Sümpatomimeetikum (kaudne adrenergiline agonist)
Farmakoloogiline toime Efedriin / efedriin (toimeaine)
sümpatomimeetikum (kaudne adrenergiline agonist); alkaloid, mis on saadud efedraliste sugukonna (Ephedraceae) eri tüüpi efedratest (Ephedra L.). Taimedes leiduv efedriin on vasakule pöörav isomeer. Sünteetiliselt saadi ratsemaat, mis on oma aktiivsuselt madalam kui vasakule pööraval isomeeril.
Pärast efedriini manustamist toimub adrenergiliste retseptorite ergastus: toimides eferentsete adrenergiliste kiudude varikoossetele paksenemistele, soodustab efedriin norepinefriini vahendaja vabanemist sünaptilisse pilusse. Lisaks on sellel nõrk stimuleeriv toime otse adrenergilistele retseptoritele.
Stimuleerib südametegevust (tõstab kontraktsioonide sagedust ja tugevust), soodustab AV juhtivust, tõstab vererõhku, põhjustab bronhodilataatorit, pärsib soolemotoorikat, laiendab pupilli (ilma akommodatsiooni ja silmasisest rõhku mõjutamata), tõstab skeletilihaste toonust, ja põhjustab hüperglükeemiat.
Erinevalt epinefriinist areneb efedriini toime aeglaselt, kuid kestab kauem. Efedriini korduval manustamisel lühikese intervalliga (10-30 minutit) väheneb selle survestav toime kiiresti - tekib tahhüfülaksia (kiire sõltuvus), mis on seotud norepinefriini pakkumise järkjärgulise vähenemisega veenilaiendite paksenemise korral.
Efedriin stimuleerib kesknärvisüsteemi, selle psühhostimuleeriv toime on lähedane fenamiinile.
Inhibeerib MAO ja COMT aktiivsust.
Ravimi farmakokineetika.
Väikestes kogustes metaboliseerub see maksas. T1 / 2 on 3-6 tundi.See eritub neerude kaudu, peamiselt muutumatul kujul.
Näidustused kasutamiseks:
Arteriaalne hüpotensioon operatsiooni ajal (eriti spinaalanesteesiaga), trauma, verekaotus, nakkushaigused.
Bronhiaalastma ja muud obstruktiivsed hingamisteede haigused, vasomotoorne ja allergiline riniit, sinusiit (nina limaskesta veresoonte ahenemiseks), seerumtõbi, urtikaaria ja muud allergilised seisundid.
Narkolepsia, enurees (kesknärvisüsteemi ergutava toime tulemusena muutub uni vähem sügavaks, urineerimistungi ilmnemisel ärkamine kergemaks), myasthenia gravis.
Oftalmoloogilises praktikas: pupilli laiendamiseks diagnostilistel eesmärkidel.
Täiskasvanutele s / c, i / m või i / v süstitakse 20-50 mg; sees - 25-50 mg 2-3 korda päevas.
Paikseks kasutamiseks
Ravimi annus ja manustamisviis.
individuaalne.
Maksimaalsed annused: täiskasvanutele suukaudselt ja s / c manustamisel on ühekordne annus 50 mg, päevane annus on 150 mg.
Efedriini / efedriini (toimeaine) kõrvaltoimed:
Kesknärvisüsteemi ja perifeerse närvisüsteemi poolelt: peavalu, unehäired, nõrkus, närvilisus, rahutus, pearinglus, krambid, lihasspasmid, värinad, käte või jalgade tuimus, unisus, pupillide laienemine, nägemise hägustumine; kui seda kasutatakse suurtes annustes - hallutsinatsioonid, meeleolu või psüühika muutused.
Kardiovaskulaarsüsteemist: stenokardia, bradükardia või tahhükardia, südamepekslemine, vererõhu tõus või langus, ventrikulaarsed arütmiad, ebamugavustunne või valu rinnus, ebatavalised hemorraagiad, näo punetus, perifeerne vasokonstriktsioon.
Seedesüsteemist: iiveldus, oksendamine, suu või neelu kuivus või ärritus (parenteraalsel manustamisel), isutus, kõrvetised.
Kuseteede süsteemist: raske ja valulik urineerimine.
Muud: suurenenud higistamine, naha kahvatus, allergilised reaktsioonid, õhupuudus või õhupuudus, külmavärinad, hüpertermia; kohalikud reaktsioonid - valu või põletustunne i / m süstekohas.
Ravimi vastunäidustused:
Kontrollimatu arteriaalne hüpertensioon ja tahhükardia, hüpertroofiline obstruktiivne kardiomüopaatia, unetus, feokromotsütoom, ventrikulaarne fibrillatsioon.
Kasutamine raseduse ja imetamise ajal.
Efedriini kasutamine raseduse ja imetamise ajal (imetamine) on võimalik ainult siis, kui potentsiaalne kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele või imikule.
Erijuhised kasutamiseks Efedriin / efedriin (toimeaine).
Kasutage ettevaatusega metaboolse atsidoosi, hüperkapnia, hüpoksia, kodade virvendusarütmia, suletud nurga glaukoomi, pulmonaalhüpertensiooni, hüpovoleemia, müokardiinfarkti, oklusiivse veresoonte haiguse (kaasa arvatud anamneesis) korral: arteriaalne emboolia, ateroskleroos, Buergeri tõbi, diabeetiline lõppkülmahaigus ; kardiovaskulaarsüsteemi haigused (sealhulgas stenokardia, tahhüarütmia, ventrikulaarne arütmia, koronaarpuudulikkus, arteriaalne hüpertensioon), suhkurtõbi, türeotoksikoos, eesnäärme healoomuline hüperplaasia, inhalatsioonianesteesia ravimite samaaegne kasutamine.
