Asid klavulanat untuk apa dalam antibiotik. Amoxicillin Clavulanic acid adalah gabungan agen antibakteria. Penerangan tentang komponen aktif

Catad_pgroup Antibiotik penisilin

Amoxiclav secara intravena - arahan untuk digunakan

ARAHAN
mengenai penggunaan ubat secara perubatan

Nombor pendaftaran:

P N012124 / 02

Nama dagangan dadah:

Amoxiclav ®

Nama bukan milik antarabangsa:

amoxicillin + asid clavulanic.

Borang dos:

serbuk untuk penyediaan penyelesaian untuk pentadbiran intravena.

sebatian:

1 botol mengandungi:
Amoxiclav® 500 mg + 100 mg: 500 mg amoksisilin (dalam bentuk garam natrium) dan 100 mg asid clavulanic (dalam bentuk garam kalium).
Amoxiclav ® 1000 mg + 200 mg: 1000 mg amoksisilin (dalam bentuk garam natrium) dan 200 mg asid clavulanic (dalam bentuk garam kalium).

Penerangan:
serbuk putih hingga putih kekuningan.

Kumpulan farmakoterapi:

antibiotik - penisilin separa sintetik + perencat beta-laktamase.

CodeATX: J01CR02

Sifat farmakologi:

Farmakodinamik
Mekanisme tindakan
Amoxicillin ialah antibiotik spektrum luas separa sintetik yang aktif terhadap banyak mikroorganisma gram-positif dan gram-negatif. Amoxicillin menghalang satu atau lebih enzim (sering dipanggil protein pengikat penisilin, PBP) dalam laluan biosintetik peptidoglycan bakteria, yang merupakan komponen struktur penting dinding sel bakteria. Perencatan sintesis peptidoglycan membawa kepada kelemahan dinding sel, yang biasanya diikuti oleh lisis sel dan kematian. Pada masa yang sama, amoksisilin terdedah kepada kemusnahan oleh beta-laktamase, dan oleh itu spektrum aktiviti amoksisilin tidak meluas kepada mikroorganisma yang menghasilkan enzim ini.
Asid klavulanik, perencat beta-laktamase, berkaitan struktur dengan penisilin, mempunyai keupayaan untuk menyahaktifkan pelbagai beta-laktamase yang terdapat dalam mikroorganisma yang tahan terhadap penisilin dan cephalosporin. Asid klavulanik cukup berkesan terhadap plasmid beta-laktamase, yang paling kerap menyebabkan rintangan bakteria, dan tidak berkesan terhadap beta-laktamase kromosom jenis I, yang tidak dihalang oleh asid clavulanic.
Kehadiran asid clavulanic dalam penyediaan melindungi amoksisilin daripada pemusnahan oleh enzim - beta-laktamase, yang memungkinkan untuk mengembangkan spektrum antibakteria amoksisilin.
Di bawah adalah aktiviti gabungan amoksisilin dengan asid clavulanic secara in vitro.
Bakteria biasanya terdedah kepada gabungan amoksisilin dengan asid clavulanic
Aerobes gram-positif: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroiaes, Streptococcus pyogenes 1,2, Streptococcus agalactiae 1,2, steptococci beta-hemolytic lain 1,2, Staphylococcus aureus (methicillin-sensitif) 1 staphylococcus-sensitive coathicillin) .
Aerobes gram-negatif: Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae 1 Helicobacter pylori,. Moraxella catarrhalis1, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholerae.
Lain-lain: Borrelia burgdorferi, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.
Gram-positif anaerob: spesies genus Clostridium, Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, spesies genus Peptostreptokokus.
Gram negatif anaerob: Вactеroiaes fragilis, spesies genus Bacteroides, spesies genus Capnocytophaga, tikenella corrodens, Fusobacterium nucleatum, spesies genus Fusobacterium, spesies genus Porphyromonas, spesies genus Prevotella.

Bakteria yang mendapat rintangan berkemungkinan gabungan amoksisilin dengan asid clavulanic
Aerobes gram-negatif: Escherichia coH1, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, spesies genus Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, spesies genus Proteus, spesies genus Salmonella, spesies genus Shigella.
Aerobes gram-positif: spesies genus Corynebacterium, tnterosoccus faecium, Streptococcus pneumoniae 1,2, kumpulan streptokokus Viridans.

Bakteria yang secara semula jadi tahan terhadap gabungan amoksisilin dengan asid clavulanic
Aerobes gram-negatif: spesies genus Acinetobacter, Citrobacter freundii, spesies genus tnterobacter, Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, spesies genus Providencia, spesies genus Pseudomonas, spesies genus Serratia Stenotrophomonas maltophilia, Yersinia enterocolitica.
Lain-lain: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, spesies genus Chlamydia, Coxiella burnetii, spesies genus Mycoplasma.
1 untuk bakteria ini, keberkesanan klinikal gabungan amoksisilin dengan asid clavulanic telah ditunjukkan dalam kajian klinikal.
2 strain jenis bakteria ini tidak menghasilkan beta-laktamase. Kepekaan dengan monoterapi amoksisilin mencadangkan sensitiviti yang sama kepada gabungan amoksisilin dengan asid clavulanic.

Farmakokinetik
sedutan
Di bawah adalah hasil kajian farmakokinetik dengan pemberian bolus intravena amoksisilin dan asid clavulanic kepada sukarelawan yang sihat pada dos 500 mg + 100 mg (0.6 g) atau 1000 mg + 200 mg (1.2 g) selama 30 minit.

Nilai purata parameter farmakokinetik

Parameter farmakokinetik purata (± SD).
Operasi
bahan-bahan
Dos tunggal
(mg)
Сmax
(μg / ml)

(h)
AUC
(h * mg / l)
Perkumuhan dalam air kencing,
% 0-6 j
Amoxicillin 500 32,2 1,07 25,5 66,5
1000 105,4 0,9 76,3 77,4
Asid klavulanat 100 10,5 1,12 9,2 46,0
200 28,5 0,9 27,9 63,8
Cmax - kepekatan maksimum dalam plasma darah;
AUC - kawasan di bawah lengkung kepekatan-masa;
T½ ialah separuh hayat.
Pengagihan
Dengan pentadbiran intravena gabungan amoksisilin dengan asid clavulanic, kepekatan terapeutik amoksisilin dan asid clavulanic ditemui dalam pelbagai tisu dan cecair interstisial (dalam pundi hempedu, tisu perut, kulit, adiposa dan tisu otot, cecair sinovial dan peritoneal, hempedu, purulen. pelepasan).
Amoxicillin dan asid clavulanic mempunyai tahap pengikatan yang lemah kepada protein plasma darah. Kajian telah menunjukkan bahawa kira-kira 13-20% daripada setiap komponen penyediaan Amoxiclav ® mengikat protein plasma darah.
Dalam kajian haiwan, tiada pengumpulan komponen ubat Amoxiclav ditemui dalam mana-mana organ.
Amoxicillin, seperti kebanyakan penisilin, meresap ke dalam susu ibu. Jumlah surih asid clavulanic juga boleh didapati dalam susu ibu. Dengan pengecualian kemungkinan cirit-birit atau kandidiasis mukosa mulut, tiada kesan negatif lain amoksisilin dan asid clavulanic pada kesihatan bayi yang disusui diketahui. Kajian pembiakan pada haiwan telah menunjukkan bahawa amoksisilin dan asid clavulanic melepasi halangan plasenta. Bagaimanapun, tiada kesan negatif terhadap janin ditemui.
Metabolisme
10-25% daripada dos awal amoksisilin dikumuhkan oleh buah pinggang sebagai metabolit tidak aktif (asid penisilik). Asid klavulanik dimetabolismekan secara meluas kepada 2,5-dihydro-4- (2-hydroxyethyl) -5-oxo-1H-pyrrole-3-carboxylic acid dan 1-amino-4-hydroxy-butan-2-one dan dikumuhkan oleh buah pinggang, melalui saluran gastrousus (GIT), serta dengan udara yang dihembus dalam bentuk karbon dioksida.
Mengeluarkan
Seperti penisilin lain, amoksisilin dikumuhkan terutamanya oleh buah pinggang, manakala asid clavulanic dikumuhkan melalui kedua-dua mekanisme buah pinggang dan ekstrarenal. Kira-kira 60-70% amoksisilin dan 40-65% asid clavulanic dikumuhkan oleh buah pinggang tidak berubah dalam 6 jam pertama selepas suntikan bolus tunggal Amoxiclav ® pada dos 500 mg + 100 mg atau 1000 mg + 200 mg.
Pentadbiran serentak probenecid melambatkan perkumuhan amoksisilin, tetapi tidak melambatkan perkumuhan asid clavulanic oleh buah pinggang.
Farmakokinetik amoksisilin / asid clavulanic tidak bergantung pada jantina pesakit.
Pesakit dengan fungsi buah pinggang terjejas
Jumlah pelepasan amoksisilin / asid clavulanic berkurangan mengikut kadar penurunan fungsi buah pinggang. Penurunan pelepasan lebih ketara untuk amoksisilin daripada asid clavulanic, kerana kebanyakan amoksisilin dikumuhkan oleh buah pinggang. Dos ubat untuk kegagalan buah pinggang harus dipilih dengan mengambil kira pengumpulan amoksisilin yang tidak diingini sambil mengekalkan tahap normal asid clavulanic.
Pesakit dengan fungsi hati terjejas
Pada pesakit yang mengalami gangguan fungsi hati, ubat ini digunakan dengan berhati-hati, adalah perlu untuk menjalankan pemantauan berterusan fungsi hati.
Kedua-dua komponen dikeluarkan melalui hemodialisis dan jumlah kecil melalui dialisis peritoneal.

