A legkifejezettebb fájdalomcsillapító hatása van. Előadás. Fájdalomcsillapítók. Fájdalomcsillapítók injekció formájában

Ez a neurotróp szerek csoportja, amely képes szelektíven befolyásolni a központi idegrendszert, szelektíven elnyomni a fájdalomérzékenységet. Az érzéstelenítőkkel ellentétben, amelyek válogatás nélkül elnyomják az összes érzékenységet, a fájdalomcsillapítók szelektíven csak a fájdalmat csillapítják. A fájdalom a test védőreakciója, figyelmeztetve a túlzott irritáló tényezők hatására, ami lehetővé teszi az ember számára, hogy elkerülje a pusztulást.

Az extrém intenzitású fájdalom ugyanakkor fájdalomsokk állapotot is kialakíthat, amely a beteg halálát okozhatja. Az alacsony intenzitású, de állandó fájdalom súlyos szenvedést okozhat a betegnek, rontva élete minőségét, sőt életének prognózisát is. Az ilyen típusú kóros fájdalmak leküzdésére fájdalomcsillapító gyógyszereket használnak.

Az eredet, a hatásmechanizmus és a felhasználási elvek alapján a fájdalomcsillapítókat 2 nagy csoportba sorolják: kábító és nem kábító fájdalomcsillapítók.

A fájdalomcsillapítók osztályozása.

I. Narkotikus fájdalomcsillapító készítmények.

A. Osztályozás kémiai szerkezet szerint:

Fenantrén származékok: morfium, buprenorfin

Fenil-piperidin-származékok: trimepiridin, fentanil

Morfinánok: tramadol.

B. Osztályozás az opioid receptorok különböző altípusaival való kölcsönhatás alapján:

A μ - és κ - receptorok agonistái: morfium, trimepiridin,

fentanil

Részleges agonista μ - receptorok: buprenorfin

Agonista - a μ - és κ - receptorok antagonistája: tramadol.

B. Opioid receptor antagonisták készítményei: naloxon, naltrexon

II. Nem kábító fájdalomcsillapító készítmények.

1. Nem opioid (nem kábítószeres) fájdalomcsillapítók:

● centrálisan ható ciklooxigenáz inhibitorok: acetaminofen.

● nem szteroid gyulladáscsökkentők: ibuprofen.

2. Különböző farmakológiai csoportok fájdalomcsillapító hatású készítményei:

● nátriumcsatorna-blokkolók

● a monoaminok neuronális újrafelvételének gátlói

● α 2 -adrenomimetikumok

● a glutamát NMDA receptorok antagonistái

● GABA mimetikumok

● antiepileptikumok

3. Vegyes opioid-nem opioid hatású készítmények: panadein stb.

Narkotikus fájdalomcsillapítók.

Ez a fájdalomcsillapítók leghasznosabb csoportja. Az alvó mák fejének tejszerű levét az emberek évezredek óta használják a fájdalom leküzdésére. A kábítószeres fájdalomcsillapítók szenvedélybetegség (kábítószer-függőség) kialakulását idézhetik elő, ami komoly megszorításokat szab modern használatukra.

A kábító fájdalomcsillapítók hatásmechanizmusát meglehetősen pontosan megállapították. Az emberi szervezetben 2 fájdalomérzékenységi rendszer létezik: nociceptív és antinociceptív. A nociceptív károsodás esetén aktiválódik, és fájdalomérzetet kelt – további részletekért lásd a tanfolyamot. patofiziológia. Az extrém fájdalomimpulzus hatására beindul a szervezet fájdalomcsillapító antinociceptív rendszere. Endogén opioid receptorok és anyagok képviselik - endogén opioidok, amelyek befolyásolják őket: endorfinok, enkefalinok, dinorfinok. Ezek az anyagok gerjesztik az opioid receptorokat, mivel mimetikumaik. Ennek eredményeként a fájdalomküszöb nő, és a fájdalom érzelmi színe megváltozik. Mindez a gyógyszerek közül a legerősebb fájdalomcsillapító hatást fejti ki. Ezenkívül a kábító fájdalomcsillapítók egyéb hatásokat is okozhatnak, mivel az opioid receptorok széles körben elterjedtek az emberi szervezetben, mind a központi idegrendszerben, mind a periférián. A mai napig megállapították, hogy az opioid receptoroknak különféle típusai és altípusai léteznek, ami megmagyarázza a kábító fájdalomcsillapítók számos hatásának kialakulását. A legjelentősebbek azok a reakciók, amelyeket a következő típusú opioid receptorok gerjesztésekor kapunk:

μ - fájdalomcsillapítás, szedáció, eufória, légzésdepresszió alakul ki, a bélmotilitás csökken, bradycardia, miózis alakul ki.

δ - fájdalomcsillapítás alakul ki, légzésdepresszió, a bélmotilitás csökken.

κ - fájdalomcsillapítás alakul ki, dysphoria hatása csökken, bélmotilitás, miózis alakul ki.

A kábító fájdalomcsillapítók régebbi gyógyszerei válogatás nélkül stimulálják az opioid receptorok minden típusát, ezáltal magas toxicitást okozva. Az elmúlt években kábító fájdalomcsillapítókra szintetizáltak olyan gyógyszereket, amelyek csak a fent leírt opioid receptorok (főleg κ) bizonyos típusaival lépnek kölcsönhatásba. Ez lehetővé tette a gyógyszerek magas fájdalomcsillapító hatásának megőrzése mellett a toxicitásuk éles csökkentését, különösen a függőség (kábítószer-függőség) kialakulásának kockázatát.

Morfin-hidroklorid - 0,01-es tablettákban és 1 ml-es 1% -os oldatot tartalmazó ampullákban kapható.

Növényi készítmény, az alvó mák alkaloidja. A mákból 2 típusú alkaloidot nyernek: 1) ciklopentán-perhidrofenantrén származékai: morfin, kodein, omnopon; egyértelmű kábító hatásúak; 2) izokinolin származékai: papaverin, amely nem rendelkezik narkotikus hatással.

A gyógyszert szájon át, s / c, i / v naponta legfeljebb 4 alkalommal írják fel. Jól felszívódik a gyomor-bél traktusban, de ennek az adagolási módnak a biohasznosulása alacsony (25%), a májban történő kifejezett preszisztémás elimináció miatt. Ezért a gyógyszert gyakran parenterálisan alkalmazzák. A morfin áthatol a hisztohematogén gáton, különösen a méhlepényen keresztül, ami az anyaméhben megbénítja a magzat légzését. A vérben a gyógyszer 1/3-a plazmafehérjékhez kötődik. A gyógyszer a májban metabolizálódik glükuronsavval konjugációs reakcióval, és ezek a metabolitok áthatolnak a gáton. A gyógyszer 90% -a a vizelettel ürül, a többi - az epével, és lehetséges az entero-hepatikus keringés előfordulása. T ½ körülbelül 2 óra.

A hatásmechanizmust lásd fent. A morfin válogatás nélkül stimulálja az összes típusú opioid receptort. A gyógyszer közvetlen hatással van a medulla oblongata és a koponya idegeinek központjára: csökkenti a légző- és köhögési központok tónusát, valamint növeli a vagus és a szemmotoros idegek tónusát. A morfium hisztamin-felszabadító, amely növeli az utóbbi tartalmát a vérben, és a perifériás erek tágulásához és a vér lerakódásához vezet. Ez a pulmonalis keringés nyomásának csökkenéséhez vezet.

O.E.

4) erős köhögéscsillapító;

5) potencírozás;

6) csökkenti a nyomást a tüdő keringésében.

P.P. 1) a beteg életét veszélyeztető akut (sokkogén) fájdalom

2) krónikus fájdalom halálra ítélt betegeknél

3) köhögés, amely veszélyezteti a beteg életét

4) premedikáció

5) tüdőödémás beteg komplex terápiája

P.E. Diszfória, eufória (különösen veszélyes ismételt használat esetén), drogfüggőség (függőség), tolerancia (az opioid receptorok deszenzitizációja, amikor a protein kináz foszforilálja őket), túladagolás és halál légúti és szívbénulásból. Hányinger, hányás, székrekedés, vizeletvisszatartás, bradycardia, vérnyomáscsökkenés, hörgőgörcs, hyperhidrosis, testhőmérséklet csökkenés, pupilla szűkület, koponyaűri nyomás növekedése, teratogén, allergia.

Alkalmazási ellenjavallatok: légzésdepresszió esetén, 14 év alatti gyermekek, terhes nők, craniocerebralis trauma, a szervezet általános súlyos kimerültsége.

Trimepiridin (promedol) - 0,025 tablettákban és 1 és 2% -os oldatokat tartalmazó ampullákban 1 ml mennyiségben kapható.

Minden típusú opioid receptor szintetikus agonistája. Úgy hat és használják, mint a morfium, helyettesítésére hozták létre azzal a céllal, hogy elpusztítsa a mákültetvényeket. Különbségek: 1) tevékenységben és hatékonyságban valamivel gyengébb; 2) nem jut át ​​a placentán, és vajúdás közbeni fájdalomcsillapításra használható; 3) kevésbé görcsölő hatása van, különösen nem vált ki húgyúti görcsöt és vizelet-visszatartást, a választott gyógyszer a vesekólika fájdalomcsillapítására; 4) általában jobban tolerálható.

fentanil (Sentonil) - 0,005% -os oldatot tartalmazó ampullákban kapható 2 vagy 5 ml mennyiségben.

A gyógyszert intramuszkulárisan, gyakrabban intravénásan írják fel, néha epidurálisan, intratekálisan adják be. A fentanil magas lipofilitása miatt jól áthatol a BBB-n. A gyógyszer a májban metabolizálódik, a vizelettel ürül. T ½ 3-4 órát tesz ki, és meghosszabbodik a gyógyszer nagy dózisainak alkalmazásakor.

Piperidinből származó szintetikus drog. A gyógyszer sokkal lipofilebb, mint a morfium, ezért jelentősen csökken a késleltetett légzésdepresszió kockázata a szernek az injekció beadásának helyétől a légzőközpontba történő átterjedése miatt.

A beteg szervezetében a fentanil válogatás nélkül stimulálja az összes típusú opioid receptort, a hatás és a használat stimuláción alapul. μ - receptorok. Gyorsan hat (5 perc után, szemben a morfiummal 15 perccel), rövid. Fájdalomcsillapító hatását és toxicitását tekintve a fentanil körülbelül százszor jobb a morfiumnál, ami meghatározza a gyógyszer gyógyászatban való felhasználásának taktikáját.

O.E. 1) erős fájdalomcsillapító (a fájdalomküszöb növelése, a fájdalom érzelmi színének megváltoztatása);

2) eufória (a fájdalom érzelmi színének megváltozása);

3) nyugtató (a fájdalom érzelmi színének megváltozása);

P.P.

P.E. lásd morfium + vázizmok merevsége (műtétek alatt + izomrelaxánsok), nagy dózisban - a központi idegrendszer izgalma.

Az ellenjavallatokért lásd a morfiumot.

Buprenorfin (norfin). A gyógyszert intramuszkulárisan, intravénásan, orálisan, szublingválisan írják fel, legfeljebb napi 4 alkalommal. A buprenorfin bármely beadási mód jól felszívódik. A vérben 96%-a kötődik a plazmafehérjékhez. A gyógyszer a májban metabolizálódik N-alkilezési és konjugációs reakciókkal. A gyógyszer nagy része változatlan formában ürül a széklettel, egy részük metabolitok formájában a vizelettel. T ½ körülbelül 3 óra.

Részleges agonista μ - receptorok, és nagyon erősen kötődik hozzájuk (így a T ½ összetett μ - receptor + buprenorfin 166 perc, a fentanillal alkotott komplex pedig körülbelül 7 perc). Fájdalomcsillapító hatását tekintve 25-50-szeresen haladja meg a morfiumot.

O.E. 1) erős fájdalomcsillapító (a fájdalomküszöb növelése, a fájdalom érzelmi színének megváltoztatása);

2) eufória (a fájdalom érzelmi színének megváltozása);

3) nyugtató (a fájdalom érzelmi színének megváltozása);

P.P. 1) a beteg életét veszélyeztető akut (sokkogén) fájdalom;

2) krónikus fájdalom halálra ítélt betegeknél;

3) neuroleptanalgézia bizonyos műtétek során;

P.E. lásd morfium, jobban tolerálható. Az ellenjavallatokért lásd a morfiumot.

Tramadol a kodein szintetikus analógja, gyenge stimuláns μ - receptorok. Ezenkívül a gyógyszerben az ilyen típusú receptorokhoz való affinitás 6000-rel alacsonyabb, mint a morfiné. Ezért a tramadol fájdalomcsillapító hatása általában csekély, és enyhe fájdalom esetén nem rosszabb, mint a morfium, de krónikus és akut sokkogén fájdalom esetén a morfium jelentősen gyengébb. Fájdalomcsillapító hatása részben a noradrenalin és szerotonin idegi újrafelvételének károsodásával is összefügg.

A biohasznosulás orális adagolás esetén 68%, intramuszkuláris adagolás esetén pedig 100%. A tramadol a májban metabolizálódik, és a vesén keresztül a vizelettel választódik ki. T ½ A tramadol 6 óra, aktív metabolitja pedig 7,5 óra.

P.E. lásd morfium, gyengébbek + a központi idegrendszer izgalma görcsökig.

butorfanol szelektív agonista gyógyszer κ - receptorok. Főleg fájdalomcsillapítóként használják akut és krónikus fájdalmak esetén. Fájdalomcsillapító hatását tekintve jobb, mint a morfium. A fentiekkel ellentétben, az adagolási rendnek megfelelően sokkal jobban tolerálható, nem okoz függőséget.

A kábító fájdalomcsillapítók alkalmazásakor akut gyógyszermérgezések kialakulása lehetséges. Ezt elősegíti az ilyen gyógyszerek terápiás hatásának viszonylag csekély szélessége, a tolerancia, a felírt gyógyszerek dózisának emelésére kényszerítés, valamint az egészségügyi személyzet alacsony képzettsége.

A mérgezés tünetei a következők: miózis, bradycardia, légzésdepresszió, fulladás, nedves zihálás légzés közben, összehúzódó belek, vizelési nehézség, hyperhidrosis, nedves és cianotikus bőr.

Az ópiátmérgezést segítő konkrét intézkedések a következők: 1) gyomormosáshoz alacsony bórtartalmú kálium-permanganát oldatot használnak, amely oxidálja az opiátokat, ami gátolja azok felszívódását a gyomor-bél traktusban és felgyorsítja a széklettel való kiválasztódást; 2) sós hashajtók közül előnyös a nátrium-szulfát, amely nem okoz a központi idegrendszer depresszióját; 3) az opiátok entero-hepatikus keringésének leállítására orális kolesztiramin kerül felírásra, amely felszívja őket és felgyorsítja az opiátok kiválasztását a széklettel; 4) Az intravénás naloxont, naltrexont antagonistaként alkalmazzák

Naloxon - 0,04% -os oldatot tartalmazó ampullákban kapható, 1 ml mennyiségben.

A naloxon teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusban, de szinte minden inaktiválódik a májon való első áthaladás során, ezért kizárólag parenterálisan alkalmazzák. A gyógyszer a májban metabolizálódik glükuronsavval konjugációs reakcióval, amely főként a széklettel ürül. T ½ körülbelül 1 óra.

Az opioid receptorok teljes antagonistája, különösen erősen befolyásolja μ - receptorok, blokkolja azokat, és kiszorítja az opiátokat a velük való kommunikációból. A gyógyszert intramuszkulárisan, intravénásan, legfeljebb napi 4 alkalommal írják fel.

O.E. 1) blokkol minden típusú opioid receptort;

2) csökkenti az opiátok toxikus hatását;

P.P. Akut opiátmérgezés.

P.E. Nincs leírva.

Az opiátok eufóriát kiváltó képessége serkentheti a függőség (ópiátfüggőség) kialakulását, ami viszont testi és lelki függőséghez vezethet. Az ilyen patológia kezelését orvosok - narkológusok végzik, gyógyszerekből felhasználható naltrexon ... A naloxonhoz hasonlóan komplett opioid receptor antagonisták gyógyszere, de hatása 24 órás, ami alkalmas krónikus kezelésre.

