Paxil permisjon fra apotek. Paxil - instruksjoner for bruk av tabletter, sammensetning, indikasjoner, bivirkninger, analoger og pris. Farmakologisk virkning Paxil

Paxil (tabl.p.o.20mg N10) Frankrike Glaxo Wellcome Production

Handelsnavn: Paxil

Internasjonalt navn: Paroxetine

Produsent: Glaxo Wellcome Production

Land: Frankrike

Informasjon om registrerte pakker:

1.Emballasje belagte tabletter 20 mg 10 stk., konturerte cellepakker (10) - papppakninger

Registreringsdato 27.05.2005

ND ND 42-13469-05

EAN-kode 4602233002217

2.Emballasje belagte tabletter 20 mg 10 stk., konturerte cellepakker (1) - papppakninger

Registreringsnummer П N016238 / 01

Registreringsdato 27.05.2005

ND ND 42-13469-05

EAN-kode 4602233002194

3.Emballasje belagte tabletter 20 mg 10 stk., konturformede cellepakker (3) - papppakninger

Registreringsnummer П N016238 / 01

Registreringsdato 27.05.2005

ND ND 42-13469-05

EAN-kode 4602233002200

Totalt antall pakker: 3

Beskrivelse (Vidal 2008):

PAXIL

Representasjon:

GlaxoSmithKline ATX-kode: N06AB05 Innehaver av markedsføringstillatelsen:

Laboratoire GlaxoSmithKline,

produsert av GLAXO WELLCOME PRODUCTION,

Utgivelsesform, sammensetning og emballasje

Tablettene er hvite, filmdrasjerte, ovale, bikonvekse, merket med "20" på den ene siden og en bruddlinje på den andre.

paroksetinhydrokloridhemihydrat 22,8 mg,

tilsvarer paroksetin 20 mg

Hjelpestoffer: kalsiumdihydrogenfosfatdihydrat, natriumkarboksystivelse type A, magnesiumstearat.

Skallsammensetning: hypromellose, titandioksid, makrogol 400, polysorbat 80.

10 deler. - blemmer (1) - papppakninger.

10 deler. - blemmer (3) - papppakninger.

10 deler. - blemmer (10) - papppakninger.

Klinisk og farmakologisk gruppe: Antidepressivum

Registreringsnummer:

# fane. 20 mg: 10, 30 eller 100 stk. - P nr. 016238/01, 27.05.05

Beskrivelsen av produktet er basert på den offisielt godkjente bruksanvisningen og godkjent av produsenten for 2008-utgaven.

farmakologisk effekt

Antidepressivum. Det tilhører gruppen av selektive serotoninreopptakshemmere.

Virkningsmekanismen til Paxil er basert på dens evne til selektivt å blokkere gjenopptaket av serotonin (5-hydroksytryptamin / 5-HT /) av den presynaptiske membranen, som er assosiert med en økning i det frie innholdet av denne nevrotransmitteren i synaptisk spalte og en økning i serotonerg virkning i sentralnervesystemet, som er ansvarlig for utviklingen av tymoanaleptisk (antidepressiv) effekt.

Paroksetin har lav affinitet for m-kolinerge reseptorer (har en svak antikolinerg effekt), α 1-, β 2- og β-adrenerge reseptorer, samt dopamin (D2), 5HT1-lignende, 5HT2-lignende og histamin H1- reseptorer.

Atferds- og EEG-studier viser at paroksetin viser svake aktiverende egenskaper når det gis i doser høyere enn de som kreves for å hemme serotoninopptaket. Paroksetin påvirker ikke det kardiovaskulære systemet, krenker ikke psykomotoriske funksjoner, deprimerer ikke sentralnervesystemet. Hos friske frivillige gir det ikke signifikante endringer i blodtrykk, hjertefrekvens og EEG.

Hovedkomponentene i profilen til Paxils psykotrope aktivitet er antidepressive og angstdempende effekter. Paroksetin kan forårsake milde aktiverende effekter i doser som overstiger de som kreves for å hemme serotoninreopptak.

