Asam klavulanat termasuk dalam kelompok metabolit (enzim dan antienzim). Ini adalah penghambat beta-laktamase dan memiliki efek antimikroba. Struktur zat mirip dengan struktur inti molekul penisilin. Namun, berbeda dengan itu, alih-alih cincin tiazolidin, asam klavulanat mengandung cincin oksazolidin.
Setelah pemberian oral, asam klavulanat menghambat beta-laktamase yang terbentuk sebagai akibat dari aksi gram negatif dan beberapa mikroorganisme lainnya. Mekanisme kerja zat ini adalah sebagai berikut: asam klavulanat menembus membran sel bakteri dan menonaktifkan enzim yang ditemukan di sel-sel ini dan di perbatasannya. Proses penghambatan beta-laktamase sering ireversibel. Akibatnya, mikroorganisme menjadi tidak mampu mengembangkan resistensi terhadap antibiotik yang digunakan.
Bagaimana obat dengan asam klavulanat digunakan?
Asam klavulanat diresepkan bersamaan dengan "Amoksisilin" atau "Tikarcillin" untuk pengobatan penyakit menular dan inflamasi yang disebabkan oleh mikroorganisme yang sensitif terhadap kombinasi tersebut. Dosis obat bersifat individual dan ditentukan oleh dokter tergantung pada usia pasien, indikasi dan bentuk sediaan. Sediaan asam klavulanat digunakan secara intravena dengan hati-hati pada pasien dengan disfungsi hati yang parah. Jika urtikaria atau ruam eritematosa berkembang, pengobatan harus dihentikan.
Asam klavulanat dikontraindikasikan dalam kasus intoleransi individu. Selama kehamilan, diperbolehkan menggunakan obat ini dengan "Amoksisilin" atau "Tikarcillin" hanya untuk alasan kesehatan. Tidak dianjurkan untuk menggunakan obat selama menyusui. Efek samping asam klavulanat meliputi: dispepsia, ikterus kolestatik, gangguan fungsi hati, hepatitis, kolitis pseudomembran, kandidiasis, reaksi alergi (eritema multiforme, edema Quincke, dermatitis eksfoliatif, urtikaria, syok anafilaksis).
Nama dagang sediaan dengan asam klavulanat adalah "Potassium clavulanate + Microcrystalline cellulose". Obat kombinasi yang mengandung asam klavulanat: Amovikomb, Amoxiclav, Amoxiclav Kviktab, Arlet, Augmentin, Baktoklav, Verklav, Klamosar, Liklav, Panklav, Ranklav "," Taromentin "," Flemoklav Solutab "," Ekoklav "," Timentin ".
Antibiotik adalah pengobatan yang ampuh untuk infeksi bakteri. Terapis dan dokter penyakit menular tidak bisa lagi melakukannya tanpa mereka. Bakteri semakin resisten terhadap antibiotik. Antibiotik yang paling umum adalah kelompok penisilin dan sefalosporin, dan bakteri menghasilkan beta-laktamase untuk melawannya (penisilin dan sefalosporin juga disebut antibiotik beta-laktam). Dalam kasus seperti itu, agen tambahan digunakan untuk melawan infeksi, seperti asam klavulanat.
Dalam bahasa latin, nama zat aktif ditulis sebagai acidum clavulanicum.
Atkh
Bentuk rilis dan komposisi
pil
Dalam bentuk tablet, klavulanat digunakan bersama dengan amoksisilin. Bentuk sediaan ini paling mudah diberikan kepada orang dewasa, karena kepatuhan pasien terhadap pengobatan semakin tinggi, semakin nyaman dan semakin jarang obat yang diminum. Dosisnya adalah 125 mg klavulanat dalam kombinasi dengan antibiotik.
Tetes
Mereka digunakan pada anak di bawah 1 tahun, karena formulir ini dapat diberikan kepada seorang anak tanpa takut dia akan tersedak.
Bubuk
Diproduksi dalam kantong, digunakan untuk persiapan suspensi.
Sirup
Bentuk sediaan ini digunakan untuk bayi dan anak di bawah usia 1 tahun.
Penangguhan
Bentuk sediaan ini digunakan untuk anak kecil. Suspensi tersedia dalam botol dan siap digunakan.
Mekanisme aksi
Clavulanate memiliki aktivitas antimikroba terhadap banyak mikroorganisme. Aktivitasnya dimanifestasikan dengan sangat baik terhadap bakteri yang resisten terhadap aksi antibiotik beta-laktam (paling sering ini adalah stafilokokus, sedikit lebih jarang - streptokokus). Selain aktivitas antimikroba, obat ini menonaktifkan laktamase bakteri, mencegahnya melawan antibiotik yang tidak dilindungi. Karena sifat ini, klavulanat lebih sering digunakan dalam kombinasi dengan antibiotik lain, yang saling mempotensiasi aksi kedua zat.
Farmakokinetik
Zat aktif cepat diserap dari saluran pencernaan. Konsentrasi maksimum zat aktif dalam darah terjadi dalam 1 jam setelah konsumsi. Zat aktif tidak mengikat protein darah, tetap tidak berubah dalam plasma. Obat ini diekskresikan terutama oleh ginjal.
Indikasi untuk digunakan
Ini digunakan untuk penyakit yang disebabkan oleh bakteri, seperti:
- Penyakit bakteri pada hidung, sinus.
- Peradangan supuratif akut pada telinga tengah.
- Tonsilitis folikular dan lakunar, yang disertai dengan keluarnya nanah dari amandel.
