Topik antibiotik dalam farmakologi. Antibiotik dan aksi farmakologinya. Efek samping terapi antibiotik

Antibiotik adalah kelompok obat yang dapat menghambat pertumbuhan dan perkembangan sel hidup. Paling sering mereka digunakan untuk mengobati proses infeksi yang disebabkan oleh berbagai jenis bakteri. Obat pertama ditemukan pada tahun 1928 oleh ahli bakteriologi Inggris Alexander Fleming. Namun, beberapa antibiotik juga diresepkan untuk patologi kanker, sebagai komponen kemoterapi kombinasi. Kelompok obat ini praktis tidak bekerja pada virus, dengan pengecualian beberapa tetrasiklin. Dalam farmakologi modern, istilah "antibiotik" semakin digantikan oleh "obat antibakteri".

Yang pertama mensintesis obat dari kelompok penisilin. Mereka telah membantu secara signifikan mengurangi tingkat kematian penyakit seperti pneumonia, sepsis, meningitis, gangren dan sifilis. Seiring waktu, karena penggunaan antibiotik secara aktif, banyak mikroorganisme mulai mengembangkan resistensi terhadapnya. Oleh karena itu, pencarian kelompok baru obat antibakteri menjadi tugas penting.

Secara bertahap, perusahaan farmasi mensintesis dan mulai memproduksi sefalosporin, makrolida, fluorokuinolon, tetrasiklin, kloramfenikol, nitrofuran, aminoglikosida, karbapenem, dan antibiotik lainnya.

Antibiotik dan klasifikasinya

Klasifikasi farmakologis utama obat antibakteri adalah pembagian berdasarkan aksi pada mikroorganisme. Untuk karakteristik ini, dua kelompok antibiotik dibedakan:

bakterisida - obat menyebabkan kematian dan lisis mikroorganisme. Tindakan ini disebabkan kemampuan antibiotik untuk menghambat sintesis membran atau menekan produksi komponen DNA. Sifat ini dimiliki oleh penisilin, sefalosporin, fluorokuinolon, karbapenem, monobaktam, glikopeptida, dan fosfomisin.
bakteriostatik - antibiotik dapat menghambat sintesis protein oleh sel mikroba, yang membuat reproduksi mereka tidak mungkin. Akibatnya, perkembangan lebih lanjut dari proses patologis terbatas. Tindakan ini adalah karakteristik dari tetrasiklin, makrolida, aminoglikosida, linkosamin, dan aminoglikosida.

Untuk spektrum aksi, dua kelompok antibiotik juga dibedakan:

luas - obat ini dapat digunakan untuk mengobati patologi yang disebabkan oleh sejumlah besar mikroorganisme;
dengan yang sempit - obat mempengaruhi strain dan jenis bakteri tertentu.

Ada juga klasifikasi obat antibakteri berdasarkan asalnya:

alami - diperoleh dari organisme hidup;
antibiotik semi-sintetik adalah molekul analog alami yang dimodifikasi;
sintetis - mereka diproduksi sepenuhnya secara artifisial di laboratorium khusus.

Deskripsi berbagai kelompok antibiotik

Beta-laktam

penisilin

Secara historis, kelompok pertama obat antibakteri. Memiliki efek bakterisida pada berbagai mikroorganisme. Penisilin membedakan antara kelompok-kelompok berikut:

penisilin alami (disintesis dalam kondisi normal oleh jamur) - benzilpenisilin, fenoksimetilpenisilin;
penisilin semi-sintetik, yang lebih tahan terhadap penisilinase, yang secara signifikan memperluas spektrum aksinya - obat oksasilin, methicillin;
dengan tindakan yang diperpanjang - persiapan amoksisilin, ampisilin;
penisilin dengan efek luas pada mikroorganisme - obat-obatan mezlocillin, azlocillin.

Untuk mengurangi resistensi bakteri dan meningkatkan kemungkinan keberhasilan terapi antibiotik, inhibitor penisilinase - asam klavulanat, tazobactam dan sulbactam - secara aktif ditambahkan ke penisilin. Beginilah cara obat "Augmentin", "Tazozyme", "Tazrobida" dan lainnya muncul.

Obat-obatan ini digunakan untuk infeksi saluran pernapasan (bronkitis, sinusitis, pneumonia, faringitis, radang tenggorokan), sistem genitourinari (sistitis, uretritis, prostatitis, gonore), sistem pencernaan (kolesistitis, disentri), sifilis dan lesi kulit. Dari efek samping, yang paling umum adalah reaksi alergi (urtikaria, syok anafilaksis, angioedema).

Penisilin juga merupakan obat yang paling aman untuk ibu hamil dan bayi.

Sefalosporin

Kelompok antibiotik ini memiliki efek bakterisida pada sejumlah besar mikroorganisme. Saat ini, generasi sefalosporin berikut dibedakan:

Sebagian besar obat-obatan ini hanya ada dalam bentuk suntikan, oleh karena itu mereka digunakan terutama di klinik. Sefalosporin adalah agen antibakteri yang paling populer untuk digunakan di rumah sakit.

Obat ini digunakan untuk mengobati sejumlah besar penyakit: pneumonia, meningitis, generalisasi infeksi, pielonefritis, sistitis, radang tulang, jaringan lunak, limfangitis, dan patologi lainnya. Hipersensitivitas sering terjadi saat menggunakan sefalosporin. Terkadang ada penurunan sementara dalam pembersihan kreatinin, nyeri otot, batuk, peningkatan perdarahan (karena penurunan vitamin K).

Karbapenem

Mereka adalah kelompok antibiotik yang cukup baru. Seperti beta-laktam lainnya, karbapenem bersifat bakterisida. Sejumlah besar strain bakteri yang berbeda tetap sensitif terhadap kelompok obat ini. Juga, carbapenem tahan terhadap enzim yang disintesis oleh mikroorganisme. Data sifat telah menyebabkan mereka dianggap obat penyelamat ketika agen antibakteri lainnya tetap tidak efektif. Namun, penggunaannya sangat terbatas karena kekhawatiran tentang perkembangan resistensi bakteri. Kelompok obat ini termasuk meropenem, doripenem, ertapenem, imipenem.

Karbapenem digunakan untuk mengobati sepsis, pneumonia, peritonitis, patologi bedah akut rongga perut, meningitis, dan endometritis. Juga, obat ini diresepkan untuk pasien dengan defisiensi imun atau dengan neutropenia.

Efek samping termasuk gangguan dispepsia, sakit kepala, tromboflebitis, kolitis pseudomembran, kejang dan hipokalemia.

Monobaktam

Monobaktam bekerja terutama hanya pada flora gram negatif. Klinik hanya menggunakan satu zat aktif dari kelompok ini - aztreonam. Dengan kelebihannya, resistensi terhadap sebagian besar enzim bakteri menonjol, yang menjadikannya obat pilihan ketika pengobatan dengan penisilin, sefalosporin, dan aminoglikosida tidak efektif. Dalam pedoman klinis, aztreon direkomendasikan untuk infeksi enterobacter pylori. Ini hanya digunakan secara intravena atau intramuskular.

Di antara indikasi untuk masuk, perlu untuk menyoroti sepsis, pneumonia yang didapat dari komunitas, peritonitis, infeksi pada organ panggul, kulit dan sistem muskuloskeletal. Penggunaan aztreonam terkadang mengarah pada perkembangan gejala dispepsia, penyakit kuning, hepatitis toksik, sakit kepala, pusing dan ruam alergi.

Makrolida

Obat-obatan juga terkenal karena toksisitasnya yang rendah, yang memungkinkannya digunakan selama kehamilan dan pada usia dini anak. Mereka dibagi menjadi beberapa kelompok berikut:

alami, yang disintesis pada 50-60-an abad terakhir - persiapan eritromisin, spiramisin, josamycin, midecamycin;
prodrugs (diubah menjadi bentuk aktif setelah metabolisme) - troleandomycin;
semi-sintetis - obat-obatan azitromisin, klaritromisin, diritromisin, telithromycin.

Makrolida digunakan untuk banyak patologi bakteri: tukak lambung, bronkitis, pneumonia, infeksi THT, dermatosis, penyakit Lyme, uretritis, servisitis, erisipelas, impentigo. Anda tidak dapat menggunakan kelompok obat ini untuk aritmia, gagal ginjal.

Tetrasiklin

Untuk pertama kalinya, tetrasiklin disintesis lebih dari setengah abad yang lalu. Kelompok ini memiliki efek bakteriostatik terhadap banyak strain flora mikroba. Dalam konsentrasi tinggi, mereka juga menunjukkan efek bakterisida. Fitur tetrasiklin adalah kemampuannya untuk menumpuk di jaringan tulang dan email gigi.

Di satu sisi, ini memungkinkan dokter untuk secara aktif menggunakannya pada osteomielitis kronis, dan di sisi lain, itu mengganggu perkembangan kerangka pada anak-anak. Oleh karena itu, mereka tidak dapat digunakan secara kategoris selama kehamilan, menyusui dan di bawah usia 12 tahun. Tetrasiklin, selain obat dengan nama yang sama, termasuk doxycycline, oxytetracycline, minocycline dan tigecycline.

Mereka digunakan untuk berbagai patologi usus, brucellosis, leptospirosis, tularemia, actinomycosis, trachoma, penyakit Lyme, infeksi gonokokal dan rickettsioses. Di antara kontraindikasi juga porfiria, penyakit hati kronis dan intoleransi individu.

Fluorokuinolon

Fluoroquinolones adalah kelompok besar agen antibakteri dengan efek bakterisida yang luas pada mikroflora patogen. Semua obat berbaris asam nalidiksat. Penggunaan aktif fluoroquinolones dimulai pada tahun 70-an abad terakhir. Hari ini mereka diklasifikasikan berdasarkan generasi:

I - preparat asam nalidiksat dan oksolinat;
II - obat-obatan dengan ofloxacin, ciprofloxacin, norfloxacin, pefloxacin;
III - preparat levofloxacin;
IV - obat-obatan dengan gatifloksasin, moksifloksasin, gemifloksasin.

Generasi terbaru fluoroquinolones disebut "pernapasan", yang karena aktivitasnya melawan mikroflora, yang paling sering menyebabkan perkembangan pneumonia. Mereka juga digunakan untuk mengobati sinusitis, bronkitis, infeksi usus, prostatitis, gonore, sepsis, TBC dan meningitis.

Di antara kerugiannya, perlu untuk menyoroti fakta bahwa fluoroquinolones dapat mempengaruhi pembentukan sistem muskuloskeletal, oleh karena itu, di masa kanak-kanak, selama kehamilan dan selama menyusui, mereka hanya dapat diresepkan untuk alasan kesehatan. Obat generasi pertama juga ditandai dengan hepatotoksisitas dan nefrotoksisitas yang tinggi.

Aminoglikosida

Aminoglikosida telah ditemukan penggunaan aktif dalam pengobatan infeksi bakteri yang disebabkan oleh flora gram negatif. Mereka memiliki efek bakterisida. Efisiensi tinggi mereka, yang tidak bergantung pada aktivitas fungsional kekebalan pasien, membuat mereka sangat diperlukan untuk gangguan dan neutropenianya. Generasi aminoglikosida berikut dibedakan:

Aminoglikosida diresepkan untuk infeksi pada sistem pernapasan, sepsis, endokarditis infektif, peritonitis, meningitis, sistitis, pielonefritis, osteomielitis dan patologi lainnya. Efek samping termasuk toksisitas ginjal dan gangguan pendengaran.

Karena itu, selama terapi, perlu dilakukan tes darah biokimia (kreatinin, GCF, urea) dan audiometri secara teratur. Untuk wanita hamil, selama menyusui, pasien dengan penyakit ginjal kronis atau aminoglikosida hemodialisis diresepkan hanya untuk alasan kesehatan.

Glikopeptida

Antibiotik glikopeptida memiliki efek bakterisida spektrum luas. Yang paling terkenal adalah bleomycin dan vancomycin. Dalam praktek klinis, glikopeptida adalah obat cadangan yang diresepkan ketika agen antibakteri lain tidak efektif atau agen penyebab sensitif terhadap mereka.

Mereka sering dikombinasikan dengan aminoglikosida, yang memungkinkan Anda untuk meningkatkan efek kumulatif terhadap Staphylococcus aureus, Enterococcus dan Streptococcus. Antibiotik glikopeptida tidak bekerja pada mikobakteri dan jamur.

Resepkan kelompok agen antibakteri ini untuk endokarditis, sepsis, osteomielitis, phlegmon, pneumonia (termasuk komplikasi), abses, dan kolitis pseudomembran. Jangan gunakan antibiotik glikopeptida untuk gagal ginjal, hipersensitivitas terhadap obat-obatan, menyusui, neuritis akustik, kehamilan dan menyusui.

Lincosamides

Lincosamides termasuk lincomycin dan clindamycin. Obat ini memiliki efek bakteriostatik pada bakteri gram positif. Saya menggunakannya terutama dalam kombinasi dengan aminoglikosida sebagai agen lini kedua untuk pasien yang parah.

Lincosamides diresepkan untuk pneumonia aspirasi, osteomielitis, kaki diabetik, fasciitis nekrotikans dan patologi lainnya.

Cukup sering, selama asupan mereka, infeksi candida, sakit kepala, reaksi alergi dan penghambatan hematopoiesis berkembang.

Karakteristik klinis dan farmakologis

antibiotik beta-laktam

Penisilin, sefalosporin, karbapenem, dan monobaktam dalam strukturnya memiliki cincin -laktam, yang menentukan efek bakterisida yang kuat, dan kemungkinan pengembangan alergi silang. Penisilin dan sefalosporin dapat dinonaktifkan oleh mikroorganisme (termasuk flora usus) yang menghasilkan enzim -laktamase (penisilinase), yang menghancurkan cincin -laktam. Karena efikasi klinis yang tinggi dan toksisitas yang rendah, antibiotik - laktam menempati posisi terdepan dalam pengobatan sebagian besar infeksi.

penisilin

Klasifikasi.

