Dosis maksimum fentanil. Patch Fentanyl: petunjuk penggunaan TTS, ulasan. Petunjuk penggunaan dan cara penggunaan

Untuk menghilangkan sindrom nyeri persisten dan selama beberapa intervensi bedah, penggunaan Fentanil dibenarkan. Obat ini termasuk golongan analgesik narkotik opioid sintetik, sehingga dapat menimbulkan efek narkotik dan menimbulkan ketergantungan. Penggunaan obat bisa berbahaya, jadi hanya digunakan seperti yang diarahkan oleh dokter dalam dosis yang tidak melebihi nilai yang ditentukan dalam instruksi.

INN dan nama dagang obat - Fentanyl. Nama obat dalam bahasa latin adalah Fentanyl.

ATX

Dalam klasifikasi ATC internasional, obat ini memiliki kode N01AH01.

Bentuk rilis dan komposisi

Obat ini diproduksi dalam 2 bentuk sediaan - tambalan (sistem terapi transdermal) dan larutan untuk pemberian intravena dan intramuskular. Bahan aktif utama Fentanyl adalah senyawa dengan nama yang sama.

Solusi untuk injeksi juga termasuk monohidrat, asam sitrat dan air yang disiapkan. Patch termasuk lapisan perekat, backing dan film pelindung. Larutan fentanil 0,005% tersedia dalam ampul 2 dan 10 ml. Karton berisi 5 atau 10 ampul. Tambalan tersedia dengan area kontak dari 4,2 cm² hingga 33,6 cm². Mereka disajikan dalam paket karton 5 pcs.

efek farmakologis

Aksi aktivitas analgesik fentanil pada dosis 0,1 mg setara dengan aksi 10 mg morfin. Zat aktif obat ini mempengaruhi reseptor opioid pada sistem saraf pusat dan serabut saraf perifer. Obat dengan cepat meningkatkan ambang nyeri, karena menekan penyebaran impuls yang menandakan rasa sakit di sepanjang serabut saraf ke sel-sel sistem saraf pusat yang bertanggung jawab untuk analisisnya.

Obat opioid ini mengubah persepsi nyeri. Obat ini memiliki efek sedatif ringan. Obat ini dibedakan tidak hanya oleh efek analgesik dan obat penenang yang diucapkan, tetapi juga dapat menyebabkan perasaan euforia, sehingga perkembangan ketergantungan fisik dan mental dimungkinkan. Selain itu, dengan penggunaan obat berulang kali, toleransi terhadap zat aktif Fentanil dapat terjadi.

Farmakokinetik

Zat aktif obat ini larut dalam lemak. Distribusi obat setelah pemberian tidak merata, dan pada awalnya jejaknya ditemukan di ginjal, hati, dan organ lain dengan suplai darah aktif. Di masa depan, itu jenuh dengan jaringan tubuh lainnya. Konsentrasi agen tertinggi dalam darah dicatat sudah 3 menit setelah injeksi ke dalam vena, dan ketika disuntikkan ke otot, mencapai titik tertinggi dalam setengah jam.

Tingkat konsentrasi obat yang tinggi dalam darah bertahan selama sekitar 2 jam. Selama periode ini, efek analgesik yang nyata diamati. Metabolisme zat aktif terjadi di hati. Obat ini diekskresikan terutama dalam urin. Hingga 10% dari dosis diekskresikan tidak berubah. Setelah penggunaan tunggal, obat sepenuhnya dihilangkan dari tubuh dalam 6-12 jam. Saat menggunakan tambalan, zat aktif dikirim ke jaringan sistem saraf pusat dan saraf tepi setidaknya selama 72 jam.

Metode pemberian obat ini memungkinkan Anda untuk mempertahankan konsentrasinya dalam darah pada tingkat yang sama untuk waktu yang lama.

Indikasi untuk digunakan

Indikasi paling umum untuk penggunaan Fentanyl adalah neuroleptanalgesia. Ini adalah metode anestesi intravena di mana pasien sadar, tetapi tidak merasakan sakit dan tidak merasakan emosi. Metode anestesi serupa digunakan untuk berbagai intervensi diagnostik dan bedah, termasuk. pada organ perut.

Patch sering digunakan untuk anestesi lokal. Obat ini dapat digunakan untuk membius orang yang menggunakan antipsikotik dan obat penenang, termasuk. Droperidol dan Xanax. Selain itu, saat memasukkan pasien ke dalam anestesi, kombinasi Fentanil dan Propofol dimungkinkan.

Seringkali, penggunaan Fentanyl diindikasikan untuk menghilangkan rasa sakit yang persisten pada onkologi pada orang dewasa dan anak-anak. Untuk tumor yang tidak dapat dioperasi yang tidak dapat dihilangkan dengan radiasi dan kemoterapi, agen dapat digunakan dalam bentuk tambalan. Selain itu, diperbolehkan menggunakan obat untuk menghilangkan sindrom nyeri hebat pada infark miokard. Penggunaan Fentanyl dibenarkan untuk menghilangkan rasa sakit kronis di berbagai patologi, jika tidak mungkin untuk mencapai efek positif melalui penggunaan obat lain.

Kontraindikasi

Penggunaan Fentanyl tidak dapat diterima untuk pengobatan orang yang menderita asma bronkial dan penyakit pernapasan parah. Jangan gunakan produk jika pasien memiliki kecenderungan reaksi alergi dan hipersensitivitas terhadap masing-masing komponen obat. Penggunaan Fentanil sebagai anestesi dalam operasi kebidanan tidak dianjurkan.

Bagaimana cara mengonsumsi Fentanil?

Sekitar 15 menit sebelum pasien dimasukkan ke dalam anestesi sebelum operasi, obat diberikan secara intravena dengan dosis 0,05 hingga 0,1 mg per kg berat badan. Selama operasi, pemberian intravena dilakukan dengan dosis 0,05 hingga 0,2 mg per kg berat badan setiap 30 menit. Untuk patologi disertai rasa sakit yang hebat, patch Fentanyl digunakan, yang menempel pada kulit selama 72 jam.

Dengan diabetes

Saat melakukan anestesi pada pasien dengan diabetes mellitus, penggunaan Fentanil dalam kombinasi dengan Propofol dan Diazepam diindikasikan selama anestesi. Dosis dipilih secara individual.

Efek samping

Seringkali, dengan latar belakang penggunaan obat, gangguan ritme dan penurunan tekanan darah diamati. Dalam kasus yang jarang terjadi, karena aksi obat ini, serangan jantung terjadi. Efek samping dari organ dan sistem lain juga mungkin terjadi.

Saluran pencernaan

Setelah menggunakan obat, ada kemungkinan besar mengembangkan kolik bilier. Selain itu, gangguan tinja, mual dan muntah sering diamati.

Organ hematopoietik

Sangat jarang terjadi depresi sumsum tulang.

sistem syaraf pusat

Saat menggunakan Fentanyl, peningkatan tekanan intrakranial dan sering sakit kepala mungkin terjadi. Antara lain, efek sampingnya bisa berupa kantuk, keadaan euforia dan gangguan penglihatan.

Dari sistem kemih

Jarang, retensi urin akut terjadi pada pasien yang diobati dengan Fentanyl.

Dari sistem pernapasan

Obat tersebut memiliki efek depresi pada pusat pernapasan di otak, sehingga memungkinkan untuk berhenti bernapas.

alergi

Baik penerapan solusi dan penggunaan tambalan dapat menyebabkan ruam kulit dan gatal-gatal. Dalam kasus yang jarang terjadi, laringospasme dan edema Quincke terjadi.

instruksi khusus

Penggunaan patch Fentanyl membutuhkan penolakan total terhadap prosedur berjemur. Mengunjungi sauna dan mandi juga harus ditinggalkan. Jangan gunakan obat ini untuk anestesi jika tidak ada kondisi untuk ventilasi buatan pada paru-paru.

Kompatibilitas alkohol

Selama terapi dengan Fentanyl, alkohol harus dihindari.

Pengaruh pada kemampuan untuk mengontrol mekanisme

Mengendarai mobil saat menjalani perawatan dengan Fentanyl harus dihindari.

Gunakan selama kehamilan dan menyusui

Pengobatan dengan Fentanyl tidak dapat diterima selama kehamilan, karena risiko pada janin sangat tinggi karena meningkatnya kemungkinan mengembangkan patologi yang parah. Jika seorang wanita menggunakan obat ini saat membawa anak, bayi yang baru lahir mungkin mengalami gejala penarikan yang parah. Jika perlu menggunakan obat setelah melahirkan, menyusui anak harus ditinggalkan.

Tujuan Fentanil untuk anak-anak

Dalam perawatan bedah anak-anak, obat ini digunakan dengan dosis 0,002 mg / kg. Selama operasi, pemberian obat secara intravena dengan dosis 0,1 hingga 0,15 mg per kg dapat ditentukan. Mungkin injeksi intramuskular dengan dosis 0,15 hingga 0,25 mg.

Gunakan pada orang tua

Overdosis

Saat menggunakan dosis obat yang terlalu besar, kegagalan pernapasan dapat terjadi. Selain itu, pada beberapa pasien, hipotensi dan kejang otot yang parah diamati dengan latar belakang overdosis opiat ini. Dalam kasus yang parah, pingsan, kejang, dan koma dapat terjadi.

