Har den mest uttalte smertestillende effekten. Foredrag. Analgetika. Analgetika i form av injeksjoner

Dette er en gruppe nevrotrope midler som er i stand til selektivt å påvirke sentralnervesystemet, selektivt undertrykke smertefølsomhet. I motsetning til anestetika, som tilfeldig undertrykker alle typer følsomhet, undertrykker smertestillende selektivt kun smerte. Smerte er en beskyttende reaksjon av kroppen, som advarer den om påvirkningen av ublu irriterende faktorer, som lar en person unngå ødeleggelse.

Samtidig kan ekstrem smerte i intensitet danne en tilstand av smertesjokk, som kan forårsake pasientens død. Lav intensitet, men konstant smerte kan forårsake alvorlig lidelse for en syk person, forverre kvaliteten og til og med prognosen for livet hans. For å bekjempe disse typer patologisk smerte, brukes smertestillende medisiner.

Basert på opprinnelse, virkningsmekanismer og bruksprinsipper, klassifiseres smertestillende legemidler i 2 store grupper: legemidler av narkotiske og ikke-narkotiske analgetika.

Klassifisering av analgetika.

I. Preparater av narkotiske analgetika.

A. Klassifisering etter kjemisk struktur:

Fenantrenderivater: morfin, buprenorfin

Fenylpiperidinderivater: trimepiridin, fentanyl

Morfinans: tramadol.

B. Klassifisering ved interaksjon med forskjellige undertyper av opioidreseptorer:

Agonister av μ- og κ-reseptorer: morfin, trimepiridin,

fentanyl

Delvis agonist μ - reseptorer: buprenorfin

Agonist - antagonist av μ - og κ - reseptorer: tramadol.

B. Preparater av opioidreseptorantagonister: nalokson, naltrekson

II. Preparater av ikke-narkotiske analgetika.

1. Ikke-opioide (ikke-narkotiske) analgetika:

● sentralt virkende cyklooksygenasehemmere: paracetamol.

● ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler: ibuprofen.

2. Preparater av forskjellige farmakologiske grupper med smertestillende aktivitet:

● natriumkanalblokkere

● hemmere av nevronalt gjenopptak av monoaminer

● α 2 -adrenomimetikk

● antagonister av glutamat NMDA-reseptorer

● GABA-mimetikk

● antiepileptika

3. Preparater med blandet opioid-ikke-opioidvirkning: panadein etc.

Narkotiske analgetika.

Dette er den mest nyttige gruppen av smertestillende midler. Den melkeaktige saften av hodene til den sovende valmuen har blitt brukt av mennesker i tusenvis av år for å bekjempe smerte. Narkotiske smertestillende midler kan forårsake utvikling av avhengighet (narkotikaavhengighet), som pålegger alvorlige restriksjoner på deres moderne bruk.

Virkningsmekanismen til narkotiske analgetika er etablert ganske nøyaktig. I menneskekroppen er det 2 systemer assosiert med smertefølsomhet: nociseptiv og antinociceptiv. Nociceptiv aktiveres ved skade og danner smertefølelse - se kurset for flere detaljer. patofysiologi. Som svar på den ekstreme smerteimpulsen starter kroppens anti-smerte antinociceptive system. Det er representert av endogene opioidreseptorer og stoffer - endogene opioider som påvirker dem: endorfiner, enkefaliner, dynorfiner. Disse stoffene eksiterer opioidreseptorer, som deres etterligner. Som et resultat øker smerteterskelen og smertens følelsesmessige farge endres. Alt dette danner den kraftigste smertestillende effekten blant medikamenter. I tillegg kan medikamenter av narkotiske analgetika forårsake andre effekter, siden opioidreseptorer er utbredt i menneskekroppen, både i sentralnervesystemet og i periferien. Til dags dato har det blitt fastslått at det finnes ulike typer og undertyper av opioidreseptorer, noe som forklarer dannelsen av mange effekter av narkotiske analgetika. De mest betydningsfulle er reaksjonene som oppnås når følgende typer opioidreseptorer er eksiterte:

μ - analgesi, sedasjon, eufori, respirasjonsdepresjon dannes, tarmmotiliteten reduseres, bradykardi, miose utvikles.

δ - det dannes analgesi, respirasjonsdepresjon, tarmmotiliteten avtar.

κ - analgesi dannes, effekten av dysfori, tarmmotilitet avtar, miose utvikler seg.

Eldre narkotiske analgetika stimulerer alle typer opioidreseptorer tilfeldig, og forårsaker dermed deres høye toksisitet. I de senere årene har det blitt syntetisert medikamenter for narkotiske analgetika som kun interagerer med visse typer av de ovenfor beskrevne opioidreseptorene (hovedsakelig κ). Dette gjorde det mulig, samtidig som den høye smertestillende aktiviteten til stoffene ble opprettholdt, og reduserte toksisiteten deres kraftig, spesielt ved å minimere risikoen for å utvikle avhengighet (narkotikaavhengighet).

Morfinhydroklorid - er tilgjengelig i tabletter på 0,01 og i ampuller som inneholder 1 % oppløsning i en mengde på 1 ml.

Et urtepreparat, en alkaloid av en sovende valmue. 2 typer alkaloider oppnås fra valmue: 1) derivater av cyklopentanperhydrofenantren: morfin, kodein, omnopon; de har en tydelig narkotisk aktivitet; 2) derivater av isokinolin: papaverin, som ikke har narkotisk aktivitet.

Legemidlet er foreskrevet oralt, s / c, i / v opptil 4 ganger om dagen. Det absorberes godt i mage-tarmkanalen, men biotilgjengeligheten av denne administrasjonsmåten er lav (25 %) på grunn av uttalt presystemisk eliminasjon i leveren. Derfor brukes stoffet ofte parenteralt. Morfin trenger gjennom de histohematogene barrierene, spesielt gjennom placenta, som i livmoren lammer åndedrettet til fosteret. I blodet er stoffet 1/3 bundet til plasmaproteiner. Legemidlet metaboliseres i leveren ved en konjugasjonsreaksjon med glukuronsyre, og det er disse metabolittene som trenger inn i barrierene. 90% av stoffet skilles ut i urinen, resten - i gallen, og forekomsten av entero-hepatisk sirkulasjon er mulig. T ½ er ca 2 timer.

Se ovenfor for virkningsmekanisme. Morfin stimulerer vilkårlig alle typer opioidreseptorer. Legemidlet har en direkte effekt på sentrene til medulla oblongata og kraniale nerver: det senker tonen i åndedretts- og hostesentrene og øker tonen i vagus og oculomotoriske nerver. Morfin er en histaminfrigjører, som øker innholdet av sistnevnte i blodet og fører til utvidelse av perifere kar og avsetning av blod i dem. Dette fører til en reduksjon i trykket i lungesirkulasjonen.

O.E.

4) kraftig hostestillende middel;

5) potensering;

6) senker trykket i lungesirkulasjonen.

P.P. 1) akutte (sjokkogene) smerter som truer pasientens liv

2) kronisk smerte hos dødsdømte pasienter

3) en hoste som truer pasientens liv

4) premedisinering

5) kompleks terapi av en pasient med lungeødem

P.E. Dysfori, eufori (spesielt farlig ved gjentatt bruk), medikamentavhengighet (avhengighet), toleranse (desensibilisering av opioidreseptorer når de fosforyleres av proteinkinase), overdose og død fra luftveis- og hjertelammelse. Kvalme, oppkast, forstoppelse, urinretensjon, bradykardi, senking av blodtrykket, bronkospasme, hyperhidrose, senking av kroppstemperatur, innsnevring av pupillen, økt intrakranielt trykk, teratogene, allergier.

Kontraindikasjoner for bruk: med respirasjonsdepresjon, barn under 14 år, gravide kvinner, med kraniocerebralt traume, med generell alvorlig uttømming av kroppen.

Trimepiridin (promedol) - tilgjengelig i tabletter på 0,025 og i ampuller som inneholder 1 og 2% løsninger i en mengde på 1 ml.

Syntetisk agonist av alle typer opioidreseptorer. Den fungerer og brukes som morfin, den ble opprettet for å erstatte den med det formål å ødelegge valmueplantasjer. Forskjeller: 1) noe dårligere i aktivitet og effektivitet; 2) krysser ikke morkaken og kan brukes til smertelindring under fødselen; 3) har mindre spasmogen effekt, spesielt provoserer ikke urinveisspasmer og urinretensjon, er det foretrukne stoffet for smertelindring ved nyrekolikk; 4) generelt bedre tolerert.

Fentanyl (Sentonil) - tilgjengelig i ampuller som inneholder en 0,005 % oppløsning i en mengde på 2 eller 5 ml.

Legemidlet er foreskrevet intramuskulært, oftere intravenøst, noen ganger administreres det epiduralt, intratekalt. Fentanyl, på grunn av sin høye lipofilisitet, trenger godt gjennom BBB. Legemidlet metaboliseres i leveren, utskilles i urinen. T ½ gjør 3 - 4 timer og forlenges ved bruk av høye doser av stoffet.

Et syntetisk stoff avledet fra piperidin. Legemidlet er mye mer lipofilt enn morfin, derfor er risikoen for forsinket respirasjonsdepresjon på grunn av spredning av stoffet gjennom cerebrospinalvæsken fra injeksjonsstedet til respirasjonssenteret betydelig redusert.

I pasientens kropp stimulerer fentanyl alle typer opioidreseptorer vilkårlig, virkning og bruk er basert på stimulering μ - reseptorer. Virker raskt (etter 5 minutter mot 15 for morfin), kort. Når det gjelder smertestillende aktivitet og toksisitet, er fentanyl omtrent hundre ganger bedre enn morfin, som bestemmer taktikken for bruk av stoffet i medisin.

O.E. 1) kraftig smertestillende (øker smerteterskelen, endrer smertens følelsesmessige farge);

2) eufori (endring i smertens følelsesmessige farge);

3) beroligende (endring i smertens følelsesmessige farge);

P.P.

P.E. se morfin + stivhet i skjelettmuskulatur (under operasjoner + muskelavslappende midler), i høye doser - eksitasjon av sentralnervesystemet.

For kontraindikasjoner se morfin.

Buprenorfin (norfin). Legemidlet er foreskrevet intramuskulært, intravenøst, oralt, sublingualt, opptil 4 ganger om dagen. Buprenorfin absorberes godt ved enhver administrasjonsmåte. I blodet binder 96 % seg til plasmaproteiner. Legemidlet metaboliseres i leveren ved reaksjoner av N-alkylering og konjugering. Det meste av legemidlet skilles ut uendret i avføringen, noe i form av metabolitter i urinen. T ½ er ca 3 timer.

Er en delvis agonist μ - reseptorer, og binder seg veldig sterkt til dem (så T ½ kompleks μ - reseptor + buprenorfin er 166 minutter, og komplekset med fentanyl - ca. 7 minutter). Når det gjelder smertestillende aktivitet, overgår den morfin med 25-50 ganger.

O.E. 1) kraftig smertestillende (øker smerteterskelen, endrer smertens følelsesmessige farge);

2) eufori (endring i smertens følelsesmessige farge);

3) beroligende (endring i smertens følelsesmessige farge);

P.P. 1) akutt (sjokkogen) smerte som truer pasientens liv;

2) kronisk smerte hos dødsdømte pasienter;

3) neuroleptanalgesi under visse operasjoner;

P.E. se morfin, bedre tolerert. For kontraindikasjoner se morfin.

Tramadol er en syntetisk analog av kodein, et svakt sentralstimulerende middel μ - reseptorer. Dessuten er affiniteten for denne typen reseptorer i stoffet 6000 lavere enn for morfin. Derfor er den smertestillende effekten av tramadol generelt liten, og ved mild smerte er den ikke dårligere enn morfin, men ved kroniske og akutte sjokkogene smerter er morfin betydelig dårligere. Dens smertestillende effekt er også delvis assosiert med nedsatt nevronalt gjenopptak av noradrenalin og serotonin.

Biotilgjengelighet for oral administrasjon er 68%, og for intramuskulær administrasjon - 100%. Tramadol metaboliseres i leveren, utskilles i urinen gjennom nyrene. T ½ tramadol er 6 timer, og dens aktive metabolitt er 7,5 timer.

P.E. se morfin, er svakere + eksitasjon av sentralnervesystemet til kramper.

Butorfanol selektiv agonist medikament κ - reseptorer. Det brukes hovedsakelig som et smertestillende middel for akutte og kroniske smerter. Når det gjelder smertestillende aktivitet, er den overlegen morfin. I motsetning til de ovennevnte midlene, med forbehold om doseringsregimet, tolereres det mye bedre, forårsaker ikke utvikling av avhengighet.

Ved bruk av narkotiske analgetika er utviklingen av tilfeller av akutt medikamentforgiftning mulig. Dette forenkles av den relativt lille bredden av den terapeutiske virkningen til slike medisiner, toleranse, tvinge til å øke dosene av foreskrevne medisiner og lave kvalifikasjoner hos det medisinske personalet.

Symptomer på forgiftning er som følger: miose, bradykardi, respirasjonsdepresjon, kvelning, fuktig hvesing under pusting, sammentrukket tarm, vanskeligheter med vannlating, hyperhidrose, fuktig og cyanotisk hud.

Spesifikke hjelpetiltak i tilfelle opiatforgiftning er som følger: 1) for mageskylling brukes en lavborholdig løsning av kaliumpermanganat, som oksiderer opiater, som undertrykker deres absorpsjon i mage-tarmkanalen og akselererer utskillelse i avføringen; 2) fra saltvannsavføringsmidler foretrekkes natriumsulfat, som ikke forårsaker depresjon av sentralnervesystemet; 3) for å stoppe den entero-hepatiske sirkulasjonen av opiater, er oral kolestyramin foreskrevet, som sorberer dem og akselererer utskillelsen av opiater i avføringen; 4) IV nalokson, naltrekson brukes som antagonister

Nalokson - er tilgjengelig i ampuller som inneholder en 0,04 % oppløsning i en mengde på 1 ml.

Naloxon absorberes fullstendig i mage-tarmkanalen, men nesten alt inaktiveres ved første passasje gjennom leveren, og derfor brukes det utelukkende parenteralt. Legemidlet metaboliseres i leveren ved en konjugasjonsreaksjon med glukuronsyre, hovedsakelig utskilt med avføring. T ½ er ca 1 time.

Er en komplett antagonist av opioidreseptorer, påvirker spesielt sterkt μ - reseptorer, blokkerer dem og fortrenger opiater fra kommunikasjon med dem. Legemidlet er foreskrevet intramuskulært, intravenøst ​​opptil 4 ganger om dagen.

O.E. 1) blokkerer alle typer opioidreseptorer;

2) reduserer den toksiske effekten av opiater;

P.P. Akutt opiatforgiftning.

P.E. Ikke beskrevet.

