ნექსიუმის დოზა. Nexium® ლიოფილიზატი ინტრავენური შეყვანის ხსნარის მოსამზადებლად

28 ჩანთა თითო პაკეტში 7 - ბლისტერი (1) - მუყაოს შეფუთვა. 7 - ბლისტერი (2) - მუყაოს პაკეტები. 7 - ბლისტერი (4) - მუყაოს პაკეტები 7 - ბლისტერები (2) - მუყაოს პაკეტები. ლიოფილიზატი ხსნარის მოსამზადებლად ინტრავენური შეყვანა 40 მგ მინის ბოთლში 5 მლ მოცულობით - 10 ცალი შეფუთვაში. შემოგარსული ტაბლეტები - 14 ცალი შეფუთვაში. შემოგარსული ტაბლეტები - 28 ცალი შეფუთვაში. შემოგარსული ტაბლეტები 20 მგ - 14 ც. შეფუთვაზე.

დოზის ფორმის აღწერა

დოზირების ფორმა: ნაწლავში დაფარული მარცვლები და გრანულები პერორალური მიღებისთვის სუსპენზიის მოსამზადებლად.სხვადასხვა ზომის ღია ყვითელი გრანულები (ნაყარი არის წვრილმარცვლები, ხოლო უფრო დიდი გრანულები). შეიძლება იყოს მოყავისფრო გრანულები. ლიოფილიზატი თეთრი ან თითქმის შეკუმშული მასის სახით თეთრი. ტაბლეტები არის ვარდისფერი ფერის, წაგრძელებული, ორმხრივ ამოზნექილი, ამოტვიფრული "40 მგ" ერთ მხარეს და "A/EI" წილადის სახით მეორე მხარეს; მოტეხილობაზე - თეთრი ყვითელი ჩანართებით (კრუპის ტიპი). ტაბლეტები არის ვარდისფერი ფერის, წაგრძელებული, ორმხრივ ამოზნექილი, ამოტვიფრული "40 მგ" ერთ მხარეს და "A/EI" წილადის სახით მეორე მხარეს; მოტეხილობაზე - თეთრი ყვითელი ჩანართებით (კრუპის ტიპი). ღია ვარდისფერი გარსით დაფარული ტაბლეტები, წაგრძელებული, ორმხრივ ამოზნექილი, გრავირებული "20 მგ" ერთ მხარეს და "A/EN" ფრაქციის სახით მეორე მხარეს; მოტეხილობაზე - თეთრი ყვითელი ჩანართებით (კრუპის ტიპი). ღია ვარდისფერი გარსით დაფარული ტაბლეტები, წაგრძელებული, ორმხრივ ამოზნექილი, გრავირებული "20 მგ" ერთ მხარეს და "A/EN" ფრაქციის სახით მეორე მხარეს; მოტეხილობაზე - თეთრი ყვითელი ჩანართებით (კრუპის ტიპი). ღია ვარდისფერი გარსით დაფარული ტაბლეტები, წაგრძელებული, ორმხრივ ამოზნექილი, გრავირებული "20 მგ" ერთ მხარეს და "A/EN" ფრაქციის სახით მეორე მხარეს; მოტეხილობაზე - თეთრი ყვითელი ჩანართებით (კრუპის ტიპი).

ფარმაკოლოგიური ეფექტი

ეზომეპრაზოლი არის ომეპრაზოლის S-იზომერი და ამცირებს კუჭის მჟავას სეკრეციას კუჭის პარიეტალურ უჯრედებში პროტონული ტუმბოს სპეციფიკური ინჰიბირებით. ომეპრაზოლის S- და R-იზომერებს აქვთ მსგავსი ფარმაკოდინამიკური აქტივობა. მოქმედების მექანიზმი ეზომეპრაზოლი არის სუსტი ბაზა, რომელიც გარდაიქმნება აქტიურ ფორმაში ძლიერად მჟავე გარემოკუჭის ლორწოვანი გარსის პარიეტალური უჯრედების სეკრეტორული ტუბულები და აინჰიბირებს პროტონული ტუმბოს - ფერმენტ H +/K + ATPase, ხოლო აფერხებს მარილმჟავას როგორც ბაზალურ, ისე სტიმულირებულ სეკრეციას. ეფექტი კუჭში მჟავას სეკრეციაზე ეზომეპრაზოლის ეფექტი ვითარდება 20 ან 40 მგ პერორალური მიღებიდან 1 საათის განმავლობაში. პრეპარატის ყოველდღიური მიღებისას 5 დღის განმავლობაში 20 მგ დოზით 1 ჯერ დღეში, მარილმჟავას საშუალო Cmax პენტაგასტრინით სტიმულაციის შემდეგ მცირდება 90%-ით (მჟავას კონცენტრაციის გაზომვისას პრეპარატის მიღებიდან 6-7 საათის შემდეგ. თერაპიის მე-5 დღე). პაციენტებში GERD და ყოფნა კლინიკური სიმპტომებიეზომეპრაზოლის ყოველდღიური პერორალური მიღების 5 დღის შემდეგ 20 ან 40 მგ დოზით, ინტრაგასტრიკული pH 4-ზე მეტი შენარჩუნებული იყო საშუალოდ 13 და 17 საათის განმავლობაში 24 საათიდან. ეზომეპრაზოლის მიღებისას 20 მგ/დღეში დოზით ინტრაგასტრიკული pH 4-ზე მეტი შენარჩუნებული იყო მინიმუმ 8, 12 და 16 საათის განმავლობაში პაციენტების 76, 54 და 24%-ში, შესაბამისად. 40 მგ ეზომეპრაზოლისთვის ეს თანაფარდობა იყო 97, 92 და 56%, შესაბამისად. აღმოჩნდა კორელაცია პრეპარატის კონცენტრაციას პლაზმაში და მარილმჟავას სეკრეციის დათრგუნვას შორის (კონცენტრაციის შესაფასებლად გამოყენებული იყო AUC პარამეტრი). თერაპიული ეფექტი, მიიღწევა მარილმჟავას სეკრეციის ინჰიბირებით. ნექსიუმის® 40 მგ დოზით მიღებისას რეფლუქს-ეზოფაგიტის შეხორცება ხდება პაციენტების დაახლოებით 78%-ში თერაპიის 4 კვირის შემდეგ და 93%-ში 8 კვირის შემდეგ. Nexium®-ით 20 მგ დოზით 2-ჯერ დღეში მკურნალობა შესაბამის ანტიბიოტიკებთან ერთად ერთი კვირის განმავლობაში იწვევს წარმატებულ ერადიკაციას. Helicobacter pyloriპაციენტების დაახლოებით 90%-ში. პაციენტებისთვის გაურთულებელი პეპტიური წყლულიერადიკაციის ერთკვირიანი კურსის შემდეგ, წყლულის შეხორცებისა და სიმპტომების აღმოსაფხვრელად არ არის საჭირო წამლების შემდგომი მონოთერაპია, რომლებიც ამცირებენ კუჭის ჯირკვლების სეკრეციას. Nexium®-ის ეფექტურობა პეპტიური წყლულოვანი სისხლდენის დროს გამოვლინდა კვლევაში პაციენტებში, რომლებსაც ჰქონდათ ენდოსკოპიური დადასტურებული პეპტიური წყლულოვანი სისხლდენა. სხვა ეფექტები, რომლებიც დაკავშირებულია მარილმჟავას სეკრეციის ინჰიბირებასთან. მედიკამენტებით მკურნალობისას, რომლებიც ამცირებენ კუჭის ჯირკვლების სეკრეციას, გასტრინის კონცენტრაცია პლაზმაში იზრდება მჟავას სეკრეციის შემცირების შედეგად. მარილმჟავას სეკრეციის შემცირების გამო ქრომოგრანი A (CgA) კონცენტრაცია იზრდება. CgA-ს მომატებულმა კონცენტრაციამ შესაძლოა გავლენა მოახდინოს ნეიროენდოკრინული სიმსივნეების გამოვლენის გამოკვლევების შედეგებზე. ამ ეფექტის თავიდან ასაცილებლად, პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორებით თერაპია უნდა შეწყდეს CgA კონცენტრაციის ტესტირებამდე 5-14 დღით ადრე. თუ ამ დროის განმავლობაში CgA კონცენტრაცია არ დაბრუნდა ნორმალური ღირებულება, კვლევა უნდა განმეორდეს. ბავშვებში და მოზრდილ პაციენტებში, დიდი დროეზომეპრაზოლით მკურნალობისას, აღინიშნება ენტეროქრომაფინის მსგავსი უჯრედების რაოდენობის ზრდა, რაც სავარაუდოდ ასოცირდება პლაზმაში გასტრინის კონცენტრაციის მატებასთან. კლინიკური მნიშვნელობა ამ ფენომენსარ აქვს. პაციენტები, რომლებიც დიდი ხნის განმავლობაში იღებენ წამლებს, რომლებიც ამცირებენ კუჭის ჯირკვლების სეკრეციას, უფრო მეტად განიცდიან კუჭში ჯირკვლის კისტების წარმოქმნას. ეს ფენომენები გამოწვეულია ფიზიოლოგიური ცვლილებებიმარილმჟავას სეკრეციის გამოხატული დათრგუნვის შედეგად. კისტა კეთილთვისებიანია და განიცდის საპირისპირო განვითარებას. განაცხადი წამლებიკუჭში მარილმჟავას სეკრეციის ჩახშობა, მ.შ. პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორებს თან ახლავს კუჭში მიკრობული ფლორის შემცველობის მატება, რომელიც ჩვეულებრივ გვხვდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტში. პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორების გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს რისკის უმნიშვნელო ზრდა ინფექციური დაავადებებიკუჭ-ნაწლავის ტრაქტი გამოწვეული Salmonella spp გვარის ბაქტერიებით. და Campylobacter spp., და სავარაუდოდ Clostridium difficile (ჰოსპიტალიზირებულ პაციენტებში). რანიტიდინთან ორ შედარებით კვლევაში, Nexium®-მა აჩვენა უმაღლესი ეფექტურობა კუჭის წყლულების შეხორცებაში პაციენტებში, რომლებიც იღებდნენ არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებს, მათ შორის შერჩევით COX-2 ინჰიბიტორებს. ორ კვლევაში Nexium®-მა აჩვენა მაღალი ეფექტურობა კუჭის წყლულების და თორმეტგოჯა ნაწლავიპაციენტებში, რომლებიც იღებენ არასტეროიდულ საშუალებებს ( ასაკობრივი ჯგუფი- 60 წელზე მეტი ასაკის და/ან პეპტიური წყლულის ანამნეზში), COX-ის შერჩევითი ინჰიბიტორების ჩათვლით

ფარმაკოკინეტიკა

აბსორბცია და განაწილება. ეზომეპრაზოლი არასტაბილურია მჟავე გარემოში, ამიტომ პერორალური გამოყენებისთვის ტაბლეტები, რომლებიც შეიცავს პრეპარატის გრანულებს, რომელთა გარსი მდგრადია. კუჭის წვენი. in vivo პირობებში, ეზომეპრაზოლის მხოლოდ მცირე ნაწილი გარდაიქმნება R-იზომერად. პრეპარატი სწრაფად შეიწოვება: Cmax პლაზმაში მიიღწევა მიღებიდან 1-2 საათის შემდეგ. ეზომეპრაზოლის აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა 40 მგ ერთჯერადი დოზის შემდეგ არის 64% და იზრდება 89%-მდე დღიური დოზირებისას დღეში ერთხელ. 20 მგ ეზომეპრაზოლის დოზის შემთხვევაში ეს მაჩვენებლები არის 50 და 68%, შესაბამისად. Vss ჯანსაღი ადამიანებიარის დაახლოებით 0,22 ლ/კგ. ეზომეპრაზოლი 97% უკავშირდება პლაზმის ცილებს. ჭამა ანელებს და ამცირებს ეზომეპრაზოლის შეწოვას კუჭში, მაგრამ ეს არ ახდენს მნიშვნელოვან გავლენას მარილმჟავას სეკრეციის დათრგუნვის ეფექტურობაზე. მეტაბოლიზმი და ექსკრეცია. ეზომეპრაზოლი მეტაბოლიზდება ციტოქრომ P450 სისტემის მეშვეობით. ძირითადი ნაწილი მეტაბოლიზდება სპეციფიკური პოლიმორფული იზოფერმენტის CYP2C19 მონაწილეობით, რის შედეგადაც წარმოიქმნება ეზომეპრაზოლის ჰიდროქსილირებული და დემეთილირებული მეტაბოლიტები. დარჩენილი ნაწილი მეტაბოლიზდება CYP3A4 იზოფერმენტით; ეს წარმოქმნის ეზომეპრაზოლის სულფო წარმოებულს, რომელიც არის პლაზმაში გამოვლენილი მთავარი მეტაბოლიტი. ქვემოთ მოცემული პარამეტრები ძირითადად ასახავს ფარმაკოკინეტიკის ბუნებას პაციენტებში გაზრდილი აქტივობაიზოენზიმი CYP2C19. მთლიანი Cl პრეპარატის ერთჯერადი დოზის შემდეგ შეადგენს დაახლოებით 17 ლ/სთ, მრავალჯერადი მიღების შემდეგ - 9 ლ/სთ. T1/2 - 1,3 საათი სისტემატურად დღეში ერთხელ მიღებისას. AUC იზრდება ეზომეპრაზოლის განმეორებითი დოზირებისას. AUC-ის დოზადამოკიდებული მატება ეზომეპრაზოლის განმეორებით მიღებით არის არაწრფივი, რაც არის პირველი გავლის მეტაბოლიზმის დაქვეითების შედეგი, ისევე როგორც სისტემური კლირენსის დაქვეითება, რომელიც სავარაუდოდ გამოწვეულია ეზომეპრაზოლით და CYP2C19 იზოფერმენტის ინჰიბირებით. / ან მისი სულფო წარმოებულები. დღეში ერთხელ მიღებისას ეზომეპრაზოლი მთლიანად გამოიყოფა სისხლის პლაზმიდან დოზებს შორის ინტერვალის განმავლობაში და არ გროვდება. ეზომეპრაზოლის ძირითადი მეტაბოლიტები არ ახდენენ გავლენას კუჭის მჟავას სეკრეციაზე. ზე პერორალური მიღებადოზის 80%-მდე გამოიყოფა მეტაბოლიტების სახით შარდში, დანარჩენი გამოიყოფა განავლით. უცვლელი ეზომეპრაზოლის 1%-ზე ნაკლები გვხვდება შარდში. ფარმაკოკინეტიკის თავისებურებები პაციენტების ზოგიერთ ჯგუფში პაციენტები CYP2C19 იზოფერმენტის შემცირებული აქტივობით. მოსახლეობის დაახლოებით (2.9±1.5)%-ს აქვს CYP2C19 იზოფერმენტის შემცირებული აქტივობა. ამ პაციენტებში ეზომეპრაზოლი მეტაბოლიზდება ძირითადად CYP3A4-ის მოქმედებით. 40 მგ ეზომეპრაზოლის სისტემატური მიღებისას დღეში ერთხელ, საშუალო AUC მნიშვნელობა 100%-ით აღემატება ამ პარამეტრის მნიშვნელობას CYP2C19 იზოფერმენტის გაზრდილი აქტივობის მქონე პაციენტებში. პლაზმური Cmax საშუალო მნიშვნელობები პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ შემცირებული იზოფერმენტის აქტივობა, იზრდება დაახლოებით 60%-ით. ეს მახასიათებლები არ მოქმედებს ეზომეპრაზოლის დოზასა და მიღების მეთოდზე. ხანდაზმული ასაკი. ხანდაზმულ პაციენტებში (71-80 წელი) ეზომეპრაზოლის მეტაბოლიზმი არ განიცდის მნიშვნელოვან ცვლილებებს. სართული. 40 მგ ეზომეპრაზოლის ერთჯერადი დოზის შემდეგ, ქალებში საშუალო AUC მნიშვნელობა 30%-ით მეტია, ვიდრე მამაკაცებში. პრეპარატის ყოველდღიურად დღეში ერთხელ მიღებისას არ არის განსხვავებები ფარმაკოკინეტიკაში მამაკაცებსა და ქალებს შორის. ეს მახასიათებლები არ მოქმედებს ეზომეპრაზოლის დოზასა და მიღების მეთოდზე. ღვიძლის უკმარისობა. მსუბუქი და საშუალო სიმძიმის მქონე პაციენტებში ღვიძლის უკმარისობაშეიძლება დაირღვეს ეზომეპრაზოლის მეტაბოლიზმი. ღვიძლის მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებში მეტაბოლური სიჩქარე მცირდება, რაც იწვევს ეზომეპრაზოლის AUC მნიშვნელობის 2-ჯერ გაზრდას. Თირკმლის უკმარისობა. ფარმაკოკინეტიკის შესწავლა პაციენტებში თირკმლის უკმარისობაარ განხორციელდა. ვინაიდან თირკმელებით არა ეზომეპრაზოლი გამოიყოფა, არამედ მისი მეტაბოლიტები, შეიძლება ვივარაუდოთ, რომ ეზომეპრაზოლის მეტაბოლიზმი თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში არ იცვლება. ბავშვობა. 12-18 წლის ბავშვებში, 20 და 40 მგ ეზომეპრაზოლის განმეორებითი მიღების შემდეგ, AUC და Tmax მნიშვნელობები სისხლის პლაზმაში მსგავსი იყო AUC და Tmax მნიშვნელობების მოზრდილებში.