Öösise une häirimise vältimiseks ärge kasutage efedriini ja seda sisaldavaid preparaate päeva lõpus ja enne magamaminekut.
Pikaajaline taotlemine on ebapraktiline. Kesknärvisüsteemi stimuleeriva toime tõttu võib efedriin olla kuritarvitav ravim.
Efedriini / efedriini (toimeaine) koostoime teiste ravimitega.
Efedriin nõrgendab opioidanalgeetikumide ja teiste kesknärvisüsteemi pärssivate ravimite toimet.
Samaaegsel kasutamisel mitteselektiivsete beetablokaatorite ja nitraatidega - terapeutilise toime nõrgenemine (adrenergiliste retseptorite blokeerimine võib põhjustada alfa-adrenergilise aktiivsuse levikut koos arteriaalse hüpertensiooni ja väljendunud bradükardia tekke riskiga südameblokaad; adrenergiliste retseptorite blokeerimine takistab ka beeta2-adrenergilise bronhodilataatori toimet).
Uriini leelistavad vahendid (sealhulgas kaltsiumi ja magneesiumi ioone sisaldavad antatsiidid, karboanhüdraasi inhibiitorid, tsitraadid, naatriumvesinikkarbonaat) suurendavad efedriini T1/2 ja mürgistuse ohtu.
Samaaegsel kasutamisel südameglükosiidide, kinidiini, tritsükliliste antidepressantide, dopamiini, inhalatsioonianesteesia vahenditega (kloroform, enfluraan, halotaan, isofluraan, metoksüfluraan, trikloroetüleen) suureneb tõsiste ventrikulaarsete arütmiate oht; koos teiste sümpatomimeetikumidega - kardiovaskulaarsüsteemi kõrvaltoimete raskusaste; antihüpertensiivsete ravimitega (sh sümpatolüütikumid, diureetikumid, rauwolfia alkaloidid) - hüpotensiivse toime vähenemine.
Beeta-adrenergiliste agonistide ja bronhodilataatorite samaaegne kasutamine võib põhjustada kesknärvisüsteemi täiendavat liigset stimuleerimist, mis võib põhjustada suurenenud ärrituvust, ärrituvust, unetust, krampe, arütmiaid.
Samaaegsel kasutamisel reserpiini ja MAO inhibiitoritega (sh furasolidoon, prokarbasiin, selegiliin) on võimalik peavalu, südame rütmihäired, oksendamine, äkiline ja väljendunud vererõhu tõus, hüperpüreetiline kriis; fenütoiiniga - vererõhu järsk langus ja bradükardia (olenevalt annusest ja manustamiskiirusest); kilpnäärmehormoonide preparaatidega - vastastikuse toime tugevdamine.
Suurendab GCS, ACTH metaboolset kliirensit pikaajalisel kasutamisel (vajalik võib olla nende annuste kohandamine). Ergometriin, ergotamiin, metüülergometriin, oksütotsiin suurendavad vasokonstriktsiooniefekti ning isheemia ja gangreeni riski.
Levodopa suurendab arütmiate tekkeriski (vajalik on sümpatomimeetikumi annust vähendada).
Tugevdab kesknärvisüsteemi stimuleerivat toimet ja ksantiinide (sh aminofülliin, teofülliin, kofeiin) toksiliste mõjude ohtu.
Kokaiin suurendab kesknärvisüsteemi ja südame-veresoonkonna süsteemi stimuleerivat toimet.
Apteegiketid müüvad efedriini mitmesuguste ravimite osana ja paljud neist on saadaval ilma retseptita. Efedriini sisaldavatel preparaatidel on vasokonstriktor, põletikuvastane ja köhavastane toime. Need on saadaval siirupite, süstelahuste ja tablettidena.
Mis on efedriin?
Efedriin on sünteetiline laia toimespektriga komponent. See kuulub stimuleerivate ainete rühma. Ta, kui taimne alkaloid, oli varem täiesti looduslikku päritolu. Efedriini saadakse erinevat tüüpi efedrataimedest. Praegu saadakse efedriini peamiselt keemiliste vahenditega.
Hiina meditsiinis on seda ainet kasutatud juba mitu aastatuhandet bronhiaalastma ravis. Lähis-Idas on efedriini kasutamine endiselt oluline palaviku, külmavärinate, värinate ja astmahoogude ravis.
Lisaks on teada efedriini positiivsed omadused kehakaalu langetamiseks. Kaalu langetamiseks mõeldud efedriin suurendab keha energiakulu ja vähendab söögiisu, mis toob kaasa kaalulanguse. Samal eesmärgil kasutatakse efedriini kulturismis.
Samuti sisaldub efedriin ravimite koostises, mille toime on suunatud bronhide valendiku laiendamisele ja vasokonstriktsiooniefektile, mistõttu on need ravimid hädavajalikud hingamisteede patoloogiate korral: bronhiit ja bronhiaalastma.
Toime kehale
Efedriini toime peamised aspektid:
- stimuleerib südamelihase tööd, parandab atrioventrikulaarset juhtivust;
- on hüpertensiivne, vasokonstriktor, hüperglükeemiline, bronhodilateeriv ja psühhostimuleeriv toime;
- tõstab skeletilihaste toonust, aeglustab soolestiku tööd;
- laiendab pupilli ilma majutust negatiivselt mõjutamata ja silmasisest rõhku suurendamata;
- põhjustab veresoonte ahenemist, vähendab nende läbilaskvust, kõrvaldab turse, näiteks urtikaaria tekkega;
- koos kofeiiniga kasutatakse efedriini kulturismis rasvapõletajana.
