Turi ryškiausią analgezinį poveikį. Paskaita. Analgetikai. Analgetikai injekcijų pavidalu

Tai grupė neurotropinių medžiagų, galinčių selektyviai paveikti centrinę nervų sistemą, selektyviai slopindama skausmo jautrumą. Skirtingai nei anestetikai, kurie beatodairiškai slopina visų tipų jautrumą, analgetikai selektyviai slopina tik skausmą. Skausmas yra apsauginė organizmo reakcija, įspėjanti apie pernelyg didelių dirginančių veiksnių įtaką, leidžianti žmogui išvengti destrukcijos.

Tuo pačiu metu stiprus skausmas gali sukelti skausmo šoką, kuris gali sukelti paciento mirtį. Mažo intensyvumo, bet nuolatinis skausmas sergančiam žmogui gali sukelti didelių kančių, pabloginti jo gyvenimo kokybę ir net prognozuoti. Siekiant kovoti su tokio tipo patologiniu skausmu, naudojami analgetikai.

Pagal kilmę, veikimo mechanizmus ir vartojimo principus analgetikai skirstomi į 2 dideles grupes: narkotiniai ir nenarkotiniai analgetikai.

Analgetikų klasifikacija.

I. Narkotinių analgetikų preparatai.

A. Klasifikavimas pagal cheminę struktūrą:

Fenantreno dariniai: morfijus, buprenorfinas

Fenilpiperidino dariniai: trimepiridinas, fentanilis

Morfininai: tramadolis.

B. Klasifikavimas pagal sąveiką su skirtingais opioidinių receptorių potipiais:

μ ir κ receptorių agonistai: morfinas, trimepiridinas,

fentanilis

Dalinis agonistas μ receptoriai: buprenorfinas

Agonistas – μ ir κ receptorių antagonistas: tramadolis.

B. Opioidinių receptorių antagonistų preparatai: naloksonas, naltreksonas

II. Nenarkotinių analgetikų preparatai.

1. Neopioidiniai (ne narkotiniai) analgetikai:

● centrinio poveikio ciklooksigenazės inhibitoriai: acetaminofenas.

● nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo: ibuprofenas.

2. Skirtingų farmakologinių grupių preparatai, turintys analgetinį poveikį:

● natrio kanalų blokatoriai

● monoaminų reabsorbcijos neuronuose inhibitoriai

● α 2 -adrenomimetikai

● glutamato NMDA receptorių antagonistai

● GABA mimetikai

● vaistai nuo epilepsijos

3. Preparatai, turintys mišrų opioidinį ir neopioidinį poveikį: panadeinas ir tt

Narkotiniai analgetikai.

Tai pati naudingiausia analgetikų grupė. Pieniškas miegančių aguonų galvų sultis žmonės naudojo tūkstančius metų kovai su skausmu. Narkotiniai analgetikai gali sukelti priklausomybės (narkomanijos) išsivystymą, o tai kelia rimtų apribojimų šiuolaikiniam jų naudojimui.

Gana tiksliai nustatytas narkotinių analgetikų veikimo mechanizmas. Žmogaus kūne yra 2 sistemos, susijusios su skausmo jautrumu: nociceptinė ir antinociceptinė. Nociceptikas aktyvuojamas pažeidus ir formuoja skausmo pojūtį – detaliau žiūrėkite kursą. patofiziologija. Reaguojant į stiprų skausmo impulsą, pradeda veikti antiskausminė antinociceptinė organizmo sistema. Jį atstovauja endogeniniai opioidų receptoriai ir medžiagos – juos veikiantys endogeniniai opioidai: endorfinai, enkefalinai, dinorfinai. Šios medžiagos sužadina opioidų receptorius, nes yra jų mimetikai. Dėl to padidėja skausmo slenkstis ir pasikeičia emocinė skausmo spalva. Visa tai sudaro stipriausią analgezinį poveikį tarp vaistų. Be to, narkotinių analgetikų vaistai gali sukelti kitokį poveikį, nes opioidų receptoriai yra plačiai paplitę žmogaus organizme tiek centrinėje nervų sistemoje, tiek periferijoje. Iki šiol buvo nustatyta, kad yra įvairių tipų ir potipių opioidinių receptorių, o tai paaiškina daugelio narkotinių analgetikų poveikio susidarymą. Svarbiausios yra reakcijos, gaunamos sužadinant šių tipų opioidinius receptorius:

μ - formuojasi nuskausminimas, sedacija, euforija, kvėpavimo slopinimas, mažėja žarnyno motorika, vystosi bradikardija, miozė.

δ - formuojasi nuskausminimas, kvėpavimo slopinimas, mažėja žarnyno motorika.

κ - formuojasi nuskausminimas, disforijos poveikis, mažėja žarnyno motorika, vystosi miozė.

Senesni narkotinių analgetikų vaistai beatodairiškai stimuliuoja visų tipų opioidinius receptorius ir taip sukelia didelį jų toksiškumą. Pastaraisiais metais buvo sintetinami vaistai narkotiniams analgetikams, kurie sąveikauja tik su tam tikrais aukščiau aprašytų opioidinių receptorių tipais (daugiausia κ). Tai leido, išlaikant aukštą vaistų analgezinį aktyvumą, tuo pačiu metu smarkiai sumažinti jų toksiškumą, ypač sumažinant priklausomybės (narkomanijos) išsivystymo riziką.

Morfino hidrochloridas - tiekiamas tabletėmis po 0,01 ir ampulėse, kuriose yra 1% tirpalo, kurio kiekis yra 1 ml.

Augalinis preparatas, miegančios aguonos alkaloidas. Iš aguonų gaunami 2 alkaloidai: 1) ciklopentanperhidrofenantreno dariniai: morfinas, kodeinas, omnoponas; jie turi aiškų narkotinį aktyvumą; 2) izochinolino dariniai: papaverinas, kuris nepasižymi narkotiniu poveikiu.

Vaistas skiriamas per burną, s / c, i / v iki 4 kartų per dieną. Jis gerai absorbuojamas virškinimo trakte, tačiau šio vartojimo būdo biologinis prieinamumas yra mažas (25 %) dėl ryškaus ikisisteminio pašalinimo kepenyse. Todėl vaistas dažnai vartojamas parenteriniu būdu. Morfinas prasiskverbia pro histohematogeninius barjerus, ypač per placentą, o tai gimdoje paralyžiuoja vaisiaus kvėpavimą. Kraujyje vaisto 1/3 prisijungia prie plazmos baltymų. Vaistas metabolizuojamas kepenyse vykstant konjugacijos reakcijai su gliukurono rūgštimi, ir būtent šie metabolitai prasiskverbia pro barjerus. 90% vaisto išsiskiria su šlapimu, likusi dalis - su tulžimi, galima enterohepatinė cirkuliacija. T ½ yra apie 2 valandas.

Apie veikimo mechanizmą žr. aukščiau. Morfinas be atskyrimo stimuliuoja visų tipų opioidinius receptorius. Vaistas turi tiesioginį poveikį pailgųjų smegenėlių ir kaukolės nervų centrams: mažina kvėpavimo ir kosulio centrų tonusą, padidina makšties ir akies motorinių nervų tonusą. Morfinas yra histamino išlaisvintuvas, kuris padidina pastarojo kiekį kraujyje ir sukelia periferinių kraujagyslių išsiplėtimą bei kraujo nusėdimą jose. Dėl to sumažėja slėgis plaučių kraujotakoje.

O.E.

4) galingas kosulį mažinantis vaistas;

5) stiprinantis;

6) sumažina spaudimą plaučių kraujotakoje.

P.P. 1) ūmus (šokogeninis) skausmas, keliantis grėsmę paciento gyvybei

2) lėtinis skausmas pasmerktiems pacientams

3) kosulys, keliantis pavojų paciento gyvybei

4) premedikacija

5) kompleksinė paciento, sergančio plaučių edema, terapija

P.E. Disforija, euforija (ypač pavojinga vartojant pakartotinai), priklausomybė nuo narkotikų (priklausomybė), tolerancija (opioidinių receptorių desensibilizacija, kai juos fosforilina proteinkinazė), perdozavimas ir mirtis nuo kvėpavimo ir širdies paralyžiaus. Pykinimas, vėmimas, vidurių užkietėjimas, šlapimo susilaikymas, bradikardija, kraujospūdžio sumažėjimas, bronchų spazmas, hiperhidrozė, kūno temperatūros sumažėjimas, vyzdžio susiaurėjimas, padidėjęs intrakranijinis spaudimas, teratogeninis, alergiškas.

Kontraindikacijos vartoti: sergant kvėpavimo slopinimu, vaikams iki 14 metų, nėščioms moterims, patyrus galvos smegenų traumą, esant bendram stipriam organizmo išsekimui.

Trimepiridinas (promedolis) - tiekiamas tabletėmis po 0,025 ir ampulėse, kuriose yra 1 ir 2% tirpalų, kurių kiekis yra 1 ml.

Sintetinis visų tipų opioidinių receptorių agonistas. Jis veikia ir yra naudojamas kaip morfijus, buvo sukurtas jį pakeisti, siekiant sunaikinti aguonų plantacijas. Skirtumai: 1) kiek prastesnis aktyvumas ir efektyvumas; 2) neprasiskverbia per placentą ir gali būti naudojamas skausmui malšinti gimdymo metu; 3) turi silpnesnį spazminį poveikį, ypač nesukelia šlapimo takų spazmų ir šlapimo susilaikymo, yra pasirinktas vaistas skausmui malšinti esant inkstų diegliams; 4) paprastai geriau toleruojamas.

Fentanilis (Sentonilas) - tiekiamas ampulėse, kuriose yra 0,005% tirpalo, kurio kiekis yra 2 arba 5 ml.

Vaistas skiriamas į raumenis, dažniau į veną, kartais skiriamas epiduraliai, intratekaliai. Dėl didelio lipofiliškumo fentanilis gerai prasiskverbia per BBB. Vaistas metabolizuojamas kepenyse, išsiskiria su šlapimu. T ½ trunka 3 - 4 valandas ir pailgėja vartojant dideles vaisto dozes.

Sintetinis narkotikas, gautas iš piperidino. Vaistas yra daug lipofiliškesnis nei morfinas, todėl labai sumažėja rizika, kad kvėpavimo slopinimas bus uždelstas dėl vaisto išplitimo per smegenų skystį iš injekcijos vietos į kvėpavimo centrą.

Paciento organizme fentanilis beatodairiškai stimuliuoja visų tipų opioidinius receptorius, jo veikimas ir vartojimas grindžiamas stimuliavimu. μ - receptoriai. Veikia greitai (po 5 minučių, palyginti su 15 morfijaus), trumpai. Nuskausminančiu aktyvumu ir toksiškumu fentanilis apie šimtą kartų pranašesnis už morfijų, o tai lemia vaisto vartojimo medicinoje taktiką.

O.E. 1) galingas analgetikas (didinantis skausmo slenkstį, keičiantis emocinę skausmo spalvą);

2) euforija (emocinės skausmo spalvos pasikeitimas);

3) raminamieji (emocinės skausmo spalvos pasikeitimas);

P.P.

P.E. žr. morfijus + griaučių raumenų standumas (operacijų metu + raumenų relaksantai), didelėmis dozėmis - centrinės nervų sistemos sužadinimas.

Dėl kontraindikacijų žr. morfijus.

Buprenorfinas (norfinas). Vaistas skiriamas į raumenis, į veną, per burną, po liežuviu, iki 4 kartų per dieną. Buprenorfinas gerai absorbuojamas bet kuriuo vartojimo būdu. Kraujyje 96% jungiasi su plazmos baltymais. Vaistas metabolizuojamas kepenyse, vykstant N-alkilinimo ir konjugacijos reakcijoms. Didžioji dalis vaisto išsiskiria su išmatomis nepakitusio pavidalo, dalis – metabolitų pavidalu su šlapimu. T ½ yra apie 3 valandas.

Yra dalinis agonistas μ - receptorius ir labai stipriai prie jų jungiasi (taigi T ½ kompleksas μ - receptorius + buprenorfinas yra 166 minutės, o kompleksas su fentaniliu - apie 7 minutes). Pagal analgetinį poveikį jis 25-50 kartų lenkia morfiną.

O.E. 1) galingas analgetikas (didinantis skausmo slenkstį, keičiantis emocinę skausmo spalvą);

2) euforija (emocinės skausmo spalvos pasikeitimas);

3) raminamieji (emocinės skausmo spalvos pasikeitimas);

P.P. 1) ūminis (šokogeninis) skausmas, keliantis grėsmę paciento gyvybei;

2) lėtinis skausmas pasmerktiems pacientams;

3) neuroleptanalgezija tam tikrų operacijų metu;

P.E. matyti morfijus, geriau toleruojamas. Dėl kontraindikacijų žr. morfijus.

Tramadolis yra sintetinis kodeino, silpno stimuliatoriaus, analogas μ - receptoriai. Be to, šio vaisto tipo receptorių afinitetas yra 6000 mažesnis nei morfino. Todėl tramadolio analgezinis poveikis paprastai yra nedidelis, o esant silpnam skausmui jis nėra prastesnis nei morfijus, tačiau esant lėtiniam ir ūminiam šokogeniniam skausmui, morfinas yra žymiai prastesnis. Jo analgezinis poveikis taip pat iš dalies susijęs su sutrikusiu norepinefrino ir serotonino reabsorbcija neuronuose.

Vartojant per burną, biologinis prieinamumas yra 68%, o į raumenis - 100%. Tramadolis metabolizuojamas kepenyse, išsiskiria su šlapimu per inkstus. T ½ tramadolis yra 6 valandos, o jo aktyvus metabolitas - 7,5 valandos.

P.E. žr. morfijus, yra silpnesni + centrinės nervų sistemos sužadinimas iki traukulių.

butorfanolis selektyvus agonistas κ - receptoriai. Jis daugiausia naudojamas kaip analgetikas nuo ūminio ir lėtinio skausmo. Pagal analgetinį poveikį jis pranašesnis už morfijų. Skirtingai nuo pirmiau minėtų priemonių, atsižvelgiant į dozavimo režimą, jis yra daug geriau toleruojamas, nesukelia priklausomybės.

Vartojant narkotinius analgetikus, galimi ūminio apsinuodijimo vaistais atvejai. Tai palengvina palyginti nedidelis tokių vaistų gydomojo poveikio mastas, tolerancija, verčia didinti skiriamų vaistų dozes, žema medicinos personalo kvalifikacija.

Apsinuodijimo simptomai yra šie: miozė, bradikardija, kvėpavimo slopinimas, užspringimas, drėgnas švokštimas kvėpuojant, susitraukęs žarnynas, pasunkėjęs šlapinimasis, hiperhidrozė, drėgna ir cianotiška oda.

Konkrečios pagalbos priemonės apsinuodijus opiatais yra šios: 1) skrandžio plovimui naudojamas mažai boro turintis kalio permanganato tirpalas, kuris oksiduoja opiatus, slopina jų pasisavinimą virškinimo trakte ir pagreitina pasišalinimą su išmatomis; 2) nuo druskingų vidurius laisvinančių vaistų pirmenybė teikiama natrio sulfatui, kuris nesukelia centrinės nervų sistemos slopinimo; 3) opiatų enterohepatinei cirkuliacijai sustabdyti skiriamas geriamasis cholestiraminas, kuris juos sorbuoja ir pagreitina opiatų išsiskyrimą su išmatomis; 4) IV naloksonas, naltreksonas naudojami kaip antagonistai

Naloksonas - tiekiamas ampulėse, kuriose yra 0,04% tirpalo, kurio kiekis yra 1 ml.

Naloksonas visiškai absorbuojamas virškinimo trakte, tačiau beveik visas jis inaktyvuojamas pirmą kartą per kepenis, todėl vartojamas tik parenteraliai. Vaistas metabolizuojamas kepenyse vykstant konjugacijos reakcijai su gliukurono rūgštimi, kuri daugiausia išsiskiria su išmatomis. T ½ yra apie 1 val.

Yra visiškas opioidinių receptorių antagonistas, ypač stipriai veikia μ - receptorius, blokuoja juos ir išstumia opiatus nuo bendravimo su jais. Vaistas skiriamas į raumenis, į veną iki 4 kartų per dieną.

O.E. 1) blokuoja visų tipų opioidinius receptorius;

2) mažina toksinį opiatų poveikį;

P.P. Ūminis apsinuodijimas opiatais.

P.E. Neaprašyta.

Opiatų gebėjimas sukelti euforiją gali paskatinti priklausomybės (priklausomybės nuo opiatų) išsivystymą, o tai savo ruožtu gali sukelti fizinę ir psichinę priklausomybę. Tokios patologijos gydymą atlieka gydytojai - narkologai, iš vaistų jis gali būti naudojamas naltreksonas ... Jis, kaip ir naloksonas, yra visiškų opioidų receptorių antagonistų vaistas, tačiau jo veikimas yra 24 valandos, o tai patogu lėtiniam gydymui.

