mennyiségi meghatározása
1. Valamennyi gyógyszer mennyiségi meghatározására alkalikus hidrolízis reakciók alkalmazhatók. Ehhez vegyen feleslegben 0,5 M nátrium-hidroxid-oldatot, és hidrolizálja a készítményeket forrásban lévő vízfürdőben visszafolyató hűtővel.
A titrált lúgoldat feleslegét 0,5 M sósavoldattal titráljuk.
1.1. GF X - a metil-szalicilát és a fenil-szalicilát esetében az alkalimetriás hidrolízis módszert alkalmazzák.
a felesleges lúgokat és fenolátokat brómkrezollilával titrálják:
Indikátor - fenolftalein
1.2. GF X - az acetilszalicilsav esetében az alkalimetriás módszert előzetes hidrolízis nélkül alkalmazzák - a szabad OH csoporttal történő semlegesítés egyik változata
A gyógyszert semlegesített, 8-10 °C-ra hűtött etanolban oldjuk, és 0,1 M NaOH-oldattal (indikátor - fenolftalein) titráljuk.
2. A bromatometriás módszert szalicilsav-észterekre alkalmazzák (NaOH-val végzett hidrolízis után)
|
3.SFM versus standard megoldás
UV-spektroszkópia aszpirinhez hidrogén-peroxiddal végzett lúgos hidrolízis után. λ max = 290 nm
4. Az acelizinben a glicin meghatározása nem vizes perklórsavval végzett acidimetriás módszerrel történik.
Tárolás... Jól záródó edényben, fénytől védve.
Alkalmazás:
1. Az aszpirint belsőleg reuma-, gyulladáscsökkentő, fájdalom- és lázcsillapító szerként használják, 0,25-0,5 g, napi 3-4 alkalommal.
2. A fenil-szalicilátot belsőleg fertőtlenítőszerként használják a belek és a húgyúti betegségek kezelésére, egyenként 0,3-0,5 g "Besalol", "Urobesal".
3. A metil-szalicilátot reumaellenes, gyulladáscsökkentő és fájdalomcsillapító szerként írják fel külső használatra, dörzsölés formájában (néha kloroformmal és zsíros olajokkal keverve).
Az elmúlt évek kutatásai kimutatták, hogy az alacsony dózisú aszpirinnek antitrombotikus hatása van. gátolja a vérlemezke-aggregációt. Kimutatták, hogy néhány aminosavval kombinálva parenterális adagolásra is alkalmazható.
Szalicilsav-amidok
Osalmid Oxaphenamidum
P- oxifenil-szalicilamid
szagtalan fehér vagy fehéres-lila por. O.p. = 175-178 °C
Fogadás:
fenil-szalicilát n- aminofenol-osalmid
Hitelesség:
1. Végezzen reakciókat fenolos hidroxilre FeCl 3-mal (alkoholos oldat), vörös-ibolya szín képződik.
2. Az amidcsoport savas közegben történő hidrolízis termékei révén jön létre.
a) n- Az aminofenolt rezorcinollal lúgos közegben történő reakcióval azonosítják.
Fenil-szalicilát Phenylii salicilák
Írd le a fenil-szalicilát latin nevét! Írd le a grafikus képletét egy füzetbe.
Húzza alá a funkciós csoportot, amely azt jelzi, hogy a fenil-szalicilát észter.
A fenil-szalicilátot először M. V. Nentsky (1886) szerezte meg. Arra törekedett, hogy olyan gyógyszert találjon, amely a fenol antiszeptikus tulajdonságait megőrzi, de nem fejti ki a szalicilsav irritáló hatását. Ehhez blokkolta a karboxilcsoportot a szalicilsavban, és ennek éterét fenollal kapta. A gyomron áthaladó fenil-szalicilát nem változik, és a bél lúgos közegében hidrolizál, szalicilsav és fenol nátriumsói képződnek, amelyek terápiás hatást fejtenek ki. Mivel a hidrolízis lassú, a fenil-szalicilát hidrolízistermékei fokozatosan jutnak be a szervezetbe, és nem halmozódnak fel nagy mennyiségben, ami biztosítja a gyógyszer elhúzódó hatását. Ez az elv, amely szerint irritáló tulajdonságokkal rendelkező anyagokat észtereik formájában juttatnak a szervezetbe, M. V. Nentsky "szalol-elveként" került be az irodalomba, és később számos gyógyszer szintézisére használták.
A fenil-szalicilátot gyakran használják tabletták bevonására, ha szükséges, hogy a tabletták változatlan formában áthaladjanak a gyomron, és gyógyszereket szabadítsanak fel a belekben.
A fenil-szalicilátot szintetikus úton állítják elő.