Efedriini terapeutiline toime registreeritakse 15-60 minutit pärast ravimi sissevõtmist, toime kestus on umbes 5 tundi. Ravimi intravenoossel manustamisel saavutatakse oodatud toime 10-20 minutiga ja see ei kesta kauem kui tund.
Annustamisvormid
Aine toodetakse järgmisel kujul:
- tabletid, mis sisaldavad 0,25 g efedriini;
- Efedriinvesinikkloriidi tabletid lastele mõeldud annustes - 0,01 g;
- 5% efedriinvesinikkloriidi lahus 1 ml ampullides.
Efedriini kasutamine ENT praktikas
Kuna efedriin mõjub organismile põnevalt, nimelt hingamiskeskusele, lõdvestades bronhipuu silelihaseid, kasutatakse seda otolarüngoloogias sageli kopsuhaiguste raviks – selleks võib olla bronhiaalastma, kopsupõletik ja bronhiit, läkaköha ja kuivus. erineva päritoluga köha.
Samuti on efedriinil vasokonstriktiivne toime ninaõõne veresoontele, see vähendab põletikku riniidi, sh katarraalse ja sinusiidi korral jne.
Näidustused ja vastunäidustused
Näidustused efedriini kasutamiseks:
- äge, katarraalne ja vasomotoorne riniit;
- ninakõrvalkoobaste põletik - sinusiit;
- arteriaalne hüpotensioon, mis on seotud šoki, kollapsi, spinaalanesteesia, trauma, raske verekaotuse, adrenergiliste blokaatorite ja teiste ravimite üleannustamise;
- bronhiaalastma ja bronhiit;
- nõgestõbi;
- narkolepsia;
- depressiivne seisund;
- seerumi haigus;
- keha mürgitamine unerohtude ja narkootiliste ainetega;
- verejooks hamba pulbist;
- Diagnostilised meetmed oftalmoloogias, mis on seotud pupilli laienemise vajadusega.
Efedriini kasutamise vastunäidustused:
- individuaalne tundlikkus efedriini ja seda sisaldavate preparaatide suhtes;
- kontrollimatu vererõhu tõus;
- ventrikulaarne fibrillatsioon;
- unetus, psühho-emotsionaalne agitatsioon.
- metaboolne atsidoos;
- hapnikunälg, hüpoksia;
- hüperkapnia;
- suletudnurga glaukoom;
- kopsukoe hüpertensioon;
- müokardiinfarkt;
- veresoonte emboolia;
- hüpotermia ja keha külmumine;
- stenokardia;
- diabeet;
- kilpnäärme hüperfunktsioon.
Preparaadid efedriiniga ENT-organite haiguste raviks
Efedriin on osa paljudest ravimitest.
Siirup Bronchitusen Vramed
Koostis: glautsiin, efedriin, basiilikuõli.
Näidustused: kuiv köha, bronhiit, krooniline obstruktiivne kopsuhaigus, läkaköha.
Bronholitini siirup
Koostis: efedriin, glautsiin, basiilikuõli.
Näidustused: kuiv köha, bronhiit, kopsupõletik, bronhiaalastma.
Bronholitini efedriin laiendab bronhe, stimuleerib hingamist ja kõrvaldab hingamisteede limaskesta turse.
Broncholtini salvei siirup
Koostis: efedriin, glautsiin, salveiõli.
Näidustused: kuiv köha, läkaköha, bronhiit, kopsupõletik.
Efedriinvesinikkloriid (tabletid, süstid, ninatilgad)
Koostis: efedriin.
Näidustused: riniit, sinusiit, heinapalavik, vaskulaarne hüpotensioon, diagnostika oftalmoloogias.
Neo-teofedriini tabletid
Koostis: belladonna ekstrakt, kofeiin, paratsetamool, efedriin, fenobarbitaal, teofülliin.
Näidustused: bronhiaalastma, bronhoobstruktiivne sündroom.
Bronhotsiini siirup
Koostis: efedriin, basiilikuõli, glautsiin.
Näidustused: kuiv köha, bronhiit, läkaköha.
Neo-teofedriin
Koostis: efedriin, kofeiin, paratsetamool, teofülliin, belladonna alkaloidid ja fenobarbitaal.
Näidustused: krooniline obstruktiivne kopsuhaigus.
Efedriini kasutamise tagajärjed
Vaatamata efedriini positiivsetele külgedele ei saa seda ainet ohutuks nimetada. Sellel põhinevad ravimid toovad mitte ainult kasu, vaid ka kahju. See on tingitud asjaolust, et efedriini peetakse narkootiliseks komponendiks, mistõttu selle sisuga ravimite pikaajaline kasutamine põhjustab varem või hiljem sõltuvuse tekke.
Selle mõju kehale võib nimetada kahetiseks: ühelt poolt on efedriinil terapeutiline toime, kuid teisest küljest kutsub see esile soovimatute mõjude tõenäosuse. Keha efektiivsust ja toonust tõstes võib efedriin samaaegselt põhjustada peavalu, üldist nõrkust, oksendamist ja iiveldust, samas kui hingamis- ja südame-veresoonkonna süsteem on allutatud tõsisele stressile.
