Antiepileptičke tablete su dostupne u. Efikasni lijekovi za epilepsiju. Nova generacija lijekova

Ažurirano: 10.10.2019. 14:57:59

Ekspert: Boris Kaganovič

* Recenzija najboljih prema urednicima stranice. O kriterijumima odabira. Ovaj materijal je subjektivan, ne predstavlja oglašavanje i ne služi kao vodič za kupovinu. Prije kupovine potrebno je konsultovati se sa stručnjakom.

Ne morate imati diplomu medicine da biste razumjeli šta su napadi. Svi su bili sa svakim od nas. Grč je bolna, nepredvidljiva i nevoljna kontrakcija skeletnih mišića. Ali dešava se da se mišić samo lagano trese. Tako se, na primjer, oko, odnosno kapak, može spontano trzati. Ovo nije konvulzija, već fascikulacija, odnosno ne sinhrona nevoljna kontrakcija cijelog mišića, već drhtanje pojedinih vlakana koja su inervirana malom motornom granom. Ovo može biti neugodno i dosadno, ali češće nego ne, ne odnosi se na temu članka.

Šta su napadi?

Evo primjera istinitih, ali lokaliziranih napadaja. Starije osobe, kao i pacijenti sa zatajenjem srca i edemima, prilično često uzimaju diuretike. Furosemid, ili Lasix, koji ima izraženo diuretičko dejstvo, veoma je poznat i efikasan. Ali u isto vrijeme, ima važan nedostatak: također uklanja kalij iz tijela zajedno s tekućinom. Stoga, ako ga uzimate u velikoj dozi, a pritom ne nadoknađujete budući gubitak kalija (Panangin ili Asparkam tablete), možete postići stanje hipokalijemije, u kojoj se koncentracija kalija u krvi plazma se smanjuje. Karakterističan simptom hipokalijemije nakon uzimanja diuretika biće grčevi, najčešće noću, a najčešće u mišićima lista. Ovo je najčešći uzrok napadaja zbog neovlaštenog predoziranja diureticima.

Fiziološki grč može nastati i pri plivanju u hladnoj vodi, na osnovu refleksa tonične kontrakcije - naredba za intenzivan rad u uslovima vazospazma i nedostatka hranljivih materija.

Ovim primjerima može se dodati niz razloga koji su poznati ljekarima. To:

meningitis, ili upalna bolest moždanih ovojnica;
encefalitis, upala moždane supstance;
febrilni napadi kod djece koja su bezbedna, ali se jako plaše roditelja;
tonični grčevi tetanusa, koji su toliko jaki da se kosti lome.

Ali u sadašnjosti, materijal će govoriti o potpuno drugačijim napadima, i o drugim lijekovima - ne o Pananginu, a ne o anesteticima, koji se koriste za zaustavljanje opistotonusa (prolivenih konvulzija) kod tetanusa. Pomažu kod onih grčeva koji se ne rađaju u samom mišiću ili u mišićnoj grupi, već u moždanoj kori. Simultano sinhrono pražnjenje motornih ili senzornih neurona, fokalni ili opći „bljesak“ dovodi do pojave konvulzivnog sindroma u svim njegovim varijantama, odnosno nekonvulzivnih ekvivalenata (osjetljiva aura, vegetativni). Ova bolest se naziva epilepsija ili epilepsija. Ali postoji i epizoda. A šta je ovo i koja je njegova razlika?

Epilepsija ili episindrom?

Osim epilepsije, koja se smatra primarnom bolešću s potpuno nejasnim uzrocima, sindrom napadaja (epilepsija) mogu potaknuti i druge patologije, poput tumora na mozgu ili tumora meninga, koji povremeno komprimira i iritira koru velikog mozga. Takvo stanje, u kojem postoji očigledan uzrok iritacije korteksa, naziva se ne epilepsija, već episindrom. Episindrom se smatra sekundarnom pojavom i važno je na vrijeme pronaći ovaj uzrok. Često se ovaj sindrom javlja kao posljedica teške traumatske ozljede mozga, kao posljedica gnojnog encefalitisa i meningitisa i drugih stanja. Ako, unatoč svim upornim traženjima uzroka, nisu okrunjeni uspjehom, a pacijent ima periodično očiglednu kliniku napadaja ili njihovih ekvivalenata, tada se postavlja dijagnoza epilepsije.

Uloga EEG-a u dijagnozi epilepsije

Za dijagnozu epilepsije i epilepsije postoji, pored očigledne klinike, samo jedna, ali vrlo tačna metoda instrumentalne dijagnostike, koja se koristi u različitim verzijama. Ovo je EEG snimak, ili elektroencefalogram, koji hvata biostruje neurona u mozgu. Ako encefalogram sadrži posebne, patološke ritmove, na primjer, komplekse vršnih valova, tada pacijent ima povećanu konvulzivnu spremnost i epileptičku aktivnost. Takva osoba neće dobiti dozvolu da vozi automobil, ne može služiti u oružanim snagama, neće biti pilot, jer se u svakom trenutku ova konvulzivna spremnost zabilježena na encefalogramu može ispoljiti kao pravi napad. Postoje nekonvulzivni ekvivalenti koji se također moraju liječiti.

Antikonvulzivi postoje za liječenje epilepsije i napadaja uzrokovanih fokalnim pražnjenjima u različitim dijelovima moždane kore. Njihovo drugo ime je antiepileptički lijekovi, PEP.

Ne treba misliti da je dugotrajno, a ponekad i doživotno liječenje sa utvrđenom dijagnozom epilepsije ovim lijekovima namijenjeno samo sprječavanju nastanka konvulzivnog sindroma, iako je i to vrlo važno. Uzimanje antiepileptičkih lijekova omogućava vam da spriječite razvoj karakterističnih promjena ličnosti, koje se nazivaju epileptoidna psihopatija. Odlikuje je ogorčenost, pretjerana patološka temeljitost, skrupuloznost, sumnjičavost, smiješan kontrast upotrebe deminutivno-prijatnih imenica („nož“, „krevet“) u svakodnevnom životu, u kombinaciji sa okrutnošću.

Epilepsija je prilično često dijagnostikovana bolest i društveni je problem razvijenih zemalja. Dakle, u Sjedinjenim Državama oko 1% populacije ima različite dijagnoze vezane za ovu bolest, a češće se samo moždani udar dijagnosticira sa epilepsijom. Ukupno u svijetu ima oko 50 miliona pacijenata, a učestalost pojave u Rusiji je u prosjeku 7 slučajeva na 2000 stanovnika, odnosno 1 slučaj na 285 ljudi. Ovo je dosta, a AED uređaji su traženi. Prije nego što razmotrimo antikonvulzive i njihovo djelovanje na organizam, malo iz istorije liječenja epilepsije.

Iz istorije lečenja epilepsije

Možda je današnja, naučna epilepsija počela sredinom 19. veka. Pre toga, bolesnici su bili izolovani, živeli u manastirima, smatrani su za svete budale ili gatače istine. Istina, ponekad su ih pokušavali liječiti kraniotomijom, što je češće završavalo smrću.

Prvi uspješan lijek koji je zapravo djelovao bio je kalijum bromid, a jedinjenja broma su se počela koristiti kao sedativi i za napade. Razlog za propisivanje lijekova broma bila je jedna od lažnih teorija, koja je vjerovala da je epilepsija uzrokovana pretjeranim seksualnim nagonom, te je pacijentkinju trebalo uvjeriti. Sa bromom su jednostavno "pogodili", kao i sa drugim sredstvima. Oko 50 godina epilepsija se liječila preparatima broma, ali oni ne posjeduju istinski antikonvulzivno djelovanje, već samo inhibiraju funkcije centralnog nervnog sistema.

No, početkom 20. stoljeća otkriven je prvi lijek sa istinskim antikonvulzivnim djelovanjem iz grupe barbiturata, nazvan fenobarbital. Dugi niz desetljeća koristi se za liječenje raznih oblika epilepsije, a koristi se i danas, iako sa ozbiljnim ograničenjima. Iznenađujuće, fenobarbital je jedini lijek bez recepta iz grupe barbiturata u Rusiji koji se može kupiti potpuno besplatno, iako ne u čistom obliku. Sastoji se od uobičajenog Valocordina ili Corvalola, zajedno s uljem mente, uljem hmelja, etil bromisovalerijanatom i etil alkoholom, pružajući sedativni i hipnotički učinak.

Tada su se otkrića slijevala kao iz roga izobilja. Tridesetih godina pronađen je fenitoin, kasnih šezdesetih godina - karbamazepin, koji se i danas smatra "zlatnim standardom" u liječenju epilepsije. Zatim su se od osamdesetih i devedesetih godina u režimima liječenja počeli koristiti antiepileptički lijekovi 2. i 3. generacije. Ovaj članak govori o najpoznatijim alatima koji pripadaju prvoj i drugoj generaciji - pristupačnom i popularnom jeziku.

