Legg merke til effekten av den første generasjonen antihistaminer. Antihistaminer: myter og virkelighet. Foreskrive antihistaminer under graviditet

Nesten alle moderne mennesker har antihistaminer i hjemmemedisinskapet, som brukes til å lindre en allergisk reaksjon. Men ikke alle som bruker dem vet hvordan slike medisiner virker, hvordan de brukes riktig og hva begrepet "histamin" betyr. Derfor bør du finne ut i hvilke tilfeller disse stoffene er foreskrevet, hva er deres indikasjoner og kontraindikasjoner.

Histamin er et biologisk aktivt stoff produsert av cellene i immunsystemet. Det forårsaker forskjellige fysiologiske og patologiske prosesser i kroppen, som virker på reseptorer i vevet til indre organer.

Antihistaminer blokkerer produksjonen av histamin, noe som gjør dem uunnværlige ved behandling av allergier, gastrointestinale, nevrologiske og andre patologier.

Når er antihistaminer foreskrevet?

Indikasjoner for å ta antihistaminer er følgende patologiske tilstander:

• allergisk rhinitt;
• allergisk konjunktivitt;
• atopisk dermatitt;
• Quinckes ødem;
• kroppens reaksjon på insektbitt;
• en allergisk reaksjon på husstøv, dyrehår;
• medikamentintoleranse;
• anafylaktiske reaksjoner;
• ekssudativ eller allergisk erytem;
• psoriasis;
• allergi mot kulde, varme, husholdningskjemikalier og andre giftige stoffer;
• allergisk hoste;
• matallergi;
• bronkitt astma.

Typer antiallergiske legemidler

Flere typer histaminfølsomme reseptorer er tilstede i kroppsvev. Disse inkluderer:

• H1 (bronkier, tarm, hjertekar, sentralnervesystemet);
• H2 (slimhinne i magen, arteriene, sentralnervesystemet, hjertet, myometrium, fettvev, blodceller);
• H3 (sentralnervesystemet, kardiovaskulærsystemet, fordøyelsesorganer, øvre luftveier).

Hver antihistaminsammensetning påvirker bare visse grupper av reseptorer, så bare en lege bør foreskrive dem.

Den første generasjonen antihistaminer blokkerer sensitiviteten til H1 -reseptorene og omfatter også en gruppe andre reseptorer. Det aktive stoffet som er en del av disse stoffene trenger inn i blod -hjerne -barrieren, forårsaker utvikling av en bivirkning - en beroligende effekt. Dette betyr at disse antihistaminmedisinene får en til å føle seg trøtt, ledsaget av en tretthet.

Behandling med første generasjon antihistaminer er ikke tillatt hvis arbeidet til personen som tar dem er fokusert på konsentrasjon.

Denne typen antihistaminmedisiner har også andre bivirkninger. Disse inkluderer:

• tørre slimhinner;
• innsnevring av lumen i bronkiene;
• brudd på avføringen;
• brudd på hjerterytmen.

Disse midlene virker veldig raskt, men effekten etter å ha tatt dem vedvarer en kort stund. I tillegg er den første generasjonen antihistaminer vanedannende og bør ikke tas mer enn 10 dager. De er ikke foreskrevet for magesykdommer som forekommer i en akutt form, så vel som i kombinasjon med antidiabetika og psykofarmaka.

Første generasjon antihistaminer inkluderer:

Utviklingen av andre generasjon antihistaminer har eliminert de fleste bivirkningene. Fordelene med disse stoffene inkluderer:

• mangel på sedasjon (lett døsighet kan observeres hos spesielt sensitive pasienter);
• pasienten opprettholder normal fysisk og mental aktivitet;
• varigheten av den terapeutiske effekten varer hele dagen;
• den terapeutiske effekten av stoffene vedvarer i 7 dager etter seponering.

Generelt er effekten av antihistaminer lik tidligere legemidler. Men de er ikke vanedannende, og derfor kan behandlingsforløpet variere fra 3 dager til ett år. Slike legemidler bør tas med forsiktighet av mennesker som lider av hjerte- og karsykdommer.

Andre generasjon antiallergiske midler inkluderer:

Tredje generasjons antihistaminer er selektive og påvirker bare H3-reseptorene. De har ingen effekt på sentralnervesystemet, og forårsaker derfor ikke døsighet eller tretthet.

Selv om disse antihistaminer er derivater av de tidligere, ble alle eksisterende ulemper tatt i betraktning i utviklingen. Derfor har de praktisk talt ingen bivirkninger igjen.

Ved hjelp av denne typen antihistaminer behandles følgende sykdommer vellykket:

• rhinitt;
• utslett;
• dermatitt;
• rhinokonjunktivitt.

De mest populære antihistaminer inkluderer:

Når er ikke antihistaminer foreskrevet?

Allergi er en ledsager for mange moderne mennesker, noe som øker populariteten til antihistaminer sterkt. Det er tre generasjoner antihistaminer på det farmasøytiske markedet. De to siste generasjonene har mye færre kontraindikasjoner for bruk. Derfor bør man vurdere forholdene der de fleste antihistaminer ikke er foreskrevet:

• overfølsomhet eller individuell intoleranse overfor komponentene som utgjør stoffene;
• perioden med fødsel av barnet og naturlig fôring;
• aldersbegrensninger;
• alvorlige stadier av lever- eller nyresvikt.

Dosen av antihistaminer bør beregnes individuelt. Derfor bør du konsultere legen din før du tar dem. For noen sykdommer kan legen justere dosen av det antiallergiske middelet nedover, noe som vil unngå utvikling av bivirkninger.

Men siden det største antallet kontraindikasjoner er tilstede i første generasjons legemidler, bør man være spesielt oppmerksom på dem. Disse stoffene anbefales ikke å tas under følgende forhold:

• i første trimester av svangerskapet;
• med glaukom;
• med bronkial astma;
• med forstørret prostata;
• i alderdommen.

Som nevnt ovenfor har første generasjons antihistaminer en utpreget beroligende effekt. Denne bivirkningen forsterkes hvis de tas i kombinasjon med alkohol, antipsykotika, beroligende midler og andre legemidler.

Andre bivirkninger inkluderer følgende:

• svimmelhet;
• tinnitus;
• redusert synsstyrke;
• skjelving i lemmer;
• søvnløshet;
• økt nervøsitet;
• utmattelse.

Antiallergiske produkter for barn

For å eliminere allergiske manifestasjoner hos barn, brukes antiallergiske legemidler av den første generasjonen. Disse inkluderer:

Ulempen med disse stoffene er de mange bivirkningene som manifesteres i dysfunksjonen i fordøyelsessystemet, aktiviteten til det kardiovaskulære systemet og sentralnervesystemet. Derfor er de kun foreskrevet for barn for alvorlige allergiske reaksjoner.

Dessverre utvikler mange babyer kroniske former for allergiske sykdommer. For å minimere den negative virkningen på den voksende kroppen, er ny generasjon antihistaminer foreskrevet for behandling av kronisk allergi. For de minste barna frigjøres de i form av dråper, og for eldre barn - i form av sirup.

Antihistaminer av første generasjon

Klassifisering av klassiske antihistaminer er bygget på grunnlag av egenskapene til gruppen "X", kombinert med en etylamin -kjerne (tabell 2).
Noen legemidler med membranstabiliserende antiallergisk aktivitet har også antihistaminisk aktivitet. Siden disse stoffene har noen egenskaper ved 1. generasjon AH, presenteres de i denne delen (tabell 3).

Virkningsmekanismen
Virkningsmekanismen for antihistaminer består i å blokkere histamin H1 -reseptorer av dem. Antihistaminer, spesielt fenotiaziner, blokkerer effekten av histamin, for eksempel sammentrekning av glatte muskler i tarm og bronkial, økt permeabilitet i vaskulær vegg, etc. Samtidig lindrer disse stoffene ikke histaminstimulert sekresjon av saltsyre i magen og histamininduserte endringer i livmorens tone.

Tabell 2. Klassifisering av 1. generasjon antihistaminer etter kjemisk struktur

Kjemisk gruppe	Narkotika
Etanolaminer (X-oksygen)	Difenhydramin Dimenhydrinat Doksylamin Clemastine Carbenoxamine Fenitolxamin Difenylpyralin
Fenotiaziner	Prometazin Dimetotiazin Oxomemazine Isotypendil Trimeprazin Olimmazin
Etylendiaminer (X-nitrogen)	Triplenamin Pyralamin Meteramin Kloropyramin Antazoline
Alkylaminer (X-karbon)	Klorfeniramin Dishlorphenir Brompheniramin Triprolidin Dimetindene
Piperaziner (en etylamidgruppe knyttet til en piperazinkjerne)	Cyclizin Hydroksyzin Meclozine Klorsyklizin
Piperidiner	Cyproheptadine Azatadin
Kinuklidiner	Quifenadine Sevifenadine

Tabell 3. H1-antagonister med membranstabiliserende effekt på mastceller

Klassiske H1 -antagonister er konkurransedyktige blokkere av H1 -reseptorer, deres binding til reseptorer er rask og reversibel, for å oppnå en farmakologisk effekt kreves det tilstrekkelig høye doser medisiner.
Som et resultat manifesteres de uønskede effektene av klassiske antihistaminer oftere. De fleste medisiner i 1. generasjon har en kortsiktig effekt, derfor må de tas 3 ganger om dagen.

Nesten alle 1. generasjons antihistaminer, i tillegg til histaminer, blokkerer andre reseptorer, spesielt kolinerge muskarine reseptorer.

Farmakologiske effekter av antihistaminer

1. generasjoner:
2. antihistaminvirkning (blokkering av H1-histaminreseptorer og eliminering av effektene av histamin);
3. antikolinerg virkning (reduksjon i eksokrin sekresjon, økning i sekresitetens viskositet);
4. sentral antikolinerg aktivitet (beroligende, hypnotisk effekt);
5. økt virkning av CNS -depressiva;
6. forsterkning av effektene av katekolaminer (svingninger i blodtrykket);
7. lokalbedøvelse.

Noen legemidler har antiserotonin (piperidiner) og antidopamin (fenotiaziner) aktivitet. Fenotiazinmedisiner kan blokkere α-adrenerge reseptorer. Enkelte antihistaminer viser egenskapene til lokalbedøvelsesmidler, har en stabiliserende effekt på membraner, kinidinlignende effekter på hjertemuskelen, noe som kan manifesteres ved en nedgang i den ildfaste fasen og utvikling av ventrikulær takykardi.

I generasjon H1-histaminreseptorantagonister har følgende ulemper:

1. ufullstendig kommunikasjon med H1-reseptorer, i denne forbindelse kreves relativt høye doser;
2. kortsiktig effekt;
3. blokkering av M-kolinerge reseptorer, a-adrenerge reseptorer, D-reseptorer, 5-HT-reseptorer, kokainlignende og kinidinlignende virkning;
4. bivirkninger av 1. generasjons antihistaminer tillater ikke å nå høye blodkonsentrasjoner som er tilstrekkelig for en uttalt blokkering av H1 -reseptorer;
5. på grunn av utviklingen av takyfylakse, er det nødvendig å bytte antihistaminer fra forskjellige grupper hver 2-3 uker.

Farmakokinetikk
De farmakokinetiske egenskapene til de viktigste H1-histaminblokkerne i 1. generasjon er vist i tabell 4.

Plasser i terapi
Til tross for ulempene som er nevnt ovenfor, fortsetter H1-antagonister fra 1. generasjon å bli brukt i klinisk praksis (tabell 5). Deres utvilsomme fordel er muligheten for både oral og parenteral administrering av legemidler (frigjøring av legemidler i ampuller og tabletter).
Generasjon I H1 -antagonister har fordeler i følgende tilfeller:

1. lindring av akutte allergiske reaksjoner (urtikaria, Quinckes ødem), når parenteral administrering av legemidler er nødvendig;

Tabell 4. Farmakokinetikk for 1. generasjon antihistaminer

Preparater Absorpsjon		Effekt av 1 passasje gjennom leveren			Proteinbinding,%	På tide å opprettholde terapeutisk konsentrasjon, h		Biotransformasjon	Utskillelse
Difenhydramin		Betydelige							Med urin og galle
Kloropyramin		Betydelige
Clemastine		Betydelige					Fase I: 3,6 ± 0,9 Fase II: 37 ± 16
Prometazin		Betydelige							Med urin, delvis med galle
Mebhydrolin	Langsom	Betydelige
Dimetindene		Betydelige							Med urin og galle
Cyproheptadine		Betydelige							Med galle og urin

Tabell 5. H1-reseptorblokkere av 1. generasjon

Positive effekter	Negative effekter
Forebygging av de patologiske effektene av histamin	Uttalt beroligende effekt
Oral og parenteral administrasjon	Kortsiktig terapeutisk effekt
Reduksjon av ulike manifestasjoner av allergi og pseudoallergi	Flere mottak per dag
Rik erfaring med bruk	Rask utvikling av avhengighet til stoffet
Tilstedeværelse av tilleggseffekter (antiserotoninaktivitet, sedasjon, som er ønskelig i visse situasjoner)	Alkoholforsterkning
Lav kostnad	Bivirkninger og kontraindikasjoner for bruk

1. behandling av kløende dermatoser (atopisk dermatitt, eksem, kronisk tilbakevendende urtikaria, etc.). Den uutholdelige kløen i huden er ofte årsaken til søvnløshet og redusert livskvalitet. I disse tilfellene er den beroligende effekten av 1. generasjons antihistaminer gunstig. En rekke legemidler produsert i form av en gel (dimetindene) er effektive for å stoppe lokale allergiske reaksjoner;
2. premedisinering før diagnostiske og kirurgiske inngrep for å forhindre frigjøring av ikke-allergisk histamin;
3. symptomatisk behandling av akutte luftveisinfeksjoner (lokal og oral administrasjon som en del av kombinerte legemidler) eliminerer kløe i nesen, nysing;
4. kolinerg urtikaria.