Ved behandling av depressive lidelser har paroksetin vist effekt som kan sammenlignes med trisykliske antidepressiva. Paroksetin har terapeutisk effekt selv hos pasienter som ikke har respondert tilstrekkelig på tidligere standardbehandling. Pasientens tilstand forbedres så tidlig som 1 uke etter behandlingsstart, men overgår effekten av placebo først ved 2 uker. Å ta paroksetin om morgenen påvirker ikke søvnkvaliteten og varigheten negativt. Dessuten, med effektiv terapi, bør søvnen bli bedre. I løpet av de første ukene av å ta paroksetin, forbedrer det tilstanden til pasienter med depresjon og selvmordstanker.

Resultatene fra studier der pasienter tok paroksetin i 1 år viste at stoffet effektivt forhindrer tilbakefall av depresjon.

Ved panikklidelse var administrering av Paxil i kombinasjon med legemidler som forbedrer kognitive funksjoner og atferd mer effektiv enn monoterapi med legemidler som forbedrer kognitiv atferdsfunksjon, som er rettet mot å korrigere dem.

Farmakokinetikk

Suging

Etter oral administrering absorberes paroksetin godt fra mage-tarmkanalen. Matinntak påvirker ikke absorpsjonen.

Fordeling

Css er satt til 7-14 dager fra starten av behandlingen. De kliniske effektene av paroksetin (bivirkninger og effekt) korrelerer ikke med plasmakonsentrasjonen.

Paroksetin er omfattende distribuert i vev, og farmakokinetiske beregninger viser at bare 1 % av det er tilstede i plasma, og ved terapeutiske konsentrasjoner er 95 % i proteinbundet form.

Det er fastslått at paroksetin i små mengder skilles ut i morsmelk, og penetrerer også placentabarrieren.

Metabolisme

Hovedmetabolittene til paroksetin er polare og konjugerte oksidasjons- og metyleringsprodukter. På grunn av den lave farmakologiske aktiviteten til metabolitter, er deres effekt på den terapeutiske effekten av stoffet usannsynlig.

Siden metabolismen av paroksetin inkluderer stadiet med "første passasje" gjennom leveren, er mengden bestemt i den systemiske sirkulasjonen mindre enn den som absorberes fra mage-tarmkanalen. Med en økning i dosen av paroksetin eller ved gjentatt dosering, når belastningen på kroppen øker, er det en delvis absorpsjon av effekten av den "første passasjen" gjennom leveren og en reduksjon i plasmaclearance av paroksetin. Som et resultat er en økning i konsentrasjonen av paroksetin i plasma og fluktuasjoner i farmakokinetiske parametere mulig, noe som bare kan observeres hos de pasientene hvor lave plasmanivåer av stoffet oppnås når de tar lave doser.

Uttak

Det skilles ut i urinen (uendret - mindre enn 2% av dosen og i form av metabolitter - 64%) eller i gallen (uendret - 1%, i form av metabolitter - 36%).

T1/2 varierer, men er gjennomsnittlig 16-24 timer.

Eliminasjonen av paroksetin er bifasisk, inkludert primær metabolisme (første fase) og påfølgende systemisk eliminering.

Ved langvarig kontinuerlig bruk av legemidlet endres ikke de farmakokinetiske parametrene.

Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner

Hos eldre pasienter, så vel som ved alvorlig nedsatt lever- og nyrefunksjon, er plasmakonsentrasjonen av paroksetin økt, og plasmakonsentrasjonsområdet i dem faller nesten sammen med utvalget av friske voksne frivillige.

Indikasjoner

Depresjon av alle typer, inkludert reaktiv depresjon, alvorlig endogen depresjon og depresjon ledsaget av angst (studier der pasienter fikk stoffet i 1 år viser at det er effektivt for å forhindre tilbakefall av depresjon);

Behandling (inkludert støttende og forebyggende terapi) av obsessiv-kompulsiv lidelse (OCD) hos voksne, så vel som hos barn og ungdom i alderen 7-17 år (det er bevist at stoffet forblir effektivt i behandlingen av OCD i minst 1 år og i forebygging av tilbakefall av OCD);

Behandling (inkludert støttende og profylaktisk terapi) av panikklidelse med agorafobi og uten det (effektiviteten til stoffet varer i 1 år, forhindrer tilbakefall av panikklidelse);

Behandling (inkludert støttende og forebyggende terapi) av sosial fobi hos voksne, så vel som hos barn og ungdom i alderen 8-17 år (effektiviteten av stoffet forblir med langsiktig behandling av denne lidelsen);

Behandling (inkludert støttende og profylaktisk terapi) av generalisert angstlidelse (effektiviteten til stoffet forblir med langvarig behandling av denne lidelsen, og forhindrer tilbakefall av denne lidelsen);

Behandling av PTSD.