განსაკუთრებული პირობები

თუ არსებობს საგანგაშო სიმპტომები(როგორიცაა მნიშვნელოვანი სპონტანური წონის დაკარგვა, განმეორებითი ღებინება, დისფაგია, ჰემატემეზი ან მელენა) და კუჭის წყლულის არსებობისას (ან კუჭის წყლულის ეჭვის შემთხვევაში), ავთვისებიანი ნეოპლაზმივინაიდან Nexium®-ით მკურნალობამ შეიძლება გამოიწვიოს სიმპტომების შემსუბუქება და დიაგნოზის დაგვიანება. იშვიათ შემთხვევებში, პაციენტებში, რომლებიც ღებულობდნენ ომეპრაზოლს დიდი ხნის განმავლობაში, კუჭის ლორწოვანი გარსის ბიოფსიების ჰისტოლოგიური გამოკვლევით გამოვლინდა ატროფიული გასტრიტი. პაციენტები, რომლებიც იღებენ პრეპარატს ხანგრძლივი პერიოდის განმავლობაში (განსაკუთრებით 1 წელზე მეტი ხნის განმავლობაში) უნდა იმყოფებოდნენ რეგულარული სამედიცინო მეთვალყურეობის ქვეშ. პაციენტებს, რომლებიც საჭიროებისამებრ იღებენ Nexium®-ს, უნდა მიეცეთ ინსტრუქცია, რომ მიმართონ ექიმს, თუ მათი სიმპტომები შეიცვლება. საჭიროების შემთხვევაში თერაპიის დანიშვნისას ეზომეპრაზოლის კონცენტრაციის რყევების გათვალისწინებით პლაზმაში, მხედველობაში უნდა იქნას მიღებული პრეპარატის ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან (იხ. „ურთიერთქმედება“). Helicobacter pylori-ს აღმოსაფხვრელად Nexium®-ის დანიშვნისას შესაძლებელია ნარკოტიკების ურთიერთქმედებასამმაგი თერაპიის ყველა კომპონენტისთვის. კლარითრომიცინი არის CYP3A4-ის ძლიერი ინჰიბიტორი, ამიტომ ერადიკაციული თერაპიის დანიშვნისას პაციენტებს, რომლებიც იღებენ CYP3A4-ით მეტაბოლიზებულ სხვა პრეპარატებს (მაგალითად, ციზაპრიდი), აუცილებელია გავითვალისწინოთ შესაძლო უკუჩვენებებიდა კლარითრომიცინის ურთიერთქმედება ამ პრეპარატებთან. Nexium® ტაბლეტები შეიცავს საქაროზას, ამიტომ ისინი უკუნაჩვენებია პაციენტებში მემკვიდრეობითი ფრუქტოზის შეუწყნარებლობის, გლუკოზა-გალაქტოზას მალაბსორბციის ან საქარაზა-იზომალტაზას დეფიციტის მქონე პაციენტებში. კვლევის შედეგების მიხედვით, აღინიშნა ფარმაკოკინეტიკური/ფარმაკოდინამიკური ურთიერთქმედება კლოპიდოგრელს (დამტვირთავი დოზა 300 მგ და შემანარჩუნებელი დოზა 75 მგ/დღეში) და ეზომეპრაზოლს (40 მგ/დღეში, პერორალურად) შორის, რაც იწვევს ექსპოზიციის შემცირებას. კლოპიდოგრელის აქტიური მეტაბოლიტი საშუალოდ 40%-ით და ამცირებს ADP-ით გამოწვეული თრომბოციტების აგრეგაციის მაქსიმალურ ინჰიბირებას საშუალოდ 14%-ით. ამიტომ, ეზომეპრაზოლისა და კლოპიდოგრელის ერთდროული გამოყენება თავიდან უნდა იქნას აცილებული (იხ. „ურთიერთქმედება“). ინდივიდუალური დაკვირვება აჩვენებს, რომ პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორებით თერაპიამ შეიძლება ზომიერად გაზარდოს ოსტეოპოროზით გამოწვეული მოტეხილობების რისკი, მაგრამ სხვა მსგავს კვლევებში არ არის მოხსენებული გაზრდილი რისკი. ომეპრაზოლისა და ეზომეპრაზოლის რანდომიზებულ, ორმაგად ბრმა, კონტროლირებად კლინიკურ კვლევებში, მათ შორის ორი ღია კვლევა გრძელვადიანი თერაპია(12 წელზე მეტი ხნის განმავლობაში), ოსტეოპოროზით გამოწვეული მოტეხილობების კავშირი პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორების გამოყენებასთან არ არის დადასტურებული. მიუხედავად იმისა, რომ მიზეზობრივი კავშირი ომეპრაზოლის/ეზომეპრაზოლის გამოყენებასა და ოსტეოპოროზულ მოტეხილობებს შორის დადგენილი არ არის, ოსტეოპოროზის ან ოსტეოპოროზის მოტეხილობების განვითარების რისკის ქვეშ მყოფი პაციენტები უნდა იმყოფებოდნენ შესაბამისი კლინიკური მეთვალყურეობის ქვეშ. გავლენა მანქანისა და სხვა მექანიზმების მართვის უნარზე. იმის გამო, რომ Nexium®-ით თერაპიის დროს შეიძლება განვითარდეს თავბრუსხვევა, დაბინდული მხედველობა და ძილიანობა, სიფრთხილეა საჭირო მანქანების მართვისას და სხვა მექანიზმების მართვისას.

ნაერთი

1 ჩანართი. ეზომეპრაზოლის მაგნიუმის ტრიჰიდრატი 22,3 მგ, რაც შეესაბამება ეზომეპრაზოლის 20 მგ შემცველობას დამხმარე ნივთიერებები: გლიცერილის მონოსტეარატი 40-55 - 1,7 მგ, ჰიპროლოზა - 8,1 მგ, ჰიპრომელოზა - 17 მგ, წითელი რკინის ოქსიდის საღებავი (E172) - 60 მკგ, ყვითელი რკინის ოქსიდის საღებავი (E172) - 20 მკგ, მაგნიუმის პოლიმერული სტეარატი -1 მგ. და ეთაკრილის მჟავა (1:1) - 35 მგ, მიკროკრისტალური ცელულოზა - 273 მგ, პარაფინი - 200 მკგ, მაკროგოლი - 3 მგ, პოლისორბატი 80 - 620 მკგ, კროსპოვიდონი - 5.7 მგ, ნატრიუმის სტეარილ ფუმარატი - 570 მკგ სუკროგ. შაქარი, სფერული გრანულები) (ზომა 0,250-0,355 მმ) - 28 მგ, ტიტანის დიოქსიდი (E171) - 2,9 მგ, ტალკი - 14 მგ, ტრიეთილის ციტრატი - 10 მგ. 1 ჩანართი. ეზომეპრაზოლის მაგნიუმის ტრიჰიდრატი 44,5 მგ, რაც შეესაბამება ეზომეპრაზოლის 40 მგ შემცველობას. დამხმარე ნივთიერებები: გლიცერილის მონოსტეარატი 40-55 - 2,3 მგ, ჰიპროლოზა - 11 მგ, ჰიპრომელოზა - 26 მგ, რკინის საღებავი წითელი ოქსიდი - (E172mg) 1,7 მგ, მეტაკრილის და ეთაკრილის მჟავების კოპოლიმერი (1:1) - 46 მგ, მიკროკრისტალური ცელულოზა - 389 მგ, პარაფინი - 300 მკგ, მაკროგოლი - 4,3 მგ, პოლისორბატი 80 - 1,1 მგ, კროსპოვიდონი 1 მგ - 1008 ნატრიუმი. მკგ, საქაროზას სფერული გრანულები (შაქარი, სფერული გრანულები) (ზომა 0,250-0,355 მმ) - 30 მგ, ტიტანის დიოქსიდი (E171) - 3,8 მგ, ტალკი - 20 მგ, ტრიეთილის ციტრატი - 14 მგ. ერთი პაკეტი შეიცავს: აქტიური ნივთიერება: ეზომეპრაზოლის მაგნიუმის ტრიჰიდრატი 11,1 მგ, ექვივალენტური 10 მგ ეზომეპრაზოლის; დამხმარე ნივთიერებები: მეთაკრილის მჟავა და ეთილის აკრილატის კოპოლიმერი (1:1) 9,5 მგ, ტალკი 8,4 მგ; საქაროზა, სფერული გრანულები (შაქარი, სფერული გრანულები) (ზომა 0,250 - 0,355 მმ) 7,4 მგ, ჰიპროლოზა 32,2 მგ, ჰიპრომელოზა 1,7 მგ, ტრიეთილის ციტრატი 0,95 მგ, მაგნიუმის სტეარატი 0,65 მგ 50მგ, 50 გლიცერი 4 მგ სტეარატი 0,60 მგ 500 მგ, 0.27 მგ , დექსტროზა 2813 მგ, კროსპოვიდონი 75 მგ, ქსანთანის რეზინა 75 მგ, უწყლო ლიმონმჟავა 4,9 მგ, ყვითელი რკინის ოქსიდის საღებავი 1,8 მგ ეზომეპრაზოლი ნატრიუმი 42,5 მგ, რაც შეესაბამება ეზომეპრაზოლის 40 მგ ეთილის მჟავა ჰიდროდიაცეტი, დამხმარე ნივთიერებებს: დანამატი, წყლის დანამატი. ეზომეპრაზოლის მაგნიუმის ტრიჰიდრატი 22,3 მგ, რაც შეესაბამება ეზომეპრაზოლის 20 მგ შემცველობას. დამხმარე ნივთიერებები: გლიცერილის მონოსტეარატი 40-55, ჰიპროლოზა, ჰიპრომელოზა, წითელი რკინის ოქსიდის საღებავი (E172), ყვითელი რკინის ოქსიდი საღებავი (E172 მჟავა მჟავატრიაციარი). კოპოლიმერი (1:1), მიკროკრისტალური ცელულოზა, პარაფინი, მაკროგოლი, პოლისორბატი 80, კროსპოვიდონი, ნატრიუმის სტეარილ ფუმარატი, საქაროზას სფერული გრანულები, ტიტანის დიოქსიდი (E171), ტალკი, ტრიეთილის ციტრატი. ეზომეპრაზოლის მაგნიუმის ტრიჰიდრატი 44,5 მგ, რაც შეესაბამება ეზომეპრაზოლის 40 მგ შემცველობას. დამხმარე ნივთიერებები: გლიცერილის მონოსტეარატი 40-55, ჰიპოლოზა, ჰიპრომელოზა, წითელი რკინის ოქსიდის საღებავი (E172), მაგნიუმის სტეარატი, მეთალიმერული მჟავა (11 კოაკრილის მჟავა) და მეთაკრილის მჟავა. ცელულოზა, პარაფინი, მაკროგოლი, პოლისორბატი 80, კროსპოვიდონი, ნატრიუმის სტეარილ ფუმარატი, საქაროზას სფერული გრანულები, ტიტანის დიოქსიდი (E171), ტალკი, ტრიეთილის ციტრატი.

Nexium გამოყენების ჩვენებები

გასტროეზოფაგური რეფლუქსური დაავადება: - ეროზიული რეფლუქს-ეზოფაგიტის მკურნალობა; - ხანგრძლივი შემანარჩუნებელი მკურნალობა ეროზიული რეფლუქს ეზოფაგიტის შეხორცების შემდეგ რეციდივის თავიდან ასაცილებლად; - სიმპტომური მკურნალობაგასტროეზოფაგური რეფლუქს დაავადება; კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის პეპტიური წყლული (როგორც კომბინირებული თერაპიის ნაწილი): - Helicobacter pylori-სთან დაკავშირებული თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულის მკურნალობა; - პეპტიური წყლულების რეციდივების პროფილაქტიკა, რომლებიც დაკავშირებულია Helicobacter pylori-სთან; ხანგრძლივი მჟავას დამთრგუნველი თერაპია პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ სისხლდენა პეპტიური წყლულისგან (კუჭის ჯირკვლების სეკრეციის შემმცირებელი წამლების ინტრავენური გამოყენების შემდეგ) რეციდივის თავიდან ასაცილებლად; პაციენტები, რომლებიც იღებენ არასტეროიდულ საშუალებებს დიდი ხნის განმავლობაში: - კუჭის წყლულების შეხორცება, რომელიც დაკავშირებულია არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების მიღება; - არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების მიღებასთან დაკავშირებული კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულების პროფილაქტიკა რისკის ქვეშ მყოფ პაციენტებში; ზოლინგერ-ელისონის სინდრომი ან სხვა მდგომარეობა, რომელიც ხასიათდება პათოლოგიური ჰიპერსეკრეციით

ნექსიუმის უკუჩვენებები

- მემკვიდრეობითი ფრუქტოზის შეუწყნარებლობა; - გლუკოზა-გალაქტოზას მალაბსორბცია; - საქარაზა-იზომალტაზას დეფიციტი; - ბავშვობა 12 წლამდე (პაციენტთა ამ ჯგუფში პრეპარატის ეფექტურობისა და უსაფრთხოების შესახებ მონაცემების არარსებობის გამო); - 12 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვები გასტროეზოფაგური რეფლუქს დაავადების გარდა სხვა ჩვენებების გამო; - ატაზანავირთან და ნელფინავირთან კომბინირებული გამოყენება; - გაიზარდა მგრძნობელობაეზომეპრაზოლს, ჩანაცვლებულ ბენზიმიდაზოლს ან პრეპარატის სხვა კომპონენტებს. პრეპარატი სიფრთხილით უნდა დაინიშნოს თირკმელების მძიმე უკმარისობის დროს (შეზღუდული გამოყენების გამოცდილება). გამოყენება ორსულობისა და ძუძუთი კვების დროს ამჟამად არ არის საკმარისი მონაცემები ორსულობის დროს ნექსიუმის გამოყენების შესახებ. ასეთი პაციენტებისთვის პრეპარატის დანიშვნა შესაძლებელია მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ დედისთვის მოსალოდნელი სარგებელი აღემატება პოტენციური რისკინაყოფისთვის. ომეპრაზოლის ეპიდემიოლოგიური კვლევების შედეგებმა, რომელიც წარმოადგენს რაკემიურ ნარევს, აჩვენა არა

ნექსიუმის დოზა

10 მგ 20 მგ 40 მგ

ნექსიუმის გვერდითი მოვლენები

ქვემოთ მოცემულია გვერდითი ეფექტები, პრეპარატის დოზირების რეჟიმისგან დამოუკიდებლად, აღინიშნა პრეპარატის ნექსიუმის გამოყენებისას, როგორც დროს კლინიკურ კვლევებშიდა პოსტმარკეტინგული კვლევების დროს. სიხშირე გვერდითი მოვლენებიმოცემულია შემდეგი გრადაციის სახით: ძალიან ხშირად (?1/10); ხშირად (? 1/100,

ნარკოტიკების ურთიერთქმედება

ეზომეპრაზოლის გავლენა სხვა პრეპარატების ფარმაკოკინეტიკაზე. ეზომეპრაზოლით მკურნალობისას კუჭის წვენის მჟავიანობის დაქვეითებამ შეიძლება გამოიწვიოს წამლების შეწოვის ცვლილებები, რომელთა შეწოვა დამოკიდებულია გარემოს მჟავიანობაზე. ისევე, როგორც სხვა პრეპარატების გამოყენებისას, რომლებიც თრგუნავენ მარილმჟავას სეკრეციას, ან ანტაციდებიეზომეპრაზოლით მკურნალობამ შეიძლება გამოიწვიოს კეტოკონაზოლის ან იტრაკონაზოლის შეწოვის დაქვეითება, ასევე დიგოქსინის შეწოვის გაზრდა. ომეპრაზოლის 20 მგ დღეში ერთხელ და დიგოქსინის ერთდროული მიღება ზრდის დიგოქსინის ბიოშეღწევადობას 10%-ით (დიგოქსინის ბიოშეღწევადობა გაიზარდა 30%-მდე პაციენტთა 20%-ში). ნაჩვენებია ომეპრაზოლის ურთიერთქმედება ზოგიერთ ანტირეტროვირუსულ პრეპარატთან. მექანიზმები და კლინიკური მნიშვნელობაეს ურთიერთქმედება ყოველთვის არ არის ცნობილი. ომეპრაზოლით თერაპიის დროს pH-ის ზრდამ შეიძლება გავლენა მოახდინოს ანტირეტროვირუსული პრეპარატების შეწოვაზე. ასევე შესაძლებელია ურთიერთქმედება CYP2C19 იზოფერმენტის დონეზე. როდესაც ომეპრაზოლი და ზოგიერთი ანტირეტროვირუსული პრეპარატი, როგორიცაა ატაზანავირი და ნელფინავირი, ერთდროულად მიიღება ომეპრაზოლით თერაპიის დროს, შეინიშნება შრატში მათი კონცენტრაციის დაქვეითება, ამიტომ მათი ერთდროული გამოყენება არ არის რეკომენდებული. ომეპრაზოლის ერთდროული დანიშვნა (40 მგ დღეში ერთხელ) ატაზანავირის 300 მგ/რიტონავირთან ერთად 100 მგ ჯანმრთელ მოხალისეებში გამოიწვია ატაზანავირის ბიოშეღწევადობის მნიშვნელოვანი დაქვეითება (კონცენტრაცია-დრო მრუდის ქვეშ ფართობი, მაქსიმალური (Cmax) და მინიმალური (Cmin) კონცენტრაციები შემცირდა დაახლოებით 75%-ით. დოზის გაზრდა ატაზანავირის 400 მგ-მდე არ კომპენსირებულია ომეპრაზოლის გავლენა ატაზანავირის ბიოშეღწევადობაზე ომეპრაზოლისა და საქვინავირის ერთდროული მიღებისას აღინიშნა საქვინავირის კონცენტრაციის მომატება შრატში, სხვა ანტირეტროვირუსულ პრეპარატებთან ერთად დანიშვნისას, მათი კონცენტრაცია არ შეცვლილა ომეპრაზოლისა და ეზომეპრაზოლის მსგავსი ფარმაკოკინეტიკური და ფარმაკოდინამიკური თვისებების გათვალისწინებით, არ არის რეკომენდებული ეზომეპრაზოლის კომბინირებული გამოყენება ანტირეტროვირუსულ საშუალებებთან, როგორიცაა ატაზანავირი და ნელფინავირი. ეზომეპრაზოლი აინჰიბირებს CYP2C19-ს, მთავარ იზოფერმენტს, რომელიც მონაწილეობს მის მეტაბოლიზმში. შესაბამისად, ეზომეპრაზოლის კომბინირებულმა გამოყენებამ სხვა პრეპარატებთან, რომელთა მეტაბოლიზმში მონაწილეობს CYP2C19 იზოფერმენტი, როგორიცაა დიაზეპამი, ციტალოპრამი, იმიპრამინი, კლომიპრამინი, ფენიტოინი და ა.შ., შეიძლება გამოიწვიოს კონცენტრაციის გაზრდა. ეს წამლებიპლაზმაში, რამაც, თავის მხრივ, შეიძლება მოითხოვოს დოზის შემცირება. ეს ურთიერთქმედება განსაკუთრებით მნიშვნელოვანია გვახსოვდეს ნექსიუმის® დანიშვნისას "საჭიროებისამებრ" რეჟიმში. 30 მგ ეზომეპრაზოლისა და დიაზეპამის ერთად მიღებისას წარმოადგენს იზოფერმენტის სუბსტრატს - CYP2C19, აღინიშნება დიაზეპამის კლირენსის შემცირება 45%-ით. ეზომეპრაზოლის 40 მგ დოზით მიღებამ გამოიწვია ფენიტოინის ნარჩენი კონცენტრაციის ზრდა ეპილეფსიის მქონე პაციენტებში 13%-ით. ამასთან დაკავშირებით, რეკომენდებულია ფენიტოინის პლაზმური კონცენტრაციის მონიტორინგი ეზომეპრაზოლით მკურნალობის დაწყებისას და მისი შეწყვეტისას. ომეპრაზოლის 40 მგ დოზით დღეში ერთხელ მიღებამ გამოიწვია ვორიკონაზოლის (CYP2C19 იზოფერმენტის სუბსტრატი) ფართობის კონცენტრაცია-დროის მრუდის ქვეშ მყოფი ფართობის ზრდა 15%-ით და 41%-ით, შესაბამისად. ვარფარინის 40 მგ ეზომეპრაზოლთან ერთდროული გამოყენება არ იწვევს კოაგულაციის დროის ცვლილებას პაციენტებში, რომლებიც იღებენ ვარფარინს დიდი ხნის განმავლობაში. თუმცა, რამდენიმე შემთხვევა დაფიქსირდა კლინიკურად მნიშვნელოვანი ზრდა INR (საერთაშორისო ნორმალიზებული თანაფარდობა) at ერთობლივი გამოყენებავარფარინი და ეზომეპრაზოლი. რეკომენდებულია INR-ის მონიტორინგი ეზომეპრაზოლისა და ვარფარინის ან კუმარინის სხვა წარმოებულების კომბინირებული გამოყენების დასაწყისში და ბოლოს. დამატებითი ინფორმაციისთვის იხილეთ ინსტრუქციები.