Petunjuk untuk digunakan

Jangkitan yang disebabkan oleh strain mikroorganisma yang sensitif kepada gabungan amoksisilin dengan asid klavulanat (termasuk jangkitan bercampur yang disebabkan oleh aerobami dan anaerob gram-negatif dan gram-positif):
  • jangkitan saluran pernafasan atas dan organ ENT (sinusitis akut dan kronik, otitis media akut dan kronik, tonsilitis);
  • jangkitan saluran pernafasan yang lebih rendah (pemburukan bronkitis kronik, radang paru-paru lobar dan bronkopneumonia);
  • jangkitan saluran kencing (cystitis, uretritis, pyelonephritis);
  • jangkitan dalam ginekologi;
  • jangkitan pada kulit dan tisu lembut, termasuk gigitan manusia dan haiwan;
  • jangkitan tulang dan sendi (cth, osteomielitis);
  • jangkitan pada rongga perut, termasuk. saluran hempedu (cholecystitis, cholangitis);
  • jangkitan seksual (gonorea, chancre);
  • pencegahan jangkitan selepas pembedahan.

Kontraindikasi

  • hipersensitiviti kepada amoksisilin dan penisilin lain, asid clavulanic, dan komponen lain ubat;
  • sejarah tindak balas hipersensitiviti yang teruk (cth, tindak balas anafilaksis) kepada antibiotik beta-laktam lain (cephalosporin, carbapenem, atau monobactam);
  • sejarah jaundis kolestatik dan / atau disfungsi hati lain yang disebabkan oleh penggunaan amoxicillin / asid clavulanic.
Berhati-hati
Dengan sejarah kolitis pseudomembranous, penyakit saluran gastrousus, kegagalan hati, kerosakan buah pinggang yang teruk (pelepasan kreatinin

Permohonan semasa mengandung dan semasa menyusu
Kehamilan
Dalam kajian fungsi pembiakan dalam kajian praklinikal, pentadbiran parenteral ubat amoxicillin + asid clavulanic tidak menyebabkan kesan teratogenik. Dalam satu kajian pada wanita yang mengalami ketuban pecah pramatang, didapati terapi ubat profilaksis mungkin dikaitkan dengan peningkatan risiko necrotizing entercolitis pada bayi baru lahir. Amoxiclav ® tidak disyorkan untuk digunakan semasa kehamilan, melainkan manfaat yang dijangkakan kepada ibu melebihi potensi risiko kepada janin.
Penyusuan susu ibu
Dengan pengecualian kemungkinan mengembangkan pemekaan, cirit-birit atau kandidiasis membran mukus mulut yang berkaitan dengan penembusan jumlah surih bahan aktif ubat ini ke dalam susu ibu, tiada tindak balas buruk lain diperhatikan pada bayi yang disusui. Walau bagaimanapun, semasa penyusuan, ubat Amoxiclav ® digunakan hanya jika manfaat yang dimaksudkan kepada ibu melebihi potensi risiko kepada janin dan anak. Sekiranya berlaku kesan sampingan, penyusuan susu ibu harus dihentikan.

Interaksi dengan produk perubatan lain
Penggunaan gabungan dengan probenecid tidak disyorkan. Probenecid mengurangkan rembesan tubular amoksisilin. Penggunaan probenecid secara serentak boleh menyebabkan peningkatan dan pemanjangan kepekatan amoksisilin dalam darah, tetapi bukan asid clavulanic.
Diuretik, allopurinol, phenylbutazone, ubat anti-radang bukan steroid (NSAIDs) dan ubat lain yang menyekat rembesan tiub, meningkatkan kepekatan amoksisilin (asid clavulanic dikumuhkan terutamanya melalui penapisan glomerular).
Penggunaan serentak ubat Amoxiclav ® dan methotrexate meningkatkan ketoksikan methotrexate.
Ubat bakteria ( makrolida, kloramfenikol, lincosamides, tetracyclines, sulfonamides) mempunyai kesan antagonis. Mengurangkan keberkesanan ubat-ubatan, dalam proses metabolisme yang mana asid para-aminobenzoik terbentuk, ethinylestradiol - risiko pendarahan "penerobosan". Meningkatkan keberkesanan antikoagulan tidak langsung (menekan mikroflora usus, mengurangkan sintesis vitamin K dan indeks prothrombin). Dalam sesetengah kes, mengambil ubat boleh memanjangkan masa prothrombin, oleh itu, penjagaan harus diambil dengan penggunaan serentak antikoagulan dan ubat Amoxiclav ®.
Antikoagulan tidak langsung dan antibiotik siri penisilin digunakan secara meluas dalam amalan; interaksi tidak diperhatikan. Walau bagaimanapun, kesusasteraan menerangkan kes peningkatan nisbah normal antarabangsa (INR) pada pesakit dengan penggunaan serentak acenocoumarin atau warfarin dengan amoksisilin. Sekiranya perlu untuk menggunakannya secara serentak dengan antikoagulan, masa protrombin atau INR harus dipantau dengan teliti apabila menetapkan atau menghentikan ubat; pelarasan dos antikoagulan mungkin diperlukan.
Pada pesakit yang menerima mycophenolate mofetil, selepas memulakan penggunaan gabungan amoksisilin dengan asid clavulanic, penurunan kepekatan metabolit aktif, asid mycophenolic, diperhatikan sebelum mengambil dos seterusnya ubat sebanyak kira-kira 50%. Perubahan dalam kepekatan ini mungkin tidak menggambarkan dengan tepat perubahan umum dalam pendedahan asid mikofenolik.
Penggunaan serentak allopurinol dan amoksisilin boleh meningkatkan risiko tindak balas alahan kulit. Pada masa ini, tiada data dalam literatur mengenai penggunaan serentak gabungan amoksisilin dengan asid clavulanic dan allopurinol. Apabila digabungkan dengan rifampicin, kelemahan bersama kesan antibakteria diperhatikan.
Penggunaan serentak dengan disulfiram harus dielakkan.
Antibiotik Amoxiclav ® dan aminoglikosida tidak serasi secara fizikal dan kimia. Penggunaan serentak amoksisilin dan digoxin boleh menyebabkan peningkatan kepekatan digoxin dalam plasma darah.
Dadah Amoxiclav ® mengurangkan keberkesanan kontraseptif oral.
Ketidakserasian farmaseutikal
Amoxiclav ® tidak boleh dicampur dengan produk darah, cecair lain yang mengandungi protein, seperti hidrolase protein, atau dengan emulsi lipid intravena. Apabila digunakan serentak dengan aminoglikosida, antibiotik tidak boleh dicampur dalam picagari yang sama atau dalam botol yang sama untuk cecair intravena, kerana aminoglikosida kehilangan aktivitinya dalam keadaan sedemikian.
Elakkan mencampurkan dengan larutan dekstrosa, dekstran, natrium bikarbonat.

