सूत्र: C24H34N2O5, रासायनिक नाम: (2S, 3aR, 7aS) -1 - [(S) -N - [(S) -1-कार्बोक्सी-3-फेनिलप्रोपाइल] alanyl] हेक्साहाइड्रो-2-इंडोलिन कार्बोक्जिलिक एसिड 1-एथिल एस्टर।
औषधीय समूह:ऑर्गनोट्रोपिक एजेंट / कार्डियोवस्कुलर एजेंट / एसीई इनहिबिटर।
औषधीय प्रभाव:हाइपोटेंशन, कार्डियोप्रोटेक्टिव, वासोडिलेटिंग, नैट्रियूरेटिक।
औषधीय गुण
ट्रैंडोलैप्रिल एक प्रोड्रग है, जो एक नॉनसल्फ़हाइड्रील एंजियोटेंसिन-परिवर्तित एंजाइम अवरोधक का एथिल एस्टर है। ट्रैंडोलैप्रिल तेजी से अवशोषित होता है और ट्रैंडोलैप्रिलेट के लिए गैर-विशिष्ट रूप से हाइड्रोलाइज्ड होता है, जो एक औषधीय रूप से सक्रिय मेटाबोलाइट है। ट्रैंडोलैप्रिल कसकर बांधता है और एंजियोटेंसिन-परिवर्तित एंजाइम को रोकता है और एंजियोटेंसिन II के उत्पादन को रोकता है, जिसमें वैसोकॉन्स्ट्रिक्टर प्रभाव होता है। एल्डोस्टेरोन की सांद्रता में भी कमी आई है, एक आलिंद नैट्रियूरेटिक कारक, और रेनिन की प्लाज्मा गतिविधि में वृद्धि और एंजियोटेंसिन I की एकाग्रता। इस प्रकार, ट्रैंडोलैप्रिल रेनिन-एंजियोटेंसिन-एल्डोस्टेरोन प्रणाली को नियंत्रित करता है, जो इसमें एक प्रमुख भूमिका निभाता है। परिसंचारी रक्त की मात्रा, रक्तचाप को विनियमित करना, और लगातार एक उच्चरक्तचापरोधी प्रभाव पड़ता है। ट्रैंडोलैप्रिल कुल परिधीय संवहनी प्रतिरोध, प्रणालीगत रक्तचाप और मायोकार्डियल आफ्टरलोड को कम करता है। ट्रैंडोलैप्रिल संवहनी अतिवृद्धि (महाधमनी, ऊरु और मेसेंटेरिक धमनियों) को कम करने में मदद करता है। ट्रैंडोलैप्रिल, हृदय के ऊतक रेनिन-एंजियोटेंसिन प्रणाली को बाधित करके, बाएं वेंट्रिकुलर फैलाव और मायोकार्डियल हाइपरट्रॉफी के विकास को रोकता है या उनके प्रतिगमन में योगदान देता है (एक कार्डियोप्रोटेक्टिव प्रभाव होता है)। मायोकार्डियम के इस्केमिक क्षेत्रों में ट्रैंडोलैप्रिल फॉस्फोक्रिएटिनिन की एकाग्रता को बढ़ाता है। ट्रैंडोलैप्रिल रक्त और ऊतकों में ब्रैडीकाइनिन को स्थिर करता है (निष्क्रिय पेप्टाइड्स में ब्रैडीकाइनिन का क्षरण कम हो जाता है), अधिवृक्क ग्रंथियों में एल्डोस्टेरोन के गठन को रोकता है, कैलिकेरिन-किनिन प्रणाली की गतिविधि को बढ़ाता है, जैविक रूप से सक्रिय पदार्थों (एट्रियल नैट्रियूरेटिक कारक) की रिहाई को बढ़ाता है। एंडोथेलियल रिलैक्सिंग फैक्टर, प्रोस्टाग्लैंडिंस E2), जिसमें वासोडिलेटिंग और नैट्रियूरेटिक प्रभाव होता है और गुर्दे में रक्त के प्रवाह में सुधार होता है। ट्रैंडोलैप्रिल एंडोटिलिन -1 और आर्जिनिन-वैसोप्रेसिन के निर्माण को कम करता है, जिसमें वैसोकॉन्स्ट्रिक्टर गुण होते हैं। ट्रैंडोलैप्रिल का काल्पनिक प्रभाव प्रशासन के लगभग 1 घंटे बाद विकसित होता है, 8 से 12 घंटे के बाद अधिकतम हो जाता है, और 24 से 36 घंटे तक रहता है। रक्त सीरम में एंजियोटेंसिन-परिवर्तित एंजाइम का अधिकतम निषेध 2 से 4 घंटे के बाद दर्ज किया जाता है, और एक दिन के बाद एंजाइम की गतिविधि प्रारंभिक की तुलना में 80% कम रहती है। रक्त, हृदय, फेफड़े, गुर्दे में एंजियोटेंसिन-परिवर्तित एंजाइम की गतिविधि उपचार बंद करने के 7 दिनों के भीतर सामान्य हो जाती है, और धमनी की दीवार में यह लंबे समय तक कम रहती है। ट्रैंडोलैप्रिल की उच्च दक्षता को ट्रैंडोलैप्रिलेट (डायसिड मेटाबोलाइट) के गठन द्वारा समझाया गया है, जो मूल पदार्थ की तुलना में 2200 गुना अधिक सक्रिय है। पोस्टिनफार्क्शन वाले रोगियों में बाएं वेंट्रिकुलर डिसफंक्शन (35% से अधिक नहीं के इजेक्शन अंश के साथ), 24-50 महीनों के लिए प्रति दिन 4 मिलीग्राम की खुराक का उपयोग करने के बाद, हृदय रोगों से मृत्यु दर और समग्र मृत्यु दर में 25% की कमी आई थी। और 22%, अचानक मृत्यु होने का जोखिम 24% तक, गंभीर हृदय गति रुकने का जोखिम 29% तक बढ़ जाता है। गणना के अनुसार, इस श्रेणी के रोगियों में जीवन प्रत्याशा लगभग 15 महीने (27%) बढ़ जाती है। लेकिन रोधगलन के बाद जीवित रहने में एक महत्वपूर्ण सुधार केवल 125/90 मिमी एचजी से ऊपर के आधारभूत रक्तचाप वाले रोगियों में दर्ज किया गया था।
चूहों और चूहों पर किए गए प्रयोगों में कैंसरजन्यता के कोई संकेत नहीं पाए गए, जब ट्रैंडोलैप्रिल खुराक का उपयोग क्रमशः 8 मिलीग्राम / किग्रा प्रति दिन और 25 मिलीग्राम / किग्रा प्रति दिन तक किया जाता है। ट्रैंडोलैप्रिल में जीनोटॉक्सिक और म्यूटाजेनिक गुण नहीं होते हैं।
प्रति दिन 100 मिलीग्राम / किग्रा (मनुष्यों के लिए अधिकतम अनुशंसित खुराक से 1250 गुना) तक की खुराक पर, ट्रैंडोलैप्रिल चूहों में प्रजनन क्षमता पर प्रतिकूल प्रभाव नहीं डालता है। जब बंदरों में प्रति दिन 25 मिलीग्राम / किग्रा की खुराक पर ट्रैंडोलैप्रिल का उपयोग किया जाता है, चूहों में - 1000 मिलीग्राम / किग्रा प्रति दिन, खरगोशों में - 0.8 मिलीग्राम / किग्रा प्रति दिन (312, 1250, मनुष्यों के लिए अधिकतम अनुशंसित खुराक से 10 गुना अधिक) , क्रमशः) कोई टेराटोजेनिक प्रभाव नहीं पाया गया। लेकिन यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि गर्भावस्था के दौरान अन्य एंजियोटेंसिन-परिवर्तित एंजाइम अवरोधकों के उपयोग से नवजात और भ्रूण मृत्यु दर में वृद्धि हो सकती है, और गर्भावस्था के दूसरे और तीसरे तिमाही में उपयोग कंकाल के अस्थिभंग में देरी के साथ होता है। प्लेसेंटा के द्रव्यमान में कमी, ओलिगोहाइड्रामनिओस का विकास (गुर्दे के कार्य में कमी के कारण), भ्रूण में गुर्दे की विफलता, औरिया, मृत्यु तक, चरम सीमाओं का संकुचन, फेफड़े के ऊतकों का हाइपोप्लासिया, बोटालोव का बंद न होना वाहिनी, क्रानियोफेशियल विकृतियाँ, माँ के शरीर पर विषाक्त प्रभाव।
ट्रैंडोलैप्रिल, जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो जठरांत्र संबंधी मार्ग में तेजी से अवशोषित होता है। ट्रैंडोलैप्रिल के लिए, पूर्ण जैव उपलब्धता 10% है और ट्रैंडोलैप्रिलैट के लिए यह लगभग 40-60% है। ट्रैंडोलैप्रिल की अधिकतम एकाग्रता 1 घंटे के बाद हासिल की जाती है, ट्रैंडोलैप्रिलैट - 4-10 घंटों के बाद। एकाग्रता-समय वक्र के तहत अधिकतम एकाग्रता और क्षेत्र भोजन के समय से स्वतंत्र होते हैं। ट्रैंडोलैप्रिल प्लाज्मा प्रोटीन से 80% तक बांधता है और एकाग्रता पर निर्भर नहीं करता है, ट्रैंडोलैप्रिलैट, एकाग्रता के आधार पर, 1000 एनजी / एमएल की एकाग्रता पर 65% और 0.1 एनजी / एमएल की एकाग्रता पर 94% तक बांधता है। 2 मिलीग्राम या उससे अधिक के बार-बार प्रशासन के साथ, 4 दिनों में संतुलन एकाग्रता प्राप्त की जाती है। ट्रैंडोलैप्रिल के वितरण की मात्रा लगभग 18 लीटर है। गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट और लीवर के श्लेष्म झिल्ली में ट्रैंडोलैप्रिल एक सक्रिय मेटाबोलाइट के गठन के साथ हाइड्रोलाइज्ड (डीस्टरिफिकेशन से गुजरता है) - ट्रैंडोलैप्रिलेट, जिसमें एक स्पष्ट लिपोफिलिसिटी होती है, जो न केवल एंजियोटेंसिन-परिवर्तित एंजाइम की गतिविधि में कमी का कारण बनती है। रक्त, लेकिन गुर्दे, फेफड़ों में भी, विशेष रूप से अधिवृक्क ग्रंथियों और हृदय में ... ट्रैंडोलैप्रिल की सीरम सांद्रता तेजी से घटती है, आधा जीवन 0.7 - 1.3 घंटे है। ट्रैंडोलैप्रिलैट 2 या 3 चरणों में उत्सर्जित होता है: अल्फा का आधा जीवन 3.3 - 4.5 घंटे है, बीटा का आधा जीवन 16 - 24 घंटे है। ट्रैंडोलैप्रिलेट का टर्मिनल आधा जीवन 100 घंटे से अधिक है (संभवतः झिल्ली एंजियोटेंसिन-परिवर्तित एंजाइम के साथ परिसर से पृथक्करण के बाद उन्मूलन को दर्शाता है)। ट्रैंडोलैप्रिलैट की गुर्दे की निकासी खुराक के आधार पर 0.15 एल / एच से 4 एल / एच तक भिन्न होती है। दवा मूत्र (1/3) और पित्त (2/3) में उत्सर्जित होती है। थोड़ी मात्रा में (0.5% से कम), ट्रैंडोलैप्रिल गुर्दे के माध्यम से अपरिवर्तित होता है।
ट्रैंडोलैप्रिल के फार्माकोकाइनेटिक पैरामीटर रोगी की उम्र पर निर्भर नहीं करते हैं। बुजुर्ग मरीजों में सीरम ट्रैंडोलैप्रिल एकाग्रता बढ़ जाती है। लेकिन धमनी उच्च रक्तचाप वाले बुजुर्ग और युवा रोगियों में ट्रैंडोलैप्रिलेट की प्लाज्मा सांद्रता और इसकी औषधीय गतिविधि तुलनीय है।
जिगर की गंभीर क्षति के साथ, सीरम ट्रैंडोलैप्रिल सामग्री स्वस्थ लोगों की तुलना में लगभग 10 गुना अधिक है।
30 मिली / मिनट से कम ग्लोमेरुलर निस्पंदन दर के साथ गुर्दे की विफलता में और हेमोडायलिसिस के दौरान, ट्रैंडोलैप्रिल और ट्रैंडोलैप्रिलैट के प्लाज्मा सांद्रता लगभग 2 गुना अधिक होते हैं, और गुर्दे की निकासी लगभग 85% कम हो जाती है। दवा की प्रारंभिक और रखरखाव खुराक को समायोजित करना आवश्यक है।
संकेत
धमनी उच्च रक्तचाप (मोनोथेरेपी और संयुक्त उपचार के हिस्से के रूप में), दिल की विफलता (सहायक चिकित्सा), रोधगलन के बाद बाएं निलय की शिथिलता।
ट्रैंडोलैप्रिल की खुराक और प्रशासन
ट्रैंडोलैप्रिल को मौखिक रूप से लिया जाता है, भोजन की परवाह किए बिना, 1-2 खुराक में प्रति दिन 2-4 मिलीग्राम, यदि आवश्यक हो, तो खुराक में वृद्धि कम से कम 2-4 सप्ताह के बाद की जानी चाहिए। जोखिम वाले मरीजों को प्रति दिन 1 मिलीग्राम की प्रारंभिक खुराक निर्धारित की जाती है; जिगर की कार्यात्मक स्थिति के उल्लंघन के मामले में, उपचार सुबह 0.5 मिलीग्राम से शुरू होता है, लेकिन प्रति दिन 2 मिलीग्राम से अधिक नहीं; हेमोडायलिसिस में, सुबह में 0.5 मिलीग्राम की प्रारंभिक खुराक निर्धारित की जाती है।
उपचार के दौरान, रक्तचाप को नियंत्रित करना आवश्यक है, परिधीय रक्त की संरचना (उपचार की शुरुआत से पहले, उपचार के पहले 3 से 6 महीने और फिर आवधिक अंतराल पर 1 वर्ष तक, विशेष रूप से विकसित होने के बढ़ते जोखिम वाले रोगियों में) न्यूट्रोपेनिया), प्लाज्मा में पोटेशियम का स्तर, प्रोटीन, क्रिएटिनिन, यूरिया नाइट्रोजन, शरीर का वजन, किडनी का कार्य, आहार।
ट्रैंडोलैप्रिल थेरेपी नियमित चिकित्सा पर्यवेक्षण के तहत की जानी चाहिए।
गंभीर हृदय विफलता या घातक धमनी उच्च रक्तचाप वाले रोगियों के लिए खुराक का चयन अस्पताल की सेटिंग में किया जाना चाहिए।
कुछ रोगियों में जो मूत्रवर्धक प्राप्त करते हैं, ट्रैंडोलैप्रिल की नियुक्ति के बाद रक्तचाप में अत्यधिक कमी देखी जा सकती है। सीधी धमनी उच्च रक्तचाप वाले रोगियों में, ट्रैंडोलैप्रिल की पहली खुराक लेने के साथ-साथ इसकी वृद्धि के साथ, रोगसूचक धमनी हाइपोटेंशन का विकास नोट किया गया था। इसके विकास का जोखिम हाइपोनेट्रेमिया और हाइपोवोल्मिया के रोगियों में अधिक होता है, जो लंबे समय तक मूत्रवर्धक चिकित्सा, डायलिसिस, सोडियम क्लोराइड सेवन पर प्रतिबंध, उल्टी या दस्त के परिणामस्वरूप विकसित हुए। रोगसूचक हाइपोटेंशन के जोखिम को कम करने के लिए, चिकित्सा की शुरुआत से 7 दिन पहले, पानी-इलेक्ट्रोलाइट संतुलन को समायोजित करना और चल रहे एंटीहाइपरटेंसिव उपचार को रद्द करना आवश्यक है, जिसमें मूत्रवर्धक की नियुक्ति (या उनकी खुराक को काफी कम करना) शामिल है।
एंजियोटेंसिन-परिवर्तित एंजाइम अवरोधकों के साथ चिकित्सा के दौरान अस्थि मज्जा दमन और एग्रानुलोसाइटोसिस के मामलों का वर्णन किया गया है। न्यूट्रोपेनिया विकसित होने का जोखिम खुराक पर निर्भर है, रोगी की नैदानिक स्थिति पर निर्भर करता है और दवा के प्रकार से निर्धारित होता है। बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह वाले रोगियों में ये प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं अधिक आम हैं, विशेष रूप से फैलाना संयोजी ऊतक रोगों के साथ। ऐसे रोगियों में, रक्त में ल्यूकोसाइट्स की संख्या और मूत्र में प्रोटीन की एकाग्रता की नियमित निगरानी की सिफारिश की जाती है, विशेष रूप से गुर्दे की कार्यात्मक स्थिति का उल्लंघन और एंटीमेटाबोलाइट्स और ग्लुकोकोर्टिकोस्टेरॉइड्स के साथ चिकित्सा। ये प्रतिक्रियाएं प्रतिवर्ती हैं और एंजियोटेंसिन-परिवर्तित एंजाइम अवरोधक के साथ उपचार बंद करने के बाद सामान्य हो जाती हैं।