Efedriini võtmise kõrvaltoimed ja tagajärjed võivad olla järgmised tingimused:
- närvisüsteemist - migreen, unehäired, närvilisus, erutuvus, pearinglus, lihasspasmid ja -krambid, jäsemete tuimus, efedriini üleannustamine, hallutsinatsioonid, vaimsed muutused;
- kardiovaskulaarsüsteemist - stenokardia ja tahhükardia, vererõhu langus või tõus, ebamugavustunne ja valu rinnaku piirkonnas, näo punetus;
- seedetraktist - iiveldus, oksendamine, kurgu ärritus, isutus, kõrvetised;
- kuseteede süsteemist - valu ja urineerimisraskused;
- kohalikud reaktsioonid efedriinvesinikkloriidi lahuse sissetoomisele - hüpereemia, valu ja põletustunne süstepiirkonnas;
- muud reaktsioonid - suurenenud higistamine, limaskestade ja naha kahvatus, allergiad, hingamishäired, külmavärinad, palavik, pupillide laienemine.
Rakenduse funktsioonid
Õhtuti ei soovitata unehäirete vältimiseks võtta efedriinvesinikkloriidi ravimeid.
Efedriini lahuse ampullides sisestamisel tuleb olla ettevaatlik, kuna ravimi sattumine perivaskulaarsesse koesse võib põhjustada nekroosi.
Efedriini preparaate, olenemata vabanemisvormist (tabletid, lahus või siirup efedriiniga), ei tohi kasutada pikaajalisel meditsiinilisel eesmärgil. Umbes 2-3 nädala pärast võivad soovimatud kehareaktsioonid ägeneda, mis nõuab ravimi viivitamatut katkestamist.
Efedriinvesinikkloriidi sisaldavaid ravimeid ei soovitata raseduse ja rinnaga toitmise ajal välja kirjutada. Neid ravimeid võib välja kirjutada ainult raviarst, olles hinnanud võimalikku ohtu sündimata lapsele ja võimalikku kasu naisele.
Juhised
Kasutusjuhendi kohaselt on efedriiniga ravimid ette nähtud suukaudseks manustamiseks, intravenoosseks, intramuskulaarseks ja subkutaanseks süstimiseks, paikselt tilkade kujul.
Bronhiaalastma ja allergiliste haiguste raviks määratakse efedriinvesinikkloriidi preparaate tablettidena 25-50 mg 2-3 korda päevas, lahuse kujul ampullides, subkutaanselt või intramuskulaarselt, sõltuvalt raviarsti näidustustest. .
Vasomotoorse ja katarraalse riniidi korral on ette nähtud ravimi 2-3% lahus.
Vaskulaarse hüpotensiooni korral määratakse efedriini 5% lahus subkutaanselt, intravenoosselt 0,4–1 ml voolus või intravenoosselt tilgutades 100–500 ml 0,9% soolalahuses.
Oftalmoloogilises praktikas kasutatakse efedriini 1-5% lahust vastavalt arsti juhistele.
Ravimi efedriinvesinikkloriidi annus pediaatrias vastavalt kasutusjuhendile sõltub lapse vanusest ja kehakaalust.
Analoogid
Efedriinvesinikkloriidil on oma toimepõhimõtte poolest mitmeid analooge.
Gordenin - aine, erinevate roht- ja teraviljataimede, sealhulgas hallutsinogeensete kaktuste alkaloid. Hordeniin, nagu efedriin, mõjub sümpaatilisele närvisüsteemile, lõdvestab lihaste silelihaseid, tõstab vererõhku ja kiirendab pulssi. Seda kasutatakse vereringe stimulaatorina, samuti bronhiaalastma rünnakute ja seedetrakti spasmide kõrvaldamiseks.
Citrus aurantium ehk sünefriin on Hiina puuvilja gishi alkaloid. See on seotud efedriiniga, kuid sellel on väiksem kõrvaltoimete loetelu. See on adrenergiline, stimuleerib lipolüüsi, suurendades mitokondriaalset rasvapõletust. Seda kasutatakse peamiselt kehakaalu langetamiseks mõeldud preparaatide koostises.
Efedriini leidub mitmesugustes ravimites, mida saab apteegist retsepti alusel osta. Efedriini sisaldavatel tablettidel, siirupitel ja süstelahustel on vasokonstriktor, põletikuvastane ja köhavastane toime. Neid kasutatakse laialdaselt otolarüngoloogias ja oftalmoloogias.
Samuti on efedriini sisaldav pulber, mida ei saa ilma retseptita ega retsepti alusel, kuna katsed seda ainet puhtal kujul levitada või hankida on seadusega karistatavad.
Kasulik video efedriinisõltuvuse kohta
Filtreeritud loend
Meditsiinilise kasutamise juhised
Efedriin
Meditsiinilise kasutamise juhend - RU nr LP-000377
Viimati muudetud kuupäev: 29.03.2017
Annustamisvorm
Süstimine
Ühend
1 ml lahust sisaldab:
Toimeaine:
Efedriinvesinikkloriid 50 mg
Abiaine :
Süstevesi - kuni 1 ml
Annustamisvormi kirjeldus
Läbipaistev värvitu vedelik.
Farmakoloogiline rühm
Sümpatomimeetiline aine.