Svi lijekovi za liječenje epilepsije moraju spriječiti spontani razvoj općeg impulsa koji zahvaća cijeli neuron. Da bi se to postiglo, potrebno je smanjiti aktivnost neurona, odnosno smanjiti akcioni potencijal, te sposobnost nervne ćelije da prima od drugih neurona i prenosi ekscitaciju. To se postiže različitim mehanizmima. Razmatrat će se antiepileptički lijekovi prve generacije, a potom i moderniji. Za svaki lijek dat će se sinonimi i komercijalni nazivi registrirani na teritoriji Ruske Federacije. Za lijekove će biti dat raspon maloprodajnih cijena koje su relevantne za ljekarne svih oblika vlasništva na teritoriji Ruske Federacije za septembar 2019.

Pregled savremenih lekova za napade (antiepileptici, AED)

Sonda prve generacije

Iznenađujuće, sva antiepileptička aktivnost lijekova prve generacije otkrivena je kao rezultat nasumičnih studija. Nije bilo namjerne pretrage ili modifikacije već poznatih lijekova u potrazi za većom potencijom. Slučajno su pronađeni fenobarbital, fenitoin, valproat, etosuksimid i drugi lijekovi. Razmotrimo one od njih koji još uvijek pomažu pacijentima, čak i kod teških oblika epilepsije, a u nekim slučajevima ih epileptolozi ipak preferiraju čak i od najnovijih lijekova.

karbamazepin (finlepsin, tegretol)

Karbamazepin je možda najrašireniji antiepileptički lijek. Vjerovatno svi ostali lijekovi imaju manju prodaju nego sam karbamazepin.

A to je zato što njegovo farmakološko djelovanje nije samo antikonvulzivno, već i analgetsko. Vrlo dobro ublažava posebnu vrstu bola, neuropatsku bol. Ovaj bol se razvija po mehanizmu sličnom naletu neuronske aktivnosti tokom epileptičkog napada. Ova bol se javlja nakon herpetične neuralgije, sa neuralgijom trigeminusa, karakterizira je vrlo brz, paroksizmalan tok, napad je sličan električnom šoku, ima neugodnu, pekuću nijansu.

Osim toga, karbamazepin se koristi u psihijatriji kao normotimični i antimanični lijek. Karbamazepin djeluje tako što blokira natrijeve kanale i na taj način inhibira akcioni potencijal neurona. To dovodi do povećanja sniženog praga napadaja i smanjuje rizik od razvoja napadaja. Prikazan je karbamazepin kod jednostavnih, parcijalnih napadaja, kao i kod generalizovanih stanja, koja se nazivaju velikim toničko-kloničkim napadima.

Ako se koristi kod djece, onda je dobar u smanjenju depresije i anksioznosti, smanjuje mogućnost razdražljivosti i agresije. Također, karbamazepin se propisuje u liječenju hroničnog alkoholizma, za ublažavanje sindroma ustezanja od alkohola, simptoma kao što su hiperekscitabilnost i drhtavica.

Postoji i karbamazepin u produženom obliku, koji djeluje duže, na primjer Finlepsin Retard. Prednost ovog oblika je da je koncentracija tvari u krvnoj plazmi konstantnija i stabilnija i manje podložna skokovima. Ovo poboljšava antikonvulzivni efekat. Uvođenje produženog oblika dovelo je do mogućnosti upotrebe karbamazepina samo jednom dnevno.

Karbamazepin se svake godine navodi na Listi esencijalnih lijekova (EML) i jeftin je. Dakle, Finlepsin u dozi od 200 mg br. 50 košta od 200 do 270 rubalja, a domaći INN-generički karbamazepin koji proizvodi Obolenskoye može se kupiti čak i za 60 rubalja. Naravno, postoji sumnja da se neće ponašati tako dobro kao poznati brendovi.

Prednosti i nedostaci

Prednost karbamazepina može se smatrati širinom djelovanja, koristi se kod raznih oblika epilepsije, a ne samo kod nje. Jeftin je, može se bez problema prepisivati na duži period, ali ima neka ograničenja. Ne može se koristiti kod teške anemije i smanjenja leukocita u krvi, kod srčanih aritmija (atrioventrikularni blok), kod preosjetljivosti na triciklične antidepresive, čiji je on predstavnik.

Potreban je oprez kod zatajenja srca, a posebno u kombinaciji sa hroničnim alkoholizmom, u slučaju pojačanog lučenja antidiuretskog hormona i insuficijencije kore nadbubrežne žlijezde, kao i kod glaukoma. Posebno je potrebno pažljivo pratiti trudnice koje treba da koriste karbamazepin u minimalnim dozama. Također, nedostatak je potreba da se lijek uzima prilično često (osim retardiranog oblika), do tri puta dnevno. Na pozadini karbamazepina razvijaju se različite nuspojave, najčešće pospanost, vrtoglavica, gubitak apetita i drugi poremećaji. Stoga, nakon početka liječenja, pacijent mora biti pod nadzorom liječnika. Postoje i simptomi predoziranja i posebne interakcije s drugim lijekovima, ali su svi poznati i dobro proučeni.

Valproična kiselina (Depakin-chrono, Konvuleks)

Ovaj lijek prve generacije u našoj zemlji nadaleko je poznat pod nazivom Depakin-chrono, koji proizvodi Sanofi, odnosno Konvuleks, austrijske kompanije Valeant. Ovaj lijek je dva ili čak tri puta skuplji od karbamazepina. Depakine 500 mg br. 30 košta od 220 do 650 rubalja, a Konvulex ima otprilike istu cijenu.

Aktivna tvar Konvuleksa je valproinska kiselina, pa stručnjaci ove lijekove nazivaju valproatima - rastvorljivim solima ove kiseline. Koriste se u bolnicama i ambulantama, dostupni su u tabletama, sirupu, pa čak i u ampulama za intravensku primjenu.

Lijek, pored antikonvulzivnog djelovanja, opušta mišiće, djelujući kao centralni mišićni relaksant (Mydocalm, Sirdalud) i proizvodi sedativni učinak. Povećava koncentraciju inhibitornog medijatora, gama-aminobuterne kiseline, jer blokira rad enzima koji uništava ovaj medijator.

Valproična kiselina je indicirana za dovoljno teške poremećaje, kao što je epileptični status, kada se primjenjuje intravenozno. Također, lijekovi se koriste za velike ili generalizirane napade kod odraslih i djece, koji mogu različito teći. Convulex se također liječi specifičnim sindromima koji uzrokuju tešku epilepsiju kod djece, na primjer Lennox-Gastaut ili West sindrom. Lijek se koristi za liječenje febrilnih napadaja u djetinjstvu, kao i za liječenje manično-depresivne psihoze u psihijatriji, koja se danas naziva bipolarnim poremećajem. Lijek treba koristiti u tim dozama i prema shemi koju je propisao liječnik, bilo kakvo samoliječenje je isključeno.

Prednosti i nedostaci

Lijek je dostupan u različitim oblicima doziranja, a može se koristiti i u pedijatriji, i u psihijatrijskoj praksi, te za ublažavanje hitnih stanja. Plus valproat je i to što je lijek efikasan za sve oblike napadaja i za sve vrste epilepsije, pa se može koristiti za početak liječenja bilo kojeg oblika epilepsije, a valproinska kiselina će biti lijek izbora, odnosno prva linija.

Lijek je dostupan, još uvijek ima ne baš visoku cijenu, ali ima niz kontraindikacija. Prije svega, to su teške povrede jetre i gušterače, hepatitis i pankreatitis, smanjenje trombocita u krvnoj plazmi, kao i trudnoća i dojenje. S velikom pažnjom, valproat se propisuje djeci, a posebno mlađoj od tri godine, kao i ako dijete uzima više antiepileptičkih lijekova odjednom. Kombinacija lijekova je uvijek manje predvidljiva od monoterapije.

Prednost Konvuleksa i Depakina može se smatrati prilično dobrom tolerancijom, te malim brojem nuspojava koje zavise od doze. Ako postoje nuspojave, onda su to najčešće mučnina, osjećaj umora, bljesak mušica pred očima, anemija ili promjena tjelesne težine, kako naviše tako i nadole. U testovima, pacijent može imati povećanje nivoa bilirubina, koncentracije jetrenih transaminaza i dušika.

Istodobna primjena valproata i karbamazepina ne smije se kombinirati kod jednog pacijenta, jer Konvulex zajedno s karbamazepinom doprinosi lakšem predoziranju potonjeg. Nemojte kombinovati Konvulex sa fenobarbitalom, antipsihoticima, antidepresivima i nekim antibioticima iz grupe karbapenema.

Strogo je zabranjeno uzimanje alkohola u pozadini liječenja valproatom, kao iu slučaju drugih lijekova, jer unos etilnog alkohola olakšava pojavu epileptičkih napadaja. Kombinacija unosa etanola i valproata dovodi do njegovog pojačanog toksičnog djelovanja na jetru.

etosuksimid (suksilep)

Ovaj lijek iz grupe antiepileptika prve generacije može se smatrati daleko najskupljim. Boca kapsula, međutim, u količini od 100 komada koštat će oko 3.000 rubalja, rijetko se nalazi u ljekarnama, a možda čak i nedostaje. Ako govorimo o prosječnoj, optimalnoj dnevnoj dozi, onda je to 15 mg po kg tjelesne težine kod odraslih. Stoga će osobi koja će težiti 80 kg trebati 5 takvih tableta dnevno, što znači da će paket od 3000 rubalja završiti nakon 20 dana uzimanja. Cijena mjesečnog kursa iznosit će oko 4500 rubalja.

