एपीएफ थेरेपी। सबसे अच्छा एपीएफ अवरोधक। एंजियोटेंसिन-परिवर्तित एंजाइम अवरोधकों के लिए संकेत

धमनी उच्च रक्तचाप को खतरनाक रोग प्रक्रियाओं और आपातकालीन स्थितियों के एक पूरे समूह के विकास के लिए एक जोखिम कारक माना जाता है: क्लासिक रक्तस्रावी या इस्केमिक स्ट्रोक से लेकर दिल का दौरा, तीव्र गुर्दे की विफलता या तेजी से प्रगति के साथ इसका पुराना रूप।

इस स्थिति के लिए सबसे प्रभावी चिकित्सा प्रारंभिक अवस्था में है, जब टोनोमीटर रीडिंग लगातार उच्च मूल्यों तक नहीं पहुंचती है।

प्रभावी उपचार में विभिन्न फार्मास्युटिकल प्रकारों की दवाओं के एक पूरे समूह का उपयोग शामिल है। वे रक्तचाप वृद्धि के ट्रिगर्स को प्रभावित करते हैं, लेकिन अलग-अलग तरीकों से। इसलिए, साइड इफेक्ट की संभावना, उनकी गंभीरता और समग्र प्रभावकारिता समान नहीं है।

एसीई अवरोधक शक्तिशाली होते हैं, लेकिन साथ ही प्रतिकूल घटनाओं के संदर्भ में, धमनी उच्च रक्तचाप के उपचार के लिए दवाएं, जो वाहिकासंकीर्णन के जैव रासायनिक घटक को अवरुद्ध करती हैं, जिसके कारण उन्हें आज उपलब्ध सबसे प्रभावी दवाओं में से एक माना जाता है।

उनका उपयोग लंबे पाठ्यक्रमों के लिए किया जाता है, कुछ मामलों में आजीवन प्रवेश की आवश्यकता होती है।

धमनी उच्च रक्तचाप के उपचार और जोखिम वाले रोगियों में आपातकालीन स्थितियों की रोकथाम के लिए निर्धारित हैं (संकेत देखें)।

औषधीय प्रभाव का सार एक में नहीं, बल्कि सकारात्मक घटनाओं के समूह में निहित है।

• गुर्दे लगातार प्रीहार्मोन रेनिन का उत्पादन करते हैं। प्रतिक्रिया के दौरान एक विशेष पदार्थ के प्रभाव में, यह एंजियोटेंसिन में बदल जाता है, जो शरीर में सभी रक्त वाहिकाओं के लुमेन को कम करने और रक्तचाप में स्थिर वृद्धि में योगदान देता है।

इसकी एकाग्रता में वृद्धि के साथ, लगातार उच्च रक्तचाप विकसित होता है, जिसे शायद ही अन्य तरीकों से ठीक किया जाता है।

रासायनिक प्रतिक्रिया को बढ़ावा देने वाला पदार्थ एंजियोटेंसिन-परिवर्तित एंजाइम संक्षिप्त (एसीई) है। अवरोधक शब्द का अर्थ है संश्लेषण की दर को धीमा या स्वीकार्य स्तर तक कम करना। इसलिए, रक्तचाप सामान्य हो जाता है।

अवरोधक दवाएं मौलिक जैव रासायनिक कारक को प्रभावित करती हैं, इसलिए उन्हें सबसे प्रभावी में से एक माना जाता है।

• ब्रैडीकाइनिन का बढ़ा हुआ उत्पादन। एक और विशिष्ट पदार्थ। एक प्राकृतिक साइटोलॉजिकल रक्षक के रूप में कार्य करता है।

गुर्दे, हृदय (मायोकार्डियम) के ऊतकों और कोशिकाओं को नुकसान से बचाता है। आपातकालीन स्थितियों के जोखिम को औसतन 20-30% तक कम करता है।

इसलिए, किसी भी पीढ़ी के एसीई अवरोधक का उपयोग दिल के दौरे और गुर्दे की विफलता की रोकथाम में किया जाता है।

• अधिवृक्क प्रांतस्था के हार्मोन के संश्लेषण को धीमा करना। रेनिन और एंजियोटेंसिन के उत्पादन की दर को कम करके।

इस कारण किडनी का फिल्टरिंग फंक्शन उचित स्तर पर बना रहता है, शरीर में लिक्विड नहीं रह पाता है।

परोक्ष रूप से, इससे रक्तचाप में गिरावट आती है और गुर्दे और हृदय पर भार कम हो जाता है।

धमनी उच्च रक्तचाप, मधुमेह मेलेटस, अंतःस्रावी रोगों के रोगियों में विशेष रूप से महत्वपूर्ण क्या है।

इसके अलावा, समूह की दवाएं एंजियोटेंसिन परिवर्तित एंजाइम को रोकती हैं जो रक्त कोशिकाओं के झुरमुट को रोकती हैं, रक्त के थक्कों को बनने नहीं देती हैं, और कोलेस्ट्रॉल की एकाग्रता को कम करती हैं।

एसीई इनहिबिटर्स (फार्माकोकाइनेटिक्स) की क्रिया का तंत्र कुछ जैव रासायनिक प्रतिक्रियाओं के निषेध और दूसरों के त्वरण पर आधारित है।

प्रभाव जटिल है, जो रोग प्रक्रिया के किसी भी चरण में चिकित्सा के मामले में दवाओं को शायद सबसे महत्वपूर्ण बनाता है।

वर्गीकरण और अंतर

ACE अवरोधकों को पीढ़ी द्वारा वर्गीकृत किया जाता है। प्रत्येक में निधियों के नामों का एक समूह शामिल होता है।

तदनुसार, अगली पीढ़ी को पिछली पीढ़ी की तुलना में अधिक कुशल और सुरक्षित माना जाता है।

जो कहा गया है वह हमेशा पूर्ण सत्य नहीं होता है। प्रारंभिक समूहों के कई फंड अत्यधिक प्रभावी होते हैं, लेकिन उनमें महत्वपूर्ण जोखिम भी होते हैं, क्योंकि वे शरीर को बहुत मोटे तौर पर प्रभावित करते हैं।

पहली पीढ़ी

पिछली सदी के 70 के दशक के मध्य में बनाया गया। ऐतिहासिक रूप से, निर्दिष्ट दवा समूह के पहले उत्पाद।

वे उच्च औषधीय गतिविधि और प्रभावशीलता से प्रतिष्ठित हैं, लेकिन वे कई दुष्प्रभावों को भड़काते हैं और खुराक की पसंद पर अत्यधिक मांग कर रहे हैं (अन्य दवाओं की तरह, लेकिन इस मामले में हम महत्वपूर्ण निर्भरता के बारे में बात कर रहे हैं)।

यदि अनुचित तरीके से उपयोग किया जाता है, तो रक्तचाप में तेज गिरावट होती है, जो आपातकालीन स्थितियों से भरा होता है। इसलिए, दवाएं स्पष्ट रूप से स्व-प्रशासन के लिए उपयुक्त नहीं हैं।

आज बाजार में सल्फहाइड्रील समूह के साथ तीन प्रमुख प्रकार हैं:

• कैप्टोप्रिल। इसके कई व्यापारिक नाम हैं: काटोपिल, कपोटेन, ब्लॉकॉर्डिल, एंजियोप्रिल। यह रक्तचाप की तत्काल, आपातकालीन कमी के लिए मुख्य दवा मानी जाती है।

इसका उपयोग छोटी खुराक में किया जाता है, क्योंकि परिणाम कुछ ही मिनटों में प्राप्त हो जाता है।

ऐतिहासिक रूप से पहली बार 1975 में संश्लेषित किया गया था। इसका उपयोग हृदय रोग विशेषज्ञों के अभ्यास में उच्च रक्तचाप से ग्रस्त संकट के रोगियों के लिए आपातकालीन देखभाल के साधन के रूप में किया जाता है। इसके अलावा लगातार उच्च रक्तचाप (दबाव में स्थिर वृद्धि) के उपचार में।

• एक समग्र उच्च दवा गतिविधि के साथ एक हल्का एसीई अवरोधक। इसका उपयोग मध्यम धमनी उच्च रक्तचाप के स्तर को ठीक करने के लिए किया जाता है। एक और संकेत संक्रामक दिल की विफलता है।

• (ज़ोकार्डिस)। पहली पीढ़ी की सबसे हल्की दवा। कम से कम अवांछनीय प्रभावों का कारण बनता है। लेकिन प्रभाव भी इतना स्पष्ट नहीं है। हालांकि, यह धमनी उच्च रक्तचाप के प्रारंभिक चरणों के उपचार के लिए दवा को उपयुक्त बनाता है।

"शुरुआती" एसीई अवरोधकों की मुख्य विशेषताएं:

• कार्रवाई की छोटी अवधि, चूंकि फंड अस्थिर हैं और शरीर में मूल पदार्थ जल्दी से ऑक्सीकृत हो जाते हैं।
• उच्च जैव उपलब्धता। यह सकारात्मक प्रभाव की तेजी से शुरुआत में योगदान देता है। इस क्षण का लाभ उच्च रक्तचाप से ग्रस्त संकट, आपातकालीन स्थितियों में आपातकालीन देखभाल के लिए दवाओं का उपयोग करने की क्षमता है।
• उत्सर्जन मुख्य रूप से गुर्दे द्वारा होता है।

दूसरी पीढ़ी

यह रूस और पूर्व सोवियत संघ के देशों में हृदय रोग विशेषज्ञों के अभ्यास में आज सबसे अधिक सक्रिय रूप से उपयोग किया जाता है। दक्षता और सुरक्षा के अच्छे संयोजन में कठिनाइयाँ।

इसी समय, साइड इफेक्ट की संभावना, उन की गंभीरता अभी भी अधिक है।

कार्बोक्सिल समूह वाले नामों की सूची:

• एनालाप्रिल (वासोलाप्रिल, एनालाकोर, एनाम, रेनिप्रिल, रेनिटेक, एनाप, इनवोरिल, कोरंडिल, बर्लिप्रिल, बागोप्रिल, मायोप्रिल)।

इसका उपयोग एक जटिल अनुप्रयोग के रूप में रक्तचाप में असामान्य वृद्धि का इलाज करने के लिए किया जाता है।

ज्यादातर वृद्ध आयु वर्ग के रोगियों में, क्योंकि इसमें रक्त के थक्कों को रोकने और कोलेस्ट्रॉल को खत्म करने के लिए एक स्पष्ट गतिविधि है, हालांकि यह इस संबंध में विशेष दवाओं के साथ प्रतिस्पर्धा नहीं कर सकता है।

• पेरिंडोप्रिल। इसके कई व्यापार विकल्प हैं: पेरिनेवा, प्रेस्टेरियम, पेरिनप्रेस, पार्नवेल, हाइपरनिक, स्टॉप्रेस, एरेंटोप्रेसी।

दिल का दौरा, स्ट्रोक की रोकथाम के हिस्से के रूप में इसका उपयोग उच्च रक्तचाप के जटिल उपचार के साधन के रूप में किया जाता है।

इसका उपयोग प्रारंभिक अवस्था में उच्च रक्तचाप के लिए मोनोथेरेपी की समस्या को हल करने, टोनोमीटर मापदंडों के रोगसूचक विकास में भी किया जा सकता है।

इसे दूसरी पीढ़ी के ACE अवरोधकों में सबसे प्रभावी और सुरक्षित माना जाता है।

• लिसिनोप्रिल। नामों में डिरोटन, इरुमेड, डिरोप्रेस, लिटन, सिनोप्रिल, डैप्रिल, लिज़िगम्मा, प्रिनिली अन्य शामिल हैं।

यह गुर्दे की विकृति वाले रोगियों में हृदय संरचनाओं के एक प्रमुख घाव के साथ अपेक्षाकृत अक्सर उपयोग किया जाता है। क्योंकि यह पेशाब में पूरी तरह से निकल जाता है।

• दवाओं की सूची: Dilaprel, Vasolong, Pyramil, Korpril, Ramepress, Hartil, Tritace, Amprilan।

यह रोगियों को धमनी उच्च रक्तचाप के उपचार के लिए एक उपाय के रूप में निर्धारित किया जाता है। प्रारंभिक अवस्था में।

संकेतकों में लगातार वृद्धि के साथ अधिक स्पष्ट चरणों में अन्य दवाओं के उपयोग की आवश्यकता होती है।

दूसरी पीढ़ी के एसीई अवरोधक की विशेषताएं:

• वे विभिन्न तरीकों से उत्सर्जित होते हैं: गुर्दे, यकृत, एक साथ कई (विशिष्ट नाम के आधार पर)।
• उच्च जैव उपलब्धता। लेकिन यह पहली पीढ़ी की तुलना में कम है। इसलिए, प्रभाव तुरंत नहीं आता है, लेकिन 20-30 मिनट के बाद, शायद अधिक।
• कार्रवाई की अवधि लंबी है। अगर कैप्टोप्रिल जैसे फंड की अवधि लगभग 1-1.5 घंटे है, तो इस मामले में 5-8 घंटे।

