Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite klassifikatsioon. Uue põlvkonna mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite (MSPVA-de) loetelu. Selliste ravimite toime

Põletikuvastased ravimid I

ravimid, mis pärsivad põletikulist protsessi, takistades arahhidoonhappe mobilisatsiooni või transformatsiooni. P. s. ei hõlma ravimeid, mis võivad mõjutada põletikulist protsessi muude mehhanismide kaudu, eelkõige "põhilisi" reumavastaseid ravimeid (kullasoolad, D-penitsillamiin, sulfasalasiin), (kolhitsiin), kinoliini derivaadid (klorokviin).

Leheküljel on kaks peamist P. rühma: glükokortikosteroidid ja mittesteroidsed põletikuvastased ravimid.

Näidustus glükokortikosteroidide kasutamiseks nagu P. of page. on valdavalt patoimmuunsed. Neid kasutatakse laialdaselt süsteemsete sidekoehaiguste (sidekude), artriidi, sarkoidoosi, alveoliidi, mitteinfektsioossete põletikuliste nahahaiguste ägedas faasis.

Võttes arvesse glükokortikosteroidide mõju paljudele keha funktsioonidele (vt. Kortikosteroidhormoonid) ja võimalikku sõltuvuse kujunemist mitmete haiguste (ja teiste) kulgemisest, on nende ravimite kasutamise regulaarsus (võõrandamise ohtlikud ilmingud). ) nende ametisse nimetamiseks P. koos. suhtutakse teatud ettevaatusega ja püütakse lühendada nende pideva kasutamise kestust. Seevastu kõigi P. s. Glükokortikosteroididel on kõige tugevam põletikuvastane toime, seetõttu on nende kasutamise otseseks näidustuseks põletikuline protsess, mis on ohtlik patsiendi elule või töövõimele (keskses teaduskeskuses, südame juhtivussüsteemis, silmadesse jne).

Glükokortikosteroidide kõrvaltoimed sõltuvad nende ööpäevasest annusest, kasutamise kestusest, manustamisviisist (lokaalne, süsteemne), samuti ravimi enda omadustest (mineralokortikoidide aktiivsuse raskusaste, toime jne). Nende kohalikul kasutamisel on võimalik lokaalne resistentsuse vähenemine nakkusetekitajate suhtes koos kohalike nakkuslike tüsistuste tekkega. Glükokortikosteroidide süsteemsel kasutamisel Cushingi tõbi, steroid, maosteroid, steroid, osteoporoos, naatriumi- ja veepeetus, kaaliumikadu, arteriaalne, müokardi düstroofia, nakkuslikud tüsistused (peamiselt tuberkuloos), psühhoosi areng, võõrutussündroom mitmete haiguste korral (ägedad sümptomid pärast ravi katkestamist), neerupealiste puudulikkus (pärast glükokortikosteroidide pikaajalist kasutamist).

Glükokortikosteroidide süsteemse kasutamise vastunäidustused: tuberkuloos ja muud nakkushaigused, suhkurtõbi (sealhulgas menopausijärgsel perioodil), mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavand, arteriaalne hüpertensioon, kalduvus tromboosile, vaimsed häired,. Nende kohalikul kasutamisel (hingamisteede) peamine vastunäidustus on nakkusprotsessi esinemine samas kehapiirkonnas.

Allpool on toodud peamised glükokortikosteroidide vabanemise vormid, mida kasutatakse kui P. of page.

Beklametasoon- doseeritud (beclomet-Easyhaler) ja doseeritud inhalatsiooniks bronhiaalastma korral (aldetsiin, beklazon, beklomet, beklokort, beklofort, bekotid) või intranasaalseks kasutamiseks allergilise riniidi korral (bakonaas, nasobek) 0,05, 0,25 ja 0, mgühes annuses. Bronhiaalastma korral kõigub ööpäevane vahemik 0,2-0,8 mg... Suuõõne ja ülemiste hingamisteede kandidoosi tekke vältimiseks on soovitatav pärast iga ravimi sissehingamist kasutada suus vett. Ravi alguses ilmneb mõnikord häälekähedus, kurguvalu, mis tavaliselt kaovad esimese nädala jooksul.

beetametasoon(celestone) - tabletid 0,5 mg ja lahus 1 ampullides ml (4 mg) intravenoosseks, intraartikulaarseks, subkonjunktivaalseks manustamiseks; depoovorm ("diprospan") - lahus 1 ampullides ml (2 mg beetametasoondinaatriumfosfaat ja 5 mg aeglaselt imenduv beetametasoondipropionaat) intramuskulaarseks ja intraartikulaarseks manustamiseks.

Nahale kandmiseks - kreemid ja tuubides nimetustega "Betnovate" (0,1%), "Diprolen" (0,05%), "Cuterid" (0,05%), "Celestoderm" (0,1%).

Budesoniid(budesoniidlest, budesonide forte, pulmicort) – doseeritakse 0,05 ja 0,2 mgühes annuses, samuti doseeritud pulbrina 0,2 mg(pulmikort turbuhaler) inhalatsiooniks bronhiaalastma korral (terapeutiline annus 0,2-0,8 mg/ päev); 0,025% salv ("apuleiin") välispidiseks kasutamiseks atoopilise dermatiidi, ekseemi, psoriaasi korral (1-2 korda päevas, kandke kahjustatud nahale õhuke kiht).

Hüdrokortisoon(solu-cortef, copolcort N) - süstesuspensioon, 5 ml viaalides (25 mg aastal 1 ml), samuti süstelahus 1 ampullides ml (25 mg) ja lüofiliseeritud süstepulber, kumbki 100 tk mg kaasasoleva lahustiga. Kasutatakse intravenoosseks, intramuskulaarseks ja intraartikulaarseks süstimiseks (25 mg ettevalmistus, väikestes - 5 mg). Välispidiseks kasutamiseks toodetakse seda 0,1% kreemide, salvide, losjoonide, emulsioonide (nimetuste "latikort", "locoid" all) ja 1% salvi ("corteid") kujul.

Intraartikulaarsel manustamisel võib ravim põhjustada osteoporoosi teket ja liigeste degeneratiivsete muutuste progresseerumist. Seetõttu ei tohi seda kasutada sekundaarse sünoviidi korral deformeeriva artroosiga patsientidel.

Desoniid(prenatsiid) - 0,25% lahus 10 viaalides ml(silma) ja 0,25% silmasalvi (10 G tuubas). Vees lahustuv halogeenivaba glükokortikoid, millel on väljendunud põletikuvastane toime. See on näidustatud iriidi, iridotsükliidi, episkleriidi, konjunktiviidi, ketendava blefariidi, sarvkesta keemilise kahjustuse korral. Päeval kasutage tilku (1-2 tilka 3-4 korda päevas), öösel - silma salvi.

Deksametasoon(dekdaan, deksabeen, deksaven, deksasoon, deksamed, deksona, detasoon, fortekortiin, fortekortiin) - 0,5, 1,5 ja 4 tabletid mg; lahus 1 ampullides ml (4 mg), 2 ml(4 või 8 mg) ja 5 ml (8 mg/ml) intramuskulaarseks või intravenoosseks (isotoonilise naatriumkloriidi lahusega või 5% glükoosilahusega) manustamiseks; 0,1% lahus 10 ja 15 pudelites ml(silmatilgad) ja 0,1% silmasuspensioon 10 viaalides ml... Fluori sisaldav sünteetiline glükokortikoid, millel on väljendunud põletiku- ja allergiavastane toime. Ravimi parenteraalne kasutamine süsteemseks raviks ei tohiks olla pikk (mitte rohkem kui nädal). Toas määrata 4-8 mg 3-4 korda päevas.

Klobetasool(dermovate) - 0,05% kreem ja salv tuubides. Kasutatakse psoriaasi, ekseemi, diskoidse erütematoosluupuse korral. Kandke õhukese kihina kahjustatud nahale 1-2 korda päevas kuni paranemiseni. Kõrvaltoimed: lokaalne nahk.

Mazipredon- prednisolooni vees lahustuv sünteetiline derivaat: süstelahus 1 ampullides ml(30 tk.) Intravenoosseks (aeglaseks) või intramuskulaarseks süstimiseks, samuti 0,25% emulsioonsalv (deperzoloon) välispidiseks kasutamiseks dermatiidi, ekseemi, mähkmelööbe, samblike, diskoidse luupuse, psoriaasi, väliskõrvapõletiku korral. kantakse nahale õhukese kihiga (taldadele ja peopesadele - kompressioonsidemete all) 2-3 korda päevas. Vältige salvi sattumist silma! Pikaajalisel kasutamisel on võimalikud süsteemsed kõrvaltoimed.

Metüülprednisoloon(medrol, metipred, solu-medrol, urbazon) - tabletid 4, 16, 32 ja 100 mg; kuivainet 250 mg ja 1 G ampullides koos kaasasoleva lahustiga intravenoosseks manustamiseks; depoovorm ("depot-medrol") - süstimiseks 1, 2 ja 5 viaalides ml (40 mg/ml), mida iseloomustab pikaajaline (kuni 6-8 päeva) hüpotalamuse-hüpofüüsi-neerupealise süsteemi aktiivsuse pärssimine. Neid kasutatakse peamiselt süsteemse ravi korral (süsteemsed sidekoehaigused, leukeemia, erinevat tüüpi šokid, neerupealiste puudulikkus jne). Depo-medrooli võib manustada intraartikulaarselt (20-40 mg suurtesse liigestesse, 4-10 mg- väikesteks). Kõrvaltoimed on süsteemsed.

Metüülprednisoloonatseponaat("Advantan") - salv 15 G torudes. Seda kasutatakse erinevate ekseemi vormide korral. kantakse kahjustatud nahale üks kord päevas. Pikaajalisel kasutamisel on võimalik erüteem, naha atroofia, aknelaadsed elemendid.

Mometasoon- doseeritud aerosool (1 annus - 50 mcg) intranasaalseks kasutamiseks allergilise riniidi korral (ravim "nazonex"); 0,1% kreem, salv (tuubides), psoriaasi, atoopilise ja muu dermatiidi korral kasutatav kreem (ravim "elokom").

Intranasaalselt inhaleeritakse 2 annust 1 kord päevas. Salvi ja kreemi kantakse kahjustatud nahale õhukese kihina üks kord päevas; naha karvaste osade puhul kasutage losjooni (hõõruge paar tilka üks kord päevas). Pikaajalisel kasutamisel on võimalikud süsteemsed kõrvaltoimed.

Prednisoon(apo-prednisoon) - tabletid 5 ja 50 mg... Kliiniline kasutamine on piiratud.

Prednisoon(dekortiin N, medopred, prednisool) - tabletid 5, 20, 30 ja 50 mg; süstelahus 1 ampullides ml mis sisaldab 25 või 30 mg prednisoloon või 30 mg Mazipredon (vt eespool); süstesuspensioon 1 ampullides ml (25 mg); lüofiliseeritud pulber ampullides mahuga 5 ml (25 mg); silmasuspensioon 10 viaalides ml (5 mg/ml); 0,5% salv tuubides. Süsteemseks raviks kasutatakse seda samadel juhtudel kui metüülprednisolooni, kuid võrreldes sellega on sellel suurem mineralokortikoid koos süsteemsete kõrvaltoimete kiirema arenguga.

Triamtsinoloon(azmakort, berlikort, kenacort, kenalog, nazacort, polcortolone, triacort, tricort, fluorocort) - 4 tabletti mg; mõõdetud aerosoolid inhaleerimiseks bronhiaalastma korral (1 annus - 0,1 mg) ja intranasaalseks kasutamiseks allergilise riniidi korral (1 annus - 55 mcg); süstelahus ja suspensioon viaalides ja ampullides, igas 1 tk ml(10 või 40 mg); 0,1% kreem, 0,025% ja 0,1% salv nahale (tuubides); 0,1% paikseks kasutamiseks hambaravis (Kenalog Orabase). Kasutatakse süsteemseks ja lokaalseks raviks; kohalik kasutamine oftalmoloogias on keelatud. Intraartikulaarse süstiga (suurtes liigestes 20-40 mg, väikestes - 4-10 mg) ravitoime kestus võib ulatuda 4 nädalani. ja veel. Sees ja nahal kasutatakse ravimit 2-4 korda päevas.

Flumetasoon(lorinden) - 0,02% losjoon. Glükokortikoid välispidiseks kasutamiseks. See on osa kombineeritud salvidest. Seda kasutatakse psoriaasi, ekseemi, allergilise dermatiidi korral. Seda kantakse kahjustatud nahale õhukese kihina 1-3 korda päevas. Vältida silma sattumist! Ulatuslike nahakahjustuste korral kasutatakse seda ainult lühikest aega.

Flunisoliid(ingakort, sintaris) - mõõdetud aerosoolid inhaleerimiseks bronhiaalastma korral (1 annus - 250 mcg) ja intranasaalseks kasutamiseks allergilise riniidi korral (1 annus - 25 mcg). Määratud 2 korda päevas.

Fluotsinoloon(sinalar, sinaflan, flucort, flucinar) - 0,025% kreem, salv tuubides. Seda kasutatakse samamoodi nagu flumetasooni.

Flutikasoon(kutiveit, fliksonaas, flixotiid) - mõõdetud annusega aerosool (1 annus - 125 või 250 mcg) ja pulber rotadiskides (annused: 50, 100, 250 ja 500 mcg) inhalatsiooniks bronhiaalastma korral; doseeritud veepihusti intranasaalseks kasutamiseks allergilise riniidi korral. Kandke 2 korda päevas.

Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid(MSPVA-d) - erineva keemilise struktuuriga ained, millel on lisaks põletikuvastasele toimele reeglina ka valuvaigistav ja palavikuvastane toime. MSPVA-de rühm koosneb salitsüülhappe (atsetüülsalitsüülhape, mesalasiin), indooli (indometatsiin, sulindak), pürasolooni (fenüülbutasoon, klofeon), fenüüläädikhappe (diklofenak), propioonhappe (ibuprofeen, naprokseen, flurbiprofoksaam) ja teiste derivaatidest. keemilised rühmad (bensüdamiin, nabumetoon, niflumiinhape jne).

MSPVA-de põletikuvastase toime mehhanism on seotud nende ensüümi tsüklooksügenaasi (COX) pärssimisega, mis vastutab arahhidoonhappe muundumise eest prostatsükliiniks ja tromboksaaniks. Tsüklooksügenaasil on kaks isovormi. COX-1 - põhiseaduslik, "kasulik", osaleb tromboksaan A 2, prostaglandiini E 2, prostatsükliini moodustumisel. COX-2 on "indutseeritav" ensüüm, mis katalüüsib põletikulises protsessis osalevate prostaglandiinide sünteesi. Enamik MSPVA-sid inhibeerib võrdselt COX-1 ja COX-2, mis ühelt poolt põhjustab põletikulise protsessi pärssimist ja teisest küljest kaitsvate prostaglandiinide tootmise vähenemist, mis häirib mao reparatiivseid protsesse. ja see on gastropaatia arengu aluseks. See tähendab, et mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite põhitegevuse mehhanism sisaldab ka nende peamiste "kõrvaltoimete" tekkemehhanismi, mida õigemini nimetatakse ebasoovitavaks nende kavandatud kasutamisel kui P.

MSPVA-sid kasutatakse peamiselt reumatoloogias. Näidustused nende kasutamiseks on muud sidekoe süsteemsed haigused: liigeste ägedad ja kroonilised põletikulised haigused; sekundaarne degeneratiivsete liigesehaiguste korral; mikrokristalliline (, kondrokaltsinoos, hüdroksüapatiit); liigesteväline reuma. Kompleksravi osana kasutatakse MSPVA-sid ka teiste põletikuliste protsesside (adnexiit, prostatiit, põiepõletik, flebiit jne), samuti neuralgia, müalgia, lihasluukonna vigastuste korral. Atsetüülsalitsüülhappe trombotsüütide vastased omadused (inhibeerib pöördumatult tsüklooksügenaasi, teistel ravimitel on see toime pöörduv ravimi poolväärtusaja jooksul) viisid selle kasutamiseni kardio- ja angioloogias tromboosi ennetamiseks.

MSPVA ühekordne annus annab ainult valuvaigistava toime. Ravimi põletikuvastane toime ilmneb pärast 7-10 päeva regulaarset kasutamist. Põletikuvastase toime kontroll toimub vastavalt kliinilistele (turse vähenemine, valu tugevus) ja laboratoorsetele andmetele. Kui 10 päeva jooksul toime ei ilmne, tuleb ravim asendada mõne muu NSAID-rühma kuuluva ravimiga. Lokaalse põletikulise protsessi (bursiit, entesiit, mõõdukalt väljendunud) korral tuleb ravi alustada lokaalse toimega ravimvormidega (salvid, geelid) ja ainult toime puudumisel kasutada süsteemset ravi (suukaudne, suposiitides, parenteraalselt). Ägeda artriidiga (näiteks podagraga) patsiendid - näidustatud on ravimite parenteraalne manustamine. Kliiniliselt väljendunud kroonilise artriidi korral tuleb kohe määrata süsteemne MSPVA-ravi, valides empiiriliselt tõhusa ja hästi talutava ravimi.

Kõigil MSPVA-del on võrreldav põletikuvastane toime, mis on ligikaudu võrdne aspiriini omaga. Rühmade erinevused on seotud peamiselt kõrvaltoimetega, mis ei ole seotud mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite toimega.

Kõigile mittesteroidsetele põletikuvastastele ravimitele omaste kõrvaltoimete hulka kuuluvad esiteks nn NSAID-gaastropaatia, millega kaasneb peamiselt mao antrumi kahjustus (limaskesta erüteem, hemorraagia, erosioon, haavandid); võimalik, et mao. Teiste kõrvaltoimete seedetrakti ilmingute hulgas kirjeldatakse ka kõhukinnisust. Neerude tsüklooksügenaasi pärssimine võib kliiniliselt väljenduda vedelikupeetusena (mõnikord koos arteriaalse hüpertensiooni ja südamepuudulikkusega), ägeda või olemasoleva neerupuudulikkuse progresseerumisega ja hüperkaleemiaga. Vähendades trombotsüütide agregatsiooni, võivad MSPVA-d soodustada verejooksu, sealhulgas seedetrakti haavanditest, ja halvendada mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite gastropaatia kulgu. Muudest mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite kõrvaltoimete ilmingutest märgiti nahka (sügelus) c.n.s.-i küljelt. - (sagedamini indometatsiini kasutamisel), tinnitus, nägemishäired, mõnikord (, segasus,), samuti kõrvaltoimed, mis on seotud individuaalse ülitundlikkusega ravimi suhtes (urtikaaria, Quincke turse).

Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite kasutamise vastunäidustused: kuni 1 aasta (teatud ravimite puhul - kuni 12 aastat); "Aspiriin"; haavandiline mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavand; neeru- või maksakahjustus, tursed; suurenenud, eelseisev, individuaalne talumatus MSPVA-de suhtes ajaloos (astmahood, urtikaaria), raseduse viimane trimester, rinnaga toitmine.

Üksikud MSPVA-d on loetletud allpool.

Lüsiini atsetüülsalitsülaat(aspisool) - süstepulber 0,9 G pudelites koos lisatud lahustiga. Manustatakse intramuskulaarselt või intravenoosselt, peamiselt palaviku korral, annuses 0,5-1 G; päevane annus - kuni 2 G.

Atsetüülsalitsüülhape(aspilight, aspiriin, aspiriin UPSA, atsesaal, atsüülpiriin, puhver, magneesium, novandool, plidool, saloriin, lubipuru jne) - tabletid 100, 300, 325 ja 500 mg, "Kihisevad tabletid" 325 ja 500 mg... Nagu P. koos. määrama 0,5-1 G 3-4 korda päevas (kuni 3 G/ päev); tromboosi profülaktikaks, sh. korduvat müokardiinfarkti kasutatakse ööpäevases annuses 125-325 mg(soovitavalt 3 sammuga). Üleannustamise korral tekib kõrvades pearinglus. Lastel võib aspiriini kasutamine viia Reye sündroomi tekkeni.

Bensüdamiin(tantum) - tabletid 50 mg; 5% geeli tuubis. Nahale kandmisel erineb hea imendumine; kasutatakse peamiselt flebiidi, tromboflebiidi, pärast jäsemete veenide operatsioone. Sees määrake 50 mg 4 korda päevas; geel kantakse kahjustatud piirkonna nahale ja hõõrutakse õrnalt kuni imendumiseni (2-3 korda päevas).

Hambaravis (gingviit, glossiit, stomatiit) ja ENT-organite haiguste (larüngiit, tonsilliit) kasutamiseks toodetakse ravimit "tantum verde" - resorptsiooni tabletid, 3 mg; 0,15% lahus 120 pudelites ml ja mõõdetud aerosool (1 annus - 255 mcg) paikseks kasutamiseks.

Günekoloogias kasutatakse ravimit "tantum rose" - 0,1% lahus paikseks kasutamiseks, igaüks 140 mlühekordselt kasutatavates süstaldes ja kuivaine sarnase lahuse valmistamiseks kotikestes, mis sisaldavad 0,5 G bensüdamiinvesinikkloriid ja teised koostisained (kuni 9,4 G).

Allaneelamisel ja paikselt manustatava ravimi resorptiivsel toimel on võimalikud kõrvaltoimed: suukuivus, iiveldus, tursed, unehäired, hallutsinatsioonid. Vastunäidustused: vanus kuni 12 aastat, rasedus ja imetamine, suurendatud ravimiga.

