Kohaliku toimega glükokortikosteroidid ninasprei. Mis on kortikosteroidid ja miks neid kasutatakse ninaneelu ja hingamiselundite haiguste ravis. Millal tehakse kortikosteroidide süste?

Glükokortikosteroidid (GCS) on neerupealiste koore hormoonid. Alates sellest, kui 1949. aastal avaldati esmakordselt kortisooli suurepärane toime reumatoidartriidiga patsientidele, on kortikosteroididest saanud asendamatud ravimid paljude haiguste ravis.

GCS-iga salvide ulatus

Neid kasutavad absoluutselt kõigi kliiniliste erialade arstid, kuna nende ravimite võime tõhusalt leevendada põletikku, katkestada allergilisi reaktsioone ja moduleerida immuunvastust on osutunud paljude haiguste ravis nõutavaks. Glükokortikoididele on välja töötatud erinevaid ravimvorme, nagu süstelahused, tabletid, salvid, kreemid, geelid, välispidiseks kasutamiseks mõeldud lahused, silma-, nina-, kõrvatilgad, spreid, lahused intrakavitaarseks/intraartikulaarseks kasutamiseks.

Nende hormoonide üks populaarsemaid ravimvorme on glükokortikosteroidide salvid. Neid kasutatakse peamiselt naha, silmade, liigeste ja veenide haiguste raviks.

Väga tõhus paikse ravina:

• Atoopiline dermatiit.
• Erineva päritoluga krooniline kontaktdermatiit.
• Ägedad allergilised reaktsioonid putukahammustustele.
• Teiste ravimeetodite suhtes resistentne konjunktiviit.
• Osteoartriit ja artriit.
• Veenilaiendite ägedal perioodil (koos tromboflebiidiga).

Glükokortikoidide toimemehhanism

Kortikosteroidide retseptoreid leidub peaaegu kõigis keharakkudes ja seetõttu on need ravimid tõhusad paljude elundite patoloogiate vastu. Nende hormoonide toime on seotud glükokortikoidide ja nende retseptoritega interaktsiooni genoomsete ja mittegenoomsete radade arenguga.

Genoomse mehhanismi tulemusena reguleerivad kortikosteroidid geenide transkriptsiooni (nii stimuleerivad kui inhibeerivad). Need geenid kontrollivad valkude ja DNA sünteesi erinevate elundite rakkudes. Ja selle tulemusena toimub erinevate rakkude aktiivsuse stimuleerimine või pärssimine. Genoomne mehhanism areneb väikeste glükokortikoidide annuste kasutamisel.

Mittegenoomilised toimed on tingitud glükokortikoidi otsesest koostoimest bioloogiliste membraanide ja/või kortikosteroidide membraaniretseptoritega. See hormoonide toimemehhanism avaldub suurte kortikosteroidide annuste kasutamisel mitu minutit ja mõnikord isegi sekundeid.

Kortikosteroidide mittegenoomilised toimed:

• Lüsosoomi membraanide ja raku välismembraanide tugevdamine.
• Kapillaaride läbilaskvuse ja lokaalse verevoolu vähenemine põletikulistes piirkondades.
• Antigeeni-antikeha komplekside membraanist läbitungimise võime vähendamine.
• Fibroblastide arengu aeglustamine.
• Kollageeni ja mukopolüsahhariidide tootmise pärssimine.
• Vasokonstriktsioon põletikukoldes ja nende läbilaskvus (osaliselt prostaglandiinide sünteesi pärssimise tõttu).
• Leukotsüütide ligitõmbamine ja kuhjumine põletikukoldes on pärsitud.
• Bakterite ja teiste vastu suunatud kohaliku kaitse võime rikkumine.

Oluline on meeles pidada, et välispidiseks kasutamiseks mõeldud kortikosteroidid ei toimi mitte ainult naha põletikulistele rakkudele, vaid ka struktuursetele rakkudele (s.o rakkudele, mis moodustavad naha struktuuri), mis põhjustab nende paljusid kõrvalreaktsioone.

Klassifikatsioon

Jagage välised kortikosteroidid sõltuvalt nende toime astmest 4 klassi. Vasokonstriktorefekt ja lokaalsed kõrvaltoimed sõltuvad sellest, millisesse rühma ravim kuulub.

Eraldage:

1. Nõrk: hüdrokortisoon, Kortonitol-Darnitsa, Gyoksizon, Pimafukort.
2. Keskmise tugevusega GCS: Betnovate, Dermatol, Ultraprokt.
3. Tugev GCS: Beloderm, Celestoderm, Travocort, Apulein, Sinaflan, Fluorocort, Flucinar, Lokoid, Advantan, Elocom.
4. Väga tugev: Delors, Dermovate.

