APF blocker adalah obat generasi baru. ACE inhibitor: daftar obat generasi terbaru. Efek farmakodinamik ACE inhibitor

Dalam artikel ini, kami akan mempertimbangkan daftar obat ACE inhibitor.

Hipertensi adalah penyakit jantung yang umum. Seringkali, peningkatan tekanan dapat memicu efek angiotensin I yang tidak aktif. Untuk mencegah efeknya, obat yang menghambat efek hormon ini termasuk dalam rejimen pengobatan. Obat-obat tersebut adalah inhibitor. Berikut ini adalah daftar ACE inhibitor generasi terbaru.

Apa obat-obatan ini?

ACE inhibitor termasuk dalam kelompok senyawa kimia sintetis dan alami yang penggunaannya telah membantu mencapai keberhasilan dalam terapi pasien dengan patologi vaskular dan jantung. ACE telah digunakan selama lebih dari empat puluh tahun. Obat pertama adalah Captopril. Kemudian "Lisinopril" dan "Enalapril" disintesis. Kemudian mereka digantikan oleh inhibitor generasi baru. Di bidang kardiologi, obat-obatan tersebut digunakan sebagai agen utama yang memiliki efek vasokonstriktor.

Manfaat ACE inhibitor terbaru terletak pada pemblokiran jangka panjang dari hormon khusus, yaitu angiotensin II. Hormon ini merupakan faktor utama yang mempengaruhi peningkatan tekanan darah manusia. Selain itu, obat-obatan dari enzim pengubah angiotensin dapat mencegah pemecahan bradikinin, membantu mengurangi resistensi arteriol eferen, mereka juga melepaskan oksida nitrat dan meningkatkan konsentrasi prostaglandin vasodilatasi.

Generasi baru

Dalam kelompok farmakologis ACE inhibitor, obat yang harus diminum berulang kali (misalnya, "Enalapril") dianggap usang, karena tidak dapat memberikan efek yang diinginkan. Benar, "Enalapril" masih merupakan obat populer yang menunjukkan efektivitas luar biasa dalam pengobatan hipertensi. Selain itu, tidak ada data yang dikonfirmasi bahwa obat ACE dari generasi terbaru (misalnya, obat-obatan seperti Perindopril, Fozinopril, Ramipril, Zofenopril dan Lisinopril) memiliki lebih banyak keunggulan dibandingkan rekan-rekan mereka yang dirilis empat puluh tahun yang lalu.

Daftar obat ACE inhibitor cukup luas.

Obat vasodilator ACE

Obat vasodilatasi ACE dalam kardiologi sering digunakan untuk mengobati hipertensi arteri. Berikut adalah karakteristik komparatif dan daftar ACE inhibitor, yang paling populer di kalangan pasien:

Obat "Enalapril" adalah pelindung jantung tidak langsung yang dengan cepat mengurangi tekanan darah dan mengurangi beban pada jantung. Agen ini bekerja pada tubuh hingga enam jam dan diekskresikan, sebagai aturan, oleh ginjal. Jarang dapat menyebabkan penurunan penglihatan. Biayanya 200 rubel.
Captopril adalah agen short-acting. Obat ini menstabilkan tekanan darah dengan baik, namun obat ini mungkin memerlukan beberapa dosis. Dosis ditentukan oleh dokter. Ini memiliki aktivitas antioksidan. Dalam kasus yang jarang terjadi, itu dapat memicu takikardia. Biayanya adalah 250 rubel.
Obat "Lisinopril" memiliki durasi kerja yang panjang. Ia bekerja sepenuhnya secara independen, tidak perlu dimetabolisme di hati. Obat ini dieliminasi oleh ginjal. Obat ini cocok untuk semua pasien, bahkan obesitas. Dapat digunakan pada pasien dengan penyakit ginjal kronis. Obat ini dapat menyebabkan sakit kepala disertai ataksia, kantuk, dan tremor. Biayanya 200 rubel.
Obat "Lotenzin" membantu menurunkan tekanan darah. Agen ini memiliki aktivitas vasodilatasi. Ini menyebabkan penurunan bradikinin. Obat ini dikontraindikasikan pada wanita menyusui dan hamil. Obat ini jarang dapat menyebabkan muntah disertai mual dan diare. Biaya obat disimpan dalam 100 rubel.
Obat "Monopril" memperlambat proses metabolisme bradikinin. Efek penerapannya tercapai, sebagai suatu peraturan, setelah tiga jam. Obat ini tidak membuat ketagihan. Ini harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan penyakit ginjal kronis. Biayanya 500 rubel.
Ramipril adalah kardioprotektor yang menghasilkan ramiprilat. Obat ini mengurangi resistensi pembuluh darah perifer dan dikontraindikasikan dengan adanya stenosis arteri. Biayanya 350 rubel.
Obat "Accupril" dapat membantu menurunkan tekanan darah. Obat ini dapat meningkatkan resistensi di pembuluh paru-paru. Sangat jarang obat ini dapat menyebabkan gangguan vestibular dan hilangnya rasa (efek samping dari ACE inhibitor). Harga rata-rata adalah 200 rubel.
Obat "Perindopril" membantu pembentukan metabolit aktif dalam tubuh manusia. Efektivitas maksimumnya dapat dicapai sudah tiga jam setelah aplikasi. Jarang dapat menyebabkan diare dengan mual dan mulut kering. Biayanya 400 rubel. Daftar obat ACE inhibitor generasi terbaru tidak berakhir di situ.
Obat "Trandolapril" dengan latar belakang penggunaan jangka panjang mengurangi keparahan hipertrofi miokard. Overdosis obat dapat menyebabkan hipotensi berat bersama dengan angioedema. Biayanya 100 rubel.
Obat "Chinapril" mempengaruhi fungsi renin-angiotensin. Obat ini secara signifikan mengurangi stres pada jantung. Ini sangat jarang mampu menyebabkan reaksi alergi dan biayanya 360 rubel.

Apa itu - obat ACE inhibitor, tidak semua orang tahu.

Klasifikasi

Ada beberapa klasifikasi penghambatan sekaligus. Obat-obatan ini diklasifikasikan tergantung pada cara mereka dieliminasi dari tubuh dan aktivitas aksinya. Pengobatan modern secara luas menggunakan klasifikasi obat kimia ACE, yang meliputi kelompok-kelompok berikut:

kelompok sulfhidril;
gugus karboksil (kita berbicara tentang preparat yang mengandung dikarboksilat);
kelompok fosfinil (obat yang mengandung fosfonat);
sekelompok senyawa alam.

Gugus sulfhidril

ACE inhibitor kelompok ini bertindak sebagai antagonis kalsium.

Berikut adalah daftar obat paling terkenal dari kelompok sulfhidril:

Benazepril;
Captopril, bersama dengan Epsitron, Capoten, dan Alkadil;
Zofenopril dan Zokardis.

Gugus karboksil

Kategori obat-obatan ini memiliki efek positif pada kehidupan pasien dengan hipertensi. Obat ini digunakan hanya sekali sehari. Anda tidak dapat meminumnya dengan penyakit jantung iskemik, dengan latar belakang diabetes mellitus dan dengan gagal ginjal. Berikut adalah daftar obat paling terkenal dari grup ini: "Perindopril" bersama dengan "Enalapril", "Lisinopril", "Diroton", "Lizinoton", "Ramipril", "Spirapril", "Quinapril" dan seterusnya. Sebagian besar, agen tersebut digunakan untuk mengobati gagal ginjal dan hipertensi.

Inhibitor Fosfonat

Obat-obatan ini memiliki kemampuan tinggi untuk menembus jaringan tubuh manusia, karena penggunaannya, tekanannya, sebagai suatu peraturan, distabilkan untuk waktu yang lama. Sarana paling populer dari grup ini adalah "Fozinopril" dan "Fozicard".

Dokter Anda akan membantu Anda menemukan ACE inhibitor terbaik.

Inhibitor alami generasi terbaru

Dana semacam itu adalah semacam koordinator yang membatasi proses peregangan sel yang kuat. Tekanan pada latar belakang asupan mereka berkurang karena penurunan resistensi perifer vaskular. Inhibitor alami yang masuk ke dalam tubuh dengan produk susu disebut casokinin dan laktokinin. Mereka ditemukan dalam jumlah kecil di bawang putih, whey dan kembang sepatu.

Indikasi untuk digunakan

Cara generasi terbaru yang disebutkan di atas digunakan saat ini bahkan dalam operasi plastik. Benar, lebih sering mereka diresepkan untuk pasien untuk menurunkan tekanan darah dan untuk pasien dengan gangguan kerja jantung dan pembuluh darah untuk pengobatan hipertensi arteri. Tidak dianjurkan untuk menggunakan obat-obatan ini sendiri, karena mereka memiliki banyak kontraindikasi dan efek samping. Indikasi utama penggunaan obat ini adalah patologi berikut:

pasien menderita nefropati diabetik;
dengan disfungsi ventrikel kiri jantung;
dengan latar belakang perkembangan aterosklerosis arteri karotis;
dengan latar belakang infark miokard;
di hadapan diabetes mellitus;
dengan latar belakang penyakit bronkial obstruktif;
jika ada fibrilasi atrium;
dengan latar belakang sindrom metabolik.

ACE inhibitor generasi terbaru sangat sering digunakan saat ini.

Gunakan untuk hipertensi

Obat ini secara efektif memblokir enzim pengubah angiotensin. Obat-obatan modern ini memiliki efek positif pada kesehatan manusia dan melindungi ginjal dan jantung. Antara lain, inhibitor banyak digunakan pada diabetes mellitus. Obat-obat ini meningkatkan sensitivitas insulin seluler dengan meningkatkan pengambilan glukosa. Sebagai aturan, semua obat baru untuk hipertensi diminum sekali sehari. Berikut adalah daftar inhibitor modern yang banyak digunakan untuk hipertensi: Moekszhril bersama dengan Lozzopril, Ramipril, Talinolol, Fizinopril dan Tsilazapril.

Daftar ACE inhibitor generasi terbaru terus bertambah.