Írjon egy szintézis sémát, és nevezze el a köztes termékeket:
Tanulmányozza a gyógyszerminták fizikai tulajdonságait: megjelenés, szag. Ellenőrizze az oldhatóságot vízben, alkoholban, éterben, kloroformban. A leleteket írd le egy füzetbe! Ellenőrizze az oldódást -
Van fenil-szalicilát a nátrium-hidroxidban? Adjon magyarázatot kémiai szempontból!
A fenil-szalicilát kámforral, mentollal, timollal intratektikus keverékeket képez.
A fenil-szalicilát olvadáspontja 42-43 °C.
Bizonyítsa be a fenil-szalicilát hitelességét.
1. Végezzük el a fenil-szalicilát alkoholos oldatának reakcióját: vas(III)-klorid oldattal. Milyen elszíneződés figyelhető meg? Miért megy végbe a reakció alkoholos környezetben?
2. A reakciót tömény kénsavval, majd formalin hozzáadásával hajtjuk végre. Milyen színezést figyelsz meg?
Magyarázza el a reakció kémiáját; milyen szerepe van itt a kénsavnak?
Miért szaga van a fenolnak?
Mivel reagál a formalin, hogy rózsaszínű elszíneződést hozzon létre (aurine festék)?
Írja fel a kémiai reakciók egyenleteit!
3. Körülbelül 0,1 g készítményt oldjunk fel 5 ml nátrium-hidroxidban, forraljuk 3 percig, hűtsük le, adjunk hozzá sósavat, fehér csapadék hullik ki és fenol szag érezhető.
Adjuk hozzá a reakcióegyenleteket:
A fenil-szalicilát (GPC) mennyiségi meghatározása.
Tegyük a gyógyszer pontosan kimért részét egy lombikba, adjunk hozzá pontos térfogatú titrált nátrium-hidroxid-oldatot, és forraljuk vissza forrásban lévő vízfürdőben. Magyarázza el, milyen folyamat zajlik.
Ezután a nátrium-hidroxid feleslegét sósavval titráljuk addig, amíg az indikátor szerint stabil sárga színt nem kapunk (brómkrezol lila). Írd fel a reakcióegyenleteket!
Jelölje meg, melyik módszert használta a számszerűsítéshez.
Milyen célra használják a gyógyszert és miért?
A fenil-szalicilát a bél lúgos környezetében hidrolizálódik, és fenol és szalicilsav szabadul fel, amelyek denaturálják a fehérjemolekulákat. A gyomor savas környezetében a fenil-szalicilát nem bomlik szét, és nem irritálja a gyomrot (valamint a nyelőcsövet és a szájüreget). A vékonybélben képződő szalicilsav láz- és gyulladáscsökkentő hatású, a fenol pedig elnyomja a kórokozó bélmikroflórát, mindkét anyag fertőtleníti a húgyutakat, részben a vesék választják ki a szervezetből. A modern antimikrobiális szerekkel összehasonlítva a fenil-szalicilát sokkal kevésbé aktív, de alacsony toxikus, nem okoz diszbiózist és egyéb szövődményeket, és gyakran használják az ambuláns gyakorlatban.
Javallatok
A húgyutak (pyelitis, cystitis, pyelonephritis) és a belek (enterocolitis, colitis) patológiája.
A fenil-szalicilát adagolása és beadása
A fenil-szalicilátot szájon át kell bevenni, napi 3-4 alkalommal, 0,25-0,5 g-ot (gyakran összehúzó szerekkel, görcsoldókkal és egyéb gyógyszerekkel együtt).
Használat ellenjavallatai
Túlérzékenység, veseelégtelenség.
Használati korlátozások
Nincs adat.
Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
Nincs adat.
A fenil-szalicilát mellékhatásai
Allergiás reakciók.
A fenil-szalicilát kölcsönhatása más anyagokkal
Nincs adat.
Túladagolás
Nincs adat.
Fenil-szalicilát hatóanyagú gyógyszerek kereskedelmi nevei
Kombinált gyógyszerek:
Fenil-szalicilát + [Racementol]: Mentol 1 g, fenil-szalicilát 3 g, folyékony paraffin 96 g;
Belladonna levél kivonat + fenilszalicilát: Besalol.
Bruttó képlet
C13H10O3A fenil-szalicilát anyag farmakológiai csoportja
Nosológiai osztályozás (ICD-10)
CAS kód
118-55-8A fenil-szalicilát anyag jellemzői
Fehér kristályos por vagy kis színtelen kristályok, gyenge szaggal. Vízben gyakorlatilag nem oldódik, alkoholban és maró lúgoldatokban (1:10) oldódik, kloroformban jól oldódik, éterben nagyon könnyen.
