Šiuolaikiniai penicilino serijos antibiotikai. Visų penicilino serijos antibiotikų sąrašas ir daugybė duomenų apie juos. Nuo inhibitorių apsaugotos, kombinuotos medžiagos

Penicilino serijos antibiotikai yra universalūs vaistai, leidžiantys laiku ir veiksmingai atsikratyti bakterinių patologijų. Šių vaistų šaknys yra grybai, gyvi organizmai, kurie kasmet išgelbėja milijonus žmonių visame pasaulyje.

Penicilino serijos antibakterinių medžiagų atradimo istorija siekia XX amžiaus 30-uosius metus, kai bakterines infekcijas tyrinėjęs mokslininkas Aleksandras Flemingas atsitiktinai nustatė sritį, kurioje bakterijos neauga. Kaip parodė tolesni tyrimai, tokia vieta dubenyje buvo pelėsis, kuris dažniausiai dengia pasenusią duoną.

Kaip paaiškėjo, ši medžiaga lengvai naikina stafilokokus. Po papildomų tyrimų mokslininkui pavyko išskirti gryną peniciliną, kuris tapo pirmuoju antibakteriniu agentu.

Šios medžiagos veikimo principas yra toks: bakterijų ląstelių dalijimosi metu, kad atkurtų jų pačių sulaužytą apvalkalą, šios medžiagos naudoja elementus, vadinamus peptidoglikanais. Penicilinas neleidžia šiai medžiagai susidaryti, todėl bakterijos praranda gebėjimą ne tik daugintis, bet ir toliau vystytis bei sunaikinamos.

Tačiau ne viskas klostėsi sklandžiai, po kurio laiko bakterijų ląstelės pradėjo aktyviai gaminti fermentą, vadinamą beta laktamaze, kuris pradėjo ardyti beta laktamus, kurie yra penicilinų pagrindas. Siekiant išspręsti šią problemą, į antibakterinių medžiagų sudėtį buvo pridėta papildomų komponentų, pavyzdžiui, klavulono rūgšties.

Veiksmų spektras

Įsiskverbęs į žmogaus organizmą, vaistas lengvai plinta per visus audinius, biologinius skysčius. Vienintelės sritys, kur prasiskverbia labai mažais kiekiais (iki 1%), yra smegenų skystis, regos sistemos organai ir prostatos liauka.

Vaistas išsiskiria iš organizmo per inkstus maždaug po 3 valandų.

Natūralios vaisto įvairovės antibiotinis poveikis pasiekiamas kovojant su tokiomis bakterijomis:

gramteigiami (stafilokokai, pneumokokai, streptokokai, bacilos, listerijos);
gramneigiami (gonokokai, meningokokai);
anaerobinės (klostridijos, aktiminocetai, fusobakterijos);
spirochetos (blyškios, leptospiros, borelijos);
veiksmingas prieš Pseudomonas aeruginosa.

Penicilino antibiotikai naudojami įvairioms patologijoms gydyti:

vidutinio sunkumo infekcinės ligos;
ENT organų ligos (skarlatina, tonzilitas, vidurinės ausies uždegimas, faringitas);
kvėpavimo takų infekcijos (bronchitas, pneumonija);
Urogenitalinės sistemos ligos (cistitas, pielonefritas);
gonorėja;
sifilis;
odos infekcijos;
osteomielitas;
blenorėja, pasireiškianti naujagimiams;
leptospirozė;
meningitas;
aktinomikozė;
bakteriniai gleivinių ir jungiamųjų audinių pažeidimai.

Antibiotikų klasifikacija

Penicilino antibiotikai turi skirtingus gamybos būdus, taip pat savybės, leidžiančios jas suskirstyti į 2 dideles grupes.

Natūralūs, kuriuos atrado Flemingas.
Pusiau sintetiniai, buvo sukurti kiek vėliau 1957 m.

Specialistai sukūrė penicilinų grupės antibiotikų klasifikaciją.

Natūralūs apima:

fenoksimetilpenicilinas (Ospen, taip pat jo analogai);
benzatino benzilpenicilino (Retarpen);
benzilpenicilino natrio druska (prokaino penicilinas).

Įprasta vadinti pusiau sintetinių medžiagų grupę:

aminopenicilinai (amoksicilinai, ampicilinai);
antistafilokokas;
antipeseudomonas (ureidopenicilinai, karboksipenicilinai);
apsaugotas nuo inhibitorių;
sujungti.

natūralūs penicilinai

Natūralūs antibiotikai turi vieną silpnybę: juos gali sunaikinti veikiant beta laktamazei, taip pat skrandžio sultims.

Šiai grupei priklausantys vaistai yra injekcinių tirpalų pavidalu:

su išplėstiniu poveikiu: tai apima penicilino pakaitalą - biciliną, taip pat benzilpenicilinų novokaino druską;
mažai veikiantis: benzilpenicilinų natrio ir kalio druskos.

Pailginti penicilinai švirkščiami vieną kartą per dieną į raumenis, o novokaino druska - nuo 2 iki 3 kartų per dieną.

Biosintetinis

Penicilino antibiotikų seriją sudaro rūgštys, kurios, atlikus būtinas manipuliacijas, yra sujungiamos su natrio ir kalio druskomis. Tokie junginiai pasižymi greita absorbcija, todėl juos galima naudoti injekcijoms.

Paprastai gydomasis poveikis pastebimas praėjus ketvirčiui valandos po vaisto vartojimo ir trunka 4 valandas (todėl vaisto reikia vartoti pakartotinai).

Siekiant pailginti natūralaus benzilpenicilino poveikį, jis buvo derinamas su novokainu ir kai kuriais kitais komponentais. Novokaino druskų pridėjimas prie pagrindinės medžiagos leido pailginti pasiektą gydomąjį poveikį. Dabar tapo įmanoma sumažinti injekcijų skaičių iki dviejų ar trijų per dieną.

Biosintetiniai penicilinai naudojami tokioms ligoms gydyti:

lėtinis reumatas;
sifilis;
streptokokas.

Vidutinio sunkumo infekcijoms gydyti naudojamas fenoksilmetilpenicilinas. Ši veislė yra atspari žalingam druskos rūgšties, esančios skrandžio sultyse, poveikiui.

Ši medžiaga tiekiama tabletėmis, kurias leidžiama vartoti per burną (4-6 kartus per dieną). Biosintetiniai penicilinai veikia prieš daugumą bakterijų, išskyrus spirochetas.

Pusiau sintetiniai antibiotikai, susiję su penicilino serija

Šio tipo vaistai apima keletą vaistų pogrupių.

Aminopenicilinai aktyviai veikia prieš: enterobakterijas, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori. Tai apima tokius vaistus: ampicilino seriją (Ampiciliną), amoksiciliną (Flemoxin Solutab).

Abiejų antibakterinių medžiagų pogrupių aktyvumas apima panašių tipų bakterijas. Tačiau ampicilinai ne itin efektyviai kovoja su pneumokokais, tačiau kai kurios jų rūšys (pavyzdžiui, ampicilino trihidratas) lengvai susidoroja su šigele.

Šios grupės vaistai vartojami taip:

Ampicilinai, skirti intraveninėms ir intramuskulinėms infekcijoms.
Amoksicilinai, vartojami per burną.

Amoksicilinai aktyviai kovoja su Pseudomonas aeruginosa, tačiau, deja, kai kurie šios grupės atstovai gali būti sunaikinti veikiami bakterijų penicilinazės.

Antistafilokokų pogrupis apima: meticiliną, nafitiliną, oksaciliną, fluksociliną, dikloksaciliną. Šie vaistai yra atsparūs stafilokokams.

Antipseudomoninis pogrupis, kaip rodo pavadinimas, aktyviai kovoja su Pseudomonas aeruginosa, kuri provokuoja sunkių tonzilito formų, cistito atsiradimą.

Šiame sąraše yra dviejų tipų vaistai:

Karboksipenicilinai: karbecinas, timentinas (sunkiems šlapimo takų ir kvėpavimo organų pažeidimams gydyti), Piopenas, dinatrio karbinicilinas (vartojamas tik suaugusiems pacientams, švirkščiant į raumenis, į veną).
Ureidopenicilinai: Picilino piperacilinas (dažniau vartojamas Klebsiella išprovokuotoms patologijoms), Securopen, Azlin.

Kombinuoti antibiotikai iš penicilino serijos

Kombinuoti vaistai taip pat vadinami inhibitoriais apsaugotais vaistais, o tai reiškia, kad jie blokuoja bakterijų beta laktamazę.

Beta laktamazės inhibitorių sąrašas yra labai didelis, dažniausiai yra:

klavulono rūgštis;
sulbaktamo;
tazobaktamas.

Kvėpavimo, urogenitalinės sistemos organų patologijoms gydyti naudojami šie antibakteriniai junginiai:

amoksicilinas ir klavulono rūgštis (Augmentin, Amoxil, Amoxiclav);
ampicilinas ir sulbaktamas (Unazinas);
tikarcilinas ir klavulono rūgštis (Timentin);
piperacilinas ir tazobaktamas (Tazocinas);
ampicilinas ir oksacilinas (natrio ampioksas).

Penicilinai suaugusiems

Pusiau sintetiniai vaistai aktyviai naudojami kovojant su sinusitu, otitu, pneumonija, faringitu, tonzilitu. Suaugusiesiems yra veiksmingiausių vaistų sąrašas:

Augmentinas;
Amoksikaras;
Ospamox;
Amoksicilinas;
Amoksiklavas;
Tikarcilinas;
Flemoxin Solutab.

Norėdami atsikratyti pielonefrito (pūlingo, lėtinio), cistito (bakterinio), uretrito, salpingito, endometrito, naudokite:

Augmentinas;
Medoklavas;
amoksiklavas;
Tikarcilinas su klavulono rūgštimi.

Kai pacientas kenčia nuo alergijos vaistams penicilinui, jam gali pasireikšti alerginė reakcija į tokių vaistų vartojimą (tai gali būti paprasta dilgėlinė arba sunki reakcija, kai išsivysto anafilaksinis šokas). Esant tokioms reakcijoms, pacientas turi naudoti makrolidų grupės lėšas.

Ampicilinas;
Oksacilinas (esant patogenui - auksiniam stafilokokui);
Augmentinas.

Jei netoleruojate penicilinų grupės, gydytojas gali rekomenduoti naudoti rezervinių antibiotikų, susijusių su penicilinais, grupę: cefalosporinus (cefazoliną) arba makrolidus (klaritromiciną).

Penicilinai, skirti vaikų gydymui

Remiantis penicilinais, buvo sukurta daug antibakterinių medžiagų, kai kurios iš jų yra patvirtintos naudoti vaikams. Šie vaistai pasižymi mažu toksiškumu ir dideliu efektyvumu, todėl juos galima vartoti jauniems pacientams.

Kūdikiams naudojamos geriamosios nuo inhibitorių apsaugotos medžiagos.

Vaikams skiriami tokie antibiotikai:

Flemoklav Solutab;
Augmentinas;
Amoksiklavas;
Amoksicilinas;
flemoksinas.

Ne penicilino formos yra Vilprafen Solutab, Unidox Solutab.

Žodis "solutab" reiškia, kad tabletės ištirpsta veikiamos skysčiu. Šis faktas palengvina jaunų pacientų narkotikų vartojimo procesą.

Daugelis penicilinų grupės antibiotikų gaminami suspensijų pavidalu, kurios atrodo kaip saldus sirupas. Norint nustatyti dozę kiekvienam pacientui, būtina atsižvelgti į jo amžiaus ir kūno svorio rodiklius.

Vaikams antibakterines medžiagas gali skirti tik specialistas. Savarankiškas gydymas naudojant tokius vaistus neleidžiamas.

Kontraindikacijos šalutinis penicilinų poveikis

Ne visų kategorijų pacientai gali vartoti penicilinų preparatus, nepaisant visų jų veiksmingumo ir naudos, vaistų instrukcijose yra sąrašas sąlygų, kada tokius vaistus vartoti draudžiama.

Kontraindikacijos:

padidėjęs jautrumas, asmeninis netoleravimas arba stipri reakcija į vaisto sudedamąsias dalis;
ankstesnės reakcijos į cefalosporinus, penicilinus;
kepenų, inkstų veiklos sutrikimai.

Kiekvienas vaistas turi savo kontraindikacijų sąrašą, nurodytą instrukcijose, su juo turėtumėte susipažinti dar prieš pradėdami gydymą vaistais.

Paprastai pacientai gerai toleruoja penicilino grupės antibiotikus. Tačiau retais atvejais gali atsirasti neigiamų apraiškų.

Šalutiniai poveikiai:

alerginės reakcijos pasireiškia odos bėrimu, dilgėline, audinių patinimu, niežuliu, kitais bėrimais, Kvinkės edema, anafilaksiniu šoku;
iš virškinamojo trakto gali atsirasti pykinimas, epigastrinis skausmas, virškinimo sutrikimai;
kraujotakos sistema: kraujospūdžio padidėjimas, širdies ritmo sutrikimai;
kepenys ir inkstai: šių organų funkcijos nepakankamumas.

Kad neatsirastų nepageidaujamų reakcijų, labai svarbu antibiotikus vartoti tik taip, kaip nurodė gydytojas, būtinai naudokite jo rekomenduotas pagalbines priemones (pvz., probiotikus).

Grybai yra gyvų organizmų karalystė. Grybai yra skirtingi: dalis jų patenka į mūsų racioną, kai kurie sukelia odos ligas, kai kurie yra tokie nuodingi, kad gali baigtis mirtimi. Tačiau Penicillium genties grybai išgelbėja milijonus žmonių gyvybių nuo patogeninių bakterijų.

Šio pelėsio pagrindu pagaminti penicilino serijos antibiotikai (pelėsiai taip pat yra grybelis) vis dar naudojami medicinoje.

Praėjusio amžiaus 30-aisiais Aleksandras Flemingas atliko eksperimentus su stafilokokais. Jis tyrinėjo bakterines infekcijas. Išauginęs šių ligų sukėlėjų grupę maistinėje terpėje, mokslininkas pastebėjo, kad puodelyje yra sričių, kurios nėra apsuptos gyvų bakterijų. Tyrimas parodė, kad dėl šių dėmių kaltas įprastas žalias pelėsis, kuris mėgsta įsikurti ant pasenusios duonos. Pelėsis vadinosi Penicillium ir, kaip paaiškėjo, gamino medžiagą, kuri naikina stafilokokus.

Flemingas gilinosi į temą ir netrukus išskyrė gryną peniciliną, kuris tapo pirmuoju pasaulyje antibiotiku. Vaisto veikimo principas yra toks: dalijantis bakterijos ląstelei, kiekviena pusė atkuria savo ląstelės membraną, pasitelkdama specialų cheminį elementą peptidoglikaną. Penicilinas blokuoja šio elemento susidarymą, o bakterinė ląstelė tiesiog „išsisprendžia“ aplinkoje.

Tačiau netrukus iškilo sunkumų. Bakterijų ląstelės išmoko priešintis vaistui – jos pradėjo gaminti fermentą, vadinamą „beta-laktamaze“, kuris naikina beta laktamus (penicilino pagrindą).

Kitus 10 metų vyko nematomas karas tarp peniciliną naikinančių patogenų ir šį peniciliną modifikuojančių mokslininkų. Buvo sukurta tiek daug penicilino modifikacijų, kurios dabar sudaro visą penicilino antibiotikų seriją.

Vaistas bet kokiam naudojimui greitai plinta visame kūne, prasiskverbiantis beveik į visas jo dalis. Išimtys: smegenų skystis, prostatos liauka ir regos sistema. Šiose vietose koncentracija labai maža, normaliomis sąlygomis neviršija 1 proc. Esant uždegimui, galimas padidėjimas iki 5%.

Antibiotikai neveikia žmogaus kūno ląstelių, nes pastarosiose nėra peptidoglikano.

Vaistas greitai pasišalina iš organizmo, po 1-3 valandų didžioji jo dalis pasišalina per inkstus.

Žiūrėkite vaizdo įrašą šia tema

Visi vaistai skirstomi į: natūralius (trumpo ir ilgalaikio veikimo) ir pusiau sintetinius (antistafilokokinius, plataus veikimo spektro vaistus, antipseudomoninius).

Šie vaistai gaunamas tiesiai iš formos. Šiuo metu dauguma jų yra pasenę, nes sukėlėjai jiems tapo atsparūs. Medicinoje dažniausiai naudojami benzilpenicilinas ir bicilinas, kurie veiksmingi prieš gramteigiamas bakterijas ir kokus, kai kurias anaerobines ir spirochetas. Visi šie antibiotikai naudojami tik injekcijomis į raumenis, nes rūgštinė skrandžio aplinka juos greitai sunaikina.

Benzilpenicilinas natrio ir kalio druskų pavidalu yra trumpo veikimo natūralus antibiotikas. Jo veikimas nutrūksta po 3-4 valandų, todėl reikia dažnai kartoti injekcijas.

Siekdami pašalinti šį trūkumą, vaistininkai sukūrė natūralius ilgai veikiančius antibiotikus: biciliną ir benzilpenicilino novokaino druską. Šie vaistai vadinami „depo formomis“, nes po injekcijos į raumenį jie sudaro jame „depą“, iš kurio vaistas lėtai absorbuojamas į organizmą.