Opiaters evne til å indusere eufori kan stimulere utviklingen av avhengighet (opiatavhengighet), som igjen kan føre til fysisk og psykisk avhengighet. Behandling av en slik patologi utføres av leger - narkologer, fra medisiner kan den brukes naltrekson ... Det, som nalokson, er et medikament av komplette opioidreseptorantagonister, men virkningen er 24 timer, noe som er praktisk for kronisk behandling.

For å redusere forekomsten av iatrogen medikamentavhengighet, bør følgende forhold overholdes: 1) foreskrive legemidler av narkotiske analgetika strengt i henhold til indikasjoner; 2) overholde vilkårene for behandling og doseregime; 3) unngå gjentatte behandlingsforløp; 4) gi preferanse til legemidler som har liten eller ingen effekt på μ - reseptorer; 5) å stadig forbedre helsearbeidernes faglige nivå. Disse formålene tjener også ordren fra Helsedepartementet i USSR nr. 330. Den regulerer alle spørsmål knyttet til sirkulasjonen av legemidler innenfor veggene til en medisinsk institusjon. Reglene for forskrivning av narkotiske stoffer er regulert etter ordre fra departementet for helse og sosial utvikling i den russiske føderasjonen nr. 110.

Fjodor Mikhailovich Dostojevskij, en kjenner av menneskesjeler, sa en gang at smerte er obligatorisk for «en bred bevissthet og et dypt hjerte». Ikke ta ordene til en klassiker bokstavelig. Ubehandlet smerte er et alvorlig slag for helse og psyke. Dessuten har leger lært å takle det: de har dusinvis av forskjellige bedøvelsesmidler i arsenalet.

Akutt smerte kommer plutselig og varer i en begrenset periode. Det er forårsaket av vevsskade - beinbrudd, forstuinger, indre skader, karies og mange andre sykdommer. Vanligvis takler analgetika akutte anfall trygt, og dette er utvilsomt et positivt fenomen som gir håp om lindring.

Kroniske smerter varer lenger enn 6 måneder og er mest sannsynlig forbundet med en kronisk sykdom. Artrose, revmatisme, gikt, ondartede svulster gjør seg gjeldende med alvorlige, invalidiserende angrep, motstandsdyktige mot behandling. Langvarig smerte er ikke bare et resultat av skadet vev, men også ofte en konsekvens av skadede nerver.

Både akutte og kroniske smerter kan være så alvorlige at personen som opplever det noen ganger blir dypt deprimert. Dessverre påvirker kronisk smerte opptil 80% av verdens befolkning - dette tallet ble oppnådd som et resultat av store epidemiologiske studier. Og derfor blir leger ikke lei av å studere dette fenomenet og lete etter nye måter å bekjempe det. Så hva er de, smertestillende?

Analgetikas mangfoldige verden

Når du går til apoteket for smertestillende midler, ser det ut til at det ikke er noe komplisert i forespørselen din. Og først når farmasøyten begynner å stille mange tilleggsspørsmål, blir det klart: i virkeligheten er ikke alt så enkelt.

I farmakologi - vitenskapen om medisin - er det mange grupper av smertestillende midler, som hver brukes til en bestemt type smerte.

Så alle analgetika er konvensjonelt delt inn i:

• pyrazoloner og kombinasjoner derav;
• kombinerte analgetika som inneholder flere komponenter samtidig;
• anti-migrene midler indisert for behandling av migrene hodepine;
• ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (NSAIDs);
• COX-2-hemmere;
• narkotiske analgetika;
• antispasmodika;
• spesifikke analgetika.

La oss ta en titt på hver av disse gruppene separat og finne ut hvilke smertestillende midler du skal velge i dette eller det tilfellet.

Pyrazoloner og deres kombinasjoner: tradisjonelle smertestillende midler

Typiske smertestillende midler er pyrazoloner. Denne gruppen inkluderer "faren" til alle analgetika, som har blitt "gullstandarden" innen smertebehandling, Hans Majestet Analgin.

Analgin

Analgin, eller metamizolnatrium, har mer enn bare en smertestillende effekt. Den har også milde febernedsettende og antiinflammatoriske effekter. Ikke desto mindre fikk analgin stor popularitet og til og med berømmelse som et stoff mot mange typer smerte.

Den negative siden av Analgin er ikke den høyeste sikkerheten. Ved hyppig langvarig bruk forårsaker metamizolnatrium betydelige endringer i blodbildet, derfor anbefales det å ta det "sjelden, men nøyaktig". På det russiske markedet produseres natriummetamizol under det tradisjonelle navnet Analgin. I tillegg er det indiske stoffet Baralgin M og Metamizol natrium produsert i Makedonia registrert i den russiske føderasjonen.

Det komplekse smertestillende stoffet Analgin-kinin, produsert av det bulgarske selskapet Sopharma, inneholder to komponenter: natriummetamizol og kinin. Hovedoppgaven som kinin utfører i dette komplekset er å redusere forhøyet kroppstemperatur. På grunn av kombinasjonen av det kraftige febernedsettende kininet og det smertestillende metamizol, er Analgin-Kinin et utmerket valg for feber og leddsmerter ved forkjølelse. I tillegg brukes stoffet mot tannpine, leddsmerter, periodiske og andre typer smerter.

Baralgetas, Spazmalgon

Begge stoffene er blant de mest populære kombinerte analgetika-antispasmodika i vårt land. De inneholder samme kombinasjon: metamizolnatrium, pitofenon, fenpiviriniumbromid.

Hver av komponentene forsterker handlingen til hverandre. Metamizol er et klassisk smertestillende middel, pitofenon har en krampeløsende effekt på glatte muskler, og fenpiviriniumbromid slapper i tillegg av glatte muskler. Takket være en meget vellykket kombinasjon brukes Baralgetas og Spazmolgon til det bredeste spekteret av indikasjoner hos voksne og barn. La oss liste opp de viktigste:

• ulike typer smerte forårsaket av vasospasme eller glatte muskelorganer: hodepine, periodisk, ureteral spasmer, nyre, lever, gallekolikk, kolitt;
• feber.
  Baralgetas og Spazmolgon injiserbar form er en ambulanse for svært høye kroppstemperaturer, når tradisjonelle febernedsettende legemidler er maktesløse. Legemidlene brukes til og med for å lindre feber hos barn, inkludert barn opp til ett år. For hvert leveår brukes 0,1 ml Baralgetas (Spazmolgon) injeksjonsløsning;
• høyt blodtrykk.
  Ved å slappe av de spastiske karene hjelper de smertestillende medikamentene Baralgin og Spazmolgon med litt økt trykk (10–20 mm Hg høyere enn normalt);
• økt livmortonus under graviditet.
  De siste årene har smertestillende Baralgetas (Spazmolgon) blitt brukt i økende grad under graviditet for å redusere økt tonus i livmoren. Samtidig har de en klar fordel fremfor et annet krampestillende middel, som tradisjonelt har blitt brukt for å slappe av livmoren - drotaverin. Nylig ble det funnet at etter 20 uker med graviditet kan drotaverin bidra til å myke opp livmorhalsen. Dette er ekstremt uønsket, spesielt for kvinner som lider av istmisk-cervikal insuffisiens. Men det er denne kategorien pasienter som mer enn andre trenger krampestillende midler som reduserer livmortonen.

I motsetning til drotaverin, påvirker ikke Baralgetas (Spazmolgon) livmorhalsen og kan trygt brukes på alle stadier av svangerskapet.

I tillegg til Baralgetas og Spazmolgon er deres ukrainske motstykke, Renalgan tabletter, registrert på det russiske markedet.

De berømte vårgrønne belagte tablettene har vært kjent siden Sovjetunionens dager. Det smertestillende legemidlet, som konsekvent har blitt produsert av det bulgarske selskapet Sopharma i mange tiår, inneholder to aktive ingredienser: natriummetamizol (analgin) og triacetonamin-4-toluensulfonat. Sistnevnte har en såkalt anxiolytisk effekt, som reduserer angst, spenning, spenning. I tillegg øker det virkningen av analgin.

Tempalgin og dets analoge Tempanginol brukes til moderat og mildt smertesyndrom.

Kombinerte smertestillende midler: vanskelig, men effektivt

Den sentrale komponenten i de fleste kombinasjonsanalgetika er vanligvis paracetamol. Et trygt medikament, som noen ganger feilaktig klassifiseres som et ikke-steroidt antiinflammatorisk legemiddel, har flere effekter på en gang: mild smertestillende og febernedsettende, samt ekstremt ubetydelig antiinflammatorisk. Paracetamol i sin rene form er et ganske sterkt smertestillende middel, og når ytterligere komponenter legges til det, forbedres dets kvaliteter. Som regel brukes kombinerte analgetika, som inkluderer paracetamol, for å lindre smerte fra forkjølelse. La oss gå ned til detaljene.

Vicks Active Symptomax og Vicks Active Symptomax Plus

Vicks Active Symptomax inneholder paracetamol i kombinasjon med fenylefrin. Sistnevnte har en vasokonstriktoreffekt, så stoffet reduserer ikke bare effektivt ledd- og muskelsmerter som er typiske for forkjølelse, men reduserer også tett nese.

I tillegg til paracetamol og fenylefrin inneholder Vicks Active Symptomax Plus også guaifenesin, et stoff som hjelper til med å tynne ut nesesekretet.

Betyr med en ganske uttalt smertestillende og anti-inflammatorisk aktivitet. Brustan og Ibuklin inneholder paracetamol og et av de kraftigste febernedsettende og smertestillende ikke-steroide antiinflammatoriske legemidlene, ibuprofen. Samtidig er konsentrasjonene av begge komponentene ganske høye (paracetamol 325 mg, og ibuprofen i en dose på 400 mg). På grunn av den effektive kombinasjonen og høye doser har Brustan og Ibuklin en uttalt smertestillende og febernedsettende effekt. Ibuklin Junior er utviklet for å lindre smerte og feber hos barn og er tilgjengelig i dispergerbar form (i form av tabletter som er løselige i munnen).

Brustans analoger inkluderer også det mye annonserte stoffet Next, som inneholder 400 mg ibuprofen og 200 mg paracetamol, samt Nurofen MultiSymptom (400 mg + 325 mg).

Det østerrikske stoffet, som inkluderer koffein, paracetamol og propyfenazon, er et stoff fra pyrazolongruppen, som har en moderat smertestillende og febernedsettende effekt. Koffein i sammensetningen av kombinerte analgetika spiller en veldig viktig rolle - det utvider blodårene og forbedrer effekten av de viktigste anestetiske komponentene. Gevadal anbefales brukt ved moderat hodepine, muskelsmerter og tilbakevendende smerter.

Dolaren

Både den første og andre tabletten har samme sammensetning, inkludert paracetamol og det myotrope antispasmodiske dicykloverinet, som lindrer spasmer i glatte muskelorganer. Det er på grunn av innholdet av dicykloverin at Dolospa og Trigan ganske effektivt lindrer smerter i nyre-, galle- og tarmkolikk, inkludert urolithiasis. I tillegg kan de tas for spastisk forstoppelse og spasmer av annen opprinnelse i mage-tarmkanalen.

Linjal Kaffetin

Koffetinlinjen er også veldig populær blant kombinerte analgetika. Det inkluderer tre legemidler, som er forskjellige i sammensetning og indikasjoner:

• Caffetin Cold inneholder en klassisk hostekombinasjon;
• Koffetin er en ekte kombinasjons smertestillende pille som inkluderer kodein, koffein, paracetamol og propyfenazon.
  Kodein er et naturlig narkotisk smertestillende middel som blokkerer opiatreseptorer. Resten av komponentene i stoffet (med unntak av koffein, som vi allerede har snakket om) har krampeløsende og generelle smertestillende egenskaper. På grunn av den rike sammensetningen lindrer koffetin tannpine og hodepine, inkludert migrene, muskelsmerter av forskjellig opprinnelse, leddsmerter og også periodiske smerter hos kvinner. På grunn av dets inkludering i kodein, selges koffetin utelukkende på resept;
• Kaffetin lys.
  "Lettvekts" variant av smertestillende som inneholder paracetamol, propyfenazon og koffein. Smertestillende Caffetin Light kan kjøpes uten resept og kan brukes mot ulike typer milde til moderate smerter.

De velkjente russiske kombinerte smertestillende tablettene er lagt til listen over ganske sterke smertestillende midler. Antall komponenter er "gjemt" i navnet på stoffet: "penta" på gresk betyr "fem". Så sammensetningen av Pentalgin inkluderer:

• drotaverin - myotropisk antispasmodisk;
• koffein;
• naproxen er et ikke-steroid antiinflammatorisk legemiddel;
• paracetamol;
• feniraminmaleat - en komponent som har en anti-allergisk effekt.

Pentalgin er ganske effektivt for hodepine, feber og sterke smerter som følger med nevralgi.

Migrene: Smerter som kan være vanskelig å lindre

Migrenesmerter kjennetegnes ved et vedvarende og alvorlig forløp. Migreneanfall er vanskelig å stoppe. Den patologiske kjeden som fører til en plutselig og betydelig vasokonstriksjon er allerede i gang, og den er vanskelig å bryte. Konvensjonelle smertestillende midler er ofte maktesløse, og smertestillende midler mot migrene som utvider blodårene kommer til unnsetning.

Sumatriptan er en aktiv ingrediens (og medikament) som lindrer migrenesmerter. Den trer i kraft 30 minutter etter påføring. Standarddosen av sumatriptan er 50 mg, og hvis den er ineffektiv, kan du ta to tabletter per dag (totalt 100 mg). Maksimal daglig dose er 300 mg.

Sumatriptan-holdige preparater inkluderer Amigrenin, Imigran, Migrepam, Rapimed, Sumamigren, Trimigren.

Zolmitriptan

Et medikament som virker på samme måte som sumatriptan. Det originale preparatet av zolmitriptan er produsert av det britiske selskapet Astra Zeneca under navnet Zomig og Zomig Rapimelt.

Eletriptan

Et effektivt anestesimiddel som brukes til å behandle migrene, inkludert de med sterke smerter. Eletriptan viser de beste resultatene når det brukes helt i begynnelsen av et migreneanfall, men effektiviteten forblir til enhver tid. I dag er kun ett eletriptan-medikament registrert i Russland – den originale Relpax, som produseres av den amerikanske supergiganten Pfizer.

Frovatriptan

En annen aktiv ingrediens som effektivt utvider blodårene og hjelper mot migrene. Presentert av et stoff laget i Tyskland Frovamigran.

NSAIDs – effektiv smertelindring

Utvilsomt har ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler en spesiell plass i utvalget av smertestillende midler. Og selv om nesten alle av dem har en smertestillende effekt, vil vi bare nevne de av dem som er preget av den mest uttalte smertestillende aktiviteten.

Ibuprofen

En av de sikreste NSAIDs, som har febernedsettende og smertestillende egenskaper. Sikkerheten til Ibuprofen understrekes av det faktum at stoffet er godkjent for smertelindring og feber selv hos nyfødte og spedbarn. Legemidlet er tilgjengelig i tabletter, sirup, stikkpiller, så vel som i lokale former (salver og geler) for smertelindring av ledd og muskler. Voksendosen for moderat smertelindring er 400 mg. De mest kjente ibuprofen-medisinene: Dolgit, Ibuprom, Ipren, Nurofen.

