Guanetidin kullanımı ile ortostatik hipotansiyon oluşumu nedeniyle. Oktadin, hipertansiyon tedavisinde kullanılan bir ilaçtır. Diğer ilaçlarla etkileşim

Kimyasal bileşik

Guanetidin
IUPAC	2-(2-azokan-1-iletil)guanidin
brüt formül	C 10 H 22 N 4
Beğenmek. ağırlık	198.309 g / mol
CAS
Yayınevi
İlaç Bankası
sınıflandırma
Çiftlik. grup	sempatolitik
ATX
farmakokinetik
Yarım hayat		36 saat
Dozaj biçimleri
pudra; 0.025 g tabletler (25 mg)
Ticari isimler
Abapressin, Isobarin, Ismelin, Sanotensin, Abapressin, Antipres, Azetidin, Declidin, Eutensol, Guanethidini sulfas, Guanexil, Guanisol, Ipoctal, Ipoguanin, Iporal, Ismelin, Isobarin, Octatenzine, Presaltatemotonil.

oktadin(Oktadinum, b- (N-Azasiklooktil) -etilguanidin sülfat) sempatolitik grubun bir ilacıdır. Hipertansiyon tedavisinde kullanılır.

Genel bilgi

Oktadinin sempatolitik etkisi, sempatik sinir uçlarının granüllerinde seçici olarak birikmesi ve adrenerjik mediatör norepinefrini onlardan değiştirmesinden kaynaklanmaktadır. Salınan arabulucunun bir kısmı postsinaptik a-adrenerjik reseptörlere ulaşır ve kısa süreli bir baskı etkisine sahiptir, ancak aracının ana kısmı aksonal monoamin oksidazın etkisi altında yok edilir. Adrenerjik sonlanmalardaki norepinefrin rezervlerinin tükenmesi sonucunda, onlara sinirsel heyecanın iletimi zayıflar veya durur.

Sinir heyecanının iletiminin ihlali, ayrıca, sinir uçlarında biriken oktadinin onlar üzerinde lokal anestezik etkisi olduğu gerçeğiyle ilişkilidir. Oktadin, kardiyovasküler sistemi iki aşamada etkiler: ilk olarak, taşikardi ile geçici bir baskı reaksiyonu ve kalp debisinde bir artış gelişir, ardından sistolik ve diyastolik kan basıncında ilerleyici bir düşüş meydana gelir, kalp hızı, dakika hacmi ve nabız basıncı düşer ve daha sonra (oral uygulamadan 2-3 gün sonra) kalıcı hipotansiyon meydana gelir. İlk baskı reaksiyonu birkaç saate kadar sürebilir. İlacın uzun süreli kullanımı ile, kalp debisindeki kademeli bir artış nedeniyle hipotansif etki azalabilir.

Oktadin, bir antihipertansif ajan olarak kullanılır. İlaç güçlü bir hipotansif etkiye sahiptir ve doğru doz seçimi ile, yüksek ve kalıcı basıncı olan şiddetli formlar da dahil olmak üzere çeşitli aşamalarda hipertansiyonu olan hastalarda kan basıncında bir azalmaya neden olabilir.

Oktadin ağızdan alındığında etkilidir. Yavaş emilir. Hipertansiyonda hipotansif etki yavaş yavaş gelişir; ilaca başladıktan 2-3 gün sonra kendini göstermeye başlar, tedavinin 7-8. gününde maksimuma ulaşır ve uygulamayı bıraktıktan sonra 4-14 gün daha devam eder. İlaç kalp hızında azalmaya, venöz basınçta azalmaya ve bazı durumlarda periferik dirence neden olur. Tedavinin başlangıcında, böbreklerin filtrasyon fonksiyonunda ve böbrek kan akışında bir azalma mümkündür, ancak daha fazla tedavi ve kan basıncında kalıcı bir düşüş ile bu göstergeler düzelir (N.A.Ratner ve ark.).

Hipertansiyon tedavisi için oktadin, tablet şeklinde oral olarak reçete edilir. Dozlar, hastalığın evresine, hastanın genel durumuna, ilacın tolere edilebilirliğine vb. bağlı olarak ayrı ayrı seçilmelidir. Küçük bir dozla başlayın - günde bir kez 0.01-0.0125 g (10-12.5 mg), ardından doz kademeli olarak (genellikle haftada bir 10-12.5 mg) günde 0.05-0.075 g'a artırılır. Genellikle daha küçük dozlar yeterlidir: şiddetli vakalarda günde 60 mg'a kadar, daha hafif vakalarda - 10-30 mg. Günlük doz 1 dozda (sabah) alınabilir. Terapötik etki elde edildikten sonra, bireysel bir idame dozu seçilir. Tedavi uzun süre gerçekleştirilir.

Bir hastanede oktadin ile tedaviye başlamak tercih edilir. Ayakta tedavi ortamlarında, ilaç sürekli tıbbi gözetim altında dikkatli kullanılmalıdır. Hastaların oktadine duyarlılığındaki bireysel dalgalanmaların olasılığını dikkate almak gerekir.

Yaşlı ve yaşlı hastalar için, ilaç günde 1 kez 6.25 mg'dan (1/4 tablet) başlayarak daha küçük dozlarda reçete edilir, daha sonra doz kademeli olarak 6.25 mg artırılarak günlük 25-50 mg'a çıkarılır.