Interaksi dengan obat lain

Penggunaan fentanil dengan obat penenang, hipnotik, dan opioid lainnya meningkatkan risiko efek samping. Jika pasien menggunakan inhibitor CYP3A4 saat menggunakan fentanil, konsentrasi yang terakhir dalam darah akan meningkat, yang akan meningkatkan durasi efeknya. Administrasi simultan dari penginduksi CYP3A4 menyebabkan penurunan efektivitas opiat.

Analogi

Obat-obatan yang memiliki efek yang mirip dengan Fentanyl meliputi:

durogesik.
Fentadol.
Fendivia.
dolforin.
Lunaldin.

Ketentuan untuk pengeluaran dari apotek

Obat ini dibagikan di apotek dengan resep dokter.

Bisakah saya membeli tanpa resep?

Saat membeli produk dari penjual tidak resmi, ada kemungkinan besar untuk mendapatkan obat palsu atau kedaluwarsa.

harga fentanil

Di Rusia, harga larutan Fentanil berkisar antara 125 hingga 870 rubel. Biaya tambalan adalah dari 1800 hingga 4700 rubel.

Kondisi penyimpanan obat

Suhu penyimpanan optimal untuk obat adalah 25 ° C.

Sebaiknya sebelum tanggal

Anda dapat menyimpan obat tidak lebih dari 4 tahun.

Fentanyl adalah obat analgesik narkotika; merangsang reseptor opiat.

Bentuk dan komposisi rilis

Fentanil tersedia dalam bentuk larutan untuk pemberian intravena dan intramuskular, yang merupakan cairan transparan tidak berwarna (1 ml dan 2 ml dalam ampul, 5 ampul dalam kemasan blister, dalam bundel karton 1 atau 2 kemasan, lengkap dengan atau tanpa kemasan). pisau ampul / scarifier jika ampul memiliki cincin atau titik putus).

Komposisi larutan 1 ml:

bahan aktif: fentanil - 50 mcg;
komponen tambahan: asam sitrat, air untuk injeksi.

Sifat farmakologis

Farmakodinamika

Fentanil adalah analgesik opioid kerja pendek. Ini mengaktifkan sistem analgesik (antinociceptive), mengganggu transmisi impuls nyeri interneuronal dan mengubah warna emosional nyeri.

Dalam hal sifat farmakologisnya, fentanil sangat dekat dengan morfin: ia menekan aktivitas pusat pernapasan, meningkatkan ambang nyeri sebagai respons terhadap berbagai rangsangan nyeri, menekan sistem saraf pusat, dan menghambat refleks terkondisi. Fentanil berbeda dari morfin dalam aktivitas yang lebih tinggi (efek analgesik fentanil 100 kali lebih besar daripada morfin), kemampuan untuk menekan pusat pernapasan lebih kuat dan durasi tindakan terapeutik yang lebih pendek.

Efek analgesik dengan pengenalan obat berkembang cukup cepat. Dengan pemberian Fentanyl intravena, efek maksimum berkembang 1-3 menit setelah injeksi dan berlangsung selama 15-20 menit; dengan injeksi intramuskular - setelah 3-10 menit dan bertahan selama 1-2 jam.

Farmakokinetik

Untuk analgesia sedang, konsentrasi obat dalam plasma harus 15-20 ng / ml. Fentanil 79-87% terikat pada protein plasma. Clearance-nya 400-500 ml / menit, volume distribusi 60-80 liter, dan waktu paruh eliminasi adalah 10-30 menit. Obat ini dengan cepat didistribusikan kembali dari otak dan darah ke jaringan adiposa dan otot.

Metabolisme terjadi di hati (dengan hidroksilasi dan N-dealkilasi), kelenjar adrenal, ginjal dan usus. Fentanil diekskresikan oleh ginjal sebagai metabolit (75%) dan tidak berubah (10%). Sekitar 9% obat diekskresikan sebagai metabolit dalam empedu.

Fentanil dapat masuk ke dalam ASI.

Indikasi untuk digunakan

sindrom nyeri dari berbagai asal dengan intensitas sedang dan berat (infark miokard, angina pektoris, nyeri pada pasien kanker, nyeri pasca operasi);
sindrom nyeri yang disebabkan oleh kejang otot polos organ dalam (jika diagnosis ditegakkan); Fentanil digunakan dalam kombinasi dengan agen antispasmodik dan seperti atropin;
premedikasi sebelum intervensi bedah;
anestesi pasca operasi;
anestesi tambahan selama operasi bedah dengan anestesi lokal;
neuroleptanalgesia (gabungan anestesi umum intravena bersamaan dengan droperidol).

Kontraindikasi

Mutlak:

hipotensi arteri;
hipertensi intrakranial;
bradiaritmia;
hipertensi berat pada sirkulasi paru;
depresi berat pada pusat pernapasan;
gagal napas (asma bronkial, pneumonia, kecenderungan bronkospasme, kolaps lobus paru atau infark paru);
gagal ginjal dan / atau hati;
tumor otak;
gangguan ekstrapiramidal;
gangguan kesadaran;
operasi kebidanan, termasuk operasi caesar hingga tahap ekstraksi janin (karena ancaman depresi pernapasan pada bayi baru lahir);
penyakit bedah pada organ perut pada tahap akut (sampai diagnosis yang akurat ditegakkan);
usia anak-anak hingga satu tahun;
hipersensitivitas terhadap obat tersebut.

Relatif (Fentanyl digunakan dengan hati-hati):

kolik ginjal dan / atau hati;
hipotiroidisme;
striktur uretra;
hipertrofi prostat;
hipertermia;
kecenderungan bunuh diri;
indikasi dalam anamnesis kecanduan opioid;
cedera otak traumatis;
pemberian simultan glukokortikosteroid, inhibitor monoamine oksidase, insulin dan obat antihipertensi;
pasien yang lemah;
usia lanjut;
masa kehamilan dan menyusui.

Cara aplikasi dan dosis

Larutan fentanil ditujukan untuk pemberian intravena atau intramuskular.

Pada nyeri akut, obat ini diberikan dengan dosis 25-100 mcg secara intravena atau intramuskular (sebagai satu-satunya obat atau bersamaan dengan antipsikotik).

Untuk premedikasi, Fentanyl diberikan secara intramuskular dengan dosis 50-100 mcg 30 menit sebelum dimulainya operasi.

Untuk tujuan anestesi induksi, obat diberikan secara intravena dengan dosis 100-200 mcg. Kemudian, setiap 10-30 menit, tambahan 50-150 mcg diberikan untuk mempertahankan tingkat analgesia yang diperlukan (dalam kombinasi dengan droperidol).

Saat melakukan neuroleptanalgesia dengan pelestarian pernapasan spontan (misalnya, selama operasi di luar kavitas dan jangka pendek), ketika pelemas otot tidak digunakan, Fentanyl diberikan setelah neuroleptik dengan dosis 50 g per 10-20 kg tubuh bobot. Pada saat yang sama, pernapasan spontan harus dikontrol dan dipersiapkan untuk intubasi darurat dan ventilasi buatan pada paru-paru. Dosis fentanil yang lebih tinggi (50-100 mcg/kg) digunakan secara eksklusif pada operasi jantung terbuka.

Untuk penghilang rasa sakit tambahan selama operasi di bawah anestesi lokal, obat ini diberikan secara intravena atau intramuskular dengan dosis 25-50 mcg (sering dalam kombinasi dengan antipsikotik). Jika perlu, suntikan Fentanil diulang setiap 20-30 menit.

Untuk anak-anak, obat ini diresepkan dalam dosis berikut:

persiapan untuk operasi bedah: 2 mcg/kg;
anestesi bedah umum: 150-250 mcg/kg secara intramuskular atau 10-150 mcg/kg secara intravena;
pemeliharaan anestesi bedah umum: 2 mcg / kg intramuskular atau 1-2 mcg / kg intravena.

Efek samping

sistem pencernaan: muntah, mual, kolik hati (pada pasien dengan riwayat seperti itu), kejang sfingter Oddi, sembelit, perut kembung;
sistem pernapasan: laringospasme, bronkospasme; dalam dosis besar - depresi pernapasan (hingga henti napas);
sistem saraf dan organ sensorik: kejang, sakit kepala, peningkatan tekanan intrakranial, eksitasi paradoks atau depresi sistem saraf pusat, diplopia, penglihatan kabur;
reaksi lain: penurunan tekanan darah, bradikardia (kadang-kadang hingga serangan jantung), kekakuan otot jangka pendek, retensi urin, peningkatan keringat, reaksi alergi, toleransi, ketergantungan obat, sindrom penarikan.

Overdosis

Dengan overdosis Fentanyl, gejala berikut berkembang: apnea, depresi pusat pernapasan, bradikardia, penurunan laju pernapasan, kekakuan otot, dan penurunan tekanan darah.

