एम -कोलीनर्जिक रिसेप्टर्सफ्लाई एगारिक मस्करीन के जहर से उत्तेजित होते हैं और एट्रोपिन द्वारा अवरुद्ध हो जाते हैं। वे तंत्रिका तंत्र और आंतरिक अंगों में स्थानीयकृत होते हैं, पैरासिम्पेथेटिक इंफ़ेक्शन प्राप्त करते हैं (हृदय का अवसाद, चिकनी मांसपेशियों का संकुचन, एक्सोक्राइन ग्रंथियों के स्रावी कार्य में वृद्धि) (व्याख्यान 9 में तालिका 15)। एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स जुड़े हुए हैं जी-प्रोटीन और 7 खंड होते हैं जो एक सर्पीन, कोशिका झिल्ली की तरह पार करते हैं।
आणविक क्लोनिंग ने पांच प्रकार के एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को अलग करना संभव बना दिया:
1. एम 1-कोलिनोरिसेप्टर्ससीएनएस (लिम्बिक सिस्टम, बेसल गैन्ग्लिया, जालीदार गठन) और स्वायत्त गैन्ग्लिया;
2. एम 2-कोलिनोरिसेप्टर्सहृदय (हृदय गति, एट्रियोवेंट्रिकुलर चालन और मायोकार्डियल ऑक्सीजन की मांग को कम करना, आलिंद संकुचन को कमजोर करना);
3. एम 3-कोलिनोरिसेप्टर्स:
चिकनी मांसपेशियां (पुतली का संकुचन, आवास की ऐंठन, ब्रोन्कोस्पास्म, पित्त पथ की ऐंठन, मूत्रवाहिनी, मूत्राशय का संकुचन, गर्भाशय, आंतों के क्रमाकुंचन को बढ़ाता है, स्फिंक्टर्स को आराम देता है);
ग्रंथियां (लैक्रिमेशन, पसीना, तरल लार का प्रचुर स्राव, प्रोटीन में खराब, ब्रोन्कोरिया, अम्लीय गैस्ट्रिक रस का स्राव)।
· अतिरिक्त अन्तर्ग्रथनीएम 3 -कोलीनर्जिक रिसेप्टर्ससंवहनी एंडोथेलियम में स्थित हैं और एक वासोडिलेटिंग कारक - नाइट्रिक ऑक्साइड (NO) के गठन को नियंत्रित करते हैं।
4.एम 4 - और एम 5 -कोलीनर्जिक रिसेप्टर्सकम कार्यात्मक महत्व है।
एम 1 -, एम 3 - और एम 5 -कोलिनोरिसेप्टर्स, द्वारा सक्रिय करना जी क्यू / 11- कोशिका झिल्ली का प्रोटीन फॉस्फोलिपेज़ सी, द्वितीयक दूतों के संश्लेषण को बढ़ाता है - डायसाइलग्लिसरॉल और इनोसिटोल ट्राइफॉस्फेट। डायसाइलग्लिसरॉल प्रोटीन किनेज सी को सक्रिय करता है, इनोसिटोल ट्राइफॉस्फेट एंडोप्लाज्मिक रेटिकुलम से कैल्शियम आयन छोड़ता है,
एम 2 - और एम 4 -कोलिनोरिसेप्टर्स की भागीदारी के साथ जी मैं -तथा जी 0 -प्रोटीन एडिनाइलेट साइक्लेज को रोकता है (सीएमपी के संश्लेषण को रोकता है), कैल्शियम चैनलों को अवरुद्ध करता है, और साइनस नोड के पोटेशियम चैनलों की चालकता को भी बढ़ाता है।
· एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स के अतिरिक्त प्रभाव - एराकिडोनिक एसिड को जुटाना और गनीलेट साइक्लेज का सक्रियण।
· एच-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्सछोटी खुराक में तंबाकू अल्कलॉइड निकोटीन से उत्साहित, बड़ी खुराक में निकोटीन द्वारा अवरुद्ध।
एच-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स की जैव रासायनिक पहचान और अलगाव उनके चयनात्मक उच्च-आणविक लिगैंड -बंगारोटॉक्सिन की खोज के कारण संभव हो गया - ताइवान के वाइपर का जहर बंगारस मल्टीसिंटसऔर नाग नाजा नाजा।एच-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स आयन चैनलों में स्थित हैं, मिलीसेकंड के भीतर वे ना +, के + और सीए 2+ के लिए चैनलों की पारगम्यता बढ़ाते हैं (5-10 7 सोडियम आयन 1 एस में कंकाल की मांसपेशी झिल्ली के एक चैनल से गुजरते हैं)।
1. चोलिनोमिमेटिक दवाएं: ए) प्रत्यक्ष कार्रवाई के एमएन-चोलिनोमेटिक्स (एसिटाइलकोलाइन, कार्बाचोलिन); बी) अप्रत्यक्ष कार्रवाई के एमएन-चोलिनोमिमेटिक्स, या एंटीकोलिनेस्टरेज़ (फिजियोस्टिग्माइन, प्रोसेरिन, गैलेंटामाइन, फॉस्फाकोल); बी) एम-कोलियोमेटिक्स (पायलोकार्पिन, एसेक्लिडीन); सी) एन-चोलिनोमेटिक्स (लोबेलिन, साइटॉन)।
2. होलीनोब्लॉकिंग दवाएं: ए) एम-एंटीकोलिनर्जिक्स (एट्रोपिन, प्लैटिफिलिन, स्कोलोलामाइन, हायोसायमाइन, होमोट्रोपिन, मेटासिन); बी) एन-एंटीकोलिनर्जिक्स-गैंग्लियन ब्लॉकर्स (बेंज़ोहेक्सोनियम, पेंटामाइन, पचिकारपिन, अर्फोनेड, हाइग्रोनियम, पाइरीलीन); मांसपेशियों को आराम देने वाले (ट्यूबोक्यूरिन, डिटिलिन, एनाट्रूक्सोनियम)।
चोलिनोमिमेटिक दवाएं। प्रत्यक्ष कार्रवाई के एमएन-चोलिनोमेटिक्स। एसीसी कोलिनेस्टरेज़ द्वारा तेजी से नष्ट हो जाता है, इसलिए यह थोड़े समय के लिए कार्य करता है (एससी प्रशासन के साथ 5-15 मिनट), कार्बाचोलिन धीरे-धीरे नष्ट हो जाता है और 4 घंटे तक कार्य करता है। ये पदार्थ कोलीनर्जिक तंत्रिकाओं के उत्तेजना से जुड़े सभी प्रभावों का उत्पादन करते हैं, अर्थात। मस्कैरेनिक और निकोटीन जैसा।
एम-एक्सपी . की उत्तेजनाचिकनी मांसपेशियों के स्वर में वृद्धि, पाचन, ब्रोन्कियल, लैक्रिमल और बहुत ग्रंथियों के स्राव में वृद्धि की ओर जाता है। यह निम्नलिखित प्रभावों में प्रकट होता है। पुतली का कसना (मिओसिस) परितारिका की वृत्ताकार पेशी के संकुचन के परिणामस्वरूप होता है; अंतर्गर्भाशयी दबाव में कमी, जब से आईरिस मांसपेशी सिकुड़ती है, नहर और फव्वारा रिक्त स्थान का विस्तार होता है, जिसके साथ आंख के पूर्वकाल कक्ष से द्रव का बहिर्वाह बढ़ जाता है; सिलिअरी पेशी के संकुचन और सिलिअरी लिगामेंट की छूट के परिणामस्वरूप आवास की ऐंठन, जो लेंस की वक्रता को नियंत्रित करती है, जो अधिक उत्तल हो जाती है और दृष्टि के निकट बिंदु पर सेट हो जाती है। अश्रु ग्रंथियों का स्राव बढ़ जाता है। ब्रांकाई की ओर से, चिकनी मांसपेशियों के स्वर में वृद्धि होती है और ब्रोन्कोस्पास्म का विकास होता है, ब्रोन्कियल ग्रंथियों के स्राव में वृद्धि होती है। जठरांत्र संबंधी मार्ग का स्वर और क्रमाकुंचन बढ़ता है, पाचन ग्रंथियों का स्राव बढ़ता है, पित्ताशय की थैली और पित्त पथ का स्वर बढ़ता है, अग्न्याशय का स्राव बढ़ता है। मूत्राशय, मूत्रवाहिनी, मूत्रमार्ग का स्वर बढ़ता है, पसीने की ग्रंथियों का स्राव बढ़ता है। कार्डियोवास्कुलर सिस्टम के एम-एचआर की उत्तेजना हृदय गति में कमी, चालन में मंदी, ऑटोमैटिज्म और मायोकार्डियम की सिकुड़न, कंकाल की मांसपेशियों और श्रोणि अंगों के वासोडिलेशन और रक्तचाप में कमी के साथ होती है। एन-एचआर . की उत्तेजना कैरोटिड साइनस (कैरोटीड ग्लोमेरुली) के रिसेप्टर्स की उत्तेजना के परिणामस्वरूप बढ़ी हुई आवृत्ति और श्वास को गहरा करने से प्रकट होता है, जहां से प्रतिवर्त श्वसन केंद्र में प्रेषित होता है। अधिवृक्क मज्जा से रक्त में एड्रेनालाईन की रिहाई बढ़ जाती है, लेकिन एम-एचआर उत्तेजना के परिणामस्वरूप हृदय और हाइपोटेंशन के निषेध द्वारा इसके कार्डियोटोनिक और वैसोकॉन्स्ट्रिक्टर प्रभाव को दबा दिया जाता है। सहानुभूति गैन्ग्लिया (वासोकोनस्ट्रिक्शन, बढ़ी हुई हृदय क्रिया) के माध्यम से आवेगों के संचरण में वृद्धि से जुड़े प्रभाव भी एम-एचआर के उत्तेजना के कारण होने वाले प्रभावों से छिपे हुए हैं। यदि एट्रोपिन को पहले पेश किया जाता है, जो m-ChR को अवरुद्ध करता है, तो n-ChR पर m-n-choliomimetics का प्रभाव स्पष्ट रूप से प्रकट होता है। एसीएच और कार्बाकोलिन कंकाल की मांसपेशियों की टोन को बढ़ाते हैं और फाइब्रिलेशन का कारण बन सकते हैं। यह प्रभाव एन-एचआर की उत्तेजना के परिणामस्वरूप मोटर तंत्रिकाओं के अंत से मांसपेशियों तक आवेगों के संचरण में वृद्धि के साथ जुड़ा हुआ है। उच्च खुराक में, वे एन-एचआर को अवरुद्ध करते हैं, जो नाड़ीग्रन्थि और न्यूरोमस्कुलर चालन के निषेध और अधिवृक्क ग्रंथियों से एड्रेनालाईन के स्राव में कमी के साथ होता है। ये पदार्थ बीबीबी के माध्यम से प्रवेश नहीं करते हैं, क्योंकि उनके पास आयनित अणु होते हैं, इसलिए, सामान्य खुराक में, वे केंद्रीय तंत्रिका तंत्र को प्रभावित नहीं करते हैं। कार्बाचोलिन का उपयोग ग्लूकोमा और मूत्राशय के प्रायश्चित में अंतःस्रावी दबाव को कम करने के लिए किया जा सकता है।
· एमएन-चोलिनोमेटिक्स ऑफ इनडायरेक्ट एक्शन (एंटीकोलिनेस्टियोएज)। ये ऐसे पदार्थ हैं जो synapses में ACh के संचय के कारण m- और n-ChR को उत्तेजित करते हैं। एमडी कोलिनेस्टरेज़ के निषेध के कारण होता है, जिससे एसीएच के हाइड्रोलिसिस में मंदी आती है और सिनैप्स में इसकी एकाग्रता में वृद्धि होती है। उनके प्रभाव में ACH का संचय ACH के सभी प्रभावों (श्वसन की उत्तेजना को छोड़कर) को पुन: उत्पन्न करता है। m- और n-ChR की उत्तेजना से जुड़े उपरोक्त प्रभाव सभी चोलिनेस्टरेज़ अवरोधकों की विशेषता हैं। केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर उनका प्रभाव बीबीबी के माध्यम से प्रवेश पर निर्भर करता है। तृतीयक युक्त पदार्थ नाइट्रोजन(फिजियोस्टिग्माइन, गैलेंटामाइन, फॉस्फाकोल), मस्तिष्क में अच्छी तरह से प्रवेश करते हैं और कोलीनर्जिक प्रभाव को बढ़ाते हैं, और चतुर्धातुक नाइट्रोजन (प्रोसेरिन) वाले पदार्थ खराब रूप से प्रवेश करते हैं और मुख्य रूप से परिधीय सिनेप्स पर कार्य करते हैं।
चोलिनेस्टरेज़ पर कार्रवाई की प्रकृति सेउन्हें पदार्थों में वर्गीकृत किया गया है प्रतिवर्ती और अपरिवर्तनीय कार्रवाई। पहले शामिल हैं फिजोस्टिग्माइन, गैलेंटामाइन और प्रोसेरिन। वे चोलिनेस्टरेज़ की प्रतिवर्ती निष्क्रियता का कारण बनते हैं, क्योंकि वे इसके साथ एक नाजुक बंधन बनाते हैं। दूसरे समूह में शामिल हैं ऑर्गनोफॉस्फोरस यौगिक (एफओएस), जो न केवल दवाओं (फॉस्फाकोल) के रूप में उपयोग किया जाता है, बल्कि कीड़ों (क्लोरोफॉस, डाइक्लोरवोस, कार्बोफोस, आदि) के विनाश के साथ-साथ तंत्रिका क्रिया के रासायनिक युद्ध एजेंटों (सरीन, आदि) के लिए भी उपयोग किया जाता है। ।) वे कोलीनेस्टरेज़ के साथ एक मजबूत सहसंयोजक बंधन बनाते हैं, जो पानी से बहुत धीरे-धीरे हाइड्रोलाइज्ड होता है (लगभग 20 दिन)। इसलिए, चोलिनेस्टरेज़ का निषेध अपरिवर्तनीय हो जाता है।