Yan etki

Baş dönmesi, genel halsizlik, halsizlik, bulantı, kusma, burun mukozasının şişmesi, parotis bezinde ağrı, ishal (sempatik innervasyonun etkisinin baskılanması nedeniyle artan bağırsak hareketliliği nedeniyle), doku sıvı tutulması. Kan basıncındaki günlük dalgalanmalar artabilir. İlacın hipotansif etkisine genellikle ortostatik hipotansiyon gelişimi eşlik eder, bazı durumlarda ortostatik kollaps mümkündür (özellikle tedavinin ilk haftalarında). Kollapsı önlemek için hastalar ilacı aldıktan sonra 1.5-2 saat içinde yatay pozisyonda olmalı ve yatar pozisyondan yavaş yavaş ayakta durma pozisyonuna geçmelidir; bazı durumlarda dozu azaltmak gerekir.

Yeni antihipertansif ilaçların (klonidin, b-blokerler, vb.) ortaya çıkmasından önce, oktadin, hipertansiyon tedavisi için ana ilaçlardan biriydi. Bununla birlikte, şimdi bile önemini kaybetmedi ve özellikle şiddetli arteriyel hipertansiyon formlarında uygulama buluyor. İlaç uzun süreli bir etkiye sahiptir. Doğru doz seçilerek yan etkiler azaltılabilir. Antikolinerjik ilaçlar alarak ishal giderilebilir. Oktadin, diğer antihipertansif ilaçlarla (rezerpin, apressin, diüretikler) birlikte uygulanabilir; diüretiklerle eşzamanlı kullanım, hipotansif etkiyi arttırır ve dokularda sıvı tutulmasını önler. Diğer ilaçlarla kombine edildiğinde oktadin dozu azalır.

Kontrendikasyonlar

Şiddetli ateroskleroz, akut serebrovasküler olay, miyokard enfarktüsü, hipotansiyon, şiddetli böbrek yetmezliği. Feokromositoma için oktadin reçete edilmemelidir, çünkü eylemin başlangıcında ilaç kan basıncında artışa neden olabilir. Oktadin, trisiklik antidepresanlar ile birlikte uygulanmamalıdır: klorpromazin, efedrin. MAO inhibitörleri alan hastalarda oktadin almadan önce 2 hafta ara verilmelidir. Ameliyat olacak hastalar, ameliyattan birkaç gün önce ilacı almayı bırakmalıdır.

Oftalmik uygulamada, oktadin bazen primer açık açılı glokomda konjonktival keseye (günde 1-2 kez 1-2 damla% 5'lik bir çözelti) damlatma için kullanılır. İlaç orta derecede miyoza neden olur, sulu mizahın çıkışını kolaylaştırır, üretimini azaltır ve göz içi basıncını düşürür. Oktadin, kolinomimetik maddelerden (pilokarpin vb.) farklı olarak akomodasyonu etkilemez; görme keskinliğinde daha az bozulma ve hastaların zayıf ışıkta görme yeteneği. Kapalı ve dar kamara açısı olan hastalarda oftalmotonus artışı olabileceğinden oktadin kullanılmaz. Akut glokomda ilaç belirtilmez.

Fiziki ozellikleri

Acı tadı olan beyaz kristal toz. Biraz suda eritelim.

Salım formu

Üretim yöntemi: toz; 0.025 g (25 mg) tabletler.