दवाओं का उपयोग स्थायी चिकित्सा के रूप में किया जा सकता है।

तीसरी पीढ़ी

इस तथ्य के बावजूद कि वे अपेक्षाकृत देर से बनाए गए थे, और यह आखिरी पीढ़ी है, उनके फायदे उतने स्पष्ट नहीं हैं जितने कि लग सकते हैं।

प्रभावशीलता के कारक (हल्के प्रभाव), दुष्प्रभावों की संख्या (वे दुर्लभ हैं, जो मौजूद हैं वे रोगियों द्वारा अपेक्षाकृत आसानी से सहन किए जाते हैं) नोट किए जाते हैं।

हालांकि, ये दवाएं अपेक्षाकृत कम जैवउपलब्धता के कारण विवादास्पद हैं (परिणाम लगभग 30-60 मिनट में होता है), एक साथ कई तरीकों से उत्सर्जन: यकृत और गुर्दे द्वारा, जो कि contraindications की संख्या को बढ़ाता है और साइड इफेक्ट के जोखिम को बढ़ाता है। शिथिलता के मामले में।

फॉस्फिनिल समूह के साथ नवीनतम पीढ़ी की एसीई अवरोधक दवाओं की सूची:

• फोज़िनोप्रिल। मोनोप्रिल, फ़ोसिनैप, फ़ॉसिकार्ड, फ़ोसिनोटेक।
• सेरोनाप्रिल।

ध्यान:

आपातकालीन स्थितियों में, कार्रवाई शुरू होने से पहले लंबी अवधि के कारण वे स्पष्ट रूप से उपयुक्त नहीं हैं।

इसी समय, नैदानिक ​​​​प्रभाव कई घंटों तक रहता है, जो गुणात्मक रूप से तीसरी पीढ़ी की दवाओं को समान से अलग करता है।

विशिष्ट व्यापारिक विकल्पों की सूची अधूरी है, लेकिन ये ऐसी दवाएं हैं जो सबसे अधिक निर्धारित हैं।

सभी मानी जाने वाली पीढ़ियों का अधिमान्य उपयोग का अपना क्षेत्र होता है, यह कहना काम नहीं करेगा कि कौन सी दवाएं बेहतर हैं या बदतर। स्थिति और विशिष्ट मामले, रोगी पर निर्भर करता है।

एसीई अवरोधकों को प्रशासन की आवृत्ति के अनुसार वर्गीकृत किया जा सकता है:

• कार्रवाई की छोटी अवधि: कैप्टोप्रिल। दिन में 2-3 बार लें।
• अवधि में औसत। एनालाप्रिल। दिन में 2 बार।
• लंबा। पेरिंडोप्रिल, लिसिनोप्रिल। 1 प्रति दिन।

संकेत

एसीई अवरोधकों के उपयोग के कारण विविध हैं। बेशक, मुख्य बात किसी भी मूल की धमनी उच्च रक्तचाप है।

प्रभाव समान नहीं होगा, क्योंकि वाहिकासंकीर्णन का कारण भिन्न हो सकता है, रेनिन से एंजियोटेंसिन के उत्पादन के साथ जैव रासायनिक घटक हमेशा मौजूद होता है, लेकिन सभी स्थितियों में भूमिका अलग होती है।

इसके अलावा, उपयोग के लिए निम्नलिखित संकेत कहे जा सकते हैं:

• ... फंड हृदय के ऊतकों के विनाश की दर को कम करने में मदद करते हैं, जिससे कुल क्षेत्रफल और हृदय की संरचनाओं को नुकसान की सीमा कम हो जाती है। प्रभाव पहले ही ऊपर वर्णित किया जा चुका है।

• हाल के दिनों में किया गया। यानी दिल का दौरा पड़ने के बाद की स्थिति। सार वही है, एसीई अवरोधक विश्राम के जोखिम को कम करते हैं।

• इस्कीमिक आघात। वाहिकाओं की अखंडता का उल्लंघन किए बिना मस्तिष्क के ऊतकों, मस्तिष्क संरचनाओं का मरना।

एसीई इनहिबिटर का उपयोग रक्तचाप को सामान्य करने के लिए किया जाता है, जो लगभग हमेशा एक चिकित्सा आपात स्थिति के दौरान बढ़ जाता है।

लेकिन डॉक्टर महत्वपूर्ण संकेतक पर कड़ी निगरानी रख रहे हैं। क्योंकि रक्तचाप के स्तर में अस्थिरता संभव है।

• ... किसी भी चरण में हृदय की विफलता। दिल के दौरे की रोकथाम के लिए।

• जीर्ण गुर्दे की शिथिलता।

ध्यान:

एक महत्वपूर्ण शर्त यह है कि दवा को केवल युग्मित अंगों द्वारा ही उत्सर्जित नहीं किया जाना चाहिए। नहीं तो हालत और खराब हो जाएगी।

• परिधीय वाहिकाओं (अंग प्रभावित होते हैं), साथ ही साथ उत्सर्जन प्रणाली की रोग प्रक्रिया में शामिल होने के साथ मधुमेह मेलेटस। अंतःस्रावी रोग के दौरान कोलेस्ट्रॉल की मात्रा में वृद्धि।
• मायोकार्डियम के सिकुड़ा कार्य का पतन। ...

• हाथों या पैरों के एथेरोस्क्लेरोसिस को मिटाना (कोलेस्ट्रॉल सजीले टुकड़े के जमाव के बिना)।
• वर्तमान मधुमेह मेलेटस की पृष्ठभूमि के खिलाफ नेफ्रोपैथी। इसका सार गुर्दे की क्षति में निहित है, फ़िल्टरिंग फ़ंक्शन में प्रगतिशील कमी।

अधिकांश भाग के लिए संकेतित संकेतों में जटिल चिकित्सा शामिल है, अकेले एसीई अवरोधक पर्याप्त नहीं हैं।निदान या रोगसूचक क्षण के रूप में धमनी उच्च रक्तचाप के हल्के और मध्यम रूपों के अलावा।

यदि हम केवल टोनोमीटर मापदंडों में वृद्धि के बिना एथेरोस्क्लेरोसिस, हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया के बारे में बात कर रहे हैं, तो निर्दिष्ट दवा समूह का उपयोग करना हमेशा उचित नहीं होता है। अधिक उपयुक्त उपाय हैं।

ध्यान:

किसी भी मामले में, आपको केवल डॉक्टर की सिफारिश पर दवाओं का उपयोग करने की आवश्यकता है। ये हानिरहित विटामिन नहीं हैं (वैसे, और गलत तरीके से उपयोग किए जाने पर इनका नकारात्मक प्रभाव हो सकता है)।

जब नियमित रूप से लिया जाता है, तो ACE अवरोधक स्ट्रोक या दिल के दौरे की संभावना को लगभग आधा कर देते हैं, हृदय संरचनाओं और रक्त वाहिकाओं और गुर्दे को विनाश से बचाते हैं। अप्रत्यक्ष रूप से मायोकार्डियल सिकुड़न को सामान्य करता है।

मतभेद

सभी मामलों में वर्णित तैयारी का उपयोग नहीं किया जा सकता है। किन स्थितियों में परहेज करना बेहतर है:

• पोटेशियम एकाग्रता में वृद्धि। इसकी अत्यधिक मात्रा (5.5 से अधिक का स्तर)।
• स्थिर कम दबाव या टोनोमीटर रीडिंग में तेजी से गिरावट की प्रवृत्ति।
• गंभीर गुर्दे की विफलता।
• एक ही युग्मित अंग के क्षेत्र में धमनियों का संकुचित होना।
• दवा के लिए व्यक्तिगत अतिसंवेदनशीलता केवल अनुभवजन्य रूप से पाई जाती है।
• दवाओं के लिए पॉलीवलेंट एलर्जी की प्रतिक्रिया। यह दुर्लभ है। लेकिन इसके लिए सावधानीपूर्वक दृष्टिकोण की आवश्यकता है। सापेक्ष contraindication।
• गर्भावस्था, चरण की परवाह किए बिना।
• स्तनपान, स्तनपान।

ऊपर वर्णित आधारों में से कम से कम एक की उपस्थिति में, नुकसान लाभ से अनुपातहीन रूप से अधिक हो सकता है। किसी विशेषज्ञ की नियुक्ति के बिना स्वागत का सवाल ही नहीं उठता।

दुष्प्रभाव

आम प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं में शामिल हैं:

• रक्तचाप में तेज गिरावट। खासकर अगर एक बड़ी खुराक ली जाती है या उपचार की खुराक अपर्याप्त है। आमतौर पर, शरीर कुछ दिनों के बाद, सेवन से अधिकतम एक सप्ताह के बाद अपने आप को अपना लेता है और संवहनी स्वर को पुनर्स्थापित करता है।
• दवा के घटकों के लिए एलर्जी की प्रतिक्रिया। यह खुजली वाली त्वचा के रूप में प्रकट होता है, ब्रोन्कियल अस्थमा का हमला, क्विन्के की एडिमा, चरम मामलों में, एनाफिलेक्टिक शॉक।
• लंबे समय तक सूखी, अनुत्पादक खांसी।
• मतली, उल्टी, नाराज़गी, डकार, दस्त, बारी-बारी से मल विकार (या तो विश्राम या कब्ज)।
• अपच संबंधी लक्षण। इसके अलावा उपचार के प्रारंभिक चरण में, दवा के प्रभाव के अभ्यस्त होने से पहले।
• कोलेस्टेसिस। दाहिने हाइपोकॉन्ड्रिअम में दर्द। यकृत संबंधी समस्याएं।
• गैस्ट्रोनॉमिक वरीयताओं का विकृति। शायद ही कभी।
• गुर्दे जवाब दे जाना। कार्डियक डिसफंक्शन की उपस्थिति में, युग्मित अंग विफल हो सकता है। गंभीर रूप से बीमार लोगों में, अधिक बार बुजुर्गों में एक दुष्प्रभाव होता है।
• सामान्य रक्त परीक्षण के दौरान न्यूट्रोफिल, ईोसिनोफिल की संख्या में वृद्धि। यह नैदानिक ​​​​मानदंड का एक प्रकार है, लेकिन डॉक्टरों को दवा लेने के बारे में चेतावनी दी जानी चाहिए ताकि गलत निष्कर्ष न निकाला जा सके।
• शरीर के जैव रासायनिक मापदंडों में परिवर्तन, इलेक्ट्रोलाइट असंतुलन।

एसीई इनहिबिटर के इन दुष्प्रभावों में उपस्थित विशेषज्ञ-हृदय रोग विशेषज्ञ के साथ अतिरिक्त परामर्श की आवश्यकता होती है, क्योंकि वे स्वास्थ्य और जीवन के लिए खतरनाक हो सकते हैं या बाद की गुणवत्ता को काफी कम कर सकते हैं।

बाकी के लिए, दवाओं की सहनशीलता अच्छी है, पाठ्यक्रम को रद्द करने या संशोधित करने का कोई कारण नहीं है।

आखिरकार

एसीई अवरोधक जटिल उपचार के लिए प्रभावी दवाएं हैं, और कुछ मामलों में, धमनी उच्च रक्तचाप की मोनोथेरेपी।

शरीर पर प्रभाव के जटिल तंत्र भी इस समूह की दवाओं को संयुक्त मामलों में निर्धारित करना संभव बनाते हैं जब हृदय, गुर्दे और रक्त वाहिकाओं के विकृति होते हैं।

हालांकि, ये हानिरहित दवाओं से दूर हैं, इसलिए स्वतंत्र अनियंत्रित उपयोग की कोई बात नहीं है। जीवन और स्वास्थ्य के लिए खतरनाक।

एक हृदय रोग विशेषज्ञ से परामर्श करना आवश्यक है, एक पूर्ण परीक्षा से गुजरना। तभी हम थेरेपी के बारे में बात कर सकते हैं।

एंजियोटेंसिन II एक महत्वपूर्ण हार्मोन है जो हृदय प्रणाली की गतिविधि को नियंत्रित करता है। एंजियोटेंसिन-परिवर्तित एंजाइम (एसीई) अवरोधकों का आगमन - दवाएं जो रक्त के स्तर को कम करती हैं - धमनी उच्च रक्तचाप (एएच) के उपचार में एक महत्वपूर्ण सफलता बन गई है। अब रेनिन-एंजियोटेंसिन प्रणाली की गतिविधि को दबाने वाली दवाएं मृत्यु के मुख्य कारण - हृदय विकृति के खिलाफ लड़ाई में एक प्रमुख स्थान रखती हैं। पहला एसीई अवरोधक, कैप्टोप्रिल, 1977 में संश्लेषित किया गया था। आज तक, इस वर्ग के कई प्रतिनिधियों को विकसित किया गया है, जो उनकी रासायनिक संरचना के अनुसार, तीन बड़े समूहों में विभाजित हैं।

