Paxil cuti dari apotek. Paxil - petunjuk penggunaan tablet, komposisi, indikasi, efek samping, analog dan harga. Tindakan farmakologis Paxil

Paxil (tabl.p.o.20mg N10) France Glaxo Wellcome Production

Nama dagang: Paxil

Nama internasional: Paroxetine

Produser: Glaxo Wellcome Production

Negara: Prancis

Informasi tentang paket terdaftar:

1.Kemasan tablet salut 20 mg 10 pcs., Kemasan sel berkontur (10) - kemasan kardus

Tanggal pendaftaran 27.05.2005

ND ND 42-13469-05

Kode EAN 4602233002217

2.Kemasan tablet salut 20 mg 10 pcs., Kemasan sel berkontur (1) - kemasan karton

Nomor registrasi N016238 / 01

Tanggal pendaftaran 27.05.2005

ND ND 42-13469-05

Kode EAN 4602233002194

3.Kemasan tablet salut 20 mg 10 pcs., Kemasan sel berkontur (3) - kemasan kardus

Nomor registrasi N016238 / 01

Tanggal pendaftaran 27.05.2005

ND ND 42-13469-05

Kode EAN 4602233002200

Jumlah paket: 3

Deskripsi (Vidal 2008):

PAXIL

Perwakilan:

Kode ATX GlaxoSmithKline: N06AB05 Pemegang Otorisasi Pemasaran:

Laboratoire GlaxoSmithKline,

diproduksi oleh GLAXO WELLCOME PRODUCTION,

Bentuk rilis, komposisi dan kemasan

Tablet berwarna putih, dilapisi film, oval, bikonveks, diukir dengan "20" di satu sisi dan garis patah di sisi lain.

paroxetine hidroklorida hemihidrat 22,8 mg,

sesuai dengan paroxetine 20 mg

Eksipien: kalsium dihidrogen fosfat dihidrat, natrium karboksi pati tipe A, magnesium stearat.

Komposisi cangkang: hypromellose, titanium dioksida, makrogol 400, polisorbat 80.

10 buah. - lecet (1) - kemasan kardus.

10 buah. - lecet (3) - bungkus kardus.

10 buah. - lecet (10) - kemasan kardus.

Kelompok klinis dan farmakologis: Antidepresan

Nomor pendaftaran:

# tab. 20 mg: 10, 30 atau 100 pcs. - P No. 016238/01, 27.05.05

Deskripsi produk didasarkan pada petunjuk penggunaan yang disetujui secara resmi dan disetujui oleh pabrikan untuk edisi 2008.

efek farmakologis

Antidepresan. Itu milik kelompok inhibitor reuptake serotonin selektif.

Mekanisme kerja Paxil didasarkan pada kemampuannya untuk secara selektif memblokir reuptake serotonin (5-hydroxytryptamine / 5-HT /) oleh membran presinaptik, yang dikaitkan dengan peningkatan kandungan bebas neurotransmitter ini di celah sinaptik. dan peningkatan aksi serotonergik di sistem saraf pusat, yang bertanggung jawab untuk pengembangan efek thymoanaleptic (antidepresan).

Paroxetine memiliki afinitas rendah untuk reseptor m-kolinergik (memiliki efek antikolinergik yang lemah), reseptor 1-, 2- dan -adrenergik, serta untuk reseptor dopamin (D2), seperti 5HT1, seperti 5HT2 dan histamin H1 .

Studi perilaku dan EEG menunjukkan bahwa paroxetine menunjukkan sifat pengaktifan yang lemah ketika diberikan pada dosis yang lebih tinggi daripada yang diperlukan untuk menghambat penyerapan serotonin. Paroxetine tidak mempengaruhi sistem kardiovaskular, tidak melanggar fungsi psikomotor, tidak menekan sistem saraf pusat. Pada sukarelawan sehat, tidak menyebabkan perubahan signifikan pada tekanan darah, detak jantung, dan EEG.

Komponen utama dari profil aktivitas psikotropika Paxil adalah efek antidepresan dan anti-kecemasan. Paroxetine dapat menyebabkan efek pengaktifan ringan pada dosis yang melebihi dosis yang diperlukan untuk menghambat ambilan kembali serotonin.

Dalam pengobatan gangguan depresi, paroxetine telah menunjukkan kemanjuran yang sebanding dengan antidepresan trisiklik. Paroxetine memiliki kemanjuran terapeutik bahkan pada pasien yang belum merespon secara memadai terhadap terapi standar sebelumnya. Kondisi pasien membaik sedini 1 minggu setelah dimulainya pengobatan, tetapi hanya melampaui efektivitas plasebo dalam 2 minggu. Mengambil paroxetine di pagi hari tidak mempengaruhi kualitas dan durasi tidur. Selain itu, dengan terapi yang efektif, kualitas tidur harus ditingkatkan. Selama beberapa minggu pertama penggunaan paroxetine, ini memperbaiki kondisi pasien dengan depresi dan pikiran untuk bunuh diri.

Hasil penelitian di mana pasien menggunakan paroxetine selama 1 tahun menunjukkan bahwa obat tersebut secara efektif mencegah kekambuhan depresi.

Pada gangguan panik, pemberian Paxil dalam kombinasi dengan obat yang meningkatkan fungsi kognitif dan perilaku lebih efektif daripada monoterapi dengan obat yang meningkatkan fungsi kognitif-perilaku, yang ditujukan untuk memperbaikinya.

Farmakokinetik

Pengisapan

Setelah pemberian oral, paroxetine diserap dengan baik dari saluran pencernaan. Asupan makanan tidak mempengaruhi penyerapan.

Distribusi

Css diatur 7-14 hari dari awal terapi. Efek klinis paroxetine (efek samping dan kemanjuran) tidak berkorelasi dengan konsentrasi plasma.

Paroxetine didistribusikan secara luas dalam jaringan, dan perhitungan farmakokinetik menunjukkan bahwa hanya 1% dari itu hadir dalam plasma, dan pada konsentrasi terapeutik 95% dalam bentuk terikat protein.

Telah ditetapkan bahwa paroxetine dalam jumlah kecil diekskresikan dalam ASI, dan juga menembus penghalang plasenta.

Metabolisme

Metabolit utama paroxetine adalah produk oksidasi dan metilasi polar dan terkonjugasi. Karena aktivitas farmakologis metabolit yang rendah, efeknya pada kemanjuran terapeutik obat tidak mungkin terjadi.

Karena metabolisme paroxetine termasuk tahap "pertama lulus" melalui hati, jumlah yang ditentukan dalam sirkulasi sistemik kurang dari yang diserap dari saluran pencernaan. Dengan peningkatan dosis paroxetine atau dengan dosis berulang, ketika beban pada tubuh meningkat, ada penyerapan parsial dari efek "pass pertama" melalui hati dan penurunan pembersihan plasma paroxetine. Akibatnya, peningkatan konsentrasi plasma paroxetine dan fluktuasi parameter farmakokinetik dimungkinkan, yang hanya dapat diamati pada pasien yang, ketika mengambil dosis rendah, mencapai kadar obat dalam plasma yang rendah.

Penarikan

Ini diekskresikan dalam urin (tidak berubah - kurang dari 2% dari dosis dan dalam bentuk metabolit - 64%) atau dalam empedu (tidak berubah - 1%, dalam bentuk metabolit - 36%).

T1 / 2 bervariasi, tetapi rata-rata 16-24 jam.

Eliminasi paroxetine adalah bifasik, termasuk metabolisme primer (fase pertama) dan eliminasi sistemik berikutnya.

Dengan penggunaan obat terus menerus dalam jangka panjang, parameter farmakokinetik tidak berubah.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Pada pasien usia lanjut, serta pada gangguan fungsi hati dan ginjal yang parah, konsentrasi plasma paroxetine meningkat, dan kisaran konsentrasi plasma di dalamnya hampir bertepatan dengan kisaran sukarelawan dewasa yang sehat.

Indikasi

Depresi dari semua jenis, termasuk depresi reaktif, depresi endogen berat, dan depresi disertai kecemasan (penelitian di mana pasien menerima obat selama 1 tahun menunjukkan bahwa itu efektif dalam mencegah kekambuhan depresi);

Pengobatan (termasuk terapi suportif dan preventif) gangguan obsesif-kompulsif (OCD) pada orang dewasa, serta pada anak-anak dan remaja berusia 7-17 tahun (telah terbukti bahwa obat tersebut tetap efektif dalam pengobatan OCD setidaknya selama 1 tahun dan dalam pencegahan kekambuhan OCD);

Pengobatan (termasuk terapi suportif dan pencegahan) gangguan panik dengan agorafobia dan tanpanya (keefektifan obat bertahan selama 1 tahun, mencegah kekambuhan gangguan panik);

Pengobatan (termasuk terapi suportif dan pencegahan) fobia sosial pada orang dewasa, serta pada anak-anak dan remaja berusia 8-17 tahun (keefektifan obat tetap dengan pengobatan jangka panjang gangguan ini);

Pengobatan (termasuk terapi suportif dan profilaksis) gangguan kecemasan umum (keefektifan obat tetap dengan pengobatan jangka panjang gangguan ini, mencegah terulangnya gangguan ini);

Pengobatan PTSD.

Regimen dosis

Untuk orang dewasa dengan depresi, dosis terapi rata-rata adalah 20 mg / hari. Dalam kasus efektivitas yang tidak mencukupi, dosis dapat ditingkatkan hingga maksimum 50 mg / hari. Dosis harus ditingkatkan secara bertahap - 10 mg dengan interval 1 minggu. Dosis Paxil harus ditinjau dan, jika perlu, diubah dalam waktu 2-3 minggu dari awal terapi dan setelahnya, sampai diperoleh efek klinis yang memadai.

Untuk orang dewasa dengan gangguan obsesif-kompulsif, dosis terapi rata-rata adalah 40 mg / hari. Pengobatan harus dimulai dengan 20 mg / hari, kemudian secara bertahap dosis ditingkatkan 10 mg setiap minggu. Dengan efek klinis yang tidak mencukupi, dosis dapat ditingkatkan menjadi 60 mg / hari. Untuk anak-anak berusia 7-17 tahun, obat ini diresepkan dengan dosis awal 10 mg / hari, secara bertahap meningkat 10 mg setiap minggu. Jika perlu, dosis dapat ditingkatkan menjadi 50 mg / hari.

Untuk orang dewasa dengan gangguan panik, dosis terapi rata-rata adalah 40 mg / hari. Pengobatan harus dimulai dengan penggunaan obat dengan dosis 10 mg / hari. Obat ini digunakan dalam dosis awal yang rendah untuk meminimalkan kemungkinan risiko eksaserbasi gejala panik, yang dapat diamati pada tahap awal terapi. Selanjutnya, dosis ditingkatkan 10 mg setiap minggu sampai efeknya diperoleh. Dalam kasus efektivitas yang tidak mencukupi, dosis dapat ditingkatkan menjadi 60 mg / hari.

Untuk orang dewasa dengan fobia sosial, dosis terapi rata-rata adalah 20 mg / hari. Dalam kasus efek klinis yang tidak mencukupi, dosis dapat ditingkatkan secara bertahap 10 mg setiap minggu menjadi 50 mg / hari. Untuk anak-anak berusia 8-17 tahun, obat ini diresepkan dengan dosis awal 10 mg / hari, secara bertahap meningkat 10 mg setiap minggu. Jika perlu, dosis dapat ditingkatkan menjadi 50 mg / hari.

Untuk orang dewasa dengan gangguan kecemasan umum, dosis terapi rata-rata adalah 20 mg / hari. Dalam kasus efek klinis yang tidak mencukupi, dosis dapat ditingkatkan secara bertahap 10 mg setiap minggu hingga dosis maksimum 50 mg / hari.

Untuk orang dewasa dengan gangguan stres pasca trauma, dosis terapi rata-rata adalah 20 mg / hari. Dalam kasus efek klinis yang tidak mencukupi, dosis dapat ditingkatkan secara bertahap 10 mg setiap minggu hingga maksimum 50 mg / hari.

Pada pasien usia lanjut, pengobatan harus dimulai dengan dosis untuk orang dewasa, di masa depan, dosis dapat ditingkatkan menjadi 40 mg / hari.

Pada pasien dengan gangguan fungsi hati dan ginjal yang parah (CC kurang dari 30 ml / menit), dosis obat harus dikurangi hingga batas bawah kisaran dosis.

Kursus pengobatan harus cukup lama. Pasien dengan depresi atau OCD harus menerima pengobatan untuk jangka waktu yang cukup lama untuk menghilangkan semua gejala. Periode ini dapat memakan waktu beberapa bulan untuk depresi, dan bahkan lebih lama untuk OCD dan gangguan panik.

Paxil diminum 1 kali / hari di pagi hari dengan makan. Tablet harus ditelan utuh tanpa dikunyah dengan air.

Pembatalan obat

Penarikan obat secara tiba-tiba harus dihindari. Dosis harian harus dikurangi 10 mg setiap minggu. Setelah mencapai dosis harian 20 mg pada orang dewasa atau 10 mg pada anak-anak dan remaja, pasien terus menggunakan dosis ini selama seminggu dan setelah itu obat benar-benar dibatalkan.

Jika gejala putus obat berkembang selama pengurangan dosis atau setelah penghentian obat, disarankan untuk melanjutkan penggunaan dosis yang ditentukan sebelumnya. Selanjutnya, Anda harus terus mengurangi dosis obat, tetapi lebih lambat.

Efek samping

Efek samping biasanya ringan. Dengan terapi lanjutan, efek samping berkurang dalam intensitas dan frekuensi kejadian dan biasanya tidak menyebabkan penghentian pengobatan. Kriteria berikut digunakan untuk menilai kejadian efek samping: sering (? 1% dan<10%), нечасто (?0.1% и <1%), редко (?0.01% и <0.1%), очень редко (<0.01%), включая отдельные случаи. Встречаемость частых и нечастых побочных эффектов была определена на основании обобщенных данных о безопасности применения препарата более чем у 8000 человек, участвовавших в клинических испытаниях (ее раcсчитывали по разнице между частотой побочных эффектов в группе пароксетина и в группе плацебо). Встречаемость редких и очень редких побочных эффектов определяли на основании постмаркетинговых данных (касается скорее частоты сообщений о таких эффектах, чем истинной частоты самих эффектов).

Dari sistem pencernaan: sangat sering - mual, kehilangan nafsu makan; sering - mulut kering, sembelit, diare; jarang - peningkatan kadar enzim hati; sangat jarang - perdarahan gastrointestinal, hepatitis (kadang-kadang dengan penyakit kuning), gagal hati (dengan perkembangan efek samping dari hati, pertanyaan tentang kelayakan menghentikan terapi harus diputuskan dalam kasus di mana ada peningkatan yang berkepanjangan dalam indikator fungsional. tes).

Dari sisi sistem saraf pusat: sering - kantuk, tremor, asthenia, insomnia, pusing; jarang - kebingungan, halusinasi, gejala ekstrapiramidal; jarang - mania, kejang, akatisia; sangat jarang - sindrom serotonin (agitasi, kebingungan, diaforesis, halusinasi, hiperrefleksia, mioklonus, takikardia, tremor). Pada pasien dengan gangguan gerakan atau menggunakan antipsikotik - gangguan ekstrapiramidal dengan distonia orofasial.

