таблетки
Собственик / Регистратор
Химико-фармацевтичен завод АКРИХИН, АД
Международна класификация на болестите (МКБ-10)
A60 Аногенитална херпесна вирусна инфекция B00 Инфекции с херпес вирус B01 Варицела B02 Херпес зостерФармакологична група
Антивирусно лекарство
фармакологичен ефект
Антивирусно лекарство, синтетичен аналог на ацикличен пуринов нуклеозид, който има силно селективен ефект върху херпесните вируси. В инфектирани клетки, съдържащи вирусна тимидин киназа, настъпва фосфорилиране и превръщане в ацикловир монофосфат. Под въздействието на гуанилатциклаза ацикловир монофосфатът се превръща в дифосфат и под действието на няколко клетъчни ензими в трифосфат.
Ацикловир трифосфатът се включва във вирусната ДНК верига и блокира нейния синтез чрез конкурентно инхибиране на вирусната ДНК полимераза. Специфичността и много високата селективност на действие се дължи и на преобладаващото му натрупване в клетките, засегнати от херпесния вирус.
Силно активен по отношение наВирус на херпес симплекс тип 1 и 2; вирусът, който причинява варицела и херпес зостер (Varicella zoster); Вирус на Епщайн-Бар. Умерено активенвъв връзка с цитомегаловирус.
В случай на херпес предотвратява образуването на нови елементи, намалява вероятността от кожна дисеминация и висцерални усложнения, ускорява образуването на корички и намалява болката в острата фаза на херпес зостер.
Фармакокинетика
Абсорбция и разпределение
При перорално приложение бионаличността е 15-30%. Cmax в кръвната плазма след прием на лекарството vntur в доза от 200 mg 5 пъти на ден е 0,7 μg / ml. Времето за достигане на C max в кръвната плазма е 1,5-2 часа.
Свързване с плазмените протеини - 9-33%. Ацикловир прониква добре във всички органи и тъкани на тялото; концентрацията в цереброспиналната течност е 50% от концентрацията в кръвната плазма. Прониква в BBB и плацентарната бариера, екскретира се в кърмата.
Метаболизъм и екскреция
Метаболизира се в черния дроб с образуването на фармакологично неактивен метаболит - 9-карбоксиметоксиметилгуанин.
T 1/2 при перорално приложение е 2-3 ч. Екскретира се от бъбреците непроменен (около 84%) и под формата на метаболит (около 14%). По-малко от 2% се екскретират през стомашно-чревния тракт; следовите количества се определят в издишания въздух.
Фармакокинетика в специални клинични ситуации
При пациенти с тежка бъбречна недостатъчност T 1/2 - 20 часа, с хемодиализа - 5,7 часа (докато концентрацията на ацикловир в плазмата намалява до 60% от първоначалната стойност).
Лечение на инфекции на кожата и лигавиците, причинени от вируси на херпес симплекс тип 1 и 2, както първични, така и вторични, включително генитален херпес;
Предотвратяване на екзацербации на повтарящи се инфекции, причинени от вируси на херпес симплекс от тип 1 и 2 при пациенти с нормален имунен статус;
Профилактика на първични и повтарящи се инфекции, причинени от вируси на херпес симплекс тип 1 и 2 при имунокомпрометирани пациенти;
Като част от комплексната терапия при пациенти с тежка имунна недостатъчност: с ХИВ инфекция (стадий на СПИН, ранни клинични прояви и подробна клинична картина) и при пациенти, претърпели трансплантация на костен мозък;
Лечение на първични и повтарящи се инфекции, причинени от вируса Varicella zoster (варицела, херпес зостер).
Деца под 3 години;
Период на кърмене;
Свръхчувствителност към ацикловир, ганцикловир, валацикловир или помощни компоненти на лекарството.
С Вниманиелекарството трябва да се предписва при дехидратация, бъбречна недостатъчност, неврологични нарушения или неврологични реакции към приема на цитотоксични лекарства (включително анамнеза), бременност, пациенти в напреднала възраст.
От храносмилателната система:гадене, повръщане, диария, коремна болка; рядко - обратимо повишаване на съдържанието на билирубин и активността на чернодробните ензими.
От хемопоетичната система:много рядко - анемия, левкопения, тромбоцитопения.
От пикочната система:рядко - повишаване на съдържанието на урея и креатинин в кръвта; много рядко - остра бъбречна недостатъчност.
От страна на централната нервна система:главоболие, слабост, виене на свят, повишена умора, обърканост, халюцинации, сънливост, парестезия, конвулсии, намалена концентрация, възбуда.
Алергични реакции:сърбеж, обрив, синдром на Лайел, уртикария, ексудативен мултиформен еритем, вкл. Синдром на Стивънс-Джонсън, ангиоедем, анафилаксия.
други:треска, лимфаденопатия, периферен оток, зрително увреждане, миалгия, алопеция.
Предозиране
симптоми:възбуда, кома, конвулсии, летаргия. Възможно утаяване на ацикловир в бъбречните тубули, ако концентрацията му надвишава разтворимостта в бъбречните тубули (2,5 mg / ml).