Zašto se koristi Suksilep? Prije svega, za liječenje manjih epileptičkih napada. Njegova niša su posebni manji napadi sa miokloničnom komponentom, impulsivni juvenilni manji napadi, kao i posebni oblici odsutnosti. Ova "uska specijalizacija" omogućila je Suksilepu da bude lider u "uskoj niši" u potražnji, uprkos relativno visokim troškovima. Kao iu svakom drugom slučaju, antiepileptički lijek Suksilep počinje se primjenjivati uz titraciju doze, postupno je povećavajući za jednu tabletu svakih 5 dana, sve dok se napadaji ne smanje ili potpuno nestanu. Lijek možete povećati, ali samo do granice - do doze ne više od 6 tableta dnevno.

Prednosti i nedostaci

Suksilep se obično dobro podnosi, a od kontraindikacija - to su izražene disfunkcije unutrašnjih organa: jetre i bubrega. Lijek je kontraindiciran kod trudnica i dojilja, a nuspojave ovog lijeka su približno iste kao i kod karbamazepina. Naravno, najveći nedostatak lijeka je njegova visoka cijena i nije uvijek dostupan u ljekarnama. Ali ipak, s obzirom na njegov jedinstveni učinak na posebne oblike epilepsije, treba se pomiriti s tim nedostacima – uostalom, konkurencije još nema. Lijek se proizvodi samo iz uvoza: francuska kompanija Delpharm Lille, ili njemačke kompanije - Jena Pharm, i Mibe Artsneimittel.

Fenobarbital je zaista jeftin lijek i trebao bi biti polazna tačka za pregled lijekova za napade. Jedno pakovanje od 10 tableta, po 100 mg, prodaje se za samo 23 rublje. Savezno preduzeće, Moskovska endokrina tvornica, praktično ima monopol na proizvodnju fenobarbitala. Pored ove doze, dostupan je u tabletama od 50 mg i tabletama od 5 mg.

Službeno uputstvo za fenobarbital kaže da on nije samo antiepileptik, već i hipnotički lijek. Kao i svi barbiturati, on stupa u interakciju sa posebnom strukturom gama-aminomaslačne kiseline i smanjuje ekscitabilnost ćelijskih membrana neurona. Fenobarbital uzrokuje pospanost, hipnotičke efekte i sedaciju pri visokim dozama. Zato je on dio Corvalola.

Fenobarbital ima još jedno važno svojstvo koje nije klasifikovano kao epilepsija. Liječi žuticu, ali samo onu žuticu koja je povezana sa hemolitičkom bolešću novorođenčadi, a nije posljedica virusnog i alkoholnog hepatitisa, ciroze jetre. Osim epilepsije i konvulzivnog sindroma kod novorođenčadi, lijek je indiciran za spastičnu paralizu, uznemirenost, poremećaje spavanja, ako nisu dostupni posebni, skupi moderni lijekovi.

Upravo za to, za "čepljenje rupa", proizvodi se Corvalol. Ako računamo količinu Corvalola koja se godišnje prodaje u Rusiji, onda će fenobarbital, čak i čisto po težini, biti najčešće korišteni antikonvulzivni lijek koji se koristi za druge indikacije. Fenobarbital treba uzimati s oprezom i samo po savjetu stručnjaka! Malo ljudi zna za ovo, ali samo 2 g fenobarbitala uzetog na usta može biti smrtonosno, a gutanje 1 g izaziva ozbiljno trovanje. To znači da pola čaše Corvalola, odnosno 100 ml, popijenog, na primjer, u svrhu alkoholne intoksikacije, sadrži 1,82 g fenobarbitala, a nakon takve "doze" se možda nećete probuditi.

Prednosti i nedostaci

O fenobarbitalu, ili možete to izraziti poslovicom: "star konj brazdu neće pokvariti." Dugi niz godina, pa čak i decenija, ovaj lijek je bio efikasan antikonvulzivni lijek, ali ispostavilo se da njegova dugotrajna upotreba uzrokuje značajne poremećaje mentalnih funkcija, što dovodi do smanjenja inteligencije, depresije pamćenja. Pacijenti koji su dugo bili na monoterapiji fenobarbitalom razvili su prilično ozbiljne psihoze, posebno u djetinjstvu.

Istovremeno, raspon djelovanja fenobarbitala na različite oblike epilepsije nije tako širok kao kod karbamazepina ili valproične kiseline. Na primjer, ako je riječ o absence epilepsiji, onda naprotiv, on pogoršava tok ovog oblika. bolesti, pa čak i ponekad izaziva napade. Stoga se za sada fenobarbital, uprkos svojoj rasprostranjenosti i jeftinosti, smatra najboljim lijekom prvog izbora samo kada su u pitanju konvulzivni napadi kod novorođenčadi.

Druga generacija lijekova protiv napadaja

Od ranih 1990-ih, lijekovi protiv napadaja druge generacije uključeni su u kliničku praksu. To su takvi lijekovi koji su sada postali poznati kao Neurontin i Lamictal, Keppra i Trileptal, Lyrica i Topamax. drugim sredstvima.

U poređenju sa lijekovima prve generacije, njihova glavna razlika je ciljana pretraga, a ne slučajno otkriće i mnogo manji broj nuspojava. Lijekovi prve generacije su često utjecali na različite enzimske sisteme i usporavali ili povećavali njihovu aktivnost. To je izazvalo neželjene skokove u hormonalnom nivou, izazvalo kognitivne poremećaje. Dakle, u liječenju epilepsije pomoću druge generacije, sheme su jednostavnije, a privrženost pacijenata liječenju je mnogo veća. Naravno, cijena ovih lijekova je veća.

S obzirom na to da su promjene ličnosti moguće kod pacijenata sa, na primjer, generaliziranom epilepsijom, takva usklađenost ili pridržavanje je apsolutno neophodna za uspjeh. Generalno, njihova glavna razlika je veća sigurnost i bolja prenosivost. Kako ne bismo nabrajali ili ponavljali, evo najčešćih nuspojava za gabapentin, topamax i lamotrigin. Najčešće se, naravno, javljala vrtoglavica, a zatim prolazna diplopija, odnosno dvostruki vid. Na Topamaxu su se javljali poremećaji govora, ali je pospanost uvijek bila najčešća. Razmotrite najtipičniji i najpopularniji lijek druge generacije za napade.

Možda je Lamotrigin najpoznatiji lijek druge generacije među epileptolozima, antagonist je folne kiseline i prilično dobar blokator natrijevih kanala. Njegova uloga je da potisne oslobađanje neurotransmitera koji pobuđuju neurone u sinaptičku pukotinu. Brzo se apsorbira kada se uzima oralno, i živi u tijelu dugo vremena, njegovo poluvrijeme je više od 30 sati. Stoga se Lamotrigin može uzimati ujutru, jednom dnevno.

Lamotrigin je indiciran za prijem kod osoba starijih od 12 godina za liječenje raznih oblika epilepsije, čije navođenje ne daje ništa osobi bez medicinskog obrazovanja. Na primjer, ovo je kombinirana terapija refraktornih parcijalnih epilepsija, kao i Lennox-Gastaut sindroma kod djece. Ali može se koristiti i za liječenje velikih napadaja, odnosno generalizirane epilepsije. Važno je da ga je Međunarodna antiepileptička liga proglasila lijekom izbora za starije osobe s visokim nivoom dokaza za liječenje parcijalnih oblika.

Prosječna dnevna doza lamotrigina, na primjer, u kombinaciji s karbamazepinom, je 400 mg. Također se koristi za liječenje parkinsonizma i smanjenje rizika od depresije kod bipolarnog poremećaja.

Originalni lijek Lamictal, koji proizvodi britanska kompanija Glaxosmithkline, koštat će u prosjeku 2.000 rubalja. po pakovanju (kapsule 100 mg #30), a ovo pakovanje može trajati nedelju dana. U skladu s tim, mjesečni tečaj liječenja originalnim lijekom koštat će 8.000 rubalja. Mjesečno. Ovo je veoma, veoma skupo za Rusa. Lijek Lamolep kompanije Gedeon Richter koštat će 1400 rubalja. u istoj dozi, a mjesečni kurs će koštati 5500, ali i to je visoka cijena. Najjeftiniji analog je Lamotrigine, INN-generik kompanije Canonpharm, a njegova cijena je oko 600 rubalja. po pakovanju.