1. Penisilin alami (alami)- benzilpenisilin, fenoksimetilpenisilin, dan penisilin kerja panjang (penisilin durant).

2. Penisilin semi-sintetik:

● isoksazolpenisilin - penisilin antistafilokokus (oksasilin, kloksasilin, flukloksasilin);

● amidinopenicillins (amdinocillin, pivamdinocillin, bacamdinocillin, acidocillin);

● aminopenicillins - penisilin spektrum luas (ampisilin, amoksisilin, talampisilin, bacampicillin, pivampicillin);

● antibiotik antipseudomonal:

- karboksipenisilin (carbenicillin, carfecillin, carindacillin, ticarcillin),

- ureidopenicillins (azlocillin, mezlocillin, piperacillin);

● penisilin yang dilindungi inhibitor (amoksisilin + asam klavulanat, ampisilin + sulbaktam, tikarsilin + asam klavulanat, piperasilin + tazobaktam).

Benzilpenisilin toksisitas rendah dan tidak mahal, dengan cepat membuat konsentrasi tinggi di banyak organ dan jaringan, termasuk di dalam sel (oleh karena itu, mereka adalah bantuan darurat); buruk menembus ke dalam tulang dan jaringan saraf, buruk menembus BBB. Pada saat yang sama, dengan meningitis dan kondisi hipoksia otak, mereka dapat menembus BBB karena vasodilatasi kapiler inflamasi pembuluh serebral, dan oleh karena itu digunakan untuk mengobati meningoensefalitis.

Garam natrium benzilpenisilin disuntikkan secara intramuskular, intravena, endolumbar (di bawah lapisan otak - intratekal) dan di dalam rongga tubuh. Benzilpenisilin kalium dan garam novocaine hanya diberikan secara intramuskular. Garam kalium tidak boleh diberikan secara intravena, karena ion kalium yang dilepaskan dari obat dapat menyebabkan depresi aktivitas jantung dan kejang. Garam Novocaine dari obat ini kurang larut dalam air, membentuk suspensi dengan air dan masuknya ke dalam bejana tidak dapat diterima.

Frekuensi meresepkan benzilpenisilin adalah 6 kali sehari (setelah 1 bulan kehidupan), dan garam obat novocaine (benzylpenicillin procaine) - 2 kali sehari.

Fenoksimetilpenisilin (FOMP) Ini tahan asam dan digunakan per os, tetapi tidak membuat konsentrasi tinggi dalam darah, oleh karena itu, tidak digunakan untuk pengobatan infeksi parah. Biasanya FOMP tidak digunakan untuk monoterapi, tetapi dikombinasikan dengan antibiotik lain. Misalnya, di pagi dan sore hari, garam kalium benzilpenisilin disuntikkan secara intramuskular, dan pada sore hari (2 - 3 kali) FOMP diresepkan per os.

Sediaan penisilin berkepanjangan digunakan untuk tujuan profilaksis. Bicillin - 1 (benzathine benzylpenicillin atau benzathinepenicillin G) kurang larut dalam air, oleh karena itu digunakan hanya untuk pemberian intramuskular 1 - 2 kali seminggu. Bicillin - 3 adalah kombinasi garam kalium atau novocaine dari benzylpenicillin dengan bicillin - 1 dalam proporsi yang sama masing-masing 100 ribu unit. Obat ini diberikan secara intramuskular 1 - 2 kali seminggu. Bicillin - 5 juga merupakan kombinasi garam novocaine dari benzylpenicillin dan bicillin - 1 dengan perbandingan 1 banding 4. Pemberian intramuskularnya dilakukan setiap 4 minggu sekali.

Karena penyerapan Bicillin - 1 yang lambat, aksinya dimulai hanya 1 - 2 hari setelah pemberian. Bicillins - 3 dan - 5, karena adanya benzylpenicillin di dalamnya, sudah memiliki efek antimikroba pada jam-jam pertama.

Efek samping yang paling umum dari penisilin alami adalah reaksi alergi (mungkin syok anafilaksis). Karena itu, ketika meresepkan obat, perlu untuk mengumpulkan anamnesis alergi dengan hati-hati dan memantau pasien selama 30 menit. setelah suntikan pertama obat. Dalam beberapa kasus, tes kulit dilakukan.

Obat-obatan menunjukkan antagonisme dengan sulfonamida dan sinergisme dengan aminoglikosida terhadap kokus gram positif (kecuali pneumokokus!), Tetapi tidak cocok dengan mereka dalam jarum suntik yang sama atau dalam sistem infus yang sama.

Isoxazolepenicillins(penisilin antistaphylococcal) resisten terhadap aksi penisilinase, yaitu aktif melawan strain stafilokokus yang resisten penisilin- Staphylococcus aureus (PRSA), kecuali Strain stafilokokus resisten methicillin (MRSA).PRSA - stafilokokus memainkan peran utama dalam masalah ini nosokomial(nosokomial, rumah sakit) infeksi... Sehubungan dengan mikroorganisme lain, spektrum aktivitasnya sama dengan penisilin alami, tetapi efektivitas antimikrobanya jauh lebih sedikit. Obat diberikan baik secara parenteral maupun oral 1-1,5 jam sebelum makan, karena obat tersebut tidak terlalu resisten terhadap asam klorida.

Amininopenisilin aktif melawan enterobakteri gram negatif. Untuk meningkatkan spektrum aksinya, antibiotik ini dikombinasikan dengan isoksazolpenisilin dan penisilin alami.

Aminopenisilin- antibiotik spektrum luas, tetapi PRSA resisten terhadapnya, itulah sebabnya obat ini tidak menyelesaikan masalah infeksi nosokomial. Oleh karena itu, obat kombinasi telah dibuat: ampisilin (ampisilin + oksasilin), clonacom - P (ampisilin + kloksasilin), sultamicillin (ampisilin + sulbaktam, yang merupakan penghambat - laktamase), clonac - X (amoksisilin + kloksasilin dan analognya augmenisilin ), amoksisilin + asam klavulanat).

Penisilin antipseudomonal diresepkan hanya dengan tidak adanya obat anti-Pseudomonas aeruginosa lainnya dan hanya dalam kasus sensitivitas yang dikonfirmasi dari Pseudomonas aeruginosa terhadap mereka, karena mereka beracun, dan dengan cepat berkembang menjadi mereka sekunder(diinduksi oleh antibiotik itu sendiri) perlawanan patogen. Obat-obatan tidak bekerja pada stafilokokus. Karena itu, jika perlu, mereka dikombinasikan dengan isoksazolpenisilin. Ada obat kombinasi: tymentin (tikarsilin + asam klavulanat) dan tazocin (piperacillin + tazobactam sebagai inhibitor -laktamase).

● Penisilin yang dilindungi inhibitor- preparat kombinasi yang mengandung - penghambat laktamase (asam klavulanat, sulbaktam, tazobaktam). Yang paling kuat adalah tazocin. Obat ini terdistribusi dengan baik di dalam tubuh, menciptakan konsentrasi tinggi dalam jaringan dan cairan (termasuk paru-paru, rongga pleura dan peritoneal, telinga tengah, sinus), tetapi penetrasinya buruk ke BBB. Kerusakan hati akut mungkin terjadi dari asam klavulanat: peningkatan aktivitas transaminase, demam, mual, muntah.

Penisilin alami, isoksazolpenisilin, amidinopenisilin, aminopenisilin toksik rendah, memiliki berbagai tindakan terapeutik. Hanya reaksi alergi dari kedua jenis langsung dan tertunda yang berbahaya dalam pengobatannya.

Karboksipenisilin dan ureidopenisilin adalah obat dengan garis lintang kecil tindakan terapeutik, yaitu obat dengan rejimen dosis yang ketat. Penggunaannya dapat disertai dengan munculnya reaksi alergi, gejala neuro - dan hematotoksisitas, nefritis, dysbiosis, hipokalemia.

Semua penisilin tidak cocok dengan banyak zat, jadi mereka harus disuntikkan dengan jarum suntik terpisah.

Sefalosporin

Obat ini banyak digunakan dalam praktik klinis, karena memiliki efek bakterisida yang kuat, rentang terapeutik yang luas, berbagai tingkat resistensi terhadap -laktamase stafilokokus, dan toksisitas rendah.

Kirim karya bagus Anda di basis pengetahuan sederhana. Gunakan formulir di bawah ini

Mahasiswa, mahasiswa pascasarjana, ilmuwan muda yang menggunakan basis pengetahuan dalam studi dan pekerjaan mereka akan sangat berterima kasih kepada Anda.

Diposting pada http://www.allbest.ru/

pengantar

1. Klasifikasi antibiotik

2. Antibiotik beta-laktam

3. Penisilin

4. Kelompok sefalosporin

5. Kelompok karbapenem

6. Kelompok monobaktam

7. Kelompok tetrasiklin

8. Kelompok aminoglikosida

9. Levomycetin

10. Kelompok glikopeptida

11. Kelompok lincosamides

12. Kemoterapi anti-tuberkulosis

13. Klasifikasi obat anti tuberkulosis oleh International Union against Tuberculosis

14. Polipeptida

literatur

pengantar

Antibiotik- Ini adalah zat yang menghambat pertumbuhan sel hidup, paling sering prokariotik dan protozoa. Antibiotik dapat bersifat alami (alami) dan buatan (sintetik dan semi sintetik).

Antibiotik alami paling sering diproduksi oleh actinomycetes dan kapang, tetapi juga dapat diperoleh dari bakteri (polimiksin), tumbuhan (phytoncides), dan jaringan hewan dan ikan.

Antibiotik yang menghambat pertumbuhan dan reproduksi bakteri digunakan sebagai obat. Antibiotik juga banyak digunakan dalam praktik onkologi, sebagai obat sitostatik (antitumor). Saat mengobati penyakit etiologi virus, penggunaan antibiotik tidak dianjurkan, karena tidak dapat mempengaruhi virus. Namun, telah dicatat bahwa sejumlah antibiotik (tetrasiklin) mampu menargetkan virus besar.

Obat antibakteri adalah obat sintetik yang tidak memiliki analog alami dan memiliki efek penekan pertumbuhan bakteri, mirip dengan antibiotik.

Penemuan antibiotik bisa disebut sebagai revolusi dalam dunia kedokteran. Antibiotik pertama adalah penisilin dan streptomisin.

1. Klasifikasi antibiotik

Berdasarkan sifat efeknya pada sel bakteri:

1.obat bakteriostatik (menghentikan pertumbuhan dan reproduksi bakteri)

2. obat bakterisida (penghancur bakteri)

Antibiotik dibedakan menurut cara memperolehnya:

1. alami

2. sintetis

3. semi-sintetis

Menurut arah tindakan, mereka dibedakan:

1.antibakteri

2. Antineoplastik

3.antijamur

Spektrum aksi dibedakan:

1.antibiotik spektrum luas

2.Antibiotik dari spektrum aksi yang sempit

Dengan struktur kimia:

1. Antibiotik beta-laktam

Penisilin - Diproduksi oleh koloni jamur Penicillinum. Bedakan: biosintetik (penisilin G - benzilpenisilin), aminopenisilin (amoksisilin, ampisilin, becampicillin) dan penisilin semi-sintetik (oksasilin, methicillin, cloxacillin, dicloxacillin, flucloxacillin).

Sefalosporin - digunakan untuk melawan bakteri yang resisten terhadap penisilin. Ada sefalosporin: 1 (ceporin, cephalexin), 2 (cefazolin, cefamezin), 3 (ceftriaxone, cefotaxime, cefuroxime) dan 4 (cefepime, cefpirome) generasi.

Karbapenem adalah antibiotik spektrum luas. Struktur karbapenem menentukan ketahanannya yang tinggi terhadap beta-laktamase. Karbapenem meliputi: meropenem (meronem) dan imipinem.

Monobaktam (aztreon)

2. Makrolida adalah antibiotik dengan struktur siklik kompleks yang memiliki efek bakteriostatik. Dibandingkan dengan antibiotik lain, mereka kurang beracun. Ini termasuk: eritromisin, oleandomisin, roksitromisin, azitromisin (dijumlahkan), klaritromisin, dll. Juga makrolida meliputi: azalida dan ketolida.

3. Tetrasiklin - digunakan untuk mengobati infeksi saluran pernapasan dan saluran kemih, pengobatan infeksi berat seperti antraks, tularemia, brucellosis. Memiliki efek bakteriostatik. Mereka termasuk dalam kelas poliketida. Mereka dibedakan di antara mereka: tetrasiklin alami (tetrasiklin, oksitetrasiklin) dan semi-sintetis (metasiklin, klortetrin, doksisiklin).

4. Aminoglikosida - preparat dari kelompok antibiotik ini sangat beracun. Digunakan untuk mengobati infeksi berat seperti keracunan darah atau peritonitis. Memiliki efek bakterisida. Aminoglikosida aktif melawan bakteri aerob gram negatif. Ini termasuk: streptomisin, gentamisin, kanamisin, neomisin, amikasin, dll.

5. Kloramfenikol - Bila menggunakan antibiotik golongan ini, ada risiko komplikasi serius - kerusakan pada sumsum tulang, yang menghasilkan sel darah. Memiliki efek bakteriostatik.

6. Antibiotik glikopeptida mengganggu sintesis dinding sel bakteri. Ini memiliki efek bakterisida, namun, efek bakteriostatik dari antibiotik kelompok ini dalam kaitannya dengan enterococci, streptococci dan staphylococci dimungkinkan. Ini termasuk: vankomisin, teicoplanin, daptomycin, dll.

7. Lincosamides memiliki efek bakteriostatik. Dalam konsentrasi tinggi, terhadap mikroorganisme yang sangat sensitif, mereka dapat menunjukkan efek bakterisida. Ini termasuk: linkomisin dan klindamisin

8. Obat anti tuberkulosis - Isoniazid, Ftivazid, Saluzid, Metazid, Ethionamide, Protionamide.

9. Polipeptida - antibiotik dari kelompok ini dalam molekulnya mengandung residu senyawa polipeptida. Ini termasuk: gramicidin, polymyxins M dan B, bacitracin, colistin;

10. Poliena meliputi: amfoterisin B, nistatin, levorin, natamycin

11. Antibiotik dari kelompok yang berbeda - Rifamycin, Ristomycin sulfate, Fusidin sodium, dll.

12. Obat antijamur - menyebabkan kematian sel jamur, menghancurkan struktur membrannya. Mereka memiliki efek litik.

13. Obat antilepra - Diafenilsulfon, Solusulfon, Diucifon.

14. Antibiotik antrasiklin - ini termasuk antibiotik antitumor - doxorubicin, carminomycin, rubomycin, aclarubicin.

2. Antibiotik beta-laktam

Antibiotik -laktam (β-laktam), yang disatukan oleh adanya cincin -laktam dalam struktur, termasuk penisilin, sefalosporin, karbapenem, dan monobaktam, yang memiliki efek bakterisida. Kesamaan struktur kimia menentukan mekanisme aksi yang sama dari semua -laktam (pelanggaran sintesis dinding sel bakteri), serta alergi silang terhadap mereka pada beberapa pasien.

