Farmakologi klinis antibiotik. Klasifikasi antibiotik modern Semua tentang farmakologi antibiotik

Antibiotik adalah sekelompok besar obat bakterisida, yang masing-masing ditandai dengan spektrum aksinya, indikasi penggunaan dan adanya konsekuensi tertentu.

Antibiotik adalah zat yang dapat menghambat pertumbuhan mikroorganisme atau menghancurkannya. Menurut definisi GOST, antibiotik termasuk zat yang berasal dari tumbuhan, hewan atau mikroba. Saat ini, definisi ini agak ketinggalan zaman, karena sejumlah besar obat sintetis telah dibuat, tetapi antibiotik alami yang berfungsi sebagai prototipe untuk pembuatannya.

Sejarah obat antimikroba dimulai pada tahun 1928, ketika A. Fleming pertama kali ditemukan penisilin. Zat ini baru ditemukan, dan tidak diciptakan, karena selalu ada di alam. Pada satwa liar, itu diproduksi oleh jamur mikroskopis dari genus Penicillium, melindungi diri dari mikroorganisme lain.

Dalam waktu kurang dari 100 tahun, lebih dari seratus obat antibakteri yang berbeda telah dibuat. Beberapa dari mereka sudah ketinggalan zaman dan tidak digunakan dalam pengobatan, dan beberapa hanya diperkenalkan ke dalam praktik klinis.

Cara kerja antibiotik

Kami merekomendasikan membaca:

Semua obat antibakteri menurut efek paparan mikroorganisme dapat dibagi menjadi dua kelompok besar:

bakterisida- secara langsung menyebabkan kematian mikroba;
bakteriostatik- mencegah pertumbuhan mikroorganisme. Tidak dapat tumbuh dan berkembang biak, bakteri dihancurkan oleh sistem kekebalan orang yang sakit.

Antibiotik menyadari efeknya dalam banyak cara: beberapa di antaranya mengganggu sintesis asam nukleat mikroba; yang lain mengganggu sintesis dinding sel bakteri, yang lain mengganggu sintesis protein, dan yang lain menghalangi fungsi enzim pernapasan.

Kelompok antibiotik

Terlepas dari keragaman kelompok obat ini, semuanya dapat dikaitkan dengan beberapa jenis utama. Klasifikasi ini didasarkan pada struktur kimia - obat dari kelompok yang sama memiliki rumus kimia yang serupa, berbeda satu sama lain dengan ada atau tidak adanya fragmen molekul tertentu.

Klasifikasi antibiotik menyiratkan adanya kelompok:

Turunan dari penisilin. Ini termasuk semua obat yang dibuat berdasarkan antibiotik pertama. Dalam kelompok ini, subkelompok atau generasi preparat penisilin berikut dibedakan:

Benzilpenisilin alami, yang disintesis oleh jamur, dan obat semi-sintetik: methicillin, nafcillin.
Obat sintetis: carbpenicillin dan ticarcillin, yang memiliki jangkauan efek yang lebih luas.
Mecillam dan azlocillin, yang memiliki spektrum aksi yang lebih luas.

Sefalosporin adalah kerabat dekat penisilin. Antibiotik pertama dari kelompok ini, cefazolin C, diproduksi oleh jamur dari genus Cephalosporium. Sebagian besar obat dalam kelompok ini memiliki efek bakterisida, yaitu membunuh mikroorganisme. Ada beberapa generasi sefalosporin:

Generasi I: cefazolin, cephalexin, cefradin, dll.
Generasi II: cefsulodin, cefamandol, cefuroxime.
Generasi III: sefotaksim, seftazidim, sefodizim.
Generasi IV: cefpir.
Generasi V: ceftolosan, ceftopibrol.

Perbedaan antara kelompok yang berbeda terutama dalam keefektifannya - generasi selanjutnya memiliki spektrum aksi yang lebih besar dan lebih efektif. Sefalosporin generasi pertama dan kedua sekarang sangat jarang digunakan dalam praktik klinis, sebagian besar bahkan tidak diproduksi.

- obat dengan struktur kimia kompleks yang memiliki efek bakteriostatik pada berbagai mikroba. Perwakilan: azitromisin, rovamycin, josamycin, leukomycin dan sejumlah lainnya. Makrolida dianggap sebagai salah satu obat antibakteri teraman - mereka dapat digunakan bahkan oleh wanita hamil. Azalida dan ketolida adalah varietas makrolida yang berbeda dalam struktur molekul aktifnya.

Keuntungan lain dari kelompok obat ini adalah mereka mampu menembus ke dalam sel-sel tubuh manusia, yang membuatnya efektif dalam pengobatan infeksi intraseluler :,.

Aminoglikosida. Perwakilan: gentamisin, amikasin, kanamisin. Efektif melawan sejumlah besar mikroorganisme aerobik gram negatif. Obat ini dianggap paling beracun, dapat menyebabkan komplikasi yang cukup serius. Digunakan untuk mengobati infeksi saluran kemih,.
Tetrasiklin. Pada dasarnya, obat ini semi sintetik dan sintetik, yang meliputi: tetrasiklin, doksisiklin, minosiklin. Efektif melawan banyak bakteri. Kerugian dari obat ini adalah resistensi silang, yaitu mikroorganisme yang telah mengembangkan resistensi terhadap satu obat tidak akan sensitif terhadap yang lain dari kelompok ini.
Fluorokuinolon. Ini adalah obat yang sepenuhnya sintetis yang tidak memiliki pasangan alaminya. Semua obat dalam kelompok ini dibagi menjadi generasi pertama (pefloxacin, ciprofloxacin, norfloxacin) dan yang kedua (levofloxacin, moxifloxacin). Mereka paling sering digunakan untuk mengobati infeksi saluran pernapasan bagian atas (,) dan saluran pernapasan (,).
Lincosamide. Kelompok ini termasuk antibiotik linkomisin alami dan turunannya klindamisin. Mereka memiliki efek bakteriostatik dan bakterisida, efeknya tergantung pada konsentrasi.
Karbapenem. Ini adalah salah satu antibiotik paling modern, yang bekerja pada sejumlah besar mikroorganisme. Obat-obatan dari kelompok ini termasuk dalam antibiotik cadangan, yaitu, mereka digunakan dalam kasus yang paling sulit ketika obat lain tidak efektif. Perwakilan: imipenem, meropenem, ertapenem.
Polimiksin. Ini adalah obat yang sangat khusus digunakan untuk mengobati infeksi yang disebabkan oleh. Polimiksin termasuk polimiksin M dan B. Kerugian dari obat ini adalah efek toksik pada sistem saraf dan ginjal.
Obat anti tuberkulosis. Ini adalah kelompok obat yang terpisah yang memiliki efek nyata. Ini termasuk rifampisin, isoniazid, dan PAS. Antibiotik lain juga digunakan untuk mengobati tuberkulosis, tetapi hanya jika resistensi telah berkembang terhadap obat yang disebutkan.
antijamur. Kelompok ini termasuk obat yang digunakan untuk mengobati mikosis - infeksi jamur: amfotiresin B, nistatin, flukonazol.

Cara menggunakan antibiotik

Obat antibakteri tersedia dalam berbagai bentuk: tablet, bubuk, dari mana larutan injeksi disiapkan, salep, tetes, semprotan, sirup, supositoria. Cara utama menggunakan antibiotik:

Lisan- asupan melalui mulut. Anda bisa meminum obat dalam bentuk tablet, kapsul, sirup atau bubuk. Frekuensi pemberian tergantung pada jenis antibiotik, misalnya, azitromisin diminum sekali sehari, dan tetrasiklin - 4 kali sehari. Untuk setiap jenis antibiotik, ada rekomendasi yang menunjukkan kapan harus diminum - sebelum makan, selama atau sesudahnya. Efektivitas pengobatan dan tingkat keparahan efek samping tergantung pada ini. Untuk anak kecil, antibiotik terkadang diresepkan dalam bentuk sirup - lebih mudah bagi anak-anak untuk minum cairan daripada menelan tablet atau kapsul. Selain itu, sirup dapat dipermanis untuk menghilangkan rasa tidak enak atau pahit dari obat itu sendiri.
Dapat disuntikkan- Dalam bentuk suntikan intramuskular atau intravena. Dengan metode ini, obat memasuki fokus infeksi lebih cepat dan bertindak lebih aktif. Kerugian dari metode pemberian ini adalah rasa sakit saat disuntikkan. Suntikan digunakan untuk penyakit sedang dan berat.

Penting:suntikan hanya boleh diberikan oleh perawat di klinik atau rumah sakit! Melakukan antibiotik di rumah sangat tidak dianjurkan.

Lokal- mengoleskan salep atau krim langsung ke tempat infeksi. Metode pemberian obat ini terutama digunakan untuk infeksi kulit - erisipelas, serta dalam oftalmologi - untuk kerusakan mata menular, misalnya salep tetrasiklin untuk konjungtivitis.

Rute pemberian hanya ditentukan oleh dokter. Ini memperhitungkan banyak faktor: penyerapan obat di saluran pencernaan, keadaan sistem pencernaan secara keseluruhan (pada beberapa penyakit, tingkat penyerapan menurun, dan efektivitas pengobatan menurun). Beberapa obat hanya dapat diberikan dengan satu cara.