Indikasjoner for bruk av 1. generasjon H1 -antagonister:

1. allergiske sykdommer:
2. sesongmessig allergisk rhinitt, konjunktivitt;
3. flerårig allergisk rhinitt, konjunktivitt;
4. akutt urtikaria og angioødem;
5. kronisk tilbakevendende urtikaria;
6. matallergi;
7. medisinallergi;
8. insektallergi;
9. atopisk dermatitt;
10. overfølsomhet for ikke-allergisk genese forårsaket av histaminfrigjøring eller profylaktisk bruk ved introduksjon av histaminfrigjørere (reaksjoner på røntgenkontrastmidler, til innføring av dekstraner, medisiner, mat osv.);
11. profylaktisk bruk med introduksjon av histaminfrigjørere;
12. søvnløshet;
13. oppkast av gravide;
14. vestibulære lidelser;
15. forkjølelse (ARVI).

Bivirkninger
Klassiske H1-antagonister kan ha en hypnotisk effekt forbundet med penetrering av legemidler gjennom blod-hjerne-barrieren og blokkering av H1-reseptorer i sentralnervesystemet, noe som lettes av deres lipofilitet. Andre manifestasjoner av effekten av disse legemidlene på sentralnervesystemet kan være koordineringsforstyrrelser, sløvhet, svimmelhet og nedsatt konsentrasjonsevne.
Den antiemetiske effekten av AGLS (etanolaminer) er kjent, som er forbundet både med H! -Antagonistisk effekt, og delvis med den antikolinerge og beroligende aktiviteten. Denne effekten av AGLS brukes medisinsk.
Når du tar H1-antagonister av 1. generasjon, kan bivirkninger fra fordøyelsessystemet observeres (økt eller redusert appetitt, kvalme, oppkast, diaré, ubehag i epigastrisk region).
Ved langvarig bruk av klassiske H1 -antagonister utvikler det ofte en reduksjon i terapeutisk effekt av legemidler (takyfylakse).
Noen legemidler har lokalbedøvende egenskaper.
I sjeldne tilfeller er kardiotoksiske effekter (forlengelse av QT -intervallet) mulig.

Kontraindikasjoner og advarsler
Kontraindikasjoner for bruk av antihistaminer

1. generasjoner, i tillegg til overfølsomhet for stoffet, er relative:
2. svangerskap;
3. amming;
4. arbeid som krever høy mental og fysisk aktivitet, konsentrasjon av oppmerksomhet;
5. forsinkelse i vannlating.

Gitt tilstedeværelsen av en atropinlignende effekt, bør ikke legemidler i denne gruppen foreskrives til pasienter med bronkial astma, glaukom og prostata adenom. Forsiktighet er nødvendig ved forskrivning av 1. generasjons antihistaminer for astenodepressive tilstander og kardiovaskulære sykdommer.

Interaksjoner
Antihistaminer av 1. generasjon potenserer den antikolinerge effekten av M-antikolinergika, syntetiske antikonvulsiva, antipsykotika, trisykliske antidepressiva, MAO-hemmere, midler for behandling av parkinsonisme.
Antihistaminer forsterker den sentrale depressive effekten av hypnotika (generell bedøvelse), beroligende og hypnotika, beroligende midler, nevroleptika, sentral analgetika, alkohol.

Aktuelle antihistaminer
Aktuelle antihistaminer er effektive og svært spesifikke antagonister av H1 histaminreseptorer, tilgjengelig som nesespray og øyedråper. Nesesprayen har en effekt som kan sammenlignes med orale antihistaminer.

Aktuelle H1 -histaminblokkere inkluderer azelastin, levokabastin og antazolin.
Bruk av levokabastin og azelastin kan anbefales for mildere former av sykdommen, begrenset til bare ett organ (med allergisk rhinitt, konjunktivitt) eller "on demand" under behandling med andre legemidler. Virkningen av disse stoffene er bare lokal. Ved allergisk rhinitt lindrer levokabastin og azelastin effektivt kløe, nysing, rhinoré og ved allergisk konjunktivitt - kløe, rennende øyne, rødhet i øynene. Når de brukes regelmessig to ganger om dagen, kan de forhindre utvikling av symptomer på sesongbetont og flerårig allergisk rhinitt.
Den åpenbare fordelen med lokale antihistaminer er eliminering av bivirkninger (inkludert hypnotika) som kan oppstå ved bruk av systemiske legemidler. Dette skyldes det faktum at med lokal anvendelse av H1-antihistaminer er konsentrasjonen i blodet mye lavere enn det som kan forårsake en systemisk effekt. Aktuelle antihistaminer er preget av oppnåelse av tilstrekkelig høye lokale konsentrasjoner av legemidlet ved en lav dose og en rask start av den terapeutiske effekten (15 minutter etter påføring).
Aktuelle antihistaminer har også noen antiinflammatoriske effekter (azelastin kan hemme aktiveringen av allergimålceller: mastceller, eosinofiler og nøytrofiler) og evnen til raskt å forbedre pusten i nesen. Denne effekten er imidlertid mye mindre uttalt og mindre vedvarende sammenlignet med aktuelle glukokortikoider.
Levokabastin er foreskrevet med forsiktighet ved nedsatt nyrefunksjon (70% skilles ut i urinen uendret). Bitter smak i munnen er mulig under behandling med azelastin i form av øyedråper. I sjeldne tilfeller er tørrhet og irritasjon i slimhinnene observert; kortsiktig smakperversjon. Det anbefales ikke å bruke kontaktlinser når du bruker oftalmiske former for lokal AHLS.
For aktuelle antihistaminer har interaksjoner med andre legemidler ikke blitt beskrevet.

"EFFEKTIV FARMAKOTERAPI"; Nr. 5; 2014; s. 50-56.

T.G. Fedoskova
State Research Center Institute of Immunology, FMBA i Russland, Moskva

De viktigste legemidlene som påvirker symptomene på betennelse og kontrollerer forløpet av sykdommer i allergisk og ikke-allergisk genese, inkluderer antihistaminer.
Artikkelen analyserer de kontroversielle punktene angående opplevelsen av å bruke moderne antihistaminer, i tillegg til noen av deres hovedkarakteristikker. Dette vil tillate en differensiert tilnærming til valg av det optimale stoffet i kompleks terapi av forskjellige sykdommer.
Stikkord: antihistaminer, allergiske sykdommer, cetirizin, Cetrin

ANTIHISTAMINER: MYTER OG REALITET

T.G. Fedoskova
State Science Center Institute of Immunology, Federal Medical and Biological Agency, Moskva

Antihistaminer tilhører hovedmedisiner som påvirker symptomer på betennelse og kontrollerer forløpet både for allergiske og ikke-allergiske sykdommer. I denne artikkelen diskuteres diskutable spørsmål om erfaring med bruk av nåværende antihistaminer, så vel som noen av deres egenskaper. Det kan være mulig å gjøre et differensialvalg for å administrere passende medisiner for en kombinasjonsterapi av forskjellige sykdommer.
Stikkord: antihistaminer, allergiske sykdommer, cetirizin, Cetrine

Type 1 antihistaminer (H 1 -AGP), eller type 1 histaminreseptorantagonister, har vært mye og vellykket brukt i klinisk praksis i over 70 år. De brukes som en del av symptomatisk og grunnleggende behandling av allergiske og pseudoallergiske reaksjoner, kompleks behandling av akutte og kroniske infeksjonssykdommer av forskjellig opprinnelse, som premedisinering i invasive og røntgenkontraststudier, kirurgiske inngrep, for å forhindre bivirkninger av vaksinasjon , etc. Med andre ord er det tilrådelig å bruke H 1 -AGP under tilstander forårsaket av frigjøring av aktive mediatorer for betennelse av en spesifikk og uspesifikk karakter, hvorav hovedstoffet er histamin.

Histamin har et bredt spekter av biologisk aktivitet, realisert ved aktivering av celleoverflatespesifikke reseptorer. Det viktigste depotet av histamin i vev er mastceller, i blodet - basofiler. Det er også til stede i blodplater, mageslimhinne, endotelceller og nevroner i hjernen. Histamin har en uttalt hypotensiv effekt og er en viktig biokjemisk mediator for alle kliniske symptomer på betennelse av forskjellig opprinnelse. Det er derfor antagonister til denne mekleren forblir de mest etterspurte farmakologiske midlene.

I 1966 ble heterogeniteten til histaminreseptorer påvist. For tiden er 4 typer histaminreseptorer kjent-H 1, H 2, H 3, H 4, som tilhører superfamilien til G-proteinkoblede reseptorer (GPCR). Stimulering av H 1 -reseptorer fører til frigjøring av histamin og erkjennelse av symptomer på betennelse, hovedsakelig av allergisk opprinnelse. Aktivering av H2 -reseptorer øker sekresjonen av magesaft og surhet. Ns -reseptorer er hovedsakelig tilstede i organene i sentralnervesystemet (CNS). De fungerer som histaminsensitive presynaptiske reseptorer i hjernen, regulerer syntesen av histamin fra presynaptiske nerveender. Nylig har en ny klasse histaminreseptorer, hovedsakelig uttrykt på monocytter og granulocytter, H4 blitt identifisert. Disse reseptorene er tilstede i benmarg, tymus, milt, lunger, lever og tarm. Virkningsmekanismen for H 1 -AGP er basert på reversibel konkurransehemming av histamin H 1 -reseptorer: de forhindrer eller minimerer inflammatoriske reaksjoner, forhindrer utvikling av histamininduserte effekter, og deres effektivitet skyldes evnen til å konkurrere konkurransedyktig effekt av histamin på lokalene til spesifikke H1 -reseptorsoner i effektorvevstrukturer.

For tiden er over 150 typer antihistaminer registrert i Russland. Dette er ikke bare H 1 -AGP, men også legemidler som øker blodserums evne til å binde histamin, samt legemidler som hemmer frigjøring av histamin fra mastceller. På grunn av mangfoldet av antihistaminer, er det ganske vanskelig å velge mellom dem for deres mest effektive og rasjonelle bruk i spesifikke kliniske tilfeller. I denne forbindelse oppstår kontroversielle spørsmål, og ofte blir det født myter om bruk av H 1 -AHP, mye brukt i klinisk praksis. I den innenlandske litteraturen er det mange arbeider om dette emnet, men det er ingen enighet om den kliniske bruken av disse stoffene (legemidler).

Myten om tre generasjoner antihistaminer
Mange tar feil når de tror at det er tre generasjoner antihistaminer. Noen farmasøytiske selskaper presenterer nye legemidler som har dukket opp på farmasøytisk marked som AGP for tredje - nyeste generasjon. Det er gjort forsøk på å klassifisere metabolitter og stereoisomerer av moderne AGPer til tredje generasjon. For tiden antas det at disse legemidlene er andre generasjons antihistaminer, siden det ikke er noen signifikant forskjell mellom dem og de forrige andre generasjon medisinene. I følge konsensus om antihistaminer ble det besluttet å reservere navnet "tredje generasjon" for å betegne AGPer syntetisert i fremtiden, som sannsynligvis vil avvike fra de kjente forbindelsene i en rekke grunnleggende egenskaper.

Det er mange forskjeller mellom første og andre generasjon AGPer. Dette er først og fremst tilstedeværelse eller fravær av en beroligende effekt. Beroligende effekt ved inntak av første generasjons antihistaminer er subjektivt notert av 40-80% av pasientene. Fraværet hos individuelle pasienter utelukker ikke en objektiv negativ effekt av disse midlene på kognitive funksjoner, som pasienter ikke kan klage på (evne til å kjøre bil, lære osv.). Dysfunksjon i sentralnervesystemet observeres selv ved bruk av minimale doser av disse midlene. Virkningen av første generasjons antihistaminer på sentralnervesystemet er den samme som ved bruk av alkohol og beroligende midler (benzodiazepiner, etc.).