Doseringsregime

For voksne med depresjon er den gjennomsnittlige terapeutiske dosen 20 mg / dag. Ved utilstrekkelig effektivitet kan dosen økes til maksimalt 50 mg / dag. Dosen bør økes gradvis - med 10 mg med et intervall på 1 uke. Dosen av Paxil bør vurderes og om nødvendig endres innen 2-3 uker fra behandlingsstart og deretter, inntil en tilstrekkelig klinisk effekt oppnås.

For voksne med tvangslidelser er den gjennomsnittlige terapeutiske dosen 40 mg / dag. Behandlingen bør startes med 20 mg / dag, deretter økes dosen gradvis med 10 mg hver uke. Ved utilstrekkelig klinisk effekt kan dosen økes til 60 mg/dag. For barn i alderen 7-17 år er stoffet foreskrevet i en startdose på 10 mg / dag, gradvis økende med 10 mg hver uke. Om nødvendig kan dosen økes til 50 mg / dag.

For voksne med panikklidelse er den gjennomsnittlige terapeutiske dosen 40 mg / dag. Behandlingen bør begynne med bruk av stoffet i en dose på 10 mg / dag. Legemidlet brukes i en lav startdose for å minimere den mulige risikoen for forverring av panikksymptomer, som kan observeres i den innledende fasen av behandlingen. Deretter økes dosen med 10 mg ukentlig inntil effekten er oppnådd. Ved utilstrekkelig effektivitet kan dosen økes til 60 mg / dag.

For voksne med sosial fobi er den gjennomsnittlige terapeutiske dosen 20 mg / dag. Ved utilstrekkelig klinisk effekt kan dosen økes gradvis med 10 mg ukentlig til 50 mg/dag. For barn i alderen 8-17 år er stoffet foreskrevet med en startdose på 10 mg / dag, gradvis økende med 10 mg hver uke. Om nødvendig kan dosen økes til 50 mg / dag.

For voksne med generalisert angstlidelse er den gjennomsnittlige terapeutiske dosen 20 mg / dag. Ved utilstrekkelig klinisk effekt kan dosen økes gradvis med 10 mg ukentlig til en maksimal dose på 50 mg/dag.

For voksne med posttraumatisk stresslidelse er den gjennomsnittlige terapeutiske dosen 20 mg/dag. Ved utilstrekkelig klinisk effekt kan dosen økes gradvis med 10 mg ukentlig til maksimalt 50 mg/dag.

Hos eldre pasienter bør behandlingen startes med en dose for voksne; i fremtiden kan dosen økes til 40 mg / dag.

Hos pasienter med alvorlig nedsatt lever- og nyrefunksjon (CC mindre enn 30 ml / min), bør dosen av legemidlet reduseres til den nedre grensen av doseområdet.

Behandlingsforløpet bør være lang nok. Pasienter med depresjon eller OCD bør få behandling i en periode lenge nok til at alle symptomer forsvinner. Denne perioden kan ta flere måneder for depresjon, og enda lenger for OCD og panikklidelse.

Paxil tas 1 gang / dag om morgenen med måltider. Tabletten skal svelges hel uten å tygge med vann.

Kansellering av stoffet

Brå seponering av legemidlet bør unngås. Den daglige dosen bør reduseres med 10 mg ukentlig. Etter å ha nådd en daglig dose på 20 mg hos voksne eller 10 mg hos barn og ungdom, fortsetter pasientene å ta denne dosen i en uke, og deretter blir stoffet fullstendig kansellert.

Hvis abstinenssymptomer utvikles under dosereduksjon eller etter seponering, er det tilrådelig å gjenoppta den tidligere foreskrevne dosen. Deretter bør du fortsette å redusere dosen av stoffet, men saktere.

