من المقرر حدوث انخفاض ضغط الدم الانتصابي مع استخدام غوانيثيدين. Octadin هو دواء يستخدم لعلاج ارتفاع ضغط الدم. التفاعل مع الأدوية الأخرى

مركب كيميائي

جوانيثيدين
IUPAC	2- (2-أزوكان-1-يلثيل) جوانيدين
الصيغة الإجمالية	ج 10 ح 22 شمال 4
يحب. وزن	198.309 جم / مول
CAS
بوبكيم
DrugBank
تصنيف
مزرعة. مجموعة	متعاطف
ATX
الدوائية
نصف الحياة		36 ساعة
أشكال الجرعات
مسحوق؛ أقراص 0.025 جم (25 مجم)
الأسماء التجارية
أبابريسين ، إيزوبارين ، إيزيلين ، سانوتنسين ، أبابريسين ، أنتيبريس ، أزيتيدين ، ديكليدين ، يوتينسول ، جوانثيديني سلفاس ، جوانكسيل ، جوانيسول ، إيبوكتال ، إيبوجوانين ، إيبورال ، إيزيلين ، إيزوبارين ، أوكتاتينزين ، بريسالموتونسيدين

اوكتادين(Octadinum ، ب- (N-Azacyclooctyl) -ethylguanidine sulfate) هو دواء من المجموعة الحالة للودي. يتم استخدامه لعلاج ارتفاع ضغط الدم.

معلومات عامة

يرجع التأثير التحلل الودي لأوكتادين إلى حقيقة أنه يتراكم بشكل انتقائي في حبيبات النهايات العصبية الودية ويزيل الوسيط الأدرينالي ، النوربينفرين ، منها. يصل جزء من الوسيط الذي تم إطلاقه إلى مستقبلات الأدرينالية بعد المشبكي وله تأثير ضغط قصير المدى ، لكن الجزء الرئيسي من الوسيط يتم تدميره تحت تأثير أوكسيديز أحادي الأمين. نتيجة لاستنفاد احتياطيات النوربينفرين في النهايات الأدرينالية ، يضعف أو يتوقف انتقال الإثارة العصبية إليها.

يرتبط انتهاك انتقال الإثارة العصبية ، بالإضافة إلى ذلك ، بحقيقة أن الأوكتادين المتراكم في النهايات العصبية له تأثير مخدر موضعي عليها. يؤثر أوكتادين على نظام القلب والأوعية الدموية في مرحلتين: أولاً ، يحدث تفاعل ضغط عابر مع عدم انتظام دقات القلب وزيادة في النتاج القلبي ، ثم يحدث انخفاض تدريجي في ضغط الدم الانقباضي والانبساطي ، وينخفض معدل ضربات القلب والحجم الدقيق وضغط النبض ، وبعد ذلك ( بعد 2-3 أيام بعد تناوله عن طريق الفم) يحدث انخفاض مستمر في ضغط الدم. يمكن أن يستمر رد فعل الضاغط الأولي لمدة تصل إلى عدة ساعات. مع الاستخدام المطول للدواء ، قد ينخفض التأثير الخافض للضغط بسبب الزيادة التدريجية في النتاج القلبي.

يستخدم أوكتادين كعامل خافض للضغط. الدواء له تأثير خافض لضغط الدم قوي ، ومع الاختيار الصحيح للجرعات ، يمكن أن يسبب انخفاضًا في ضغط الدم لدى مرضى ارتفاع ضغط الدم في مراحل مختلفة ، بما في ذلك الأشكال الشديدة مع ارتفاع ضغط مستمر.

أوكتادين فعال عندما يؤخذ عن طريق الفم. يتم امتصاصه ببطء. يتطور التأثير الخافض لضغط الدم في ارتفاع ضغط الدم تدريجياً. يبدأ في الظهور بعد 2-3 أيام من بدء تناول الدواء ، ويصل إلى الحد الأقصى في اليوم 7-8 من العلاج ، وبعد التوقف عن تناوله يستمر لمدة 4-14 يومًا أخرى. يتسبب الدواء في انخفاض معدل ضربات القلب ، وانخفاض الضغط الوريدي ، وفي بعض الحالات ، المقاومة المحيطية. في بداية العلاج ، من الممكن حدوث انخفاض في وظيفة الترشيح في الكلى وتدفق الدم الكلوي ، ومع ذلك ، مع مزيد من العلاج والانخفاض المستمر في ضغط الدم ، فإن هذه المؤشرات تتراجع (N.A.Ratner et al.).

لعلاج ارتفاع ضغط الدم ، يوصف أوكتادين عن طريق الفم على شكل أقراص. يجب اختيار الجرعات بشكل فردي ، اعتمادًا على مرحلة المرض ، والحالة العامة للمريض ، وتحمل الدواء ، وما إلى ذلك. ابدأ بجرعة صغيرة - 0.01-0.0125 جم (10-12.5 مجم) مرة واحدة في اليوم ، ثم تزداد الجرعة تدريجياً (عادة أسبوعياً بمقدار 10-12.5 مجم) إلى 0.05-0.075 جم في اليوم. عادةً ما تكون الجرعات الصغيرة كافية: في الحالات الشديدة ، تصل إلى 60 مجم في اليوم ، وفي الحالات الخفيفة - 10-30 مجم. يمكن تناول الجرعة اليومية بجرعة واحدة (في الصباح). بعد تحقيق التأثير العلاجي ، يتم اختيار جرعة صيانة فردية. يتم العلاج لفترة طويلة.

يفضل أن يبدأ العلاج بأوكتادين في المستشفى. في العيادات الخارجية ، يجب استخدام الدواء بحذر وإشراف طبي مستمر. من الضروري مراعاة إمكانية التقلبات الفردية في حساسية المرضى للأوكتادين.

