"moklobemid" koristi se u liječenju i/ili prevenciji sljedećih bolesti (nozološka klasifikacija - ICD-10):
Molekularna formula: C13-H17-Cl-N2-O2
CAS kod: 71320-77-9
Opis
karakteristika: Bijeli ili sivobijeli kristalni prah. Lako se rastvori u vodi i alkoholu.
farmakološki efekat
farmakologija: Farmakološko djelovanje - antidepresivno, psihostimulativno. Selektivno i reverzibilno inhibira MAO tip A, inhibira metabolizam serotonina (uglavnom), norepinefrina, dopamina, uzrokujući njihovu akumulaciju u sinaptičkom pukotinu. Optimalni antidepresivni efekat se razvija kada je MAO inhibiran za 60-80%. Poboljšava raspoloženje, povećava psihomotornu aktivnost. Smanjuje simptome depresije – disforiju, letargiju, nemogućnost koncentracije, ublažava simptome socijalne fobije, poboljšava san.
Nakon oralne primjene, brzo se i potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. C_max se postiže nakon 1 sata.Bioraspoloživost je 40-80%. Ravnotežna koncentracija u plazmi se stvara nakon 1 sedmice konstantnog uzimanja. Vezanje za proteine krvi (uglavnom albumin) je 50%. Tkivne barijere lako prolaze, prividni volumen distribucije je oko 1,2 l/kg. Gotovo potpuno biotransformiran (oksidiran). Izlučuje se putem bubrega uglavnom u obliku metabolita (nepromijenjen - manje od 1%). Ukupni razmak od tla je 20-50 l / h. T_1 / 2 - 1-4 h.
Indikacije za upotrebu
primjena: Depresija različite etiologije: manično-depresivna psihoza, različiti oblici šizofrenije, kronični alkoholizam, senilna i involutivna, reaktivna i neurotična, socijalna fobija.
Kontraindikacije
Kontraindikacije: Preosjetljivost, akutno oštećenje svijesti, istovremena primjena selegilina, trudnoća, dojenje, djetinjstvo (nije utvrđena sigurnost i djelotvornost kod djece).
Nuspojave
Nuspojave: Od nervnog sistema i senzornih organa: vrtoglavica, glavobolja, poremećaj spavanja, agitacija, anksioznost, razdražljivost, konfuzija, parestezija, zamagljen vid.
Iz probavnog trakta: suva usta, mučnina, žgaravica, osjećaj punoće u želucu, dijareja/zatvor.
Ostalo: kožne reakcije (osip, svrab, urtikarija, valovi vrućine).
Interakcija: Jača i produžava djelovanje simpatomimetika i opijata. Povećava vjerovatnoću razvoja neželjenih reakcija iz centralnog nervnog sistema kada se kombinuje sa klomipraminom, dekstrometorfanom. Cimetidin usporava biotransformaciju moklobemida.
Doziranje i način primjene
Način primjene i doziranje: Unutra, nakon jela - 300-600 mg, 2-3 doze. Početna dnevna doza je 300 mg, a kod teške depresije može se povećati na 600 mg. Preporučuje se povećanje doze ne ranije od 1 sedmice nakon početka terapije. Kada se postigne klinički učinak, doza se smanjuje.
Mjere opreza: mjere opreza propisane su za tireotoksikozu i feohromocitom (mogu se razviti hipertenzivne reakcije). Ne preporučuje se pacijentima kod kojih je agitacija glavna klinička manifestacija bolesti. Kod shizofrene ili šizoafektivne psihoze moguće je povećanje shizofrenih simptoma (u tom slučaju potrebno je prijeći na antipsihotike). Pacijenti s visokim krvnim tlakom trebali bi se suzdržati od prekomjerne konzumacije hrane koja sadrži tiramin.
Aurorix (Aurorix).
Sastav i oblik oslobađanja
Moklobemid. Tablete (100 mg, 150 mg, 300 mg).
farmakološki efekat
Moklobemid je antidepresiv, reverzibilni inhibitor MAO-A. Inhibira metabolizam norepinefrina i serotonina, što dovodi do povećanja njihove koncentracije u centralnom nervnom sistemu. Moklobemid poboljšava raspoloženje i psihomotornu aktivnost, pomaže u ublažavanju simptoma kao što su disforija, nervna iscrpljenost, letargija i smanjena sposobnost koncentracije.
