Antibiyotiklerde ne için klavulanik asit. Amoksisilin Klavulanik asit, kombine bir antibakteriyel ajandır. Aktif bileşenin açıklaması

Catad_pgroup Antibiyotikler penisilinler

Amoksiklav intravenöz - kullanım talimatları

TALİMATLAR
ilacın tıbbi kullanımı hakkında

Kayıt numarası:

P N012124 / 02

İlacın ticari adı:

Amoksiklav ®

Uluslararası tescilli olmayan ad:

amoksisilin + klavulanik asit.

Dozaj formu:

intravenöz uygulama için çözeltinin hazırlanması için toz.

Birleştirmek:

1 şişe içerir:
Amoxiclav ® 500 mg + 100 mg: 500 mg amoksisilin (sodyum tuzu şeklinde) ve 100 mg klavulanik asit (potasyum tuzu şeklinde).
Amoxiclav ® 1000 mg + 200 mg: 1000 mg amoksisilin (sodyum tuzu şeklinde) ve 200 mg klavulanik asit (potasyum tuzu şeklinde).

Açıklama:
beyaz ila sarımsı beyaz toz.

Farmakoterapötik grup:

antibiyotik - yarı sentetik penisilin + beta-laktamaz inhibitörü.

CodeATX: J01CR02

Farmakolojik özellikler:

farmakodinamik
Hareket mekanizması
Amoksisilin, birçok gram pozitif ve gram negatif mikroorganizmaya karşı aktif olan yarı sentetik geniş spektrumlu bir antibiyotiktir. Amoksisilin, bakteri hücre duvarının ayrılmaz bir yapısal bileşeni olan bakteriyel peptidoglikanın biyosentetik yolundaki bir veya daha fazla enzimi (genellikle penisilin bağlayıcı proteinler, PBP'ler olarak adlandırılır) inhibe eder. Peptidoglikan sentezinin inhibisyonu, hücre duvarının zayıflamasına yol açar ve bunu genellikle hücre lizizi ve ölümü takip eder. Aynı zamanda, amoksisilin beta-laktamazlar tarafından yıkıma karşı hassastır ve bu nedenle amoksisilinin aktivite spektrumu bu enzimi üreten mikroorganizmaları kapsamaz.
Yapısal olarak penisilinlerle ilişkili bir beta-laktamaz inhibitörü olan klavulanik asit, penisilinlere ve sefalosporinlere dirençli mikroorganizmalarda bulunan çok çeşitli beta-laktamazları inaktive etme yeteneğine sahiptir. Klavulanik asit, çoğunlukla bakteri direncine neden olan plazmit beta-laktamazlara karşı yeterince etkilidir ve klavulanik asit tarafından inhibe edilmeyen tip I kromozomal beta-laktamazlara karşı etkili değildir.
Preparatta klavulanik asidin varlığı, amoksisilini enzimler - beta-laktamazlar tarafından yok edilmekten korur, bu da amoksisilinin antibakteriyel spektrumunu genişletmeyi mümkün kılar.
Amoksisilin ile klavulanik asit kombinasyonunun aktivitesi aşağıdadır. laboratuvar ortamında.
Amoksisilin ile klavulanik asit kombinasyonuna yaygın olarak duyarlı olan bakteriler
Gram pozitif aeroblar: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroiaes, Streptococcus pyogenes 1,2, Streptococcus agalactiae 1,2, diğer beta hemolitik steptococci 1,2, Staphylococcus aureus (metisiline duyarlı) 1 koagülaz negatif stafilokoklara duyarlı () .
Gram negatif aeroblar: Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae 1 Helicobacter pylori,. Moraxella catarrhalis1, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholerae.
Diğerleri: Borrelia burgdorferi, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.
Gram pozitif anaeroblar: cinsin türleri Clostridium, Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, cinsin türleri peptostreptokok.
Gram negatif anaeroblar: Вactеroiaes fragilis, cinsin türleri bakterioidler, cinsin türleri Capnocytophaga, tikenella corrodens, Fusobacterium nucleatum, cinsin türleri Fusobacterium, cinsin türleri Porfiromonalar, cinsin türleri Prevotella.

Amoksisilin ile klavulanik asit kombinasyonuna karşı direnç kazanmış bakteriler
Gram negatif aeroblar: Escherichia coH1, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, cinsin türleri Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, cinsin türleri protein, cinsin türleri Salmonella, cinsin türleri Şigella.
Gram pozitif aeroblar: cinsin türleri Corynebacterium, tnterosoccus faecium, Streptococcus pneumoniae 1,2, grup streptokoklar Viridanlar.

Amoksisilin ile klavulanik asit kombinasyonuna doğal olarak dirençli bakteriler
Gram negatif aeroblar: cinsin türleri Acinetobacter, Citrobacter freundii, cinsin türleri tnterobacter, Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, cinsin türleri Providencia, cinsin türleri Pseudomonas, cinsin türleri Serratia Stenotrophomonas maltophilia, Yersinia enterocolitica.
Diğerleri: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, cinsin türleri Klamidya, Coxiella burnetii, cinsin türleri mikoplazma.
1 bu bakteriler için amoksisilin ile klavulanik asit kombinasyonunun klinik etkinliği klinik çalışmalarda gösterilmiştir.
Bu tür bakterilerin 2 suşu beta-laktamaz üretmez. Amoksisilin monoterapisi ile duyarlılık, amoksisilin ile klavulanik asit kombinasyonuna benzer bir duyarlılığı gösterir.

farmakokinetik
Emme
Aşağıda, sağlıklı gönüllülere 500 mg + 100 mg (0.6 g) veya 1000 mg + 200 mg (1.2 g) dozunda 30 dakika süreyle intravenöz bolus amoksisilin ve klavulanik asit uygulaması ile bir farmakokinetik çalışmanın sonuçları verilmiştir.

Farmakokinetik parametrelerin ortalama değeri

Ortalama (± SD) farmakokinetik parametreler
işletim
maddeler
Tek doz
(mg)
Сmaks
(μg / ml)

(H)
AUC
(h * mg / l)
İdrarda atılım,
% 0-6 saat
amoksisilin 500 32,2 1,07 25,5 66,5
1000 105,4 0,9 76,3 77,4
Klavulanik asit 100 10,5 1,12 9,2 46,0
200 28,5 0,9 27,9 63,8
Cmax - kan plazmasındaki maksimum konsantrasyon;
AUC - konsantrasyon-zaman eğrisinin altındaki alan;
T½ yarı ömürdür.
Dağıtım
Amoksisilin ile klavulanik asit kombinasyonunun intravenöz uygulanması ile, çeşitli dokularda ve interstisyel sıvıda (safra kesesi, karın dokuları, cilt, yağ ve kas dokuları, sinovyal ve periton sıvıları, safra, pürülan) terapötik amoksisilin ve klavulanik asit konsantrasyonları bulunur. deşarj).
Amoksisilin ve klavulanik asit, kan plazma proteinlerine zayıf bir bağlanma derecesine sahiptir. Çalışmalar, Amoxiclav ® preparasyonunun her bir bileşeninin yaklaşık %13-20'sinin kan plazma proteinlerine bağlandığını göstermiştir.
Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalarda, herhangi bir organda Amoxiclav ilacının bileşenlerinin kümülasyonu bulunmadı.
Amoksisilin, çoğu penisilin gibi anne sütüne geçer. Anne sütünde eser miktarda klavulanik asit de bulunabilir. Oral mukozanın ishal veya kandidiyazis olasılığı dışında, anne sütüyle beslenen bebeklerin sağlığı üzerinde amoksisilin ve klavulanik asidin başka hiçbir olumsuz etkisi bilinmemektedir. Hayvanlarda yapılan üreme çalışmaları, amoksisilin ve klavulanik asidin plasenta bariyerini geçtiğini göstermiştir. Bununla birlikte, fetus üzerinde olumsuz bir etki bulunmadı.
Metabolizma
Amoksisilin başlangıç ​​dozunun %10-25'i böbrekler tarafından inaktif bir metabolit (penisilik asit) olarak atılır. Klavulanik asit, geniş ölçüde 2,5-dihidro-4-(2-hidroksietil)-5-okso-1H-pirol-3-karboksilik asit ve 1-amino-4-hidroksi-bütan-2-on'a metabolize edilir ve vücuttan atılır. böbrekler, gastrointestinal sistem (GIT) yoluyla ve ayrıca karbondioksit şeklinde solunan hava ile.
Para çekme
Diğer penisilinler gibi, amoksisilin de esas olarak böbrekler tarafından atılırken, klavulanik asit hem böbrek hem de böbrek dışı mekanizmalar yoluyla atılır. Amoksisilin'in yaklaşık %60-70'i ve klavulanik asidin %40-65'i, 500 mg + 100 mg veya 1000 mg + 200 mg'lık bir dozda Amoxiclav®'ın tek bir bolus enjeksiyonundan sonraki ilk 6 saat içinde böbrekler tarafından değişmeden atılır.
Eş zamanlı probenesid uygulaması, amoksisilin atılımını yavaşlatır, ancak klavulanik asidin renal atılımını yavaşlatmaz.
Amoksisilin / klavulanik asidin farmakokinetiği hastanın cinsiyetine bağlı değildir.
Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalar
Amoksisilin / klavulanik asidin toplam klirensi, böbrek fonksiyonundaki azalmayla orantılı olarak azalır. Klerensteki azalma amoksisilin için klavulanik asitten daha belirgindir, çünkü amoksisilin'in çoğu böbrekler tarafından atılır. Böbrek yetmezliği için ilacın dozları, normal bir klavulanik asit seviyesini korurken amoksisilin birikiminin istenmeyen olması dikkate alınarak seçilmelidir.
Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalar
Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda ilaç dikkatli kullanılır, karaciğer fonksiyonunun sürekli izlenmesi gerekir.
Her iki bileşen de hemodiyaliz ile ve küçük miktarlarda periton diyalizi ile uzaklaştırılır.

