m -kolinomimetikk - aceklidin og pilokarpin - forårsaker lokale (når de brukes lokalt) eller generelle effekter av eksitasjon av m -kolinerge reseptorer: miose, kramper i akkommodasjonen, redusert intraokulært trykk; bradykardi, forsinkelse av atrioventrikulær ledning; bronkospasme, økt tone og motilitet i mage -tarmkanalen, blære, livmor; sekresjon av flytende spytt, økt sekresjon av bronkiale, mage og andre eksokrine kjertler. Alle disse effektene forhindres eller elimineres ved bruk av atropin og andre m-kolinolytika, som alltid brukes ved overdosering av m-kolinomimetika, forgiftning med stoffer med lignende eller antikolinesteraseeffekt.
Indikasjoner for bruk av m-kolinomimetika: glaukom, trombose i den sentrale retinale venen; atoni i mage, tarm, blære, livmor, blødning etter livmor. Vanlige kontraindikasjoner for bruk er bronkial astma, angina pectoris, myokardskade, intra-atrial og atrioventrikulær blokk, gastrointestinal blødning, peritonitt (før operasjon), hyperkinesis, epilepsi, normal graviditet.
Aceclidine - pulver (for fremstilling av øyedråper i form av 2%, 3% og 5% vandige oppløsninger) og 0,2% løsning i ampuller på 1 og 2 ml for subkutane injeksjoner. Ved glaukom utføres instillasjon i øyet 2 til 6 ganger om dagen. Ved akutt atoni av blæren injiseres 1-2 ml 0,2% løsning subkutant; i fravær av det forventede resultatet, injiseres injeksjonene 2-3 ganger med et intervall på en halv time, hvis uønskede effekter ikke kommer til uttrykk (hypersalivasjon, bronkospasme, bradykardi, etc.).
Pilokarpinhydroklorid brukes hovedsakelig i oftalmisk praksis. Dens viktigste frigjøringsformer: 1% og 2% oppløsninger i hetteglass på 5 og 10 ml; 1% løsning i dråperør; 1% løsning med metylcellulose i hetteglass på 5 og 10 ml; øyefilm (2,7 mg pilokarpinhydroklorid i hver); 1% og 2% øyesalve. Oftest brukes 1% og 2% løsninger som begraver dem i øyet fra 2 til 4 ganger om dagen.
Hovedtegnene på akutt forgiftning med m-kolinomimetika, inkludert alkaloid muskarin som finnes i flysvamp (innsnevring av pupiller, kramper i overnatting, økt sekresjon av spytt- og bronkialkjertler, bradykardi, blodtrykksfall, bronkospasme, oppkast, diaré ), skyldes virkningen av disse stoffene. grupper på m-kolinerge reseptorer av effektororganer.
FORGIFTNINGSTILTAK
Hvis giften inntas, bør det forsøkes å helle den så snart som mulig (mageskylling, avføringsmidler, etc.); astringerende midler - tannin, adsorberende - aktivert karbon, tvungen diurese, hemosorpsjon. Det er viktig å bruke spesifikk behandling her.
1) Før vask bør en liten dose (0,3-0,4 ml) sibazon (relanium) administreres for å bekjempe psykose, psykomotorisk agitasjon. Dosen av sibazon bør ikke være stor, siden pasienten kan utvikle lammelse av vitale sentre.
I denne situasjonen bør ikke klorpromazin administreres, siden det har sin egen muskarine effekt.
2) fysostigmin (IV, sakte, 1-4 mg), som er hva de gjør i utlandet. Vi bruker AChE-midler, oftest proserin (2-5 mg, s / c). Medisiner administreres med 1-2 timers mellomrom til tegn på eliminering av blokkeringen av muskarine reseptorer vises. Bruk av fysostigmin er å foretrekke fordi den trenger godt gjennom BBB inn i sentralnervesystemet. For å lindre tilstanden til fotofobi, plasseres pasienten i et mørkt rom, gnidd med kaldt vann. Forsiktig omsorg er nødvendig. Kunstig åndedrett er ofte nødvendig.
H-kolinomimetikk. Definisjon. Virkningsmekanismen. Påvirkning av H-kolinerge reseptorer i carotid sinus sonen, autonome ganglier og chromaffin celler i binyrene. Hovedeffekter. Applikasjon.
H-kolinomimetikk cytiton (løsning av alkaloid cytisin) og lobelin eksiterer hovedsakelig de n-kolinerge reseptorene til de sympatiske og parasympatiske ganglier, kromaffinceller i binyrene og carotis sinus sonen. I store doser stimulerer disse stoffene n-kolinerge reseptorer i skjelettmuskulaturen. N-kolinomimetika virker på n-kolinergiske reseptorer i carotid sinus sonen og reflekterer refleksivt respiratoriske og vasomotoriske sentre. Samtidig stimulerer de den sympatiske og parasympatiske innervasjonen på nivå med de autonome ganglier. Ved å stimulere n-kolinergiske reseptorer av kromaffinceller i binyrene, øker n-kolinomimetika frigjøringen av adrenalin og noradrenalin i binyrene.
Lobelin og sititon brukes som respiratoriske stimulanser. En uttalt effekt oppnås bare ved intravenøs administrering av legemidler og manifesteres av økt og raskere pust. Cytiton øker samtidig blodtrykket. I tilfelle brudd på reflekspiraliteten til respirasjonssenteret (for eksempel ved respirasjonsdepresjon forårsaket av narkosemedisiner, hypnotika, narkotiske smertestillende midler), er n-kolinomimetika ineffektive. For røykeslutt brukes legemidler som inneholder cytisin (Tabex tabletter) eller lobelin (Lobesil tabletter), med et systematisk inntak som reduserer behovet for røyking og en aversjon mot tobakkrøyk.
Midler som påvirker efferent innervering
Efferente eller sentrifugale nerver i kroppen representeres av:
1) somatiske (motoriske), innerverende skjelettmuskler;
2) vegetative, innerverende indre organer, kjertler, blodårer.
Autonome nervefibre blir avbrutt på vei i spesielle formasjoner - ganglia, og en del av fiberen som går til ganglion kalles preganglionic, og etter ganglion - postganglionic. Alle autonome nerver er delt inn i sympatiske og parasympatiske, som utfører forskjellige fysiologiske roller i kroppen og er fysiologiske antagonister. Overføring av eksitasjon i synapser utføres ved hjelp av nevrotransmittere, som kan være adrenalin, noradrenalin, acetylkolin, dopamin, etc. Ved overføring av eksitasjon i endene av perifere nerver spiller acetylkolin og noradrenalin den viktigste nevrotransmitterrollen.
Det er kolinerge (mediator acetylkolin), adrenerge (mediator adrenalin eller noradrenalin) synapser. Synapser har ulik følsomhet for legemidler, og derfor er alle legemidler delt inn i to grupper: legemidler som virker i området med kolinerge synapser, og legemidler som virker i området med adrenerge synapser. Alle disse stoffene kan aktivere prosessen med synaptisk overføring eller, ved å stimulere de tilsvarende reseptorene, reprodusere effekten av en naturlig sender. Slike midler kalles mimetika (sentralstimulerende midler) - kolinomimetikk og adrenomimetikk. Hvis de hemmer prosessen med synaptisk overføring eller blokkreseptorer, kalles de lytiske (blokkere) - antikolinergika og adrenolytika.
Legemidler som virker på perifere kolinerge prosesser
Kolinerge synapser viser ulik følsomhet for legemidler: synapser og reseptorer som befinner seg i dem og som er følsomme for muskarin kalles muskarinsensitive eller M-kolinerge reseptorer; til nikotin-nikotinsensitive eller H-kolinerge reseptorer.
Acetylkolin som mediator for alle kolinerge reseptorer er et substrat for virkningen av enzymet acetylkolinesterase, som katalyserer hydrolysen av acetylkolin.