Taotluse reeglid

Tuleb meeles pidada, et mis tahes glükokortikoidide, sealhulgas välispidiseks kasutamiseks mõeldud glükokortikoidide määramist määrab ainult arst! See on tingitud nende üsna ohtlikest kõrvalmõjudest. GCS-i kasutamiseks kehtivad üldreeglid:

1. Ärge kunagi kasutage neid ravimeid ennetamiseks.
2. Efektiivne haiguse kõigil etappidel (nii ägenemiste kui ka krooniliste ilmingute raviks).
3. Neid kasutatakse ainult siis, kui teised (ohutumad ja vähem toksilised) ravimid on ebaefektiivsed. Tavaliselt on see haiguse tõsine ägenemine või pidevalt korduv.
4. Annustamisvormi valik (salv, lipokreem, kreem, kreem, kreem, lahus) sõltub lööbe olemusest. Näiteks kui lööve on krooniline lihheniseerumise tunnustega (kare nahk väljendunud nahamustriga), siis kasutatakse salvi. Seevastu ägedate kahjustuste korral on glükokortikoididega lahused tavaliselt tõhusamad. See tähendab, et ravimi valikut saab teha ainult arst! Patsiendil selline kogemus puudub ja see ravimite rühm on eneseraviks piisavalt ohtlik.


5. Soovitatav on kasutada väliseid kortikosteroide ettevaatusega munandikotti, füsioloogilistes voldikutes, mähkmelööbe kohtades, kuna nendes kohtades on nahk väga õhuke ja süsteemsete kõrvaltoimete tekke tõenäosus suureneb, kui GCS-i imendumine suureneb.
6. Soovitatav on vältida näonaha kasutamist, sest pikaajalisel kasutamisel võib tekkida naha depigmentatsioon ja nägu tundub “kiilakas”.
7. Ravimi valikul võib olla kaks lähenemisviisi: "aste üles" (samm üles) ja "aste alla" (samm alla) põhimõttel. “Sammu üles” lähenemisega alustatakse ravi vähem tugevate ravimitega ja kui need on ebaefektiivsed, määratakse tugevamad. Astmeteraapias alustatakse tugevatoimelistega ja seejärel, kui toime ilmneb, minnakse üle säilitusravile vähemaktiivsete kortikosteroididega.
8. Nende ravimite kasutamise kestus, mille puhul steroidravi tüsistuste tekkimise tõenäosus on minimaalne, on 2 nädalat.
9. Maksimaalne, mida me saame väliste glükokortikoididega töödelda, on 20% kehapinnast.
10. Selliseid tehnoloogiaid on vaja kasutada välisteraapia vahendite kasutamiseks: tandemteraapia - üks kord päevas kantakse steroididega salvi ja teine ​​on pehmendav aine. Järkjärguline lähenemine – pealekandmine toimub kordamööda erinevatele piirkondadele (st hommikul – üks piirkond, õhtul – teine). Katkendlikku meetodit kasutatakse juhul, kui kahjustatud piirkond on piisavalt suur. Väike kogus toodet kantakse õhukese löökikihiga kogu kahjustatud pinnale, võib öelda, et "malelaua muster".


11. Lastel on parem mitte kasutada puhtaid tooteid. Parem on neid lahjendada ükskõikse salviga (pehmendav) erinevates vahekordades (olenevalt nii lapse vanusest kui ka kliiniliste ilmingute intensiivsusest).
12. Mitte mingil juhul ei tohi seda kasutada oklusiivsete sidemete all (mis katavad tihedalt nahka), sest sellise sideme sees on temperatuur kõrge ja kõik selle alla kantud tooted imenduvad kiiresti nahka. Sellest tulenevalt on kõrvaltoimete tõenäosus palju suurem.

Kõik ülalkirjeldatud reeglid on loodud kõrvaltoimete riski minimeerimiseks ja neid tuleb rangelt järgida.

Vastunäidustused välistele kortikosteroididele

On olemas nimekiri nahahaigustest, mille korral paiksete kortikosteroidide määramine on absoluutselt vastunäidustatud (st mitte mingil juhul ei tohi neid kasutada). Need sisaldavad:

• Ägedad viiruslikud nahahaigused (herpeetiline infektsioon, tuulerõuged).
• Tuberkuloos ja süüfilis ravimi manustamiskohas.
• Bakteriaalsed ja seenhaigused nahal.
• Ülitundlikkus / allergia ravimi komponentide suhtes.

Kõrvalmõjud

Lastele väliste kortikosteroidide määramisel tuleb meeles pidada, et nende naha struktuursete omaduste tõttu on süsteemsete kõrvaltoimete tekkimise tõenäosus mitu korda suurem kui täiskasvanutel. Need on sellised tegurid nagu naha hea verevarustus, epidermise õhukesed kihid, nahabarjääri märkimisväärne läbilaskvus.

Olukorra tõsiduse mõistmiseks tasub välja tuua tõsiasi: kui alla 5-aastase lapse nahale kanda 90 grammi steroidsalvi, pärsib neerupealiste koor (üks tõsisemaid süsteemseid kõrvalnähte) .

Kasutamisel väliste glükokortikoidide raviks võivad tekkida üldised (süsteemsed) ja lokaalsed kõrvaltoimed. Mis on üldised tagajärjed ja miks need ilmnevad? Need ilmingud tulenevad steroidi imendumisest vereringesse ja koostoimest kõigi keharakkude glükokortikoidiretseptoritega. Seetõttu tekivad GCS-i manustamiskohas kohalikud kõrvaltoimed.