Farmakodünaamika
Sümpatomimeetiline, stimuleerib alfa- ja beeta-adrenergiliste retseptorite retseptoreid. Toimides efferentsete adrenergiliste kiudude varikoossetele paksenemistele, soodustab norepinefriini vabanemist sünaptilisse pilusse. Lisaks on sellel nõrk stimuleeriv toime otse adrenergilistele retseptoritele. Põhjustab vasokonstriktorit, bronhe laiendavat ja psühhostimuleerivat toimet. Suurendab kogu perifeerset veresoonte resistentsust ja süsteemset arteriaalset rõhku, suurendab minutivere mahtu, südame löögisagedust ja pulssi, parandab atrioventrikulaarset juhtivust; suurendab skeletilihaste toonust, veresuhkru kontsentratsiooni; pärsib soolemotoorikat, laiendab pupilli (ilma akommodatsiooni ja silmasisest rõhku mõjutamata). Stimuleerib kesknärvisüsteemi, psühhostimuleeriv toime on lähedane fenamiinile. Inhibeerib monoamiini oksüdaasi ja katehhoolamino-O-metüültransferaasi aktiivsust. Sellel on stimuleeriv toime naha veresoonte alfa-adrenergilistele retseptoritele, põhjustades laienenud veresoonte ahenemist, vähendades seeläbi nende suurenenud läbilaskvust, mis viib urtikaaria tursete vähenemiseni.
Terapeutilise toime ilmnemine intramuskulaarse süstiga 25-50 mg - 10-20 minuti pärast, toime kestus - 0,5-1 tundi koos norepinefriini reservide järkjärgulise vähenemisega veenilaiendite korral).
Farmakokineetika
Pärast intramuskulaarset või subkutaanset manustamist imendub kiiresti.
Väikestes kogustes metaboliseerub see maksas. Poolväärtusaeg uriini pH väärtusel 5 on 3 tundi, pH väärtusel 6,3 -6 tundi.
See eritub neerude kaudu, peamiselt muutumatul kujul. Eritunud ravimi kogus sõltub uriini pH-st ja suureneb koos uriini pH nihkega happelisele poolele.
Näidustused
Arteriaalne hüpotensioon (kollaps, šokk, operatsioon, spinaalanesteesia, trauma, verekaotus, baktereemia, ganglioni blokaatorite, adrenergiliste blokaatorite ja teiste antihüpertensiivsete ravimite üleannustamine); kontrollimatu sümpaatiline blokaad erinevat tüüpi keskse segmentaalblokaadiga.
Vastunäidustused
Ülitundlikkus, unetus, hüpertroofiline obstruktiivne kardiomüopaatia, feokromotsütoom, ventrikulaarne fibrillatsioon, kontrollimatu arteriaalne hüpertensioon ja tahhükardia.
Hoolikalt:
Metaboolne atsidoos, hüperkapnia, hüpoksia, kodade virvendusarütmia, suletudnurga glaukoom, pulmonaalne hüpertensioon, hüpovoleemia, müokardiinfarkt, oklusiivne veresoonte haigus (kaasa arvatud anamneesis): arteriaalne emboolia, ateroskleroos, Buergeri tõbi, külmumine, diabeetiline endarno; kardiovaskulaarsüsteemi haigused (sealhulgas stenokardia, tahhüarütmia, ventrikulaarne arütmia, koronaarpuudulikkus, arteriaalne hüpertensioon), suhkurtõbi, türeotoksikoos, eesnäärme healoomuline hüperplaasia, inhalatsioonianesteesia ravimite samaaegne kasutamine.
Kui teil on mõni loetletud haigustest, pidage enne ravimi võtmist kindlasti nõu oma arstiga.
Manustamisviis ja annustamine
Subkutaanselt, intravenoosselt ja intramuskulaarselt. Manustamisviis sõltub näidustustest. Ägeda vererõhu languse korral on näidustatud aeglane intravenoosne manustamine; nakkushaiguste korral enne spinaalanesteesiat - subkutaanne või intramuskulaarne manustamine.
Intravenoosset efedriini kasutatakse joana või tilguti. Üheastmelise süstiga süstitakse aeglaselt joana 0,02–0,05 g (0,4–1 ml lahust kontsentratsiooniga 50 mg / ml).
Tilgutades kasutatakse efedriini isotoonilises naatriumkloriidi lahuses koguannuses 0,06-0,08 g; isotoonilise lahuse kogus on 100 kuni 800 ml.
Subkutaansel manustamisel kasutatakse 0,02-0,05 g (0,4-1 ml) lahust kontsentratsiooniga 50 mg / ml 1-2 korda päevas.
Spinaalanesteesia ajal vererõhu languse vältimiseks süstitakse naha alla 10-30 minutit enne anesteesia algust 1 ml lahust kontsentratsiooniga 50 mg / ml.
Suuremad efedriini annused täiskasvanutele subkutaansel manustamisel: ühekordne - 0,05 g, iga päev - 0,1 g.
Kõrvalmõjud
Närvisüsteemist ja sensoorsetest organitest: tihedamini- peavalu, unehäired; harvem- nõrkus, närvilisus, rahutus, pearinglus; sagedus teadmata- krambid, lihaskrambid, värinad, käte või jalgade tuimus, unisus; kui seda kasutatakse suurtes annustes - hallutsinatsioonid, meeleolu või psüühika muutused.
Kardiovaskulaarsüsteemi poolelt: harvem- stenokardia, bradükardia või tahhükardia, südamepekslemine, vererõhu tõus või langus, suurte annuste korral - ventrikulaarsed arütmiad; harva- ebamugavus- või valutunne rinnus; sagedus teadmata- ebatavalised hemorraagiad, näonaha hüperemia.
Seedesüsteemist: tihedamini- iiveldus, oksendamine; harvem- suu või neelu kuivus või ärritus, isutus; sagedus teadmata - kõrvetised.
Kuseteede süsteemist: harvem- Raskused ja valulik urineerimine.