Siekiant sumažinti jatrogeninės priklausomybės nuo narkotikų dažnį, reikia laikytis šių sąlygų: 1) skirti narkotinių analgetikų vaistus griežtai pagal indikacijas; 2) laikytis gydymo terminų ir dozavimo režimo; 3) vengti kartotinių gydymo kursų; 4) teikti pirmenybę vaistams, kurie turi menką arba visai neveikia μ - receptoriai; 5) nuolat kelti sveikatos priežiūros darbuotojų profesinį lygį. Taip pat šiems tikslams tarnauja SSRS Sveikatos apsaugos ministerijos įsakymas Nr.330. Jame reglamentuojami visi su vaistų apyvarta gydymo įstaigos sienose susiję klausimai. Narkotinių vaistų skyrimo taisyklės reglamentuojamos Rusijos Federacijos sveikatos ir socialinės plėtros ministerijos įsakymu Nr.110.

Žmonių sielų žinovas Fiodoras Michailovičius Dostojevskis kartą yra pasakęs, kad skausmas yra privalomas „plačiai sąmonei ir giliai širdžiai“. Nepriimkite klasikos žodžių pažodžiui. Negydomas skausmas yra stiprus smūgis sveikatai ir psichikai. Be to, gydytojai išmoko su tuo susidoroti: jų arsenale yra dešimtys įvairių anestetikų.

Ūmus skausmas atsiranda staiga ir trunka ribotą laiką. Ją sukelia audinių pažeidimai – kaulų lūžiai, patempimai, vidaus traumos, kariesas, daugelis kitų ligų. Paprastai analgetikai saugiai susidoroja su ūmiais priepuoliais, ir tai neabejotinai yra teigiamas reiškinys, suteikiantis vilties palengvėti.

Lėtinis skausmas trunka ilgiau nei 6 mėnesius ir greičiausiai yra susijęs su lėtine liga. Osteoartritas, reumatas, podagra, piktybiniai navikai verčia save pajusti sunkiais, sekinančiais priepuoliais, atsparūs gydymui. Ilgalaikis skausmas yra ne tik pažeistų audinių pasekmė, bet dažnai ir pažeistų nervų pasekmė.

Tiek ūmus, tiek lėtinis skausmas gali būti toks stiprus, kad jį patiriantis žmogus kartais tampa giliai prislėgtas. Deja, lėtinis skausmas kenčia iki 80% pasaulio gyventojų – šis skaičius buvo gautas atlikus didelius epidemiologinius tyrimus. Todėl gydytojai nepavargsta tyrinėdami šį reiškinį ir ieškodami naujų kovos su juo būdų. Taigi, kas jie yra, skausmą malšinantys vaistai?

Įvairus analgetikų pasaulis

Nuėjus į vaistinę nuskausminamųjų, atrodo, kad jūsų prašyme nėra nieko sudėtingo. Ir tik tada, kai vaistininkas pradeda klausinėti daug papildomų klausimų, paaiškėja: iš tikrųjų viskas nėra taip paprasta.

Farmakologijoje – medicinos moksle – yra daug skausmą malšinančių vaistų grupių, kurių kiekviena naudojama tam tikro tipo skausmui malšinti.

Taigi, visi analgetikai paprastai skirstomi į:

• pirazolonai ir jų deriniai;
• kombinuoti analgetikai, turintys kelis komponentus vienu metu;
• vaistai nuo migrenos, skirti migrenos galvos skausmui gydyti;
• nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (NVNU);
• COX-2 inhibitoriai;
• narkotiniai analgetikai;
• antispazminiai vaistai;
• specifiniai analgetikai.

Pažvelkime į kiekvieną iš šių grupių atskirai ir išsiaiškinkime, kokius skausmą malšinančius vaistus pasirinkti vienu ar kitu atveju.

Pirazolonai ir jų deriniai: tradiciniai skausmą malšinantys vaistai

Tipiški skausmą malšinantys vaistai yra pirazolonai. Šiai grupei priklauso visų analgetikų „tėvas“, tapęs skausmo valdymo „auksiniu standartu“, Jo Didenybė Analginas.

Analgin

Analginas arba metamizolio natris turi ne tik nuskausminamąjį poveikį. Jis taip pat turi nedidelį karščiavimą mažinantį ir priešuždegiminį poveikį. Nepaisant to, analginas įgijo didelį populiarumą ir net šlovę kaip vaistas nuo daugelio rūšių skausmo.

Neigiama „Analgin“ pusė nėra didžiausias saugumas. Vartojant dažnai ir ilgai, metamizolo natrio druska sukelia reikšmingus kraujo nuotraukos pokyčius, todėl rekomenduojama jį vartoti „retai, bet tiksliai“. Rusijos rinkoje natrio metamizolas gaminamas tradiciniu pavadinimu Analgin. Be to, Rusijos Federacijoje yra registruotas Makedonijoje pagamintas Indijos vaistas Baralgin M ir natrio metamizolis.

Bulgarijos kompanijos „Sopharma“ gaminamas kompleksinis analgetikas „Analgin-chininas“ turi du komponentus: natrio metamizolą ir chininą. Pagrindinė chinino užduotis šiame komplekse yra sumažinti padidėjusią kūno temperatūrą. Dėl stipraus karščiavimą mažinančio chinino ir analgetiko metamizolio derinio Analgin-Quinine yra puikus pasirinkimas esant karščiavimui ir peršalimo sąnarių skausmams. Be to, vaistas vartojamas esant dantų, sąnarių skausmui, periodiniams ir kitokiems skausmams.

Baralgetas, Spazmalgonas

Abu vaistai yra vieni populiariausių kombinuotų analgetikų-spazminių vaistų mūsų šalyje. Juose yra tas pats derinys: metamizolo natrio druska, pitofenonas, fenpivirinio bromidas.

Kiekvienas komponentas sustiprina vienas kito veikimą. Metamizolas yra klasikinis analgetikas, pitofenonas turi antispazminį poveikį lygiiesiems raumenims, o fenpivirinio bromidas papildomai atpalaiduoja lygiuosius raumenis. Dėl labai sėkmingo derinio Baralgetas ir Spazmolgon naudojami plačiausioms indikacijoms suaugusiems ir vaikams. Išvardinkime pagrindinius:

• įvairių rūšių skausmai, kuriuos sukelia kraujagyslių spazmas ar lygiųjų raumenų organų: galvos skausmas, protarpinis, šlapimtakių spazmas, inkstų, kepenų, tulžies diegliai, kolitas;
• karščiavimas.
  Baralgetas ir Spazmolgon injekcinė forma – greitoji pagalba esant labai aukštai kūno temperatūrai, kai tradiciniai karščiavimą mažinantys vaistai yra bejėgiai. Vaistai netgi naudojami vaikų, įskaitant iki vienerių metų, karščiavimui malšinti. Kiekvienais gyvenimo metais naudojama 0,1 ml Baralgetas (Spazmolgon) injekcinio tirpalo;
• aukštas kraujo spaudimas.
  Atpalaiduojant spazmines kraujagysles, skausmą malšinantys vaistai Baralgin ir Spazmolgon padeda esant šiek tiek padidėjusiam slėgiui (10–20 mm Hg didesnis nei įprasta);
• padidėjęs gimdos tonusas nėštumo metu.
  Pastaraisiais metais nėštumo metu vis dažniau vartojami skausmą malšinantys vaistai Baralgetas (Spazmolgon), siekiant sumažinti padidėjusį gimdos tonusą. Kartu jie turi neabejotiną pranašumą prieš kitą antispazminį vaistą, kuris tradiciškai buvo naudojamas gimdai atpalaiduoti – drotaveriną. Neseniai buvo nustatyta, kad po 20 nėštumo savaičių drotaverinas gali padėti suminkštinti gimdos kaklelį. Tai labai nepageidautina, ypač moterims, kenčiančioms nuo išeminio-gimdos kaklelio nepakankamumo. Tačiau būtent šiai pacientų kategorijai labiau nei kitiems reikalingi antispazminiai vaistai, mažinantys gimdos tonusą.

Skirtingai nuo drotaverino, Baralgetas (Spazmolgon) neveikia gimdos kaklelio ir gali būti saugiai naudojamas bet kuriuo nėštumo etapu.

Be „Baralgetas“ ir „Spazmolgon“, Rusijos rinkoje užregistruota ir jų ukrainietiška „Renalgan“ tabletė.

Garsiosios pavasariškai žalios spalvos dengtos tabletės žinomos nuo Sovietų Sąjungos laikų. Jau daugelį dešimtmečių Bulgarijos kompanijos „Sopharma“ nuosekliai gaminamame analgetikiniame vaiste yra dvi veikliosios medžiagos: natrio metamizolas (analginas) ir triacetonamino-4-toluensulfonatas. Pastarasis turi vadinamąjį anksiolitinį poveikį, mažina nerimą, įtampą, jaudulį. Be to, jis padidina analgino veikimą.

Tempalginas ir jo analogas Tempanginol vartojamas vidutinio ir silpno skausmo sindromui gydyti.

Kombinuoti skausmą malšinantys vaistai: sudėtingi, bet veiksmingi

Daugumos kombinuotų analgetikų pagrindinis komponentas paprastai yra paracetamolis. Saugus vaistas, kuris kartais klaidingai priskiriamas nesteroidinių vaistų nuo uždegimo grupei, turi iš karto kelis poveikius: švelnų nuskausminamąjį ir karščiavimą mažinantį, taip pat itin nereikšmingą priešuždegiminį poveikį. Paracetamolis gryna forma yra gana stiprus analgetikas, o pridėjus papildomų komponentų jo savybės sustiprėja. Paprastai peršalimo skausmui malšinti naudojami kombinuoti analgetikai, įskaitant paracetamolį. Pereikime prie specifikos.

Vicks Active Symptomax ir Vicks Active Symptomax Plus

Vicks Active Symptomax sudėtyje yra paracetamolio kartu su fenilefrinu. Pastarasis pasižymi kraujagysles sutraukiančiu poveikiu, todėl vaistas ne tik efektyviai mažina peršalimo ligoms būdingus sąnarių ir raumenų skausmus, bet ir mažina nosies užgulimą.

Be paracetamolio ir fenilefrino, Vicks Active Symptomax Plus sudėtyje taip pat yra guaifenezino – medžiagos, kuri padeda skystinti nosies sekretą.

Priemonės, turinčios gana ryškų analgetinį ir priešuždegiminį poveikį. Brustan ir Ibuklin sudėtyje yra paracetamolio ir vieno iš stipriausių karščiavimą ir skausmą malšinančių nesteroidinių vaistų nuo uždegimo – ibuprofeno. Tuo pačiu metu abiejų komponentų koncentracijos yra gana didelės (325 mg paracetamolio ir 400 mg ibuprofeno). Dėl veiksmingo derinio ir didelės dozės Brustan ir Ibuklin turi ryškų analgezinį ir karščiavimą mažinantį poveikį. Ibuklin Junior skirtas skausmui malšinti ir karščiavimui mažinti vaikams ir yra disperguojamosios formos (burnoje tirpstančių tablečių pavidalu).

Tarp Brustano analogų taip pat yra plačiai reklamuojamas vaistas Next, kuriame yra 400 mg ibuprofeno ir 200 mg paracetamolio, taip pat Nurofen MultiSymptom (400 mg + 325 mg).

Austrijos vaistas, kurio sudėtyje yra kofeino, paracetamolio ir propifenazono, yra pirazolonų grupės vaistas, turintis vidutinį analgetinį ir karščiavimą mažinantį poveikį. Kombinuotų analgetikų sudėtyje esantis kofeinas vaidina labai svarbų vaidmenį - jis plečia kraujagysles ir sustiprina pagrindinių anestetikų komponentų poveikį. Gevadal rekomenduojama vartoti esant vidutinio sunkumo galvos, raumenų skausmams ir pasikartojantiems skausmams.

Dolarenas

Tiek pirmoji, tiek antroji tabletės turi tą pačią sudėtį, įskaitant paracetamolį ir miotropinį antispazminį dicikloveriną, kuris mažina lygiųjų raumenų organų spazmus. Dėl dicikloverino kiekio Dolospa ir Trigan gana veiksmingai malšina skausmą sergant inkstų, tulžies ir žarnyno diegliais, įskaitant urolitiazę. Be to, jų galima gerti esant spazminiam vidurių užkietėjimui ir kitos kilmės spazmams virškinamajame trakte.

Valdovas Kaffetinas

Caffetin linija taip pat labai populiari tarp kombinuotų analgetikų. Jį sudaro trys vaistai, kurie skiriasi sudėtimi ir indikacijomis:

• Caffetin Cold yra klasikinis kosulio derinys;
• Kofetinas yra tikra kombinuota skausmą malšinanti tabletė, kurią sudaro kodeinas, kofeinas, paracetamolis ir propifenazonas.
  Kodeinas yra natūralus narkotinis analgetikas, blokuojantis opiatų receptorius. Likę vaisto komponentai (išskyrus kofeiną, apie kurį jau kalbėjome) turi antispazminių ir bendrųjų analgetinių savybių. Dėl savo turtingos sudėties kofetinas malšina dantų ir galvos skausmus, įskaitant migreną, įvairios kilmės raumenų skausmus, sąnarių skausmus, taip pat periodinius moterų skausmus. Dėl įtraukimo į kodeiną Caffetin parduodamas tik pagal receptą;
• Kafetino šviesa.
  „Lengvas“ analgetiko variantas, kurio sudėtyje yra paracetamolio, propifenazono ir kofeino. Skausmą malšinančio vaisto Caffetin Light galima įsigyti be recepto ir jį galima naudoti įvairiems silpniems ar vidutinio sunkumo skausmams malšinti.

Į gana stiprių skausmą malšinančių vaistų sąrašą įtrauktos gerai žinomos rusiškos kombinuotos analgetinės tabletės. Komponentų skaičius „paslėptas“ vaisto pavadinime: „penta“ graikiškai reiškia „penki“. Taigi, Pentalgin sudėtis apima:

• drotaverinas - miotropinis antispazminis vaistas;
• kofeino;
• naproksenas yra nesteroidinis vaistas nuo uždegimo;
• paracetamolis;
• feniramino maleatas – komponentas, turintis antialerginį poveikį.

Pentalginas yra gana veiksmingas nuo galvos skausmo, karščiavimo ir stipraus skausmo, kurį lydi neuralgija.

Migrena: skausmas, kurį gali būti sunku numalšinti

Migrenos skausmui būdinga nuolatinė ir sunki eiga. Migrenos priepuolius sunku sustabdyti. Patologinė grandinė, vedanti į staigų ir reikšmingą kraujagyslių susiaurėjimą, jau bėga ir ją sunku nutraukti. Įprasti analgetikai dažnai būna bejėgiai, į pagalbą atskuba antimigreniniai skausmą malšinantys vaistai, plečiantys kraujagysles.

Sumatriptanas yra veiklioji medžiaga (ir vaistas), mažinantis migrenos skausmą. Jis pradeda veikti praėjus 30 minučių po panaudojimo. Standartinė sumatriptano dozė yra 50 mg, o jei ji neveiksminga, galite gerti dvi tabletes per dieną (iš viso 100 mg). Didžiausia paros dozė yra 300 mg.

Sumatriptano turintys preparatai yra Amigrenin, Imigran, Migrepam, Rapimed, Sumamigren, Trimigren.

Zolmitriptanas

Vaistas, veikiantis panašiai kaip sumatriptanas. Originalų zolmitriptano preparatą gamina britų korporacija Astra Zeneca pavadinimu Zomig ir Zomig Rapimelt.

Eletriptanas

Veiksmingas anestezijos vaistas, vartojamas migrenai gydyti, įskaitant tuos, kuriems yra stiprus skausmas. Eletriptanas rodo geriausius rezultatus, kai naudojamas pačioje migrenos priepuolio pradžioje, tačiau veiksmingumas išlieka bet kuriuo laikotarpiu. Šiandien Rusijoje registruotas tik vienas vaistas eletriptanas – originalus „Relpax“, kurį gamina Amerikos supergigantas „Pfizer“.

Frovatriptanas

Dar viena veiklioji medžiaga, efektyviai plečianti kraujagysles ir padedanti sergant migrena. Pateiktas Vokietijoje pagamintas vaistas Frovamigran.

NVNU – veiksmingas skausmo malšinimas

Neabejotina, kad skausmą malšinančių vaistų asortimente ypatingą vietą užima nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo. Ir nors beveik visi jie pasižymi nuskausminamuoju poveikiu, paminėsime tik tuos, kurie išsiskiria ryškiausiu nuskausminamuoju poveikiu.

Ibuprofenas

Vienas saugiausių NVNU, turintis karščiavimą mažinančių ir analgetinių savybių. Ibuprofeno saugumą pabrėžia tai, kad vaistas yra patvirtintas skausmui ir karščiavimui malšinti net naujagimiams ir kūdikiams. Vaistas tiekiamas tabletėmis, sirupais, žvakutėmis, taip pat vietinėmis formomis (tepalais ir geliais), skirtas sąnarių ir raumenų skausmui malšinti. Vidutiniam skausmui malšinti suaugusiems skirta 400 mg dozė. Garsiausi ibuprofeno vaistai: Dolgit, Ibuprom, Ipren, Nurofen.

