Хормонът дроспиренон в различни лекарствени продукти. Дроспиренон - какъв е този хормон? Действие и странични ефекти на дроспиренон Дроспиренон, който съдържат таблетките

Дроспиренонът е хормон, включен в групата на оралните контрацептиви. На негова основа се произвеждат голям брой контрацептивни лекарства, както и лекарства, които имат терапевтичен ефект при андроген-зависими заболявания. Можете да закупите веществото във всеки град, но само с рецепта. Ниската цена ви позволява да използвате хормона дори при липса на финансови ресурси.

Главна информация

Преди да започнете да използвате различни орални контрацептиви, трябва да разберете подробно какъв вид хормон е Дроспиренон. Неговите свойства позволяват на веществото да се използва в комбинация с други хормони, което увеличава максимално терапевтичния ефект.

Информация за веществото

Дроспиренонът принадлежи към синтетичните хормони и е производно на спиронолактон - калий-съхраняващ диуретик, конкурентен антагонист на алдостерона и други минералокортикоиди. По своите фармакологични свойства той е много подобен на естествения прогестерон - ендогенен стероид и прогестогенен полов хормон, който влияе върху менструалния цикъл, бременността и ембрионалното развитие при хората.

Основни химични и физични параметри:

молекулно тегло - 366,5 μg / mol;
температура на топене - 200 градуса по Целзий;
плътност - 1,26 g / кубичен сантиметър.

Хормонът е в състояние да повлияе на сексуалната функция на човек, както и да има антигонадотропен, гестагенен, антиандрогенен и антиминералокортикоиден ефект

За да разберете кои контрацептиви съдържат Дроспиренон, трябва да се консултирате с Вашия лекар. Само той може точно да определи най-ефективния вариант, който ще изпълнява функциите си ефективно и няма да има отрицателно въздействие върху здравето.

Дроспиренонът често се използва в различни комбинирани контрацептивни контрацептиви (КОК) като активна съставка. В чистата си форма хормонът се съдържа само в две лекарства:

Ярина. Това лекарство се предлага под формата на филмирани таблетки. Използва се само за предотвратяване на нежелана бременност. Лекарството има много противопоказания, така че трябва да се приема с изключително внимание. В същото време е важно да се спазват всички предписания на лекарите и да се ограничи броят на приеманите хапчета.
Анжелика. Това лекарство се предлага и под формата на филмирани таблетки, които могат да варират по цвят. Използва се за профилактика на постменопаузална остеопороза, както и при менопаузални разстройства при жени с неотстранена матка. Лекарството практически няма отрицателен ефект върху тялото, но има няколко характеристики на употребата му. Ако следвате всички тях, тогава можете да избегнете всякакви странични ефекти.

Във всички други контрацептиви дроспиренонът се използва като един от компонентите. В правилните пропорции той допълва други химични съединения и ви позволява да постигнете желания терапевтичен ефект.

Списък на лекарствата:

Джес;
Дайла;
Мидиана;
Дидрогестерон;
Zentiva;
Видора.

Във всички тези лекарства и техните аналози като допълнителна активна съставка действат етинилестрадиол, естрадиол, диеногест, хлормадинон, ципротерон ацетат.

Показания за употреба

Повечето лекарства на базата на Дроспиренон имат едни и същи показания, поради което често се разглеждат заедно. Лекарите препоръчват използването на хормона само по предназначение.В противен случай може да навредите на здравето си.

предотвратяване на постменопаузална остеопороза (като част от комплексна терапия);
хормонална контрацепция за жени със задържане на течности или дефицит на фолиева киселина (жизненоважни витамини);
горещи вълни, изпотяване и други вазомоторни симптоми при климактерични разстройства;
инволюционни промени в пикочно-половите пътища (само при пациенти с неотстранена матка);
предотвратяване на бременност (в комбинация с други синтетични хормонални средства);
контрацепция за тежък предменструален синдром.

Основните противопоказания

Дроспиренонът има няколко противопоказания. Те трябва да бъдат взети предвид, преди да закупите лекарства и да започнете да ги използвате. В противен случай могат да се образуват различни проблеми, които ще се превърнат в пълноценно заболяване.

Забранено е да се използват лекарства с хормона Дроспиренон в такива ситуации:

порфиринова болест (наследствено нарушение на пигментния метаболизъм с повишено съдържание на порфирини в кръвта и тъканите, както и повишеното им освобождаване);
склонност към образуване на тромби;
тежка форма на тромбофлебит и тромбоемболизъм;
остра чернодробна недостатъчност;
наличие на вагинално кървене с неизвестна етиология;
всички триместри на бременността;
периодът на кърмене на бебето;
индивидуална непоносимост към хормона.

В някои случаи дроспиренонът се счита за относително забранен. В такава ситуация може да се използва с изключително внимание. По време на лечението е важно не само да се спазват предписаните дози, но и да се ограничи продължителността на курса на приемане на лекарства. Ако откриете най-малките негативни промени в здравето си, трябва незабавно да спрете терапията и да потърсите помощ от най-близкото медицинско заведение.

Дроспиренон се приема с повишено внимание в такива случаи:

диабет.

артериална хипертония (продължително повишаване на кръвното налягане);
холестатична жълтеница (патологичен процес в тялото на пациента, при който жлъчката не навлиза в дванадесетопръстника през черния дроб, а се натрупва в кръвта);
холестатичен сърбеж, който се появява по време на бременност;
Синдром на Гилбърт (наследствено заболяване, характеризиращо се с епизоди на жълтеница, която се развива в резултат на повишаване на индиректния билирубин в кръвния серум);
Ротор синдром (наследствена пигментирана хепатоза);
синдром на Dubin-Johnson (пигментарна хепатоза, характеризираща се с нарушена екскреция на свързания билирубин от хепатоцитите в жлъчните капиляри);
ендометриоза (заболяване, характеризиращо се с пролиферация на ендометриални клетки);
диабет.

Инструкции за употреба

За да има най-ефективен ефект Дроспиренон, е необходимо да се приема правилно. За да направите това, трябва точно да изчислите дозата и да определите допустимата продължителност на употреба. Само в този случай е възможно да се постигне желаният терапевтичен ефект и да се избегнат негативни последици.

Дозировки и правила

Всички препарати, съдържащи дроспиренон, се предлагат под формата на таблетки, предназначени за перорално приложение. Те трябва да се поглъщат цели и да се измиват с много чиста, негазирана вода (най-малко 200 ml). В този случай течността трябва да се нагрее до стайна температура. Забранено е раздробяването на таблетките по какъвто и да е начин, тъй като това може да доведе до загуба на тяхната ефективност.

Забранено е да се използва повече от 1 таблетка на ден, тъй като това може да повлияе негативно на женското тяло.
Можете да приемате Дроспиренон по всяко време на деня. Важно е да приемате таблетките всеки ден по едно и също време (например преди лягане или след събуждане).
Ако пропуснете среща, е забранено да компенсирате забравата и да пиете 2 таблетки наведнъж.
Ако е необходимо да спрете курса за дълго време, терапевтичният режим трябва да се коригира. Тази работа трябва да бъде поверена на висококвалифициран лекар, който ще вземе предвид всички нюанси на текущата ситуация и ще намери най-доброто решение.

Странични ефекти

Ако е погрешно да приемате контрацептиви, съдържащи хормона Дроспиренон, тогава може да срещнете странични ефекти. Поради тях здравословното състояние може да се влоши.

Възможни усложнения:

Кръвоносна система. В редки случаи пациентите могат да получат тромбоцитоза и анемия.
Имунната система. Лекарството може да предизвика различни алергични реакции. Има негативни последици от повишената чувствителност на организма към хормона.
Метаболизъм. Жените, приемащи дроспиренон, могат да развият хипонатриемия и хиперкалиемия.
Нервна система. Пациентите често се оплакват от силно главоболие и световъртеж. Развива се мигрена, появяват се нервност, сънливост и депресия. При голямо предозиране може да се появи тремор, световъртеж и аноргазмия.
Органи на зрението. Дроспиренонът може да повлияе на зрителната острота, както и на синдрома на сухото око и конюнктивит.
Сърдечно-съдовата система. В случай на грешки в приема на хапчетата може да се развие тахикардия и артериална хипертония. Рядко се образуват артериална и венозна тромбоемболия, разширени вени, епистаксис и флебит.
Храносмилателната система. Жените страдат от болки в корема, обостряне на гастрит, тежка диария, пристъпи на гадене и повръщане. Много по-рядко се срещат стомашно-чревни разстройства, орална кандидоза и усещане за пълнота в корема.
Кожа. Често срещан страничен ефект е обрив по повърхността на кожата, придружен от силен сърбеж. Освен това се появяват акне дерматит, екзема, еритема, хипертрихоза и суха кожа.
Мускулно-скелетна система. Хормонът може да причини болки в гърба, крайниците и мускулите.
Репродуктивната система. При жените се наблюдават болки в млечните жлези, аменорея и метрорагия. При прекомерни дози могат да се появят вагинално и маточно кървене, менструални нарушения, хипоменорея и дисменорея.
Общи нарушения. Пациентите могат да получат повишено изпотяване, наддаване на тегло, слабост, астения.