დოზის გადაჭარბება

აღწერილია ეზომეპრაზოლის პერორალური მიღებისას 280 მგ დოზით, თან ახლდა ზოგადი სისუსტედა გამოვლინებები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. 80 მგ ეზომეპრაზოლის ერთჯერადი დოზა პერორალურად და 308 მგ ინტრავენური შეყვანა 24 საათის განმავლობაში არ გამოიწვია რაიმე უარყოფითი შედეგი

შენახვის პირობები

მაღაზიაში ოთახის ტემპერატურაზე 15-25 გრადუსი
შეინახეთ ბავშვებისგან შორს

მოწოდებული ინფორმაცია

ორიგინალური პრეპარატი Nexium (INN - ეზომეპრაზოლი) ანგლო-შვედურიდან ფარმაცევტული კომპანია Astra Zeneca მიეკუთვნება წამლების საინტერესო კლასს, რომელსაც ეწოდება პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორები (PPIs). მათი ისტორია იწყება 1979 წლიდან, როდესაც ამ ჯგუფის დამფუძნებელი სინთეზირებული იქნა იმავე Astra Zeneca-ს ობიექტებში. წამლები- ომეპრაზოლი. ცუდი დასაწყისია: დღეს უკვე არსებობს PPI-ების 5 თაობა, რომელთა შორის განსაკუთრებით საინტერესოა ნექსიუმი (ეზომეპრაზოლი). რაც არ უნდა პრეტენზიულად ჟღერდეს, მაგრამ Nexium-ის განვითარებით, ახალი ნაბიჯი IPP-ის განვითარებაში. ფაქტია რომ ამ წამლისაქვს უფრო მაღალი ბიოშეღწევადობა ომეპრაზოლთან შედარებით და, შესაბამისად, მისი უპირატესობა თერაპიულ ეფექტურობაში. პრაქტიკაში ეს უფრო სწრაფი განვითარებით გამოიხატება ფარმაკოლოგიური ეფექტიდა უფრო ხანგრძლივი შენახვა. ამ ძირითადი განსხვავების საიდუმლო Nexium-სა და სხვა PPI-ებს შორის მდგომარეობს იმაში, რომ ის არის იზომერი. ასე ჰქვია ნაერთებს, რომლებსაც აქვთ იგივე მოლეკულური ფორმულა, მაგრამ განსხვავებული სივრცითი სტრუქტურა. მიუხედავად "პასპორტის" იდენტურობისა, ერთი იზომერი შეიძლება იყოს ბევრად უფრო ეფექტური ვიდრე მეორე. ომეპრაზოლი არის ორი იზომერის ნაზავი, ხოლო ნექსიუმი წარმოდგენილია მხოლოდ ერთი იზომერით, რომელიც მოქმედებს ყველაზე ეფექტურად: ის უფრო აქტიურად მონაწილეობს ღვიძლში მეტაბოლურ პროცესებში, უფრო სწრაფად ვრცელდება სისხლძარღვთან ერთად მთელ სხეულში, აღწევს მის ადგილს. პირდაპირი თერაპიული გამოყენება - კუჭის ლორწოვანი გარსის პარიეტალური უჯრედები.

ჰიპერსეკრეტორული დაავადებების შემთხვევაში, ეს ნიშნავს კუჭის pH-ის უფრო კონტროლირებად რეგულირებას, წყლულოვანი დაავადების წარმატებული შედეგების უფრო მაღალ პროცენტს მოკლე დროში, რეფლუქს ეზოფანიტის შემსუბუქებას, გულძმარვის ეფექტურ ჩახშობას და სხვა. გარდა ამისა, ნექსიუმი უფრო ნელა განიცდის ბიოტრანსფორმაციას ღვიძლში, რაც უფრო დიდხანს ინარჩუნებს პრეპარატის ეფექტურ კონცენტრაციას სისხლში. რეფლუქს-ეზოფაგიტის მკურნალობისას ნექსიუმი აღემატება ყველა სხვა PPI-ს, მას კურნავს საშუალოდ 30 დღეში, ხოლო იგივე ომერპაზოლს დაახლოებით 60 დღე სჭირდება. და მკურნალობის დროის შემცირება ასევე სასარგებლოა პაციენტისთვის პირადი ბიუჯეტის დაზოგვის თვალსაზრისით.

Nexium ხელმისაწვდომია სამში დოზირების ფორმები: ტაბლეტები, ლიოფილიზატი ინტრავენური შეყვანის ხსნარის მოსამზადებლად და ნაწლავში დაფარული მარცვლები პერორალური სუსპენზიის მოსამზადებლად. დოზა და გამოყენების სიხშირე განისაზღვრება დამსწრე ექიმის მიერ დაავადების, მისი სიმძიმისა და პაციენტის ინდივიდუალური მახასიათებლების მიხედვით.

ფარმაკოლოგია

მოქმედების მექანიზმი

ესომეპრაზოლი არის სუსტი ბაზა, რომელიც გარდაიქმნება აქტიურ ფორმაში კუჭის ლორწოვანი გარსის პარიეტალური უჯრედების სეკრეტორული მილაკების მაღალ მჟავე გარემოში და აინჰიბირებს პროტონული ტუმბოს - ფერმენტ H +/K + - ATP-აზას, რითაც აინჰიბირებს ბაზალურ და სტიმულაციას. მარილმჟავას სეკრეცია.

ეფექტი კუჭში მარილმჟავას სეკრეციაზე

ეზომეპრაზოლის ეფექტი ვითარდება 20 მგ ან 40 მგ პერორალური მიღებიდან 1 საათში. პრეპარატის ყოველდღიურად მიღებისას 5 დღის განმავლობაში დოზით 20 მგ დღეში ერთხელ, საშუალოდ მაქსიმალური კონცენტრაციამარილმჟავა პენტაგასტრინით სტიმულაციის შემდეგ მცირდება 90%-ით (მჟავას კონცენტრაციის გაზომვისას პრეპარატის მიღებიდან 6-7 საათის შემდეგ თერაპიის მე-5 დღეს). პაციენტებში გასტროეზოფაგური რეფლუქსური დაავადებით (GERD) და კლინიკური სიმპტომების არსებობით, 20 მგ ან 40 მგ ეზომეპრაზოლის ყოველდღიური პერორალური მიღების 5 დღის შემდეგ, ინტრაგასტრიკული pH 4-ზე მეტი შენარჩუნებული იყო საშუალოდ 13 და 17 საათის განმავლობაში 24 საათის განმავლობაში. . ეზომეპრაზოლის 20 მგ დოზით დღეში მიღებისას, ინტრაგასტრიკული pH 4-ზე მეტი შენარჩუნებული იყო მინიმუმ 8, 12 და 16 საათის განმავლობაში პაციენტების 76%, 54% და 24% შესაბამისად. 40 მგ ეზომეპრაზოლისთვის ეს თანაფარდობა არის 97%, 92% და 56%, შესაბამისად.

აღმოჩნდა კორელაცია პრეპარატის კონცენტრაციას პლაზმაში და მარილმჟავას სეკრეციის დათრგუნვას შორის (კონცენტრაციის შესაფასებლად გამოყენებული იყო AUC პარამეტრი (არეალი კონცენტრაცია-დრო მრუდის ქვეშ).

თერაპიული ეფექტი მიიღწევა მარილმჟავას სეკრეციის ინჰიბირებით. ნექსიუმის 40 მგ დოზით მიღებისას რეფლუქს-ეზოფაგიტის შეხორცება ხდება პაციენტების დაახლოებით 78%-ში თერაპიის 4 კვირის შემდეგ და 93%-ში 8 კვირის შემდეგ.

ნექსიუმით მკურნალობა 20 მგ დოზით 2-ჯერ დღეში შესაბამის ანტიბიოტიკებთან ერთად ერთი კვირის განმავლობაში იწვევს Helicobacter pylori-ს წარმატებულ ერადიკაციას პაციენტების დაახლოებით 90%-ში.

გაურთულებელი პეპტიური წყლულოვანი დაავადების მქონე პაციენტები ერთკვირიანი ერადიკაციის კურსის შემდეგ არ საჭიროებენ შემდგომ მონოთერაპიას წამლებით, რომლებიც ამცირებენ კუჭის ჯირკვლების სეკრეციას წყლულის შეხორცებისა და სიმპტომების აღმოსაფხვრელად.

ნექსიუმის ეფექტურობა პეპტიური წყლულოვანი სისხლდენის დროს გამოვლინდა ენდოსკოპიური წყლულოვანი სისხლდენის მქონე პაციენტების კვლევაში.

სხვა ეფექტები, რომლებიც დაკავშირებულია მარილმჟავას სეკრეციის ინჰიბირებასთან. მედიკამენტებით მკურნალობისას, რომლებიც ამცირებენ კუჭის ჯირკვლების სეკრეციას, გასტრინის კონცენტრაცია პლაზმაში იზრდება მჟავას სეკრეციის შემცირების შედეგად. მარილმჟავას სეკრეციის შემცირების გამო ქრომოგრანი A (CgA) კონცენტრაცია იზრდება. CgA-ს მომატებულმა კონცენტრაციამ შესაძლოა გავლენა მოახდინოს ნეიროენდოკრინული სიმსივნეების გამოვლენის გამოკვლევების შედეგებზე. ამ ეფექტის თავიდან ასაცილებლად, პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორებით თერაპია უნდა შეჩერდეს CgA კონცენტრაციის ტესტირებამდე 5-14 დღით ადრე. თუ ამ დროის განმავლობაში CgA კონცენტრაცია არ დაბრუნდა ნორმაში, კვლევა უნდა განმეორდეს.

ბავშვებში და მოზრდილ პაციენტებში, რომლებიც იღებენ ეზომეპრაზოლს დიდი ხნის განმავლობაში, აღინიშნება ენტეროქრომაფინის მსგავსი უჯრედების რაოდენობის ზრდა, რაც სავარაუდოდ დაკავშირებულია პლაზმაში გასტრინის კონცენტრაციის მატებასთან. ამ ფენომენს კლინიკური მნიშვნელობა არ აქვს.

პაციენტები, რომლებიც იღებენ წამლებს, რომლებიც ამცირებენ კუჭის ჯირკვლების სეკრეციას დიდი ხნის განმავლობაში, უფრო მეტად უვითარდებათ ჯირკვლის ცისტები კუჭში. ეს მოვლენები გამოწვეულია ფიზიოლოგიური ცვლილებებით მარილმჟავას სეკრეციის გამოხატული დათრგუნვის შედეგად. კისტა კეთილთვისებიანია და განიცდის საპირისპირო განვითარებას.

წამლების გამოყენებას, რომლებიც თრგუნავენ მარილმჟავას სეკრეციას კუჭში, პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორების ჩათვლით, თან ახლავს კუჭში მიკრობული ფლორის შემცველობის ზრდა, რომელიც ჩვეულებრივ გვხვდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტში. პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორების გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს ინფექციური დაავადებების რისკის უმნიშვნელო მატება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტი, გამოწვეული Salmonella spp გვარის ბაქტერიებით. და Campylobacter spp. და ჰოსპიტალიზირებულ პაციენტებში, სავარაუდოდ Clostridium difficile.

რანიტიდინთან ორ შედარებით კვლევაში, ნექსიუმი აჩვენა, რომ უკეთესია კუჭის წყლულების შეხორცებაში პაციენტებში, რომლებიც მკურნალობდნენ არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებით (NSAIDs), მათ შორის შერჩევითი ციკლოოქსიგენაზა-2 (COX-2) ინჰიბიტორებით. ორ კვლევაში Nexium-მა აჩვენა მაღალი ეფექტურობა კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულების პროფილაქტიკაში პაციენტებში, რომლებიც იღებდნენ არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებს (60 წელზე უფროსი ასაკის ჯგუფი და/ან პეპტიური წყლულების ისტორია), მათ შორის შერჩევითი COX-2 ინჰიბიტორები.

ფარმაკოკინეტიკა

აბსორბცია და განაწილება

ეზომეპრაზოლი არასტაბილურია მჟავე გარემოში, ამიტომ ტაბლეტები, რომლებიც შეიცავს პრეპარატის გრანულებს, რომელთა გარსი მდგრადია კუჭის წვენის მოქმედების მიმართ, გამოიყენება პერორალური მიღებისთვის. in vivo პირობებში, ეზომეპრაზოლის მხოლოდ მცირე ნაწილი გარდაიქმნება R-იზომერად. პრეპარატი სწრაფად შეიწოვება: მაქსიმალური კონცენტრაცია პლაზმაში მიიღწევა მიღებიდან 1-2 საათის შემდეგ. ეზომეპრაზოლის აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა 40 მგ ერთჯერადი დოზის შემდეგ არის 64% და იზრდება 89%-მდე დღიური დოზირებით დღეში ერთხელ. 20 მგ ეზომეპრაზოლის დოზის შემთხვევაში, ეს მაჩვენებლები არის 50% და 68%, შესაბამისად. განაწილების მოცულობა სტაბილურ მდგომარეობაში კონცენტრაციაზე ჯანმრთელ ადამიანებში არის დაახლოებით 0,22 ლ/კგ სხეულის მასაზე. ეზომეპრაზოლი 97% უკავშირდება პლაზმის ცილებს.

ჭამა ანელებს და ამცირებს ეზომეპრაზოლის შეწოვას კუჭში, მაგრამ ეს არ ახდენს მნიშვნელოვან გავლენას მარილმჟავას სეკრეციის დათრგუნვის ეფექტურობაზე.

მეტაბოლიზმი და ექსკრეცია

ეზომეპრაზოლი მეტაბოლიზდება ციტოქრომ P450 სისტემის მეშვეობით. ძირითადი ნაწილი მეტაბოლიზდება სპეციფიკური პოლიმორფული იზოფერმენტის CYP2C19 მონაწილეობით, რის შედეგადაც წარმოიქმნება ეზომეპრაზოლის ჰიდროქსილირებული და დემეთილირებული მეტაბოლიტები. დარჩენილი ნაწილი მეტაბოლიზდება CYP3A4 იზოფერმენტით; ეს წარმოქმნის ეზომეპრაზოლის სულფო წარმოებულს, რომელიც არის პლაზმაში გამოვლენილი მთავარი მეტაბოლიტი.

ქვემოთ მოცემული პარამეტრები ძირითადად ასახავს ფარმაკოკინეტიკის ბუნებას პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ CYP2C19 იზოფერმენტის გაზრდილი აქტივობა. მთლიანი კლირენსი შეადგენს დაახლოებით 17 ლ/სთ პრეპარატის ერთჯერადი დოზის შემდეგ და 9 ლ/სთ განმეორებითი დოზების შემდეგ. ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 1,3 საათს, როდესაც სისტემატურად მიიღება დღეში ერთხელ. ფართობი კონცენტრაცია-დროის მრუდის ქვეშ (AUC) იზრდება ეზომეპრაზოლის განმეორებითი დოზირებისას. AUC-ის დოზადამოკიდებული მატება ეზომეპრაზოლის განმეორებით მიღებით არის არაწრფივი, რაც გამოწვეულია ღვიძლში პირველი გავლის მეტაბოლიზმის დაქვეითებით, ასევე სისტემური კლირენსის დაქვეითებით, რაც სავარაუდოდ გამოწვეულია CYP2C19 იზოფერმენტის ინჰიბირებით. ეზომეპრაზოლით და/ან მისი სულფო წარმოებულებით. დღეში ერთხელ მიღებისას ეზომეპრაზოლი მთლიანად გამოიყოფა სისხლის პლაზმიდან დოზებს შორის ინტერვალით და არ გროვდება.

ეზომეპრაზოლის ძირითადი მეტაბოლიტები არ ახდენენ გავლენას კუჭის მჟავას სეკრეციაზე. პერორალურად მიღებისას დოზის 80%-მდე გამოიყოფა მეტაბოლიტების სახით შარდში, დანარჩენი გამოიყოფა განავლით. უცვლელი ეზომეპრაზოლის 1%-ზე ნაკლები გვხვდება შარდში.

ფარმაკოკინეტიკის თავისებურებები პაციენტების ზოგიერთ ჯგუფში.

მოსახლეობის დაახლოებით 2,9±1,5%-ს აქვს CYP2C19 იზოფერმენტის შემცირებული აქტივობა. ამ პაციენტებში ეზომეპრაზოლი მეტაბოლიზდება ძირითადად CYP3A4-ის მოქმედებით. 40 მგ ეზომეპრაზოლის სისტემატური მიღებისას დღეში ერთხელ, საშუალო AUC მნიშვნელობა 100%-ით აღემატება ამ პარამეტრის მნიშვნელობას CYP2C19 იზოფერმენტის გაზრდილი აქტივობის მქონე პაციენტებში. იზოფერმენტის შემცირებული აქტივობის მქონე პაციენტებში პლაზმაში მაქსიმალური კონცენტრაციის საშუალო მნიშვნელობები იზრდება დაახლოებით 60%-ით. ეს მახასიათებლები არ მოქმედებს ეზომეპრაზოლის დოზასა და მიღების მეთოდზე. ხანდაზმულ პაციენტებში (71-80 წელი) ეზომეპრაზოლის მეტაბოლიზმი არ განიცდის მნიშვნელოვან ცვლილებებს.

40 მგ ეზომეპრაზოლის ერთჯერადი დოზის შემდეგ, საშუალო AUC მნიშვნელობა ქალებში 30%-ით მეტია, ვიდრე მამაკაცებში. პრეპარატის ყოველდღიურად დღეში ერთხელ მიღებისას არ არის განსხვავებები ფარმაკოკინეტიკაში მამაკაცებსა და ქალებს შორის. ეს მახასიათებლები არ მოქმედებს ეზომეპრაზოლის დოზასა და მიღების მეთოდზე. ღვიძლის მსუბუქი და ზომიერი უკმარისობის მქონე პაციენტებში შეიძლება დაირღვეს ეზომეპრაზოლის მეტაბოლიზმი. ღვიძლის მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებში მეტაბოლური სიჩქარე მცირდება, რაც იწვევს ეზომეპრაზოლის AUC მნიშვნელობის 2-ჯერ ზრდას.

თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში ფარმაკოკინეტიკური კვლევები არ ჩატარებულა. ვინაიდან თირკმელებით არა ეზომეპრაზოლი გამოიყოფა, არამედ მისი მეტაბოლიტები, შეიძლება ვივარაუდოთ, რომ ეზომეპრაზოლის მეტაბოლიზმი თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში არ იცვლება.

12-18 წლის ბავშვებში, 20 მგ და 40 მგ ეზომეპრაზოლის განმეორებითი მიღების შემდეგ, AUC და TC max მნიშვნელობები სისხლის პლაზმაში მსგავსი იყო AUC და TC max მნიშვნელობების მოზრდილებში.

გამოშვების ფორმა

ტაბლეტები არის ვარდისფერი ფერის, წაგრძელებული, ორმხრივ ამოზნექილი, ამოტვიფრული "40 მგ" ერთ მხარეს და "A/EI" წილადის სახით მეორე მხარეს; მოტეხილობაზე - თეთრი ყვითელი ჩანართებით (კრუპის ტიპი).

დამხმარე ნივთიერებები: გლიცერილის მონოსტეარატი 40-55 - 2,3 მგ, ჰიპროლოზა - 11 მგ, ჰიპრომელოზა - 26 მგ, წითელი რკინის ოქსიდის საღებავი (E172) - 450 მკგ, მაგნიუმის სტეარატი - 1,7 მგ, მეთაკრილის მჟავას კოპოლიმერი (1-1) და ე. 46 მგ, მიკროკრისტალური ცელულოზა - 389 მგ, პარაფინი - 300 მკგ, მაკროგოლი - 4,3 მგ, პოლისორბატი 80 - 1,1 მგ, კროსპოვიდონი - 8,1 მგ, ნატრიუმის სტეარილ ფუმარატი - 810 მკგ, საქაროზა (20 გრამი სფერული) 0,355 მმ) - 30 მგ, ტიტანის დიოქსიდი (E171) - 3,8 მგ, ტალკი - 20 მგ, ტრიეთილის ციტრატი - 14 მგ.