एसीई अवरोधकों का वर्गीकरण

1. सल्फहाइड्रील समूह वाले यौगिक: कैप्टोप्रिल, फेंटियाप्रिल, पिवलोप्रिल, ज़ोफेनोप्रिल, एलेसप्रिल।
2. एक कार्बोक्सी समूह के साथ ड्रग्स: एनालाप्रिल, लिसिनोप्रिल, बेनाज़िप्रिल, क्विनाप्रिल, मोएक्सिप्रिल, रामिप्रिल, स्पाइराप्रिल, पेरिंडोप्रिल, पेंटोप्रिल, सिलाज़ाप्रिल, ट्रैंडोलैप्रिल।
3. फास्फोरस युक्त यौगिक: फोसिनोप्रिल।

कई एंजियोटेंसिन-परिवर्तित एंजाइम अवरोधक एस्टर होते हैं जो अपने सक्रिय मेटाबोलाइट्स की तुलना में 100 से 1000 गुना कम सक्रिय होते हैं, लेकिन मौखिक जैवउपलब्धता अधिक होती है।

इस फार्मास्युटिकल समूह के प्रतिनिधि तीन मानदंडों के अनुसार भिन्न होते हैं:

• गतिविधि;
• मूल रूप: एक सक्रिय यौगिक (प्रोड्रग) या एक सक्रिय पदार्थ का अग्रदूत;
• फार्माकोकाइनेटिक्स (पाचन तंत्र से अवशोषण की डिग्री, दवा की जैव उपलब्धता पर भोजन का प्रभाव, आधा जीवन, ऊतक वितरण, उन्मूलन तंत्र)।

इस वर्ग के अन्य प्रतिनिधियों पर एसीई अवरोधकों में से कोई भी महत्वपूर्ण लाभ नहीं है: वे सभी एंजियोटेंसिन के संश्लेषण को प्रभावी ढंग से दबाते हैं द्वितीय एंजियोटेंसिन सेमैंसमान संकेत, मतभेद और दुष्प्रभाव हैं... हालांकि, ये दवाएं ऊतकों में वितरण की प्रकृति में काफी भिन्न होती हैं। हालांकि, अभी यह पता नहीं चला है कि इससे कोई नया फायदा मिलेगा या नहीं।

फ़ोसिनोप्रिल और स्पाइराप्रिल के अपवाद के साथ, जो यकृत और गुर्दे द्वारा समान रूप से समाप्त हो जाते हैं, एंजियोटेंसिन-परिवर्तित एंजाइम ब्लॉकर्स मुख्य रूप से मूत्र में उत्सर्जित होते हैं। नतीजतन, गुर्दे की शिथिलता के साथ, इनमें से अधिकांश दवाओं का उत्सर्जन कम हो जाता है, और ऐसे रोगियों में उनकी खुराक कम कर दी जानी चाहिए।

एसीई अवरोधकों के व्यापार नामों की सूची

1. कैप्टोप्रिल: एंजियोप्रिल®, ब्लॉकॉर्डिल, कपोटेन®, कैटोपिल, आदि।
2. Enalapril: Bagopril®, Berlipril®, Vasolapril, Invoril®, Corandil, Myopril, Renipril®, Renitek, Ednit®, Enalakor, Enam®, Enap®, Enarenal®, Enapharm, Envipril, आदि।
3. लिसिनोप्रिल: डैप्रिल®, डिरोप्रेस®, डिरोटन®, ज़ोनिक्सेम®, इरुमेड®, लिज़ाकार्ड, लिज़िगामा®, लिज़िनोटन®, लिसिप्रेक्स®, लिसोनोर्म, लिस्टरिल®, लिटन®, प्रिनिविल, रिलेइस-सनोवेल, सिनोप्रिल, आदि।
4. पेरिंडोप्रिल: एरेन्टोप्रेस, हाइपरनिक, पार्नवेल, पेरिनेवा®, पेरिनप्रेस, प्रेस्टेरियम®, स्टॉप्रेस, आदि।
5. Ramipril: Amprilan®, Vasolong, Dilaprel®, Corpril®, Pyramil®, Ramepress®, Ramigamma, Ramicardia, Tritace®, Hartil®, आदि।
6. क्विनाप्रिल: Accupro®।
7. ज़ोफेनोप्रिल: ज़ोकार्डिस®।
8. मोएक्सिप्रिल: मोएक्स®।
9. स्पाइराप्रिल: क्वाड्रोप्रिल®।
10. ट्रैंडोलैप्रिल: गोप्टेन®।
11. सिलाज़ाप्रिल: इनहिबेस®, प्रिलाज़िड।
12. फ़ोसिनोप्रिल: मोनोप्रिल®, फ़ॉज़िकार्ड®, फ़ोसिनैप, फ़ोज़िनोटेक, आदि।

ऐसी दवाएं भी हैं जो मूत्रवर्धक और / या कैल्शियम विरोधी के साथ एसीई अवरोधकों के तैयार संयोजन हैं।

आवेदन की गुंजाइश

धमनी का उच्च रक्तचाप

इन दवाओं का व्यापक रूप से एंटीहाइपरटेन्सिव ड्रग्स के रूप में उपयोग किया जाता है, क्योंकि वे प्राथमिक हाइपरल्डोस्टेरोनिज़्म के अपवाद के साथ, सभी प्रकार के उच्च रक्तचाप में रक्तचाप को कम करते हैं। एसीई इनहिबिटर के साथ मोनोथेरेपी हल्के से मध्यम उच्च रक्तचाप वाले लगभग 50% रोगियों में रक्तचाप को सामान्य करती है।

इस वर्ग के प्रतिनिधि अन्य एंटीहाइपरटेन्सिव दवाओं की तुलना में उच्च रक्तचाप में हृदय संबंधी जटिलताओं के जोखिम को काफी हद तक कम करते हैं।

एंजियोटेंसिन-परिवर्तित एंजाइम अवरोधक मधुमेह मेलेटस (मधुमेह अपवृक्कता की प्रगति को रोकते हैं) और बाएं निलय अतिवृद्धि से जुड़े उच्च रक्तचाप के लिए पसंद की दवाएं हैं। जब उच्च रक्तचाप को कोरोनरी धमनी की बीमारी के साथ जोड़ा जाता है तो उनकी भी सिफारिश की जाती है।

दिल की धड़कन रुकना

एसीई इनहिबिटर दिल की विफलता की किसी भी डिग्री के लिए निर्धारित हैं, क्योंकि ये दवाएं इसके विकास को रोकती हैं या रोकती हैं, अचानक मृत्यु और रोधगलन की संभावना को कम करती हैं, और जीवन की गुणवत्ता में सुधार करती हैं। उपचार कम खुराक से शुरू होता है, क्योंकि इन रोगियों में रक्तचाप में तेज गिरावट संभव है, विशेष रूप से परिसंचारी रक्त के द्रव्यमान में कमी की पृष्ठभूमि के खिलाफ। इसके अलावा, वे बाएं वेंट्रिकल के फैलाव (विस्तार) को कम करते हैं और कुछ हद तक दिल के सामान्य अंडाकार आकार को बहाल करते हैं।

हृद्पेशीय रोधगलन

मायोकार्डियल रोधगलन की प्रारंभिक अवधि में दिए जाने पर ACE अवरोधक मृत्यु दर को कम करते हैं। उच्च रक्तचाप और मधुमेह मेलिटस के साथ संयुक्त होने पर वे विशेष रूप से प्रभावी होते हैं। यदि कोई मतभेद (कार्डियोजेनिक शॉक, गंभीर धमनी हाइपोटेंशन) नहीं हैं, तो उन्हें तुरंत थ्रोम्बोलाइटिक्स (एंजाइम जो पहले से बने रक्त के थक्के को नष्ट करते हैं), एंटीप्लेटलेट एजेंट (एस्पिरिन, कार्डियोमैग्निल) और β-ब्लॉकर्स के साथ एक साथ निर्धारित किया जाना चाहिए। जोखिम वाले मरीजों (प्रमुख रोधगलन, दिल की विफलता) को ये दवाएं लेनी चाहिए लंबे समय के लिए.

स्ट्रोक की रोकथाम

एसीई अवरोधक जमावट और फाइब्रिनोलिटिक रक्त प्रणालियों के बीच संतुलन को बाद की ओर स्थानांतरित करते हैं। वैज्ञानिक अध्ययनों से पता चला है कि वे हृदय रोग, स्ट्रोक, संवहनी विकृति वाले रोगियों में मृत्यु दर, मधुमेह मेलेटस और मस्तिष्क परिसंचरण विकारों के लिए अन्य जोखिम वाले कारकों की घटनाओं को काफी कम करते हैं।

क्रोनिक रीनल फेल्योर (सीआरएफ)

एंजियोटेंसिन-परिवर्तित एंजाइम अवरोधक मधुमेह में गुर्दे की क्षति को रोकते हैं या धीमा करते हैं। वे न केवल मधुमेह अपवृक्कता को रोकते हैं, बल्कि इंसुलिन पर निर्भर मधुमेह मेलेटस में रेटिनोपैथी के विकास को भी रोकते हैं। एसीई अवरोधक पुरानी गुर्दे की विफलता और गंभीर सहित अन्य गुर्दे की विकृति की प्रगति को रोकते हैं।

दुष्प्रभाव

इस दवा समूह के प्रतिनिधियों के गंभीर दुष्प्रभाव काफी दुर्लभ हैं, वे आमतौर पर अच्छी तरह से सहन किए जाते हैं।

• धमनी हाइपोटेंशन। दवा के पहले सेवन से प्लाज्मा रेनिन गतिविधि में वृद्धि वाले रोगियों में रक्तचाप में तेज गिरावट हो सकती है, अर्थात:
• ना + कमी के साथ;
• संयुक्त एंटीहाइपरटेन्सिव थेरेपी प्राप्त करना;
• दिल की विफलता के साथ।

ऐसे मामलों में, वे एसीई इनहिबिटर की बहुत कम खुराक के साथ शुरू करते हैं या, चिकित्सा शुरू करने से पहले, यह सिफारिश की जाती है कि रोगी अपने नमक का सेवन बढ़ा दें और मूत्रवर्धक लेना बंद कर दें।