Diklofenak(Veral, Voltaren, Votrex, Diclogen, Diclomax, Naklof, Naklofen, Ortofen, Rumafen jne) - tabletid 25 ja 50 mg; retard tabletid 75 ja 100 mg; 50 võrra mg; kapslid ja kapslid retard (75 ja 100 mg); 2,5% süstelahus 3 ja 5 ampullides ml(75 ja 125 mg); rektaalne 25, 50 ja 100 mg; 0,1% lahus 5 pudelis ml- silmatilgad (ravim "naklof"); 1% geeli ja 2% salvi tuubides. Sees on täiskasvanutele ette nähtud 75-150 mg/ päev 3 annusena (retard vormid 1-2 annusena); intramuskulaarselt - igaüks 75 mg/ päev (erandina 75 mg 2 korda päevas). Juveniilse reumatoidartriidi korral ei tohi täpne annus ületada 3 mg / kg... Geeli ja salvi (nahk kahjustatud ala kohal) kasutatakse 3-4 korda päevas. Ravim on hästi talutav; kõrvaltoimed on haruldased.

Ibuprofeen(brufeen, burana, ibusan, ipreen, markofeen, perofeen, solpaflex jne) - tabletid 200, 400 ja 600 mg; dražee 200 mg; pikaajalise toimega kapslid, igaüks 300 mg; 2% ja 2% suspensioon 100 viaalides ml ja suspensioon 60 ja 120 viaalides ml (100 mg kell 5 ml) suukaudseks manustamiseks. terapeutiline annus täiskasvanutel sees on 1200-1800 mg/ päev (maksimaalselt - 2400 mg päevas) 3-4 annusena. Ravim "Solpaflex" (pikaajaline toime) on ette nähtud 300-600 mg 2 korda päevas. (maksimaalne päevane annus 1200 mg). Üleannustamise korral on võimalikud maksafunktsiooni häired.

Indometatsiin(indobeen, indomin, metindol) - tabletid ja pillid 25 tükki mg; retard tabletid 75 tk mg; kapslid 25 ja 50 mg; rektaalsed ravimküünlad 50 ja 100 mg; süstelahus 1 ja 2 ampullides ml(30 mg aastal 1 ml); 1% geeli ja 5% nahasalvi tuubides. Terapeutiline annus täiskasvanutel sees on 75-150 mg/ päev (3 sammuga), maksimaalselt - 200 mg/ päev kasutada 1 kord päevas. (öösel). Ägeda podagrahoo korral on soovitatav võtta ravimit 50 mg iga 3 h... Üleannustamise korral on võimalik terav peavalu ja pearinglus (mõnikord koos tõusuga), samuti iiveldus, desorientatsioon. Pikaajalisel kasutamisel täheldatakse retino- ja seoses ravimi ladestumist võrkkesta ja sarvkestaga.

Ketoprofeen(actron, ketonal, knavon, oruvel, protocket spray) - 50 kapslit mg, tabletid 100 mg ja retard tabletid 150 ja 200 mg; 5% lahus (50 mg/ml) suukaudseks manustamiseks (tilgad); süstelahus (50 mg/ml) 2 ampullides ml; lüofiliseeritud kuivaine intramuskulaarseks süstimiseks ja sama intravenoosseks manustamiseks, 100 mg pudelites koos lisatud lahustiga; küünlad 100 tk mg; 5% koort ja 2,5% geeli tuubides; 5% lahus (50 mg/ml) välispidiseks kasutamiseks 50 ml pihustuspudelis. Määrake sees 50-100 mg 3 korda päevas; retard tabletid - 200 mg 1 kord päevas. koos toiduga või 150 mg 2 korda päevas; küünlaid, samuti kreemi ja geeli kasutatakse 2 korda päevas. (öösel ja hommikul). Intramuskulaarselt süstida 100 mg 1-2 korda päevas; intravenoosne manustamine toimub ainult haiglas (juhul, kui intramuskulaarne manustamine on võimatu), ööpäevases annuses 100-300 mg mitte rohkem kui 2 päeva leping.

Clofeson(perklyuzon) - klofheksamiidi ja fenüülbutosooni ekvimolekulaarne ühend kapslites, suposiitides ja salvi kujul. Toimib kauem kui fenüülbutasoon; määratud 200-400 mg 2-3 korda päevas. Ravimit ei saa kombineerida teiste pürasolooni derivaatidega.

Metalasiin(5-AGA, salosinaal, salofalk), 5-aminosalitsüülhape - dražeed ja enterokattega tabletid 0,25 ja 0,5 G; rektaalsed ravimküünlad 0,25 ja 0,5 G; suspensioon kasutamiseks klistiirides (4 G 60 juures ml) ühekordselt kasutatavates pakendites. Seda kasutatakse Crohni tõve, haavandilise koliidi, ärritunud soole sündroomi, operatsioonijärgse anastomoosi, tüsistunud hemorroidide korral. Nende haiguste ägenemise faasis algavad need 0,5-1 G 3-4 korda päevas, säilitusraviks ja ägenemiste ennetamiseks - igaüks 0,25 G 3-4 korda päevas.

Meloksikaam(movalis) - tabletid 7,5 mg; rektaalsed ravimküünlad 15 tk mg... See pärsib peamiselt COX-2, seetõttu on sellel vähem väljendunud haavandiline toime kui teistel MSPVA-del. Artroosiga patsientide sekundaarse põletiku terapeutiline annus - 7,5 mg/ päev; reumatoidartriidi korral kasutage maksimaalset ööpäevast annust - 15 mg(2 sammuga).

Nabumeton(relafen) - tabletid 0,5 ja 0,75 G... metaboliseeritakse maksas, moodustades aktiivse metaboliidi, mille T 1/2 on umbes 24 h... See on reumatoidartriidi korral väga tõhus. Määratakse üks kord päevas. annuses 1 G, vajadusel - kuni 2 G/ päev (2 sammuga). Kõrvaltoimed, lisaks mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite puhul tavalistele: eosinofiilse kopsupõletiku, alveoliit, interstitsiaalne nefriit, mittefeotiline sündroom, hüperurikeemia tekke võimalus.

Naprokseen(apo-naprokseen, apranaks, daproks, nalgesiin, naprobeen, naprosüün, noritis, pronakseen) - tabletid 125, 250, 275, 375, 500 ja 550 mg; suukaudne suspensioon (25 mg/ml) 100 pudelites ml; rektaalsed ravimküünlad 250 ja 500 mg... on väljendunud valuvaigistav toime. Määrake 250-550 mg 2 korda päevas; ägeda podagrahooga, esimene annus - 750 mg, siis iga 8 h 250-500 tükk mg 2-3 päeva jooksul (enne rünnaku lõpetamist), mille järel annust vähendatakse.

Niflumiinhape(donalgin) - 0,25 kapslit G... Reumaatiliste haiguste ägenemise korral määrake 0,25 G 3 korda päevas. (maksimaalselt 1 G/ päevas), kui paranemine saavutatakse, vähendatakse annust 0,25-0,5-ni G/ päev Ägeda podagrahoo korral on esimene annus 0,5 G, pärast 2 h - 0,25 G ja pärast veel 2 h - 0,25 G.

Piroksikaam(apo-piroksikaam, breksik-DT, movon, pirokam, remoksikaam, roksikaam, sanikam, felden, hotemin, erazon) - 10 ja 20 tabletid ja kapslid mg; lahustuvad tabletid 20 mg; 2% lahus (20 mg/ml) süstimiseks 1 ja 2 ampullides ml; rektaalsed ravimküünlad 10 ja 20 mg; 1% kreem, 1% ja 2% geel tuubides (nahale kasutamiseks). Pärast imendumist tungib see hästi sünoviaalvedelikku; T 1/2 vahemikus 30 kuni 86 h... Määrake suu kaudu, intramuskulaarselt ja suposiitides 1 kord päevas. annuses 20-30 mg(maksimaalne annus - 40 mg/ päev); ägeda podagrahooga esimesel päeval 40 mgüks kord, järgmise 4-6 päeva jooksul - 20 mg 2 korda päevas. (podagra pikaajaliseks raviks ei ole ravim soovitatav).

Sulindak(clinoril) - 200 tabletti mg... Määrake 2-3 korda päevas. Terapeutiline annus on 400-600 mg/ päev

Tenoksikaam(tenikam, tenoktiil, tilkotil, tobitil) - 20 tabletid ja kapslid mg; rektaalsed ravimküünlad 10 tk mg... Tungib hästi sünoviaalvedelikku; T 1/2 60-75 h... Määratakse üks kord päevas. keskmiselt 20 mg... Esimese kahe päeva ägeda podagrahoo korral antakse maksimaalne ööpäevane annus - 40 mg... Erilised kõrvaltoimed: paistetus ümber, nägemiskahjustus; tõenäoliselt interstitsiaalne, glomerulonefriit,.

Fenüülbutasoon(butadioon) - tabletid 50 ja 150 mg, dražee 200 mg; 20% süstelahus (200 mg/ml) 3 ampullides ml; 5% salv tuubides. Sisemiselt määratud 150 mg 3-4 korda päevas. Salvi kantakse õhukese kihina (ilma hõõrumata) kahjustatud liigese või muu kahjustuse (dermatiidi, nahapõletuse, putukahammustuse, pindmise tromboflebiidi jne korral) nahale 2-3 korda päevas. Sügava tromboflebiidi korral ravimit ei kasutata. teistel MSPVA-del on suurem tõenäosus aplastilise ja agranulotsütoosi tekkeks.

Flurbiprofeen(flugaliin) - tabletid 50 ja 100 mg, retard kapslid 200 tk mg; rektaalsed ravimküünlad 100 tk mg... Terapeutiline annus on 150-200 mg/ päev (3-4 annusena) on maksimaalne päevane annus 300 mg... Retardi kapsleid kasutatakse üks kord päevas.

II Põletikuvastased ravimid

Põletikuliste protsesside nõrgendamise võimel on erinev keemiline struktuur. Kõige aktiivsemad on selles osas neerupealiste koore hormoonid ja nende sünteetilised asendajad - nn glükokortikoidid (prednisoloon, deksametasoon jne), millel on lisaks tugev allergiavastane toime. Glükokortikoidravi käigus ilmnevad sageli nende kõrvaltoimed: ainevahetushäired, naatriumi ja vee peetus organismis ning vereplasma mahu suurenemine, vererõhu tõus, mao ja kaksteistsõrmiksoole limaskesta haavandid, supressioon. immuunsuse jne hormoonid neerupealistes, mille tagajärjel võivad nende ravimite võtmise lõpetamisel tekkida neerupealiste koore ebapiisava funktsiooni tunnused. Sellega seoses tuleb ravi glükokortikoididega läbi viia pideva meditsiinilise järelevalve all, nende kasutamine ilma arsti retseptita on ohtlik. kuuluvad ka mitmete salvide ja suspensioonide hulka (näiteks prednisolooni salv, Ftorocort, Sinalar, Lokakorten, Lorinden S, Celestoderm V jt) salvidesse, mida kasutatakse välispidiselt naha ja limaskestade põletikuliste haiguste korral ... Samuti ei tohiks te neid ravimvorme kasutada ilma arsti retseptita. sel juhul võivad tekkida mõnede nahahaiguste ägenemised ja muud tõsised tüsistused.

Nagu P. koos. nn mittenarkootiliste analgeetikumide hulgast kasutatakse mõningaid valuvaigistiid, näiteks atsetüülsalitsüülhapet, analginit, amidopüriini, butadiooni ja sarnaseid omadusi (indometatsiin, ibuprofeen, ortofeen jne). Põletikuvastase toime poolest jäävad nad glükokortikoididele alla, kuid neil on ka vähem väljendunud kõrvalmõju, mis võimaldab neid laialdaselt kasutada liigeste, lihaste ja siseorganite põletikuliste haiguste raviks.

Mõõdukas põletikuvastane toime avaldub ka (tanniin, tanalbiin, tammekoor, romasuloon, aluseline vismutnitraat, dermatool jt), mida kasutatakse peamiselt paikselt naha ja limaskestade põletikuliste kahjustuste korral. Kudede valkainetega kaitsekile moodustades kaitsevad nad limaskestasid ja kahjustatud pinda ärrituse eest ning takistavad põletikulise protsessi edasist arengut.

Seedetrakti põletikuliste protsesside korral, eriti lastel, määrake näiteks tärklise lima, linaseemned, riisivesi jne; neil ei ole põletikuvastast toimet, vaid kaitsevad ainult limaskesta pinda ärrituse eest. Ravimite väljakirjutamisel kasutatakse ka ümbrisaineid, mis lisaks põhilisele mõjuvad ka ärritavalt.

Loetletud ravimite rühmad ei mõjuta otseselt põletiku põhjust. Vastupidiselt neile on kemoterapeutilistel ravimitel - sulfaravimitel jne - spetsiifilised põletikuvastased omadused, mille määrab peamiselt nende võime pärssida teatud mikroorganismide elutegevust, vältida põletikuliste protsesside teket nakkushaiguste korral. Neid kasutatakse nakkusliku päritoluga põletikuliste protsesside korral ainult vastavalt arsti juhistele.

- lek. in va, supresseerivad ilmingud muutuvad põletikuliseks. protsessid. Erinevused keemias. struktuur ja toimemehhanismid määravad P. jaotuse lehekülgede kaupa. steroidsete ja mittesteroidsete ravimite puhul. Steroid P. of page keemia kohta. struktuur viitab 11,17 dihüdroksüsteroidile. Koos ...... Keemia entsüklopeedia


  • Osteoartriit, reumatoidartriit ja muud liigeste ja selgroo haigused, millega kaasneb valu ja põletik.

    Iseärasused: kõik selle rühma ravimid toimivad sarnasel põhimõttel ja põhjustavad kolme peamist toimet: valuvaigistav, põletikuvastane ja palavikuvastane.

    Erinevatel ravimitel on need toimed erineval määral, mistõttu mõned ravimid sobivad paremini liigesehaiguste pikaajaliseks raviks, teisi kasutatakse peamiselt valuvaigistitena ja palavikualandajatena.

    Kõige sagedasemad kõrvaltoimed on: allergilised reaktsioonid, iiveldus, kõhuvalu, erosioon ja seedetrakti limaskesta haavandid.

    Peamised vastunäidustused: individuaalne naya talumatus, maohaavandi ja kaksteistsõrmiksoole haavandi ägenemine.

    Oluline teave patsiendile:

    Selge valuvaigistava toimega ja märkimisväärse hulga kõrvaltoimetega ravimeid (diklofenak, ketorolak, nimesuliid ja teised) võib kasutada ainult arsti juhiste järgi.

    Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite hulgas eristatakse nn "selektiivsete" ravimite rühma, millel on harvem seedetrakti kõrvaltoimed.

    Isegi käsimüügis olevaid valuvaigisteid ei saa pikaajaliselt kasutada. Kui neid vajatakse sageli, mitu korda nädalas, on vajalik arsti läbivaatus ja ravi vastavalt reumatoloogi või neuroloogi soovitustele.

    Mõnel juhul on selle rühma rahaliste vahendite pikaajalise kasutamise korral vajalik magu kaitsvate prootonpumba inhibiitorite täiendav tarbimine.

    Ravimi kaubanimi Hinnavahemik (Venemaa, hõõruda) Ravimi omadused, mida patsient peab teadma
    Toimeaine: Diklofenak
    Voltaren(Novartis) Tugev valuvaigisti, mida kasutatakse peamiselt selja- ja liigesevalude korral. Seda ei soovitata pikka aega kasutada, kuna sellel on palju kõrvaltoimeid. Võib kahjustada maksafunktsiooni, põhjustada peavalu, peapööritust ja tinnitust. Vastunäidustatud "aspiriini" astma, vereloome ja vere hüübimisprotsesside häirete korral. Ei saa kasutada raseduse, rinnaga toitmise ja alla 6-aastaste laste ajal.
    Diklofenak(erinevad tootjad)
    Naklofeen(KRKA)
    Ortofen(erinevad tootjad)
    Rapten Rapid(Stada)
    Toimeaine: Indometatsiin
    Indometatsiin(erinevad tootjad) 11,4-29,5 Sellel on võimas põletikuvastane ja valuvaigistav toime. Seda peetakse siiski üsna aegunuks, kuna see on mitmesuguste kõrvaltoimete tekkimise tõenäosuse liider. Sellel on palju vastunäidustusi, sealhulgas raseduse kolmas trimester, vanus kuni 14 aastat.
    Metindol retard(Polfa) 68-131,5
    Toimeaine: Diklofenak + paratsetamool
    Panoxen(Oxford Laboratories) 59-69 Võimas kahekomponendiline valuvaigisti. Seda kasutatakse tugeva valu ja põletiku vähendamiseks artriidi, osteoartriidi, osteokondroosi, lumbago, hambaravi ja muude haiguste korral. Kõrvaltoimed on sarnased diklofenakiga. Vastunäidustused on põletikulised soolehaigused, raske maksa-, neeru- ja südamepuudulikkus, pärgarteri šunteerimise järgne periood, progresseeruv neeruhaigus, aktiivne maksahaigus, rasedus, imetamine, lapsepõlv.
    Toimeaine: Tenoksikaam
    Teksamees(Mustafa Nevzat Ilach Sanai) 186-355 Sellel on võimas valuvaigistav ja põletikuvastane toime, palavikuvastane toime on vähem väljendunud. Ravimi eripäraks on selle pikk toimeaeg: rohkem kui päev. Näidustused on radikulaarne sündroom osteokondroosi korral, artroos koos põletikunähtudega liigestes, neuralgia, lihasvalu. Sellel on mitmeid kõrvaltoimeid. Vastunäidustatud seedetrakti verejooksu, raseduse ja rinnaga toitmise ajal.
    Toimeaine: Ketoprofeen
    Artrosileen(Dompe Pharmacheutichi) 154-331 Ravim, millel on väljendunud valuvaigistav ja põletikuvastane toime. Ei mõjuta kahjulikult liigesekõhre seisundit. Näidustused on erinevate artriidi, osteoartriidi, podagra, peavalu, neuralgia, ishiase, lihasvalu, traumajärgse ja operatsioonijärgse valu, vähi valusündroomi, valulike menstruatsioonide sümptomaatiline ravi. See põhjustab palju kõrvaltoimeid ja sellel on palju vastunäidustusi, sealhulgas raseduse kolmas trimester ja rinnaga toitmine. Laste puhul sõltuvad vanusepiirangud ravimi kaubanimetusest.
    Bystrumcaps(Medana Pharma) 161-274
    Ketonaal (Lek.dd.) 93-137
    Ketonaalne duo(Lek.dd.) 211,9-295
    Okei (Dompe Pharmacheutichi) 170-319
    Flamax(Sotex) 86,7-165,8
    Flamax forte(Sotex) 105-156,28
    Flexen(Italfarmaco) 97-397
    Toimeaine: Deksketoprofeen
    Deksalgin(Berlin-Chemie / Menarini) 185-343 Uus võimas lühitoimeline ravim. Valuvaigistav toime ilmneb 30 minuti jooksul pärast ravimi võtmist ja kestab 4 kuni 6 tundi. Näidustused on lihasluukonna ägedad ja kroonilised põletikulised haigused (reumatoidartriit, spondüloartriit, artroos, osteokondroos), menstruatsioonivalu, hambavalu. Kõrvaltoimed ja vastunäidustused on sarnased teiste ravimitega. Üldiselt on see lühiajalisel kasutamisel vastavalt näidustustele ja soovitatavates annustes hästi talutav.
    Toimeaine: Ibuprofeen
    Ibuprofeen(erinevad tootjad) 5,5-15,9 Seda kasutatakse sagedamini palavikuvastase ravimina ja peavalu leevendajana. Kuid suurtes annustes võib seda kasutada ka lülisamba, liigeste haiguste korral ning valu leevendamiseks pärast verevalumeid ja muid vigastusi. Võimalikud on kõrvaltoimed seedetraktist, vereloomeorganitest, samuti peavalu, pearinglus, unetus, vererõhu tõus ja mitmed muud soovimatud reaktsioonid. Sellel on palju vastunäidustusi. Ei saa kasutada raseduse III trimestril ja rinnaga toitmise ajal, I ja II trimestril tuleb kasutada ettevaatusega, ainult arsti soovitusel. cha.
    Burana (Orion Corporation) 46,3-98
    Ibufeen (Polfa, Medana Pharma) 69-95,5
    Hetk (Berlin-Chemie / Menarini) 71,6-99,83
    Nurofen(Reckitt Benckiser) 35,65-50
    Nurofen Ultracap(Reckitt Benckiser) 116-122,56
    Nurofeni ekspress(Reckitt Benckiser) 102-124,4
    Nurofen Express Neo(Reckitt Benckiser) 65-84
    Faspik(Sambon) 80-115
    Toimeaine: Ibuprofeen + paratsetamool
    Ibuklin(Dr. Reddy's) 78-234,5 Kombineeritud preparaat, mis sisaldab kahte valuvaigistit ja palavikku alandavat ainet. See toimib võimsamalt kui samad ravimid eraldi võetuna. Seda saab kasutada liigese- ja lülisambavalude, vigastuste korral. Sellel ei ole aga väga väljendunud põletikuvastast toimet, seetõttu ei soovitata seda pikaajaliseks reumaatiliste haiguste raviks. Sellel on palju kõrvaltoimeid ja vastunäidustusi. Ei saa kasutada alla 12-aastastel lastel, samuti raseduse ja rinnaga toitmise kolmandal trimestril.
    Brustan(Ranbaxi) 60-121
    Edasi(Pharmstandard) 83-137
    Toimeaine: Nimesuliid
    Nise(Dr. Reddy's) 111-225 Selektiivset valuvaigistit kasutatakse peamiselt selja- ja liigesevalu korral. Võib leevendada ka menstruaalvalu, peavalu ja hambavalu. Sellel on selektiivne toime, mistõttu see avaldab seedetraktile vähem negatiivset mõju. Siiski on sellel mitmeid vastunäidustusi ja kõrvaltoimeid. Raseduse ja rinnaga toitmise ajal vastunäidustatud, lastel vanusepiirangud sõltuvad ravimi kaubanimetusest.
    Nimesuliid(erinevad tootjad) 65-79
    Aponil(medokeemia) 71-155,5
    Nemulex(Sotex) 125-512,17
    Nimesil(Berlin-Chemie / Menarini) 426,4-990
    Nimica (IPKA) 52,88-179,2
    Nimulid(Panacea Biotech) 195-332,5
    Toimeaine: Naprokseen
    Nalgezin(KRKA) 104-255 Tugev ravim. Seda kasutatakse artriidi, osteoartriidi, adneksiidi, podagra ägenemise, neuralgia, ishiase, luude, kõõluste ja lihaste valu, peavalu ja hambavalu, vähi ja operatsioonijärgse valu raviks. Sellel on üsna palju vastunäidustusi ja see võib põhjustada mitmesuguseid kõrvaltoimeid, seega on pikaajaline ravi võimalik ainult arsti järelevalve all.
    Naprokseen(Pharmstandard) 56,5-107
    Naprokseen akrüül (Akrihhin) 97,5-115,5
    Toimeaine: Naprokseen + esomeprasool
    Vimovo(AstraZeneca) 265-460 Valuvaigistava ja põletikuvastase toimega naprokseeni ja esomeprasooli prootonpumba inhibiitorit sisaldav kombineeritud preparaat. Mõeldud tablettide kujul, ainete järjestikuse kohaletoimetamisega: kest sisaldab viivitamatult vabastavat magneesiumsomeprasooli ja südamik sisaldab toimeainet prolongeeritult vabastavat enterokattega naprokseeni. Selle tulemusena vabaneb esomeprasool maos enne naprokseeni lahustumist, mis kaitseb mao limaskesta naprokseeni võimalike negatiivsete mõjude eest. See on näidustatud sümptomite leevendamiseks osteoartriidi, reumatoidartriidi ja anküloseeriva spondüliidi ravis patsientidel, kellel on risk mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavandi tekkeks. Vaatamata headele maokaitseomadustele võib see põhjustada mitmeid muid kõrvalmõjusid. Vastunäidustatud raske maksa-, südame- ja neerupuudulikkuse, seedetrakti ja muude verejooksude, ajuverejooksude ja mitmete muude haiguste ja seisundite korral. Ei soovitata raseduse kolmandal trimestril, rinnaga toitmisel ja alla 18-aastastel lastel.
    Toimeaine: Amtolmetiin guatsil
    Naizilat(Dr Reddy) 310-533 Uus mittesteroidne põletikuvastane ravim, millel on minimaalne negatiivne mõju mao limaskestale. Vaatamata paljudele võimalikele kõrvaltoimetele talusid patsiendid seda üldiselt hästi (sealhulgas pikaajalisel kasutamisel 6 kuud). Seda saab kasutada nii reumaatiliste haiguste (reumatoidartriit, osteoartriit, anküloseeriv spondüliit, podagra jt) kui ka muu päritoluga valusündroomide raviks. Sellel on palju vastunäidustusi. Ei kehti raseduse, rinnaga toitmise ja alla 18-aastastele.
    Toimeaine: Ketorolak
    Ketanov(Ranbaxi) 214-286,19 Üks tugevamaid valuvaigisteid. Kuna vastunäidustusi ja kõrvaltoimeid on palju, tuleks seda kasutada sporaadiliselt ja ainult väga tugeva valu korral.
    Ketorool(Dr. Reddy's) 12,78-64
    Ketorolak(erinevad tootjad) 12,1-17
    Toimeaine: Lornoksikaam
    Ksefokam(Nycomed) 110-139 Sellel on väljendunud valuvaigistav ja põletikuvastane toime. See on näidustatud valusündroomi lühiajaliseks raviks, sealhulgas reumaatiliste haiguste (reumatoidartriit, osteoartriit, anküloseeriv spondüliit, podagra jne) korral. Sellel on palju kõrvaltoimeid ja vastunäidustusi.
    Xefokam Rapid(Nycomed) 192-376
    Toimeaine: Atseklofenak
    Aertal(Gedeon Richter) 577-935 Sellel on hea põletikuvastane ja valuvaigistav toime. Aitab kaasa valu tugevuse, hommikuse jäikuse, liigeste turse olulise vähenemisele, ei avalda negatiivset mõju kõhrekoele.
    Seda kasutatakse põletiku ja valu vähendamiseks lumbago, hambavalu, reumatoidartriidi, osteoartriidi ja mitmete teiste reumatoloogiliste haiguste korral. Põhjustab palju kõrvaltoimeid. Vastunäidustused on sarnased "Panoxeni" omadega. Ei kasutata raseduse, rinnaga toitmise ajal ja alla 18-aastastel lastel.
    Toimeaine: Tselekoksiib
    Celebrex(Pfizer, Searl) 365,4-529 Üks selle rühma kõige selektiivsemaid (selektiivse toimega) ravimeid, millel on minimaalne negatiivne mõju seedetraktile. Näidustused on osteoartriidi, reumatoidartriidi ja anküloseeriva spondüliidi sümptomaatiline ravi, selja-, luu- ja lihasvalu, operatsioonijärgsed, menstruaal- ja muud tüüpi valud. See võib põhjustada turset, peapööritust, köha ja mitmeid muid kõrvaltoimeid. Sellel on palju vastunäidustusi, sealhulgas II-IV klassi südamepuudulikkus, kliiniliselt raske südame isheemiatõbi, perifeersete arterite haigus ja raske tserebrovaskulaarne haigus. Ei kohaldata raseduse, rinnaga toitmise ja alla 18-aastastele.
    Toimeaine: Etorikoksiib
    Arcoxia(Merck Sharp ja Dome) 317-576 Tugev selektiivne ravim. Toimemehhanism, kõrvaltoimed ja vastunäidustused on sarnased tselekoksiibile. Näidustused on osteoartriit, reumatoidartriit, anküloseeriv spondüliit ja äge podagra artriit.
    Toimeaine: Meloksikaam
    Amelotex(Sotex) 52-117 Kaasaegne selektiivne ravim, millel on väljendunud põletikuvastane toime. Näidustused on valu- ja põletikusündroom osteoartriidi, osteokondroosi, reumatoidartriidi ja anküloseeriva spondüliidi korral. Palavikuvastastel eesmärkidel ja muud tüüpi valude raviks seda tavaliselt ei kasutata. See võib põhjustada mitmesuguseid kõrvaltoimeid, kuid negatiivne mõju seedetraktile on väiksem kui selle rühma mitteselektiivsetel ravimitel. Sellel on palju vastunäidustusi, sealhulgas rasedus, imetamine ja alla 12-aastased lapsed.
    Arthrosan(Pharmstandard) 87,7-98,7
    B-ksikam(Veropharm) 35-112
    Meloksikaam(erinevad tootjad) 9,5-12,3
    Mirlox(Polfa) 47-104
    Movalis(Boehringer Ingelheim) 418-709
    Movasin(Süntees) 73,1-165