Pengobatan overdosis terdiri dari menghentikan pemberian obat dan mempertahankan ventilasi paru-paru yang memadai. Nalokson (antagonis opioid spesifik) diberikan secara intravena dengan dosis 0,4-2 mg; jika tidak ada efek, maka setelah 2-3 menit, pemberian nalokson harus diulang. Dimungkinkan juga untuk menggunakan nalorfin dengan dosis 5-10 mg intravena atau intramuskular setiap 15 menit sampai dosis total 40 mg tercapai. Dengan pengenalan nalorfin atau nalokson kepada pasien dengan ketergantungan pada fentanil atau morfin, mereka dapat mengembangkan sindrom penarikan; dalam kasus ini, dosis antagonis ditingkatkan secara bertahap.

Sebagai terapi pemeliharaan dan simtomatik, pelemas otot diresepkan, dan untuk bradikardia, larutan atropin 1% dengan dosis 0,5-1 ml.

instruksi khusus

Fentanil hanya dapat digunakan dalam kondisi stasioner khusus. Pengenalan obat harus dilakukan oleh spesialis yang berkualifikasi tinggi.

Hal ini diperlukan untuk membangun pemantauan yang cermat terhadap pasien pada periode pasca operasi.

Pada pasien dengan penurunan berat badan, dengan operasi bedah yang berkepanjangan atau penggunaan obat yang sering berulang, peningkatan durasi aksinya dimungkinkan.

Pada kolik ginjal, hati dan lambung, Fentanyl digunakan bersamaan dengan obat antispasmodik dan atropin, sedangkan pasien harus di bawah pengawasan ketat.

Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks

Gunakan selama kehamilan dan menyusui

Selama kehamilan, fentanil digunakan hanya jika manfaat yang diharapkan bagi ibu melebihi potensi risiko pada janin dan bayi baru lahir.

Obat masuk ke dalam ASI, jadi menyusui harus dihentikan selama penggunaan Fentanyl.

Wanita usia reproduksi selama periode penggunaan obat harus hati-hati memilih kontrasepsi.

interaksi obat

Dengan penggunaan simultan Fentanyl dengan antihistamin yang memiliki efek sedatif, dan etanol meningkatkan risiko efek samping.

Benzodiazepin memperpanjang pemulihan pasien dari neuroleptanalgesia; beta-blocker dapat mengurangi frekuensi dan keparahan reaksi hipertensi saat menggunakan fentanil dalam operasi jantung, tetapi meningkatkan kemungkinan bradikardia.

Dengan penggunaan simultan dengan inhibitor monoamine oksidase, risiko komplikasi parah meningkat; dengan obat antihipertensi - efek yang terakhir ditingkatkan.

Ketika digunakan bersama dengan relaksan otot, kekakuan otot dicegah atau dihilangkan; relaksan otot dengan aktivitas vagolitik mengurangi risiko hipotensi dan bradikardia, dan dapat meningkatkan risiko hipertensi, takikardia; relaksan otot yang tidak memiliki aktivitas vagolitik tidak mengurangi risiko hipotensi dan bradikardia, dan meningkatkan kemungkinan reaksi merugikan yang parah dari sistem kardiovaskular.

Fentanil harus digunakan dengan hati-hati dengan latar belakang aksi hipnotik, antipsikotik dan obat-obatan untuk anestesi umum untuk menghindari penekanan aktivitas pusat pernapasan, dan depresi berlebihan pada sistem saraf pusat. Dinitrogen oksida meningkatkan kekakuan otot, dan antidepresan trisiklik meningkatkan kemungkinan penekanan pusat pernapasan.

Obat tidak boleh digunakan dalam kombinasi dengan analgesik narkotik dari kelompok agonis-antagonis reseptor opioid (tramadol, nalbuphine dan butorphanol) dan agonis parsial (buprenorphine), karena ada risiko melemahnya analgesia.

Dengan terapi bersamaan dengan obat antihipertensi, glukokortikosteroid dan insulin, fentanil harus digunakan dalam dosis yang dikurangi. Efek analgesik dan efek samping agonis opioid lainnya (promedol, morfin) dalam kisaran dosis terapeutik diringkas dengan aksi dan efek Fentanil.

Analogi

Analog dari Fentanyl adalah: Dolforin, Lunaldin, Fentadol Matrix, Fentadol Reservoir, Fendivia.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Simpan pada suhu tidak melebihi 25 ° C di kamar yang dilengkapi secara khusus (jika Anda memiliki lisensi yang sesuai). Jauhkan dari anak-anak.

Umur simpan - 4 tahun.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Obat ini ditujukan khusus untuk rumah sakit.

Sifat farmakologis

Farmakodinamika

Fentanil adalah analgesik opioid dengan afinitas tinggi untuk reseptor mu-opioid.

Fentanil dapat digunakan sebagai komponen analgesik selama anestesi umum atau sendiri. Fentanil dapat mengurangi curah jantung dengan memperlambat denyut jantung, yang merupakan keuntungan dalam kondisi kardiovaskular di mana diinginkan untuk mengurangi respons stres. 100 mikrogram fentanil (2 ml) kira-kira setara dalam aktivitas analgesik dengan 10 mg morfin. Obat menunjukkan efeknya dengan cepat, tetapi efek analgesik dan efek depresan maksimum pada pusat pernapasan hanya terjadi setelah beberapa menit. Durasi efek analgesik dengan injeksi intravena tunggal dengan dosis hingga 100 mcg adalah sekitar 30 menit. Kedalaman analgesia tergantung pada dosis obat dan dapat disesuaikan dengan intensitas nyeri. Fentanil memiliki luas terapeutik yang tinggi. Pada tikus, indeks terapeutik (LD 50 /ED 50 ) untuk tingkat analgesia terendah adalah 277, dibandingkan dengan morfin dan petidin masing-masing sebesar 69,5 dan 4,6.

Seperti analgesik opioid lainnya, fentanil, tergantung pada dosis dan kecepatan pemberian, dapat menyebabkan kekakuan otot, euforia, miosis, dan bradikardia.

Pelepasan histamin dan uji tusukan pada manusia, serta uji in vivo pada anjing, telah menunjukkan bahwa pelepasan histamin yang signifikan secara klinis jarang terjadi pada fentanil. Antagonis opioid spesifik untuk fentanil adalah nalokson.

Farmakokinetik

Fentanil adalah obat yang larut dalam lemak dan farmakokinetiknya dapat dijelaskan menggunakan model tiga kompartemen. Setelah pemberian intravena, konsentrasi tinggi fentanil terjadi dengan cepat di jaringan yang perfusinya baik seperti paru-paru, ginjal, dan otak. Di masa depan, obat tersebut didistribusikan kembali ke jaringan lain. Ini terakumulasi perlahan di otot rangka dan pada tingkat yang lebih lambat di jaringan adiposa, dari mana ia secara bertahap dilepaskan ke dalam darah. Hingga 80% fentanil berikatan dengan protein plasma.

Fentanil terutama dimetabolisme di hati, mungkin melalui N-dealkilasi, dan diekskresikan terutama dalam urin. Kurang dari 10% diekskresikan tidak berubah. Waktu paruh fentanil adalah 3,7 jam.

Indikasi untuk digunakan

Fentanil digunakan untuk neuroleptanalgesia (dalam kombinasi dengan droperidol), untuk sedasi (sebagai bagian dari rejimen tertentu), untuk anestesi induksi, untuk menghilangkan rasa sakit (untuk operasi jangka pendek di luar kavitas), sebagai agen tambahan untuk operasi di bawah lokal anestesi, dengan sindrom nyeri intensitas kuat dan sedang dengan infark miokard, kolik ginjal dan hati.

Fentanil digunakan untuk meredakan nyeri kronis sedang hingga berat yang persisten (persisten) yang memerlukan resep opioid konstan sepanjang waktu untuk jangka waktu yang lama dan tidak dapat dihentikan dengan metode lain (misalnya, obat antiinflamasi nonsteroid (atau pada pasien dengan kontraindikasi penggunaan obat kelompok ini). ), kombinasi opioid atau opioid pelepasan segera).

Tidak dianjurkan untuk menggunakan fentanil untuk menghilangkan nyeri pasca operasi, kecuali dalam kasus di mana pemberian obat dengan efek antinosiseptif yang tinggi diperlukan setelah operasi paliatif untuk penyakit onkologis.

Pasien yang mentoleransi terapi opioid termasuk mereka yang mengonsumsi setidaknya 60 mg morfin per hari, setidaknya 30 mg oksikodon oral per hari, atau setidaknya 8 mg hidromorfon per hari selama seminggu atau lebih.

Metode aplikasi dan rejimen dosis

Fentanil hanya boleh digunakan oleh personel yang berkualifikasi tinggi dan jika tersedia ventilasi mekanis.

Dosis obat harus dipilih secara individual sesuai dengan usia, berat badan, kondisi fisik dan penyakit yang mendasari pasien, dan juga tergantung pada jenis operasi yang dilakukan dan anestesi, penggunaan obat lain.

Dosis awal harus dikurangi pada pasien lanjut usia dan lemah. Efek dari dosis awal harus diperhitungkan ketika menentukan dosis pemeliharaan.

Fentanil dapat diberikan secara intravena dan intramuskular. Intravena untuk anak-anak dan orang dewasa, obat dapat diberikan sebagai bolus atau infus.

Regimen dosis standar:

Dewasa dan anak-anak di atas 12 tahun:

Dosis lebih besar dari 200 mcg digunakan secara eksklusif untuk anestesi.

Untuk premedikasi, 1-2 ml obat diberikan secara intramuskular sebelum induksi anestesi.

