Savremeni antibiotici iz serije penicilina. Spisak svih antibiotika iz serije penicilina i more podataka o njima. Kombinirani agensi zaštićeni inhibitorima

Penicilinski antibiotici su univerzalni lijekovi koji vam omogućavaju da na vrijeme i efikasno oslobodite osobu od bakterijskih patologija. U osnovi ovih lijekova su pečurke, živi organizmi koji svake godine spašavaju milione ljudi širom svijeta.

Istorija otkrića antibakterijskih agenasa iz serije penicilina datira iz 30-ih godina 20. veka, kada je naučnik Alexander Fleming, koji se bavio proučavanjem bakterijskih infekcija, slučajno otkrio područje u kojem bakterije nisu rasle. Kako su pokazala dodatna istraživanja, takvo mjesto u zdjeli bila je buđ, koja obično prekriva stari kruh.

Kako se ispostavilo, ova supstanca lako ubija stafilokoke. Nakon dodatnih istraživanja, naučnik je uspio izolirati čisti penicilin, koji je postao prvi antibakterijski agens.

Princip delovanja ove supstance je sledeći: tokom deobe ćelije bakterije, da bi obnovile sopstvenu oštećenu membranu, ove supstance koriste elemente koji se zovu peptidoglikani. Penicilin ne dopušta stvaranje ove tvari, zbog čega bakterije gube sposobnost ne samo da se razmnožavaju, već i dalje razvijaju, te se uništavaju.

Međutim, nije sve išlo glatko, nakon nekog vremena bakterijske stanice su počele aktivno proizvoditi enzim zvan beta-laktamazu, koji je počeo uništavati beta-laktame koji čine osnovu penicilina. Da bi se riješio ovaj problem, u sastav antibakterijskih sredstava dodane su dodatne komponente, na primjer, klavulonska kiselina.

Spektar djelovanja

Nakon prodiranja u ljudsko tijelo, lijek se lako širi kroz sva tkiva, biološke tekućine. Jedina područja u koja prodire u vrlo malim količinama (do 1%) su likvor, organi vida i prostata.

Lijek se izlučuje izvan tijela kroz rad bubrega, nakon otprilike 3 sata.

Antibiotski učinak prirodne sorte lijeka postiže se suzbijanjem sljedećih bakterija:

• gram-pozitivne (stafilokoke, pneumokoke, streptokoke, bacile, listeriju);
• gram-negativni (gonokoki, meningokoki);
• anaerobni (klostridije, aktiminocete, fuzobakterije);
• spirohete (blijedi, leptospira, borelije);
• efikasan protiv Pseudomonas aeruginosa.

Penicilinski antibiotici se koriste za liječenje različitih patologija:

• zarazne bolesti umjerene težine;
• bolesti ORL organa (šarlah, tonzilitis, upala srednjeg uha, faringitis);
• respiratorne infekcije (bronhitis, upala pluća);
• bolesti genitourinarnog sistema (cistitis, pijelonefritis);
• gonoreja;
• sifilis;
• infekcije kože;
• osteomijelitis;
• blenoreja koja se javlja kod novorođenčadi;
• leptospiroza;
• meningitis;
• aktinomikoza;
• bakterijske lezije sluzokože i vezivnog tkiva.

Klasifikacija antibiotika

Penicilinski antibiotici se proizvode na različite načine, kao i svojstva, što im omogućava da se podijele u 2 velike grupe.

1. Prirodni koje je otkrio Fleming.
2. Polusintetički, nastali su nešto kasnije 1957. godine.

Stručnjaci su razvili klasifikaciju antibiotika grupe penicilina.

Prirodni uključuju:

• fenoksilmetilpenicilin (Ospin, kao i njegovi analozi);
• benzatin benzilpenicilin (Retarpen);
• natrijumova so benzilpenicilina (prokain penicilin).

Uobičajeno je da se odnosi na grupu polusintetičkih sredstava:

• aminopenicilini (amoksicilini, ampicilini);
• antistafilokokni;
• antipesvdomonadnye (ureidopenicilini, karboksipenicilini);
• zaštićeni inhibitorima;
• kombinovano.

Prirodni penicilini

Prirodni antibiotici imaju jednu slabu stranu: mogu se uništiti djelovanjem beta-laktamaze, kao i želučanog soka.

Lijekovi koji pripadaju ovoj grupi su u obliku otopina za injekcije:

• s produženim djelovanjem: to uključuje zamjenu za penicilin - bicilin, kao i novokainsku sol benzilpenicilina;
• sa malim djelovanjem: natrijeve i kalijeve soli benzilpenicilina.

Produženi penicilini se daju intramuskularno jednom dnevno, a novokain sol - 2 do 3 puta dnevno.

Biosintetički

Penicilinski niz antibiotika sastoji se od kiselina, koje se neophodnim manipulacijama kombinuju sa solima natrijuma i kalija. Takve spojeve karakterizira brza apsorpcija, što im omogućava da se koriste za injekcije.

U pravilu, terapijski učinak je vidljiv već nakon četvrt sata nakon primjene lijeka, a traje 4 sata (dakle, lijek zahtijeva ponovnu primjenu).

Da bi se produžio efekat prirodnog benzilpenicilina, kombinovan je sa novokainom i nekim drugim komponentama. Dodavanje soli novokaina glavnoj tvari omogućilo je produženje postignutog terapeutskog učinka. Sada je postalo moguće smanjiti broj injekcija na dvije ili tri dnevno.

Biosintetski penicilini se koriste za liječenje sljedećih bolesti:

• hronični reumatizam;
• sifilis;
• streptokok.

Za liječenje umjerenih infekcija koristi se fenoksilmetilpenicilin. Ova sorta je otporna na štetno djelovanje hlorovodonične kiseline koja se nalazi u želučanom soku.

Ova supstanca je dostupna u tabletama za koje je dozvoljena oralna primjena (4-6 puta dnevno). Biosintetski penicilini djeluju protiv većine bakterija, s izuzetkom spiroheta.

Polusintetički antibiotici iz serije penicilina

Ova vrsta sredstava uključuje nekoliko podgrupa lijekova.

Aminopenicilini aktivno djeluju protiv: enterobacteriaceae, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori. Ovo uključuje sljedeće lijekove: ampicilin serije (Ampicilin), amoksicilin (Flemoxin Solutab).

Djelovanje obje podgrupe antibakterijskih sredstava proteže se na slične vrste bakterija. Međutim, ampicilini nisu vrlo učinkoviti protiv pneumokoka, ali neke od njihovih sorti (na primjer, ampicilin trihidrat) lako se nose sa šigelom.

Lijekovi ove grupe se koriste na sljedeći način:

1. Ampicilini intravenskim i intramuskularnim infekcijama.
2. Amoksicilin oralnom primjenom.

Amoksicilini se aktivno bore protiv Pseudomonas aeruginosa, ali, nažalost, neki predstavnici ove skupine mogu biti uništeni pod utjecajem bakterijskih penicilinaza.

Antistafilokokna podgrupa uključuje: meticilin, nafitsillin, oksacilin, fluksocilin, dikloksacilin. Ovi lijekovi su otporni na stafilokoke.

Podgrupa antipseudomonas, kao što naziv implicira, aktivno se bori s Pseudomonas aeruginosa, što izaziva pojavu teških oblika angine, cistitisa.

Ova lista uključuje dvije vrste lijekova:

1. Karboksipenicilini: Carbetsin, Tymentin (za liječenje teških lezija urinarnog trakta i respiratornih organa), Piopen, dinatrijum karbinicilin (koristi se samo kod odraslih pacijenata intramuskularnom, intravenskom primjenom).
2. Ureidopenicilini: picilin piperacilin (češće se koristi za patologije izazvane Klebsiellom), Securopen, Azlin.

Kombinirani antibiotici iz serije penicilina

Kombinirani lijekovi se na drugi način nazivaju i inhibitorno zaštićeni, što znači da blokiraju beta-laktamaze bakterija.

Lista inhibitora beta-laktamaze je veoma velika, a najčešći su:

• klavulonska kiselina;
• sulbaktam;
• tazobaktam.

Za liječenje patologija na dijelu respiratornog, genitourinarnog sistema koriste se sljedeće antibakterijske kompozicije:

• amoksicilin i klavulonska kiselina (Augmentin, Amoxil, Amoxiclav);
• ampicilin i sulbaktam (Unazine);
• tikarcilin i klavulonska kiselina (Tymentin);
• piperacilin i tazobaktam (Tazocin);
• ampicilin i oksacilin (ampiox sodium).

Penicilini za odrasle

Polusintetski lijekovi se aktivno koriste u borbi protiv sinusitisa, upale srednjeg uha, upale pluća, faringitisa, tonzilitisa. Za odrasle postoji lista najefikasnijih lijekova:

• Augmentin;
• Amoksikar;
• Ospamox;
• Amoksicilin;
• Amoksiklav;
• tikarcilin;
• Flemoksin Solutab.

Da biste se riješili pijelonefritisa (gnojnog, kroničnog), cistitisa (bakterijskog), uretritisa, salpingitisa, endometritisa, koristite:

• Augmentin;
• Medoclav;
• amoksiklav;
• Tikarcilin sa klavulonskom kiselinom.

Kada pacijent pati od alergije na lijekove penicilina, može razviti alergijsku reakciju kao odgovor na uzimanje takvih lijekova (ovo može biti obična koprivnjača ili teška reakcija s razvojem anafilaktičkog šoka). U prisustvu takvih reakcija, pacijentu se pokazuje da koristi sredstva iz grupe makrolida.

• ampicilin;
• Oksacilin (u prisustvu patogena - stafilokoka);
• Augmentin.

U slučaju intolerancije na penicilinsku grupu, lekar može preporučiti upotrebu grupe rezervnih antibiotika u odnosu na peniciline: cefalosporine (Cefazolin) ili makrolide (Clarithromycin).

Penicilini za liječenje djece

Na bazi penicilina stvorena su mnoga antibakterijska sredstva, neka od njih su odobrena za upotrebu kod pedijatrijskih pacijenata. Ove lijekove karakterizira niska toksičnost i visoka učinkovitost, što im omogućava da se koriste kod mladih pacijenata.

Za bebe se koriste lijekovi zaštićeni inhibitorima, koji se uzimaju oralno.

Za djecu se propisuju sljedeći antibiotici:

• Flemoklav Solutab;
• Augmentin;
• Amoksiklav;
• Amoksicilin;
• flemoksin.

Nepenicilinski oblici uključuju Vilprafen Solutab, Unidox Solutab.

Riječ "solutab" znači da se tablete rastvaraju kada su izložene tekućini. Ova činjenica olakšava mladim pacijentima da koriste droge.

Mnogi antibiotici grupe penicilina proizvode se u obliku suspenzija u obliku slatkog sirupa. Za određivanje doze za svakog pacijenta potrebno je uzeti u obzir pokazatelje njegove dobi i tjelesne težine.

Samo specijalista može propisati antibakterijske lijekove za djecu. Samoliječenje uz upotrebu takvih lijekova nije dozvoljeno.

Kontraindikacije Nuspojave penicilina

Ne mogu sve kategorije pacijenata koristiti lijekove od penicilina, uprkos njihovoj djelotvornosti i prednostima, upute za lijekove sadrže popis stanja kada je upotreba takvih lijekova zabranjena.

Kontraindikacije:

• preosjetljivost, osobna netolerancija ili jake reakcije na komponente lijeka;
• prethodne reakcije na cefalosporine, peniciline;
• disfunkcija jetre, bubrega.

Svaki lijek ima svoj popis kontraindikacija, naznačen u uputama, s njim se trebate upoznati i prije početka terapije lijekovima.

Penicilinske antibiotike pacijenti po pravilu dobro podnose. Ali, u rijetkim slučajevima, mogu se pojaviti negativne manifestacije.

Nuspojave:

• alergijske reakcije se manifestiraju osipom na koži, urtikarijom, edemom tkiva, svrabom, drugim osipom, Quinckeovim edemom, anafilaktičkim šokom;
• na dijelu probavnog trakta mogu se pojaviti mučnina, bol u epigastriju, probavne smetnje;
• cirkulacijski sistem: povećanje pokazatelja krvnog tlaka, poremećaji srčanog ritma;
• jetra i bubrezi: razvoj zatajenja funkcionisanja ovih organa.

Da biste spriječili razvoj neželjenih reakcija, vrlo je važno uzimati antibiotike samo prema uputama liječnika, obavezno koristiti pomoćne tvari (na primjer, probiotike), koje on preporučuje.

Pečurke su carstvo živih organizama. Gljive su različite: neke od njih ulaze u našu ishranu, neke izazivaju kožna oboljenja, neke su toliko otrovne da mogu dovesti do smrti. Ali gljive iz roda Penicillium spašavaju milione ljudskih života od patogenih bakterija.

Penicilinski antibiotici na bazi ove plijesni (plijesan je i gljivica) se i dalje koriste u medicini.

Tridesetih godina prošlog stoljeća Alexander Fleming je provodio eksperimente sa stafilokokom. Proučavao je bakterijske infekcije. Uzgajavši grupu ovih patogena u hranjivom mediju, naučnik je primijetio da u posudi postoje područja oko kojih nema živih bakterija. Istraživanje je pokazalo da je za ove mrlje kriva obična zelena plijesan, koja voli da se taloži na bajatom kruhu. Plijesan se zvala Penicillium i, kako se ispostavilo, proizvodi supstancu koja ubija stafilokoke.

Fleming je dublje proučavao stvar i ubrzo je izolovao čisti penicilin, koji je postao prvi antibiotik na svetu... Princip djelovanja lijeka je sljedeći: kada se bakterijska stanica podijeli, svaka polovica obnavlja svoju ćelijsku membranu uz pomoć posebnog kemijskog elementa, peptidoglikana. Penicilin blokira stvaranje ovog elementa, a bakterijska ćelija se jednostavno "apsorbuje" u okolini.

Ali ubrzo su se pojavile poteškoće. Bakterijske ćelije su naučile da se odupiru leku - počele su da proizvode enzim zvan "beta-laktamaza", koji razgrađuje beta-laktame (osnova penicilina).

Sljedećih 10 godina postojao je nevidljivi rat između patogena koji uništavaju penicilin i naučnika koji modificiraju ovaj penicilin. Tako su se rodile mnoge modifikacije penicilina koje sada čine čitav spektar penicilinskih antibiotika.

Lijek za bilo koju vrstu primjene brzo se širi po celom telu, prodire u gotovo sve njegove dijelove. Izuzeci: cerebrospinalna tečnost, prostata i vizuelni sistem. Na ovim mjestima koncentracija je vrlo niska, u normalnim uslovima ne prelazi 1 posto. Kod upale je moguće povećanje i do 5%.

Antibiotici ne utiču na ćelije ljudskog tela, jer potonje ne sadrže peptidoglikan.

Lijek se brzo izlučuje iz tijela, nakon 1-3 sata većina se izlučuje preko bubrega.

Pogledajte video na ovu temu

Svi lijekovi se dijele na: prirodne (kratkog i produženog djelovanja) i polusintetičke (antistafilokokni, lijekovi širokog spektra, antipseudomonalni).

Ove droge dobijene direktno iz kalupa... Trenutno je većina njih zastarjela, jer su patogeni stekli imunitet na njih. U medicini se najčešće koriste benzilpenicilin i bicilin, koji su efikasni protiv gram-pozitivnih bakterija i koka, nekih anaerobnih i spiroheta. Svi ovi antibiotici se koriste samo u obliku injekcija u mišiće, jer ih kiselo okruženje želuca brzo uništava.

Benzilpenicilin u obliku soli natrijuma i kalija pripada prirodnim kratkodjelujućim antibioticima. Njegov efekat nestaje nakon 3-4 sata, pa se ponovljene injekcije moraju raditi često.

