Perhatikan efek antihistamin generasi pertama. Antihistamin: mitos dan kenyataan. Meresepkan antihistamin selama kehamilan

Hampir setiap orang modern memiliki antihistamin di lemari obat rumah mereka, yang digunakan untuk meredakan reaksi alergi. Tetapi tidak semua orang yang menggunakannya tahu cara kerja obat tersebut, cara menggunakannya dengan benar, dan apa arti istilah "histamin". Karena itu, Anda harus mencari tahu dalam kasus apa obat ini diresepkan, apa indikasi dan kontraindikasinya.

Histamin adalah zat aktif biologis yang diproduksi oleh sel-sel sistem kekebalan tubuh. Ini menyebabkan berbagai proses fisiologis dan patologis dalam tubuh, bekerja pada reseptor yang terletak di jaringan organ internal.

Antihistamin memblokir produksi histamin, yang membuatnya sangat diperlukan dalam pengobatan alergi, gastrointestinal, neurologis, dan patologi lainnya.

Kapan antihistamin diresepkan?

Indikasi untuk mengambil antihistamin adalah kondisi patologis berikut:

• rinitis alergi;
• konjungtivitis alergi;
• dermatitis atopik;
• edema Quincke;
• reaksi tubuh terhadap gigitan serangga;
• reaksi alergi terhadap debu rumah, bulu hewan peliharaan;
• intoleransi obat;
• reaksi anafilaksis;
• eritema eksudatif atau alergi;
• psoriasis;
• alergi terhadap dingin, panas, bahan kimia rumah tangga dan zat beracun lainnya;
• batuk alergi;
• alergi makanan;
• asma bronkial.

Jenis obat anti alergi

Beberapa jenis reseptor yang sensitif terhadap histamin terdapat di jaringan tubuh. Ini termasuk:

• H1 (bronkus, usus, pembuluh jantung, sistem saraf pusat);
• H2 (selaput lendir lambung, arteri, sistem saraf pusat, jantung, miometrium, jaringan adiposa, sel darah);
• H3 (sistem saraf pusat, sistem kardiovaskular, organ pencernaan, saluran pernapasan bagian atas).

Setiap komposisi antihistamin hanya bekerja pada kelompok reseptor tertentu, jadi hanya dokter yang harus meresepkannya.

Antihistamin generasi pertama memblokir sensitivitas reseptor H1 dan juga mencakup sekelompok reseptor lain. Zat aktif yang merupakan bagian dari obat ini menembus penghalang darah-otak, menyebabkan perkembangan efek samping - efek sedatif. Artinya obat antihistamin ini membuat seseorang merasa mengantuk, disertai rasa lelah.

Pengobatan dengan antihistamin generasi pertama tidak diperbolehkan jika pekerjaan orang yang meminumnya difokuskan pada konsentrasi.

Antihistamin jenis ini juga memiliki efek samping lain. Ini termasuk:

• selaput lendir kering;
• penyempitan lumen bronkus;
• pelanggaran bangku;
• pelanggaran irama jantung.

Dana ini bertindak sangat cepat, namun efeknya setelah mengambilnya bertahan untuk waktu yang singkat. Selain itu, antihistamin generasi pertama bersifat adiktif dan tidak boleh dikonsumsi lebih dari 10 hari. Mereka tidak diresepkan untuk penyakit perut yang terjadi dalam bentuk akut, serta dalam kombinasi dengan obat antidiabetes dan psikotropika.

Antihistamin generasi pertama meliputi:

Sebuah obat	Foto	Harga
		dari 128 gosok.
		dari 158 gosok.
		dari 134 gosok.
		dari 67 rubel.
		dari 293 gosok.

Pengembangan antihistamin generasi kedua telah menghilangkan sebagian besar efek samping. Manfaat obat ini antara lain:

• kurangnya sedasi (mengantuk ringan dapat diamati pada pasien yang sangat sensitif);
• pasien mempertahankan aktivitas fisik dan mental yang normal;
• durasi efek terapeutik bertahan sepanjang hari;
• efek terapeutik obat bertahan selama 7 hari setelah penghentian.

Secara umum, efek antihistamin mirip dengan obat-obatan sebelumnya. Tetapi mereka tidak membuat ketagihan, dan oleh karena itu durasi pengobatan dapat bervariasi dari 3 hari hingga satu tahun. Obat-obatan tersebut harus diambil dengan hati-hati oleh orang yang menderita penyakit kardiovaskular.

Agen anti alergi generasi kedua meliputi:

Sebuah obat	Foto	Harga
		dari 220 rubel.
		menentukan
		dari 74 rubel.
		dari 55 rubel.
		dari 376 gosok.
		dari 132 gosok.

Antihistamin generasi ketiga bersifat selektif dan hanya mempengaruhi reseptor H3. Mereka tidak memiliki efek pada sistem saraf pusat, dan karena itu tidak menyebabkan kantuk atau kelelahan.

Meskipun antihistamin ini merupakan turunan dari yang sebelumnya, semua kekurangan yang ada diperhitungkan dalam pengembangannya. Oleh karena itu, mereka praktis tidak memiliki efek samping yang tersisa.

Dengan bantuan antihistamin jenis ini, penyakit berikut berhasil diobati:

• rinitis;
• gatal-gatal;
• infeksi kulit;
• rinokonjungtivitis.

Antihistamin yang paling populer meliputi:

Kapan antihistamin tidak diresepkan?

Alergi adalah pendamping banyak orang modern, yang sangat meningkatkan popularitas antihistamin. Ada tiga generasi antihistamin di pasar farmasi. Dua generasi terakhir memiliki lebih sedikit kontraindikasi untuk digunakan. Oleh karena itu, seseorang harus mempertimbangkan kondisi di mana sebagian besar antihistamin tidak diresepkan:

• hipersensitivitas atau intoleransi individu terhadap komponen yang membentuk obat;
• periode melahirkan bayi dan menyusui alami;
• batasan usia;
• tahap parah gagal hati atau ginjal.

Dosis antihistamin harus dihitung secara individual. Karena itu, sebelum meminumnya, Anda harus berkonsultasi dengan dokter Anda. Untuk beberapa penyakit, dokter mungkin menyesuaikan dosis agen anti-alergi ke bawah, yang akan menghindari perkembangan efek samping.

Tetapi karena jumlah kontraindikasi terbesar ada pada obat generasi pertama, perhatian khusus harus diberikan kepada mereka. Obat-obatan ini tidak dianjurkan untuk dikonsumsi dalam kondisi berikut:

• pada trimester pertama kehamilan;
• dengan glaukoma;
• dengan asma bronkial;
• dengan pembesaran prostat;
• di usia tua.

Seperti disebutkan di atas, antihistamin generasi pertama memiliki efek sedatif yang nyata. Efek samping ini meningkat jika dikonsumsi bersamaan dengan alkohol, antipsikotik, obat penenang dan obat lain.

Efek samping lainnya termasuk yang berikut:

• pusing;
• tinitus;
• penurunan ketajaman visual;
• getaran anggota badan;
• insomnia;
• peningkatan kegugupan;
• kelelahan.

Produk anti alergi untuk anak-anak

Untuk menghilangkan manifestasi alergi pada anak-anak, obat anti alergi generasi pertama digunakan. Ini termasuk:

Kerugian dari obat ini adalah beberapa efek samping, dimanifestasikan dalam gangguan pencernaan, aktivitas sistem kardiovaskular dan sistem saraf pusat. Karena itu, mereka diresepkan untuk anak-anak hanya dengan reaksi alergi yang parah.

Sayangnya, banyak bayi mengembangkan bentuk penyakit alergi kronis. Untuk meminimalkan dampak negatif pada pertumbuhan tubuh, antihistamin generasi baru diresepkan untuk pengobatan alergi kronis. Untuk anak-anak terkecil, mereka dilepaskan dalam bentuk tetes, dan untuk anak yang lebih besar - dalam bentuk sirup.

Antihistamin generasi pertama

Klasifikasi antihistamin klasik dibangun berdasarkan karakteristik kelompok "X", dikombinasikan dengan inti etilamina (tabel 2).
Beberapa obat dengan aktivitas anti alergi yang menstabilkan membran juga memiliki aktivitas antihistamin. Karena obat-obatan ini memiliki beberapa karakteristik AH generasi pertama, obat-obat tersebut disajikan pada bagian ini (Tabel 3).

Mekanisme aksi
Mekanisme kerja antihistamin terdiri dalam memblokir reseptor histamin H1 oleh mereka. Antihistamin, khususnya fenotiazin, memblokir efek histamin, seperti kontraksi otot polos usus dan bronkus, peningkatan permeabilitas dinding pembuluh darah, dll. Pada saat yang sama, obat-obatan ini tidak menghilangkan sekresi asam klorida yang distimulasi histamin di lambung dan perubahan tonus uterus yang diinduksi histamin.

Tabel 2. Klasifikasi antihistamin generasi pertama berdasarkan struktur kimia

Kelompok kimia	Narkoba
Etanolamin (X-oksigen)	Difenhidramin Dimenhidrinat Doksilamina Clemastine carbenoxamine Fenitolksamin Difenilpiralin
Fenotiazin	prometazin Dimethothiazine Oksomemazin isotipendil trimeprazin olimmazin
Etilendiamina (X-nitrogen)	Triplenamina piramida Meteramine Kloropiramin Antazolin
Alkilamin (Karbon-X)	Klorfeniramin Dislorfenir Bromfeniramin triprolidine Dimethindene
Piperazine (gugus etilamida yang terkait dengan nukleus piperazin)	Siklizin Hidroksizin meklozin Klorsiklisin
Piperidin	Siproheptadin Azatadin
kuinuklidin	Quifenadin Sevifenadin

Tabel 3. Antagonis H1 dengan efek menstabilkan membran pada sel mast

Antagonis H1 klasik adalah penghambat kompetitif reseptor H1, pengikatannya pada reseptor cepat dan reversibel, oleh karena itu, untuk mencapai efek farmakologis, diperlukan dosis obat yang cukup tinggi.
Akibatnya, efek antihistamin klasik yang tidak diinginkan lebih sering terwujud. Sebagian besar obat generasi pertama memiliki efek jangka pendek, oleh karena itu, mereka harus diminum 3 kali sehari.

Hampir semua antihistamin generasi pertama, selain histamin, memblokir reseptor lain, khususnya reseptor muskarinik kolinergik.

Efek farmakologi dari antihistamin

1. generasi:
2. aksi antihistamin (blokade reseptor H1-histamin dan eliminasi efek histamin);
3. aksi antikolinergik (penurunan sekresi eksokrin, peningkatan viskositas sekresi);
4. aktivitas antikolinergik sentral (sedatif, efek hipnotis);
5. peningkatan aksi depresan SSP;
6. potensiasi efek katekolamin (fluktuasi tekanan darah);
7. tindakan anestesi lokal.

Beberapa obat memiliki aktivitas antiserotonin (piperidin) dan antidopamin (fenotiazin). Obat fenotiazin dapat memblokir reseptor -adrenergik. Antihistamin tertentu menunjukkan sifat anestesi lokal, memiliki efek stabilisasi pada membran, efek seperti quinidine pada otot jantung, yang dapat dimanifestasikan oleh penurunan fase refraktori dan perkembangan takikardia ventrikel.

Antagonis reseptor histamin H1 generasi I memiliki kelemahan sebagai berikut:

1. komunikasi yang tidak lengkap dengan reseptor H1, dalam hal ini, diperlukan dosis yang relatif tinggi;
2. efek jangka pendek;
3. pemblokiran reseptor M-kolinergik, reseptor -adrenergik, reseptor D, reseptor 5-HT, aksi mirip kokain dan mirip kuinidin;
4. efek samping antihistamin generasi pertama tidak memungkinkan mencapai konsentrasi darah tinggi yang cukup untuk blokade reseptor H1 yang jelas;
5. karena perkembangan takifilaksis, perlu untuk mengganti antihistamin dari kelompok yang berbeda setiap 2-3 minggu.

Farmakokinetik
Sifat farmakokinetik dari penghambat H1-histamin utama dari generasi pertama ditunjukkan pada Tabel 4.