специални инструкции

По време на клинични изпитвания бяха открити някои от характеристиките на дроспиренон. Благодарение на тях могат да се избегнат грешки при употреба и да се изчислят точно дозите.

Основни инструкции:

Проучванията показват, че употребата на хормона повишава риска от развитие на венозен тромбоемболизъм. Поради това трябва внимателно да наблюдавате промените в здравословното състояние на жените, предразположени към това заболяване.
Пациенти с леко до умерено бъбречно увреждане трябва редовно да следят концентрацията на калиеви йони в кръвта.
Възможно е да се използват контрацептиви, съдържащи дроспиренон, само след преминаване на пълен преглед и преминаване на всички тестове.
Жените, страдащи от хронични чернодробни заболявания, трябва периодично да наблюдават показателите за функционалността на този орган.
При умерена хипертриглицеридемия е необходимо да се следи количеството на триглицеридите в кръвта.
Пациенти със захарен диабет с различна тежест могат да използват Дроспиренон само под лекарско наблюдение.
Хормонът не се комбинира добре с алкохол, поради което по време на терапията трябва да се въздържате от пиене на алкохолни напитки.
Дроспиренонът причинява сънливост и забавя скоростта на реакцията. Поради тази функция е забранено шофирането на кола или друго превозно средство. Не се препоръчва извършването на работа, изискваща специална точност и повишена концентрация на внимание.

Фармакологични взаимодействия

Преди да приемете лекарства, съдържащи дроспиренон, е необходимо да се вземат предвид не само техните характеристики, но и взаимодействията с други лекарства. Някои комбинации могат да причинят развитие на странични ефекти и да намалят терапевтичния ефект.

Основните комбинации и техните последици за тялото:

Когато се приемат едновременно с лекарства, които индуцират чернодробните ензими (Карбамазепин, Примидон, Топирамат), тяхната ефективност намалява.
Дроспиренон намалява терапевтичния ефект от приема на анаболни стероиди и лекарства, които стимулират гладката мускулатура на матката.
Концентрацията на хормона в кръвта е значително намалена поради взаимодействието с антибиотици от групата на тетрациклин и пеницилин.
Комбинацията с парацетамол може да доведе до повишаване на бионаличността.
Някои нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС) могат да повлияят на серумните нива на калий.
Дроспиренонът повишава активността на алдостерона и ренина.

Цена и сравнение с други хормони

Всички лекарства, съдържащи дроспиренон, са включени в регистъра на лекарствата (RLS), следователно могат да се продават в цяла Русия. Можете да ги закупите не само в големите населени места, но и в по-малките. Цената на лекарствата в Москва може да варира от 1 до 5 хиляди рубли. В други градове и региони на страната цената е малко по-ниска от столицата, а в съседните държави - по-висока.

За да се определи кое е по-добро, Дроспиренон, Дезогестрел или друг подобен хормон, е необходимо да се проучи подробно цялата налична информация. Благодарение на нея можете да разберете основните разлики и да изберете най-добрия вариант, който няма да има отрицателно въздействие върху пациента.

Дроспиренон или Гестоден се приема най-добре само след консултация с лекар и преминаване на различни тестове. В противен случай всеки от тези хормони може да предизвика влошаване на състоянието и развитие на странични ефекти.

Дроспиренонът е един от най-популярните хормони в оралните контрацептиви. С правилното му прилагане и спазването на всички препоръки на лекарите можете да постигнете желания резултат и да избегнете всякакви усложнения.

Руско име

Дроспиренон + естрадиол

Латинско наименование на веществата Дроспиренон + Естрадиол

Дроспиренон + естрадиол ( род.Дроспиренони + Естрадиоли)

Фармакологична група вещества Дроспиренон + Естрадиол

Типична клинична и фармакологична статия 1

Фармацевтично действие. Комбинирано естроген-гестагенно лекарство. Естрадиолът в човешкото тяло се превръща в естествения 17 бета-естрадиол. Дроспиренонът е производно на спиронолактон, който има гестагенен, антигонадотропен и антиандрогенен, както и антиминералокортикоиден ефект. Естрадиолът попълва естрогенния дефицит в организма след менопаузата и осигурява ефективно лечение на психоемоционални и вегетативни климактерични симптоми (като горещи вълни, повишено изпотяване, нарушения на съня, повишена нервна раздразнителност, раздразнителност, сърцебиене, кардиалгия, световъртеж, главоболие, намалено либидинство, ); инволюция на кожата и лигавиците, особено на лигавиците на пикочо-половата система (уринарна инконтиненция, сухота и дразнене на вагиналната лигавица, диспареуния). Предотвратява загубата на костна тъкан, причинена от дефицит на естроген, който е свързан главно с потискане на функцията на остеокластите и изместване в процеса на костно ремоделиране към костно образуване. Доказано е, че продължителната употреба на ХЗТ намалява риска от фрактури на периферните кости при жени след менопауза. С премахването на ХЗТ скоростта на намаляване на костната маса е сравнима със скоростите, характерни за периода непосредствено след менопаузата. Не е доказано, че с помощта на ХЗТ е възможно да се постигне възстановяване на костната маса до ниво преди менопауза. ХЗТ също има положителен ефект върху съдържанието на колаген в кожата, плътността на кожата и забавя образуването на бръчки. Поради антиандрогенните свойства на дроспиренон, лекарството има терапевтичен ефект при андроген-зависими заболявания като акне, себорея, андрогенна алопеция. Дроспиренонът има антиминералокортикоидна активност, увеличава отделянето на Na+ и вода, което може да предотврати повишаване на кръвното налягане, телесното тегло, отоци, чувствителност на гърдите и други симптоми, свързани със задържане на течности. След 12 седмици употреба на лекарството се наблюдава леко понижение на кръвното налягане (систолично - средно с 2-4 mm Hg, диастолно - с 1-3 mm Hg). Ефектът върху кръвното налягане е по-изразен при жени с гранична артериална хипертония. След 12 месеца употреба на лекарството средното телесно тегло остава непроменено или намалява с 1,1-1,2 kg. Дроспиренонът е лишен от андрогенна, естрогенна, глюкокортикостероидна и антиглюкокортикостероидна активност, не повлиява глюкозния толеранс и инсулиновата резистентност, което в комбинация с антиминералокортикоидно и антиандрогенно действие осигурява на дроспиренона биохимичен и фармакологичен прогестерон, подобен на естествения. Приемът на лекарството води до намаляване на концентрацията на общия холестерол и LDL, както и до леко повишаване на концентрацията на триглицеридите. Дроспиренон намалява повишаването на концентрацията на триглицеридите, причинено от естрадиол. Добавянето на дроспиренон предотвратява развитието на ендометриална хиперплазия и рак. Наблюдателните проучвания показват, че ХЗТ намалява честотата на рак на дебелото черво при жени в постменопауза. Механизмът на действие все още е неясен.

Фармакокинетика.Естрадиол: След перорално приложение се абсорбира бързо и напълно. По време на абсорбцията и "първичното преминаване" през черния дроб, естрадиолът се метаболизира до голяма степен (включително естрон, естриол и естрон сулфат). Бионаличността е около 5%. Приемът на храна не влияе върху бионаличността на естрадиола. C max - 22 pg / ml, TC max - 6-8 ч. C ss на естрадиол след многократно приложение е приблизително 2 пъти по-висок, отколкото след прилагане на единична доза. Средно концентрацията на естрадиол в кръвния серум е в диапазона от 20-43 pg / ml. След спиране на лекарството, концентрациите на естрадиол и естрон се връщат към първоначалните си стойности в рамките на 5 дни. Естрадиолът се свързва с албумина и глобулина, свързващ половите хормони (SHBG). Свободната фракция на естрадиола в серума е приблизително 1-12%, а фракцията на веществото, свързано с SHBG, е 40-45%. Привидният обем на разпределение е около 1 l/kg. Метаболизира се главно в черния дроб, а също и частично в червата, бъбреците, скелетните мускули и целевите органи с образуването на естрон, естриол, катехол естрогени, както и сулфатни и глюкуронидни конюгати на тези съединения, които имат значително по-ниска естрогенна активност или фармакологично неактивен. Клирънсът на естрадиол е около 30 ml / min / kg. Метаболитите на естрадиол се екскретират в урината и жлъчката с Т 1/2 - 24 ч. Дроспиренон: след перорален прием се абсорбира бързо и напълно. Бионаличността е 76-85%. Приемът на храна не влияе върху бионаличността. C max - 22 ng / ml, TC max - 1 час след еднократни и многократни дози от 2 mg дроспиренон. След това се наблюдава двуфазно намаляване на серумната концентрация с краен T 1/2 от около 35-39 ч. C ss се постига след около 10 дни ежедневен прием на лекарството. Поради дългия T 1/2 на дроспиренон C ss е 2-3 пъти по-висок от концентрацията след еднократна доза. Дроспиренонът се свързва със серумния албумин и не се свързва с SHBG и кортикоид-свързващия глобулин. Около 3-5% от дроспиренон не се свързва с протеини. Основните метаболити са киселинната форма на дроспиренон и 4,5-дихидродроспиренон-3-сулфат, които се образуват без участието на системата цитохром Р450. Клирънсът на дроспиренон е 1,2-1,5 ml / min / kg. Екскретира се основно под формата на метаболити в урината и изпражненията в съотношение 1,2:1,4, с T 1/2 около 40 часа; една незначителна част се показва непроменена.