Pokušavajući otkloniti ovaj nedostatak, farmaceuti su stvorili prirodne antibiotike produženog djelovanja: bicilin i novokainsku sol benzilpenicilina. Ovi lijekovi se nazivaju "depo oblicima", jer nakon ubrizgavanja u mišić, u njemu formiraju "depo" iz kojeg se lijek polako apsorbira u tijelo.

Primjeri lijekova: benzilpenicilinska sol (natrijum, kalijum ili novokainska), bicilin-1, bicilin-3, bicilin-5.

Nekoliko decenija nakon uzimanja penicilina farmaceuti su uspjeli izolirati njegov glavni aktivni sastojak i započeo je proces modifikacije... Nakon poboljšanja, većina lijekova je stekla otpornost na kiselu sredinu želuca, a polusintetski penicilini su se počeli proizvoditi u tabletama.

Izoksazolepenicilini su lekovi koji su efikasni protiv stafilokoka. Ovi drugi su naučili da proizvode enzim koji uništava benzilpenicilin, a lijekovi iz ove grupe ometaju proizvodnju enzima. Ali morate platiti poboljšanje - lijekovi ove vrste se manje apsorbiraju u tijelo i imaju manji spektar djelovanja u odnosu na prirodne peniciline. Primjeri lijekova: oksacilin, nafcilin.

Aminopenicilini su lijekovi širokog spektra. Po snazi ​​su inferiorni od benzilpenicilina u borbi protiv gram-pozitivnih bakterija, ali zahvataju širi spektar infekcija. U poređenju s drugim lijekovima, oni se duže zadržavaju u tijelu i bolje prodiru kroz neke od tjelesnih barijera. Primjeri lijekova: ampicilin, amoksicilin. Često možete pronaći Ampiox - Ampicilin + Oxacillin.

Karboksipenicilini i ureidopenicilini - antibiotici efikasni protiv Pseudomonas aeruginosa... Trenutno se praktički ne koriste, jer infekcije brzo postaju otporne na njih. Povremeno ih možete pronaći kao dio sveobuhvatnog liječenja.

Primjeri lijekova: Tikarcilin, Piperacilin

Sumamed

Aktivni sastojak: azitromicin.

Indikacije: infekcije respiratornog trakta.

Kontraindikacije: netolerancija, teško zatajenje bubrega, djeca mlađa od 6 mjeseci.

Cijena: 300-500 rubalja.

oksacilin

Aktivni sastojak: oksacilin.

Indikacije: infekcije osjetljive na lijekove.

Cijena: 30-60 rubalja.

Amoksicilin Sandoz

Indikacije: infekcije respiratornog trakta (uključujući tonzilitis, bronhitis), infekcije genitourinarnog sistema, infekcije kože i druge infekcije.

Kontraindikacije: netolerancija, djeca do 3 godine.

Cijena: 150 rubalja.

Ampicilin trihidrat

Indikacije: pneumonija, bronhitis, tonzilitis, druge infekcije.

Kontraindikacije: preosjetljivost, zatajenje jetre.

Cijena: 24 rublje.

fenoksimetilpenicilin

Aktivni sastojak: fenoksimetilpenicilin.

Indikacije: streptokokne bolesti, infekcije blage do umjerene težine.

Cijena: 7 rubalja.

Amoksiklav

Aktivni sastojak: amoksicilin + klavulanska kiselina.

Indikacije: infekcije respiratornog trakta, mokraćnog sistema, ginekološke infekcije, druge infekcije osjetljive na amoksicilin.

Kontraindikacije: preosjetljivost, žutica, mononukleoza i limfocitna leukemija.

Cijena: 116 rubalja.

Injekcije

Bitsillin-1

Aktivni sastojak: benzatin benzilpenicilin.

Indikacije: akutni tonzilitis, šarlah, infekcije rana, erizipel, sifilis, lajšmanijaza.

Kontraindikacije: preosjetljivost.

Cijena: 15 rubalja po injekciji.

Ospamox

Aktivni sastojak: amoksicilin.

Indikacije: infekcije donjih i gornjih disajnih puteva, gastrointestinalnog trakta, genitourinarnog sistema, ginekološke i hirurške infekcije.

Kontraindikacije: preosjetljivost, teške infekcije gastrointestinalnog trakta, limfocitna leukemija, mononukleoza.

Cijena: 65 rubalja.

ampicilin

Aktivni sastojak: ampicilin.

Indikacije: infekcije respiratornog i urinarnog trakta, gastrointestinalnog trakta, meningitis, endokarditis, sepsa, veliki kašalj.

Kontraindikacije: preosjetljivost, bubrežna disfunkcija, djetinjstvo, trudnoća.

Cijena: 163 rubalja.

benzilpenicilin

Indikacije: teške infekcije, kongenitalni sifilis, apscesi, pneumonija, erizipel, antraks, tetanus.

Kontraindikacije: netolerancija.

Cijena: 2,8 rubalja po injekciji.

Benzilpenicilin novokain sol

Aktivni sastojak: benzilpenicilin.

Indikacije: slično benzilpenicilinu.

Kontraindikacije: netolerancija.

Cijena: 43 rublje za 10 injekcija.

Amoxiclav, Ospamox, Oxacillin su pogodni za liječenje djece. Ali prije upotrebe lijeka obavezno se posavjetujte sa svojim ljekarom da prilagodite dozu.

Indikacije za upotrebu

Antibiotici grupe penicilina propisuju se za infekcije, a vrsta antibiotika se bira na osnovu vrste infekcije. To mogu biti razne koke, bacili, anaerobne bakterije i tako dalje.

Najčešće se antibiotici koriste za liječenje infekcija respiratornog trakta i genitourinarnog sistema.

U slučaju liječenja djece potrebno je pridržavati se uputa ljekara, koji će propisati željeni antibiotik i prilagoditi dozu.

U slučaju trudnoće, antibiotici se moraju koristiti s velikim oprezom, jer prodiru u fetus. Tokom dojenja, bolje je prijeći na mješavine, jer lijek prodire i u mlijeko.

Ne postoje posebne upute za starije osobe, iako bi liječnik prilikom propisivanja liječenja trebao uzeti u obzir stanje bubrega i jetre pacijenta.

Glavna i često jedina kontraindikacija je individualna netolerancija. Česta je - kod oko 10% pacijenata. Dodatne kontraindikacije zavise od specifičnog antibiotika i propisane su u uputama za upotrebu.

U slučaju nuspojava treba odmah potražiti liječničku pomoć, prekinuti primjenu lijeka i provesti simptomatsko liječenje.

Gdje raste penicilinska plijesan?

Skoro svuda. Ova plijesan uključuje desetine podvrsta, a svaka od njih ima svoje stanište. Najznačajniji predstavnici su penicilinska plijesan, koja raste na kruhu (također inficira jabuke i brzo trune) i plijesan koja se koristi u proizvodnji nekih sireva.

Kako zamijeniti penicilinske antibiotike?

Ako je pacijent alergičan na penicilin, mogu se koristiti nepenicilinski antibiotici. Nazivi lijekova: Cefadroxil, Cephalexin, Azithromycin. Najpopularnija opcija je Eritromicin. Ali morate znati da eritromicin često uzrokuje disbiozu i probavne smetnje.

Penicilinski antibiotici su moćni agensi protiv infekcija uzrokovanih raznim bakterijama. Ima ih dosta vrsta, a liječenje se mora odabrati u skladu s vrstom patogena.

Djeluju bezopasno za organizam jer je jedina kontraindikacija reakcija preosjetljivosti, ali nepravilan tretman ili samoliječenje može izazvati rezistenciju uzročnika na antibiotik, pa će se morati primijeniti drugi tretman, opasniji i manje učinkovit. odabrano.

Kako zaboraviti bolove u zglobovima i kičmi?

• Da li vam bolovi ograničavaju kretanje i ispunjen život?
• Da li ste zabrinuti zbog nelagode, škripanja i sistematskog bola?
• Možda ste probali gomilu lijekova, krema i masti?
• Ljudi, poučeni gorkim iskustvom za liječenje zglobova, koriste ... >>

Pročitajte mišljenje ljekara o ovom pitanju

Antibakterijski lijekovi koji su danas uobičajeni prije manje od jednog stoljeća napravili su pravu revoluciju u medicini. Čovječanstvo je dobilo moćno oružje za borbu protiv infekcija koje su se ranije smatrale fatalnim.

Prvi su bili antibiotici penicilini, koji su spasili hiljade života tokom Drugog svetskog rata, a relevantni su u savremenoj medicinskoj praksi. Sa njima je počela era antibiotske terapije i zahvaljujući njima su dobijeni svi drugi antimikrobni lijekovi.

Ovaj odjeljak pruža potpunu listu trenutno relevantnih antimikrobnih lijekova. Pored karakteristika glavnih spojeva, navedeni su i svi trgovački nazivi i analozi.

Glavno ime	Antimikrobna aktivnost	Analogi
Benzilpenicilin kalijeve i natrijumove soli	Oni uglavnom utiču na gram-pozitivne mikroorganizme. Trenutno je većina sojeva razvila otpornost, ali spirohete su još uvijek osjetljive na supstancu.	Gramox-D, Ospin, Star-Pen, Ospamox
Benzylpenicillin procaine	Indiciran je za liječenje streptokoknih i pneumokoknih infekcija. U poređenju sa kalijumovim i natrijumovim solima, deluje duže, jer se rastvara i sporije apsorbuje iz intramuskularnog depoa.	benzilpenicilin-KMP (-G, -Teva, -G 3 mega)
Bicilini (1, 3 i 5)	Koristi se kod hroničnog reumatizma u profilaktičke svrhe, kao i za lečenje zaraznih bolesti umerene i blage težine izazvane streptokokom.	Benzicilin-1, Moldamin, Ekstincilin, Retarpin
fenoksimetilpenicilin	Ima terapeutski učinak sličan prethodnim grupama, ali se ne razgrađuje u kiseloj želučanoj sredini. Dostupan u obliku tableta.	V-Penicilin, Cliacyl, Ospin, Penicilin-Fau, Vepikombin, Megacillin Oral, Pen-os, Star-Pen
oksacilin	Aktivan protiv stafilokoka koji proizvode penicilinazu. Karakterizira ga niska antimikrobna aktivnost, potpuno je neučinkovit protiv bakterija nestabilnih na penicilin.	Oxamp, Ampiox, Oxamp-Sodium, Oxamsar
ampicilin	Prošireni spektar antimikrobnog djelovanja. Osim glavnog spektra upalnih bolesti gastrointestinalnog trakta, liječi i ona uzrokovana ešerihijom, šigelom, salmonelom.	Ampicilin AMP-KID (-AMP-Forte, -Ferein, -AKOS, -trihidrat, -Inotek), Zetsil, Pentrixil, Penodil, Standacillin
Amoksicilin	Koristi se za liječenje upala respiratornog i urinarnog trakta. Nakon što se utvrdi bakterijsko porijeklo čira na želucu, koristi se za eradikaciju Helicobacter Pylori.	Flemoxin solutab, Hikontsil, Amosin, Ospamox, Ecobol
Carbenicillin	Spektar antimikrobnog djelovanja uključuje Pseudomonas aeruginosa i enterobakterije. Probavljivost i baktericidni efekat je veći od karbenicilina.	Securopen
Piperacilin	Slično prethodnom, međutim, nivo toksičnosti je povećan.	Isipen, Pipracil, Picillin, Piprax
Amoksicilin / klavulanat	Zbog inhibitora, spektar antimikrobne aktivnosti je proširen u odnosu na nezaštićeno sredstvo.	Augmentin, Flemoklav Solutab, Amoxiclav, Amklav, Amovikomb, Verklav, Ranklav, Arlet, Klamosar, Rapiklav
Ampicilin / sulbaktam		Sulacillin, Liboccil, Unazin, Sultasin
Tikarcilin / klavulanat	Glavna indikacija za upotrebu su bolničke infekcije.	Hymentin
Piperacilin/tazobaktam		Tazocin

Dostavljene informacije su samo u informativne svrhe i nisu vodič za akciju. Sve termine vrši isključivo ljekar, a terapija se odvija pod njegovim nadzorom.

Unatoč niskoj toksičnosti penicilina, njihova nekontrolirana upotreba dovodi do ozbiljnih posljedica: stvaranja rezistencije kod patogena i prelaska bolesti u kronični oblik koji je teško izliječiti. Iz tog razloga je većina sojeva patogenih bakterija danas otporna na prvu generaciju ABP.

Za antibiotsku terapiju treba koristiti lijekove koje je propisao specijalista. Samostalni pokušaji pronalaženja jeftinog analoga i uštede mogu dovesti do pogoršanja stanja.

Na primjer, doza aktivne tvari u generičkom lijeku može se razlikovati prema gore ili prema dolje, što će negativno utjecati na tijek liječenja.

Kada je potrebno zamijeniti lijek zbog akutne nestašice finansija, potrebno je o tome pitati liječnika, jer će samo specijalista moći odabrati najbolju opciju.

Lijekovi grupe penicilina pripadaju takozvanim beta-laktamima - hemijskim jedinjenjima koja u svojoj formuli imaju beta-laktamski prsten.

Ova strukturna komponenta je od presudne važnosti u liječenju bakterijskih infektivnih bolesti: sprječava bakterije da proizvode poseban biopolimer peptidoglikan, neophodan za izgradnju ćelijskog zida. Kao rezultat toga, membrana se ne može formirati i mikroorganizam umire. Nema destruktivnog dejstva na ljudske i životinjske ćelije iz razloga što u njima nema peptidoglikana.

Lijekovi na bazi otpadnih produkata plijesni rasprostranjeni su u svim oblastima medicine zbog sljedećih svojstava:

• Visoka bioraspoloživost - lijekovi se brzo apsorbiraju i distribuiraju kroz tkiva. Slabljenje krvno-moždane barijere uz upalu moždane ovojnice također doprinosi prodiranju u cerebrospinalnu tekućinu.
• Široki spektar antimikrobnog djelovanja. Za razliku od prve generacije hemikalija, moderni penicilini su efikasni protiv velike većine gram-negativnih i pozitivnih bakterija. Takođe su otporni na penicilinazu i kiselu sredinu želuca.
• Najmanja toksičnost među svim ABP. Dopušteni su za upotrebu čak i tijekom trudnoće, a pravilan prijem (prema preporuci liječnika i prema uputama) gotovo u potpunosti eliminira razvoj nuspojava.

U procesu istraživanja i eksperimentiranja dobijeni su mnogi lijekovi različitih svojstava. Na primjer, kada pripadate uobičajenoj seriji, penicilin i ampicilin nisu ista stvar. Svi penicilinski antibiotici su dobro kompatibilni s većinom drugih lijekova. Što se tiče kompleksne terapije drugim vrstama antibakterijskih lijekova, zajednička upotreba s bakteriostaticima slabi djelotvornost penicilina.

Pažljivo proučavanje svojstava prvog antibiotika pokazalo je njegovu nesavršenost. Unatoč prilično širokom spektru antimikrobnog djelovanja i niskoj toksičnosti, utvrđeno je da je prirodni penicilin osjetljiv na poseban destruktivni enzim (penicilinazu) koji proizvode neke bakterije. Osim toga, potpuno je izgubio svoje kvalitete u kiseloj želučanoj sredini, pa se koristio isključivo u obliku injekcija. U potrazi za efikasnijim i stabilnijim spojevima stvoreni su različiti polusintetički lijekovi.

Danas su penicilinski antibiotici, čija je kompletna lista data u nastavku, podijeljeni u 4 glavne grupe.