एंटीकोलिनेस्टरेज़ दवाएं लागू निम्नलिखित बीमारियों के साथ: 1) पोलियोमाइलाइटिस, कपाल आघात, मस्तिष्क रक्तस्राव (गैलेंटामाइन) के बाद अवशिष्ट प्रभाव; 2) मायस्थेनिया ग्रेविस - प्रगतिशील मांसपेशियों की कमजोरी (प्रोसेरिन, गैलेंटामाइन) की विशेषता वाली बीमारी; 3) ग्लूकोमा (फॉस्फाकोल, फिजियोस्टिग्माइन); 4) आंतों, मूत्राशय (प्रोसेरिन) का प्रायश्चित; 5) मांसपेशियों को आराम देने वाले (प्रोसेरिन) का ओवरडोज। इन पदार्थों को ब्रोन्कियल अस्थमा और हृदय रोग में चालन गड़बड़ी के साथ contraindicated हैं। विषाक्तता सबसे अधिक बार तब होता है जब FOS शरीर में प्रवेश करता है, जिसका अपरिवर्तनीय प्रभाव होता है। प्रारंभ में, मिओसिस विकसित होता है, आंख के आवास का उल्लंघन, लार और सांस लेने में कठिनाई, रक्तचाप में वृद्धि, पेशाब करने की इच्छा। मांसपेशियों की टोन बढ़ जाती है, ब्रोन्कोस्पास्म बढ़ जाता है, सांस लेना मुश्किल हो जाता है, ब्रैडीकार्डिया विकसित होता है, रक्तचाप कम हो जाता है, उल्टी, दस्त, फाइब्रिलर मांसपेशियों में मरोड़ और क्लोनिक दौरे पड़ते हैं। मृत्यु आमतौर पर गंभीर श्वसन विफलता से जुड़ी होती है। प्राथमिक चिकित्सा एट्रोपिन, कोलिनेस्टीज़ रिएक्टिवेटर्स (डाइपरोक्साइम, आदि), बार्बिटुरेट्स (दौरे से राहत के लिए), उच्च रक्तचाप से ग्रस्त दवाओं (मेज़टन, इफेड्रिन), कृत्रिम वेंटिलेशन (अधिमानतः ऑक्सीजन) की शुरूआत में शामिल हैं। एम-चोलिनोमेटिक्स। इसकी उच्च विषाक्तता के कारण मस्करीन का उपयोग नहीं किया जाता है। इसका उपयोग वैज्ञानिक अनुसंधान में किया जाता है। दवाओं के रूप में प्रयोग किया जाता है पाइलोकार्पिन और एसेक्लिडीन।इन दवाओं का एमडी एम-एचआर की प्रत्यक्ष उत्तेजना से जुड़ा है, जो उनके उत्तेजना के कारण औषधीय प्रभावों के साथ है। वे पुतली की संकीर्णता, अंतर्गर्भाशयी दबाव में कमी, आवास की ऐंठन, ब्रांकाई, जठरांत्र संबंधी मार्ग, पित्त और मूत्र पथ की चिकनी मांसपेशियों के स्वर में वृद्धि, ब्रोन्कियल, पाचन के स्राव में वृद्धि से प्रकट होते हैं। ग्रंथियां, पसीने की ग्रंथियां, ऑटोमेटिज्म में कमी, उत्तेजना, चालकता और मायोकार्डियम की सिकुड़न, कंकाल की मांसपेशियों का वासोडिलेटेशन, जननांग, रक्तचाप कम करना। इन प्रभावों में से, अंतःस्रावी दबाव में कमी और आंतों के स्वर में वृद्धि व्यावहारिक महत्व के हैं। अन्य प्रभाव अक्सर अवांछनीय परिणाम देते हैं: आवास की ऐंठन दृष्टि अनुकूलन को बाधित करती है, हृदय के दमन से संचार संबंधी विकार और यहां तक कि अचानक कार्डियक अरेस्ट (सिंकोप) हो सकता है। इसलिए, इन दवाओं को प्रशासित करने की अनुशंसा नहीं की जाती है IV। रक्तचाप में कमी भी अवांछनीय है। ब्रोंकोस्पज़म, हाइपरकिनेसिस।
· ग्लूकोमा के उपचार में एम-कोलिनोमिमेटिक्स के प्रभाव का आंख पर बहुत महत्व है, जो अक्सर एक्ससेर्बेशन (संकट) को जन्म देता है, जो अंधेपन का एक सामान्य कारण है और इसलिए तत्काल चिकित्सा की आवश्यकता होती है। आंख में चोलिनोमिमेटिक्स लगाने से अंतःस्रावी दबाव में कमी आती है। उनका उपयोग आंतों के प्रायश्चित के लिए भी किया जाता है। ग्लूकोमा के लिए, उपयोग करें पाइलोकार्पिन, प्रायश्चित के साथ - एसेक्लिडीन,जो कम साइड इफेक्ट देता है। एम-चोलिनोमेटिक्स ब्रोन्कियल अस्थमा, हृदय में बिगड़ा हुआ चालन, गंभीर हृदय रोग में, मिर्गी, हाइपरकिनेसिस, गर्भावस्था (गर्भपात के जोखिम के कारण) में contraindicated हैं। विषाक्तता के मामले में एम-cholinomimetics(अक्सर फ्लाई एगारिक) प्राथमिक चिकित्सा में गैस्ट्रिक लैवेज और एट्रोपिन की शुरूआत होती है, जो एम-एचआर की नाकाबंदी के कारण इन पदार्थों का एक विरोधी है।
· एच-कोलिनोमिनेटिक्स। निकोटिन का कोई औषधीय महत्व नहीं है। जब तंबाकू दहन उत्पादों के साथ धूम्रपान किया जाता है, तो यह कई बीमारियों के विकास में योगदान देता है। निकोटीन एक उच्च विषाक्तता है। धुएं के साथ, अन्य जहरीले उत्पाद धूम्रपान के दौरान साँस लेते हैं: टार, फिनोल, कार्बन मोनोऑक्साइड, हाइड्रोसिनेनिक एसिड, रेडियोधर्मी पोलोनियम, आदि। धूम्रपान के लिए तरस केंद्रीय तंत्रिका तंत्र (कॉर्टेक्स, मेडुला ऑबोंगटा और रीढ़ की हड्डी) के एन-एचआर के उत्तेजना से जुड़े निकोटीन के औषधीय प्रभावों के कारण होता है, जो कि बढ़े हुए प्रदर्शन की व्यक्तिपरक अनुभूति के साथ होता है। अधिवृक्क ग्रंथियों से एड्रेनालाईन की रिहाई भी महत्वपूर्ण है, जो रक्त परिसंचरण को बढ़ाती है। पर्यावरण की आदत और मनोवैज्ञानिक प्रभाव आकर्षण के विकास में महत्वपूर्ण भूमिका निभाते हैं। धूम्रपान हृदय रोगों (उच्च रक्तचाप, एनजाइना पेक्टोरिस, एथेरोस्क्लेरोसिस, आदि), ब्रोन्कोपल्मोनरी रोगों (ब्रोंकाइटिस, वातस्फीति, फेफड़े के कैंसर), जठरांत्र संबंधी रोगों (पेप्टिक अल्सर, गैस्ट्रिटिस) के विकास में योगदान देता है। इस बुरी आदत से छुटकारा पाना मुख्य रूप से स्वयं धूम्रपान करने वाले पर निर्भर करता है। साइटिसिन या लोबेलिन युक्त कुछ दवाएं (जैसे टैबेक्स) इसमें मदद कर सकती हैं।
· लोबेलिन तथा सिटिटोन चुनिंदा रूप से एन-एचआर को उत्तेजित करें। व्यावहारिक महत्व का एन-सीएचआर कैरोटिड ग्लोमेरुली की उत्तेजना है, जो श्वसन केंद्र के प्रतिवर्त उत्तेजना के साथ है। इसलिए, उनका उपयोग श्वास उत्तेजक के रूप में किया जाता है। प्रभाव अल्पकालिक (2-3 मिनट) है और केवल अंतःशिरा प्रशासन के साथ प्रकट होता है। उसी समय, हृदय का काम बढ़ जाता है और अधिवृक्क ग्रंथियों से एड्रेनालाईन की रिहाई और सहानुभूति गैन्ग्लिया के माध्यम से आवेगों के त्वरण के परिणामस्वरूप रक्तचाप बढ़ जाता है। इन दवाओं को कार्बन मोनोऑक्साइड विषाक्तता के कारण श्वसन अवसाद के लिए संकेत दिया जाता है, डूबने के साथ, नवजात श्वासावरोध, मस्तिष्क की चोट, एटेक्लेसिस और निमोनिया की रोकथाम के लिए। हालांकि, उनका चिकित्सा महत्व सीमित है। प्रत्यक्ष और मिश्रित क्रिया के एनालेप्टिक्स का अधिक बार उपयोग किया जाता है।
एंटीकोलिनेस्टरेज़ दवाएं: वर्गीकरण, तंत्र और कार्रवाई की विशेषताएं, दवाएं, उपयोग और दुष्प्रभाव। एंटीकोलिनेस्टरेज़ दवाओं के साथ तीव्र विषाक्तता का क्लिनिक, सहायता के उपाय
एंटीकोलिनेस्टरेज़ दवाएं,एसिटाइलकोलिनेस्टरेज़ और रक्त स्यूडोकोलिनेस्टरेज़ को उलटा या अपरिवर्तनीय रूप से अवरुद्ध करना, एसिटाइलकोलाइन के संचय का कारण बनता है, एम- और एच-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स पर इसके प्रभाव को बढ़ाता है और बढ़ाता है। कोलिनेस्टरेज़ के दो सक्रिय केंद्र हैं - ऋणात्मक(कार्बोक्सिल ग्लूटामिक एसिड) और एस्टरेज़(इमिडाजोल हिस्टिडीन और हाइड्रॉक्सिल सेरीन)। एसिटाइलकोलाइन का धनायनित सिर कोलिनेस्टरेज़ के आयनिक केंद्र के साथ एक आयनिक बंधन स्थापित करता है, जो मध्यस्थ द्वारा एंजाइम की पहचान सुनिश्चित करता है। हाइड्रोलिसिस के लिए, एस्टरेज़ केंद्र के हाइड्रॉक्सिल के साथ एसिटाइलकोलाइन के कार्बोनिल कार्बन के सहसंयोजक बंधन की आवश्यकता होती है।
कोलीनर्जिक सिनैप्स में एसिटाइलकोलिनेस्टरेज़ की अधिकता होती है, इसलिए, कोलीनर्जिक संचरण में वृद्धि तभी होती है जब 80 - 90% एंजाइम अणु बाधित होते हैं।
पहला एंटीकोलिनेस्टरेज़ एजेंट, अल्कलॉइड फिजियोस्टिग्माइन (एसेरिन), 1864 में कैलाबर बीन्स से अलग किया गया था।
प्रतिवर्ती चोलिनेस्टरेज़ अवरोधक(फिजियोस्टिग्माइन, प्रोसेरिन, पाइरिडोस्टिग्माइन) अमीनो अल्कोहल और कार्बामिक एसिड (H 2 N - COOH) के एस्टर हैं। कार्बामिक एसिड कोलिनेस्टरेज़ के एस्टरेज़ केंद्र के साथ एक सहसंयोजक बंधन स्थापित करता है, एसिटाइलकोलाइन के एसिटिक एसिड बंधन से बहुत अधिक मजबूत होता है। कार्बामिक एसिड के सहसंयोजक बंधन का हाइड्रोलिसिस 3-4 घंटों के भीतर होता है।
तृतीयक अमाइन PHYSOSTIGMINE - एन-मिथाइलकार्बामिक एसिड एस्टर, कैलाबर बीन्स का अल्कलॉइड; GALANTAMIN (NIVALIN, REMINIL) - वोरोनोव के स्नोड्रॉप कंदों का क्षार; AMIRIDIN (NEUROMIDINE) - क्विनोलिन का एक सिंथेटिक व्युत्पन्न, न केवल कोलिनेस्टरेज़ को रोकता है, बल्कि न्यूरॉन्स के पोटेशियम चैनल को भी रोकता है, जो पोटेशियम आयनों की रिहाई को रोकता है और विध्रुवण की सुविधा देता है;
· टैक्रिन- एक्रिडीन का सिंथेटिक व्युत्पन्न, औषधीय क्रिया में एमिरिडाइन के समान होता है, लेकिन इसमें हेपेटोटॉक्सिसिटी होती है। प्रतिवर्ती चोलिनेस्टरेज़ ब्लॉकर्स - तृतीयक अमाइन रक्त में अच्छी तरह से अवशोषित हो जाते हैं जब मौखिक रूप से लिया जाता है, साँस लेना और त्वचीय प्रशासन द्वारा, वे केंद्रीय तंत्रिका तंत्र और परिधीय सिनेप्स में चोलिनेस्टरेज़ को रोकते हैं।
क्वाटरनेरी एमाइन प्रोजेरिन (NEOSTIGMIL) - फिजियोस्टिग्माइन का एक सरलीकृत एनालॉग, एन-डाइमिथाइलकार्बामिक एसिड का एक एस्टर, एक मजबूत, तेजी से शुरू होने वाला और अल्पकालिक प्रभाव है; पाइरिडोस्टिग्माइन ब्रोमाइड (कैलिमिन) - लंबे समय तक चलने वाले प्रभाव के साथ प्रोसेरिन का व्युत्पन्न; DISTIGMINA BROMIDE (UBRETID), OXASIL, QUINOTYLINE - सममित बिसामोनियम यौगिक, प्रोसेरिन की गतिविधि में श्रेष्ठ।
चतुर्धातुक अमाइन कई विशेषताओं में भिन्न होते हैं: वे झिल्ली के माध्यम से खराब रूप से प्रवेश करते हैं; रक्त-मस्तिष्क बाधा के माध्यम से मस्तिष्क में प्रवेश न करें; आंतरिक अंगों (एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स) और ऑटोनोमिक गैन्ग्लिया (एच एच -कोलिनर्जिक रिसेप्टर्स) के कोलीनर्जिक सिनैप्स के कार्यों को कमजोर रूप से बदलें; न्यूरोमस्कुलर ट्रांसमिशन (एच एम -कोलिनर्जिक रिसेप्टर्स) में काफी सुधार करता है।