ट्रैंडोलैप्रिल हाथ, चेहरे, जीभ, स्वरयंत्र, मुखर सिलवटों के एंजियोएडेमा का कारण बन सकता है। नेग्रोइड जाति के रोगियों में एंजियोटेंसिन-परिवर्तित एंजाइम अवरोधकों के उपयोग के साथ एंजियोएडेमा अधिक आम है। एंजियोटेंसिन-परिवर्तित एंजाइम अवरोधकों के साथ चिकित्सा के दौरान, आंत के एंजियोएडेमा के मामलों को भी नोट किया गया है, जिसे ट्रैंडोलैप्रिल लेते समय पेट में दर्द होने पर ध्यान में रखा जाना चाहिए। एंजियोएडेमा के रोगियों में, तुरंत दवा लेना बंद कर देना चाहिए और एडिमा समाप्त होने तक रोगी का निरीक्षण करना चाहिए। चेहरे के क्षेत्र में स्थित एंजियोएडेमा आमतौर पर अनायास हल हो जाती है। सूजन जो न केवल चेहरे तक, बल्कि मुखर सिलवटों तक भी फैलती है, वायुमार्ग में रुकावट के जोखिम के कारण जानलेवा हो सकती है। जीभ, स्वरयंत्र, मुखर सिलवटों के एंजियोएडेमा के साथ, एड्रेनालाईन (एपिनेफ्रिन) के समाधान के तत्काल चमड़े के नीचे प्रशासन की आवश्यकता होती है, साथ ही यदि आवश्यक हो तो अन्य चिकित्सीय उपाय भी।
एंजियोटेंसिन-परिवर्तित एंजाइम अवरोधकों का उपयोग नवीकरणीय उच्च रक्तचाप के लिए उपचार शुरू करने से पहले किया जा सकता है या जब ऐसा उपचार नहीं किया जाएगा। द्विपक्षीय या एकतरफा गुर्दे की धमनी स्टेनोसिस वाले रोगियों में, एंजियोटेंसिन-परिवर्तित एंजाइम अवरोधकों के साथ उपचार के दौरान गुर्दे की विफलता और गंभीर धमनी हाइपोटेंशन के विकास का जोखिम बढ़ जाता है। मूत्रवर्धक उपयोग आपके जोखिम को बढ़ा सकता है। गुर्दे की कार्यात्मक स्थिति का उल्लंघन प्लाज्मा में क्रिएटिनिन की एकाग्रता में मामूली बदलाव के रूप में प्रकट हो सकता है, यहां तक कि एकतरफा गुर्दे की धमनी स्टेनोसिस वाले रोगियों में भी। ऐसे रोगियों में, अस्पताल की सेटिंग में ट्रैंडोलैप्रिल की छोटी खुराक के साथ चिकित्सा शुरू की जानी चाहिए और करीबी चिकित्सकीय देखरेख में खुराक का सावधानीपूर्वक चयन किया जाना चाहिए। मूत्रवर्धक का उपयोग बंद कर देना चाहिए। उपचार के पहले हफ्तों के दौरान प्लाज्मा पोटेशियम एकाग्रता और गुर्दे के कार्य की निगरानी की जानी चाहिए।
30 मिली / मिनट से कम क्रिएटिनिन क्लीयरेंस वाले मरीजों को ट्रैंडोलैप्रिल की खुराक में कमी की आवश्यकता हो सकती है; गुर्दे की कार्यात्मक स्थिति की सावधानीपूर्वक निगरानी की जानी चाहिए। क्रोनिक हार्ट फेल्योर, बिगड़ा हुआ रीनल फंक्शन, एकतरफा या द्विपक्षीय रीनल आर्टरी स्टेनोसिस, एक फंक्शनिंग किडनी या किडनी ट्रांसप्लांट के बाद के रोगियों में बिगड़ा हुआ रीनल फंक्शन का खतरा बढ़ जाता है। धमनी उच्च रक्तचाप वाले कुछ रोगियों में जिनके पास गुर्दे की विकृति नहीं है, जब ट्रैंडोलैप्रिल को मूत्रवर्धक के साथ निर्धारित किया जाता है, तो रक्त में क्रिएटिनिन और यूरिया नाइट्रोजन की सीरम एकाग्रता में वृद्धि देखी जा सकती है। प्रोटीनुरिया भी विकसित हो सकता है, विशेष रूप से बिगड़ा गुर्दे समारोह वाले रोगियों में या एंजियोटेंसिन-परिवर्तित एंजाइम अवरोधकों की अपेक्षाकृत उच्च खुराक लेने पर।
उपचार के दौरान, बिगड़ा हुआ जिगर समारोह वाले रोगियों की सावधानीपूर्वक निगरानी की आवश्यकता होती है। जिगर के फुलमिनेंट नेक्रोसिस की प्रगति और कोलेस्टेटिक पीलिया के विकास के साथ, उपचार रद्द कर दिया जाना चाहिए।
ऐसी जानकारी है कि एंजियोटेंसिन-परिवर्तित एंजाइम अवरोधकों और एंजियोटेंसिन II रिसेप्टर ब्लॉकर्स या एलिसिरिन के संयुक्त उपयोग से धमनी हाइपोटेंशन, गुर्दे की कार्यात्मक अवस्था में कमी (तीव्र गुर्दे की विफलता सहित) और हाइपरकेलेमिया का खतरा बढ़ जाता है। इस कारण से, एंजियोटेंसिन-परिवर्तित एंजाइम अवरोधकों, एंजियोटेंसिन II रिसेप्टर ब्लॉकर्स या एलिसिरिन के संयुक्त उपयोग से रेनिन-एंजियोटेंसिन-एल्डोस्टेरोन प्रणाली की दोहरी नाकाबंदी की सिफारिश नहीं की जाती है। यदि रेनिन-एंजियोटेंसिन-एल्डोस्टेरोन प्रणाली की दोहरी नाकाबंदी द्वारा उपचार बिल्कुल आवश्यक है, तो इसे केवल एक विशेषज्ञ की देखरेख में और गुर्दे की कार्यात्मक स्थिति, रक्तचाप और इलेक्ट्रोलाइट एकाग्रता की सावधानीपूर्वक निगरानी के साथ किया जाना चाहिए। मधुमेह अपवृक्कता वाले रोगियों के साथ एंजियोटेंसिन-परिवर्तित एंजाइम अवरोधक और एंजियोटेंसिन II रिसेप्टर ब्लॉकर्स का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए।
धमनी उच्च रक्तचाप वाले रोगियों में, विशेष रूप से बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह के साथ, ट्रैंडोलैप्रिल हाइपरकेलेमिया का कारण बन सकता है। हाइपरकेलेमिया के विकास के जोखिम कारकों में पोटेशियम-बख्शने वाले मूत्रवर्धक, गुर्दे की विफलता, हाइपोकैलिमिया के उपचार के लिए दवाओं का संयुक्त उपयोग, मायोकार्डियल रोधगलन के बाद बाएं निलय की शिथिलता, मधुमेह मेलेटस शामिल हैं।
एंजियोटेंसिन-परिवर्तित एंजाइम अवरोधकों का उपयोग करते समय, एक सूखी, अनुत्पादक खांसी हो सकती है, जो उपचार बंद करने के बाद गायब हो जाती है।
सर्जिकल हस्तक्षेप (दंत वाले सहित) करते समय, सावधानी आवश्यक है, खासकर सामान्य एनेस्थेटिक्स का उपयोग करते समय, जिसका एक काल्पनिक प्रभाव होता है। ट्रैंडोलैप्रिल एंजियोटेंसिन II के द्वितीयक गठन को अवरुद्ध कर सकता है, जो रेनिन के प्रतिपूरक रिलीज से जुड़ा है।
हाइपोसेंसिटाइज़िंग उपचार से एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियाओं के विकास का खतरा बढ़ सकता है। एंजियोटेंसिन-परिवर्तित एंजाइम अवरोधक प्राप्त करने वाले रोगियों में हाइमनोप्टेरा जहर के लिए शरीर को निष्क्रिय करते समय, एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियाएं (जीवन के लिए खतरा सहित) विकसित हो सकती हैं।
हेमोफिल्ट्रेशन से बचने के लिए आवश्यक है, पॉलीएक्रिलोनिट्राइलमेटालिल सल्फेट (उदाहरण के लिए, एएन 69) या कम घनत्व वाले लिपोप्रोटीन के एफेरेसिस से बने उच्च-प्रदर्शन झिल्ली के माध्यम से हेमोडायलिसिस, क्योंकि एनाफिलेक्टॉइड प्रतिक्रियाएं या एनाफिलेक्सिस (जीवन के लिए खतरा वाले सहित) विकसित हो सकते हैं।
चिकित्सा के दौरान, शराब को बाहर रखा जाना चाहिए।
वाहन चालकों और उन लोगों के लिए सावधानी के साथ ट्रैंडोलैप्रिल का प्रयोग करें जिनके पेशे ध्यान की बढ़ती एकाग्रता और साइकोमोटर प्रतिक्रियाओं की गति से जुड़े हैं।
उपयोग के लिए मतभेद
अतिसंवेदनशीलता (अन्य एंजियोटेंसिन-परिवर्तित एंजाइम अवरोधकों सहित), एंजियोटेंसिन-परिवर्तित एंजाइम अवरोधकों के उपयोग के साथ एंजियोएडेमा का इतिहास, वंशानुगत (अज्ञातहेतुक) एंजियोएडेमा, महाधमनी स्टेनोसिस, माइट्रल स्टेनोसिस, वेंट्रिकल की रुकावट, गर्भावस्था, बाएं वर्ष (प्रभावकारिता) सुरक्षा स्थापित नहीं की गई है), मधुमेह मेलेटस और / या बिगड़ा गुर्दे समारोह के रोगियों में एलिसिरिन और एलिसिरिन युक्त दवाओं के साथ संयुक्त उपयोग।
उपयोग पर प्रतिबंध
गुर्दे और / या यकृत की शिथिलता, ऑटोइम्यून रोग (स्क्लेरोडर्मा, सिस्टमिक ल्यूपस एरिथेमेटोसस और अन्य प्रणालीगत कोलेजनोज), हाइपरकेलेमिया, रोगसूचक धमनी हाइपोटेंशन, अस्थि मज्जा हेमटोपोइजिस का दमन, ऐसी स्थितियां जिनमें परिसंचारी रक्त की मात्रा में कमी (दस्त सहित) उल्टी, द्रव प्रतिबंध के साथ आहार) या / और टेबल नमक, हेमोडायलिसिस), निर्जलीकरण, बिगड़ा हुआ कोरोनरी या मस्तिष्क परिसंचरण, एकल गुर्दे की धमनी का स्टेनोसिस, गुर्दे की धमनियों का एक या द्विपक्षीय स्टेनोसिस, गुर्दा प्रत्यारोपण के बाद की स्थिति, गंभीर हृदय विफलता ; हाइपरट्रॉफिक कार्डियोमायोपैथी; मधुमेह; हाइपोनेट्रेमिया, सूखी अनुत्पादक खांसी, काले रोगियों में उपयोग, बीटा-ब्लॉकर्स के साथ संयुक्त उपयोग, डायलिसिस प्रक्रियाएं, एक साथ कम घनत्व वाले लिपोप्रोटीन एफेरेसिस, सर्जरी या सामान्य संज्ञाहरण दवाओं का उपयोग करना जो धमनी हाइपोटेंशन, दीर्घकालिक मूत्रवर्धक चिकित्सा, शरीर के एक साथ desensitization का कारण बनते हैं। हाइमनोप्टेरा जहर, बुढ़ापा।
गर्भावस्था और दुद्ध निकालना के दौरान आवेदन
ट्रैंडोलैप्रिल का उपयोग गर्भावस्था में contraindicated है। ट्रैंडोलैप्रिल के साथ चिकित्सा के दौरान, गर्भनिरोधक के विश्वसनीय तरीकों का उपयोग करना आवश्यक है। यदि दवा के साथ उपचार के दौरान गर्भावस्था होती है, तो इसे तुरंत रद्द कर दिया जाना चाहिए और यदि आवश्यक हो, तो वैकल्पिक चिकित्सा निर्धारित की जानी चाहिए। गर्भावस्था के पहले तिमाही में एंजियोटेंसिन-परिवर्तित एंजाइम अवरोधकों के टेराटोजेनिक प्रभावों के बारे में कोई जानकारी नहीं है, लेकिन इस संभावना को पूरी तरह से खारिज नहीं किया जा सकता है। जो महिलाएं गर्भावस्था की योजना बना रही हैं, उन्हें एंटीहाइपरटेन्सिव दवाएं दी जानी चाहिए, जिनके लिए गर्भावस्था के दौरान उपयोग की सुरक्षा सिद्ध हो गई है, जब तक कि एंजियोटेंसिन-परिवर्तित एंजाइम अवरोधकों के साथ निरंतर उपचार आवश्यक न हो। यह ज्ञात है कि गर्भावस्था के दूसरे और तीसरे तिमाही में एंजियोटेंसिन-परिवर्तित एंजाइम अवरोधकों का उपयोग करते समय, भ्रूण पर प्रभाव (ऑलिगोहाइड्रामनिओस, बिगड़ा हुआ गुर्दे का कार्य, खोपड़ी की हड्डियों के अस्थिभंग का धीमा होना) और विषाक्त प्रभाव (धमनी हाइपोटेंशन, गुर्दे की विफलता, हाइपरकेलेमिया)। नवजात शिशु संभव है। गर्भावस्था के दूसरे तिमाही से शुरू होने वाले ट्रैंडोलैप्रिल का उपयोग करते समय, खोपड़ी की हड्डियों की स्थिति और भ्रूण के गुर्दे के कार्य के अल्ट्रासाउंड मूल्यांकन की सिफारिश की जाती है। जिन नवजात शिशुओं की माताओं ने गर्भावस्था के दौरान एंजियोटेंसिन-परिवर्तित एंजाइम अवरोधक लिया, उन्हें धमनी हाइपोटेंशन को बाहर करने के लिए चिकित्सकीय देखरेख में होना चाहिए।
ट्रैंडोलैप्रिल के साथ चिकित्सा के दौरान, स्तनपान बंद कर देना चाहिए। स्तन के दूध में ट्रैंडोलैप्रिल के प्रवेश पर कोई डेटा नहीं है। रोगियों के इस समूह के लिए, एक सिद्ध सुरक्षा प्रोफ़ाइल के साथ दवाओं को निर्धारित करना बेहतर होता है, खासकर जब समय से पहले और नवजात शिशुओं को खिलाते हैं।
ट्रैंडोलैप्रिल के दुष्प्रभाव
हृदय प्रणाली और रक्त (हेमटोपोइजिस, हेमोस्टेसिस):रक्तचाप में तेज कमी (विशेषकर मूत्रवर्धक चिकित्सा के साथ, बिगड़ा हुआ पानी-नमक चयापचय वाले रोगियों में), चेहरे की त्वचा पर निस्तब्धता, ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन, एंजियोपैथी, धमनी उच्च रक्तचाप, धड़कन, सीने में दर्द, ब्रैडीकार्डिया, टैचीकार्डिया, एनजाइना पेक्टोरिस। अतालता, रोधगलन, मायोकार्डियल इस्किमिया, वेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया, दिल की विफलता, एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक, कार्डियक अरेस्ट, वैरिकाज़ नसों, परिधीय संवहनी विकार, हेमटोक्रिट, हीमोग्लोबिन स्तर, न्यूट्रोपेनिया, प्लेटलेट विकार, ल्यूकोसाइटिक विकार, एग्रान ल्यूकोपेनिया (थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, पैन्टीटोपेनिया सहित) , ईोसिनोफिलिया।
तंत्रिका तंत्र और इंद्रियां:सिरदर्द, चक्कर आना, बेहोशी, नींद की गड़बड़ी, अनिद्रा, अस्टेनिया, माइग्रेन, उनींदापन, थकान, मतिभ्रम, आंदोलन, चिंता, उदासीनता, मस्तिष्क परिसंचरण के गतिशील विकार, सुस्ती, भ्रम, असंतुलन, अवसाद, पेरेस्टेसिया, सेरेब्रल स्ट्रोक, आक्षेप, क्षणिक इस्केमिक हमला, मस्तिष्क रक्तस्राव, स्वाद की गड़बड़ी, स्वाद की हानि, धुंधली दृष्टि, धुंधली दृष्टि, ब्लेफेराइटिस, नेत्र रोग, आंख की श्लेष्मा झिल्ली की सूजन, धुंधली दृष्टि, चक्कर, टिनिटस।
श्वसन प्रणाली:डिस्पेनिया, राइनाइटिस, खांसी, ब्रोन्कोस्पास्म, साइनसाइटिस, ब्रोंकाइटिस, ग्रसनीशोथ, ऊपरी श्वसन पथ की भीड़, ऊपरी श्वसन पथ की सूजन, ऊपरी और निचले श्वसन पथ के संक्रमण, ऑरोफरीनक्स में दर्द, नाक से खून आना, श्वास संबंधी विकार।
