Memiliki efek analgesik yang paling menonjol. Kuliah. Analgesik. Analgesik dalam bentuk suntikan

Ini adalah sekelompok agen neurotropik yang mampu secara selektif mempengaruhi sistem saraf pusat, secara selektif menekan sensitivitas nyeri. Tidak seperti anestesi, yang tanpa pandang bulu menekan semua jenis sensitivitas, analgesik selektif hanya menekan rasa sakit. Rasa sakit adalah reaksi protektif tubuh, memperingatkannya tentang pengaruh faktor-faktor menjengkelkan yang selangit, yang memungkinkan seseorang untuk menghindari kehancuran.

Pada saat yang sama, intensitas nyeri yang luar biasa dapat membentuk keadaan syok nyeri, yang dapat menyebabkan kematian pasien. Intensitasnya rendah, tetapi rasa sakit yang konstan dapat menyebabkan penderitaan yang parah pada orang yang sakit, memperburuk kualitas, dan bahkan prognosis hidupnya. Untuk memerangi jenis nyeri patologis ini, obat analgesik digunakan.

Berdasarkan asal, mekanisme kerja dan prinsip penggunaan, obat analgesik diklasifikasikan menjadi 2 kelompok besar: obat analgesik narkotik dan non-narkotika.

Klasifikasi analgesik.

I. Sediaan analgesik narkotik.

A. Klasifikasi berdasarkan struktur kimia:

Turunan fenantrena: morfin, buprenorfin

Turunan fenilpiperidin: trimepiridin, fentanil

Morfin: tramadol.

B. Klasifikasi berdasarkan interaksi dengan berbagai subtipe reseptor opioid:

Agonis reseptor - dan -: morfin, trimepiridin,

fentanil

agonis parsial - reseptor: buprenorfin

Agonis - antagonis reseptor - dan -: tramadol.

B. Sediaan antagonis reseptor opioid: nalokson, naltrexon

II. Sediaan analgesik non-narkotika.

1. Analgesik non-opioid (non-narkotika):

● inhibitor siklooksigenase yang bekerja secara sentral: parasetamol.

● obat antiinflamasi nonsteroid: ibuprofen.

2. Persiapan kelompok farmakologis yang berbeda dengan aktivitas analgesik:

● penghambat saluran natrium

● penghambat reuptake neuronal dari monoamina

● 2 -adrenomimetik

● antagonis reseptor glutamat NMDA

● mimetik GABA

● obat antiepilepsi

3. Sediaan dengan aksi campuran opioid-non-opioid: panadein dll.

Analgesik narkotik.

Ini adalah kelompok analgesik yang paling berguna. Jus susu dari kepala opium tidur telah digunakan oleh orang-orang selama ribuan tahun untuk melawan rasa sakit. Analgesik narkotika dapat menyebabkan perkembangan kecanduan (kecanduan obat), yang memberlakukan pembatasan serius pada penggunaan modernnya.

Mekanisme kerja analgesik narkotik telah ditetapkan dengan cukup tepat. Dalam tubuh manusia, ada 2 sistem yang berhubungan dengan sensitivitas nyeri: nosiseptif dan antinosiseptif. Nociceptive diaktifkan ketika rusak dan membentuk rasa sakit - lihat kursus untuk lebih jelasnya. patofisiologi. Menanggapi impuls rasa sakit yang ekstrem, sistem antinosiseptif anti-nyeri tubuh dimulai. Ini diwakili oleh reseptor dan zat opioid endogen - opioid endogen yang mempengaruhi mereka: endorfin, enkephalin, dinorfin. Zat-zat ini merangsang reseptor opioid, menjadi mimetik mereka. Akibatnya, ambang nyeri meningkat dan warna emosional nyeri berubah. Semua ini membentuk efek analgesik paling kuat di antara obat-obatan. Selain itu, obat analgesik narkotik dapat menyebabkan efek lain, karena reseptor opioid tersebar luas di tubuh manusia, baik di sistem saraf pusat maupun di perifer. Sampai saat ini, telah ditetapkan bahwa ada berbagai jenis dan subtipe reseptor opioid, yang menjelaskan pembentukan banyak efek analgesik narkotik. Yang paling signifikan adalah reaksi yang diperoleh ketika jenis reseptor opioid berikut ini tereksitasi:

μ - analgesia, sedasi, euforia, depresi pernapasan terbentuk, motilitas usus menurun, bradikardia, miosis berkembang.

δ - analgesia terbentuk, depresi pernapasan, motilitas usus menurun.

κ - analgesia terbentuk, efek disforia, motilitas usus menurun, miosis berkembang.

Obat analgesik narkotik yang lebih tua tanpa pandang bulu merangsang semua jenis reseptor opioid, sehingga menyebabkan toksisitasnya yang tinggi. Dalam beberapa tahun terakhir, obat-obatan telah disintesis untuk analgesik narkotik yang hanya berinteraksi dengan jenis tertentu dari reseptor opioid yang dijelaskan di atas (terutama ). Ini memungkinkan, sambil mempertahankan aktivitas analgesik obat yang tinggi, pada saat yang sama, mengurangi toksisitasnya secara tajam, khususnya, meminimalkan risiko mengembangkan kecanduan (kecanduan obat).

Morfin hidroklorida - tersedia dalam tablet 0,01 dan dalam ampul yang mengandung larutan 1% dalam jumlah 1 ml.

Persiapan herbal, alkaloid dari poppy tidur. 2 jenis alkaloid diperoleh dari poppy: 1) turunan dari cyclopentaneperhydrofenanthrene: morfin, kodein, omnopon; mereka memiliki aktivitas narkotika yang jelas; 2) turunan isoquinoline: papaverine, yang tidak memiliki aktivitas narkotik.

Obat ini diresepkan secara oral, s / c, i / v hingga 4 kali sehari. Ini diserap dengan baik di saluran pencernaan, tetapi bioavailabilitas dari rute pemberian ini rendah (25%), karena eliminasi presistemik yang jelas di hati. Oleh karena itu, obat ini sering digunakan secara parenteral. Morfin menembus hambatan histohematogen, khususnya melalui plasenta, yang di dalam rahim melumpuhkan pernapasan janin. Di dalam darah, obat 1/3 terikat pada protein plasma. Obat dimetabolisme di hati melalui reaksi konjugasi dengan asam glukuronat, dan metabolit inilah yang menembus penghalang. 90% obat diekskresikan dalam urin, sisanya - dalam empedu, dan kemungkinan terjadinya sirkulasi entero-hepatik. T ½ adalah sekitar 2 jam.

Lihat di atas untuk mekanisme aksi. Morfin tanpa pandang bulu merangsang semua jenis reseptor opioid. Obat ini memiliki efek langsung pada pusat medula oblongata dan saraf kranial: obat ini menurunkan nada pusat pernapasan dan batuk dan meningkatkan nada saraf vagus dan okulomotor. Morfin adalah pembebas histamin, yang meningkatkan kandungan yang terakhir dalam darah dan menyebabkan perluasan pembuluh perifer dan pengendapan darah di dalamnya. Hal ini menyebabkan penurunan tekanan dalam sirkulasi pulmonal.

O.E.

4) antitusif yang kuat;

5) mempotensiasi;

6) menurunkan tekanan dalam sirkulasi pulmonal.

PP 1) nyeri akut (syokogenik) yang mengancam nyawa pasien

2) nyeri kronis pada pasien yang ditakdirkan

3) batuk yang mengancam nyawa pasien

4) premedikasi

5) terapi kompleks pasien dengan edema paru

PE. Disforia, euforia (terutama berbahaya dengan penggunaan berulang), ketergantungan obat (kecanduan), toleransi (desensitisasi reseptor opioid ketika mereka difosforilasi oleh protein kinase), overdosis dan kematian akibat kelumpuhan pernapasan dan jantung. Mual, muntah, konstipasi, retensi urin, bradikardia, penurunan tekanan darah, bronkospasme, hiperhidrosis, penurunan suhu tubuh, penyempitan pupil, peningkatan tekanan intrakranial, teratogenik, alergi.

Kontraindikasi untuk digunakan: dengan depresi pernapasan, anak di bawah 14 tahun, wanita hamil, dengan trauma kranioserebral, dengan penipisan tubuh yang parah secara umum.

Trimepiridin (promedol) - tersedia dalam tablet 0,025 dan dalam ampul yang mengandung larutan 1 dan 2% dalam jumlah 1 ml.

Agonis sintetik dari semua jenis reseptor opioid. Ia bertindak dan digunakan seperti morfin, ia diciptakan untuk menggantikannya dengan tujuan menghancurkan perkebunan opium. Perbedaan: 1) agak inferior dalam aktivitas dan efisiensi; 2) tidak melewati plasenta dan dapat digunakan untuk menghilangkan rasa sakit selama persalinan; 3) memiliki efek spasmogenik yang lebih sedikit, khususnya, tidak memicu kejang saluran kemih dan retensi urin, adalah obat pilihan untuk menghilangkan rasa sakit pada kolik ginjal; 4) umumnya lebih baik ditoleransi.

Fentanil (Sentonil) - tersedia dalam ampul yang mengandung larutan 0,005% dalam jumlah 2 atau 5 ml.

Obat ini diresepkan secara intramuskular, lebih sering secara intravena, kadang-kadang diberikan secara epidural, intratekal. Fentanil, karena lipofilisitasnya yang tinggi, menembus dengan baik melalui BBB. Obat dimetabolisme di hati, diekskresikan dalam urin. T ½ membuat 3 - 4 jam dan memperpanjang bila menggunakan dosis tinggi obat.

Obat sintetik yang berasal dari piperidin. Obat ini jauh lebih lipofilik daripada morfin, oleh karena itu, risiko depresi pernapasan tertunda karena penyebaran obat melalui cairan serebrospinal dari tempat suntikan ke pusat pernapasan berkurang secara signifikan.

Dalam tubuh pasien, fentanil tanpa pandang bulu merangsang semua jenis reseptor opioid, tindakan dan penggunaan didasarkan pada stimulasi μ - reseptor. Bertindak cepat (setelah 5 menit versus 15 untuk morfin), singkat. Dalam hal aktivitas analgesik dan toksisitas, fentanil sekitar seratus kali lebih unggul dari morfin, yang menentukan taktik penggunaan obat dalam pengobatan.

O.E. 1) analgesik kuat (meningkatkan ambang nyeri, mengubah warna emosional nyeri);

2) euforia (perubahan warna emosional nyeri);

3) obat penenang (perubahan warna emosional nyeri);

PP

PE. lihat morfin + kekakuan otot rangka (selama operasi + relaksan otot), dalam dosis tinggi - eksitasi sistem saraf pusat.

Untuk kontraindikasi lihat morfin.

Buprenorfin (norfin). Obat ini diresepkan secara intramuskular, intravena, oral, sublingual, hingga 4 kali sehari. Buprenorfin diabsorbsi dengan baik pada setiap rute pemberian. Di dalam darah, 96% berikatan dengan protein plasma. Obat dimetabolisme di hati, melalui reaksi N - alkilasi dan konjugasi. Sebagian besar obat diekskresikan tidak berubah dalam tinja, beberapa dalam bentuk metabolit dalam urin. T ½ adalah sekitar 3 jam.

Merupakan agonis parsial μ - reseptor, dan mengikat mereka dengan sangat kuat (jadi T ½ kompleks μ - reseptor + buprenorfin adalah 166 menit, dan kompleks dengan fentanil - sekitar 7 menit). Dalam hal aktivitas analgesiknya, ia melampaui morfin sebanyak 25-50 kali.

O.E. 1) analgesik kuat (meningkatkan ambang nyeri, mengubah warna emosional nyeri);

2) euforia (perubahan warna emosional nyeri);

3) obat penenang (perubahan warna emosional nyeri);

PP 1) nyeri akut (syokogenik) yang mengancam nyawa pasien;

2) nyeri kronis pada pasien yang ditakdirkan;

3) neuroleptanalgesia selama operasi tertentu;

PE. lihat morfin, lebih baik ditoleransi. Untuk kontraindikasi lihat morfin.

tramadol adalah analog sintetik kodein, stimulan lemah μ - reseptor. Selain itu, afinitas untuk jenis reseptor ini dalam obat adalah 6000 lebih rendah daripada morfin. Oleh karena itu, efek analgesik tramadol umumnya kecil, dan dengan nyeri ringan tidak kalah dengan morfin, tetapi dengan nyeri shockogenik kronis dan akut, morfin secara signifikan lebih rendah. Efek analgesiknya juga sebagian terkait dengan gangguan reuptake saraf norepinefrin dan serotonin.

Ketersediaan hayati untuk pemberian oral adalah 68%, dan untuk pemberian intramuskular - 100%. Tramadol dimetabolisme di hati, diekskresikan dalam urin melalui ginjal. T ½ tramadol adalah 6 jam, dan metabolit aktifnya adalah 7,5 jam.

PE. lihat morfin, lebih lemah + eksitasi sistem saraf pusat hingga kejang.

Butorfanol obat agonis selektif κ - reseptor. Ini digunakan terutama sebagai analgesik untuk nyeri akut dan kronis. Dalam hal aktivitas analgesik, itu lebih unggul daripada morfin. Berbeda dengan cara di atas, tunduk pada rejimen dosis, itu jauh lebih baik ditoleransi, tidak menyebabkan perkembangan kecanduan.

Saat menggunakan obat analgesik narkotika, perkembangan kasus keracunan obat akut dimungkinkan. Ini difasilitasi oleh luasnya yang relatif kecil dari tindakan terapeutik obat-obatan tersebut, toleransi, memaksa untuk meningkatkan dosis obat yang diresepkan, dan kualifikasi staf medis yang rendah.

Gejala keracunan adalah sebagai berikut: miosis, bradikardia, depresi pernapasan, tersedak, mengi lembab saat bernapas, usus berkontraksi, sulit buang air kecil, hiperhidrosis, kulit lembab dan sianosis.

Tindakan bantuan khusus dalam kasus keracunan opiat adalah sebagai berikut: 1) untuk lavage lambung, larutan kalium permanganat boron rendah digunakan, yang mengoksidasi opiat, yang menekan penyerapannya di saluran pencernaan dan mempercepat ekskresi dalam tinja; 2) dari pencahar garam, natrium sulfat lebih disukai, yang tidak menyebabkan depresi pada sistem saraf pusat; 3) untuk menghentikan sirkulasi opiat entero-hepatik, kolestiramin oral diresepkan, yang menyerapnya dan mempercepat ekskresi opiat dalam tinja; 4) Nalokson IV, naltrexone digunakan sebagai antagonis

Nalokson - tersedia dalam ampul yang mengandung larutan 0,04% dalam jumlah 1 ml.

Nalokson sepenuhnya diserap di saluran pencernaan, tetapi hampir semua tidak aktif selama perjalanan pertama melalui hati, itulah sebabnya digunakan secara eksklusif secara parenteral. Obat ini dimetabolisme di hati melalui reaksi konjugasi dengan asam glukuronat, diekskresikan terutama dengan feses. T ½ adalah sekitar 1 jam.

Merupakan antagonis lengkap reseptor opioid, terutama sangat mempengaruhi μ - reseptor, menghalangi mereka dan menggantikan opiat dari komunikasi dengan mereka. Obat ini diresepkan secara intramuskular, intravena hingga 4 kali sehari.

O.E. 1) memblokir semua jenis reseptor opioid;

2) mengurangi efek toksik opiat;

PP Keracunan opiat akut.

PE. Tidak dijelaskan.

Kemampuan opiat untuk menginduksi euforia dapat merangsang berkembangnya kecanduan (opiate adiksi), yang pada gilirannya dapat menyebabkan ketergantungan fisik dan mental. Perawatan patologi semacam itu dilakukan oleh dokter - ahli narkologi, dari obat-obatan dapat digunakan naltrexone ... Ini, seperti nalokson, adalah obat antagonis reseptor opioid lengkap, tetapi aksinya adalah 24 jam, yang nyaman untuk pengobatan kronis.