Kõrvaltoimete loetelu väliste kortikosteroidide kasutamisel.
Kõrvaltoimete raskusaste sõltub kasutamise kestusest ja ravimi annusest. Negatiivsete mõjude vähendamiseks on vaja rangelt järgida kõiki väliste glükokortikosteroidide kasutamise eeskirju, samuti nende tühistamise algoritmi. Seda tüüpi ravimeid peaks välja kirjutama ainult arst! Ärge ise ravige!

Peamised intranasaalsed kortikosteroidid (glükokortikosteroidid) on beklometasoon, flutikasoon, mometasoon, budesoniid, deksametasoon.

Beklometasoondipropionaat (Alcecin, Baconase, Nasobek, Rinoclenil)

Ajalooliselt ilmus esimene kaubanduslikult kättesaadav intranasaalne kortikosteroidipreparaat 1973. aastal. Selle intranasaalse kortikosteroidi efektiivsust hooajalise, aastaringse ja mitteallergilise riniidi korral täiskasvanutel ja lastel on kinnitanud mitmed kontrollitud uuringud. Riniidi korral on soovitatav annus 200 mcg, lastel - 100 mcg päevas. Ravim Aldecin on saadaval kahe düüsiga purkides intranasaalseks ja suukaudseks kasutamiseks. Erinevalt Aldecinist on Nasobek vesisuspensioon, mida toodetakse 30 ml plastpudelites, mis sisaldavad 200 annust. Maksimaalne ööpäevane annus on 400 mikrogrammi (8 annust).

Budesoniid (Tafen Nasal)

Ilmus ravimiturul 1980. aastal. See on saadaval aerosoolina, vesilahusena ninasprei ja pulbrina ninaõõnde pihustamiseks. Ravimi tõhusus kõigi allergilise riniidi sümptomite suhtes on tõestatud paljudes uuringutes.

Flutikasoonpropionaat (Flixonase, Nazarel)

Toodetud vesisuspensioonina viaalides, mis sisaldavad 120 annust. Üks annus sisaldab 50 mikrogrammi ravimit. Allergilise riniidi korral määratakse 2 annust mõlemasse ninapoolde (200 mcg) üks kord päevas, eelistatavalt hommikul. Maksimaalne ööpäevane annus raskete riniidi vormide ravis on 400 mikrogrammi. Ravimi biosaadavus on madal, mitte üle 1%, mis muudab selle täiesti ohutuks isegi pikaajalisel kasutamisel. Flutikasooni efektiivsus hooajalise allergilise riniidi korral täiskasvanutel ja üle 5-aastastel lastel on tõestatud paljudes kontrollitud uuringutes.

Mometasoonfuroaat (Nasonex)

Intranasaalse GCS-i vesipõhine ninasprei on saadaval viaalides, mis sisaldavad 120 annust (igaüks 50 mikrogrammi). Riniidi raviks manustavad täiskasvanud tavaliselt 2 annust mõlemasse ninapoolde (200 mikrogrammi) üks kord päevas. Päevane annus lastele vanuses 3 kuni 12 aastat on 100 mikrogrammi (üks annus igasse ninasõõrmesse). On tõestatud, et need annused ei mõjuta endogeense kortisooli tootmist ega aeglusta kasvu. Hetkel olemasolevatest intranasaalsetest kortikosteroididest on mometasoonil madalaim biosaadavus, mis on 0,1%, ja kiire toime, mis registreeritakse juba 5-7 tundi pärast manustamise algust.

Flutikasoonfuroaat (Avamys)

Kaasaegsete intranasaalsete glükokortikosteroidide põlvkonna uusim toode, mis on loodud eranditult hooajalise allergilise riniidi raviks. Nagu mometasooni puhul, on kõrge kliiniline efektiivsus seotud furoaatesterrühma olemasoluga molekulis, mis tagab suurema afiinsuse glükokortikosteroidi retseptorite suhtes ja toime selektiivsuse. Intranasaalsete kortikosteroidide efektiivsust allergilise riniidi erinevate vormide ravis on tõestanud mitmed suuremahulised mitmekeskuselised uuringud. Toodetud üliergonoomilises lühendatud otsaga konteineris, mis tagab patsiendi parema ravikuuri järgimise. Üks annus ravimit sisaldab 27,5 mcg, täiskasvanutele määratakse päevane annus 110 mcg (2 annust kummaski ninapooles üks kord). 2-11-aastastel lastel on soovitatav algannus 55 mikrogrammi (annus igasse ninasõõrmesse üks kord päevas), mida võib vajadusel suurendada kuni 110 mikrogrammi päevas.