"Guanetidin" makalesi hakkında bir inceleme yazın

Guanetidini Tanımlayan Alıntı

Ve bu bir araba ile geçti. Bunu neşeli ve görünüşe göre sarhoş askerler izledi.
"Nasıl olur da, sevgili adamım, kıçı tam dişlerinde alev alev yanıyor..." dedi bol paçalı bir asker mutlu bir şekilde, elini iki yana sallayarak.
- İşte bu, o tatlı jambon. - diğerine gülerek cevap verdi.
Ve geçtiler, böylece Nesvitsky dişlere kimin çarptığını ve jambonun neye ait olduğunu anlamadı.
- Aceleniz var ki soğuğa izin veriyor, öyle sanıyorsunuz, herkes öldürülecek. Astsubay öfkeyle ve sitemle söyledi.
- Yanımdan uçup giderken amca, çekirdek, - dedi, gülmekten zar zor, kocaman bir ağızla, genç bir askerle, - Ben sadece öldüm. Gerçekten, Tanrım, çok korktum, bela! - dedi bu asker, korktuğunu övüyormuş gibi. Ve bu geçti. Onu, şimdiye kadar geçenlerin hiçbirine benzemeyen bir vagon izledi. Bütün bir ev gibi görünen şeylerle dolu, buharlı bir Alman sünnet derisiydi; Almanın taşıdığı ön açıklığın arkasında kocaman bir memeye sahip güzel, alacalı bir ineğe bağlıydı. Kuş tüyü yataklarda bebekli bir kadın, yaşlı bir kadın ve genç, kıpkırmızı yüzlü, sağlıklı bir Alman kızı oturuyordu. Görünüşe göre, tahliye edilen bu sakinlere özel izinle izin verildi. Tüm askerlerin gözleri kadınlara döndü ve araba adım adım ilerlerken, tüm askerlerin açıklamaları sadece iki kadına atıfta bulundu. Bu kadın hakkındaki müstehcen düşüncelerin neredeyse aynı gülümsemesi tüm yüzlerdeydi.
- Bak, sosis de kaldırıldı!
"Anneni sat," dedi başka bir asker, son heceye vurarak, gözlerini yere dikmiş, öfkeli ve korkmuş bir şekilde geniş bir adımla yürüyen Alman'a hitap etti.
- Ek böyle temizlendi! İşte şeytanlar!
"Keşke yanlarında durabilsen, Fedotov.
- Yaptık kardeşim!
- Nereye gidiyorsun? Bir elma yiyen piyade subayı da yarı gülümseyerek ve güzel kıza bakarak sordu.
Alman gözlerini kapatarak anlamadığını gösterdi.
Memur kıza bir elma uzatarak, "İstersen kendin al," dedi. Kız gülümsedi ve aldı. Nesvitsky, köprüdeki herkes gibi, kadınlar geçene kadar gözlerini kadınlardan ayırmadı. Geçtikleri zaman aynı askerler yine aynı konuşmalarla yürüyorlardı ve sonunda herkes sustu. Çoğu zaman olduğu gibi, köprünün çıkışında, şirket vagonunda atlar toplandı ve tüm kalabalık beklemek zorunda kaldı.
- Ne oluyorlar? Sipariş yok! - dedi askerler. - Nereye gidiyorsun? Lanet etmek! Beklemenin bir yolu yok. Köprüyü ateşe verdiğinde daha da kötü olacak. Görüyorsunuz, memur sıkıştı, - dedi kalabalıklar farklı yönlerden birbirlerine bakarak durdular ve hepsi çıkışa doğru toplandılar.
Köprünün altından Ens suyuna bakan Nesvitsky aniden onun için hala yeni olan bir ses duydu, hızla yaklaşıyordu... büyük bir şey ve suya düşen bir şey.
- Bak nerede! - Sternly, yakınlarda duran bir askerin sese baktığını söyledi.
"Bir an önce geçmemiz için bizi cesaretlendiriyor," dedi diğeri huzursuzca.
Kalabalık yeniden başladı. Nesvitsky bunun çekirdek olduğunu anladı.
- Hey, Kazak, bana bir at ver! - dedi. - Peki sen! uzak dur! kenara çekil! yol!
Büyük bir çabayla ata ulaştı. Çığlık atmayı kesmeden ilerlemeye başladı. Askerler ona yol vermek için omuz silktiler, ama yine üzerine bastırdılar, böylece bacağını ezdiler ve en yakındakiler suçlanmıyorlardı, çünkü daha da sert bastırıyorlardı.
- Nesvitsky! Nesvitski! Sen, g "ozhha!" - o sırada arkadan boğuk bir ses duyuldu.
Nesvitsky etrafına bakındı ve ondan on beş adım ötede, hareketli, kırmızı, siyah, tüylü, başının arkasında bir şapka takmış ve omzunun üzerinden cesurca Vaska Denisov'u örten canlı bir piyade kitlesiyle ayrılmış olduğunu gördü.
- Söyle onlara, neden "tam, şeytanlar, köpeğe ver" ogu, - bağırdı. Denisov, görünüşe göre bir şevk nöbeti içinde, alevlenmiş sincapların içinde kömür gibi kara gözlerini parlayarak ve hareket ettirerek ve yüzü kadar kırmızı çıplak küçük eliyle tuttuğu kınından çekilmemiş bir kılıcı sallayarak.
-NS! Vasya! - Nesvitsky'yi mutlu bir şekilde yanıtladı. - Sen nesin?
- "onu pg" filosunun gitmesine izin verilmiyor, - diye bağırdı Vaska Denisov, beyaz dişlerini öfkeyle açarak, yakışıklı siyah, kanlı Bedevi'yi mahmuzladı, kulaklarını tökezlediği süngülerden kırparak, burnunu çekerek, etrafa sıçradı. ağızlıktan gelen köpükle, zili çaldı, toynaklarıyla köprünün tahtalarını tekmeledi ve binici izin verirse köprünün korkuluklarından atlamaya hazır görünüyordu. - Nedir? bir hata gibi "herhangi bir! tamamen aynı hata" ana! Pg "oh ... bana köpeği ver" oh! ... Orada kal! sen bir arabasın, chog "t! saber sürgüne gönderildi" seni öldüreceğim! - diye bağırdı, kılıcını gerçekten çıkardı ve sallamaya başladı.
Yüzleri korkmuş askerler birbirine bastırdı ve Denisov Nesvitsky'ye katıldı.
- Neden bugün sarhoş değilsin? - Nesvitsky, Denisov'a yanına gittiğinde dedi.
"Ve sarhoş olmana izin vermiyorlar!" diye yanıtladı Vaska Denisov. "Bütün gün boyunca bir alayı oraya buraya sürüklerler. Dg" siktir - çok salak."
- Bugün ne kadar züppesin! - Yeni mentiğine ve heybesine bakarak, dedi Nesvitsky.
Denisov gülümsedi, tashkadan bir mendil çıkardı, parfüm kokusunu yaydı ve Nesvitsky'nin burnuna soktu.
- Yapamam, işe gidiyorum! vyg "boşa gitti, dişlerini temizledi ve parfüm sıktı.
Nesvitsky'nin onurlu figürü, Kazak eşliğinde ve Denisov'un kararlılığı, kılıcını sallayarak ve umutsuzca bağırarak, köprünün diğer tarafına sıkışıp piyadeyi durduracak şekilde hareket etti. Nesvitsky çıkışta emri iletmesi gereken bir albay buldu ve emrini yerine getirdikten sonra geri döndü.
Yolu temizleyen Denisov, köprünün girişinde durdu. Kendine doğru koşan ve tekmeleyen aygırı gelişigüzel bir şekilde dizginleyerek, kendisine doğru hareket eden filoya baktı.
Köprünün kalasları boyunca, sanki birkaç at dörtnala gidiyormuş gibi şeffaf toynak sesleri duyuldu ve üst üste dört adamın önünde subaylarla birlikte filo, köprü boyunca uzandı ve diğer tarafa gitmeye başladı. .
Durmuş piyade askerleri, köprünün ayakları altında çiğnediği çamurda, genellikle çeşitli birliklerin karşılaştığı o kötü niyetli yabancılaşma ve alay duygusuyla, yanlarından zarif bir şekilde geçen temiz, zarif süvarilere baktılar.
- Akıllı adamlar! Sadece Podnovinskoe'ye!
- Onlar ne işe yarar! Sadece gösteri ve sürüş için! - dedi başka biri.
- Piyade, toz yok! - atın altında oynarken, piyadeye çamur sıçrayan hafif süvari eri şaka yaptı.
- Seni iki sırt çantasıyla kovardım, bağcıklar aşınırdı, - dedi piyade, yüzündeki kiri koluyla silerek; - aksi halde bir erkek değil, bir kuş!
"Eğer hünerli olsaydın, bu seni bir ata bindirirdi Zikin," diye şaka yaptı onbaşı, sırt çantasının ağırlığından bükülen zayıf asker üzerine.
Hafif süvari eri, "Bacaklarının arasına bir sopa al, işte sana bir at," diye yanıtladı.