Kullanım endikasyonları

Amoksisilin ile klavulanik asit kombinasyonuna duyarlı mikroorganizma türlerinin neden olduğu enfeksiyonlar (gram-negatif ve gram-pozitif aerobami ve anaerobların neden olduğu karışık enfeksiyonlar dahil):
  • üst solunum yolu ve KBB organlarının enfeksiyonları (akut ve kronik sinüzit, akut ve kronik orta kulak iltihabı, bademcik iltihabı);
  • alt solunum yolu enfeksiyonları (kronik bronşit alevlenmesi, lober pnömoni ve bronkopnömoni);
  • idrar yolu enfeksiyonları (sistit, üretrit, piyelonefrit);
  • jinekolojide enfeksiyonlar;
  • insan ve hayvan ısırıkları dahil cilt ve yumuşak doku enfeksiyonları;
  • kemik ve eklem enfeksiyonları (örn. osteomiyelit);
  • karın boşluğu enfeksiyonları, dahil. safra yolları (kolesistit, kolanjit);
  • cinsel yolla bulaşan enfeksiyonlar (bel soğukluğu, şankre);
  • ameliyat sonrası enfeksiyonların önlenmesi.

Kontrendikasyonlar

  • amoksisilin ve diğer penisilinler, klavulanik asit ve ilacın diğer bileşenlerine aşırı duyarlılık;
  • diğer beta-laktam antibiyotiklere (sefalosporin, karbapenem veya monobaktam) karşı şiddetli aşırı duyarlılık reaksiyonları (örn., anafilaktik reaksiyonlar) öyküsü;
  • Amoksisilin / klavulanik asit kullanımına bağlı kolestatik sarılık ve/veya diğer karaciğer fonksiyon bozuklukları öyküsü.
Dikkatlice
Psödomembranöz kolit öyküsü, gastrointestinal sistem hastalıkları, karaciğer yetmezliği, şiddetli böbrek yetmezliği (kreatinin klirensi)

Hamilelik ve emzirme döneminde uygulama
Gebelik
Preklinik çalışmalarda üreme fonksiyonu çalışmalarında, amoksisilin + klavulanik asit ilacının parenteral uygulaması teratojenik etkilere neden olmamıştır. Erken membran rüptürü olan kadınlarda yapılan tek bir çalışmada, profilaktik ilaç tedavisinin yenidoğanlarda artmış nekrotizan enterkolit riski ile ilişkili olabileceği bulunmuştur. Amoxiclav®'ın anne için beklenen yararı, fetüs için olası riskinden daha fazla olmadıkça, hamilelik sırasında kullanılması önerilmez.
Emzirme
Bu ilacın aktif bileşenlerinin eser miktarlarının anne sütüne girmesiyle bağlantılı olarak ağız mukozasında duyarlılık, ishal veya kandidiyazis gelişme olasılığı dışında, anne sütüyle beslenen bebeklerde başka herhangi bir yan etki gözlenmemiştir. Bununla birlikte, emzirme döneminde, Amoxiclav ® ilacı yalnızca anneye yönelik amaçlanan yararın fetüs ve çocuk için potansiyel riskten daha ağır basması durumunda kullanılır. Olumsuz reaksiyonlar durumunda emzirme durdurulmalıdır.

Diğer tıbbi ürünlerle etkileşim
Probenesid ile birlikte kullanılması önerilmez. Probenesid, amoksisilin tübüler sekresyonunu azaltır. Probenesidin eşzamanlı kullanımı, kandaki amoksisilin konsantrasyonunun artmasına ve uzamasına neden olabilir, ancak klavulanik asit değil.
Diüretikler, allopurinol, fenilbutazon, nonsteroid antiinflamatuar ilaçlar (NSAID'ler) ve tübüler sekresyonu bloke eden diğer ilaçlar, amoksisilin konsantrasyonunu arttırır (klavulanik asit esas olarak glomerüler filtrasyon yoluyla atılır).
Amoxiclav ® ilacının ve metotreksatın eşzamanlı kullanımı, metotreksatın toksisitesini arttırır.
Bakteriyolojik ilaçlar ( makrolidler, kloramfenikol, linkozamidler, tetrasiklinler, sülfonamidler) antagonistik bir etkiye sahiptir. Para-aminobenzoik asidin oluştuğu metabolizma sürecinde ilaçların etkinliğini azaltır, etinilestradiol - "atılım" kanama riski. Dolaylı antikoagülanların etkinliğini arttırır (bağırsak mikroflorasını baskılayarak, K vitamini sentezini ve protrombin indeksini azaltır). Bazı durumlarda, ilacı almak protrombin süresini uzatabilir, bu nedenle, antikoagülanların ve Amoxiclav ® ilacının eşzamanlı kullanımı ile dikkatli olunmalıdır.
Penisilin serisinin dolaylı antikoagülanları ve antibiyotikleri pratikte yaygın olarak kullanılmaktadır; etkileşimler not edilmedi. Bununla birlikte, literatür, amoksisilin ile eşzamanlı asenokumarin veya varfarin kullanan hastalarda uluslararası normalleştirilmiş oranda (INR) bir artış vakalarını açıklamaktadır. Antikoagülanlarla aynı anda kullanılması gerekiyorsa, ilaç reçete edilirken veya kesilirken protrombin zamanı veya INR dikkatle izlenmelidir; antikoagülanların doz ayarlaması gerekebilir.
Mikofenolat mofetil alan hastalarda, amoksisilin ile klavulanik asit kombinasyonunun kullanımına başladıktan sonra, ilacın bir sonraki dozu alınmadan önce aktif metabolit olan mikofenolik asit konsantrasyonunda yaklaşık %50 azalma gözlendi. Bu konsantrasyondaki değişiklikler, mikofenolik asit maruziyetindeki genel değişiklikleri doğru bir şekilde yansıtmayabilir.
Allopurinol ve amoksisilin eşzamanlı kullanımı, alerjik cilt reaksiyonları riskini artırabilir. Şu anda, literatürde amoksisilin ile klavulanik asit ve allopurinol kombinasyonunun eşzamanlı kullanımı hakkında veri bulunmamaktadır. Rifampisin ile kombine edildiğinde antibakteriyel etkinin karşılıklı olarak zayıflaması gözlenir.
Disülfiram ile eş zamanlı kullanımdan kaçınılmalıdır.
Amoxiclav ® ve aminoglikozit antibiyotikler fiziksel ve kimyasal olarak uyumsuzdur. Amoksisilin ve digoksinin eşzamanlı kullanımı, kan plazmasındaki digoksin konsantrasyonunda bir artışa yol açabilir.
Amoxiclav ® ilacı, oral kontraseptiflerin etkinliğini azaltır.
Farmasötik uyumsuzluk
Amoxiclav ® kan ürünleri, protein hidrolazlar gibi diğer protein içeren sıvılar veya intravenöz lipid emülsiyonları ile karıştırılmamalıdır. Aminoglikozidlerle eş zamanlı olarak kullanıldığında, antibiyotikler aynı şırıngada veya intravenöz sıvılar için aynı flakonda karıştırılmamalıdır, çünkü aminoglikozitler bu koşullar altında aktivitelerini kaybederler.
Dekstroz, dekstran, sodyum bikarbonat solüsyonları ile karıştırmaktan kaçının.