Показания.ХЗТ за менопаузални нарушения в постменопаузалния период при жени с неотстранена матка. Профилактика на постменопаузална остеопороза.

ПротивопоказанияСвръхчувствителност, вагинално кървене с неизвестен произход, установен или предполагаем рак на гърдата, установени или предполагаеми хормонозависими предракови заболявания или хормонозависими злокачествени тумори, доброкачествени или злокачествени чернодробни тумори (включително в анамнеза), тежко чернодробно заболяване, тежко бъбречно заболяване, включително . з. анамнеза (преди нормализиране на показателите на бъбречната функция), остра артериална тромбоза или тромбоемболизъм (включително инфаркт на миокарда, инсулт), дълбока венозна тромбоза по чл. екзацербации, венозен тромбоемболизъм (включително анамнеза), тежка хипертриглицеридемия, бременност, кърмене.

Внимателно.Артериална хипертония, вродена хипербилирубинемия (синдром на Gilbert, Dubin-Johnson и Rotor), холестатична жълтеница или холестатичен сърбеж по време на бременност, ендометриоза, маточни фиброиди, захарен диабет.

Дозиране.Вътре по 1 таблетка дневно. Таблетката се поглъща цяла с малко количество течност. Ако една жена не приема естроген или преминава от друго комбинирано хормонално лекарство за продължителна употреба, тогава тя може да започне лечение по всяко време. Пациенти, които преминават от комбинирано лекарство към циклична ХЗТ, трябва да започнат да приемат лекарството след края на кървенето при отнемане.

След края на приема на 28 таблетки от текущата опаковка, на следващия ден започват нова опаковка, като първата таблетка се приема в същия ден от седмицата като първата таблетка от предишната опаковка.

Времето на деня, когато жената приема лекарството, няма значение, но ако е започнала да приема хапчета по всяко време, тя трябва да продължи да се придържа към това време. Забравена таблетка трябва да се вземе възможно най-скоро. Ако са минали повече от 24 часа след обичайното време на приложение, допълнителното хапче не трябва да се приема. Ако се пропуснат няколко таблетки, може да се развие вагинално кървене.

Страничен ефект.От страна на репродуктивната система: "пробивно" маточно кървене и зацапване (обикновено спрени по време на терапията), промени в естеството на вагиналното течение, увеличаване на размера на фиброидите, състояние, подобно на предменструалния синдром; болезненост, напрежение и/или увеличаване на млечните жлези, доброкачествени млечни жлези.

От храносмилателната система: диспепсия, подуване на корема, гадене, повръщане, коремна болка, повторна поява на холестатична жълтеница.

От страна на кожата: кожен обрив, сърбеж, хлоазма, еритема нодозум, еритема мултиформе.

От страна на централната нервна система: главоболие, мигрена, виене на свят, емоционална лабилност, тревожност, повишена нервна раздразнителност, умора, безсъние.

Други: рядко - сърцебиене, оток, повишено кръвно налягане, разширени вени, повърхностен тромбофлебит, венозна тромбоза и тромбоемболизъм, мускулни крампи, промени в телесното тегло, промени в либидото, зрително увреждане, непоносимост към контактни лещи, алергични реакции.

Предозиране.Проучванията за остра токсичност не са разкрили риска от развитие на остри странични ефекти, ако лекарството бъде взето случайно в количество, което е многократно по-високо от дневната терапевтична доза.

Симптоми (подозрителни): гадене, повръщане, вагинално кървене.

Лечение: симптоматично, без специфичен антидот.

Взаимодействие.Дългосрочното лечение на лекарства, които индуцират чернодробни ензими (включително производни на хидантоин, барбитурати, примидон, карбамазепин, рифампицин, окскарбазепин, топирамат, фелбамат, гризеофулвин) може да увеличи клирънса на половите хормони и да намали тяхната клинична ефикасност. Максималната индукция на ензимите обикновено се наблюдава 2-3 седмици след началото на лечението и може да продължи 4 седмици след спиране на лекарството.

В редки случаи на фона на едновременното приложение на някои антибиотици (включително пеницилинови и тетрациклинови групи) се наблюдава намаляване на концентрацията на естрадиол.

Лекарствата, които до голяма степен подлежат на конюгиране (включително парацетамол), могат да увеличат бионаличността на естрадиол поради конкурентно инхибиране на системата за конюгиране по време на абсорбцията.

Етанолът може да повиши концентрацията на циркулиращия естрадиол.

Специални инструкции.Не се използва за контрацептивни цели. Ако е необходима контрацепция, трябва да се използват нехормонални методи (с изключение на календарните и температурните методи). Ако подозирате бременност, трябва да спрете приема на лекарството, докато бременността не бъде изключена.

Редица рандомизирани контролирани и епидемиологични проучвания разкриват повишен относителен риск от развитие на венозен тромбоемболизъм (включително дълбока венозна тромбоза или PE) при ХЗТ. Следователно, когато се предписва ХЗТ на жени с рискови фактори за венозен тромбоемболизъм, е необходимо да се съпоставят риска и ползата и да се обсъди с пациента.

Рисковите фактори за венозен тромбоемболизъм включват индивидуална и фамилна анамнеза (наличието на венозен тромбоемболизъм при близки роднини в сравнително млада възраст може да показва генетична предразположеност) и тежко затлъстяване. Рискът от венозен тромбоемболизъм също се увеличава с възрастта. Въпросът за възможната роля на разширените вени в развитието на венозна тромбоемболия остава спорен.

Рискът от венозен тромбоемболизъм може временно да се увеличи при продължително обездвижване, обширна планова, травматична хирургия или масивна травма. В зависимост от причината или продължителността на обездвижването е необходимо да се реши дали е препоръчително временно да се спре ХЗТ.

Лечението трябва да бъде спряно незабавно, ако се появят симптоми на тромботични нарушения или при съмнение за тях.

В хода на рандомизирани контролирани проучвания с продължителна употреба на комбинирани конюгирани естрогени и медроксипрогестерон, няма данни за положителен ефект върху CVS. Установен е и повишен риск от инсулт. Към днешна дата няма дългосрочни рандомизирани контролирани проучвания с други лекарства за ХЗТ за идентифициране на благоприятен ефект върху заболеваемостта и смъртността от ССЗ. Поради това не е известно дали повишеният риск се отнася за ХЗТ препарати, съдържащи други видове естрогени и прогестагени.

При продължителна монотерапия с естроген се увеличава рискът от развитие на ендометриална хиперплазия или карцином. Проучванията потвърждават, че комбинацията с гестагени намалява риска от хиперплазия и рак на ендометриума.Според клинични проучвания и обсервационни проучвания е установен повишен риск от рак на гърдата при жени, използващи ХЗТ в продължение на няколко години. Това може да се дължи на по-ранна диагноза, биологичния ефект на ХЗТ или комбинация от двете. Относителният риск нараства с продължителността на лечението (с 2,3% за 1 година употреба). Това се сравнява с увеличаването на риска от рак на гърдата при жените всяка година началото на естествената менопауза се забавя (с 2,8% за 1 година забавяне). Повишеният риск постепенно намалява до нормални нива през първите 5 години след прекратяване на ХЗТ. Ракът на гърдата, диагностициран при жени, приемащи ХЗТ, обикновено е по-локализиран, отколкото при жени, които не са го приемали.

ХЗТ повишава мамографската плътност на млечните жлези, което в някои случаи може да има отрицателен ефект върху рентгеновото откриване на рак на гърдата.