Aspirinas

Nepaisant tam tikro analgezinio poveikio, aspirinas ne taip dažnai naudojamas skausmui malšinti. Taip yra dėl didelių acetilsalicilo rūgšties – veikliosios aspirino medžiagos – dozių agresyvumo virškinamojo trakto gleivinei. Nepaisant to, bendrovė „Bayer“ gamina putojančią ir tablečių formą Aspiriną, skirtą skausmui ir karščiavimui malšinti.

Naproksenas

NVNU atstovas, kuris kartu su ibuprofenu daugiausia naudojamas kaip analgetikas. Kaip ir visi kiti nesteroidinių vaistų nuo uždegimo grupės vaistai, naprokseno preparatai vartojami atsargiai sergant virškinamojo trakto ligomis. Dažniausiai naproksenas skiriamas danties, galvos, pasikartojančių ir reumatinių skausmų malšinimui. Be to, naproksenas gali būti naudojamas kaip veiksmingas šiuolaikinis skausmo malšintuvas kaulų lūžiams ar minkštųjų audinių pažeidimams.

Rusijos vaistinėse naproksenas parduodamas prekiniais pavadinimais: Apranax, Nalgezin ir Nalgezin Forte, Naprobene, Pronaxen, Sanaprox.

Ketorolakas

Ketorolakas yra galingiausių skausmą malšinančių vaistų sąraše. Jo analgetinės savybės yra panašios į kai kurių opioidinių narkotinių analgetikų savybes. Tačiau ketorolako preparatus reikėtų vartoti tik kraštutiniais atvejais, kai kitos priemonės nepadeda. Taip yra dėl šalutinio poveikio, atsirandančio reguliariai ar ilgai malšinant skausmą. Gydymą ketorolaku lydi skrandžio gleivinės dirginimas (13 % atvejų), pykinimas (12 % atvejų), pilvo skausmas ir net viduriavimas (atitinkamai 12 ir 7 % pacientų). Be to, ketorolakas gali sukelti galvos skausmą (17% pacientų), galvos svaigimą (7%) ir mieguistumą (6%). Ilgą laiką ketorolaką vartojusiems pacientams buvo sunkių skrandžio pažeidimų, įskaitant perforaciją ir vėlesnį kraujavimą, taip pat kepenų ir inkstų nepakankamumą.

Nepaisant to, stiprus ketorolakas gali būti nepakeičiamas esant stipriam skausmui dėl lūžių ir traumų, taip pat kaip vaistas skausmui malšinti sergant vėžiu ir po operacijos. Beje, jis neturi priešuždegiminio ir karščiavimą mažinančio poveikio. Vidaus rinkoje yra keletas prekių pavadinimų, tarp jų Dolak, Dolomin, Ketalgin, Ketanov, Ketorol, Ketofril, Toradol, Torolak ir kt.

Saugūs skausmą malšinantys COX-2 inhibitoriai arba koksibai

Šie vaistai priskiriami nesteroidiniams vaistams nuo uždegimo. Tačiau specialus veikimo mechanizmas ir su tuo susijęs ypatingas efektyvumas ir, svarbiausia, saugumas, suteikia pagrindo juos išskirti į atskirą anestetikų pogrupį.

COX-2 inhibitoriai, skirtingai nei kiti NVNU, neblokuoja COX-1, kuris apsaugo skrandžio gleivinę. Todėl jie nėra agresyvūs virškinamojo trakto organams, juos gali vartoti žmonės, kurie anksčiau sirgo skrandžio opalige. Nepaisant to, dauguma ekspertų sutinka, kad tokiais atvejais koksibus reikia vartoti atsargiai.

Gydymo COX-2 inhibitoriais metu pacientams, kurie anksčiau sirgo pepsine opa arba kraujavimu iš skrandžio, patariama gerti protonų siurblio inhibitorių. Šios medžiagos blokuoja druskos rūgšties gamybą ir taip apsaugo skrandžio gleivinę.

Priduriame, kad žinomiausi protonų siurblio inhibitoriai yra omeprazolas, lanzoprazolas, ezomeprazolas ir pantoprazolas.

Celekoksibas

Pirmieji iš koksibo tipo skausmą malšinančių vaistų, registruotų Rusijoje. Puikiai mažina uždegimą ir malšina skausmą. Vartojamas sergant reumatoidiniu artritu, osteoartritu, ankiloziniu spondilitu ir kitomis reumatinėmis ligomis, įskaitant tuos, kuriems yra stiprus skausmo sindromas.

Celekoksibą galima įsigyti Dilaxa, Coxib, Celebrex prekiniais pavadinimais – originalus vaistas, kurį gamina Pfizer.

Rofekoksibas

Kitas koksibų atstovas, skirtas skausmui ir uždegimui mažinti sergant ūminiu ir lėtiniu osteoartritu, bet kokios kilmės skausmo sindromu. Rusijos vaistinėse jį galima įsigyti pavadinimu Viox suspensijos ir tablečių pavidalu. Vaisto gamintojas yra Nyderlandų kompanija Merck.

Parekoksibas

Šis vaistas užima ypatingą vietą analgetikų asortimente - jis turi parenterinį, tai yra, injekcijos formą. Parekoksibas turi ne tokį ryškų priešuždegiminį poveikį, tačiau šis trūkumas daugiau nei kompensuoja jo dideles analgezines savybes. Rusijoje parekoksibas parduodamas pavadinimu Dinastat. Jį gamina Didžiosios Britanijos kompanija Pharmacia liofilizuotų miltelių pavidalu, iš kurių prieš pat naudojimą paruošiamas tirpalas injekcijai į raumenis arba į veną.

Dinastat plačiai naudojamas kaip galingas injekcinis skausmą malšinantis vaistas nuo stipraus skausmo, įskaitant po operacijos ar gana jautrių diagnostinių tyrimų (pavyzdžiui, kolonoskopijos), taip pat skausmui esant lūžiams ir traumoms. Be to, Dynastat kartais skiriamas vėžiu sergančių pacientų skausmui malšinti, siekiant sumažinti narkotinių analgetikų dozę.

Etorikoksibas

Vienas moderniausių koksibų, kuris organiškai sujungia priešuždegiminį ir analgezinį poveikį. Vaistas vartojamas simptominei, tai yra skausmą malšinančiai osteoartrito, osteochondrozės, reumatoidinio artrito ir kitų sąnarių ligų gydymui. Etorikoksibą Pfizer parduoda pavadinimu Arcoxia.

Rezerviniai vaistai – narkotiniai analgetikai

Narkotiniai analgetikai blokuoja opioidinius receptorius ir taip slopina skausmo impulsų perdavimą. Be to, jie mažina emocinį skausmo vertinimą ir reakciją į jį, taip pat sukelia euforiją ir psichinio komforto jausmą. Siekiant išvengti priklausomybės susidarymo, narkotiniai analgetikai naudojami tik kraštutiniais atvejais, pavyzdžiui, ūminiam skausmo sindromui malšinti. Be to, opioidiniai analgetikai anesteziologijoje naudojami vadinamajai premedikacijai – paciento paruošimui prieš įvedant epidurinę ir spinalinę anesteziją.

Rusijos Federacijoje registruoti narkotiniai skausmą malšinantys vaistai yra kodeinas, fentanilis, morfinas ir kai kurie kiti.

Gerai žinomi vaistai Nurofen Plus ir Sedalgin Neo taip pat pateko į opioidinių narkotinių analgetikų grupę deriniuose dėl kodeino kiekio.

Nurofen Plus

Nurofen linijos vaiste, kurį gamina britų kompanija Rekkit Healthcare, yra 200 mg ibuprofeno ir 10 mg kodeino. Nurofen Plus tabletės efektyviai malšina galvos ir dantų skausmus, migrenos skausmus, pasikartojančius moterų skausmus, nugaros, raumenų ir sąnarių skausmus, neuralgijos ir stuburo išvaržų skausmus. Be to, vaistas puikiai tinka karščiavimui ir skausmui, susijusiam su peršalimu ir gripu, gydyti. Nurofen Plus negalima vartoti jaunesniems nei 12 metų vaikams.

Į kombinuotų opioidinių analgetikų grupę pateko ir bulgariškas skausmą malšinantis vaistas, kurį gamina „Activis Sedalgin Neo“, žinomas ilgą laiką. Sedalgin Neo sudėtyje yra penkių veikliųjų medžiagų derinys, įskaitant kodeiną, kofeiną, metamizolo natrio druską, paracetamolį ir fenobarbitalį. Dėl pastarojo vaistas turi ne tik anestezinį, bet ir raminamąjį poveikį. Sedalgin Neo veiksmingas esant neuralgijai, neuritui, migrenai, taip pat įvairios kilmės skausmams, įskaitant reumatinį, galvos, dantų, fantominį, po nudegimo, trauminį, pooperacinį ir periodinį. Be to, vaistas gali būti naudojamas karščiavimui ir skausmams ARVI ir gripo metu.

Miotropiniai antispazminiai vaistai: ir skausmas, ir spazmas

Miotropiniai antispazminiai vaistai gali sumažinti aktyvaus kalcio srautą į lygiųjų raumenų skaidulų ląsteles. Dėl to plečiasi lygieji raumenys ir kraujagyslės, sumažėja slėgis, o tai suteikia vaistams antispazminį ir analgetinį poveikį .;

proct;

inkstų diegliai;

smegenų kraujagyslių spazmai.

Be to, drotaverinas silpnina gimdos susitraukimus ir yra naudojamas akušerijoje tonusui mažinti, taip pat gimdos kaklelio spazmui gimdymo metu sumažinti.

Kartais drotaverinas vartojamas esant aukštai kūno temperatūrai periferinių kraujagyslių spazmo fone. Tokiais atvejais pacientas smarkiai karščiuoja, o galūnės yra kontrastingos.

Norint veiksmingai normalizuoti kūno temperatūrą esant periferinių kraujagyslių spazmams, naudojami tradiciniai karščiavimą mažinantys vaistai - paracetamolis arba ibuprofenas - kartu su drotaverinu.

Vidaus rinkoje parduodama dešimtys drotaverino analogų. Iš jų išvardinsime populiariausius: Vero-Drotaverin, Droverin, Drotaverin-Teva, No-shpa, No-shpa forte (80 mg dozė), Spazmol ir kt.

Dicetel

Prancūzijos bendrovės „Abbott“ gaminamame vaiste yra veikliosios medžiagos pinaverio bromido. Jis, kaip ir drotaverinas, mažina lygiųjų raumenų skaidulų ir kraujagyslių spazmus. Dicetel tabletės vartojamos spazminiams žarnyno susitraukimams, įskaitant dirgliosios žarnos sindromą, tulžies diskineziją, palengvinti.

Duspatalinas

Ta pati įmonė Abbott gamina kitą miotropinį antispazminį vaistą Duspatalin. Jame yra mebeverino, kuris turi antispazminį ir analgetinį poveikį.

Duspatalin yra originalus prekės ženklo vaistas. Taip pat yra jo analogų, kurie skiriasi ekonomiškesne kaina. Tai yra Mebeverino hidrochloridas, Niaspasmas, Sparex.

Kombinuoti antispazminiai vaistai

Nedidelė vaistų grupė, kurią sudaro tik keletas vaistinių kompozicijų.

Originaliame prancūziškame Sanofi Aventis vaistiniame preparate yra trys veikliosios medžiagos: drotaverinas, kodeinas ir paracetamolis. Veiksmingas derinys suteikia daugybę efektų. Paracetamolis mažina skausmo stiprumą ir karščiavimą, drotaverinas mažina spazmus, o kodeinas dar labiau sustiprina nuskausminamąjį poveikį.

No-shpalgin vartojamas nuo įvairios kilmės galvos skausmo: įtampos galvos, kraujagyslinio, taip pat skausmų dėl pervargimo ar streso. Indiškas No-shpalgin Unispaz analogas turi tą pačią sudėtį ir palankesnę kainą.

Nomigren

Labai įdomus vaistų derinys yra vaistas Nomigren, kurį gamina Bosnija ir Hercegovina. Jame yra penki komponentai: propifenazonas, kofeinas, kamilofino chloridas, mekloksamino citratas ir ergotamino tartratas.

Vaisto Nomigren veikliosios medžiagos, sustiprinančios viena kitos veikimą, turi stiprų analgezinį poveikį migrenai ir kraujagysliniams galvos skausmams. Vaistas rodo geriausią rezultatą, jei jis vartojamas pačioje priepuolio pradžioje.

Specifiniai vaistai nuo skausmo

Ši vaistų grupė netiesiogiai reiškia nuskausminamuosius, ir žmonės, kurie yra toli nuo medicinos ir farmakologijos, vargu ar ras analogijos tarp jų ir nuskausminamųjų. Oficialiai specifiniai analgetikai priklauso prieštraukulinių vaistų grupei. Ir net naudojimo instrukcijos skiltyje „Farmakologinė grupė“ nespalvotai parašyta „Antiepileptic“ arba „Anticonvulsant“. Tačiau, atsižvelgiant į tam tikrą prieštraukulinį poveikį, šios grupės vaistai veiksmingai sumažina stiprų pooperacinį ir kitokio pobūdžio skausmą. Be to, jie sumažina jautrumą esant sunkioms žaizdoms, pavyzdžiui, po krūtų operacijos ir kitų invazinių didelių intervencijų, kurioms būdingas periferinių nervų pažeidimas ir su tuo susijęs padidėjęs pooperacinės žaizdos jautrumas.

Gabapentinas

Gabapentinas veiksmingai blokuoja sužadinamųjų neurotransmiterių išsiskyrimą. Dideli klinikiniai tyrimai parodė gabapentino vaidmenį gydant lėtinį ir neuropatinį skausmą. Tai siejama su vaisto gebėjimu sumažinti nugaros smegenų jautrumą, įskaitant po chirurginio ar trauminio audinio pažeidimo.

Gabapentiną rekomenduojama skirti pacientams po operacijos, taip pat siekiant sumažinti narkotinių analgetikų dozę. Įrodytas didelis gabapentino preparatų veiksmingumas skausmui malšinti esant stipriam įtampos galvos skausmui, taip pat skausmui, susijusiam su smegenų kraujagyslių spazmu.

Vidaus vaistinėse gabapentinas parduodamas pavadinimais Gabagamma, Gapentek, Katena, Neurontin, Tebantin, Egipentin ir kt.

Pregabalinas

Vaistas, kurio savybės panašios į gabapentiną. Pagrindinis skirtumas yra ilgesnis pusinės eliminacijos laikas, todėl pregabalinas laikomas pasirinktu vaistu gydant ūminį skausmą, ypač vyresnio amžiaus žmonėms. Pregabalino vartojimo indikacijos yra neuropatinis skausmas, fibromialgija ir pooperacinis skausmas. Originalų pregabaliną gamina Amerikos koncernas Pfizer pavadinimu Lyrica. Be to, rinkoje yra generinių vaistų: Algerica, Prabegin, Pregabalin Zentiva, Pregabalin-Richter ir Pregabalin Canon.

Kaip matote, yra labai daug įvairių nuskausminamųjų vaistų, tarp kurių yra receptiniai ir nereceptiniai, tabletės ir injekciniai, stiprūs ir ne tokie, modernūs ir laiko patikrinti vaistai. Ne taip paprasta iš šios veislės išsirinkti tą priemonę, kurios jums reikia dabar, todėl geriau pasikliauti gydytojo ir vaistininko žiniomis. Pasikliaukite ir gyvenkite be skausmo.

Skausmo sindromas yra rimta problema ir tiesiogine prasme išmuša žmogų iš kasdienio gyvenimo. Esant tokiam negalavimui, mažėja darbingumas, sunku mokytis ir atlikti kasdienę veiklą. Specialūs vaistai – analgetikai gali padėti išspręsti šią problemą. Šiame straipsnyje mes jums pasakysime, kokias savybes jie turi, apsvarstysime jų veikimo mechanizmą, taip pat pateiksime keletą patarimų, kaip greitai susidoroti su skausmu.

Analgetikų veikimas

Vaistai nuo skausmo vadinami analgetikais. Jie selektyviai veikia tam tikrus kūno audinius. Savo veiksmais jie, kaip taisyklė, ne tik pašalina skausmą, bet ir veikia kaip karščiavimą mažinantys vaistai. Tačiau būtina suprasti, kad tokio tipo vaistai nepašalina skausmo sindromo priežasties, o tik palengvina paciento pojūčius.

Tačiau svarbu suprasti, kad tai gali padėti organizmui įveikti bet kokios rūšies traumos pasekmes. Uždegimas ar liga. Toliau panagrinėkime įvairių analgetikų veikimo mechanizmą.