Aspirin

Til tross for en viss smertestillende aktivitet, brukes ikke Aspirin så ofte for smertelindring. Dette skyldes aggressiviteten til høye doser acetylsalisylsyre - det aktive stoffet i Aspirin - i forhold til slimhinnen i fordøyelseskanalen. Likevel produserer Bayer-selskapet en brusende og tablettform av Aspirin, designet for å lindre smerte og feber.

Naproxen

En representant for NSAIDs, som sammen med ibuprofen hovedsakelig brukes som smertestillende middel. Som alle andre legemidler fra gruppen av ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler, brukes naproxenpreparater med forsiktighet ved sykdommer i fordøyelseskanalen. Oftest er naproxen foreskrevet for lindring av tannpine, hodepine, tilbakevendende og revmatiske smerter. I tillegg kan naproxen brukes som et effektivt moderne smertestillende middel ved benbrudd eller bløtvevsskader.

I russiske apotek selges naproxen under handelsnavnene: Apranax, Nalgezin og Nalgezin Forte, Naprobene, Pronaxen, Sanaprox.

Ketorolac

Ketorolac er på listen over de kraftigste smertestillende. Dens smertestillende egenskaper er sammenlignbare med de til noen opioide narkotiske analgetika. Imidlertid bør ketorolacpreparater kun brukes i ekstreme tilfeller når andre midler ikke virker. Dette skyldes bivirkningene som oppstår ved regelmessig eller langvarig smertelindring. Behandling med ketorolac er ledsaget av irritasjon av mageslimhinnen (i 13% av tilfellene), kvalme (i 12% av tilfellene), magesmerter og til og med diaré (i henholdsvis 12 og 7% av pasientene). I tillegg kan ketorolac forårsake hodepine (17 % av pasientene), svimmelhet (7 %) og døsighet (6 %). Det har vært tilfeller av alvorlige gastriske lesjoner, inkludert perforering og påfølgende blødning, samt lever- og nyresvikt hos pasienter som har tatt ketorolac i lang tid.

Den potente ketorolacen kan likevel være uunnværlig ved sterke smerter som følge av brudd og skader, samt et medikament for smertelindring ved kreft og etter operasjon. Forresten, det har ikke antiinflammatoriske og febernedsettende effekter. Det er flere handelsnavn på hjemmemarkedet, blant dem Dolak, Dolomin, Ketalgin, Ketanov, Ketorol, Ketofril, Toradol, Torolak og andre.

Trygge smertelindrende COX-2-hemmere, eller coxibs

Disse legemidlene er klassifisert som ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler. Den spesielle virkningsmekanismen og den tilhørende spesielle effektiviteten og, viktigst av alt, sikkerheten, gir imidlertid grunnlag for å skille dem inn i en egen undergruppe av anestesimidler.

COX-2-hemmere, i motsetning til andre NSAIDs, blokkerer ikke COX-1, som beskytter mageslimhinnen. Derfor er de ikke aggressive mot organene i mage-tarmkanalen, og de kan brukes av personer som tidligere har hatt magesår. Likevel er de fleste eksperter enige om at coxibs bør tas med forsiktighet i slike tilfeller.

Under behandling med COX-2-hemmere anbefales pasienter med magesår eller mageblødninger tidligere å drikke protonpumpehemmere. Disse midlene blokkerer produksjonen av saltsyre og beskytter dermed mageslimhinnen.

Vi legger til at de mest kjente protonpumpehemmerne inkluderer Omeprazol, Lanzoprazol, Esomeprazol og Pantoprazol.

Celecoxib

Den første av de smertestillende coxib-typene registrert i Russland. Demper perfekt betennelse og lindrer smerte. Det brukes til forverring av revmatoid artritt, slitasjegikt, ankyloserende spondylitt og andre revmatiske sykdommer, inkludert de med alvorlig smertesyndrom.

Celecoxib er tilgjengelig under handelsnavnene Dilaxa, Coxib, Celebrex - det originale stoffet produsert av Pfizer.

Rofecoxib

En annen representant for coxibs, som er foreskrevet for å redusere smerte og betennelse ved akutt og kronisk slitasjegikt, smertesyndrom av enhver opprinnelse. I russiske apotek er det tilgjengelig under navnet Viox i form av en suspensjon og tabletter. Produsenten av stoffet er det nederlandske selskapet Merck.

Parecoxib

Dette stoffet inntar en spesiell posisjon i spekteret av smertestillende midler - det har en parenteral, det vil si injeksjonsform for frigjøring. Parecoxib har en mindre uttalt anti-inflammatorisk aktivitet, men denne mangelen mer enn kompenserer for dens høye smertestillende evne. I Russland selges parecoxib under navnet Dinastat. Det produseres av det britiske selskapet Pharmacia i form av et frysetørret pulver, hvorfra en løsning for intramuskulær eller intravenøs injeksjon tilberedes umiddelbart før bruk.

Dinastat er mye brukt som et kraftig injiserbart smertestillende middel for sterke smerter, inkludert etter operasjoner eller ganske sensitive diagnostiske tester (for eksempel koloskopi), samt smerter ved brudd og skader. I tillegg er Dynastat noen ganger foreskrevet for smertelindring av kreftpasienter for å redusere dosen av narkotiske analgetika.

Etorikoksib

En av de mest moderne coxibs, som organisk kombinerer anti-inflammatoriske og smertestillende effekter. Legemidlet brukes til symptomatisk, det vil si smertelindrende behandling av slitasjegikt, osteokondrose, revmatoid artritt og andre leddsykdommer. Etoricoxib markedsføres av Pfizer under navnet Arcoxia.

Reservemedisiner - narkotiske analgetika

Narkotiske analgetika blokkerer opioidreseptorer og hemmer dermed overføringen av smerteimpulser. I tillegg reduserer de den følelsesmessige vurderingen av smerte og reaksjonen på den, og forårsaker også eufori og en følelse av mental komfort. For å unngå dannelse av avhengighet, brukes narkotiske analgetika bare i ekstreme tilfeller, for eksempel for å lindre akutt smertesyndrom. I tillegg brukes opioidanalgetika i anestesiologien for såkalt premedisinering - forberedelse av pasienten før innføring av epidural og spinal anestesi.

De narkotiske smertestillende midler som er registrert i den russiske føderasjonen inkluderer kodein, fentanyl, morfin og noen andre.

De kjente medikamentene Nurofen Plus og Sedalgin Neo kom også inn i gruppen av opioide narkotiske smertestillende midler i kombinasjoner på grunn av innholdet av kodein.

Nurofen Plus

Legemidlet fra Nurofen-linjen, som produseres av det britiske selskapet Rekkit Healthcare, inneholder ibuprofen i en dose på 200 mg og 10 mg kodein. Nurofen Plus-tabletter lindrer effektivt hodepine og tannpine, migrenesmerter, tilbakevendende smerter hos kvinner, smerter i rygg, muskler og ledd, smerter ved nevralgi og ryggmargsbrokk. I tillegg er stoffet bra for å behandle feber og smerter forbundet med forkjølelse og influensa. Nurofen Plus bør ikke tas av barn under 12 år.

Det bulgarske smertestillende midlet produsert av Activis Sedalgin Neo, kjent i lang tid, falt også inn i gruppen av kombinerte opioidanalgetika. Sedalgin Neo inneholder en kombinasjon av fem aktive ingredienser, inkludert kodein, koffein, metamizolnatrium, paracetamol og fenobarbital. På grunn av sistnevnte har medisinen ikke bare bedøvelse, men også en beroligende effekt. Sedalgin Neo er effektivt for nevralgi, nevritt, migrene, samt smerter av ulike opphav, inkludert revmatisk, hodepine, tannlege, fantom, postforbrenning, traumatisk, postoperativ og periodisk. I tillegg kan stoffet brukes mot feber og plager under ARVI og influensa.

Myotrope antispasmodika: både smerte og spasmer

Myotropiske antispasmodika er i stand til å redusere strømmen av aktivt kalsium inn i cellene til glatte muskelfibre. Som et resultat er det en utvidelse av glatte muskler og blodkar, en reduksjon i trykk, noe som gir stoffene en krampeløsende og smertestillende effekt .;

prokt;

nyrekolikk;

spasmer av cerebrale kar.

I tillegg svekker drotaverin livmorsammentrekninger og brukes i obstetrikk for å redusere tonus, samt redusere cervikal spasmer under fødsel.

Noen ganger brukes drotaverin ved høy kroppstemperatur mot bakgrunnen av perifer vaskulær spasme. I slike tilfeller har pasienten sterk feber og kontrasterende kalde ekstremiteter.

For effektiv normalisering av kroppstemperatur med spasmer av perifere kar, brukes tradisjonelle antipyretika - paracetamol eller ibuprofen - i kombinasjon med drotaverin.

Dusinvis av drotaverinanaloger selges på hjemmemarkedet. Vi vil liste opp de mest populære av dem: Vero-Drotaverin, Droverin, Drotaverin-Teva, No-shpa, No-shpa forte (80 mg dosering), Spazmol og andre.

Dicetel

Legemidlet, som produseres av det franske selskapet Abbott, inneholder pinaveriumbromid som en aktiv ingrediens. Han, som drotaverin, lindrer spasmer av glatte muskelfibre og blodårer. Dicetel-tabletter brukes til å lindre spastiske tarmsammentrekninger, inkludert irritabel tarm-syndrom, biliær dyskinesi.

Duspatalin

Det samme selskapet Abbott produserer en annen myotropisk krampeløsende Duspatalin. Den inneholder mebeverin, som har en krampestillende og smertestillende effekt.

Duspatalin er det originale stoffet. Det er også dets analoger, som er forskjellige i en mer økonomisk pris. Disse inkluderer Mebeverine hydroklorid, Niaspasm, Sparex.

Kombinerte antispasmodika

En liten gruppe medikamenter, som bare inkluderer noen få medisinske sammensetninger.

Det originale franske stoffet fra Sanofi Aventis inneholder tre aktive ingredienser: drotaverin, kodein og paracetamol. En effektiv kombinasjon gir flere effekter. Paracetamol reduserer alvorlighetsgraden av smerte og senker feber, drotaverin reduserer spasmer, og kodein forsterker den smertestillende effekten ytterligere.

No-shpalgin brukes til hodepine av forskjellig opprinnelse: spenningshodepine, vaskulær, samt smerter på grunn av overarbeid eller stress. Den indiske analogen til No-shpalgin Unispaz har samme sammensetning og en mer gunstig pris.

Nomigren

En veldig interessant medikamentkombinasjon er stoffet Nomigren, som produseres av Bosnia-Hercegovina. Den inneholder fem komponenter: propyfenazon, koffein, kamilofinklorid, mekloxaminsitrat og ergotamintartrat.

De aktive ingrediensene i stoffet Nomigren, som forsterker virkningen av hverandre, har en sterk smertestillende effekt for migrene og vaskulær hodepine. Medisinen viser best resultat hvis den tas helt i begynnelsen av anfallet.

Spesifikke smertestillende medisiner

Denne gruppen medikamenter refererer til smertestillende midler indirekte, og folk som er langt fra medisin og farmakologi vil neppe trekke en analogi mellom dem og smertestillende midler. Offisielt tilhører spesifikke analgetika gruppen antikonvulsiva. Og selv i bruksanvisningen i kolonnen "Farmakologisk gruppe" er det skrevet i svart og hvitt "Antiepileptisk" eller "Anticevulsant". Men på bakgrunn av en viss antikonvulsiv effekt, reduserer legemidler i denne gruppen effektivt alvorlig postoperativ og andre typer smerte. I tillegg reduserer de sensitiviteten i alvorlige sår, for eksempel etter brystoperasjoner og andre invasive store prosedyrer, som er preget av skade på de perifere nervene og den tilhørende overfølsomheten til det postoperative såret.

Gabapentin

Gabapentin blokkerer effektivt frigjøringen av eksitatoriske nevrotransmittere. Store kliniske studier har vist en rolle for gabapentin i behandlingen av kroniske og nevropatiske smerter. Det er assosiert med stoffets evne til å redusere følsomheten til ryggmargen, inkludert etter kirurgisk eller traumatisk vevsskade.

Gabapentin anbefales å foreskrives til pasienter etter operasjon, inkludert med sikte på å redusere dosen av narkotiske smertestillende midler. Den høye effekten av gabapentinpreparater for smertelindring ved alvorlig spenningshodepine, samt smerter forbundet med cerebral vasospasme, er bevist.

I innenlandske apoteker selges gabapentin under navnene Gabagamma, Gapentek, Katena, Neurontin, Tebantin, Egipentin og andre.

Pregabalin

Et stoff som har egenskaper som ligner på gabapentin. Hovedforskjellen er den lengre halveringstiden, og derfor anses pregabalin som det foretrukne stoffet for behandling av akutte smerter, spesielt hos eldre. Indikasjoner for pregabalin inkluderer nevropatisk smerte, fibromyalgi og postoperativ smerte. Det originale pregabalinen er produsert av det amerikanske selskapet Pfizer under navnet Lyrica. I tillegg er det generika på markedet: Algerica, Prabegin, Pregabalin Zentiva, Pregabalin-Richter og Pregabalin Canon.

Som du kan se, er det et stort utvalg av smertestillende midler, som inkluderer reseptbelagte og reseptfrie, tabletter og injiserbare, sterke og ikke så, moderne og tidstestede medisiner. Det er ikke så lett å velge middelet du trenger akkurat nå fra denne varianten, så det er bedre å stole på kunnskapen til en lege og farmasøyt. Stol og lev uten smerte.

Smertesyndrom er et alvorlig problem og slår bokstavelig talt en person ut av hverdagen. Med en slik sykdomstilstand reduseres arbeidskapasiteten, det er vanskelig å studere og utføre daglige aktiviteter. Spesielle medisiner - smertestillende midler kan hjelpe med løsningen av dette problemet. I denne artikkelen vil vi fortelle deg hvilke egenskaper de har, vurdere virkningsmekanismen, og også gi et par tips om hvordan du raskt takler smerte.

Virkningen av smertestillende midler

Smertestillende medisiner kalles smertestillende. De virker selektivt på visse vev i kroppen. Ved deres handling eliminerer de som regel ikke bare smerte, men fungerer også som et febernedsettende middel. Men det er nødvendig å forstå at denne typen medisiner ikke eliminerer årsaken til smertesyndromet, men letter bare pasientens opplevelser.

Det er imidlertid viktig å forstå at det kan hjelpe kroppen med å overvinne konsekvensene av enhver form for skade. Betennelse eller sykdom. La oss vurdere virkningsmekanismen til forskjellige smertestillende midler nedenfor.