पाचन तंत्र:शुष्क मुँह, ग्लोसिटिस, अपच, मतली, दस्त, उल्टी (खून सहित), कब्ज, जिगर की शिथिलता, एनोरेक्सिया, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल दर्द, जठरांत्र संबंधी गड़बड़ी, भूख में वृद्धि, गैस्ट्रिटिस, पेट फूलना, भूख न लगना, कोलेस्टेटिक पीलिया, पेट में दर्द, घातक फुलमिनेंट नेक्रोसिस जिगर, अग्नाशयशोथ, हेपेटाइटिस, आंतों की रुकावट, आंत की वाहिकाशोफ,
त्वचा के अंग:सोराटिक त्वचा परिवर्तन, एलर्जी त्वचा प्रतिक्रियाएं, दांत, प्रुरिटस, प्रकाश संवेदीकरण, बुलस पेम्फिगस, एलोपेसिया, ओनिकोलिसिस, हाइपरहिड्रोसिस, एंजियोएडेमा, एक्जिमा, मुँहासा, शुष्क त्वचा, त्वचा रोग, त्वचा रोग, एरिथेमा मल्टीफॉर्म, सोरायसिस-जॉनसन सिंड्रोम, सोरायसिस-जॉनसन सिंड्रोम डार्माटाइटिस , एपिडर्मल नेक्रोलिसिस, पित्ती।
समर्थन और आंदोलन प्रणाली: myalgia, गठिया, जोड़ों का दर्द, ऐंठन, मांसपेशियों में ऐंठन, पीठ दर्द, अंगों में दर्द, पुराने ऑस्टियोआर्थराइटिस, हड्डियों में दर्द।
मूत्र तंत्र:बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह, प्रोटीनमेह, गुर्दे की विफलता, मूत्र पथ के संक्रमण, एडिमा, नपुंसकता, कमजोर कामेच्छा, पोलकुरिया, पॉल्यूरिया, एज़ोटेमिया, स्तंभन दोष।
अन्य:धमनियों की जन्मजात विकृति, इचिथोसिस, एंजाइमैटिक डिसफंक्शन, सीने में दर्द, परिधीय शोफ, कमजोरी, बिगड़ा हुआ कल्याण, एडिमा, थकान में वृद्धि, एंजियोएडेमा, संक्रमण का विकास, बुखार, असामान्य इलेक्ट्रोकार्डियोग्राम सूचकांक, अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं, हाइपरग्लाइसेमिया, आघात , हाइपरकेलेमिया, यूरेटेमिया , हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया, हाइपरयूरिसीमिया, हाइपरलिपिडिमिया, हाइपोनेट्रेमिया, हाइपरप्रोटीनेमिया, रक्त प्लाज्मा में बिलीरुबिन, क्रिएटिनिन और यकृत एंजाइम की एकाग्रता में वृद्धि, गामा ग्लूटामाइलट्रांसफेरेज़ की गतिविधि में वृद्धि, इम्युनोग्लोबुलिन के स्तर में वृद्धि, गतिविधि में वृद्धि लैक्टेट डिहाइड्रोजनेज की, लैक्टेट डिहाइड्रोजनेज की गतिविधि में वृद्धि।
अन्य पदार्थों के साथ ट्रैंडोलैप्रिल की सहभागिता
ट्रैंडोलैप्रिल का प्रभाव मेथिल्डोपा, टेराज़ोसिन, रिसपेरीडोन, मूत्रवर्धक, नाइट्रेट्स, कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स, बीटा-ब्लॉकर्स (नेत्र संबंधी खुराक रूपों से महत्वपूर्ण प्रणालीगत अवशोषण सहित), शराब सहित अन्य एंटीहाइपरटेन्सिव दवाओं द्वारा पारस्परिक रूप से प्रबलित (योगात्मक प्रभाव) होता है।
बीटा-ब्लॉकर्स का उपयोग ट्रैंडोलैप्रिल के साथ केवल नजदीकी चिकित्सकीय देखरेख में किया जाना चाहिए।
हाइपोग्लाइसेमिक दवाओं (इंसुलिन, मौखिक हाइपोग्लाइसेमिक एजेंट) के साथ ट्रैंडोलैप्रिल का संयुक्त उपयोग हाइपोग्लाइसेमिक प्रभाव को बढ़ा सकता है और हाइपोग्लाइसीमिया के जोखिम को बढ़ा सकता है।
नैदानिक अध्ययनों के आंकड़ों से पता चला है कि एंजियोटेंसिन-परिवर्तित एंजाइम अवरोधकों और एंजियोटेंसिन II रिसेप्टर ब्लॉकर्स या एलिसिरिन के संयुक्त उपयोग से रेनिन-एंजियोटेंसिन-एल्डोस्टेरोन प्रणाली की दोहरी नाकाबंदी हाइपरकेलेमिया, धमनी हाइपोटेंशन जैसी प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की एक उच्च घटना से जुड़ी है। रेनिन-एंजियोटेंसिन-एल्डोस्टेरोन प्रणाली को प्रभावित करने वाली एकल दवा के उपयोग की तुलना में गुर्दे की कार्यक्षमता में कमी (तीव्र गुर्दे की विफलता सहित)।
ट्रैंडोलैप्रिल का प्रभाव सहानुभूति, गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं (एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड, इबुप्रोफेन, केटोरोलैक, मेलॉक्सिकैम, नेप्रोक्सन, पाइरोक्सिकैम और अन्य), एस्ट्रोजेन, दवाओं से कमजोर होता है जो रेनिन-एंजियोटेंसिन-एल्डोस्टेरोन प्रणाली को सक्रिय करते हैं।
एंजियोटेंसिन-परिवर्तित एंजाइम अवरोधकों और सोने की तैयारी (सोडियम ऑरोथियोमालेट) के एक साथ उपयोग के साथ, नाइट्रेट जैसी प्रतिक्रियाएं नोट की गईं (मतली, चेहरे की निस्तब्धता, उल्टी, रक्तचाप में उल्लेखनीय कमी)।
ट्रैंडोलैप्रिल इनहेलेशन एनेस्थीसिया के लिए कुछ दवाओं के एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव को बढ़ा सकता है।
साइक्लोस्पोरिन, पोटेशियम-बख्शने वाले मूत्रवर्धक (एमिलोराइड, स्पिरोनोलैक्टोन, ट्रायमटेरिन और अन्य), पोटेशियम की खुराक, नमक के विकल्प और अन्य पोटेशियम युक्त एजेंट, जब ट्रैंडोलैप्रिल के साथ उपयोग किए जाते हैं, तो हाइपरक्लेमिया का खतरा बढ़ जाता है।
ट्रैंडोलैप्रिल के साथ उपयोग किए जाने पर मायलोडिप्रेसेंट घातक न्यूट्रोपेनिया या / एग्रानुलोसाइटोसिस के विकास के जोखिम को बढ़ाते हैं।
प्रोकेनामाइड और एलोप्यूरिनॉल, जब ट्रैंडोलैप्रिल के साथ उपयोग किया जाता है, तो न्यूट्रोपेनिया का खतरा बढ़ जाता है।
एंटासिड ट्रैंडोलैप्रिल की जैव उपलब्धता को कम कर सकता है।
ट्रैंडोलैप्रिल मूत्रवर्धक-प्रेरित हाइपोकैलिमिया और हाइपरल्डोस्टेरोनिज़्म के संकेतों को कम करता है, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर शराब के निराशाजनक प्रभाव को बढ़ाता है, और लिथियम के विषाक्त प्रभाव (एकाग्रता को बढ़ाकर) को बढ़ाता है।
जब ट्रैंडोलैप्रिल का उपयोग ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स, न्यूरोलेप्टिक्स के साथ किया जाता है, तो ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन विकसित होने का खतरा बढ़ जाता है।
जब गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं के साथ ट्रैंडोलैप्रिल का उपयोग किया जाता है, तो गुर्दे की शिथिलता के विकास का जोखिम बढ़ जाता है।
जब एंजियोटेंसिन-परिवर्तित एंजाइम अवरोधक प्राप्त करने वाले रोगियों में हेमोडायलिसिस के दौरान उच्च-प्रवाह पॉलीक्रिलोनिट्राइल झिल्ली का उपयोग किया गया था, तो एनाफिलेक्टॉइड प्रतिक्रियाओं का वर्णन किया गया था। डायलिसिस पर रोगियों को एंजियोटेंसिन-परिवर्तित एंजाइम अवरोधक निर्धारित करते समय ऐसी झिल्लियों के उपयोग से बचना चाहिए।
जरूरत से ज्यादा
ट्रैंडोलैप्रिल की अधिकता के मामले में, तीव्र धमनी हाइपोटेंशन, स्तब्ध हो जाना, झटका, ब्रैडीकार्डिया, गुर्दे की विफलता, पानी-इलेक्ट्रोलाइट गड़बड़ी, एंजियोएडेमा विकसित होता है।
इलाज:दवा की खुराक को पूर्ण रूप से रद्द या कम करना; पेट और आंतों को धोना, रोगी को एक क्षैतिज स्थिति में स्थानांतरित करना, रक्तचाप की सावधानीपूर्वक निगरानी, परिसंचारी रक्त की मात्रा बढ़ाने के उपाय करना (खारा और अन्य रक्त-प्रतिस्थापन तरल पदार्थ का प्रशासन), सहायक और रोगसूचक उपचार: एपिनेफ्रीन (अंतःशिरा) या चमड़े के नीचे), हाइड्रोकार्टिसोन (अंतःशिरा), एंटीहिस्टामाइन। ट्रैंडोलैप्रिल के लिए विशिष्ट मारक अज्ञात है। हेमोडायलिसिस का उपयोग करके ट्रैंडोलैप्रिल या ट्रैंडोलैप्रिलैट को हटाने की संभावना के बारे में कोई जानकारी नहीं है।
औषधीय प्रभाव
तारका एक संयुक्त तैयारी है, जिसमें लंबे समय तक काम करने वाला वेरापामिल और ट्रैंडोलैप्रिल शामिल हैं।
ट्रैंडोलैप्रिल गैर-सल्फ़हाइड्रील एसीई अवरोधक ट्रैंडोलैप्रिलैट का एक एथिल एस्टर (प्रोड्रग) है।
वेरापामिल हाइड्रोक्लोराइड एक धीमा कैल्शियम चैनल अवरोधक (बीएमसीसी) है।
ट्रैंडोलैप्रिल
ट्रैंडोलैप्रिल रक्त प्लाज्मा के रेनिन-एंजियोटेंसिन-एल्डोस्टेरोन प्रणाली की गतिविधि को रोकता है। रेनिन एक एंजाइम है जो गुर्दे द्वारा संश्लेषित होता है और रक्तप्रवाह में प्रवेश करता है, जहां यह एंजियोटेंसिनोजेन को एंजियोटेंसिन I (एक निष्क्रिय डिकैप्टाइड) में बदलने का कारण बनता है। उत्तरार्द्ध को ACE (पेप्टिडाइलडिपेप्टिडेज़) द्वारा एंजियोटेंसिन II में परिवर्तित किया जाता है, जो एक शक्तिशाली वैसोकॉन्स्ट्रिक्टर है जो धमनियों के संकुचन और रक्तचाप में वृद्धि का कारण बनता है, साथ ही अधिवृक्क ग्रंथियों द्वारा एल्डोस्टेरोन के स्राव को उत्तेजित करता है।
एसीई के निषेध से रक्त प्लाज्मा में एंजियोटेंसिन II की सांद्रता में कमी आती है, जो वैसोप्रेसर गतिविधि और एल्डोस्टेरोन स्राव में कमी के साथ होती है। हालांकि एल्डोस्टेरोन का उत्पादन महत्वपूर्ण रूप से कम नहीं हुआ है, लेकिन सोडियम और पानी की कमी के साथ संयोजन में सीरम पोटेशियम एकाग्रता में मामूली वृद्धि हो सकती है।
प्रतिक्रिया तंत्र द्वारा एंजियोटेंसिन II की एकाग्रता में कमी से रक्त प्लाज्मा में रेनिन गतिविधि में वृद्धि होती है। एसीई का एक अन्य कार्य किनिन (ब्रैडीकिनिन) का विनाश है, जिसमें निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स के लिए एक शक्तिशाली वासोडिलेटिंग गुण होता है। इस संबंध में, एसीई के दमन से कैलिकेरिन-किनिन प्रणाली के परिसंचारी और ऊतक सांद्रता में वृद्धि होती है, जो प्रोस्टाग्लैंडीन प्रणाली की सक्रियता के कारण वासोडिलेशन को बढ़ावा देती है। यह तंत्र आंशिक रूप से एसीई अवरोधकों के काल्पनिक प्रभाव को निर्धारित कर सकता है और कुछ दुष्प्रभावों का कारण है।
धमनी उच्च रक्तचाप वाले रोगियों में, एसीई अवरोधकों के उपयोग से हृदय गति में प्रतिपूरक वृद्धि के बिना "झूठ बोलने" और "खड़े होने" की स्थिति में रक्तचाप में तुलनीय कमी होती है। ओपीएसएस कम हो जाता है, कार्डियक आउटपुट नहीं बदलता या बढ़ता है, गुर्दे का रक्त प्रवाह बढ़ता है, और ग्लोमेरुलर निस्पंदन दर आमतौर पर नहीं बदलती है। रक्तचाप में तेजी से वृद्धि के साथ चिकित्सा का अचानक बंद होना नहीं था।
ट्रैंडोलैप्रिल का एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव मौखिक प्रशासन के 1 घंटे बाद दिखाई देता है और कम से कम 24 घंटे तक रहता है। कुछ मामलों में, उपचार शुरू होने के कुछ सप्ताह बाद ही इष्टतम रक्तचाप नियंत्रण प्राप्त किया जा सकता है। लंबे समय तक चिकित्सा के साथ, काल्पनिक प्रभाव बना रहता है। ट्रैंडोलैप्रिल सर्कैडियन ब्लड प्रेशर प्रोफाइल को ख़राब नहीं करता है।
वेरापामिल
वेरापामिल संवहनी चिकनी मांसपेशियों की कोशिकाओं, प्रवाहकीय और सिकुड़ा हुआ कार्डियोमायोसाइट्स के झिल्ली के "धीमे" कैल्शियम चैनलों के माध्यम से कैल्शियम आयनों के प्रवाह को रोकता है। वेरापामिल परिधीय धमनियों के विस्तार के कारण आराम और व्यायाम के दौरान रक्तचाप में कमी का कारण बनता है। ओपीएसएस (आफ्टरलोड) में कमी के परिणामस्वरूप, मायोकार्डियल ऑक्सीजन की मांग और ऊर्जा की खपत में कमी आती है। वेरापामिल मायोकार्डियल सिकुड़न को कम करता है। प्रणालीगत संवहनी प्रतिरोध में कमी से दवा के नकारात्मक इनोट्रोपिक प्रभाव की भरपाई की जा सकती है। बाएं वेंट्रिकुलर डिसफंक्शन वाले रोगियों के अपवाद के साथ, कार्डियक इंडेक्स कम नहीं होता है।
वेरापामिल हृदय गतिविधि के सहानुभूति विनियमन को प्रभावित नहीं करता है, क्योंकि यह β-adrenergic रिसेप्टर्स को अवरुद्ध नहीं करता है। ब्रोन्कियल अस्थमा और ब्रोन्कोस्पैस्टिक स्थितियां वेरामिल की नियुक्ति के लिए एक contraindication नहीं हैं।
तारका
स्वस्थ स्वयंसेवकों के अध्ययन में, फार्माकोकाइनेटिक मापदंडों या आरएएएस के स्तर पर वेरापामिल और ट्रैंडोलैप्रिल के बीच बातचीत के कोई संकेत नहीं थे। इसलिए, दो दवाओं का तालमेल उनके पूरक फार्माकोडायनामिक प्रभाव को दर्शाता है। नैदानिक परीक्षणों में, तारका दवा ने दोनों दवाओं की तुलना में अलग-अलग रक्तचाप को काफी हद तक कम कर दिया।
फार्माकोकाइनेटिक्स
ट्रैंडोलैप्रिल
चूषण
मौखिक प्रशासन के बाद, ट्रैंडोलैप्रिल तेजी से अवशोषित होता है। पूर्ण जैव उपलब्धता लगभग 10% है। लगभग 1 घंटे के लिए रक्त प्लाज्मा में टीसी अधिकतम।
वितरण
रक्त प्लाज्मा प्रोटीन के साथ ट्रैंडोलैप्रिल का संबंध लगभग 80% है और यह एकाग्रता पर निर्भर नहीं करता है। वी डी ट्रैंडोलैप्रिल लगभग 18 लीटर। टी 1/2<1 ч. При многократном применении C ss достигается примерно через 4 дня, как у здоровых добровольцев, так и у пациентов молодого и пожилого возраста с артериальной гипертензией.