Az iatrogén kábítószer-függőség előfordulásának csökkentése érdekében a következő feltételeket kell betartani: 1) kábító fájdalomcsillapító gyógyszereket írjon fel szigorúan az indikációknak megfelelően; 2) be kell tartania a kezelés feltételeit és az adagolási rendet; 3) kerülje az ismételt kezelést; 4) előnyben részesítse azokat a gyógyszereket, amelyeknek alig vagy egyáltalán nincs hatása μ - receptorok; 5) az egészségügyi dolgozók szakmai színvonalának folyamatos javítása. Ugyancsak ezt a célt szolgálja a Szovjetunió Egészségügyi Minisztériumának 330. számú rendelete, amely szabályozza a gyógyszerek egészségügyi intézmény falain belüli keringésével kapcsolatos összes kérdést. A kábítószerek felírásának szabályait az Orosz Föderáció Egészségügyi és Szociális Fejlesztési Minisztériumának 110. számú rendelete szabályozza.

Fjodor Mihajlovics Dosztojevszkij, az emberi lelkek ismerője egyszer azt mondta, hogy a fájdalom kötelező "a széles tudathoz és a mély szívhez". Ne vedd szó szerint a klasszikusok szavait. A kezeletlen fájdalom súlyos csapást jelent az egészségre és a pszichére. Sőt, az orvosok megtanulták megbirkózni vele: tucatnyi különféle érzéstelenítő szer van a fegyvertárukban.

Az akut fájdalom hirtelen jelentkezik, és korlátozott ideig tart. Szövetkárosodás okozza – csonttörések, ficamok, belső sérülések, fogszuvasodás és sok más betegség. Általában a fájdalomcsillapítók biztonságosan megbirkóznak az akut rohamokkal, és ez kétségtelenül pozitív jelenség, amely reményt ad a megkönnyebbülésre.

A krónikus fájdalom 6 hónapnál tovább tart, és nagy valószínűséggel krónikus betegséggel jár. Az ízületi gyulladás, a reuma, a köszvény, a rosszindulatú daganatok súlyos, legyengítő rohamokkal éreztetik magukat, ellenállnak a kezelésnek. A hosszan tartó fájdalom nemcsak a szövetek károsodásának következménye, hanem gyakran az idegkárosodás következménye is.

Mind az akut, mind a krónikus fájdalom olyan súlyos lehet, hogy az átélt személy néha mély depresszióba esik. Sajnos a krónikus fájdalom a világ népességének akár 80%-át érinti – ezt a számot széles körű epidemiológiai vizsgálatok eredményeként kapták meg. Ezért az orvosok nem fáradnak bele, hogy tanulmányozzák ezt a jelenséget, és új módszereket keressenek a leküzdésére. Szóval mik ezek, fájdalomcsillapítók?

A fájdalomcsillapítók sokszínű világa

Amikor fájdalomcsillapítóért megy a gyógyszertárba, úgy tűnik, nincs semmi bonyolult a kérésében. És csak akkor válik világossá, amikor a gyógyszerész sok további kérdést tesz fel: a valóságban nem minden olyan egyszerű.

A farmakológiában – az orvostudomány tudományában – a fájdalomcsillapítóknak számos csoportja létezik, amelyek mindegyikét egy adott fájdalomtípusra alkalmazzák.

Tehát az összes fájdalomcsillapítót hagyományosan a következőkre osztják:

• pirazolonok és ezek kombinációi;
• kombinált fájdalomcsillapítók, amelyek egyszerre több komponenst tartalmaznak;
• migrénes fejfájás kezelésére javallt migrénellenes szerek;
• nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek (NSAID-ok);
• COX-2 inhibitorok;
• kábító fájdalomcsillapítók;
• görcsoldók;
• specifikus fájdalomcsillapítók.

Nézzük meg ezeket a csoportokat külön-külön, és derítsük ki, melyik fájdalomcsillapítót válasszuk ebben vagy abban az esetben.

Pirazolonok és kombinációik: hagyományos fájdalomcsillapítók

A tipikus fájdalomcsillapítók a pirazolonok. Ebbe a csoportba tartozik az összes fájdalomcsillapító "atyja", aki a fájdalomkezelés "arany standardjává" vált, Analgin Őfelsége.

Analgin

Az Analginnak vagy a metamizol-nátriumnak nemcsak fájdalomcsillapító hatása van. Enyhe lázcsillapító és gyulladáscsökkentő hatása is van. Ennek ellenére az analgin széles körű népszerűségre, sőt hírnévre tett szert, mint gyógyszerként számos fájdalom ellen.

Az Analgin negatív oldala nem a legmagasabb biztonság. A metamizol-nátrium gyakori, hosszan tartó használat esetén jelentős változásokat okoz a vérképben, ezért szedése „ritkán, de pontosan” javasolt. Az orosz piacon a nátrium-metamizolt hagyományos Analgin néven állítják elő. Ezenkívül a Macedóniában előállított Baralgin M indiai gyógyszert és a Metamizole-nátriumot bejegyezték az Orosz Föderációban.

Az Analgin-kinin komplex fájdalomcsillapító gyógyszer, amelyet a bolgár Sopharma cég gyárt, két összetevőt tartalmaz: nátrium-metamizolt és kinint. A kinin fő feladata ebben a komplexben a megemelkedett testhőmérséklet csökkentése. Az erős lázcsillapító kinin és a fájdalomcsillapító metamizol kombinációja révén az Analgin-Quinine kiváló választás lázra és megfázásos ízületi fájdalmakra. Ezenkívül a gyógyszert fogfájásra, ízületi fájdalmakra, időszakos és egyéb fájdalmakra használják.

Baralgetas, Spazmalgon

Mindkét gyógyszer hazánkban a legnépszerűbb kombinált fájdalomcsillapítók-görcsoldók közé tartozik. Ugyanazt a kombinációt tartalmazzák: metamizol-nátrium, pitofenon, fenpivirinium-bromid.

A komponensek mindegyike fokozza egymás hatását. A metamizol klasszikus fájdalomcsillapító, a pitofenon görcsoldó hatást fejt ki a simaizmokra, a fenpivirinium-bromid pedig ellazítja a simaizmokat. Egy nagyon sikeres kombinációnak köszönhetően a Baralgetas és a Spazmolgon a legszélesebb körben alkalmazható felnőttek és gyermekek indikációira. Soroljuk fel a főbbeket:

• különböző típusú fájdalmak, amelyeket érgörcs vagy simaizomszervek okoznak: fejfájás, időszakos, húgycsőgörcs, vese-, máj-, epekólika, vastagbélgyulladás;
• láz.
  A Baralgetas és a Spazmolgon injekciós forma nagyon magas testhőmérséklet esetén használható mentőautó, amikor a hagyományos lázcsillapító gyógyszerek tehetetlenek. A gyógyszereket még gyermekek lázcsillapítására is használják, beleértve az egy éves korig. Minden életévben 0,1 ml Baralgetas (Spazmolgon) injekciós oldatot használnak;
• magas vérnyomás.
  A görcsös erek ellazításával a Baralgin és Spazmolgon fájdalomcsillapítók segítenek az enyhén megnövekedett nyomáson (10-20 Hgmm-rel magasabb a normálnál);
• fokozott méhtónus a terhesség alatt.
  Az elmúlt években a Baralgetas (Spazmolgon) fájdalomcsillapítókat egyre gyakrabban alkalmazták terhesség alatt a méh fokozott tónusának csökkentésére. Ugyanakkor határozott előnyük van egy másik görcsoldóval szemben, amelyet hagyományosan a méh ellazítására használnak - a drotaverinnel. Nemrég kiderült, hogy 20 hetes terhesség után a drotaverin segíthet a méhnyak lágyításában. Ez rendkívül nemkívánatos, különösen az isthmic-cervicalis elégtelenségben szenvedő nők esetében. De ez a kategória a betegeknek, akiknek nagyobb szükségük van görcsoldókra, amelyek csökkentik a méh tónusát.

A drotaverinnel ellentétben a Baralgetas (Spazmolgon) nem befolyásolja a méhnyakot, és a terhesség bármely szakaszában biztonságosan alkalmazható.

A Baralgetas és a Spazmolgon mellett ukrán megfelelőjüket, a Renalgan tablettákat is bejegyezték az orosz piacon.

A híres tavaszzöld bevonatú tabletták a Szovjetunió idejétől ismertek. A bolgár Sopharma cég által hosszú évtizedek óta folyamatosan gyártott fájdalomcsillapító gyógyszer két hatóanyagot tartalmaz: nátrium-metamizolt (analgint) és triacetonamin-4-toluolszulfonátot. Ez utóbbi úgynevezett szorongásoldó hatású, csökkenti a szorongást, a feszültséget, az izgalmat. Ezenkívül fokozza az analgin hatását.

A Tempalgint és analógját, a Tempanginolt mérsékelt és enyhe fájdalom szindrómára használják.

Kombinált fájdalomcsillapítók: nehéz, de hatékony

A legtöbb kombinált fájdalomcsillapító központi komponense általában a paracetamol. Az esetenként tévesen nem szteroid gyulladáscsökkentők közé sorolt ​​biztonságos gyógyszernek több hatása is van egyszerre: enyhe fájdalomcsillapító és lázcsillapító, valamint rendkívül jelentéktelen gyulladáscsökkentő. A paracetamol tiszta formájában meglehetősen erős fájdalomcsillapító, és ha további komponenseket adnak hozzá, akkor minősége javul. Általában a paracetamolt tartalmazó kombinált fájdalomcsillapítókat használják a megfázás okozta fájdalom enyhítésére. Térjünk rá a konkrétumokra.

Vicks Active Symptomax és Vicks Active Symptomax Plus

A Vicks Active Symptomax paracetamolt tartalmaz fenilefrinnel kombinálva. Utóbbi érösszehúzó hatású, így a gyógyszer nemcsak a megfázásra jellemző ízületi és izomfájdalmakat csökkenti hatékonyan, hanem az orrdugulást is.

A Vicks Active Symptomax Plus a paracetamol és a fenilefrin mellett guaifenesint is tartalmaz, egy olyan anyagot, amely segít az orrváladék hígításában.

Meglehetősen kifejezett fájdalomcsillapító és gyulladáscsökkentő hatású eszközök. A Brustan és az Ibuklin paracetamolt és az egyik legerősebb lázcsillapító és fájdalomcsillapító nem szteroid gyulladáscsökkentőt, az ibuprofént tartalmazzák. Ugyanakkor mindkét komponens koncentrációja meglehetősen magas (325 mg paracetamol és 400 mg ibuprofen). A hatékony kombinációnak és a magas dózisnak köszönhetően a Brustan és az Ibuklin kifejezett fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatással rendelkezik. Az Ibuklin Juniort a fájdalom és a láz csökkentésére tervezték gyermekeknél, és diszpergálható formában (szájban oldódó tabletták formájában) kapható.

A Brustan analógjai közé tartozik a széles körben hirdetett Next gyógyszer is, amely 400 mg ibuprofént és 200 mg paracetamolt tartalmaz, valamint a Nurofen MultiSymptom (400 mg + 325 mg).

A koffeint, paracetamolt és propifenazont tartalmazó osztrák gyógyszer a pirazolonok csoportjába tartozó gyógyszer, amelynek mérsékelt fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatása van. A kombinált fájdalomcsillapítók összetételében a koffein nagyon jelentős szerepet játszik - kitágítja az ereket és fokozza a fő érzéstelenítő komponensek hatását. A Gevadal mérsékelt fejfájás, izomfájdalom és visszatérő fájdalom esetén javasolt.

Dolaren

Mind az első, mind a második tabletta azonos összetételű, beleértve a paracetamolt és a myotrop görcsoldó dicycloverint, amely enyhíti a simaizom szervek görcsét. A dicikloverin tartalmának köszönhetően a Dolospa és a Trigan meglehetősen hatékonyan enyhíti a fájdalmat a vese-, epe- és bélkólikában, beleértve az urolithiasist is. Ezenkívül szedhetők görcsös székrekedés és egyéb eredetű gyomor-bélrendszeri görcsök esetén.

Kaffetin uralkodó

A Caffetin termékcsalád a kombinált fájdalomcsillapítók körében is nagyon népszerű. Három gyógyszert tartalmaz, amelyek összetételükben és indikációiban különböznek:

• A Caffetin Cold klasszikus köhögés-kombinációt tartalmaz;
• A Caffetin egy igazi kombinált fájdalomcsillapító tabletta, amely kodeint, koffeint, paracetamolt és propifenazont tartalmaz.
  A kodein egy természetes kábító fájdalomcsillapító, amely blokkolja az opiát receptorokat. A gyógyszer többi összetevője (a koffein kivételével, amelyről már beszéltünk) görcsoldó és általános fájdalomcsillapító tulajdonságokkal rendelkezik. Gazdag összetételének köszönhetően a koffetin enyhíti a fog- és fejfájást, beleértve a migrént, a különböző eredetű izomfájdalmakat, az ízületi fájdalmakat és a nők időszakos fájdalmait is. A kodeinben való részvétele miatt a Caffetin kizárólag receptre kapható;
• Kaffetin Light.
  A paracetamolt, propifenazont és koffeint tartalmazó fájdalomcsillapító "könnyű" változata. Fájdalomcsillapító Caffetin Light vény nélkül kapható, és különféle enyhe és közepes fájdalmak kezelésére használható.

A jól ismert orosz kombinált fájdalomcsillapító tabletták felkerülnek a meglehetősen erős fájdalomcsillapítók listájára. Az összetevők száma a gyógyszer nevében "rejtett": a "penta" görögül "ötöt" jelent. Tehát a Pentalgin összetétele a következőket tartalmazza:

• drotaverin - myotrop görcsoldó;
• koffein;
• A naproxen egy nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszer;
• paracetamol;
• feniramin-maleát - allergiaellenes hatású komponens.

A Pentalgin meglehetősen hatékony fejfájás, láz és neuralgiát kísérő súlyos fájdalom esetén.

Migrén: Fájdalom, amelyet nehéz lehet enyhíteni

A migrénes fájdalmat tartós és súlyos lefolyás jellemzi. A migrénes rohamokat nehéz megállítani. A hirtelen és jelentős érszűkülethez vezető kóros lánc már fut, és nehezen szakad meg. A hagyományos fájdalomcsillapítók gyakran tehetetlenek, és a migrén elleni fájdalomcsillapítók, amelyek tágítják az ereket, segítenek.

A szumatriptán egy olyan hatóanyag (és gyógyszer), amely enyhíti a migrénes fájdalmat. 30 perccel az alkalmazás után lép fel. A szumatriptán szokásos adagja 50 mg, és ha hatástalan, napi két tablettát vehet be (összesen 100 mg). A maximális napi adag 300 mg.

A szumatriptán tartalmú készítmények közé tartozik az Amigrenin, Imigran, Migrepam, Rapimed, Sumamigren, Trimigren.

Zolmitriptan

A szumatriptánhoz hasonló hatású gyógyszer. A zolmitriptán eredeti készítményét a brit Astra Zeneca cég gyártja Zomig és Zomig Rapimelt néven.

Eletriptan

Hatékony érzéstelenítő gyógyszer, amelyet migrén kezelésére használnak, beleértve a súlyos fájdalmat is. Az Eletriptan a legjobb eredményeket a migrénes roham legelején alkalmazva mutatja, de a hatékonyság minden időszakban megmarad. Ma Oroszországban csak egy eletriptán gyógyszert tartanak nyilván - az eredeti Relpaxot, amelyet a Pfizer amerikai szuperóriás gyárt.

Frovatriptan

Egy másik hatóanyag, amely hatékonyan tágítja az ereket és segít a migrénben. A németországi Frovamigran gyógyszer bemutatja.

NSAID-ok – hatékony fájdalomcsillapítás

A fájdalomcsillapítók körében kétségtelenül különleges helyet foglalnak el a nem szteroid gyulladáscsökkentők. És bár szinte mindegyiknek fájdalomcsillapító hatása van, csak azokat említjük meg közülük, amelyek a legkifejezettebb fájdalomcsillapító hatással rendelkeznek.

Ibuprofen

Az egyik legbiztonságosabb NSAID, amely lázcsillapító és fájdalomcsillapító tulajdonságokkal rendelkezik. Az Ibuprofen biztonságosságát alátámasztja az a tény, hogy a gyógyszert még újszülötteknél és csecsemőknél is jóváhagyták fájdalom- és lázcsillapításra. A gyógyszer kapható tablettákban, szirupokban, kúpokban, valamint helyi formában (kenőcsök és gélek) ízületi és izomfájdalmak enyhítésére. A mérsékelt fájdalomcsillapításra felnőtt adag 400 mg. A leghíresebb ibuprofen gyógyszerek: Dolgit, Ibuprom, Ipren, Nurofen.