Kolinerge midler er klassifisert i følgende grupper:
) m-kolinomimetika (aceklidin, pilokarpin);
) n-kolinomimetika (nikotin, cititon, lobelin);
3) mn-kolinomimetikk for direkte virkning (acetylkolin, karbokolin);
4) mn-kolinomimetika for indirekte virkning, eller antikolinesterase-midler (fysostigmin salisylat, proserin, galantaminhydrobromid, armin);
) m-antikolinergika (atropin, skopolamin, platifillin, metacin, ipratropiumbromid);
) n-antikolinergika:
a) ganglionblokkerende midler (hygronium, benzohexonium, pyrylene);
b) kurariforme legemidler (tubokurarin, ditilin);
) mn-antikolinergika (cyklodol).
M-kolinomimetikk
Med introduksjonen av disse stoffene, effekten av eksitasjon av det parasympatiske nervesystemet, bradykardi, en reduksjon i blodtrykk (kortvarig hypotensjon), bronkospasme, økt tarmmotilitet, svette, salivasjon, innsnevring av eleven (miose), en reduksjon i intraokulært trykk, oppholdsspasmer observeres.
Pilocarpine(Pilocarpini hydrochloridum)
Den har en direkte m-kolinomimetisk effekt, øker sekresjonen av kjertler, innsnevrer eleven og reduserer intraokulært trykk. I praktisk medisin brukes den i form av øyedråper for behandling av glaukom.
Aceclidine(Aceclidinum)
Et aktivt m-kolinomimetisk middel med sterk miotisk effekt.
Indikasjoner: postoperativ atoni i mage -tarmkanalen og blæren, i oftalmologi - for innsnevring av eleven og senking av intraokulært trykk ved glaukom.
Søknadsmodus: injiser s / c 1-2 ml av en 0,2% løsning av V.R.D. - 0,004 g, V.S.D. - 0,012. I oftalmologi brukes 3-5% øyesalve.
Bivirkninger: sikling, svette, diaré.
Kontraindikasjoner: angina pectoris, åreforkalkning, bronkial astma, epilepsi, hyperkinesis, graviditet, mageblødning.
Utgivelsesskjema: ampuller med 1 ml 0,2% løsning nr. 10, 3-5% salve i rør på 20 g.
Pilokarpinhydroklorid ( Pilocarpini hydrochloridum). Reduserer intraokulært trykk ved glaukom. Stimulerer perifere m-kolinerge systemer.
Indikasjoner:åpenvinklet glaukom, optisk atrofi, retinal vaskulær obstruksjon.
Påføringsmetode: 1-2 dråper 1% løsning injiseres i konjunktivsekken 3 ganger daglig, om nødvendig en 2% løsning.
Bivirkninger: vedvarende krampe i ciliary muskel.
Kontraindikasjoner: iritt, iridocyklitt, andre øyesykdommer, hvor miose er uønsket.
Utgivelsesform: øyedråper 1-2% i hetteglass på 1,5, 10, i en pipette med 1,5 ml nr. 2.
H-kolinomimetikk
N-kolinomimetika stimulerer n-kolinergiske reseptorer i carotisglomerulus og delvis av binyrenes kromaffinvev, noe som fører til en refleksøkning i tonen i respiratoriske og vasomotoriske sentre, og en økning i frigjøring av adrenalin. Nikotin er en typisk representant som begeistrer både perifere n-kolinerge reseptorer og n-kolinerge reseptorer i sentralnervesystemet. Virkningen av nikotin er tofaset: små doser opphisser, store doser hemmer n-kolinerge reseptorer. Nikotin er veldig giftig, så det brukes ikke i medisinsk praksis, men det brukes bare lobelin og sititon.
Lobelina hydroklorid(Lobelini hydrochloridum).
Respiratorisk analeptisk.
Indikasjoner: svekkelse som refleksstopp av pusten, kvelning av nyfødte.
Påføringsmetode: injiseres intramuskulært og intravenøst, 0,3-1 ml av en% løsning, for barn, avhengig av alder, 0,1-0,3 ml av en 1% løsning.
Bivirkninger: ved overdosering, eksitasjon av emetisk cent, hjertestans, respirasjonsdepresjon, kramper.
Kontraindikasjoner: alvorlig skade på det kardiovaskulære systemet, pustestans med uttømming av respirasjonssenteret.
Slippskjema: ampuller med 1 ml 1% løsning nr. 10.
Cititon:(Cytitonum)
Cytisinalkaloidet virker som lobeline. Øker blodtrykket ved å stimulere n-kolinerge reseptorer i de sympatiske ganglier og binyrene.
Indikasjoner: kvelning, sjokk, kollaps, respirasjons- og sirkulasjonsdepresjon ved smittsomme sykdommer.
Søknadsmodus: injisert intravenøst og intramuskulært med 0,5-1 ml V.R.D. - 1 ml, V.S.D. = 3 ml.
Bivirkninger: kvalme, oppkast, langsom puls.
Kontraindikasjoner: hypertensjon, åreforkalkning, lungeødem, blødning.
Utgivelsesskjema: i ampuller med 5% løsning av 1 ml nr. 10.
Denne gruppen inkluderer kombinasjonsmedisiner som inkluderer n-kolinomimetika og brukes til å slutte å røyke.
Tabex ( Tabex)
En tablett inneholder 0,0015 cytisin, 100 tabletter per pakke.
Lobesil ( Lobesyl)
En tablett inneholder 0,002 lobelinehydroklorid, 50 tabletter per pakke.
Anabazinhydroklorid (Anabazini hydrochloridum).
Tilgjengelig i tabletter på 0,003 i form av tyggegummi. Alle legemidler lagres i henhold til liste B.
M- og H-kolinomimetika (antikolinesterase-midler)
Det er antikolinesterase -midler med reversibel virkning (fysostigmin, proserin, oksazil, galantamin, kalimin, ubretid) og irreversibel virkning (fosfakol, armin), sistnevnte er mer giftig. Denne gruppen inkluderer noen insektmidler (klorofos, karbofos) og kjemiske krigføringsmidler (flokk, sarin, soman).
Proserin(Prozerinum).
Den har en uttalt antikolinesteraseaktivitet.
Indikasjoner: myasthenia gravis, parese, lammelse, glaukom, tarm, mage, blæreatoni, som en antagonist av muskelavslappende midler.
Søknadsmodus: tatt oralt 0,015 g 2-3 ganger om dagen; injiser s / c 1 ml av en 0,05% løsning (1-2 ml løsning per dag), i oftalmologi-1-2 dråper), 5% løsning 1-4 ganger om dagen.
Bivirkninger: bradykardi, hypotensjon, svakhet, hypersalivasjon, bronkoré, kvalme, oppkast, økt skjelettmuskeltonus.
Kontraindikasjoner: epilepsi, bronkial astma, organisk hjertesykdom.
Slippskjema: tabletter på 0,015 g nr. 20, ampuller med 1 ml 0,05% løsning nr. 10.
Kalimin ( Kalimin)
Mindre aktiv enn proserin, men fungerer lenger.
applikasjon: myasthenia gravis, nedsatt motorisk aktivitet etter traumer, lammelse, encefalitt, poliomyelitt
Søknadsmodus: tilsett oralt 0,06 g 1-3 ganger om dagen, injisert intramuskulært-1-2 ml av en 0,5% løsning.
Bivirkninger: hypersalivasjon, miose, dyspeptiske symptomer, økt vannlating, økt skjelettmuskeltonus.
Kontraindikasjoner: epilepsi, hyperkinesis, bronkial astma, organisk hjertesykdom.
Utgivelsesskjema: dragees på 0,06 g nr. 100, 0,5% løsning i ampuller med 1 ml nr. 10.
Ubretid(Ubretid).
Langtidsvirkende antikolinesterasemedisin.
Applikasjon: atoni, paralytisk obstruksjon av tarmen, blære, atonisk forstoppelse, perifer lammelse av skjelettmuskler.
Bivirkninger: kvalme, diaré, magesmerter, spytt, bradykardi.
Kontraindikasjoner: hypertonisitet i fordøyelseskanalen og urinveiene, enteritt, magesår og duodenalsår, sykdommer i det kardiovaskulære systemet, bronkial astma.