    Pidage meeles, et enesega ravimine on eluohtlik, pidage nõu oma arstiga mis tahes ravimite kasutamise kohta.

    Mittesteroidseid põletikuvastaseid ravimeid, mida lühidalt nimetatakse mittesteroidseteks põletikuvastasteks ravimiteks (MSPVA-d) või NSAID-i (ravimid), kasutatakse laialdaselt kogu maailmas. Ameerika Ühendriikides, kus statistika hõlmab kõiki eluvaldkondi, kirjutavad Ameerika arstid hinnanguliselt igal aastal välja rohkem kui 70 miljonit mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite retsepti. Ameeriklased joovad, süstivad ja määrivad üle 30 miljardi annuse NSAID-i aastas. Vaevalt, et meie kaasmaalased neist maha jäävad.

    Kogu oma populaarsuse juures eristuvad enamik MSPVA-sid nende kõrge ohutuse ja äärmiselt madala toksilisuse poolest. Isegi suurte annuste kasutamisel on tüsistused äärmiselt ebatõenäolised. Mis on need imelised abinõud?

    Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid on suur rühm ravimeid, millel on korraga kolm toimet:

    • valuvaigistid;
    • palavikuvastane;
    • põletikuvastane.

    Mõiste "mittesteroidne" eristab neid ravimeid steroididest, mis on hormonaalsed ravimid, millel on ka põletikuvastane toime.

    MSPVA-sid teiste valuvaigistite hulgast soodsalt eristab omadus, et pikaajalisel kasutamisel puudub sõltuvus.

    Ekskursioon ajalukku

    Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite "juured" ulatuvad kaugesse minevikku. Hippokrates, kes elas aastatel 460-377. eKr, teatas pajukoore kasutamisest valu leevendamiseks. Veidi hiljem, 30ndatel eKr. Celsius kinnitas oma sõnu ja nentis, et pajukoor leevendab suurepäraselt põletikunähte.

    Järgmine valuvaigistava koore mainimine toimub alles 1763. aastal. Ja alles 1827. aastal suutsid keemikud isoleerida pajuekstraktist just selle aine, mis sai kuulsaks Hippokratese päevil. Pajukoore toimeaineks osutus glükosiid salitsiin, mis on mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite eelkäija. 1,5 kg koorest said teadlased 30 g puhastatud salitsiini.

    1869. aastal saadi esimest korda tõhusam salitsiini derivaat salitsüülhape. Peagi selgus, et see kahjustab mao limaskesta ja teadlased asusid aktiivselt otsima uusi aineid. 1897. aastal avasid Saksa keemik Felix Hoffmann ja firma Bayer farmakoloogias uue ajastu, muutes mürgise salitsüülhappe atsetüülsalitsüülhappeks, mis sai nimeks Aspiriin.

    Aspiriin jäi pikka aega NSAID-i rühma esimeseks ja ainsaks esindajaks. Alates 1950. aastast on farmakoloogid hakanud sünteesima kõiki uusi ravimeid, millest igaüks oli eelmisest tõhusam ja ohutum.

    Kuidas MSPVA-d toimivad?

    Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid blokeerivad prostaglandiinideks nimetatavate ainete tootmist. Nad on otseselt seotud valu, põletiku, palaviku, lihaskrampide tekkega. Enamik MSPVA-sid blokeerib mitteselektiivselt kahte erinevat ensüümi, mis on vajalikud prostaglandiinide tootmiseks. Neid nimetatakse tsüklooksügenaasiks - COX-1 ja COX-2.

    Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite põletikuvastane toime tuleneb suuresti:

    • veresoonte läbilaskvuse vähenemine ja nende mikrotsirkulatsiooni paranemine;
    • põletikku stimuleerivate spetsiaalsete ainete - põletikumediaatorite - vabanemise vähenemine rakkudest.

    Lisaks blokeerivad MSPVA-d põletikukoldes energiaprotsesse, jättes sellega ilma "kütusest". Valuvaigistav (valu vaigistav) toime areneb põletikulise protsessi vähenemise tulemusena.

    Tõsine viga

    On aeg rääkida mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite ühest kõige tõsisemast puudusest. Fakt on see, et COX-1 mängib lisaks kahjulike prostaglandiinide tootmises osalemisele ka positiivset rolli. See osaleb prostaglandiini sünteesis, mis takistab mao limaskesta hävitamist oma vesinikkloriidhappe toimel. Kui valimatud COX-1 ja COX-2 inhibiitorid toimivad, blokeerivad nad täielikult prostaglandiinid - nii "halvad", mis põhjustavad põletikku, kui ka "head", mis kaitsevad magu. Nii et mittesteroidsed põletikuvastased ravimid provotseerivad maohaavandi ja kaksteistsõrmiksoole haavandi teket, samuti sisemist verejooksu.

    Kuid perekonna ja spetsiaalsete ravimite hulgas on mittesteroidsed põletikuvastased ravimid. Need on kõige kaasaegsemad pillid, mis võivad COX-2 valikuliselt blokeerida. Tsüklooksügenaas tüüp 2 on ensüüm, mis osaleb ainult põletikus ja ei kanna lisakoormust. Seetõttu ei ole selle blokeerimine ebameeldivate tagajärgedega. Selektiivsed COX-2 blokaatorid ei põhjusta seedetrakti probleeme ja on ohutumad kui nende eelkäijad.

    Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid ja palavik

    MSPVA-del on täiesti ainulaadne omadus, mis eristab neid teistest ravimitest. Need on palavikku alandavad ja neid saab kasutada palaviku raviks. Et mõista, kuidas nad selles funktsioonis töötavad, tuleks meeles pidada, miks kehatemperatuur tõuseb.

    Palavik tekib prostaglandiini E2 taseme tõusu tõttu, mis muudab hüpotalamuse neuronite nn põlemiskiirust (aktiivsust). Nimelt hüpotalamus – väike ala vahekehas – ja kontrollib termoregulatsiooni.

    Palavikuvastased mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, mida nimetatakse ka palavikualandajateks, pärsivad COX ensüümi. See viib prostaglandiinide tootmise pärssimiseni, mis aitab kaasa hüpotalamuse neuronite aktiivsuse pärssimisele.

    Muide, leiti, et ibuprofeenil on kõige tugevamad palavikuvastased omadused. Selles osas ületas see oma lähimat konkurenti paratsetamooli.

    Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite klassifikatsioon

    Ja nüüd proovime välja mõelda, millised ravimid kuuluvad mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite hulka.

    Tänapäeval on teada mitukümmend selle rühma ravimit, kuid mitte kõik pole Venemaal registreeritud ja kasutusel. Arvesse võtame ainult neid ravimeid, mida saab osta kodumaistest apteekidest. MSPVA-d klassifitseeritakse vastavalt nende keemilisele struktuurile ja toimemehhanismile. Et lugejat keeruliste terminitega mitte hirmutada, esitame klassifikatsiooni lihtsustatud versiooni, milles esitame vaid kõige kuulsamad nimed.

    Niisiis, kogu mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite loetelu on jagatud mitmeks alarühmaks.

    Salitsülaadid

    Kõige keerukam rühm, kellega MSPVA-de ajalugu algas. Ainus salitsülaat, mida tänapäeval veel kasutatakse, on atsetüülsalitsüülhape ehk aspiriin.

    Propioonhappe derivaadid

    Nende hulka kuuluvad mõned kõige populaarsemad mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, eriti ravimid:

    • ibuprofeen;
    • naprokseen;
    • ketoprofeen ja mõned teised ravimid.

    Äädikhappe derivaadid

    Mitte vähem kuulsad on äädikhappe derivaadid: indometatsiin, ketorolak, diklofenak, atseklofenak ja teised.

    Selektiivsed COX-2 inhibiitorid

    Kõige ohutumate mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite hulgas on seitse uusima põlvkonna uut ravimit, kuid Venemaal on registreeritud ainult kaks neist. Pidage meeles nende rahvusvahelisi nimesid - tselekoksiib ja rofekoksiib.

    Muud mittesteroidsed põletikuvastased ravimid

    Eraldi alarühmade hulka kuuluvad piroksikaam, meloksikaam, mefenaamhape, nimesuliid.

    Paratsetamoolil on väga nõrk põletikuvastane toime. See blokeerib peamiselt COX-2 kesknärvisüsteemis ning sellel on valuvaigistav ja mõõdukas palavikuvastane toime.

    Millal MSPVA-sid kasutatakse?

    Tavaliselt kasutatakse MSPVA-sid ägeda või kroonilise valuga põletiku raviks.

    Loetleme haigused, mille puhul kasutatakse mittesteroidseid põletikuvastaseid ravimeid:

    • artroos;
    • mõõdukas valu põletikust või pehmete kudede vigastusest;
    • osteokondroos;
    • seljavalu;
    • peavalu;
    • äge podagra;
    • düsmenorröa (menstruaalvalu);
    • metastaasidest põhjustatud luuvalu;
    • operatsioonijärgne valu;
    • valu Parkinsoni tõve korral;
    • palavik (kehatemperatuuri tõus);
    • soolesulgus;
    • neerukoolikud.

    Lisaks kasutatakse mittesteroidseid põletikuvastaseid ravimeid laste raviks, kelle arterioosjuha ei sulgu 24 tunni jooksul pärast sündi.

    See imeline aspiriin!

    Aspiriini võib julgelt omistada ravimitele, mis üllatasid kogu maailma. Kõige tavalisemad mittesteroidsed põletikuvastased tabletid, mida kasutatakse palaviku alandamiseks ja migreeni raviks, on näidanud ebatavalisi kõrvaltoimeid. Selgus, et blokeerides COX-1, pärsib aspiriin samal ajal vere hüübimist suurendava aine tromboksaan A2 sünteesi. Mõned teadlased oletavad, et on ka teisi mehhanisme, mille abil aspiriin mõjutab vere viskoossust. Miljonite hüpertensiooni, stenokardia, südame isheemiatõve ja teiste südame-veresoonkonna haigustega patsientide jaoks pole see aga nii oluline. Nende jaoks on palju olulisem, et aspiriin väikestes annustes aitab ära hoida südame-veresoonkonna õnnetusi – infarkti ja insulti.

    Enamik eksperte soovitab 45–79-aastastel meestel ja 55–79-aastastel naistel müokardiinfarkti ja insuldi vältimiseks väikeses annuses südameaspiriini. Aspiriini annuse määrab tavaliselt arst: reeglina jääb see vahemikku 100–300 mg päevas.

    Mitu aastat tagasi avastasid teadlased, et aspiriin vähendab üldist vähiriski ja suremust. See mõju kehtib eriti rektaalse vähi puhul. Ameerika arstid soovitavad oma patsientidel aspiriini võtta just selleks, et vältida kolorektaalse vähi teket. Nende hinnangul on pikaajalisest aspiriinravist tingitud kõrvalnähtude risk siiski väiksem kui onkoloogiliselt. Muide, vaatame lähemalt mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite kõrvaltoimeid.

    Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite südameriskid

    Aspiriin paistab oma trombotsüütidevastase toimega sihvakast kaaslaste hulgast silma. Valdav enamus mittesteroidseid põletikuvastaseid ravimeid, sealhulgas kaasaegseid COX-2 inhibiitoreid, suurendab müokardiinfarkti ja insuldi riski. Kardioloogid hoiatavad, et patsiendid, kellel on hiljuti olnud südameinfarkt, peaksid lõpetama mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite võtmise. Statistika kohaselt suurendab nende ravimite kasutamine ebastabiilse stenokardia tekkimise tõenäosust peaaegu 10 korda. Uuringuandmete kohaselt peetakse naprokseeni sellest vaatenurgast kõige vähem ohtlikuks.

    9. juulil 2015 andis Ameerika autoriteetseim uimastikontrolli organisatsioon FDA ametliku hoiatuse. See räägib insuldi ja südameataki suurenenud riskist patsientidel, kes kasutavad mittesteroidseid põletikuvastaseid ravimeid. Muidugi on aspiriin sellest aksioomist rõõmus erand.

    Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite mõju maole

    Teine teadaolev MSPVA-de kõrvaltoime on seedetrakti. Oleme juba öelnud, et see on tihedalt seotud kõigi COX-1 ja COX-2 valimatute inhibiitorite farmakoloogilise toimega. Kuid mittesteroidsed põletikuvastased ravimid mitte ainult ei vähenda prostaglandiinide taset ja jätavad seeläbi mao limaskesta kaitsest ilma. Ravimimolekulid ise käituvad agressiivselt seedetrakti limaskestade suhtes.

    Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega ravi taustal võib ilmneda iiveldus, oksendamine, düspepsia, kõhulahtisus, maohaavand, sealhulgas verejooks. MSPVA-de seedetrakti kõrvaltoimed arenevad sõltumata sellest, kuidas ravim kehasse sisenes: suukaudselt tablettidena, süstidena süstidena või rektaalselt suposiitide kujul.

    Mida kauem ravi kestab ja mida suurem on MSPVA-de annus, seda suurem on peptilise haavandi tekkerisk. Selle esinemise tõenäosuse minimeerimiseks on mõistlik võtta väikseim efektiivne annus lühima perioodi jooksul.

    Hiljutised uuringud näitavad, et enam kui 50% mittesteroidseid põletikuvastaseid ravimeid kasutavatest inimestest on peensoole limaskesta kahjustatud.

    Teadlased märgivad, et MSPVA-de rühma ravimid mõjutavad mao limaskesta erinevalt. Niisiis on mao ja soolte jaoks kõige ohtlikumad ravimid indometatsiin, ketoprofeen ja piroksikaam. Ja selles osas kõige kahjutumate seas on ibuprofeen ja diklofenak.

    Eraldi tahaksin öelda soolemembraanide kohta, mida kasutatakse mittesteroidsete põletikuvastaste tablettide katmiseks. Tootjad väidavad, et selline katvus aitab vähendada või isegi kõrvaldada MSPVA-de seedetrakti tüsistuste riski. Uuringud ja kliiniline praktika näitavad aga, et tegelikult see kaitse ei tööta. Palju tõhusam mao limaskesta kahjustuse tõenäosus vähendab vesinikkloriidhappe tootmist blokeerivate ravimite samaaegset manustamist. Prootonpumba inhibiitorid – omeprasool, lansoprasool, esomeprasool jt – suudavad mõnevõrra leevendada mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite rühma kuuluvate ravimite kahjulikku toimet.

    Rääkige mõni sõna tsitramoonist ...

    Citramon on nõukogude farmakoloogide ajurünnaku tulemus. Iidsetel aegadel, kui meie apteekide valik ei ulatunud tuhandete ravimiteni, mõtlesid apteekrid välja suurepärase valuvaigistava-palavikuvastase valemi. Nad ühendasid "ühes pudelis" mittesteroidse põletikuvastase ravimi, palavikuvastase ravimi kompleksi ja vürtsitasid kombinatsiooni kofeiiniga.