На фона на употребата на полови хормони в редки случаи се наблюдават доброкачествени и дори по-рядко злокачествени чернодробни тумори, в някои случаи с животозастрашаващо интраабдоминално кървене. В случай на болка в горната част на корема, увеличен черен дроб или признаци на интраабдоминално кървене, диференциалната диагноза трябва да вземе предвид вероятността от тумор на черния дроб.

Установено е, че естрогените повишават литогенността на жлъчката, което увеличава риска от развитие на холелитиаза при предразположени пациенти.

Лечението трябва да се преустанови незабавно, когато за първи път се появят подобни на мигрена или чести и необичайно тежки главоболия, както и когато се появят други симптоми - възможни предшественици на тромботичен церебрален инсулт.

Връзката между ХЗТ и развитието на клинично изразена артериална хипертония не е установена. При жени, приемащи ХЗТ, е описано леко повишаване на кръвното налягане, рядко се наблюдава клинично значимо повишаване. Въпреки това, в някои случаи, когато на фона на приемане на ХЗТ се развие персистираща клинично значима артериална хипертония, е необходимо да се обмисли въпроса за отмяната на ХЗТ.

При бъбречна недостатъчност способността за отделяне на K+ може да бъде намалена. Приемът на дроспиренон не повлиява серумната концентрация на К+ при пациенти с леко до умерено бъбречно увреждане. Теоретично рискът от развитие на хиперкалиемия не може да бъде изключен в групата пациенти, при които серумната концентрация на К + преди лечението е била определена на горната граница на нормата и които допълнително приемат калий-съхраняващи лекарства.

При леки чернодробни дисфункции, вкл. различни форми на хипербилирубинемия (синдром на Dubin-Johnson, Rotor), е необходимо медицинско наблюдение, както и периодични изследвания на чернодробната функция. Ако показателите за чернодробна функция се влошат, ХЗТ трябва да се отмени.

В случай на повторна поява на холестатична жълтеница или холестатичен сърбеж, наблюдавани за първи път по време на бременност или предишно лечение с полови хормони, ХЗТ трябва да се спре незабавно.

Необходимо е специално наблюдение за жени с умерена хипертриглицеридемия. В такива случаи употребата на ХЗТ може да предизвика допълнително повишаване на концентрацията на триглицериди в кръвта, което увеличава риска от развитие на остър панкреатит.

Въпреки че ХЗТ може да повлияе на периферната инсулинова резистентност и глюкозния толеранс, обикновено няма нужда от промяна на режима на лечение при пациенти с диабет с ХЗТ. Жените с диабет обаче трябва да бъдат наблюдавани по време на ХЗТ.

Някои пациенти под влияние на ХЗТ могат да развият нежелани прояви на естрогенна стимулация, вкл. патологично маточно кървене. Честото или продължително патологично маточно кървене по време на лечението е индикация за изследване на ендометриума.

Ако лечението на нередовен менструален цикъл не даде резултати, трябва да се направи преглед за изключване на органично заболяване.

Под въздействието на естрогени миомата на матката може да се увеличи по размер. В този случай лечението трябва да се преустанови.

Ако се подозира пролактином, заболяването трябва да се изключи преди започване на лечението.

В някои случаи може да се появи хлоазма, особено при жени с анамнеза за хлоазма по време на бременност. По време на ХЗТ, жените със склонност към развитие на хлоазма трябва да избягват продължително излагане на слънце или UV лъчение.

На фона на ХЗТ могат да възникнат или да се влошат следните състояния (връзката с ХЗТ не е доказана): епилепсия, доброкачествени тумори на млечната жлеза, бронхиална астма, мигрена, порфирия, отосклероза, SLE, хорея минор.

Преди започване или възобновяване на ХЗТ се препоръчва на жената да се подложи на задълбочен общ медицински и гинекологичен преглед (включително изследване на млечните жлези и цитологично изследване на цервикална слуз), за да се изключи бременност. Освен това трябва да се изключат нарушения на системата за коагулация на кръвта. Контролните прегледи трябва да се извършват периодично.

Приемът на полови хормони може да повлияе на биохимичните параметри на функцията на черния дроб, щитовидната жлеза, надбъбречните жлези и бъбреците, съдържанието на транспортни протеини в плазмата, като SHBG и липидни/липопротеинови фракции, показателите за въглехидратния метаболизъм, коагулацията и фибринолизата . Лекарството няма отрицателен ефект върху глюкозния толеранс.

ХЗТ не се предписва по време на бременност или кърмене. Мащабните епидемиологични проучвания на полови хормони, използвани за контрацепция или ХЗТ, не показват повишен риск от вродени дефекти при деца, родени от жени, които са приемали такива хормони преди бременността

Държавен регистър на лекарствата. Официално издание: в 2 тома - М.: Медицински съвет, 2009. - Т. 2, част 1 - 568 стр.; Част 2 - 560 стр.

Оралните контрацептиви са популярни сред жените. Голямото разнообразие от орални контрацептиви позволява на жената да намери най-безопасния вариант за себе си и партньора си. Те се различават по състав, в правилата за прием и в дозировката на активното вещество. Основното вещество на много лекарства за нежелана бременност е Дроспиренон. Какво представлява този хормон, е описано подробно в статията.

Как действат хормоналните лекарства?

Хормоналните контрацептиви от групата на COC са комбинация от два хормона: естроген и гестаген. Естрогенът е представен от етинил естрадиол и е еднакъв във всички лекарства. Дросперинон или друго активно вещество може да действа като прогестерон.

Повечето контрацептиви съдържат хормона прогестоген. Някои от тях имат антиандрогенен ефект - неутрализират тестостерона в тялото на жената и активно намаляват съдържанието му. Препаратите, съдържащи дроспиренон, имат антиандрогенен ефект, който се използва активно в гинекологичната практика.

Всички КОК действат на един и същ принцип: те инхибират овулацията и по този начин предотвратяват бременността. След прекратяване на лекарството фертилитетът се възстановява. Съдържащите дросперинон продукти се предписват не само с цел контрацепция, но и за лечение на някои кожни заболявания (акне).

Избирайки сами лекарство, можете да навредите на здравето си. Трябва да се свържете с вашия гинеколог за избор на КОК.

Избор на контрацептиви

Всички контрацептиви са класифицирани:

Хормонални: комбинирани орални (COC) и гестагенни, инжекционни;
Вътрематочни устройства (ВМС);
Бариерно действие: презервативи, спермициди.

Най-ефективни са хормоналните лекарства. Те включват комбинирани перорални средства. Тези контрацептиви съдържат естроген и гестаген (прогестоген, прогестин). Те се считат за най-популярните и достъпни.

COC имат важни предимства:

Те са много надеждни;

Премахване на ПМС;
Нормализиране на менструалния цикъл;
Намалява риска от доброкачествени новообразувания на млечните жлези и яйчниците;
Намалява честотата на рак на яйчниците;
Подобрява състоянието на кожата.

Оралните контрацептиви са сравнително нови. Въпреки това те бързо се променят към по-добро. Учените са успели да намалят процента на хормона в лекарствата, без да губят ефективност и надеждност.

На съвременния пазар се появиха много лекарства, които се различават по състав и активни съставки. Ефектът на лекарството върху тялото се определя от няколко показателя:

Гестагенно действие - ефектът на хормона върху процеса на зачеване, в този случай той е защитен от него;
Антиандрогенен ефект - намаляване на количеството андрогени в женското тяло;
Антиминералокортикоидна активност;
Глюкокортикоидна активност.

На пазара има малък брой антиандрогенни лекарства, които намаляват нивото на андрогена (мъжки хормон) в тялото на жената. Тези средства премахват проявите на хиперандрогенизъм (прекомерен растеж на косата, акне и др.), които могат да се използват при определени заболявания.

Отличителни черти на дроспиренон

Сред гестагените дроспиренонът има добра антиминералнокортикоидна активност. Помага за блокиране на свързването на стероидния хормон с минералокортикоидните рецептори. В резултат на това нивото на течността в тялото се регулира, вероятността от оток и бързо наддаване на тегло намалява по време на приема на КОК.

Етинилестрадиол и дроспиренон бяха успешно комбинирани в контрацептивното лекарство на Ярин. Това средство има благоприятен ефект върху водния баланс в тялото на жената, помага за стабилизиране или намаляване на телесното тегло. Намалява натрупването на млечните жлези, облекчава отока и проявите на предменструален синдром. Това свойство на дроспиренона помага за отслабване на хормоналните ефекти върху кръвното налягане, което е важно за жени, които страдат от хипертония.

Подобен ефект има и лекарството Джес. Съдържа и дроспиренон, но делът на етинил естрадиол е намален до 20 μg. Джес подхожда на млади нераждащи жени. Ако по време на употребата на лекарството се забележи междуменструално зацапване, то трябва да се замени с продукт с по-високо съдържание на естроген.