Tempat dalam terapi
Terlepas dari kelemahan yang tercantum di atas, antagonis H1 dari generasi pertama terus digunakan dalam praktik klinis (Tabel 5). Keuntungan mereka yang tidak diragukan adalah kemungkinan pemberian obat oral dan parenteral (pelepasan obat dalam ampul dan tablet).
Antagonis H1 Generasi I memiliki kelebihan dalam hal berikut:

1. menghilangkan reaksi alergi akut (urtikaria, edema Quincke), ketika pemberian obat parenteral diperlukan;

Tabel 4. Farmakokinetik antihistamin generasi pertama

Sediaan Penyerapan		Efek dari 1 bagian melalui hati			Pengikatan protein,%	Waktu untuk mempertahankan konsentrasi terapeutik, h		Biotransformasi	Pengeluaran
Difenhidramin		Penting							Dengan urin dan empedu
Kloropiramin		Penting
Clemastine		Penting					Fase I: 3,6 ± 0,9 Tahap II: 37 ± 16
prometazin		Penting							Dengan urin, sebagian dengan empedu
Mebhidrolin	Lambat	Penting
Dimethindene		Penting							Dengan urin dan empedu
Siproheptadin		Penting							Dengan empedu dan urin

Tabel 5. Penghambat reseptor H1 generasi pertama

Efek positif	Efek negatif
Pencegahan efek patologis histamin	Efek sedatif yang diucapkan
Pemberian oral dan parenteral	Efek terapeutik jangka pendek
Pengurangan berbagai manifestasi alergi dan alergi semu	Beberapa resepsi per hari
Pengalaman penggunaan yang kaya	Perkembangan kecanduan obat yang cepat
Adanya efek tambahan (aktivitas antiserotonin, sedasi, yang diinginkan dalam situasi tertentu)	Potensiasi alkohol
Biaya rendah	Efek samping dan kontraindikasi untuk digunakan

1. pengobatan dermatosis gatal (dermatitis atopik, eksim, urtikaria berulang kronis, dll.). Rasa gatal yang menyiksa pada kulit seringkali menjadi penyebab insomnia dan penurunan kualitas hidup. Dalam kasus ini, efek sedatif dari antihistamin generasi pertama bermanfaat. Sejumlah obat yang diproduksi dalam bentuk gel (dimethindene) efektif untuk menghentikan reaksi alergi lokal;
2. premedikasi sebelum intervensi diagnostik dan bedah untuk mencegah pelepasan histamin non-alergi;
3. terapi simtomatik infeksi virus pernapasan akut (pemberian lokal dan oral sebagai bagian dari obat kombinasi) menghilangkan gatal di hidung, bersin;
4. urtikaria kolinergik.

Indikasi penggunaan antagonis H1 generasi pertama:

1. penyakit alergi:
2. rinitis alergi musiman, konjungtivitis;
3. rinitis alergi abadi, konjungtivitis;
4. urtikaria akut dan angioedema;
5. urtikaria berulang kronis;
6. alergi makanan;
7. alergi obat;
8. alergi serangga;
9. dermatitis atopik;
10. hipersensitivitas genesis non-alergi yang disebabkan oleh pelepasan histamin atau penggunaan profilaksis dengan pengenalan pembebas histamin (reaksi terhadap agen kontras sinar-X, terhadap pengenalan dekstrans, obat-obatan, makanan, dll.);
11. penggunaan profilaksis dengan pengenalan pembebas histamin;
12. insomnia;
13. muntah wanita hamil;
14. gangguan vestibular;
15. pilek (ARVI).

Efek samping
Antagonis H1 klasik dapat memiliki efek hipnosis yang terkait dengan penetrasi obat melalui sawar darah-otak dan blokade reseptor H1 di sistem saraf pusat, yang difasilitasi oleh lipofilisitasnya. Manifestasi lain dari efek obat ini pada sistem saraf pusat dapat berupa gangguan koordinasi, lesu, pusing, dan penurunan kemampuan berkonsentrasi.
Efek antiemetik AGLS (etanolamina) diketahui, yang terkait baik dengan efek antagonis H!, dan sebagian dengan aktivitas antikolinergik dan sedatif. Efek AGLS ini digunakan secara medis.
Saat mengambil antagonis H1 dari generasi ke-1, efek samping dari sistem pencernaan dapat diamati (peningkatan atau penurunan nafsu makan, mual, muntah, diare, ketidaknyamanan di daerah epigastrium).
Dengan penggunaan antagonis H1 klasik yang berkepanjangan, sering terjadi penurunan kemanjuran terapeutik obat (takifilaksis).
Beberapa obat memiliki sifat anestesi lokal.
Dalam kasus yang jarang terjadi, efek kardiotoksik (perpanjangan interval QT) dimungkinkan.

Kontraindikasi dan peringatan
Kontraindikasi penggunaan antihistamin

1. generasi, selain hipersensitivitas terhadap obat, relatif:
2. kehamilan;
3. laktasi;
4. pekerjaan yang membutuhkan aktivitas mental dan fisik yang tinggi, konsentrasi perhatian;
5. keterlambatan buang air kecil.

Mengingat adanya efek seperti atropin, obat dalam kelompok ini tidak boleh diresepkan untuk pasien dengan asma bronkial, glaukoma, dan adenoma prostat. Perhatian diperlukan saat meresepkan antihistamin generasi pertama untuk kondisi astendepresif dan penyakit kardiovaskular.

Interaksi
Antihistamin generasi pertama mempotensiasi efek antikolinergik M-antikolinergik, antikonvulsan sintetis, antipsikotik, antidepresan trisiklik, inhibitor MAO, agen untuk pengobatan parkinsonisme.
Antihistamin meningkatkan efek depresi sentral dari hipnotik (anestesi umum), obat penenang dan hipnotik, obat penenang, neuroleptik, analgesik sentral, alkohol.

Antihistamin topikal
Antihistamin topikal adalah antagonis reseptor histamin H1 yang efektif dan sangat spesifik, tersedia sebagai semprotan hidung dan tetes mata. Semprotan hidung memiliki efek yang sebanding dengan antihistamin oral.

Penghambat histamin H1 topikal termasuk azelastine, levocabastine, dan antazoline.
Penggunaan levocabastine dan azelastine dapat direkomendasikan untuk bentuk penyakit yang lebih ringan, terbatas hanya pada satu organ (dengan rinitis alergi, konjungtivitis) atau "sesuai permintaan" selama pengobatan dengan obat lain. Tindakan obat ini hanya lokal. Pada rinitis alergi, levocabastine dan azelastine efektif meredakan gatal, bersin, rinore, dan pada konjungtivitis alergi - gatal, mata berair, mata merah. Ketika digunakan secara teratur dua kali sehari, mereka dapat mencegah timbulnya gejala rinitis alergi musiman dan tahunan.
Keuntungan nyata dari antihistamin lokal adalah penghapusan efek samping (termasuk hipnotik) yang mungkin terjadi dengan penggunaan obat sistemik. Hal ini disebabkan fakta bahwa ketika antihistamin H1 dioleskan, konsentrasinya dalam darah jauh lebih rendah daripada yang dapat menyebabkan efek sistemik. Antihistamin topikal ditandai dengan pencapaian konsentrasi obat lokal yang cukup tinggi pada dosis rendah dan onset efek terapeutik yang cepat (15 menit setelah aplikasi).
Antihistamin topikal juga memiliki beberapa efek antiinflamasi (azelastine dapat menghambat aktivasi sel target alergi: sel mast, eosinofil, dan neutrofil) dan kemampuan untuk memperbaiki pernapasan hidung dengan cepat. Namun, efek ini jauh lebih jelas dan kurang persisten dibandingkan dengan glukokortikoid topikal.
Levocabastine diresepkan dengan hati-hati jika terjadi gangguan fungsi ginjal (70% diekskresikan dalam urin tidak berubah). Munculnya kepahitan di mulut dimungkinkan selama perawatan dengan azelastine dalam bentuk tetes mata. Jarang, kekeringan dan iritasi pada selaput lendir dicatat; penyimpangan rasa jangka pendek. Tidak dianjurkan untuk menggunakan lensa kontak saat menggunakan bentuk mata dari AHLS lokal.
Untuk antihistamin topikal, interaksi dengan obat lain belum dijelaskan.

"FARMAKOTERAPI EFEKTIF"; Nomor 5; 2014; hal.50-56.

T.G. Fedoskova
Institut Imunologi Pusat Penelitian Negara, FMBA Rusia, Moskow

Obat utama yang mempengaruhi gejala peradangan dan mengendalikan perjalanan penyakit asal alergi dan non-alergi termasuk antihistamin.
Artikel ini menganalisis poin-poin kontroversial mengenai pengalaman menggunakan antihistamin modern, serta beberapa karakteristik utamanya. Ini akan memungkinkan pendekatan yang berbeda untuk pilihan obat yang optimal dalam terapi kompleks berbagai penyakit.
Kata kunci: antihistamin, penyakit alergi, cetirizine, Cetrin

ANTIHISTAMIN: MITOS DAN KENYATAAN

T.G. Fedoskova
Institut Imunologi Pusat Sains Negara, Badan Medis dan Biologi Federal, Moskow

Antihistamin termasuk obat utama yang mempengaruhi gejala inflamasi dan mengendalikan perjalanan penyakit baik alergi maupun non alergi. Dalam makalah ini masalah yang dapat diperdebatkan mengenai pengalaman menggunakan antihistamin saat ini serta beberapa karakteristiknya dianalisis. Ini memungkinkan untuk membuat pilihan yang berbeda untuk memberikan obat yang tepat untuk terapi kombinasi penyakit yang berbeda.
Kata kunci: antihistamin, penyakit alergi, cetirizine, Cetrine

Antihistamin tipe 1 (H1-AGP), atau antagonis reseptor histamin tipe 1, telah digunakan secara luas dan berhasil dalam praktik klinis selama lebih dari 70 tahun. Mereka digunakan sebagai bagian dari terapi simtomatik dan dasar reaksi alergi dan pseudo-alergi, pengobatan kompleks penyakit menular akut dan kronis dari berbagai asal, sebagai premedikasi dalam studi kontras invasif dan sinar-X, intervensi bedah, untuk mencegah efek samping vaksinasi , dll. Dengan kata lain, disarankan untuk menggunakan H 1 -AGP dalam kondisi yang disebabkan oleh pelepasan mediator aktif peradangan yang bersifat spesifik dan nonspesifik, yang utamanya adalah histamin.

Histamin memiliki spektrum aktivitas biologis yang luas, diwujudkan dengan aktivasi reseptor spesifik permukaan sel. Depot utama histamin dalam jaringan adalah sel mast, dalam darah - basofil. Hal ini juga hadir dalam trombosit, mukosa lambung, sel endotel, dan neuron di otak. Histamin memiliki efek hipotensi yang nyata dan merupakan mediator biokimia penting untuk semua gejala klinis peradangan dari berbagai asal. Itulah sebabnya antagonis mediator ini tetap menjadi agen farmakologis yang paling diminati.

Pada tahun 1966, heterogenitas reseptor histamin terbukti. Saat ini, 4 jenis reseptor histamin diketahui - H1, H2, H3, H4, milik superfamili reseptor berpasangan G-protein (GPCRs). Stimulasi reseptor H1 menyebabkan pelepasan histamin dan realisasi gejala peradangan, terutama yang berasal dari alergi. Aktivasi reseptor H2 meningkatkan sekresi getah lambung dan keasamannya. Reseptor Ns hadir terutama di organ sistem saraf pusat (SSP). Mereka berfungsi sebagai reseptor presinaptik yang sensitif terhadap histamin di otak, mengatur sintesis histamin dari ujung saraf presinaptik. Baru-baru ini, kelas baru reseptor histamin, yang diekspresikan terutama pada monosit dan granulosit, H4, telah diidentifikasi. Reseptor ini terdapat di sumsum tulang, timus, limpa, paru-paru, hati, dan usus. Mekanisme kerja H1-AGP didasarkan pada penghambatan kompetitif reversibel dari reseptor histamin H1: mereka mencegah atau meminimalkan reaksi inflamasi, mencegah perkembangan efek yang diinduksi histamin, dan efektivitasnya disebabkan oleh kemampuan untuk menghambat secara kompetitif. efek histamin pada lokus zona reseptor H1 spesifik dalam struktur jaringan efektor.

Saat ini, lebih dari 150 jenis antihistamin terdaftar di Rusia. Ini bukan hanya H 1 -AGP, tetapi juga obat yang meningkatkan kemampuan serum darah untuk mengikat histamin, serta obat yang menghambat pelepasan histamin dari sel mast. Karena berbagai antihistamin, agak sulit untuk membuat pilihan di antara mereka untuk penggunaan yang paling efektif dan rasional dalam kasus klinis tertentu. Dalam hal ini, masalah kontroversial muncul, dan sering kali muncul mitos tentang penggunaan H 1 -AHP, yang banyak digunakan dalam praktik klinis. Dalam literatur domestik, ada banyak karya tentang topik ini, tetapi tidak ada konsensus tentang penggunaan klinis obat ini (obat).

Mitos tiga generasi antihistamin
Banyak orang yang salah mengira bahwa antihistamin ada tiga generasi. Beberapa perusahaan farmasi menghadirkan obat baru yang telah muncul di pasar farmasi sebagai AGP generasi ketiga - terbaru. Sebuah upaya dilakukan untuk mengklasifikasikan metabolit dan stereoisomer AGP modern ke generasi ketiga. Saat ini, diyakini bahwa obat ini adalah antihistamin generasi kedua, karena tidak ada perbedaan yang signifikan antara mereka dan obat generasi kedua sebelumnya. Menurut Konsensus tentang Antihistamin, diputuskan untuk mencadangkan nama "generasi ketiga" untuk menunjukkan AGP yang disintesis di masa depan, yang kemungkinan berbeda dari senyawa yang diketahui dalam sejumlah karakteristik dasar.

Ada banyak perbedaan antara AGP generasi pertama dan kedua. Ini terutama ada atau tidak adanya efek sedatif. Efek sedatif saat mengambil antihistamin generasi pertama secara subyektif dicatat oleh 40-80% pasien. Ketidakhadirannya pada pasien individu tidak mengecualikan efek negatif objektif dari dana ini pada fungsi kognitif, yang mungkin tidak dikeluhkan pasien (kemampuan mengemudi, belajar, dll.). Disfungsi sistem saraf pusat diamati bahkan dengan penggunaan dosis minimal dana ini. Efek antihistamin generasi pertama pada sistem saraf pusat sama dengan penggunaan alkohol dan obat penenang (benzodiazepin, dll.).