Özel Talimatlar

Tedaviye başlamadan önce, penisilinlere, sefalosporinlere veya diğer beta-laktam antibiyotiklere karşı aşırı duyarlılık reaksiyonlarının öyküsünü belirlemek için hastayla görüşme yapılması gerekir.
Penisilinlere karşı ciddi ve bazen ölümcül aşırı duyarlılık reaksiyonları tanımlanmıştır. Bu tür reaksiyonların riski, penisilinlere karşı aşırı duyarlılık reaksiyonları öyküsü olan hastalarda en yüksektir. Alerjik reaksiyon durumunda, Amoxiclav ® ile tedaviyi kesmek ve uygun bir alternatif tedavi önermek gerekir. Şiddetli anafilaktik reaksiyonlarda hastaya hemen epinefrin verilmelidir. Oksijen tedavisi, intravenöz glukokortikosteroidler ve entübasyon dahil hava yolu yönetimi de gerekli olabilir. Enfeksiyöz mononükleoz şüphesi durumunda, Amoxiclav ® ilacı kullanılmamalıdır, çünkü bu hastalığı olan hastalarda amoksisilin, hastalığın tanısını zorlaştıran kızamık benzeri bir döküntüye neden olabilir.
Amoxiclav ® ilacı, karaciğer yetmezliği belirtileri olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
Karaciğer komplikasyonları ağırlıklı olarak erkeklerde ve yaşlı hastalarda rapor edilmiştir ve ayrıca uzun süreli tedavi ile ilişkili olabilir. Çocuklarda kullanıldığında bu tür vakalar çok nadiren bildirilmiştir. Tüm hasta gruplarında, belirti ve semptomlar genellikle tedavi sırasında veya kısa bir süre sonra ortaya çıkar, ancak bazı durumlarda tedavi kesildikten sonra birkaç haftaya kadar görülmeyebilir. Genellikle geri dönüşümlüdürler. Karaciğer komplikasyonları şiddetli olabilir ve son derece nadir vakalarda ölümler bildirilmiştir. Neredeyse her zaman ciddi eşlik eden hastalıkları olan hastalarda veya karaciğeri potansiyel olarak etkileyen ilaçların eşzamanlı kullanımı durumunda ortaya çıkmıştır.
Şiddeti hafif ila yaşamı tehdit eden arasında değişebilen antibiyotiklerle psödomembranöz kolit vakaları tanımlanmıştır. Bu nedenle antibiyotik kullanımı sırasında veya sonrasında ishal gelişen hastalarda tanı konulması önemlidir. İshal uzarsa veya hasta karın krampları yaşarsa tedavi derhal durdurulmalı ve hasta değerlendirilmelidir. Bağırsak hareketliliğini engelleyen ilaçların kullanımı kontrendikedir.
Genel olarak, Amoxiclav ® ilacı iyi tolere edilir ve tüm penisilinler için düşük toksisite özelliğine sahiptir. Tedavi sırasında hematopoietik organların, karaciğerin ve böbreklerin işlevinin durumunu izlemek gerekir.
Amoksisilin ve klavulanik asit kombinasyonunu indirekt (oral) antikoagülanlar ile birlikte alan hastalarda, nadir durumlarda protrombin zamanında (INR) bir artış bildirilmiştir. Amoksisilin ve klavulanik asit kombinasyonu ile dolaylı (oral) antikoagülanların ortak atanması ile ilgili göstergeleri kontrol etmek gerekir. Oral antikoagülanların istenen etkisini sürdürmek için doz ayarlamaları gerekebilir.
Şiddetli böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, kreatinin klirensi parametrelerine bağlı olarak yeterli doz ayarlaması veya dozlama aralıklarında bir artış gereklidir. Süperenfeksiyon gelişimi, antibiyotik tedavisinde karşılık gelen bir değişiklik gerektiren, kendisine duyarsız mikrofloranın büyümesi nedeniyle mümkündür.
Penisilinlere aşırı duyarlılığı olan hastalarda, sefalosporin antibiyotiklerle çapraz alerjik reaksiyonlar mümkündür.
Erken membran rüptürü olan kadınlarda, amoksisilin + klavulanik asit kombinasyonu ile profilaktik tedavinin yenidoğanlarda artmış nekrotizan kolit riski ile ilişkili olabileceği bulundu. Amoksisilin ve klavulanik asit, immünoglobulinlerin ve albüminin eritrosit zarına spesifik olmayan bağlanmasına neden olabilir ve bu da Coombs testinde yanlış pozitifliğe neden olabilir.
İdrar çıkışı azalmış hastalarda kristalüri çok nadirdir. Yüksek dozlarda amoksisilin uygulaması sırasında, amoksisilin kristallerinin oluşma olasılığını azaltmak için yeterli miktarda sıvı alınması ve yeterli diürez sağlanması önerilir.
İlaç potasyum içerir.
Düşük Sodyum Diyeti Olan Hastalar İçin Bilgi: Her 600mg flakon (500mg + 100mg) 29.7mg sodyum içerir. Her flakon 1.2 g (1000 mg + 200 mg) 59.3 mg sodyum içerir. Maksimum günlük dozdaki sodyum miktarı 200 mg'dan fazladır.
Laboratuvar testleri: Yüksek konsantrasyonlarda amoksisilin, Benedict reaktifi veya Felling solüsyonu kullanıldığında idrar glikozuna yanlış pozitif reaksiyon verir.
Glikoz oksidaz ile enzimatik reaksiyonların kullanılması tavsiye edilir. Bio-Rad Laboratories Platelia Aspergillus enzimatik immün testi kullanılarak amoksisilin / klavulanik asit alan ve daha sonra enfeksiyon göstermeyen hastalarda pozitif test sonuçları vakaları olmuştur. Aspergillus... olmayanlarla çapraz reaksiyonlar Aspergillus ve enzimatik bir bağışıklık tahlili Bio-Rad Laboratories Platelia Aspergillus ile polifuranlar. Bu nedenle amoksisilin/klavulanik asit alan hastalarda pozitif test sonuçları yorumlanırken dikkatli olunmalı ve diğer tanı yöntemleri kullanılarak da doğrulanmalıdır.
Kullanılmayan tıbbi ürünün imhası için özel önlemler.
Kullanılmayan Amoxiclav ® imha edilirken özel önlemlere gerek yoktur.

Araç, mekanizma kullanma becerisine etkisi
Tedavi sırasında baş dönmesi, baş ağrısı, kasılmalar gibi merkezi sinir sisteminden yan etkilerin gelişme olasılığı nedeniyle, araba kullanırken ve dikkat konsantrasyonu ve psikomotor reaksiyonların hızı gerektiren diğer faaliyetlerde bulunurken dikkatli olunmalıdır. .

Tahliye formu

500 mg + 100 mg, 1000 mg + 200 mg intravenöz uygulama için bir çözeltinin hazırlanması için toz.
500 mg amoksisilin ve 100 mg klavulanik asit veya 1000 mg amoksisilin ve 200 mg klavulanik asit, renksiz bir cam şişede, kauçuk bir tıpa ile kapatılmış ve plastik kapaklı bir alüminyum kapakla kıvrılmıştır. Kullanım talimatları ile birlikte bir karton kutuda 5 şişe.

Depolama koşulları

25 ° C'yi aşmayan bir sıcaklıkta karanlık bir yerde saklayın.
Çocukların erişemeyeceği yerlerde saklayın!

son kullanma tarihi

2 yıl.
Paket üzerinde belirtilen son kullanma tarihinden sonra ilacı kullanmayınız!

Eczanelerden dağıtım koşulları

Reçetede.

Üretici firma

RU sahibi:
Lek dd, Verovshkova 57, 1526, Ljubljana, Slovenya.
tarafından üretilen:
1. Lek dd Verovshkova 57, Ljubljana, Slovenya;
2. Sandoz GmbH, Biochemistrasse 10 A-6250, Kundl Avusturya;
Tüketici talepleri Sandoz CJSC'ye gönderilmelidir:
125315, Moskova, Leningradsky umudu, 72, bldg. 3;

Latin isim:
Amoksisilin + Asit klavulanikum
ATX kodu: J01CR02
Aktif madde:
amoksisilin ve klavulanik asit
Üretici firma: Sandoz, İsviçre
Eczaneden dağıtım şartı: Reçetede

Amoksisilin ve klavulanik asit antibakteriyel özelliklere sahiptir. Amoksisilin, önemli bir uygulama antibiyotiğidir ve klavulanik asit, mikroorganizmaların beta-laktamazlarının bir inhibitörüdür. İlaç, özellikle ona duyarlı olan bakterilere karşı etkilidir. Farmakokinetik parametreler nedeniyle her iki madde de birbirinin özelliklerini etkilemez. İlaç ağızdan alındığında mükemmel emilimi vardır. En yüksek plazma doygunluğu uygulamadan bir saat sonra bulunur.

Kullanım endikasyonları

Kullanım talimatlarına kesinlikle uyulmalıdır. Kullanım endikasyonları şunlar olabilir:

  • Bakteriyel enfeksiyonlar
  • Bronşit, pnömoni, akciğer apsesi
  • KBB organlarının bulaşıcı hastalıkları
  • Genitoüriner sistem ve pelvik organların hastalıkları (piyelit, üretrit, prostatit, salpenjit, endomerit, bakteriyel vajinit, sepsis, septik düşükler, bel soğukluğu vb.)
  • Yumuşak doku ve cilt enfeksiyonları
  • Ameliyat sonrası enfeksiyonlar.

Preparatın bileşimi

Temel maddeler: trihidrat formunda amoksisilin, potasyum tuzu formunda klavulinik asit.