    Leiutis osutus väga edukaks. Iga toimeaine tugevdas üksteise toimet. Kaasaegsed apteekrid on traditsioonilist retsepti veidi muutnud, asendades palavikuvastase fenatsetiini ohutuma paratsetamooliga. Lisaks eemaldati tsitramooni vanast versioonist kakao ja sidrunhape, mis tegelikult tsitramoonile nime andsid. XXI sajandi ravim sisaldab aspiriini 0,24 g, paratsetamooli 0,18 g ja kofeiini 0,03 g Ja hoolimata veidi muudetud koostisest, aitab see siiski valu vastu.

    Vaatamata ülimalt soodsale hinnale ja väga kõrgele efektiivsusele on Citramonil aga kapis oma hiiglaslik skelett. Arstid on juba ammu välja selgitanud ja täielikult tõestanud, et see kahjustab tõsiselt seedetrakti limaskesta. Nii tõsine, et termin "tsitramoonhaavand" ilmus isegi kirjandusse.

    Selle näilise agressiivsuse põhjus on lihtne: Aspiriini kahjustavat toimet suurendab kofeiini aktiivsus, mis stimuleerib vesinikkloriidhappe tootmist. Selle tulemusena puutub prostaglandiinide kaitseta jäetud mao limaskest kokku täiendava koguse vesinikkloriidhappega. Pealegi toodetakse seda mitte ainult vastusena toidu tarbimisele, nagu see peaks olema, vaid ka kohe pärast Citramoni imendumist verre.

    Lisame, et "tsitramoon" või nagu neid mõnikord nimetatakse "aspiriinihaavandid" on suured. Mõnikord nad ei "kasva" hiiglaslikuks, vaid neid võetakse koguses, settides tervete rühmadena mao erinevatesse osadesse.

    Selle taganemise moraal on lihtne: ärge pingutage Citramoniga üle, hoolimata kõigist selle eelistest. Tagajärjed võivad olla liiga rasked.

    MSPVA-d ja ... seks

    2005. aastal jõudsid mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (MSPVA-d) ebameeldivate kõrvalmõjudega hoiupõrsasse. Soome teadlased on läbi viinud uuringu, mis näitas, et mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite pikaajaline kasutamine (üle 3 kuu) suurendab erektsioonihäirete riski. Tuletage meelde, et selle mõiste all peavad arstid silmas erektsioonihäireid, mida rahvasuus nimetatakse impotentsiks. Seejärel lohutas urolooge ja androlooge selle eksperimendi mitte eriti kõrge kvaliteet: ravimite mõju seksuaalfunktsioonile hinnati ainult mehe isiklike tunnete põhjal ja spetsialistid seda ei kontrollinud.

    2011. aastal avaldas autoriteetne "Uroloogia ajakiri" aga teise uuringu andmed. Samuti tuvastati seos mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega ravi ja erektsioonihäirete vahel. Sellegipoolest väidavad arstid, et on liiga vara teha lõplikke järeldusi mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite mõju kohta seksuaalfunktsioonile. Seni aga otsivad teadlased tõendeid, meestel on siiski parem hoiduda pikaajalisest ravist mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega.

    Muud mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite kõrvaltoimed

    Tõsiste probleemidega, mida ähvardab ravi mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega, saime sellest aru. Liigume edasi vähem levinud kõrvalnähtude juurde.

    Neerufunktsiooni kahjustus

    MSPVA-sid seostatakse ka suhteliselt suure neerude kõrvaltoimete esinemissagedusega. Prostaglandiinid osalevad neerude glomerulite veresoonte laienemises, mis aitab säilitada normaalset filtreerimist neerudes. Kui prostaglandiinide tase langeb – ja just sellel toimel põhineb mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite toime –, võib neerufunktsioon häirida.

    Neeruhaigusega inimestel on loomulikult suurim risk neerude kõrvaltoimete tekkeks.

    Valgustundlikkus

    Üsna sageli kaasneb pikaajalise raviga mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega suurenenud valgustundlikkus. Märgitakse, et piroksikaam ja diklofenak on selle kõrvaltoimega kõige enam seotud.

    Inimesed, kes võtavad põletikuvastaseid ravimeid, võivad päikesevalgusele reageerida naha punetuse, lööbe või muude nahareaktsioonidega.

    Ülitundlikkusreaktsioonid

    Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid on tuntud ka oma allergiliste reaktsioonide poolest. Need võivad ilmneda lööbe, valgustundlikkuse, sügeluse, Quincke ödeemi ja isegi anafülaktilise šokina. Tõsi, viimane mõju on äärmiselt haruldane ja seetõttu ei tohiks see potentsiaalseid patsiente hirmutada.

    Lisaks võib MSPVA-de võtmisega kaasneda peavalu, pearinglus, unisus ja bronhospasm. Harva põhjustab ibuprofeen ärritunud soole sündroomi.

    Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid raseduse ajal

    Üsna sageli tekib valu leevendamise küsimus enne rasedaid naisi. Kas rasedad emad võivad kasutada MSPVA-sid? Kahjuks ei.

    Hoolimata asjaolust, et mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite rühma ravimitel ei ole teratogeenset toimet, see tähendab, et nad ei põhjusta lapsel suuri väärarenguid, võivad need siiski kahjustada.

    Seega on andmeid, mis viitavad loote arterioosjuha võimalikule enneaegsele sulgumisele, kui tema ema võttis raseduse ajal MSPVA-sid. Lisaks näitavad mõned uuringud seost mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite kasutamise ja enneaegse sünnituse vahel.

    Sellest hoolimata kasutatakse valitud ravimeid raseduse ajal endiselt. Näiteks määratakse sageli aspiriini koos hepariiniga naistele, kellel on raseduse ajal leitud fosfolipiidivastaseid antikehi. Hiljuti on vana ja üsna harva kasutatav indometatsiin saavutanud raseduse patoloogiate ravis erilise populaarsuse. Seda hakati kasutama sünnitusabis polühüdramnioniga ja enneaegse sünnituse ohuga. Prantsusmaal andis tervishoiuministeerium aga välja ametliku korralduse, millega keelustati pärast kuuendat raseduskuud mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite, sealhulgas aspiriini kasutamine.

    MSPVA-d: kas nõustuda või keelduda?

    Millal muutuvad mittesteroidsed põletikuvastased ravimid hädavajalikuks ja millal tuleb need täielikult ära visata? Vaatame kõiki võimalikke olukordi.

    MSPVA-d on vajalikud Võtke MSPVA-sid ettevaatusega MSPVA-sid on parem vältida
    Kui teil on osteoartriit, millega kaasneb valu, liigesepõletik ja liigeste liikuvus, mida teised ravimid või paratsetamool ei leevenda.

    Kui teil on reumatoidartriit koos tugeva valu ja põletikuga

    Kui teil on mõõdukas peavalu, liigese- või lihase vigastus (mittesteroidsed põletikuvastased ravimid määratakse lühiajaliselt. Valu leevendamist on võimalik alustada paratsetamooli võtmisega)

    Kui teil on kerge krooniline valu, välja arvatud osteoartriit, nt seljas.

    Kui teil on sageli kõhuvalu

    kui te olete üle 50-aastane või teil on varem esinenud seedetrakti probleeme ja/või teie perekonnas on esinenud varajast südamehaigust

    Kui te suitsetate, teil on kõrge kolesteroolitase või kõrge vererõhk või teil on neeruhaigus

    Kui te võtate steroide või verevedeldajaid (klopidogreel, varfariin)

    Kui te peate osteoartriidi sümptomite leevendamiseks võtma mitu aastat MSPVA-sid, eriti kui teil on olnud seedetrakti probleeme

    Kui teil on kunagi olnud maohaavand või maoverejooks

    Kui teil on koronaararterite haigus või mõni muu südamehaigus

    Kui teil on raske hüpertensioon

    Kui teil on krooniline neeruhaigus

    Kui teil on kunagi olnud müokardiinfarkt

    Kui te võtate aspiriini südameataki või insuldi ärahoidmiseks

    Kui te olete rase (eriti kolmandal trimestril)

    MSPVA-d näol

    Teame juba MSPVA-de tugevaid ja nõrku külgi. Nüüd selgitame välja, milliseid põletikuvastaseid ravimeid on kõige parem kasutada valu, milliseid põletiku ja milliseid palaviku ja külmetushaiguste korral.

    Atsetüülsalitsüülhape

    Esimesena ilmavalgust näinud mittesteroidset põletikuvastast ravimit atsetüülsalitsüülhapet kasutatakse siiani laialdaselt. Reeglina kasutatakse seda:

    • kehatemperatuuri alandamiseks.

      Pange tähele, et atsetüülsalitsüülhapet ei määrata alla 15-aastastele lastele. Selle põhjuseks on asjaolu, et lapseea palaviku korral viirushaiguste taustal suurendab ravim oluliselt riski haigestuda harvaesineva eluohtliku maksahaiguse Reye sündroomi.

      Atsetüülsalitsüülhappe kui palavikuvastase ainena annus täiskasvanutele on 500 mg. Tablette võetakse ainult siis, kui temperatuur tõuseb.

    • trombotsüütide agregatsiooni vastase ainena kardiovaskulaarsete õnnetuste ennetamiseks. Kardioaspiriini annus võib olla vahemikus 75 mg kuni 300 mg päevas.

    Palavikuvastases annuses saab atsetüülsalitsüülhapet osta nimede Aspirin (Saksamaa ettevõtte Bayer tootja ja kaubamärgi omanik) all. Kodused ettevõtted toodavad väga odavaid tablette, mida nimetatakse atsetüülsalitsüülhappeks. Lisaks toodab Prantsuse firma Bristol Myers Upsarin Upsa kihisevaid tablette.

    Cardioaspiriinil on palju nimetusi ja vabanemisvorme, sealhulgas Aspirin Cardio, Aspinat, Aspikor, CardiASK, Thrombo ACC ja teised.


    Ibuprofeen

    Ibuprofeen ühendab endas suhtelise ohutuse ja võime tõhusalt alandada palavikku ja valu, mistõttu müüakse sellel põhinevaid ravimeid ilma retseptita. Palavikualandajana kasutatakse ibuprofeeni ka vastsündinutel. On tõestatud, et see alandab palavikku paremini kui teised mittesteroidsed põletikuvastased ravimid.

    Lisaks on ibuprofeen üks populaarsemaid käsimüügi valuvaigisteid. Põletikuvastase ainena seda nii sageli välja ei kirjutata, sellegipoolest on ravim reumatoloogias üsna populaarne: seda kasutatakse reumatoidartriidi, osteoartriidi ja teiste liigesehaiguste raviks.

    Kõige populaarsemad ibuprofeeni kaubanimed on Ibuprom, Nurofen, MIG 200 ja MIG 400.


    Naprokseen

    Naprokseeni kasutamine lastel ja alla 16-aastastel noorukitel, samuti raske südamepuudulikkusega täiskasvanutel on keelatud. Kõige sagedamini kasutatakse mittesteroidseid põletikuvastaseid naprokseeni ravimeid valuvaigistitena peavalu, hambavalu, korduva, liigese- ja muude valude korral.

    Venemaa apteekides müüakse naprokseeni nimede Nalgezin, Naprobene, Pronaxen, Sanaprox jt all.


    Ketoprofeen

    Ketoprofeeni preparaate eristab põletikuvastane toime. Seda kasutatakse laialdaselt valu ja põletiku leevendamiseks reumaatiliste haiguste korral. Ketoprofeen on saadaval tablettide, salvide, suposiitide ja süstide kujul. Populaarsete ravimite hulgas on Slovakkia ettevõtte Lek toodetud Ketonali sari. Kuulus on ka Saksa liigeste geel Fastum.


    Indometatsiin

    Üks aegunud mittesteroidsetest põletikuvastastest ravimitest, indometatsiin, kaotab iga päevaga oma positsiooni. Sellel on tagasihoidlikud valuvaigistavad omadused ja kerge põletikuvastane toime. Viimastel aastatel kõlab sünnitusabis üha sagedamini nimetus "indometatsiin" - selle võime emaka lihaseid lõdvestada on tõestatud.

    Ketorolak

    Unikaalne mittesteroidne põletikuvastane ravim, millel on väljendunud valuvaigistav toime. Ketorolaki analgeetiline toime on võrreldav mõne nõrga narkootilise analgeetikumiga. Ravimi negatiivne külg on selle ebaturvalisus: see võib põhjustada maoverejooksu, provotseerida maohaavandit ja maksapuudulikkust. Seetõttu võib ketorolaki kasutada piiratud aja jooksul.

    Apteekides müüakse ketorolaki nimede Ketanov, Ketalgin, Ketorol, Toradol jt all.


    Diklofenak

    Diklofenak on kõige populaarsem mittesteroidne põletikuvastane ravim, "kuldstandard" osteoartriidi, reuma ja teiste liigesepatoloogiate ravis. Sellel on suurepärased põletikuvastased ja valuvaigistavad omadused ning seetõttu kasutatakse seda laialdaselt reumatoloogias.

    Diklofenakil on palju vabanemisvorme: tabletid, kapslid, salvid, geelid, suposiidid, ampullid. Lisaks on pikaajalise toime tagamiseks välja töötatud diklofenakiga plaastrid.

    Diklofenaki analooge on palju ja me loetleme neist ainult kõige kuulsamad:

    • Voltaren on Šveitsi firma Novartis originaalravim. Erineb kõrge kvaliteedi ja võrdselt kõrge hinna poolest;
    • Diklak - firma Hexal Saksa ravimite sari, mis ühendab nii vastuvõetavad kulud kui ka korraliku kvaliteedi;
    • Dicloberl valmistatud Saksamaal, Berlin Chemie firma;
    • Naklofen – slovaki preparaadid firmalt KRKA.

    Lisaks toodab kodumaine tööstus palju odavaid mittesteroidseid põletikuvastaseid ravimeid koos diklofenakiga tablettide, salvide ja süstide kujul.


    Tselekoksiib

    Kaasaegne mittesteroidne põletikuvastane ravim, mis blokeerib selektiivselt COX-2. Sellel on kõrge ohutusprofiil ja väljendunud põletikuvastane toime. Seda kasutatakse reumatoidartriidi ja teiste liigesehaiguste korral.

    Algset tselekoksiibi turustatakse Celebrexi nime all (firma Pfizer). Lisaks on apteekides soodsamad Dilaxa, Coxib ja Celecoxib.


    Meloksikaam

    Populaarne NSAID, mida kasutatakse reumatoloogias. Sellel on seedetraktile üsna kerge toime, mistõttu eelistatakse seda sageli mao- või soolehaiguste anamneesiga patsientide raviks.

    Määrake meloksikaam tablettide või süstide kujul. Meloksikaami preparaadid Melbek, Melox, Meloflam, Movalis, Exsen-Sanovel jt.


    Nimesuliid

    Kõige sagedamini kasutatakse nimesuliidi mõõduka valuvaigistina ja mõnikord ka palavikuvastase ainena. Kui veel hiljuti müüdi apteekides nimesuliidi lastele mõeldud vormi, mida kasutati temperatuuri alandamiseks, siis tänapäeval on see alla 12-aastastel rangelt keelatud.

    Nimesuliidi kaubanimetused: Aponil, Nise, Nimesil (Saksa originaalpreparaat pulbri kujul sisekasutuseks mõeldud lahuse valmistamiseks) ja teised.


    Lõpuks pühendame paar rida mefenaamhappele. Mõnikord kasutatakse seda palavikuvastase ainena, kuid see on teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite efektiivsusest oluliselt madalam.

    MSPVA-de maailm on oma mitmekesisuses tõeliselt hämmastav. Ja vaatamata kõrvalmõjudele on need ravimid õigustatult kõige olulisemate ja vajalike seas, mida ei saa asendada ega ignoreerida. Jääb üle vaid kiita väsimatuid apteekreid, kes jätkavad uute segude loomist ja saada ravi järjest ohutumate mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega.

    Tänapäeval on MSPVA-d dünaamiliselt arenev ravimite klass. See on tingitud selle ravimirühma laiaulatuslikest rakendustest, millel on palavikuvastane ja analgeetiline toime.

    MSPVA-d - terve rühm ravimeid

    MSPVA-d blokeerivad ensüümi tsüklooksügenaasi (COX) toimet, inhibeerides prostaglandiinide sünteesi arahhidoonhappest. Prostaglandiinid organismis on põletiku vahendajad, alandavad valutundlikkuse läve, pärsivad lipiidide peroksüdatsiooni ja pidurdavad neutrofiilide agregatsiooni.
    MSPVA-de peamised toimed on järgmised:

    • Põletikuvastane. Supresseerida põletiku eksudatiivset faasi ja vähemal määral proliferatiivset. Selle toime kõige võimsamad ravimid on diklofenak, indometatsiin. Kuid põletikuvastane toime on vähem väljendunud kui glükokortikosteroididel.
      Praktilised arstid kasutavad klassifikatsiooni, mille järgi jagunevad kõik MSPVA-d: kõrge põletikuvastase toimega ained ja nõrga põletikuvastase toimega ained Aspiriin, Indometatsiin, Diklofenak, Piroksikaam, Ibuprofeen ja paljud teised. Sellesse rühma kuulub suur hulk erinevaid ravimeid. Paratsetamoolil, metamisoolil, ketorolakil ja mõnel teisel on madal põletikuvastane toime. Grupp on väike.
    • Valuvaigistit. Kõige rohkem väljendunud diklofenakis, ketoralakis, metamisoolis, ketaprofeenis. Kasutatakse madala ja keskmise intensiivsusega valu korral: hamba-, lihas-, peavalu. Tõhus neerukoolikute korral, kuna mitte . Võrreldes narkootiliste analgeetikumidega (morfiinirühm), ei suru need hingamiskeskust alla, ei tekita sõltuvust.
    • Palavikuvastane. Kõikidel ravimitel on see omadus erineval määral. Kuid see avaldub ainult palaviku korral.
    • Agregatsioonivastane. See väljendub tromboksaani sünteesi pärssimises. See toime on kõige tugevam aspiriini puhul.
    • Immunosupressiivne. See avaldub sekundaarselt, kapillaaride seinte läbilaskvuse halvenemise tõttu.

    Näidustused MSPVA-de kasutamiseks

    Peamised näidustused on järgmised:

    • Reumaatilised haigused. Siia kuuluvad reuma, reumatoidartriit, anküloseeriv spondüliit, podagra ja psoriaatiline artriit, Reiteri tõbi. Nende haiguste korral on MSPVA-de kasutamine sümptomaatiline, ilma et see mõjutaks patogeneesi. See tähendab, et NSAID-i rühma ravimite võtmine ei saa aeglustada reumatoidartriidi hävitava protsessi arengut, vältida liigeste deformatsiooni. Kuid patsientide kaebused valu, liigeste jäikuse kohta haiguse algstaadiumis muutuvad harvemaks.
    • Mittereumaatilise iseloomuga luu- ja lihaskonna haigused. See hõlmab vigastusi (verevalumid, nikastused), müosiiti, tendovaginiiti. Ülaltoodud haiguste korral kasutatakse MSPVA-sid suukaudselt, süstide kujul. Ja välised ained (salvid, kreemid, geelid), mis sisaldavad selle rühma toimeaineid, on väga tõhusad.
    • Neuroloogilised haigused. Lumbago, ishias, müalgia. Sageli määratakse samaaegselt erinevate ravimite vabanemise vormide kombinatsioone (salv ja tabletid, süstid ja geel jne).
    • Neerud,. MSPVA-de rühma preparaadid on tõhusad igat tüüpi koolikute korral, kuna ei põhjusta silerakuliste lihasstruktuuride täiendavat spasmi.
    • Erinevate etioloogiate valu sümptomid. Valu leevendamine operatsioonijärgsel perioodil, hambavalu ja peavalu.
    • Düsmenorröa. MSPVA-sid kasutatakse valu leevendamiseks primaarse düsmenorröa korral ja verekaotuse vähendamiseks. Hea toime on naprokseenil ja ibuprofeenil, mida soovitatakse võtta menstruatsiooni eelõhtul ja seejärel kolm päeva. Sellised lühikesed kursused hoiavad ära soovimatute tagajärgede tekkimise.
    • Palavik. Palavikuvastaseid ravimeid soovitatakse võtta kehatemperatuuril üle 38,5 ° C.
    • Tromboosi ennetamine. Atsetüülsalitsüülhapet kasutatakse väikestes annustes verehüüvete vältimiseks. See on ette nähtud südameinfarkti, insultide vältimiseks südame isheemiatõve mitmesuguste vormide korral.

    Kõrvaltoimed ja vastunäidustused

    MSPVA-d avaldavad negatiivset mõju:

    1. ja soolestikku
    2. Maks
    3. Neer
    4. Veri
    5. Närvisüsteem

    Magu kannatab kõige sagedamini MSPVA-de võtmisest. See väljendub iivelduse, kõhulahtisuse, valu epigastimaalses piirkonnas ja muudes düspeptilistes kaebustes. On isegi selline sündroom - mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite gastropaatia, mille esinemine on otseselt seotud mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite kasutamisega. Patoloogia risk on eriti suur eakatel patsientidel, kellel on anamneesis maohaavand ja kes võtavad samaaegselt glükokortikosteroide.

    MSPVA-d on erinevad ravimid, kuid nende toime on sama!

    Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite gastropaatia tekkimise tõenäosus suureneb ravimite pikaajalisel kasutamisel suurtes annustes, samuti kahe või enama mittesteroidse põletikuvastase ravimi võtmisel. Mao limaskesta kaitsmiseks kasutatakse Lansoprasooli, Esomeprasooli ja teisi prootonpumba inhibiitoreid. see võib esineda raske toksilise hepatiidi vormis või väljenduda mööduva talitlushäirena koos transaminaaside taseme tõusuga veres.