Utgivelsesskjema: tabletter med 5 mg nr. 5, injeksjonsvæske, oppløsning i ampuller (1 ml inneholder 1 mg ubretid) nr. 5.
Armin(Arminum)
Et aktivt antikolinesterasemedisin med irreversibel virkning.
applikasjon: miotisk og antiglaukom middel.
Søknadsmodus: foreskriver en 0,01% løsning, 1-2 dråper i øyet 2-3 ganger om dagen.
Bivirkninger: øyesmerter, hyperemi i øyets slimhinne, hodepine.
Slippskjema: i en flaske med 10 ml 0,01% løsning.
Ved overdosering og forgiftning observeres følgende symptomer: kramper i bronkiene, et kraftig blodtrykksfall, redusert hjerteaktivitet, oppkast, svette, kramper, en skarp innsnevring av eleven og kramper i innkvarteringen. Død kan oppstå ved pustestans. Hjelp ved forgiftning: mageskylling, kunstig åndedrett, introduksjon av legemidler som normaliserer funksjonen til det kardiovaskulære systemet, etc. I tillegg er antikolinergika (atropin, etc.) foreskrevet, så vel som kolinesterasereaktivatorer, legemidler - dipiroksim eller isonitrosin.
Dipiroksim(Dipyroxym).
Det brukes til forgiftning med antikolinesterase -midler, spesielt de som inneholder fosfor. Kan administreres sammen med m-antikolinergika. Angi en gang (subkutant eller intravenøst), i alvorlige tilfeller - flere ganger om dagen. Produsert i ampuller - flere ganger om dagen. Tilgjengelig i ampuller i form av en 15% løsning på 1 ml.
Isonitrosin ( Izonitrosyn) - ligner i handling på dipiroksim. Tilgjengelig i ampuller på 3 ml av en 40% løsning. 3 ml administreres intramuskulært (i alvorlige tilfeller - intravenøst), gjenta om nødvendig.
M-antikolinergika
Legemidlene i denne gruppen blokkerer overføring av eksitasjon i m-kolinerge reseptorer, noe som gjør dem ufølsomme for mekleren acetylkolin, noe som resulterer i effekter motsatt virkningen av parasympatisk innervasjon og m-kolinomimetika.
M-antikolinergika (legemidler fra atropingruppen) undertrykker sekresjon av spytt, svette, bronkial, mage og tarmkjertler. Sekresjonen av magesaft reduseres, men produksjonen av saltsyre, sekresjonen av galle- og bukspyttkjertelenzymer reduseres noe. De utvider bronkiene, reduserer tonen og peristaltikken i tarmene, slapper av galleveien, reduserer tonen og forårsaker avslapning av urinlederne, spesielt når de er krampe. Med virkningen av m-antikolinergika på det kardiovaskulære systemet oppstår takykardi, økte hjertesammentrekninger, en økning i hjerteeffekten, forbedret konduktivitet og automatisme, en liten økning i blodtrykket. Når de blir introdusert i bindehulen, forårsaker de dilatasjon av pupillen (mydriasis), økning i intraokulært trykk og lammelse av innkvartering, tørrhet i hornhinnen. I henhold til deres kjemiske struktur er m-antikolinergika inndelt i tertiære og kvartære ammoniumforbindelser. Kvaternære aminer (matacin, klorosyl, propantelinbromid, fubromegan, ipratropiumbromid, troventol) trenger dårlig gjennom blod-hjerne-barrieren og utviser bare perifer antikolinerg virkning.
Atropinsulfat (Atropini sulfas) - en alkaloid funnet i belladonna (belladonna), dop, henbane.
Farmakologiske effekter av atropin:
1. Dilatasjon av elevene (mydriasis) på grunn av avslapning av irisens sirkulære muskel og overvekt av sammentrekning av irisens radiale muskel. På grunn av utvidelsen av elevene kan atropin øke intraokulært trykk og er kategorisk kontraindisert ved glaukom.
2. Lammelse av overnatting - virker på ciliary muskel, blokkerer m3 -kolinerge reseptorer, muskelen slapper av, linsen strekker seg i alle retninger og blir flat, øyet er satt til det fjerne synspunktet (nær gjenstander virker uklare).
Økt hjertefrekvens, tilrettelegging for atrioventrikulær patency: blokkering av m2-kolinerge reseptorer, eliminerer påvirkning av parasympatisk innervasjon på sinus og atrioventrikulære noder.
Avslapning av glatte muskler i bronkiene, mage -tarmkanalen, blære.
Reduserer utskillelsen av bronkial- og fordøyelseskjertlene.
Reduserer sekresjonen av svettekjertler.
applikasjon: magesår og duodenalsår, vasospasme i indre organer, bronkial astma, i strid med atrioventrikulær ledning, i oftalmologi - for pupillvidelse. Atropinforgiftning er preget av mental og motorisk uro, utvidede pupiller, synshemming, hes stemme, nedsatt svelging, takykardi, tørrhet og rødhet i huden. I alvorlige tilfeller oppstår kramper, som erstattes av en tilstand av depresjon, koma. Døden oppstår fra lammelse av respirasjonssenteret.
Søknadsmodus: tilsett oralt 0,00025-0,001 g 2-3 ganger om dagen, s / c 0,25-1 ml 0,1% løsning, i oftalmologi-1-2 dråper 1% løsning. V.R.D. - 0,001, V.S.D. - 0,003.
Bivirkninger: munntørrhet, takykardi, tåkesyn, tarmatoni, problemer med vannlating.
Kontraindikasjoner: glaukom.
Slippskjema: ampuller med 1 ml 0,1% løsning nr. 10, øyedråper (1% løsning) på 5 ml, pulver. Liste A.
Metacin (Methacinum).
Syntetisk m-antikolinerge. Søknad, bivirkninger, kontraindikasjoner: det samme som for atropin.
Søknad, bivirkninger, kontraindikasjoner: det samme som for atropin.
Påføringsmetode: tilsett oralt 0,002-0,004 g 2-3 ganger om dagen, parenteralt 0,5-2 ml av en 0,1% løsning.
Utgivelsesskjema: tabletter med 0,002 nr. 10, ampuller med 1 ml 0,1% løsning nr. 10.
Platyfyllin(Platyphyllini hydrotartras)
I tillegg til m-antikolinerg aktivitet, er myotrop antispasmodisk virkning karakteristisk for platifillin, dvs. avslappende effekt direkte på glatte muskler i indre organer og blodårer.
Platyfyllin brukes (injisert oralt og subkutant) mot spasmer i glatte muskler i mageorganene, magesår, bronkial astma.
Iptratropium (atrovent)
Brukes mot bronkial astma, i form av en aerosol.
M-kolinomimetika har en direkte stimulerende effekt på M-kolinreseptorer. Referansen for slike stoffer er alkaloidmuskarinet, som har en selektiv effekt på M-kolinerge reseptorer. Muskarin er ikke et legemiddel, men giften som finnes i fluesopp kan forårsake akutt forgiftning.
Muskarinforgiftning gir det samme kliniske bildet og farmakologiske effekter som AChE -legemidler. Det er bare en forskjell - her er virkningen på M -reseptorer direkte. De samme hovedsymptomene er notert: diaré, kortpustethet, magesmerter, salivasjon, innsnevring av eleven (miose - elevens sirkulære muskel trekker seg sammen), det intraokulære trykket synker, det er krampe i innkvarteringen (nær synspunkt) , forvirring, kramper, koma. Lokalisering av M-reseptorer: M1-mageslimhinne; M2-hjerte; M3-kjertler
De mest brukte M-kolinomimetika i medisinsk praksis er: PILOCARPINA HYDROCHLORIDE (Pilocarpini hydrochloridum) pulver; øyedråper 1-2% løsning i hetteglass med 5 og 10 ml, øyesalve - 1% og 2%, øyefilm som inneholder 2,7 mg pilocarpine), Aceclidine (Aceclidinum) - amp. - 1 og 2 ml 0, 2% løsning ; 3% og 5% - øyesalve.