Saat menyuntikkan, Anda perlu tahu bagaimana Anda bisa melarutkan bedak. Misalnya, Abaktal hanya dapat diencerkan dengan glukosa, karena ketika natrium klorida digunakan, ia dihancurkan, yang berarti bahwa perawatannya tidak akan efektif.

Sensitivitas terhadap antibiotik

Setiap organisme cepat atau lambat akan terbiasa dengan kondisi yang paling parah. Pernyataan ini juga berlaku dalam kaitannya dengan mikroorganisme - sebagai respons terhadap paparan antibiotik yang berkepanjangan, mikroba mengembangkan resistensi terhadapnya. Konsep kepekaan terhadap antibiotik diperkenalkan ke dalam praktik medis - dengan efisiensi apa obat ini atau itu mempengaruhi patogen.

Setiap resep antibiotik harus didasarkan pada pengetahuan tentang kerentanan patogen. Idealnya, sebelum meresepkan obat, dokter harus melakukan tes sensitivitas dan meresepkan obat yang paling efektif. Tetapi waktu terbaik untuk analisis semacam itu adalah beberapa hari, dan selama waktu ini infeksi dapat menyebabkan hasil yang paling menyedihkan.

Oleh karena itu, dalam kasus infeksi dengan patogen yang tidak diketahui, dokter meresepkan obat secara empiris - dengan mempertimbangkan patogen yang paling mungkin, dengan pengetahuan tentang situasi epidemiologis di wilayah dan institusi medis tertentu. Untuk ini, antibiotik spektrum luas digunakan.

Setelah melakukan tes sensitivitas, dokter memiliki kesempatan untuk mengubah obat ke yang lebih efektif. Penggantian obat dapat dilakukan tanpa adanya efek pengobatan selama 3-5 hari.

Resep antibiotik etiotropik (bertarget) lebih efektif. Pada saat yang sama, ternyata apa yang menyebabkan penyakit - dengan bantuan penelitian bakteriologis, jenis patogen ditetapkan. Kemudian dokter memilih obat tertentu yang mikrobanya tidak memiliki resistensi (resistensi).

Apakah antibiotik selalu efektif?

Antibiotik hanya bekerja pada bakteri dan jamur! Bakteri adalah mikroorganisme uniseluler. Ada beberapa ribu spesies bakteri, beberapa di antaranya hidup berdampingan secara normal dengan manusia - lebih dari 20 spesies bakteri hidup di usus besar. Beberapa bakteri bersifat patogen bersyarat - mereka menjadi penyebab penyakit hanya dalam kondisi tertentu, misalnya, ketika mereka memasuki habitat atipikal bagi mereka. Misalnya, sangat sering prostatitis disebabkan oleh Escherichia coli, yang masuk dari rektum secara menaik.

Catatan: antibiotik sama sekali tidak efektif pada penyakit virus. Virus berkali-kali lebih kecil dari bakteri, dan antibiotik tidak memiliki titik penerapan kemampuannya. Oleh karena itu, antibiotik untuk pilek tidak berpengaruh, karena pilek pada 99% kasus disebabkan oleh virus.

Antibiotik untuk batuk dan bronkitis mungkin efektif jika gejala ini disebabkan oleh bakteri. Hanya dokter yang dapat mengetahui apa yang menyebabkan penyakit - untuk ini ia meresepkan tes darah, jika perlu - pemeriksaan dahak jika pergi.

Penting:Jangan meresepkan antibiotik untuk diri sendiri! Ini hanya akan mengarah pada fakta bahwa beberapa patogen akan mengembangkan resistensi, dan lain kali penyakitnya akan jauh lebih sulit untuk disembuhkan.

Tentu saja, antibiotik efektif untuk - penyakit ini hanya bersifat bakterial, disebabkan oleh streptokokus atau stafilokokus. Untuk pengobatan angina, antibiotik paling sederhana digunakan - penisilin, eritromisin. Hal terpenting dalam pengobatan angina adalah kepatuhan dengan frekuensi minum obat dan durasi pengobatan - setidaknya 7 hari. Anda tidak dapat berhenti minum obat segera setelah timbulnya kondisi, yang biasanya dicatat selama 3-4 hari. Tonsilitis sejati tidak harus bingung dengan tonsilitis, yang mungkin berasal dari virus.

Catatan: angina yang tidak diobati dapat menyebabkan demam rematik akut atau!

Peradangan paru-paru () dapat berasal dari bakteri dan virus. Bakteri menyebabkan pneumonia pada 80% kasus, sehingga bahkan dengan resep empiris, antibiotik untuk pneumonia memiliki efek yang baik. Pada pneumonia virus, antibiotik tidak memiliki efek terapeutik, meskipun mereka mencegah flora bakteri bergabung dengan proses inflamasi.

Antibiotik dan alkohol

Penggunaan alkohol dan antibiotik secara bersamaan dalam waktu singkat tidak menghasilkan sesuatu yang baik. Beberapa obat dipecah di hati, seperti alkohol. Kehadiran antibiotik dan alkohol dalam darah memberikan beban yang kuat pada hati - tidak ada waktu untuk menetralkan etil alkohol. Akibatnya, kemungkinan mengembangkan gejala yang tidak menyenangkan meningkat: mual, muntah, gangguan usus.

Penting: sejumlah obat berinteraksi dengan alkohol pada tingkat kimia, akibatnya efek terapeutik berkurang secara langsung. Obat-obatan ini termasuk metronidazol, kloramfenikol, cefoperazone dan sejumlah lainnya. Penggunaan alkohol dan obat-obatan ini secara bersamaan tidak hanya dapat mengurangi efek terapeutik, tetapi juga menyebabkan sesak napas, kejang, dan kematian.

Tentu saja, beberapa antibiotik dapat dikonsumsi saat minum alkohol, tetapi mengapa membahayakan kesehatan Anda? Lebih baik tidak minum alkohol untuk waktu yang singkat - jalannya terapi antibiotik jarang melebihi 1,5-2 minggu.

Antibiotik selama kehamilan

Wanita hamil menderita penyakit menular tidak kurang dari orang lain. Namun pengobatan ibu hamil dengan antibiotik sangat sulit. Dalam tubuh wanita hamil, janin tumbuh dan berkembang - anak yang belum lahir, sangat sensitif terhadap banyak bahan kimia. Masuknya antibiotik ke dalam organisme yang sedang berkembang dapat memicu perkembangan malformasi janin, kerusakan toksik pada sistem saraf pusat janin.

Pada trimester pertama, disarankan untuk menghindari penggunaan antibiotik sama sekali. Pada trimester kedua dan ketiga, penunjukan mereka lebih aman, tetapi juga, jika mungkin, harus dibatasi.

Tidak mungkin menolak resep antibiotik untuk wanita hamil dengan penyakit berikut:

Radang paru-paru;
angina;
luka yang terinfeksi;
infeksi spesifik: brucellosis, borreliosis;
Infeksi kelamin :,.

Antibiotik apa yang bisa diresepkan untuk wanita hamil?

Penisilin, preparat sefalosporin, eritromisin, josamisin hampir tidak berpengaruh pada janin. Penisilin, meskipun melewati plasenta, tidak berdampak buruk pada janin. Sefalosporin dan obat lain yang bernama melewati plasenta dalam konsentrasi yang sangat rendah dan tidak mampu membahayakan janin.

Obat-obatan yang aman bersyarat termasuk metronidazol, gentamisin dan azitromisin. Mereka diresepkan hanya untuk alasan kesehatan, ketika manfaatnya bagi wanita lebih besar daripada risiko bagi anak. Situasi seperti itu termasuk pneumonia berat, sepsis, dan infeksi berat lainnya di mana seorang wanita bisa mati begitu saja tanpa antibiotik.

Obat mana yang tidak boleh diresepkan selama kehamilan?

Obat-obatan berikut tidak boleh digunakan pada wanita hamil:

aminoglikosida- dapat menyebabkan tuli kongenital (dengan pengecualian gentamisin);
klaritromisin, roksitromisin– dalam percobaan mereka memiliki efek toksik pada embrio hewan;
fluorokuinolon;
tetrasiklin- melanggar pembentukan sistem kerangka dan gigi;
kloramfenikol- berbahaya pada akhir kehamilan karena terhambatnya fungsi sumsum tulang pada anak.

Untuk beberapa obat antibakteri, tidak ada bukti efek negatif pada janin. Ini dijelaskan secara sederhana - pada wanita hamil, mereka tidak melakukan eksperimen untuk menentukan toksisitas obat. Eksperimen pada hewan tidak memungkinkan dengan kepastian 100% untuk mengecualikan semua efek negatif, karena metabolisme obat pada manusia dan hewan dapat berbeda secara signifikan.

Perlu dicatat bahwa sebelum Anda juga harus berhenti minum antibiotik atau mengubah rencana untuk pembuahan. Beberapa obat memiliki efek kumulatif - mereka dapat menumpuk di tubuh wanita, dan untuk beberapa waktu setelah akhir pengobatan mereka secara bertahap dimetabolisme dan diekskresikan. Kehamilan direkomendasikan tidak lebih awal dari 2-3 minggu setelah antibiotik berakhir.