Дроспиренонът се получава от спиронолактон. Лекарството се предписва за заболявания с хиперандрогенен хормонален фон:

Андрогенна алопеция - възниква в резултат на повишаване на нивото на мъжкия хормон в кръвта. Основният симптом е загубата на коса. Заболяване от този характер често се диагностицира при жени.
Акне (черни точки) - обрив по кожата на лицето. Извън пубертета се отбелязва при жени с излишък на мъжки полови хормони.
Себорея - повишена себумна секреция на скалпа.

Въз основа на проведените проучвания лекарите твърдят, че нормализирането на кръвното налягане и загубата на наднормено тегло настъпва още след 4 месеца от приема на лекарството. Рискът от рак на червата и ендометриума е значително намален при жени след менопауза.

Хормонът не проявява естрогенна или андрогенна активност, не разкрива глюкокортикостероидно действие. Не влияе на реакцията на организма към инсулин и глюкоза. Ако лекарството се използва по време на лечението, нивата на холестерола и липопротеините в кръвта на пациента намаляват значително. Повишава концентрацията на източника на клетъчна енергия - триглицеридите.

За кого е подходящо лекарството?

Лекарите предписват лекарството:

Като хормонален контрацептив (в комбинация с естроген).
За лечение на хормонални нарушения при жени в репродуктивния период.
С изразен ПМС.
При кожни заболявания с акне.

Кога да не приемате

Ако имате алергични реакции към Дроспиренон;
При наличие на порфиринова болест;
С различни чернодробни заболявания;
С тежки тромботични образувания;
С вагинално кървене;
Ако една жена развие рак на всеки етап;
Забранено за бременни жени.

Отрицателен ефект върху тялото

Може да изпитате алергия към лекарството, виене на свят;
Образуване на кръвен съсирек в белодробната артерия или кръвоносните съдове на мозъка;
Образуването на кръвни съсиреци в ретината;
Високо кръвно налягане, редовно главоболие;
Възпалителни процеси на жлъчния мехур;
Психологическа нестабилност;
Производство на мляко без кърмене
Гадене;
Болка в млечните жлези;
Междуменструално зацапване;
Намалена сексуална енергия;
Повишена пигментация на кожата;
Флебевризъм.

Как да използвам

В инструкциите ясно е посочено, че трябва да приемате лекарства на базата на дроспиренон на всеки 24 часа, веднъж на ден, в точното време. За целите на контрацепцията лекарството се използва в продължение на 21 дни, след което се прави почивка. Възможно е използването на KOC по схемата 24 + 4.

По време на лечението можете незабавно да замените стария хормонален агент с дроспиренон, можете да го вземете, след като отмените предишния. Важно е да проверите срещата с Вашия лекар. Продължителността на лечението зависи от индивидуалните особености на тялото на пациента, проблема, с който се бори, и ефективността на предишната терапия.

Важни бележки

Подробни проучвания на ефекта на лекарството върху тялото показват, че то може да провокира венозен тромбоемболизъм. Жените, които имат предразположение към появата на това заболяване, не трябва да приемат Дроспиренон.

По време на терапията пациентът може да развие злокачествено или доброкачествено туморно заболяване. Ако пациентът развие симптоми, лечението се спира незабавно.

Преди да започнете лечението, трябва да се консултирате с лекар.

Какво е дроспиренон? Това е синтетичен хормон, подобен по свойства на естествения прогестерон. Агентът е производно на спиринолактон.

Това вещество е от групата на оралните контрацептиви. Обикновено се използва в комбинация с други хормони. Има терапевтичен ефект при андроген-зависими заболявания (акне, сяра), премахва натриевите йони и излишната течност от тялото. В тази връзка се нормализира кръвното налягане, отокът отшумява, телесното тегло намалява, болката в млечните жлези изчезва. Също така, в хода на лечението, лекарството намалява нивото на холестерола в кръвта и LDL, леко повишава концентрацията на триглицеридите.

За жени: По време на менопаузата вероятността от рак на дебелото черво, хиперплазия и рак на ендометриума е значително намалена.

Дроспиренонът се бори с нарушения на съня, раздразнителност с предменструален синдром, депресия.

И, разбира се, лекарството се използва за предотвратяване на нежелана бременност.

ВАЖНО! Препаратите с дроспиренон се предписват от лекар. Не практикувайте самолечение!

Показания за употреба

Дроспиренонът има многопосочни свойства: гестагенни, антиандрогенни, антигонадотропни, антиминералокортикоидни.

Предписва се за:

Контрацепция (в комбинация с други хормони)
Комплексна терапия за профилактика на постменопаузална остеопороза
Климактерични разстройства (елиминиране на горещи вълни, изпотяване)
Тежки симптоми на ПМС
Лечение на акне, черни точки
Дефицит на фолиева киселина
Задържане на течности в тялото
Инволюционни промени в пикочо-половия тракт (при жени с неотстранена матка)

Противопоказания

Алергични реакции към дроспиренон
Порфирия
Склонност към образуване на кръвни съсиреци
Чернодробна недостатъчност
Кърмене (период на кърмене)
Вагинално кървене с неизвестен произход
Рак на гърдата (или гениталиите).
Бременност
Тромбоемболизъм или тромбофлебит

Странични ефекти

алергия
Замайване, главоболие
Артериална хипертония
Подпухналост
Тромбофлебит, кръвни съсиреци във вените на ретината, тромбоемболизъм на белодробната артерия или мозъчните съдове
Калкулозен холецистит
Депресия, апатия, сънливост, безсъние
Повръщане, гадене
Скокове на тежести
Намалена зрителна острота
Вагинално течение (кърваво или необичайна консистенция)
Намалено либидо
хлоазма
Разширени вени, конвулсии
Галакторея
алопеция
Болка и подуване на гърдите

Предозиране: симптоми

гадене
Повръщане
Вагинално кървене

Инструкция (начин на приложение и дозировка)

Дроспиренонът се предписва по различни схеми на лечение, които зависят от комбинацията на хормона в лекарството.

Обикновено хормоните се приемат веднъж дневно по едно и също време.

ВАЖНО! Терапията се предписва от лекар.

Продължителността и нюансите на лечението също трябва да бъдат обсъдени от лекуващия лекар.

Дроспиренон се предлага от аптеките само с рецепта.

Взаимодействие

Дроспиренон намалява ефективността на анаболните стероиди и лекарствата, които стимулират гладката мускулатура на матката.

Намалява ефективността на лекарства, които повишават чернодробните ензими (барбитурати, карбамазепин, оскарбазепин, производни на хидантоин, примидон, рифампицин, топирамат, гризеофулвин, фелбамат).

Някои антибиотици могат да повлияят на метаболизма на дроспиренон.

Контрацептиви с дроспиренон (аналози, цена)

Най-често срещаният въпрос за този инструмент в интернет е: "Какво съдържат контрацептивите?" Ето списък с лекарства:

Анжелика(Дроспиренон + естрадиол) 28 бр., 2 mg - 1160-1280 RUB.

Дайла

(Дроспиренон + Етинил естрадиол) 28 бр. - 900-1000 RUB.

Modelle Pro(Дроспиренон + етинилестрадиол)

Симизия(Дроспиренон + етинилестрадиол)

Моделна тенденция(Дроспиренон + етинилестрадиол)

Мидиана(Дроспиренон + Етинилестрадиол) Мидиана, 21 бр. - 680-700 RUB.

(Дроспиренон + Етинил естрадиол) 21 бр. - 1000-1300 RUB.

Видора(Дроспиренон + етинилестрадиол)

Зентива(Дроспиренон + етинилестрадиол)

Джес Плюс

(Дроспиренон + етинилестрадиол с добавка на калциев левомефоликат)

Димия, 28 бр. - 980-990 RUB.

KOC състав

Хормоналните контрацептиви от категорията на КОК (комбинирани орални контрацептиви) са комбинация от два хормона (естроген + прогестоген).

Естрогенът винаги е един и същ във всички лекарства и се представя като етинил естрадиол. Но като прогестерон могат да се използват както дроперинон, така и друго активно вещество.

Отличителни черти на дроспиренон

Добра антиминерална кортикоидна активност
Помага за блокиране на свързването на стероидния хормон с минералокортикоидните рецептори

Гестоден или Дроспиренон?

И двата синтетични хормона са ефективни. Страничните ефекти от приема им са сведени до минимум. разлики:

Препарати с гестоден се предписват при дисменорея, както и за установяване на редовен менструален цикъл.

Дроспиренонът намалява тежестта на ПМС, облекчава акнето и премахва излишната течност от тялото. Въпреки това, съществува риск от тромбоемболизъм и хиперкалиемия при продължителна употреба на лекарства с това вещество.

Дезогестрел или Дроспиренон?

Дезогестрел се използва за премахване на дисменорея.