Prednosti i nedostaci

Od nuspojava lamotrigina, najčešći, a nažalost, neugodni i opasni su osip na koži, odnosno egzantem. Vrlo rijetko se manifestira kao teški sindrom - Stevens-Johnson ili Lyell, kada se koža ljušti, a ovo stanje je opasno po život, a karakteriše ga visoka smrtnost. Ako samo pacijent, dok uzima Lamotrigin, ima i najmanju naznaku promjene na koži, tada se lijek hitno ukida, jer je u većini slučajeva osip uporan i nepovratan. Ovo je naravno vrlo ozbiljna nuspojava, ali na sreću vrlo rijetka. Ovaj razvoj se može izbjeći ako se doza povećava vrlo sporo kada se odabere potrebna koncentracija.

Ostale "nuspojave" uključuju vitiligo, pospanost i mučninu, smanjenje trombocita u plazmi, leukopeniju i povećanje jetrenih transaminaza. Ali ako govorimo o nuspojavama u populaciji, onda se Lamotrigin dobro podnosi. Kod pacijenata, pored antiepileptičkog dejstva, poboljšava se raspoloženje, ispoljava antidepresivno dejstvo i poboljšava pažnju. Uključujući lamotrigin, dobar je za liječenje epilepsije kod starijih osoba, a posebno u prisustvu depresije.

Originalni Topamax, koji proizvodi Janssen Silag iz Švicarske, košta od 1100 do 1300 rubalja po pakiranju (60 kapsula po 50 mg). Domaći analog može se kupiti po cijeni od oko 190 rubalja, ali treba imati na umu da je koncentracija upola manja, 25 mg, a broj kapsula je također upola manji (30 kom.). Stoga je potrebno odmah pomnožiti sa četiri kako bi poređenje bilo pravedno. A onda će ekvivalentna količina topiramata proizvedenog u Rusiji koštati oko 800 rubalja. Stoga je bolje izdržati malo i kupiti originalni švicarski lijek.

Topamax smanjuje učestalost akcionog potencijala i djeluje s gama-aminobutirnom kiselinom kako bi blokirao natrijeve kanale. Indiciran je za liječenje striktno starije od dvije godine, kako kod novodijagnostikovane epilepsije, tako i u sklopu kompleksnog liječenja, uz druge lijekove. Važno je da se Topamax može koristiti za prevenciju napada migrene, a koristi se samo u interiktalnom periodu.

Trebate koristiti Topamax tako što ćete otvoriti kapsule i pomiješati ih sa bilo kojom mekom hranom, progutati odmah i bez žvakanja. Možete ga progutati cijelog, ali preliminarna disperzija proizvoda uzrokuje bržu i ravnomjerniju apsorpciju. Prosječna dnevna doza, koju treba pažljivo odabrati sa svojim ljekarom, iznosi približno 300 mg. To znači da će originalni lijek trajati 10 dana, a cijena mjesečnog tretmana iznosit će oko 3300 rubalja.

Prednosti i nedostaci

Topiramat se dobro podnosi, nema simptoma ustezanja ako je potrebno naglo otkazati ovaj lijek. Najčešće su pacijenti doživjeli smanjenje tjelesne težine, što je ovisno o dozi. U prisustvu gojaznosti, ovo je vrlo pozitivna, ali, nažalost, ne i obavezna nuspojava. Međutim, postojalo je i nešto drugo. Koncentracija pažnje je smanjena, pojavile su se vrtoglavica, pospanost i slabost. To znači da je tokom liječenja Topamaxom bolje ne voziti. Naravno, ovo se odnosi i na osobe sa migrenama, jer je zabranjena vožnja pacijentima sa epilepsijom. Osim toga, topiramat je kontraindiciran kod trudnica i dojilja, te kod pacijenata s urolitijazom, budući da agens može dovesti do stvaranja kalcijevih ili fosfatnih kamenaca - alkalizira urin. Posebno treba obratiti pažnju na žene koje uzimaju hormonske kontraceptive dok uzimaju Topamax. Efikasnost kontraceptiva može biti značajno smanjena.

Levetiracetam (Keppra, Komviron, Levetinol, Epiterra, Epitropil)

Po prvi put je hrvatska kompanija Pliva počela proizvoditi Keppru. Sada ga proizvodi belgijska kompanija UCB - Pharma, au Rusiji sredstvo u obliku levetiracetama proizvode kompanije Ozone i R-Pharm. Jedno pakovanje Keppra tableta u količini od 30 komada koštat će oko 800 rubalja, po 250 mg. Domaći lijek koštat će više od pola cijene, levetiracetam kompanije Ozone u septembru 2019. može se kupiti za 315 rubalja.

Ovaj lijek ostaje uglavnom misterija, budući da je antiepileptički mehanizam levetiracetama još uvijek nejasan. Međutim, koristi se i za parcijalne napade i za primarno generalizirane, velike napade kod odraslih i djece starije od 12 godina. Parcijalni napadi mogu ili ne moraju imati sekundarnu generalizaciju, ali levetiracetam će biti prilično efikasan. Primjenjuje se dva puta dnevno, a doza počinje, po jedna tableta dva puta dnevno. Ovo je faza navikavanja na lijek i procjene njegove tolerancije. Nakon 2 sedmice, doza se udvostručuje na 1 g dnevno. Obično pri ovoj dozi počinje terapijski učinak, a po potrebi se može povećati, ali ne više od dva puta, do 3 g dnevno. Osim takve monoterapije, može postojati i kompleksna terapija, kada se pored levetiracetama propisuje bilo koji drugi lijek, tada se izračunavanje vrši na osnovu doze po kilogramu tjelesne težine.

Prednosti i nedostaci

Keppra i kvalitetni levetiracetam se dobro podnose i značajno poboljšavaju kvalitetu života pacijenata. Od nuspojava najčešće je pospanost, a što je veća, to je izraženija. Na drugom mjestu - gubitak težine, dijareja, dvostruki vid. Naravno, nepoželjno je da voze osobe kod kojih se razvija pospanost, ali pacijent sa dijagnozom epilepsije ne može da se oporavi, pa ovo stanje nije od velike važnosti. Takođe, pacijentima sa takvom dijagnozom zabranjen je rad u opasnim radnim uslovima, sa pokretnim mašinama i mehanizmima, o čemu se takođe mora voditi računa. Uostalom, ne može uvijek pacijent s novodijagnosticiranim konvulzivnim sindromom odmah biti uklonjen od strane odjela za zaštitu rada ili prebačen na neopasan posao. Nemojte koristiti levetiracetam u tabletama za djecu mlađu od četiri godine, au otopini - do 1 mjesec. Oprez, propisuje se starijim osobama i osobama sa teškim oštećenjem jetre. U ekstremnim slučajevima, lijek se može koristiti kod trudnica i tokom dojenja, ali o tome treba odlučiti savjet.

Za razliku od antiepileptika 2. generacije, gabapentin je stekao trijumfalnu slavu pored liječenja epilepsije, au drugoj oblasti je liječenje neuropatskog bola, te je efikasniji od imenovanja karbamazepina. Poznato je da karbamazepin značajno poboljšava kvalitetu života kod kroničnih, pekućih i nekontroliranih bolova. Gabapentin djeluje kod stanja kao što je neuralgija trigeminusa, stanje nakon šindre koje se naziva postherpetična neuralgija.

Najskuplji lijek je originalni lijek Neurontin iz Pfizera. Jedno pakiranje kapsula od 300 mg u količini od 50 komada koštat će u prosjeku 1.000 rubalja. Otprilike isto će koštati i lijek Tebantin iz Gedeon Richtera. Maksimalni trošak Konvalisa (domaća kompanija Pharmstandard - 700 rubalja), a Catena iz Belupa košta od 350 do 680 rubalja.

Čini se da je to niska cijena, ali, za razliku od drugih lijekova, izbor terapije gabapentinom i povećanje doze može imati prilično velika ograničenja.

Gabapentin djeluje malo drugačije od običnog blokatora natrijevih kanala. Uopšte ne utiče na uzimanje ili metabolizam GABA, ovog inhibitornog medijatora. Vjeruje se da općenito ne utječe na natrijum, već na kalcijum. Važno je da ne utiče na metabolizam dopamina, serotonina i norepinefrina, te da nema nuspojave SSRI, koji se koriste kao antidepresivi koji se široko koriste.

Lijek je indiciran, prije svega, za liječenje neuropatske boli, a kao antikonvulzivno sredstvo - za liječenje parcijalnih napadaja sa i bez sekundarne generalizacije kod djece starije od 12 godina i odraslih. Također se koristi kao dodatni lijek u kompleksnoj terapiji za liječenje parcijalnih napadaja.

Gore je rečeno da se Neurontin i njegovi analozi prodaju u kapsulama od 300 mg, a morate početi jednu kapsulu 3 puta dnevno. Maksimalna doza je 4 puta veća, odnosno 3600 mg dnevno. Ali liječnici primjećuju da doza veća od 1800 mg dnevno vjerojatno neće dati pozitivan učinak, obično ublažavanje boli ili antikonvulzivna aktivnost djeluje do ove doze, odnosno do doze od 2 kapsule 3 puta dnevno.