- Bronkitis purulen akut dan kronis.
- Abses paru akut dan kronis.
- Pneumonia dari berbagai lokalisasi, agen penyebabnya adalah pneumokokus, stafilokokus, streptokokus.
- Pielonefritis akut dan kronis.
- Sistitis akut, yang disertai dengan akumulasi nanah.
- Osteomielitis hematogen akut (lebih sering terjadi pada anak-anak daripada orang dewasa).
- Peritonitis akut akibat pecahnya abses dari organ dalam ke dalam rongga perut.
- Kondisi septik seperti septikemia, septikopiemia.
Kontraindikasi
Tidak ada kontraindikasi absolut untuk penggunaan obat yang mengandung klavulanat. Tidak dianjurkan untuk meminumnya hanya dalam kasus identifikasi intoleransi individu terhadap komponen obat.
Dalam kasus gangguan fungsi ginjal atau hati, obat tidak digunakan.
Bagaimana cara mengonsumsi asam klavulanat?
Persiapan yang mengandung klavulanat harus diambil dari 7 hingga 14 hari, tergantung pada gejala penyakitnya. Penggunaan kurang dari 7 hari tidak dianjurkan karena patogen dapat bertahan dan mengembangkan resistensi terhadap zat aktif. Dosis untuk orang dewasa adalah 125 mg kalium klavulanat dan 875 mg amoksisilin trihidrat (dalam kombinasi). Dengan tingkat keparahan penyakit yang ringan, dosisnya adalah 500 mg amoksisilin dan 125 mg klavulanat.
Dosis untuk anak-anak adalah 30 mg amoksisilin dan 15 mg klavulanat per 1 kg berat badan per hari. Tablet paling baik dikonsumsi dengan makanan, karena penyerapan dan bioavailabilitas obat akan lebih tinggi.
Minum obat diabetes
Diabetes mellitus dapat disertai dengan nefropati diabetik, akibatnya fungsi ginjal terganggu. Karena obat diekskresikan terutama oleh ginjal, ini harus diperhitungkan saat merawat pasien dengan diabetes mellitus.
Efek samping asam klavulanat
Efek samping dibagi menurut sistem tubuh.
Saluran pencernaan
Clavulanate dapat menyebabkan segala macam reaksi dispepsia yang tidak diinginkan. Ini terutama peningkatan peristaltik, yang dapat dimanifestasikan oleh diare. Kondisi ini harus dibedakan dari diare terkait antibiotik, yang terjadi sebagai akibat dari kematian mikroflora dan reproduksi mikroorganisme patogen di usus.
Selama pengobatan dengan obat, penyakit kuning kolestatik dapat terjadi, yang dimanifestasikan oleh kulit yang menguning dan nyeri pada hipokondrium kanan. Selain itu, ada risiko hepatitis yang diinduksi obat, yang lebih sering terjadi pada pria yang lebih tua dan terjadi sebagai akibat dari penggunaan obat ini dalam waktu lama.
Organ hematopoietik
Obat ini mempengaruhi kecambah putih sumsum tulang merah, menyebabkan penurunan reversibel (tingkatnya dipulihkan setelah penghentian obat) pada tingkat leukosit, neutrofil. Bersama dengan leukosit, pada saat masuk, tingkat trombosit menurun, yang dapat melemahkan pembekuan darah.
sistem syaraf pusat
Selama terapi dengan klavulanat, pusing atau sakit kepala mungkin muncul. Dalam kasus yang jarang terjadi, kejang yang berasal dari pusat dapat terjadi. Kejang berhubungan dengan gangguan eliminasi obat dari tubuh atau penggunaan dosis tinggi.
Alergi
Selama pengobatan dengan klavulanat, berbagai reaksi alergi dapat terjadi, seperti urtikaria, sindrom Stevens-Johnson, dermatitis atopik. Mereka terjadi sangat jarang karena intoleransi obat individu. Untuk menghindari kondisi ini, tes kerentanan obat harus dilakukan.
Pengaruh pada kemampuan untuk mengontrol mekanisme
Efek samping termasuk pusing, yang dapat mempengaruhi kejernihan kesadaran Anda. Oleh karena itu, selama terapi dengan obat ini, perlu untuk menahan diri dari mengemudi kendaraan atau mekanisme yang memerlukan peningkatan konsentrasi perhatian.
instruksi khusus
Selain tes wajib untuk sensitivitas individu terhadap obat, Anda perlu memastikan bahwa pasien sebelumnya tidak memiliki reaksi terhadap antibiotik kelompok penisilin, sefalosporin, atau antibiotik beta-laktam lainnya.
Jika Anda alergi terhadap amoksisilin (sekelompok penisilin semi-sintetik), ceftazidime (atau antibiotik lain dari kelompok sefalosporin), ticarcillin atau penisilin dalam sejarah, obat tersebut tidak digunakan. Dalam kasus tersebut, pertimbangan harus diberikan untuk pengobatan dengan makrolida (misalnya, azitromisin) yang tidak akan menyebabkan alergi silang.
Jika pasien mengalami gagal ginjal dengan klirens kreatinin di bawah 30 mg per menit, maka penggunaan obat tidak dianjurkan, karena mungkin sulit untuk mengeluarkan obat oleh ginjal dan akumulasi obat di jaringan dan organ. Dalam kasus ketika pembersihan kreatinin endogen lebih tinggi dari 30 mg per menit, tidak perlu menyesuaikan dosis obat.