Pilocarpine er en alkaloid fra Pilocarpus microphyllus busk (Sør -Amerika). For øyeblikket oppnådd syntetisk. Har en direkte M-kolinomimetisk effekt.
Ved å stimulere effektororganene som mottar kolinerg innervering, gir M-kolinomimetika effekter som ligner dem som observeres under irritasjon av autonome kolinergiske nerver. Pilocarpine øker spesielt kjertelsekresjonen. Men pilokarpin, som er et veldig sterkt og giftig stoff, brukes bare i oftalmisk praksis for glaukom. I tillegg brukes pilokarpin for retinal vaskulær trombose. Brukes lokalt, i form av øyedråper (1-2% løsning) og øyesalve (1 og 2%) og i form av øyefilm. Det begrenser eleven (3 til 24 timer) og reduserer intraokulært trykk. I tillegg forårsaker det en krampe av overnatting. Hovedforskjellen fra AChE-legemidler er at pilokarpin har en direkte effekt på de M-kolinerge reseptorene i øyemuskulaturen, mens AChE-legemidler er mediert.Det brukes i tabletter (5 mg), i tannbehandling (xeroftalmi) av Sjogrens sykdom.
ACEKLIDIN (Aceclidinum) - avviklet - syntetisk M -kolinomimetikk for direkte virkning. Mindre giftig. Den brukes til lokal og resorptiv handling, det vil si at den brukes både i øyepraksis og ved generell eksponering. Aceclidine er foreskrevet for glaukom (det irriterer bindehinnen litt), så vel som for gastrointestinal atoni (i den postoperative perioden), blære og livmor. Ved administrering parenteralt kan det være bivirkninger: diaré, svette, spytt. Kontraindikasjoner: bronkial astma, graviditet, åreforkalkning.
TSISAPRID-moderne prokinetisk
Midler som blokkerer m-kolinerge reseptorer (m-kolinerge blokkere, atropinlignende legemidler)
M-CHOLINO BLOCKERS ELLER M-CHOLINOLYTICS, ATROPINE GROUP PREPARATIONS er midler som blokkerer M-kolinerge reseptorer.
En typisk og best studert representant for denne gruppen er ATROPIN-derfor kalles gruppen atropinlignende legemidler. M-kolinerge blokkere blokkerer perifere M-kolinerge reseptorer som ligger på membranen til effektorceller ved endene av postganglioniske kolinerge fibre, det vil si at de blokkerer PARASYMPATISK, kolinerg innervering. Ved å blokkere de hovedsakelig muskarine effektene av acetylkolin, gjelder ikke effekten av atropin på de autonome ganglier og på de nevromuskulære synapser. De fleste atropinlignende medisiner blokkerer M-kolinerge reseptorer i sentralnervesystemet. M -antikolinerge med høy selektivitet er ATROPIN (Atropini sulfas; tabletter 0,0005; ampuller 0,1% - 1 ml; 1% øyesalve).
ATROPINE er et alkaloid som finnes i planter av familien Solanaceae. Atropin og beslektede alkaloider finnes i en rekke planter:
Belladonna (Atropa belladonna);
Belene (Hyoscyamus niger);
Datura (Datura stramonium).
Atropin oppnås for tiden syntetisk, det vil si kjemisk. Navnet Atropa Belladonna er paradoksalt, siden begrepet "Atropos" betyr "tre skjebner som fører til en grusom slutt på livet" og "Belladonna" betyr "en sjarmerende kvinne" (donna er en kvinne, Bella er et kvinnelig navn på romanske språk) . Dette uttrykket skyldes det faktum at ekstraktet fra denne planten, begravet i øynene til skjønnhetene i den venetianske domstolen, ga dem en "utstråling" - utvidede elevene. Virkningsmekanismen for atropin og andre midler i denne gruppen er at de, ved å blokkere M-kolinerge reseptorer, konkurrerer med acetylkolin, forhindrer megleren i å samhandle med dem. Legemidlene har ingen effekt på syntese, frigjøring og hydrolyse av acetylkolin. Acetylkolin utskilles, men interagerer ikke med reseptorer, siden atropin har en større affinitet (affinitet) for reseptoren. Atropin, som alle M-antikolinergika, reduserer eller eliminerer virkningen av irritasjon av kolinerge (parasympatiske) nerver og virkningen av stoffer med M-kolinomimetisk aktivitet (acetylkolin og dets analoger, AChE-midler, M-kolinomimetika). Spesielt reduserer atropin effekten av irritasjon n. vagus. Antagonismen mellom acetylkolin og atropin er konkurransedyktig; derfor, med en økning i konsentrasjonen av acetylkolin, elimineres effekten av atropin ved påføring av muskarin.
HOVEDFARMAKOLOGISKE EFFEKTER AV ATROPIN
Antispasmodiske egenskaper er spesielt uttalt i atropin. Ved å blokkere M-kolinerge reseptorer eliminerer atropin den stimulerende effekten av parasympatiske nerver på glatte muskelorganer. Tonen i musklene i mage -tarmkanalen, gallegangene og galleblæren, bronkiene, urinlederne og blæren avtar.
Atropin påvirker også muskeltonen i øyet. La oss se på effekten av atropin på øyet:
med introduksjonen av atropin, spesielt med lokal bruk, på grunn av blokken av M -kolinerge reseptorer i iris sirkulære muskler, er det en ekspansjon av eleven - mydriasis. Mydriasis forsterkes også av vedlikehold av den sympatiske innerveringen av m. Dilatator pupillae. Derfor virker atropin på øyet i denne forbindelse i lang tid - opptil 7 dager;
under påvirkning av atropin mister ciliary musklen tonen, den flater, som ledsages av spenning i zinnbåndet som støtter linsen. Som et resultat blir linsen også flat, og brennvidden til et slikt objektiv forlenges. Linsen setter synet til et fjernt synspunkt, slik at objekter i nærheten ikke blir tydelig oppfattet av pasienten. Siden lukkemusklen er i en tilstand av lammelse, er den ikke i stand til å stramme eleven når den ser på objekter i nærheten, og i sterkt lys oppstår fotofobi (fotofobi). Denne tilstanden kalles PARALYCH OF ACCOMODATION eller CYCLOPLEGY. Dermed er atropin både en MIDRIATIC og en CYCLOPLEGIC. Lokal påføring av en 1% løsning av atropin forårsaker maksimal mydriatisk effekt innen 30-40 minutter, og full gjenoppretting av funksjonen skjer i gjennomsnitt etter 3-4 dager (noen ganger opptil 7-10 dager). Overnatting lammelse skjer i 1-3 timer og varer opptil 8-12 dager (ca. 7 dager);
avslapning av ciliarmuskelen og forskyvning av linsen inn i øyets fremre kammer er ledsaget av et brudd på utstrømningen av intraokulær væske fra det fremre kammeret. I denne forbindelse endrer atropin enten ikke det intraokulære trykket hos friske individer, eller hos personer med et grunt fremre kammer og hos pasienter med trangvinklet glaukom, det kan til og med øke, det vil si føre til en forverring av et angrep av glaukom .
INDIKASJONER FOR ANVENDELSE AV ATROPIN I OPTALMOLOGI
I oftalmologi brukes atropin som et mydriater for å indusere cycloplegia (overnatting lammelse). Mydriasis er nødvendig for å studere fundus og for behandling av pasienter med iritt, iridocyklitt og keratitt. I sistnevnte tilfelle brukes atropin som et immobilisasjonsmiddel som fremmer funksjonell resten av øyet.
For å bestemme den sanne brytningsevnen til linsen når du velger briller.
Atropin er det foretrukne stoffet når maksimal sykloplegi (overnatting lammelse) er ønsket, for eksempel ved korreksjon av imøtekommende strabismus.