उपापचय
रक्त प्लाज्मा में, ट्रैंडोलैप्रिल सक्रिय मेटाबोलाइट ट्रैंडोलैप्रिलेट बनाने के लिए हाइड्रोलिसिस से गुजरता है। रक्त प्लाज्मा में tc अधिकतम ट्रैंडोलैप्रिलैट 3-8 घंटे है। C अधिकतम और AUC भोजन के सेवन पर निर्भर नहीं करते हैं। ट्रैंडोलैप्रिल लेते समय ट्रैंडोलैप्रिल की पूर्ण जैव उपलब्धता लगभग 13% है। रक्त प्रोटीन के साथ संबंध एकाग्रता पर निर्भर करता है और 65% (1000 एनजी / एमएल की एकाग्रता पर) से 94% (0.1 एनजी / एमएल की एकाग्रता पर) तक भिन्न होता है। संतुलन की स्थिति में, प्रभावी टी 1/2 ट्रैंडोलैप्रिलेट की एकाग्रता, ली गई दवा के एक छोटे से अंश के साथ, 15 घंटे और 23 घंटे के बीच भिन्न होती है, जो संभवतः प्लाज्मा और ऊतक एसीई के लिए बाध्यकारी को दर्शाती है।
निकासी
ट्रैंडोलैप्रिलैट में एसीई के लिए एक उच्च आत्मीयता है। ट्रैंडोलैप्रिल की खुराक का 9-14% किडनी द्वारा ट्रैंडोलैप्रिल के रूप में उत्सर्जित होता है। लेबल किए गए ट्रैंडोलैप्रिल लेने के बाद, 33% दवा गुर्दे द्वारा और 66% आंतों के माध्यम से उत्सर्जित की गई थी। थोड़ी मात्रा में, यह गुर्दे के माध्यम से अपरिवर्तित होता है (0.5% से कम)।
ट्रैंडोलैप्रिलैट की गुर्दे की निकासी खुराक के आधार पर 0.15 से 4 एल / एच तक भिन्न होती है।
संतान। 18 वर्ष से कम उम्र के बच्चों में ट्रैंडोलैप्रिल के फार्माकोकाइनेटिक्स का अध्ययन नहीं किया गया है।
बुजुर्ग रोगी।धमनी उच्च रक्तचाप (65 वर्ष से अधिक) वाले बुजुर्ग रोगियों में ट्रैंडोलैप्रिल की प्लाज्मा सांद्रता बढ़ जाती है। हालांकि, ट्रैंडोलैप्रिलेट की प्लाज्मा सांद्रता और इसकी एसीई-अवरोधक गतिविधि धमनी उच्च रक्तचाप वाले बुजुर्ग और युवा रोगियों में समान होती है। ट्रैंडोलैप्रिल और ट्रैंडोलैप्रिलैट के फार्माकोकाइनेटिक्स, साथ ही साथ एसीई-अवरोधक गतिविधि, दोनों लिंगों के बुजुर्ग रोगियों में समान हैं।
वृक्कीय विफलताहेमोडायलिसिस रोगियों और सीसी के साथ स्वस्थ स्वयंसेवकों की तुलना में<30 мл/мин плазменная концентрация трандолаприлата примерно в 2 раза выше, а почечный клиренс снижен приблизительно на 85%. Пациентам с почечной недостаточностью рекомендована коррекция дозы препарата.
लीवर फेलियर।स्वस्थ स्वयंसेवकों की तुलना में, यकृत के शराबी सिरोसिस वाले रोगियों में, ट्रैंडोलैप्रिल और ट्रैंडोलैप्रिलैट की प्लाज्मा सांद्रता क्रमशः 9 और 2 गुना बढ़ जाती है, लेकिन एसीई निरोधात्मक गतिविधि नहीं बदलती है। यकृत हानि वाले रोगियों में, दवा की कम खुराक निर्धारित करना आवश्यक हो सकता है।
वेरापामिल
चूषण
वेरापामिल की मौखिक खुराक का लगभग 90% छोटी आंत में तेजी से अवशोषित होता है। जिगर के माध्यम से स्पष्ट "प्रथम पास" प्रभाव के कारण जैव उपलब्धता केवल 22% है। बार-बार उपयोग के साथ, औसत जैव उपलब्धता 30% तक बढ़ सकती है। भोजन का सेवन दवा की जैव उपलब्धता को प्रभावित नहीं करता है। टीसी अधिकतम 4-15 घंटे है। नॉरवेरापामिल की अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता दवा लेने के लगभग 5-15 घंटे बाद पहुंच जाती है।
वितरण
सी एस एस बार-बार उपयोग के साथ 1 बार / दिन 3-4 दिनों में प्राप्त किया जाता है। रक्त प्लाज्मा प्रोटीन के साथ संबंध लगभग 90% है।
उपापचय
मूत्र में पाए जाने वाले 12 मेटाबोलाइट्स में से एक नॉरवेरापामिल है, जिसकी औषधीय गतिविधि वर्पामिल की 10-20% है; इसका हिस्सा उत्सर्जित दवा का 6% है। सी एस एस नॉरवेरापमिल और वेरापामिल समान हैं।
निकासी
टी 1/2 बार-बार उपयोग के साथ औसतन 8 घंटे है। खुराक का 3-4% गुर्दे द्वारा अपरिवर्तित होता है। मेटाबोलाइट्स गुर्दे (70%) और आंतों (16%) के माध्यम से उत्सर्जित होते हैं।
विशेष नैदानिक स्थितियों में फार्माकोकाइनेटिक्स
वेरापामिल के फार्माकोकाइनेटिक्स खराब गुर्दे समारोह के साथ नहीं बदलते हैं। बिगड़ा हुआ गुर्दे का कार्य वेरापामिल के उत्सर्जन को प्रभावित नहीं करता है।
लीवर सिरोसिस के रोगियों में जैवउपलब्धता और वेरापामिल की टी 1/2 बढ़ जाती है। हालांकि, क्षतिपूर्ति जिगर की शिथिलता वाले रोगियों में वेरापामिल के फार्माकोकाइनेटिक्स अपरिवर्तित रहते हैं।
तारका
वेरापामिल और ट्रैंडोलैप्रिल / ट्रैंडोलैप्रिलैट के बीच फार्माकोकाइनेटिक इंटरैक्शन के बारे में कोई जानकारी नहीं है, इसलिए संयोजन में उपयोग किए जाने पर दोनों दवाओं के फार्माकोकाइनेटिक्स अलग-अलग प्रशासित होने से अलग नहीं होते हैं।
संकेत
- आवश्यक धमनी उच्च रक्तचाप (उन रोगियों में जिनके लिए संयोजन चिकित्सा का संकेत दिया गया है)।
खुराक आहार
वयस्कों 1 कैप नियुक्त करें। 1 बार / दिन दवा को मौखिक रूप से लिया जाना चाहिए, अधिमानतः सुबह भोजन के बाद। कैप्सूल को पानी के साथ पूरा निगल लिया जाता है।
दुष्प्रभाव
निम्नलिखित दुष्प्रभाव हैं जिनका दवा के साथ संभावित या संभावित संबंध है तारकानैदानिक परीक्षणों के दौरान।
अक्सर (≥1 / 100 से . तक)<1/10): головная боль, головокружение.
अक्सर (≥1 / 100 से . तक)<1/10): AV-блокада I степени.
(≥1 / 100 से . तक)<1/10): кашель.
जठरांत्रिय विकार:(≥1 / 100 से . तक)<1/10): запор.
सामान्य विकार:अक्सर (≥1 / 100 से . तक)<1/10): астения.
नैदानिक परीक्षणों के दौरान पहचानी गई प्रतिक्रियाओं के अलावा, पंजीकरण के बाद के उपयोग के दौरान निम्नलिखित दुष्प्रभावों की पहचान की गई:
संक्रामक रोग:ब्रोंकाइटिस।
ल्यूकोपेनिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया।
चयापचयी विकार:हाइपरकेलेमिया।
मानसिक विकार:चिंता, अनिद्रा।
तंत्रिका तंत्र विकार:असंतुलन, पारेषण, उनींदापन, बेहोशी।
दृष्टि के अंग का उल्लंघन:दृश्य हानि, आंखों के सामने "घूंघट"।
भूलभुलैयाउल्लंघन:सिर चकराना।
हृदय संबंधी विकार:पूर्ण एवी ब्लॉक, आराम एनजाइना, मंदनाड़ी, सनसनी
धड़कन, तचीकार्डिया।
धमनी हाइपोटेंशन, त्वचा की हाइपरमिया, चेहरे की त्वचा पर रक्त की भीड़।
श्वसन, छाती और मीडियास्टिनल विकार:सांस की तकलीफ, नाक की भीड़।
जठरांत्रिय विकार:मतली, दस्त, मौखिक श्लेष्मा का सूखापन।
स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम, एंजियोएडेमा, प्रुरिटस, दाने।
मस्कुलोस्केलेटल और संयोजी ऊतक विकार:आर्थ्राल्जिया, माइलियागिया।
पोलकुरिया, पॉल्यूरिया।
जननांग विकार:स्तंभन दोष।
सामान्य विकार:सीने में दर्द, सूजन, कमजोरी।
एलडीएच गतिविधि में वृद्धि, क्षारीय फॉस्फेट गतिविधि, क्रिएटिनिन एकाग्रता, यूरिया एकाग्रता, एएलटी, एएसटी रक्त गतिविधि।
वेरापामिल:
अतिसंवेदनशीलता।
अंतःस्रावी विकार:हाइपरप्रोलैक्टिनीमिया।
हृदय विकार:एवी-नाकाबंदी I, II, III डिग्री, साइनस नोड की गिरफ्तारी ("साइनस गिरफ्तारी"), दिल की विफलता।
जिंजिवल हाइपरप्लासिया, पेट में दर्द, पेट की परेशानी।
त्वचा और चमड़े के नीचे के ऊतक विकार:पित्ती।
स्तन विकार:गाइनेकोमास्टिया, गैलेक्टोरिया।
संयुक्त उपयोग से जुड़े पक्षाघात (टेट्रापेरेसिस) के विकास के मामलों के बारे में कई अलग-अलग रिपोर्टें हैं
वेरापामिल और कोल्सीसिन। यह वर्पामिल की कार्रवाई के तहत आइसोनिजाइम CYP 3A4 और P-ग्लाइकोप्रोटीन की गतिविधि के दमन के संबंध में BBB के माध्यम से कोल्सीसिन के प्रवेश के कारण हो सकता है। कोल्सीसिन और वेरापामिल के संयुक्त उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है।
उपयोग के साथ देखे गए अतिरिक्त महत्वपूर्ण दुष्प्रभाव ट्रैंडोलैप्रिल:
रक्त और लसीका प्रणाली विकार:एग्रानुलोसाइटोसिस।
प्रतिरक्षा प्रणाली विकार:अतिसंवेदनशीलता।
जठरांत्रिय विकार:उल्टी, पेट दर्द, अग्नाशयशोथ।
त्वचा और चमड़े के नीचे के ऊतक विकार:गंजापन
सामान्य विकार:बुखार।
नीचे सूचीबद्ध साइड इफेक्ट्स हैं जिन्हें उपयोग के साथ सूचित किया गया है अन्य एसीई अवरोधक:
रक्त और लसीका प्रणाली विकार:पैन्टीटोपेनिया।
तंत्रिका तंत्र विकार:क्षणिक मस्तिष्कवाहिकीय दुर्घटना।
हृदय विकार:मायोकार्डियल रोधगलन, कार्डियक अरेस्ट।
संवहनी विकार:मस्तिष्क में रक्तस्राव।
पाचन तंत्र विकार:आंतों की एंजियोएडेमा।
त्वचा और चमड़े के नीचे के ऊतक विकार:एरिथेमा मल्टीफॉर्म, विषाक्त एपिडर्मल नेक्रोलिसिस।
गुर्दे और मूत्र पथ के विकार:गुर्दे जवाब दे जाना।
प्रयोगशाला और वाद्य डेटा:हीमोग्लोबिन और हेमटोक्रिट में कमी।
उपयोग के लिए मतभेद
- एसीई इनहिबिटर लेने से जुड़े एंजियोएडेमा का इतिहास;
- वंशानुगत और अज्ञातहेतुक क्विन्के की एडिमा;
- हृदयजनित सदमे;
- NYHA वर्गीकरण के अनुसार III और IV कार्यात्मक वर्ग की पुरानी दिल की विफलता;
- II और III डिग्री की AV नाकाबंदी (कृत्रिम पेसमेकर वाले रोगियों को छोड़कर);
- सिनोट्रियल नाकाबंदी;
- तीव्र रोधगलन;
- SSSU (कृत्रिम पेसमेकर वाले रोगियों को छोड़कर);
- तीव्र हृदय विफलता;
- वोल्फ-पार्किंसंस-व्हाइट सिंड्रोम वाले रोगियों में आलिंद फिब्रिलेशन / स्पंदन;
- गंभीर मंदनाड़ी;
- गंभीर धमनी हाइपोटेंशन;
- गंभीर गुर्दे की शिथिलता (CC .)<30 мл/мин);
- गर्भावस्था;
- स्तनपान की अवधि;
- 18 वर्ष तक की आयु (प्रभावकारिता और सुरक्षा स्थापित नहीं की गई है);
- कोल्सीसिन और डैंट्रोलिन के साथ एक साथ स्वागत;
- महाधमनी स्टेनोसिस या बाएं वेंट्रिकल के बहिर्वाह पथ की रुकावट;
- हाइपरट्रॉफिक ऑब्सट्रक्टिव कार्डियोमायोपैथी;
- बीटा-ब्लॉकर्स (iv) के साथ एक साथ उपयोग (के लिए .)