Konsekuensi minum antibiotik

Masuknya antibiotik ke dalam tubuh manusia tidak hanya mengarah pada penghancuran bakteri patogen. Seperti semua bahan kimia asing, antibiotik memiliki efek sistemik - dalam satu atau lain cara mereka mempengaruhi semua sistem tubuh.

Ada beberapa kelompok efek samping antibiotik:

reaksi alergi

Hampir semua antibiotik dapat menyebabkan alergi. Tingkat keparahan reaksinya berbeda: ruam pada tubuh, edema Quincke (edema angioneurotik), syok anafilaksis. Jika ruam alergi praktis tidak berbahaya, maka syok anafilaksis bisa berakibat fatal. Risiko syok jauh lebih tinggi dengan suntikan antibiotik, itulah sebabnya suntikan hanya boleh diberikan di fasilitas medis - perawatan darurat dapat diberikan di sana.

Antibiotik dan obat antimikroba lain yang menyebabkan reaksi alergi silang:

Reaksi toksik

Antibiotik dapat merusak banyak organ, tetapi hati paling rentan terhadap efeknya - dengan latar belakang terapi antibiotik, hepatitis toksik dapat terjadi. Beberapa obat memiliki efek toksik selektif pada organ lain: aminoglikosida - pada alat bantu dengar (menyebabkan ketulian); tetrasiklin menghambat pertumbuhan tulang pada anak-anak.

catatan: toksisitas obat biasanya tergantung pada dosisnya, tetapi dengan intoleransi individu, terkadang dosis yang lebih kecil sudah cukup untuk menunjukkan efeknya.

Dampak pada saluran pencernaan

Saat mengonsumsi antibiotik tertentu, pasien sering mengeluh sakit perut, mual, muntah, gangguan buang air besar (diare). Reaksi-reaksi ini paling sering disebabkan oleh efek iritasi lokal dari obat-obatan. Efek spesifik antibiotik pada flora usus menyebabkan gangguan fungsional aktivitasnya, yang paling sering disertai dengan diare. Kondisi ini disebut diare terkait antibiotik, yang dikenal sebagai dysbacteriosis setelah antibiotik.

Efek samping lainnya

Efek samping lainnya termasuk:

penekanan kekebalan;
munculnya galur mikroorganisme yang kebal antibiotik;
superinfeksi - suatu kondisi di mana mikroba yang resisten terhadap antibiotik tertentu diaktifkan, yang menyebabkan munculnya penyakit baru;
pelanggaran metabolisme vitamin - karena penghambatan flora alami usus besar, yang mensintesis beberapa vitamin B;
Bakteriolisis Jarisch-Herxheimer adalah reaksi yang terjadi ketika obat bakterisida digunakan, ketika, sebagai akibat dari kematian simultan sejumlah besar bakteri, sejumlah besar racun dilepaskan ke dalam darah. Reaksinya secara klinis mirip dengan syok.

Bisakah antibiotik digunakan sebagai profilaksis?

Edukasi mandiri di bidang pengobatan telah menghasilkan fakta bahwa banyak pasien, terutama ibu muda, mencoba meresepkan antibiotik untuk diri mereka sendiri (atau anak mereka) pada tanda-tanda pilek yang paling ringan. Antibiotik tidak memiliki efek pencegahan - mereka mengobati penyebab penyakit, yaitu menghilangkan mikroorganisme, dan jika tidak ada hanya efek samping obat yang muncul.

Ada sejumlah situasi di mana antibiotik diberikan sebelum manifestasi klinis infeksi, untuk mencegahnya:

pembedahan- dalam hal ini, antibiotik dalam darah dan jaringan mencegah perkembangan infeksi. Sebagai aturan, dosis tunggal obat yang diberikan 30-40 menit sebelum intervensi sudah cukup. Kadang-kadang, bahkan setelah operasi usus buntu, antibiotik tidak disuntikkan pada periode pasca operasi. Setelah operasi bedah "bersih", antibiotik tidak diresepkan sama sekali.
luka besar atau luka(fraktur terbuka, kontaminasi tanah pada luka). Dalam hal ini, sangat jelas bahwa infeksi telah memasuki luka dan harus "dihancurkan" sebelum memanifestasikan dirinya;
pencegahan darurat sifilis dilakukan dengan kontak seksual tanpa pelindung dengan orang yang berpotensi sakit, serta dengan petugas kesehatan yang telah mendapat darah orang yang terinfeksi atau cairan biologis lain pada selaput lendir;
penisilin dapat diberikan kepada anak-anak untuk pencegahan demam rematik, yang merupakan komplikasi dari tonsilitis.

Antibiotik untuk anak-anak

Penggunaan antibiotik pada anak pada umumnya tidak berbeda dengan penggunaannya pada kelompok masyarakat lainnya. Dokter anak paling sering meresepkan antibiotik dalam sirup untuk anak kecil. Bentuk sediaan ini lebih nyaman untuk dikonsumsi, tidak seperti suntikan, sama sekali tidak menimbulkan rasa sakit. Anak yang lebih besar mungkin akan diberi resep antibiotik dalam bentuk tablet dan kapsul. Pada infeksi parah, mereka beralih ke rute pemberian parenteral - suntikan.

Penting: fitur utama dalam penggunaan antibiotik di pediatri adalah dosis - anak-anak diberi resep dosis yang lebih kecil, karena obat dihitung dalam satu kilogram berat badan.

Antibiotik adalah obat yang sangat efektif yang sekaligus memiliki sejumlah besar efek samping. Agar sembuh dengan bantuan mereka dan tidak membahayakan tubuh Anda, Anda harus meminumnya hanya seperti yang diarahkan oleh dokter Anda.

Apa itu antibiotik? Kapan antibiotik dibutuhkan dan kapan berbahaya? Aturan utama pengobatan antibiotik diberitahukan oleh dokter anak, Dr. Komarovsky:

Gudkov Roman, resusitasi

Antibiotik - zat "melawan kehidupan" - obat yang digunakan untuk mengobati penyakit yang disebabkan oleh agen hidup, biasanya berbagai bakteri patogen.

Antibiotik dibagi menjadi banyak jenis dan kelompok karena berbagai alasan. Klasifikasi antibiotik memungkinkan Anda menentukan cakupan setiap jenis obat secara paling efektif.

1. Tergantung asalnya.

Alami (alami).
Semi-sintetik - pada tahap awal produksi, zat tersebut diperoleh dari bahan baku alami, dan kemudian mereka terus mensintesis obat secara artifisial.
Sintetis.

Tegasnya, hanya preparat yang diperoleh dari bahan baku alami yang benar-benar antibiotik. Semua obat lain disebut "obat antibakteri". Di dunia modern, konsep "antibiotik" berarti semua jenis obat yang dapat melawan patogen hidup.

Terbuat dari apakah antibiotik alami?

dari jamur;
dari actinomycetes;
dari bakteri;
dari tumbuhan (phytoncides);
dari jaringan ikan dan hewan.

2. Tergantung dampaknya.

antibakteri.
Antitumor.
antijamur.

3. Menurut spektrum pengaruh pada satu atau beberapa jumlah mikroorganisme yang berbeda.

Antibiotik spektrum sempit.
Obat-obatan ini lebih disukai untuk pengobatan, karena mereka bertindak dengan sengaja pada jenis (atau kelompok) mikroorganisme tertentu dan tidak menekan mikroflora sehat tubuh pasien.
Antibiotik spektrum luas.

4. Berdasarkan sifat dampaknya pada sel bakteri.

Obat bakterisida - menghancurkan patogen.
Bakteriostatika - menghentikan pertumbuhan dan reproduksi sel. Selanjutnya, sistem kekebalan tubuh harus secara mandiri mengatasi bakteri yang tersisa di dalamnya.

5. Menurut struktur kimianya.
Bagi mereka yang mempelajari antibiotik, klasifikasi berdasarkan struktur kimia sangat menentukan, karena struktur obat menentukan perannya dalam pengobatan berbagai penyakit.

1. Sediaan beta laktam

1. Penisilin adalah zat yang dihasilkan oleh koloni jamur kapang spesies Penicillinum. Turunan alami dan buatan dari penisilin memiliki efek bakterisida. Zat tersebut menghancurkan dinding sel bakteri, yang menyebabkan kematiannya.

Bakteri patogen beradaptasi dengan obat dan menjadi resisten terhadap obat tersebut. Penisilin generasi baru dilengkapi dengan tazobactam, sulbactam dan asam klavulanat, yang melindungi obat dari kerusakan di dalam sel bakteri.

Sayangnya, penisilin sering dianggap oleh tubuh sebagai alergen.

Kelompok antibiotik penisilin:

Penisilin yang berasal dari alam - tidak dilindungi dari penisilinase - enzim yang menghasilkan bakteri yang dimodifikasi dan yang menghancurkan antibiotik.
Semi-sintetis - tahan terhadap enzim bakteri:
penisilin G biosintetik - benzilpenisilin;
aminopenisilin (amoksisilin, ampisilin, bekampisilin);
penisilin semi-sintetik (obat methicillin, oxacillin, cloxacillin, dicloxacillin, flucloxacillin).