Dari sisi organ penglihatan: sering - penglihatan kabur; sangat jarang - glaukoma akut.

Dari sisi sistem kardiovaskular: jarang - peningkatan atau penurunan sementara tekanan darah (biasanya pada pasien dengan hipertensi arteri dan kecemasan), sinus takikardia; sangat jarang - edema perifer.

Dari sistem kemih: jarang - retensi urin.

Dari sisi sistem pembekuan darah: jarang - perdarahan di kulit dan selaput lendir, memar; sangat jarang - trombositopenia.

Dari sistem endokrin: jarang - hipoprolaktinemia / galaktorea dan hiponatremia (terutama pada pasien usia lanjut), yang kadang-kadang disebabkan oleh sindrom sekresi hormon antidiuretik yang tidak mencukupi.

Reaksi alergi: sangat jarang - angioedema, urtikaria; jarang - ruam kulit.

Lainnya: sangat sering - disfungsi seksual; sering - peningkatan keringat, menguap; sangat jarang - reaksi fotosensitifitas.

Gejala yang merugikan diamati dalam uji klinis pada anak-anak

Dalam uji klinis pada anak-anak, efek samping berikut terjadi pada 2% pasien dan terjadi 2 kali lebih sering daripada pada kelompok plasebo: labilitas emosional (termasuk melukai diri sendiri, pikiran untuk bunuh diri, upaya bunuh diri, air mata, labilitas suasana hati) , permusuhan, nafsu makan menurun, tremor, peningkatan keringat, hiperkinesia, dan agitasi. Pikiran bunuh diri, upaya bunuh diri terutama diamati dalam uji klinis pada remaja dengan gangguan depresi berat, di mana efektivitas paroxetine belum terbukti. Permusuhan telah dilaporkan pada anak-anak (terutama mereka yang berusia di bawah 12 tahun) dengan gangguan obsesif-kompulsif.

Kontraindikasi

Pemberian inhibitor MAO secara simultan dan periode 14 hari setelah pembatalannya (inhibitor MAO tidak dapat diresepkan dalam 14 hari setelah akhir pengobatan dengan paroxetine);

Pemberian thioridazine secara bersamaan;

Hipersensitivitas terhadap paroxetine dan komponen obat lainnya.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Dalam studi eksperimental, tidak ada efek teratogenik atau embriotoksik paroxetine yang terungkap. Data pada sejumlah kecil wanita yang menggunakan paroxetine selama kehamilan menunjukkan tidak ada peningkatan risiko anomali kongenital pada bayi baru lahir.

Ada laporan kelahiran prematur pada wanita yang menerima paroxetine selama kehamilan, tetapi hubungan sebab akibat dengan obat tersebut belum ditetapkan. Paxil tidak boleh digunakan selama kehamilan, kecuali potensi manfaat pengobatan melebihi potensi risiko yang terkait dengan penggunaan obat.

Penting untuk memantau status kesehatan bayi baru lahir yang ibunya menggunakan paroxetine pada akhir kehamilan, karena ada laporan komplikasi pada anak-anak (namun, hubungan sebab akibat dengan obat tersebut belum ditetapkan). Sindrom gangguan pernapasan, sianosis, apnea, kejang, ketidakstabilan suhu, kesulitan makan, muntah, hipoglikemia, hiper atau hipotensi arteri, hiperrefleksia, tremor, lekas marah, lesu, menangis terus-menerus, kantuk dijelaskan. Dalam beberapa laporan, gejala telah digambarkan sebagai gejala penarikan neonatal. Dalam kebanyakan kasus, komplikasi yang dijelaskan terjadi segera setelah melahirkan atau segera setelah itu (dalam 24 jam).

Paroxetine diekskresikan dalam jumlah kecil dalam ASI. Oleh karena itu, Anda tidak boleh menggunakan obat selama menyusui, kecuali jika potensi manfaat pengobatan melebihi kemungkinan risiko yang terkait dengan penggunaan obat.

Aplikasi untuk pelanggaran fungsi hati

Pada pasien dengan disfungsi hati yang parah, dosis obat harus dikurangi hingga batas bawah kisaran dosis.

Aplikasi untuk gangguan fungsi ginjal

Pada pasien dengan gangguan ginjal berat (CC kurang dari 30 ml / menit), dosis obat harus dikurangi hingga batas bawah kisaran dosis.

instruksi khusus

Pada pasien depresi, eksaserbasi gejala dan / atau munculnya pikiran bunuh diri dan perilaku bunuh diri (suicidality) dapat terjadi terlepas dari apakah mereka menerima antidepresan. Risiko ini bertahan sampai remisi yang signifikan tercapai. Perbaikan kondisi pasien mungkin tidak ada dalam minggu-minggu pertama pengobatan atau lebih, oleh karena itu, pasien harus dipantau secara ketat untuk deteksi eksaserbasi klinis kecenderungan bunuh diri yang tepat waktu, terutama pada awal pengobatan, serta selama periode perubahan dosis (kenaikan atau penurunan). Pengalaman klinis dengan semua antidepresan menunjukkan bahwa risiko bunuh diri dapat meningkat pada tahap awal pemulihan.

Gangguan kejiwaan lain yang diobati dengan paroxetine juga dapat dikaitkan dengan peningkatan risiko perilaku bunuh diri. Selain itu, gangguan ini dapat menjadi kondisi komorbiditas yang menyertai gangguan depresi mayor. Oleh karena itu, tindakan pencegahan yang sama harus diikuti ketika merawat pasien dengan gangguan psikiatrik lain seperti ketika merawat gangguan depresi berat.

Pasien dengan riwayat perilaku bunuh diri atau pikiran untuk bunuh diri, pasien muda, dan pasien dengan pikiran bunuh diri yang parah sebelum memulai pengobatan berada pada risiko terbesar untuk pikiran atau upaya bunuh diri, dan oleh karena itu semua perlu diberikan perhatian khusus selama perawatan. Pasien (dan pengasuh) harus diperingatkan untuk waspada terhadap kemunduran dan / atau pikiran bunuh diri / perilaku bunuh diri atau pikiran melukai diri sendiri dan mencari perhatian medis segera jika gejala ini terjadi.

Terkadang pengobatan dengan paroxetine disertai dengan timbulnya akatisia, yang dimanifestasikan oleh perasaan kecemasan internal dan agitasi psikomotor, ketika pasien tidak dapat duduk atau berdiri dengan tenang; dengan akatisia, pasien biasanya mengalami penderitaan subjektif. Kemungkinan mengembangkan akatisia paling tinggi dalam beberapa minggu pertama pengobatan.

Dalam kasus yang jarang terjadi, selama pengobatan dengan paroxetine, sindrom serotonin atau gejala yang mirip dengan sindrom neuroleptik ganas dapat terjadi (hipertermia, kekakuan otot, mioklonus, gangguan otonom dengan kemungkinan perubahan cepat pada tanda-tanda vital, perubahan status mental, termasuk kebingungan, lekas marah, sangat parah. agitasi berkembang menjadi delirium dan koma), terutama jika paroxetine digunakan dalam kombinasi dengan obat serotonergik lain dan / atau antipsikotik. Sindrom ini berpotensi mengancam jiwa, oleh karena itu, jika terjadi, pengobatan dengan paroxetine harus dihentikan dan terapi simtomatik suportif dimulai. Mengingat hal ini, paroxetine tidak boleh diresepkan dalam kombinasi dengan prekursor serotonin (seperti L-tryptophan, oxytriptan) karena risiko mengembangkan sindrom serotonin.

Sebelum memulai pengobatan antidepresan, skrining yang cermat harus dilakukan untuk menilai risiko pasien terhadap gangguan bipolar; skrining tersebut harus mencakup riwayat psikiatri rinci, termasuk riwayat keluarga bunuh diri, gangguan bipolar dan depresi. Seperti semua antidepresan, paroxetine tidak disetujui untuk pengobatan depresi bipolar. Paroxetine harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan riwayat mania.

Pengobatan dengan paroxetine harus dimulai dengan hati-hati, tidak lebih awal dari 2 minggu setelah menghentikan terapi dengan inhibitor MAO; dosis paroxetine harus ditingkatkan secara bertahap sampai efek terapeutik yang optimal tercapai.

Insiden kejang pada pasien yang memakai paroxetine kurang dari 0,1%. Jika kejang terjadi, pengobatan dengan paroxetine harus dihentikan.

Hanya ada pengalaman terbatas dengan penggunaan paroxetine dan terapi elektrokonvulsif secara bersamaan.

Perdarahan pada kulit dan selaput lendir (termasuk perdarahan gastrointestinal) telah dilaporkan pada pasien yang memakai paroxetine. Oleh karena itu, paroxetine harus digunakan dengan hati-hati pada pasien yang secara bersamaan menerima obat yang meningkatkan risiko perdarahan, pada pasien dengan kecenderungan perdarahan yang diketahui, dan pada pasien dengan penyakit yang menyebabkan perdarahan.

Setelah penghentian obat (terutama tiba-tiba), pusing, gangguan sensorik (paresthesia), gangguan tidur (mimpi yang jelas), kecemasan, sakit kepala, jarang - agitasi, mual, tremor, kebingungan, peningkatan keringat, diare sering dicatat. Pada kebanyakan pasien, gejala ini ringan sampai sedang, tetapi pada beberapa pasien bisa parah. Biasanya, gejala putus obat terjadi dalam beberapa hari pertama setelah penghentian obat, tetapi dalam kasus yang jarang terjadi - setelah melewatkan satu dosis secara tidak sengaja. Sebagai aturan, gejala-gejala ini hilang dengan sendirinya dalam waktu dua minggu, tetapi pada beberapa pasien - hingga 2-3 bulan atau lebih. Oleh karena itu, dianjurkan untuk secara bertahap mengurangi dosis paroxetine (selama beberapa minggu atau bulan sebelum benar-benar membatalkannya, tergantung pada kebutuhan pasien).

Timbulnya gejala penarikan tidak berarti bahwa obat itu membuat ketagihan.

Pada anak-anak, gejala penarikan paroxetine (labilitas emosional, pikiran untuk bunuh diri, upaya bunuh diri, perubahan suasana hati, air mata, gugup, pusing, mual, sakit perut) diamati pada 2% pasien dengan latar belakang penurunan dosis paroxetine atau setelah pembatalan lengkap dan terjadi 2 kali lebih sering daripada pada kelompok plasebo.

Obat harus digunakan dengan hati-hati pada gagal hati, gagal ginjal, glaukoma sudut tertutup, penyakit jantung, epilepsi.

Jika peningkatan kadar enzim hati yang diamati selama penggunaan Paxil bertahan untuk waktu yang lama, obat harus dihentikan.

Paxil tidak mempotensiasi efek alkohol pada fungsi psikomotor, namun, pasien yang memakai Paxil disarankan untuk menahan diri dari minum alkohol.

Gunakan dalam pediatri

Paroxetine tidak diresepkan untuk anak di bawah usia 7 tahun karena kurangnya data tentang keamanan dan kemanjuran obat dalam kategori pasien ini.

Studi klinis terkontrol tentang penggunaan paroxetine untuk pengobatan depresi pada anak-anak dan remaja berusia 7 hingga 18 tahun belum membuktikan efektivitasnya, oleh karena itu obat ini tidak diindikasikan untuk digunakan pada kelompok usia ini.

Dalam uji klinis, efek samping yang terkait dengan bunuh diri (usaha bunuh diri dan pikiran untuk bunuh diri) dan permusuhan (terutama agresi, perilaku menyimpang dan kemarahan) lebih sering diamati pada anak-anak dan remaja yang menerima paroxetine dibandingkan pada pasien dari kelompok usia ini yang menerima plasebo. Saat ini tidak ada data tentang keamanan paroxetine jangka panjang untuk anak-anak dan remaja mengenai efek obat pada pertumbuhan, pematangan, perkembangan kognitif dan perilaku.

Pengaruh pada kemampuan mengemudikan kendaraan dan menggunakan mekanisme

Terapi Paxil tidak menyebabkan gangguan kognitif atau keterbelakangan psikomotor. Namun, seperti halnya perawatan obat psikotropika, pasien harus berhati-hati saat mengemudi dan bekerja dengan mesin yang bergerak.

Overdosis

Informasi yang tersedia tentang overdosis paroxetine menunjukkan berbagai keamanan.

Gejala: peningkatan efek samping yang dijelaskan di atas, serta muntah, pupil melebar, demam, perubahan tekanan darah, kontraksi otot yang tidak disengaja, agitasi, kecemasan, takikardia. Pasien biasanya tidak mengalami komplikasi serius bahkan dengan dosis tunggal paroxetine hingga 2 g. Dalam beberapa kasus, koma dan perubahan EEG berkembang, sangat jarang kematian terjadi dengan penggunaan kombinasi paroxetine dengan obat-obatan psikotropika atau alkohol.

Pengobatan: tindakan standar yang digunakan dalam kasus overdosis antidepresan (bilas lambung melalui muntah buatan, penunjukan 20-30 mg karbon aktif setiap 4-6 jam selama hari pertama setelah overdosis). Obat penawar spesifik tidak diketahui. Terapi suportif dan kontrol fungsi tubuh vital ditampilkan.

Interaksi obat

Penyerapan dan farmakokinetik paroxetine tidak berubah sama sekali atau hanya berubah sebagian di bawah pengaruh makanan, antasida, digoksin, propranolol, dan etanol.

Dengan penggunaan simultan Paxil dengan inhibitor MAO, L-triptofan, triptan, tramadol, linezolid, obat-obatan dari kelompok inhibitor reuptake serotonin selektif, lithium, obat St. John's wort, sindrom serotonin dapat berkembang.

Parameter metabolisme dan farmakokinetik Paxil dapat berubah dengan penggunaan simultan obat yang menginduksi atau menghambat metabolisme protein. Dengan penggunaan simultan Paxil dengan obat yang menghambat metabolisme enzim, dosis yang digunakan harus dibatasi hingga batas bawah tingkat yang biasa. Ketika dikombinasikan dengan obat yang menginduksi metabolisme enzim (karbamazepin, fenitoin, rifampisin, fenobarbital), tidak diperlukan perubahan dosis awal Paxil. Penyesuaian dosis selanjutnya harus dilakukan tergantung pada efek klinis.

Dengan penggunaan simultan Paxil dengan obat yang dimetabolisme oleh isoenzim CYP2D6 (antidepresan trisiklik

Antidepresan

zat aktif

Bentuk rilis, komposisi dan kemasan

Tablet berlapis film putih, oval, bikonveks, diukir dengan "20" di satu sisi dan dicetak di sisi lain.

Eksipien: kalsium hidrogen fosfat dihidrat - 317,75 mg, natrium karboksimetil pati tipe A - 5,95 mg, magnesium stearat - 3,5 mg.

Komposisi cangkang film: Opadry white YS-1R-7003 * - 7 mg (hypromellose - 4,2 mg, titanium dioksida - 2,2 mg, makrogol 400 - 0,6 mg, polisorbat 80 - 0,1 mg).