Penisilin, sefalosporin, dan monobaktam sensitif terhadap aksi hidrolisis enzim khusus - -laktamase, yang diproduksi oleh sejumlah bakteri. Karbapenem dicirikan oleh resistensi yang secara signifikan lebih tinggi terhadap -laktamase.

Mengingat efikasi klinis yang tinggi dan toksisitas yang rendah, antibiotik -laktam membentuk dasar kemoterapi antimikroba pada tahap saat ini, menempati posisi terdepan dalam pengobatan sebagian besar infeksi.

3. Penisilin

Penisilin adalah obat antimikroba pertama yang dikembangkan berdasarkan zat aktif biologis yang diproduksi oleh mikroorganisme. Nenek moyang semua penisilin, benzilpenisilin, diperoleh pada awal 40-an abad XX. Saat ini, kelompok penisilin mencakup lebih dari sepuluh antibiotik, yang, tergantung pada sumber produksi, fitur struktural, dan aktivitas antimikroba, dibagi menjadi beberapa subkelompok (Tabel 1).

Properti Umum:

1. Tindakan bakterisida.

2. Toksisitas rendah.

3. Ekskresi terutama melalui ginjal.

4. Berbagai macam dosis.

Alergi silang antara semua penisilin dan sebagian sefalosporin dan karbapenem.

penisilin alami. Pada dasarnya, hanya benzilpenisilin yang termasuk dalam penisilin alami. Namun, berdasarkan spektrum aktivitas, turunan berkepanjangan (benzilpenisilinprokain, benzatinbenzilpenisilin) dan oral (fenoksimetilpenisilin, benzatinfenoksimetilpenisilin) juga dapat dikaitkan dengan kelompok ini. Semuanya dihancurkan oleh -laktamase, oleh karena itu mereka tidak dapat digunakan untuk pengobatan infeksi stafilokokus, karena dalam banyak kasus stafilokokus menghasilkan -laktamase.

Penisilin semi-sintetik:

Penisilin antistafilokokus

Penisilin spektrum luas

Penisilin antipseudomonal

4. Kelompok sefalosporin

Sefalosporin adalah perwakilan dari -laktam. Dianggap sebagai salah satu kelas AMP paling luas. Karena toksisitasnya yang rendah dan efisiensinya yang tinggi, sefalosporin lebih sering digunakan daripada AMP lainnya. Aktivitas antimikroba dan karakteristik farmakokinetik menentukan penggunaan satu atau lain antibiotik dari kelompok sefalosporin. Karena sefalosporin dan penisilin secara struktural serupa, obat-obatan dalam kelompok ini dicirikan oleh mekanisme aksi antimikroba yang sama, serta alergi silang pada beberapa pasien.

Ada 4 generasi sefalosporin:

Generasi pertama - cefazolin (penggunaan parenteral); sefaleksin, sefadroksil (penggunaan oral)

Generasi ke-2 - cefuroxime (parenteral); cefuroxime axetil, cefaclor (oral)

Generasi ke-3 - cefotaxime, ceftriaxone, ceftazidime, cefoperazone, cefoperazone / sulbactam (parenteral); cefixime, ceftibuten (oral)

Generasi IV - cefepime (parenteral).

Mekanisme aksi. Tindakan sefalosporin adalah bakterisida. Protein bakteri yang mengikat penisilin, yang memainkan peran enzim pada tahap akhir sintesis peptidoglikan (biopolimer adalah komponen utama dinding sel bakteri), berada di bawah pengaruh sefalosporin. Akibat penghambatan sintesis peptidoglikan, bakteri mati.

Spektrum aktivitas. Sefalosporin dari generasi I hingga III ditandai dengan kecenderungan untuk memperluas jangkauan aktivitas, serta peningkatan tingkat aktivitas antimikroba dalam kaitannya dengan mikroorganisme gram negatif dan penurunan tingkat aktivitas dalam kaitannya dengan gram positif. bakteri.

Umum untuk semua sefalosporin adalah kurangnya aktivitas yang signifikan terhadap L. monocytogenes, MRSA dan enterococci. S. S. kurang sensitif terhadap sefalosporin dibandingkan S. aureus.

Sefalosporin generasi I. Mereka memiliki spektrum aktivitas antimikroba yang serupa dengan perbedaan berikut: obat yang ditujukan untuk pemberian parenteral (cefazolin) lebih poten daripada obat untuk pemberian oral (cefadroxil, cephalexin). Antibiotik rentan terhadap Staphylococcus spp yang peka terhadap methicillin. dan Streptokokus spp. (S. pneumoniae, S. pyogenes). Sefalosporin generasi I kurang antipneumokokus dibandingkan aminopenisilin dan sebagian besar sefalosporin generasi berikutnya. Sefalosporin sama sekali tidak berpengaruh pada listeria dan enterococci, yang merupakan ciri klinis penting dari kelas antibiotik ini. Sefalosporin telah menunjukkan resistensi terhadap aksi stafilokokus -laktamase, tetapi meskipun demikian, beberapa strain (produsen hiper enzim ini) mungkin menunjukkan sensitivitas sedang terhadap mereka. Sefalosporin dan penisilin generasi I tidak aktif terhadap pneumokokus. Sefalosporin generasi I memiliki spektrum aksi yang sempit dan tingkat aktivitas yang rendah terhadap bakteri gram negatif. Tindakan mereka akan meluas ke Neisseria spp., Tetapi signifikansi klinisnya terbatas. Aktivitas sefalosporin generasi pertama terhadap M. catarrhalis dan H. influenzae secara klinis tidak signifikan. Mereka bekerja pada M. catarrhalis secara alami cukup aktif, tetapi menunjukkan kepekaan terhadap hidrolisis oleh -laktamase, yang menghasilkan hampir 100% dari strain. Perwakilan dari keluarga Enterobacteriaceae terkena pengaruh sefalosporin generasi pertama: P. mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., E. coli, dan tidak ada signifikansi klinis dalam aktivitas melawan Shigella dan Salmonella. Strain P. mirabilis dan E. coli, yang memprovokasi infeksi yang didapat dari komunitas (terutama nosokomial), dicirikan oleh resistensi yang didapat secara luas karena produksi -laktamase dengan spektrum aksi yang luas dan luas.

Dalam enterobacteriaceae lain, bakteri non-fermentasi, dan Pseudomonas spp. resistensi yang teridentifikasi.

B.fragilis dan mikroorganisme terkait resisten, dan perwakilan dari sejumlah anaerob sensitif terhadap aksi sefalosporin generasi pertama.

SefalosporinIIgenerasi. Cefuroxime dan cefaclor, dua perwakilan dari generasi ini, berbeda satu sama lain: memiliki spektrum aksi antimikroba yang serupa, cefuroxime, dibandingkan dengan cefaclor, menunjukkan aktivitas yang lebih besar terhadap Staphylococcus spp. dan Streptokokus spp. Kedua obat tersebut tidak aktif terhadap listeria, enterococci dan MRSA.

Pada pneumokokus, PR menjadi penisilin dan sefalosporin generasi II dimanifestasikan. Perwakilan dari sefalosporin generasi ke-2 dibedakan oleh jangkauan efek yang lebih luas pada mikroorganisme gram negatif daripada sefalosporin generasi pertama. Baik cefuroxime dan cefaclor aktif melawan Neisseria spp., Tetapi hanya aksi cefuroxime pada gonokokus yang aktif secara klinis. Pada Haemophilus spp. dan M. Catarrhalis mempengaruhi cefuroxime lebih kuat, karena tahan terhadap hidrolisis oleh -laktamase, dan enzim ini sebagian menghancurkan cefaclor. Dari perwakilan keluarga Enterobacteriaceae, tidak hanya P.mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., E. coli yang terpapar obat, tetapi juga C.diversus, P.vulgaris, Klebsiella spp. Ketika mikroorganisme yang tercantum di atas menghasilkan -laktamase spektrum luas, mereka mempertahankan kepekaan terhadap cefuroxime. Cefaclor dan cefuroxime memiliki kekhasan: mereka dihancurkan oleh -laktamase spektrum luas. Pada beberapa galur P.rettgeri, P.stuartii, M.morganii, Serratia spp., C.freundii, Enterobacter spp. sensitivitas sedang terhadap cefuroxime mungkin muncul secara in vitro, tetapi tidak masuk akal untuk menggunakan obat ini dalam pengobatan infeksi yang disebabkan oleh bakteri di atas. Tindakan sefalosporin generasi II tidak berlaku untuk anaerob dari kelompok B.fragilis, pseudomonas dan mikroorganisme non-fermentasi lainnya.

Sefalosporin generasi III. Dalam sefalosporin generasi ketiga, bersama dengan ciri-ciri umum, ada ciri-ciri tertentu. Ceftriaxone dan cefotaxime adalah AMP dasar dari kelompok ini dan praktis tidak berbeda satu sama lain dalam tindakan antimikroba mereka. Kedua obat secara aktif bekerja pada Streptococcus spp., Dan pada saat yang sama, di sebagian besar pneumokokus, serta pada streptokokus hijau yang menunjukkan resistensi terhadap penisilin, sensitivitas terhadap seftriakson dan sefotaksim tetap ada. Tindakan cefotaxime dan ceftriaxone rentan terhadap S. aureus (kecuali untuk MRSA), pada tingkat yang lebih rendah - ke SSP. Corynebacteria (selain C. jeikeium) cenderung sensitif. B. cereus, B. antracis, L. monocytogenes, MRSA dan enterococci resisten. Ceftriaxone dan cefotaxime sangat aktif terhadap H. influenzae, M. catarrhalis, gonococci dan meningococci, termasuk strain dengan sensitivitas berkurang terhadap aksi penisilin, terlepas dari mekanisme resistensi. Hampir semua anggota famili Enterobacteriaceae, termasuk. mikroorganisme yang menghasilkan -laktamase spektrum luas tunduk pada efek alami aktif dari sefotaksim dan seftriakson. E.coli dan Klebsiella spp. tahan, paling sering karena produk ESBL. Kelebihan produksi -laktamase kromosom kelas C biasanya menyebabkan resistensi P.rettgeri, P.stuartii, M.morganii, Serratia spp., C.freundii, Enterobacter spp.

Terkadang aktivitas cefotaxime dan ceftriaxone in vitro dimanifestasikan dalam kaitannya dengan strain tertentu P. aeruginosa, mikroorganisme non-fermentasi lainnya, serta B.fragilis, tetapi ini tidak cukup untuk digunakan dalam pengobatan infeksi yang sesuai.

Antara ceftazidime, cefoperazone dan cefotaxime, ceftriaxone ada kesamaan dalam sifat antimikroba dasar. Karakteristik khas ceftazidime dan cefoperazone dari cefotaxime dan ceftriaxone:

Tunjukkan sensitivitas tinggi terhadap hidrolisis ESBL;

Menunjukkan aktivitas yang jauh lebih sedikit terhadap streptokokus, terutama S.pneumoniae;

Aktivitas yang jelas (terutama pada ceftazidime) melawan P. aeruginosa dan mikroorganisme non-fermentasi lainnya.

Perbedaan antara cefixime dan ceftibuten dari cefotaxime dan ceftriaxone:

Kedua obat tersebut tidak bekerja atau memiliki sedikit efek pada P. rettgeri, P. stuartii, M. morganii, Serratia spp., C. freundii, Enterobacter spp.;

Ceftibuten tidak aktif dalam kaitannya dengan streptokokus penghijauan dan pneumokokus sedikit rentan terhadap aksi ceftibuten;

Tidak ada aktivitas yang signifikan terhadap Staphylococcus spp.

Sefalosporin generasi IV. Cefepime dan sefalosporin generasi ketiga memiliki banyak kesamaan dalam banyak hal. Namun, kekhasan struktur kimia memungkinkan cefepime untuk menembus dengan lebih percaya diri melalui membran luar mikroorganisme gram negatif, serta memiliki ketahanan relatif terhadap hidrolisis oleh kromosom -laktamase kelas C. Oleh karena itu, bersama dengan sifat-sifatnya yang membedakan sefalosporin generasi ketiga dasar (ceftriaxone, cefotaxime), cefepime memiliki ciri-ciri sebagai berikut:

Aktivitas tinggi terhadap mikroorganisme non-fermentasi dan P. aeruginosa;

Peningkatan resistensi terhadap hidrolisis spektrum -laktamase yang diperluas (fakta ini tidak sepenuhnya menentukan signifikansi klinisnya);

Pengaruh pada mikroorganisme-hiperprodusen berikut b-laktamase kromosom kelas C: P.rettgeri, P.stuartii, M.morganii, Serratia spp., C.freundii, Enterobacter spp.

Sefalosporin yang dilindungi inhibitor. Sefoperazon / sulbaktam adalah satu-satunya perwakilan dari kelompok -laktam ini. Dibandingkan dengan cefoperazone, obat kombinasi memiliki spektrum aksi yang lebih luas karena efeknya pada mikroorganisme anaerob. Juga, sebagian besar strain enterobacteriaceae, yang menghasilkan -laktamase dari spektrum yang luas dan luas, rentan terhadap aksi obat. Aktivitas antibakteri sulbaktam memungkinkan AMP ini menjadi sangat aktif terhadap Acinetobacter spp.