Aszpirin

Bizonyos fájdalomcsillapító hatása ellenére az aszpirint nem használják olyan gyakran fájdalomcsillapításra. Ennek oka az acetilszalicilsav - az aszpirin hatóanyaga - nagy dózisú agresszivitása az emésztőrendszer nyálkahártyájával szemben. Ennek ellenére a Bayer cég az aszpirint pezsgő és tabletta formájában gyártja, amelyet a fájdalom és a láz enyhítésére terveztek.

Naproxen

Az NSAID-ok képviselője, amelyet az ibuprofén mellett főként fájdalomcsillapítóként használnak. A nem szteroid gyulladáscsökkentők csoportjába tartozó összes többi gyógyszerhez hasonlóan a naproxen készítményeket is óvatosan alkalmazzák az emésztőrendszer betegségeiben. Leggyakrabban a naproxent fogfájás, fejfájás, visszatérő és reumás fájdalmak enyhítésére írják fel. Ezenkívül a naproxen hatékony modern fájdalomcsillapítóként használható csonttörések vagy lágyrész-sérülések esetén.

Az orosz gyógyszertárakban a naproxent a következő kereskedelmi neveken értékesítik: Apranax, Nalgezin és Nalgezin Forte, Naprobene, Pronaxen, Sanaprox.

Ketorolac

A Ketorolac a legerősebb fájdalomcsillapítók listáján szerepel. Fájdalomcsillapító tulajdonságai összehasonlíthatók néhány opioid kábító fájdalomcsillapítóéval. A ketorolak készítményeket azonban csak szélsőséges esetekben szabad alkalmazni, amikor más gyógymódok nem hatnak. Ez a rendszeres vagy hosszan tartó fájdalomcsillapítás során fellépő mellékhatásoknak köszönhető. A ketorolakkal végzett kezelést a gyomornyálkahártya irritációja (az esetek 13%-ában), hányinger (az esetek 12%-ában), hasi fájdalom és még hasmenés is kíséri (a betegek 12, illetve 7%-ában). Ezenkívül a ketorolak fejfájást (a betegek 17%-a), szédülést (7%) és álmosságot (6%) okozhat. Súlyos gyomorelváltozások, köztük perforáció és ezt követő vérzés, valamint máj- és veseelégtelenség fordultak elő a ketorolakot hosszú ideig szedő betegeknél.

Mindazonáltal az erős ketorolak nélkülözhetetlen lehet a törések és sérülések következtében fellépő súlyos fájdalmak esetén, valamint fájdalomcsillapító gyógyszerként rák esetén és műtét után. Egyébként nincs gyulladáscsökkentő és lázcsillapító hatása. A hazai piacon számos kereskedelmi név található, köztük a Dolak, Dolomin, Ketalgin, Ketanov, Ketorol, Ketofril, Toradol, Torolak és mások.

Biztonságos fájdalomcsillapító COX-2-gátlók vagy coxibok

Ezeket a gyógyszereket a nem szteroid gyulladáscsökkentők közé sorolják. A speciális hatásmechanizmus és a hozzá kapcsolódó különleges hatékonyság és legfőképpen a biztonság azonban ad okot arra, hogy ezeket az érzéstelenítő gyógyszerek egy külön alcsoportjába különítsük el.

A COX-2 gátlók más NSAID-okkal ellentétben nem blokkolják a gyomornyálkahártyát védő COX-1-et. Ezért nem agresszívek a gyomor-bél traktus szerveivel szemben, és olyanok is használhatják, akiknek korábban volt gyomorfekélyük. Ennek ellenére a legtöbb szakértő egyetért abban, hogy ilyen esetekben a coxibokat óvatosan kell szedni.

A COX-2-gátlókkal végzett kezelés során a peptikus fekélybetegségben vagy gyomorvérzésben szenvedő betegeknek protonpumpa-gátlók fogyasztása javasolt. Ezek a szerek gátolják a sósav termelődését, és így védik a gyomor nyálkahártyáját.

Hozzátesszük, hogy a leghíresebb protonpumpa-gátlók közé tartozik az Omeprazole, Lanzoprazole, Esomeprazole és Pantoprazole.

Celekoxib

Az Oroszországban bejegyzett coxib típusú fájdalomcsillapítók közül az első. Tökéletesen csökkenti a gyulladást és enyhíti a fájdalmat. A rheumatoid arthritis, az osteoarthritis, a spondylitis ankylopoetica és más reumás betegségek súlyosbodására használják, beleértve a súlyos fájdalom szindrómában szenvedőket is.

A celecoxib Dilaxa, Coxib, Celebrex márkanéven kapható – a Pfizer által gyártott eredeti gyógyszer.

Rofekoxib

A coxibok másik képviselője, amelyet a fájdalom és a gyulladás csökkentésére írnak fel akut és krónikus osteoarthritis, bármilyen eredetű fájdalom szindróma esetén. Az orosz gyógyszertárakban Viox néven kapható szuszpenzió és tabletta formájában. A gyógyszer gyártója a holland Merck cég.

Parekoxib

Ez a gyógyszer különleges helyet foglal el a fájdalomcsillapítók körében - parenterális, azaz injekciós felszabadulási formával rendelkezik. A parekoxib kevésbé kifejezett gyulladáscsökkentő hatással rendelkezik, de ez a hiány több mint kompenzálja a magas fájdalomcsillapító képességét. Oroszországban a parekoxibot Dinastat néven értékesítik. A brit Pharmacia cég gyártja liofilizált por formájában, amelyből közvetlenül felhasználás előtt intramuszkuláris vagy intravénás injekcióhoz való oldatot készítenek.

A Dinastat-ot széles körben használják erős injekciós fájdalomcsillapítóként súlyos fájdalom esetén, beleértve a műtétet vagy a meglehetősen érzékeny diagnosztikai teszteket (például kolonoszkópiát), valamint a törések és sérülések fájdalmát. Ezenkívül a Dynastat-ot néha rákos betegek fájdalomcsillapítására írják fel, hogy csökkentsék a kábító fájdalomcsillapítók adagját.

Etoricoxib

Az egyik legmodernebb coxib, mely szervesen ötvözi a gyulladáscsökkentő és fájdalomcsillapító hatást. A gyógyszert osteoarthritis, osteochondrosis, reumás ízületi gyulladás és más ízületi betegségek tüneti, azaz fájdalomcsillapító kezelésére használják. Az etorikoxibot a Pfizer Arcoxia néven forgalmazza.

Tartalék gyógyszerek - kábító fájdalomcsillapítók

A kábító fájdalomcsillapítók blokkolják az opioid receptorokat, és ezáltal gátolják a fájdalomimpulzusok átvitelét. Emellett csökkentik a fájdalom érzelmi megítélését és az arra adott reakciót, valamint eufóriát és lelki komfortérzetet okoznak. A függőség kialakulásának elkerülése érdekében a narkotikus fájdalomcsillapítókat csak szélsőséges esetekben alkalmazzák, például az akut fájdalom szindróma enyhítésére. Ezenkívül az opioid fájdalomcsillapítókat az aneszteziológiában alkalmazzák az úgynevezett premedikációra - a beteg felkészítésére az epidurális és spinális érzéstelenítés bevezetése előtt.

Az Orosz Föderációban bejegyzett narkotikus fájdalomcsillapítók közé tartozik a kodein, a fentanil, a morfium és néhány más.

A jól ismert Nurofen Plus és Sedalgin Neo gyógyszerek kombinációban is bekerültek az opioid kábító fájdalomcsillapítók csoportjába a kodein tartalma miatt.

Nurofen Plus

A Nurofen termékcsaládból származó gyógyszer, amelyet a brit Rekkit Healthcare cég gyárt, 200 mg ibuprofént és 10 mg kodeint tartalmaz. A Nurofen Plus tabletta hatékonyan enyhíti a fej- és fogfájást, a migrénes fájdalmakat, a nőknél jelentkező visszatérő fájdalmakat, a hát-, izom- és ízületi fájdalmakat, neuralgiás fájdalmakat és gerincsérvet. Ezenkívül a gyógyszer jó a megfázáshoz és az influenzához kapcsolódó láz és fájdalom kezelésére. A Nurofen Plus-t 12 évesnél fiatalabb gyermekek nem szedhetik.

Az Activis Sedalgin Neo által régóta ismert bolgár fájdalomcsillapító is a kombinált opioid fájdalomcsillapítók csoportjába került. A Sedalgin Neo öt hatóanyag kombinációját tartalmazza, beleértve a kodeint, a koffeint, a metamizol-nátriumot, a paracetamolt és a fenobarbitált. Ez utóbbi miatt a gyógyszer nemcsak érzéstelenítő, hanem nyugtató hatású is. A Sedalgin Neo hatásos neuralgia, ideggyulladás, migrén, valamint különböző eredetű fájdalmak esetén, beleértve a reumás, fejfájás, fogászati, fantom, égés utáni, traumás, posztoperatív és időszakos fájdalmakat. Ezenkívül a gyógyszer láz és fájdalom esetén alkalmazható az ARVI és az influenza során.

Myotróp görcsoldók: fájdalom és görcs is

A myotrop görcsoldók képesek csökkenteni az aktív kalcium áramlását a simaizomrostok sejtjeibe. Ennek eredményeként a simaizmok és az erek tágulnak, csökken a nyomás, ami görcsoldó és fájdalomcsillapító hatást biztosít a gyógyszereknek.

proct;

vese kólika;

az agyi erek görcse.

Ezenkívül a drotaverin gyengíti a méhösszehúzódásokat, és a szülészetben használják a tónus csökkentésére, valamint a szülés során a méhnyak görcsének csökkentésére.

Néha a drotaverint magas testhőmérsékleten alkalmazzák a perifériás vaszkuláris görcs hátterében. Ilyen esetekben a beteg erős lázzal és kontrasztos hideg végtagokkal rendelkezik.

A testhőmérséklet hatékony normalizálására a perifériás erek görcsével a hagyományos lázcsillapítókat - paracetamolt vagy ibuprofent - drotaverinnel kombinálva alkalmazzák.

Több tucat drotaverin analógot értékesítenek a hazai piacon. Felsoroljuk közülük a legnépszerűbbeket: Vero-Drotaverin, Droverin, Drotaverin-Teva, No-shpa, No-shpa forte (80 mg-os adag), Spazmol és mások.

Dicetel

A francia Abbott cég által gyártott gyógyszer hatóanyagként pinaverium-bromidot tartalmaz. A drotaverinhez hasonlóan enyhíti a simaizomrostok és az erek görcsét. A Dicetel tablettákat a görcsös bélösszehúzódások enyhítésére használják, beleértve az irritábilis bél szindrómát, az epeúti diszkinéziát.

Duspatalin

Ugyanez az Abbott cég egy másik myotrop görcsoldó Duspatalint gyárt. Mebeverint tartalmaz, amely görcsoldó és fájdalomcsillapító hatású.

A Duspatalin az eredeti márka gyógyszer. Vannak analógjai is, amelyek gazdaságosabb áron különböznek egymástól. Ezek közé tartozik a Mebeverine-hidroklorid, a Niaspasm, a Sparex.

Kombinált görcsoldók

A gyógyszerek egy kis csoportja, amely csak néhány gyógyászati ​​készítményt tartalmaz.

A Sanofi Aventis eredeti francia gyógyszere három hatóanyagot tartalmaz: drotaverint, kodeint és paracetamolt. Egy hatékony kombináció többféle hatást biztosít. A paracetamol csökkenti a fájdalom erősségét és csökkenti a lázat, a drotaverin csökkenti a görcsöt, a kodein pedig tovább fokozza a fájdalomcsillapító hatást.

A No-shpalgin-t különféle eredetű fejfájások kezelésére használják: feszültség fejfájás, érrendszeri, valamint túlterhelés vagy stressz okozta fájdalom. A No-shpalgin Unispaz indiai analógja azonos összetételű és kedvezőbb árú.

Nomigren

Nagyon érdekes gyógyszerkombináció a Nomigren gyógyszer, amelyet Bosznia-Hercegovina gyárt. Öt komponenst tartalmaz: propifenazont, koffeint, kamilofin-kloridot, mecloxamin-citrátot és ergotamin-tartarátot.

A Nomigren gyógyszer hatóanyagai, fokozva egymás hatását, erős fájdalomcsillapító hatással bírnak a migrénre és az érrendszeri fejfájásra. A gyógyszer akkor mutatja a legjobb eredményt, ha a roham legelején veszik be.

Speciális fájdalomcsillapítók

Ez a gyógyszercsoport közvetve a fájdalomcsillapítókra vonatkozik, és az orvostudománytól és a farmakológiától távol állók nem valószínű, hogy analógiát vonnának ezek és a fájdalomcsillapítók között. Hivatalosan a specifikus fájdalomcsillapítók a görcsoldók csoportjába tartoznak. És még a használati utasításban a „Farmakológiai csoport” oszlopban fekete-fehérben van írva: „Antiepileptikum” vagy „Antikonvulzív”. Néhány görcsoldó hatás hátterében azonban az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek hatékonyan csökkentik a súlyos posztoperatív és más típusú fájdalmakat. Ezen túlmenően csökkentik az érzékenységet súlyos sebeknél, például emlőműtétek és más invazív nagy beavatkozások után, amelyeket a perifériás idegek károsodása és a posztoperatív seb ezzel kapcsolatos túlérzékenysége jellemez.

Gabapentin

A gabapentin hatékonyan gátolja a serkentő neurotranszmitterek felszabadulását. Nagy klinikai vizsgálatok kimutatták a gabapentin szerepét a krónikus és neuropátiás fájdalmak kezelésében. Összefügg a gyógyszer azon képességével, hogy csökkenti a gerincvelő érzékenységét, beleértve a műtéti vagy traumás szövetsérülést is.

A gabapentint műtét után ajánlott felírni a betegeknek, beleértve a kábító fájdalomcsillapítók adagjának csökkentését. Bizonyított a gabapentin készítmények nagy hatékonysága fájdalomcsillapításra súlyos tenziós fejfájások, valamint agyi érgörcsök okozta fájdalom esetén.

A hazai gyógyszertárakban a gabapentint Gabagamma, Gapentek, Katena, Neurontin, Tebantin, Egipentin és mások néven értékesítik.

Pregabalin

A gabapentinhez hasonló tulajdonságokkal rendelkező gyógyszer. A fő különbség a hosszabb felezési idő, ezért a pregabalint tartják a választott gyógyszernek az akut fájdalom kezelésére, különösen időseknél. A pregabalin indikációi közé tartozik a neuropátiás fájdalom, a fibromyalgia és a posztoperatív fájdalom. Az eredeti pregabalint az amerikai Pfizer konszern gyártja Lyrica néven. Ezen kívül vannak generikumok a piacon: Algerica, Prabegin, Pregabalin Zentiva, Pregabalin-Richter és Pregabalin Canon.

Amint látja, nagyon sokféle fájdalomcsillapító létezik, köztük vényköteles és vény nélkül kapható, tabletta és injekciós, erős és nem olyan, modern és jól bevált gyógyszerek. Ebből a fajtából nem olyan egyszerű kiválasztani azt a szert, amelyre most szüksége van, ezért jobb, ha az orvos és a gyógyszerész tudására hagyatkozik. Bízzon és éljen fájdalom nélkül.

A fájdalom szindróma komoly probléma, és szó szerint kiüti az embert a mindennapi életből. Ilyen rosszullét esetén a munkaképesség csökken, nehéz a tanulás és a napi tevékenységek elvégzése. A probléma megoldásában speciális gyógyszerek - fájdalomcsillapítók segíthetnek. Ebben a cikkben elmondjuk, milyen jellemzőkkel rendelkeznek, mérlegeljük hatásmechanizmusukat, és adunk néhány tippet a fájdalom gyors megbirkózásához.

A fájdalomcsillapítók hatása

A fájdalomcsillapítókat fájdalomcsillapítóknak nevezik. Szelektíven hatnak a test bizonyos szöveteire. Fellépésükkel általában nem csak a fájdalmat szüntetik meg, hanem lázcsillapítóként is működnek. De meg kell érteni, hogy ez a fajta gyógyszer nem szünteti meg a fájdalom szindróma okát, hanem csak megkönnyíti a páciens érzéseit.

Fontos azonban megérteni, hogy segíthet a szervezetnek leküzdeni bármilyen sérülés következményeit. Gyulladás vagy betegség. Tekintsük az alábbiakban a különböző fájdalomcsillapítók hatásmechanizmusát.