10 buah. - lecet (1) - kemasan kardus.
10 buah. - lecet (3) - bungkus kardus.
10 buah. - lecet (10) - kemasan kardus.

* saat menyiapkan larutan selubung film putih Opadrai, air murni digunakan, yang dihilangkan selama proses pengeringan.

efek farmakologis

Mekanisme aksi

Paroxetine adalah inhibitor reuptake 5-hydroxytryptamine (5-HT,) yang kuat dan selektif. Secara umum diterima bahwa aktivitas antidepresan dan kemanjurannya dalam pengobatan gangguan obsesif-kompulsif (OCD) dan gangguan panik disebabkan oleh penghambatan spesifik reuptake 5-HT di neuron otak.

Dalam hal struktur kimia, paroxetine berbeda dari trisiklik, tetrasiklik dan antidepresan lain yang dikenal.

Paroxetine memiliki afinitas rendah untuk reseptor kolinergik muskarinik, dan penelitian pada hewan menunjukkan bahwa ia hanya memiliki sifat antikolinergik ringan.

Sesuai dengan efek selektif paroxetine dalam studi in vitro, telah ditunjukkan bahwa, berbeda dengan antidepresan trisiklik, ini ditandai dengan afinitas yang tidak signifikan untuk reseptor 1, 2 dan -adrenergik, serta untuk dopamin (D 2), reseptor 5-HT 1 - serupa, 5-HT 2 dan histamin (H 1). Kurangnya interaksi dengan reseptor postsinaptik in vitro dikonfirmasi oleh hasil studi in vivo, yang menunjukkan bahwa paroxetine tidak menekan sistem saraf pusat dan tidak menyebabkan hipotensi arteri.

Sifat farmakodinamik

Paroxetine tidak merusak fungsi psikomotor dan tidak meningkatkan efek penghambatan etanol pada sistem saraf pusat.

Seperti inhibitor reuptake 5-HT selektif lainnya, paroxetine menyebabkan gejala overstimulasi reseptor 5-HT bila diberikan pada hewan yang sebelumnya telah menerima inhibitor MAO atau triptofan.

Studi perilaku dan EEG telah menunjukkan bahwa paroxetine menghasilkan efek pengaktifan ringan pada dosis yang melebihi dosis yang diperlukan untuk menghambat reuptake 5-HT. Secara alami, sifat pengaktifnya tidak seperti amfetamin.

Penelitian pada hewan telah menunjukkan toleransi kardiovaskular yang baik.

Setelah digunakan pada individu yang sehat, paroxetine tidak menyebabkan perubahan signifikan secara klinis pada tekanan darah, detak jantung, dan EKG.

Penelitian telah menunjukkan bahwa, tidak seperti antidepresan, yang menghambat pengambilan kembali, paroxetine memiliki kemampuan yang jauh lebih sedikit untuk menghambat sifat antihipertensi guanethidine.

Farmakokinetik

Pengisapan

Setelah pemberian oral, paroxetine diabsorbsi dengan baik dan dimetabolisme dalam "first pass".

Karena metabolisme selama "lintasan pertama", lebih sedikit paroxetine yang memasuki sirkulasi sistemik daripada yang diserap dari saluran pencernaan. Ketika jumlah paroxetine dalam tubuh meningkat dengan dosis tunggal dosis besar atau dengan pemberian berulang dari dosis biasa, jalur metabolisme bagian pertama menjadi jenuh sebagian dan pembersihan paroxetine dari menurun. Hal ini menyebabkan peningkatan yang tidak proporsional dalam konsentrasi plasma paroxetine. Oleh karena itu, parameter farmakokinetiknya tidak stabil, sehingga menghasilkan kinetika nonlinier. Namun, kinetika nonlinier biasanya lemah dan hanya diamati pada pasien yang, saat menerima dosis rendah obat dalam plasma, mencapai tingkat paroxetine yang rendah. Konsentrasi plasma keseimbangan tercapai 7-14 hari setelah memulai pengobatan dengan paroxetine. Parameter farmakokinetiknya tidak mungkin berubah selama terapi jangka panjang.

Distribusi

Paroxetine didistribusikan secara luas di jaringan, dan perhitungan farmakokinetik menunjukkan bahwa hanya 1% dari jumlah total paroxetine yang ada dalam tubuh yang tersisa dalam plasma. Pada konsentrasi terapeutik, sekitar 95% paroxetine plasma terikat pada protein.

Tidak ada korelasi yang ditemukan antara konsentrasi plasma paroxetine dan efek klinisnya (yaitu, efek samping dan kemanjuran).

Metabolisme

Metabolit utama paroxetine adalah produk oksidasi dan metilasi polar dan terkonjugasi, yang mudah dihilangkan dari tubuh. Karena tidak adanya aktivitas farmakologis dalam metabolit ini, kontribusinya terhadap sifat terapeutik paroxetine tidak mungkin.

Metabolisme tidak membatasi kemampuan paroxetine untuk bertindak selektif pada reuptake 5-HT di neuron.

Penarikan

Kurang dari 2% dari dosis paroxetine yang diterima diekskresikan dalam urin tidak berubah, sedangkan ekskresi metabolit mencapai 64% dari dosis. Sekitar 36% dari dosis diekskresikan dalam tinja, mungkin masuk ke dalamnya dengan empedu; kurang dari 1% dari dosis diekskresikan tidak berubah dalam tinja. Dengan demikian, paroxetine hampir sepenuhnya dihilangkan oleh metabolisme.

Ekskresi metabolit adalah bifasik: awalnya merupakan hasil metabolisme "lintasan pertama", kemudian dikendalikan oleh eliminasi paroksetin secara sistemik.

T1 / 2 paroxetine bervariasi, tetapi biasanya sekitar 24 jam.

Farmakokinetik dalam kelompok pasien khusus

Pada pasien usia lanjut, pasien dengan insufisiensi ginjal atau hati yang parah, konsentrasi paroxetine dalam plasma darah dapat meningkat, tetapi kisaran konsentrasinya dalam plasma darah bertepatan dengan orang dewasa yang sehat.

Indikasi

Episode depresi sedang hingga berat

Gangguan depresi berulang

Hasil penelitian di mana pasien menggunakan paroxetine hingga 1 tahun menunjukkan bahwa itu efektif dalam mencegah kekambuhan dan kekambuhan gejala depresi.

Gangguan obsesif kompulsif

Paroxetine efektif dalam pengobatan gangguan obsesif-kompulsif (OCD), termasuk. sebagai sarana terapi suportif dan preventif.

Studi terkontrol plasebo telah menunjukkan bahwa paroxetine telah efektif dalam mengobati OCD setidaknya selama 1 tahun. Selain itu, paroxetine efektif dalam mencegah kekambuhan OCD.

Gangguan panik

Paroxetine efektif dalam mengobati gangguan panik dengan dan tanpa agorafobia, termasuk. sebagai sarana terapi suportif dan preventif.

Ditemukan bahwa dalam pengobatan gangguan panik, kombinasi paroxetine dan terapi kognitif-perilaku secara signifikan lebih efektif daripada penggunaan terapi kognitif-perilaku yang terisolasi.

Dalam studi terkontrol plasebo, paroxetine telah dipertahankan selama lebih dari 1 tahun dalam pengobatan gangguan panik. Selain itu, paroxetine efektif dalam mencegah terulangnya gangguan panik.

Fobia sosial

Paroxetine efektif dalam pengobatan fobia sosial, termasuk. sebagai terapi suportif dan preventif jangka panjang. Kemanjuran paroxetine yang berkelanjutan dalam pengobatan jangka panjang fobia sosial telah ditunjukkan dalam studi pencegahan kekambuhan.

Paroxetine efektif dalam pengobatan gangguan kecemasan umum, termasuk. sebagai terapi suportif dan preventif jangka panjang.

Kemanjuran paroxetine yang berkelanjutan dalam pengobatan jangka panjang gangguan kecemasan umum telah ditunjukkan dalam studi pencegahan kekambuhan.

Paroxetine efektif dalam pengobatan PTSD.

Kontraindikasi

- hipersensitivitas terhadap paroxetine dan komponen obat lainnya;

- dalam kombinasi dengan inhibitor MAO. Dalam kasus luar biasa (antibiotik yang merupakan inhibitor MAO non-selektif reversibel) dapat dikombinasikan dengan paroxetine, asalkan alternatif yang dapat diterima untuk linezolid tidak tersedia dan potensi manfaat penggunaan linezolid lebih besar daripada risiko sindrom serotonin atau sindrom neuroleptik ganas sebagai reaksi pada pasien tertentu. Peralatan harus tersedia untuk memonitor gejala sindrom serotonin dan pemantauan tekanan darah. Perawatan paroxetine diperbolehkan:

2 minggu setelah menghentikan pengobatan dengan MAOI ireversibel;

Setidaknya 24 jam setelah menghentikan pengobatan dengan inhibitor MAO reversibel (misalnya, moclobemide, linezolid, methylthioninium chloride (methylene blue));

Harus ada setidaknya 1 minggu antara penghentian paroxetine dan inisiasi terapi dengan inhibitor MAO;

- dalam kombinasi dengan, karena, seperti obat lain yang menghambat aktivitas isoenzim hati CYP2D6, paroxetine dapat meningkatkan konsentrasi thioridazine dalam plasma darah. Hal ini dapat menyebabkan pemanjangan interval QTc dan perkembangan aritmia ventrikel terkait seperti "pirouette" dan kematian mendadak;

- penggunaan gabungan dengan pimozide;

- anak-anak dan remaja hingga usia 18 tahun. Uji klinis terkontrol paroxetine dalam pengobatan episode depresi sedang hingga berat dan gangguan depresi berulang pada anak-anak dan remaja belum membuktikan efektivitasnya, oleh karena itu, paroxetine tidak diindikasikan untuk pengobatan kelompok usia ini. Keamanan dan kemanjuran paroxetine belum diteliti ketika digunakan pada pasien dari kelompok usia yang lebih muda (di bawah 7 tahun).

Dosis

Episode depresi sedang hingga berat dan gangguan depresi berulang

Dosis yang dianjurkan adalah 20 mg/hari. Jika perlu, dosis dapat ditingkatkan dengan peningkatan 10 mg / hari hingga dosis maksimum 50 mg / hari, tergantung pada respons klinis. Seperti halnya pengobatan antidepresan, efektivitas terapi harus dinilai dan, jika perlu, dosis Paxil harus disesuaikan 2-3 minggu setelah dimulainya pengobatan dan selanjutnya, tergantung pada indikasi klinis.

Pasien dengan depresi harus dirawat untuk jangka waktu yang cukup untuk mencapai status asimtomatik. Periode ini bisa beberapa bulan.

Gangguan Obsesif Kompulsif (OCD)

Dosis yang dianjurkan adalah 40 mg/hari. Pengobatan pasien harus dimulai dengan dosis 20 mg / hari, yang dapat ditingkatkan setiap minggu 10 mg / hari. Jika perlu, dosis dapat ditingkatkan hingga dosis maksimal 60 mg/hari.

Pasien dengan OCD harus dirawat untuk jangka waktu yang cukup untuk menjadi asimtomatik. Periode ini bisa beberapa bulan.

Gangguan panik

Dosis yang dianjurkan adalah 40 mg/hari. Pengobatan pasien harus dimulai dengan dosis 10 mg / hari, yang dapat ditingkatkan setiap minggu 10 mg / hari, tergantung pada respon klinis. Jika perlu, dosis dapat ditingkatkan hingga dosis maksimal 60 mg/hari.

Pasien dengan gangguan panik harus dirawat untuk jangka waktu yang cukup untuk menjadi asimtomatik. Periode ini bisa beberapa bulan atau lebih.

Fobia sosial

Dosis yang dianjurkan adalah 20 mg/hari. Jika perlu, pada pasien yang tidak mengamati respons saat menggunakan 20 mg / hari, dosis dapat ditingkatkan dengan peningkatan 10 mg / hari hingga dosis maksimum 50 mg / hari, tergantung pada respons klinis.

Gangguan kecemasan umum

Gangguan stres pascatrauma

Pembatalan paroxetine

Seperti obat psikotropika lainnya, penghentian mendadak Paxil harus dihindari. Skema pengurangan dosis bertahap yang digunakan dalam uji klinis baru-baru ini adalah mengurangi dosis harian sebesar 10 mg / minggu. Setelah mencapai dosis 20 mg / hari, pasien terus menggunakan dosis ini selama 1 minggu, dan hanya setelah itu obat benar-benar dibatalkan. Jika gejala putus obat berkembang selama pengurangan dosis atau setelah penghentian obat, disarankan untuk melanjutkan penggunaan dosis yang ditentukan sebelumnya. Selanjutnya, dokter dapat terus mengurangi dosis, tetapi lebih lambat.

Kelompok pasien khusus

Memiliki pasien lanjut usia konsentrasi paroxetine dalam plasma darah dapat meningkat, tetapi kisaran konsentrasinya dalam plasma darah sama dengan pada pasien yang lebih muda. Dalam kategori pasien ini, terapi harus dimulai dengan dosis yang dianjurkan untuk orang dewasa, yang dapat ditingkatkan hingga 40 mg / hari.

Konsentrasi paroxetine dalam plasma darah meningkat pasien dengan gangguan ginjal berat (CC kurang dari 30 ml / menit) atau di pasien dengan gangguan fungsi hati... Oleh karena itu, pasien tersebut harus diberi resep dosis obat yang berada di ujung bawah kisaran dosis terapeutik.

Penggunaan paroxetine dalam anak-anak dan remaja (di bawah 18 tahun) kontraindikasi.

Efek samping

Frekuensi dan tingkat keparahan beberapa reaksi paroxetine yang tidak diinginkan yang tercantum di bawah ini dapat menurun dengan kelanjutan pengobatan, dan reaksi tersebut biasanya tidak memerlukan penghentian obat.

Reaksi merugikan yang disajikan di bawah ini terdaftar sesuai dengan kerusakan organ dan sistem organ dan frekuensi kejadian. Frekuensi kejadian didefinisikan sebagai berikut: sangat sering (≥1 / 10), sering (≥1 / 100,<1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные случаи, и частота неизвестна. Встречаемость частых и нечастых нежелательных реакций была определена на основании обобщенных данных по безопасности препарата, полученных у более чем 8000 пациентов, участвовавших в клинических исследованиях, показатель рассчитывали по разнице между частотой нежелательных реакций в группе пароксетина и в группе плацебо. Встречаемость редких и очень редких нежелательных реакций определяли на основании пострегистрационных данных, данные показатель в большей степени частоту сообщений о таких реакциях, чем истинную частоту реакций.

Dari sistem hematopoietik: jarang - perdarahan patologis, terutama perdarahan ke dalam kulit dan selaput lendir (termasuk ekimosis); sangat jarang - trombositopenia.

Dari sistem kekebalan: sangat jarang - reaksi alergi parah (termasuk reaksi anafilaktoid dan angioedema).

Dari sistem endokrin: sangat jarang - sindrom sekresi ADH yang tidak tepat.