arahan khas

Sebelum memulakan rawatan, adalah perlu untuk menemu bual pesakit untuk mengenal pasti sejarah tindak balas hipersensitiviti terhadap penisilin, sefalosporin atau antibiotik beta-laktam yang lain.
Reaksi hipersensitiviti yang serius dan kadangkala membawa maut kepada penisilin telah diterangkan. Risiko tindak balas sedemikian adalah paling tinggi pada pesakit yang mempunyai sejarah tindak balas hipersensitiviti terhadap penisilin. Sekiranya berlaku tindak balas alahan, adalah perlu untuk menghentikan rawatan dengan Amoxiclav ® dan menetapkan terapi alternatif yang sesuai. Dalam tindak balas anafilaksis yang teruk, epinefrin harus diberikan segera kepada pesakit. Terapi oksigen, glukokortikosteroid intravena, dan pengurusan saluran pernafasan, termasuk intubasi, mungkin juga diperlukan. Sekiranya disyaki mononukleosis berjangkit, ubat Amoxiclav ® tidak boleh digunakan, kerana pada pesakit dengan penyakit ini, amoksisilin boleh menyebabkan ruam seperti campak, yang merumitkan diagnosis penyakit.
Dadah Amoxiclav ® harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan tanda-tanda kegagalan hati.
Komplikasi hati telah dilaporkan terutamanya pada lelaki dan pesakit tua dan mungkin juga dikaitkan dengan rawatan jangka panjang. Kes sedemikian sangat jarang dilaporkan apabila digunakan pada kanak-kanak. Dalam semua kumpulan pesakit, tanda dan gejala biasanya muncul semasa atau sejurus selepas rawatan, tetapi dalam beberapa kes ia mungkin tidak hadir sehingga beberapa minggu selepas menghentikan rawatan. Mereka biasanya boleh diterbalikkan. Komplikasi hati boleh menjadi teruk, dan kematian telah dilaporkan dalam kes yang sangat jarang berlaku. Ia hampir selalu berlaku pada pesakit dengan penyakit bersamaan yang teruk atau dalam kes penggunaan serentak ubat-ubatan yang berpotensi menjejaskan hati.
Kes kolitis pseudomembranous dengan antibiotik telah diterangkan, keparahannya boleh berbeza-beza dari ringan hingga mengancam nyawa. Oleh itu, adalah penting untuk mendiagnosisnya pada pesakit yang mengalami cirit-birit semasa atau selepas penggunaan antibiotik. Sekiranya cirit-birit berpanjangan atau pesakit mengalami kekejangan perut, rawatan harus dihentikan serta-merta dan pesakit perlu dinilai. Penggunaan ubat-ubatan yang menghalang motilitas usus adalah kontraindikasi.
Secara umum, ubat Amoxiclav ® boleh diterima dengan baik dan mempunyai ciri ketoksikan yang rendah bagi semua penisilin. Semasa rawatan, adalah perlu untuk memantau keadaan fungsi organ hematopoietik, hati, dan buah pinggang.
Pada pesakit yang menerima gabungan amoksisilin dengan asid clavulanic bersama-sama dengan antikoagulan tidak langsung (oral), dalam kes yang jarang berlaku, peningkatan masa prothrombin (INR) telah dilaporkan. Dengan pelantikan bersama antikoagulan tidak langsung (oral) dengan gabungan amoksisilin dengan asid clavulanic, adalah perlu untuk mengawal penunjuk yang sepadan. Pelarasan dos mungkin diperlukan untuk mengekalkan kesan antikoagulan oral yang diingini.
Pada pesakit dengan fungsi buah pinggang terjejas teruk, pelarasan dos yang mencukupi atau peningkatan dalam selang antara dos diperlukan, bergantung pada parameter pelepasan kreatinin. Perkembangan superinfeksi mungkin disebabkan oleh pertumbuhan mikroflora yang tidak sensitif kepadanya, yang memerlukan perubahan yang sepadan dalam terapi antibiotik.
Pada pesakit dengan hipersensitiviti kepada penisilin, tindak balas alahan silang dengan antibiotik cephalosporin adalah mungkin.
Pada wanita yang mengalami ketuban pecah pramatang, didapati bahawa terapi profilaksis dengan gabungan amoksisilin + asid clavulanic mungkin dikaitkan dengan peningkatan risiko kolitis necrotizing pada bayi baru lahir. Amoxicillin dan asid clavulanic boleh mencetuskan pengikatan bukan spesifik imunoglobulin dan albumin ke membran eritrosit, yang boleh menyebabkan ujian Coombs positif palsu.
Crystalluria sangat jarang berlaku pada pesakit dengan pengeluaran air kencing yang berkurangan. Semasa pentadbiran dos besar amoksisilin, disyorkan untuk mengambil jumlah cecair yang mencukupi dan mengekalkan diuresis yang mencukupi untuk mengurangkan kemungkinan pembentukan kristal amoksisilin.
Dadah mengandungi kalium.
Maklumat untuk Pesakit yang Mengambil Diet Rendah Natrium: Setiap vial 600mg (500mg + 100mg) mengandungi 29.7mg natrium. Setiap vial 1.2 g (1000 mg + 200 mg) mengandungi 59.3 mg natrium. Jumlah natrium dalam dos harian maksimum adalah lebih besar daripada 200 mg.
Ujian makmal: Kepekatan tinggi amoksisilin memberikan tindak balas positif palsu kepada glukosa air kencing apabila menggunakan reagen Benedict atau larutan Felling.
Adalah disyorkan untuk menggunakan tindak balas enzimatik dengan glukosa oksidase. Terdapat kes keputusan ujian positif menggunakan Bio-Rad Laboratories Platelia Aspergillus enzymatic immunoassay pada pesakit yang menerima amoksisilin / asid clavulanic yang kemudiannya tidak menunjukkan jangkitan. Aspergillus... Tindak balas silang dengan bukan Aspergillus dan polyfurans dengan immunoassay enzimatik Bio-Rad Laboratories Platelia Aspergillus. Oleh itu, penjagaan harus diambil apabila mentafsir keputusan ujian positif pada pesakit yang menerima asid amoksisilin / clavulanic, dan mereka juga mesti disahkan menggunakan kaedah diagnostik lain.
Langkah berjaga-jaga khas untuk pemusnahan produk perubatan yang tidak digunakan.
Tidak ada keperluan untuk langkah berjaga-jaga khas apabila memusnahkan Amoxiclav ® yang tidak digunakan.

Pengaruh ke atas keupayaan memandu kenderaan, mekanisme
Oleh kerana kemungkinan kesan sampingan dari sistem saraf pusat, seperti pening, sakit kepala, sawan, semasa rawatan, penjagaan harus diambil semasa memandu dan terlibat dalam aktiviti lain yang memerlukan tumpuan perhatian dan kelajuan tindak balas psikomotor.

Borang keluaran

Serbuk untuk penyediaan penyelesaian untuk pentadbiran intravena 500 mg + 100 mg, 1000 mg + 200 mg.
500 mg amoksisilin dan 100 mg asid klavulanat atau 1000 mg amoksisilin dan 200 mg asid klavulanat dalam botol kaca tidak berwarna, ditutup dengan penyumbat getah dan dikelim dengan penutup aluminium dengan penutup plastik. 5 botol dalam kotak kadbod bersama-sama dengan arahan untuk digunakan.

Keadaan penyimpanan

Simpan di tempat yang gelap pada suhu tidak melebihi 25 ° C.
Jauhkan daripada kanak-kanak!

Terbaik sebelum tarikh

2 tahun.
Jangan gunakan ubat selepas tarikh tamat tempoh yang ditunjukkan pada bungkusan!

Syarat-syarat pendispensan dari farmasi

Atas preskripsi.

Pengeluar

pemegang RU:
Lek dd, Verovshkova 57, 1526, Ljubljana, Slovenia.
Dihasilkan oleh:
1. Lek dd Verovshkova 57, Ljubljana, Slovenia;
2. Sandoz GmbH, Biochemistrasse 10 A-6250, Kundl Austria;
Tuntutan pengguna hendaklah dihantar kepada Sandoz CJSC:
125315, Moscow, prospek Leningradsky, 72, bldg. 3;

nama Latin:
Amoxycillinum + Acidum clavulanicum
Kod ATX: J01CR02
Bahan aktif:
amoksisilin dan asid clavulanic
Pengeluar: Sandoz, Switzerland
Syarat untuk mendispens dari farmasi: Atas preskripsi

Amoxicillin dan asid clavulanic mempunyai sifat antibakteria. Amoxicillin adalah antibiotik aplikasi yang ketara, dan asid clavulanic adalah perencat beta-laktamase mikroorganisma. Ubat ini berkesan terhadap bakteria yang sangat terdedah kepadanya. Disebabkan oleh parameter farmakokinetik, kedua-dua bahan tidak menjejaskan sifat satu sama lain. Ubat ini mempunyai penyerapan yang sangat baik apabila diambil secara lisan. Ketepuan plasma tertinggi didapati sejam selepas pentadbiran.

Petunjuk untuk digunakan

Arahan penggunaan mesti dipatuhi dengan ketat. Petunjuk untuk digunakan boleh:

  • Jangkitan bakteria
  • Bronkitis, radang paru-paru, abses paru-paru
  • Penyakit berjangkit organ ENT
  • Penyakit sistem genitouriner dan organ pelvis (pielitis, uretritis, prostatitis, salpingitis, endomeritis, vaginitis bakteria, sepsis, pengguguran septik, gonorea, dll.)
  • Tisu lembut dan jangkitan kulit
  • Jangkitan selepas pembedahan.

Komposisi penyediaan

Bahan asas: amoksisilin dalam bentuk trihidrat, asid clavulinic dalam bentuk garam kalium.