चोलिनेस्टरेज़ के अपरिवर्तनीय अवरोधकऑर्गनोफॉस्फोरस यौगिकों (ओपी) की रासायनिक संरचना है। इस औषधीय समूह में कीटनाशक और एसारिसाइड शामिल हैं (कार्बोफोस, क्लोरोफोस, डाइक्लोरवोस, मेटाफोस), रासायनिक युद्ध एजेंट (सरीन, सोमन, झुंड) और गंभीर ग्लूकोमा के उपचार के लिए दवाएं (एआरएमआईएन)।पहला ऑर्गनोफॉस्फोरस पदार्थ 1854 में संश्लेषित किया गया था - 10 साल पहले इसे अलग किया गया था Physostigmine... फास्फोरस हाइड्रोलिसिस के प्रतिरोधी, कोलिनेस्टरेज़ के एस्टरेज़ केंद्र के साथ एक बहुत मजबूत सहसंयोजक बंधन स्थापित करता है। कुछ हफ्तों के बाद नए अणुओं के संश्लेषण द्वारा एंजाइम गतिविधि बहाल हो जाती है। FOS लिपिड में अत्यधिक घुलनशील होते हैं और तेजी से कोशिका झिल्ली में प्रवेश करते हैं। इस समूह के कुछ पदार्थ साइटोक्रोम द्वारा ऑक्सीकृत होते हैं पी 450जिगर या हाइड्रोलाइज्ड ए- रक्त और यकृत के एस्टरेज़ (पैराऑक्सोनेज़)। एβ-एस्टरेज़ चोलिनेस्टरेज़ गतिविधि नहीं दिखाते हैं और अवरोधकों के लिए प्रतिरोधी हैं। मस्तिष्क में, FOS अपरिवर्तनीय रूप से कार्बोक्साइलेस्टरेज़ (एलिएस्टरेज़) को रोकते हैं, जो एसिटाइलकोलिनेस्टरेज़ की रक्षा करता है। एंटीकोलिनेस्टरेज़ दवाएं न केवल कोलिनेस्टरेज़ को रोकती हैं, बल्कि कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को सीधे उत्तेजित या संवेदनशील बनाती हैं, कोलीनर्जिक अंत से एसिटाइलकोलाइन की रिहाई की सुविधा प्रदान करती हैं। एम-चोलिनोमिमेटिक गुण फिजियोस्टिग्माइन और आर्माइन की विशेषता है, जबकि गैलेंटामाइन, प्रोसेरिन, पाइरिडोस्टिग्माइन, डिस्टिग्माइन, ऑक्साज़िल और क्विनोटिलिन में एच-कोलिनोमिमेटिक गुण हैं। कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स का चयनात्मक उत्तेजना अंग के निषेध और कोलीनर्जिक अंत के अध: पतन के बाद प्रकट होता है। एसिटाइलकोलाइन की अधिकता के प्रभाव में प्रीसानेप्टिक झिल्ली का विध्रुवण रीढ़ की हड्डी के मोटर न्यूरॉन्स के लिए एंटीड्रोमिक आवेग पैदा करता है, जो कि आकर्षण के साथ होता है (lat। पुलिका- मांसपेशी फाइबर का एक बंडल) - कंकाल की मांसपेशियों की मोटर इकाइयों के संकुचन से।
आंख पर एंटीकोलिनेस्टरेज़ एजेंटों की स्थानीय कार्रवाई M-cholinomimetics (miosis, कमी हुई अंतःस्रावी दबाव, आवास ऐंठन) के प्रभावों के समान, लेकिन मजबूत और लंबे समय तक। चोलिनेस्टरेज़ ब्लॉकर्स के उपयोग से, आंखों में दर्द, श्वेतपटल और कंजाक्तिवा का हाइपरमिया संभव है, लंबे समय तक प्रशासन के साथ, लगातार मिओसिस और मोतियाबिंद विकसित होते हैं।
फिजियोस्टिग्माइन और प्रोसेरिन का उपयोग आंखों की बूंदों में गंभीर ग्लूकोमा के इलाज के लिए किया जाता है। यदि वे अप्रभावी हैं, तो आर्मिन का उपयोग अनुमेय है। गैलेंटामाइन को इसके परेशान प्रभाव के कारण नेत्र विज्ञान में contraindicated है। एंटीकोलिनेस्टरेज़ दवाओं का पुनरुत्पादक प्रभाव केंद्रीय तंत्रिका तंत्र और परिधीय कोलीनर्जिक सिनेप्स में एम- और एच-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स के उत्तेजना के प्रभावों का बीजगणितीय योग है। केंद्रीय प्रभाव- स्मृति और सीखने में सुधार (केंद्रीय तंत्रिका तंत्र को कोलीनर्जिक संचरण की सुविधा देता है)। 2. मस्कैरेनिक प्रभाव- हृदय गति और एट्रियोवेंट्रिकुलर चालन में कमी, धमनी हाइपोटेंशन, चिकनी मांसपेशियों का संकुचन, ग्रंथियों के स्रावी कार्य में वृद्धि। 3. निकोटीन जैसा प्रभाव- टैचीकार्डिया, धमनी उच्च रक्तचाप (सहानुभूति गैन्ग्लिया और अधिवृक्क मज्जा के एच-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स की अप्रत्यक्ष उत्तेजना), सांस की तकलीफ (कैरोटीड ग्लोमेरुली के एच-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स की अप्रत्यक्ष उत्तेजना), कंकाल की मांसपेशियों की टोन और सिकुड़ा गतिविधि में वृद्धि .
इसी तरह की जानकारी।
चोलिनोमिमेटिक एजेंट मैं
चोलिनोमिमेटिक ड्रग्स (चोलिनो [रिसेप्टर्स] + ग्रीक मिमिटिकोस, नकल करना, प्रजनन करना; समानार्थक शब्द :)
दवाएं जो अपने प्राकृतिक लिगैंड - एसिटाइलकोलाइन द्वारा कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स की उत्तेजना के प्रभावों को पुन: उत्पन्न करती हैं। एच.सी. की सीधी बातचीत के रूप में कोलीनर्जिक प्रभाव को बढ़ाया जा सकता है। एक निश्चित प्रकार के कोलीनर्जिक रिसेप्टर (प्रत्यक्ष अभिनय कोलीनर्जिक रिसेप्टर) के साथ, और इसे नष्ट करने से रोककर सिनैप्स में एसिटाइलकोलाइन की अधिकता को बनाए रखना (अप्रत्यक्ष अभिनय कोलीनर्जिक रिसेप्टर)। दूसरे मामले में, सभी प्रकार के कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स शुरू किए जाते हैं, सहित। c.ns में स्थानीयकृत और कंकाल की मांसपेशियों के neuromuscular synapses पर। एच. एस. अप्रत्यक्ष क्रिया से एंटीकोलिनेस्टरेज़ ड्रग्स (एंटीकोलिनेस्टरेज़ ड्रग्स) का एक स्वतंत्र समूह बनता है। एच. एस. कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स के वर्गीकरण के अनुसार प्रत्यक्ष कार्रवाई (देखें। रिसेप्टर्स) को m-, n- और n + m-cholinomimetics में विभाजित किया गया है। एम-cholinomimetics- एसेक्लिडीन और पाइलोकार्पिन - स्थानीय (स्थानीय अनुप्रयोग के साथ) या एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स के उत्तेजना के सामान्य प्रभाव का कारण: आवास ऐंठन, अंतर्गर्भाशयी दबाव में कमी; एट्रियोवेंट्रिकुलर चालन का धीमा होना; , जठरांत्र संबंधी मार्ग, मूत्राशय, गर्भाशय के स्वर और गतिशीलता में वृद्धि; तरल लार, ब्रोन्कियल, गैस्ट्रिक और अन्य एक्सोक्राइन ग्रंथियों के स्राव में वृद्धि। इन सभी प्रभावों को एट्रोपिन और अन्य एम-कोलिनोलिटिक्स (एंटीकोलिनर्जिक दवाएं देखें) के उपयोग से रोका या समाप्त किया जाता है, जो हमेशा एम-कोलिनोमिमेटिक्स की अधिकता के मामले में उपयोग किया जाता है, एक समान या एंटीकोलिनेस्टरेज़ प्रभाव वाले पदार्थों के साथ विषाक्तता। एम-चोलिनोमेटिक्स के उपयोग के लिए संकेत :, केंद्रीय रेटिना नस का घनास्त्रता; पेट, आंत, मूत्राशय, गर्भाशय, प्रसवोत्तर। उनके उपयोग के लिए सामान्य मतभेद एनजाइना पेक्टोरिस, मायोकार्डियल क्षति, इंट्रा-अलिंद और एट्रियोवेंट्रिकुलर, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल रक्तस्राव (सर्जरी से पहले), मिर्गी, जो सामान्य है। एसेक्लिडीन- (2%, 3% और 5% पानी के घोल के रूप में आई ड्रॉप तैयार करने के लिए) और 1 और 2 के ampoules में 0.2% घोल एमएलचमड़े के नीचे इंजेक्शन के लिए। ग्लूकोमा के मामले में, टपकाना दिन में 2 से 6 बार किया जाता है। मूत्राशय के तीव्र प्रायश्चित में, 1-2 को चमड़े के नीचे इंजेक्ट किया जाता है एमएल 0.2% समाधान; अपेक्षित परिणाम की अनुपस्थिति में, इंजेक्शन को आधे घंटे के अंतराल के साथ 2-3 बार दोहराया जाता है, अगर अवांछनीय प्रभाव व्यक्त नहीं किया जाता है (ब्रोंकोस्पज़म, ब्रैडीकार्डिया, आदि)। पिलोकार्पिन हाइड्रोक्लोराइडमुख्य रूप से नेत्र अभ्यास में उपयोग किया जाता है। इसके रिलीज के मुख्य रूप: 5 और 10 . की शीशियों में 1% और 2% समाधान एमएल; ड्रॉपर ट्यूब में 1% घोल; 5 और 10 . की शीशियों में मिथाइलसेलुलोज के साथ 1% घोल एमएल; नेत्र फिल्म (2.7 .) मिलीग्रामपाइलोकार्पिन हाइड्रोक्लोराइड प्रत्येक); 1% और 2% नेत्र रोग। सबसे अधिक बार, 1% और 2% समाधान का उपयोग किया जाता है, उन्हें दिन में 2 से 4 बार आंखों में दफन किया जाता है। एन cholinomimetics- लोबेलिन और साइटिसिन - सहानुभूति और पैरासिम्पेथेटिक तंत्रिका तंत्र के गैन्ग्लिया में, कैरोटिड ग्लोमेरुली में और अधिवृक्क ग्रंथियों के क्रोमैफिन ऊतक (एड्रेनालाईन के स्राव में वृद्धि) में पोस्टसिनेप्टिक लोगों को उत्तेजित करते हैं। नतीजतन, कार्यकारी अंगों पर अधिवृक्क और कोलीनर्जिक दोनों प्रभाव सक्रिय होते हैं। इसी समय, साइटिसिन (साइटिटन) की कार्रवाई में, एड्रीनर्जिक परिधीय प्रभाव प्रबल होते हैं (वृद्धि, हृदय संकुचन में वृद्धि), लोबेलिन की कार्रवाई में - कोलीनर्जिक (ब्रैडीकार्डिया, रक्तचाप में कमी संभव है)। दोनों अल्कलॉइड रिफ्लेक्सिवली (कैरोटीड रिफ्लेक्स ज़ोन के रिसेप्टर्स से) श्वसन को उत्तेजित करते हैं और मुख्य रूप से तीव्र श्वसन गिरफ्तारी के मामलों में श्वसन के रूप में उपयोग किए जाते हैं (श्वसन केंद्र के लंबे समय तक अवसाद की पृष्ठभूमि के खिलाफ, प्रभाव अस्थिर है)। धूम्रपान बंद करने को आसान बनाने के लिए उनकी निकोटीन जैसी कार्रवाई लोबेलिन (लोबेसिल टैबलेट) और साइटिसिन (टैबेक्स फिल्म और टैबलेट) के उपयोग के लिए एक पूर्वापेक्षा थी। इस प्रयोजन के लिए उनका उपयोग कार्डियोवास्कुलर सिस्टम के कार्बनिक रोगों, लगातार धमनी उच्च रक्तचाप, एनजाइना पेक्टोरिस, गैस्ट्रिक अल्सर और ग्रहणी संबंधी अल्सर, रक्तस्राव में contraindicated है। लोबेलिना हाइड्रोक्लोराइड- 1 . के ampoules में 1% समाधान एमएल; 2 . की गोलियां मिलीग्राम(दवा "लोबेसिल")। वयस्कों में तीव्र श्वसन गिरफ्तारी के साथ, 0.3-0.5 प्रशासित किया जाता है एमएल(बच्चे 0.1-0.3 एमएलउम्र के आधार पर) इंट्रामस्क्युलर या अंतःस्रावी रूप से धीरे-धीरे (1-2 . में) मिनट), चूंकि तेजी से परिचय से पतन और हृदय गति रुकने का खतरा है। ओवरडोज के मामले में, आक्षेप, गंभीर मंदनाड़ी, गहरी श्वसन अवसाद भी संभव है। धूम्रपान बंद करने की अवधि के दौरान लोबेसिल को पहले सप्ताह में 1 टैबलेट के लिए दिन में 5 बार निर्धारित किया जाता है, फिर रद्द होने (20-30 दिन) तक रिसेप्शन की आवृत्ति कम हो जाती है। खराब सहनशीलता (, कमजोरी) के साथ, दवा रद्द कर दी जाती है। सिटिटोन- 1 . के ampoules में साइटिसिन का 0.15% समाधान एमएल; गोलियां "टैबेक्स" और गाल (या गम पर) 1.5 . के आवेदन के लिए फिल्में मिलीग्राम... प्रेसर प्रभाव के कारण, इसका उपयोग लोबलाइन की तुलना में अधिक बार किया जाता है, क्योंकि तीव्र श्वसन अवसाद अक्सर पतन, सदमे की पृष्ठभूमि के खिलाफ होता है। वयस्क अंतःशिरा या इंट्रामस्क्युलर रूप से 0.5-1 . इंजेक्ट करते हैं एमएल(1 . से कम उम्र के बच्चे) जी ode - 0.1 प्रत्येक एमएल) धूम्रपान छोड़ने वालों के लिए, टैबेक्स टैबलेट का उपयोग करने की सामान्य योजना लोबेसिल टैबलेट के समान ही है; फिल्मों को पहले तीन दिनों में 4-8 बार बदला जाता है, फिर दिन में 3 बार, 13 वें से 15 वें दिन तक 1 फिल्म