Setelah pemberian intravena pada pasien tanpa premedikasi, 2 ml fentanil dapat memberikan analgesia yang memadai selama 10 sampai 20 menit untuk operasi dengan intensitas nyeri yang rendah. Bolus 10 ml fentanil dapat memberikan analgesia selama sekitar 1 jam, yang digunakan dalam operasi dengan nyeri sedang. Pengenalan fentanil dengan dosis 50 mcg / kg memberikan analgesia selama 4-6 jam untuk operasi dengan intensitas nyeri yang tinggi.

Fentanil juga dapat diberikan melalui infus intravena.

Pasien yang mendapat ventilasi mekanis dapat diberikan dosis pemuatan cepat fentanil dengan kecepatan kira-kira 1 g/kg/menit selama 10 menit pertama, diikuti dengan pemberian dengan kecepatan kira-kira 0,1 g/kg/menit. Rute alternatif pemberian dosis muatan mungkin dengan pemberian bolus. Tingkat infus harus dititrasi sesuai dengan respon pasien individu; mungkin perlu untuk mengurangi tingkat administrasi. Pengenalan harus dihentikan kira-kira 40 menit sebelum akhir operasi, kecuali dalam kasus di mana direncanakan untuk melanjutkan ventilasi mekanis setelah operasi.

Sambil mempertahankan pernapasan spontan, tingkat pemberian fentanil yang lebih rendah mungkin diperlukan, misalnya, 0,05 - 0,08 mcg / kg / menit. Tingkat pemberian obat yang lebih tinggi (sampai 3 g/kg/menit) digunakan untuk operasi jantung.

Untuk menentukan dosis fentanil yang diperlukan, penting untuk menilai dengan benar tingkat kemungkinan intensitas nyeri, efek obat yang digunakan untuk premedikasi, dan durasi prosedur.

Aplikasi pada anak-anak. Pada anak-anak dari usia 12 tahun, rejimen dosisnya sama dengan orang dewasa.

Regimen dosis standar pada anak usia 2 sampai 12 tahun:

Pada anak-anak, digunakan untuk analgesia selama operasi, meningkatkan anestesi sambil mempertahankan pernapasan spontan.

Pemberian analgesia pada anak yang bernapas spontan hanya boleh digunakan sebagai tambahan untuk tindakan anestesi atau sebagai tambahan untuk proses sedasi (atau sebagai bagian dari teknik sedasi/analgesia), asalkan personel dan peralatan yang memenuhi syarat tersedia untuk melakukan intubasi trakea dan pernapasan buatan.

Efek samping

Untuk menilai frekuensi terjadinya efek samping berikut, gradasi berikut digunakan: sangat sering (≥1/10), sering (dari 1/100 hingga<1/10), нечасто (от ≥ 1/1 000 до <1/100), редко (от ≥ 1/10 000 до < 1/1 000), очень редко (<1/10 000), неизвестно – частота не может быть оценена на основании имеющихся данных.

Dari sistem kekebalan: tidak diketahui - hipersensitivitas (syok anafilaksis, reaksi anafilaksis, urtikaria).

Gangguan mental: jarang - euforia.

Dari sistem saraf: sering - diskinesia, sedasi, pusing; jarang - sakit kepala; tidak diketahui - kejang, kehilangan kesadaran, mioklonus.

Dari organ indera: sering - pelanggaran persepsi visual.

Dari sisi sistem kardiovaskular: sering - bradikardia, takikardia, aritmia, hipotensi, hipertensi, nyeri di sepanjang vena; jarang - flebitis, fluktuasi tekanan darah; tidak diketahui - henti jantung.

Dari sistem pernapasan: sering - laringospasme, bronkospasme, apnea; jarang - hiperventilasi, cegukan; tidak diketahui - depresi pernapasan.

Dari saluran pencernaan: sangat sering - mual, muntah.

Dari sisi kulit: sering - dermatitis alergi; tidak diketahui - gatal.

Dari sistem muskuloskeletal: sangat sering - kekakuan otot (termasuk dada).

Yang lain: sering - kebingungan pasca operasi; jarang - hipotermia, kedinginan, agitasi pasca operasi, komplikasi anestesi dari saluran pernapasan.

Ketika menggunakan fentanil dalam hubungannya dengan antipsikotik, reaksi merugikan berikut dapat terjadi: menggigil dan / atau mioklonus, kecemasan, halusinasi pasca operasi dan gejala ekstrapiramidal.

Kontraindikasi

Hipersensitivitas terhadap komponen obat apa pun, operasi kebidanan (sebelum ekstraksi janin), hipertensi berat pada sirkulasi paru, depresi pusat pernapasan, pneumonia, atelektasis dan infark paru, asma bronkial, kecenderungan bronkospasme, penyakit saluran pernapasan. sistem ekstrapiramidal, hipertensi intrakranial, obstruksi usus, ketergantungan obat, alkoholisme, kecanduan narkoba, kehamilan, menyusui (menyusui harus dihentikan), digunakan pada pasien setelah operasi pada saluran empedu, menghilangkan nyeri jangka pendek dan ringan.

Overdosis

Gejala: pusing, mengantuk, gugup, kelemahan umum, depresi sistem kardiovaskular, menurunkan tekanan darah, bradikardia, keringat lengket, miosis, kekakuan otot, depresi pusat pernapasan, bradipnea, apnea.

Perlakuan: pengenalan antagonis spesifik - nalokson; terapi simtomatik dan sangat penting (termasuk pengenalan relaksan otot, ventilasi buatan paru-paru, dengan bradikardia - pengenalan atropin, dengan penurunan tekanan darah yang nyata - pengisian volume darah yang bersirkulasi).

Tindakan pencegahan

Fentanil hanya boleh digunakan oleh personel yang berkualifikasi tinggi. Fentanil hanya boleh diberikan oleh profesional yang berpengetahuan luas dalam pengelolaan terapi opioid analgesik jangka panjang, deteksi dan pemulihan dari hipoventilasi, termasuk pemberian terapi antagonis reseptor opioid, jika perlu.

Fentanil, seperti analgesik opioid lainnya, dapat disalahgunakan baik saat digunakan sesuai indikasi penggunaan, maupun saat mendapatkan akses ilegal ke obat tersebut. Risiko ini harus diperhitungkan ketika meresepkan, meresepkan dan mengeluarkan produk obat dalam kasus di mana ada kekhawatiran tentang penggunaan yang tidak tepat, penyalahgunaan dan pelanggaran lainnya.

Pasien pada peningkatan risiko penyalahgunaan opioid termasuk pasien dengan riwayat keluarga ketergantungan (termasuk ketergantungan obat atau alkohol) atau gangguan kejiwaan tertentu (misalnya, depresi berat). Sebelum meresepkan analgesik opioid untuk pasien, penilaian tingkat risiko klinis mengembangkan ketergantungan opioid harus dilakukan. Semua pasien yang menerima opioid harus dipantau untuk tanda-tanda penyalahgunaan, penyalahgunaan, dan ketergantungan. Pasien dengan peningkatan risiko penyalahgunaan opioid disarankan untuk tetap menggunakan formulasi opioid pelepasan termodifikasi; pasien ini memerlukan pemantauan konstan untuk tanda-tanda penyalahgunaan opioid.

Kekhawatiran tentang penyalahgunaan, ketergantungan, dan penggunaan yang tidak tepat seharusnya tidak menjadi alasan untuk tidak memberikan terapi pereda nyeri yang tepat.

Namun, semua pasien yang menerima analgesik opioid memerlukan pemantauan ketat untuk tanda-tanda ketergantungan dan penyalahgunaan, karena risiko ketergantungan juga hadir dengan penggunaan analgesik opioid yang tepat.

Fentanil tidak boleh digunakan untuk meredakan nyeri jangka pendek dan ringan.

Penggunaan obat secara simultan yang mempengaruhi sistem saraf pusat memerlukan evaluasi dan pemantauan khusus.

Penggunaan fentanil dapat menyebabkan depresi pernapasan, yang bergantung pada dosis dan dapat dihentikan dengan pengenalan antagonis spesifik - nalokson. Dosis tambahan nalokson mungkin diperlukan karena depresi pernafasan dapat berlangsung lebih lama dari durasi antagonis. Depresi pernapasan adalah salah satu komplikasi paling berbahaya dari terapi dengan penggunaan agonis reseptor opioid, yang meliputi fentanil. Risiko yang lebih besar untuk mengembangkan depresi pernapasan telah diamati pada pasien lanjut usia dan pasien yang lemah, biasanya setelah dosis awal yang besar pada pasien yang sebelumnya tidak menggunakan opioid atau ketika opioid diberikan bersamaan dengan obat lain yang menekan fungsi pernapasan. Depresi pernapasan yang diinduksi opioid dimanifestasikan oleh penurunan stimulasi pernapasan dan penurunan laju pernapasan, sering dinyatakan sebagai pernapasan "salah" (inspirasi dalam terganggu oleh jeda yang sangat lama). Retensi karbon dioksida karena depresi pernapasan dapat meningkatkan efek sedatif opioid. Dalam hal ini, overdosis obat dengan sifat sedatif dan opioid sangat berbahaya.