Ek maddeler: koloidal silikon dioksit, krospovidon, kroskarmeloz magnezyum stearat, mikrokristalin selüloz, hipromelloz, titanyum dioksit, talk, trietil sitrat, polisorbat.

Tıbbi özellikler

Aktif maddeler bakteriler için tahriş edici olarak hareket eder, onları nötralize eder ve yok eder. Amoksisilin ve klavulanik asit, sadece etkiyi artıran tamamlayıcı maddeler oldukları için kombinasyon halinde çok etkilidir.

Klavulanik asit böbrekler tarafından atılır, ancak kısmen solunan hava ve dışkı yoluyla. Amoksisilin - enjeksiyondan sonraki ilk saatlerde doğrudan idrar yoluyla.

Sorun biçimleri

  • Süspansiyon için karışım (kabarcıklar) 156 mg, 312.5 mg (293-345 ruble)
  • Kaplanmış tabletler 375 mg, 500 mg, 625 mg (220-420 ruble)
  • İntravenöz uygulama için karışım 0.6 mg ve 1.2 mg. (RUB 49-835)

Uygulama yöntemi ve dozaj

Süspansiyon

Toz karışımını çözmek için kullanmadan önce şişeyi salladığınızdan emin olun. İlacın iki dozu için şişeye yaklaşık 86 ml su eklenir. Bir kepçe 5 ml ilaç tutar. Çocuklar için süspansiyon dozu vücut ağırlığına göre hesaplanır.

Yeni doğanlar ve 3 yaşın altındaki çocuklar 24 saat içinde vücut ağırlığının kilogramı başına 30 mg almalıdır. Doz ikiye bölünür ve aynı sayıda saat sonra içilir. Orta derecede bulaşıcı hastalıklar durumunda, doktor günde 1 kg vücut ağırlığı başına 20 mg reçete eder, ancak özellikle zor durumlarda 45 mg'a izin verilir - bu, 24 saat içinde çocuklar için bir sınır dozdur.

Parenteral uygulama

30 mg 25 mg amoksisilin ve 5 mg klavulanik asit içerir. En yakın analog "Augmentin", yüksek konsantrasyonlarda aktif bileşen içerir.

İntravenöz solüsyon hazırlamak için flakon sıvısı ile enjeksiyonluk suyu karıştırmalısınız. 600mg ambalaj için, 1.2g - 20 ml için 10 ml su gerekecektir. Sıvı sadece 20 dakika kullanılabilir. İlacın dondurulması yasaktır.

12 yaşından büyük yetişkinlere ve çocuklara her 8 saatte bir 1.2 mg verilmelidir, ancak komplikasyonlar ortaya çıkarsa, ilaç 6 saatte bir enjekte edilir. Prematüre bebekler - her 11-12 saatte bir 1 kg vücut ağırlığı başına 30 mg.

Terapötik bir etki elde ettikten sonra, oral uygulamaya geçişe izin verilir. İki hafta boyunca takip edilmelidir.

Ameliyattan önce pürülan süreçlerin önlenmesi

Anestezi öncesi 1.2 mg intravenöz olarak enjekte edilir. Ameliyat bir saatten fazla sürerse, başka bir doz gerekebilir. Günde 1,2 mg olmak üzere 4 defadan fazla enjekte edemezsiniz. Olası komplikasyonlarda postoperatif intravenöz veya oral uygulamaya devam edilmelidir.

Böbrek yetmezliği

Kabul, kreatinin klirensine bağlı olarak yetişkinler ve çocuklar için ayarlanmalıdır. Hemodiyaliz durumunda, maddenin% 85'i vücuttan atılır, bu nedenle ondan sonra 600 mg intravenöz olarak atanır. Periton diyalizi sırasında klavulanik asit atılmaz, bu nedenle dozajın değiştirilmesine gerek yoktur.

tabletler

Tableti suyla (hacim 100 ml'den az olmayan) bir kapta ezin ve tamamen çözülmesini bekleyin. Ayrıca yemekten önce bir tablet çiğneyip bol su içebilirsiniz. Tabletler, 40 kg ağırlığındaki 12 yaşından büyük yetişkinler ve çocuklar için reçete edilir. Hastalığın seyrine bağlı olarak, hasta eşit sayıda saat sonra günde yaklaşık 3 tablet tüketir. Bazı durumlarda 4 tablete izin verilir. Toz beyaz veya sarımsı olabilir.

Çözelti çok yavaş enjekte edilmelidir - 3-4 dakika içinde.

Hamilelik ve emzirme döneminde

Bir bebeği taşırken veya beslerken herhangi bir bulaşıcı hastalık çok ciddiye alınmalıdır. Tedavi hemen başlamalıdır.

İlaç, aşağıdaki durumlarda hamile ve emzikli kadınlar için reçete edilir:

  • Solunum sistemi hastalıkları
  • KBB organları
  • jinekolojik anormallikler
  • Böbrek ve genitoüriner sistem hastalıkları.

Bir antibiyotiğin tehlikesi, küçük bir konsantrasyonunun plasentaya nüfuz edebilmesidir. İlacın hamile kadınlar için güvenli bir şekilde uygulanmasının ana kuralı, doktor talimatlarına ve tam doza sıkı sıkıya bağlı kalmaktır.

Kontrendikasyonlar

İlacın diğer ilaçların alımı ile birleştirilmesi son derece istenmeyen bir durumdur. Böbrek yetmezliği olan kişiler hap alırken özel bir dikkatle tedavi edilmelidir.

  • Beta-laktam antibiyotiklere yüksek duyarlılık
  • Ana maddeye karşı hoşgörüsüzlük
  • Lenfositik lösemi
  • Enfeksiyöz mononükleoz.

İhtiyati önlemler

Ampisilin çapraz duyarlılığının artması riski olabileceğinden, sadece doktorun ofisinde konsültasyondan sonra, ilaç sefalosporinlere ve beta-laktam antibiyotiklere alerjisi olduğu tahmin edilen hastalara verilir. Bozulmuş karaciğer ve böbrek fonksiyonu durumunda, doz önemli ölçüde ayarlanır. Bu durumda benzer bir "Augmentin" ilacının alınması, aktif maddelerin artan içeriği nedeniyle önerilmez.

Çapraz ilaç etkileşimleri

Antibiyotik, doktora danışıldıktan sonra diğer ilaçlarla birlikte alınabilir, ancak hiçbir durumda beta-laktam ilaçlarla (Augmentin) kombine edilmemelidir.

Yan etkiler

Asidin yan etkileri şunlardır:

  • Mide bulantısı ve kusma
  • Baş dönmesi
  • İştah azalması
  • Mide ağrısı ve ishal
  • Kaygı ve sinirlilik
  • konvülsiyonlar
  • Böbreklerin, karaciğerin ve bağırsakların yetmezliği
  • Çeşitli alerjik reaksiyonlar
  • Kan özelliklerinin bozukluğu.

aşırı doz

Aşırı klavulanik asit aşağıdaki semptomlara neden olur:

  • Mide bulantısı
  • İshal
  • öğürme
  • Uykusuzluk hastalığı
  • Baş dönmesi
  • Konvülsiyonlar.

Ölüm veya sağlığa zararlı sonuçları hakkında bilgi yoktur. Büyük bir doz aldıktan sonra, emilimi zayıflatmak için gastrointestinal sistemi yıkamak ve aktif kömür içmek gerekir.

Koşullar ve raf ömrü

Güvenli saklama süresi üretim tarihinden itibaren 2 yıldır. Taze süspansiyonun sadece bir hafta saklanmasına izin verilir.

analoglar

SmithKline Beecham İlaç, Birleşik Krallık
Fiyat 220 -835 ruble aralığında dalgalanıyor.

Augmentin, orijinal ilaca bileşim ve etki prensibi bakımından en yakın olanıdır. Augmentin tabletler, enjeksiyon için toz ve süspansiyon halinde mevcuttur.

profesyoneller:

  • Hızlı iyileşme
  • Aktif bileşenlerin daha yüksek güvenliği
  • Düşük fiyat

eksiler

  • Düşük biyoyararlanım

Klavulanik asit (beta-laktamaz inhibitörü) ve amoksisilin kombine bir preparatıdır. İlaç, mikroorganizma duvarının oluşumunu engeller, bakterisidal davranır. Bu ilaç aerobik gram-negatif mikroorganizmalara karşı aktiftir: Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Enterobacter spp., Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Aerobik gram-pozitif mikroorganizmalar (beta-lactamloccus üreten suşlar dahil): Staphyus. Aşağıdaki mikroorganizmalar ilaca yalnızca in vitro duyarlıdır: Listeria monocytogenes, Streptococcus anthracis, Enterococcus faecalis, Streptococcus viridans, Corynebacterium spp., Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus epidermidis; anaerobik gram-pozitif bakteriler: Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.; gram negatif anaerobik bakteriler (beta-laktamaz üreten suşlar dahil): Bacteroides spp. (Bacteroides fragilis dahil); gram-negatif aerobik bakteriler (beta-laktamaz üreten suşlar dahil): Salmonella spp., Proteus mirabilis, Shigella spp., Proteus vulgaris, Bordetella pertussis, Gardnerella vaginalis, Yersinia enterocolitica, Neisseria meninglophilis duct, Hacreemyrhoea jejuni. Klavulanik asit, beta-laktamazları (tip 3, 2, 5, 4) inhibe eder ve Serratia spp., Pseudomonas aeroginosa, Acinetobacter spp. oluşturan tip 1 beta-laktamaz ile ilgili olarak, Aktif değildir. Penisilinazlara klavulanik asit yüksek bir tropizme sahiptir, bu nedenle beta-laktamazların etkisi altında amoksisilinin enzimatik bozulmasının önlenmesi olan enzim ile stabil bir kompleks oluşturur.