A fájdalomcsillapítók hatásmechanizmusa

Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek hatása az agyra gyakorolt ​​hatásmechanizmusban és a károsodás fókuszában különbözik. A legerősebb gyógyszerekről azt tartják, hogy az idegrendszer opioid receptoraira hatnak, és elnyomják a fájdalmat az impulzusok agyba történő átvitelének szintjén. Ezek az anyagok kábítószernek minősülnek. Csak az orvos utasítása szerint szedhetők. Vásárlásukhoz speciális receptre van szükség, mivel az ilyen típusú fájdalomcsillapítók gyakran függőséget okozhatnak. A fájdalomcsillapítók hatásmechanizmusa ez a fajta nagyon egyszerű. A véráramon keresztül bejutnak az agyba, blokkolva a fájdalomérzetet.

Más típusú fájdalomcsillapítók széles körben elterjedtek - az úgynevezett egyszerű fájdalomcsillapítók, amelyeket gyakran a fájdalomcsillapítók fejfájásra... Ezek a gyógyszerek vény nélkül kaphatók a betegek számára. Közvetlenül az idegrendszer károsodásának fókuszára hatnak. Így a gyógyszerek megszüntetik a fájdalmat az előfordulás helyén. Ezenkívül ezek a gyógyszerek nem okoznak függőséget, ellentétben a fent leírt opiátokkal.

Ma már jó néhány van belőlük. Gyakran használt fájdalomcsillapítók közé tartozik gyógyszerek alapú paracetamol... A paracetamolt a WHO referenciafájdalomcsillapítóként ismeri el a hatékonyság/biztonság arány tekintetében, és szerepel az alapvető gyógyszerek listáján*. Az egyik népszerű paracetamol alapú gyógyszer a Next®. Ez a gyógyszer ibuprofént is tartalmaz. A Next® gyógyszert példaként használva megvizsgáljuk ezeknek az anyagoknak az emberi testre gyakorolt ​​​​hatásmechanizmusát.

A paracetamol egy egyszerű, nem kábító fájdalomcsillapító, amelyet leggyakrabban láz csökkentésére használnak, és hogyan fájdalomcsillapító fejfájásra... Bevéve hatással van az emberi idegrendszer fájdalom- és hőszabályozási központjaira. Megkülönböztető jellemzője a gyomor-bél traktusból és a vesékből származó mellékhatások alacsony kockázata. Ezenkívül gyors felszívódásának köszönhetően a paracetamol bevétele után a fájdalom enyhülése 15-30 percen belül érezhető**.

Második komponens fájdalomcsillapító fejfájásra A Next® az ibuprofén. Ez egy nem szteroid gyulladáscsökkentő, i.e. a sérülés helyén hat, elnyomja a gyulladást és blokkolja a fájdalmat a sérülés helyén. A paracetamollal való kombináció összetett hatást biztosít - a fájdalom szindróma kialakulásának központi és perifériás mechanizmusaira.

A gyulladásos folyamatokhoz nem kapcsolódó fájdalmas érzések esetén az állapot enyhítésére gyakran elegendő egy gyógyszert bevenni a hatóanyaggal - paracetamollal. Abban az esetben, ha a fájdalom gyulladással járó károsodással jár, az ibuprofén hatóanyagú gyógyszer megfelelőbb. Figyelembe véve azt a tényt, hogy a Next® mindkét összetevőt tartalmazza, ez a gyógyszer univerzálisabbnak tekinthető.

Tehát mikor kell szednie a Next®-et?

Minden esetre különböző gyógyszerek vannak. Sokoldalúságának köszönhetően a Next® sokféle helyzetben használható. Például ebben az esetben:

• hátfájás és derékfájás;
• különböző eredetű fejfájások, pl. migrénnel;
• menstruációs fájdalom;
• izomfájdalmak stb.

Fontos betartani az adagolást. Ebben az esetben ne vegyen be fájdalomcsillapítót, ha kellemetlen érzést érez a hasban. Ne feledje, hogy a gyomorhurut, a dysbiosis vagy a fekélyek tüneteinek enyhítésére értelmetlen gyógyszert használni - nem lesz jótékony hatású, sőt árthat is. Először is pontosan meg kell határoznia a fájdalom szindróma okát. Csak ezután kezdheti el a probléma megoldását.

5 szabály a fájdalomcsillapító szedésére

A gyógyszer pontosabb használatához számos szabályt készítettünk.

• Ne vegyen be fájdalomcsillapítót az utasításban megadott maximális megengedett adagnál nagyobb adagban. Az ilyen tevékenységek negatív következményekkel járhatnak. A mellékhatások kockázata közvetlenül összefügg a gyógyszer adagjával.
• Ha a fájdalom szindróma elég erős, akkor jobb azonnal bevenni egy gyógyszer maximális egyszeri (nem napi!) adagját, mint több gyógyszert egyidejűleg a minimális adagban alkalmazni.
• A fájdalomcsillapítókat mindig egy pohár vízzel vegye be.
• Ha fájdalomcsillapítót szed, hagyja abba az alkoholfogyasztást. A gyógyszerek és az alkohol kombinációja negatív következményekkel járhat.
• Válassza ki helyesen a fájdalomcsillapítók szedésének formáját. A gyógyszerek alkalmazásának legáltalánosabb módja az orális, de bizonyos esetekben ilyen vagy olyan okból más módszerek is alkalmazhatók, jobb, ha ezt megbeszéljük kezelőorvosunkkal.

E szabályok betartása csökkenti a mellékhatások kockázatát a fájdalomcsillapítók szedése során. Bár az ibuprofén és a paracetamol termékek kedvező biztonsági profillal rendelkeznek, és vény nélkül kaphatók, a legjobb, ha minimalizáljuk a lehetséges kockázatokat.

Kezdetben tanácsos a gyógyszer minimális adagjával tenni. Így kiválaszthatja a legmegfelelőbb adagot, mert ez nemcsak a fájdalom típusától és erősségétől függ, hanem a szervezet egyéni érzékenységétől is.

Fájdalomcsillapító

Ha van rá igény fájdalomcsillapító fejfájásra, hátfájás és számos más fájdalom szindróma esetén kipróbálhatja a Next®-et.

A Next® egy gyors és kifejezett terápiás hatású gyógyszer ***. Ennek a fájdalomcsillapítónak a használata nem igényel orvosi felírást. A fájdalom megjelenésének számos mechanizmusára kifejtett komplex hatásának köszönhetően a Next® a fájdalom legkülönbözőbb típusaiban tud segíteni.

* SHIFMAN E. M., Ershov A. L. ÁLTALÁNOS REZEANIMATOLÓGIA, 2007, III; 1. Az alapvető gyógyszerek felnőtteknek szánt WHO modelllistája, 18. kiadás, 2013.

** Moller PL, Sindet-Pedersen S, Petersen CT, Juhl GI, Dillenschneider A, Skoglund LA. Az acetaminofen fájdalomcsillapítás kezdete: orális és intravénás utak összehasonlítása harmadik moláris műtét után. Br J Anaesth. 2005. május, 94 (5): 642-8.
Moller P.L, Sindet-Pedersen S, Petersen S.T. és munkatársai Az acetaminofen fájdalomcsillapító hatásának kezdete: orális és injekció összehasonlítása posztoperatív fájdalomcsillapításhoz. British Journal of Analgesia. 2005. május, 94 (5): 642-8.

*** A gyógyszer orvosi felhasználására vonatkozó utasítások szerint

Ezek az alapok szelektíven csökkentik, elnyomják a fájdalomérzékenységet anélkül, hogy jelentősen befolyásolnák más típusú érzékenységeket és nem zavarnák a tudatot (analgézia - fájdalomérzékenység elvesztése; tagadás, algos - fájdalom). Ősidők óta az orvosok megpróbálták megszabadítani a beteget a fájdalomtól. Hippokratész Kr.e. 400 e. írta: "... a fájdalom megszüntetése isteni munka." A megfelelő gyógyszerek farmakodinámiája alapján a modern fájdalomcsillapítókat 2 nagy csoportra osztják:

1. - narkotikus fájdalomcsillapítók vagy morfiumcsoport. Ezt az alapcsoportot a következő pontok (feltételek) jellemzik:

1) erős fájdalomcsillapító hatással rendelkeznek, ami lehetővé teszi, hogy rendkívül hatékony fájdalomcsillapítóként használják őket;

2) ezek a szerek kábítószer-függőséget, azaz függőséget, a központi idegrendszerre gyakorolt ​​sajátos hatásukkal összefüggő kábítószer-függőséget, valamint fájdalmas állapot (absztinencia) kialakulását okozhatják kialakult szenvedélybetegeknél;

3) túladagolás esetén a betegben mély alvás alakul ki, amely egymás után altatásba, kómába megy át, és végül a légzőközpont tevékenységének megszűnésével ér véget. Ezért kapták a nevüket - kábító fájdalomcsillapítók.

A gyógyszerek második csoportja a nem kábító fájdalomcsillapítók, amelyek klasszikus képviselői: aszpirin vagy acetilszalicilsav. Sok gyógyszer létezik itt, de mindegyik nem okoz függőséget, mivel eltérő hatásmechanizmussal rendelkeznek.

Elemezzük a gyógyszerek első csoportját, nevezetesen a morfiumcsoportba tartozó gyógyszereket vagy a kábító fájdalomcsillapítókat.

A kábító fájdalomcsillapítók kifejezett nyomasztó hatással vannak a központi idegrendszerre. A központi idegrendszert válogatás nélkül lenyomó gyógyszerekkel ellentétben fájdalomcsillapító, mérsékelten hipnotikus, köhögéscsillapító hatásként nyilvánul meg, a légzőközpontokat elnyomja. Ezenkívül a legtöbb kábító fájdalomcsillapító gyógyszer (lelki és fizikai) függőséget okoz.

Ennek az alapcsoportnak a legkiemelkedőbb képviselője, amelyről ez a csoport a nevét is kapta, a MORFIN.

Morphini-hidroklorid (tab. 0,01; amp. 1% - 1 ml). Az alkoloid morfiumot ópiumból (görögül - opos - gyümölcslé) izolálják, amely az alvó mák (Papaver somniferum) éretlen dobozainak fagyasztott, szárított leve. A mák hazája Kis-Ázsia, Kína, India, Egyiptom. A morfium az ókori görög álomisten, Morpheus nevéből kapta, aki a legenda szerint az alvás istenének, Hypnosnak a fia.

Az ópium 10-11% morfint tartalmaz, ami a benne lévő összes alkaloid arányának csaknem fele (20 alkaloid). A gyógyászatban régóta használják (5000 évvel ezelőtt: érzéstelenítőként, gyulladáscsökkentőként). A vegyészek által 1952-ben végzett morfiumszintézis ellenére még mindig ópiumból nyerik, ami olcsóbb és könnyebb.

Kémiai szerkezetét tekintve minden farmakológiailag aktív ópium-alkaloid vagy fenantrén-származék vagy izokinolin-származék. A fenantrén alkaloidok közé tartozik: morfin, kodein, thebain stb. A fenantrén alkaloidokra jellemző a központi idegrendszerre gyakorolt ​​kifejezett gátló hatás (fájdalomcsillapító, köhögéscsillapító, altató stb.).

Az izokinolin származékokat a simaizmokra kifejtett közvetlen görcsoldó hatás jellemzi. Jellemző izokinolin származék a papaverin, amely a központi idegrendszerre nincs hatással, de a simaizmokra hat, különösen görcsös állapotban. A papaverin ebben az esetben görcsoldóként hat.

A MORFIN FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGAI

1. A morfium hatása a központi idegrendszerre

1) A morfin elsősorban fájdalomcsillapító vagy fájdalomcsillapító hatású, míg a fájdalomcsillapító hatást olyan dózisok fejtik ki, amelyek nem változtatják meg jelentősen a központi idegrendszer működését.

A morfium okozta fájdalomcsillapítást nem kíséri elmosódott beszéd, a mozgáskoordináció, a tapintás, a rezgésérzékenység, a hallás nem gyengül. A morfium esetében a fájdalomcsillapító hatás a fő hatás. A modern orvoslásban az egyik legerősebb fájdalomcsillapító. A hatás az injekció beadása után néhány percen belül kialakul. Leggyakrabban a morfiumot intramuszkulárisan, szubkután adják be, de intravénás is lehetséges. Az akció 4-6 óráig tart.

Mint tudják, a fájdalom két összetevőből áll:

a) a fájdalom érzékelése, a személy fájdalomérzékenységi küszöbétől függően;

b) mentális, érzelmi reakció a fájdalomra.

Ebben a tekintetben fontos, hogy a morfium élesen gátolja a fájdalom mindkét összetevőjét. Először is növeli a fájdalomküszöböt, így csökkenti a fájdalom érzékelését. A morfium fájdalomcsillapító hatását jó közérzet (eufória) kíséri.

Másodszor, a morfium megváltoztatja a fájdalomra adott érzelmi reakciót. Terápiás adagokban talán nem is szünteti meg teljesen a fájdalomérzetet, de a betegek valami idegennek érzékelik.

Hogyan és milyen módon fejti ki ezeket a hatásokat a morfium?

A kábító fájdalomcsillapító szerek hatásmechanizmusa.

1975-ben Hughes és Kosterlitz specifikus "ópiát" receptorokat fedeztek fel az emberek és állatok idegrendszerében, amelyekkel a kábító fájdalomcsillapítók kölcsönhatásba lépnek.

Jelenleg 5 típusú opiát receptor létezik: mu, delta, kappa, sigma, epsilon.

Általában ezekkel az opiátreceptorokkal lépnek kölcsönhatásba a különféle endogén (a szervezetben termelődő) nagy fájdalomcsillapító hatású peptidek. Az endogén peptidek nagyon nagy affinitással (affinitással) rendelkeznek ezekhez az opiátreceptorokhoz. Ez utóbbiak, mint ismertté vált, a központi idegrendszer különböző részein és a perifériás szövetekben helyezkednek el és működnek. Tekintettel arra, hogy az endogén peptidek nagy affinitásúak, az irodalomban az opiátreceptorokkal kapcsolatban LIGANDOK-nak is nevezik őket, azaz (a latin - ligo - I bind) receptorokhoz való közvetlen kötődést.

Számos endogén ligandum létezik, ezek mind különböző mennyiségű aminosavat tartalmazó oligopeptidek, és összefoglaló néven "ENDORPHINOK" (azaz endogén morfinok). Az öt aminosavat tartalmazó peptideket enkefalinoknak (metionin-enkefalin, lizin-enkefalin) nevezik. Jelenleg ez egy 10-15 anyagból álló egész osztály, amely 5-31 aminosavat tartalmaz a molekulájában.

Az enkefalin Hughes szerint Kosterlitz „a fejben lévő anyagok”.

Az enkefalinok farmakológiai hatásai:

Az agyalapi mirigy hormonjainak felszabadulása;

Memória változás;

Légzésszabályozás;

Az immunválasz modulálása;

Érzéstelenítés;

A katatóniához hasonló állapot;

Rohamok;

A testhőmérséklet szabályozása;

Étvágyszabályozás;

Reprodukciós funkciók;

Szexuális viselkedés;

Stressz reakciók;

Vérnyomás csökkenés.

AZ ENDOGÉN OPIÁTOK FŐ BIOLÓGIAI HATÁSAI

Az endorfinok fő hatása, szerepe, biológiai funkciója a "fájdalom-neurotranszmitterek" felszabadulásának gátlása az afferens, nem myelinizált C-rostok (köztük a noradrenalin, acetilkolin, dopamin) központi végződéseiből.

Mint ismeretes, ezek a fájdalomközvetítők mindenekelőtt a P anyag (aminosavakból származó peptid), a kolecisztokinin, a szomatosztatin, a bradikinin, a szerotonin, a hisztamin, a prosztaglandin lehet. A fájdalomimpulzusok a C- és A-rostok (A-delta rostok) mentén terjednek, és bejutnak a gerincvelő hátsó szarvaiba.

Fájdalom jelentkezésekor az enkefalinerg neuronok egy speciális rendszere, az úgynevezett antinociceptív (fájdalomcsillapító) rendszer stimulálódik, neuropeptidek szabadulnak fel, amelyek gátló hatással vannak a neuronok fájdalomrendszerére (nociceptív). Az endogén peptidek opiátreceptorokra gyakorolt ​​hatásának végeredménye a fájdalomküszöb növekedése.

