एपीएफ ब्लॉकर्स नई पीढ़ी की दवाएं हैं। एसीई अवरोधक: दवाओं की नवीनतम पीढ़ी की एक सूची। एसीई अवरोधकों के फार्माकोडायनामिक प्रभाव

लेख में, हम एसीई अवरोधक दवाओं की एक सूची पर विचार करेंगे।

उच्च रक्तचाप एक सामान्य हृदय रोग है। अक्सर, दबाव में वृद्धि निष्क्रिय एंजियोटेंसिन I के प्रभाव को भड़का सकती है। इसके प्रभाव को रोकने के लिए, इस हार्मोन के प्रभाव को रोकने वाली दवाओं को उपचार आहार में शामिल किया जाता है। ये दवाएं अवरोधक हैं।निम्नलिखित नवीनतम पीढ़ी के एसीई अवरोधकों की एक सूची है।

ये दवाएं क्या हैं?

एसीई इनहिबिटर सिंथेटिक और प्राकृतिक रासायनिक यौगिकों के एक समूह से संबंधित हैं, जिनके उपयोग से संवहनी और हृदय विकृति वाले रोगियों के उपचार में सफलता प्राप्त करने में मदद मिली है। ACE का उपयोग चालीस से अधिक वर्षों से किया जा रहा है। सबसे पहली दवा कैप्टोप्रिल थी। इसके अलावा, "लिसिनोप्रिल" और "एनालाप्रिल" को संश्लेषित किया गया था। फिर उन्हें एक नई पीढ़ी के अवरोधकों द्वारा बदल दिया गया। कार्डियोलॉजी के क्षेत्र में, ऐसी दवाओं का उपयोग मुख्य एजेंटों के रूप में किया जाता है जिनका वैसोकॉन्स्ट्रिक्टर प्रभाव होता है।

नवीनतम एसीई अवरोधकों का लाभ एक विशेष हार्मोन के दीर्घकालिक अवरोधन में निहित है, जो एंजियोटेंसिन II है। यह हार्मोन मानव रक्तचाप में वृद्धि को प्रभावित करने वाला मुख्य कारक है। इसके अलावा, एंजियोटेंसिन-परिवर्तित एंजाइम की दवाएं ब्रैडीकाइनिन के टूटने को रोक सकती हैं, अपवाही धमनी के प्रतिरोध को कम करने में मदद करती हैं, वे नाइट्रिक ऑक्साइड भी छोड़ते हैं और वासोडिलेटिंग प्रोस्टाग्लैंडीन की एकाग्रता में वृद्धि करते हैं।

नई पीढ़ी

एसीई अवरोधकों के औषधीय समूह में, दवाएं जिन्हें बार-बार लिया जाना चाहिए (उदाहरण के लिए, "एनालाप्रिल") को अप्रचलित माना जाता है, क्योंकि वे वांछित प्रभाव प्रदान नहीं कर सकते हैं। हालांकि, "एनालाप्रिल" अभी भी एक लोकप्रिय दवा है जो उच्च रक्तचाप के उपचार में उत्कृष्ट प्रभावशीलता दर्शाती है। इसके अलावा, इस बात की कोई पुष्टि नहीं है कि एसीई दवाओं की नवीनतम पीढ़ी (उदाहरण के लिए, पेरिंडोप्रिल, फोज़िनोप्रिल, रामिप्रिल, ज़ोफेनोप्रिल और लिसिनोप्रिल जैसी दवाएं) चालीस साल पहले जारी अपने समकक्षों की तुलना में बहुत अधिक फायदे हैं।

एसीई अवरोधक दवाओं की सूची काफी व्यापक है।

एसीई वैसोडिलेटर दवाएं

कार्डियोलॉजी में एसीई वैसोडिलेटिंग दवाओं का उपयोग अक्सर धमनी उच्च रक्तचाप के इलाज के लिए किया जाता है। यहाँ एक तुलनात्मक विशेषता और ACE अवरोधकों की एक सूची है, जो रोगियों में सबसे लोकप्रिय हैं:

• दवा "एनालाप्रिल" एक अप्रत्यक्ष कार्डियोप्रोटेक्टर है जो रक्तचाप को जल्दी से कम करता है और हृदय पर भार को कम करता है। यह एजेंट शरीर पर छह घंटे तक कार्य करता है और एक नियम के रूप में, गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होता है। शायद ही कभी कम दृष्टि पैदा कर सकता है। लागत 200 रूबल है।
• कैप्टोप्रिल एक लघु-अभिनय एजेंट है। यह दवा रक्तचाप को अच्छी तरह से स्थिर करती है, हालांकि, इस दवा को कई खुराक की आवश्यकता हो सकती है। खुराक डॉक्टर द्वारा निर्धारित किया जाता है। इसमें एक एंटीऑक्सीडेंट गतिविधि है। दुर्लभ मामलों में, यह टैचीकार्डिया को भड़का सकता है। इसकी लागत 250 रूबल है।
• दवा "लिसिनोप्रिल" की कार्रवाई की लंबी अवधि है। यह पूरी तरह से स्वतंत्र रूप से काम करता है, इसे यकृत में चयापचय करने की आवश्यकता नहीं होती है। यह दवा गुर्दे द्वारा समाप्त कर दी जाती है। दवा सभी रोगियों के लिए उपयुक्त है, यहाँ तक कि मोटे भी। इसका उपयोग क्रोनिक किडनी रोग के रोगियों में किया जा सकता है। यह दवा गतिभंग, उनींदापन और कंपकंपी के साथ सिरदर्द पैदा कर सकती है। लागत 200 रूबल है।
• दवा "लोटेनज़िन" रक्तचाप को कम करने में मदद करती है। इस एजेंट में वासोडिलेटिंग गतिविधि है। यह ब्रैडीकाइनिन में कमी की ओर जाता है। यह उपाय स्तनपान कराने वाली और गर्भवती महिलाओं में contraindicated है। दवा शायद ही कभी मतली और दस्त के साथ उल्टी को प्रेरित करने में सक्षम है। दवा की लागत 100 रूबल के भीतर रखी गई है।
• दवा "मोनोप्रिल" ब्रैडीकाइनिन की चयापचय प्रक्रियाओं को धीमा कर देती है। इसके आवेदन का प्रभाव, एक नियम के रूप में, तीन घंटे के बाद प्राप्त किया जाता है। यह दवा व्यसनी नहीं है। क्रोनिक किडनी रोग के रोगियों में सावधानी के साथ इसका इस्तेमाल किया जाना चाहिए। लागत 500 रूबल है।
• रामिप्रिल एक कार्डियोप्रोटेक्टर है जो रामिप्रीत का उत्पादन करता है। यह दवा परिधीय संवहनी प्रतिरोध को कम करती है, यह धमनी स्टेनोसिस की उपस्थिति में contraindicated है। लागत 350 रूबल है।
• दवा "एक्यूप्रिल" रक्तचाप को कम करने में मदद कर सकती है। यह दवा फुफ्फुसीय वाहिकाओं में प्रतिरोध को समाप्त कर सकती है। बहुत कम ही, यह दवा वेस्टिबुलर गड़बड़ी और स्वाद के नुकसान (एसीई अवरोधकों का एक साइड इफेक्ट) पैदा करने में सक्षम है। औसत कीमत 200 रूबल है।
• दवा "पेरिंडोप्रिल" मानव शरीर में सक्रिय मेटाबोलाइट को बनने में मदद करती है। इसकी अधिकतम प्रभावशीलता आवेदन के तीन घंटे बाद ही प्राप्त की जा सकती है। शायद ही कभी मतली और शुष्क मुँह के साथ दस्त हो सकता है। लागत 400 रूबल है। नवीनतम पीढ़ी की एसीई अवरोधक दवाओं की सूची यहीं समाप्त नहीं होती है।
• लंबे समय तक उपयोग की पृष्ठभूमि के खिलाफ दवा "ट्रैंडोलैप्रिल" मायोकार्डियल हाइपरट्रॉफी की गंभीरता को कम करती है। दवा की अधिक मात्रा एंजियोएडेमा के साथ गंभीर हाइपोटेंशन का कारण बन सकती है। लागत 100 रूबल है।
• दवा "चिनाप्रिल" रेनिन-एंजियोटेंसिन कार्यों को प्रभावित करती है। यह दवा दिल पर बोझ को काफी कम करती है। यह बहुत कम ही एलर्जी की प्रतिक्रिया पैदा करने में सक्षम है और इसकी लागत 360 रूबल है।

यह क्या है - एसीई अवरोधक दवाएं, हर कोई नहीं जानता।

वर्गीकरण

एक साथ कई निरोधात्मक वर्गीकरण हैं। इन दवाओं को शरीर से समाप्त होने के तरीके और क्रिया की गतिविधि के आधार पर वर्गीकृत किया जाता है। आधुनिक चिकित्सा व्यापक रूप से दवाओं के रासायनिक ACE वर्गीकरण का उपयोग करती है, जिसमें निम्नलिखित समूह शामिल हैं:

• सल्फहाइड्रील समूह;
• कार्बोक्सिल समूह (हम डाइकारबॉक्साइलेट युक्त तैयारी के बारे में बात कर रहे हैं);
• फॉस्फिनिल समूह (फॉस्फोनेट युक्त दवाएं);
• प्राकृतिक यौगिकों का एक समूह।

सल्फ़हाइड्रील समूह

इस समूह के एसीई अवरोधक कैल्शियम विरोधी के रूप में कार्य करते हैं।

यहाँ सल्फहाइड्रील समूह की सबसे प्रसिद्ध दवाओं की सूची दी गई है:

• बेनाज़ेप्रिल;
• कैप्टोप्रिल, एप्सिट्रॉन, कैपोटेन और अल्कादिल के साथ;
• ज़ोफेनोप्रिल और ज़ोकार्डिस।

कार्बोक्सिल समूह

दवाओं की इस श्रेणी का उच्च रक्तचाप के रोगियों के जीवन पर सकारात्मक प्रभाव पड़ता है। इन दवाओं का उपयोग दिन में केवल एक बार किया जाता है। आप उन्हें इस्केमिक हृदय रोग के साथ, मधुमेह मेलेटस की पृष्ठभूमि के खिलाफ और गुर्दे की विफलता के साथ नहीं ले सकते। यहां इस समूह की सबसे प्रसिद्ध दवाओं की सूची दी गई है: "एनालाप्रिल", "लिसिनोप्रिल", "डिरोटन", "लिज़िनोटन", "रामिप्रिल", "स्पिराप्रिल", "क्विनप्रिल" और इसी तरह "पेरिंडोप्रिल"। अधिकतर, ऐसे एजेंटों का उपयोग गुर्दे की विफलता और उच्च रक्तचाप के इलाज के लिए किया जाता है।

फॉस्फोनेट अवरोधक

इन दवाओं में मानव शरीर के ऊतकों में घुसने की उच्च क्षमता होती है, उनके उपयोग के कारण, दबाव, एक नियम के रूप में, लंबी अवधि के लिए स्थिर होता है। इस समूह के सबसे लोकप्रिय साधन "फोज़िनोप्रिल" और "फ़ोज़िकार्ड" हैं।

आपका डॉक्टर आपको सर्वश्रेष्ठ एसीई अवरोधक चुनने में मदद करेगा।

नवीनतम पीढ़ी के प्राकृतिक अवरोधक

इस तरह के फंड एक तरह के समन्वयक होते हैं जो मजबूत सेल स्ट्रेचिंग की प्रक्रिया को सीमित करते हैं। संवहनी परिधीय प्रतिरोध में कमी के कारण उनके सेवन की पृष्ठभूमि पर दबाव कम हो जाता है। डेयरी उत्पादों के साथ शरीर में प्रवेश करने वाले प्राकृतिक अवरोधकों को कैसोकिनिन और लैक्टोकिनिन कहा जाता है। वे लहसुन, मट्ठा और गुड़हल में कम मात्रा में पाए जाते हैं।

उपयोग के संकेत

नवीनतम पीढ़ी के उपर्युक्त साधनों का उपयोग आज भी प्लास्टिक सर्जरी में किया जाता है। सच है, वे अक्सर रक्तचाप को कम करने के लिए और धमनी उच्च रक्तचाप के उपचार के लिए हृदय और रक्त वाहिकाओं के विकारों वाले रोगियों के लिए निर्धारित होते हैं। इन दवाओं को अपने दम पर उपयोग करने की अनुशंसा नहीं की जाती है, क्योंकि उनके कई मतभेद और दुष्प्रभाव हैं। इन दवाओं के उपयोग के लिए मुख्य संकेत निम्नलिखित विकृति हैं:

• रोगी को मधुमेह अपवृक्कता है;
• दिल के बाएं वेंट्रिकल की शिथिलता के साथ;
• कैरोटिड धमनियों के एथेरोस्क्लेरोसिस के विकास की पृष्ठभूमि के खिलाफ;
• रोधगलन की पृष्ठभूमि के खिलाफ;
• मधुमेह मेलेटस की उपस्थिति में;
• प्रतिरोधी ब्रोन्कियल रोग की पृष्ठभूमि के खिलाफ;
• आलिंद फिब्रिलेशन की उपस्थिति में;
• चयापचय सिंड्रोम की पृष्ठभूमि के खिलाफ।

नवीनतम पीढ़ी के एसीई अवरोधक आज बहुत बार उपयोग किए जाते हैं।

उच्च रक्तचाप के लिए उपयोग करें

ये दवाएं एंजियोटेंसिन-परिवर्तित एंजाइमों को प्रभावी ढंग से रोकती हैं। ये आधुनिक दवाएं मानव स्वास्थ्य पर सकारात्मक प्रभाव डालती हैं और गुर्दे और हृदय की रक्षा करती हैं। अन्य बातों के अलावा, मधुमेह मेलेटस में अवरोधकों का व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है। ये दवाएं ग्लूकोज तेज में सुधार करके सेलुलर इंसुलिन संवेदनशीलता को बढ़ाती हैं। एक नियम के रूप में, उच्च रक्तचाप के लिए सभी नई दवाएं दिन में एक बार ली जाती हैं। यहाँ आधुनिक अवरोधकों की एक सूची दी गई है जो उच्च रक्तचाप के लिए व्यापक रूप से उपयोग किए जाते हैं: Moexzhril के साथ Lozzopril, Ramipril, Talinolol, Fizinopril और Tsilazapril।