Virkningsmekanismen til analgetika

Virkningen av legemidler i denne gruppen er forskjellig i virkningsmekanismen på hjernen og skadefokus. De mest potente legemidlene anses å virke på opioidreseptorer i nervesystemet og undertrykke smerte ved overføring av impulser til hjernen. Disse stoffene er klassifisert som narkotiske stoffer. De kan bare tas som anvist av en lege. For å kjøpe dem trenger du en spesiell resept, siden denne kategorien smertestillende midler ofte kan være vanedannende. Virkningsmekanismen til analgetika denne typen er ganske enkel. De kommer inn i hjernen gjennom blodet, og blokkerer følelsen av smerte.

Andre typer smertestillende midler er utbredt - de såkalte enkle smertestillende midler, ofte brukt som en nalgesika mot hodepine... Disse medisinene er tilgjengelige for pasienter uten resept. De har en direkte effekt på fokuset på skade på nervesystemet. Dermed eliminerer stoffene smerte på stedet for dens forekomst. I tillegg forårsaker ikke disse stoffene noen avhengighet, i motsetning til de ovenfor beskrevne opiatene.

I dag er det ganske mange av dem. Ofte brukt analgetika inkluderer medikamentbasert paracetamol... Paracetamol er anerkjent av WHO som referanseanalgetikum når det gjelder effekt/sikkerhetsforhold og er inkludert i listen over essensielle legemidler *. Et av de populære paracetamolbaserte legemidlene er Next®. Denne medisinen inneholder også ibuprofen. Ved å bruke stoffet Next® som eksempel, vil vi vurdere virkningsmekanismen til disse stoffene på menneskekroppen.

Paracetamol er et enkelt, ikke-narkotisk smertestillende middel som oftest brukes for å redusere feber og hvordan smertestillende mot hodepine... Når det tas, har det en effekt på sentrene for smerte og termoregulering i det menneskelige nervesystemet. Dens kjennetegn er den lave risikoen for bivirkninger fra mage-tarmkanalen og nyrene. I tillegg, på grunn av dens raske absorpsjon, kan smertelindring etter inntak av paracetamol merkes innen 15-30 minutter **.

Andre komponent smertestillende mot hodepine Next® er ibuprofen. Det er et ikke-steroid antiinflammatorisk middel, dvs. virker på skadestedet, undertrykker betennelse og blokkerer smerte på stedet for dens forekomst. Kombinasjonen med paracetamol gir en kompleks effekt - på de sentrale og perifere mekanismene for dannelse av smertesyndrom.

For smertefulle opplevelser som ikke er forbundet med inflammatoriske prosesser, for å lindre tilstanden, er det ofte nok å ta et stoff med den aktive ingrediensen - paracetamol. I tilfelle smerten er forbundet med skade ledsaget av betennelse, er et stoff med den aktive ingrediensen, ibuprofen, mer egnet. Tatt i betraktning det faktum at Next® inneholder begge disse komponentene, kan denne medisinen betraktes som mer universell.

Så når bør du ta Next®?

Det finnes forskjellige medikamenter for hvert tilfelle. På grunn av sin allsidighet kan Next® brukes i en rekke situasjoner. For eksempel, i tilfellet:

• ryggsmerter og korsryggsmerter;
• hodepine av ulik opprinnelse, inkl. med migrene;
• Menstruasjonssmerter;
• muskelsmerter osv.

Det er viktig å respektere doseringen. I dette tilfellet bør du ikke ta et smertestillende middel hvis du opplever ubehag i underlivet. Husk at for å lindre symptomene på gastritt, dysbiose eller sår, er det meningsløst å bruke en medisin - det vil ikke gi en gunstig effekt, og kan til og med skade. Først må du nøyaktig fastslå årsaken til smertesyndromet. Først etter det kan du begynne å løse dette problemet.

5 regler for å ta et smertestillende middel

For å bruke stoffet mer riktig, har vi utarbeidet flere regler.

• Ikke ta et smertestillende middel i en dose høyere enn den maksimalt tillatte dosen spesifisert i instruksjonene. Slike handlinger kan føre til negative konsekvenser. Risikoen for bivirkninger er direkte relatert til dosen av stoffet.
• Hvis smertesyndromet er intenst nok, er det bedre å umiddelbart ta den maksimale enkeltdosen (ikke daglig!) av ett medikament, enn å bruke flere medikamenter samtidig i minimumsdosen.
• Ta alltid smertestillende med et glass vann.
• Hvis du tar smertestillende midler, slutt å drikke alkohol. Kombinasjonen av medisiner og alkohol kan gi negative konsekvenser.
• Velg formen for å ta smertestillende på riktig måte. Den vanligste måten å bruke rusmidler på er oral, men i noen tilfeller, av en eller annen grunn, kan andre metoder brukes, det er bedre å diskutere dette med legen din.

Overholdelse av disse reglene vil redusere risikoen for bivirkninger når du tar analgetika. Selv om ibuprofen- og paracetamolprodukter har en gunstig sikkerhetsprofil og er tilgjengelig uten resept, er det best å minimere den potensielle risikoen.

I utgangspunktet er det tilrådelig å gjøre med minimumsdosen av stoffet. Dermed kan du velge den mest passende dosen, fordi det avhenger ikke bare av typen og styrken av smerte, men også av den individuelle følsomheten til organismen.

Smertemedisin

Hvis det er behov for smertestillende mot hodepine, for ryggsmerter og en rekke andre smertesyndromer kan du prøve Next®.

Next® er et medikament som har en rask og uttalt terapeutisk effekt ***. Bruken av dette smertestillende middelet krever ikke resept fra lege. Takket være den komplekse virkningen på flere mekanismer for utbruddet av smerte, er Next® i stand til å hjelpe med et bredt utvalg av smertetyper.

* SHIFMAN E. M., Ershov A. L. GENERAL RESEANIMATOLOGY, 2007, III; 1. WHO Model List of Essential Medicines for Adults, 18. utgave, 2013.

** Møller PL, Sindet-Pedersen S, Petersen CT, Juhl GI, Dillenschneider A, Skoglund LA. Utbruddet av acetaminophen-analgesi: sammenligning av orale og intravenøse ruter etter tredje molar kirurgi. Br J Anaesth. mai 2005; 94 (5): 642-8.
Møller P.L, Sindet-Pedersen S, Petersen S.T. et al. Utbruddet av den smertestillende effekten av acetaminophen: sammenligning av oral versus injeksjon for postoperativ analgesi. British Journal of Analgesia. Mai 2005, 94 (5): 642-8.

*** I henhold til instruksjonene for medisinsk bruk av stoffet

Disse midlene reduserer selektivt, undertrykker smertefølsomhet, uten å påvirke andre typer følsomhet betydelig og uten å forstyrre bevisstheten (analgesi - tap av smertefølsomhet; en - fornektelse, algos - smerte). Siden antikken har leger forsøkt å lindre pasienten fra smerte. Hippokrates 400 f.Kr e. skrev: "... fjerning av smerte er et guddommelig arbeid." Basert på farmakodynamikken til de tilsvarende legemidlene, er moderne smertestillende midler delt inn i 2 store grupper:

1. - narkotiske analgetika eller morfingruppe. Denne gruppen av fond er preget av følgende punkter (betingelser):

1) har en sterk smertestillende aktivitet, slik at de kan brukes som svært effektive smertestillende;

2) disse stoffene kan forårsake narkotikaavhengighet, det vil si avhengighet, narkotikaavhengighet assosiert med deres spesielle effekt på sentralnervesystemet, samt utvikling av en smertefull tilstand (avholdenhet) hos personer med utviklet avhengighet;

3) i tilfelle en overdose utvikler pasienten dyp søvn, som suksessivt blir til anestesi, koma, og til slutt slutter med opphør av aktiviteten til respirasjonssenteret. Det er derfor de fikk navnet sitt - narkotiske smertestillende midler.

Den andre gruppen medikamenter er ikke-narkotiske analgetika, de klassiske representantene for disse er: aspirin eller acetylsalisylsyre. Det er mange stoffer her, men alle er ikke vanedannende, siden de har forskjellige virkningsmekanismer.

La oss analysere den første gruppen medikamenter, nemlig medikamenter fra morfingruppen eller narkotiske analgetika.

Narkotiske analgetika har en uttalt deprimerende effekt på sentralnervesystemet. I motsetning til medikamenter som tilfeldig demper sentralnervesystemet, manifesterer det seg som en smertestillende, moderat hypnotisk, hostestillende effekt, som deprimerer respirasjonssentrene. I tillegg forårsaker de fleste narkotiske analgetika rusavhengighet (psykisk og fysisk).

Den mest fremtredende representanten for denne gruppen av midler, som denne gruppen har fått navnet sitt fra, er MORFIN.

Morphini hydrochloridum (tab. 0,01; amp. 1% - 1 ml). Det alkoloide morfinet er isolert fra opium (gresk - opos - juice), som er den frosne, tørkede saften av umodne valmuekapsler (Papaver somniferum). Valmuens hjemland er Lilleasia, Kina, India, Egypt. Morfin har fått navnet sitt fra navnet på den gamle greske drømmeguden Morpheus, som ifølge legenden er sønn av søvnguden Hypnos.

Opium inneholder 10-11 % morfin, som er nesten halvparten av andelen av alle alkaloider som finnes i det (20 alkaloider). De har vært brukt i medisin i lang tid (for 5000 år siden som: bedøvelsesmiddel, anti-inflammatorisk middel). Til tross for syntesen av morfin utført av kjemikere i 1952, er det fortsatt hentet fra opium, som er billigere og enklere.

Når det gjelder kjemisk struktur, er alle farmakologisk aktive opiumalkaloider enten fenantrenderivater eller isokinolinderivater. Fenantrenalkaloider inkluderer: morfin, kodein, tebain, etc. Det er fenantrenalkaloider som er preget av en uttalt hemmende effekt på sentralnervesystemet (analgetisk, hostestillende, hypnotisk, etc.).

Isokinolinderivater er preget av en direkte krampeløsende effekt på glatt muskulatur. Et typisk isokinolinderivat er papaverin, som ikke har noen effekt på sentralnervesystemet, men påvirker glatte muskler, spesielt i en tilstand av spasme. Papaverine virker i dette tilfellet som et krampestillende middel.

FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER TIL MORFIN

1. Effekten av morfin på sentralnervesystemet

1) Morfin har først og fremst en smertestillende eller smertestillende effekt, mens den smertestillende effekten utøves av doser som ikke endrer sentralnervesystemets funksjoner vesentlig.

Analgesi forårsaket av morfin er ikke ledsaget av uskarp tale, nedsatt koordinasjon av bevegelser, berøring, vibrasjonsfølsomhet og hørsel er ikke svekket. Den smertestillende effekten er den viktigste for morfin. I moderne medisin er det en av de kraftigste smertestillende. Effekten utvikles innen få minutter etter injeksjon. Oftest administreres morfin intramuskulært, subkutant, men intravenøst ​​er også mulig. Handlingen varer i 4-6 timer.

Som du vet, består smerte av 2 komponenter:

a) oppfatning av smerte, avhengig av terskelen for smertefølsomhet til en person;

b) mental, emosjonell reaksjon på smerte.

I denne forbindelse er det viktig at morfin kraftig hemmer begge komponentene av smerte. Det øker for det første smerteterskelen, og reduserer dermed oppfatningen av smerte. Den smertestillende effekten av morfin er ledsaget av en følelse av velvære (eufori).

For det andre endrer morfin den følelsesmessige responsen på smerte. I terapeutiske doser eliminerer det kanskje ikke engang følelsen av smerte helt, men pasientene oppfatter det som noe fremmed.

Hvordan og på hvilken måte utfører morfin disse effektene?

VIRKNINGSMEKANISME AV NARKOTISKA ANALGETIKA.

I 1975 oppdaget Hughes og Kosterlitz spesifikke "opiat"-reseptorer av flere typer i nervesystemet til mennesker og dyr, som narkotiske analgetika samhandler med.

For tiden er det 5 typer av disse opiatreseptorene: mu, delta, kappa, sigma, epsilon.

Det er med disse opiatreseptorene som vanligvis forskjellige endogene (produsert i kroppen selv) peptider med høy smertestillende aktivitet samhandler. Endogene peptider har en meget høy affinitet (affinitet) for disse opiatreseptorene. Sistnevnte, som det ble kjent, er lokalisert og fungerer i ulike deler av sentralnervesystemet og i perifert vev. På grunn av at endogene peptider har høy affinitet, kalles de i litteraturen også LIGANDS i forhold til opiatreseptorer, det vil si (fra latin - ligo - binder jeg) direkte til reseptorer.

Det finnes flere endogene ligander, de er alle oligo-peptider som inneholder forskjellige mengder aminosyrer og kalles samlet "ENDORPHINS" (det vil si endogene morfiner). Peptider som inneholder fem aminosyrer kalles enkefaliner (metionin-enkefalin, lysin-enkefalin). For øyeblikket er dette en hel klasse på 10-15 stoffer som inneholder fra 5 til 31 aminosyrer i molekylet.

Enkefalin, ifølge Hughes, er Kosterlitz "stoffer i hodet".

Farmakologiske effekter av enkefaliner:

Frigjøring av hypofysehormoner;

Minneforandring;

Pusteregulering;

Modulering av immunresponsen;

Anestesi;

En tilstand som ligner på katatoni;

Anfall;

Regulering av kroppstemperatur;

appetitt kontroll;

Reproduksjonsfunksjoner;

Seksuell atferd;

Stressreaksjoner;

Nedgang i blodtrykket.

HOVED BIOLOGISKE EFFEKTER AV ENDOGENE OPIATER

Hovedeffekten, rollen og den biologiske funksjonen til endorfiner er hemming av frigjøringen av "smerte-nevrotransmittere" fra de sentrale endene av afferente ikke-myeliniserte C-fibre (inkludert noradrenalin, acetylkolin, dopamin).

Som du vet, kan disse smertemediatorene først og fremst være substans P (et peptid fra aminosyrer), kolecystokinin, somatostatin, bradykinin, serotonin, histamin, prostaglandin. Smerteimpulser forplanter seg langs C- og A-fibrene (A-delta-fibrene) og kommer inn i de bakre hornene i ryggmargen.

Når smerte oppstår, stimuleres normalt et spesielt system av enkefalinerge nevroner, det såkalte antinociceptive (anti-smerte) systemet, nevropeptider frigjøres, som virker hemmende på smertesystemet (nociceptive) til nevroner. Sluttresultatet av virkningen av endogene peptider på opiatreseptorer er en økning i smerteterskelen.

Endogene peptider er svært aktive, de er hundrevis av ganger mer aktive enn morfin. For tiden er de isolert i sin rene form, men i svært små mengder er de veldig dyre, mens de hovedsakelig brukes i eksperimenter. Men det er allerede resultater i praksis. For eksempel har det innenlandske peptidet DALARGIN blitt syntetisert. De første resultatene ble oppnådd, og allerede i klinikken.

Ved insuffisiens av det antinoseptive systemet (anti-smerte enkefalinergisk), og dette skjer med overdreven eller langvarig skadevirkning, må smerte undertrykkes ved hjelp av smertestillende midler - analgetika. Det viste seg at virkningsstedet for både endogene peptider og eksogene legemidler er de samme strukturene, nemlig opiatreseptorene til det nociceptive (smerte) systemet. I denne forbindelse er morfin og dets analoger opiatreseptoragonister. Separate endo- og eksogene morfiner virker på forskjellige opiatreseptorer.