Inhibitor untuk gagal jantung

Seringkali pengobatan gagal jantung kronis melibatkan penggunaan inhibitor. Kategori kardioprotektor plasma ini mencegah transformasi angiotensin I yang tidak aktif menjadi angiotensin II yang aktif. Berkat ini, efek buruknya pada ginjal, jantung, dan pembuluh darah perifer dapat dicegah. Berikut adalah daftar obat kardioprotektif yang diperbolehkan untuk gagal jantung: "Enalapril" bersama dengan "Captopril", "Verapamil", "Lisinopril" dan "Trandolapril".

Mekanisme kerja inhibitor

Mekanisme kerja inhibitor adalah dengan mengurangi aktivitas enzim pengubah angiotensin, yang mempercepat transisi angiotensin yang tidak aktif menjadi aktif. Obat ini menghambat pemecahan bradikinin, yang dianggap sebagai vasodilator kuat. Obat ini mengurangi aliran darah ke jantung, mengurangi stres dan melindungi ginjal dari efek diabetes dan hipertensi.

Mengambil inhibitor modern

Banyak pasien hipertensi yang sering tertarik dengan cara meminum ACE inhibitor generasi berikutnya dengan benar? Menjawab pertanyaan ini, saya harus mengatakan bahwa penggunaan obat apa pun dalam kelompok ini harus disetujui oleh dokter tanpa gagal. Biasanya, inhibitor diminum satu jam sebelum makan, yaitu saat perut kosong. Dosis, frekuensi penggunaan dan interval antara dosis ditentukan oleh spesialis. Selama terapi dengan inhibitor, perlu untuk meninggalkan obat antiinflamasi nonsteroid, makanan yang kaya kalium.

Inhibitor dan kontraindikasi untuk penggunaannya

Daftar kontraindikasi relatif untuk penggunaan inhibitor adalah sebagai berikut:

pasien mengalami hipotensi arteri sedang;
adanya gagal ginjal kronis yang parah;
dalam masa kecil;
dengan adanya anemia berat.

Kontraindikasi absolut termasuk hipersensitivitas, laktasi, stenosis arteri ginjal bilateral, hipotensi berat, kehamilan dan hiperkalemia.

Orang mungkin mengalami efek samping dari ACE inhibitor berupa gatal-gatal, ruam alergi, kelemahan, hepatotoksisitas, penurunan libido, stomatitis, demam, peningkatan denyut jantung, pembengkakan kaki, dan sebagainya.

Efek samping

Penggunaan jangka panjang dari dana ini dapat menyebabkan penghambatan hematopoiesis. Akibatnya, kandungan eritrosit, leukosit, dan trombosit dalam darah menurun. Oleh karena itu, selama masa pengobatan, pengulangan tes darah umum secara teratur diperlukan.

Reaksi alergi dan intoleransi juga dapat berkembang. Ini dimanifestasikan, sebagai suatu peraturan, dengan gatal, kemerahan pada kulit, urtikaria, fotosensitifitas.

Selain itu, fungsi sistem pencernaan dapat terganggu, yang akan menyebabkan gangguan pengecapan, mual dan muntah, serta rasa tidak nyaman pada perut. Terkadang orang menderita diare atau sembelit, hati berhenti bekerja secara normal. Dalam beberapa kasus, bisul (aphthae) terjadi di mulut.

Nada sistem saraf parasimpatis dapat ditingkatkan dengan obat-obatan, serta sintesis prostaglandin dapat diaktifkan. Batuk kering terjadi dan suara berubah. Gejala dapat dikurangi dengan mengonsumsi obat antiinflamasi nonsteroid, tetapi tidak dengan menggunakan antitusif. Jika pasien mengalami peningkatan tekanan darah yang paradoks, mungkin terjadi. Hiperkalemia terjadi dalam beberapa kasus, dan fraktur tulang ekstremitas saat jatuh lebih sering terjadi.

Artikel tersebut mengulas ACE inhibitor generasi terbaru.

Farmakoterapi rasional hipertensi arteri: penghambat enzim pengubah angiotensin dan penghambat reseptor angiotensin-II

S. Yu. Shtrygol, Ph.D. sayang. Ilmu, prof.
Universitas Farmasi Nasional, Kharkov

Obat-obatan yang dibahas dalam laporan ini adalah salah satu obat antihipertensi modern dan paling efektif dengan sifat farmakologis yang berharga.

Penghambat enzim pengubah angiotensin (ACE)

Obat-obatan dalam kelompok ini dibagi lagi menjadi dua generasi.

Generasi pertama:

kaptopril (kaptopril-KMP, kapoten)

Generasi kedua:

enalapril (renitek, enam)
quinapril (akupo)
lisinopril (diroton, lisopress, lisoril)
ramipril (tritase)
perindopril (prestarium)
moexipril (moex)
fosinopril (monopril)
cilazapril (inhibace)

Ada juga kombinasi ACE inhibitor yang sudah jadi dengan diuretik thiazide - misalnya, captopril dengan hydrochlorothiazide (caposide), enalapril dengan hydrochlorothiazide (enap-N, enap-HL).

Mekanisme aksi dan sifat farmakologis ACE inhibitor. Obat pertama dari kelompok ini (kaptopril) muncul sekitar 30 tahun yang lalu, tetapi berbagai inhibitor ACE dengan sifat yang berbeda dibuat relatif baru-baru ini, dan tempat khusus mereka di antara obat kardiovaskular ditentukan hanya dalam beberapa tahun terakhir. ACE inhibitor digunakan terutama untuk berbagai bentuk hipertensi arteri dan gagal jantung kronis. Ada juga bukti pertama dari kemanjuran tinggi obat ini pada IHD dan kecelakaan serebrovaskular.

Mekanisme kerja ACE inhibitor adalah mengganggu pembentukan salah satu zat vasokonstriktor paling kuat (angiotensin II) sebagai berikut:

Sebagai akibat dari penurunan atau penghentian yang signifikan dari pembentukan angiotensin-II, efek terpenting berikut ini melemah atau dihilangkan secara tajam:

efek pressor pada pembuluh darah;
aktivasi sistem saraf simpatik;
hipertrofi kardiomiosit dan sel otot polos dinding pembuluh darah;
peningkatan pembentukan aldosteron di kelenjar adrenal, retensi natrium dan air dalam tubuh;
peningkatan sekresi vasopresin, ACTH, prolaktin di kelenjar hipofisis.

Selain itu, fungsi ACE tidak hanya pembentukan angiotensin-II, tetapi juga penghancuran bradikinin, suatu vasodilator, oleh karena itu, ketika ACE dihambat, bradikinin terakumulasi, yang berkontribusi pada penurunan tonus pembuluh darah. Penghancuran hormon natriuretik juga menurun.

Sebagai hasil dari aksi ACE inhibitor, resistensi pembuluh darah perifer menurun, pre- dan afterload pada miokardium menurun. Aliran darah di jantung, otak, ginjal meningkat, diuresis meningkat cukup. Sangat penting bahwa hipertrofi miokardium dan dinding pembuluh darah (yang disebut remodeling) dikurangi.

Dari semua obat, hanya kaptopril dan lisinopril yang menghambat ACE secara langsung, dan sisanya adalah "prodrugs", yaitu, mereka diubah di hati menjadi metabolit aktif, yang menghambat enzim.

Semua ACE inhibitor diserap dengan baik di saluran pencernaan, mereka diambil per os, tetapi bentuk injeksi lisinopril dan enalapril (vazotek) juga telah dibuat.

Captopril memiliki kelemahan yang signifikan: aksi singkat, akibatnya obat harus diresepkan 3-4 kali sehari (2 jam sebelum makan); adanya kelompok sulfhidril, yang berkontribusi pada autoimunisasi dan memicu batuk kering yang persisten. Selain itu, kaptopril memiliki aktivitas terendah di antara semua ACE inhibitor.

Obat-obatan lainnya (generasi kedua) memiliki keuntungan sebagai berikut: aktivitas tinggi, durasi aksi yang signifikan (dapat diresepkan sekali sehari, terlepas dari asupan makanan); kurangnya kelompok sulfhidril, toleransi yang baik.

ACE inhibitor lebih baik dibandingkan dengan obat antihipertensi lain dalam sifat berikut:

tidak ada sindrom penarikan, seperti clonidine;
kurangnya depresi pada sistem saraf pusat, yang melekat, misalnya, clonidine, reserpin dan preparat yang mengandungnya;
pengurangan efektif hipertrofi ventrikel kiri, yang menghilangkan faktor risiko pengembangan iskemia miokard;
kurangnya pengaruh pada metabolisme karbohidrat, karena itu disarankan untuk meresepkannya ketika hipertensi arteri dikombinasikan dengan diabetes mellitus (lebih disukai pada pasien ini); Selain itu, ACE inhibitor penting dalam pengobatan nefropati diabetik dan pencegahan gagal ginjal kronis, karena mereka mengurangi tekanan intraglomerulus dan menghambat perkembangan glomerulosklerosis (sementara -blocker meningkatkan hipoglikemia obat, diuretik thiazide menyebabkan hiperglikemia, mengganggu toleransi karbohidrat);
kurangnya gangguan metabolisme kolesterol, sementara -blocker dan diuretik thiazide menyebabkan redistribusi kolesterol, meningkatkan kandungannya dalam fraksi aterogenik dan dapat meningkatkan lesi vaskular aterosklerotik;
tidak adanya atau tingkat keparahan minimal penindasan fungsi seksual, yang biasanya disebabkan, misalnya, oleh diuretik tiazid, penghambat adrenergik, simpatolitik (reserpin, oktadin, metildopa);
meningkatkan kualitas hidup pasien, didirikan dalam berbagai penelitian.

Sifat farmakologis khusus melekat, khususnya, dalam moexipril (moex), yang, bersama dengan efek hipotensi, secara efektif meningkatkan kepadatan jaringan tulang, meningkatkan mineralisasinya. Oleh karena itu, moex terutama diindikasikan untuk osteoporosis bersamaan, terutama pada wanita menopause (dalam hal ini, moex harus dipertimbangkan sebagai obat pilihan). Perindopril membantu mengurangi sintesis kolagen, perubahan sklerotik pada miokardium.