Untuk mengurangi kejadian kecanduan obat iatrogenik, kondisi berikut harus diperhatikan: 1) meresepkan obat analgesik narkotika secara ketat sesuai indikasi; 2) mematuhi ketentuan pengobatan dan rejimen dosis; 3) menghindari program pengobatan yang berulang; 4) memberikan preferensi pada obat-obatan yang sedikit atau tidak berpengaruh sama sekali μ - reseptor; 5) terus meningkatkan tingkat profesional tenaga kesehatan. Juga, perintah Kementerian Kesehatan Uni Soviet No. 330 melayani tujuan ini, mengatur semua masalah yang berkaitan dengan peredaran obat-obatan di dalam dinding institusi medis. Aturan untuk meresepkan obat-obatan narkotika diatur dengan perintah Kementerian Kesehatan dan Pembangunan Sosial Federasi Rusia No. 110.

Fyodor Mikhailovich Dostoevsky, seorang penikmat jiwa manusia, pernah berkata bahwa rasa sakit adalah wajib untuk "kesadaran yang luas dan hati yang dalam." Jangan mengambil kata-kata klasik secara harfiah. Rasa sakit yang tidak diobati merupakan pukulan berat bagi kesehatan dan jiwa. Selain itu, dokter telah belajar untuk mengatasinya: mereka memiliki lusinan obat anestesi yang berbeda di gudang senjata mereka.

Nyeri akut datang tiba-tiba dan berlangsung untuk waktu yang terbatas. Hal ini disebabkan oleh kerusakan jaringan - patah tulang, keseleo, luka dalam, karies, dan banyak penyakit lainnya. Biasanya, analgesik mengatasi serangan akut dengan aman, dan ini tidak diragukan lagi merupakan fenomena positif yang memberikan harapan untuk kelegaan.

Nyeri kronis berlangsung lebih dari 6 bulan dan kemungkinan besar terkait dengan penyakit kronis. Osteoarthritis, reumatik, asam urat, tumor ganas membuat dirinya terasa dengan serangan yang parah, melemahkan, resisten terhadap pengobatan. Nyeri jangka panjang bukan hanya akibat jaringan yang rusak, tetapi juga sering akibat saraf yang rusak.

Baik nyeri akut maupun kronis bisa sangat parah sehingga orang yang mengalaminya terkadang menjadi sangat tertekan. Sayangnya, nyeri kronis mempengaruhi hingga 80% populasi dunia - angka ini diperoleh sebagai hasil dari studi epidemiologi besar. Dan karena itu, dokter tidak bosan mempelajari fenomena ini dan mencari cara baru untuk memeranginya. Jadi apa itu, pereda nyeri?

Dunia analgesik yang beragam

Ketika Anda pergi ke apotek untuk obat penghilang rasa sakit, tampaknya tidak ada yang rumit dalam permintaan Anda. Dan hanya ketika apoteker mulai mengajukan banyak pertanyaan tambahan, menjadi jelas: pada kenyataannya, semuanya tidak sesederhana itu.

Dalam farmakologi - ilmu kedokteran - ada banyak kelompok pereda nyeri, yang masing-masing digunakan untuk jenis nyeri tertentu.

Jadi, semua analgesik secara konvensional dibagi menjadi:

• pirazolon dan kombinasinya;
• analgesik gabungan yang mengandung beberapa komponen sekaligus;
• agen anti-migrain diindikasikan untuk pengobatan sakit kepala migrain;
• obat antiinflamasi nonsteroid (NSAID);
• penghambat COX-2;
• analgesik narkotika;
• antispasmodik;
• analgesik tertentu.

Mari kita lihat masing-masing kelompok ini secara terpisah dan cari tahu penghilang rasa sakit mana yang harus dipilih dalam kasus ini atau itu.

Pyrazolones dan kombinasinya: pereda nyeri tradisional

Pereda nyeri yang khas adalah pirazolon. Kelompok ini termasuk "bapak" dari semua analgesik, yang telah menjadi "standar emas" dalam manajemen nyeri, Yang Mulia Analgin.

analgin

Analgin, atau natrium metamizole, memiliki lebih dari sekadar efek analgesik. Ini juga memiliki efek antipiretik dan anti-inflamasi ringan. Namun demikian, analgin mendapatkan popularitas yang luas dan bahkan ketenaran sebagai obat melawan berbagai jenis rasa sakit.

Sisi negatif dari Analgin bukanlah keamanan tertinggi. Dengan penggunaan jangka panjang yang sering, natrium metamizole menyebabkan perubahan signifikan pada gambaran darah, oleh karena itu disarankan untuk meminumnya "jarang, tetapi akurat". Di pasar Rusia, natrium metamizole diproduksi dengan nama tradisional Analgin. Selain itu, obat India Baralgin M dan Metamizole sodium yang diproduksi di Makedonia terdaftar di Federasi Rusia.

Obat analgesik kompleks Analgin-kina, diproduksi oleh perusahaan Bulgaria Sopharma, mengandung dua komponen: natrium metamizole dan kina. Tugas utama yang dilakukan kina di kompleks ini adalah untuk mengurangi suhu tubuh yang meningkat. Karena kombinasi kina antipiretik yang kuat dan metamizole analgesik, Analgin-Quinine adalah pilihan yang sangat baik untuk demam dan nyeri sendi karena pilek. Selain itu, obat ini digunakan untuk sakit gigi, nyeri sendi, nyeri periodik dan jenis nyeri lainnya.

Baralgetas, Spazmalgon

Kedua obat tersebut termasuk analgesik-antispasmodik gabungan paling populer di negara kita. Mereka mengandung kombinasi yang sama: metamizole sodium, pitofenone, fenpivirinium bromide.

Masing-masing komponen meningkatkan aksi satu sama lain. Metamizole adalah analgesik klasik, pitofenone memiliki efek antispasmodik pada otot polos, dan fenpivirinium bromide juga melemaskan otot polos. Berkat kombinasi yang sangat sukses, Baralgetas dan Spazmolgon digunakan untuk indikasi terluas pada orang dewasa dan anak-anak. Mari kita daftar yang utama:

• berbagai jenis nyeri yang disebabkan oleh vasospasme atau organ otot polos: sakit kepala, intermiten, spasme ureter, ginjal, hati, kolik bilier, kolitis;
• demam.
  Bentuk injeksi Baralgetas dan Spazmolgon adalah ambulans untuk suhu tubuh yang sangat tinggi, ketika obat antipiretik tradisional tidak berdaya. Obat-obatan tersebut bahkan digunakan untuk meredakan demam pada anak-anak, termasuk mereka yang berusia hingga satu tahun. Untuk setiap tahun kehidupan, 0,1 ml larutan injeksi Baralgetas (Spazmolgon) digunakan;
• tekanan darah tinggi.
  Dengan merelaksasi pembuluh darah spasmodik, obat penghilang rasa sakit Baralgin dan Spazmolgon membantu dengan sedikit peningkatan tekanan (10–20 mm Hg lebih tinggi dari biasanya);
• peningkatan tonus uterus selama kehamilan.
  Dalam beberapa tahun terakhir, penghilang rasa sakit Baralgetas (Spazmolgon) semakin banyak digunakan selama kehamilan untuk mengurangi peningkatan nada rahim. Pada saat yang sama, mereka memiliki keunggulan yang pasti dibandingkan antispasmodik lain, yang secara tradisional telah digunakan untuk mengendurkan rahim - drotaverine. Baru-baru ini, ditemukan bahwa setelah 20 minggu kehamilan, drotaverine dapat membantu melunakkan serviks. Ini sangat tidak diinginkan, terutama bagi wanita yang menderita insufisiensi isthmic-cervical. Tetapi kategori pasien inilah yang lebih dari yang lain membutuhkan antispasmodik yang mengurangi nada uterus.

Tidak seperti drotaverine, Baralgetas (Spazmolgon) tidak mempengaruhi serviks dan dapat digunakan dengan aman pada setiap tahap kehamilan.

Selain Baralgetas dan Spazmolgon, rekan Ukraina mereka, tablet Renalgan, telah terdaftar di pasar Rusia.

Tablet berlapis hijau musim semi yang terkenal telah dikenal sejak zaman Uni Soviet. Obat analgesik, yang secara konsisten diproduksi oleh perusahaan Bulgaria Sopharma selama beberapa dekade, mengandung dua bahan aktif: natrium metamizole (analgin) dan triacetonamine-4-toluenesulfonate. Yang terakhir memiliki apa yang disebut efek ansiolitik, mengurangi kecemasan, ketegangan, kegembiraan. Selain itu, meningkatkan aksi analgin.

Tempalgin dan analognya Temppanginol digunakan untuk sindrom nyeri sedang dan ringan.

Penghilang rasa sakit gabungan: sulit tetapi efektif

Komponen utama dari sebagian besar analgesik kombinasi biasanya parasetamol. Obat yang aman, yang kadang-kadang keliru disebut kelompok obat antiinflamasi nonsteroid, memiliki beberapa efek sekaligus: analgesik ringan dan antipiretik, serta antiinflamasi yang sangat tidak signifikan. Parasetamol dalam bentuk murni adalah analgesik yang cukup kuat, dan ketika komponen tambahan ditambahkan ke dalamnya, kualitasnya meningkat. Sebagai aturan, analgesik gabungan, yang meliputi parasetamol, digunakan untuk menghilangkan rasa sakit akibat pilek. Mari kita turun ke spesifik.

Vicks Active Symptomax dan Vicks Active Symptomax Plus

Vicks Active Symptomax mengandung parasetamol dalam kombinasi dengan fenilefrin. Yang terakhir memiliki efek vasokonstriktor, sehingga obat ini tidak hanya secara efektif mengurangi nyeri sendi dan otot yang khas untuk pilek, tetapi juga mengurangi hidung tersumbat.

Selain parasetamol dan fenilefrin, Vicks Active Symptomax Plus juga mengandung guaifenesin, zat yang membantu mengencerkan sekret hidung.

Berarti dengan aktivitas analgesik dan antiinflamasi yang cukup menonjol. Brustan dan Ibuklin mengandung parasetamol dan salah satu obat antiinflamasi nonsteroid antipiretik dan analgesik yang paling kuat, ibuprofen. Pada saat yang sama, konsentrasi kedua komponen cukup tinggi (parasetamol 325 mg, dan ibuprofen dengan dosis 400 mg). Karena kombinasi yang efektif dan dosis tinggi, Brustan dan Ibuklin memiliki efek analgesik dan antipiretik yang nyata. Ibuklin Junior dirancang untuk meredakan nyeri dan menurunkan demam pada anak dan tersedia dalam bentuk dispersible (dalam bentuk tablet yang larut dalam mulut).

Analog Brustan juga termasuk obat Next yang diiklankan secara luas, mengandung 400 mg ibuprofen dan 200 mg parasetamol, serta Nurofen MultiSymptom (400 mg + 325 mg).

Obat Austria, yang meliputi kafein, parasetamol, dan propifenazon, adalah obat dari kelompok pirazolon, yang memiliki efek analgesik dan antipiretik sedang. Kafein dalam komposisi analgesik gabungan memainkan peran yang sangat signifikan - ia melebarkan pembuluh darah dan meningkatkan efek komponen anestesi utama. Gevadal direkomendasikan untuk digunakan untuk sakit kepala sedang, nyeri otot, dan nyeri berulang.

dolaren

Baik tablet pertama dan kedua memiliki komposisi yang sama, termasuk parasetamol dan disikloverin antispasmodik miotropik, yang meredakan kejang pada organ otot polos. Karena kandungan dicycloverine itulah Dolospa dan Trigan cukup efektif meredakan nyeri pada kolik ginjal, bilier dan usus, termasuk urolitiasis. Selain itu, mereka dapat diambil untuk sembelit kejang dan kejang yang berasal dari saluran pencernaan lainnya.

Penggaris Kaffetin

Garis Caffetin juga sangat populer di kalangan analgesik gabungan. Ini termasuk tiga obat, yang berbeda dalam komposisi dan indikasi:

• Caffetin Cold mengandung kombinasi batuk klasik;
• Caffetin adalah pil pereda nyeri kombinasi sejati yang mencakup kodein, kafein, parasetamol, dan propifenazon.
  Kodein adalah analgesik narkotik alami yang memblokir reseptor opiat. Komponen obat lainnya (dengan pengecualian kafein, yang telah kita bicarakan) memiliki sifat antispasmodik dan analgesik umum. Karena komposisinya yang kaya, caffetin meredakan sakit gigi dan sakit kepala, termasuk migrain, nyeri otot dari berbagai sumber, nyeri sendi, dan juga nyeri berkala pada wanita. Karena dimasukkan dalam kodein, Caffetin dijual secara eksklusif dengan resep dokter;
• Cahaya Kaffetin.
  Variasi "ringan" dari analgesik yang mengandung parasetamol, propifenazon dan kafein. Pereda nyeri Caffetin Light dapat dibeli tanpa resep dokter dan dapat digunakan untuk berbagai jenis nyeri ringan hingga sedang.

Tablet analgesik gabungan Rusia yang terkenal ditambahkan ke daftar obat penghilang rasa sakit yang cukup kuat. Jumlah komponen "tersembunyi" dalam nama obat: "penta" dalam bahasa Yunani berarti "lima". Jadi, komposisi Pentalgin meliputi:

• drotaverine - antispasmodik miotropik;
• kafein;
• naproxen adalah obat antiinflamasi nonsteroid;
• parasetamol;
• pheniramine maleate - komponen yang memiliki efek anti-alergi.

Pentalgin cukup efektif untuk sakit kepala, demam, dan nyeri hebat yang menyertai neuralgia.

Migrain: Rasa Sakit yang Sulit Dihilangkan

Nyeri migrain ditandai dengan perjalanan yang persisten dan parah. Serangan migrain sulit dihentikan. Rantai patologis yang mengarah pada vasokonstriksi yang tiba-tiba dan signifikan sudah berjalan, dan sulit untuk diputuskan. Analgesik konvensional seringkali tidak berdaya, dan pereda nyeri anti-migrain yang melebarkan pembuluh darah datang untuk menyelamatkan.

Sumatriptan adalah bahan aktif (dan obat) yang meredakan nyeri migrain. Ini berlaku 30 menit setelah aplikasi. Dosis standar sumatriptan adalah 50 mg, dan jika tidak efektif, Anda dapat minum dua tablet per hari (total 100 mg). Dosis harian maksimum adalah 300 mg.

Sediaan yang mengandung Sumatriptan antara lain Amigrenin, Imigran, Migrepam, Rapimed, Sumamigren, Trimigren.

Zolmitriptan

Obat yang bekerja mirip dengan sumatriptan. Persiapan asli zolmitriptan diproduksi oleh perusahaan Inggris Astra Zeneca dengan nama Zomig dan Zomig Rapimelt.

Eletriptan

Obat anestesi efektif yang digunakan untuk mengobati migrain, termasuk yang disertai rasa sakit yang parah. Eletriptan menunjukkan hasil terbaik bila digunakan pada awal serangan migrain, tetapi efektivitasnya tetap pada setiap periode. Saat ini, hanya satu obat eletriptan yang terdaftar di Rusia - Relpax asli, yang diproduksi oleh raksasa Amerika Pfizer.

Frovatriptan

Bahan aktif lain yang secara efektif melebarkan pembuluh darah dan membantu mengatasi migrain. Disajikan oleh obat Frovamigran buatan Jerman.

NSAID - pereda nyeri yang efektif

Tidak diragukan lagi, obat antiinflamasi nonsteroid memiliki tempat khusus dalam berbagai pereda nyeri. Dan meskipun hampir semuanya memiliki efek analgesik, kami hanya akan menyebutkan mereka yang dibedakan oleh aktivitas analgesik yang paling menonjol.