Spesielt virker morfin overveiende på mu-reseptorer, enkefaliner på delta-reseptorer, etc. ("ansvarlig" for smertelindring, respirasjonsdepresjon, redusert CV-frekvens, immobilisering).

Narkotiske analgetika, spesielt morfin, som spiller rollen som endogene opiatpeptider, som i hovedsak er imitatorer av virkningen av endogene ligander (endorfiner og enkefaliner), øker aktiviteten til det antinociceptive systemet og øker dets hemmende effekt på smertesystemet.

I tillegg til endorfiner, fungerer serotonin og glycin, som er synergister av morfin, i dette antinociceptive systemet. Virker hovedsakelig på mu-reseptorer, morfin og andre medikamenter fra denne gruppen undertrykker hovedsakelig verkende, trekkende smerter assosiert med summering av nociseptive impulser som kommer fra ryggmargen langs en uspesifikk vei til de uspesifikke kjernene i thalamus, og forstyrrer spredningen til den øvre fronten. , parietal gyrus i hjernebarken (det vil si oppfatningen av smerte), så vel som til dens andre deler, spesielt til hypothalamus, amygdala-komplekset, der vegetative, hormonelle, emosjonelle reaksjoner på smerte dannes.

Ved å undertrykke denne smerten, hemmer medisiner den emosjonelle responsen på den, som et resultat av hvilke narkotiske analgetika forhindrer dysfunksjoner i det kardiovaskulære systemet, fremveksten av frykt og lidelse forbundet med smerte. Sterke analgetika (fentanyl) kan undertrykke ledning av opphisselse gjennom en spesifikk nociseptiv vei.

Ved å stimulere enkefalin (opiat) reseptorer i andre strukturer i hjernen, påvirker endorfiner og narkotiske analgetika søvn, våkenhet, følelser, seksuell atferd, krampetrekninger og epileptiske reaksjoner og autonome funksjoner. Det viste seg at praktisk talt alle kjente systemer av nevrotransmittere er involvert i realiseringen av effekten av endorfiner og morfinlignende stoffer.

Derav de forskjellige andre farmakologiske effektene av morfin og dets preparater. Så, den andre effekten av morfin, en beroligende og hypnotisk effekt. Den beroligende effekten av morfin er svært uttalt. Morpheus er sønn av søvnguden. Den beroligende effekten av morfin er utviklingen av døsighet, noe mørkning av bevisstheten, svekkelse av evnen til logisk tenkning. Pasienter blir lett vekket fra søvn indusert av morfin. Kombinasjonen av morfin med hypnotika eller andre beroligende midler gjør CNS-depresjonen mer uttalt.

3. effekt - effekten av morfin på humøret. Her er påvirkningen todelt. Hos noen pasienter, og oftere hos friske individer, etter en enkelt injeksjon av morfin, er det en følelse av dysfori, angst, negative følelser, ingen glede og nedsatt humør. Som regel forekommer dette hos friske personer som ikke har indikasjon for bruk av morfin.

Med gjentatt administrering av morfin, spesielt i nærvær av indikasjoner for bruk av morfin, utvikler fenomenet eufori vanligvis: det er en økning i humøret med en følelse av lykke, letthet, positive følelser, hyggelighet i hele kroppen. På bakgrunn av døsighet, redusert fysisk aktivitet, konsentrasjonsvansker utvikler seg, en følelse av likegyldighet til verden rundt oppstår.

Tanker og vurderinger av en person mister sin logiske konsistens, fantasi blir fantastisk, levende fargerike bilder og visjoner vises (drømmenes verden, "høy"). Evnen til å engasjere seg i kunst, vitenskap, kreativitet går tapt.

Fremveksten av disse psykotrope effektene skyldes det faktum at morfin, som andre smertestillende midler i denne gruppen, interagerer direkte med opiatreseptorer lokalisert i hjernebarken, hypothalamus, hippocampus, amygdala.

Ønsket om å oppleve denne tilstanden igjen er årsaken til fremveksten av en persons mentale avhengighet av stoffet. Dermed er det eufori som er ansvarlig for utviklingen av rusavhengighet. Eufori kan komme selv etter en injeksjon.

Den fjerde farmakologiske effekten av morfin er assosiert med dens effekt på hypothalamus. Morfin hemmer senteret for termoregulering, noe som kan føre til en kraftig reduksjon i kroppstemperaturen ved morfinforgiftning. I tillegg er effekten av morfin på hypothalamus også forbundet med det faktum at det, som alle narkotiske smertestillende midler, stimulerer frigjøringen av antidiuretisk hormon, noe som fører til urinretensjon. I tillegg stimulerer det frigjøringen av prolaktin og veksthormon, men forsinker frigjøringen av luteiniserende hormon. Appetitten avtar under påvirkning av morfin.

5. effekt - morfin, som alle andre legemidler i denne gruppen, har en uttalt effekt på sentrene av medulla oblongata. Denne handlingen er tvetydig, siden den begeistrer en rekke sentre, og undertrykker et antall.

Respirasjonsdepresjon oppstår lettest hos barn. Depresjonen av respirasjonssenteret er assosiert med en reduksjon i følsomheten for karbondioksid.

Morfin hemmer de sentrale leddene i hosterefleksen og har en uttalt hostestillende aktivitet.

Narkotiske smertestillende midler, som morfin, kan stimulere nevronene i kjemoreseptorens trigger (trigger) sone i fundus IY i ventrikkelen, og forårsake kvalme og oppkast. Selve brekningssenteret hemmes av morfin i store doser, så gjentatt administrering av morfin forårsaker ikke oppkast. I denne forbindelse er bruken av emetika for morfinforgiftning ubrukelig.

Den sjette effekten er effekten av morfin og dets preparater på blodårene. Terapeutiske doser har liten effekt på blodtrykk og hjerte, giftige kan forårsake hypotensjon. Men morfin forårsaker utvidelse av perifere blodårer, spesielt kapillærer, dels gjennom direkte virkning og dels gjennom frigjøring av histamin. Dermed kan det forårsake rødhet i huden, en økning i hudtemperatur, hevelse, kløe, svette.

EFFEKTER AV MORFIN PÅ GIT OG ANDRE GLATMUSKULÆRE ORGANER

Effekten av narkotiske analgetika (morfin) på mage-tarmkanalen tilskrives hovedsakelig deres økning i aktiviteten til nevroner i sentrum n. vagus, og i mindre grad på grunn av den direkte effekten på nerveelementene i veggen i mage-tarmkanalen. I denne forbindelse forårsaker morfin en sterk krampe i de glatte musklene i tarmen, imocecal og anal sphincter og reduserer samtidig motorisk aktivitet, reduserer peristaltikk (mage-tarmkanalen). Den spasmogene effekten av morfin er mest uttalt i området av tolvfingertarmen og tykktarmen. Utskillelsen av spytt, saltsyre av magesaft og den sekretoriske aktiviteten til tarmslimhinnen reduseres. Passasjen av avføring bremser, absorpsjonen av vann fra dem øker, noe som fører til forstoppelse (morfinforstoppelse - en økning i tonen i alle 3 muskelgruppene). Morfin og dets analoger øker tonen i galleblæren, bidrar til utviklingen av spasmer i sphincteren til Oddi. Derfor, selv om den smertestillende effekten letter pasientens tilstand med biliær kolikk, forverres forløpet av selve den patologiske prosessen.

PÅVIRKNING AV MORFIN PÅ ANDRE GLATMUSKULÆRE FORMASJONER

Morfin øker tonen i livmoren og blæren, urinlederne, som er ledsaget av "urinhast". Samtidig trekker den viscerale lukkemuskelen seg sammen, noe som, hvis det ikke er tilstrekkelig respons på trang fra blæren, fører til urinretensjon.

Morfin øker tonen i bronkiene og bronkiolene.

INDIKASJONER FOR PÅFØRING AV MORFIN

1) Akutt smerte som truer utviklingen av smertesjokk. Eksempler: alvorlige traumer (brudd på rørben, brannskader), lindring av den postoperative perioden. I dette tilfellet brukes morfin som et smertestillende middel mot sjokk. Til samme formål brukes morfin til hjerteinfarkt, lungeemboli, akutt perikarditt, spontan pneumothorax. For å lindre plutselige smerter gis morfin IV, som raskt reduserer risikoen for sjokk.

I tillegg brukes morfin som et smertestillende middel for kolikk, for eksempel tarm, nyre, lever, etc. Det må imidlertid huskes tydelig at i dette tilfellet administreres morfin sammen med krampeløsende atropin, og bare når legen er sikker av riktigheten av diagnosen ...

2) Kroniske smerter hos håpløse døende pasienter med et humant formål (eksempel: hospits - sykehus for håpløse kreftpasienter; mottak på timebasis). Generelt er kroniske smerter en kontraindikasjon for bruk av morfin. Bare i håpløse, døende svulstbærere, dømt, er innføring av morfin obligatorisk.

3) Som premedisineringsmiddel under anestesi, før anestesi, det vil si i anestesiologi.

4) Som hostestillende middel mot hoste som truer pasientens liv. For denne indikasjonen foreskrives morfin, for eksempel ved større operasjoner, brystskader.

5) Ved akutt venstre ventrikkelsvikt, det vil si med hjerteastma. I dette tilfellet skyldes effekten en reduksjon i eksitabiliteten til sentralnervesystemet og patologisk kortpustethet. Det forårsaker utvidelse av perifere kar, som et resultat av at det er en omfordeling av blod fra lungearteriesystemet til de utvidede perifere karene. Dette er ledsaget av en reduksjon i blodstrømmen og en reduksjon i lungearterien og CVP-trykket. Dermed reduseres hjertets arbeid.

6) Ved akutt lungeødem.

BIVIRKNINGER AV MORFIN

Bredden av de farmakologiske effektene av morfin bestemmer også dets mange bivirkninger. Disse er for det første dysfori, forstoppelse, munntørrhet, uskarpt tenkning, svimmelhet, kvalme og oppkast, respirasjonsdepresjon, hodepine, økt tretthet, parestesi, bradykardi. Noen ganger er det intoleranser i form av skjelvinger og vrangforestillinger, samt allergiske reaksjoner.

KONTRAINDIKASJONER TIL PÅFØRING AV MORFIN

Det er ingen absolutte, men det er en hel gruppe relative kontraindikasjoner:

1) tidlig barndom (opptil 3 år) - faren for respirasjonsdepresjon;

2) hos gravide kvinner (spesielt ved slutten av svangerskapet, under fødsel);

3) med et bredt utvalg av typer respirasjonssvikt (lungeemfysem, bronkial astma, kyphoscoliosis, fedme);

4) med alvorlige hodeskader (økt intrakranielt trykk; i dette tilfellet forårsaker morfin, økende intrakranielt trykk enda mer, brekninger; oppkast øker igjen det intrakranielle trykket og det dannes en ond sirkel).

I vårt land er et meget kraftig smertestillende middel med langsiktig virkning, MORPHILONG, laget på grunnlag av morfin. Det er et nytt medikament som inneholder morfinhydroklorid og snevert fraksjonert polyvinylpyrrolidon. Som et resultat får Morphilong en lengre virkningsvarighet (22-24 timer for sin smertestillende effekt) og en større intensitet av effekten. Mindre uttalte bivirkninger. Dette er dens fordel i forhold til morfin (varigheten er 4-6 ganger lengre enn varigheten av virkningen av morfin). Brukes som langtidsvirkende smertestillende middel:

1) i den postoperative perioden;

2) med et uttalt smertesyndrom.

OMNOPON (Omnoponum i amp. 1 ml - 1 % og 2 % løsning). Omnopon er et novogalene opiumpreparat i form av en blanding av 5 opiumalkaloider. Den inneholder 48-50 % morfin og 32-35 % av andre alkaloider av både fenantren- og isokinolin-serien (papaverin). I denne forbindelse har omnopon en mindre spasmogen effekt. I prinsippet er farmakodynamikken til omnopon lik den til morfin. Imidlertid brukes omnopon fortsatt sammen med atropin. Indikasjonene for bruk er praktisk talt de samme.

I tillegg til morfin, omnopon, har mange syntetiske og semisyntetiske stoffer funnet anvendelse i medisinsk praksis. Disse stoffene ble laget med 2 mål:

1) å bli kvitt valmueplantasjer;

2) slik at det ikke dannes avhengighet hos pasienter. Men dette målet var ikke vellykket, siden alle narkotiske analgetika har felles virkningsmekanismer (via opiatreseptorer).

Av betydelig interesse er PROMEDOL, som er et syntetisk medikament avledet fra piperidin.

Promedolum (tabell - 0, 025; amp. 1 ml - 1% og 2% løsning). Når det gjelder smertestillende aktivitet, er den 2-4 ganger dårligere enn morfin. Virkningens varighet er 3-4 timer. Mindre vanlig forårsaker det kvalme og oppkast, og i mindre grad hemmer det respirasjonssenteret. I motsetning til morfin, reduserer promedol tonen i urinlederne og bronkiene, slapper av livmorhalsen og forsterker sammentrekningene i livmorveggen litt. I denne forbindelse er promedol foretrukket for kolikk. I tillegg kan det brukes under fødsel (i henhold til indikasjoner, siden det hemmer fosterets respirasjon i mindre grad enn morfin, og også slapper av livmorhalsen).

I 1978 dukket det opp et syntetisk smertestillende middel - MORADOL, som er et derivat av fenantren i sin kjemiske struktur. Et lignende syntetisk stoff er TRAMAL. MORADOL (butorphanoltartrat), når det administreres intramuskulært og intravenøst, gir en høy grad av smertestillende effekt, mens analgesi oppstår raskere enn ved introduksjon av morfin (etter 30-60 minutter, morfin - etter 60 minutter). Handlingen varer i 3-4 timer. Samtidig har det betydelig færre bivirkninger og, viktigst av alt, svært lav risiko for å utvikle fysisk avhengighet selv ved langvarig bruk, siden moradol sjelden gir eufori (det virker hovedsakelig på andre delta-opiatreseptorer). I tillegg hemmer den pusten i begrenset grad, selv i store doser. Bruk: til samme indikasjoner som morfin, men ved langvarig bruksbehov. I terapeutiske doser deprimerer det ikke respirasjonssenteret, det er trygt for mor og foster.

En annen syntetisk representant for piperidin-fenantren-derivater er FENTANYL. Fentanyl har en meget høy smertestillende aktivitet, overlegen i aktivitet enn morfin (100-400 ganger). Et særtrekk ved fentanyl er den korte varigheten av smertelindringen det forårsaker (20-30 minutter). Effekten utvikler seg etter 1-3 minutter. Derfor brukes fentanyl til nevroleptanalgesi sammen med det nevroleptika droperidol (talomonal).