بالنسبة للمرضى المسنين والشيخوخة ، يتم وصف الدواء بجرعات أصغر ، تبدأ بـ 6.25 مجم (1/4 قرص) مرة واحدة في اليوم ، ثم زيادة الجرعة تدريجياً بمقدار 6.25 مجم إلى جرعة يومية من 25-50 مجم.

اعراض جانبية

دوار ، ضعف عام ، ضعف ، غثيان ، قيء ، تورم في الغشاء المخاطي للأنف ، ألم في الغدة النكفية ، إسهال (بسبب زيادة حركية الأمعاء بسبب قمع تأثير التعصيب الودي) ، احتباس سوائل الأنسجة. قد تزداد التقلبات اليومية في ضغط الدم. غالبًا ما يكون التأثير الخافض لضغط الدم مصحوبًا بتطور انخفاض ضغط الدم الانتصابي ، وفي بعض الحالات يكون الانهيار الانتصابي ممكنًا (خاصة في الأسابيع الأولى من العلاج). لمنع الانهيار ، يجب أن يكون المرضى في وضع أفقي في غضون 1.5 إلى 2 ساعة بعد تناول الدواء والتحرك ببطء من وضع الاستلقاء إلى وضع الوقوف ؛ في بعض الحالات يكون من الضروري تقليل الجرعة.

قبل ظهور الأدوية الجديدة الخافضة للضغط (كلونيدين ، حاصرات ب ، إلخ) ، كان الأوكتادين أحد الأدوية الرئيسية لعلاج ارتفاع ضغط الدم. ومع ذلك ، فإنه حتى الآن لم يفقد أهميته ويجد تطبيقًا ، خاصة في الأشكال الحادة من ارتفاع ضغط الدم الشرياني. الدواء له تأثير طويل الأمد. يمكن تقليل الآثار الجانبية عن طريق اختيار الجرعة المناسبة. يمكن تخفيف الإسهال عن طريق تناول الأدوية المضادة للكولين. يمكن إعطاء أوكتادين مع أدوية أخرى خافضة للضغط (ريزيربين ، أبريسين ، مدرات البول) ؛ الاستخدام المتزامن مع مدرات البول يعزز التأثير الخافض للضغط ويمنع احتباس السوائل في الأنسجة. عند الدمج مع أدوية أخرى ، يتم تقليل جرعة الأوكتادين.

موانع

تصلب الشرايين الشديد ، الحوادث الوعائية الدماغية الحادة ، احتشاء عضلة القلب ، انخفاض ضغط الدم ، القصور الكلوي الحاد. لا ينبغي وصف أوكتادين لورم القواتم ، لأنه في بداية الإجراء ، يمكن أن يتسبب الدواء في زيادة ضغط الدم. يجب عدم إعطاء أوكتادين بالتزامن مع مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات: الكلوربرومازين ، الإيفيدرين. في المرضى الذين يتلقون مثبطات MAO ، يجب أخذ استراحة لمدة أسبوعين قبل تناول أوكتادين. يجب على المرضى الخاضعين للجراحة التوقف عن تناول الدواء قبل أيام قليلة من الجراحة.

في ممارسة طب العيون ، يستخدم الأوكتادين أحيانًا للتقطير في كيس الملتحمة (1-2 قطرات من محلول 5 ٪ 1-2 مرات في اليوم) في الجلوكوما الأولية مفتوحة الزاوية. يسبب الدواء تقبضًا معتدلًا ، ويسهل تدفق الخلط المائي إلى الخارج ، ويقلل من إنتاجه ويقلل من ضغط العين. على عكس المواد المحاكية للكولين (بيلوكاربين ، إلخ) ، لا يؤثر أوكتادين على الإقامة ؛ أقل ضعف في حدة البصر وقدرة المرضى على الرؤية في ضوء ضعيف. في المرضى الذين لديهم زاوية حجرة مغلقة وضيقة ، لا يستخدم الأوكتادين ، حيث قد تحدث زيادة في توتر العين. في حالة الجلوكوما الحادة ، لا يستطب الدواء.

الخصائص الفيزيائية

مسحوق بلوري أبيض من الطعم المر. دعونا نذوب قليلاً في الماء.

نموذج الافراج

طريقة الإنتاج: مسحوق ؛ أقراص عيار 0.025 جم (25 مجم).

اكتب مراجعة على مقال "Guanethidine"