नवीनतम पीढ़ी के ACE अवरोधकों की सूची और आगे बढ़ती है।

दिल की विफलता के लिए अवरोधक

अक्सर पुरानी दिल की विफलता के उपचार में अवरोधकों का उपयोग शामिल होता है। प्लाज्मा कार्डियोप्रोटेक्टर्स की यह श्रेणी निष्क्रिय एंजियोटेंसिन I को सक्रिय एंजियोटेंसिन II में बदलने से रोकती है। इसके लिए धन्यवाद, गुर्दे, हृदय और परिधीय संवहनी बिस्तर पर इसके प्रतिकूल प्रभाव को रोका जाता है। दिल की विफलता के लिए अनुमत कार्डियोप्रोटेक्टिव दवाओं की एक सूची यहां दी गई है: कैप्टोप्रिल, वेरापामिल, लिसिनोप्रिल और ट्रैंडोलैप्रिल के साथ एनालाप्रिल।

अवरोधकों की कार्रवाई का तंत्र

अवरोधकों के कार्य का तंत्र एंजियोटेंसिन-परिवर्तित एंजाइमों की गतिविधि को कम करना है, जो निष्क्रिय एंजियोटेंसिन के सक्रिय में संक्रमण को तेज करते हैं। ये दवाएं ब्रैडीकाइनिन के टूटने को रोकती हैं, जिसे एक शक्तिशाली वासोडिलेटर माना जाता है। ये दवाएं हृदय में रक्त के प्रवाह को कम करती हैं, तनाव को कम करती हैं और किडनी को मधुमेह और उच्च रक्तचाप के प्रभाव से बचाती हैं।

आधुनिक अवरोधक लेना

उच्च रक्तचाप के कई रोगी अक्सर रुचि रखते हैं कि अगली पीढ़ी के एसीई अवरोधकों को सही तरीके से कैसे लिया जाए? इस प्रश्न का उत्तर देते हुए, मुझे कहना होगा कि इस समूह में किसी भी दवा के उपयोग के लिए डॉक्टर के साथ बिना किसी असफलता के सहमत होना चाहिए। आमतौर पर इनहिबिटर्स को भोजन से एक घंटे पहले यानी खाली पेट लिया जाता है। खुराक, उपयोग की आवृत्ति और खुराक के बीच अंतराल एक विशेषज्ञ द्वारा निर्धारित किया जाता है। अवरोधकों के साथ चिकित्सा के दौरान, विरोधी भड़काऊ गैर-स्टेरायडल दवाओं, पोटेशियम से भरपूर खाद्य पदार्थों को छोड़ना आवश्यक है।

उनके उपयोग के लिए अवरोधक और contraindications

अवरोधकों के उपयोग के लिए सापेक्ष contraindications की सूची इस प्रकार है:

• रोगी को मध्यम धमनी हाइपोटेंशन है;
• पुरानी गंभीर गुर्दे की विफलता की उपस्थिति;
• बचपन में;
• गंभीर एनीमिया की उपस्थिति में।

पूर्ण contraindications में अतिसंवेदनशीलता, दुद्ध निकालना, द्विपक्षीय गुर्दे की धमनी स्टेनोसिस, गंभीर हाइपोटेंशन, गर्भावस्था और हाइपरकेलेमिया शामिल हैं।

लोगों को एसीई इनहिबिटर से खुजली, एलर्जी के दाने, कमजोरी, हेपेटोटॉक्सिसिटी, कामेच्छा में कमी, स्टामाटाइटिस, बुखार, दिल की धड़कन, पैरों की सूजन आदि के रूप में साइड इफेक्ट का अनुभव हो सकता है।

दुष्प्रभाव

इन निधियों के दीर्घकालिक उपयोग से हेमटोपोइजिस का निषेध हो सकता है। नतीजतन, रक्त में एरिथ्रोसाइट्स, ल्यूकोसाइट्स और प्लेटलेट्स की सामग्री कम हो जाती है। इसलिए, उपचार की अवधि के दौरान, सामान्य रक्त परीक्षण की नियमित पुनरावृत्ति की आवश्यकता होती है।

एलर्जी की प्रतिक्रिया और असहिष्णुता भी विकसित हो सकती है। यह, एक नियम के रूप में, खुजली, त्वचा की लालिमा, पित्ती, प्रकाश संवेदनशीलता से प्रकट होता है।

इसके अलावा, पाचन तंत्र का कार्य बाधित हो सकता है, जिससे स्वाद में गड़बड़ी, मतली और उल्टी और पेट में परेशानी हो सकती है। कई बार लोगों को दस्त या कब्ज की समस्या हो जाती है, लीवर सामान्य रूप से काम करना बंद कर देता है। कुछ मामलों में मुंह में छाले (एफ्थे) हो जाते हैं।

पैरासिम्पेथेटिक तंत्रिका तंत्र के स्वर को दवाओं के प्रभाव में बढ़ाया जा सकता है, साथ ही प्रोस्टाग्लैंडीन के संश्लेषण को सक्रिय किया जा सकता है। सूखी खांसी होती है और आवाज बदल जाती है। गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाएं लेने से लक्षणों से राहत मिल सकती है, लेकिन एंटीट्यूसिव का उपयोग करके नहीं। यदि रोगियों में एक स्पष्ट है, तो रक्तचाप में एक विरोधाभासी वृद्धि संभव है। हाइपरकेलेमिया कुछ मामलों में होता है, और गिरने पर हाथ-पांव की हड्डियों का टूटना अधिक आम है।

लेख ने नवीनतम पीढ़ी के एसीई अवरोधकों की समीक्षा की।

धमनी उच्च रक्तचाप की तर्कसंगत फार्माकोथेरेपी: एंजियोटेंसिन-परिवर्तित एंजाइम अवरोधक और एंजियोटेंसिन-द्वितीय रिसेप्टर ब्लॉकर्स

एस यू शत्रुगोल, डॉ. शहद। विज्ञान, प्रो.
फार्मेसी के राष्ट्रीय विश्वविद्यालय, खार्कोव

इस रिपोर्ट में जिन दवाओं पर विचार किया गया है, वे मूल्यवान औषधीय गुणों वाली आधुनिक और सबसे प्रभावी उच्चरक्तचापरोधी दवाओं में से हैं।

एंजियोटेंसिन-परिवर्तित एंजाइम (एसीई) अवरोधक

इस समूह की दवाओं को दो पीढ़ियों में बांटा गया है।

पहली पीढ़ी:

• कैप्टोप्रिल (कैप्टोप्रिल-केएमपी, कपोटेन)

दूसरी पीढी:

• एनालाप्रिल (रेनिटेक, एनाम)
• क्विनाप्रिल (एक्यूपो)
• लिसिनोप्रिल (डायरोटन, लिसोप्रेस, लिसोरिल)
• रामिप्रिल (ट्रिटेस)
• पेरिंडोप्रिल (प्रेस्टेरियम)
• मोएक्सिप्रिल (मोएक्स)
• फोसिनोप्रिल (मोनोप्रिल)
• सिलाज़ाप्रिल (अवरोधक)

थियाजाइड मूत्रवर्धक के साथ एसीई अवरोधकों के तैयार संयोजन भी हैं - उदाहरण के लिए, हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड (कैपोसाइड) के साथ कैप्टोप्रिल, हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड (एनएपी-एन, एनएपी-एचएल) के साथ एनालाप्रिल।

एसीई इनहिबिटर्स की क्रिया और औषधीय गुणों का तंत्र।इस समूह (कैप्टोप्रिल) की पहली दवा लगभग 30 साल पहले दिखाई दी थी, लेकिन विभिन्न गुणों वाले एसीई अवरोधकों की एक विस्तृत श्रृंखला अपेक्षाकृत हाल ही में बनाई गई थी, और हृदय संबंधी दवाओं के बीच उनका विशेष स्थान हाल के वर्षों में ही निर्धारित किया गया था। एसीई अवरोधक मुख्य रूप से उच्च रक्तचाप और पुरानी दिल की विफलता के विभिन्न रूपों के लिए उपयोग किए जाते हैं। आईएचडी और सेरेब्रोवास्कुलर दुर्घटनाओं में इन दवाओं की उच्च प्रभावकारिता का पहला प्रमाण भी है।

एसीई इनहिबिटर्स की कार्रवाई का तंत्र यह है कि वे सबसे शक्तिशाली वैसोकॉन्स्ट्रिक्टर पदार्थों (एंजियोटेंसिन II) में से एक के गठन को निम्नानुसार बाधित करते हैं:

एंजियोटेंसिन-द्वितीय के गठन की महत्वपूर्ण कमी या समाप्ति के परिणामस्वरूप, निम्नलिखित सबसे महत्वपूर्ण प्रभाव तेजी से कमजोर या समाप्त हो जाते हैं:

• रक्त वाहिकाओं पर दबाव प्रभाव;
• सहानुभूति तंत्रिका तंत्र की सक्रियता;
• कार्डियोमायोसाइट्स और संवहनी दीवार की चिकनी मांसपेशियों की कोशिकाओं की अतिवृद्धि;
• अधिवृक्क ग्रंथियों में एल्डोस्टेरोन का बढ़ा हुआ गठन, शरीर में सोडियम और जल प्रतिधारण;
• पिट्यूटरी ग्रंथि में वैसोप्रेसिन, एसीटीएच, प्रोलैक्टिन के स्राव में वृद्धि।

इसके अलावा, ACE का कार्य न केवल एंजियोटेंसिन- II का निर्माण है, बल्कि ब्रैडीकाइनिन का विनाश भी है, एक वैसोडिलेटर, इसलिए, जब ACE बाधित होता है, तो ब्रैडीकाइनिन जमा हो जाता है, जो संवहनी स्वर में कमी में योगदान देता है। नैट्रियूरेटिक हार्मोन का विनाश भी कम हो जाता है।

एसीई अवरोधकों की कार्रवाई के परिणामस्वरूप, परिधीय संवहनी प्रतिरोध कम हो जाता है, मायोकार्डियम पर पूर्व और बाद का भार कम हो जाता है। हृदय, मस्तिष्क, गुर्दों में रक्त का प्रवाह बढ़ता है, मूत्राधिक्य में मामूली वृद्धि होती है। यह बहुत महत्वपूर्ण है कि मायोकार्डियम और संवहनी दीवारों (तथाकथित रीमॉडेलिंग) की अतिवृद्धि कम हो जाती है।

सभी दवाओं में से, केवल कैप्टोप्रिल और लिसिनोप्रिल एसीई को सीधे स्वयं रोकते हैं, और बाकी "प्रोड्रग्स" हैं, अर्थात, वे यकृत में सक्रिय मेटाबोलाइट्स में परिवर्तित हो जाते हैं, जो एंजाइम को रोकते हैं।

सभी एसीई अवरोधक जठरांत्र संबंधी मार्ग में अच्छी तरह से अवशोषित होते हैं, उन्हें प्रति ओएस लिया जाता है, लेकिन लिसिनोप्रिल और एनालाप्रिल (वाज़ोटेक) के इंजेक्शन योग्य रूप भी बनाए गए हैं।

कैप्टोप्रिल के महत्वपूर्ण नुकसान हैं: छोटी कार्रवाई, जिसके परिणामस्वरूप दवा को दिन में 3-4 बार (भोजन से 2 घंटे पहले) निर्धारित किया जाना चाहिए; सल्फहाइड्रील समूहों की उपस्थिति, जो ऑटोइम्यूनाइजेशन में योगदान करते हैं और लगातार सूखी खांसी को भड़काते हैं। इसके अलावा, सभी एसीई अवरोधकों में कैप्टोप्रिल की गतिविधि सबसे कम है।

बाकी दवाओं (दूसरी पीढ़ी) के निम्नलिखित फायदे हैं: उच्च गतिविधि, कार्रवाई की महत्वपूर्ण अवधि (भोजन सेवन की परवाह किए बिना दिन में एक बार निर्धारित की जा सकती है); सल्फहाइड्रील समूहों की कमी, अच्छी सहनशीलता।

एसीई अवरोधक निम्नलिखित गुणों में अन्य एंटीहाइपरटेन्सिव दवाओं के साथ अनुकूल रूप से तुलना करते हैं:

• कोई वापसी सिंड्रोम नहीं, जैसे क्लोनिडाइन;
• केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के अवसाद की कमी, अंतर्निहित, उदाहरण के लिए, क्लोनिडीन, रिसर्पाइन और इससे युक्त तैयारी;
• बाएं निलय अतिवृद्धि की प्रभावी कमी, जो मायोकार्डियल इस्किमिया के विकास के लिए जोखिम कारक को समाप्त करती है;
• कार्बोहाइड्रेट के चयापचय पर प्रभाव की कमी, जिसके कारण धमनी उच्च रक्तचाप को मधुमेह मेलेटस के साथ जोड़ा जाने पर उन्हें निर्धारित करने की सलाह दी जाती है (इन रोगियों में, वे बेहतर होते हैं); इसके अलावा, मधुमेह अपवृक्कता के उपचार और पुरानी गुर्दे की विफलता की रोकथाम में एसीई अवरोधक महत्वपूर्ण हैं, क्योंकि वे इंट्राग्लोमेरुलर दबाव को कम करते हैं और ग्लोमेरुलोस्केलेरोसिस के विकास को रोकते हैं (जबकि β-ब्लॉकर्स दवा हाइपोग्लाइसीमिया को बढ़ाते हैं, थियाजाइड मूत्रवर्धक हाइपरग्लाइसेमिया का कारण बनते हैं, बिगड़ा हुआ कार्बोहाइड्रेट सहिष्णुता);
• बिगड़ा हुआ कोलेस्ट्रॉल चयापचय की कमी, जबकि β-ब्लॉकर्स और थियाजाइड मूत्रवर्धक कोलेस्ट्रॉल के पुनर्वितरण का कारण बनते हैं, एथेरोजेनिक अंशों में इसकी सामग्री को बढ़ाते हैं और एथेरोस्क्लोरोटिक संवहनी घावों को बढ़ा सकते हैं;
• यौन क्रिया के निषेध की अनुपस्थिति या न्यूनतम गंभीरता, जो आमतौर पर होता है, उदाहरण के लिए, थियाजाइड मूत्रवर्धक, एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स, सिम्पैथोलिटिक्स (रिसेरपाइन, ऑक्टाडाइन, मिथाइलडोपा);
• कई अध्ययनों में स्थापित रोगियों के जीवन की गुणवत्ता में सुधार।

विशेष औषधीय गुण निहित हैं, विशेष रूप से, moexipril (moex) के लिए, जो काल्पनिक प्रभाव के साथ, हड्डी के ऊतकों के घनत्व को प्रभावी ढंग से बढ़ाता है, इसके खनिजकरण में सुधार करता है। इसलिए, Moex को विशेष रूप से सहवर्ती ऑस्टियोपोरोसिस के लिए संकेत दिया जाता है, विशेष रूप से रजोनिवृत्त महिलाओं में (इस मामले में, moex को पसंद की दवा माना जाना चाहिए)। पेरिंडोप्रिल मायोकार्डियम में कोलेजन संश्लेषण, स्क्लेरोटिक परिवर्तन को कम करने में मदद करता है।