Dari sisi metabolisme dan nutrisi: sering - nafsu makan berkurang, konsentrasi kolesterol meningkat; jarang, hiponatremia. Hiponatremia terjadi terutama pada pasien usia lanjut dan kadang-kadang disebabkan oleh sindrom sekresi ADH yang tidak tepat.

Gangguan mental: sering - kantuk, insomnia, agitasi, mimpi patologis (termasuk mimpi buruk); jarang - kebingungan kesadaran, halusinasi; jarang - reaksi manik, kecemasan, depersonalisasi, serangan panik, akatisia; frekuensi tidak diketahui - pikiran bunuh diri dan perilaku bunuh diri. Kasus pemikiran bunuh diri dan perilaku bunuh diri telah dilaporkan selama pengobatan dengan paroxetine atau awal setelah penghentian pengobatan. Gejala-gejala ini mungkin juga disebabkan oleh penyakit itu sendiri.

Dari sistem saraf: sering - pusing, tremor, sakit kepala, gangguan konsentrasi; jarang - gangguan ekstrapiramidal; jarang - kejang, sindrom kaki gelisah; sangat jarang - sindrom serotonin (gejala mungkin termasuk agitasi, kebingungan, peningkatan keringat, halusinasi, hiperrefleksia, mioklonus, takikardia dengan tremor, dan tremor). Pada pasien dengan gangguan fungsi motorik atau menggunakan antipsikotik, perkembangan gejala ekstrapiramidal, termasuk distonia orofasial, kadang-kadang telah dilaporkan.

Pada bagian organ penglihatan: sering - penglihatan kabur; jarang - midriasis; sangat jarang - glaukoma akut.

Pada bagian organ pendengaran dan keseimbangan: frekuensi tidak diketahui - tinitus.

Pada bagian dari sistem kardiovaskular: jarang - sinus takikardia, hipotensi postural, peningkatan jangka pendek dan penurunan tekanan darah; jarang - bradikardia. Peningkatan jangka pendek dan penurunan tekanan darah telah dilaporkan setelah pengobatan dengan paroxetine, biasanya pada pasien dengan hipertensi atau kecemasan sebelumnya.

Dari sistem pernapasan: sering menguap.

Dari sistem pencernaan: sangat sering - mual; sering - sembelit, diare, muntah, mulut kering; sangat jarang - perdarahan gastrointestinal.

Dari hati dan saluran empedu: jarang - peningkatan aktivitas enzim hati; sangat jarang - reaksi merugikan dari hati (seperti hepatitis, kadang-kadang disertai dengan penyakit kuning dan / atau gagal hati). Peningkatan aktivitas enzim hati telah dilaporkan. Laporan pasca-pemasaran tentang reaksi hati yang merugikan (seperti hepatitis, kadang-kadang disertai dengan penyakit kuning dan/atau gagal hati) sangat jarang diterima. Pertanyaan tentang kelayakan penghentian pengobatan dengan paroxetine harus ditangani dalam kasus di mana ada peningkatan yang berkepanjangan dalam indikator tes fungsi hati fungsional.

Pada bagian kulit dan jaringan subkutan: sering - peningkatan keringat; jarang - ruam kulit, gatal; sangat jarang - reaksi fotosensitifitas, reaksi kulit yang parah (termasuk eritema multiforme, sindrom Steven-Johnson dan nekrolisis epidermal toksik), urtikaria.

Dari sistem kemih: jarang - retensi urin, inkontinensia urin.

Pada bagian alat kelamin dan kelenjar susu: sangat sering - disfungsi seksual; jarang - hiperprolaktinemia, galaktorea, ketidakteraturan menstruasi (termasuk menoragia, metroragia, dan amenore); sangat jarang - priapisme.

Dari sistem muskuloskeletal: jarang - artralgia, mialgia. Studi epidemiologi, terutama dilakukan pada pasien berusia 50 tahun ke atas, telah menunjukkan peningkatan risiko patah tulang pada pasien yang menerima SSRI dan antidepresan trisiklik. Mekanisme yang menyebabkan risiko ini tidak diketahui.

Yang lain: sering - asthenia, penambahan berat badan; sangat jarang - edema perifer.

Gejala yang terjadi saat pengobatan dengan paroxetine dihentikan: sering - pusing, gangguan sensorik, gangguan tidur, kecemasan, sakit kepala; jarang - agitasi, mual, tremor, kebingungan, peningkatan keringat, labilitas emosional, gangguan penglihatan, palpitasi, diare, iritabilitas.

Seperti penghentian obat psikotropika lainnya, penghentian pengobatan paroxetine (terutama tiba-tiba) dapat menyebabkan gejala seperti pusing, gangguan sensorik (termasuk parestesia, sengatan listrik dan tinnitus), gangguan tidur (termasuk mimpi yang jelas), agitasi, atau kecemasan, mual, sakit kepala, tremor, kebingungan, diare, peningkatan keringat, palpitasi, emosi labil, iritabilitas, gangguan penglihatan. Pada kebanyakan pasien, gejala ini ringan sampai sedang dan sembuh secara spontan. Tidak ada populasi pasien yang diketahui berisiko tinggi mengalami gejala-gejala ini; oleh karena itu, jika pengobatan dengan paroxetine tidak lagi diperlukan, dosis harus dikurangi perlahan-lahan sampai obat benar-benar dihentikan.

Efek samping yang diamati dalam uji klinis pada anak-anak

Reaksi merugikan berikut diamati: labilitas emosional (termasuk melukai diri sendiri, pikiran untuk bunuh diri, upaya bunuh diri, air mata dan perubahan suasana hati), pendarahan, permusuhan, nafsu makan berkurang, tremor, peningkatan keringat, hiperkinesia, dan agitasi. Pikiran bunuh diri dan upaya bunuh diri terutama telah diamati dalam studi klinis pada remaja dengan gangguan depresi mayor. Permusuhan telah dilaporkan pada anak-anak dengan gangguan obsesif-kompulsif, terutama anak-anak di bawah usia 12 tahun.

Dalam studi klinis, penurunan bertahap dalam dosis harian (dosis harian dikurangi 10 mg / hari dengan interval satu minggu menjadi dosis 10 mg / hari selama satu minggu), gejala seperti labilitas emosional, gugup, pusing , mual dan sakit perut diamati yang dicatat pada setidaknya 2% pasien dengan latar belakang penurunan dosis paroxetine atau setelah pembatalan total dan terjadi setidaknya 2 kali lebih sering daripada pada kelompok plasebo.

Overdosis

Informasi yang tersedia tentang overdosis paroxetine menunjukkan berbagai keamanan.

Gejala: dalam kasus overdosis paroxetine, selain gejala yang dijelaskan di bagian "Efek Samping", demam, perubahan tekanan darah, kontraksi otot yang tidak disengaja, kecemasan dan takikardia diamati. Kondisi pasien biasanya kembali normal tanpa konsekuensi serius bahkan dengan dosis tunggal hingga 2000 mg. Sejumlah laporan menggambarkan gejala seperti koma dan perubahan EKG; kematian sangat jarang, biasanya dilaporkan dalam situasi di mana pasien menggunakan paroxetine dengan obat psikotropika lain dengan atau tanpa alkohol.

Perlakuan: penawar spesifik untuk paroxetine tidak diketahui. Perawatan harus mencakup tindakan umum untuk overdosis antidepresan apa pun. Perawatan suportif dan pemantauan tanda vital yang sering dan observasi ketat diindikasikan. Pasien harus dirawat sesuai dengan presentasi klinis atau sesuai dengan rekomendasi dari pusat pengendalian racun nasional, jika tersedia.

Interaksi obat

Obat serotonergik

Penggunaan paroxetine, seperti obat lain dari kelompok SSRI, bersamaan dengan obat serotonergik dapat menyebabkan efek yang terkait dengan reseptor 5-HT (sindrom serotonin). Dengan penggunaan simultan obat serotonergik (seperti L-triptofan, obat-obatan dari kelompok triptan, tramadol, obat SSRI, lithium, fentanyl dan St. John's wort) dengan paroxetine, perawatan harus dilakukan dan pemantauan klinis yang cermat harus dilakukan.

Penggunaan simultan paroxetine dengan inhibitor MAO (termasuk linezolid, antibiotik yang berubah menjadi inhibitor MAO non-selektif, dan methylthioninium chloride (methylene blue)) dikontraindikasikan.

Pimozida

Dalam sebuah studi tentang penggunaan simultan paroxetine dan pimozide dalam dosis rendah tunggal (2 mg), peningkatan tingkat pimozide dicatat. Fakta ini dijelaskan oleh sifat paroxetine yang diketahui untuk menghambat sistem CYP2D6. Karena indeks terapi pimozide yang sempit dan kemampuannya yang diketahui untuk memperpanjang interval QT, penggunaan simultan pimozide dan paroxetine dikontraindikasikan.

Enzim yang terlibat dalam metabolisme obat

Metabolisme dan farmakokinetik paroxetine dapat diubah oleh induksi atau penghambatan enzim yang terlibat dalam metabolisme obat.

Ketika menggunakan paroxetine bersamaan dengan inhibitor enzim yang terlibat dalam metabolisme obat, penggunaan paroxetine dalam dosis yang berada di bagian bawah kisaran dosis terapeutik harus direkomendasikan. Dosis awal paroxetine tidak perlu disesuaikan jika digunakan bersamaan dengan obat yang diketahui menginduksi enzim yang terlibat dalam metabolisme obat (misalnya, karbamazepin, rifampisin, fenobarbital, fenitoin). Penyesuaian dosis paroxetine selanjutnya harus ditentukan oleh efek klinisnya (toleransi dan kemanjuran).

Fosamprenavir dan ritonavir

Penggunaan fosamprenavir / ritonavir secara simultan dengan paroxetine menyebabkan penurunan yang signifikan dalam konsentrasi paroxetine dalam plasma darah. Konsentrasi plasma fosamprenavir/ritonavir ketika digunakan bersamaan dengan paroxetine serupa dengan nilai kontrol dari penelitian lain, menunjukkan bahwa tidak ada efek signifikan paroxetine pada metabolisme fosamprenavir/ritonavir. Tidak ada data tentang efek jangka panjang pemberian bersama paroxetine dengan fosamnrenavir / ritonavir. Penyesuaian dosis paroxetine selanjutnya harus ditentukan oleh efek klinisnya (toleransi dan kemanjuran).

Prosiklidin

Asupan harian paroxetine secara signifikan meningkatkan konsentrasi plasma procyclidine. Jika efek antikolinergik terjadi, dosis procyclidine harus dikurangi.

Antikonvulsan

Penggunaan simultan paroxetine dan antikonvulsan (carbamazepine / phenytoin, sodium valproate) tidak mempengaruhi profil farmakokinetik dan farmakodinamiknya pada pasien dengan epilepsi.

Relaksan otot

Obat SSRI dapat mengurangi aktivitas kolinesterase plasma, yang menyebabkan peningkatan durasi aksi penghambatan neuromuskular mivacuria dan suxamethonium.

Kemampuan paroxetine untuk menghambat isoenzim CYP2D6

Seperti antidepresan lainnya, termasuk obat lain dari kelompok SSRI, paroxetine menghambat isoenzim hati CYP2D6, yang termasuk dalam sistem sitokrom P450. Penghambatan isoenzim CYP2D6 dapat menyebabkan peningkatan konsentrasi plasma obat yang digunakan secara bersamaan yang dimetabolisme oleh enzim ini. Obat-obatan ini termasuk antidepresan trisiklik tertentu (misalnya, amitriptyline, nortriptyline, imipramine, dan desipramine), antipsikotik fenotiazin (perphenazine dan thioridazine), risperidone, atomoxetine, beberapa antiaritmia kelas IC (misalnya, propafenon) dan flecainolide. Tidak dianjurkan untuk menggunakan paroxetine dalam kombinasi dengan metoprolol pada gagal jantung, karena indeks terapeutik metoprolol yang sempit untuk indikasi penggunaan ini.

Penghambatan ireversibel sistem CYP2D6 dengan paroxetine dapat menyebabkan penurunan konsentrasi endoksifen dalam plasma darah dan, sebagai akibatnya, mengurangi efektivitas tamoxifen.

Riset interaksi in vivo dengan penggunaan simultan dalam kondisi keseimbangan paroxetine dan terfenadine, yang merupakan substrat isoenzim CYP3A4, menunjukkan bahwa paroxetine tidak mempengaruhi farmakokinetik terfenadine. Dalam studi interaksi serupa in vivo tidak ada efek paroxetine pada farmakokinetik alprazolam ditemukan, dan sebaliknya. Tidak diharapkan bahwa penggunaan simultan paroxetine dengan terfenadine, alprazolam dan obat lain yang merupakan substrat isoenzim CYP3A4 dapat disertai dengan efek negatif pada pasien.

Obat-obatan yang mempengaruhi pH lambung

Studi klinis telah menunjukkan bahwa penyerapan dan farmakokinetik paroxetine tidak tergantung atau praktis tidak tergantung (yaitu, ketergantungan yang ada tidak memerlukan perubahan dosis) dari:

Asupan makanan;

Antasida;

Digoksin;

propranolol;

Alkohol - Paroxetine tidak meningkatkan efek negatif etanol pada fungsi mental dan motorik, namun, tidak disarankan untuk mengonsumsi paroxetine dan alkohol secara bersamaan.

Antikoagulan oral

Mungkin ada interaksi farmakodinamik antara paroxetine dan antikoagulan oral. Penggunaan kombinasi paroxetine dan antikoagulan oral dapat meningkatkan aktivitas antikoagulan dan risiko perdarahan. Oleh karena itu, paroxetine harus digunakan dengan hati-hati pada pasien yang menerima antikoagulan oral.

NSAID, dan obat antiplatelet lainnya

Mungkin ada interaksi farmakodinamik antara paroxetine dan NSAID / asam asetilsalisilat. Penggunaan kombinasi paroxetine dan NSAID / asam asetilsalisilat dapat meningkatkan risiko perdarahan.

Perhatian harus dilakukan ketika merawat pasien yang menerima obat dari kelompok SNOZS bersamaan dengan antikoagulan oral, dengan obat yang mempengaruhi fungsi trombosit atau meningkatkan risiko
perdarahan (misalnya, antipsikotik atipikal seperti clozapine, fenotiazin, sebagian besar antidepresan trisiklik, asam asetilsalisilat, NSAID, inhibitor COX-2), serta dalam pengobatan pasien dengan indikasi riwayat gangguan perdarahan atau kondisi yang dapat mempengaruhi berdarah.

instruksi khusus

Anak-anak dan remaja (di bawah 18 tahun)

Paxil tidak boleh digunakan pada anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun.

Pengobatan antidepresan untuk anak-anak dan remaja dengan gangguan depresi mayor dan penyakit mental lainnya dikaitkan dengan peningkatan risiko ide bunuh diri dan perilaku bunuh diri.