Ne treba se bojati da će se lijek loše podnositi, dobro se podnosi u dozama do skoro 5 g dnevno. Procjenjuje se da će jedno pakovanje Neurontina trajati oko 3 dana uz izračunavanje prosječne doze. Tada će mjesečni kurs koštati 10.000 rubalja. A s obzirom na njegovu dugotrajnu upotrebu u liječenju neuropatske boli, ovaj farmakoekonomski aspekt je poznat problem.

Prednosti i nedostaci

Velika prednost gabapentina je njegova zaista dokazana efikasnost, smanjenje peckanja i neprijatnih bolova koji muče ljude noću, pa čak i izazivanje samoubistva. Neugodnost se može smatrati čestim unosom - tri puta dnevno, potreba da se broj kapsula broji dok se ne postigne željeni efekat. S druge strane, gabapentin gotovo svi vrlo dobro podnose, a najčešće nuspojave su zatvor, otežano disanje, zamagljen vid. Efekti ovise o dozi, a pospanost i poremećaj motoričke koordinacije također se mogu javiti pri visokim dozama.

Treba imati na umu da se ne smije koristiti kod djece mlađe od 12 godina kao glavni lijek za liječenje parcijalnih napadaja. Tokom trudnoće i dojenja može se koristiti, ali opet - po dogovoru stručnjaka, ako je korist za majku veća od potencijalnog rizika za fetus. Budući da se ovaj lijek izlučuje u majčino mlijeko, a njegov učinak ili nedostatak na novorođenče je nejasan, dojenje dok je na terapiji gabapentinom neophodno je s obzirom na ovaj rizik.

Šta je sledeće?

Danas je 21. vijek promijenio svoju drugu deceniju. Farmaceutika 3. generacije je već spremna, na primjer Briviak. Međutim, njihova je namjena još uvijek inferiorna u odnosu na lijekove prve i druge generacije, jer čak ni njihov potencijal još nije do kraja razjašnjen, a čak se i lijekovi druge generacije mogu sigurno koristiti nekoliko desetljeća za liječenje epilepsije.

S druge strane, režimi istodobne primjene se stalno poboljšavaju, otvaraju se nove mogućnosti, samostalne i kombinacije lijekova. Neki stručnjaci smatraju da su postojeći lijekovi dovoljni. Mnogo veći efekat će se dati ako se što bolje pridržavate sledećih principa lečenja:

početi liječiti epilepsiju što je prije moguće, što znači da ju je potrebno što preciznije dijagnosticirati na vrijeme;
morate odabrati lijek kao monopreparat. Ovo, odnosno liječenje jednim lijekom, mnogo je poželjnije od kombinacije dva ili čak tri antiepileptika;
racionalno kontrolisati dozu i smanjiti je na prihvatljiv nivo kada efekti premaše manje nuspojave.

Osim toga, nemedicinske metode liječenja ove drevne, ali tako poznate bolesti, neprestano se usavršavaju. Stoga, u slučaju da vi ili vaši rođaci imate nerazumljive napade, morate hitno kontaktirati neurologa. Veoma je važno zapamtiti da epilepsija nije uvijek napad. Mogu se posmatrati kao padanje, neshvatljiva nesvjestica, napadi slični histeričnim, kao i samo neshvatljivo stanje zaprepaštenosti i smrzavanja u jednom položaju. Ponekad se ambulantni pacijenti javljaju automatski. Dobro je ako ovo nije pritisak na taster na računaru. Ali ponekad možete nastaviti rezati svoje prste umjesto luka. Tek nakon provokacije elektroencefalografije, a moguće i više puta, nakon detaljnog pregleda neurologa - epileptologa, moguće je postaviti dijagnozu i propisati liječenje.

Pažnja! Ova ocjena je subjektivna i ne predstavlja reklamu i ne služi kao vodič za kupovinu. Prije kupovine potrebno je konsultovati se sa stručnjakom.

Antiepileptički lijekovi sprječavaju i smanjuju učestalost i intenzitet napadaja i njihovi odgovarajući ekvivalenti u epilepsiji. Epilepsija pogađa 0,5-1% odrasle populacije i 1-2% djece.

Patogeneza epilepsije je posljedica funkcioniranja epileptogenog žarišta u mozgu. Formiraju ga neuroni (dovoljno je 8-10 ćelija) sa patološki izmijenjenim membranama koje imaju povećanu permeabilnost za jone natrijuma i kalcija. Ovi neuroni su sposobni za spontanu depolarizaciju i generiraju hipersinhrone impulse koji pobuđuju zdrave dijelove mozga. Najčešće je epileptogeni fokus lokaliziran u strukturama s niskim pragom ekscitacije - cerebralni korteks, hipokampus, amigdala, talamus, retikularna formacija srednjeg mozga. Retko se pojavljuje

Oblici epilepsije		Antiepileptički lijekovi*
Generalizirani napadi
Tonic-clonic	Gubitak svijesti, aura (senzorna, motorička, autonomna,	karbamazepin
napad	mentalno, ovisno o lokalizaciji epileptogenog žarišta),
(veliki napad,	tonične konvulzije sa zastojem disanja, klonične konvulzije;	Valproat
grand mal)	trajanje - 1-2 minute	Fenobarbital
		Lamotrigin
		Heksamidin
Epileptik	Ponavljajući toničko-klonički napadi kada je pacijent između.
	napadi ne dolaze k svijesti, često se završavaju	Lorazepam
	smrt od paralize respiratornog centra, plućnog edema,	Clonazepam
	hipertermija. akutna srčana insuficijencija	Fenobarbital natrijum
		Difenin natrijum
		Proizvodi za anesteziju
Odsustvo (malo	Iznenadni gubitak svijesti, ponekad kratkotrajan	Etosuksimid
napad)	konvulzije (klimanje, kljucanje); trajanje - oko 30 sekundi	Clonazepam
		Valproat
		Lamotrigin
mioklonus-	Kratkotrajno (ponekad u roku od 1 sekunde) iznenadno	Valproat
epilepsija	mišićne kontrakcije jednog ekstremiteta ili generalizirane	Clonazepam
	kontrakcije mišića bez gubitka svijesti

Oblici epilepsije		Antiepileptički lijekovi
Parcijalni napadi
Jednostavni napadi	Različiti simptomi ovisno o lokaciji epileptogene	karbamazepin
	fokus, na primjer, s konvulzivnom aktivnošću u motornom korteksu - klon-
	trzanje mišića, uz uzbuđenje somatosenzornog korteksa	Fenobarbital
	Parestezija; svijest je očuvana; trajanje - 20-60 sekundi	Heksamidin
		Valproat
		Gabapentin
		Lamotrigin
Psihomotorika	Sumrak svijesti sa automatizmom i nesvjesnim, nemotivi-b	karbamazepin
napadi	radnje kojih se pacijent ne sjeća
		Valproat
		Fenobarbital
		Heksamidin
		Clonazepam
		Gabapentin
		Lamotrigin

Bilješka: * - sredstva su navedena prema opadajućoj terapijskoj efikasnosti.

strijatum, mali mozak i retikularna formacija mosta, gdje dobro funkcionira sistem GABAergične inhibicije.

Razlikovati generalizirane i parcijalne (fokalne) oblike epilepsije.

Generalizirani toničko-klonični epileptički napadi nastaju kao posljedica čestih akcionih potencijala uzrokovanih ulaskom jona natrijuma u neurone. Tokom potencijala mirovanja, natrijumski kanali su zatvoreni (zatvorene su kapije vanjske aktivacije i intracelularne inaktivacije); sa depolarizacijom, kanali se otvaraju (otvorena su oba tipa kapija); tokom perioda repolarizacije, natrijumski kanali su u inaktiviranom stanju (aktivaciona kapija su otvorena, inaktivaciona kapija zatvorena).

Antiepileptički lijekovi, koji imaju terapeutski učinak kod toničko-kloničkih napadaja (difenin, karbamazepin, valproat, lamotrigin), produžavaju inaktivirano stanje natrijumskih kanala i usporavaju repolarizaciju. Ovo odgađa početak sljedećeg akcionog potencijala i dovodi do rjeđeg stvaranja pražnjenja u neuronima.

U odsutnostima, fokus aktivnosti napadaja je lokaliziran u talamusu. Neuroni talamusa stvaraju akcione potencijale sa frekvencijom od 3 u 1 sekundi kao rezultat ulaska kalcijevih jona kroz kanale L-tipa (eng. prolazno- prolazno, kratkoročno). Talamusni impulsi pobuđuju moždanu koru. Kalcijevi joni, koji imaju neurotoksično (ekscitotoksično) djelovanje, stvaraju opasnost od progresivnog mentalnog poremećaja.

Lijekovi djelotvorni za odsutnost (etosuksimid, valproat) blokiraju T-kanale, potiskuju akcione potencijale tipa kalcijuma u talamusu. eliminirati njihovo stimulativno djelovanje na koru. imaju neuroprotektivni efekat.

Kod epilepsije je poremećena funkcija inhibicije GABAergičnih sinapsi, povećava se funkcija sinapsi koje luče ekscitatorne aminokiseline – glutaminsku i asparaginsku. Smanjenje rada inhibitornih sinapsi za samo 20% praćeno je razvojem napadaja.

