"Moklobemiid" kasutatakse järgmiste haiguste raviks ja/või ennetamiseks (nosoloogiline klassifikatsioon – RHK-10):
Molekulvalem: C13-H17-Cl-N2-O2
CAS-kood: 71320-77-9
Kirjeldus
Iseloomulik: Valge või valkjas kristalne pulber. Lahustame kergesti vees ja alkoholis.
farmakoloogiline toime
Farmakoloogia: Farmakoloogiline toime - antidepressant, psühhostimuleeriv. Inhibeerib selektiivselt ja pöörduvalt A-tüüpi MAO-d, inhibeerib serotoniini (peamiselt), norepinefriini, dopamiini metabolismi, põhjustades nende akumuleerumist sünaptilises pilus. Optimaalne antidepressantne toime kujuneb välja siis, kui MAO inhibeeritakse 60-80%. Parandab meeleolu, suurendab psühhomotoorset aktiivsust. Vähendab depressiooni sümptomeid – düsfooriat, letargiat, keskendumisvõimetust, leevendab sotsiaalfoobia sümptomeid, parandab und.
Pärast suukaudset manustamist imendub see kiiresti ja täielikult seedetraktist. C_max saavutatakse 1 tunni pärast Biosaadavus on 40-80%. Tasakaaluline plasmakontsentratsioon saavutatakse pärast 1-nädalast pidevat manustamist. Seondumine verevalkudega (peamiselt albumiiniga) on 50%. Koebarjäärid läbivad kergesti, näiv jaotusruumala on umbes 1,2 l / kg. Peaaegu täielikult biotransformeerunud (oksüdeerunud). See eritub neerude kaudu peamiselt metaboliitide kujul (muutumatul kujul - vähem kui 1%). Kogu kliirens on 20-50 l / h. T_1/2 - 1-4 h.
Näidustused kasutamiseks
Rakendus: Erinevate etioloogiate depressioon: maniakaal-depressiivne psühhoos, skisofreenia erinevad vormid, krooniline alkoholism, seniilne ja involutiivne, reaktiivne ja neurootiline, sotsiaalne foobia.
Vastunäidustused
Vastunäidustused:Ülitundlikkus, äge teadvusekahjustus, selegiliini samaaegne kasutamine, rasedus, imetamine, lapsepõlv (ohutus ja efektiivsus lastel ei ole kindlaks tehtud).
Kõrvalmõjud
Kõrvalmõjud: Närvisüsteemist ja sensoorsetest organitest: pearinglus, peavalu, unehäired, agiteeritus, ärevus, ärrituvus, segasus, paresteesia, ähmane nägemine.
Seedetraktist: suukuivus, iiveldus, kõrvetised, täiskõhutunne maos, kõhulahtisus/kõhukinnisus.
Muud: nahareaktsioonid (lööve, sügelus, urtikaaria, kuumahood).
Koostoime: tugevdab ja pikendab sümpatomimeetikumide ja opiaatide toimet. Suurendab kesknärvisüsteemi kõrvaltoimete tekke tõenäosust, kui seda kombineerida klomipramiini ja dekstrometorfaaniga. Tsimetidiin aeglustab moklobemiidi biotransformatsiooni.
Annustamine ja manustamisviis
Manustamisviis ja annustamine: Sees, pärast sööki - 300-600 mg, 2-3 annust. Päevane algannus on 300 mg, raske depressiooni korral võib seda suurendada 600 mg-ni. Soovitatav on annust suurendada mitte varem kui 1 nädal pärast ravi algust. Kui kliiniline toime on saavutatud, vähendatakse annust.
Ettevaatusabinõud: ettevaatusabinõud on ette nähtud türeotoksikoosi ja feokromotsütoomi korral (võivad areneda hüpertensiivsed reaktsioonid). Ei soovitata patsientidele, kelle haiguse peamine kliiniline ilming on agitatsioon. Skisofreenilise või skisoafektiivse psühhoosi korral on võimalik skisofreenia sümptomite sagenemine (sel juhul on vaja üle minna antipsühhootikumidele). Kõrge vererõhuga patsiendid peaksid hoiduma türamiini sisaldavate toitude liigsest tarbimisest.
Aurorix (Aurorix).
Koostis ja vabastamise vorm
Moklobemiid. Tabletid (100 mg, 150 mg, 300 mg).
farmakoloogiline toime
Moklobemiid on antidepressant, pöörduv MAO-A inhibiitor. See pärsib norepinefriini ja serotoniini metabolismi, mis põhjustab nende kontsentratsiooni suurenemist kesknärvisüsteemis. Moklobemiid parandab meeleolu ja psühhomotoorset aktiivsust, aitab leevendada selliseid sümptomeid nagu düsfooria, närviline kurnatus, letargia ja keskendumisvõime langus.