Analgesia dalam disertai dengan depresi pernafasan yang parah, yang dapat bertahan atau muncul kembali pada periode pasca operasi. Untuk alasan ini, pemantauan pasien yang cermat diperlukan, serta ketersediaan peralatan yang diperlukan dan antagonis spesifik untuk resusitasi. Hiperventilasi selama anestesi dapat mengubah respons pasien terhadap konsentrasi CO2 dan menyebabkan depresi pernapasan pada periode pascaoperasi.

Fentanil harus diberikan dengan sangat hati-hati pada pasien dengan penyakit paru obstruktif atau kor pulmonal, serta pada pasien dengan penurunan volume residu paru yang signifikan, hipoksia, hiperkapnia, atau sebelumnya mengalami depresi pernapasan. Pada pasien ini, bahkan dosis terapeutik fentanil yang biasa dapat secara signifikan menekan fungsi pernapasan hingga apnea. Untuk kategori pasien ini, terapi alternatif non-opioid harus dipertimbangkan, dan opioid harus diresepkan hanya di bawah pengawasan medis yang ketat dan pada dosis efektif terendah.

Cedera kepala dan peningkatan tekanan intrakranial

Fentanil tidak boleh diberikan kepada pasien yang mungkin sangat rentan terhadap efek intrakranial dari peningkatan kadar CO2. Kategori pasien ini termasuk individu dengan tanda-tanda peningkatan tekanan intrakranial, gangguan kesadaran atau koma. Opioid dapat mempersulit penilaian status klinis pasien dengan cedera otak traumatis. Fentanil harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan tumor otak.

Kekakuan otot, termasuk otot dada, dapat terjadi, yang dapat dihindari dengan mengambil langkah-langkah berikut: pemberian intravena lambat, premedikasi dengan benzodiazepin dan penggunaan relaksan otot.

Gerakan mioklonik non-epileptogenik dapat terjadi. Bradikardia, hingga dan termasuk serangan jantung, dapat terjadi jika pasien menerima jumlah agen antikolinergik yang tidak mencukupi atau ketika fentanil digunakan dalam kombinasi dengan relaksan otot yang tidak memiliki aktivitas vagolitik. Bradikardia dapat diobati dengan atropin.

Dengan penggunaan fentanil yang berkepanjangan, toleransi dan ketergantungan obat dapat berkembang.

Opioid dapat menyebabkan hipotensi, terutama pada pasien dengan hipovolemia. Penting untuk mengambil tindakan yang diperlukan untuk mempertahankan tekanan darah yang stabil.

Injeksi bolus cepat opioid harus dihindari pada pasien dengan perubahan kepatuhan serebrovaskular: pada pasien ini, penurunan sementara tekanan arteri rata-rata kadang disertai dengan penurunan sementara tekanan perfusi serebral.

Pasien yang menjalani terapi opioid jangka panjang atau yang ketergantungan opioid mungkin memerlukan dosis fentanil yang lebih tinggi.

Penggunaan fentanil memerlukan kehati-hatian pada pasien dengan kondisi berikut: hipotiroidisme yang tidak terkontrol, penyakit paru-paru, penurunan volume tidal, alkoholisme, gangguan fungsi hati atau ginjal. Pasien tersebut juga memerlukan pemantauan pasca operasi jangka panjang.

Ketika pemberian bersama fentanil dengan antipsikotik (seperti droperidol), perbedaan durasi kerja produk obat ini harus diperhitungkan. Dengan penggunaan simultan mereka, risiko hipotensi meningkat. Antipsikotik dapat menyebabkan gejala ekstrapiramidal, yang dapat dikontrol dengan obat antiparkinson.

Seperti opioid lainnya, karena efek antikolinergiknya, penggunaan fentanil dapat menyebabkan peningkatan tekanan di saluran empedu dan, dalam kasus tertentu, kejang sfingter Oddi dapat terjadi.

Pada pasien dengan miastenia gravis, penggunaan antikolinergik tertentu dan agen penghambat neuromuskular harus dipertimbangkan dengan cermat sebelum dan selama anestesi umum, yang meliputi fentanil intravena.

Penggunaan fentanil saat melahirkan dapat menyebabkan depresi pernapasan pada bayi baru lahir.

Interaksi dengan alkohol dan obat-obatan adiktif

Fentanil mungkin memiliki efek depresan SSP aditif bila diberikan dalam kombinasi dengan alkohol, opioid lain, atau obat-obatan terlarang yang memiliki efek serupa pada sistem saraf pusat.

Aplikasi pada anak-anak. Keamanan fentanil belum terbukti pada anak di bawah usia 2 tahun. Fentanil hanya boleh diberikan kepada anak-anak di atas usia 2 tahun yang telah menunjukkan toleransi opioid.

Gunakan pada orang tua. Data yang diperoleh dari studi pemberian fentanil intravena menunjukkan bahwa pada pasien usia lanjut, pembersihan dapat menurun dan waktu paruh obat dapat diperpanjang, dan sebagai tambahan, pasien tersebut mungkin lebih sensitif terhadap fentanil daripada pasien yang lebih muda. Pasien lanjut usia perlu dipantau secara hati-hati untuk gejala kemungkinan overdosis fentanil, yang akan memerlukan pengurangan dosis fentanil.

Gunakan selama kehamilan dan menyusui. Tidak ada data yang cukup tentang penggunaan fentanil pada wanita hamil. Fentanil melintasi plasenta pada awal kehamilan. Penelitian pada hewan telah menunjukkan adanya toksisitas reproduksi, tetapi pentingnya informasi yang diperoleh untuk manusia tidak diketahui. Penggunaan fentanil jangka panjang selama kehamilan dapat menyebabkan sindrom penarikan neonatal, yang dapat mengancam jiwa jika tidak ditangani. Jika perlu untuk mengambil opioid untuk jangka waktu yang lama pada wanita hamil, pasien harus diperingatkan tentang risiko sindrom penarikan neonatal, dan juga memastikan bahwa pengobatan yang tepat tersedia.

Penggunaan fentanil (IV atau IM) selama persalinan (termasuk operasi caesar) tidak dianjurkan, karena: fentanil melintasi plasenta, dan juga karena pusat pernapasan janin sangat sensitif terhadap opiat. Jika keputusan dibuat untuk menggunakan fentanil, penangkal siap pakai harus tersedia.

Fentanil diekskresikan dalam ASI dan dapat menyebabkan sedasi/depresi pernapasan pada anak-anak, sehingga pemberian makan harus dihindari dalam waktu 24 jam setelah penggunaan obat. Rasio risiko/manfaat menyusui setelah penggunaan fentanil harus dipertimbangkan.

Sindrom serotonin

Perhatian harus dilakukan ketika fentanil diberikan bersama dengan obat-obatan yang mempengaruhi sistem neurotransmitter serotonergik.

Penggunaan bersamaan dengan obat serotonergik seperti inhibitor reuptake serotonin selektif, inhibitor reuptake serotonin dan noradrenalin, serta obat yang mempengaruhi metabolisme serotonin (termasuk inhibitor monoamine oksidase), dapat menyebabkan perkembangan sindrom serotonin yang mengancam jiwa.

Perkembangan sindrom serotonin dapat terjadi dengan penggunaan obat-obatan dalam dosis yang dianjurkan.

Gambaran klinis sindrom serotonin mungkin termasuk gejala berikut:

Perubahan status mental (cemas, halusinasi, koma);

Gangguan sistem saraf otonom (takikardia, tekanan darah labil, hipertermia);

Gangguan neuromuskular (hiperrefleksia, gangguan koordinasi, kekakuan otot);

Gejala gastrointestinal (misalnya, mual, muntah, diare).

Jika sindrom serotonin dicurigai, fentanil harus segera dihentikan.

Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme berbahaya lainnya. Mengemudi dan terlibat dalam kegiatan yang berpotensi berbahaya lainnya hanya dimungkinkan jika waktu yang cukup telah berlalu setelah penggunaan obat.

Interaksi dengan obat lain

Efek produk obat lain pada fentanyl

Barbiturat, benzodiazepin, antipsikotik, gas halogen, dan depresan SSP non-selektif lainnya (misalnya, alkohol) dapat mempotensiasi depresi pernapasan bila diberikan bersama dengan fentanil. Saat menggunakan obat tersebut, dosis fentanil harus dikurangi.

Fentanil adalah obat dengan klirens tinggi yang dimetabolisme secara cepat dan ekstensif, terutama oleh CYP3A4.

Penggunaan fentanil secara bersamaan dengan penghambat kuat isoenzim sitokrom P450CYP3A4 (ritonavir, ketoconazole, itraconazole, troleandomycin, clarithromycin, nelfinavir dan nefazodone) dapat menyebabkan peningkatan konsentrasi fentanyl dalam plasma, yang meningkatkan risiko reaksi merugikan, termasuk yang mengancam jiwa depresi pernapasan, atau memperpanjang gejala reaksi yang tidak diinginkan. Kondisi pasien yang menerima fentanil dan inhibitor kuat CYP3A4 harus dipantau secara hati-hati dalam jangka waktu yang lama dengan ketentuan, jika perlu, mengubah rejimen dosis.

Dengan penggunaan kombinasi flukonazol atau vorikonazol dan fentanil, adalah mungkin untuk meningkatkan durasi kerja fentanil.