Proizveden od plijesni Penicillium notatum i Penicillium chrysogenum, benzilpenicilin je kiselina molekularne strukture. U medicinske svrhe, hemijski se kombinuje sa natrijumom ili kalijumom dajući soli. Nastala jedinjenja se koriste za pripremu rastvora za injekcije koji se brzo apsorbuju.

Terapeutski učinak se primjećuje unutar 10-15 minuta nakon primjene, ali ne traje više od 4 sata, što zahtijeva česte ponovljene injekcije u mišićno tkivo (u posebnim slučajevima, natrijeva sol se može primijeniti intravenozno).

Ovi lijekovi dobro prodiru u pluća i sluzokože, au manjoj mjeri u likvor i sinovijalnu tekućinu, miokard i kosti. Međutim, kod upale moždanih ovojnica (meningitis) povećava se propusnost krvno-moždane barijere, što omogućava uspješno zacjeljivanje.

Kako bi produžio učinak lijeka, prirodni benzilpenicilin se kombinira s novokainom i drugim tvarima. Dobijene soli (novokainske, bicilin-1, 3 i 5) nakon intramuskularne injekcije formiraju depo lijeka na mjestu injekcije, odakle aktivna tvar stalno i malom brzinom ulazi u krvotok. Ovo svojstvo omogućava smanjenje broja injekcija do 2 puta dnevno uz održavanje terapeutskog učinka soli kalija i natrija.

Ovi lijekovi se koriste za dugotrajnu antibiotsku terapiju kroničnog reumatizma, sifilisa, fokalne streptokokne infekcije.
Fenoksimetilpenicilin je još jedan oblik benzilpenicilina namijenjen za liječenje umjerenih zaraznih bolesti. Razlikuje se od gore opisanih po otpornosti na hlorovodoničnu kiselinu želučanog soka.

Ova kvaliteta omogućava proizvodnju lijeka u obliku tableta za oralnu primjenu (4 do 6 puta dnevno). Većina patogenih bakterija, osim spiroheta, trenutno je otporna na biosintetske peniciline.

Vidi također: Upute za upotrebu penicilina u injekcijama i tabletama

Prirodni benzilpenicilin je neaktivan protiv sojeva stafilokoka koji proizvode penicilinazu (ovaj enzim uništava beta-laktamski prsten aktivne tvari).

Dugo vremena penicilin se nije koristio za liječenje stafilokoknih infekcija, sve dok oksacilin nije sintetiziran na njegovoj osnovi 1957. godine. Inhibira aktivnost beta-laktamaza patogena, ali je neučinkovit protiv bolesti uzrokovanih sojevima osjetljivim na benzilpenicilin. U ovu grupu spadaju i kloksacilin, dikloksacilin, meticilin i drugi koji se zbog povećane toksičnosti gotovo nikada ne koriste u savremenoj medicinskoj praksi.

Ovo uključuje dvije podgrupe antimikrobnih agenasa namijenjenih za oralnu primjenu i koji imaju baktericidno djelovanje na većinu patogenih mikroorganizama (i gram+ i gram-).

U poređenju sa prethodnim grupama, ova jedinjenja imaju dve značajne prednosti. Prvo, aktivni su protiv šireg spektra patogena, a drugo, dostupni su u obliku tableta, što uvelike olakšava upotrebu. Nedostaci uključuju osjetljivost na beta-laktamazu, odnosno aminopenicilini (ampicilin i amoksicilin) ​​nisu pogodni za liječenje stafilokoknih infekcija.

Međutim, u kombinaciji s oksacilinom (Ampiox) postaju otporni.

Lijekovi se dobro apsorbiraju i djeluju dugo, što smanjuje učestalost upotrebe na 2-3 puta u 24 sata. Glavne indikacije za upotrebu su meningitis, sinusitis, upala srednjeg uha, infektivne bolesti urinarnog i gornjeg respiratornog trakta, enterokolitis i eradikacija Helicobacter (uzročnika čira na želucu). Česta nuspojava aminopenicilina je karakterističan nealergijski osip koji nestaje odmah nakon povlačenja.

Oni su zasebna penicilinska serija antibiotika iz čijeg naziva postaje jasna namjena. Antibakterijska aktivnost je slična aminopenicilinima (sa izuzetkom pseudomonas) i izražena je protiv Pseudomonas aeruginosa.

Prema stepenu efikasnosti, dele se na:

• Karboksipenicilini, čiji se klinički značaj u posljednje vrijeme smanjuje. Karbenicilin, prvi iz ove podgrupe, takođe je efikasan protiv proteusa otpornih na ampicilin. Trenutno su gotovo svi sojevi otporni na karboksipeniciline.
• Ureidopenicilini su efikasniji protiv Pseudomonas aeruginosa, a mogu se prepisati i za upalu uzrokovanu Klebsiellom. Najefikasniji su Piperacillin i Azlocillin, od kojih je samo potonji relevantan u medicinskoj praksi.

Do danas je velika većina sojeva Pseudomonas aeruginosa otporna na karboksipeniciline i ureidopeniciline. Zbog toga se njihov klinički značaj smanjuje.

Grupa antibiotika ampicilina, koja je vrlo aktivna protiv većine patogena, uništena je bakterijama koje stvaraju penicilinazu. Budući da je baktericidno djelovanje oksacilina otpornog na njih znatno slabije od ampicilina i amoksicilina, sintetizirani su kombinirani lijekovi.

U kombinaciji sa sulbaktamom, klavulanatom i tazobaktamom, antibiotici dobijaju drugi beta-laktamski prsten i, shodno tome, imunitet na beta-laktamaze. Osim toga, inhibitori imaju svoj antibakterijski učinak, pojačavajući glavni aktivni sastojak.

Lijekovi zaštićeni inhibitorima uspješno liječe teške bolničke infekcije, čiji su sojevi otporni na većinu lijekova.

Vidi također: O modernoj klasifikaciji antibiotika po grupi parametara

Širok spektar djelovanja i dobra tolerancija pacijenata učinili su penicilin optimalnim lijekom za zarazne bolesti. U zoru ere antimikrobnih lijekova, benzilpenicilin i njegove soli bili su lijekovi izbora, ali trenutno je većina patogena otporna na njih. Ipak, moderni polusintetički penicilinski antibiotici u tabletama, injekcijama i drugim oblicima doziranja zauzimaju jedno od vodećih mjesta u antibiotskoj terapiji u različitim oblastima medicine.

Otkrivač je također primijetio posebnu učinkovitost penicilina protiv patogena respiratornih bolesti, stoga se lijek najviše koristi u ovoj oblasti. Gotovo svi su štetni za bakterije koje uzrokuju sinusitis, meningitis, bronhitis, upalu pluća i druga oboljenja donjih i gornjih dišnih puteva.

Sredstva zaštićena inhibitorima liječe čak i posebno opasne i uporne bolničke infekcije.

Spirohete su jedni od rijetkih mikroorganizama koji ostaju osjetljivi na benzilpenicilin i njegove derivate. Benzilpenicilini su efikasni i protiv gonokoka, što omogućava uspješno liječenje sifilisa i gonoreje s minimalnim negativnim utjecajem na tijelo pacijenta.

Upala crijeva uzrokovana patogenom mikroflorom dobro se liječi lijekovima otpornim na kiseline.

Od posebnog značaja su aminopenicilini, koji su dio kompleksne eradikacije Helicobacter.

U akušerskoj i ginekološkoj praksi mnogi penicilinski preparati sa liste koriste se kako za lečenje bakterijskih infekcija ženskog reproduktivnog sistema, tako i za prevenciju infekcija novorođenčadi.

Ovdje penicilinski antibiotici također zauzimaju dostojno mjesto: s kapima za oči, mastima i otopinama za injekcije liječe se keratitis, apscesi, gonokokni konjunktivitis i druge očne bolesti.

Bolesti urinarnog sistema, koje su bakterijskog porekla, dobro reaguju na terapiju samo inhibitorima zaštićenim lekovima. Ostale podgrupe su neučinkovite, jer su sojevi patogena vrlo otporni na njih.

Penicilini se koriste u gotovo svim područjima medicine za upale uzrokovane patogenim mikroorganizmima, a ne samo za liječenje. Na primjer, u hirurškoj praksi propisuju se kako bi se spriječile postoperativne komplikacije.

Liječenje antibakterijskim lijekovima općenito, a posebno penicilinima, treba provoditi samo prema uputama ljekara. Unatoč minimalnoj toksičnosti samog lijeka, njegova zloupotreba ozbiljno šteti tijelu. Da bi antibiotska terapija dovela do oporavka, potrebno je pridržavati se medicinskih preporuka i poznavati karakteristike lijeka.

Opseg primjene penicilina i raznih lijekova na njegovoj osnovi u medicini je zbog aktivnosti tvari protiv specifičnih patogena. Bakteriostatski i baktericidni efekti se manifestuju u odnosu na:

• Gram-pozitivne bakterije - gonokoke i meningokoke;
• Gram-negativni - razni stafilokoki, streptokoki i pneumokoki, difterija, Pseudomonas aeruginosa i antiseptički bacili, Proteus;
• Aktinomicete i spirohete.

Niska toksičnost i širok spektar djelovanja čine antibiotike penicilinske grupe optimalnim za liječenje angine, upale pluća (fokalne i krupozne), šarlaha, difterije, meningitisa, trovanja krvi, septikemije, pleuritisa, pijemije, osteomijelitisa u akutnim i kroničnim oblicima, septički endokarditis, razne gnojne infekcije kože, sluzokože i mekih tkiva, erizipel, antraks, gonoreja, aktinomikoza, sifilis, blenoreja, kao i očna oboljenja i ORL bolesti.

Stroge kontraindikacije uključuju samo individualnu netoleranciju na benzilpenicilin i druge lijekove ove grupe. Takođe, nije dozvoljena endolumbalna (injekcija u kičmenu moždinu) davanje lekova pacijentima sa dijagnostikovanom epilepsijom.

Tokom trudnoće, antibiotsku terapiju lekovima penicilina treba tretirati sa velikim oprezom. Unatoč činjenici da imaju minimalan teratogeni učinak, vrijedno je propisivati ​​tablete i injekcije samo u slučaju hitne potrebe, procjenjujući stupanj rizika za fetus i samu trudnicu.

Budući da penicilin i njegovi derivati ​​slobodno prodiru iz krvotoka u majčino mlijeko, savjetuje se odbiti dojenje tokom terapije. Lijek može izazvati tešku alergijsku reakciju kod bebe već pri prvoj upotrebi. Kako bi se spriječilo prestanak laktacije, mlijeko se mora redovno izcijediti.

Među ostalim antibakterijskim agensima, penicilini se posebno ističu sa niskom toksičnošću.

Neželjene posljedice upotrebe uključuju:

• Alergijske reakcije. Najčešće manifestacije su osip na koži, svrab, koprivnjača, groznica i otok. Izuzetno je rijetko u teškim slučajevima moguć anafilaktički šok koji zahtijeva hitnu primjenu antidota (adrenalina).
• Disbakterioza. Poremećaj ravnoteže prirodne mikroflore dovodi do probavnih smetnji (napuhavanje, nadimanje, zatvor, proljev, bol u trbuhu) i razvoj kandidijaze. U potonjem slučaju zahvaćene su sluznice usne šupljine (kod djece) ili vagine.
• Neurotoksične reakcije. Negativan učinak penicilina na centralni nervni sistem manifestuje se povećanom refleksnom ekscitabilnosti, mučninom i povraćanjem, konvulzijama, a ponekad i komom.

Pravovremena podrška lijeku tijelu pomoći će spriječiti razvoj disbioze i izbjeći alergije. Preporučljivo je kombinovati antibiotsku terapiju sa unosom pre- i probiotika, kao i desenzibilizatora (ako je osetljivost povećana).

Za djecu, tablete i injekcije treba propisivati ​​pažljivo, uzimajući u obzir moguću negativnu reakciju, a izboru određenog lijeka treba pristupiti promišljeno.

U prvim godinama života benzilpenicilin se koristi u slučajevima sepse, upale pluća, meningitisa, upale srednjeg uha. Za liječenje respiratornih infekcija, tonzilitisa, bronhitisa i sinusitisa odabrani su najsigurniji antibiotici sa liste: Amoksicilin, Augmentin, Amoxiclav.

Dječije tijelo je mnogo osjetljivije na droge nego tijelo odrasle osobe. Stoga treba pažljivo pratiti stanje bebe (penicilin se polako izlučuje i, akumulirajući se, može uzrokovati konvulzije), kao i poduzeti preventivne mjere. Ovo posljednje uključuje korištenje pre- i probiotika za zaštitu crijevne mikroflore, dijetu i sveobuhvatno jačanje imunološkog sistema.

malo teorije:

Do otkrića koje je početkom 20. veka napravilo pravu revoluciju u medicini došlo je slučajno. Moram reći da su antibakterijska svojstva plijesni primijetili ljudi u davna vremena.

Alexander Fleming - pronalazač penicilina

Egipćani su, na primjer, još prije 2500 godina liječili upaljene rane oblozima od buđavog kruha, ali su se naučnici tek u 19. vijeku zauzeli teoretskom stranom problema. Evropski i ruski istraživači i doktori, proučavajući antibiozu (svojstvo nekih mikroorganizama da uništavaju druge), pokušali su da izvuku praktične koristi od nje.

Naslijedio ga je Alexander Fleming, britanski mikrobiolog, koji je 1928. godine, 28. septembra, otkrio buđ u Petrijevim posudama sa kolonijama staphylococcus aureus. Njene spore, uhvaćene na usevima nepažnjom laboratorijskog osoblja, proklijale su i uništile patogene bakterije. Zabrinuti Fleming pažljivo je proučavao ovaj fenomen i izolovao baktericidnu supstancu zvanu penicilin. Dugi niz godina, otkrivač je radio na dobijanju hemijski čistog stabilnog jedinjenja pogodnog za lečenje ljudi, ali drugi su ga izmislili.

Godine 1941. Ernst Chain i Howard Flory uspjeli su pročistiti nečistoće iz penicilina i proveli klinička ispitivanja s Flemingom. Rezultati su bili toliko uspješni da je do 43. godine u Sjedinjenim Državama organizirana masovna proizvodnja lijeka, koji je spasio stotine hiljada života tokom rata. Zasluge Fleminga, Cheynea i Floryja za čovječanstvo su cijenjene 1945. godine: otkrivač i programeri postali su dobitnici Nobelove nagrade.

Nakon toga, originalni hemijski proizvod je stalno unapređivan. Tako su se pojavili moderni penicilini, otporni na kiselu sredinu želuca, imuni na penicilinazu i uopšte efikasniji.

Pročitajte fascinantan članak: Izumitelj antibiotika ili priča o spašavanju ljudi!

Imate još pitanja? Zatražite besplatnu ljekarsku konsultaciju odmah!

Pritiskom na dugme vodi se posebna stranica naše web stranice s obrascem za povratne informacije sa stručnjakom profila koji vas zanima.

Besplatne konsultacije lekara

Penicilinski antibiotici su nekoliko vrsta lijekova koji su podijeljeni u grupe. U medicini se sredstva koriste za liječenje raznih bolesti infektivnog i bakterijskog porijekla. Lijekovi imaju minimalan broj kontraindikacija i još uvijek se koriste za liječenje različitih pacijenata.

Jednom se Alexander Fleming u svojoj laboratoriji bavio proučavanjem patogena. Stvorio je hranljivu podlogu i uzgajao stafilokoke. Naučnik nije bio posebno čist, jednostavno je stavio čaše i čunjeve u sudoper i zaboravio ih oprati.

Kada je Flemingu ponovo trebalo posuđe, otkrio je da je prekriveno buđom. Naučnik je odlučio da testira nagađanje i pregledao je jedan od kontejnera pod mikroskopom. Primetio je da tamo gde ima buđi nema stafilokoka.