का उपयोग किया जाता है, फिर रद्द कर दिया जाता है। एन + एम-चोलिनोमेटिक्सएसिटाइलकोलाइन (एक दवा) द्वारा प्रतिनिधित्व किया जाता है, जो व्यावहारिक रूप से चिकित्सा पद्धति में उपयोग नहीं किया जाता है, और कार्बाचोलिन, जो रासायनिक संरचना में इसके करीब है। कार्बाचोलिनचोलिनेस्टरेज़ द्वारा नष्ट नहीं किया जाता है और इसका एक लंबा और अधिक स्पष्ट कोलीनर्जिक प्रभाव होता है। एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स के उत्तेजना के प्रभावों का कुल प्रभाव हावी है, और केवल उनकी नाकाबंदी की पृष्ठभूमि के खिलाफ एन-कोलीनर्जिक प्रभाव स्पष्ट रूप से प्रकट होते हैं। इसी समय, कार्बाचोलिन का एम-चोलिनोमिमेटिक समूह की दवाओं पर कोई लाभ नहीं है, इसलिए, इसके रिलीज के पहले ज्ञात रूपों में से, केवल नेत्रहीन लोगों को छोड़ दिया गया है और व्यावहारिक रूप से उपयोग किया जाता है (0.75%, 1.5% के रूप में) , 2.25% और 3% पी- कार्बाचोलिन की खाई) ग्लूकोमा के उपचार के लिए। ओकुलर ऑपरेशन में, कभी-कभी 0.5 एमएल 0.01% कार्बाचोलिन घोल। एक अलग तंत्र क्रिया के साथ कोलीनर्जिक दवाएं, जो कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स के उत्तेजना की विशेषता प्रभाव पैदा करती हैं। एम-चोलिनोमिमेटिक एजेंट(पर्यायवाची: M-cholinomimetics, M-cholinopositive drug) - X. c., M-cholinergic रिसेप्टर्स (pilocarpine, aceclidine, आदि) के उत्तेजना को रोमांचक या बढ़ावा देने वाला। एच-चोलिनोमिमेटिक एजेंट(syn.: H-cholinomimetics, H-cholinopositive Drugs) - X. c., एच-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स (लोबेलिन, साइटिसिन, आदि) के उत्तेजना को रोमांचक या बढ़ावा देने वाला। 1. लघु चिकित्सा विश्वकोश। - एम।: मेडिकल इनसाइक्लोपीडिया। 1991-96 2. प्राथमिक चिकित्सा। - एम।: महान रूसी विश्वकोश। 1994 3. चिकित्सा शर्तों का विश्वकोश शब्दकोश। - एम।: सोवियत विश्वकोश। - 1982-1984.
देखें कि "चोलिनोमिमेटिक ड्रग्स" अन्य शब्दकोशों में क्या हैं:
औषधीय पदार्थ, जिनकी क्रिया शरीर के जैव रासायनिक प्रणालियों के कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स के उत्तेजना के प्रभाव के समान होती है, जिसके साथ एसिटाइलकोलाइन प्रतिक्रिया करता है (जैसे, पाइलोकार्पिन) ... बड़ा विश्वकोश शब्दकोश
विभिन्न रासायनिक संरचनाओं के औषधीय पदार्थ, जिनकी क्रिया मूल रूप से कोलीनर्जिक तंत्रिका तंतुओं (कोलीनर्जिक तंत्रिका तंतुओं को देखें) या मध्यस्थ एसिटाइलकोलाइन के उत्तेजना के प्रभाव से मेल खाती है। द्वारा… …
औषधीय पदार्थ, जिनकी क्रिया शरीर के जैव रासायनिक प्रणालियों के कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स के उत्तेजना के प्रभाव के समान होती है, जिसके साथ एसिटाइलकोलाइन प्रतिक्रिया करता है (उदाहरण के लिए, पाइलोकार्पिन)। * * * HOLINOMIMETIC उत्पाद चोलिनोमेटिक उत्पाद, ... ... विश्वकोश शब्दकोश
- (कोलिनोपोसिटिव, या कोलीनर्जिक एसआर वीए), लेक। वीए में, औषधीय के अनुसार। आपके लिए न्यूरोट्रांसमीटर एसिटाइलकोलाइन के करीब, यानी कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स के साथ बातचीत करना और उत्तेजना कोलीनर्जिक पैदा करना। तंत्रिका तंतुओं का अंत। के सिलसिले में ... ... रासायनिक विश्वकोश
- (चोलिनोमिमेटिका; चोलिन + ग्रीक मिमेटिकोस नकल करने में सक्षम, नकल करने में सक्षम; पर्यायवाची: चोलिनोमिमेटिक्स, एंटीकोलिनर्जिक एजेंट) कोलीनर्जिक एजेंट कार्रवाई के एक अलग तंत्र के साथ, उत्तेजना की विशेषता प्रभाव पैदा करते हैं ... ... व्यापक चिकित्सा शब्दकोश
होलिनोमेटिक उत्पाद- चोलिनोमेटिक्स, ड्रग्स। पदार्थ जो सिनेप्स के कोलीनर्जिक सिस्टम पर एसिटाइलकोलाइन की तरह काम करते हैं। मस्करीनो या निकोटीन-संवेदनशील सिनेप्स पर कार्य करने की क्षमता से X. c. चोलिनोमिमेटिक्स में उप-विभाजित हैं (एरेकोलिन हाइड्रोब्रोमाइड ... पशु चिकित्सा विश्वकोश शब्दकोश
- (syn.: M cholinomimetics, M cholinopositive Drugs) X. c., M कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स (पाइलोकार्पिन, एसेक्लिडीन, आदि) के उत्तेजना को रोमांचक या उत्तेजक ... व्यापक चिकित्सा शब्दकोश
- (syn.: H cholinomimetics, H cholinopositive Drugs) X. c., एच कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स (लोबेलिया, साइटिसिन, आदि) के उत्तेजना को रोमांचक या बढ़ावा देने वाला ... व्यापक चिकित्सा शब्दकोश
एंटीकोलिनर्जिक्स, औषधीय पदार्थ जो कोलीनर्जिक तंत्रिका तंतुओं से उत्तेजना के संचरण को रोकते हैं (कोलीनर्जिक तंत्रिका फाइबर देखें), एसिटाइलकोलाइन मध्यस्थ विरोधी। विभिन्न समूहों से संबंधित ...... महान सोवियत विश्वकोश
- (एंटीकोलिनर्जिक, एंटीकोलिनर्जिक, एंटीकोलिनर्जिक), लेक। वीए में, चेतावनी, कमजोर और बातचीत को रोकना। न्यूरोट्रांसमीटर एसिटाइलकोलाइन और कोलिनोमिमेटिक। कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स के साथ फंड। केंद्रीय और परिधीय में उपस्थिति के कारण। ... ... रासायनिक विश्वकोश
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विवरण
इस समूह की दवाएं पैरासिम्पेथेटिक तंत्रिका तंत्र के मध्यस्थ के प्रभाव को पुन: पेश करती हैं - एसिटाइलकोलाइन, एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स के साथ इसकी बातचीत के कारण। m-Cholinergic रिसेप्टर्स पोस्टगैंग्लिओनिक पैरासिम्पेथेटिक फाइबर के अंत में, पैरासिम्पेथेटिक इंफ़ेक्शन प्राप्त करने वाले सभी अंगों में स्थानीयकृत होते हैं। एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स विषमांगी होते हैं। केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के एम 1-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स के साथ बातचीत उत्तेजना के उद्भव के साथ होती है, और एम 1-गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट के इंट्राम्यूरल पैरासिम्पेथेटिक प्लेक्सस के रिसेप्टर्स के साथ - गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ग्रंथियों के स्राव में वृद्धि।
हृदय में स्थानीयकृत एम 2-कोलिनोरिसेप्टर्स की सक्रियता का प्रभाव हृदय गति और हृदय के अन्य कार्यों में कमी, सहित में प्रकट होता है। चालकता।
सबसे अधिक एम-कोलिनोमेटिक्स के प्रभाव हैं, जो चिकनी मांसपेशियों और एक्सोक्राइन ग्रंथियों के एम 3-कोलिनोरिसेप्टर्स के उत्तेजना के कारण होते हैं। वे ब्रोन्कोस्पास्म और ब्रोन्कोरिया का कारण बनते हैं, पेट की ग्रंथियों के स्राव में वृद्धि, जठरांत्र संबंधी मार्ग, पित्त और मूत्र पथ के स्वर में वृद्धि होती है। जठरांत्र संबंधी मार्ग पर एसेक्लिडीन की क्रिया का उपयोग आंतों और मूत्राशय के प्रायश्चित के लिए किया जा सकता है।
एम-चोलिनोमिमेटिक्स के फार्माकोडायनामिक्स का सबसे प्रासंगिक पहलू इंट्राओकुलर दबाव पर उनका प्रभाव है: वे इंट्राओकुलर तरल पदार्थ के बहिर्वाह में सुधार करते हैं और इस प्रकार, इंट्राओकुलर दबाव कम करते हैं। यह प्रभाव अंतःस्रावी उच्च रक्तचाप और ग्लूकोमा के उपचार में आवेदन पाता है।
दवाओं
तैयारी - 222 ; व्यापार के नाम - 12 ; सक्रिय तत्व - 1
| सक्रिय पदार्थ | व्यापार के नाम |
| जानकारी नहीं है | |
7. एच-चोलिनोमिमेटिक एजेंट। तम्बाकू धूम्रपान का मुकाबला करने के लिए निकोटिनोमेटिक्स का उपयोग।
एचएच-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स का स्थानीयकरण और उनकी उत्तेजना पर औषधीय प्रभाव।
स्थानीयकरण: ANS के न्यूरोनल गैन्ग्लिया, अधिवृक्क मज्जा, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के न्यूरॉन्स
उत्तेजित होने पर औषधीय प्रभाव:
1) एएनएस के न्यूरोनल गैन्ग्लिया की उत्तेजना (सहानुभूति पैरासिम्पेथेटिक से अधिक मजबूत है)
2) सीवीएस: टैचीकार्डिया, वैसोस्पास्म, उच्च रक्तचाप
3) जठरांत्र संबंधी मार्ग, एमपीएस: पैरासिम्पेथेटिक प्रभाव की प्रबलता (उल्टी, दस्त, बार-बार पेशाब आना)
5) सीएनएस: साइकोस्टिम्यूलेशन (एगोनिस्ट की कम खुराक के साथ), उल्टी, कंपकंपी, आक्षेप, कोमा (एगोनिस्ट की उच्च खुराक के साथ)
एच-चोलिनोमेटिक्स के समूह से दवाएं।
निकोटीन, साइटिसिन, एनाबाज़ीन हाइड्रोक्लोराइड
एचएन-एंटीकोलिनर्जिक्स का वर्गीकरण। पीएनएस आरेख पर उनकी कार्रवाई का स्थान इंगित करें।
क) लघु-अभिनय - ट्रेपिरिया आयोडाइड (हाइग्रोनियम);
बी) कार्रवाई की औसत अवधि - हेक्सामेथोनियम बेंज़ोसल्फ़ोनेट (बेंज़ोहेक्सोनियम), एज़ैमेथोनियम ब्रोमाइड (पेंटामाइन);
ग) लंबे समय से अभिनय - पेम्पिडीन (पाइरीलीन)।
पीएनएस आरेख पर कार्रवाई का स्थान: ANS गैन्ग्लिया, अधिवृक्क मज्जा, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र।
कार्रवाई के तंत्र और एच-चोलिनोमेटिक्स के औषधीय प्रभाव।
कारवाई की व्यवस्था: एच-Chr की उत्तेजना। प्रारंभिक क्रिया H-Chr की उत्तेजना है, दीर्घकालिक क्रिया विध्रुवण ब्लॉक है।
H-cholinomimetics के औषधीय प्रभाव:
1) स्वायत्त गैन्ग्लिया की उत्तेजना (सहानुभूति पैरासिम्पेथेटिक से अधिक मजबूत है)
2) हृदय प्रणाली:
tachycardia
परिधीय और कोरोनरी vasospasm
उच्च रक्तचाप
3) जठरांत्र संबंधी मार्ग, मूत्र प्रणाली: गतिविधि का निषेध
4) कीमोकैरोटीड क्षेत्र: श्वसन की उत्तेजना
5) सीएनएस: कम खुराक: साइकोस्टिम्यूलेशन, उच्च खुराक - उल्टी, कंपकंपी, आक्षेप, कोमा।
एच-चोलिनोमेटिक्स के दुष्प्रभाव।
1) जी मिचलाना, उल्टी, चक्कर आना, सिर दर्द
2) दस्त, हाइपरसैलिवेशन
3) क्षिप्रहृदयता, रक्तचाप में वृद्धि, सांस की तकलीफ, श्वसन अवसाद में बदलना
4) मायड्रायसिस, मिओसिस के साथ बारी-बारी से
5) मांसपेशियों में ऐंठन
6) दृष्टि, श्रवण संबंधी विकार
उपयोग के लिए मुख्य संकेत और मतभेदएच-चोलिनोमेटिक्स।
संकेत:
धूम्रपान बंद करने से राहत
श्वास की प्रतिवर्त समाप्ति (ऑपरेशन, चोटों आदि के दौरान)