Denne typen analgesi brukes når pasienten må være ved bevissthet, for eksempel med hjerteinfarkt. Selve formen for anestesi er veldig praktisk, siden pasienten ikke reagerer på smertefull irritasjon (analgetisk effekt) og er helt likegyldig til alt som skjer (nevroleptisk effekt, som består av en supersedativ og sterk beroligende effekt).

Opiumalkaloidet CODEIN (Codeinum i tabellen over 0, 015) skiller seg fra hverandre. Som smertestillende er det mye svakere enn morfin. Har en svakere affinitet for opiatreseptorer. Den hostestillende effekten av kodein er svakere enn morfins, men den er ganske tilstrekkelig for praksis.

Fordeler med kodein:

1) i motsetning til morfin, absorberes det godt når det tas oralt;

2) kodein hemmer pusten mindre;

3) mindre døsighet;

4) har mindre krampaktig aktivitet;

5) avhengighet av kodein utvikler seg langsommere.

INDIKASJONER FOR ANVENDELSE AV KODEIN:

1) med en tørr, sår, uproduktiv hoste;

2) den andre fasen av kampen mot kronisk smerte hos en kreftpasient (WHO), i henhold til en tre-trinns ordning. Kodein (50-150 mg etter 5 timer) pluss et ikke-narkotisk smertestillende middel, pluss hjelpemidler (glukokortikoider, antidepressiva, krampestillende midler, psykotrope midler, etc.).

AKUTT FORGIFTNING MED MORFINER OG MORFINLIGNENDE stoffer

Akutt morfinforgiftning kan oppstå med en overdose av stoffet, så vel som ved utilsiktet inntak av store doser hos pasienter med avhengighet. I tillegg kan morfin brukes til selvmordsformål. For voksne er den dødelige dosen 250 mg.

Ved akutt morfinforgiftning er det kliniske bildet karakteristisk. Pasientens tilstand er svært alvorlig. Søvn utvikler seg først, går inn i anestesistadiet, deretter koma, noe som fører til lammelse av respirasjonssenteret.

Det kliniske bildet består først og fremst av respirasjonsdepresjon, dens reduksjon. Huden er blek, kald, cyanotisk. Det er en reduksjon i kroppstemperatur og vannlating, på slutten av forgiftning - en reduksjon i blodtrykket. Bradykardi utvikler seg, en skarp innsnevring av pupillen (punktstørrelse på pupillen), ved slutten av hypoksi utvider pupillen seg. Død oppstår på grunn av respirasjonsdepresjon eller sjokk, lungeødem og sekundær infeksjon.

BEHANDLING av pasienter med akutt morfinforgiftning er basert på samme prinsipper som behandling av akutt rus med barbiturater. Hjelpetiltak skilles mellom spesifikke og ikke-spesifikke.

SPESIFIKKE TILTAK forbundet med administrering av spesifikke morfinantagonister. Den beste antagonisten er NALOXONE (narcan). I vårt land er det praktisk talt ingen nalokson, og derfor bruker de oftere en delvis antagonist - NALORFIN.

Nalokson og nalorfin eliminerer effekten av morfin og dets legemidler på opiatreseptorer og gjenoppretter den normale funksjonen til sentralnervesystemet.

Nalorfin, en delvis morfinantagonist, i sin rene form (monopreparat) virker som morfin (forårsaker en smertestillende effekt, men svakere, deprimerer respirasjonen, gir bradykardi, trekker pupillene sammen). Men på bakgrunn av administrert morfin, manifesterer nalorfin seg som sin antagonist. Nalorfin administreres vanligvis intravenøst ​​i en dose på 3 til 5 mg, om nødvendig, gjenta injeksjonen etter 30 minutter. Effekten oppstår bokstavelig talt ved "nålspissen" - i løpet av det første minuttet etter administrering. Ved overdose av disse stoffene , kan en morfinforgiftet person raskt utvikle abstinenssyndrom.

IKKE-SPESIFIKKE TILTAK knyttet til fjerning av ikke-absorbert gift. Dessuten bør mageskylling gjøres selv med parenteral administrering av morfin, siden det er en delvis frigjøring av mage-tarmslimhinnen inn i tarmens lumen. Oppvarming av pasienten er nødvendig, hvis det oppstår kramper, brukes antikonvulsiva.

Ved dyp respirasjonsdepresjon utføres kunstig ventilasjon av lungene.

KRONISK MORFINFORSGIFTNING er som regel assosiert med utviklingen av avhengighet til den. Utviklingen av avhengighet, narkotikaavhengighet er naturlig ledsaget av gjentatt administrering av narkotiske analgetika. Skille mellom fysisk og mental avhengighet.

En manifestasjon av den dannede FYSISKE AVHENGIGHETEN fra narkotiske analgetika er forekomsten av et abstinens- eller abstinenssyndrom når den gjentatte administreringen av morfin stoppes. Abstinenssymptomer består av en rekke karakteristiske tegn: 6-10-12 timer etter siste injeksjon av morfin har morfinisten rhinoré, tåreflåd, forferdelig gjesping, frysninger, gåsehud, hyperventilering, hypertermi, mydriasis, muskelsmerter, oppkast, diaré , takykardi, svakhet, svetting, søvnforstyrrelser, hallusinasjoner, angst, angst, aggressivitet Disse symptomene varer i 2-3 dager. For å forhindre eller eliminere disse fenomenene er den rusavhengige klar til å gjøre hva som helst, til og med en forbrytelse Konstant bruk av narkotika fører en person til fysisk og mental nedbrytning.

Mekanismen for utvikling av abstinens er assosiert med det faktum at narkotiske analgetika, som aktiverer opiatreseptorer i henhold til tilbakemeldingsprinsippet (som i endokrinologi), hemmer frigjøringen, og kanskje syntesen av endogene opiatpeptider, og gradvis erstatter deres aktivitet. Som et resultat av tilbaketrekking av analgetika, er det mangel på både det tidligere administrerte smertestillende midlet og det endogene peptidet. Abstinenssyndrom utvikler seg.

Psykisk avhengighet utvikler seg tidligere enn fysisk avhengighet. Grunnlaget for fremveksten av mental avhengighet er eufori, sedasjon og en likegyldig holdning til den forstyrrende menneskelige påvirkningen fra det ytre miljøet. I tillegg forårsaker gjentatt administrering av morfin svært behagelige opplevelser for morfinisten i bukhulen, opplevelser av uvanlig varme i den epigastriske regionen og nedre del av magen, som minner om de under intens orgasme.

I tillegg til mental og fysisk avhengighet er det et tredje tegn på narkotikaavhengighet - utvikling av toleranse, stabilitet, avhengighet. I denne forbindelse er den rusavhengige tvunget til å øke dosen av smertestillende hele tiden.

Behandling av morfinavhengighet er ikke fundamentalt forskjellig fra behandling av alkohol- eller barbituratavhengighet. Behandling av rusavhengige foregår i spesialinstitusjoner, men resultatene er ennå ikke oppmuntrende (noen få prosent). Hyppig utvikling av deprivasjonssyndromet (abstinens), tilbakefall av avhengighet.

Det er ikke et eneste spesialverktøy. Bruk styrkende vitaminer. Det er lettere å forebygge rusavhengighet enn å kurere den. Faren for rusavhengighet er hovedårsaken til å begrense bruken av disse stoffene i medisinen. De frigjøres fra apotek kun på spesielle resepter, legemidler lagres i henhold til "A"-listen.

ANALGETIKA IKKE er smertestillende, smertestillende midler som ikke påvirker sentralnervesystemet nevneverdig, ikke forårsaker rusavhengighet og anestesi. Med andre ord, i motsetning til narkotiske analgetika, har de ikke en beroligende og hypnotisk effekt; eufori, avhengighet og rusavhengighet under bruken forekommer ikke.

For tiden har en stor gruppe medikamenter blitt syntetisert, blant annet de såkalte:

1) gamle eller klassiske ikke-narkotiske analgetika

2) nye, mer moderne og mer betennelsesdempende effekter - de såkalte ikke-steroide antiinflammatoriske legemidlene - NSAIDs.

I henhold til deres kjemiske struktur er gamle eller klassiske ikke-narkotiske analgetika delt inn i 3 hovedgrupper:

1) derivater av salisylsyre (orto-hydroksybenzosyre) - salisylater:

a) Acetylsalisylsyre - (aspirin, Acidum acetylsalicylicum);

b) natriumsalisylat (Natrii salicylas).

Andre legemidler i denne gruppen: salisylamid, metylsalisylat, samt diflunisal, benorthan, tosiben.

2) pyrazolonderivater:

a) amidopyrinum (Amidopyrinum, i tabellen. 0.25) - utgått som monopreparat, brukt i kombinerte produkter;

b) analginum (Analginum, i tabellen. 0, 5; amp. 1 hver; 2 ml - 25% og 50% løsning);

c) butadion (Butadionum, i tabellen. 0, 15);

3) anilinderivater:

a) fenacetin (Phenacetinum - i kombinasjonstabletter);

b) paracetamol (Paracetamolum, i tabellen. 0, 2).

Ikke-narkotiske analgetika har 3 farmakologiske hovedeffekter.

1) Analgetiske eller smertestillende effekter. Den smertestillende aktiviteten til ikke-narkotiske analgetika manifesteres i visse typer smerteopplevelser: hovedsakelig i nevralgiske, muskel-, leddsmerter, samt i hodepine og tannpine.

Med alvorlig smerte forbundet med skader, hulromskirurgi, ondartede svulster, er de praktisk talt ineffektive.

2) Antipyretisk eller febernedsettende virkning, manifestert ved febertilstander.

3) Anti-inflammatorisk, virkning, uttrykt i varierende grad i ulike forbindelser av denne gruppen.

La oss starte med salisylater. Hovedmedisinen i denne gruppen er acetylsalisylsyre eller ASPIRIN (Acidum acetylsalicylicum i tabell 0, 1 - for barn; 0, 25; 0, 5) (AA).

Salisylater har vært kjent i lang tid, de er allerede mer enn 130 år gamle, de var de første stoffene som har en spesifikk anti-inflammatorisk effekt, kombinert med en smertestillende og febernedsettende effekt. Den fullstendige syntesen av acetylsalisylsyre ble utført i 1869. Salisylater har siden blitt utbredt i medisinsk praksis.

Salisylater, inkludert AA (aspirin), har 3 farmakologiske hovedeffekter.

1) Anestetisk eller smertestillende effekt. Denne effekten er noe mindre uttalt, spesielt ved viscerale smerter, enn ved morfin. AA-syre er et effektivt medikament for følgende typer smerte: hodepine; tannverk; smerter som kommer fra muskel- og nervevev (myalgi, nevralgi), med leddsmerter (artralgi), samt smerter som kommer fra det lille bekkenet.

Den smertestillende effekten av ikke-narkotiske analgetika, spesielt salisylater, er spesielt uttalt ved betennelse.

2) Den andre effekten av AA er febernedsettende (antipyretisk). Denne effekten er å redusere febril, men ikke normal, kroppstemperatur. Vanligvis vises salisylater som febernedsettende legemidler fra en temperatur på 38, 5-39 grader, det vil si ved en temperatur som bryter med pasientens generelle tilstand. Denne bestemmelsen gjelder spesielt for barn.

Ved lavere kroppstemperatur anbefales ikke salisylater som febernedsettende, siden feber er en av manifestasjonene av kroppens forsvarsreaksjon mot infeksjon.

3) Den tredje effekten av salisylater, og dermed AA, er betennelsesdempende. Den antiinflammatoriske effekten manifesteres i nærvær av betennelse i bindevevet, det vil si med forskjellige spredte systemiske vevssykdommer eller kollagenoser (revmatisme, revmatoid artritt, ankyloserende spondylitt, artralgi, systemisk lupus erythematosus).

Den antiinflammatoriske effekten av AA begynner etter å ha nådd et konstant nivå av salisylater i vevene, og dette skjer etter 1-2 dager. Hos pasienten avtar intensiteten av smertereaksjonen, eksudative fenomener reduseres, noe som er klinisk manifestert ved en reduksjon i hevelse, ødem. Vanligvis vedvarer effekten i løpet av bruksperioden av stoffet. En reduksjon i betennelsesfenomenene assosiert med begrensning (hemming) av eksudative og proliferative faser av betennelse av salisylater er et årsakselement i den smertestillende effekten, det vil si at den antiinflammatoriske effekten av salisylater også forbedrer deres smertestillende effekt.

Det skal sies at i salisylater er alle de tre oppførte farmakologiske effektene omtrent like alvorlige.

I tillegg til de listede effektene har salisylater også en antiaggregerende effekt på blodplater, og ved langvarig bruk har salisylater også en desensibiliserende effekt.

VIRKNINGSMEKANISME AV SALISILATER

Virkningen av salisylater er assosiert med hemming (hemming) av syntesen av prostaglandiner av forskjellige klasser. Disse svært aktive forbindelsene ble oppdaget i 1930 av svenske forskere. Prostaglandiner er normalt tilstede i vevene i spormengder, men selv med mindre effekter (giftige stoffer, noen hormoner), øker konsentrasjonen deres i vevene kraftig. I utgangspunktet er prostaglandiner sykliske fettsyrer med 20 karbonatomer i kjeden. De oppstår fra frie fettsyrer, først og fremst fra arakidonsyre, som kommer inn i kroppen gjennom mat. De er også dannet av linolsyre og linolensyre etter deres transformasjon til arakidonsyre. Disse umettede syrene finnes i fosfolipider. De frigjøres fra fosfolipider under påvirkning av fosfolipase 2 eller fosfolipase A, hvoretter de blir et substrat for prostaglandinbiosyntese. Kalsiumioner deltar i aktiveringen av syntesen av prostaglandiner.

Prostaglandiner er cellulære, lokale hormoner.

Det første trinnet i biosyntesen av prostaglandiner (PG) er oksidasjon av arakidonsyre av PG-cyklogenase-peroksidase-komplekset bundet til mikrosomale membraner. En sirkulær struktur av PGG-2 vises, som omdannes til PGH-2 under påvirkning av peroksidase. Fra de oppnådde produktene - sykliske endoperoksider - under påvirkning av PG-isomerase, dannes "klassiske" prostaglandiner - PGD-2 og PGE-2 (to i indeksen betyr tilstedeværelsen av to dobbeltbindinger i kjeden; bokstaver indikerer typen og plassering av sideradikaler i cyklopentanringen).

PGF-2 dannes under påvirkning av PG-reduktase.

Funnet enzymer som katalyserer syntesen av andre PG; med spesielle biologiske egenskaper: PG-I-isomerase, -oksocyklase, som katalyserer dannelsen av prostacyklin (PG I-2) og PG-tromboksan -A-isomerase, katalyserer syntesen av tromboksan A-2 (TxA-2).

Reduksjon, undertrykkelse av prostaglandinsyntese under virkningen av salisylater er hovedsakelig assosiert med hemming av enzymer av PG-syntese, nemlig hemming av cyklooksygenaser (COX). Sistnevnte fører til en reduksjon i syntesen av pro-inflammatoriske prostaglandiner fra arakidonsyre (spesielt PGE-2), som forsterker aktiviteten til inflammatoriske mediatorer - histamin, serotonin, bradykinin. Prostaglandiner er kjent for å forårsake hyperalgesi, det vil si øke følsomheten til smertereseptorer for kjemiske og mekaniske stimuli.