Farmakokinetik. Sefalosporin oral telah ditemukan memiliki penyerapan yang baik di saluran pencernaan. Sebuah obat tertentu dibedakan oleh bioavailabilitasnya, yang bervariasi antara 40-50% (untuk cefixime) dan 95% (untuk cefaclor, cefadroxil dan cephalexin). Kehadiran makanan mungkin sedikit memperlambat penyerapan ceftibuten, cefixime dan cefaclor. Makanan membantu melepaskan cefuroxime aktif selama penyerapan cefuroxime axetil. Ketika diberikan secara intramuskular, penyerapan yang baik dari sefalosporin parenteral diamati. Distribusi sefalosporin dilakukan di banyak organ (kecuali kelenjar prostat), jaringan dan sekret. Dalam cairan peritoneal, pleura, perikardial dan sinovial, dalam tulang, jaringan lunak, kulit, otot, hati, ginjal dan paru-paru, konsentrasi tinggi dicatat. Cefoperazone dan ceftriaxone menghasilkan kadar tertinggi dalam empedu. Sefalosporin, terutama seftazidim dan sefuroksim, memiliki kemampuan berpenetrasi dengan baik ke dalam cairan intraokular tanpa menciptakan tingkat terapeutik di bilik mata belakang. Sefalosporin generasi III (ceftazidime, ceftriaxone, cefotaxime) dan generasi IV (cefepime) memiliki kemampuan terbesar untuk melewati BBB, serta menciptakan konsentrasi terapeutik di CSF. Cefuroxime cukup mengatasi BBB hanya dalam kasus radang meningen.

Sebagian besar sefalosporin (kecuali sefotaksim, yang bertransformasi menjadi metabolit aktif) tidak memiliki kemampuan untuk bermetabolisme. Penarikan obat dilakukan terutama melalui ginjal, sambil menciptakan konsentrasi yang sangat tinggi dalam urin. Ceftriaxone dan cefoperazone memiliki dua rute ekskresi - oleh hati dan ginjal. Kebanyakan sefalosporin memiliki waktu paruh 1 sampai 2 jam. Ceftibuten, cefixime berbeda dalam periode yang lebih lama - 3-4 jam, dalam ceftriaxone meningkat menjadi 8,5 jam. Berkat indikator ini, obat ini dapat diminum sekali sehari. Gagal ginjal memerlukan koreksi rejimen dosis antibiotik kelompok sefalosporin (kecuali untuk cefoperazone dan ceftriaxone).

Sefalosporin generasi I. Kebanyakan hari ini sefazolin digunakan sebagai profilaksis perioperatif dalam pembedahan. Hal ini juga digunakan untuk jaringan lunak dan infeksi kulit.

Karena cefazolin memiliki spektrum aktivitas yang sempit, dan resistensi terhadap aksi sefalosporin tersebar luas di antara patogen potensial, rekomendasi untuk penggunaan cefazolin untuk pengobatan infeksi saluran pernapasan dan MEP saat ini tidak memiliki justifikasi yang cukup.

Sefaleksin digunakan dalam pengobatan tonsilofaringitis streptokokus (sebagai obat lini kedua), serta infeksi jaringan lunak dan kulit yang didapat dari komunitas dengan tingkat keparahan ringan hingga sedang.

Sefalosporin generasi II

Cefuroxime digunakan:

Dengan pneumonia yang didapat dari komunitas yang membutuhkan rawat inap;

Untuk infeksi jaringan lunak dan kulit yang didapat dari komunitas;

Dengan infeksi MEP (pielonefritis dengan tingkat keparahan sedang dan berat); antibiotik sefalosporin tetrasiklin anti tuberkulosis

Sebagai profilaksis perioperatif dalam pembedahan.

Cefaclor, cefuroxime axetil digunakan:

Dalam kasus infeksi URT dan NDP (pneumonia yang didapat dari komunitas, eksaserbasi bronkitis kronis, sinusitis akut, CCA);

Untuk infeksi jaringan lunak dan kulit yang didapat dari komunitas dengan tingkat keparahan ringan hingga sedang;

Infeksi MEP (sistitis akut dan pielonefritis pada anak-anak, pielonefritis pada wanita selama menyusui, pielonefritis ringan hingga sedang).

Cefuroxime axetil dan cefuroxime dapat digunakan sebagai terapi langkah.

Sefalosporin generasi III

Seftriakson, sefotaksim Digunakan untuk:

Infeksi yang didapat dari komunitas - gonore akut, CCA (ceftriaxone);

Infeksi nosokomial dan komunitas yang parah - sepsis, meningitis, salmonellosis umum, infeksi organ panggul, infeksi intra-abdomen, infeksi parah pada sendi, tulang, jaringan lunak dan kulit, bentuk infeksi parah pada infeksi saluran kemih, infeksi dari LRP.

Sefoperazon, seftazidim ditunjuk ketika:

Pengobatan infeksi parah yang didapat dari komunitas dan nosokomial dari berbagai lokalisasi dalam kasus efek etiologi yang dikonfirmasi atau mungkin dari P. aeruginosa dan mikroorganisme non-fermentasi lainnya.

Pengobatan infeksi dengan latar belakang defisiensi imun dan neutropenia (termasuk demam neutropenia).

Sefalosporin generasi ketiga dapat digunakan secara parenteral sebagai monoterapi atau bersama dengan antibiotik kelompok lain.

Ceftibuten, cefixime efektif:

Dengan infeksi MEP: sistitis akut dan pielonefritis pada anak-anak, pielonefritis pada wanita selama kehamilan dan menyusui, pielonefritis ringan hingga sedang;

Dalam peran tahap oral terapi sekuensial dari berbagai infeksi nosokomial dan komunitas yang parah yang disebabkan oleh bakteri gram negatif, setelah menerima efek persisten dari obat yang dimaksudkan untuk pemberian parenteral;

Dengan infeksi URT dan LTP (mengambil ceftibuten dalam kasus kemungkinan etiologi pneumokokus tidak dianjurkan).

Sefoperazon / sulbaktam berlaku:

Dalam pengobatan infeksi berat (terutama nosokomial) yang disebabkan oleh mikroflora campuran (aerob-anaerob) dan multi-resisten - sepsis, infeksi NDP (empiema pleura, abses paru, pneumonia), infeksi saluran kemih yang rumit, infeksi panggul intra-abdominal ;

Dengan infeksi dengan latar belakang neutropenia, serta keadaan imunodefisiensi lainnya.

Sefalosporin generasi IV. Digunakan untuk infeksi parah, terutama nosokomial, yang dipicu oleh mikroflora yang resistan terhadap berbagai obat:

Infeksi intra-abdomen;

Infeksi sendi, tulang, kulit dan jaringan lunak;

Infeksi MVP yang rumit;

Infeksi LDP (empiema pleura, abses paru, pneumonia).

Juga, sefalosporin generasi IV efektif dalam pengobatan infeksi dengan latar belakang neutropenia, serta keadaan imunodefisiensi lainnya.

Kontraindikasi

Tidak dapat digunakan untuk reaksi alergi terhadap sefalosporin.

5. Gugus karbapenem

Karbapenem (imipenem dan meropenem) adalah -laktam. Dibandingkan dengan penisilin dan sefalosporin, mereka lebih tahan terhadap aksi hidrolisis bakteri v-laktamase, termasuk ESBL, dan memiliki spektrum aktivitas yang lebih luas. Mereka digunakan untuk infeksi parah dari berbagai lokalisasi, termasuk nosokomial, lebih sering sebagai obat cadangan, tetapi untuk infeksi yang mengancam jiwa dapat dianggap sebagai terapi empiris pertama.

Mekanisme aksi. Karbapenem memiliki efek bakterisida yang kuat karena pelanggaran pembentukan dinding sel bakteri. Dibandingkan dengan -laktam lainnya, karbapenem mampu lebih cepat menembus membran luar bakteri gram negatif dan, di samping itu, memiliki PAE yang jelas terhadap mereka.

Spektrum aktivitas. Karbapenem bekerja pada banyak mikroorganisme gram positif, gram negatif, dan anaerobik.

Stafilokokus rentan terhadap karbapenem (kecuali MRSA), streptokokus, termasuk S.pneumoniae(dalam hal aktivitas melawan ARP, carbapenem lebih rendah daripada vankomisin), gonokokus, meningokokus. Imipenem beraksi E.faecalis.

Karbapenem sangat aktif melawan sebagian besar bakteri gram negatif dari keluarga Enterobacteriaceae(Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Enterobacter, Citrobacter, Acinetobacter, Morganella), termasuk terhadap strain yang resisten terhadap sefalosporin III-IV generasi dan penisilin yang dilindungi inhibitor. Aktivitas yang sedikit lebih rendah terhadap proteus, gerigi, H.influenzae... Kebanyakan strain P.aeruginosa awalnya sensitif, tetapi dalam proses penggunaan karbapenem, peningkatan resistensi dicatat. Jadi, menurut studi epidemiologi multicenter yang dilakukan di Rusia pada tahun 1998-1999, resistensi terhadap imipenem strain nosokomial P.aeruginosa di ICU adalah 18,8%.

Karbapenem relatif lemah pada B.cepacia, stabil adalah S.maltophilia.

Karbapenem sangat aktif melawan pembentukan spora (kecuali C.sulit) dan tidak membentuk spora (termasuk B. rapuh) anaerob.

Resistensi sekunder mikroorganisme (kecuali P.aeruginosa) jarang berkembang menjadi karbapenem. Untuk patogen yang resisten (kecuali P.aeruginosa) ditandai dengan resistensi silang terhadap imipenem dan meropenem.

Farmakokinetik. Karbapenem hanya digunakan secara parenteral. Mereka didistribusikan dengan baik di dalam tubuh, menciptakan konsentrasi terapeutik di banyak jaringan dan sekresi. Dengan peradangan meningen otak, mereka menembus BBB, menciptakan konsentrasi di CSF sama dengan 15-20% dari tingkat dalam plasma darah. Karbapenem tidak dimetabolisme, mereka diekskresikan terutama oleh ginjal tidak berubah, oleh karena itu, dalam kasus gagal ginjal, eliminasi mereka dapat diperlambat secara signifikan.

Karena fakta bahwa imipenem tidak aktif di tubulus ginjal oleh enzim dehydropeptidase I dan tidak menciptakan konsentrasi terapeutik dalam urin, digunakan dalam kombinasi dengan cilastatin, yang merupakan penghambat selektif dehydropeptidase I.

Selama hemodialisis, karbapenem dan cilastatin dengan cepat dikeluarkan dari darah.

Indikasi:

1. Infeksi berat, terutama nosokomial, yang disebabkan oleh mikroflora campuran dan resisten multiobat;

2. DANInfeksi NDP(pneumonia, abses paru, empiema pleura);

3. Rumit Infeksi MVP;

4. DANinfeksi intra abdomen;

5. DANinfeksi pada organ panggul;

6. DENGANepisode;

7. DANInfeksi kulit dan jaringan lunak;

8. Dan infeksi tulang dan sendi(hanya imipenem);

9. NSndokarditis(hanya imipenem);

10. Infeksi bakteri pada pasien neutropenia;

11. meningitis(hanya meropenem).

Kontraindikasi. Reaksi alergi terhadap karbapenem. Imipenem / cilastatin tidak boleh digunakan juga jika terjadi reaksi alergi terhadap cilastatin.

6. Kelompok monobaktam

Dari monobaktam, atau -laktam monosiklik, satu antibiotik digunakan dalam praktik klinis - aztreon... Ini memiliki spektrum aktivitas antibakteri yang sempit dan digunakan untuk mengobati infeksi yang disebabkan oleh flora gram negatif aerobik.

Mekanisme aksi. Aztreonam memiliki efek bakterisida, yang dikaitkan dengan pelanggaran pembentukan dinding sel bakteri.

Spektrum aktivitas... Keunikan spektrum aksi antimikroba aztreonam disebabkan oleh fakta bahwa ia resisten terhadap banyak -laktamase yang diproduksi oleh flora gram negatif aerobik, dan pada saat yang sama dihancurkan oleh -laktamase stafilokokus, bakteroid, dan ESBL.

Aktivitas aztreonam melawan banyak mikroorganisme keluarga Enterobacteriaceae (E.coli, Enterobacter, Klebsiella, Proteus, Serration, Citrobacter, Providence, Morganella) dan P.aeruginosa, termasuk dalam kaitannya dengan strain nosokomial yang resisten terhadap aminoglikosida, ureidopenisilin dan sefalosporin.

Aztreonam tidak berpengaruh pada acinetobacter, S.maltophilia, B.cepacia, kokus gram positif dan anaerob.

Farmakokinetik. Aztreonam hanya digunakan secara parenteral. Didistribusikan di banyak jaringan dan lingkungan tubuh. Melewati BBB dengan radang selaput otak, melalui plasenta dan memasuki ASI. Ini sangat sedikit dimetabolisme di hati, diekskresikan terutama oleh ginjal, 60-75% tidak berubah. Waktu paruh dengan fungsi ginjal dan hati normal adalah 1,5-2 jam, dengan sirosis hati dapat meningkat menjadi 2,5-3,5 jam, dengan gagal ginjal - hingga 6-8 jam Selama hemodialisis, konsentrasi aztreonam dalam darah darah berkurang 25-60%.

Indikasi. Aztreonam adalah obat cadangan untuk pengobatan infeksi berbagai lokalisasi yang disebabkan oleh bakteri gram negatif aerobik:

1. Infeksi NDP (pneumonia yang didapat dari komunitas dan nosokomial);

2. infeksi intra-abdomen;

3. infeksi pada organ panggul;

4. infeksi MEP;

5. infeksi pada kulit, jaringan lunak, tulang dan sendi;

6.sepsis.

Mengingat spektrum aksi antimikroba yang sempit dari aztreonam, dalam pengobatan empiris infeksi berat, harus diresepkan dalam kombinasi dengan AMP yang aktif melawan kokus gram positif (oksasilin, sefalosporin, lincosamides, vankomisin) dan anaerob (metronidazole).

Kontraindikasi Riwayat reaksi alergi terhadap aztreon.

7. Kelompok tetrasiklin

Tetrasiklin adalah salah satu kelas awal AMP, tetrasiklin pertama diperoleh pada akhir 1940-an. Saat ini, karena munculnya sejumlah besar mikroorganisme yang resisten terhadap tetrasiklin dan banyak HP yang menjadi ciri obat ini, penggunaannya terbatas. Tetrasiklin (tetrasiklin alami dan doksisiklin semi-sintetik) mempertahankan signifikansi klinis terbesar pada infeksi klamidia, riketsia, beberapa zoonosis, dan jerawat parah.