गहन देखभाल इकाई में इलाज करा रहे रोगियों को छोड़कर);
- लैक्टोज असहिष्णुता, लैक्टेज की कमी, ग्लूकोज-गैलेक्टोज malabsorption सिंड्रोम (दवा में लैक्टोज होता है);
- दवा के किसी भी घटक या किसी अन्य एसीई अवरोधक के लिए अतिसंवेदनशीलता।
साथ सावधानी:हाइपरकेलेमिया; बिगड़ा हुआ जिगर समारोह
और / या गुर्दे का कार्य (30 मिली / मिनट से अधिक सीसी); प्रणालीगत के साथ
संयोजी ऊतक रोग (प्रणालीगत ल्यूपस एरिथेमेटोसस, स्क्लेरोडर्मा सहित), विशेष रूप से उपचार के दौरान
कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स और एंटीमेटाबोलाइट्स; एग्रानुलोसाइटोसिस और न्यूट्रोपेनिया के विकास का जोखिम; अस्थि मज्जा हेमटोपोइजिस का निषेध, पहली डिग्री की एवी-नाकाबंदी; मंदनाड़ी; धमनी हाइपोटेंशन; बीसीसी (दस्त, उल्टी सहित) में कमी के साथ स्थितियां, गुर्दे की धमनियों का द्विपक्षीय स्टेनोसिस, एकल गुर्दे की धमनी का स्टेनोसिस (उदाहरण के लिए, प्रत्यारोपण के बाद), गुर्दा प्रत्यारोपण के बाद की स्थिति, बिगड़ा हुआ न्यूरोमस्कुलर ट्रांसमिशन के साथ रोग ( मायस्थेनिया ग्रेविस, सिंड्रोम लैम्बर्ट-ईटन, गंभीर डचेन मस्कुलर डिस्ट्रॉफी); नमक-प्रतिबंधित आहार पर रोगियों में; कम घनत्व वाले लिपोप्रोटीन (एलडीएल) के एफेरेसिस की प्रक्रिया से पहले, एक साथ
एलर्जी के साथ असंवेदनशील चिकित्सा (उदाहरण के लिए, हाइमनोप्टेरा विष) - एनाफिलेक्टॉइड प्रतिक्रियाओं के विकास का जोखिम (कुछ मामलों में, जीवन के लिए खतरा); सर्जरी (सामान्य संज्ञाहरण) - अत्यधिक विकसित होने का जोखिम
उच्च-प्रवाह पॉलीएक्रिलोनिट्राइल झिल्लियों का उपयोग करके रक्तचाप, हेमोडायलिसिस को कम करना - एनाफिलेक्टॉइड विकसित होने का जोखिम
प्रतिक्रियाएं।
गर्भावस्था और दुद्ध निकालना के दौरान आवेदन
गर्भावस्था
गर्भवती महिलाओं में तारका दवा के उपयोग की सुरक्षा स्थापित नहीं की गई है। गर्भावस्था के दौरान उपयोग contraindicated है।
नवजात शिशुओं में फुफ्फुसीय हाइपोप्लासिया के विकास, अंतर्गर्भाशयी विकास मंदता, पेटेंट डक्टस आर्टेरियोसस और खोपड़ी की हड्डियों के हाइपोप्लासिया के दौरान एसीई अवरोधकों के उपयोग के बाद कुछ अवलोकन हैं।
गर्भावस्था।
गर्भावस्था के पहले तिमाही में एसीई इनहिबिटर के टेराटोजेनिक या भ्रूण/भ्रूण-विषैले प्रभावों के बारे में कोई जानकारी नहीं है, लेकिन इस संभावना को पूरी तरह से खारिज नहीं किया जा सकता है। गर्भावस्था की योजना बनाने वाले रोगियों में, एंटीहाइपरटेन्सिव ड्रग्स निर्धारित किए जाने चाहिए, जिनके लिए गर्भावस्था के दौरान उपयोग की सुरक्षा सिद्ध हो गई है, उन मामलों को छोड़कर जब एसीई इनहिबिटर का उपयोग आवश्यक है। यदि एसीई इनहिबिटर लेते समय गर्भावस्था होती है, तो इसे तुरंत रद्द कर दिया जाना चाहिए और अधिक उपयुक्त उपचार निर्धारित किया जाना चाहिए।
यह ज्ञात है कि गर्भावस्था के दूसरे और तीसरे तिमाही में एसीई इनहिबिटर के उपयोग के साथ, भ्रूण-विषाक्तता
दवाओं का प्रभाव (बिगड़ा हुआ गुर्दे का कार्य, ओलिगोहाइड्रामनिओस, खोपड़ी की हड्डियों के अस्थि-पंजर को धीमा करना) और नवजात शिशु पर विषाक्त प्रभाव (गुर्दे की विफलता, धमनी हाइपोटेंशन, हाइपरकेलेमिया)। गर्भावस्था के दूसरे तिमाही से शुरू होने वाले ट्रैंडोलैप्रिल के उपयोग के मामले में, भ्रूण के गुर्दे के कार्य और खोपड़ी की स्थिति के अल्ट्रासाउंड मूल्यांकन की सिफारिश की जाती है। जिन नवजात शिशुओं की माताओं ने गर्भावस्था के दौरान एसीई इनहिबिटर लिया, उन्हें धमनी हाइपोटेंशन को बाहर करने के लिए चिकित्सकीय देखरेख में होना चाहिए।
स्तनपान की अवधि
स्तनपान के दौरान तारका दवा का उपयोग contraindicated है। वेरापामिल स्तन के दूध में उत्सर्जित होता है।
स्तनपान के दौरान ट्रैंडोलैप्रिल के उपयोग पर कोई डेटा नहीं है। रोगियों के इस समूह के लिए अध्ययन की गई सुरक्षा प्रोफ़ाइल वाली दवाओं को प्राथमिकता दी जानी चाहिए, खासकर जब नवजात शिशुओं और समय से पहले के बच्चों को खिलाना।
बच्चों में आवेदन
18 वर्ष से कम उम्र के बच्चों और किशोरों में गर्भनिरोधक।
जरूरत से ज्यादा
नैदानिक अध्ययनों में, ट्रैंडोलैप्रिल की अधिकतम खुराक 16 मिलीग्राम थी। उसी समय, उनकी असहिष्णुता के कोई संकेत नहीं थे।
लक्षणके कारण वेरापामिल: रक्तचाप, एवी नाकाबंदी, ब्रैडीकार्डिया, ऐसिस्टोल में उल्लेखनीय कमी। ओवरडोज से होने वाली मौतों की सूचना मिली है।
तारका दवा की अधिक मात्रा के मामले में, निम्नलिखित संभव हैं लक्षणके कारण ट्रैंडोलैप्रिल: रक्तचाप, सदमा, स्तब्धता, मंदनाड़ी, इलेक्ट्रोलाइट गड़बड़ी, गुर्दे की विफलता में उल्लेखनीय कमी।
इलाज:रोगसूचक। वेरापामिल की अधिक मात्रा के उपचार में कैल्शियम की तैयारी, बीटा-एगोनिस्ट का उपयोग और गैस्ट्रिक पानी से धोना शामिल है। लंबे समय तक जारी दवा के धीमे अवशोषण को देखते हुए, रोगी की स्थिति की निगरानी 48 घंटों तक की जानी चाहिए; इस अवधि के दौरान अस्पताल में भर्ती की आवश्यकता हो सकती है। हेमोडायलिसिस द्वारा वेरापामिल को हटाया नहीं जाता है।
दवाओं का पारस्परिक प्रभाव
वेरापामिल के कारण बातचीत
इन विट्रो अध्ययन इंगित करें कि वेरापामिल को आइसोनाइजेस CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 और CYP2C18 द्वारा चयापचय किया जाता है।
वेरापामिल CYP3A4 और P-ग्लाइकोप्रोटीन का अवरोधक है। CYP3A4 अवरोधकों के साथ एक साथ उपयोग के साथ एक नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण बातचीत का उल्लेख किया गया था, जबकि रक्त प्लाज्मा में वेरापामिल के स्तर में वृद्धि देखी गई थी, जबकि CYP3A4 के संकेतकों ने रक्त प्लाज्मा में वेरापामिल की एकाग्रता को कम कर दिया था। तदनुसार, ऐसे साधनों के एक साथ उपयोग के साथ, इस बातचीत की संभावना को ध्यान में रखा जाना चाहिए।
तालिका में वेरापामिल की सामग्री के कारण ड्रग इंटरैक्शन पर डेटा का सारांश दिया गया है।
तालिका वर्पामिल से जुड़े ड्रग इंटरैक्शन पर डेटा को सारांशित करती है।
| एक दवा | एक साथ उपयोग किए जाने पर किसी अन्य दवा पर वेरापामिल या वेरापामिल पर संभावित प्रभाव |
| अल्फा ब्लॉकर्स | |
| प्राज़ोसिन | प्रोज़ोसिन के सी अधिकतम (लगभग 40%) में वृद्धि, प्रोज़ोसिन के टी 1/2 को प्रभावित नहीं करती है। |
| terazosin | टेराज़ोसिन (लगभग 24%) और सी मैक्स (लगभग 25%) के एयूसी में वृद्धि। |
| एंटीरैडमिक दवाएं | |
| फ्लेकेनाइड | फ्लीकेनाइड के प्लाज्मा निकासी पर न्यूनतम प्रभाव (<10%); не влияет на плазменный клиренс верапамила. |
| क्विनिडाइन | क्विनिडाइन की मौखिक निकासी में कमी (लगभग 35%)। |
| ब्रोन्कोडायलेटिंग एजेंट | |
| थियोफिलाइन | मौखिक और प्रणालीगत निकासी में कमी (लगभग 20%)। धूम्रपान करने वालों के लिए, लगभग 11% की कमी। |
| आक्षेपरोधी | |
| कार्बमेज़पाइन | दुर्दम्य आंशिक मिर्गी के रोगियों में कार्बामाज़ेपिन (लगभग 46%) के एयूसी में वृद्धि। |
| एंटीडिप्रेसन्ट | |
| imipramine | इमिप्रामाइन (लगभग 15%) के एयूसी में वृद्धि सक्रिय मेटाबोलाइट, डेसिप्रामाइन के स्तर को प्रभावित नहीं करती है। |
| मौखिक हाइपोग्लाइसेमिक एजेंट | |
| ग्लायबुरिड | सी अधिकतम ग्लाइबराइड (लगभग 28%), एयूसी (लगभग 26%) बढ़ाता है। |
| रोगाणुरोधी एजेंट | |
| क्लेरिथ्रोमाइसिन | |
| इरीथ्रोमाइसीन | वेरापामिल के स्तर में वृद्धि संभव है। |
| रिफैम्पिसिन | वेरापामिल की एयूसी (लगभग 97%), सी अधिकतम (लगभग 94%), जैव उपलब्धता (लगभग 92%) कम हो जाती है। |
| telithromycin | वेरापामिल के स्तर में वृद्धि संभव है। |
| एंटीनाप्लास्टिक एजेंट | |
| डॉक्सोरूबिसिन | डॉक्सोरूबिसिन का एयूसी (89%) और सी मैक्स (61%) बढ़ जाता है जब वेरापामिल को छोटे सेल फेफड़ों के कैंसर के रोगियों में मौखिक रूप से लिया जाता है। प्रगतिशील नियोप्लाज्म वाले रोगियों में वेरापामिल का IV प्रशासन डॉक्सिरूबिसिन के प्लाज्मा निकासी को प्रभावित नहीं करता है। |
| बार्बीचुरेट्स | |
| फेनोबार्बिटल | वेरापामिल की मौखिक निकासी लगभग 5 गुना बढ़ जाती है। |
| बेंजोडायजेपाइन और अन्य ट्रैंक्विलाइज़र | |
| बुस्पिरोन | Buspirone AUC और C मैक्सिमम 3.4 गुना बढ़ जाते हैं। |
| midazolam | मिडाज़ोलम का एयूसी (लगभग 3 गुना) और सी मैक्स (लगभग 2 गुना) बढ़ जाता है। |
| बीटा अवरोधक | |
| मेटोप्रोलोल | एनजाइना पेक्टोरिस के रोगियों में एयूसी (लगभग 32.5%) और सी मैक्स (लगभग 41%) मेटोपोलोल बढ़ जाता है। |
| प्रोप्रानोलोल | एनजाइना पेक्टोरिस के रोगियों में एयूसी (लगभग 65%) और सी मैक्स (लगभग 94%) प्रोप्रानोलोल बढ़ जाता है। |
| कार्डिएक ग्लाइकोसाइड्स | |
| डिजिटॉक्सिन | डिजिटॉक्सिन की कुल निकासी (लगभग 27%) और एक्स्ट्रारेनल क्लीयरेंस (लगभग 29%) कम हो जाती है। |
| डायजोक्सिन | स्वस्थ स्वयंसेवकों में, सी मैक्स (लगभग 45-53%), सी एसएस (लगभग 42%) और एयूसी (लगभग 52%) डिगॉक्सिन में वृद्धि होती है। डिगॉक्सिन की खुराक को कम करना। |
| हिस्टामाइन एच 2-रिसेप्टर्स के अवरोधक | |
| सिमेटिडाइन | R- और S-verapamil की निकासी में कमी के साथ R- और S-verapamil का AUC (क्रमशः लगभग 25% और 40%) बढ़ जाता है। |
| प्रतिरक्षादमनकारियों | |
| साइक्लोस्पोरिन | साइक्लोस्पोरिन का AUC, C ss, C अधिकतम (लगभग 45%) बढ़ जाता है। |
| सिरोलिमस | सिरोलिमस के स्तर में वृद्धि संभव है। |
| Tacrolimus | टैक्रोलिमस के स्तर में वृद्धि संभव है। |
| Everolimus | सोलोलिमस के स्तर में वृद्धि संभव है। |
| लिपिड-कम करने वाले एजेंट-एचएमजी-सीओए रिडक्टेस के अवरोधक | |
| एटोरवास्टेटिन | एटोरवास्टेटिन के स्तर में वृद्धि संभव है, रक्त प्लाज्मा में वेरापामिल के स्तर में लगभग 42.8% की वृद्धि संभव है। |
| लवस्टैटिन | लवस्टैटिन के स्तर में वृद्धि संभव है। |
| Simvastatin | सिमवास्टेटिन का एयूसी (लगभग 2.6 गुना) और सी मैक्स (लगभग 4.6 गुना) बढ़ जाता है। |
| सेरोटोनिन रिसेप्टर विरोधी | |
| अल्मोट्रिप्टान | अल्मोट्रिप्टन का एयूसी (लगभग 20%) और सी अधिकतम (लगभग 24%) बढ़ जाता है। |
| यूरिकोसुरिक फंड्स | |
| सल्फिनपाइराज़ोन | वेरापामिल की मौखिक निकासी में वृद्धि (लगभग 3 गुना), इसकी जैव उपलब्धता में कमी (लगभग 60%)। |
| अन्य | |
| अंगूर का रस | आर- और एस-वेरापामिल के एयूसी में वृद्धि (क्रमशः लगभग 49% और 37%) और सी अधिकतम आर- और एस-वेरापामिल (क्रमशः लगभग 75% और 51%)। टी 1/2 और गुर्दे की निकासी अपरिवर्तित थी। |
| सेंट जॉन का पौधा | सी मैक्स में कमी के साथ आर- और एस-वेरापामिल का एयूसी (क्रमशः लगभग 78% और 80%) घटता है। |
वेरापामिल के अन्य संभावित इंटरैक्शन
अतालतारोधी और बीटा-ब्लॉकर्सकार्डियोवास्कुलर सिस्टम पर प्रतिकूल प्रभाव में वृद्धि संभव है (अधिक स्पष्ट एवी ब्लॉक, हृदय गति में अधिक महत्वपूर्ण कमी, दिल की विफलता का विकास और धमनी हाइपोटेंशन में वृद्धि)।
एक साथ उपयोग के साथ क्विनिडाइनतारका दवा के साथ, काल्पनिक प्रभाव बढ़ाया जाता है। हाइपरट्रॉफिक ऑब्सट्रक्टिव कार्डियोमायोपैथी वाले मरीजों में फुफ्फुसीय एडिमा विकसित हो सकती है।