Alexander Fleming je nastavio svoja istraživanja, počeo je proučavati djelovanje plijesni na patogene mikroorganizme i otkrio da gljivica destruktivno utječe na membrane bakterija i dovodi do njihove smrti. Javnost nije mogla biti skeptična prema istraživanju.

Ovo otkriće je pomoglo u spašavanju mnogih života. Izbavili su čovječanstvo od onih bolesti koje su ranije izazivale paniku među stanovništvom. Naravno, savremeni lekovi su relativno slični onim lekovima koji su se koristili krajem 19. veka. Ali suština lijekova, njihovo djelovanje nije se tako dramatično promijenilo.

Penicilinski antibiotici su mogli da revolucionišu medicinu. Ali radost zbog otkrića nije dugo trajala. Pokazalo se da patogeni, bakterije mogu mutirati. Mutiraju i postaju neosjetljivi na droge. To je dovelo do značajnih promjena u antibioticima kao što je penicilin.

Naučnici se gotovo čitav XX vijek bore protiv mikroorganizama i bakterija, pokušavajući stvoriti idealan lijek. Napori nisu bili uzaludni, ali ovakva poboljšanja dovela su do značajnih promjena u antibioticima.

Lijekovi nove generacije su skuplji, djeluju brže i imaju niz kontraindikacija. Ako govorimo o onim preparatima koji su dobiveni od plijesni, onda oni imaju niz nedostataka:

• Loše se apsorbira. Želudačni sok djeluje na gljivicu na poseban način, smanjuje njenu djelotvornost, što nesumnjivo utiče na rezultat liječenja.
• Penicilinski antibiotici su lijekovi prirodnog porijekla, iz tog razloga se ne razlikuju po širokom spektru djelovanja.
• Lijekovi se brzo eliminišu iz organizma, otprilike 3-4 sata nakon injekcije.

Važno: Ovi lijekovi praktički nemaju kontraindikacije. Ne preporučuje se uzimanje ako postoji individualna netolerancija na antibiotike, kao i u slučaju alergijske reakcije.

Moderni antibakterijski agensi značajno se razlikuju od poznatih penicilina. Pored činjenice da je danas lako kupiti lijekove ove klase u tabletama, postoji veliki broj njihovih varijanti. Za razumijevanje lijekova pomoći će klasifikacija, općeprihvaćena podjela na grupe.

Antibiotici penicilinske grupe konvencionalno se dijele na:

1. Prirodno.
2. Polusintetički.

Svi lijekovi na bazi plijesni su antibiotici prirodnog porijekla. Danas se takvi lijekovi praktički ne koriste u medicini. Razlog je taj što su patogeni mikroorganizmi stekli imunitet na njih. Odnosno, antibiotik ne djeluje na bakterije u onoj mjeri u kojoj bi trebalo, željeni rezultat u liječenju može se postići samo uvođenjem visoke doze lijeka. Sredstva u ovoj grupi uključuju: benzilpenicilin i bicilin.

Lijekovi su dostupni u obliku praha za injekcije. Efikasno djeluju na: anaerobne mikroorganizme, gram-pozitivne bakterije, koke itd. Kako su lijekovi prirodnog porijekla, ne mogu se pohvaliti dugotrajnim djelovanjem, injekcije se često rade svaka 3-4 sata. To omogućava da se ne smanji koncentracija antibakterijskog agensa u krvi.

Penicilinski antibiotici polusintetičkog porijekla rezultat su modifikacije lijekova napravljenih od plijesni. Lijekovi koji pripadaju ovoj grupi uspjeli su dati neka svojstva, prije svega, postali su neosjetljivi na kiselinsko-bazni medij. To je omogućilo proizvodnju antibiotika u tabletama.

Pojavili su se i lijekovi koji su djelovali na stafilokoke. Ova klasa lijekova se razlikuje od prirodnih antibiotika. Ali poboljšanja su imala značajan uticaj na kvalitet lekova. Oni se slabo apsorbiraju, nemaju tako širok sektor djelovanja i imaju kontraindikacije.

Polusintetičke droge se mogu podijeliti na:

• Izoksazolpenicilini su grupa lijekova koji djeluju na stafilokoke, a kao primjer mogu se navesti nazivi sljedećih lijekova: Oxacillin, Nafcillin.
• Aminopenicilini - Nekoliko lijekova pripada ovoj grupi. Razlikuju se po širokom sektoru djelovanja, ali su po snazi ​​značajno inferiorniji od antibiotika prirodnog porijekla. Ali mogu se boriti protiv velikog broja infekcija. Sredstva iz ove grupe duže ostaju u krvi. Takvi antibiotici se često koriste za liječenje raznih bolesti, na primjer 2 vrlo poznata lijeka: ampicilin i amoksicilin.

Pažnja! Lista lijekova je prilično velika, imaju niz indikacija i kontraindikacija. Iz tog razloga, vrijedi se posavjetovati s liječnikom prije početka uzimanja antibiotika.

Antibiotike koji pripadaju grupi penicilina prepisuje lekar. Lijekove se preporučuje uzimati ako imate:

1. Bolesti zarazne ili bakterijske prirode (pneumonija, meningitis, itd.).
2. Infekcije respiratornog trakta.
3. Bolesti upalne i bakterijske prirode genitourinarnog sistema (pijelonefritis).
4. Bolesti kože različitog porijekla (erizipela, uzrokovana stafilokokom).
5. Crijevne infekcije i mnoge druge bolesti infektivne, bakterijske ili upalne prirode.

Napomena: Antibiotici se propisuju kod velikih opekotina i dubokih rana, prostrelnih ili ubodnih rana.

U nekim slučajevima, uzimanje lijekova može pomoći u spašavanju života osobe. Ali ne biste trebali sami sebi propisivati ​​takve lijekove, jer to može dovesti do razvoja ovisnosti.

Koje su kontraindikacije za lijekove:

• Ne biste trebali uzimati lijekove tokom trudnoće ili dojenja. Lijekovi mogu utjecati na rast i razvoj djeteta. Oni su u stanju da promene kvalitet mleka i njegove karakteristike ukusa. Postoji veliki broj lekova koji su uslovno odobreni za lečenje trudnica, ali lekar mora da prepiše takav antibiotik. Budući da će samo liječnik moći odrediti prihvatljivu dozu i trajanje liječenja.
• Za liječenje djece ne preporučuje se primjena antibiotika iz grupe prirodnih i sintetičkih penicilina. Lijekovi ovih klasa mogu imati toksični učinak na djetetov organizam. Iz tog razloga, lijekovi se propisuju s oprezom u određivanju optimalne doze.
• Nemojte koristiti lijekove bez vidljivih indikacija. Koristite lekove tokom dužeg vremenskog perioda.

Direktne kontraindikacije za upotrebu antibiotika:

1. Individualna netolerancija na lijekove ove klase.
2. Sklonost alergijskim reakcijama raznih vrsta.

Pažnja! Dugotrajna dijareja i kandidijaza smatraju se glavnim nuspojavama lijekova. Oni su povezani s činjenicom da lijekovi djeluju ne samo na patogene, već i na korisnu mikrofloru.

Penicilinsku seriju antibiotika karakterizira prisustvo malog broja kontraindikacija. Iz tog razloga, lijekovi ove klase se vrlo često propisuju. Pomažu da se brzo nosi s bolešću i vrati normalnom ritmu života.

Lijekovi najnovije generacije odlikuju se širokim spektrom djelovanja. Ovakvi antibiotici se ne moraju dugo uzimati, dobro se apsorbuju i uz adekvatnu terapiju mogu za 3-5 dana da "stave čoveka na noge".

Pitanje je koji su antibiotici najbolji? može se smatrati retoričkim. Postoji niz lijekova koje ljekari, iz ovih ili onih razloga, propisuju češće od drugih. U većini slučajeva, nazivi lijekova su dobro poznati široj javnosti. Ali još uvijek vrijedi proučiti listu lijekova:

1. Sumamed je lijek koji se koristi za liječenje infektivnih bolesti gornjih disajnih puteva. Aktivni sastojak je eritromicin. Lijek se ne koristi za liječenje pacijenata sa akutnim ili kroničnim zatajenjem bubrega, ne propisuje se djeci mlađoj od 6 mjeseci. Glavna kontraindikacija za upotrebu Sumameda je ipak individualna netolerancija na antibiotik.
2. Oksacilin - dostupan u obliku praha. Prašak se razrijedi, a zatim se otopina koristi za intramuskularne injekcije. Glavnom indikacijom za primjenu lijeka treba smatrati infekcije osjetljive na ovaj lijek. Preosjetljivost treba smatrati kontraindikacijom za primjenu oksacilina.
3. Amoksicilin spada u niz sintetičkih antibiotika. Lijek je prilično poznat, prepisuje se za anginu, bronhitis i druge infekcije respiratornog trakta. Amoksicilin se može uzimati za pijelonefritis (upala bubrega) i druge bolesti genitourinarnog sistema. Antibiotik se ne propisuje djeci mlađoj od 3 godine. Netolerancija na lijekove također se smatra direktnom kontraindikacijom.
4. Ampicilin - puni naziv lijeka: Ampicilin trihidrat. Indikacijom za upotrebu lijeka treba smatrati zarazne bolesti respiratornog trakta (tonzilitis, bronhitis, upala pluća). Antibiotik se izlučuje iz organizma putem bubrega i jetre, zbog čega se ampicilin ne prepisuje osobama sa akutnim zatajenjem jetre. Može se koristiti za liječenje djece.
5. Amoksiklav je lijek koji ima kombinirani sastav. Pripada najnovijoj generaciji antibiotika. Amoksiklav se koristi za liječenje zaraznih bolesti respiratornog sistema, genitourinarnog sistema. Koristi se i u ginekologiji. Kontraindikacijom za upotrebu lijeka treba smatrati preosjetljivost, žuticu, mononukleozu itd.

Lista ili lista penicilinskih antibiotika, koji su dostupni u obliku praha:

1. Benzilpenicilin novokain sol je antibiotik prirodnog porijekla. Indikacije za primjenu lijeka mogu se smatrati ozbiljnim zaraznim bolestima, uključujući kongenitalni sifilis, apscese različite etiologije, tetanus, antraks i upalu pluća. Lijek praktički nema kontraindikacija, ali se u modernoj medicini koristi izuzetno rijetko.
2. Ampicilin se koristi za liječenje sljedećih zaraznih bolesti: sepsa (trovanje krvi), veliki kašalj, endokarditis, meningitis, upala pluća, bronhitis. Ampicilin se ne koristi za liječenje djece, osoba sa teškim zatajenjem bubrega. Trudnoća se takođe može smatrati direktnom kontraindikacijom za upotrebu ovog antibiotika.
3. Ospamox se propisuje za liječenje bolesti genitourinarnog sistema, infekcija ginekološke i druge prirode. Propisuje se u postoperativnom periodu ako je visok rizik od razvoja upalnog procesa. Antibiotik se ne propisuje za teške zarazne bolesti gastrointestinalnog trakta, uz prisutnost individualne netolerancije na lijek.

Važno: Lijek koji se zove antibiotik mora imati antibakterijski učinak na tijelo. Svi ti lijekovi koji djeluju na viruse nemaju nikakve veze sa antibioticima.

Sumamed - trošak varira od 300 do 500 rubalja.

Amoksicilin tablete - cijena je oko 159 rubalja. po pakovanju.

Ampicilin trihidrat - cijena tableta je 20-30 rubalja.

Ampicilin u obliku praha za injekcije - 170 rubalja

Oksacilin - prosječna cijena lijeka varira od 40 do 60 rubalja.

Amoksiklav - cijena je 120 rubalja.

Ospamox - cijena varira od 65 do 100 rubalja.

Benzilpenicilin novokain sol - 50 rubalja

Benzilpenicilin - 30 rubalja

Sadržaj

Penicilini su otkriveni početkom 20. vijeka, ali medicinska nauka kontinuirano poboljšava njihova svojstva. Tako su moderni lijekovi stekli otpornost na prethodno deaktivirajuću penicilinazu i postali imuni na kiselu želučanu sredinu.

Klasifikacija penicilina

Grupa antibiotika koju proizvode plijesni iz roda Penicillium nazivaju se penicilini. Aktivni su protiv većine gram-pozitivnih, nekih gram-negativnih mikroba, gonokoka, spiroheta, meningokoka. Penicilini pripadaju velikoj grupi beta-laktamskih antibiotika. Dijele se na prirodne i polusintetičke, imaju opća svojstva niske toksičnosti, širok raspon doza.

Klasifikacija antibiotika:

1. Prirodni (benzilpenicilini, bicilini, fenoksimetilpenicilin).
2. Izoksazolepenicilini (oksacilin, flukloksacilin).
3. Amidinopenicilini (amdinocilin, acidocilin).
4. Aminopenicilini (ampicilin, amoksicilin, pivampicilin).
5. Karboksipenicilini (karbenicilin, karindacilin, tikarcilin).
6. Ureidopenicilini (azlocilin, piperacilin, mezlocilin).

Prema izvoru prijema, spektru djelovanja i kombinaciji sa beta-laktamazama, antibiotici se dijele na:

1. Prirodni: benzilpenicilin, fenoksimetilpenicilin.
2. Antistafilokokni: oksacilin.
3. Prošireni spektar (aminopenicilini): ampicilin, amoksicilin.
4. Aktivan protiv Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa): karboksipenicilini (tikarcilin), ureidopenicilini (azlocilin, piperacilin).
5. U kombinaciji sa inhibitorima beta-laktamaze (zaštićeni inhibitorima): u kombinaciji sa klavunatnim amoksicilinom, tikarcilinom, ampicilinom/sulbaktamom.

	Imena droga	Spektar djelovanja
Prirodno	Bicilin, benzatin, penicilin, ekobol	Streptokoke, stafilokoke, bacile, enterokoke, listerije, korinebakterije, neiserije, klostridije, aktinomicete, spirohete
Polusintetički	Oksacilin, Tikarcilin, Meticilin, Mecillam, Nafcilin	Enterobacteriaceae, Haemophilus influenzae, spirohete
Sa proširenim spektrom djelovanja (antipseudomonalni)	Amoksicilin, Augmentin, Ampicilin trihidrat	Klebsiella, Proteus, Clostridium, Staphylococcus, Gonococcus
Sa širokim antibakterijskim spektrom	Karbenicilin, Azlocilin, Piperacilin, Azitromicin	Enterobacteriaceae, Klebsiella, Proteus

Lijekovi grupe penicilina

Penicilinski antibiotici dostupni su u obliku tableta i injekcija, a prodaju se na recept, ali postoje i lijekovi bez recepta.

Koriste se u stomatologiji, otorinolaringologiji, hirurgiji, urologiji, ginekologiji, oftalmologiji, venerologiji.