Mekanisme aksi. Tetrasiklin memiliki efek bakteriostatik, yang dikaitkan dengan pelanggaran sintesis protein dalam sel mikroba.

Spektrum aktivitas. Tetrasiklin dianggap AMP dengan spektrum aktivitas antimikroba yang luas; Namun, dalam penggunaan jangka panjangnya, banyak bakteri yang menjadi resisten terhadapnya.

Di antara kokus gram positif, pneumokokus adalah yang paling sensitif (dengan pengecualian ARP). Pada saat yang sama, lebih dari 50% strain resisten S.pyogenes, lebih dari 70% strain nosokomial stafilokokus dan sebagian besar enterokokus. Dari kokus gram negatif, yang paling sensitif adalah meningokokus dan M.catarrhalis, dan banyak gonokokus yang resisten.

Tetrasiklin bekerja pada beberapa basil gram positif dan gram negatif - listeria, H.influenzae, H.ducreyi, Yersinia, Campylobacter (termasuk H. pylori), brucella, bartonella, vibrios (termasuk kolera), agen penyebab granuloma inguinalis, antraks, wabah, tularemia. Kebanyakan strain Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Klebsiella, Enterobacter resisten.

Tetrasiklin aktif melawan spirochetes, leptospira, borrelia, rickettsia, chlamydia, mycoplasma, actinomycetes, dan beberapa protozoa.

Di antara flora anaerobik, Clostridia rentan terhadap tetrasiklin (kecuali C.sulit), fusobakteri, jerawat... Kebanyakan strain bakteroid resisten.

Farmakokinetik. Ketika diminum, tetrasiklin diserap dengan baik, dan doksisiklin lebih baik daripada tetrasiklin. Ketersediaan hayati doksisiklin tidak berubah, dan ketersediaan hayati tetrasiklin berkurang setengahnya di bawah pengaruh makanan. Konsentrasi maksimum obat dalam serum darah dibuat 1-3 jam setelah pemberian oral. Ketika diberikan secara intravena, konsentrasi darah yang secara signifikan lebih tinggi dicapai dengan cepat daripada ketika diambil secara oral.

Tetrasiklin didistribusikan di banyak organ dan lingkungan tubuh, dengan doksisiklin menghasilkan konsentrasi jaringan yang lebih tinggi daripada tetrasiklin. Konsentrasi di CSF 10-25% dari kadar serum, konsentrasi di empedu 5-20 kali lebih tinggi daripada di darah. Tetrasiklin memiliki kemampuan tinggi untuk melewati plasenta dan masuk ke dalam ASI.

Ekskresi tetrasiklin hidrofilik dilakukan terutama oleh ginjal, oleh karena itu, dengan gagal ginjal, ekskresinya terganggu secara signifikan. Lebih banyak doksisiklin lipofilik diekskresikan tidak hanya oleh ginjal, tetapi juga oleh saluran pencernaan, dan pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal, jalur ini adalah yang utama. Doksisiklin memiliki waktu paruh 2-3 kali lebih lama dibandingkan dengan tetrasiklin. Pada hemodialisis, tetrasiklin dihilangkan secara perlahan, tetapi doksisiklin tidak dihilangkan sama sekali.

Indikasi:

1. Infeksi klamidia (psittacosis, trachoma, uretritis, prostatitis, servisitis).

2. Infeksi mikoplasma.

3. Borreliosis (penyakit Lyme, demam yang kambuh).

4. Rickettsioses (demam Q, demam berbintik Rocky Mountain, tifus).

5. Zoonosis bakteri: brucellosis, leptospirosis, antraks, wabah, tularemia (dalam dua kasus terakhir - dalam kombinasi dengan streptomisin atau gentamisin).

6. Infeksi LDP: eksaserbasi bronkitis kronis, pneumonia yang didapat dari komunitas.

7. Infeksi usus: kolera, yersiniosis.

8. Infeksi ginekologi: adneksa, salpingo-ooforitis (pada kasus yang parah, dalam kombinasi dengan -laktam, aminoglikosida, metronidazol).

9. Jerawat.

10. Rosasea.

11. Infeksi luka setelah gigitan hewan.

12. IMS: sifilis (dengan alergi penisilin), granuloma inguinalis, limfogranuloma venereum.

13. Infeksi mata.

14. Aktinomikosis.

15. Angiomatosis basiler.

16. Pemberantasan H. pylori dengan tukak lambung dan tukak duodenum (tetrasiklin dalam kombinasi dengan obat antisekresi, bismut subsitrat dan AMP lainnya).

17. Pencegahan malaria tropis.

Kontraindikasi:

Usia hingga 8 tahun.

Kehamilan.

Laktasi.

Patologi hati yang parah.

Gagal ginjal (tetrasiklin).

8. Gugus aminoglikosida

Aminoglikosida adalah salah satu kelas antibiotik paling awal. Aminoglikosida pertama, streptomisin, diperoleh pada tahun 1944. Saat ini, tiga generasi aminoglikosida dibedakan.

Signifikansi klinis utama aminoglikosida adalah dalam pengobatan infeksi nosokomial yang disebabkan oleh patogen gram negatif aerobik, serta endokarditis infektif. Streptomisin dan kanamisin digunakan dalam pengobatan tuberkulosis. Neomisin, sebagai yang paling beracun di antara aminoglikosida, hanya digunakan secara internal dan topikal.

Aminoglikosida memiliki potensi nefrotoksisitas, ototoksisitas, dan dapat menyebabkan blokade neuromuskular. Namun, pertimbangan faktor risiko, pemberian tunggal dari seluruh dosis harian, terapi jangka pendek dan TDM dapat mengurangi manifestasi ADR.

Mekanisme aksi. Aminoglikosida memiliki efek bakterisida, yang dikaitkan dengan pelanggaran sintesis protein oleh ribosom. Tingkat aktivitas antibakteri aminoglikosida tergantung pada konsentrasi maksimum (puncak) mereka dalam serum darah. Ketika digunakan bersama dengan penisilin atau sefalosporin, sinergisme diamati sehubungan dengan beberapa mikroorganisme aerob gram negatif dan gram positif.

Spektrum aktivitas. Aminoglikosida generasi II dan III dicirikan oleh aktivitas bakterisida yang bergantung pada dosis terhadap mikroorganisme gram negatif dari famili tersebut. Enterobacteriaceae (E.coli, Proteus sp., Klebsiella sp., Enterobakter sp., serratia sp. dan lain-lain), serta batang gram negatif non-fermentasi ( P.aeruginosa, Acinetobacter sp.). Aminoglikosida aktif melawan stafilokokus selain MRSA. Streptomisin dan kanamisin bekerja M.tuberkulosis, sedangkan amikasin lebih aktif melawan M.avium dan mikobakteri atipikal lainnya. Streptomisin dan gentamisin bekerja pada enterococci. Streptomisin aktif melawan agen penyebab wabah, tularemia, dan brucellosis.

Aminoglikosida tidak aktif terhadap S.pneumoniae, S.maltophilia, B.cepacia, anaerob ( Bacteroides sp., Klostridium sp. dan sebagainya.). Apalagi resistensi S.pneumoniae, S.maltophilia dan B.cepacia aminoglikosida dapat digunakan untuk mengidentifikasi mikroorganisme ini.

Terlepas dari kenyataan bahwa aminoglikosida di dalam vitro aktif melawan hemofilia, shigella, salmonella, legionella, kemanjuran klinis dalam pengobatan infeksi yang disebabkan oleh patogen ini belum ditetapkan.

Farmakokinetik. Ketika diminum, aminoglikosida praktis tidak diserap, oleh karena itu digunakan secara parenteral (kecuali neomisin). Setelah pemberian i / m, mereka diserap dengan cepat dan lengkap. Konsentrasi puncak berkembang 30 menit setelah akhir infus intravena dan 0,5-1,5 jam setelah injeksi intramuskular.

Konsentrasi puncak aminoglikosida bervariasi dari pasien ke pasien karena bergantung pada volume distribusi. Volume distribusi, pada gilirannya, tergantung pada berat badan, volume cairan dan jaringan adiposa, dan kondisi pasien. Misalnya, pada pasien dengan luka bakar yang luas, asites, volume distribusi aminoglikosida meningkat. Sebaliknya, dengan dehidrasi atau distrofi otot, itu berkurang.

Aminoglikosida didistribusikan dalam cairan ekstraseluler, termasuk serum darah, eksudat abses, asites, perikardial, pleura, sinovial, limfatik, dan cairan peritoneal. Mereka mampu membuat konsentrasi tinggi di organ dengan suplai darah yang baik: hati, paru-paru, ginjal (di mana mereka menumpuk di korteks). Konsentrasi rendah dicatat dalam dahak, sekresi bronkial, empedu, dan ASI. Aminoglikosida tidak melewati BBB dengan baik. Dengan peradangan meningen, permeabilitas meningkat sedikit. Pada bayi baru lahir, konsentrasi yang lebih tinggi dicapai dalam CSF dibandingkan pada orang dewasa.

Aminoglikosida tidak dimetabolisme, diekskresikan oleh ginjal oleh filtrasi glomerulus tidak berubah, menciptakan konsentrasi tinggi dalam urin. Tingkat ekskresi tergantung pada usia, fungsi ginjal dan komorbiditas pasien. Pada pasien dengan demam, itu bisa meningkat, dengan penurunan fungsi ginjal, itu melambat secara signifikan. Pada orang tua, ekskresi juga dapat diperlambat sebagai akibat dari penurunan filtrasi glomerulus. Waktu paruh semua aminoglikosida pada orang dewasa dengan fungsi ginjal normal adalah 2-4 jam, pada bayi baru lahir - 5-8 jam, pada anak-anak - 2,5-4 jam.Pada gagal ginjal, waktu paruh dapat meningkat menjadi 70 jam atau lebih .

Indikasi:

1. Terapi empiris(dalam kebanyakan kasus, ini diresepkan dalam kombinasi dengan -laktam, glikopeptida atau obat anti-anaerob, tergantung pada dugaan patogen):

Sepsis dengan etiologi yang tidak diketahui.

Endokarditis infektif.

Meningitis pasca trauma dan pasca operasi.

Demam pada pasien neutropenia.

Pneumonia nosokomial (termasuk ventilasi).

Pielonefritis.

Infeksi intra-abdomen.

Infeksi pada organ panggul.

Kaki diabetes.

Osteomielitis pasca operasi atau pasca trauma.

Artritis septik.

Terapi lokal:

Infeksi mata - konjungtivitis bakteri dan keratitis.

2. Terapi khusus:

Wabah (streptomisin).

Tularemia (streptomisin, gentamisin).

Brucellosis (streptomisin).

Tuberkulosis (streptomisin, kanamisin).

Profilaksis antibiotik:

Dekontaminasi usus sebelum operasi usus besar elektif (neomisin atau kanamisin dalam kombinasi dengan eritromisin).

Aminoglikosida tidak boleh digunakan untuk mengobati pneumonia yang didapat dari komunitas baik dalam pengaturan rawat jalan atau rawat inap. Ini karena kurangnya aktivitas kelompok antibiotik ini terhadap patogen utama - pneumokokus. Dalam pengobatan pneumonia nosokomial, aminoglikosida diresepkan secara parenteral. Pemberian aminoglikosida endotrakeal, karena farmakokinetik yang tidak dapat diprediksi, tidak menyebabkan peningkatan kemanjuran klinis.

Adalah keliru untuk meresepkan aminoglikosida untuk pengobatan shigellosis dan salmonellosis (baik secara oral maupun parenteral), karena mereka secara klinis tidak efektif melawan patogen yang terlokalisasi secara intraseluler.

Aminoglikosida tidak boleh digunakan untuk mengobati infeksi MEP tanpa komplikasi, kecuali jika patogen resisten terhadap antibiotik lain yang kurang toksik.

Aminoglikosida juga tidak boleh digunakan untuk penggunaan topikal dalam pengobatan infeksi kulit karena perkembangan resistensi mikroorganisme yang cepat.

Penggunaan aminoglikosida untuk drainase aliran dan irigasi perut harus dihindari karena toksisitasnya yang nyata.

Aturan dosis untuk aminoglikosida. Pada pasien dewasa, dua cara pemberian aminoglikosida dapat dilakukan: tradisional ketika diberikan 2-3 kali sehari (misalnya, streptomisin, kanamisin dan amikasin - 2 kali; gentamisin, tobramisin dan netilmisin - 2-3 kali), dan pemberian tunggal dari seluruh dosis harian.

Pemberian tunggal dari seluruh dosis harian aminoglikosida memungkinkan untuk mengoptimalkan terapi dengan obat-obatan dari kelompok ini. Banyak uji klinis telah menunjukkan bahwa efektivitas pengobatan dengan pemberian tunggal aminoglikosida sama dengan yang tradisional, dan nefrotoksisitas kurang jelas. Selain itu, biaya ekonomi berkurang dengan dosis harian tunggal. Namun, rejimen aminoglikosida ini tidak boleh digunakan dalam pengobatan endokarditis infektif.

Pilihan dosis aminoglikosida dipengaruhi oleh faktor-faktor seperti berat badan pasien, lokalisasi dan tingkat keparahan infeksi, dan fungsi ginjal.

Untuk pemberian parenteral, dosis semua aminoglikosida harus dihitung per kilogram berat badan. Mengingat bahwa aminoglikosida tidak terdistribusi dengan baik di jaringan adiposa, penyesuaian dosis harus dilakukan pada pasien dengan berat badan melebihi ideal lebih dari 25%. Dalam hal ini, dosis harian yang dihitung berdasarkan berat badan aktual harus dikurangi secara empiris sebesar 25%. Pada saat yang sama, pada pasien kurus, dosisnya meningkat 25%.

Untuk meningitis, sepsis, pneumonia, dan infeksi berat lainnya, dosis maksimum aminoglikosida ditentukan, untuk infeksi MEP - minimum atau sedang. Dosis maksimum tidak boleh diberikan kepada orang tua.