Obat generasi kedua praktis tidak menembus sawar darah-otak, oleh karena itu mereka tidak mengurangi aktivitas mental dan fisik pasien. Selain itu, AHP generasi pertama dan kedua dibedakan dengan ada atau tidak adanya efek samping yang terkait dengan stimulasi reseptor dari jenis yang berbeda, durasi tindakan, dan perkembangan kecanduan.

AGP pertama - fenbenzamine (Antergan), pyrilamine maleate (Neo-Antergan) mulai digunakan pada awal tahun 1942. Selanjutnya, antihistamin baru muncul untuk digunakan dalam praktik klinis. Sampai tahun 1970-an. Puluhan senyawa yang termasuk dalam obat golongan ini telah disintesis.

Di satu sisi, banyak pengalaman klinis telah terakumulasi dalam penggunaan antihistamin generasi pertama, di sisi lain, obat ini belum menjalani pemeriksaan ahli dalam uji klinis yang memenuhi persyaratan modern kedokteran berbasis bukti.

Perbandingan karakteristik AGP generasi pertama dan kedua disajikan pada tabel. 1 .

Tabel 1.

Karakteristik komparatif AGP generasi pertama dan kedua

Properti	Generasi pertama	Generasi kedua
Sedasi dan efek pada fungsi kognitif	Ya (dalam dosis minimal)	Tidak (dalam dosis terapeutik)
Selektivitas untuk reseptor H1	Tidak	Ya
Studi farmakokinetik	Sedikit	Banyak
Studi Farmakodinamik	Sedikit	Banyak
Penelitian ilmiah dari berbagai dosis	Tidak	Ya
Studi pada bayi baru lahir, anak-anak, pasien lanjut usia	Tidak	Ya
Gunakan pada wanita hamil	FDA Kategori B (Diphenhydramine, Chlorpheniramine), Kategori C (Hydroxyzine, Ketotifen)	FDA Kategori B (Loratadine, Cetirizine, Levocetirizine), Kategori C (Desloratadine, Azelastine, Fexofenadine, Olopatadine)

Catatan. FDA (US Food and Drug Administration) - Food and Drug Administration (USA). Kategori B - tidak ada efek teratogenik obat yang terungkap. Kategori C - tidak ada penelitian yang dilakukan.

Sejak 1977, pasar farmasi telah diisi ulang dengan H1 -AGP baru, yang memiliki keunggulan jelas dibandingkan obat generasi pertama dan memenuhi persyaratan modern untuk AGP, yang ditetapkan dalam dokumen pendamaian EAACI (European Academy of Allergology and Clinical Immunology - Akademi Alergi dan Imunologi Klinis Eropa).

Mitos Manfaat Sedasi AGP Generasi Pertama
Ada kesalahpahaman bahkan mengenai sejumlah efek samping dari antihistamin generasi pertama. Efek sedatif dari H 1 -AGP generasi pertama dikaitkan dengan mitos bahwa penggunaannya lebih disukai dalam pengobatan pasien dengan insomnia bersamaan, dan jika efek ini tidak diinginkan, dapat dinetralisir dengan menggunakan obat di malam hari. Harus diingat bahwa antihistamin generasi pertama menghambat fase tidur REM, yang menyebabkan proses fisiologis tidur terganggu, dan tidak ada pemrosesan informasi yang lengkap dalam tidur. Saat menggunakannya, dimungkinkan untuk mengganggu pernapasan, irama jantung, yang meningkatkan risiko mengembangkan apnea tidur. Selain itu, dalam beberapa kasus, penggunaan dosis tinggi obat-obatan ini berkontribusi pada perkembangan gairah paradoks, yang juga berdampak negatif pada kualitas tidur. Penting untuk mempertimbangkan perbedaan dalam durasi pelestarian efek anti alergi (1,5-6 jam) dan efek sedatif (24 jam), serta fakta bahwa sedasi yang berkepanjangan disertai dengan gangguan fungsi kognitif.

Kehadiran sifat obat penenang yang diucapkan menyanggah mitos tentang kelayakan menggunakan H 1 -AGP generasi pertama pada pasien usia lanjut yang menggunakan obat ini, dipandu oleh stereotip yang berlaku tentang pengobatan sendiri, serta rekomendasi dari dokter yang tidak mendapat informasi yang baik tentang sifat farmakologis obat dan kontraindikasi untuk penunjukannya. Karena kurangnya selektivitas efek pada reseptor alfa-adrenergik, muskarinik, serotonin, bradikinin dan reseptor lainnya, kontraindikasi untuk penunjukan obat ini adalah adanya penyakit yang cukup umum di antara kontingen pasien lanjut usia - glaukoma, hiperplasia prostat jinak, asma bronkial, penyakit paru obstruktif kronik, dll. ...

Mitos bahwa tidak ada tempat dalam praktik klinis untuk antihistamin generasi pertama
Terlepas dari kenyataan bahwa generasi pertama H 1 -AGP (kebanyakan dikembangkan pada pertengahan abad terakhir) mampu menyebabkan efek samping yang diketahui, mereka masih banyak digunakan dalam praktik klinis saat ini. Oleh karena itu, mitos bahwa dengan hadirnya AGP generasi baru tidak ada ruang tersisa untuk AGP generasi sebelumnya adalah tidak kompeten. H 1 -AGP generasi pertama memiliki satu keunggulan yang tak terbantahkan - kehadiran bentuk injeksi, yang sangat diperlukan dalam penyediaan perawatan darurat, premedikasi sebelum jenis pemeriksaan diagnostik tertentu, intervensi bedah, dll. Selain itu, beberapa obat memiliki efek antiemetik, mengurangi keadaan kecemasan yang meningkat, dan efektif dalam mabuk perjalanan. Efek antikolinergik tambahan dari sejumlah obat dari kelompok ini dimanifestasikan dalam pengurangan yang signifikan dalam gatal dan ruam kulit dengan dermatosis gatal, reaksi alergi dan toksik akut terhadap makanan, obat-obatan, gigitan dan sengatan serangga. Namun, perlu untuk meresepkan obat ini dengan pertimbangan ketat indikasi, kontraindikasi, keparahan gejala klinis, usia, dosis terapeutik, efek samping. Kehadiran efek samping yang jelas dan ketidaksempurnaan generasi pertama H 1 -AGP berkontribusi pada pengembangan obat antihistamin generasi kedua yang baru. Arah utama perbaikan obat adalah peningkatan selektivitas dan spesifisitas, penghapusan sedasi dan toleransi obat (takifilaksis).

H 1 -AGP modern dari generasi kedua memiliki kemampuan untuk secara selektif mempengaruhi reseptor H 1, tidak memblokirnya, tetapi, sebagai antagonis, mentransfernya ke keadaan "tidak aktif", tanpa mengganggu sifat fisiologisnya, memiliki efek anti alergi yang nyata , efek klinis yang cepat, bekerja lama (24 jam), tidak menyebabkan takifilaksis. Obat-obatan ini praktis tidak menembus sawar darah-otak, oleh karena itu mereka tidak menyebabkan efek sedatif atau gangguan fungsi kognitif.

H 1 -AGP modern generasi kedua memiliki efek anti alergi yang signifikan - mereka menstabilkan membran sel mast, menekan pelepasan interleukin-8 yang diinduksi eosinofil, faktor perangsang koloni makrofag granulosit (Faktor Penstimulasi Koloni Makrofag Granulosit. Adhesi Antar Sel Molekul-1, sICAM-1) dari sel epitel, yang berkontribusi pada efisiensi yang lebih besar dibandingkan dengan generasi pertama H 1 -AGP dalam terapi dasar penyakit alergi, di mana mediator fase akhir peradangan alergi memainkan peran yang signifikan peran.

Selain itu, karakteristik penting dari H1-AGP generasi kedua adalah kemampuannya untuk memberikan efek anti-inflamasi tambahan dengan menghambat kemotaksis eosinofil dan granulosit neutrofilik, menurunkan ekspresi molekul adhesi (ICAM-1) pada sel endotel, menghambat Aktivasi trombosit yang bergantung pada IgE dan pelepasan mediator sitotoksik. Banyak dokter tidak memperhatikan hal ini, namun, sifat-sifat yang terdaftar memungkinkan penggunaan obat-obatan tersebut untuk peradangan tidak hanya yang bersifat alergi, tetapi juga yang berasal dari infeksi.

Mitos keselamatan yang sama dari semua AGP generasi kedua
Ada mitos di antara para dokter bahwa semua H1-AGP generasi kedua memiliki keamanan yang serupa. Namun, dalam kelompok obat ini, ada perbedaan terkait dengan kekhasan metabolisme mereka. Mereka mungkin bergantung pada variabilitas dalam ekspresi enzim CYP3A4 dari sistem sitokrom P 450 hati. Variabilitas tersebut mungkin disebabkan oleh faktor genetik, penyakit pada sistem hepatobilier, asupan simultan sejumlah obat (antibiotik makrolida, beberapa antimikotik, obat antivirus, antidepresan, dll.), Produk (jeruk bali) atau alkohol yang menghambat aktivitas oksigenase. sistem sitokrom CYP3A4 P450.

Di antara H1-AGP generasi kedua ada:

Obat "yang dapat dimetabolisme" yang memberikan efek terapeutik hanya setelah melewati metabolisme di hati dengan partisipasi isoenzim CYP 3A4 dari sistem sitokrom P450 dengan pembentukan senyawa aktif (loratadine, ebastine, rupatadine);

metabolit aktif adalah obat yang langsung masuk ke dalam tubuh dalam bentuk zat aktif (cetirizine, levocetirizine, desloratadine, fexofenadine) (Gbr. 1).

Beras. 1. Fitur metabolisme H 1 -AGP generasi kedua

Keuntungan dari metabolit aktif, yang asupannya tidak disertai dengan beban tambahan pada hati, jelas: kecepatan dan prediktabilitas perkembangan efeknya, kemungkinan pemberian bersama dengan berbagai obat dan produk makanan yang menjalani metabolisme dengan partisipasi sitokrom P450.

Mitos tentang efisiensi yang lebih tinggi dari setiap AGP baru
Mitos bahwa obat H1-AGP baru yang muncul dalam beberapa tahun terakhir jelas lebih efektif daripada yang sebelumnya juga belum dikonfirmasi. Karya-karya penulis asing menunjukkan bahwa H 1 -AGP generasi kedua, misalnya, cetirizine, memiliki aktivitas antihistamin yang lebih menonjol daripada obat-obatan generasi kedua, yang muncul jauh kemudian (Gbr. 2).

Beras. 2. Aktivitas komparatif antihistamin cetirizine dan desloratadine dalam hal aksi pada reaksi kulit yang disebabkan oleh pemberian histamin dalam waktu 24 jam

Perlu dicatat bahwa di antara generasi kedua H 1 -AGP, peneliti menetapkan tempat khusus untuk cetirizine. Dikembangkan pada tahun 1987, obat ini menjadi antagonis reseptor H1 pertama yang sangat selektif berdasarkan metabolit aktif farmakologis dari antihistamin generasi pertama yang diketahui sebelumnya, hidroksizin. Sampai saat ini, cetirizine tetap menjadi semacam standar tindakan antihistamin dan anti alergi, yang digunakan untuk perbandingan dalam pengembangan antihistamin dan agen anti alergi terbaru. Ada pendapat bahwa cetirizine adalah salah satu obat antihistamin H 1 yang paling efektif, lebih sering digunakan dalam uji klinis, obat ini lebih disukai untuk pasien yang tidak merespon dengan baik terhadap terapi dengan antihistamin lain.

Aktivitas antihistamin yang tinggi dari cetirizine disebabkan oleh tingkat afinitasnya terhadap reseptor H1, yang lebih tinggi daripada loratadin. Juga harus dicatat spesifisitas obat yang signifikan, karena bahkan pada konsentrasi tinggi tidak memiliki efek pemblokiran pada serotonin (5-HT 2), dopamin (D 2), reseptor M-kolinergik dan reseptor alfa-1-adrenergik. .

Cetirizine memenuhi semua persyaratan untuk AGP generasi kedua modern dan memiliki sejumlah fitur. Di antara semua AGP yang diketahui, metabolit aktif cetirizine memiliki volume distribusi terkecil (0,56 l / kg) dan menyediakan kerja penuh reseptor H1 dan efek antihistamin tertinggi. Obat ini ditandai dengan kemampuan menembus kulit yang tinggi. 24 jam setelah mengambil dosis tunggal, konsentrasi cetirizine di kulit sama dengan atau melebihi konsentrasi kandungannya dalam darah. Selain itu, setelah menjalani pengobatan, efek terapeutiknya bertahan hingga 3 hari. Aktivitas antihistamin yang jelas dari cetirizine membedakannya dengan baik di antara antihistamin modern (Gbr. 3).

Beras. 3. Kemanjuran dosis tunggal H1-AGP generasi kedua dalam menekan lepuh akibat histamin selama 24 jam pada pria sehat

Mitos tentang mahalnya semua AGP modern
Setiap penyakit kronis tidak segera dapat menerima bahkan terapi yang memadai. Seperti yang Anda ketahui, kontrol yang tidak memadai atas gejala peradangan kronis tidak hanya mengarah pada penurunan kesejahteraan pasien, tetapi juga peningkatan biaya perawatan secara keseluruhan karena peningkatan kebutuhan akan terapi obat. Obat yang dipilih harus memberikan efek terapeutik yang paling efektif dan terjangkau. Dokter yang tetap berkomitmen untuk meresepkan H 1 -AHP generasi pertama menjelaskan pilihan mereka dengan merujuk pada mitos lain bahwa semua AHP generasi kedua jauh lebih mahal daripada obat generasi pertama. Namun, selain obat asli, ada obat generik di pasar farmasi, yang harganya lebih murah. Misalnya, saat ini, 13 obat generik terdaftar di antara preparat cetirizine selain yang asli (Zyrtec). Hasil analisis farmakoekonomi disajikan dalam tabel. 2, bersaksi tentang kelayakan ekonomi menggunakan Tsetrin, AGP generasi kedua modern.