Az endogén peptidek nagyon aktívak, több százszor aktívabbak, mint a morfin. Jelenleg tiszta formájukban izolálják, de nagyon kis mennyiségben, nagyon drágák, míg főleg kísérletekben használják őket. De a gyakorlatban már vannak eredmények. Például a hazai DALARGIN peptidet szintetizálták. Az első eredmények megszülettek, és már a klinikán.

Az antinoceptív rendszer (fájdalomellenes enkephalinerg) elégtelensége esetén, és ez túlzott vagy hosszan tartó károsító hatással történik, a fájdalmat fájdalomcsillapítók - fájdalomcsillapítók - segítségével kell csillapítani. Kiderült, hogy mind az endogén peptidek, mind az exogén gyógyszerek hatásának helye ugyanaz a struktúra, nevezetesen a nociceptív (fájdalom) rendszer opiát receptorai. Ebből a szempontból a morfin és analógjai opiátreceptor agonisták. A különálló endo- és exogén morfiumok különböző opiátreceptorokra hatnak.

A morfin elsősorban a mu-receptorokra, az enkefalinok a delta-receptorokra stb. hat (felelős a fájdalomcsillapításért, a légzésdepresszióért, a CV-frekvencia csökkenéséért, az immobilizációért).

Így a kábító fájdalomcsillapítók, különösen a morfium, amelyek az endogén opiát peptidek szerepét töltik be, mivel lényegében az endogén ligandumok (endorfinek és enkefalinok) hatásának imitátorai, fokozzák az antinociceptív rendszer aktivitását és fokozzák annak fájdalomcsillapító hatását.

Ebben az antinociceptív rendszerben az endorfinokon kívül a szerotonin és a glicin is működik, amelyek a morfin szinergetikusai. A morfium és az ebbe a csoportba tartozó egyéb gyógyszerek főként a mu-receptorokra hatnak, elsősorban elnyomják a fájdalmat, a gerincvelőből érkező nociceptív impulzusok összegzésével járó fájdalmat nem specifikus útvonalon a talamusz nem specifikus magjaiba, megzavarva a felső frontálisra terjedését. , az agykéreg parietális gyrusa (azaz a fájdalom érzékelése), valamint egyéb részeire, különösen a hipotalamuszra, az amygdala komplexumra, amelyben vegetatív, hormonális, érzelmi reakciók alakulnak ki a fájdalomra.

Ezt a fájdalmat elfojtva a gyógyszerek gátolják az erre adott érzelmi választ, aminek következtében a kábító fájdalomcsillapítók megakadályozzák a szív- és érrendszer működési zavarait, a félelem kialakulását, a fájdalommal járó szenvedést. Az erős fájdalomcsillapítók (fentanil) egy specifikus nociceptív útvonalon keresztül elnyomhatják az izgalom vezetését.

Az enkefalin (ópiát) receptorok stimulálásával az agy más struktúráiban az endorfinok és a kábító fájdalomcsillapítók befolyásolják az alvást, az ébrenlétet, az érzelmeket, a szexuális viselkedést, a görcsös és epilepsziás reakciókat, valamint az autonóm funkciókat. Kiderült, hogy gyakorlatilag az összes ismert neurotranszmitter rendszer részt vesz az endorfinok és a morfinszerű gyógyszerek hatásának megvalósításában.

Innen ered a morfium és készítményeinek különféle egyéb farmakológiai hatásai. Tehát a morfium második hatása, nyugtató és hipnotikus hatás. A morfium nyugtató hatása nagyon kifejezett. Morpheus az alvás istenének fia. A morfium nyugtató hatása az álmosság kialakulása, a tudat némi elsötétülése, a logikus gondolkodás képességének károsodása. A betegek könnyen felébreszthetők a morfium által kiváltott alvásból. A morfin altatókkal vagy más nyugtatókkal kombinálva kifejezettebbé teszi a központi idegrendszer depresszióját.

3. hatás - a morfium hatása a hangulatra. Itt a hatás kettős. Egyes betegeknél, és gyakrabban egészséges egyéneknél, egyszeri morfiuminjekció után diszfória, szorongás, negatív érzelmek, öröm hiánya és hangulatromlás érzése tapasztalható. Ez általában olyan egészséges egyéneknél fordul elő, akiknek nincs javallata a morfium használatára.

A morfium ismételt beadásakor, különösen a morfium használatára vonatkozó javallatok megléte esetén, általában az eufória jelensége alakul ki: kedélyfokozódás következik be, boldogság, könnyedség, pozitív érzelmek, kellemes érzéssel az egész testben. Az álmosság, a fizikai aktivitás csökkenése, a koncentrációs nehézségek hátterében kialakul a közömbösség érzése a környező világgal szemben.

Az ember gondolatai és ítéletei elvesztik logikai konzisztenciájukat, fantáziája fantasztikussá válik, élénk, színes képek, víziók jelennek meg (az álmok világa, "magas"). A művészetben, a tudományban, a kreativitásban való részvétel képessége elvész.

A felsorolt ​​pszichotróp hatások megjelenése annak a ténynek tudható be, hogy a morfin, hasonlóan a csoport többi fájdalomcsillapítójához, közvetlenül kölcsönhatásba lép az agykéregben, a hipotalamuszban, a hippocampusban, az amygdalában lokalizált opiát receptorokkal.

Az a vágy, hogy újra átélje ezt az állapotot, az oka annak, hogy az ember mentálisan függ a kábítószertől. Így a kábítószer-függőség kialakulásáért az eufória a felelős. Egy injekció után is jöhet az eufória.

A morfium 4. farmakológiai hatása a hipotalamuszra gyakorolt ​​hatásával függ össze. A morfium gátolja a hőszabályozás központját, ami morfiummérgezés esetén a testhőmérséklet éles csökkenéséhez vezethet. Emellett a morfin hipotalamuszra gyakorolt ​​hatása azzal is összefügg, hogy mint minden narkotikus fájdalomcsillapító, serkenti az antidiuretikus hormon felszabadulását, ami vizeletretencióhoz vezet. Emellett serkenti a prolaktin és a növekedési hormon felszabadulását, de késlelteti a luteinizáló hormon felszabadulását. Az étvágy csökken a morfium hatására.

5. hatás - a morfium, mint minden más gyógyszer ebben a csoportban, kifejezett hatással van a medulla oblongata központjaira. Ez a cselekvés nem egyértelmű, mivel számos központot gerjeszt, és számosat elnyom.

A légzésdepresszió legkönnyebben gyermekeknél fordul elő. A légzőközpont depressziója a szén-dioxiddal szembeni érzékenység csökkenésével jár.

A morfium gátolja a köhögési reflex központi láncszemeit, és kifejezett köhögéscsillapító hatással rendelkezik.

A kábító fájdalomcsillapítók, mint a morfium, stimulálhatják a kamra IY fundusának kemoreceptor trigger (trigger) zónájának idegsejtjeit, émelygést és hányást okozva. Magát a hányáscentrumot a morfium gátolja nagy dózisban, így a morfium ismételt beadása nem okoz hányást. Ebben a tekintetben haszontalan a hánytatók használata morfiummérgezés esetén.

A 6. hatás a morfium és készítményeinek az erekre gyakorolt ​​hatása. A terápiás dózisok kismértékben befolyásolják a vérnyomást és a szívet, a toxikusak hipotenziót okozhatnak. De a morfium részben közvetlen hatás, részben hisztamin felszabadulása révén a perifériás erek, különösen a kapillárisok tágulását idézi elő. Így bőrpírt, bőrhőmérséklet-emelkedést, duzzanatot, viszketést, izzadást okozhat.

A MORFIN HATÁSAI A GYITRE ÉS MÁS SIMAIZMOS SZERVEKRE

A kábító fájdalomcsillapítók (morfin) gyomor-bél traktusra gyakorolt ​​hatása főként a központban lévő neuronok aktivitásának növekedésével magyarázható. vagus, és kisebb mértékben a gyomor-bél traktus falának idegelemeire gyakorolt ​​közvetlen hatás miatt. Ebben a tekintetben a morfium erős görcsöt okoz a bél simaizmában, az imocecalis és az anális záróizomban, és egyúttal csökkenti a motoros aktivitást, csökkentve a perisztaltikát (gasztrointesztinális traktus). A morfin görcsoldó hatása a nyombél és a vastagbél területén a legkifejezettebb. Csökken a nyál szekréció, a gyomornedv sósavja és a bélnyálkahártya szekréciós aktivitása. A széklet áthaladása lelassul, a víz felszívódása megnövekszik, ami székrekedéshez vezet (morfinos székrekedés - mind a 3 izomcsoport tónusának növekedése). A morfium és analógjai növelik az epehólyag tónusát, hozzájárulnak az Oddi sphincter görcsének kialakulásához. Ezért, bár a fájdalomcsillapító hatás megkönnyíti a beteg állapotát epekólikával, maga a kóros folyamat lefolyása súlyosbodik.

A MORFIN HATÁSA EGYÉB SIMAIZMOS ALAKZATOKRA

A morfium növeli a méh és a húgyhólyag, az ureterek tónusát, amihez a "vizelési sietség" társul. Ezzel egyidejűleg a zsigeri záróizom összehúzódik, ami, ha a hólyagból érkező késztetésre nem reagál megfelelően, vizeletretencióhoz vezet.

A morfium növeli a hörgők és a hörgők tónusát.

JAVALLAT A MORFIN ALKALMAZÁSÁRA

1) Akut fájdalom, amely fájdalomsokk kialakulását fenyegeti. Példák: súlyos trauma (csőcsonttörések, égési sérülések), a posztoperatív időszak enyhülése. Ebben az esetben a morfiumot fájdalomcsillapító, sokkellenes szerként használják. Ugyanebből a célból a morfiumot szívinfarktus, tüdőembólia, akut szívburokgyulladás, spontán pneumothorax esetén alkalmazzák. A hirtelen fellépő fájdalom enyhítésére morfiumot adnak IV, ami gyorsan csökkenti a sokk kockázatát.

Ezenkívül a morfium fájdalomcsillapítóként használatos kólika, például bél-, vese-, máj- stb. kólika esetén. Azonban világosan emlékezni kell arra, hogy ebben az esetben a morfiumot a görcsoldó atropinnal együtt adják be, és csak akkor, ha az orvos biztos abban, hogy a diagnózis helyességéről...

2) Krónikus fájdalom reménytelenül haldokló betegeknél humánus céllal (például: hospice - kórházak reménytelen daganatos betegek számára; órai fogadás). Általában a krónikus fájdalom a morfium használatának ellenjavallata. Csak a kilátástalan, haldokló daganathordozóknál kötelező a morfium bevezetése.

3) Premedikációs eszközként altatás alatt, altatás előtt, vagyis az aneszteziológiában.

4) Köhögéscsillapítóként a beteg életét veszélyeztető köhögés esetén. Erre az indikációra morfiumot írnak fel, például nagyobb műtéteknél, mellkasi sérüléseknél.

5) Akut bal kamrai elégtelenséggel, azaz szív-asztmával. Ebben az esetben a hatás a központi idegrendszer ingerlékenységének csökkenésének és a kóros légszomjnak köszönhető. A perifériás erek tágulását idézi elő, aminek következtében a vér a tüdőartéria rendszeréből a kitágult perifériás erekbe újra eloszlik. Ez a véráramlás csökkenésével, valamint a pulmonalis artéria és a CVP-nyomás csökkenésével jár. Így a szív munkája csökken.

6) Akut tüdőödéma esetén.

A MORFIN MELLÉKHATÁSAI

A morfium farmakológiai hatásainak kiterjedtsége meghatározza számos mellékreakcióját is. Ezek mindenekelőtt dysphoria, székrekedés, szájszárazság, homályos gondolkodás, szédülés, hányinger és hányás, légzésdepresszió, fejfájás, fokozott fáradtság, paresztézia, bradycardia. Néha intolerancia jelentkezik remegés és téveszmék formájában, valamint allergiás reakciók.

ELLENJAVALLATOK A MORFIN ALKALMAZÁSÁRA

Nincsenek abszolút ellenjavallatok, de van egy egész csoport relatív ellenjavallat:

1) kora gyermekkor (legfeljebb 3 év) - a légzésdepresszió veszélye;

2) terhes nőknél (különösen a terhesség végén, szülés közben);

3) a légzési elégtelenség sokféle típusával (tüdőtágulat, bronchiális asztma, kyphoscoliosis, elhízás);

4) súlyos fejsérülések esetén (megnövekedett koponyaűri nyomás; ilyenkor a morfium, még jobban növelve a koponyaűri nyomást, hányást okoz; a hányás pedig növeli a koponyaűri nyomást, így ördögi kör alakul ki).

Hazánkban egy nagyon erős, hosszú távú hatású fájdalomcsillapítót, a MORPHILONG-ot hoztak létre morfium alapú. Ez egy új gyógyszer, amely morfin-hidrokloridot és szűken frakcionált polivinil-pirrolidont tartalmaz. Ennek eredményeként a Morphilong hosszabb hatástartamot (fájdalomcsillapító hatása miatt 22-24 óra) és a hatás intenzitását éri el. Kevésbé kifejezett mellékhatások. Ez az előnye a morfiumhoz képest (az időtartam 4-6-szor hosszabb, mint a morfium hatása). Tartós hatású fájdalomcsillapítóként használják:

1) a posztoperatív időszakban;

2) kifejezett fájdalom-szindrómával.

OMNOPON (Omnoponum amp. 1 ml-ben - 1% és 2% oldat). Az Omnopon egy novogalén ópiumkészítmény, 5 ópium-alkaloid keveréke formájában. 48-50% morfint és 32-35% egyéb fenantrén és izokinolin sorozatú alkaloidokat (papaverint) tartalmaz. Ebben a tekintetben az omnopon kevésbé görcsölő hatással rendelkezik. Elvileg az omnopon farmakodinámiája hasonló a morfiuméhoz. Az omnopon azonban továbbra is atropinnal együtt használatos. A használati javallatok gyakorlatilag megegyeznek.

A morfiumon, az omnoponon kívül számos szintetikus és félszintetikus gyógyszer is alkalmazásra talált az orvosi gyakorlatban. Ezeket a gyógyszereket 2 céllal hozták létre:

1) megszabadulni a mákültetvényektől;

2) hogy a betegekben ne alakuljon ki függőség. Ez a cél azonban nem járt sikerrel, mivel minden kábító fájdalomcsillapítónak közös a hatásmechanizmusa (az opiátreceptorokon keresztül).

Jelentős érdeklődésre tarthat számot a PROMEDOL, amely egy piperidinből származó szintetikus gyógyszer.

Promedolum (tábla - 0, 025; amp. 1 ml - 1% és 2% oldat). Fájdalomcsillapító hatását tekintve 2-4-szer gyengébb a morfiumnál. A hatás időtartama 3-4 óra. Ritkábban hányingert, hányást okoz, kisebb mértékben a légzőközpont működését is gátolja. A morfiumtól eltérően a promedol csökkenti az ureterek és a hörgők tónusát, ellazítja a méhnyakot és kissé fokozza a méhfal összehúzódását. Ebben a tekintetben a promedolt előnyben részesítik kólika esetén. Emellett szülés közben is használható (javallatok szerint, mivel a morfiumnál kisebb mértékben gátolja a magzati légzést, és a méhnyakot is ellazítja).

1978-ban megjelent egy szintetikus fájdalomcsillapító - MORADOL, amely kémiai szerkezetében a fenantrén származéka. Hasonló szintetikus drog a TRAMAL. A MORADOL (butorfanol-tartarát) intramuszkulárisan és intravénásan beadva nagyfokú fájdalomcsillapító hatékonyságot biztosít, míg a fájdalomcsillapítás gyorsabban megy végbe, mint a morfin bevezetésekor (30-60 perc elteltével, morfium 60 perc múlva). Az akció 3-4 óráig tart. Ugyanakkor lényegesen kevesebb mellékhatása van, és ami a legfontosabb, nagyon alacsony a fizikai függőség kialakulásának kockázata még hosszan tartó használat esetén is, mivel a moradol ritkán okoz eufóriát (főleg más delta opiát receptorokra hat). Emellett még nagy dózisban is korlátozott mértékben gátolja a légzést. Alkalmazása: a morfiummal megegyező javallatokra, de tartós felhasználási igény esetén. Terápiás dózisban nem nyomja le a légzőközpontot, biztonságos az anya és a magzat számára.