Ağızdan alındığında, ilacın her iki aktif bileşeni de gastrointestinal kanalda hızla emilir. İlaç plazma proteinlerine şu şekilde bağlanır: klavulanik asit %22-30, amoksisilin ise %17-20 oranında bağlanır. İlacın gıda ile birlikte alınması emilimini etkilemez. Maksimum konsantrasyona 45 dakika sonra ulaşılır. Her 8 saatte bir 250/125 mg dozlarda oral yoldan alındığında, amoksisilin maksimum plazma içeriği 2.18 - 4.5 μg / ml'dir, klavulanik asidin maksimum plazma içeriği, 12 saatte bir dozlarda alındığında 0.8 - 2.2 μg / ml'dir. 500/125 mg, amoksisilin maksimum plazma içeriği 5.09 - 7.91 μg / ml, ilaç her 8 saatte bir 500/125 mg dozlarda alındığında klavulanik asidin maksimum plazma içeriği 1.19 - 2.41 μg / ml'dir. , amoksisilin maksimum plazma konsantrasyonu 4.94 - 9.46 μg / ml'dir, klavulanik asidin maksimum plazma konsantrasyonu 1.57 - 3.23 μg / ml'dir, ilacı 875/125 mg'lık bir dozda alırken amoksisilin maksimum plazma içeriği 8.82 - 14.38 μg / ml, klavulanik asidin maksimum plazma içeriği 1.21 - 3.19 μg / ml'dir. İlaç 500/100 mg ve 1000/200 dozlarında intravenöz olarak uygulandığında, maksimum amoksisilin konsantrasyonu 32.2 ve 105.4 μg / ml'dir ve maksimum klavulanik asit konsantrasyonu sırasıyla 10.5 ve 28.5 μg / ml'dir. 1 μg / ml'lik maksimum inhibitör konsantrasyonuna ulaşmak için gereken süre, hem çocuklarda hem de yetişkinlerde 8 ve 12 saat sonra kullanıldığında amoksisilin için benzerdir. Her iki aktif bileşen de karaciğerde metabolize edilir: uygulanan dozun %50'si kadar klavulanik asit, %10'u amoksisilin. 375 ve 625 mg dozlarda alındığında, yarı ömür klavulanik asit için sırasıyla 1.2 ve 0.8 saat, amoksisilin için 1 ve 1.3 saattir.

İlacın 1200 ve 600 mg intravenöz uygulanmasıyla, yarı ömür klavulanik asit için sırasıyla 0.9 ve 1.12 saat, amoksisilin için 0.9 ve 1.07 saattir. İlaç vücuttan esas olarak böbrekler tarafından (tübüler sekresyon ve böbreklerin glomerüllerinde filtrasyon ile) şu şekilde atılır: uygulanan klavulanik asit ve amoksisilin dozunun% 25 - 40 ve% 50 - 78'i, sırasıyla, uygulamadan sonraki ilk 6 saat içinde değişmeden atılır ...

Belirteçler

Hassas mikroorganizmaların neden olduğu bakteriyel enfeksiyonlar: KBB organları (otitis media, tonsillit, sinüzit), yumuşak dokular ve cilt (apse, erizipel, sekonder enfekte dermatozlar, impetigo, yara enfeksiyonu, balgam), pelvik organlar ve genitoüriner sistem (piyelitis, piyelonefrit, prostatit) , sistit, servisit, salpenjit, üretrit, tubo-ovarian apse, salpingo-oophoritis, septik düşük, endometrit, bakteriyel vajinit, şans, pelvioperitonit, doğum sonrası sepsis, bel soğukluğu), alt solunum yolu (apse, akciğer ampiyemi, pnömoni), ameliyat sonrası enfeksiyonlar , osteomiyelit, enfeksiyonların önlenmesi için ameliyatta.

Amoksisilin + klavulanik asit uygulama yöntemi ve dozları

İlaç ağızdan alınır, damardan enjekte edilir. İlacın dozları ve rejimi ayrı ayrı belirlenir ve bulaşıcı hastalığa ve ciddiyetine bağlıdır. Amoksisilin açısından dozlar aşağıda verilmiştir.
12 yaşın altındaki hastalar - oral kullanım için damla, şurup, süspansiyon şeklinde.
12 yaşın üzerindeki veya 40 kg'ın üzerindeki hastalar: Günde 3 defa 250 mg veya günde 2 defa 500 mg. Solunum sistemi enfeksiyonlarının yanı sıra ciddi enfeksiyonlarda - günde 3 kez 500 mg veya günde 2 kez 875 mg.
Yaşa bağlı olarak, tek bir doz belirlenir: 3 aya kadar - günde 30 mg / kg'lık 2 bölünmüş dozda; 3 ay veya daha fazla - şiddetli enfeksiyonlar - günde 3 doz 40 mg / kg veya günde 2 doz 45 mg / kg; hafif şiddette enfeksiyonlar - günde 20 mg / kg'lık 3 doz veya günde 25 mg / kg'lık 2 doz.
12 yaşından büyük hastalar için maksimum günlük klavulanik asit dozu 600 mg, 12 yaşına kadar - 10 mg / kg vücut ağırlığı. 12 yaşından büyük hastalar için maksimum günlük amoksisilin dozu 6 g, 12 yaşına kadar - 45 mg / kg vücut ağırlığı.
Süspansiyonun yutma güçlüğü çeken yetişkinlerde kullanılması tavsiye edilir.
Şurup, süspansiyon ve damla hazırlanırken çözücü olarak su kullanılmalıdır.
12 yaşın üzerindeki hastalara intravenöz olarak uygulandığında, günde 3 kez 1 g (amoksisilin için) gerekirse, muhtemelen günde 4 kez uygulanır. Maksimum günlük doz 6 gramdır. 3 ay - 12 yaş arası çocuklar - günde 3 kez, 25 mg / kg; ağır vakalarda - günde 4 kez; 3 ayın altındaki çocuklar: perinatal dönemde ve prematüre - günde 2 kez 25 mg / kg, perinatal dönemde - günde 3 kez 25 mg / kg.
Akut otitis media için tedavi süresi 2 haftaya kadar - 10 güne kadar.
Ameliyat sonrası enfeksiyonların ameliyatları sırasında profilaksi, ameliyat süresi 1 saatten azdır, anestezi indüksiyonu sırasında 1 g'lık bir dozda intravenöz olarak uygulanır. Daha uzun operasyonlarda 24 saat boyunca 6 saatte bir 1 gr; giriş, yüksek enfeksiyon riski altında birkaç gün devam ettirilebilir.
Kronik böbrek yetmezliğinde kreatinin klerensine bağlı olarak uygulama sıklığı ve doz ayarlanır: kreatinin klerensi 30 ml/dk'dan fazla ise doz ayarlamasına gerek yoktur; kreatinin klirensi ile 10 - 30 ml / dak: içeride - her 12 saatte bir günde 250 - 500 mg; intravenöz - 1 g, ardından 500 mg intravenöz; kreatinin klerensi 10 ml / dak'dan az - 1 g, ağız yoluyla günde 250 - 500 mg, bir dozda veya daha sonra günde 500 mg intravenöz olarak. Çocuklar için doz da azaltılmalıdır. Hemodiyaliz hastaları - bir seferde 500 mg veya 250 mg oral veya 500 mg intravenöz, diyaliz sırasında bir ek doz ve diyalizin sonunda bir doz.