Meja 2.

Hasil perbandingan karakteristik farmakoekonomi H1-AGP generasi pertama dan kedua

Sebuah obat	Suprastin 25 mg No. 20	Diazolin 100 mg No. 10	Tavegil 1 mg No. 20	Zyrtec 10 mg No. 7	Cetrin 10 mg No. 20
Nilai pasar rata-rata 1 paket	120 gosok	gosok 50	gosok 180	225 gosok	gosok 160
Banyaknya penerimaan	3 hari / hari	2 p / hari	2 p / hari	1 p / hari	1 p / hari
Biaya terapi 1 hari	gosok 18	gosok 10	gosok 18	gosok 32	gosok 8
Biaya terapi 10 hari	gosok 180	gosok 100	gosok 180	320 RUB	gosok 80

Mitos bahwa semua obat generik sama efektifnya
Pertanyaan tentang pertukaran obat generik relevan ketika memilih obat antihistamin modern yang optimal. Karena berbagai obat generik di pasar farmasi, muncul mitos bahwa semua obat generik bertindak dengan cara yang kurang lebih sama, sehingga Anda dapat memilih apa saja, dengan fokus terutama pada harga.

Sementara itu, obat generik berbeda satu sama lain, dan tidak hanya dalam karakteristik farmakoekonomi. Stabilitas efek terapeutik dan aktivitas terapeutik obat yang direproduksi ditentukan oleh karakteristik teknologi, pengemasan, kualitas zat aktif dan eksipien. Kualitas zat aktif obat dari berbagai produsen dapat sangat bervariasi. Setiap perubahan komposisi eksipien dapat berkontribusi pada penurunan bioavailabilitas dan terjadinya efek samping, termasuk reaksi hiperergik dari berbagai sifat (beracun, dll.). Obat generik harus aman digunakan dan setara dengan obat aslinya. Dua produk obat dianggap bioekuivalen jika secara farmasi ekivalen, memiliki bioavailabilitas yang sama dan, setelah pemberian pada dosis yang sama, serupa, memberikan kemanjuran dan keamanan yang memadai. Menurut rekomendasi Organisasi Kesehatan Dunia, bioekivalensi obat generik harus ditentukan dalam kaitannya dengan obat asli yang terdaftar secara resmi. Studi tentang bioekivalensi adalah salah satu tahapan dalam studi kesetaraan terapeutik. FDA (Food and Drug Administration) setiap tahun menerbitkan dan menerbitkan Buku Oranye dengan daftar obat-obatan yang dianggap setara secara terapeutik dengan aslinya. Dengan demikian, dokter mana pun dapat membuat pilihan antihistamin yang aman secara optimal, dengan mempertimbangkan semua kemungkinan karakteristik obat ini.

Salah satu obat generik cetirizine yang sangat efektif adalah Cetrin. Obat ini bekerja dengan cepat, jangka panjang, dan memiliki profil keamanan yang baik. Cetrin praktis tidak dimetabolisme dalam tubuh, konsentrasi maksimum dalam serum dicapai satu jam setelah konsumsi, dengan penggunaan jangka panjang tidak menumpuk di dalam tubuh. Cetrin tersedia dalam tablet 10 mg dan diindikasikan untuk orang dewasa dan anak-anak dari usia 6 tahun. Cetrin benar-benar bioekuivalen dengan obat aslinya (Gbr. 4).

Beras. 4. Dinamika rata-rata konsentrasi cetirizine setelah minum obat yang dibandingkan

Cetrin berhasil digunakan dalam terapi dasar pasien dengan rinitis alergi yang peka terhadap serbuk sari dan alergen rumah tangga, rinitis alergi yang berhubungan dengan asma bronkial atopik, konjungtivitis alergi, urtikaria, termasuk idiopatik kronis, dermatosis alergi pruritus serta angioedema, dan gejala aeuropean. terapi untuk infeksi virus akut pada pasien dengan atopi. Ketika membandingkan indikator kemanjuran obat generik cetirizine pada pasien dengan urtikaria kronis, hasil terbaik dicatat saat menggunakan Cetrin (Gbr. 5).

Beras. 5. Evaluasi komparatif dari kemanjuran klinis persiapan cetirizine pada pasien dengan urtikaria kronis

Pengalaman domestik dan asing menggunakan Tsetrin membuktikan kemanjuran terapeutiknya yang tinggi dalam situasi klinis, ketika penggunaan antihistamin H1 generasi kedua ditunjukkan.

Jadi, ketika memilih H1-antihistamin yang optimal dari semua obat di pasar farmasi, seseorang tidak boleh didasarkan pada mitos, tetapi pada kriteria pemilihan, termasuk menjaga keseimbangan yang wajar antara kemanjuran, keamanan dan ketersediaan, adanya dasar bukti yang meyakinkan. , dan kualitas produksi yang tinggi. ...

BIBLIOGRAFI:

1. Luss L.V. Pilihan antihistamin dalam pengobatan reaksi alergi dan pseudo-alergi // Jurnal Alergi Rusia. 2009. Nomor 1. S.78-84.
2. Gushchin I.S. Potensi aktivitas antialergi dan kemanjuran klinis H1 -antagonis // Alergologi. 2003. No. 1. S. 78-84.
3. Takeshita K., Sakai K., Bacon K.B., Gantner F. Peran penting reseptor histamin H4 dalam produksi leukotrien B4 dan rekrutmen neutrofil yang bergantung pada sel mast yang diinduksi oleh zymosan in vivo // J. Pharmacol. Eks. Ada. 2003. Jil. 307. No. 3. H. 1072-1078.
4. Gushchin I.S. Ragam aksi antialergi cetirizine // Jurnal Alergi Rusia. 2006. No. 4. Hal. 33.
5. Emelyanov A.V., Kochergin N.G., Goryachkina L.A. Untuk peringatan 100 tahun penemuan histamin. Sejarah dan pendekatan modern untuk penggunaan klinis antihistamin // Dermatologi dan Kelamin Klinis. 2010. Nomor 4. S.62-70.
6. Tataurschikova NS Aspek modern penggunaan antihistamin dalam praktik dokter umum // Farmateka. 2011. Nomor 11. S. 46-50.
7. Fedoskova T.G. Penggunaan cetirizine (Cetrin) dalam pengobatan pasien dengan rinitis alergi abadi // Jurnal Alergi Rusia. 2006. No. 5. C. 37-41.
8. Holgate S.T., Canonica G.W., Simons F.E. dkk. Consensus Group on New-Generation Antihistamines (CONGA): status dan rekomendasi saat ini // Clin. Eks. Alergi. 2003. Jil. 33. No. 9. Hal. 1305-1324.
9. Grundmann S.A., Stander S., Luger T.A., Beissert S. Pengobatan kombinasi antihistamin untuk urtikaria matahari // Br. J. Dermatol. 2008. Jil. 158. No. 6. Hal. 1384-1386.
10. Brik A., Tashkin D.P., Gong H. Jr. dkk. Pengaruh cetirizine, antagonis histamin H1 baru, pada dinamika saluran napas dan responsivitas terhadap histamin inhalasi pada asma ringan // J. Alergi. klinik kekebalan. 1987. Jil. 80. No. 1. Hal. 51-56.
11. Van De Venne H., Hulhoven R., Arendt C. Cetirizine pada asma atopik abadi // Eur. jawab J. 1991. Supl. 14.P.525.
12. Studi silang acak terbuka tentang farmakokinetik komparatif dan bioekivalensi obat Cetrin, tablet 0,01 ("Dr. Reddy" dengan Laboratories LTD ", India) dan tablet Zyrtec 0,01 (UCB Pharmaceutical Sector, Jerman).SPb., 2008.
13. Fedoskova T.G. Fitur pengobatan ARVI pada pasien dengan rinitis alergi abadi // Jurnal Alergi Rusia. 2010. No.5.S.100-105.
14. Obat-obatan di Rusia, Buku Pegangan Vidal. M .: AstraFarm Service, 2006.
15. Nekrasova E.E., Ponomareva A.V., Fedoskova T.G. Farmakoterapi rasional urtikaria kronis // Jurnal Alergi Rusia. 2013. Nomor 6. S.69-74.
16. Fedoskova T.G. Penggunaan cetirizine dalam pengobatan pasien dengan rinitis alergi abadi yang terkait dengan asma bronkial atopik // Jurnal Alergi Rusia. 2007. No. 6. Hal. 32-35.
17. Elisyutina O.G., Fedenko E.S. Pengalaman menggunakan cetirizine pada dermatitis atopik // Jurnal Alergi Rusia. 2007. No. 5. S. 59-63.

Adalah zat yang menekan aksi histamin bebas. Ketika alergen memasuki tubuh, histamin dilepaskan dari sel mast jaringan ikat yang merupakan bagian dari sistem kekebalan tubuh. Ini mulai berinteraksi dengan reseptor spesifik dan menyebabkan gatal, bengkak, ruam dan manifestasi alergi lainnya. Antihistamin bertanggung jawab untuk memblokir reseptor ini. Ada tiga generasi obat ini.

Antihistamin generasi pertama

Mereka muncul pada tahun 1936 dan terus digunakan. Obat ini masuk ke dalam hubungan reversibel dengan reseptor H1, yang menjelaskan perlunya dosis tinggi dan frekuensi pemberian yang tinggi.

Antihistamin generasi pertama ditandai dengan sifat farmakologis berikut:

mengurangi tonus otot;

memiliki efek sedatif, hipnotis dan antikolinergik;

mempotensiasi efek alkohol;

memiliki efek anestesi lokal;

memberikan efek terapeutik yang cepat dan kuat, tetapi jangka pendek (4-8 jam);

penggunaan jangka panjang mengurangi aktivitas antihistamin, sehingga setiap 2-3 minggu dana diganti.

Sebagian besar antihistamin generasi pertama larut dalam lemak, dapat melewati sawar darah otak dan berikatan dengan reseptor H1 di otak, yang menjelaskan efek sedatif obat ini, yang meningkat setelah mengonsumsi alkohol atau obat psikotropika. Ketika mengambil dosis terapi sedang oleh anak-anak dan orang dewasa beracun tinggi, agitasi psikomotor dapat diamati. Karena efek sedatif, antihistamin generasi pertama tidak diresepkan untuk orang yang aktivitasnya membutuhkan perhatian lebih.

Sifat antikolinergik obat ini menyebabkan reaksi seperti atropin, seperti kekeringan nasofaring dan rongga mulut, retensi urin, dan gangguan penglihatan. Ciri-ciri ini dapat bermanfaat untuk, tetapi dapat memperburuk obstruksi jalan napas yang disebabkan oleh bronkial (peningkatan kekentalan dahak), memperburuk adenoma prostat, glaukoma dan penyakit lainnya. Pada saat yang sama, obat ini memiliki efek antiemetik dan anti-pemompaan, mengurangi manifestasi parkinsonisme.

Sejumlah antihistamin ini termasuk dalam obat kombinasi yang digunakan untuk pilek, mabuk perjalanan, atau memiliki efek sedatif atau hipnotis.

Daftar panjang efek samping dari penggunaan antihistamin ini membuat mereka cenderung tidak digunakan dalam pengobatan penyakit alergi. Banyak negara maju telah melarang penerapannya.

Diphenhydramine diresepkan untuk jerami, urtikaria, mabuk laut, mabuk udara, vasomotor, asma bronkial, untuk reaksi alergi yang disebabkan oleh pemberian zat obat (misalnya, antibiotik), dalam pengobatan penyakit tukak lambung, penyakit kulit, dll.

Keuntungan: aktivitas antihistamin tinggi, mengurangi keparahan alergi, reaksi alergi semu. Diphenhydramine memiliki efek antiemetik dan antitusif, memiliki efek anestesi lokal, menjadikannya alternatif untuk Novocaine dan Lidocaine jika terjadi intoleransi.

Kontra: konsekuensi penggunaan obat yang tidak dapat diprediksi, efeknya pada sistem saraf pusat. Ini dapat menyebabkan retensi urin dan selaput lendir kering. Efek samping termasuk efek sedatif dan hipnotis.

diazolin

Diazolin memiliki indikasi yang sama untuk digunakan seperti antihistamin lainnya, tetapi berbeda dari mereka dalam fitur efeknya.

Keuntungan: efek sedatif ringan memungkinkan untuk digunakan di tempat yang tidak diinginkan untuk memberikan efek depresi pada sistem saraf pusat.

Kontra: mengiritasi selaput lendir saluran pencernaan, menyebabkan pusing, gangguan buang air kecil, kantuk, memperlambat reaksi mental dan motorik. Ada informasi tentang efek toksik obat pada sel saraf.

suprastin

Suprastin diresepkan untuk pengobatan konjungtivitis alergi musiman dan kronis, urtikaria, atopik, edema Quincke, gatal berbagai etiologi. Ini digunakan dalam bentuk parenteral untuk kondisi alergi akut yang membutuhkan bantuan segera.