Jika pasien memiliki disfungsi hati (misalnya, dengan hepatitis atau penyakit kuning kolestatik), klavulanat diresepkan dengan hati-hati, menilai risiko dan hasil positif yang diharapkan.
Sediaan yang mengandung klavulanat harus digunakan hanya jika mikroorganisme patogen memiliki resistensi terhadap antibiotik yang tidak dilindungi. Jika ada kemungkinan mikroorganisme tidak menghasilkan faktor yang menghancurkan antibiotik yang tidak terlindungi, maka terapi antibiotik saja harus lebih disukai tanpa penambahan klavulanat.
Klavulanat dapat menyebabkan konjugasi imunoglobulin G dan albumin nonspesifik pada membran eritrosit, yang dapat memberikan hasil positif palsu pada uji Coombs laboratorium. Ini harus diperhitungkan saat merawat dengan obat ini.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Data tentang penggunaan obat pada wanita hamil tidak mencukupi, dan tidak mungkin untuk berbicara tentang keamanan lengkap untuk kesehatan ibu dan janin. Jika perlu menggunakan klavulanat, dokter harus membandingkan risiko yang mungkin terjadi dengan hasil pengobatan yang diharapkan dan baru kemudian memutuskan penunjukan obat.
Meresepkan asam klavulanat untuk anak-anak
Anak-anak dapat diberi resep obat yang mengandung klavulanat sejak hari-hari pertama kehidupan. Untuk bayi dan anak kecil, bentuk sediaan suspensi atau sirup digunakan karena lebih mudah untuk diberikan dan lebih mudah diberikan kepada anak-anak.
Gunakan pada orang tua
Di usia tua, klavulanat diresepkan dengan hati-hati hanya dengan adanya patologi ginjal atau hati. Dengan tidak adanya pelanggaran dalam sistem ini, obat tidak perlu dibatasi penggunaannya.
Overdosis asam klavulanat
Mengambil obat dosis tinggi disertai dengan peningkatan efek samping dari saluran pencernaan. Ini bisa berupa mual parah, muntah, diare. Ada juga pelanggaran keseimbangan air-elektrolit, yang harus dikoreksi terutama dengan larutan infus air-garam. Overdosis ditandai dengan euforia, insomnia, pusing, kejang (dalam kasus yang jarang terjadi dengan gangguan elektrolit air yang parah).
Interaksi dengan obat lain
Karena klavulanat mempengaruhi komposisi mikroflora usus (terutama dengan penggunaan jangka panjang), ia dapat mengurangi penyerapan estrogen dan dengan demikian mengurangi efek kontrasepsi dari kontrasepsi hormonal kombinasi oral.
Efek pada mikroflora juga dimanifestasikan dalam peningkatan aktivitas antikoagulan tidak langsung, karena bakteri di usus kecil bertanggung jawab untuk sintesis vitamin K (salah satu faktor pembekuan, target antikoagulan tidak langsung) dan penyerapan vitamin E. (sistem antioksidan).
Salah satu efek samping obat yang sering dan mencolok adalah melonggarnya tinja dan, akibatnya, terjadinya diare. Oleh karena itu, penggunaan kombinasi klavulanat dan pencahar dapat menyebabkan diare yang banyak. Kombinasi dana ini perlu dihindari, karena akan meningkatkan gangguan elektrolit air dan meningkatkan risiko kejang. Obat pencahar mengurangi penyerapan obat, sehingga mengurangi aktivitas antimikrobanya.
Asam askorbat dapat meningkatkan penyerapan obat yang diberikan, sehingga meningkatkan efek antimikrobanya.
Selama perawatan, perlu untuk memeriksa fungsi ginjal secara berkala dengan tes laboratorium.
Kompatibilitas alkohol
Tidak ada reaksi biokimia di mana alkohol dan klavulanat akan berpotongan, jadi kita tidak bisa membicarakan ketidakcocokan mereka. Tetapi selama pengobatan, Anda tetap harus menahan diri dari minum alkohol untuk mengurangi beban pada hati.
Analogi
Analog berikut disajikan di pasar - Panklav, Ekoklav, Augmentin, Amoxiclav, Flemoxin Solutab.
Ketentuan pengeluaran apotek
Apakah mungkin untuk membeli tanpa resep?
Obat ini dapat dibeli tanpa resep dokter, tetapi sebelum menggunakannya, pastikan untuk berkonsultasi dengan dokter dan meminumnya sesuai petunjuk.
Harga asam klavulanat
Harganya bervariasi dari 150 hingga 300 rubel, tergantung pada pabrikannya.
Kondisi penyimpanan obat
Simpan obat dalam kemasan aslinya pada suhu kamar. Jauhkan dari jangkauan anak-anak.
umur simpan
3 tahun dari tanggal produksi, yang ditunjukkan pada karton.
Asam klavulanat pertama kali ditemukan pada tahun 1974-1975 di Inggris. Ini diproduksi oleh bakteri Streptomyces clavuligerus... Secara kimiawi, ini adalah beta-laktam bisiklik yang tidak mengandung inti penisilin atau sefalosporin. Asam klavulanat aktif melawan bakteri tertentu, termasuk klamidia, neisseria, streptokokus,. Namun, itu tidak digunakan sebagai antibiotik yang berdiri sendiri. Sifat yang paling penting dari asam klavulanat adalah kemampuan untuk menghambat beta-laktamase. Ini adalah enzim yang melindungi bakteri dari tindakan. Mereka memecah beta-laktam sebelum mereka dapat merusak dinding sel bakteri. Ini adalah beta-laktamase yang memberikan resistensi bakteri terhadap penisilin dan sefalosporin. Mereka diproduksi oleh bakteri gram positif dan gram negatif.