Aktif bileşenin açıklaması

farmakolojik etki

Sempatolitik, adrenerjik nöronlardan uyarı iletimini engeller. Sempatik postganglionik sinir uçlarının granüllerinde seçici olarak birikir ve norepinefrini onlardan uzaklaştırır. Salınan norepinefrinin bir kısmı postsinaptik α-adrenerjik reseptörlere ulaşır ve kısa süreli bir baskı etkisine sahiptir, ancak ana kısım MAO tarafından inaktive edilir. Adrenerjik sonlardaki norepinefrin rezervlerinin tükenmesi sonucu, onlara sinirsel heyecanın iletimi zayıflar veya durur.

Guanetidinin kısa süreli ganglion bloke edici etkisi ve β2-adrenerjik reseptörler üzerinde bir miktar uyarıcı etkisi vardır. Merkezi sinir sistemi ve adrenal medulladaki katekolamin seviyeleri üzerinde hemen hemen hiçbir etkisi yoktur.

Guanetidinin hipotansif etkisi iki aşamada gelişir. Başlangıçta, taşikardi ve kalp debisinde bir artışın eşlik ettiği geçici bir baskı reaksiyonu meydana gelir, daha sonra sistolik ve diyastolik kan basıncında yavaş yavaş gelişen kalıcı bir azalma, kalp hızında ve dakika hacminde bir azalma meydana gelir. Kan basıncının düşmesi hem sistemik vasküler dirençteki azalmadan hem de dakika kan hacmindeki azalmadan kaynaklanmaktadır.

Uzun süreli kullanımda, dakikadaki kan hacmindeki kademeli bir artış nedeniyle hipotansif etkinin şiddetinde bir azalma mümkündür. Guanetidinin, diğer sempatolitikler gibi, vücutta sodyum ve su tutulmasına neden olma yeteneği, hipotansif aktivitelerini kısmen azaltır.

Tedavi sırasında koroner, serebral ve renal kan akışının yanı sıra glomerüler filtrasyonu azaltmak mümkündür.

Gastrointestinal sistemin adrenerjik innervasyonunu inhibe ederek, guanetidin bağırsak hareketliliğini arttırır.

Guanetidin, gözün ön odasından dışarı akışı iyileştirerek ve göz içi sıvısının üretimini azaltarak miyozise neden olur ve göz içi basıncını düşürür. Konaklamayı etkilemez.

Terapötik etki, 8 saat sonra tek bir dozdan sonra, çoklu dozlardan sonra - 1-3 hafta sonra gelişir ve tedavinin kesilmesinden sonra 1-3 hafta sürer.

Belirteçler

Arteriyel hipertansiyonun orta ve şiddetli formları (piyelonefritte sekonder hipertansiyon, renal amiloidoz, renal arter stenozu dahil böbrek kaynaklı dahil), primer açık açılı glokom.

Dozaj rejimi

Ağızdan alındığında, başlangıç dozu günde 1 kez 10-12,5 mg'dır, daha sonra doz kademeli olarak 50-75 mg/gün'e çıkarılır. Terapötik bir etki elde edildikten sonra, bireysel bir idame dozu seçilir. Yaşlı ve yaşlı hastalar için, başlangıç dozu günde 1 kez 6.25 mg'dır ve günde 25-50 mg'a kademeli bir artış sağlanır.