Fitur penunjukan ACE inhibitor. Untuk dosis pertama, tekanan darah tidak boleh turun lebih dari 10/5 mm Hg. Seni. dalam posisi berdiri. 2-3 hari sebelum memindahkan pasien ke ACE inhibitor, disarankan untuk berhenti minum obat antihipertensi lain. Mulailah pengobatan dengan dosis minimum, secara bertahap tingkatkan. Dengan penyakit hati yang menyertai, perlu untuk meresepkan inhibitor ACE yang sendiri menghambat enzim ini (lebih disukai lisinopril), karena konversi obat lain menjadi metabolit aktif terganggu.

Regimen dosis

Dengan hipertensi arteri:

kaptopril- dosis awal 12,5 mg 3 kali sehari (2 jam sebelum makan), jika perlu, dosis tunggal ditingkatkan menjadi 50 mg, dosis harian maksimum adalah 300 mg
Capozid, Kaptopres-Darnitsa- persiapan gabungan; dosis awal 1/2 tablet, kemudian - 1 tablet 1 kali sehari di pagi hari (1 tablet mengandung 50 mg kaptopril dan 25 mg hidroklorotiazid, durasi kerja diuretik yang signifikan membuat pemberian lebih sering tidak rasional selama hari)
Kaposid-KMP- 1 tablet mengandung kaptopril 50 mg dan hidroklorotiazid 12,5 mg. Ambil 1 tablet per hari, jika perlu, 2 tablet per hari.
Lisinopril- dosis awal 5 mg (jika pengobatan dilakukan dengan latar belakang diuretik) atau 10 mg 1 kali per hari, maka - 20 mg, maksimum - 40 mg per hari
enalapril- dosis awal 5 mg sekali sehari (dengan latar belakang diuretik - 2,5 mg, dengan hipertensi renovaskular - 1,25 mg), kemudian 10-20 mg, maksimum - 40 mg per hari (dalam 1-2 dosis)
Enap-N, enap-NL- sediaan kombinasi (dalam 1 tablet "Enap-N" - 10 mg enalapril maleat dan 25 mg hidroklorotiazid, dalam 1 tablet "Enap-HL" - 10 mg enalapril maleat dan 12,5 mg hidroklorotiazid), diberikan secara oral sekali sehari untuk 1 tablet (enap-N) atau 1-2 tablet masing-masing (enap-HL)
Perindopril- dosis awal 4 mg sekali sehari, dengan efek yang tidak mencukupi, meningkat menjadi 8 mg.
quinapril- dosis awal 5 mg sekali sehari, kemudian - 10-20 mg
Ramipril- dosis awal 1,25–2,5 mg 1 kali per hari, dengan efek yang tidak mencukupi hingga 5-10 mg 1 kali per hari.
moexipril- dosis awal adalah 3,75–7,5 mg sekali sehari, dengan efek yang tidak mencukupi - 15 mg per hari (maksimum 30 mg).
Cilazapril- dosis awal 1 mg sekali sehari, kemudian 2,5 mg, dimungkinkan untuk meningkatkan dosis menjadi 5 mg per hari.
Fosinopril- dosis awal 10 mg sekali sehari, kemudian, jika perlu, 20 mg (maksimum 40 mg).

Dosis ACE inhibitor untuk hipertensi ditingkatkan secara bertahap, biasanya selama 3 minggu. Durasi pengobatan ditentukan secara individual di bawah kendali tekanan darah, EKG dan, sebagai aturan, setidaknya 1-2 bulan.

Pada gagal jantung kronis, dosis ACE inhibitor biasanya rata-rata 2 kali lebih rendah daripada hipertensi arteri tanpa komplikasi. Ini penting untuk mencegah penurunan tekanan darah dan refleks takikardia yang tidak menguntungkan secara energetik dan hemodinamik. Durasi pengobatan - hingga beberapa bulan, dianjurkan untuk mengunjungi dokter 1-2 kali sebulan, tekanan darah, detak jantung, EKG dipantau.

Efek samping. Mereka relatif jarang. Setelah dosis pertama obat, pusing, takikardia refleks (terutama saat menggunakan kaptopril) dapat berkembang. Dispepsia berupa mulut sedikit kering, perubahan rasa. Peningkatan aktivitas transaminase hati dimungkinkan. Batuk kering yang tidak dapat dikoreksi (terutama sering pada kaptopril karena adanya kelompok sulfhidril, serta akibat akumulasi bradikinin, yang membuat reseptor refleks batuk menjadi peka), terjadi pada wanita. Jarang - ruam kulit, gatal, pembengkakan mukosa hidung (terutama pada kaptopril). Kemungkinan hiperkalemia dan proteinuria (dengan gangguan awal fungsi ginjal).

Kontraindikasi Hiperkalemia (kadar kalium plasma lebih dari 5,5 mmol/L), stenosis (trombosis) arteri ginjal (termasuk ginjal tunggal), peningkatan azotemia, kehamilan (terutama trimester kedua dan ketiga karena risiko efek teratogenik) dan menyusui. leukopenia, trombositopenia (terutama untuk kaptopril).

Interaksi dengan obat lain

Kombinasi rasional. ACE inhibitor dalam sejumlah besar kasus dapat digunakan sebagai monoterapi. Namun, mereka bekerja dengan baik dengan penghambat saluran kalsium dari berbagai kelompok (verapamil, fenigidin, diltiazem, dan lainnya), -blocker (propranolol, metoprolol, dan lainnya), furosemide, diuretik thiazide (seperti yang telah dicatat, ada persiapan gabungan yang sudah jadi dengan dihydrochlorothiazide, erythiazide: -N, dll.), Dengan diuretik lain, dengan -blocker (misalnya, dengan prazosin). Pada gagal jantung, ACE inhibitor dapat dikombinasikan dengan glikosida jantung.

Kombinasi yang irasional dan berbahaya. Anda tidak dapat menggabungkan ACE inhibitor dengan preparat kalium (Panangin, asparkam, kalium klorida, dll.); kombinasi dengan diuretik hemat kalium (veroshpiron, triamterene, amiloride) juga berbahaya, karena ada risiko hiperkalemia. Tidak rasional untuk meresepkan hormon glukokortikoid dan NSAID (asam asetilsalisilat, natrium diklofenak, indometasin, ibuprofen, dll.) secara bersamaan dengan inhibitor ACE, karena obat ini mengganggu sintesis prostaglandin yang melaluinya bradikinin bekerja, yang diperlukan untuk efek vasodilatasi penghambat ACE; akibatnya, efektivitas ACE inhibitor berkurang.

Aspek Farmakoekonomi. Di antara ACE inhibitor, kaptopril dan enalapril adalah yang paling umum, yang dikaitkan dengan kepatuhan tradisional terhadap obat yang lebih murah tanpa mengevaluasi rasio efektivitas biaya dan manfaat. Namun, penelitian yang dilakukan secara khusus telah menunjukkan bahwa dosis harian target (dosis pada tingkat penerapan yang disarankan untuk dicapai) obat enalapril - renitek (20 mg) mencapai 66% pasien, dan dosis harian target obat perindopril - prestarium (4 mg) - 90% pasien, dengan biaya dosis harian prestarium sekitar 15% lebih rendah daripada renitek. Dan total biaya untuk semua terapi dalam kelompok 100 orang per pasien yang mencapai dosis target adalah 37% lebih rendah untuk prestarium yang lebih mahal daripada renitek yang lebih murah.

Kesimpulannya, perlu dicatat bahwa ACE inhibitor memiliki keunggulan signifikan dibandingkan banyak obat antihipertensi lainnya. Keuntungan ini adalah karena efikasi dan keamanan, kelambanan metabolik dan efek menguntungkan pada suplai darah ke organ, tidak adanya penggantian satu faktor risiko dengan yang lain, efek samping dan komplikasi yang relatif jarang, kemungkinan monoterapi, dan, jika perlu, kompatibilitas yang baik dengan sebagian besar obat antihipertensi.

Dalam kondisi modern, ketika ada pilihan obat yang signifikan, disarankan untuk tidak terbatas pada yang biasa dan, seperti yang terlihat hanya pada pandangan pertama, lebih ekonomis lebih menguntungkan bagi pasien, obat kaptopril dan enalapril yang relatif murah. Jadi, enalapril, diekskresikan dari tubuh terutama melalui jalur ginjal, berisiko untuk diresepkan jika terjadi gangguan fungsi ekskresi ginjal karena bahaya penumpukan.

Lisinopril (Diroton) adalah obat pilihan pada pasien dengan penyakit hati yang menyertai, ketika ACE inhibitor lain tidak dapat diubah menjadi bentuk aktif. Tetapi dengan gagal ginjal, itu, yang diekskresikan tidak berubah dalam urin, dapat menumpuk.

Moexipirl (moex), bersama dengan ekskresi ginjal, diekskresikan sebagian besar dalam empedu. Karena itu, ketika menggunakannya pada pasien dengan insufisiensi ginjal, risiko penumpukan berkurang. Obat tersebut dapat dipertimbangkan terutama diindikasikan pada osteoporosis bersamaan, terutama pada wanita yang lebih tua.

Perindopril (prestarium) dan ramipril (tritace) diekskresikan terutama melalui rute hati. Obat-obatan ini ditoleransi dengan baik. Dianjurkan untuk meresepkannya untuk kardiosklerosis.

Fosinopril (monopril) dan ramipril (tritace), sebagaimana ditetapkan dalam studi perbandingan 24 ACE inhibitor, memiliki koefisien maksimum yang disebut aksi puncak akhir, yang menunjukkan kemanjuran tertinggi dalam pengobatan hipertensi arteri dengan obat-obatan ini.

Penghambat reseptor angiotensin

Seperti inhibitor ACE, obat ini mengurangi aktivitas sistem renin-angiotensin-aldosteron, tetapi memiliki titik aplikasi yang berbeda. Mereka tidak mengurangi pembentukan angiotensin-II, tetapi mencegah efeknya pada reseptor untuk itu (tipe 1) di pembuluh darah, jantung, ginjal dan organ lainnya. Ini menghilangkan efek angiotensin II. Efek utamanya adalah hipotensi. Obat-obat ini sangat efektif dalam mengurangi resistensi vaskular perifer total, mengurangi afterload miokard dan tekanan dalam sirkulasi pulmonal. Penghambat reseptor angiotensin dalam kondisi modern sangat penting dalam pengobatan hipertensi arteri. Mulailah menggunakannya pada gagal jantung kronis.