Vaistų pavyzdžiai: benzilpenicilino druska (natris, kalis arba novokainas), bicilinas-1, bicilinas-3, bicilinas-5.

Praėjus keliems dešimtmečiams po penicilino gavimo vaistininkai sugebėjo išskirti pagrindinę jo veikliąją medžiagą ir prasidėjo modifikavimo procesas. Dauguma vaistų, pagerėjus, įgavo atsparumą rūgštinei skrandžio aplinkai, o pusiau sintetiniai penicilinai pradėti gaminti tabletėmis.

Izoksazolpenicilinai yra veiksmingi vaistai nuo stafilokokų. Pastarieji išmoko gaminti fermentą, naikinantį benzilpeniciliną, o šios grupės vaistai neleidžia gaminti fermento. Tačiau už pagerėjimą reikia mokėti – šios rūšies vaistai mažiau įsisavina į organizmą ir turi mažesnį veikimo spektrą, lyginant su natūraliais penicilinais. Vaistų pavyzdžiai: oksacilinas, nafcilinas.

Aminopenicilinai yra plataus veikimo spektro vaistai. Jie yra prastesni už benzilpenicilinus kovojant su gramteigiamomis bakterijomis, tačiau jie užfiksuoja didesnį infekcijų spektrą. Palyginti su kitais vaistais, jie ilgiau išlieka organizme ir geriau prasiskverbia pro kai kuriuos organizmo barjerus. Vaistų pavyzdžiai: ampicilinas, amoksicilinas. Dažnai galite rasti Ampiox - Ampicillin + Oxacillin.

Karboksipenicilinai ir ureidopenicilinai Antibiotikai, veiksmingi prieš Pseudomonas aeruginosa. Šiuo metu jie praktiškai nenaudojami, nes infekcijos greitai įgyja atsparumą joms. Kartais juos galite rasti kaip visapusiško gydymo dalį.

Vaistų pavyzdžiai: Tikarcilinas, Piperacilinas

Sumamedas

Veiklioji medžiaga: azitromicinas.

Indikacijos: kvėpavimo takų infekcijos.

Kontraindikacijos: netoleravimas, sunkus inkstų nepakankamumas, vaikai iki 6 mėn.

Kaina: 300-500 rublių.

Oksacilinas

Veiklioji medžiaga: oksacilinas.

Indikacijos: vaistui jautrios infekcijos.

Kaina: 30-60 rublių.

Amoksicilino Sandoz

Indikacijos: kvėpavimo takų infekcijos (įskaitant tonzilitą, bronchitą), šlapimo takų infekcijos, odos infekcijos, kitos infekcijos.

Kontraindikacijos: netoleravimas, vaikai iki 3 metų amžiaus.

Kaina: 150 rublių.

Ampicilino trihidratas

Indikacijos: pneumonija, bronchitas, tonzilitas, kitos infekcijos.

Kontraindikacijos: padidėjęs jautrumas, kepenų nepakankamumas.

Kaina: 24 rubliai.

Fenoksimetilpenicilinas

Veiklioji medžiaga: fenoksimetilpenicilinas.

Indikacijos: streptokokinės ligos, lengvos ir vidutinio sunkumo infekcijos.

Kaina: 7 rubliai.

Amoksiklavas

Veiklioji medžiaga: amoksicilinas + klavulano rūgštis.

Indikacijos: kvėpavimo takų, šlapimo sistemos infekcijos, ginekologijos infekcijos, kitos amoksicilinui jautrios infekcijos.

Kontraindikacijos: padidėjęs jautrumas, gelta, mononukleozė ir limfocitinė leukemija.

Kaina: 116 rublių.

injekcijos

Bicilinas-1

Veiklioji medžiaga: benzatino benzilpenicilinas.

Indikacijos: ūminis tonzilitas, skarlatina, žaizdų infekcijos, erysipelas, sifilis, leišmaniozė.

Kontraindikacijos: padidėjęs jautrumas.

Kaina: 15 rublių už injekciją.

Ospamox

Veiklioji medžiaga: amoksicilinas.

Indikacijos: apatinių ir viršutinių kvėpavimo takų, virškinamojo trakto, Urogenitalinės sistemos infekcijos, ginekologinės ir chirurginės infekcijos.

Kontraindikacijos: padidėjęs jautrumas, sunkios virškinimo trakto infekcijos, limfocitinė leukemija, mononukleozė.

Kaina: 65 rubliai.

Ampicilinas

Veiklioji medžiaga: ampicilinas.

Indikacijos: kvėpavimo takų ir šlapimo takų, virškinamojo trakto infekcijos, meningitas, endokarditas, sepsis, kokliušas.

Kontraindikacijos: padidėjęs jautrumas, sutrikusi inkstų funkcija, vaikystė, nėštumas.

Kaina: 163 rubliai.

Benzilpenicilinas

Indikacijos: sunkios infekcijos, įgimtas sifilis, abscesai, pneumonija, raudonligė, juodligė, stabligė.

Kontraindikacijos: netoleravimas.

Kaina: 2,8 rubliai už injekciją.

Benzilpenicilino novokaino druska

Veiklioji medžiaga: benzilpenicilinas.

Indikacijos: panašus į benzilpeniciliną.

Kontraindikacijos: netoleravimas.

Kaina: 43 rubliai už 10 injekcijų.

Vaikams gydyti tinka Amoxiclav, Ospamox, Oxacillin. Bet Prieš vartodami vaistą, visada turite pasitarti su gydytoju koreguoti dozę.

Naudojimo indikacijos

Infekcijoms gydyti skiriami penicilinų grupės antibiotikai, antibiotikų tipas parenkamas pagal infekcijos tipą. Tai gali būti įvairūs kokai, bacilos, anaerobinės bakterijos ir pan.

Dažniausiai antibiotikais gydomos kvėpavimo takų ir urogenitalinės sistemos infekcijos.

Gydant vaikus, reikia laikytis gydytojo nurodymų, kurie paskirs norimą antibiotiką ir pakoreguos dozę.

Nėštumo atveju antibiotikus reikia vartoti labai atsargiai, nes jie prasiskverbia į vaisius. Žindymo laikotarpiu geriau pereiti prie mišinių, nes vaistas taip pat prasiskverbia į pieną.

Vyresnio amžiaus žmonėms specialių nurodymų nėra, nors gydytojas, skirdamas gydymą, turėtų atsižvelgti į paciento inkstų ir kepenų būklę.

Pagrindinė ir dažnai vienintelė kontraindikacija yra individualus netoleravimas. Pasitaiko dažnai – apie 10 proc. Papildomos kontraindikacijos priklauso nuo konkretaus antibiotiko ir yra nurodytos naudojimo instrukcijose.

Atsiradus šalutiniam poveikiui, reikia nedelsiant kreiptis į gydytoją, nutraukti vaisto vartojimą ir atlikti simptominį gydymą.

Kur auga penicilino pelėsiai?

Beveik visur. Šis pelėsis apima dešimtis porūšių, ir kiekvienas iš jų turi savo buveinę. Žymiausi yra ant duonos augantis penicilino pelėsis (kuris taip pat užkrečia obuolius, todėl jie greitai pūva) ir kai kurių sūrių gamyboje naudojamas pelėsis.

Kaip pakeisti penicilino antibiotikus?

Jei pacientas yra alergiškas penicilinui, galima vartoti nepenicilininius antibiotikus. Vaistų pavadinimai: Cefadroksilis, Cefaleksinas, Azitromicinas. Populiariausias variantas yra eritromicinas. Tačiau reikia žinoti, kad eritromicinas dažnai sukelia disbakteriozę ir virškinimo sutrikimus.

Penicilino serijos antibiotikai yra stipri priemonė nuo įvairių bakterijų sukeltų infekcijų. Jų yra nemažai, todėl gydymas turi būti parinktas atsižvelgiant į ligos sukėlėjo tipą.

Jie atrodo nekenksmingi organizmui dėl to, kad vienintelė kontraindikacija yra padidėjusio jautrumo reakcija, tačiau netinkamas gydymas ar savigydymas gali išprovokuoti ligos sukėlėjo atsparumą antibiotikams, todėl teks pasirinkti kitą pavojingesnį ir mažesnį gydymą. veiksmingas.

Kaip pamiršti sąnarių ir stuburo skausmą?

Ar skausmas riboja jūsų judėjimą ir visavertį gyvenimą?
Ar nerimaujate dėl diskomforto, traškėjimo ir sisteminio skausmo?
Galbūt išbandėte daugybę vaistų, kremų ir tepalų?
Žmonės, kurie išmoko karčios patirties sąnarių gydymui, naudoja ... >>

Perskaitykite gydytojų nuomonę šiuo klausimu

Mažiau nei prieš šimtmetį žinomi antibakteriniai vaistai padarė tikrą revoliuciją medicinoje. Žmonija gavo galingą ginklą kovai su infekcijomis, kurios anksčiau buvo laikomos mirtinomis.

Pirmieji buvo antibiotikai penicilinai, kurie Antrojo pasaulinio karo metais išgelbėjo daugybę tūkstančių gyvybių ir yra aktualūs šiuolaikinėje medicinos praktikoje. Būtent su jais prasidėjo antibiotikų terapijos era ir jų dėka buvo gauti visi kiti antimikrobiniai vaistai.

Šiame skyriuje pateikiamas visas šiuo metu aktualių antimikrobinių vaistų sąrašas. Be pagrindinių junginių savybių, pateikiami visi prekiniai pavadinimai ir analogai.

Pagrindinis pavadinimas	Antimikrobinis aktyvumas	Analogai
Benzilpenicilino kalio ir natrio druskos	Įtaka daugiausia gramteigiamiems mikroorganizmams. Šiuo metu dauguma padermių yra atsparios, tačiau spirochetos vis dar yra jautrios medžiagai.	Gramox-D, Ospen, Star-Pen, Ospamox
benzilpenicilino prokainas	Skirtas streptokokinėms ir pneumokokinėms infekcijoms gydyti. Palyginti su kalio ir natrio druskomis, jis veikia ilgiau, nes tirpsta ir lėčiau pasisavinamas iš intramuskulinio depo.	Benzilpenicilinas-KMP (-G, -Teva, -G 3 mega)
Bicilinai (1, 3 ir 5)	Jis naudojamas lėtiniam reumatui profilaktiškai, taip pat vidutinio sunkumo ir lengvo sunkumo infekcinėms ligoms, kurias sukelia streptokokai, gydymui.	Benzicilinas-1, Moldaminas, Ekstincilinas, Retarpinas
Fenoksimetilpenicilinas	Jis turi terapinį poveikį, panašų į ankstesnes grupes, tačiau nesunaikinamas rūgštinėje skrandžio aplinkoje. Pagaminta tablečių pavidalu.	V-penicilinas, Kliacil, Ospen, Penicillin-Fau, Vepicombin, Megacillin Oral, Pen-os, Star-Pen
Oksacilinas	Aktyvus prieš stafilokokus, gaminančius penicilinazę. Pasižymi mažu antimikrobiniu aktyvumu, jis visiškai neveiksmingas prieš penicilinui atsparias bakterijas.	Oxamp, Ampiox, Oxamp-Sodium, Oxamsar
Ampicilinas	Išplėstas antimikrobinio aktyvumo spektras. Be pagrindinio spektro uždegiminių virškinamojo trakto ligų, gydo ir Escherichia, Shigella, Salmonella sukeltas ligas.	Ampicilinas AMP-KID (-AMP-Forte, -Ferein, -AKOS, -trihidratas, -Innotek), Zetsil, Pentrixil, Penodil, Standacillin
Amoksicilinas	Jis vartojamas kvėpavimo takų ir šlapimo takų uždegimams gydyti. Išaiškinus skrandžio opų bakterinę kilmę, naikinimui naudojama Helicobacter pylori.	Flemoxin solutab, Hikoncil, Amosin, Ospamox, Ecobol
Karbenicilinas	Antimikrobinio poveikio spektras apima Pseudomonas aeruginosa ir enterobakterijas. Virškinamumas ir baktericidinis poveikis yra didesnis nei karbenicilino.	Saugiai atidaryta
Piperacilinas	Panašus į ankstesnį, tačiau toksiškumo lygis yra padidintas.	Isipen, Pipracil, Picillin, Piprax
Amoksicilinas / klavulanatas	Dėl inhibitoriaus antimikrobinio aktyvumo spektras yra išplėstas, palyginti su neapsaugotu agentu.	Augmentin, Flemoklav solutab, Amoxiclav, Amklav, Amovikomb, Verklav, Ranklav, Arlet, Klamosar, Rapiclav
Ampicilinas / sulbaktamas		Sulacilinas, Liboksilis, Unazinas, Sultasinas
Tikarcilinas / klavulanatas	Pagrindinė vartojimo indikacija yra hospitalinės infekcijos.	Gimentinas
Piperacilinas/tazobaktamas		Tazocinas

Pateikta informacija yra informacinio pobūdžio ir nėra veiksmų vadovas. Visus paskyrimus skiria tik gydytojas, o gydymą kontroliuoja jis.

Nepaisant mažo penicilinų toksiškumo, nekontroliuojamas jų naudojimas sukelia rimtų pasekmių: patogeno atsparumo formavimąsi ir ligos perėjimą į lėtinę, sunkiai išgydomą formą. Būtent dėl šios priežasties dauguma patogeninių bakterijų padermių šiandien yra atsparios pirmosios kartos GKŠP.

Antibiotikų terapijai turėtų būti naudojami būtent tokie vaistai, kuriuos paskyrė specialistas. Nepriklausomi bandymai rasti pigų analogą ir sutaupyti pinigų gali pabloginti būklę.

Pavyzdžiui, generinio vaisto veikliosios medžiagos dozė gali skirtis didinant arba sumažinant, o tai neigiamai paveiks gydymo eigą.

Kai dėl ūmaus finansų trūkumo turite pakeisti vaistą, turite apie tai pasiteirauti gydytojo, nes tik specialistas gali pasirinkti geriausią variantą.

Penicilinų grupės preparatai priklauso vadinamiesiems beta laktamams – cheminiams junginiams, kurių formulėje yra beta laktaminis žiedas.

Šis struktūrinis komponentas turi lemiamą reikšmę gydant bakterines infekcines ligas: neleidžia bakterijoms gaminti specialaus peptidoglikano biopolimero, reikalingo ląstelės membranai kurti. Dėl to membrana negali susidaryti ir mikroorganizmas miršta. Nėra destruktyvaus poveikio žmogaus ir gyvūnų ląstelėms, nes jose nėra peptidoglikano.

Vaistai, kurių pagrindą sudaro pelėsių grybų atliekos, plačiai naudojami visose medicinos srityse dėl šių savybių:

Didelis biologinis prieinamumas – vaistai greitai absorbuojami ir pasiskirsto audiniuose. Kraujo-smegenų barjero susilpnėjimas smegenų dangalų uždegimo metu taip pat prisideda prie prasiskverbimo į smegenų skystį.
Platus antimikrobinio poveikio spektras. Skirtingai nuo pirmosios kartos cheminių medžiagų, šiuolaikiniai penicilinai yra veiksmingi prieš didžiąją daugumą gramneigiamų ir teigiamų bakterijų. Jie taip pat atsparūs penicilinazei ir rūgštinei skrandžio aplinkai.
Mažiausias toksiškumas tarp visų GKŠP. Juos leidžiama vartoti net nėštumo metu, o teisingas vartojimas (kaip nurodė gydytojas ir pagal instrukcijas) beveik visiškai pašalina šalutinio poveikio atsiradimą.

Tyrimų ir eksperimentų metu buvo gauta daug skirtingų savybių turinčių vaistų. Pavyzdžiui, kai priklauso bendrajai serijai, penicilinas ir ampicilinas nėra tas pats dalykas. Visi penicilino antibiotikai yra gerai suderinami su daugeliu kitų vaistų. Kalbant apie kompleksinį gydymą su kitų tipų antibakteriniais vaistais, kartu su bakteriostatikais susilpnėja penicilinų veiksmingumas.

Kruopštus pirmojo antibiotiko savybių tyrimas parodė jo netobulumą. Nepaisant gana plataus antimikrobinio aktyvumo ir mažo toksiškumo, natūralus penicilinas pasirodė esąs jautrus specialiam naikinamam fermentui (penicilinazei), kurį gamina kai kurios bakterijos. Be to, rūgštinėje skrandžio aplinkoje jis visiškai prarado savo savybes, todėl buvo naudojamas tik injekcijų pavidalu. Ieškant veiksmingesnių ir stabilesnių junginių, buvo sukurti įvairūs pusiau sintetiniai narkotikai.

Iki šiol penicilino antibiotikai, kurių visas sąrašas pateikiamas žemiau, yra suskirstyti į 4 pagrindines grupes.

Benzilpenicilinas, kurį gamina grybai Penicillium notatum ir Penicillium chrysogenum, yra molekulinės struktūros rūgštis. Medicininiais tikslais jis chemiškai jungiasi su natriu arba kaliu, kad susidarytų druskos. Gauti junginiai naudojami injekciniams tirpalams, kurie greitai absorbuojami, ruošti.