Analgetikų veikimo mechanizmas

Šios grupės vaistų poveikis skiriasi smegenų veikimo mechanizmu ir žalos židiniu. Manoma, kad stipriausi vaistai veikia opioidų receptorius nervų sistemoje ir slopina skausmą impulsų perdavimo į smegenis lygiu. Šios medžiagos priskiriamos narkotinėms medžiagoms. Juos galima vartoti tik taip, kaip nurodė gydytojas. Norint juos nusipirkti, jums reikia specialaus recepto, nes šios kategorijos analgetikai dažnai gali sukelti priklausomybę. Analgetikų veikimo mechanizmasši rūšis yra gana paprasta. Jie patenka į smegenis per kraują, blokuodami skausmo pojūtį.

Plačiai paplitę ir kitų rūšių skausmą malšinantys vaistai – vadinamieji paprastieji analgetikai, dažnai naudojami kaip a analgetikai nuo galvos skausmo... Šie vaistai pacientams parduodami be recepto. Jie turi tiesioginį poveikį nervų sistemos pažeidimo židiniams. Taigi, vaistai pašalina skausmą jo atsiradimo vietoje. Be to, šie vaistai nesukelia jokios priklausomybės, skirtingai nei aukščiau aprašyti opiatai.

Šiandien jų yra nemažai. Dažnai naudojamas analgetikai apima vaistų pagrindu paracetamolis... PSO pripažino, kad paracetamolis yra etaloninis analgetikas pagal veiksmingumo ir saugumo santykį ir yra įtrauktas į būtiniausių vaistų sąrašą*. Vienas iš populiariausių paracetamolio preparatų yra Next®. Šio vaisto sudėtyje taip pat yra ibuprofeno. Naudodami vaistą Next® kaip pavyzdį, mes apsvarstysime šių medžiagų veikimo mechanizmą žmogaus organizmui.

Paracetamolis yra paprastas, ne narkotinis analgetikas, dažniausiai naudojamas karščiavimui mažinti ir kaip analgetikas nuo galvos skausmo... Vartojant, jis veikia žmogaus nervų sistemos skausmo ir termoreguliacijos centrus. Jo skiriamasis bruožas yra maža šalutinio poveikio iš virškinimo trakto ir inkstų rizika. Be to, dėl greito jo absorbcijos skausmo palengvėjimas po paracetamolio gali būti pajuntamas per 15-30 minučių**.

Antrasis komponentas analgetikas nuo galvos skausmo Next® yra ibuprofenas. Tai nesteroidinis vaistas nuo uždegimo, t.y. veikia pažeidimo vietoje, slopindamas uždegimą ir blokuodamas skausmą jo atsiradimo vietoje. Derinys su paracetamoliu suteikia kompleksinį poveikį – centriniams ir periferiniams skausmo sindromo formavimosi mechanizmams.

Dėl skausmingų pojūčių, nesusijusių su uždegiminiais procesais, būklei palengvinti dažnai pakanka išgerti vaisto su veikliąja medžiaga – paracetamoliu. Tuo atveju, jei skausmas yra susijęs su pažeidimu, kurį lydi uždegimas, labiau tinka vaistas, kurio veiklioji medžiaga yra ibuprofenas. Atsižvelgiant į tai, kad Next® sudėtyje yra abu šie komponentai, šis vaistas gali būti laikomas universalesniu.

Taigi kada turėtumėte vartoti Next®?

Kiekvienam atvejui yra skirtingi vaistai. Dėl savo universalumo Next® galima naudoti įvairiose situacijose. Pavyzdžiui, tokiu atveju:

• nugaros skausmas ir apatinės nugaros dalies skausmas;
• įvairios kilmės galvos skausmai, įskaitant. su migrena;
• menstruacinis skausmas;
• raumenų skausmas ir kt.

Svarbu laikytis dozės. Tokiu atveju neturėtumėte gerti analgetiko, jei jaučiate diskomfortą pilve. Atminkite, kad norint palengvinti gastrito, disbiozės ar opų simptomus, beprasmiška vartoti vaistą – jis neduos teigiamo poveikio, o gali net pakenkti. Pirmiausia turite tiksliai nustatyti skausmo sindromo priežastį. Tik po to galite pradėti spręsti šią problemą.

5 analgetiko vartojimo taisyklės

Norėdami teisingiau vartoti vaistą, parengėme keletą taisyklių.

• Nevartokite analgetiko dozės, didesnės už didžiausią leistiną dozę, nurodytą instrukcijose. Tokie veiksmai gali sukelti neigiamų pasekmių. Šalutinio poveikio rizika tiesiogiai priklauso nuo vaisto dozės.
• Jei skausmo sindromas pakankamai stiprus, geriau iš karto išgerti didžiausią vienkartinę (ne kasdien!) vieno vaisto dozę, nei vartoti kelis vaistus vienu metu mažiausia doze.
• Nuskausminamuosius visada gerkite užgerdami stikline vandens.
• Jei vartojate skausmą malšinančius vaistus, nustokite gerti alkoholį. Vaistų ir alkoholio derinys gali sukelti neigiamų pasekmių.
• Teisingai pasirinkite analgetikų vartojimo formą. Dažniausias vaistų vartojimo būdas yra geriamieji, tačiau kai kuriais atvejais dėl vienokių ar kitokių priežasčių gali būti naudojami ir kiti metodai, tai geriau pasitarti su gydytoju.

Šių taisyklių laikymasis sumažins šalutinio poveikio riziką vartojant analgetikus. Nors ibuprofeno ir paracetamolio produktų saugumas yra palankus ir jie parduodami be recepto, geriausia sumažinti galimą riziką.

Iš pradžių patartina vartoti mažiausią vaisto dozę. Taigi galite pasirinkti tinkamiausią dozę, nes tai priklauso ne tik nuo skausmo tipo ir stiprumo, bet ir nuo individualaus organizmo jautrumo.

Vaistas nuo skausmo

Jeigu yra poreikis analgetikas nuo galvos skausmo, esant nugaros skausmams ir daugeliui kitų skausmo sindromų, galite išbandyti Next®.

Next® yra vaistas, turintis greitą ir ryškų gydomąjį poveikį***. Šio analgetiko vartojimui gydytojo recepto nereikia. Dėl savo sudėtingo poveikio keletui skausmo atsiradimo mechanizmų, Next® gali padėti nuo įvairių skausmo tipų.

* SHIFMAN E. M., Ershov A. L. BENDROJI RESEANIMATOLOGIJA, 2007, III; 1. PSO pavyzdinis būtiniausių vaistų suaugusiems sąrašas, 18-asis leidimas, 2013 m.

** Moller PL, Sindet-Pedersen S, Petersen CT, Juhl GI, Dillenschneider A, Skoglund LA. Acetaminofeno analgezijos pradžia: geriamųjų ir intraveninių kelių palyginimas po trečiosios krūminės operacijos. Br J Anaesth. 2005 m. gegužės mėn., 94 (5): 642-8.
Moller P.L, Sindet-Pedersen S, Petersen S.T. ir kt.. Acetaminofeno analgezinio poveikio atsiradimas: geriamojo ir injekcijos palyginimas pooperaciniam nuskausminimui. British Journal of Analgesia. 2005 m. gegužės mėn., 94 (5): 642-8.

*** Pagal medicininio vaisto vartojimo instrukcijas

Šios lėšos selektyviai mažina, slopina skausmo jautrumą, reikšmingai nepaveikdamos kitų jautrumo tipų ir netrikdydami sąmonės (analgezija – skausmo jautrumo praradimas; an – neigimas, algos – skausmas). Nuo seniausių laikų gydytojai bandė palengvinti pacientą nuo skausmo. Hipokratas 400 m.pr.Kr e. rašė: "... skausmo pašalinimas yra dieviškas darbas". Remiantis atitinkamų vaistų farmakodinamika, šiuolaikiniai skausmą malšinantys vaistai skirstomi į 2 dideles grupes:

1-oji – narkotiniai analgetikai arba morfijaus grupė. Šiai fondų grupei būdingi šie punktai (sąlygos):

1) turi stiprų analgetinį poveikį, todėl juos galima naudoti kaip labai veiksmingus skausmą malšinančius vaistus;

2) šie vaistai gali sukelti priklausomybę nuo narkotikų, tai yra, priklausomybę, priklausomybę nuo narkotikų, susijusią su ypatingu jų poveikiu centrinei nervų sistemai, taip pat skausmingos būklės (abstinencijos) išsivystymą asmenims, turintiems išsivysčiusią priklausomybę;

3) perdozavus pacientui išsivysto gilus miegas, kuris paeiliui virsta anestezija, koma ir galiausiai baigiasi kvėpavimo centro veiklos nutraukimu. Dėl to jie gavo savo pavadinimą – narkotiniai analgetikai.

Antroji vaistų grupė – nenarkotiniai analgetikai, kurių klasikiniai atstovai yra: aspirinas arba acetilsalicilo rūgštis. Čia yra daug narkotikų, tačiau jie visi nesukelia priklausomybės, nes turi skirtingus veikimo mechanizmus.

Išanalizuokime pirmąją vaistų grupę – morfino grupės vaistus arba narkotinius analgetikus.

Narkotiniai analgetikai turi ryškų slopinamąjį poveikį centrinei nervų sistemai. Skirtingai nuo vaistų, kurie beatodairiškai slopina centrinę nervų sistemą, jis pasireiškia nuskausminamuoju, vidutiniškai migdomuoju, kosulį mažinančiu poveikiu, slopinančiu kvėpavimo centrus. Be to, dauguma narkotinių analgetikų sukelia priklausomybę nuo narkotikų (psichinę ir fizinę).

Ryškiausias šios fondų grupės, nuo kurios ši grupė gavo savo pavadinimą, atstovas yra MORFIN.

Morphini hydrochloridum (tab. 0,01; amp. 1% - 1 ml). Alkoloidinis morfinas išskiriamas iš opijaus (graikiškai – opos – sultys), tai yra šaldytos, džiovintos neprinokusių aguonų kapsulių (Papaver somniferum) sultys. Aguonų tėvynė yra Mažoji Azija, Kinija, Indija, Egiptas. Morfinas gavo savo pavadinimą iš senovės graikų sapnų dievo Morfėjo vardo, kuris, pasak legendos, yra miego dievo Hipno sūnus.

Opijuje yra 10-11% morfino, tai yra beveik pusė visų jame esančių alkaloidų (20 alkaloidų). Medicinoje jie vartojami nuo seno (prieš 5000 metų kaip: anestetikas, priešuždegiminis agentas). Nepaisant morfijaus sintezės, kurią chemikai atliko 1952 m., jis vis dar gaunamas iš opijaus, kuris yra pigesnis ir lengvesnis.

Pagal cheminę struktūrą visi farmakologiškai aktyvūs opijaus alkaloidai yra fenantreno dariniai arba izochinolino dariniai. Fenantreno alkaloidai yra: morfinas, kodeinas, tebainas ir kt. Būtent fenantreno alkaloidai pasižymi ryškiu slopinamuoju poveikiu centrinei nervų sistemai (analgetikai, kosulį mažinantys, migdomieji ir kt.).

Izochinolino dariniai pasižymi tiesioginiu lygiųjų raumenų antispazminiu poveikiu. Tipiškas izochinolino darinys yra papaverinas, kuris neveikia centrinės nervų sistemos, tačiau veikia lygiuosius raumenis, ypač esant spazmui. Papaverinas šiuo atveju veikia kaip antispazminis vaistas.

FARMAKOLOGINĖS MORFINO SAVYBĖS

1. Morfino poveikis centrinei nervų sistemai

1) Morfinas pirmiausia turi analgetinį arba nuskausminamąjį poveikį, o nuskausminamąjį poveikį sukelia dozės, kurios reikšmingai nekeičia centrinės nervų sistemos funkcijų.

Morfino sukelta nuskausminimo nelydi kalba, sutrikusi judesių koordinacija, lytėjimas, jautrumas vibracijai, nesusilpnėja klausa. Skausmą malšinantis poveikis yra pagrindinis morfijus. Šiuolaikinėje medicinoje tai yra vienas galingiausių skausmą malšinančių vaistų. Poveikis pasireiškia per kelias minutes po injekcijos. Dažniausiai morfinas leidžiamas į raumenis, po oda, bet galima ir į veną. Veiksmas trunka 4-6 valandas.

Kaip žinote, skausmas susideda iš 2 komponentų:

a) skausmo suvokimas, priklausomai nuo žmogaus skausmo jautrumo slenksčio;

b) psichinė, emocinė reakcija į skausmą.

Šiuo atžvilgiu svarbu, kad morfinas smarkiai slopintų abu skausmo komponentus. Tai padidina, pirma, skausmo slenkstį, taip sumažindama skausmo suvokimą. Nuskausminamąjį morfijaus poveikį lydi geros savijautos (euforijos) jausmas.

Antra, morfijus keičia emocinę reakciją į skausmą. Gydomosiomis dozėmis jis gali net visiškai nepanaikinti skausmo pojūčio, tačiau pacientai jį suvokia kaip kažką pašalinio.

Kaip ir kokiu būdu morfijus daro šį poveikį?

NARKOTINIŲ ANALGETIKŲ VEIKIMO MECHANIZMAS.

1975 metais Hughesas ir Kosterlitzas žmonių ir gyvūnų nervų sistemoje atrado specifinius kelių tipų „opiatų“ receptorius, su kuriais sąveikauja narkotiniai analgetikai.

Šiuo metu yra 5 šių opiatų receptorių tipai: mu, delta, kappa, sigma, epsilon.

Būtent su šiais opiatų receptoriais paprastai sąveikauja įvairūs endogeniniai (pačiame organizme gaminami) peptidai, turintys didelį analgetinį aktyvumą. Endogeniniai peptidai turi labai didelį afinitetą (afinitetą) šiems opiatų receptoriams. Pastarieji, kaip tapo žinoma, išsidėstę ir veikia įvairiose centrinės nervų sistemos dalyse ir periferiniuose audiniuose. Dėl to, kad endogeniniai peptidai turi didelį afinitetą, literatūroje jie dar vadinami LIGANDAIS opiatų receptorių atžvilgiu, tai yra (iš lotynų kalbos - ligo - I bind) tiesiogiai jungiasi su receptoriais.

Yra keletas endogeninių ligandų, visi jie yra oligopeptidai, turintys skirtingą aminorūgščių kiekį ir bendrai vadinami „ENDORFINAIS“ (ty endogeniniais morfinais). Peptidai, turintys penkias aminorūgštis, vadinami enkefalinais (metioninas-enkefalinas, lizinas-enkefalinas). Šiuo metu tai yra visa klasė 10-15 medžiagų, kurių molekulėje yra nuo 5 iki 31 aminorūgšties.

Enkefalinas, pasak Hugheso, Kosterlicas yra „medžiagos galvoje“.

Farmakologinis enkefalinų poveikis:

Hipofizės hormonų išsiskyrimas;

Atminties pasikeitimas;

Kvėpavimo reguliavimas;

Imuninio atsako moduliavimas;

Anestezija;

Būklė, panaši į katatoniją;

Priepuoliai;

Kūno temperatūros reguliavimas;

Apetito kontrolė;

Dauginimosi funkcijos;

Seksualinis elgesys;

Streso reakcijos;

Kraujospūdžio sumažėjimas.

PAGRINDINIS ENDOGENINIŲ OPIATO BIOLOGINIS POVEIKIS

Pagrindinis endorfinų poveikis, vaidmuo, biologinė funkcija yra „skausmo neurotransmiterių“ išsiskyrimo iš aferentinių nemielinizuotų C skaidulų (įskaitant norepinefriną, acetilcholiną, dopaminą) centrinių galūnių slopinimas.

Kaip žinote, šie skausmo mediatoriai gali būti, visų pirma, medžiaga P (peptidas iš aminorūgščių), cholecistokininas, somatostatinas, bradikininas, serotoninas, histaminas, prostaglandinai. Skausmo impulsai plinta C ir A skaidulomis (A-delta skaidulomis) ir patenka į nugaros smegenų užpakalinius ragus.

Atsiradus skausmui, normaliai stimuliuojama speciali enkefalinerginių neuronų sistema, vadinamoji antinociceptinė (anti-skausminė) sistema, išsiskiria neuropeptidai, kurie slopina neuronų skausmo sistemą (nocicepcinę). Galutinis endogeninių peptidų poveikio opiatų receptoriams rezultatas yra skausmo slenksčio padidėjimas.

Endogeniniai peptidai yra labai aktyvūs, jie yra šimtus kartų aktyvesni nei morfinas. Šiuo metu jie yra išskirti gryna forma, tačiau labai mažais kiekiais yra labai brangūs, o daugiausia naudojami eksperimentams. Tačiau praktikoje jau yra rezultatų. Pavyzdžiui, buvo susintetintas vietinis peptidas DALARGIN. Buvo gauti pirmieji rezultatai, ir jau klinikoje.