Need ravimi toimed ilmnevad enamikul juhtudel 1. ravinädala jooksul. Vaatamata asjaolule, et moklobemiid ei oma rahustavaid omadusi, parandab see patsientide und mõne päeva jooksul pärast ravi alustamist. Moklobemiid ei mõjuta reaktsiooni kiirust.
Näidustused
Rakendus
Ravi tuleb alustada ööpäevase annusega 0,3 g, mis tavaliselt jagatakse 3 annuseks. Kui kliiniline toime on saavutatud, võib annust vähendada 0,15 g-ni päevas. Raske depressiooni korral võib annust vajadusel suurendada 0,6 g-ni päevas. Annust tuleb suurendada mitte varem kui 1 nädal pärast ravi algust. Moklobemiid tuleb võtta söögikorra lõpus. Eakad patsiendid ei pea moklobemiidi annust kohandama.
Maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel on moklobemiidi annus 1/2-1/3 keskmisest terapeutilisest annusest. Türeotoksikoosi ja feokromotsütoomiga patsientidel tuleb ravimit kasutada ettevaatusega (hüpertensiivsete reaktsioonide võimaluse tõttu).
Patsientidele, kelle haiguse peamiseks kliiniliseks ilminguks on agitatsioon, moklobemiidi ei määrata või seda määratakse ainult koos rahustitega. Skisofreenia või skisoafektiivse psühhoosiga patsientide ravimisel on võimalik skisofreenia sümptomite sagenemine. Need patsiendid peaksid võimaluse korral jätkama pikaajalist ravi antipsühhootikumidega.
Kõrge vererõhuga patsiendid, kes võtavad moklobemiidi, peaksid hoiduma suures koguses türamiinirikka toidu tarbimisest. Moklobemiidi kasutavatel patsientidel keskendumisvõime tavaliselt ei vähene. Siiski tuleb ravi alguses jälgida patsiendi reaktsioonivõimet.
Rasedus ja imetamine
Kliiniliste andmete puudumise tõttu moklobemiidi toime kohta lootele tuleb selle kasutamine raseduse ja imetamise ajal loobuda.
Kõrvalmõju
Kesknärvisüsteemist, psüühikast: närvilisus, unehäired, pearinglus, ärevus, ärevus, agiteeritus, nägemise hägustumine, väga harvadel juhtudel - segasusnähud, mis kaovad pärast ravimi ärajätmist.
PS kohta: suukuivus, iiveldus, täiskõhutunne maos, kõrvetised, kõhulahtisus, kõhukinnisus.
Vastunäidustused
Ülitundlikkus ravimi suhtes; ägedad segasusjuhtumid; lapsepõlves.
Üleannustamine
Sümptomid Täheldati agitatsiooni, suurenenud agressiivsust ja suhete rikkumist ümbritsevate inimestega.
Üleannustamise ravi on sümptomaatiline.
Koostoimed teiste ravimitega
Moklobemiid võimendab opiaatide toimet, mistõttu võib osutuda vajalikuks annuse kohandamine.
Antidepressant: moklobemiid
Tootja:
Toimeaine: moklobemiid (moklobemiid).
Antidepressandi farmakoloogiline toime
Moklobemiid on pöörduv MAO inhibiitor. See põhjustab serotoniini, norepinefriini ja dopamiini kontsentratsiooni tõusu ajus. Mõjub soodsalt meeleolule, suurendab psühhofüüsilist aktiivsust, parandab keskendumisvõimet. Normaliseerib und, võimaldab vabaneda foobiate ilmingutest. Selget positiivset mõju täheldatakse moklobemiidi võtmise esimese nädala lõpuks.
Arvukad kliinilised uuringud on näidanud, et ravim võitleb edukalt mitmesuguste struktuuride depressiooni vastu. Ta suudab patsiendi täielikult vabastada sellistest depressiivsete seisundite ebameeldivatest sümptomitest nagu apaatia, melanhoolia, depressioon, masendus, ärrituvus, elu nautimise võimaluse kaotus, eraldatuse tunne, külmus, ükskõiksus. Ravim taastab kaotatud enesehinnangu ja paneb hämarad mõtted ja kavatsused, sealhulgas enesetapumõtted, kaduma. Leevendab ärevaid ootusi ja hirme (nagu näiteks surmahirm), leevendab erineva iseloomuga valulisi aistinguid. Lisaks on tõestatud, et moklobemiidil on terapeutiline toime depressiooni kõige raskemate ja ravile vastupidavamate vormide korral. Lisaks on ravim sageli efektiivne seal, kus traditsioonilised tritsüklilised antidepressandid ei aita.