शॉक और कोलैप्टॉइड स्टेट्स (दबाव प्रभाव), श्वसन का अवसाद और संक्रामक रोगों के रोगियों में रक्त परिसंचरण।
मतभेद:
atherosclerosis
रक्तचाप में स्पष्ट वृद्धि
तीव्र चरण में जठरांत्र संबंधी मार्ग के कटाव और अल्सरेटिव घाव, बड़े जहाजों से रक्तस्राव
फुफ्फुसीय शोथ
गर्भावस्था।
लोबेलिन (लोबेलिनम)।
लोबलाइन रेसमेट कृत्रिम रूप से प्राप्त किया जाता है।
चिकित्सा पद्धति में, लोबेलिनी हाइड्रोक्लोरिडम का उपयोग किया जाता है। एल-1-मिथाइल-2-बेंजोइलमिथाइल-6- (2-हाइड्रॉक्सी-2-फेनिलेथाइल) पाइपरिडीन हाइड्रोक्लोराइड।
समानार्थी: एंटिसोल, एटमुलेटिन, बैंट्रॉन, लोबैटोक्स, लोबेलिनम हाइड्रोक्लोरिकम, लोबेटन, लोबिडन, आदि।
लोबेलिन एक ऐसा पदार्थ है जिसका तंत्रिका तंत्र के वानस्पतिक भाग के गैन्ग्लिया और कैरोटिड ग्लोमेरुली पर एक विशिष्ट उत्तेजक प्रभाव होता है (गैंग्लियन अवरोधक दवाएं भी देखें)।
लोबेलिन की यह क्रिया श्वसन और मेडुला ऑबोंगटा के अन्य केंद्रों के उत्तेजना के साथ होती है। श्वसन की उत्तेजना के संबंध में, लोबेलिन को प्रतिवर्त श्वसन गिरफ्तारी में उपयोग के लिए एक एनालेप्टिक एजेंट के रूप में प्रस्तावित किया गया था (मुख्य रूप से चिड़चिड़े पदार्थों को अंदर लेते समय, कार्बन मोनोऑक्साइड के साथ विषाक्तता, आदि)।
वेगस तंत्रिका की एक साथ उत्तेजना के कारण, लोबलाइन दिल की धड़कन में मंदी और रक्तचाप में कमी का कारण बनती है। बाद में, रक्तचाप थोड़ा बढ़ सकता है, जो सहानुभूति गैन्ग्लिया और अधिवृक्क ग्रंथियों पर लोबेलिन के उत्तेजक प्रभाव के कारण वाहिकासंकीर्णन पर निर्भर करता है। बड़ी खुराक में, लोबलाइन उल्टी केंद्र को उत्तेजित करती है, गहरी श्वसन अवसाद, टॉनिक-क्लोनिक दौरे, और कार्डियक गिरफ्तारी का कारण बनती है।
हाल ही में, श्वसन उत्तेजक के रूप में लोबलाइन का उपयोग बहुत ही कम किया गया है। श्वास के कमजोर होने या बंद होने के मामले में, श्वसन केंद्र की प्रगतिशील कमी के परिणामस्वरूप विकसित होने पर, लोबेलिन की शुरूआत का संकेत नहीं दिया जाता है।
लोबेलिन का उपयोग अंतःशिरा इंजेक्शन के रूप में किया जाता है, कम अक्सर इंट्रामस्क्युलर रूप से।
अंतःशिरा लोबेलिन को धीरे-धीरे इंजेक्ट किया जाता है (1-2 मिनट के लिए 1 मिली)। तेजी से परिचय के साथ, कभी-कभी अस्थायी श्वसन गिरफ्तारी (एपनिया) होती है और हृदय प्रणाली से दुष्प्रभाव विकसित होते हैं (ब्रैडीकार्डिया, चालन गड़बड़ी)।
लोबेलिन कार्डियोवास्कुलर सिस्टम के गंभीर कार्बनिक रोगों में contraindicated है।
लोबेलिन और अन्य इसके समान कार्रवाई में<<ганглионарные>> पदार्थ (साइटिसिन, एनाबासिन) का उपयोग हाल के वर्षों में धूम्रपान बंद करने में सहायक के रूप में किया गया है। इस उद्देश्य के लिए लोबेलिन टैबलेट नाम से उपलब्ध हैं<<Лобесил>> (टैबुल्टा "लोबेसिलम")।
गोलियों पर एक लेप (एसिटाइलफथालसेलुलोज) का लेप लगाया जाता है, जो पेट के माध्यम से अपरिवर्तित दवा के पारित होने और आंत में इसके तेजी से रिलीज को सुनिश्चित करता है।
गोलियों का उपयोग<<Лобесил>>, साथ ही साइटिसिन और एनाबासिन हाइड्रोक्लोराइड युक्त गोलियां और अन्य दवाएं, धूम्रपान करने की इच्छा को कम करती हैं और धूम्रपान बंद करने के लक्षणों को कम करती हैं, धूम्रपान करने वालों के लिए दर्दनाक।
इन एजेंटों की कार्रवाई का तंत्र स्पष्ट रूप से उन्हीं रिसेप्टर्स और जैव रासायनिक सबस्ट्रेट्स के क्षेत्र में एक प्रतिस्पर्धी संबंध से जुड़ा हुआ है, जिसके साथ निकोटीन शरीर में बातचीत करता है, जो भी है<<ганглионарным>> मतलब।
धूम्रपान बंद करने के लिए केवल गोलियों से अधिक की आवश्यकता होती है<<Лобесил>>, लेकिन धूम्रपान बंद करने के लिए धूम्रपान करने वाले का एक दृढ़ निर्णय भी।
धूम्रपान बंद करने के बाद, 1 गोली दिन में 4 - 5 बार 7 - 10 दिनों तक लें। इसके बाद, यदि आवश्यक हो, तो आप लेने की आवृत्ति में क्रमिक कमी के साथ 2 से 4 सप्ताह तक गोलियां लेना जारी रख सकते हैं। रिलैप्स के मामले में, उपचार का कोर्स दोहराया जा सकता है।
लोबलाइन, साइटिसिन और एनाबासिन के साथ गोलियों का उपयोग गैस्ट्रिक अल्सर और ग्रहणी संबंधी अल्सर, हृदय प्रणाली में तेज कार्बनिक परिवर्तनों के तेज होने में contraindicated है। उपचार एक चिकित्सक की देखरेख में किया जाना चाहिए। ओवरडोज के मामले में, दुष्प्रभाव संभव हैं: कमजोरी, चिड़चिड़ापन, चक्कर आना, मतली, उल्टी।
साइटिसिन (साइटिसिनम)।
साइटिसिन झाड़ू के पौधे (साइटिसस लेबर्नम एल.) और थर्मोप्सिस लैंसोलटा (आर.बीआर.) के बीजों में पाया जाने वाला एक अल्कलॉइड है, दोनों फलीदार परिवार (लेगुमिनोसे) से हैं।
पदार्थों को संदर्भित करता है<<ганглионарного>> क्रिया और श्वसन पर उत्तेजक प्रभाव के संबंध में एक श्वसन एनालेप्टिक माना जाता है। इस प्रयोजन के लिए, इसे तैयार 0.15% जलीय घोल के रूप में तैयार किया जाता है जिसे कहा जाता है<<Цититон>> (साइटिटोनम)।
हाल के वर्षों में, साइटिसिन का उपयोग धूम्रपान बंद करने में सहायता के रूप में भी किया गया है (गोलियाँ देखें .)<<Лобесил>>) .
साइटिसिन का तंत्रिका तंत्र और संबंधित संरचनाओं के वनस्पति भाग के गैन्ग्लिया पर एक रोमांचक प्रभाव पड़ता है: अधिवृक्क ग्रंथियों के क्रोमैफिन ऊतक और कैरोटिड ग्लोमेरुली।
साइटिसिन (साथ ही लोबेलिन) की क्रिया की एक विशेषता श्वसन उत्तेजना है जो कैरोटिड ग्लोमेरुली से आने वाले तीव्र आवेगों द्वारा श्वसन केंद्र के प्रतिवर्त उत्तेजना से जुड़ी होती है। सहानुभूति नोड्स और अधिवृक्क ग्रंथियों के एक साथ उत्तेजना से रक्तचाप में वृद्धि होती है।
श्वसन पर साइटिटॉन (साइटिसिन विलयन) का प्रभाव अल्पकालिक होता है<<толчкообразный>> चरित्र, हालांकि, कुछ मामलों में, विशेष रूप से सांस लेने की प्रतिवर्त समाप्ति के साथ, साइटिटोन के उपयोग से श्वसन और रक्त परिसंचरण की लगातार बहाली हो सकती है।
पहले, साइटाइटन का व्यापक रूप से विषाक्तता (मॉर्फिन, बार्बिटुरेट्स, कार्बन मोनोऑक्साइड, आदि) के लिए उपयोग किया जाता था। विशिष्ट अफीम प्रतिपक्षी (नालॉक्सोन, आदि) और बार्बिटुरेट्स (बीमेग्रिड) के उद्भव और कार्रवाई की छोटी अवधि के कारण, साइटाइटन और लोबेलिन वर्तमान में सीमित उपयोग के हैं। फिर भी, सांस लेने की प्रतिवर्त समाप्ति (ऑपरेशन, चोटों, आदि के दौरान) के मामले में, साइटिटोन का उपयोग श्वसन एनालेप्टिक के रूप में किया जा सकता है; प्रेसर प्रभाव (जो इसे लोबेलिन से अलग करता है) के कारण, साइटिटोन का उपयोग सदमे और कोलैप्टोइड स्थितियों में किया जा सकता है, संक्रामक रोगों के रोगियों में श्वसन और संचार अवसाद के मामले में, आदि।
साइटिटोन को एक नस में या इंट्रामस्क्युलर रूप से इंजेक्ट किया जाता है। अंतःशिरा प्रशासन सबसे प्रभावी है। यदि संकेत दिया गया है, तो सिटिटोन का इंजेक्शन 15 - 30 मिनट के बाद दोहराया जा सकता है।
साइटिटॉन का उपयोग पहले रक्त प्रवाह वेग निर्धारित करने के लिए भी किया जाता था। इस विधि में उस समय को स्थापित करना शामिल है जो उस क्षण से समाप्त हो जाता है जब साइटिटन को उलनार नस में पेश किया जाता है जब तक कि पहली गहरी सांस दिखाई न दे। लोबेलिन की शुरूआत की तुलना में दृढ़ संकल्प अधिक प्रदर्शनकारी है, क्योंकि श्वसन की उत्तेजना अधिक स्पष्ट होती है और श्वसन में परिवर्तन दर्ज करना आसान होता है। आमतौर पर, इस उद्देश्य के लिए 0.7-1 मिली साइटिटोन इंजेक्ट किया जाता है (रोगी के शरीर के वजन का 0.015 मिली प्रति 1 किलो)।
साइटिटॉन को गंभीर एथेरोस्क्लेरोसिस और उच्च रक्तचाप, बड़े जहाजों से रक्तस्राव, फुफ्फुसीय एडिमा में (रक्तचाप को बढ़ाने की क्षमता के कारण) contraindicated है।
साइटिसिन (0.0015 ग्राम = 1.5 मिलीग्राम) गोलियों में शामिल है<<Табекс>> (टैबेक्स, बुल्गारिया) धूम्रपान बंद करने की सुविधा के लिए प्रयोग किया जाता है। दवा की क्रिया का तंत्र लोबेलिन और एनाबासिन के समान है।
गोलियों का उपयोग<<Табекс>> निर्देशित और एक चिकित्सक की देखरेख में किया जाना चाहिए। ओवरडोज के मामले में, मतली, उल्टी, पुतलियों का पतला होना और हृदय गति में वृद्धि संभव है, जिसके लिए दवा को बंद करने की आवश्यकता होती है।
साइटिसिन (मेम्ब्रेनुला कम साइटिसिनो) वाली फिल्में भी उपलब्ध हैं। सफेद या पीले रंग की टिंट (9 X 4.5 X 0.5 मिमी) के साथ कुंद किनारों के साथ अंडाकार आकार की पॉलिमर प्लेट्स में 0.015 ग्राम साइटिसिन होता है। फिल्म को पहले 3 से 5 दिनों के लिए, 4 से 8 बार हर दिन गाल क्षेत्र के मसूड़े या श्लेष्मा झिल्ली से चिपकाया जाता है।
सकारात्मक प्रभाव के साथ, निम्नलिखित योजना के अनुसार उपचार जारी है: 5 वें से 8 वें दिन, 1 फिल्म दिन में 3 बार, 9 वें से 12 वें दिन तक, 1 फिल्म दिन में 2 बार, 13 वें से 15 वें दिन तक। दिन 1 फिल्म 1 बार प्रति दिन। उपचार के पहले दिन से, आपको धूम्रपान बंद कर देना चाहिए या धूम्रपान की आवृत्ति को तेजी से कम करना चाहिए।
साइटिसिन के साथ फिल्म का उपयोग करने के पहले दिनों में, अप्रिय स्वाद संवेदनाएं, मतली, हल्का सिरदर्द, चक्कर आना और रक्तचाप में मामूली वृद्धि संभव है। इन मामलों में, आपको दवा लेना बंद कर देना चाहिए।
साइटिसिन के साथ फिल्मों का उपयोग रक्तस्राव, गंभीर उच्च रक्तचाप, एथेरोस्क्लेरोसिस के उन्नत चरणों में contraindicated है।
अनाबासिन हाइड्रोक्लोराइड (एनाबासिनम हाइड्रोक्लोरिडम)।
एनाबैज़िन पौधे में निहित एक अल्कलॉइड है एनाबैसिस एफिला एल। (पत्ती रहित बार्नयार्ड), फैम। धुंध (चेनोपोडियासी)।
रासायनिक रूप से 3- (पाइपरिडिल-2) पाइरीडीन है।
औषधीय गुणों के संदर्भ में, यह निकोटीन, साइटिसिन और लोबलाइन के करीब है।
धूम्रपान बंद करने के उपाय के रूप में, छोटी खुराक में, एनाबाज़िन हाइड्रोक्लोराइड का प्रस्ताव किया गया है।
इस प्रयोजन के लिए, दवा गोलियों, फिल्मों और च्युइंग गम के रूप में उपलब्ध है।<<Гамибазин>> .