    Indometatsiini, fenüülbutasooni, aspiriini võtmisel mõjutab maks kõige sagedamini. Neerude poolt võib neerutuubulite kahjustuse tagajärjel tekkida uriinierituse vähenemine, äge neerupuudulikkus ja nefrootiline sündroom. Suurimat ohtu esindavad Ibuprofeen, Naprokseen.

    Veres on hüübimisprotsesside rikkumine, tekib aneemia. Diklofenak, piroksikaam, butadioon on veresüsteemi kõrvaltoimete tõttu ohtlikud. Sageli ilmnevad aspiriini, indometatsiini võtmisel närvisüsteemi kõrvaltoimed. Ja need väljenduvad peavalu, tinnituse, iivelduse ja mõnikord oksendamise, vaimsete häiretena. MSPVA-de võtmine on vastunäidustatud järgmistel juhtudel:

    • või soolestikku
    • Rasedus ja imetamine
    • Bronhiaalastma esinemine
    • Epilepsia, parkinsonism, vaimsed häired
    • Hemorraagiline diatees, trombotsütopeenia
    • Arteriaalne hüpertensioon ja südamepuudulikkus (mitte kõik ravimirühmad)
    • Individuaalne ravimitalumatus

    MSPVA-sid kasutatakse peaaegu kõigis meditsiinivaldkondades. See on tingitud nende paljudest toimetest: põletikuvastane, palavikuvastane ja valuvaigistav. MSPVA-d leevendavad sümptomitega patsientide kannatusi, parandades nende elukvaliteeti ja andes neile mugavuse.

    Aspiriin on MSPVA-de rühma esindaja. Selle kasulikkuse ja kahju kohta inimkehale videos:


    Räägi oma sõpradele! Jagage seda artiklit oma sõpradega oma lemmiksotsiaalvõrgustikus sotsiaalsete nuppude abil. Aitäh!

    Telegramm

    Koos selle artikliga lugege:


    • Kuidas ja mida ravida kõhunääret, integreeritud lähenemisviis ...


    Riis. 1. Arahhidoonhappe metabolism

    PG-del on mitmekülgne bioloogiline aktiivsus:

    a) on põletikulise reaktsiooni vahendajad: põhjustada lokaalset vasodilatatsiooni, turset, eksudatsiooni, leukotsüütide migratsiooni ja muid mõjusid (peamiselt PG-E 2 ja PG-I 2);

    6) sensibiliseerivad retseptoreid valu vahendajatele (histamiin, bradükiniin) ja mehaanilistele mõjudele, alandades valuläve;

    v) suurendada hüpotalamuse termoregulatsiooni keskuste tundlikkust endogeensete pürogeenide (interleukiin-1 jt) toimele, mis moodustuvad organismis mikroobide, viiruste, toksiinide (peamiselt PG-E 2) mõjul.

    Viimastel aastatel on leitud, et on olemas vähemalt kaks tsüklooksügenaasi isoensüümi, mida mittesteroidsed põletikuvastased ravimid inhibeerivad. Esimene isoensüüm COX-1 (COX-1) kontrollib prostaglandiinide tootmist, mis reguleerib seedetrakti limaskesta terviklikkust, trombotsüütide funktsiooni ja neerude verevoolu, ning teine ​​isoensüüm COX-2 osaleb nende sünteesis. prostaglandiinid põletiku ajal. Veelgi enam, COX-2 normaalsetes tingimustes puudub, kuid see moodustub teatud koefaktorite mõjul, mis käivitavad põletikulise reaktsiooni (tsütokiinid ja teised). Sellega seoses eeldatakse, et mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite põletikuvastane toime on tingitud COX-2 inhibeerimisest ja nende soovimatud reaktsioonid on tingitud COX inhibeerimisest, on esitatud MSPVA-de klassifikatsioon selektiivsuse järgi tsüklooksügenaasi erinevate vormide suhtes. sisse. Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite aktiivsuse suhe COX-1 / COX-2 blokeerimise osas võimaldab hinnata nende potentsiaalset toksilisust. Mida madalam on see väärtus, seda selektiivsem on ravim COX-2 suhtes ja seega vähem toksiline. Näiteks meloksikaami puhul on see 0,33, diklofenaki puhul 2,2, tenoksikaami puhul 15, piroksikaami puhul 33, indometatsiini puhul 107.


    Tabel 2. MSPVA-de klassifitseerimine tsüklooksügenaasi erinevate vormide selektiivsuse järgi
    (Narkootikumide teraapia perspektiivid, 2000, koos täiendustega)

    Muud mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite toimemehhanismid

    Põletikuvastast toimet võib seostada lipiidide peroksüdatsiooni pärssimisega, lüsosomaalsete membraanide stabiliseerimisega (mõlemad mehhanismid takistavad rakustruktuuride kahjustusi), ATP moodustumise vähenemisega (põletikulise reaktsiooni energiavarustus väheneb), neutrofiilide pärssimisega. agregatsioon (põletikuliste vahendajate vabanemine neist on häiritud), reumatoidfaktori tootmise pärssimine reumatoidartriidiga patsientidel. Valuvaigistav toime on teatud määral seotud valuimpulsside juhtivuse rikkumisega seljaajus ().

    Peamised efektid

    Põletikuvastane toime

    MSPVA-d pärsivad valdavalt eksudatsioonifaasi. Kõige võimsamad ravimid -,, - toimivad ka proliferatsioonifaasis (vähendavad kollageeni sünteesi ja sellega seotud kudede kõvenemist), kuid nõrgemini kui eksudatiivses faasis. MSPVA-d praktiliselt ei mõjuta muutuste faasi. Põletikuvastase toime poolest on kõik mittesteroidsed põletikuvastased ravimid glükokortikoididest madalamad, mis inhibeerides ensüümi fosfolipaasi A 2, pärsivad fosfolipiidide metabolismi ja häirivad nii prostaglandiinide kui ka leukotrieenide moodustumist, mis on ühtlasi ka kõige olulisemad põletiku vahendajad ().

    Valuvaigistav toime

    See väljendub suuremal määral nõrga ja mõõduka intensiivsusega valudega, mis paiknevad lihastes, liigestes, kõõlustes, närvitüvedes, samuti peavalu või hambavaluga. Tugeva vistseraalse valu korral on enamik MSPVA-sid vähem efektiivsed ja valuvaigistava toime tugevusega kui morfiinirühma ravimid (narkootilised analgeetikumid). Samal ajal on mitmed kontrollitud uuringud näidanud koolikute ja operatsioonijärgse valu korral üsna kõrget valuvaigistavat toimet. MSPVA-de efektiivsus neerukoolikute korral, mis esineb urolitiaasiga patsientidel, on suures osas seotud PG-E 2 tootmise pärssimisega neerudes, neerude verevoolu ja uriini moodustumise vähenemisega. See toob kaasa rõhu languse neeruvaagnas ja kusejuhades obstruktsioonikoha kohal ning annab pikaajalise valuvaigistava toime. Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite eelis narkootiliste analgeetikumide ees on see, et ärge suruge hingamiskeskust alla, ärge tekitage eufooriat ja uimastisõltuvust, ja koolikute puhul on oluline ka see, et nad ei oma spasmilist toimet.

    Palavikuvastane toime

    MSPVA-d toimivad ainult palaviku korral. Normaalne kehatemperatuur ei muutu, mis erineb "hüpotermilistest" ravimitest (kloorpromasiin ja teised).

    Agregatsioonivastane toime

    COX-1 inhibeerimise tulemusena trombotsüütides pärsitakse endogeense proagregandi tromboksaani süntees. Sellel on tugevaim ja pikim agregatsioonivastane toime, mis pärsib pöördumatult trombotsüütide agregatsioonivõimet kogu selle eluea jooksul (7 päeva). Teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite agregatsioonivastane toime on nõrgem ja pöörduv. Selektiivsed COX-2 inhibiitorid ei mõjuta trombotsüütide agregatsiooni.

    Immunosupressiivne toime

    See ekspresseerub mõõdukalt, avaldub pikaajalisel kasutamisel ja sellel on "sekundaarne" iseloom: kapillaaride läbilaskvust vähendades raskendavad MSPVA-d immunokompetentsete rakkude kontakti antigeeniga ja antikehade kokkupuudet substraadiga.

    FARMAKOKINEETIKA

    Kõik MSPVA-d imenduvad seedetraktis hästi. Nad seonduvad peaaegu täielikult plasma albumiiniga, tõrjudes välja mõned teised ravimid (vt peatükki) ja vastsündinutel - bilirubiiniga, mis võib viia bilirubiini entsefalopaatia tekkeni. Sellega seoses on kõige ohtlikumad salitsülaadid ja. Enamik MSPVA-sid tungivad hästi liigeste sünoviaalvedelikku. MSPVA-d metaboliseeritakse maksas, erituvad neerude kaudu.

    KASUTAMISE NÄIDUSTUSED

    1. Reumaatilised haigused

    Reuma (reumaatiline palavik), reumatoidartriit, podagra ja psoriaatiline artriit, anküloseeriv spondüliit (anküloseeriv spondüliit), Reiteri sündroom.

    Tuleb meeles pidada, et reumatoidartriidi korral pakuvad mittesteroidsed põletikuvastased ravimid ainult sümptomaatiline toime ilma et see mõjutaks haiguse kulgu. Nad ei suuda peatada protsessi progresseerumist, põhjustada remissiooni ega takistada liigeste deformatsioonide teket. Samas on MSPVA-de kergendus reumatoidartriidiga patsientidele nii märkimisväärne, et ükski neist ei saa ilma nende ravimiteta hakkama. Suurte kollagenooside (süsteemne erütematoosluupus, sklerodermia ja teised) korral on MSPVA-d sageli ebaefektiivsed.

    2. Lihas-skeleti süsteemi mittereumaatilised haigused

    Osteoartriit, müosiit, tendovaginiit, traumad (majapidamine, sport). Sageli on nendes tingimustes efektiivne mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite (salvid, kreemid, geelid) kohalike ravimvormide kasutamine.

    3. Neuroloogilised haigused. Neuralgia, ishias, ishias, lumbago.

    4. Neeru-, maksakoolikud.

    5. Valusündroom mitmesugused etioloogiad, sealhulgas peavalu ja hambavalu, operatsioonijärgne valu.

    6. Palavik(reeglina kehatemperatuuril üle 38,5 ° C).

    7. Arteriaalse tromboosi ennetamine.

    8. Düsmenorröa.

    MSPVA-sid kasutatakse primaarse düsmenorröa korral valu leevendamiseks, mis on seotud PG-F 2a hüperproduktsioonist tingitud suurenenud emaka toonusega. Lisaks valuvaigistavale toimele vähendavad MSPVA-d verekaotust.

    Kasutamisel ja eriti selle naatriumsoola kasutamisel täheldati head kliinilist toimet. MSPVA-d on ette nähtud valu esmakordsel ilmnemisel 3-päevase ravikuuri jooksul või menstruatsiooni eelõhtul. Lühiajalise kasutamise korral on kõrvaltoimed harvad.

    VASTUNÄIDUSTUSED

    MSPVA-d on vastunäidustatud seedetrakti erosiivsete ja haavandiliste kahjustuste korral, eriti ägedas staadiumis, raske maksa- ja neerufunktsiooni kahjustus, tsütopeenia, individuaalne talumatus, rasedus. Vajadusel kõige ohutum (kuid mitte enne sünnitust!) Kas väikesed annused ().

    Praegu on tuvastatud spetsiifiline sündroom - MSPVA gastroduodenopaatia(). See on ainult osaliselt seotud mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite (enamik on orgaanilised happed) lokaalse kahjustava toimega limaskestale ja on peamiselt tingitud COX-1 isoensüümi pärssimisest ravimite süsteemse toime tulemusena. Seetõttu võib MSPVA-de mis tahes manustamisviisi korral tekkida gastrotoksilisus.

    Mao limaskesta kahjustus toimub kolmes etapis:
    1) prostaglandiinide sünteesi pärssimine limaskestas;
    2) prostaglandiinide poolt vahendatud kaitsva lima ja vesinikkarbonaatide tootmise vähenemine;
    3) erosioonide ja haavandite ilmnemine, mida võib komplitseerida verejooksu või perforatsiooniga.

    Kahjustused lokaliseeritakse sagedamini maos, peamiselt antrumi või prepüloorses piirkonnas. MSPVA-ga seotud gastroduodenopaatia kliinilised sümptomid puuduvad peaaegu 60% patsientidest, eriti eakatel, seetõttu tehakse diagnoos paljudel juhtudel fibrogastroduodenoskoopiaga. Samal ajal ei tuvastata paljudel düspeptiliste kaebustega patsientidel limaskesta kahjustusi. MSPVA-de gastroduodenopaatia kliiniliste sümptomite puudumine on seotud ravimite analgeetilise toimega. Seetõttu peetakse patsiente, eriti eakaid patsiente, kellel ei esine MSPVA-de pikaajalisel kasutamisel seedetrakti kõrvaltoimeid, rühmaks, kellel on suurem risk MSPVA-de gastroduodenopaatia tõsiste tüsistuste (verejooks, raske aneemia) tekkeks ja vajavad eriti hoolikat jälgimist. , sealhulgas endoskoopilised uuringud (1).

    Gastrotoksilisuse riskifaktorid:üle 60-aastased naised, suitsetamine, alkoholi kuritarvitamine, haavandite esinemine perekonnas, kaasuvad rasked südame-veresoonkonna haigused, samaaegne glükokortikoidide, immunosupressantide, antikoagulantide kasutamine, pikaajaline MSPVA-ravi, suured annused või kahe või enama MSPVA samaaegne kasutamine. Suurim gastrotoksilisus on ja ().

    MSPVA-de taluvuse parandamise meetodid.

    I. Ravimite samaaegne manustamine kaitstes seedetrakti limaskesta.

    Kontrollitud kliiniliste uuringute kohaselt on väga tõhus PG-E 2 sünteetiline analoog misoprostool, mille kasutamine võib ära hoida haavandite teket nii maos kui ka kaksteistsõrmiksooles (). Saadaval on kombineeritud ravimid, mis sisaldavad MSPVA-sid ja misoprostooli (vt allpool).


    Tabel 3. Erinevate ravimite kaitsev toime MSPVA-de põhjustatud seedetrakti haavandite vastu (Po Tšempion G.D. et al., 1997 () koos täiendustega)

      + ennetav toime
      0 ennetava toime puudumine
      – mõju pole täpsustatud
      * viimastel andmetel on famotidiin efektiivne suurtes annustes

    Prootonpumba inhibiitoril omeprasoolil on umbes sama tõhusus kui misoprostoolil, kuid see on paremini talutav, kõrvaldades kiiremini refluksi, valu ja seedehäired.

    H2-blokaatorid võivad takistada kaksteistsõrmiksoole haavandite teket, kuid üldiselt on need maohaavandite puhul ebaefektiivsed. Siiski on tõendeid selle kohta, et famotidiini suured annused (40 mg kaks korda päevas) vähendavad nii mao- kui ka kaksteistsõrmiksoole haavandite esinemissagedust.


    Riis. 2. MSPVA-de gastroduodenopaatia ennetamise ja ravi algoritm.
    Kõrval Loeb D.S. et al., 1992 () koos täiendustega.

    Tsütoprotektiivne ravim sukralfaat ei vähenda maohaavandite riski ja selle mõju kaksteistsõrmiksoole haavandile ei ole täielikult kindlaks tehtud.

    II. MSPVA-de kasutamise taktika muutmine mis hõlmab a) annuse vähendamist; (b) üleminek parenteraalsele, rektaalsele või kohalikule manustamisele; (c) enterokates lahustuvate ravimvormide võtmine; d) eelravimite (nt sulindak) kasutamine. Kuid kuna NSAID-gastroduodenopaatia ei ole niivõrd lokaalne, kuivõrd süsteemne reaktsioon, ei lahenda need lähenemisviisid probleemi.

    III. Selektiivsete MSPVA-de kasutamine.

    Nagu eespool märgitud, on kaks tsüklooksügenaasi isoensüümi, mida MSPVA-d blokeerivad: COX-2, mis vastutab prostaglandiinide tootmise eest põletiku ajal, ja COX-1, mis kontrollib prostaglandiinide tootmist, mis säilitavad seedetrakti limaskesta terviklikkuse. , neerude verevoolu ja trombotsüütide funktsiooni. Seetõttu peaksid selektiivsed COX-2 inhibiitorid põhjustama vähem kõrvaltoimeid. Esimesed sellised ravimid on ja. Kontrollitud uuringud, mis viidi läbi reumatoidartriidi ja osteoartriidiga patsientidel, on näidanud, et need on paremini talutavad ja ei ole nende efektiivsuselt halvemad ().

    Maohaavandi tekkimine patsiendil nõuab mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite kaotamist ja haavandivastaste ravimite kasutamist. MSPVA-de jätkuv kasutamine, näiteks reumatoidartriidi korral, on võimalik ainult samaaegse misoprostooli manustamise ja regulaarse endoskoopilise jälgimise taustal.

    II... MSPVA-d võivad otseselt mõjutada neeru parenhüümi, põhjustades interstitsiaalne nefriit(nn analgeetiline nefropaatia). Sellega seoses on kõige ohtlikum fenatsetiin. Tõsine neerukahjustus on võimalik kuni raske neerupuudulikkuse tekkeni. Ägeda neerupuudulikkuse tekkimine MSPVA-de kasutamise tagajärjel rangelt allergiline interstitsiaalne nefriit.

    Nefrotoksilisuse riskifaktorid: vanus üle 65 aasta, maksatsirroos, varasem neerupatoloogia, tsirkuleeriva vere mahu vähenemine, mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite pikaajaline kasutamine, diureetikumide samaaegne kasutamine.

    Hematotoksilisus

    Kõige tüüpilisem pürasolidiinidele ja pürasoloonidele. Nende kasutamisel on kõige kohutavamad tüsistused aplastiline aneemia ja agranulotsütoos.

    Koagulopaatia

    MSPVA-d pärsivad trombotsüütide agregatsiooni ja neil on mõõdukas antikoagulantne toime, inhibeerides protrombiini moodustumist maksas. Selle tulemusena võib tekkida verejooks, sagedamini seedetraktist.

    Hepatotoksilisus

    Täheldada võib transaminaaside ja teiste ensüümide aktiivsuse muutusi. Rasketel juhtudel kollatõbi, hepatiit.

    Ülitundlikkusreaktsioonid (allergiad)

    Lööbed, Quincke ödeem, anafülaktiline šokk, Lyelli ja Stevens-Johnsoni sündroomid, allergiline interstitsiaalne nefriit. Pürasoloonide ja pürasolidiinide kasutamisel ilmnevad nahailmingud sagedamini.

    Bronhospasm

    Reeglina areneb see bronhiaalastma põdevatel patsientidel ja sagedamini aspiriini võtmisel. Selle põhjused võivad olla allergilised mehhanismid, aga ka endogeense bronhodilataatori PG-E 2 sünteesi pärssimine.

    Raseduse pikenemine ja sünnituse hilinemine

    See toime on tingitud asjaolust, et prostaglandiinid (PG-E 2 ja PG-F 2a) stimuleerivad müomeetriumi.

    KONTROLLMEETMED PIKAAJALISEKS KASUTAMISEKS

    Seedetrakti

    Patsiente tuleb hoiatada seedetrakti kahjustuse sümptomite eest. Iga 1-3 kuu tagant tuleks teha väljaheite varjatud vereanalüüs (). Võimaluse korral tehke perioodiliselt fibrogastroduodenoskoopiat.

    Soovitatav on kasutada mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega rektaalseid ravimküünlaid patsientidel, kes on läbinud operatsiooni seedetrakti ülaosas, ja patsientidel, kes saavad samaaegselt mitut ravimit. Neid ei tohi kasutada pärasoole või päraku põletiku korral ja pärast hiljutist anorektaalset verejooksu.


    Tabel 4. MSPVA-de pikaajalise manustamise laborikontroll

    Neer

    On vaja jälgida turse väljanägemist, mõõta vererõhku, eriti hüpertensiooniga patsientidel. Kliiniline uriinianalüüs tehakse üks kord iga 3 nädala järel. Iga 1-3 kuu järel on vaja määrata seerumi kreatiniini tase ja arvutada selle kliirens.

    Maks

    MSPVA-de pikaajalisel manustamisel on vaja kiiresti tuvastada maksakahjustuse kliinilised tunnused. Iga 1-3 kuu tagant tuleb jälgida maksafunktsiooni, määrata transaminaaside aktiivsus.

    Hematopoees

    Koos kliinilise vaatlusega tuleb üks kord iga 2-3 nädala järel teha kliiniline vereanalüüs. Pürasolooni ja pürasolidiini derivaatide () väljakirjutamisel on vajalik eriline kontroll.

    EESMÄRK JA ANNUSTAMISE REEGLID

    Ravimivaliku individualiseerimine

    Iga patsiendi jaoks tuleks valida kõige tõhusam ja parima talutavusega ravim. Pealegi võib see olla mis tahes MSPVA-d, kuid põletikuvastase ainena on vaja välja kirjutada I rühma ravim. Patsientide tundlikkus isegi ühe keemilise rühma mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite suhtes võib olla väga erinev, mistõttu ühe ravimi ebaefektiivsus ei viita veel rühma kui terviku ebaefektiivsusele.

    MSPVA-de kasutamisel reumatoloogias, eriti ühe ravimi asendamisel teisega, tuleb meeles pidada, et põletikuvastase toime areng jääb valuvaigistist ajaliselt maha... Viimast täheldatakse esimestel tundidel, samas kui põletikuvastane - pärast 10–14-päevast regulaarset tarbimist ja oksikaami või oksikaami määramisega veelgi hiljem - 2–4 nädala jooksul.