A piperidin-fenantrén származékok másik szintetikus képviselője a FENTANYL. A fentanil nagyon erős fájdalomcsillapító hatással rendelkezik, hatásában jobb, mint a morfium (100-400-szor). A fentanil megkülönböztető jellemzője az általa okozott fájdalomcsillapítás rövid időtartama (20-30 perc). A hatás 1-3 perc alatt alakul ki. Ezért a fentanilt neuroleptanalgéziára használják neuroleptikus droperidollal (talomonal) együtt.

Ezt a fajta fájdalomcsillapítást akkor alkalmazzák, ha a betegnek eszméleténél kell lennie, például szívinfarktus esetén. Az érzéstelenítés nagyon kényelmes formája, mivel a beteg nem reagál a fájdalmas irritációra (fájdalomcsillapító hatás), és teljesen közömbös mindenre, ami történik (neuroleptikus hatás, amely szuperszedatív és erős nyugtató hatásból áll).

A CODEIN ópium alkaloid (a Codeinum a 0, 015 táblázatban) kiemelkedik. Fájdalomcsillapítóként sokkal gyengébb, mint a morfium. Gyengébb affinitása az opiát receptorokhoz. A kodein köhögéscsillapító hatása gyengébb, mint a morfiumé, de a gyakorláshoz teljesen elegendő.

A kodein előnyei:

1) a morfiumtól eltérően szájon át szedve jól felszívódik;

2) a kodein kevésbé gátolja a légzést;

3) kevesebb álmosság;

4) kevésbé görcsös aktivitással rendelkezik;

5) lassabban alakul ki a kodeinfüggőség.

JAVASLATOK A CODEIN ALKALMAZÁSÁRA:

1) száraz, fájdalmas, terméketlen köhögéssel;

2) a rákos betegek krónikus fájdalmai elleni küzdelem második szakasza (WHO), egy három szakaszból álló rendszer szerint. Kodein (50-150 mg 5 óra elteltével) plusz egy nem kábító fájdalomcsillapító, plusz segédanyagok (glükokortikoidok, antidepresszánsok, görcsoldók, pszichotróp szerek stb.).

AKUT MÉRGEZÉS MORFINOKKAL ÉS MORPHINSZERŰ GYÓGYSZEREKKEL

Akut morfiummérgezés fordulhat elő a gyógyszer túladagolásakor, valamint a függőségben szenvedő betegeknél nagy dózisok véletlen bevétele esetén. Ezenkívül a morfium öngyilkossági célokra is használható. Felnőttek számára a halálos adag 250 mg.

Akut morfiummérgezés esetén a klinikai kép jellemző. A beteg állapota nagyon súlyos. Először az alvás alakul ki, amely az érzéstelenítés, majd a kóma stádiumába kerül, ami a légzőközpont bénulásához vezet.

A klinikai kép elsősorban a légzésdepresszióból, annak csökkentéséből áll. A bőr sápadt, hideg, cianotikus. Csökken a testhőmérséklet és a vizelés, a mérgezés végén - a vérnyomás csökkenése. Bradycardia alakul ki, a pupilla éles szűkülete (a pupilla pontmérete), a hipoxia végén a pupilla kitágul. A halál légzésdepresszió vagy sokk, tüdőödéma és másodlagos fertőzés következtében következik be.

Az akut morfiummérgezéses betegek KEZELÉSE ugyanazokon az elveken alapul, mint az akut mérgezés barbiturátokkal történő kezelése. A segítségnyújtási intézkedéseket megkülönböztetik specifikus és nem specifikus.

Speciális morfin antagonisták adásával kapcsolatos KÜLÖNLEGES INTÉZKEDÉSEK. A legjobb antagonista a NALOXONE (narcan). Hazánkban gyakorlatilag nincs naloxon, ezért gyakrabban használnak részleges antagonistát - NALORFIN.

A naloxon és a nalorfin megszünteti a morfin és gyógyszerei opiátreceptorokra gyakorolt ​​hatását, és helyreállítja a központi idegrendszer normál működését.

A nalorfin, a morfin részleges antagonistája, tiszta formájában (monopreparátum) úgy hat, mint a morfium (fájdalomcsillapító hatást okoz, de gyengébb, légzést gátolja, bradycardiát ad, összehúzza a pupillákat). A beadott morfin hátterében azonban a nalorfin antagonistájaként nyilvánul meg. A nalorfint általában 3-5 mg-os dózisban intravénásan adják be, szükség esetén 30 perc elteltével megismételve az injekciót. Hatása szó szerint a „tű hegyén” – a beadás első percében jelentkezik.Túladagolás esetén ezeknél a gyógyszereknél a morfiummérgezett emberben gyorsan elvonási szindróma alakulhat ki.

A fel nem szívódott méreg eltávolításával kapcsolatos NEM SPECIFIKUS INTÉZKEDÉSEK. Ezenkívül a gyomormosást még morfin parenterális beadása esetén is el kell végezni, mivel a gyomor-bél traktus nyálkahártyája részlegesen felszabadul a bél lumenébe. A beteg felmelegítése szükséges, ha görcsök jelentkeznek, görcsoldó szereket kell alkalmazni.

Mély légzésdepresszió esetén a tüdő mesterséges szellőztetése történik.

A KRÓNIKUS MORFINMÉRGEZÉS általában a hozzá való függőség kialakulásához kapcsolódik. A függőség, a kábítószer-függőség kialakulása természetesen együtt jár a kábító fájdalomcsillapítók ismételt beadásával. Tegyünk különbséget a testi és lelki függőség között.

A kábító fájdalomcsillapítóktól kialakult FIZIKAI FÜGGŐSÉG megnyilvánulása az elvonási vagy elvonási szindróma fellépése, amikor a morfium ismételt alkalmazását leállítják. Az elvonási tünetek számos jellegzetes tünetből állnak: 6-10-12 órával az utolsó morfium injekció beadása után a morfinistának orrfolyása, könnyezése, szörnyű ásítása, hidegrázása, libabőrösödése, hiperventiláció, hipertermia, mydriasis, izomfájdalom, hányás, hasmenés van. , tachycardia, gyengeség, verejtékezés, alvászavarok, hallucinációk, szorongás, szorongás, agresszivitás Ezek a tünetek 2-3 napig tartanak Ezeknek a jelenségeknek a megelőzése vagy megszüntetése érdekében a szenvedélybeteg bármire kész, akár bűncselekményre is. a drog testi és lelki leépüléshez vezeti az embert.

Az absztinencia kialakulásának mechanizmusa összefügg azzal, hogy a kábító fájdalomcsillapítók, amelyek a visszacsatolási elv szerint aktiválják az opiátreceptorokat (mint az endokrinológiában), gátolják az endogén opiát peptidek felszabadulását, esetleg szintézisét, fokozatosan felváltva azok aktivitását. A fájdalomcsillapítók kivonása következtében mind a korábban alkalmazott fájdalomcsillapító, mind az endogén peptid hiánya jelentkezik. Elvonási szindróma alakul ki.

A pszichés függőség korábban alakul ki, mint a fizikai függőség. A lelki függőség kialakulásának alapja az eufória, a nyugtatás és a külső környezet zavaró emberi hatásával szembeni közömbös hozzáállás. Ezenkívül a morfin ismételt beadása nagyon kellemes érzéseket okoz a morfinista számára a hasüregben, szokatlan meleg érzést az epigasztrikus régióban és az alsó hasban, ami az intenzív orgazmus során tapasztaltakra emlékeztet.

A mentális és fizikai függőség mellett a kábítószer-függőségnek van egy harmadik jele - a tolerancia, a stabilitás, a függőség kialakulása. Ebben a tekintetben a szenvedélybeteg kénytelen folyamatosan növelni a fájdalomcsillapító adagját.

A morfium-függőség kezelése alapvetően nem különbözik az alkohol- vagy barbiturát-függőség kezelésétől. A drogfüggők kezelését speciális intézményekben végzik, de az eredmények még nem biztatóak (néhány százalék). A deprivációs szindróma (absztinencia) gyakori kialakulása, a függőség visszaesése.

Nincs egyetlen speciális eszköz sem. Használjon erősítő vitaminokat. A kábítószer-függőséget könnyebb megelőzni, mint gyógyítani. A kábítószer-függőség veszélye a fő oka ezeknek a gyógyszereknek az orvostudományban való korlátozásának. A gyógyszertárakból csak speciális receptre adják ki, a gyógyszereket az "A" lista szerint tárolják.

A NEM GYÓGYSZERES Fájdalomcsillapítók olyan fájdalomcsillapítók, fájdalomcsillapítók, amelyek nem hatnak jelentősen a központi idegrendszerre, nem okoznak kábítószer-függőséget és érzéstelenítést. Más szóval, ellentétben a kábító fájdalomcsillapítókkal, nincs nyugtató és hipnotikus hatásuk; eufória, függőség és drogfüggőség használatuk során nem fordul elő.

Jelenleg a kábítószerek nagy csoportját szintetizálták, köztük az ún.

1) régi vagy klasszikus nem kábító fájdalomcsillapítók

2) új, korszerűbb és gyulladáscsökkentő hatások - az úgynevezett nem szteroid gyulladáscsökkentők - NSAID-ok.

A régi vagy klasszikus nem kábító fájdalomcsillapítókat kémiai szerkezetük szerint 3 fő csoportra osztják:

1) szalicilsav származékai (orto-hidroxi-benzoesav) - szalicilátok:

a) Acetilszalicilsav - (aszpirin, Acidum acetylsalicylicum);

b) nátrium-szalicilát (Natrii salicylas).

A csoport egyéb gyógyszerei: szalicilamid, metil-szalicilát, valamint diflunisál, benortán, toziben.

2) pirazolon-származékok:

a) amidopirin (Amidopyrinum, a táblázatban. 0,25) - monopreparátumként megszűnt, kombinált termékekben használatos;

b) analginum (Analginum, a táblázatban. 0, 5; egyenként 1 amp; 2 ml - 25% és 50% oldat);

c) butadion (Butadionum, a táblázatban. 0, 15);

3) anilinszármazékok:

a) fenacetin (Phenacetinum - kombinált tablettákban);

b) paracetamol (Paracetamolum, a táblázatban. 0, 2).

A nem kábító hatású fájdalomcsillapítóknak 3 fő farmakológiai hatása van.

1) Fájdalomcsillapító vagy fájdalomcsillapító hatás. A nem kábító hatású fájdalomcsillapítók fájdalomcsillapító hatása bizonyos típusú fájdalomérzetekben nyilvánul meg: elsősorban neuralgikus, izom-, ízületi fájdalmakban, valamint fej- és fogfájásban.

Sérülésekkel, üregműtéttel, rosszindulatú daganatokkal járó súlyos fájdalommal gyakorlatilag hatástalanok.

2) Lázcsillapító vagy lázcsillapító hatás, amely lázas állapotokban nyilvánul meg.

3) Gyulladáscsökkentő hatás, különböző mértékben kifejezve ennek a csoportnak a különböző vegyületeiben.

Kezdjük a szalicilátokkal. A csoport fő gyógyszere az acetilszalicilsav vagy az ASPIRIN (Acidum acetylsalicylicum a 0, 1 táblázatban - gyermekeknek; 0, 25; 0, 5) (AA).

A szalicilátok régóta ismertek, már több mint 130 évesek, ezek voltak az első olyan gyógyszerek, amelyek specifikus gyulladáscsökkentő hatással rendelkeznek, fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatással kombinálva. Az acetilszalicilsav teljes szintézisét 1869-ben hajtották végre. A szalicilátok azóta széles körben elterjedtek az orvosi gyakorlatban.

A szalicilátok, köztük az AA (aszpirin), három fő farmakológiai hatással bírnak.

1) Érzéstelenítő vagy fájdalomcsillapító hatás. Ez a hatás valamivel kevésbé kifejezett, különösen zsigeri fájdalom esetén, mint a morfium esetében. Az AA sav hatékony gyógyszer a következő típusú fájdalmak esetén: fejfájás; fogfájás; izom- és idegszövetből származó fájdalom (myalgia, neuralgia), ízületi fájdalom (artralgia), valamint a kismedencei fájdalom.

A nem kábító hatású fájdalomcsillapítók, különösen a szalicilátok fájdalomcsillapító hatása különösen kifejezett gyulladás esetén.

2) Az AA második hatása lázcsillapító (lázcsillapító). Ez a hatás csökkenti a lázas, de nem normális testhőmérsékletet. Általában a szalicilátokat lázcsillapító gyógyszerként mutatják be, 38, 5-39 fokos hőmérséklettől kezdve, vagyis olyan hőmérsékleten, amely sérti a beteg általános állapotát. Ez a rendelkezés különösen igaz a gyermekekre.

Alacsonyabb testhőmérsékleten a szalicilátok nem javasoltak lázcsillapítóként, mivel a láz a szervezet fertőzésekkel szembeni védekező reakciójának egyik megnyilvánulása.

3) A szalicilátok, tehát az AA harmadik hatása gyulladáscsökkentő. A gyulladáscsökkentő hatás a kötőszöveti gyulladás jelenlétében nyilvánul meg, azaz különböző disszeminált szisztémás szöveti betegségekben vagy kollagenózisokban (reuma, rheumatoid arthritis, spondylitis ankylopoetica, ízületi fájdalom, szisztémás lupus erythematosus).

Az AA gyulladáscsökkentő hatása a szövetek állandó szalicilátszintjének elérése után kezdődik, és ez 1-2 nap múlva következik be. A betegben a fájdalomreakció intenzitása csökken, az exudatív jelenségek csökkennek, ami klinikailag a duzzanat, az ödéma csökkenésében nyilvánul meg. Általában a hatás a gyógyszer alkalmazásának időtartama alatt fennmarad. A fájdalomcsillapító hatás ok-okozati eleme a gyulladás exudatív és proliferatív fázisának szalicilátok általi korlátozásával (gátlásával) összefüggő gyulladásos jelenségek csökkenése, vagyis a szalicilátok gyulladáscsökkentő hatása is fokozza fájdalomcsillapító hatását.

Azt kell mondani, hogy a szalicilátokban mind a 3 felsorolt ​​farmakológiai hatás megközelítőleg azonos súlyosságú.

A felsorolt ​​hatások mellett a szalicilátok a vérlemezkék aggregációját gátló hatással is bírnak, illetve hosszan tartó használat esetén a szalicilátok deszenzibilizáló hatásúak is.

A SZILICILÁTUMOK HATÁSMECHANIZMUSA

A szalicilátok hatása a különböző osztályokba tartozó prosztaglandinok szintézisének gátlásával (gátlásával) kapcsolatos. Ezeket a rendkívül aktív vegyületeket 1930-ban fedezték fel svéd tudósok. A prosztaglandinok normál esetben nyomokban vannak jelen a szövetekben, de kisebb hatások (toxikus anyagok, egyes hormonok) esetén is meredeken megnő a koncentrációjuk a szövetekben. Alapvetően a prosztaglandinok ciklikus zsírsavak, amelyek láncában 20 szénatomosak. A szabad zsírsavakból, elsősorban az arachidonsavból származnak, amelyek táplálékkal kerülnek a szervezetbe. Linolsavból és linolénsavból is keletkeznek, miután arachidonsavvá alakulnak át. Ezek a telítetlen savak a foszfolipidekben találhatók. A foszfolipidekből a foszfolipáz 2 vagy a foszfolipáz A hatására szabadulnak fel, majd a prosztaglandin bioszintézis szubsztrátjává válnak. A kalciumionok részt vesznek a prosztaglandinok szintézisének aktiválásában.

A prosztaglandinok sejtes, helyi hormonok.

A prosztaglandinok (PG) bioszintézisének első lépése az arachidonsav oxidációja a mikroszomális membránokhoz kötött PG-ciklogenáz-peroxidáz komplex által. Megjelenik a PGG-2 körkörös szerkezete, amely a peroxidáz hatására PGH-2-vé alakul. A kapott termékekből - ciklikus endoperoxidok - a PG-izomeráz hatására "klasszikus" prosztaglandinok - PGD-2 és PGE-2 képződnek (a kettős az indexben két kettős kötés jelenlétét jelenti a láncban; a betűk a a ciklopentángyűrű oldalgyökeinek típusa és helyzete).

A PGF-2 a PG-reduktáz hatására képződik.

Más PG szintézisét katalizáló enzimeket találtak; speciális biológiai tulajdonságokkal: PG-I-izomeráz, -oxocikláz, prosztaciklin (PG I-2) és PG-tromboxán -A-izomeráz képződését katalizálja, tromboxán A-2 (TxA-2) szintézisét katalizálja.