एनाबैजीन हाइड्रोक्लोराइड की गोलियां जीभ के अंदर या जीभ के नीचे रोजाना लगाएं। गोलियां लेने के पहले दिन से, धूम्रपान बंद करना या इसकी आवृत्ति को तेजी से कम करना और उपचार शुरू होने के 8-10 दिनों के बाद पूरी तरह से धूम्रपान छोड़ना आवश्यक है।
यदि 8 से 10 दिनों के भीतर धूम्रपान की लालसा कम नहीं होती है, तो गोली लेना बंद कर दिया जाता है और 2 से 3 महीने बाद इलाज के लिए एक नया प्रयास किया जाता है।
गोलियां एथेरोस्क्लेरोसिस, गंभीर रक्तचाप में वृद्धि, रक्तस्राव में contraindicated हैं।
गोलियां लेने के पहले दिनों में मतली, सिरदर्द, रक्तचाप में वृद्धि संभव है। आमतौर पर, खुराक कम होने पर ये घटनाएं गायब हो जाती हैं। यदि आवश्यक हो, तो गोलियां लेना बंद कर दें।
ऐसे संकेत हैं कि एनाबैसिन (मुंह से या सूक्ष्म रूप से गोलियों के रूप में) के उपयोग से टॉक्सिकोडर्मा हो सकता है।
एनाबैसिन हाइड्रोक्लोराइड (मेम्ब्रेनुला कम एनाबासिनो हाइड्रोक्लोरिडी) वाली फिल्में। अंडाकार आकार की पॉलिमर प्लेटें, सफेद (या पीले रंग के रंगों के साथ), आकार 9 X 4.5 X 0.5 मिमी, जिसमें एनाबैजिन हाइड्रोक्लोराइड का 0.015 ग्राम (1.5 मिलीग्राम) होता है। वे धूम्रपान बंद करने के लिए भी डिज़ाइन किए गए हैं।
फिल्म को पहले 3 से 5 दिनों के लिए, 4 से 8 बार हर दिन होंठ के हिस्से के मसूड़े या गाल क्षेत्र की श्लेष्मा झिल्ली से चिपकाया जाता है।
उपचार के पहले दिन से, धूम्रपान बंद करने या धूम्रपान की आवृत्ति को काफी कम करने की सलाह दी जाती है।
एनाबासिन हाइड्रोक्लोराइड के साथ फिल्म का उपयोग करने के पहले दिनों में, अप्रिय स्वाद संवेदनाएं, मतली, हल्का सिरदर्द, चक्कर आना और रक्तचाप में मामूली वृद्धि संभव है। इन मामलों में, दवा बंद कर दी जानी चाहिए।
गैमीबासिन (गैमीबासिनम)। च्यूइंग गम (एक विशेष चबाने वाले द्रव्यमान के आधार पर) जिसमें 0.003 ग्राम एनाबाज़िन हाइड्रोक्लोराइड होता है।
एक आयताकार या वर्गाकार इलास्टिक बैंड (22 X 22 X 8 मिमी, या 32 X 22 X 5 मिमी, या 70 X 19 X 1 मिमी) हल्के भूरे या हल्के पीले रंग के खाद्य सुगंधित पदार्थों की गंध के साथ (चीनी के अतिरिक्त के साथ) , गुड़, नींबू एसिड, स्वाद, आदि)।
यह धूम्रपान बंद करने के लिए एनाबैजिन के खुराक रूपों में से एक है। 1 गम (0, 003 ग्राम) की शुरुआत में दिन में 4 बार 4 से 5 दिनों तक लंबे समय तक चबाकर लगाया जाता है। सकारात्मक प्रभाव के साथ, उपचार निम्नलिखित योजना के अनुसार जारी है: 5 वें से 6 वें से 8 वें दिन तक - 1 गम दिन में 3 बार; 9वें से 12वें दिन तक - 1 इलास्टिक बैंड दिन में 2 बार; आगे 20 वें दिन तक - 1 गम 1 - 2 बार एक दिन। भविष्य में, बार-बार पाठ्यक्रम आयोजित करना संभव है।
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एम-कोलिनोमेटिक्स का एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स पर सीधा उत्तेजक प्रभाव पड़ता है। ऐसे पदार्थों का संदर्भ एल्कलॉइड मस्करीन है, जिसका एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स पर चयनात्मक प्रभाव पड़ता है। मस्करीन कोई दवा नहीं है, लेकिन फ्लाई एगरिक्स में निहित जहर तीव्र विषाक्तता पैदा कर सकता है।
मस्करीन विषाक्तता एसीएचई दवाओं के समान नैदानिक तस्वीर और औषधीय प्रभाव देती है। केवल एक ही अंतर है - यहाँ एम-रिसेप्टर्स पर प्रभाव प्रत्यक्ष है। वही मूल लक्षण नोट किए गए हैं: दस्त, सांस की तकलीफ, पेट में दर्द, लार, पुतली का कसना (मिओसिस - पुतली सिकुड़ने की गोलाकार मांसपेशी), अंतःस्रावी दबाव कम हो जाता है, आवास की ऐंठन होती है (निकट दृष्टिकोण) , भ्रम, आक्षेप, कोमा।
चिकित्सा पद्धति में सबसे व्यापक रूप से इस्तेमाल किया जाने वाला एम-चोलिनोमिमेटिक्स हैं: पिलोकार्पिन हाइड्रोक्लोराइड (पिलोकार्पिनी हाइड्रोक्लोरिडम) पाउडर; 5 और 10 मिली की बोतलों में आई ड्रॉप्स 1-2% घोल, आई ऑइंटमेंट - 1% और 2%, आई फिल्म जिसमें 2.7 मिलीग्राम पाइलोकार्पिन होता है), ऐसक्लिडीन (एसेक्लिडिनम) - amp। - 1 और 2 मिली 0 , 2% घोल ; 3% और 5% - नेत्र मरहम।
Pilocarpine Pilocarpus microphyllus झाड़ी (दक्षिण अमेरिका) से एक क्षारीय है। वर्तमान में कृत्रिम रूप से प्राप्त किया गया। इसका सीधा एम-चोलिनोमिमेटिक प्रभाव है।
कोलीनर्जिक संक्रमण प्राप्त करने वाले प्रभावकारी अंगों को उत्तेजित करके, एम-कोलिनोमेटिक्स ऑटोनोमिक कॉलिनर्जिक नसों की जलन के दौरान देखे गए प्रभावों के समान प्रभाव पैदा करता है। पिलोकार्पिन ग्रंथियों के स्राव को विशेष रूप से दृढ़ता से बढ़ाता है। लेकिन पाइलोकार्पिन, एक बहुत मजबूत और जहरीली दवा होने के कारण, ग्लूकोमा के लिए केवल नेत्र अभ्यास में प्रयोग किया जाता है। इसके अलावा, पाइलोकार्पिन का उपयोग रेटिना संवहनी घनास्त्रता के लिए किया जाता है। इनका उपयोग आंखों की बूंदों (1-2% घोल) और आंखों के मरहम (1 और 2%) के रूप में और आंखों की फिल्मों के रूप में किया जाता है। यह पुतली (3 से 24 घंटे) को संकुचित करता है और अंतःस्रावी दबाव को कम करता है। इसके अलावा, यह आवास की ऐंठन का कारण बनता है। एसीएचई दवाओं से मुख्य अंतर यह है कि पाइलोकार्पिन का आंख की मांसपेशियों के एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स पर सीधा प्रभाव पड़ता है, और एसीएचई एक मध्यस्थता वाली दवा है।
ACEKLIDIN (Aceclidinum) प्रत्यक्ष क्रिया का एक सिंथेटिक M-cholinomimetic है। कम जहरीला। इसका उपयोग स्थानीय और पुनर्जीवन क्रिया के लिए किया जाता है, अर्थात इसका उपयोग नेत्र अभ्यास और सामान्य जोखिम दोनों में किया जाता है। Aceclidine ग्लूकोमा (कंजंक्टिवा को थोड़ा परेशान करने वाला), साथ ही गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल प्रायश्चित (पोस्टऑपरेटिव अवधि में), मूत्राशय और गर्भाशय के लिए निर्धारित है। जब माता-पिता द्वारा प्रशासित किया जाता है, तो दुष्प्रभाव हो सकते हैं: दस्त, पसीना, लार। मतभेद: ब्रोन्कियल अस्थमा, गर्भावस्था, एथेरोस्क्लेरोसिस।
इसका मतलब है कि एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स (एम-कोलीनर्जिक विरोधी, एट्रोपिन जैसी दवाएं) को अवरुद्ध करता है।
एम-चोलिनोब्लॉकर्स या एम-कोलिनोलाइटिक्स, एट्रोपिन ग्रुप तैयारी ऐसे एजेंट हैं जो एम-कोलिनर्जिक रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करते हैं।
इस समूह का एक विशिष्ट और सबसे अच्छा अध्ययन किया गया प्रतिनिधि एट्रोपिन है - इसलिए समूह को एट्रोपिन जैसी दवाएं कहा जाता है। एम-कोलीनर्जिक ब्लॉकर्स परिधीय एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को ब्लॉक करते हैं जो पोस्टगैंग्लिओनिक कोलीनर्जिक फाइबर के अंत में प्रभावकारी कोशिकाओं की झिल्ली पर स्थित होते हैं, यानी, वे पैरासिम्पैथिक, कोलीनर्जिक संक्रमण को रोकते हैं। एसिटाइलकोलाइन के मुख्य रूप से मस्कैरेनिक प्रभावों को अवरुद्ध करके, स्वायत्त गैन्ग्लिया और न्यूरोमस्कुलर सिनेप्स पर एट्रोपिन का प्रभाव लागू नहीं होता है। अधिकांश एट्रोपिन जैसी दवाएं केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करती हैं। उच्च चयनात्मकता के साथ एम-एंटीकोलिनर्जिक एट्रोपिन (एट्रोपिनी सल्फास; टैबलेट 0.0005; ampoules 0.1% - 1 मिली; 1% ऑप्थेल्मिक मरहम) है।
ATROPINE एक अल्कलॉइड है जो सोलानेसी परिवार के पौधों में पाया जाता है। एट्रोपिन और संबंधित एल्कलॉइड कई पौधों में पाए जाते हैं:
बेलाडोना (एट्रोपा बेलाडोना);
बेलीन (ह्योसायमस नाइजर);
धतूरा (धतूरा स्ट्रैमोनियम)।
एट्रोपिन वर्तमान में कृत्रिम रूप से, यानी रासायनिक रूप से प्राप्त किया जाता है। एट्रोपा बेलाडोना नाम विरोधाभासी है, क्योंकि "एट्रोपोस" शब्द का अर्थ है "तीन नियति जो जीवन के अंत की ओर ले जाती है" और "बेलाडोना" का अर्थ है "एक आकर्षक महिला" (डोना एक महिला है, बेला रोमांस भाषाओं में एक महिला नाम है) . यह शब्द इस तथ्य के कारण है कि वेनिस के दरबार की सुंदरियों द्वारा आंखों में दबे इस पौधे के अर्क ने उन्हें "चमक" दिया - विद्यार्थियों को पतला कर दिया। एट्रोपिन और इस समूह के अन्य एजेंटों की क्रिया का तंत्र यह है कि, एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करके, एसिटाइलकोलाइन के साथ प्रतिस्पर्धा करके, वे मध्यस्थ को उनके साथ बातचीत करने से रोकते हैं। एसिटाइलकोलाइन के संश्लेषण, रिलीज और हाइड्रोलिसिस पर दवाओं का कोई प्रभाव नहीं पड़ता है। एसिटाइलकोलाइन स्रावित होता है, लेकिन रिसेप्टर्स के साथ बातचीत नहीं करता है, क्योंकि एट्रोपिन में रिसेप्टर के लिए अधिक आत्मीयता (आत्मीयता) होती है। एट्रोपिन, सभी एम-एंटीकोलिनर्जिक्स की तरह, कोलीनर्जिक (पैरासिम्पेथेटिक) नसों की जलन के प्रभाव और एम-कोलिनोमिमेटिक गतिविधि (एसिटाइलकोलाइन और इसके एनालॉग्स, एसीएचई एजेंट, एम-कोलिनोमिमेटिक्स) वाले पदार्थों के प्रभाव को कम या समाप्त करता है। विशेष रूप से, एट्रोपिन जलन के प्रभाव को कम करता है n. वेगस एसिटाइलकोलाइन और एट्रोपिन के बीच विरोध प्रतिस्पर्धी है; इसलिए, एसिटाइलकोलाइन की एकाग्रता में वृद्धि के साथ, मस्करीन के आवेदन के बिंदु पर एट्रोपिन का प्रभाव समाप्त हो जाता है।
एट्रोपिन के मुख्य औषधीय प्रभाव
1) एंटीस्पास्मोडिक गुण विशेष रूप से एट्रोपिन में स्पष्ट होते हैं। एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करके, एट्रोपिन चिकनी मांसपेशियों के अंगों पर पैरासिम्पेथेटिक नसों के उत्तेजक प्रभाव को समाप्त करता है। जठरांत्र संबंधी मार्ग, पित्त नलिकाओं और पित्ताशय की थैली, ब्रांकाई, मूत्रवाहिनी, मूत्राशय की मांसपेशियों के स्वर को कम करता है।
2) एट्रोपिन आंख की मांसपेशियों की टोन को भी प्रभावित करता है। आइए नजर डालते हैं आंखों पर एट्रोपिन के प्रभावों पर:
1) एट्रोपिन की शुरूआत के साथ, विशेष रूप से जब इसे शीर्ष रूप से लागू किया जाता है, आईरिस के परिपत्र पेशी के एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स के ब्लॉक के कारण, पुतली का विस्तार होता है - मायड्रायसिस। Mydriasis भी m.dilatator pupillae के सहानुभूतिपूर्ण संरक्षण के रखरखाव द्वारा बढ़ाया जाता है। इसलिए, इस संबंध में आंख पर एट्रोपिन लंबे समय तक कार्य करता है - 7 दिनों तक;
2) एट्रोपिन के प्रभाव में, सिलिअरी मांसपेशी अपना स्वर खो देती है, यह चपटा हो जाता है, जो लेंस का समर्थन करने वाले ज़िन लिगामेंट के तनाव के साथ होता है। नतीजतन, लेंस भी चपटा हो जाता है, और ऐसे लेंस की फोकल लंबाई लंबी हो जाती है। लेंस दृष्टि को दूर के दृष्टिकोण पर सेट करता है, इसलिए आस-पास की वस्तुओं को रोगी द्वारा स्पष्ट रूप से नहीं देखा जाता है। चूंकि स्फिंक्टर लकवा की स्थिति में होता है, इसलिए पास की वस्तुओं को देखते समय यह पुतली को संकुचित करने में सक्षम नहीं होता है और तेज रोशनी में फोटोफोबिया (फोटोफोबिया) होता है। इस अवस्था को लकवा या साइक्लोप्लेजी कहा जाता है। इस प्रकार, एट्रोपिन एक मिड्रियाटिक और एक साइक्लोप्लेजिक दोनों है। एट्रोपिन के 1% घोल का स्थानीय अनुप्रयोग 30-40 मिनट के भीतर अधिकतम मायड्रायटिक प्रभाव का कारण बनता है, और कार्य की पूर्ण बहाली औसतन 3-4 दिनों (कभी-कभी 7-10 दिनों तक) के बाद होती है। आवास पक्षाघात 1-3 घंटे में होता है और 8-12 दिनों (लगभग 7 दिन) तक रहता है;
3) सिलिअरी मांसपेशी की छूट और आंख के पूर्वकाल कक्ष में लेंस का विस्थापन पूर्वकाल कक्ष से अंतर्गर्भाशयी द्रव के बहिर्वाह के उल्लंघन के साथ है। इस संबंध में, एट्रोपिन या तो स्वस्थ व्यक्तियों में अंतःस्रावी दबाव नहीं बदलता है, या उथले पूर्वकाल कक्ष वाले व्यक्तियों में और संकीर्ण-कोण मोतियाबिंद वाले रोगियों में, यह भी बढ़ सकता है, अर्थात, ग्लूकोमा के हमले का कारण बन सकता है .