Obat pertama dalam kelompok ini adalah saralazin, dibuat lebih dari 30 tahun yang lalu. Sekarang tidak digunakan, karena bekerja sangat cepat, disuntikkan hanya ke dalam vena (sebagai peptida, dihancurkan di perut), dapat menyebabkan peningkatan tekanan darah paradoks (karena kadang-kadang menyebabkan eksitasi reseptor sebagai gantinya blokade) dan sangat alergi. Oleh karena itu, inhibitor reseptor angiotensin non-peptida yang nyaman digunakan telah disintesis: losartan (kosaar, brozaar), dibuat pada tahun 1988, dan kemudian valsartan, irbesartan, eprozartan.

Obat yang paling umum dan terbukti baik dalam kelompok ini adalah losartan. Ini bekerja untuk waktu yang lama (sekitar 24 jam), oleh karena itu diresepkan 1 kali per hari (terlepas dari asupan makanan). Efek hipotensinya berkembang dalam 5-6 jam. Efek terapeutik meningkat secara bertahap dan mencapai maksimum setelah 3-4 minggu pengobatan. Fitur penting dari farmakokinetik losartan adalah eliminasi obat dan metabolitnya melalui hati (dengan empedu), oleh karena itu, bahkan dengan gagal ginjal, obat itu tidak menumpuk dan dapat diresepkan dalam dosis biasa, tetapi dalam kasus hati. patologi, dosis harus dikurangi. Metabolit losartan mengurangi kadar asam urat dalam darah, yang sering ditingkatkan oleh diuretik.

Penghambat reseptor angiotensin memiliki keuntungan farmakoterapi yang sama yang membedakannya dengan obat antihipertensi lain, seperti halnya inhibitor ACE. Kerugiannya adalah biaya yang relatif tinggi dari penghambat reseptor angiotensin.

Indikasi. Hipertensi (terutama dengan toleransi yang buruk terhadap ACE inhibitor), hipertensi arteri renovaskular. Gagal jantung kronis.

Fitur penunjukan. Dosis awal losartan untuk hipertensi adalah 0,05-0,1 g (50-100 mg) per hari (terlepas dari asupan makanan). Jika pasien menerima terapi dehidrasi, dosis losartan dikurangi menjadi 25 mg (1/2 tablet) per hari. Pada gagal jantung, dosis awal adalah 12,5 mg (1/4 tablet) sekali sehari. Tablet dapat dibagi menjadi beberapa bagian dan dikunyah. Penghambat reseptor angiotensin dapat diresepkan jika efektivitas penghambat ACE tidak mencukupi setelah yang terakhir dihentikan. Pemantauan tekanan darah, EKG dilakukan.

Efek samping. Mereka relatif jarang. Pusing, sakit kepala mungkin terjadi. Kadang-kadang, pasien sensitif mengembangkan hipotensi ortostatik, takikardia (efek ini tergantung dosis). Hiperkalemia dapat berkembang, aktivitas transaminase dapat meningkat. Batuk kering sangat jarang, karena pertukaran bradikinin tidak terganggu.

Kontraindikasi Kepekaan individu meningkat. Kehamilan (sifat teratogenik, kematian janin dapat terjadi) dan menyusui, masa kanak-kanak. Dalam kasus penyakit hati dengan gangguan fungsi (bahkan dalam sejarah), perlu untuk memperhitungkan peningkatan konsentrasi obat dalam darah dan mengurangi dosis.

Interaksi dengan obat lain. Seperti penghambat ACE, penghambat reseptor angiotensin tidak sesuai dengan suplemen kalium. Kombinasi dengan diuretik hemat kalium juga tidak dianjurkan (ancaman hiperkalemia). Ketika dikombinasikan dengan diuretik, terutama yang diresepkan dalam dosis tinggi, kehati-hatian diperlukan, karena efek hipotensi dari penghambat reseptor angiotensin meningkat secara signifikan.

literatur

Gayevy M. D., Galenko-Yaroshevsky P. A. Petrov V. I. dkk. Farmakoterapi dengan dasar-dasar farmakologi klinis / Ed. V. I. Petrov. - Volgograd, 1998. - 451 hal.
Gorokhova S.G., Vorobiev P.A., Avksentyeva M.V. Pemodelan Markov dalam menghitung rasio biaya / efisiensi untuk beberapa ACE inhibitor // Masalah standardisasi dalam perawatan kesehatan: Jurnal peer-review ilmiah dan praktis.- M: Nyudiamed, 2001 .- No. 4. - Hal 103.
Drogovoz S.M. Farmakologi pada telapak tangan.- Kharkov, 2002.- 120 hal.
Mikhailov I.B. Farmakologi Klinis.- St. Petersburg: Foliant, 1998.- 496 hal.
Olbinskaya L. I., Andrushchishina T. B. Farmakoterapi rasional hipertensi arteri // Jurnal medis Rusia.-2001.- T. 9, No. 15.- P. 615-621.
Solyanik E.V., Belyaeva L.A., Geltser B.I.P. 129.

Dan hipertensi arteri dianggap sebagai faktor risiko untuk pengembangan seluruh kelompok proses patologis yang berbahaya dan kondisi darurat: dari stroke hemoragik atau iskemik klasik hingga serangan jantung, gagal ginjal akut atau bentuk kronisnya dengan perkembangan yang cepat.

Terapi yang paling efektif untuk kondisi ini adalah pada tahap awal, ketika pembacaan tonometer tidak mencapai nilai tinggi secara konsisten.

Perawatan yang efektif melibatkan penggunaan seluruh kelompok obat-obatan dari berbagai jenis farmasi. Mereka mempengaruhi pemicu kenaikan tekanan darah, tetapi dengan cara yang berbeda. Oleh karena itu, kemungkinan efek samping, tingkat keparahannya, dan keefektifannya secara keseluruhan tidak sama.

ACE inhibitor kuat, tetapi pada saat yang sama lebih ringan dalam hal efek samping, obat untuk pengobatan hipertensi arteri, yang memblokir komponen biokimia vasokonstriksi, itulah sebabnya mereka dianggap sebagai salah satu obat paling efektif yang tersedia saat ini.

Mereka digunakan untuk kursus panjang, dalam beberapa kasus penerimaan seumur hidup diperlukan.

Diresepkan untuk pengobatan hipertensi dan pencegahan kondisi darurat pada pasien berisiko (lihat Indikasi).

Inti dari efek farmasi tidak terletak pada satu, tetapi pada sekelompok fenomena positif.

Ginjal secara konstan memproduksi prehormon renin. Di bawah pengaruh zat khusus selama reaksi, ia berubah menjadi angiotensin, yang berkontribusi pada penyempitan lumen semua pembuluh darah di tubuh dan peningkatan tekanan darah yang stabil.

Dengan peningkatan konsentrasinya, hipertensi persisten berkembang, yang hampir tidak dapat diperbaiki dengan cara lain.

Zat yang mendorong reaksi kimia tersebut adalah singkatan dari angiotensin-converting enzyme (ACE). Istilah menghambat berarti memperlambat atau mengurangi laju sintesis ke tingkat yang dapat diterima. Oleh karena itu, tekanan darah kembali normal.

Obat penghambat bertindak berdasarkan faktor biokimia mendasar, oleh karena itu dianggap salah satu yang paling efektif.

Peningkatan produksi bradikinin. Zat spesifik lainnya. Bertindak sebagai pelindung sitologis alami.

Mencegah kerusakan jaringan dan sel pada ginjal, jantung (miokardium). Mengurangi risiko kondisi darurat rata-rata 20-30%.

Oleh karena itu, ACE inhibitor dari setiap generasi digunakan dalam pencegahan serangan jantung dan gagal ginjal.

Memperlambat sintesis hormon korteks adrenal. Dengan mengurangi laju produksi renin dan angiotensin.

Untuk alasan ini, fungsi penyaringan ginjal tetap pada tingkat yang tepat, cairan tidak tertahan di dalam tubuh.

Secara tidak langsung, ini menyebabkan penurunan tekanan darah dan mengurangi beban pada ginjal dan jantung.

Apa yang sangat penting pada pasien dengan hipertensi arteri, diabetes mellitus, penyakit endokrin.

Juga, obat-obatan dari kelompok penghambat enzim pengubah angiotensin mencegah penggumpalan sel darah, mencegah pembentukan gumpalan darah, dan mengurangi konsentrasi kolesterol.

Mekanisme kerja ACE inhibitor (farmakokinetik) didasarkan pada penghambatan beberapa reaksi biokimia dan percepatan lainnya.

Efeknya kompleks, yang membuat obat-obatan mungkin yang paling penting dalam hal terapi pada setiap tahap proses patologis.

Klasifikasi dan perbedaan

ACE inhibitor dikategorikan berdasarkan generasi. Masing-masing mencakup kelompok nama dana.

Dengan demikian, generasi berikutnya dianggap lebih efisien dan lebih aman daripada generasi sebelumnya.

Apa yang dikatakan tidak selalu merupakan kebenaran mutlak. Banyak dana kelompok awal sangat efektif, tetapi juga memiliki risiko yang signifikan, karena mereka mempengaruhi tubuh terlalu kasar.

generasi pertama

Dibuat pada pertengahan 70-an abad terakhir. Secara historis, produk pertama dari kelompok farmasi tertentu.

Mereka dibedakan oleh aktivitas dan efektivitas farmakologis yang tinggi, tetapi mereka memicu banyak efek samping dan sangat menuntut pilihan dosis (seperti obat lain, tetapi dalam kasus ini kita berbicara tentang ketergantungan kritis).

Jika digunakan secara tidak benar, ada penurunan tajam dalam tekanan darah, yang penuh dengan kondisi darurat. Oleh karena itu, obat-obatan secara kategoris tidak cocok untuk pemberian sendiri.