Topikal olarak - 1-2 kez / gün her gözün alt konjonktival kesesine 1-2 damla.

Yan etki

Kardiyovasküler sistem tarafında: ortostatik hipotansiyon, stres çökmesi (egzersiz sırasında kan basıncında azalma), bradikardi, anjina pektoris.

Sindirim sisteminden: ağız kuruluğu, ishal, bulantı, kusma.

Merkezi sinir sisteminin yanından: baş dönmesi, halsizlik, baş ağrısı, yorgunluk, bayılma.

Kas-iskelet sisteminden: miyalji, kas titremesi.

Solunum sisteminden: burun tıkanıklığı, akciğer ödemi.

Dermatolojik reaksiyonlar: deri döküntüsü, saç dökülmesi.

Görme organı adına: topikal olarak uygulandığında, konjonktival hiperemi, miyoz, yanma hissi, pitoz, yüzeysel punktat keratit (uzun süreli konsantre çözelti kullanımı ile) mümkündür.

Diğerleri: noktüri, periferik ödem, geri dönüşümlü boşalma bozukluğu (güç korunurken).

Kontrendikasyonlar

Son zamanlarda miyokard enfarktüsü, kararsız angina pektoris, akut serebrovasküler olay, hamilelik, emzirme, guanetidine karşı aşırı duyarlılık yaşadı.

Topikal kullanım için: akut glokom, açı kapanması glokomu, gözün ön odasının dar bir açısı.

Hamilelik ve emzirme

Hamilelik ve emzirme (emzirme) sırasında guanetidinin güvenliğine ilişkin yeterli ve sıkı kontrollü klinik çalışmalar yapılmamıştır. Anne sütüne az miktarda guanetidin atılır.

Karaciğer fonksiyon ihlalleri için başvuru

Karaciğer yetmezliğinde dikkatli kullanın.

Yaşlılarda kullanın

Yaşlı hastalarda dikkatli kullanın.

Özel Talimatlar

Koroner ve serebral arterlerin aterosklerozunda, koroner arter hastalığı olan hastalarda, kronik kalp yetmezliğinde, bronko-obstrüktif sendromda, bronşiyal astım öyküsünde, diyare, karaciğer yetmezliği, hipertermi, diabetes mellitus, feokromositomada dikkatli kullanılır. , MAO inhibitörleri ile önceki tedavi, hastaların yaşı.

Ameliyat olacağı tahmin ediliyorsa, ameliyattan birkaç gün önce guanetidin almayı bırakmalısınız.

Vücut sıcaklığındaki bir artışın guanetidinin antihipertansif etkisinde bir artışa yol açabileceği akılda tutulmalıdır, bu nedenle hiperterminin eşlik ettiği hastalıklarda guanetidin dozunun azaltılması gerekir.

Guanetidin, trisiklik antidepresanlar, klorpromazin, efedrin ile birlikte kullanılmamalıdır. MAO inhibitörleri alan hastalarda guanetidin almadan önce 2 hafta ara verilmelidir.

Guanetidin ile tedavi sırasında alkolden kaçınılmalıdır. ortostatik hipotansiyon geliştirme riski artar.

İlaç etkileşimleri

Oral hipoglisemik ajanların eşzamanlı kullanımı ile insülin, hipoglisemik etkide bir artış mümkündür.

Oral kontraseptiflerle eşzamanlı kullanımda, guanetidinin antihipertansif etkisinde bir azalma vardır.

Trisiklik antidepresanlarla (amitriptilin, imipramin, desipramin, nortriptilin dahil) eşzamanlı kullanımda, guanetidinin antihipertansif etkisi, norepinefrinin nöronal alım mekanizması için trisiklik antidepresanlarla rekabeti nedeniyle azalır.

Haloperidolün eşzamanlı kullanımı ile guanetidinin antihipertansif etkisini azaltmak mümkündür.

Eşzamanlı kullanımda, nialamidin antihipertansif etkisi azalır.

Norepinefrin, fenilefrinin eşzamanlı kullanımı ile norepinefrin ve fenilefrinin baskılayıcı etkileri artar.

Tiyazid diüretikleri, levodopa ile eşzamanlı kullanımda, guanetidinin antihipertansif etkisinde bir artış kaydedildi.

Fenilbutazon ile eş zamanlı kullanımda, guanetidinin antihipertansif etkisi azalır.

Klorpromazin ile eşzamanlı kullanımda, guanetidinin antihipertansif etkisi azalır veya tamamen inhibe edilir, ancak bazı hastalarda klorpromazinin hipotansif etkisi görünebilir.