مقتطفات تميز غوانيثيدين

ومرت هذه بعربة. تبع ذلك جنود مبتهجون وفي حالة سكر على ما يبدو.
"كيف يمكنه ، يا عزيزي ، أن يشعل النيران بعقب في أسنانه ..." قال جندي يرتدي معطفاً عالياً ، وهو يلوح بيده على نطاق واسع.
- هذا هو ، ذلك لحم الخنزير الحلو. أجاب على الآخر بضحك.
وقد مروا ، بحيث لم يتعرف نيسفيتسكي على من أصيب في الأسنان وماذا كانت علاقة لحم الخنزير.
- إيك في عجلة من أمره لأنه سمح بالبرودة ، تعتقد ذلك ، سيقتل الجميع. قال ضابط الصف بغضب ووبخ.
- بينما كانت تطير من أمامي ، عمي ، فإن اللب - قال ، بالكاد يمتنع عن الضحك ، بفم ضخم ، جندي شاب ، - لقد ماتت للتو. حقا والله كنت خائفا جدا ، مشكلة! - قال هذا الجندي وكأنه يتفاخر بأنه خائف. وهذا مر. تبعته عربة لا مثيل لها حتى الآن. كانت غلفة ألمانية على البخار ، محملة ، على ما يبدو ، بمنزل كامل ؛ خلف المقدمة ، التي كان يحملها الألماني ، كانت مرتبطة بقرة جميلة متنافرة ذات ضرع ضخم. على أسرة الريش جلست امرأة مع طفل ، وامرأة عجوز ، وفتاة ألمانية شابة ذات وجه قرمزي تتمتع بصحة جيدة. على ما يبدو ، سُمح لهؤلاء السكان الذين تم إخلاؤهم بالمرور بإذن خاص. تحولت أنظار جميع الجنود إلى النساء ، ومع مرور العربة تتحرك خطوة بخطوة ، وكانت جميع ملاحظات الجنود تشير إلى امرأتين فقط. تقريبا نفس ابتسامة الأفكار الفاحشة عن هذه المرأة كانت على كل الوجوه.
- انظروا ، النقانق أزيل أيضا!
"بعوا والدتك" ، قال جندي آخر ، مشيرًا إلى المقطع الأخير ، مخاطبًا الألماني ، الذي سار في حالة من الغضب والخوف بخطوة واسعة.
- تنظيف إيك هكذا! هذه هي الشياطين!
"أتمنى أن تقف إلى جانبهم ، فيدوتوف.
- لقد فعلنا يا أخي!
- إلى أين تذهب؟ سأل ضابط المشاة ، الذي كان يأكل تفاحة ، وهو أيضًا نصف يبتسم وينظر إلى الفتاة الجميلة.
الألماني ، وأغمض عينيه ، أظهر أنه لا يفهم.
قال الضابط وهو يسلم الفتاة تفاحة: "إذا أردت ، خذها لنفسك". ابتسمت الفتاة وأخذتها. Nesvitsky ، مثل أي شخص آخر على الجسر ، لم يرفع عينيه عن النساء حتى مروا. عندما مروا ، كان نفس الجنود يمشون مرة أخرى ، وفي نفس المحادثات ، وفي النهاية توقف الجميع. كما هو الحال في كثير من الأحيان ، عند مخرج الجسر ، كانت الخيول في عربة الشركة متجمعة ، وكان على الحشد كله الانتظار.
- وماذا أصبحوا؟ لا يوجد ترتيب! قال الجنود. - إلى أين تذهب؟ اللعنة! لا توجد طريقة للانتظار. سيكون الأمر أسوأ عندما أشعل النار في الجسر. كما ترى ، تم تثبيت الضابط على الأرض ، - قال الحشود المتوقفة من جوانب مختلفة ، ينظرون إلى بعضهم البعض ، وتجمعوا جميعًا إلى الأمام باتجاه المخرج.
بالنظر إلى الوراء تحت الجسر في مياه إنس ، سمع نيسفيتسكي فجأة صوتًا لا يزال جديدًا بالنسبة له ، يقترب بسرعة من ... شيء كبير وشيء يسقط في الماء.
- انظر أين هو! - قال بصرامة جندي يقف في مكان قريب ، ناظرا للخلف إلى الصوت.
قال الآخر بقلق: "يشجعنا على تمريره بسرعة".
بدأ الحشد مرة أخرى. أدرك نيسفيتسكي أن هذا هو الجوهر.
- مهلا ، القوزاق ، أعطني حصان! - هو قال. - كذلك أنت! ابق بعيدا! تنحى! طريق!
بجهد كبير وصل إلى الحصان. دون أن يتوقف عن الصراخ ، بدأ يتقدم. هز الجنود كتفيه ليعطوه سبيلًا ، لكنهم ضغطوا عليه مرة أخرى حتى سحقوا ساقه ، ولم يُلام أقربهم ، لأنهم تعرضوا لضغوط أكبر.
- نيسفيتسكي! نسفيتسكي! أنت ، g "ozhha!" - سمع صوت أجش من الخلف في ذلك الوقت.
نظر نسفيتسكي حوله ورأى ، على بعد خمسة عشر خطوة منه ، مفصولة عنه كتلة حية من المشاة المتحركة ، أحمر ، أسود ، أشعث ، يرتدي قبعة على مؤخرة رأسه وملفوف ببسالة فوق كتفه فاسكا دينيسوف.
- قل لهم ، لماذا "تام ، الشياطين ، أعط الكلب" أوغو ، - صرخ. دينيسوف ، في نوبة حماسة على ما يبدو ، يلمع ويحرك عينيه ، سوداء مثل الفحم ، في السناجب الملتهبة ويلوح بسيف لم يُسحب من غمده ، الذي أمسكه بيده الصغيرة العارية مثل وجهه.
- NS! فاسيا! - أجاب نيسفيتسكي بسعادة. - ماذا تكون؟
- لا يمكن السير على السرب "onu pg" - صرخ فاسكا دينيسوف ، وهو يفتح أسنانه البيضاء بغضب ، مما دفعه الأسود الوسيم ، البدوي الملطخ بالدماء ، الذي ، رمش أذنيه من الحراب ، التي تعثر عليها ، يشخر ، يرش من حوله مع رغوة من لسان حال ، يرن ، ركل ألواح الجسر بحوافره وبدا مستعدًا للقفز فوق حاجز الجسر ، إذا سمح له الفارس بذلك. - ما هذا؟ باعتباره خطأ "أي! بالضبط نفس الخطأ" آنا! ص "أوه .. أعطني كلبا" أوه! ... ابق هناك! أنت عربة ، صابر منفي ، سأقتلك! - صرخ ، وأخذ أصلع صابره بالفعل وبدأ في التلويح به.
تم الضغط على الجنود ذوي الوجوه الخائفة ضد بعضهم البعض ، وانضم دينيسوف إلى نيسفيتسكي.
- لماذا لم تشرب اليوم؟ - قال نيسفيتسكي لدينيسوف عندما وصل إليه.
أجاب فاسكا دينيسوف: "ولن يسمحوا لك بالسكر! طوال اليوم ، يجرون الفوج هنا وهناك.
- يا له من مدهش أنت اليوم! - قال نيسفيتسكي بالنظر إلى معلمه الجديد وقماش السراج.
ابتسم دينيسوف ، وأخرج منديلًا من الطاشكا ، ونشر رائحة العطر ، ودفعه في أنف نيسفيتسكي.
- لا أستطيع ، أنا ذاهب إلى العمل! vyg "ضاعًا ونظف أسنانه وعطره.
تصرفت شخصية نيسفيتسكي المحترمة ، برفقة القوزاق ، وحسم دينيسوف ، وهو يلوح بسيفه ويصرخ بشدة ، بطريقة دفعتهم إلى الجانب الآخر من الجسر وأوقفوا المشاة. وجد نيسفيتسكي عقيدًا عند المخرج ، كان عليه أن ينقل إليه الأمر ، وبعد أن استوفى أمره ، عاد.
بعد أن تم تطهير الطريق ، توقف دينيسوف عند مدخل الجسر. قام بتقييد الفحل بشكل عرضي واندفع نحوه وركل ، نظر إلى السرب يتحرك نحوه.
سمعت أصوات الحوافر الشفافة عبر ألواح الجسر ، كما لو كانت عدة خيول تجري ، وتمدد السرب ، مع الضباط أمام أربعة رجال على التوالي ، عبر الجسر وبدأوا في الخروج إلى الجانب الآخر .
جنود المشاة المتوقفون ، المتكدسون في الوحل الذي داسه الجسر ، مع هذا الشعور الخبيث بالانعزال والسخرية ، والذي عادة ما يتم مواجهة أنواع مختلفة من القوات ، نظروا إلى الفرسان النظيفين الأنيقين الذين مروا بهم برشاقة.
- الرجال الأذكياء! إلا إذا ل Podnovinskoe!
- ما فائدتها! فقط للعرض والقيادة! قال آخر.
- مشاة ، لا غبار! - مازح الحصار ، الذي تحته الحصان ، وهو يلعب ، نثر الطين على جندي المشاة.
- كنت سأطاردك بحقيبة ظهر اثنين ، كانت الأربطة قد تهالك - قال جندي المشاة ، وهو يمسح الأوساخ عن وجهه بكمه ؛ - وإلا فهو ليس رجلاً بل طائر!
قال العريف مازحا على الجندي النحيل الملتوي من وزن حقيبته: "كان ذلك سيضعك على حصان يا زيكين ، إذا كنت ماهرًا".
أجاب هوسار: "خذ هراوة بين رجليك ، ها هو حصان لك".