Andre generasjons medisiner trenger praktisk talt ikke gjennom blod-hjerne-barrieren, derfor reduserer de ikke den psykiske og fysiske aktiviteten til pasientene. I tillegg kjennetegnes AHP -er fra første og andre generasjon ved tilstedeværelse eller fravær av bivirkninger forbundet med stimulering av andre typer reseptorer, virkningens varighet og utvikling av avhengighet.

De første AGPene - fenbenzamin (Antergan), pyrilaminmaleat (Neo -Antergan) begynte å bli brukt allerede i 1942. Deretter dukket det opp nye antihistaminer for bruk i klinisk praksis. Fram til 1970 -tallet. Dusinvis av forbindelser som tilhører stoffene i denne gruppen har blitt syntetisert.

På den ene siden har det blitt akkumulert mye klinisk erfaring med bruk av første generasjons antihistaminer, på den annen side har disse stoffene ikke gjennomgått ekspertundersøkelse i kliniske studier som oppfyller de moderne kravene til evidensbasert medisin.

Sammenlignende egenskaper ved AGP for den første og andre generasjonen er presentert i tabellen. 1 .

Tabell 1.

Sammenlignende egenskaper ved AGP for første og andre generasjon

Egenskaper	Første generasjon	Andre generasjon
Sedasjon og effekter på kognitiv funksjon	Ja (i minimale doser)	Nei (i terapeutiske doser)
Selektivitet for H 1 -reseptorer	Nei	Ja
Farmakokinetiske studier	Få	Mange
Farmakodynamiske studier	Få	Mange
Vitenskapelig forskning på forskjellige doser	Nei	Ja
Studier hos nyfødte, barn, eldre pasienter	Nei	Ja
Bruk hos gravide	FDA kategori B (difenhydramin, klorfeniramin), kategori C (hydroksyzin, ketotifen)	FDA Kategori B (Loratadine, Cetirizin, Levocetirizin), Kategori C (Desloratadine, Azelastine, Fexofenadine, Olopatadine)

Merk. FDA (US Food and Drug Administration) - Food and Drug Administration (USA). Kategori B - ingen teratogen effekt av stoffet ble avslørt. Kategori C - ingen studier har blitt utført.

Siden 1977 har det farmasøytiske markedet blitt etterfylt med nye H 1 -AGP, som har klare fordeler i forhold til første generasjons medisiner og oppfyller de moderne kravene til AGP, som er angitt i forsonende dokumenter fra EAACI (European Academy of Allergology and Clinical Immunology - European Academy of Allergology and Clinical Immunology).

Myten om fordelene ved førstegenerasjons AGP-sedasjon
Det er misforståelser selv om en rekke bivirkninger av første generasjons antihistaminer. Den beroligende effekten av første generasjon H 1 -AGP er forbundet med myten om at bruk av dem er å foretrekke ved behandling av pasienter med samtidig søvnløshet, og hvis denne effekten er uønsket, kan den nøytraliseres ved å bruke stoffet om natten. Det skal huskes at første generasjons antihistaminer hemmer fasen av REM-søvn, på grunn av hvilken den fysiologiske søvnprosessen forstyrres, og det er ingen fullverdig behandling av informasjon i søvn. Når du bruker dem, er det mulig å forstyrre pusten, hjerterytmen, noe som øker risikoen for å utvikle søvnapné. I tillegg bidrar bruk av høye doser av disse stoffene i noen tilfeller til utviklingen av paradoksal opphisselse, noe som også påvirker søvnkvaliteten negativt. Det er nødvendig å ta hensyn til forskjellen i varigheten av bevaringen av den antiallergiske effekten (1,5-6 timer) og den beroligende effekten (24 timer), samt det faktum at langvarig sedasjon er ledsaget av svekkede kognitive funksjoner.

Tilstedeværelsen av uttalte beroligende egenskaper avkrefter myten om det er hensiktsmessig å bruke H 1 -AGP av den første generasjonen hos eldre pasienter som bruker disse legemidlene, styrt av de rådende stereotypene for vanlig selvmedisinering, samt anbefalinger fra leger som er ikke godt informert om de farmakologiske egenskapene til legemidler og kontraindikasjoner for utnevnelsen. På grunn av mangel på selektivitet av effekten på alfa -adrenerge reseptorer, muskarin, serotonin, bradykinin og andre reseptorer, er en kontraindikasjon for utnevnelse av disse legemidlene tilstedeværelsen av sykdommer som er ganske vanlige blant eldre kontingenter av pasienter - glaukom, godartet prostata hyperplasi, bronkial astma, kronisk obstruktiv lungesykdom, etc. ...

Myten om at det ikke er noe sted i klinisk praksis for første generasjons antihistaminer
Til tross for at den første generasjonen H 1 -AGP (de fleste av dem utviklet i midten av forrige århundre) er i stand til å forårsake kjente bivirkninger, er de fremdeles mye brukt i klinisk praksis i dag. Derfor er myten om at med fremkomsten av den nye generasjonen AGP det ikke er plass igjen til forrige generasjon AGP inkompetent. H 1 -AGP av den første generasjonen har en ubestridelig fordel - tilstedeværelsen av injiserbare former, som er uunnværlige for å gi nødhjelp, premedisinering før visse typer diagnostiske undersøkelser, kirurgiske inngrep, etc. I tillegg har noen legemidler en antiemetisk effekt, reduserer tilstanden til økt angst og er effektive mot reisesyke. En ytterligere antikolinerg effekt av en rekke legemidler i denne gruppen manifesteres i en betydelig reduksjon i kløe og hudutslett med kløende dermatoser, akutte allergiske og toksiske reaksjoner på mat, legemidler, insektbitt og stikk. Imidlertid er det nødvendig å foreskrive disse legemidlene med streng vurdering av indikasjoner, kontraindikasjoner, alvorlighetsgraden av kliniske symptomer, alder, terapeutiske doser, bivirkninger. Tilstedeværelsen av uttalte bivirkninger og ufullkommenhet av første generasjon H 1 -AGP bidro til utviklingen av nye andre generasjons antihistaminmedisiner. De viktigste retningene for forbedring av legemidler var økningen i selektivitet og spesifisitet, eliminering av sedasjon og legemiddeltoleranse (takyfylakse).

Moderne H 1 -AHPs av andre generasjon har evnen til selektivt å påvirke H 1 -reseptorer, blokkerer dem ikke, men som antagonister overfører de dem til en "inaktiv" tilstand, uten å forstyrre deres fysiologiske egenskaper, har en uttalt antiallergisk effekt , en rask klinisk effekt, handle lenge (24 timer), ikke forårsake takyfylakse. Disse stoffene trenger praktisk talt ikke gjennom blod-hjerne-barrieren, derfor forårsaker de ikke en beroligende effekt eller svekkelse av kognitive funksjoner.

Moderne H 1 -AGPs av andre generasjon har en betydelig antiallergisk effekt-de stabiliserer membranen i mastceller, undertrykker den eosinofilinduserte frigjøringen av interleukin-8, granufaktor (Granulocyte Macrophage Colony-Stimulating Factor. Intercellular Adhesion. Molekyl-1, sICAM-1) fra epitelceller, noe som bidrar til større effektivitet sammenlignet med første generasjon H 1 -AGP i den grunnleggende terapien av allergiske sykdommer, ved hvilken mediatorer i senfasen av allergisk betennelse spiller en betydelig rolle rolle.

I tillegg er en viktig egenskap ved andre generasjon H1-AGP deres evne til å gi en ytterligere antiinflammatorisk effekt ved å hemme kjemotaksen til eosinofiler og nøytrofile granulocytter, redusere ekspresjonen av adhesjonsmolekyler (ICAM-1) på endotelceller, hemme IgE-avhengig blodplateaktivering og frigjøring av cytotoksiske mediatorer. Mange leger tar ikke hensyn til dette, men de nevnte egenskapene gjør det mulig å bruke slike legemidler mot betennelse ikke bare av allergisk art, men også av en smittsom opprinnelse.

Myten om den samme sikkerheten for alle andre generasjons AGPer
Det er en myte blant leger at alle andre generasjons H1-AGPer er like i sikkerhet. Imidlertid er det forskjeller forbundet med særegenheten i stoffskiftet i denne gruppen medisiner. De kan avhenge av variasjonen i ekspresjonen av CYP3A4 -enzymet i leverens cytokrom P 450 -system. Slik variasjon kan skyldes genetiske faktorer, sykdommer i det lever -galleveien, samtidig inntak av en rekke legemidler (makrolidantibiotika, noen antimykotiske, antivirale legemidler, antidepressiva, etc.), produkter (grapefrukt) eller alkohol som hemmer oksygenaseaktiviteten til cytokrom CYP3A4 -systemet P450.

Blant andre generasjon H1-AGP er det:

"Metaboliserbare" legemidler som gir en terapeutisk effekt først etter metabolisme i leveren med deltagelse av isoenzym CYP 3A4 i cytokrom P450 -systemet med dannelse av aktive forbindelser (loratadin, ebastin, rupatadin);

aktive metabolitter er legemidler som umiddelbart kommer inn i kroppen i form av et aktivt stoff (cetirizin, levocetirizin, desloratadin, fexofenadin) (figur 1).

Ris. 1. Funksjoner i metabolisme av H 1 -AGP av andre generasjon

Fordelene med aktive metabolitter, hvis inntak ikke er ledsaget av en ekstra belastning på leveren, er åpenbare: hastigheten og forutsigbarheten for utvikling av effekten, muligheten for felles administrering med forskjellige medisiner og matvarer som gjennomgår metabolisme med deltakelse av cytokrom P450.

Myten om den høyere effektiviteten til hver ny AGP
Myten om at de nye H1-AGP-stoffene som har dukket opp de siste årene, åpenbart er mer effektive enn de forrige, er heller ikke bekreftet. Verkene til utenlandske forfattere indikerer at H 1 -AGP av andre generasjon, for eksempel cetirizin, har en mer uttalt antihistaminisk aktivitet enn medisiner av andre generasjon, som dukket opp mye senere (figur 2).

Ris. 2. Antihistamin sammenlignende aktivitet av cetirizin og desloratadin når det gjelder virkning på hudreaksjonen forårsaket av administrering av histamin innen 24 timer

Det skal bemerkes at blant andre generasjon H 1 -AGPs, tildeler forskere et spesielt sted til cetirizin. Den ble utviklet i 1987 og ble den første originale, høyselektive antagonisten for H -reseptorer, oppnådd på grunnlag av en farmakologisk aktiv metabolitt av den tidligere kjente første generasjonen antihistamin - hydroksyzin. Frem til nå er cetirizin fortsatt en slags standard for antihistamin og antiallergisk virkning, brukt til sammenligning i utviklingen av de nyeste antihistaminer og antiallergiske midler. Det er en oppfatning at cetirizin er et av de mest effektive antihistaminer H 1 -legemidlene, det brukes oftere i kliniske studier, stoffet er å foretrekke for pasienter som ikke reagerer godt på behandling med andre antihistaminer.

Den høye antihistaminiske aktiviteten til cetirizin skyldes graden av affinitet for H 1 -reseptorer, som er høyere enn for loratadin. Det bør også bemerkes stoffets betydelige spesifisitet, siden det selv ved høye konsentrasjoner ikke har en blokkerende effekt på serotonin (5-HT2), dopamin (D 2), M-kolinerge reseptorer og alfa-1-adrenerge reseptorer .

Cetirizine oppfyller alle kravene til moderne andre generasjons AGP og har en rekke funksjoner. Blant alle kjente AGPer har den aktive metabolitten cetirizin det minste distribusjonsvolumet (0,56 l / kg) og gir full bruk av H 1 -reseptorer og den høyeste antihistamineffekten. Legemidlet er preget av en høy evne til å trenge inn i huden. 24 timer etter å ha tatt en enkelt dose, er konsentrasjonen av cetirizin i huden lik eller overstiger konsentrasjonen av innholdet i blodet. Videre, etter et behandlingsforløp, varer den terapeutiske effekten opptil 3 dager. Den uttalte antihistaminiske aktiviteten til cetirizin skiller den gunstig blant moderne antihistaminer (fig. 3).