Ada tiga jenis kunci dengan kelompok sulfhidril di pasaran saat ini:

kaptopril. Ini memiliki beberapa nama dagang: Katopil, Kapoten, Blokordil, Angiopril. Ini dianggap sebagai obat utama untuk penurunan tekanan darah darurat yang mendesak.

Ini digunakan dalam dosis kecil, karena hasilnya dicapai dalam hitungan menit.

Secara historis disintesis pertama kali pada tahun 1975. Ini digunakan dalam praktik ahli jantung sebagai sarana perawatan darurat untuk pasien dengan krisis hipertensi. Juga dalam pengobatan hipertensi persisten (peningkatan tekanan yang stabil).

Penghambat ACE yang lebih ringan dengan aktivitas farmasi tinggi secara keseluruhan. Ini digunakan untuk mengoreksi tingkat hipertensi arteri sedang. Indikasi lainnya adalah gagal jantung kongestif.

(Zokardi). Obat paling ringan dari generasi pertama. Menyebabkan efek yang tidak diinginkan minimal. Tapi efeknya juga tidak begitu terasa. Namun, ini membuat obat ini cocok untuk pengobatan tahap awal hipertensi arteri.

Fitur utama dari ACE inhibitor "awal":

Durasi tindakan yang singkat, karena dana tidak stabil dan zat dasar di dalam tubuh cepat teroksidasi.
Bioavailabilitas tinggi. Itu berkontribusi pada timbulnya efek positif yang cepat. Keuntungan dari momen ini adalah kemampuan untuk menggunakan obat-obatan untuk perawatan darurat dalam krisis hipertensi, kondisi darurat.
Ekskresi terjadi terutama oleh ginjal.

generasi ke-2

Ini paling aktif digunakan saat ini dalam praktik ahli jantung di Rusia dan negara-negara bekas Uni Soviet. Berbeda dalam kombinasi yang baik antara efisiensi dan keamanan.

Pada saat yang sama, kemungkinan efek samping, tingkat keparahannya masih tinggi.

Daftar nama dengan gugus karboksil:

Enalapril (Vasolapril, Enalakor, Enam, Renipril, Renitek, Enap, Invoril, Corandil, Berlipril, Bagopril, Myopril).

Ini digunakan untuk mengobati peningkatan tekanan darah yang tidak normal sebagai aplikasi yang kompleks.

Sebagian besar pada pasien dari kelompok usia yang lebih tua, karena memiliki aktivitas nyata untuk mencegah pembekuan darah dan menghilangkan kolesterol, meskipun dalam hal ini tidak dapat bersaing dengan obat-obatan khusus.

Perindopril. Ini memiliki banyak opsi perdagangan: Perineva, Prestarium, Perinpress, Parnavel, Hypernik, Stopress, Arentopresi.

Ini digunakan sebagai sarana pengobatan hipertensi yang kompleks, sebagai bagian dari pencegahan serangan jantung, stroke.

Ini juga dapat digunakan dalam memecahkan masalah monoterapi untuk hipertensi pada tahap awal, pertumbuhan gejala parameter tonometer.

Ini dianggap sebagai penghambat ACE generasi kedua yang paling efektif dan paling aman.

Lisinopril. Di antara nama-nama itu adalah Diroton, Irumed, Diropress, Litan, Sinopril, Dapril, Lizigamma, Prinili lainnya.

Ini digunakan relatif sering pada pasien tanpa patologi ginjal dengan lesi struktur jantung yang dominan. Karena itu sepenuhnya diekskresikan dalam urin.

Daftar obat: Dilaprel, Vasolong, Pyramil, Korpril, Ramepress, Hartil, Tritace, Amprilan.

Ini diresepkan untuk pasien sebagai pengobatan untuk hipertensi arteri. dalam tahap awal.

Fase yang lebih jelas dengan peningkatan indikator yang terus-menerus memerlukan penggunaan obat lain.

Fitur dari ACE inhibitor generasi kedua:

Mereka diekskresikan dengan berbagai cara: oleh ginjal, hati, beberapa sekaligus (tergantung pada nama spesifiknya).
Bioavailabilitas tinggi. Tapi itu kurang dari generasi pertama. Karena itu, efeknya tidak langsung muncul, tetapi setelah 20-30 menit, mungkin lebih.
Durasi tindakan lebih lama. Jika dana seperti Captopril memiliki durasi sekitar 1-1,5 jam, dalam hal ini 5-8.

Obat-obatan dapat digunakan sebagai terapi permanen.

generasi ke-3

Terlepas dari kenyataan bahwa mereka diciptakan relatif terlambat, dan ini adalah generasi terakhir, keunggulan mereka tidak sejelas kelihatannya.

Faktor efektivitas (tindakan ringan), jumlah efek samping (jarang, yang ada relatif mudah ditoleransi oleh pasien) dicatat.

Namun, obat-obatan ini kontroversial karena bioavailabilitasnya yang relatif rendah (hasilnya terjadi dalam hampir 30-60 menit), ekskresi dalam beberapa cara sekaligus: oleh hati dan ginjal, yang meningkatkan jumlah kontraindikasi dan meningkatkan risiko efek samping. dalam kasus disfungsi.

Daftar obat ACE inhibitor generasi terbaru dengan gugus fosfinil:

Fozinopril. Monopril, Fosinap, Fosicard, Fosinotek.
Ceronapril.

Perhatian:

Dalam situasi darurat, mereka pasti tidak cocok karena waktu yang lama sebelum dimulainya tindakan.

Pada saat yang sama, efek klinis berlangsung selama berjam-jam, yang secara kualitatif membedakan obat generasi ketiga dari yang serupa.

Daftar opsi perdagangan tertentu tidak lengkap, tetapi ini adalah obat yang paling sering diresepkan.

Semua generasi yang dipertimbangkan memiliki lingkup penggunaan preferensial mereka sendiri, tidak akan berhasil untuk mengatakan obat mana yang lebih baik atau lebih buruk. Tergantung pada situasi dan kasus spesifik, pasien.

ACE inhibitor dapat diklasifikasikan menurut frekuensi pemberian:

Durasi kerja pendek: Captopril. Ambil 2-3 kali sehari.
Rata-rata dalam durasi. Enalapril. 2 kali sehari.
berkepanjangan. Perindopril, Lisinopril. 1 per hari.

Indikasi

Alasan penggunaan ACE inhibitor bervariasi. Tentu saja, yang utama adalah hipertensi arteri asal apa pun.

Efeknya tidak akan sama, karena penyebab vasokonstriksi mungkin berbeda, komponen biokimia dengan produksi angiotensin dari renin selalu ada, tetapi perannya dalam semua situasi berbeda.

Selain itu, indikasi penggunaan berikut dapat disebut:

... Dana tersebut membantu mengurangi tingkat kerusakan jaringan jantung, yang mengurangi luas total dan tingkat kerusakan pada struktur jantung. Efeknya sudah dijelaskan di atas.

terbawa di masa lalu. Artinya, keadaan setelah serangan jantung. Esensinya sama, ACE inhibitor mengurangi risiko kekambuhan.

Stroke iskemik. Mati dari jaringan otak, struktur otak tanpa melanggar integritas pembuluh darah.

ACE inhibitor digunakan untuk menormalkan tekanan darah, yang hampir selalu meningkat selama keadaan darurat medis.

Tetapi dokter memantau tanda vital dengan cermat. Karena ketidakstabilan tingkat tekanan darah adalah mungkin.

... Gagal jantung dalam fase apa pun. Untuk pencegahan serangan jantung.

Disfungsi ginjal kronis.

Perhatian:

Kondisi penting adalah bahwa obat tidak boleh diekskresikan hanya oleh organ berpasangan. Jika tidak, kondisinya akan memburuk.

Diabetes mellitus dengan keterlibatan dalam proses patologis pembuluh perifer (tungkai terpengaruh), serta sistem ekskresi. Peningkatan konsentrasi kolesterol sehubungan dengan perjalanan penyakit endokrin.
Jatuhnya fungsi kontraktil miokardium. ...

Menghilangkan aterosklerosis pada tangan atau kaki (tanpa pengendapan plak kolesterol).
Nefropati dengan latar belakang diabetes mellitus saat ini. Esensinya terletak pada kerusakan ginjal, penurunan progresif dalam fungsi penyaringan.

Indikasi yang ditunjukkan untuk sebagian besar melibatkan terapi kompleks, inhibitor ACE saja tidak cukup. Terlepas dari bentuk ringan dan sedang hipertensi arteri sebagai diagnosis atau gejala saat.

Tidak selalu disarankan untuk menggunakan kelompok farmasi yang ditentukan jika kita hanya berbicara tentang aterosklerosis, hiperkolesterolemia tanpa peningkatan parameter tonometer. Ada obat yang lebih cocok.

Perhatian:

Bagaimanapun, Anda perlu menggunakan obat hanya atas rekomendasi dokter. Ini bukan vitamin yang tidak berbahaya (omong-omong, dan mereka dapat memiliki efek negatif jika digunakan secara tidak benar).

Ketika diminum secara teratur, ACE inhibitor hampir mengurangi separuh kemungkinan stroke atau serangan jantung, melindungi struktur jantung dan pembuluh darah, dan ginjal dari kerusakan. Secara tidak langsung menormalkan kontraktilitas miokard.

Kontraindikasi

Tidak dalam semua kasus persiapan yang dijelaskan dapat digunakan. Dalam situasi apa lebih baik berpantang:

Peningkatan konsentrasi kalium. Jumlahnya berlebihan (level di atas 5,5).
Tekanan rendah yang stabil atau kecenderungan penurunan yang cepat dalam pembacaan tonometer.
Gagal ginjal berat.
Penyempitan arteri di wilayah organ berpasangan yang sama.
Hipersensitivitas individu terhadap obat hanya terdeteksi secara empiris.
Reaksi alergi polivalen terhadap obat-obatan. Langka. Tapi itu membutuhkan pendekatan yang hati-hati. Kontraindikasi relatif.
Kehamilan, terlepas dari fasenya.
laktasi, menyusui.