وصف المكون النشط

التأثير الدوائي

الودي ، يمنع انتقال الإثارة من الخلايا العصبية الأدرينالية. يتراكم بشكل انتقائي في حبيبات نهايات العصب الودي التالي للعقدة المتعاطفة ويزيل النورإبينفرين منها. يصل جزء من النوربينفرين الذي تم إطلاقه إلى مستقبلات ألفا الأدرينالية بعد المشبكي وله تأثير ضاغط قصير المدى ، لكن الجزء الرئيسي يتم تعطيله بواسطة MAO. نتيجة لاستنفاد احتياطيات النوربينفرين في النهايات الأدرينالية ، يضعف أو يتوقف انتقال الإثارة العصبية إليها.

يحتوي Guanethidine على تأثير منع العقدة على المدى القصير وبعض التأثير المحفز على مستقبلات البيتا 2 الأدرينالية. عمليا لا يوجد تأثير على مستوى الكاتيكولامينات في الجهاز العصبي المركزي ولب الغدة الكظرية.

يتطور التأثير الخافض للضغط للجوانيثيدين على مرحلتين. في البداية ، يحدث تفاعل ضغط عابر ، مصحوبًا بتسرع القلب وزيادة في النتاج القلبي ، ثم انخفاض مستمر تدريجيًا في ضغط الدم الانقباضي والانبساطي ، ويحدث انخفاض في معدل ضربات القلب والحجم الدقيق. يرجع الانخفاض في ضغط الدم إلى انخفاض مقاومة الأوعية الدموية الجهازية وانخفاض حجم الدم الدقيق.

مع الاستخدام المطول ، من الممكن تقليل شدة التأثير الخافض لضغط الدم بسبب الزيادة التدريجية في حجم الدم الصغير. إن قدرة الجوانيثيدين ، مثلها مثل الأدوية الأخرى الوديّة ، على التسبب في احتباس الصوديوم والماء في الجسم تقلل جزئيًا من نشاطها الخافض لضغط الدم.

أثناء العلاج ، من الممكن تقليل تدفق الدم في الشريان التاجي والدماغي والكلوي ، بالإضافة إلى الترشيح الكبيبي.

عن طريق تثبيط تعصيب الأدرينالية في الجهاز الهضمي ، يعزز الجوانيثيدين حركية الأمعاء.

يسبب Guanethidine تقبض الحدقة ويقلل من ضغط العين عن طريق تحسين التدفق من الغرفة الأمامية للعين وتقليل إنتاج السائل داخل العين. لا يؤثر على الإقامة.

يتطور التأثير العلاجي بعد جرعة واحدة بعد 8 ساعات ، بعد جرعات متعددة - بعد 1-3 أسابيع ويستمر من 1-3 أسابيع بعد التوقف عن العلاج.

دواعي الإستعمال

أشكال معتدلة وشديدة من ارتفاع ضغط الدم الشرياني (بما في ذلك أمراض الكلى ، بما في ذلك ارتفاع ضغط الدم الثانوي في التهاب الحويضة والكلية ، والداء النشواني الكلوي ، وتضيق الشريان الكلوي) ، والزرق الأساسي مفتوح الزاوية.

نظام الجرعات

عندما تؤخذ عن طريق الفم ، تكون الجرعة الأولية 10-12.5 مجم مرة واحدة / يوم ، ثم تزداد الجرعة تدريجياً إلى 50-75 مجم / يوم. بعد تحقيق التأثير العلاجي ، يتم اختيار جرعة صيانة فردية. بالنسبة للمرضى المسنين والشيخوخة ، تبلغ الجرعة الأولية 6.25 مجم مرة واحدة / يوم مع زيادة تدريجية إلى 25-50 مجم / يوم.