एसीई अवरोधकों की नियुक्ति की विशेषताएं।पहली खुराक में, रक्तचाप 10/5 मिमी एचजी से अधिक कम नहीं होना चाहिए। कला। खड़ी स्थिति में। रोगी को एसीई इनहिबिटर में स्थानांतरित करने से 2-3 दिन पहले, अन्य एंटीहाइपरटेंसिव ड्रग्स लेना बंद करने की सलाह दी जाती है। न्यूनतम खुराक के साथ उपचार शुरू करें, धीरे-धीरे इसे बढ़ाएं। सहवर्ती यकृत रोगों के साथ, उन एसीई अवरोधकों को निर्धारित करना आवश्यक है जो स्वयं इस एंजाइम (अधिमानतः लिसिनोप्रिल) को रोकते हैं, क्योंकि अन्य दवाओं का सक्रिय चयापचयों में रूपांतरण बाधित होता है।

खुराक आहार

धमनी उच्च रक्तचाप के साथ:

• कैप्टोप्रिल- 12.5 मिलीग्राम की प्रारंभिक खुराक दिन में 3 बार (भोजन से 2 घंटे पहले), यदि आवश्यक हो, तो एकल खुराक 50 मिलीग्राम तक बढ़ा दी जाती है, अधिकतम दैनिक खुराक 300 मिलीग्राम है
• Capozid, Kaptopres-Darnitsa- एक संयुक्त तैयारी; प्रारंभिक खुराक 1/2 टैबलेट है, फिर - 1 टैबलेट प्रति दिन 1 बार सुबह (1 टैबलेट 50 मिलीग्राम कैप्टोप्रिल और 25 मिलीग्राम हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड में, मूत्रवर्धक की कार्रवाई की महत्वपूर्ण अवधि अधिक लगातार प्रशासन को तर्कहीन बनाती है) दिन)
• कैपोसिड-केएमपी- 1 टैबलेट में 50 मिलीग्राम कैप्टोप्रिल और 12.5 मिलीग्राम हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड होता है। प्रति दिन 1 टैबलेट लें, यदि आवश्यक हो, प्रति दिन 2 गोलियां।
• लिसीनोप्रिल- 5 मिलीग्राम की प्रारंभिक खुराक (यदि मूत्रवर्धक की पृष्ठभूमि के खिलाफ उपचार किया जाता है) या दिन में एक बार 10 मिलीग्राम, तो - 20 मिलीग्राम, अधिकतम - प्रति दिन 40 मिलीग्राम
• एनालाप्रिल- दिन में एक बार 5 मिलीग्राम की प्रारंभिक खुराक (मूत्रवर्धक की पृष्ठभूमि के खिलाफ - 2.5 मिलीग्राम, नवीकरणीय उच्च रक्तचाप के साथ - 1.25 मिलीग्राम), फिर 10-20 मिलीग्राम, अधिकतम - प्रति दिन 40 मिलीग्राम (1-2 खुराक में)
• एनैप-एन, एनएपी-एनएल- संयुक्त तैयारी (1 टैबलेट "एनाप-एन" में - 10 मिलीग्राम एनालाप्रिल नरेट और 25 मिलीग्राम हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड, "एनाप-एचएल" के 1 टैबलेट में - 10 मिलीग्राम एनालाप्रिल नरेट और 12.5 मिलीग्राम हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड), एक बार मौखिक रूप से प्रशासित किया जाता है। 1 टैबलेट (enap-N) या 1-2 टैबलेट प्रत्येक के लिए एक दिन (enap-HL)
• perindopril- दिन में एक बार 4 मिलीग्राम की प्रारंभिक खुराक, अपर्याप्त प्रभाव के साथ, यह बढ़कर 8 मिलीग्राम हो जाती है।
• Quinapril- प्रति दिन 5 मिलीग्राम 1 बार की प्रारंभिक खुराक, फिर - 10-20 मिलीग्राम
• Ramipril- प्रति दिन 1.25-2.5 मिलीग्राम 1 बार की प्रारंभिक खुराक, अपर्याप्त प्रभाव के साथ 5-10 मिलीग्राम प्रति दिन 1 बार।
• मोएक्सिप्रिल- प्रारंभिक खुराक दिन में एक बार 3.75-7.5 मिलीग्राम है, अपर्याप्त प्रभाव के साथ - प्रति दिन 15 मिलीग्राम (अधिकतम 30 मिलीग्राम)।
• सिलाज़ाप्रिली- दिन में एक बार 1 मिलीग्राम की प्रारंभिक खुराक, फिर 2.5 मिलीग्राम, खुराक को प्रति दिन 5 मिलीग्राम तक बढ़ाना संभव है।
• फ़ोसिनोप्रिल- दिन में एक बार 10 मिलीग्राम की प्रारंभिक खुराक, फिर, यदि आवश्यक हो, तो 20 मिलीग्राम (अधिकतम 40 मिलीग्राम)।

उच्च रक्तचाप के लिए एसीई इनहिबिटर की खुराक धीरे-धीरे बढ़ाई जाती है, आमतौर पर 3 सप्ताह से अधिक। उपचार के दौरान की अवधि रक्तचाप, ईसीजी के नियंत्रण में व्यक्तिगत रूप से निर्धारित की जाती है और, एक नियम के रूप में, कम से कम 1-2 महीने है।

पुरानी दिल की विफलता में, एसीई इनहिबिटर की खुराक आमतौर पर सीधी धमनी उच्च रक्तचाप की तुलना में औसतन 2 गुना कम होती है। यह महत्वपूर्ण है ताकि रक्तचाप में कोई कमी न हो और कोई ऊर्जावान और हेमोडायनामिक रूप से प्रतिकूल रिफ्लेक्स टैचीकार्डिया न हो। उपचार की अवधि - कई महीनों तक, महीने में 1-2 बार डॉक्टर से मिलने की सलाह दी जाती है, रक्तचाप, हृदय गति, ईसीजी की निगरानी की जाती है।

दुष्प्रभाव।वे अपेक्षाकृत दुर्लभ हैं। दवा की पहली खुराक के बाद, चक्कर आना, रिफ्लेक्स टैचीकार्डिया (विशेषकर कैप्टोप्रिल लेते समय) विकसित हो सकता है। हल्के शुष्क मुँह के रूप में अपच, स्वाद में परिवर्तन। यकृत ट्रांसएमिनेस की गतिविधि में वृद्धि संभव है। सूखी खाँसी जिसे ठीक नहीं किया जा सकता है (विशेष रूप से अक्सर सल्फ़हाइड्रील समूहों की उपस्थिति के कारण कैप्टोप्रिल पर, साथ ही ब्रैडीकाइनिन के संचय के परिणामस्वरूप, जो कफ रिफ्लेक्स के रिसेप्टर्स को संवेदनशील बनाता है), महिलाओं में प्रबल होता है। शायद ही कभी - त्वचा लाल चकत्ते, खुजली, नाक के श्लेष्म की सूजन (मुख्य रूप से कैप्टोप्रिल पर)। संभव हाइपरकेलेमिया और प्रोटीनुरिया (गुर्दे के कार्य की प्रारंभिक हानि के साथ)।

मतभेदहाइपरकेलेमिया (प्लाज्मा पोटेशियम का स्तर 5.5 mmol / L से अधिक), गुर्दे की धमनियों का स्टेनोसिस (घनास्त्रता) (एक किडनी सहित), एज़ोटेमिया में वृद्धि, गर्भावस्था (विशेष रूप से टेराटोजेनिक प्रभावों के जोखिम के कारण दूसरी और तीसरी तिमाही) और स्तनपान , ल्यूकोपेनिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया (विशेषकर कैप्टोप्रिल के लिए)।

अन्य दवाओं के साथ बातचीत

तर्कसंगत संयोजन।कई मामलों में एसीई इनहिबिटर का उपयोग मोनोथेरेपी के रूप में किया जा सकता है। हालांकि, वे विभिन्न समूहों (वेरापामिल, फेनिगिडिन, डिल्टियाज़ेम, और अन्य) के कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स के साथ अच्छी तरह से काम करते हैं, β-ब्लॉकर्स (प्रोप्रानोलोल, मेटोपोलोल और अन्य), फ़्यूरोसेमाइड, थियाज़ाइड मूत्रवर्धक (जैसा कि पहले ही उल्लेख किया गया है, तैयार संयोजन तैयारी हैं डायहाइड्रोक्लोरोथियाज़ाइड के साथ, एरिथियाज़ाइड: -एन, आदि), अन्य मूत्रवर्धक के साथ, α-ब्लॉकर्स के साथ (उदाहरण के लिए, प्राज़ोसिन के साथ)। दिल की विफलता में, एसीई अवरोधकों को कार्डियक ग्लाइकोसाइड के साथ जोड़ा जा सकता है।

तर्कहीन और खतरनाक संयोजन।आप किसी भी पोटेशियम की तैयारी (पैनांगिन, एस्पार्कम, पोटेशियम क्लोराइड, आदि) के साथ एसीई अवरोधकों को नहीं जोड़ सकते हैं; पोटेशियम-बख्शने वाले मूत्रवर्धक (वेरोशपिरोन, ट्रायमटेरिन, एमिलोराइड) के साथ संयोजन भी खतरनाक हैं, क्योंकि हाइपरक्लेमिया का खतरा होता है। एसीई इनहिबिटर्स के साथ ग्लूकोकॉर्टीकॉइड हार्मोन और किसी भी एनएसएआईडी (एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड, डाइक्लोफेनाक सोडियम, इंडोमेथेसिन, इबुप्रोफेन, आदि) को एक साथ निर्धारित करना तर्कहीन है, क्योंकि ये दवाएं प्रोस्टाग्लैंडीन के संश्लेषण को बाधित करती हैं, जिसके माध्यम से ब्रैडीकाइनिन कार्य करता है, जो वासोडिलेटिंग प्रभाव के लिए आवश्यक है। एसीई अवरोधकों की; नतीजतन, एसीई अवरोधकों की प्रभावशीलता कम हो जाती है।

फार्माकोइकोनॉमिक पहलू।एसीई अवरोधकों में, कैप्टोप्रिल और एनालाप्रिल सबसे आम हैं, जो कि लागत-प्रभावशीलता और लागत-लाभ अनुपात का आकलन किए बिना सस्ती दवाओं के पारंपरिक पालन से जुड़ा है। हालांकि, विशेष रूप से किए गए अध्ययनों से पता चला है कि एनालाप्रिल - रेनिटेक (20 मिलीग्राम) दवा की लक्ष्य दैनिक खुराक (जिस स्तर तक पहुंचने की सलाह दी जाती है) 66% रोगियों तक पहुंचती है, और लक्ष्य दैनिक खुराक का लक्ष्य पेरिंडोप्रिल - प्रेस्टेरियम (4 मिलीग्राम) - 90% रोगियों, प्रीटेरियम की दैनिक खुराक की लागत रेनिटेक की तुलना में लगभग 15% कम है। और लक्ष्य खुराक तक पहुंचने वाले प्रति रोगी 100 लोगों के समूह में सभी चिकित्सा के लिए कुल लागत सस्ती रेनिटेक की तुलना में अधिक महंगे प्रेस्टेरियम के लिए 37% कम थी।

संक्षेप में, यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि एसीई अवरोधकों के कई अन्य एंटीहाइपेर्टेन्सिव दवाओं पर महत्वपूर्ण फायदे हैं। ये फायदे प्रभावकारिता और सुरक्षा, चयापचय जड़ता और अंगों को रक्त की आपूर्ति पर अनुकूल प्रभाव, एक जोखिम कारक को दूसरे के साथ बदलने की अनुपस्थिति, अपेक्षाकृत कम साइड इफेक्ट और जटिलताओं, मोनोथेरेपी की संभावना और, यदि आवश्यक हो, के कारण हैं। अधिकांश एंटीहाइपरटेन्सिव दवाओं के साथ अच्छी संगतता।

आधुनिक परिस्थितियों में, जब दवाओं का एक महत्वपूर्ण चयन होता है, तो यह सलाह दी जाती है कि सामान्य तक सीमित न रहें और, जैसा कि यह केवल पहली नज़र में लगता है, रोगी के लिए अधिक आर्थिक रूप से अधिक लाभदायक, अपेक्षाकृत सस्ती दवाएं कैप्टोप्रिल और एनालाप्रिल। इसलिए, मुख्य रूप से वृक्क मार्ग द्वारा उत्सर्जित एनालाप्रिल, संचयन के खतरे के कारण बिगड़ा गुर्दे उत्सर्जन समारोह के मामले में निर्धारित करने के लिए जोखिम भरा है।

Lisinopril (diroton) सहवर्ती यकृत रोग वाले रोगियों में पसंद की दवा है जब अन्य ACE अवरोधकों को सक्रिय रूप में परिवर्तित नहीं किया जा सकता है। लेकिन गुर्दे की विफलता के मामले में, मूत्र में अपरिवर्तित उत्सर्जित, जमा हो सकता है।

Moexipirl (moex), गुर्दे के उत्सर्जन के साथ, पित्त में काफी हद तक उत्सर्जित होता है। इसलिए, गुर्दे की कमी वाले रोगियों में इसका उपयोग करते समय, संचय का जोखिम कम हो जाता है। दवा को विशेष रूप से सहवर्ती ऑस्टियोपोरोसिस में संकेत दिया जा सकता है, खासकर वृद्ध महिलाओं में।

पेरिंडोप्रिल (प्रेस्टेरियम) और रामिप्रिल (ट्रिटेस) मुख्य रूप से यकृत मार्ग से उत्सर्जित होते हैं। ये दवाएं अच्छी तरह से सहन की जाती हैं। कार्डियोस्क्लेरोसिस के लिए उन्हें निर्धारित करना उचित है।

फ़ोसिनोप्रिल (मोनोप्रिल) और रामिप्रिल (ट्रिटेस), जैसा कि 24 एसीई अवरोधकों के तुलनात्मक अध्ययन में स्थापित किया गया है, में तथाकथित अंत-शिखर क्रिया का अधिकतम गुणांक है, जो इन दवाओं के साथ धमनी उच्च रक्तचाप के उपचार में उच्चतम प्रभावकारिता को इंगित करता है।