एक साथ उपयोग के साथ उच्चरक्तचापरोधी दवाएं, मूत्रवर्धक और वासोडिलेटरतारका दवा के साथ, काल्पनिक प्रभाव बढ़ाया जाता है।
तारकास दवा के साथ एक साथ उपयोग के साथ प्राज़ोसिन, टेराज़ोसिनकाल्पनिक प्रभाव बढ़ाया जाता है।
तारका दवा के साथ एक साथ उपयोग के साथ, कुछ एचआईवी संक्रमण के इलाज के लिए दवाएं (रटनवीर)), वेरापामिल के चयापचय को बाधित कर सकता है, जिससे रक्त प्लाज्मा में इसकी एकाग्रता में वृद्धि होती है। एक साथ उपयोग के साथ वेरापामिल की खुराक को कम किया जाना चाहिए।
एक साथ उपयोग के साथ कार्बमेज़पाइनदवा तारका के साथ, रक्त प्लाज्मा में कार्बामाज़ेपिन का स्तर बढ़ जाता है, जो कार्बामाज़ेपिन के साइड इफेक्ट विशेषता के साथ हो सकता है - डिप्लोपिया, सिरदर्द, गतिभंग या चक्कर आना।
एक साथ उपयोग के साथ लिथियमतारका दवा के साथ, लिथियम की न्यूरोटॉक्सिसिटी बढ़ जाती है।
एक साथ उपयोग के साथ रिफैम्पिसिन
colchicine isoenzyme CYP3A4 और P-ग्लाइकोप्रोटीन के लिए एक सब्सट्रेट है। यह ज्ञात है कि वेरापामिल isoenzyme CYP3A और P-ग्लाइकोप्रोटीन की गतिविधि को रोकता है। इसलिए, वेरापामिल के साथ एक साथ उपयोग के साथ, रक्त में कोल्सीसिन की एकाग्रता में काफी वृद्धि हो सकती है। दवाओं का संयुक्त उपयोग contraindicated है।
कोरोनरी धमनी की बीमारी वाले रोगियों में जब वेरापामिल लेने के बाद निर्धारित किया जाता है Dantroleneहाइपरकेलेमिया और मायोकार्डियल फंक्शन के दमन के मामलों को नोट किया गया है। दवाओं का संयुक्त उपयोग contraindicated है।
एक साथ उपयोग के साथ सल्फिनपाइराज़ोनतारका दवा के साथ, वेरापामिल के काल्पनिक प्रभाव को कम करना संभव है।
दवा तारका प्रभाव के साथ एक साथ उपयोग के साथ मांसपेशियों को आराम देने वालेतीव्र हो सकता है।
एक साथ उपयोग के साथ एक एंटीप्लेटलेट एजेंट के रूप में एसिटाइलसैलिसिलिक एसिडवेरापामिल के साथ, रक्तस्राव की प्रवृत्ति बढ़ सकती है।
जब वेरापामिल के साथ एक साथ प्रयोग किया जाता है, तो स्तर इथेनॉलरक्त प्लाज्मा में वृद्धि होती है।
वेरापामिल के साथ सहवर्ती उपयोग से सीरम के स्तर में वृद्धि हो सकती है सिमवास्टेटिन / एटोरवास्टेटिन / लवस्टैटिन.
वेरापामिल उपचार प्राप्त करने वाले रोगी एचएमजी-सीओए रिडक्टेस के अवरोधक(यानी सिमवास्टेटिन / एटोरवास्टेटिन / लवस्टैटिन) चिकित्सा के दौरान धीरे-धीरे वृद्धि के साथ न्यूनतम संभव खुराक के साथ शुरू किया जाना चाहिए। यदि पहले से ही एचएमजी-सीओए रिडक्टेस इनहिबिटर प्राप्त करने वाले रोगियों को वेरापामिल निर्धारित करना आवश्यक है, तो उनकी खुराक की समीक्षा की जानी चाहिए और सीरम कोलेस्ट्रॉल एकाग्रता के अनुसार कम किया जाना चाहिए।
Fluvastatin, pravastatin और rosuvastatin को CYP3A4 isoenzyme द्वारा चयापचय नहीं किया जाता है, इसलिए वेरापामिल के साथ उनकी बातचीत की संभावना कम से कम है।
ट्रैंडोलैप्रिल के कारण बातचीत
मूत्रलया अन्य एंटीहाइपरटेन्सिव ड्रग्स ट्रैंडोलैप्रिल के एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव को बढ़ा सकते हैं।
पोटेशियम-बख्शने वाले मूत्रवर्धक (स्पिरोनोलैक्टोन, एमिलोराइड, ट्रायमटेरिन) या पोटेशियम की खुराक से हाइपरकेलेमिया का खतरा बढ़ जाता है, खासकर गुर्दे की कमी वाले रोगियों में। थियाजाइड मूत्रवर्धक के साथ उपयोग किए जाने पर ट्रैंडोलैप्रिल पोटेशियम हानि को कम कर सकता है।
ट्रैंडोलैप्रिल (किसी भी एसीई अवरोधक की तरह) के साथ सहवर्ती उपयोग हाइपोग्लाइसेमिक एजेंट (इंसुलिन या मौखिक हाइपोग्लाइसेमिक एजेंट)हाइपोग्लाइसेमिक प्रभाव को बढ़ा सकता है और हाइपोग्लाइसीमिया के जोखिम को बढ़ा सकता है।
ट्रैंडोलैप्रिल उत्सर्जन को खराब कर सकता है लिथियम... सीरम लिथियम के स्तर की निगरानी की जानी चाहिए।
अन्य इंटरैक्शन
एनाफिलेक्टॉइड प्रतिक्रियाओं का वर्णन तब किया गया है जब एसीई इनहिबिटर प्राप्त करने वाले रोगियों में हेमोडायलिसिस के दौरान उच्च-प्रवाह पॉलीक्रिलोनिट्राइल झिल्ली का उपयोग किया जाता है। एसीई इनहिबिटर प्राप्त करने वाले रोगियों में, हेमोडायलिसिस के दौरान इस प्रकार की झिल्लियों के उपयोग से बचना चाहिए।
गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाएं (एनएसएआईडी) ट्रैंडोलैप्रिल के काल्पनिक प्रभाव को कम कर सकती हैं, इसलिए, जब एनएसएआईडी को ट्रैंडोलैप्रिल थेरेपी में जोड़ा जाता है या जब उन्हें रद्द कर दिया जाता है, तो रक्तचाप नियंत्रण आवश्यक होता है।
एसीई इनहिबिटर इनहेलेशन एनेस्थीसिया के लिए कुछ दवाओं के काल्पनिक प्रभाव को बढ़ा सकते हैं।
एसीई इनहिबिटर के साथ इलाज करने पर एलोपुरिपोल, साइटोस्टैटिक्स, इम्यूनोसप्रेसिव एजेंट और सिस्टमिक कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स या प्रोकेनामाइड ल्यूकोपेनिया के जोखिम को बढ़ा सकते हैं।
Aitacids ACE अवरोधकों की जैवउपलब्धता को कम कर सकता है।
एसीई इनहिबिटर्स के एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव को सहानुभूति के सहवर्ती प्रशासन द्वारा कम किया जा सकता है। ऐसे मामलों में सावधानीपूर्वक निगरानी आवश्यक है।
जैसा कि किसी अन्य उच्चरक्तचापरोधी दवाओं के उपयोग के मामले में होता है, एंटीसाइकोटिक्स या ट्राइसाइक्लिक एंटीडिपेंटेंट्स की संयुक्त नियुक्ति से ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन विकसित होने का खतरा बढ़ जाता है।
फार्मेसियों से वितरण की शर्तें
दवा एक नुस्खे के साथ उपलब्ध है।
भंडारण की स्थिति और अवधि
25 डिग्री सेल्सियस से अधिक नहीं के तापमान पर। बच्चों की पहुंच से दूर रखें। शेल्फ जीवन 3 वर्ष है।
जिगर समारोह के उल्लंघन के लिए आवेदन
बिगड़ा हुआ जिगर समारोह वाले रोगियों को सावधानी के साथ दवा निर्धारित की जानी चाहिए।
बिगड़ा गुर्दे समारोह के लिए आवेदन
गंभीर गुर्दे की हानि (सीसी .) में दवा का उपयोग contraindicated है<30 мл/мин.).
सावधानी सेद्विपक्षीय गुर्दे की धमनी स्टेनोसिस, एकल गुर्दे की धमनी के स्टेनोसिस, गुर्दा प्रत्यारोपण के बाद की स्थिति के मामले में दवा का उपयोग किया जाना चाहिए।
विशेष निर्देश
जिगर की शिथिलता
चूंकि ट्रैंडोलैप्रिल को एक सक्रिय मेटाबोलाइट के गठन के साथ यकृत में चयापचय किया जाता है, बिगड़ा हुआ यकृत समारोह वाले रोगियों को सावधानी के साथ और नजदीकी चिकित्सा पर्यवेक्षण के तहत दवा निर्धारित की जानी चाहिए।
धमनी हाइपोटेंशन
सीधी धमनी उच्च रक्तचाप वाले रोगियों में, ट्रैंडोलैप्रिल की पहली खुराक लेने या दवा की खुराक बढ़ाने के बाद, नैदानिक लक्षणों के साथ धमनी हाइपोटेंशन का विकास नोट किया गया था। लंबे समय तक मूत्रवर्धक चिकित्सा, नमक के सेवन पर प्रतिबंध, डायलिसिस, दस्त या उल्टी के परिणामस्वरूप पानी-इलेक्ट्रोलाइट संतुलन में गड़बड़ी होने पर धमनी हाइपोटेंशन का खतरा अधिक होता है। ऐसे रोगियों में, ट्रैंडोलैप्रिल थेरेपी शुरू करने से पहले, मूत्रवर्धक चिकित्सा बंद कर दी जानी चाहिए और बीसीसी और / या सोडियम सामग्री को फिर से भरना चाहिए।
एग्रानुलोसाइटोसिस / अस्थि मज्जा हेमटोपोइजिस का निषेध
एसीई इनहिबिटर्स के साथ उपचार में, एग्रानुलोसाइटोसिस और अस्थि मज्जा समारोह के निषेध के मामलों का वर्णन किया गया है। ये घटनाएं अधिक सामान्य हैं
बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह वाले रोगियों में होता है, विशेष रूप से प्रणालीगत संयोजी ऊतक रोगों के साथ। पास होना
ऐसे रोगियों (उदाहरण के लिए, प्रणालीगत ल्यूपस एरिथेमेटोसस या स्क्लेरोडर्मा के साथ) की नियमित रूप से निगरानी की जानी चाहिए
रक्त में ल्यूकोसाइट्स की संख्या और मूत्र में प्रोटीन सामग्री, विशेष रूप से बिगड़ा गुर्दे समारोह के साथ, कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स और एंटीमेटाबोलाइट्स के साथ उपचार।
वाहिकाशोफ
ट्रैंडोलैप्रिल चेहरे, जीभ, ग्रसनी और / या स्वरयंत्र के एंजियोएडेमा का कारण बन सकता है। इस बात के प्रमाण हैं कि काले रोगियों में एसीई अवरोधकों से एंजियोएडेमा होने की संभावना अधिक होती है।
एसीई इनहिबिटर के साथ उपचार के दौरान, आंत के एंजियोएडेमा के मामले भी नोट किए गए थे। ट्रैंडोलैप्रिल लेते समय पेट में दर्द (मतली या उल्टी के साथ, या इन लक्षणों के बिना) के विकास में इस संभावना को ध्यान में रखा जाना चाहिए।
दिल की धड़कन रुकना
वेरापामिल दवा तारका का एक हिस्सा है, इसलिए, गंभीर बाएं वेंट्रिकुलर डिसफंक्शन वाले रोगियों में संयुक्त दवा के उपयोग से बचा जाना चाहिए (उदाहरण के लिए, 30% से कम के वेंट्रिकुलर इजेक्शन अंश के साथ, फुफ्फुसीय केशिका जैमिंग दबाव में वृद्धि 20 मिमी एचजी से अधिक या पुरानी दिल की विफलता के गंभीर लक्षण) और बाएं वेंट्रिकुलर डिसफंक्शन के किसी भी डिग्री वाले रोगियों में, यदि वे बीटा-ब्लॉकर्स प्राप्त करते हैं।
विशेष रोगी समूह
18 वर्ष से कम उम्र के बच्चों में तारका दवा का अध्ययन नहीं किया गया है, इसलिए इस आयु वर्ग में इसके उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है।
सामान्य सावधानियां
मूत्रवर्धक प्राप्त करने वाले कुछ रोगियों में (विशेषकर उपचार के पहले दिनों में), ट्रैंडोलैप्रिल की नियुक्ति या इसकी खुराक में वृद्धि के बाद, रक्तचाप में तेज कमी देखी जाती है।
बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह
धमनी उच्च रक्तचाप वाले रोगियों की जांच करते समय, गुर्दे के कार्य का हमेशा मूल्यांकन किया जाना चाहिए। 30 मिली / मिनट से कम सीसी वाले रोगियों में, ट्रैंडोलैप्रिल की छोटी खुराक की आवश्यकता होती है।
बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह, पुरानी दिल की विफलता, द्विपक्षीय गुर्दे की धमनी स्टेनोसिस या एक एकल गुर्दे की धमनी के स्टेनोसिस (उदाहरण के लिए, गुर्दा प्रत्यारोपण के बाद) के रोगियों में गुर्दे की कार्यक्षमता बिगड़ने का खतरा बढ़ जाता है। धमनी उच्च रक्तचाप वाले कुछ रोगियों में, बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह के बिना, जब एक मूत्रवर्धक के साथ संयोजन में ट्रैंडोलैप्रिल निर्धारित किया जाता है, तो रक्त यूरिया नाइट्रोजन और सीरम क्रिएटिनिन में वृद्धि देखी जा सकती है।
हाइपरकलेमिया
धमनी उच्च रक्तचाप वाले रोगियों में, विशेष रूप से बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह के साथ, तारका दवा हाइपरकेलेमिया का कारण बन सकती है।
सर्जरी / सामान्य संज्ञाहरण
धमनी हाइपोटेंशन का कारण बनने वाली दवाओं का उपयोग करते हुए सर्जरी या सामान्य संज्ञाहरण के दौरान, ट्रैंडोलैप्रिल रेनिन के प्रतिपूरक रिलीज से जुड़े एंजियोटेंसिन II के गठन को रोक सकता है।
असंवेदीकरण
डिसेन्सिटाइजेशन (उदाहरण के लिए, हाइमनोप्टेरा विष) के दौरान एसीई इनहिबिटर प्राप्त करने वाले रोगियों में, दुर्लभ मामलों में, जीवन के लिए खतरा एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियाएं विकसित हो सकती हैं।
एलडीएल एफेरेसिस