Terapinis poveikis pastebimas per 10-15 minučių po vartojimo, tačiau trunka ne ilgiau kaip 4 valandas, todėl reikia dažnai kartoti injekcijas į raumeninį audinį (ypatingais atvejais natrio druską galima leisti į veną).

Šie vaistai gerai prasiskverbia į plaučius ir gleivines, kiek mažesniu mastu – į smegenų ir sinovinius skysčius, miokardą ir kaulus. Tačiau esant smegenų dangalų uždegimui (meningitui), padidėja kraujo ir smegenų barjero pralaidumas, o tai leidžia sėkmingai gydyti.

Siekiant pailginti vaisto poveikį, natūralus benzilpenicilinas derinamas su novokainu ir kitomis medžiagomis. Susidariusios druskos (novokainas, bicilinas-1, 3 ir 5) po injekcijos į raumenis suformuoja vaistų saugyklą injekcijos vietoje, iš kurios veiklioji medžiaga nuolat ir nedideliu greičiu patenka į kraują. Ši savybė leidžia sumažinti injekcijų skaičių iki 2 kartų per dieną, išlaikant gydomąjį kalio ir natrio druskų poveikį.

Šie vaistai vartojami ilgalaikiam lėtinio reumato, sifilio, židininės streptokokinės infekcijos gydymui antibiotikais.
Fenoksimetilpenicilinas yra kita benzilpenicilino forma, naudojama lengvoms infekcijoms gydyti. Jis skiriasi nuo aukščiau aprašytų atsparumu skrandžio sulčių druskos rūgščiai.

Ši kokybė leidžia gaminti vaistą peroraliniam vartojimui skirtų tablečių pavidalu (nuo 4 iki 6 kartų per dieną). Dauguma patogeninių bakterijų šiuo metu yra atsparios biosintetiniams penicilinams, išskyrus spirochetas.

Taip pat žiūrėkite: Penicilino vartojimo injekcijoms ir tabletėms instrukcijos

Natūralus benzilpenicilinas yra neaktyvus prieš stafilokokų padermes, kurios gamina penicilinazę (šis fermentas ardo veikliosios medžiagos beta laktaminį žiedą).

Ilgą laiką penicilinas nebuvo naudojamas stafilokokinėms infekcijoms gydyti, kol jo pagrindu 1957 metais buvo susintetintas oksacilinas. Jis slopina patogeno beta laktamazių aktyvumą, tačiau yra neveiksmingas nuo ligų, kurias sukelia benzilpenicilinui jautrios padermės. Šiai grupei taip pat priklauso kloksacilinas, dikloksacilinas, meticilinas ir kiti, šiuolaikinėje medicinos praktikoje dėl padidėjusio toksiškumo beveik nenaudojami.

Tai apima du pogrupius antimikrobinių medžiagų, skirtų vartoti per burną ir turinčių baktericidinį poveikį daugeliui patogenų (tiek gram+, tiek gramų).

Palyginti su ankstesne grupe, šie junginiai turi du reikšmingus pranašumus. Pirma, jie yra aktyvūs prieš platesnį patogenų spektrą, antra, jie yra tablečių pavidalu, o tai labai palengvina naudojimą. Trūkumai yra jautrumas beta laktamazei, ty aminopenicilinai (ampicilinas ir amoksicilinas) netinka stafilokokinėms infekcijoms gydyti.

Tačiau kartu su oksacilinu (Ampioks) jie tampa atsparūs.

Preparatai gerai įsisavinami ir veikia ilgai, todėl vartojimo dažnis sumažėja iki 2-3 kartų per 24 valandas. Pagrindinės vartojimo indikacijos yra meningitas, sinusitas, otitas, infekcinės šlapimo ir viršutinių kvėpavimo takų ligos, enterokolitas ir Helicobacter (skrandžio opų sukėlėjo) naikinimas. Dažnas šalutinis aminopenicilinų poveikis yra būdingas nealerginis bėrimas, kuris išnyksta iš karto po vartojimo nutraukimo.

Tai atskira penicilino antibiotikų serija, iš kurios pavadinimo aiškėja paskirtis. Antibakterinis aktyvumas panašus į aminopenicilinų (išskyrus Pseudomonas) ir yra ryškus prieš Pseudomonas aeruginosa.

Pagal efektyvumo laipsnį skirstomi į:

Karboksipenicilinai, kurių klinikinė reikšmė pastaruoju metu mažėja. Karbenicilinas, pirmasis iš šio pogrupio, taip pat veiksmingas prieš ampicilinui atsparų Proteus. Šiuo metu beveik visos padermės yra atsparios karboksipenicilinams.
Ureidopenicilinai veiksmingesni prieš Pseudomonas aeruginosa, taip pat gali būti skiriami esant Klebsiella sukeltam uždegimui. Veiksmingiausi yra piperacilinas ir azlocilinas, iš kurių tik pastarasis išlieka aktualus medicinos praktikoje.

Iki šiol didžioji dauguma Pseudomonas aeruginosa padermių yra atsparios karboksipenicilinams ir ureidopenicilinams. Dėl šios priežasties sumažėja jų klinikinė reikšmė.

Ampicilino grupės antibiotikų, labai aktyvių prieš daugumą patogenų, sunaikina penicilinazę formuojančios bakterijos. Kadangi jiems atsparaus oksacilino baktericidinis poveikis yra daug silpnesnis nei ampicilino ir amoksicilino, buvo sintetinami kombinuoti vaistai.

Kartu su sulbaktamu, klavulanatu ir tazobaktamu antibiotikai gauna antrą beta laktaminį žiedą ir atitinkamai imunitetą beta laktamazėms. Be to, inhibitoriai turi savo antibakterinį poveikį, sustiprindami pagrindinę veikliąją medžiagą.

Su inhibitoriais apsaugotais vaistais sėkmingai gydomos sunkios hospitalinės infekcijos, kurių padermės yra atsparios daugumai vaistų.

Taip pat žiūrėkite: Apie šiuolaikinę antibiotikų klasifikaciją pagal parametrų grupes

Platus veikimo spektras ir geras pacientų toleravimas padarė peniciliną optimaliu infekcinių ligų gydymu. Antimikrobinių vaistų eros pradžioje benzilpenicilinas ir jo druskos buvo pasirenkami vaistai, tačiau šiuo metu dauguma patogenų yra jiems atsparūs. Nepaisant to, šiuolaikiniai pusiau sintetiniai penicilino antibiotikai tabletėse, injekcijose ir kitose dozavimo formose užima vieną iš pirmaujančių vietų antibiotikų terapijoje įvairiose medicinos srityse.

Kitas atradėjas atkreipė dėmesį į ypatingą penicilino veiksmingumą prieš kvėpavimo takų ligų sukėlėjus, todėl vaistas yra plačiausiai naudojamas šioje srityje. Beveik visos jos turi žalingą poveikį bakterijoms, sukeliančioms sinusitą, meningitą, bronchitą, plaučių uždegimą ir kitas apatinių bei viršutinių kvėpavimo takų ligas.

Inhibitoriais apsaugotos priemonės gydo net ypač pavojingas ir nuolatines hospitalines infekcijas.

Spirochetai yra vienas iš nedaugelio mikroorganizmų, kurie išlaikė jautrumą benzilpenicilinui ir jo dariniams. Benzilpenicilinai taip pat yra veiksmingi prieš gonokokus, todėl galima sėkmingai gydyti sifilį ir gonorėją su minimaliu neigiamu poveikiu paciento organizmui.

Patogeninės mikrofloros sukeltas žarnyno uždegimas gerai reaguoja į gydymą rūgštims atspariais vaistais.

Ypač svarbūs yra aminopenicilinai, kurie yra sudėtingo Helicobacter likvidavimo dalis.

Akušerijos ir ginekologijos praktikoje daugelis penicilino preparatų iš sąrašo yra naudojami tiek moterų reprodukcinės sistemos bakterinėms infekcijoms gydyti, tiek naujagimių infekcijos profilaktikai.

Čia vertą vietą užima ir penicilino antibiotikai: akių lašais, tepalais ir injekciniais tirpalais gydomi keratitai, pūliniai, gonokokinis konjunktyvitas ir kitos akių ligos.

Šlapimo sistemos ligos, kurios yra bakterinės kilmės, gerai reaguoja į gydymą tik su inhibitoriais apsaugotais vaistais. Likę pogrupiai yra neveiksmingi, nes patogenų padermės jiems yra labai atsparios.

Penicilinai naudojami beveik visose medicinos srityse nuo patogeninių mikroorganizmų sukelto uždegimo, o ne tik gydymui. Pavyzdžiui, chirurginėje praktikoje jie skiriami siekiant išvengti pooperacinių komplikacijų.

Gydymas antibakteriniais vaistais apskritai ir ypač penicilinais turėtų būti atliekamas tik pagal receptą. Nepaisant minimalaus paties vaisto toksiškumo, netinkamas jo vartojimas rimtai kenkia organizmui. Norint, kad gydymas antibiotikais galėtų pasveikti, reikia laikytis medicininių rekomendacijų ir žinoti vaisto savybes.

Penicilino ir įvairių jo pagrindu pagamintų preparatų taikymo sritis medicinoje priklauso nuo medžiagos aktyvumo specifinių patogenų atžvilgiu. Bakteriostatinis ir baktericidinis poveikis pasireiškia šiais atvejais:

Gramteigiamos bakterijos – gonokokai ir meningokokai;
Gramneigiami - įvairūs stafilokokai, streptokokai ir pneumokokai, difterija, Pseudomonas aeruginosa ir juodligė, Proteus;
Aktinomicetai ir spirochetai.

Dėl mažo toksiškumo ir plataus veikimo spektro penicilinų grupės antibiotikai yra geriausias gydymas tonzilitui, pneumonijai (tiek židininei, tiek kruopinei), skarlatinai, difterijai, meningitui, apsinuodijimui krauju, septicemijai, pleuritui, piemijai, osteomielitui sergant ūminėmis ir lėtinėmis formomis. , septinis endokarditas, įvairios pūlingos odos, gleivinių ir minkštųjų audinių infekcijos, raudonligė, juodligė, gonorėja, aktinomikozė, sifilis, blenorėja, taip pat akių ir ENT ligų.

Griežtos kontraindikacijos apima tik individualų benzilpenicilino ir kitų šios grupės vaistų netoleravimą. Taip pat pacientams, kuriems diagnozuota epilepsija, neleidžiama skirti endolumbarinio (injekcinio į nugaros smegenis) vaistų.

Nėštumo metu gydymas antibiotikais penicilino preparatais turi būti atliekamas labai atsargiai. Nepaisant to, kad jie turi minimalų teratogeninį poveikį, tablečių ir injekcijų verta skirti tik esant būtinybei, įvertinus rizikos vaisiui ir pačiai nėščiajai laipsnį.

Kadangi penicilinas ir jo dariniai laisvai prasiskverbia iš kraujotakos į motinos pieną, gydymo metu patartina atsisakyti žindymo. Vaistas gali išprovokuoti sunkią alerginę reakciją kūdikiui net pirmą kartą vartojant. Norint išvengti laktacijos, pieną reikia ištraukti reguliariai.

Tarp kitų antibakterinių medžiagų penicilinai pasižymi mažu toksiškumu.

Nepageidaujamas vartojimo poveikis yra:

Alerginės reakcijos. Dažniausiai pasireiškia odos bėrimu, niežuliu, dilgėline, karščiavimu ir patinimu. Itin retai, sunkiais atvejais, galimas anafilaksinis šokas, dėl kurio reikia nedelsiant skirti priešnuodį (adrenaliną).
Disbakteriozė. Natūralios mikrofloros pusiausvyros sutrikimas sukelia virškinimo sutrikimus (pūtimas, pilvo pūtimas, vidurių užkietėjimas, viduriavimas, pilvo skausmai) ir kandidozės vystymąsi. Pastaruoju atveju pažeidžiamos burnos ertmės (vaikams) arba makšties gleivinės.
neurotoksinės reakcijos. Neigiamas penicilino poveikis centrinei nervų sistemai pasireiškia padidėjusiu refleksiniu jaudrumu, pykinimu ir vėmimu, traukuliais, kartais koma.

Siekiant užkirsti kelią disbakteriozės vystymuisi ir išvengti alergijos, padės savalaikė medicininė kūno pagalba. Pageidautina derinti antibiotikų terapiją su prebiotikų ir probiotikų vartojimu, taip pat desensibilizuojančiais vaistais (jei padidėjęs jautrumas).

Vaikams tabletes ir injekcijas reikia skirti atsargiai, atsižvelgiant į galimą neigiamą reakciją, o konkretaus vaisto pasirinkimą reikia žiūrėti apgalvotai.

Pirmaisiais gyvenimo metais benzilpenicilinas vartojamas sergant sepsiu, plaučių uždegimu, meningitu, vidurinės ausies uždegimu. Kvėpavimo takų infekcijoms, tonzilitui, bronchitui ir sinusitui gydyti iš sąrašo parenkami saugiausi antibiotikai: Amoksicilinas, Augmentinas, Amoksiklavas.

Vaiko organizmas narkotikams yra daug jautresnis nei suaugusiojo. Todėl reikėtų atidžiai stebėti kūdikio būklę (penicilinas išsiskiria lėtai ir besikaupdamas gali sukelti traukulius), taip pat imtis prevencinių priemonių. Pastarieji apima prebiotikų ir probiotikų vartojimą žarnyno mikroflorai apsaugoti, dietą ir visapusį imuniteto stiprinimą.

Šiek tiek teorijos:

Atradimas, kuris XX amžiaus pradžioje padarė tikrą revoliuciją medicinoje, buvo padarytas atsitiktinai. Turiu pasakyti, kad antibakterines pelėsinių grybų savybes žmonės pastebėjo senovėje.

Aleksandras Flemingas – penicilino atradėjas

Pavyzdžiui, egiptiečiai dar prieš 2500 metų uždegusias žaizdas gydė kompresais iš supelijusios duonos, tačiau mokslininkai teorinės problemos pusės ėmėsi tik XIX a. Europos ir Rusijos mokslininkai ir gydytojai, tirdami antibiozę (vienų mikroorganizmų savybę sunaikinti kitus), bandė iš to gauti praktinės naudos.

Tai pavyko britų mikrobiologui Aleksandrui Flemingui, kuris 1928 m., rugsėjo 28 d., Petri lėkštelėse aptiko pelėsių su stafilokokų kolonijomis. Jo sporos, kurios dėl laboratorijos darbuotojų aplaidumo nukrito ant pasėlių, išdygo ir sunaikino patogenines bakterijas. Susidomėjęs Flemingas atidžiai ištyrė šį reiškinį ir išskyrė baktericidinę medžiagą, vadinamą penicilinu. Daug metų atradėjas dirbo siekdamas gauti chemiškai gryną stabilų junginį, tinkamą žmonėms gydyti, tačiau kiti jį išrado.

1941 m. Ernst Chain ir Howard Flory sugebėjo išvalyti peniciliną nuo priemaišų ir atliko klinikinius tyrimus su Flemingu. Rezultatai buvo tokie sėkmingi, kad iki 1943 m. JAV surengė masinę narkotikų gamybą, kuri karo metu išgelbėjo šimtus tūkstančių gyvybių. Flemingo, Cheyne'o ir Flory nuopelnai žmonijai buvo įvertinti 1945 m.: atradėjas ir kūrėjai tapo Nobelio premijos laureatais.

Vėliau pradinis cheminis paruošimas buvo nuolat tobulinamas. Taip atsirado šiuolaikiniai penicilinai, atsparūs rūgštinei skrandžio aplinkai, atsparūs penicilinazei ir apskritai efektyvesni.

Perskaitykite patrauklų straipsnį: Antibiotikų išradėjas arba žmonijos išsigelbėjimo istorija!

Ar turite kokių nors klausimų? Gaukite nemokamą medicininę konsultaciją dabar!

Spustelėjus mygtuką pateksite į specialų mūsų svetainės puslapį su atsiliepimų forma su jus dominančio profilio specialistu.

Nemokama medicininė konsultacija

Penicilino serijos antibiotikai yra kelių rūšių vaistai, suskirstyti į grupes. Medicinoje lėšos naudojamos įvairioms infekcinės ir bakterinės kilmės ligoms gydyti. Vaistai turi minimalų kontraindikacijų skaičių ir vis dar naudojami įvairiems pacientams gydyti.

Kartą Aleksandras Flemingas savo laboratorijoje užsiėmė patogenų tyrimu. Jis sukūrė maistinę terpę ir užaugino staphylococcus aureus. Mokslininkas nebuvo itin švarus, paprasčiausiai į kriauklę įdėjo menzūrų ir kūgių ir pamiršo juos išplauti.

Kai Flemingui vėl prireikė indų, jis pastebėjo, kad juos apėmė grybelis – pelėsis. Mokslininkas nusprendė patikrinti savo spėjimą ir vieną iš konteinerių apžiūrėjo mikroskopu. Jis pastebėjo, kad ten, kur yra pelėsis, nėra auksinio stafilokoko.