Kombineeritud intranasaalsed kortikosteroidid

Kasutatakse mitmeid teisi intranasaalseid kortikosteroidravimeid. Deksametasoon on osa kombineeritud ninatilkadest, aerosoolidest koos

Kortikoidid on hormonaalsed ained, mida toodab inimese neerupealiste koor. Neid on mitut sorti - mineraal- ja glükokortikoidid. Preparaate, mis sisaldavad ainult ühte tüüpi antud hormonaalseid aineid, nimetatakse kortikosteroidideks. Intranasaalsed kortikosteroidid on nende ravimite kõige sagedamini kasutatav vorm otolarüngoloogias.

Sünteetilistel glükokortikoididel on samad omadused kui looduslikel. Nina kortikosteroididel, nagu ka teistel hormonaalsete ravimite vormidel, on väljendunud põletiku- ja allergiavastane toime. Põletikuvastase toime aluseks on organismi kaitsefunktsioonis osalevate toimeainete (leukotrieenid, prostaglandiinid) tootmise pärssimine. Samuti on uute kaitserakkude paljunemise viivitus, mis mõjutab oluliselt kohalikku immuunsust. Hormonaalsete ravimite allergiavastane toime saavutatakse allergia vahendajate, eriti histamiini vabanemise pärssimisega. Selle tulemusena saavutatakse pikaajaline (päevasel ajal) tursevastane toime.

Kõigi ülaltoodud omaduste tõttu on nina hormonaalsed preparaadid asendamatud paljude nina põletikuliste ja allergiliste haiguste korral.

Nina kaudu manustatavate kortikosteroidide kasutamine

Praegu on ENT-arsti praktikas laialt levinud hormonaalsete ravimite rühmade kasutamine, mis põhineb nende kõrgel efektiivsusel. Enamasti on need ette nähtud haiguste jaoks, mis tekivad allergeeniga kokkupuute taustal:

• allergiline nohu.
• Sinusiit.
• Sinusiit.

Ninasisesed kortikosteroidid kõrvaldavad tõhusalt kohalikud allergilised ilmingud, nimelt aevastamine, ninakinnisus, rinorröa.

Ravimid on ette nähtud ka vasomotoorse riniidi korral rasedatele naistele. Sellises olukorras parandavad need märkimisväärselt nina hingamist, kuid ei aita kaasa täielikule paranemisele.

Kui ninaõõnes avastatakse polüübid, ei ole nasaalsete hormonaalsete preparaatide kasutamisel muude uimastiravi meetodite hulgas praegu alternatiivi.

Enne nasaalse hormonaalse vahendi otsest kasutamist on oluline kindlaks teha haiguse põhjus.

Tuleb meeles pidada, et need ravimid ei mõjuta patogeeni ennast (viirused, bakterid), vaid kõrvaldavad ainult haiguse peamised kohalikud ilmingud.

Vastunäidustused

Enamikul juhtudel taluvad patsiendid glükokortikoidide kasutamist hästi. Sellest hoolimata on nende ametisse nimetamisel mitmeid piiranguid:

• Ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes.
• Kalduvus ninaverejooksule.
• Nooremate laste vanus.

Hormonaalsete ravimite võtmine rasedatele on ette nähtud ettevaatusega ja rinnaga toitmise ajal ei soovitata seda üldse kasutada.

Kõrvalmõjud

Kõige sagedamini tekivad kehapoolsed soovimatud kliinilised ilmingud nende pikaajalisel ja kontrollimatul kasutamisel.

Võib täheldada:

• Valu ninaneelus.
• Nina limaskesta kuivus.
• Verejooks ninakäikudest.
• Peavalud, pearinglus, unisus.

Kui kortikosteroide kasutatakse pikka aega suurtes annustes, suureneb risk haigestuda kandidoosi ninaneelu piirkonnas.

Selliste kliiniliste ilmingute võimalus jääb üsna väikeseks, kuna intranasaalsed hormonaalsed preparaadid toimivad erinevalt tablettidest ainult lokaalselt ega imendu vereringesse.

Vabastamise vorm

Intranasaalsed hormonaalsed ravimid vabanevad tilkade ja pihustite kujul. Ravimi paremaks tungimiseks ninaõõnde tuleb ravim matta ninasse lamavasse asendisse, pea tahapoole visatud ja kõrvale jäetud.

Kui ravimi tilgutamise tehnikat ei järgita, võib inimesel tekkida valu otsmikul, ravimi maitse tunne suus. Erinevalt tilkadest on ninaspreid palju mugavam kasutada, kuna need ei vaja enne kasutamist mingit ettevalmistust.

Nende peamine eelis on see, et dosaatori olemasolu tõttu on ravimit raske üleannustada.

Intranasaalsete hormonaalsete preparaatide tüübid

Praegu on farmaatsiaturul suur hulk hormonaalseid preparaate, mis on oma toimelt sarnased, kuid millel on erinev väljendunud efektiivsus.

Allolevas tabelis on toodud kõige sagedamini kasutatavad nasaalsed kortikosteroidid ja nende analoogid.

Tasub üksikasjalikult peatuda peamiste ravimite omadustel, et mõista, milline on neist igaühe eelis.

Fliksonaas

Lisaks põhiainele - flutikasoonpropionaadile, sisaldab ravim mitmeid abikomponente: dekstroosi, tselluloosi, fenüületüülalkoholi ja puhastatud vett.