एसीई इनहिबिटर प्राप्त करने वाले रोगियों में एलडीएल-एफेरेसिस के दौरान, जीवन-धमकाने वाली एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियाओं का विकास देखा गया था।
वाहनों को चलाने और तंत्र के साथ काम करने की क्षमता पर प्रभाव
वाहन चलाते समय और अन्य संभावित खतरनाक गतिविधियों में संलग्न होने पर सावधानी बरतनी चाहिए, जिसमें विशेष रूप से उपचार की शुरुआत में ध्यान और साइकोमोटर प्रतिक्रियाओं की गति में वृद्धि की आवश्यकता होती है। तारका दवा रक्त में अल्कोहल की मात्रा को बढ़ा सकती है और इसके उत्सर्जन को धीमा कर सकती है। नतीजतन, शराब के प्रभाव को बढ़ाया जा सकता है।
दवा "ट्रैंडोलैप्रिल" का एक काल्पनिक प्रभाव होता है और व्यापक रूप से धमनी उच्च रक्तचाप के इलाज के लिए उपयोग किया जाता है। इसका उपयोग एकल दवा और संयोजन उपचार दोनों में किया जा सकता है। उपयोग शुरू करने से पहले, आपको दवा के उपयोग के निर्देशों को ध्यान से पढ़ना चाहिए।
रचना और रिलीज का रूप
"ट्रैंडोलैप्रिल" लाल जिलेटिन कैप्सूल के रूप में उपलब्ध है। एक कैप्सूल में 2 मिलीग्राम सक्रिय संघटक ट्रैंडोलैप्रिल होता है। अतिरिक्त पदार्थ पोविडोन, सोडियम स्टीयरिल, कॉर्न स्टार्च और लैक्टोज मोनोहाइड्रेट हैं। कैप्सूल फफोले पर स्थित होते हैं, जिन्हें कार्डबोर्ड बॉक्स में पैक किया जाता है।
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कारवाई की व्यवस्था
दबाव स्थिरीकरण प्रभाव पूरे दिन रहता है। उपयोग के लिए निर्देशों के अनुसार, दवा आपको एंजियोटेंसिन 2, एल्डोस्टेरोन के संचय को कम करने और रेनिन की प्लाज्मा गतिविधि और एंजियोटेंसिन 1 की एकाग्रता को बढ़ाने की अनुमति देती है। इसके कारण, आरएएएस मॉड्यूलेशन होता है, जो मात्रा के लिए जिम्मेदार होता है परिसंचारी रक्त, और रक्तचाप के मूल्यों में गिरावट आती है। आवेदन के एक घंटे बाद एंटीहाइपरटेन्सिव प्रभाव देखा जाता है। अधिकतम प्रभाव 12 घंटों के बाद प्राप्त होता है, और पूरे दिन जारी रहता है।
उपयोग के संकेत
उपयोग के लिए निर्देश इंगित करते हैं कि ट्रैंडोलैप्रिल निम्नलिखित बीमारियों के उपचार के लिए निर्धारित है:
- धमनी का उच्च रक्तचाप;
- दिल की धड़कन रुकना।
"ट्रैंडोलैप्रिल" के उपयोग के लिए निर्देश
उपयोग के लिए निर्देश इंगित करते हैं कि ट्रैंडोलैप्रिल का उपयोग तालिका में दर्शाई गई निम्नलिखित योजना के अनुसार किया जाता है:
मतभेद
उपयोग के निर्देश निम्नलिखित शर्तों के तहत ट्रैंडोलैप्रिल लेने पर रोक लगाते हैं:
- क्विन्के की एडिमा, जो एसीई इनहिबिटर के उपयोग के कारण विकसित हुई;
- क्विन्के की एडिमा के लिए आनुवंशिक प्रवृत्ति;
- महाधमनी का संकुचन;
- गर्भावस्था की अवधि;
- दुद्ध निकालना;
- 18 वर्ष तक की आयु;
- कुछ पदार्थों के लिए व्यक्तिगत असहिष्णुता।
दुष्प्रभाव
उपयोग के लिए निर्देश इंगित करते हैं कि ट्रैंडोलैप्रिल कभी-कभी निम्नलिखित लक्षणों का कारण बनता है:
| संभावित प्रभाव के क्षेत्र | घटना |
| हेमटोपोइएटिक अंग |
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| त्वचा |
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| श्वसन प्रणाली |
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| जठरांत्र पथ |
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| मूत्र प्रणाली |
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| केंद्रीय तंत्रिका तंत्र |
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| कार्डियोवास्कुलर सिस्टम |
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| हाड़ पिंजर प्रणाली |
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| आम |
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जरूरत से ज्यादा
उपयोग के लिए निर्देश इंगित करते हैं कि "ट्रैंडोलैप्रिल" की अधिक मात्रा के साथ, निम्नलिखित लक्षण विकसित होते हैं:
- रक्तचाप में एक मजबूत कमी;
- क्विन्के की एडिमा।
गैस्ट्रिक लैवेज कम से कम समय में किया जाना चाहिए। ओवरडोज के मामलों में, रोगी के पेट को फ्लश किया जाना चाहिए। इस मामले में, दवा की खुराक कम या पूरी तरह से रद्द कर दी जानी चाहिए। यदि आपका रक्तचाप बहुत अधिक गिर जाता है, तो डॉक्टर सोडियम क्लोराइड को अंतःशिरा में इंजेक्ट करते हैं। "ट्रैंडोलैप्रिल" की अधिक मात्रा के मामले में, शुरुआत के लिए, रोगी को क्षैतिज स्थिति में रखा जाता है और उसके पैर उठाए जाते हैं, फिर तुरंत एक एम्बुलेंस को बुलाया जाना चाहिए।
एसीई इनहिबिटर का उपयोग आमतौर पर दिल की विफलता और उच्च रक्तचाप के इलाज के लिए किया जाता है।
एसीई अवरोधकों में पदार्थ ट्रैंडोलैप्रिल है।
यह घटक, जिसमें एक काल्पनिक और वासोडिलेटिंग प्रभाव होता है, मायोकार्डियल रोधगलन, उच्च रक्तचाप और हृदय की विफलता के उपचार के बाद दिल की विफलता की माध्यमिक रोकथाम के लिए दवाओं की संरचना में शामिल है।
ट्रैंडोलैप्रिल-आधारित दवाएं वयस्क रोगियों के लिए निर्धारित हैं। फार्मेसियों से नुस्खे उपलब्ध हैं।
औषधीय प्रभाव
यह एक एसीई अवरोधक है। इसका वासोडिलेटिंग और हाइपोटेंशन प्रभाव है। एंजियोटेंसिन II के गठन को दबाने में मदद करता है, एल्डोस्टेरोन की रिहाई को कम करता है।
धमनियों की तुलना में नसों का कुछ हद तक विस्तार होता है। पोस्ट- और प्रीलोड, बीपी, ओपीएसएस को कम करता है। हृदय गति में कोई प्रतिवर्त वृद्धि नहीं होती है। प्रोपलीन ग्लाइकोल के संश्लेषण को बढ़ाता है, ब्रैडीकाइनिन के क्षरण को कम करता है।
प्लाज्मा रेनिन गतिविधि और हाइपोटेंशन प्रभाव के बीच कोई संबंध नहीं है: सामान्य या कम हार्मोन एकाग्रता के साथ, रक्तचाप कम हो जाता है, जो ऊतक रेनिन-एंजियोटेंसिन सिस्टम पर प्रभाव के कारण होता है। लंबे समय तक उपयोग के साथ, मायोकार्डियल हाइपरट्रॉफी की गंभीरता, प्रतिरोधी धमनियों की दीवारें कम हो जाती हैं।
गुर्दे, कोरोनरी रक्त प्रवाह को मजबूत करता है। इस्केमिक मायोकार्डियम को रक्त की आपूर्ति में सुधार की ओर जाता है। मायोकार्डियम के इस्केमिक क्षेत्रों के पुनर्संयोजन में फॉस्फोस्रीटाइन की एकाग्रता को बढ़ाता है।
पोटेशियम के उत्सर्जन में देरी करता है, मूत्र उत्पादन बढ़ाता है। प्लेटलेट एकत्रीकरण कम कर देता है। जिन लोगों को रोधगलन हुआ है, उनमें यह एलवी डिसफंक्शन के विकास को धीमा कर देता है। CHF के रोगियों में, यह जीवन प्रत्याशा को बढ़ाता है।
दो दिनों के भीतर रक्तचाप में उल्लेखनीय कमी देखी जाती है।
जठरांत्र संबंधी मार्ग से अवशोषण तेजी से होता है। भोजन के साथ सेवन करने पर जैव उपलब्धता नहीं बदलती है। माँ के दूध में उत्सर्जित। यह गुर्दे (33%) और आंतों (67%) द्वारा उत्सर्जित होता है।
उपयोग के संकेत
ट्रैंडोलैप्रिल CHF (संयोजन चिकित्सा के एक घटक के रूप में), धमनी उच्च रक्तचाप के उपचार के साथ-साथ रोधगलन के बाद एचएफ की माध्यमिक रोकथाम के लिए निर्धारित है।
स्वागत का तरीका
ट्रैंडोलैप्रिल कैप्सूल भोजन के समय की परवाह किए बिना, तरल के साथ लिया जाता है। उन्हें पूरा निगल लें। कोई फर्क नहीं पड़ता कि डॉक्टर कितने मिलीग्राम ट्रैंडोलैप्रिल निर्धारित करता है, दवा एक ही समय में दिन में एक बार ली जाती है।
एक विशेषज्ञ को दवा की एक व्यक्तिगत खुराक का चयन करना चाहिए।
| धमनी का उच्च रक्तचाप | मायोकार्डियल रोधगलन के बाद एलवी की शिथिलता |
उच्च रक्तचाप वाले व्यक्तियों में जो मूत्रवर्धक नहीं लेते हैं, सामान्य जिगर और गुर्दे की क्रिया के साथ CHF की अनुपस्थिति में, अनुशंसित प्रारंभिक खुराक प्रति दिन 0.5 से 2 मिलीग्राम तक होती है। काले रोगियों के लिए प्रारंभिक खुराक आमतौर पर 2 मिलीग्राम है। 0.5 मिलीग्राम की खुराक केवल कुछ लोगों में ही प्रभावी पाई गई है। एक से चार सप्ताह की चिकित्सा के बाद आप खुराक को दोगुना कर सकते हैं। खुराक को अधिकतम 4-8 मिलीग्राम / दिन तक बढ़ाया जा सकता है। 4-8 मिलीग्राम / दिन की खुराक पर दवा के प्रभाव या पर्याप्त प्रतिक्रिया की अनुपस्थिति में, कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स और / या मूत्रवर्धक के साथ संयुक्त उपचार की संभावना पर विचार किया जाना चाहिए। | तीव्र रोधगलन के बाद तीसरे दिन से उपचार शुरू किया जा सकता है। थेरेपी 0.5-1 मिलीग्राम / दिन से शुरू होती है, जिसके बाद एक दैनिक खुराक धीरे-धीरे 4 मिलीग्राम तक बढ़ जाती है। यदि चिकित्सा खराब सहन की जाती है (सीमित बिंदु धमनी हाइपोटेंशन का विकास है), तो आप अस्थायी रूप से खुराक बढ़ाना बंद कर सकते हैं। मूत्रवर्धक और नाइट्रेट सहित वैसोडिलेटर्स के साथ सहवर्ती उपचार के साथ, हाइपोटेंशन का विकास उनकी खुराक को कम करने का एक कारण है। ट्रैंडोलैप्रिल की खुराक के लिए, यह कम हो जाता है यदि सहवर्ती उपचार को बदलना असंभव है या यदि चिकित्सा अप्रभावी है। |
रिलीज फॉर्म, रचना
कैप्सूल या टैबलेट में उपलब्ध है। सक्रिय संघटक ट्रैंडोलैप्रिल है।
अन्य दवाओं के साथ बातचीत
ट्रैंडोलैप्रिल का प्रभाव मादक पेय, मूत्रवर्धक और बीटा-ब्लॉकर्स सहित अन्य एंटीहाइपरटेंसिव दवाओं द्वारा बढ़ाया जाता है।
एनएसएआईडी, एस्ट्रोजेन और दवाएं जो रेनिन-एंजियोटेंसिन-एल्डोस्टेरोन प्रणाली को सक्रिय करती हैं, ट्रैंडोलैप्रिल के प्रभाव को कमजोर करती हैं।
मायलोडिप्रेसेंट्स एग्रानुलोसाइटोसिस और / या घातक न्यूट्रोपेनिया की संभावना को बढ़ाते हैं; प्रोकेनामाइड और एलोप्यूरिनॉल - न्यूट्रोपेनिया।
पोटेशियम-बख्शने वाले मूत्रवर्धक (ट्रायमटेरिन, एमिलोराइड, स्पिरोनोलैक्टोन, आदि), पोटेशियम की खुराक और अन्य पोटेशियम युक्त एजेंट, नमक के विकल्प, और साइक्लोस्पोरिन हाइपरकेलेमिया की संभावना को बढ़ाते हैं।
एंटासिड अवशोषण को बढ़ाता है।
ट्रैंडोलैप्रिल केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर अल्कोहल के निराशाजनक प्रभाव को प्रबल करता है, इसकी एकाग्रता को बढ़ाकर लिथियम के विषाक्त प्रभाव को बढ़ाता है, मूत्रवर्धक के कारण होने वाले हाइपोकैलिमिया और हाइपरल्डोस्टेरोनिज़्म के लक्षणों को कम करता है।
दुष्प्रभाव
| रक्त (हेमोस्टेसिस, हेमटोपोइजिस), सीसीसी | सीने में दर्द, रक्तचाप में तेज कमी (विशेषकर जब मूत्रवर्धक, बिगड़ा हुआ पानी-नमक चयापचय के साथ इलाज किया जाता है), टैची- और ब्रैडीकार्डिया, धड़कन, एनजाइना पेक्टोरिस, हेमटोक्रिट और हीमोग्लोबिन के स्तर में कमी, न्यूट्रो- और / या ल्यूकोपेनिया, अतालता, मायोकार्डियल रोधगलन , एग्रानुलोसाइटोसिस, एनीमिया (कभी-कभी हेमोलिटिक), थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, ईोसिनोफिलिया। |
| इंद्रियां, तंत्रिका तंत्र | सिरदर्द, अवसाद, चक्कर आना, बेहोशी, सेरेब्रल स्ट्रोक, दृश्य हानि, पारेषण, आक्षेप, असंतुलन और / या नींद, स्वाद की हानि। |
| त्वचा | Psoriatic त्वचा में परिवर्तन, बुलस पेम्फिगस, खालित्य, एलर्जी त्वचा प्रतिक्रियाएं, प्रकाश संवेदनशीलता, दाने। |
| जठरांत्र पथ | अपच, ग्लोसिटिस, उल्टी, पेट में दर्द, बिगड़ा हुआ यकृत समारोह (यकृत का घातक फुलमिनेंट नेक्रोसिस, कोलेस्टेटिक पीलिया), कब्ज या दस्त, अग्नाशयशोथ, हेपेटाइटिस, शुष्क मुँह, आंतों में रुकावट। |