Efedrin, psödoefedrin, fenilpropanolamin ile aynı anda kullanıldığında, guanetidinin antihipertansif etkisi azalır veya tamamen inhibe edilir. Guanetidin ile tedaviye başlamadan önce kan basıncını daha yüksek değerlere çıkarmak mümkündür.

brüt formül

C 10 H 22 N 4

Guanetidin maddesinin farmakolojik grubu

CAS kodu

55-65-2

Hamilelik ve emzirme döneminde uygulama

Tipik klinik ve farmakolojik makale 1

Farmasötik eylem. Sempatolitik, hipotansif bir etkiye sahiptir. Sempatik sinir uçlarının granüllerinde birikir, reseptörlere sağlanan aracı miktarını azaltır, bunun sonucunda sinir uyarımının iletimi zayıflar veya durur. Kısa süreli ganglion bloke edici ve küçük beta 2 -adrenostimüle edici ve lokal anestezik etkiye sahiptir. Sistolik ve diyastolik kan basıncında azalmaya neden olur, hipotansif etkinin gücü açısından reserpine göre daha üstündür, kardiyodepresif etkiye sahiptir, miyokardiyal kontraktiliteyi, iletimi ve kalp hızını azaltır (böylece kan basıncındaki düşüş nedeniyledir). hem sistemik vasküler dirençte bir azalmaya hem de IOC'ye). Tedavinin başlangıcında (bazen birkaç saate kadar) bir vazokonstriktör reaksiyonu gelişebilir (sinir uçlarına yoğun norepinefrin akışı), bunun yerini kalıcı vazodilatasyon alır. Uzun süreli kullanımla, IOC'deki kademeli artış nedeniyle hipotansif etkinin şiddetini azaltmak mümkündür. Sempatolitiklerin, diğer vazodilatörler gibi, vücutta Na + ve suyun tutulmasına neden olma yeteneği, hipotansif aktivitelerini kısmen azaltır. Tedavi sırasında koroner, serebral ve renal kan akışında azalma, glomerüler filtrasyon mümkündür. Tek bir dozdan sonraki terapötik etki, 8 saat sonra, çoklu dozlardan sonra gelişir - 1-3 hafta sonra ve ilacın kesilmesinden sonra 1-3 hafta sürer.

Farmakokinetik. Uzun süreli oral uygulama ile absorpsiyon% 3-30'dur. Biyoyararlanım, "ilk geçiş" etkisinin farklı ciddiyeti nedeniyle önemli ölçüde değişir. Pratik olarak plazma proteinlerine bağlanmaz, ancak sempatik sinirlerin uçlarında uzun süre sabitlenir, kronik böbreklerde neredeyse 2 kat artabilen büyük bir T 1/2'ye (96-190 saat) sahiptir. terminal aşamasında başarısızlık. BBB'ye zayıf bir şekilde nüfuz eder. Anne sütünde az miktarda bulunur. Yaklaşık yarısı karaciğerde metabolize edilir. Metabolitler farmakolojik olarak pratik olarak inaktiftir. Esas olarak böbrekler tarafından atılır (%25-50 - değişmemiş).

Belirteçler. Orta ve şiddetli arteriyel hipertansiyon (piyelonefritte sekonder hipertansiyon, renal amiloidoz, renal arter stenozu dahil böbrek kaynaklı dahil).

Kontrendikasyonlar Aşırı duyarlılık, yakın zamanda geçirilmiş miyokard enfarktüsü, kararsız angina pektoris, akut serebrovasküler olay, gebelik, emzirme.

Dikkatlice. Koroner ve serebral arterlerin aterosklerozu; İskemik kalp hastalığı, efor anjini, hipertansiyon ile ilişkili olmayan sinüs bradikardisi, KKY, böbrek yetmezliği, bronko-obstrüktif sendrom, bronşiyal astım öyküsü, mide ülseri ve 12 duodenum ülseri öyküsü, diyare, karaciğer yetmezliği, hipertermi, MAO ile diyabet tedavisi inhibitörleri, ileri yaş.

Dozlama.İçeri.

Yetişkinler. Ayakta tedavi gören hastalar: Başlangıç dozu günde bir kez, tercihen sabahları 10-12,5 mg'dır. Hipotansif etki yetersizse, istenen terapötik etki elde edilene kadar doz 5-7 günde bir 10-12.5 mg kademeli olarak artırılır. Önerilen ortalama doz 30-75 mg/gün'dür. Kan basıncının stabilizasyonu ile doz kademeli olarak minimum etkili doza düşürülür. Bakım dozu günde bir kez 25-50 mg'dır.

Hastane hastaları: Başlangıç dozu günde bir kez 25-50 mg'dır, gerekli terapötik etkiyi elde etmek için doz, kan basıncının kontrolü altında günde 25-50 mg veya gün aşırı artırılır.

Çocuklar: Günde bir kez 0.2 mg / kg (veya 6 mg / m2); kan basıncının kontrolü altında 7-10 günde bir doz 0,2 mg/kg (veya 6 mg/m2) artırılır.

Yan etki. CVS'den: ortostatik hipotansiyon, stres çökmesi (egzersiz sırasında kan basıncında azalma), bradikardi, anjina pektoris.

Sinir sisteminden: aşırı yorgunluk veya halsizlik, baş ağrısı, baş dönmesi, bayılma.

Solunum sisteminden: burun tıkanıklığı, akciğer ödemi.

Sindirim sisteminden: ağız mukozasının kuruluğu, mide bulantısı, kusma, ishal, artan bağırsak hareketliliği; ...

Aşırı doz. Semptomlar: kan basıncında aşırı düşüş.

Tedavi: gastrik lavaj, aktif karbon atanması, hastaya yükseltilmiş bacaklar ile sırtüstü pozisyon verilmesi, anti-şok önlemler, antiaritmik, vazokonstriktör ilaçların atanması; ishal ile - antikolinerjik ilaçların atanması; semptomatik tedavi, sıvı hacminin ve elektrolit dengesinin kontrolü.