Bahan tambahan: silikon dioksida koloid, crospovidone, croscarmellose magnesium stearate, selulosa mikrokristalin, hipromelosa, titanium dioksida, talkum, trietil sitrat, polisorbat.

Khasiat perubatan

Bahan aktif bertindak sebagai perengsa bakteria, meneutralkan dan memusnahkannya. Amoxicillin dan asid clavulanic sangat berkesan dalam kombinasi, kerana ia adalah bahan pelengkap, yang hanya meningkatkan kesannya.

Asid klavulanat dikumuhkan oleh buah pinggang, tetapi sebahagiannya melalui udara dan najis yang dihembus. Amoxicillin - terus melalui air kencing pada jam pertama selepas suntikan.

Bentuk isu

  • Campuran untuk penggantungan (gelembung) 156 mg, 312.5 mg. (293-345 rubel)
  • Tablet bersalut 375 mg, 500 mg, 625 mg (220-420 rubel)
  • Campuran untuk pentadbiran intravena 0.6 mg dan 1.2 mg. (RUB 49-835)

Kaedah pentadbiran dan dos

Penggantungan

Pastikan anda menggoncang botol sebelum digunakan untuk melarutkan campuran serbuk. Untuk dua dos ubat, kira-kira 86 ml air ditambah ke dalam botol. Satu sudu mengandungi 5 ml ubat. Bagi kanak-kanak, dos penggantungan dikira berdasarkan berat badan.

Bayi yang baru lahir dan kanak-kanak di bawah umur 3 tahun perlu mengambil 30mg setiap kg berat badan dalam masa 24 jam. Dos dibahagikan kepada separuh dan diminum selepas bilangan jam yang sama. Dalam kes penyakit berjangkit sederhana, doktor menetapkan 20 mg setiap 1 kg berat badan setiap hari, tetapi dalam situasi yang sukar, 45 mg dibenarkan - ini adalah dos sempadan untuk kanak-kanak dalam masa 24 jam.

Pentadbiran parenteral

30 mg mengandungi 25 mg amoksisilin dan 5 mg asid klavulanat. Analog terdekat "Augmentin" mengandungi kepekatan tinggi bahan aktif.

Untuk menyediakan penyelesaian intravena, anda mesti mencampurkan cecair vial dan air untuk suntikan. Untuk pembungkusan 600mg, 10 ml air akan diperlukan, untuk 1.2g - 20 ml. Cecair itu boleh digunakan selama 20 minit sahaja. Dilarang membekukan ubat.

Dewasa dan kanak-kanak berumur lebih dari 12 tahun perlu diberi 1.2 mg setiap 8 jam, tetapi jika komplikasi berlaku, ubat disuntik setiap 6 jam. Bayi pramatang - 30 mg setiap 1 kg berat badan setiap 11-12 jam.

Setelah mencapai kesan terapeutik, peralihan kepada pentadbiran oral dibenarkan. Ia perlu diikuti selama dua minggu.

Pencegahan proses purulen sebelum pembedahan

Disuntik secara intravena pada 1.2 mg sebelum anestesia. Jika operasi berlangsung lebih daripada satu jam, dos lain mungkin diperlukan. Anda tidak boleh menyuntik lebih daripada 4 kali, 1.2 mg sehari. Sekiranya berlaku komplikasi, pentadbiran intravena atau oral harus diteruskan selepas pembedahan.

Kegagalan buah pinggang

Kemasukan harus diselaraskan untuk orang dewasa dan kanak-kanak bergantung pada pelepasan kreatinin. Dalam kes hemodialisis, 85% bahan dikeluarkan dari badan, oleh itu 600 mg secara intravena diberikan selepasnya. Semasa dialisis peritoneal, asid clavulanic tidak dikumuhkan, oleh itu, dos tidak perlu diubah.

Tablet

Hancurkan tablet dalam bekas dengan air (isipadu tidak kurang daripada 100 ml) dan tunggu sehingga larut sepenuhnya. Anda juga boleh mengunyah tablet dan minum banyak air sebelum makan. Tablet ditetapkan untuk orang dewasa dan kanak-kanak dari 12 tahun, dengan berat 40 kg. Bergantung pada perjalanan penyakit, pesakit mengambil kira-kira 3 tablet sehari selepas bilangan jam yang sama. Dalam sesetengah keadaan, 4 tablet dibenarkan. Serbuk boleh putih atau kekuningan.

Penyelesaiannya harus disuntik dengan sangat perlahan - dalam masa 3-4 minit.

Semasa mengandung dan menyusu

Sebarang penyakit berjangkit harus dipandang serius apabila membawa atau memberi makan bayi. Rawatan harus dimulakan dengan segera.

Ubat ini ditetapkan untuk wanita hamil dan menyusu sekiranya berlaku:

  • Penyakit sistem pernafasan
  • organ ENT
  • Keabnormalan ginekologi
  • Penyakit buah pinggang dan sistem genitouriner.

Bahaya antibiotik ialah kepekatan yang kecil boleh menembusi plasenta. Peraturan utama pentadbiran ubat yang selamat untuk wanita hamil adalah pematuhan ketat terhadap arahan doktor dan dos yang tepat.

Kontraindikasi

Adalah sangat tidak diingini untuk menggabungkan ubat dengan pengambilan ubat lain. Orang yang mengalami kegagalan buah pinggang harus dirawat dengan berhati-hati apabila mengambil pil.

  • Kerentanan tinggi terhadap antibiotik beta-laktam
  • Intoleransi terhadap bahan utama
  • Leukemia limfositik
  • Mononukleosis berjangkit.

Langkah berjaga-jaga

Hanya selepas berunding di pejabat doktor, ubat itu diberikan kepada pesakit yang mempunyai alahan yang diramalkan kepada cephalosporins dan antibiotik beta-laktam, kerana mungkin terdapat risiko peningkatan sensitiviti silang ampicillin. Sekiranya fungsi hati dan buah pinggang terjejas, dos diselaraskan dengan ketara. Mengambil ubat serupa "Augmentin" dalam kes ini tidak disyorkan kerana peningkatan kandungan bahan aktif.

Interaksi silang dadah

Antibiotik boleh diambil dengan ubat-ubatan lain selepas berunding dengan doktor, tetapi ia tidak boleh digabungkan dengan ubat beta-laktam (Augmentin).

Kesan sampingan

Kesan sampingan asid termasuk:

  • Pening dan muntah
  • Pening
  • Selera makan berkurangan
  • Sakit perut dan cirit-birit
  • Kebimbangan dan kegelisahan
  • Kejang-kejang
  • Kegagalan buah pinggang, hati dan usus
  • Pelbagai tindak balas alahan
  • Gangguan sifat darah.

Terlebih dos

Lebihan asid clavulanic menyebabkan gejala berikut:

  • Loya
  • Cirit-birit
  • Tersedak
  • Insomnia
  • Pening
  • Kejang-kejang.

Tiada maklumat mengenai kematian atau akibat berbahaya kepada kesihatan. Setelah mengambil dos yang besar, perlu membilas saluran gastrousus dan minum arang aktif untuk melemahkan penyerapan.

Keadaan dan jangka hayat

Tempoh penyimpanan selamat adalah 2 tahun dari tarikh pembuatan. Penggantungan baru dibenarkan disimpan selama seminggu sahaja.

Analog

SmithKline Beecham Pharmaceuticals, UK
harga turun naik dalam julat 220 -835 rubel.

Augmentin adalah komposisi dan prinsip tindakan yang paling hampir dengan ubat asal. Augmentin boleh didapati dalam bentuk tablet, serbuk untuk suntikan dan penggantungan

kebaikan:

  • Cepat sembuh
  • Keselamatan bahan aktif yang lebih tinggi
  • harga lebih rendah

Minus

  • Ketersediaan bio yang rendah

Ia adalah penyediaan gabungan asid clavulanic (beta-laktamase inhibitor) dan amoksisilin. Ubat ini menghalang pembentukan dinding mikroorganisma, bertindak bakteria. Ubat ini aktif terhadap mikroorganisma gram-negatif aerobik: Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Enterobacter spp., Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Mikroorganisma gram-positif aerobik (termasuk strain yang menghasilkan beta-laktamloccus): Staphyus. Mikroorganisma berikut sensitif kepada ubat hanya secara in vitro: Listeria monocytogenes, Streptococcus anthracis, Enterococcus faecalis, Streptococcus viridans, Corynebacterium spp., Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus epidermidis; bakteria gram-positif anaerobik: Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.; bakteria anaerobik gram-negatif (termasuk strain yang menghasilkan beta-laktamase): Bacteroides spp. (termasuk Bacteroides fragilis); bakteria aerobik gram-negatif (termasuk strain yang menghasilkan beta-laktamase): Salmonella spp., Proteus mirabilis, Shigella spp., Proteus vulgaris, Bordetella pertussis, Gardnerella vaginalis, Yersinia enterocolitica, Neisseria meninglophilus ductria, Hacreemultocidea.junidia. Asid klavulanik menghalang beta-laktamase (jenis 3, 2, 5, 4) dan berhubung dengan jenis 1 beta-laktamase, yang membentuk Serratia spp., Pseudomonas aeroginosa, Acinetobacter spp., Tidak aktif. Asid Clavulanic kepada penicillinases mempunyai tropisme yang tinggi, oleh itu, ia membentuk kompleks yang stabil dengan enzim, yang merupakan pencegahan degradasi enzimatik amoksisilin di bawah tindakan beta-laktamase.