Asam klavulanat digunakan dalam kombinasi dengan beta-laktam. Dengan bantuan mereka, meningitis, endokarditis, sepsis, bronkitis dan pneumonia, peritonitis, penyakit bakteri pada ginjal, saluran kemih dan sistem reproduksi, infeksi kulit diobati. Selain itu, agen gabungan juga digunakan untuk pencegahan penyakit, misalnya sebelum operasi. Dari jumlah tersebut, yang paling terkenal adalah "Amoxiclav" ("Panklav", "Augmentin", "Verklav", "Amovikomb"), yang mengandung amoksisilin. Dalam kedokteran hewan, "Amoxiclav" digunakan untuk mengobati infeksi pada anjing dan kucing, serta babi, domba, sapi, dan unggas. Ini tidak boleh digunakan pada kelinci, hamster, marmut dan ayam petelur yang telurnya dimaksudkan untuk makanan.
Selain mengurangi aktivitas beta-laktamase, asam klavulanat meningkatkan respons imun terhadap infeksi, yang meningkatkan efektivitas obat kombinasi. Jadi, dalam studi Staphylococcus aureus yang resisten terhadap penisilin, amoksisilin mengurangi tingkat fagositosisnya - penyerapan dan pencernaan bakteri oleh sel-sel sistem kekebalan. Di sisi lain, penambahan asam klavulanat merangsang proses ini. Namun, ini hanya berlaku untuk bakteri yang resisten terhadap beta-laktam: studi pada strain yang tidak menghasilkan beta-laktamase tidak mengungkapkan perbedaan yang signifikan dalam intensitas fagositosis di bawah aksi amoksisilin saja dan kombinasinya dengan asam klavulanat.
Ketika diminum, asam klavulanat diserap di saluran pencernaan dan kemudian dengan cepat diekskresikan dalam urin. Itu juga dikeluarkan dari jaringan dengan cepat, termasuk setelah suntikan. Dalam jumlah kecil, asam klavulanat diekskresikan dalam susu.
Asam klavulanat digunakan dalam kombinasi dengan obat lain. Oleh karena itu, efek samping biasanya dipertimbangkan untuk obat secara keseluruhan, bukan untuk zat individu. Terapi kombinasi dengan beta-laktam dan asam klavulanat telah dikaitkan dengan peningkatan risiko kolestasis dan hepatitis yang diinduksi obat yang terjadi selama atau segera setelah pengobatan. Kondisi ini biasanya tidak mengancam nyawa. Ada kasus yang diketahui dari reaksi alergi yang disebabkan oleh asam klavulanat.
LD50 asam klavulanat untuk tikus dan mencit melebihi 2000 mg / kg berat badan, yang berarti sedikit toksisitas untuk mamalia. Dalam kasus keracunan dengan zat ini, mual, diare, dan sakit perut diamati. Jarang, ruam, hiperaktif, atau kantuk telah dilaporkan selain gejala ini. Asam klavulanat tidak menunjukkan sifat genotoksik dan karsinogenik. Namun, percobaan pada tikus dan tikus telah menunjukkan toksisitas reproduksi.
Di Uni Eropa, tingkat maksimum asam klavulanat yang diizinkan dalam makanan asal hewan dibatasi oleh undang-undang. Jadi, dalam daging babi, sapi, dan lemak hewan-hewan ini, tidak boleh ada lebih dari 100 g / kg zat ini. Kandungan asam klavulanat dalam hati babi dan sapi tidak boleh melebihi 200 g / kg, di ginjal - 400 g / kg, dalam susu sapi - 200 g / kg. Di Federasi Rusia dan negara-negara EAEU, tingkat asam klavulanat maksimum yang diizinkan dalam produk makanan belum ditetapkan.
literatur
- Amoksisilin + Asam klavulanat. Daftar obat-obatan Federasi Rusia.
- asam klavulanat. PubChem.
- Asam klavulanat. Laporan Ringkasan (2). Panitia Produk Obat Hewan. EMEA / MRL / 776/01-FINAL. Februari 2001
- Finlay J, Miller L, Poupard JA. Sebuah tinjauan aktivitas antimikroba klavulanat. J Kemoterapi Antimikroba. 2003 Juli; 52 (1): 18-23. Epub 2003 29 Mei.
- Dufour V, Millon L, Faucher JF, Bard E, Robinet E, Piarroux R, Vuitton DA, Meillet D. Efek jangka pendek amoksisilin / asam klavulanat pada kekebalan sistemik dan mukosa pada manusia dewasa yang sehat. Int Imunofarmakol. 2005 Mei; 5 (5): 917-28.
- Tortajada Girbés M, Ferrer Franco A, Gracia Antequera M, Clement Paredes A, García Muñoz E, Tallón Guerola M (2008). Hipersensitivitas terhadap asam klavulanat pada anak-anak. Allergol Immunopathol (Madr). 36 (5): 308-10.
Dan kalium klavulanat.
Surat pembebasan
Obat Amoksisilin + Klavulanat diproduksi dalam bentuk liofilisat yang dimaksudkan untuk persiapan larutan injeksi, tetes untuk pemberian internal atau suspensi.
efek farmakologis
Obat ini ditandai dengan antibakteri dan bakterisida tindakan.