Bivirkning

Bivirkningene er vanligvis milde. Ved fortsatt behandling reduseres bivirkninger i intensitet og hyppighet og fører vanligvis ikke til seponering av behandlingen. Følgende kriterier ble brukt for å vurdere forekomsten av uønskede hendelser: ofte (? 1 % og<10%), нечасто (?0.1% и <1%), редко (?0.01% и <0.1%), очень редко (<0.01%), включая отдельные случаи. Встречаемость частых и нечастых побочных эффектов была определена на основании обобщенных данных о безопасности применения препарата более чем у 8000 человек, участвовавших в клинических испытаниях (ее раcсчитывали по разнице между частотой побочных эффектов в группе пароксетина и в группе плацебо). Встречаемость редких и очень редких побочных эффектов определяли на основании постмаркетинговых данных (касается скорее частоты сообщений о таких эффектах, чем истинной частоты самих эффектов).

Fra fordøyelsessystemet: veldig ofte - kvalme, tap av appetitt; ofte - tørr munn, forstoppelse, diaré; sjelden - en økning i nivået av leverenzymer; svært sjelden - gastrointestinal blødning, hepatitt (noen ganger med gulsott), leversvikt (med utvikling av bivirkninger fra leveren, bør spørsmålet om tilrådelig å stoppe behandlingen avgjøres i tilfeller der det er en langvarig økning i indikatorene for funksjonell tester).

Fra siden av sentralnervesystemet: ofte - døsighet, skjelvinger, asteni, søvnløshet, svimmelhet; sjelden - forvirring, hallusinasjoner, ekstrapyramidale symptomer; sjelden - mani, kramper, akatisi; svært sjelden - serotonergt syndrom (agitasjon, forvirring, diaforese, hallusinasjoner, hyperrefleksi, myoklonus, takykardi, tremor). Hos pasienter med bevegelsesforstyrrelser eller som tar antipsykotika - ekstrapyramidale lidelser med orofacial dystoni.

Fra siden av synsorganet: ofte - tåkesyn; svært sjelden - akutt glaukom.

Fra siden av det kardiovaskulære systemet: sjelden - en forbigående økning eller reduksjon i blodtrykket (vanligvis hos pasienter med arteriell hypertensjon og angst), sinustakykardi; svært sjelden - perifert ødem.

Fra urinsystemet: sjelden - urinretensjon.

Fra siden av blodkoagulasjonssystemet: sjelden - blødninger i hud og slimhinner, blåmerker; svært sjelden - trombocytopeni.

Fra det endokrine systemet: sjelden - hypoprolaktinemi / galaktoré og hyponatremi (hovedsakelig hos eldre pasienter), som noen ganger er forårsaket av et syndrom med utilstrekkelig utskillelse av antidiuretisk hormon.

Allergiske reaksjoner: svært sjelden - angioødem, urticaria; sjelden - hudutslett.

Andre: veldig ofte - seksuell dysfunksjon; ofte - økt svetting, gjesping; svært sjelden - lysfølsomhetsreaksjoner.

Uønskede symptomer observert i kliniske studier hos barn

I kliniske studier med barn forekom følgende bivirkninger hos 2 % av pasientene og forekom 2 ganger oftere enn i placebogruppen: emosjonell labilitet (inkludert selvskading, selvmordstanker, selvmordsforsøk, tårefullhet, humørlabilitet), fiendtlighet, redusert appetitt, skjelvinger, økt svette, hyperkinesi og agitasjon. Selvmordstanker, selvmordsforsøk ble hovedsakelig observert i kliniske studier hos ungdom med alvorlig depressiv lidelse, der effekten av paroksetin ikke er bevist. Fiendtlighet er rapportert hos barn (spesielt de under 12 år) med tvangslidelser.

Kontraindikasjoner

Samtidig administrering av MAO-hemmere og en periode på 14 dager etter kansellering (MAO-hemmere kan ikke foreskrives innen 14 dager etter avsluttet behandling med paroksetin);

Samtidig administrering av tioridazin;

Overfølsomhet overfor paroksetin og andre komponenter av stoffet.

Påføring under graviditet og amming

I eksperimentelle studier er det ikke avdekket teratogene eller embryotoksiske effekter av paroksetin. Data fra et lite antall kvinner som tok paroksetin under graviditet indikerer ingen økt risiko for medfødte anomalier hos nyfødte.

Det er rapportert om prematur fødsel hos kvinner som fikk paroksetin under svangerskapet, men en årsakssammenheng med stoffet er ikke fastslått. Paxil skal ikke brukes under graviditet, med mindre den potensielle fordelen med behandlingen oppveier den potensielle risikoen forbundet med å ta legemidlet.