Pada pasien dengan insufisiensi ginjal, dosis aminoglikosida harus dikurangi. Hal ini dicapai baik dengan mengurangi dosis tunggal atau dengan meningkatkan interval antara suntikan.

Pemantauan obat terapeutik. Karena farmakokinetik aminoglikosida tidak stabil dan tergantung pada sejumlah alasan, TLM dilakukan untuk mencapai efek klinis maksimum sambil mengurangi risiko pengembangan ADR. Dalam hal ini, konsentrasi puncak dan residu aminoglikosida dalam serum darah ditentukan. Konsentrasi puncak (60 menit setelah i / m atau 15-30 menit setelah akhir i / v), di mana efektivitas terapi tergantung, dengan rejimen dosis biasa harus setidaknya 6-10 g / ml untuk gentamisin, tobramycin dan netilmisin , untuk kanamisin dan amikasin - setidaknya 20-30 g / ml. Konsentrasi residu (sebelum pemberian berikutnya), yang menunjukkan tingkat akumulasi aminoglikosida dan memungkinkan pemantauan keamanan terapi, untuk gentamisin, tobramycin, dan netilmisin harus kurang dari 2 g / ml, untuk kanamisin dan amikasin - kurang dari 10 g / ml. TDM terutama diperlukan pada pasien dengan infeksi berat dan dengan adanya faktor risiko lain untuk efek toksik aminoglikosida. Ketika dosis harian diberikan sebagai dosis tunggal, konsentrasi sisa aminoglikosida biasanya dipantau.

Kontraindikasi: Reaksi alergi terhadap aminoglikosida.

9. Levomycetin

Levomycetins adalah antibiotik dengan berbagai efek. Kelompok kloramfenikol termasuk Kloramfenikol dan Sintomycin. Antibiotik alami pertama, kloramfenikol, diperoleh dari kultur jamur bercahaya Streptomyces venezualae pada tahun 1947, dan pada tahun 1949 struktur kimianya ditetapkan. Di Uni Soviet, antibiotik ini diberi nama "kloramfenikol" karena merupakan isomer levorotatory. Isomer dekstrorotatori tidak efektif melawan bakteri. Antibiotik dari kelompok ini, yang diperoleh secara sintetis pada tahun 1950, diberi nama "Syntomycin". Komposisi syntomycin termasuk campuran isomer levorotatory dan dextrorotatory, itulah sebabnya efek syntomycin 2 kali lebih lemah dibandingkan dengan kloramfenikol. Synthomycin digunakan secara eksklusif secara eksternal.

Mekanisme aksi. Kloramfenikol dicirikan oleh tindakan bakteristatik, dan secara khusus, mereka mengganggu sintesis protein, difiksasi pada ribosom, yang mengarah pada penghambatan fungsi multiplikasi sel mikroba. Properti yang sama di sumsum tulang menjadi alasan untuk menghentikan pembentukan eritrosit dan leukosit (dapat menyebabkan anemia dan leukopenia), serta penghambatan hematopoiesis. Isomer memiliki kemampuan untuk memberikan efek sebaliknya pada sistem saraf pusat: isomer levorotatory menghambat sistem saraf pusat, sedangkan isomer dextrorotatory cukup menggairahkannya.

lingkaran kegiatan. Antibiotik-kloramfenikol aktif melawan banyak bakteri gram negatif dan gram positif; virus: Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis; Spirochaetales, Rickettsiae; strain bakteri yang tidak dapat menerima tindakan penisilin, streptomisin, sulfonamid. Mereka memiliki sedikit efek pada bakteri tahan asam (agen penyebab tuberkulosis, beberapa saprofit, kusta), Protozoa, Clostridium, Pseudomonas aeruginosa. Perkembangan resistensi obat terhadap antibiotik pada kelompok ini relatif lambat. Levomycetins tidak mampu menyebabkan resistensi silang terhadap obat kemoterapi lainnya.

NSrendering. Levomycetins digunakan dalam pengobatan trachoma, gonorrhea, berbagai jenis pneumonia, meningitis, batuk rejan, rickettsiosis, klamidia, tularemia, brucellosis, salmonellosis, disentri, demam paratifoid, demam tifoid, dll.

10. Kelompok glikopeptida

Glikopeptida termasuk antibiotik alami - vankomisin dan teicoplanin... Vankomisin telah digunakan dalam praktik klinis sejak tahun 1958, teicoplanin sejak pertengahan 1980-an. Baru-baru ini, minat pada glikopeptida telah meningkat karena peningkatan frekuensi infeksi nosokomial disebabkan oleh mikroorganisme gram positif. Saat ini, glikopeptida adalah obat pilihan untuk infeksi yang disebabkan oleh MRSA, MRSE, serta enterococci yang resisten terhadap ampisilin dan aminoglikosida.

Mekanisme aksi. Glikopeptida mengganggu sintesis dinding sel bakteri. Mereka memiliki efek bakterisida, namun, terhadap enterococci, beberapa streptokokus dan SSP bertindak secara bakteriostatik.

Spektrum aktivitas. Glikopeptida aktif melawan mikroorganisme aerob dan anaerob gram positif: stafilokokus (termasuk MRSA, MRSE), streptokokus, pneumokokus (termasuk ARP), enterokokus, peptostreptokokus, listeria, corynebacteria, clostridia (termasuk C.sulit). Mikroorganisme gram negatif resisten terhadap glikopeptida.

Dalam hal spektrum aktivitas antimikroba, vankomisin dan teicoplanin serupa, tetapi ada beberapa perbedaan dalam tingkat aktivitas alami dan resistensi yang didapat. Teicoplanin in vitro lebih aktif dalam kaitannya dengan S.aureus(termasuk MRSA), streptokokus (termasuk S.pneumoniae) dan enterokokus. Vankomisin di dalam vitro lebih aktif dalam kaitannya dengan SSP.

Dalam beberapa tahun terakhir, beberapa negara telah menyoroti S.aureus dengan penurunan sensitivitas terhadap vankomisin atau vankomisin dan teikoplanin.

Enterococci dicirikan oleh perkembangan resistensi yang lebih cepat terhadap vankomisin: saat ini di ICU di Amerika Serikat, tingkat resistensinya adalah E.faecium terhadap vankomisin adalah sekitar 10% atau lebih. Pada saat yang sama, secara klinis penting bahwa beberapa VRE mempertahankan sensitivitas terhadap teicoplanin.

Farmakokinetik. Glikopeptida praktis tidak diserap jika dikonsumsi secara oral. Ketersediaan hayati teicoplanin dengan injeksi intramuskular adalah sekitar 90%.

Glikopeptida tidak dimetabolisme, diekskresikan oleh ginjal tidak berubah, oleh karena itu, dalam kasus gagal ginjal, penyesuaian dosis diperlukan. Obat-obatan tidak dihilangkan dengan hemodialisis.

Setengah hidup vankomisin dengan fungsi ginjal normal adalah 6-8 jam, teicoplanin - dari 40 jam hingga 70 jam.Waktu paruh teicoplanin yang panjang memungkinkan untuk meresepkannya sekali sehari.

Indikasi:

1. Infeksi yang disebabkan oleh MRSA, MRSE.

2. Infeksi stafilokokus jika alergi terhadap -laktam.

3. Infeksi berat yang disebabkan oleh Enterokokus sp., C.jeikeium, B.cereus, F.meningosepticum.

4. Endokarditis infektif disebabkan oleh streptokokus hijau dan S.bovis, dalam kasus alergi terhadap -laktam.

5. Endokarditis infektif disebabkan oleh E.faecalis(dalam kombinasi dengan gentamisin).

6. meningitis disebabkan oleh S.pneumoniae tahan terhadap penisilin.

Terapi empiris untuk infeksi yang mengancam jiwa dengan dugaan etiologi stafilokokus:

Endokarditis infektif pada katup trikuspid atau katup prostetik (dalam kombinasi dengan gentamisin);

Dokumen serupa

Antibiotik dari kelompok polipeptida siklik. Sediaan dari kelompok penisilin, sefalosporin, makrolida, tetrasiklin, aminoglikosida, dan polimiksin. Prinsip penggunaan kombinasi antibiotik, komplikasi yang timbul dari pengobatannya.

abstrak, ditambahkan pada 04/08/2012

Sejarah penemuan penisilin. Klasifikasi antibiotik, sifat farmakologis, kemoterapinya. Proses teknologi untuk mendapatkan antibiotik. Resistensi bakteri terhadap antibiotik. Mekanisme kerja kloramfenikol, makrolida, tetrasiklin.

abstrak, ditambahkan 24.04.2013

Klasifikasi antibiotik berdasarkan mekanisme kerjanya pada dinding sel. Studi inhibitor fungsi membran sitoplasma. Pertimbangan spektrum antimikroba dari tetrasiklin. Tren perkembangan resistensi mikroorganisme saat ini di dunia.

abstrak ditambahkan pada 02/08/2012

Sejarah penemuan antibiotik. Mekanisme kerja antibiotik. Tindakan selektif antibiotik. Resistensi antibiotik. Kelompok utama antibiotik diketahui sampai saat ini. Reaksi merugikan utama untuk mengambil antibiotik.

laporan ditambahkan pada 11/03/2009

Studi obat dengan nama umum "antibiotik". Agen kemoterapi antibakteri. Sejarah penemuan antibiotik, mekanisme aksi dan klasifikasinya. Fitur penggunaan antibiotik dan efek sampingnya.

makalah ditambahkan 16/10/2014

Prinsip terapi antibiotik rasional. Kelompok antibiotik: penisilin, tetrasiklin, sefalosporin, makrolida, dan fluorokuinolon. Tindakan tidak langsung penisilin semi-sintetik. Spektrum aksi antimikroba sefalosporin, komplikasi utama.

presentasi ditambahkan 29/03/2015

Fitur penggunaan agen antibakteri untuk pengobatan dan pencegahan penyakit menular yang disebabkan oleh bakteri. Klasifikasi antibiotik menurut spektrum aksi antimikroba. Deskripsi efek negatif penggunaan antibiotik.

presentasi ditambahkan pada 02.24.2013

Penemu antibiotik. Distribusi antibiotik di alam. Peran antibiotik dalam mikrobiocenosis alami. Tindakan antibiotik bakteriostatik. Resistensi bakteri terhadap antibiotik. Sifat fisik antibiotik, klasifikasinya.

presentasi ditambahkan 18/03/2012

Klasifikasi antibiotik menurut spektrum aksi biologis. Sifat antibiotik beta-laktam. Komplikasi bakteri pada infeksi HIV, pengobatannya. Senyawa alami dengan aktivitas antibakteri tinggi dan spektrum aksi yang luas.

abstrak, ditambahkan 20/01/2010

Senyawa kimia yang berasal dari biologi yang mempunyai efek merusak atau merusak terhadap mikroorganisme dalam konsentrasi yang sangat rendah sesuai dengan prinsip antibiosis. Sumber antibiotik dan arah tindakan farmakologisnya.

Isi

Tubuh manusia diserang setiap hari oleh banyak mikroba yang mencoba untuk menetap dan berkembang dengan mengorbankan sumber daya internal tubuh. Kekebalan, sebagai suatu peraturan, mengatasinya, tetapi terkadang resistensi mikroorganisme tinggi dan Anda harus minum obat untuk melawannya. Ada berbagai kelompok antibiotik yang memiliki spektrum aksi tertentu, milik generasi yang berbeda, tetapi semua jenis obat ini secara efektif membunuh mikroorganisme patologis. Seperti semua obat kuat, obat ini memiliki efek sampingnya sendiri.

Apa itu antibiotik?

Ini adalah kelompok obat yang memiliki kemampuan untuk memblokir sintesis protein dan dengan demikian menghambat reproduksi dan pertumbuhan sel hidup. Semua jenis antibiotik digunakan untuk mengobati proses infeksi yang disebabkan oleh berbagai jenis bakteri: staphylococcus, streptococcus, meningococcus. Obat ini pertama kali dikembangkan pada tahun 1928 oleh Alexander Fleming. Resep antibiotik dari beberapa kelompok dalam pengobatan patologi onkologis sebagai bagian dari kemoterapi gabungan. Dalam terminologi modern, obat jenis ini sering disebut obat antibakteri.

Klasifikasi antibiotik berdasarkan mekanisme kerjanya

Obat pertama dari jenis ini adalah obat berdasarkan penisilin. Ada klasifikasi antibiotik berdasarkan kelompok dan mekanisme kerjanya. Beberapa obat memiliki fokus yang sempit, yang lain memiliki spektrum aksi yang luas. Parameter ini menentukan seberapa kuat obat akan mempengaruhi kesehatan manusia (baik positif maupun negatif). Obat-obatan membantu mengatasi atau mengurangi kematian penyakit serius seperti:

sepsis;
ganggren;
meningitis;
radang paru-paru;
sipilis.

bakterisida

Ini adalah salah satu jenis dari klasifikasi agen antimikroba berdasarkan tindakan farmakologis. Antibiotik bakterisida adalah obat yang menyebabkan lisis, kematian mikroorganisme. Obat ini menghambat sintesis membran, menekan produksi komponen DNA. Kelompok antibiotik berikut memiliki sifat-sifat ini:

karbapenem;
penisilin;
fluorokuinolon;
glikopeptida;
monobaktam;
fosfomisin.

Bakteriostatik

Tindakan kelompok obat ini ditujukan untuk menghambat sintesis protein oleh sel-sel mikroorganisme, yang mencegahnya berkembang biak dan berkembang lebih lanjut. Hasil dari aksi obat adalah pembatasan perkembangan lebih lanjut dari proses patologis. Efek ini khas untuk kelompok antibiotik berikut:

lincosamine;
makrolida;
aminoglikosida.