Tablete

Penicilinski asortiman antibiotika predstavljen je popularnim tabletama:

Ime droge	Indikacije za upotrebu	Način prijema	Nuspojave	Kontraindikacije
Amoksikar	Faringitis, bronhitis, upala pluća, cistitis, osteomijelitis	1 kom. svakih 8 sati ne duže od 14 dana za redom	Povraćanje, probavne smetnje, dijareja, hepatitis, leukopenija, pruritus, urtikarija, vrtoglavica, superinfekcija, konvulzije	Netolerancija na komponente sastava, anamneza holestatske žutice, fenilketonurije
Amoksiklav	Sinusitis, upala srednjeg uha, apsces, tonzilitis, faringitis, akutni holangitis	1 kom. svakih 8 sati sa kursom od 5-45 dana	Gubitak apetita, povraćanje, mučnina, hepatitis, kolitis, eritem, dermatitis, kandidijaza	Žutica, alergija na komponente sastava
ampicilin	Kolangitis, holecistitis, pneumonija, bronhitis, apsces, meningitis, gastroenteritis, trbušni tifus, paratifusna groznica, endokarditis, peritonitis, septikemija, pijelitis, gonoreja	Pola sata prije ili 2 sata nakon obroka, 250-1000 mg svakih 6 sati	Alergija, osip na koži, svrab, rinitis, urtikarija, konjuktivitis, eritem, mučnina, dijareja, povraćanje, groznica, bol u zglobovima, hepatitis, tremor, konvulzije	Netolerancija na komponente sastava, teški poremećaji u radu bubrega, jetre, leukemija, HIV infekcija
Augmentin	Pneumonija, bronhitis, bronhopneumonija, cistitis, uretritis, pijelonefritis, gonoreja, osteomijelitis, parodontitis, septički abortus	1 kom. tri puta dnevno tokom 5-14 dana	Kandidijaza, anemija, vaskulitis, vrtoglavica, konvulzije, dijareja, povraćanje, mučnina, gastritis, stomatitis, kolitis, pruritus, osip, urtikarija, kristalurija	Netolerancija na komponente sastava, anamneza žutice, fenilketonurije
Flemoklav Solutab	Otitis media, sinusitis, faringitis, tonzilitis, bronhitis, upala pluća stečena u zajednici	1 kom. tri puta dnevno sa kursom od 5-14 dana	Alergije, mučnina, dijareja, povraćanje, superinfekcija, urtikarija	Žutica, mononukleoza, limfocitna leukemija, uzrast do 2 godine
	Pneumonija, bronhitis, pijelitis, cistitis, gonoreja, cervicitis, peritonitis, enterokolitis, borelioza, erizipel, meningitis, salmoneloza		Urtikarija, eritem, groznica, edem, rinitis, dermatitis, disbioza, enterokolitis, agitacija, nesanica, leukopenija, kandidijaza, tahikardija	Alergijska dijateza, peludna groznica, bronhijalna astma, laktacija, zatajenje jetre

Injekcije

Antibiotici penicilinske grupe u obliku injekcija:

Ime droge	Indikacije za upotrebu	Način prijema	Nuspojave	Kontraindikacije
Ospamox	Bronhitis, pneumonija, veliki kašalj, pijelonefritis, gonoreja, adneksitis, paratifusna groznica, šigeloza, leptospiroza, listerioza, septikemija	1,5-2 g dnevno u 2-3 injekcije tokom 10 dana	Mučnina, glositis, stomatitis, urtikarija, bol u zglobovima, eritem, glavobolja, umor	Respiratorne virusne infekcije
Tymentin	Sepsa, bakteremija, endometritis, pijelonefritis	Intravenozno 1,6-3,2 g svakih 6-8 sati	Nekroliza, povraćanje, dijareja, kolitis, hipokalemija	Nedonoščad djece, netolerancija na komponente sastava
Hikontsil	Borelioza, lajmska bolest, gonoreja, endokarditis	500 mg tri puta dnevno tokom 5-12 dana	Mučnina, alergije, dijareja	Preosjetljivost na komponente sastava

Penicilinski antibiotici za djecu

Ljekari su oprezni u propisivanju penicilinskih antibiotika djeci jer su pod povećanim rizikom od razvoja negativnih efekata. U prvim godinama života djetetu se daju benzilpenicilini za liječenje sepse, meningitisa, upale pluća. Kontraindikacije su: netolerancija na komponente sastava, zatajenje bubrega, jetre.

Dječji organizam je osjetljiviji na antibiotike. Penicilini se mogu nakupiti i uzrokovati napade. Lista oralnih sredstava za djecu koja se koriste za liječenje bakterijskih bolesti:

• Amoksicilin;
• Augmentin;
• Amoksiklav.

Video

Pronašli ste grešku u tekstu?
Odaberite ga, pritisnite Ctrl + Enter i mi ćemo to popraviti!

Penicilini (penicilina)- grupa antibiotika koju proizvode mnoge vrste plijesni iz roda penicilij, aktivan protiv većine gram-pozitivnih, kao i nekih gram-negativnih mikroorganizama (gonokoka, meningokoka i spiroheta). Penicilini spadaju u tzv. beta-laktamski antibiotici (beta-laktami).

Beta-laktami su velika grupa antibiotika, kojima je zajedničko prisustvo četvoročlanog beta-laktamskog prstena u strukturi molekula. Beta-laktami uključuju peniciline, cefalosporine, karbapeneme, monobaktame. Beta-laktami su najbrojnija grupa antimikrobnih lijekova koji se koriste u kliničkoj praksi, koja zauzima vodeće mjesto u liječenju većine zaraznih bolesti.

Istorijski podaci. Godine 1928. engleski naučnik A. Fleming, koji je radio u bolnici St. Mary u Londonu, otkrio je sposobnost filamentozne gljive zelene plijesni (Penicillium notatum) izazivaju smrt stafilokoka u ćelijskoj kulturi. Aktivnu tvar gljive, koja ima antibakterijsko djelovanje, A. Fleming je nazvao penicilin. Godine 1940., u Oksfordu, grupa istraživača predvođena H.V. Flory i E.B. Cheyna je izolovao značajne količine prvog penicilina iz kulture Penicillium notatum. Godine 1942., izvanredni ruski istraživač Z.V. Ermoljeva je primila penicilin iz gljive Penicillium crustosum. Od 1949. godine, praktično neograničene količine benzilpenicilina (penicilin G) postale su dostupne za kliničku upotrebu.

Grupa penicilina uključuje prirodna jedinjenja koja proizvode različite vrste plijesni. Penicillium i niz polusintetičkih. Penicilini (kao i drugi beta-laktami) imaju baktericidni učinak na mikroorganizme.

Najčešća svojstva penicilina uključuju: nisku toksičnost, širok raspon doziranja, unakrsnu alergiju između svih penicilina i dijelom cefalosporina i karbapenema.

Antibakterijski efekat beta-laktami su povezani sa njihovom specifičnom sposobnošću da poremete sintezu ćelijskog zida bakterije.

Stanični zid kod bakterija ima krutu strukturu, daje mikroorganizmima oblik i štiti ih od uništenja. Zasnovan je na heteropolimeru - peptidoglikanu, koji se sastoji od polisaharida i polipeptida. Njegova umrežena mrežasta struktura daje snagu ćelijskom zidu. Sastav polisaharida uključuje amino šećere kao što je N-acetilglukozamin, kao i N-acetilmuramska kiselina, koja se nalazi samo u bakterijama. Kratki peptidni lanci su povezani sa amino šećerima, uključujući neke L- i D-aminokiseline. Kod gram-pozitivnih bakterija, ćelijski zid sadrži 50-100 slojeva peptidoglikana, kod gram-negativnih bakterija - 1-2 sloja.

U procesu biosinteze peptidoglikana uključeno je oko 30 bakterijskih enzima, ovaj proces se sastoji od 3 faze. Vjeruje se da penicilini remete kasne faze sinteze ćelijskog zida, sprečavajući stvaranje peptidnih veza inhibirajući enzim transpeptidazu. Transpeptidaza je jedan od proteina koji vezuju penicilin s kojima beta-laktamski antibiotici stupaju u interakciju. Proteini koji vežu penicilin - enzimi koji učestvuju u završnim fazama formiranja ćelijskog zida bakterije, pored transpeptidaza, uključuju karboksipeptidaze i endopeptidaze. Sve bakterije ih imaju (npr. Staphylococcus aureus ima ih 4, Escherichia coli- 7). Penicilini se vezuju za ove proteine ​​različitim brzinama da bi formirali kovalentnu vezu. U tom slučaju dolazi do inaktivacije proteina koji se vezuju za penicilin, narušava se čvrstoća ćelijskog zida bakterije i stanice se podvrgavaju lizi.

Farmakokinetika. Kada se uzimaju oralno, penicilini se apsorbiraju i distribuiraju po cijelom tijelu. Penicilini dobro prodiru u tkiva i tjelesne tekućine (sinovijalne, pleuralne, perikardne, žučne), gdje brzo dostižu terapeutske koncentracije. Izuzetak je cerebrospinalna tečnost, unutrašnje okruženje oka i sekret prostate - ovde je koncentracija penicilina niska. Koncentracija penicilina u cerebrospinalnoj tekućini može biti različita u zavisnosti od stanja: normalno - manje od 1% seruma, s upalom može porasti i do 5%. Terapijske koncentracije u cerebrospinalnoj tekućini stvaraju se meningitisom i primjenom lijekova u visokim dozama. Penicilini se brzo izlučuju iz organizma, uglavnom putem bubrega, glomerularnom filtracijom i tubularnom sekrecijom. Poluživot im je kratak (30-90 minuta), koncentracija u urinu je visoka.

Ima ih nekoliko klasifikacije Lijekovi koji pripadaju grupi penicilina: po molekularnoj strukturi, po izvoru proizvodnje, po spektru djelovanja itd.

Prema klasifikaciji koju je predstavio D.A. Kharkevich (2006), penicilini se dijele na sljedeći način (klasifikacija se zasniva na nizu znakova, uključujući razlike u putevima proizvodnje):

I. Preparati penicilina dobijeni biološkom sintezom (biosintetski penicilini):

I.1. Za parenteralnu primjenu (uništen u kiseloj sredini želuca):

kratkog djelovanja:

benzilpenicilin (natrijumova so),

benzilpenicilin (kalijeva so);

dugotrajno:

benzilpenicilin (novokainska so),

Bitsillin-1,

Bicilin-5.

I.2.

fenoksimetilpenicilin (penicilin V).

II. Polusintetski penicilini

II.1. Za parenteralnu i enteralnu primjenu (otporno na kiselinu):

Otporne na penicilinazu:

oksacilin (natrijumova so),

nafcilin;

Široki spektar delovanja:

ampicilin,

amoksicilin.

II.2. Za parenteralnu primenu (uništen u kiseloj sredini želuca)

Široki spektar djelovanja, uključujući Pseudomonas aeruginosa:

karbenicilin (dinatrijeva so),

tikarcilin,

azlocilin.

II.3. Za enteralnu primenu (otporna na kiselinu):

karbenicilin (indanil natrijum),

karfecilin.

Prema klasifikaciji penicilina koju je dao I.B. Mikhailov (2001), penicilini se mogu podijeliti u 6 grupa:

1. Prirodni penicilini (benzilpenicilini, bicilini, fenoksimetilpenicilin).

2. Izoksazolpenicilini (oksacilin, kloksacilin, flukloksacilin).

3. Amidinopenicilini (amdinocilin, pivamdinocilin, bacamdinocilin, acidocilin).

4. Aminopenicilini (ampicilin, amoksicilin, talampicilin, bakampicilin, pivampicilin).

5. Karboksipenicilini (karbenicilin, karfecilin, karindacilin, tikarcilin).

6. Ureidopenicilini (azlocilin, mezlocilin, piperacilin).

Izvor proizvodnje, spektar delovanja, kao i kombinacija sa beta-laktamazama uzeto je u obzir prilikom kreiranja klasifikacije date u Saveznim smernicama (Formularni sistem), izdanje VIII.

1. Prirodno:

benzilpenicilin (penicilin G),

fenoksimetilpenicilin (penicilin V),

benzatin benzilpenicilin,

benzilpenicilin prokain,

benzatin fenoksimetilpenicilin.

2. Antistafilokokni:

oksacilin.

3. Prošireni spektar (aminopenicilini):

ampicilin,

amoksicilin.

4. Aktivan u odnosu Pseudomonas aeruginosa:

karboksipenicilini:

tikarcilin.

ureidopenicilini:

azlocilin,

piperacilin.

5. U kombinaciji sa inhibitorima beta-laktamaze (zaštićeni inhibitorima):

amoksicilin/klavulanat,

ampicilin/sulbaktam,

tikarcilin/klavulanat.

Prirodni (prirodni) penicilini To su antibiotici uskog spektra djelovanja koji djeluju na gram-pozitivne bakterije i koke. Biosintetski penicilini se dobivaju iz podloge za uzgoj na kojoj se uzgajaju određeni sojevi plijesni (Penicillium). Postoji nekoliko varijanti prirodnih penicilina, jedan od najaktivnijih i najpostojanijih od njih je benzilpenicilin. U medicinskoj praksi benzilpenicilin se koristi u obliku različitih soli - natrijuma, kalija i novokaina.

Svi prirodni penicilini imaju slično antimikrobno djelovanje. Prirodne peniciline uništavaju beta-laktamaze, pa su neefikasni u liječenju stafilokoknih infekcija, jer u većini slučajeva, stafilokoki proizvode beta-laktamaze. Djelotvorne su uglavnom protiv gram-pozitivnih mikroorganizama (uklj. Streptococcus spp., uključujući Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp.), Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae, gram-negativne koke (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), neki anaerobi (Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp.), spiroheta (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). Gram-negativni organizmi su obično otporni, s izuzetkom Haemophilus ducreyi i Pasteurella multocida. U odnosu na viruse (uzročnici gripe, poliomijelitisa, malih boginja i dr.), mikobakterije tuberkuloze, uzročnika amebijaze, rikecije i gljivica, penicilini su nedjelotvorni.

Benzilpenicilin je aktivan uglavnom protiv gram-pozitivnih koka. Spektri antibakterijskog djelovanja benzilpenicilina i fenoksimetilpenicilina su gotovo identični. Međutim, benzilpenicilin je 5-10 puta aktivniji od fenoksimetilpenicilina protiv osjetljivih Neisseria spp. i neki anaerobi. Fenoksimetilpenicilin se propisuje za umjerene infekcije. Aktivnost penicilinskih preparata biološki je određena antibakterijskim dejstvom na određeni soj Staphylococcus aureus. Jedinica djelovanja (1 U) je aktivnost 0,5988 μg hemijski čiste kristalne natrijumove soli benzilpenicilina.

Značajni nedostaci benzilpenicilina su njegova nestabilnost na beta-laktamaze (uz enzimsko cijepanje beta-laktamskog prstena od strane beta-laktamaza (penicilinaza) sa stvaranjem penicilanske kiseline, antibiotik gubi antimikrobno djelovanje), neznatna apsorpcija stoma uzrokuje relativno malu potrebu za injekcijskim putevima primjene) u odnosu na većinu gram-negativnih mikroorganizama.

U normalnim uvjetima, pripravci benzilpenicilina slabo prodiru u cerebrospinalnu tekućinu, međutim, s upalom meninga, propusnost kroz BBB se povećava.

Benzilpenicilin, koji se koristi u obliku visoko rastvorljivih natrijumovih i kalijumovih soli, deluje kratko – 3-4 sata, jer brzo se izlučuje iz organizma, a to zahtijeva česte injekcije. S tim u vezi, za upotrebu u medicinskoj praksi predložene su slabo topljive soli benzilpenicilina (uključujući sol novokaina) i benzatin benzilpenicilina.

Produženi oblici benzilpenicilina, ili depo-penicilina: Bicilin-1 (benzatin benzilpenicilin), kao i kombinovani lijekovi na njihovoj osnovi - Bicilin-3 (benzatin benzilpenicilin + benzilpenicilin natrijum + benzilpenicilin novokain sol + 5 benzinspensions benzilpenicil su benzinspensions benzilpenicil može se primijeniti samo intramuskularno. Polako se apsorbiraju s mjesta ubrizgavanja, stvarajući depo u mišićnom tkivu. To omogućava održavanje koncentracije antibiotika u krvi duže vrijeme i na taj način smanjuje učestalost primjene lijeka.