Dalam studi klinis, efek samping yang terkait dengan upaya bunuh diri dan pikiran untuk bunuh diri, permusuhan (terutama agresi, perilaku menyimpang dan kemarahan) lebih sering diamati pada anak-anak dan remaja yang menerima paroxetine daripada pada pasien dari kelompok usia ini yang menerima plasebo. Saat ini tidak ada data tentang keamanan paroxetine jangka panjang pada anak-anak dan remaja mengenai efek obat ini pada pertumbuhan, pematangan, perkembangan kognitif dan perilaku.

Kemunduran klinis dan risiko bunuh diri pada orang dewasa

Pada pasien depresi, eksaserbasi gejala gangguan ini dan/atau munculnya pikiran untuk bunuh diri dan perilaku bunuh diri (suicidality) dapat terjadi terlepas dari apakah mereka menerima antidepresan. Risiko ini bertahan sampai remisi yang signifikan tercapai. Secara umum, pengalaman klinis dengan semua antidepresan menunjukkan bahwa risiko bunuh diri dapat meningkat pada tahap awal pemulihan. Gangguan psikiatrik lain yang diindikasikan paroxetine juga dapat dikaitkan dengan peningkatan risiko perilaku bunuh diri, gangguan ini juga dapat dikaitkan dengan episode depresi sedang hingga berat dan gangguan depresi berulang. Selain itu, pasien dengan riwayat perilaku bunuh diri atau pikiran untuk bunuh diri, pasien muda, dan pasien dengan pemikiran bunuh diri yang parah sebelum memulai pengobatan memiliki risiko terbesar untuk ide bunuh diri atau upaya bunuh diri. Hal ini diperlukan untuk memastikan pengamatan semua pasien untuk deteksi tepat waktu perburukan klinis (termasuk gejala baru) dan bunuh diri selama seluruh pengobatan, terutama pada awal pengobatan, atau selama perubahan dosis obat (kenaikan atau mengurangi).

Penting untuk memperingatkan pasien (dan pengasuhnya) untuk memperhatikan kondisi mereka yang memburuk (termasuk perkembangan gejala baru) dan/atau munculnya perilaku bunuh diri atau pikiran untuk melukai diri sendiri. Jika gejala-gejala ini terjadi, Anda harus mencari perhatian medis segera. Harus diingat bahwa munculnya gejala seperti agitasi, akatisia atau mania dapat dikaitkan baik dengan penyakit yang mendasarinya maupun sebagai konsekuensi dari terapi yang digunakan.

Jika gejala perburukan klinis (termasuk perkembangan gejala baru) dan / atau pikiran bunuh diri dan / atau perilaku bunuh diri terjadi, terutama jika muncul secara tiba-tiba, tingkat keparahan manifestasi meningkat, atau jika gejala tersebut bukan merupakan bagian dari kompleks gejala sebelumnya. pasien ini, perlu untuk mengevaluasi kembali rejimen terapi hingga penghentian obat.

akatisia

Dalam kasus yang jarang terjadi, pengobatan dengan paroxetine atau obat lain dari kelompok SSRI disertai dengan perkembangan akatisia, yang dimanifestasikan oleh perasaan kecemasan internal dan agitasi psikomotor, ketika pasien tidak dapat duduk atau berdiri dengan tenang; dengan akatisia, pasien biasanya mengalami ketidaknyamanan subjektif. Kemungkinan mengembangkan akatisia paling tinggi dalam beberapa minggu pertama pengobatan.

Sindrom serotonin, sindrom ganas neuroleptik

Pada latar belakang pengobatan dengan paroxetine, dalam kasus yang jarang terjadi, sindrom serotonin atau gejala yang mirip dengan sindrom ganas neuroleptik dapat berkembang, khususnya jika paroxetine digunakan dalam kombinasi dengan obat serotonergik lain dan / atau antipsikotik. Sindrom ini dapat menimbulkan ancaman potensial terhadap kehidupan, dan oleh karena itu pengobatan dengan paroxetine harus dihentikan jika terjadi (kondisi ditandai dengan kelompok gejala seperti hipertermia, kekakuan otot, mioklonus, gangguan otonom dengan kemungkinan perubahan cepat pada tanda-tanda vital, perubahan dalam status mental, termasuk kesadaran kebingungan, iritabilitas, agitasi yang sangat parah, berkembang menjadi delirium dan koma) dan mulai terapi simtomatik suportif. Paroxetine tidak boleh digunakan dalam kombinasi dengan prekursor serotonin (seperti L-tryptophan, oxytriptan) karena risiko mengembangkan sindrom serotonergik.

Mania dan gangguan bipolar

Episode depresi mayor dapat menjadi manifestasi awal dari gangguan bipolar. Secara umum diterima (walaupun tidak terbukti dalam uji klinis terkontrol) bahwa mengobati episode seperti itu dengan antidepresan saja dapat meningkatkan kemungkinan episode campuran atau manik yang dipercepat pada pasien yang berisiko gangguan bipolar. Sebelum memulai pengobatan antidepresan, skrining yang cermat harus dilakukan untuk menilai risiko pasien terhadap gangguan bipolar; skrining tersebut harus mencakup riwayat psikiatri rinci, termasuk riwayat keluarga bunuh diri, gangguan bipolar dan depresi. Perlu dicatat bahwa paroxetine tidak diindikasikan untuk pengobatan episode depresi pada gangguan bipolar. Seperti antidepresan lainnya, paroxetine harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan riwayat mania.

Tamoksifen

Beberapa penelitian telah menunjukkan bahwa kemanjuran tamoxifen, yang dinilai dengan risiko kekambuhan kanker payudara dan kematian, dapat menurun bila digunakan bersama dengan paroxetine sebagai akibat dari penghambatan ireversibel isoenzim CYP2D6 oleh paroxetine. Risiko dapat meningkat dengan penggunaan kombinasi yang berkepanjangan. Saat menggunakan tamoxifen untuk pengobatan atau pencegahan kanker payudara, penggunaan antidepresan alternatif harus dipertimbangkan yang tidak menghambat isoenzim CYP2D6 atau memiliki efek ini pada tingkat yang lebih rendah.

Patah tulang

Studi epidemiologis untuk menilai risiko terjadinya patah tulang telah mengidentifikasi hubungan antara patah tulang dan penggunaan antidepresan tertentu, termasuk obat SSRI. Risiko diamati selama pengobatan antidepresan dan maksimal pada awal terapi. Kemungkinan patah tulang harus dipertimbangkan saat menggunakan paroxetine.

Diabetes

Pada pasien dengan diabetes mellitus, pengobatan dengan SSRI dapat mempengaruhi kontrol glikemik. Penyesuaian dosis insulin dan / atau obat hipoglikemik oral mungkin diperlukan.

penghambat MAO

Pengobatan dengan paroxetine harus dimulai dengan hati-hati 2 minggu setelah menghentikan pengobatan dengan inhibitor MAO ireversibel atau 24 jam setelah menghentikan pengobatan dengan inhibitor MAO reversibel. Dosis paroxetine harus ditingkatkan secara bertahap sampai efek terapeutik yang optimal tercapai.

Disfungsi ginjal atau hati

Epilepsi

Seperti antidepresan lainnya, paroxetine harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan epilepsi.

Kejang

Insiden kejang pada pasien yang memakai paroxetine kurang dari 0,1%. Jika kejang terjadi, pengobatan dengan paroxetine harus dihentikan.

Terapi kejang listrik

Hanya ada pengalaman terbatas dengan penggunaan paroxetine dan terapi elektrokonvulsif secara bersamaan.

Glaukoma

Seperti SSRI lainnya, paroxetine dapat menyebabkan midriasis dan harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan glaukoma sudut tertutup.

Hiponatremia

Dengan pengobatan paroxetine, hiponatremia jarang berkembang, diamati terutama pada pasien usia lanjut dan diratakan setelah penghentian paroxetine.

Berdarah

Kasus perdarahan melalui kulit dan selaput lendir (termasuk perdarahan gastrointestinal dan ginekologi) telah dilaporkan pada pasien saat menerima paroxetine. Oleh karena itu, paroxetine harus digunakan dengan hati-hati pada pasien yang secara bersamaan menerima obat yang meningkatkan risiko perdarahan, pada pasien dengan kecenderungan perdarahan yang diketahui, dan pada pasien dengan penyakit yang menyebabkan perdarahan.

Penyakit jantung

Tindakan pencegahan yang biasa harus diikuti ketika merawat pasien dengan penyakit jantung.

Gejala yang Diamati pada Penghentian Pengobatan Paroxetine pada Orang Dewasa

Menurut hasil studi klinis pada orang dewasa, kejadian reaksi merugikan setelah penghentian pengobatan pada pasien yang memakai paroxetine adalah 30%, sedangkan kejadian reaksi merugikan pada kelompok plasebo adalah 20%.

Timbulnya gejala putus obat tidak berarti bahwa obat tersebut bersifat adiktif atau adiktif, seperti halnya penyalahgunaan zat.

Gejala penarikan seperti pusing, gangguan sensorik (termasuk parestesia, sensasi sengatan listrik dan tinnitus), gangguan tidur (termasuk mimpi yang jelas), agitasi atau kecemasan, mual, tremor, kebingungan, peningkatan keringat, sakit kepala dan diare telah dijelaskan. labilitas emosional, lekas marah dan gangguan visual. Gejala-gejala ini biasanya ringan sampai sedang, tetapi pada beberapa pasien bisa parah. Gejala biasanya berkembang dalam beberapa hari pertama setelah penghentian obat, namun dalam kasus yang sangat jarang terjadi pada pasien yang secara tidak sengaja melewatkan dosis. Biasanya, gejala-gejala ini hilang secara spontan dan menghilang dalam waktu 2 minggu, tetapi pada beberapa pasien gejalanya dapat bertahan lebih lama (2-3 bulan atau lebih). Dianjurkan untuk mengurangi dosis paroxetine secara bertahap selama beberapa minggu atau bulan sebelum benar-benar membatalkannya, tergantung pada kebutuhan masing-masing pasien.

Gejala yang Diamati pada Penghentian Pengobatan Paroxetine pada Anak-anak dan Remaja

Menurut hasil studi klinis pada anak-anak dan remaja, kejadian reaksi merugikan setelah penghentian pengobatan pada pasien yang memakai paroxetine adalah 32%, sedangkan kejadian reaksi merugikan pada kelompok plasebo adalah 24%. Setelah penghentian paroxetine, reaksi merugikan berikut dicatat pada setidaknya 2% pasien dan terjadi setidaknya 2 kali lebih sering daripada pada kelompok plasebo: labilitas emosional (termasuk pikiran untuk bunuh diri, upaya bunuh diri, perubahan suasana hati dan air mata), gugup, pusing, mual dan nyeri perut.

Terlepas dari kenyataan bahwa paroxetine tidak meningkatkan efek negatif alkohol pada fungsi psikomotor, tidak disarankan untuk menggunakan paroxetine dan alkohol secara bersamaan.

Pengaruh pada kemampuan mengemudikan kendaraan dan menggunakan mekanisme

Pengalaman klinis dengan paroxetine menunjukkan bahwa itu tidak merusak fungsi kognitif dan psikomotor. Namun, seperti dalam pengobatan obat psikotropika lainnya, pasien harus sangat berhati-hati saat mengendarai mobil dan bekerja dengan mekanisme.

Kehamilan dan menyusui

Kesuburan

Menurut penelitian pada hewan, paroxetine dapat mempengaruhi kualitas air mani. Data dari studi in vitro bahan manusia dapat menunjukkan beberapa efek pada kualitas sperma, tetapi laporan tentang penggunaan beberapa obat SSRI (termasuk paroxetine) pada manusia telah menunjukkan bahwa efek pada kualitas sperma dapat dibalik.

Sejauh ini, tidak ada efek pada kesuburan manusia yang telah diamati.

Kehamilan

Penelitian pada hewan belum mengungkapkan aktivitas embriotoksik teratogenik atau selektif dalam paroxetine.

Studi epidemiologis hasil kehamilan saat mengambil antidepresan pada trimester pertama telah mengungkapkan peningkatan risiko anomali kongenital, khususnya, dari sistem kardiovaskular (misalnya, cacat septum ventrikel dan atrium) yang terkait dengan penggunaan paroxetine. Menurut data yang tersedia, insiden cacat sistem kardiovaskular dengan penggunaan paroxetine selama kehamilan adalah sekitar 1/50, sedangkan insiden yang diharapkan dari cacat tersebut pada populasi umum adalah sekitar 1/100 bayi baru lahir.

Saat meresepkan paroxetine, dokter harus mempertimbangkan pengobatan alternatif pada wanita hamil dan wanita yang berencana untuk hamil. Paroxetine hanya boleh diresepkan jika potensi manfaatnya melebihi potensi risikonya. Jika keputusan dibuat untuk menghentikan pengobatan dengan paroxetine selama kehamilan, dokter harus mengikuti rekomendasi dari bagian Regimen Dosis dan Instruksi Khusus.

Ada laporan kelahiran prematur pada wanita yang menerima paroxetine atau obat SSRI lainnya selama kehamilan, meskipun hubungan sebab akibat antara penggunaan obat ini dan kelahiran prematur belum ditetapkan.

Penting untuk memantau kesehatan bayi baru lahir yang ibunya menggunakan paroxetine pada akhir kehamilan, karena ada laporan komplikasi pada bayi baru lahir yang terkait dengan penggunaan paroxetine atau obat lain dari kelompok SSRI pada trimester ketiga kehamilan. Namun, hubungan sebab akibat antara komplikasi ini dan terapi obat ini belum dikonfirmasi. Komplikasi klinis yang dijelaskan meliputi: sindrom gangguan pernapasan, sianosis, apnea, kejang, ketidakstabilan suhu, kesulitan makan, muntah, hipoglikemia, hipertensi arteri, hipotensi arteri, hiperrefleksia, tremor, sindrom peningkatan rangsangan neuro-refleks, lekas marah, menangis lesu dan mengantuk. . Dalam beberapa laporan, gejala telah digambarkan sebagai gejala penarikan neonatal. Dalam kebanyakan kasus, komplikasi yang dijelaskan terjadi segera setelah melahirkan atau segera setelah mereka (<24 ч).

Menurut studi epidemiologi, mengonsumsi obat SSRI (termasuk paroxetine) selama kehamilan, terutama pada tahap selanjutnya, dikaitkan dengan peningkatan risiko hipertensi pulmonal persisten pada bayi baru lahir. Peningkatan risiko diamati pada anak-anak yang lahir dari ibu yang menggunakan obat SSRI pada akhir kehamilan, 4-5 kali lebih tinggi daripada yang diamati pada populasi umum (1-2 per 1000 kehamilan). Hasil penelitian pada hewan menunjukkan toksisitas reproduksi obat, tetapi tidak ada efek samping langsung pada kehamilan, perkembangan embrio dan janin, persalinan atau perkembangan pascakelahiran yang ditunjukkan.

Masa menyusui

Sejumlah kecil paroxetine masuk ke dalam ASI. Dalam penelitian yang dipublikasikan pada bayi yang disusui, konsentrasi paroxetine tidak terdeteksi (<2 нг/мл) или очень низкой (<4 нг/мл). У детей никаких признаков воздействия препарата выявлено не было. Тем не менее, пароксетин не следует принимать во время грудного вскармливания за исключением тех случаев, когда польза терапии для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Pada pasien usia lanjut, pengobatan harus dimulai dengan dosis untuk orang dewasa, di masa depan, dosis dapat ditingkatkan menjadi 40 mg / hari.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Obat ini tersedia dengan resep.