एंजियोटेंसिन रिसेप्टर ब्लॉकर्स

एसीई अवरोधकों की तरह, ये दवाएं रेनिन-एंजियोटेंसिन-एल्डोस्टेरोन प्रणाली की गतिविधि को कम करती हैं, लेकिन आवेदन का एक अलग बिंदु है। वे एंजियोटेंसिन-द्वितीय के गठन को कम नहीं करते हैं, लेकिन जहाजों, हृदय, गुर्दे और अन्य अंगों में इसके रिसेप्टर्स (टाइप 1) पर इसके प्रभाव को रोकते हैं। यह एंजियोटेंसिन II के प्रभाव को समाप्त करता है। मुख्य प्रभाव काल्पनिक है। ये दवाएं कुल परिधीय संवहनी प्रतिरोध को कम करने, मायोकार्डियल आफ्टरलोड और फुफ्फुसीय परिसंचरण में दबाव को कम करने में विशेष रूप से प्रभावी हैं। आधुनिक परिस्थितियों में एंजियोटेंसिन रिसेप्टर ब्लॉकर्स धमनी उच्च रक्तचाप के उपचार में बहुत महत्व रखते हैं। वे क्रोनिक हार्ट फेल्योर में इनका इस्तेमाल करने लगते हैं।

इस समूह की पहली दवा सरलाज़िन थी, जिसे 30 से अधिक साल पहले बनाया गया था। अब इसका उपयोग नहीं किया जाता है, क्योंकि यह बहुत संक्षिप्त रूप से कार्य करता है, इसे केवल एक नस में इंजेक्ट किया जाता है (पेप्टाइड होने के कारण, यह पेट में नष्ट हो जाता है), यह रक्तचाप में एक विरोधाभासी वृद्धि का कारण बन सकता है (क्योंकि कभी-कभी इसके बजाय रिसेप्टर्स की उत्तेजना का कारण बनता है) नाकाबंदी) और बहुत एलर्जी है। इसलिए, उपयोग में सुविधाजनक एंजियोटेंसिन रिसेप्टर्स के गैर-पेप्टाइड अवरोधकों को संश्लेषित किया गया है: लोसार्टन (कोसार, ब्रोज़र), 1988 में बनाया गया, और बाद में वाल्सर्टन, इर्बेसार्टन, एप्रोज़ार्टन।

इस समूह में सबसे आम और सिद्ध दवा लोसार्टन है। यह लंबे समय तक (लगभग 24 घंटे) काम करता है, इसलिए, इसे प्रति दिन 1 बार (भोजन सेवन की परवाह किए बिना) निर्धारित किया जाता है। इसका काल्पनिक प्रभाव 5-6 घंटे के भीतर विकसित हो जाता है। चिकित्सीय प्रभाव धीरे-धीरे बढ़ता है और उपचार के 3-4 सप्ताह के बाद अधिकतम तक पहुंच जाता है। लोसार्टन के फार्माकोकाइनेटिक्स की एक महत्वपूर्ण विशेषता यकृत (पित्त के साथ) के माध्यम से दवा और इसके चयापचयों का उत्सर्जन है, इसलिए, गुर्दे की विफलता के साथ भी, यह संचयी नहीं होता है और सामान्य खुराक में निर्धारित किया जा सकता है, लेकिन यकृत के मामले में पैथोलॉजी, खुराक को कम किया जाना चाहिए। लोसार्टन मेटाबोलाइट्स रक्त में यूरिक एसिड के स्तर को कम करते हैं, जिसे अक्सर मूत्रवर्धक द्वारा बढ़ाया जाता है।

एंजियोटेंसिन रिसेप्टर ब्लॉकर्स के समान फार्माकोथेरेप्यूटिक फायदे हैं जो उन्हें अन्य एंटीहाइपरटेन्सिव ड्रग्स से अनुकूल रूप से अलग करते हैं, जैसा कि एसीई इनहिबिटर करते हैं। नुकसान एंजियोटेंसिन रिसेप्टर ब्लॉकर्स की अपेक्षाकृत उच्च लागत है।

संकेत।उच्च रक्तचाप (विशेषकर एसीई अवरोधकों की खराब सहनशीलता के साथ), नवीकरणीय धमनी उच्च रक्तचाप। पुरानी दिल की विफलता।

नियुक्ति की विशेषताएं।उच्च रक्तचाप के लिए लोसार्टन की प्रारंभिक खुराक प्रति दिन 0.05–0.1 ग्राम (50–100 मिलीग्राम) (भोजन की परवाह किए बिना) है। यदि रोगी निर्जलीकरण चिकित्सा प्राप्त कर रहा है, तो लोसार्टन की खुराक प्रति दिन 25 मिलीग्राम (1/2 टैबलेट) तक कम हो जाती है। दिल की विफलता में, प्रारंभिक खुराक दिन में एक बार 12.5 मिलीग्राम (1/4 टैबलेट) है। टैबलेट को भागों में विभाजित किया जा सकता है और चबाया जा सकता है। एंजियोटेंसिन रिसेप्टर ब्लॉकर्स को एसीई इनहिबिटर की अपर्याप्त प्रभावशीलता के मामले में बाद में बंद करने के बाद निर्धारित किया जा सकता है। रक्तचाप की निगरानी, ​​ईसीजी की जाती है।

दुष्प्रभाव।वे अपेक्षाकृत दुर्लभ हैं। चक्कर आना, सिरदर्द संभव है। कभी-कभी, संवेदनशील रोगी ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन, टैचीकार्डिया विकसित करते हैं (ये प्रभाव खुराक पर निर्भर होते हैं)। हाइपरकेलेमिया विकसित हो सकता है, ट्रांसएमिनेस गतिविधि बढ़ सकती है। सूखी खाँसी बहुत दुर्लभ है, क्योंकि ब्रैडीकाइनिन का आदान-प्रदान बाधित नहीं होता है।

मतभेदव्यक्तिगत संवेदनशीलता में वृद्धि। गर्भावस्था (टेराटोजेनिक गुण, भ्रूण की मृत्यु हो सकती है) और दुद्ध निकालना, बचपन। बिगड़ा हुआ कार्य (यहां तक ​​\u200b\u200bकि इतिहास में) के साथ जिगर की बीमारियों के मामले में, रक्त में दवा की एकाग्रता में वृद्धि और खुराक को कम करना आवश्यक है।

अन्य दवाओं के साथ बातचीत।एसीई अवरोधकों की तरह, एंजियोटेंसिन रिसेप्टर ब्लॉकर्स पोटेशियम की खुराक के साथ असंगत हैं। पोटेशियम-बख्शने वाले मूत्रवर्धक के साथ संयोजन की भी सिफारिश नहीं की जाती है (हाइपरक्लेमिया का खतरा)। जब मूत्रवर्धक के साथ संयुक्त, विशेष रूप से उच्च खुराक में निर्धारित, सावधानी आवश्यक है, क्योंकि एंजियोटेंसिन रिसेप्टर ब्लॉकर्स के काल्पनिक प्रभाव में काफी वृद्धि हुई है।

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धमनी उच्च रक्तचाप को खतरनाक रोग प्रक्रियाओं और आपातकालीन स्थितियों के एक पूरे समूह के विकास के लिए एक जोखिम कारक माना जाता है: क्लासिक रक्तस्रावी या इस्केमिक स्ट्रोक से लेकर दिल का दौरा, तीव्र गुर्दे की विफलता या तेजी से प्रगति के साथ इसका पुराना रूप।

इस स्थिति के लिए सबसे प्रभावी चिकित्सा प्रारंभिक अवस्था में है, जब टोनोमीटर रीडिंग लगातार उच्च मूल्यों तक नहीं पहुंचती है।

प्रभावी उपचार में विभिन्न फार्मास्युटिकल प्रकारों की दवाओं के एक पूरे समूह का उपयोग शामिल है। वे रक्तचाप वृद्धि के ट्रिगर्स को प्रभावित करते हैं, लेकिन अलग-अलग तरीकों से। इसलिए, साइड इफेक्ट की संभावना, उनकी गंभीरता और समग्र प्रभावकारिता समान नहीं है।

एसीई अवरोधक शक्तिशाली होते हैं, लेकिन साथ ही प्रतिकूल घटनाओं के संदर्भ में, धमनी उच्च रक्तचाप के उपचार के लिए दवाएं, जो वाहिकासंकीर्णन के जैव रासायनिक घटक को अवरुद्ध करती हैं, जिसके कारण उन्हें आज उपलब्ध सबसे प्रभावी दवाओं में से एक माना जाता है।

उनका उपयोग लंबे पाठ्यक्रमों के लिए किया जाता है, कुछ मामलों में आजीवन प्रवेश की आवश्यकता होती है।

धमनी उच्च रक्तचाप के उपचार और जोखिम वाले रोगियों में आपातकालीन स्थितियों की रोकथाम के लिए निर्धारित हैं (संकेत देखें)।

औषधीय प्रभाव का सार एक में नहीं, बल्कि सकारात्मक घटनाओं के समूह में निहित है।

• गुर्दे लगातार प्रीहार्मोन रेनिन का उत्पादन करते हैं। प्रतिक्रिया के दौरान एक विशेष पदार्थ के प्रभाव में, यह एंजियोटेंसिन में बदल जाता है, जो शरीर में सभी रक्त वाहिकाओं के लुमेन को कम करने और रक्तचाप में स्थिर वृद्धि में योगदान देता है।

इसकी एकाग्रता में वृद्धि के साथ, लगातार उच्च रक्तचाप विकसित होता है, जिसे शायद ही अन्य तरीकों से ठीक किया जाता है।

रासायनिक प्रतिक्रिया को बढ़ावा देने वाला पदार्थ एंजियोटेंसिन-परिवर्तित एंजाइम संक्षिप्त (एसीई) है। अवरोधक शब्द का अर्थ है संश्लेषण की दर को धीमा या स्वीकार्य स्तर तक कम करना। इसलिए, रक्तचाप सामान्य हो जाता है।

अवरोधक दवाएं मौलिक जैव रासायनिक कारक को प्रभावित करती हैं, इसलिए उन्हें सबसे प्रभावी में से एक माना जाता है।

• ब्रैडीकाइनिन का बढ़ा हुआ उत्पादन। एक और विशिष्ट पदार्थ। एक प्राकृतिक साइटोलॉजिकल रक्षक के रूप में कार्य करता है।

गुर्दे, हृदय (मायोकार्डियम) के ऊतकों और कोशिकाओं को नुकसान से बचाता है। आपातकालीन स्थितियों के जोखिम को औसतन 20-30% कम करता है।

इसलिए, किसी भी पीढ़ी के एसीई अवरोधक का उपयोग दिल के दौरे और गुर्दे की विफलता की रोकथाम में किया जाता है।

• अधिवृक्क प्रांतस्था के हार्मोन के संश्लेषण को धीमा करना। रेनिन और एंजियोटेंसिन के उत्पादन की दर को कम करके।

इस कारण किडनी का फिल्टरिंग फंक्शन उचित स्तर पर बना रहता है, शरीर में लिक्विड नहीं रह पाता है।

परोक्ष रूप से, इससे रक्तचाप में गिरावट आती है और गुर्दे और हृदय पर भार कम हो जाता है।

धमनी उच्च रक्तचाप, मधुमेह मेलेटस, अंतःस्रावी रोगों के रोगियों में विशेष रूप से महत्वपूर्ण क्या है।

इसके अलावा, समूह की दवाएं एंजियोटेंसिन परिवर्तित एंजाइम को रोकती हैं जो रक्त कोशिकाओं के झुरमुट को रोकती हैं, रक्त के थक्कों को बनने नहीं देती हैं, और कोलेस्ट्रॉल की एकाग्रता को कम करती हैं।

एसीई इनहिबिटर्स (फार्माकोकाइनेटिक्स) की क्रिया का तंत्र कुछ जैव रासायनिक प्रतिक्रियाओं के निषेध और दूसरों के त्वरण पर आधारित है।

प्रभाव जटिल है, जो रोग प्रक्रिया के किसी भी चरण में चिकित्सा के मामले में दवाओं को शायद सबसे महत्वपूर्ण बनाता है।

वर्गीकरण और अंतर

ACE अवरोधकों को पीढ़ी द्वारा वर्गीकृत किया जाता है। प्रत्येक में निधियों के नामों का एक समूह शामिल होता है।

तदनुसार, अगली पीढ़ी को पिछली पीढ़ी की तुलना में अधिक कुशल और सुरक्षित माना जाता है।

जो कहा गया है वह हमेशा पूर्ण सत्य नहीं होता है। प्रारंभिक समूहों के कई फंड अत्यधिक प्रभावी होते हैं, लेकिन उनमें महत्वपूर्ण जोखिम भी होते हैं, क्योंकि वे शरीर को बहुत मोटे तौर पर प्रभावित करते हैं।

पहली पीढ़ी

पिछली सदी के 70 के दशक के मध्य में बनाया गया। ऐतिहासिक रूप से, निर्दिष्ट दवा समूह के पहले उत्पाद।

वे उच्च औषधीय गतिविधि और प्रभावशीलता से प्रतिष्ठित हैं, लेकिन वे कई दुष्प्रभावों को भड़काते हैं और खुराक की पसंद पर अत्यधिक मांग कर रहे हैं (अन्य दवाओं की तरह, लेकिन इस मामले में हम महत्वपूर्ण निर्भरता के बारे में बात कर रहे हैं)।

यदि अनुचित तरीके से उपयोग किया जाता है, तो रक्तचाप में तेज गिरावट आती है, जो आपातकालीन स्थितियों से भरा होता है। इसलिए, दवाएं स्पष्ट रूप से स्व-प्रशासन के लिए उपयुक्त नहीं हैं।

आधुनिक बाजार में सल्फहाइड्रील समूह के साथ तीन प्रमुख प्रकार हैं:

• कैप्टोप्रिल। इसके कई व्यापारिक नाम हैं: काटोपिल, कपोटेन, ब्लॉकॉर्डिल, एंजियोप्रिल। यह रक्तचाप की तत्काल, आपातकालीन कमी के लिए मुख्य दवा मानी जाती है।

इसका उपयोग छोटी खुराक में किया जाता है, क्योंकि परिणाम कुछ ही मिनटों में प्राप्त हो जाता है।

ऐतिहासिक रूप से पहली बार 1975 में संश्लेषित किया गया था। इसका उपयोग हृदय रोग विशेषज्ञों के अभ्यास में उच्च रक्तचाप से ग्रस्त संकट के रोगियों के लिए आपातकालीन देखभाल के साधन के रूप में किया जाता है। इसके अलावा लगातार उच्च रक्तचाप (दबाव में स्थिर वृद्धि) के उपचार में।