Gyógyszertan
farmakológiai hatás- gyulladáscsökkentő, fertőtlenítő.A bél lúgos tartalmában hidrolizálva szalicilsavat és fenolt szabadít fel, denaturálva a fehérjemolekulákat. A fenil-szalicilát nem bomlik szét a gyomor savas tartalmában, nem irritálja annak (valamint a szájüreg és a nyelőcső) nyálkahártyáját. A vékonybélben képződő fenol elnyomja a bél patogén mikroflóráját, a szalicilsav pedig gyulladás- és lázcsillapító hatású, mindkét vegyület a vesén keresztül részben kiválasztódik a szervezetből, fertőtleníti a húgyutakat. A fenil-szalicilát a modern antimikrobiális gyógyszerekkel összehasonlítva lényegesen kevésbé aktív, de alacsony toxikus, nem okoz diszbiózist és egyéb szövődményeket, és gyakran használják ambuláns gyakorlatban.
A fenil-szalicilát anyag alkalmazása
A belek (colitis, enterocolitis) és a húgyúti betegségek (cystitis, pyelitis, pyelonephritis).
Phenylium salicylicum Salolum Salol
Szalicilsav-fenil-észter
C 13 H 10 O 3 M. század. 214.22
Leírás... Fehér kristályos por vagy kis színtelen kristályok, gyenge szaggal.
Oldhatóság... Vízben gyakorlatilag nem oldódik, alkoholban és maró lúgoldatokban oldódik, kloroformban jól oldódik, éterben nagyon könnyen.
Tárolás... Jól záródó edényben, fénytől védve. Fertőtlenítő, belsőleg alkalmazva
517. Fenobarbitál
Fenobarbitál
Luminalum Luminal
5-etil-5-fenil-barbitursav
C 12 H 12 N 2 O 3 M. c. 232.24
Leírás... Íztelen, fehér kristályos por, enyhén kesernyés ízű.
Oldhatóság... Hideg vízben nagyon keveset oldunk, forrásban lévő vízben és kloroformban alig, 95%-os alkoholban és lúgos oldatban könnyen oldjuk, éterben oldjuk.
Tárolás. B lista. Jól záródó narancssárga üvegedényekben.
A legnagyobb egyszeri adag 0,2-en belülG.
A legmagasabb napi adag 0,5-en belülG.
Altató, görcsoldó.
521. Fenoximetilpenicillin
Fenoximetilpenicillin
Penicillinum V Penicillin fau (V)
C16H28N2O5S M. c. 350,40
A fenoximetilpenicillin fenoximetilpenicillinsav, amelyet a Penicilimm notatum vagy rokon szervezetek állítanak elő, vagy más módszerekkel állítanak elő, és antimikrobiális hatással rendelkezik. A készítményben a penicillinek összege legalább 95%, a C 16 H 28 N 2 O 5 S tartalom szárazanyagra vonatkoztatva legalább 90%.
A talált aktivitás átlagos értéke szárazanyagra számítva legalább 1610 U / mg legyen.
Leírás... Fehér kristályos por, savanykás-keserű ízű, nem higroszkópos. Stabil enyhén savas környezetben. Lúgos oldatban forralva, oxidálószerek és penicillináz hatására könnyen elpusztul.
Oldhatóság... Vízben nagyon keveset, etil- és metil-alkoholokban, acetonban, kloroformban, butil-acetátban és glicerinben oldjuk.
Tárolás. B lista. Száraz helyen szobahőmérsékleten.
Az adagolást lásd a 1029. oldalon.
Antibiotikum.
519. Phenolphthaleinum
Fenolftalein
a,a-Di-(4-hidroxi-fenil)-ftalid
S 20 N 14 O 4 M. század. 318,33
Leírás... Fehér vagy enyhén sárgás finom kristályos por, szagtalan és íztelen.
Oldhatóság... Vízben nagyon keveset, alkoholban, éterben egy kicsit feloldunk.
Tárolás... Jól záródó edényben.
Hashajtó.
531. Physostigminiszalicilok
Fizosztigmin-szalicilát
Physostigminum salicylicum
Eserinum salicylicum
C 15 H 21 N 3 O 2 C 7 H 6 O 3 M. c. 413.5
Leírás... Színtelen, fényes prizmás kristályok. A fény és a levegő hatására vörössé válnak.
Oldhatóság... Vízben alig, alkoholban, éterben kissé feloldódunk.
Tárolás. Lista. A. Jól záródó narancssárga üvegedényben, fénytől védve.
A bőr alatti legnagyobb egyszeri adag 0,0005 g.
A bőr alatti legmagasabb napi adag 0,001 g.
Antikolinészteráz, misztikus szer. Szemcseppek és kenőcsök formájában alkalmazzák. Ritka esetekben a bőr alá fecskendezik.
Sterilizáció... Az oldatokat ex tempore aszeptikusan készítjük el, vagy tindalizálásnak vetjük alá.
526. Phthalazolum
Betöltés ...