    Annustamine

    Kõik uued ravimid sellele patsiendile tuleb kõigepealt välja kirjutada. väikseimas annuses... Hea taluvuse korral suurendatakse ööpäevast annust 2-3 päeva pärast. MSPVA-de terapeutilised annused on laias vahemikus ning viimastel aastatel on täheldatud tendentsi suurendada parima talutavusega (,) iseloomustavate ravimite ühekordseid ja ööpäevaseid annuseid, säilitades samal ajal piirangud maksimaalsetele annustele,,,. Mõnel patsiendil saavutatakse terapeutiline toime ainult MSPVA-de väga suurte annuste kasutamisel.

    Vastuvõtmise aeg

    Pikaajalise ravikuuri korral (näiteks reumatoloogias) võetakse MSPVA-sid pärast sööki. Kuid kiire valuvaigistava või palavikku alandava toime saavutamiseks on soovitatav neid välja kirjutada 30 minutit enne või 2 tundi pärast sööki, pestakse maha 1/2-1 klaasi veega. Pärast 15-minutilist võtmist ei ole soovitatav magama minna, et vältida ösofagiidi teket.

    MSPVA-de võtmise hetke saab määrata ka haiguse sümptomite (valu, liigeste jäikus) maksimaalse raskusastme aja järgi, st võttes arvesse ravimite kronofarmakoloogiat. Sel juhul võite kalduda kõrvale üldtunnustatud skeemidest (2-3 korda päevas) ja määrata mittesteroidsed põletikuvastased ravimid igal kellaajal, mis sageli võimaldab teil saavutada suurema terapeutilise efekti väiksema ööpäevase annusega.

    Tugeva hommikuse jäikuse korral on soovitatav võtta kiiresti imenduvaid MSPVA-sid võimalikult varakult (kohe pärast ärkamist) või määrata öösel pikatoimelisi ravimeid. Suurim imendumiskiirus seedetraktis ja seega ka kiirem toime avaldumine on vees lahustuval ("kihiseval") ainel.

    Monoteraapia

    Kahe või enama MSPVA samaaegne kasutamine ei ole soovitatav järgmistel põhjustel:
    - selliste kombinatsioonide tõhusus ei ole objektiivselt tõestatud;
    - paljudel sellistel juhtudel väheneb ravimite kontsentratsioon veres (näiteks väheneb kontsentratsioon,,,,), mis viib toime nõrgenemiseni;
    - suureneb risk soovimatute reaktsioonide tekkeks. Erandiks on võimalus kasutada valuvaigistava toime tugevdamiseks koos teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega.

    Mõnele patsiendile võidakse määrata kaks MSPVA-d erinevatel kellaaegadel, näiteks kiiresti imenduvad - hommikul ja pärastlõunal ning pika toimeajaga - õhtul.

    Uimastite koostoimed

    Üsna sageli määratakse MSPVA-d saavatele patsientidele muid ravimeid. Sel juhul tuleb kindlasti arvestada nende omavahelise suhtlemise võimalusega. Niisiis, MSPVA-d võivad tugevdada kaudsete antikoagulantide ja suukaudsete hüpoglükeemiliste ainete toimet... Samal ajal nõrgendavad antihüpertensiivsete ravimite toimet, suurendavad antibiootikumide-aminoglükosiidide, digoksiini toksilisust ja mõned teised ravimid, millel on märkimisväärne kliiniline tähtsus ja mis sisaldab mitmeid praktilisi soovitusi (). MSPVA-de ja diureetikumide samaaegset manustamist tuleks võimalusel vältida, pidades silmas ühelt poolt diureetilise toime nõrgenemist ja teiselt poolt neerupuudulikkuse tekke riski. Kõige ohtlikum on kombinatsioon triamtereeniga.

    Paljud ravimid, mida manustatakse samaaegselt MSPVA-dega, võivad omakorda mõjutada nende farmakokineetikat ja farmakodünaamikat:
    – alumiiniumi sisaldavad antatsiidid(almagel, maalox jt) ja kolestüramiin nõrgendab MSPVA-de imendumist seedetraktis. Seetõttu võib selliste antatsiidide samaaegne manustamine nõuda MSPVA-de annuse suurendamist ning kolestüramiini ja mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite manustamise vaheline intervall peab olema vähemalt 4 tundi;
    – naatriumvesinikkarbonaat suurendab MSPVA-de imendumist seedetraktis;
    – MSPVA-de põletikuvastast toimet suurendavad glükokortikoidid ja "aeglase toimega" (põhilised) põletikuvastased ravimid(kullapreparaadid, aminokinoliinid);
    – MSPVA-de valuvaigistavat toimet tugevdavad narkootilised valuvaigistid ja rahustid.

    MSPVA-de KASUTAMINE OOTAMATU

    Ilma retseptita kasutamiseks on maailma praktikas juba aastaid laialdaselt kasutatud,,, ja nende kombinatsioone. Viimastel aastatel,, ja on lubatud käsimüügis kasutamiseks.


    Tabel 5. MSPVA-de mõju teiste ravimite toimele.
    Brooks P.M., Day R.O. 1991 () koos täiendustega

    Narkootikum MSPVA-d Tegevus Soovitused
    Farmakokineetiline koostoime
    Kaudsed antikoagulandid
    Oksüfenbutasoon
    Maksa metabolismi pärssimine, antikoagulandi toime tugevnemine Võimaluse korral vältige neid MSPVA-sid või jälgige neid hoolikalt
    Kõik, eriti Väljatõrjumine ühendusest plasmavalkudega, antikoagulandi toime tugevnemine Võimaluse korral vältige MSPVA-de kasutamist või jälgige hoolikalt
    Suukaudsed hüpoglükeemilised ravimid (sulfonüüluurea derivaadid)
    Oksüfenbutasoon
    Maksa metabolismi pärssimine, hüpoglükeemilise toime suurenemine Võimaluse korral vältige MSPVA-de kasutamist või kontrollige rangelt vere glükoosisisaldust
    Kõik, eriti Plasmavalkude poolt sidemest väljatõrjumine, hüpoglükeemilise toime tugevdamine
    Digoksiin Kõik Digoksiini neerude kaudu eritumise pärssimine neerufunktsiooni kahjustuse korral (eriti väikelastel ja eakatel), selle kontsentratsiooni suurenemine veres, toksilisuse suurenemine. Normaalse neerufunktsiooni korral on koostoimed vähem tõenäolised Võimaluse korral vältige MSPVA-de kasutamist või jälgige rangelt kreatiniini kliirensit ja digoksiini kontsentratsiooni veres
    Antibiootikumid - aminoglükosiidid Kõik Aminoglükosiidide neerude kaudu eritumise pärssimine, suurendades nende kontsentratsiooni veres Aminoglükosiidide kontsentratsiooni range kontroll veres
    Metotreksaat (suured "mittereumatoloogilised" annused) Kõik Metotreksaadi neerude kaudu eritumise pärssimine, selle kontsentratsiooni suurenemine veres ja toksilisus (koostoimeid metotreksaadi "reumatoloogilise" annusega ei täheldata) Samaaegne manustamine on vastunäidustatud. MSPVA-de kasutamine keemiaravi vaheaegadel on lubatud
    Liitiumi preparaadid Kõik (vähemal määral -,) Liitiumi neerude kaudu eritumise pärssimine, selle kontsentratsiooni suurenemine veres ja toksilisus Kui on vaja MSPVA-sid, kasutage aspiriini või sulindakit. Vere liitiumi kontsentratsiooni range kontroll
    Fenütoiin
    Oksüfenbutasoon
    Ainevahetuse pärssimine, suurenenud kontsentratsioon veres ja toksilisus Võimaluse korral vältige neid MSPVA-sid või kontrollige rangelt fenütoiini kontsentratsiooni veres
    Farmakodünaamiline koostoime
    Antihüpertensiivsed ravimid
    Beetablokaatorid
    Diureetikumid
    AKE inhibiitorid*
    Hüpotensiivse toime nõrgenemine PG sünteesi pärssimise tõttu neerudes (naatriumi- ja veepeetus) ja veresoontes (vasokonstriktsioon) Kasutage sulindakit ja võimalusel vältige hüpertensiooni raviks muid MSPVA-sid. Range vererõhu kontroll. Vajalikuks võib osutuda suurenenud antihüpertensiivne ravi
    Diureetikumid Suurimal määral -,. Kõige väiksemas - Diureetilise ja natriureetilise toime nõrgenemine, südamepuudulikkuse seisundi halvenemine Vältige MSPVA-sid (välja arvatud sulindak) südamepuudulikkuse korral, jälgige rangelt patsiendi seisundit
    Kaudsed antikoagulandid Kõik Seedetrakti verejooksu suurenenud risk limaskesta kahjustuse ja trombotsüütide agregatsiooni pärssimise tõttu Võimaluse korral vältige MSPVA-sid
    Kõrge riskiga kombinatsioonid
    Diureetikumid
    Kõik
    Kõik (vähemal määral -) Suurenenud risk neerupuudulikkuse tekkeks Kombinatsioon on vastunäidustatud
    Triamteren Suur risk ägeda neerupuudulikkuse tekkeks Kombinatsioon on vastunäidustatud
    Kõik kaaliumisäästvad Kõik Kõrge risk hüperkaleemia tekkeks Vältige selliseid kombinatsioone või kontrollige rangelt plasma kaaliumisisaldust

    Näidustused: pakkuda valuvaigistavat ja palavikku alandavat toimet külmetushaiguste, peavalu ja hambavalu, lihas- ja liigesevalu, seljavalu, düsmenorröa korral.

    Patsiente tuleb hoiatada, et MSPVA-del on ainult sümptomaatiline toime ja neil ei ole antibakteriaalset ega viirusevastast toimet. Seega, kui palavik, valu, üldise seisundi halvenemine püsib, peaksid nad konsulteerima arstiga.

    ÜKSIKVALMISTIDE OMADUSED

    VÄLJENDATUD PÕLETIKUVASTAVA TOIMEGA MSPVA-d

    Sellesse rühma kuuluvatel MSPVA-del on kliiniliselt oluline põletikuvastane toime, seetõttu leiavad nad lai rakendus Esiteks põletikuvastaste ainetena, sealhulgas täiskasvanute ja laste reumatoloogilised haigused. Paljusid ravimeid kasutatakse ka valuvaigistid ja antipüreetikumid.

    ATSETÜÜLSALITSÜÜLHAPE
    (Aspiriin, Aspro, Kolfarit)

    Atsetüülsalitsüülhape on vanim MSPVA. Kliinilistes uuringutes on see tavaliselt standard, millega võrreldakse teiste MSPVA-de efektiivsust ja talutavust.

    Aspiriin on Bayeri (Saksamaa) välja pakutud atsetüülsalitsüülhappe kaubanimi. Aja jooksul on see selle ravimiga niivõrd samastunud, et seda kasutatakse nüüd geneerilise ravimina enamikus maailma riikides.

    Farmakodünaamika

    Aspiriini farmakodünaamika sõltub päevane annus:

      väikesed annused - 30-325 mg - põhjustavad trombotsüütide agregatsiooni pärssimist;
      keskmised annused - 1,5-2 g - on valuvaigistava ja palavikuvastase toimega;
      suured annused - 4-6 g - on põletikuvastase toimega.

    Üle 4 g annuse korral suurendab aspiriin kusihappe eritumist (urikosuuriline toime), väiksemates annustes manustamisel eritumine viibib.

    Farmakokineetika

    Imendub hästi seedetraktis. Aspiriini imendumist soodustab tableti purustamine ja sooja veega võtmine, samuti "kihisevate" tablettide kasutamine, mis lahustuvad enne võtmist vees. Aspiriini poolväärtusaeg on vaid 15 minutit. Mao, maksa ja vere limaskestade esteraaside toimel lõhustatakse salitsülaat aspiriinist, millel on peamine farmakoloogiline toime. Salitsülaadi maksimaalne kontsentratsioon veres tekib 2 tundi pärast aspiriini võtmist, selle poolväärtusaeg on 4-6 tundi. See metaboliseerub maksas, eritub uriiniga ja uriini pH tõusuga (näiteks antatsiidide väljakirjutamise korral) eritumine suureneb. Aspiriini suurte annuste kasutamisel on võimalik metaboliseerivate ensüümide küllastumine ja salitsülaadi poolväärtusaja pikenemine 15-30 tunnini.

    Interaktsioonid

    Glükokortikoidid kiirendavad aspiriini metabolismi ja eritumist.

    Aspiriini imendumist seedetraktis soodustavad kofeiin ja metoklopramiid.

    Aspiriin inhibeerib mao alkoholdehüdrogenaasi, mis põhjustab etanooli taseme tõusu kehas isegi mõõduka (0,15 g / kg) kasutamise korral ().

    Kõrvaltoimed

    Gastrotoksilisus. Isegi väikestes annustes - 75-300 mg / päevas (trombotsüütide agregatsiooni vastase ainena) - võib aspiriin kahjustada mao limaskesta ja põhjustada erosioonide ja / või haavandite teket, mida sageli komplitseerib verejooks. Verejooksu oht sõltub annusest: kui seda manustatakse annuses 75 mg / päevas, on see 40% madalam kui 300 mg annuse korral ja 30% madalam kui 150 mg annuse korral (). Isegi kergelt, kuid pidevalt veritsevad erosioonid ja haavandid võivad põhjustada süstemaatilist verekaotust väljaheites (2-5 ml / päevas) ja rauavaegusaneemia teket.

    Veidi vähem gastrotoksilisust täheldatakse enterokattega ravimvormide puhul. Mõned aspiriini võtvad patsiendid võivad kohaneda selle gastrotoksilise toimega. See põhineb mitootilise aktiivsuse lokaalsel suurenemisel, neutrofiilse infiltratsiooni vähenemisel ja verevoolu paranemisel ().

    Suurenenud verejooks trombotsüütide agregatsiooni rikkumise ja protrombiini sünteesi pärssimise tõttu maksas (viimane - aspiriini annusega üle 5 g / päevas), seetõttu on aspiriini kasutamine koos antikoagulantidega ohtlik.

    Ülitundlikkusreaktsioonid: nahalööbed, bronhospasm. Eriline nosoloogiline vorm paistab silma - Fernand-Vidal sündroom ("aspiriini triaad"): nina polüpoosi ja / või ninakõrvalkoobaste kombinatsioon, bronhiaalastma ja täielik aspiriini talumatus. Seetõttu soovitatakse bronhiaalastma põdevatel patsientidel aspiriini ja teisi MSPVA-sid olla väga ettevaatlik.

    Reye sündroom- areneb välja aspiriini määramisel lastele, kellel on viirusnakkused (gripp, tuulerõuged). See väljendub raske entsefalopaatia, ajuturse ja maksakahjustusena, mis kulgeb ilma kollatõveta, kuid kõrge kolesterooli ja maksaensüümide tasemega. Annab väga kõrge suremuse (kuni 80%). Seetõttu ei tohi aspiriini kasutada ägedate hingamisteede viirusnakkuste korral lastel esimese 12 eluaasta jooksul.

    Üleannustamine või mürgistus kergetel juhtudel väljendub see "salitsülismi" sümptomitega: tinnitus (salitsülaadiga "küllastumise" märk), kurtus, kuulmislangus, peavalu, nägemiskahjustus, mõnikord iiveldus ja oksendamine. Raske mürgistuse korral tekivad kesknärvisüsteemi ja vee-elektrolüütide ainevahetuse häired. Õhupuudus (hingamiskeskuse stimuleerimise tagajärjel), happe-aluse seisundi häired (esmalt respiratoorne alkaloos süsinikdioksiidi kadumisest, seejärel metaboolne atsidoos kudede metabolismi pärssimisest), polüuuria, hüpertermia, dehüdratsioon . Müokardi hapnikutarbimine suureneb, võib tekkida südamepuudulikkus ja kopsuturse. Salitsülaadi toksilise toime suhtes on kõige tundlikumad alla 5-aastased lapsed, kellel, nagu täiskasvanutel, väljendub see väljendunud happe-aluse seisundi häiretes ja neuroloogilistes sümptomites. Mürgistuse raskusaste sõltub võetud aspiriini annusest ().

    Kui võetakse 150–300 mg / kg, täheldatakse kerget kuni mõõdukat joobeseisundit, annus 300–500 mg / kg põhjustab tõsist mürgistust ja annus üle 500 mg / kg on potentsiaalselt surmav. Abimeetmed näidatud aastal .


    Tabel 6.Ägeda aspiriinimürgistuse sümptomid lastel. (Applied Therapeutics, 1996)



    Tabel 7. Leevendusmeetmed aspiriinimürgistuse korral.

    • Maoloputus
    • Aktiivsöe sisseviimine - kuni 15 g
    • rohke vedeliku (piim, mahl) joomine - kuni 50-100 ml / kg / päevas
    • Polüioonsete hüpotooniliste lahuste (1 osa 0,9% naatriumkloriidi ja 2 osa 10% glükoosi) intravenoosne manustamine
    • Kollapsi korral kolloidsete lahuste intravenoosne manustamine
    • Atsidoosiga - intravenoosne naatriumvesinikkarbonaat. Seda ei soovitata manustada enne vere pH määramist, eriti anuuriaga lastel
    • Kaaliumkloriidi intravenoosne manustamine
    • Füüsiline jahutamine veega, mitte alkoholiga!
    • Hemosorptsioon
    • Asendatud vereülekanne
    • Neerupuudulikkuse korral hemodialüüs

    Näidustused

    Aspiriin on üks reumatoidartriidi, sealhulgas juveniilse artriidi ravis kasutatavatest ravimitest. Viimased reumatoloogia juhised soovitavad reumatoidartriidi põletikuvastast ravi alustada aspiriiniga. Sel juhul tuleb aga meeles pidada, et selle põletikuvastane toime avaldub suurte annuste võtmisel, mida paljud patsiendid halvasti taluvad.

    Aspiriini kasutatakse sageli valuvaigistina ja palavikualandajana. Kontrollitud kliinilised uuringud on näidanud, et aspiriin võib olla efektiivne paljude valuseisundite, sealhulgas vähivalu korral (). Aspiriini ja teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite analgeetilise toime võrdlusomadused on esitatud

    Hoolimata asjaolust, et enamikul MSPVA-del on in vitro võime inhibeerida trombotsüütide agregatsiooni, kasutatakse aspiriini kliinikus kõige laialdasemalt trombotsüütide agregatsiooni vastase ainena, kuna selle efektiivsus kontrollitud kliinilistes uuringutes on tõestatud stenokardia, müokardiinfarkti, mööduvate ajuveresoonkonna õnnetuste ja mõned muud haigused. Müokardiinfarkti või isheemilise insuldi kahtluse korral määratakse koheselt aspiriin. Samas mõjutab aspiriin trombide teket veenides vähe, mistõttu ei tohiks seda kasutada operatsioonijärgse tromboosi ennetamiseks operatsioonil, kus valikravimiks on hepariin.

    Leiti, et pikaajalise süstemaatilise (pikaajalise) manustamise korral väikestes annustes (325 mg / päevas) vähendab aspiriin kolorektaalse vähi esinemissagedust. Esiteks on aspiriini profülaktiline kasutamine näidustatud jämesoolevähi riskiga inimestele: perekonna anamnees (jämesoolevähk, adenoom, adenomatoosne polüpoos); käärsoole põletikulised haigused; rinna-, munasarja-, endomeetriumivähk; käärsoolevähk või adenoom ().


    Tabel 8. Aspiriini ja teiste MSPVA-de analgeetilise toime võrdlusomadused.
    Valitud ravimid meditsiinikirjast, 1995

    Narkootikum Ühekordne annus Intervall Maksimaalne päevane annus Märge
    Sees
    500-1000 mg
    4-6 tundi 4000 mg Toime kestus pärast ühekordset annust 4 tundi
    Sees
    500-1000 mg
    4-6 tundi 4000 mg Efektiivsuselt võrdne aspiriiniga; 1000 mg on tavaliselt efektiivsem kui 650 mg; toime kestus on 4 tundi.
    Esimeses annuses 1000 mg, seejärel 500 mg 8-12 tundi 1500 mg 500 mg diflunisaali> 650 mg aspiriini või paratsetamooli, mis on ligikaudu võrdne paratsetamooli/kodeiini kombinatsiooniga; toimib aeglaselt, kuid pidevalt
    Sees
    50 mg
    kell 8 150 mg Võrreldav aspiriiniga, pikaajaline toime
    Sees
    200-400 mg
    6-8 tundi 1200 mg 200 mg on ligikaudu võrdne 650 mg aspiriiniga,
    400 mg> 650 mg aspiriini
    Sees
    200 mg
    4-6 tundi 1200 mg Võrreldav aspiriiniga
    Sees
    50-100 mg
    6-8 tundi 300 mg 50 mg> 650 mg aspiriini;
    100 mg>
    Sees
    200-400 mg
    4-8 tundi 2400 mg 200 mg = 650 mg aspiriini või paratsetamooli;
    400 mg = paratsetamooli / kodeiini kombinatsioonid
    Sees
    25-75 mg
    4-8 tundi 300 mg 25 mg = 400 mg ibuprofeeni ja> 650 mg aspiriini
    50 mg> paratsetamooli/kodeiini kombinatsioon
    Intramuskulaarselt
    30-60 mg
    kell 6 120 mg Võrreldav 12 mg morfiiniga, pikem toime, kestus ei ületa 5 päeva
    Esimeses annuses 500 mg, seejärel 250 mg kell 6 1250 mg Võrreldav aspiriiniga, kuid tõhusam düsmenorröa korral, kuur mitte rohkem kui 7 päeva
    Sees
    Esimene annus 500 mg, seejärel 250 mg
    6-12 tundi 1250 mg 250 mg on ligikaudu võrdne 650 mg aspiriiniga, aeglasema, kuid pikema toimeajaga;
    500 mg> 650 mg aspiriini, sama mis aspiriin
    Sees
    Esimene annus 550 mg, seejärel 275 mg
    6-12 tundi 1375 mg 275 mg on ligikaudu võrdne 650 mg aspiriiniga, aeglasema, kuid pikema toimeajaga;
    550 mg> 650 mg aspiriini, sukeldub sama kiiresti kui aspiriin

    Annustamine

    Täiskasvanud: mittereumaatilised haigused - 0,5 g 3-4 korda päevas; reumaatilised haigused - algannus on 0,5 g 4 korda päevas, seejärel suurendatakse seda iga nädal 0,25-0,5 g päevas;
    trombotsüütidevastase ainena - 100-325 mg / päevas korraga.