лечение:провеждане на симптоматична терапия.
специални инструкции
Когато приемате лекарството, трябва да се следи бъбречната функция (кръвна урея и плазмен креатинин).
Когато използвате лекарството, е необходимо да се гарантира, че се доставя достатъчно количество течност.
Продължителното или многократно лечение с ацикловир при пациенти с намален имунитет може да доведе до появата на вирусни щамове, които са нечувствителни към неговото действие. Повечето от изолираните вирусни щамове, които са нечувствителни към ацикловир, показват относителна липса на вирусна тимидин киназа; изолирани са щамове с променена тимидин киназа или променена ДНК полимераза. In vitro действието на ацикловир върху изолирани щамове на вируса на херпес симплекс може да предизвика появата на по-малко чувствителни щамове.
Ацикловир не предотвратява предаването на херпес по полов път, поради което по време на периода на лечение е необходимо да се въздържате от полов акт, дори при липса на клинични прояви.
Влияние върху способността за шофиране на превозни средства и работа с механизми
По време на лечението трябва да се внимава при шофиране на превозни средства и участие в други потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация на внимание и скорост на психомоторните реакции.
С бъбречна недостатъчност
Лекарството трябва да се предписва с повишено внимание в случай на бъбречна недостатъчност.
Възрастен
Предписвайте с повишено внимание на пациенти в напреднала възраст.
Приложение по време на бременност и кърмене
Употребата на лекарството по време на бременност е възможна само ако предвидената полза за майката надвишава потенциалния риск за плода.
Ако е необходимо да се използва лекарството по време на кърмене, трябва да се реши въпросът за спиране на кърменето.
Лекарствени взаимодействия
Едновременната употреба с пробенецид води до повишаване на средната T 1/2 и намаляване на клирънса на ацикловир.
При едновременна употреба с нефротоксични лекарства рискът от нарушена бъбречна функция се увеличава.
Лекарството се приема през устата, по време на или веднага след хранене, с много вода.
Режимът на дозиране се определя индивидуално, в зависимост от тежестта на заболяването.
В лечение на инфекции на кожата и лигавиците, причинени от вируса на херпес симплекс тип 1 и 2, възрастнипредписвайте 200 mg 5 пъти на ден (на всеки 4 часа по време на будност, с изключение на нощен сън) в продължение на 5 дни; в лечение на генитален херпес- 10 дни. Ако е необходимо, продължителността на лечението може да се увеличи.
Като част от комплексната терапия за тежка имунна недостатъчност, вкл. с подробна клинична картина ХИВ инфекция (включително ранни клинични прояви на ХИВ инфекция и стадий на СПИН), след трансплантация на костен мозъкпредписвайте 400 mg 5 пъти на ден.
За предотвратяване на повторна поява на инфекции, причинени от вируси на херпес симплекс тип 1 и 2 при пациенти с нормален имунен статус възрастниназначава се по 200 mg 4 пъти дневно на всеки 6 часа Продължителността на курса е от 6 до 12 месеца.
За предотвратяване на инфекции, причинени от вируса на херпес симплекс тип 1 и 2 при имунокомпрометирани пациенти възрастнипредписвайте 200 mg 4 пъти на ден на всеки 6 часа, максималната доза е до 400 mg ацикловир 5 пъти дневно, в зависимост от тежестта на инфекцията.
В лечение на херпес зостер- 800 mg 5 пъти на ден (на всеки 4 часа по време на периода на събуждане, с изключение на нощния сън) в продължение на 7-10 дни.
Деца на възраст над 3 годинилекарството се предписва в същата доза, както при възрастни.
В лечение на варицела възрастни и деца над 6 годинипредписвайте 800 mg 4 пъти на ден; деца на възраст 3-6 години- 400 mg 4 пъти на ден. По-точно, дозата може да се определи в размер на 20 mg / kg. Курсът на лечение е 5 дни.
Имайте пациенти с нарушена бъбречна функцияе необходимо коригиране на дозата и режима на дозиране в зависимост от стойността на CC и вида на инфекцията. В лечение на инфекция с херпес симплекс, при QC по-малко от 10 ml / minдневната доза на лекарството трябва да се намали до 400 mg, като се раздели на 2 дози (с интервали между тях най-малко 12 часа, т.е. 200 mg 2 пъти на ден). В лечение на инфекции, причинени от Varicella zoster, и при поддържаща терапия при пациенти с тежка имунна недостатъчност - за пациенти с СС 10-25 ml/minпредписвайте лекарството 800 mg 3 пъти на ден с интервал от 8 часа, s QC по-малко от 10 ml / min- 800 mg 2 пъти дневно с интервал от 12 часа.
Условия на съхранение и срок на годност
Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, на сухо, тъмно място при температура не по-висока от 25 ° C. Срокът на годност е 4 години. Не използвайте след изтичане на срока на годност.
Активна съставка: ацикловир.
Зареждане ...