7 ც. - ალუმინის ბლისტერები (1) - მუყაოს პაკეტები.
7 ც. - ალუმინის ბლისტერები (2) - მუყაოს პაკეტები.
7 ც. - ალუმინის ბლისტერები (4) - მუყაოს პაკეტები.

დოზირება

შიგნით. ტაბლეტი უნდა გადაიყლაპოს მთლიანად სითხესთან ერთად. ტაბლეტები არ უნდა იყოს დაღეჭილი ან დაქუცმაცებული.

პაციენტებს, რომლებსაც უჭირთ ყლაპვა, შეგიძლიათ ტაბლეტები დაითხოვოთ ნახევარ ჭიქა უნალექო წყალში (არ გამოიყენოთ სხვა სითხეები, რადგან შეიძლება დაიშალოს მიკრომძივების დამცავი გარსი), ურიეთ სანამ ტაბლეტი არ დაიშლება, რის შემდეგაც მიკრომძივის სუსპენზია უნდა დალიოთ. დაუყოვნებლივ ან 30 წუთის განმავლობაში, შემდეგ კვლავ შეავსეთ ჭიქა წყლით, დანარჩენი აურიეთ და დალიეთ. მიკროგრანულები არ უნდა იყოს დაღეჭილი ან დაქუცმაცებული.

პაციენტებისთვის, რომლებსაც არ შეუძლიათ გადაყლაპვა, ტაბლეტები უნდა გაიხსნას უძრავ წყალში და შეიყვანონ ნაზოგასტრიკული მილით. მნიშვნელოვანია, რომ შერჩეული შპრიცი და ზონდი შესაფერისი იყოს პროცედურისთვის. ნაზოგასტრიკული მილის მეშვეობით პრეპარატის მომზადებისა და შეყვანის ინსტრუქცია მოცემულია განყოფილებაში „პრეპარატის შეყვანა ნაზოგასტრიკული მილით“.

მოზრდილები და ბავშვები 12 წლიდან

გასტროეზოფაგური რეფლუქსური დაავადება

ეროზიული რეფლუქს ეზოფაგიტის მკურნალობა: 40 მგ ერთხელ დღეში 4 კვირის განმავლობაში.

ხანგრძლივი შემანარჩუნებელი მკურნალობა ეროზიული რეფლუქს ეზოფაგიტის შეხორცების შემდეგ რეციდივის თავიდან ასაცილებლად: 20 მგ ერთხელ დღეში.

გასტროეზოფაგური რეფლუქსური დაავადების სიმპტომური მკურნალობა: ეზოფაგიტის გარეშე 20 მგ დღეში ერთხელ. თუ სიმპტომები არ გაქრება მკურნალობის დაწყებიდან 4 კვირის შემდეგ, პაციენტი უნდა გაიაროს შემდგომი გამოკვლევა. სიმპტომების აღმოფხვრის შემდეგ შეგიძლიათ გადახვიდეთ პრეპარატის მიღების „საჭიროებისამებრ“ რეჟიმზე, ე.ი. მიიღეთ ნექსიუმი 20 მგ დღეში ერთხელ, თუ სიმპტომები დაბრუნდება. პაციენტებისთვის, რომლებიც იღებენ არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებს, რომლებსაც აქვთ კუჭის ან თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულის განვითარების რისკი, საჭიროების მიხედვით მკურნალობა არ არის რეკომენდებული.

მოზარდები

როგორც კომბინირებული თერაპიის ნაწილი Helicobacter pylori-ის ერადიკაციისთვის:

Helicobacter pylori-სთან დაკავშირებული თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულის მკურნალობა: ნექსიუმი 20 მგ, ამოქსიცილინი 1 გ და კლარითრომიცინი 500 მგ. ყველა პრეპარატი მიიღება დღეში ორჯერ 1 კვირის განმავლობაში.

Helicobacter pylori-სთან დაკავშირებული პეპტიური წყლულების რეციდივის პროფილაქტიკა: ნექსიუმი 20 მგ, ამოქსიცილინი 1 და კლარითრომიცინი 500 მგ. ყველა პრეპარატი მიიღება დღეში ორჯერ 1 კვირის განმავლობაში.

ხანგრძლივი მჟავას სუპრესიული თერაპია პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებოდათ სისხლდენა პეპტიური წყლულისგან (შემდეგ ინტრავენური გამოყენებაწამლები, რომლებიც ამცირებენ კუჭის ჯირკვლების სეკრეციას რეციდივის თავიდან ასაცილებლად)

ნექსიუმი 40 მგ 1-ჯერ დღეში 4 კვირის განმავლობაში ინტრავენური თერაპიის დასრულებიდან წამლებით, რომლებიც ამცირებენ კუჭის ჯირკვლების სეკრეციას.

არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატებთან დაკავშირებული კუჭის წყლულების შეხორცება: ნექსიუმი 20 მგ ან 40 მგ დღეში ერთხელ. მკურნალობის ხანგრძლივობაა 4-8 კვირა.

კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულების პროფილაქტიკა, რომლებიც დაკავშირებულია არასტეროიდულ საშუალებებთან: ნექსიუმი 20 მგ ან 40 მგ დღეში ერთხელ.

კუჭის ჯირკვლების პათოლოგიურ ჰიპერსეკრეციასთან დაკავშირებული პირობები, მათ შორის ზოლინგერ-ელისონის სინდრომი და იდიოპათიური ჰიპერსეკრეცია:

რეკომენდებული საწყისი დოზაა ნექსიუმი 40 მგ ორჯერ დღეში. მომავალში დოზა შეირჩევა ინდივიდუალურად, განისაზღვრება მკურნალობის ხანგრძლივობა კლინიკური სურათიდაავადებები. არსებობს პრეპარატის გამოყენების გამოცდილება 120 მგ-მდე 2-ჯერ დღეში.

თირკმლის უკმარისობა: დოზის კორექცია საჭირო არ არის. თუმცა, ნექსიუმის გამოყენების გამოცდილება თირკმლის მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებში შეზღუდულია; ამასთან დაკავშირებით სიფრთხილე უნდა გამოიჩინოთ ასეთ პაციენტებში პრეპარატის დანიშვნისას (იხ. განყოფილება "ფარმაკოკინეტიკა").

ღვიძლის უკმარისობა: ღვიძლის მსუბუქი და ზომიერი უკმარისობის შემთხვევაში დოზის კორექცია საჭირო არ არის. ღვიძლის მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებისთვის მაქსიმალური დღიური დოზაარ უნდა აღემატებოდეს 20 მგ.

ხანდაზმული პაციენტები: დოზის კორექცია საჭირო არ არის.

პრეპარატის შეყვანა ნაზოგასტრიკული მილის მეშვეობით

ნაზოგასტრიკული მილის მეშვეობით პრეპარატის დანიშვნისას

1. მოათავსეთ ტაბლეტი შპრიცში და შეავსეთ შპრიცი 25 მლ წყალი და დაახლოებით 5 მლ ჰაერი. ზოგიერთ ზონდს შეიძლება დასჭირდეს პრეპარატის 50 მლ განზავება წყლის დალევატაბლეტის გრანულებით ზონდის ჩაკეტვის თავიდან ასაცილებლად.

2. დაუყოვნებლივ შეანჯღრიეთ შპრიცი დაახლოებით ორი წუთის განმავლობაში ტაბლეტის გასახსნელად.

3. დაიჭირეთ შპრიცი წვერით ზემოთ და დარწმუნდით, რომ წვერი არ არის ჩაკეტილი.

4. ჩადეთ შპრიცის წვერი ზონდში, განაგრძეთ მისი ზევით მიმართული შენარჩუნება.

5. შეანჯღრიეთ შპრიცი და გადააქციეთ იგი თავდაყირა. დაუყონებლივ შეიტანეთ ტუბში გახსნილი წამლის 5-10მლ. ინექციის შემდეგ, დააბრუნეთ შპრიცი თავდაპირველ მდგომარეობაში და შეანჯღრიეთ (შპრიცი უნდა დაიჭიროთ წვერით ზემოთ, რათა თავიდან აიცილოთ წვერის ჩაკეტვა).

6. გადააბრუნეთ შპრიცი წვერით ქვემოთ და შეიტანეთ კიდევ 5-10 მლ წამალი ზონდში. გაიმეორეთ ეს ოპერაცია, სანამ შპრიცი არ დაცარიელდება.

7. თუ პრეპარატის ნაწილი რჩება შპრიცში ნალექის სახით, შეავსეთ შპრიცი 25 მლ წყალი და 5 მლ ჰაერი და გაიმეორეთ 5.6 პუნქტებში აღწერილი ოპერაციები. ზოგიერთ ზონდს შეიძლება დასჭირდეს 50 მლ სასმელი წყალი ამ მიზნით.

დოზის გადაჭარბება

დღეისათვის აღწერილია განზრახ ჭარბი დოზის უკიდურესად იშვიათი შემთხვევები. პერორალური მიღებაეზომეპრაზოლს 280 მგ დოზით თან ახლდა ზოგადი სისუსტე და სიმპტომები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. ნექსიუმის 80 მგ ერთჯერადი დოზა არ იწვევს რაიმე უარყოფით ეფექტს.

ეზომეპრაზოლის ანტიდოტი უცნობია. ეზომეპრაზოლი კარგად უკავშირდება პლაზმის ცილებს, ამიტომ დიალიზი არაეფექტურია. დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში უნდა ჩატარდეს სიმპტომატური და ზოგადი დამხმარე მკურნალობა.

ურთიერთქმედება

ეზომეპრაზოლის გავლენა სხვა პრეპარატების ფარმაკოკინეტიკაზე.

კუჭში მარილმჟავას სეკრეციის დაქვეითებამ ეზომეპრაზოლით და სხვა პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორებით მკურნალობის დროს შეიძლება გამოიწვიოს წამლების შეწოვის დაქვეითება ან გაზრდა, რომელთა შეწოვა დამოკიდებულია გარემოს მჟავიანობაზე. სხვა პრეპარატების მსგავსად, რომლებიც ამცირებენ კუჭის მჟავიანობას, ეზომეპრაზოლით მკურნალობამ შეიძლება გამოიწვიოს კეტოკონაზოლის, იტრაკონაზოლის და ერლოტინიბის შეწოვის დაქვეითება და ისეთი პრეპარატების შეწოვის გაზრდა, როგორიცაა დიგოქსინი. ომეპრაზოლის 20 მგ დღეში ერთხელ ერთდროულმა მიღებამ დიგოქსინთან ერთად გაზარდა დიგოქსინის ბიოშეღწევადობა 10%-ით (დიგოქსინის ბიოშეღწევადობა გაიზარდა 30%-მდე ათიდან ორ პაციენტში).

ნაჩვენებია ომეპრაზოლის ურთიერთქმედება ზოგიერთ ანტირეტროვირუსულ პრეპარატთან. ამ ურთიერთქმედების მექანიზმები და კლინიკური მნიშვნელობა ყოველთვის არ არის ცნობილი. ომეპრაზოლით თერაპიის დროს pH-ის ზრდამ შეიძლება გავლენა მოახდინოს ანტირეტროვირუსული პრეპარატების შეწოვაზე. ასევე შესაძლებელია ურთიერთქმედება CYP2C19 იზოფერმენტის დონეზე. ომეპრაზოლით თერაპიის დროს ომეპრაზოლის ზოგიერთ ანტირეტროვირუსულ საშუალებებთან, როგორიცაა ატაზანავირი და ნელფინავირი ერთდროულად მიღებისას, აღინიშნება მათი შრატში კონცენტრაციის დაქვეითება. ამიტომ მათი ერთდროული გამოყენება არ არის რეკომენდებული. ომეპრაზოლის (40 მგ დღეში ერთხელ) ერთდროულმა მიღებამ ატაზანავირთან 300 მგ/რიტონავირთან 100 მგ ჯანმრთელ მოხალისეებში გამოიწვია ატაზანავირის ბიოშეღწევადობის მნიშვნელოვანი შემცირება (AUC, Cmax და Cmin შემცირდა დაახლოებით 75%-ით). ატაზანავირის დოზის 400 მგ-მდე გაზრდამ არ ანაზღაურა ომეპრაზოლის გავლენა ატაზანავირის ბიოშეღწევადობაზე.

ომეპრაზოლისა და საქვინავირის ერთდროული გამოყენებისას აღინიშნა შრატში საქვინავირის კონცენტრაციის მატება; ზოგიერთ სხვა ანტირეტროვირუსულ საშუალებებთან ერთად გამოყენებისას მათი კონცენტრაცია არ შეცვლილა. ომეპრაზოლისა და ეზომეპრაზოლის მსგავსი ფარმაკოკინეტიკური და ფარმაკოდინამიკური თვისებების გათვალისწინებით, არ არის რეკომენდებული ეზომეპრაზოლის ერთდროული გამოყენება ანტირეტროვირუსულ საშუალებებთან, როგორიცაა ატაზანავირი და ნელფინავირი.

ეზომეპრაზოლი აინჰიბირებს CYP2C19-ს, მთავარ იზოფერმენტს, რომელიც მონაწილეობს მის მეტაბოლიზმში. შესაბამისად, ეზომეპრაზოლის კომბინირებულმა გამოყენებამ სხვა პრეპარატებთან, რომელთა მეტაბოლიზმში მონაწილეობს CYP2C19 იზოენზიმი, როგორიცაა დიაზეპამი, ციტალოპრამი, იმიპრამინი, კლომიპრამინი, ფენიტოინი და ა.შ. , შეიძლება საჭირო გახდეს დოზის შემცირება. ეს ურთიერთქმედება განსაკუთრებით მნიშვნელოვანია გვახსოვდეს Nexium-ის საჭიროებისამებრ გამოყენებისას. 30 მგ ეზომეპრაზოლისა და დიაზეპამის, რომელიც წარმოადგენს CYP2C19 იზოფერმენტის სუბსტრატს, ერთად მიღებისას, შეინიშნება დიაზეპამის კლირენსის დაქვეითება 45%-ით.

ეზომეპრაზოლის 40 მგ დოზით გამოყენებამ გამოიწვია ფენიტოინის ნარჩენი კონცენტრაციის ზრდა ეპილეფსიის მქონე პაციენტებში 13%-ით. ამასთან დაკავშირებით, რეკომენდებულია ფენიტოინის პლაზმური კონცენტრაციის მონიტორინგი ეზომეპრაზოლით მკურნალობის დაწყებისას და მისი შეწყვეტისას.

ომეპრაზოლის 40 მგ დოზით დღეში ერთხელ გამოყენებამ გამოიწვია ვორიკონაზოლის (CYP2C19 იზოფერმენტის სუბსტრატი) კონცენტრაცია-დროის მრუდის ქვეშ არსებული ფართობის გაზრდა 15%-ით და 41%-ით შესაბამისად.

ვარფარინის 40 მგ ეზომეპრაზოლთან ერთდროული გამოყენება არ იწვევს კოაგულაციის დროის ცვლილებას პაციენტებში, რომლებიც იღებენ ვარფარინს დიდი ხნის განმავლობაში. თუმცა, დაფიქსირდა INR ინდექსის (საერთაშორისო ნორმალიზებული თანაფარდობის) კლინიკურად მნიშვნელოვანი ზრდის რამდენიმე შემთხვევა ვარფარინისა და ეზომეპრაზოლის კომბინირებული გამოყენებისას. რეკომენდებულია INR-ის მონიტორინგი ეზომეპრაზოლისა და ვარფარინის ან კუმარინის სხვა წარმოებულების კომბინირებული გამოყენების დასაწყისში და ბოლოს.

კვლევების შედეგების მიხედვით, აღინიშნა ფარმაკოკინეტიკური/ფარმაკოდინამიკური ურთიერთქმედება კლოპიდოგრელს (დამტვირთავი დოზა 300 მგ და შემანარჩუნებელი დოზა 75 მგ/დღეში) და ეზომეპრაზოლს (40 მგ/დღეში პერორალურად), რაც იწვევს ექსპოზიციის შემცირებას. კლოპიდოგრელის აქტიური მეტაბოლიტის საშუალოდ 40%-ით და ADP-ით გამოწვეული თრომბოციტების აგრეგაციის მაქსიმალური ინჰიბირების შემცირება საშუალოდ 14%-ით.

ამ ურთიერთქმედების კლინიკური მნიშვნელობა გაურკვეველია. პერსპექტიულ კვლევაში პაციენტებში, რომლებიც იღებდნენ პლაცებოს ან ომეპრაზოლს 20 მგ/დღეში. კლოპიდოგრელით თერაპიასთან ერთად და აცეტილსალიცილის მჟავა(ACK) და დიდი რანდომიზებული კვლევების კლინიკური შედეგების ანალიზისას, არ აღინიშნებოდა გულ-სისხლძარღვთა გართულებების რისკი კლოპიდოგრელისა და პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორების, მათ შორის ეზომეპრაზოლის კომბინირებული გამოყენებისას.

მთელი რიგი დაკვირვების კვლევის შედეგები ურთიერთგამომრიცხავია და არ იძლევა ნათელ პასუხს ყოფნა-არყოფნის შესახებ გაზრდილი რისკითრომბოემბოლიური გულ-სისხლძარღვთა გართულებები კლოპიდოგრელისა და პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორების კომბინირებული გამოყენებისას.

როდესაც კლოპიდოგრელი გამოიყენებოდა 20 მგ ეზომეპრაზოლის და 81 მგ ASA-ს ფიქსირებულ კომბინაციასთან ერთად, კლოპიდოგრელის აქტიური მეტაბოლიტის ექსპოზიცია შემცირდა თითქმის 40%-ით კლოპიდოგრელის მონოთერაპიასთან შედარებით, ხოლო ADP-ით გამოწვეული თრომბოციტების აგრეგაციის დათრგუნვის მაქსიმალური დონე მსგავსი იყო. , რაც სავარაუდოდ განპირობებულია ერთდროული მიღება ASA დაბალი დოზით.

ომეპრაზოლის 40 მგ დოზით გამოყენებამ გამოიწვია ცილოსტაზოლის Cmax და AUC (კონცენტრაცია-დრო მრუდის ქვეშ არსებული ფართობი) 18%-ით და 26%-ით, შესაბამისად; ცილოსტაზოლის ერთ-ერთი აქტიური მეტაბოლიტისთვის, ზრდა იყო 29% და 69%, შესაბამისად.

ციზაპრიდის 40 მგ ეზომეპრაზოლთან ერთად მიღება იწვევს ციზაპრიდის ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრების ზრდას ჯანმრთელ მოხალისეებში: AUC 32%-ით და ნახევარგამოყოფის პერიოდი 31%-ით, მაგრამ ციზაპრიდის მაქსიმალური კონცენტრაცია პლაზმაში მნიშვნელოვნად არ იცვლება. QT ინტერვალის უმნიშვნელო გახანგრძლივება, რომელიც დაფიქსირდა ციზაპრიდის მონოთერაპიის დროს, არ გაიზარდა ნექსიუმის დამატებით (იხ. ნაწილი "სპეციალური ინსტრუქციები").

ეზომეპრაზოლისა და ტაკროლიმუსის ერთდროული გამოყენებისას აღინიშნა ტაკროლიმუსის კონცენტრაციის მომატება სისხლის შრატში.