Ovi efekti lijeka javljaju se u većini slučajeva unutar 1. sedmice liječenja. Unatoč činjenici da moklobemid ne posjeduje sedativna svojstva, on poboljšava san pacijenata u roku od nekoliko dana nakon početka liječenja. Moklobemid nema uticaja na brzinu reakcije.
Indikacije
Aplikacija
Liječenje treba započeti s dnevnom dozom od 0,3 g, obično podijeljenom u 3 doze. Kada se postigne klinički učinak, doza se može smanjiti na 0,15 g / dan. Kod teške depresije, doza se, ako je potrebno, može povećati na 0,6 g / dan. Dozu treba povećati ne ranije od 1 sedmice nakon početka liječenja. Moklobemid treba uzeti na kraju obroka. Stariji pacijenti ne moraju prilagođavati dozu moklobemida.
Za pacijente s oštećenom funkcijom jetre, doza moklobemida je 1/2-1/3 prosječne terapijske doze. Kod pacijenata sa tireotoksikozom i feohromocitomom, lijek treba koristiti s oprezom (zbog mogućnosti hipertenzivnih reakcija).
Za pacijente kod kojih je agitacija glavna klinička manifestacija bolesti, moklobemid se ne propisuje ili se propisuje samo u kombinaciji sa sedativima. U liječenju pacijenata sa shizofreničnim ili šizoafektivnim psihozama moguće je pojačanje simptoma shizofrenije. Ovi pacijenti bi trebali, ako je moguće, nastaviti dugotrajnu terapiju antipsihoticima.
Pacijenti s visokim krvnim tlakom koji uzimaju moklobemid trebali bi se suzdržati od konzumiranja velikih količina hrane bogate tiraminom. Kod pacijenata koji uzimaju moklobemid obično nema smanjenja sposobnosti koncentracije. Međutim, u ranoj fazi liječenja potrebno je pratiti reakciju pacijenta.
Trudnoća i dojenje
Zbog nedostatka kliničkih podataka o djelovanju moklobemida na fetus, njegovu primjenu treba napustiti tijekom trudnoće i dojenja.
Nuspojava
Na centralnom nervnom sistemu, psihi: nervoza, poremećaji spavanja, vrtoglavica, anksioznost, anksioznost, agitacija, zamagljen vid, u vrlo rijetkim slučajevima - znaci konfuzije, koji nestaju nakon prestanka uzimanja lijeka.
Na PS: suva usta, mučnina, osjećaj punoće u želucu, žgaravica, dijareja, zatvor.
Kontraindikacije
Preosjetljivost na lijek; akutni slučajevi konfuzije; djetinjstvo.
Predoziranje
Simptomi Uočena je uznemirenost, povećana agresivnost i narušavanje odnosa sa ljudima oko sebe.
Liječenje predoziranja je simptomatsko.
Interakcija s drugim lijekovima
Moklobemid pojačava djelovanje opijata, pa može biti potrebno prilagođavanje doze.
Antidepresiv: Moklobemid
Proizvođač:
Aktivni sastojak: Moklobemid (Moclobemide).
Farmakološko djelovanje antidepresiva
Moklobemid je reverzibilni inhibitor MAO. Izaziva povećanje koncentracije serotonina, norepinefrina i dopamina u mozgu. Blagotvorno djeluje na raspoloženje, povećava psihofizičku aktivnost, poboljšava koncentraciju. Normalizira san, omogućava vam da se riješite manifestacija fobija. Jasan pozitivan efekat primećuje se do kraja prve nedelje uzimanja moklobemida.
Brojne kliničke studije su pokazale da se lijek uspješno bori protiv depresije najrazličitijih struktura. U stanju je potpuno osloboditi pacijenta od takvih neugodnih simptoma depresivnih stanja kao što su apatija, melanholija, depresija, malodušnost, razdražljivost, gubitak mogućnosti uživanja u životu, osjećaj izolacije, hladnoće, ravnodušnosti. Lijek vraća izgubljeno samopoštovanje i čini da mračne misli i namjere, uključujući i samoubilačke, nestanu. Ublažava anksiozna očekivanja i strahove (kao što je strah od smrti, na primjer), ublažava bolne senzacije različite prirode. Osim toga, dokazano je da moklobemid ima terapeutski učinak kod najtežih oblika depresije i otpornih na liječenje. Štaviše, lijek je često efikasan tamo gdje tradicionalni triciklični antidepresivi ne pomažu.