Kurs tedavisi sırasında karaciğer, hematopoietik organlar ve böbreklerin durumunu izlemek gerekir. Sindirim sisteminden olumsuz reaksiyonlar geliştirme riskini azaltmak için ilaç yemeklerle birlikte alınmalıdır. İlaca dirençli mikrofloranın büyümesi mümkündür, bu da süperenfeksiyon gelişimine yol açabilir ve bu, antibakteriyel tedavide bir değişiklik gerektirecektir. İlacın idrarda glikoz tayininde alınması yanlış pozitif sonuç verebilir. Bu nedenle idrardaki glikoz içeriğinin belirlenmesi için glikoz oksidan yönteminin kullanılması önerilir. Süspansiyon seyreltildikten sonra buzdolabında 1 haftadan fazla saklanmamalı, ancak dondurulmamalıdır. Penisilinlere aşırı duyarlılığı olan hastalarda, sefalosporin antibiyotikleri ile çapraz alerjik reaksiyonlar gelişebilir. Anneleri fetüsün zarlarının erken yırtılması olan yenidoğan nekrotizan kolit gelişimi vakaları vardır. Tabletler eşit miktarda klavulanik asit (125 mg) içerdiğinden, iki 250 mg tabletin (amoksisilin için) bir 500 mg tabletin (amoksisilin için) eşdeğer olmadığını bilmeniz gerekir.

Kullanım için kontrendikasyonlar

Aşırı duyarlılık (diğer beta-laktam antibiyotikler, sefalosporinler dahil), fenilketonüri, enfeksiyöz mononükleoz (kızamık benzeri döküntü gelişimi dahil), amoksisilin klavulanik asit ile birlikte kullanıldığında karaciğer fonksiyon bozukluğu veya sarılık atakları öyküsü; kreatinin klirensi 30 ml / dak'dan az (875 mg / 125 mg tabletler için).

Kullanım kısıtlamaları

Gastrointestinal sistem hastalıkları (penisilin kullanımı ile ilişkili kolit öyküsü dahil), emzirme, kronik böbrek yetmezliği, gebelik, şiddetli karaciğer yetmezliği.

Hamilelik ve emzirme döneminde uygulama

Hamilelik ve emzirme döneminde, ilaç yalnızca anneye beklenen yararın çocuk ve fetüs için olası riskten daha yüksek olduğu durumlarda kullanılır.

Amoksisilin + klavulanik asidin yan etkileri

Sindirim sistemi: mide bulantısı, kusma, gastrit, glossit, stomatit, karaciğer transaminazlarının aktivitesinde artış, ishal, izole vakalarda - hepatit ve karaciğer yetmezliği gelişimi (genellikle uzun süreli tedavi gören yaşlı erkeklerde), kolestatik sarılık, hemorajik ve psödomembranöz kolit ( tedaviden sonra da gelişebilir), "kıllı" siyah dil, enterokolit, diş minesinin koyulaşması;
hematopoietik organlar: protrombin zamanı, trombositopeni, eozinofili, trombositoz, agranülositoz, lökopeni, hemolitik aneminin yanı sıra kanama süresinde geri dönüşümlü artış;
gergin sistem: baş dönmesi, hiperaktivite, baş ağrısı, anksiyete, nöbetler, davranış değişikliği;
yerel reaksiyonlar: bazı durumlarda, intravenöz uygulama bölgesinde flebit gelişimi;
alerjik reaksiyonlar: eritematöz döküntü, ürtiker, nadiren - anjiyoödem gelişimi, eksüdatif eritema multiforme, anafilaktik şok, çok nadiren - malign eksüdatif eritem, eksfolyatif dermatit, alerjik vaskülit, akut jeneralize ekzantematöz püstül benzeri sendrom;
diğerleri: süperenfeksiyon, kandidiyaz, interstisyel nefrit, hematüri, kristalüri görünümü.

Amoksisilin + klavulanik asidin diğer maddelerle etkileşimi

Glukozamin, antasitler, aminoglikozitler, laksatifler emilimi azaltır ve yavaşlatır; askorbik asit emilimi artırır. Bakteriyostatik ilaçlar (kloramfenikol, makrolidler, tetrasiklinler, linkozamidler, sülfonamidler) antagonist olarak etki eder. Dolaylı antikoagülanların etkinliğini arttırır (bağırsak mikroflorasını baskılayarak, protrombin indeksini ve K vitamini sentezini azaltarak). Antikoagülanlarla birlikte kullanıldığında kan pıhtılaşma parametrelerinin izlenmesi gerekir. PABA'nın oluştuğu metabolizma sırasında oral kontraseptiflerin, ilaçların etkinliğini azaltır. Etinil östradiol ile birlikte kullanıldığında ani kanama gelişme riski artar. Allopurinol, deri döküntüleri geliştirme olasılığını artırır. Diüretikler, fenilbutazon, allopurinol, nonsteroid antiinflamatuar ilaçlar ve tübüler sekresyonu bloke eden diğer ilaçlar amoksisilin içeriğini arttırır.

aşırı doz

İlacın aşırı dozda alınması durumunda, su-elektrolit dengesi ve gastrointestinal sistemin fonksiyonel durumu bozulur. Semptomatik tedavi uygulamak gereklidir; hemodiyaliz etkilidir.

Klavulanik asit ilk olarak 1974-1975 yıllarında İngiltere'de keşfedilmiştir. Bakteriler tarafından üretilir Streptomyces clavuligerus... Kimyasal olarak, penisilin veya sefalosporin çekirdeği içermeyen bisiklik bir beta-laktamdır. Klavulanik asit, klamidya, neisseria, streptokoklar dahil olmak üzere belirli bakterilere karşı aktiftir. Ancak tek başına antibiyotik olarak kullanılmaz. Klavulanik asidin en önemli özelliği beta-laktamazı inhibe etme yeteneğidir. Bunlar bakterileri eylemden koruyan enzimlerdir. Bakteri hücre duvarına zarar vermeden önce beta-laktamları parçalarlar. Penisilinlere ve sefalosporinlere bakteri direnci sağlayan beta-laktamazlardır. Hem gram pozitif hem de gram negatif bakteriler tarafından üretilirler.

Klavulanik asit, beta-laktamlarla kombinasyon halinde kullanılır. Onların yardımı ile menenjit, endokardit, sepsis, bronşit ve zatürree, peritonit, böbreklerin bakteriyel hastalıkları, idrar yolları ve üreme sistemi, cilt enfeksiyonları tedavi edilir. Ek olarak, örneğin ameliyattan önce hastalıkların önlenmesi için kombine ajanlar da kullanılır. Bunlardan en ünlüsü, amoksisilin içeren "Amoxiclav" ("Panklav", "Augmentin", "Verklav", "Amovikomb"). Veteriner hekimlikte, "Amoxiclav" köpeklerde ve kedilerde, ayrıca domuzlarda, koyunlarda, ineklerde ve kümes hayvanlarında enfeksiyonları tedavi etmek için kullanılır. Yumurtaları yemlik olan tavşan, hamster, kobay ve yumurtlayan tavuklarda kullanılmamalıdır.

Beta-laktamazların aktivitesini azaltmanın yanı sıra, klavulanik asit, kombine ilaçların etkinliğini artıran enfeksiyona karşı bağışıklık tepkisini arttırır. Bu nedenle, penisiline dirençli Staphylococcus aureus çalışmalarında amoksisilin, fagositoz derecesini azalttı - bakterilerin bağışıklık sistemi hücreleri tarafından emilmesi ve sindirimi. Öte yandan, klavulanik asit ilavesi bu süreci uyardı. Bununla birlikte, bu yalnızca beta-laktamlara dirençli bakteriler için geçerlidir: beta-laktamaz üretmeyen suşlar üzerinde yapılan çalışmalar, tek başına amoksisilin ve klavulanik asit ile kombinasyonunun etkisi altında fagositozun yoğunluğunda önemli farklılıklar ortaya koymamıştır.

Ağızdan alındığında, klavulanik asit sindirim sisteminde emilir ve daha sonra hızla idrarla atılır. Enjeksiyonlar da dahil olmak üzere dokulardan hızla uzaklaştırılır. Küçük miktarlarda klavulanik asit sütle atılır.

Klavulanik asit diğer ilaçlarla birlikte kullanılır. Bu nedenle, yan etkiler genellikle tek tek maddelerden ziyade ilacın tamamı için düşünülür. Beta-laktamlar ve klavulanik asit ile kombinasyon tedavisi, tedavi sırasında veya kısa bir süre sonra ortaya çıkan kolestaz ve ilaca bağlı hepatit riskinde artış ile ilişkilendirilmiştir. Bu koşullar genellikle yaşamı tehdit etmez. Klavulanik asidin neden olduğu bilinen alerjik reaksiyon vakaları vardır.

Sıçanlar ve fareler için klavulanik asidin LD50'si 2000 mg/kg vücut ağırlığını aşıyor, bu da memeliler için çok az toksisite anlamına geliyor. Bu madde ile zehirlenme durumunda bulantı, ishal ve karın ağrısı görülür. Nadiren bu semptomlara ek olarak döküntü, hiperaktivite veya uyuşukluk bildirilmiştir. Klavulanik asit genotoksik ve kanserojen özellik göstermez. Bununla birlikte, sıçanlarda ve farelerde yapılan deneyler üreme toksisitesini göstermiştir.