EFFEKT AV ATROPIN PÅ ORGANER MED GLATTE MUSKLER. Atropin reduserer tonen og motorisk aktivitet (peristaltikk) i alle deler av mage -tarmkanalen. Atropin reduserer også peristaltikken i urinlederne og gulvet i blæren. I tillegg slapper atropin av de glatte musklene i bronkiene og bronkiolene. I forhold til galdeveien er den antispasmodiske effekten av atropin svak. Det bør understrekes at den antispasmodiske effekten av atropin er spesielt uttalt mot bakgrunnen til den forrige krampen. Atropin har således en antispasmodisk effekt, det vil si at atropin virker i dette tilfellet som et antispasmodisk middel. Og bare i denne forstand kan atropin fungere som en "smertestillende middel".
ATROPINS INNVIRKNING PÅ EKSTERNE HJEMMELAGNINGSJERN. Atropin svekker dramatisk utskillelsen av alle ekskresjonskjertlene, med unntak av brystkjertlene. Samtidig blokkerer atropin utskillelsen av flytende, vannaktig spytt, forårsaket av stimulering av den parasympatiske delingen av det autonome nervesystemet, og tørr munn oppstår. Lacrimation avtar. Atropin reduserer volum og generell surhet i magesaft. I dette tilfellet kan undertrykkelse, svekkelse av sekresjonen av disse kjertlene være opp til fullstendig nedleggelse. Atropin reduserer sekretorisk funksjon av kjertler i nesen, munnen, svelget og bronkiene. Utskillelsen av bronkialkjertlene blir tyktflytende. Atropin, selv i små doser, hemmer utskillelsen av VANE GLANDS.
ATROPINS INNVIRKNING PÅ KARDIOVASKULÆRT SYSTEM. Atropin, som bringer hjertet ut av kontrollen med n. vagus, forårsaker TACHYCARDIA, det vil si øker pulsen. I tillegg bidrar atropin til å lette ledningen av impulsen i hjertets ledningssystem, spesielt i AV -noden og langs den atrioventrikulære bunten som helhet. Disse effektene er ikke særlig uttalt hos eldre, siden atropin i terapeutiske doser ikke har en signifikant effekt på perifere blodkar, de har en redusert n. -vagustone. Atropin har ingen signifikant effekt på blodkar i terapeutiske doser.
EFFEKT AV ATROPIN PÅ CNS. I terapeutiske doser har atropin ingen effekt på sentralnervesystemet. I giftige doser stimulerer atropin skarpt nevronene i hjernebarken, forårsaker motorisk og talespenning, når mani, delirium og hallusinasjoner. Det er en såkalt "atropinpsykose", som videre fører til en nedgang i funksjoner og utvikling av koma. Det har også en stimulerende effekt på respirasjonssenteret, men med en økning i dosen kan respirasjonsdepresjon forekomme.
INDIKASJONER FOR ANVENDELSE AV ATROPINE (unntatt oftalmisk)
Som ambulanse for:
tarm
nyre
leverkolikk.
Med bronkospasme (se adrenomimetikk).
Ved kompleks behandling av pasienter med magesår og duodenalsår (reduserer tonen og sekresjonen av kjertler). Det brukes bare i et kompleks av terapeutiske tiltak, siden sekresjonen reduseres bare i store doser.
Som et middel til premedisinering i bedøvelsespraksis, er atropin mye brukt før operasjonen. Som et middel for legemiddelforberedelse av pasienten for kirurgi, brukes atropin fordi det har evnen til å undertrykke utskillelsen av spytt-, nasofaryngeal og trakeobronchial kjertler. Som du vet, er mange legemidler mot anestesi (eter spesielt) sterke irritanter for slimhinner. I tillegg, ved å blokkere de M-kolinerge reseptorene i hjertet (den såkalte vagolytiske virkningen), forhindrer atropin negative reflekser i hjertet, inkludert muligheten for refleksstans. Ved å bruke atropin og redusere utskillelsen av disse kjertlene forhindrer de utvikling av inflammatoriske postoperative komplikasjoner i lungene. Derfor er betydningen av det som gjenopplivere knytter seg til når de snakker om den fullverdige muligheten til å "puste" pasienten forståelig.
Atropin brukes i kardiologi. Dens M-antikolinerge virkning på hjertet er gunstig ved noen former for hjertearytmier (for eksempel atrioventrikulær blokk av vagal opprinnelse, dvs. med bradykardi og hjerteblokk).
Atropine har funnet utbredt bruk som en ambulanse for forgiftning:
a) AChE betyr (FOS)
b) M-kolinomimetikk (muskarin).
Sammen med atropin er andre atropinlignende medisiner velkjente. De naturlige atropinlignende alkaloider inkluderer SCOPOLAMINE (hyoscine) Scopolominum hydrobromidum. Den produseres i ampuller på 1 ml - 0,05%, så vel som i form av øyedråper (0,25%). Inneholdt i planten mandrake (Scopolia carniolica) og i de samme plantene som inneholder atropin (belladonna, henbane, dop). Strukturelt nær atropin. Har uttalte M-antikolinerge egenskaper. Det er en signifikant forskjell fra atropin: i terapeutiske doser forårsaker skopolamin mild sedasjon, depresjon av sentralnervesystemet, svette og søvn. Virker deprimerende på det ekstrapyramidale systemet og overføring av eksitasjon fra de pyramidale veiene til motorens nevroner i hjernen. Innføring av stoffet i konjunktivalhulen forårsaker en mindre langvarig mydriasis. Derfor bruker anestesileger skopolamin (0,3-0,6 mg sc) som et middel til premedisinering, men vanligvis i kombinasjon med morfin (men ikke hos eldre, da det kan gi forvirring). Det brukes noen ganger i psykiatrisk praksis som et beroligende middel, og i nevrologi - for å korrigere parkinsonisme. Skopolamin virker kortere enn atropin. De brukes også som et antiemetisk og beroligende middel mot sjø- og luftsyke (Aeron -tabletter er en kombinasjon av skopolamin og hyoscyamin). Platifyllin tilhører også gruppen alkaloider hentet fra plantematerialer (romboid). (Platyphyllini hydrotartras: 0,005 tabletter, samt 1 ml ampuller - 0,2%; øyedråper - 1-2% løsning). Det virker omtrent på samme måte og forårsaker lignende farmakologiske effekter, men svakere enn atropin. Den har en moderat ganglionblokkerende effekt, i tillegg til en direkte myotropisk antispasmodisk effekt (papaverinlignende), så vel som på de vasomotoriske sentrene. Virker beroligende på sentralnervesystemet. Platyfyllin brukes som krampestillende middel mot spasmer i mage -tarmkanalen, gallegangene, galleblæren, urinlederne, med økt tone i hjerne- og koronarkar, samt for lindring av bronkial astma. I okulær praksis brukes stoffet til å utvide eleven (virker kortere enn atropin, påvirker ikke innkvarteringen). Det injiseres under huden, men det må huskes at løsninger med 0,2% konsentrasjon (pH = 3,6) er smertefulle samtidig.
For oftalmisk praksis foreslås GOMATROPIN (Homatropinum: hetteglass 5 ml - 0,25%). Det forårsaker utvidelse av eleven og lammelse av overnatting, det vil si at den fungerer som en mydriatisk og sykloplegisk. De oftalmiske effektene forårsaket av homatropin varer bare 15-24 timer, noe som er mye mer praktisk for pasienten sammenlignet med situasjonen når atropin brukes. Risikoen for IOP -økning er mindre, fordi svakere enn atropin, men samtidig er stoffet kontraindisert ved glaukom. For resten skiller den seg ikke grunnleggende fra atropin, den brukes bare i øyepraksis.
Det syntetiske stoffet METACIN er en veldig aktiv M -antikolinerg blokker (Metacinum: i tabletter - 0,002; i ampuller 0,1% - 1 ml. En kvaternær ammoniumforbindelse som dårlig penetrerer BBB. Dette betyr at alle dens effekter skyldes perifer M- antikolinerge Det skiller seg fra atropin med en mer uttalt bronkodilaterende effekt, ingen effekt på sentralnervesystemet.Det er sterkere enn atropin, det undertrykker utskillelsen av spytt- og bronkialkjertlene.Det brukes mot bronkial astma, magesårssykdom, for lindring av nyre- og leverkolikk, for premedisinering i anestesiologi (iv - om 5-10 minutter, i / m - på 30 minutter) - mer praktisk enn atropin. Når det gjelder den smertestillende effekten er den bedre enn atropin, den forårsaker mindre takykardi.