Kohalikud reaktsioonid: valu või põletustunne intramuskulaarse süstimise kohas.
muud: harvem- suurenenud higistamine, naha kahvatus; perifeersete veresoonte ahenemine, allergilised reaktsioonid, õhupuudus või õhupuudus, külmavärinad, hüpertermia, pupillide laienemine, nägemise hägustumine.
Kui mõni juhendis märgitud kõrvaltoimetest süveneb, kui märkate muid kõrvaltoimeid, mida juhendis ei ole märgitud, rääkige sellest oma arstile .
Üleannustamine
Sümptomid: tugev nõrkus, agiteeritus, unetus, uriinipeetus, vererõhu liigne tõus, söögiisu vähenemine, oksendamine, suurenenud higistamine, lööve.
Ravi:ülemäärase hüpertensiivse toimega, vähendage manustamiskiirust või ajutiselt katkestage manustamine, kui need on ebaefektiivsed, lühitoimelised alfa-blokaatorid.
Interaktsioon
Nõrgendab narkootiliste valuvaigistite ja uinutite toimet.
Uriini leelistavad ravimid (sh Ca 2+ ja Mg 2+ sisaldavad antatsiidid, karboanhüdraasi inhibiitorid, tsitraadid, naatriumvesinikkarbonaat) pikendavad efedriini poolväärtusaega ja mürgistusohtu.
Samaaegsel kasutamisel südameglükosiidide, kinidiini, tritsükliliste antidepressantide, dopamiini, inhalatsioonianesteesia vahenditega (kloroform, enfluraan, halotaan, isofluraan, metoksüfluraan, trikloroetüleen) suureneb tõsiste ventrikulaarsete arütmiate oht; koos teiste sümpatomimeetiliste ainetega - kardiovaskulaarsüsteemi kõrvaltoimete raskusaste; antihüpertensiivsete ravimitega (sh sümpatolüütikumid, diureetikumid, rauwolfia alkaloidid) - hüpotensiivse toime vähenemine.
Samaaegne kasutamine adrenergiliste bronhodilataatoritega võib põhjustada kesknärvisüsteemi täiendavat liigset stimulatsiooni, mis võib põhjustada suurenenud ärrituvust, ärrituvust, unetust, krampe, arütmiaid.
Kokaiin suurendab kesknärvisüsteemi ja südame-veresoonkonna süsteemi stimuleerivat toimet.
Reserpiini ja monoamiini oksüdaasi inhibiitorite (sh furasolidoon, prokarbasiin, selegiliin) samaaegne manustamine võib põhjustada peavalu, südame rütmihäireid, oksendamist, äkilist ja tugevat vererõhu tõusu, hüperpüreetilist kriisi; mitteselektiivsete beetablokaatorite ja nitraatidega - terapeutilise toime nõrgenemine (beeta-adrenergiliste retseptorite blokeerimine võib põhjustada alfa-adrenergilise aktiivsuse levikut koos arteriaalse hüpertensiooni ja raske bradükardia tekkeriskiga koos võimaliku südameblokaadi tekkega; jooksu blokaad -adrenergilised retseptorid takistavad ka beeta 2 -adrenergilise toimega); fenoksübensamiiniga - suurenenud hüpotensiivne toime ja tahhükardia; fenütoiiniga - vererõhu järsk langus ja bradükardia (olenevalt annusest ja manustamiskiirusest); kilpnäärmehormoonide preparaatidega - vastastikuse toime tugevdamine.
Pikaajalisel kasutamisel suurendab glükokortikosteroidide, adrenokortikotroonhormoonide metaboolset kliirensit (vajalik võib olla nende annuste kohandamine); diatrisoaatide, iotalaam- ja oksagliinhapete neuroloogiline toime.
Ergometriin, ergotamiin, metüülergometriin, oksütotsiin suurendavad vasokonstriktorit ning isheemia ja gangreeni, samuti raske arteriaalse hüpertensiooni riski kuni intrakraniaalse verejooksuni.
Doksapraam, sümpatolüütikumid (guanadreel, guanetidiin), masindool, mekamüülamiin, metüüldopa, trimetafaan, metüülfenidaat tugevdavad survet avaldavat toimet.
Levodopa suurendab arütmiate riski (nõuab sümpatomimeetikumi annuse vähendamist).
Tugevdab mazindooli, metüülfenidaadi stimuleerivat toimet (vastastikku) kesknärvisüsteemile.
Ritodriin suurendab (vastastikku) toimet (sh kõrvaltoimeid).
Tugevdab stimuleerivat toimet kesknärvisüsteemile ja ksantiinide (sh aminofülliin, kofeiin, difülliin, okstrifülliin, teofülliin) toksiliste mõjude tekkeriski.
erijuhised
Infundeerimisel tuleb infusioonikiiruse reguleerimiseks kasutada mõõteseadmega instrumenti. Infusioon tuleb teha suurde (eelistatavalt tsentraalsesse) veeni. Raviperioodil on soovitatav mõõta vererõhku, uriini kogust, minutilist veremahtu, elektrokardiogrammi, tsentraalset venoosset rõhku, kopsuarteri rõhku ja kopsukapillaari kiilrõhku.
Öösel esinevate häirete vältimiseks ärge määrake efedriini ja efedriini sisaldavaid ravimeid päeva lõpus ja enne magamaminekut.
Soovitatav on olla ettevaatlik, et vältida ravimi sattumist perivaskulaarsetesse kudedesse, mis võib põhjustada nende nekroosi (ekstravasaadi moodustumise korral infiltreerida kohe 10-15 ml 0,9% NaCl-ga, mis sisaldab 5-10 ml fentolamiini). Ülemäärased annused müokardiinfarkti korral võivad suurendada isheemiat, suurendades müokardi hapnikuvajadust.