• खांसी। इस दवा समूह की दवाएं लेने वाले लगभग 5-20% रोगियों को लगातार सूखी खांसी की शिकायत होती है। यह दुष्प्रभाव आमतौर पर खुराक पर निर्भर नहीं करता है, महिलाओं में अधिक बार होता है, आमतौर पर प्रवेश की शुरुआत से 1 सप्ताह से 6 महीने के भीतर। एसीई अवरोधक के उन्मूलन के बाद, खांसी औसतन 4 दिनों में गायब हो जाती है।
• हाइपरक्लेमिया। सामान्य रूप से काम करने वाले गुर्दे वाले व्यक्तियों में, महत्वपूर्ण पोटेशियम प्रतिधारण दुर्लभ है। हालांकि, एसीई अवरोधक गुर्दे की कमी के साथ-साथ पोटेशियम-बख्शने वाले मूत्रवर्धक (एमिलोराइड, ट्रायमटेरिन, स्पिरोनोलैक्टोन), पोटेशियम की तैयारी, β-ब्लॉकर्स, या गैर-क्षैतिज विरोधी भड़काऊ दवाओं (एनएसएआईडी) लेने वाले रोगियों में हाइपरक्लेमिया पैदा कर सकते हैं।
• तीव्र गुर्दे की विफलता (एआरएफ)। दोनों तरफ वृक्क धमनियों के संकुचित होने, एक गुर्दे की धमनी के संकीर्ण होने, हृदय गति रुकने, या दस्त या मूत्रवर्धक लेने के कारण परिसंचारी रक्त के द्रव्यमान में कमी के साथ एआरएफ हो सकता है। दिल की विफलता वाले बुजुर्ग मरीजों में तीव्र गुर्दे की विफलता की संभावना विशेष रूप से अधिक होती है। हालांकि, यदि उपचार तुरंत और सही ढंग से शुरू किया जाता है, तो लगभग सभी रोगियों में गुर्दे का कार्य पूरी तरह से सामान्य हो जाएगा।
• भ्रूण पर प्रभाव। वे ऑर्गोजेनेसिस (I ट्राइमेस्टर) की अवधि के दौरान भ्रूण को प्रभावित नहीं करते हैं, लेकिन II और III ट्राइमेस्टर में उनके सेवन से ओलिगोहाइड्रामनिओस, खोपड़ी और फेफड़ों का अविकसितता, अंतर्गर्भाशयी विकास मंदता, भ्रूण और नवजात मृत्यु हो सकती है। इस प्रकार, इस दवा समूह की दवाओं को प्रसव उम्र की महिलाओं में contraindicated नहीं है, लेकिन जैसे ही यह पता चलता है कि एक महिला गर्भवती है, एंजियोटेंसिन-परिवर्तित एंजाइम अवरोधकों को तुरंत रद्द कर दिया जाना चाहिए। यदि यह पहली तिमाही में किया जाता है, तो भ्रूण पर नकारात्मक प्रभाव का जोखिम शून्य हो जाता है।
• जल्दबाज। इस समूह के सदस्य कभी-कभी मैकुलोपापुलर दाने का कारण बनते हैं, जो खुजली के साथ हो सकते हैं। यह अपने आप गायब हो जाता है या एक एसीई अवरोधक की खुराक में कमी या एंटीहिस्टामाइन (डिपेनहाइड्रामाइन, सुप्रास्टिन, टैवेगिल, आदि) के एक छोटे से कोर्स के बाद गायब हो जाता है।
• प्रोटीनुरिया (मूत्र में प्रोटीन का उत्सर्जन)। इस दवा समूह की दवाएं लेने वाले रोगियों में, प्रोटीनमेह कभी-कभी विकसित होता है (1 ग्राम / दिन से अधिक), लेकिन एसीई अवरोधकों के उपयोग के साथ इसके संबंध को साबित करना काफी मुश्किल है। यह माना जाता है कि प्रोटीनमेह उनकी नियुक्ति के लिए एक contraindication नहीं है - इसके विपरीत, इन दवाओं को प्रोटीनमेह (उदाहरण के लिए, मधुमेह अपवृक्कता) के साथ गुर्दे की कुछ बीमारियों के लिए अनुशंसित किया जाता है।
• क्विन्के की एडिमा। 0.1-0.2% रोगियों में, इस दवा समूह के प्रतिनिधि एंजियोएडेमा का कारण बनते हैं। यह दुष्प्रभाव खुराक से स्वतंत्र होता है और आमतौर पर पहली खुराक के कुछ घंटों के भीतर होता है। गंभीर मामलों में, वायुमार्ग में रुकावट और श्वसन संबंधी समस्याएं विकसित होती हैं, जो घातक हो सकती हैं। जब दवा बंद कर दी जाती है, तो क्विन्के की एडिमा कुछ घंटों में गायब हो जाती है; इस समय के दौरान, वायुमार्ग की धैर्य बनाए रखने के उपाय किए जाते हैं, यदि आवश्यक हो, तो एड्रेनालाईन, एंटीहिस्टामाइन और ग्लुकोकोर्टिकोस्टेरॉइड्स (डेक्सामेथासोन, हाइड्रोकार्टिसोन, प्रेडनिसोलोन) प्रशासित किए जाते हैं। अश्वेतों में, एसीई इनहिबिटर लेने पर एंजियोएडेमा की संभावना गोरों की तुलना में 4.5 गुना अधिक होती है.
• स्वाद विकार। इस दवा समूह की दवाएं लेने वाले मरीजों को कभी-कभी स्वाद में कमी या हानि दिखाई देती है। यह दुष्प्रभाव प्रतिवर्ती है और कैप्टोप्रिल के साथ अधिक आम है।
• न्यूट्रोपेनिया। यह एसीई ब्लॉकर्स का एक दुर्लभ लेकिन गंभीर दुष्प्रभाव है। यह मुख्य रूप से तब देखा जाता है जब उच्च रक्तचाप को कोलेजनोज या पैरेन्काइमल किडनी रोग के साथ जोड़ा जाता है। यदि सीरम क्रिएटिनिन एकाग्रता 2 मिलीग्राम या उससे अधिक है, तो दवा की खुराक कम की जानी चाहिए।
• हाइपरग्लेसेमिया (उच्च रक्त शर्करा) की अनुपस्थिति में एसीई अवरोधकों का एक बहुत ही दुर्लभ और प्रतिवर्ती दुष्प्रभाव ग्लूकोसुरिया (मूत्र में शर्करा की उपस्थिति) है। तंत्र ज्ञात नहीं है।
• हेपेटोटॉक्सिक क्रिया। यह एक अत्यंत दुर्लभ, प्रतिवर्ती जटिलता भी है। यह आमतौर पर कोलेस्टेसिस (पित्त ठहराव) के साथ प्रस्तुत करता है। तंत्र ज्ञात नहीं है।

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

एंटासिड (maalox, almagel, आदि) ACE ब्लॉकर्स की जैवउपलब्धता को कम करते हैं। Capsaicin (गर्म मिर्च का एक क्षार) इस समूह में दवाओं के कारण होने वाली खांसी को बढ़ाता है। एस्पिरिन सहित NSAIDs, उनके एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव को कम करते हैं। एसीई इनहिबिटर के संयोजन में पोटेशियम-बख्शने वाले मूत्रवर्धक और पोटेशियम की खुराक हाइपरकेलेमिया का कारण बन सकती है। इस फार्मास्युटिकल समूह के सदस्य सीरम डिगॉक्सिन और लिथियम के स्तर को बढ़ाते हैं और एलोप्यूरिनॉल (एक एंटी-गाउट एजेंट) से एलर्जी की प्रतिक्रिया बढ़ाते हैं।

एंजियोटेंसिन-परिवर्तित एंजाइम (एसीई) अवरोधक उच्च रक्तचाप के लिए दवाओं का एक समूह है जो रेनिन-एंजियोटेंसिन-एल्डोस्टेरोन प्रणाली की गतिविधि को प्रभावित करता है। एसीई एक एंजियोटेंसिन-परिवर्तित एंजाइम है जो एंजियोटेंसिन- I नामक हार्मोन को एंजियोटेंसिन- II में परिवर्तित करता है। और पहले से ही एंजियोटेंसिन-द्वितीय रोगी के रक्तचाप को बढ़ाता है। यह दो तरह से होता है: एंजियोटेंसिन-द्वितीय रक्त वाहिकाओं को सीधे संकीर्ण करने का कारण बनता है और एड्रेनल ग्रंथियों को एल्डोस्टेरोन छोड़ने का कारण बनता है। एल्डोस्टेरोन के प्रभाव में शरीर में नमक और तरल पदार्थ बना रहता है।

एसीई अवरोधक एंजियोटेंसिन-परिवर्तित एंजाइम को अवरुद्ध करते हैं ताकि एंजियोटेंसिन-द्वितीय का उत्पादन न हो। वे नमक और पानी के स्तर को कम करते हुए शरीर में एल्डोस्टेरोन का उत्पादन करने की क्षमता को कम करके प्रभाव को बढ़ा सकते हैं।

उच्च रक्तचाप के उपचार के लिए एसीई अवरोधकों की प्रभावशीलता

30 से अधिक वर्षों से उच्च रक्तचाप के इलाज के लिए ACE अवरोधकों का सफलतापूर्वक उपयोग किया गया है। 1999 के एक अध्ययन ने मूत्रवर्धक और बीटा-ब्लॉकर्स की तुलना में उच्च रक्तचाप से ग्रस्त रोगियों में रक्तचाप कम करने पर एसीई अवरोधक कैप्टोप्रिल के प्रभाव का मूल्यांकन किया। हृदय रुग्णता और मृत्यु दर को कम करने के मामले में इन दवाओं के बीच कोई अंतर नहीं था, लेकिन मधुमेह के रोगियों में जटिलताओं के विकास को रोकने में कैप्टोप्रिल काफी अधिक प्रभावी था।

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स्टॉप-हाइपरटेंशन -2 अध्ययन (2000) के परिणामों से यह भी पता चला है कि उच्च रक्तचाप वाले रोगियों में हृदय प्रणाली से जटिलताओं को रोकने की प्रभावशीलता के लिए एसीई अवरोधक मूत्रवर्धक, बीटा-ब्लॉकर्स आदि से नीच नहीं हैं।

एसीई अवरोधक रोगियों में मृत्यु दर, स्ट्रोक के जोखिम, दिल का दौरा, सभी हृदय संबंधी जटिलताओं और अस्पताल में भर्ती या मृत्यु के कारण दिल की विफलता को काफी कम करते हैं। 2003 में एक यूरोपीय अध्ययन के परिणामों से भी इसकी पुष्टि हुई, जिसमें बीटा-ब्लॉकर के संयोजन और हृदय और मस्तिष्क संबंधी घटनाओं की रोकथाम की तुलना में कैल्शियम विरोधी के साथ संयोजन में एसीई अवरोधकों का लाभ दिखाया गया। रोगियों पर एसीई अवरोधकों का सकारात्मक प्रभाव अकेले रक्तचाप को कम करने के अपेक्षित प्रभाव से अधिक था।

एसीई अवरोधक, एंजियोटेंसिन II रिसेप्टर ब्लॉकर्स के साथ, मधुमेह मेलेटस के जोखिम को कम करने में भी सबसे प्रभावी दवाएं हैं।

एसीई अवरोधकों का वर्गीकरण

उनकी रासायनिक संरचना के अनुसार, ACE अवरोधकों को सल्फहाइड्रील, कार्बोक्सिल और फॉस्फिनिल समूहों वाली तैयारी में विभाजित किया जाता है। उनके अलग-अलग आधे जीवन होते हैं, जिस तरह से वे शरीर से समाप्त हो जाते हैं, वसा में अलग-अलग तरीकों से घुल जाते हैं और ऊतकों में जमा हो जाते हैं।

ऐस अवरोधक - नाम	शरीर से आधा जीवन, घंटे	गुर्दे द्वारा उत्सर्जन,%	मानक खुराक, मिलीग्राम	गुर्दे की विफलता के लिए खुराक (क्रिएटिन क्लीयरेंस 10-30 मिली / मिनट), mg
सल्फहाइड्रील समूह के साथ एसीई अवरोधक
बेनाज़ेप्रिल	11	85	२.५-२०, दिन में २ बार	2.5-10, दिन में 2 बार
कैप्टोप्रिल	2	95	25-100, दिन में 3 बार	6.25-12.5, दिन में 3 बार
ज़ोफ़ेनोप्रिल	4,5	60	7.5-30, दिन में 2 बार	7.5-30, दिन में 2 बार
कार्बोक्सिल समूह एसीई अवरोधक
सिलाज़ाप्रिली	10	80	1.25, दिन में एक बार	0.5-2.5, दिन में एक बार
एनालाप्रिल	11	88	२.५-२०, दिन में २ बार	२.५-२०, दिन में २ बार
लिसीनोप्रिल	12	70	२,५-१०, दिन में एक बार	२,५-५, दिन में एक बार
perindopril	>24	75	5-10, दिन में एक बार	२, दिन में एक बार
Quinapril	2-4	75	10-40, दिन में एक बार	२,५-५, दिन में एक बार
Ramipril	8-14	85	२,५-१०, दिन में एक बार	१,२५-५, दिन में एक बार
स्पाइराप्रिल	30-40	50	3-6, दिन में एक बार	3-6, दिन में एक बार
ट्रैंडोलैप्रिल	16-24	15	1-4, दिन में एक बार	0.5-1, दिन में एक बार
फॉस्फिनिल समूह के साथ एसीई अवरोधक
फ़ोसिनोप्रिल	12	50	10-40, दिन में एक बार	10-40, दिन में एक बार

एसीई अवरोधकों के लिए मुख्य लक्ष्य रक्त प्लाज्मा और ऊतकों में एंजियोटेंसिन-परिवर्तित एंजाइम है। इसके अलावा, प्लाज्मा एसीई अल्पकालिक प्रतिक्रियाओं के नियमन में शामिल है, मुख्य रूप से बाहरी स्थिति (उदाहरण के लिए, तनाव) में कुछ परिवर्तनों के जवाब में रक्तचाप में वृद्धि। ऊतक एसीई दीर्घकालिक प्रतिक्रियाओं के निर्माण, कई शारीरिक कार्यों के नियमन (रक्त की मात्रा के परिसंचारी विनियमन, सोडियम, पोटेशियम, आदि का संतुलन) के लिए आवश्यक है। इसलिए, एक एसीई अवरोधक की एक महत्वपूर्ण विशेषता न केवल रक्त प्लाज्मा के एसीई को प्रभावित करने की क्षमता है, बल्कि ऊतक एसीई (वाहिकाओं, गुर्दे, हृदय में) को भी प्रभावित करती है। यह क्षमता दवा के लिपोफिलिसिटी की डिग्री पर निर्भर करती है, अर्थात यह कितनी अच्छी तरह वसा में घुल जाती है और ऊतकों में प्रवेश करती है।

हालांकि उच्च प्लाज्मा रेनिन गतिविधि वाले उच्च रक्तचाप वाले रोगी एसीई अवरोधकों के साथ दीर्घकालिक उपचार के दौरान रक्तचाप को अधिक तेजी से कम करते हैं, इन कारकों के बीच संबंध बहुत महत्वपूर्ण नहीं है। इसलिए, प्लाज्मा रेनिन गतिविधि के पूर्व माप के बिना उच्च रक्तचाप वाले रोगियों में एसीई अवरोधकों का उपयोग किया जाता है।

ऐसे मामलों में एसीई इनहिबिटर के फायदे हैं:

• सहवर्ती दिल की विफलता;
• स्पर्शोन्मुख बाएं वेंट्रिकुलर शिथिलता;
• रेनोपैरेन्काइमल उच्च रक्तचाप;
• मधुमेह;
• बाएं निलय अतिवृद्धि;
• स्थानांतरित रोधगलन;
• रेनिन-एंजियोटेंसिन प्रणाली की बढ़ी हुई गतिविधि (एकतरफा गुर्दे की धमनी स्टेनोसिस सहित);
• गैर-मधुमेह अपवृक्कता;
• कैरोटिड धमनियों का एथेरोस्क्लेरोसिस;
• प्रोटीनुरिया / माइक्रोएल्ब्यूमिन्यूरिया
• दिल की अनियमित धड़कन;
• उपापचयी लक्षण।

एसीई इनहिबिटर्स का लाभ रक्तचाप को कम करने में उनकी विशेष गतिविधि में इतना नहीं है, बल्कि रोगी के आंतरिक अंगों की रक्षा करने की अनूठी विशेषताओं में है: मायोकार्डियम पर लाभकारी प्रभाव, मस्तिष्क और गुर्दे की प्रतिरोधक वाहिकाओं की दीवारें आदि। हम इन प्रभावों के लक्षण वर्णन की ओर मुड़ते हैं।

कैसे एसीई अवरोधक दिल की रक्षा करते हैं

मायोकार्डियम और रक्त वाहिकाओं की दीवारों की अतिवृद्धि उच्च रक्तचाप के लिए हृदय और रक्त वाहिकाओं के संरचनात्मक अनुकूलन की अभिव्यक्ति है। दिल के बाएं निलय अतिवृद्धि, जैसा कि बार-बार जोर दिया गया है, उच्च रक्तचाप का सबसे महत्वपूर्ण परिणाम है। यह बाएं वेंट्रिकल के डायस्टोलिक और फिर सिस्टोलिक डिसफंक्शन की घटना में योगदान देता है, खतरनाक अतालता का विकास, कोरोनरी एथेरोस्क्लेरोसिस की प्रगति और कंजेस्टिव दिल की विफलता। 1 मिमी एचजी के आधार पर। कला। रक्तचाप में कमी अन्य दवाओं की तुलना में बाएं वेंट्रिकल की मांसपेशियों को कम करने में एसीई अवरोधक 2 गुना अधिक तीव्र होते हैंउच्च रक्तचाप से। इन दवाओं के साथ उच्च रक्तचाप के उपचार में, बाएं वेंट्रिकल के डायस्टोलिक कार्य में सुधार होता है, इसकी अतिवृद्धि की डिग्री कम हो जाती है और कोरोनरी रक्त प्रवाह बढ़ जाता है।

हार्मोन एंजियोटेंसिन II कोशिका वृद्धि को बढ़ाता है। इस प्रक्रिया को दबाने से, एसीई अवरोधक रीमॉडेलिंग और मायोकार्डियल और संवहनी मांसपेशी अतिवृद्धि के विकास को रोकने या बाधित करने में मदद करते हैं। एसीई अवरोधकों के इस्केमिक विरोधी प्रभाव के कार्यान्वयन में, मायोकार्डियल ऑक्सीजन की मांग को कम करना, हृदय गुहाओं की मात्रा को कम करना और हृदय के बाएं वेंट्रिकल के डायस्टोलिक कार्य में सुधार करना भी महत्वपूर्ण है।

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कैसे एसीई अवरोधक गुर्दे की रक्षा करते हैं

सबसे महत्वपूर्ण प्रश्न, जिसके उत्तर पर डॉक्टर का निर्णय निर्भर करता है, उच्च रक्तचाप वाले रोगी में एसीई अवरोधकों का उपयोग करना है या नहीं, यह गुर्दे के कार्य पर उनका प्रभाव है। तो, यह तर्क दिया जा सकता है कि एसीई अवरोधक रक्तचाप की दवाओं के बीच सर्वोत्तम गुर्दा सुरक्षा प्रदान करते हैं।एक ओर, उच्च रक्तचाप के लगभग 18% रोगी रक्तचाप में वृद्धि के कारण गुर्दे की विफलता से मर जाते हैं। दूसरी ओर, क्रोनिक किडनी रोग वाले रोगियों की एक बड़ी संख्या में रोगसूचक उच्च रक्तचाप विकसित होता है। ऐसा माना जाता है कि दोनों ही मामलों में स्थानीय रेनिन-एंजियोटेंसिन प्रणाली की गतिविधि में वृद्धि होती है। इससे किडनी खराब हो जाती है, उनका क्रमिक विनाश होता है।

धमनी उच्च रक्तचाप पर अमेरिका की संयुक्त राष्ट्रीय समिति (2003) और यूरोपियन सोसाइटी ऑफ हाइपरटेंशन एंड कार्डियोलॉजी (2007) उच्च रक्तचाप और क्रोनिक किडनी रोग के रोगियों को गुर्दे की विफलता और निम्न रक्तचाप की प्रगति को धीमा करने के लिए एसीई अवरोधकों को निर्धारित करने की सलाह देते हैं। कई अध्ययनों ने मधुमेह नेफ्रोस्क्लेरोसिस के साथ संयोजन में उच्च रक्तचाप वाले रोगियों में जटिलताओं की घटनाओं को कम करने में एसीई अवरोधकों की उच्च दक्षता का प्रदर्शन किया है।

एसीई इनहिबिटर मूत्र में प्रोटीन के एक महत्वपूर्ण उत्सर्जन (3 ग्राम / दिन से अधिक प्रोटीनमेह) वाले रोगियों में गुर्दे की रक्षा करते हैं। वर्तमान में, यह माना जाता है कि एसीई इनहिबिटर के रीनोप्रोटेक्टिव प्रभाव के तंत्र में मुख्य एंजियोटेंसिन II द्वारा सक्रिय वृक्क ऊतक के विकास कारकों पर उनका प्रभाव है।

यह पाया गया कि इन दवाओं के साथ लंबे समय तक उपचार से कई रोगियों में गुर्दे की कार्यक्षमता में सुधार होता है, यदि रक्तचाप में तेज गिरावट नहीं होती है, तो पुरानी गुर्दे की विफलता के लक्षण दिखाई देते हैं। उसी समय, एसीई इनहिबिटर के साथ उपचार की पृष्ठभूमि पर, गुर्दे के कार्य में एक प्रतिवर्ती गिरावट शायद ही कभी देखी जा सकती है: प्लाज्मा क्रिएटिनिन एकाग्रता में वृद्धि, अपवाही वृक्क धमनी पर एंजियोटेंसिन -2 के प्रभाव के उन्मूलन पर निर्भर करती है, जो बनाए रखती है उच्च निस्पंदन दबाव। यहां यह बताना उचित होगा कि एकतरफा वृक्क धमनी स्टेनोसिस में, एसीई अवरोधक रोगग्रस्त पक्ष पर गड़बड़ी को गहरा कर सकते हैं, लेकिन यह क्रिएटिनिन या प्लाज्मा यूरिया के स्तर में वृद्धि के साथ नहीं है जब तक कि दूसरा गुर्दा सामान्य रूप से काम कर रहा है। .

रेनोवैस्कुलर हाइपरटेंशन में (यानी, गुर्दे की वाहिकाओं को नुकसान के कारण होने वाली बीमारी) एक मूत्रवर्धक के साथ संयोजन में ACE अवरोधक अधिकांश रोगियों में रक्तचाप को नियंत्रित करने के लिए पर्याप्त प्रभावी होते हैं। सच है, एक गुर्दे वाले रोगियों में गंभीर गुर्दे की विफलता के विकास के अलग-अलग मामलों का वर्णन किया गया है। अन्य vasodilators (vasodilators) का एक ही प्रभाव हो सकता है।

उच्च रक्तचाप की संयुक्त दवा चिकित्सा में एसीई अवरोधकों का उपयोग

चिकित्सकों और रोगियों के लिए एसीई इनहिबिटर और दबाव के लिए अन्य दवाओं के साथ उच्च रक्तचाप के लिए संयोजन चिकित्सा की संभावनाओं से अवगत होना उपयोगी है। एक मूत्रवर्धक के साथ एक एसीई अवरोधक का संयोजनअधिकतर परिस्थितियों में रक्तचाप के स्तर को सामान्य के करीब तेजी से हासिल करना सुनिश्चित करता है।यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि मूत्रवर्धक, रक्त प्लाज्मा और रक्तचाप के परिसंचारी की मात्रा को कम करते हुए, दबाव विनियमन को तथाकथित ना-वॉल्यूम निर्भरता से वैसोकॉन्स्ट्रिक्टर रेनिन-एंजियोटेंसिन तंत्र में स्थानांतरित करते हैं, जो एसीई अवरोधकों से प्रभावित होता है। यह कभी-कभी बिगड़ा गुर्दे समारोह के साथ प्रणालीगत रक्तचाप और गुर्दे के छिड़काव दबाव (गुर्दे की रक्त आपूर्ति) में अत्यधिक कमी की ओर जाता है। जिन रोगियों को पहले से ही इस तरह के विकार हैं, उन्हें सावधानी के साथ एसीई इनहिबिटर के साथ मूत्रवर्धक का उपयोग करना चाहिए।

मूत्रवर्धक की कार्रवाई के बराबर एक स्पष्ट सहक्रियात्मक प्रभाव, एसीई अवरोधकों के साथ निर्धारित कैल्शियम विरोधी द्वारा दिया जाता है। इसलिए कैल्शियम विरोधी को मूत्रवर्धक के बजाय निर्धारित किया जा सकता है यदि उत्तरार्द्ध के लिए मतभेद हैं। एसीई अवरोधकों की तरह, कैल्शियम विरोधी बड़ी धमनियों की विकृति को बढ़ाते हैं, जो विशेष रूप से उच्च रक्तचाप वाले बुजुर्ग रोगियों के लिए महत्वपूर्ण है।

उच्च रक्तचाप के एकमात्र इलाज के रूप में एसीई इनहिबिटर के साथ थेरेपी 40-50% रोगियों में अच्छे परिणाम देती है, संभवतः 64% रोगियों में भी रोग के हल्के से मध्यम गंभीर रूप (डायस्टोलिक दबाव 95 से 114 मिमी एचजी) के साथ। यह संकेतक कैल्शियम विरोधी या मूत्रवर्धक वाले समान रोगियों के उपचार से भी बदतर है। यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि उच्च रक्तचाप के हाइपोरेनिन रूप वाले रोगी और बुजुर्ग एसीई अवरोधकों के प्रति कम संवेदनशील होते हैं। ऐसे व्यक्तियों, साथ ही गंभीर उच्च रक्तचाप वाले रोग के चरण III में रोगियों, कभी-कभी एक घातक चरित्र प्राप्त करने के लिए, एक मूत्रवर्धक, कैल्शियम विरोधी या बीटा-ब्लॉकर के साथ एसीई अवरोधकों के साथ उपचार को संयोजित करने की सलाह दी जानी चाहिए।

कैप्टोप्रिल और नियमित अंतराल पर दी जाने वाली मूत्रवर्धक का संयोजन अक्सर बेहद प्रभावी होता है, यानी रक्तचाप लगभग सामान्य स्तर तक कम हो जाता है। दवाओं के इस संयोजन के साथ, बहुत गंभीर रूप से बीमार रोगियों में पूर्ण रक्तचाप नियंत्रण प्राप्त करना अक्सर संभव होता है। मूत्रवर्धक या कैल्शियम विरोधी के साथ एसीई अवरोधकों के संयोजन के साथ, उच्च रक्तचाप के उन्नत चरणों वाले 80% से अधिक रोगियों में रक्तचाप सामान्यीकरण प्राप्त किया जाता है।

धमनी उच्च रक्तचाप की तर्कसंगत फार्माकोथेरेपी: एंजियोटेंसिन-परिवर्तित एंजाइम अवरोधक और एंजियोटेंसिन-द्वितीय रिसेप्टर ब्लॉकर्स

एस यू शत्रुगोल, डॉ. शहद। विज्ञान, प्रो.
फार्मेसी के राष्ट्रीय विश्वविद्यालय, खार्कोव

इस रिपोर्ट में जिन दवाओं पर विचार किया गया है, वे मूल्यवान औषधीय गुणों वाली आधुनिक और सबसे प्रभावी उच्चरक्तचापरोधी दवाओं में से हैं।

एंजियोटेंसिन-परिवर्तित एंजाइम (एसीई) अवरोधक

इस समूह की दवाओं को दो पीढ़ियों में बांटा गया है।

पहली पीढ़ी:

• कैप्टोप्रिल (कैप्टोप्रिल-केएमपी, कपोटेन)

दूसरी पीढी:

• एनालाप्रिल (रेनिटेक, एनाम)
• क्विनाप्रिल (एक्यूपो)
• लिसिनोप्रिल (डायरोटन, लिसोप्रेस, लिसोरिल)
• रामिप्रिल (ट्रिटेस)
• पेरिंडोप्रिल (प्रेस्टेरियम)
• मोएक्सिप्रिल (मोएक्स)
• फोसिनोप्रिल (मोनोप्रिल)
• सिलाज़ाप्रिल (अवरोधक)

थियाजाइड मूत्रवर्धक के साथ एसीई अवरोधकों के तैयार संयोजन भी हैं - उदाहरण के लिए, हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड (कैपोसाइड) के साथ कैप्टोप्रिल, हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड (एनएपी-एन, एनएपी-एचएल) के साथ एनालाप्रिल।

एसीई इनहिबिटर्स की क्रिया और औषधीय गुणों का तंत्र।इस समूह (कैप्टोप्रिल) की पहली दवा लगभग 30 साल पहले दिखाई दी थी, लेकिन विभिन्न गुणों वाले एसीई अवरोधकों की एक विस्तृत श्रृंखला अपेक्षाकृत हाल ही में बनाई गई थी, और हृदय संबंधी दवाओं के बीच उनका विशेष स्थान हाल के वर्षों में ही निर्धारित किया गया था। एसीई अवरोधक मुख्य रूप से धमनी उच्च रक्तचाप और पुरानी दिल की विफलता के विभिन्न रूपों में उपयोग किए जाते हैं। आईएचडी और सेरेब्रोवास्कुलर दुर्घटनाओं में इन दवाओं की उच्च प्रभावकारिता का पहला प्रमाण भी है।

एसीई इनहिबिटर्स की कार्रवाई का तंत्र यह है कि वे सबसे शक्तिशाली वैसोकॉन्स्ट्रिक्टर पदार्थों (एंजियोटेंसिन II) में से एक के गठन को निम्नानुसार बाधित करते हैं:

एंजियोटेंसिन-द्वितीय के गठन की महत्वपूर्ण कमी या समाप्ति के परिणामस्वरूप, निम्नलिखित सबसे महत्वपूर्ण प्रभाव तेजी से कमजोर या समाप्त हो जाते हैं:

• रक्त वाहिकाओं पर दबाव प्रभाव;
• सहानुभूति तंत्रिका तंत्र की सक्रियता;
• कार्डियोमायोसाइट्स और संवहनी दीवार की चिकनी मांसपेशियों की कोशिकाओं की अतिवृद्धि;
• अधिवृक्क ग्रंथियों में एल्डोस्टेरोन का बढ़ा हुआ गठन, शरीर में सोडियम और जल प्रतिधारण;
• पिट्यूटरी ग्रंथि में वैसोप्रेसिन, एसीटीएच, प्रोलैक्टिन के स्राव में वृद्धि।

इसके अलावा, एसीई का कार्य न केवल एंजियोटेंसिन-द्वितीय का गठन है, बल्कि ब्रैडीकाइनिन का विनाश भी है, एक वैसोडिलेटर, इसलिए, जब एसीई बाधित होता है, ब्रैडीकाइनिन जमा होता है, जो संवहनी स्वर में कमी में योगदान देता है। नैट्रियूरेटिक हार्मोन का विनाश भी कम हो जाता है।

एसीई अवरोधकों की कार्रवाई के परिणामस्वरूप, परिधीय संवहनी प्रतिरोध कम हो जाता है, मायोकार्डियम पर पूर्व और बाद का भार कम हो जाता है। हृदय, मस्तिष्क, गुर्दों में रक्त का प्रवाह बढ़ता है, मूत्राधिक्य में मामूली वृद्धि होती है। यह बहुत महत्वपूर्ण है कि मायोकार्डियम और संवहनी दीवारों (तथाकथित रीमॉडेलिंग) की अतिवृद्धि कम हो जाती है।

सभी दवाओं में से, केवल कैप्टोप्रिल और लिसिनोप्रिल एसीई को सीधे स्वयं रोकते हैं, और बाकी "प्रोड्रग्स" हैं, अर्थात, वे यकृत में सक्रिय मेटाबोलाइट्स में परिवर्तित हो जाते हैं, जो एंजाइम को रोकते हैं।

सभी एसीई अवरोधक जठरांत्र संबंधी मार्ग में अच्छी तरह से अवशोषित होते हैं, उन्हें प्रति ओएस लिया जाता है, लेकिन लिसिनोप्रिल और एनालाप्रिल (वाज़ोटेक) के इंजेक्शन योग्य रूप भी बनाए गए हैं।

कैप्टोप्रिल के महत्वपूर्ण नुकसान हैं: छोटी कार्रवाई, जिसके परिणामस्वरूप दवा को दिन में 3-4 बार (भोजन से 2 घंटे पहले) निर्धारित किया जाना चाहिए; सल्फहाइड्रील समूहों की उपस्थिति, जो ऑटोइम्यूनाइजेशन में योगदान करते हैं और लगातार सूखी खांसी को भड़काते हैं। इसके अलावा, सभी एसीई अवरोधकों में कैप्टोप्रिल की गतिविधि सबसे कम है।

बाकी दवाओं (दूसरी पीढ़ी) के निम्नलिखित फायदे हैं: उच्च गतिविधि, कार्रवाई की महत्वपूर्ण अवधि (भोजन सेवन की परवाह किए बिना दिन में एक बार निर्धारित की जा सकती है); सल्फहाइड्रील समूहों की कमी, अच्छी सहनशीलता।

एसीई अवरोधक निम्नलिखित गुणों में अन्य एंटीहाइपरटेन्सिव दवाओं के साथ अनुकूल रूप से तुलना करते हैं:

• कोई वापसी सिंड्रोम, जैसे क्लोनिडाइन;
• केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के अवसाद की कमी, अंतर्निहित, उदाहरण के लिए, क्लोनिडीन, रिसर्पाइन और इससे युक्त तैयारी;
• बाएं निलय अतिवृद्धि की प्रभावी कमी, जो मायोकार्डियल इस्किमिया के विकास के लिए जोखिम कारक को समाप्त करती है;
• कार्बोहाइड्रेट के चयापचय पर प्रभाव की कमी, जिसके कारण धमनी उच्च रक्तचाप को मधुमेह मेलेटस के साथ जोड़ा जाने पर उन्हें निर्धारित करने की सलाह दी जाती है (इन रोगियों में, वे बेहतर होते हैं); इसके अलावा, मधुमेह अपवृक्कता के उपचार और पुरानी गुर्दे की विफलता की रोकथाम में एसीई अवरोधक महत्वपूर्ण हैं, क्योंकि वे इंट्राग्लोमेरुलर दबाव को कम करते हैं और ग्लोमेरुलोस्केलेरोसिस के विकास को रोकते हैं (जबकि β-ब्लॉकर्स दवा हाइपोग्लाइसीमिया को बढ़ाते हैं, थियाजाइड मूत्रवर्धक हाइपरग्लाइसेमिया का कारण बनते हैं, बिगड़ा हुआ कार्बोहाइड्रेट सहिष्णुता);
• बिगड़ा हुआ कोलेस्ट्रॉल चयापचय की कमी, जबकि β-ब्लॉकर्स और थियाजाइड मूत्रवर्धक कोलेस्ट्रॉल के पुनर्वितरण का कारण बनते हैं, एथेरोजेनिक अंशों में इसकी सामग्री को बढ़ाते हैं और एथेरोस्क्लोरोटिक संवहनी घावों को बढ़ा सकते हैं;
• यौन क्रिया के निषेध की अनुपस्थिति या न्यूनतम गंभीरता, जो आमतौर पर होता है, उदाहरण के लिए, थियाजाइड मूत्रवर्धक, एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स, सिम्पैथोलिटिक्स (रिसेरपाइन, ऑक्टाडाइन, मेथिल्डोपा);
• कई अध्ययनों में स्थापित रोगियों के जीवन की गुणवत्ता में सुधार।

विशेष औषधीय गुण निहित हैं, विशेष रूप से, moexipril (moex) के लिए, जो काल्पनिक प्रभाव के साथ, हड्डी के ऊतकों के घनत्व को प्रभावी ढंग से बढ़ाता है, इसके खनिजकरण में सुधार करता है। इसलिए, Moex को विशेष रूप से सहवर्ती ऑस्टियोपोरोसिस के लिए संकेत दिया जाता है, विशेष रूप से रजोनिवृत्त महिलाओं में (इस मामले में, moex को पसंद की दवा माना जाना चाहिए)। पेरिंडोप्रिल मायोकार्डियम में कोलेजन संश्लेषण, स्क्लेरोटिक परिवर्तन को कम करने में मदद करता है।

एसीई अवरोधकों की नियुक्ति की विशेषताएं।पहली खुराक में, रक्तचाप 10/5 मिमी एचजी से अधिक कम नहीं होना चाहिए। कला। खड़ी स्थिति में। रोगी को एसीई इनहिबिटर में स्थानांतरित करने से 2-3 दिन पहले, अन्य एंटीहाइपरटेन्सिव ड्रग्स लेना बंद करने की सलाह दी जाती है। न्यूनतम खुराक के साथ उपचार शुरू करें, धीरे-धीरे इसे बढ़ाएं। सहवर्ती यकृत रोगों के साथ, उन एसीई अवरोधकों को निर्धारित करना आवश्यक है जो स्वयं इस एंजाइम (अधिमानतः लिसिनोप्रिल) को रोकते हैं, क्योंकि अन्य दवाओं का सक्रिय चयापचयों में रूपांतरण बाधित होता है।

खुराक आहार

धमनी उच्च रक्तचाप के साथ:

• कैप्टोप्रिल- 12.5 मिलीग्राम की प्रारंभिक खुराक दिन में 3 बार (भोजन से 2 घंटे पहले), यदि आवश्यक हो, तो एकल खुराक 50 मिलीग्राम तक बढ़ा दी जाती है, अधिकतम दैनिक खुराक 300 मिलीग्राम है
• Capozid, Kaptopres-Darnitsa- एक संयुक्त तैयारी; प्रारंभिक खुराक 1/2 टैबलेट है, फिर - 1 टैबलेट प्रति दिन 1 बार सुबह (1 टैबलेट 50 मिलीग्राम कैप्टोप्रिल और 25 मिलीग्राम हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड में, मूत्रवर्धक की कार्रवाई की महत्वपूर्ण अवधि अधिक लगातार प्रशासन को तर्कहीन बनाती है) दिन)
• कैपोसिड-केएमपी- 1 टैबलेट में 50 मिलीग्राम कैप्टोप्रिल और 12.5 मिलीग्राम हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड होता है। प्रति दिन 1 टैबलेट लें, यदि आवश्यक हो, प्रति दिन 2 गोलियां।
• लिसीनोप्रिल- 5 मिलीग्राम की प्रारंभिक खुराक (यदि मूत्रवर्धक की पृष्ठभूमि के खिलाफ उपचार किया जाता है) या प्रति दिन 10 मिलीग्राम 1 बार, तो - 20 मिलीग्राम, अधिकतम - प्रति दिन 40 मिलीग्राम
• एनालाप्रिल- दिन में एक बार 5 मिलीग्राम की प्रारंभिक खुराक (मूत्रवर्धक की पृष्ठभूमि के खिलाफ - 2.5 मिलीग्राम, नवीकरणीय उच्च रक्तचाप के साथ - 1.25 मिलीग्राम), फिर 10-20 मिलीग्राम, अधिकतम - प्रति दिन 40 मिलीग्राम (1-2 खुराक में)
• एनैप-एन, एनएपी-एनएल- संयुक्त तैयारी (1 टैबलेट "एनाप-एन" में - 10 मिलीग्राम एनालाप्रिल मैलेट और 25 मिलीग्राम हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड, "एनाप-एचएल" के 1 टैबलेट में - 10 मिलीग्राम एनालाप्रिल नरेट और 12.5 मिलीग्राम हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड), एक बार मौखिक रूप से प्रशासित किया जाता है। 1 टैबलेट (enap-N) या 1-2 टैबलेट प्रत्येक के लिए एक दिन (enap-HL)
• perindopril- दिन में एक बार 4 मिलीग्राम की प्रारंभिक खुराक, अपर्याप्त प्रभाव के साथ, यह बढ़कर 8 मिलीग्राम हो जाती है।
• Quinapril- दिन में एक बार 5 मिलीग्राम की प्रारंभिक खुराक, फिर - 10-20 मिलीग्राम
• Ramipril- प्रति दिन १.२५-२.५ मिलीग्राम १ बार की प्रारंभिक खुराक, अपर्याप्त प्रभाव के साथ ५-१० मिलीग्राम प्रति दिन १ बार।
• मोएक्सिप्रिल- प्रारंभिक खुराक दिन में एक बार 3.75-7.5 मिलीग्राम है, अपर्याप्त प्रभाव के साथ - प्रति दिन 15 मिलीग्राम (अधिकतम 30 मिलीग्राम)।
• सिलाज़ाप्रिली- दिन में एक बार 1 मिलीग्राम की प्रारंभिक खुराक, फिर 2.5 मिलीग्राम, खुराक को प्रति दिन 5 मिलीग्राम तक बढ़ाना संभव है।
• फ़ोसिनोप्रिल- दिन में एक बार 10 मिलीग्राम की प्रारंभिक खुराक, फिर, यदि आवश्यक हो, तो 20 मिलीग्राम (अधिकतम 40 मिलीग्राम)।