Keuntungan: tidak menumpuk dalam serum darah, oleh karena itu, bahkan dengan penggunaan jangka panjang, tidak menyebabkan overdosis. Karena aktivitas antihistaminnya yang tinggi, efek penyembuhan yang cepat diamati.

Kontra: efek samping - kantuk, pusing, kelesuan reaksi, dll. - Ada, meskipun kurang terasa. Efek terapeutiknya bersifat jangka pendek, untuk memperpanjangnya, Suprastin dikombinasikan dengan H1-blocker yang tidak memiliki sifat sedatif.

dalam bentuk suntikan digunakan untuk angioedema, serta syok anafilaksis, sebagai agen profilaksis dan terapeutik untuk reaksi alergi dan pseudo-alergi.

Manfaat: Memiliki efek antihistamin yang lebih lama dan lebih kuat daripada diphenhydramine, dan memiliki efek sedatif yang lebih ringan.

Cons: itu sendiri dapat menyebabkan reaksi alergi, ia memiliki beberapa efek penghambatan.

Fenkarol

Fenkarol diresepkan ketika kecanduan antihistamin lain muncul.

Keuntungan: ia memiliki sifat sedatif yang lemah, tidak memberikan efek penghambatan yang nyata pada sistem saraf pusat, beracun rendah, memblokir reseptor H1, mampu mengurangi kandungan histamin dalam jaringan.

Cons: aktivitas antihistamin kurang dibandingkan dengan diphenhydramine. Fenkarol digunakan dengan hati-hati dengan adanya penyakit pada saluran pencernaan, sistem kardiovaskular dan hati.

Antihistamin generasi ke-2

Mereka memiliki keunggulan dibandingkan obat generasi pertama:

tidak ada efek sedatif dan antikolinergik, karena obat ini tidak melewati sawar darah otak, hanya beberapa orang yang mengalami kantuk sedang;

aktivitas mental, aktivitas fisik tidak menderita;

aksi obat mencapai 24 jam, jadi diminum sekali sehari;

mereka tidak membuat ketagihan, yang memungkinkan mereka untuk diresepkan untuk waktu yang lama (3-12 bulan);

ketika Anda berhenti minum obat, efek terapeutik berlangsung sekitar seminggu;

obat tidak teradsorpsi dengan makanan di saluran cerna.

Tetapi antihistamin generasi ke-2 memiliki efek kardiotoksik dengan derajat yang berbeda-beda, oleh karena itu, ketika diminum, aktivitas jantung dipantau. Mereka dikontraindikasikan pada pasien usia lanjut dan pasien yang menderita gangguan sistem kardiovaskular.

Terjadinya efek kardiotoksik dijelaskan oleh kemampuan antihistamin generasi ke-2 untuk memblokir saluran kalium jantung. Risiko meningkat bila obat ini dikombinasikan dengan obat antijamur, makrolida, antidepresan, dari minum jus jeruk bali, dan jika pasien memiliki disfungsi hati yang parah.

Claridol dan Clarisens

digunakan untuk pengobatan rinitis alergi musiman dan siklik, alergi, edema Quincke dan sejumlah penyakit lain yang berasal dari alergi. Ini mengatasi sindrom pseudo-alergi dan alergi gigitan serangga. Ini termasuk dalam langkah-langkah kompleks untuk pengobatan penyakit kulit gatal.

Manfaat: Claridol memiliki efek antipruritus, anti alergi, anti eksudatif. Obat ini mengurangi permeabilitas kapiler, mencegah perkembangan edema, meredakan kejang otot polos. Ini tidak memiliki efek pada sistem saraf pusat, tidak memiliki efek antikolinergik dan obat penenang.

Kontra: Kadang-kadang, setelah minum Claridol, pasien mengeluh mulut kering, mual dan muntah.

Clarotadine

Clarotadine mengandung zat aktif loratadine, yang merupakan penghambat selektif reseptor H1-histamin, yang memiliki efek langsung, memungkinkan Anda untuk menghindari efek yang tidak diinginkan yang melekat pada antihistamin lain. Indikasi untuk digunakan adalah konjungtivitis alergi, urtikaria kronis dan idiopatik akut, rinitis, reaksi alergi semu yang terkait dengan pelepasan histamin, gigitan serangga alergi, dermatosis gatal.

Keuntungan: obat tidak memiliki efek sedatif, tidak membuat ketagihan, bekerja cepat dan dalam waktu lama.

Kontra: konsekuensi yang tidak diinginkan dari penggunaan Clarodin termasuk gangguan pada sistem saraf: asthenia, kecemasan, kantuk, depresi, amnesia, tremor, agitasi pada anak. Dermatitis mungkin muncul di kulit. Buang air kecil yang sering dan menyakitkan, sembelit dan diare. Kenaikan berat badan karena gangguan endokrin. Kerusakan pada sistem pernapasan dapat dimanifestasikan oleh batuk, bronkospasme, sinusitis, dan manifestasi serupa.

diindikasikan untuk rinitis alergi musiman dan persisten (rinitis), ruam kulit akibat alergi, alergi semu, reaksi terhadap gigitan serangga, peradangan alergi pada selaput lendir bola mata.

Khasiat : Lomilan mampu meredakan rasa gatal, mengurangi tonus otot polos dan produksi eksudat (cairan khusus yang muncul selama proses inflamasi), mencegah edema jaringan setelah setengah jam setelah minum obat. Efektivitas terbesar terjadi setelah 8-12 jam, kemudian mereda. Lomilan tidak membuat ketagihan dan tidak mempengaruhi aktivitas sistem saraf.

Kontra: reaksi samping jarang terjadi, dimanifestasikan oleh sakit kepala, rasa lelah dan kantuk, radang mukosa lambung, mual.

LauraHexal

Keuntungan: obat ini tidak memiliki aksi antikolinergik atau sentral, penggunaannya tidak mempengaruhi perhatian, fungsi psikomotor, kinerja dan kualitas mental pasien.

Kontra: LoraHexal biasanya ditoleransi dengan baik, tetapi kadang-kadang menyebabkan kelelahan, mulut kering, sakit kepala, takikardia, pusing, reaksi alergi, batuk, muntah, gastritis, disfungsi hati.

Claritin

Claritin mengandung bahan aktif - loratadine, yang memblokir reseptor H1-histamin dan mencegah pelepasan histamin, bradikinin dan serotonin. Kemanjuran antihistamin berlangsung sehari, dan kemanjuran terapeutik terjadi setelah 8-12 jam. Claritin diresepkan untuk pengobatan rinitis alergi, reaksi alergi kulit, alergi makanan dan asma bronkial ringan.

Keuntungan: efisiensi tinggi dalam pengobatan penyakit alergi, obat tidak menyebabkan kecanduan, kantuk.

Kontra: Kasus efek samping jarang terjadi, dimanifestasikan oleh mual, sakit kepala, gastritis, agitasi, reaksi alergi, kantuk.

Rupafin

Rupafino memiliki bahan aktif yang unik - rupatadin, yang ditandai dengan aktivitas antihistamin dan tindakan selektif pada reseptor perifer H1-histamin. Ini diresepkan untuk urtikaria idiopatik kronis dan rinitis alergi.

Manfaat: Rupafin efektif mengobati gejala penyakit alergi di atas dan tidak mempengaruhi fungsi sistem saraf pusat.

Kontra: konsekuensi yang tidak diinginkan dari penggunaan obat - asthenia, pusing, kelelahan, sakit kepala, kantuk, mulut kering. Ini dapat mempengaruhi sistem pernapasan, saraf, muskuloskeletal dan pencernaan, serta metabolisme dan kulit.

Zyrtec

Zyrtec adalah antagonis kompetitif dari metabolit hidroksizin, histamin. Obat memfasilitasi jalannya dan terkadang mencegah perkembangan reaksi alergi. Zyrtec membatasi pelepasan mediator, mengurangi migrasi eosinofil, basofil, neutrofil. Obat ini digunakan untuk rinitis alergi, asma bronkial, urtikaria, konjungtivitis, dermatitis, demam, kulit, angioedema.

Keuntungan: efektif mencegah terjadinya edema, mengurangi permeabilitas kapiler, meredakan spasme otot polos. Zyrtec tidak memiliki efek antikolinergik dan antiserotonin.

Cons: penggunaan obat yang tidak tepat dapat menyebabkan migrain, kantuk, reaksi alergi.

memblokir reseptor histamin yang meningkatkan permeabilitas pembuluh darah, menyebabkan kejang otot, yang mengarah pada manifestasi reaksi alergi. Ini digunakan untuk mengobati konjungtivitis alergi, rinitis dan urtikaria idiopatik kronis.

Keuntungan: obat bekerja satu jam setelah aplikasi, efek terapeutik berlangsung 2 hari. Asupan Kestin lima hari memungkinkan Anda mempertahankan efek antihistamin selama sekitar 6 hari. Sedasi hampir tidak pernah ditemukan.

Kontra: Penggunaan Kestin dapat menyebabkan insomnia, sakit perut, mual, kantuk, asthenia, sakit kepala, sinusitis, mulut kering.

Antihistamin generasi baru, 3

Zat-zat ini adalah prodrugs, yang berarti bahwa ketika mereka masuk ke dalam tubuh, mereka diubah dari bentuk aslinya menjadi metabolit aktif secara farmakologis.

Semua antihistamin generasi ke-3 tidak memiliki efek kardiotoksik dan sedatif, oleh karena itu mereka dapat digunakan oleh orang-orang yang aktivitasnya dikaitkan dengan konsentrasi perhatian yang tinggi.

Obat ini memblokir reseptor H1 dan juga memiliki efek tambahan pada manifestasi alergi. Mereka memiliki selektivitas tinggi, tidak mengatasi sawar darah-otak, oleh karena itu mereka tidak ditandai dengan konsekuensi negatif dari sistem saraf pusat, tidak ada efek samping.

Kehadiran efek tambahan mendorong penggunaan antihistamin generasi ke-3 untuk pengobatan jangka panjang dari sebagian besar manifestasi alergi.

Ini diresepkan sebagai agen terapeutik dan profilaksis untuk demam, reaksi alergi kulit, termasuk urtikaria, rinitis alergi. Efek obat berkembang dalam 24 jam dan mencapai maksimum setelah 9-12 hari. Durasinya tergantung pada terapi sebelumnya.

Keuntungan: obat ini praktis tidak memiliki efek sedatif, tidak meningkatkan efek minum obat tidur atau alkohol. Ini juga tidak berpengaruh pada kemampuan mengemudi atau kinerja mental.

Kontra: Gismanal dapat menyebabkan peningkatan nafsu makan, selaput lendir kering, takikardia, kantuk, pemanjangan interval QT, palpitasi, kolaps.

Merupakan antagonis selektif aktif reseptor H1 yang bekerja cepat, berasal dari butyrophenone, yang berbeda dalam struktur kimia dari analog. Ini digunakan untuk rinitis alergi untuk meredakan gejalanya, manifestasi alergi dermatologis (dermografisme, dermatitis kontak, urtikaria, eksim atonik,), asma, aktivitas fisik atonik dan terprovokasi, serta sehubungan dengan reaksi alergi akut terhadap berbagai iritasi.

Keuntungan: tidak ada efek sedatif dan antikolinergik, tidak ada efek pada aktivitas psikomotor dan kesejahteraan manusia. Obat ini aman digunakan oleh penderita glaukoma dan gangguan prostat.

- antihistamin yang sangat efektif, yang merupakan metabolit terfenadine, oleh karena itu memiliki kemiripan yang besar dengan reseptor histamin H1. Telfast mengikat dan memblokirnya, mencegah manifestasi biologisnya sebagai gejala alergi. Membran sel mast distabilkan dan pelepasan histamin dari mereka berkurang. Indikasi untuk digunakan adalah edema Quincke, urtikaria, demam.

Keuntungan: tidak menunjukkan sifat sedatif, tidak mempengaruhi kecepatan reaksi dan konsentrasi perhatian, fungsi jantung, tidak membuat ketagihan, sangat efektif terhadap gejala dan penyebab penyakit alergi.

Kontra: konsekuensi yang jarang dari penggunaan obat adalah sakit kepala, mual, pusing, sesak napas, reaksi anafilaksis, hiperemia kulit sangat jarang.

Obat ini digunakan untuk mengobati rinitis alergi musiman dengan manifestasi berikut demam: gatal, bersin, rinitis, kemerahan pada selaput lendir mata, serta untuk pengobatan urtikaria idiopatik kronis dan gejalanya: gatal, kemerahan.

Keuntungan- saat minum obat, efek samping yang khas dari antihistamin tidak muncul: gangguan penglihatan, sembelit, mulut kering, penambahan berat badan, efek negatif pada kerja otot jantung. Obat ini dapat dibeli tanpa resep; tidak diperlukan penyesuaian dosis untuk orang tua, pasien, dan gangguan ginjal dan hati. Obat ini bertindak cepat, mempertahankan efeknya sepanjang hari. Harga obatnya tidak terlalu tinggi, tersedia untuk banyak orang yang menderita.

kekurangan- setelah beberapa saat, kecanduan aksi obat mungkin terjadi, ia memiliki efek samping: dispepsia, dismenore, takikardia, sakit kepala dan pusing, reaksi anafilaksis, penyimpangan rasa. Ketergantungan obat dapat berkembang.