Fenobarbital, benzonal, heksamidin i klonazepam potenciraju GABAergičku inhibiciju uzrokovanu GABAd receptorima. Ovi receptori, otvarajući hlorne kanale neurona, povećavaju unos jona hlora, što je praćeno hiperpolarizacijom.

Valproati aktiviraju enzim koji katalizira stvaranje GABA iz glutaminske kiseline - glutamat dekarboksilaze, a također inhibiraju enzimsku inaktivaciju GABA - GABA transaminaze. Vigabatrin nepovratno blokira GABA transaminazu. Gabapentin utrostručuje oslobađanje GABA iz presinaptičkih terminala. Kao rezultat toga, valproat, vigabatrin i gabapentin uzrokuju značajno nakupljanje GABA u mozgu. Lamotrigin, blokirajući natrijeve kanale presinaptičke membrane, smanjuje oslobađanje glutaminskih i asparaginskih aminokiselina.

Antiepileptički lijekovi potiskuju proizvodnju energije u epileptogenom žarištu, smanjuju sadržaj folne kiseline koja je neophodna za razvoj napadaja. Difenin i fenobarbital, inhibirajući intestinalni enzim folat dekonjugazu, ometaju apsorpciju folne kiseline; ubrzavaju inaktivaciju folne kiseline u jetri.

Dakle, terapeutski učinak antiepileptičkih lijekova ima patogenetsku prirodu.

U 19. veku, visoke doze bromida bile su glavni tretman za epilepsiju. Godine 1912. fenobarbital je korišten za liječenje epilepsije. Njegov hipnotički učinak podstakao je potragu za lijekom sa selektivnim antikonvulzivnim djelovanjem. Ovaj lijek je bio difenin, otkriven 1938. godine u procesu skrininga mnogih spojeva u modelu toničko-kloničkog epileptičkog napada (maksimalni elektrošok). Do 1965. godine u medicinsku praksu ušao je tretman odsutnosti trimetinom i etosuksimidom, a nakon 1965. stvoreni su karbamazepin, valproat, lamotrigin i gabapentin.

Kod epilepsije pati psiha pacijenata (epileptičke prirode). Uočavaju se konkretno razmišljanje, mentalna viskoznost, pretjerana pedantnost, afektivna eksplozivnost, ogorčenost, sitničavost, tvrdoglavost i epileptička demencija. Mentalni poremećaji su uzrokovani degeneracijom neurona. ima receptore za ekscitatorne aminokiseline. Česti izostanci i mioklonus epilepsija dovode do rane demencije. Mnogi antiepileptički lijekovi poboljšavaju psihu pacijenata.

Počnimo s opisom grupe antiepileptički lijekovi (AED).

Antiepileptički lijekovi mogu spriječiti razvoj napadaja kod pacijenata s epilepsijom.

Kratka istorijska pozadina o antikonvulzivi.

Od 1853. bromidi se koriste za liječenje epileptičkih napada. To su bili nedjelotvorni lijekovi, korišteni su u velikim dozama i davali su izražene nuspojave. Od 1912. godine počela je upotreba fenobarbitala, koji je već efikasniji lijek, pa se i danas propisuje, ali djeluje depresivno na centralni nervni sistem. Od 1938. sintetizirani su njegovi analozi sa manje nuspojava - fenitoin, benzobarbital, primidon i trimetadion. Kasnije su se počeli koristiti etosuksimid, karbamazepin, lamotrigin, gabapentin itd.

Šta se dešava .

Kod epilepsije dolazi do difuzne ili fokalne spontane ekscitacije moždanih neurona, što može dovesti do napadaja. Pokretanje ekscitacije dolazi od ćelija - "pejsmejkera" - neurona sa nestabilnim potencijalom mirovanja na membrani. Djelovanje antiepileptičkih lijekova je stabilizacija potencijala mirovanja ovih neurona i smanjenje ekscitabilnosti epileptogenog žarišta.

drugačije.

Fenitoin, lamotrigin i fenobarbital inhibiraju oslobađanje glutamata sa završetaka ekscitatornih neurona, sprečavajući aktivaciju neurona epileptičkog fokusa.

Valproična kiselina je antagonist neuronskih NMDA receptora i ometa interakciju glutamata sa NMDA receptorima, a to smanjuje ekscitaciju u epileptičkom žarištu.

Benzodiazepini i fenobarbital stupaju u interakciju sa GABA-receptorskim kompleksom, povećavaju osjetljivost na inhibitorne medijatore GABA i povećavaju protok jona klora u neurone, a to povećava njihovu otpornost.

Tiagabin blokira ponovno preuzimanje GABA-e iz sinaptičkog pukotina, što inhibira aktiviranje neurona. Vigabatrin dovodi do inhibicije enzima koji uništava GABA, što povećava količinu inhibitornog neurotransmitera u nervnim ćelijama.

Gabapentin povećava stvaranje GABA usporavajući njen metabolizam, povećava iskorišćenost glutamata, prekursora GABA, a takođe otvara kalijumove kanale. Sve to stabilizira membranu.

Karbamazepin, valproat i fenitoin ograničavaju širenje električnog potencijala blokiranjem natrijumovih i kalcijumovih kanala. Etosuksimid blokira kalcijumske kanale T-tipa.

Evo liste antiepileptičkih lijekova

Trgovačka imena - 110; Aktivni sastojci - 26.

Aktivna supstanca		Trgovačka imena
Acetazolamid * (Acetazolamid *)		AcetazolamidDiakarb ®
Barbexaclone * (Barbexaclone *)		Maliazin
beklamid *		ChloraconChlorakona tablete 250 mg
benzobarbital * (benzobarbital *)		BenzobarbitalBenzonal Benzonal tablete 0,05 g Benzonal tablete 0,1 g
valproična kiselina *		Valparin ® Valparin ® XPNatrijum valproat Valproična kiselina Sandoz ® Depakine ® Depakine ® chrono Depakine® Chronosphere™ Depakine ® Enteric 300 Dipromal Konvulex ® Konvulsofin ® Encorat Encorat Chrono
Valpromid * (Valpromid *)		Depamid
Vigabatrin * (Vigabatrin *)		Sabril
Gabapentin * (Gabapentin *)		Gabagamma ® Gabapentin Hapentec ® Katena ® Konvalis Lepsitin Neurontin ® Tebantin ® EGIPENTIN Eplirontin
Diazepam * (Diazepam *)		Apaurin Valium Roche Diazepa ben Diazepam Diazepam Nycomed Diazepam-ratiopharm Diazepex Diapam Relanium ® Relium Seduxen Sibazon Sibazona rastvor za injekcije 0,5% Sibazona tablete
Zonisamid * (Zonisamid *)		Zonegran ®
karbamazepin *		Actinerval ® Apo-karbamazepin Zagretol Zeptol Carbalepsin retard karbamazepin Carbamazepin Nycomed Karbamazepin tablete 0,2 g Karbamazepin-Acri ® Karbamazepin-Ferein Carbapine Karbasan retard Mazepin Stazepin Storilat Tegretol ® Tegretol ® CR Finlepsin ® Finlepsin ® retard Epial
Clonazepam * (Clonazepam *)		Clonazepam Clonotril Rivotril
lakozamid * (lakozamid *)		Vimpat ®
lamotrigin * (lamotrigin *)		Vero-lamotriginKonvulsan Lameptil Lamictal ® Lamitor DT Lamitor ® Lamolep ® Lamotrigin Lamotrix ® Seizar Triginet
levetiracetam *		Keppra ®Komviron Levetinol ® Levetiracetam Levetiracetam Canon Epiterra
okskarbazepin *		Trileptal ®
perampanel *		FayCompa™
Pregabalin * (Pregabalin *)		AlžirLyrica ® Pregabalin Pregabalin-Richter
Primidon * (Primidone *)		HeksamidinMisolin Primidon
retigabin *		Trobalt
Tiagabin * (Tiagabine *)		Gabitril
topiramat *		Maxitopyr ®Topalepsin Topamax ® Topiramat Topiramat-Teva Topiromax Topsaver Toreal ® T orapimat Epimax Epitop
Fenitoin * (Fenitoin *)		Difenin
Fenobarbital * (Fenobarbital *)		Fenobarbitalfenobarbital (luminal) Fenobarbital tablete za djecu Fenobarbital tablete Fenobarbital tablete za djecu 0,005
Eslikarbazepin acetat		Exalief ®
etosuksimid *		Suksilep

Mehanizam djelovanja antiepileptičkih lijekova još nije u potpunosti shvaćen. U toku su naučna istraživanja u cilju njegovog usavršavanja i sinteze novih efikasnih sredstava. Dokazano je da je stabilizacija neurona moguća različitim mehanizmima djelovanja i njihovim kombinacijama.

U sadašnjoj fazi u arsenalu doktora postoji mnogo starih i novih, prilično efikasnih i sigurnih antiepileptički lijekovi.

Sadržaj

Ova grupa lijekova koristi se za ublažavanje ili prevenciju napadaja različitog porijekla. Lijekovi za napade uključuju listu lijekova koji se obično koriste kada osoba ima epilepsiju i nazivaju se antiepileptičkim lijekovima.