Näidustused kasutamiseks
Väga erineva etioloogiaga depressioonid: involutiivne ja seniilne, reaktiivne, neurootiline, samuti depressioon, mis tekib kroonilise alkoholismi, skisofreenia ja maniakaal-depressiivse psühhoosi taustal. Lisaks kasutatakse moklobemiidi sotsiaalse ärevuse vastu võitlemise vahendina.
Vastunäidustused
Moklobemiidi ei tohi kasutada inimesed, kellel on ülitundlikkus ravimi või selle üksikute komponentide suhtes, ägedad agitatsiooniseisundid, segasusseisundid, samuti rasedad ja imetavad naised. Lisaks on keelatud ravimi võtmine lapsepõlves, samuti Selelgini samaaegsel kasutamisel.
Manustamisviis ja annustamine
Moklobemiidi võetakse suu kaudu 2-3 korda päevas pärast sööki. Algannus on 300 mg päevas, kuid vajadusel võib seda suurendada kuni maksimaalse lubatud 600 mg-ni päevas. Sellisel juhul tuleb annust suurendada mitte varem kui pärast moklobemiidi võtmise esimest nädalat. Ravi kestus tuleb määrata konkreetse olukorra põhjal. Ilmse paranemise korral tuleb annust järk-järgult vähendada.
Kõrvalmõjud
Võimalikud on järgmised moklobemiidi kõrvaltoimed: ärevus, üldine agiteeritus, ärevus, peavalu, pearinglus, halb uni, ähmane nägemine, suurenenud higistamine, suukuivus, kõrvetised, kõhukinnisus, iiveldus.
Nortriptüliini turustatakse kaubamärkide all:
- Manerix
- Aurorix
Apteekidest väljastamise tingimused:
Saadaval ilma retseptita.
Moklobemiidi hind: funktsioon on ajutiselt passiivne
Osta moklobemiid: funktsioon on ajutiselt passiivne
Erinevate etioloogiate depressioon: maniakaal-depressiivne psühhoos, skisofreenia erinevad vormid, krooniline alkoholism, seniilne ja involutsiooniline, reaktiivne ja neurootiline, sotsiaalne foobia.
Vastunäidustused
Ülitundlikkus ravimi suhtes.
Ägedad segaduse juhtumid.
Rasedus, imetamine (peatada ravi ajaks).
Lapsed, kuna neil puudub kliiniline kogemus ravimi kasutamise kohta. Moklobemiidi kombineeritud kasutamine selegiliiniga.
Manustamisviis ja annustamine
Seda kasutatakse suu kaudu, pärast sööki.
Algannus on 300 mg ööpäevas, jagatuna kaheks või kolmeks annuseks.
Raske depressiooni korral võib annust vajadusel suurendada 600 mg-ni ööpäevas. Soovitatav on annust suurendada mitte varem kui 1 nädal pärast ravi algust. Kui kliiniline toime on saavutatud, vähendatakse annust.
Maksa raskete ainevahetushäirete korral tuleb moklobemiidi ööpäevast annust vähendada poole või kolmandikuni.
Minimaalne annus: 1 tablett x 2 korda päevas = 300 mg.
Keskmine annus: 2 tabletti hommikul + 1 tablett pärastlõunal = 450 mg.
Maksimaalne annus: 2 tabletti x 2 korda päevas = 600 mg.
Vabastamise vorm
Tabletid 150 ja 300 mg.
Kõrvalmõjud
Närvisüsteemist ja meeleorganitest
Pearinglus, peavalu, unehäired, agiteeritus, ärevus, ärrituvus, segasus, paresteesia, ähmane nägemine.
Seedetraktist
Suukuivus, iiveldus, kõrvetised, kõhutäis, kõhulahtisus/kõhukinnisus.
muud
Nahareaktsioonid (lööve, sügelus, nõgestõbi, kuumahood).
Hoiatused
Patsientidel, kellel erutus või agitatsioon on haiguse peamine kliiniline ilming, moklobemiidi kas ei määrata või määratakse koos rahustiga (näiteks bensodiasepiinide rühma ravim).
Hoolikalt tuleb jälgida suitsidaalse kalduvusega patsiente, skisofreenia sümptomite või skisoafektiivsete häiretega patsiente, türeotoksikoosi või feokromatsüotoomiga patsiente. Moklobemiidi ja klomipramiini või dekstrometorfaani samaaegset kasutamist tuleb vältida. Rasedatel ja imetavatel emadel tuleb kaaluda ravist saadavat kasu ja võimalikku ohtu lootele ja lapsele. Kõrge vererõhuga patsiendid peaksid hoiduma türamiini sisaldavate toitude liigsest tarbimisest.