Obat ini diresepkan untuk munculnya rinitis alergi musiman, serta untuk kronis.

Keuntungan- obat cepat diserap, mencapai tingkat yang diinginkan dalam waktu satu jam setelah pemberian, efek ini berlanjut sepanjang hari. Penerimaannya tidak memerlukan batasan untuk orang yang mengontrol mekanisme kompleks, mengemudi kendaraan, tidak menyebabkan sedasi. Fexofast dikeluarkan tanpa resep, memiliki harga yang terjangkau, dan sangat efektif.

kekurangan- Untuk beberapa pasien, obat hanya memberikan bantuan sementara, tidak membawa pemulihan penuh dari manifestasi alergi. Ini memiliki efek samping: pembengkakan, peningkatan kantuk, gugup, insomnia, kelemahan, peningkatan gejala alergi berupa gatal-gatal, ruam kulit.

Obat ini diresepkan untuk pengobatan simtomatik demam (pollinosis), urtikaria, konjungtivitis alergi dan alergi dengan gatal, lakrimasi, hiperemia konjungtiva, dermatosis dengan ruam dan ruam, angioedema.

Keuntungan- Levocytirizin-Teva dengan cepat memanifestasikan efektivitasnya (setelah 12-60 menit) dan sepanjang hari itu mencegah munculnya dan melemahkan jalannya reaksi alergi. Obat ini cepat diserap, menunjukkan bioavailabilitas 100%. Ini dapat digunakan untuk pengobatan jangka panjang dan untuk pengobatan darurat eksaserbasi alergi musiman. Tersedia untuk perawatan anak-anak dari 6 tahun.

kekurangan- memiliki efek samping seperti mengantuk, lekas marah, mual, sakit kepala, penambahan berat badan, takikardia, sakit perut, migrain. Harga obatnya cukup mahal.

Obat ini digunakan untuk pengobatan simtomatik manifestasi seperti demam dan urtikaria, seperti gatal, bersin, radang konjungtiva, rinore, edema Quincke, dermatosis alergi.

Keuntungan- Ksizal memiliki fokus anti-alergi yang jelas, menjadi obat yang sangat efektif. Ini mencegah timbulnya gejala alergi, mengurangi perjalanan mereka, tidak memiliki efek sedatif. Obat ini bekerja sangat cepat, mempertahankan efeknya selama sehari sejak pemberian. Ksizal dapat digunakan untuk mengobati anak-anak dari usia 2 tahun, tersedia dalam dua bentuk sediaan (tablet, tetes), cocok untuk digunakan dalam pediatri. Ini menghilangkan hidung tersumbat, gejala alergi kronis cepat berhenti, tidak memiliki efek toksik pada jantung dan sistem saraf pusat

kekurangan- produk dapat menunjukkan efek samping berikut: mulut kering, kelelahan, sakit perut, gatal, halusinasi, sesak napas, kram, nyeri otot.

Obat ini diindikasikan untuk pengobatan demam musiman, rinitis alergi, urtikaria idiopatik kronis dengan gejala seperti lakrimasi, batuk, gatal, pembengkakan mukosa nasofaring.

Keuntungan- Erius bertindak sangat cepat pada gejala alergi, dapat digunakan untuk mengobati anak-anak dari satu tahun, karena memiliki tingkat keamanan yang tinggi. Ditoleransi dengan baik oleh orang dewasa dan anak-anak, tersedia dalam beberapa bentuk sediaan (tablet, sirup), yang sangat nyaman untuk digunakan dalam pediatri. Ini dapat diambil untuk jangka waktu yang lama (hingga satu tahun) tanpa menyebabkan kecanduan (ketahanan terhadapnya). Andal mengurangi manifestasi fase awal respons alergi. Setelah pengobatan, efeknya berlangsung selama 10-14 hari. Gejala overdosis tidak dicatat bahkan dengan peningkatan lima kali lipat dalam dosis Erius.

kekurangan- efek samping mungkin muncul (mual dan, sakit kepala, takikardia, gejala alergi lokal, diare, hipertermia). Anak-anak biasanya mengalami insomnia, sakit kepala, dan demam.

Obat ini ditujukan untuk pengobatan manifestasi alergi seperti rinitis alergi, dan urtikaria, ditandai dengan gatal dan ruam kulit. Obat tersebut meredakan gejala rinitis alergi, seperti bersin, gatal di hidung dan langit-langit mulut, mata berair.

Keuntungan- Desal mencegah munculnya edema, kejang otot, mengurangi permeabilitas kapiler. Efek minum obat dapat terlihat setelah 20 menit, berlangsung selama sehari. Dosis tunggal obat sangat nyaman, dua bentuk pelepasannya adalah sirup dan tablet, yang asupannya tidak tergantung pada makanan. Sejak Desal diambil untuk mengobati anak-anak mulai dari 12 bulan, bentuk sirup obat sangat diminati. Obat ini sangat aman sehingga bahkan kelebihan dosis 9 kali lipat tidak menyebabkan gejala negatif.

kekurangan- kadang-kadang, gejala efek samping seperti kelelahan, sakit kepala, kekeringan pada mukosa mulut dapat muncul. Selain itu, efek samping seperti insomnia, takikardia, halusinasi, diare, hiperaktif dimanifestasikan. Manifestasi alergi dari efek samping mungkin terjadi: gatal, urtikaria, angioedema.

Antihistamin generasi ke-4 - apakah ada?

Semua klaim pembuat iklan yang memposisikan merek obat sebagai "antihistamin generasi keempat" tidak lebih dari aksi publisitas. Kelompok farmakologis ini tidak ada, meskipun pemasar menyebutnya tidak hanya obat yang baru dibuat, tetapi juga obat generasi kedua.

Klasifikasi resmi menunjukkan hanya dua kelompok antihistamin - ini adalah obat generasi pertama dan kedua. Kelompok ketiga metabolit aktif farmakologis diposisikan dalam obat-obatan sebagai "H1 histamin blocker dari generasi ketiga".

Antihistamin dari ketiga generasi digunakan untuk mengobati manifestasi alergi pada anak-anak.

Antihistamin generasi pertama dibedakan oleh fakta bahwa mereka dengan cepat menunjukkan sifat penyembuhannya dan dikeluarkan dari tubuh. Mereka diminati untuk pengobatan manifestasi akut reaksi alergi. Mereka diresepkan dalam kursus singkat. Yang paling efektif dari kelompok ini adalah Tavegil, Suprastin, Diazolin, Fenkarol.

Persentase efek samping yang signifikan menyebabkan penurunan penggunaan obat ini untuk alergi anak.

Antihistamin generasi ke-2 tidak menimbulkan efek sedatif, bekerja lebih lama dan biasanya digunakan sekali sehari. Sedikit efek samping. Di antara obat-obatan dalam kelompok ini, Ketotifen, Fenistil, Tsetrin digunakan untuk mengobati manifestasi alergi masa kanak-kanak.

Antihistamin generasi ke-3 untuk anak-anak termasuk Gismanal, Terfen dan lainnya. Mereka digunakan untuk proses alergi kronis, karena mereka dapat bertahan lama di dalam tubuh. Tidak ada efek samping.

Obat baru termasuk Erius.

Konsekuensi negatif:

Generasi pertama: sakit kepala, sembelit, takikardia, kantuk, mulut kering, penglihatan kabur, retensi urin dan kurang nafsu makan;

Generasi ke-2: dampak negatif pada jantung dan;

Untuk anak-anak, antihistamin diproduksi dalam bentuk salep (reaksi alergi pada kulit), tetes, sirup, dan tablet oral.

Antihistamin selama kehamilan

Pada trimester pertama kehamilan, dilarang minum antihistamin. Yang kedua, mereka hanya diresepkan dalam kasus-kasus ekstrem, karena tidak satu pun dari pengobatan ini yang benar-benar aman.

Antihistamin alami, yang meliputi vitamin C, B12, pantotenat, asam oleat dan nikotinat, seng, dan minyak ikan, dapat membantu menghilangkan beberapa gejala alergi.

Antihistamin yang paling aman adalah Claritin, Zirtek, Telfast, Avil, tetapi penggunaannya juga harus disetujui oleh dokter.

4 Antihistamin Alami Terbaik

Dalam beberapa kasus, Anda dapat menggunakan bantuan pengobatan berikut, yang dapat menekan produksi histamin dalam tubuh.

Kuersetin. Quercetin adalah antioksidan yang dikenal karena sifat anti-inflamasinya. Hal ini ditemukan dalam beberapa makanan seperti bawang dan apel. Para ilmuwan tertarik pada kemampuan quercetin untuk mengurangi keparahan reaksi alergi. Mereka melakukan percobaan pada tikus. Berdasarkan hasil penelitian, disimpulkan bahwa quercetin mampu menurunkan intensitas proses alergi dan inflamasi pada organ pernapasan. Bagi penderita alergi, Anda bisa membeli quercetin dalam bentuk suplemen, atau cukup mengonsumsi makanan yang kaya akan antioksidan ini.

Bromelin. Bromelain adalah enzim yang ditemukan dalam jumlah besar dalam nanas. Ada bukti bahwa itu membantu mengurangi intensitas gejala alergi. Untuk mendapatkan efek positif, dianjurkan untuk mengonsumsi 400-500 mg zat ini 3 kali sehari. Atau, Anda cukup memperkaya diet Anda dengan nanas, yang memegang rekor kandungan zat ini.

Vitamin C Vitamin C ditemukan dalam berbagai makanan. Antioksidan ini memiliki sifat untuk menekan gejala reaksi alergi. Vitamin C tidak beracun, asupannya dalam dosis sedang tidak membahayakan tubuh manusia. Oleh karena itu, dapat digunakan dengan aman sebagai antihistamin. Dosis vitamin C yang dianjurkan untuk penderita alergi adalah 2 g. Jumlah ini terdapat pada 3-5 buah jeruk. Mereka perlu dimakan sepanjang hari.

Makanan untuk membantu melawan alergi

Untuk mengatasi alergi, Anda tidak perlu mengosongkan rak apotek. Terkadang cukup untuk meminimalkan kontak dengan alergen dan memperkaya menu Anda dengan produk yang memiliki sifat antihistamin. Diet yang tepat, dikombinasikan dengan aktivitas fisik, akan membantu sistem kekebalan tubuh untuk melawan serangan dari lingkungan luar.

Sedangkan untuk antioksidan dalam bentuk suplemen, sebaiknya hanya dikonsumsi setelah berkonsultasi dengan dokter spesialis. Zat-zat ini paling baik diperoleh dari makanan. Jadi mereka akan diserap 100%.

Pengobatan Alami Rhinitis Alergi Abadi
http://www.altmedrev.com/archive/publications/5/5/448.pdf

Quercetin menghambat up-regulasi transkripsi reseptor histamin H1 melalui penekanan protein kinase C -? / Jalur sinyal kinase yang diatur sinyal ekstraseluler / poli (ADP-ribosa) polimerase-1 dalam sel HeLa
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23333628

Aktivitas anti-inflamasi quercetin dan isoquercitrin pada asma alergi murine eksperimental
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18026696

Tentang dokter: 2010 hingga 2016 Praktisi rumah sakit terapeutik unit medis-saniter pusat No. 21, kota elektrostal. Sejak 2016 ia telah bekerja di pusat diagnostik No. 3.

Antihistamin generasi pertama

Menurut struktur kimianya, obat-obatan ini dibagi menjadi beberapa kelompok berikut:

1) turunan dari aminoalkyleters - diphenhydramine (diphenhydramine, benadryl, alphadryl), amidril, dll.
2) turunan etilendiamin - antergan (suprastin), alergan, degistin, mepiramine, dll.
3) turunan fenotiazin - prometazin (pipolfen, diprazine, fenergan), dosergan, dll.
4) turunan alkilamin - feniramin (trimeton), triprolidine (aktadil), dimethindine (fenostil), dll.
5) turunan dari benzhidrilester - clemastine (tavegil).
6) turunan piperidin - siproheptadin (peritol), siprodin, astonin, dll.
7) turunan quinuclidine - quifenadine (fencarol), sevifenadine (bicarfen).
8) turunan piperazine - cyclizine, meclizine, chlorocyclizine, dll.
9) turunan alfakarbolin - diazolin (omeril).

Difenhidramin(diphenhydramine, alfadril, dll.) memiliki aktivitas antihistamin yang cukup tinggi, memiliki efek anestesi lokal (mati rasa pada selaput lendir), mengurangi kejang otot polos, memiliki lipofilisitas dan menembus sawar darah otak, oleh karena itu memiliki efek sedatif yang nyata. efek, mirip dengan aksi dosis besar antipsikotik, memiliki efek hipnotis. Obat ini dan analognya menghambat konduksi rangsangan saraf di ganglia vegetatif dan memiliki efek antikolinergik sentral, dalam hal ini, mereka meningkatkan kekeringan pada selaput lendir dan viskositas sekresi, dapat menyebabkan agitasi, sakit kepala, gemetar, mulut kering , retensi urin, takikardia, konstipasi. Ditugaskan di dalam 2-3 kali sehari, secara intramuskular.

suprastin(chloropyramine) memiliki efek antihistamin dan M-cholinolytic yang diucapkan, menembus sawar darah-otak, menyebabkan kantuk, kelemahan umum, kekeringan pada selaput lendir dan meningkatkan viskositas sekresi, iritasi pada mukosa saluran pencernaan, sakit kepala, mulut kering, retensi urin, takikardia, glaukoma. Ditugaskan di dalam 2-3 kali sehari, secara intramuskular.

prometazin(pipolfen, diprazine) memiliki aktivitas antihistamin yang kuat, diserap dengan baik dan, dengan rute pemberian yang berbeda, mudah menembus sawar darah-otak, dan karenanya memiliki aktivitas sedatif yang signifikan, meningkatkan efek narkotika, hipnotik, analgesik dan anestesi lokal, menurunkan suhu tubuh, memperingatkan dan menenangkan muntah. Ini memiliki efek antikolinergik sentral dan perifer sedang. Ketika diberikan secara intravena, dapat menyebabkan penurunan tekanan darah sistemik, kolaps. Ditugaskan di dalam dan intramuskular.