محليا - 1-2 قطرات في كيس الملتحمة السفلي لكل عين 1-2 مرات / يوم.

اعراض جانبية

من جانب الجهاز القلبي الوعائي:انخفاض ضغط الدم الانتصابي ، انهيار الإجهاد (انخفاض ضغط الدم أثناء التمرين) ، بطء القلب ، الذبحة الصدرية.

من الجهاز الهضمي:جفاف الفم ، الإسهال ، الغثيان ، القيء.

من جانب الجهاز العصبي المركزي:دوار ، ضعف ، صداع ، تعب ، إغماء.

من الجهاز الحركي:ألم عضلي ورعاش عضلي.

من الجهاز التنفسي:احتقان الأنف ، وذمة رئوية.

ردود الفعل الجلدية:طفح جلدي ، تساقط الشعر.

من جانب جهاز الرؤية:عند تطبيقه موضعيًا ، من الممكن حدوث احتقان الملتحمة ، تقبض الحدقة ، الإحساس بالحرق ، تدلي الجفون ، التهاب القرنية النقطي السطحي (مع الاستخدام المطول للمحاليل المركزة).

آحرون:التبول الليلي ، وذمة محيطية ، واضطراب القذف العكسي (مع الحفاظ على الفاعلية).

موانع

عانى مؤخرا من احتشاء عضلة القلب ، الذبحة الصدرية غير المستقرة ، الحوادث الوعائية الدماغية الحادة ، الحمل ، الرضاعة ، فرط الحساسية للغوانيثيدين.

للتطبيق الموضعي: الجلوكوما الحاد ، زرق انسداد الزاوية ، زاوية ضيقة للغرفة الأمامية للعين.

الحمل والرضاعة

لم تكن هناك دراسات سريرية كافية ومراقبة بدقة لسلامة غوانيثيدين أثناء الحمل والرضاعة (الرضاعة الطبيعية). كميات صغيرة من الجوانيثيدين تفرز في حليب الثدي.

تطبيق لانتهاكات وظائف الكبد

استخدم بحذر في فشل الكبد.

استخدم في كبار السن

استخدم بحذر عند المرضى المسنين.

تعليمات خاصة

يتم استخدامه بحذر في تصلب الشرايين التاجية والدماغية ، في مرضى الشريان التاجي ، في قصور القلب المزمن ، متلازمة انسداد القصبات ، الربو القصبي في التاريخ ، في الإسهال ، فشل الكبد ، ارتفاع الحرارة ، داء السكري ، في ورم القواتم ، العلاج المسبق بمثبطات MAO ، في عمر المرضى.

في حالة الجراحة المتوقعة ، يجب التوقف عن تناول عقار جوانيثيدين قبل الجراحة بعدة أيام.

يجب أن يؤخذ في الاعتبار أن ارتفاع درجة حرارة الجسم يمكن أن يؤدي إلى زيادة في التأثير الخافض للضغط للجوانيثيدين ، لذلك ، في الأمراض المصحوبة بارتفاع الحرارة ، من الضروري تقليل جرعة الجوانيثيدين.

لا ينبغي استخدام Guanethidine بالتزامن مع مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات ، الكلوربرومازين ، الإيفيدرين. في المرضى الذين يتلقون مثبطات MAO ، يجب أخذ استراحة لمدة أسبوعين قبل تناول غوانيثيدين.

أثناء العلاج بجوانيثيدين ، يجب تجنب الكحول. يزداد خطر الإصابة بانخفاض ضغط الدم الانتصابي.

تفاعل الأدوية

مع الاستخدام المتزامن لعوامل سكر الدم عن طريق الفم ، الأنسولين ، يمكن زيادة تأثير سكر الدم.

مع الاستخدام المتزامن مع موانع الحمل الفموية ، هناك انخفاض في التأثير الخافض للضغط للجوانيثيدين.

مع الاستخدام المتزامن مع مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات (بما في ذلك مع أميتريبتيلين ، إيميبرامين ، ديسيبرامين ، نورتريبتيلين) ، ينخفض التأثير الخافض لضغط الغوانيثيدين بسبب تنافسه مع مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات لآلية امتصاص الخلايا العصبية للنوربينفرين.

مع الاستخدام المتزامن للهالوبيريدول ، من الممكن تقليل التأثير الخافض للضغط للجوانيثيدين.

مع الاستخدام المتزامن ، ينخفض التأثير الخافض للضغط للنيالاميد.

مع الاستخدام المتزامن للنورادرينالين وفينيليفرين ، يتم تحسين تأثيرات الضغط للنورادرينالين وفينيليفرين.

مع الاستخدام المتزامن مع مدرات البول الثيازيدية ، ليفودوبا ، لوحظ زيادة في التأثير الخافض للضغط للجوانيثيدين.

مع الاستخدام المتزامن مع فينيل بوتازون ، ينخفض التأثير الخافض للضغط للجوانيثيدين.

مع الاستخدام المتزامن مع الكلوربرومازين ، يتم تقليل التأثير الخافض للضغط للجوانيثيدين أو تثبيطه تمامًا ، على الرغم من أن التأثير الخافض للضغط للكلوربرومازين قد يظهر في بعض المرضى.

عند استخدامه في وقت واحد مع الايفيدرين ، السودوإيفيدرين ، فينيل بروبانولامين ، يتم تقليل التأثير الخافض للضغط للجوانيثيدين أو تثبيطه تمامًا. من الممكن زيادة ضغط الدم إلى قيم أعلى من ذي قبل بدء العلاج بجوانيثيدين.