Ibuprofen

Salah satu NSAID teraman, yang memiliki sifat antipiretik dan analgesik. Keamanan Ibuprofen digarisbawahi oleh fakta bahwa obat tersebut disetujui untuk menghilangkan rasa sakit dan demam bahkan pada bayi baru lahir dan bayi. Obat ini tersedia dalam bentuk tablet, sirup, supositoria, serta dalam bentuk lokal (salep dan gel) untuk menghilangkan nyeri sendi dan otot. Dosis dewasa untuk pereda nyeri sedang adalah 400 mg. Obat ibuprofen paling terkenal: Dolgit, Ibuprom, Ipren, Nurofen.

Aspirin

Meskipun aktivitas analgesik tertentu, Aspirin tidak sering digunakan untuk menghilangkan rasa sakit. Ini karena agresivitas asam asetilsalisilat dosis tinggi - zat aktif Aspirin - dalam kaitannya dengan selaput lendir saluran pencernaan. Namun demikian, perusahaan Bayer memproduksi aspirin berbentuk effervescent dan tablet, yang dirancang untuk menghilangkan rasa sakit dan demam.

naproksen

Perwakilan NSAID, yang, bersama dengan ibuprofen, terutama digunakan sebagai analgesik. Seperti semua obat lain dari kelompok obat antiinflamasi nonsteroid, persiapan naproxen digunakan dengan hati-hati pada penyakit pada saluran pencernaan. Paling sering, naproxen diresepkan untuk menghilangkan sakit gigi, sakit kepala, nyeri berulang dan rematik. Selain itu, naproxen dapat digunakan sebagai pereda nyeri modern yang efektif untuk patah tulang atau cedera jaringan lunak.

Di apotek Rusia, naproxen dijual dengan nama dagang: Apranax, Nalgezin dan Nalgezin Forte, Naprobene, Pronaxen, Sanaprox.

Ketorolac

Ketorolak ada dalam daftar pereda nyeri paling kuat. Sifat analgesiknya sebanding dengan beberapa analgesik narkotik opioid. Namun, persiapan ketorolak hanya boleh digunakan dalam kasus-kasus ekstrem ketika pengobatan lain tidak berhasil. Ini karena efek samping yang terjadi dengan penghilang rasa sakit yang teratur atau berkepanjangan. Pengobatan dengan ketorolak disertai dengan iritasi pada mukosa lambung (dalam 13% kasus), mual (dalam 12% kasus), sakit perut dan bahkan diare (masing-masing pada 12 dan 7% pasien). Selain itu, ketorolak dapat menyebabkan sakit kepala (17% pasien), pusing (7%) dan mengantuk (6%). Ada kasus lesi lambung yang parah, termasuk perforasi dan perdarahan berikutnya, serta gagal hati dan ginjal pada pasien yang menggunakan ketorolak untuk waktu yang lama.

Namun demikian, ketorolak ampuh dapat sangat diperlukan untuk nyeri parah akibat patah tulang dan cedera, serta obat untuk menghilangkan rasa sakit pada kanker dan setelah operasi. Omong-omong, itu tidak memiliki efek antiinflamasi dan antipiretik. Ada beberapa nama dagang di pasar domestik, di antaranya Dolak, Dolomin, Ketalgin, Ketanov, Ketorol, Ketofril, Toradol, Torolak dan lain-lain.

Penghilang rasa sakit yang aman COX-2 inhibitor, atau coxib

Obat ini diklasifikasikan sebagai obat antiinflamasi nonsteroid. Namun, mekanisme kerja khusus dan keefektifan khusus yang terkait dan, yang paling penting, keamanan, memberikan alasan untuk membedakannya menjadi subkelompok obat anestesi yang terpisah.

Inhibitor COX-2, tidak seperti NSAID lainnya, tidak memblokir COX-1, yang melindungi mukosa lambung. Oleh karena itu, mereka tidak agresif terhadap organ-organ saluran pencernaan, dan mereka dapat digunakan oleh orang-orang yang memiliki riwayat tukak lambung. Namun demikian, sebagian besar ahli setuju bahwa coxib harus diambil dengan hati-hati dalam kasus seperti itu.

Selama pengobatan dengan inhibitor COX-2, pasien dengan penyakit tukak lambung atau perdarahan lambung di masa lalu disarankan untuk minum inhibitor pompa proton. Agen ini memblokir produksi asam klorida dan dengan demikian melindungi lapisan perut.

Kami menambahkan bahwa penghambat pompa proton yang paling terkenal termasuk Omeprazole, Lanzoprazole, Esomeprazole dan Pantoprazole.

celecoxib

Obat penghilang rasa sakit tipe coxib pertama yang terdaftar di Rusia. Sempurna mengurangi peradangan dan mengurangi rasa sakit. Hal ini digunakan untuk eksaserbasi rheumatoid arthritis, osteoarthritis, ankylosing spondylitis dan penyakit rematik lainnya, termasuk mereka dengan sindrom nyeri parah.

Celecoxib tersedia dengan nama dagang Dilaxa, Coxib, Celebrex - obat asli yang diproduksi oleh Pfizer.

Rofecoxib

Perwakilan lain dari coxib, yang diresepkan untuk mengurangi rasa sakit dan peradangan pada osteoartritis akut dan kronis, sindrom nyeri asal apa pun. Di apotek Rusia, tersedia dengan nama Viox dalam bentuk suspensi dan tablet. Produsen obat tersebut adalah perusahaan Belanda Merck.

parecoxib

Obat ini menempati posisi khusus dalam kisaran analgesik - ia memiliki parenteral, yaitu bentuk pelepasan injeksi. Parecoxib memiliki aktivitas anti-inflamasi yang kurang menonjol, tetapi defisiensi ini lebih dari mengkompensasi kemampuan analgesiknya yang tinggi. Di Rusia, parecoxib dijual dengan nama Dinastat. Ini diproduksi oleh perusahaan Inggris Pharmacia dalam bentuk bubuk lyophilized, dari mana larutan untuk injeksi intramuskular atau intravena disiapkan segera sebelum digunakan.

Dinastat banyak digunakan sebagai pereda nyeri suntik yang kuat untuk nyeri parah, termasuk setelah operasi atau tes diagnostik yang cukup sensitif (misalnya, kolonoskopi), serta nyeri pada patah tulang dan cedera. Selain itu, Dynastat terkadang diresepkan untuk menghilangkan rasa sakit pasien kanker untuk mengurangi dosis analgesik narkotika.

Etoricoxib

Salah satu coxib paling modern, yang secara organik menggabungkan efek anti-inflamasi dan analgesik. Obat ini digunakan untuk simtomatik, yaitu terapi penghilang rasa sakit osteoarthritis, osteochondrosis, rheumatoid arthritis dan penyakit sendi lainnya. Etoricoxib dipasarkan oleh Pfizer dengan nama Arcoxia.

Cadangan obat - analgesik narkotika

Analgesik narkotik memblokir reseptor opioid dan dengan demikian menghambat transmisi impuls nyeri. Selain itu, mereka mengurangi penilaian emosional rasa sakit dan reaksinya, dan juga menyebabkan euforia dan rasa nyaman mental. Untuk menghindari pembentukan ketergantungan, analgesik narkotika hanya digunakan dalam kasus-kasus ekstrem, misalnya, untuk meredakan sindrom nyeri akut. Selain itu, analgesik opioid digunakan dalam anestesiologi untuk apa yang disebut premedikasi - persiapan pasien sebelum pengenalan anestesi epidural dan spinal.

Penghilang rasa sakit narkotika yang terdaftar di Federasi Rusia termasuk kodein, fentanil, morfin dan beberapa lainnya.

Obat terkenal Nurofen Plus dan Sedalgin Neo juga masuk ke dalam golongan analgesik narkotik opioid dalam kombinasi karena kandungan kodein.

Nurofen Plus

Obat dari lini Nurofen, yang diproduksi oleh perusahaan Inggris Rekkit Healthcare, mengandung ibuprofen dalam dosis 200 mg dan 10 mg kodein. Tablet Nurofen Plus efektif meredakan sakit kepala dan sakit gigi, nyeri migrain, nyeri berulang pada wanita, nyeri pada punggung, otot dan persendian, nyeri pada neuralgia dan hernia tulang belakang. Selain itu, obat ini baik untuk mengobati demam dan nyeri yang berhubungan dengan pilek dan flu. Nurofen Plus tidak boleh dikonsumsi oleh anak di bawah usia 12 tahun.

Pereda nyeri Bulgaria yang diproduksi oleh Activis Sedalgin Neo, yang dikenal sejak lama, juga termasuk dalam kelompok analgesik opioid gabungan. Sedalgin Neo mengandung kombinasi lima bahan aktif, termasuk kodein, kafein, natrium metamizole, parasetamol dan fenobarbital. Karena yang terakhir, obatnya tidak hanya memiliki efek anestesi, tetapi juga efek sedatif. Sedalgin Neo efektif untuk neuralgia, neuritis, migrain, serta nyeri dari berbagai asal, termasuk rematik, sakit kepala, gigi, hantu, pasca luka bakar, traumatis, pasca operasi dan periodik. Selain itu, obat tersebut dapat digunakan untuk demam dan nyeri saat terkena ARVI dan flu.

Antispasmodik miotropik: nyeri dan kejang

Antispasmodik myotropic mampu mengurangi aliran kalsium aktif ke dalam sel-sel serat otot polos. Akibatnya, ada perluasan otot polos dan pembuluh darah, penurunan tekanan, yang memberikan obat dengan efek antispasmodik dan analgesik .;

prok;

kolik ginjal;

spasme pembuluh darah otak.

Selain itu, drotaverine melemahkan kontraksi rahim dan digunakan dalam kebidanan untuk mengurangi nada, serta mengurangi kejang serviks saat melahirkan.

Terkadang drotaverine digunakan pada suhu tubuh tinggi dengan latar belakang kejang pembuluh darah perifer. Dalam kasus seperti itu, pasien mengalami demam parah dan ekstremitas dingin yang kontras.

Untuk normalisasi suhu tubuh yang efektif dengan kejang pembuluh perifer, antipiretik tradisional digunakan - parasetamol atau ibuprofen - dalam kombinasi dengan drotaverine.

Lusinan analog drotaverine dijual di pasar domestik. Kami akan membuat daftar yang paling populer di antaranya: Vero-Drotaverin, Droverin, Drotaverin-Teva, No-shpa, No-shpa forte (dosis 80 mg), Spazmol, dan lainnya.

Dicetel

Obat yang diproduksi oleh perusahaan Prancis Abbott ini mengandung pinaverium bromide sebagai bahan aktif. Dia, seperti drotaverine, meredakan kejang serat otot polos dan pembuluh darah. Tablet dicetel digunakan untuk meredakan kontraksi usus kejang, termasuk sindrom iritasi usus besar, diskinesia bilier.

Duspatalin

Perusahaan yang sama Abbott memproduksi Duspatalin antispasmodik miotropik lainnya. Ini mengandung mebeverine, yang memiliki efek antispasmodik dan analgesik.

Duspatalin adalah obat merek asli. Ada juga analognya, yang berbeda dalam harga yang lebih ekonomis. Ini termasuk Mebeverine hidroklorida, Niaspasme, Sparex.

Antispasmodik gabungan

Sekelompok kecil obat, yang hanya mencakup beberapa komposisi obat.

Obat Prancis asli dari Sanofi Aventis mengandung tiga bahan aktif: drotaverine, kodein dan parasetamol. Kombinasi yang efektif memberikan banyak efek. Parasetamol mengurangi keparahan nyeri dan menurunkan demam, drotaverine mengurangi kejang, dan kodein lebih meningkatkan efek analgesik.

No-shpalgin digunakan untuk sakit kepala dari berbagai asal: sakit kepala tegang, vaskular, serta sakit karena terlalu banyak bekerja atau stres. Analog India dari No-shpalgin Unispaz memiliki komposisi yang sama dan harga yang lebih menguntungkan.

Nomigren

Kombinasi obat yang sangat menarik adalah obat Nomigren, yang diproduksi oleh Bosnia dan Herzegovina. Ini berisi lima komponen: propyphenazone, kafein, camilofin klorida, mecloxamine sitrat dan ergotamine tartrate.

Bahan aktif obat Nomigren, yang meningkatkan aksi satu sama lain, memiliki efek analgesik yang kuat untuk migrain dan sakit kepala vaskular. Obat menunjukkan hasil terbaik jika diminum pada awal serangan.

Obat nyeri spesifik

Kelompok obat ini mengacu pada analgesik secara tidak langsung, dan orang-orang yang jauh dari kedokteran dan farmakologi tidak mungkin menarik analogi antara mereka dan obat penghilang rasa sakit. Secara resmi, analgesik spesifik termasuk dalam kelompok antikonvulsan. Dan bahkan dalam petunjuk penggunaan di kolom "Kelompok farmakologis" tertulis dalam warna hitam putih "Antiepilepsi" atau "Antikonvulsan". Namun, dengan latar belakang beberapa efek antikonvulsan, obat-obatan dalam kelompok ini secara efektif mengurangi nyeri pasca operasi yang parah dan jenis nyeri lainnya. Selain itu, mereka mengurangi sensitivitas pada luka parah, misalnya, setelah operasi payudara dan prosedur besar invasif lainnya, yang ditandai dengan kerusakan saraf perifer dan hipersensitivitas terkait pada luka pasca operasi.

gabapentin

Gabapentin secara efektif memblokir pelepasan neurotransmiter rangsang. Uji klinis besar telah menunjukkan peran gabapentin dalam pengobatan nyeri kronis dan neuropatik. Ini terkait dengan kemampuan obat untuk mengurangi sensitivitas sumsum tulang belakang, termasuk setelah cedera jaringan bedah atau traumatis.

Gabapentin dianjurkan untuk diresepkan kepada pasien pasca operasi, termasuk dengan tujuan untuk mengurangi dosis analgesik narkotik. Kemanjuran tinggi dari persiapan gabapentin untuk menghilangkan rasa sakit pada sakit kepala tegang yang parah, serta rasa sakit yang terkait dengan vasospasme serebral, telah terbukti.

Di apotek dalam negeri, gabapentin dijual dengan nama Gabagamma, Gapentek, Katena, Neurontin, Tebantin, Egipentin, dan lainnya.

Pregabalin

Obat yang memiliki sifat mirip dengan gabapentin. Perbedaan utama adalah waktu paruh yang lebih lama, itulah sebabnya pregabalin dianggap sebagai obat pilihan untuk pengobatan nyeri akut, terutama pada orang tua. Indikasi untuk pregabalin termasuk nyeri neuropatik, fibromyalgia, dan nyeri pasca operasi. Pregabalin asli diproduksi oleh perusahaan Amerika Pfizer dengan nama Lyrica. Selain itu, ada obat generik di pasaran: Algerica, Prabegin, Pregabalin Zentiva, Pregabalin-Richter dan Pregabalin Canon.

Seperti yang Anda lihat, ada berbagai macam obat penghilang rasa sakit, yang meliputi resep dan obat bebas, pil dan suntikan, obat kuat dan tidak, obat modern dan teruji waktu. Tidak mudah untuk memilih dari varietas ini obat yang Anda butuhkan saat ini, jadi lebih baik mengandalkan pengetahuan dokter dan apoteker. Mengandalkan dan hidup tanpa rasa sakit.

Sindrom nyeri adalah masalah serius dan benar-benar membuat seseorang keluar dari kehidupan sehari-hari. Dengan malaise seperti itu, kapasitas kerja menurun, sulit untuk belajar dan melakukan aktivitas sehari-hari. Obat khusus - analgesik dapat membantu mengatasi masalah ini. Pada artikel ini, kami akan memberi tahu Anda karakteristik apa yang mereka miliki, mempertimbangkan mekanisme aksi mereka, dan juga memberikan beberapa tips tentang cara cepat mengatasi rasa sakit.

Tindakan analgesik

Obat pereda nyeri disebut analgesik. Mereka bertindak selektif pada jaringan tubuh tertentu. Dengan tindakan mereka, mereka, sebagai suatu peraturan, tidak hanya menghilangkan rasa sakit, tetapi juga bertindak sebagai antipiretik. Tetapi perlu dipahami bahwa obat jenis ini tidak menghilangkan penyebab sindrom nyeri, tetapi hanya memfasilitasi sensasi pasien.