Indikacije za upotrebu
Depresije različite etiologije: involutivne i senilne, reaktivne, neurotične, kao i depresije koje nastaju na pozadini kroničnog alkoholizma, šizofrenije i manično-depresivne psihoze. Osim toga, moklobemid se koristi kao lijek za socijalnu fobiju.
Kontraindikacije
Moklobemid ne smiju koristiti osobe s preosjetljivošću na lijek ili njegove pojedine komponente, akutnim stanjima uznemirenosti, zbunjenosti, kao i trudnice i dojilje. Osim toga, zabranjeno je uzimati lijek u djetinjstvu, kao i uz istovremenu upotrebu Selelgina.
Način primjene i doziranje
Moklobemid se uzima oralno, 2-3 puta dnevno nakon jela. Početna doza je 300 mg/dan, ali ako je potrebno, može se povećati do maksimalno dozvoljenih 600 mg/dan. U tom slučaju dozu treba povećati najkasnije nakon prve sedmice uzimanja moklobemida. Trajanje liječenja treba odrediti na osnovu specifične situacije. U slučaju očitog poboljšanja, dozu treba postepeno smanjivati.
Nuspojave
Moguća su sledeća neželjena dejstva moklobemida: anksioznost, opšta agitacija, anksioznost, glavobolja, vrtoglavica, loš san, zamagljen vid, pojačano znojenje, suva usta, žgaravica, zatvor, mučnina.
Nortriptyline se prodaje pod markama:
- Manerix
- Aurorix
Uslovi izdavanja iz apoteka:
Dostupan bez recepta.
Moclobemide cijena: funkcija je privremeno neaktivna
Kupite moklobemid: funkcija je privremeno neaktivna
Depresija različite etiologije: manično-depresivna psihoza, različiti oblici šizofrenije, kronični alkoholizam, senilna i involutivna, reaktivna i neurotična, socijalna fobija.
Kontraindikacije
Preosjetljivost na lijek.
Akutni slučajevi konfuzije.
Trudnoća, dojenje (prekinuti za vrijeme trajanja liječenja).
Djeca, budući da nema kliničkog iskustva primjene lijeka kod njih. Kombinirana upotreba moklobemida sa selegilinom.
Način primjene i doziranje
Primjenjuje se oralno, nakon jela.
Početna doza je 300 mg na dan, podijeljena u dvije ili tri doze.
U slučaju teške depresije, doza se po potrebi može povećati na 600 mg dnevno. Preporučuje se povećanje doze ne ranije od 1 sedmice nakon početka terapije. Kada se postigne klinički učinak, doza se smanjuje.
Kod teških metaboličkih poremećaja u jetri, dnevnu dozu moklobemida treba smanjiti na polovinu ili jednu trećinu.
Minimalna doza: 1 tableta x 2 puta dnevno = 300 mg.
Prosječna doza: 2 tablete ujutro + 1 tableta popodne = 450 mg.
Maksimalna doza: 2 tablete x 2 puta dnevno = 600 mg.
Obrazac za oslobađanje
Tablete od 150 i 300 mg.
Nuspojave
Iz nervnog sistema i čulnih organa
Vrtoglavica, glavobolja, poremećaj spavanja, agitacija, anksioznost, razdražljivost, konfuzija, parestezija, zamagljen vid.
Iz digestivnog trakta
Suva usta, mučnina, žgaravica, pun želudac, dijareja/zatvor.
Ostalo
Kožne reakcije (osip, svrab, koprivnjača, valunge).
Oprez
Pacijentima kod kojih je uzbuđenje ili uznemirenost glavna klinička manifestacija bolesti, moklobemid se ili ne propisuje, ili se propisuje u kombinaciji sa sedativom (na primjer, lijekom iz skupine benzodiazepina).
Bolesnike sa suicidalnim sklonostima, pacijente sa simptomima šizofrenije ili šizoafektivnih poremećaja, pacijente sa tireotoksikozom ili feohromaciotomom treba pažljivo pratiti. Treba izbjegavati istovremenu primjenu moklobemida sa klomipraminom ili dekstrometorfanom. Kod trudnica i dojilja, dobrobiti liječenja treba odmjeriti u odnosu na mogući rizik za fetus i dijete. Pacijenti s visokim krvnim tlakom trebali bi se suzdržati od prekomjerne konzumacije hrane koja sadrži tiramin.