Aleksandras Flemingas tęsė savo tyrimus, jis pradėjo tirti pelėsių poveikį patogeniniams mikroorganizmams ir nustatė, kad grybelis ardo bakterijų membranas ir sukelia jų mirtį. Visuomenė negalėjo skeptiškai vertinti tyrimo.

Šis atradimas padėjo išgelbėti daugybę gyvybių. Išgelbėjo žmoniją nuo tų ligų, kurios anksčiau sukėlė paniką tarp gyventojų. Natūralu, kad šiuolaikiniai vaistai turi santykinį panašumą su tais vaistais, kurie buvo naudojami XIX amžiaus pabaigoje. Tačiau vaistų esmė, jų veikimas taip smarkiai nepasikeitė.

Penicilino antibiotikai galėjo pakeisti mediciną. Tačiau atradimo džiaugsmas truko neilgai. Paaiškėjo, kad patogeniniai mikroorganizmai, bakterijos gali mutuoti. Jie mutuoja ir tampa nejautrūs vaistams. Dėl to penicilino tipo antibiotikai patyrė didelių pokyčių.

Beveik visą XX amžių mokslininkai „kovojo“ su mikroorganizmais ir bakterijomis, bandydami sukurti tobulą vaistą. Pastangos nenuėjo veltui, tačiau tokie patobulinimai lėmė tai, kad antibiotikai gerokai pasikeitė.

Naujos kartos vaistai yra brangesni, veikia greičiau, turi nemažai kontraindikacijų. Jei mes kalbame apie tuos preparatus, kurie buvo gauti iš pelėsių, tada jie turi keletą trūkumų:

Blogai virškinamas. Skrandžio sultys grybelį veikia ypatingai, mažina jo efektyvumą, o tai neabejotinai turi įtakos gydymo rezultatui.
Penicilino antibiotikai yra natūralios kilmės vaistai, todėl jie nesiskiria plačiu veikimo spektru.
Vaistai greitai pašalinami iš organizmo, praėjus maždaug 3-4 valandoms po injekcijos.

Svarbu: tokiems vaistams praktiškai nėra kontraindikacijų. Nerekomenduojama jų vartoti esant individualiam antibiotikų netoleravimui, taip pat esant alerginei reakcijai.

Šiuolaikinės antibakterinės medžiagos gerokai skiriasi nuo daugeliui pažįstamo penicilino. Be to, kad šiandien galite lengvai nusipirkti šios klasės vaistus tabletėmis, yra daugybė jų rūšių. Suprasti pasiruošimą padės klasifikacija, visuotinai priimtas skirstymas į grupes.

Penicilinų grupės antibiotikai sąlygiškai skirstomi į:

Natūralus.
Pusiau sintetinis.

Visi vaistai, kurių pagrindą sudaro pelėsiai, yra natūralios kilmės antibiotikai. Šiandien tokie vaistai medicinoje praktiškai nenaudojami. Priežastis ta, kad patogeniniai mikroorganizmai tapo jiems atsparūs. Tai reiškia, kad antibiotikas tinkamai neveikia bakterijų, norint pasiekti pageidaujamą gydymo rezultatą, gaunama tik įvedus didelę vaisto dozę. Šios grupės priemonės yra: benzilpenicilinas ir bicilinas.

Vaistai tiekiami injekcinių miltelių pavidalu. Jie efektyviai veikia: anaerobinius mikroorganizmus, gramteigiamas bakterijas, kokkus ir kt., kadangi vaistai yra natūralios kilmės, negali pasigirti ilgalaikiu poveikiu, injekcijos dažnai daromos kas 3-4 valandas. Tai leidžia nesumažinti antibakterinio agento koncentracijos kraujyje.

Pusiau sintetinės kilmės penicilino grupės antibiotikai yra iš pelėsinio grybelio pagamintų preparatų modifikavimo rezultatas. Šiai grupei priklausantys vaistai sugebėjo suteikti kai kurių savybių, pirmiausia jie tapo nejautrūs rūgščių-šarmų aplinkai. Tai leido gaminti antibiotikus tabletėmis.

Taip pat buvo vaistų, kurie veikė stafilokokus. Šios klasės vaistai skiriasi nuo natūralių antibiotikų. Tačiau patobulinimai turėjo didelės įtakos vaistų kokybei. Jie prastai absorbuojami, turi ne tokį platų veikimo sritį ir turi kontraindikacijų.

Pusiau sintetinius narkotikus galima suskirstyti į:

Izoksazolpenicilinai yra stafilokokus veikiančių vaistų grupė, pavyzdžiui, galima pateikti šių vaistų pavadinimus: Oksacilinas, Nafcilinas.
Aminopenicilinai – šiai grupei priklauso keli vaistai. Jie skiriasi plačiu veikimo sektoriumi, tačiau yra žymiai prastesni nei natūralios kilmės antibiotikai. Tačiau jie gali kovoti su daugybe infekcijų. Šios grupės priemonės kraujyje išlieka ilgiau. Tokiais antibiotikais dažnai gydomos įvairios ligos, pavyzdžiui, gali būti skiriami 2 labai žinomi vaistai: Ampicilinas ir Amoksicilinas.

Dėmesio! Vaistų sąrašas yra gana didelis, jie turi daugybę indikacijų ir kontraindikacijų. Dėl šios priežasties, prieš pradėdami vartoti antibiotikus, turėtumėte pasitarti su gydytoju.

Penicilinų grupei priklausančius antibiotikus skiria gydytojas. Vaistus rekomenduojama vartoti esant:

Infekcinio ar bakterinio pobūdžio ligos (pneumonija, meningitas ir kt.).
Kvėpavimo takų infekcijos.
Urogenitalinės sistemos uždegiminio ir bakterinio pobūdžio ligos (pielonefritas).
Įvairios kilmės odos ligos (erizipelos, sukeltos auksinio stafilokoko).
Žarnyno infekcijos ir daugelis kitų infekcinio, bakterinio ar uždegiminio pobūdžio ligų.

Nuoroda: Antibiotikai skiriami esant dideliems nudegimams ir gilioms žaizdoms, šautinėms ar durtinėms žaizdoms.

Kai kuriais atvejais vaistų vartojimas gali išgelbėti žmogaus gyvybę. Tačiau neturėtumėte patys skirti tokių vaistų, nes tai gali sukelti priklausomybės vystymąsi.

Kokios yra narkotikų kontraindikacijos:

Nevartokite vaistų nėštumo ar žindymo laikotarpiu. Narkotikai gali turėti įtakos vaiko augimui ir vystymuisi. Geba keisti pieno kokybę ir jo skonio savybes. Yra nemažai vaistų, kurie sąlyginai patvirtinti nėščių moterų gydymui, tačiau tokį antibiotiką turi skirti gydytojas. Kadangi tik gydytojas gali nustatyti priimtiną dozę ir gydymo trukmę.
Vaikams gydyti nerekomenduojama vartoti natūralių ir sintetinių penicilinų grupių antibiotikų. Šių klasių vaistai gali turėti toksinį poveikį vaiko organizmui. Dėl šios priežasties vaistai skiriami atsargiai, nustatant optimalią dozę.
Neturėtumėte vartoti vaistų be matomų indikacijų. Vartokite narkotikus ilgą laiką.

Tiesioginės antibiotikų vartojimo kontraindikacijos:

Individualus netoleravimas šios klasės vaistams.
Polinkis į įvairių rūšių alergines reakcijas.

Dėmesio! Pagrindinis šalutinis poveikis vartojant vaistus yra užsitęsęs viduriavimas ir kandidozė. Jie atsiranda dėl to, kad vaistai veikia ne tik patogenus, bet ir naudingą mikroflorą.

Penicilino antibiotikų serijai būdingas nedidelis kontraindikacijų skaičius. Dėl šios priežasties šios klasės vaistai skiriami labai dažnai. Jie padeda greitai susidoroti su liga ir grįžti į įprastą gyvenimo ritmą.

Naujausios kartos vaistai turi platų veikimo spektrą. Tokių antibiotikų nereikia vartoti ilgai, jie gerai įsisavinami ir, tinkamai gydant, gali „pastatyti žmogų ant kojų“ per 3–5 dienas.

Kyla klausimas, kurie antibiotikai yra geriausi? galima laikyti retorika. Yra nemažai vaistų, kuriuos gydytojai dėl vienokių ar kitokių priežasčių skiria dažniau nei kitus. Daugeliu atvejų narkotikų pavadinimai yra gerai žinomi plačiajai visuomenei. Tačiau vis tiek verta ištirti narkotikų sąrašą:

Sumamed yra vaistas, vartojamas viršutinių kvėpavimo takų infekcinėms ligoms gydyti. Veiklioji medžiaga yra eritromicinas. Vaistas neskiriamas pacientams, sergantiems ūminiu ar lėtiniu inkstų nepakankamumu, neskiriamas vaikams iki 6 mėnesių amžiaus. Pagrindine Sumamed vartojimo kontraindikacija vis tiek reikėtų laikyti individualų netoleravimą antibiotikams.
Oksacilinas – tiekiamas miltelių pavidalu. Milteliai praskiedžiami, o po to tirpalas naudojamas injekcijoms į raumenis. Pagrindine vaisto vartojimo indikacija turėtų būti laikomos šiam vaistui jautrios infekcijos. Padidėjęs jautrumas turėtų būti laikomas oksacilino vartojimo kontraindikacija.
Amoksicilinas priklauso daugeliui sintetinių antibiotikų. Vaistas yra gana gerai žinomas, jis skiriamas gerklės skausmui, bronchitui ir kitoms kvėpavimo takų infekcijoms. Amoksicilinas gali būti vartojamas sergant pielonefritu (inkstų uždegimu) ir kitomis Urogenitalinės sistemos ligomis. Antibiotikas neskiriamas vaikams iki 3 metų amžiaus. Tiesioginė kontraindikacija taip pat laikoma vaisto netoleravimu.
Ampicilinas – pilnas vaisto pavadinimas: Ampicilino trihidratas. Vaisto vartojimo indikacija turėtų būti laikoma infekcinėmis kvėpavimo takų ligomis (tonzilitu, bronchitu, pneumonija). Antibiotikas iš organizmo pašalinamas per inkstus ir kepenis, dėl šios priežasties Ampicilinas neskiriamas žmonėms, sergantiems ūminiu kepenų nepakankamumu. Gali būti naudojamas vaikams gydyti.
Amoksiklavas yra kombinuotos sudėties vaistas. Tai priklauso naujausios kartos antibiotikams. Amoksiklavas vartojamas infekcinėms kvėpavimo sistemos, urogenitalinės sistemos ligoms gydyti. Jis taip pat naudojamas ginekologijoje. Kontraindikacija vartoti vaistą turėtų būti laikoma padidėjusiu jautrumu, gelta, mononukleoze ir kt.

Penicilino serijos antibiotikų sąrašas arba sąrašas, kurį galima įsigyti miltelių pavidalu:

Benzilpenicilino novokaino druska yra natūralios kilmės antibiotikas. Vaisto vartojimo indikacijos gali būti laikomos sunkiomis infekcinėmis ligomis, įskaitant įgimtą sifilį, įvairių etiologijų abscesus, stabligę, juodligę ir pneumoniją. Vaistas praktiškai neturi kontraindikacijų, tačiau šiuolaikinėje medicinoje jis naudojamas labai retai.
Ampicilinas – vartojamas šioms infekcinėms ligoms gydyti: sepsiui (kraujo užkrėtimui), kokliušui, endokarditui, meningitui, pneumonijai, bronchitui. Ampicilinas neskiriamas vaikams, žmonėms, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu. Nėštumas taip pat gali būti laikomas tiesiogine šio antibiotiko vartojimo kontraindikacija.
Ospamox skiriamas Urogenitalinės sistemos ligoms, ginekologinėms ir kitokioms infekcijoms gydyti. Jis skiriamas pooperaciniu laikotarpiu, jei yra didelė uždegiminio proceso išsivystymo rizika. Antibiotikas neskiriamas esant sunkioms infekcinėms virškinamojo trakto ligoms, esant individualiam vaisto netoleravimui.

Svarbu: vadinamas antibiotikais, vaistas turi turėti antibakterinį poveikį organizmui. Visi tie vaistai, kurie veikia virusus, neturi nieko bendra su antibiotikais.

Sumamed - kaina svyruoja nuo 300 iki 500 rublių.

Amoksicilino tabletės - kaina yra apie 159 rublius. pakavimui.

Ampicilino trihidratas - tablečių kaina yra 20–30 rublių.

Ampicilinas miltelių pavidalu, skirtas injekcijoms - 170 rublių.

Oksacilinas - vidutinė vaisto kaina svyruoja nuo 40 iki 60 rublių.

Amoksiklavas - kaina - 120 rublių.

Ospamox - kaina svyruoja nuo 65 iki 100 rublių.

Benzilpenicilino novokaino druska - 50 rublių.

Benzilpenicilinas - 30 rublių.

Turinys

Penicilinai buvo atrasti XX amžiaus pradžioje, tačiau medicinos mokslas nuolat tobulino jų savybes. Taigi šiuolaikiniai vaistai įgijo atsparumą penicilinazei, kuri juos anksčiau deaktyvuoja, ir tapo atsparūs rūgštinei skrandžio aplinkai.

Penicilinų klasifikacija

Grupė antibiotikų, kuriuos gamina Penicillium genties pelėsiai, vadinami penicilinais. Jie yra aktyvūs prieš daugumą gramteigiamų, kai kuriuos gramneigiamus mikrobus, gonokokus, spirochetus, meningokokus. Penicilinai yra didelės beta laktaminių antibiotikų grupės dalis. Jie skirstomi į natūralius ir pusiau sintetinius, turi bendras mažo toksiškumo savybes, platų dozių diapazoną.

Antibiotikų klasifikacija:

Natūralūs (benzilpenicilinai, bicilinai, fenoksimetilpenicilinas).
Izoksazolpenicilinai (oksacilinas, flukloksacilinas).
Amidinopenicilinai (amdinocilinas, acidocilinas).
Aminopenicilinai (ampicilinas, amoksicilinas, pivampicilinas).
Karboksipenicilinai (karbenicilinas, karindacilinas, tikarcilinas).
Ureidopenicilinai (azlocilinas, piperacilinas, mezlocilinas).

Pagal gavimo šaltinį, veikimo spektrą ir derinį su beta laktamazėmis antibiotikai skirstomi į:

Natūralūs: benzilpenicilinas, fenoksimetilpenicilinas.
Antistafilokokas: oksacilinas.
Išplėstinis spektras (aminopenicilinai): ampicilinas, amoksicilinas.
Aktyvus prieš Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa): karboksipenicilinai (tikarcilinas), ureidopenicilinai (azlocilinas, piperacilinas).
Kartu su beta laktamazės inhibitoriais (apsaugotais nuo inhibitorių): kartu su klavunato amoksicilinu, tikarcilinu, ampicilinu / sulbaktamu.

	Vaistų pavadinimai	Veiksmų spektras
Natūralus	Bicilinas, benzatinas, penicilinas, ekobolas	Streptokokai, stafilokokai, bacilos, enterokokai, listerijos, korinebakterijos, neisserija, klostridijos, aktinomicetai, spirochetai
Pusiau sintetinis	Oksacilinas, tikarcilinas, meticilinas, mecilinas, nafcilinas	Enterobakterijos, Haemophilus influenzae, Spirochetes
Su išplėstu veikimo spektru (antipseudomoninis)	Amoksicilinas, Augmentinas, Ampicilino trihidratas	Klebsiella, Proteus, Clostridium, Staphylococcus, Gonococcus
Su plačiu antibakteriniu spektru	Karbenicilinas, Azlocilinas, Piperacilinas, Azitromicinas	Enterobakterijos, Klebsiella, Proteus

Penicilinų grupės preparatai

Daugelio penicilinų antibiotikai yra tablečių ir injekcijų pavidalu, parduodami pagal gydytojo receptą, tačiau randama ir nereceptinių vaistų.

Jie naudojami odontologijoje, otorinolaringologijoje, chirurgijoje, urologijoje, ginekologijoje, oftalmologijoje, venerologijoje.