Di hadapan setidaknya salah satu alasan yang dijelaskan di atas, kerugiannya bisa lebih besar daripada manfaatnya. Tanpa penunjukan seorang spesialis, tidak ada pertanyaan tentang penerimaan apa pun.

Efek samping

Reaksi merugikan yang umum meliputi:

Penurunan tajam dalam tekanan darah. Terutama jika dosis besar diambil atau rejimen terapi tidak memadai. Biasanya, tubuh beradaptasi dengan sendirinya setelah beberapa hari, maksimal seminggu dari asupan dan mengembalikan tonus pembuluh darah.
Reaksi alergi terhadap komponen obat. Ini memanifestasikan dirinya sebagai kulit gatal, serangan asma bronkial, edema Quincke, dalam kasus ekstrim, syok anafilaksis.
Batuk kering dan tidak produktif untuk waktu yang lama.
Mual, muntah, mulas, sendawa, diare, gangguan tinja bergantian (baik relaksasi atau sembelit).
Gejala dispepsia. Juga pada tahap awal pengobatan, sebelum terbiasa dengan efek obat.
kolestasis. Nyeri di hipokondrium kanan. Masalah hati.
Penyimpangan preferensi gastronomi. Jarang.
Gagal ginjal akut. Di hadapan disfungsi jantung, organ berpasangan mungkin gagal. Efek samping terjadi pada orang yang sakit parah, lebih sering pada orang tua.
Peningkatan jumlah neutrofil, eosinofil selama tes darah umum. Ini adalah varian dari norma klinis, tetapi dokter harus diperingatkan tentang minum obat agar tidak menarik kesimpulan yang salah.
Perubahan parameter biokimia tubuh, ketidakseimbangan elektrolit.

Efek samping ACE inhibitor ini memerlukan konsultasi tambahan dengan spesialis-kardiolog yang hadir, karena mereka dapat menimbulkan bahaya bagi kesehatan dan kehidupan atau secara signifikan mengurangi kualitas yang terakhir.

Selebihnya, toleransi obat baik, tidak ada alasan untuk membatalkan atau merevisi kursus.

Akhirnya

ACE inhibitor adalah obat yang efektif untuk pengobatan kompleks, dan dalam beberapa kasus, monoterapi hipertensi arteri.

Mekanisme pengaruh yang kompleks pada tubuh juga memungkinkan untuk meresepkan obat dari kelompok ini dalam kasus gabungan, bila ada patologi jantung, ginjal, dan pembuluh darah.

Namun, ini jauh dari obat-obatan yang tidak berbahaya, oleh karena itu tidak ada pembicaraan tentang penggunaan independen yang tidak terkontrol. Berbahaya bagi kehidupan dan kesehatan.

Penting untuk berkonsultasi dengan ahli jantung, menjalani pemeriksaan lengkap. Baru kemudian kita bisa bicara tentang terapi.

ANGIOTENSIN-CONVERSING ENZIM INHIBITORS

Sistem renin-angiotensin (RAAS), yang bagian utamanya adalah angiotensinogen, angiotensin I dan angiotensin II, memainkan peran penting dalam disregulasi tekanan darah dan pemeliharaan hipertensi.

Renin dan enzim pengubah angiotensin terlibat dalam aktivasi dan inaktivasi komponen ini. Angiotensinogen disintesis di hati, yaitu alfa 2 -globulin yang beredar dalam plasma. Substrat untuk pembentukannya juga ditemukan di jaringan adiposa, ginjal, dan sistem saraf pusat. Sintesis angiotensinogen dirangsang oleh berbagai hormon: (glukokortikosteroid, keriuhan tiroid) dan angiotensin II. Di bawah pengaruh renin yang diproduksi oleh ginjal, angiotensinogen diubah menjadi angiotensin I, yang, di bawah pengaruh enzim pengubah angiotensin (ACE), menjadi angiotensin II. ACE juga merupakan kinase dan mengurangi konsentrasi kinin vasodilatasi.

Efek angiotensin II.

Angiotensin II adalah agen vasokonstriktor paling kuat yang meningkatkan tekanan darah baik melalui efek langsung pada sel otot polos pembuluh darah dan melalui sistem saraf pusat, sistem saraf simpatik dan medula adrenal (karena pelepasan katekolamin). Efek vasokonstriktor kuat dari angiotensin II meluas terutama ke pembuluh darah resistif dan bersifat umum.

Selain efek pressor langsung pada pembuluh darah, angiotensin II memiliki efek inotropik positif pada miokardium, bekerja secara tidak langsung melalui sistem saraf otonom, menggeser efek simpatis-parasimpatis pada jantung.

Angiotensin II menyebabkan hipertrofi miokard dan perubahan metabolisme di dalamnya. Di arteri, itu meningkatkan resistensi dan menyebabkan hipertrofi vaskular. Di ginjal, angiotensin II meningkatkan reabsorpsi natrium dan air dan hipertensi intraglomerulus. Angiotensin II, meningkatkan pelepasan katekolamin dan vasopresin, meningkatkan resistensi vaskular, termasuk serebral.

Ada efek jangka pendek dari angiotensin II yang terkait dengan fraksi sirkulasinya, dan efek jangka panjang karena angiotensin II jaringan. Efek jangka pendek termasuk vasokonstriksi dan stimulasi produksi aldosteron. Hasil dari aksi lokal angiotensin II adalah hipertrofi ventrikel kiri jantung dan dinding pembuluh darah, hipertensi intraglomerular.

Angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitor adalah obat yang sangat efektif yang banyak digunakan dalam pengobatan penyakit kardiovaskular (CVD). Relevansi penggunaannya adalah karena aktivitas antihipertensinya yang tinggi, sifat kardio dan nefroprotektifnya.

Nomenklatur ACE inhibitor terus berkembang selama beberapa tahun terakhir dan mencakup lebih dari 30 obat, yang berbeda dalam sifat farmakokinetik, durasi kerja, aktivitas obat induk dan tingkat bioavailabilitas jaringan. Dalam hal struktur kimia, obat-obatan berbeda di mana kelompok kimia (sulfhydryl, carboxyalkil, phosphinyl atau hydroxamic) dalam molekulnya mengikat ion seng di pusat aktif enzim pengubah angiotensin-I. Namun, perbedaan struktur kimia ini tidak secara signifikan mempengaruhi kemanjuran klinis obat.

Klasifikasi penghambat ACE

Klasifikasi ACEI yang diterima secara umum masih belum ada.

Ada berbagai klasifikasi ACE inhibitor.

I. Berdasarkan struktur kimianya:

Dengan kelompok hidroksamik (indrapril).

II. Dengan durasi tindakan:

Kerja pendek (kaptopril).

Durasi aksi sedang (enalapril, delapril, perindopril).

Kerja panjang (lisinopril, trandopril, fosinopril).

AKU AKU AKU. Klasifikasi gabungan:

Obat yang bekerja langsung (kaptopril, lisinopril).

Prodrugs, yaitu aktif secara farmakologis hanya setelah transformasi metabolik dalam tubuh manusia (enalapril, ramipril, quinapril, cilazapril, trandolapril, fosinopril).

Klasifikasi inhibitor ACE, berdasarkan komposisi kimianya, adalah yang paling populer, tetapi tidak memiliki nilai praktis, karena karakteristik farmakologis dan farmakodinamik utama obat tidak bergantung pada kelompok kimia mana dalam molekulnya yang berinteraksi dengan pusat aktif ACE.

Hanya empat ACE inhibitor (kaptopril, lisinopril, mebenzapril dan ceronapril) yang secara langsung menunjukkan aktivitas biologis. Semua penghambat ACE lainnya adalah zat atau prodrug yang tidak aktif. Hanya setelah penyerapan di saluran pencernaan sebagai hasil hidrolisis, mereka berubah menjadi metabolit aktif, mereka berbeda dalam tingkat lipofilisitas.

ACE INHIBITOR

kelas I - lipofilik - kaptopril;

subkelas IIA - prodrug lipofilik dengan eliminasi dominan ginjal - enalapril, quinapril, perindopril, cilazopril;
subkelas IIB - obat dengan dua cara eliminasi - ramipril, monopril;
subkelas IIC dengan eliminasi hati yang dominan - trandolapril, spirapril;
kelas III - obat hidrofilik - lisinopril, libenzapril, ceronapril;
kelas IV - penghambat ganda metalloprotease - alatriapril, myxaepril, omapril: inaktivasi atrium dan peptida natriuretik lainnya, bradikinin dan neurokinin A, lebih bermanfaat pada hipertensi dengan aktivitas renin rendah dalam plasma darah.

Absorbsinya di saluran cerna sangat bergantung pada derajat lipofilisitas dari bentuk prodrug ACE inhibitor. Diasumsikan bahwa ACE inhibitor lipofilik lebih mudah menembus ke dalam jaringan daripada obat hidrofilik dan karena itu secara efektif menekan aktivitas berlebihan sistem renin-angiotensin lokal (jaringan).

Biotransformasi ACE inhibitor inaktif menjadi metabolit aktif terjadi terutama di hati, dan sebagian di mukosa saluran cerna dan jaringan ekstravaskular. Penyakit hati yang parah dapat memiliki efek signifikan pada farmakokinetik ACE inhibitor, biotransformasinya menurun.

Rute utama eliminasi metabolit aktif dan tidak aktif dari sebagian besar obat tidak aktif adalah ekskresi ginjal.

Di antara ACE inhibitor, beberapa obat menonjol, metabolit aktifnya diekskresikan tidak hanya melalui ginjal, tetapi juga dengan empedu dan feses. ACE inhibitor dengan dua jalur utama eliminasi termasuk fosinopril, trandolapril, moexipril, ramipril, spirapril. Jelas, pada gagal ginjal, ACE inhibitor dengan dua rute eliminasi lebih aman dengan penggunaan jangka panjang daripada obat dengan eliminasi dominan ginjal.

Mekanisme kerja ACE inhibitor dan efek farmakologis

Efek farmakologis utama yang signifikan secara klinis dari ACE inhibitor didasarkan pada kemampuannya untuk menekan aktivitas enzim yang mengubah angiotensin I menjadi angiotensin II (kininase II atau ACE), dan, dengan demikian, mempengaruhi fungsi renin-angiotensin-aldosteron. sistem (RAAS).