Ris. 3. Effekten av en enkelt dose andre generasjons H 1-AGP for å undertrykke histaminindusert blemmer i løpet av 24 timer hos friske menn

Myten om de høye kostnadene ved all moderne AGP
Enhver kronisk sykdom er ikke umiddelbart egnet for tilstrekkelig terapi. Som du vet, fører utilstrekkelig kontroll over symptomene på kronisk betennelse ikke bare til en forverring av pasientens velvære, men også til en økning i de totale behandlingskostnadene på grunn av et økende behov for behandling. Det valgte stoffet skal gi den mest effektive terapeutiske effekten og være rimelig. Leger som fortsatt forplikter seg til å forskrive den første generasjonen H 1 -AHP forklarer valget sitt, med henvisning til en annen myte om at alle andre generasjons AHP er mye dyrere enn den første generasjonen medisiner. I tillegg til originale legemidler er det imidlertid generiske legemidler på legemiddelmarkedet, hvis kostnad er lavere. For eksempel er for tiden 13 generiske legemidler registrert blant cetirizinpreparater i tillegg til den opprinnelige (Zyrtec). Resultatene av den farmakoøkonomiske analysen er presentert i tabell. 2, vitner om den økonomiske muligheten for å bruke Tsetrin, en moderne andregenerasjons AGP.

Tabell 2.

Resultater av de sammenlignende farmakoøkonomiske egenskapene til H1-AGP fra første og andre generasjon

Et stoff	Suprastin 25 mg nr.20	Diazolin 100 mg nr.10	Tavegil 1 mg nr.20	Zyrtec 10 mg nr.7	Cetrin 10 mg nr.20
Gjennomsnittlig markedsverdi på 1 pakke	120 RUB	50 RUB	180 RUB	225 RUB	160 RUB
Mangfold av mottakelse	3 r / dag	2 p / dag	2 p / dag	1 p / dag	1 p / dag
Kostnad for 1 dag med terapi	18 RUB	RUB 10	18 RUB	32 RUB	RUB 8
Kostnad på 10 dager med terapi	180 RUB	100 RUB	180 RUB	320 RUB	80 RUB

Myten om at alle generika er like effektive
Spørsmålet om utskiftbarhet av generika er relevant når du velger de optimale moderne antihistaminmedisinene. På grunn av mangfoldet av generiske legemidler på det farmasøytiske markedet, har det oppstått en myte om at alle generika virker på omtrent samme måte, slik at du kan velge hvilken som helst, og først og fremst fokusere på prisen.

I mellomtiden skiller generiske seg fra hverandre, og ikke bare i farmakoøkonomiske egenskaper. Stabiliteten til den terapeutiske effekten og den terapeutiske aktiviteten til det reproduserte legemidlet bestemmes av egenskapene til teknologien, emballasjen, kvaliteten på virkestoffer og hjelpestoffer. Kvaliteten på virkestoffene i legemidler fra forskjellige produsenter kan variere betydelig. Enhver endring i sammensetningen av hjelpestoffer kan bidra til en reduksjon i biotilgjengeligheten og forekomsten av bivirkninger, inkludert hyperergiske reaksjoner av forskjellig art (giftig, etc.). Generisk må være trygt å bruke og tilsvarende det originale stoffet. To legemidler anses som bioekvivalente hvis de er farmasøytisk ekvivalente, har samme biotilgjengelighet og er like like etter administrering i samme dose, noe som gir tilstrekkelig effekt og sikkerhet. I følge anbefalingene fra Verdens helseorganisasjon bør bioekvivalensen til et generisk legemiddel bestemmes i forhold til det offisielt registrerte originale stoffet. Studiet av bioekvivalens er et av stadiene i studiet av terapeutisk ekvivalens. FDA (Food and Drug Administration) publiserer og publiserer årlig Orange Book med en liste over legemidler som anses terapeutisk ekvivalente med originalen. Dermed kan enhver lege gjøre det optimale valget av et trygt antihistamin, med tanke på alle de mulige egenskapene til disse stoffene.

En av de svært effektive generiske stoffene for cetirizin er Cetrin. Legemidlet virker raskt, langsiktig og har en god sikkerhetsprofil. Cetrin metaboliseres praktisk talt ikke i kroppen, maksimal konsentrasjon i serum oppnås en time etter inntak, ved langvarig bruk akkumuleres det ikke i kroppen. Cetrin er tilgjengelig i 10 mg tabletter og er indisert for voksne og barn fra 6 år. Cetrin er helt bioekvivalent med det opprinnelige stoffet (fig. 4).

Ris. 4. Den gjennomsnittlige dynamikken i konsentrasjonen av cetirizin etter å ha tatt de sammenlignede legemidlene

Cetrin brukes vellykket i den grunnleggende behandlingen av pasienter med allergisk rhinitt som er sensitiv for pollen og husholdningsallergener, allergisk rhinitt assosiert med atopisk bronkial astma, allergisk konjunktivitt, urticaria, inkludert kronisk idiopatisk, pruritisk allergisk dermatose samt angioødem og aeuropisk symptomatisk behandling for akutte virusinfeksjoner hos pasienter med atopi. Ved sammenligning av effektindikatorene for generiske cetirizin hos pasienter med kronisk urtikaria, ble de beste resultatene notert ved bruk av Cetrin (fig. 5).

Ris. 5. Sammenlignende evaluering av den kliniske effekten av cetirizinpreparater hos pasienter med kronisk urtikaria

Innenriks og utenlandsk erfaring med bruk av Tsetrin vitner om dets høye terapeutiske effekt i kliniske situasjoner, når bruk av H 1 -antihistaminer fra andre generasjon er vist.

Når du velger det optimale H 1 -antihistaminet fra alle legemidler på det farmasøytiske markedet, bør du derfor ikke basere deg på myter, men på utvalgskriterier, inkludert å opprettholde en rimelig balanse mellom effekt, sikkerhet og tilgjengelighet, tilstedeværelsen av et overbevisende bevisgrunnlag, og høy produksjonskvalitet ....

BIBLIOGRAFI:

1. L.V. Luss Valget av antihistaminer ved behandling av allergiske og pseudoallergiske reaksjoner // Russian Journal of Allergy. 2009. Nr. 1. S. 78-84.
2. Gushchin I.S. Potensial for antiallergisk aktivitet og klinisk effekt av H 1 -antagonister // Allergologi. 2003. Nr. 1. S. 78-84.
3. Takeshita K., Sakai K., Bacon K.B., Gantner F. Kritisk rolle for histamin H4-reseptor i leukotrien B4-produksjon og mastcelleavhengig nøytrofilrekruttering indusert av zymosan in vivo // J. Pharmacol. Eksp. Ther. 2003. Vol. 307. nr. 3. S. 1072-1078.
4. Gushchin I.S. En rekke antiallergiske virkninger av cetirizin // Russian Allergy Journal. 2006. Nr. 4. S. 33.
5. Emelyanov A.V., Kochergin N.G., Goryachkina L.A. Til 100 -årsjubileet for oppdagelsen av histamin. Historie og moderne tilnærminger til klinisk bruk av antihistaminer // Klinisk dermatologi og venereologi. 2010. Nr. 4. S. 62-70.
6. Tataurschikova NS Moderne aspekter ved bruk av antihistaminer i praksis hos en fastlege // Farmateka. 2011. Nr. 11. S. 46-50.
7. Fedoskova T.G. Bruk av cetirizin (Cetrin) til behandling av pasienter med flerårig allergisk rhinitt // Russian Allergological Journal. 2006. Nr. 5. C. 37-41.
8. Holgate S. T., Canonica G. W., Simons F.E. et al. Consensus Group on New Generation Antihistamines (CONGA): nåværende status og anbefalinger // Clin. Eksp. Allergi. 2003. Vol. 33. Nr. 9. 1305-1324.
9. Grundmann S.A., Stander S., Luger T.A., Beissert S. Antihistamin kombinasjonsbehandling for solar urticaria // Br. J. Dermatol. 2008. Vol. 158. Nr. 6. S. 1384-1386.
10. Brik A., Tashkin D.P., Gong H. Jr. et al. Effekt av cetirizin, en ny histamin H1 -antagonist, på luftveisdynamikk og respons på inhalert histamin ved mild astma // J. Allergi. Clin. Immunol. 1987. Vol. 80. Nr. 1. S. 51-56.
11. Van De Venne H., Hulhoven R., Arendt C. Cetirizin i flerårig atopisk astma // Eur. Resp. J. 1991. Suppl. 14. s. 525.
12. Åpen randomisert crossover -studie av komparativ farmakokinetikk og bioekvivalens av legemidler Cetrin, tabletter 0.01 ("Dr. Reddy" med Laboratories LTD ", India) og Zyrtec tabletter 0.01 (UCB Pharmaceutical Sector, Tyskland). SPb., 2008.
13. Fedoskova T.G. Funksjoner ved ARVI -behandling hos pasienter med flerårig allergisk rhinitt // Russian Allergological Journal. 2010. Nr. 5. S. 100-105.
14. Medisiner i Russland, Vidal Håndbok. M.: AstraFarmService, 2006.
15. Nekrasova E.E., Ponomareva A.V., Fedoskova T.G. Rasjonell farmakoterapi for kronisk urtikaria // Russian Journal of Allergy. 2013. Nr. 6. S. 69-74.
16. Fedoskova T.G. Bruk av cetirizin til behandling av pasienter med flerårig allergisk rhinitt assosiert med atopisk bronkialastma // Russian Allergological Journal. 2007. Nr. 6. S. 32-35.
17. Elisyutina O.G., Fedenko E.S. Erfaring med bruk av cetirizin ved atopisk dermatitt // Russian Journal of Allergy. 2007. Nr. 5. S. 59-63.

Er stoffer som undertrykker virkningen av gratis histamin. Når et allergen kommer inn i kroppen, frigjøres histamin fra mastcellene i bindevevet som er en del av kroppens immunsystem. Det begynner å samhandle med spesifikke reseptorer og forårsake kløe, hevelse, utslett og andre allergiske manifestasjoner. Antihistaminer er ansvarlige for å blokkere disse reseptorene. Det er tre generasjoner av disse stoffene.

1. generasjon antihistaminer

De dukket opp i 1936 og blir fortsatt brukt. Disse stoffene inngår et reversibelt forhold til H1 -reseptorene, noe som forklarer behovet for en stor dosering og høy frekvens av administrasjoner.

1. generasjon antihistaminer er preget av følgende farmakologiske egenskaper:

redusere muskeltonus;

har en beroligende, hypnotisk og antikolinerg effekt;

forsterke effekten av alkohol;

ha lokalbedøvende effekt;

gi en rask og sterk, men kortvarig (4-8 timer) terapeutisk effekt;

langvarig bruk reduserer antihistaminaktivitet, så hver 2-3 uke endres midlene.

Hovedtyngden av 1. generasjon antihistaminer er fettløselige, kan krysse blod-hjerne-barrieren og binde seg til H1-reseptorer i hjernen, noe som forklarer den beroligende effekten av disse stoffene, som øker etter inntak av alkohol eller psykofarmaka. Når man tar middels terapeutiske doser av barn og høyt giftige voksne, kan psykomotorisk agitasjon observeres. På grunn av den beroligende effekten er ikke 1. generasjons antihistaminer foreskrevet for personer hvis aktiviteter krever økt oppmerksomhet.

De antikolinergiske egenskapene til disse legemidlene forårsaker atropinlignende reaksjoner, for eksempel tørrhet i nesofarynx og munnhule, urinretensjon og synshemming. Disse funksjonene kan være fordelaktige for, men kan forverre luftveisobstruksjon forårsaket av bronkial (sputumviskositeten øker), forverre prostataadenom, glaukom og andre sykdommer. Samtidig har disse stoffene en antiemetisk og anti-pumpende effekt, reduserer manifestasjonen av parkinsonisme.

En rekke av disse antihistaminer er inkludert i kombinasjonsmedisiner som brukes mot forkjølelse, reisesyke eller har en beroligende eller hypnotisk effekt.

En omfattende liste over bivirkninger fra å ta disse antihistaminer gjør det mindre sannsynlig at de brukes til behandling av allergiske sykdommer. Mange utviklede land har forbudt implementeringen.

Difenhydramin er foreskrevet for høy, urtikaria, sjøsyke, luftsyke, vasomotorisk, bronkial astma, for allergiske reaksjoner forårsaket av administrering av medisinske stoffer (for eksempel antibiotika), ved behandling av magesår, dermatoser, etc.

Fordeler: høy antihistaminaktivitet, redusert alvorlighetsgrad av allergiske, pseudoallergiske reaksjoner. Difenhydramin har en antiemetisk og antitussiv effekt, har lokalbedøvende effekt, noe som gjør det til et alternativ til Novocaine og Lidocaine ved intoleranse.

Ulemper: uforutsigbarheten til konsekvensene av å ta stoffet, dets effekt på sentralnervesystemet. Det kan forårsake urinretensjon og tørre slimhinner. Bivirkninger inkluderer beroligende og hypnotiske effekter.

Diazolin

Diazolin har de samme indikasjonene for bruk som andre antihistaminer, men skiller seg fra dem i effektens egenskaper.