Apabila diambil secara lisan, kedua-dua bahan aktif ubat diserap dengan cepat dalam saluran gastrousus. Ubat ini mengikat protein plasma seperti berikut: asid clavulanic mengikat sebanyak 22 - 30%, amoksisilin mengikat sebanyak 17 - 20%. Pengambilan bersama ubat dengan makanan tidak menjejaskan penyerapan. Kepekatan maksimum dicapai selepas 45 minit. Apabila diambil secara lisan setiap 8 jam pada dos 250/125 mg, kandungan plasma maksimum amoksisilin ialah 2.18 - 4.5 μg / ml, kandungan plasma maksimum asid clavulanic ialah 0.8 - 2.2 μg / ml, apabila diambil setiap 12 jam pada dos 500/125 mg, kandungan plasma maksimum amoksisilin ialah 5.09 - 7.91 μg / ml, kandungan plasma maksimum asid clavulanic ialah 1.19 - 2.41 μg / ml, apabila ubat itu diambil setiap 8 jam dalam dos 500/125 mg , kepekatan plasma maksimum amoksisilin ialah 4.94 - 9.46 μg / ml, kepekatan plasma maksimum asid clavulanic ialah 1.57 - 3.23 μg / ml, apabila mengambil ubat pada dos 875/125 mg maksimum kandungan plasma amoksisilin adalah 8.82 - 14.38 μg / ml, kandungan plasma maksimum asid clavulanic ialah 1.21 - 3.19 μg / ml. Apabila ubat itu diberikan secara intravena pada dos 500/100 mg dan 1000/200, kepekatan maksimum amoksisilin ialah 32.2 dan 105.4 μg / ml, dan kepekatan maksimum asid clavulanic ialah 10.5 dan 28.5 μg / ml, masing-masing. Masa yang diperlukan untuk mencapai kepekatan perencatan maksimum 1 μg / ml adalah serupa untuk amoksisilin apabila digunakan selepas 8 dan 12 jam, pada kedua-dua kanak-kanak dan orang dewasa. Kedua-dua bahan aktif dimetabolismekan dalam hati: asid clavulanic sebanyak 50% daripada dos yang diberikan, amoksisilin sebanyak 10%. Apabila diambil dalam dos 375 dan 625 mg, separuh hayat adalah 1.2 dan 0.8 jam untuk asid clavulanic, 1 dan 1.3 jam untuk amoksisilin, masing-masing.

Dengan pengenalan intravena 1200 dan 600 mg ubat, separuh hayat adalah 0.9 dan 1.12 jam untuk asid clavulanic, 0.9 dan 1.07 jam untuk amoksisilin, masing-masing. Ubat ini dikeluarkan dari badan terutamanya oleh buah pinggang (dengan rembesan tiub, serta penapisan dalam glomeruli buah pinggang) dengan cara ini: 25 - 40% dan 50 - 78% daripada dos asid clavulanic dan amoksisilin yang diberikan, masing-masing, dikumuhkan tidak berubah dalam tempoh 6 jam pertama selepas pentadbiran ...

Petunjuk

Jangkitan bakteria yang disebabkan oleh mikroorganisma sensitif: organ ENT (otitis media, tonsillitis, sinusitis), tisu lembut dan kulit (abses, erysipelas, dermatosis yang dijangkiti kedua, impetigo, jangkitan luka, kahak), organ pelvis dan sistem genitouriner (pielitis, pielonefritis, prostatitis). , cystitis, serviks, salpingitis, uretritis, abses tubo-ovarian, salpingo-oophoritis, pengguguran septik, endometritis, vaginitis bakteria, chancre, pelvioperitonitis, sepsis selepas bersalin, gonorea), saluran pernafasan bawah (abses, empiema paru-paru, radang paru-paru) , jangkitan selepas pembedahan , osteomielitis, dalam pembedahan untuk pencegahan jangkitan.

Kaedah penggunaan amoksisilin + asid clavulanic dan dos

Ubat ini diambil secara lisan, disuntik secara intravena. Dos dan rejimen pengambilan ubat ditetapkan secara individu dan bergantung pada penyakit berjangkit dan keparahannya. Dari segi amoksisilin, dos diberikan di bawah.
Pesakit di bawah umur 12 tahun - dalam bentuk titisan, sirap, penggantungan untuk kegunaan lisan.
Pesakit berumur lebih 12 tahun atau berat lebih daripada 40 kg: 3 kali sehari 250 mg atau 2 kali sehari 500 mg. Dengan jangkitan sistem pernafasan, serta dengan jangkitan teruk - 3 kali sehari 500 mg atau 2 kali sehari 875 mg.
Bergantung pada umur, satu dos ditetapkan: sehingga 3 bulan - dalam 2 dos dibahagikan 30 mg / kg sehari; 3 bulan atau lebih - jangkitan teruk - dalam 3 dos 40 mg / kg sehari atau dalam 2 dos 45 mg / kg sehari; jangkitan keterukan ringan - dalam 3 dos 20 mg / kg sehari atau dalam 2 dos 25 mg / kg sehari.
Dos harian maksimum asid clavulanic untuk pesakit berumur lebih dari 12 tahun ialah 600 mg, sehingga 12 tahun - 10 mg / kg berat badan. Dos harian maksimum amoksisilin untuk pesakit berumur lebih dari 12 tahun ialah 6 g, sehingga 12 tahun - 45 mg / kg berat badan.
Adalah disyorkan untuk menggunakan penggantungan pada orang dewasa yang mengalami kesukaran menelan.
Apabila menyediakan sirap, penggantungan dan titisan, air mesti digunakan sebagai pelarut.
Apabila diberikan secara intravena kepada pesakit yang berumur lebih dari 12 tahun, 1 g (untuk amoksisilin) ​​diberikan 3 kali sehari, mungkin, jika perlu, 4 kali sehari. Dos harian maksimum ialah 6 gram. Kanak-kanak 3 bulan - 12 tahun - 3 kali sehari, 25 mg / kg; dalam kes yang teruk - 4 kali sehari; kanak-kanak di bawah 3 bulan: dalam tempoh perinatal dan pramatang - 2 kali sehari 25 mg / kg, dalam tempoh selepas perinatal - 3 kali sehari 25 mg / kg.
Tempoh terapi adalah sehingga 2 minggu, untuk otitis media akut - sehingga 10 hari.
Profilaksis semasa operasi jangkitan selepas operasi, tempoh operasi kurang daripada 1 jam, diberikan secara intravena pada dos 1 g semasa induksi anestesia. Untuk operasi yang lebih lama, 1 g ditadbir setiap 6 jam selama 24 jam; pengenalan boleh diteruskan selama beberapa hari dengan risiko jangkitan yang tinggi.
Dalam kegagalan buah pinggang kronik, bergantung kepada pelepasan kreatinin, kekerapan pentadbiran dan dos diselaraskan: jika pelepasan kreatinin lebih daripada 30 ml / min, tidak perlu melaraskan dos; dengan pelepasan kreatinin 10 - 30 ml / min: dalam - 250 - 500 mg sehari setiap 12 jam; secara intravena - 1 g, kemudian 500 mg secara intravena; dengan pelepasan kreatinin kurang daripada 10 ml / min - 1 g, 250 - 500 mg sehari melalui mulut dalam satu dos atau kemudian dengan 500 mg sehari secara intravena. Untuk kanak-kanak, dos mesti dikurangkan juga. Pesakit hemodialisis - 500 mg atau 250 mg secara lisan pada satu masa atau 500 mg secara intravena, satu dos tambahan semasa dialisis dan satu dos pada akhir dialisis.