Hanya 10-15% angiotensin II dalam tubuh yang terbentuk karena partisipasi ACE; ada cara alternatif biosintesisnya dengan partisipasi enzim chymase. Selain itu, transformasi angiotensin I menjadi angiotensin II dimungkinkan dengan partisipasi aktivator plasminogen jaringan, cathepsin G, tonin, dan zat aktif biologis lainnya.

Pada saat yang sama, di beberapa organ dan jaringan, jalur klasik pembentukan angiotensin II (bagian kanan jantung) berlaku, di lain - cara alternatif (bagian kiri jantung, kulit terluar pembuluh darah). Di beberapa jaringan (endotel vaskular), pembentukan angiotensin II dilakukan secara seimbang dengan cara yang berbeda.

Penghambatan ACE menghasilkan penekanan efek angiotensin II.

Ada efek farmakologis berikut dari ACE inhibitor.

Neurohumoral:

penurunan pembentukan angiotensin II, serta sintesis dan sekresi aldosteron dan melemahnya efek utama RAAS;

penurunan pelepasan hormon antidiuretik;

akumulasi kinin dalam jaringan dan darah dan aktivasi reseptor B2 -bradikinin, yang mengarah pada potensiasi efek;

penurunan aktivitas sistem simpatis-adrenal;

peningkatan tonus parasimpatis, optimalisasi mekanisme kardiovaskular baroreflex;

peningkatan pelepasan NO prostaglandin J2 dan E2, peptida natriuretik atrium, aktivator fibrinogen jaringan;

penurunan sekresi endotelin-1 dan pembentukan inhibitor aktivator plasminogen tipe 1.

Hemodinamik:

penurunan tekanan darah sistemik, resistensi vaskular sistemik dan afterload;

pengurangan beban awal;

peningkatan sirkulasi darah regional di jantung, ginjal, sistem saraf pusat dan organ lainnya;

potensiasi vasodilatasi yang bergantung pada endotel;

jantung:

perkembangan terbalik LVH, miokardiofibrosis dan penurunan volume ruang jantung;

memperlambat laju remodeling jantung, mencegah dilatasi ventrikel kiri;

efek antiaritmia;

perlindungan kardiomiosit dari iskemia;

Pembuluh darah:

efek antiproliferatif dan anti-imigrasi terhadap SMC, neutrofil dan monosit;

meningkatkan fungsi endotel;

efek antiplatelet;

pencegahan kerusakan plak aterosklerotik;

meningkatkan sifat elastis dinding pembuluh darah.

ginjal:

perluasan arteriol aferen (pembawa) dan, pada tingkat yang lebih besar, arteriol eferen (eferen) glomerulus ginjal dan, sebagai akibatnya, hipertensi intraglomerulus;

peningkatan natriuresis dan diuresis dengan retensi kalium dalam tubuh;

peningkatan aliran darah di medula ginjal;

penghambatan proliferasi dan hipertrofi sel mesangial, sel epitel tubulus ginjal dan fibroblas, penurunan sintesis komponen matriks mesangial.

Metabolik:

penurunan resistensi insulin;

peningkatan sintesis LPVS, pemecahan VLDL dan penurunan sintesis trigliserida;

efek anti-inflamasi.

Efek jaringan dari angiotensin II, serta peptida efektor lain dari RAAS - angiotensinogen, angiotensinogen I, III, IV - dimediasi oleh reseptor angiotensin (AT) spesifik. Saat ini, reseptor AT 1 -, AT 2 -, AT 4 telah diidentifikasi dan keberadaan reseptor AT 3 - dan AT x - diasumsikan, namun, efek kardiovaskular dari aktivasi RAAS diwujudkan terutama melalui reseptor AT 1.

Farmakokinetik

Farmakokinetik berbagai ACE inhibitor, bentuk sediaan aktif dan prodrugs, dicirikan oleh beberapa perbedaan, termasuk bioavailabilitas, pengikatan ACE jaringan, lipofilisitas, dan waktu paruh (Tabel 1).

Tabel 1

Farmakokinetik ACE inhibitor

LS	Ketersediaan hayati,%	Terhubung. dengan jaringan ACE	Lipofilisitas	Periode waktu paruh, h
Benzepril
kaptopril
quinapril
Lisinopril
Perindopril
Ramipril
trandolapril
Fosinopril
enalapril

Menurut durasi kerja ACE inhibitor (Tabel 15), biasanya diklasifikasikan menjadi:

Obat kerja pendek, yang harus diminum 3 kali sehari (kaptopril);

Obat kerja panjang, yang menyediakan pemantauan tekanan darah sepanjang waktu saat diminum 1-2 r / hari.

Meja 2

Durasi tindakan farmakologis

dan fitur penunjukan ACE inhibitor

LS	Awal dari perkembangan. hipotesis. efek, h.	Maks. efek, h.	Melanjutkan tindakan, h.	Kecantikan penerimaan	Interaksi dengan makanan
kaptopril					bioavailabilitas
enalapril
Fosinopril
Ramipril			tidak lebih dari 24
Lisinopril
moexipril					bioavailabilitas
quinapril			tidak lebih dari 24
Benazepril			tidak lebih dari 24
Spirapril			tidak lebih dari 24
Perindopril
trandolapril

Pada hipertensi, ACE inhibitor dapat digunakan baik sebagai monoterapi maupun dalam kombinasi dengan obat antihipertensi lainnya. Baru-baru ini, bentuk kombinasi ACE inhibitor telah diproduksi dalam kombinasi dengan thiazide atau diuretik seperti thiazide, antagonis kalsium. Bentuk gabungan ini meliputi:

Ko Renitek(enalapril 10 mg dan hidroklorotiazid 12,5 mg);

Enap N / Enap NL(enalapril 10 mg dan hidroklorotiazid 25 / 12,5 mg);

Enam N(enalapril 10 mg dan hidroklorotiazid 12,5 mg);

Enzix(enalapril -10 mg dan indapamide 2,5 mg);

Keahlian Noliprel / Noliprel(perindopril - 2/4 mg dan indapamide - 0,625 / 1,25 mg);

kaposid(kaptopril 50 mg dan hidroklorotiazid 25 mg);

Presiden(lisinopril - 10 mg dan hipotiazid - 12,5 mg);

Delix 5 plus

Amprilan HL(ramipril 2,5 mg dan hidroklorotiazid 12,5 mg);

Amprilan DL(ramipril 5 mg dan hidroklorotiazid 25 mg);

Akkuzid(quinapril - 10 mg dan hidroklorotiazid - 12,5 mg);

Fozid 20(fosinopril 20 mg dan hidroklorotiazid 12,5 mg).

Kontraindikasi penunjukan ACE inhibitor:

stenosis arteri ginjal bilateral;

stenosis arteri satu ginjal;

gagal ginjal berat (kadar kreatinin serum lebih dari 300 mol / l);

hiperkalemia berat (lebih dari 5,5 mmol / l);

Hipotensi arteri berat (SBP)<90 мм рт.ст.);

stenosis aorta dan penghalang lain pada aliran darah keluar dari ventrikel kiri;

kehamilan;

laktasi;

masa kanak-kanak;

gangguan hematologi (porfiria, leukopenia, anemia berat);

hipersensitivitas individu terhadap obat-obatan kelompok.

Beberapa peneliti memasukkan hepatitis kronis dan sirosis hati dalam spektrum kontraindikasi penunjukan ACE inhibitor.

Untuk mencegah reaksi anafilaksis, ACE inhibitor tidak boleh diresepkan selama hemodialisis menggunakan membran poliakrilonitril. Obat-obatan ini harus dibatalkan sebelum desensitisasi dengan racun lebah.

Efek samping ACE inhibitor karena dua alasan: efek hipotensi (hipotensi ortostatik, pusing) dan penghambatan ACE plasma dan jaringan. Mereka dapat dibagi menjadi dua kelompok utama:

Grup I - efek samping spesifik:

batuk kering tanpa tanda-tanda penyakit paru-paru;

penurunan fungsi ginjal, proteinuria;

reaksi alergi (angioedema);

penindasan hematopoiesis (leukopenia, trombositopenia, eritropenia) hingga agranulositosis.

Grup II - efek samping nonspesifik:

gangguan dispepsia (mual, diare, sakit perut);

pelanggaran rasa (kehilangan rasa, rasa logam di mulut);

gangguan fungsi hati (kolestasis);

lesi aphthous pada mukosa mulut;

gangguan mental (apatis, asthenia).

Saat merawat ACE inhibitor, perubahan sejumlah parameter laboratorium dapat diamati. Sehingga kadar ureum, kreatinin, bilirubin, AST, ALT dalam darah meningkat.

Dalam sebagian besar kasus, reaksi merugikan ini hilang setelah pengurangan dosis atau penghentian obat.

Interaksi

Saat menggunakan ACE inhibitor sebagai bagian dari terapi kombinasi, kemungkinan efek interaksi dengan obat lain harus diperhitungkan, yang mungkin berbeda. ACE inhibitor dikombinasikan dengan baik dengan sebagian besar obat yang digunakan di klinik kardiologi: antagonis kalsium, -blocker, thiazide dan diuretik loop. Kombinasi ACE inhibitor dengan thiazide dan loop diuretik disertai dengan peningkatan efek hipotensi dan penurunan risiko hipokalemia. Sebaliknya, penggunaan kombinasi ACE dengan diuretik hemat kalium dan preparat kalium dikaitkan dengan peningkatan risiko hiperkalemia.

NSAID melemahkan efek hipotensi dari ACE inhibitor, mengganggu sintesis prostaglandin E2 dan J2. Dalam kondisi penurunan aktivitas RAAS, efek antihipertensi dari ACE inhibitor melemah. Analisis hasil HOPE menunjukkan bahwa penambahan asam asetilsalisilat ke ramipril disertai dengan penurunan mortalitas kardiovaskular yang lebih kecil daripada pengobatan dengan ACE inhibitor saja.