A prosztaglandin-szintézis szalicilátok hatására bekövetkező csökkenése, gátlása elsősorban a PG-szintézis enzimeinek gátlásával, nevezetesen a ciklooxigenázok (COX) gátlásával függ össze. Ez utóbbi a gyulladást elősegítő prosztaglandinok arachidonsavból (különösen a PGE-2) szintézisének csökkenéséhez vezet, amelyek fokozzák a gyulladásos mediátorok - hisztamin, szerotonin, bradikinin - aktivitását. A prosztaglandinokról ismert, hogy hiperalgéziát okoznak, vagyis növelik a fájdalomreceptorok érzékenységét a kémiai és mechanikai ingerekre.

Így a szalicilátok, amelyek gátolják a prosztaglandinok (PGE-2, PGF-2, PGI-2) szintézisét, megakadályozzák a hiperalgézia kialakulását. Ebben az esetben a fájdalomingerekre való érzékenységi küszöb növekszik. A fájdalomcsillapító hatás legkifejezettebb gyulladás esetén. Ilyen körülmények között a prosztaglandinok és más "gyulladásos mediátorok" felszabadulása és kölcsönhatása a gyulladás fókuszában megy végbe. A prosztaglandinok az arteriolák tágulását okozzák a gyulladás és hiperémia fókuszában, a PGF-2 és TxA-2 - a venulák szűkülését - pangást, mindkét prosztaglandin növeli az érfal permeabilitását, elősegíti a folyadék és a fehérvérelemek kiürülését, fokozza a az érfal és a gyulladás egyéb közvetítői. A TxA-2 elősegíti a vérlemezke trombusok képződését, az endoperoxidok szabad gyökös reakciókat indítanak el, amelyek károsítják a szöveteket. Így a Pg elősegíti a gyulladás minden fázisának megvalósulását: elváltozást, váladékozást, proliferációt.

A gyulladásos mediátorok kóros folyamat kialakulásában való részvételének nem kábító hatású fájdalomcsillapítókkal, különösen a szalicilátokkal való elnyomása az arachidonsav lipoxigenáz útján történő felhasználásához és a leukotriének fokozott képződéséhez (LTD-4, LTS-) vezet. 4), beleértve az anafilaxia lassan reagáló anyagát, amely érszűkületet és korlátozó váladékot okoz. A prosztaglandinok szintézisének szalicilátok általi gátlása magyarázza fájdalomcsillapító képességüket, csökkenti a gyulladásos reakciót, valamint a lázas testhőmérsékletet A szalicilátok lázcsillapító hatása csökkenti a lázas, de nem normális testhőmérsékletet A láz az egyik a szervezet védekező reakciójának megnyilvánulásai fertőzésekkel szemben A láz az agyfolyadék PgE-2 koncentrációjának növekedésének következménye, ami a hőtermelés fokozódásában és a hőátadás csökkenésében nyilvánul meg.Szalicilátok, gátolják a PGE képződését -2, helyreállítja a neuronok normál aktivitását a hőszabályozó központban.Ennek eredményeként a hőátadás a bőrfelületről érkező hősugárzás és a nagy mennyiségű verejték elpárolgásával fokozódik.Ez gyakorlatilag nem változik.A szalicilátok hipotermiás hatása meglehetősen erős csak akkor különbözik, ha láz hátterében használják őket. Normotermia esetén gyakorlatilag nem változtatják meg a testhőmérsékletet.

A szalicilátok és az acetilszalicilsav (aszpirin) ALKALMAZÁSÁNAK JAVASLATAI

1) Az AA-t fájdalomcsillapítóként használják neuralgia, izomfájdalom, ízületi fájdalom (ízületi fájdalom) esetén. Az acetilszalicilsavat jellemzően sajgó és krónikus fájdalmak tüneti kezelésére használják. A gyógyszer sokféle fájdalom esetén hatásos (sekély, közepes intenzitású posztoperatív és szülés utáni fájdalom, valamint lágyrész sérülés okozta fájdalom, felületes vénák thrombophlebitis, fejfájás, dysmenorrhoea, algomenorrhoea).

2) Lázcsillapító szerként lázra, például reumás eredetű, fertőző és gyulladásos eredetű lázra. A szalicilátok kijelölése a testhőmérséklet csökkentése érdekében csak nagyon magas hőmérsékleten tanácsos, amely hátrányosan befolyásolja a beteg állapotát (39 fok vagy több); vagyis lázas lázzal.

3) Gyulladáscsökkentő szerként gyulladásos folyamatokban, különösen ízületi gyulladásban és myositisben szenvedő betegek kezelésére elsősorban az acetilszalicilsavat használják. Csökkenti a gyulladásos választ, de nem szakítja meg.

4) Reumaellenes szerként kollagénbetegségek (reuma, rheumatoid arthritis, SLE stb.), azaz szisztémás diffúz kötőszöveti betegségek esetén. Ebben az esetben az összes hatást felhasználják, beleértve a deszenzitizáló hatást is.

Nagy dózisban alkalmazva a szalicilátok 24-48 órán belül drámaian csökkentik a gyulladás jeleit. Csökkent fájdalom, duzzanat, mozdulatlanság, megnövekedett helyi hőmérséklet, az ízület vörössége.

5) Aggregációgátló szerként a lemezfibrin trombusok képződésének megelőzésére. Ebből a célból az aszpirint kis adagokban, körülbelül 150-300 mg / nap alkalmazzák. Az ilyen dózisú gyógyszer napi bevitele jól bevált az intravaszkuláris véralvadás megelőzésében és kezelésében, a szívinfarktus megelőzésében.

6) Kis adagokban ASA (600-900 mg) - profilaktikus használat mellett megelőzik az ételintolerancia tüneteit. Ezenkívül az AA hatásos hasmenés és sugárbetegség esetén is.

MELLÉKHATÁSOK

1) Az ASA használatának leggyakoribb szövődménye a gyomornyálkahártya irritációja (a citoprotektív prosztaglandinok, különösen a PGI-2 prosztaciklin szintézisének elnyomásának következménye), eróziók kialakulása, néha vérzéssel. Ennek a szövődménynek a kettős természete: AA - sav, ami azt jelenti, hogy irritálja magát a nyálkahártyát; a prosztaglandinok szintézisének gátlása a nyálkahártyában, - prosztaciklin, a második hozzájáruló faktor.

A szalicilátok egy betegnél dyspepsiát, hányingert, hányást okoznak, hosszan tartó használat esetén ulcerogén hatást fejthetnek ki.

2) Szalicilát szedésének gyakori szövődménye a vérzések (vérzések és vérzések), amelyek a szalicilátok thrombocyta-aggregációjának gátlásának és a K-vitamin antagonizmusának a következményei, ami a protrombin, a proconvertin, a IX és X aktiválásához szükséges. véralvadási faktorok, valamint az érfalak normál szerkezetének fenntartásához. Ezért a szalicilátok alkalmazásakor nemcsak a véralvadás zavara, hanem az erek törékenysége is megnő. Ennek a szövődménynek a megelőzésére vagy megszüntetésére K-vitamin készítményeket használnak.Leggyakrabban vikasol, de jobb, ha fitomenadiont, a K-vitamin analógját írják fel, amely gyorsabban, hatékonyabban és kevésbé toxikusan szívódik fel.

3) Nagy dózisban az AA agyi tüneteket okoz, amelyek fülzúgásban, fülzúgásban, halláskárosodásban, szorongásban nyilvánulnak meg, súlyosabb esetben pedig hallucinációk, eszméletvesztés, görcsök és légzési elégtelenség.

4) Hörgő asztmában vagy obstruktív hörghurutban szenvedőknél a szalicilátok fokozhatják a hörgőgörcsrohamok számát (ami a görcsoldó prosztaglandinok szintézisének elnyomásának és a túlnyomórészt leukotriének képződésének a következménye, beleértve az anafilaxiás reakció lassan reagáló anyagát is. gyakori prekurzor, arachidonsav).

5) Egyes betegeknél hipoglikémiás állapotok léphetnek fel - a PGE-2 szintézisének elnyomása és a hasnyálmirigy szigetszövetének béta-sejtjeiből az inzulin felszabadulását gátló hatás megszüntetése miatt.

6) Ha terhesség végén AA-t alkalmaznak, a szülés 3-10 nappal késhet. Azoknál az újszülötteknél, akiknek édesanyja szalicilátot (AA) szedett a terhesség végén indikációra, súlyos tüdőérbetegség alakulhat ki. Ezenkívül a terhesség alatt szedett szalicilátok (AA) megzavarhatják a normál organogenezis lefolyását, különösen a botális csatorna nem záródásához vezethetnek (a normál organogenezishez szükséges prosztaglandinok szintézisének gátlása miatt).

7) Ritkán (1:500), de előfordulnak allergiás reakciók a szalicilátokra. Az intolerancia bőrkiütésekkel, csalánkiütéssel, viszketéssel, angioödémával, thrombocytopeniás purpurával nyilvánulhat meg.

A szalicilsav számos anyag összetevője, beleértve a gyümölcsöket (alma, szőlő, narancs, őszibarack, szilva), és megtalálható egyes szappanokban, illatokban és italokban (különösen a nyírfa nedvében).

A szalicilátok közül az AA mellett NÁTRIUMSZALICILÁT is használatos - ez a gyógyszer fájdalomcsillapító hatást fejt ki, ami csak 60%-a az aszpirinnek; fájdalomcsillapító és gyulladáscsökkentő hatása még gyengébb, ezért viszonylag ritkán alkalmazzák. Főleg szisztémás diffúz szöveti betegségeknél, kollagénbetegségeknél (RA, reuma) alkalmazzák. Hasonló gyógyszer a metil-szalicilát.

A nem kábító hatású fájdalomcsillapítók második csoportját a pirazolon-származékok alkotják. Az alapok ebbe a csoportjába tartozik az AMIDOPIRINE, a BUTADION és az ANALGIN.

AMIDOPYRIN (PYRAMIDON) (Amidopyrinum por; 0. táblázat, 25). Pyros tűz. Erőteljes fájdalomcsillapító és lázcsillapító szer.

A gyógyszer teljesen és gyorsan felszívódik a belekből, és szinte teljesen metabolizálódik a szervezetben. Magas toxicitása, különösen a hematopoiesisre gyakorolt ​​​​kifejezett gátló hatása miatt azonban az amidopirint gyakorlatilag nem használják a klinikán; független szerként nem használható, és csak egyes kombinációs készítményekben szerepel.

ANALGIN (Analginum; por; a táblázatban. 0, 5; amp. 1 és 2 ml - 25% és 50% oldat). Az Analgin kémiailag és farmakológiailag hasonló az amidopirinhez. Az Analgin vízben jól oldódik, ezért parenterálisan is beadható. Az amidopirinhez hasonlóan ennek az előgyógyszernek is kifejezettebb a fájdalomcsillapító hatása, mint a lázcsillapító, és különösen gyulladáscsökkentő hatása van.

Az Analgin-t rövid távú fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatás eléréséhez használják neuralgia, myositis, fejfájás, fogfájás esetén. Ebben az esetben általában tabletta formát használnak. Kifejezettebb esetekben, amikor szükséges a gyors hatás, analgin injekciót alkalmaznak, ugyanakkor az analgin gyorsan csökkenti a lázat. Az Analgint lázcsillapítóként csak lázas láz esetén írják fel, amikor a gyógyszer az elsődleges elsősegélynyújtás.Intramuszkulárisan adják be.jó észben tartani,nem 1 ml-t vagy többet beadhat,mert lítikus hőmérsékletesés léphet fel,ami a hőmérséklet összeomlásához vezet.0,3-0,4 injekciót kap a gyermek ml.Általában ebben az esetben dimedet adunk az analgin oldathoz

tekercs. Az analgin-kezelés összefügg a szövődmények kockázatával (elsősorban a vérből), ezért nem indokolt fájdalomcsillapítóként és lázcsillapítóként alkalmazni, ha a szalicilátok vagy más szerek ugyanolyan hatásosak.

BARALGIN (Baralginum) - Németországban fejlesztették ki. Az analginhoz nagyon közel álló gyógyszer. Tabletta formában Bulgáriából származik SPAZMOLGON néven. A Baralgin analginból áll, amelyhez további 2 szintetikus anyagot adnak (amelyek közül az egyik papaverin-szerű, a második gyenge ganglionblokkoló hatású). Ezért egyértelmű, hogy a baralgin elsősorban vese-, máj-, bélkólika esetén javasolt. Agyi érgörcsökre, fejfájásra, migrénre is használják. Tabletta és injekció formájában is készül.

Jelenleg egy sor analgint tartalmazó kombinált készítmény (Maxigan, Spazmalgin, Spazgan, Veralgan stb.)

BUTADION (Butadionum; a táblázatban. 0, 15). Úgy gondolják, hogy a butadion fájdalomcsillapító aktivitása tekintetében megközelítőleg megegyezik az analginnal, és szignifikánsan magasabb gyulladáscsökkentő aktivitással. Ezért gyulladáscsökkentőként használják. Erre az indikációra a butadiont reumás és nem reumás eredetű extraartikuláris szövetek (bursitis, tendinitis, synovitis) elváltozásaira írják fel. Spondylitis ankylopoetica, rheumatoid arthritis, osteoarthritis kezelésére javallott.

A butadion, valamint más pirazolon-származékok maximális koncentrációja a vérben körülbelül 2 óra elteltével érhető el. A gyógyszer aktívan kötődik a plazmafehérjékhez (98%). A butadionnal végzett hosszú távú kezelés a máj mikroszomális enzimek stimulálásához vezet. Emiatt néha kis adag butadiont alkalmaznak (0,005 g/ttkg/nap) hiperbilirubinémiában szenvedő gyermekeknél. A butadion csökkenti az urátok reabszorpcióját a végtubulusokban, ami elősegíti ezeknek a sóknak a kiválasztódását a szervezetből. Ebben a tekintetben köszvényre használják.

A gyógyszer mérgező, ezért a mellékhatások:

1) mint minden pirazolon-származék, hosszan tartó használat esetén étvágytalanságot, epigasztriumi nehézséget, gyomorégést, hányingert, hányást, hasmenést, gyomorfekély kialakulását okozhat. Hepatitist okozhat, ezért csak 5-7 napig írják fel;

2) mint minden pirazolon gyógyszer, a butadion gátolja a vérképzést (leukopénia, vérszegénység, thrombocytopenia) az agranuloditózisig;

3) butadionos kezelés esetén ödéma alakulhat ki, mivel megtartja a nátriumionokat a szervezetben, így a vizet (csökkenti a natriurézist); ez pangásos szívelégtelenséghez vagy akár tüdőödémához vezethet.

REOPIRIN (Rheopyrinum) - amidopirin és butadion kombinációja, kifejezett gyulladáscsökkentő és fájdalomcsillapító hatása van. Csak ízületi gyulladás, reumás elváltozások, lumbágó, adnexitis, parametritis, neuralgia esetén gyulladáscsökkentő szerként alkalmazzák. Ezenkívül köszvényre írják fel, elősegítve az urát sók szervezetből történő kiválasztását. Kapható tabletta és injekciós adagolási formában is (Rihter Gedeon).

A közelmúltban új fájdalomcsillapítók csoportját szintetizálták, amelyeket nem szteroid gyulladáscsökkentőknek - NSAID-oknak neveznek.

ANILIN SZÁRMAZÉKOK (vagy pontosabban - paraaminofenol).

Itt két gyógyszert kell kiemelni: a fenacetint és a paracetamolt.

A paracetamolt mint aktív fájdalomcsillapító és lázcsillapító anyagot von Mehring fedezte fel 1893-ban. 1995-ben felvetették, hogy a paracetamol a fenacetin metabolitja, 1948-ban pedig Brody és Axelrod bebizonyította, hogy a paracetamol a fenacetin fő metabolitja. Korunkban a paracetamol, mint lázcsillapító és fájdalomcsillapító szer, széles körben elterjedt a betegek orvosi gyógyszeres ellátásának szakaszában. Ebből a szempontból a paracetamol az egyik tipikus gyógyszer az OTC-piacon (OTC - jver the counter), vagyis az orvosi rendelvény nélkül árusított gyógyszerek. A Sterling Health az egyik első farmakológiai vállalat, amely hivatalosan is bemutatja az OTC gyógyszereket, különösen a paracetamolt (különböző adagolási formákban a Panadol). Annak ellenére, hogy jelenleg számos gyógyszergyár gyártja a paracetamolt különböző neveken (Acetaminophen, Watsou, USA; Dolipran, USA-Franciaország; Miralgan, Jugoszlávia; Calpol, Wellcome England; Dofalgan, Franciaország stb.), bizonyos feltételek szükségesek a tiszta terméket kapni. Ellenkező esetben a gyógyszer fenacetint és 4-p-aminofenolt tartalmaz. Ezek a mérgező összetevők nem tették lehetővé, hogy a paracetamol hosszú ideig elfoglalja az őt megillető helyet az orvosok gyógyászati ​​​​arzenáljában. A nyugati cégek, különösen a Sterling Health, a paracetamolt (Panadol) GMP-körülmények között állítják elő, és nagy tisztaságú hatóanyagot tartalmaz.