Semasa terapi kursus, adalah perlu untuk memantau keadaan hati, organ hematopoietik dan buah pinggang. Untuk mengurangkan risiko mendapat reaksi buruk dari sistem pencernaan, ubat mesti diambil dengan makanan. Pertumbuhan mikroflora tahan terhadap ubat adalah mungkin, yang boleh membawa kepada perkembangan superinfeksi, dan ini memerlukan perubahan dalam rawatan antibakteria. Mengambil ubat dalam penentuan glukosa dalam air kencing boleh memberikan hasil positif palsu. Oleh itu, adalah disyorkan untuk menggunakan kaedah pengoksidaan glukosa untuk menentukan kandungan glukosa dalam air kencing. Selepas penggantungan dicairkan, ia mesti disimpan di dalam peti sejuk selama tidak lebih dari 1 minggu, tetapi tidak dibekukan. Pada pesakit yang hipersensitif kepada penisilin, dengan antibiotik cephalosporin, tindak balas alahan silang mungkin berlaku. Terdapat kes perkembangan neonatal kolitis necrotizing, yang ibunya mengalami pecah pramatang membran janin. Memandangkan tablet mempunyai jumlah asid clavulanic yang sama (125 mg), anda perlu tahu bahawa dua tablet 250 mg (untuk amoksisilin) ​​satu tablet 500 mg (untuk amoksisilin) ​​tidak bersamaan.

Kontraindikasi untuk digunakan

Hipersensitiviti (termasuk kepada antibiotik beta-laktam lain, cephalosporins), fenilketonuria, mononukleosis berjangkit (termasuk dengan perkembangan ruam seperti campak), sejarah disfungsi hati atau episod jaundis apabila menggunakan amoksisilin dengan asid clavulanic; pelepasan kreatinin kurang daripada 30 ml / min (untuk tablet 875 mg / 125 mg).

Sekatan penggunaan

Penyakit saluran gastrousus (termasuk sejarah kolitis, yang dikaitkan dengan penggunaan penisilin), laktasi, kegagalan buah pinggang kronik, kehamilan, kegagalan hati yang teruk.

Permohonan semasa kehamilan dan penyusuan

Semasa kehamilan dan penyusuan, ubat ini digunakan hanya apabila faedah yang dijangkakan kepada ibu adalah lebih tinggi daripada risiko yang mungkin berlaku kepada kanak-kanak dan janin.

Kesan sampingan amoksisilin + asid clavulanic

Sistem penghadaman: loya, muntah, gastritis, glossitis, stomatitis, peningkatan dalam aktiviti transaminase hati, cirit-birit, dalam kes terpencil - perkembangan hepatitis dan kegagalan hati (biasanya pada lelaki tua dengan rawatan yang berpanjangan), jaundis kolestatik, kolitis hemorrhagic dan pseudomembranous ( juga boleh berkembang selepas rawatan), lidah hitam "berbulu", enterocolitis, kegelapan enamel gigi;
organ hematopoietik: peningkatan boleh balik dalam masa pendarahan, serta masa prothrombin, trombositopenia, eosinofilia, trombositosis, agranulositosis, leukopenia, anemia hemolitik;
sistem saraf: pening, hiperaktif, sakit kepala, kebimbangan, sawan, perubahan tingkah laku;
reaksi tempatan: dalam beberapa kes, perkembangan flebitis di tapak pentadbiran intravena;
tindak balas alahan: ruam erythematous, urtikaria, jarang - perkembangan angioedema, erythema multiforme eksudatif, kejutan anaphylactic, sangat jarang - eritema eksudatif malignan, dermatitis exfoliative, vasculitis alahan, sindrom seperti pustula exanthematous umum akut;
yang lain: penampilan superinfeksi, kandidiasis, nefritis interstisial, hematuria, crystalluria.

Interaksi amoksisilin + asid clavulanic dengan bahan lain

Glukosamin, antasid, aminoglikosida, julap mengurangkan dan memperlahankan penyerapan; asid askorbik meningkatkan penyerapan. Ubat bakteriostatik (chloramphenicol, macrolides, tetracyclines, lincosamides, sulfonamides) bertindak secara antagonis. Meningkatkan keberkesanan antikoagulan tidak langsung (dengan menekan mikroflora usus, mengurangkan indeks protrombin dan sintesis vitamin K). Apabila digunakan bersama dengan antikoagulan, adalah perlu untuk memantau parameter pembekuan darah. Mengurangkan keberkesanan kontraseptif oral, ubat-ubatan, semasa metabolisme yang PABA terbentuk. Apabila digunakan bersama-sama dengan etinil estradiol, risiko mengalami pendarahan terobosan meningkat. Allopurinol meningkatkan kemungkinan mengembangkan ruam kulit. Diuretik, phenylbutazone, allopurinol, ubat anti-radang nonsteroid dan ubat lain yang menyekat rembesan tiub meningkatkan kandungan amoksisilin.

Terlebih dos

Dalam kes overdosis ubat, keseimbangan air-elektrolit dan keadaan fungsi saluran gastrousus terganggu. Ia adalah perlu untuk menjalankan rawatan simptomatik; hemodialisis adalah berkesan.

Asid klavulanat pertama kali ditemui pada 1974-1975 di UK. Ia dihasilkan oleh bakteria Streptomyces clavuligerus... Secara kimia, ia adalah beta-laktam basikal yang tidak mengandungi sama ada penisilin atau nukleus cephalosporin. Asid klavulanik aktif terhadap bakteria tertentu, termasuk klamidia, neisseria, streptokokus,. Walau bagaimanapun, ia tidak digunakan sebagai antibiotik yang berdiri sendiri. Sifat paling penting asid clavulanic adalah keupayaan untuk menghalang beta-laktamase. Ini adalah enzim yang melindungi bakteria daripada tindakan. Mereka memecahkan beta-laktam sebelum ia boleh merosakkan dinding sel bakteria. Ia adalah beta-laktamase yang memberikan ketahanan bakteria terhadap penisilin dan sefalosporin. Mereka dihasilkan oleh kedua-dua bakteria gram-positif dan gram-negatif.

Asid Clavulanic digunakan dalam kombinasi dengan beta-laktam. Dengan bantuan mereka, meningitis, endokarditis, sepsis, bronkitis dan radang paru-paru, peritonitis, penyakit bakteria buah pinggang, saluran kencing dan sistem pembiakan, jangkitan kulit dirawat. Di samping itu, agen gabungan juga digunakan untuk pencegahan penyakit, contohnya, sebelum pembedahan. Daripada jumlah ini, yang paling terkenal ialah "Amoxiclav" ("Panklav", "Augmentin", "Verklav", "Amovikomb"), yang mengandungi amoksisilin. Dalam perubatan veterinar, "Amoxiclav" digunakan untuk merawat jangkitan pada anjing dan kucing, serta babi, biri-biri, lembu dan ayam. Ia tidak boleh digunakan pada arnab, hamster, babi guinea dan ayam bertelur yang telurnya bertujuan untuk makanan.

Di samping mengurangkan aktiviti beta-laktamase, asid clavulanic meningkatkan tindak balas imun terhadap jangkitan, yang meningkatkan keberkesanan ubat gabungan. Oleh itu, dalam kajian Staphylococcus aureus yang tahan penisilin, amoksisilin mengurangkan tahap fagositosisnya - penyerapan dan pencernaan bakteria oleh sel-sel sistem imun. Sebaliknya, penambahan asid clavulanic merangsang proses ini. Walau bagaimanapun, ini benar hanya untuk bakteria yang tahan terhadap beta-laktam: kajian mengenai strain yang tidak menghasilkan beta-laktamase tidak mendedahkan perbezaan ketara dalam keamatan fagositosis di bawah tindakan amoksisilin sahaja dan gabungannya dengan asid clavulanic.

Apabila diambil secara lisan, asid clavulanic diserap dalam saluran penghadaman dan kemudian cepat dikumuhkan dalam air kencing. Ia juga dikeluarkan dari tisu dengan cepat, termasuk selepas suntikan. Dalam jumlah yang kecil, asid clavulanic dikumuhkan dalam susu.

Asid clavulanic digunakan dalam kombinasi dengan ubat lain. Oleh itu, kesan sampingan biasanya dipertimbangkan untuk ubat secara keseluruhan, bukannya untuk bahan individu. Terapi gabungan dengan beta-laktam dan asid klavulanat telah dikaitkan dengan peningkatan risiko kolestasis dan hepatitis akibat dadah yang berlaku semasa atau tidak lama selepas rawatan. Keadaan ini biasanya tidak mengancam nyawa. Terdapat kes-kes tindak balas alahan yang diketahui disebabkan oleh asid clavulanic.

LD50 asid klavulanat untuk tikus dan tikus melebihi 2000 mg / kg berat badan, yang bermaksud sedikit ketoksikan untuk mamalia. Sekiranya keracunan dengan bahan ini, loya, cirit-birit dan sakit perut diperhatikan. Jarang, ruam, hiperaktif, atau mengantuk telah dilaporkan sebagai tambahan kepada gejala ini. Asid klavulanat tidak menunjukkan sifat genotoksik dan karsinogenik. Walau bagaimanapun, eksperimen pada tikus dan tikus telah menunjukkan ketoksikan pembiakan.