Klasifikasi antibiotik berdasarkan komposisi kimianya

Pembagian utama obat dilakukan oleh struktur kimia. Masing-masing didasarkan pada zat aktif yang berbeda. Pemisahan ini membantu untuk menargetkan jenis mikroba tertentu atau memiliki berbagai efek pada sejumlah besar spesies. Ini juga mencegah bakteri mengembangkan resistensi (resistensi, kekebalan) terhadap jenis obat tertentu. Jenis utama antibiotik dijelaskan di bawah ini.

penisilin

Ini adalah kelompok pertama yang diciptakan oleh manusia. Antibiotik dari kelompok penisilin (penicillium) memiliki berbagai efek pada mikroorganisme. Di dalam grup, ada divisi tambahan menjadi:

obat penisilin alami - diproduksi oleh jamur dalam kondisi normal (fenoksimetilpenisilin, benzilpenisilin);
penisilin semi-sintetik, lebih tahan terhadap penisilinase, yang secara signifikan memperluas spektrum aksi antibiotik (obat methicillin, oxacillin);
aksi diperpanjang - persiapan ampisilin, amoksisilin;
obat dengan spektrum aksi yang luas - obat azlocillin, mezlocillin.

Untuk mengurangi resistensi bakteri terhadap jenis antibiotik ini, inhibitor penisilinase ditambahkan: sulbaktam, tazobaktam, asam klavulanat. Contoh mencolok dari obat-obatan tersebut adalah: Tazocin, Augmentin, Tazrobida. Resepkan dana untuk patologi berikut:

infeksi sistem pernapasan: pneumonia, sinusitis, bronkitis, radang tenggorokan, faringitis;
genitourinari: uretritis, sistitis, gonore, prostatitis;
pencernaan: disentri, kolesistitis;
sipilis.

Sefalosporin

Sifat bakterisida dari kelompok ini memiliki spektrum aksi yang luas. Generasi seflafosporin berikut dibedakan:

I, preparat cefradine, cephalexin, cefazolin;
II, dana dengan cefaclor, cefuroxime, cefoxitin, cefotiam;
III-e, obat-obatan ceftazidime, cefotaxime, cefoperazone, ceftriaxone, cefodizime;
IV-e, artinya dengan cefpirome, cefepime;
V-e, obat fetobiprol, ceftaroline, fetolosan.

Sebagian besar obat antibakteri dari kelompok ini hanya ada dalam bentuk suntikan, oleh karena itu lebih sering digunakan di klinik. Sefalosporin adalah antibiotik rawat inap yang paling populer. Kelas agen antibakteri ini diresepkan untuk:

pielonefritis;
generalisasi infeksi;
radang jaringan lunak, tulang;
meningitis;
radang paru-paru;
limfangitis.

Makrolida

Alami. Mereka disintesis untuk pertama kalinya pada 60-an abad XX, ini termasuk agen spiramisin, eritromisin, midecamycin, josamycin.
Prodrugs, bentuk aktifnya diambil setelah metabolisme, seperti troleandomycin.
Semi sintetis. Ini adalah sarana klaritromisin, telitromisin, azitromisin, diritromisin.

Tetrasiklin

Spesies ini diciptakan pada paruh kedua abad ke-20. Antibiotik dari kelompok tetrasiklin memiliki tindakan antimikroba terhadap sejumlah besar strain flora mikroba. Pada konsentrasi tinggi, efek bakterisida dimanifestasikan. Fitur tetrasiklin adalah kemampuan untuk menumpuk di email gigi, jaringan tulang. Ini membantu dalam pengobatan osteomielitis kronis, tetapi juga mengganggu perkembangan tulang pada anak kecil. Grup ini dilarang untuk masuk ke gadis hamil, anak-anak di bawah 12 tahun. Obat antibakteri ini diwakili oleh obat-obatan berikut:

Oksitetrasiklin;
Tigesiklin;
Doksisiklin;
minosiklin.

Kontraindikasi termasuk hipersensitivitas terhadap komponen, patologi hati kronis, porfiria. Indikasi untuk digunakan adalah patologi berikut:

Penyakit Lyme
patologi usus;
leptospirosis;
bruselosis;
infeksi gonokokal;
rickettsiosis;
trakhoma;
aktinomikosis;
tularemia.

Aminoglikosida

Penggunaan aktif rangkaian obat ini dilakukan dalam pengobatan infeksi yang disebabkan oleh flora gram negatif. Antibiotik bersifat bakterisida. Obat-obatan menunjukkan efisiensi tinggi, yang tidak terkait dengan indikator aktivitas kekebalan pasien, membuat obat ini sangat diperlukan untuk melemahnya dan neutropenia. Ada generasi berikut dari agen antibakteri ini:

Sediaan kanamisin, neomisin, kloramfenikol, streptomisin milik generasi pertama.
Yang kedua termasuk dana dengan gentamisin, tobramycin.
Yang ketiga termasuk preparat amikasin.
Generasi keempat diwakili oleh isepamycin.

Indikasi penggunaan kelompok obat ini adalah patologi berikut.

Antibiotik adalah sekelompok besar obat bakterisida, yang masing-masing ditandai dengan spektrum aksinya sendiri, indikasi penggunaan dan adanya konsekuensi tertentu.

Antibiotik adalah zat yang dapat menghambat pertumbuhan mikroorganisme atau menghancurkannya. Menurut definisi GOST, antibiotik termasuk zat yang berasal dari tumbuhan, hewan atau mikroba. Saat ini, definisi ini agak ketinggalan jaman, karena sejumlah besar obat sintetis telah dibuat, namun antibiotik alami yang berfungsi sebagai prototipe untuk pembuatannya.

Sejarah obat antimikroba dimulai pada tahun 1928, ketika A. Fleming pertama kali ditemukan penisilin... Zat ini justru ditemukan, dan tidak diciptakan, karena selalu ada di alam. Di alam hidup, itu diproduksi oleh jamur mikroskopis dari genus Penicillium, melindungi diri dari mikroorganisme lain.

Dalam waktu kurang dari 100 tahun, lebih dari seratus obat antibakteri yang berbeda telah dibuat. Beberapa dari mereka sudah ketinggalan zaman dan tidak digunakan dalam pengobatan, dan beberapa hanya diperkenalkan ke dalam praktik klinis.

Cara kerja antibiotik

Kami merekomendasikan membaca:

Semua obat antibakteri, menurut pengaruhnya terhadap mikroorganisme, dapat dibagi menjadi dua kelompok besar:

bakterisida- secara langsung menyebabkan kematian mikroba;
bakteriostatik- mencegah pertumbuhan mikroorganisme. Tidak dapat tumbuh dan berkembang biak, bakteri dihancurkan oleh sistem kekebalan orang yang sakit.

Antibiotik menyadari efeknya dalam banyak cara: beberapa di antaranya mengganggu sintesis asam nukleat mikroba; yang lain mengganggu sintesis dinding sel bakteri, yang lain mengganggu sintesis protein, dan keempat memblokir fungsi enzim pernapasan.

Kelompok antibiotik

Terlepas dari keragaman kelompok obat ini, semuanya dapat dikaitkan dengan beberapa jenis utama. Klasifikasi ini didasarkan pada struktur kimia - obat dari satu kelompok memiliki rumus kimia yang serupa, berbeda satu sama lain dengan ada atau tidak adanya fragmen molekul tertentu.

Klasifikasi antibiotik menyiratkan adanya kelompok:

Turunan penisilin... Ini termasuk semua obat yang dibuat berdasarkan antibiotik pertama. Dalam kelompok ini, subkelompok atau generasi obat penisilin berikut dibedakan:

Benzilpenisilin alami, yang disintesis oleh jamur, dan obat semi-sintetik: methicillin, nafcillin.
Obat sintetis: carbpenicillin dan ticarcillin, yang memiliki spektrum efek yang lebih luas.
Mecillam dan azlocillin, yang memiliki spektrum aksi yang lebih luas.

Sefalosporin- kerabat terdekat penisilin. Antibiotik pertama dari kelompok ini, cefazolin C, diproduksi oleh jamur dari genus Cephalosporium. Sebagian besar obat dalam kelompok ini memiliki efek bakterisida, yaitu membunuh mikroorganisme. Ada beberapa generasi sefalosporin:

Generasi pertama: cefazolin, cephalexin, cefradine, dll.
Generasi II: cefsulodin, cefamandol, cefuroxime.
Generasi III: sefotaksim, seftazidim, sefodizim.
Generasi IV: cefpirome.
Generasi V: ceftolosan, ceftopibrol.

Perbedaan antara kelompok yang berbeda terutama dalam keefektifannya - generasi selanjutnya memiliki spektrum aksi yang lebih luas dan lebih efektif. Sefalosporin generasi pertama dan kedua sekarang sangat jarang digunakan dalam praktik klinis, sebagian besar bahkan tidak diproduksi.

- obat dengan struktur kimia kompleks yang memiliki efek bakteriostatik pada berbagai mikroba. Perwakilan: azitromisin, rovamycin, josamycin, leukomycin dan sejumlah lainnya. Makrolida dianggap sebagai salah satu obat antibakteri teraman - mereka bahkan dapat digunakan oleh wanita hamil. Azalida dan ketolida adalah varietas makrolida yang berbeda dalam struktur molekul aktifnya.

Keuntungan lain dari kelompok obat ini adalah mereka mampu menembus sel-sel tubuh manusia, yang membuatnya efektif dalam pengobatan infeksi intraseluler :,.

Aminoglikosida... Perwakilan: gentamisin, amikasin, kanamisin. Efektif melawan sejumlah besar mikroorganisme aerobik gram negatif. Obat ini dianggap paling beracun dan dapat menyebabkan komplikasi serius. Mereka digunakan untuk mengobati infeksi pada saluran genitourinari.
Tetrasiklin... Pada dasarnya, ini adalah obat semi-sintetik dan sintetis, yang meliputi: tetrasiklin, doksisiklin, minosiklin. Efektif melawan banyak bakteri. Kerugian dari obat ini adalah resistensi silang, yaitu mikroorganisme yang telah mengembangkan resistensi terhadap satu obat tidak akan sensitif terhadap yang lain dari kelompok ini.
Fluorokuinolon... Ini adalah obat yang sepenuhnya sintetis yang tidak memiliki pasangan alaminya. Semua obat dalam kelompok ini dibagi menjadi generasi pertama (pefloxacin, ciprofloxacin, norfloxacin) dan yang kedua (levofloxacin, moxifloxacin). Mereka paling sering digunakan untuk mengobati infeksi saluran pernapasan atas (,) dan saluran pernapasan (,).
Lincosamide. Kelompok ini termasuk antibiotik linkomisin alami dan turunannya klindamisin. Mereka memiliki efek bakteriostatik dan bakterisida, efeknya tergantung pada konsentrasi.
Karbapenem... Ini adalah salah satu antibiotik paling modern yang bekerja pada sejumlah besar mikroorganisme. Obat-obatan dalam kelompok ini termasuk antibiotik cadangan, yaitu, mereka digunakan dalam kasus yang paling sulit ketika obat lain tidak efektif. Perwakilan: imipenem, meropenem, ertapenem.
Polimiksin... Ini adalah obat yang sangat khusus digunakan untuk mengobati infeksi yang disebabkan oleh. Polimiksin termasuk polimiksin M dan B. Kerugian dari obat ini adalah efek toksik pada sistem saraf dan ginjal.
Obat anti tuberkulosis... Ini adalah kelompok obat yang terpisah yang memiliki efek nyata. Ini termasuk rifampisin, isoniazid, dan PASK. Antibiotik lain juga digunakan untuk mengobati tuberkulosis, tetapi hanya jika resistensi terhadap obat ini telah berkembang.
Agen antijamur... Kelompok ini termasuk obat yang digunakan untuk mengobati mikosis - infeksi jamur: amfotiresin B, nistatin, flukonazol.

Cara penggunaan antibiotik

Obat antibakteri tersedia dalam berbagai bentuk: tablet, bubuk, dari mana larutan injeksi disiapkan, salep, tetes, semprotan, sirup, supositoria. Kegunaan utama antibiotik adalah:

Lisan- pemberian oral. Obat dapat diminum dalam bentuk tablet, kapsul, sirup, atau bubuk. Frekuensi pemberian tergantung pada jenis antibiotik, misalnya, azitromisin diminum sekali sehari, dan tetrasiklin - 4 kali sehari. Ada pedoman untuk setiap jenis antibiotik yang memberi tahu Anda kapan harus meminumnya - sebelum, selama, atau sesudahnya. Efektivitas pengobatan dan tingkat keparahan efek samping tergantung pada ini. Untuk anak kecil, antibiotik terkadang diresepkan dalam bentuk sirup - lebih mudah bagi anak-anak untuk minum cairan daripada menelan pil atau kapsul. Selain itu, sirup dapat dipermanis untuk menghilangkan rasa tidak enak atau pahit dari obat itu sendiri.
Dapat disuntikkan- dalam bentuk suntikan intramuskular atau intravena. Dengan metode ini, obat memasuki tempat infeksi lebih cepat dan bertindak lebih aktif. Kerugian dari rute pemberian ini adalah rasa sakit selama injeksi. Suntikan digunakan untuk penyakit sedang dan berat.

Penting:hanya perawat di poliklinik atau rumah sakit yang boleh memberikan suntikan! Menyuntikkan antibiotik di rumah sangat tidak dianjurkan.

Lokal- mengoleskan salep atau krim langsung ke tempat infeksi. Metode pemberian obat ini terutama digunakan untuk infeksi kulit - erisipelas, serta dalam oftalmologi - untuk infeksi mata, misalnya salep tetrasiklin untuk konjungtivitis.

Rute pemberian hanya ditentukan oleh dokter. Dalam hal ini, banyak faktor diperhitungkan: penyerapan obat di saluran pencernaan, keadaan sistem pencernaan secara keseluruhan (pada beberapa penyakit, tingkat penyerapan menurun, dan efektivitas pengobatan menurun). Beberapa obat hanya dapat diberikan dengan satu cara.

Saat disuntikkan, Anda perlu tahu bagaimana bubuk itu bisa larut. Misalnya, Abaktal hanya dapat diencerkan dengan glukosa, karena akan hancur ketika natrium klorida digunakan, yang berarti bahwa pengobatan tidak akan efektif.

Sensitivitas antibiotik

Setiap organisme cepat atau lambat akan terbiasa dengan kondisi yang paling parah. Pernyataan ini juga berlaku dalam kaitannya dengan mikroorganisme - sebagai respons terhadap paparan antibiotik yang berkepanjangan, mikroba mengembangkan resistensi terhadapnya. Konsep kepekaan terhadap antibiotik diperkenalkan ke dalam praktik medis - dengan efektivitas apa obat tertentu mempengaruhi patogen.