Farmakodinamik dan farmakokinetik
Obat kombinasi amoksisilin dan klavulanat adalah penghambat beta-laktamase. Karena aksi bakterisidanya, obat ini mampu menghambat sintesis dinding bakteri. Aktivitasnya dimanifestasikan terhadap bakteri gram positif aerobik utama dan strainnya yang menghasilkan beta-laktamase, misalnya: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus anthracis, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae bakteri aerobik, dan beberapa bakteri Gram-positif lainnya. bakteri dan beberapa lainnya, bakteri gram negatif aerobik, bakteri gram negatif anaerobik, dan sebagainya.
Pada saat yang sama, klavulanat memiliki efek supresi pada beta-laktamase tipe II, III, IV dan V, tetapi tidak aktif terhadap beta-laktamase tipe I, yang disintesis oleh Enterobacter spp., Serratia spp., Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter sp. Zat ini dicirikan oleh tropisme tinggi untuk penisilinase utama, membentuk kompleks yang stabil dengan enzim, mencegah degradasi enzimatik amoksisilin di bawah pengaruh beta-laktamase.
Indikasi untuk digunakan
Indikasi utama penunjukan Amoksisilin + Klavulanat adalah pengobatan infeksi bakteri:
- organ THT - , ;
- saluran pernapasan bawah - pneumonia, empiema pleura, abses paru;
- jaringan lunak dan integumen - impetigo, abses, infeksi kulit sekunder, phlegmon;
- sistem genitourinari - , pielitis, salpingitis, dll ;
- serta sebagai profilaksis infeksi selama operasi, dan gangguan lainnya.
Kontraindikasi untuk digunakan
Penggunaan obat dikontraindikasikan pada:
- mononukleosis menular ;
- hipersensitivitas;
- penyakit kuning atau kelainan pada hati selama pengobatan.
Dengan sangat hati-hati, obat ini diresepkan ketika , , gagal hati yang parah, penyakit gastrointestinal dan kelainan lainnya.
Efek samping
Saat merawat dengan Amoksisilin + Klavulanat, gangguan dalam aktivitas sistem pencernaan dan saraf, organ hematopoietik, reaksi alergi dan lokal, dan gangguan lainnya dapat berkembang.
Oleh karena itu, pengobatan dapat disertai dengan: mual, muntah, hiperaktif, cemas, kejang, gangguan proses hematopoiesis, trombositopenia, trombositosis, eosinofilia dll.
Untuk lokal dan reaksi alergi karakteristik: perkembangan radang urat darah di tempat suntikan, urtikaria, ruam eritematosa, dll. Selain itu, terjadinya kandidiasis, superinfeksi, nefritis interstisial, kristaluria dan hematuria .
Amoksisilin + Klavulanat, instruksi aplikasi (Cara dan dosis)
Perlu dicatat bahwa obat ini dapat digunakan untuk pemberian oral dan injeksi. Dalam hal ini, rejimen terapeutik, dosis dan durasi penggunaan ditetapkan secara individual. Menurut petunjuk penggunaan obat, itu tergantung pada bentuk tingkat keparahan penyakit, lokalisasi infeksi dan karakteristik pasien.
Untuk pasien dewasa dan anak-anak dari 12 tahun, dosis harian 250 mg diresepkan untuk 3 kali sehari. Perjalanan infeksi yang parah memungkinkan peningkatan dosis hingga 500 mg atau 1 g untuk penggunaan 2 kali. Anak-anak di bawah usia 12 tahun disarankan untuk minum obat dalam bentuk sirup, suspensi atau tetes. Dosis tunggal ditetapkan tergantung pada usia anak: untuk 9 bulan-2 tahun - 62,5 mg, 2-7 tahun - 125 mg, 7-12 tahun - 250 mg selama 3 kali sehari. Kasus penyakit yang parah memungkinkan peningkatan dosis.
Durasi rata-rata pengobatan adalah 10-14 hari.
Overdosis
Dalam kasus overdosis, perkembangan gejala yang tidak diinginkan seperti gangguan pada saluran pencernaan dan keadaan keseimbangan air dan elektrolit mungkin terjadi.
Dalam hal ini, pengobatan simtomatik dilakukan, mungkin dengan hemodialisis.
Interaksi
Pengobatan gabungan dengan obat ini dan antasida, pencahar, aminoglikosida, - sering menyebabkan perlambatan dan penurunan penyerapan. Penerimaan simultan dengan asam askorbat - meningkatkan penyerapan.
Untuk antibiotik bakterisida – aminoglikosida, sefalosporin, dan tindakan sinergis adalah karakteristik. Beberapa agen bakteriostatik, misalnya makrolida, lincosamides dan sulfonamida menunjukkan efek antagonis. Peningkatan efektivitas antikoagulan tidak langsung juga dicatat, yang mengarah pada penekanan mikroflora usus, penurunan sintesis vitamin K atau indeks protrombin.
Pengobatan simultan dengan antikoagulan membutuhkan pemantauan parameter pembekuan darah. Efek kontrasepsi oral berkurang, , yang meningkatkan risiko perdarahan hebat. , diuretik, Fenilbutazon - mampu meningkatkan konsentrasi amoksisilin. Selain itu, allopurinol dapat menyebabkan ruam dan iritasi kulit.
instruksi khusus
Selama terapi antibiotik, pemantauan yang cermat terhadap keadaan fungsi organ hematopoietik, ginjal, dan hati diperlukan. Mengambil obat dengan makanan akan mengurangi risiko mengembangkan efek yang tidak diinginkan yang terkait dengan kerja saluran pencernaan. Juga, perkembangan superinfeksi yang disebabkan oleh pertumbuhan mikroflora yang tidak sensitif terhadap obat tidak dikecualikan, memerlukan perubahan dalam rejimen pengobatan. Hipersensitivitas terhadap menyebabkan reaksi alergi silang dengan antibiotik sefalosporin.