2. Sefalosporin.

Ini digunakan dalam pengobatan penyakit yang disebabkan oleh bakteri yang resisten terhadap penisilin.

Saat ini, 4 generasi sefalosporin diketahui.

Sefaleksin, sefadroksil, seporin.
Cefamesin, cefuroxime (axetil), cefazolin, cefaclor.
Sefotaksim, seftriakson, seftizadime, seftibuten, sefoperazon.
Sefpir, sefepim.

Sefalosporin juga menyebabkan reaksi alergi dalam tubuh.

Sefalosporin digunakan dalam intervensi bedah untuk mencegah komplikasi, dalam pengobatan penyakit THT, gonore dan pielonefritis.

2. makrolida
Mereka memiliki efek bakteriostatik - mereka mencegah pertumbuhan dan pembelahan bakteri. Makrolida bertindak langsung pada fokus peradangan.
Di antara antibiotik modern, makrolida dianggap paling tidak beracun dan memberikan reaksi alergi yang minimal.

Makrolida terakumulasi dalam tubuh dan digunakan dalam kursus singkat 1-3 hari. Mereka digunakan dalam pengobatan radang organ THT internal, paru-paru dan bronkus, infeksi pada organ panggul.

Eritromisin, roksitromisin, klaritromisin, azitromisin, azalida, dan ketolida.

3. Tetrasiklin

Sekelompok persiapan yang berasal dari alam dan buatan. Mereka memiliki tindakan bakteriostatik.

Tetrasiklin digunakan dalam pengobatan infeksi berat: brucellosis, antraks, tularemia, infeksi saluran pernapasan dan saluran kemih. Kerugian utama obat ini adalah bakteri sangat cepat beradaptasi dengannya. Tetrasiklin paling efektif bila dioleskan dalam bentuk salep.

Tetrasiklin alami: tetrasiklin, oksitetrasiklin.
Tetrasiklin semi-sentitik: klortetrin, doksisiklin, metasiklin.

4. Aminoglikosida

Aminoglikosida adalah obat bakterisida yang sangat beracun yang aktif melawan bakteri aerob gram negatif.
Aminoglikosida dengan cepat dan efektif menghancurkan bakteri patogen, bahkan dengan sistem kekebalan yang lemah. Untuk memulai mekanisme penghancuran bakteri, diperlukan kondisi aerobik, yaitu antibiotik dari kelompok ini tidak "bekerja" di jaringan dan organ yang mati dengan sirkulasi darah yang buruk (gua, abses).

Aminoglikosida digunakan dalam pengobatan kondisi berikut: sepsis, peritonitis, furunkulosis, endokarditis, pneumonia, kerusakan bakteri pada ginjal, infeksi saluran kemih, radang telinga bagian dalam.

Sediaan aminoglikosida: streptomisin, kanamisin, amikasin, gentamisin, neomisin.

5. Levomycetin

Obat dengan mekanisme aksi bakteriostatik pada bakteri patogen. Ini digunakan untuk mengobati infeksi usus yang serius.

Efek samping yang tidak menyenangkan dari pengobatan dengan kloramfenikol adalah kerusakan pada sumsum tulang, di mana terjadi pelanggaran proses produksi sel darah.

6. Fluorokuinolon

Persiapan dengan berbagai efek dan efek bakterisida yang kuat. Mekanisme aksi pada bakteri adalah mengganggu sintesis DNA, yang menyebabkan kematian mereka.

Fluoroquinolones digunakan untuk pengobatan topikal mata dan telinga, karena efek samping yang kuat. Obat-obatan mempengaruhi persendian dan tulang, dikontraindikasikan dalam pengobatan anak-anak dan wanita hamil.

Fluoroquinolones digunakan melawan patogen berikut: gonococcus, shigella, salmonella, kolera, mikoplasma, klamidia, Pseudomonas aeruginosa, legionella, meningococcus, mycobacterium tuberculosis.

Obat-obatan: levofloxacin, gemifloxacin, sparfloxacin, moksifloksasin.

7. Glikopeptida

Antibiotik dari jenis campuran tindakan pada bakteri. Sehubungan dengan sebagian besar spesies, ia memiliki efek bakterisida, dan dalam kaitannya dengan streptokokus, enterokokus, dan stafilokokus, ia memiliki efek bakteriostatik.

Sediaan glikopeptida: teicoplanin (targocid), daptomycin, vancomycin (vankacin, diatracin).

8. antibiotik TBC
Obat-obatan: ftivazid, metazid, saluzid, ethionamide, prothionamide, isoniazid.

9. Antibiotik dengan efek antijamur
Hancurkan struktur membran sel jamur, menyebabkan kematiannya.

10. Obat anti kusta
Digunakan untuk mengobati kusta: solyusulfone, diucifon, diaphenylsulfone.

11. Obat antikanker - antrasiklin
Doxorubicin, rubomycin, carminomycin, aclarubicin.

12. Lincosamides
Dalam hal sifat obatnya, mereka sangat dekat dengan makrolida, meskipun dalam hal komposisi kimia mereka adalah kelompok antibiotik yang sama sekali berbeda.
Komposisi : Delacin C

13. Antibiotik yang digunakan dalam praktik medis, tetapi tidak termasuk dalam klasifikasi yang diketahui.
Fosfomisin, fusidin, rifampisin.

Tabel obat - antibiotik

Klasifikasi antibiotik ke dalam kelompok, tabel mendistribusikan beberapa jenis obat antibakteri tergantung pada struktur kimianya.

Kelompok obat	persiapan	Lingkup aplikasi	Efek samping
Penisilin	Penisilin. Aminopenisilin: ampisilin, amoksisilin, bekampisilin. Semi-sintetik: methicillin, oxacillin, cloxacillin, dicloxacillin, flucloxacillin.	Antibiotik spektrum luas.	reaksi alergi
Sefalosporin	Generasi pertama: Cefalexin, cefadroxil, tseporin. 2: Cefamesin, cefuroxime (axetil), cefazolin, cefaclor. 3: Sefotaksim, seftriakson, seftizadime, seftibuten, sefoperazon. 4: Sefpirom, sefepim.	Operasi bedah (untuk mencegah komplikasi), penyakit THT, gonore, pielonefritis.	reaksi alergi
makrolida	Eritromisin, roksitromisin, klaritromisin, azitromisin, azalida, dan ketolida.	Organ THT, paru-paru, bronkus, infeksi pada organ panggul.	Paling tidak beracun, tidak menyebabkan reaksi alergi
Tetrasiklin	tetrasiklin, oksitetrasiklin, klortetrin, doksisiklin, metasiklin.	Brucellosis, antraks, tularemia, infeksi pada organ pernapasan dan saluran kemih.	Menyebabkan kecanduan yang cepat
Aminoglikosida	Streptomisin, kanamisin, amikasin, gentamisin, neomisin.	Pengobatan sepsis, peritonitis, furunculosis, endokarditis, pneumonia, bakteri kerusakan ginjal, infeksi saluran kemih, radang telinga bagian dalam.	Toksisitas tinggi
Fluorokuinolon	Levofloksasin, gemifloksasin, sparfloksasin, moksifloksasin.	Salmonella, gonococcus, kolera, klamidia, mikoplasma, Pseudomonas aeruginosa, meningococcus, shigella, legionella, mycobacterium tuberculosis.	Mempengaruhi sistem muskuloskeletal: sendi dan tulang. Kontraindikasi pada anak-anak dan wanita hamil.
Levomycetin	Levomycetin	Infeksi usus	Kerusakan sumsum tulang

Klasifikasi utama obat antibakteri dilakukan tergantung pada struktur kimianya.

Kondisi kerja antibiotik 1) Sistem biologis yang penting bagi kehidupan bakteri harus merespon dampak konsentrasi obat yang rendah melalui titik aplikasi tertentu (adanya "target") 2) Antibiotik harus mampu untuk menembus ke dalam sel bakteri dan bertindak pada titik aplikasi; 3) Antibiotik tidak boleh dinonaktifkan sebelum berinteraksi dengan sistem bakteri yang aktif secara biologis. T D

Prinsip peresepan antibiotik yang rasional (4-5) Prinsip umum 6. Dosis maksimum sampai penyakit benar-benar terkontrol; rute pemberian obat yang disukai adalah parenteral. Penggunaan obat antibakteri lokal dan inhalasi harus diminimalkan. 7. Penggantian obat secara berkala dengan obat yang baru dibuat atau yang jarang diresepkan (cadangan).

Prinsip peresepan antibiotik yang hati-hati (5-5) Prinsip umum 8. Melaksanakan program penggantian antibiotik siklik. 9. Kombinasi penggunaan obat-obatan yang menimbulkan resistensi. 10. Jangan mengganti satu obat antibakteri dengan yang lain, yang memiliki resistensi silang.