IPRATROPIUM BROMIDE - for lindring av bronkospasme, produsert i aerosol
Av medisinene som inneholder atropin, brukes også belladonna -preparater (belladonna), for eksempel belladonna -ekstrakter (tykt og tørt), belladonna -tinkturer, kombinerte tabletter. Dette er svake legemidler og brukes ikke i ambulansen. De brukes hjemme på det prehospitale stadiet.
Til slutt, noen få ord om den første representanten for selektive muskarine reseptorantagonister. Det viste seg at i forskjellige organer i kroppen er det forskjellige underklasser av muskarine reseptorer (M-one og M-two). Nylig har et stoff blitt syntetisert gastrocepin (pirenzepin), som er en spesifikk hemmer av M-en-kolinerge reseptorer i magen. Klinisk manifesteres dette ved en intens hemning av magesyresekresjon. På grunn av den uttalte inhiberingen av magesyresekresjon forårsaker gastrocepin vedvarende og rask smertelindring. Brukes mot magesår og duodenalsår, gastritt, doudenitt. Den har betydelig færre bivirkninger og påvirker praktisk talt ikke hjertet i sentralnervesystemet som trenger inn.
BIVIRKNINGER AV ATROPIN OG DENS FORBEREDELSER. I de fleste tilfeller er bivirkninger en konsekvens av bredden i den farmakologiske virkningen av de undersøkte legemidlene og manifesteres av tørr munn, problemer med å svelge, tarmatoni (forstoppelse), tåkesyn, takykardi. Lokal bruk av atropin kan forårsake allergiske reaksjoner (dermatitt, konjunktivitt, øyenlokkødem). Atropin er kontraindisert ved glaukom.
AKUT FORGIFTNING MED ATROPIN, ATROPIN-LIKNENDE LEGEMIDLER OG PLANTER INNEHOLDENDE ATROPIN. Atropin er langt fra ufarlig. Det er nok å si at selv 5-10 dråper kan være giftige. Den dødelige dosen for voksne når den tas oralt, starter fra 100 mg, for barn - fra 2 mg; når det administreres parenteralt, er stoffet enda mer giftig. Det kliniske bildet av forgiftning med atropin og atropinlignende legemidler er veldig karakteristisk. Symptomer knyttet til undertrykkelse av kolinerge effekter og giftens effekt på sentralnervesystemet er notert. På samme tid, avhengig av dosen av legemidlet som har kommet inn i det, frigjøres et LYS og ALVORT kurs.
Med mild forgiftning utvikler følgende kliniske tegn:
utvidede pupiller (mydriasis), fotofobi;
tørr hud og slimhinner. På grunn av en nedgang i svette er huden varm, rød, det er en økning i kroppstemperaturen, en kraftig rødme i ansiktet (ansiktet "lyser av varme");
tørre slimhinner;
alvorlig takykardi;
tarmatoni.
Ved alvorlig forgiftning, på bakgrunn av alle de indikerte symptomene, kommer PSYKOMOTORAL SPENNING frem, det vil si både mental og motorisk opphisselse. Derav det velkjente uttrykket: "henbane overeat". Motorkoordinasjonen er svekket, talen er uskarp, bevisstheten er forvirret, hallusinasjoner noteres. Fenomenene atropinpsykose utvikler seg, og krever inngrep fra en psykiater. Deretter kan undertrykkelsen av det vasomotoriske senteret oppstå med en kraftig ekspansjon av kapillærene. Kollaps, koma og respiratorisk lammelse utvikler seg.
BISTANDSTILTAK FOR ATROPINFORGIFTNING
Hvis giften inntas, bør det forsøkes å helle den så snart som mulig (mageskylling, avføringsmidler, etc.); astringerende midler - tannin, adsorberende - aktivert karbon, tvungen diurese, hemosorpsjon. Det er viktig å bruke spesifikk behandling her.
Før vask bør en liten dose (0,3-0,4 ml) diazepam (sibazon, relanium) administreres for å bekjempe psykose, psykomotorisk agitasjon. Dosen av sibazon bør ikke være stor, siden pasienten kan utvikle lammelse av vitale sentre. I denne situasjonen kan ikke klorpromazin administreres, siden det har sin egen muskarine effekt.
Det er nødvendig å forskyve atropin fra forbindelsen med kolinerge reseptorer; til disse formålene brukes forskjellige kolinomimetika. Det er best å bruke fysostigmin (IV, sakte, 1-4 mg), som gjøres i utlandet. Vi bruker AChE-midler, oftest proserin (2-5 mg, s / c). Medisiner administreres med 1-2 timers mellomrom til tegn på eliminering av muskarinreseptorblokkade vises. Bruk av fysostigmin er å foretrekke fordi den trenger godt gjennom BBB inn i sentralnervesystemet, noe som reduserer de sentrale mekanismene for atropinpsykose. For å lindre tilstanden til fotofobi, plasseres pasienten i et mørkt rom, gnidd med kaldt vann. Forsiktig omsorg er nødvendig. Kunstig åndedrett er ofte nødvendig.
H-KOLINERGISKE AGENTER
La meg minne deg på at H-kolinerge reseptorer er lokalisert i de autonome ganglier og endeplater av skjelettmuskler. I tillegg finnes H-kolinerge reseptorer i carotis glomeruli (de er nødvendige for å reagere på endringer i blodkjemien), så vel som i binyrene og hjernen. Følsomheten til H-kolinerge reseptorer med forskjellig lokalisering for kjemiske forbindelser er ikke den samme, noe som gjør det mulig å skaffe stoffer med en dominerende effekt på de autonome ganglier, kolinerge reseptorer i de nevromuskulære synapser og sentralnervesystemet.
Midler som stimulerer H-kolinerge reseptorer kalles H-kolinomimetika (nikotinomimetika), og blokkeringsmidler kalles H-kolinerge antagonister (nikotinblokkere).
Det er viktig å understreke følgende funksjon: alle H-kolinomimetika eksiterer bare H-kolinerge reseptorer i den første fasen av deres handling, og i den andre fasen blir eksitasjonen erstattet av en deprimerende effekt. Med andre ord, H-kolinomimetika, spesielt referansestoffet nikotin, har en tofaset effekt på H-kolinerge reseptorer: i den første fasen fungerer nikotin som et H-kolinomimetikum, i det andre-som en H-kolinerg blokkering. .