Fordeler: En mild beroligende effekt gjør at den kan brukes der det er uønsket å ha en deprimerende effekt på sentralnervesystemet.

Ulemper: irriterer slimhinnene i mage -tarmkanalen, forårsaker svimmelhet, nedsatt vannlating, døsighet, reduserer psykiske og motoriske reaksjoner. Det er informasjon om de toksiske effektene av stoffet på nerveceller.

Suprastin

Suprastin er foreskrevet for behandling av sesongmessig og kronisk allergisk konjunktivitt, urticaria, atopisk, Quinckes ødem, kløe i ulike etiologier. Det brukes i parenteral form for akutte allergiske tilstander som krever akutt hjelp.

Fordeler: det akkumuleres ikke i blodserum, derfor forårsaker det ikke en overdose, selv ved langvarig bruk. På grunn av sin høye antihistaminaktivitet observeres en rask helbredende effekt.

Ulemper: bivirkninger - døsighet, svimmelhet, sløvhet av reaksjoner, etc. - er tilstede, selv om de er mindre uttalt. Den terapeutiske effekten er kortsiktig, for å forlenge den kombineres Suprastin med H1-blokkere som ikke har beroligende egenskaper.

i form av injeksjoner brukes for angioødem, så vel som anafylaktisk sjokk, som et forebyggende og terapeutisk middel for allergiske og pseudo-allergiske reaksjoner.

Fordeler: Den har en lengre og sterkere antihistamineffekt enn difenhydramin, og har en mildere beroligende effekt.

Ulemper: det kan i seg selv forårsake en allergisk reaksjon, det har en hemmende effekt.

Fenkarol

Fenkarol er foreskrevet når avhengighet av andre antihistaminer vises.

Fordeler: den har en svak alvorlighetsgrad av beroligende egenskaper, har ikke en uttalt hemmende effekt på sentralnervesystemet, har lav toksisitet, blokkerer H1 -reseptorer, er i stand til å redusere innholdet av histamin i vev.

Ulemper: mindre antihistaminisk aktivitet sammenlignet med difenhydramin. Fenkarol brukes med forsiktighet i nærvær av sykdommer i mage -tarmkanalen, kardiovaskulære system og lever.

2. generasjon antihistaminer

De har fordeler i forhold til første generasjons medisiner:

det er ingen beroligende og antikolinerg effekt, siden disse stoffene ikke krysser blod-hjerne-barrieren, bare noen mennesker opplever moderat døsighet;

mental aktivitet, fysisk aktivitet lider ikke;

virkningen av stoffene når 24 timer, så de blir tatt en gang om dagen;

de er ikke vanedannende, noe som gjør at de kan foreskrives i lang tid (3-12 måneder);

når du slutter å ta medisiner, varer den terapeutiske effekten omtrent en uke;

legemidler blir ikke adsorbert med mat i mage -tarmkanalen.

Men antihistaminer av 2. generasjon har en kardiotoksisk effekt i varierende grad, og derfor overvåkes hjerteaktiviteten når de tas. De er kontraindisert hos eldre pasienter og pasienter som lider av lidelser i det kardiovaskulære systemet.

Forekomsten av en kardiotoksisk effekt forklares av evnen til 2. generasjons antihistaminer til å blokkere kaliumkanalene i hjertet. Risikoen øker når disse stoffene kombineres med soppdrepende medisiner, makrolider, antidepressiva, fra å drikke grapefruktjuice, og hvis pasienten har alvorlige leverdysfunksjoner.

Claridol og Clarisens

brukes til behandling av sesongmessig og syklisk allergisk rhinitt, allergisk, Quinckes ødem og en rekke andre sykdommer av allergisk opprinnelse. Det takler pseudo-allergiske syndromer og allergi mot insektbitt. Det er inkludert i de komplekse tiltakene for behandling av kløende dermatoser.

Fordeler: Claridol har antipruritisk, antiallergisk, anti-ekssudativ effekt. Legemidlet reduserer kapillær permeabilitet, forhindrer utvikling av ødem, lindrer glatt muskelspasme. Det har ingen effekt på sentralnervesystemet, har ingen antikolinerge og beroligende effekt.

Ulemper: Noen ganger, etter å ha tatt Claridol, klager pasienter på munntørrhet, kvalme og oppkast.

Clarotadine

Clarotadine inneholder virkestoffet loratadin, som er en selektiv blokkering av H1-histaminreseptorer, som har en direkte effekt, slik at du kan unngå de uønskede effektene som er forbundet med andre antihistaminer. Indikasjoner for bruk er allergisk konjunktivitt, akutt kronisk og idiopatisk urtikaria, rhinitt, pseudo-allergiske reaksjoner forbundet med frigjøring av histamin, allergiske insektbitt, kløende dermatoser.

Fordeler: stoffet virker ikke beroligende, er ikke vanedannende, virker raskt og lenge.

Ulemper: de uønskede konsekvensene av å ta Clarodin inkluderer lidelser i nervesystemet: asteni, angst, døsighet, depresjon, hukommelsestap, skjelvinger, uro hos et barn. Dermatitt kan vises på huden. Hyppig og smertefull vannlating, forstoppelse og diaré. Vektøkning på grunn av hormonforstyrrelser. Skader på luftveiene kan manifesteres ved hoste, bronkospasme, bihulebetennelse og lignende manifestasjoner.

indikert for sesongmessig og vedvarende allergisk rhinitt (rhinitt), hudutslett av allergisk opprinnelse, pseudoallergi, reaksjoner på insektbitt, allergisk betennelse i slimhinnen i øyebollet.

Fordeler: Lomilan er i stand til å lindre kløe, redusere tonen i glatte muskler og produksjon av ekssudat (en spesiell væske som vises under den inflammatoriske prosessen), forhindre vevsødem etter en halv time etter å ha tatt stoffet. Den største effektiviteten oppstår etter 8-12 timer, og senker seg. Lomilan er ikke vanedannende og påvirker ikke nervesystemets aktivitet negativt.

Ulemper: bivirkninger er sjeldne, manifestert av hodepine, tretthet og døsighet, betennelse i mageslimhinnen, kvalme.

LauraHexal

Fordeler: stoffet har verken antikolinerg eller sentral virkning, bruken påvirker ikke pasientens oppmerksomhet, psykomotoriske funksjoner, ytelse og mentale kvaliteter.

Ulemper: LoraHexal tolereres vanligvis godt, men noen ganger forårsaker det tretthet, munntørrhet, hodepine, takykardi, svimmelhet, allergiske reaksjoner, hoste, oppkast, gastritt, leverdysfunksjon.

Klaritin

Claritin inneholder en aktiv ingrediens - loratadin, som blokkerer H1 -histaminreseptorer og forhindrer frigjøring av histamin, bradykinin og serotonin. Antihistamineffekten varer en dag, og terapeutisk effekt oppstår etter 8-12 timer. Claritin er foreskrevet for behandling av allergisk rhinitt, allergiske hudreaksjoner, matallergi og mild bronkial astma.

Fordeler: høy effektivitet i behandlingen av allergiske sykdommer, stoffet forårsaker ikke avhengighet, døsighet.

Ulemper: Tilfeller av bivirkninger er sjeldne, de manifesteres av kvalme, hodepine, gastritt, uro, allergiske reaksjoner, døsighet.

Rupafin

Rupafino har en unik aktiv ingrediens - rupatadin, som er preget av antihistaminaktivitet og selektiv virkning på perifere H1 -histaminreseptorer. Det er foreskrevet for kronisk idiopatisk urtikaria og allergisk rhinitt.

Fordeler: Rupafin behandler effektivt symptomene på de ovennevnte allergiske sykdommene og påvirker ikke funksjonen til sentralnervesystemet.

Ulemper: uønskede konsekvenser av å ta stoffet - asteni, svimmelhet, tretthet, hodepine, døsighet, munntørrhet. Det kan påvirke luftveiene, nervene, muskuloskeletale og fordøyelsessystemet, samt metabolisme og hud.

Zyrtec

Zyrtec er en konkurransedyktig antagonist av hydroksyzinmetabolitten, histamin. Legemidlet letter kurset og forhindrer noen ganger utvikling av allergiske reaksjoner. Zyrtec begrenser frigjøringen av mediatorer, reduserer migrasjonen av eosinofiler, basofiler, nøytrofile. Legemidlet brukes mot allergisk rhinitt, bronkial astma, urticaria, konjunktivitt, dermatitt, feber, kutan, angioødem.

Fordeler: forhindrer effektivt forekomsten av ødem, reduserer kapillær permeabilitet, lindrer kramper i glatte muskler. Zyrtec har ingen antikolinerge og antiserotonin -effekter.

Ulemper: Feil bruk av stoffet kan føre til migrene, døsighet, allergiske reaksjoner.

blokkerer histaminreseptorer som øker vaskulær permeabilitet, forårsaker muskelspasmer, noe som fører til en allergisk reaksjon. Det brukes til å behandle allergisk konjunktivitt, rhinitt og kronisk idiopatisk urtikaria.

Fordeler: stoffet virker en time etter påføring, den terapeutiske effekten varer 2 dager. Et fem dagers inntak av Kestin lar deg opprettholde antihistamineffekten i omtrent 6 dager. Sedasjon er nesten aldri funnet.

Ulemper: Bruk av Kestin kan forårsake søvnløshet, magesmerter, kvalme, døsighet, asteni, hodepine, bihulebetennelse, tørr munn.

Nye antihistaminer, 3. generasjon

Disse stoffene er prodrugs, noe som betyr at når de kommer inn i kroppen, blir de omdannet fra sin opprinnelige form til farmakologisk aktive metabolitter.

Alle antihistaminer fra 3. generasjon har ingen kardiotoksisk og beroligende effekt, derfor kan de brukes av personer hvis aktiviteter er forbundet med høy konsentrasjon av oppmerksomhet.

Disse stoffene blokkerer H1 -reseptorer og har også en ekstra effekt på allergiske manifestasjoner. De har høy selektivitet, overvinner ikke blod-hjerne-barrieren, derfor er de ikke preget av negative konsekvenser fra sentralnervesystemet, det er ingen bivirkninger på.

Tilstedeværelsen av tilleggseffekter fremmer bruk av 3. generasjons antihistaminer for langsiktig behandling av de fleste allergiske manifestasjoner.

Det er foreskrevet som et terapeutisk og profylaktisk middel for høysnue, allergiske hudreaksjoner, inkludert urtikaria, allergisk rhinitt. Effekten av stoffet utvikler seg innen 24 timer og når et maksimum etter 9-12 dager. Varigheten avhenger av den forrige behandlingen.

Fordeler: stoffet har praktisk talt ingen beroligende effekt, øker ikke effekten av å ta sovepiller eller alkohol. Det har heller ingen effekt på kjøreevnen eller mental ytelse.

Ulemper: Gismanal kan forårsake økt appetitt, tørre slimhinner, takykardi, døsighet, forlengelse av QT -intervallet, hjertebank, kollaps.

Er en hurtigvirkende selektiv aktiv antagonist av H1-reseptorer, avledet fra butyrofenon, som avviker i kjemisk struktur fra analoger. Det brukes mot allergisk rhinitt for å lindre symptomene, allergiske dermatologiske manifestasjoner (dermografi, kontaktdermatitt, urtikaria, atonisk eksem), astma, atonisk og provosert fysisk anstrengelse, samt i forbindelse med akutte allergiske reaksjoner på forskjellige irriterende stoffer.

Fordeler: ingen beroligende og antikolinerg effekt, ingen effekt på psykomotorisk aktivitet og menneskelig velvære. Legemidlet er trygt for bruk av pasienter med glaukom og prostata.

- et svært effektivt antihistamin, som er en metabolitt av terfenadin, derfor har det en stor likhet med histamin H1 -reseptorene. Telfast binder seg til og blokkerer dem, og forhindrer deres biologiske manifestasjoner som allergiske symptomer. Membranene i mastceller stabiliseres og frigjøringen av histamin fra dem reduseres. Indikasjoner for bruk er Quinckes ødem, urticaria, høysnue.

Fordeler: viser ikke beroligende egenskaper, påvirker ikke reaksjonshastigheten og konsentrasjonen av oppmerksomhet, hjertefunksjon, er ikke vanedannende, svært effektiv mot symptomer og årsaker til allergiske sykdommer.

Ulemper: sjeldne konsekvenser av å ta stoffet er hodepine, kvalme, svimmelhet, kortpustethet, anafylaktisk reaksjon, hudhyperemi er ekstremt sjelden.

Legemidlet brukes til å behandle sesongmessig allergisk rhinitt med følgende manifestasjoner av høysnue: kløe, nysing, rhinitt, rødhet i slimhinnen i øynene, samt for behandling av kronisk idiopatisk urtikaria og dens symptomer: kløe, rødhet.