Semi-sintetik: 1. Isoxazolylpenicillins (penicillinase-stable, anti-staphylococcal): oksasilin 2. Aminopenisilin: ampisilin, amoksisilin 3. Karboksipenisilin (antipseudomonal): karbenisilin, tikarsilin 4. Ureidopenisilin: azlocillin, piperacillin 5. Inhibitor: ampisilin /vuclabacillin Gr «+» Gr «-»

Mekanisme kerja -laktamin Target kerjanya adalah protein pengikat penisilin bakteri, yang bertindak sebagai enzim pada tahap akhir sintesis peptidoglikan, suatu biopolimer yang merupakan komponen utama dinding sel bakteri. Memblokir sintesis peptidoglikan menyebabkan kematian bakteri. Efeknya adalah bakterisida. Protein pengikat peptidoglikan dan penisilin tidak ada pada mamalia => toksisitas makroorganisme spesifik tidak khas untuk -laktam. toksisitas spesifik terhadap makroorganisme untuk -laktam tidak khas.

Untuk mengatasi resistensi mikroorganisme yang diperoleh yang menghasilkan enzim khusus - laktamase (penghancur -laktam), inhibitor ireversibel -laktamase - asam klavulanat (klavulanat), sulbaktam, tazobactam telah dikembangkan. Mereka digunakan dalam pembuatan penisilin gabungan (dilindungi inhibitor).

Interaksi obat (1-2) Penisilin tidak boleh dicampur dalam jarum suntik yang sama atau dalam infus yang sama dengan aminoglikosida karena ketidakcocokan fisikokimianya. Kombinasi ampisilin dengan allopurinol meningkatkan risiko ruam "ampisilin". Penggunaan dosis tinggi garam kalium benzilpenisilin dalam kombinasi dengan diuretik hemat kalium, preparat kalium atau inhibitor ACE menentukan peningkatan risiko hiperkalemia.

Interaksi obat (2-2) Perhatian diperlukan ketika menggabungkan penisilin aktif terhadap Pseudomonas aeruginosa dengan antikoagulan dan agen antiplatelet karena potensi risiko peningkatan perdarahan. Penggunaan penisilin dalam kombinasi dengan sulfonamid harus dihindari, karena dapat melemahkan efek bakterisidalnya.

Cefepime parenteral generasi IV, Cefpirome Aktif melawan beberapa galur yang resisten terhadap sefalosporin generasi III. Resistensi yang lebih tinggi terhadap -laktamase spektrum luas dan spektrum luas. Indikasi - pengobatan infeksi nosokomial berat yang disebabkan oleh flora multiresisten; infeksi dengan latar belakang neutropenia.

Interaksi Obat Ketika dikombinasikan dengan aminoglikosida dan / atau diuretik loop, terutama pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal, risiko nefrotoksisitas dapat meningkat. Antasida mengurangi penyerapan sefalosporin oral di saluran pencernaan. Harus ada interval minimal 2 jam antara dosis obat ini Ketika cefoperazone dikombinasikan dengan antikoagulan, trombolitik dan agen antiplatelet, risiko perdarahan, terutama perdarahan gastrointestinal, meningkat. Dalam kasus konsumsi alkohol selama pengobatan dengan cefoperazone, reaksi seperti disulfiram dapat berkembang.

Antibiotik laktam Karbapenem: imipenem, meropenem Cadangan obat yang lebih tahan terhadap aksi bakteri -laktamase menembus membran luar bakteri gram negatif lebih cepat, memiliki spektrum aktivitas yang lebih luas dan digunakan untuk infeksi berat berbagai lokalisasi, termasuk nosokomial (nosokomial). Gr « + » Gr « - » Anaerob

Antibiotik laktam Monobaktam: (monosiklik -laktam) aztreonam Obat cadangan, spektrum sempit, harus diresepkan dalam kombinasi dengan obat yang aktif melawan kokus gram positif (oksasilin, sefalosporin, lincosamides, vankomisin) dan anaerob (metronidazole) ~ ~ ~ Gr "- » aerob

Mekanisme aksi Aksi bakterisida, pelanggaran sintesis protein oleh ribosom. Tingkat aktivitas antibakteri aminoglikosida tergantung pada konsentrasinya. Ketika dikombinasikan dengan penisilin atau sefalosporin, sinergisme diamati terhadap mikroorganisme aerob gram negatif dan gram positif.

Signifikansi klinis utama aminoglikosida adalah dalam pengobatan infeksi nosokomial yang disebabkan oleh patogen aerobik gram negatif, serta endokarditis infektif. Streptomisin dan kanamisin digunakan dalam pengobatan tuberkulosis. Neomisin, sebagai yang paling beracun di antara aminoglikosida, hanya digunakan secara oral dan topikal.

Interaksi Obat Jangan mencampur dalam spuit atau set infus yang sama dengan antibiotik -laktam atau heparin karena ketidakcocokan fisikokimia. Peningkatan efek toksik dengan pemberian simultan dua aminoglikosida atau kombinasinya dengan obat nefro- dan ototoksik lainnya: polimiksin B, amfoterisin B, asam etakrinat, furosemid, vankomisin. Penguatan blokade neuromuskular dengan penggunaan simultan anestesi inhalasi, analgesik opioid, magnesium sulfat dan transfusi darah dalam jumlah besar dengan pengawet sitrat. Indometasin, fenilbutazon dan NSAID lain yang mengganggu aliran darah ginjal memperlambat laju ekskresi aminoglikosida.

Sekelompok aminocyclitols (strukturnya mirip dengan aminoglikosida) Alami: Spectinomycin Mekanisme aksi Aksi bakteriostatik, penekanan sintesis protein oleh ribosom sel bakteri. Spektrum aktivitas antimikroba yang sempit - gonokokus, termasuk strain yang resisten terhadap penisilin

Golongan kuinolon/fluorokuinolon generasi I (kuinolon nonfluorinasi): 3 asam - nalidiksat, oksolinat dan pipemidat (pipemidik) spektrum sempit, obat lini ke-2 untuk infeksi saluran kemih dan usus generasi II (fluoroquinolones): lomefloxacin, norfloxacin, ofloxacin, pefloxacin , siprofloksasin . Gr « - » Gr « + »

Interaksi obat (1-4) Ketika digunakan bersamaan dengan antasida dan obat lain yang mengandung magnesium, seng, besi, ion bismut, bioavailabilitas kuinolon dapat menurun karena pembentukan kompleks kelat yang tidak dapat diserap. Dapat memperlambat eliminasi metilxantin dan meningkatkan risiko efek toksiknya. Dengan penggunaan bersama NSAID, turunan nitroimidazole dan methylxanthines, risiko efek neurotoksik meningkat.

Interaksi obat (2-4) Kuinolon menunjukkan antagonisme dengan turunan nitrofuran, sehingga kombinasi obat ini harus dihindari. Kuinolon generasi pertama, ciprofloxacin dan norfloxacin, dapat mengganggu metabolisme antikoagulan tidak langsung di hati, yang menyebabkan peningkatan waktu protrombin dan risiko perdarahan. Dengan penggunaan simultan, penyesuaian dosis antikoagulan mungkin diperlukan.

Interaksi obat (3-4) Meningkatkan kardiotoksisitas obat yang memperpanjang interval QT pada elektrokardiogram, karena risiko berkembangnya aritmia jantung meningkat. Dengan penunjukan simultan dengan glukokortikoid, risiko ruptur tendon meningkat, terutama pada orang tua.

Interaksi Obat (4-4) Ketika ciprofloxacin, norfloxacin dan pefloxacin diberikan bersama dengan alkalinizer urin (inhibitor karbonat anhidrase, sitrat, natrium bikarbonat), risiko kristaluria dan efek nefrotoksik meningkat. Dengan penggunaan simultan dengan azlocillin dan cimetidine, karena penurunan sekresi tubular, eliminasi fluoroquinolones melambat dan konsentrasinya dalam darah meningkat.

Kelompok makrolida 14-anggota: Alami - Eritromisin Semi-sintetik - Klaritromisin, Roxithromycin 15-anggota (azalida): Semi-sintetis - Azitromisin 16-anggota: Alami - Spiramycin, Josamycin, Midecamycin Semi-sintetik - Midecamycin acetate Gr "+"

Mekanisme kerja Makrolida menghentikan sementara reproduksi kokus gram positif. Efeknya adalah karena pelanggaran sintesis protein oleh ribosom sel mikroba. Sebagai aturan, makrolida memiliki efek bakteriostatik, tetapi dalam konsentrasi tinggi mereka mampu bertindak bakterisida pada streptokokus beta-hemolitik grup A, pneumokokus, batuk rejan dan patogen difteri. Mereka memiliki aktivitas imunomodulator dan anti-inflamasi moderat. Mereka menghambat sitokrom P-450 di hati.

Interaksi obat (1-2) Makrolida menghambat metabolisme dan meningkatkan konsentrasi darah dari antikoagulan tidak langsung, teofilin, karbamazepin, asam valproat, disopiramid, obat ergot, siklosporin. Berbahaya untuk menggabungkan makrolida dengan terfenadine, astemizol dan cisapride karena risiko mengembangkan aritmia jantung yang parah karena pemanjangan interval QT. Makrolida meningkatkan bioavailabilitas digoxin ketika diminum dengan melemahkan inaktivasinya oleh mikroflora usus.

Interaksi obat (2-2) Antasida mengurangi penyerapan makrolida, terutama azitromisin, dari saluran pencernaan. Rifampisin meningkatkan metabolisme makrolida di hati dan mengurangi konsentrasinya dalam darah. Makrolida tidak boleh dikombinasikan dengan lincosamides karena mekanisme aksi yang serupa dan kemungkinan kompetisi. Eritromisin, terutama bila diberikan secara intravena, mampu meningkatkan penyerapan alkohol di saluran pencernaan dan meningkatkan konsentrasinya dalam darah.