Således forhindrer salisylater, som hemmer syntesen av prostaglandiner (PGE-2, PGF-2, PGI-2), utviklingen av hyperalgesi. I dette tilfellet øker terskelen for følsomhet for smertestimuli. Den smertestillende effekten er mest uttalt ved betennelse. Under disse forholdene skjer frigjøring og interaksjon av prostaglandiner og andre "inflammatoriske mediatorer" i betennelsesfokuset. Prostaglandiner forårsaker utvidelse av arterioler i fokus for betennelse og hyperemi, PGF-2 og TxA-2 - innsnevring av venoler - stase, begge prostaglandinene øker permeabiliteten til vaskulærveggen, fremmer ekssudasjon av væske og hvite blodelementer, øker effekten på karveggen og andre mediatorer av betennelse. TxA-2 fremmer dannelsen av blodplatetrombi, endoperoksider initierer frie radikalreaksjoner som skader vev. Dermed fremmer Pg realiseringen av alle faser av betennelse: endring, eksudasjon, spredning.

Undertrykkelse av ikke-narkotiske analgetika, spesielt salisylater, av deltakelsen av inflammatoriske mediatorer i utviklingen av den patologiske prosessen fører til utnyttelse av arakidonsyre av lipoksygenaseveien og til økt dannelse av leukotriener (LTD-4, LTS- 4), inkludert den sakte reagerende substansen av anafylaksi, som forårsaker vasokonstriksjon og begrenser eksudasjon. Inhiberingen av syntesen av prostaglandiner av salisylater forklarer deres evne til å undertrykke smerte, redusere betennelsesreaksjonen, samt febril kroppstemperatur. Den febernedsettende effekten av salisylater er å redusere febril, men ikke normal, kroppstemperatur. Feber er en av de manifestasjoner av kroppens forsvarsreaksjon mot infeksjon Feber er en konsekvens en økning i konsentrasjonen av PgE-2 i hjernevæsken, som manifesteres ved en økning i varmeproduksjon og en reduksjon i varmeoverføring.Salisylater, som hemmer dannelsen av PGE -2, gjenopprette den normale aktiviteten til nevroner i det termoregulatoriske senteret. Som et resultat øker varmeoverføringen ved stråling av varme fra hudoverflaten og fordampning av store mengder svette. Dette endres praktisk talt ikke.Den hypotermiske effekten av salisylater er ganske forskjellig bare hvis de brukes på bakgrunn av feber.Med normotermi endrer de praktisk talt ikke kroppstemperaturen.

INDIKASJONER FOR ANVENDELSE av salisylater og acetylsalisylsyre (aspirin)

1) AA brukes som smertestillende middel for nevralgi, myalgi, artralgi (leddsmerter). Vanligvis brukes acetylsalisylsyre til symptomatisk behandling av verkende og kroniske smerter. Legemidlet er effektivt for mange typer smerter (med grunne, moderate smerter postoperativ og postpartum smerte, samt smerter forårsaket av skade på bløtvev, med tromboflebitt av overfladiske årer, hodepine, dysmenoré, algomenoré).

2) Som et febernedsettende middel for feber, for eksempel av revmatisk etiologi, for feber av en infeksiøs og inflammatorisk genese. Utnevnelsen av salisylater for å redusere kroppstemperaturen er kun tilrådelig ved svært høye temperaturer, noe som påvirker pasientens tilstand negativt (39 grader eller mer); det vil si med feber.

3) Som et antiinflammatorisk middel for behandling av pasienter med inflammatoriske prosesser, spesielt med leddgikt og myositt, brukes hovedsakelig acetylsalisylsyre. Det reduserer den inflammatoriske responsen, men avbryter den ikke.

4) Som et antirevmatisk middel, med kollagenoser (revmatisme, revmatoid artritt, SLE, etc.), dvs. med systemiske diffuse bindevevssykdommer. I dette tilfellet brukes alle effekter, inkludert den desensibiliserende effekten.

Når det brukes i høye doser, reduserer salisylater dramatisk tegn på betennelse innen 24-48 timer. Redusert smerte, hevelse, immobilitet, økt lokal temperatur, rødhet i leddet.

5) Som et antiaggregerende middel for å forhindre dannelse av plate-fibrintrombi. Til dette formål brukes aspirin i små doser, omtrent 150-300 mg / dag. Det daglige inntaket av slike doser av stoffet har vist seg godt for forebygging og behandling av intravaskulær blodkoagulasjon, for forebygging av hjerteinfarkt.

6) Små doser ASA (600-900 mg) - ved profylaktisk bruk forhindrer de symptomene på matintoleranse. I tillegg er AA effektivt mot diaré og strålesyke.

BIVIRKNINGER

1) Den hyppigste komplikasjonen ved bruk av ASA er irritasjon av mageslimhinnen (en konsekvens av undertrykkelse av syntesen av cytobeskyttende prostaglandiner, spesielt PGI-2 prostacyklin), utvikling av erosjoner, noen ganger med blødning. Den todelte naturen til denne komplikasjonen: AA - syre, noe som betyr at den irriterer selve slimhinnen; hemming av syntesen av prostaglandiner i slimhinnen, - prostacyklin, den andre medvirkende faktoren.

Hos en pasient forårsaker salisylater dyspepsi, kvalme, oppkast, og ved langvarig bruk kan de ha en ulcerogen effekt.

2) En vanlig komplikasjon ved inntak av salisylater er blødninger (blødninger og blødninger), som er en konsekvens av hemming av blodplateaggregering av salisylater og antagonisme i forhold til vitamin K, som er nødvendig for aktivering av protrombin, prokonvertin, IX og X koagulasjonsfaktorer, samt å opprettholde den normale strukturen til karveggene. Derfor, når du bruker salisylater, forstyrres ikke bare blodkoagulasjonen, men skjørheten til blodårene øker også. For å forhindre eller eliminere denne komplikasjonen, brukes vitamin K-preparater. Oftest vikasol, men det er bedre å foreskrive phytomenadione, en analog av vitamin K, som absorberes raskere, mer effektiv og mindre giftig.

3) I høye doser forårsaker AA cerebrale symptomer, manifestert av tinnitus, øresus, hørselstap, angst, og i et mer alvorlig tilfelle - hallusinasjoner, bevissthetstap, kramper og respirasjonssvikt.

4) Hos personer som lider av bronkial astma eller obstruktiv bronkitt, kan salisylater forårsake en økning i bronkospasmeanfall (som er en konsekvens av undertrykkelse av syntesen av krampeløsende prostaglandiner og den dominerende dannelsen av leukotriener, inkludert den sakte reagerende substansen av anafylaksi fra deres vanlig forløper, arakidonsyre).

5) Noen pasienter kan ha hypoglykemiske tilstander - en konsekvens av undertrykkelse av syntesen av PGE-2 og eliminering av dets hemmende effekt på frigjøring av insulin fra betacellene i øyvevet i bukspyttkjertelen.

6) Ved bruk av AA ved slutten av svangerskapet kan fødselen bli forsinket med 3-10 dager. Nyfødte hvis mødre har tatt salisylater (AA) ved slutten av svangerskapet for indikasjoner kan utvikle alvorlig lungekarsykdom. I tillegg kan salisylater (AA) tatt under graviditet forstyrre forløpet av normal organogenese, spesielt føre til ikke-lukking av botalkanalen (på grunn av hemming av syntesen av prostaglandiner som er nødvendig for normal organogenese).

7) Sjelden (1:500), men det er allergiske reaksjoner på salisylater. Intoleranse kan manifesteres av hudutslett, urticaria, kløe, angioødem, trombocytopenisk purpura.

Salisylsyre er en ingrediens i mange stoffer, inkludert frukt (epler, druer, appelsiner, fersken, plommer), og finnes i enkelte såper, dufter og drikker (spesielt bjørkesaft).

Av salisylater, i tillegg til AA, brukes NATRIUMSALICYLAT - dette stoffet gir en smertestillende effekt, som bare er 60% av aspirin; dens smertestillende og antiinflammatoriske effekter er enda svakere, derfor brukes den relativt sjelden. De brukes hovedsakelig for systemiske diffuse vevssykdommer, for kollagensykdommer (RA, revmatisme). Et lignende medikament er metylsalisylat.

Den andre gruppen av ikke-narkotiske analgetika er pyrazolonderivater. Denne gruppen av fond inkluderer AMIDOPIRINE, BUTADION og ANALGIN.

AMIDOPYRIN (PYRAMIDON) (Amidopyrinum-pulver; Tabell 0, 25). Pyros er ild. Det er et kraftig smertestillende og febernedsettende middel.

Legemidlet absorberes fullstendig og raskt fra tarmene og metaboliseres nesten fullstendig i kroppen. På grunn av sin høye toksisitet, spesielt en uttalt hemmende effekt på hematopoiesis, brukes amidopyrin praktisk talt ikke i klinikken; utelukket fra bruk som et uavhengig middel og er kun inkludert i enkelte kombinasjonspreparater.

ANALGIN (Analginum; pulver; i tabellen. 0, 5; i amp. 1 og 2 ml - 25 % og 50 % løsning). Analgin er kjemisk og farmakologisk lik amidopyrin. Analgin er svært løselig i vann, derfor kan det administreres parenteralt. Som med amidopyrin, har denne pre-drug en smertestillende effekt mer uttalt enn febernedsettende, og spesielt anti-inflammatoriske effekter.

Analgin brukes for kortsiktig oppnåelse av smertestillende og febernedsettende effekter ved nevralgi, myositt, hodepine, tannpine. I dette tilfellet brukes som regel en tablettform. I mer uttalte tilfeller, når det er nødvendig å raskt ha effekt, brukes analgininjeksjoner. Samtidig reduserer analgin raskt feber. Analgin foreskrives som febernedsettende kun ved febril feber, når stoffet er det primære. førstehjelp. Det gis intramuskulært. det er greit å huske, du kan ikke injisere 1 ml eller mer, da det kan være et lytisk fall i temperaturen, som vil føre til temperaturkollaps. Barnet injiseres med 0,3-0,4 ml.Som regel, i dette tilfellet, tilsettes dimed til analginløsningen

rull. Behandling med analgin er forbundet med risiko for komplikasjoner (først og fremst fra blodet), og det er derfor ikke forsvarlig å bruke det som smertestillende og febernedsettende middel, når salisylater eller andre midler er like effektive.

BARALGIN (Baralginum) - utviklet i Tyskland. Et stoff som er veldig nært analgin. I tablettform kommer den fra Bulgaria som SPAZMOLGON. Baralgin består av analgin, som tilsettes ytterligere 2 syntetiske stoffer (hvorav den ene har en papaverinlignende effekt, den andre har en svak ganglionblokkerende effekt). Derfor er det klart at baralgin først og fremst er indisert for nyre-, lever-, tarmkolikk. Det brukes også for cerebrovaskulære spasmer, for hodepine, for migrene. Produsert både i tabletter og i injeksjonsform.

For tiden er en hel serie kombinerte preparater som inneholder analgin (Maxigan, Spazmalgin, Spazgan, Veralgan, etc.)

BUTADION (Butadionum; i tabellen. 0, 15). Det antas at butadion er omtrent lik analgin når det gjelder smertestillende aktivitet, og betydelig høyere i anti-inflammatorisk aktivitet. Dette er grunnen til at det brukes som et anti-inflammatorisk legemiddel. For denne indikasjonen er butadion foreskrevet for lesjoner av ekstraartikulært vev (bursitt, senebetennelse, synovitt) av revmatisk og ikke-reumatisk opprinnelse. Det er indisert for ankyloserende spondylitt, revmatoid artritt, slitasjegikt.

Maksimal konsentrasjon av butadion i blodet, så vel som andre pyrazolonderivater, nås etter ca. 2 timer. Legemidlet binder seg aktivt til plasmaproteiner (med 98%). Langtidsbehandling med butadion fører til stimulering av hepatiske mikrosomale enzymer. På grunn av dette brukes noen ganger små doser butadion (0,005 g / kg per dag) hos barn med hyperbilirubinemi. Butadion reduserer reabsorpsjonen av urater i enderørene, noe som fremmer utskillelsen av disse saltene fra kroppen. I denne forbindelse brukes det til gikt.

Legemidlet er giftig, derav bivirkningene:

1) som alle pyrazolonderivater, kan det ved langvarig bruk forårsake anoreksi, en følelse av tyngde i epigastriet, halsbrann, kvalme, oppkast, diaré og dannelse av magesår. Det kan forårsake hepatitt, derfor er det kun foreskrevet i 5-7 dager;

2) som alle pyrazolonmedisiner, hemmer butadion hematopoiesis (leukopeni, anemi, trombocytopeni) til agranuloditose;

3) ved behandling med butadion kan ødem utvikles, siden det beholder natriumioner i kroppen, og derfor vann (reduserer natriurese); dette kan føre til kongestiv hjertesvikt eller til og med lungeødem.

REOPIRIN (Rheopyrinum) - et medikament som er en kombinasjon av amidopyrin og butadion, har en uttalt anti-inflammatorisk og smertestillende aktivitet. Det brukes bare som et anti-inflammatorisk middel for leddgikt, revmatiske lesjoner, lumbago, adnexitis, parametritt, neuralgi. I tillegg er han, som fremmer utskillelsen av uratsalter fra kroppen, foreskrevet for gikt. Tilgjengelig i både tablett- og injiserbare doseringsformer (Gedeon Rihter).

Nylig har det blitt syntetisert en gruppe nye smertestillende midler, som kalles ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler – NSAIDs.

ANILINERIVATER (eller mer presist - paraaminofenol).

To medikamenter bør påpekes her: fenacetin og paracetamol.

Paracetamol som et aktivt smertestillende og febernedsettende stoff ble oppdaget i 1893 av von Mehring. I 1995 ble det antydet at paracetamol er en metabolitt av fenacetin, og i 1948 beviste Brody og Axelrod rollen til paracetamol som hovedmetabolitten til fenacetin. I vår tid har paracetamol blitt utbredt som et febernedsettende og smertestillende middel på stadiet av premedisinsk farmakologisk behandling for en pasient. I denne forbindelse er paracetamol et av de typiske legemidlene på OTC-markedet (OTC - jver the counter), det vil si legemidler som selges uten resept fra lege. Sterling Health er et av de første farmakologiske selskapene som offisielt presenterer OTC-legemidler, spesielt paracetamol (Panadol i ulike doseringsformer). Til tross for at paracetamol for tiden produseres av mange farmasøytiske selskaper under forskjellige navn (Acetaminophen, Watsou, USA; Dolipran, USA-Frankrike; Miralgan, Jugoslavia; Calpol, Wellcome England; Dofalgan, Frankrike, etc.), kreves det visse betingelser for å få et rent produkt. Ellers vil stoffet inneholde fenacetin og 4-p-aminofenol. Det var disse giftige komponentene som ikke tillot paracetamol å ta sin rettmessige plass i legenes medisinske arsenal i lang tid. Av vestlige selskaper, spesielt av Sterling Health, produseres paracetamol (Panadol) under GMP-forhold og inneholder en høyt renset aktiv ingrediens.