Disarankan untuk menghentikan penggunaan inhibitor MAO dua minggu sebelum operasi atau anestesi. Namun, ada beberapa laporan tentang penggunaan fentanil yang tidak penting selama operasi atau anestesi pada pasien yang menjalani terapi dengan inhibitor MAO.

Penggunaan kombinasi fentanil dan relaksan otot yang tidak memiliki sifat vagolitik dapat menyebabkan bradikardia, hingga henti jantung.

Penggunaan kombinasi fentanil dan droperidol meningkatkan risiko hipotensi.

Pemberian simetidin sebelum atau bersamaan dapat meningkatkan konsentrasi fentanil plasma dengan penggunaan berulang produk obat ini.

Kemungkinan peningkatan bradikardia dengan penggunaan sebelumnya atau bersama dengan obat-obatan seperti beta-blocker, suxamethonium, halotan, vecuronium, yang dengan sendirinya memiliki kemampuan untuk menyebabkan bradikardia.

Efek fentanil pada produk obat lainnya

Dengan penggunaan kombinasi fentanil dan depresan SSP lainnya, dosis yang terakhir harus dikurangi.

Fentanil meningkatkan konsentrasi plasma etomidate dan meningkatkan waktu paruh eliminasinya.

Penggunaan kombinasi fentanil dan midazolam intravena menyebabkan peningkatan waktu paruh dan penurunan klirens total midazolam. Pengurangan dosis mungkin diperlukan bila obat-obatan di atas diberikan bersama dengan fentanil.

Obat serotonergik: pemberian bersama fentanil dengan produk obat serotonergik seperti inhibitor reuptake serotonin selektif, inhibitor reuptake serotonin dan norepinefrin, inhibitor monoamine oksidase dapat meningkatkan risiko mengembangkan sindrom serotonin.

Kondisi penyimpanan

Obat narkotika.

Di tempat yang terlindung dari cahaya pada suhu 15 0 C sampai 25 0 C.

Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Sebaiknya sebelum tanggal

Jangan gunakan setelah tanggal kedaluwarsa yang tertera pada kemasan.

Kemasan

Dalam 2 ml ampul dalam lepuh No. 5×1, No. 5×2.

Liburan dari apotek

Keterangan

larutan bening tidak berwarna.

Komposisi per ampul

zat aktif: fentanil - 0,1 mg;

Eksipien: asam sitrat monohidrat - 0,068 mg, air untuk injeksi - hingga 2 ml.

Kelompok Farmakoterapi

Analgesik opioid. Turunan dari fenilpiperidin. kode ATS: N02AB03.

Sifat farmakologis

Farmakodinamika

Fentanil adalah analgesik opioid dengan afinitas tinggi untuk reseptor mu-opioid.

Fentanil dapat digunakan sebagai komponen analgesik selama anestesi umum atau sendiri. Fentanil dapat mengurangi curah jantung dengan memperlambat denyut jantung, yang merupakan keuntungan dalam kondisi kardiovaskular di mana diinginkan untuk mengurangi respons stres. 100 mikrogram fentanil (2 ml) kira-kira setara dalam aktivitas analgesik dengan 10 mg morfin. Obat menunjukkan efeknya dengan cepat, tetapi efek analgesik dan efek depresan maksimum pada pusat pernapasan hanya terjadi setelah beberapa menit. Durasi efek analgesik dengan injeksi intravena tunggal dengan dosis hingga 100 mcg adalah sekitar 30 menit. Kedalaman analgesia tergantung pada dosis obat dan dapat disesuaikan dengan intensitas nyeri. Fentanil memiliki luas terapeutik yang tinggi. Pada tikus, indeks terapeutik (LD50/ED50) untuk tingkat analgesia terendah adalah 277, dibandingkan dengan morfin dan petidin masing-masing sebesar 69,5 dan 4,6.

Seperti analgesik opioid lainnya, fentanil, tergantung pada dosis dan kecepatan pemberian, dapat menyebabkan kekakuan otot, euforia, miosis, dan bradikardia.

Pelepasan histamin dan tes tusukan pada manusia dan tes dilakukan pada anjing di vivo, menunjukkan bahwa pelepasan histamin yang signifikan secara klinis dengan penggunaan fentanil jarang terjadi. Antagonis opioid spesifik untuk fentanil adalah nalokson.

Farmakokinetik

Fentanil terutama dimetabolisme di hati, mungkin melalui N-dealkilasi, dan diekskresikan terutama dalam urin. Kurang dari 10% diekskresikan tidak berubah. Waktu paruh fentanil adalah 3,7 jam.

Indikasi untuk digunakan

Metode aplikasi dan rejimen dosis

Fentanil hanya boleh digunakan oleh personel yang berkualifikasi tinggi dan jika tersedia ventilasi mekanis.

Dosis awal harus dikurangi pada pasien lanjut usia dan lemah. Efek dari dosis awal harus diperhitungkan ketika menentukan dosis pemeliharaan. Fentanil dapat diberikan secara intravena dan intramuskular. Intravena untuk anak-anak dan orang dewasa, obat dapat diberikan sebagai bolus atau infus.

Regimen dosis standar:

Dewasa dan anak-anak di atas 12 tahun:

Dosis lebih besar dari 200 mcg digunakan secara eksklusif untuk anestesi.

Untuk premedikasi, 1-2 ml obat diberikan secara intramuskular sebelum induksi anestesi.

Setelah pemberian intravena pada pasien tanpa premedikasi, 2 ml fentanil dapat memberikan analgesia yang memadai selama 10-20 menit untuk operasi dengan intensitas nyeri yang rendah. Injeksi bolus. 10 ml fentanil dapat memberikan analgesia selama sekitar 1 jam, yang digunakan dalam operasi dengan intensitas nyeri sedang. Pengenalan fentanil dengan dosis 50 mcg/kg memberikan analgesia selama 4-6 jam untuk operasi dengan intensitas nyeri yang tinggi.

Fentanil juga dapat diberikan melalui infus intravena.

Pasien dengan ventilasi mekanis dapat diberikan dosis awal fentanil dengan kecepatan kira-kira 1 g/kg/menit selama 10 menit pertama, diikuti dengan kecepatan pemberian sekitar 0,1 g/kg/menit. Rute alternatif pemberian dosis muatan mungkin dengan pemberian bolus. Tingkat infus harus dititrasi sesuai dengan respon pasien individu; mungkin perlu untuk mengurangi tingkat administrasi. Pengenalan harus dihentikan kira-kira 40 menit sebelum akhir operasi, kecuali dalam kasus di mana direncanakan untuk melanjutkan ventilasi mekanis setelah operasi.

Sambil mempertahankan pernapasan spontan, tingkat pemberian fentanil yang lebih rendah mungkin diperlukan, misalnya, 0,05-0,08 g/kg/menit. Tingkat pemberian obat yang lebih tinggi (sampai 3 g/kg/menit) digunakan untuk operasi jantung.

Untuk menentukan dosis fentanil yang diperlukan, penting untuk menilai dengan benar tingkat kemungkinan intensitas nyeri, efek obat yang digunakan untuk premedikasi, dan durasi prosedur.

Aplikasi pada anak-anak. Pada anak-anak dari usia 12 tahun, rejimen dosisnya sama dengan orang dewasa. Regimen dosis standar pada anak usia 2 sampai 12 tahun:

Pada anak-anak, digunakan untuk analgesia selama operasi, meningkatkan anestesi sambil mempertahankan pernapasan spontan.

Efek samping

Untuk menilai frekuensi terjadinya efek samping berikut, gradasi berikut digunakan: sangat sering (≥1/10), sering (dari 1/100 hingga

Dari sistem kekebalan: tidak diketahui - hipersensitivitas (syok anafilaksis, reaksi anafilaksis, urtikaria).

Gangguan mental: jarang - euforia.

Dari sistem saraf: sering - diskinesia, sedasi, pusing; jarang - sakit kepala; tidak diketahui - kejang, kehilangan kesadaran, mioklonus.

Dari organ indera: sering - pelanggaran persepsi visual.

Dari sistem pernapasan: sering - laringospasme, bronkospasme, apnea; jarang - hiperventilasi, cegukan; tidak diketahui - depresi pernapasan.

Dari saluran pencernaan: sangat sering - mual, muntah.

Dari sisi kulit: sering - dermatitis alergi; tidak diketahui - gatal.

Dari sistem muskuloskeletal: sangat sering - kekakuan otot (termasuk dada).

Dari sistem reproduksi: tidak diketahui - penurunan libido, impotensi, disfungsi ereksi, kurang menstruasi, infertilitas. Jika terjadi perkembangan reaksi merugikan ini, perlu untuk mengevaluasi tingkat hormon seks.

Yang lain: sering - kebingungan pasca operasi; jarang - hipotermia, kedinginan, agitasi pasca operasi, komplikasi anestesi dari saluran pernapasan.

Ketika fentanil digunakan bersamaan dengan produk obat serotonergik, pasien harus dipantau secara ketat jika gejala berikut berkembang: agitasi, halusinasi, detak jantung yang cepat, demam, peningkatan keringat, menggigil atau gemetar, otot berkedut (kram otot) atau kekakuan (kekakuan), gangguan koordinasi, mual, muntah, atau diare (lihat bagian Kewaspadaan - sindrom serotonin).