الصيغة الإجمالية

ج 10 ح 22 شمال 4

المجموعة الدوائية لمادة Guanethidine

كود CAS

55-65-2

التطبيق أثناء الحمل والرضاعة

المادة السريرية والدوائية النموذجية 1

العمل الصيدلاني.متعاطف ، له تأثير خافض للضغط. يتراكم في حبيبات النهايات العصبية الودي ، ويقلل من كمية الوسيط الذي يتم توفيره للمستقبلات ، مما يؤدي إلى إضعاف أو توقف انتقال الإثارة العصبية. له إعاقة قصيرة المدى للعقدة وتأثير مخدر موضعي بيتا 2 صغير. يسبب انخفاضًا في ضغط الدم الانقباضي والانبساطي ، من حيث قوة التأثير الخافض للضغط فهو يتفوق على ريزيربين ، وله تأثير مثبط للقلب ، ويقلل انقباض عضلة القلب ، والتوصيل ومعدل ضربات القلب (وبالتالي ، فإن انخفاض ضغط الدم يرجع إلى كلاهما انخفاض في مقاومة الأوعية الدموية الجهازية و IOC). في بداية العلاج (يصل أحيانًا إلى عدة ساعات) ، قد يحدث تفاعل مضيق للأوعية (تدفق هائل للنورإبينفرين إلى النهايات العصبية) ، والذي يتم استبداله بعد ذلك بتوسيع الأوعية المستمرة. مع الاستخدام المطول ، من الممكن تقليل شدة التأثير الخافض لضغط الدم بسبب الزيادة التدريجية في IOC. إن قدرة الأدوية الحافظة للودي ، مثل موسعات الأوعية الأخرى ، على التسبب في احتباس الصوديوم والماء في الجسم تقلل جزئيًا من نشاطها الخافض لضغط الدم. أثناء العلاج ، من الممكن حدوث انخفاض في تدفق الدم التاجي والدماغي والكلوي ، والترشيح الكبيبي. يتطور التأثير العلاجي بعد جرعة واحدة بعد 8 ساعات ، بعد الإعطاء المتكرر - بعد 1-3 أسابيع ويستمر من 1-3 أسابيع بعد التوقف عن تناول الدواء.

الدوائية.الامتصاص مع الابتلاع المطول هو 3-30٪. يختلف التوافر البيولوجي بشكل كبير بسبب الاختلاف في شدة تأثير "التمرير الأول". لا يرتبط من الناحية العملية ببروتينات البلازما ، ومع ذلك ، يتم تثبيته لفترة طويلة في نهايات الأعصاب السمبثاوية ، وله كبير T 1/2 (96-190 ساعة) ، والذي يمكن أن يزيد مرتين تقريبًا في الكلى المزمنة فشل في المرحلة النهائية. يخترق BBB بشكل سيئ. يوجد بكميات صغيرة في حليب الثدي. يتم استقلاب نصفه تقريبًا في الكبد. المستقلبات عمليا غير نشطة دوائيا. تفرز بشكل رئيسي عن طريق الكلى (25-50٪ - بدون تغيير).

دواعي الإستعمال.ارتفاع ضغط الدم الشرياني المعتدل والشديد (بما في ذلك المنشأ الكلوي ، بما في ذلك ارتفاع ضغط الدم الثانوي في التهاب الحويضة والكلية ، الداء النشواني الكلوي ، تضيق الشريان الكلوي).

موانعفرط الحساسية ، احتشاء عضلة القلب الحديث ، الذبحة الصدرية غير المستقرة ، الحوادث الوعائية الدماغية الحادة ، الحمل ، الإرضاع.

بحرص.تصلب الشرايين التاجية والشرايين الدماغية. أمراض القلب الإقفارية ، الذبحة الصدرية الإجهادية ، بطء القلب الجيبي غير المرتبط بارتفاع ضغط الدم ، قصور القلب الاحتقاني ، الفشل الكلوي ، متلازمة انسداد القصبات الهوائية ، تاريخ الربو القصبي ، قرحة المعدة و 12 قرحة اثني عشر في التاريخ ، الإسهال ، فشل الكبد ، ارتفاع الحرارة ، علاج داء السكري باستخدام MAO مثبطات ، تقدم العمر.

الجرعات.داخل.

الكبار. مرضى العيادات الخارجية: الجرعة الأولية 10-12.5 مجم مرة في اليوم ويفضل في الصباح. إذا كان التأثير الخافض للضغط غير كافٍ ، تزداد الجرعة تدريجياً بمقدار 10-12.5 مجم كل 5-7 أيام حتى يتم الحصول على التأثير العلاجي المطلوب. متوسط الجرعة الموصى بها هو 30-75 مجم / يوم. مع استقرار ضغط الدم ، يتم تقليل الجرعة تدريجياً إلى الحد الأدنى من الجرعة الفعالة. جرعة المداومة 25-50 مجم مرة في اليوم.

مرضى المستشفى: الجرعة الأولية 25-50 مجم مرة في اليوم ، ولتحقيق التأثير العلاجي المطلوب ، تزداد الجرعة بمقدار 25-50 مجم يومياً أو كل يومين تحت سيطرة ضغط الدم.

الأطفال: 0.2 مجم / كجم (أو 6 مجم / م 2) مرة في اليوم ؛ تزداد الجرعة بمقدار 0.2 مجم / كجم (أو 6 مجم / م 2) كل 7-10 أيام تحت سيطرة ضغط الدم.

اعراض جانبية.من CVS: انخفاض ضغط الدم الانتصابي ، انهيار الإجهاد (انخفاض ضغط الدم أثناء التمرين) ، بطء القلب ، الذبحة الصدرية.

من الجهاز العصبي: إرهاق أو ضعف مفرط ، صداع ، دوار ، إغماء.

من الجهاز التنفسي: احتقان بالأنف ، وذمة رئوية.

من جانب الجهاز الهضمي: جفاف الغشاء المخاطي للفم ، والغثيان ، والقيء ، والإسهال ، وزيادة حركية الأمعاء ؛ ...

جرعة مفرطة.الأعراض: انخفاض مفرط في ضغط الدم.