Tabletės

Penicilino antibiotikų seriją atstovauja populiarios tabletės:

Vaisto pavadinimas	Naudojimo indikacijos	Vartojimo būdas	Šalutiniai poveikiai	Kontraindikacijos
Amoksikaras	Faringitas, bronchitas, pneumonija, cistitas, osteomielitas	1 vnt. kas 8 valandas iki 14 dienų iš eilės	Vėmimas, dispepsija, viduriavimas, hepatitas, leukopenija, niežulys, dilgėlinė, galvos svaigimas, superinfekcija, traukuliai	Netoleravimas kompozicijos komponentams, cholestazinė gelta, fenilketonurija.
Amoksiklavas	Sinusitas, vidurinės ausies uždegimas, abscesas, tonzilitas, faringitas, ūminis cholangitas	1 vnt. 5–45 dienų kursą kas 8 valandas	Apetito praradimas, vėmimas, pykinimas, hepatitas, kolitas, eritema, dermatitas, kandidozė	Gelta, alergija kompozicijos komponentams
Ampicilinas	Cholangitas, cholecistitas, pneumonija, bronchitas, abscesas, meningitas, gastroenteritas, vidurių šiltinė, paratifas, endokarditas, peritonitas, septicemija, pyelitas, gonorėja	Pusvalandį prieš valgį arba 2 valandas po valgio, 250–1000 mg kas 6 valandas	Alergija, odos bėrimas, niežulys, rinitas, dilgėlinė, konjunktyvitas, eritema, pykinimas, viduriavimas, vėmimas, karščiavimas, sąnarių skausmas, hepatitas, tremoras, traukuliai	Kompozicijos komponentų netoleravimas, sunkūs inkstų, kepenų sutrikimai, leukemija, ŽIV infekcija
Augmentinas	Pneumonija, bronchitas, bronchopneumonija, cistitas, uretritas, pielonefritas, gonorėja, osteomielitas, periodontitas, septinis abortas	1 vnt. tris kartus per dieną 5-14 dienų kursą	Kandidozė, anemija, vaskulitas, galvos svaigimas, traukuliai, viduriavimas, vėmimas, pykinimas, gastritas, stomatitas, kolitas, niežulys, bėrimas, dilgėlinė, kristalurija	Kompozicijos komponentų netoleravimas, gelta anamnezėje, fenilketonurija
Flemoklavas Solutabas	Otitas, sinusitas, faringitas, tonzilitas, bronchitas, bendruomenėje įgyta pneumonija	1 vnt. tris kartus per dieną 5-14 dienų kursą	Alergija, pykinimas, viduriavimas, vėmimas, superinfekcija, dilgėlinė	Gelta, mononukleozė, limfocitinė leukemija, iki 2 m
	Pneumonija, bronchitas, pyelitas, cistitas, gonorėja, cervicitas, peritonitas, enterokolitas, boreliozė, erysipelas, meningitas, salmoneliozė		Dilgėlinė, eritema, karščiavimas, edema, rinitas, dermatitas, disbakteriozė, enterokolitas, sujaudinimas, nemiga, leukopenija, kandidozė, tachikardija	Alerginė diatezė, šienligė, bronchinė astma, laktacija, kepenų nepakankamumas

Injekcijos

Penicilinų grupės antibiotikai injekcijų pavidalu:

Vaisto pavadinimas	Naudojimo indikacijos	Vartojimo būdas	Šalutiniai poveikiai	Kontraindikacijos
Ospamox	Bronchitas, pneumonija, kokliušas, pielonefritas, gonorėja, adnexitas, paratifas, šigeliozė, leptospirozė, listeriozė, septicemija	1,5-2 g per dieną 2-3 injekcijomis 10 dienų kursą	Pykinimas, glositas, stomatitas, dilgėlinė, sąnarių skausmas, eritema, galvos skausmas, nuovargis	Kvėpavimo takų virusinės infekcijos
Timentin	Sepsis, bakteriemija, endometritas, pielonefritas	IV 1,6-3,2 g kas 6-8 val	Nekrolizė, vėmimas, viduriavimas, kolitas, hipokalemija	Vaikų neišnešiotumas, kompozicijos komponentų netoleravimas
Hikoncil	Boreliozė, Laimo liga, gonorėja, endokarditas	500 mg tris kartus per dieną 5-12 dienų	Pykinimas, alergija, viduriavimas	Padidėjęs jautrumas kompozicijos komponentams

Penicilino grupės antibiotikai vaikams

Gydytojai penicilinų grupės antibiotikus vaikams skiria atsargiai, nes jiems padidėja nepageidaujamo poveikio rizika. Pirmaisiais gyvenimo metais vaikui sepsiui, meningitui, plaučių uždegimui gydyti skiriami benzilpenicilinai. Kontraindikacijos yra: kompozicijos komponentų netoleravimas, inkstų, kepenų nepakankamumas.

Vaikų organizmas jautresnis antibiotikams. Penicilinai gali kauptis ir sukelti traukulius. Geriamųjų vaistų, naudojamų vaikų bakterinėms ligoms gydyti, sąrašas:

Amoksicilinas;
Augmentinas;
Amoksiklavas.

Vaizdo įrašas

Ar radote tekste klaidą?
Pasirinkite jį, paspauskite Ctrl + Enter ir mes tai ištaisysime!

Penicilinai (penicilinas)- antibiotikų grupė, kurią gamina daugelio rūšių pelėsiai penicilija, veikia prieš daugumą gramteigiamų, taip pat kai kuriuos gramneigiamus mikroorganizmus (gonokokus, meningokokus ir spirochetus). Penicilinai priklauso vadinamiesiems. beta laktaminiai antibiotikai (beta laktamai).

Beta-laktamai yra didelė antibiotikų grupė, kuriai būdingas keturių narių beta-laktamo žiedas molekulės struktūroje. Beta laktamams priskiriami penicilinai, cefalosporinai, karbapenemai, monobaktamai. Beta laktamai yra gausiausia klinikinėje praktikoje naudojamų antimikrobinių vaistų grupė, kuri užima pirmaujančią vietą gydant daugumą infekcinių ligų.

Istorinė informacija. 1928 metais anglų mokslininkas A. Flemingas, dirbęs St. Mary ligoninėje Londone, atrado žalio pelėsio siūlinio grybelio savybę. (Penicillium notatum) sukelti stafilokokų mirtį ląstelių kultūroje. Grybo veiklioji medžiaga, pasižyminti antibakteriniu poveikiu, A. Flemingas pavadino penicilinu. 1940 metais Oksforde tyrėjų grupė, vadovaujama H.W. Flory ir E.B. Cheyna gryna forma išskiria didelį kiekį pirmojo penicilino iš kultūros Penicillium notatum. 1942 metais iškilus buities tyrinėtojas Z.V. Yermolyeva gavo peniciliną iš grybo Penicillium crustosum. Nuo 1949 m. klinikiniam naudojimui tapo prieinami praktiškai neriboti benzilpenicilino (penicilino G) kiekiai.

Penicilinų grupei priklauso natūralūs junginiai, kuriuos gamina įvairių rūšių pelėsiai. Penicillium, ir nemažai pusiau sintetinių. Penicilinai (kaip ir kiti beta laktamai) turi baktericidinį poveikį mikroorganizmams.

Dažniausios penicilinų savybės: mažas toksiškumas, platus dozių diapazonas, kryžminė alergija tarp visų penicilinų ir iš dalies cefalosporinų bei karbapenemų.

Antibakterinis poveikis beta laktamai yra susiję su specifiniu jų gebėjimu sutrikdyti bakterijų ląstelės sienelės sintezę.

Bakterijų ląstelės sienelė yra standžios struktūros, ji suteikia mikroorganizmams formą ir apsaugo juos nuo sunaikinimo. Jo pagrindas yra heteropolimeras – peptidoglikanas, susidedantis iš polisacharidų ir polipeptidų. Jo kryžminio ryšio tinklelio struktūra suteikia ląstelės sienelei tvirtumo. Į polisacharidų sudėtį įeina tokie amino cukrūs kaip N-acetilgliukozaminas, taip pat N-acetilmuramo rūgštis, kuri randama tik bakterijose. Amino cukrus yra susijęs su trumpomis peptidų grandinėmis, įskaitant kai kurias L- ir D-aminorūgštis. Gramteigiamų bakterijų ląstelės sienelėje yra 50-100 peptidoglikano sluoksnių, gramneigiamų - 1-2 sluoksnių.

Peptidoglikano biosintezės procese dalyvauja apie 30 bakterijų fermentų, šis procesas susideda iš 3 etapų. Manoma, kad penicilinai sutrikdo vėlyvąsias ląstelės sienelės sintezės stadijas, neleidžia susidaryti peptidinėms jungtims, slopindami transpeptidazės fermentą. Transpeptidazė yra vienas iš penicilinus jungiančių baltymų, su kuriais sąveikauja beta laktaminiai antibiotikai. Be transpeptidazių, penicilinus surišantys baltymai, fermentai, dalyvaujantys paskutinėse bakterijų ląstelės sienelės formavimosi stadijose, apima karboksipeptidazes ir endopeptidazes. Jų yra visose bakterijose (pvz Staphylococcus aureus jų yra 4 Escherichia coli– 7). Penicilinai jungiasi prie šių baltymų skirtingu greičiu ir sudaro kovalentinį ryšį. Tokiu atveju inaktyvuojami penicilinus surišantys baltymai, sutrinka bakterijų ląstelės sienelės stiprumas, ląstelės lizuojasi.

Farmakokinetika. Vartojant per burną, penicilinai absorbuojami ir pasiskirsto visame kūne. Penicilinai gerai prasiskverbia į audinius ir kūno skysčius (sinovinį, pleuros, perikardo, tulžį), kur greitai pasiekia gydomąją koncentraciją. Išimtis yra smegenų skystis, vidinė akies aplinka ir prostatos liaukos paslaptis – čia penicilinų koncentracijos nedidelės. Penicilinų koncentracija smegenų skystyje gali skirtis priklausomai nuo būklių: normaliai – mažiau nei 1 % serumo, esant uždegimui, gali padidėti iki 5 %. Terapinės koncentracijos smegenų skystyje susidaro sergant meningitu ir vartojant dideles vaistų dozes. Penicilinai greitai pašalinami iš organizmo, daugiausia per inkstus filtracijos glomerulų ir kanalėlių sekrecijos būdu. Jų pusinės eliminacijos laikas trumpas (30-90 min.), koncentracija šlapime didelė.

Yra keli klasifikacijos Penicilinų grupei priklausantys vaistai: pagal molekulinę struktūrą, gamybos šaltinius, veikimo spektrą ir kt.

Pagal D. A. pateiktą klasifikaciją. Charkevich (2006), penicilinai klasifikuojami taip (klasifikacija grindžiama daugybe požymių, įskaitant gavimo būdų skirtumus):

I. Biologinės sintezės būdu gauti penicilinų preparatai (biosintetiniai penicilinai):

I.1. Parenteraliniam vartojimui (suardyta rūgštinėje skrandžio aplinkoje):

Trumpas vaidinimas:

benzilpenicilinas (natrio druska),

benzilpenicilinas (kalio druska);

Ilgai besitęsiantis:

benzilpenicilinas (novokaino druska),

Bicilinas-1,

Bicilinas-5.

I.2.

fenoksimetilpenicilinas (penicilinas V).

II. Pusiau sintetiniai penicilinai

II.1. Parenteraliniam ir enteriniam vartojimui (atsparus rūgštims):

Atsparus penicilinazei:

oksacilinas (natrio druska),

nafcilinas;

Platus veiksmų spektras:

ampicilinas,

amoksicilino.

II.2. Parenteraliniam vartojimui (sunaikinamas rūgštinėje skrandžio aplinkoje)

Platus veikimo spektras, įskaitant Pseudomonas aeruginosa:

karbenicilinas (dinatrio druska),

tikarcilinas,

azlocilinas.

II.3. Enteraliniam vartojimui (atsparus rūgštims):

karbenicilinas (indanilo natrio druska),

karfecilinas.

Pagal penicilinų klasifikaciją, pateiktą I.B. Michailovas (2001), penicilinai gali būti suskirstyti į 6 grupes:

1. Natūralūs penicilinai (benzilpenicilinai, bicilinai, fenoksimetilpenicilinas).

2. Izoksazolpenicilinai (oksacilinas, kloksacilinas, flukloksacilinas).

3. Amidinopenicilinai (amdinocilinas, pivamdinocilinas, bakamdinocilinas, acidocilinas).

4. Aminopenicilinai (ampicilinas, amoksicilinas, talampicilinas, bakampicilinas, pivampicilinas).

5. Karboksipenicilinai (karbenicilinas, karfecilinas, karindacilinas, tikarcilinas).

6. Ureidopenicilinai (azlocilinas, mezlocilinas, piperacilinas).

Sudarant klasifikaciją, pateiktą Federaliniame vadove (formulinė sistema), VIII leidimas, buvo atsižvelgta į gavimo šaltinį, veikimo spektrą, taip pat į derinį su beta laktamazėmis.

1. Natūralus:

benzilpenicilinas (penicilinas G),

fenoksimetilpenicilinas (penicilinas V),

benzatino benzilpenicilino,

benzilpenicilino prokainas,

benzatino fenoksimetilpenicilinas.

2. Antistafilokokas:

oksacilinas.

3. Išplėstinis spektras (aminopenicilinai):

ampicilinas,

amoksicilino.

4. Aktyvus link Pseudomonas aeruginosa:

Karboksipenicilinai:

tikarcilinas.

Ureidopenicilinai:

azlocilinas,

piperacilinas.

5. Kartu su beta laktamazės inhibitoriais (apsaugoti nuo inhibitorių):

amoksicilinas / klavulanatas,

ampicilinas/sulbaktamas,

tikarcilinas / klavulanatas.

Natūralūs (natūralūs) penicilinai yra siauro veikimo spektro antibiotikai, veikiantys gramteigiamas bakterijas ir kokkus. Biosintetiniai penicilinai gaunami iš auginimo terpės, kurioje auginamos tam tikros pelėsių padermės. (Penicillium). Natūralių penicilinų yra keletas atmainų, vienas iš aktyviausių ir patvariausių yra benzilpenicilinas. Medicinos praktikoje benzilpenicilinas naudojamas įvairių druskų – natrio, kalio ir novokaino – pavidalu.

Visi natūralūs penicilinai turi panašų antimikrobinį poveikį. Natūralius penicilinus sunaikina beta laktamazės, todėl jie neveiksmingi stafilokokinėms infekcijoms gydyti, nes. daugeliu atvejų stafilokokai gamina beta laktamazę. Jie veiksmingi daugiausia prieš gramteigiamus mikroorganizmus (įskaitant. Streptococcus spp.,įskaitant Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp.), Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae, Gramneigiami kokai (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), kai kurie anaerobai (Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp.), spirocheta (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). Gramneigiami organizmai dažniausiai yra atsparūs, išskyrus Haemophilus ducreyi ir Pasteurella multocida. Kalbant apie virusus (gripo, poliomielito, raupų ir kt. sukėlėjus), tuberkuliozės mikobakterijos, amebiazės sukėlėjai, riketsijos, grybai, penicilinai yra neveiksmingi.

Benzilpenicilinas daugiausia veikia prieš gramteigiamus kokosus. Benzilpenicilino ir fenoksimetilpenicilino antibakterinio poveikio spektrai yra beveik identiški. Tačiau benzilpenicilinas yra 5-10 kartų aktyvesnis nei fenoksimetilpenicilinas prieš jautrius Neisseria spp. ir kai kurie anaerobai. Fenoksimetilpenicilinas skiriamas vidutinio sunkumo infekcijoms gydyti. Penicilino preparatų aktyvumą biologiškai nulemia antibakterinis poveikis specifinei Staphylococcus aureus padermei. Vienam veikimo vienetui (1 ED) imamas 0,5988 μg chemiškai grynos kristalinės benzilpenicilino natrio druskos aktyvumas.

Reikšmingi benzilpenicilino trūkumai yra jo nestabilumas beta laktamazėms (kai beta laktamo žiedą fermentiškai skaido beta laktamazės (penicilinazės) ir susidaro penicilino rūgštis, antibiotikas praranda antimikrobinį aktyvumą), nedidelis absorbcijos sutrikimas skrandyje injekcijos būdai) ir palyginti mažas aktyvumas prieš daugumą gramneigiamų organizmų.

Įprastomis sąlygomis benzilpenicilino preparatai blogai prasiskverbia į smegenų skystį, tačiau, esant smegenų dangalų uždegimui, pralaidumas per BBB padidėja.

Benzilpenicilinas, naudojamas labai tirpių natrio ir kalio druskų pavidalu, veikia trumpai – 3-4 valandas, nes. greitai išsiskiria iš organizmo, todėl reikia dažnai švirkšti. Šiuo atžvilgiu medicinos praktikoje buvo pasiūlytos mažai tirpios benzilpenicilino (įskaitant novokaino druską) ir benzatino benzilpenicilino druskas.

Pailgintos benzilpenicilino formos arba depo-penicilinai: Bicilinas-1 (benzatino benzilpenicilinas), taip pat jų pagrindu pagaminti kombinuoti vaistai - Bicilinas-3 (benzatino benzilpenicilinas + benzilpenicilino natrio druska + benzilpenicilino novokaino druska), benzilpenicilinas + benzilpenicilinas-5 novokaino druska)) yra suspensijos, kurias galima leisti tik į raumenis. Jie lėtai absorbuojami iš injekcijos vietos, todėl raumenų audinyje susidaro depas. Tai leidžia ilgą laiką išlaikyti antibiotiko koncentraciją kraujyje ir taip sumažinti vaisto vartojimo dažnumą.

Visos benzilpenicilino druskos vartojamos parenteraliai, tk. jie sunaikinami rūgštinėje skrandžio aplinkoje. Iš natūralių penicilinų tik fenoksimetilpenicilinas (penicilinas V) pasižymi rūgštims stabiliomis savybėmis, nors ir silpnai. Fenoksimetilpenicilinas chemiškai skiriasi nuo benzilpenicilino tuo, kad molekulėje vietoj benzilo grupės yra fenoksimetilo grupė.