उच्च रक्तचाप के लिए एसीई इनहिबिटर की खुराक धीरे-धीरे बढ़ाई जाती है, आमतौर पर 3 सप्ताह से अधिक। उपचार के दौरान की अवधि रक्तचाप, ईसीजी के नियंत्रण में व्यक्तिगत रूप से निर्धारित की जाती है और, एक नियम के रूप में, कम से कम 1-2 महीने है।

पुरानी दिल की विफलता में, एसीई इनहिबिटर की खुराक आमतौर पर सीधी धमनी उच्च रक्तचाप की तुलना में औसतन 2 गुना कम होती है। यह महत्वपूर्ण है ताकि रक्तचाप में कोई कमी न हो और कोई ऊर्जावान और हेमोडायनामिक रूप से प्रतिकूल रिफ्लेक्स टैचीकार्डिया न हो। उपचार की अवधि - कई महीनों तक, महीने में 1-2 बार डॉक्टर से मिलने की सलाह दी जाती है, रक्तचाप, हृदय गति, ईसीजी की निगरानी की जाती है।

दुष्प्रभाव।वे अपेक्षाकृत दुर्लभ हैं। दवा की पहली खुराक के बाद, चक्कर आना, रिफ्लेक्स टैचीकार्डिया (विशेषकर कैप्टोप्रिल लेते समय) विकसित हो सकता है। हल्के शुष्क मुँह के रूप में अपच, स्वाद में परिवर्तन। यकृत ट्रांसएमिनेस की गतिविधि में वृद्धि संभव है। सूखी खाँसी जिसे ठीक नहीं किया जा सकता है (विशेषकर अक्सर सल्फ़हाइड्रील समूहों की उपस्थिति के कारण कैप्टोप्रिल पर, साथ ही ब्रैडीकाइनिन के संचय के परिणामस्वरूप, जो कफ रिफ्लेक्स के रिसेप्टर्स को संवेदनशील बनाता है), महिलाओं में प्रबल होता है। शायद ही कभी - त्वचा लाल चकत्ते, खुजली, नाक के श्लेष्म की सूजन (मुख्य रूप से कैप्टोप्रिल पर)। संभव हाइपरकेलेमिया और प्रोटीनूरिया (गुर्दे के कार्य की प्रारंभिक हानि के साथ)।

मतभेदहाइपरकेलेमिया (प्लाज्मा पोटेशियम का स्तर 5.5 mmol / L से अधिक), गुर्दे की धमनियों का स्टेनोसिस (घनास्त्रता) (एक किडनी सहित), एज़ोटेमिया में वृद्धि, गर्भावस्था (विशेष रूप से टेराटोजेनिक प्रभावों के जोखिम के कारण दूसरी और तीसरी तिमाही) और स्तनपान , ल्यूकोपेनिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया (विशेषकर कैप्टोप्रिल के लिए)।

अन्य दवाओं के साथ बातचीत

तर्कसंगत संयोजन।कई मामलों में एसीई इनहिबिटर का उपयोग मोनोथेरेपी के रूप में किया जा सकता है। हालांकि, वे विभिन्न समूहों (वेरापामिल, फेनिगिडिन, डिल्टियाज़ेम, और अन्य) के कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स के साथ अच्छी तरह से काम करते हैं, β-ब्लॉकर्स (प्रोप्रानोलोल, मेटोपोलोल और अन्य), फ़्यूरोसेमाइड, थियाज़ाइड मूत्रवर्धक (जैसा कि पहले ही उल्लेख किया गया है, तैयार संयोजन तैयारी हैं डायहाइड्रोक्लोरोथियाज़ाइड के साथ, एरिथियाज़ाइड: -एन, आदि), अन्य मूत्रवर्धक के साथ, α-ब्लॉकर्स के साथ (उदाहरण के लिए, प्राज़ोसिन के साथ)। दिल की विफलता में, एसीई अवरोधकों को कार्डियक ग्लाइकोसाइड के साथ जोड़ा जा सकता है।

तर्कहीन और खतरनाक संयोजन।आप किसी भी पोटेशियम की तैयारी (पैनांगिन, एस्पार्कम, पोटेशियम क्लोराइड, आदि) के साथ एसीई अवरोधकों को नहीं जोड़ सकते हैं; पोटेशियम-बख्शने वाले मूत्रवर्धक (वेरोशपिरोन, ट्रायमटेरिन, एमिलोराइड) के साथ संयोजन भी खतरनाक हैं, क्योंकि हाइपरक्लेमिया का खतरा होता है। एसीई इनहिबिटर्स के साथ ग्लूकोकॉर्टीकॉइड हार्मोन और किसी भी एनएसएआईडी (एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड, डाइक्लोफेनाक सोडियम, इंडोमेथेसिन, इबुप्रोफेन, आदि) को एक साथ निर्धारित करना तर्कहीन है, क्योंकि ये दवाएं प्रोस्टाग्लैंडीन के संश्लेषण को बाधित करती हैं, जिसके माध्यम से ब्रैडीकाइनिन कार्य करता है, जो वासोडिलेटिंग प्रभाव के लिए आवश्यक है। एसीई अवरोधकों की; नतीजतन, एसीई अवरोधकों की प्रभावशीलता कम हो जाती है।

फार्माकोइकोनॉमिक पहलू।एसीई अवरोधकों में, कैप्टोप्रिल और एनालाप्रिल सबसे आम हैं, जो कि लागत-प्रभावशीलता और लागत-लाभ अनुपात का आकलन किए बिना सस्ती दवाओं के पारंपरिक पालन से जुड़ा है। हालांकि, विशेष रूप से किए गए अध्ययनों से पता चला है कि एनालाप्रिल - रेनिटेक (20 मिलीग्राम) दवा की लक्ष्य दैनिक खुराक (जिस स्तर तक पहुंचने की सलाह दी जाती है) 66% रोगियों तक पहुंचती है, और लक्ष्य दैनिक खुराक का लक्ष्य पेरिंडोप्रिल - प्रेस्टेरियम (4 मिलीग्राम) - 90% रोगियों, प्रीटेरियम की दैनिक खुराक की लागत रेनिटेक की तुलना में लगभग 15% कम है। और लक्ष्य खुराक तक पहुंचने वाले प्रति रोगी 100 लोगों के समूह में सभी चिकित्सा के लिए कुल लागत सस्ती रेनिटेक की तुलना में अधिक महंगे प्रेस्टेरियम के लिए 37% कम थी।

संक्षेप में, यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि एसीई अवरोधकों के कई अन्य एंटीहाइपेर्टेन्सिव दवाओं पर महत्वपूर्ण फायदे हैं। ये फायदे प्रभावकारिता और सुरक्षा, चयापचय जड़ता और अंगों को रक्त की आपूर्ति पर अनुकूल प्रभाव, एक जोखिम कारक को दूसरे के साथ बदलने की अनुपस्थिति, अपेक्षाकृत कम दुष्प्रभाव और जटिलताओं, मोनोथेरेपी की संभावना, और यदि आवश्यक हो, के कारण हैं। अधिकांश एंटीहाइपरटेन्सिव दवाओं के साथ अच्छी संगतता।

आधुनिक परिस्थितियों में, जब दवाओं का एक महत्वपूर्ण चयन होता है, तो यह सलाह दी जाती है कि सामान्य तक सीमित न रहें और, जैसा कि यह केवल पहली नज़र में लगता है, रोगी के लिए अधिक आर्थिक रूप से अधिक लाभदायक, अपेक्षाकृत सस्ती दवाएं कैप्टोप्रिल और एनालाप्रिल। तो, मुख्य रूप से गुर्दे के मार्ग से शरीर से उत्सर्जित एनालाप्रिल, संचय के खतरे के कारण बिगड़ा गुर्दे उत्सर्जन समारोह के मामले में निर्धारित करने के लिए जोखिम भरा है।

Lisinopril (diroton) सहवर्ती जिगर की बीमारी वाले रोगियों में पसंद की दवा है जब अन्य ACE अवरोधकों को सक्रिय रूप में परिवर्तित नहीं किया जा सकता है। लेकिन गुर्दे की विफलता के साथ, मूत्र में अपरिवर्तित उत्सर्जित, जमा हो सकता है।

Moexipirl (moex), गुर्दे के उत्सर्जन के साथ, पित्त में काफी हद तक उत्सर्जित होता है। इसलिए, गुर्दे की कमी वाले रोगियों में इसका उपयोग करते समय, संचय का जोखिम कम हो जाता है। दवा को विशेष रूप से सहवर्ती ऑस्टियोपोरोसिस में संकेत दिया जा सकता है, खासकर वृद्ध महिलाओं में।

पेरिंडोप्रिल (प्रेस्टेरियम) और रामिप्रिल (ट्रिटेस) मुख्य रूप से यकृत मार्ग से उत्सर्जित होते हैं। ये दवाएं अच्छी तरह से सहन की जाती हैं। कार्डियोस्क्लेरोसिस के लिए उन्हें निर्धारित करना उचित है।

फ़ोसिनोप्रिल (मोनोप्रिल) और रामिप्रिल (ट्राइटेस), जैसा कि 24 एसीई अवरोधकों के तुलनात्मक अध्ययन में स्थापित किया गया है, में तथाकथित अंत-शिखर क्रिया का अधिकतम गुणांक है, जो इन दवाओं के साथ धमनी उच्च रक्तचाप के उपचार में उच्चतम प्रभावकारिता को इंगित करता है।

एंजियोटेंसिन रिसेप्टर ब्लॉकर्स

एसीई अवरोधकों की तरह, ये दवाएं रेनिन-एंजियोटेंसिन-एल्डोस्टेरोन प्रणाली की गतिविधि को कम करती हैं, लेकिन आवेदन का एक अलग बिंदु है। वे एंजियोटेंसिन-द्वितीय के गठन को कम नहीं करते हैं, लेकिन जहाजों, हृदय, गुर्दे और अन्य अंगों में इसके रिसेप्टर्स (टाइप 1) पर इसके प्रभाव को रोकते हैं। यह एंजियोटेंसिन II के प्रभाव को समाप्त करता है। मुख्य प्रभाव काल्पनिक है। ये दवाएं कुल परिधीय संवहनी प्रतिरोध को कम करने, मायोकार्डियल आफ्टरलोड और फुफ्फुसीय परिसंचरण में दबाव को कम करने में विशेष रूप से प्रभावी हैं। आधुनिक परिस्थितियों में एंजियोटेंसिन रिसेप्टर ब्लॉकर्स धमनी उच्च रक्तचाप के उपचार में बहुत महत्व रखते हैं। वे क्रोनिक हार्ट फेल्योर में इनका इस्तेमाल करने लगते हैं।

इस समूह की पहली दवा सरलाज़िन थी, जिसे 30 से अधिक साल पहले बनाया गया था। अब इसका उपयोग नहीं किया जाता है, क्योंकि यह बहुत संक्षिप्त रूप से कार्य करता है, केवल एक नस में इंजेक्ट किया जाता है (एक पेप्टाइड होने के कारण, यह पेट में नष्ट हो जाता है), रक्तचाप में एक विरोधाभासी वृद्धि का कारण बन सकता है (क्योंकि कभी-कभी यह नाकाबंदी के बजाय रिसेप्टर्स की उत्तेजना का कारण बनता है) ) और बहुत एलर्जी है। इसलिए, उपयोग में सुविधाजनक एंजियोटेंसिन रिसेप्टर्स के गैर-पेप्टाइड अवरोधकों को संश्लेषित किया गया है: लोसार्टन (कोसार, ब्रोज़र), 1988 में बनाया गया, और बाद में वाल्सर्टन, इर्बेसार्टन, एप्रोज़ार्टन।

इस समूह में सबसे आम और सिद्ध दवा लोसार्टन है। यह लंबे समय तक (लगभग 24 घंटे) काम करता है, इसलिए, इसे प्रति दिन 1 बार (भोजन सेवन की परवाह किए बिना) निर्धारित किया जाता है। इसका काल्पनिक प्रभाव 5-6 घंटे के भीतर विकसित हो जाता है। चिकित्सीय प्रभाव धीरे-धीरे बढ़ता है और उपचार के 3-4 सप्ताह के बाद अधिकतम तक पहुंच जाता है। लोसार्टन के फार्माकोकाइनेटिक्स की एक महत्वपूर्ण विशेषता यकृत (पित्त के साथ) के माध्यम से दवा और इसके चयापचयों का उत्सर्जन है, इसलिए, गुर्दे की विफलता के साथ भी, यह संचयी नहीं होता है और सामान्य खुराक में निर्धारित किया जा सकता है, लेकिन यकृत के मामले में पैथोलॉजी, खुराक को कम किया जाना चाहिए। लोसार्टन मेटाबोलाइट्स रक्त में यूरिक एसिड के स्तर को कम करते हैं, जिसे अक्सर मूत्रवर्धक द्वारा बढ़ाया जाता है।