Sve soli benzilpenicilina se koriste parenteralno, jer uništavaju se u kiseloj sredini želuca. Od prirodnih penicilina, samo fenoksimetilpenicilin (penicilin V) ima kiselinsko stabilna svojstva, iako u slabom stepenu. Fenoksimetilpenicilin se hemijski razlikuje od benzilpenicilina po prisustvu fenoksimetil grupe umesto benzil grupe u molekulu.

Benzilpenicilin se koristi za streptokokne infekcije, uključujući Streptococcus pneumoniae(upala pluća stečena u zajednici, meningitis), Streptococcus pyogenes(streptokokni tonzilitis, impetigo, erizipel, šarlah, endokarditis), sa meningokoknim infekcijama. Benzilpenicilin je antibiotik izbora u liječenju difterije, gasne gangrene, leptospiroze i lajmske bolesti.

Bicilini su indicirani, prije svega, kada je potrebno dugo održavati efikasne koncentracije u organizmu. Koriste se kod sifilisa i drugih bolesti uzrokovanih blijedom treponemom (jas), streptokoknim infekcijama (isključujući infekcije uzrokovane streptokokima grupe B) - akutni tonzilitis, šarlah, infekcije rana, erizipele, reumatizam, lajšmanijazu.

1957. godine iz prirodnih penicilina je izolirana 6-aminopenicilanska kiselina i na njenoj osnovi počinje razvoj polusintetičkih preparata.

6-Aminopenicilanska kiselina - osnova molekule svih penicilina ("penicilinsko jezgro") - složeno heterociklično jedinjenje koje se sastoji od dva prstena: tiazolidina i beta-laktama. Bočni radikal je povezan s beta-laktamskim prstenom, koji određuje bitna farmakološka svojstva rezultirajuće molekule lijeka. Kod prirodnih penicilina, struktura radikala ovisi o sastavu medija na kojem rastu Penicillium spp.

Polusintetski penicilini se proizvode kemijskom modifikacijom vezivanjem različitih radikala na molekulu 6-aminopenicilanske kiseline. Tako su dobijeni penicilini sa određenim svojstvima:

Otporne na penicilinazu (beta-laktamaze);

Otporan na kiselinu, efikasan kada se daje oralno;

Poseduje širok spektar delovanja.

Isoxazolepenicillins (izoksazolil penicilini, stabilni na penicilinazu, antistafilokokni penicilini). Većina stafilokoka proizvodi specifični enzim beta-laktamazu (penicilinazu) i otporni su na benzilpenicilin (80-90% sojeva stvaraju penicilinazu Staphylococcus aureus).

Glavni antistafilokokni lijek je oksacilin. U grupu lijekova rezistentnih na penicilinazu spadaju i kloksacilin, flukloksacilin, meticilin, nafcilin i dikloksacilin, koji zbog visoke toksičnosti i/ili niske djelotvornosti nisu našli kliničku primjenu.

Spektar antibakterijskog djelovanja oksacilina sličan je spektru djelovanja benzilpenicilina, ali je zbog rezistencije oksacilina na penicilinazu aktivan protiv stafilokoka koji stvaraju penicilinazu koji su rezistentni na benzilpenicilin i fenoksimetilpenicilin, kao i na druge antibiotike. .

Djelovanjem na gram-pozitivne koke (uključujući stafilokoke koji ne proizvode beta-laktamazu) izoksazolepenicilini, uklj. oksacilin, značajno su inferiorni u odnosu na prirodne peniciline, pa su za bolesti uzrokovane mikroorganizmima osjetljivim na benzilpenicilin manje učinkoviti od potonjeg. Oksacilin nije aktivan protiv gram-negativnih bakterija (osim Neisseria spp.), anaerobi. S tim u vezi, lijekovi ove grupe su indicirani samo u slučajevima kada je poznato da je infekcija uzrokovana sojevima stafilokoka koji formiraju penicilinazu.

Glavne farmakokinetičke razlike između izoksazolpenicilina i benzilpenicilina su:

Brza, ali ne potpuna (30-50%) apsorpcija iz gastrointestinalnog trakta. Ovi antibiotici se mogu koristiti i parenteralno (IM, IV) i oralno, ali 1-1,5 sati prije jela, jer imaju nisku otpornost na hlorovodoničnu kiselinu;

Visok stepen vezivanja za albumin plazme (90-95%) i nemogućnost uklanjanja izoksazolepenicilina iz organizma tokom hemodijalize;

Ne samo bubrežno, već i jetreno izlučivanje, nema potrebe za prilagođavanjem režima doziranja za blago zatajenje bubrega.

Glavni klinički značaj oksacilina je liječenje stafilokoknih infekcija uzrokovanih sojevima otpornim na penicilin Staphylococcus aureus(osim infekcija uzrokovanih Staphylococcus aureus otporan na meticilin, MRSA). Treba imati na umu da su sojevi česti u bolnicama Staphylococcus aureus otporan na oksacilin i meticilin (meticilin je prvi penicilin otporan na penicilinazu, koji je ukinut). Nozokomijalni sojevi i sojevi stečeni u zajednici Staphylococcus aureus koji su otporni na oksacilin/meticilin obično su multirezistentni - otporni su na sve druge beta-laktame, a često i na makrolide, aminoglikozide, fluorokinolone. Lijekovi izbora za MRSA infekcije su vankomicin ili linezolid.

Nafcilin je nešto aktivniji od oksacilina i drugih penicilina otpornih na penicilin (ali manje aktivan od benzilpenicilina). Nafcilin prodire u BBB (njegova koncentracija u cerebrospinalnoj tekućini je dovoljna za liječenje stafilokoknog meningitisa), izlučuje se uglavnom žučom (maksimalna koncentracija u žuči je mnogo veća nego u serumu), u manjoj mjeri - bubrezima. Moguća je oralna i parenteralna primjena.

Amidinopenicilini - To su penicilini uskog spektra djelovanja, ali sa dominantnim djelovanjem na gram-negativne enterobakterije. Preparati amidinopenicilina (amdinocilin, pivamdinocilin, bacamdinocilin, acidocilin) ​​nisu registrovani u Rusiji.

Penicilini proširenog spektra

Prema klasifikaciji koju je predstavio D.A. Kharkevich, polusintetski antibiotici širokog spektra dijele se u sljedeće grupe:

I. Lijekovi koji ne djeluju na Pseudomonas aeruginosa:

Aminopenicilini: ampicilin, amoksicilin.

II. Lijekovi aktivni protiv Pseudomonas aeruginosa:

Karboksipenicilini: karbenicilin, tikarcilin, karfecilin;

Ureidopenicilini: piperacilin, azlocilin, mezlocilin.

Aminopenicilini - antibiotici širokog spektra. Sve ih uništavaju beta-laktamaze i gram-pozitivnih i gram-negativnih bakterija.

U medicinskoj praksi se široko koriste amoksicilin, ampicilin. Ampicilin je predak grupe aminopenicilina. U odnosu na gram-pozitivne bakterije, ampicilin je, kao i svi polusintetski penicilini, inferiorniji u aktivnosti od benzilpenicilina, ali superiorniji od oksacilina.

Ampicilin i amoksicilin imaju sličan spektar djelovanja. U poređenju sa prirodnim penicilinima, antimikrobni spektar ampicilina i amoksicilina se proteže na osetljive sojeve enterobakterija, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae; bolje od prirodnih penicilina Listeria monocytogenes i osjetljivih enterokoka.

Od svih oralnih beta-laktama, amoksicilin ima najveću aktivnost protiv Streptococcus pneumoniae, otporan na prirodne peniciline.

Ampicilin nije efikasan protiv sojeva koji formiraju penicilinazu Staphylococcus spp., svi sojevi Pseudomonas aeruginosa, većina sojeva Enterobacter spp., Proteus vulgaris(indol pozitivan).

Dostupni su kombinirani lijekovi, na primjer Ampiox (ampicilin + oksacilin). Kombinacija ampicilina ili benzilpenicilina sa oksacilinom je racionalna, jer spektar djelovanja sa ovom kombinacijom postaje širi.

Razlika između amoksicilina (koji je jedan od vodećih oralnih antibiotika) i ampicilina je njegov farmakokinetički profil: kada se uzima oralno, amoksicilin se brže i bolje apsorbira u crijevima (75-90%) od ampicilina (35-50%), bioraspoloživost ne zavisi od unosa hrane... Amoksicilin bolje prodire u neka tkiva, uklj. u bronhopulmonalni sistem, gdje je njegova koncentracija 2 puta veća od koncentracije u krvi.

Najznačajnije razlike u farmakokinetičkim parametrima aminopenicilina od benzilpenicilina:

Mogućnost dodjele unutra;

Beznačajno vezivanje za proteine ​​plazme - 80% aminopenicilina ostaje u krvi u slobodnom obliku - i dobro prodire u tkiva i tjelesne tekućine (kod meningitisa koncentracije u likvoru mogu biti 70-95% koncentracije u krvi);

Učestalost propisivanja kombinovanih lijekova je 2-3 puta dnevno.

Glavne indikacije za imenovanje aminopenicilina su infekcije gornjih dišnih puteva i ORL organa, infekcije bubrega i urinarnog trakta, infekcije gastrointestinalnog trakta, eradikacija Helicobacter pylori(amoksicilin), meningitis.

Karakteristika nepoželjnog djelovanja aminopenicilina je razvoj "ampicilinskog" osipa, koji je makulopapulozni osip nealergijske prirode, koji brzo nestaje kada se lijek prestane.

Jedna od kontraindikacija za imenovanje aminopenicilina je infektivna mononukleoza.

Antipseudomonalni penicilini

To uključuje karboksipeniciline (karbenicilin, tikarcilin) ​​i ureidopeniciline (azlocilin, piperacilin).

Carboxypenicillins Da li su antibiotici koji imaju spektar antimikrobnog djelovanja sličan aminopenicilinima (s izuzetkom djelovanja na Pseudomonas aeruginosa). Karbenicilin - prvi antipseudomonalni penicilin, inferioran je po aktivnosti u odnosu na druge antipseudomonalne peniciline. Karboksipenicilini djeluju na Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) i indol-pozitivne vrste proteusa (Proteus spp.) otporan na ampicilin i druge aminopeniciline. Klinički značaj karboksipenicilina trenutno se smanjuje. Iako imaju širok spektar djelovanja, neaktivni su protiv većine sojeva. Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Listeria monocytogenes... Skoro da ne prolaze kroz BBB. Višestrukost termina - 4 puta dnevno. Sekundarna rezistencija mikroorganizama se brzo razvija.

Ureidopenicilini - ovo su također antipseudomonalni antibiotici, njihov spektar djelovanja se poklapa sa karboksipenicilinima. Najaktivniji lijek u ovoj skupini je piperacilin. Od lijekova ove grupe, jedino azlocilin zadržava značaj u medicinskoj praksi.

Ureidopenicilini su aktivniji od karboksipenicilina u odnosu na Pseudomonas aeruginosa. Koriste se i u liječenju infekcija uzrokovanih Klebsiella spp.

Sve antipseudomonalne peniciline uništavaju beta-laktamaze.

Farmakokinetičke karakteristike ureidopenicilina:

Primjenjuje se samo parenteralno (intramuskularno i intravenozno);

Izlučivanje uključuje ne samo bubrege, već i jetru;

Učestalost primjene - 3 puta dnevno;

Sekundarna rezistencija bakterija se brzo razvija.

Zbog pojave sojeva visoke otpornosti na antipseudomonalne peniciline i nedostatka prednosti u odnosu na druge antibiotike, antipseudomonalni penicilini su praktično izgubili na vrijednosti.

Glavne indikacije za ove dvije grupe antipseudomonalnih penicilina su bolničke infekcije uzrokovane osjetljivim sojevima. Pseudomonas aeruginosa, u kombinaciji sa aminoglikozidima i fluorokinolonima.

Penicilini i drugi beta-laktamski antibiotici imaju visoko antimikrobno djelovanje, ali mnogi od njih mogu razviti otpornost mikroorganizama.

Ova otpornost nastaje zbog sposobnosti mikroorganizama da proizvode specifične enzime - beta-laktamaze (penicilinaze), koje uništavaju (hidroliziraju) beta-laktamski prsten penicilina, što im uskraćuje antibakterijsko djelovanje i dovodi do razvoja otpornih sojeva mikroorganizama. .

Neki polusintetički penicilini su otporni na beta-laktamaze. Osim toga, da bi se savladala stečena rezistencija, razvijena su jedinjenja koja su u stanju da nepovratno inhibiraju aktivnost ovih enzima, tzv. inhibitori beta-laktamaze. Koriste se za stvaranje inhibitora zaštićenih penicilina.

Inhibitori beta-laktamaze, poput penicilina, su beta-laktamska jedinjenja, ali sami imaju minimalnu antibakterijsku aktivnost. Ove supstance se nepovratno vezuju za beta-laktamaze i inaktiviraju ove enzime, čime štite beta-laktamske antibiotike od hidrolize. Inhibitori beta-laktamaza su najaktivniji protiv beta-laktamaza kodiranih plazmidnim genima.

Penicilini zaštićeni inhibitorima su kombinacija penicilinskog antibiotika sa specifičnim inhibitorom beta-laktamaza (klavulanska kiselina, sulbaktam, tazobaktam). Inhibitori beta-laktamaze se ne koriste sami, već se koriste u kombinaciji sa beta-laktamima. Ova kombinacija omogućava povećanje otpornosti antibiotika i njegove aktivnosti protiv mikroorganizama koji proizvode ove enzime (beta-laktamaze): Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., anaerobi, uklj. Bacteroides fragilis... Kao rezultat toga, sojevi mikroorganizama otpornih na peniciline postaju osjetljivi na kombinirani lijek. Spektar antibakterijske aktivnosti beta-laktama zaštićenih inhibitorima odgovara spektru penicilina sadržanih u njihovom sastavu, samo se razlikuje nivo stečene rezistencije. Penicilini zaštićeni inhibitorima koriste se za liječenje infekcija različitih lokalizacija i za perioperativnu profilaksu u abdominalnoj kirurgiji.

Inhibitorski zaštićeni penicilini uključuju amoksicilin/klavulanat, ampicilin/sulbaktam, amoksicilin/sulbaktam, piperacilin/tazobaktam, tikarcilin/klavulanat. Tikarcilin/klavulanat ima antipseudomonalnu aktivnost i aktivan je protiv Stenotrophomonas maltophilia... Sulbaktam ima vlastitu antibakterijsku aktivnost protiv gram-negativnih koka iz porodice Neisseriaceae i porodica nefermentirajućih bakterija Acinetobacter.

Indikacije za primjenu penicilina

Penicilini se koriste za infekcije uzrokovane patogenima koji su na njih osjetljivi. Uglavnom se koriste za infekcije gornjih disajnih puteva, u liječenju angine, šarlaha, upale srednjeg uha, sepse, sifilisa, gonoreje, infekcija gastrointestinalnog trakta, infekcija mokraćnih puteva itd.

Peniciline je potrebno koristiti samo prema uputama i pod nadzorom ljekara. Mora se imati na umu da upotreba nedovoljnih doza penicilina (kao i drugih antibiotika) ili prerano prekidanje liječenja može dovesti do razvoja rezistentnih sojeva mikroorganizama (posebno prirodnih penicilina). Ako se razvije rezistencija, treba nastaviti terapiju drugim antibioticima.

Upotreba penicilina u oftalmologiji. U oftalmologiji se penicilini koriste lokalno u obliku instilacija, subkonjunktivalnih i intravitrealnih injekcija. Penicilini ne prolaze dobro kroz krvno-oftalmičku barijeru. U pozadini upalnog procesa povećava se njihov prodor u unutrašnje strukture oka i koncentracije u njima dostižu terapeutski značajne. Dakle, kada se ukapaju u konjunktivalnu vrećicu, terapeutske koncentracije penicilina određuju se u stromi rožnice, a kada se primjenjuju lokalno, praktički ne prodiru u vlagu prednje komore. Uz subkonjunktivnu primjenu, lijekovi se određuju u rožnici i vlažnosti prednje očne komore, u staklastom tijelu - koncentracije su niže od terapijskih.