VIRKNINGSMEKANISME AV PARACETAMOL.

Det ble funnet at paracetamol er en svak hemmer av prostaglandinbiosyntesen, og dens blokkerende effekt på syntesen av prostaglandiner - mediatorer av smerte og temperaturreaksjon - forekommer i større grad i sentralnervesystemet enn i periferien. Dette forklarer tilstedeværelsen av en uttalt smertestillende og febernedsettende effekt av paracetamol og en svært svak anti-inflammatorisk effekt. Paracetamol binder seg praktisk talt ikke til plasmaproteiner, trenger lett gjennom blod-hjerne-barrieren og er praktisk talt jevnt fordelt i hjernen. Legemidlet begynner en rask febernedsettende og smertestillende effekt på omtrent 20-30 minutter og fortsetter å virke i 4 timer. Perioden for fullstendig eliminering av stoffet er i gjennomsnitt 4,5 timer.

Legemidlet skilles hovedsakelig ut av nyrene (98%), hoveddelen av den administrerte dosen biotransformeres i leveren. På grunn av det faktum at paracetamol praktisk talt ikke har noen effekt på mageslimhinnen, det vil si at det ikke forårsaker en ulcerogen effekt. Dette forklarer også fraværet av bronkospasme ved bruk av paracetamol, selv hos personer som lider av bronkial astma. Legemidlet har ingen effekt, i motsetning til aspirin, på det hematopoietiske systemet og blodkoagulasjonssystemet.

Disse fordelene, så vel som det brede spekteret av terapeutisk virkning av paracetamol, har nå gjort det mulig for det å ta sin rettmessige plass blant andre ikke-narkotiske analgetika. Preparater som inneholder paracetamol brukes til følgende indikasjoner:

1) Smertesyndrom av lav og middels intensitet av ulik opprinnelse (hodepine, tannpine, nevralgi, myalgi, smerte ved traumer, brannskader).

2) Feberfeber ved infeksjons- og betennelsessykdommer. Det er best som et febernedsettende middel i pediatrisk praksis, i pediatri.

Noen ganger kombineres anilinderivater (f.eks. fenacetin) i en tablett med andre ikke-narkotiske analgetika, og oppnår dermed kombinerte midler. Oftest kombineres fenacetin med AA og kodein. Følgende kombinerte legemidler er kjent: asfen, sedalgin, tsitramon, pirkofen, panadein, solpadein.

Bivirkninger er få og langt mellom administrering av fenacetin i stedet for paracetamol. Rapporter om alvorlige bivirkninger av paracetamol er sjeldne og er vanligvis assosiert med enten overdosering av medikamenter (mer enn 4,0 per dag) eller langvarig bruk (mer enn 4 dager). Det er bare noen få rapporterte tilfeller av trombocytopeni og hemolytisk anemi forbundet med medisinering. Den hyppigst rapporterte utviklingen av methemoglobinemi ved bruk av fenacetin, samt den hepatotoksiske effekten.

Som regel har moderne ikke-narkotiske analgetika først og fremst en uttalt antiinflammatorisk effekt, derfor kalles de oftest NSAIDs.

Dette er kjemiske forbindelser av forskjellige grupper, hovedsakelig salter av forskjellige syrer:

a) derivater av eddiksyre: indometacin, sulindak, ibufenak, sofenak, pranoprofen;

b) derivater av propionsyre: ibuprofen, naproksen, ketoprofen, surgam, etc.;

c) derivater av antranilsyre: flufenaminsyre, mefenansyre, voltaren;

d) derivater av nikotinsyre: nifluminsyre, klonixin;

e) oksikamer (enolinsyrer): piroksikam, isoksikam, sudoksikam.

Indometacin (Indometacinum; kapsler og piller på 0,025; suppositorier - 0,05) er et ikke-steroid antiinflammatorisk legemiddel (NSAID), som er et derivat av indoleddiksyre (indol). Har antiinflammatorisk, smertestillende og febernedsettende aktivitet. Det er en av de kraftigste NSAIDs og er referanse NSAID. NSAIDs - i motsetning til salisylater, forårsaker reversibel hemming av prostaglandinsyntetase (COX).

Dens antiinflammatoriske effekt brukes til eksudative former for betennelse, revmatisme, spredte (systemiske) bindevevssykdommer (SLE, sklerodermi, periarthritis nodosa, dermatomyositis). Legemidlet er best for den inflammatoriske prosessen, ledsaget av degenerative endringer i leddene i ryggraden, med deformerende slitasjegikt, med psoriasisartropati. Brukes ved kronisk glomerulonefritt. Det er veldig effektivt ved akutte angrep av gikt, den smertestillende effekten varer i 2 timer.

Hos premature babyer brukes den (1-2 ganger) for å lukke den fungerende arterielle kanalen til botalle.

Det er giftig, derfor oppstår det i 25-50% av tilfellene uttalte bivirkninger (cerebral: hodepine, svimmelhet, øresus, forvirring, tåkesyn, depresjon; fra mage-tarmkanalen: sår, kvalme, oppkast, dyspepsi; hud: utslett; blod: dyskrasi; retensjon av natriumioner; hepatotoksisk). Barn under 14 år - anbefales ikke.

Det neste NSAID - IBUPROFEN (Ibuprofenum; i tabellen. 0, 2) - syntetisert i 1976 i England. Ibuprofen er et derivat av fenylpropionsyre. Når det gjelder anti-inflammatorisk aktivitet, smertestillende og febernedsettende effekt, er den nær salisylater og enda mer aktiv. Det absorberes godt fra mage-tarmkanalen. Bedre tolerert av pasienter enn AA. Når det tas oralt, er frekvensen av bivirkninger lavere. Imidlertid er det også irriterende for mage-tarmkanalen (før såret). I tillegg, hvis du er allergisk mot penicillin, vil pasienter være følsomme for brufen (ibuprofen), spesielt de med SLE.

92-99 % bundet til plasmaproteiner. Trenger sakte inn i leddhulen, men henger igjen i leddvevet, skaper høyere konsentrasjoner i det enn i blodplasmaet og forsvinner sakte fra det etter uttak. Det skilles raskt ut fra kroppen (T 1/2 = 2-2, 5 timer), og derfor er hyppig administrering av stoffet nødvendig (3-4 ganger om dagen - den første dosen før måltider, og resten etter måltider i for å forlenge effekten).

Det er indisert for: behandling av pasienter med RA, deformerende artrose, ankyloserende spondylitt og revmatisme. Den største effekten er gitt i den innledende fasen av sykdommen. I tillegg brukes ibuprofen som et kraftig antipyretisk middel.

Et nært medikament til brufen er NAPROXENE (naprosyn; tab. 0,25 hver) - et derivat av naftylpropionsyre. Det absorberes raskt fra mage-tarmkanalen, maksimal konsentrasjon i blodet - etter 2 timer. 97-98 % bundet til plasmaproteiner. Den trenger godt inn i vev og leddvæske. Det har en god smertestillende effekt. Den antiinflammatoriske effekten er omtrent den samme som butadion (enda høyere). Den febernedsettende effekten er høyere enn for aspirin, butadion. Det har en langvarig effekt, så det er kun foreskrevet 2 ganger om dagen. Godt tolerert av pasienter.

Bruk det:

1) som et antipyretisk middel; i denne forbindelse er det mer effektivt enn aspirin;

2) som et antiinflammatorisk og smertestillende middel for RA, kroniske revmatiske sykdommer og myositt.

Bivirkninger er sjeldne og oppstår i form av dyspeptiske symptomer (halsbrann, magesmerter), hodepine, svette, allergiske reaksjoner.

Den neste moderne NSAID - SURGAM eller tioprofensyre (tabell 0, 1 og 0, 3) - et derivat av propionsyre. Har smertestillende og anti-inflammatoriske effekter. Den antipyretiske effekten av stoffet ble også notert. Indikasjonene og bivirkningene er de samme.

DICLOFENAC-SODIUM (voltaren, ortofen) er et fenyleddiksyrederivat. I dag er det et av de mest aktive antiinflammatoriske legemidlene, når det gjelder virkningsstyrken, er det omtrent lik indometacin. I tillegg har den en uttalt smertestillende og febernedsettende effekt. Når det gjelder anti-inflammatorisk og smertestillende effekt, er det mer aktivt enn aspirin, butadion, ibuprofen.

Det absorberes godt i mage-tarmkanalen, når det tas gjennom munnen, oppstår den maksimale konsentrasjonen i blodet etter 2-4 timer. Det gjennomgår intensivt presystemisk eliminering, og bare 60% av dosen som tas kommer inn i sirkulasjonssystemet. 99 % bundet til plasmaproteiner. Trenger raskt inn i leddvæsken.

Har lav toksisitet, men en betydelig bredde av terapeutisk virkning. Godt tolerert, noen ganger bare forårsaker dyspeptiske og allergiske reaksjoner.

Det er indisert for betennelse av enhver lokalisering og etiologi, men det brukes hovedsakelig for revmatisme, RA og andre sykdommer i bindevevet (med ankyloserende spondylitt).

PYROXICAM (isoxicam, sudoxicam) er et nytt ikke-steroid antiinflammatorisk legemiddel som skiller seg fra andre NSAIDs, et derivat av oxicam.

Absorberes tilfredsstillende fra mage-tarmkanalen. Maksimal konsentrasjon i blodet oppstår etter 2-3 timer. Når det tas oralt, absorberes det godt, halveringstiden er omtrent 38-45 timer (dette er for kortvarig bruk, og for langvarig bruk - opptil 70 timer), så det kan brukes en gang om dagen.

BIVIRKNINGER: dyspepsi, sjelden blødninger.

Piroxicam hemmer dannelsen av interleukin-1, som stimulerer proliferasjonen av synovialceller og deres produksjon av nøytrale proteolytiske enzymer (kollagenase, elastase) og prostaglandin E. IL-1 aktiverer spredningen av T-lymfocytter, fibroblaster og synovialceller.

I blodplasma er det 99 % bundet til proteiner. Hos pasienter med revmatoid artritt trenger den godt inn i leddvæsken. Doser fra 10 til 20 mg (1 eller 2 tabletter) forårsaker smertestillende (30 minutter etter inntak) og febernedsettende effekter, og høyere doser (20-40 mg) - anti-inflammatorisk (ved slutten av 1 uke med konstant inntak). I motsetning til aspirin er det mindre irriterende for mage-tarmkanalen.

Legemidlet brukes mot RA, ankyloserende spondylitt, slitasjegikt og forverring av gikt.

Alle de ovennevnte midlene, med unntak av salisylater, har en mer uttalt anti-inflammatorisk effekt enn andre midler.

De undertrykker godt eksudativ betennelse og det medfølgende smertesyndromet og påvirker de alterative og proliferative fasene betydelig mindre aktivt.

Disse stoffene tolereres bedre av pasienter enn aspirin og salisylater, indometacin, butadion. Det er derfor disse medikamentene har blitt hovedsakelig brukt som anti-inflammatoriske legemidler. Derfor fikk de navnet - NSAIDs (ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler). Men i tillegg til disse nye NSAIDs, blir de gamle medikamentene – ikke-narkotiske analgetika – nå i stor grad referert til som ikke-steroid PVA.

Alle nye NSAIDs er mindre giftige enn salisylater og indometacin.

NSAIDs har ikke bare en hemmende effekt på destruktive prosesser i brusk- og benvev, men i noen tilfeller kan de til og med provosere dem. De forstyrrer kondrocyttenes evne til å syntetisere proteasehemmere (kollagenase, elastase) og øker dermed skade på brusk og bein. Ved å hemme syntesen av prostaglandiner, hemmer NSAIDs syntesen av glykoproteiner, glykosaminoglykaner, kollagen og andre proteiner som er nødvendige for regenerering av brusk. Heldigvis observeres forverringen bare hos noen pasienter, mens i de fleste tilfeller kan begrensende betennelse forhindre videre utvikling av den patologiske prosessen.

ANALGESISERE(analgetika), medikamenter som lindrer eller eliminerer smertefølelsen. Den smertestillende (smertestillende) effekten utøves av legemidler fra forskjellige farmakologiske grupper. Det er mest uttalt i narkotiske, opioid A. på side, som interagerer med opioidreseptorer. De brukes i anestesiologi av hl. arr. for generell anestesi og postoperativ smertelindring; med skader og sykdommer med alvorlig smertesyndrom (maligne neoplasmer, hjerteinfarkt, etc.). Hovedrepresentantene for denne gruppen er A. s. - morfin, fentanyl (remifentanil), omnopon, promedol, trimeperidin, prosidol, butorfanol, moradol, stadol, nalbufin, tramadol. Narkotiske A. p. har en sterk smertestillende aktivitet, kan forårsake medikamentavhengighet, abstinenssymptomer, i tilfelle en overdose, utvikler dyp søvn, blir til et stadium av anestesi, deretter koma, noe som fører til lammelse av respirasjonssenteret.

Buprenorfin (et semisyntetisk derivat av tebain-alkaloid) er 20-50 ganger mer smertestillende enn morfin; foreskrevet for lindring av intens smerte etter små abdominale operasjoner; takket være tablettformen er den uunnværlig for akuttmedisin i tilfelle massive traumatiske skader.

Den universelle antagonisten til opioid A. c. er naxolon, som blokkerer deres binding eller fortrenger dem fra alle typer opioidreseptorer. Det brukes til raskt å stoppe virkningen av opioider, inkludert ved overdosering (post-anestetisk respirasjonsdepresjon, akutt opioidforgiftning, etc.).

Til ikke-narkotiske A. med. Derivater av pyrazolon (amidopyrin, analgin, antipyrin, baralgin, butadion, reopyrin), anilin (antifebrin, paracetamol, fenacetin), salisylsyre (acetylsalisylsyre, natriumsalisylat, salicylamid, diflunisal, tosiben) er inkludert. Når det gjelder smertestillende aktivitet, er de betydelig dårligere enn narkotiske A. page, har febernedsettende effekt ved febertilstander. Forbindelser av ulike grupper har en uttalt anti-inflammatorisk effekt, hl. arr. salter av forskjellige syrer: derivater av eddiksyre (indometacin, ibufenak, sulindac, sofenac, pranoprofen); propionsyre (ibuprofen, ketoprofen, naproxen, etc.); antranilsyre (voltaren, etc.); nikotinsyre (klonixin); oksikam (piroksikam). I tillegg er de bare effektive for visse typer smerte (nevralgisk, hodepine, tannlege, muskel, ledd). Ikke-narkotisk A. p. ikke har en hypnotisk effekt, påvirker ikke respirasjons- og hostesentrene, betinget refleksaktivitet, forårsaker ikke eufori og rusavhengighet.