• एक समग्र उच्च दवा गतिविधि के साथ एक हल्का एसीई अवरोधक। इसका उपयोग मध्यम धमनी उच्च रक्तचाप के स्तर को ठीक करने के लिए किया जाता है। एक और संकेत संक्रामक दिल की विफलता है।

• (ज़ोकार्डिस)। पहली पीढ़ी की सबसे हल्की दवा। कम से कम अवांछनीय प्रभावों का कारण बनता है। लेकिन प्रभाव भी इतना स्पष्ट नहीं है। हालांकि, यह धमनी उच्च रक्तचाप के प्रारंभिक चरणों के उपचार के लिए दवा को उपयुक्त बनाता है।

"शुरुआती" एसीई अवरोधकों की मुख्य विशेषताएं:

• कार्रवाई की छोटी अवधि, चूंकि फंड अस्थिर होते हैं और शरीर में मूल पदार्थ जल्दी से ऑक्सीकृत हो जाते हैं।
• उच्च जैव उपलब्धता। यह सकारात्मक प्रभाव की तेजी से शुरुआत में योगदान देता है। इस क्षण का लाभ उच्च रक्तचाप से ग्रस्त संकट, आपातकालीन स्थितियों में आपातकालीन देखभाल के लिए दवाओं का उपयोग करने की क्षमता है।
• उत्सर्जन मुख्य रूप से गुर्दे द्वारा होता है।

दूसरी पीढ़ी

यह रूस और पूर्व सोवियत संघ के देशों में हृदय रोग विशेषज्ञों के अभ्यास में आज सबसे अधिक सक्रिय रूप से उपयोग किया जाता है। दक्षता और सुरक्षा के एक अच्छे संयोजन में कठिनाइयाँ।

इसी समय, साइड इफेक्ट की संभावना, उन की गंभीरता अभी भी अधिक है।

कार्बोक्सिल समूह वाले नामों की सूची:

• एनालाप्रिल (वासोलाप्रिल, एनालाकोर, एनाम, रेनिप्रिल, रेनिटेक, एनाप, इनवोरिल, कोरंडिल, बर्लिप्रिल, बागोप्रिल, मायोप्रिल)।

इसका उपयोग एक जटिल अनुप्रयोग के रूप में रक्तचाप में असामान्य वृद्धि का इलाज करने के लिए किया जाता है।

ज्यादातर वृद्ध आयु वर्ग के रोगियों में, क्योंकि इसमें रक्त के थक्कों को रोकने और कोलेस्ट्रॉल को खत्म करने के लिए एक स्पष्ट गतिविधि है, हालांकि यह इस संबंध में विशेष दवाओं के साथ प्रतिस्पर्धा नहीं कर सकता है।

• पेरिंडोप्रिल। कई व्यापार विकल्प हैं: पेरिनेवा, प्रेस्टेरियम, पेरिनप्रेस, पार्नवेल, हाइपरनिक, स्टॉप्रेस, एरेन्टोप्रेसी।

दिल का दौरा, स्ट्रोक की रोकथाम के हिस्से के रूप में इसका उपयोग उच्च रक्तचाप के जटिल उपचार के साधन के रूप में किया जाता है।

इसका उपयोग प्रारंभिक अवस्था में उच्च रक्तचाप के लिए मोनोथेरेपी की समस्या को हल करने, टोनोमीटर मापदंडों के रोगसूचक विकास में भी किया जा सकता है।

इसे दूसरी पीढ़ी के ACE अवरोधकों में सबसे प्रभावी और सुरक्षित माना जाता है।

• लिसिनोप्रिल। नामों में डिरोटन, इरुमेड, डिरोप्रेस, लिटन, सिनोप्रिल, डैप्रिल, लिज़िगम्मा, प्रिनिली अन्य शामिल हैं।

यह गुर्दे की विकृति वाले रोगियों में हृदय संरचनाओं के एक प्रमुख घाव के साथ अपेक्षाकृत अक्सर उपयोग किया जाता है। क्योंकि यह पेशाब में पूरी तरह से निकल जाता है।

• दवाओं की सूची: Dilaprel, Vasolong, Pyramil, Korpril, Ramepress, Hartil, Tritace, Amprilan।

यह रोगियों को धमनी उच्च रक्तचाप के उपचार के रूप में निर्धारित किया जाता है। प्रारंभिक अवस्था में।

संकेतकों में लगातार वृद्धि के साथ अधिक स्पष्ट चरणों में अन्य दवाओं के उपयोग की आवश्यकता होती है।

दूसरी पीढ़ी के एसीई अवरोधक की विशेषताएं:

• वे विभिन्न तरीकों से उत्सर्जित होते हैं: गुर्दे, यकृत, एक साथ कई (विशिष्ट नाम के आधार पर)।
• उच्च जैव उपलब्धता। लेकिन यह पहली पीढ़ी की तुलना में कम है। इसलिए, प्रभाव तुरंत नहीं आता है, लेकिन 20-30 मिनट के बाद, शायद अधिक।
• कार्रवाई की अवधि लंबी है। अगर कैप्टोप्रिल जैसे फंड की अवधि लगभग 1-1.5 घंटे है, तो इस मामले में 5-8 घंटे।

दवाओं का उपयोग स्थायी चिकित्सा के रूप में किया जा सकता है।

तीसरी पीढ़ी

इस तथ्य के बावजूद कि वे अपेक्षाकृत देर से बनाए गए थे, और यह आखिरी पीढ़ी है, उनके फायदे उतने स्पष्ट नहीं हैं जितने कि लग सकते हैं।

प्रभावशीलता के कारक (हल्के प्रभाव), दुष्प्रभावों की संख्या (वे दुर्लभ हैं, जो मौजूद हैं वे रोगियों द्वारा अपेक्षाकृत आसानी से सहन किए जाते हैं) नोट किए जाते हैं।

हालांकि, ये दवाएं अपेक्षाकृत कम जैवउपलब्धता के कारण विवादास्पद हैं (परिणाम लगभग 30-60 मिनट में होता है), एक बार में कई तरीकों से उत्सर्जन: यकृत और गुर्दे द्वारा, जो contraindications की संख्या को बढ़ाता है और साइड इफेक्ट के जोखिम को बढ़ाता है। शिथिलता के मामले में।

फॉस्फिनिल समूह के साथ नवीनतम पीढ़ी की एसीई अवरोधक दवाओं की सूची:

• फोज़िनोप्रिल। मोनोप्रिल, फ़ोसिनैप, फ़ॉसिकार्ड, फ़ोसिनोटेक।
• सेरोनाप्रिल।

ध्यान:

आपातकालीन स्थितियों में, कार्रवाई शुरू होने से पहले लंबी अवधि के कारण वे स्पष्ट रूप से उपयुक्त नहीं हैं।

इसी समय, नैदानिक ​​​​प्रभाव कई घंटों तक रहता है, जो गुणात्मक रूप से तीसरी पीढ़ी की दवाओं को समान से अलग करता है।

विशिष्ट व्यापारिक विकल्पों की सूची अधूरी है, लेकिन ये ऐसी दवाएं हैं जो सबसे अधिक निर्धारित हैं।

सभी मानी जाने वाली पीढ़ियों का अधिमान्य उपयोग का अपना क्षेत्र होता है, यह कहना काम नहीं करेगा कि कौन सी दवाएं बेहतर हैं या बदतर। रोगी की स्थिति और विशिष्ट मामले पर निर्भर करता है।

एसीई अवरोधकों को प्रशासन की आवृत्ति के अनुसार वर्गीकृत किया जा सकता है:

• कार्रवाई की छोटी अवधि: कैप्टोप्रिल। दिन में 2-3 बार लें।
• अवधि में औसत। एनालाप्रिल। दिन में 2 बार।
• लंबा। पेरिंडोप्रिल, लिसिनोप्रिल। 1 प्रति दिन।

संकेत

एसीई इनहिबिटर के उपयोग के कारण विविध हैं। बेशक, मुख्य बात किसी भी मूल की धमनी उच्च रक्तचाप है।

प्रभाव समान नहीं होगा, क्योंकि वाहिकासंकीर्णन का कारण भिन्न हो सकता है, रेनिन से एंजियोटेंसिन के उत्पादन के साथ जैव रासायनिक घटक हमेशा मौजूद होता है, लेकिन सभी स्थितियों में भूमिका अलग होती है।

इसके अलावा, उपयोग के लिए निम्नलिखित संकेत कहे जा सकते हैं:

• ... फंड हृदय के ऊतकों के विनाश की दर को कम करने में मदद करते हैं, जिससे कुल क्षेत्रफल और हृदय की संरचनाओं को नुकसान की सीमा कम हो जाती है। प्रभाव पहले ही ऊपर वर्णित किया जा चुका है।

• हाल के दिनों में किया गया। यानी दिल का दौरा पड़ने के बाद की स्थिति। सार वही है, एसीई अवरोधक विश्राम के जोखिम को कम करते हैं।

• इस्कीमिक आघात। वाहिकाओं की अखंडता का उल्लंघन किए बिना मस्तिष्क के ऊतकों, मस्तिष्क संरचनाओं का मरना।

एसीई इनहिबिटर का उपयोग रक्तचाप को सामान्य करने के लिए किया जाता है, जो लगभग हमेशा एक चिकित्सा आपात स्थिति के दौरान बढ़ जाता है।

लेकिन डॉक्टर महत्वपूर्ण संकेतक पर कड़ी निगरानी रख रहे हैं। क्योंकि रक्तचाप के स्तर में अस्थिरता संभव है।

• ... किसी भी चरण में हृदय की विफलता। दिल के दौरे की रोकथाम के लिए।

• जीर्ण गुर्दे की शिथिलता।

ध्यान:

एक महत्वपूर्ण शर्त यह है कि दवा को केवल युग्मित अंगों द्वारा ही उत्सर्जित नहीं किया जाना चाहिए। नहीं तो हालत और खराब हो जाएगी।

• परिधीय वाहिकाओं (अंग प्रभावित होते हैं), साथ ही साथ उत्सर्जन प्रणाली की रोग प्रक्रिया में शामिल होने के साथ मधुमेह मेलेटस। अंतःस्रावी रोग के दौरान कोलेस्ट्रॉल की मात्रा में वृद्धि।
• मायोकार्डियम के सिकुड़ा कार्य का पतन। ...

• हाथों या पैरों के एथेरोस्क्लेरोसिस को मिटाना (कोलेस्ट्रॉल सजीले टुकड़े के जमाव के बिना)।
• वर्तमान मधुमेह मेलेटस की पृष्ठभूमि के खिलाफ नेफ्रोपैथी। इसका सार गुर्दे की क्षति में निहित है, फ़िल्टरिंग फ़ंक्शन में प्रगतिशील कमी।

अधिकांश भाग के लिए संकेतित संकेतों में जटिल चिकित्सा शामिल है, अकेले एसीई अवरोधक पर्याप्त नहीं हैं।निदान या रोगसूचक क्षण के रूप में धमनी उच्च रक्तचाप के हल्के और मध्यम रूपों के अलावा।

यदि हम केवल टोनोमीटर मापदंडों में वृद्धि के बिना एथेरोस्क्लेरोसिस, हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया के बारे में बात कर रहे हैं, तो निर्दिष्ट दवा समूह का उपयोग करना हमेशा उचित नहीं होता है। अधिक उपयुक्त उपाय हैं।

ध्यान:

किसी भी मामले में, आपको केवल डॉक्टर की सिफारिश पर दवाओं का उपयोग करने की आवश्यकता है। ये हानिरहित विटामिन नहीं हैं (वैसे, और गलत तरीके से उपयोग किए जाने पर इनका नकारात्मक प्रभाव पड़ सकता है)।

जब नियमित रूप से लिया जाता है, तो ACE अवरोधक स्ट्रोक या दिल के दौरे की संभावना को लगभग आधा कर देते हैं, हृदय संरचनाओं और रक्त वाहिकाओं और गुर्दे को विनाश से बचाते हैं। अप्रत्यक्ष रूप से मायोकार्डियल सिकुड़न को सामान्य करता है।

मतभेद

सभी मामलों में वर्णित तैयारी का उपयोग नहीं किया जा सकता है। किन स्थितियों में परहेज करना बेहतर है:

• पोटेशियम एकाग्रता में वृद्धि। इसकी अत्यधिक मात्रा (5.5 से अधिक का स्तर)।
• स्थिर कम दबाव या टोनोमीटर रीडिंग में तेजी से गिरावट की प्रवृत्ति।
• गंभीर गुर्दे की विफलता।
• एक ही युग्मित अंग के क्षेत्र में धमनियों का संकुचित होना।
• दवा के लिए व्यक्तिगत अतिसंवेदनशीलता केवल अनुभवजन्य रूप से पाई जाती है।
• दवाओं के लिए पॉलीवलेंट एलर्जी की प्रतिक्रिया। यह दुर्लभ है। लेकिन इसके लिए सावधानीपूर्वक दृष्टिकोण की आवश्यकता है। सापेक्ष contraindication।
• गर्भावस्था, चरण की परवाह किए बिना।
• स्तनपान, स्तनपान।

ऊपर वर्णित आधारों में से कम से कम एक की उपस्थिति में, नुकसान लाभ से अनुपातहीन रूप से अधिक हो सकता है। किसी विशेषज्ञ की नियुक्ति के बिना स्वागत का सवाल ही नहीं उठता।

दुष्प्रभाव

आम प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं में शामिल हैं:

• रक्तचाप में तेज गिरावट। खासकर अगर एक बड़ी खुराक ली जाती है या उपचार की खुराक अपर्याप्त है। आमतौर पर, शरीर कुछ दिनों के बाद, सेवन से अधिकतम एक सप्ताह के बाद अपने आप को अपना लेता है और संवहनी स्वर को पुनर्स्थापित करता है।
• दवा के घटकों के लिए एलर्जी की प्रतिक्रिया। यह खुजली वाली त्वचा के रूप में प्रकट होता है, ब्रोन्कियल अस्थमा का हमला, क्विन्के की एडिमा, चरम मामलों में, एनाफिलेक्टिक शॉक।
• लंबे समय तक सूखी, अनुत्पादक खांसी।
• मतली, उल्टी, नाराज़गी, डकार, दस्त, बारी-बारी से मल विकार (या तो विश्राम या कब्ज)।
• अपच संबंधी लक्षण। इसके अलावा उपचार के प्रारंभिक चरण में, दवा के प्रभाव के अभ्यस्त होने से पहले।
• कोलेस्टेसिस। दाहिने हाइपोकॉन्ड्रिअम में दर्द। यकृत संबंधी समस्याएं।
• गैस्ट्रोनॉमिक वरीयताओं का विकृति। शायद ही कभी।
• गुर्दे जवाब दे जाना। कार्डियक डिसफंक्शन की उपस्थिति में, युग्मित अंग विफल हो सकता है। गंभीर रूप से बीमार लोगों में, अधिक बार बुजुर्गों में एक दुष्प्रभाव होता है।
• सामान्य रक्त परीक्षण के दौरान न्यूट्रोफिल, ईोसिनोफिल की संख्या में वृद्धि। यह नैदानिक ​​​​मानदंड का एक प्रकार है, लेकिन डॉक्टरों को दवा लेने के बारे में चेतावनी दी जानी चाहिए ताकि गलत निष्कर्ष न निकाला जा सके।
• शरीर के जैव रासायनिक मापदंडों में परिवर्तन, इलेक्ट्रोलाइट असंतुलन।