Clemastine(tavegil) adalah salah satu antihistamin generasi pertama yang paling umum dan efektif, secara selektif dan aktif memblokir reseptor H1, bekerja lebih lama (8-12 jam), dengan lemah menembus sawar darah otak, oleh karena itu tidak memiliki aktivitas sedatif dan tidak menyebabkan turunnya tekanan darah. Direkomendasikan untuk penggunaan parenteral pada reaksi alergi akut (syok anafilaksis, dermatosis alergi parah).

diazolin(omeril) memiliki aktivitas antihistamin yang lebih sedikit, tetapi praktis tidak menembus sawar darah-otak dan tidak menyebabkan efek sedatif dan hipnotis, dapat ditoleransi dengan baik.

Fenkarol(quifenadine) adalah antihistamin asli, cukup memblokir reseptor H1 dan mengurangi kandungan histamin dalam jaringan, memiliki lipofilisitas rendah, tidak menembus sawar darah-otak dan tidak memiliki efek sedatif dan hipnotis, tidak memiliki aktivitas adrenolitik dan antikolinergik , memiliki efek antiaritmia. Anak-anak di bawah usia 3 tahun masing-masing diresepkan 0,005 g, dari 3 hingga 12 tahun - masing-masing 0,01 g, di atas 12 tahun - 0,025 g 2-3 kali sehari.

Peritol(siproheptadin) cukup memblokir reseptor H1, memiliki aktivitas antiserotonin yang kuat, serta efek M-kolinolitik, menembus sawar darah-otak dan memiliki efek sedatif yang nyata, mengurangi hipersekresi ACTH dan somatotropin, meningkatkan nafsu makan, mengurangi sekresi asam lambung . Ini diresepkan untuk anak-anak dari 2 hingga 6 tahun - 6 mg dalam tiga dosis, di atas 6 tahun - 4 mg 3 kali sehari.

Karakteristik komparatif dari antihistamin generasi pertama yang paling umum disajikan dalam tabel. 3.

Tabel 3. Antihistamin generasi pertama direkomendasikan untuk pengobatan patologi alergi pada anak-anak

Parameter / Tindakan	Difenhidramin	Tavegil	suprastin	Fenkarol	diazolin	Peritol	Pipolfen
Efek sedatif	++	+/-	+	--	--	-	+++
M-kolinergik. Efeknya	+	+	+	--	+	+/-	+
Awal aksi	2 jam	2 jam	2 jam	2 jam	2 jam	2 jam	20 menit.
Setengah hidup	4-6 jam	1-2 jam	6-8 jam	4-6 jam	6-8 jam	4-6 jam	8-12 jam
Frekuensi masuk per hari	3-4 kali	2 kali	2-3 kali	3-4 kali	1-3 kali	3-4 kali	2-3 kali
Waktu aplikasi	setelah makan	setelah makan	sambil makan	setelah makan	setelah makan	setelah makan	setelah makan
Interaksi dengan produk obat lain	meningkatkan efek hipnotik, antipsikotik, anti-kejang	meningkatkan efek hipnotik dan inhibitor MAO	cukup meningkatkan efek hipnotik dan antipsikotik	menurunkan kandungan histamin dalam jaringan, memiliki efek anti-aritmia	-	memiliki efek anti-serotonin, mengurangi sekresi ACTH	meningkatkan efek narkotika, obat tidur, anestesi lokal
Efek samping	agitasi, penurunan tekanan darah, mulut kering, kesulitan bernapas	tidak diresepkan sampai 1 tahun, bronkospasme, obstruksi saluran kemih, konstipasi	mulut kering, peningkatan kadar transaminase, iritasi mukosa lambung dan 12 jari. usus	mulut kering, kadang mual	mulut kering, iritasi pada mukosa lambung dan 12 jari. usus	mulut kering, mengantuk, mual	penurunan tekanan darah jangka pendek, peningkatan kadar transaminase, efek fotosensitisasi

Fitur efek farmakologis dari antihistamin generasi pertama

Seperti yang ditunjukkan pada tabel. 3, antihistamin generasi pertama, secara nonkompetitif dan reversibel menghambat reseptor H1, memblokir formasi reseptor lain, khususnya reseptor muskarinik kolinergik, dan dengan demikian memiliki aksi M1-kolinergik. Tindakan seperti atropin mereka dapat menyebabkan selaput lendir kering dan memperburuk obstruksi bronkus. Untuk mencapai efek antihistamin yang nyata, diperlukan konsentrasi tinggi obat-obatan ini dalam darah, yang memerlukan penunjukan dosis besar. Selain itu, senyawa ini bekerja setelah pemberian dengan cepat, tetapi untuk waktu yang singkat, yang membutuhkan penggunaan berulang (4-6 kali) di siang hari. Penting untuk dicatat bahwa antihistamin memiliki efek pada sistem saraf pusat, menembus penghalang darah-otak, dan mampu memblokir reseptor H1 dari sel-sel sistem saraf pusat, yang menyebabkan efek sedatif yang tidak diinginkan.

Sifat paling penting dari obat ini, yang menentukan kemudahan penetrasi melalui sawar darah-otak, adalah lipofilisitasnya. Efek sedatif dari obat-obatan ini, mulai dari kantuk ringan hingga tidur nyenyak, seringkali dapat terjadi bahkan pada dosis terapeutik yang biasa. Pada dasarnya, semua antihistamin generasi pertama memiliki efek sedatif yang nyata sampai tingkat tertentu, paling terlihat pada fenotiazin (pipolfen), etanolamin (difenhidramin), piperidin (peritol), etilendiamin (suprastin), pada tingkat yang lebih rendah pada alkilamina dan turunan dari benzhidrilster. (clemastine, tavegil). Efek sedatif praktis tidak ada dalam turunan quinuclidine (fencarol).

Manifestasi lain yang tidak diinginkan dari efek obat ini pada sistem saraf pusat adalah gangguan koordinasi, pusing, perasaan lesu, dan penurunan kemampuan berkonsentrasi. Beberapa antihistamin generasi pertama menunjukkan sifat anestesi lokal, memiliki kemampuan untuk menstabilkan biomembran dan, dengan memperpanjang fase refraktori, dapat menyebabkan aritmia jantung. Beberapa obat dari kelompok ini (pipolfen), yang mempotensiasi efek katekolamin, menyebabkan fluktuasi tekanan darah (Tabel 3).

Di antara efek yang tidak diinginkan dari obat ini, orang juga harus mencatat peningkatan nafsu makan, paling menonjol pada piperidin (peritol) dan terjadinya gangguan fungsional pada saluran pencernaan (mual, muntah, ketidaknyamanan di daerah epigastrium), yang lebih sering dimanifestasikan saat mengambil etilendiamin (suprastin, diazolin). Kebanyakan antihistamin generasi pertama mencapai tingkat puncak setelah 2 jam. Namun, karakteristik negatif dari antagonis H1 generasi pertama adalah perkembangan takifilaksis yang agak sering - penurunan kemanjuran terapeutik dengan penggunaan jangka panjangnya (Tabel 4).

Tabel 4. Efek samping yang tidak diinginkan dari antihistamin generasi pertama:

• 1. Efek sedatif dan hipnotis yang diucapkan
• 2. Efek negatif pada sistem saraf pusat - gangguan koordinasi, pusing, penurunan konsentrasi
• 3. Aksi M-kolinergik (seperti atropin)
• 4. Perkembangan takifilaksis
• 5. Durasi aksi yang singkat dan penggunaan berulang

Sehubungan dengan kekhasan tindakan farmakologis antihistamin generasi pertama, pembatasan tertentu pada penggunaannya sekarang telah ditetapkan (Tabel 5). Oleh karena itu, untuk mencegah takifilaksis, saat meresepkan obat ini, mereka harus diganti setiap 7-10 hari.

Tabel 5. Keterbatasan penggunaan klinis antihistamin generasi pertama:

• sindrom asthenic-depressive;
• asma bronkial, glaukoma;
• fenomena spastik di daerah pilorus atau duodenum;
• atonia usus dan kandung kemih;
• semua aktivitas yang membutuhkan perhatian aktif dan reaksi cepat

Dengan demikian, efek yang tidak diinginkan dari antihistamin generasi pertama membatasi penggunaannya dalam praktik medis, terutama dalam beberapa tahun terakhir. Namun, biaya obat ini yang relatif rendah dan tindakan cepatnya memungkinkan untuk merekomendasikan obat ini untuk pengobatan periode akut penyakit alergi pada anak-anak dengan kursus singkat (7 hari). Pada periode akut dan terutama pada bentuk dermatosis alergi yang parah pada anak-anak, ketika pemberian antihistamin parenteral diperlukan dan dengan mempertimbangkan fakta bahwa sampai saat ini tidak ada obat generasi ke-2 seperti itu, yang paling efektif adalah tavegil, yang bertahan lebih lama (8 -12 jam) , memiliki sedikit efek sedatif dan tidak menyebabkan penurunan tekanan darah. Untuk syok anafilaksis, tavegil juga merupakan obat pilihan. Suprastin kurang efektif dalam kasus seperti itu. Dengan perjalanan penyakit kulit alergi subakut dan terutama dengan bentuk gatalnya (dermatitis atopik, urtikaria akut dan kronis). pada anak-anak dengan sindrom asthenic-depressive, antihistamin generasi pertama dapat digunakan terutama tanpa sedasi - fencarol dan diazolin, yang harus diresepkan dalam waktu singkat - 7-10 hari. Dengan rinitis alergi (musiman dan sepanjang tahun) dan dengan pollinosis, penggunaan antihistamin generasi pertama tidak diinginkan, karena mereka, memiliki aksi M-kolinergik, dapat menyebabkan kekeringan pada selaput lendir, meningkatkan viskositas sekresi dan berkontribusi pada perkembangan sinusitis dan sinusitis, dan pada asma bronkial - menyebabkan atau mengintensifkan bronkospasme. Karena efek kardiovaskular yang nyata, penggunaan pipolfen dalam berbagai bentuk penyakit alergi saat ini sangat terbatas.

Antihistamin generasi ke-2

Antihistamin generasi ke-2 telah banyak digunakan dalam praktik alergi dalam beberapa tahun terakhir. Dana ini memiliki sejumlah keunggulan dibandingkan obat generasi pertama (Tabel 6)

Tabel 6. Efek antihistamin generasi kedua

• 1. Memiliki spesifisitas dan afinitas yang sangat tinggi untuk reseptor H1
• 2. Tidak menyebabkan blokade reseptor jenis lain
• 3. Mereka tidak memiliki aksi M-antikolinergik
• 4. Dalam dosis terapeutik, mereka tidak menembus sawar darah otak, tidak memiliki efek sedatif dan hipnotis
• 5. Memiliki onset tindakan yang cepat dan durasi efek utama yang jelas (hingga 24 jam)
• 6. Diserap dengan baik dari saluran pencernaan
• 7. Tidak ada hubungan antara penyerapan obat dan asupan makanan
• 8. Dapat diterapkan kapan saja
• 9. Jangan menyebabkan takifilaksis
• 10. Nyaman digunakan (sekali sehari)

Jelas bahwa obat ini memenuhi persyaratan dasar untuk antihistamin yang ideal, yang harus cepat efektif, bekerja lama (sampai 24 jam) dan aman untuk pasien. Antihistamin generasi ke-2 sebagian besar memenuhi persyaratan ini: claritin (loratadine), zyrtec (cetirizine), dan kestin (ebastine) (Tabel 7).