Fordeler- Når du tar stoffet, vises ikke bivirkninger som er typiske for antihistaminer: synshemming, forstoppelse, munntørrhet, vektøkning, negativ effekt på hjertemuskulaturen. Legemidlet kan kjøpes reseptfritt uten resept; ingen dosejustering er nødvendig for eldre, pasienter og nedsatt nyre- og leverfunksjon. Legemidlet virker raskt og opprettholder effekten gjennom dagen. Prisen på stoffet er ikke for høy, det er tilgjengelig for mange mennesker som lider av.

ulemper- etter en stund er avhengighet av stoffets virkning mulig, det har bivirkninger: dyspepsi, dysmenoré, takykardi, hodepine og svimmelhet, anafylaktiske reaksjoner, smakperversjon. Narkotikaavhengighet kan utvikle seg.

Legemidlet er foreskrevet for utseendet til en sesongmessig allergisk rhinitt, så vel som for kronisk.

Fordeler- stoffet absorberes raskt og når ønsket nivå innen en time etter administrering, denne effekten fortsetter gjennom dagen. Mottaket krever ikke restriksjoner for personer som kontrollerer komplekse mekanismer, som kjører biler, forårsaker ikke sedasjon. Fexofast er reseptfritt, har en rimelig pris og er svært effektiv.

ulemper- For noen pasienter gir legemidlet bare midlertidig lindring, og gir ikke full restitusjon fra allergi -manifestasjoner. Det har bivirkninger: hevelse, økt døsighet, nervøsitet, søvnløshet, svakhet, økte allergisymptomer i form av kløe, hudutslett.

Legemidlet er foreskrevet for symptomatisk behandling av høysnue (høysnue), urtikaria, allergisk og allergisk konjunktivitt med kløe, tårer, konjunktival hyperemi, dermatose med utslett og utslett, angioødem.

Fordeler-Levocytirizin-Teva viser raskt sin effektivitet (etter 12-60 minutter) og gjennom dagen forhindrer det utseendet og svekker forløpet av allergiske reaksjoner. Legemidlet absorberes raskt og viser 100% biotilgjengelighet. Det kan brukes til langvarig behandling og til akutt behandling av sesongmessige forverringer av allergier. Tilgjengelig for behandling av barn fra 6 år.

ulemper- har bivirkninger som døsighet, irritabilitet, kvalme, hodepine, vektøkning, takykardi, magesmerter, migrene. Prisen på medisinen er ganske høy.

Legemidlet brukes til symptomatisk behandling av slike manifestasjoner av høysnue og urticaria, som kløe, nysing, betennelse i bindehinnen, rhinoré, Quinckes ødem, allergiske dermatoser.

Fordeler- Ksizal har et uttalt antiallergisk fokus, og er et veldig effektivt middel. Det forhindrer utbruddet av allergisymptomer, lindrer forløpet, har ingen beroligende effekt. Legemidlet virker veldig raskt, og beholder effekten i en dag fra administreringstidspunktet. Ksizal kan brukes til å behandle barn fra 2 år; det er tilgjengelig i to doseringsformer (tabletter, dråper), egnet for bruk i barnelege. Det eliminerer tett nese, symptomer på kronisk allergi stopper raskt, har ingen toksisk effekt på hjertet og sentralnervesystemet

ulemper- produktet kan ha følgende bivirkninger: munntørrhet, tretthet, magesmerter, kløe, hallusinasjoner, kortpustethet, kramper, muskelsmerter.

Legemidlet er indisert for behandling av sesongbasert høysnue, allergisk rhinitt, kronisk idiopatisk urtikaria med symptomer som tårer, hoste, kløe, hevelse i nasopharyngeal mucosa.

Fordeler- Erius virker ekstremt raskt på allergisymptomer, kan brukes til å behandle barn fra ett år, siden det har en høy grad av sikkerhet. Godt tolerert av både voksne og barn, den er tilgjengelig i flere doseringsformer (tabletter, sirup), noe som er veldig praktisk å bruke i barnelege. Det kan tas i en lang periode (opptil et år) uten å forårsake avhengighet (motstand mot det). Lindrer pålitelig manifestasjonene av den innledende fasen av den allergiske responsen. Etter behandlingsforløpet varer effekten i 10-14 dager. Overdoseringssymptomer ble ikke observert selv med en femdobling av dosen av Erius.

ulemper- bivirkninger kan oppstå (kvalme og hodepine, takykardi, lokale allergiske symptomer, diaré, hypertermi). Barn har vanligvis søvnløshet, hodepine og feber.

Legemidlet er beregnet på behandling av slike manifestasjoner av allergier som allergisk rhinitt og urticaria, preget av kløe og hudutslett. Legemidlet lindrer symptomer på allergisk rhinitt, som nysing, kløe i nesen og ganen, rennende øyne.

Fordeler- Desal forhindrer utseende av ødem, muskelspasmer, reduserer kapillær permeabilitet. Effekten av å ta stoffet kan sees etter 20 minutter, det varer i en dag. En enkelt dose av medisinen er veldig praktisk, to former for utgivelse er sirup og tabletter, hvis inntak ikke er avhengig av mat. Siden Desal er tatt for å behandle barn fra 12 måneder, er sirupformen av stoffet etterspurt. Legemidlet er så trygt at selv et 9 ganger overskudd av dosen ikke fører til negative symptomer.

ulemper- Noen ganger kan symptomer på bivirkninger som tretthet, hodepine, tørrhet i munnslimhinnen vises. I tillegg manifesteres bivirkninger som søvnløshet, takykardi, hallusinasjoner, diaré, hyperaktivitet. Allergiske manifestasjoner av bivirkninger er mulige: kløe, urticaria, angioødem.

4. generasjon antihistaminer - eksisterer de?

Alle påstander om reklameskapere som posisjonerer stoffmerker som "fjerde generasjon antihistaminer" er ikke annet enn et reklamestunt. Denne farmakologiske gruppen eksisterer ikke, selv om markedsførere refererer til den ikke bare nyopprettede legemidler, men også andre generasjons medisiner.

Den offisielle klassifiseringen indikerer bare to grupper av antihistaminer - dette er første og andre generasjon medisiner. Den tredje gruppen av farmakologisk aktive metabolitter er plassert i legemidler som "H1 histaminblokkere av tredje generasjon".

For behandling av allergiske manifestasjoner hos barn brukes antihistaminer fra alle tre generasjoner.

Antihistaminer fra 1. generasjon kjennetegnes ved at de raskt viser sine helbredende egenskaper og skilles ut fra kroppen. De er etterspurt for behandling av akutte manifestasjoner av allergiske reaksjoner. De er foreskrevet i korte kurs. Den mest effektive av denne gruppen er Tavegil, Suprastin, Diazolin, Fenkarol.

En betydelig prosentandel av bivirkninger fører til en nedgang i bruken av disse legemidlene for barndomsallergi.

Antihistaminer av 2. generasjon forårsaker ikke beroligende effekt, de virker over lengre tid og brukes vanligvis en gang om dagen. Få bivirkninger. Blant legemidlene i denne gruppen brukes Ketotifen, Fenistil, Tsetrin for å behandle manifestasjoner av barndomsallergi.

Tredje generasjon antihistaminer for barn inkluderer Gismanal, Terfen og andre. De brukes til kroniske allergiske prosesser, siden de er i stand til å bli i kroppen lenge. Det er ingen bivirkninger.

Nyere medisiner inkluderer Erius.

Negative konsekvenser:

1. generasjon: hodepine, forstoppelse, takykardi, døsighet, munntørrhet, tåkesyn, urinretensjon og mangel på matlyst;

2. generasjon: negativ innvirkning på hjertet og;

For barn produseres antihistaminer i form av salver (allergiske reaksjoner på huden), dråper, sirup og orale tabletter.

Antihistaminer under graviditet

I første trimester av svangerskapet er det forbudt å ta antihistaminer. I den andre er de foreskrevet bare i ekstreme tilfeller, siden ingen av disse rettsmidlene er helt trygge.

Naturlige antihistaminer, som inkluderer vitamin C, B12, pantotensyre, oljesyre og nikotinsyrer, sink og fiskeolje, kan bidra til å bli kvitt noen allergiske symptomer.

De sikreste antihistaminer er Claritin, Zirtek, Telfast, Avil, men bruk av dem må også avtales med lege.

De 4 beste naturlige antihistaminer

I noen tilfeller kan du ty til hjelp av følgende midler, som kan undertrykke produksjonen av histamin i kroppen.

Quercetin. Quercetin er en antioksidant kjent for sine antiinflammatoriske egenskaper. Det finnes i noen matvarer som løk og epler. Forskere er interessert i evnen til quercetin til å redusere alvorlighetsgraden av en allergisk reaksjon. De utførte forsøket på rotter. Basert på resultatene ble det konkludert med at quercetin er i stand til å redusere intensiteten av den allergiske og inflammatoriske prosessen i luftveiene. For allergikere kan du kjøpe quercetin i kosttilskudd, eller bare spise mat som er rik på denne antioksidanten.

Bromelain. Bromelain er et enzym som finnes i store mengder i ananas. Det er bevis på at det bidrar til å redusere intensiteten av allergisymptomer. For å ha en positiv effekt, anbefales det å ta 400-500 mg av dette stoffet 3 ganger om dagen. Alternativt kan du berike kostholdet ditt med ananas, som holder rekorden for innholdet av dette stoffet.

Vitamin C. Vitamin C finnes i en rekke matvarer. Denne antioksidanten har egenskaper som undertrykker symptomene på en allergisk reaksjon. Vitamin C er giftfritt, inntaket i moderate doser skader ikke menneskekroppen. Derfor kan det trygt brukes som et antihistamin. Den anbefalte dosen vitamin C for allergikere er 2 g. Denne mengden finnes i 3-5 sitrusfrukter. De må spises hele dagen.

Mat for å bekjempe allergier

For å takle allergier trenger du ikke tømme apotekhyllene. Noen ganger er det nok å minimere kontakt med allergenet og berike menyen med produkter som har antihistaminegenskaper. Et riktig kosthold, kombinert med fysisk aktivitet, vil hjelpe immunsystemet til å motstå angrep fra det ytre miljøet.

Når det gjelder antioksidanter i form av kosttilskudd, bør de bare tas etter å ha konsultert en spesialist. Disse stoffene hentes best fra mat. Så de vil bli absorbert 100%.

Naturlig behandling av flerårig allergisk rhinitt
http://www.altmedrev.com/archive/publications/5/5/448.pdf

Quercetin hemmer transkripsjonell oppregulering av histamin H1-reseptor via undertrykkende proteinkinase C-? / Ekstracellulær signalregulert kinase / poly (ADP-ribose) polymerase-1 signalvei i HeLa-celler
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23333628

Antiinflammatorisk aktivitet av quercetin og isoquercitrin ved eksperimentell murin allergisk astma
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18026696

Om legen: 2010 til 2016 Utøver av det terapeutiske sykehuset i den sentrale medisinsk-sanitære enheten nr. 21, byen Elektrostal. Siden 2016 har hun jobbet på diagnosesenter nr. 3.

1. generasjon antihistaminer

I henhold til deres kjemiske struktur er disse stoffene delt inn i følgende grupper:

1) derivater av aminoalkyletere - difenhydramin (difenhydramin, benadryl, alfadryl), amidryl, etc.
2) derivater av etylendiamin - antergan (suprastin), allergan, degistin, mepiramin, etc.
3) derivater av fenotiaziner - prometazin (pipolfen, diprazin, fenergan), dosergan, etc.
4) derivater av alkylaminer - feniramin (trimeton), triprolidin (actadil), dimetindin (fenostil), etc.
5) derivater av benzhydrylestere - clemastine (tavegil).
6) piperidinderivater - cyproheptadin (peritol), cyprodin, astonin, etc.
7) kinuklidinderivater - quifenadin (fencarol), sevifenadin (bicarfen).
8) piperazinderivater - cyklizin, meklizin, klorsyklizin, etc.
9) derivater av alfakarbolin - diazolin (omeryl).

Difenhydramin) effekt, i likhet med virkningen av store doser antipsykotika, har en hypnotisk effekt. Dette stoffet og dets analoger hemmer ledningen av nervøs spenning i de vegetative ganglia og har en sentral antikolinerg effekt, i denne forbindelse øker de tørrheten i slimhinnene og viskositeten til sekreter, kan forårsake uro, hodepine, skjelving, munntørrhet , urinretensjon, takykardi, forstoppelse. Tildeles inne 2-3 ganger om dagen, intramuskulært.