    Lapsed: mittereumaatilised haigused - alla 1-aastased - 10 mg / kg 4 korda päevas, üle aasta - 10-15 mg / kg 4 korda päevas;
    reumaatilised haigused - kehakaaluga kuni 25 kg - 80-100 mg / kg / päevas, kehakaaluga üle 25 kg - 60-80 mg / kg / päevas.

    Väljalaske vormid:

    - tabletid 100, 250, 300 ja 500 mg;
    - "kihisevad tabletid" ASPRO-500... Kombineeritud ravimite osa alkaseltzer, aspiriin C, aspro-C forte, tsitramoon P ja teised.

    Lüsiini monoatsetüülsalitsülaat
    (Aspisool, Laspal)

    Kõrvaltoimed

    Fenüülbutasooni laialdane kasutamine piirab selle sagedasi ja tõsiseid kõrvaltoimeid, mida esineb 45% patsientidest. Ravimi kõige ohtlikum depressiivne toime luuüdile, mille tagajärjeks on hematotoksilised reaktsioonid- aplastiline aneemia ja agranulotsütoos, mis sageli lõppevad surmaga. Aplastilise aneemia risk on suurem naistel, üle 40-aastastel inimestel, pikaajalisel kasutamisel. Kuid isegi noorte inimeste lühiajalise kasutamise korral võib tekkida surmav aplastiline aneemia. Täheldatakse ka leukopeeniat, trombotsütopeeniat, pantsütopeeniat ja hemolüütilist aneemiat.

    Lisaks tekivad soovimatud reaktsioonid seedetraktist (erosioon- ja haavandilised kahjustused, verejooks, kõhulahtisus), vedelikupeetus kehas koos tursete ilmnemisega, nahalööbed, haavandiline stomatiit, süljenäärmete suurenemine, kesknärvisüsteemi häired süsteem (letargia, agitatsioon, treemor), hematuuria, proteinuuria, maksakahjustus.

    Fenüülbutasoonil on kardiotoksilisus (südamepuudulikkusega patsientidel võib see ägeneda) ja võib põhjustada ägedat kopsusündroomi, mis väljendub õhupuuduse ja palavikuna. Paljudel patsientidel on ülitundlikkusreaktsioonid bronhospasmi, generaliseerunud lümfadenopaatia, nahalööbe, Lyelli ja Stevens-Johnsoni sündroomide kujul. Fenüülbutasoon ja eriti selle metaboliit oksüfenbutasoon võivad porfüüriat süvendada.

    Näidustused

    Fenüülbutasooni tuleks kasutada kui MSPVA-de varundamine teiste ravimite ebaefektiivsuse korral lühikese kuuri jooksul. Suurimat mõju täheldatakse anküloseeriva spondüliidi, podagra korral.

    Hoiatused

    Ärge kasutage fenüülbutasooni ja seda sisaldavaid kombineeritud preparaate ( reopüriit, pirabutool) valuvaigistite või palavikualandajatena laias kliinilises praktikas.

    Arvestades eluohtlike hematoloogiliste tüsistuste võimalust, on vaja patsiente hoiatada nende varajaste ilmingute eest ja rangelt järgida pürasoloonide ja pürasolidiinide väljakirjutamise reegleid ().


    Tabel 9. Fenüülbutasooni ja muude pürasolidiini ja pürasolooni derivaatide kasutamise reeglid

    1. Määrake alles pärast põhjalikku anamneesi, kliinilist ja laboratoorset uuringut koos erütrotsüütide, leukotsüütide ja trombotsüütide määramisega. Neid uuringuid tuleks korrata vähimagi hematotoksilisuse kahtluse korral.
    2. Patsiente tuleb hoiatada ravi viivitamatust katkestamisest ja viivitamatust arstiabist, kui ilmnevad järgmised sümptomid:
      • palavik, külmavärinad, kurguvalu, stomatiit (agranulotsütoosi sümptomid);
      • düspepsia, epigastimaalne valu, ebatavaline verejooks ja verevalumid, tõrvajas väljaheide (aneemia sümptomid);
      • nahalööve, sügelus;
      • märkimisväärne kaalutõus, tursed.
    3. Efektiivsuse hindamiseks piisab iganädalasest kursusest. Kui efekti pole, tuleb ravim tühistada. Üle 60-aastastel patsientidel ei tohi fenüülbutasooni kasutada kauem kui 1 nädal.

    Fenüülbutasoon on vastunäidustatud patsientidele, kellel on vereloomehäired, seedetrakti erosiivsed ja haavandilised kahjustused (kaasa arvatud anamneesis), südame-veresoonkonna haigused, kilpnäärme patoloogia, maksa- ja neerufunktsiooni kahjustus, allergia aspiriini ja teiste MSPVA-de suhtes. See võib halvendada süsteemse erütematoosluupusega patsientide seisundit.

    Annustamine

    Täiskasvanud: algannus on 450-600 mg / päevas, jagatuna 3-4 annuseks. Pärast ravitoime saavutamist kasutatakse säilitusannuseid - 150-300 mg / päevas 1-2 annusena.
    Lastel alla 14 ei kohaldata.

    Väljalaske vormid:

    - tabletid 150 mg;
    - salv, 5%.

    CLOFESON ( Perkluzon)

    Fenüülbutasooni ja klofeksamiidi ekvimolaarne ühend. Klofheksamiidil on valdavalt valuvaigistav ja vähem põletikuvastane toime, mis täiendab fenüülbutasooni toimet. Clofezoni taluvus on mõnevõrra parem kui. Kõrvaltoimed tekivad harvemini, kuid tuleb võtta ettevaatusabinõusid ().

    Näidustused kasutamiseks

    Näidustused kasutamiseks on samad, mis

    Annustamine

    Täiskasvanud: 200-400 mg 2-3 korda päevas suu kaudu või rektaalselt.
    Lapsed kehamassiga üle 20 kg: 10-15 mg / kg / päevas.

    Väljalaske vormid:

    - 200 mg kapslid;
    - suposiidid 400 mg;
    - salv (1 g sisaldab 50 mg klofesooni ja 30 mg klofheksamiidi).

    INDOMETATSIIN
    (Indotsiid, Indobene, Metindol, Elmetatsin)

    Indometatsiin on üks võimsamaid mittesteroidseid põletikuvastaseid ravimeid.

    Farmakokineetika

    Maksimaalne kontsentratsioon veres areneb 1-2 tunni jooksul pärast tavaliste ravimvormide allaneelamist ja 2-4 tundi pärast pikaajaliste ("aeglustunud") ravimvormide võtmist. Toidu tarbimine aeglustab imendumist. Rektaalse manustamise korral imendub see mõnevõrra halvemini ja maksimaalne kontsentratsioon veres kujuneb aeglasemalt. Poolväärtusaeg on 4-5 tundi.

    Interaktsioonid

    Indometatsiin kahjustab rohkem kui teised MSPVA-d neerude verevoolu, mistõttu võib see oluliselt nõrgendada diureetikumide ja antihüpertensiivsete ravimite toimet. Indometatsiini kombinatsioon kaaliumisäästva diureetikumi triamtereeniga on väga ohtlik, kuna see provotseerib ägeda neerupuudulikkuse teket.

    Kõrvaltoimed

    Indometatsiini peamiseks puuduseks on kõrvaltoimete sagedane tekkimine (35–50% patsientidest) ning nende sagedus ja raskusaste sõltuvad ööpäevasest annusest. 20% juhtudest tühistatakse ravim kõrvaltoimete tõttu.

    Kõige iseloomulikum neurotoksilised reaktsioonid: peavalu (põhjustatud ajutursest), pearinglus, kurtus, refleksi aktiivsuse pärssimine; gastrotoksilisus(kõrgem kui aspiriinil); nefrotoksilisus(ei tohi kasutada neeru- ja südamepuudulikkuse korral); ülitundlikkusreaktsioonid(võimalik ristallergia).

    Näidustused

    Indometatsiin on eriti efektiivne anküloseeriva spondüliidi ja ägeda podagra korral. Seda kasutatakse laialdaselt reumatoidartriidi ja aktiivse reuma korral. Juveniilse reumatoidartriidi korral on see reservravim. Indometatsiini kasutamisest puusa- ja põlveliigeste osteoartriidi korral on laialdased kogemused. Hiljuti on aga näidatud, et osteoartriidiga patsientidel kiirendab see liigesekõhre hävimist. Indometatsiini eriline kasutusvaldkond on neonatoloogia (vt allpool).

    Hoiatused

    Tänu oma võimsale põletikuvastasele toimele võib indometatsiin maskeerida infektsioonide kliinilisi sümptomeid, seetõttu ei soovitata seda kasutada infektsiooniga patsientidel.

    Annustamine

    Täiskasvanud: algannus on 25 mg 3 korda päevas, maksimaalne on 150 mg päevas. Annust suurendatakse järk-järgult. Retardi tabletid ja rektaalsed ravimküünlad määratakse 1-2 korda päevas. Mõnikord kasutatakse neid ainult öösel ja hommikul ja pärastlõunal määratakse mõni muu MSPVA. Salvi kasutatakse väliselt.
    Lapsed: 2-3 mg / kg / päevas, jagatuna 3 annuseks.

    Väljalaske vormid:

    - enterokattega tabletid, 25 mg; - 75 mg retard tabletid; - suposiidid 100 mg; - salv, 5 ja 10%.

    Indometatsiini kasutamine neonatoloogias

    Indometatsiini kasutatakse enneaegsetel imikutel avatud arterioosjuha farmakoloogiliseks sulgemiseks. Veelgi enam, 75–80% ravimist võimaldab teil saavutada arterioosjuha täieliku sulgemise ja vältida operatsiooni. Indometatsiini toime tuleneb PG-E 1 sünteesi pärssimisest, mis hoiab arterioosjuha avatuna. Parimaid tulemusi täheldatakse III-IV astme enneaegsetel lastel.

    Indometatsiini näidustused arterioosjuha sulgemiseks:

    1. Sünnikaal enne 1750. aastat
    2. Rasked hemodünaamilised häired - õhupuudus, tahhükardia, kardiomegaalia.
    3. 48 tunni jooksul läbi viidud traditsioonilise ravi ebaefektiivsus (vedeliku piiramine, diureetikumid, südameglükosiidid).

    Vastunäidustused: infektsioonid, sünnitrauma, koagulopaatia, neerupatoloogia, nekrotiseeriv enterokoliit.

    Kõrvaltoimed: peamiselt neerude poolt - verevoolu halvenemine, kreatiniini ja vere uurea taseme tõus, glomerulaarfiltratsiooni vähenemine, diurees.

    Annustamine

    Sees 0,2-0,3 mg / kg 2-3 korda iga 12-24 tunni järel. Toime puudumisel on indometatsiini edasine kasutamine vastunäidustatud.

    SULINDAK ( Clinoril)

    Farmakokineetika

    See on "eelravim", maksas muutub see aktiivseks metaboliidiks. Sulindaki aktiivse metaboliidi maksimaalne kontsentratsioon veres täheldatakse 3-4 tundi pärast allaneelamist. Sulindaki poolväärtusaeg on 7-8 tundi ja aktiivse metaboliidi poolväärtusaeg 16-18 tundi, mis tagab pikaajalise toime ja võimaluse võtta seda 1-2 korda päevas.

    Kõrvaltoimed

    Annustamine

    Täiskasvanud: sees, rektaalselt ja intramuskulaarselt - 20 mg päevas ühes annuses (süst).
    Lapsed: annuseid pole kindlaks määratud.

    Väljalaske vormid:

    - tabletid 20 mg;
    - kapslid 20 mg;
    - suposiidid 20 mg.

    LORNOKSIKAAM ( Ksefokam)

    MSPVA-d oksikaami rühmast - kloortenoksikaam. Inhibeerimise poolest on COX parem kui teised oksikaamid ja blokeerib ligikaudu samal määral COX-1 ja COX-2, olles selektiivsuse põhimõttel MSPVA-de klassifikatsioonis vahepealsel positsioonil. Sellel on tugev valuvaigistav ja põletikuvastane toime.

    Lornoksikaami valuvaigistav toime seisneb valuimpulsside tekke rikkumises ja valu tajumise nõrgenemises (eriti kroonilise valu korral). Intravenoossel manustamisel on ravim võimeline suurendama endogeensete opioidide taset, aktiveerides seeläbi keha füsioloogilist antinotsitseptiivset süsteemi.

    Farmakokineetika

    See imendub seedetraktis hästi, toit vähendab mõnevõrra biosaadavust. Maksimaalne plasmakontsentratsioon saavutatakse 1-2 tunni pärast, intramuskulaarsel manustamisel saavutatakse maksimaalne plasmakontsentratsioon 15 minuti pärast. See tungib hästi sünoviaalvedelikku, kus selle kontsentratsioon ulatub 50% -ni plasmast ja püsib selles pikka aega (kuni 10-12 tundi). See metaboliseerub maksas, eritub soolte (peamiselt) ja neerude kaudu. Poolväärtusaeg on 3-5 tundi.

    Kõrvaltoimed

    Lornoksikaam on vähem gastrotoksiline kui "esimese põlvkonna" oksikaam (piroksikaam, tenoksikaam). See on osaliselt tingitud lühikesest poolestusajast, mis loob võimalused PG kaitsva taseme taastamiseks seedetrakti limaskestas. Kontrollitud uuringutes selgus, et lornoksikaam talub paremini indometatsiini ega ole praktiliselt halvem kui diklofenak.

    Näidustused

    - Valusündroom (äge ja krooniline valu, sealhulgas vähk).
    Intravenoossel manustamisel ei ole lornoksikaam annuses 8 mg valuvaigistava toime raskusastme poolest halvem kui meperidiin (lähedane kodumaisele promedoolile). Suukaudsel manustamisel operatsioonijärgse valuga patsientidele vastab 8 mg lornoksikaami ligikaudu 10 mg ketorolaki, 400 mg ibuprofeeni ja 650 mg aspiriiniga. Tugeva valu sündroomi korral võib lornoksikaami kasutada koos opioidanalgeetikumidega, mis vähendab viimaste annust.
    - Reumaatilised haigused (reumatoidartriit, psoriaatiline artriit, osteoartriit).

    Annustamine

    Täiskasvanud:
    valu sündroomiga - sees - 8 mg x 2 korda päevas; võimalik on küllastusannus 16 mg; i / m või i / v - 8-16 mg (1-2 annust intervalliga 8-12 tundi); reumatoloogias - sees 4-8 mg x 2 korda päevas.
    Annused lastele alla 18-aastaseid ei ole kehtestatud.

    Väljalaske vormid:

    - tabletid 4 ja 8 mg;
    - 8 mg viaalid (süstelahuse valmistamiseks).

    MELOXICAM ( Movalis)

    See on uue põlvkonna mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite esindaja - selektiivsed COX-2 inhibiitorid. Selle omaduse tõttu meloksikaam pärsib selektiivselt põletiku tekkega seotud prostaglandiinide moodustumist... Samal ajal inhibeerib COX-1 palju nõrgemalt, seetõttu mõjutab see vähem neerude verevoolu reguleerivate prostaglandiinide sünteesi, kaitsva lima tootmist maos ja trombotsüütide agregatsiooni.

    Kontrollitud uuringud reumatoidartriidiga patsientidel on näidanud, et Põletikuvastase toime tugevuse poolest ei ole meloksikaam halvem, kuid põhjustab oluliselt vähem soovimatuid reaktsioone seedetraktist ja neerudest. ().

    Farmakokineetika

    Suukaudne biosaadavus on 89% ja ei sõltu toidust. Maksimaalne kontsentratsioon veres areneb 5-6 tunni pärast. Tasakaalukontsentratsioon saavutatakse 3-5 päevaga. Poolväärtusaeg on 20 tundi, mis võimaldab ravimit välja kirjutada üks kord päevas.

    Näidustused

    Reumatoidartriit, osteoartriit.

    Annustamine

    Täiskasvanud: sees ja intramuskulaarselt 7,5-15 mg 1 kord päevas.
    Lastel ravimi efektiivsust ja ohutust ei ole uuritud.

    Väljalaske vormid:

    - tabletid 7,5 ja 15 mg;
    - 15 mg ampullid.

    NABUMETON ( Relafen)

    Annustamine

    Täiskasvanud: 400-600 mg 3-4 korda päevas, retardpreparaadid - 600-1200 mg 2 korda päevas.
    Lapsed: 20-40 mg / kg / päevas, jagatuna 2-3 annuseks.
    Alates 1995. aastast on Ameerika Ühendriikides lubatud ibuprofeeni käsimüügis kasutamiseks üle 2-aastastel lastel, kellel on palavik ja valu, annuses 7,5 mg/kg kuni 4 korda päevas, maksimaalselt 30 mg/kg. / päev.

    Väljalaske vormid:

    - tabletid 200, 400 ja 600 mg;
    - "retard" tabletid 600, 800 ja 1200 mg;
    - koor, 5%.

    NAPROKSEN ( Naprosiin)

    Üks kõige sagedamini kasutatavaid mittesteroidseid põletikuvastaseid ravimeid. Sellel on parem põletikuvastane toime. Põletikuvastane toime areneb aeglaselt, maksimaalselt 2-4 nädala pärast. Sellel on tugev valuvaigistav ja palavikuvastane toime. Agregatsioonivastane toime avaldub ainult siis, kui on ette nähtud ravimi suured annused. Ei oma urikosuurilist toimet.

    Farmakokineetika

    Imendub hästi pärast suukaudset ja rektaalset manustamist. Maksimaalset kontsentratsiooni veres täheldatakse 2-4 tundi pärast allaneelamist. Poolväärtusaeg on umbes 15 tundi, mis võimaldab teil seda välja kirjutada 1-2 korda päevas.

    Kõrvaltoimed

    Gastrotoksilisus on väiksem kui ja. Nefrotoksilisust täheldatakse reeglina ainult neeruhaiguse ja südamepuudulikkusega patsientidel. Võimalikud on allergilised reaktsioonid, ristallergia juhtumeid on kirjeldatud lk.

    Näidustused

    Seda kasutatakse laialdaselt reuma, anküloseeriva spondüliidi, reumatoidartriidi korral täiskasvanutel ja lastel. Osteoartriidiga patsientidel pärsib see proteoglükanaasi ensüümi aktiivsust, hoides ära degeneratiivsed muutused liigesekõhres, mis on soodsam. Seda kasutatakse laialdaselt valuvaigistina, sealhulgas operatsiooni- ja sünnitusjärgse valu korral, günekoloogilistes protseduurides. Kõrget efektiivsust täheldati düsmenorröa, paraneoplastilise palaviku korral.

    Annustamine

    Täiskasvanud: 500-1000 mg päevas 1-2 annusena suu kaudu või rektaalselt. Päevast annust võib piiratud aja jooksul (kuni 2 nädalat) suurendada 1500 mg-ni. Ägeda valu sündroomi (bursiit, tendovaginiit, düsmenorröa) korral 1. annus - 500 mg, seejärel 250 mg iga 6-8 tunni järel.
    Lapsed: 10-20 mg / kg / päevas, jagatuna 2 annuseks. Palavikuvastase ainena - 15 mg / kg annuse kohta.

    Väljalaske vormid:

    - tabletid 250 ja 500 mg;
    - suposiidid 250 ja 500 mg;
    - suspensioon, mis sisaldab 250 mg / 5 ml;
    - geel, 10%.

    Naprokseen-naatrium ( Elus, Apranax)

    Näidustused

    Rakendatud kui valuvaigisti ja palavikku alandav... Kiire toime saavutamiseks manustatakse seda parenteraalselt.

    Annustamine

    Täiskasvanud: sees, 0,5-1 g 3-4 korda päevas, intramuskulaarselt või intravenoosselt, 2-5 ml 50% lahust 2-4 korda päevas.
    Lapsed: 5-10 mg / kg 3-4 korda päevas. Hüpertermia korral intravenoosselt või intramuskulaarselt 50% lahuse kujul: kuni 1 aasta - 0,01 ml / kg, üle 1 aasta - 0,1 ml / eluaasta ühe süsti kohta.

    Väljalaske vormid:

    - tabletid 100 ja 500 mg;
    - ampullid 1 ml 25% lahusega, 1 ja 2 ml 50% lahust;
    - tilgad, siirup, küünlad.

    AMINOFENASOON ( Amidopüriin)

    Aastaid on seda kasutatud valuvaigistina ja palavikualandajana. Mürgisem kui. Sagedamini põhjustab tõsiseid allergilisi nahareaktsioone, eriti kombineerituna sulfoonamiididega. Praegu aminofenasoon keelatud kasutada ja tootmisest väljas, kuna toidu nitrititega suheldes võib see põhjustada kantserogeensete ühendite moodustumist.

    Sellele vaatamata saab apteegivõrk jätkuvalt aminofenasooni sisaldavaid preparaate ( omasool, anapiriin, pentalgiin, pirabutool, püranaal, pirkofeen, reopiriin, teofedriin N).

    PROPIFENASOOON

    Sellel on tugev valuvaigistav ja palavikuvastane toime. See imendub seedetraktis kiiresti, maksimaalne kontsentratsioon veres tekib 30 minutit pärast allaneelamist.