Докато приемате лекарства с дроспиренон, рискът от наддаване на тегло е малко по-висок.

НО! Във всеки случай само квалифициран специалист трябва да реши кое е по-подходящо за вас. Хормоналното лечение не е шега.

за цитиране:Тарасова М.А., Лекарева Т.М. Какво ще промени дроспиренонът при контрацепция и хормонална заместителна терапия? // RMJ. 2005. бр.17. С. 1139

Един от най-важните екстрагенитални ефекти на ендогенния прогестерон е неговото антиминерално кортикоидно действие като естествен алдостеронов антагонист. Алдостеронът, подпомагащ активното усвояване на натрий и отделянето на калиеви и водородни йони с урината в дисталните бъбречни тубули, изпълнява биологичната функция на регулатор на извънклетъчния метаболизъм и водния метаболизъм. В лутеалната фаза на менструалния цикъл, на фона на увеличаване на секрецията на прогестерон, се наблюдава увеличаване на натриурезата.

Естрадиолът и синтетичните естрогени имат противоположния ефект на спестяване на натриев прогестерон, което се дължи главно на увеличаване на синтеза на ангиотензиноген в черния дроб и съответно повишаване на нивото на ангиотензин - основният стимулатор на производството на алдостерон. Синтетичните прогестогени - производни на 17a-хидроксипрогестерон и 19-нортестостерон, нямат антиминералнокортикоиден ефект и не се противопоставят на стимулиращия ефект на естрогена върху ренин-ангиотензин-алдостероновата система (RAAS). Резултатът от задържане на натрий и течности при жени, приемащи естроген-съдържащи лекарства за контрацепция и хормонална заместителна терапия (ХЗТ) може да бъде увеличаване на теглото поради задържане на течности, подуване и повишено кръвно налягане при предразположени жени.
Дроспиренонът е нов прогестоген - производно на 17а-спиронолактон, чийто спектър на действие е прогестогенен, антиминералокортикоиден и антиандрогенен, характерен за естествения прогестерон. Антиминералокортикоидната активност на дроспиренон е 8 пъти по-висока от тази на спиронолактон (диуретик с антиминералнокортикоидна активност).
Резултатите от това свойство на лекарството са намаляване на телесното тегло и понижаване на систоличното и диастолното кръвно налягане. Загубата на натрий в организма, причинена от дроспиренон, не води до клинично значимо повишаване на концентрацията на калий, което прави възможно използването му дори при жени с увредена бъбречна функция.
В проучване на Oelkers et al. значително увеличение на кумулативната екскреция на натрий е установено в групата на здрави жени, които са получавали 2 mg дроспиренон, в сравнение с групата на плацебо. Трябва също да се отбележи повишаване на нивото на алдостерон в плазмата и екскрецията му в урината, което според авторите характеризира компенсаторното активиране на RAAS в отговор на промяна в електролитния състав на кръвта.
В същото проучване е показано, че дроспиренон значително повишава активността на плазмения ренин и този ефект не зависи от дозата на лекарството. В допълнение, има леко намаление на телесното тегло при пациенти, които приемат лекарството, съдържащо 30 μg етинил естрадиол и 3 mg дроспиренон (Yarin), за разлика от жените, които приемат контрацептив, съдържащ 30 μg етинил естрадиол в комбинация със 150 μg дезогестрел, при които, напротив, е имало леко увеличение на телесното тегло.
Тези данни показват, че дроспиренонът в КОК е в състояние ефективно да противодейства на естроген-зависимия натрий и задържането на течности.
Дроспиренонът също е антагонист на андрогенните рецептори. Антиандрогенната активност на дроспиренон е 5-10 пъти по-силна от тази на прогестерона, но по-ниска от тази на ципротерон ацетат.
Комбинираните орални контрацептиви (КОК), като инхибират секрецията на андрогени от яйчниците, имат положителен ефект при акне и себорея. В допълнение, етинил естрадиол (EE) причинява повишаване на концентрацията на глобулин, свързващ половите стероиди (SHBG), което намалява свободната фракция на андрогените в кръвната плазма. Тежестта на андрогенния ефект на прогестогена, който е част от комбинираните лекарства, значително влияе върху ефектите на ЕЕ, като повишаване на SHBG и антиатерогенни промени в спектъра на липопротеините. Дроспиренонът не намалява нивото на SHBG и има антиатерогенен ефект върху липидния метаболизъм.
Използването на комбинирани естроген-прогестогенни лекарства, съдържащи дроспиренон, за контрацепция и хормонозаместителна терапия осигурява допълнителни ползи, свързани с фармакологичните и клинични характеристики на този прогестоген.
Контрацепция с дроспиренон
Съвременните хормонални контрацептиви предоставят реална възможност за регулиране на времето на бременността и по този начин намаляват риска от майчина смъртност, свързана с аборт. Това обаче не ограничава тяхното въздействие върху репродуктивното здраве. Естроген-прогестационните контрацептиви имат множество неконтрацептивни превантивни и терапевтични ефекти: намаляват изобилието, продължителността и болката при менструална кръвозагуба, имат положителен ефект върху състоянието на кожата, намаляват риска от анемия, извънматочна бременност, възпалителни заболявания на таза. органи, доброкачествени и злокачествени новообразувания на яйчниците, рак на ендометриума.
В момента, според СЗО (2001), хормоналните методи за контрацепция се използват от около 100 милиона жени. Няма съмнение, че значението на хормоналната контрацепция ще продължи да расте.
Новият прогестоген дроспиренон е част от комбинирания нискодозов монофазен контрацептив Yarin (Schering AG, Германия), съдържащ 30 μg EE и 3 mg дроспиренон.
Както знаете, ефективността на методите за контрацепция се определя от броя на бременностите, настъпили при 100 жени през първите 12 месеца от употребата на контрацептив (индекс на Pearl). За Ярина тази цифра е 0,07, което отговаря на критериите за високоефективен контрацептив.
Проучванията за продължителността на употребата на КОК показват, че около 30% от жените спират да използват лекарства през първата година. Страничните ефекти са основната причина за прекратяване на приема на КОК. Страничните ефекти като наддаване на тегло, нагъване и чувствителност на гърдите и повишено кръвно налягане са свързани с ефекта на ЕЕ върху RAAS.
Благодарение на антиминералната кортикоидна активност, дроспиренонът предотвратява задържането на натрий и течности в организма, което поддържа стабилността на телесното тегло, кръвното налягане и предотвратява напълването на гърдите при прием на Ярина. През първия месец от приема главоболие, напрежение на млечните жлези, понижено либидо, депресия се срещат в 3,1-4,6%; гадене - в 4,6–6,2% от случаите. До шестия месец от лечението всички изброени по-горе симптоми са предимно облекчени.
Лечебни свойства на КОК
с дроспиренон
Дроспиренонът, който има ефект, подобен на спиронолактона върху РААС, открива нови терапевтични възможности за употребата на КОК.
Това се отнася преди всичко за лечението на предменструалния синдром (ПМС). Най-малко 95% от жените в репродуктивна възраст, до известна степен, няколко дни преди менструация, имат симптоми като раздразнителност (93,8%), подуване и чувствителност на млечните жлези (87,5%), метеоризъм (75%), главоболие ( 56,3%), промени в настроението с тенденция към депресия (56,3%), оток (50%).
Използването на КОК е най-често срещаният терапевтичен подход за ПМС. Въпреки това, в същото време тежестта на симптомите на ПМС не винаги намалява и дори може да се влоши, което е свързано с дефицит на естествен прогестерон.
Многобройни клинични проучвания показват положителния ефект на лекарството Ярин върху соматичните и психоемоционалните симптоми на ПМС.
В открито, неконтролирано проучване от Apter D. et al. ... Ефективността на лекарството е оценена при 336 жени на възраст от 18 до 42 години с помощта на индекса на общото психологическо благосъстояние (PGWBI), който включва показатели като тревожност, лошо настроение, общо благополучие, способност да контролират емоциите си, здраве в общо, дейност. След три цикъла на лечение се наблюдава тенденция към подобрение, а след шест цикъла се установява статистически значимо увеличение на показателя за общо благосъстояние. Освен това беше оценена тежестта на соматичните симптоми. Намаляване на симптомите на подуване на корема и напълване на млечните жлези се наблюдава до 6-ия цикъл на прием на лекарството, съответно при 77,3 и 69% от жените. Освен това в 52% от случаите пациентите отбелязват намаляване на отока на крайниците. Телесното тегло остава стабилно или дори леко намалява. Въпреки че това проучване не включва плацебо група, този недостатък е компенсиран от продължителността на лечението (12 месеца). известно е, че след 3 - 6 месеца плацебо ефектът се изравнява.
В друго проучване, проведено в САЩ през 2002 г., Borenstein J. et al. оценява ефекта на лекарството върху предменструалните симптоми и качеството на живот при повече от хиляда жени с ПМС. Преди започване на лечението и след два цикъла на терапия са оценени предменструалните симптоми и качеството на живот. Употребата на Ярина доведе до подобряване на физическите и психо-емоционалните симптоми на ПМС, както и общото благосъстояние и качеството на живот.