Pripremaju se topikalna rješenja ex tempore. Penicilini se koriste za liječenje gonokoknog konjuktivitisa (benzilpenicilin), keratitisa (ampicilin, benzilpenicilin, oksacilin, piperacilin i dr.), kanalikulitisa, posebno uzrokovanog aktinomicetama (benzilpenicilin, fenoksimetilpenicilin) ​​ili drugih očnih bolesti i sl. Osim toga, penicilini se koriste za sprječavanje infektivnih komplikacija kod ozljeda očnih kapaka i orbite, posebno kada strano tijelo prodre u tkivo orbite (ampicilin/klavulanat, ampicilin/sulbaktam itd.).

Upotreba penicilina u urološkoj praksi. U urološkoj praksi antibiotici-penicilini se široko koriste kao inhibitori zaštićeni lijekovi (upotreba prirodnih penicilina, kao i upotreba polusintetičkih penicilina kao lijekova izbora smatra se neopravdanom zbog visokog nivoa rezistencije uropatogenih sojeva .

Nuspojave i toksični efekti penicilina. Penicilini imaju najmanju toksičnost među antibioticima i širok spektar terapijskog djelovanja (posebno prirodni). Većina ozbiljnih nuspojava povezana je s preosjetljivošću na njih. Alergijske reakcije se uočavaju kod značajnog broja pacijenata (prema različitim izvorima, od 1 do 10%). Penicilini češće od lijekova drugih farmakoloških grupa izazivaju alergije na lijekove. Kod pacijenata s anamnezom alergijskih reakcija na primjenu penicilina, uz naknadnu primjenu, ove reakcije su zabilježene u 10-15% slučajeva. Manje od 1% ljudi koji ranije nisu iskusili takve reakcije razvijaju alergijsku reakciju na penicilin kada se ponovo primijeni.

Penicilini mogu izazvati alergijsku reakciju u bilo kojoj dozi iu bilo kojem obliku.

Kod upotrebe penicilina moguće su i trenutne i odgođene alergijske reakcije. Vjeruje se da je alergijska reakcija na peniciline uglavnom povezana s međuproizvodom njihovog metabolizma - grupom peniciloina. Zove se velika antigenska determinanta i formira se kada se beta-laktamski prsten slomi. Male antigene determinante penicilina uključuju, posebno, nepromijenjene molekule penicilina, benzilpeniciloat. Oni se formiraju in vivo, ali se određuju i u rastvorima penicilina pripremljenim za davanje. Vjeruje se da su rane alergijske reakcije na peniciline posredovane uglavnom IgE antitijelima na male antigene determinante, odgođene i kasne (urtikarija) - obično IgE antitijela na velike antigenske determinante.

Reakcije preosjetljivosti uzrokovane su stvaranjem antitijela u tijelu i obično se javljaju nekoliko dana nakon početka primjene penicilina (vrijeme može biti od nekoliko minuta do nekoliko sedmica). U nekim slučajevima alergijske reakcije se manifestuju u obliku osipa na koži, dermatitisa, povišene temperature. U težim slučajevima ove reakcije se manifestuju edemom sluzokože, artritisom, artralgijom, oštećenjem bubrega i drugim poremećajima. Mogući su anafilaktički šok, bronhospazam, bol u trbuhu, cerebralni edem i druge manifestacije.

Teška alergijska reakcija je apsolutna kontraindikacija za dalju primjenu penicilina. Pacijentu se mora objasniti da čak i mala količina penicilina unesena hranom ili tokom kožnog testa može biti fatalna za njega.

Ponekad je jedini simptom alergijske reakcije na peniciline povišena tjelesna temperatura (stalna je, remitentna ili povremena, ponekad praćena zimicama). Groznica obično nestaje u roku od 1-1,5 dana nakon prestanka uzimanja lijeka, ali ponekad može potrajati i nekoliko dana.

Sve peniciline karakteriše unakrsna senzibilizacija i unakrsne alergijske reakcije. Svi preparati koji sadrže penicilin, uključujući kozmetiku i hranu, mogu izazvati senzibilizaciju.

Penicilini mogu izazvati niz nealergijskih nuspojava i toksičnih efekata. To uključuje: kada se uzima oralno - iritativno dejstvo, uklj. glositis, stomatitis, mučnina, dijareja; s i / m primjenom - bol, infiltracija, aseptična nekroza mišića; s intravenskom primjenom - flebitis, tromboflebitis.

Moguće je povećanje refleksne ekscitabilnosti centralnog nervnog sistema. Pri primjeni visokih doza mogu se javiti neurotoksični efekti: halucinacije, delirij, poremećena regulacija krvnog tlaka, konvulzije. Napadi su vjerovatniji kod pacijenata koji primaju visoke doze penicilina i/ili kod pacijenata s teškim oštećenjem funkcije jetre. Zbog rizika od teških neurotoksičnih reakcija, peniciline se ne smiju primjenjivati ​​endolumbalno (osim benzilpenicilin natrijeve soli, koja se primjenjuje s velikim oprezom, iz zdravstvenih razloga).

Kod liječenja penicilinima moguće je razviti superinfekciju, kandidijazu usne šupljine, vagine, crijevnu disbiozu. Penicilini (obično ampicilin) ​​mogu uzrokovati dijareju uzrokovanu antibioticima.

Upotreba ampicilina dovodi do pojave "ampicilinskog" osipa (kod 5-10% pacijenata), praćenog svrabom, povišenom temperaturom. Ova nuspojava se često javlja 5-10. dana primjene velikih doza ampicilina kod djece s limfadenopatijom i virusnim infekcijama ili uz istovremenu primjenu alopurinola, kao i kod gotovo svih pacijenata sa infektivnom mononukleozom.

Specifične nuspojave pri upotrebi bicilina su lokalni infiltrati i vaskularne komplikacije u vidu One's sindroma (ishemija i gangrena ekstremiteta kada se slučajno ubrizgaju u arteriju) ili Nicolau (plućna i cerebralna vaskularna embolija kada se ubrizgava u venu).

Kod upotrebe oksacilina moguća je hematurija, proteinurija, intersticijski nefritis. Primjena antipseudomonalnih penicilina (karboksipenicilina, ureidopenicilina) može biti praćena pojavom alergijskih reakcija, simptoma neurotoksičnosti, akutnog intersticijalnog nefritisa, disbioze, trombocitopenije, neutropenije, leukopenije, eozinoze. Kod primjene karbenicilina moguć je hemoragijski sindrom. Kombinirani lijekovi koji sadrže klavulansku kiselinu mogu uzrokovati akutno oštećenje jetre.

Primena tokom trudnoće. Penicilini prolaze kroz placentu. Iako ne postoje adekvatne i dobro kontrolisane studije bezbednosti na ljudima, penicilini, uklj. zaštićene inhibitorima, široko se koriste kod trudnica, bez zabilježenih komplikacija.

U studijama na laboratorijskim životinjama sa uvođenjem penicilina u dozama od 2-25 (za različite peniciline) nisu pronađeni veći terapijski poremećaji plodnosti i efekti na reproduktivnu funkciju. Nisu utvrđena teratogena, mutagena ili embriotoksična svojstva kada su penicilini davani životinjama.

U skladu sa globalno priznatim preporukama FDA (Food and Drug Administration) koje određuju mogućnost upotrebe lijekova u trudnoći, lijekovi grupe penicilina u smislu njihovog djelovanja na fetus spadaju u FDA kategoriju B (studija reprodukcije životinja nije otkrivaju neželjeni učinak lijekova na fetus, ali adekvatne i ne postoje strogo kontrolirane studije na trudnicama).

Prilikom propisivanja penicilina tokom trudnoće treba uzeti u obzir gestacijsku dob (kao i kod svih drugih sredstava). U procesu terapije potrebno je strogo pratiti stanje majke i fetusa.

Primjena tokom dojenja. Penicilini prelaze u majčino mleko. Iako nisu zabilježene značajne komplikacije kod ljudi, upotreba penicilina kod dojilja može dovesti do senzibilizacije bebe, promjena crijevne mikroflore, proljeva, razvoja kandidijaze i pojave osipa na koži kod dojenčadi.

Pedijatrija. Prilikom primjene penicilina kod djece nisu zabilježeni specifični dječji problemi, ali treba imati na umu da nedovoljno razvijena bubrežna funkcija novorođenčadi i male djece može dovesti do akumulacije penicilina (u tom smislu postoji povećan rizik od neurotoksičnosti). djelovanje s razvojem napadaja).

Gerijatrija. Nisu prijavljeni specifični gerijatrijski problemi sa upotrebom penicilina. Međutim, treba imati na umu da starije osobe imaju veću vjerovatnoću za oštećenje bubrega uzrokovano starenjem, te stoga može zahtijevati prilagođavanje doze.

Oštećena funkcija bubrega i jetre. Kod bubrežne / jetrene insuficijencije moguća je kumulacija. Uz umjereno do teško oštećenje funkcije bubrega i/ili jetre, potrebno je prilagođavanje doze i povećanje intervala između injekcija antibiotika.

Interakcija penicilina s drugim lijekovima. Baktericidni antibiotici (uključujući cefalosporine, cikloserin, vankomicin, rifampicin, aminoglikozide) imaju sinergistički učinak, bakteriostatski antibiotici (uključujući makrolide, hloramfenikol, linkozamide, tetracikline) su antagonistički. Mora se voditi računa kada se kombinuju penicilini aktivni protiv Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa), s antikoagulansima i antiagregacijskim agensima (potencijalni rizik od povećanog krvarenja). Ne preporučuje se kombiniranje penicilina s tromboliticima. U kombinaciji sa sulfonamidima, baktericidni učinak može biti oslabljen. Oralni penicilini mogu smanjiti efikasnost oralnih kontraceptiva zbog poremećene enterohepatične cirkulacije estrogena. Penicilini mogu usporiti izlučivanje metotreksata iz organizma (inhibirati njegovu tubularnu sekreciju). Kada se ampicilin kombinira s alopurinolom, povećava se vjerojatnost kožnog osipa. Upotreba visokih doza kalijeve soli benzilpenicilina u kombinaciji s diureticima koji štede kalij, suplementima kalija ili ACE inhibitorima povećava rizik od hiperkalemije. Penicilini su farmaceutski nekompatibilni sa aminoglikozidima.

S obzirom na to da se dugotrajnom oralnom primjenom antibiotika može potisnuti crijevna mikroflora koja proizvodi vitamine B1, B6, B12, PP, preporučljivo je da pacijenti prepisuju vitamine B radi prevencije hipovitaminoze.

U zaključku treba napomenuti da su penicilini velika grupa prirodnih i polusintetičkih antibiotika koji imaju baktericidno djelovanje. Antibakterijski učinak povezan je s kršenjem sinteze peptidoglikana ćelijskog zida. Učinak je posljedica inaktivacije enzima transpeptidaze, jednog od proteina koji vežu penicilin koji se nalazi na unutrašnjoj membrani ćelijskog zida bakterije, koji učestvuje u kasnijim fazama njegove sinteze. Razlike između penicilina povezane su s posebnostima njihovog spektra djelovanja, farmakokinetičkim svojstvima i spektrom nuspojava.

Za nekoliko decenija uspešne upotrebe penicilina, pojavili su se problemi povezani sa njihovom zloupotrebom. Stoga je profilaktička primjena penicilina s rizikom od bakterijske infekcije često nerazumna. Nepravilan režim liječenja – nepravilan odabir doze (previsoka ili preniska) i učestalost primjene može dovesti do razvoja nuspojava, smanjene djelotvornosti i razvoja rezistencije na lijekove.

Dakle, trenutno većina sojeva Staphylococcus spp. otporan na prirodne peniciline. Posljednjih godina učestalost otkrivanja rezistentnih sojeva se povećala. Neisseria gonorrhoeae.

Glavni mehanizam stečene rezistencije na peniciline povezan je sa proizvodnjom beta-laktamaza. Za prevazilaženje stečene rezistencije, koja je raširena među mikroorganizmima, razvijena su jedinjenja koja su u stanju da nepovratno potisnu aktivnost ovih enzima, tzv. inhibitori beta-laktamaze - klavulanska kiselina (klavulanat), sulbaktam i tazobaktam. Koriste se za stvaranje kombinovanih (inhibitorno zaštićenih) penicilina.

Treba imati na umu da izbor jednog ili drugog antibakterijskog lijeka, uklj. penicilin, prije svega treba biti zbog osjetljivosti patogena koji je izazvao bolest na njega, kao i odsustva kontraindikacija za njegovo imenovanje.

- penicilini, cefalosporini, karbopenemi - čine osnovu moderne kemoterapije. Imaju baktericidni učinak zbog uništavanja peptidoglikana, mukopeptida bakterijskog ćelijskog zida. Lijekovi imaju sinergizam u odnosu na gram-negativnu floru sa aminoglikozidima i fluorokinolonima, ali se zbog fizičko-hemijske nekompatibilnosti ne mogu miješati u istom špricu ili sistemu za infuziju. Da bi se savladala rezistencija, kombinuju se sa inhibitorima beta-laktamaze.

Nuspojave: alergijski osipi, eozinofilija, rijetko druge trenutne reakcije preosjetljivosti (angioedem, urtikarija), anafilaktički šok kod djece izuzetno rijedak, kao i neutro- i trombocitopenija, hemolitička anemija, intersticijski nefritis, flebitis na mjestu injekcije. Ampicilin i cefalosporini rijetko uzrokuju. Endolumbalno se primjenjuje samo benzilpenicilin natrijeva sol - izuzetno pažljivo iz zdravstvenih razloga. Prilikom propisivanja pacijentima sa zatajenjem bubrega, uzima se u obzir sadržaj kalija i natrijuma u preparatima.

Kontraindikacije Osobe s istorijom anafilaksije, urtikarije ili obilnog osipa neposredno nakon primjene penicilina izložene su riziku od razvoja trenutne reakcije na druge lijekove iz ove grupe i ne bi ih trebalo davati. Pacijenti koji su alergični na lijekove penicilina bit će alergični na sve peniciline, ali samo 10% njih na cefalosporine i druge beta-laktame. Osobe s istorijom minimalnog osipa (nekonfluentni osip na maloj površini tijela) ili osipa koji se javlja 72 sata ili više nakon primjene penicilina možda nisu alergični na peniciline; ne bi trebali odustati od njegove upotrebe za ozbiljne infekcije, pružajući sve za liječenje anafilakse.

Penicilini

Penicilini dobro prodiru u tkiva i tjelesne tečnosti, uklj. u likvoru sa upalom moždanih ovojnica i uvođenjem visokih doza. Izlučuju se uglavnom urinom. Karbenicilin je izgubio na značaju, tikarcilin i ureidopenicilini se koriste samo u kombinaciji sa inhibitorima laktamaze.

Interakcije lijekova. Povećava rizik od krvarenja kada se koristi sa direktnim i indirektnim antikoagulansima, NSAIL, salicilatima. Kada se uzimaju zajedno sa preparatima kalijuma, diureticima koji štede kalij, ACE inhibitorima, moguća je hiperkalemija. Povećava toksičnost metotreksata.