A PARACETAMOL HATÁSMECHANIZMUSA.

Megállapítást nyert, hogy a paracetamol a prosztaglandinok bioszintézisének gyenge gátlója, és a prosztaglandinok szintézisére gyakorolt ​​gátló hatása - a fájdalom és a hőmérsékleti reakció közvetítői - nagyobb mértékben jelentkezik a központi idegrendszerben, mint a periférián. Ez magyarázza a paracetamol kifejezett fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatását, valamint nagyon gyenge gyulladáscsökkentő hatását. A paracetamol gyakorlatilag nem kötődik a plazmafehérjékhez, könnyen áthatol a vér-agy gáton, és gyakorlatilag egyenletesen oszlik el az agyban. A gyógyszer 20-30 percen belül gyors lázcsillapító és fájdalomcsillapító hatást fejt ki, és 4 órán keresztül fejti ki hatását. A gyógyszer teljes eliminációjának időtartama átlagosan 4,5 óra.

A gyógyszer főként a vesén keresztül választódik ki (98%), a beadott dózis nagy része a májban biotranszformálódik. Tekintettel arra, hogy a paracetamol gyakorlatilag nincs hatással a gyomornyálkahártyára, vagyis nem okoz fekélyes hatást. Ez magyarázza a hörgőgörcs hiányát is a paracetamol alkalmazása során, még bronchiális asztmában szenvedőknél is. A gyógyszer az aszpirinnel ellentétben nincs hatással a vérképző rendszerre és a véralvadási rendszerre.

Ezek az előnyök, valamint a paracetamol terápiás hatásának széles skálája lehetővé tették, hogy elfoglalja méltó helyét a többi nem kábító fájdalomcsillapító között. A paracetamolt tartalmazó készítményeket a következő indikációkra használják:

1) Különböző eredetű alacsony és közepes intenzitású fájdalom szindróma (fejfájás, fogfájás, neuralgia, izomfájdalom, traumás fájdalom, égési sérülések).

2) Lázas láz fertőző és gyulladásos betegségekben. Leginkább lázcsillapítóként jó a gyermekgyógyászati ​​gyakorlatban, a gyermekgyógyászatban.

Néha az anilinszármazékokat (például a fenacetint) egy tablettában kombinálják más, nem kábító fájdalomcsillapítókkal, így kombinált anyagokat kapnak. Leggyakrabban a fenacetint AA-val és kodeinnel kombinálják. A következő kombinált gyógyszerek ismertek: asfen, sedalgin, tsitramon, pirkofen, panadein, szolpadein.

A paracetamol helyett a fenacetin alkalmazása között kevés a mellékhatás. A paracetamollal kapcsolatos súlyos mellékhatásokról ritkán számolnak be, és általában gyógyszertúladagolással (több mint 4,0 naponta) vagy hosszan tartó (4 napnál hosszabb) használattal járnak. Csak néhány esetben jelentették a gyógyszeres kezeléssel összefüggő thrombocytopeniát és hemolitikus anémiát. A leggyakrabban jelentett methemoglobinémia kialakulása fenacetin alkalmazásával, valamint a hepatotoxikus hatás.

A modern, nem kábító hatású fájdalomcsillapítók általában mindenekelőtt kifejezett gyulladáscsökkentő hatással rendelkeznek, ezért ezeket leggyakrabban NSAID-oknak nevezik.

Ezek különféle csoportok kémiai vegyületei, főleg különféle savak sói:

a) ecetsavszármazékok: indometacin, szulindák, ibufenák, szofenák, pranoprofen;

b) propionsav származékai: ibuprofen, naproxen, ketoprofen, szurgam stb.;

c) antranilsav származékai: flufenaminsav, mefenánsav, voltaren;

d) a nikotinsav származékai: nifluminsav, klonixin;

e) oxikámok (enolinsavak): piroxikám, izoxikám, szudoxikám.

Az indometacin (Indometacinum; kapszulák és pirulák 0,025; kúpok - 0,05) egy nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszer (NSAID), amely az indol-ecetsav (indol) származéka. Gyulladáscsökkentő, fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatással rendelkezik. Ez az egyik legerősebb NSAID, és a referencia NSAID. Az NSAID-ok – a szalicilátoktól eltérően a prosztaglandin-szintetáz (COX) reverzibilis gátlását okozzák.

Gyulladáscsökkentő hatását a gyulladások exudatív formái, reuma, disszeminált (szisztémás) kötőszöveti betegségek (SLE, scleroderma, periarthritis nodosa, dermatomyositis) esetén alkalmazzák. A gyógyszer a legjobb a gyulladásos folyamatra, amelyet a gerinc ízületeinek degeneratív elváltozásai kísérnek, deformáló osteoarthritis, pszoriázisos arthropathia esetén. Krónikus glomerulonephritis kezelésére használják. Nagyon hatékony a köszvény akut rohamaiban, fájdalomcsillapító hatása 2 órán át tart.

Koraszülötteknél (1-2 alkalommal) a botalle működő artériás csatornájának lezárására használják.

Mérgező, ezért az esetek 25-50%-ában kifejezett mellékhatások lépnek fel (agyi: fejfájás, szédülés, fülzúgás, zavartság, homályos látás, depresszió; gyomor-bél traktusból: fekélyek, hányinger, hányás, dyspepsia; bőr: kiütések; vér: dyscrasia; nátriumionok visszatartása; hepatotoxikus). 14 év alatti gyermekek - nem ajánlott.

A következő NSAID - IBUPROFEN (Ibuprofenum; a táblázatban. 0, 2) - 1976-ban szintetizálták Angliában. Az ibuprofen egy fenil-propionsav-származék. Gyulladáscsökkentő, fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatását tekintve közel áll a szalicilátokhoz és még aktívabb. Jól felszívódik a gyomor-bél traktusból. A betegek jobban tolerálják, mint az AA-t. Szájon át történő bevétel esetén a mellékhatások gyakorisága alacsonyabb. Ugyanakkor irritálja a gyomor-bélrendszert is (a fekély előtt). Ezenkívül, ha Ön allergiás a penicillinre, a betegek érzékenyek lesznek a brufenre (ibuprofen), különösen az SLE-ben szenvedők.

92-99%-a kötődik a plazmafehérjékhez. Lassan behatol az ízületi üregbe, de ott marad az ízületi szövetben, nagyobb koncentrációt hozva létre benne, mint a vérplazmában, és kivonás után lassan eltűnik onnan. Gyorsan kiürül a szervezetből (T 1/2 = 2-2, 5 óra), ezért a gyógyszer gyakori beadása szükséges (napi 3-4 alkalommal - az első adag étkezés előtt, a többi étkezés után). a hatás meghosszabbítása érdekében).

Javallott: RA, deformáló osteoarthritis, spondylitis ankylopoetica és reuma kezelésére. A legnagyobb hatás a betegség kezdeti szakaszában érhető el. Ezenkívül az ibuprofént erős lázcsillapító szerként használják.

A brufenhez közeli gyógyszer a NAPROXEN (naprosin; tab. 0,25 egyenként) - a naftil-propionsav származéka. Gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusból, a maximális koncentráció a vérben - 2 óra múlva. 97-98%-a kötődik a plazmafehérjékhez. Jól behatol a szövetekbe és az ízületi folyadékba. Jó fájdalomcsillapító hatása van. Gyulladáscsökkentő hatása megközelítőleg megegyezik a butadionéval (még erősebb is). Lázcsillapító hatása erősebb, mint az aszpiriné, butadioné. Hosszan tartó hatású, ezért csak napi 2 alkalommal írják fel. A betegek jól tolerálják.

Alkalmazza:

1) lázcsillapító szerként; ebből a szempontból hatékonyabb, mint az aszpirin;

2) gyulladáscsökkentő és fájdalomcsillapító szerként RA, krónikus reumás betegségek és myositis kezelésére.

A mellékhatások ritkák, dyspeptikus tünetek (gyomorégés, hasi fájdalom), fejfájás, izzadás, allergiás reakciók formájában jelentkeznek.

A következő modern NSAID - SURGAM vagy tioprofénsav (0., 1. és 0., 3. táblázat) - a propionsav származéka. Fájdalomcsillapító és gyulladáscsökkentő hatása van. Megfigyelték a gyógyszer lázcsillapító hatását is. A jelzések és a mellékhatások ugyanazok.

A DICLOFENAC-SODIUM (voltaren, ortofen) egy fenil-ecetsav származék. Ma az egyik legaktívabb gyulladáscsökkentő gyógyszer, hatáserősségét tekintve megközelítőleg megegyezik az indometacinnal. Ezenkívül kifejezett fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatása van. Gyulladáscsökkentő és fájdalomcsillapító hatását tekintve aktívabb, mint az aszpirin, butadion, ibuprofén.

A gyomor-bél traktusban jól felszívódik, szájon keresztül bevéve a vérben a maximális koncentráció 2-4 óra múlva következik be. Intenzíven preszisztémás elimináción megy keresztül, és a bevitt dózisnak csak 60%-a kerül be a keringési rendszerbe. 99%-ban kötődik a plazmafehérjékhez. Gyorsan behatol az ízületi folyadékba.

Alacsony toxicitású, de jelentős terápiás hatást fejt ki. Jól tolerálható, néha csak dyspeptikus és allergiás reakciókat okoz.

Bármilyen lokalizációjú és etiológiájú gyulladásra javallt, de főként reuma, RA és egyéb kötőszöveti betegségek (spondylitis ankylopoetica) esetén alkalmazzák.

A PIROXICAM (izoxicam, sudoxicam) egy új, nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszer, amely különbözik a többi NSAID-tól, az oxicam származéka.

Kielégítően felszívódik a gyomor-bél traktusból. A maximális koncentráció a vérben 2-3 óra múlva következik be. Szájon át szedve jól felszívódik, felezési ideje körülbelül 38-45 óra (ez rövid távú, hosszú távú használat esetén pedig legfeljebb 70 óra), így naponta egyszer használható.

MELLÉKHATÁSOK: dyspepsia, ritkán vérzések.

A piroxikám gátolja az interleukin-1 képződését, amely serkenti az ízületi sejtek szaporodását és semleges proteolitikus enzimek (kollagenáz, elasztáz) és prosztaglandin E termelését. Az IL-1 aktiválja a T-limfociták, fibroblasztok és ízületi sejtek proliferációját.

A vérplazmában 99%-ban fehérjékhez kötődik. Rheumatoid arthritisben szenvedő betegeknél jól behatol az ízületi folyadékba. A 10-20 mg-os dózisok (1 vagy 2 tabletta) fájdalomcsillapító (lenyelés után 30 perccel) és lázcsillapító hatást, nagyobb dózisok (20-40 mg) gyulladáscsökkentő hatást (1 hetes állandó bevitel végére) okoznak. Az aszpirinnel ellentétben kevésbé irritálja a gyomor-bélrendszert.

A gyógyszert RA, spondylitis ankylopoetica, osteoarthritis és köszvény súlyosbodása esetén alkalmazzák.

A szalicilátok kivételével a fenti szerek mindegyike kifejezettebb gyulladáscsökkentő hatással rendelkezik, mint más szerek.

Jól elnyomják az exudatív gyulladást és a kísérő fájdalom szindrómát, és lényegesen kevésbé aktívan befolyásolják az alteratív és proliferatív fázist.

Ezeket a gyógyszereket a betegek jobban tolerálják, mint az aszpirint és a szalicilátokat, az indometacint, a butadiont. Ezért ezeket a gyógyszereket elsősorban gyulladáscsökkentőként használják. Innen kapták a nevet - NSAID-ok (nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek). Az új NSAID-ok mellett azonban a régi gyógyszereket – nem kábító fájdalomcsillapítókat – ma már nagyrészt nem szteroid PVA-nak nevezik.

Minden új NSAID kevésbé mérgező, mint a szalicilátok és az indometacin.

Az NSAID-ok nemcsak hogy nem gátolják a porc- és csontszövetekben zajló destruktív folyamatokat, de bizonyos esetekben akár ki is válthatják azokat. Megzavarják a porcsejtek azon képességét, hogy proteázgátlókat (kollagenáz, elasztáz) szintetizáljanak, és ezáltal fokozzák a porcok és a csontok károsodását. A prosztaglandinok szintézisének gátlásával az NSAID-k gátolják a glikoproteinek, a glikozaminoglikánok, a kollagén és más, a porc regenerációjához szükséges fehérjék szintézisét. Szerencsére az állapotromlás csak néhány betegnél figyelhető meg, míg a legtöbb esetben a gyulladás korlátozása megakadályozhatja a kóros folyamat továbbfejlődését.

FELÁLLÍTÓ SZEREK(fájdalomcsillapítók), olyan gyógyszerek, amelyek enyhítik vagy megszüntetik a fájdalomérzetet. Fájdalomcsillapító (fájdalomcsillapító) hatást a különböző farmakológiai csoportokba tartozó gyógyszerek fejtik ki. A legkifejezettebb a kábítószeres, opioid A. of page, amelyek kölcsönhatásba lépnek az opioid receptorokkal. A hl aneszteziológiájában alkalmazzák. arr. általános érzéstelenítéshez és posztoperatív fájdalomcsillapításhoz; súlyos fájdalom szindrómával járó sérülésekkel és betegségekkel (rosszindulatú daganatok, miokardiális infarktus stb.). Ennek a csoportnak a fő képviselői A. s. - morfin, fentanil (remifentanil), omnopon, promedol, trimeperidin, prozidol, butorfanol, moradol, stadol, nalbufin, tramadol. Narkotikus A. o. erős fájdalomcsillapító hatású, gyógyszerfüggőséget okozhat, elvonási tünetek, túladagolás esetén mély alvás alakul ki, amely altatási stádiumba, majd kómába fordul, ami a légzőközpont bénulásához vezet.

A buprenorfin (a thebain alkaloid félszintetikus származéka) 20-50-szer erősebb fájdalomcsillapító, mint a morfium; kis hasi műtétek után fellépő intenzív fájdalom enyhítésére írják elő; tabletta formájának köszönhetően nélkülözhetetlen a sürgősségi orvoslásban súlyos traumás sérülések esetén.

Az opioid A univerzális antagonistája. c. a naxolon, amely blokkolja kötődésüket, vagy kiszorítja őket minden típusú opioid receptorról. Az opioidok hatásának gyors leállítására szolgál, beleértve a túladagolást (altatás utáni légzésdepresszió, akut opioidmérgezés stb.).

Nem kábítószeres A.-hoz azzal. A pirazolon származékai (amidopirin, analgin, antipirin, baralgin, butadion, reopirin), anilin (antifebrin, paracetamol, fenacetin), szalicilsav (acetilszalicilsav, nátrium-szalicilát, szalicilamid, difluniszal, toziben) szerepelnek benne. Fájdalomcsillapító hatásukat tekintve lényegesen alulmúlják a kábítószeres A. oldalt, lázcsillapító hatásúak lázas állapotban. A különféle csoportokba tartozó vegyületek kifejezett gyulladáscsökkentő hatásúak, hl. arr. különféle savak sói: ecetsav származékai (indometacin, ibufenac, szulindák, szofenák, pranoprofen); propionsav (ibuprofen, ketoprofen, naproxen stb.); antranilsav (voltaren stb.); nikotinsav (klonixin); oxikám (piroxikám). Ezenkívül csak bizonyos típusú (neuralgikus, fejfájás, fogászati, izom-, ízületi) fájdalom esetén hatásosak. Nem kábítószer A. o. nem fejt ki hipnotikus hatást, nem befolyásolja a légző- és köhögési központot, feltételes reflexaktivitás mellett nem okoz eufóriát és gyógyszerfüggőséget.