एसीई इनहिबिटर के इन दुष्प्रभावों में उपस्थित विशेषज्ञ-हृदय रोग विशेषज्ञ के साथ अतिरिक्त परामर्श की आवश्यकता होती है, क्योंकि वे स्वास्थ्य और जीवन के लिए खतरनाक हो सकते हैं या बाद की गुणवत्ता को काफी कम कर सकते हैं।

बाकी के लिए, दवाओं की सहनशीलता अच्छी है, पाठ्यक्रम को रद्द करने या संशोधित करने का कोई कारण नहीं है।

आखिरकार

एसीई अवरोधक जटिल उपचार के लिए प्रभावी दवाएं हैं, और कुछ मामलों में, धमनी उच्च रक्तचाप की मोनोथेरेपी।

शरीर पर प्रभाव के जटिल तंत्र भी संयुक्त मामलों में इस समूह की दवाओं को निर्धारित करना संभव बनाते हैं, जब हृदय, गुर्दे और रक्त वाहिकाओं के विकृति होते हैं।

हालांकि, ये हानिरहित दवाओं से दूर हैं, इसलिए स्वतंत्र अनियंत्रित उपयोग की कोई बात नहीं है। जीवन और स्वास्थ्य के लिए खतरनाक।

एक हृदय रोग विशेषज्ञ से परामर्श करना आवश्यक है, एक पूर्ण परीक्षा से गुजरना। तभी हम थेरेपी के बारे में बात कर सकते हैं।

एंजियोटेंसिन-परिवर्तित एंजाइम अवरोधक

रेनिन-एंजियोटेंसिन सिस्टम (आरएएएस), जिसका मुख्य भाग एंजियोटेंसिनोजेन, एंजियोटेंसिन I और एंजियोटेंसिन II है, रक्तचाप के विनियमन और उच्च रक्तचाप के रखरखाव में महत्वपूर्ण भूमिका निभाता है।

रेनिन और एंजियोटेंसिन-परिवर्तित एंजाइम इन घटकों के सक्रियण और निष्क्रियता में शामिल हैं। एंजियोटेंसिनोजेन यकृत में संश्लेषित होता है, यह प्लाज्मा में परिसंचारी अल्फा 2-ग्लोब्युलिन है। इसके गठन के लिए सब्सट्रेट वसा ऊतक, गुर्दे और केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में भी पाया जाता है। एंजियोटेंसिनोजेन का संश्लेषण विभिन्न हार्मोनों द्वारा प्रेरित होता है: (ग्लुकोकोर्टिकोस्टेरॉइड्स, थायरॉयड हबब) और एंजियोटेंसिन II। गुर्दे द्वारा उत्पादित रेनिन के प्रभाव में, एंजियोटेंसिनोजेन एंजियोटेंसिन I में परिवर्तित हो जाता है, जो एंजियोटेंसिन-परिवर्तित एंजाइम (एसीई) के प्रभाव में एंजियोटेंसिन II बन जाता है। ACE भी एक काइनेज है और vasodilating kinins की एकाग्रता को कम करता है।

एंजियोटेंसिन II के प्रभाव।

एंजियोटेंसिन II सबसे शक्तिशाली वैसोकॉन्स्ट्रिक्टर एजेंट है जो संवहनी चिकनी मांसपेशियों की कोशिकाओं पर सीधे प्रभाव के माध्यम से और केंद्रीय तंत्रिका तंत्र, सहानुभूति तंत्रिका तंत्र और अधिवृक्क मज्जा (कैटेकोलामाइन की रिहाई के कारण) दोनों के माध्यम से रक्तचाप को बढ़ाता है। एंजियोटेंसिन II का शक्तिशाली वाहिकासंकीर्णन प्रभाव मुख्य रूप से प्रतिरोधक वाहिकाओं तक फैला हुआ है और सामान्यीकृत है।

वाहिकाओं पर प्रत्यक्ष दबाव प्रभाव के अलावा, एंजियोटेंसिन II का मायोकार्डियम पर सकारात्मक इनोट्रोपिक प्रभाव होता है, जो स्वायत्त तंत्रिका तंत्र के माध्यम से अप्रत्यक्ष रूप से कार्य करता है, हृदय पर सहानुभूति-पैरासिम्पेथेटिक प्रभाव को स्थानांतरित करता है।

एंजियोटेंसिन II मायोकार्डियल हाइपरट्रॉफी और उसमें मेटाबॉलिज्म में बदलाव का कारण बनता है। धमनियों में, यह प्रतिरोध बढ़ाता है और संवहनी अतिवृद्धि का कारण बनता है। गुर्दे में, एंजियोटेंसिन II सोडियम और पानी के पुनर्अवशोषण और इंट्राग्लोमेरुलर उच्च रक्तचाप को बढ़ावा देता है। एंजियोटेंसिन II, कैटेकोलामाइन और वैसोप्रेसिन की रिहाई को बढ़ाता है, मस्तिष्क सहित संवहनी प्रतिरोध को बढ़ाता है।

इसके परिसंचारी अंश से जुड़े एंजियोटेंसिन II के अल्पकालिक प्रभाव हैं, और ऊतक एंजियोटेंसिन II के कारण दीर्घकालिक प्रभाव हैं। अल्पकालिक प्रभावों में वाहिकासंकीर्णन और एल्डोस्टेरोन उत्पादन की उत्तेजना शामिल है। एंजियोटेंसिन II की स्थानीय क्रिया का परिणाम हृदय और संवहनी दीवार के बाएं वेंट्रिकल की अतिवृद्धि, इंट्राग्लोमेरुलर उच्च रक्तचाप है।

एंजियोटेंसिन-परिवर्तित एंजाइम (एसीई) अवरोधक अत्यधिक प्रभावी दवाएं हैं जिनका व्यापक रूप से हृदय रोगों (सीवीडी) के उपचार में उपयोग किया जाता है। उनके उपयोग की प्रासंगिकता उनकी उच्च एंटीहाइपरटेन्सिव गतिविधि, कार्डियो- और नेफ्रोप्रोटेक्टिव गुणों के कारण है।

ACE अवरोधकों के नामकरण में पिछले वर्षों में लगातार विस्तार हुआ है और इसमें 30 से अधिक दवाएं शामिल हैं, जो फार्माकोकाइनेटिक गुणों, कार्रवाई की अवधि, मूल दवा की गतिविधि और ऊतक जैवउपलब्धता की डिग्री में भिन्न हैं। रासायनिक संरचना के संदर्भ में, दवाएं भिन्न होती हैं जिनमें रासायनिक समूह (सल्फ़हाइड्रील, कार्बोक्साइल्काइल, फॉस्फिनिल या हाइड्रोक्सैमिक) उनके अणु में एंजियोटेंसिन-आई-परिवर्तित एंजाइम के सक्रिय केंद्रों में जस्ता आयन से बंधे होते हैं। हालांकि, रासायनिक संरचना में ये अंतर दवाओं की नैदानिक ​​​​प्रभावकारिता को महत्वपूर्ण रूप से प्रभावित नहीं करते हैं।

एसीई अवरोधक वर्गीकरण

ACEI का आम तौर पर स्वीकृत वर्गीकरण अभी भी मौजूद नहीं है।

एसीई अवरोधकों के विभिन्न वर्गीकरण हैं।

I. रासायनिक संरचना द्वारा:

एक हाइड्रोक्सैमिक समूह (इंद्रप्रिल) के साथ।

द्वितीय. कार्रवाई की अवधि के अनुसार:

लघु-अभिनय (कैप्टोप्रिल)।

कार्रवाई की मध्यम अवधि (एनालाप्रिल, डेलाप्रिल, पेरिंडोप्रिल)।

दीर्घकालिक कार्रवाई (लिसिनोप्रिल, ट्रैंडोप्रिल, फ़ोसिनोप्रिल)।

III. संयुक्त वर्गीकरण:

प्रत्यक्ष-अभिनय दवाएं (कैप्टोप्रिल, लिसिनोप्रिल)।

प्रोड्रग्स, यानी। मानव शरीर में चयापचय परिवर्तनों के बाद ही औषधीय रूप से सक्रिय (एनालाप्रिल, रामिप्रिल, क्विनाप्रिल, सिलाज़ाप्रिल, ट्रैंडोलैप्रिल, फ़ोसिनोप्रिल)।

रासायनिक संरचना के आधार पर एसीई अवरोधकों का वर्गीकरण सबसे लोकप्रिय है, लेकिन इसका कोई व्यावहारिक मूल्य नहीं है, क्योंकि दवाओं की मुख्य औषधीय और फार्माकोडायनामिक विशेषताएं इस बात पर निर्भर नहीं करती हैं कि उनके अणु में कौन सा रासायनिक समूह एसीई के सक्रिय केंद्रों के साथ बातचीत करता है।

केवल चार एसीई अवरोधक (कैप्टोप्रिल, लिसिनोप्रिल, मेबेनज़ाप्रिल और सेरोनाप्रिल) में प्रत्यक्ष जैविक गतिविधि होती है। अन्य सभी एसीई अवरोधक निष्क्रिय पदार्थ या प्रोड्रग्स हैं। हाइड्रोलिसिस के परिणामस्वरूप जठरांत्र संबंधी मार्ग में अवशोषण के बाद ही, वे सक्रिय मेटाबोलाइट्स में बदल जाते हैं, वे लिपोफिलिसिटी की डिग्री में भिन्न होते हैं।

ऐस इनहिबिटर्स

कक्षा I - लिपोफिलिक - कैप्टोप्रिल;

• उपवर्ग IIA - मुख्य रूप से गुर्दे के उन्मूलन के साथ लिपोफिलिक प्रोड्रग्स - एनालाप्रिल, क्विनाप्रिल, पेरिंडोप्रिल, सिलाज़ोप्रिल;

  उपवर्ग IIB - उन्मूलन के दो तरीकों वाली दवाएं - रामिप्रिल, मोनोप्रिल;

  मुख्य रूप से यकृत उन्मूलन के साथ उपवर्ग IIC - ट्रैंडोलैप्रिल, स्पाइराप्रिल;

  कक्षा III - हाइड्रोफिलिक दवाएं - लिसिनोप्रिल, लिबेंज़ाप्रिल, सेरोनाप्रिल;

  चतुर्थ श्रेणी - मेटालोप्रोटीज के दोहरे अवरोधक - एलाट्रिएप्रिल, मिक्सएप्रिल, ओमाप्रिल: एट्रियल और अन्य नैट्रियूरेटिक पेप्टाइड्स, ब्रैडीकिनिन और न्यूरोकिनिन ए की निष्क्रियता, रक्त प्लाज्मा में कम रेनिन गतिविधि के साथ उच्च रक्तचाप में अधिक फायदेमंद होते हैं।

जठरांत्र संबंधी मार्ग में उनका अवशोषण काफी हद तक एसीई इनहिबिटर के प्रोड्रग रूपों के लिपोफिलिसिटी की डिग्री पर निर्भर करता है। यह माना जाता है कि लिपोफिलिक एसीई अवरोधक हाइड्रोफिलिक दवाओं की तुलना में ऊतकों में अधिक आसानी से प्रवेश करते हैं और इसलिए स्थानीय (ऊतक) रेनिन-एंजियोटेंसिन सिस्टम की अत्यधिक गतिविधि को प्रभावी ढंग से दबा देते हैं।

सक्रिय मेटाबोलाइट्स में निष्क्रिय एसीई अवरोधकों का बायोट्रांसफॉर्म मुख्य रूप से यकृत में होता है, और आंशिक रूप से गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल म्यूकोसा और अतिरिक्त संवहनी ऊतकों में होता है। गंभीर जिगर की बीमारियों का एसीई अवरोधकों के फार्माकोकाइनेटिक्स पर महत्वपूर्ण प्रभाव पड़ सकता है, उनका बायोट्रांसफॉर्म कम हो जाता है।

अधिकांश निष्क्रिय दवाओं के सक्रिय और निष्क्रिय दोनों मेटाबोलाइट्स को खत्म करने का मुख्य मार्ग गुर्दे का उत्सर्जन है।

एसीई इनहिबिटर्स के बीच, कई दवाएं हैं, जिनमें से सक्रिय मेटाबोलाइट्स न केवल गुर्दे के माध्यम से, बल्कि पित्त और मल के साथ भी उत्सर्जित होते हैं। उन्मूलन के दो मुख्य मार्गों वाले एसीई अवरोधकों में फोसिनोप्रिल, ट्रैंडोलैप्रिल, मोएक्सिप्रिल, रामिप्रिल, स्पाइराप्रिल शामिल हैं। जाहिर है, गुर्दे की विफलता में, उन्मूलन के दो मार्गों वाले एसीई अवरोधक मुख्य रूप से गुर्दे के उन्मूलन के साथ दवाओं की तुलना में लंबे समय तक उपयोग के साथ सुरक्षित होते हैं।

एसीई अवरोधकों और औषधीय प्रभावों की क्रिया का तंत्र

एसीई इनहिबिटर्स के मुख्य नैदानिक ​​​​रूप से महत्वपूर्ण औषधीय प्रभाव एंजाइम की गतिविधि को दबाने की उनकी क्षमता पर आधारित होते हैं जो एंजियोटेंसिन I को एंजियोटेंसिन II (किनिनेज II या एसीई) में परिवर्तित करते हैं, और इस प्रकार, रेनिन-एंजियोटेंसिन-एल्डोस्टेरोन के कामकाज को प्रभावित करते हैं। प्रणाली (आरएएएस)।