Suprastin(kloropyramin) har en uttalt antihistamin og M-kolinolytisk effekt, trenger inn i blod-hjerne-barrieren, forårsaker døsighet, generell svakhet, tørrhet i slimhinnene og øker sekresitetens viskositet, irritasjon i mage-tarmkanalen, hodepine, tørr munn, urinretensjon, takykardi, glaukom. Tildeles inne 2-3 ganger om dagen, intramuskulært.

Prometazin(pipolfen, diprazin) har en sterk antihistaminaktivitet, absorberes godt og trenger med forskjellige administrasjonsveier lett inn i blod-hjerne-barrieren, og har derfor betydelig beroligende aktivitet, forbedrer effekten av narkotika, hypnotika, analgetika og lokalbedøvelse, senker kroppstemperaturen, advarer og lindrer oppkast. Den har en moderat sentral og perifer antikolinerg effekt. Når det administreres intravenøst, kan det føre til et fall i systemisk blodtrykk, kollaps. Tildelt inne og intramuskulært.

Clemastine(tavegil) er en av de mest vanlige og effektive 1. generasjons antihistaminer, selektivt og aktivt blokkerer H1-reseptorer, virker lengre (8-12 timer), trenger svakt inn i blod-hjerne-barrieren, har derfor ikke beroligende aktivitet og forårsaker ikke en fall i blodtrykk. Anbefales for parenteral bruk ved akutte allergiske reaksjoner (anafylaktisk sjokk, alvorlige allergiske dermatoser).

Diazolin(omeril) har mindre antihistaminisk aktivitet, men penetrerer praktisk talt ikke blod-hjerne-barrieren og forårsaker ikke beroligende og hypnotiske effekter, tolereres godt.

Fenkarol(quifenadin) er et originalt antihistamin, blokkerer moderat H1-reseptorer og reduserer innholdet av histamin i vev, har lav lipofilitet, trenger ikke inn i blod-hjerne-barrieren og har ikke beroligende og hypnotiske effekter, har ikke adrenolytisk og antikolinerg aktivitet , har antiarytmisk effekt. Barn under 3 år får foreskrevet 0,005 g hver, fra 3 til 12 år - 0,01 g hver, over 12 år - 0,025 g 2-3 ganger om dagen.

Peritol(cyproheptadin) blokkerer moderat H1-reseptorer, har en sterk antiserotoninaktivitet, så vel som en M-kolinolytisk effekt, trenger inn i blod-hjerne-barrieren og har en uttalt beroligende effekt, reduserer ACTH og somatotropin hypersekresjon, øker appetitten, reduserer magesyresekresjon . Det er foreskrevet for barn fra 2 til 6 år - 6 mg i tre doser, over 6 år - 4 mg 3 ganger om dagen.

Sammenlignende egenskaper for de vanligste 1. generasjon antihistaminer er presentert i tabellen. 3.

Tabell 3. 1. generasjon antihistaminer anbefalt for behandling av allergisk patologi hos barn

Parametere / handlinger	Difenhydramin	Tavegil	Suprastin	Fenkarol	Diazolin	Peritol	Pipolfen
Beroligende effekt	++	+/-	+	--	--	-	+++
M-kolinerge. effekten	+	+	+	--	+	+/-	+
Begynnelsen på handling	2 timer	2 timer	2 timer	2 timer	2 timer	2 timer	20 minutter.
Halvt liv	4-6 timer	1-2 timer	6-8 timer	4-6 timer	6-8 timer	4-6 timer	8-12 timer
Antall hyppigheter per dag	3-4 ganger	2 ganger	2-3 ganger	3-4 ganger	1-3 ganger	3-4 ganger	2-3 ganger
Søknadstid	etter måltid	etter måltid	mens du spiser	etter måltid	etter måltid	etter måltid	etter måltid
Interaksjon med andre legemidler	forbedrer effekten av hypnotika, antipsykotika, krampestillende midler	forbedrer effekten av hypnotika og MAO -hemmere	øker moderat effekten av hypnotika og antipsykotika	senker innholdet av histamin i vev, har en antiarytmisk effekt	-	har en anti-serotonin effekt, reduserer utskillelsen av ACTH	forbedrer effekten av narkotika, sovepiller, lokalbedøvelse
Bivirkninger	uro, blodtrykksfall, munntørrhet, pustevansker	ikke foreskrevet før 1 år, bronkospasme, urinobstruksjon, forstoppelse	munntørrhet, økte nivåer av transaminaser, irritasjon i mageslimhinnen og 12-finger. tarmene	tørr munn, noen ganger kvalme	munntørrhet, irritasjon i mageslimhinnen og 12-finger. tarmene	tørr munn, døsighet, kvalme	kortsiktig blodtrykksfall, økning i transaminase-nivåer, fotosensibiliserende effekt

Funksjoner ved de farmakologiske effektene av 1. generasjons antihistaminer

Som vist i tabellen. 3, antihistaminer fra første generasjon, ikke-konkurransedyktige og reversible hemmende H1-reseptorer, blokkerer andre reseptordannelser, spesielt kolinerge muskarine reseptorer, og har dermed M1-kolinerg virkning. Deres atropinlignende virkning kan forårsake tørre slimhinner og forverre bronkial obstruksjon. For å oppnå en uttalt antihistamineffekt, kreves høye konsentrasjoner av disse stoffene i blodet, noe som krever utnevnelse av store doser av dem. I tillegg virker disse forbindelsene raskt etter administrering, men i kort tid, noe som krever gjentatt bruk (4-6 ganger) i løpet av dagen. Det er viktig å merke seg at antihistaminer har en effekt på sentralnervesystemet, som trenger inn i blod-hjerne-barrieren, og er i stand til å blokkere H1-reseptorene i cellene i sentralnervesystemet, noe som fører til deres uønskede beroligende effekt.

Den viktigste egenskapen til disse stoffene, som bestemmer hvor lett det er å trenge gjennom blod-hjerne-barrieren, er deres lipofilitet. De beroligende effektene av disse legemidlene, alt fra mild døsighet til dyp søvn, kan ofte oppstå selv ved vanlige terapeutiske doser. I hovedsak har alle 1. generasjons antihistaminer en uttalt beroligende effekt i en eller annen grad, mest merkbar i fenotiaziner (pipolfen), etanolaminer (difenhydramin), piperidiner (peritol), etylendiaminer (suprastin), i mindre grad i alkylaminer og derivater av benzhydrylsters (clemastine, tavegil). Den beroligende effekten er praktisk talt fraværende i kinuklidinderivater (fencarol).

Andre uønskede manifestasjoner av effekten av disse legemidlene på sentralnervesystemet er koordineringsforstyrrelser, svimmelhet, en følelse av sløvhet og en reduksjon i konsentrasjonsevnen. Noen 1. generasjons antihistaminer viser egenskapene til lokalbedøvelsesmidler, har evnen til å stabilisere biomembraner og kan ved å forlenge den ildfaste fasen forårsake hjertearytmier. Noen legemidler i denne gruppen (pipolfen), som forsterker effekten av katekolaminer, forårsaker svingninger i blodtrykket (tabell 3).

Blant bivirkningene av disse legemidlene bør man også merke en økning i appetitt, mest uttalt i piperidiner (peritol) og forekomsten av funksjonelle lidelser i mage -tarmkanalen (kvalme, oppkast, ubehag i epigastrisk region), som er oftere manifesteres når du tar etylendiaminer (suprastin, diazolin). De fleste 1. generasjons antihistaminer når toppnivåer etter 2 timer. Imidlertid er den negative egenskapen til 1. generasjon H1 -antagonister den ganske hyppige utviklingen av takyfylakse - en reduksjon i terapeutisk effekt ved langvarig bruk (tabell 4).

Tabell 4. Uønskede bivirkninger av første generasjons antihistaminer:

• 1. Uttalt beroligende og hypnotisk effekt
• 2. Negativ effekt på sentralnervesystemet - nedsatt koordinasjon, svimmelhet, redusert konsentrasjon
• 3. M-kolinerge (atropinlignende) virkning
• 4. Utvikling av takyfylaksi
• 5. Kort varighet og gjentatt bruk

I forbindelse med særegenhetene ved den farmakologiske virkningen av 1. generasjons antihistaminer, er det nå etablert visse begrensninger i bruken av dem (tabell 5). Derfor, for å forhindre takyfylaksi, ved forskrivning av disse legemidlene, bør de skiftes hver 7.-10. Dag.

Tabell 5. Begrensninger for den kliniske bruken av første generasjons antihistaminer:

• asten-depressivt syndrom;
• bronkial astma, glaukom;
• spastiske fenomener i de pyloriske eller duodenale områdene;
• tarm og blære atoni;
• alle aktiviteter som krever aktiv oppmerksomhet og rask reaksjon

Dermed begrenser uønskede effekter av 1. generasjons antihistaminer deres bruk i medisinsk praksis, spesielt de siste årene. Imidlertid gjør de relativt lave kostnadene for disse stoffene og deres raske virkning det mulig å anbefale disse stoffene for behandling av den akutte perioden med allergiske sykdommer hos barn med et kort forløp (7 dager). I den akutte perioden og spesielt i alvorlige former for allergiske dermatoser hos barn, når parenteral administrering av antihistaminer er påkrevd og tatt i betraktning det faktum at det frem til nå ikke er slike 2. generasjons medisiner, er det mest effektive tavegil, som varer lenger (8 -12 timer), virker lett beroligende og forårsaker ikke blodtrykksfall. For anafylaktisk sjokk er tavegil også det foretrukne stoffet. Suprastin er mindre effektivt i slike tilfeller. Med det subakutte forløpet av allergiske dermatoser og spesielt med deres kløende former (atopisk dermatitt, akutt og kronisk urtikaria). hos barn med asten -depressivt syndrom kan 1. generasjons antihistaminer hovedsakelig brukes uten sedering - fencarol og diazolin, som bør foreskrives på kort tid - 7-10 dager. Med allergisk rhinitt (sesongmessig og året rundt) og med pollinose er bruk av 1. generasjons antihistaminer uønsket, siden de, med M-kolinerg virkning, kan forårsake tørrhet i slimhinner, øke viskositeten til sekreter og bidra til utviklingen av bihulebetennelse og bihulebetennelse, og ved bronkial astma - forårsake eller intensivere bronkospasme. På grunn av den uttalte kardiovaskulære effekten er bruken av pipolfen i forskjellige former for allergiske sykdommer for tiden svært begrenset.

2. generasjon antihistaminer

Antihistaminer av 2. generasjon har blitt mye brukt i allergipraksis de siste årene. Disse midlene har en rekke fordeler i forhold til 1. generasjons medisiner (tabell 6)

Tabell 6. Effekter av andre generasjon antihistaminer

• 1. Har veldig høy spesifisitet og affinitet for H1 -reseptorer
• 2. Forårsaker ikke blokkering av andre typer reseptorer
• 3. De har ikke M-antikolinerg virkning
• 4. I terapeutiske doser trenger de ikke inn i blod-hjerne-barrieren, har ikke beroligende og hypnotiske effekter
• 5. Ha en rask start og en uttalt varighet av hovedeffekten (opptil 24 timer)
• 6. Godt absorbert fra mage -tarmkanalen
• 7. Det er ingen sammenheng mellom absorpsjon av stoffet og matinntak
• 8. Kan påføres når som helst
• 9. Ikke forårsake takyfylakse
• 10. Praktisk å bruke (en gang om dagen)

Disse stoffene oppfyller åpenbart de grunnleggende kravene til ideelle antihistaminer, som må være raskt effektive, langtidsvirkende (opptil 24 timer) og være trygge for pasienter. Antihistaminer fra 2. generasjon oppfyller stort sett disse kravene: klaritin (loratadin), zyrtec (cetirizin) og kestin (ebastin) (tabell 7).

Tabell 7. 2. generasjon antihistaminer anbefalt for behandling av allergisk patologi hos barn

Alternativer handlinger	Terfenadin (terfen)	Astemizol (gismanal)	Klaritin (loratadin)	Zyrtec (cytirizin)	Kestin (ebastine)
Beroligende effekt	Nei	kan være	Nei	kan være	Nei
M-kolinerge. effekten	det er	det er	Nei	Nei	Nei
Begynnelsen på handling	1-3 timer	2-5 dager	30 minutter	30 minutter	30 minutter
Halvt liv	4-6 timer	8-10 dager	12-20 timer	7-9 timer	24 timer
Antall hyppigheter per dag	1-2 ganger	1-2 ganger	1 gang	1 gang	1 gang
Svää med matinntak	Nei	Ja	Nei	Nei	Nei
Søknadstid	når som helst, helst på tom mage	på tom mage eller 1 time før måltider	Når som helst	på ettermiddagen, bedre før sengetid	Når som helst
Farmakologisk inkompatibilitet med andre legemidler		Erytromycin, oleandomycin, klaritromycin, mykosolon			Erytromycin, Kenolone
Bivirkninger	Ventrikulære arytmier, forlengelse av Q-T-intervallet, bradykardi, synkope, bronkospasme, hypokalemi, hypomagnesemi, økt transaminaseaktivitet	Ventrikulære arytmier, bradykardi, synkope, bronkospasme, økt transaminaseaktivitet, ikke indisert for barn under 12 år	Tørr munn (sjelden)	Tørr munn (noen ganger)	Tørr munn (sjelden), magesmerter (sjelden)
Effektivitet ved bruk med
atopisk dermatitt:	+/-	+/-	++	++	++
med urtikaria	+/-	+/-	+++	++	+++
Økning i kroppsvekt	Nei	opptil 5-8 kg på 2 måneder	Nei	Nei	Nei

Klaritin (loratadin) er det vanligste antihistaminet, det har en spesifikk blokkerende effekt på H1 -reseptorer, som det har en veldig høy affinitet til, ikke har antikolinerg aktivitet og derfor ikke forårsaker tørrhet i slimhinner og bronkospasme.