| श्वसन प्रणाली | सूखी खाँसी, ब्रोन्कोस्पास्म, साइनसाइटिस, निचले और ऊपरी श्वसन पथ के संक्रमण, डिस्पेनिया, राइनाइटिस, ब्रोंकाइटिस। |
| मूत्र तंत्र | कामेच्छा का कमजोर होना, बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह (प्रोटीनुरिया, तीव्र गुर्दे की विफलता), नपुंसकता, एडिमा। |
| हाड़ पिंजर प्रणाली | आर्थ्राल्जिया, आक्षेप, माइलियागिया, गठिया। |
| अन्य | एंजियोएडेमा, हाइपोनेट्रेमिया, हाइपरप्रोटीनेमिया, संक्रमण का विकास, यूरेटेमिया, हाइपरकेलेमिया, रक्त सीरम में बिलीरुबिन, क्रिएटिनिन, यकृत एंजाइम की बढ़ी हुई एकाग्रता। |
जरूरत से ज्यादा
एंजियोएडेमा और तीव्र धमनी हाइपोटेंशन द्वारा प्रकट।
इसका इलाज दवा के पूर्ण रद्दीकरण या इसकी खुराक में कमी, गैस्ट्रिक पानी से धोना, रोगी को एक क्षैतिज स्थिति में स्थानांतरित करना, बीसीसी को बढ़ाने के लिए उपाय करना (अन्य रक्त-प्रतिस्थापन तरल पदार्थ का आधान, एक शारीरिक समाधान का प्रशासन) के साथ किया जाता है।
रोगसूचक चिकित्सा में हाइड्रोकार्टिसोन (IV), एपिनेफ्रीन (IV या SC) का प्रशासन शामिल है, साथ ही एंटीहिस्टामाइन की नियुक्ति भी शामिल है।
मतभेद
ट्रैंडोलैप्रिल गर्भवती महिलाओं, ट्रैंडोलैप्रिल या अन्य एसीई अवरोधकों, नर्सिंग रोगियों के लिए अतिसंवेदनशीलता वाले लोगों के लिए निर्धारित नहीं है।
सावधानी के लिए दवा के उपयोग की आवश्यकता है:
गर्भावस्था के दौरान
गर्भवती रोगियों को निर्धारित करना अस्वीकार्य है।
चिकित्सा के दौरान, स्तनपान रोक दिया जाता है।
शर्तें और शेल्फ जीवन
तीन साल के लिए 30 डिग्री तक के तापमान पर संग्रहीत।
कीमत
एक दवा की कीमत उसके व्यापारिक नाम से निर्धारित होती है। ट्रैंडोलैप्रिल युक्त दवाओं की अनुमानित कीमत रसिया में, 500 पी है। प्रति पैकिंग।
ट्रैंडोलैप्रिल युक्त तैयारी, यूक्रेन में 60 से 850 UAH की कीमत पर बेचा गया। एक पैक के लिए।
एनालॉग
ट्रैंडोलैप्रिल के एनालॉग्स में गोप्टेन, ट्रैंडोलैप्रिल रतिओफार्मा, साथ ही संयुक्त दवा तारका शामिल हैं, जिसमें अतिरिक्त रूप से वेरापामिल होता है।
ट्रैंडोलैप्रिल उच्च रक्तचाप और दिल की विफलता के इलाज के लिए उपयोग किए जाने वाले अवरोधकों में से एक है। दवा को चिकित्सा में उच्च स्तर की सुरक्षा द्वारा प्रतिष्ठित किया जाता है, इसका उपयोग एक स्वतंत्र चिकित्सा उत्पाद के रूप में और रोगों के संयुक्त उपचार में किया जा सकता है। इससे पहले कि आप इसे लेना शुरू करें, उपयोग और खुराक के निर्देशों को ध्यान से पढ़ने की सिफारिश की जाती है।
दवा का विवरण
ट्रैंडोलैप्रिल लाल रंग की गोलियों और कैप्सूल के रूप में उपलब्ध है। दवा कार्डबोर्ड बॉक्स में बेची जाती है, जिसके अंदर गोलियों के साथ छाले होते हैं।
दवा का सक्रिय घटक ट्रैंडोलैप्रिल है, जिसकी सामग्री एक टैबलेट में 2 मिलीग्राम है।
तैयारी में मकई स्टार्च, पोविडोन, ग्लूकोज मोनोहाइड्रेट भी होता है। कैप्सूल के खोल में जिलेटिन और टाइटेनियम डाइऑक्साइड होते हैं। दवा को सूरज की रोशनी से सुरक्षित जगह पर 30 डिग्री सेल्सियस से अधिक नहीं के तापमान पर स्टोर करने की सलाह दी जाती है। दवा का रासायनिक सूत्र नीचे चित्रण में दिखाया गया है।
कारवाई की व्यवस्था
ट्रैंडोलैप्रिल है 
स्पष्ट काल्पनिक प्रभाव, एल्डोस्टेरोन के उत्पादन को अनुकूल रूप से प्रभावित करता है, इसे कम करता है। अधिकांश भाग के लिए, कैप्सूल नसों को फैलाते हैं, कुछ हद तक उनका धमनियों पर प्रभाव पड़ता है।
दवा लेने से तनाव के बाद के तनाव को कम किया जा सकता है। ट्रैंडोलैप्रिल ब्रैडीकाइनिन के क्षरण के स्तर को काफी कम कर देता है। सामान्य प्लाज्मा रेनिन स्तर पर, रक्तचाप कम होने लगता है। दवा उपचार का एक लंबा कोर्स मायोकार्डियल हाइपरट्रॉफी और धमनी की दीवारों के लक्षणों को समाप्त कर सकता है।
दवा लेने से गुर्दे के रक्त प्रवाह में वृद्धि होती है, जो बदले में रक्त की आपूर्ति और मायोकार्डियम की ऑक्सीजन में सुधार करती है। कैप्सूल लेने से शरीर में पोटेशियम प्रतिधारण हो सकता है।
ट्रैंडोलैप्रिल प्लेटलेट एकत्रीकरण को काफी कम कर देता है। पहले सेवन के 2 दिन बाद रोगी के शरीर पर कैप्सूल का ध्यान देने योग्य प्रभाव देखा जाता है। ट्रैंडोलैप्रिल जीवन प्रत्याशा को बढ़ाता है और वेंट्रिकुलर डिसफंक्शन के विकास को धीमा कर देता है।
कैप्सूल जल्दी से अवशोषित हो जाते हैं और भोजन के साथ या बिना ले जाया जा सकता है। यह दवा की प्रभावशीलता को प्रभावित नहीं करता है।
दवा शरीर से गुर्दे और आंतों के माध्यम से उत्सर्जित होती है। सक्रिय घटक मां के दूध में प्रवेश कर सकते हैं, जो स्तनपान के दौरान दवा लेने पर प्रतिबंध से जुड़ा है।
संकेत और आवेदन की विधि
ट्रैंडोलैप्रिल आवश्यक है 
यदि रोगी धमनी उच्च रक्तचाप या हृदय गति रुकने से पीड़ित है तो इसे लें। कैप्सूल को मौखिक रूप से लिया जाता है, उन्हें बिना चबाए, पर्याप्त मात्रा में तरल से धोया जाना चाहिए। आप भोजन के सेवन पर ध्यान दिए बिना दवा ले सकते हैं।
दवा की खुराक भिन्न हो सकती है, हालांकि, इसकी परवाह किए बिना, कैप्सूल दिन में केवल एक बार लिया जा सकता है। दवा लगभग उसी समय लेनी चाहिए। रोगी की बीमारी के प्रकार और सामान्य स्थिति के आधार पर दवा की खुराक उपस्थित चिकित्सक द्वारा निर्धारित की जाती है।
उपयोग के लिए ट्रैंडोलैप्रिल निर्देश:
- उच्च रक्तचाप में, दवा की प्रारंभिक खुराक प्रति दिन 0.5 मिलीग्राम से 2 मिलीग्राम तक भिन्न होती है। बशर्ते कि रोगी को यकृत और गुर्दे के साथ-साथ हृदय प्रणाली के रोगों में कोई असामान्यता न हो। खुराक उन रोगियों के लिए इंगित किया जाता है जो कैप्सूल के साथ नहीं लेते हैं। अफ्रीकी अमेरिकियों के लिए शुरुआती खुराक 2 मिलीग्राम है। इस मामले में 0.5 मिलीग्राम का न्यूनतम सेवन अप्रभावी है। यदि आवश्यक चिकित्सीय प्रभाव प्राप्त नहीं हुआ है, तो खुराक को प्रति दिन 4-8 मिलीग्राम तक बढ़ा दिया जाता है। हालांकि, यह प्रवेश के 2-3 सप्ताह के बाद किया जाना चाहिए।
यदि रोगी की स्थिति में कोई सुधार नहीं होता है, तो कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स सहित अन्य दवाओं का उपयोग करके संयोजन चिकित्सा निर्धारित की जाती है;
- रोधगलन के बाद और दिल के वेंट्रिकल की शिथिलता के मामले में, दिल का दौरा पड़ने के कुछ दिनों बाद ही कैप्सूल लिया जा सकता है, शुरुआती खुराक प्रति दिन 0.5-1 मिलीग्राम है। फिर खुराक को धीरे-धीरे बढ़ाकर 4 मिलीग्राम कर दिया जाता है। यदि रोगी प्रति दिन दवा की मिलीग्राम की मात्रा में वृद्धि को बर्दाश्त नहीं करता है, तो दवा को अस्थायी रूप से बंद कर दिया जा सकता है या प्रति दिन 1 मिलीग्राम के उपयोग पर वापस आ सकता है;
- बुजुर्ग रोगियों में ट्रैंडोलैप्रिल का रिसेप्शन - यदि रोगियों में जिगर की शिथिलता नहीं है, तो उपयोग की जाने वाली खुराक को समायोजित करने की आवश्यकता नहीं है। अत्यधिक सावधानी के साथ, उन लोगों के लिए खुराक बढ़ाना आवश्यक है जिन्हें हृदय दोष, गुर्दे की खराबी या मूत्रवर्धक लेते समय;
- अन्य मूत्रवर्धक लेते समय - उन रोगियों के लिए जिन्होंने पानी-नमक संतुलन के उल्लंघन का उच्चारण किया है, कैप्सूल के साथ उपचार शुरू होने से कुछ दिन पहले, मूत्रवर्धक का सेवन रद्द कर दिया जाता है। यह उच्च रक्तचाप के सहवर्ती विकास के जोखिम को कम करेगा;
- दिल की विफलता के मामले में, दवा की प्रारंभिक खुराक 0.5 मिलीग्राम होगी। रोगी को अस्पताल में एक डॉक्टर की निरंतर निगरानी में होना चाहिए। शरीर की सकारात्मक प्रतिक्रिया के मामले में, खुराक को बढ़ाया जा सकता है;
- गुर्दे की विफलता के साथ - रोग के हल्के लक्षणों वाले रोगियों के लिए, खुराक को समायोजित नहीं किया जा सकता है। यदि क्रिएटिन क्लीयरेंस का स्तर 30 मिली / मिनट तक पहुंच जाता है, तो प्रारंभिक खुराक प्रति दिन 0.5 मिलीग्राम से अधिक नहीं होनी चाहिए। फिर यह डॉक्टर द्वारा बताए अनुसार आसानी से उठ सकता है;
- जिगर की विफलता के मामले में, ट्रैंडोलैप्रिल के साथ उपचार अत्यधिक सावधानी के साथ निर्धारित किया जाता है, क्रमिक वृद्धि की संभावना के साथ 0.5 मिलीग्राम की न्यूनतम खुराक का उपयोग किया जाता है। थेरेपी एक डॉक्टर की देखरेख में होती है।
दवा कब प्रतिबंधित है?
कैप्सूल के उपयोग में बाधाएं दवा के घटकों के लिए व्यक्तिगत असहिष्णुता, एंजियोएडेमा की उपस्थिति, अपर्याप्त आयु (18 वर्ष तक) हैं।
दवा के सक्रिय घटक स्तन के दूध और अपरा बाधा में प्रवेश कर सकते हैं, इसलिए, ट्रैंडोलैप्रिल को केवल अंतिम उपाय के रूप में निर्धारित किया जा सकता है, जब एक महिला द्वारा इसके उपयोग से होने वाले लाभ बच्चे को संभावित जोखिमों से कई गुना अधिक होते हैं।
दवा की अधिक मात्रा के मामले में, क्षिप्रहृदयता, झटका, रक्तचाप में तेज कमी, इलेक्ट्रोलाइट गड़बड़ी देखी जाती है। इस मामले में, कैप्सूल और रोगसूचक उपचार लेने से इनकार करना आवश्यक है।
अध्ययनों से पता चला है कि दवा के उपयोग से निम्नलिखित दुष्प्रभाव हो सकते हैं:
महत्वपूर्ण जानकारी
कैप्सूल लेने से चक्कर आना और एकाग्रता में कमी हो सकती है, इसलिए, उपचार के दौरान, ड्राइविंग को रोकने और तंत्र को नियंत्रित करने की सिफारिश की जाती है जिसके लिए व्यक्ति से त्वरित प्रतिक्रिया की आवश्यकता होती है। ट्रैंडोलैप्रिल लेते समय, मादक पेय पदार्थों को मना करना आवश्यक है, जिससे दुष्प्रभाव हो सकते हैं।
स्वस्थ आहार खाने और अपने आहार के संबंध में डॉक्टर के निर्देशों का पालन करने की भी सिफारिश की जाती है। उपचार के दौरान, वजन को नियंत्रित करना, सामान्य होने पर इसे सही स्तर पर रखना और अधिक वजन होने पर इसे कम करना महत्वपूर्ण है।
क्या ट्रैंडोलैप्रिल को अन्य दवाओं के साथ लिया जा सकता है?
कैप्सूल और अन्य दवाओं के साथ जटिल उपचार के लिए दवाओं के बीच एक अच्छी तरह से चुने गए संयोजन की आवश्यकता होती है, अन्यथा वे एक दूसरे की क्रिया को बाधित कर सकते हैं और साइड इफेक्ट के विकास का कारण बन सकते हैं। ट्रैंडोलैप्रिल को अन्य मूत्रवर्धक के साथ लेने से हाइपोटेंशन प्रभाव बढ़ सकता है।
उनकी संरचना में पोटेशियम युक्त तैयारी उन रोगियों के लिए खतरनाक हो सकती है जिन्हें गुर्दे की विफलता है। इसलिए, व्यक्तिगत खुराक के चयन के साथ जटिल चिकित्सा एक डॉक्टर की देखरेख में होनी चाहिए।
रक्त शर्करा के स्तर को कम करने के उद्देश्य से कैप्सूल और दवाओं के एक साथ उपयोग से हाइपोग्लाइसीमिया का विकास हो सकता है। संरचना में लिथियम के साथ दवाएं - शरीर से लिथियम के कम उत्सर्जन की ओर ले जाती हैं।
ट्रैंडोलैप्रिल - कीमतें और अनुरूप
रूसी रोगियों के लिए दवा के प्रति पैकेज 550-600 रूबल के भीतर भिन्न होता है। यदि कैप्सूल लेने से आपको शरीर से नकारात्मक प्रतिक्रिया होती है, तो आप इसे समान प्रभाव वाले समान साधनों से बदलने का प्रयास कर सकते हैं:
- क्विनाफ़र;
- एक्यूरेनल;
- बर्लिप्रिल;
- विटोप्रिल;
- डैप्रिल;
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