नेत्र विज्ञान में एट्रोपिन के आवेदन के लिए संकेत
1) नेत्र विज्ञान में, साइक्लोप्लेजिया (आवास पक्षाघात) को प्रेरित करने के लिए एट्रोपिन का उपयोग मायड्रायटिक के रूप में किया जाता है। फंडस के अध्ययन और इरिटिस, इरिडोसाइक्लाइटिस और केराटाइटिस के रोगियों के उपचार में मायड्रायसिस आवश्यक है। बाद के मामले में, एट्रोपिन का उपयोग स्थिरीकरण के साधन के रूप में किया जाता है, जो आंख के कार्यात्मक आराम को बढ़ावा देता है।
2) चश्मा चुनते समय लेंस की वास्तविक अपवर्तक शक्ति का निर्धारण करना।
3) एट्रोपिन पसंद का एजेंट है यदि अधिकतम साइक्लोप्लेजिया (आवास पक्षाघात) प्राप्त करना आवश्यक है, उदाहरण के लिए, समायोजन स्ट्रैबिस्मस को सही करते समय।
3) चिकनी पेशी के साथ अंगों पर एट्रोपिन का प्रभाव। एट्रोपिन गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट के सभी हिस्सों की टोन और मोटर गतिविधि (पेरिस्टलसिस) को कम कर देता है। एट्रोपिन मूत्रवाहिनी और मूत्राशय के तल के क्रमाकुंचन को भी कम करता है। इसके अलावा, एट्रोपिन ब्रोंची और ब्रोंचीओल्स की चिकनी मांसपेशियों को आराम देता है। पित्त पथ के संबंध में, एट्रोपिन का एंटीस्पास्मोडिक प्रभाव कमजोर है। यह जोर दिया जाना चाहिए कि एट्रोपिन का एंटीस्पास्मोडिक प्रभाव विशेष रूप से पिछले ऐंठन की पृष्ठभूमि के खिलाफ स्पष्ट है। इस प्रकार, एट्रोपिन का एक एंटीस्पास्मोडिक प्रभाव होता है, अर्थात, एट्रोपिन इस मामले में एक स्पास्मोलिटिक के रूप में कार्य करता है। और केवल इस अर्थ में एट्रोपिन "दर्द निवारक" के रूप में कार्य कर सकता है।
4) बाहरी स्रावी लोहे पर एट्रोपिन का प्रभाव। स्तन ग्रंथियों के अपवाद के साथ, एट्रोपिन नाटकीय रूप से सभी बाहरी स्राव ग्रंथियों के स्राव को कमजोर करता है। उसी समय, एट्रोपिन तरल पानी की लार के स्राव को रोकता है, जो स्वायत्त तंत्रिका तंत्र के पैरासिम्पेथेटिक डिवीजन की उत्तेजना के कारण होता है, और शुष्क मुंह होता है। लैक्रिमेशन कम हो जाता है। एट्रोपिन गैस्ट्रिक जूस की मात्रा और सामान्य अम्लता को कम करता है। इस मामले में, इन ग्रंथियों के स्राव का दमन, कमजोर होना उनके पूर्ण बंद होने तक हो सकता है। एट्रोपिन नाक, मुंह, ग्रसनी और ब्रांकाई की गुहाओं में ग्रंथियों के स्रावी कार्य को कम करता है। ब्रोन्कियल ग्रंथियों का स्राव चिपचिपा हो जाता है। एट्रोपिन, छोटी खुराक में भी, वैन ग्लैंड्स के स्राव को रोकता है।
5) कार्डियोवैस्कुलर सिस्टम पर एट्रोपिन का प्रभाव। एट्रोपिन, हृदय को n.vagus के नियंत्रण से बाहर लाता है, TACHYCARDIA का कारण बनता है, अर्थात हृदय गति को बढ़ाता है। इसके अलावा, एट्रोपिन कार्डियक चालन प्रणाली में आवेग के संचालन को सुविधाजनक बनाने में मदद करता है, विशेष रूप से एवी नोड में और पूरे एट्रियोवेंट्रिकुलर बंडल के साथ। बुजुर्गों में ये प्रभाव बहुत स्पष्ट नहीं हैं, क्योंकि चिकित्सीय खुराक में एट्रोपिन का परिधीय रक्त वाहिकाओं पर महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं पड़ता है, उनके पास कम n.vagus टोन है। चिकित्सीय खुराक में रक्त वाहिकाओं पर एट्रोपिन का कोई महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं पड़ता है।
6) सीएनएस पर एट्रोपिन का प्रभाव। चिकित्सीय खुराक में, एट्रोपिन का केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर कोई प्रभाव नहीं पड़ता है। विषाक्त खुराक में, एट्रोपिन सेरेब्रल कॉर्टेक्स के न्यूरॉन्स को तेजी से उत्तेजित करता है, जिससे मोटर और भाषण उत्तेजना होती है, उन्माद, प्रलाप और मतिभ्रम तक पहुंचती है। एक तथाकथित "एट्रोपिन मनोविकृति" है, जिससे कार्यों में कमी और कोमा का विकास होता है। श्वसन के केंद्र पर भी इसका उत्तेजक प्रभाव पड़ता है, लेकिन जब खुराक बढ़ा दी जाती है, तो श्वसन अवसाद हो सकता है।
एट्रोपिन के आवेदन के लिए संकेत (नेत्र को छोड़कर)
1) के लिए एक एम्बुलेंस के रूप में:
1) आंतों
2) वृक्क
3) यकृत शूल।
2) ब्रांकाई की ऐंठन के साथ (एड्रेनोमेटिक्स देखें)।
3) गैस्ट्रिक अल्सर और ग्रहणी संबंधी अल्सर वाले रोगियों की जटिल चिकित्सा में (ग्रंथियों के स्वर और स्राव को कम करता है)। इसका उपयोग केवल चिकित्सीय उपायों के एक परिसर में किया जाता है, क्योंकि स्राव केवल बड़ी खुराक में कम होता है।
4) संवेदनाहारी अभ्यास में पूर्व-दवा के साधन के रूप में, सर्जरी से पहले एट्रोपिन का व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है। सर्जरी के लिए रोगी की दवा तैयार करने के साधन के रूप में, एट्रोपिन का उपयोग किया जाता है क्योंकि इसमें लार, नासोफेरींजल और ट्रेकोब्रोनचियल ग्रंथियों के स्राव को दबाने की क्षमता होती है। जैसा कि आप जानते हैं, संज्ञाहरण के लिए कई दवाएं (विशेष रूप से ईथर) श्लेष्मा झिल्ली के मजबूत अड़चन हैं। इसके अलावा, हृदय के एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स (तथाकथित वैगोलिटिक क्रिया) को अवरुद्ध करके, एट्रोपिन हृदय में नकारात्मक सजगता को रोकता है, जिसमें इसकी पलटा गिरफ्तारी की संभावना भी शामिल है। एट्रोपिन का उपयोग करना और इन ग्रंथियों के स्राव को कम करना, वे फेफड़ों में भड़काऊ पश्चात की जटिलताओं के विकास को रोकते हैं। इसलिए, इस तथ्य का अर्थ स्पष्ट है कि पुनर्जीवन चिकित्सक संलग्न होते हैं जब वे एक रोगी को "साँस लेने" के पूर्ण अवसर के बारे में बात करते हैं।
5) कार्डियोलॉजी में एट्रोपिन का उपयोग किया जाता है। हृदय पर इसकी एम-एंटीकोलिनर्जिक क्रिया कार्डियक अतालता (उदाहरण के लिए, योनि मूल के एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक, यानी ब्रैडीकार्डिया और हार्ट ब्लॉक के साथ) के कुछ रूपों में फायदेमंद है।
6) एट्रोपिन ने जहर के लिए एम्बुलेंस के रूप में व्यापक उपयोग पाया है:
a) AChE का अर्थ है (FOS)
बी) एम-चोलिनोमेटिक्स (मस्कारिनिक)।
एट्रोपिन के साथ, अन्य एट्रोपिन जैसी दवाएं सर्वविदित हैं। प्राकृतिक एट्रोपिन जैसे अल्कलॉइड में स्कोपोलामाइन (हायोसाइन) स्कोपोलोमिनम हाइड्रोब्रोमिडम शामिल हैं। यह 1 मिली - 0.05% के ampoules में और साथ ही आई ड्रॉप (0.25%) के रूप में निर्मित होता है। पौधे मेंड्रेक (स्कोपोलिया कार्निओलिका) और उन्हीं पौधों में निहित है जिनमें एट्रोपिन (बेलाडोना, हेनबैन, डोप) होता है। संरचनात्मक रूप से एट्रोपिन के करीब। एम-एंटीकोलिनर्जिक गुणों का उच्चारण करता है। एट्रोपिन से एक महत्वपूर्ण अंतर है: चिकित्सीय खुराक में, स्कोपोलामाइन हल्के बेहोश करने की क्रिया, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के अवसाद, पसीना और नींद का कारण बनता है। इसका एक्स्ट्रामाइराइडल सिस्टम पर निराशाजनक प्रभाव पड़ता है और पिरामिडल पाथवे से मस्तिष्क के मोटर न्यूरॉन्स तक उत्तेजना का स्थानांतरण होता है। नेत्रश्लेष्मला गुहा में दवा की शुरूआत कम लंबे समय तक मायड्रायसिस का कारण बनती है। इसलिए, एनेस्थेसियोलॉजिस्ट स्कोपोलामाइन (0.3-0.6 मिलीग्राम एससी) का उपयोग पूर्व-दवा के साधन के रूप में करते हैं, लेकिन आमतौर पर मॉर्फिन के साथ संयोजन में (लेकिन पुराने लोगों में नहीं, क्योंकि यह भ्रम पैदा कर सकता है)। यह कभी-कभी मनोरोग अभ्यास में शामक के रूप में, और तंत्रिका विज्ञान में - पार्किंसनिज़्म को ठीक करने के लिए उपयोग किया जाता है। स्कोपोलामाइन एट्रोपिन से कम कार्य करता है। उन्हें समुद्र और वायु की बीमारी के लिए एक एंटीमैटिक और शामक के रूप में भी उपयोग किया जाता है (एरॉन टैबलेट स्कोपोलामाइन और हायोसायमाइन का एक संयोजन है)। प्लैटिफाइलाइन भी पौधों की सामग्री (रॉमबॉइड) से प्राप्त अल्कलॉइड के समूह से संबंधित है। (प्लैटीफिलिनी हाइड्रोटार्ट्रास: 0.005 गोलियां, साथ ही 1 मिली ampoules - 0.2%; आई ड्रॉप - 1-2% घोल)। यह लगभग उसी तरह से कार्य करता है, जिससे समान औषधीय प्रभाव पड़ता है, लेकिन एट्रोपिन से कमजोर होता है। इसका एक मध्यम नाड़ीग्रन्थि अवरोधक प्रभाव है, साथ ही एक प्रत्यक्ष मायोट्रोपिक स्पैस्मोलिटिक प्रभाव (पैपावरिन-जैसे), साथ ही वासोमोटर केंद्रों पर भी है। केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर शांत प्रभाव पड़ता है। प्लेटिफायलाइन का उपयोग गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट, पित्त नलिकाओं, पित्ताशय की थैली, मूत्रवाहिनी की ऐंठन के लिए एक एंटीस्पास्मोडिक के रूप में किया जाता है, मस्तिष्क और कोरोनरी वाहिकाओं के बढ़े हुए स्वर के साथ-साथ ब्रोन्कियल अस्थमा से राहत के लिए भी किया जाता है। नेत्र अभ्यास में, दवा का उपयोग पुतली को पतला करने के लिए किया जाता है (एट्रोपिन से कम कार्य करता है, आवास को प्रभावित नहीं करता है)। इसे त्वचा के नीचे इंजेक्ट किया जाता है, लेकिन यह याद रखना चाहिए कि 0.2% एकाग्रता (पीएच = 3.6) के समाधान एक ही समय में दर्दनाक होते हैं।