ზოგიერთ პაციენტში, პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორებთან კომბინირებული გამოყენებისას აღინიშნა მეთოტრექსატის კონცენტრაციის მატება. მეთოტრექსატის მაღალი დოზების გამოყენებისას გასათვალისწინებელია ეზომეპრაზოლის დროებითი მოხსნის შესაძლებლობა.

ნექსიუმი არ იწვევს კლინიკურად მნიშვნელოვან ცვლილებებს ამოქსიცილინისა და ქინიდინის ფარმაკოკინეტიკაში.

კვლევებმა, რომლებიც აფასებდნენ ეზომეპრაზოლის და ნაპროქსენის ან როფეკოქსიბის მოკლევადიანი ერთდროული გამოყენებისას, არ გამოავლინეს კლინიკურად მნიშვნელოვანი ფარმაკოკინეტიკური ურთიერთქმედება.

წამლების გავლენა ეზომეპრაზოლის ფარმაკოკინეტიკაზე.

იზოფერმენტები CYP2C19 და CYP3A4 მონაწილეობენ ეზომეპრაზოლის მეტაბოლიზმში. ეზომეპრაზოლის კომბინირებული გამოყენება კლარითრომიცინთან (500 მგ 2-ჯერ დღეში), რომელიც აინჰიბირებს CYP3A4 იზოფერმენტს, იწვევს ეზომეპრაზოლის AUC მნიშვნელობის 2-ჯერ გაზრდას. ეზომეპრაზოლისა და CYP3A4 და CYP2C19 იზოფერმენტების კომბინირებული ინჰიბიტორის, მაგალითად, ვორიკონაზოლის ერთდროულმა გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს ეზომეპრაზოლის AUC მნიშვნელობის 2-ჯერ მეტი ზრდა. როგორც წესი, ასეთ შემთხვევებში არ არის საჭირო ეზომეპრაზოლის დოზის კორექცია. ეზომეპრაზოლის დოზის კორექცია შეიძლება საჭირო გახდეს პაციენტებში მძიმე დარღვევაღვიძლის ფუნქცია და ხანგრძლივი გამოყენებისას.

პრეპარატებმა, რომლებიც იწვევენ CYP2C19 და CYP3A4 იზოფერმენტებს, როგორიცაა რიფამპიცინი და წმინდა იოანეს ვორტის პრეპარატები, ეზომეპრაზოლთან ერთად გამოყენებისას შეიძლება გამოიწვიოს ეზომეპრაზოლის კონცენტრაციის დაქვეითება სისხლის პლაზმაში ეზომეპრაზოლის მეტაბოლიზმის დაჩქარებით.

Გვერდითი მოვლენები

ქვემოთ მოცემულია გვერდითი ეფექტები, დოზირების რეჟიმისგან დამოუკიდებლად, დაფიქსირებული ნექსიუმის გამოყენებისას, როგორც კლინიკურ კვლევებში, ასევე პოსტმარკეტინგულ კვლევებში. გვერდითი ეფექტების სიხშირე მოცემულია შემდეგ გრადაციაში: ძალიან ხშირად (≥1/10); ხშირად (≥1/100,<1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000).

კანიდან და კანქვეშა ქსოვილებიდან

არახშირი: დერმატიტი, ქავილი, გამონაყარი, ჭინჭრის ციება;

იშვიათად: ალოპეცია, ფოტომგრძნობელობა;

ძალიან იშვიათად: მულტიფორმული ერითემა, სტივენს-ჯონსონის სინდრომი, ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროლიზი.

კუნთოვანი და შემაერთებელი ქსოვილის მხრიდან

იშვიათად: ართრალგია, მიალგია;

ძალიან იშვიათად: კუნთების სისუსტე.

ნერვული სისტემიდან

ხშირად: თავის ტკივილი;

არახშირი: თავბრუსხვევა, პარესთეზია, ძილიანობა;

იშვიათად: გემოვნების დარღვევა.

ფსიქიკური დარღვევები

არახშირი: უძილობა;

იშვიათად: დეპრესია, აგზნება, დაბნეულობა;

ძალიან იშვიათად: ჰალუცინაციები, აგრესიული ქცევა.

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან

ხშირი: მუცლის ტკივილი, ყაბზობა, დიარეა, მეტეორიზმი, გულისრევა/ღებინება;

არახშირი: პირის სიმშრალე;

იშვიათად: სტომატიტი, კუჭ-ნაწლავის კანდიდოზი;

ძალიან იშვიათად: მიკროსკოპული კოლიტი (დადასტურებული ჰისტოლოგიურად).

ღვიძლისა და სანაღვლე გზებიდან

არახშირი: ღვიძლის ფერმენტების აქტივობის მომატება;

იშვიათად: ჰეპატიტი (სიყვითლით ან მის გარეშე);

ძალიან იშვიათად: ღვიძლის უკმარისობა, ენცეფალოპათია ღვიძლის დაავადების მქონე პაციენტებში.

სასქესო ორგანოებიდან და მკერდიდან

ძალიან იშვიათად: გინეკომასტია.

სისხლისა და ლიმფური სისტემიდან

იშვიათად: ლეიკოპენია, თრომბოციტოპენია;

ძალიან იშვიათად: აგრანულოციტოზი, პანციტოპენია.

იმუნური სისტემიდან

იშვიათი: ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები (მაგ., ცხელება, ანგიონევროზული შეშუპება, ანაფილაქსიური რეაქცია/ანაფილაქსიური შოკი).

სასუნთქი სისტემისგან, გულმკერდის ორგანოებიდან და შუასაყარიდან

იშვიათად: ბრონქოსპაზმი.

თირკმელებიდან და საშარდე გზებიდან

ძალიან იშვიათად: ინტერსტიციული ნეფრიტი.

მხედველობის ორგანოს მხრიდან

იშვიათი: ბუნდოვანი ხედვა.

მეტაბოლიზმი და კვება

არახშირი: პერიფერიული შეშუპება;

იშვიათად: ჰიპონატრიემია;

ძალიან იშვიათად: ჰიპომაგნიემია; ჰიპოკალციემია მძიმე ჰიპომაგნიემიით, ჰიპოკალემია ჰიპომაგნიემიით.

ზოგადი დარღვევები

იშვიათად: სისუსტე, ოფლიანობა.

ჩვენებები

გასტროეზოფაგური რეფლუქსური დაავადება:

ეროზიული რეფლუქს ეზოფაგიტის მკურნალობა;
ხანგრძლივი შემანარჩუნებელი მკურნალობა ეროზიული რეფლუქს ეზოფაგიტის შეხორცების შემდეგ რეციდივის თავიდან ასაცილებლად;
გასტროეზოფაგური რეფლუქსური დაავადების სიმპტომური მკურნალობა;

კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის პეპტიური წყლული

როგორც კომბინირებული თერაპიის ნაწილი:

Helicobacter pylori-თან დაკავშირებული თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულის მკურნალობა;
პეპტიური წყლულების რეციდივების პროფილაქტიკა, რომლებიც დაკავშირებულია Helicobacter pylori-სთან.

მჟავას დათრგუნვის ხანგრძლივი თერაპია პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ სისხლდენა პეპტიური წყლულისგან (პრეპარატების ინტრავენური გამოყენების შემდეგ, რომლებიც ამცირებენ კუჭის ჯირკვლების სეკრეციას რეციდივის თავიდან ასაცილებლად).

პაციენტები, რომლებიც იღებენ არასტეროიდულ საშუალებებს დიდი ხნის განმავლობაში:

არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების მიღებასთან დაკავშირებული კუჭის წყლულების შეხორცება;
კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულების პროფილაქტიკა, რომლებიც დაკავშირებულია არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების მიღებასთან რისკის ქვეშ მყოფ პაციენტებში.

ზოლინგერ-ელისონის სინდრომი ან სხვა პირობები, რომლებიც ხასიათდება კუჭის ჯირკვლების პათოლოგიური ჰიპერსეკრეციით, მათ შორის იდიოპათიური ჰიპერსეკრეციით.

უკუჩვენებები

ჰიპერმგრძნობელობა ეზომეპრაზოლის, შემცვლელი ბენზიმიდაზოლების ან პრეპარატში შემავალი სხვა ინგრედიენტების მიმართ;
მემკვიდრეობითი ფრუქტოზის აუტანლობა, გლუკოზა-გალაქტოზას მალაბსორბცია ან საქარაზა-იზომალტაზას დეფიციტი;
12 წლამდე ასაკის ბავშვები (პაციენტთა ამ ჯგუფში პრეპარატის ეფექტურობისა და უსაფრთხოების შესახებ მონაცემების არარსებობის გამო) და 12 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვები გასტროეზოფაგური რეფლუქს დაავადების გარდა სხვა ჩვენებების გამო;
ეზომეპრაზოლი არ უნდა იქნას მიღებული ატაზანავირთან და ნელფინავირთან ერთად (იხ. განყოფილება „ურთიერთქმედება სხვა წამლებთან და სხვა სახის წამლებთან ურთიერთქმედება“).

სიფრთხილით: თირკმლის მძიმე უკმარისობა (გამოცდილება შეზღუდულია).

განაცხადის მახასიათებლები

გამოიყენეთ ორსულობისა და ძუძუთი კვების დროს

ამჟამად არ არის საკმარისი მონაცემები ორსულობის დროს ნექსიუმის გამოყენების შესახებ. ომეპრაზოლის ეპიდემიოლოგიური კვლევების შედეგებმა, რომელიც წარმოადგენს რაკემიურ ნარევს, აჩვენა ფეტოტოქსიური ეფექტების არარსებობა ან ნაყოფის განვითარების დარღვევა.

ეზომეპრაზოლის ცხოველებში შეყვანისას, ემბრიონის ან ნაყოფის განვითარებაზე პირდაპირი ან არაპირდაპირი უარყოფითი ზემოქმედება არ გამოვლენილა. პრეპარატის რაკემიური ნარევის შეყვანას ასევე არ მოჰყოლია რაიმე უარყოფითი გავლენა ცხოველებზე ორსულობის, მშობიარობის ან მშობიარობის შემდგომი განვითარების დროს.

პრეპარატი უნდა დაინიშნოს ორსულებმა მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ დედისთვის მოსალოდნელი სარგებელი აღემატება ნაყოფისთვის შესაძლო რისკს.

უცნობია გამოიყოფა თუ არა ეზომეპრაზოლი დედის რძეში, ამიტომ ნექსიუმი არ უნდა დაინიშნოს ძუძუთი კვების დროს.

გამოიყენეთ ღვიძლის დისფუნქციის დროს

ღვიძლის მსუბუქი და ზომიერი უკმარისობის დროს დოზის კორექცია საჭირო არ არის. ღვიძლის მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებისთვის მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 20 მგ.

გამოიყენეთ თირკმლის უკმარისობისთვის

დოზის კორექცია საჭირო არ არის. თუმცა, ნექსიუმის გამოყენების გამოცდილება თირკმლის მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებში შეზღუდულია; ამასთან დაკავშირებით სიფრთხილე უნდა გამოიჩინოთ ასეთ პაციენტებში პრეპარატის დანიშვნისას (იხ. განყოფილება "ფარმაკოკინეტიკა").

გამოყენება ბავშვებში

უკუნაჩვენებია 12 წლამდე ასაკის ბავშვებში.

სპეციალური მითითებები

თუ არსებობს რაიმე საგანგაშო სიმპტომი (მაგ. წონის მნიშვნელოვანი სპონტანური კლება, განმეორებითი ღებინება, დისფაგია, ჰემატემეზი ან მელენა), ან თუ კუჭის წყლული არსებობს (ან თუ კუჭის წყლულზეა ეჭვი), ავთვისებიანი სიმსივნე უნდა გამოირიცხოს, რადგან ნექსიუმით მკურნალობა შეიძლება გამოიწვიოს სიმპტომების შემსუბუქება და დიაგნოზის დაგვიანება.

იშვიათ შემთხვევებში, პაციენტებში, რომლებიც ღებულობდნენ ომეპრაზოლს დიდი ხნის განმავლობაში, კუჭის ლორწოვანი გარსის ბიოფსიების ჰისტოლოგიური გამოკვლევით გამოვლინდა ატროფიული გასტრიტი.

პაციენტები, რომლებიც იღებენ პრეპარატს ხანგრძლივი პერიოდის განმავლობაში (განსაკუთრებით ერთ წელზე მეტი ხნის განმავლობაში) უნდა იმყოფებოდნენ რეგულარული სამედიცინო მეთვალყურეობის ქვეშ. პაციენტებს, რომლებიც იღებენ ნექსიუმს "საჭიროებისამებრ" უნდა მიეცეთ ინსტრუქცია, მიმართონ ექიმს, თუ სიმპტომები შეიცვლება. პლაზმაში ეზომეპრაზოლის კონცენტრაციის რყევების გათვალისწინებით თერაპიის „საჭიროებისამებრ“ დანიშვნისას, გასათვალისწინებელია პრეპარატის ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან (იხ. განყოფილება „ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან და სხვა სახის წამლებთან ურთიერთქმედება“). Nexium-ის დანიშვნისას Helicobacter pylori-ის ერადიკაციისთვის, გასათვალისწინებელია წამლის ურთიერთქმედების შესაძლებლობა სამმაგი თერაპიის ყველა კომპონენტისთვის. კლარითრომიცინი არის CYP3A4-ის ძლიერი ინჰიბიტორი, ამიტომ ერადიკაციის თერაპიის დანიშვნისას პაციენტებს, რომლებიც იღებენ CYP3A4-ით მეტაბოლიზებულ სხვა პრეპარატებს (მაგალითად, ციზაპრიდი), მხედველობაში უნდა იქნას მიღებული კლარითრომიცინის შესაძლო უკუჩვენებები და ურთიერთქმედება ამ პრეპარატებთან.

ნექსიუმის ტაბლეტები შეიცავს საქაროზას, ამიტომ ისინი უკუნაჩვენებია პაციენტებში მემკვიდრეობითი ფრუქტოზის შეუწყნარებლობის, გლუკოზა-გალაქტოზას მალაბსორბციის ან საქარაზა-იზომალტაზას დეფიციტის მქონე პაციენტებში.

კვლევის შედეგების მიხედვით, აღინიშნა ფარმაკოკინეტიკური/ფარმაკოდინამიკური ურთიერთქმედება კლოპიდოგრელს (დამტვირთავი დოზა 300 მგ და შემანარჩუნებელი დოზა 75 მგ/დღეში) და ეზომეპრაზოლს (40 მგ/დღეში პერორალურად), რაც იწვევს აქტიური ნივთიერების ექსპოზიციის შემცირებას. კლოპიდოგრელის მეტაბოლიტი საშუალოდ 40%-ით და ADP-ით გამოწვეული თრომბოციტების აგრეგაციის მაქსიმალური ინჰიბირების შემცირება საშუალოდ 14%-ით. ამიტომ, ეზომეპრაზოლისა და კლოპიდოგრელის ერთდროული გამოყენება თავიდან უნდა იქნას აცილებული (იხ. განყოფილება „ურთიერთქმედება სხვა წამლებთან და სხვა სახის წამლებთან ურთიერთქმედება“).

ინდივიდუალური დაკვირვება აჩვენებს, რომ პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორებით თერაპიამ შეიძლება ზომიერად გაზარდოს ოსტეოპოროზით გამოწვეული მოტეხილობების რისკი, მაგრამ სხვა მსგავს კვლევებში არ არის მოხსენებული გაზრდილი რისკი.

ომეპრაზოლისა და ეზომეპრაზოლის რანდომიზებული, ორმაგად ბრმა, კონტროლირებადი კლინიკური კვლევები, მათ შორის გრძელვადიანი თერაპიის ორი ღია კვლევები (12 წელზე მეტი ხნის განმავლობაში), არ დაადასტურა ოსტეოპოროზული მოტეხილობების კავშირი პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორების გამოყენებასთან.

მიუხედავად იმისა, რომ მიზეზობრივი კავშირი ომეპრაზოლის/ეზომეპრაზოლის გამოყენებასა და ოსტეოპოროზულ მოტეხილობებს შორის დადგენილი არ არის, ოსტეოპოროზის ან ოსტეოპოროზის მოტეხილობების განვითარების რისკის ქვეშ მყოფი პაციენტები უნდა იმყოფებოდნენ შესაბამისი კლინიკური მეთვალყურეობის ქვეშ.

გავლენა სატრანსპორტო საშუალებების მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე

გამომდინარე იქიდან, რომ ნექსიუმით თერაპიის დროს შეიძლება განვითარდეს თავბრუსხვევა, დაბინდული მხედველობა და ძილიანობა, სიფრთხილეა საჭირო მანქანების და სხვა მექანიზმების მართვისას.

დოზირების ფორმა, შემადგენლობა და შეფუთვა

გარსით დაფარული ტაბლეტები არის ღია ვარდისფერი, წაგრძელებული, ორმხრივ ამოზნექილი, გრავირებული "20 მგ" ერთ მხარეს და "A/EN" ფრაქციის სახით მეორე მხარეს.

1 ჩანართი.
ეზომეპრაზოლის მაგნიუმის ტრიჰიდრატი 22.3 მგ,
რომელიც შეესაბამება ეზომეპრაზოლის შემცველობას 20 მგ

დამხმარე ნივთიერებები: გლიცეროლის მონოსტეარატი 40-55, ჰიპროლოზა, ჰიპრომელოზა, წითელი რკინის ოქსიდი, ყვითელი რკინის ოქსიდი, მაგნიუმის სტეარატი, მეტაკრილის და ეთაკრილის მჟავების კოპოლიმერი (1:1), მიკროკრისტალური ცელულოზა, სინთეზური პარაფინი, მაკროფუსტეპოგოლი 0 საქაროზას სფერული გრანულები, ტიტანის დიოქსიდი, ტალკი, ტრიეთილის ციტრატი.

7 ც. - ბლისტერები (1) - მუყაოს პაკეტები.
7 ც. - ბლისტერები (2) - მუყაოს პაკეტები.
7 ც. - ბლისტერები (4) - მუყაოს პაკეტები.

ფარმაკოლოგიური ეფექტი

H±K±ATPაზას ინჰიბიტორი. პრეპარატის აქტიური ნივთიერება Nexium - ეზომეპრაზოლი - არის ომეპრაზოლის S-იზომერი, ამცირებს კუჭში მარილმჟავას სეკრეციას პარიეტალურ უჯრედებში პროტონული ტუმბოს სპეციფიკური ინჰიბირებით. ომეპრაზოლის S- და R-იზომერებს აქვთ მსგავსი ფარმაკოდინამიკური აქტივობა.

მოქმედების მექანიზმი

ეზომეპრაზოლი სუსტი ფუძეა, გროვდება და აქტიურდება კუჭის ლორწოვანი გარსის პარიეტალური უჯრედების სეკრეტორული მილაკების მჟავე გარემოში, სადაც თრგუნავს პროტონული ტუმბოს - ფერმენტ H±K±ATPase. ეზომეპრაზოლი აინჰიბირებს როგორც ბაზალურ, ისე სტიმულირებულ კუჭის სეკრეციას.