Koostoimed teiste ravimitega
Tsimetidiin aeglustab moklobemiidi metabolismi.
Ravi tritsükliliste või teiste antidepressantidega võib alustada kohe pärast ravi katkestamist, s.t. ilma ooteajata, sama kehtib ka vastupidisel juhul.
Tugevdab ja pikendab sümpatomimeetikumide ja opiaatide toimet.
Suurendab kesknärvisüsteemi kõrvaltoimete tekke tõenäosust, kui seda kombineerida klomipramiini ja dekstrometorfaaniga.
Osa ettevalmistustest
ATX:N.06.A.G.02 Moklobemiid
Farmakodünaamika:Ravim pärsib selektiivselt, konkureerivalt ja pöörduvalt A-tüüpi monoamiini oksüdaasi, inhibeerib serotoniini, dopamiini ja norepinefriini metabolismi, mis põhjustab nende ainete kontsentratsiooni suurenemist kesknärvisüsteemis.
Parandab meeleolu, suurendab psühhomotoorset aktiivsust. Vähendab depressiooni sümptomeid – düsfooriat, letargiat, keskendumisvõimetust, leevendab sotsiaalfoobia sümptomeid. Parandab und unehäiretega depressiooniga patsientidel. Farmakokineetika:Pärast suukaudset manustamist imendub see kiiresti ja täielikult seedetraktist. Maksimaalne kontsentratsioon saavutatakse 1 tunni pärast Biosaadavus on 40-80%. Tasakaaluline plasmakontsentratsioon saavutatakse pärast 1-nädalast pidevat manustamist. Seos plasmavalkudega on 50%, metaboliseerub maksas (osaliselt isoensüümide CYP2C19 ja CYP2D6 osalusel), poolväärtusaeg on 90 minutit või maksatsirroosiga 4 tundi. Ravim eritub neerude kaudu (1% muutumatul kujul).
Näidustused:Erinevate etioloogiate sotsiaalfoobia ja depressioon (
maniakaal-depressiivse psühhoosi, skisofreenia erinevate vormide, kroonilise alkoholismi, seniilse ja involutsioonilise, reaktiivse ja neurootilise).V.F00-F09.F06 Muud psüühikahäired, mis on tingitud ajukahjustusest ja düsfunktsioonist või meditsiinilisest haigusest
V.F00-F09.F06.3 Orgaanilised meeleoluhäired [afektiivsed]
V.F20-F29.F20 Skisofreenia
V.F30-F39.F31 Bipolaarne häire
V.F30-F39.F32 Depressiivne episood
V.F30-F39.F33 Korduv depressiivne häire
V.F30-F39.F34.1 Düstüümia
V.F40-F48.F40.1 Sotsiaalsed foobiad
V.F40-F48.F41.2 Segatud ärevus- ja depressiivne häire
Vastunäidustused:Hüp e tundlikkus.
Selega samaaegne vastuvõtt kas sisse.
Äge teadvuse kahjustus.
Lapsepõlv.
Ergastus.
Agitatsioon.
Feokromotsütoom.
Hoolikalt:Türotoksikoos.
Rasedus ja imetamine:FDA kategooria pole määratletud. Puuduvad piisavad ja hästi kontrollitud uuringud moklobemiidi ohutuse kohta rasedatel naistel. Loomkatsetes ei ilmnenud moklobemiidi negatiivset mõju lootele.
Moklobemiid eritub väikestes kontsentratsioonides rinnapiima.
Kasutamine raseduse ja imetamise ajal on võimalik ainult siis, kui ravi oodatav toime kaalub üles riski lootele ja lapsele.
Manustamisviis ja annustamine:Suukaudselt, pärast sööki 2-3 annust 300-600 mg.
Päevane algannus peaks olema 300 mg, kuid haiguse rasketel juhtudel võib pärast 1-nädalast manustamist annust suurendada 600 mg-ni.
Kõrvalmõjud:Närvisüsteemist: peavalu, pearinglus, agitatsioon, unehäired, ärrituvus, ärevus, paresteesia, segasus, nägemise hägustumine.
Seedetraktist: kõrvetised, iiveldus, suukuivus, kõhulahtisus/kõhukinnisus, täiskõhutunne.
Muu: nahalööbed,
düsartria, apaatia, amneesia, düsuuria, bradükardia, ekstrapüramidaalsed häired, hallutsinatsioonid, liighigistamine. Üleannustamine:Amneesia, agiteeritus, düsartria, unisus, desorientatsioon, iiveldus, hüpertensioon, reflekside vähenemine, oksendamine, krambid. Ravi on sümptomaatiline.