Hüpovoleemia tuleb võimaluse korral enne ravi alustamist korrigeerida. Efedriinravi ei asenda vere, plasma, vereasendajate ja/või soolalahuste ülekannet.
Efedriini ei saa pikka aega kasutada (perifeersete veresoonte ahenemine, mis võib põhjustada nekroosi või gangreeni arengut).
Arteriaalse hüpotensiooni korrigeerimiseks või lokaalanesteetikumi lisamisel lahusele sünnituse ajal, samuti koosmanustamisel teatud sünnitust stimuleerivate ravimitega (nt vasopressiin, ergotamiin, ergonoviin, metüülergonoviin) võib tekkida püsiv. arteriaalne hüpertensioon (kuni ajuveresoonte purunemiseni); spinaalanesteesia ajal võib see suurendada loote südame löögisagedust.
Kui ema vererõhk ületab 130/80 mm Hg, ei ole efedriini soovitatav.
Kesknärvisüsteemi stimuleeriva toime tõttu võivad uimastisõltlased seda kuritarvitada.
Ravi katkestamisel tuleb annust järk-järgult vähendada, kuna ravi järsk katkestamine võib põhjustada rasket hüpotensiooni. Kui lahus on hägune, ei saa seda süstida. Kasutamata osa tuleb hävitada.
Monoamiini oksüdaasi inhibiitorid, mis suurendavad sümpatomimeetikumide survet avaldavat toimet, võivad põhjustada peavalu, arütmiaid, oksendamist, hüpertensiivset kriisi, mistõttu tuleb monoamiini oksüdaasi inhibiitorite kasutamisel eelneva 2-3 nädala jooksul sümpatomimeetikumide annuseid vähendada (1/10-ni). tavalisest annusest).
Vabastamise vorm
Süstelahus 50 mg / ml 1 ml ampullides.
5 ampulli blisterribas, mis on valmistatud polüvinüülkloriidkilest ja trükitud alumiiniumfooliumist, lakitud või ilma fooliumita.
1 või 2 blisterpakendit (fooliumiga või ilma) koos ravimi kasutamise juhistega koos noa või ampulli kobestiga asetatakse pappkarpi.
Pappkarpi või lainepappkarpi (haigla jaoks) asetatakse 20, 50 või 100 fooliumiga blistrit koos 20, 50 või 100 ravimi kasutusjuhistega, koos nugade või ampullidega kobestitega.
Ampullide pakkimisel rõngaste või murdepunktidega ei asetata kobestajaid ega ampullinugesid.
Säilitustingimused
Pimedas kohas temperatuuril mitte üle 25 o C.
Hoida lastele kättesaamatus kohas.
Parim enne kuupäev
5 aastat. Ärge kasutage pärast pakendil märgitud kõlblikkusaja lõppu.
Apteekidest väljastamise tingimused
Väljastatakse retsepti alusel.
Efedriin - meditsiinilise kasutamise juhised - RU nr.
Valem: C10H15NO, keemiline nimetus: α-benseenmetanool (ja vesinikkloriidina).
Farmakoloogiline rühm: vegetotroopsed ained / adrenomimeetikumid / adreno- ja sümpatomimeetikumid (alfa, beeta); organotroopsed ained / kardiovaskulaarsed ained / hüpertensiivsed ained.
Farmakoloogiline toime: hüpertensiivne, vasokonstriktor, bronhodilataator, psühhostimuleeriv, hüperglükeemiline.
Farmakoloogilised omadused
Efedriin stimuleerib alfa- ja beeta-adrenergilisi retseptoreid, soodustab norepinefriini vahendaja vabanemist sünaptilisse pilusse. Efedriin stimuleerib südametegevust (tõstab kontraktsioonide tugevust ja sagedust), tõstab vererõhku, soodustab AV juhtivust, pärsib soolemotoorikat, põhjustab bronhodilataatorit, laiendab pupilli (mõjutamata silmasisest rõhku ja majutust), põhjustab hüperglükeemiat, tõstab skeletilihaste toonust ... Erinevalt epinefriinist areneb efedriini toime aeglasemalt, kuid kestab kauem. Efedriini korduval kasutamisel (pärast 10–30 minutit) väheneb selle survestav toime kiiresti - tekib tahhüfülaksia, mis on seotud norepinefriini veenilaiendite reservide järkjärgulise vähenemisega. Efedriin mõjub kesknärvisüsteemi ergutavalt, oma psühhostimuleeriva toime poolest sarnaneb fenamiiniga. Efedriin aeglustab COMT ja MAO aktiivsust. Maksas metaboliseeritakse see väikestes kogustes. Efedriini poolväärtusaeg on 3 kuni 6 tundi. See eritub peamiselt muutumatul kujul neerude kaudu.
Näidustused
Bronhiaalastma, urtikaaria, heinapalavik, riniit, seerumtõbi ja muud allergilised haigused, hüpotensioon (spinaalanesteesia, operatsioonid, traumad, nakkushaigused, verekaotus, hüpotooniline haigus jt), mürgistus narkootiliste ja unerohtudega, narkolepsia, enurees; lokaalselt - õpilase laiendamiseks (diagnostiliseks otstarbeks), vasokonstriktorina.
Efedriini annustamine ja manustamine
Efedriini manustatakse subkutaanselt, intramuskulaarselt, intravenoosselt ja seda kasutatakse väliselt. Subkutaanselt, intramuskulaarselt, täiskasvanud - 2 - 3 korda päevas, 0,02 - 0,05 g Intravenoosselt, aeglaselt, pihusti - 0,4 - 1 ml 5% lahust või tilgutades koguannus - kuni 0,08 g ( 100 - 500 ml 5% glükoosilahus või isotooniline naatriumkloriidi lahus). Suurimad annused subkutaanseks manustamiseks on ühekordne - 0,05 g, päevas - 0,15 g.