Fliksonaasi toodetakse viaalides, mille jaotur on 60 ja 120 annust (ühes annuses - 50 μg toimeainet). Ravimi põletikuvastane toime on mõõdukalt väljendunud, kuid sellel on üsna tugev allergiavastane omadus.

Ravimi kliiniline toime ilmneb 4 tundi pärast manustamist, kuid märkimisväärne paranemine ilmneb alles 3. päeval pärast ravi algust. Kui haiguse sümptomid vähenevad, võib annust vähendada.

Kursuse keskmine kestus on 5-7 päeva. Hooajaliste allergiate ajal on ravimit lubatud võtta profülaktilistel eesmärkidel. Erinevalt teistest hormonaalsetest ravimitest ei avalda Flixonase negatiivset mõju hüpotalamuse-hüpofüüsi süsteemile.

Ravimit on rangelt keelatud võtta koos herpesinfektsiooniga ning lisaks teiste hormoonidega levinud kõrvalreaktsioonidele võib see provotseerida glaukoomi ja katarakti teket. Lastele on ravimit lubatud kasutada ainult alates 4. eluaastast.

Alcedin

Ravim on saadaval 8,5 g pudelites jaoturi ja huulikuga valge läbipaistmatu suspensiooni kujul. Sisaldab toimeainet - beklometasooni (ühekordse annusena - 50 mcg). Lisaks põletikuvastasele, allergiavastasele on sellel ka immunosupressiivne toime. Standardannuste kasutamisel ei ole ravimil süsteemset toimet.

Alcedini süstimisel ninaõõnde tuleb vältida aplikaatori otsest kokkupuudet limaskestaga. Loputage suud pärast iga annust. Lisaks teiste hormonaalsete ravimitega tavapärastele näidustustele võib seda kasutada bronhiaalastma kompleksravi osana (ei kasutata rünnaku ajal).

Alcedin võib suurendada veresuhkru taset, seetõttu tuleb seda diabeediga inimestel kasutada ettevaatusega. Samuti pööratakse selle manustamise ajal erilist tähelepanu hüpertensiooniga inimestele, kellel on maksa- ja kilpnäärme talitlushäired.

Raseduse esimesel trimestril ja rinnaga toitvatele naistele, samuti alla 6-aastastele lastele on ravim vastunäidustatud.

Nasonex

Ravimi põhikomponent on mometasoonfuroaat, sünteetiline glükokortikosteroid, millel on väljendunud põletikuvastane ja antihistamiinne toime. Toodetud valge suspensioonina plastpudelites 60 ja 120 annusega.

Nasonex on oma toime ja kasutusviisi poolest sarnane Flixonasega, kuid erinevalt sellest avaldab mõju hüpotalamuse-hüpofüüsi süsteemile. Esimest kliinilist toimet pärast ravimi manustamist täheldatakse 12 tunni pärast, mis on oluliselt hiljem kui Flixonase võtmisel.

Väga harva võib ravimi pikaajaline ja kontrollimatu kasutamine põhjustada silmasisese rõhu tõusu ja nina vaheseina terviklikkuse (selle perforatsiooni) rikkumist.

Nasonexi ei määrata kopsutuberkuloosi põdevatele inimestele, ägedate nakkushaiguste korral, samuti inimestele, kes on hiljuti läbinud trauma või operatsiooni ninaneelus. Selle ravimi võtmiseks rasedatel ei ole absoluutseid vastunäidustusi.

Kuid pärast lapse sündi tuleb seda uurida neerupealiste funktsiooni ohutuse osas. Ta on määratud lastele alates kahest eluaastast.

Avamys

Hormonaalne ravim, milles erinevalt teistest on võimas põletikuvastane toime. See sisaldab flutikasoonfuroaati ja abiaineid. Seda toodetakse, nagu ka varasemaid ravimeid, 30, 60 ja 120 annusega viaalides.

Kliiniline toime pärast esimest annust muutub märgatavaks 8 tunni pärast. Kui Avamys on tilgutamise ajal kogemata alla neelatud, ei imendu see vereringesse ja sellel ei ole süsteemset toimet.

Võrreldes teiste ninahormoonidega on ravimil mitmeid eeliseid ja ennekõike on see tingitud ravimaine heast taluvusest ja tõsiste vastunäidustuste puudumisest selle manustamisel.

Ettevaatus nõuab ainult Avamysi määramist inimestele, kellel on raske maksafunktsiooni kahjustus. Ravimit ei soovitata kasutada rasedatel ja imetavatel naistel, kuna selle toime kohta pole piisavalt uuringuid.

Avaris lastele määratakse alates kahest eluaastast. Samuti ei ole registreeritud selle ravimi üleannustamise juhtumeid.

Polydex

Ravim erineb oluliselt kõigist eelmistest. See on kombineeritud ravim, mis sisaldab kolme rühma ravimeid, nimelt antibiootikume (neomütsiin ja polümüksiinsulfaat), vasokonstriktoreid (fenüülefriinvesinikkloriid) ja hormoone (deksametasoon 0,25 mg).