Avrupa Birliği'nde, hayvansal kaynaklı gıdalarda izin verilen maksimum klavulanik asit seviyeleri kanunla sınırlandırılmıştır. Bu nedenle, bu hayvanların domuz eti, sığır eti ve yağında 100 μg / kg'dan fazla bu madde bulunmamalıdır. Domuz ve sığır karaciğerindeki klavulanik asit içeriği 200 μg / kg'ı, böbreklerde - 400 μg / kg, inek sütünde - 200 μg / kg'ı geçmemelidir. Rusya Federasyonu ve EAEU ülkelerinde, gıda ürünlerinde izin verilen maksimum klavulanik asit seviyeleri belirlenmemiştir.

Edebiyat

  1. Amoksisilin + Klavulanik asit. Rusya Federasyonu ilaçlarının kaydı.
  2. Klavulanik asit. PubChem.
  3. Klavulanik asit. Özet Rapor (2). Veteriner Tıbbi Ürünler Komitesi. EMEA / MRL / 776/01-FINAL. Şubat 2001
  4. Finlay J, Miller L, Poupard JA. Klavulanatın antimikrobiyal aktivitesinin gözden geçirilmesi. J Antimicrob Chemother. 2003 Temmuz; 52 (1): 18-23. Epub 2003 29 Mayıs.
  5. Dufour V, Millon L, Faucher JF, Bard E, Robinet E, Piarroux R, Vuitton DA, Meillet D. Sağlıklı yetişkin insanlarda kısa süreli amoksisilin / klavulanik asidin sistemik ve mukozal bağışıklık üzerindeki etkileri. Int İmmünofarmakol. 2005 Mayıs, 5 (5): 917-28.
  6. Tortajada Girbés M, Ferrer Franco A, Gracia Antequera M, Clement Paredes A, García Muñoz E, Tallon Guerola M (2008). Çocuklarda klavulanik aside aşırı duyarlılık. Allergol İmmünopatol (Madr). 36 (5): 308-10.

HAN: Amoksisilin, Klavulanik asit

Üretici firma: Kraspharma OJSC

Anatomik-terapötik-kimyasal sınıflandırma: Amoksisilin, beta-laktamaz inhibitörleri ile kombinasyon halinde

RK'deki kayıt numarası: RK-LS-5 No. 020148

Kayıt Dönemi: 30.09.2013 - 30.09.2018

Talimatlar

Ticari unvan

Amoksisilin + Klavulanik Asit

Uluslararası tescilli olmayan isim

Dozaj formu

0.5 g + 0.1 g intravenöz uygulama için bir çözeltinin hazırlanması için toz; 1,0 gr + 0,2 gr.

Birleştirmek

Bir şişe içerir

aktif maddeler: amoksisilin sodyum cinsinden amoksisilin - 0,5 g; 1.0 gr

potasyum klavulanat klavulanik asit cinsinden - 0.1 g; 0,2 gr

Açıklama

Sarımsı bir parlaklığa sahip beyazdan beyaza toz.

farmakoterapötik grup

Beta-laktam antibakteriyel ilaçlar - Penisilinler. Beta-laktamaz inhibitörleri ile kombinasyon halinde penisilinler. Klavulanik asit +

amoksisilin

ATX kodu J01СR02

farmakolojik özellikler

farmakokinetik

İlacın 1.2 ve 0.6 g dozlarında intravenöz uygulamasından sonra, amoksisilin maksimum plazma konsantrasyonunun (Cmax) ortalama değerleri sırasıyla 105.4 ve 32.2 μg / ml, klavulanik asit - 28.5 ve 10.5 μg / ml'dir. Her iki bileşen de vücut sıvılarında ve dokularında (akciğerler, orta kulak, plevral ve periton sıvıları, uterus, yumurtalıklar) iyi bir dağılım hacmi ile karakterize edilir. Amoksisilin ayrıca eklem sıvısı, karaciğer, prostat bezi, palatin bademcikler, kas dokusu, safra kesesi, paranazal sinüsler, bronş salgılarına da nüfuz eder. Amoksisilin ve klavulanik asit, iltihaplanmayan meninkslerde kan-beyin bariyerini geçmez.

Aktif maddeler plasenta bariyerine nüfuz eder ve eser miktarda anne sütüne geçer.

Plazma proteinlerine bağlanma amoksisilin için %17-20 ve klavulanik asit için %22-30'dur.

Her iki bileşen de karaciğerde metabolize edilir. Amoksisilin kısmen metabolize edilir - uygulanan dozun %10'u, klavulanik asit geniş ölçüde metabolize edilir - uygulanan dozun %50'si.

Amoksisilin + klavulanik asit ilacının 1.2 ve 0.6 g dozlarında intravenöz uygulamasından sonra, amoksisilin için yarı ömür (T1 / 2) 0.9 ve 1.07 saat, klavulanik asit için 0.9 ve 1.12 saattir.

Amoksisilin, tübüler sekresyon ve glomerüler filtrasyon ile pratik olarak değişmeden böbrekler tarafından atılır (uygulanan dozun %50-78'i). Klavulanik asit, ilacı aldıktan sonra 6 saat içinde kısmen metabolitler (uygulanan dozun %25-40'ı) şeklinde değişmeden glomerüler filtrasyon yoluyla böbrekler tarafından atılır.

Küçük miktarlar bağırsaklar ve akciğerler yoluyla atılabilir.

farmakodinamik

İlaç, yarı sentetik bir penisilin amoksisilin ve bir beta-laktamaz inhibitörü - klavulanik asidin bir kombinasyonudur. Bakterisidal davranır, bakteri duvarının sentezini engeller.

Şunlara karşı aktif:

aerobik gram pozitif bakteriler(beta-laktamaz üreten suşlar dahil): Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus spp, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes;

anaerobik gram pozitif bakteriler: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.;

aerobik gram negatif bakteriler(beta-laktamaz üreten suşlar dahil) : Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria Haophilus), Campylobacter jejuni;

anaerobik gram negatif bakteriler(beta-laktamaz üreten suşlar dahil): Bacteroides spp., Bacteroides fragilis dahil.

Klavulanik asit tip II, III, IV ve V beta-laktamazları inhibe eder, Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. tarafından üretilen tip I beta-laktamazlara karşı etkisizdir. Klavulanik asit, beta-laktamazların etkisi altında amoksisilinin enzimatik bozulmasını önleyen enzim ile stabil bir kompleks oluşturduğu için penisilinazlar için yüksek bir tropizme sahiptir.

Kullanım endikasyonları

İlaca duyarlı mikroorganizmaların neden olduğu bulaşıcı ve iltihaplı hastalıklar:

Üst solunum yolu enfeksiyonları (KBB organları dahil):

akut ve kronik sinüzit, akut ve kronik otitis media,

retrofaringeal apse, tonsillit, farenjit

Alt solunum yolu enfeksiyonları: bakteriyel süperenfeksiyonlu akut bronşit, kronik bronşit, pnömoni

Genitoüriner sistem enfeksiyonları: piyelonefrit, piyelit, sistit, üretrit, prostatit, şans, bel soğukluğu

Jinekolojide enfeksiyonlar: servisit, salpenjit, salpingo-ooforit, tubo-ovaryan apse, endometrit, bakteriyel vajinit, septik düşük

Deri ve yumuşak doku enfeksiyonları: erizipel, impetigo, ikincil enfekte dermatozlar, apse, balgam, yara enfeksiyonu

Kemik ve bağ dokusu enfeksiyonları

Safra yolu enfeksiyonları: kolesistit, kolanjit

Odontojenik enfeksiyonlar, ameliyat sonrası enfeksiyonlar, gastrointestinal sistem patolojilerinin cerrahi tedavisinde hassas mikroorganizmaların neden olduğu enfeksiyonların önlenmesi

Uygulama yöntemi ve dozaj

Dozaj rejimi, yaşa, vücut ağırlığına, böbrek fonksiyonuna ve ayrıca enfeksiyonun ciddiyetine bağlı olarak ayrı ayrı belirlenir. Hastanın durumu yeniden değerlendirilmeden tedaviye 14 günden fazla devam edilmemelidir.

12 yaşından büyük yetişkinler ve çocuklar: İlaç, şiddetli enfeksiyon durumunda günde 3 kez 8 saatte bir 1.2 g'lık bir dozda reçete edilir - her 6 saatte bir, günde 4 kez. Maksimum günlük doz 6 g'dır.

Çocuklar

40 kg'ın altındaki çocuklarda, çocuğun vücut ağırlığına göre dozaj uygulanır. Klavulanik asit doz aşımını önlemek için Amoksisilin + Klavulanik asit enjeksiyonları arasında 4 saatlik bir aralığın korunması tavsiye edilir.