Namun, penting untuk dipahami bahwa itu dapat membantu tubuh mengatasi konsekuensi dari segala jenis cedera. Peradangan atau penyakit. Mari kita perhatikan mekanisme kerja berbagai analgesik di bawah ini.

Mekanisme kerja analgesik

Kerja obat dalam kelompok ini berbeda dalam mekanisme kerja pada otak dan fokus kerusakan. Obat yang paling kuat dianggap bekerja pada reseptor opioid di sistem saraf dan menekan rasa sakit pada tingkat transmisi impuls ke otak. Zat-zat tersebut tergolong obat-obatan narkotika. Mereka hanya dapat diambil seperti yang diarahkan oleh dokter. Untuk membelinya, Anda memerlukan resep khusus, karena kategori analgesik ini seringkali bisa membuat ketagihan. Mekanisme kerja analgesik jenis ini cukup sederhana. Mereka memasuki otak melalui aliran darah, menghalangi sensasi rasa sakit.

Jenis penghilang rasa sakit lainnya tersebar luas - yang disebut analgesik sederhana, sering digunakan sebagai obat penenang untuk sakit kepala... Obat-obatan ini tersedia untuk pasien tanpa resep. Mereka memiliki efek langsung pada fokus kerusakan pada sistem saraf. Dengan demikian, obat menghilangkan rasa sakit di tempat terjadinya. Selain itu, obat ini tidak menyebabkan ketergantungan, tidak seperti opiat yang dijelaskan di atas.

Hari ini ada beberapa dari mereka. Sering digunakan analgesik termasuk berbasis obat-obatan parasetamol... Parasetamol diakui oleh WHO sebagai analgesik referensi dalam hal rasio efikasi/keamanan dan termasuk dalam daftar obat esensial*. Salah satu obat berbasis parasetamol yang populer adalah Next®. Obat ini juga mengandung ibuprofen. Menggunakan obat Next® sebagai contoh, kami akan mempertimbangkan mekanisme kerja zat-zat ini pada tubuh manusia.

Parasetamol adalah analgesik non-narkotika sederhana yang paling umum digunakan untuk menurunkan demam dan bagaimana analgesik untuk sakit kepala... Ketika diambil, itu memiliki efek pada pusat rasa sakit dan termoregulasi dalam sistem saraf manusia. Ciri khasnya adalah rendahnya risiko efek samping dari saluran pencernaan dan ginjal. Selain itu, karena daya serapnya yang cepat, pereda nyeri setelah minum parasetamol bisa dirasakan dalam waktu 15-30 menit**.

Komponen kedua analgesik untuk sakit kepala Berikutnya® adalah ibuprofen. Ini adalah agen anti-inflamasi non-steroid, mis. bertindak di tempat cedera, menekan peradangan dan memblokir rasa sakit di tempat terjadinya. Kombinasi dengan parasetamol memberikan efek kompleks - pada mekanisme pusat dan perifer dari pembentukan sindrom nyeri.

Untuk sensasi nyeri yang tidak terkait dengan proses inflamasi, untuk meringankan kondisinya, cukup sering menggunakan obat dengan bahan aktif - parasetamol. Jika rasa sakit dikaitkan dengan kerusakan yang disertai dengan peradangan, obat dengan bahan aktif ibuprofen lebih cocok. Mempertimbangkan fakta bahwa Next® mengandung kedua komponen ini, obat ini dapat dianggap lebih universal.

Jadi, kapan Anda harus mengonsumsi Next®?

Ada obat yang berbeda untuk setiap kasus. Karena keserbagunaannya, Next® dapat digunakan dalam berbagai situasi. Misalnya, dalam kasus:

• nyeri punggung dan nyeri punggung bawah;
• sakit kepala dari berbagai asal, termasuk. dengan migrain;
• nyeri haid;
• nyeri otot, dll.

Penting untuk menghormati dosisnya. Dalam hal ini, Anda tidak boleh mengonsumsi analgesik jika Anda mengalami ketidaknyamanan di perut. Ingatlah bahwa untuk meredakan gejala gastritis, dysbiosis atau bisul, tidak ada gunanya menggunakan obat - tidak akan memberikan efek menguntungkan, dan bahkan dapat membahayakan. Pertama, Anda perlu menentukan penyebab sindrom nyeri secara akurat. Hanya setelah itu Anda dapat mulai memecahkan masalah ini.

5 aturan untuk mengambil analgesik

Untuk menggunakan obat dengan lebih benar, kami telah menyiapkan beberapa aturan.

• Jangan mengambil analgesik dengan dosis yang lebih tinggi dari dosis maksimum yang diizinkan yang ditentukan dalam instruksi. Tindakan seperti itu dapat menyebabkan konsekuensi negatif. Risiko efek samping berhubungan langsung dengan dosis obat.
• Jika sindrom nyeri cukup hebat, lebih baik segera minum dosis tunggal maksimum (tidak setiap hari!) dari satu obat, daripada menggunakan beberapa obat sekaligus dalam dosis minimum.
• Selalu minum analgesik dengan segelas air.
• Jika Anda sedang mengonsumsi obat pereda nyeri, berhentilah minum alkohol. Kombinasi obat-obatan dan alkohol dapat menyebabkan konsekuensi negatif.
• Pilih bentuk pengambilan analgesik dengan benar. Cara penggunaan obat yang paling umum adalah oral, tetapi dalam beberapa kasus, karena satu dan lain alasan, metode lain dapat digunakan, lebih baik membicarakannya dengan dokter Anda.

Kepatuhan terhadap aturan ini akan mengurangi risiko efek samping saat mengonsumsi analgesik. Meskipun produk ibuprofen dan parasetamol memiliki profil keamanan yang baik dan tersedia tanpa resep, yang terbaik adalah meminimalkan potensi risiko.

Awalnya, disarankan untuk melakukan dengan dosis minimum obat. Dengan demikian, Anda dapat memilih dosis yang paling sesuai, karena itu tidak hanya tergantung pada jenis dan kekuatan rasa sakit, tetapi juga pada sensitivitas individu organisme.

obat pereda nyeri

Jika ada kebutuhan untuk analgesik untuk sakit kepala, untuk nyeri punggung dan sejumlah sindrom nyeri lainnya, Anda dapat mencoba Next®.

Next® adalah obat yang memiliki efek terapeutik yang cepat dan nyata ***. Penggunaan analgesik ini tidak memerlukan resep dokter. Berkat aksi kompleksnya pada beberapa mekanisme timbulnya rasa sakit, Next® mampu membantu dengan berbagai jenis rasa sakit.

* SHIFMAN E. M., Ershov A. L. REANIMATOLOGI UMUM, 2007, III; 1. Daftar Obat Esensial Model WHO untuk Dewasa, edisi 18, 2013.

** Moller PL, Sindet-Pedersen S, Petersen CT, Juhl GI, Dillenschneider A, Skoglund LA. Onset analgesia acetaminophen: perbandingan rute oral dan intravena setelah operasi molar ketiga. Br J Anaesth. 2005 Mei; 94 (5): 642-8.
Moller P.L, Sindet-Pedersen S, Petersen S.T. et al Onset efek analgesik acetaminophen: perbandingan oral versus injeksi untuk analgesia pasca operasi. Jurnal Analgesia Inggris. Mei 2005, 94 (5): 642-8.

*** Menurut petunjuk penggunaan obat secara medis

Dana ini secara selektif mengurangi, menekan sensitivitas nyeri, tanpa secara signifikan mempengaruhi jenis sensitivitas lain dan tanpa mengganggu kesadaran (analgesia - hilangnya sensitivitas nyeri; an - penolakan, algos - nyeri). Sejak zaman kuno, dokter telah mencoba untuk membebaskan pasien dari rasa sakit. Hippocrates 400 SM NS. menulis: "... menghilangkan rasa sakit adalah pekerjaan ilahi." Berdasarkan farmakodinamik obat yang sesuai, penghilang rasa sakit modern dibagi menjadi 2 kelompok besar:

1 - analgesik narkotika atau kelompok morfin. Kelompok dana ini dicirikan oleh poin-poin berikut (kondisi):

1) memiliki aktivitas analgesik yang kuat, memungkinkan mereka untuk digunakan sebagai penghilang rasa sakit yang sangat efektif;

2) obat-obatan ini dapat menyebabkan kecanduan obat, yaitu kecanduan, ketergantungan obat yang terkait dengan efek khusus mereka pada sistem saraf pusat, serta perkembangan keadaan yang menyakitkan (pantang) pada orang dengan kecanduan yang berkembang;

3) dalam kasus overdosis, pasien mengalami tidur nyenyak, yang berturut-turut berubah menjadi anestesi, koma, dan, akhirnya, berakhir dengan penghentian aktivitas pusat pernapasan. Itulah sebabnya mereka mendapatkan nama mereka - analgesik narkotika.

Kelompok obat kedua adalah analgesik non-narkotika, perwakilan klasiknya adalah: aspirin atau asam asetilsalisilat. Ada banyak obat di sini, tetapi semuanya tidak membuat ketagihan, karena mereka memiliki mekanisme aksi yang berbeda.

Mari kita analisa golongan obat yang pertama yaitu obat golongan morfin atau analgesik narkotik.

Analgesik narkotik memiliki efek depresi yang nyata pada sistem saraf pusat. Tidak seperti obat-obatan yang tanpa pandang bulu menekan sistem saraf pusat, itu memanifestasikan dirinya sebagai analgesik, efek hipnotis sedang, antitusif, menekan pusat pernapasan. Selain itu, sebagian besar analgesik narkotik menyebabkan ketergantungan obat (mental dan fisik).

Perwakilan paling menonjol dari kelompok dana ini, dari mana kelompok ini mendapatkan namanya, adalah MORFIN.

Morphini hydrochloridum (tab. 0,01; amp. 1% - 1 ml). Morfin alkoloid diisolasi dari opium (Yunani - opos - jus), yang merupakan jus kering beku dari kotak opium tidur (Papaver somniferum) yang belum matang. Tanah air poppy adalah Asia Kecil, Cina, India, Mesir. Morfin mendapatkan namanya dari nama dewa mimpi Yunani kuno Morpheus, yang menurut legenda adalah putra dewa tidur Hypnos.

Opium mengandung 10-11% morfin, yang hampir setengah dari bagian semua alkaloid yang ada di dalamnya (20 alkaloid). Mereka telah digunakan dalam pengobatan untuk waktu yang lama (5000 tahun yang lalu sebagai: anestesi, agen anti-inflamasi). Meskipun sintesis morfin dilakukan oleh ahli kimia pada tahun 1952, morfin masih diperoleh dari opium, yang lebih murah dan lebih mudah.

Dalam hal struktur kimia, semua alkaloid opium yang aktif secara farmakologis adalah turunan Fenantrena atau turunan isoquinolin. Alkaloid fenantrena meliputi: morfin, kodein, tebain, dll. Ini adalah alkaloid fenantrena yang ditandai dengan efek penghambatan yang nyata pada sistem saraf pusat (analgesik, antitusif, hipnotis, dll.).

Turunan isoquinoline ditandai dengan efek antispasmodik langsung pada otot polos. Turunan isoquinoline yang khas adalah papaverin, yang tidak berpengaruh pada sistem saraf pusat, tetapi mempengaruhi otot polos, terutama dalam keadaan kejang. Papaverine bertindak dalam kasus ini sebagai antispasmodik.

SIFAT-SIFAT FARMAKOLOGI MORFIN

1. Efek morfin pada sistem saraf pusat

1) Morfin terutama memiliki efek analgesik atau analgesik, sedangkan efek analgesik diberikan oleh dosis yang tidak secara signifikan mengubah fungsi sistem saraf pusat.

Analgesia akibat morfin tidak disertai dengan bicara kabur, gangguan koordinasi gerakan, sentuhan, kepekaan getaran, dan pendengaran tidak melemah. Efek analgesik adalah yang utama untuk morfin. Dalam pengobatan modern, ini adalah salah satu penghilang rasa sakit yang paling kuat. Efeknya berkembang dalam beberapa menit setelah injeksi. Paling sering, morfin diberikan secara intramuskular, subkutan, tetapi intravena juga dimungkinkan. Aksi berlangsung 4-6 jam.

Seperti yang Anda ketahui, rasa sakit terdiri dari 2 komponen:

a) persepsi nyeri, tergantung pada ambang sensitivitas nyeri seseorang;

b) mental, reaksi emosional terhadap rasa sakit.

Dalam hal ini, penting bahwa morfin secara tajam menghambat kedua komponen rasa sakit. Ini meningkatkan, pertama, ambang nyeri, sehingga mengurangi persepsi nyeri. Efek analgesik morfin disertai dengan perasaan sejahtera (euforia).

Kedua, morfin mengubah respons emosional terhadap rasa sakit. Dalam dosis terapeutik, mungkin tidak sepenuhnya menghilangkan sensasi rasa sakit, tetapi pasien menganggapnya sebagai sesuatu yang asing.

Bagaimana dan dengan cara apa morfin memberikan efek ini?

MEKANISME AKSI ANALGETIK NARKOTIKA.

Pada tahun 1975, Hughes dan Kosterlitz menemukan reseptor "opiat" spesifik dari beberapa jenis dalam sistem saraf manusia dan hewan, yang berinteraksi dengan analgesik narkotik.

Saat ini, ada 5 jenis reseptor opiat ini: mu, delta, kappa, sigma, epsilon.

Dengan reseptor opiat inilah biasanya berbagai peptida endogen (diproduksi di dalam tubuh sendiri) dengan aktivitas analgesik tinggi berinteraksi. Peptida endogen memiliki afinitas (afinitas) yang sangat tinggi terhadap reseptor opiat tersebut. Yang terakhir, seperti yang diketahui, terletak dan berfungsi di berbagai bagian sistem saraf pusat dan di jaringan perifer. Karena kenyataan bahwa peptida endogen memiliki afinitas tinggi, dalam literatur mereka juga disebut LIGADS dalam kaitannya dengan reseptor opiat, yaitu (dari bahasa Latin - ligo - I mengikat) yang secara langsung mengikat reseptor.

Ada beberapa ligan endogen, semuanya adalah oligo-peptida yang mengandung jumlah asam amino yang berbeda dan secara kolektif disebut "ENDORPHIN" (yaitu, morfin endogen). Peptida yang mengandung lima asam amino disebut enkephalins (methionine-enkephalin, lysine-enkephalin). Saat ini, ini adalah seluruh kelas 10-15 zat yang mengandung 5 hingga 31 asam amino dalam molekulnya.

Enkephalin, menurut Hughes, Kosterlitz adalah "zat di kepala".

Efek farmakologis enkephalins:

Pelepasan hormon hipofisis;

Perubahan memori;

Regulasi pernapasan;

Modulasi respon imun;

Anestesi;

Kondisi yang mirip dengan katatonia;

kejang;

Pengaturan suhu tubuh;

Kontrol nafsu makan;

Fungsi reproduksi;

Perilaku seksual;

reaksi stres;

Penurunan tekanan darah.

EFEK BIOLOGIS UTAMA OPIAT ENDOGENIK

Efek utama, peran, fungsi biologis endorfin adalah penghambatan pelepasan "neurotransmiter nyeri" dari ujung pusat serat C nonmielin aferen (termasuk norepinefrin, asetilkolin, dopamin).

Seperti yang Anda ketahui, mediator nyeri ini dapat, pertama-tama, zat P (peptida dari asam amino), kolesistokinin, somatostatin, bradikinin, serotonin, histamin, prostaglandin. Impuls nyeri menyebar di sepanjang serat C dan A (serat A-delta) dan memasuki kornu posterior medula spinalis.

Ketika rasa sakit terjadi, sistem khusus neuron enkephalinergic biasanya dirangsang, yang disebut sistem antinosiseptif (anti-nyeri), neuropeptida dilepaskan, yang memiliki efek penghambatan pada sistem nyeri (nosiseptif) neuron. Hasil akhir kerja peptida endogen pada reseptor opiat adalah peningkatan ambang nyeri.