Interaktsioon:Türamiini sisaldavad alkohoolsed joogid (õlu, õlu, vein) - mõnikord hüpertensiivne reaktsioon.
Antidepressandid (,) - võimalik on serotoniinisündroomi teke - potentsiaalselt surmava serotoniinisündroomi areng.
Dekstrometorfaan - iiveldus, värinad, pearinglus ja oksendamine, mõõdukas erutus.
Meperidiin ja võib-olla ka teised opioidanalgeetikumid – võimendavad nende toimet. Meperidiini ja moklobemiidi kombineeritud kasutamine on vastunäidustatud, teiste opioidanalgeetikumide kasutamisel tuleb olla ettevaatlik.
Sümpatomimeetikumid, sealhulgas lokaalanesteetikumidega, - süstoolse rõhu järsk tõus. Ärge kasutage amfetamiini või adrenergiliste agoniste sisaldavaid ravimeid.
Kombineeritud kohtumisel on võimalik raske ortostaatiline hüpotensioon.
Moklobemiidi metabolismi pärssimine ning suurenenud kontsentratsioon ja toksilisus.
Kombinatsioon ei sobi kokku MAO inhibiitoritega (serotoniinisündroomi, sealhulgas müokloonuse, agitatsioonispasmide, deliiriumi ja kooma tekkeriski tõttu). Kombinatsiooni kasutamist võib alustada üks päev pärast pöörduva MAO inhibiitori moklobemiidi ärajätmist. MAO inhibiitorite kasutamist võib alustada 2 nädalat pärast kombinatsiooni kasutamise lõpetamist. Igal juhul ja, ja kombinatsiooni tuleks alustada väikeste annustega, suurendades neid järk-järgult sõltuvalt mõjust.
Pärast buspirooni ja moklobemiidi (pöörduv MAO inhibiitor) samaaegset kasutamist on kirjeldatud vererõhu tõusu ja hüpertensiivse kriisi tekkimist; seetõttu ei saa seda kombineerida moklobemiidiga. Enne moklobemiidi kasutamise alustamist peab pärast buspirooni kasutamise lõpetamist kuluma vähemalt 14 päeva; siiski võib seda manustada 1 päev pärast moklobemiidi kasutamise lõpetamist.
Inhibeerib MAO ja venlafaksiini taustal kutsub esile kõrvaltoimete teket,
Samaaegsel kasutamisel zolmitriptaaniga - zolmitriptaani maksimaalse plasmakontsentratsiooni ja AUC suurenemine; klomipramiiniga - on kirjeldatud serotoniinisündroomi tekke juhtumeid; levodopaga - peavalu, iiveldus, unetus on võimalikud; selegiliiniga - suurenenud tundlikkus türamiini suhtes; sumatriptaaniga - suurendab sumatriptaani biosaadavust; fluoksetiini, tsitalopraamiga - serotoniinisündroomi areng on võimalik.
Tugevdab glipisiidi, diasepaami toimet.
Inhibeerib MAO ja suurendab hüpoglükeemilist toimet.
Pikendab ja tugevdab difenhüdramiini antikolinergilist toimet.
Ibuprofeeni süsteemset toimet saab tugevdada ja pikendada moklobemiidi samaaegsel manustamisel.
MAO inhibiitorina suurendab see kõrvaltoimete tõenäosust.
Tugevdab toimet vererõhule (hüpotensioon) ja südamerütm(bradükardia).
Kesknärvisüsteemi depressiooni võimendamine. , terbutaliin – MAO inhibiitorina võib see tugevdada toimet südame-veresoonkonna süsteem.
Inhibeerib MAO ja sertraliini juuresolekul võib põhjustada raskeid eluohtlikke reaktsioone, sealhulgas hüpertermia, jäikus, müokloonus, autonoomsed häired, deliirium ja kooma; samaaegne ja/või järjestikune kasutamine on vastunäidustatud.
Inhibeerib MAO ja suurendab serotoniinisündroomi (palavik, agitatsioon, värisemine ja ärevus, krambid) riski.
Inhibeerib MAO-d, pikendab ja suurendab tsüproheptadiini antikolinergilist toimet ja kesknärvisüsteemi depressiooni; kombineeritud kasutamine on vastunäidustatud.
Erijuhised:Ravimit ei tohi kasutada skisofreeniaga patsientidel.
Vältige ravimi võtmise ajal suures koguses türamiini sisaldavate toitude söömist.
Juhised
Laadimine ...