Kelompok tetrasiklin Alami: tetrasiklin Semi-sintetik: doksisiklin Mempertahankan signifikansi klinis pada infeksi klamidia, rickettsiosis, borreliosis dan beberapa infeksi yang sangat berbahaya, jerawat parah. Mekanisme aksi Mereka memiliki efek bakteriostatik, mengganggu sintesis protein dalam sel mikroba. Gr «+» Gr «-»

Interaksi obat (1-2) Ketika diminum dengan antasida yang mengandung kalsium, aluminium dan magnesium, dengan natrium bikarbonat dan kolestiramin, bioavailabilitasnya dapat menurun karena pembentukan kompleks yang tidak dapat diserap dan peningkatan pH isi lambung. Oleh karena itu, antara minum obat yang terdaftar dan antasida, interval 1-3 jam harus diperhatikan.Tidak dianjurkan untuk menggabungkan tetrasiklin dengan sediaan besi, karena penyerapan timbal baliknya dapat terganggu.

Interaksi Obat (2-2) Karbamazepin, fenitoin dan barbiturat meningkatkan metabolisme hepatik doksisiklin dan mengurangi konsentrasi darahnya, yang mungkin memerlukan penyesuaian dosis obat ini atau penggantian dengan tetrasiklin. Ketika dikombinasikan dengan tetrasiklin, keandalan kontrasepsi oral yang mengandung estrogen dapat dikurangi. Tetrasiklin dapat meningkatkan efek antikoagulan tidak langsung karena penghambatan metabolismenya di hati, yang memerlukan pemantauan waktu protrombin yang cermat.

Kelompok Lincosamide Alami: lincomycin Analog semi-sintetiknya: klindamisin Mekanisme aksi Mereka memiliki efek bakteriostatik, yang disebabkan oleh penghambatan sintesis protein oleh ribosom. Dalam konsentrasi tinggi, mereka dapat menunjukkan efek bakterisida. Spektrum aktivitas antimikroba yang sempit - (kokus gram positif (sebagai obat lini kedua) dan flora anaerob yang tidak membentuk spora. Gr "+"

Interaksi obat Antagonisme dengan kloramfenikol dan makrolida. Dengan penggunaan simultan dengan analgesik opioid, obat inhalasi atau relaksan otot, depresi pernapasan mungkin terjadi. Obat antidiare yang mengandung kaolin dan attapulgit mengurangi penyerapan lincosamides di saluran pencernaan, sehingga interval 3-4 jam diperlukan antara dosis obat ini.

Kelompok glikopeptida Alami: vankomisin dan teikoplanin Mekanisme kerja Mereka mengganggu sintesis dinding sel bakteri. Mereka memiliki efek bakterisida, tetapi terhadap enterococci, beberapa streptokokus dan stafilokokus koagulase-negatif, mereka bertindak secara bakteriostatik. Obat pilihan untuk infeksi yang disebabkan oleh MRSA, serta enterokokus yang resisten terhadap ampisilin dan aminoglikosida Gr "+"

Interaksi obat Ketika digunakan bersamaan dengan anestesi lokal, risiko berkembangnya hiperemia dan gejala lain dari reaksi histamin meningkat. Aminoglikosida, amfoterisin B, polimiksin B, siklosporin, diuretik loop meningkatkan risiko efek neurotoksik glikopeptida. Aminoglikosida dan asam etakrinat meningkatkan risiko efek ototoksik glikopeptida.

Kelompok polymyxins Polymyxin B - parenteral Polymyxin M - oral Mekanisme aksi Mereka memiliki efek bakterisida, yang dikaitkan dengan pelanggaran integritas membran sitoplasma sel mikroba. Spektrum aktivitas yang sempit, toksisitas tinggi. Polymyxin B adalah obat cadangan yang digunakan dalam pengobatan infeksi Pseudomonas aeruginosa, Polymyxin M adalah infeksi gastrointestinal. Gr "-"

Kelompok rifamycin Alami: rifamycin SV, rifamycin S Semi-sintetik: rifampisin, rifabutin Mekanisme aksi Efek bakterisida, penghambat spesifik sintesis RNA. Berbagai kegiatan. Rifampisin adalah obat anti-TB lini pertama, Rifabutin adalah obat anti-TB lini kedua. Gr « - » Gr « + »

Interaksi Obat Rifampisin adalah penginduksi enzim mikrosomal dari sistem sitokrom P-450; mempercepat metabolisme banyak obat: antikoagulan tidak langsung, kontrasepsi oral, glukokortikoid, agen antidiabetik oral; digitoksin, quinidine, siklosporin, kloramfenikol, doksisiklin, ketokonazol, itrakonazol, flukonazol. Pirazinamid mengurangi konsentrasi plasma rifampisin dengan mempengaruhi pembersihan hati atau ginjal dari yang terakhir.

Kloramfenikol Alami: Kloramfenikol (levomycetin) Mekanisme aksi Aksi bakteriostatik akibat gangguan sintesis protein oleh ribosom. Dalam konsentrasi tinggi, ia memiliki efek bakterisida terhadap pneumokokus, meningokokus dan H.influenzae. Ini digunakan sebagai obat lini kedua dalam pengobatan meningitis, rickettsiosis, salmonellosis dan infeksi anaerob.

Interaksi Obat Antagonis makrolida dan lincosamides. Mengurangi efektivitas preparat besi, asam folat dan vitamin B12 dengan melemahkan efek stimulasinya pada hematopoiesis. Penghambat enzim hati mikrosomal, meningkatkan efek obat antidiabetes oral, fenitoin, warfarin. Penginduksi enzim hati mikrosomal (rifampisin, fenobarbital dan fenitoin) mengurangi konsentrasi kloramfenikol dalam serum darah.

Isi

Tubuh manusia diserang setiap hari oleh banyak mikroba yang mencoba untuk menetap dan berkembang dengan mengorbankan sumber daya internal tubuh. Sistem kekebalan biasanya mengatasinya, tetapi terkadang resistensi mikroorganisme tinggi dan Anda harus minum obat untuk melawannya. Ada berbagai kelompok antibiotik yang memiliki kisaran efek tertentu, milik generasi yang berbeda, tetapi semua jenis obat ini secara efektif membunuh mikroorganisme patologis. Seperti semua obat kuat, obat ini memiliki efek samping.

Apa itu antibiotik?

Ini adalah kelompok obat yang memiliki kemampuan untuk memblokir sintesis protein dan dengan demikian menghambat reproduksi, pertumbuhan sel hidup. Semua jenis antibiotik digunakan untuk mengobati proses infeksi yang disebabkan oleh berbagai jenis bakteri: staphylococcus aureus, streptococcus, meningococcus. Obat ini pertama kali dikembangkan pada tahun 1928 oleh Alexander Fleming. Antibiotik dari beberapa kelompok diresepkan dalam pengobatan patologi onkologis sebagai bagian dari kemoterapi gabungan. Dalam terminologi modern, obat jenis ini sering disebut obat antibakteri.

Klasifikasi antibiotik berdasarkan mekanisme kerjanya

Obat pertama dari jenis ini adalah obat berdasarkan penisilin. Ada klasifikasi antibiotik berdasarkan kelompok dan mekanisme kerjanya. Beberapa obat memiliki fokus yang sempit, yang lain memiliki spektrum aksi yang luas. Parameter ini menentukan seberapa besar pengaruh obat terhadap kesehatan manusia (baik positif maupun negatif). Obat-obatan membantu mengatasi atau mengurangi kematian penyakit serius seperti:

sepsis;
ganggren;
meningitis;
radang paru-paru;
sipilis.

bakterisida

Ini adalah salah satu jenis dari klasifikasi agen antimikroba berdasarkan tindakan farmakologis. Antibiotik bakterisida adalah obat yang menyebabkan lisis, kematian mikroorganisme. Obat ini menghambat sintesis membran, menghambat produksi komponen DNA. Kelompok antibiotik berikut memiliki sifat-sifat ini:

karbapenem;
penisilin;
fluorokuinolon;
glikopeptida;
monobaktam;
fosfomisin.

Bakteriostatik

Tindakan kelompok obat ini ditujukan untuk menghambat sintesis protein oleh sel-sel mikroorganisme, yang mencegahnya berkembang biak dan berkembang lebih lanjut. Hasil dari aksi obat adalah pembatasan perkembangan lebih lanjut dari proses patologis. Efek ini khas untuk kelompok antibiotik berikut:

lincosamine;
makrolida;
aminoglikosida.