ეფექტი კუჭში მჟავას სეკრეციაზე

პრეპარატის ეფექტი ვითარდება მიღებიდან 1 საათის განმავლობაში 20 მგ ან 40 მგ დოზით. პრეპარატის ყოველდღიური მიღებისას 5 დღის განმავლობაში, 20 მგ 1 ჯერ დღეში, პენტაგასტრინით სტიმულაციის შემდეგ მჟავის საშუალო მაქსიმალური კონცენტრაცია კუჭის შიგთავსში მცირდება 90%-ით (მჟავას კონცენტრაციის გაზომვისას დოზის მიღებიდან 6-7 საათის შემდეგ. თერაპიის მე-5 დღე).

გასტროეზოფაგური რეფლუქსის მქონე პაციენტებში და კლინიკური სიმპტომების არსებობით, ნექსიუმის ყოველდღიური პერორალური მიღების შემდეგ 5 დღის შემდეგ 20 მგ ან 40 მგ დოზით, pH კუჭში იყო 4-ზე მეტი საშუალოდ 13 და 17 საათის განმავლობაში. 24 საათი. პრეპარატის 20 მგ/დღეში დოზით მიღებისას, ინტრაგასტრიკული pH 4-ზე მეტი შენარჩუნებული იყო 8, 12 და 16 საათის განმავლობაში და მიღწეული იყო პაციენტების 76%, 54% და 24% შესაბამისად. 40 მგ ეზომეპრაზოლისთვის ეს თანაფარდობა არის 97%, 92% და 56%, შესაბამისად.

აღმოჩნდა კორელაცია მჟავას სეკრეციასა და პრეპარატის კონცენტრაციას შორის პლაზმაში (კონცენტრაციის შესაფასებლად გამოყენებული იყო AUC პარამეტრი).

თერაპიული ეფექტი მიიღწევა მჟავას სეკრეციის ინჰიბირებით

ნექსიუმის 40 მგ/დღეში დოზით მიღებისას რეფლუქს-ეზოფაგიტის განკურნება ხდება პაციენტების დაახლოებით 78%-ში თერაპიის 4 კვირის შემდეგ და 93%-ში 8 კვირის შემდეგ.

ერთკვირიანი ერადიკაციის კურსის შემდეგ გაურთულებელი წყლულის მქონე პაციენტებს არ ესაჭიროებათ შემდგომი მონოთერაპია ანტისეკრეტორული საშუალებებით წყლულის შეხორცებისა და სიმპტომების აღმოსაფხვრელად.

სხვა ეფექტები, რომლებიც დაკავშირებულია მჟავას სეკრეციის ინჰიბირებასთან

ანტისეკრეტორული პრეპარატებით მკურნალობისას პლაზმაში გასტრინის დონე იზრდება მჟავას სეკრეციის შემცირების შედეგად.

პაციენტებში, რომლებიც იღებენ ეზომეპრაზოლს დიდი ხნის განმავლობაში, აღინიშნება ენტეროქრომაფინის მსგავსი უჯრედების რაოდენობის ზრდა, რაც, სავარაუდოდ, დაკავშირებულია პლაზმაში გასტრინის დონის მატებასთან.

პაციენტები, რომლებიც დიდი ხნის განმავლობაში იყენებდნენ ანტისეკრეტორულ საშუალებებს, უფრო ხშირად განიცდიან კუჭში ჯირკვლოვანი კისტების წარმოქმნას. ეს ფენომენი განპირობებულია ფიზიოლოგიური ცვლილებებით, რომლებიც გამოწვეულია მჟავას სეკრეციის დათრგუნვით. კისტები კეთილთვისებიანი და შექცევადია.

რანიტიდინთან ორ შედარებით კვლევაში, ნექსიუმმა აჩვენა უმაღლესი ეფექტურობა პეპტიური წყლულების შეხორცებაში პაციენტებში, რომლებიც იღებდნენ არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო თერაპიას, მათ შორის შერჩევითი COX-2 ინჰიბიტორებს.

ეფექტურობის ორ კვლევაში, Nexium უპირატესი იყო პეპტიური წყლულების პროფილაქტიკაში პაციენტებში (60 წელზე უფროსი ასაკის და/ან პეპტიური წყლულების ანამნეზში), რომლებიც იღებდნენ არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო თერაპიას, შერჩევითი COX-2 ინჰიბიტორების ჩათვლით.

ფარმაკოკინეტიკა

შეწოვა და განაწილება

ეზომეპრაზოლი არასტაბილურია მჟავე გარემოში, ამიტომ ტაბლეტები, რომლებიც შეიცავს პრეპარატის გრანულებს, დაფარულია კუჭის წვენის მოქმედების მიმართ მდგრადი საფარით, გამოიყენება პერორალური მიღებისთვის.

პრეპარატის პერორალური მიღების შემდეგ ეზომეპრაზოლი სწრაფად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან; Cmax მიიღწევა 1-2 საათის განმავლობაში.აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა 40 მგ ერთჯერადი დოზის შემდეგ არის 64% და იზრდება 89%-მდე დღიური დოზირებით დღეში ერთხელ. 20 მგ ეზომეპრაზოლის დოზის შემთხვევაში, ეს მაჩვენებლები არის 50% და 68%, შესაბამისად. წონასწორულ მდგომარეობაში, Vd ჯანმრთელ ადამიანებში არის დაახლოებით 0,22 ლ/კგ სხეულის მასაზე. პლაზმის ცილებთან შეკავშირება - 97%. საკვების ერთდროული მიღება ანელებს და ამცირებს ეზომეპრაზოლის შეწოვას კუჭში.

მეტაბოლიზმი და ექსკრეცია

in vivo პირობებში, ეზომეპრაზოლის მხოლოდ მცირე ნაწილი გარდაიქმნება R-იზომერად. ეზომეპრაზოლი მთლიანად ბიოტრანსფორმირებულია ციტოქრომ P450 (CYP) სისტემის ფერმენტების მონაწილეობით. ძირითადი ნაწილი მეტაბოლიზდება CYP2C19-ის სპეციფიკური პოლიმორფული იზოფორმის მონაწილეობით, რის შედეგადაც წარმოიქმნება ეზომეპრაზოლის ჰიდროქსი და დემეთილირებული მეტაბოლიტები. დარჩენილი ნაწილი მეტაბოლიზდება CYP3A4-ის სხვა სპეციფიკური იზოფორმით, რის შედეგადაც წარმოიქმნება ეზომეპრაზოლის სულფო წარმოებული, რომელიც არის პლაზმაში გამოვლენილი მთავარი მეტაბოლიტი.

ქვემოთ მოცემული პარამეტრები ძირითადად ასახავს ფარმაკოკინეტიკას პაციენტებში აქტიური CYP2C19 ფერმენტით (სწრაფი მეტაბოლიზატორები).

მთლიანი კლირენსი შეადგენს დაახლოებით 17 ლ/სთ პრეპარატის ერთჯერადი დოზის შემდეგ და 9 ლ/სთ განმეორებითი დოზების შემდეგ. T1/2 არის 1,3 საათი სისტემატურად მიღებისას 1 ჯერ/დღეში. AUC იზრდება დოზადამოკიდებულად რეგულარული გამოყენებისას და გამოხატულია დოზასა და AUC-ს შორის არაწრფივი კავშირით. ეს დრო და დოზაზე დამოკიდებულება არის ღვიძლში ეზომეპრაზოლის პირველი გავლის მეტაბოლიზმის დაქვეითების შედეგი, ისევე როგორც სისტემური კლირენსის დაქვეითება, სავარაუდოდ გამოწვეული იმით, რომ ეზომეპრაზოლი და/ან მისი სულფონური მეტაბოლიტი თრგუნავს CYP2C19 ფერმენტს. დღეში ერთხელ მიღებისას ეზომეპრაზოლი მთლიანად გამოიყოფა სისხლის პლაზმიდან დოზებს შორის ინტერვალის განმავლობაში და არ გროვდება.

ეზომეპრაზოლის არც ერთი ძირითადი მეტაბოლიტი არ მოქმედებს კუჭის მჟავას სეკრეციაზე. პრეპარატის პერორალურად მიღებისას დოზის 80%-მდე გამოიყოფა მეტაბოლიტების სახით შარდში, დანარჩენი გამოიყოფა განავლით. უცვლელი ეზომეპრაზოლის 1%-ზე ნაკლები გვხვდება შარდში.

ფარმაკოკინეტიკა განსაკუთრებულ კლინიკურ სიტუაციებში

მოსახლეობის დაახლოებით 1-2%-ს აქვს CYP2C19 იზოფერმენტის აქტივობის დაქვეითება (ნელი მეტაბოლიზმის მქონე პაციენტები). ამ პაციენტებში ეზომეპრაზოლი მეტაბოლიზდება ძირითადად CYP3A4-ის მოქმედებით. 40 მგ ეზომეპრაზოლის სისტემატური მიღებისას დღეში ერთხელ, AUC 100%-ით აღემატება ამ პარამეტრის მნიშვნელობას პაციენტებში აქტიური CYP2C19 ფერმენტით (სწრაფი მეტაბოლიზატორები). ნელი მეტაბოლიზმის მქონე პაციენტებში საშუალო Cmax იზრდება დაახლოებით 60%-ით.

ხანდაზმულ პაციენტებში (71-80 წელი) ეზომეპრაზოლის მეტაბოლიზმი არ განიცდის მნიშვნელოვან ცვლილებებს.

40 მგ ეზომეპრაზოლის ერთჯერადი დოზის შემდეგ, ქალებში საშუალო AUC 30%-ით მეტია, ვიდრე მამაკაცებში. პრეპარატის სისტემატური დღიური დოზირებით დღეში ერთხელ, ფარმაკოკინეტიკაში განსხვავებები არ შეინიშნება ორივე სქესის პაციენტებში (ეს განსხვავებები გავლენას არ ახდენს პრეპარატის დოზირების რეჟიმზე).

ღვიძლის მსუბუქი და ზომიერი უკმარისობის მქონე პაციენტებში შეიძლება დაირღვეს ეზომეპრაზოლის მეტაბოლიზმი. ღვიძლის მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებში მეტაბოლური სიჩქარე მცირდება, რაც იწვევს ეზომეპრაზოლის AUC 2-ჯერ ზრდას.

12-18 წლის ბავშვებში, ეზომეპრაზოლის განმეორებითი დოზირების შემდეგ 20 მგ და 40 მგ დოზით, AUC მნიშვნელობა და მაქსიმალური პლაზმური კონცენტრაციის მიღწევის დრო მსგავსი იყო მოზრდილებში.

ჩვენებები

გასტროეზოფაგური რეფლუქსური დაავადება:

ეროზიული რეფლუქს ეზოფაგიტის მკურნალობა;

გრძელვადიანი შემანარჩუნებელი თერაპია პაციენტებში ეროზიული რეფლუქს ეზოფაგიტის შეხორცების შემდეგ რეციდივების თავიდან ასაცილებლად;

გასტროეზოფაგური რეფლუქსური დაავადების სიმპტომური მკურნალობა.

კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის პეპტიური წყლული (როგორც კომბინირებული თერაპიის ნაწილი):

Helicobacter pylori-სთან დაკავშირებული თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულის მკურნალობა;

Helicobacter pylori-სთან დაკავშირებული პეპტიური წყლულების რეციდივების პროფილაქტიკა.

არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების მიღებასთან დაკავშირებული კუჭის წყლულების შეხორცება;

კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულების პროფილაქტიკა, რომლებიც დაკავშირებულია არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების მიღებასთან რისკის ქვეშ მყოფ პაციენტებში.

ზოლინგერ-ელისონის სინდრომი ან სხვა მდგომარეობა, რომელიც ხასიათდება პათოლოგიური ჰიპერსეკრეციით (იდიოპათიური ჰიპერსეკრეციის ჩათვლით).

დოზირების რეჟიმი

გასტროეზოფაგური რეფლუქს დაავადების დროს მოზრდილებში და 12 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვებში ნექსიუმი ინიშნება ეროზიული რეფლუქს ეზოფაგიტის სამკურნალოდ 40 მგ ერთჯერადი დოზით 1 ჯერ დღეში 4 კვირის განმავლობაში. თერაპიის დამატებითი 4-კვირიანი კურსი რეკომენდირებულია იმ შემთხვევებში, როდესაც პირველი კურსის შემდეგ ეზოფაგიტის განკურნება არ ხდება ან დაავადების სიმპტომები გრძელდება. განკურნებული ეროზიული ეზოფაგიტის მქონე პაციენტების ხანგრძლივი შემანარჩუნებელი თერაპიისთვის რეციდივის თავიდან ასაცილებლად, პრეპარატი ინიშნება 20 მგ დოზით 1 ჯერ დღეში. გასტროეზოფაგური რეფლუქსური დაავადების სიმპტომური მკურნალობისთვის ეზოფაგიტის გარეშე პრეპარატი ინიშნება დოზით 20 მგ 1-ჯერ დღეში. თუ სიმპტომები არ გაქრება მკურნალობის დაწყებიდან 4 კვირის შემდეგ, პაციენტი უნდა გაიაროს შემდგომი გამოკვლევა. სიმპტომების აღმოფხვრის შემდეგ შეგიძლიათ გადახვიდეთ პრეპარატის მიღების „საჭიროებისამებრ“ რეჟიმზე, ე.ი. მიიღეთ ნექსიუმი 20 მგ 1 ჯერ/დღეში, თუ სიმპტომები გამოჩნდება, სანამ არ გაქრება. პაციენტებისთვის, რომლებიც იღებენ არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებს, რომლებსაც აქვთ კუჭის ან თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულის განვითარების რისკი, საჭიროებისამებრ მკურნალობა არ არის რეკომენდებული.

კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულების მქონე მოზრდილებში, როგორც Helicobacter pylori-ს ერადიკაციის კომბინირებული თერაპიის ნაწილი, ასევე Helicobacter pylori-სთან დაკავშირებული თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულების სამკურნალოდ და პეპტიური წყლულების რეციდივის პროფილაქტიკისთვის, რომლებიც დაკავშირებულია Helicobacter pylori-სთან, პეპტიური პაციენტებში. წყლულები, ნექსიუმი ინიშნება ერთჯერადად 20 მგ, ამოქსიცილინი - 1 გ, კლარითრომიცინი - 500 მგ. ყველა მედიკამენტი მიიღება 2-ჯერ დღეში 7 დღის განმავლობაში.

პაციენტებისთვის, რომლებიც იღებენ არასტეროიდულ საშუალებებს დიდი ხნის განმავლობაში, კუჭის წყლულების შეხორცებისთვის, რომლებიც დაკავშირებულია არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების მიღებასთან, ნექსიუმი ინიშნება დოზით 20 მგ ან 40 მგ დღეში ერთხელ. მკურნალობის ხანგრძლივობაა 4-8 კვირა.

არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების მიღებასთან დაკავშირებული კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულების პროფილაქტიკისთვის, ნექსიუმი ინიშნება დოზით 20 მგ ან 40 მგ დღეში ერთხელ.

პათოლოგიური ჰიპერსეკრეციით დამახასიათებელ პირობებში, მ.შ. ზოლინგერ-ელისონის სინდრომი და იდიოპათიური ჰიპერსეკრეცია ნექსიუმი ინიშნება საწყისი დოზით 40 მგ 2-ჯერ დღეში. მომავალში დოზა შეირჩევა ინდივიდუალურად, მკურნალობის ხანგრძლივობა განისაზღვრება დაავადების კლინიკური სურათით. არსებობს პრეპარატის გამოყენების გამოცდილება 120 მგ-მდე დოზით 2-ჯერ დღეში.

თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში პრეპარატის დანიშვნისას დოზის კორექცია საჭირო არ არის. პრეპარატი სიფრთხილით გამოიყენება თირკმლის მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებში ამ კატეგორიის პაციენტებში მისი გამოყენების შეზღუდული კლინიკური გამოცდილების გამო.

ღვიძლის მსუბუქი ან ზომიერი უკმარისობის მქონე პაციენტებში ნექსიუმის დანიშვნისას დოზის კორექცია საჭირო არ არის. ღვიძლის მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებისთვის გამოყენებული დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 20 მგ/დღეში.

ხანდაზმულ პაციენტებს არ სჭირდებათ დოზის კორექცია.

ტაბლეტები უნდა გადაიყლაპოს მთლიანად სითხესთან ერთად. ტაბლეტები არ უნდა იყოს დაღეჭილი ან დაქუცმაცებული. პაციენტებს, რომლებსაც უჭირთ ყლაპვა, შეგიძლიათ დაითხოვოთ ტაბლეტი ნახევარ ჭიქა წყალში (არ გამოიყენოთ სხვა სითხეები, რადგან მიკროგრანულების დამცავი გარსი შეიძლება დაიშვას), ურიეთ სანამ ტაბლეტი არ დაიშლება და დალიეთ მიკროგრანულების სუსპენზია დაუყოვნებლივ ან შიგნით. 30 წუთი. შემდეგ ჭიქა კვლავ უნდა აავსოთ წყლით, დანარჩენი მოურიოთ და დალიოთ. მიკროგრანულები არ უნდა იყოს დაღეჭილი ან დაქუცმაცებული.

პაციენტებისთვის, რომლებსაც არ შეუძლიათ გადაყლაპვა, ტაბლეტები უნდა გაიხსნას უძრავ წყალში და შეიყვანონ ნაზოგასტრიკული მილით. მნიშვნელოვანია, რომ არჩეული შპრიცი და ზონდი საფუძვლიანად შემოწმდეს.

პრეპარატის შეყვანა ნაზოგასტრიკული მილის მეშვეობით

1. მოათავსეთ ტაბლეტი შპრიცში და შეავსეთ შპრიცი 25 მლ წყალი და დაახლოებით 5 მლ ჰაერი. ზოგიერთი ზონდისთვის შეიძლება საჭირო გახდეს პრეპარატის განზავება 50 მლ სასმელ წყალში, რათა თავიდან იქნას აცილებული ზონდის ჩაკეტვა ტაბლეტის გრანულებით.

2. დაუყოვნებლივ შეანჯღრიეთ შპრიცი დაახლოებით 2 წუთის განმავლობაში ტაბლეტის გასახსნელად.

3. დაიჭირეთ შპრიცი წვერით ზემოთ და დარწმუნდით, რომ წვერი არ არის ჩაკეტილი.

4. ჩადეთ შპრიცის წვერი ზონდში, განაგრძეთ მისი ზევით მიმართული შენარჩუნება.

7. თუ პრეპარატის ნაწილი რჩება შპრიცში ნალექის სახით, შეავსეთ შპრიცი 25 მლ წყალი და 5 მლ ჰაერი და გაიმეორეთ მე-5 პუნქტში აღწერილი ოპერაციები. ზოგიერთი ზონდისთვის შეიძლება იყოს 50 მლ სასმელი წყალი. საჭიროა ამ მიზნით.

ᲒᲕᲔᲠᲓᲘᲗᲘ ᲛᲝᲕᲚᲔᲜᲔᲑᲘ

ქვემოთ ჩამოთვლილი გვერდითი ეფექტები არ არის დამოკიდებული პრეპარატის დოზაზე.

ხშირად (>1/100, ნაკლებად ხშირად (>1/1000,

იშვიათად (> 1/10000,

Ძალიან იშვიათად (

უკუჩვენებები

ფრუქტოზის მემკვიდრეობითი შეუწყნარებლობა;

გლუკოზა-გალაქტოზას მალაბსორბცია;

შაქრის-იზომალტაზას დეფიციტი;

12 წლამდე ასაკის ბავშვები (პაციენტთა ამ ჯგუფში პრეპარატის ეფექტურობისა და უსაფრთხოების შესახებ მონაცემების არარსებობის გამო);

12 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვები გასტროეზოფაგური რეფლუქს დაავადების გარდა სხვა ჩვენებების გამო;

ჰიპერმგრძნობელობა ეზომეპრაზოლის, შემცვლელი ბენზიმიდაზოლების ან პრეპარატის სხვა კომპონენტების მიმართ.