Kolinomimetiske midler Jeg
Kolinomimetiske legemidler (kolino [reseptorer] + greske mimētikos, etterlignende, reproduserende; synonymer :)
legemidler som reproduserer effekten av stimulering av kolinerge reseptorer med deres naturlige ligand - acetylkolin. Den kolinerge effekten kan forsterkes som en direkte interaksjon av H. c. med en viss type kolinerg reseptor (direktevirkende kolinerg reseptor), og opprettholde et overskudd av acetylkolin i synapsen ved å hemme at den ødelegger den (indirekte virkende kolinerg reseptor). I det andre tilfellet initieres alle typer kolinerge reseptorer, inkl. lokalisert i c.ns. og ved de neuromuskulære synapser av skjelettmuskler. H. s. av indirekte virkning danner en uavhengig gruppe av antikolinesterasemedisiner (antikolinesterasemedisiner). H. s. direkte virkning i henhold til klassifiseringen av kolinerge reseptorer (se. Reseptorer) er inndelt i m-, n- og n + m-kolinomimetika. m-kolinomimetikk- aceklidin og pilokarpin - forårsake lokale (med lokal bruk) eller generelle effekter av eksitasjon av m -kolinerge reseptorer: kramper i akkommodasjonen, redusert intraokulært trykk; , bremsing av atrioventrikulær ledning; , økt tone og motilitet i mage -tarmkanalen, blæren, livmoren; flytende spytt, økt sekresjon av bronkiale, mage og andre eksokrine kjertler. Alle disse effektene forhindres eller elimineres ved bruk av atropin og andre m-kolinolytika (se antikolinerge legemidler), som alltid brukes ved overdosering av m-kolinomimetika, forgiftning med stoffer med lignende eller antikolinesteraseeffekt. Indikasjoner for bruk av m-kolinomimetika :, trombose i den sentrale retinale venen; mage, tarm, blære, livmor, postpartum. Vanlige kontraindikasjoner for bruk er angina pectoris, myokardielle lesjoner, intra-atriell og atrioventrikulær, gastrointestinal blødning (før kirurgi), epilepsi, fortsetter normalt. Aceclidine- (for fremstilling av øyedråper i form av 2%, 3% og 5% vannoppløsninger) og 0,2% løsning i ampuller med 1 og 2 ml for subkutan injeksjon. Ved glaukom utføres instillasjon 2 til 6 ganger om dagen. Ved akutt atoni i blæren injiseres 1-2 subkutant ml 0,2% løsning; i fravær av det forventede resultatet, injiseres injeksjoner 2-3 ganger med et intervall på en halv time, hvis uønskede effekter ikke kommer til uttrykk (bronkospasme, bradykardi, etc.). Pilokarpinhydroklorid brukes hovedsakelig i oftalmisk praksis. Dens viktigste frigjøringsformer: 1% og 2% løsninger i flasker med 5 og 10 ml; 1% løsning i dråperør; 1% løsning med metylcellulose i hetteglass med 5 og 10 ml; øyefilm (2.7 mg pilokarpinhydroklorid hver); 1% og 2% oftalmisk. Oftest brukes 1% og 2% løsninger som begraver dem i øyet fra 2 til 4 ganger om dagen. n-kolinomimetikk- lobelin og cytisin - stimulerer postsynaptiske i ganglia i det sympatiske og parasympatiske nervesystemet, i carotisglomeruli og i kromaffinvevet i binyrene (økt sekresjon av adrenalin). Som et resultat aktiveres både adrenal og kolinerg påvirkning på de utøvende organene. På samme tid dominerer adrenerge perifere effekter i virkningen av cytisin (cytiton) (økning, økning i hjertesammentrekninger), i virkningen av lobelin - kolinerge (bradykardi, reduksjon i blodtrykk er mulig). Begge alkaloider refleksivt (fra reseptorene i halspulsreflekssonen) stimulerer luftveiene og brukes hovedsakelig som respiratoriske i tilfeller av akutt åndedrettsstans (mot bakgrunn av langvarig depresjon av respirasjonssenteret, er effekten ustabil). Deres nikotinlignende virkning var en forutsetning for bruk av lobelin (Lobesil-tabletter) og cytisin (Tabex-filmer og tabletter) for å lette røykeslutt. Deres bruk til dette formålet er kontraindisert ved organiske sykdommer i det kardiovaskulære systemet, vedvarende arteriell hypertensjon, angina pectoris, magesår og duodenalsår, blødning. Lobelina hydroklorid- 1% løsning i ampuller med 1 ml; tabletter med 2 mg(stoffet "Lobesil"). Ved akutt åndedrettsstans hos voksne administreres 0,3-0,5 ml(barn 0,1-0,3 ml avhengig av alder) intramuskulært eller intravenøst sakte (i 1-2 min), fordi rask introduksjon truer kollaps og hjertestans. Ved overdose er kramper, alvorlig bradykardi, dyp respirasjonsdepresjon også mulig. Lobesil i avvenningsperioden fra røyking er foreskrevet den første uken, 1 tablett opptil 5 ganger om dagen, deretter reduseres mottaksfrekvensen opp til kansellering (20-30 dager). Med dårlig toleranse (, svakhet), blir stoffet kansellert. Cititon- 0,15% løsning av cytisin i ampuller på 1 ml; Tabex tabletter og filmer for kinn (eller tannkjøtt), 1,5 hver mg... På grunn av pressoreffekten brukes den oftere enn lobeline, fordi akutt respirasjonsdepresjon oppstår ofte på bakgrunn av kollaps, sjokk. Voksne injiserer 0,5-1 intravenøst eller intramuskulært ml(barn under 1 G ode - 0,1 hver ml). For de som slutter å røyke, er den generelle ordningen for bruk av Tabex -tabletter den samme som for Lobesil -tabletter; filmene endres i de tre første dagene 4-8 ganger, deretter 3 ganger om dagen, fra den 13. til den 15. dagen, 1 film brukes, og avbrytes. n + m-kolinomimetikk er representert av acetylkolin (et stoff), som praktisk talt ikke brukes i medisinsk praksis, og karbacholin, som er nær det i kjemisk struktur. Carbacholineødelegges ikke av kolinesterase og har en lengre og mer uttalt kolinerg effekt. Den totale virkningen domineres av effektene av eksitasjon av m-kolinerge reseptorer, og bare på bakgrunn av blokaden deres manifesteres n-kolinerge effekter tydelig. På samme tid har karbacholin ingen fordeler i forhold til legemidlene til m-kolinomimetiske gruppen, derfor er det bare de oftalmiske som har blitt forlatt og praktisk talt brukt i form av 0,75%, 1,5 av de tidligere kjente utgivelsesformene. %, 2,25% og 3% grøt karbacholin) for behandling av glaukom. Ved okulære operasjoner blir noen ganger 0,5 innført i øyets fremre kammer for å begrense pupillen. ml 0,01% karbacholin løsning. kolinerge legemidler med en annen virkningsmekanisme, som forårsaker effekter som er karakteristiske for eksitasjon av kolinerge reseptorer. M-kolinomimetiske midler(synonym: M-kolinomimetika, M-kolinopositive medisiner)-X. c., spennende eller promotering av eksitasjon av M-kolinerge reseptorer (pilokarpin, aceklidin, etc.) H-kolinomimetiske midler(syn .: H-kolinomimetika, H-kolinopositive medisiner)-X. c., spennende eller fremmer eksitasjon av H-kolinerge reseptorer (lobelin, cytisin, etc.). 1. Liten medisinsk leksikon. - M.: Medisinsk leksikon. 1991-96 2. Førstehjelp. - M.: Great Russian Encyclopedia. 1994 3. Encyclopedic Dictionary of Medical Terms. - M.: Sovjetisk leksikon. - 1982-1984.