Klasifikasi antibiotik berdasarkan komposisi kimianya

Pemisahan utama obat dilakukan sesuai dengan struktur kimianya. Masing-masing didasarkan pada zat aktif yang berbeda. Pembagian seperti itu membantu untuk menargetkan jenis mikroba tertentu atau memiliki berbagai efek pada sejumlah besar varietas. Ini juga mencegah bakteri mengembangkan resistensi (resistensi, kekebalan) terhadap jenis obat tertentu. Jenis utama antibiotik dijelaskan di bawah ini.

penisilin

Ini adalah kelompok pertama yang diciptakan oleh manusia. Antibiotik dari kelompok penisilin (penicillium) memiliki berbagai efek pada mikroorganisme. Di dalam grup ada divisi tambahan menjadi:

agen penisilin alami - diproduksi oleh jamur dalam kondisi normal (fenoksimetilpenisilin, benzilpenisilin);
penisilin semi-sintetik, memiliki resistensi yang lebih besar terhadap penisilinase, yang secara signifikan memperluas spektrum aksi antibiotik (obat methicillin, oxacillin);
aksi diperpanjang - persiapan ampisilin, amoksisilin;
obat-obatan dengan spektrum aksi yang luas - obat azlocillin, mezlocillin.

Untuk mengurangi resistensi bakteri terhadap jenis antibiotik ini, inhibitor penisilinase ditambahkan: sulbaktam, tazobaktam, asam klavulanat. Contoh nyata dari obat-obatan tersebut adalah: Tazotsin, Augmentin, Tazrobida. Tetapkan dana untuk patologi berikut:

infeksi sistem pernapasan: pneumonia, sinusitis, bronkitis, radang tenggorokan, faringitis;
genitourinari: uretritis, sistitis, gonore, prostatitis;
pencernaan: disentri, kolesistitis;
sipilis.

Sefalosporin

Sifat bakterisida dari kelompok ini memiliki spektrum aksi yang luas. Generasi seflafosporin berikut dibedakan:

Yaitu, preparat cephradine, cephalexin, cefazolin;
II-e, obat-obatan dengan cefaclor, cefuroxime, cefoxitin, cefotiam;
III-e, obat ceftazidime, cefotaxime, cefoperazone, ceftriaxone, cefodizime;
IV-e, obat-obatan dengan cefpirome, cefepime;
V-e, obat-obatan fetobiprol, ceftaroline, fetolosan.

Sebagian besar obat antibakteri dari kelompok ini hanya dalam bentuk suntikan, sehingga lebih sering digunakan di klinik. Sefalosporin adalah jenis antibiotik yang paling populer untuk perawatan rawat inap. Kelas agen antibakteri ini diresepkan untuk:

pielonefritis;
generalisasi infeksi;
radang jaringan lunak, tulang;
meningitis;
radang paru-paru;
limfangitis.

makrolida

Alami. Mereka disintesis untuk pertama kalinya pada 60-an abad XX, ini termasuk spiramisin, eritromisin, midecamycin, josamycin.
Prodrugs, bentuk aktifnya diambil setelah metabolisme, misalnya troleandomycin.
Semi sintetis. Ini adalah klaritromisin, telitromisin, azitromisin, diritromisin.

Tetrasiklin

Spesies ini diciptakan pada paruh kedua abad ke-20. Antibiotik dari kelompok tetrasiklin memiliki aktivitas antimikroba terhadap sejumlah besar strain flora mikroba. Pada konsentrasi tinggi, efek bakterisida dimanifestasikan. Fitur tetrasiklin adalah kemampuan untuk menumpuk di email gigi, jaringan tulang. Ini membantu dalam pengobatan osteomielitis kronis, tetapi juga mengganggu perkembangan tulang pada anak kecil. Grup ini dilarang untuk anak perempuan hamil, anak di bawah 12 tahun. Obat antibakteri ini diwakili oleh obat-obatan berikut:

Oksitetrasiklin;
Tigesiklin;
doksisiklin;
minosiklin.

Kontraindikasi termasuk hipersensitivitas terhadap komponen, patologi hati kronis, porfiria. Indikasi untuk digunakan adalah patologi berikut:

Penyakit Lyme;
patologi usus;
leptospirosis;
bruselosis;
infeksi gonokokal;
rickettsiosis;
trakhoma;
aktinomikosis;
tularemia.

Aminoglikosida

Penggunaan aktif rangkaian obat ini dilakukan dalam pengobatan infeksi yang disebabkan oleh flora gram negatif. Antibiotik memiliki efek bakterisida. Obat-obatan menunjukkan efisiensi tinggi, yang tidak terkait dengan aktivitas kekebalan pasien, membuat obat-obatan ini sangat diperlukan untuk melemahnya dan neutropenianya. Ada generasi berikut dari agen antibakteri ini:

Persiapan kanamisin, neomisin, kloramfenikol, streptomisin milik generasi pertama.
Yang kedua termasuk dana dengan gentamisin, tobramycin.
Kelompok ketiga termasuk preparat amikasin.
Generasi keempat diwakili oleh isepamycin.

Indikasi untuk penggunaan kelompok obat ini adalah patologi berikut.

(meronem), doripenem (doriprex), ertapenem (invanz).

Aminoglikosida

Generasi II - gentamisin, tobramycin, netilmicin.

Kuinolon/fluorokuinolon:

Generasi I - kuinolon non-fluorinasi (asam nalidiksat, asam oksolinat, asam pipemidat)

Generasi II - fluoroquinolones Gram-negatif (lomefloxacin, norfloxacin, ofloxacin, pefloxacin,).

Generasi III - fluoroquinolones pernapasan (, sparfloxacin).

Generasi IV - fluoroquinolones antianaerobik pernapasan (moxifloxacin, gemifloxacin).

Distribusi makrolida berdasarkan struktur kimia

Tujuan terapi antibiotik- kemanjuran terapi; pencegahan resistensi patogen terhadap agen antimikroba (pembatasan pemilihan strain mikroorganisme yang resisten).

Sebelum meresepkan antibiotik, perlu mengambil sampel (olesan, rahasia, dll.) dan mengirimkannya untuk pemeriksaan bakteriologis. Dengan mempertimbangkan hasil pemeriksaan bakteriologis bahan dan penilaian sensitivitas patogen yang diisolasi terhadap antibiotik, a terapi antibiotik yang ditargetkan.

Resep antibiotik empiris perlu dilakukan sesuai dengan dugaan mikroflora, karena dokter akan menerima hasil studi bakteriologis tidak lebih awal dari dalam 4-5 hari. Saat memilih obat antibakteri, tropisme mikroorganisme ke jaringan diperhitungkan. Misalnya, erisipelas lebih sering disebabkan oleh streptokokus; jaringan lunak, mastitis purulen, - stafilokokus; pneumonia - pneumokokus, mikoplasma; - Escherichia coli.

Setelah menyelesaikan masalah dugaan patogen, dokter memilih obat antibakteri yang harus dimiliki mikroorganisme. Saat ini, direkomendasikan untuk memberikan preferensi pada obat dengan spektrum aksi yang sempit, yang memungkinkan membatasi pembentukan resistensi mikroflora.

Penisilin spektrum sempit semi-sintetik (antistaphylococcal, penicillinase-stable): spektrum aktivitasnya mirip dengan penisilin alami, tetapi obat ini resisten terhadap penisilinase dan aktif melawan strain Staphylococcus aureus yang resisten terhadap penisilin (PRSA). Itu tidak mempengaruhi stafilokokus resisten methicillin (MRSA).

AKU AKU AKU. Penisilin semi-sintetik spektrum luas (aminopenicillins): dan, tidak seperti penisilin alami dan antistaphylococcal, bekerja pada beberapa enterobacteria Gram-negatif aerobik (E. coli, Salmonella, Shigella) dan Haemophilus influenzae (). aktif melawan Helicobacter pylori.

Namun, strain stafilokokus yang menghasilkan beta-laktamase tidak sensitif terhadap aminopenisilin, sehingga generasi baru antibiotik penisilin yang dikombinasikan dengan penghambat beta-laktamase (asam klavulanat, sulbaktam, tazobaktam) telah muncul.

Penisilin yang dilindungi inhibitor: amoksisilin/asam klavulanat bekerja pada semua mikroorganisme yang sensitif terhadap amoksisilin. Obat ini memiliki aktivitas antistaphylococcal yang lebih tinggi (termasuk strain Staphylococcus aureus yang resisten penisilin), aktif melawan bakteri gram negatif yang menghasilkan beta-laktamase (misalnya, Escherichia coli, Proteus).

Ampisilin/sulbaktam memiliki spektrum antimikroba yang mirip dengan amoksisilin/asam klavulanat.

Spektrum aktivitas antimikroba sefalosporin

Generasi I - aktif terhadap flora Gram-positif (streptokokus, stafilokokus, termasuk PRSA). MRSA, serta sebagian besar strain enterobakteri dan anaerob, resisten terhadap obat.

Generasi II: spektrum aksinya mirip dengan sefalosporin generasi pertama.

Generasi IV - dibandingkan dengan sefalosporin generasi III, mereka lebih aktif melawan kokus Gram-positif, memiliki aktivitas antipseudomonal. bekerja pada streptokokus, stafilokokus (kecuali MRSA), meningokokus, H. influenzae. Enterobacteria (E. coli, Proteus, Klebsiella, gerigi, dll.) sangat sensitif terhadap obat.

Spektrum aktivitas antimikroba carbapenems

Dibandingkan dengan antibiotik beta-laktam lainnya, mereka memiliki spektrum aktivitas antimikroba yang lebih luas, termasuk strain bakteri Gram-negatif (E. coli, Klebsiella, Serratia, Enterobacter, Citrobacter, dll.), dan anaerob. Obat ini bekerja pada stafilokokus (kecuali MRSA), streptokokus, sebagian besar pneumokokus yang resisten penisilin, meningokokus, gonokokus.