Antibiootikumi olemasolu tõttu on Polydex aktiivne bakteriaalsete infektsioonide vastu (ainsaks erandiks on kookide rühma esindajad). Seetõttu on selle määramine õigustatud inimestele, kellel on allergilise iseloomuga ninaneelu haigused, nakkustekitaja juuresolekul.

Polydex on valmistatud tilkade ja pihustite kujul. Tilku kasutatakse reeglina ainult põletikuliste kõrvahaiguste ravis, kuid vastuvõetav on ka nende kasutamine nina põletikuliste protsesside raviks. Tilgad vabastatakse kollakaspruunidesse pudelitesse mahuga 10,5 ml. Spray, erinevalt kõrvatilkadest, sisaldab oma koostises fenüülefriini ja on saadaval sinises pudelis (15 ml), kaitstuna päevavalguse eest.

Ravi kestus on keskmiselt 5-10 päeva, ravimi pikaajalisel kasutamisel on kandidoosi ja nina-neelu düsbioosi tekkerisk kõrge.

Polydexi kasutamine on absoluutselt vastunäidustatud ninaneelu viirushaiguste, suletudnurga glaukoomi, raske neerukahjustuse, samuti raseduse ja imetamise ajal.

Alla kaheaastastele lastele ravimit ei määrata. Polidexi kasutamine samaaegselt antibakteriaalsete aminoglükosiidide ravimitega on keelatud.

Nina kaudu manustatavate kortikosteroidide võrdlevad omadused

Arvestades nasaalsete hormonaalsete preparaatide mitmekesisust, on inimesel sageli raske neid nende tegevuse järgi eristada ja mõnda neist eelistada. Esitatakse järgmine tabel, mille põhieesmärk on lihtsustada nasaalsete kortikosteroidide peamiste erinevuste mõistmist.

Hoolimata asjaolust, et ninasprei kujul olevad hormonaalsed preparaadid ei satu üldisesse vereringesse, on kõrvaltoimete oht endiselt kõrge. Seda arvestades tuleks kortikosteroidide valikusse suhtuda täie tõsidusega.

Neid ravimeid võib välja kirjutada ainult raviarst. Patsient peab võtma ainult ettenähtud annuseid ja jälgima ravimi kestust.

Praegu kasutatakse intranasaalseks kasutamiseks kliinilises praktikas beklometasoondipropionaati, flunisoliidi, budesoniidi, flutikasoonpropionaati, mometasoonfuroaati, triamtsinoloonatsetoniidi. Flunisoliidi ja triamtsinolooni nasaalsete aerosoolide kujul Venemaal praegu ei kasutata. Hüdrokortisooni, prednisolooni ja deksametasooni ei tohi kasutada intranasaalselt, kuna neil on väga kõrge biosaadavus ja need võivad põhjustada süsteemsele glükokortikoidravile iseloomulikke kõrvalnähte. Ohutusandmete põhjal soovitatakse mometasoonfuroaati ja flutikasoonpropionaati kasutada pikaajaliselt.

• Pärast intranasaalset manustamist neelatakse osa neelu sadestuvast annusest alla ja imendub soolestikus (> 50% manustatud annusest), osa imendub nina limaskestalt verre. Toimiva mukotsiliaarse transpordi korral jääb juba 20-30 minutit pärast pulbri või aerosooli pihustamist ninaõõnde vaid väike osa ravimist. Kuni 96% ravimist transporditakse nina limaskesta ripsmetega neelu, neelatakse alla, satub makku ja imendub verre. Seetõttu on suukaudne ja intranasaalne biosaadavus paiksete steroidide olulised farmakokineetilised omadused. Need näitajad määravad suuresti glükokortikoidide terapeutilise indeksi, st. nende kohaliku põletikuvastase toime ja võimaliku süsteemse toime suhe.
  Kaasaegsete paiksete kortikosteroidide madal biosaadavus on seletatav nende minimaalse (1–8%) imendumisega seedetraktist ja peaaegu täieliku (umbes 100%) biotransformatsiooniga inaktiivseteks metaboliitideks esimesel maksa läbimisel. Väike osa ravimist, mis imendub hingamisteede limaskestalt, hüdrolüüsitakse esteraaside toimel mitteaktiivseteks aineteks. Paljude intranasaalsete kortikosteroidide biosaadavus on suhteliselt kõrge. Näiteks beklametasoonis on see ligikaudu 10%. Selle rühma kaasaegsete ravimite (flutikasoon ja mometasoon) biosaadavus on vastavalt 1% ja 0,1%. See tähendab, et intranasaalsete kortikosteroidide hulgas on mometasoonil madalaim biosaadavus.
  Nina kaudu manustatavate glükokortikoidide biosaadavus
  

  Glükokortikoidid	Biosaadavus pärast intranasaalset manustamist (%)	Biosaadavus pärast suukaudset manustamist
  Beklometasoondipropionaat	44	20-25
  Triamtsinoloonatsetoniid	Andmed puuduvad	10,6-23
  Flunisoliid	40-50	21
  Budesoniid	34	11
  flutikasoonpropionaat	0,5-2
  mometasoonfuroaat

  
  Glükokortikoidide nasaalsed manustamissüsteemid
  Paikselt manustatavate steroidide tõhususe ja ohutuse määravad suuresti nende ninaõõnde manustamissüsteemid. Olemasolevate inhaleeritavate manustamissüsteemide omadused on toodud tabelis.