Peptida endogen sangat aktif, mereka ratusan kali lebih aktif daripada morfin. Saat ini, mereka diisolasi dalam bentuk murni, tetapi dalam jumlah yang sangat kecil, sangat mahal, sementara mereka terutama digunakan dalam percobaan. Tapi sudah ada hasil dalam praktiknya. Misalnya, peptida DALARGIN domestik telah disintesis. Hasil pertama diperoleh, dan sudah di klinik.

Dalam kasus insufisiensi sistem antinoseptif (anti-nyeri enkephalinergic), dan ini terjadi dengan efek merusak yang berlebihan atau berkepanjangan, rasa sakit harus ditekan dengan bantuan penghilang rasa sakit - analgesik. Ternyata tempat kerja peptida endogen dan obat eksogen adalah struktur yang sama, yaitu reseptor opiat dari sistem nosiseptif (nyeri). Dalam hal ini, morfin dan analognya adalah agonis reseptor opiat. Morfin endo dan eksogen yang terpisah bekerja pada reseptor opiat yang berbeda.

Secara khusus, morfin bekerja terutama pada reseptor mu, enkephalin pada reseptor delta, dll. ("bertanggung jawab" untuk menghilangkan rasa sakit, depresi pernapasan, penurunan frekuensi CV, imobilisasi).

Dengan demikian, analgesik narkotik, khususnya morfin, memainkan peran peptida opiat endogen, yang pada dasarnya meniru aksi ligan endogen (endorfin dan enkefalin), meningkatkan aktivitas sistem antinosiseptif dan meningkatkan efek penghambatannya pada sistem nyeri.

Selain endorfin, serotonin dan glisin, yang merupakan sinergis dari morfin, berfungsi dalam sistem antinosiseptif ini. Bekerja terutama pada reseptor mu, morfin dan obat lain dari kelompok ini terutama menekan rasa sakit, menarik rasa sakit yang terkait dengan penjumlahan impuls nosiseptif yang datang dari sumsum tulang belakang sepanjang jalur nonspesifik ke inti nonspesifik talamus, mengganggu penyebarannya ke frontal superior. , girus parietal korteks serebral (yaitu, persepsi rasa sakit), serta ke bagian lain, khususnya, ke hipotalamus, kompleks amigdala, di mana reaksi vegetatif, hormonal, emosional terhadap rasa sakit terbentuk.

Dengan menekan rasa sakit ini, obat-obatan menghambat respons emosional terhadapnya, akibatnya analgesik narkotik mencegah disfungsi sistem kardiovaskular, munculnya rasa takut, dan penderitaan yang terkait dengan rasa sakit. Analgesik kuat (fentanil) dapat menekan konduksi rangsangan melalui jalur nosiseptif tertentu.

Dengan merangsang reseptor enkephalin (opiat) di struktur lain otak, endorfin dan analgesik narkotik mempengaruhi tidur, terjaga, emosi, perilaku seksual, reaksi kejang dan epilepsi, dan fungsi otonom. Ternyata hampir semua sistem neurotransmiter yang diketahui terlibat dalam realisasi efek endorfin dan obat mirip morfin.

Oleh karena itu berbagai efek farmakologis lainnya dari morfin dan preparatnya. Jadi, efek kedua morfin, efek sedatif dan hipnotis. Efek sedatif morfin sangat terasa. Morpheus adalah putra dewa tidur. Efek sedatif morfin adalah pengembangan kantuk, beberapa penggelapan kesadaran, penurunan kemampuan berpikir logis. Pasien mudah terbangun dari tidur yang diinduksi oleh morfin. Kombinasi morfin dengan hipnotik atau obat penenang lainnya membuat depresi SSP lebih terasa.

Efek ketiga - efek morfin pada suasana hati. Di sini pengaruhnya ada dua. Pada beberapa pasien, dan lebih sering pada individu yang sehat, setelah satu suntikan morfin, ada perasaan disforia, kecemasan, emosi negatif, tidak ada kesenangan, dan suasana hati yang menurun. Biasanya, ini terjadi pada individu sehat yang tidak memiliki indikasi penggunaan morfin.

Dengan pemberian morfin yang berulang, terutama dengan adanya indikasi penggunaan morfin, fenomena euforia biasanya berkembang: ada peningkatan suasana hati dengan perasaan bahagia, ringan, emosi positif, kesenangan di seluruh tubuh. Dengan latar belakang kantuk, penurunan aktivitas fisik, kesulitan berkonsentrasi berkembang, perasaan acuh tak acuh terhadap dunia sekitar muncul.

Pikiran dan penilaian seseorang kehilangan konsistensi logisnya, imajinasi menjadi fantastis, gambar dan visi berwarna yang hidup muncul (dunia mimpi, "tinggi"). Kemampuan untuk terlibat dalam seni, sains, kreativitas hilang.

Munculnya efek psikotropika yang terdaftar disebabkan oleh fakta bahwa morfin, seperti analgesik lain dari kelompok ini, berinteraksi langsung dengan reseptor opiat yang terlokalisasi di korteks serebral, hipotalamus, hipokampus, amigdala.

Keinginan untuk mengalami keadaan ini kembali menjadi alasan munculnya ketergantungan mental seseorang terhadap narkoba. Dengan demikian, euforialah yang bertanggung jawab atas berkembangnya kecanduan narkoba. Euforia bisa datang bahkan setelah satu suntikan.

Efek farmakologis ke-4 morfin dikaitkan dengan efeknya pada hipotalamus. Morfin menghambat pusat termoregulasi, yang dapat menyebabkan penurunan tajam suhu tubuh jika terjadi keracunan morfin. Selain itu, efek morfin pada hipotalamus juga dikaitkan dengan fakta bahwa, seperti semua analgesik narkotik, morfin merangsang pelepasan hormon antidiuretik, yang menyebabkan retensi urin. Selain itu, merangsang pelepasan prolaktin dan hormon pertumbuhan, tetapi menunda pelepasan hormon luteinizing. Nafsu makan berkurang di bawah pengaruh morfin.

Efek ke-5 - morfin, seperti semua obat lain dalam kelompok ini, memiliki efek nyata pada pusat medula oblongata. Tindakan ini ambigu, karena menggairahkan sejumlah pusat, dan menindas sejumlah.

Depresi pernapasan paling mudah terjadi pada anak-anak. Depresi pusat pernapasan dikaitkan dengan penurunan sensitivitasnya terhadap karbon dioksida.

Morfin menghambat tautan sentral refleks batuk dan memiliki aktivitas antitusif yang nyata.

Analgesik narkotik, seperti morfin, dapat merangsang neuron zona pemicu (trigger) kemoreseptor fundus IY ventrikel, menyebabkan mual dan muntah. Pusat emetik itu sendiri dihambat oleh morfin dalam dosis besar, sehingga pemberian morfin yang berulang tidak menyebabkan muntah. Dalam hal ini, penggunaan emetik untuk keracunan morfin tidak berguna.

Efek keenam adalah efek morfin dan preparatnya pada pembuluh darah. Dosis terapeutik memiliki sedikit efek pada tekanan darah dan jantung, yang beracun dapat menyebabkan hipotensi. Tetapi morfin menyebabkan perluasan pembuluh darah perifer, terutama kapiler, sebagian melalui aksi langsung dan sebagian melalui pelepasan histamin. Sehingga dapat menyebabkan kulit kemerahan, peningkatan suhu kulit, bengkak, gatal, berkeringat.

EFEK MORFIN PADA GIT DAN ORGAN SMOOTHMUSCULAR LAINNYA

Efek analgesik narkotika (morfin) pada saluran pencernaan terutama disebabkan oleh peningkatan aktivitas neuron di pusat n. vagus, dan pada tingkat lebih rendah karena efek langsung pada elemen saraf dinding saluran pencernaan. Dalam hal ini, morfin menyebabkan kejang yang kuat pada otot polos usus, sfingter imocecal dan anal dan pada saat yang sama mengurangi aktivitas motorik, mengurangi peristaltik (saluran pencernaan). Efek spasmogenik morfin paling menonjol di daerah duodenum dan usus besar. Sekresi air liur, asam klorida jus lambung dan aktivitas sekresi mukosa usus berkurang. Pengeluaran tinja melambat, penyerapan air darinya meningkat, yang menyebabkan sembelit (sembelit morfin - peningkatan nada ketiga kelompok otot). Morfin dan analognya meningkatkan nada kandung empedu, berkontribusi pada pengembangan kejang sfingter Oddi. Oleh karena itu, meskipun efek analgesik memfasilitasi kondisi pasien dengan kolik bilier, jalannya proses patologis itu sendiri diperparah.

PENGARUH MORPHIN PADA FORMASI SMOOTHMUSKULAR LAINNYA

Morfin meningkatkan nada rahim dan kandung kemih, ureter, yang disertai dengan "tergesa-gesa buang air kecil". Pada saat yang sama, sfingter visceral berkontraksi, yang jika tidak ada respons yang cukup terhadap dorongan dari kandung kemih, menyebabkan retensi urin.

Morfin meningkatkan nada bronkus dan bronkiolus.

INDIKASI APLIKASI MORPHIN

1) Nyeri akut mengancam perkembangan syok nyeri. Contoh: trauma parah (fraktur tulang tubular, luka bakar), pemulihan periode pasca operasi. Dalam hal ini, morfin digunakan sebagai analgesik, agen anti-shock. Untuk tujuan yang sama, morfin digunakan untuk infark miokard, emboli paru, perikarditis akut, pneumotoraks spontan. Untuk meredakan nyeri yang timbul secara tiba-tiba, morfin diberikan secara IV, yang dengan cepat mengurangi risiko syok.

Selain itu, morfin digunakan sebagai analgesik untuk kolik, misalnya, usus, ginjal, hati, dll. Namun, harus diingat dengan jelas bahwa dalam hal ini morfin diberikan bersama dengan atropin antispasmodik, dan hanya jika dokter yakin. kebenaran diagnosa...

2) Nyeri kronis pada pasien sekarat yang putus asa dengan tujuan yang manusiawi (contoh: hospices - rumah sakit untuk pasien kanker yang putus asa; penerimaan per jam). Umumnya, nyeri kronis merupakan kontraindikasi penggunaan morfin. Hanya pada pembawa tumor yang sekarat dan putus asa, pengenalan morfin adalah wajib.

3) Sebagai sarana premedikasi selama anestesi, sebelum anestesi, yaitu dalam anestesiologi.

4) Sebagai agen antitusif untuk batuk yang mengancam nyawa pasien. Untuk indikasi ini, morfin diresepkan, misalnya, dalam operasi besar, cedera dada.

5) Dengan gagal ventrikel kiri akut, yaitu dengan asma jantung. Dalam hal ini, efeknya disebabkan oleh penurunan rangsangan sistem saraf pusat dan sesak napas patologis. Ini menyebabkan perluasan pembuluh perifer, akibatnya ada redistribusi darah dari sistem arteri pulmonalis ke pembuluh perifer yang diperluas. Hal ini disertai dengan penurunan aliran darah dan penurunan tekanan arteri pulmonalis dan CVP. Dengan demikian, kerja jantung berkurang.

6) Pada edema paru akut.

EFEK SAMPING MORFIN

Luasnya efek farmakologis morfin juga menentukan banyak reaksi sampingnya. Ini adalah, pertama-tama, disforia, sembelit, mulut kering, pemikiran kabur, pusing, mual dan muntah, depresi pernapasan, sakit kepala, peningkatan kelelahan, parestesia, bradikardia. Terkadang ada intoleransi dalam bentuk tremor dan delusi, serta reaksi alergi.

KONTRAINDIKASI PENERAPAN MORFIN

Tidak ada yang absolut, tetapi ada sekelompok kontraindikasi relatif:

1) anak usia dini (hingga 3 tahun) - bahaya depresi pernapasan;

2) pada wanita hamil (terutama pada akhir kehamilan, saat melahirkan);

3) dengan berbagai jenis gagal napas (emfisema paru-paru, asma bronkial, kyphoscoliosis, obesitas);

4) pada cedera kepala berat (peningkatan tekanan intrakranial; dalam hal ini, morfin, peningkatan tekanan intrakranial bahkan lebih, menyebabkan muntah; muntah, pada gilirannya, meningkatkan tekanan intrakranial dan lingkaran setan terbentuk).

Di negara kita, analgesik yang sangat kuat dengan tindakan jangka panjang, MORPHILONG, telah dibuat berdasarkan morfin. Ini adalah obat baru yang mengandung morfin hidroklorida dan polivinilpirolidon yang difraksinasi secara sempit. Akibatnya, Morphilong memperoleh durasi aksi yang lebih lama (22-24 jam untuk efek analgesiknya) dan intensitas efek yang lebih besar. Efek samping yang kurang terasa. Ini adalah keunggulannya dibandingkan morfin (durasinya 4-6 kali lebih lama dari durasi kerja morfin). Digunakan sebagai pereda nyeri jangka panjang:

1) pada periode pasca operasi;

2) dengan sindrom nyeri yang diucapkan.

OMNOPON (Omnoponum dalam amp. 1 ml - 1% dan larutan 2%). Omnipon adalah sediaan opium novogalene dalam bentuk campuran 5 alkaloid opium. Ini mengandung 48-50% morfin dan 32-35% alkaloid lain dari seri fenantrena dan isoquinolin (papaverine). Dalam hal ini, omnopon memiliki efek spasmogenik yang lebih rendah. Pada prinsipnya, farmakodinamik omnopon mirip dengan morfin. Namun, omnipon masih digunakan bersama dengan atropin. Indikasi untuk digunakan hampir sama.

Selain morfin, omnopon, banyak obat sintetik dan semi-sintetik telah ditemukan aplikasinya dalam praktik medis. Obat ini diciptakan dengan 2 tujuan:

1) untuk menyingkirkan perkebunan opium;

2) agar tidak terbentuk ketergantungan pada pasien. Tetapi tujuan ini tidak berhasil, karena semua analgesik narkotik memiliki mekanisme aksi yang sama (melalui reseptor opiat).

Yang cukup menarik adalah PROMEDOL, yang merupakan obat sintetis yang berasal dari piperidin.

Promedolum (tabel - 0, 025; amp. 1 ml - larutan 1% dan 2%). Dalam hal aktivitas analgesik, itu 2-4 kali lebih rendah daripada morfin. Durasi tindakan adalah 3-4 jam. Lebih jarang, itu menyebabkan mual dan muntah, dan pada tingkat lebih rendah, itu menghambat pusat pernapasan. Tidak seperti morfin, promedol mengurangi nada ureter dan bronkus, melemaskan serviks dan sedikit meningkatkan kontraksi dinding rahim. Dalam hal ini, promedol lebih disukai untuk kolik. Selain itu, dapat digunakan selama persalinan (sesuai indikasi, karena menghambat pernapasan janin pada tingkat yang lebih rendah daripada morfin, dan juga melemaskan serviks).

Pada tahun 1978, analgesik sintetis muncul - MORADOL, yang merupakan turunan dari fenantrena dalam struktur kimianya. Obat sintetis serupa adalah TRAMAL. MORADOL (butorphanol tartrate), ketika diberikan secara intramuskular dan intravena, memberikan tingkat kemanjuran analgesik yang tinggi, sedangkan analgesia terjadi lebih cepat daripada dengan pengenalan morfin (setelah 30-60 menit, morfin - setelah 60 menit). Aksi berlangsung 3-4 jam. Pada saat yang sama, ia memiliki efek samping yang jauh lebih sedikit dan, yang paling penting, risiko yang sangat rendah untuk mengembangkan ketergantungan fisik, bahkan dengan penggunaan jangka panjang, karena moradol jarang menyebabkan euforia (bekerja terutama pada reseptor delta opiat lainnya). Selain itu, menghambat respirasi sampai batas tertentu, bahkan dalam dosis besar. Gunakan: untuk indikasi yang sama seperti morfin, tetapi dalam kasus kebutuhan jangka panjang untuk digunakan. Dalam dosis terapeutik, tidak menekan pusat pernapasan, aman untuk ibu dan janin.