Det er nødvendig å overvåke helsetilstanden til nyfødte hvis mødre tok paroksetin i slutten av svangerskapet, siden det er rapporter om komplikasjoner hos barn (en årsakssammenheng med stoffet er imidlertid ikke etablert). Respiratory distress syndrome, cyanose, apné, anfall, temperaturustabilitet, problemer med mating, oppkast, hypoglykemi, arteriell hyper- eller hypotensjon, hyperrefleksi, tremor, irritabilitet, sløvhet, konstant gråt, døsighet er beskrevet. I noen rapporter har symptomer blitt beskrevet som neonatale abstinenssymptomer. I de fleste tilfeller oppsto de beskrevne komplikasjonene umiddelbart etter fødsel eller kort tid etterpå (innen 24 timer).

Paroksetin skilles ut i små mengder i morsmelk. Derfor bør du ikke bruke stoffet under amming, med mindre den potensielle fordelen med behandlingen oppveier den mulige risikoen forbundet med å ta stoffet.

Søknad om brudd på leverfunksjonen

Hos pasienter med alvorlig leverdysfunksjon bør dosen av legemidlet reduseres til den nedre enden av doseområdet.

Søknad for nedsatt nyrefunksjon

Hos pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon (CC mindre enn 30 ml / min), bør dosen av legemidlet reduseres til den nedre grensen av doseområdet.

spesielle instruksjoner

Hos deprimerte pasienter kan forverring av symptomer og/eller utseende av selvmordstanker og selvmordsatferd (suicidalitet) forekomme uavhengig av om de får antidepressiva. Denne risikoen vedvarer inntil betydelig remisjon er oppnådd. Forbedring av pasientens tilstand kan være fraværende i de første ukene av behandlingen eller mer, derfor må pasienten overvåkes nøye for rettidig påvisning av en klinisk forverring av suicidale tendenser, spesielt i begynnelsen av behandlingsforløpet, samt i perioder med doseendringer (økning eller reduksjon). Klinisk erfaring med alle antidepressiva viser at risikoen for selvmord kan øke i de tidlige stadiene av bedring.

Andre psykiatriske lidelser behandlet med paroksetin kan også være assosiert med økt risiko for selvmordsatferd. I tillegg kan disse lidelsene være komorbide tilstander som følger med alvorlig depressiv lidelse. Derfor bør de samme forholdsreglene følges ved behandling av pasienter med andre psykiatriske lidelser som ved behandling av alvorlig depressiv lidelse.

Pasienter med en historie med selvmordsatferd eller selvmordstanker, unge pasienter og pasienter med alvorlige selvmordstanker før behandlingsstart har størst risiko for selvmordstanker eller selvmordsforsøk, og derfor må alle gis spesiell oppmerksomhet under behandlingen. Pasienter (og omsorgspersoner) bør advares om å se etter forverring og/eller selvmordstanker/selvmordsatferd eller tanker om selvskading og oppsøke øyeblikkelig legehjelp dersom disse symptomene oppstår.

Noen ganger er behandling med paroksetin ledsaget av utbruddet av akatisi, som manifesteres av en følelse av indre angst og psykomotorisk agitasjon, når pasienten ikke kan sitte eller stå rolig; med akatisi opplever pasienten vanligvis subjektiv nød. Sannsynligheten for å utvikle akatisi er høyest i løpet av de første ukene av behandlingen.

I sjeldne tilfeller, under behandling med paroksetin, kan serotonergt syndrom eller symptomer som ligner på malignt neuroleptikasyndrom oppstå (hypertermi, muskelstivhet, myoklonus, autonome lidelser med mulige raske endringer i vitale tegn, endringer i mental status, inkludert forvirring, irritabilitet, ekstremt alvorlig agitasjon som utvikler seg til delirium og koma), spesielt hvis paroksetin brukes i kombinasjon med andre serotonerge legemidler og/eller antipsykotika. Disse syndromene er potensielt livstruende, hvis de oppstår, bør behandlingen med paroksetin avbrytes og støttende symptomatisk behandling startes. På grunn av dette bør paroksetin ikke forskrives i kombinasjon med serotoninprekursorer (som L-tryptofan, oksytriptan) på grunn av risikoen for å utvikle serotonergt syndrom.