Efedriini kasutatakse ettevaatusega hüperkapnia, metaboolse atsidoosi, hüpoksia, suletudnurga glaukoomi, kodade virvendusarütmia, pulmonaalhüpertensiooni, müokardiinfarkti, hüpovoleemia, oklusiivsete vaskulaarsete haiguste (sh anamneesis) korral: ateroskleroos, arteriaalne emboolia, endoraudiaas, diabeet Ray; suhkurtõbi, vereringesüsteemi haigused (sh stenokardia, tahhüarütmia, ventrikulaarne arütmia, koronaarpuudulikkus, arteriaalne hüpertensioon), eesnäärme healoomuline hüperplaasia, türeotoksikoos, inhalatsioonianesteesia ravimite ühine kasutamine. Öösel häiritud une vältimiseks ärge kasutage efedriini ja seda sisaldavaid preparaate päeva lõpus ja enne magamaminekut. Efedriini pikaajaline kasutamine on ebapraktiline. Kesknärvisüsteemi stimuleeriva toime tõttu võib efedriini kuritarvitada.
Kasutamise vastunäidustused
Ülitundlikkus, hüpertensioon, unetus, orgaanilised südamehaigused, ateroskleroos, hüpertüreoidism, feokromotsütoom.
Kasutuspiirangud
Andmed puuduvad.
Kasutamine raseduse ja imetamise ajal
Efedriini kasutamine raseduse ja rinnaga toitmise ajal on võimalik ainult siis, kui oodatav kasu emale on suurem kui võimalik risk lootele või lapsele.
Efedriini kõrvaltoimed
Sensoorsed organid ja närvisüsteem: peavalu, nõrkus, unehäired, närvilisus, pearinglus, rahutus, krambid, värinad, lihasspasmid, jalgade või käte tuimus, unisus, nägemise hägustumine, pupillide laienemine, kui seda kasutatakse suurtes annustes – muutused psüühikas või meeleolus, hallutsinatsioonid;
vereringe: stenokardia, tahhükardia või bradükardia, südamepekslemine, vererõhu langus või tõus, ventrikulaarsed arütmiad, valu või ebamugavustunne rinnus, näo punetus, ebatavalised hemorraagiad, perifeerne vasokonstriktsioon;
seedeelundkond: iiveldus, suu või kõri ärritus või kuivus, oksendamine, kõrvetised, isutus; Urogenitaalsüsteem: valulik ja raske urineerimine;
teised: naha kahvatus, suurenenud higistamine, allergilised reaktsioonid, õhupuudus või õhupuudus, hüpertermia, külmavärinad;
kohalikud reaktsioonid- põletustunne või valu intramuskulaarse süstimise kohas.
Efedriini koostoime teiste ainetega
Efedriin nõrgendab kesknärvisüsteemi pärssivate ravimite (sh opioidanalgeetikumide) toimet. Kui efedriini kasutatakse koos nitraatide ja mitteselektiivsete beetablokaatoritega, nõrgeneb ravitoime. Uriini leelistavad vahendid (sh antatsiidid, mis sisaldavad magneesiumi- ja kaltsiumioone, karboanhüdraasi inhibiitorid, naatriumvesinikkarbonaat, tsitraadid), pikendavad efedriini poolväärtusaega ja mürgistuse tõenäosust. Kui efedriini kasutatakse koos südameglükosiidide, tritsükliliste antidepressantide, kinidiini, dopamiini, inhalatsioonianesteesia ravimitega (enfluraan, kloroform, halotaan, metoksüfluraan, isofluraan, trikloroetüleen), suureneb tõsiste ventrikulaarsete arütmiate tõenäosus; koos teiste sümpatomimeetikumidega - vereringesüsteemi kõrvaltoimete raskusaste suureneb; antihüpertensiivsete ravimitega (sh diureetikumid, sümpatolüütikumid, rauwolfia alkaloidid) - vähendades hüpotensiivset toimet. Efedriini kombineeritud kasutamine bronhodilataatorite beeta-adrenergiliste agonistidega võib põhjustada kesknärvisüsteemi täiendavat liigset stimulatsiooni, mis võib põhjustada suurenenud ärrituvust, ärrituvust, unetust, arütmiaid, krampe. Kui efedriini kasutatakse koos MAO inhibiitoritega (sh prokarbasiin, furasolidoon, selegiliin) ja reserpiin, on võimalikud arütmiad, peavalu, äkiline ja väljendunud vererõhu tõus, oksendamine, hüperpüreetiline kriis; fenütoiiniga - bradükardia ja vererõhu järsk langus; kilpnäärmehormoonide preparaatidega - vastastikuse toime tugevdamine. Efedriin suurendab pikaajalisel kasutamisel ACTH, GCS metaboolset kliirensit. Ergometriin, metüülergometriin, ergotamiin, oksütotsiin suurendavad vasokonstriktorit ning isheemia ja gangreeni riski. Levodopa suurendab arütmiate tekke tõenäosust. Efedriin suurendab kesknärvisüsteemi stimuleerivat toimet ja ksantiinide (sh teofülliini, aminofülliini, kofeiini) toksiliste mõjude tekkeriski. Kokaiin suurendab efedriini stimuleerivat toimet südame-veresoonkonnale ja kesknärvisüsteemile.
Laadimine ...