Perwakilan sintetis lain dari turunan piperidin-fenantrena adalah FENTANYL. Fentanil memiliki aktivitas analgesik yang sangat tinggi, lebih unggul dalam aktivitas dibandingkan morfin (100-400 kali). Ciri khas fentanil adalah durasi singkat penghilang rasa sakit yang ditimbulkannya (20-30 menit). Efeknya berkembang dalam 1-3 menit. Oleh karena itu, fentanil digunakan untuk neuroleptanalgesia bersama dengan droperidol neuroleptik (talomonal).

Jenis analgesia ini digunakan ketika pasien harus sadar, misalnya dengan infark miokard. Bentuk anestesi sangat nyaman, karena pasien tidak bereaksi terhadap iritasi yang menyakitkan (efek analgesik) dan sama sekali tidak peduli dengan semua yang terjadi (efek neuroleptik, yang terdiri dari efek penenang supersedatif dan kuat).

Alkaloid opium CODEIN (Codeinum dalam tabel 0, 015) berdiri terpisah. Sebagai analgesik, itu jauh lebih lemah daripada morfin. Memiliki afinitas yang lebih lemah untuk reseptor opiat. Efek antitusif kodein lebih lemah daripada morfin, tetapi cukup memadai untuk latihan.

Manfaat Kodein:

1) tidak seperti morfin, diserap dengan baik saat diminum;

2) kodein menghambat pernapasan;

3) kurang mengantuk;

4) memiliki aktivitas spasmodik yang lebih sedikit;

5) kecanduan kodein berkembang lebih lambat.

INDIKASI PENERAPAN KODEIN:

1) dengan batuk kering, sakit, tidak produktif;

2) tahap kedua perjuangan melawan nyeri kronis pada pasien kanker (WHO), menurut skema tiga tahap. Kodein (50-150 mg setelah 5 jam) ditambah analgesik non-narkotika, ditambah agen tambahan (glukokortikoid, antidepresan, antikonvulsan, obat psikotropika, dll.).

KERACUNAN AKUT DENGAN MORFIN DAN OBAT SEPERTI MORPHIN

Keracunan morfin akut dapat terjadi dengan overdosis obat, serta dengan asupan dosis besar yang tidak disengaja pada pasien dengan kecanduan. Selain itu, morfin dapat digunakan untuk tujuan bunuh diri. Untuk orang dewasa, dosis yang mematikan adalah 250 mg.

Pada keracunan morfin akut, gambaran klinisnya khas. Kondisi pasien sangat parah. Tidur berkembang pertama, melewati tahap anestesi, kemudian koma, menyebabkan kelumpuhan pusat pernapasan.

Gambaran klinis terutama terdiri dari depresi pernapasan, pengurangannya. Kulit pucat, dingin, sianosis. Ada penurunan suhu tubuh dan buang air kecil, pada akhir keracunan - penurunan tekanan darah. Bradikardia berkembang, penyempitan pupil yang tajam (ukuran titik pupil), pada akhir hipoksia pupil mengembang. Kematian terjadi karena depresi pernafasan atau syok, edema paru, dan infeksi sekunder.

PENGOBATAN pasien dengan keracunan morfin akut didasarkan pada prinsip yang sama seperti pengobatan keracunan akut dengan barbiturat. Tindakan bantuan dibedakan antara spesifik dan non spesifik.

TINDAKAN KHUSUS terkait dengan pemberian antagonis morfin spesifik. Antagonis terbaik adalah NALOXONE (narcan). Di negara kita, praktis tidak ada nalokson, dan karena itu lebih sering mereka menggunakan antagonis parsial - NALORFIN.

Nalokson dan nalorfin menghilangkan efek morfin dan obat-obatannya pada reseptor opiat dan mengembalikan fungsi normal sistem saraf pusat.

Nalorfin, antagonis parsial morfin, dalam bentuk murni (monopreparasi) bertindak seperti morfin (menyebabkan efek analgesik, tetapi lebih lemah, menghambat pernapasan, menyebabkan bradikardia, menyempitkan pupil). Tetapi dengan latar belakang pemberian morfin, nalorfin memanifestasikan dirinya sebagai antagonisnya. Nalorfin biasanya diberikan secara intravena dalam dosis 3 hingga 5 mg, jika perlu, mengulangi injeksi setelah 30 menit. Efeknya secara harfiah terjadi di "ujung jarum" - dalam menit pertama pemberian. Dalam kasus overdosis obat ini, orang yang keracunan morfin dapat dengan cepat mengembangkan sindrom penarikan.

TINDAKAN NON-KHUSUS terkait dengan pembuangan racun yang tidak terserap. Selain itu, bilas lambung harus dilakukan bahkan dengan pemberian morfin parenteral, karena ada pelepasan sebagian mukosa gastrointestinal ke dalam lumen usus. Pemanasan pasien diperlukan, jika kejang terjadi, antikonvulsan digunakan.

Dengan depresi pernapasan dalam, ventilasi buatan paru-paru dilakukan.

KERACUNAN MORPHIN KRONIS, sebagai suatu peraturan, dikaitkan dengan perkembangan kecanduan terhadapnya. Perkembangan adiksi, adiksi obat secara alami disertai dengan pemberian analgetik narkotik yang berulang. Bedakan ketergantungan fisik dan mental.

Manifestasi dari KETERGANTUNGAN FISIK yang terbentuk dari analgesik narkotik adalah terjadinya sindrom putus obat atau putus zat bila pemberian morfin berulang kali dihentikan. Gejala putus obat terdiri dari sejumlah tanda karakteristik: 6-10-12 jam setelah injeksi morfin terakhir, morfin mengalami rinorea, lakrimasi, menguap mengerikan, menggigil, merinding, hiperventilasi, hipertermia, midriasis, nyeri otot, muntah, diare , takikardia, lemah, berkeringat, gangguan tidur, halusinasi, kecemasan, kecemasan, agresivitas. Gejala-gejala ini berlangsung selama 2-3 hari. Untuk mencegah atau menghilangkan fenomena ini, pecandu siap melakukan apa saja, bahkan kejahatan. narkoba membawa seseorang ke degradasi fisik dan mental.

Mekanisme pengembangan pantang dikaitkan dengan fakta bahwa analgesik narkotika, mengaktifkan reseptor opiat sesuai dengan prinsip umpan balik (seperti dalam endokrinologi), menghambat pelepasan, dan mungkin sintesis peptida opiat endogen, secara bertahap menggantikan aktivitasnya. Sebagai akibat penghentian analgesik, terjadi defisiensi baik analgesik yang diberikan sebelumnya maupun peptida endogen. Sindrom penarikan berkembang.

Ketergantungan psikis berkembang lebih awal dari ketergantungan fisik. Dasar timbulnya ketergantungan mental adalah euforia, sedasi dan sikap acuh tak acuh terhadap pengaruh manusia yang mengganggu dari lingkungan luar. Selain itu, pemberian berulang morfin menyebabkan sensasi yang sangat menyenangkan bagi morfin di rongga perut, sensasi kehangatan yang tidak biasa di daerah epigastrium dan perut bagian bawah, mengingatkan pada saat orgasme intens.

Selain ketergantungan mental dan fisik, ada tanda ketiga kecanduan narkoba - perkembangan toleransi, stabilitas, kecanduan. Dalam hal ini, pecandu dipaksa untuk meningkatkan dosis analgesik sepanjang waktu.

Pengobatan kecanduan morfin pada dasarnya tidak berbeda dengan pengobatan kecanduan alkohol atau barbiturat. Pengobatan pecandu narkoba dilakukan di lembaga khusus, namun hasilnya belum menggembirakan (beberapa persen). Sering berkembangnya sindrom kekurangan (pantang), kambuhnya kecanduan.

Tidak ada satu alat khusus. Gunakan vitamin yang memperkuat. Lebih mudah mencegah kecanduan narkoba daripada mengobatinya. Bahaya kecanduan narkoba menjadi alasan utama untuk membatasi penggunaan obat-obatan ini dalam pengobatan. Mereka dilepaskan dari apotek hanya dengan resep khusus, obat-obatan disimpan sesuai dengan daftar "A".

ANALGETIK NON NARKOBA merupakan obat pereda nyeri, analgesik yang tidak berpengaruh nyata terhadap susunan saraf pusat, tidak menimbulkan ketergantungan obat dan anestesi. Dengan kata lain, tidak seperti analgesik narkotik, mereka tidak memiliki efek sedatif dan hipnotis; euforia, kecanduan dan ketergantungan obat selama penggunaannya tidak terjadi.

Saat ini, sekelompok besar obat telah disintesis, di antaranya yang disebut:

1) analgesik non-narkotika lama atau klasik

2) efek anti-inflamasi baru, lebih modern dan lebih - yang disebut obat antiinflamasi nonsteroid - NSAID.

Menurut struktur kimianya, analgesik non-narkotika lama atau klasik dibagi menjadi 3 kelompok utama:

1) turunan asam salisilat (asam orto-hidroksibenzoat) - salisilat:

a) asam asetilsalisilat - (aspirin, Acidum acetylsalicylicum);

b) natrium salisilat (Natrii salicylas).

Obat lain dalam kelompok ini: salisilamida, metil salisilat, serta diflunisal, benorthan, tosiben.

2) turunan pirazolon:

a) amidopyrin (Amidopyrinum, dalam tabel. 0.25) - dihentikan sebagai monopreparasi, digunakan dalam produk gabungan;

b) analginum (Analginum, dalam tabel. 0, 5; amp. 1 masing-masing; 2 ml - larutan 25% dan 50%);

c) butadion (Butadionum, dalam tabel. 0, 15);

3) turunan anilin:

a) phenacetin (Phenacetinum - dalam tablet kombinasi);

b) parasetamol (Parasetamolum, dalam tabel. 0, 2).

Analgesik non-narkotika memiliki 3 efek farmakologis utama.

1) Efek analgesik atau analgesik. Aktivitas analgesik analgesik non-narkotika dimanifestasikan dalam jenis sensasi nyeri tertentu: terutama pada neuralgia, otot, nyeri sendi, serta pada sakit kepala dan sakit gigi.

Dengan rasa sakit parah yang terkait dengan cedera, operasi rongga, tumor ganas, mereka praktis tidak efektif.

2) Tindakan antipiretik atau antipiretik, dimanifestasikan dalam kondisi demam.

3) Anti-inflamasi, aksi, diekspresikan dalam berbagai tingkat dalam berbagai senyawa dari kelompok ini.

Mari kita mulai dengan salisilat. Obat utama dalam kelompok ini adalah asam asetilsalisilat atau ASPIRIN (Acidum acetylsalicylicum pada tabel 0, 1 masing-masing - untuk anak-anak; 0, 25; 0, 5) (AA).

Salisilat telah dikenal sejak lama, mereka sudah berusia lebih dari 130 tahun, mereka adalah obat pertama yang memiliki efek antiinflamasi spesifik, dikombinasikan dengan efek analgesik dan antipiretik. Sintesis lengkap asam asetilsalisilat dilakukan pada tahun 1869. Salisilat telah menyebar luas dalam praktik medis.

Salisilat, termasuk AA (aspirin), memiliki 3 efek farmakologis utama.

1) Efek anestesi atau analgesik. Efek ini agak kurang jelas, terutama pada nyeri viseral, dibandingkan morfin. Asam AA adalah obat yang efektif untuk jenis nyeri berikut: sakit kepala; sakit gigi; nyeri yang berasal dari otot dan jaringan saraf (mialgia, neuralgia), dengan nyeri sendi (artralgia), serta nyeri yang berasal dari panggul kecil.

Efek analgesik analgesik non-narkotika, khususnya salisilat, sangat menonjol pada peradangan.

2) Efek kedua AA adalah antipiretik (antipiretik). Efek ini untuk mengurangi demam, tetapi tidak normal, suhu tubuh. Biasanya, salisilat ditampilkan sebagai obat antipiretik mulai dari suhu 38, 5-39 derajat, yaitu pada suhu yang melanggar kondisi umum pasien. Ketentuan ini terutama berlaku untuk anak-anak.

Pada suhu tubuh yang lebih rendah, salisilat tidak dianjurkan sebagai antipiretik, karena demam merupakan salah satu manifestasi dari reaksi pertahanan tubuh terhadap infeksi.

3) Efek ketiga dari salisilat, dan karenanya AA, adalah anti-inflamasi. Efek anti-inflamasi dimanifestasikan dengan adanya peradangan pada jaringan ikat, yaitu dengan berbagai penyakit jaringan sistemik atau kolagenosis (rematik, rheumatoid arthritis, ankylosing spondylitis, arthralgia, lupus eritematosus sistemik).

Efek anti-inflamasi AA dimulai setelah mencapai tingkat salisilat yang konstan dalam jaringan, dan ini terjadi setelah 1-2 hari. Pada pasien, intensitas reaksi nyeri berkurang, fenomena eksudatif berkurang, yang secara klinis dimanifestasikan oleh penurunan pembengkakan, edema. Biasanya, efeknya bertahan selama periode penggunaan obat. Penurunan fenomena peradangan yang terkait dengan pembatasan (penghambatan) fase eksudatif dan proliferasi peradangan oleh salisilat adalah elemen kausal dari efek analgesik, yaitu, efek antiinflamasi salisilat juga meningkatkan efek analgesiknya.

Harus dikatakan bahwa dalam salisilat, ketiga efek farmakologis yang terdaftar kira-kira sama dalam tingkat keparahannya.

Selain efek yang terdaftar, salisilat juga memiliki efek antiagregasi pada trombosit darah, dan dengan penggunaan jangka panjang, salisilat juga memiliki efek desensitisasi.

MEKANISME AKSI SALISILAT

Tindakan salisilat dikaitkan dengan penghambatan (penghambatan) sintesis prostaglandin dari berbagai kelas. Senyawa yang sangat aktif ini ditemukan pada tahun 1930 oleh para ilmuwan Swedia. Prostaglandin biasanya ada di jaringan dalam jumlah sedikit, tetapi bahkan dengan efek kecil (zat beracun, beberapa hormon), konsentrasinya di jaringan meningkat tajam. Pada dasarnya, prostaglandin adalah asam lemak siklik dengan 20 atom karbon dalam rantai. Mereka muncul dari asam lemak bebas, terutama dari asam arakidonat, yang masuk ke tubuh melalui makanan. Mereka juga terbentuk dari asam linoleat dan linolenat setelah transformasi mereka menjadi asam arakidonat. Asam tak jenuh ini ditemukan dalam fosfolipid. Mereka dilepaskan dari fosfolipid di bawah aksi fosfolipase 2 atau fosfolipase A, setelah itu mereka menjadi substrat untuk biosintesis prostaglandin. Ion kalsium mengambil bagian dalam aktivasi sintesis prostaglandin.

Prostaglandin adalah seluler, hormon lokal.

Langkah pertama dalam biosintesis prostaglandin (PG) adalah oksidasi asam arakidonat oleh kompleks PG-cyclogenase-peroxidase yang terikat pada membran mikrosomal. Struktur melingkar PGG-2 muncul, yang diubah menjadi PGH-2 di bawah aksi peroksidase. Dari produk yang diperoleh - endoperoksida siklik - di bawah pengaruh PG-isomerase, prostaglandin "klasik" - PGD-2 dan PGE-2 terbentuk (dua dalam indeks berarti adanya dua ikatan rangkap dalam rantai; huruf menunjukkan jenis dan posisi radikal samping dari cincin siklopentana).

PGF-2 terbentuk di bawah pengaruh PG reduktase.

Ditemukan enzim yang mengkatalisis sintesis PG lain; dengan sifat biologis khusus: PG-I-isomerase, -oxocyclase, mengkatalisis pembentukan prostasiklin (PG I-2) dan PG-tromboksan -A-isomerase, mengkatalisis sintesis tromboksan A-2 (TxA-2).