العلاج: غسل المعدة ، وتعيين الكربون المنشط ، وإعطاء المريض وضعية الاستلقاء مع رفع الساقين ، والتدابير المضادة للصدمة ، وتعيين الأدوية المضادة لاضطراب النظم ، ومضيق الأوعية ؛ مع الإسهال - تعيين الأدوية المضادة للكولين. علاج الأعراض والتحكم في حجم السوائل وتوازن الكهارل.

تفاعل.غير متوافق مع مثبطات MAO (بما في ذلك furazolidone ، procarbazine ، selegiline): مع الاستخدام المتزامن مع guanethidine ، قد يحدث ارتفاع ضغط الدم - من المعتدل إلى الشديد - بسبب إطلاق الكاتيكولامينات (يوصى بإلغاء مثبطات MAO لمدة أسبوع على الأقل قبل البدء في guanethidine العلاج).

الإيثانول ، الباربيتورات ، الميثوتريميبرازين ، المسكنات المخدرة ، حاصرات ألفا (دوكسازوسين ، لابيتالول ، فينوكسي بنزامين ، فينتولامين ، برازوسين ، تيرازوسين ، تولازولين) ، الأدوية التي تحتوي على نشاط منع ألفا الأدرينالية ، ديوكسيدروكسيدامين ، ديهيدروكسيدين ، الفينوثيازولين. يزيد من خطر الآثار الخافضة للضغط الانتصابي وبطء القلب.

الأمفيتامينات ، ومضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات ، والأدوية القاتلة للشهية (باستثناء الفينفلورامين) ، هالوبيريدول ، لوكسابين ، مابروتيلين ، ميثيلفينيديت ، كلوربرومازين ، ثيوكسانثين ، تريميبرازين تقلل من التأثير الخافض لضغط الدم بسبب إزاحة الجوانيثيدين عن طريق تثبيط الخلايا العصبية.

لا يؤثر Doxepin بجرعات تصل إلى 150 مجم / يوم على التأثير الخافض لضغط الدم.

الأدوية المضادة للكولين (الأتروبين ، إلخ) تقلل من التأثير المثبط على إفراز حمض المعدة.

يعزز عمل الأنسولين وأدوية سكر الدم عن طريق الفم بسبب إزاحتها من مواقع الارتباط ببروتينات المصل (قد يلزم تعديل نظام الجرعات).

مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية (إندوميثاسين ، إلخ) تقلل من التأثير نتيجة لقمع تخليق Pg في الكلى واحتباس الصوديوم والسوائل في الجسم.

يمكن أن يسبب هرمون الاستروجين احتباس السوائل في الجسم ، وبالتالي تقليل التأثير الخافض لضغط الغوانيثيدين.

يعزز الفينفلورامين والمينوكسيديل والأدوية الأخرى الخافضة للضغط (بشكل متبادل) التأثير (قد يلزم تصحيح نظام الجرعات).

الأدوية المحاكية للودي (الكوكايين ، الدوبوتامين ، الدوبامين ، الايفيدرين ، الادرينالين ، الميثوكسامين ، الميتارامينول ، النوربينفرين ، الفينيليفرين ، فينيل بروبانولامين) تقلل من التأثير.

يعزز التأثير الضاغط للكوكايين ، الدوبوتامين ، الدوبامين ، الإبينفرين ، الميثوكسامين ، النوربينفرين ، الفينيليفرين بسبب قمع التقاطها بواسطة الخلايا العصبية الأدرينالية ، مما قد يؤدي إلى ارتفاع ضغط الدم الشرياني وعدم انتظام ضربات القلب.

تعليمات خاصة.أثناء العلاج ، يجب مراقبة ضغط الدم باستمرار على فترات دورية. يكون التأثير الخافض لضغط الجوانيثيدين واضحًا بشكل خاص في وضع الوقوف. يوصى بقياس ضغط الدم في وضع الاستلقاء بعد الوقوف لمدة 10 دقائق وبعد التمرين مباشرة. يجب زيادة الجرعة فقط عندما لا ينخفض ضغط الدم في وضع "الوقوف" مقارنة بالقيم السابقة. يتم تقليل الجرعة في حالة انخفاض ضغط الدم الانتصابي المفرط ، وضغط الدم الطبيعي في وضع الاستلقاء ، والإسهال الشديد.

لا يمكن إخراج المرضى في المستشفى إلا بعد تحديد تأثير الجوانيثيدين على ضغط الدم في وضع "الوقوف".

مع الاستخدام المطول ، قد يتطور تحمل الدواء بسبب احتباس السوائل وزيادة حجم البلازما. في هذه الحالات ، يوصى بالإعطاء المتزامن للأدوية المدرة للبول.

يجب إيقاف مثبطات MAO قبل أسبوع واحد على الأقل من بدء العلاج.

قبل الجراحة ، يجب إبلاغ الجراح أو طبيب التخدير مقدمًا أن المريض يتناول عقار جوانيثيدين. في عمليات الطوارئ ، يوصف الأتروبين للوقاية من بطء القلب المفرط.

لتجنب انخفاض ضغط الدم الانتصابي ، يجب توخي الحذر عند التحرك فجأة إلى وضع مستقيم من وضعية الاستلقاء أو الجلوس ، والوقوف لفترة طويلة ، وممارسة الرياضة ، وفي الطقس الحار.

إذا ارتفعت درجة حرارة الجسم ، فمن الضروري إبلاغ الطبيب (قد يلزم تعديل نظام الجرعات).

سجل الدولة للأدوية. طبعة رسمية: في مجلدين - M: Medical Council، 2009. - V.2، part 1 - 568 p.؛ الجزء 2-560 ص.

المرادفات:

جوانيثيدين ، أوكتادين ، كبريتات جوانيثيدينأبابريسين

وصف

المادة الفعالة - جوانيثيدين: ب- (N-Azacyclooctyl) - كبريتات إيثيل جوانيدين.