Boschitsch E. et al. изследват ефикасността на Yarina и препарат, съдържащ 30 μg EE и 150 μg дезогестрел при терапия на ПМС. В групата на жените, които са получавали Ярина, се наблюдава значително намаляване на телесното тегло. Освен това се наблюдава статистически значимо намаляване на тежестта на предменструалните симптоми като потиснато настроение, задържане на течности, повишен апетит. Лекарството имаше положителен ефект върху кожните прояви. Броят на елементите на акне намалява с 62.5%, себореята намалява с 25.1%. След края на проучването 75,6% от жените са изразили желание да продължат да приемат лекарството.
В проучване на Brown C. et al. 326 жени на възраст от 18 до 35 години попълниха 23-компонентния въпросник за оценка на здравето на жените в началото на наблюдението и след приключване на 6-ия цикъл на прием на Ярина. В края на 6-ти цикъл се забелязва подобрение по скалите, характеризиращи задържането на течности и емоционалния статус. Особено трябва да се отбележи, че резултатите са сходни в групите пациенти, които преди това не са използвали орални контрацептиви и които са използвали ОК, които не съдържат дроспиренон.
В рандомизирано плацебо-контролирано проучване Freeman E.W. et al. ефикасността на лекарството Yarin е изследвана за 3 менструални цикъла при 82 жени с тежък ПМС, т. нар. предменструален дисфоричен синдром. Пациентите, лекувани с лекарство, съдържащо EE и дроспиренон, показват значително по-изразено подобрение в резултатите от COPE (Календарът на предменструалните преживявания) за всичките 22 елемента. Значителна разлика между групите е получена за фактор 3 - персистиращо повишен апетит, акне.
Във всички описани по-горе проучвания е използвана стандартната схема за прием на лекарството: прием на 21-ва таблетка, последвана от седемдневна почивка. Известно е, че именно през този период от време симптомите на ПМС се повтарят по-често при жени, приемащи орални контрацептиви.
Използването на удължен режим на КОК, когато пациентът получава лекарството ежедневно в продължение на 9-12 седмици и едва след това прави почивка, повишава ефективността на терапията с ПМС. Намаляване на симптомите в този случай отбелязват 74% от жените. В случай на използване на този режим, пробивното кървене е доста рядко, при отмяна на хапчетата възниква менструална реакция.
Предвид тези данни беше проведено проучване за употребата на Ярина в разширен режим. В него участват 1433 жени, 175 от които приемат лекарството непрекъснато в продължение на 42-126 дни. Доказано е, че подуването на крайниците намалява с 49% при пациенти, приемащи лекарството в удължен режим, в сравнение с 34% при пациенти, използващи стандартния 21-дневен режим. Болезнеността на млечните жлези намалява съответно с 50 и 40%, усещането за подуване на корема с 37 и 29%. Разширеният режим е по-ефективен и при жени с акне. Степента на пробивно кървене е била 15% в началото на терапията и е имала тенденция да намалява при продължаване на лекарството. Няма увеличение на честотата на други нежелани реакции.
По този начин разширеният режим може да се използва за повишаване на терапевтичната ефективност на Ярина.
Антиандрогенните свойства на КОК с дроспиренон се дължат на няколко механизма: потискане на овулацията, способността на дроспиренона да блокира андрогенните рецептори и липсата на намаляване на концентрацията на глобулин, който свързва половите стероиди.
Употребата на лекарството Yarin е патогенетично оправдана при жени с наднормено тегло или повишено кръвно налягане при приемане на комбинирани контрацептиви, както и изискваща терапия във връзка с предменструален синдром, акне, лека артериална хипертония или "идиопатичен оток".
Хормонална заместителна терапия с дроспиренон
Прекратяването на естроген-продуциращата функция на яйчниците, водещо до развитие на вазомоторни симптоми, нарушение на съня, намалена устойчивост на психологически и емоционален стрес, урогенитални и сексуални разстройства, промени във външния вид, остеопороза, болки в гърба и фрактури, значително намалява качеството на живот на възрастните жени. Корекцията на всички тези прояви е целта на хормонозаместителната терапия при жени в пери- и постменопауза.
Дроспиренонът е част от комбинирания препарат за продължителна ХЗТ в постменопаузална Angelique (Schering AG, Германия), съдържащ 17b-естрадиол и 2 mg дроспиренон.
Използването на дроспиренон в комбиниран препарат за ХЗТ, подобно на Yarina, намалява честотата на страничните ефекти (като мастодиния, оток, наддаване на тегло поради задържане на течности) и подобрява поносимостта на терапията. Подобряването на приемливостта на терапията („compliance“) е най-важното условие за нейната максимална ефективност, тъй като превантивните ефекти се постигат само при достатъчна продължителност на естрогенната терапия. В допълнение, антиалдостероновият ефект на дроспиренон е особено важен за по-възрастните жени с по-висока честота на хипертония и коронарна болест на сърцето.
Известно е, че системата ренин-ангиотензин-алдостерон има многокомпонентен ефект върху функцията на сърдечно-съдовата система. Ангиотензин II има силен директен вазоконстрикторен ефект върху артериите и по-слаб вазоконстрикторен ефект върху вените. В допълнение, ангиотензин II служи като основен стимулант за производството на алдостерон, основният регулатор на водния и електролитния баланс, действащ чрез минералокортикоидни рецептори в дисталните тубули на бъбреците.
В същото време сравнително наскоро беше открито, че алдостероновите рецептори се намират и в други органи, включително мозъка, кръвоносните съдове и сърцето. Това показва ролята на алдостерона във физиологията и патологията на сърдечно-съдовата система. Прекомерният синтез на алдостерон, винаги придружаващ хода на сърдечна недостатъчност, води до стимулиране на фибробластите, което от своя страна води до увеличаване на синтеза на колаген, развитие на интерстициална фиброза, нарушение на функционалната активност на миокарда с развитието на диастолна дисфункция на лявата камера. В допълнение, прекомерният синтез на алдостерон допринася за увеличаване на реабсорбцията на натрий, загуба на калий, задържане на вода в бъбречните тубули, което от своя страна води до увеличаване на обема на циркулиращата кръв и в резултат на това до претоварване на лявата камера на сърцето с обем и налягане, което също води до прогресиране на сърдечна недостатъчност.
Ефектът на алдостерона върху развитието на сърдечно-съдова патология включва ефекти върху сърдечна и съдова фиброза, хипертония, ендотелна дисфункция, потискане на фибринолизата и сърдечни аритмии. Доказано е, че употребата на алдостеронов рецепторен блокер спиронолактон понижава кръвното налягане, подобрява ендотелната функция, намалява левокамерната хипертрофия, намалява честотата на фатални аритмии и в резултат на това води до 30% намаление на смъртността при пациенти с тежка сърдечна патология.
При големи групи пациенти е показано, че циркулаторните нива на норепинефрин, ренин, ангиотензин II, алдостерон, ендотелин-1 и адреномедулин корелират както с тежестта, така и с прогнозата на хроничната сърдечна недостатъчност. По-специално, съществува сложна връзка между активността на системата ренин-ангиотензин-алдостерон и хиперпродукцията на ендотелин-1. В Framingham Offspring Study (Framingham, Massachusetts), дори при нормотензивни индивиди, еднократно измерване на алдостерона сутрин предсказва вероятността от повишаване на кръвното налягане няколко години по-късно.
Многоцентрово проучване изследва серумния калий и кръвното налягане при жени в постменопауза на възраст 45–70 години, които не са имали и са имали захарен диабет, получаващи Angelik и инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим или блокери на ангиотензин II рецептори. Изследваните жени са имали хипотензивен ефект на ХЗТ. В допълнение, нито една от наблюдаваните групи не е показала хиперкалиемия.
Антихипертензивният ефект се потвърждава и от резултатите от 12-седмично многоцентрово, рандомизирано, двойно-сляпо, плацебо-контролирано проучване на ефекта на Angelik върху кръвното налягане при 212 жени в постменопауза с умерена хипертония (кръвно налягане в диапазона от 140 / 90-159 / 99 mm Hg). В сравнение с групата на плацебо, жените, които са използвали Angelique, показват значително понижение на кръвното налягане и няма значителни промени в серумния калий.
Представените резултати от изследванията показват нови възможности за комбинирани естроген-гестагенни лекарства, съдържащи дроспиренон като прогестогенен компонент. Контрацептивното лекарство "Ярина" поради антиминералния кортикоиден и антиандрогенен ефект на дроспиренон има добра поносимост, свързана с поддържане на стабилно тегло, липса на повишаване на кръвното налягане, подобрено състояние на кожата, ефикасност при облекчаване на предменструалните симптоми. Освен това са получени данни, показващи потенциала на ХЗТ с дроспиренон за намаляване на риска от сърдечно-съдови заболявания при жени в постменопауза.