Penurunan, penekanan sintesis prostaglandin di bawah aksi salisilat dikaitkan terutama dengan penghambatan enzim sintesis PG, yaitu penghambatan siklooksigenase (COX). Yang terakhir mengarah pada penurunan sintesis prostaglandin pro-inflamasi dari asam arakidonat (terutama PGE-2), yang mempotensiasi aktivitas mediator inflamasi - histamin, serotonin, bradikinin. Prostaglandin diketahui menyebabkan hiperalgesia, yaitu meningkatkan sensitivitas reseptor nyeri terhadap rangsangan kimia dan mekanik.

Jadi, salisilat, menghambat sintesis prostaglandin (PGE-2, PGF-2, PGI-2), mencegah perkembangan hiperalgesia. Dalam hal ini, ambang kepekaan terhadap rangsangan nyeri meningkat. Efek analgesik paling menonjol pada peradangan. Dalam kondisi ini, pelepasan dan interaksi prostaglandin dan "mediator inflamasi" lainnya terjadi di fokus peradangan. Prostaglandin menyebabkan perluasan arteriol dalam fokus peradangan dan hiperemia, PGF-2 dan TxA-2 - penyempitan venula - stasis, kedua prostaglandin meningkatkan permeabilitas dinding pembuluh darah, mendorong eksudasi cairan dan elemen darah putih, meningkatkan efek pada dinding pembuluh darah dan mediator inflamasi lainnya. TxA-2 mempromosikan pembentukan trombus trombosit, endoperoksida memulai reaksi radikal bebas yang merusak jaringan. Dengan demikian, Pg mempromosikan realisasi semua fase peradangan: perubahan, eksudasi, proliferasi.

Penekanan oleh analgesik non-narkotika, khususnya, salisilat, partisipasi mediator inflamasi dalam pengembangan proses patologis mengarah pada pemanfaatan asam arakidonat oleh jalur lipoksigenase dan peningkatan pembentukan leukotrien (LTD-4, LTS- 4), termasuk zat anafilaksis yang bereaksi lambat, yang menyebabkan vasokonstriksi dan membatasi eksudasi. Penghambatan sintesis prostaglandin oleh salisilat menjelaskan kemampuannya untuk menekan rasa sakit, mengurangi reaksi inflamasi, serta suhu tubuh demam.Efek antipiretik salisilat adalah untuk menurunkan demam, tetapi tidak normal, suhu tubuh.Demam adalah salah satu manifestasi reaksi pertahanan tubuh terhadap infeksi.Demam merupakan konsekuensi peningkatan konsentrasi PgE-2 dalam cairan serebral, yang dimanifestasikan oleh peningkatan produksi panas dan penurunan perpindahan panas.Salisilat, menghambat pembentukan PGE -2, mengembalikan aktivitas normal neuron di pusat termoregulasi. Akibatnya, perpindahan panas meningkat melalui radiasi panas dari permukaan kulit dan penguapan keringat dalam jumlah banyak. Hal ini praktis tidak berubah. Efek hipotermia salisilat cukup berbeda hanya jika mereka digunakan dengan latar belakang demam.Dengan normotermia, mereka praktis tidak mengubah suhu tubuh.

INDIKASI APLIKASI salisilat dan asam asetilsalisilat (Aspirin)

1) AA digunakan sebagai analgesik untuk neuralgia, mialgia, artralgia (nyeri sendi). Biasanya, asam asetilsalisilat digunakan untuk pengobatan simtomatik nyeri dan nyeri kronis. Obat ini efektif untuk banyak jenis nyeri (dengan nyeri pasca operasi dan postpartum yang dangkal, intensitas sedang, serta nyeri yang disebabkan oleh cedera jaringan lunak, dengan tromboflebitis vena superfisial, sakit kepala, dismenore, algomenore).

2) Sebagai agen antipiretik untuk demam, misalnya, penyebab rematik, untuk demam yang disebabkan oleh infeksi dan inflamasi. Penunjukan salisilat untuk mengurangi suhu tubuh disarankan hanya pada suhu yang sangat tinggi, yang berdampak buruk pada kondisi pasien (39 derajat atau lebih); yaitu dengan demam demam.

3) Sebagai agen anti-inflamasi untuk pengobatan pasien dengan proses inflamasi, khususnya dengan radang sendi dan myositis, asam asetilsalisilat terutama digunakan. Ini mengurangi respons inflamasi, tetapi tidak mengganggunya.

4) Sebagai agen antirematik, dengan kolagenosis (rematik, rheumatoid arthritis, SLE, dll.), yaitu dengan penyakit jaringan ikat difus sistemik. Dalam hal ini, semua efek digunakan, termasuk efek desensitisasi.

Ketika digunakan dalam dosis tinggi, salisilat secara dramatis mengurangi tanda-tanda peradangan dalam 24-48 jam. Mengurangi rasa sakit, bengkak, imobilitas, peningkatan suhu lokal, kemerahan pada sendi.

5) Sebagai agen antiagregasi untuk pencegahan pembentukan trombus plate-fibrin. Untuk tujuan ini, aspirin digunakan dalam dosis kecil, sekitar 150-300 mg / hari. Asupan harian dosis obat tersebut telah terbukti baik untuk pencegahan dan pengobatan pembekuan darah intravaskular, untuk pencegahan infark miokard.

6) ASA dosis kecil (600-900 mg) - dengan penggunaan profilaksis, mereka mencegah gejala intoleransi makanan. Selain itu, AA efektif untuk diare dan penyakit radiasi.

EFEK SAMPING

1) Komplikasi paling umum dalam penggunaan ASA adalah iritasi pada mukosa lambung (akibat penekanan sintesis prostaglandin sitoprotektif, khususnya prostasiklin PGI-2), perkembangan erosi, terkadang dengan perdarahan. Sifat ganda dari komplikasi ini: AA - asam, yang berarti mengiritasi selaput lendir itu sendiri; penghambatan sintesis prostaglandin di selaput lendir, - prostasiklin, faktor penyebab kedua.

Pada pasien, salisilat menyebabkan dispepsia, mual, muntah, dan dengan penggunaan jangka panjang, mereka dapat memiliki efek ulserogenik.

2) Komplikasi umum saat mengambil salisilat adalah perdarahan (perdarahan dan perdarahan), yang merupakan konsekuensi dari penghambatan agregasi trombosit oleh salisilat dan antagonisme dalam kaitannya dengan vitamin K, yang diperlukan untuk aktivasi protrombin, prokonvertin, IX dan X faktor koagulasi, serta untuk mempertahankan struktur normal dinding pembuluh darah. Karena itu, saat menggunakan salisilat, tidak hanya pembekuan darah yang terganggu, tetapi kerapuhan pembuluh darah juga meningkat. Untuk mencegah atau menghilangkan komplikasi ini, preparat vitamin K digunakan. Paling sering, vikasol, tetapi lebih baik meresepkan phytomenadione, analog vitamin K, yang diserap lebih cepat, lebih efektif dan kurang beracun.

3) Dalam dosis besar, AA menyebabkan gejala serebral, dimanifestasikan oleh tinitus, tinitus, gangguan pendengaran, kecemasan, dan dalam kasus yang lebih parah - halusinasi, kehilangan kesadaran, kejang, dan gagal napas.

4) Pada orang yang menderita asma bronkial atau bronkitis obstruktif, salisilat dapat menyebabkan peningkatan serangan bronkospasme (yang merupakan konsekuensi dari penekanan sintesis prostaglandin antispasmodik dan pembentukan leukotrien yang dominan, termasuk zat anafilaksis yang bereaksi lambat dari mereka. prekursor umum, asam arakidonat).

5) Beberapa pasien mungkin memiliki kondisi hipoglikemik - konsekuensi dari penekanan sintesis PGE-2 dan penghapusan efek penghambatannya pada pelepasan insulin dari sel beta jaringan pulau pankreas.

6) Saat menggunakan AA pada akhir kehamilan, persalinan mungkin tertunda 3-10 hari. Bayi baru lahir yang ibunya telah mengonsumsi salisilat (AA) pada akhir kehamilan untuk indikasi dapat mengembangkan penyakit pembuluh darah paru yang parah. Selain itu, salisilat (AA) yang dikonsumsi selama kehamilan dapat mengganggu jalannya organogenesis normal, khususnya, menyebabkan tidak tertutupnya duktus botalis (karena penghambatan sintesis prostaglandin yang diperlukan untuk organogenesis normal).

7) Jarang (1:500), tetapi ada reaksi alergi terhadap salisilat. Intoleransi dapat dimanifestasikan oleh ruam kulit, urtikaria, gatal, angioedema, purpura trombositopenik.

Asam salisilat adalah bahan dalam banyak zat, termasuk buah-buahan (apel, anggur, jeruk, persik, plum), dan ditemukan di beberapa sabun, wewangian, dan minuman (terutama getah birch).

Dari salisilat, selain AA, SODIUM SALICYLATE digunakan - obat ini memberikan efek analgesik, yang hanya 60% dari Aspirin; efek analgesik dan anti-inflamasinya bahkan lebih lemah, oleh karena itu jarang digunakan. Mereka digunakan terutama untuk penyakit jaringan difus sistemik, untuk penyakit kolagen (RA, rematik). Obat serupa adalah metil salisilat.

Golongan kedua analgesik non-narkotika adalah turunan pirazolon. Kelompok dana ini termasuk Amidopirine, BUTADION, dan ANALGIN.

AMIDOPYRIN (PYRAMIDON) (bubuk Amidopyrinum; Tabel 0, 25). Pyros adalah api. Ini adalah agen analgesik dan antipiretik yang kuat.

Obat ini sepenuhnya dan cepat diserap dari usus dan hampir sepenuhnya dimetabolisme di dalam tubuh. Namun, karena toksisitasnya yang tinggi, khususnya, efek penghambatan yang nyata pada hematopoiesis, amidopyrine praktis tidak digunakan di klinik; dikecualikan dari penggunaan sebagai agen independen dan hanya termasuk dalam beberapa persiapan kombinasi.

ANALGIN (Analginum; bubuk; dalam tabel. 0, 5; dalam amp. 1 dan 2 ml - larutan 25% dan 50%). Analgin secara kimiawi dan farmakologis mirip dengan amidopyrine. Analgin sangat larut dalam air, oleh karena itu dapat diberikan secara parenteral. Seperti halnya amidopyrine, pra-obat ini memiliki efek analgesik yang lebih menonjol daripada antipiretik, dan terutama efek anti-inflamasi.

Analgin digunakan untuk memperoleh efek analgesik dan antipiretik jangka pendek pada neuralgia, myositis, sakit kepala, sakit gigi. Dalam hal ini, sebagai aturan, bentuk tablet digunakan. Dalam kasus yang lebih parah, bila perlu untuk segera memiliki efek, suntikan analgin digunakan Pada saat yang sama, analgin dengan cepat mengurangi demam Analgin diresepkan sebagai antipiretik hanya dalam kasus demam demam, ketika obat adalah obat utama cara pertolongan pertama. Ini diberikan secara intramuskular. Baik untuk diingat, Anda tidak dapat menyuntikkan 1 ml atau lebih, karena mungkin ada penurunan suhu litik, yang akan menyebabkan penurunan suhu. Anak disuntik dengan 0,3-0,4 ml.Sebagai aturan, dalam hal ini, redup ditambahkan ke larutan analgin

gulungan. Pengobatan dengan analgin dikaitkan dengan risiko komplikasi (terutama dari darah) dan oleh karena itu tidak dibenarkan untuk menggunakannya sebagai analgesik dan antipiretik, ketika salisilat atau agen lain sama efektifnya.

BARALGIN (Baralginum) - dikembangkan di Jerman. Obat yang sangat dekat dengan analgin. Dalam bentuk tablet itu berasal dari Bulgaria sebagai SPAZMOLGON. Baralgin terdiri dari analgin, yang ditambahkan 2 zat sintetis (salah satunya memiliki efek seperti papaverin, yang kedua memiliki efek penghambat ganglion yang lemah). Oleh karena itu, jelas bahwa baralgin diindikasikan, pertama-tama, untuk kolik ginjal, hati, usus. Ini juga digunakan untuk kejang serebrovaskular, untuk sakit kepala, untuk migrain. Diproduksi baik dalam bentuk tablet maupun dalam bentuk injeksi.

Saat ini, seluruh rangkaian persiapan gabungan yang mengandung analgin (Maxigan, Spazmalgin, Spazgan, Veralgan, dll.)

BUTADION (Butadionum; dalam tabel. 0, 15). Dipercaya bahwa butadione kira-kira sama dengan analgin dalam hal aktivitas analgesik, dan secara signifikan lebih tinggi dalam aktivitas anti-inflamasi. Inilah sebabnya mengapa digunakan sebagai obat anti-inflamasi. Untuk indikasi ini, butadion diresepkan untuk lesi jaringan ekstra-artikular (bursitis, tendinitis, sinovitis) yang berasal dari rematik dan non-rematik. Ini diindikasikan untuk ankylosing spondylitis, rheumatoid arthritis, osteoarthritis.

Konsentrasi maksimum butadione dalam darah, serta turunan pirazolon lainnya, tercapai setelah sekitar 2 jam. Obat ini secara aktif mengikat protein plasma (sebesar 98%). Pengobatan jangka panjang dengan butadione menyebabkan stimulasi enzim mikrosomal hati. Karena itu, terkadang butadione dosis kecil digunakan (0, 005 g / kg per hari) pada anak dengan hiperbilirubinemia. Butadione mengurangi reabsorpsi urat di tubulus akhir, yang mendorong ekskresi garam-garam ini dari tubuh. Dalam hal ini, digunakan untuk asam urat.

Obatnya beracun, maka efek sampingnya:

1) seperti semua turunan pirazolon, dengan penggunaan jangka panjang dapat menyebabkan anoreksia, perasaan berat di epigastrium, mulas, mual, muntah, diare, dan pembentukan tukak lambung. Ini dapat menyebabkan hepatitis, oleh karena itu, itu hanya diresepkan selama 5-7 hari;

2) seperti semua obat pirazolon, butadione menghambat hematopoiesis (leukopenia, anemia, trombositopenia) hingga agranuloditosis;

3) ketika mengobati dengan butadione, edema dapat berkembang, karena mempertahankan ion natrium dalam tubuh, dan karena itu air (mengurangi natriuresis); ini dapat menyebabkan gagal jantung kongestif atau bahkan edema paru.

REOPIRIN (Rheopyrinum) - obat yang merupakan kombinasi amidopyrine dan butadione, memiliki aktivitas antiinflamasi dan analgesik yang nyata. Ini hanya digunakan sebagai agen anti-inflamasi untuk radang sendi, lesi rematik, sakit pinggang, adnexitis, parametritis, neuralgia. Selain itu, ia, mempromosikan ekskresi garam urat dari tubuh, diresepkan untuk asam urat. Tersedia dalam bentuk sediaan tablet dan injeksi (Gedeon Rihter).

Baru-baru ini, sekelompok analgesik baru telah disintesis, yang disebut obat antiinflamasi nonsteroid - NSAID.

DERIVATIF ANILIN (atau lebih tepatnya - paraaminofenol).

Dua obat harus ditunjukkan di sini: phenacetin dan parasetamol.

Parasetamol sebagai zat analgesik dan antipiretik aktif ditemukan pada tahun 1893 oleh von Mehring. Pada tahun 1995 dikemukakan bahwa parasetamol merupakan metabolit phenacetin, dan pada tahun 1948 Brody dan Axelrod membuktikan peran parasetamol sebagai metabolit utama phenacetin. Saat ini, parasetamol telah tersebar luas sebagai agen antipiretik dan analgesik pada tahap perawatan farmakologis pra-medis untuk pasien. Dalam hal ini parasetamol merupakan salah satu obat khas yang beredar di pasaran (OTC - jver the counter), yaitu obat yang dijual tanpa resep dokter. Sterling Health adalah salah satu perusahaan farmakologi pertama yang secara resmi menghadirkan obat bebas, khususnya parasetamol (Panadol dalam berbagai bentuk sediaan). Terlepas dari kenyataan bahwa parasetamol saat ini diproduksi oleh banyak perusahaan farmasi dengan berbagai nama (Acetaminophen, Watsou, USA; Dolipran, USA-France; Miralgan, Yugoslavia; Calpol, Wellcome England; Dofalgan, France, dll.), kondisi tertentu diperlukan untuk mendapatkan produk murni. Jika tidak, obat tersebut akan mengandung phenacetin dan 4-p-aminophenol. Komponen beracun inilah yang tidak memungkinkan parasetamol mengambil tempat yang semestinya di gudang obat dokter untuk waktu yang lama. Oleh perusahaan Barat, khususnya oleh Sterling Health, parasetamol (Panadol) diproduksi di bawah kondisi GMP dan mengandung bahan aktif yang sangat murni.