Klaritin virker raskt på begge faser av en allergisk reaksjon, hemmer produksjonen av et stort antall cytokiner, hemmer direkte ekspresjonen av celleadhesjonsmolekyler (ICAM-1, VCAM-1, LFA-3, P-selectins og E-selectins) , reduserer dannelsen av leukotrien C4, tromboxan A2, faktorer for eosinofil kjemotaksi og blodplateaktivering. Dermed forhindrer klaritin effektivt dannelse av allergisk betennelse og har en uttalt antiallergisk effekt (Leung D., 1997). Disse egenskapene til klaritin dannet grunnlaget for dets bruk som et grunnleggende middel i behandlingen av allergiske sykdommer som allergisk rhinitt, konjunktivitt og høysnue.

Claritin bidrar også til å redusere bronkial hyperreaktivitet, øker tvunget ekspiratorisk volum (FEV1) og maksimal ekspiratorisk strømningshastighet, som bestemmer dets gunstige effekt ved bronkial astma hos barn.

Klaritin er effektivt og kan nå brukes som en alternativ antiinflammatorisk behandling, spesielt for mild vedvarende bronkialastma, så vel som for den såkalte hostvarianten av bronkialastma. I tillegg trenger dette stoffet ikke inn i blod-hjerne-barrieren, påvirker ikke aktiviteten til NCC og forsterker ikke effekten av beroligende midler og alkohol. Den beroligende effekten av klaritin er ikke mer enn 4%, det vil si at den oppdages på placebonivå.

Klaritin har ingen negativ effekt på det kardiovaskulære systemet, selv ved konsentrasjoner som overskrider den terapeutiske dosen med 16 ganger. Tilsynelatende bestemmes dette av tilstedeværelsen av flere metaboliseringsveier (hovedveien er gjennom oksygenaseaktiviteten til CYP3A4-isoenzymet i cytokrom P-450-systemet og en alternativ vei gjennom CYP2D6-isoenzymet), derfor er claritin kompatibel med makrolider og soppdrepende legemidler imidazolderivater (ketokonazol, etc.), samt med en rekke andre legemidler, noe som er kritisk når du bruker disse stoffene samtidig.

Claritin er tilgjengelig i 10 mg tabletter og sirup, hvorav 5 ml inneholder 5 mg av stoffet.

Claritin tabletter er foreskrevet for barn fra 2 år i passende aldersdosering. Det maksimale plasmanivået for legemidlet er nådd innen 1 time etter inntak, noe som gir en rask start av effekten. Matinntak, lever- og nyrefunksjon påvirker ikke klaritins farmakokinetikk. Claritin frigjøres etter 24 timer, noe som gjør det mulig å ta det en gang om dagen. Langsiktig bruk av claritin forårsaker ikke takyfylaksi og avhengighet, noe som er spesielt viktig ved behandling av pruritiske former for allergiske dermatoser (atopisk dermatitt, akutt og kronisk urticaria og strofulus) hos barn. Vi studerte effekten av klaritin hos 147 pasienter med ulike former for allergiske dermatoser med god terapeutisk effekt i 88,4% av tilfellene. Den beste effekten ble oppnådd ved behandling av akutt og spesielt kronisk urtikaria (92,2%), samt ved atopisk dermatitt og strofulus (76,5%). Med tanke på klaritins høye effektivitet ved behandling av allergiske dermatoser og dets evne til å hemme produksjonen av leukotriener, undersøkte vi dens effekt på aktiviteten til biosyntesen av eikosanoider av granulocytter av perifert blod hos pasienter med atopisk dermatitt. Biosyntesen av prostanoider av leukocytter i perifert blod ble studert ved radioisotopmetoden ved bruk av merket arakidonsyre in vitro.

På bakgrunn av klaritinbehandling hos pasienter med atopisk dermatitt ble det funnet en nedgang i biosyntesen til de studerte eikosanoidene. Samtidig reduserte biosyntesen til PgE2 betydeligst - med 54,4%. Produksjonen av PgF2a, TxB2 og LTB4 gikk ned med gjennomsnittlig 30,3%, og biosyntesen til prostacyklin gikk ned med 17,2% sammenlignet med nivået før behandling. Disse dataene indikerer en betydelig effekt av klaritin på mekanismene for dannelse av atopisk dermatitt hos barn. Det er åpenbart at en nedgang i dannelsen av proinflammatorisk LTB4 og proaggregat TxB2 på bakgrunn av relativt uendret prostacyklinbiosyntese er et viktig bidrag fra klaritin til normalisering av mikrosirkulasjon og en reduksjon i intensiteten av betennelse ved behandling av atopisk dermatitt. Følgelig bør de avslørte mønstrene for effekten av klaritin på mediatorfunksjonene til eikosanoider tas i betraktning i den komplekse behandlingen av allergiske dermatoser hos barn. Våre data lar oss konkludere med at utnevnelse av klaritin er spesielt tilrådelig for allergiske hudsykdommer hos barn. Ved dermorespiratorisk syndrom hos barn er klaritin også et effektivt stoff, siden det samtidig kan påvirke hud- og respiratoriske manifestasjoner av allergi. Bruk av klaritin i dermorespiratorisk syndrom i 6-8 uker bidrar til å forbedre forløpet av atopisk dermatitt, redusere astmasymptomer, optimalisere ytre respirasjonsparametere, redusere bronkial hyperreaktivitet og redusere symptomer på allergisk rhinitt.

Zyrtec(Cetirizin) er et farmakologisk aktivt, ikke-metaboliserbart produkt som har en spesifikk blokkerende effekt på H1-reseptorer. Legemidlet har en uttalt antiallergisk effekt, siden det hemmer den histaminavhengige (tidlige) fasen av den allergiske reaksjonen, reduserer migrasjonen av inflammatoriske celler og hemmer frigjøringen av mediatorer som er involvert i den sene fasen av den allergiske reaksjonen.

Zyrtec reduserer hyperreaktiviteten til bronkietreet, har ikke en M-antikolinerg effekt, derfor er den mye brukt i behandlingen av allergisk rhinitt, konjunktivitt, pollinose, så vel som når de kombineres med bronkial astma. Legemidlet har ingen negativ effekt på hjertet.

Zyrtec er tilgjengelig i tabletter på 10 mg og i dråper (1 ml = 20 dråper = 10 mg), preget av den raske begynnelsen av den kliniske effekten og langvarig virkning på grunn av dens ubetydelige metabolisme. Det er foreskrevet for barn fra to år: fra 2 til 6 år, 0,5 tabletter eller 10 dråper 1-2 ganger om dagen, hos barn 6-12 år-1 tablett eller 20 dråper 1-2 ganger om dagen.

Legemidlet forårsaker ikke takyfylaksi og kan brukes i lang tid, noe som er viktig for behandling av allergiske hudskader hos barn. Til tross for indikasjoner på fravær av utpreget beroligende effekt ved bruk av Zyrtek, fant vi i 18,3% av observasjonene at stoffet, selv i terapeutiske doser, forårsaket en beroligende effekt. I denne forbindelse bør det utvises forsiktighet ved bruk av Zyrtek sammen med beroligende midler på grunn av mulig potensering av virkningen, så vel som i lever- og nyrepatologi. Den positive terapeutiske effekten av bruk av Zyrtek ble oppnådd av oss i 83,2% av tilfellene av behandling av allergiske dermatoser hos barn. Denne effekten ble spesielt uttalt i prurittiske former for allergiske dermatoser.

Kestin(Ebastine) har en uttalt selektiv H1-blokkerende effekt, uten å forårsake antikolinerge og beroligende effekter, absorberes raskt og metaboliseres nesten fullstendig i lever og tarm, og blir til en aktiv metabolitt av karebastin. Å ta kestine sammen med fet mat øker absorpsjonen og dannelsen av karebastin med 50%, noe som imidlertid ikke påvirker den kliniske effekten. Legemidlet er tilgjengelig i 10 mg tabletter og brukes til barn over 12 år. Den uttalte antihistamineffekten skjer 1 time etter inntak og varer 48 timer.

Kestin er effektivt for behandling av allergisk rhinitt, konjunktivitt, pollinose, så vel som i kompleks behandling av ulike former for allergiske dermatoser - spesielt kronisk tilbakevendende urtikaria og atopisk dermatitt.

Kestin forårsaker ikke takyfylakse og kan brukes i lang tid. Samtidig anbefales det ikke å overskride terapeutiske doser og være forsiktig når du foreskriver Kestin i kombinasjon med makrolider og noen soppdrepende medisiner, siden det kan forårsake en kardiotoksisk effekt. Til tross for spredningen av slike 2. generasjons medisiner som terfenadin og astemizol, anbefaler vi ikke bruk av dem ved behandling av allergiske sykdommer hos barn, siden det etter en tid etter bruk av disse stoffene (siden 1986) dukket opp kliniske og farmakologiske data som indikerer den skadelige effekten av disse legemidlene på det kardiovaskulære systemet og leveren (forstyrrelser i hjerterytmen, forlengelse av QT -intervallet, bradykardi, hepatotoksisitet). Dødelighet ble fastslått hos 20% av pasientene som fikk disse stoffene. Derfor bør disse midlene brukes med forsiktighet, ikke overskride den terapeutiske dosen og ikke brukes hos pasienter med hypokalemi, hjertearytmier, medfødt forlengelse av Q-T-intervallet, og spesielt i kombinasjon med makrolider og soppdrepende medisiner.

Således har farmakoterapi for allergiske sykdommer hos barn de siste årene blitt supplert med en ny gruppe effektive antagonister av H1 -reseptorer, blottet for en rekke negative egenskaper til første generasjons medisiner. I følge moderne konsepter bør et ideelt antihistamin være effektivt raskt, virke lenge (opptil 24 timer) og være trygt for pasienter. Valget av et slikt legemiddel bør utføres under hensyntagen til pasientens individualitet og egenskapene til de kliniske manifestasjonene av allergisk patologi, samt ta hensyn til lovene i legemidlets farmakokinetikk. Sammen med dette, ved vurdering av prioriteten ved forskrivning av moderne H1 -reseptorantagonister, bør det tas spesiell oppmerksomhet til den kliniske effekten og sikkerheten til slike legemidler for pasienten. Utvalgskriterier for andre generasjon antihistaminer er vist i tabell 8.

Tabell 8. Utvalgskriterier for andre generasjons antihistaminer

	Klaritin	Zyrtec	Astemizol	Terfenadin	Kestin
Klinisk effekt
Året rundt allergisk rhinitt	++	++	++	++	++
Seonny	+++	+++	+++	+++	+++
Atopisk dermatitt	++	++	++	++	++
Utslett	+++	+++	+++	+++	+++
Strofulus	+++	+++	+++	+++	+++
Toksidermi	+++	+++	+++	+++	+++
Sikkerhet
Beroligende effekt	Nei	Ja	Nei	Nei	Nei
Forbedre virkningen av beroligende midler	Nei	Ja	Nei	Nei	Nei
Kardiotoksisk effekt: Q-T forlengelse, hypokalemi	Nei	Nei	Ja	Ja	i en dose på mer enn 20 mg
Samtidig administrering med makrolider og noen soppdrepende medisiner	forårsaker ikke bivirkninger	forårsaker ikke bivirkninger	kardiotoksisk effekt	kardiotoksisk effekt	i en dose på mer enn 20 mg er en effekt på blodsirkulasjonen mulig
Matinteraksjoner	Nei	Nei	Ja	Nei	Nei
Antikolinerg virkning	Nei	Nei	Nei	Nei	Nei

Vår forskning og kliniske observasjoner indikerer at en slik andre generasjon antihistamin som oppfyller de ovennevnte betingelsene, er klinisk effektiv og trygg i behandlingen av allergiske sykdommer hos barn først og fremst er klaritin, og så - zyrtec.