    Võrreldes teiste pürasolooni derivaatidega on see kõige ohutum. Selle kasutamisel agranulotsütoosi arengut ei täheldatud. Harvadel juhtudel väheneb trombotsüütide ja leukotsüütide arv.

    Seda ei kasutata monopreparaadina, see on kombineeritud preparaatide osa saridon ja plivalgin.

    FENATSETIIN

    Farmakokineetika

    Imendub hästi seedetraktis. See metaboliseerub maksas, muutudes osaliselt aktiivseks metaboliidiks. Teised fenatsetiini metaboliidid on toksilised. Poolväärtusaeg on 2-3 tundi.

    Kõrvaltoimed

    Fenatsetiin on väga nefrotoksiline. See võib põhjustada neerude isheemilistest muutustest tingitud tubulointerstitsiaalset nefriiti, mis väljendub seljavalu, düsuuria sümptomite, hematuuria, proteinuuria, silindruria ("analgeetiline nefropaatia", "fenatsetiinneer") näol. Kirjeldatud on raske neerupuudulikkuse teket. Nefrotoksiline toime on tugevam pikaajalisel kasutamisel kombinatsioonis teiste analgeetikumidega, sagedamini naistel.

    Fenatsetiini metaboliidid võivad põhjustada methemoglobiini moodustumist ja hemolüüsi. Ravimil on ka kantserogeensed omadused: see võib põhjustada põievähi teket.

    Paljudes riikides on fenatsetiini kasutamine keelatud.

    Annustamine

    Täiskasvanud: 250-500 mg 2-3 korda päevas.
    Lastel ei kehti.

    Väljalaske vormid:

    See on osa erinevatest kombineeritud preparaatidest: tabletid pirkofeen, sedalgiin, teofedriin N, küünlad tsefecon.

    PARATSETAMOOL
    (Calpol, Lecadol, Mexalen, Panadol, Efferalgan)

    Paratsetamool (mõnes riigis on üldnimetus atsetaminofeen) On aktiivne metaboliit. Võrreldes fenatsetiiniga on see vähem toksiline.

    Supresseerib prostaglandiinide sünteesi kesknärvisüsteemis rohkem kui perifeersetes kudedes. Seetõttu on sellel valdavalt "tsentraalne" valuvaigistav ja palavikku alandav toime ning väga nõrk "perifeerne" põletikuvastane toime. Viimane võib avalduda vaid vähese peroksiidühendite sisaldusega kudedes, näiteks osteoartriidi, pehmete kudede ägedate vigastuste, kuid mitte reumaatiliste haiguste korral.

    Farmakokineetika

    Suukaudselt ja rektaalselt manustatuna imendub paratsetamool hästi. Maksimaalne kontsentratsioon veres areneb 0,5-2 tunni jooksul pärast allaneelamist. Taimetoitlastel on paratsetamooli imendumine seedetraktis oluliselt nõrgenenud. Ravim metaboliseerub maksas kahes etapis: esiteks moodustuvad tsütokroom P-450 ensüümsüsteemide toimel vahepealsed hepatotoksilised metaboliidid, mis seejärel lõhustatakse glutatiooni osalusel. Vähem kui 5% manustatud paratsetamoolist eritub muutumatul kujul neerude kaudu. Poolväärtusaeg on 2-2,5 tundi. Toime kestus on 3-4 tundi.

    Kõrvaltoimed

    Paratsetamooli peetakse üheks ohutumaks MSPVA-ks. Seega ei põhjusta see erinevalt Reye sündroomi, ei oma gastrotoksilisust ega mõjuta trombotsüütide agregatsiooni. Erinevalt ja ei põhjusta agranulotsütoosi ja aplastilist aneemiat. Allergilised reaktsioonid paratsetamoolile on haruldased.

    Hiljuti on saadud andmeid, et paratsetamooli pikaajalisel kasutamisel rohkem kui 1 tablett päevas (1000 või enam tabletti elu jooksul) kahekordistub risk raske analgeetilise nefropaatia tekkeks, mis põhjustab lõppstaadiumis neerupuudulikkust (). See põhineb paratsetamooli metaboliitide, eriti paraaminofenooli nefrotoksilisel toimel, mis akumuleerub neerupapillides, seondub SH-rühmadega, põhjustades tõsiseid düsfunktsiooni ja rakustruktuuri häireid kuni nende surmani. Samal ajal ei ole aspiriini süstemaatiline kasutamine sellise riskiga seotud. Seega on paratsetamool nefrotoksilisem kui aspiriin ja seda ei tohiks pidada "täiesti ohutuks" ravimiks.

    Peaksite meeles pidama ka umbes hepatotoksilisus paratsetamooli, kui seda võtta väga suurtes (!) annustes. Selle ühekordne annus annuses üle 10 g täiskasvanutel või üle 140 mg / kg lastel põhjustab mürgistuse, millega kaasneb tõsine maksakahjustus. Põhjuseks on glutatioonivarude ammendumine ja paratsetamooli metabolismi vaheproduktide kogunemine, millel on hepatotoksiline toime. Mürgistusnähud jagunevad 4 etappi ().


    Tabel 10. Paratsetamooli mürgistuse sümptomid. (Vastavalt Mercki käsiraamatule, 1992)

    Lava Tähtaeg Kliinik
    I Esimene
    12-24 tundi
    Seedetrakti ärrituse kerged sümptomid. Patsient ei tunne end haigena.
    II 2-3 päeva Seedetrakti sümptomid, eriti iiveldus ja oksendamine; ASAT, ALT, bilirubiini, protrombiini aja suurenemine.
    III 3-5 päeva Alistamatu oksendamine; AST, ALT, bilirubiini, protrombiini aja kõrged väärtused; maksapuudulikkuse nähud.
    IV Hiljem
    5 päeva
    Maksafunktsiooni taastamine või surm maksapuudulikkusest.

    Sarnast pilti võib täheldada ravimi tavaliste annuste võtmisel tsütokroom P-450 ensüümide indutseerijate samaaegsel kasutamisel, samuti alkohoolikutel (vt allpool).

    Abimeetmed paratsetamoolimürgistuse kohta on esitatud. Tuleb meeles pidada, et sunddiurees paratsetamoolimürgistuse korral on ebaefektiivne ja isegi ohtlik, peritoneaaldialüüs ja hemodialüüs on ebaefektiivsed. Mitte mingil juhul ei tohi kasutada antihistamiine, glükokortikoide, fenobarbitaali ja etakrüünhapet, millel võib olla indutseeriv toime tsütokroom P-450 ensüümsüsteemidele ja soodustada hepatotoksiliste metaboliitide moodustumist.

    Interaktsioonid

    Paratsetamooli imendumist seedetraktis soodustavad metoklopramiid ja kofeiin.

    Maksaensüümide indutseerijad (barbituraadid, rifampitsiin, difeniin jt) kiirendavad paratsetamooli lagunemist hepatotoksilisteks metaboliitideks ja suurendavad maksakahjustuse riski.


    Tabel 11. Abimeetmed paratsetamoolimürgistuse korral

    • Maoloputus.
    • Sees aktiivsüsi.
    • Oksendamise esilekutsumine.
    • Atsetüültsüsteiin (on glutatiooni doonor) - 20% lahus sees.
    • Intravenoosne glükoos.
    • K1-vitamiin (fütomenadioon) - 1-10 mg intramuskulaarselt, natiivne plasma, vere hüübimisfaktorid (koos protrombiiniaja 3-kordse pikenemisega).

    Sarnast mõju võib täheldada inimestel, kes tarbivad regulaarselt alkoholi. Neil on paratsetamooli hepatotoksilisus isegi terapeutilistes annustes (2,5–4 g / päevas) kasutamisel, eriti kui seda võetakse lühikese aja jooksul pärast alkoholi ().

    Näidustused

    Paratsetamooli peetakse praegu tõhus valuvaigisti ja palavikualandaja laialdaseks kasutamiseks... Eelkõige soovitatakse seda kasutada teiste MSPVA-de vastunäidustuste olemasolul: bronhiaalastmaga patsientidel, haavandite anamneesis patsientidel, viirusinfektsioonidega lastel. Valuvaigistava ja palavikuvastase toime poolest on paratsetamool lähedal.

    Hoiatused

    Paratsetamooli tuleb kasutada ettevaatusega maksa- ja neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel, samuti patsientidel, kes võtavad maksafunktsiooni mõjutavaid ravimeid.

    Annustamine

    Täiskasvanud: 500-1000 mg 4-6 korda päevas.
    Lapsed: 10-15 mg / kg 4-6 korda päevas.

    Väljalaske vormid:

    - tabletid 200 ja 500 mg;
    - siirup 120 mg / 5 ml ja 200 mg / 5 ml;
    - suposiidid 125, 250, 500 ja 1000 mg;
    - "kihisevad" tabletid 330 ja 500 mg. Kombineeritud ravimite osa soridoon, solpadeiin, tomapiriin, tsitramoon P ja teised.

    KETOROLAC ( Toradol, Ketrodol)

    Ravimi peamine kliiniline väärtus on selle võimas valuvaigistav toime, mille poolest see ületab paljusid teisi MSPVA-sid.

    On leitud, et 30 mg ketorolaki intramuskulaarselt manustatuna võrdub ligikaudu 12 mg morfiiniga. Samal ajal on morfiinile ja teistele narkootilistele analgeetikumidele iseloomulikud kõrvaltoimed (iiveldus, oksendamine, hingamisdepressioon, kõhukinnisus, uriinipeetus) palju vähem levinud. Ketorolaki kasutamine ei põhjusta ravimisõltuvuse teket.

    Ketorolakil on ka palavikku alandav ja agregatsioonivastane toime.

    Farmakokineetika

    Seedetraktis imendub peaaegu täielikult ja kiiresti, suukaudne biosaadavus on 80-100%. Maksimaalne kontsentratsioon veres tekib 35 minutit pärast suukaudset manustamist ja 50 minutit pärast intramuskulaarset manustamist. See eritub neerude kaudu. Poolväärtusaeg on 5-6 tundi.

    Kõrvaltoimed

    Kõige sagedamini märgitud gastrotoksilisus ja suurenenud verejooks agregatsioonivastase toime tõttu.

    Interaktsioon

    Kombineerituna opioidanalgeetikumidega tugevneb valuvaigistav toime, mis võimaldab neid kasutada väiksemates annustes.

    Ketorolaki intravenoosne või intraartikulaarne manustamine koos lokaalanesteetikumidega (lidokaiin, bupivakaiin) annab parema valu leevenduse kui ainult ühe ravimi kasutamine pärast artroskoopiat ja ülajäseme operatsiooni.

    Näidustused

    Seda kasutatakse erineva lokaliseerimisega valusündroomi leevendamiseks: neerukoolikud, valu trauma korral, neuroloogiliste haiguste korral, vähihaigetel (eriti luumetastaaside korral), operatsioonijärgsel ja sünnitusjärgsel perioodil.

    On tõendeid ketorolaki kasutamise võimaluse kohta enne operatsiooni koos morfiini või fentanüüliga. See võimaldab operatsioonijärgse perioodi esimesel 1-2 päeval vähendada opioidanalgeetikumide annust 25-50%, millega kaasneb seedetrakti funktsiooni kiirem taastumine, vähem iiveldust ja oksendamist ning haiglas viibimise aeg lüheneb. patsientidest ().

    Seda kasutatakse ka valu leevendamiseks operatiivses hambaravis ja ortopeedilistes meditsiinilistes protseduurides.

    Hoiatused

    Ketorolaki ei tohi kasutada enne pikaajalisi operatsioone, millel on kõrge verejooksu oht, samuti anesteesia säilitamiseks operatsioonide ajal, valu leevendamiseks sünnituse ajal, valu leevendamiseks müokardiinfarkti korral.

    Ketorolaki kasutamise kestus ei tohi ületada 7 päeva ja üle 65-aastastele isikutele tuleb ravimit määrata ettevaatusega.

    Annustamine

    Täiskasvanud: suu kaudu 10 mg iga 4-6 tunni järel; suurim ööpäevane annus on 40 mg; kasutamise kestus ei ületa 7 päeva. Intramuskulaarselt ja intravenoosselt - 10-30 mg; suurim päevane annus - 90 mg; kasutamise kestus ei ületa 2 päeva.
    Lapsed: intravenoosne 1. annus - 0,5-1 mg / kg, seejärel 0,25-0,5 mg / kg iga 6 tunni järel.

    Väljalaske vormid:

    - 10 mg tabletid;
    - 1 ml ampullid.

    KOMBINEERITUD VALMISTISED

    Toodetakse mitmeid kombineeritud preparaate, mis sisaldavad lisaks MSPVA-dele ka teisi ravimeid, mis oma spetsiifiliste omaduste tõttu võivad tugevdada MSPVA-de valuvaigistavat toimet, suurendada nende biosaadavust ja vähendada kõrvaltoimete riski.

    SARIDON

    Koosneb ja kofeiinist. Valuvaigistite suhe ravimis on 5: 3, mille juures nad toimivad sünergistidena, kuna paratsetamool suurendab sel juhul propifenasooni biosaadavust poolteist korda. Kofeiin normaliseerib ajuveresoonte toonust, kiirendab verevoolu, ilma kesknärvisüsteemi stimuleerimata kasutatavas annuses, mistõttu tugevdab valuvaigistite toimet peavalude korral. Lisaks parandab see paratsetamooli imendumist. Saridooni iseloomustab üldiselt kõrge biosaadavus ja valuvaigistava toime kiire areng.

    Näidustused

    Erineva lokaliseerimisega valusündroom (peavalu, hambavalu, valu reumaatiliste haiguste korral, düsmenorröa, palavik).

    Annustamine

    1-2 tabletti 1-3 korda päevas.

    Väljalaske vorm:

    - tabletid, mis sisaldavad 250 mg paratsetamooli, 150 mg propüfenasooni ja 50 mg kofeiini.

    ALKA-SELTZER

    Koostis: sidrunhape, naatriumvesinikkarbonaat. See on aspiriini hästi imenduv lahustuv ravimvorm, millel on paremad organoleptilised omadused. Naatriumvesinikkarbonaat neutraliseerib maos vaba vesinikkloriidhappe, vähendades aspiriini haavandilist toimet. Lisaks võib see parandada aspiriini imendumist.

    Seda kasutatakse peamiselt peavalude korral, eriti inimestel, kellel on kõrge maohappesus.

    Annustamine

    Väljalaske vorm:

    - "kihisevad" tabletid, mis sisaldavad 324 mg aspiriini, 965 mg sidrunhapet ja 1625 mg naatriumvesinikkarbonaati.

    FORTALGIN C

    Ravim on kihisev tablett, millest igaüks sisaldab 400 mg ja 240 mg askorbiinhapet. Seda kasutatakse valuvaigisti ja palavikuvastase ainena.

    Annustamine

    1-2 tabletti kuni neli korda päevas.

    PLIVALGIN

    Seda toodetakse tablettidena, millest igaüks sisaldab 210 mg ja 50 mg kofeiini, 25 mg fenobarbitaali ja 10 mg kodeiinfosfaati. Ravimi valuvaigistavat toimet suurendab narkootilise valuvaigisti kodeiini ja fenobarbitaali olemasolu, millel on rahustav toime. Kofeiini rollist on juttu eespool.

    Näidustused

    Erineva lokaliseerimisega valud (pea-, hamba-, lihas-, liigese-, neuralgia, düsmenorröa), palavik.

    Hoiatused

    Sagedasel kasutamisel, eriti suurema annuse korral, võite tunda väsimust ja unisust. Võimalik on uimastisõltuvuse teke.

    Annustamine

    1-2 tabletti 3-4 korda päevas.

    REOPIRIN (Pirabutool)

    Kompositsioon sisaldab ( amidopüriin) ja ( butadioon). Seda on analgeetikumina laialdaselt kasutatud juba aastaid. Siiski ta puudub tõhususe eelis enne tänapäevaseid MSPVA-sid ja ületab neid oluliselt kõrvaltoimete raskusastmelt. Eriti suur risk hematoloogiliste komplikatsioonide tekkeks Seetõttu on vaja järgida kõiki ülaltoodud ettevaatusabinõusid () ja püüda kasutada teisi valuvaigisteid. Intramuskulaarsel manustamisel seondub fenüülbutasoon süstekoha kudedega ja imendub halvasti, mis esiteks aeglustab toime väljakujunemist ja teiseks on infiltraatide, abstsesside ja istmikunärvi kahjustuste sagedase arengu põhjuseks.

    Praegu on fenüülbutasoonist ja aminofenasoonist koosnevate kombineeritud ravimite kasutamine enamikus riikides keelatud.

    Annustamine

    Täiskasvanud: sees 1-2 tabletti 3-4 korda päevas, intramuskulaarselt 2-3 ml 1-2 korda päevas.
    Lastel ei kehti.

    Väljalaske vormid:

    - tabletid, mis sisaldavad 125 mg fenüülbutasooni ja aminofenasooni;
    - 5 ml ampullid, mis sisaldavad 750 mg fenüülbutasooni ja aminofenasooni.

    BARALGIN

    See on kombinatsioon ( analgin) kahe spasmolüütikuga, millest ühel, pitofenoonil, on müotroopne toime ja teisel, fenpiveriinil, on atropiinilaadne toime. Seda kasutatakse silelihaste spasmidest (neerukoolikud, maksakoolikud ja teised) põhjustatud valu leevendamiseks. Nagu teisedki atropiinilaadse toimega ravimid, on see vastunäidustatud glaukoomi ja eesnäärme adenoomi korral.

    Annustamine

    Sees, 1-2 tabletti 3-4 korda päevas, intramuskulaarselt või intravenoosselt, 3-5 ml 2-3 korda päevas. Intravenoosselt manustatakse kiirusega 1-1,5 ml minutis.

    Väljalaske vormid:

    - tabletid, mis sisaldavad 500 mg metamisooli, 10 mg pitofenooni ja 0,1 mg fenpiveriini;
    - 5 ml ampullid, mis sisaldavad 2,5 g metamisooli, 10 mg pitofenooni ja 0,1 mg fenpiveriini.

    ARTROTEK

    See koosneb ka misoprostoolist (PG-E 1 sünteetiline analoog), mille lisamise eesmärk on vähendada diklofenakile iseloomulike kõrvaltoimete, eriti gastrotoksilisuse sagedust ja raskust. Arthrotek on reumatoidartriidi ja osteoartriidi korral sama efektiivne kui diklofenak ning erosioonide ja maohaavandite teke selle kasutamise ajal on palju harvem.

    Annustamine

    Täiskasvanud: 1 tablett 2-3 korda päevas.

    Väljalaske vorm:

    - tabletid, mis sisaldavad 50 mg diklofenaki ja 200 mg misoprostooli.

    BIBLIOGRAAFIA

    1. Tšempion G.D, Feng P.H ja Azuma T. jt. MSPVA-de põhjustatud seedetrakti kahjustus // Drugs, 1997, 53: 6-19.
    2. Laurence D.R., Bennett P.N. Kliiniline farmakoloogia. 7. väljaanne. Churcill Livingstone. 1992. aasta.
    3. Insel P.A. Valuvaigisti-palaviku- ja põletikuvastased ained ning podagra ravis kasutatavad ravimid. Väljaandes: Goodman & Gilman "s. The pharmacological basic oftherapys. 9. väljaanne. McGraw-Hill, 1996, 617-657.
    4. Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid. (Toimetusartikkel) // Kiil. pharmacol. ja Pharmacother., 1994, 3, 6-7.
    5. Loeb D.S., Ahlquist D.A., Talley N.J. Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite kasutamisega seotud gastroduo-denopaatia juhtimine // Mayo Clin. Proc., 1992, 67: 354-364.
    6. Espinosa L., Lipani J., Poola M., Wallin B. Perforatsioonid, haavandid ja verejooksud suures, randomiseeritud, mitmekeskuselises namubetooni uuringus võrreldes diklofenaki, ibuprofeeni, naprokseeni ja piroksikaamiga // Rev. Esp. Reumatol., 1993, 20 (lisa I): 324.
    7. Brooks P.M., Day R.O. Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid – erinevused ja sarnasused // N. Engl. J. Med. 1991, 324: 1716-1725.
    8. Lieber C.S. Alkoholismi meditsiinilised häired // N. Ingl. J. Med. 1995, 333: 1058-1065.
    9. Guslandi M. Trombotsüütidevastase ravi maotoksilisus väikeses annuses aspiriiniga // Drugs, 1997, 53: 1-5.
    10. Rakendusravi: ravimite kliiniline kasutamine. 6. väljaanne Noor L.Y., Koda-Kimble M.A. (Toim.). Vancouver. 1995. aasta.
    11. Arstikirjast valitud ravimid. New York. Muudetud väljaanne. 1995. aasta.
    12. Marcus A.L. Aspiriin kolorektaalse vähi profülaktikana // N. Engl. J. Med., 1995, 333: 656-658
    13. Noble S, Balfour J. Meloksikaam // Drugs, 1996, 51: 424-430.
    14. Konstan M.W., Byard PJ., Hoppel C.L., Davis P.B. Ibuprofeeni suurte annuste mõju tsüstilise fibroosiga patsientidele // N. Engl. J. Med., 1995, 332: 848-854.
    15. Perneger T.V., Whelton P.K., Klag MJ. Atsetaminofeeni, aspiriini ja mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite kasutamisega seotud neerupuudulikkuse oht // N. Engl. J. Med, 1994, 331: 1675-1712.
    16. Mercki diagnostika ja ravi käsiraamat. 16. väljaanne. Berkow R. (Toim.). Merck & Co Inc., 1992.
    17. Gillis J.C., Brogden R.N. Ketorolak. Selle farmakodünaamiliste ja farmakokineetiliste omaduste ümberhindamine ning terapeutiline kasutamine valu leevendamisel // Drugs, 1997, 53: 139-188.
    2000-2009 NIIAH SGMA
    Laadimine...Laadimine...