MEKANISME AKSI PARACETAMOL.

Ditemukan bahwa parasetamol adalah penghambat biosintesis prostaglandin yang lemah, dan efek penghambatnya pada sintesis prostaglandin - mediator nyeri dan reaksi suhu - terjadi lebih banyak di sistem saraf pusat daripada di perifer. Ini menjelaskan adanya efek analgesik dan antipiretik yang nyata dari parasetamol dan efek antiinflamasi yang sangat lemah. Parasetamol praktis tidak mengikat protein plasma, mudah menembus sawar darah otak, dan praktis terdistribusi secara merata di otak. Obat ini memulai efek antipiretik dan analgesik yang cepat dalam waktu sekitar 20-30 menit dan terus bekerja selama 4 jam. Periode eliminasi lengkap obat rata-rata 4,5 jam.

Obat ini terutama diekskresikan oleh ginjal (98%), bagian utama dari dosis yang diberikan adalah biotransformasi di hati. Karena fakta bahwa parasetamol praktis tidak memiliki efek pada mukosa lambung, yaitu tidak menyebabkan efek ulserogenik. Ini juga menjelaskan tidak adanya bronkospasme saat menggunakan parasetamol, bahkan pada orang yang menderita asma bronkial. Obat ini tidak memiliki efek, tidak seperti aspirin, pada sistem hematopoietik dan sistem pembekuan darah.

Keuntungan ini, serta berbagai tindakan terapeutik parasetamol, sekarang memungkinkannya untuk mengambil tempat yang tepat di antara analgesik non-narkotika lainnya. Sediaan yang mengandung parasetamol digunakan untuk indikasi berikut:

1) Sindrom nyeri dengan intensitas rendah dan sedang dari berbagai asal (sakit kepala, sakit gigi, neuralgia, mialgia, nyeri pada trauma, luka bakar).

2) Demam demam pada penyakit infeksi dan inflamasi. Ini paling baik sebagai agen antipiretik dalam praktik pediatrik, di pediatri.

Terkadang turunan anilin (fenacetin, misalnya) digabungkan dalam satu tablet dengan analgesik non-narkotika lainnya, sehingga memperoleh dana gabungan. Paling sering, phenacetin dikombinasikan dengan AA dan kodein. Obat kombinasi berikut diketahui: asphen, sedalgin, tsitramon, pirkofen, panadein, solpadein.

Efek samping sedikit dan jauh antara pemberian phenacetin daripada parasetamol. Laporan reaksi merugikan yang serius terhadap parasetamol jarang terjadi dan biasanya berhubungan dengan overdosis obat (lebih dari 4,0 per hari) atau penggunaan jangka panjang (lebih dari 4 hari). Hanya ada beberapa kasus trombositopenia dan anemia hemolitik yang dilaporkan terkait dengan pengobatan. Perkembangan methemoglobinemia yang paling sering dilaporkan dengan penggunaan phenacetin, serta efek hepatotoksik.

Sebagai aturan, analgesik non-narkotika modern memiliki, pertama-tama, efek antiinflamasi yang nyata, oleh karena itu mereka paling sering disebut NSAID.

Ini adalah senyawa kimia dari berbagai kelompok, terutama garam dari berbagai asam:

a) turunan asam asetat: indometasin, sulindac, ibufenac, sofenac, pranoprofen;

b) turunan asam propionat: ibuprofen, naproxen, ketoprofen, surgam, dll;

c) turunan asam antranilat: asam flufenamat, asam mefenanat, voltaren;

d) turunan asam nikotinat: asam niflumat, kloniksin;

e) oksikam (asam enolinat): piroksikam, isoksikam, sudoksikam.

Indometasin (Indometacinum; kapsul dan pil 0,025; supositoria - 0,05) adalah obat antiinflamasi nonsteroid (NSAID), yang merupakan turunan dari asam indoleasetat (indole). Memiliki aktivitas anti-inflamasi, analgesik dan antipiretik. Ini adalah salah satu NSAID yang paling kuat dan merupakan NSAID referensi. NSAID - tidak seperti salisilat, menyebabkan penghambatan reversibel prostaglandin sintetase (COX).

Efek anti-inflamasinya digunakan untuk bentuk peradangan eksudatif, rematik, penyakit jaringan ikat diseminata (sistemik) (SLE, skleroderma, periarthritis nodosa, dermatomiositis). Obat ini paling baik untuk proses inflamasi, disertai dengan perubahan degeneratif pada sendi tulang belakang, dengan deformasi osteoartritis, dengan artropati psoriatik. Digunakan untuk glomerulonefritis kronis. Ini sangat efektif pada serangan asam urat akut, efek analgesik berlangsung selama 2 jam.

Pada bayi prematur, digunakan (1-2 kali) untuk menutup saluran arteri botalle yang berfungsi.

Ini beracun, oleh karena itu, dalam 25-50% kasus, efek samping yang jelas terjadi (otak: sakit kepala, pusing, telinga berdenging, kebingungan, penglihatan kabur, depresi; dari saluran pencernaan: bisul, mual, muntah, dispepsia; kulit: ruam; darah: diskrasia; retensi ion natrium; hepatotoksik). Anak-anak di bawah 14 tahun - tidak disarankan.

NSAID berikutnya - IBUPROFEN (Ibuprofenum; dalam tabel. 0, 2) - disintesis pada tahun 1976 di Inggris. Ibuprofen adalah turunan asam fenilpropionat. Dalam hal aktivitas anti-inflamasi, efek analgesik dan antipiretik, ia dekat dengan salisilat dan bahkan lebih aktif. Ini diserap dengan baik dari saluran pencernaan. Lebih baik ditoleransi oleh pasien daripada AA. Ketika diambil secara oral, frekuensi reaksi yang merugikan lebih rendah. Namun, juga mengiritasi saluran pencernaan (sebelum maag). Selain itu, jika Anda alergi penisilin, pasien akan sensitif terhadap brufen (ibuprofen), terutama yang mengidap SLE.

92-99% terikat pada protein plasma. Perlahan menembus ke dalam rongga sendi, tetapi tetap hidup di jaringan sinovial, menciptakan konsentrasi yang lebih tinggi di dalamnya daripada di plasma darah dan perlahan menghilang darinya setelah penarikan. Ini dengan cepat dikeluarkan dari tubuh (T 1/2 = 2-2, 5 jam), dan oleh karena itu pemberian obat yang sering diperlukan (3-4 kali sehari - dosis pertama sebelum makan, dan sisanya setelah makan di untuk memperpanjang efek).

Diindikasikan untuk: pengobatan pasien RA, deformasi osteoarthritis, ankylosing spondylitis, dan rematik. Efek terbesar diberikan pada tahap awal penyakit. Selain itu, ibuprofen digunakan sebagai agen antipiretik yang kuat.

Obat yang mirip dengan brufen adalah NAPROXENE (naprosyne; masing-masing tab. 0,25) - turunan dari asam naftilpropionat. Ini dengan cepat diserap dari saluran pencernaan, konsentrasi maksimum dalam darah - setelah 2 jam. 97-98% terikat pada protein plasma. Ini menembus dengan baik ke dalam jaringan dan cairan sinovial. Ini memiliki efek analgesik yang baik. Efek anti-inflamasi kira-kira sama dengan butadione (bahkan lebih tinggi). Efek antipiretik lebih tinggi daripada aspirin, butadione. Ini memiliki efek jangka panjang, jadi hanya diresepkan 2 kali sehari. Ditoleransi dengan baik oleh pasien.

Terapkan itu:

1) sebagai agen antipiretik; dalam hal ini, ini lebih efektif daripada aspirin;

2) sebagai agen anti inflamasi dan analgesik untuk RA, penyakit rematik kronis, dan myositis.

Reaksi merugikan jarang terjadi, terjadi dalam bentuk gejala dispepsia (mulas, sakit perut), sakit kepala, berkeringat, reaksi alergi.

NSAID modern berikutnya - SURGAM atau asam tioprofenat (tabel 0, 1 dan 0, 3) - turunan dari asam propionat. Memiliki efek analgesik dan anti-inflamasi. Efek antipiretik obat juga dicatat. Indikasi dan efek sampingnya sama.

DICLOFENAC-SODIUM (voltaren, ortofen) adalah turunan asam fenilasetat. Hari ini itu adalah salah satu obat antiinflamasi paling aktif, dalam hal kekuatan aksi, kira-kira sama dengan indometasin. Selain itu, ia memiliki efek analgesik dan antipiretik yang nyata. Dalam hal efek anti-inflamasi dan analgesik, ini lebih aktif daripada aspirin, butadione, ibuprofen.

Ini diserap dengan baik di saluran pencernaan, ketika diminum melalui mulut, konsentrasi maksimum dalam darah terjadi setelah 2-4 jam. Ini secara intensif mengalami eliminasi prasistemik, dan hanya 60% dari dosis yang diambil memasuki sistem peredaran darah. 99% terikat pada protein plasma. Cepat menembus ke dalam cairan sinovial.

Memiliki toksisitas rendah, tetapi luasnya tindakan terapeutik yang signifikan. Ditoleransi dengan baik, terkadang hanya menyebabkan reaksi dispepsia dan alergi.

Ini diindikasikan untuk peradangan lokalisasi dan etiologi apa pun, tetapi terutama digunakan untuk rematik, RA dan penyakit lain pada jaringan ikat (dengan ankylosing spondylitis).

PYROXICAM (isoxicam, sudoxicam) adalah obat antiinflamasi nonsteroid baru yang berbeda dari NSAID lain, turunan dari oxicam.

Diserap dengan memuaskan dari saluran pencernaan. Konsentrasi maksimum dalam darah terjadi setelah 2-3 jam. Ketika diminum, diserap dengan baik, waktu paruhnya sekitar 38-45 jam (ini untuk penggunaan jangka pendek, dan untuk penggunaan jangka panjang - hingga 70 jam), sehingga dapat digunakan sekali sehari.

EFEK SAMPING: dispepsia, jarang perdarahan.

Piroksikam menghambat pembentukan interleukin-1, yang merangsang proliferasi sel sinovial dan produksi enzim proteolitik netral (kolagenase, elastase) dan prostaglandin E. IL-1 mengaktifkan proliferasi limfosit T, fibroblas, dan sel sinovial.

Dalam plasma darah, 99% terikat pada protein. Pada pasien dengan rheumatoid arthritis, menembus dengan baik ke dalam cairan sinovial. Dosis dari 10 hingga 20 mg (1 atau 2 tablet) menyebabkan analgesik (30 menit setelah konsumsi) dan efek antipiretik, dan dosis yang lebih tinggi (20-40 mg) - antiinflamasi (pada akhir 1 minggu asupan konstan). Tidak seperti aspirin, kurang mengiritasi saluran cerna.

Obat ini digunakan untuk RA, ankylosing spondylitis, osteoarthritis dan eksaserbasi asam urat.

Semua agen di atas, kecuali salisilat, memiliki efek antiinflamasi yang lebih menonjol daripada agen lain.

Mereka dengan baik menekan peradangan eksudatif dan sindrom nyeri yang menyertainya dan secara signifikan kurang aktif mempengaruhi fase alteratif dan proliferasi.

Obat ini ditoleransi lebih baik oleh pasien daripada aspirin dan salisilat, indometasin, butadione. Itulah sebabnya obat-obatan ini terutama digunakan sebagai obat anti-inflamasi. Karenanya mereka mendapat nama - NSAID (obat antiinflamasi nonsteroid). Namun, selain NSAID baru ini, obat lama - analgesik non-narkotika - sekarang sebagian besar disebut sebagai PVA non-steroid.

Semua NSAID baru kurang toksik dibandingkan salisilat dan indometasin.

NSAID tidak hanya tidak memiliki efek penghambatan pada proses destruktif pada tulang rawan dan jaringan tulang, tetapi dalam beberapa kasus mereka bahkan dapat memprovokasi mereka. Mereka mengganggu kemampuan kondrosit untuk mensintesis inhibitor protease (kolagenase, elastase) dan dengan demikian meningkatkan kerusakan pada tulang rawan dan tulang. Dengan menghambat sintesis prostaglandin, NSAID menghambat sintesis glikoprotein, glikosaminoglikan, kolagen dan protein lain yang diperlukan untuk regenerasi tulang rawan. Untungnya, perburukan hanya diamati pada beberapa pasien, sementara pada sebagian besar, membatasi peradangan dapat mencegah perkembangan lebih lanjut dari proses patologis.

ANALGESIZER(analgesik), obat yang meredakan atau menghilangkan rasa nyeri. Efek analgesik (penghilang rasa sakit) diberikan oleh obat-obatan dari berbagai kelompok farmakologis. Hal ini paling menonjol dalam narkotika, opioid A. halaman, yang berinteraksi dengan reseptor opioid. Mereka digunakan dalam anestesiologi hl. arr. untuk anestesi umum dan pereda nyeri pascaoperasi; dengan cedera dan penyakit dengan sindrom nyeri parah (neoplasma ganas, infark miokard, dll.). Perwakilan utama dari grup ini adalah A. s. - morfin, fentanil (remifentanil), omnopon, promedol, trimeperidine, prosidol, butorphanol, moradol, stadol, nalbuphine, tramadol. Narkotika A. p. memiliki aktivitas analgesik yang kuat, dapat menyebabkan ketergantungan obat, gejala penarikan, dalam kasus overdosis, tidur nyenyak berkembang, berubah menjadi tahap anestesi, kemudian koma, menyebabkan kelumpuhan pusat pernapasan.

Buprenorfin (turunan semisintetik dari alkaloid tebain) adalah analgesik 20-50 kali lebih banyak daripada morfin; diresepkan untuk menghilangkan rasa sakit yang hebat setelah operasi perut kecil; berkat bentuk tablet, sangat diperlukan untuk pengobatan darurat jika terjadi cedera traumatis yang parah.

Antagonis universal opioid A. c. adalah naxolone, yang menghalangi pengikatannya atau menggantikannya dari semua jenis reseptor opioid. Ini digunakan untuk menghentikan aksi opioid dengan cepat, termasuk dalam kasus overdosis (depresi pernapasan pasca anestesi, keracunan opioid akut, dll.).

Untuk non-narkotika A. dengan. Turunan dari pirazolon (amidopyrine, analgin, antipyrine, baralgin, butadion, reopyrin), anilin (antifebrin, parasetamol, phenacetin), asam salisilat (asam asetilsalisilat, natrium salisilat, salisilamida, diflunisal, tosiben) disertakan. Dalam hal aktivitas analgesik, mereka secara signifikan lebih rendah daripada halaman A. narkotika, memiliki efek antipiretik dalam kondisi demam. Senyawa dari berbagai kelompok memiliki efek antiinflamasi yang nyata, hl. arr. garam dari berbagai asam: turunan asam asetat (indomethacin, ibufenac, sulindac, sofenac, pranoprofen); asam propionat (ibuprofen, ketoprofen, naproxen, dll.); asam antranilat (voltaren, dll.); asam nikotinat (kloniksin); oksikam (piroksikam). Selain itu, mereka hanya efektif untuk jenis nyeri tertentu (neuralgic, sakit kepala, gigi, otot, artikular). Non-narkotika A. p. tidak memiliki efek hipnotis, tidak mempengaruhi pusat pernapasan dan batuk, pada aktivitas refleks yang dikondisikan, tidak menyebabkan euforia dan ketergantungan obat.