литература
1. Андреева Е.Н. и др. Нови възможности на гестагените: дроспиренон – прогестоген с антиминерални кортикоидни свойства. Руски бюлетин на акушер-гинеколог. 2004 г.; 6.
2. Пасман Н.М. Ярина - първият опит за използване на орален контрацептив с лечебни свойства в Новосибирск. Руски бюлетин на акушер-гинеколог. 2005 г.; 1.
3. Межевитинова Е.А., Прилепская В.Н. Предменструален синдром. Гинекология 2002; приложение: 3–8.
4. Oelkers W. Дроспиренон, прогестоген с антиминералокортикоидни свойства: кратък преглед. Mol клетъчен ендокринол. 2004 31 март 217 (1-2): 255-61.
5. Losert W, Casals – Stenzel J, Buse M. Прогестогени с антиминералнокортикоидна активност. Arzneimittelforschung 1985; 35: 459-71.
6. Muhn P, Fuhrmann U, Fritzemeier KH и др. Дроспиренон: нов прогестоген с антиминералнокортикоидно и антиандрогенно действие. Ann N Y Acad Sci 1995; 761: 311-35.
7. Oelkers W, Berger V, Bolik A и др. Дихидроспироренен, нов прогестоген с антиминералнокортикоидно действие: ефекти върху овулацията, екскрецията на електролити и системата ренин-алдостерон при нормални жени. J Clin Endocrinol Metab 1991; 73: 837-42.
8. Oelkers W, Helmerhorst FM, Wuttke W и др. Ефект на перорален контрацептив, съдържащ дроспиренон, върху системата ренин-ангиотензин-алдостерон при здрави доброволци. Gynecol Endocrinol 2000; 14: 204-13.
9. Oelkers W, Foidart JM, Dombrovicz и др. Ефекти на нов орален контрацептив, съдържащ антиминералкортикоиден прогестоген, дроспиренон, върху ренин-алдостероновата система, телесното тегло, кръвното налягане, глюкозния толеранс и липидния метаболизъм. J Clin Endorinol Metab 1995; 80: 1816-21.
10. Huber J, Foidart JM, Wuttke W, Ефикасност и поносимост на монофазен орален контрацептив, съдържащ етинилестрадиол и дроспиренон. Eur J Contracept reprod Health Care 2000; 5: 25–34.
11. Foidart JM, Wuttke W, Bouw GM и др. Сравнително изследване на надеждността на контрацептивите, контрола на цикъла и толерантността на два монофазни орални контрацептива, съдържащи или дроспиренон, или дезогестрел. Eur J Contracept Reprod Health Care 2000; 5: 124–34.
12. Huber J, Foidart JM, Wuttke W, Ефикасност и поносимост на монофазен орален контрацептив, съдържащ етинилестрадиол и дроспиренон. Eur J Contracept reprod Health Care 2000; 5: 25–34.
13. Oelkers W, Berger V, Bolik A и др. Дихидроспироренен, нов прогестоген с антиминералнокортикоидно действие: ефекти върху овулацията, екскрецията на електролити и системата ренин-алдостерон при нормални жени. J Clin Endocrinol Metab 1991; 73: 837-42.
14. Fuhrmann U, Krattenmacher R, Slater EP, et al. Новият прогестин дроспиренон и неговият естествен аналог прогестерон: биохимичен профил и антиандрогенен потенциал. Контрацепция 1996; 54: 243-51.
15. van Vloten WA, van Haselen CW, van Zuuren EJ, Gerlinger C, Heithecker R. Ефектът на 2 комбинирани орални контрацептива, съдържащи дроспиренон или ципротерон ацетат върху акне и себорея. Кутис 2002 април 69 (4 доп.): 2-15.
16. Gaspard U, Endrikat J, Desager JP, Buicu C, Gerlinger C, Heithecker R. Рандомизирано проучване за влиянието на орални контрацептиви, съдържащи етинилестрадиол, комбинирани с дроспиренон или дезогестрел върху метаболизма на липидите и липопротеините за период от 13 цикъла. Контрацепция. 2004 април 69 (4): 271-8.
17. Huber J, Foidart JM, Wuttke W, Ефикасност и поносимост на монофазен орален контрацептив, съдържащ етинилестрадиол и дроспиренон. Eur J Contracept reprod Health Care 2000; 5: 25–34
18. Pinter B. Продължаване и съответствие на употребата на контрацептиви. Eur J Contracept Reprod Health Care. 2002 г., 7 (3): 178–83. Преглед. PMID: 12428939.
19. Aubeny E. et al. Орална контрацепция: модели на несъответствие. Проучването на Coraliance. Eur J Contracept Reprod Health Care. 2002 г., 7 (3): 155–61.
20. Apter D, Borsos A, Baumgartner W, Melis GB, Vexiau – Robert D, Colligs – Hakert A, Palmer M, Kelly S. Ефект на перорален контрацептив, съдържащ дроспиренон и етинилестрадиол върху общото благосъстояние и симптомите, свързани с течности. Eur J Contracept Reprod Health Care. 2003 март, 8 (1): 37–51.
21. Wiklund I, Dimenas E, Wahl M. Фактори от значение при оценка на качеството на живот в клинични проучвания. Control Clin Trials 1990; 11: 169-79.
22. Borenstein J, Yu HT, Wade S, Chiou CF, Rapkin A. Ефект на перорален контрацептив, съдържащ етинил естрадиол и дроспиренон върху предменструалната симптоматика и свързаното със здравето качество на живот. J Reprod Med. 2003 февруари, 48 (2): 79–85.
23. Boschitch E, Skarabis H, Wuttke W et al. Приемливостта на нов орален контрацептив, съдържащ дроспиренон и ефектът му върху благосъстоянието. Eur J на Contracept and Reprod Health Care 2000; 5 (допълнение 3): 34-40.
24. Brown C, Ling F, Wan J. Нов монофазен орален контрацептив, съдържащ дроспиренон. Ефект върху предменструалните симптоми. J Reprod Med. 2002 януари, 47 (1): 14-22.
25. Freeman EW, Kroll R, Rapkin A, Pearlstein T, Brown C, Parsey K, Zhang P, Patel H, Foegh M; Изследователска група за PMS / PMDD. Оценка на уникален орален контрацептив при лечението на предменструално дисфорично разстройство. J Женско здраве, базирано на половете, мед. 2001 юли-август 10 (6): 561-9.
26. Фрийман EW. Оценка на уникален орален контрацептив (Ясмин) при лечението на предменструално дисфорично разстройство. Eur J Contracept Reprod Health Care. 2002 г., 7 Доп. 3: 27–34; дискусия 42-3.
27. Sulak P, Scow RD, Preece C и др. Симптоми на отнемане на хормони при употребяващи орални контрацептиви. Obstet Gynecol 2000; 95: 261-6.
28. Sulak PJ, Cressman BE, Waldrop E, et al. Удължаване на продължителността на активните орални контрацептивни хапчета за управление на симптомите на отнемане на хормони. Obstet Gynecol 1997; 89: 179–83
29. Кларк AK, Милър SJ. Дебатът относно продължителната употреба на орални контрацептиви. Ann Pharmacother 2001; 35: 1480-4.
30. Sillem M, Schneidereit R, Heithecker R и др. Употреба на перорален контрацептив, съдържащ дроспиренон в удължен режим. Eur J Contracept Reprod Health Care 2003; 8: 162-169.
31. Mansour D Experiences with Yasmin: приемливостта на нов орален контрацептив и ефектът му върху благосъстоянието. Eur J Contracept reprod Health Care. 2002 г., 7 Доп. 3: 35–41.
32. Stier TC, Koenig S, Lee DY, Chawla M, Frishman W. Алдостерон и алдостеронов антагонизъм при сърдечно-съдови заболявания: фокус върху еплеренон (Inspra) Heart Dis 2003, 5: 102-118.
33. Preston RA, White WB, Pitt B, Norris PM, Foegh M, Hanes V. Ефект на дроспиренон/естрадиол върху серумния калий на жени в постменопауза, изложени на риск от хиперкалиемия. Obstet Gynecol 2004; 103: 4; 26S – 27S.
34. White WB, Pitt B, Foegh M, Hanes V. Дроспиренон с естрадиол понижава кръвното налягане при жени в постменопауза със систолна хипертония. Obstet Gynecol 2004; 4, доп., 26S.