Ciri khas ertapenem adalah kurangnya aktivitas terhadap Pseudomonas aeruginosa.

Spektrum antimikroba kuinolon/fluorokuinolon

Generasi I (kuinolon) bekerja terutama pada bakteri Gram-negatif dari keluarga Enterobacteriaceae.

Fluorokuinolon generasi kedua memiliki spektrum yang jauh lebih luas, aktif terhadap sejumlah bakteri aerob Gram-positif (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., dll.), sebagian besar bakteri Gram-negatif dan patogen intraseluler (Chlamydia spp., Mycoplasma spp. ).

Fluorokuinolon (pernapasan) generasi III dan IV sangat aktif melawan pneumokokus dan stafilokokus, dan juga lebih aktif daripada obat generasi II melawan patogen intraseluler.

Spektrum aktivitas antimikroba aminoglikosida

Aminoglikosida generasi II dan III dicirikan oleh aktivitas bakterisida terhadap mikroorganisme Gram-negatif dari keluarga Enterobacteriaceae (E. coli, Proteus spp, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., dll.) serta Gram non-fermentasi -batang negatif (P. aeruginosa ). aktif terhadap stafilokokus, kecuali MRSA. dan bertindak pada M. tuberculosis. tidak aktif terhadap pneumokokus dan anaerob (Clostridium spp., dll.).

Spektrum aktivitas antimikroba makrolida

- di paru-paru, sekresi bronkial (makrolida, penisilin, fluorokuinolon pernapasan, sefalosporin);

- di sistem saraf pusat (sefalosporin generasi III dan IV);

- di kulit, selaput lendir (penisilin, makrolida, lincosamides), dll.

Regimen dosis antibiotik sangat tergantung pada tingkat eliminasi mereka, yang terdiri dari proses biotransformasi hati dan ekskresi ginjal. Makrolida diubah di hati (dll.), namun, rute utama ekskresi antibiotik adalah ginjal, di mana penisilin, sefalosporin, fluorokuinolon, karbapenem, aminoglikosida diekskresikan.

Pada gagal ginjal, koreksi rejimen dosis obat di atas diperlukan, dengan mempertimbangkan nilai kreatinin serum. Jika bersihan kreatinin endogen kurang dari 80 ml/menit (gagal ginjal stadium I-II), perlu untuk mengurangi dosis tunggal dan/atau frekuensi pemberian antibiotik berikut - aminoglikosida, sefalosporin generasi pertama, tetrasiklin (kecuali doksisiklin) , glikopeptida, karbapenem. Jika pembersihan kreatinin endogen kurang dari 30 ml / menit (gagal ginjal derajat III), ada bahaya penggunaan antibiotik seperti aminopenicillin, sefalosporin, karbapenem.

Dalam praktik klinis, rejimen dosis individu untuk obat pada pasien dengan gagal ginjal kronis (CRF) dilakukan setelah menghitung klirens kreatinin (CC). Formula khusus telah dikembangkan, yang menurutnya, dengan mempertimbangkan berat badan, usia dan jenis kelamin pasien, dimungkinkan untuk menghitung CC pada pasien dewasa. Yang paling terkenal dan diakui secara umum adalah rumus Cockcroft:

untuk pria

untuk wanita indikator juga dikalikan dengan 0,85

Rumus di atas berlaku pada pasien dengan berat badan normal atau berkurang. Pada pasien obesitas, CC dihitung dengan menggunakan rumus yang sama, tetapi bukan berat badan yang sebenarnya, berat badan yang tepat digunakan.

misalnya : Pasien A ., 76 tahun, dirawat di unit perawatan intensif dengan diagnosis polisegmental lobus bawah bilateral di luar rumah sakit, tentu saja parah. DN III. Karena kondisi klinis yang parah, pasien diberi resep meronem. Untuk menghitung rejimen dosis, usia (76 tahun), berat (64 kg), kreatinin serum (180 mol / ml) diperhitungkan -

Mempertimbangkan informasi yang disajikan dalam literatur referensi, pada pasien dengan pelanggaran fungsi eliminasi ginjal, rejimen dosis obat "meronem" ditentukan - dengan nilai CC = 28,4 ml / menit, dosis individu rejimen obat, 1 g setiap 12 jam, 2 kali sehari .

Regimen dosis obat "meropenem" (buku referensi "Vidal", 2007)

Harus ditekankan bahwa kecepatan ekskresi antibiotik ginjal dapat menurun dengan dehidrasi, kegagalan sirkulasi kronis, hipotensi, retensi urin. Karena fakta bahwa dalam kasus insufisiensi ginjal, periode ekskresi obat yang diekskresikan oleh ginjal diperpanjang, dosis harian obat dikurangi baik dengan mengurangi dosis tunggal atau dengan meningkatkan interval antara dosis. Sebaliknya, dalam praktik klinis, pada gagal ginjal, obat individual tidak memerlukan penyesuaian dosis (, ) karena rute ganda ekskresinya dari tubuh (pembersihan ginjal dan hati), yang memastikan eliminasinya.

Untuk mempertahankan konsentrasi terapeutik rata-rata antibiotik, penting untuk memperhitungkan interaksi farmakokinetiknya dengan obat dari kelompok lain. Misalnya, antasida mengurangi penyerapan tetrasiklin; mempengaruhi laju ekskresi aminoglikosida, yang diekskresikan oleh ginjal tidak berubah.

Evaluasi efektivitas dan efek samping terapi antibiotik

Evaluasi efektivitas terapi antibiotik termasuk parameter klinis dan laboratorium-instrumen:

dinamika gejala penyakit (penurunan dan penurunan tingkat keparahan tanda-tanda kerusakan organ);
dinamika indikator aktivitas proses inflamasi (tes darah klinis, urinalisis, dll.);
dinamika indikator bakteriologis (tanaman bahan patologis dengan penentuan sensitivitas flora terhadap antibiotik).

Dengan tidak adanya dinamika positif setelah 3 hari, perubahan obat diperlukan. Masalah ini diselesaikan dengan mempertimbangkan spektrum aksi antibiotik yang diresepkan sebelumnya dan patogen yang paling mungkin, yang tidak dapat dipengaruhi oleh farmakoterapi sebelumnya.

Efek samping terapi antibiotik

Reaksi alergi (reaksi alergi silang dimungkinkan antara antibiotik beta-laktam dari kelompok penisilin, sefalosporin, karbapenem).
Efek toksik langsung obat pada organ:

a) kerusakan saluran cerna (,, erosi dan borok). Secara khusus, penggunaan tetrasiklin dapat menyebabkan stomatitis dan kolitis, linkomisin hingga kolitis pseudomembran, amoksisilin / klavulanat (amoxiclav) hingga diare terkait antibiotik;

b) neurotoksisitas (polineuritis), kemungkinan memperlambat konduksi neuromuskular adalah karakteristik aminoglikosida dan lincosamides, sindrom kejang dapat menyebabkan antibiotik golongan carbapenem thienam;

c) nefrotoksisitas (glomerulonefritis, gagal ginjal) terjadi saat menggunakan aminoglikosida, glikopeptida, sefalosporin;

d) hepatotoksisitas dengan munculnya kolestasis adalah karakteristik makrolida dan lincosamides;

e) hematotoksisitas (penghambatan leukopoiesis, trombopoiesis, eritropoiesis, reaksi hemolitik, gangguan hemokoagulasi) lebih umum dengan penggunaan tetrasiklin, kloramfenikol;

f) kardiotoksisitas (perpanjangan interval QT) - saat menggunakan fluoroquinolones;

g) kerusakan jaringan tulang (retardasi pertumbuhan), pelanggaran struktur email gigi menyebabkan tetrasiklin;

h) fluoroquinolones memiliki efek buruk pada pertumbuhan jaringan tulang rawan;

i) fotosensitifitas () dicatat selama terapi dengan fluoroquinolones, tetrasiklin.

Pelanggaran mikroflora usus dengan perkembangan dysbacteriosis menyebabkan sebagian besar obat antibakteri yang mempengaruhi flora Gram-negatif.
Kandidiasis lokal dan/atau sistemik.

Kemungkinan kesalahan selama terapi antibiotik:

resep antibiotik yang tidak masuk akal (infeksi virus; mikroorganisme yang diisolasi tidak menyebabkan penyakit);
resistensi obat (atau sekunder);
rejimen dosis obat yang salah (pengobatan terlambat, penggunaan dosis rendah, ketidakpatuhan dengan frekuensi pemberian, penghentian terapi);
rute pemberian yang salah dipilih;
ketidaktahuan parameter farmakokinetik (bahaya penumpukan);
pertimbangan yang tidak memadai dari patologi bersamaan (implementasi efek yang tidak diinginkan);
kombinasi irasional dari beberapa antibiotik;
pilihan obat yang tidak rasional pada pasien dengan kondisi latar belakang (kehamilan, menyusui);
ketidakcocokan (farmakodinamik, farmakokinetik dan fisikokimia) antibiotik dengan obat lain saat meresepkan.