Kondisi dan periode penyimpanan

Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak pada suhu tidak melebihi 30 ° C. Umur simpan adalah 3 tahun. Jangan gunakan setelah tanggal kedaluwarsa yang tertera pada kemasan.

Paxil adalah antidepresan yang termasuk dalam kelompok SSRI (selective serotonin reuptake inhibitors).

Ini memiliki efek anti-kecemasan dan ansiolitik yang jelas, ia memiliki struktur bisiklik, yang membedakannya dari thymoanaleptics luas lainnya. Efek thymoanaleptic disebabkan oleh fakta bahwa zat aktif paroxetine mampu secara selektif memblokir reuptake serotonin, karena efeknya pada sistem saraf pusat secara signifikan melebihi efek antidepresan lainnya.

Obat ini tersedia dalam bentuk tablet untuk pemberian oral. Zat aktif obat Paxil adalah paroxetine hidroklorida dalam jumlah 20 mg.

Kelompok klinis dan farmakologis

Antidepresan.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Diberikan dengan resep.

Harga

Berapa harga Paxil di apotek? Harga rata-rata pada 2018 adalah 750 rubel.

Bentuk dan komposisi rilis

Bentuk sediaan Paxil adalah tablet salut selaput yang mengandung:

Paroxetine 20 mg (sebagai hemihidrat hidroklorida)
Komponen tambahan: 317,75 mg kalsium hidrogen fosfat dihidrat, 5,95 mg natrium karboksimetil pati (tipe A), 3,5 mg magnesium stearat;
Komposisi cangkang: opadry putih, termasuk polisorbat 80, makrogol 400, titanium dioksida dan hypromellose.

Tablet Paxil dijual dalam 10 pcs. dalam lepuh, 1, 3 atau 10 lepuh dalam kotak kardus.

Efek farmakologis

Paxil termasuk dalam kelompok antidepresan. Mekanisme kerja obat ini adalah dengan menekan pengambilan kembali neurotransmitter serotonin oleh neuron di otak.

Komponen penyusun utama memiliki sedikit afinitas untuk reseptor kolinergik tipe muskarinik, untuk alasan ini, agen memiliki efek antikolinergik kecil. Karena fakta bahwa Paxil memiliki efek antikolinergik, komponen utama menyebabkan penurunan cepat dalam keadaan kecemasan, menghilangkan insomnia, dan memiliki hasil aktivasi awal yang lemah. Dalam kasus yang jarang terjadi, dapat menyebabkan diare dan muntah. Tetapi sehubungan dengan ini, obat ini memiliki efek antikolinergik, seringkali selama pemberiannya terjadi penurunan libido, sembelit muncul, dan berat badan meningkat.

Paxil memiliki sedikit efek pada kejang norepinefrin, dopamin. Selain itu, ia memiliki efek antidepresan, timoleptik, ansiolitik, dan juga memiliki efek sedatif.

Indikasi untuk digunakan

Paxil diindikasikan untuk digunakan dalam pengobatan berbagai jenis kondisi depresi:

depresi reaktif;
depresi berat;
depresi disertai kecemasan.

Selain itu, pil dapat digunakan ketika kondisi berikut terdeteksi:

gangguan stres pasca-trauma;
gangguan kecemasan umum - dalam hal ini, obat dapat digunakan dalam pengobatan suportif dan pencegahan jangka panjang;
obat ini digunakan baik dalam pengobatan maupun untuk pencegahan perkembangan gangguan obsesif-kompulsif;
pengobatan gangguan panik disertai agorafobia: tablet dapat digunakan selama perawatan, serta terapi pencegahan; penggunaan obat membantu mencegah kekambuhan gangguan panik;
digunakan untuk mengobati dan mencegah fobia sosial.

Selama beberapa minggu pertama penggunaan pil, ada penurunan gejala kondisi depresi, dan pikiran untuk bunuh diri berlalu.

Kontraindikasi

Mengambil tablet Paxil dikontraindikasikan dalam beberapa situasi, yang meliputi:

Intoleransi individu terhadap zat aktif atau komponen tambahan obat.
Penggunaan kombinasi dengan thioridazine, yang dapat menyebabkan aritmia yang signifikan (gangguan ritme dan frekuensi kontraksi jantung), yang meningkatkan risiko kematian.
Penggunaan kombinasi tablet Paxil dengan inhibitor MAO (monoamine oksidase) dan metilen biru - obat tidak boleh diminum dalam waktu 2 minggu setelah menggunakan inhibitor MAO atau menggunakan metilen biru.
Anak-anak dan remaja di bawah 18 tahun - pengobatan depresi dengan tablet Paxil pada anak-anak dan remaja tidak efektif, saat ini tidak ada data tentang keamanan obat untuk anak di bawah 7 tahun.

Sebelum menggunakan tablet Paxil, Anda harus memastikan bahwa tidak ada kontraindikasi.

Gunakan selama kehamilan dan menyusui

Selama percobaan pada hewan, tidak ada efek negatif obat pada pertumbuhan dan perkembangan janin, serta pada perjalanan kehamilan dan persalinan.

Namun, pengamatan klinis pada wanita yang menggunakan Paxil selama trimester pertama kehamilan (termasuk hingga minggu ke-12) menunjukkan bahwa obat tersebut menggandakan risiko mengembangkan anomali kongenital, seperti cacat pada septa interventrikular dan interatrial. Selain itu, pada beberapa bayi baru lahir yang ibunya mengonsumsi Paxil pada trimester ketiga kehamilan (dari 26 hingga 40 minggu), komplikasi diidentifikasi, seperti:

hipoglikemia;
hipertensi arteri;
hipotensi;
refleks yang ditingkatkan;
sindrom kesusahan;
sianosis;
apnea;
kejang;
ketidakstabilan suhu;
kesulitan makan;
muntah;
getaran;
menggigil;
sifat dpt dirangsang;
sifat lekas marah;
kelesuan;
menangis terus-menerus;
kantuk.

Komplikasi pada anak-anak yang ibunya menggunakan Paxil pada trimester ketiga kehamilan terjadi 4-5 kali lebih sering daripada rata-rata dalam populasi. Jadi, dengan mempertimbangkan semua fakta ini, wanita selama kehamilan dapat menggunakan Paxil hanya jika manfaat yang diinginkan lebih besar daripada semua risiko yang mungkin terjadi. Tetapi lebih baik tidak menggunakan obat selama kehamilan.

Paxil menembus ke dalam ASI, oleh karena itu, obat ini juga tidak dianjurkan untuk menyusui. Pada saat terapi Paxil, lebih baik menolak menyusui dan memindahkan anak ke susu formula buatan. Selain itu, Paxil mengurangi kualitas sperma pada pria, jadi tidak ada gunanya merencanakan untuk hamil anak dengan latar belakang terapi obat. Namun, perubahan kualitas sperma dapat dibalik, dan beberapa saat setelah pembatalan Paxil, ia kembali ke keadaan normal. Oleh karena itu, kehamilan harus direncanakan beberapa saat setelah Paxil dihentikan.

Dosis dan cara pemberian

Petunjuk penggunaan menunjukkan bahwa Paxil dianjurkan untuk diminum 1 kali / hari di pagi hari dengan makanan. Tablet harus ditelan utuh tanpa dikunyah.

Gangguan obsesif kompulsif:

Dosis yang dianjurkan adalah 40 mg/hari. Pengobatan dimulai dengan dosis 20 mg / hari, yang dapat ditingkatkan setiap minggu sebesar 10 mg / hari. Jika perlu, dosis dapat ditingkatkan menjadi 60 mg/hari. Penting untuk mengamati durasi terapi yang memadai (beberapa bulan atau lebih).

Depresi:

Dosis yang dianjurkan pada orang dewasa adalah 20 mg/hari. Jika perlu, tergantung pada efek terapeutik, dosis harian dapat ditingkatkan setiap minggu sebesar 10 mg / hari hingga dosis maksimum 50 mg / hari. Seperti halnya pengobatan antidepresan, efektivitas terapi harus dinilai dan, jika perlu, dosis paroxetine harus disesuaikan 2-3 minggu setelah dimulainya pengobatan dan selanjutnya, tergantung pada indikasi klinis. Untuk meredakan gejala depresi dan mencegah kekambuhan, perlu diperhatikan durasi terapi suportif dan suportif yang memadai. Periode ini bisa beberapa bulan.

Dosis yang dianjurkan adalah 40 mg/hari. Pengobatan pasien harus dimulai dengan dosis 10 mg / hari dan mingguan ditingkatkan 10 mg / hari, dengan fokus pada efek klinis. Jika perlu, dosis dapat ditingkatkan menjadi 60 mg/hari. Dosis awal yang rendah dianjurkan untuk meminimalkan kemungkinan peningkatan gejala gangguan panik yang mungkin terjadi pada awal pengobatan dengan antidepresan apa pun. Hal ini diperlukan untuk mengamati jangka waktu terapi yang memadai (beberapa bulan atau lebih).

Gangguan stres pascatrauma:

Gangguan Kecemasan Umum:

Dosis yang dianjurkan adalah 20 mg/hari. Jika perlu, dosis dapat ditingkatkan setiap minggu sebesar 10 mg / hari, tergantung pada efek klinis, hingga 50 mg / hari.

Pisahkan kelompok pasien

Pada pasien lanjut usia, konsentrasi plasma paroxetine dapat meningkat, tetapi kisaran konsentrasi plasmanya sama dengan pada pasien yang lebih muda. Dalam kategori pasien ini, terapi harus dimulai dengan dosis yang dianjurkan untuk orang dewasa, yang dapat ditingkatkan hingga 40 mg / hari.

Konsentrasi plasma paroxetine meningkat pada pasien dengan gangguan ginjal berat (CC kurang dari 30 ml / menit) dan pada pasien dengan gangguan fungsi hati. Pasien seperti itu harus diberi resep dosis obat yang berada di bagian bawah kisaran dosis terapeutik.

Penggunaan paroxetine pada anak-anak dan remaja (di bawah 18 tahun) dikontraindikasikan.

Pembatalan obat

Seperti obat psikotropika lainnya, penghentian paroxetine secara tiba-tiba harus dihindari.

Regimen penarikan berikut mungkin direkomendasikan: kurangi dosis harian sebesar 10 mg per minggu; setelah mencapai dosis 20 mg / hari, pasien terus menggunakan dosis ini selama 1 minggu, dan hanya setelah itu obat benar-benar dibatalkan. Jika gejala putus obat berkembang selama pengurangan dosis atau setelah penghentian obat, disarankan untuk melanjutkan penggunaan dosis yang ditentukan sebelumnya. Selanjutnya, dokter dapat terus mengurangi dosis, tetapi lebih lambat.

Efek samping

Penurunan frekuensi dan intensitas efek samping paroxetine tertentu terjadi saat pengobatan berlangsung, dan oleh karena itu tidak memerlukan penghentian penunjukan. Gradasi frekuensinya adalah sebagai berikut:

sangat sering (≥1 / 10);
sering (≥1 / 100,<1/10);
kadang-kadang itu terjadi (≥1 / 1000,<1/100);
jarang (≥1 / 10.000,<1/1000);
sangat jarang (<1/10 000), учитывая отдельные случаи.

Kejadian yang sering dan sangat sering ditentukan berdasarkan data umum tentang keamanan obat di lebih dari 8 ribu pasien. Uji klinis dilakukan untuk menghitung perbedaan kejadian efek samping pada kelompok Paxil dan kelompok plasebo kedua. Insiden efek samping yang jarang atau sangat jarang dari Paxil ditentukan berdasarkan informasi pasca-pemasaran pada frekuensi laporan, dan bukan pada frekuensi sebenarnya dari efek ini.

Tingkat efek samping dikelompokkan berdasarkan organ dan frekuensi:

Sistem endokrin: sangat jarang - pelanggaran sekresi ADH.
Sistem kemih: Retensi urin jarang dicatat.
Organ pernapasan, dada dan mediastinum: menguap tercatat "sering".
Penglihatan: sangat jarang ada eksaserbasi glaukoma, tetapi "sering" - penglihatan kabur.
Sistem kekebalan: reaksi alergi seperti urtikaria dan angioedema sangat jarang terjadi.
Sistem reproduksi: sangat sering - kasus disfungsi seksual; jarang - hiperprolaktinemia dan galaktorea.
Sistem kardiovaskular: "jarang" mencatat takikardia sinus, serta penurunan sementara atau peningkatan tekanan darah.
Metabolisme: "sering" kasus penurunan nafsu makan, kadang-kadang pada pasien usia lanjut dengan gangguan sekresi ADH - hiponatremia.
Epidermis: Berkeringat sering dicatat; kasus ruam kulit yang jarang dan sangat jarang - reaksi fotosensitifitas.
Saluran pencernaan: "sangat sering" tetap mual; sering sembelit atau diare dengan mulut kering; sangat jarang mencatat perdarahan gastrointestinal.
Darah dan sistem limfatik: Perdarahan abnormal (pendarahan ke dalam kulit dan selaput lendir) jarang terjadi. Trombositopenia sangat jarang.
Sistem hepatobilier: agak "jarang" terjadi peningkatan tingkat produksi enzim hati; kasus hepatitis yang sangat jarang disertai dengan penyakit kuning dan/atau gagal hati.
Sistem saraf pusat: sering mengantuk atau insomnia, kejang; jarang - kesadaran kabur, halusinasi, reaksi manik sebagai gejala yang mungkin dari penyakit itu sendiri.
Di antara gangguan umum: sering asthenia tetap, dan sangat jarang - edema perifer.

Daftar perkiraan gejala telah ditetapkan yang mungkin terjadi setelah menyelesaikan kursus dengan paroxetine: pusing dan gangguan sensorik lainnya, gangguan tidur, adanya kecemasan, dan sakit kepala telah dicatat "sering"; kadang-kadang - kegembiraan emosional yang kuat, mual, gemetar, berkeringat, dan diare. Paling sering, gejala-gejala ini pada pasien ringan dan ringan, berlalu tanpa intervensi.

Tidak ada kelompok pasien yang terdaftar dengan peningkatan risiko efek samping, tetapi jika tidak ada kebutuhan yang lebih besar untuk pengobatan dengan paroxetine, dosisnya dikurangi secara bertahap sampai benar-benar dibatalkan.

Overdosis

Dalam kasus overdosis Paxil, peningkatan reaksi samping yang tidak diinginkan mungkin terjadi, serta perkembangan demam, pelanggaran tekanan darah, takikardia, kecemasan, kontraksi otot yang tidak disengaja. Dalam kebanyakan kasus, kesejahteraan pasien kembali normal tanpa komplikasi serius.

Jarang ada informasi tentang kasus koma dan perubahan EKG, dan kadang-kadang tentang kematian. Dalam kebanyakan kasus, kondisi seperti itu dipicu dengan menggabungkan Paxil dengan alkohol atau zat psikotropika lainnya.