التأثير الدوائي

Isobarin له تأثير خافض لضغط الدم واضح، والذي يسبقه تفاعل صغير (من عدة دقائق إلى ساعة واحدة) من ارتفاع ضغط الدم لوحظ عند إعطاء الدواء بالحقن. آلية عمل الأيزوبارين: 1) يرتبط تفاعل ارتفاع ضغط الدم الأولي بـ "غسل" النورإبينفرين من النهايات الأدرينالية ، مما يؤدي إلى زيادة حجم الدم القلبي وتضيق الأوعية على المدى القصير. 2) يرجع رد الفعل الخافض للضغط اللاحق طويل المدى إلى انتهاك عمليات إعادة امتصاص النورإبينفرين وترسبه. يتجلى تأثير الإيزوبارين على العين في انقباض حدقة العين وانخفاض ضغط العين المرتبط بتحسين التدفق الخارجي وانخفاض إنتاج السائل داخل العين. يزيد Isobarine بشكل طفيف من حركة الجهاز الهضمي.

مؤشرات للاستخدام

تستخدم لعلاج ارتفاع ضغط الدم ، وغالبًا ما تكون الجلوكوما.

طريقة الإعطاء والجرعة

يوصف Isobarin 1 قرص 3 مرات في اليوم تحت سيطرة ضغط الدم.

اعراض جانبية

ضعف الجهاز الهضمي ، بطء القلب.

موانع

نموذج الافراج

متوفر في أقراص وسحابات 0.01 و 0.025 جم.

تخزين

القائمة ب. في مكان جاف ومظلم.

وصف موجز للدواء... Isobarine (Guanethidine) له تأثير خافض لضغط الدم واضح في علاج ارتفاع ضغط الدم والزرق.

التأثير الدوائي

عامل حال للودي يمنع انتقال الإثارة من الخلايا العصبية الأدرينالية. يتراكم بشكل انتقائي في حبيبات نهايات العصب الودي التالي للعقدة المتعاطفة ويزيل النورإبينفرين منها. يصل جزء من النوربينفرين الذي تم إطلاقه إلى مستقبلات ألفا الأدرينالية بعد المشبكي وله تأثير ضاغط قصير المدى ، لكن الجزء الرئيسي يتم تعطيله بواسطة MAO. نتيجة لاستنفاد احتياطيات النوربينفرين في النهايات الأدرينالية ، يضعف أو يتوقف انتقال الإثارة العصبية إليها. يحتوي Guanethidine على تأثير منع العقدة على المدى القصير وبعض التأثير المحفز على مستقبلات بيتا 2 الأدرينالية. عمليا لا يوجد تأثير على مستوى الكاتيكولامينات في الجهاز العصبي المركزي ولب الغدة الكظرية. يتطور التأثير الخافض للضغط للجوانيثيدين على مرحلتين. في البداية ، يحدث تفاعل ضغط عابر ، مصحوبًا بتسرع القلب وزيادة في النتاج القلبي ، ثم انخفاض مستمر تدريجيًا في ضغط الدم الانقباضي والانبساطي ، ويحدث انخفاض في معدل ضربات القلب والحجم الدقيق. عن طريق تثبيط تعصيب الأدرينالية في PS ، يعزز guanethidine حركية الأمعاء. يسبب الدواء تقبض الحدقة (انقباض حدقة العين) ويقلل IOP عن طريق تحسين التدفق من الغرفة الأمامية للعين وتقليل إنتاج السائل داخل العين. لا يؤثر على الإقامة.

دواعي الإستعمال

زرق مفتوح الزاوية.

تطبيق

عندما تؤخذ عن طريق الفم ، تكون الجرعة الأولية 10-12.5 مجم 1 ص / يوم ، ثم تزداد الجرعة تدريجياً إلى 50-75 مجم / يوم. بعد تحقيق التأثير العلاجي ، يتم اختيار جرعة صيانة فردية. بالنسبة للمرضى المسنين والشيخوخة ، تبلغ الجرعة الأولية 6.25 مجم 1 ص / يوم ، ثم تزداد الجرعة تدريجياً إلى 25-50 مجم / يوم. ضع محليا 1-2 قطرات في كيس الملتحمة السفلي لكل عين 1-2 ص / يوم. يستخدم Guanethidine بحذر في المرضى الذين يعانون من مرض الشريان التاجي ، اللولب ، MI الحديث ، بطء القلب الجيوب الأنفية ، داء السكري ، الإسهال ، الربو ، مرض القرحة الهضمية ، وضعف وظائف الكبد. في حالة الجراحة المتوقعة ، يجب التوقف عن تناول عقار جوانيثيدين قبل الجراحة بعدة أيام. يجب أن يؤخذ في الاعتبار أن ارتفاع درجة حرارة الجسم يمكن أن يؤدي إلى زيادة في التأثير الخافض لضغط الجوانيثيدين. لذلك ، في الأمراض المصحوبة بارتفاع الحرارة ، من الضروري تقليل جرعة الجوانيثيدين.

آثار جانبية

انخفاض ضغط الدم الانتصابي ، انهيار الانتصاب ، بطء القلب ، جفاف الفم ، الإسهال ، الغثيان ، القيء ، الدوخة ، الضعف ، التعب ، الاكتئاب ، تورم الغشاء المخاطي للأنف ، ألم في الغدة النكفية ، وذمة ، انخفاض القذف ، فقر الدم ، نقص الصفيحات ، قلة الكريات البيض ، ألم عضلي ، رعاش العضلات ، تنمل ، تساقط الشعر ، اضطرابات المسالك البولية ، تفاقم الربو والقرحة الهضمية. عند تطبيقه موضعيًا ، من الممكن حدوث احتقان الملتحمة ، تقبض الحدقة ، الإحساس بالحرق ، تدلي الجفون ، التهاب القرنية النقطي السطحي (مع الاستخدام المطول للمحاليل المركزة).