Kontraindikasi

Overdosis

Gejala: pusing, mengantuk, gugup, kelemahan umum, depresi sistem kardiovaskular, penurunan tekanan darah, bradikardia, keringat dingin, miosis, kekakuan otot, depresi pusat pernapasan, bradipnea, apnea.

Perlakuan: pengenalan antagonis spesifik - nalokson; fungsi simtomatik dan vital mendukung terapi (termasuk pengenalan relaksan otot, ventilasi buatan paru-paru, dengan bradikardia - pengenalan atropin, dengan penurunan tekanan darah yang nyata - pengisian volume darah yang bersirkulasi).

Tindakan pencegahan

Kekhawatiran tentang penyalahgunaan, ketergantungan, dan penggunaan yang tidak tepat seharusnya tidak menjadi alasan untuk tidak memberikan terapi pereda nyeri yang tepat. Namun, semua pasien yang menerima analgesik opioid memerlukan pemantauan ketat untuk tanda-tanda ketergantungan dan penyalahgunaan, karena risiko ketergantungan juga hadir dengan penggunaan analgesik opioid yang tepat.

Fentanil tidak boleh digunakan untuk meredakan nyeri jangka pendek dan ringan.

Penggunaan obat secara simultan yang mempengaruhi sistem saraf pusat memerlukan evaluasi dan pemantauan khusus.

Cedera kepala dan peningkatan tekanan intrakranial

Fentanil tidak boleh diberikan kepada pasien yang mungkin sangat sensitif terhadap efek intrakranial dari peningkatan kadar CO2. Kategori pasien ini termasuk individu dengan tanda-tanda peningkatan tekanan intrakranial, gangguan kesadaran atau koma. Opioid dapat mempersulit penilaian status klinis pasien dengan cedera otak traumatis. Fentanil harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan tumor otak.

Dengan penggunaan fentanil yang berkepanjangan, toleransi dan ketergantungan obat dapat berkembang.

Opioid dapat menyebabkan hipotensi, terutama pada pasien dengan hipovolemia. Penting untuk mengambil tindakan yang diperlukan untuk mempertahankan tekanan darah yang stabil.

Pasien yang menjalani terapi opioid jangka panjang atau yang ketergantungan opioid mungkin memerlukan dosis fentanil yang lebih tinggi.

Seperti opioid lainnya, karena efek antikolinergiknya, penggunaan fentanil dapat menyebabkan peningkatan tekanan di saluran empedu dan, dalam kasus tertentu, kejang sfingter Oddi dapat terjadi.

Penggunaan fentanil saat melahirkan dapat menyebabkan depresi pernapasan pada bayi baru lahir.

Interaksi dengan alkohol dan obat-obatan adiktif

Fentanil mungkin memiliki efek depresan SSP aditif bila diberikan dalam kombinasi dengan alkohol, opioid lain, atau obat-obatan terlarang yang memiliki efek serupa pada sistem saraf pusat.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Tidak ada data yang cukup tentang penggunaan fentanil pada wanita hamil. Fentanil melintasi plasenta pada awal kehamilan. Penelitian pada hewan telah menunjukkan adanya toksisitas reproduksi, tetapi pentingnya informasi yang diperoleh untuk manusia tidak diketahui. Penggunaan fentanil jangka panjang selama kehamilan dapat menyebabkan sindrom penarikan neonatal, yang dapat mengancam jiwa jika tidak ditangani. Jika perlu untuk mengambil opioid untuk jangka waktu yang lama pada wanita hamil, pasien harus diperingatkan tentang risiko sindrom penarikan neonatal, dan juga memastikan bahwa pengobatan yang tepat tersedia.

Sindrom serotonin

Perhatian harus dilakukan ketika fentanil diberikan bersama dengan obat-obatan yang mempengaruhi sistem neurotransmitter serotonergik.

Perkembangan sindrom serotonin dapat terjadi dengan penggunaan obat-obatan dalam dosis yang dianjurkan.

Gambaran klinis sindrom serotonin mungkin termasuk gejala berikut:

Perubahan status mental (cemas, halusinasi, koma); gangguan sistem saraf otonom (takikardia, tekanan darah labil, hipertermia); gangguan neuromuskular (hiperrefleksia, inkoordinasi, otot berkedut (kram otot) atau kekakuan otot); gejala gastrointestinal (misalnya, mual, muntah, diare).

Gejala biasanya berkembang dalam beberapa jam hingga beberapa hari setelah memulai terapi opioid bersamaan dengan obat lain. Namun, gejala dapat berkembang kemudian, terutama setelah meningkatkan dosis obat.

Jika sindrom serotonin dicurigai, penggunaan opioid dan/atau obat lain yang bersamaan harus dihentikan.

Insufisiensi adrenal

Pasien harus dipantau secara ketat jika gejala insufisiensi adrenal seperti mual, muntah, kehilangan nafsu makan, kelelahan, kelemahan, pusing, atau tekanan darah rendah terdeteksi. Jika dicurigai insufisiensi adrenal, tes diagnostik harus dilakukan. Jika perlu, dengan hasil penelitian yang positif, perlu untuk memulai pengobatan dengan kortikosteroid dan menghentikan opioid. Jika opioid dihentikan, evaluasi tindak lanjut fungsi adrenal harus dilakukan untuk menentukan kebutuhan untuk melanjutkan atau menghentikan terapi kortikosteroid.

Defisiensi androgen

Penggunaan kronis opioid dapat mempengaruhi sistem hipotalamus-hipofisis-gonad, yang dapat menyebabkan defisiensi androgen, yang memanifestasikan dirinya sebagai libido rendah, impotensi, disfungsi ereksi, amenore, dan infertilitas. Jika terjadi gejala atau tanda defisiensi androgen, perlu dilakukan diagnosis laboratorium.

Pengaruh terhadap kemampuan mengemudikan kendaraan dan lainnya mekanisme yang berpotensi berbahaya

Mengemudi dan terlibat dalam kegiatan yang berpotensi berbahaya lainnya hanya dimungkinkan jika waktu yang cukup telah berlalu setelah penggunaan obat.

Interaksi dengan obat lain

Efek obat lain padafentanil

Fentanil adalah obat dengan klirens tinggi yang dimetabolisme secara cepat dan ekstensif, terutama oleh CYP3A4.

Pemberian bersama flukonazol atau vorikonazol dan fentanil dapat meningkatkan durasi kerja fentanil.

Penggunaan kombinasi fentanil dan relaksan otot yang tidak memiliki sifat vagolitik dapat menyebabkan bradikardia, hingga henti jantung.

Penggunaan kombinasi fentanil dan droperidol meningkatkan risiko hipotensi.

Pemberian simetidin sebelum atau bersamaan dapat meningkatkan konsentrasi fentanil plasma dengan beberapa dosis produk obat ini. Kemungkinan peningkatan bradikardia dengan penggunaan sebelumnya atau bersama dengan obat-obatan seperti beta-blocker, suxamethonium, halotan, vecuronium, yang dengan sendirinya memiliki kemampuan untuk menyebabkan bradikardia.

Dampakfentaniluntuk obat lain

Dengan penggunaan kombinasi fentanil dan depresan SSP lainnya, dosis yang terakhir harus dikurangi.

Fentanil meningkatkan konsentrasi plasma etomidate dan meningkatkan waktu paruh eliminasinya.

serotonergikobat: pemberian bersama fentanil dengan produk obat serotonergik seperti inhibitor reuptake serotonin selektif, inhibitor reuptake serotonin dan norepinefrin, inhibitor monoamine oksidase dapat meningkatkan risiko mengembangkan sindrom serotonin. Jika penggunaan simultan opioid dan obat serotonergik diindikasikan, pasien harus dipantau secara hati-hati, terutama pada awal terapi dan ketika meningkatkan dosis (lihat bagian "Kewaspadaan" - Sindrom serotonin).

st. Fabritsiusa, 30, t./f.: (+37517)22037 16,

surel: [dilindungi email]

Fentanil

Nama non-kepemilikan internasional

Fentanil

Bentuk sediaan

Solusi untuk injeksi, 0,005% 2 ml

Menggabungkan

1 ml larutan mengandung

zat aktif - fentanil 0,05 mg,

Eksipien - asam sitrat, monohidrat; air untuk injeksi.

Keterangan

Cairan tidak berwarna transparan.

Kelompok Farmakoterapi

Anestesi. Anestesi umum. Analgesik opioid. Fentanil.

Kode ATX N01A H01

Sifat farmakologis

Farmakokinetik

Ini dengan cepat didistribusikan kembali dari darah dan otak ke otot dan jaringan adiposa. Ikatan protein plasma mencapai 79%. Hal ini dimetabolisme di hati oleh N-dealkilasi dan hidroksilasi, serta di ginjal, usus dan kelenjar adrenal. Jarak bebas 0,4 - 0,5 l / menit, waktu paruh 10 - 30 menit, volume distribusi 60 - 80 liter. Diekskresikan oleh ginjal (sekitar 75% sebagai metabolit dan 10% tidak berubah) dan usus (9% sebagai metabolit). Masuk ke dalam ASI.

Farmakodinamika

Analgesik opioid. Ini memiliki efek analgesik yang nyata. Aktivitas analgesik secara signifikan melebihi morfin.