Etkileşim. MAO inhibitörleri ile uyumsuz (furazolidon, prokarbazin, selegilin dahil): guanetidin ile eşzamanlı kullanımda, katekolaminlerin salınımı nedeniyle hipertansiyon - orta ila şiddetli - oluşabilir (başlamadan en az 1 hafta önce MAO inhibitörlerinin iptal edilmesi önerilir). guanetidin tedavisi).

Etanol, barbitüratlar, metotrimeprazin, narkotik analjezikler, alfa blokerler (doksazosin, labetalol, fenoksibenzamin, fentolamin, prazosin, terazosin, tolazolin), alfa-adrenoseptör bloke edici etkisi olan ilaçlar (diloksidroksidamin, dihidroksidazinler, fenotenoller dahil), rauwolfia alkaloidleri ortostatik hipotansif etkiler ve bradikardi riskini artırır.

Amfetaminler, trisiklik antidepresanlar, anoreksijenik ilaçlar (fenfluramin hariç), haloperidol, loksapin, maprotilin, metilfenidat, klorpromazin, tiyoksantenler, trimeprazin, guanetidinin bu nöronlar tarafından adrenerjik nöron alımını baskılamasından kaynaklanan hipotansif etkiyi azaltır ve

150 mg / gün'e kadar dozlarda doksepin, hipotansif etkiyi etkilemez.

Antikolinerjik ilaçlar (atropin vb.) mide asidi salgılanması üzerindeki engelleyici etkiyi azaltır.

Serum proteinlerine bağlanma bölgelerinden yer değiştirmeleri nedeniyle insülin ve oral hipoglisemik ilaçların etkisini arttırır (doz ayarlaması gerekebilir).

NSAİİ'ler (indometasin vb.) böbreklerde Pg sentezinin baskılanması ve vücutta Na+ ve sıvı tutulması sonucunda etkisini azaltır.

Östrojenler vücutta sıvı tutulmasına neden olarak guanetidinin hipotansif etkisini azaltır.

Fenfluramin, minoksidil ve diğer antihipertansif ilaçlar (karşılıklı olarak) etkiyi arttırır (dozaj rejiminin ayarlanması gerekebilir).

Sempatomimetik ilaçlar (kokain, dobutamin, dopamin, efedrin, epinefrin, metoksamin, metaraminol, norepinefrin, fenilefrin, fenilpropanolamin) etkisini azaltır.

Kokain, dobutamin, dopamin, epinefrin, metoksamin, norepinefrin, fenilefrin, arteriyel hipertansiyon ve aritmilerin gelişmesine yol açabilen adrenerjik nöronlar tarafından yakalanmalarının baskılanması nedeniyle baskı etkisini arttırır.

Özel Talimatlar. Tedavi sırasında kan basıncı periyodik aralıklarla sürekli olarak izlenmelidir. Guanetidinin hipotansif etkisi özellikle ayakta dururken belirgindir. 10 dakika ayakta durduktan sonra ve egzersizden hemen sonra "sırtüstü" pozisyonda kan basıncının ölçülmesi önerilir. Doz, yalnızca "ayakta" pozisyonda kan basıncı önceki değerlere kıyasla düşmediğinde artırılmalıdır. Aşırı ortostatik hipotansiyon, sırtüstü pozisyonda normal kan basıncı, şiddetli ishal durumunda doz azaltılır.

Hastanede yatan hastalar ancak "ayakta" pozisyonda guanetidinin kan basıncı üzerindeki etkisi belirlendikten sonra taburcu edilebilir.

Uzun süreli kullanımda, sıvı tutulması ve plazma hacmindeki artış nedeniyle ilaca tolerans gelişebilir. Bu durumlarda, diüretik ilaçların eşzamanlı uygulanması tavsiye edilir.

MAO inhibitörleri tedaviye başlamadan en az 1 hafta önce kesilmelidir.

Ameliyattan önce cerrah veya anestezi uzmanı hastanın guanetidin kullandığı konusunda önceden bilgilendirilmelidir. Acil operasyonlarda aşırı bradikardiyi önlemek için atropin reçete edilir.

Ortostatik hipotansiyondan kaçınmak için, yatar veya oturur pozisyondan aniden dik pozisyona geçerken, uzun süre ayakta dururken, egzersiz yaparken ve sıcak havalarda dikkatli olunmalıdır.

Vücut ısısı yükselirse, doktora bilgi vermek gerekir (dozaj rejiminin ayarlanması gerekebilir).

Devlet İlaç Kaydı. Resmi baskı: 2 ciltte - M.: Tıp Konseyi, 2009. - V.2, bölüm 1 - 568 s.; Bölüm 2 - 560 s.