პრეპარატი სიფრთხილით უნდა დაინიშნოს თირკმელების მძიმე უკმარისობის დროს (შეზღუდული გამოყენების გამოცდილება). ეზომეპრაზოლი (როგორც სხვა პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორები) არ უნდა იქნას გამოყენებული ატაზანავირთან ერთად.

ორსულობა და ლაქტაცია

ამჟამად არ არის საკმარისი მონაცემები ორსულობის დროს ნექსიუმის გამოყენების შესახებ. ამ პერიოდის განმავლობაში პრეპარატის დანიშვნა შესაძლებელია მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ დედისთვის მოსალოდნელი სარგებელი აღემატება ნაყოფისთვის პოტენციურ რისკს.

ომეპრაზოლის ეპიდემიოლოგიური კვლევების შედეგებმა, რომელიც წარმოადგენს რაკემიურ ნარევს, აჩვენა ფეტოტოქსიური ეფექტების არარსებობა ან ნაყოფის განვითარების დარღვევა.

ცხოველებზე ჩატარებულმა ექსპერიმენტულმა კვლევებმა არ გამოავლინა ეზომეპრაზოლის რაიმე უარყოფითი გავლენა ემბრიონის ან ნაყოფის განვითარებაზე. რასემიული პრეპარატის მიღებას ასევე არ მოჰყვა რაიმე უარყოფითი გავლენა ორსულობის, მშობიარობის მიმდინარეობაზე და ცხოველებში მშობიარობის შემდგომი განვითარების პერიოდზე.

ამჟამად უცნობია გამოიყოფა თუ არა ეზომეპრაზოლი დედის რძეში, ამიტომ ნექსიუმი არ უნდა დაინიშნოს ძუძუთი კვების დროს.

სპეციალური ინსტრუქციები

რაიმე საგანგაშო სიმპტომების არსებობისას (მათ შორის მნიშვნელოვანი სპონტანური წონის დაკარგვა, განმეორებითი ღებინება, დისფაგია, ღებინება სისხლით ან მელენით), აგრეთვე კუჭის წყლულის არსებობისას (ან თუ კუჭის წყლულზეა ეჭვი), ავთვისებიანი ნეოპლაზმა უნდა გამოირიცხოს, ვინაიდან ნექსიუმით მკურნალობამ შეიძლება გამოიწვიოს სიმპტომების შემსუბუქება და დიაგნოზის დაგვიანება.

საჭიროებისამებრ რეჟიმზე მყოფ პაციენტებს უნდა მიეცეთ ინსტრუქცია, რომ მიმართონ ექიმს, თუ მათი სიმპტომები შეიცვლება. პლაზმაში ეზომეპრაზოლის კონცენტრაციის რყევების გათვალისწინებით, პრეპარატის დანიშვნისას „საჭიროებისამებრ“ თერაპიის სქემით, მხედველობაში უნდა იქნას მიღებული პრეპარატის ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან.

Nexium-ის დანიშვნისას Helicobacter pylori-ის ერადიკაციისთვის, გასათვალისწინებელია წამლის ურთიერთქმედების შესაძლებლობა სამმაგი თერაპიის ყველა კომპონენტისთვის. კლარითრომიცინი არის CYP3A4-ის ძლიერი ინჰიბიტორი, ამიტომ ერადიკაციის თერაპიის დანიშვნისას პაციენტებს, რომლებიც იღებენ CYP3A4-ით მეტაბოლიზებულ სხვა პრეპარატებს (მაგალითად, ციზაპრიდი), მხედველობაში უნდა იქნას მიღებული კლარითრომიცინის შესაძლო უკუჩვენებები და ურთიერთქმედება ამ პრეპარატებთან.

სატრანსპორტო საშუალებების მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე პრეპარატის მოქმედება არ ყოფილა.

დოზის გადაჭარბება

ამჟამად აღწერილია განზრახ ჭარბი დოზის უკიდურესად იშვიათი შემთხვევები.

სიმპტომები: ეზომეპრაზოლის პერორალური დოზით 280 მგ მიღებისას აღინიშნა ზოგადი სისუსტე და კუჭ-ნაწლავის გამოვლინებები. ნექსიუმის 80 მგ ერთჯერადი დოზა პერორალურად არ იწვევდა რაიმე უარყოფით ეფექტს.

მკურნალობა: აუცილებლობის შემთხვევაში ტარდება სიმპტომური და დამხმარე თერაპია. სპეციფიკური ანტიდოტი უცნობია. დიალიზი არაეფექტურია, რადგან ეზომეპრაზოლი უკავშირდება პლაზმის ცილებს.

ნარკოტიკებთან ურთიერთქმედება

ეზომეპრაზოლის მოქმედება სხვა პრეპარატების ფარმაკოკინეტიკაზე

ეზომეპრაზოლით მკურნალობისას კუჭის წვენის მჟავიანობის დაქვეითებამ შეიძლება გამოიწვიოს წამლების შეწოვის ცვლილებები, რომელთა შეწოვა დამოკიდებულია გარემოს მჟავიანობაზე.

ეზომეპრაზოლმა, ისევე როგორც ანტაციდები და სხვა პრეპარატები, რომლებიც ამცირებენ კუჭის მჟავას სეკრეციას, შეიძლება შეამცირონ კეტოკონაზოლისა და იტრაკონაზოლის შეწოვა.

ომეპრაზოლის 40 მგ დღეში ერთხელ და ატაზანავირის 300 მგ/რიტონავირის 100 მგ ერთდროულმა გამოყენებამ გამოიწვია AUC მნიშვნელობების მნიშვნელოვანი დაქვეითება, ისევე როგორც ატაზანავირის მაქსიმალური და მინიმალური კონცენტრაციები ჯანმრთელ მოხალისეებში. ატაზანავირის დოზის 400 მგ-მდე გაზრდამ არ მოახდინა ომეპრაზოლის ეფექტის კომპენსირება ატაზანავირის კონცენტრაციაზე. ამიტომ, ეზომეპრაზოლი არ უნდა იქნას გამოყენებული ატაზანავირთან ერთად.

ეზომეპრაზოლი აინჰიბირებს CYP2C19, მთავარ ფერმენტს, რომელიც მონაწილეობს მის მეტაბოლიზმში. შესაბამისად, ეზომეპრაზოლის ერთდროულმა გამოყენებამ CYP2C19-ით მეტაბოლიზებულ სხვა პრეპარატებთან (მაგ. დიაზეპამი, ციტალოპრამი, იმიპრამინი, კლომიპრამინი, ფენიტოინი) შეიძლება გამოიწვიოს ამ პრეპარატების პლაზმური კონცენტრაციის მომატება, რაც თავის მხრივ შეიძლება მოითხოვოს დოზის შემცირება. ეს ფენომენი განსაკუთრებით გამოხატულია ნექსიუმის გამოყენებისას "საჭიროებისამებრ" თერაპიის რეჟიმში. 30 მგ ეზომეპრაზოლისა და დიაზეპამის ერთად მიღებისას ფერმენტ-სუბსტრატის კომპლექსის (CYP2C19-დიაზეპამი) კლირენსი მცირდება 45%-ით.

ეპილეფსიით დაავადებული პაციენტების პლაზმაში ფენიტოინის მინიმალური კონცენტრაცია გაიზარდა 13%-ით ეზომეპრაზოლთან ერთად 40 მგ დოზით. ამასთან დაკავშირებით, რეკომენდებულია ფენიტოინის პლაზმური კონცენტრაციის მონიტორინგი ეზომეპრაზოლით მკურნალობის დაწყებისას და მისი შეწყვეტისას.

ვარფარინის ეზომეპრაზოლთან ერთად 40 მგ დოზით მიღება არ იწვევს კოაგულაციის დროის ცვლილებას პაციენტებში, რომლებიც იღებენ ვარფარინს დიდი ხნის განმავლობაში. თუმცა, დაფიქსირდა INR ინდექსის კლინიკურად მნიშვნელოვანი ზრდის რამდენიმე შემთხვევა ვარფარინისა და ეზომეპრაზოლის კომბინირებული გამოყენებისას. ამიტომ, ამ პრეპარატების კომბინირებული გამოყენების დაწყებისა და დასრულებისას რეკომენდებულია პაციენტების მონიტორინგი.

ციზაპრიდის ეზომეპრაზოლთან ერთად 40 მგ დოზით მიღება იწვევს ციზაპრიდის ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრების მნიშვნელობების ზრდას: AUC 32%-ით და T½ 31%-ით, თუმცა, ცისაპრიდის კონცენტრაცია პლაზმაში მნიშვნელოვნად არ შეცვლილა. QT ინტერვალის უმნიშვნელო გახანგრძლივება, რომელიც დაფიქსირდა ციზაპრიდის მონოთერაპიის დროს, არ გაიზარდა ნექსიუმის დამატებით.

კვლევებმა, რომლებიც აფასებდნენ ეზომეპრაზოლის და ნაპროქსენის ან როფეკოქსიბის ერთდროულ გამოყენებას, არ გამოავლინეს კლინიკურად მნიშვნელოვანი ფარმაკოკინეტიკური ურთიერთქმედება.

წამლების გავლენა ეზომეპრაზოლის ფარმაკოკინეტიკაზე

CYP2C19 და CYP3A4 მონაწილეობენ ეზომეპრაზოლის მეტაბოლიზმში. ეზომეპრაზოლის ერთდროული გამოყენება კლარითრომიცინთან (500 მგ 2-ჯერ დღეში), რომელიც აინჰიბირებს CYP3A4-ს, იწვევს ეზომეპრაზოლის AUC ექსპოზიციის 2-ჯერ გაზრდას. ეზომეპრაზოლის და CYP3A4-ისა და CYP2C19-ის კომბინირებული ინჰიბიტორის, როგორიცაა ვორიკონაზოლის ერთდროულმა გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს ეზომეპრაზოლის AUC მნიშვნელობის 2-ჯერ მეტი ზრდა. ასეთ შემთხვევებში არ არის საჭირო ეზომეპრაზოლის დოზის კორექცია.

დასვენების პირობები აფთიაქებიდან

პრეპარატი ხელმისაწვდომია რეცეპტით.

პირობები და შენახვის ხანგრძლივობა

ტაბლეტები უნდა ინახებოდეს ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას არაუმეტეს 30°C ტემპერატურაზე თავდაპირველ შეფუთვაში. ვარგისიანობის ვადა: 3 წელი. არ გამოიყენოთ ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ.

H+-K+-ATPase ინჰიბიტორი.
წამალი: ნექსიუმი
პრეპარატის აქტიური ნივთიერება: ეზომეპრაზოლი
ATX კოდირება: A02BC05
KFG: H+-K+-ATPase ინჰიბიტორი
რეგისტრაციის ნომერი: P No013775/01
რეგისტრაციის თარიღი: 31.05.07
მფლობელის რეგ. რწმუნებათა სიგელები: ASTRAZENECA AB (შვედეთი)

ნექსიუმის გამოშვების ფორმა, პრეპარატის შეფუთვა და შემადგენლობა.

გარსით დაფარული ტაბლეტები არის ღია ვარდისფერი, წაგრძელებული, ორმხრივ ამოზნექილი, გრავირებული "20 მგ" ერთ მხარეს და "A/EN" ფრაქციის სახით მეორე მხარეს.
1 ჩანართი.

22.3 მგ,

20 მგ

ტაბლეტები არის ვარდისფერი ფერის, წაგრძელებული, ორმხრივ ამოზნექილი, ამოტვიფრული "40 მგ" ერთ მხარეს და "A/EI" წილადის სახით მეორე მხარეს.
1 ჩანართი.
ეზომეპრაზოლის მაგნიუმის ტრიჰიდრატი
44.5 მგ,
რომელიც შეესაბამება ეზომეპრაზოლის შემცველობას
40 მგ

Excipients: გლიცეროლის მონოსტეარიატი 40-55, ჰიპოლოზა, ჰიპერრომელო, წითელი რკინის ოქსიდი, მაგნიუმის სტეარატი, მეტაკრილის და ეთაკრილის მჟავა კოპოლიმერი (1: 1), მიკროკრისტალური ცელულოზა, სინთეზური პარაფინი, მაკროგოლი, პოლიზორბატი 80, კონუსორბატი 80, კონისორბატი 80, კონისორბატი 80, კროსპოვიდური, სოდური ფოსული, სოდური ფურცია, სოდური ფურცია, სოდური ფურცური, სოოსორბატი 80, კონისორბატი 80, კონისორბატი 80, კონისორბატი 80, კონისორბატი 80, კონისორბატი 80, კონისორბატი 80, კონისორბატი 80, კონისორბატი 80, კონისორბატი 80, კონისორბატი 80, კროსპოვიდონმა, Sodium Stear, Succarat ტიტანის დიოქსიდი, ტალკი, ტრიეთილის ციტრატი.

პრეპარატის აღწერა ეფუძნება ოფიციალურად დამტკიცებულ გამოყენების ინსტრუქციას.

ნექსიუმის ფარმაკოლოგიური მოქმედება

H+-K+-ATPase ინჰიბიტორი. პრეპარატის აქტიური ნივთიერება Nexium - ეზომეპრაზოლი - არის ომეპრაზოლის S-იზომერი, ამცირებს კუჭში მარილმჟავას სეკრეციას პარიეტალურ უჯრედებში პროტონული ტუმბოს სპეციფიკური ინჰიბირებით. ომეპრაზოლის S- და R-იზომერებს აქვთ მსგავსი ფარმაკოდინამიკური აქტივობა.

მოქმედების მექანიზმი

ეზომეპრაზოლი სუსტი ფუძეა, გროვდება და აქტიურდება კუჭის ლორწოვანი გარსის პარიეტალური უჯრედების სეკრეტორული მილაკების მჟავე გარემოში, სადაც თრგუნავს პროტონული ტუმბოს - ფერმენტ H+-K+-ATPase. ეზომეპრაზოლი აინჰიბირებს როგორც ბაზალურ, ისე სტიმულირებულ კუჭის სეკრეციას.

ეფექტი კუჭში მჟავას სეკრეციაზე

თერაპიული ეფექტი მიიღწევა მჟავას სეკრეციის ინჰიბირებით

სხვა ეფექტები, რომლებიც დაკავშირებულია მჟავას სეკრეციის ინჰიბირებასთან

პრეპარატის ფარმაკოკინეტიკა.

შეწოვა და განაწილება

მეტაბოლიზმი და ექსკრეცია

პრეპარატის ფარმაკოკინეტიკა.

განსაკუთრებულ კლინიკურ შემთხვევებში

წამალი).

გამოყენების ჩვენებები:

გასტროეზოფაგური რეფლუქსური დაავადება:

ეროზიული რეფლუქს ეზოფაგიტის მკურნალობა;

გასტროეზოფაგური რეფლუქსური დაავადების სიმპტომური მკურნალობა.

Helicobacter pylori-სთან დაკავშირებული თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულის მკურნალობა;

Helicobacter pylori-სთან დაკავშირებული პეპტიური წყლულების რეციდივების პროფილაქტიკა.

პრეპარატის დოზირება და მიღების წესი.

ხანდაზმულ პაციენტებს არ სჭირდებათ დოზის კორექცია.

პრეპარატის შეყვანა ნაზოგასტრიკული მილის მეშვეობით

3. დაიჭირეთ შპრიცი წვერით ზემოთ და დარწმუნდით, რომ წვერი არ არის ჩაკეტილი.

4. ჩადეთ შპრიცის წვერი ზონდში, განაგრძეთ მისი ზევით მიმართული შენარჩუნება.

ნექსიუმის გვერდითი მოვლენები:

ხშირად (> 1/100,<1/10): головная боль, боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, запор.

ნაკლებად გავრცელებული (>1/1000,<1/100): дерматит, зуд, крапивница, сыпь, головокружение, сухость во рту, бессонница, парестезия, сонливость, повышение активности печеночных ферментов, периферические отеки.

იშვიათად (> 1/10000,<1/1000): лейкопения, тромбоцитопения, аллергические реакции: лихорадка, ангионевротический отек, анафилактоидная реакция; возбуждение, депрессия, замешательство, изменения вкуса, гипонатриемия, нечеткость зрения, бронхоспазм, стоматит, желудочно-кишечный кандидоз, гепатит с (или без) желтухой, фотосенсибилизация, алопеция, артралгия, миалгия, недомогание.

Ძალიან იშვიათად (<1/10000): агранулоцитоз, панцитопения, галлюцинации (преимущественно у ослабленных пациентов), агрессивное поведение, печеночная недостаточность, печеночная энцефалопатия, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мышечная слабость, интерстициальный нефрит, гинекомастия.

პრეპარატის უკუჩვენებები:

ფრუქტოზის მემკვიდრეობითი შეუწყნარებლობა;

გლუკოზა-გალაქტოზას მალაბსორბცია;

შაქრის-იზომალტაზას დეფიციტი;

გამოიყენეთ ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში.

Nexium-ის გამოყენების სპეციალური ინსტრუქცია.

Ნარკოტიკების გადაჭარბებული დოზა:

ამჟამად აღწერილია განზრახ ჭარბი დოზის უკიდურესად იშვიათი შემთხვევები.

ნექსიუმის ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან.

ეზომეპრაზოლის მოქმედება სხვა პრეპარატების ფარმაკოკინეტიკაზე

ციზაპრიდის ეზომეპრაზოლთან ერთად 40 მგ დოზით მიღება იწვევს ციზაპრიდის ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრების მნიშვნელობების ზრდას: AUC - 32% -ით და T1/2 - 31% -ით, თუმცა, ციზაპრიდის კონცენტრაცია პლაზმა მნიშვნელოვნად არ შეცვლილა. QT ინტერვალის უმნიშვნელო გახანგრძლივება, რომელიც დაფიქსირდა ციზაპრიდის მონოთერაპიის დროს, არ გაიზარდა ნექსიუმის დამატებით.

წამლების გავლენა ეზომეპრაზოლის ფარმაკოკინეტიკაზე

გაყიდვის პირობები აფთიაქებში.

პრეპარატი ხელმისაწვდომია რეცეპტით.

პრეპარატის ნექსიუმის შენახვის პირობები.

ამ სამედიცინო სტატიაში შეგიძლიათ გაეცნოთ პრეპარატ ნექსიუმს. გამოყენების ინსტრუქცია განმარტავს, რა შემთხვევებში შეიძლება ინექციების ან ტაბლეტების მიღება, რაში ეხმარება წამალი, რა არის გამოყენების ჩვენებები, უკუჩვენებები და გვერდითი მოვლენები. ანოტაციაში წარმოდგენილია პრეპარატის გამოშვების ფორმები და მისი შემადგენლობა.

სტატიაში ექიმებს და მომხმარებლებს შეუძლიათ მხოლოდ დატოვონ რეალური მიმოხილვები Nexium-ის შესახებ, საიდანაც შეგიძლიათ გაიგოთ, დაეხმარა თუ არა წამალი წყლულების და გასტრიტის მკურნალობაში მოზრდილებში და ბავშვებში, რისთვისაც იგი ასევე ინიშნება. ინსტრუქციებში ჩამოთვლილია Nexium-ის ანალოგები, პრეპარატის ფასები აფთიაქებში, ასევე მისი გამოყენება ორსულობის დროს.