Se hva "Cholinomimetic drugs" er i andre ordbøker:
Medisinske stoffer, hvis virkning ligner effekten av eksitasjon av kolinerge reseptorer i de biokjemiske systemene i kroppen, som acetylkolin reagerer med (for eksempel pilokarpin) ... Big Encyclopedic Dictionary
Farmakologiske stoffer i forskjellige kjemiske strukturer, hvis virkning hovedsakelig sammenfaller med effekten av eksitasjon av kolinerge nervefibre (se kolinerge nervefibre) eller mediatoren Acetylcholine. Av… …
Medisinske stoffer, hvis virkning ligner effekten av eksitasjon av kolinerge reseptorer i de biokjemiske systemene i kroppen, som acetylkolin reagerer med (for eksempel pilokarpin). * * * HOLINOMYMETISKE PRODUKTER KOLINOMETISKE PRODUKTER, ... ... leksikonordbok
- (kolinopositiv eller kolinerge sr va), lek. i VA, ifølge farmakologisk. til deg i nærheten av nevrotransmitteren acetylkolin, dvs. interaksjon med kolinerge reseptorer og forårsaker eksitasjonskolinerge. endene av nervefibre. I tilknytning til ... ... Kjemisk leksikon
- (cholinomimetica; choline + gresk mimetikos som er i stand til å etterligne, etterligne; synonym: kolinomimetika, antikolinerge midler) kolinerge midler med en annen virkningsmekanisme, forårsaker effekter karakteristiske for opphisselse ... ... Omfattende medisinsk ordbok
HOLINOMETISKE PRODUKTER- kolinomimetikk, medisiner. stoffer som virker som acetylkolin på kolinreaktive systemer i synapser. I henhold til evnen til å virke på muskarino- eller nikotinsensitive synapser X. c. er delt inn i kolinomimetika (arekolinhydrobromid ... Veterinær encyklopedisk ordbok
- (syn .: M cholinomimetics, M cholinopositive drugs) X. c., spennende eller stimulerende eksitasjon av M kolinergiske reseptorer (pilokarpin, aceklidin, etc.) ... Omfattende medisinsk ordbok
- (syn .: H cholinomimetics, H cholinopositive drugs) X. c., spennende eller fremmer eksitasjon av H kolinerge reseptorer (lobelia, cytisin, etc.) Omfattende medisinsk ordbok
Antikolinergika, farmakologiske stoffer som blokkerer overføring av eksitasjon fra kolinerge nervefibre (se kolinergiske nervefibre), acetylkolin -mediatorantagonister. Tilhører forskjellige grupper ... ... Stor sovjetisk leksikon
- (antikolinerge, antikolinerge, antikolinerge), lek. in va, advarsel, svekkelse og stopp av interaksjon. nevrotransmitter acetylkolin og kolinomimetikk. medisiner med kolinerge reseptorer. På grunn av tilstedeværelsen i det sentrale og perifere ... ... Kjemisk leksikon
Effekter av M-kolinomimetika (= eksitasjon av M-kolinergiske reseptorer):
Effekter på øynene. Eksitasjon av M-kolinerge reseptorer i iris sirkulære muskler fører til sammentrekning, og eleven smalner (miose). Innsnevring av eleven og utflating av iris bidrar til å åpne vinklene til øyets fremre kammer og forbedre utstrømningen av intraokulær væske, noe som reduserer intraokulært trykk. M-kolinomimetikk øker linsens krumning og forårsaker kramper i boligen. Øyet er satt for nært syn (nærsynthet). Sub-effekt "Brudd på overnatting"
Effekt på kjertlene ved ekstern sekresjon.Økt utskillelse av spytt, samt lacrimation, svette
Effekt på bronkiene: stimulerer sammentrekningen av sirkulasjonsmusklene i bronkiene (tonen stiger til bronkospasme), slimutskillelsen i bronkiene øker.
Effekter på hjertet: senke pulsen (bradykardi), hemme ledningen av impulser
hjertets ledende system.
Virkning på mage -tarmkanalen: øke sekresjonen av kjertlene i mage -tarmkanalen, øke peristaltikken, og tonen i lukkemusklene i fordøyelseskanalen (og blæren), tvert imot, avtar.
Effekt på blæren: tonen øker blære, muligens urininkontinens
Indikasjoner for bruk av M-kolinomimetika:
1) glaukom,å redusere intraokulært trykk (symptomatisk terapi).
2) Når tarm og blære atoni: legemidlene øker tonen med samtidig avslapning av lukkemusklene, øker sammentrekningen (peristaltikken) av disse glatte muskelorganene, og bidrar til tømming av dem.
Det kliniske bildet av forgiftning M-kolinomimetikk, samt sopp fluesopp(inneholder muskarin)
det er alvorlig bradykardi, bronkospasme, smertefull økning i peristaltikk (diaré), svette, salivasjon, innsnevring av pupillene og kramper av overnatting, kramper er mulige. Alle disse symptomene elimineres
M - antikolinergika (atropin, etc. - er motgift).
Pilocarpine(Pilocarpinum). Synonymer: Pilocarpinum hydrochloridum
Farmasøytisk gruppe: M-kolinomimetisk
Virkningsmekanismen Pilocarpine stimulerer perifere m-kolinerge reseptorer, forårsaker innsnevring av pupiller, reduserer intraokulært trykk og forbedrer øyevevstrofisme. pilokarpin absorberes raskt, men det absorberes ikke per dosering.
Indikasjoner for bruk: - glaukom !!!
For å forbedre trofismen i øyet med trombose i den sentrale retinalvenen, akutt obstruksjon av netthinnearterien, med atrofi av synsnerven, med blødninger i glasslegemet.
For avslutning av den mydriatiske virkningen etter bruk av atropin, homatropin, skopolamin eller andre antikolinerge stoffer for å utvide eleven i oftalmiske studier.
Bivirkninger:
Hodepine (i de tidsmessige eller periorbitale områdene), smerter i øyet; nærsynthet; redusert syn, spesielt i mørket, på grunn av utvikling av vedvarende miose og kramper i overnatting; tårer, rhinoré, overfladisk keratitt; allergiske reaksjoner. Ved langvarig bruk er det mulig å utvikle konjunktivitt, øyelokkdermatitt; ved bruk av systemer med langvarig frigjøring av stoffet - utvikling av toleranse
Kontraindikasjoner:
Overfølsomhet, iritt, syklitt, iridocyklitt, keratitt, tilstand etter oftalmiske operasjoner og andre øyesykdommer der innsnevring av eleven er uønsket. Med forsiktighet hos pasienter med en historie med netthinneløsning og hos unge pasienter med høy nærsynthet.
Utgivelsesskjemaer: 1% oppløsninger i hetteglass på 5 og 10 ml; 1% løsning i dråperør på 1,5 ml; Nå er det ingen -1% og 2% øyesalve; øyefilmer
Legemidler som stimulerer H-kolinerge reseptorer (H-kolinomimetika)
Effekter:
1) reflekseksitasjon av respirasjonssenteret i medulla oblongata gjennom aktivering av kolinerge reseptorer i carotid sinus sonen
2) øke blodtrykket ved å stimulere cellene i adrenal medulla og sympatiske ganglier (frigjøring av adrenalin og noradrenalin øker).
3) lette overføringen av impulser til skjelettmuskulaturen (i tilfelle overdose - kramper)
N-kolinomimetika trenger godt inn i sentralnervesystemet, spesielt lobelin, kan forårsake bradykardi og redusert blodtrykk (aktivering av vagussenteret), oppkast (eksitasjon av oppkastssenteret), kramper (eksitasjon av celler i fremre sentrale gyrus og fremre horn i ryggmargen).
Indikasjoner for bruk av AChE -midler:
1) når pusten stopper forbundet med karbonmonoksidforgiftning, drukning, hjerneskade, elektrisk skade, innånding av irriterende stoffer. De er bare effektive hvis refleks -eksitabiliteten til åndedrettssenteret er bevart.
2) for å lette røykeslutt.
Cytisin (Cytisinum) er en alkaloid som finnes i frøene til planten Rakitnik Russian og Thermopsis lansettformet, begge fra belgfrukterfamilien. Som et respiratorisk analeptikum produseres det i form av en 0,15% løsning kalt Cytiton (Cytitonum) i 1 ml ampuller. Som et middel for røykeslutt - i form av Tabex -tabletter.
Cititon. Virkningsmekanisme: stimulerer de H-kolinerge reseptorene i halspulsåre, som refleksivt fører til eksitasjon av respirasjonssenteret. Samtidig stimulering av de sympatiske nodene og binyrene fører til en økning i blodtrykket.
Effekten av cytiton (cytisinoppløsning) på respirasjon er av kortsiktig "rykete" karakter, men i noen tilfeller, spesielt med refleksstopp av respirasjon, kan bruk av cytiton føre til stabil gjenoppretting av respirasjon og blodsirkulasjon.
Det brukes til refleksstopp av pusten (under operasjoner, skader osv.). Det har en pressoreffekt (som skiller det fra lobelin). Derfor kan cytiton brukes for sjokk og kollaptoide tilstander, for respirasjons- og sirkulasjonsdepresjon hos pasienter med smittsomme sykdommer etc. Cytiton administreres intravenøst eller intramuskulært.
Cytiton er kontraindisert (på grunn av dets evne til å øke blodtrykket) ved alvorlig åreforkalkning og hypertensjon, blødning fra store kar, lungeødem.
"Tabex"- piller for å lette røykeslutt. Virkningsmekanisme: stimulerer de samme H-kolinerge reseptorene som nikotin. Reduserer behovet for antall røykede sigaretter, letter midlertidig avholdenhet fra røyking, lindrer abstinenssymptomer som oppstår ved røykeslutt.
Midler som stimulerer M- og H -kolinerge reseptorer
Laster inn ...