Djelovanje antikonvulzanata

Tokom napada, osoba doživljava ne samo grčeve mišića, već i bol zbog njih. Djelovanje antikonvulzanata usmjereno je na uklanjanje ovih manifestacija, zaustavljanje napada, kako ne bi prešao s boli na epileptične, konvulzivne pojave. Nervni impuls se aktivira zajedno sa određenom grupom neurona na isti način kao što se to dešava kada se prenosi od neurona motornog tipa iz korteksa velikog mozga.

Antikonvulzivne tablete treba da eliminišu bol, grčeve mišića bez ugnjetavanja centralnog nervnog sistema. Takvi lijekovi se biraju pojedinačno, uzima se u obzir stepen složenosti patologije. Ovisno o tome, lijekovi se mogu koristiti određeno vrijeme ili cijeli život ako se dijagnosticira genetski ili kronični oblik bolesti.

Grupe antikonvulziva

Kako bi spriječili epileptične napade, konvulzije, liječnici su razvili različita sredstva koja se razlikuju po principu djelovanja. Ljekar bi trebao propisati specifične antikonvulzive na osnovu prirode porijekla napadaja. Razlikuju se sljedeće grupe antikonvulzanata:

	Ime	Akcija
Barbiturati i derivati	Fenobarbital, Benzamil, Benzoilbarbamil, Benzonal, Benzobamil.	Usmjeren na inhibiciju neurona epileptičkog žarišta. Po pravilu, ima neselektivno depresivno dejstvo na centralni nervni sistem.
Lijekovi na bazi benzodiazepina	Rivotril, Clonazepam, Ictoril, Antelepsin, Ravatril, Klonopin, Ictoril.	Ispostavilo se da su ovi lijekovi djelovanje inhibitornih neurona djelovanjem na GABA receptore.
Iminostilbenes	Karbamazepin, Zeptol, Finlepsin, Amizepin, Tegretol.	Imaju restriktivni efekat na širenje električnog potencijala kroz neurone.
Natrijum valproat i derivati	Acediprol, Epilim, Valproat sodium, Apilepsin, Valparin, Diplexil, Konvulex.	Imaju sedativni, umirujući učinak, poboljšavaju emocionalnu pozadinu pacijenta.
Sukcinimidi	Etosuksimid, Pufemid, Ronton, Sukcimal, Etimal, Suksilep, Piknolepsin, Valparin, Difenin, Xanax, Keppra, Aktinerval;	Tablete su propisane za liječenje odsutnosti, blokator kalcijumskih kanala. Uklonite grčeve mišića kod neuralgije.

Antikonvulzivi za epilepsiju

Neki proizvodi su dostupni bez recepta, neki samo uz njega. Bilo koje tablete za epilepsiju treba propisati samo liječnik kako bi se izbjegle nuspojave i ne bi izazvale komplikacije. Važno je blagovremeno otići u bolnicu, brza dijagnoza će povećati šanse za remisiju, trajanje uzimanja lijekova. Popularni antikonvulzivi za epilepsiju su navedeni u nastavku:

Feniton... Tablete pripadaju grupi hidantoina, koriste se za blago usporavanje reakcije nervnih završetaka. Pomaže u stabilizaciji neuralnih membrana. Obično se propisuje pacijentima koji pate od čestih napadaja.
Fenobarbital... Uključen u listu barbiturata, aktivno se koristi za terapiju u ranim fazama, za održavanje remisije. Lijek ima umirujuće blago djelovanje, što nije uvijek dovoljno za vrijeme epilepsije, pa se često propisuje zajedno s drugim lijekovima.
Lamotrigin... Smatra se jednim od najmoćnijih antiepileptičkih lijekova. Pravilno propisan tok liječenja može u potpunosti stabilizirati nervni sistem bez ometanja oslobađanja aminokiselina.
Benzobamil... Ovaj lijek je male toksičnosti, blagog djelovanja, pa se može prepisati i djetetu koje pati od napadaja. Lijek je kontraindiciran za osobe s patologijama srca, bubrega, jetre.
Natrijum valproat. To je antiepileptički lijek i propisuje se za poremećaje ponašanja. Ima niz ozbiljnih nuspojava: pojavu osipa, pogoršanje bistrine svijesti, smanjenje zgrušavanja krvi, gojaznost i pogoršanje cirkulacije krvi.
Primidon... Ovaj antiepileptički lijek koristi se za teške epileptičke napade. Lijek ima snažan inhibitorni učinak na oštećene neurone, što pomaže u zaustavljanju napadaja. Ovaj antikonvulziv treba da uzimate samo nakon konsultacije sa svojim lekarom.

Antikonvulzivi za neuralgiju

preporučljivo je započeti liječenje što je prije moguće, za to se morate obratiti specijalistu nakon prvih simptoma bolesti. Terapija se zasniva na čitavom nizu lijekova za uklanjanje uzroka i znakova oštećenja živaca. Antikonvulzivi imaju vodeću ulogu u liječenju. Potrebni su za prevenciju epileptičkih napada i napadaja. Za neuralgiju se koriste sljedeći antikonvulzivi:

Clonazepam... Izveden od benzodiazepina, razlikuje se po tome što ima anksiolitičko, antikonvulzivno, sedativno djelovanje. Mehanizam djelovanja aktivne tvari pomaže u uspostavljanju sna, opuštanju mišića. Ne preporučuje se upotreba bez lekarskog recepta, čak ni prema uputstvu.
karbamazepin... Prema klasifikaciji, lijek pripada iminostilbenima. Ima izražen antikonvulzivni, umjeren antidepresivni učinak, normalizira emocionalnu pozadinu. Pomaže značajno smanjiti bol kod neuralgije. Antiepileptik djeluje brzo, ali će tijek uvijek biti dug, jer se bol može vratiti zbog preranog odbijanja lijeka.
Fenobarbital... Spada u grupu barbiturata, koji djeluju kao sedativ, tableta za spavanje u liječenju neuralgije. Ovaj antikonvulziv se propisuje u malim dozama, treba ga uzimati striktno prema lekarskom receptu, jer su neželjena dejstva antikonvulzanata kontraindicirana kod niza drugih bolesti.

Antikonvulzivi za djecu

Izbor u ovom slučaju pada na lijekove, koji bi trebali značajno smanjiti ekscitabilnost centralnog nervnog sistema. Mnogi lijekovi ove vrste mogu biti opasni za bebu jer deprimiraju disanje. Antikonvulzivi za djecu dijele se u dvije grupe prema stepenu opasnosti za dijete:

Sredstva koja slabo utiču na disanje: lidokain, benzodiazepini, oksibutirati, fentanil, droperidol.
Opasnije tvari koje djeluju depresivno: barbiturati, hloralhidrat, magnezijum sulfat.

Prilikom odabira lijeka za bebe, karakteristike farmakologije lijeka su vrlo važne, odrasli su manje podložni nuspojavama od djeteta. Lista osnovnih lijekova koji se koriste u liječenju djece uključuje sljedeće lijekove:

Droperidol, fentanil- efikasno deluju na hipokampus iz kojeg dolazi signal napadaja, ali u sastavu nema morfijuma, što može izazvati probleme sa disanjem kod beba mlađe od 1 godine. Ovaj problem možete riješiti nalorfinom.
Benzodiazepini- u pravilu se koristi sibazon, koji se može nazvati diazepamom ili seduksenom. Intravenska primjena lijeka zaustavlja konvulzije u roku od 5 minuta, kod velikih doza lijeka može se primijetiti respiratorna depresija. Situacija se može ispraviti intramuskularnim uvođenjem fizostigmina.
Lidokain... Lijek može gotovo odmah suzbiti napade bilo koje vrste kod beba, ako se daje intravenskom injekcijom. U terapiji se u pravilu prvo daje zasićujuća doza, a zatim se koriste kapaljke.
Fenobarbital... Koristi se za prevenciju i liječenje. Propisuje se, u pravilu, uz blage napade, jer se rezultat primjene razvija za 4-6 sati. Glavni plus lijeka je da učinak kod djece može trajati do 2 dana. Dobri rezultati se zapažaju kada se uzimaju istovremeno sa sibazonom.
Hexenal... Jak lijek, ali djeluje depresivno na disanje, što uvelike ograničava njegovu primjenu kod djece.