Esant antinoceptinės sistemos nepakankamumui (anti-skausminė enkefalinerginė), o tai atsitinka esant per dideliam ar užsitęsusiam žalingam poveikiui, skausmą reikia malšinti skausmą malšinančiais vaistais – analgetikais. Paaiškėjo, kad tiek endogeninių peptidų, tiek egzogeninių vaistų veikimo vieta yra tos pačios struktūros, būtent nociceptinės (skausmo) sistemos opiatų receptoriai. Šiuo atžvilgiu morfinas ir jo analogai yra opiatų receptorių agonistai. Atskiri endo- ir egzogeniniai morfinai veikia skirtingus opiatų receptorius.

Visų pirma, morfinas daugiausia veikia mu receptorius, enkefalinai – delta receptorius ir kt. (atsakingas už skausmo malšinimą, kvėpavimo slopinimą, sumažėjusį CV dažnį, imobilizaciją).

Taigi narkotiniai analgetikai, ypač morfinas, atliekantys endogeninių opiatų peptidų vaidmenį, iš esmės imituojantys endogeninių ligandų (endorfinų ir enkefalinų) veikimą, padidina antinociceptinės sistemos aktyvumą ir sustiprina jos slopinamąjį poveikį skausmo sistemai.

Be endorfinų, šioje antinociceptinėje sistemoje veikia serotoninas ir glicinas, kurie yra morfino sinergatoriai. Daugiausia veikdamas mu receptorius, morfinas ir kiti šios grupės vaistai daugiausia slopina skausmą, traukiantį skausmą, susijusį su nocicepcinių impulsų, ateinančių iš nugaros smegenų, sumavimu nespecifiniu keliu į nespecifinius talamo branduolius, sutrikdydamas jo plitimą į viršutinę priekinę dalį. , galvos smegenų žievės parietalinė gira (tai yra skausmo suvokimas), taip pat į kitas jo dalis, ypač į pagumburį, migdolinio kūno kompleksą, kuriame formuojasi vegetacinės, hormoninės, emocinės reakcijos į skausmą.

Slopindami šį skausmą vaistai slopina emocinę reakciją į jį, todėl narkotiniai analgetikai užkerta kelią širdies ir kraujagyslių sistemos disfunkcijoms, baimės atsiradimui, su skausmu susijusioms kančioms. Stiprūs analgetikai (fentanilis) gali slopinti susijaudinimo laidumą tam tikru nociceptiniu būdu.

Stimuliuodami enkefalino (opiatų) receptorius kitose smegenų struktūrose, endorfinai ir narkotiniai analgetikai veikia miegą, budrumą, emocijas, seksualinį elgesį, traukulines ir epilepsines reakcijas, autonomines funkcijas. Paaiškėjo, kad endorfinų ir į morfiną panašių vaistų poveikio realizavime dalyvauja praktiškai visos žinomos neurotransmiterių sistemos.

Taigi įvairūs kiti farmakologiniai morfijaus ir jo preparatų poveikiai. Taigi, antrasis morfino poveikis, raminantis ir migdomasis poveikis. Raminamasis morfino poveikis yra labai ryškus. Morfėjas yra miego dievo sūnus. Raminamasis morfino poveikis yra mieguistumas, tam tikras sąmonės pritemimas, loginio mąstymo gebėjimo sutrikimas. Pacientai lengvai pažadinami iš morfijaus sukelto miego. Morfino derinys su migdomaisiais ar kitais raminamaisiais vaistais daro ryškesnį CNS slopinimą.

3 efektas – morfino poveikis nuotaikai. Čia įtaka dvejopa. Kai kuriems pacientams, o dažniau sveikiems asmenims, po vienkartinės morfijaus injekcijos jaučiamas disforijos jausmas, nerimas, neigiamos emocijos, nejaučiamas malonumas, pablogėja nuotaika. Paprastai tai atsitinka sveikiems asmenims, kuriems nėra indikacijų vartoti morfiną.

Pakartotinai vartojant morfijų, ypač esant morfijaus vartojimo indikacijoms, dažniausiai išsivysto euforijos reiškinys: pakyla nuotaika su palaimos, lengvumo, teigiamų emocijų, malonumo jausmu visame kūne. Atsiradus mieguistumui, sumažėjus fiziniam aktyvumui, sunku susikaupti, atsiranda abejingumo aplinkiniam pasauliui jausmas.

Žmogaus mintys ir sprendimai praranda loginį nuoseklumą, vaizduotė tampa fantastiška, atsiranda ryškių spalvingų paveikslų ir vizijų (svajonių pasaulis, „aukštas“). Prarandamas gebėjimas užsiimti menu, mokslu, kūryba.

Išvardytų psichotropinių poveikių atsiradimą lėmė tai, kad morfinas, kaip ir kiti šios grupės analgetikai, tiesiogiai sąveikauja su opiatų receptoriais, lokalizuotais smegenų žievėje, pagumburyje, hipokampe, migdoliniame kūne.

Noras dar kartą patirti šią būseną yra priežastis, dėl kurios atsiranda žmogaus psichinė priklausomybė nuo narkotikų. Taigi, būtent euforija yra atsakinga už priklausomybės nuo narkotikų išsivystymą. Euforija gali ateiti net po vienos injekcijos.

Ketvirtasis farmakologinis morfino poveikis yra susijęs su jo poveikiu pagumburiui. Morfinas slopina termoreguliacijos centrą, todėl apsinuodijus morfinu gali smarkiai sumažėti kūno temperatūra. Be to, morfino poveikis pagumburiui taip pat siejamas su tuo, kad, kaip ir visi narkotiniai analgetikai, jis skatina antidiurezinio hormono išsiskyrimą, dėl kurio susilaiko šlapimas. Be to, jis skatina prolaktino ir augimo hormono išsiskyrimą, tačiau atitolina liuteinizuojančio hormono išsiskyrimą. Apetitas mažėja veikiant morfijui.

5-as poveikis – morfinas, kaip ir visi kiti šios grupės vaistai, turi ryškų poveikį pailgųjų smegenėlių centrams. Šis veiksmas yra dviprasmiškas, nes jis sužadina daugybę centrų ir slegia daugybę.

Kvėpavimo slopinimas lengviausiai pasireiškia vaikams. Kvėpavimo centro slopinimas yra susijęs su jo jautrumo anglies dioksidui sumažėjimu.

Morfinas slopina centrines kosulio reflekso grandis ir turi ryškų priešnavikinį poveikį.

Narkotiniai analgetikai, kaip ir morfinas, gali stimuliuoti skilvelio dugno IY chemoreceptorių trigerinės (trigerinės) zonos neuronus, sukeldami pykinimą ir vėmimą. Patį vėmimo centrą slopina didelėmis dozėmis esantis morfinas, todėl pakartotinis morfijaus vartojimas nesukelia vėmimo. Šiuo atžvilgiu vėmimo priemonių naudojimas apsinuodijus morfiju yra nenaudingas.

6-asis poveikis – morfino ir jo preparatų poveikis kraujagyslėms. Terapinės dozės mažai veikia kraujospūdį ir širdį, toksinės gali sukelti hipotenziją. Tačiau morfinas sukelia periferinių kraujagyslių, ypač kapiliarų, išsiplėtimą, iš dalies dėl tiesioginio veikimo ir iš dalies dėl histamino išsiskyrimo. Taigi jis gali sukelti odos paraudimą, odos temperatūros padidėjimą, patinimą, niežėjimą, prakaitavimą.

MORFINO POVEIKIS GIT IR KITIEMS LYGIŲJŲ RAUMUOMENIŲ ORGANAIS

Narkotinių analgetikų (morfino) poveikis virškinamajam traktui daugiausia siejamas su jų neuronų aktyvumo padidėjimu centre n. vagus ir mažesniu mastu dėl tiesioginio poveikio virškinamojo trakto sienelės nerviniams elementams. Šiuo atžvilgiu morfinas sukelia stiprų žarnyno lygiųjų raumenų, imocekalinių ir išangės sfinkterių spazmą ir tuo pačiu sumažina motorinį aktyvumą, mažina peristaltiką (virškinimo traktą). Spazmogeninis morfino poveikis ryškiausias dvylikapirštės žarnos ir storosios žarnos srityje. Sumažėja seilių sekrecija, skrandžio sulčių druskos rūgštis ir žarnyno gleivinės sekrecinis aktyvumas. Sulėtėja išmatų nutekėjimas, padidėja vandens pasisavinimas iš jų, dėl to užkietėja viduriai (morfino vidurių užkietėjimas – pakyla visų 3 raumenų grupių tonusas). Morfinas ir jo analogai padidina tulžies pūslės tonusą, prisideda prie Oddi sfinkterio spazmo išsivystymo. Todėl, nors nuskausminamasis poveikis palengvina paciento, sergančio tulžies kolikomis, būklę, pasunkėja paties patologinio proceso eiga.

MORFINO ĮTAKA KITOMS LYGIŲJŲ RAUMENŲ DARAMS

Morfinas padidina gimdos ir šlapimo pūslės, šlapimtakių tonusą, kurį lydi „šlapinimosi skubėjimas“. Tuo pačiu metu susitraukia visceralinis sfinkteris, o tai, jei nepakankamai reaguojama į potraukį iš šlapimo pūslės, sukelia šlapimo susilaikymą.

Morfinas padidina bronchų ir bronchiolių tonusą.

MORFINO NAUDOJIMO INDIKACIJOS

1) Ūmus skausmas, keliantis grėsmę skausmo šoko išsivystymui. Pavyzdžiai: sunki trauma (vamzdinių kaulų lūžiai, nudegimai), pooperacinio laikotarpio palengvinimas. Šiuo atveju morfinas naudojamas kaip analgetikas, antišoko priemonė. Tuo pačiu tikslu morfinas vartojamas sergant miokardo infarktu, plaučių embolija, ūminiu perikarditu, spontaniškam pneumotoraksui. Staigiai prasidėjusiam skausmui malšinti į veną leidžiamas morfinas, kuris greitai sumažina šoko riziką.

Be to, morfinas vartojamas kaip analgetikas nuo dieglių, pavyzdžiui, žarnyno, inkstų, kepenų ir kt. Tačiau reikia aiškiai atsiminti, kad tokiu atveju morfinas skiriamas kartu su antispazminiu atropinu ir tik gydytojui įsitikinus. teisinga diagnozė...

2) Lėtinis beviltiškai mirštančių pacientų skausmas su humanišku tikslu (pavyzdys: hospisai – ligoninės beviltiškiems vėžiu sergantiems pacientams; priėmimas valandomis). Paprastai lėtinis skausmas yra morfino vartojimo kontraindikacija. Tik beviltiškiems, mirštantiems naviko nešiotojams, pasmerktiems, morfino įvedimas yra privalomas.

3) Kaip premedikacijos priemonė anestezijos metu, prieš anesteziją, tai yra anesteziologijoje.

4) Kaip kosulį mažinanti priemonė nuo kosulio, kuris kelia grėsmę paciento gyvybei. Šiai indikacijai morfijus skiriamas, pavyzdžiui, didelių operacijų, krūtinės traumų metu.

5) Su ūminiu kairiojo skilvelio nepakankamumu, ty su širdies astma. Šiuo atveju poveikis atsiranda dėl sumažėjusio centrinės nervų sistemos jaudrumo ir patologinio dusulio. Tai sukelia periferinių kraujagyslių išsiplėtimą, dėl kurio kraujas persiskirsto iš plaučių arterijų sistemos į išsiplėtusius periferinius kraujagysles. Tai lydi kraujotakos sumažėjimas ir plaučių arterijos bei CVP slėgio sumažėjimas. Taigi sumažėja širdies darbas.

6) Esant ūminei plaučių edemai.

MORFINO ŠALUTINIS POVEIKIS

Morfino farmakologinio poveikio platumas taip pat lemia daugybę jo šalutinių reakcijų. Visų pirma tai yra disforija, vidurių užkietėjimas, burnos džiūvimas, neryškus mąstymas, galvos svaigimas, pykinimas ir vėmimas, kvėpavimo slopinimas, galvos skausmas, padidėjęs nuovargis, parestezija, bradikardija. Kartais pasireiškia netoleravimas drebulio ir kliedesių pavidalu, taip pat alerginės reakcijos.

MORFINO NAUDOJIMO KONTRAINDIKACIJOS

Absoliučių kontraindikacijų nėra, tačiau yra visa santykinių kontraindikacijų grupė:

1) ankstyva vaikystė (iki 3 metų) - kvėpavimo slopinimo pavojus;

2) nėščiosioms (ypač nėštumo pabaigoje, gimdymo metu);

3) sergant įvairiausiais kvėpavimo nepakankamumo tipais (plaučių emfizema, bronchine astma, kifoskolioze, nutukimu);

4) esant sunkioms galvos traumoms (padidėjęs intrakranijinis spaudimas; šiuo atveju morfinas, dar labiau padidinęs intrakranijinį spaudimą, sukelia vėmimą; vėmimas savo ruožtu padidina intrakranijinį spaudimą ir taip susidaro užburtas ratas).

Mūsų šalyje morfino pagrindu sukurtas labai galingas ilgalaikio veikimo analgetikas MORPHILONG. Tai naujas vaistas, kurio sudėtyje yra morfino hidrochlorido ir siaurai frakcionuoto polivinilpirolidono. Dėl to Morphilong įgauna ilgesnę veikimo trukmę (22-24 val. dėl analgezinio poveikio) ir didesnio poveikio intensyvumo. Mažiau ryškus šalutinis poveikis. Tai jo pranašumas prieš morfijų (trukmė 4-6 kartus ilgesnė už morfino veikimo trukmę). Naudojamas kaip ilgai veikiantis skausmą malšinantis vaistas:

1) pooperaciniu laikotarpiu;

2) su ryškiu skausmo sindromu.

OMNOPON (Omnoponum amp. 1 ml - 1% ir 2% tirpalas). Omnopon yra novogaleno opijaus preparatas, sudarytas iš 5 opijaus alkaloidų mišinio. Jame yra 48-50% morfino ir 32-35% kitų fenantreno ir izochinolino serijos alkaloidų (papaverino). Šiuo atžvilgiu omnoponas turi silpnesnį spazminį poveikį. Iš esmės omnopono farmakodinamika yra panaši į morfino farmakodinamiką. Tačiau omnoponas vis dar vartojamas kartu su atropinu. Naudojimo indikacijos praktiškai nesiskiria.

Be morfino, omnopono, daugelis sintetinių ir pusiau sintetinių narkotikų buvo pritaikyti medicinos praktikoje. Šie vaistai buvo sukurti siekiant 2 tikslų:

1) atsikratyti aguonų plantacijų;

2) kad ligoniams nesusiformuotų priklausomybė. Tačiau šis tikslas nebuvo sėkmingas, nes visi narkotiniai analgetikai turi bendrus veikimo mechanizmus (per opiatų receptorius).

Didelį susidomėjimą kelia PROMEDOL, kuris yra sintetinis vaistas, gaunamas iš piperidino.

Promedolum (lentelė - 0, 025; amp. 1 ml - 1% ir 2% tirpalas). Pagal analgetinį aktyvumą jis 2-4 kartus prastesnis už morfijų. Veiksmo trukmė 3-4 valandos. Rečiau jis sukelia pykinimą ir vėmimą, o rečiau slopina kvėpavimo centrą. Skirtingai nuo morfijaus, promedolis sumažina šlapimtakių ir bronchų tonusą, atpalaiduoja gimdos kaklelį ir šiek tiek sustiprina gimdos sienelės susitraukimus. Šiuo atžvilgiu promedolis yra pageidautinas nuo dieglių. Be to, jį galima vartoti ir gimdymo metu (pagal indikacijas, nes mažiau nei morfijus slopina vaisiaus kvėpavimą, taip pat atpalaiduoja gimdos kaklelį).

1978 metais pasirodė sintetinis analgetikas – MORADOL, kuris savo chemine struktūra yra fenantreno darinys. Panašus sintetinis narkotikas yra TRAMAL. MORADOL (butorfanolio tartratas), švirkščiamas į raumenis ir į veną, užtikrina aukštą analgezinio veiksmingumo laipsnį, o analgezija pasireiškia greičiau nei įvedus morfiną (po 30–60 minučių, morfinas - po 60 minučių). Veiksmas trunka 3-4 valandas. Tuo pačiu metu jis turi žymiai mažiau šalutinių poveikių ir, svarbiausia, labai mažą riziką susirgti fizine priklausomybe net ir ilgai vartojant, nes moradolis retai sukelia euforiją (daugiausia veikia kitus delta opiatų receptorius). Be to, jis ribotai slopina kvėpavimą, net ir didelėmis dozėmis. Naudojimas: toms pačioms indikacijoms kaip ir morfijus, tačiau esant ilgalaikiam vartojimo poreikiui. Gydomosiomis dozėmis jis neslegia kvėpavimo centro, yra saugus motinai ir vaisiui.