Prirodni penicilini

benzilpenicilin(u Rusiji se češće naziva penicilin) ​​je niskotoksični lijek koji stvara visoke koncentracije (u dozi od 50 mg/kg IM - 15-25 μg/ml u krvi i 60-70% u tkivima) . Pneumokoki u Rusiji zadržavaju 90-95% osjetljivosti na penicilin, nižu osjetljivost kod djece u predškolskim ustanovama i, posebno, u internatima. Derivati ​​benzilpenicilina imaju isti antibakterijski spektar; fenoksimetilpenicilin, zbog svoje manje efikasnosti, ne bi se trebao koristiti za liječenje ozbiljnih infekcija. Kod djece s upalom srednjeg uha i nekompliciranim fenoksimetilpenicilin-benzatin (Ospen sirup), njegova koncentracija u krvi u dozi od 50 mg/kg iznosi 4-6 μg/ml.

Benzatin benzilpenicilin pruža produženi učinak kada se daje intramuskularno; koristi se kod infekcija uzrokovanih visoko osjetljivim patogenima (GABHS, spirochete pallidum) za održavanje niske terapijske koncentracije dugo vremena.

Nuspojave. Jarisch-Herzheimerova reakcija (liječenje sifilisa i drugih infekcija uzrokovanih spirohetama) - povezana s oslobađanjem endotoksina.

benzilpenicilin

Indikacije. Akutna upala srednjeg uha, pneumokokna infekcija (, meningitis), streptokokne infekcije (akutna, erizipela, šarlah, endokarditis, nekrotizirajući fasciitis), meningokokna infekcija, krpeljna borelioza, leptospiroza, antraks; aktinomikoza, gasna gangrena, sifilis.

Doziranje: intramuskularno ili intravenozno polako ili infuzijom: djeca od 1 mjeseca do 12 godina, 100-200 hiljada U/kg dnevno u 2-3 doze, u slučaju teških bolesti - do 500.000 U/kg/dan po vitalnom indikacije (vidi dolje). Sifilis – vidi odeljak 6.3.

Nuspojave. Kod doza> 20 miliona U / dan - poremećaji DNS-a, povećanje nivoa kreatinina.

Oblik oslobađanja: prašak za pripremu rastvora za intravenske i intramuskularne injekcije od 250.000, 500.000 i 1 milion jedinica (1 mg = 1610 jedinica) (Benzilpenicilin - Rusija)

fenoksimetilpenicilin - penicilin V (fenoksimetilpenicilin)

Indikacije: Streptokokni faringitis, sekundarna prevencija reumatizma; prevencija recidiva pneumokoknog meningitisa nakon traumatske ozljede mozga, pneumokokne infekcije u djece nakon splenektomije ili sa hipogamaglobulinemijom; za liječenje akutnog upale srednjeg uha; erizipela.

Doziranje: oralno, djeca starija od 12 godina - 500 mg svakih 6 sati, djeca do 1 godine - 50 mg / kg / dan, od 1 do 6 godina - 30 mg / kg / dan, 6-12 godina - 20-30 mg/kg/dan u 3-4 doze. Sekundarna prevencija reumatizma: unutra, djeca - 500 mg 1-2 puta dnevno.

Nuspojave: Vidi gore, plus mučnina i dijareja.

Oblik oslobađanja: fenoksimetilpenicilin-benzatin sirup 750 mg / 5 ml (Ospen-750 - Sandoz, Austrija), tab. 100 mg, 250 mg, dražeje 100.000 U, prašak za pripremu suspenzije: 250 mg / 5 ml, 60 mg / ml (Phenoksimetilpenicilin - Rusija).

benzatin benzilpenicilin

Indikacije: akutna streptokokna grupa A, erizipela, prevencija reumatizma, liječenje nosilaca difterije; sifilis.

Kontraindikacije: neurosifilis. Nemojte davati intravenozno ili intraarterijski.

Pažljivo: zatajenje bubrega.

Doziranje. U liječenju akutnog tonzilitisa, šarlaha, erizipela, infekcija rana u akutnoj fazi, terapija počinje penicilinom, benzatin se nastavlja benzil-penicilinom: 1-2 injekcije od 1,2 miliona U jednom sedmično. Kod reumatizma u/m 2,4 miliona jedinica svakih 15 dana. Za prevenciju šarlaha kod dece mlađe od 7 godina (ili težine do 25 kg) 600.000 U, preko 7 godina (ili težine veće od 25 kg) - 1.200.000 istih doza svake 2 nedelje, Sifilis: videti odeljak 6.3.

Nuspojave: Rijetko, embolija; bol i upala na mjestu injekcije.

Obrazac objave: Por. d / inv. rastvor za i / m injekcije, benzatin benzilpenicilin u bočicama: 300, 600 hiljada, 1,2 i 2,4 miliona jedinica. (Bitsillin-1 (Rusija); 1,2 i 2,4 miliona U (Retarpen, Extensillin - Sandoz, Austrija).

Antistafilokokni penicilini

oksacilin

Oksacilin se koristi za liječenje infekcija uzrokovanih stafilokokom, uklj. proizvodi beta-laktamazu, ali ne i MRSA. Ostatak spektra djelovanja je isti kao kod prirodnih penicilina, ali je osjetljivost pneumokoka i streptokoka na njega manja nego na penicilin. Oralna bioraspoloživost je niska.

Indikacije: Zarazne bolesti uzrokovane stafilokokom, uklj. proizvodnju beta-laktamaze: akutni sinusitis, septikemija, apscesi, flegmona, holecistitis, inficirane opekotine, bakterijski endokarditis.

Pažljivo: bronhijalna astma, kronično zatajenje bubrega; zatajenje jetre.

Doziranje: i / m ili i / v novorođenčad - 20-40 mg / kg / dan za 2 injekcije, djeca 100-150 (do 200) mg / kg / dan - max, do 12 g / dan za 2-4 injekcije.

Nuspojave. Rijetko - abnormalna funkcija jetre, žutica pri visokim dozama (kod odraslih > 12 g/dan). Groznica, mučnina, povraćanje, eozinofilija, anemija, neutropenija, prolazna hematurija kod djece.

Oblik izdavanja: Liofilizat d/prig. rastvor za intravensku i intramuskularnu primenu 250 mg, 500 mg (Oxacillin - Rusija).

Aminopenicilini

Ampicilin i amoksicilin, za razliku od prirodnih pencilina, djeluju na neke gram-negativne mikroorganizme, posebno na H. influenzae, koja u Rusiji ostaje osjetljiva na aminopeniciline zbog niske frekvencije proizvodnje beta-laktamaze. Ampicilin djeluje na E. fecalis, koja je u Rusiji 90% osjetljiva na nju. Aktivnost protiv salmonele i šigele je geografski različita. Vrijednost u empirijskoj terapiji IMH1 je ograničena zbog visoke učestalosti sekundarne rezistencije E. coli. Lijekove inaktivira beta-laktamaza koju proizvode S. aureus, M. catarrhalis, N. gonorrhoeae, enterobakterije.

Amoksicilin djeluje bolje od ampicilina i penicilina; kada se uzima oralno, ima 2-2,5 puta veću bioraspoloživost od ampicilina (posebno u obliku disperzibilnih tableta Solutab), daje veće koncentracije u plazmi i tkivima i rjeđe uzrokuje dijareju. Ampicilin se koristi samo parenteralno.

Kontraindikacije Leukemoidne reakcije limfnog tipa, limfocitna leukemija.

Pažljivo. Akutni (moguća mononukleoza), eritematozni osip, karakterističan za infektivnu mononukleozu, dojenje. Jačanje pelenskog osipa - ne sprečava ponovnu upotrebu.

Nuspojave. Posebnost aminopenicilina je razvoj (oko 7% kurseva) makulopapuloznog ("ampicilinskog") osipa (posebno na pozadini infekcije Einstein-Barr virusom - većina njih prepoznaje njegovu nealergijsku prirodu) na 3- 5 dana tretmana; osip nestaje bez prekida uzimanja lijeka. Rijetko povraćanje, dijareja, vrlo rijetko -.

Interakcija. Smanjite kontraceptivni učinak lijekova koji sadrže estrogen. Alopurinol povećava rizik od "ampicilinskog" osipa.

ampicilin (ampicilin)

Indikacije. Akutni otitis srednjeg uha, akutni sinusitis, izvanbolnički, UTI, IVI, šigeloza, salmoneloza, meningitis, bakterijski endokarditis, septička infekcija novorođenčadi (u kombinaciji sa gentamicinom), erizipel.

Doziranje, intramuskularno, intravenozno polako ili intravenozno putem infuzije. 100-200 mg / kg / dan, meningitis, endokarditis - 200-300 mg / kg / dan. (do 8-12 g / dan).

Oblik oslobađanja: Prašak za pripremu rastvora za injekcije 250 mg, 500 mg, 1 i 2 g (Ampicilin - Rusija).

amoksicilin (amoksicilin)

Indikacije: infekcije gornjih disajnih puteva (sinusitis, akutna upala srednjeg uha),: UTI. sistemska krpeljna borelioza (lajmska bolest); prevencija endokarditisa: eradikacija H. pylori, dizenterije, salmoneloze, nosivosti salmonele u prisustvu preosjetljivosti.

Doziranje: oralno, djeca 45 mg/kg/dan, doza sa vjerovatnoćom rezistencije pneumokoka (liječenje antibioticima, posjeta dječjoj ustanovi) - 80-100 mg/kg/dan. Tok tretmana je 5-12 dana.

Oblik izdavanja: disperzibilni sto. 0,125, 025, 0,5 i 1 g kap., tabela. 0,25 i 0,5 g; tab., p / obol. 0,5 i 1,0 g; pošto. i grand, d/prig. suspenzija 125 mg / 5 ml i 250 mg / 5 ml: por. d / inv. kapi, 0,1 g/ml (Flemoxin Solutab - Astellas Pharma Europe BB .. Holandija. Amoxicillin - Rusija Ospamox - Sanoz, Austrija. Hikontsil - Krka, Slovenija).

Penicilini zaštićeni inhibitorima

Kombinacija su penicilinskog lijeka i inhibitora (beta-laktamaze. Najviše se koristi amoksicilin/klavulanat, aktivan protiv rezistentnih H. influenzae, E. coli, M. catarrhalis, S. aureus, (ali ne i MRSA); aktivniji protiv pneumokoka ticarcilin/klavulanat je efikasan protiv Serratia, Citrobacter, kao i nekih sojeva P. aeruginosa i Acinetobacter.Dodavanje inhibitora beta-laktamaze ne dovodi do savladavanja rezistencije Pseudomonas aeruginosa.aeruginosa Svi lekovi deluju na bakterije, uključujući B. fragilis, Prevotella melaninogenicus Koristi se za perioperativnu profilaksu u abdominalnoj hirurgiji. Sulbactam ima vlastitu klinički značajno antibakterijsko djelovanje protiv Neisseria i Acinetobacter.

Nuspojave. Mučnina i povraćanje, dijareja, rijetko - hepatitis, holestatska žutica. Bilo je slučajeva vaskulitisa, serumske bolesti, multiformnog eritema (uključujući Stevens-Johnsonov sindrom), eksfolijacije; mogući površinski plak na zubima prilikom upotrebe suspenzije.

Interakcija. Antacidi, laksativi, glukozamin smanjuju apsorpciju zaštićenih penicilina.

Amoksicilin/klavulanska kiselina

Indikacije. Infekcije respiratornog trakta, kože i mekih tkiva, kostiju, genitourinarnih i abdominalnih infekcija uzrokovane mikroorganizmima koji proizvode beta-laktamazu. Koristi se kao lijek prvog izbora kod djece koja su nedavno otpuštena iz bolnice ili liječena antibioticima u periodu od 3 mjeseca prije pojave prisutne bolesti, kao i u grupama sa povećanim rizikom od rezistencije pneumotropne flore (internati, predškolske ustanove institucije). Lijek izbora kod anaerobnih infekcija (Vincent, apsces pluća, duboke rane), apscesa, fasciitisa i flegmona, ugriza životinja, zubnih infekcija, kao i za antibakterijsku profilaksu pri operacijama trbušne šupljine i karličnih organa.

Kontraindikacije Povijest žutice ili disfunkcije jetre povezane s upotrebom klavulanske kiseline. Jačanje pelenskog osipa - ne sprečava ponovnu upotrebu.

Pažljivo. Oštećenje bubrega, jetre; eritematozni osip karakterističan za infektivnu mononukleozu, kroničnu limfocitnu leukemiju.

Doziranje (za amoksicilin): Oralno za djecu mlađu od 12 godina - 45 mg / kg / dan u 2 doze (do 750 mg / dan), preko 12 godina i za odrasle - 1750 mg dnevno u 2 doze (875 × 2). Ako je potrebno, doza se povećava na 80-100 mg / kg / dan, po mogućnosti korištenjem lijekova s ​​omjerom amoksicilina i klavulanata 7: 1 i više. IV kod novorođenčadi - 60 mg / kg / dan za 2 injekcije, djeca od 1 mjeseca. do 12 godina - 40-60 (do 90-120) mg / kg / dan, stariji od 12 godina i odrasli - 3-4 (do 6) g / dan za 3-4 injekcije.

Obrazac za oslobađanje. Omjer amoksicilina i klavulanata:

• 2: 1 - tab. 0,25 / 0,125 g (Augmentin - originalni amoksicilin/klavulanat proizvođača GlaxoSmithKline, Velika Britanija, Medoklav - Medohsmi, Kipar, Amoxiclav - Lek, Slovenija);
• 4: 1 - tab. 500/125 mg pora d / inv. suspenzija 125 mg / 31,25 mg / 5 ml, 250 mg / 62,5 mg / 5 ml (Amoxiclav, Augmentin, Medoklav);
• 4: 1 - tab. disperzibilno 125 mg / 31,25 mg; 250 mg / 62,5 mg i 500 mg / 125 mg (Flemoklav Solutab - Astellas Pharma Europe B.V., Holandija). 5:1 - por. za i.v. rastvor 500/100 mg, 1000/200 mg (Augmentin, Amoxiclav, Medoklav) 7: 1 - tab. 0,875 / 0,125 g (Amoxiclav)
• 7: 1 - tab. 0,875 / 0,125 g, por. d / inv. suspenzija 200 / 28,5 mg / 5 ml i 400/57 mg / 5 ml (Augmentin - oblici za doziranje 2 puta dnevno sa najboljim omjerom amoksicilina i klavulanata).

ampicilin/sulbaktam (ampicilin/sulbaktam)

Indikacije i kontraindikacije. Isto kao i za amoksicilin/klavulanat, preosjetljivost na sulbaktam.

Doziranje. Djeca svih uzrasta, uključujući novorođenčad - 150 mg / kg / dan, (100 mg / kg / dan ampicilina i 50 mg / kg / esencije sulbaktama) za 3-4 (novorođenčad - za 2) injekcije, za odrasle - 1,5 -12 g dnevno za 2-4 intramuskularne ili intravenske infuzije.

Oblik izdavanja: pore. d / inv. rastvor 0,5 / 0,25 g, 1 / 0,5 g, 2/1 g (Unazine-Pfizer, SAD).

Tikarcilin + klavulanska kiselina (tikarciliri / klavulanska kiselina)

Indikacije. Teška (pluća, abdominalna, koštana, meka tkiva, urinarni trakt) uzrokovana multirezistentnom gram-negativnom florom, uključujući anaerobnu.

Doziranje (za tikarcilin): djeca starija od 3 mjeseca. težine do 60 kg - 200-300 mg / kg / dan za 4-6 injekcija, za djecu težine 60 kg ili više, kao i za odrasle - 12-18 g za 4-6 intravenskih injekcija kap po kap (za 30 minuta) ...

Nuspojave: vrtoglavica, neutropenija, hipokalemija.

Oblik izdavanja: lyoph. pošto. d / inv. 1500/100 mg i 3000/200 mg (15:1) (Tymentin-GlaxoSmith-Klein, UK).