शरीर में केवल 10-15% एंजियोटेंसिन II ACE की भागीदारी के कारण बनता है; एंजाइम काइमेज़ की भागीदारी के साथ इसके जैवसंश्लेषण का एक वैकल्पिक तरीका है। इसके अलावा, ऊतक प्लास्मिनोजेन उत्प्रेरक, कैथेप्सिन जी, टोनिन और अन्य जैविक रूप से सक्रिय पदार्थों की भागीदारी से एंजियोटेंसिन I का एंजियोटेंसिन II में परिवर्तन संभव है।

इसी समय, कुछ अंगों और ऊतकों में, एंजियोटेंसिन II (दायां दिल) के गठन का क्लासिक मार्ग प्रबल होता है, दूसरों में - एक विकल्प (बाएं दिल, रक्त वाहिकाओं का बाहरी आवरण)। कुछ ऊतकों (संवहनी एंडोथेलियम) में, एंजियोटेंसिन II का निर्माण अलग-अलग तरीकों से संतुलित तरीके से होता है।

एसीई निषेध के परिणामस्वरूप एंजियोटेंसिन II के प्रभाव का दमन होता है।

एसीई अवरोधक के निम्नलिखित औषधीय प्रभाव हैं।

न्यूरोहूमोरल:

एंजियोटेंसिन II के गठन में कमी, साथ ही साथ एल्डोस्टेरोन का संश्लेषण और स्राव और आरएएएस के मुख्य प्रभावों का कमजोर होना;

एंटीडाययूरेटिक हार्मोन की रिहाई में कमी;

ऊतकों और रक्त में kinins का संचय और B 2 -bradykinin रिसेप्टर्स की सक्रियता, जो प्रभावों की प्रबलता की ओर ले जाती है;

सहानुभूति-अधिवृक्क प्रणाली की गतिविधि में कमी;

पैरासिम्पेथेटिक टोन में वृद्धि, बैरोफ्लेक्स कार्डियोवास्कुलर तंत्र का अनुकूलन;

NO प्रोस्टाग्लैंडिंस J 2 और E 2, अलिंद नैट्रियूरेटिक पेप्टाइड, ऊतक फाइब्रिनोजेन एक्टिवेटर की बढ़ी हुई रिहाई;

एंडोटिलिन -1 के स्राव में कमी और टाइप 1 प्लास्मिनोजेन एक्टीवेटर इनहिबिटर का निर्माण।

रक्तसंचारप्रकरण:

प्रणालीगत रक्तचाप, ओपीएसएस और आफ्टरलोड में कमी;

कम प्रीलोड;

हृदय, गुर्दे, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र और अन्य अंगों में क्षेत्रीय रक्त परिसंचरण में सुधार;

एंडोथेलियम-आश्रित वासोडिलेशन का गुणन;

हृदय:

एलवीएच, मायोकार्डियोफिब्रोसिस का उल्टा विकास और हृदय कक्षों की मात्रा में कमी;

कार्डियक रीमॉडेलिंग की गति को धीमा करना, बाएं वेंट्रिकुलर फैलाव को रोकना;

अतालतारोधी प्रभाव;

इस्किमिया से कार्डियोमायोसाइट्स की सुरक्षा;

संवहनी:

एसएमसी, न्यूट्रोफिल और मोनोसाइट्स के खिलाफ एंटीप्रोलिफेरेटिव और एंटी-इमिग्रेशन प्रभाव;

एंडोथेलियल फ़ंक्शन में सुधार;

एंटीप्लेटलेट प्रभाव;

एथेरोस्क्लोरोटिक पट्टिका को नुकसान की रोकथाम;

संवहनी दीवार के लोचदार गुणों में सुधार।

गुर्दा:

अभिवाही का विस्तार (लाना) और, इससे भी अधिक हद तक, वृक्क ग्लोमेरुली के अपवाही (अपवाही) धमनी और, परिणामस्वरूप, इंट्राग्लोमेरुलर उच्च रक्तचाप;

शरीर में पोटेशियम प्रतिधारण के साथ नैट्रियूरेसिस और ड्यूरिसिस में वृद्धि;

गुर्दे की मज्जा में रक्त के प्रवाह में वृद्धि;

मेसेंजियल कोशिकाओं के प्रसार और अतिवृद्धि का निषेध, वृक्क नलिकाओं और फाइब्रोब्लास्ट की उपकला कोशिकाएं, मेसेंजियल मैट्रिक्स के घटकों के संश्लेषण में कमी।

चयापचय:

इंसुलिन प्रतिरोध में कमी;

एलपीवीएस के संश्लेषण में वृद्धि, वीएलडीएल का टूटना और ट्राइग्लिसराइड्स के संश्लेषण में कमी;

विरोधी भड़काऊ प्रभाव।

एंजियोटेंसिन II के ऊतक प्रभाव, साथ ही आरएएएस के अन्य प्रभावकारी पेप्टाइड्स - एंजियोटेंसिनोजेन, एंजियोटेंसिनोजेन्स I, III, IV - विशिष्ट एंजियोटेंसिन (एटी) रिसेप्टर्स द्वारा मध्यस्थ होते हैं। वर्तमान में, एटी 1 -, एटी 2 -, एटी 4 -रिसेप्टर्स की पहचान की गई है और एटी 3 - और एटी एक्स - रिसेप्टर्स के अस्तित्व को माना जाता है, हालांकि, आरएएएस सक्रियण के कार्डियोवैस्कुलर प्रभाव मुख्य रूप से एटी 1-रिसेप्टर्स के माध्यम से महसूस किए जाते हैं।

फार्माकोकाइनेटिक्स

विभिन्न एसीई अवरोधकों, सक्रिय खुराक रूपों और दवाओं के फार्माकोकाइनेटिक्स, जैव उपलब्धता, ऊतक एसीई, लिपोफिलिसिटी, और आधा जीवन (तालिका 1) सहित कई मतभेदों की विशेषता है।

तालिका एक

एसीई अवरोधकों के फार्माकोकाइनेटिक्स

रास	जैव उपलब्धता,%	जुड़े हुए। ऊतक एसीई के साथ	lipophilicity	अवधि आधा जीवन, एच
बेंज़ेप्रिल
कैप्टोप्रिल
Quinapril
लिसीनोप्रिल
perindopril
Ramipril
ट्रैंडोलैप्रिल
फ़ोसिनोप्रिल
एनालाप्रिल

एसीई इनहिबिटर्स (तालिका 15) की कार्रवाई की अवधि के अनुसार, इसे वर्गीकृत करने की प्रथा है:

लघु-अभिनय दवाएं, जिन्हें दिन में 3 बार लिया जाना चाहिए (कैप्टोप्रिल);

लंबे समय तक काम करने वाली दवाएं, जो 1-2 आर / दिन लेने पर रक्तचाप की चौबीसों घंटे निगरानी प्रदान करती हैं।

तालिका 2

औषधीय कार्रवाई की अवधि

और एक एसीई अवरोधक की नियुक्ति की विशेषताएं

रास	विकास की शुरुआत। परिकल्पना प्रभाव, एच।	मैक्स। प्रभाव, एच।	जारी रखना क्रियाएँ, एच.	सुंदरता स्वागत	परस्पर क्रिया खाने के साथ
कैप्टोप्रिल					↓ जैवउपलब्धता
एनालाप्रिल
फ़ोसिनोप्रिल
Ramipril			24 . से अधिक नहीं
लिसीनोप्रिल
मोएक्सिप्रिल					↓ जैवउपलब्धता
Quinapril			24 . से अधिक नहीं
बेनाज़ेप्रिल			24 . से अधिक नहीं
स्पाइराप्रिल			24 . से अधिक नहीं
perindopril
ट्रैंडोलैप्रिल

उच्च रक्तचाप में, एसीई अवरोधकों का उपयोग मोनोथेरेपी के रूप में और अन्य एंटीहाइपरटेन्सिव दवाओं के संयोजन में किया जा सकता है। हाल ही में, एसीई अवरोधकों के संयुक्त रूपों को थियाजाइड या थियाजाइड-जैसे मूत्रवर्धक, एक कैल्शियम विरोधी के संयोजन में तैयार किया गया है। इन संयुक्त रूपों में शामिल हैं:

को रेनिटेक(एनालाप्रिल 10 मिलीग्राम और हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड 12.5 मिलीग्राम);

एनैप एन / एनैप एनएल(एनालाप्रिल 10 मिलीग्राम और हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड 25 / 12.5 मिलीग्राम);

इनाम न(एनालाप्रिल 10 मिलीग्राम और हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड 12.5 मिलीग्राम);

एनज़िक्स(एनालाप्रिल -10 मिलीग्राम और इंडैपामाइड 2.5 मिलीग्राम);

नोलिप्रेल / नोलिप्रेल फोर्ट(पेरिंडोप्रिल - 2/4 मिलीग्राम और इंडैपामाइड - 0.625 / 1.25 मिलीग्राम);

कैपोसिड(कैप्टोप्रिल 50 मिलीग्राम और हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड 25 मिलीग्राम);

अध्यक्ष(लिसिनोप्रिल - 10 मिलीग्राम और हाइपोथियाजाइड - 12.5 मिलीग्राम);

डेलिक्स 5 प्लस

एम्प्रिलन एचएल(रैमिप्रिल 2.5 मिलीग्राम और हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड 12.5 मिलीग्राम);

एम्प्रिलन डीएल(रैमिप्रिल 5 मिलीग्राम और हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड 25 मिलीग्राम);

अक्कुज़िदो(क्विनाप्रिल 10 मिलीग्राम और हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड 12.5 मिलीग्राम);

फोजिड 20(फोसिनोप्रिल 20 मिलीग्राम और हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड 12.5 मिलीग्राम)।

एसीई अवरोधकों की नियुक्ति के लिए मतभेद:

द्विपक्षीय गुर्दे की धमनी स्टेनोसिस;

एक गुर्दे की धमनी का स्टेनोसिस;

गंभीर गुर्दे की विफलता (सीरम क्रिएटिनिन का स्तर 300 μmol / l से अधिक);

गंभीर हाइपरकेलेमिया (5.5 mmol / l से अधिक);

गंभीर धमनी हाइपोटेंशन (एसबीपी<90 мм рт.ст.);

महाधमनी स्टेनोसिस और बाएं वेंट्रिकल से रक्त के बहिर्वाह में अन्य रुकावटें;

गर्भावस्था;

दुद्ध निकालना;

बचपन;

हेमटोलॉजिकल विकार (पोर्फिरीया, ल्यूकोपेनिया, गंभीर एनीमिया);

समूह की दवाओं के लिए व्यक्तिगत अतिसंवेदनशीलता।

कुछ शोधकर्ताओं में एसीई अवरोधक की नियुक्ति के लिए contraindications के स्पेक्ट्रम में क्रोनिक हेपेटाइटिस और यकृत सिरोसिस शामिल हैं।

एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियाओं को रोकने के लिए, पॉलीएक्रिलोनिट्राइल झिल्ली का उपयोग करके हेमोडायलिसिस के दौरान एसीई अवरोधकों को निर्धारित नहीं किया जाना चाहिए। मधुमक्खी के जहर से असंवेदनशीलता से पहले इन दवाओं को रद्द कर दिया जाना चाहिए।

एसीई अवरोधकों के दुष्प्रभावदो कारणों से: हाइपोटेंशन प्रभाव (ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन, चक्कर आना) और प्लाज्मा और ऊतक एसीई का निषेध। उन्हें दो मुख्य समूहों में वर्गीकृत किया जा सकता है:

समूह I - विशिष्ट दुष्प्रभाव:

फेफड़ों की बीमारी के लक्षण के बिना सूखी खांसी;

गुर्दे की कार्यक्षमता में गिरावट, प्रोटीनमेह;

एलर्जी प्रतिक्रियाएं (एंजियोएडेमा);

एग्रानुलोसाइटोसिस के लिए हेमटोपोइजिस (ल्यूकोपेनिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, एरिथ्रोपेनिया) का दमन।

समूह II - गैर-विशिष्ट दुष्प्रभाव:

अपच संबंधी विकार (मतली, दस्त, पेट दर्द);

स्वाद का उल्लंघन (स्वाद का नुकसान, मुंह में धातु का स्वाद);

बिगड़ा हुआ यकृत समारोह (कोलेस्टेसिस);

मौखिक श्लेष्म के कामोत्तेजक घाव;

मानसिक विकार (उदासीनता, अस्थानिया)।

एसीई इनहिबिटर का इलाज करते समय, कई प्रयोगशाला मापदंडों में बदलाव देखा जा सकता है। तो रक्त में यूरिया, क्रिएटिनिन, बिलीरुबिन, एएसटी, एएलटी का स्तर बढ़ जाता है।

अधिकांश मामलों में, खुराक में कमी या दवा वापसी के बाद ये प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं गायब हो जाती हैं।

बातचीत

संयोजन चिकित्सा के हिस्से के रूप में एसीई अवरोधक का उपयोग करते समय, किसी को अन्य दवाओं के साथ बातचीत के संभावित प्रभाव को ध्यान में रखना चाहिए, जो भिन्न हो सकते हैं। एसीई अवरोधक कार्डियोलॉजी क्लिनिक में उपयोग की जाने वाली अधिकांश दवाओं के साथ अच्छी तरह से संयुक्त हैं: कैल्शियम विरोधी, β-ब्लॉकर्स, थियाजाइड और लूप मूत्रवर्धक। थियाजाइड और लूप डाइयूरेटिक्स के साथ एसीई इनहिबिटर का संयोजन हाइपोटेंशन प्रभाव में वृद्धि और हाइपोकैलिमिया के जोखिम में कमी के साथ है। इसके विपरीत, पोटेशियम-बख्शने वाले मूत्रवर्धक और पोटेशियम की तैयारी के साथ एसीई का संयुक्त उपयोग हाइपरक्लेमिया के बढ़ते जोखिम से जुड़ा हुआ है।

NSAIDs प्रोस्टाग्लैंडीन E 2 और J 2 के संश्लेषण को बाधित करते हुए, ACE अवरोधकों के काल्पनिक प्रभाव को कमजोर करते हैं। आरएएएस की गतिविधि में कमी की स्थिति में, एसीई अवरोधक का एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव कमजोर हो जाता है। HOPE के परिणामों के विश्लेषण से पता चला है कि रामिप्रिल में एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड मिलाने से केवल एक ACE अवरोधक के साथ उपचार की तुलना में हृदय संबंधी मृत्यु दर में थोड़ी कमी आई है।

एसीई इनहिबिटर इंसुलिन के प्रति ऊतकों की संवेदनशीलता को बढ़ाते हैं, जिसके कारण इंसुलिन की तैयारी और सल्फोनील्यूरिया डेरिवेटिव के हाइपोग्लाइसेमिक प्रभाव में वृद्धि होती है। मधुमेह के रोगियों का इलाज करते समय इसे ध्यान में रखा जाना चाहिए।

एलोप्यूरिनॉल, साइटोस्टैटिक्स, इम्यूनोसप्रेसेन्ट्स के साथ चिकित्सा प्राप्त करने वाले रोगियों के लिए एसीई अवरोधक की नियुक्ति से मायलोटॉक्सिक प्रभाव के बढ़ने के कारण ल्यूकोपेनिया विकसित होने का खतरा बढ़ सकता है।

धमनी उच्च रक्तचाप के जटिल उपचार का आधार एसीई अवरोधक - एंजियोटेंसिन-परिवर्तित एंजाइम अवरोधक हैं। मूत्रवर्धक के साथ मिलकर, वे थोड़े समय में रक्तचाप को स्थिर करते हैं, और इसे लंबे समय तक सामान्य सीमा में रखते हैं।

एसीई अवरोधकों का उपयोग धमनी उच्च रक्तचाप के इलाज के लिए किया जाता है

एसीई अवरोधक - वे क्या हैं?