Kitas sintetinis piperidino-fenantreno darinių atstovas yra FENTANILIS. Fentanilis pasižymi labai dideliu analgeziniu aktyvumu, savo aktyvumu pranašesnis už morfijų (100–400 kartų). Išskirtinis fentanilio bruožas yra trumpa jo sukeliamo skausmo malšinimo trukmė (20-30 min.). Poveikis pasireiškia per 1-3 minutes. Todėl fentanilis vartojamas neuroleptanalgezijai kartu su neuroleptiniu droperidolu (talomonaliu).

Šio tipo nuskausminimas taikomas, kai pacientas turi būti sąmoningas, pavyzdžiui, patyręs miokardo infarktą. Pati anestezijos forma yra labai patogi, nes pacientas nereaguoja į skausmingą dirginimą (analgetinis poveikis) ir yra visiškai abejingas viskam, kas vyksta (neurolepsinis poveikis, kurį sudaro raminantis ir stiprus raminantis poveikis).

Opijaus alkaloidas CODEIN (Codeinum lentelėje 0, 015) išsiskiria. Kaip analgetikas, jis yra daug silpnesnis už morfijų. Turi silpnesnį afinitetą opiatų receptoriams. Kodeino priešnavikinis poveikis silpnesnis nei morfijaus, tačiau praktikai jo visiškai pakanka.

Kodeino privalumai:

1) skirtingai nei morfijus, jis gerai absorbuojamas išgertas;

2) kodeinas mažiau slopina kvėpavimą;

3) mažesnis mieguistumas;

4) turi mažiau spazminio aktyvumo;

5) priklausomybė nuo kodeino vystosi lėčiau.

KODEINO TAIKYMO INDIKACIJOS:

1) esant sausam, skausmingam, neproduktyviam kosuliui;

2) antrasis vėžiu sergančio paciento kovos su lėtiniu skausmu etapas (PSO), pagal trijų etapų schemą. Kodeinas (50-150 mg po 5 valandų) plius nenarkotinis analgetikas, taip pat pagalbinės medžiagos (gliukokortikoidai, antidepresantai, prieštraukuliniai, psichotropiniai vaistai ir kt.).

ŪMUS APSINUODIJIMAS MORFINAIS IR Į MORFINĄ PANAŠIAIS VAISTAIS

Ūmus apsinuodijimas morfinu gali pasireikšti perdozavus vaisto, taip pat atsitiktinai išgėrus dideles dozes pacientams, sergantiems priklausomybe. Be to, morfijus gali būti naudojamas savižudybės tikslams. Suaugusiesiems mirtina dozė yra 250 mg.

Esant ūminiam apsinuodijimui morfinu, būdingas klinikinis vaizdas. Paciento būklė labai sunki. Pirmiausia išsivysto miegas, pereinant į anestezijos stadiją, vėliau į komą, dėl ko paralyžiuojamas kvėpavimo centras.

Klinikinis vaizdas pirmiausia susideda iš kvėpavimo slopinimo, jo sumažėjimo. Oda blyški, šalta, cianotiška. Sumažėja kūno temperatūra ir šlapinimasis, apsinuodijimo pabaigoje – kraujospūdžio sumažėjimas. Vystosi bradikardija, ryškus vyzdžio susiaurėjimas (vyzdžio taško dydis), hipoksijos pabaigoje vyzdys plečiasi. Mirtis įvyksta dėl kvėpavimo slopinimo ar šoko, plaučių edemos ir antrinės infekcijos.

Ūmiu apsinuodijusių morfijaus pacientų GYDYMAS grindžiamas tais pačiais principais kaip ir ūmaus apsinuodijimo gydymas barbitūratais. Pagalbos priemonės skiriamos į specifines ir nespecifines.

SPECIALIOS PRIEMONĖS, susijusios su specifinių morfino antagonistų skyrimu. Geriausias antagonistas yra NALOKSONAS (narkanas). Mūsų šalyje naloksono praktiškai nėra, todėl dažniau vartojamas dalinis antagonistas – NALORFIN.

Naloksonas ir nalorfinas pašalina morfino ir jo vaistų poveikį opiatų receptoriams ir atkuria normalią centrinės nervų sistemos veiklą.

Nalorfinas, dalinis morfino antagonistas, gryna forma (monopreparatas) veikia kaip morfijus (sukelia analgetinį poveikį, bet silpniau, slopina kvėpavimą, sukelia bradikardiją, sutraukia vyzdžius). Tačiau vartojamo morfino fone nalorfinas pasireiškia kaip jo antagonistas. Nalorfinas paprastai suleidžiamas į veną nuo 3 iki 5 mg, jei reikia, injekcija kartojama po 30 minučių. Jo poveikis tiesiogine prasme pasireiškia „adatos galiuke“ – per pirmąją vartojimo minutę. Perdozavus šių vaistų , morfiju apsinuodijusiam žmogui gali greitai išsivystyti abstinencijos sindromas.

NESPECIFIKOS PRIEMONĖS, susijusios su neįsisavintų nuodų pašalinimu. Be to, skrandį reikia išplauti net ir parenteraliniu būdu leidžiant morfiną, nes iš dalies virškinimo trakto gleivinė išsiskiria į žarnyno spindį. Būtinas paciento pašildymas, jei pasireiškia traukuliai, vartojami prieštraukuliniai vaistai.

Esant giliam kvėpavimo slopinimui, atliekama dirbtinė plaučių ventiliacija.

LĖTINIS APSINUODIJIMAS MORFINU, kaip taisyklė, yra susijęs su priklausomybės nuo jo išsivystymu. Priklausomybės, priklausomybės nuo narkotikų išsivystymą natūraliai lydi pakartotinis narkotinių analgetikų vartojimas. Atskirkite fizinę ir psichinę priklausomybę.

Susidariusios FIZINĖS PRIKLAUSOMYBĖS nuo narkotinių analgetikų pasireiškimas yra abstinencijos ar abstinencijos sindromo atsiradimas nutraukus pakartotinį morfijaus vartojimą. Nutraukimo simptomai susideda iš daugybės būdingų požymių: praėjus 6-10-12 valandų po paskutinės morfino injekcijos, morfinistas turi slogą, ašarojimą, siaubingą žiovavimą, šaltkrėtį, žąsies kojeles, hiperventiliaciją, hipertermiją, midriazę, raumenų skausmą, vėmimą, viduriavimą. , tachikardija, silpnumas, prakaitavimas, miego sutrikimai, haliucinacijos, nerimas, nerimas, agresyvumas.Šie simptomai trunka 2-3 dienas.Norėdamas užkirsti kelią šiems reiškiniams ar juos pašalinti, narkomanas yra pasirengęs padaryti bet ką, net nusikaltimą. narkotikas priveda žmogų prie fizinės ir psichinės degradacijos.

Abstinencijos išsivystymo mechanizmas siejamas su tuo, kad narkotiniai analgetikai, grįžtamojo ryšio principu aktyvuojantys opiatų receptorius (kaip ir endokrinologijoje), slopina endogeninių opiatų peptidų išsiskyrimą, o gal ir sintezę, palaipsniui pakeisdami jų veiklą. Atsisakius analgetikų, trūksta ir anksčiau vartoto analgetiko, ir endogeninio peptido. Vystosi abstinencijos sindromas.

Psichinė priklausomybė išsivysto anksčiau nei fizinė. Psichinės priklausomybės atsiradimo pagrindas – euforija, sedacija ir abejingas požiūris į nerimą keliančią žmogaus išorinės aplinkos įtaką. Be to, pakartotinis morfijaus vartojimas sukelia morfinistui labai malonius pojūčius pilvo ertmėje, neįprastos šilumos pojūčius epigastriniame regione ir pilvo apačioje, primenančius intensyvaus orgazmo metu.

Be psichinės ir fizinės priklausomybės, yra ir trečias narkomanijos požymis – tolerancijos, stabilumo, priklausomybės ugdymas. Atsižvelgiant į tai, narkomanas yra priverstas visą laiką didinti analgetiko dozę.

Priklausomybės nuo morfijaus gydymas iš esmės nesiskiria nuo priklausomybės nuo alkoholio ar barbitūratų gydymo. Narkomanų gydymas vykdomas specialiose įstaigose, tačiau rezultatai kol kas nedžiuginantys (keli procentai). Dažnas nepritekliaus sindromo (abstinencijos) vystymasis, priklausomybės atkryčiai.

Nėra nei vieno specialaus įrankio. Naudokite stiprinančius vitaminus. Lengviau užkirsti kelią priklausomybei nuo narkotikų nei ją išgydyti. Priklausomybės nuo narkotikų pavojus yra pagrindinė šių vaistų vartojimo medicinoje ribojimo priežastis. Iš vaistinių jie išleidžiami tik pagal specialius receptus, vaistai saugomi pagal „A“ sąrašą.

NEMEDIKALINIAI ANALGEtikai – tai skausmą malšinantys, analgetikai, kurie reikšmingai neveikia centrinės nervų sistemos, nesukelia priklausomybės nuo narkotikų ir anestezijos. Kitaip tariant, skirtingai nei narkotiniai analgetikai, jie neturi raminamojo ir migdomojo poveikio; euforija, priklausomybė ir priklausomybė nuo narkotikų jų vartojimo metu nepasireiškia.

Šiuo metu yra susintetinta didelė narkotikų grupė, tarp kurių yra vadinamieji:

1) seni arba klasikiniai nenarkotiniai analgetikai

2) naujas, modernesnis ir labiau priešuždegiminis poveikis – vadinamieji nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo – NVNU.

Pagal cheminę struktūrą seni arba klasikiniai nenarkotiniai analgetikai skirstomi į 3 pagrindines grupes:

1) salicilo rūgšties (orto-hidroksibenzenkarboksirūgšties) dariniai - salicilatai:

a) Acetilsalicilo rūgštis – (aspirinas, Acidum acetylsalicylicum);

b) natrio salicilatas (Natrii salicylas).

Kiti šios grupės vaistai: salicilamidas, metilsalicilatas, taip pat diflunizalis, benortanas, tosibenas.

2) pirazolono dariniai:

a) amidopirinas (Amidopyrinum, lentelėje. 0,25) – nebegaminamas kaip monopreparatas, naudojamas kombinuotuose produktuose;

b) analginas (Analginum, lentelėje. 0, 5; po 1 amp.; 2 ml - 25% ir 50% tirpalas);

c) butadionas (Butadionum, lentelėje. 0, 15);

3) anilino dariniai:

a) fenacetinas (Phenacetinum - kombinuotose tabletėse);

b) paracetamolis (Paracetamolum, lentelėje. 0, 2).

Nenarkotiniai analgetikai turi 3 pagrindinį farmakologinį poveikį.

1) Analgetikas arba analgetikas. Nenarkotinių analgetikų analgetinis aktyvumas pasireiškia tam tikrais skausmo pojūčiais: daugiausia neuralginiais, raumenų, sąnarių skausmais, taip pat galvos ir dantų skausmais.

Esant stipriam skausmui, susijusiam su traumomis, ertmės operacija, piktybiniais navikais, jie praktiškai neveiksmingi.

2) karščiavimą mažinantis arba karščiavimą mažinantis poveikis, pasireiškiantis karščiavimo sąlygomis.

3) Priešuždegiminis, veikiantis, įvairiais laipsniais išreikštas įvairiais šios grupės junginiais.

Pradėkime nuo salicilatų. Pagrindinis šios grupės vaistas yra acetilsalicilo rūgštis arba ASPIRINAS (Acidum acetylsalicylicum lentelėje 0, po 1 - vaikams; 0, 25; 0, 5) (AA).

Salicilatai žinomi nuo seno, jiems jau daugiau nei 130 metų, tai buvo pirmieji vaistai, turintys specifinį priešuždegiminį poveikį, derinami su analgeziniu ir karščiavimą mažinančiu poveikiu. Visiška acetilsalicilo rūgšties sintezė buvo atlikta 1869 m. Nuo to laiko salicilatai plačiai paplito medicinos praktikoje.

Salicilatai, įskaitant AA (aspiriną), turi 3 pagrindinius farmakologinius poveikius.

1) Anestezinis arba analgetinis poveikis. Šis poveikis yra šiek tiek silpnesnis, ypač esant visceraliniam skausmui, nei vartojant morfijų. AA rūgštis yra veiksmingas vaistas nuo šių tipų skausmo: galvos skausmo; danties skausmas; skausmas, kylantis iš raumenų ir nervinio audinio (mialgija, neuralgija), kartu su sąnarių skausmu (artralgija), taip pat skausmas iš mažojo dubens.

Nenarkotinių analgetikų, ypač salicilatų, analgetinis poveikis ypač ryškus esant uždegimui.

2) Antrasis AA poveikis yra karščiavimą mažinantis (antipiretinis). Šis poveikis sumažina karščiuojančią, bet ne normalią kūno temperatūrą. Paprastai salicilatai rodomi kaip karščiavimą mažinantys vaistai, pradedant nuo 38, 5-39 laipsnių temperatūros, tai yra, esant temperatūrai, kuri pažeidžia bendrą paciento būklę. Ši nuostata ypač aktuali vaikams.

Esant žemesnei kūno temperatūrai, salicilatai nerekomenduojami kaip karščiavimą mažinantys vaistai, nes karščiavimas yra vienas iš organizmo gynybinės reakcijos į infekciją apraiškų.

3) Trečiasis salicilatų, taigi ir AA, poveikis yra priešuždegiminis. Priešuždegiminis poveikis pasireiškia esant uždegimui jungiamajame audinyje, tai yra, sergant įvairiomis išplitusiomis sisteminėmis audinių ligomis ar kolagenozėmis (reumatas, reumatoidinis artritas, ankilozinis spondilitas, artralgija, sisteminė raudonoji vilkligė).

Priešuždegiminis AA poveikis prasideda pasiekus pastovų salicilatų kiekį audiniuose, o tai pasireiškia po 1-2 dienų. Pacientui mažėja skausmo reakcijos intensyvumas, mažėja eksudaciniai reiškiniai, kurie kliniškai pasireiškia tinimo sumažėjimu, edema. Paprastai poveikis išlieka vaisto vartojimo laikotarpiu. Uždegimo reiškinių, susijusių su eksudacinių ir proliferacinių uždegimo fazių ribojimu (slopinimu) salicilatais, sumažėjimas yra analgezinio poveikio priežastinis elementas, tai yra, priešuždegiminis salicilatų poveikis taip pat sustiprina jų analgetinį poveikį.

Reikia pasakyti, kad salicilatuose visi 3 išvardyti farmakologiniai poveikiai yra maždaug vienodo stiprumo.

Be išvardyto poveikio, salicilatai taip pat turi antiagregacinį poveikį trombocitams, o ilgai vartojant, salicilatai taip pat turi desensibilizuojantį poveikį.

SALICILATŲ VEIKIMO MECHANIZMAS

Salicilatų veikimas yra susijęs su įvairių klasių prostaglandinų sintezės slopinimu (slopinimu). Šiuos labai aktyvius junginius 1930 metais atrado Švedijos mokslininkai. Prostaglandinų audiniuose paprastai būna nedideliais kiekiais, tačiau net ir esant nedideliam poveikiui (toksinėms medžiagoms, kai kuriems hormonams), jų koncentracija audiniuose smarkiai padidėja. Iš esmės prostaglandinai yra ciklinės riebalų rūgštys, kurių grandinėje yra 20 anglies atomų. Jie susidaro iš laisvųjų riebalų rūgščių, pirmiausia iš arachidono rūgšties, kurios į organizmą patenka su maistu. Jie taip pat susidaro iš linolo ir linoleno rūgščių, jas pavertus arachidono rūgštimi. Šios nesočiosios rūgštys randamos fosfolipiduose. Jie išsiskiria iš fosfolipidų, veikiant fosfolipazei 2 arba fosfolipazei A, po to jie tampa prostaglandinų biosintezės substratu. Kalcio jonai dalyvauja aktyvinant prostaglandinų sintezę.

Prostaglandinai yra ląsteliniai, vietiniai hormonai.

Pirmasis prostaglandinų (PG) biosintezės žingsnis yra arachidono rūgšties oksidacija PG-ciklogenazės-peroksidazės kompleksu, prijungtu prie mikrosomų membranų. Atsiranda apskrita PGG-2 struktūra, kuri veikiant peroksidazei virsta PGH-2. Iš gautų produktų – ciklinių endoperoksidų – veikiant PG izomerazei, susidaro „klasikiniai“ prostaglandinai – PGD-2 ir PGE-2 (du indekse reiškia dviejų dvigubų jungčių buvimą grandinėje; raidės nurodo tipą ir ciklopentano žiedo šoninių radikalų padėtis).

PGF-2 susidaro veikiant PG reduktazei.

Rasta fermentų, katalizuojančių kitų PG sintezę; ypatingomis biologinėmis savybėmis: PG-I-izomerazė, -oksociklazė, katalizuojanti prostaciklino (PG I-2) ir PG-tromboksano -A-izomerazės susidarymą, katalizuojanti tromboksano A-2 (TxA-2) sintezę.