3 aylıktan küçük çocuklar

4 kg'dan hafif çocuklar: 12 saatte bir 50 / 5 mg / kg

4 kg'dan ağır çocuklar: enfeksiyonun şiddetine bağlı olarak her 8 saatte bir 50/5 mg/kg

3 aydan 12 yaşına kadar olan çocuklar

Enfeksiyonun ciddiyetine bağlı olarak her 6-8 saatte bir 50 / 5mg / kg

Böbrek yetmezliği olan hastalarda, ilacın dozu ve/veya enjeksiyonları arasındaki aralık, yetersizlik derecesine bağlı olarak ayarlanmalıdır: kreatinin klerensi 30 ml/dk'dan fazla olduğunda, doz azaltılması gerekli değildir; 10-30 ml / dak kreatinin klirensi ile tedavi, her 12 saatte bir 1.2 g, ardından 0.6 g eklenmesiyle başlar; kreatinin klirensi 10 ml / dak'dan az - 1.2 g, ardından 0.6 g / gün.

Kreatinin düzeyi 30 ml/dk'nın altında olan çocuklar için bu Amoksisilin + Klavulanik asit formunun kullanılması önerilmez. İlacın %85'i hemodiyaliz ile uzaklaştırıldığından, her hemodiyaliz işleminin sonunda ilacın olağan dozu uygulanmalıdır.

Periton diyalizi ile doz ayarlaması gerekli değildir.

İntravenöz enjeksiyon için çözeltilerin hazırlanması ve uygulanması: flakonun içeriğini 0,6 g (0,5 g + 0,1 g) 10 ml enjeksiyonluk suda veya 1,2 g (1,0 g + 0,2 g) - 20 ml enjeksiyonluk suda çözün.

IV'ü yavaşça tanıtın (3-4 dakika içinde)

İntravenöz infüzyon için çözeltilerin hazırlanması ve uygulanması: 0.6 g (0.5 g + 0.1 g) veya 1.2 g (1.0 g + 0.2 g) ilaç içeren intravenöz enjeksiyon için hazırlanan çözeltiler, sırasıyla 50 ml veya 100 ml infüzyonluk çözelti içinde seyreltilmelidir. İnfüzyon süresi 30-40 dakikadır.

Aşağıda listelenen infüzyon çözeltilerini önerilen hacimlerde kullanırken, gerekli antibiyotik konsantrasyonlarını korurlar.

İntravenöz infüzyon için bir çözücü olarak infüzyon çözeltileri kullanılabilir: %0.9 sodyum klorür çözeltisi, Ringer çözeltisi, potasyum klorür çözeltisi.

Yan etkiler

Sıklıkla (≥1 / 100,<1/10)

kandidiyaz

Seyrek (≥1 / 1000,<1/100)

Baş dönmesi, baş ağrısı

Bulantı, kusma, dispepsi

Karaciğer enzimlerinde orta derecede artış

Deri döküntüsü, kaşıntı, ürtiker

Nadiren (≥1/10000,<1/1000)

Geri dönüşümlü lökopeni (nötropeni dahil), trombositopeni

eritema multiforme

Enjeksiyon yerinde tromboflebit

Seyrek(<1/10000)

Geri dönüşümlü agranülositoz ve hemolitik anemi, artmış kanama zamanı ve protrombin zaman indeksi

Anjiyoödem, anafilaksi, serum hastalığı benzeri sendrom, alerjik vaskülit

Geri dönüşümlü hiperaktivite ve nöbetler

Psödomembranöz veya hemorajik kolit

Diş minesinin yüzey tabakasının renginde değişiklik

Hepatit, kolestatik sarılık

Stevens-Johnson sendromu, toksik epidermal nekroliz, büllöz eksfolyatif dermatit, akut jeneralize ekzantematöz

püstüloz

İnterstisyel nefrit, kristalüri

Kontrendikasyonlar

Penisilinlere veya ilacın herhangi bir bileşenine karşı aşırı duyarlılık

Diğer beta-laktam antibiyotiklere (sefalosporinler, karbapenemler, monobaktamlar) karşı bilinen aşırı duyarlılık

Amoksisilin + Klavulanik asit veya beta-laktam antibiyotik kullanımı ile gelişen sarılık veya anormal karaciğer fonksiyonu

Enfeksiyöz mononükleoz (benzer bir döküntü kabuğu göründüğünde dahil).

İlaç etkileşimleri

Bakterisidal antibiyotikler (aminoglikozitler, sefalosporinler, sikloserin, vankomisin, rifampisin dahil) sinerjik bir etkiye sahiptir; bakteriyostatik ilaçlar (makrolidler, kloramfenikol, linkozamidler, tetrasiklinler, sülfonamidler) - antagonistik.

İlaç, dolaylı antikoagülanların etkinliğini arttırır (bağırsak mikroflorasını baskılayarak, K vitamini sentezini ve protrombin indeksini azaltır). İlacın antikoagülanlarla eşzamanlı uygulanması ile kan pıhtılaşma göstergelerini izlemek gerekir.

Amoksisilin + klavulanik asit, oral kontraseptiflerin etkinliğini azaltır. İlacın etinil estradiol ile veya para-aminobenzoik asidin (PABA) oluştuğu metabolizma sürecinde ilaçlarla eşzamanlı kullanımı ile, "atılım" kanama riski vardır.

Diüretikler, allopurinol, fenilbutazon, nonsteroid antiinflamatuar ilaçlar ve tübüler sekresyonu bloke eden diğer ilaçlar, amoksisilin konsantrasyonunu arttırır (klavulanik asit esas olarak glomerüler filtrasyon yoluyla atılır). Allopurinol deri döküntüsü riskini artırır.

İlacın metotreksat ile eşzamanlı kullanımı ile ikincisinin toksisitesi artar.

Disülfiram ile eş zamanlı kullanımdan kaçınılmalıdır.

Eczacılığa ait kan, proteinler, lipidler, glikoz, dekstran, bikarbonat içeren solüsyonlarla uyumlu değildir. Bir şırınga veya infüzyon şişesinde başka ilaçlarla karıştırmayın. Aminoglikozidlerle uyumsuz.

Özel Talimatlar

Amoksisilin + Klavulanik asit ile tedaviye başlamadan önce, penisilinler, sefalosporinler veya diğer beta-laktam antibiyotiklere karşı önceki aşırı duyarlılık reaksiyonlarının ayrıntılı bir geçmişini toplamak gerekir.

Penisilinlere karşı ciddi ve bazen ölümcül aşırı duyarlılık reaksiyonları (anafilaktik şok) tanımlanmıştır. Alerjik reaksiyon durumunda, tedaviyi bırakmak ve alternatif tedaviye başlamak gerekir. Ciddi aşırı duyarlılık reaksiyonları gelişirse hastaya hemen adrenalin uygulanmalıdır. Oksijen tedavisi, intravenöz steroidler ve entübasyon dahil hava yolu yönetimi gerekli olabilir.

Amoksisilin + Klavulanik asit, bulaşıcı mononükleozdan şüpheleniliyorsa reçete edilmemelidir, çünkü bu hastalığı olan hastalarda amoksisilin deri döküntülerine neden olabilir ve bu da hastalığın teşhisini zorlaştırır.

Amoksisilin + Klavulanik asit ile uzun süreli tedaviye, buna duyarsız mikroorganizmaların aşırı büyümesi eşlik edebilir.

Dikkatlice Amoksisilin + Klavulanik asit karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda kullanılmalıdır.

Amoksisilin + Klavulanik asit alan hastalarda bazen protrombin zamanında bir artış gözlenir, bu nedenle Amoksisilin + Klavulanik asit ve antikoagülanların eşzamanlı kullanımı ile uygun izleme yapılmalıdır.

Azalmış idrar çıkışı olan hastalarda nadir durumlarda kristalüri oluşabilir. Yüksek dozlarda amoksisilin uygulaması sırasında, amoksisilin kristallerinin oluşma olasılığını azaltmak için yeterli miktarda sıvı alınması ve yeterli diürez sağlanması tavsiye edilir.

Laboratuvar testleri: Yüksek konsantrasyonlarda amoksisilin, Benedict reaktifi veya Fehling solüsyonu kullanıldığında idrar glikozuna yanlış pozitif reaksiyon verir. Glukozidaz ile enzimatik reaksiyonların kullanılması tavsiye edilir.

Gebelik ve emzirme

Amoksisilin + Klavulanik asit anne sütüne geçer ve emzirilen bebeklerde ishale ve mukoza zarında mantar enfeksiyonlarına neden olabilir. Emzirmeyi durdurma kararı, ilgili doktor tarafından yarar / risk oranının dikkatli bir şekilde değerlendirilmesinden sonra verilir.

İlacın bir araç veya potansiyel olarak tehlikeli mekanizmalar kullanma yeteneği üzerindeki etkisinin özellikleri

Bilinmeyen.

aşırı doz

Belirtiler: olası gastrointestinal bozukluklar ve su ve elektrolit dengesindeki bozukluklar. Amoksisilin kristalürisi, bazı durumlarda böbrek yetmezliğinin gelişmesine yol açan tanımlanmıştır.

Tedavi: semptomatik tedavi, su ve elektrolit dengesinin düzeltilmesi. Amoksisilin + klavulanik asit hemodiyaliz ile kandan uzaklaştırılır.

Serbest bırakma formu ve paketleme

Yükleniyor ...Yükleniyor ...