Benzilpenicilinas vartojamas infekcijoms, kurias sukelia streptokokai, įskaitant Streptococcus pneumoniae(bendruomenėje įgyta pneumonija, meningitas), Streptococcus pyogenes(streptokokinis tonzilitas, impetiga, erysipelas, skarlatina, endokarditas), su meningokokinėmis infekcijomis. Benzilpenicilinas yra pasirinktas antibiotikas difterijai, dujinei gangrenai, leptospirozei ir Laimo ligai gydyti.

Bicilinai pirmiausia skirti, jei reikia ilgą laiką palaikyti efektyvią koncentraciją organizme. Jie vartojami sergant sifiliu ir kitomis blyškios treponemos (žvairumo) sukeltomis ligomis, streptokokinėmis infekcijomis (išskyrus B grupės streptokokų sukeltas infekcijas) – ūminiam tonzilitui, skarlatinai, žaizdų infekcijoms, raudonėliui, reumatui, leišmaniozei.

1957 m. iš natūralių penicilinų buvo išskirta 6-aminopenicilano rūgštis ir jos pagrindu pradėti kurti pusiau sintetiniai vaistai.

6-Aminopenicilano rūgštis – visų penicilinų molekulės pagrindas („penicilino šerdis“) – sudėtingas heterociklinis junginys, susidedantis iš dviejų žiedų: tiazolidino ir beta laktamo. Šoninis radikalas yra susijęs su beta laktaminiu žiedu, kuris lemia esmines susidariusios vaisto molekulės farmakologines savybes. Natūraliuose penicilinuose radikalo struktūra priklauso nuo terpės, kurioje jie auga, sudėties. Penicillium spp.

Pusiau sintetiniai penicilinai gaunami cheminio modifikavimo būdu, pridedant įvairių radikalų į 6-aminopenicilano rūgšties molekulę. Taigi buvo gauti penicilinai, turintys tam tikrų savybių:

Atsparus penicilinazių (beta-laktamazės) veikimui;

Atsparus rūgštims, veiksmingas vartojant per burną;

Turintis platų veiksmų spektrą.

Izoksazolpenicilinai (izoksazolilpenicilinai, stabilūs penicilinazei, antistafilokokiniai penicilinai). Dauguma stafilokokų gamina specifinį fermentą beta laktamazę (penicilinazę) ir yra atsparūs benzilpenicilinui (80-90 % padermių formuoja penicilinazę). Staphylococcus aureus).

Pagrindinis antistafilokokinis vaistas yra oksacilinas. Penicilinazei atsparių vaistų grupei taip pat priklauso kloksacilinas, flukloksacilinas, meticilinas, nafcilinas ir dikloksacilinas, kurie dėl didelio toksiškumo ir (arba) mažo veiksmingumo nebuvo pritaikyti klinikai.

Oksacilino antibakterinio veikimo spektras panašus į benzilpenicilino, tačiau dėl oksacilino atsparumo penicilinazei jis veikia prieš penicilinazę formuojančius stafilokokus, kurie yra atsparūs benzilpenicilinui ir fenoksimetilpenicilinui, taip pat yra atsparūs kitiems antibiotikams.

Pagal aktyvumą prieš gramteigiamus kokus (įskaitant stafilokokus, kurie negamina beta laktamazės), izoksazolpenicilinų, įskaitant. oksacilinas yra žymiai prastesnis už natūralius penicilinus, todėl sergant ligomis, kurias sukelia benzilpenicilinui jautrūs mikroorganizmai, jie yra mažiau veiksmingi nei pastarieji. Oksacilinas nėra aktyvus prieš gramneigiamas bakterijas (išskyrus Neisseria spp.), anaerobai. Šiuo atžvilgiu šios grupės vaistai skiriami tik tais atvejais, kai žinoma, kad infekciją sukelia penicilinazę formuojantys stafilokokų padermės.

Pagrindiniai izoksazolpenicilinų ir benzilpenicilino farmakokinetikos skirtumai:

Greita, bet nevisiška (30-50%) absorbcija iš virškinimo trakto. Šiuos antibiotikus galite vartoti tiek parenteraliai (in/m, in/in), tiek viduje, tačiau 1-1,5 valandos prieš valgį, nes. jie turi mažą atsparumą druskos rūgščiai;

Didelis prisijungimo prie plazmos albumino laipsnis (90-95%) ir nesugebėjimas pašalinti izoksazolpenicilinų iš organizmo hemodializės metu;

Išsiskyrimas ne tik per inkstus, bet ir per kepenis, esant lengvam inkstų nepakankamumui, dozavimo režimo koreguoti nereikia.

Pagrindinė oksacilino klinikinė vertė yra stafilokokinių infekcijų, sukeltų penicilinui atsparių padermių, gydymas. Staphylococcus aureus(išskyrus infekcijas, kurias sukelia meticilinui atsparus Staphylococcus aureus, MRSA). Reikėtų nepamiršti, kad padermės yra dažnos ligoninėse Staphylococcus aureus atsparus oksacilinui ir meticilinui (nutrauktas meticilinas, pirmasis penicilinazei atsparus penicilinas). Hospitalinės ir bendruomenės įgytos padermės Staphylococcus aureus Oksacilinui/meticilinui atsparios bakterijos dažniausiai yra atsparios daugeliui – jos yra atsparios visiems kitiems beta laktamams, o dažnai ir makrolidams, aminoglikozidams ir fluorokvinolonams. Pasirinkti vaistai nuo MRSA infekcijų yra vankomicinas arba linezolidas.

Nafcilinas yra šiek tiek aktyvesnis už oksaciliną ir kitus penicilinazei atsparius penicilinus (tačiau mažiau aktyvus nei benzilpenicilinas). Nafcilinas prasiskverbia per BBB (jo koncentracijos smegenų skystyje pakanka stafilokokiniam meningitui gydyti), daugiausia išsiskiria su tulžimi (didžiausia koncentracija tulžyje yra daug didesnė nei serume), mažesniu mastu - per inkstus. Galima vartoti per burną ir parenteraliai.

Amidinopenicilinai - Tai siauro veikimo spektro penicilinai, kurie vyrauja prieš gramneigiamas enterobakterijas. Amidinopenicilino preparatai (amdinocilinas, pivamdinocilinas, bakamdinocilinas, acidocilinas) Rusijoje neregistruoti.

Penicilinai, turintys išplėstinį veikimo spektrą

Pagal D. A. pateiktą klasifikaciją. Charkevič, pusiau sintetiniai plataus spektro antibiotikai skirstomi į šias grupes:

I. Vaistai, kurie neveikia Pseudomonas aeruginosa:

Aminopenicilinai: ampicilinas, amoksicilinas.

II. Vaistai, veikiantys prieš Pseudomonas aeruginosa:

Karboksipenicilinai: karbenicilinas, tikarcilinas, karfecilinas;

Ureidopenicilinai: piperacilinas, azlocilinas, mezlocilinas.

Aminopenicilinai - plataus spektro antibiotikai. Visus juos sunaikina tiek gramteigiamų, tiek gramneigiamų bakterijų beta laktamazės.

Amoksicilinas ir ampicilinas plačiai naudojami medicinos praktikoje. Ampicilinas yra aminopenicilinų grupės protėvis. Kalbant apie gramteigiamas bakterijas, ampicilinas, kaip ir visi pusiau sintetiniai penicilinai, savo aktyvumu yra prastesnis už benzilpeniciliną, bet pranašesnis už oksaciliną.

Ampicilinas ir amoksicilinas turi panašų veikimo spektrą. Palyginti su natūraliais penicilinais, ampicilino ir amoksicilino antimikrobinis spektras apima jautrias enterobakterijų padermes, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae; geriau nei natūralūs penicilinai Listeria monocytogenes ir jautrūs enterokokai.

Iš visų geriamųjų beta laktamų amoksicilinas pasižymi didžiausiu aktyvumu prieš Streptococcus pneumoniae, atsparus natūraliems penicilinams.

Ampicilinas nėra veiksmingas prieš penicilinazę formuojančias padermes Staphylococcus spp., visos padermės Pseudomonas aeruginosa, dauguma padermių Enterobacter spp., Proteus vulgaris(indolas teigiamas).

Gaminami kombinuoti preparatai, pavyzdžiui, Ampiox (ampicilinas + oksacilinas). Ampicilino arba benzilpenicilino derinys su oksacilinu yra racionalus, nes. šio derinio veikimo spektras tampa platesnis.

Skirtumas tarp amoksicilino (kuris yra vienas iš pirmaujančių geriamųjų antibiotikų) ir ampicilino yra jo farmakokinetinis profilis: išgertas amoksicilinas greičiau ir geriau absorbuojamas žarnyne (75-90%) nei ampicilinas (35-50%). biologinis prieinamumas nepriklauso nuo suvartojamo maisto. Amoksicilinas geriau prasiskverbia į kai kuriuos audinius, įskaitant. į bronchopulmoninę sistemą, kur jo koncentracija yra 2 kartus didesnė už koncentraciją kraujyje.

Reikšmingiausi aminopenicilinų ir benzilpenicilino farmakokinetinių parametrų skirtumai:

Galimybė susitikti viduje;

Nežymus prisijungimas prie plazmos baltymų - 80% aminopenicilinų lieka kraujyje laisvos formos - ir geras prasiskverbimas į audinius ir kūno skysčius (su meningitu, koncentracijos smegenų skystyje gali būti 70-95% koncentracijos kraujyje);

Kombinuotų vaistų skyrimo dažnumas - 2-3 kartus per dieną.

Pagrindinės aminopenicilinų skyrimo indikacijos yra viršutinių kvėpavimo takų ir ENT organų infekcijos, inkstų ir šlapimo takų infekcijos, virškinamojo trakto infekcijos, išnaikinimas. Helicobacter pylori(amoksicilinas), meningitas.

Nepageidaujamo aminopenicilinų poveikio bruožas yra "ampicilino" bėrimas, kuris yra nealerginio pobūdžio makulopapulinis bėrimas, kuris greitai išnyksta nutraukus vaisto vartojimą.

Viena iš kontraindikacijų skiriant aminopenicilinus yra infekcinė mononukleozė.

Antipseudomoniniai penicilinai

Tai karboksipenicilinai (karbenicilinas, tikarcilinas) ir ureidopenicilinai (azlocilinas, piperacilinas).

Karboksipenicilinai - Tai yra antibiotikai, kurių antimikrobinio poveikio spektras panašus į aminopenicilinų (išskyrus poveikį Pseudomonas aeruginosa). Karbenicilinas yra pirmasis antipseudomoninis penicilinas, savo aktyvumu prastesnis už kitus antipseudomoninius penicilinus. Karboksipenicilinai veikia Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) ir indolui teigiamų proteus rūšių (Proteus spp.) atsparus ampicilinui ir kitiems aminopenicilinams. Karboksipenicilinų klinikinė reikšmė šiuo metu mažėja. Nors jie turi platų veikimo spektrą, jie yra neaktyvūs prieš daugumą padermių. Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Listeria monocytogenes. Beveik nepraeina per BBB. Paskyrimų dažnumas - 4 kartus per dieną. Sparčiai vystosi antrinis mikroorganizmų atsparumas.

Ureidopenicilinai - tai irgi antipseudomoniniai antibiotikai, jų veikimo spektras sutampa su karboksipenicilinais. Aktyviausias šios grupės vaistas yra piperacilinas. Iš šios grupės vaistų savo svarbą medicinos praktikoje išlaiko tik azlocilinas.

Ureidopenicilinai yra aktyvesni nei karboksipenicilinai Pseudomonas aeruginosa. Jie taip pat naudojami gydant infekcijas, kurias sukelia Klebsiella spp.

Visus antipseudomoninius penicilinus sunaikina beta laktamazės.

Ureidopenicilinų farmakokinetinės savybės:

Įveskite tik parenteraliai (in / m ir / in);

Išskyrimas apima ne tik inkstus, bet ir kepenis;

Naudojimo dažnumas - 3 kartus per dieną;

Antrinis bakterijų atsparumas vystosi greitai.

Dėl didelio atsparumo antipseudomoniniams penicilinams padermių atsiradimo ir pranašumų prieš kitus antibiotikus nebuvimo, antipseudomoniniai penicilinai praktiškai prarado savo reikšmę.

Pagrindinės šių dviejų antipseudomoninių penicilinų grupių indikacijos yra hospitalinės infekcijos, kurias sukelia jautrios padermės. Pseudomonas aeruginosa, kartu su aminoglikozidais ir fluorokvinolonais.

Penicilinai ir kiti beta laktaminiai antibiotikai pasižymi dideliu antimikrobiniu aktyvumu, tačiau daugeliui jų gali išsivystyti mikrobų atsparumas.

Toks atsparumas atsiranda dėl mikroorganizmų gebėjimo gaminti specifinius fermentus – beta laktamazes (penicilinazes), kurios sunaikina (hidrolizuoja) penicilinų beta laktaminį žiedą, todėl jie netenka antibakterinio aktyvumo ir sukelia atsparių mikroorganizmų padermių vystymąsi. .

Kai kurie pusiau sintetiniai penicilinai yra atsparūs beta laktamazių veikimui. Be to, siekiant įveikti įgytą atsparumą, buvo sukurti junginiai, galintys negrįžtamai slopinti šių fermentų aktyvumą, vadinamieji. beta laktamazės inhibitoriai. Jie naudojami kuriant inhibitoriais apsaugotus penicilinus.

Beta laktamazės inhibitoriai, kaip ir penicilinai, yra beta laktaminiai junginiai, tačiau patys turi minimalų antibakterinį aktyvumą. Šios medžiagos negrįžtamai jungiasi su beta laktamazėmis ir inaktyvuoja šiuos fermentus, taip apsaugodamos beta laktaminius antibiotikus nuo hidrolizės. Beta laktamazės inhibitoriai yra aktyviausi prieš beta laktamazes, kurias koduoja plazmidės genai.

Inhibitoriais apsaugoti penicilinai yra penicilino grupės antibiotikų ir specifinių beta laktamazės inhibitorių (klavulano rūgšties, sulbaktamo, tazobaktamo) derinys. Beta laktamazės inhibitoriai nenaudojami atskirai, o naudojami kartu su beta laktamais. Šis derinys leidžia padidinti atsparumą antibiotikams ir jo aktyvumą mikroorganizmams, gaminantiems šiuos fermentus (beta laktamazes): Staphylococcus aureus, haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., anaerobai, įskaitant. Bacteroides fragilis. Dėl to penicilinams atsparios mikroorganizmų padermės tampa jautrios kombinuotam vaistui. Inhibitoriais apsaugotų beta laktamų antibakterinio aktyvumo spektras atitinka jų sudėtyje esančių penicilinų spektrą, skiriasi tik įgyto atsparumo lygis. Inhibitoriais apsaugoti penicilinai naudojami įvairios lokalizacijos infekcijoms gydyti ir perioperacinei profilaktikai pilvo chirurgijoje.

Nuo inhibitorių apsaugoti penicilinai yra amoksicilinas/klavulanatas, ampicilinas/sulbaktamas, amoksicilinas/sulbaktamas, piperacilinas/tazobaktamas, tikarcilinas/klavulanatas. Tikarcilinas / klavulanatas turi antipseudomoninį poveikį ir yra aktyvus prieš Stenotrophomonas maltophilia. Sulbaktamas turi savo antibakterinį aktyvumą prieš gramneigiamus šeimos kokkus Neisseriaceae ir nefermentuojančių bakterijų šeimos Acinetobacter.

Penicilinų vartojimo indikacijos

Penicilinai naudojami infekcijoms, kurias sukelia jautrūs patogenai. Daugiausia jie vartojami sergant viršutinių kvėpavimo takų infekcijomis, gydant tonzilitą, skarlatiną, vidurinės ausies uždegimą, sepsį, sifilį, gonorėją, virškinamojo trakto infekcijas, šlapimo takų infekcijas ir kt.

Penicilinus būtina vartoti tik pagal nurodymus ir prižiūrint gydytojui. Reikia atsiminti, kad vartojant nepakankamas penicilinų (kaip ir kitų antibiotikų) dozes arba per anksti nutraukus gydymą, gali išsivystyti atsparios mikroorganizmų padermės (ypač natūralių penicilinų). Jei atsiranda atsparumas, reikia tęsti gydymą antibiotikais.

Penicilinų naudojimas oftalmologijoje. Oftalmologijoje penicilinai naudojami lokaliai instiliacijų, subkonjunktyvinių ir intravitrealinių injekcijų forma. Penicilinai blogai prasiskverbia pro kraujo ir oftalmologinį barjerą. Uždegiminio proceso fone padidėja jų prasiskverbimas į vidines akies struktūras, o koncentracijos jose pasiekia terapiškai reikšmingą. Taigi, įšvirkštus į junginės maišelį, ragenos stromoje nustatomos terapinės penicilinų koncentracijos, o vartojant lokaliai, jie praktiškai neprasiskverbia į priekinės kameros drėgmę. Vartojant subkonjunktyviniu būdu, vaistai nustatomi ragenoje ir priekinės akies kameros drėgmei, stiklakūnyje – koncentracijos, mažesnės už terapinę.