პრეპარატი, რომელიც აფერხებს პროტონული ტუმბოს, არის ნექსიუმი. გამოყენების ინსტრუქცია განსაზღვრავს 10 მგ, 20 მგ და 40 მგ ტაბლეტების მიღებას, ინექციებს საინექციო ამპულაში კუჭ-ნაწლავის დაავადებების დროს.

გამოშვების ფორმა და შემადგენლობა

Nexium ხელმისაწვდომია შემდეგი დოზირების ფორმებში:

შემოგარსული ტაბლეტები: ორმხრივამოზნექილი, წაგრძელებული, 10 მგ შესვენებაზე - თეთრი ყვითელი შპრიცებით; 20 მგ – ღია ვარდისფერი; 40 მგ - ვარდისფერი.
ნაწლავში დაფარული გრანულები და გრანულები ორალური სუსპენზიისთვის: სხვადასხვა ზომის, ღია ყვითელი, შეიძლება ჰქონდეს მოყავისფრო გრანულები (3042.7 მგ სამმაგ ლამინირებულ პაკეტებში, 28 ტომარა თითო მუყაოს).
ლიოფილიზატი ინტრავენური შეყვანის ხსნარის მოსამზადებლად: შეკუმშული მასა თითქმის თეთრი ან თეთრი ფერის (5 მლ მინის ბოთლებში, თითო 10 ბოთლი).

1 ტაბლეტი შეიცავს: აქტიურ ნივთიერებას: ეზომეპრაზოლს – 20 ან 40 მგ (ეზომეპრაზოლის მაგნიუმის ტრიჰიდრატის სახით).

გრანულების და გრანულების 1 პაკეტის შემადგენლობაში შედის: აქტიური ნივთიერება: ეზომეპრაზოლი – 10 მგ (ეზომეპრაზოლის მაგნიუმის ტრიჰიდრატის სახით).

საინექციო ხსნარის მოსამზადებლად ლიოფილიზატის 1 ბოთლის შემადგენლობა მოიცავს: აქტიურ ნივთიერებას: ეზომეპრაზოლს – 40 მგ (ეზომეპრაზოლის ნატრიუმის სახით).

დამხმარე კომპონენტები: დინატრიუმის ედეტატის დიჰიდრატი – 1,5 მგ, ნატრიუმის ჰიდროქსიდი – 0,2-1 მგ.

ფარმაკოლოგიური ეფექტი

ნექსიუმი არის ომეპრაზოლის S-იზომერი, რომელიც ამცირებს კუჭში მარილმჟავას სეკრეციას კუჭის პარიეტალურ უჯრედებში პროტონული ტუმბოს ინჰიბირებით.

გამოყენების ჩვენებები

რაში ეხმარება Nexium? ტაბლეტები ინიშნება:

კუჭის ჯირკვლების პათოლოგიური ჰიპერსეკრეცია;
პირები, რომლებიც იღებენ არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებს და მათი გამოყენებით გამოწვეული დაავადებების მკურნალობას;
ეროზიული რეფლუქს ეზოფაგიტი, მკურნალობა და შემანარჩუნებელი თერაპია;
კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლული (მკურნალობა და პრევენცია, სხვა პრეპარატებთან ერთად);
იდიოპათიური ჰიპერსეკრეცია;
პეპტიური წყლულისგან სისხლდენის პროფილაქტიკა და მკურნალობა.

ინტრამუსკულური შეყვანის ხსნარი ინიშნება, თუ შეუძლებელია პრეპარატის ტაბლეტის ფორმის მიღება.

ინექციების გამოყენების ჩვენებებია:

პეპტიური წყლულები, ენდოსკოპიური ჰემოსტაზის შემდეგ სისხლდენის პროფილაქტიკის ჩათვლით.
გასტროეზოფაგური რეფლუქს დაავადება.

Ინსტრუქცია გამოსაყენებლად

Nexium მოზრდილებში და 12 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვებისთვის

გასტროეზოფაგური რეფლუქს დაავადების დროს ნექსიუმი ინიშნება ეროზიული რეფლუქს-ეზოფაგიტის სამკურნალოდ ერთჯერადი დოზით 40 მგ დღეში ერთხელ 4 კვირის განმავლობაში. თერაპიის დამატებითი 4-კვირიანი კურსი რეკომენდირებულია იმ შემთხვევებში, როდესაც პირველი კურსის შემდეგ ეზოფაგიტის განკურნება არ ხდება ან დაავადების სიმპტომები გრძელდება.

განკურნებული ეროზიული ეზოფაგიტის მქონე პაციენტების ხანგრძლივი შემანარჩუნებელი თერაპიისთვის რეციდივის თავიდან ასაცილებლად, პრეპარატი ინიშნება 20 მგ დღეში ერთხელ.

გასტროეზოფაგური რეფლუქსური დაავადების სიმპტომური მკურნალობისთვის ეზოფაგიტის გარეშე პრეპარატი ინიშნება 20 მგ დოზით დღეში ერთხელ. თუ სიმპტომები არ გაქრება მკურნალობის დაწყებიდან 4 კვირის შემდეგ, პაციენტი უნდა გაიაროს შემდგომი გამოკვლევა. სიმპტომების აღმოფხვრის შემდეგ შეგიძლიათ გადახვიდეთ პრეპარატის მიღების „საჭიროებისამებრ“ რეჟიმზე, ე.ი. მიიღეთ ნექსიუმი 20 მგ ერთხელ დღეში, თუ სიმპტომები გამოჩნდება, სანამ არ გაქრება.

პაციენტებისთვის, რომლებიც იღებენ არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებს, რომლებსაც აქვთ კუჭის ან თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულის განვითარების რისკი, საჭიროებისამებრ მკურნალობა არ არის რეკომენდებული.

მოზარდები

კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულებისთვის, როგორც Helicobacter pylori-ს ერადიკაციის კომბინირებული თერაპიის ნაწილი, ასევე Helicobacter pylori-სთან დაკავშირებული თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულების სამკურნალოდ და პეპტიური წყლულების რეციდივის პროფილაქტიკისთვის, რომლებიც დაკავშირებულია Helicobacter pylori-სთან პეპტიური წყლულის მქონე პაციენტებში. , ნექსიუმი ინიშნება ერთჯერადი დოზით 20 მგ, ამოქსიცილინი - 1 გ, კლარითრომიცინი - 500 მგ. ყველა მედიკამენტი მიიღება 2-ჯერ დღეში 1 კვირის განმავლობაში.

ხანგრძლივი მჟავას სუპრესიული თერაპიის მიზნით პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ სისხლდენა პეპტიური წყლულისგან (ანტისეკრეტორული საშუალებების ინტრავენური გამოყენების შემდეგ, რეციდივის თავიდან ასაცილებლად), ნექსიუმი ინიშნება დოზით 40 მგ 1 ჯერ დღეში 4 კვირის შემდეგ. ანტისეკრეტორული საშუალებებით ინტრავენური თერაპიის დასრულება.

პაციენტებისთვის, რომლებიც იღებენ არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებს (აასს) დიდი ხნის განმავლობაში, ნექსიუმი ინიშნება 20 მგ ან 40 მგ დოზით დღეში ერთხელ კუჭის წყლულების სამკურნალოდ, რომლებიც დაკავშირებულია არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების მიღებასთან. მკურნალობის ხანგრძლივობაა 4-8 კვირა.

არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების მიღებასთან დაკავშირებული კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულების თავიდან ასაცილებლად, ნექსიუმი ინიშნება 20 მგ ან 40 მგ დოზით დღეში ერთხელ.

პათოლოგიური ჰიპერსეკრეციით დამახასიათებელ პირობებში, მ.შ. ზოლინგერ-ელისონის სინდრომი და იდიოპათიური ჰიპერსეკრეცია, ნექსიუმის რეკომენდებული საწყისი დოზაა 40 მგ 2-ჯერ დღეში. მომავალში დოზა შეირჩევა ინდივიდუალურად, მკურნალობის ხანგრძლივობა განისაზღვრება დაავადების კლინიკური სურათით. არსებობს პრეპარატის გამოყენების გამოცდილება 120 მგ-მდე 2-ჯერ დღეში.

ხანდაზმულ პაციენტებს არ სჭირდებათ დოზის კორექცია.

ტაბლეტები უნდა გადაიყლაპოს მთლიანად სითხესთან ერთად. ტაბლეტები არ უნდა იყოს დაღეჭილი ან დაქუცმაცებული. პაციენტებს, რომლებსაც უჭირთ ყლაპვა, შეგიძლიათ ტაბლეტი გაიხსნათ ნახევარ ჭიქა წყალში (არ გამოიყენოთ სხვა სითხეები, რადგან მიკროგრანულების დამცავი გარსი შეიძლება დაიშალოს), ურიეთ სანამ ტაბლეტი არ დაიშლება და დალიეთ მიკროგრანულების სუსპენზია დაუყოვნებლივ ან შიგნით. 30 წუთი. შემდეგ ჭიქა კვლავ უნდა აავსოთ წყლით, დანარჩენი მოურიოთ და დალიოთ. მიკროგრანულები არ უნდა იყოს დაღეჭილი ან დაქუცმაცებული.

პრეპარატის შეყვანა ნაზოგასტრიკული მილის მეშვეობით

მოათავსეთ ტაბლეტი შპრიცში და შეავსეთ შპრიცი 25 მლ წყლით და დაახლოებით 5 მლ ჰაერით. ზოგიერთი ზონდისთვის შეიძლება საჭირო გახდეს პრეპარატის განზავება 50 მლ სასმელ წყალში, რათა თავიდან იქნას აცილებული ზონდის ჩაკეტვა ტაბლეტის გრანულებით.
დაუყოვნებლივ შეანჯღრიეთ შპრიცი დაახლოებით 2 წუთის განმავლობაში ტაბლეტის გასახსნელად.
შპრიცი უნდა დაიჭიროთ წვერით ზემოთ და დარწმუნდით, რომ წვერი არ არის ჩაკეტილი.
ჩადეთ შპრიცის წვერი ზონდში, განაგრძეთ მისი ზევით მიმართული შენარჩუნება.
შეანჯღრიეთ შპრიცი და გადააქციეთ იგი თავდაყირა. დაუყონებლივ შეიყვანეთ ზონდში გახსნილი პრეპარატის 5-10 მლ. ინექციის შემდეგ, დააბრუნეთ შპრიცი წინა პოზიციაზე და შეანჯღრიეთ (შპრიცი უნდა დაიჭიროთ წვერით ზემოთ, რათა თავიდან აიცილოთ წვერის ჩაკეტვა).
გადააბრუნეთ შპრიცი წვერით ქვემოთ და შეიტანეთ კიდევ 5-10 მლ წამალი ზონდში. გაიმეორეთ ეს ოპერაცია, სანამ შპრიცი არ დაცარიელდება.
თუ პრეპარატის ნაწილი რჩება შპრიცში ნალექის სახით, შეავსეთ შპრიცი 25 მლ წყალი და 5 მლ ჰაერი და გაიმეორეთ მე-5 პუნქტში აღწერილი ოპერაციები. ზოგიერთი ზონდისთვის შეიძლება საჭირო გახდეს 50 მლ სასმელი წყალი. ამ მიზნით.

უკუჩვენებები

თერაპიის დაწყებამდე პაციენტებმა ყურადღებით უნდა წაიკითხონ თანდართული ინსტრუქციები. ნექსიუმის ტაბლეტები უკუნაჩვენებია შემდეგ შემთხვევებში:

ინდივიდუალური შეუწყნარებლობა პრეპარატში შემავალი კომპონენტების მიმართ.
თირკმლის მძიმე უკმარისობა.
მემკვიდრეობითი ფრუქტოზის შეუწყნარებლობა.
12 წლამდე ასაკის ბავშვები გამოყენების კლინიკური გამოცდილების არარსებობის გამო.

Გვერდითი მოვლენები

გლუკოზა-გალაქტოზას მალაბსორბცია, მემკვიდრეობითი ფრუქტოზის აუტანლობა, საქარაზა-იზომალტაზას დეფიციტი (ტაბლეტები, გრანულები და გრანულები).
ატაზანავირთან და ნელფინავირთან ერთდროული გამოყენება.
ჰიპერმგრძნობელობა პრეპარატის კომპონენტების, აგრეთვე შემცვლელი ბენზიმიდაზოლების მიმართ.

ინსტრუქციის თანახმად, ნექსიუმი სიფრთხილით უნდა იქნას გამოყენებული თირკმლის მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებში. დოზის ფორმის მიხედვით, ნექსიუმი უკუნაჩვენებია ბავშვებისთვის შემდეგ შემთხვევებში:

აბები

ასაკი 12 წლამდე - ყველა ჩვენება;

გრანულები და გრანულები

1 წლამდე ასაკი ან სხეულის წონა 10 კგ-ზე ნაკლები - ყველა ჩვენება;
ასაკი 1-11 წელი - ყველა ჩვენება, გარდა ეროზიული ეზოფაგიტისა და გასტროეზოფაგური რეფლუქსური დაავადების სიმპტომური მკურნალობისა;
ასაკი 12-18 წელი - ყველა ჩვენება გასტროეზოფაგური რეფლუქს დაავადების გარდა.

ლიოფილიზატი საინექციო ხსნარის მოსამზადებლად

ასაკი 1 წლამდე - ყველა ჩვენება;
ასაკი 1-18 წელი – ყველა ჩვენება გასტროეზოფაგური რეფლუქს დაავადების გარდა.

ორსულ ქალებს ნექსიუმი უნდა დაენიშნოთ მხოლოდ დედისა და ნაყოფის ჯანმრთელობისთვის სარგებელი/რისკის თანაფარდობის შეფასების შემდეგ. ლაქტაციის პერიოდში რეკომენდებულია ძუძუთი კვების შეწყვეტა თერაპიის დროს.

ბავშვები, ორსულობა და ძუძუთი კვება

პრეპარატი ინიშნება ორსულობის დროს, თუ დედისთვის სარგებელი აღემატება ნაყოფის პოტენციურ რისკს. ნექსიმი არ ინიშნება ორსულობის დროს. პრეპარატი არ ინიშნება 1 წლამდე ასაკის ან 10 კგ-მდე წონის ბავშვებში.

სპეციალური მითითებები

თუ რაიმე საგანგაშო ნიშნები გამოჩნდება (წონის მნიშვნელოვანი უეცარი დაკლების, განმეორებითი ღებინების, დისფაგიის, სისხლით ღებინების სახით), აგრეთვე კუჭის წყლულის არსებობისას (ან თუ არსებობს ეჭვი), აუცილებელია გამოირიცხოს არსებობა. ავთვისებიანი ნეოპლაზმების, ვინაიდან ნექსიუმის გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს სიმპტომების შემსუბუქება, რაც დააყოვნებს დიაგნოზს.

ხანგრძლივი მკურნალობისას (განსაკუთრებით ერთ წელზე მეტი ხნის განმავლობაში) პაციენტები უნდა გაიარონ რეგულარული სამედიცინო ზედამხედველობა. პრეპარატის „საჭიროებისამებრ“ გამოყენების შემთხვევაში ექიმს უნდა აცნობოთ ატიპიური სიმპტომების გამოვლენის შესახებ.

Helicobacter pylori-ს ერადიკაციისთვის თერაპიის დროს მხედველობაში უნდა იქნას მიღებული წამლის ურთიერთქმედების შესაძლებლობა ყველა გამოყენებულ პრეპარატთან. თუ არსებობს მოტეხილობების ან ოსტეოპოროზის განვითარების მაღალი რისკი, პაციენტები უნდა იმყოფებოდნენ შესაბამისი კლინიკური მეთვალყურეობის ქვეშ.

თერაპიის დროს სიფრთხილეა საჭირო ავტომობილის მართვისას, რაც დაკავშირებულია ისეთი გვერდითი ეფექტების განვითარების ალბათობასთან, როგორიცაა თავბრუსხვევა, ძილიანობა და მხედველობის დაბინდვა.

ნარკოტიკების ურთიერთქმედება

როდესაც ეზომეპრაზოლი შერწყმულია ისეთ პრეპარატებთან, როგორიცაა კეტოკონაზოლი და ინტრაკონაზოლი, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან წამლების შეწოვა შეიძლება დაირღვეს.

ატაზანავირი, ნელფინავირი, ომეპრაზოლი ნაკლებად ეფექტური ხდება ნექსიუმთან ერთად. თუმცა საქვინავირთან შერწყმისას მისი შრატში კონცენტრაცია იზრდება.

წამლებთან ერთდროული გამოყენება, რომლებშიც CYP2C19 მონაწილეობს აბსორბციაში, გამოიწვევს მათი ეფექტის ზრდას. ეს პრეპარატებია: იმიპრამინი, დიაზეპამი, კლომიპრამინი, ციტალოპრამი და ფენიტოინი.

ეპილეფსიით დაავადებული ადამიანებისთვის პრეპარატი სიფრთხილით უნდა იქნას მიღებული. ეპილეფსიის სამკურნალო საშუალებები (ფენიტოინი) კარგად არ ერწყმის ნექსიუმს.

პრეპარატი სიფრთხილით შეუთავსეთ ვარფარინს და ციზაპრიდს.

პრეპარატის ნექსიუმის ანალოგები

ანალოგი, ეზომეპრაზოლი, განისაზღვრება მისი სტრუქტურით.

პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორების ანალოგები მოიცავს:

პარიები.
გასტროზოლი.
ლანზაბელი.
ეპიკური.
ულტერა.
ლანცოპტოლი.
ვერო ომეპრაზოლი.
ულკოზოლი.
რაბეპრაზოლი.
ლანზაპი.
Დროზე.
ზოლისპანი.
ჰირაბეზოლი.
ჰელიციდი.
დემეპრაზოლი.
ომეზოლი.
Ultop.
ულზოლი.
ოციდი.
პრომეზ.
ლოენზარ სანოველი.
ლანციდი.
პულორეფი.
რაბელოკი.
ომიპიქსი.
პეპტაზოლი.
ჟელკიზოლი.
ზულბექსი.
ნულოციდი.
კროსაციდი.
ომეფესუსი.
ომეკაპები.
გამარჯობა.
ომეზ ინსტა.
რომესეკი.
აკრილანზ.
ლანსოპრაზოლი.
ლანსოფედი.
ცისაგასტი.
პანტაზი.
ზიპანთოლი.
პეპტიკუმი.
პანუმი.
სანპრაზი.
ლოსეკი.
ზოლსერი.
კონტროლი.
ომეპრუსი.
ორთანოლი.
ქრისმელი.

შვებულების პირობები და ფასი

ნექსიუმის (40 მგ ინექციები No10) საშუალო ღირებულება მოსკოვში 2920 რუბლია. გაიცემა რეცეპტით.

Მოარიდეთ ბავშვებს. საუკეთესო თარიღამდე:

ტაბლეტები: 3 წელი 30C-მდე ტემპერატურაზე შენახვისას;
გრანულები და გრანულები სუსპენზიის მოსამზადებლად პერორალური მიღებისთვის: 3 წელი 25 C-მდე ტემპერატურაზე შენახვისას;
ლიოფილიზატი საინექციო ხსნარის მოსამზადებლად: 2 წელი ინახება 30C-მდე ტემპერატურაზე სინათლისგან დაცულ ადგილას. მუყაოს შეფუთვის გარეშე ბოთლი შეიძლება ინახებოდეს ოთახის შუქზე 24 საათის განმავლობაში.