Antikonvulzivi nove generacije

Prilikom odabira lijeka, liječnik mora uzeti u obzir porijeklo patologije. Antikonvulzivi nove generacije imaju za cilj rješavanje šireg spektra uzroka, uzrokujući minimalan broj nuspojava. Razvoj je u toku, pa se s vremenom pojavljuje sve više modernih alata koji se ne mogu kupiti u online trgovini ili naručiti kod kuće. Od modernih opcija razlikuju se tako efikasni antiepileptički lijekovi nove generacije:

Difenin- indicirano za teške napade, neuralgiju trigeminusa.
Zarontin (aka Suksilep)... Lijek koji se pokazao vrlo učinkovit, liječenje se mora provoditi kontinuirano.
Keppra sadrži supstancu Levetiracetam, mehanizam njegovog djelovanja na tijelo nije u potpunosti shvaćen. Stručnjaci sugeriraju da lijek djeluje na receptore za glicin i gama-aminobutirnu kiselinu. Pozitivan učinak je potvrđen u Kepprinom liječenju generaliziranih epileptičkih napadaja i parcijalnih napadaja.
Ospolot- antikonvulziv nove generacije, efekat aktivne supstance nije u potpunosti razjašnjen. Primjena lijekova za parcijalne epi-napade je opravdana. Ljekar propisuje dnevnu dozu koju treba podijeliti u 2-3 doze.
Petnidan- aktivni sastojak se zove etosuksimid, veoma efikasan u liječenju odsutnosti. Neophodno je uskladiti termin sa svojim ljekarom.

Nuspojave antikonvulzanata

Većina antikonvulziva su lijekovi koji se izdaju na recept koji nisu lako dostupni. To je zbog velikog broja i visokog rizika od nuspojava u slučaju predoziranja lijekom. Doktor može izabrati pravi lijek na osnovu rezultata testova, ne preporučuje se samostalno kupovati lijekove. Najčešći neželjeni efekti antikonvulzivnih lijekova za zloupotrebu droga su:

nesigurnost prilikom hodanja;
vrtoglavica;
povraćanje, pospanost, mučnina;
dvostruki vid;
respiratorna depresija;
alergijske reakcije (osip, pogoršanje hematopoeze, zatajenje jetre).

Cijena antikonvulziva

Većina lijekova se može naći u katalogu na web stranicama ljekarni, ali za neke grupe lijekova trebat će vam ljekarski recept. Troškovi lijekova mogu se razlikovati ovisno o proizvođaču, mjestu prodaje. Procijenjena cijena antikonvulziva u moskovskoj regiji je sljedeća.

Epilepsija je ozbiljna hronična bolest koja zahteva dugotrajno i ozbiljno lečenje. Do danas postoji nekoliko oblika bolesti, ali sve ih ujedinjuje glavni simptom - prisustvo epileptičkih napadaja.

Za liječenje bolesti koriste se antiepileptički lijekovi koji sprječavaju ponavljanje napadaja, a također pomažu da se osobe s epilepsijom vrate normalnom, punom životu.

Tretman lijekovima

Svi lijekovi za epilepsiju imaju za cilj maksimaliziranje kvalitete života osobe kojoj je dijagnosticirana ova bolest.

Lijek za epilepsiju odabire ljekar strogo na individualnoj osnovi.

U ovom slučaju moraju se uzeti u obzir takvi važni faktori kao što su vrsta epilepsije, klinički oblik napadaja, prisutnost drugih kroničnih bolesti, dob, visina i težina pacijenta.

Glavni ciljevi terapije:

Prevencija pojave novih epileptičkih napadaja.
Maksimalno ublažavanje bolova kod napadaja ako su praćeni bolnim grčevima.
Smanjenje učestalosti i trajanja epileptičkih napadaja.
Smanjite nuspojave i rizike povezane s terapijom lijekovima.

Najčešći lijekovi za epilepsiju su antikonvulzivi, sedativi i sredstva za smirenje.

Trenutno se svi lijekovi koji se uzimaju za liječenje epilepsije dijele na "nove" i "stare".

Lijekove nove generacije odlikuje visoka efikasnost i minimalna lista nuspojava.

Antikonvulzivi

Koji su najefikasniji i najefikasniji antikonvulzivi za epilepsiju?

Lista najnovijih lijekova za ovu bolest je sljedeća:

karbamazepin;
Clonazepam;
beklamid;
Phenobarbital;
fenitoin;
Valproat;
primidon;
okskarbazepin;
Lamotrigin;
Topiramat.

Ako je osobi dijagnosticirana epilepsija, gore navedeni lijekovi pomažu u efikasnoj borbi protiv raznih vrsta epilepsije - temporalne, kriptogene, idiopatske, fokalne.

Bilo koji antiepileptički lijek iz kategorije antikonvulzanata ima za cilj zaustavljanje grčeva mišića, bez obzira na prirodu porijekla, povećanje aktivnosti neurona odgovornih za "inhibitornu" funkciju, kao i maksimalnu inhibiciju ekscitatornih neurona.

Sve to može značajno smanjiti učestalost i trajanje epileptičkih napadaja.

Treba napomenuti da takvi lijekovi za liječenje epilepsije imaju izražen inhibitorni učinak na funkcionisanje centralnog nervnog sistema, njihova upotreba može izazvati niz nuspojava:

Glavobolje i vrtoglavice;
Konstantna pospanost;
Motorički poremećaji;
Kognitivna patologija;
Oštećenje pamćenja.

Antikonvulzivni lijekovi najčešće se proizvode u farmakološkom obliku tableta - na primjer, Midazolam, Nitrazepam, Difenin, Depakine, Konvuleks, Konvulsofin, Tegretol, Luminal, Pagluferal.

Depakine, Valproate su popularni lijekovi iz kategorije valproata, koji se često koriste za liječenje epilepsije. Dostupan u obliku tableta, kapsula, granula, sirupa.

Ovi lijekovi mogu negativno utjecati na jetru, pa je neophodno stalno pratiti nivo jetrenih enzima. Takođe može dovesti do debljanja, gubitka kose, pospanosti, drhtanja udova.

Karbamazepin, Tegretol - koristi se za liječenje parcijalnih i sekundarnih generaliziranih epileptičkih napada. Lijek se može koristiti za djecu stariju od 12 mjeseci. Maksimalna dozvoljena doza je 10-20 mg po kg tjelesne težine.

Kod produžene upotrebe karbamazepina mogu se javiti neželjene reakcije - vrtoglavica, mučnina, povraćanje.

Lamotrigin je najefikasniji za generalizirane toničko-kloničke napade. Ima antikonvulzivno dejstvo, popravlja raspoloženje i ublažava depresiju. Početna doza lijeka je 1-3 mg po kg tjelesne težine dnevno, preporučuje se postupno povećanje doze.

U nekim slučajevima uzimanje lijeka prati poremećaj sna, agresivnost, plačljivost, osip na koži i druge alergijske reakcije.

Sredstva za smirenje u liječenju epilepsije

Sredstvo za smirenje je psihotropna vrsta lijeka koji se koristi za suzbijanje pretjerane ekscitabilnosti centralnog nervnog sistema i smanjenje anksioznosti. Glavne prednosti upotrebe sredstava za smirenje su sedativni, antikonvulzivni i hipnotički efekti.

Mnogi ljudi postavljaju pitanje - pijemo tablete za smirenje za epilepsiju, koliko treba da traje tretman?

Treba imati na umu da se lijekovi iz grupe lijekova za smirenje nikada ne smiju piti duže vrijeme.

To može dovesti do ovisnosti tijela, pa čak i do potpune fizičke ovisnosti o lijekovima. Stoga bi o pitanju uzimanja tableta za smirenje trebao odlučivati isključivo liječnik.

U nekim slučajevima tablete mogu izazvati niz nuspojava, među kojima su kronični umor, pospanost, oštećenje pamćenja, pažnje i koncentracije, razvoj teške depresije.

Originalni ili generički?

Za efikasnost terapije epilepsije od velike je važnosti koji se lek koristi – generički ili original poslednje generacije?

Kao što naziv govori, original je proizvod nove generacije, koji je patentirala farmaceutska kompanija i prošao sve potrebne laboratorijske i kliničke studije.

Zauzvrat, generik je takozvani analog, jeftiniji lijek sa sličnom aktivnom tvari, ali drugog proizvođača.

Treba napomenuti da se glavne proizvodne tehnologije i sastav pomoćnih komponenti u generiku mogu značajno razlikovati od originala.

Za liječenje epilepsije najbolje je koristiti brendirane, originalne lijekove. Ali mnogi pacijenti traže zamjenu originalnih lijekova generičkim - najčešće je to zbog niže cijene.

Ali u ovom slučaju, potrebno je prilagoditi dozu lijeka, u većini slučajeva ona se povećava.

Osim toga, kada se koriste analogi, učestalost nuspojava značajno se povećava, što također ne može a da ne utiče na dobrobit osobe. Stoga, izbor lijeka za epilepsiju ostaje isključivo na specijalistu.

Može li se epilepsija trajno izliječiti?

Kao što pokazuje medicinska statistika, najveće šanse za potpuno izlječenje epilepsije kod djece i adolescenata. U ovoj kategoriji stopa izlječenja dostiže 80-82%.

Među odraslim pacijentima stopa oporavka je već 45-50%. U 32% slučajeva pacijenti primjećuju da su se učestalost, broj i trajanje epileptičkih napadaja značajno smanjili.

Nažalost, u medicinskoj praksi postoji takav koncept kao rezistentna epilepsija - ona čini oko 20-23% svih slučajeva bolesti i smatra se neizlječivom metodom lijekova. U ovom slučaju pomaže samo operacija.

Hirurško liječenje se smatra najefikasnijim za refraktornu epilepsiju i dovodi do izlječenja u 91% slučajeva.