Paruošiami tirpalai vietiniam naudojimui extempore. Penicilinai vartojami gonokokiniam konjunktyvitui (benzilpenicilinui), keratitui (ampicilinui, benzilpenicilinui, oksacilinui, piperacilinui ir kt.), kanalikulitui, ypač sukeltam aktinomicetų (benzilpenicilinui, fenoksimetilpenicilinui), abscesui (abscesui arba afvulenmonmpicilinui ir /bitilpenicilinui) gydyti. sulbaktamas, fenoksimetilpenicilinas ir kt.) ir kitos akių ligos. Be to, penicilinai naudojami siekiant užkirsti kelią infekcinėms vokų ir akiduobės traumų komplikacijoms, ypač kai svetimkūnis prasiskverbia į akiduobės audinius (ampicilinas / klavulanatas, ampicilinas / sulbaktamas ir kt.).

Penicilinų naudojimas urologinėje praktikoje. Urologinėje praktikoje nuo penicilinų grupės antibiotikų plačiai naudojami inhibitoriais apsaugoti vaistai (natūralių penicilinų, taip pat pusiau sintetinių penicilinų, kaip pasirenkamų vaistų, naudojimas laikomas nepagrįstu dėl didelio uropatogeninių padermių atsparumo lygio.

Penicilinų šalutinis poveikis ir toksinis poveikis. Penicilinai turi mažiausią toksiškumą tarp antibiotikų ir turi platų gydomąjį poveikį (ypač natūralių). Dauguma rimtų šalutinių poveikių yra susiję su padidėjusiu jautrumu jiems. Alerginės reakcijos pastebimos nemažai pacientų (pagal įvairius šaltinius, nuo 1 iki 10%). Penicilinai dažniau nei kitų farmakologinių grupių vaistai sukelia alergiją vaistams. Pacientams, kuriems anamnezėje buvo alerginių reakcijų dėl penicilinų vartojimo, vėliau vartojant, šios reakcijos pastebėtos 10–15% atvejų. Mažiau nei 1% žmonių, kurie anksčiau nepatyrė tokių reakcijų, sukelia alerginę reakciją į peniciliną vartojant pakartotinai.

Penicilinai gali sukelti alerginę reakciją bet kokia dozė ir bet kokia dozavimo forma.

Vartojant penicilinus, galimos tiek tiesioginės, tiek uždelstos alerginės reakcijos. Manoma, kad alerginė reakcija į penicilinus daugiausia siejama su tarpiniu jų metabolizmo produktu – penicilinų grupe. Jis vadinamas pagrindiniu antigeno determinantu ir susidaro nutrūkus beta laktaminiam žiedui. Maži antigeniniai penicilinų determinantai yra visų pirma nepakitusios penicilinų molekulės, benzilpenicilatas. Jie susidaro in vivo, bet taip pat nustatomi vartojimui paruoštuose penicilinų tirpaluose. Manoma, kad ankstyvas alergines reakcijas į penicilinus daugiausia sukelia IgE antikūnai prieš mažus antigeninius determinantus, uždelstas ir vėlyvas (dilgėlinė) – dažniausiai IgE antikūnai prieš didelį antigeninį determinantą.

Padidėjusio jautrumo reakcijas sukelia antikūnų susidarymas organizme ir dažniausiai pasireiškia per kelias dienas nuo penicilino vartojimo pradžios (laikas gali skirtis nuo kelių minučių iki kelių savaičių). Kai kuriais atvejais alerginės reakcijos pasireiškia odos bėrimu, dermatitu, karščiavimu. Sunkesniais atvejais šios reakcijos pasireiškia gleivinių patinimu, artritu, artralgija, inkstų pažeidimu ir kitais sutrikimais. Galimas anafilaksinis šokas, bronchų spazmas, pilvo skausmas, smegenų patinimas ir kitos apraiškos.

Sunki alerginė reakcija yra absoliuti kontraindikacija penicilinų įvedimui ateityje. Pacientui būtina paaiškinti, kad net nedidelis penicilino kiekis, patekęs į organizmą su maistu ar atliekant odos tyrimą, jam gali būti mirtinas.

Kartais vienintelis alerginės reakcijos į penicilinus simptomas yra karščiavimas (ji gali būti nuolatinio, besitęsiančio ar pertrūkio pobūdžio, kartais lydima šaltkrėtis). Karščiavimas paprastai išnyksta per 1-1,5 dienos po vaisto vartojimo nutraukimo, tačiau kartais jis gali tęstis ir kelias dienas.

Visiems penicilinams būdingas kryžminis jautrinimas ir kryžminės alerginės reakcijos. Bet kokie preparatai, kurių sudėtyje yra penicilino, įskaitant kosmetiką ir maistą, gali sukelti alergiją.

Penicilinai gali sukelti įvairų šalutinį ir toksinį nealerginio pobūdžio poveikį. Tai apima: vartojant per burną - dirginantis poveikis, įskaitant. glositas, stomatitas, pykinimas, viduriavimas; su / m įvedimu - skausmas, infiltracija, aseptinė raumenų nekrozė; su / įvade - flebitas, tromboflebitas.

Galima padidinti centrinės nervų sistemos refleksinį jaudrumą. Vartojant dideles dozes, gali pasireikšti neurotoksinis poveikis: haliucinacijos, kliedesiai, kraujospūdžio reguliavimo sutrikimai, traukuliai. Priepuolių tikimybė didesnė pacientams, vartojantiems dideles penicilino dozes, ir (arba) pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas. Dėl sunkių neurotoksinių reakcijų pavojaus penicilinai negali būti skiriami į pilvo ertmę (išskyrus benzilpenicilino natrio druską, kuri skiriama itin atsargiai, pagal gyvybines indikacijas).

Gydant penicilinus, gali išsivystyti superinfekcija, burnos ertmės, makšties kandidozė, žarnyno disbakteriozė. Penicilinai (dažniau ampicilinas) gali sukelti su antibiotikais susijusį viduriavimą.

Vartojant ampiciliną, atsiranda "ampicilino" bėrimas (5-10% pacientų), kartu su niežuliu, karščiavimu. Šis šalutinis poveikis dažniau pasireiškia 5-10 dienų vartojant dideles ampicilino dozes vaikams, sergantiems limfadenopatija ir virusinėmis infekcijomis arba kartu vartojantiems alopurinolio, taip pat beveik visiems pacientams, sergantiems infekcine mononukleoze.

Specifinės nepageidaujamos reakcijos vartojant bicilinus yra vietiniai infiltratai ir kraujagyslių komplikacijos, pasireiškiančios Onet sindromu (galūnių išemija ir gangrena su atsitiktine injekcija į arteriją) arba Nicolau (plaučių ir smegenų kraujagyslių embolija, kai suleidžiama į veną).

Vartojant oksaciliną, gali pasireikšti hematurija, proteinurija ir intersticinis nefritas. Vartojant antipseudomoninius penicilinus (karboksipenicilinus, ureidopenicilinus), gali pasireikšti alerginės reakcijos, neurotoksiškumo simptomai, ūminis intersticinis nefritas, disbakteriozė, trombocitopenija, neutropenija, leukopenija, eozinofilija. Vartojant karbeniciliną, galimas hemoraginis sindromas. Kombinuoti vaistai, kurių sudėtyje yra klavulano rūgšties, gali sukelti ūminį kepenų pažeidimą.

Taikymas nėštumo metu. Penicilinai praeina per placentą. Nors adekvatūs ir griežtai kontroliuojami saugumo tyrimai su žmonėmis nebuvo atlikti, penicilinai, įskaitant. Apsaugoti nuo inhibitorių, plačiai vartojami nėščioms moterims, komplikacijų nepranešama.

Atliekant tyrimus su laboratoriniais gyvūnais, įvedant 2–25 penicilinų dozes (skirtingiems penicilinams), didesnėmis nei terapinė, vaisingumo sutrikimų ir poveikio reprodukcinei funkcijai nenustatyta. Gyvūnams įvedus penicilinų, teratogeninių, mutageninių, embriotoksinių savybių nenustatyta.

Remiantis visuotinai pripažintomis FDA (Maisto ir vaistų administracijos) rekomendacijomis, kurios nustato galimybę vartoti vaistus nėštumo metu, penicilino vaistai, atsižvelgiant į jų poveikį vaisiui, priklauso FDA B kategorijai (gyvūnų reprodukcijos tyrimas). neatskleidė neigiamo vaistų poveikio vaisiui, tačiau tinkami ir griežtai kontroliuojami tyrimai su nėščiosiomis nebuvo atlikti).

Nėštumo metu skiriant penicilinus reikia (kaip ir bet kokiomis kitomis priemonėmis) atsižvelgti į nėštumo trukmę. Gydymo metu būtina griežtai stebėti motinos ir vaisiaus būklę.

Vartoti žindymo metu. Penicilinai patenka į motinos pieną. Nors reikšmingų komplikacijų žmonėms nepastebėta, žindyvėms vartojus penicilinus, gali padidėti vaiko įsijautrinimas, pakisti žarnyno mikroflora, gali atsirasti viduriavimas, išsivystyti kandidozė ir kūdikių odos bėrimai.

Pediatrija. Vartojant penicilinus vaikams, specifinių vaikų problemų neužregistruota, tačiau reikia turėti omenyje, kad nepakankamai išsivysčiusi naujagimių ir mažų vaikų inkstų funkcija gali lemti penicilinų kaupimąsi (šiuo atžvilgiu padidėja neurotoksiškumo rizika išsivysčius priepuoliams).

Geriatrija. Vartojant penicilinus, jokių specifinių geriatrinių problemų nepranešta. Tačiau reikia atsiminti, kad vyresnio amžiaus žmonėms dažniau pasireiškia su amžiumi susijęs inkstų funkcijos sutrikimas, todėl gali prireikti koreguoti dozę.

Sutrikusi inkstų ir kepenų veikla. Esant inkstų / kepenų nepakankamumui, galima kumuliacija. Esant vidutinio sunkumo ir sunkiam inkstų ir (arba) kepenų funkcijos nepakankamumui, reikia koreguoti dozę ir ilginti laikotarpius tarp antibiotikų injekcijų.

Penicilinų sąveika su kitais vaistais. Baktericidiniai antibiotikai (įskaitant cefalosporinus, cikloseriną, vankomiciną, rifampiciną, aminoglikozidus) turi sinergetinį poveikį, bakteriostatiniai antibiotikai (įskaitant makrolidus, chloramfenikolį, linkozamidus, tetraciklinus) turi antagonistinį poveikį. Reikia būti atsargiems derinant penicilinus, veikiančius prieš Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa), su antikoaguliantais ir antitrombocitais vaistais (gali padidėti kraujavimo rizika). Nerekomenduojama penicilinų derinti su tromboliziniais vaistais. Kartu su sulfonamidais gali susilpnėti baktericidinis poveikis. Geriamieji penicilinai gali sumažinti geriamųjų kontraceptikų veiksmingumą dėl sutrikusios enterohepatinės estrogenų cirkuliacijos. Penicilinai gali sulėtinti metotreksato išsiskyrimą iš organizmo (slopinti jo kanalėlių sekreciją). Ampicilino ir alopurinolio derinys padidina odos bėrimo tikimybę. Vartojant dideles benzilpenicilino kalio druskos dozes kartu su kalį tausojančiais diuretikais, kalio preparatais ar AKF inhibitoriais, padidėja hiperkalemijos rizika. Penicilinai farmaciniu požiūriu nesuderinami su aminoglikozidais.

Atsižvelgiant į tai, kad ilgai vartojant geriamuosius antibiotikus, gali būti slopinama žarnyno mikroflora, gaminanti vitaminus B 1, B 6, B 12, PP, pacientams, siekiant išvengti hipovitaminozės, patartina skirti B grupės vitaminų.

Apibendrinant reikėtų pažymėti, kad penicilinai yra didelė grupė natūralių ir pusiau sintetinių antibiotikų, turinčių baktericidinį poveikį. Antibakterinis poveikis yra susijęs su ląstelės sienelės peptidoglikano sintezės pažeidimu. Poveikis atsiranda dėl transpeptidazės fermento, vieno iš peniciliną surišančių baltymų, esančių ant vidinės bakterijos ląstelės sienelės membranos, inaktyvavimo, kuris dalyvauja vėlesnėse jo sintezės stadijose. Penicilinų skirtumai yra susiję su jų veikimo spektro ypatumais, farmakokinetinėmis savybėmis ir nepageidaujamo poveikio spektru.

Per kelis sėkmingo penicilinų vartojimo dešimtmečius iškilo problemų, susijusių su netinkamu jų vartojimu. Taigi, profilaktiškai skirti penicilinų, kuriems gresia bakterinė infekcija, dažnai yra neprotinga. Neteisingas gydymo režimas – neteisingai parinkta dozė (per didelė arba per maža) ir vartojimo dažnis gali sukelti šalutinį poveikį, sumažėti veiksmingumas ir išsivystyti atsparumas vaistams.

Taigi šiuo metu dauguma padermių Staphylococcus spp. atsparus natūraliems penicilinams. Pastaraisiais metais atsparių padermių aptikimo dažnis išaugo. Neisseria gonorrhoeae.

Pagrindinis įgyto atsparumo penicilinams mechanizmas yra susijęs su beta laktamazės gamyba. Norint įveikti įgytą atsparumą, kuris plačiai paplitęs tarp mikroorganizmų, buvo sukurti junginiai, galintys negrįžtamai slopinti šių fermentų veiklą, vadinamieji. beta laktamazės inhibitoriai – klavulano rūgštis (klavulanatas), sulbaktamas ir tazobaktamas. Jie naudojami kuriant kombinuotus (apsaugotus nuo inhibitorių) penicilinus.

Reikia atsiminti, kad pasirenkant vieną ar kitą antibakterinį vaistą, įsk. penicilinas, visų pirma, turėtų būti dėl patogeno, sukėlusio ligą, jautrumo, taip pat dėl to, kad nėra kontraindikacijų jo skyrimui.

- penicilinai, cefalosporinai, karbopenemai - sudaro šiuolaikinės chemoterapijos pagrindą. Jie turi baktericidinį poveikį dėl peptidoglikano, bakterinės ląstelės sienelės mukopeptido, sunaikinimo. Vaistai turi sinergiją prieš gramneigiamą florą su aminoglikozidais ir fluorokvinolonais, tačiau jų negalima maišyti tame pačiame švirkšte ar infuzijos sistemoje dėl fizikinio ir cheminio nesuderinamumo. Siekiant įveikti atsparumą, jie derinami su beta laktamazės inhibitoriais.

Šalutiniai poveikiai: alerginiai bėrimai, eozinofilija, rečiau kitos tiesioginės padidėjusio jautrumo reakcijos (angioneurozinė edema, dilgėlinė), vaikų anafilaksinis šokas itin retai, taip pat neutro- ir trombocitopenija, hemolizinė anemija, intersticinis nefritas, flebitas injekcijos vietoje. Ampicilinas ir cefalosporinai retai sukelia. Tik benzilpenicilino natrio druska skiriama endolumbaliniu būdu – itin atsargiai dėl sveikatos. Skiriant vaistą pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, atsižvelgiama į kalio ir natrio kiekį preparatuose.

Kontraindikacijos. Asmenims, kuriems iš karto po penicilino vartojimo buvo pasireiškusi anafilaksija, dilgėlinė ar gausus bėrimas, gali išsivystyti tiesioginė reakcija į kitus šios grupės vaistus, todėl jų negalima skirti. Pacientai, alergiški vaistui penicilinui, bus alergiški visiems penicilinams, tačiau cefalosporinams ir kitiems beta laktamams tik 10 proc. Asmenys, kuriems buvo buvęs minimalus bėrimas (ne susiliejantis bėrimas mažame kūno paviršiuje) arba bėrimas, atsiradęs praėjus 72 valandoms ar ilgiau po penicilino vartojimo, gali nebūti alergiški penicilinams; jie neturėtų atsisakyti jo vartoti sergant rimtomis infekcijomis, suteikiant viską, kad būtų galima gydyti anafilaksiją.

Penicilinai

Penicilinai gerai prasiskverbia į audinius ir kūno skysčius, įskaitant. CSF esant smegenų dangalų uždegimui ir pradėjus vartoti dideles dozes. Jie išsiskiria daugiausia su šlapimu. Karbenicilinas prarado savo vertę, tikarcilinas ir ureidopenicilinai vartojami tik kartu su laktamazių inhibitoriais.

vaistų sąveika. Padidinti kraujavimo riziką vartojant kartu su tiesioginiais ir netiesioginiais antikoaguliantais, NVNU, salicilatais. Vartojant kartu su kalio preparatais, kalį tausojančiais diuretikais, AKF inhibitoriais, galima hiperkalemija. Padidinkite metotreksato toksiškumą.

natūralūs penicilinai

Benzilpenicilinas(Rusijoje dažnai vadinamas penicilinu) yra mažai toksiškas vaistas, sukuriantis dideles koncentracijas (vartojant į raumenis 50 mg/kg dozė – 15-25 mcg/ml kraujyje ir 60-70 % jo audiniuose). . Pneumokokai Rusijoje išlaiko 90-95% jautrumą penicilinui, mažesnį jautrumą vaikams darželiuose ir ypač internatinėse mokyklose. Benzilpenicilino dariniai turi tą patį antibakterinį spektrą; fenoksimetilpenicilinas neturėtų būti vartojamas sunkioms infekcijoms gydyti, nes jo veiksmingumas yra mažesnis. Vaikams, sergantiems otitu ir nekomplikuotu vidurinės ausies uždegimu, fenoksimetilpenicilinas-benzatinas (Ospen-sirupas) pasiteisino, jo koncentracija kraujyje, kai dozė yra 50 mg / kg, yra 4-6 μg / ml.