एंजियोटेंसिन-परिवर्तित अवरोधकप्राकृतिक और सिंथेटिक पदार्थ हैं जो गुर्दे में वैसोकॉन्स्ट्रिक्टर एंजाइम एंजियोटेंसिन के उत्पादन को रोकते हैं।

यह क्रिया इसके लिए दवाओं का उपयोग करना संभव बनाती है:

• हृदय में रक्त के प्रवाह में कमी, जिससे एक महत्वपूर्ण अंग पर बोझ कम हो जाता है;
• गुर्दे को दबाव बढ़ने (उच्च रक्तचाप) और शरीर में अतिरिक्त शर्करा (मधुमेह) से बचाना।

एसीई अवरोधक समूह की आधुनिक एंटीहाइपरटेन्सिव दवाओं का दीर्घकालिक प्रभाव और स्थिर प्रभाव होता है। दवाओं के दुष्प्रभावों की एक न्यूनतम सूची होती है और इनका उपयोग करना आसान होता है।

एसीई अवरोधकों का वर्गीकरण

रासायनिक संरचना के आधार पर, एंजियोटेंसिन-परिवर्तित अवरोधकों में कई मुख्य समूह शामिल हैं - कार्बोक्सिल, फॉस्फिनिल, सल्फहाइड्रील। उन सभी के शरीर से उत्सर्जन की अलग-अलग डिग्री होती है और आत्मसात करने में अंतर होता है। खुराक में अंतर है, लेकिन यह रोग की विशेषताओं पर निर्भर करता है और इसकी गणना डॉक्टर द्वारा की जाती है।

तालिका "आधुनिक एंजियोटेंसिन-परिवर्तित एंजाइम अवरोधकों के समूहों की तुलनात्मक विशेषताएं"

सर्वोत्तम दवाओं का समूह और सूची (नाम)	शरीर से आधा जीवन, घंटे	गुर्दे द्वारा उत्सर्जन,%	प्रति दिन खुराक और खुराक की संख्या
कार्बाक्सिल
लिसीनोप्रिल	12–13	72	दिन में एक बार 2.5 से 10 मिलीग्राम
एनालाप्रिल	11	89
Quinapril	3	77	दिन में एक बार 10 से 40 मिलीग्राम
Ramipril	11	85	दिन में एक बार 2.5 से 10 मिलीग्राम
सिलाज़ाप्रिली	10	82	1.25 मिलीग्राम दिन में एक बार
सल्फ़हाइड्रील
कैप्टोप्रिल	2	96	25 से 100 मिलीग्राम दिन में 3 बार
बेनाज़ेप्रिल	11	87	2.5 से 20 मिलीग्राम 2 बार एक दिन
ज़ोफ़ेनोप्रिल	4–5	62	7.5 से 30 मिलीग्राम
फॉस्फिनिल
फ़ोसिनोप्रिल	12	53	सप्ताह में एक बार 10 से 40 मिलीग्राम

चिकित्सीय कार्रवाई की अवधि के अनुसार, दबाव के लिए दवाओं के भी कई समूह होते हैं:

1. लघु-अभिनय दवाएं (कैप्टोप्रिल)। ऐसे अवरोधकों को दिन में 3-4 बार लेना चाहिए।
2. मध्यम अवधि की दवाएं (बेनाज़िप्रिल, ज़ोफेनोप्रिल, एनालाप्रिल)। ऐसी दवाएं दिन में कम से कम 2 बार लेना काफी है।
3. लंबे समय से अभिनय करने वाले एसीई ब्लॉकर्स (सिलाज़ाप्रिल, लिसिनोप्रिल, क्विनप्रिल, फ़ोसिनोप्रिल)। दवा प्रति दिन एक खुराक के साथ दबाव से राहत के लिए अच्छा है।

दवाओं की सूची नवीनतम पीढ़ी की दवाओं से संबंधित है और रक्त, ऊतकों (गुर्दे, हृदय, रक्त वाहिकाओं) में एसीई के दमन में योगदान करती है। इसी समय, नई पीढ़ी के एंजियोटेंसिन-परिवर्तित एंजाइम अवरोधक न केवल उच्च रक्तचाप को कम करते हैं, बल्कि किसी व्यक्ति के आंतरिक अंगों की भी रक्षा करते हैं - उनका हृदय की मांसपेशियों पर सकारात्मक प्रभाव पड़ता है और मस्तिष्क के जहाजों की दीवारों को मजबूत करता है और गुर्दे।

एसीई अवरोधकों की कार्रवाई

एसीई ब्लॉकर्स की क्रिया का तंत्र गुर्दे (एंजियोटेंसिन) द्वारा उत्पादित वैसोकॉन्स्ट्रिक्टर एंजाइम के उत्पादन को रोकना है। दवा रेनिन-एंजियोटेंसन प्रणाली को प्रभावित करती है, एंजियोटेंसिन 1 को एंजियोटेंसिन 2 (उच्च रक्तचाप का एक उत्तेजक) में बदलने से रोकती है, जिससे रक्तचाप का सामान्यीकरण होता है।

नाइट्रिक ऑक्साइड जारी करके, एंजियोटेंसिन रिसेप्टर ब्लॉकर्स ब्रैडीकाइनिन के टूटने को धीमा कर देते हैं, जो संवहनी दीवार के फैलाव के लिए जिम्मेदार होता है। नतीजतन, उच्च रक्तचाप में मुख्य चिकित्सीय प्रभाव प्राप्त होता है - एंजियोटेंसिन 2 रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करना, धमनियों में उच्च स्वर को हटाना और दबाव का स्थिरीकरण।

एंजियोटेंसिन-परिवर्तित एंजाइम अवरोधकों के लिए संकेत

एसीई ब्लॉकर्स की नवीनतम पीढ़ी की एंटीहाइपरटेन्सिव दवाएं जटिल दवाएं हैं।

यह उन्हें निम्नलिखित राज्यों में उपयोग करने की अनुमति देता है:

• विभिन्न व्युत्पत्तियों के उच्च रक्तचाप के साथ;
• दिल की विफलता के साथ (बाएं वेंट्रिकल या इसके अतिवृद्धि के इजेक्शन अंश में कमी);
• गुर्दे की विफलता के साथ (ग्लोमेरुलोनेफ्राइटिस, पायलोनेफ्राइटिस, मधुमेह अपवृक्कता, उच्च रक्तचाप से ग्रस्त नेफ्रोपैथी);
• दबाव के साथ एक स्ट्रोक के बाद ऊपर की ओर बढ़ता है;
• पिछले रोधगलन के साथ।

क्रिएटिनिन क्लीयरेंस में तेज कमी के मामले में एसीई ब्लॉकर्स का उपयोग सीमित या अन्य दवाओं द्वारा प्रतिस्थापित किया जाता है (यह गुर्दे की विफलता के साथ होता है और हाइपरकेलेमिया का खतरा होता है)।

एसीई अवरोधकों के उपयोग की विशेषताएं

यदि उनके उपयोग की मुख्य विशेषताओं को ध्यान में रखा जाए तो एंटीहाइपरटेन्सिव ड्रग्स एक उच्च चिकित्सीय प्रभाव पैदा करेंगे:

1. डॉक्टर द्वारा बताई गई खुराक और खुराक की संख्या को देखते हुए, अवरोधकों को भोजन से एक घंटे पहले लिया जाना चाहिए।
2. नमक के विकल्प का प्रयोग न करें। ऐसे खाद्य एनालॉग्स में पोटेशियम होता है, जो पहले से ही एसीई ब्लॉकर्स के उपचार के दौरान शरीर में जमा हो जाता है। इसी कारण से, पोटेशियम (गोभी, सलाद, संतरा, केला, खुबानी) युक्त खाद्य पदार्थों का दुरुपयोग करने की अनुशंसा नहीं की जाती है।
3. आप अवरोधकों के समानांतर गैर-स्टेरायडल मूल (इबुप्रोफेन, नूरोफेन, ब्रुफेन) की विरोधी भड़काऊ दवाएं नहीं ले सकते। ऐसी दवाएं शरीर से पानी और सोडियम के उत्सर्जन में देरी करती हैं, जिससे एंजियोटेंसिन-परिवर्तित एंजाइम ब्लॉकर्स का प्रभाव कम हो जाता है।
4. दबाव और गुर्दे के कार्य की लगातार निगरानी करें।
5. डॉक्टर की जानकारी के बिना उपचार के दौरान बाधित न करें।

कैफीन युक्त पेय के साथ दवाओं को संयोजित करने की अनुशंसा नहीं की जाती है, साथ ही शराब, सादे पानी के साथ गोलियां या बूंदें पीना सबसे अच्छा है।

अवरोधक इबुप्रोफेन और इसी तरह की दवाओं के साथ न लें

मतभेद

धमनी उच्च रक्तचाप के उपचार में इसके व्यापक उपयोग के साथ-साथ, एसीई ब्लॉकर्स के कई मतभेद हैं। उन्हें सशर्त रूप से पूर्ण (उपयोग के लिए सख्त वर्जित) और रिश्तेदार में विभाजित किया जा सकता है (आवेदन नैदानिक ​​​​तस्वीर पर निर्भर करता है, जब परिणाम संभावित नुकसान को सही ठहराता है)।

तालिका "एंजियोटेंसिन-परिवर्तित एंजाइम अवरोधकों के उपयोग के लिए मुख्य मतभेद"

प्रतिबंधों का प्रकार	मतभेद
शुद्ध	दोनों वृक्क धमनियों की दीवारों का पैथोलॉजिकल संकुचन
	गुर्दा समारोह में कमी (300 μmol / L तक क्रिएटिनिन में वृद्धि)
	हाइपरकेलेमिया (शरीर में अतिरिक्त पोटेशियम जो हृदय की लय को बाधित कर सकता है)
	दवा के किसी भी घटक के लिए अतिसंवेदनशीलता
	गर्भावस्था और दुद्ध निकालना
	5 साल से कम उम्र के बच्चे
रिश्तेदार	95 मिमी से नीचे सिस्टोलिक दबाव में कमी। आर टी. कला। यदि दूसरे प्रवेश के दौरान दबाव सामान्य हो जाता है, तो उपचार जारी रखा जा सकता है।
	मध्यम गुर्दे की विफलता और हाइपरकेलेमिया
	तीव्र चरण में हेपेटाइटिस
	रक्त रेखाओं को नुकसान (एग्रानुलोसाइटोसिस, गंभीर एनीमिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया)

यह समझना महत्वपूर्ण है कि एसीई अवरोधक दवाएं गंभीर दवाएं हैं जो हानिकारक होने के साथ-साथ फायदेमंद भी हो सकती हैं। इसलिए, किसी विशेषज्ञ की सिफारिशों का सख्ती से पालन करना और मतभेदों को नजरअंदाज नहीं करना आवश्यक है।

एसीई अवरोधकों के दुष्प्रभाव

धमनी उच्च रक्तचाप के उपचार में एसीई रिसेप्टर ब्लॉकर्स का मानव शरीर पर सकारात्मक प्रभाव पड़ता है।

इसके बावजूद, दवाएं महत्वपूर्ण प्रणालियों से कुछ नकारात्मक प्रतिक्रियाएं पैदा कर सकती हैं:

1. खांसी। ऐसे कोई एसीई अवरोधक नहीं हैं जो खांसी का कारण नहीं बनते हैं। एक डिग्री या किसी अन्य के लिए, एंटीहाइपरटेन्सिव ड्रग्स एक समान लक्षण पैदा करते हैं। यदि यह गंभीर है, तो डॉक्टर से परामर्श करना बेहतर है।
2. गंभीर उल्टी और लंबे समय तक दस्त के रूप में पाचन तंत्र में विकार।
3. त्वचा की खुजली और लाली।
4. रक्त में पोटेशियम की मात्रा में वृद्धि, जो हृदय की लय में गड़बड़ी, सांस की तकलीफ, अंगों में झुनझुनी, चिड़चिड़ापन, भ्रम के साथ होती है।
5. गले, जीभ, चेहरे की सूजन। बुखार, गले में खराश, सीने में तकलीफ, निचले छोरों की सूजन।

अवरोधकों से गला सूज सकता है

पहली बार जब आप इस दवा को लेते हैं, तो आपके मुंह में एक धातु या नमकीन स्वाद का अनुभव हो सकता है। इसके अलावा, चिकित्सा की शुरुआत में, चक्कर आना सबसे अधिक स्पष्ट होगा, और टूटना संभव है।

एसीई इनहिबिटर के उपयोग का एक अन्य महत्वपूर्ण दुष्प्रभाव गुर्दे की हानि है। यह तब होता है जब गुर्दे की विफलता तीव्र अवस्था में होती है।

उच्च रक्तचाप के उपचार में, ACE अवरोधकों को सबसे प्रभावी दवा माना जाता है। दवाएं गुर्दे द्वारा एंजियोटेंसिन के उत्पादन को रोकती हैं और इस प्रकार रक्तचाप को सामान्य करने में मदद करती हैं। कार्रवाई के व्यापक तंत्र के कारण, विभिन्न मूल के धमनी उच्च रक्तचाप के उपचार में, ऐसी दवाओं का उपयोग हृदय और गुर्दे की विफलता के लिए किया जाता है। मुख्य बात स्व-दवा नहीं है और डॉक्टर को सभी परिवर्तनों की रिपोर्ट करने में सक्षम होना चाहिए। यह नकारात्मक परिणामों से बचने में मदद करेगा।