Terapi overdosis dapat dilakukan sesuai dengan manifestasinya, serta instruksi dari pusat pengendalian racun nasional. Tidak ada obat penawar khusus. Terapi mencakup tindakan umum, yang kepatuhannya diperlukan jika terjadi overdosis antidepresan. Selain itu, parameter fisiologis dasar tubuh harus dipantau dan pengobatan suportif harus dilakukan.

instruksi khusus

Pada pasien di usia muda, terutama selama pengobatan gangguan depresi mayor, penggunaan Paxil dapat meningkatkan risiko mengembangkan perilaku bunuh diri.

Eksaserbasi gejala dengan depresi dan / atau munculnya pikiran bunuh diri dan perilaku bunuh diri dapat terjadi terlepas dari apakah pasien menerima antidepresan. Kemungkinan perkembangan mereka tetap ada sampai timbulnya remisi yang nyata. Karena fakta bahwa perbaikan kondisi pasien, sebagai suatu peraturan, terjadi setelah beberapa minggu mengonsumsi Paxil, selama periode ini mereka perlu memastikan pemantauan kondisi yang cermat, terutama pada awal kursus pengobatan.

Harus diingat bahwa pada gangguan mental lain yang diindikasikan dengan Paxil, ada juga risiko tinggi perilaku bunuh diri.

Dalam beberapa kasus, paling sering dalam beberapa minggu pertama terapi, penggunaan obat dapat menyebabkan akatisia (dimanifestasikan dalam bentuk kecemasan internal dan agitasi psikomotor, ketika pasien tidak dapat dalam keadaan tenang - duduk atau berdiri) .

Gangguan seperti agitasi, akatisia atau mania dapat menjadi manifestasi dari penyakit yang mendasarinya atau berkembang sebagai efek samping dari penggunaan Paxil. Oleh karena itu, dalam kasus di mana gejala yang ada memburuk, atau dengan perkembangan yang baru, perlu berkonsultasi dengan spesialis untuk mendapatkan saran.

Kadang-kadang, paling sering selama penggunaan kombinasi dengan obat serotonergik lain dan / atau antipsikotik, adalah mungkin untuk mengembangkan sindrom serotonin atau gejala yang mirip dengan sindrom ganas neuroleptik. Jika gejala seperti gangguan otonom, mioklonus, hipertermia, kekakuan otot muncul, disertai dengan perubahan cepat pada indikator fungsi vital, serta perubahan status mental, termasuk kebingungan dan lekas marah, pengobatan dibatalkan.

Episode depresi mayor dalam beberapa kasus adalah manifestasi awal dari gangguan bipolar. Dipercaya bahwa monoterapi Paxil dapat meningkatkan kemungkinan percepatan perkembangan episode manik / campuran pada pasien yang berisiko mengalami kondisi ini. Sebelum meresepkan obat untuk menilai risiko mengembangkan gangguan bipolar, skrining menyeluruh harus dilakukan, termasuk riwayat keluarga psikiatris rinci dengan data kasus depresi, bunuh diri dan gangguan bipolar. Paxil tidak dimaksudkan untuk pengobatan episode depresi pada gangguan bipolar. Ini harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan riwayat mania. Juga, penunjukan obat memerlukan kehati-hatian dengan latar belakang epilepsi, glaukoma sudut tertutup, penyakit predisposisi perdarahan, termasuk penggunaan zat / obat yang meningkatkan kemungkinan perdarahan.

Perkembangan gejala penarikan (dalam bentuk pikiran dan upaya bunuh diri, perubahan suasana hati, mual, air mata, gugup, pusing, sakit perut) tidak berarti bahwa Paxil kecanduan atau disalahgunakan.

Jika kejang berkembang selama pengobatan, Paxil dihentikan.

Karena risiko efek samping yang ada pada bagian jiwa dan sistem saraf, saat bekerja dengan mekanisme dan saat mengemudi kendaraan, pasien harus sangat berhati-hati.

Interaksi obat

Dengan penggunaan gabungan Paxil dengan beberapa obat, efek berikut dapat diamati:

Pimozide: peningkatan kadarnya dalam darah, perpanjangan interval QT (kombinasi dikontraindikasikan, jika perlu, penggunaan bersama memerlukan kehati-hatian dan pemantauan kondisi yang cermat);
Obat serotonergik (termasuk fentanil, L-triptofan, tramadol, triptan, obat SSRI, litium dan obat herbal yang mengandung St. ;
Fosamprenavir / ritonavir: penurunan yang signifikan dalam konsentrasi paroxetine dalam plasma darah;
Enzim dan inhibitor yang terlibat dalam metabolisme obat: perubahan metabolisme dan farmakokinetik paroxetine;
Obat-obatan yang dimetabolisme oleh enzim hati CYP2D6 (antipsikotik fenotiazin, antidepresan trisiklik, atomoxetine, risperidone, beberapa antiaritmia kelas 1 C): peningkatan konsentrasi plasma mereka;
Procyclidine: peningkatan konsentrasinya dalam plasma darah (dalam kasus pengembangan efek antikolinergik, dosisnya harus dikurangi).

Farmakokinetik dan penyerapan Paxil tidak tergantung pada makanan, digoxin, antasida, propranolol. Penggunaan bersamaan dengan alkohol tidak dianjurkan.

Paxil dan alkohol

Sebagai hasil dari studi klinis, diperoleh data bahwa penyerapan dan farmakokinetik zat aktif, paroxetine, tidak bergantung atau hampir tidak bergantung (yaitu, ketergantungan tidak memerlukan perubahan dosis) dari diet dan alkohol. Belum ditetapkan bahwa paroxetine meningkatkan efek negatif etanol pada aktivitas psikomotor, namun, tidak dianjurkan untuk meminumnya bersama alkohol, karena alkohol umumnya menekan efek obat - mengurangi efektivitas pengobatan.

Abbott Nutrition Ltd SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEUTIKALS Glaxo Wellcome Production GlaxoSmithKline Pharmaceuticals S.A. Laboratorium GlaxoSmithKline / Produksi Glaxo Welcom Es.C. Evropharm Es.A.

Negara Asal

Polandia Rumania Inggris Prancis

Grup produk

Sistem saraf

Antidepresan

Bentuk masalah

Tablet 20 mg - 100 pcs per bungkus. Tablet 20 mg - 30 pcs per bungkus.

Deskripsi bentuk sediaan

Tablet berwarna putih, dilapisi film, oval, bikonveks, diukir dengan "20" di satu sisi dan garis patah di sisi lain.

efek farmakologis

Antidepresan. Itu milik kelompok inhibitor reuptake serotonin selektif. Mekanisme kerja Paxil didasarkan pada kemampuannya untuk secara selektif memblokir reuptake serotonin (5-hydroxytryptamine / 5-HT /) oleh membran presinaptik, yang dikaitkan dengan peningkatan kandungan bebas neurotransmitter ini di celah sinaptik. dan peningkatan aksi serotonergik di sistem saraf pusat, yang bertanggung jawab untuk pengembangan efek thymoanaleptic (antidepresan). Paroxetine memiliki afinitas rendah untuk reseptor m-kolinergik (memiliki efek antikolinergik yang lemah), reseptor alfa1-, alfa2- dan beta-adrenergik, serta dopamin (D2), seperti 5-HT1, seperti 5-HT2 dan histamin. reseptor H1. Studi perilaku dan EEG menunjukkan bahwa paroxetine menunjukkan sifat pengaktifan yang lemah ketika diberikan pada dosis yang lebih tinggi daripada yang diperlukan untuk menghambat penyerapan serotonin. Paroxetine tidak mempengaruhi sistem kardiovaskular, tidak melanggar fungsi psikomotor, tidak menekan sistem saraf pusat. Pada sukarelawan sehat, tidak menyebabkan perubahan signifikan pada tekanan darah, detak jantung, dan EEG. Komponen utama dari profil aktivitas psikotropika Paxil adalah efek antidepresan dan anti-kecemasan. Paroxetine dapat menyebabkan efek pengaktifan ringan pada dosis yang melebihi dosis yang diperlukan untuk menghambat ambilan kembali serotonin. Dalam pengobatan gangguan depresi, paroxetine telah menunjukkan kemanjuran yang sebanding dengan antidepresan trisiklik. Ada bukti bahwa paroxetine adalah terapi bahkan pada pasien yang tidak merespon secara memadai terhadap terapi antidepresan standar sebelumnya. Kondisi pasien membaik sedini 1 minggu setelah dimulainya pengobatan, tetapi hanya melampaui efektivitas plasebo dalam 2 minggu. Mengambil paroxetine di pagi hari tidak mempengaruhi kualitas dan durasi tidur. Selain itu, tidur dapat membaik dengan terapi yang efektif. Selama beberapa minggu pertama penggunaan paroxetine, ini memperbaiki kondisi pasien dengan depresi dan pikiran untuk bunuh diri. Hasil penelitian dimana pasien mengkonsumsi paroxetine selama 1 tahun menunjukkan bahwa obat tersebut efektif dalam mencegah kambuhnya depresi. Pada gangguan panik, pemberian Paxil dalam kombinasi dengan obat yang meningkatkan fungsi kognitif dan perilaku lebih efektif daripada monoterapi dengan obat yang meningkatkan fungsi kognitif-perilaku, yang ditujukan untuk memperbaikinya.

Farmakokinetik

Penyerapan Setelah pemberian oral, paroxetine diserap dengan baik dari saluran pencernaan. Asupan makanan tidak mempengaruhi penyerapan. Distribusi Css ditetapkan 7-14 hari sejak dimulainya terapi. Efek klinis paroxetine (efek samping dan kemanjuran) tidak berkorelasi dengan konsentrasi plasma. Paroxetine didistribusikan secara luas dalam jaringan, dan perhitungan farmakokinetik menunjukkan bahwa hanya 1% dari itu hadir dalam plasma, dan pada konsentrasi terapeutik 95% dalam bentuk terikat protein. Telah ditetapkan bahwa paroxetine dalam jumlah kecil diekskresikan dalam ASI, dan juga menembus penghalang plasenta. Metabolisme Metabolit utama paroxetine adalah produk oksidasi dan metilasi polar dan terkonjugasi. Karena aktivitas farmakologis metabolit yang rendah, efeknya pada kemanjuran terapeutik obat tidak mungkin terjadi. Karena metabolisme paroxetine termasuk tahap "pertama lulus" melalui hati, jumlah yang ditentukan dalam sirkulasi sistemik kurang dari yang diserap dari saluran pencernaan. Dengan peningkatan dosis paroxetine atau dengan dosis berulang, ketika beban pada tubuh meningkat, ada penyerapan parsial dari efek "pass pertama" melalui hati dan penurunan pembersihan plasma paroxetine. Akibatnya, peningkatan konsentrasi plasma paroxetine dan fluktuasi parameter farmakokinetik dimungkinkan, yang hanya dapat diamati pada pasien yang, ketika mengambil dosis rendah, mencapai kadar obat dalam plasma yang rendah. Ekskresi Ini diekskresikan dalam urin (tidak berubah - kurang dari 2% dari dosis dan dalam bentuk metabolit - 64%) atau dalam empedu (tidak berubah - 1%, dalam bentuk metabolit - 36%). T1 / 2 bervariasi, tetapi rata-rata 16-24 jam Eliminasi paroxetine adalah bifasik, termasuk metabolisme primer (fase pertama) dan eliminasi sistemik berikutnya. Dengan penggunaan obat terus menerus dalam jangka panjang, parameter farmakokinetik tidak berubah. Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus Pada pasien usia lanjut, konsentrasi plasma paroxetine meningkat, dan kisaran konsentrasi plasma di dalamnya hampir bertepatan dengan kisaran sukarelawan dewasa yang sehat. Pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal berat (CC kurang dari 30 ml / menit) dan pada pasien dengan gangguan fungsi hati, konsentrasi plasma paroxetine meningkat.

Kondisi khusus

Pasien muda, terutama mereka dengan gangguan depresi mayor, mungkin memiliki peningkatan risiko perilaku bunuh diri selama terapi paroxetine. Analisis studi terkontrol plasebo pada orang dewasa dengan penyakit mental menunjukkan peningkatan frekuensi perilaku bunuh diri pada pasien muda (usia 18-24 tahun) saat menggunakan paroxetine dibandingkan dengan kelompok plasebo (masing-masing 2,19% menjadi 0,92%), meskipun perbedaan ini tidak dianggap signifikan secara statistik. Pada pasien dari kelompok usia yang lebih tua (dari 25 hingga 64 tahun dan lebih dari 65 tahun), peningkatan frekuensi perilaku bunuh diri tidak diamati. Pada orang dewasa dari semua kelompok umur dengan gangguan depresi mayor, ada peningkatan yang signifikan secara statistik dalam kejadian perilaku bunuh diri selama pengobatan dengan paroxetine dibandingkan dengan kelompok plasebo (insiden upaya bunuh diri adalah 0,32% menjadi 0,05%, masing-masing). Namun, sebagian besar kasus ini saat mengambil paroxetine (8 dari 11) dilaporkan pada pasien muda berusia 18-30 tahun. Data dari studi pasien dengan gangguan depresi mayor dapat menunjukkan peningkatan kejadian perilaku bunuh diri pada pasien di bawah 24 tahun dengan berbagai gangguan mental. Pada pasien depresi, eksaserbasi gejala dan / atau munculnya pikiran bunuh diri dan perilaku bunuh diri (suicidality) dapat terjadi terlepas dari apakah mereka menerima antidepresan. Risiko ini bertahan sampai remisi yang signifikan tercapai. Perbaikan kondisi pasien mungkin tidak ada dalam minggu-minggu pertama pengobatan atau lebih, oleh karena itu, pasien harus dipantau secara ketat untuk deteksi eksaserbasi klinis kecenderungan bunuh diri yang tepat waktu, terutama pada awal pengobatan, serta selama periode perubahan dosis (kenaikan atau penurunan). Pengalaman klinis dengan semua antidepresan menunjukkan bahwa risiko bunuh diri dapat meningkat pada tahap awal pemulihan. Gangguan kejiwaan lain yang diobati dengan paroxetine juga dapat dikaitkan dengan peningkatan risiko perilaku bunuh diri. Selain itu, gangguan ini dapat menjadi kondisi komorbiditas yang menyertai gangguan depresi mayor. Oleh karena itu, ketika merawat pasien dengan gangguan kejiwaan lainnya, tindakan pencegahan yang sama harus diikuti seperti ketika merawat gangguan depresi berat. Pasien dengan riwayat perilaku bunuh diri atau pikiran untuk bunuh diri, pasien muda, dan pasien dengan pikiran bunuh diri yang parah sebelum memulai pengobatan berada pada risiko terbesar untuk pikiran atau upaya bunuh diri, dan oleh karena itu semua perlu diberikan perhatian khusus selama perawatan.