Sušvirkštas į raumenis benzatino benzilpenicilinas suteikia ilgalaikį poveikį, jis vartojamas esant infekcijoms, kurias sukelia labai jautrūs patogenai (GABHS, pallidum spirochete), kad ilgą laiką būtų išlaikyta žema gydomoji koncentracija.

Šalutiniai poveikiai. Jarisch-Herzheimer reakcija (sifilio, kitų spirochetų sukeltų infekcijų gydymas) – susijusi su endotoksinų išsiskyrimu.

Benzilpenicilinas (benzilpenicilinas)

Indikacijos. Ūminis vidurinės ausies uždegimas, pneumokokinė infekcija (, meningitas), streptokokinės infekcijos (ūminė, erysipelas, skarlatina, endokarditas, nekrozinis fascitas), meningokokinė infekcija, erkių platinama boreliozė, leptospirozė, juodligė; aktinomikozė, dujų gangrena, sifilis.

Dozavimas: į raumenis arba į veną lėtai arba infuzijos būdu: vaikams nuo 1 mėnesio iki 12 metų, 100-200 tūkst. V / kg per parą 2-3 dozėmis, sergant sunkiomis ligomis - iki 500 000 V / kg per dieną gyvybiniams požymiams. (žr. žemiau). Sifilis – žr. 6.3 skyrių.

Šalutiniai poveikiai. Vartojant >20 mln. V per dieną, CNS sutrikimai, padidėjęs kreatinino kiekis.

Išleidimo forma: milteliai tirpalo, skirto 250 000, 500 000 ir 1 milijono vienetų (1 mg = 1610 vienetų) į veną ir į raumenis injekcijoms, paruošimui (benzilpenicilinas – Rusija)

Fenoksimetilpenicilinas – Penicilinas V (fenoksimetilpenicilinas)

Indikacijos: Streptokokinis faringitas, antrinė reumato profilaktika; pneumokokinio meningito pasikartojimo prevencija po galvos smegenų traumos, pneumokokinės infekcijos vaikams po splenektomijos arba su hipogamaglobulinemija; ūminiam vidurinės ausies uždegimui gydyti; erysipelas.

Dozavimas: viduje, vaikams nuo 12 metų - 500 mg kas 6 valandas, vaikams iki 1 metų - 50 mg / kg per dieną, nuo 1 iki 6 metų - 30 mg / kg per dieną, 6-12 metų - 20 -30 mg per parą kg per dieną 3-4 dozėmis. Antrinė reumato profilaktika: viduje, vaikams - 500 mg 1-2 kartus per dieną.

Šalutiniai poveikiai:Žr. aukščiau, taip pat pykinimas ir viduriavimas.

Išleidimo forma: fenoksimetilpenicilino-benzatino sirupas 750 mg / 5 ml (Ospen-750 - Sandoz, Austrija), tab. 100 mg, 250 mg, tabletės 100 000 vienetų, milteliai suspensijai: 250 mg / 5 ml, 60 mg / ml (fenoksimetilpenicilinas - Rusija).

Benzatino benzilpenicilinas (benzatino benzilpenicilinas)

Indikacijos: A grupės streptokokas ūmus, erysipelas, reumato profilaktika, difterijos nešiotojų gydymas; sifilis.

Kontraindikacijos: neurosifilis. Neleisti į arteriją arba į arteriją.

Atsargiai: inkstų nepakankamumas.

Dozavimas. Gydant ūminį tonzilitą, skarlatiną, raudonligę, žaizdų infekcijas ūminėje fazėje, gydymas pradedamas penicilinu, tęsiamas benzatino benzilpenicilinu: 1-2 injekcijos po 1,2 mln. vienetų kartą per savaitę. Sergant reumatu, IM 2,4 milijono vienetų kas 15 dienų. Skarlatinos profilaktikai vaikams iki 7 metų (arba sveriantiems iki 25 kg) 600 000 V, vyresniems nei 7 metų (arba sveriantiems daugiau nei 25 kg) - 1 200 000. Vnt., tonzilitui gydyti ir difterijai gydyti vežimas, šios dozės yra vienkartinės, reumato profilaktikai – tos pačios dozės kas 2 savaites, Sifilis: žr. 6.3 skyrių.

Šalutiniai poveikiai: Retai embolija; skausmas ir uždegimas injekcijos vietoje.

Išleidimo forma: Uostas. d / adj. tirpalai injekcijoms į raumenis, benzatino benzilpenicilinas buteliukuose: 300, 600 tūkst., 1,2 ir 2,4 mln. (Bicilinas-1 (Rusija); 1,2 ir 2,4 mln. vienetų (Retarpen, Extencillin - Sandoz, Austrija).

Antistafilokokiniai penicilinai

Oksacilinas (oksacilinas)

Oksacilinas vartojamas stafilokokų sukeltai infekcijai gydyti, įskaitant. gamina beta laktamazę, bet ne MRSA. Priešingu atveju veikimo spektras yra toks pat kaip ir natūralių penicilinų, tačiau pneumokokų ir streptokokų jautrumas jam yra mažesnis nei penicilinui. Biologinis prieinamumas per burną yra mažas.

Indikacijos: Stafilokokų sukeltos infekcinės ligos, įskaitant. gamina beta laktamazę: ūminis sinusitas, septicemija, abscesai, celiulitas, cholecistitas, užkrėsti nudegimai, bakterinis endokarditas.

Atsargiai: bronchinė astma, lėtinis inkstų nepakankamumas; kepenų nepakankamumas.

Dozavimas: į / m arba / naujagimiams - 20-40 mg / kg per parą 2 injekcijoms, vaikams 100-150 (iki 200) mg / kg per dieną - max, iki 12 g per dieną 2-4 injekcijos.

Šalutiniai poveikiai. Retai - kepenų funkcijos sutrikimas, gelta vartojant dideles dozes (suaugusiesiems > 12 g per parą). Vaikų karščiavimas, pykinimas, vėmimas, eozinofilija, anemija, neutropenija, laikina hematurija.

Išleidimo forma: Liofilizatas naudojimui. tirpalas švirkščiamas į veną ir į raumenis 250 mg, 500 mg (Oxacillin - Rusija).

Aminopenicilinai

Ampicilinas ir amoksicilinas, skirtingai nei natūralūs pencilinai, veikia kai kuriuos gramneigiamus mikroorganizmus, ypač H. influenzae, kuris Rusijoje išlieka jautrus aminopenicilinams dėl mažo beta laktamazės gamybos dažnio. Ampicilinas veikia E. fecalis, kuri Rusijoje jai jautri 90 proc. Aktyvumas prieš Salmonella ir Shigella skiriasi geografiškai. Empirinės IMG1 terapijos reikšmė yra ribota dėl didelio antrinio atsparumo E. coli. Vaistus inaktyvuoja beta laktamazė, kurią gamina S. aureus, M. catarrhalis, N. gonorrhoeae, enterobakterijos.

Amoksicilinas yra geresnis už ampiciliną ir peniciliną, veikia; Vartojant per burną, jo biologinis prieinamumas yra 2-2,5 karto didesnis nei ampicilino (ypač Solutab disperguojamųjų tablečių pavidalu), jo koncentracija plazmoje ir audiniuose yra didesnė, todėl mažiau viduriuoja. Ampicilinas vartojamas tik parenteriniu būdu.

Kontraindikacijos. Limfinio tipo leukemoidinės reakcijos, limfocitinė leukemija.

Atsargiai.Ūminiai (galima mononukleozė), eriteminiai bėrimai, būdingi infekcinei mononukleozei, žindymas. Stiprinantis vystyklų bėrimą – netrukdyti pakartotinai naudoti.

Šalutiniai poveikiai. Aminopenicilinų ypatybė yra makulopapulinio ("ampicilino") bėrimo atsiradimas (apie 7% kursų) (ypač Enstein-Barr viruso infekcijos fone - dauguma atpažįsta jo nealerginį pobūdį) 3-iomis dienomis. 5 gydymo; bėrimas išnyksta nenutraukus vaisto vartojimo. Retai vėmimas, viduriavimas, labai retai -.

Sąveika. Sumažinkite estrogenų turinčių vaistų kontraceptinį poveikį. Alopurinolis padidina "ampicilino" bėrimo riziką.

Ampicilinas (ampicilinas)

Indikacijos. Ūminis vidurinės ausies uždegimas, ūminis sinusitas, bendruomenėje įgytas, UTI, ISI, šigeliozė, salmoneliozė, meningitas, bakterinis endokarditas, naujagimių septinė infekcija (kartu su gentamicinu), erysipelas.

Dozavimas, i / m, i / v lėtai arba / infuzijos būdu. 100-200 mg / kg per parą, meningitas, endokarditas - 200-300 mg / kg per parą. (iki 8-12 g per dieną).

Išleidimo forma: milteliai injekciniam tirpalui ruošti 250 mg, 500 mg, 1 ir 2 g (Ampicilinas – Rusija).

Amoksicilinas (amoksicilinas)

Indikacijos: viršutinių kvėpavimo takų infekcijos (sinusitas, ūminis vidurinės ausies uždegimas), : UTI. sisteminė erkių platinama boreliozė (Laimo liga); endokardito profilaktika: H. pylori, dizenterijos, salmoneliozės, salmonelių pernešimo naikinimas esant jautrumui.

Dozavimas: viduje, vaikams 45 mg / kg per parą, dozė su atsparumo pneumokokams tikimybe (gydymas antibiotikais, lankymasis vaikų įstaigoje) - 80-100 mg / kg per dieną. Gydymo kursas yra 5-12 dienų.

Išleidimo forma: disperguojamas skirtukas. 0,125, 025, 0,5 ir 1 g dangteliai, tab. 0,25 ir 0,5 g; tab., p / obol. 0,5 ir 1,0 g; nuo. ir gran, d / preg. susp. 125 mg/5 ml ir 250 mg/5 ml: por. d / adj. lašai, 0,1 g / ml (Flemoxin Solutab - Astellas Pharma Europe B.V.. Nyderlandai. Amoksicilinas - Rusija Ospamox - Sanoz, Austrija. Hikoncil - KRKA, Slovėnija).

Inhibitoriais apsaugoti penicilinai

Jie yra penicilino vaisto ir inhibitoriaus derinys (beta laktamazės. Plačiausiai naudojamas amoksicilinas / klavulanatas, aktyvus prieš atsparius H. influenzae, E. coli, M. catarrhalis, S. aureus, (bet ne MRSA); aktyvesnis prieš pneumokokus, mažiau jautrius nei ceftriaksonas Tikarcilinas/klavulanatas veiksmingas prieš Serratia, Citrobacter ir kai kurias P. aeruginosa ir Acinetobacter padermes Pridėjus beta laktamazės inhibitorių, Pseudomonas aeruginosa atsparumas neįveikiamas Pseudomonas aeruginosa atsparumas tik 20-30% Straeruginosa. Visi vaistai yra baktericidiniai prieš anaerobus, įskaitant B. fragilis, Prevotella melaninogenicus. Naudojamas perioperacinei profilaktikai pilvo chirurgijoje. Sulbaktamas pasižymi kliniškai reikšmingu antibakteriniu poveikiu prieš Neisseria ir Acinetobacter.

Šalutiniai poveikiai. Pykinimas ir vėmimas, viduriavimas, retai - hepatitas, cholestazinė gelta. Buvo vaskulito, seruminės ligos, daugiaformės eritemos (įskaitant Stivenso-Džonsono sindromą), eksfoliacinio; naudojant suspensiją, ant dantų gali atsirasti paviršinių apnašų.

Sąveika. Antacidiniai vaistai, vidurius laisvinantys vaistai, gliukozaminas mažina apsaugotų penicilinų pasisavinimą.

Amoksicilinas / klavulanatas (amoksicilinas / klavulano rūgštis)

Indikacijos. Kvėpavimo takų, odos ir minkštųjų audinių, kaulų, šlapimo takų ir pilvo infekcijos, kurias sukelia beta laktamazę gaminantys mikroorganizmai. Jis vartojamas kaip pirmo pasirinkimo vaistas vaikams, neseniai išrašytiems iš ligoninės arba gydytiems antibiotikais 3 mėnesius iki esamos ligos, taip pat didelės rizikos grupėse dėl atsparumo pneumotropinei florai (internatuose, darželiuose). . Pasirinktas vaistas nuo anaerobinių infekcijų (Vincenta, plaučių abscesas, gilios žaizdos), pūliniai, fascitai ir flegmonai, gyvūnų įkandimai, dantų infekcijos, taip pat antibakterinė profilaktika pilvo ertmės ir mažojo dubens operacijų metu.

Kontraindikacijos. Su klavulano rūgšties vartojimu susijusi gelta arba kepenų funkcijos sutrikimas anamnezėje. Stiprinantis vystyklų bėrimą – netrukdyti pakartotinai naudoti.

Atsargiai. Inkstų, kepenų nepakankamumas; eriteminis bėrimas, būdingas infekcinei mononukleozei, lėtinei limfoleukemijai.

Dozavimas (pagal amoksiciliną): Viduje, vaikams iki 12 metų - 45 mg / kg per dieną 2 dozėmis (iki 750 mg per parą), vyresniems nei 12 metų ir suaugusiems - 1750 mg per dieną 2 dozėmis (875 × 2). Jei reikia, dozė padidinama iki 80-100 mg / kg per parą, geriau vartoti vaistus, kurių amoksicilino ir klavulanato santykis yra 7:1 ar didesnis. Naujagimiams - 60 mg / kg per parą 2 injekcijoms, vaikams nuo 1 mėnesio. iki 12 metų - 40-60 (iki 90-120) mg / kg per parą, vyresniems nei 12 metų ir suaugusiems - 3-4 (iki 6) g per dieną 3-4 injekcijoms.

Išleidimo forma. Amoksicilino ir klavulanato santykis:

2:1 – skirtukas. 0,25 / 0,125 g (Augmentin - originalus amoksicilinas / klavulanatas, gamintojas GlaxoSmithKline, JK, Medoklav - Medohsmi, Kipras, Amoxiclav - Lek, Slovėnija);
4:1 – skirtukas. 500/125 mg por. d / adj. susp. 125 mg / 31,25 mg / 5 ml, 250 mg / 62,5 mg / 5 ml (Amoxiclav, Augmentin, Medoklav);
4:1 – skirtukas. disperguojamas 125 mg/31,25 mg; 250 mg / 62,5 mg ir 500 mg / 125 mg (Flemoklav Solutab – Astellas Pharma Europ B.V., Nyderlandai). 5:1 – nuo. IV tirpalui 500/100 mg, 1000/200 mg (Augmentin, Amoxiclav, Medoklav) 7:1 - tab. 0,875 / 0,125 g (amoksiklavas)
7:1 – skirtukas. 0,875/0,125 g, por. d / adj. susp. 200 / 28,5 mg / 5 ml ir 400 / 57 mg / 5 ml (Augmentin - formos, skirtos dozuoti 2 kartus per dieną su geriausiu amoksicilino ir klavulanato santykiu).

Ampicilinas / sulbaktamas (ampicilinas / sulbaktamas)

Indikacijos ir kontraindikacijos. Toks pat kaip amoksicilinas/klavulanatas, padidėjęs jautrumas sulbaktamui.

Dozavimas. Įvairaus amžiaus vaikams, įskaitant naujagimius - 150 mg / kg per parą, (100 mg / kg per parą ampicilino ir 50 mg / kg per dieną sulbaktamo) 3-4 (naujagimiams - 2) injekcijoms, suaugusiems - 1,5 -12 g per dieną 2-4 injekcijoms į / m arba į / in.

Išleidimo forma: poros. d / adj. tirpalai 0,5/0,25 g, 1/0,5 g, 2/1 g (Unazine-Pfizer, JAV).

Tikarcilinas + klavulano rūgštis (ticarciliri / klavulano rūgštis)

Indikacijos. Sunkus (plaučiai, pilvo ertmė, kaulai, minkštieji audiniai, šlapimo takai), kurį sukelia daugybei atsparių gramneigiamų floros, įskaitant anaerobinę.

Dozavimas (pagal tikarciliną): vyresniems nei 3 mėnesių vaikams. sveriantiems iki 60 kg - 200-300 mg / kg per dieną 4-6 injekcijoms, vaikams, sveriantiems 60 kg ir daugiau, taip pat suaugusiems - 12-18 g 4-6 injekcijoms lašeliniu būdu (30 min. ).

Šalutiniai poveikiai: galvos svaigimas, neutropenija, hipokalemija.

Išleidimo forma: lyof. nuo. d / adj. 1500/100 mg ir 3000/200 mg (15:1) (Timentin-GlaxoSmith-Kline, JK).