Syarat penjualan
Antibiotik tersedia di apotek dengan resep dokter.
Kondisi penyimpanan
Tempat penyimpanan obat yang optimal adalah yang kering, sejuk, terlindung dari anak-anak dan cahaya.
umur simpan
Analogi
Analog utama termasuk obat-obatan: Amoklavin, Clavocin, Tikarcillin Clavulanate, Medoklav, Moksiklav, Ranklav, Rapiklav dll.
Alkohol
Saat merawat dengan antibiotik, perlu untuk menahan diri dari minum alkohol, karena ini mengurangi efektivitas terapi dan meningkatkan kemungkinan efek samping.
PENGINAPAN: Amoksisilin, asam klavulanat
Pabrikan: Kraspharma OJSC
Klasifikasi anatomi-terapi-kimia: Amoksisilin dalam kombinasi dengan penghambat beta-laktamase
Nomor registrasi di RK: No. RK-LS-5 No. 020148
Periode pendaftaran: 30.09.2013 - 30.09.2018
instruksi
Nama dagang
Amoksisilin + Asam Klavulanat
Nama non-kepemilikan internasional
Bentuk sediaan
Bubuk untuk persiapan larutan untuk pemberian intravena 0,5 g + 0,1 g; 1,0g +0,2g.
Komposisi
Satu botol berisi
zat aktif: natrium amoksisilin dalam hal amoksisilin - 0,5 g; 1,0 g
kalium klavulanat dalam hal asam klavulanat - 0,1 g; 0,2 g
Keterangan
Bedak dari putih menjadi putih dengan kilau kekuningan.
Kelompok Farmakoterapi
Obat antibakteri beta-laktam - Penisilin. Penisilin dalam kombinasi dengan penghambat beta-laktamase. Asam klavulanat +
Amoksisilin
Kode ATX J01СR02
Sifat farmakologis
Farmakokinetik
Setelah pemberian obat secara intravena dalam dosis 1,2 dan 0,6 g, nilai rata-rata konsentrasi plasma maksimum (Cmax) amoksisilin adalah 105,4 dan 32,2 g / ml, asam klavulanat - masing-masing 28,5 dan 10,5 g / ml. Kedua komponen tersebut dicirikan oleh volume distribusi yang baik dalam cairan dan jaringan tubuh (paru-paru, telinga tengah, cairan pleura dan peritoneum, rahim, ovarium). Amoksisilin juga menembus ke dalam cairan sinovial, hati, kelenjar prostat, tonsil palatina, jaringan otot, kantong empedu, sinus paranasal, sekresi bronkial. Amoksisilin dan asam klavulanat tidak melewati sawar darah otak pada meningen yang tidak meradang.
Zat aktif menembus penghalang plasenta dan diekskresikan dalam konsentrasi jejak dalam ASI.
Ikatan protein plasma adalah 17-20% untuk amoksisilin, dan 22-30% untuk asam klavulanat.
Kedua komponen tersebut dimetabolisme di hati. Amoksisilin sebagian dimetabolisme - 10% dari dosis yang diberikan, asam klavulanat mengalami metabolisme intensif - 50% dari dosis yang diberikan.
Setelah pemberian obat amoksisilin + asam klavulanat secara intravena pada dosis 1,2 dan 0,6 g, waktu paruh (T1 / 2) untuk amoksisilin adalah 0,9 dan 1,07 jam, untuk asam klavulanat 0,9 dan 1,12 jam.
Amoksisilin diekskresikan oleh ginjal (50-78% dari dosis yang diberikan) praktis tidak berubah oleh sekresi tubulus dan filtrasi glomerulus. Asam klavulanat diekskresikan oleh ginjal melalui filtrasi glomerulus tidak berubah, sebagian dalam bentuk metabolit (25-40% dari dosis yang diberikan) dalam waktu 6 jam setelah minum obat.
Sejumlah kecil dapat diekskresikan melalui usus dan paru-paru.
Farmakodinamika
Obat ini merupakan kombinasi dari penisilin amoksisilin semi-sintetik dan penghambat beta-laktamase - asam klavulanat. Bertindak bakterisida, menghambat sintesis dinding bakteri.
Aktif melawan:
bakteri aerob gram positif(termasuk galur yang memproduksi beta-laktamase): Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus spp, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes;
bakteri gram positif anaerobik: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.;
bakteri aerob gram negatif(termasuk strain yang memproduksi beta-laktamase) : Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria Haophilus ), Campylobacter jejuni;
bakteri gram negatif anaerobik(termasuk galur yang memproduksi beta-laktamase): Bacteroides spp., termasuk Bacteroides fragilis.
Asam klavulanat menghambat beta-laktamase tipe II, III, IV dan V, tidak aktif terhadap beta-laktamase tipe I yang diproduksi oleh Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Asam klavulanat memiliki tropisme yang tinggi untuk penisilinase, karena itu membentuk kompleks yang stabil dengan enzim, yang mencegah degradasi enzimatik amoksisilin di bawah pengaruh beta-laktamase.