Interakcija s drugim lijekovima
Cimetidin usporava metabolizam moklobemida.
Liječenje tricikličkim ili drugim antidepresivima može se započeti odmah nakon prekida, tj. bez perioda čekanja, isto važi i za suprotan slučaj.
Jača i produžava dejstvo simpatomimetika i opijata.
Povećava vjerovatnoću razvoja neželjenih reakcija iz centralnog nervnog sistema kada se kombinuje sa klomipraminom, dekstrometorfanom.
Dio priprema
ATX:N.06.A.G.02 Moklobemid
farmakodinamika:Lijek selektivno, kompetitivno i reverzibilno inhibira monoamin oksidazu tipa A, inhibira metabolizam serotonina, dopamina i norepinefrina, što dovodi do povećanja koncentracije ovih supstanci u centralnom nervnom sistemu.
Poboljšava raspoloženje, povećava psihomotornu aktivnost. Smanjuje simptome depresije – disforiju, letargiju, nemogućnost koncentracije, ublažava simptome socijalne fobije. Poboljšava san kod pacijenata sa depresijom sa poremećajima spavanja. Farmakokinetika:Nakon oralne primjene, brzo se i potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Maksimalna koncentracija se postiže nakon 1 sata.Bioraspoloživost je 40-80%. Ravnotežna koncentracija u plazmi se stvara nakon 1 sedmice konstantnog uzimanja. Veza sa proteinima plazme je 50%, metaboliše se u jetri (djelimično uz učešće izoenzima CYP2C19 i CYP2D6), poluživot je 90 minuta, odnosno 4 sata kod ciroze jetre. Lijek se eliminira putem bubrega (1% nepromijenjen).
Indikacije:Sociofobija i depresija različite etiologije (
sa manično-depresivnom psihozom, raznim oblicima šizofrenije, hroničnim alkoholizmom, senilnim i involutivnim, reaktivnim i neurotičnim).V.F00-F09.F06 Drugi mentalni poremećaji zbog oštećenja i disfunkcije mozga ili medicinske bolesti
V.F00-F09.F06.3 Organski poremećaji raspoloženja [afektivni]
V.F20-F29.F20 Shizofrenija
V.F30-F39.F31 Bipolarni poremećaj
V.F30-F39.F32 Depresivna epizoda
V.F30-F39.F33 Ponavljajući depresivni poremećaj
V.F30-F39.F34.1 Distimija
V.F40-F48.F40.1 Socijalne fobije
V.F40-F48.F41.2 Mješoviti anksiozni i depresivni poremećaj
Kontraindikacije:Hip e osjetljivost.
Istovremeni prijem selege bilo uključeno.
Akutno oštećenje svijesti.
djetinjstvo.
Uzbuđenje.
Agitacija.
Feohromocitom.
Pažljivo:tireotoksikoza.
Trudnoća i dojenje:FDA kategorija nije definisana. Ne postoje adekvatne i dobro kontrolisane studije o bezbednosti moklobemida kod trudnica. U reproduktivnim studijama na životinjama nije bilo negativnog učinka moklobemida na fetus.
Moklobemid se u malim koncentracijama izlučuje u majčino mlijeko.
Primjena tijekom trudnoće i dojenja moguća je samo ako očekivani učinak terapije premašuje rizik za fetus i dijete.
Način primjene i doziranje:Oralno, nakon jela za 2-3 doze od 300-600 mg.
Početna dnevna doza treba biti 300 mg, međutim, u teškim slučajevima bolesti, nakon 1 tjedna prijema, doza se može povećati na 600 mg.
Nuspojave:Od nervnog sistema: glavobolja, vrtoglavica, agitacija, poremećaj spavanja, razdražljivost, anksioznost, parestezija, konfuzija, zamagljen vid.
Sa strane gastrointestinalnog trakta: žgaravica, mučnina, suha usta, dijareja/zatvor, osjećaj punog želuca.