  Ravimite ninaõõnde sisestamise efektiivsus erinevate doseerimisseadmete abil
  

  Doseerimisseade	Patsiendile manustatud ravimi kogus (% ühekordsest annusest)	Ninaõõnde jäänud ravimi kogus (% manustatud annusest)
  Aerosooli annustamine	64	20
  ninasprei	100	50
  Turbuhaler	70	90

  
  Meie riigis on praegu registreeritud ravimvormid doseeritud aerosooli ja ninasprei kujul. Viimasel on suurem ravimite kohaletoimetamise efektiivsus ja vähem lokaalseid kõrvaltoimeid, mis patsientidel glükokortikoidide kasutamisel tekivad (ninaverejooks, kuivus ja põletustunne ninas, sügelus ja aevastamine). Arvatakse, et need on tingitud freooni ärritavast toimest ja ravimi suurest ninaõõnde sisenemise kiirusest, mida on täheldatud mõõdetud annustega aerosoolide kasutamisel.
  

Sünteetilised ja looduslikud kortikosteroidid tulevad appi, kui teised põletikuvastased ravimid on olnud jõuetud.

Kortikosteroidid

See on steroidhormoonide rühma koondnimetus. Neid toodavad ainult neerupealised. Nendel hormoonidel ei ole androgeenset, östrogeenset ega gestamiinset aktiivsust.

Tüübid

Hormooni tüüp määratakse selle põhitegevuse järgi.

Glükokortisoidid

Need on glükokortikoidid. Peamised seda tüüpi hormoonid, mida inimkehas sünteesitakse, on kortisoon ja hüdrokortisoon (aka kortisool).

Need mõjutavad süsivesikute ainevahetust inimkehas, samuti valkude ja rasvade ainevahetust.

Just seda tüüpi sünteetilisi ravimeid kasutatakse muu hulgas ENT-haiguste raviks.

Mineralokortisoidid

Need on mineralokortikoidid. Peamine seda tüüpi hormoon, mida toodavad neerupealised, on aldosteroon. Seda tüüpi hormoonid mõjutavad keha vee-soola tasakaalu.

Näidustused

Haigused, mille puhul kortikosteroide kasutatakse, on järgmised:

• Mädased protsessid ülalõuakõrvalurgetes
• Bronhiit
• Bronhiaalastma
• kopsupõletik
• Bronhide pikaajalised spastilised seisundid
• Fibroseeriv alveoliit
• Teatud tüüpi pahaloomulised kasvajad

Kortikosteroidide rühma ravimite kohta vaadake meie videot:

Ettevalmistused

Euroopa klassifikatsioonis eristatakse nelja sünteetiliste kortikosteroidide rühma: nõrk, mõõdukas toime, tugev, väga tugev. Selliste ravimite peamised omadused on põletikuvastane ja pärssiv immuunsus. Lisafunktsioonide hulka kuuluvad:

• Antiallergiline
• Vee-soola tasakaalu reguleerimine
• Kaltsiumi metabolismi reguleerimine
• Süsivesikute ainevahetuse reguleerimine
• Valkude metabolismi reguleerimine
• rasvade ainevahetuse reguleerimine
• Mõju südame-veresoonkonna süsteemile
• Mõju verele
• Mõju hormonaalsüsteemile

Nende ravimite jaoks on järgmised ravivõimalused:

• intensiivne
• vahelduv
• Pulssteraapia
• piirav
• Katkendlik

Süstid

Narkootikumide loetelu:

Intraartikulaarsete süstide populaarne kasutamine luu- ja lihaskonna vastavate põletikuliste haiguste raviks. Kohalikud (intramuskulaarsed) süstid tehakse erandjuhtudel ka hingamisteede probleemide, onkoloogia vastu võitlemiseks.

Ravimid hingamisprobleemide raviks

intranasaalne

Kõige sagedamini kasutatakse allergilise riniidi ja mädapõletiku korral ülalõuakõrvalurgetes.

Nad hõlbustavad kiiresti nina kaudu hingamist, peatavad patogeense mikrofloora arengu limaskestadel.

Neil on kõigi ravimvormide seas üks tagasihoidlikumaid negatiivseid mõjusid kehale.

Narkootikumide loetelu:

• Nasonex
• Nasobek
• Fliksonaas
• Aldecin
• Nazarel
• Rinokleniil
• Tafen nina
• beklometasoon
• Avamys
• Flutikasoon
• flunisoliid

Ninasisesed kortikosteroidid

Piisad

Tilku kasutatakse nina- ja silmahaiguste, sageli allergiate või viiruslike, bakteriaalsete, seente, nakkuslike põletikuliste protsesside raviks. Kasutatakse lühikursuseid.