एंजियोटेंसिन रिसेप्टर ब्लॉकर्स के समान फार्माकोथेरेप्यूटिक फायदे हैं जो उन्हें अन्य एंटीहाइपरटेन्सिव ड्रग्स से अनुकूल रूप से अलग करते हैं, जैसा कि एसीई इनहिबिटर करते हैं। नुकसान एंजियोटेंसिन रिसेप्टर ब्लॉकर्स की अपेक्षाकृत उच्च लागत है।

संकेत।उच्च रक्तचाप (विशेषकर एसीई अवरोधकों की खराब सहनशीलता के साथ), नवीकरणीय धमनी उच्च रक्तचाप। पुरानी दिल की विफलता।

नियुक्ति की विशेषताएं।उच्च रक्तचाप के लिए लोसार्टन की प्रारंभिक खुराक 0.05–0.1 ग्राम (50–100 मिलीग्राम) प्रति दिन (भोजन सेवन की परवाह किए बिना) है। यदि रोगी निर्जलीकरण चिकित्सा प्राप्त कर रहा है, तो लोसार्टन की खुराक प्रति दिन 25 मिलीग्राम (1/2 टैबलेट) तक कम हो जाती है। दिल की विफलता में, प्रारंभिक खुराक दिन में एक बार 12.5 मिलीग्राम (1/4 टैबलेट) है। टैबलेट को भागों में विभाजित किया जा सकता है और चबाया जा सकता है। एंजियोटेंसिन रिसेप्टर ब्लॉकर्स को एसीई इनहिबिटर की अपर्याप्त प्रभावशीलता के मामले में बाद में बंद करने के बाद निर्धारित किया जा सकता है। रक्तचाप की निगरानी, ​​ईसीजी की जाती है।

दुष्प्रभाव।वे अपेक्षाकृत दुर्लभ हैं। चक्कर आना, सिरदर्द संभव है। कभी-कभी, संवेदनशील रोगी ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन, टैचीकार्डिया विकसित करते हैं (ये प्रभाव खुराक पर निर्भर होते हैं)। हाइपरकेलेमिया विकसित हो सकता है, ट्रांसएमिनेस गतिविधि बढ़ सकती है। सूखी खाँसी बहुत दुर्लभ है, क्योंकि ब्रैडीकाइनिन का आदान-प्रदान बाधित नहीं होता है।

मतभेदव्यक्तिगत संवेदनशीलता में वृद्धि। गर्भावस्था (टेराटोजेनिक गुण, भ्रूण की मृत्यु हो सकती है) और दुद्ध निकालना, बचपन। बिगड़ा हुआ कार्य (यहां तक ​​\u200b\u200bकि इतिहास में) के साथ जिगर की बीमारियों के मामले में, रक्त में दवा की एकाग्रता में वृद्धि और खुराक को कम करना आवश्यक है।

अन्य दवाओं के साथ बातचीत।एसीई अवरोधकों की तरह, एंजियोटेंसिन रिसेप्टर ब्लॉकर्स पोटेशियम की खुराक के साथ असंगत हैं। पोटेशियम-बख्शने वाले मूत्रवर्धक के साथ संयोजन की भी सिफारिश नहीं की जाती है (हाइपरक्लेमिया का खतरा)। जब मूत्रवर्धक के साथ संयुक्त, विशेष रूप से उच्च खुराक में निर्धारित, सावधानी आवश्यक है, क्योंकि एंजियोटेंसिन रिसेप्टर ब्लॉकर्स के काल्पनिक प्रभाव में काफी वृद्धि हुई है।

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एंजियोटेंसिन-परिवर्तित एंजाइम (एसीई) अवरोधक 1975 में दिखाई दिए जब कैप्टोप्रिल को संश्लेषित किया गया था। वर्तमान में, एंजियोटेंसिन I-परिवर्तित एंजाइम के सक्रिय केंद्रों में जिंक आयन के साथ उनके अणु में जुड़े रासायनिक समूह के आधार पर सभी ACE अवरोधक समूहों में विभाजित हैं:

• एक सल्फहाइड्रील समूह (कैप्टोप्रिल, मेथियोप्रिल) के साथ दवाएं;
• एक कार्बोक्जिलिक समूह (एनालाप्रिल, पेरिंडोप्रिल, रामिप्रिल) के साथ दवाएं;
• एक फॉस्फिनिल समूह (फोसिनोप्रिल, सेरोनाप्रिल) के साथ तैयारी।

केवल कैप्टोप्रिल और लिसिनोप्रिल में जैविक गतिविधि होती है, अन्य सभी एसीई अवरोधक निष्क्रिय पदार्थ होते हैं, और गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट में अवशोषण के बाद हाइड्रोलिसिस के परिणामस्वरूप ही सक्रिय डायसिड मेटाबोलाइट्स में परिवर्तित हो जाते हैं।

कारवाई की व्यवस्था

एसीई इनहिबिटर्स की एंटीहाइपरटेंसिव एक्शन किनिनेज II की गतिविधि को दबाने की उनकी क्षमता पर आधारित है, साथ ही साथ रेनिन-एंजियोटेंसिन और कैलिकेरिन-किनिन सिस्टम की कार्यात्मक गतिविधि को प्रभावित करता है। एसीई अवरोधक एंजियोटेंसिन II के उत्पादन को अवरुद्ध करते हैं, जिसमें एक मजबूत वासोकोनस्ट्रिक्टर प्रभाव होता है। इस प्रकार, एंजियोटेंसिन II के उत्पादन को दबाकर, एसीई अवरोधकों का न केवल पुरानी हृदय विफलता में चिकित्सीय प्रभाव होता है, बल्कि इसे रोकता भी है।

फार्माकोलॉजिस्ट अलग प्लाज्मातथा ऊतकएसीई प्रणाली - पहला रक्तचाप के नियमन को निर्धारित करता है, दूसरा - ऊतकों में दीर्घकालिक मॉड्यूलेटिंग प्रभाव डालता है।

प्लाज्मा में ACE का दमन:

• प्रीटेरियम - 80-95%
• क्विनाप्रिल - 80%
• ट्रैंडोलैप्रिल - 70-85%
• रामिप्रिल - 60-80%

ऊतक एसीई के लिए आत्मीयता:

• प्रीटेरियम - 6
• क्विनाप्रिल - 5.8
• रामिप्रिल - 5.2
• एनालाप्रिल - 3.6

ऊतक एसीई का दमन हृदय अतिवृद्धि की रोकथाम है, धमनियों की मांसपेशियों की परत की अतिवृद्धि, उनकी बाद की मृत्यु के साथ वृक्क ग्लोमेरुली की अतिवृद्धि।

रामिप्रिल और पेरिंडोप्रिल में उच्च वसा घुलनशीलता होती है, जिसका सबसे स्पष्ट कार्डियोप्रोटेक्टिव प्रभाव होता है।

उच्चरक्तचापरोधी प्रभाव की अवधि के अनुसार, ACE अवरोधकों को 3 समूहों में विभाजित किया जाता है:

1. लघु-अभिनय दवाएं (कैप्टोप्रिल, मेथियोप्रिल) - दिन में 2-3 बार ली जाती हैं;
2. कार्रवाई की औसत अवधि (एनालाप्रिल) के साथ दवाएं - दिन में 2 बार;
3. लंबे समय तक काम करने वाली दवाएं (क्विनाप्रिल, लिसिनोप्रिल, पेरिंडोप्रिल, रामिप्रिल, स्पाइराप्रिल, ट्रैंडोलैप्रिल, फ़ोसिनोप्रिल) - प्रति सूक्ति 1 बार।

उच्च रक्तचाप के उपचार में एसीई अवरोधकों की खुराक, मिलीग्राम (अनुशंसित दैनिक खुराक / प्रारंभिक खुराक / प्रति दिन खुराक की संख्या):

• कैप्टोप्रिल (कपोटेन) - 12.5-100 / 12.5 / 2-3
• एनालाप्रिल (रेनिटेक) - 5-40 / 5/1
• लिसिनोप्रिल (उबला हुआ) - 5-40 / 5/1
• सिलाज़ाप्रिल (अवरोधक) - 2.5-5 / 1/1
• रामिप्रिल (ट्रिटेस) - 1.25-7.5 / 1.25 / 1
• पेरिंडोप्रिल (प्रेस्टेरियम ए) - 2.5-10 / 1/1
• फ़ोसिनोप्रिल (मोनोप्रिल) - 10-20 / 5 / 1-2
• बेनाज़िप्रिल (सिबासीन) - 10-40 / 2.5 / 1
• मोएक्सिप्रिल (मोएक्स) - 7.5-15 / 3.75 / 1
• ट्रैंडोलैप्रिल (होप्टेन) - 1-4 / 0.5 / 1

एसीई अवरोधकों की नियुक्ति के लिए संकेत:

• धमनी का उच्च रक्तचाप;
• दिल की विफलता (बाएं निलय की शिथिलता);
• तीव्र रोधगलन (एमआई का उच्च जोखिम और एमआई के बाद दिल की विफलता);
• मधुमेह मेलेटस (मधुमेह अपवृक्कता);
• प्रोटीनमेह;
• बाएं निलय अतिवृद्धि;
• पैरॉक्सिस्मल अलिंद फिब्रिलेशन;
• उपापचयी लक्षण;
• कैरोटिड धमनियों और सेरेब्रल धमनियों के एथेरोस्क्लेरोसिस में हृदय सुरक्षा।

एसीई अवरोधकों की नियुक्ति के लिए मतभेद:

• एकमात्र कामकाजी गुर्दे की धमनी स्टेनोसिस; द्विपक्षीय गुर्दे की धमनी स्टेनोसिस;
• गंभीर गुर्दे की विफलता (300 μmol / l से ऊपर क्रिएटिनिन);
• हाइपरकेलेमिया 5.5 mmol / l से अधिक;
• गंभीर धमनी हाइपोटेंशन (सिस्टोलिक रक्तचाप 90 मिमी एचजी से कम);
• महाधमनी का संकुचन;
• गर्भावस्था;
• दुद्ध निकालना;
• बचपन;
• एसीई अवरोधकों के लिए व्यक्तिगत असहिष्णुता।

एसीई अवरोधकों के दुष्प्रभाव

ज्यादातर मामलों में, एसीई अवरोधक रोगियों द्वारा अच्छी तरह से सहन किए जाते हैं, और दुष्प्रभाव दुर्लभ होते हैं। एसीई इनहिबिटर लेते समय सबसे आम दुष्प्रभाव: धमनी हाइपोटेंशन, हाइपरकेलेमिया, सूखी खांसी, बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह, जो सीरम क्रिएटिनिन एकाग्रता, एंजियोएडेमा में वृद्धि से प्रकट होता है।

लूप और थियाजाइड मूत्रवर्धक के साथ एसीई इनहिबिटर के संयुक्त उपयोग से हाइपरकेलेमिया विकसित होने का जोखिम कम हो जाता है।

गैर-विशिष्ट दुष्प्रभावों में स्वाद का उल्लंघन, ल्यूकोपेनिया, त्वचा पर चकत्ते, अपच संबंधी विकार, एनीमिया का विकास शामिल है।

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

थियाजाइड या लूप डाइयूरेटिक्स के साथ एसीई इनहिबिटर्स का एक साथ उपयोग हाइपोटेंशन प्रभाव को बढ़ाता है और हाइपोकैलिमिया के जोखिम को कम करता है।

रामिप्रिल के संयोजन में एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड के साथ उपचार अकेले एसीई अवरोधक के साथ उपचार की तुलना में हृदय मृत्यु दर में थोड़ी कमी के साथ है।

एसीई इनहिबिटर प्राप्त करने वाले रोगियों में हाइपरकेलेमिया (गुर्दे की विफलता के साथ) के विकास के जोखिम कारकों को पोटेशियम लवण, पोटेशियम-बख्शने वाले मूत्रवर्धक और गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं का एक साथ उपयोग माना जाता है।

एसीई इनहिबिटर इंसुलिन के प्रति ऊतकों की संवेदनशीलता को बढ़ाते हैं, जिससे इंसुलिन की तैयारी के हाइपोग्लाइसेमिक प्रभाव में वृद्धि होती है।

मायलोटॉक्सिक प्रभाव के बढ़ने के कारण, एलोप्यूरिनॉल, साइटोस्टैटिक्स, इम्यूनोसप्रेसेन्ट प्राप्त करने वाले रोगियों को एसीई इनहिबिटर की नियुक्ति से ल्यूकोपेनिया विकसित होने का खतरा बढ़ सकता है।

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