Komposisi

paroxetine hidroklorida hemihidrat 22,8 mg, yang sesuai dengan kandungan paroxetine 20 mg Eksipien: kalsium dihidrogen fosfat dihidrat, natrium karboksi pati tipe A, magnesium stearat. Komposisi cangkang: hypromellose, titanium dioksida, makrogol 400, polisorbat 80

Indikasi Paxil untuk digunakan

- depresi dari semua jenis, termasuk depresi reaktif dan depresi berat, depresi disertai kecemasan (hasil penelitian di mana pasien menerima obat selama 1 tahun menunjukkan bahwa itu efektif dalam mencegah kekambuhan depresi); - pengobatan (termasuk terapi suportif dan preventif) gangguan obsesif-kompulsif (OCD). Selain itu, paroxetine efektif dalam mencegah kambuhnya OCD; - pengobatan (termasuk terapi suportif dan preventif) gangguan panik dengan dan tanpa agorafobia. Selain itu, paroxetine efektif dalam mencegah kambuhnya gangguan panik; - pengobatan (termasuk terapi suportif dan preventif) fobia sosial; - pengobatan (termasuk terapi suportif dan preventif) gangguan kecemasan umum. Selain itu, paroxetine efektif dalam mencegah kekambuhan gangguan; - pengobatan gangguan stres pasca-trauma.

Kontraindikasi Paxil

- pemberian inhibitor MAO secara simultan dan periode 14 hari setelah pembatalannya (inhibitor MAO tidak dapat diresepkan dalam 14 hari setelah akhir pengobatan dengan paroxetine); - pemberian thioridazine secara simultan; - pemberian pimozide secara simultan; - usia hingga 18 tahun (uji klinis terkontrol paroxetine dalam pengobatan depresi pada anak-anak dan remaja belum membuktikan keefektifannya, oleh karena itu obat ini tidak diindikasikan untuk pengobatan kelompok usia ini). Paroxetine tidak diresepkan untuk anak di bawah usia 7 tahun karena kurangnya data tentang keamanan dan kemanjuran obat dalam kategori pasien ini. - hipersensitivitas terhadap paroxetine dan komponen obat lainnya.

Dosis paxil

20mg 20mg

Efek samping Paxil

Frekuensi dan intensitas beberapa efek samping dapat menurun seiring dengan berlanjutnya terapi dan biasanya tidak menyebabkan penghentian pengobatan. Penentuan frekuensi efek samping: sangat sering (> 1/10), sering (> 1/100, 1/1000, 1/10 000,

Interaksi obat

Penggunaan paroxetine secara bersamaan dengan obat serotonergik (termasuk L-triptofan, triptan, tramadol, obat penghambat reuptake serotonin selektif, fentanil, litium, dan obat herbal yang mengandung St. John's wort) dapat menyebabkan sindrom serotonin. Penggunaan paroxetine dengan inhibitor MAO (termasuk linezolid, antibiotik yang mengubah menjadi inhibitor MAO non-selektif) dikontraindikasikan. Dalam sebuah studi tentang kemungkinan penggunaan kombinasi paroxetine dan pimozide dalam dosis rendah (2 mg sekali), peningkatan tingkat pimozide dicatat. Fakta ini dijelaskan oleh sifat paroxetine untuk menghambat isoenzim CYP2D6. Karena indeks terapi pimozide yang sempit dan kemampuannya yang diketahui untuk memperpanjang interval QT, penggunaan pimozide dan paroxetine secara bersamaan dikontraindikasikan. Saat menggunakan obat ini dalam kombinasi dengan paroxetine, perawatan harus dilakukan dan pemantauan klinis yang ketat harus dilakukan.

Overdosis

penguatan efek samping yang dijelaskan di atas, serta muntah, demam, perubahan tekanan darah, kontraksi otot yang tidak disengaja, kecemasan, takikardia. Pasien biasanya tidak mengalami komplikasi serius bahkan dengan dosis tunggal paroxetine hingga 2 g.

Kondisi penyimpanan

jauhkan dari anak-anak

Informasi yang diberikan

Segera setelah orang VVD membuat janji dengan psikoterapis, ia segera mendapatkan resep antidepresan. Salah satu iklan yang paling umum adalah Paxil. Apakah itu membantu? Bagi saya - tidak!

Bertahun-tahun yang lalu, ketika serangan panik pertama kali menyerang saya, saya memiliki pengalaman dengan seorang psikoterapis. Kemudian tidak ada pembicaraan tentang pengobatan dengan antidepresan, dokter melakukan beberapa sesi NLP dengan saya dan di situlah kami selesai. Sulit untuk mengatakan apa yang lebih membantu saya saat itu: baik sesi dengan psikoterapis, atau tindakan independen dalam bentuk perubahan gaya hidup, mandi kontras dan aktivitas fisik sulit dikatakan. Saya pikir itu adalah perawatan yang kompleks dan membantu bersama-sama, mana yang lebih banyak, mana yang lebih sedikit - apakah itu sangat penting?

Lima tahun kemudian, suatu hari yang cerah, seseorang dapat mengatakan "tiba-tiba" (saya baru saja mengalahkan asam urat, sedang diet, berada di puncak aktivitas fisik), saya memiliki masalah dengan kepala saya, yang sudah saya tulis secara terperinci. Saya akan mengulangi secara singkat keluhan saya:

Pusing ringan, kabut di kepala, sakit kepala berulang tidak parah
Masalah tidur - bangun pagi, tidur tidak lebih dari 6-6,5 jam, kelelahan di pagi hari
Kelelahan, penurunan kinerja
Peningkatan iritabilitas, terkadang dendam, sering kurang mood
Dua tahun setelah permulaan keadaan "dipaku" ini, setelah beberapa konsultasi dengan ahli saraf dan upaya yang gagal untuk menghilangkan momok ini baik dengan obat-obatan dan berbagai latihan fisik, saya diperiksa di rumah sakit regional di departemen kardiologi untuk bradikardia dan perasaan gangguan dalam pekerjaan jantung, di mana saya memiliki kesempatan untuk membuat janji dengan ahli saraf yang berpengalaman, kandidat ilmu kedokteran.

Setelah mendengarkan keluhan saya, melihat berbagai penelitian yang saya kumpulkan, dokter tidak mengatakan sesuatu yang konkret. Perlu dicatat bahwa secara spesifik yang saya maksud di sini adalah diagnosis jenis "tumor otak". Ahli saraf menyimpulkan bahwa ada pelanggaran sirkulasi serebral, tetapi sebagian besar, secara halus, kesehatan saya yang tidak terlalu baik, disebabkan oleh depresi yang berkepanjangan dan menyarankan saya untuk mencoba pengobatan dengan Paxil. Sekarang saatnya untuk mengutip kutipan dari instruksi untuk obat yang cukup terkenal ini:

Paxil - petunjuk penggunaan
Bahan aktif - Paroxetine - adalah inhibitor reuptake 5-hydroxytryptamine (5-HT, serotonin) yang kuat dan selektif. Diyakini bahwa aktivitas antidepresan dan kemanjurannya dalam pengobatan obsesif-kompulsif (OCD) dan gangguan panik disebabkan oleh penghambatan spesifik reuptake serotonin di neuron otak.

Dalam struktur kimianya, paroxetine berbeda dari trisiklik, tetrasiklik, dan antidepresan lain yang diketahui.

Indikasi untuk digunakan:
Indikasi utama adalah depresi dari berbagai asal. Paxil digunakan untuk reaktif, atipikal, depresi pascapsikotik, distimia. Obat ini efektif untuk gangguan obsesif-kompulsif (gangguan obsesif-kompulsif), serangan panik, fobia sosial, agorafobia, gangguan kecemasan dari berbagai asal, mimpi buruk.

Ada bukti bahwa terapi anti-kekambuhan keadaan kecemasan-fobia dengan obat itu efektif. Hasil positif dari terapi Paxil diamati pada pasien yang pengobatannya dengan antidepresan standar tidak memuaskan. Pemberian Paxil ditunjukkan pada pasien dengan gangguan stres pada periode pasca-trauma. Paxil dapat digunakan untuk waktu yang lama, serta untuk tujuan profilaksis.

Modus aplikasi:
Tablet Paxil diminum di pagi hari, tidak dikunyah. Ini dikonsumsi setelah makan (meskipun makanan tidak mempengaruhi penyerapan Paxil), dicuci dengan air. Dosis harian diambil sekali. Dalam pengobatan depresi, fobia sosial, gangguan pasca-trauma, saya bertindak sesuai dengan skema: 20 mg setiap hari selama beberapa minggu pertama. Jika dosis ini tidak efektif, peningkatan mingguan 10 mg dilakukan (misalnya, pada minggu ketiga dosis harian adalah 30 mg, pada minggu keempat - 40 mg). Peningkatan dosis maksimum Paxil adalah hingga 50 mg / hari.

Pada gerontologi dan pasien yang lemah, mulailah dengan setengah tablet (10 mg). Untuk melakukan ini, pecahkan tablet yang berisiko, dan masukkan setengah lainnya ke dalam sel blister sampai dosis berikutnya. Dengan toleransi dosis yang baik dan efek terapeutik yang tidak mencukupi, dapat ditingkatkan 10 mg per minggu. Untuk pasien tersebut, dosis Paxil dapat ditingkatkan menjadi 40 mg. Regimen dosis yang sama juga digunakan untuk gagal ginjal, adanya patologi hati pada pasien. Perawatannya lama, durasinya ditentukan oleh dokter.
Gangguan obsesif-kompulsif dihentikan oleh Paxil sesuai dengan skema yang mencakup dosis awal 20 mg, diikuti dengan peningkatan 10 mg setiap minggu (tanpa adanya efek terapeutik yang diharapkan). Peningkatan maksimum yang diperbolehkan adalah hingga 60 mg per dosis.

Dalam kasus serangan panik, Paxil diresepkan dengan dosis 10 mg / hari pada awal pengobatan. Dosis minimum digunakan karena risiko eksaserbasi gejala pada awal pengobatan. Dosis dapat ditingkatkan (sampai maksimal 60 mg/hari). Peningkatan dilakukan secara bertahap, setiap minggu menambahkan 10 mg ke dosis utama.
Terapi anti relaps terdiri dari dosis pemeliharaan 20 mg/hari. Kursus minimum pengobatan dengan Paxil adalah 4 bulan. Di akhir kursus, untuk membatalkan Paxil, dosisnya dikurangi secara bertahap 10 mg / minggu. Dokter mungkin meresepkan rejimen penarikan obat yang berbeda jika gejala penarikan yang tidak diinginkan muncul.

Paxil diambil sesuai dengan skema. Saya tidak ingat dosis dan waktunya yang tepat, tetapi intinya adalah mereka mulai menggunakan Paxil dengan dosis minimal, secara bertahap meningkatkan dosis, dan setelah sekitar seminggu mereka mencapai dosis yang diperlukan (disesuaikan jika perlu oleh dokter). Ini diikuti dengan minum obat selama setidaknya satu bulan dan kemudian seminggu lagi untuk pengurangan dosis secara bertahap dan penolakan total untuk menggunakan Paxil.

Saya mengikuti instruksi dokter "luar dan dalam". Saya ingin segera mengatakan tentang kemungkinan efek samping Paxil, yang memanifestasikan dirinya secara pribadi dalam diri saya dalam segala kemuliaan. Efek samping ini terutama menyangkut pria. Sekitar seminggu setelah mulai mengonsumsi Paxil, saya perhatikan bahwa waktu yang diperlukan bagi saya untuk membawa hubungan seksual ke "kesimpulan logis" sedikit meningkat. Setelah seminggu lagi, itu menjadi jelas terlihat dan menjadi menjengkelkan. Itu. ada keterlambatan dalam ejakulasi, dan sangat terlihat. Mereka mengatakan bahwa persentase tertentu dari laki-laki menderita ejakulasi dini dan hanya bermimpi hubungan yang lama, tapi ini jelas bukan tentang saya. Maaf untuk detailnya, tetapi ketika untuk menyelesaikan Anda harus berbusa seperti kebiri abu-abu selama balapan, maka setelah beberapa saat Anda mulai berpikir, apakah Anda membutuhkannya sama sekali? Meskipun ... Anda dapat memberikan layanan berbayar kepada wanita lajang dengan tanda kualitas. Sebuah lelucon humor :)

Tapi tidak apa-apa, saya siap untuk menanggung efek samping seperti itu untuk sementara waktu untuk tujuan penyembuhan yang besar, tetapi keadaan tidak menguntungkan saya. Ketika saya bertanya pada diri sendiri apakah Paxil membantu saya, jawabannya agak positif. Mungkin semuanya tidak berubah secepat dan tidak sebanyak yang saya inginkan, tetapi beberapa efek positif dari Paxil masih terlihat. Sekitar setengah jalan melalui asupan Paxil yang dijadwalkan, saya harus tiba-tiba berhenti minum obat. Faktanya adalah bahwa kami terbang ke Bulgaria untuk berlibur dan rekan dan asisten saya yang setia, yang bertanggung jawab atas barang bawaan, lupa tas dengan semua obat-obatan. Seperti yang Anda pahami, tidak mungkin membeli obat seperti itu di Bulgaria begitu saja di apotek, jadi saya harus berhenti minum Paxil.

Dua hari pertama, saya tidak melihat adanya perubahan sama sekali dan sudah mulai mengantisipasi kembalinya kehidupan seks normal alih-alih maraton seksual, tetapi kemudian penarikan obat mulai terasa. Hal pertama yang saya perhatikan adalah interupsi yang sering dan intensif dalam kerja jantung, saya pikir itu adalah ekstrasistol. Ketika saya beralih ke ahli jantung dengan keluhan tentang gangguan pada kerja jantung, ekstrasistol muncul hanya setelah aktivitas fisik yang cukup kuat, dan itupun tidak sering. Setelah membatalkan Paxil, ekstrasistol mulai "memalu" tiba-tiba. Perasaan yang cukup tidak menyenangkan. Rasa lelah langsung meningkat, terkadang muncul rasa mual ringan. Tapi sensasi yang paling tidak menyenangkan disampaikan, sial, Anda tidak akan percaya - puting! Ya, sialan, puting, bukan puting :) Mereka sangat gatal! Saya ingin memakai jepitan dan tidak melepasnya bahkan di malam hari. Bahkan saat mengantre di toko, terkadang saya harus bersembunyi di belakang istri saya dan mencubit diri saya sendiri. Dan di pantai, alih-alih bersantai dan berenang, saya masuk ke air sampai ke leher saya dan menikmati "memutarnya selama satu jam dan melawan" :) Anda mungkin merasa lucu membaca memoar seperti itu, tetapi selama beberapa minggu saya tidak terhibur. Dua minggu kemudian, efek sampingnya berlalu, ekstrasistol praktis menghilang, puting susu bisa dibiarkan sendiri, dan kehidupan seks kembali normal. Ternyata hampir menyenangkan untuk hidup :) Hanya sekarang pusing dan bangun pagi tetap ada ...

Kembali ke rumah, saya membuang sisa pil - saya tidak ingin mengalami semua efek samping ini untuk kedua kalinya. Saya pikir cahaya pada Paxil tidak menyatu seperti irisan, dan jika saya harus menggunakan bantuan antidepresan lagi, itu pasti bukan Paxil.

Obat berikutnya yang saya resepkan sekitar setahun kemudian adalah Valdoxan.