Prostaglandinų sintezės sumažėjimas, slopinimas veikiant salicilatams pirmiausia yra susijęs su PG sintezės fermentų, būtent ciklooksigenazių (COX) slopinimu. Dėl pastarojo sumažėja uždegimą skatinančių prostaglandinų sintezė iš arachidono rūgšties (ypač PGE-2), kurie stiprina uždegimo mediatorių – histamino, serotonino, bradikinino – veiklą. Yra žinoma, kad prostaglandinai sukelia hiperalgeziją, tai yra, padidina skausmo receptorių jautrumą cheminiams ir mechaniniams dirgikliams.

Taigi salicilatai, slopindami prostaglandinų (PGE-2, PGF-2, PGI-2) sintezę, neleidžia vystytis hiperalgezijai. Tokiu atveju padidėja jautrumo skausmo dirgikliams slenkstis. Skausmą malšinantis poveikis ryškiausias esant uždegimui. Tokiomis sąlygomis prostaglandinai ir kiti „uždegiminiai mediatoriai“ išsiskiria ir sąveikauja uždegimo židinyje. Prostaglandinai sukelia arteriolių išsiplėtimą uždegimo ir hiperemijos židinyje, PGF-2 ir TxA-2 - venulių susiaurėjimą - stazę, abu prostaglandinai padidina kraujagyslių sienelės pralaidumą, skatina skysčių ir baltųjų kraujo elementų išsiskyrimą, sustiprina poveikį kraujagyslių sienelės ir kiti uždegimo mediatoriai. TxA-2 skatina trombocitų trombų susidarymą, endoperoksidai inicijuoja laisvųjų radikalų reakcijas, kurios pažeidžia audinius. Taigi Pg skatina visų uždegimo fazių realizavimą: pakitimą, eksudaciją, proliferaciją.

Nenarkotiniais analgetikais, ypač salicilatais, slopinant uždegiminių mediatorių dalyvavimą patologinio proceso vystyme, arachidono rūgštis panaudojama lipoksigenazės keliu ir padidėja leukotrienų susidarymas (LTD-4, LTS- 4), įskaitant lėtai reaguojančią anafilaksijos medžiagą, sukeliančią vazokonstrikciją ir ribojančią eksudaciją. Prostaglandinų sintezės slopinimas salicilatais paaiškina jų gebėjimą slopinti skausmą, sumažinti uždegiminę reakciją, taip pat febrilinę kūno temperatūrą.Karščiavimą mažinantis salicilatų poveikis yra sumažinti karščiuojančią, bet ne normalią kūno temperatūrą Karščiavimas yra vienas iš organizmo gynybinės reakcijos į infekciją apraiškos.Karščiavimas yra PgE-2 koncentracijos padidėjimo smegenų skystyje pasekmė, kuri pasireiškia šilumos gamybos padidėjimu ir šilumos perdavimo sumažėjimu.Salicilatai, slopinantys PGE susidarymą -2,atstatyti normalią neuronų veiklą termoreguliacijos centre.Dėl to šilumos perdavimas didėja spinduliuojant šilumą nuo odos paviršiaus ir išgaruojant gausiam prakaito kiekiui.Tai praktiškai nesikeičia.Hipoterminis salicilatų poveikis yra gana didelis skiriasi tik tuo atveju, jei jie naudojami karščiavimo fone.Esant normotermijai, jie praktiškai nekeičia kūno temperatūros.

Salicilatų ir acetilsalicilo rūgšties (Aspirino) NAUDOJIMO INDIKACIJOS

1) AA naudojamas kaip analgetikas nuo neuralgijos, mialgijos, artralgijos (sąnarių skausmo). Paprastai acetilsalicilo rūgštis naudojama simptominiam skausmui ir lėtiniam skausmui gydyti. Vaistas veiksmingas nuo daugelio rūšių skausmo (su negiliais, vidutinio intensyvumo pooperaciniais ir pogimdyminiais skausmais, taip pat esant minkštųjų audinių pažeidimo sukeltam skausmui, esant paviršinių venų tromboflebitui, galvos skausmui, dismenorėjai, algomenorėjai).

2) Kaip karščiavimą mažinanti priemonė nuo karščiavimo, pavyzdžiui, reumatinės etiologijos, infekcinės ir uždegiminės kilmės karščiavimui. Salicilatus, siekiant sumažinti kūno temperatūrą, patartina skirti tik esant labai aukštai temperatūrai, kuri neigiamai veikia paciento būklę (39 laipsniai ir daugiau); tai yra su karščiavimu.

3) Acetilsalicilo rūgštis daugiausia naudojama kaip priešuždegiminė priemonė, skirta pacientams, sergantiems uždegiminiais procesais, ypač artritu ir miozitu, gydyti. Jis sumažina uždegiminį atsaką, bet jo nenutraukia.

4) Kaip antireumatinė priemonė, sergant kolagenozėmis (reumatas, reumatoidinis artritas, SRV ir kt.), t.y., sergant sisteminėmis difuzinėmis jungiamojo audinio ligomis. Šiuo atveju naudojami visi efektai, įskaitant desensibilizuojantį poveikį.

Vartojant dideles dozes, salicilatai per 24–48 valandas per 24–48 val. smarkiai sumažina uždegimo požymius. Sumažėjęs skausmas, patinimas, nejudrumas, padidėjusi vietinė temperatūra, sąnario paraudimas.

5) Kaip antiagregacinė priemonė, skirta užkirsti kelią plokštelinių fibrino trombų susidarymui. Šiuo tikslu aspirinas vartojamas mažomis dozėmis, maždaug 150-300 mg per parą. Tokių vaisto dozių paros vartojimas pasiteisino intravaskulinės kraujo krešėjimo profilaktikai ir gydymui, miokardo infarkto profilaktikai.

6) Nedidelės ASR dozės (600-900 mg) – profilaktiškai vartojant jos užkerta kelią maisto netoleravimo simptomams. Be to, AA veiksmingas sergant viduriavimu ir spinduline liga.

ŠALUTINIAI POVEIKIAI

1) Dažniausia ASA vartojimo komplikacija yra skrandžio gleivinės sudirginimas (citoprotekcinių prostaglandinų, ypač PGI-2 prostaciklino, sintezės slopinimo pasekmė), erozijų atsiradimas, kartais su kraujavimu. Dvejopas šios komplikacijos pobūdis: AA – rūgštis, vadinasi, dirgina pačią gleivinę; prostaglandinų sintezės slopinimas gleivinėje, - prostaciklinas, antrasis prisidedantis veiksnys.

Pacientui salicilatai sukelia dispepsiją, pykinimą, vėmimą, o ilgai vartojant gali turėti opinį poveikį.

2) Dažna komplikacija vartojant salicilatus yra kraujavimas (kraujavimas ir kraujavimas), atsirandantis dėl salicilatų trombocitų agregacijos slopinimo ir antagonizmo vitamino K atžvilgiu, kuris yra būtinas protrombino, prokonvertino, IX ir X aktyvinimui. krešėjimo faktorius, taip pat palaikyti normalią kraujagyslių sienelių struktūrą. Todėl vartojant salicilatus, sutrinka ne tik kraujo krešėjimas, bet ir padidėja kraujagyslių trapumas. Šios komplikacijos prevencijai ar pašalinimui naudojami vitamino K preparatai.Dažniausiai vikasol, bet geriau skirti vitamino K analogą fitomenadioną, kuris pasisavinamas greičiau, efektyviau ir mažiau toksiškas.

3) Didelėmis dozėmis AA sukelia galvos smegenų simptomus, pasireiškiančius spengimu ausyse, spengimu ausyse, klausos praradimu, nerimu, o sunkesniu atveju – haliucinacijomis, sąmonės netekimu, traukuliais, kvėpavimo nepakankamumu.

4) Asmenims, sergantiems bronchine astma ar obstrukciniu bronchitu, salicilatai gali sukelti bronchų spazmų priepuolių padažnėjimą (tai yra antispazminių prostaglandinų sintezės slopinimo ir vyraujančio leukotrienų, įskaitant lėtai reaguojančią anafilaksijos medžiagą, susidarymo pasekmė. bendras pirmtakas, arachidono rūgštis).

5) Kai kuriems pacientams gali pasireikšti hipoglikemija - PGE-2 sintezės slopinimo ir jo slopinamojo poveikio insulino išsiskyrimui iš kasos salelių audinio beta ląstelių pašalinimo pasekmė.

6) Vartojant AA nėštumo pabaigoje, gimdymas gali vėluoti 3-10 dienų. Naujagimiams, kurių motinos nėštumo pabaigoje pagal indikacijas vartojo salicilatų (AA), gali išsivystyti sunki plaučių kraujagyslių liga. Be to, nėštumo metu vartojami salicilatai (AA) gali sutrikdyti normalios organogenezės eigą, ypač lemti botalinio latako neužsidarymą (dėl normaliai organogenezei būtinų prostaglandinų sintezės slopinimo).

7) Retai (1: 500), bet yra alerginių reakcijų salicilatams. Netoleravimas gali pasireikšti odos bėrimais, dilgėline, niežuliu, angioedema, trombocitopenine purpura.

Salicilo rūgštis yra daugelio medžiagų, įskaitant vaisius (obuolių, vynuogių, apelsinų, persikų, slyvų), sudedamoji dalis, randama kai kuriuose muiluose, kvapuose ir gėrimuose (ypač beržų suloje).

Iš salicilatų, be AA, naudojamas NATRIO SALICILATAS – šis vaistas suteikia analgezinį poveikį, kuris yra tik 60% aspirino; jo analgetinis ir priešuždegiminis poveikis dar silpnesnis, todėl vartojamas palyginti retai. Jie daugiausia naudojami sisteminėms difuzinėms audinių ligoms, kolageno ligoms (RA, reumatui) gydyti. Panašus vaistas yra metilo salicilatas.

Antroji nenarkotinių analgetikų grupė – pirazolono dariniai. Šiai lėšų grupei priklauso AMIDOPIRINE, BUTADION ir ANALGIN.

AMIDOPIRINAS (PYRAMIDON) (Amidopyrinum milteliai; 0, 25 lentelė). Pyros yra ugnis. Tai galingas analgetikas ir karščiavimą mažinantis agentas.

Vaistas visiškai ir greitai absorbuojamas iš žarnyno ir beveik visiškai metabolizuojamas organizme. Tačiau dėl didelio toksiškumo, ypač dėl ryškaus slopinamojo poveikio hematopoezei, amidopirinas klinikoje praktiškai nenaudojamas; neleidžiama naudoti kaip nepriklausomas agentas ir yra tik kai kuriuose kombinuotuose preparatuose.

ANALGIN (Analginum; milteliai; lentelėje. 0, 5; amp. 1 ir 2 ml - 25% ir 50% tirpalas). Analginas chemiškai ir farmakologiškai panašus į amidopiriną. Analginas gerai tirpsta vandenyje, todėl jį galima vartoti parenteraliai. Kaip ir amidopirino atveju, šio preparato analgezinis poveikis yra ryškesnis nei karščiavimą mažinantis ir ypač priešuždegiminis.

Analgin vartojamas trumpalaikiam analgeziniam ir karščiavimą mažinančiam poveikiui gauti sergant neuralgija, miozitu, galvos, dantų skausmais. Šiuo atveju, kaip taisyklė, naudojama tabletės forma. Ryškesniais atvejais, kai reikia greitai pasiekti efektą, naudojamos analgino injekcijos.Tuo pačiu analginas greitai mažina karščiavimą.Analgin skiriamas kaip karščiavimą mažinantis vaistas tik esant karščiavimui, kai vaistas yra pirminis. pirmosios pagalbos priemone.Suleidžiama i raumenis.gera prisiminti,negalima suleisti 1ml ir daugiau,nes gali buti lytinis temperaturos kritimas del kolapso.Vaikui suleidžiama 0,3-0,4 ml.Paprastai šiuo atveju į analgino tirpalą pridedama dimed

ritinys. Gydymas analginu yra susijęs su komplikacijų (pirmiausia dėl kraujo) rizika, todėl nėra pagrindo jį naudoti kaip analgetiką ir karščiavimą mažinantį vaistą, kai salicilatai ar kitos medžiagos yra vienodai veiksmingos.

BARALGIN (Baralginum) – sukurta Vokietijoje. Vaistas, labai artimas analginui. Tablečių pavidalu jis yra iš Bulgarijos kaip SPAZMOLGON. Baralginas susideda iš analgino, į kurį dedama dar 2 sintetinių medžiagų (viena iš jų turi papaveriną panašų poveikį, antra – silpną ganglionų blokavimo poveikį). Taigi aišku, kad baralginas visų pirma skirtas inkstų, kepenų, žarnyno diegliams gydyti. Taip pat vartojamas nuo galvos smegenų kraujagyslių spazmų, nuo galvos skausmo, nuo migrenos. Gaminamas tiek tablečių, tiek injekcijų pavidalu.

Šiuo metu yra visa serija kombinuotų preparatų, kurių sudėtyje yra analgino (Maxigan, Spazmalgin, Spazgan, Veralgan ir kt.)

BUTADIONAS (Butadionum; lentelėje. 0, 15). Manoma, kad pagal analgetinį poveikį butadionas yra maždaug lygus analginui, o priešuždegiminiu – žymiai didesnis. Štai kodėl jis naudojamas kaip priešuždegiminis vaistas. Šiai indikacijai butadionas skiriamas esant reumatinės ir nereumatinės kilmės ekstrasąnarinių audinių pažeidimams (bursitui, tendinitui, sinovitui). Jis skirtas ankiloziniam spondilitui, reumatoidiniam artritui, osteoartritui.

Didžiausia butadiono, kaip ir kitų pirazolono darinių, koncentracija kraujyje pasiekiama maždaug po 2 valandų. Vaistas aktyviai jungiasi su plazmos baltymais (98%). Ilgalaikis gydymas butadionu skatina kepenų mikrosomų fermentų stimuliavimą. Dėl šios priežasties vaikams, sergantiems hiperbilirubinemija, kartais vartojamos nedidelės butadiono dozės (0,005 g/kg per dieną). Butadionas sumažina uratų reabsorbciją galiniuose kanalėliuose, o tai skatina šių druskų pasišalinimą iš organizmo. Šiuo atžvilgiu jis naudojamas podagrai gydyti.

Vaistas yra toksiškas, todėl turi šalutinį poveikį:

1) kaip ir visi pirazolono dariniai, ilgai vartojant gali sukelti anoreksiją, sunkumo jausmą epigastrijoje, rėmenį, pykinimą, vėmimą, viduriavimą, pepsinių opų susidarymą. Gali sukelti hepatitą, todėl jis skiriamas tik 5-7 dienas;

2) kaip ir visi pirazoloniniai vaistai, butadionas slopina kraujodarą (leukopeniją, anemiją, trombocitopeniją) iki agranuloditozės;

3) gydant butadionu, gali išsivystyti edema, nes organizme sulaiko natrio jonus, taigi ir vandenį (mažina natriurezę); tai gali sukelti stazinį širdies nepakankamumą ar net plaučių edemą.

REOPIRIN (Rheopyrinum) - vaistas, kuris yra amidopirino ir butadiono derinys, turi ryškų priešuždegiminį ir analgetinį poveikį. Jis naudojamas tik kaip priešuždegiminė priemonė sergant artritu, reumatiniais pažeidimais, lumbago, adnexitu, parametritu, neuralgija. Be to, jis, skatinantis uratų druskų išsiskyrimą iš organizmo, skiriamas sergant podagra. Galima tiek tablečių, tiek injekcinių dozavimo formų (Gedeon Rihter).

Pastaruoju metu susintetinta grupė naujų analgetikų, kurie vadinami nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo – NVNU.

ANILINO DARINIAI (o tiksliau – paraaminofenolis).

Čia reikėtų atkreipti dėmesį į du vaistus: fenacetiną ir paracetamolį.

Paracetamolį kaip aktyvią analgetinę ir karščiavimą mažinančią medžiagą 1893 m. atrado von Mehringas. 1995 m. buvo pasiūlyta, kad paracetamolis yra fenacetino metabolitas, o 1948 m. Brody ir Axelrod įrodė paracetamolio, kaip pagrindinio fenacetino metabolito, vaidmenį. Mūsų laikais paracetamolis tapo plačiai paplitęs kaip karščiavimą mažinantis ir skausmą malšinantis vaistas ikimedicininės farmakologinės paciento priežiūros stadijoje. Šiuo atžvilgiu paracetamolis yra vienas iš tipiškų vaistų nereceptinėje rinkoje (OTC – jver the counter), t. y. vaistai, parduodami be gydytojo recepto. Sterling Health yra viena iš pirmųjų farmakologinių kompanijų, oficialiai pristačiusių nereceptinius vaistus, ypač paracetamolį (įvairiomis dozavimo formomis Panadol). Nepaisant to, kad šiuo metu paracetamolį įvairiais pavadinimais gamina daugelis farmacijos kompanijų (Acetaminofenas, Watsou, JAV; Dolipranas, JAV-Prancūzija; Miralganas, Jugoslavija; Calpol, Wellcome England; Dofalgan, Prancūzija ir kt.), būtinos tam tikros sąlygos gauti gryną produktą. Priešingu atveju vaisto sudėtyje bus fenacetino ir 4-p-aminofenolio. Būtent šie toksiški komponentai neleido paracetamoliui ilgą laiką užimti deramą vietą gydytojų medicinos arsenale. Vakarų bendrovės, ypač Sterling Health, paracetamolis (Panadol) gaminamas GMP sąlygomis ir jame yra labai išgrynintos veikliosios medžiagos.