Indikasi untuk digunakan
Penyakit menular dan inflamasi yang disebabkan oleh mikroorganisme yang sensitif terhadap obat:
Infeksi saluran pernapasan atas (termasuk organ THT):
sinusitis akut dan kronis, otitis media akut dan kronis,
abses retrofaring, tonsilitis, faringitis
Infeksi saluran pernapasan bawah: bronkitis akut dengan superinfeksi bakteri, bronkitis kronis, pneumonia
Infeksi pada sistem genitourinari: pielonefritis, pielitis, sistitis, uretritis, prostatitis, chancre, gonore
Infeksi dalam ginekologi: servisitis, salpingitis, salpingo-ooforitis, abses tubo-ovarium, endometritis, vaginitis bakteri, aborsi septik
Infeksi kulit dan jaringan lunak: erisipelas, impetigo, infeksi kulit sekunder, abses, phlegmon, infeksi luka
Infeksi tulang dan jaringan ikat
Infeksi saluran empedu: kolesistitis, kolangitis
Infeksi odontogenik, infeksi pasca operasi, pencegahan infeksi yang disebabkan oleh mikroorganisme sensitif dalam perawatan bedah patologi saluran pencernaan
Cara pemberian dan dosis
Regimen dosis ditetapkan secara individual, tergantung pada usia, berat badan, fungsi ginjal, serta tingkat keparahan infeksi. Pengobatan tidak boleh dilanjutkan lebih dari 14 hari tanpa mengevaluasi kembali kondisi pasien.
Dewasa dan anak-anak di atas 12 tahun: obat ini diresepkan dengan dosis 1,2 g setiap 8 jam 3 kali sehari, dalam kasus infeksi parah - setiap 6 jam, 4 kali sehari. Dosis harian maksimum adalah 6 g.
Anak-anak
Pada anak dengan berat badan kurang dari 40 kg, dosis diterapkan berdasarkan berat badan anak. Disarankan untuk menjaga interval 4 jam antara injeksi Amoksisilin + Asam klavulanat untuk mencegah overdosis asam klavulanat.
Anak di bawah 3 bulan
Anak-anak dengan berat kurang dari 4 kg: 50 / 5mg / kg setiap 12 jam
Anak-anak dengan berat lebih dari 4 kg: 50/5 mg / kg setiap 8 jam, tergantung pada tingkat keparahan infeksi
Anak-anak dari 3 bulan hingga 12 tahun
50 / 5mg / kg setiap 6-8 jam, tergantung pada tingkat keparahan infeksi
Untuk pasien dengan insufisiensi ginjal, dosis dan / atau interval antara suntikan obat harus disesuaikan tergantung pada tingkat insufisiensi: ketika pembersihan kreatinin lebih dari 30 ml / menit, pengurangan dosis tidak diperlukan; dengan bersihan kreatinin 10-30 ml / menit, pengobatan dimulai dengan pengenalan 1,2 g, kemudian 0,6 g setiap 12 jam; dengan klirens kreatinin kurang dari 10 ml / menit - 1,2 g, kemudian 0,6 g / hari.
Untuk anak-anak dengan kadar kreatinin kurang dari 30 ml / menit, penggunaan bentuk Amoksisilin + Asam klavulanat ini tidak dianjurkan. Karena 85% obat dihilangkan dengan hemodialisis, dosis obat yang biasa harus diberikan pada akhir setiap prosedur hemodialisis.
Tidak ada penyesuaian dosis yang diperlukan dengan dialisis peritoneal.
Persiapan dan pemberian solusi untuk injeksi intravena: larutkan isi botol 0,6 g (0,5 g + 0,1 g) dalam 10 ml air untuk injeksi atau 1,2 g (1,0 g + 0,2 g) - dalam 20 ml air untuk injeksi.
Perkenalkan IV perlahan (dalam 3-4 menit)
Persiapan dan pemberian solusi untuk infus intravena: larutan yang disiapkan untuk injeksi intravena yang mengandung 0,6 g (0,5 g + 0,1 g) atau 1,2 g (1,0 g + 0,2 g) obat harus diencerkan masing-masing dalam 50 ml atau 100 ml larutan infus. Durasi infus adalah 30-40 menit.
Saat menggunakan larutan infus yang tercantum di bawah dalam volume yang direkomendasikan, mereka mempertahankan konsentrasi antibiotik yang diperlukan.
Sebagai pelarut untuk infus intravena, larutan infus dapat digunakan: larutan natrium klorida 0,9%, larutan Ringer, larutan kalium klorida.
Efek samping
Sering (≥1 / 100,<1/10)
Kandidiasis
Jarang (≥1 / 1000,<1/100)
Pusing, sakit kepala
Mual, muntah, dispepsia
Peningkatan moderat dalam enzim hati
Ruam kulit, gatal, urtikaria
Jarang (≥1 / 10000,<1/1000)
Leukopenia reversibel (termasuk neutropenia), trombositopenia
Eritema multiforme
Tromboflebitis di tempat suntikan
Sangat jarang(<1/10000)
Agranulositosis reversibel dan anemia hemolitik, peningkatan waktu perdarahan dan indeks waktu protrombin
Angioedema, anafilaksis, sindrom seperti penyakit serum, vaskulitis alergi
Hiperaktif dan kejang yang reversibel
Kolitis pseudomembran atau hemoragik
Perubahan warna lapisan permukaan email gigi
Hepatitis, penyakit kuning kolestatik
Sindrom Stevens-Johnson, nekrolisis epidermal toksik, dermatitis eksfoliatif bulosa, eksantema generalisata akut
pustulosis
Nefritis interstisial, kristaluria
Kontraindikasi
Hipersensitivitas terhadap penisilin atau komponen obat apa pun
Diketahui hipersensitivitas terhadap antibiotik beta-laktam lainnya (sefalosporin, karbapenem, monobaktam)
Penyakit kuning atau fungsi hati abnormal yang berkembang dengan penggunaan Amoksisilin + Asam klavulanat atau antibiotik beta-laktam
Mononukleosis menular (termasuk ketika kulit ruam serupa muncul).