Tabel 7. Antihistamin generasi ke-2 direkomendasikan untuk pengobatan patologi alergi pada anak-anak

Pilihan tindakan	Terfenadin (terfen)	Astemizol (gisman)	Claritin (loratadin)	Zyrtec (sitirizin)	kestin (ebastine)
Efek sedatif	Tidak	mungkin	Tidak	mungkin	Tidak
M-kolinergik. Efeknya	ada	ada	Tidak	Tidak	Tidak
Awal aksi	1-3 jam	2-5 hari	30 menit	30 menit	30 menit
Setengah hidup	4-6 jam	8-10 hari	12-20 jam	7-9 jam	24 jam
Frekuensi masuk per hari	1-2 kali	1-2 kali	1 kali	1 kali	1 kali
Svää dengan asupan makanan	Tidak	Ya	Tidak	Tidak	Tidak
Waktu aplikasi	kapan saja, sebaiknya saat perut kosong	saat perut kosong atau 1 jam sebelum makan	Kapan pun	di sore hari, lebih baik sebelum tidur	Kapan pun
Inkompatibilitas farmakologis dengan obat lain		Eritromisin, oleandomisin, klaritromisin, mikozolon			Eritromisin, Kenolon
Efek samping	Aritmia ventrikel, pemanjangan interval Q-T, bradikardia, sinkop, bronkospasme, hipokalemia, hipomagnesemia, peningkatan aktivitas transaminase	Aritmia ventrikel, bradikardia, sinkop, bronkospasme, peningkatan aktivitas transaminase, tidak diindikasikan untuk anak di bawah 12 tahun	Mulut kering (jarang)	Mulut kering (kadang-kadang)	Mulut kering (jarang), sakit perut (jarang)
Efisiensi penggunaan dengan
dermatitis atopik:	+/-	+/-	++	++	++
dengan urtikaria	+/-	+/-	+++	++	+++
Peningkatan berat badan	Tidak	hingga 5-8 kg dalam 2 bulan	Tidak	Tidak	Tidak

Claritin (loratadin) adalah antihistamin yang paling umum, ia memiliki efek pemblokiran spesifik pada reseptor H1, yang memiliki afinitas sangat tinggi, tidak memiliki aktivitas antikolinergik dan karenanya tidak menyebabkan kekeringan pada selaput lendir dan bronkospasme.

Claritin dengan cepat bekerja pada kedua fase reaksi alergi, menghambat produksi sejumlah besar sitokin, secara langsung menghambat ekspresi molekul adhesi sel (ICAM-1, VCAM-1, LFA-3, P-selectins dan E-selectins) , mengurangi pembentukan leukotrien C4, tromboksan A2 , faktor kemotaksis eosinofil dan aktivasi trombosit. Dengan demikian, klaritin secara efektif mencegah pembentukan peradangan alergi dan memiliki efek anti alergi yang nyata (Leung D., 1997). Sifat klaritin ini menjadi dasar penggunaannya sebagai agen dasar dalam pengobatan penyakit alergi seperti rinitis alergi, konjungtivitis dan demam.

Claritin juga membantu mengurangi hiperreaktivitas bronkus, meningkatkan volume ekspirasi paksa (FEV1) dan laju aliran ekspirasi puncak, yang menentukan efek menguntungkannya pada asma bronkial pada anak-anak.

Claritin efektif dan sekarang dapat digunakan sebagai terapi anti-inflamasi alternatif, terutama untuk asma bronkial persisten ringan, serta untuk apa yang disebut varian batuk asma bronkial. Selain itu, obat ini tidak menembus sawar darah-otak, tidak mempengaruhi aktivitas NCC, dan tidak mempotensiasi efek obat penenang dan alkohol. Efek sedatif klaritin tidak lebih dari 4%, yaitu terdeteksi pada tingkat plasebo.

Claritin tidak memiliki efek negatif pada sistem kardiovaskular bahkan dalam konsentrasi yang melebihi dosis terapeutik sebanyak 16 kali. Rupanya, ini ditentukan oleh adanya beberapa jalur metabolisme (jalur utama adalah melalui aktivitas oksigenase dari isoenzim CYP3A4 dari sistem sitokrom P-450 dan jalur alternatif melalui isoenzim CYP2D6), oleh karena itu klaritin kompatibel dengan makrolida. dan obat antijamur turunan imidazol (ketoconazole, dll.) , serta dengan sejumlah obat lain, yang sangat penting saat menggunakan obat ini secara bersamaan.

Claritin tersedia dalam 10 mg tablet dan sirup, 5 ml di antaranya mengandung 5 mg obat.

Tablet Claritin diresepkan untuk anak-anak dari usia 2 tahun dalam dosis usia yang sesuai. Tingkat plasma maksimum obat dicapai dalam waktu 1 jam setelah konsumsi, yang memberikan onset efek yang cepat. Asupan makanan, disfungsi hati dan ginjal tidak mempengaruhi farmakokinetik klaritin. Claritin dilepaskan setelah 24 jam, yang memungkinkan untuk meminumnya sekali sehari. Penggunaan jangka panjang klaritin tidak menyebabkan takifilaksis dan kecanduan, yang sangat penting dalam pengobatan bentuk pruritus dermatosis alergi (dermatitis atopik, urtikaria akut dan kronis dan strofulus) pada anak-anak. Kami mempelajari kemanjuran klaritin pada 147 pasien dengan berbagai bentuk dermatosis alergi dengan efek terapeutik yang baik pada 88,4% kasus. Efek terbaik diperoleh pada pengobatan urtikaria akut dan terutama kronis (92,2%), serta pada dermatitis atopik dan strofulus (76,5%). Mempertimbangkan efisiensi tinggi klaritin dalam pengobatan dermatosis alergi dan kemampuannya untuk menghambat produksi leukotrien, kami menyelidiki efeknya pada aktivitas biosintesis eikosanoid oleh granulosit darah perifer pada pasien dengan dermatitis atopik. Biosintesis prostanoid oleh leukosit darah tepi dipelajari dengan metode radioisotop menggunakan asam arakidonat berlabel in vitro.

Pada latar belakang pengobatan klaritin pada pasien dengan dermatitis atopik, penurunan biosintesis eikosanoid yang diteliti ditemukan. Pada saat yang sama, biosintesis PgE2 menurun paling signifikan - sebesar 54,4%. Produksi PgF2a, TxB2 dan LTB4 menurun rata-rata 30,3%, dan biosintesis prostasiklin menurun 17,2% dibandingkan dengan tingkat sebelum pengobatan. Data ini menunjukkan efek signifikan klaritin pada mekanisme pembentukan dermatitis atopik pada anak-anak. Jelas bahwa penurunan pembentukan LTB4 proinflamasi dan proagregat TxB2 dengan latar belakang biosintesis prostasiklin yang relatif tidak berubah merupakan kontribusi penting klaritin terhadap normalisasi mikrosirkulasi dan penurunan intensitas peradangan dalam pengobatan dermatitis atopik. Oleh karena itu, pola efek klaritin yang terungkap pada fungsi mediator eikosanoid harus diperhitungkan dalam terapi kompleks dermatosis alergi pada anak-anak. Data yang kami peroleh memungkinkan kami untuk menyimpulkan bahwa penunjukan klaritin sangat disarankan untuk penyakit kulit alergi pada anak-anak. Dalam sindrom dermorespiratory pada anak-anak, klaritin juga merupakan obat yang efektif, karena secara bersamaan dapat mempengaruhi manifestasi alergi pada kulit dan pernapasan. Penggunaan klaritin untuk sindrom dermorespiratory selama 6-8 minggu membantu memperbaiki perjalanan dermatitis atopik, mengurangi gejala asma, mengoptimalkan parameter pernapasan eksternal, mengurangi hiperreaktivitas bronkus dan mengurangi gejala rinitis alergi.

Zyrtec(Cetirizine) adalah produk yang tidak dapat dimetabolisme secara farmakologis aktif yang memiliki efek penghambatan spesifik pada reseptor H1. Obat ini memiliki efek anti alergi yang nyata, karena menghambat fase reaksi alergi (awal) yang bergantung pada histamin, mengurangi migrasi sel inflamasi dan menghambat pelepasan mediator yang terlibat dalam fase akhir reaksi alergi.

Zyrtec mengurangi hiperreaktivitas pohon bronkial, tidak memiliki efek M-kolinolitik, oleh karena itu banyak digunakan dalam pengobatan rinitis alergi, konjungtivitis, pollinosis, serta ketika dikombinasikan dengan asma bronkial. Obat tidak memiliki efek negatif pada jantung.

Zyrtec tersedia dalam tablet 10 mg dan dalam bentuk tetes (1 ml = 20 tetes = 10 mg), ditandai dengan timbulnya efek klinis yang cepat dan tindakan yang berkepanjangan karena metabolismenya yang tidak signifikan. Ini diresepkan untuk anak-anak dari usia dua tahun: dari 2 hingga 6 tahun, 0,5 tablet atau 10 tetes 1-2 kali sehari, pada anak 6-12 tahun - 1 tablet atau 20 tetes 1-2 kali sehari.

Obat ini tidak menyebabkan takifilaksis dan dapat digunakan untuk waktu yang lama, yang penting dalam pengobatan lesi kulit alergi pada anak-anak. Terlepas dari indikasi tidak adanya efek sedatif yang nyata saat menggunakan Zyrtek, dalam 18,3% pengamatan kami menemukan bahwa obat tersebut, bahkan dalam dosis terapeutik, menyebabkan efek sedatif. Dalam hal ini, kehati-hatian harus dilakukan saat menggunakan Zyrtek bersama dengan obat penenang karena kemungkinan potensi aksi mereka, serta pada patologi hati dan ginjal. Efek terapeutik positif dari penggunaan Zyrtek diperoleh oleh kami pada 83,2% kasus pengobatan dermatosis alergi pada anak-anak. Efek ini terutama terlihat pada bentuk pruritus dari dermatosis alergi.

kestin(Ebastine) memiliki efek penghambatan H1 selektif yang jelas, tanpa menyebabkan efek antikolinergik dan sedatif, dengan cepat diserap dan hampir sepenuhnya dimetabolisme di hati dan usus, berubah menjadi metabolit aktif karebastin. Mengambil kestine bersama dengan makanan berlemak meningkatkan penyerapan dan pembentukan karebastin sebesar 50%, yang, bagaimanapun, tidak mempengaruhi efek klinis. Obat ini tersedia dalam tablet 10 mg dan digunakan pada anak di atas usia 12 tahun. Efek antihistamin yang diucapkan terjadi 1 jam setelah konsumsi dan berlangsung 48 jam.

Kestin efektif dalam pengobatan rinitis alergi, konjungtivitis, pollinosis, serta dalam terapi kompleks berbagai bentuk dermatosis alergi - terutama urtikaria berulang kronis dan dermatitis atopik.

Kestin tidak menyebabkan takifilaksis dan dapat digunakan untuk waktu yang lama. Pada saat yang sama, tidak dianjurkan untuk melebihi dosis terapeutiknya dan berhati-hatilah saat meresepkan Kestin dalam kombinasi dengan makrolida dan beberapa obat antijamur, karena dapat menyebabkan efek kardiotoksik. Terlepas dari penyebaran obat generasi ke-2 seperti terfenadine dan astemizol, kami tidak merekomendasikan penggunaannya dalam pengobatan penyakit alergi pada anak-anak, karena beberapa saat setelah dimulainya penggunaan obat ini (sejak 1986), data klinis dan farmakologis muncul , menunjukkan efek merusak dari obat ini pada sistem kardiovaskular dan hati (aritmia jantung, perpanjangan interval QT, bradikardia, hepatotoksisitas). Kematian ditetapkan pada 20% pasien yang menerima obat ini. Oleh karena itu, dana ini harus digunakan dengan hati-hati, tidak melebihi dosis terapeutik dan tidak digunakan pada pasien dengan hipokalemia, aritmia jantung, perpanjangan interval Q-T bawaan, dan terutama dalam kombinasi dengan makrolida dan obat antijamur.

Jadi, dalam beberapa tahun terakhir, farmakoterapi penyakit alergi pada anak-anak telah dilengkapi dengan kelompok baru antagonis efektif reseptor H1, tanpa sejumlah sifat negatif dari obat generasi pertama. Menurut konsep modern, obat antihistamin yang ideal harus cepat menunjukkan efek, bekerja untuk waktu yang lama (hingga 24 jam) dan aman bagi pasien. Pilihan obat semacam itu harus dilakukan dengan mempertimbangkan individualitas pasien dan karakteristik manifestasi klinis patologi alergi, serta dengan mempertimbangkan hukum farmakokinetik obat. Bersamaan dengan ini, ketika menilai prioritas peresepan antagonis reseptor H1 modern, perhatian khusus harus diberikan pada kemanjuran klinis dan keamanan obat tersebut untuk pasien. Kriteria seleksi untuk antihistamin generasi kedua ditunjukkan pada Tabel 8.

Tabel 8. Kriteria seleksi untuk antihistamin generasi kedua

	Claritin	Zyrtec	Astemizol	Terfenadin	kestin
Kemanjuran klinis
Rinitis alergi sepanjang tahun	++	++	++	++	++
Seonny	+++	+++	+++	+++	+++
Dermatitis atopik	++	++	++	++	++
gatal-gatal	+++	+++	+++	+++	+++
Strofulus	+++	+++	+++	+++	+++
Toksidermia	+++	+++	+++	+++	+++
Keamanan
Efek sedatif	Tidak	Ya	Tidak	Tidak	Tidak
Meningkatkan aksi obat penenang	Tidak	Ya	Tidak	Tidak	Tidak
Efek kardiotoksik: pemanjangan Q-T, hipokalemia	Tidak	Tidak	Ya	Ya	dengan dosis lebih dari 20 mg
Pemberian bersama dengan makrolida dan beberapa obat antijamur	tidak menimbulkan efek samping	tidak menimbulkan efek samping	efek kardiotoksik	efek kardiotoksik	dalam dosis lebih dari 20 mg, efek pada sirkulasi darah mungkin terjadi
Interaksi makanan	Tidak	Tidak	Ya	Tidak	Tidak
Aksi antikolinergik	Tidak	Tidak	Tidak	Tidak	Tidak

Penelitian dan pengamatan klinis kami menunjukkan bahwa antihistamin generasi kedua yang memenuhi kondisi di atas secara klinis efektif dan aman dalam pengobatan penyakit alergi pada anak-anak terutama klarifikasi, lalu - zyrtec.