PARACETAMOLIO VEIKIMO MECHANIZMAS.

Nustatyta, kad paracetamolis yra silpnas prostaglandinų biosintezės inhibitorius, o jo blokuojantis poveikis prostaglandinų – skausmo ir temperatūros reakcijos mediatorių – sintezei pasireiškia labiau centrinėje nervų sistemoje nei periferijoje. Tai paaiškina ryškų analgezinį ir karščiavimą mažinantį paracetamolio poveikį ir labai silpną priešuždegiminį poveikį. Paracetamolis praktiškai nesijungia su plazmos baltymais, lengvai prasiskverbia pro kraujo-smegenų barjerą, praktiškai tolygiai pasiskirsto smegenyse. Greitai karščiavimą ir skausmą malšinantis vaistas pradeda veikti maždaug per 20-30 minučių ir toliau veikia 4 valandas. Visiško vaisto pašalinimo laikotarpis yra vidutiniškai 4,5 valandos.

Vaistas daugiausia išsiskiria per inkstus (98%), didžioji suvartotos dozės dalis biotransformuojama kepenyse. Dėl to, kad paracetamolis praktiškai neveikia skrandžio gleivinės, tai yra, nesukelia opinio poveikio. Tai taip pat paaiškina bronchų spazmo nebuvimą vartojant paracetamolį, net ir tiems, kurie serga bronchine astma. Vaistas, skirtingai nei aspirinas, neturi įtakos kraujodaros sistemai ir kraujo krešėjimo sistemai.

Šie privalumai, taip pat platus terapinio poveikio spektras paracetamoliui dabar leido jam užimti deramą vietą tarp kitų nenarkotinių analgetikų. Preparatai, kurių sudėtyje yra paracetamolio, naudojami šioms indikacijoms:

1) Įvairios kilmės mažo ir vidutinio intensyvumo skausmo sindromas (galvos skausmas, danties skausmas, neuralgija, mialgija, skausmas traumų, nudegimų metu).

2) Karščiavimas sergant infekcinėmis ir uždegiminėmis ligomis. Labiausiai tinka kaip karščiavimą mažinanti priemonė vaikų praktikoje, pediatrijoje.

Kartais anilino dariniai (pavyzdžiui, fenacetinas) sujungiami vienoje tabletėje su kitais nenarkotiniais analgetikais, taip gaunant kombinuotas lėšas. Dažniausiai fenacetinas derinamas su AA ir kodeinu. Žinomi šie kombinuoti vaistai: asfenas, sedalginas, tsitramonas, pirkofenas, panadeinas, solpadeinas.

Vartojant fenacetiną, o ne paracetamolį, šalutinis poveikis yra nedidelis. Pranešimai apie sunkias nepageidaujamas reakcijas į paracetamolį yra reti ir dažniausiai yra susiję su vaistų perdozavimu (daugiau nei 4,0 per dieną) arba ilgalaikiu (daugiau nei 4 dienų) vartojimu. Yra tik keletas pranešimų apie trombocitopenijos ir hemolizinės anemijos atvejus, susijusius su vaistų vartojimu. Dažniausiai pranešta apie methemoglobinemijos išsivystymą vartojant fenacetiną, taip pat hepatotoksinį poveikį.

Paprastai šiuolaikiniai nenarkotiniai analgetikai pirmiausia turi ryškų priešuždegiminį poveikį, todėl jie dažniausiai vadinami NVNU.

Tai įvairių grupių cheminiai junginiai, daugiausia įvairių rūgščių druskos:

a) acto rūgšties dariniai: indometacinas, sulindakas, ibufenakas, sofenakas, pranoprofenas;

b) propiono rūgšties dariniai: ibuprofenas, naproksenas, ketoprofenas, surgamas ir kt.;

c) antranilo rūgšties dariniai: flufenamo rūgštis, mefenano rūgštis, voltarenas;

d) nikotino rūgšties dariniai: niflumo ​​rūgštis, kloniksinas;

e) oksikamai (enolino rūgštys): piroksikamas, izoksikamas, sudoksikamas.

Indometacinas (Indometacinum; kapsulės ir tabletės po 0,025; žvakutės - 0,05) yra nesteroidinis vaistas nuo uždegimo (NVNU), kuris yra indolacto rūgšties (indolo) darinys. Pasižymi priešuždegiminiu, analgeziniu ir karščiavimą mažinančiu poveikiu. Tai vienas iš galingiausių NVNU ir yra etaloninis NVNU. NVNU – skirtingai nei salicilatai, sukelia grįžtamąjį prostaglandinų sintetazės (COX) slopinimą.

Jo priešuždegiminis poveikis naudojamas esant eksudacinėms uždegimo formoms, reumatui, diseminuotoms (sisteminėms) jungiamojo audinio ligoms (SRV, sklerodermijai, mazginiam periartritui, dermatomiozitui). Vaistas geriausiai tinka esant uždegiminiam procesui, kurį lydi degeneraciniai stuburo sąnarių pokyčiai, esant deformuojančiam osteoartritui, sergant psoriaze artropatija. Vartojama sergant lėtiniu glomerulonefritu. Jis labai veiksmingas esant ūminiams podagros priepuoliams, nuskausminantis poveikis trunka 2 valandas.

Neišnešiotiems kūdikiams jis naudojamas (1-2 kartus) uždaryti veikiančiam botalle arteriniam latakui.

Jis yra toksiškas, todėl 25-50% atvejų pasireiškia ryškus šalutinis poveikis (smegenų: galvos skausmas, svaigimas, spengimas ausyse, sumišimas, neryškus matymas, depresija; iš virškinimo trakto: opos, pykinimas, vėmimas, dispepsija; oda: bėrimai; kraujas: diskrazija; natrio jonų susilaikymas; hepatotoksinis poveikis). Vaikams iki 14 metų – nerekomenduojama.

Kitas NVNU – IBUPROFENAS (Ibuprofenum; lentelėje. 0, 2) – susintetintas 1976 metais Anglijoje. Ibuprofenas yra fenilpropiono rūgšties darinys. Pagal priešuždegiminį, analgetinį ir karščiavimą mažinantį poveikį jis artimas salicilatams ir net aktyvesnis. Jis gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Pacientai geriau toleruoja nei AA. Vartojant per burną, nepageidaujamų reakcijų dažnis yra mažesnis. Tačiau jis taip pat dirgina virškinamąjį traktą (prieš opą). Be to, jei esate alergiškas penicilinui, pacientai bus jautrūs brufenui (ibuprofenui), ypač sergantys SRV.

92-99% prisijungia prie plazmos baltymų. Lėtai prasiskverbia į sąnario ertmę, bet užsilaiko sinoviniame audinyje, sukuriant jame didesnes koncentracijas nei kraujo plazmoje ir po pasitraukimo iš jos lėtai išnyksta. Jis greitai pašalinamas iš organizmo (T 1/2 = 2-2, 5 val.), todėl būtina dažnai vartoti vaistą (3-4 kartus per dieną - pirmoji dozė prieš valgį, o likusi dalis po valgio). siekiant pailginti poveikį).

Jis skirtas: sergantiems RA, deformuojančiu osteoartritu, ankilozuojančiu spondilitu ir reumatu gydyti. Didžiausias poveikis suteikiamas pradinėje ligos stadijoje. Be to, ibuprofenas naudojamas kaip galingas karščiavimą mažinantis agentas.

Brufenui artimas vaistas yra NAPROKSENAS (naprosinas; tab. po 0,25) – naftilpropiono rūgšties darinys. Jis greitai absorbuojamas iš virškinamojo trakto, didžiausia koncentracija kraujyje – po 2 val. 97-98% prisijungia prie plazmos baltymų. Jis gerai prasiskverbia į audinius ir sinovinį skystį. Jis turi gerą analgezinį poveikį. Priešuždegiminis poveikis yra maždaug toks pat kaip ir butadiono (dar stipresnis). Antipiretinis poveikis yra didesnis nei aspirino, butadiono. Jis turi ilgalaikį poveikį, todėl skiriamas tik 2 kartus per dieną. Gerai toleruojamas pacientų.

Taikykite:

1) kaip karščiavimą mažinanti priemonė; šiuo atžvilgiu jis yra veiksmingesnis už aspiriną;

2) kaip priešuždegiminė ir analgetinė priemonė sergant RA, lėtinėmis reumatinėmis ligomis ir miozitu.

Nepageidaujamos reakcijos yra retos, pasireiškiančios kaip dispepsiniai simptomai (rėmuo, pilvo skausmas), galvos skausmas, prakaitavimas, alerginės reakcijos.

Kitas modernus NVNU - SURGAM arba tioprofeno rūgštis (0, 1 ir 0, 3 lentelė) - propiono rūgšties darinys. Turi analgetinį ir priešuždegiminį poveikį. Taip pat buvo pastebėtas karščiavimą mažinantis vaisto poveikis. Indikacijos ir šalutinis poveikis yra vienodi.

DICLOFENAC-SODIUM (voltaren, ortofen) yra fenilacto rūgšties darinys. Šiandien tai vienas aktyviausių priešuždegiminių vaistų, pagal veikimo stiprumą apytiksliai prilygsta indometacinui. Be to, jis turi ryškų analgezinį ir karščiavimą mažinantį poveikį. Pagal priešuždegiminį ir skausmą malšinantį poveikį jis yra aktyvesnis už aspiriną, butadioną, ibuprofeną.

Jis gerai absorbuojamas virškinimo trakte, išgėrus per burną, didžiausia koncentracija kraujyje susidaro po 2-4 valandų. Jis intensyviai šalinamas ikisistemiškai, ir tik 60% išgertos dozės patenka į kraujotakos sistemą. 99% prisijungia prie plazmos baltymų. Greitai įsiskverbia į sinovinį skystį.

Pasižymi mažu toksiškumu, tačiau turi didelę terapinio poveikio mastą. Gerai toleruojamas, kartais sukelia tik dispepsines ir alergines reakcijas.

Jis skiriamas esant bet kokios lokalizacijos ir etiologijos uždegimams, tačiau daugiausia vartojamas sergant reumatu, RA ir kitomis jungiamojo audinio ligomis (su ankiloziniu spondilitu).

PIROKSIKAMAS (izoksikamas, sudoksikamas) yra naujas nesteroidinis vaistas nuo uždegimo, besiskiriantis nuo kitų NVNU, oksikamo darinys.

Patenkinamai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Didžiausia koncentracija kraujyje atsiranda po 2-3 valandų. Vartojant per burną, jis gerai įsisavinamas, pusinės eliminacijos laikas yra apie 38-45 valandos (tai trumpalaikio vartojimo, o ilgalaikio - iki 70 valandų), todėl galima vartoti vieną kartą per dieną.

ŠALUTINIS POVEIKIS: dispepsija, retai kraujavimas.

Piroksikamas slopina interleukino-1 susidarymą, kuris skatina sinovijų ląstelių dauginimąsi ir neutralių proteolitinių fermentų (kolagenazės, elastazės) ir prostaglandino E gamybą. IL-1 aktyvina T limfocitų, fibroblastų ir sinovinių ląstelių dauginimąsi.

Kraujo plazmoje 99% jo prisijungia prie baltymų. Sergantiesiems reumatoidiniu artritu jis gerai prasiskverbia į sinovinį skystį. Dozės nuo 10 iki 20 mg (1 arba 2 tabletės) sukelia analgezinį (30 minučių po nurijimo) ir karščiavimą mažinantį poveikį, o didesnės dozės (20-40 mg) - priešuždegiminį (1 savaitės nuolatinio vartojimo pabaigoje). Skirtingai nuo aspirino, jis mažiau dirgina virškinamąjį traktą.

Vaistas vartojamas sergant RA, ankilozuojančiu spondilitu, osteoartritu ir podagros paūmėjimu.

Visos aukščiau išvardytos medžiagos, išskyrus salicilatus, turi ryškesnį priešuždegiminį poveikį nei kitos medžiagos.

Jie gerai slopina eksudacinį uždegimą ir jį lydintį skausmo sindromą ir žymiai mažiau veikia alteracinę ir proliferacinę fazes.

Šiuos vaistus pacientai toleruoja geriau nei aspiriną ​​ir salicilatus, indometaciną, butadioną. Štai kodėl šie vaistai dažniausiai buvo naudojami kaip priešuždegiminiai vaistai. Iš čia jie gavo pavadinimą – NVNU (nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo). Tačiau, be šių naujų NVNU, senieji vaistai – nenarkotiniai analgetikai – dabar dažniausiai vadinami nesteroidiniais PVA.

Visi nauji NVNU yra mažiau toksiški nei salicilatai ir indometacinas.

NVNU ne tik neslopina kremzlės ir kaulinio audinio destruktyvių procesų, bet kai kuriais atvejais netgi gali juos išprovokuoti. Jie sutrikdo chondrocitų gebėjimą sintetinti proteazės inhibitorius (kolagenazę, elastazę) ir taip padidina kremzlės ir kaulų pažeidimus. Slopindami prostaglandinų sintezę, NVNU slopina glikoproteinų, glikozaminoglikanų, kolageno ir kitų kremzlės regeneracijai reikalingų baltymų sintezę. Laimei, pablogėjimas pastebimas tik kai kuriems pacientams, tuo tarpu daugeliui pacientų uždegimo ribojimas gali užkirsti kelią tolesniam patologinio proceso vystymuisi.

Analgezatoriai(analgetikai), vaistai, kurie malšina arba pašalina skausmo jausmą. Analgetinį (skausmą malšinantį) poveikį turi įvairių farmakologinių grupių vaistai. Labiausiai jis pasireiškia narkotiniuose, opioidiniuose A. puslapyje, kurie sąveikauja su opioidiniais receptoriais. Jie naudojami anesteziologijoje hl. arr. bendrajai anestezijai ir pooperaciniam skausmui malšinti; su traumomis ir ligomis, turinčiomis stiprų skausmo sindromą (piktybiniai navikai, miokardo infarktas ir kt.). Pagrindiniai šios grupės atstovai yra A. s. - morfinas, fentanilis (remifentanilis), omnoponas, promedolis, trimeperidinas, prosidolis, butorfanolis, moradolis, stadolis, nalbufinas, tramadolis. Narkotinė A. p. turi stiprų analgetinį poveikį, gali sukelti priklausomybę nuo narkotikų, abstinencijos simptomai, perdozavus išsivysto gilus miegas, pereinantis į anestezijos stadiją, vėliau ištinka koma, sukeliantis kvėpavimo centro paralyžių.

Buprenorfinas (pusiau sintetinis tebaino alkaloido darinys) nuskausmina 20-50 kartų stipriau nei morfinas; skiriamas intensyviam skausmui malšinti po smulkių pilvo operacijų; dėl tabletės formos yra nepakeičiama skubioje medicinoje didelių traumų atveju.

Universalus opioidų antagonistas A. c. yra naksolonas, kuris blokuoja jų prisijungimą arba išstumia juos iš visų tipų opioidinių receptorių. Jis naudojamas greitai sustabdyti opioidų veikimą, įskaitant perdozavimo atvejus (po anestezijos kvėpavimo slopinimas, ūminis apsinuodijimas opioidais ir kt.).

Prie nenarkotinio A. su. Priskiriami pirazolono dariniai (amidopirinas, analginas, antipirinas, baralginas, butadionas, reopirinas), anilinas (antifebrinas, paracetamolis, fenacetinas), salicilo rūgštis (acetilsalicilo rūgštis, natrio salicilatas, salicilamidas, diflunisalis, tosibenas). Pagal analgetinį aktyvumą jie gerokai prastesni už narkotines A. page, turi karščiavimą mažinantį poveikį karščiavimo sąlygomis. Įvairių grupių junginiai turi ryškų priešuždegiminį poveikį, hl. arr. įvairių rūgščių druskos: acto rūgšties dariniai (indometacinas, ibufenakas, sulindakas, sofenakas, pranoprofenas); propiono rūgštis (ibuprofenas, ketoprofenas, naproksenas ir kt.); antranilo rūgštis (voltarenas ir kt.); nikotino rūgštis (kloniksinas); oksikamas (piroksikamas). Be to, jie veiksmingi tik esant tam tikroms skausmams (neuralginiam, galvos, dantų, raumenų, sąnarių). Nenarkotinė A. p. neturi migdomojo poveikio, neveikia kvėpavimo ir kosulio centrų, esant sąlyginiam refleksiniam aktyvumui, nesukelia euforijos ir priklausomybės nuo vaistų.