Interaksi obat
Antibiotik bakterisida (termasuk aminoglikosida, sefalosporin, sikloserin, vankomisin, rifampisin) memiliki efek sinergis; obat bakteriostatik (makrolida, kloramfenikol, lincosamides, tetrasiklin, sulfonamid) - antagonis.
Obat ini meningkatkan efektivitas antikoagulan tidak langsung (menekan mikroflora usus, mengurangi sintesis vitamin K dan indeks protrombin). Dengan pemberian obat secara simultan dengan antikoagulan, perlu untuk memantau indikator pembekuan darah.
Amoksisilin + asam klavulanat mengurangi efektivitas kontrasepsi oral. Dengan penggunaan obat secara simultan dengan etinilestradiol atau dengan obat-obatan, dalam proses metabolisme yang membentuk asam para-aminobenzoat (PABA), ada risiko perdarahan "terobosan".
Diuretik, allopurinol, fenilbutazon, obat antiinflamasi nonsteroid dan obat lain yang menghambat sekresi tubulus meningkatkan konsentrasi amoksisilin (asam klavulanat diekskresikan terutama melalui filtrasi glomerulus). Allopurinol meningkatkan risiko ruam kulit.
Dengan penggunaan obat secara simultan dengan metotreksat, toksisitas yang terakhir meningkat.
Penggunaan bersamaan dengan disulfiram harus dihindari.
Farmasi tidak sesuai dengan larutan yang mengandung darah, protein, lipid, glukosa, dekstran, bikarbonat. Jangan mencampurkan dalam spuit atau botol infus dengan obat lain. Tidak kompatibel dengan aminoglikosida.
instruksi khusus
Sebelum memulai pengobatan dengan Amoksisilin + Asam klavulanat, perlu untuk mengumpulkan riwayat rinci reaksi hipersensitivitas sebelumnya terhadap penisilin, sefalosporin atau antibiotik beta-laktam lainnya.
Reaksi hipersensitivitas yang serius dan terkadang fatal (syok anafilaksis) terhadap penisilin telah dijelaskan. Jika terjadi reaksi alergi, perlu untuk menghentikan pengobatan dan memulai terapi alternatif. Jika reaksi hipersensitivitas serius berkembang, adrenalin harus segera diberikan kepada pasien. Terapi oksigen, steroid intravena, dan manajemen jalan napas, termasuk intubasi, mungkin diperlukan.
Amoksisilin + Asam klavulanat tidak boleh diresepkan jika dicurigai mononukleosis menular, karena pada pasien dengan penyakit ini, amoksisilin dapat menyebabkan ruam kulit, sehingga sulit untuk mendiagnosis penyakit.
Pengobatan jangka panjang dengan Amoksisilin + Asam klavulanat dapat disertai dengan pertumbuhan mikroorganisme yang berlebihan yang tidak peka terhadapnya.
Dengan hati-hati Amoksisilin + Asam klavulanat harus digunakan pada pasien dengan gangguan fungsi hati.
Pada pasien yang menerima Amoksisilin + Asam klavulanat, peningkatan waktu protrombin kadang-kadang diamati, oleh karena itu, dengan penggunaan simultan Amoksisilin + Asam klavulanat dan antikoagulan, pemantauan yang tepat harus dilakukan.
Kristaluria dapat terjadi pada kasus yang jarang terjadi pada pasien dengan keluaran urin yang berkurang. Selama pemberian amoksisilin dosis tinggi, dianjurkan untuk mengambil jumlah cairan yang cukup dan mempertahankan keluaran urin yang memadai untuk mengurangi kemungkinan pembentukan kristal amoksisilin.
Tes laboratorium: Amoksisilin konsentrasi tinggi memberikan reaksi positif palsu terhadap glukosa urin saat menggunakan reagen Benedict atau larutan Fehling. Dianjurkan untuk menggunakan reaksi enzimatik dengan glukosidase.
Kehamilan dan menyusui
Amoksisilin + Asam klavulanat masuk ke dalam ASI, yang dapat menyebabkan diare dan infeksi jamur pada selaput lendir pada bayi yang disusui. Keputusan untuk menangguhkan menyusui dibuat setelah penilaian yang cermat dari rasio manfaat / risiko oleh dokter yang merawat.
Fitur efek obat pada kemampuan mengemudi kendaraan atau mekanisme yang berpotensi berbahaya
Tidak dikenal.
Overdosis
Gejala: kemungkinan gangguan gastrointestinal dan gangguan keseimbangan air dan elektrolit. Kristaluria amoksisilin telah dijelaskan, dalam beberapa kasus mengarah pada perkembangan gagal ginjal.
Perlakuan: terapi simtomatik, koreksi keseimbangan air dan elektrolit. Amoksisilin + asam klavulanat dikeluarkan dari darah dengan hemodialisis.
Memuat ...