Setiap resep antibiotik harus didasarkan pada pengetahuan tentang sensitivitas patogen. Idealnya, sebelum meresepkan obat, dokter harus melakukan tes sensitivitas dan meresepkan obat yang paling efektif. Tetapi waktu untuk analisis semacam itu paling baik beberapa hari, dan selama waktu ini infeksi dapat menyebabkan hasil yang paling menyedihkan.

Oleh karena itu, dalam kasus infeksi patogen yang tidak dapat dijelaskan, dokter meresepkan obat secara empiris - dengan mempertimbangkan patogen yang paling mungkin, dengan pengetahuan tentang situasi epidemiologis di wilayah tertentu dan institusi medis. Untuk ini, antibiotik dari spektrum aksi yang luas digunakan.

Setelah melakukan analisis sensitivitas, dokter memiliki kesempatan untuk mengubah obat ke yang lebih efektif. Penggantian obat dapat dilakukan bahkan tanpa adanya efek pengobatan selama 3-5 hari.

Resep antibiotik etiotropik (bertarget) lebih efektif. Dalam hal ini, ternyata apa yang menyebabkan penyakit - dengan bantuan penelitian bakteriologis, jenis patogen ditetapkan. Kemudian dokter memilih obat tertentu yang mikrobanya tidak memiliki resistensi (resistensi).

Apakah antibiotik selalu efektif?

Antibiotik hanya bekerja pada bakteri dan jamur! Mikroorganisme uniseluler dianggap bakteri. Ada beberapa ribu spesies bakteri, beberapa di antaranya hidup berdampingan secara normal dengan manusia - lebih dari 20 spesies bakteri hidup di usus besar. Beberapa bakteri bersifat patogen bersyarat - mereka menjadi penyebab penyakit hanya dalam kondisi tertentu, misalnya, ketika mereka memasuki habitat atipikal bagi mereka. Misalnya, sangat sering prostatitis disebabkan oleh Escherichia coli, yang memasuki jalur menaik dari rektum.

Catatan: antibiotik sama sekali tidak efektif untuk penyakit virus. Virus berkali-kali lebih kecil dari bakteri, dan antibiotik tidak memiliki titik penerapan kemampuannya. Oleh karena itu, antibiotik untuk pilek tidak berpengaruh, karena pilek pada 99% kasus disebabkan oleh virus.

Antibiotik untuk batuk dan bronkitis bisa efektif jika bakteri yang menyebabkan gejalanya. Hanya dokter yang dapat mengetahui apa yang menyebabkan penyakit ini - untuk ini ia meresepkan tes darah, jika perlu, tes dahak, jika pergi.

Penting:meresepkan antibiotik untuk diri sendiri tidak dapat diterima! Ini hanya akan mengarah pada fakta bahwa beberapa patogen mengembangkan resistensi, dan lain kali penyakitnya akan jauh lebih sulit untuk disembuhkan.

Tentu saja, antibiotik efektif jika - penyakit ini hanya bersifat bakterial, yang disebabkan oleh streptokokus atau stafilokokus. Untuk pengobatan angina, antibiotik paling sederhana digunakan - penisilin, eritromisin. Hal terpenting dalam pengobatan angina adalah kepatuhan dengan frekuensi minum obat dan durasi pengobatan - setidaknya 7 hari. Anda tidak dapat berhenti minum obat segera setelah timbulnya kondisi, yang biasanya dicatat pada hari ke 3-4. Angina sejati tidak boleh dikacaukan dengan tonsilitis, yang mungkin berasal dari virus.

Catatan: sakit tenggorokan yang tidak diobati dapat menyebabkan demam rematik akut atau!

Peradangan paru-paru () dapat berasal dari bakteri dan virus. Bakteri menyebabkan pneumonia pada 80% kasus, sehingga walaupun secara empiris diresepkan, antibiotik untuk pneumonia memiliki efek yang baik. Pada pneumonia virus, antibiotik tidak memiliki efek terapeutik, meskipun mereka mencegah flora bakteri bergabung dengan proses inflamasi.

Antibiotik dan alkohol

Asupan alkohol dan antibiotik secara bersamaan dalam waktu singkat tidak menghasilkan sesuatu yang baik. Beberapa obat dipecah di hati, seperti alkohol. Kehadiran antibiotik dan alkohol dalam darah memberi beban berat pada hati - tidak ada waktu untuk menetralkan etil alkohol. Akibatnya, kemungkinan mengembangkan gejala yang tidak menyenangkan meningkat: mual, muntah, gangguan usus.

Penting: sejumlah obat berinteraksi dengan alkohol pada tingkat kimia, akibatnya efek terapeutik berkurang secara langsung. Obat-obatan ini termasuk metronidazol, kloramfenikol, cefoperazone dan sejumlah lainnya. Asupan alkohol dan obat-obatan ini secara simultan tidak hanya dapat mengurangi efek terapeutik, tetapi juga menyebabkan sesak napas, kejang, dan kematian.

Tentu saja, beberapa antibiotik dapat diminum sambil minum, tetapi mengapa membahayakan kesehatan Anda? Lebih baik tidak minum alkohol untuk waktu yang singkat - jalannya terapi antibiotik jarang melebihi 1,5-2 minggu.

Antibiotik selama kehamilan

Wanita hamil menderita penyakit menular tidak kurang dari orang lain. Namun pengobatan ibu hamil dengan antibiotik sangat sulit. Dalam tubuh wanita hamil, janin tumbuh dan berkembang - anak yang belum lahir, sangat sensitif terhadap banyak bahan kimia. Masuknya antibiotik ke dalam organisme yang sedang berkembang dapat memicu perkembangan malformasi janin, kerusakan toksik pada sistem saraf pusat janin.

Pada trimester pertama, disarankan untuk menghindari penggunaan antibiotik sama sekali. Pada trimester kedua dan ketiga, penunjukan mereka lebih aman, tetapi juga, jika mungkin, harus dibatasi.

Tidak mungkin menolak meresepkan antibiotik kepada wanita hamil untuk penyakit berikut:

Radang paru-paru;
angina;
luka yang terinfeksi;
infeksi spesifik: brucellosis, borreliosis;
Infeksi kelamin :,.

Antibiotik apa yang bisa diresepkan untuk wanita hamil?

Obat penisilin, sefalosporin, eritromisin, josamisin hampir tidak berpengaruh pada janin. Penisilin, meskipun melewati plasenta, tidak berdampak buruk pada janin. Sefalosporin dan obat-obatan bernama lainnya melewati plasenta dalam konsentrasi yang sangat rendah dan tidak dapat membahayakan bayi yang belum lahir.

Obat-obatan yang aman bersyarat termasuk metronidazol, gentamisin, dan azitromisin. Mereka diresepkan hanya untuk alasan kesehatan, ketika manfaatnya bagi wanita lebih besar daripada risiko bagi anak. Situasi seperti itu termasuk pneumonia berat, sepsis, dan infeksi serius lainnya, di mana seorang wanita bisa mati begitu saja tanpa antibiotik.

Obat mana yang tidak boleh diresepkan selama kehamilan?

Obat-obatan berikut tidak boleh digunakan pada wanita hamil:

aminoglikosida- dapat menyebabkan tuli kongenital (pengecualian adalah gentamisin);
klaritromisin, roksitromisin- dalam percobaan mereka memiliki efek toksik pada embrio hewan;
fluorokuinolon;
tetrasiklin- mengganggu pembentukan sistem kerangka dan gigi;
kloramfenikol- berbahaya pada akhir kehamilan karena penekanan fungsi sumsum tulang pada anak.

Untuk beberapa obat antibakteri, tidak ada bukti efek negatif pada janin. Penjelasannya sederhana - tidak ada eksperimen yang dilakukan pada wanita hamil untuk menentukan toksisitas obat. Eksperimen pada hewan, bagaimanapun, tidak memungkinkan kepastian 100% untuk mengecualikan semua efek negatif, karena metabolisme obat pada manusia dan hewan dapat berbeda secara signifikan.

Perlu dicatat bahwa sebelum Anda juga harus berhenti minum antibiotik atau mengubah rencana konsepsi Anda. Beberapa obat memiliki efek kumulatif - mereka dapat menumpuk di tubuh wanita, dan untuk beberapa waktu setelah akhir pengobatan, mereka secara bertahap dimetabolisme dan diekskresikan. Disarankan untuk hamil tidak lebih awal dari 2-3 minggu setelah akhir asupan antibiotik.

Konsekuensi dari minum antibiotik

Menelan antibiotik ke dalam tubuh manusia tidak hanya mengarah pada penghancuran bakteri patogen. Seperti semua bahan kimia asing, antibiotik memiliki efek sistemik - dalam satu atau lain cara, mereka mempengaruhi semua sistem tubuh.

Ada beberapa kelompok efek samping antibiotik:

Reaksi alergi

Hampir semua antibiotik dapat menyebabkan alergi. Tingkat keparahan reaksinya berbeda: ruam pada tubuh, edema Quincke (angioedema), syok anafilaksis. Jika ruam alergi praktis tidak berbahaya, maka syok anafilaksis bisa berakibat fatal. Risiko syok jauh lebih tinggi dengan suntikan antibiotik, itulah sebabnya suntikan hanya boleh diberikan di fasilitas medis - mungkin ada perawatan darurat.

Antibiotik dan obat antimikroba lain yang menyebabkan reaksi alergi silang:

Reaksi toksik

Antibiotik dapat merusak banyak organ, tetapi hati paling rentan terhadap efeknya - dengan latar belakang terapi antibiotik, hepatitis toksik dapat terjadi. Obat-obatan tertentu memiliki efek toksik selektif pada organ lain: aminoglikosida - pada alat bantu dengar (menyebabkan ketulian); tetrasiklin menghambat pertumbuhan tulang pada anak-anak.

catatan: toksisitas obat biasanya tergantung pada dosisnya, tetapi dalam kasus intoleransi individu, kadang-kadang dosis yang lebih kecil sudah cukup untuk menimbulkan efek.

Efek pada saluran pencernaan

Saat mengonsumsi antibiotik tertentu, pasien sering mengeluh sakit perut, mual, muntah, dan buang air besar (diare). Reaksi-reaksi ini paling sering disebabkan oleh efek iritasi lokal dari obat-obatan. Efek spesifik antibiotik pada flora usus menyebabkan gangguan fungsional aktivitasnya, yang paling sering disertai dengan diare. Kondisi ini disebut diare terkait antibiotik, yang dikenal sebagai dysbiosis setelah antibiotik.

Efek samping lainnya

Efek samping lainnya termasuk:

penekanan kekebalan;
munculnya galur mikroorganisme yang kebal antibiotik;
superinfeksi - suatu kondisi di mana mikroba yang resisten terhadap antibiotik tertentu diaktifkan, yang menyebabkan munculnya penyakit baru;
pelanggaran metabolisme vitamin - karena penekanan flora alami usus besar, yang mensintesis beberapa vitamin B;
Bakteriolisis Jarisch-Herxheimer adalah reaksi yang terjadi saat menggunakan obat bakterisida, ketika sejumlah besar racun dilepaskan ke dalam darah sebagai akibat dari kematian simultan sejumlah besar bakteri. Reaksinya mirip secara klinis dengan syok.

Dapatkah antibiotik digunakan untuk tujuan profilaksis?

Edukasi mandiri di bidang pengobatan telah menghasilkan fakta bahwa banyak pasien, terutama ibu muda, mencoba meresepkan antibiotik untuk diri mereka sendiri (atau anak mereka) pada tanda-tanda pilek sekecil apa pun. Antibiotik tidak memiliki efek profilaksis - mereka mengobati penyebab penyakit, yaitu menghilangkan mikroorganisme, dan jika tidak ada, hanya efek samping obat yang muncul.

Ada sejumlah situasi ketika antibiotik diberikan sebelum manifestasi klinis infeksi, untuk mencegahnya:

operasi- dalam hal ini, antibiotik dalam darah dan jaringan mencegah perkembangan infeksi. Sebagai aturan, dosis tunggal obat yang diberikan 30-40 menit sebelum intervensi sudah cukup. Kadang-kadang, bahkan setelah operasi usus buntu, antibiotik tidak disuntikkan pada periode pasca operasi. Setelah operasi "bersih", antibiotik tidak diresepkan sama sekali.
luka besar atau luka(fraktur terbuka, kontaminasi tanah pada luka). Dalam hal ini, sangat jelas bahwa infeksi telah masuk ke dalam luka dan Anda harus "menghancurkannya" sebelum muncul;
pencegahan darurat sifilis itu dilakukan selama kontak seksual tanpa pelindung dengan orang yang berpotensi sakit, serta dengan petugas kesehatan yang mendapatkan darah orang yang terinfeksi atau cairan biologis lainnya pada selaput lendir;
penisilin dapat diresepkan untuk anak-anak untuk pencegahan demam rematik, yang merupakan komplikasi angina.

Antibiotik untuk anak-anak

Penggunaan antibiotik pada anak umumnya tidak berbeda dengan penggunaannya pada kelompok orang lain. Untuk anak kecil, dokter anak paling sering meresepkan antibiotik dalam sirup. Bentuk sediaan ini lebih nyaman untuk dikonsumsi, tidak seperti suntikan, sama sekali tidak menimbulkan rasa sakit. Anak yang lebih besar dapat diberikan antibiotik dalam bentuk tablet dan kapsul. Dalam kasus infeksi yang parah, mereka beralih ke rute pemberian parenteral - suntikan.

Penting: fitur utama dalam penggunaan antibiotik pada pediatri terletak pada dosis - anak-anak diberi dosis yang lebih kecil, karena obat dihitung dalam satu kilogram berat badan.

Antibiotik adalah obat yang sangat efektif dengan banyak efek samping. Agar sembuh dengan bantuan mereka dan tidak membahayakan tubuh Anda, mereka harus diambil hanya seperti yang diarahkan oleh dokter.

Antibiotik apa yang ada? Dalam kasus apa minum antibiotik diperlukan, dan dalam kasus apa itu berbahaya? Aturan utama pengobatan antibiotik diberitahukan oleh dokter anak, Dr. Komarovsky:

Gudkov Roman, resusitasi