Inhibitor ACE meningkatkan sensitivitas jaringan terhadap insulin, yang menyebabkan peningkatan efek hipoglikemik dari sediaan insulin dan turunan sulfonilurea. Ini harus diperhitungkan ketika merawat pasien dengan diabetes mellitus.

Meresepkan inhibitor ACE untuk pasien yang menerima terapi dengan allopurinol, sitostatika, imunosupresan dapat meningkatkan risiko pengembangan leukopenia karena efek myelotoxic yang diperburuk.

Dasar pengobatan kompleks hipertensi arteri adalah penghambat ACE - penghambat enzim pengubah angiotensin. Bersama dengan diuretik, mereka menstabilkan tekanan darah dalam waktu singkat, dan menjaganya dalam batas normal untuk waktu yang lama.

ACE inhibitor digunakan untuk mengobati hipertensi arteri

ACE inhibitor - apa itu?

Inhibitor pengubah angiotensin Merupakan zat alami dan sintetik yang menghambat produksi enzim vasokonstriktor angiotensin di ginjal.

Tindakan ini memungkinkan penggunaan obat untuk:

penurunan aliran darah ke jantung, yang mengurangi beban pada organ vital;
melindungi ginjal dari lonjakan tekanan (hipertensi) dan kelebihan gula dalam tubuh (diabetes).

Obat antihipertensi modern dari kelompok ACE inhibitor memiliki efek jangka panjang dan efek stabil. Obat-obatan memiliki daftar efek samping yang minimal dan mudah digunakan.

Klasifikasi ACE inhibitor

Tergantung pada komposisi kimianya, inhibitor pengubah angiotensin mencakup beberapa kelompok utama - karboksil, fosfinil, sulfhidril. Semuanya memiliki tingkat eliminasi yang berbeda dari tubuh dan perbedaan asimilasi. Ada perbedaan dosis, tetapi tergantung pada karakteristik penyakit dan dihitung oleh dokter.

Tabel "Karakteristik komparatif kelompok inhibitor enzim pengubah angiotensin modern"

Kelompok dan daftar obat terbaik (nama)	Waktu paruh dari tubuh, jam	Ekskresi oleh ginjal,%	Dosis dan jumlah dosis per hari
karboksil
Lisinopril	12–13	72	2,5 hingga 10 mg sekali sehari
enalapril	11	89
quinapril	3	77	10 hingga 40 mg sekali sehari
Ramipril	11	85	2,5 hingga 10 mg sekali sehari
Cilazapril	10	82	1,25 mg sekali sehari
Sulfhidril
kaptopril	2	96	25 hingga 100 mg 3 kali sehari
Benazepril	11	87	2,5 hingga 20 mg 2 kali sehari
Zofenopril	4–5	62	7,5 hingga 30 mg
Fosfinil
Fosinopril	12	53	10 hingga 40 mg seminggu sekali

Menurut durasi efek terapeutik, obat untuk tekanan juga memiliki beberapa kelompok:

Obat kerja pendek (kaptopril). Inhibitor semacam itu harus diminum 3-4 kali sehari.
Obat durasi sedang (Benazepril, Zofenopril, Enalapril). Cukup minum obat seperti itu setidaknya 2 kali sehari.
ACE blocker kerja lama (Cilazapril, Lisinopril, Quinapril, Fosinopril). Obat baik untuk menghilangkan tekanan dengan satu dosis per hari.

Daftar obat milik obat generasi terbaru dan berkontribusi pada penekanan ACE dalam darah, jaringan (ginjal, jantung, pembuluh darah). Pada saat yang sama, penghambat enzim pengubah angiotensin generasi baru tidak hanya mengurangi tekanan darah tinggi, tetapi juga melindungi organ dalam seseorang - mereka memiliki efek positif pada otot jantung dan memperkuat dinding pembuluh otak dan ginjal.

Aksi ACE inhibitor

Mekanisme kerja ACE blocker adalah dengan menghambat produksi enzim vasokonstriktor yang diproduksi oleh ginjal (angiotensin). Obat tersebut mempengaruhi sistem renin-angiotenson, mencegah konversi angiotensin 1 menjadi angiotensin 2 (provokator hipertensi), yang mengarah pada normalisasi tekanan darah.

Dengan melepaskan oksida nitrat, penghambat reseptor angiotensin memperlambat pemecahan bradikinin, yang bertanggung jawab untuk pelebaran dinding pembuluh darah. Akibatnya, efek terapeutik utama dicapai pada hipertensi - pemblokiran reseptor angiotensin 2, penghilangan nada tinggi di arteri dan stabilisasi tekanan.

Indikasi untuk penghambat enzim pengubah angiotensin

Obat antihipertensi generasi terbaru dari ACE blocker adalah obat kompleks.

Hal ini memungkinkan mereka untuk digunakan di negara-negara berikut:

dengan hipertensi dari berbagai etimologi;
dengan gagal jantung (penurunan fraksi ejeksi ventrikel kiri atau hipertrofinya);
dengan gagal ginjal (glomerulonefritis, pielonefritis, nefropati diabetik, nefropati hipertensi);
setelah stroke dengan tekanan melonjak ke atas;
dengan infark miokard sebelumnya.

Penggunaan ACE blocker dibatasi atau diganti dengan obat lain jika terjadi penurunan bersihan kreatinin yang kuat (ini terjadi dengan gagal ginjal dan mengancam dengan hiperkalemia).

Fitur penggunaan ACE inhibitor

Obat antihipertensi akan menghasilkan efek terapeutik yang lebih tinggi jika fitur utama penggunaannya diperhitungkan:

Inhibitor harus diminum satu jam sebelum makan, dengan memperhatikan dosis dan jumlah dosis yang ditunjukkan oleh dokter.
Jangan gunakan pengganti garam. Analog makanan semacam itu mengandung potasium, yang sudah terakumulasi dalam tubuh selama perawatan dengan ACE blocker. Untuk alasan yang sama, tidak dianjurkan untuk menyalahgunakan makanan yang mengandung kalium (kubis, selada, jeruk, pisang, aprikot).
Anda tidak dapat menggunakan obat antiinflamasi yang berasal dari nonsteroid (ibuprofen, nurofen, brufen) secara paralel dengan inhibitor. Obat-obatan semacam itu menunda ekskresi air dan natrium dari tubuh, yang mengurangi efek penghambat enzim pengubah angiotensin.
Pantau terus tekanan dan fungsi ginjal.
Jangan mengganggu jalannya pengobatan tanpa sepengetahuan dokter.

Tidak disarankan untuk menggabungkan obat-obatan dengan minuman yang mengandung kafein, serta alkohol, yang terbaik adalah minum tablet atau tetes dengan air biasa.

Jangan mengambil dengan inhibitor Ibuprofen dan obat-obatan serupa

Kontraindikasi

Seiring dengan penggunaannya yang luas dalam pengobatan hipertensi arteri, ACE blocker memiliki banyak kontraindikasi. Mereka dapat secara kondisional dibagi menjadi absolut (sangat dilarang untuk digunakan) dan relatif (aplikasi tergantung pada gambaran klinis, ketika hasilnya membenarkan kemungkinan bahaya).

Tabel "Kontraindikasi utama penggunaan penghambat enzim pengubah angiotensin"

Jenis pembatasan	Kontraindikasi
Mutlak	Penyempitan patologis dinding kedua arteri ginjal
	Penurunan fungsi ginjal (peningkatan kreatinin hingga 300 mol/L)
	Hiperkalemia (kelebihan kalium dalam tubuh yang dapat mengganggu irama jantung)
	Hipersensitivitas terhadap salah satu komponen obat
	Kehamilan dan menyusui
	Anak-anak di bawah usia 5 tahun
Relatif	Penurunan tekanan sistolik di bawah 95 mm. rt. Seni. Jika tekanan telah kembali normal selama masuk kedua, pengobatan dapat dilanjutkan.
	Gagal ginjal sedang dan hiperkalemia
	Hepatitis pada stadium akut
	Kerusakan saluran darah (agranulositosis, anemia berat, trombositopenia)

Penting untuk dipahami bahwa obat ACE inhibitor adalah obat serius yang dapat berbahaya dan juga bermanfaat. Oleh karena itu, perlu untuk secara ketat mematuhi rekomendasi dari spesialis dan tidak mengabaikan kontraindikasi.

Efek samping ACE inhibitor

ACE receptor blocker memiliki efek positif pada tubuh manusia dalam pengobatan hipertensi arteri.

Meskipun demikian, obat-obatan dapat menyebabkan reaksi negatif tertentu dari sistem vital:

Batuk. Tidak ada ACE inhibitor yang tidak menyebabkan batuk. Sampai taraf tertentu, obat antihipertensi menyebabkan gejala yang serupa. Jika sudah parah, lebih baik berkonsultasi ke dokter.
Gangguan pada saluran pencernaan berupa muntah hebat dan diare berkepanjangan.
Gatal dan kemerahan pada kulit.
Peningkatan jumlah kalium dalam darah, yang disertai dengan gangguan irama jantung, sesak napas, kesemutan pada anggota badan, lekas marah, kebingungan.
Pembengkakan tenggorokan, lidah, wajah. Demam, sakit tenggorokan, rasa tidak nyaman di dada, pembengkakan pada ekstremitas bawah.

Tenggorokan bisa menjadi bengkak dengan inhibitor

Pertama kali Anda minum obat ini, Anda mungkin mengalami rasa logam atau asin di mulut Anda. Selain itu, pada awal terapi, pusing akan paling terasa, dan kerusakan mungkin terjadi.

Efek samping lain yang penting dari penggunaan ACE inhibitor adalah gangguan ginjal. Hal ini terjadi bila gagal ginjal terjadi pada stadium akut.

Dalam pengobatan hipertensi, ACE inhibitor dianggap sebagai obat yang paling efektif. Obat-obatan menghambat produksi angiotensin oleh ginjal dan, dengan demikian, membantu menormalkan tekanan darah. Karena mekanisme aksi yang luas, obat tersebut digunakan untuk gagal jantung dan ginjal, dalam pengobatan hipertensi arteri dari berbagai asal. Hal utama adalah tidak mengobati sendiri dan dapat melaporkan semua perubahan ke dokter. Ini akan membantu menghindari konsekuensi negatif.