Agonis reseptor opiat yang berinteraksi terutama dengan reseptor mu di sistem saraf pusat, sumsum tulang belakang, dan jaringan perifer. Meningkatkan aktivitas sistem antinosiseptif, meningkatkan ambang sensitivitas nyeri. Melanggar transmisi eksitasi melalui jalur nyeri spesifik dan non-spesifik ke inti talamus, hipotalamus, dan kompleks amigdala. Mengurangi penilaian emosional rasa sakit, menyebabkan euforia, yang berkontribusi pada pembentukan ketergantungan (mental dan fisik). Menurunkan rangsangan pusat nyeri, memiliki efek hipnosis.

Dengan pemberian berulang, toleransi dan ketergantungan obat dapat berkembang.

Ini menekan pusat pernapasan, menggairahkan pusat muntah dan pusat saraf vagus, menyebabkan munculnya bradikardia. Meningkatkan nada otot polos organ internal, serta sfingter uretra, kandung kemih, sfingter Oddi, saluran empedu dan saluran pencernaan dengan penghambatan peristaltik simultan, meningkatkan penyerapan air dari saluran pencernaan. Mengurangi intensitas aliran darah ginjal. Ini mengarah pada peningkatan kandungan amilase dan lipase dalam darah.

Efek analgesik dengan pemberian intravena berkembang setelah 1 - 3 menit, mencapai maksimum setelah 5 - 7 menit; ketika diberikan secara intramuskular, aksi dimulai dalam 10-15 menit; durasi efek dengan suntikan tunggal adalah sekitar 30 menit.

Indikasi untuk digunakan

neuroleptanalgesia (sebagai analgesik dan agen tambahan)

anestesi umum dan sebagai anestesi untuk induksi selama anestesi

sebagai depresan pernapasan dalam perawatan intensif.

Dosis dan Administrasi

Fentanil hanya digunakan di rumah sakit di bawah pengawasan dokter. Dosis fentanil harus dipilih secara individual (tergantung pada situasi klinis).

Fentanil diberikan secara intravena dan intramuskular.

Dewasa: untuk premedikasi dan pada periode pasca operasi - secara intramuskular, 1 - 2 ml (0,05 - 0,1 mg fentanil);

untuk anestesi induksi - intravena, 2 - 4 ml (0,1 - 0,2 mg fentanil);

neuroleptanalgesia - intravena, 4 - 12 ml (0,2 - 0,6 mg fentanil), pengenalan diulang setiap 20 menit;

selama operasi di bawah anestesi lokal - intramuskular atau intravena, 0,5 - 1 ml (0,025 - 0,05 mg fentanil), dimungkinkan untuk memperkenalkan kembali setiap 20 - 30 menit;

untuk mengurangi rasa sakit yang parah - secara intramuskular atau intravena, 0,5 - 1 - 2 ml (0,025 - 0,05 - 0,1 mg fentanil).

Dosis lebih besar dari 200 mcg digunakan secara eksklusif untuk anestesi.

Anak-anak dari 2 hingga 12 tahun disuntikkan secara intramuskular pada 0,04 ml / kg (0,002 mg / kg) berat badan.

Efek samping

- kantuk

Stimulasi paradoks sistem saraf pusat

Kebingungan, halusinasi

Euforia

Kekakuan otot

- bradikardia, takikardia

- hipoventilasi, sesak napas, depresi pernapasan hingga berhenti (bila diberikan dalam dosis besar), bronkospasme, laringospasme, batuk

- mual, muntah

Sembelit, kejang sfingter Oddi

Berkeringat meningkat

kolik hati

- Obstruksi aliran urin

- gangguan penglihatan, miosis

Kemungkinan reaksi toksik: gatal, eritema saat disuntikkan secara subkutan, perdarahan saat disuntikkan ke dalam submukosa, delirium toksik akut saat diberikan secara subkutan, syok anafilaksis

Mulut kering

Sakit kepala, pusing

Spasme bilier, fluktuasi enzim hati

Hipotensi ortostatik, henti jantung

Libido dan gangguan potensi

Peningkatan tekanan intrakranial

Kejang (pada anak-anak), kehilangan kesadaran, mioklonus

Disorientasi pasca operasi dalam ruang dan waktu

Menggigil, hipotermia, agitasi pasca operasi

Emboli udara

Spasme ureter, retensi urin (pada pasien dengan hipertrofi prostat)

Gejala ekstrapiramidal

Kontraindikasi

Gagal napas karena depresi pusat pernapasan, asma bronkial, penyakit saluran napas obstruktif

Pasien setelah operasi pada saluran empedu

Kecanduan

Hipertensi kranial

gagal hati yang parah

Kehamilan dan menyusui (tidak termasuk menyusui)

Peningkatan sensitivitas individu terhadap komponen obat, anestesi opioid lain, dan relaksan otot

Operasi sesar sebelum ekstraksi janin, operasi kebidanan lainnya (penindasan pusat pernapasan janin dimungkinkan)

Penggunaan simultan dengan inhibitor MAO dan dalam waktu 2 minggu setelah penghentiannya

Usia anak hingga 2 tahun.

Interaksi obat

Buprenorfin mengurangi efek obat. Dengan penggunaan simultan dengan obat lain yang memiliki efek depresi pada sistem saraf pusat (opiat, obat penenang, hipnotik, fenotiazin, obat penenang, relaksan otot, antihistamin yang menyebabkan sedasi, alkohol, dll.), saling meningkatkan efek samping (depresi sistem saraf pusat). sistem saraf pusat) dimungkinkan. , hipoventilasi, hipotensi, dll.). Dengan penggunaan sistematis barbiturat (terutama fenobarbital), dimungkinkan untuk mengurangi efek analgesik analgesik narkotik. Penggunaan barbiturat atau analgesik narkotik yang berkepanjangan menyebabkan perkembangan toleransi silang. Benzodiazepin memperpanjang pemulihan dari neuroleptanalgesia. Nitrous oxide meningkatkan kekakuan otot, agen antihipertensi - hipotensi, inhibitor monoamine oxidase meningkatkan risiko komplikasi parah.

Naloxone menghilangkan depresi pernapasan dan analgesia yang disebabkan oleh analgesik narkotik. Nalorfin menghilangkan depresi pernapasan yang disebabkan oleh analgesik narkotika, sambil mempertahankan efek analgesiknya.

instruksi khusus

Penggunaan fentanil direkomendasikan dalam kondisi kesiapan resusitasi dan hanya di hadapan ahli anestesi. Dengan penggunaan berulang, pengembangan kecanduan dan ketergantungan obat mungkin terjadi. Kemungkinan euforia. Pembatalan obat dilakukan secara bertahap.

Gunakan dengan hati-hati jika melanggar fungsi hati dan ginjal, hipotiroidisme, insufisiensi korteks adrenal, hipertrofi prostat, syok, miastenia gravis, penyakit radang saluran pencernaan, serta pada pasien di atas 60 tahun. Ketika menggunakan dosis tinggi pada pasien malnutrisi dan asthenic, adalah mungkin untuk mengembangkan depresi pernapasan sekunder terkait dengan pelepasan fentanil 1-2 jam setelah pemberian ke dalam lumen lambung dan resorpsi berikutnya.

Hindari minum alkohol selama perawatan.

Dengan berkembangnya efek samping, pasien dalam pikiran dapat menggunakan arang aktif.

Perhatian khusus harus diberikan saat menggunakan Fentanil, terutama pada pasien dengan miastenia gravis di mana terdapat kekakuan otot pernapasan. Ada informasi tentang kontraindikasi penggunaan fentanil pada pasien ketergantungan opioid, ini dapat menyebabkan perkembangan depresi pernapasan yang fatal. Sehubungan dengan depresi pasca operasi setelah penggunaan Fentanyl, pasien memerlukan perawatan setelah operasi. Di hadapan depresi pernapasan, nalokson antagonis opioid digunakan. Semua pasien perlu diobservasi dalam waktu 6 jam setelah dosis terakhir nalokson. Stimulasi pernapasan dilakukan dengan pengenalan Doxapram, yang tidak mempengaruhi analgesia. Pasien lansia memiliki sensitivitas otot terhadap fentanil, sehingga perlu menggunakan dosis yang lebih rendah.

Fitur efek obat pada kemampuan mengemudi kendaraan atau mekanisme yang berpotensi berbahaya.

Selama masa pengobatan, seseorang tidak boleh terlibat dalam kegiatan yang berpotensi berbahaya yang membutuhkan kecepatan reaksi psikomotorik.

Overdosis

Gejala: Manifestasi paling awal dan paling berbahaya adalah depresi pusat pernapasan.

Perlakuan: tindakan resusitasi umum, inhalasi oksigen, penunjukan antagonis reseptor opiat dan agonis-antagonis (nalokson, nalorfin), analeptik pernapasan.

Bentuk rilis dan kemasan

2 ml dalam ampul kaca.

5 ampul ditempatkan dalam kemasan blister yang terbuat dari film PVC dan aluminium foil yang dipernis.

20 paket blister, bersama dengan instruksi untuk penggunaan medis di negara bagian dan bahasa Rusia dan cakram pemotong keramik atau pisau ampul keramik, ditempatkan di dalam kotak kardus.