Eş anlamlı:

Guanetidin, Oktadin, Guanetidin Sülfat, Abapressin, Ismelin, Sanotensin, Abapressin, Antipres, Azetidin, Declidin, Eutensol, Guanethidini sulfas, Guanexil, Guanisol, Ipoctal, Ipoguanin, Iporal, Ismelin, Isobarin, Octatenzin, Oftalmotintens, Visotensintens

Açıklama

Aktif madde - Guanetidin: b- (N-Azasiklooktil) -etilguanidin sülfat.

farmakolojik etki

İzobarinin belirgin bir hipotansif etkisi vardır, ilacın parenteral uygulanması ile gözlenen küçük (birkaç dakikadan 1 saate kadar) hipertansif reaksiyondan önce gelir. İzobarinin etki mekanizması: 1) birincil hipertansif reaksiyon, norepinefrinin adrenerjik uçlardan "yıkanması" ile ilişkilidir, bu da kardiyak kan hacminde ve kısa süreli vazokonstriksiyonda bir artışa yol açar; 2) müteakip uzun süreli hipotansif reaksiyon, norepinefrinin geri alımı ve birikmesi süreçlerinin ihlali nedeniyledir. İzobarin'in göz üzerindeki etkisi, gözbebeğinin daralması ve göz içi basıncında bir azalma ile dışa akışta bir iyileşme ve göz içi sıvı üretiminde bir azalma ile kendini gösterir. İzobarin, gastrointestinal sistemin hareketliliğini hafifçe arttırır.

Kullanım endikasyonları

Hipertansiyon tedavisinde kullanılır, daha az sıklıkla glokom.

Uygulama yöntemi ve dozaj

İzobarin, kan basıncının kontrolü altında günde 3 kez 1 tablet reçete edilir.

Yan etki

Gastrointestinal sistemin disfonksiyonu, bradikardi.

Kontrendikasyonlar

Salım formu

0.01 ve 0.025 g tablet ve drajelerde mevcuttur.

Depolamak

Liste B. Kuru, karanlık bir yerde.

İlacın kısa açıklaması... İzobarin (Guanetidin), hipertansiyon ve glokom tedavisinde belirgin bir hipotansif etkiye sahiptir.

farmakolojik etki

Adrenerjik nöronlardan uyarı iletimini engelleyen bir sempatolitik ajan. Sempatik postganglionik sinir uçlarının granüllerinde seçici olarak birikir ve norepinefrini onlardan uzaklaştırır. Salınan norepinefrinin bir kısmı postsinaptik alfa-adrenerjik reseptörlere ulaşır ve kısa süreli bir baskı etkisine sahiptir, ancak ana kısım MAO tarafından inaktive edilir. Adrenerjik sonlanmalardaki norepinefrin rezervlerinin tükenmesi sonucunda, onlara sinirsel heyecanın iletimi zayıflar veya durur. Guanetidinin kısa süreli ganglion bloke edici etkisi ve beta2-adrenoreseptörleri üzerinde bir miktar uyarıcı etkisi vardır. Merkezi sinir sistemi ve adrenal medulladaki katekolamin seviyeleri üzerinde hemen hemen hiçbir etkisi yoktur. Guanetidinin hipotansif etkisi iki aşamada gelişir. Başlangıçta, taşikardi ve kalp debisinde bir artışın eşlik ettiği geçici bir baskı reaksiyonu meydana gelir, daha sonra sistolik ve diyastolik kan basıncında yavaş yavaş gelişen kalıcı bir azalma, kalp hızında ve dakika hacminde bir azalma meydana gelir. Guanetidin, PS'nin adrenerjik innervasyonunu inhibe ederek bağırsak hareketliliğini arttırır. İlaç, miyozise (gözbebeğinin daralmasına) neden olur ve gözün ön odasından çıkışı iyileştirerek ve göz içi sıvı üretimini azaltarak GİB'yi azaltır. Konaklamayı etkilemez.

Belirteçler

birincil açık açılı glokom.

Başvuru

Oral uygulama için, başlangıç dozu günde 10-12.5 mg 1 r / gün'dür, daha sonra doz kademeli olarak 50-75 mg / gün'e çıkarılır. Terapötik bir etki elde edildikten sonra, bireysel bir idame dozu seçilir. Yaşlı ve yaşlı hastalar için başlangıç dozu 6.25 mg 1 r/gün'dür, daha sonra doz kademeli olarak 25-50 mg/gün'e çıkarılır. Lokal olarak 1-2 r / gün her gözün alt konjonktival kesesine 1-2 damla uygulayın. Guanetidin, koroner arter hastalığı, RİA, yakın zamanda MI, sinüs bradikardisi, diyabetes mellitus, diyare, astım, peptik ülser hastalığı, karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda dikkatle kullanılır. Ameliyat olacağı tahmin ediliyorsa, ameliyattan birkaç gün önce guanetidin almayı bırakmalısınız. Vücut sıcaklığındaki bir artışın, guanetidinin hipotansif etkisinde bir artışa yol açabileceği akılda tutulmalıdır. Bu nedenle hiperterminin eşlik ettiği hastalıklarda guanetidin dozunun azaltılması gerekir.

Yan etkiler

Ortostatik hipotansiyon, ortostatik kollaps, bradikardi, ağız kuruluğu, ishal, bulantı, kusma, baş dönmesi, halsizlik, yorgunluk, depresyon, burun mukozasında şişme, parotis bezinde ağrı, ödem, ejakülasyonda azalma, anemi, trombositemi , lökopeni, miyalji, kas titremesi, parestezi, saç dökülmesi, idrar bozuklukları, astım alevlenmesi ve peptik ülser. Topikal olarak uygulandığında, konjonktival hiperemi, miyoz, yanma hissi, pitoz, yüzeysel punktat keratit (uzun süreli konsantre çözelti kullanımı ile) mümkündür.