Di Kesatuan Eropah, paras maksimum asid klavulanat yang dibenarkan dalam makanan asal haiwan dihadkan oleh undang-undang. Jadi, dalam daging babi, daging lembu dan lemak haiwan ini, lebih daripada 100 μg / kg bahan ini tidak sepatutnya ada. Kandungan asid clavulanic dalam hati babi dan daging lembu tidak boleh melebihi 200 μg / kg, dalam buah pinggang - 400 μg / kg, dalam susu lembu - 200 μg / kg. Di Persekutuan Rusia dan negara-negara EAEU, tahap maksimum asid clavulanic yang dibenarkan dalam produk makanan belum ditetapkan.

kesusasteraan

  1. Amoxicillin + asid Clavulanic. Daftar ubat-ubatan Persekutuan Rusia.
  2. Asid klavulanat. PubChem.
  3. Asid Klavulanik. Laporan Ringkasan (2). Jawatankuasa Produk Perubatan Veterinar. EMEA / MRL / 776/01-AKHIR. Februari 2001
  4. Finlay J, Miller L, Poupard JA. Kajian semula aktiviti antimikrob clavulanate. J Kemother Antimikrob. 2003 Jul; 52 (1): 18-23. Epub 2003 29 Mei.
  5. Dufour V, Millon L, Faucher JF, Bard E, Robinet E, Piarroux R, Vuitton DA, Meillet D. Kesan kursus pendek amoksisilin / asid clavulanic pada imuniti sistemik dan mukosa dalam manusia dewasa yang sihat. Int Immunopharmacol. 2005 Mei; 5 (5): 917-28.
  6. Tortajada Girbés M, Ferrer Franco A, Gracia Antequera M, Clement Paredes A, García Muñoz E, Tallón Guerola M (2008). Hipersensitiviti kepada asid clavulanic pada kanak-kanak. Allergol Immunopathol (Madr). 36 (5): 308-10.

INN: Amoxicillin, asid Clavulanic

Pengeluar: Kraspharma OJSC

Klasifikasi anatomi-terapeutik-kimia: Amoxicillin dalam kombinasi dengan perencat beta-laktamase

Nombor pendaftaran dalam RK: No RK-LS-5 No 020148

Tempoh pendaftaran: 30.09.2013 - 30.09.2018

Arahan

Nama dagangan

Amoxicillin + Asid Klavulanik

Nama bukan proprietari antarabangsa

Borang dos

Serbuk untuk penyediaan penyelesaian untuk pentadbiran intravena 0.5 g + 0.1 g; 1.0 g +0.2 g.

Kompaun

Satu botol mengandungi

bahan aktif: natrium amoksisilin dari segi amoksisilin - 0.5 g; 1.0 g

kalium klavulanat dari segi asid klavulanat - 0.1 g; 0.2 g

Penerangan

Serbuk dari putih ke putih dengan kilauan kekuningan.

Kumpulan farmakoterapeutik

Ubat antibakteria beta-laktam - Penisilin. Penisilin dalam kombinasi dengan perencat beta-laktamase. Asid klavulanat +

Amoxicillin

Kod ATX J01SR02

Sifat farmakologi

Farmakokinetik

Selepas pentadbiran intravena ubat dalam dos 1.2 dan 0.6 g, nilai purata kepekatan plasma maksimum (Cmax) amoksisilin ialah 105.4 dan 32.2 μg / ml, asid clavulanic - 28.5 dan 10.5 μg / ml, masing-masing. Kedua-dua komponen dicirikan oleh jumlah pengedaran yang baik dalam cecair dan tisu badan (paru-paru, telinga tengah, cecair pleura dan peritoneal, rahim, ovari). Amoxicillin juga meresap ke dalam cecair sinovial, hati, kelenjar prostat, tonsil palatine, tisu otot, pundi hempedu, sinus paranasal, rembesan bronkial. Amoxicillin dan asid clavulanic tidak melepasi halangan darah-otak dalam meninges yang tidak meradang.

Bahan aktif menembusi halangan plasenta dan dikumuhkan dalam kepekatan surih dalam susu ibu.

Pengikatan protein plasma adalah 17-20% untuk amoksisilin, dan 22-30% untuk asid clavulanic.

Kedua-dua komponen dimetabolismekan dalam hati. Amoxicillin sebahagiannya dimetabolismekan - 10% daripada dos yang diberikan, asid clavulanic menjalani metabolisme intensif - 50% daripada dos yang diberikan.

Selepas pentadbiran intravena ubat amoxicillin + asid clavulanic pada dos 1.2 dan 0.6 g, separuh hayat (T1 / 2) untuk amoksisilin ialah 0.9 dan 1.07 jam, untuk asid clavulanic 0.9 dan 1.12 jam.

Amoxicillin dikumuhkan oleh buah pinggang (50-78% daripada dos yang diberikan) secara praktikal tidak berubah oleh rembesan tiub dan penapisan glomerular. Asid Clavulanic dikumuhkan oleh buah pinggang melalui penapisan glomerular tidak berubah, sebahagiannya dalam bentuk metabolit (25-40% daripada dos yang diberikan) dalam masa 6 jam selepas mengambil ubat.

Sebilangan kecil boleh dikumuhkan melalui usus dan paru-paru.

Farmakodinamik

Ubat ini adalah gabungan penisilin separuh sintetik amoksisilin dan perencat beta-laktamase - asid clavulanic. Bertindak bakteria, menghalang sintesis dinding bakteria.

Aktif terhadap:

bakteria gram positif aerobik(termasuk strain yang menghasilkan beta-laktamase): Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus spp, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes;

bakteria gram positif anaerobik: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.;

bakteria gram-negatif aerobik(termasuk strain yang menghasilkan beta-laktamase) : Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria Haophilus ), Campylobacter jejuni;

bakteria gram-negatif anaerobik(termasuk strain yang menghasilkan beta-laktamase): Bacteroides spp., termasuk Bacteroides fragilis.

Asid klavulanik menghalang beta-laktamase jenis II, III, IV dan V, tidak aktif terhadap beta-laktamase jenis I yang dihasilkan oleh Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Asid Clavulanic mempunyai tropisme yang tinggi untuk penisilinase, yang mana ia membentuk kompleks yang stabil dengan enzim, yang menghalang degradasi enzimatik amoksisilin di bawah pengaruh beta-laktamase.

Petunjuk untuk digunakan

Penyakit berjangkit dan keradangan yang disebabkan oleh mikroorganisma yang sensitif terhadap ubat:

Jangkitan saluran pernafasan atas (termasuk organ ENT):

sinusitis akut dan kronik, otitis media akut dan kronik,

abses retrofaring, tonsilitis, faringitis

Jangkitan saluran pernafasan bawah: bronkitis akut dengan superinfeksi bakteria, bronkitis kronik, radang paru-paru

Jangkitan sistem genitouriner: pyelonephritis, pyelitis, cystitis, uretritis, prostatitis, chancre, gonorea

Jangkitan dalam ginekologi: serviks, salpingitis, salpingo-oophoritis, abses tubo-ovari, endometritis, vaginitis bakteria, pengguguran septik

Jangkitan kulit dan tisu lembut: erysipelas, impetigo, dermatosis yang dijangkiti sekunder, abses, phlegmon, jangkitan luka

Jangkitan tulang dan tisu penghubung

Jangkitan saluran hempedu: cholecystitis, cholangitis

Jangkitan odontogenik, jangkitan selepas pembedahan, pencegahan jangkitan yang disebabkan oleh mikroorganisma sensitif dalam rawatan pembedahan patologi saluran gastrousus

Kaedah pentadbiran dan dos

Rejimen dos ditetapkan secara individu, bergantung pada umur, berat badan, fungsi buah pinggang, serta keterukan jangkitan. Rawatan tidak boleh diteruskan selama lebih daripada 14 hari tanpa menilai semula keadaan pesakit.

Dewasa dan kanak-kanak berumur lebih dari 12 tahun: ubat ini ditetapkan pada dos 1.2 g setiap 8 jam 3 kali sehari, dalam kes jangkitan teruk - setiap 6 jam, 4 kali sehari. Dos harian maksimum ialah 6 g.

Kanak-kanak

Bagi kanak-kanak dengan berat kurang daripada 40 kg, dos digunakan berdasarkan berat badan kanak-kanak. Adalah disyorkan untuk mengekalkan selang 4 jam antara suntikan Amoxicillin + Clavulanic acid untuk mengelakkan overdosis asid clavulanic.