नेत्र अभ्यास के लिए, GOMATROPIN (Homatropinum: शीशियों 5 मिली - 0.25%) प्रस्तावित है। यह पुतली के फैलाव और आवास पक्षाघात का कारण बनता है, अर्थात यह एक मायड्रायटिक और साइक्लोपलेजिक के रूप में कार्य करता है। होमोट्रोपिन के कारण होने वाला नेत्र संबंधी प्रभाव केवल 15-24 घंटों तक रहता है, जो एट्रोपिन के उपयोग की स्थिति की तुलना में रोगी के लिए बहुत अधिक सुविधाजनक होता है। IOP बढ़ने का जोखिम कम है, क्योंकि एट्रोपिन से कमजोर, लेकिन साथ ही, ग्लूकोमा में दवा को contraindicated है। बाकी के लिए, यह मौलिक रूप से एट्रोपिन से भिन्न नहीं है, इसका उपयोग केवल नेत्र अभ्यास में किया जाता है।
सिंथेटिक दवा METACIN एक बहुत सक्रिय M-एंटीकोलिनर्जिक अवरोधक है (Methacinum: गोलियों में - 0.002; ampoules में 0.1% - 1 ml। एक चतुर्धातुक अमोनियम यौगिक जो BBB में खराब रूप से प्रवेश करता है। इसका मतलब है कि इसके सभी प्रभाव परिधीय M के कारण होते हैं। -एंटीकोलिनर्जिक यह एट्रोपिन से अधिक स्पष्ट ब्रोन्कोडायलेटरी प्रभाव से भिन्न होता है, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर कोई प्रभाव नहीं पड़ता है। यह एट्रोपिन से अधिक शक्तिशाली है, यह लार और ब्रोन्कियल ग्रंथियों के स्राव को दबाता है। इसका उपयोग ब्रोन्कियल अस्थमा, पेप्टिक अल्सर रोग के लिए किया जाता है। गुर्दे और यकृत शूल की राहत के लिए, एनेस्थिसियोलॉजी में पूर्व-दवा के लिए (iv - 5-10 मिनट में, i / m - 30 मिनट में) - एट्रोपिन की तुलना में अधिक सुविधाजनक। एनाल्जेसिक प्रभाव के संदर्भ में, यह एट्रोपिन से बेहतर है, और कम तचीकार्डिया का कारण बनता है।
एट्रोपिन युक्त दवाओं में से, बेलाडोना की तैयारी (बेलाडोना) का भी उपयोग किया जाता है, उदाहरण के लिए, बेलाडोना अर्क (मोटी और सूखी), बेलाडोना टिंचर, संयुक्त गोलियां। ये कमजोर दवाएं हैं और एम्बुलेंस में उपयोग नहीं की जाती हैं। उनका उपयोग घर पर प्रीहॉस्पिटल चरण में किया जाता है।
अंत में, चयनात्मक मस्कैरेनिक रिसेप्टर विरोधी के पहले प्रतिनिधि के बारे में कुछ शब्द। यह पता चला कि शरीर के विभिन्न अंगों में मस्कैरेनिक रिसेप्टर्स (एम-वन और एम-टू) के विभिन्न उपवर्ग होते हैं। हाल ही में, गैस्ट्रोसेपिन (पाइरेंजेपिन) को संश्लेषित किया गया था, जो पेट में एम-वन-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स का एक विशिष्ट अवरोधक है। चिकित्सकीय रूप से, यह गैस्ट्रिक एसिड स्राव के तीव्र दमन से प्रकट होता है। गैस्ट्रिक जूस के स्राव के स्पष्ट निषेध के कारण, गैस्ट्रोसेपिन लगातार और तेजी से दर्द से राहत देता है। पेट के अल्सर और ग्रहणी संबंधी अल्सर, गैस्ट्रिटिस, डौडेनाइटिस के लिए उपयोग किया जाता है। इसका काफी कम दुष्प्रभाव है और व्यावहारिक रूप से हृदय को प्रभावित नहीं करता है केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में प्रवेश नहीं करता है।
एट्रोपिन और इसकी तैयारी के दुष्प्रभाव। ज्यादातर मामलों में, साइड इफेक्ट अध्ययन की गई दवाओं की औषधीय कार्रवाई की चौड़ाई का परिणाम होते हैं और शुष्क मुंह, निगलने में कठिनाई, आंतों की प्रायश्चित (कब्ज), धुंधली दृष्टि, क्षिप्रहृदयता से प्रकट होते हैं। एट्रोपिन के सामयिक अनुप्रयोग से एलर्जी (जिल्द की सूजन, नेत्रश्लेष्मलाशोथ, पलक शोफ) हो सकती है। ग्लूकोमा में एट्रोपिन को contraindicated है।
एट्रोपिन, एट्रोपिन जैसी दवाओं और एट्रोपिन युक्त पौधों के साथ तीव्र जहर। एट्रोपिन हानिरहित से बहुत दूर है। यह कहने के लिए पर्याप्त है कि 5-10 बूंदें भी जहरीली हो सकती हैं। वयस्कों के लिए घातक खुराक जब मौखिक रूप से 100 मिलीग्राम से शुरू होती है, बच्चों के लिए - 2 मिलीग्राम से; जब माता-पिता द्वारा प्रशासित किया जाता है, तो दवा और भी अधिक जहरीली होती है। एट्रोपिन और एट्रोपिन जैसी दवाओं के साथ विषाक्तता की नैदानिक तस्वीर बहुत ही विशेषता है। कोलीनर्जिक प्रभावों के दमन और केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर जहर के प्रभाव से जुड़े लक्षण नोट किए जाते हैं। उसी समय, दवा की खुराक के आधार पर, एक प्रकाश और गंभीर पाठ्यक्रम जारी किया जाता है।
हल्के विषाक्तता के साथ, निम्नलिखित नैदानिक लक्षण विकसित होते हैं:
1) फैली हुई पुतलियाँ (मायड्रायसिस), फोटोफोबिया;
2) शुष्क त्वचा और श्लेष्मा झिल्ली। हालांकि, पसीने में कमी के कारण, त्वचा गर्म, लाल होती है, शरीर के तापमान में वृद्धि होती है, चेहरे का तेज निस्तब्धता (चेहरा "गर्मी से चमकता है");
3) शुष्क श्लेष्मा झिल्ली;
4) गंभीर तचीकार्डिया;
5) आंतों का प्रायश्चित।
गंभीर विषाक्तता के मामले में, सभी संकेतित लक्षणों की पृष्ठभूमि के खिलाफ, साइकोमोटरल उत्तेजना सामने आती है, यानी मानसिक और मोटर उत्तेजना दोनों। इसलिए प्रसिद्ध अभिव्यक्ति: "हेनबेन ओवरईट"। मोटर समन्वय बिगड़ा हुआ है, भाषण धुंधला है, चेतना भ्रमित है, मतिभ्रम नोट किया जाता है। एट्रोपिन मनोविकृति की घटना विकसित होती है, जिसके लिए मनोचिकित्सक के हस्तक्षेप की आवश्यकता होती है। इसके बाद, केशिकाओं के तेज विस्तार के साथ वासोमोटर केंद्र का दमन हो सकता है। पतन, कोमा और श्वसन पक्षाघात विकसित होता है।
एट्रोपिन विषाक्तता के लिए सहायता उपाय
यदि जहर निगल लिया गया है, तो इसे जल्द से जल्द डालने का प्रयास किया जाना चाहिए (गैस्ट्रिक लैवेज, जुलाब, आदि); कसैले - टैनिन, सोखना - सक्रिय कार्बन, मजबूर ड्यूरिसिस, हेमोसर्शन। यहां विशिष्ट उपचार लागू करना महत्वपूर्ण है।
1) धोने से पहले, मनोविकृति, साइकोमोटर आंदोलन से निपटने के लिए सिबज़ोन (रिलेनियम) की एक छोटी खुराक (0.3-0.4 मिली) दी जानी चाहिए। सिबज़ोन की खुराक बड़ी नहीं होनी चाहिए, क्योंकि रोगी को महत्वपूर्ण केंद्रों का पक्षाघात हो सकता है। इस स्थिति में, क्लोरप्रोमाज़िन को प्रशासित नहीं किया जाना चाहिए, क्योंकि इसका अपना मस्कैरेनिक प्रभाव होता है।
2) कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स के साथ संबंध से एट्रोपिन को विस्थापित करना आवश्यक है, इन उद्देश्यों के लिए, विभिन्न कोलिनोमिमेटिक्स का उपयोग किया जाता है। फिजियोस्टिग्माइन (IV, धीमी, 1-4 मिलीग्राम) का उपयोग करना सबसे अच्छा है, जो विदेशों में किया जाता है। हम एसीएचई एजेंटों का उपयोग करते हैं, सबसे अधिक बार प्रोसेरिन (2-5 मिलीग्राम, एस / सी)। मस्कैरेनिक रिसेप्टर नाकाबंदी के उन्मूलन के संकेत दिखाई देने तक 1-2 घंटे के अंतराल पर दवाएं दी जाती हैं। फिजियोस्टिग्माइन का उपयोग बेहतर है क्योंकि यह बीबीबी के माध्यम से केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में अच्छी तरह से प्रवेश करता है, एट्रोपिन मनोविकृति के केंद्रीय तंत्र को कम करता है। फोटोफोबिया की स्थिति को कम करने के लिए, रोगी को एक अंधेरे कमरे में रखा जाता है, ठंडे पानी से रगड़ा जाता है। सावधानीपूर्वक देखभाल की आवश्यकता है। कृत्रिम श्वसन की अक्सर आवश्यकता होती है।
एच-कोलीनर्जिक एजेंट
आपको याद दिला दूं कि एच-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स स्वायत्त गैन्ग्लिया और कंकाल की मांसपेशियों की अंत प्लेटों में स्थानीयकृत होते हैं। इसके अलावा, एच-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स कैरोटिड ग्लोमेरुली (वे रक्त रसायन विज्ञान में परिवर्तन का जवाब देने के लिए आवश्यक हैं), साथ ही साथ अधिवृक्क मज्जा और मस्तिष्क में पाए जाते हैं। रासायनिक यौगिकों के लिए विभिन्न स्थानीयकरण के एच-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स की संवेदनशीलता समान नहीं है, जो स्वायत्त गैन्ग्लिया, न्यूरोमस्कुलर सिनेप्स के कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स और केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर एक प्रमुख प्रभाव वाले पदार्थों को प्राप्त करना संभव बनाता है।
एजेंट जो एच-कोलिनर्जिक रिसेप्टर्स को उत्तेजित करते हैं उन्हें एच-कोलिनोमिमेटिक्स (निकोटिनोमेटिक्स) कहा जाता है, और अवरोधक एजेंटों को एच-कोलिनर्जिक विरोधी (निकोटीन ब्लॉकर्स) कहा जाता है।
निम्नलिखित विशेषता पर जोर देना महत्वपूर्ण है: सभी एच-चोलिनोमेटिक्स एच-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को केवल उनकी कार्रवाई के पहले चरण में उत्तेजित करते हैं, और दूसरे चरण में, उत्तेजना को एक निराशाजनक प्रभाव से बदल दिया जाता है। दूसरे शब्दों में, एच-चोलिनोमिमेटिक्स, विशेष रूप से संदर्भ पदार्थ निकोटीन, एच-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स पर दो-चरण प्रभाव डालता है: पहले चरण में, निकोटीन एच-कोलिनोमिमेटिक के रूप में कार्य करता है, दूसरे में - एच-कोलीनर्जिक अवरोधक के रूप में। .
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