Ostalo: osip na koži,
dizartrija, apatija, amnezija, disurija, bradikardija, ekstrapiramidni poremećaji, halucinacije, hiperhidroza. predoziranje:Amnezija, agitacija, dizartrija, pospanost, dezorijentacija, mučnina, hipertenzija, smanjeni refleksi, povraćanje, konvulzije. Liječenje je simptomatsko.
interakcija:Alkoholna pića koja sadrže tiramin (pivo, pivo, vino) - ponekad hipertenzivna reakcija.
Antidepresivi (,) - moguć je razvoj serotoninskog sindroma - razvoj potencijalno smrtonosnog serotoninskog sindroma.
Dekstrometorfan - mučnina, drhtavica, vrtoglavica i povraćanje, umjerena agitacija.
Meperidin i eventualno drugi opioidni analgetici pojačavaju njihove efekte. Kombinirana primjena meperidina i moklobemida je kontraindicirana, druge opioidne analgetike treba koristiti s oprezom.
Simpatomimetici, uključujući i one s lokalnim anesteticima, - oštro povećanje sistoličkog tlaka. Nemojte koristiti lijekove koji sadrže amfetamin ili adrenergičke agoniste.
Uz kombinirani pregled, moguća je teška ortostatska hipotenzija.
Inhibicija metabolizma i povećanje koncentracije i toksičnosti moklobemida.
Kombinacija je nekompatibilna sa MAO inhibitorima (zbog rizika od razvoja serotoninskog sindroma, uključujući mioklonus, grčeve agitacije, delirijum i komu). Primjena kombinacije može se započeti jedan dan nakon povlačenja reverzibilnog MAO inhibitora moklobemida. Primjena MAO inhibitora može se započeti 2 sedmice nakon prestanka primjene kombinacije. U svakom slučaju, oboje, a kombinaciju treba započeti s malim dozama, postepeno ih povećavajući ovisno o efektu.
Opisano je povećanje krvnog tlaka i pojava hipertenzivne krize nakon istovremene primjene buspirona i moklobemida (reverzibilnog MAO inhibitora); stoga se ne može kombinovati sa moklobemidom. Trebalo bi proći najmanje 14 dana nakon prestanka uzimanja buspirona prije početka primjene moklobemida; međutim, može se primijeniti 1 dan nakon prestanka uzimanja moklobemida.
Inhibira MAO i, na pozadini venlafaksina, izaziva razvoj nuspojava,
Uz istovremenu primjenu sa zolmitriptanom - povećanje maksimalne koncentracije u plazmi i AUC zolmitriptana; s klomipraminom - opisani su slučajevi razvoja serotoninskog sindroma; s levodopom - moguće su glavobolja, mučnina, nesanica; sa selegilinom - povećana osjetljivost na tiramin; sa sumatriptanom - povećanje bioraspoloživosti sumatriptana; s fluoksetinom, citalopramom - moguć je razvoj serotoninskog sindroma.
Jača dejstvo glipizida, diazepama.
Inhibira MAO i pojačava hipoglikemijski učinak.
Produžava i pojačava antiholinergički efekat difenhidramina.
Sistemsko djelovanje ibuprofena može se pojačati i produžiti uz istovremenu primjenu moklobemida.
Kao MAO inhibitor, povećava vjerovatnoću nuspojava.
Pojačava efekat na krvni pritisak (hipotenzija) i otkucaji srca(bradikardija).
Potenciranje depresije centralnog nervnog sistema. , terbutalin - kao MAO inhibitor, može pojačati dejstvo na kardiovaskularni sistem.
Inhibira MAO i, u prisustvu sertralina, može dovesti do teških, po život opasnih reakcija, uključujući pireksiju, ukočenost, mioklonus, autonomne poremećaje, delirijum i komu; istovremena i/ili uzastopna upotreba je kontraindicirana.
Inhibira MAO i povećava rizik od serotoninskog sindroma (groznica, agitacija, drhtavica i anksioznost, napadi).
Inhibira MAO, produžava i pojačava antiholinergičke efekte ciproheptadina i depresiju centralnog nervnog sistema; kombinovana upotreba je kontraindicirana.
Specialne instrukcije:Lijek se ne smije koristiti kod pacijenata sa shizofrenijom.
Izbjegavajte jesti veliku količinu hrane koja sadrži tiramin dok uzimate lijek.
Instrukcije
Učitavanje ...