Kanak-kanak di bawah umur 3 bulan

Kanak-kanak dengan berat kurang daripada 4 kg: 50 / 5mg / kg setiap 12 jam

Kanak-kanak dengan berat lebih daripada 4 kg: 50/5 mg / kg setiap 8 jam, bergantung kepada keterukan jangkitan

Kanak-kanak dari 3 bulan hingga 12 tahun

50 / 5mg / kg setiap 6-8 jam, bergantung kepada keterukan jangkitan

Bagi pesakit yang mengalami kekurangan buah pinggang, dos dan / atau selang antara suntikan ubat harus diselaraskan bergantung pada tahap kekurangan: apabila pelepasan kreatinin lebih daripada 30 ml / min, pengurangan dos tidak diperlukan; dengan pelepasan kreatinin 10-30 ml / min, rawatan bermula dengan pengenalan 1.2 g, kemudian 0.6 g setiap 12 jam; dengan pelepasan kreatinin kurang daripada 10 ml / min - 1.2 g, kemudian 0.6 g / hari.

Bagi kanak-kanak yang mempunyai tahap kreatinin kurang daripada 30 ml / min, penggunaan bentuk Amoxicillin + Clavulanic acid ini tidak digalakkan. Oleh kerana 85% ubat dikeluarkan melalui hemodialisis, dos biasa ubat mesti diberikan pada akhir setiap prosedur hemodialisis.

Tiada pelarasan dos diperlukan dengan dialisis peritoneal.

Penyediaan dan pentadbiran penyelesaian untuk suntikan intravena: larutkan kandungan vial 0.6 g (0.5 g + 0.1 g) dalam 10 ml air untuk suntikan atau 1.2 g (1.0 g + 0.2 g) - dalam 20 ml air untuk suntikan.

Perkenalkan IV perlahan-lahan (dalam masa 3-4 minit)

Penyediaan dan pentadbiran penyelesaian untuk infusi intravena: penyelesaian yang disediakan untuk suntikan intravena yang mengandungi 0.6 g (0.5 g + 0.1 g) atau 1.2 g (1.0 g + 0.2 g) ubat harus dicairkan dalam 50 ml atau 100 ml larutan untuk infusi, masing-masing. Tempoh infusi adalah 30-40 minit.

Apabila menggunakan larutan infusi yang disenaraikan di bawah dalam jumlah yang disyorkan, mereka mengekalkan kepekatan antibiotik yang diperlukan.

Sebagai pelarut untuk infusi intravena, larutan infusi boleh digunakan: larutan natrium klorida 0.9%, larutan Ringer, larutan kalium klorida.

Kesan sampingan

Selalunya (≥1 / 100,<1/10)

Candidiasis

Jarang (≥1 / 1000,<1/100)

Pening, sakit kepala

Mual, muntah, dispepsia

Peningkatan sederhana dalam enzim hati

Ruam kulit, gatal-gatal, urtikaria

Jarang (≥1 / 10000,<1/1000)

Leukopenia boleh balik (termasuk neutropenia), trombositopenia

Erythema multiforme

Trombophlebitis di tapak suntikan

Jarang-jarang(<1/10000)

Agranulositosis boleh balik dan anemia hemolitik, peningkatan masa pendarahan dan indeks masa protrombin

Angioedema, anafilaksis, sindrom seperti penyakit serum, vaskulitis alahan

Hiperaktif dan sawan boleh balik

Kolitis pseudomembranous atau hemorrhagic

Perubahan warna lapisan permukaan enamel gigi

Hepatitis, jaundis kolestatik

Sindrom Stevens-Johnson, nekrolisis epidermis toksik, dermatitis exfoliative bullous, exanthematous umum akut

pustulosis

Nefritis interstisial, crystalluria

Kontraindikasi

Hipersensitiviti kepada penisilin atau kepada mana-mana komponen ubat

Hipersensitiviti yang diketahui kepada antibiotik beta-laktam lain (cephalosporins, carbapenems, monobactams)

Jaundis atau fungsi hati yang tidak normal yang berkembang dengan penggunaan Amoxicillin + asid Clavulanic atau antibiotik beta-laktam

Mononukleosis berjangkit (termasuk apabila kulit ruam yang serupa muncul).

Interaksi dadah

Antibiotik bakteria (termasuk aminoglycosides, cephalosporins, cycloserine, vancomycin, rifampicin) mempunyai kesan sinergistik; ubat bakteriostatik (macrolides, chloramphenicol, lincosamides, tetracyclines, sulfonamides) - antagonis.

Ubat ini meningkatkan keberkesanan antikoagulan tidak langsung (menindas mikroflora usus, mengurangkan sintesis vitamin K dan indeks prothrombin). Dengan pentadbiran serentak ubat dengan antikoagulan, adalah perlu untuk memantau penunjuk pembekuan darah.

Amoxicillin + asid clavulanic mengurangkan keberkesanan kontraseptif oral. Dengan penggunaan serentak ubat dengan etinil estradiol atau dengan ubat-ubatan, dalam proses metabolisme yang asid para-aminobenzoik (PABA) terbentuk, terdapat risiko pendarahan "penerobosan".

Diuretik, allopurinol, phenylbutazone, ubat anti-radang nonsteroid dan ubat lain yang menyekat rembesan tiub meningkatkan kepekatan amoksisilin (asid klavulanat dikumuhkan terutamanya melalui penapisan glomerular). Allopurinol meningkatkan risiko ruam kulit.

Dengan penggunaan serentak ubat dengan methotrexate, ketoksikan yang terakhir meningkat.

Penggunaan serentak dengan disulfiram harus dielakkan.

Farmaseutikal tidak serasi dengan larutan yang mengandungi darah, protein, lipid, glukosa, dekstran, bikarbonat. Jangan campurkan dalam picagari atau botol infusi dengan ubat lain. Tidak serasi dengan aminoglikosida.

arahan khas

Sebelum memulakan rawatan dengan Amoxicillin + asid Clavulanic, adalah perlu untuk mengumpul sejarah terperinci mengenai tindak balas hipersensitiviti sebelumnya terhadap penisilin, cephalosporins atau antibiotik beta-laktam lain.

Reaksi hipersensitiviti yang serius dan kadangkala membawa maut (kejutan anaphylactic) terhadap penisilin telah diterangkan. Sekiranya berlaku tindak balas alahan, adalah perlu untuk menghentikan rawatan dan memulakan terapi alternatif. Sekiranya tindak balas hipersensitiviti yang serius berkembang, adrenalin harus diberikan kepada pesakit dengan segera. Terapi oksigen, steroid intravena, dan pengurusan saluran pernafasan, termasuk intubasi, mungkin diperlukan.

Amoxicillin + Asid Clavulanic tidak boleh ditetapkan jika mononukleosis berjangkit disyaki, kerana pada pesakit dengan penyakit ini, amoksisilin boleh menyebabkan ruam kulit, menjadikannya sukar untuk mendiagnosis penyakit.

Rawatan jangka panjang dengan Amoxicillin + asid Clavulanic mungkin disertai dengan pertumbuhan berlebihan mikroorganisma yang tidak sensitif kepadanya.

Berhati-hati Amoxicillin + Asid Clavulanic harus digunakan pada pesakit yang mengalami gangguan fungsi hati.

Pada pesakit yang menerima Amoxicillin + asid Clavulanic, peningkatan masa prothrombin kadang-kadang diperhatikan, oleh itu, dengan penggunaan serentak Amoxicillin + asid Clavulanic dan antikoagulan, pemantauan yang sesuai harus dijalankan.

Crystalluria mungkin berlaku dalam kes yang jarang berlaku pada pesakit dengan pengeluaran air kencing yang berkurangan. Semasa pentadbiran dos tinggi amoksisilin, disyorkan untuk mengambil jumlah cecair yang mencukupi dan mengekalkan pengeluaran air kencing yang mencukupi untuk mengurangkan kemungkinan pembentukan kristal amoksisilin.

Ujian makmal: Kepekatan tinggi amoksisilin memberikan tindak balas positif palsu kepada glukosa air kencing apabila menggunakan reagen Benedict atau larutan Fehling. Adalah disyorkan untuk menggunakan tindak balas enzimatik dengan glucosidase.

Kehamilan dan penyusuan

Amoxicillin + Asid Klavulanik meresap ke dalam susu ibu, yang boleh menyebabkan cirit-birit dan jangkitan kulat pada membran mukus pada bayi yang disusui. Keputusan untuk menangguhkan penyusuan susu ibu dibuat selepas penilaian teliti nisbah manfaat / risiko oleh doktor yang merawat.

Ciri-ciri kesan ubat pada keupayaan memandu kenderaan atau mekanisme yang berpotensi berbahaya

Tidak diketahui.

Terlebih dos

simptom: kemungkinan gangguan gastrousus dan gangguan dalam keseimbangan air dan elektrolit. Amoxicillin crystalluria telah diterangkan, dalam beberapa kes yang membawa kepada perkembangan kegagalan buah pinggang.

Rawatan: terapi simptomatik, pembetulan air dan keseimbangan elektrolit. Amoxicillin + asid clavulanic dikeluarkan dari darah melalui hemodialisis.

Borang keluaran dan pembungkusan

Memuatkan...Memuatkan...