Kreemid, salvid

Neid ravimeid kasutatakse peamiselt dermatoloogilise profiiliga haiguste korral. Enamasti on need kombineeritud ravimid - lisaks paiksetele kortikosteroididele sisaldavad need antiseptilise, põletikuvastase ja antibiootilise toimega komponente:

Kohalikud kortikosteroidid

Inhalatsioonid

Inhalatsioonid tehakse bronhiaalastma ja bronhide pikaajaliste spastiliste seisundite korral.

Narkootikumide loetelu:

• Budesoniid
• flutikasoonpropionaat
• Triamsinalon
• Flunisoliid
• Beclazone Eco
• Beklametasoondipropionaat
• Klenil
• Benacort
• Beclospir
• Budenit Steri-Sky
• Pulmicort Turbuhaler
• Depoo medrol
• Diprospan
• Tafen Novolizer
• Bekodisk

Preparaadid kortikosteroididega sissehingamiseks

Ravimid on valmislahuste, emulsioonide ja pulbrite kujul. Valmistage vastavalt arsti juhistele ette inhalaatori täiteaine ja kasutage seda vastavalt ettenähtud skeemile.

See kortikosteroidide kasutamise variant on ka teistega võrreldes väga ohutu

Kasutusjuhend

Juhend sõltub valitud ravimist ja selle annustamisvormist. Konsulteerige oma arstiga ja ärge jätke ostmisel tähelepanuta lisatud juhistes sisalduvat teavet.

Nad üritavad kasutada ravimeid neerupealiste loomuliku tegevuse ajal.

Ravi kortikosteroididega on vaja pädevalt lõpetada, mõelda ära võõrutusskeem.

Kõrvalmõjud

Nõrkade ja mõõdukate ravimite kasutamisel ilmnevad kõrvaltoimed harvemini ja vähem väljendunud. Võimalike kõrvaltoimete hulka kuuluvad:

• Kõrge veresuhkur (kuni kortikosteroidse diabeedini)
• Osteoporoos
• Luukoe aseptiline nekroos
• (ägenemine või algus)
• Suurenenud trombide moodustumine
• Kaalutõus
• Sekundaarne immuunpuudulikkus (infektsioonide, sageli seente ja bakterite ilmnemine)
• Menstruaaltsükli häired naistel
• Neuroloogilised häired
• Glaukoomi tekkimine või ägenemine
• Katarakti tekkimine või ägenemine
• Suurenenud higistamine
• Välimus või ägenemine
• Kudede regeneratsiooniprotsesside aeglustamine (näiteks pikaajaline haavade paranemine)
• Suurenenud näo juuste kasv
• Neerupealiste funktsiooni pärssimine
• Ebastabiilne emotsionaalne seisund
• Depressiooni tekkimine või süvenemine
• Itsenko-Cushingi sündroom

Kortikosteroidide kasutamise kõrvaltoimed:

Üleannustamine

Üleannustamise korral tekivad eluohtlikud seisundid harva. Kõige sagedamini ilmnevad need või muud kõrvaltoimed.

Üleannustamise korral kohandab arst annust või asendab ravimit, viiakse läbi sümptomaatiline ravi, võttes arvesse ravimite koostoimeid.

erijuhised

• Diabeet
• Maksapuudulikkus
• Hüpotüreoidism
• Maksatsirroos
• Glaukoom
• Katarakt
• hiljutine vaktsineerimine
• , Isoniasid aeglustab kortikosteroidide metabolismi maksas
• Kortikosteroidid kiirendavad salitsülaatide, butadiooni, barbituraatide, digitoksiini, difeniini, klooramfenikooli ja isoniasiidi eritumist organismist
• Samaaegne isoniasiidi manustamine põhjustab psüühikahäireid
• Reserpiiniga koosmanustamine põhjustab depressiivseid seisundeid
• Tritsüklilised antidepressandid koos kortikosteroididega suurendavad silmasisest rõhku
• Pikaajalisel kasutamisel suurendavad kortikosteroidid adrenomimeetikumide efektiivsust.
• Teofülliin suurendab põletikuvastast toimet ja aitab kaasa kardiotoksilisele toimele
• Amoteritsiin, diureetikumid võivad suurendada diureetilist toimet, põhjustada naatriumipeetust või kaaliumisisalduse vähenemist veres
• Mineralokortikoidide ja glükokortikoidide samaaegne tarbimine süvendab hüpokaleemiat ja hüpernatreemiat ning hüpokaleemia suurendab südameglükosiidide kõrvaltoimeid ja toimeid.
• Tõhususe vähenemine
• Idoksuridiini viirusevastase toime vähenemine
• Östrogeenid tugevdavad kortikosteroidide toimet
• Androgeenid ja rauapreparaadid suurendavad punaste vereliblede moodustumist, vähendavad hormoonide eritumist, suurendavad kõrvaltoimeid, eriti suurenenud vere hüübimist, menstruaaltsükli häireid, naatriumipeetust
• Seda tuleb vähendada
• Anesteesia algstaadium on pikem, kogukestus lühem.