Før du starter antidepressiv behandling, bør det gjøres nøye screening for å vurdere pasientens risiko for bipolar lidelse; slik screening bør inkludere en detaljert psykiatrisk historie, inkludert familiehistorie med selvmord, bipolar lidelse og depresjon. Som alle antidepressiva, er ikke paroksetin godkjent for behandling av bipolar depresjon. Paroksetin bør brukes med forsiktighet hos pasienter med en historie med mani.

Behandling med paroksetin bør startes med forsiktighet, ikke tidligere enn 2 uker etter avsluttet behandling med MAO-hemmere; dosen av paroksetin bør økes gradvis inntil optimal terapeutisk effekt er oppnådd.

Forekomsten av anfall hos pasienter som tar paroksetin er mindre enn 0,1 %. Hvis et anfall oppstår, bør behandlingen med paroksetin avbrytes.

Det er kun begrenset erfaring med samtidig bruk av paroksetin og elektrokonvulsiv behandling.

Blødninger i hud og slimhinner (inkludert gastrointestinal blødning) er rapportert hos pasienter som tar paroksetin. Derfor bør paroksetin brukes med forsiktighet hos pasienter som samtidig får legemidler som øker risikoen for blødning, hos pasienter med kjent blødningstendens, og hos pasienter med sykdommer som disponerer for blødning.

Etter seponering av stoffet (spesielt brå), svimmelhet, sensoriske forstyrrelser (parestesi), søvnforstyrrelser (levende drømmer), angst, hodepine, sjelden - agitasjon, kvalme, skjelvinger, forvirring, økt svette, diaré er ofte notert. Hos de fleste pasienter var disse symptomene milde til moderate, men hos noen pasienter kan de være alvorlige. Vanligvis oppstår abstinenssymptomer i løpet av de første dagene etter medikamentabstinens, men i sjeldne tilfeller - etter å ha hoppet over en dose ved et uhell. Som regel går disse symptomene over av seg selv innen to uker, men hos noen pasienter - opptil 2-3 måneder eller mer. Derfor anbefales det å redusere dosen av paroksetin gradvis (over flere uker eller måneder før du kansellerer den fullstendig, avhengig av pasientens behov).

Abstinenssymptomer betyr ikke at stoffet er vanedannende.

Hos barn ble symptomer på paroksetinabstinens (emosjonell labilitet, selvmordstanker, selvmordsforsøk, humørsvingninger, tårevåthet, nervøsitet, svimmelhet, kvalme, magesmerter) observert hos 2 % av pasientene på bakgrunn av en reduksjon i dosen av paroksetin eller etter fullstendig kansellering og skjedde 2 ganger oftere enn i placebogruppen.

Legemidlet bør brukes med forsiktighet ved leversvikt, nyresvikt, lukket vinkelglaukom, hjertesykdom, epilepsi.

Hvis økningen i nivået av leverenzymer observert under bruk av Paxil vedvarer i lang tid, bør stoffet seponeres.

Paxil forsterker ikke effekten av alkohol på psykomotoriske funksjoner, men pasienter som tar Paxil anbefales å avstå fra å drikke alkohol.

Bruk i pediatri

Paroksetin er ikke foreskrevet til barn under 7 år på grunn av mangel på data om sikkerhet og effekt av legemidlet i denne kategorien pasienter.

Kontrollerte kliniske studier på bruk av paroksetin for behandling av depresjon hos barn og ungdom i alderen 7 til 18 år har ikke bevist sin effektivitet, derfor er stoffet ikke indisert for bruk i denne aldersgruppen.

I kliniske studier ble bivirkninger assosiert med suicidalitet (selvmordsforsøk og selvmordstanker) og fiendtlighet (hovedsakelig aggresjon, avvikende atferd og sinne) oftere observert hos barn og ungdom som fikk paroksetin enn hos pasienter i denne aldersgruppen som fikk placebo. Det er foreløpig ingen data om langsiktig sikkerhet av paroksetin for barn og ungdom angående effekten av stoffet på vekst, modning, kognitiv og atferdsmessig utvikling.

Påvirkning på evnen til å kjøre kjøretøy og kontrollmekanismer

Paxil-terapi forårsaker ikke kognitiv svikt eller psykomotorisk retardasjon. Men som med all psykotropisk behandling, bør pasienter være forsiktige når de kjører bil og arbeider med bevegelige maskiner.

Overdose

Den tilgjengelige informasjonen om overdosering av paroksetin antyder et bredt spekter av sikkerhet.

Symptomer: økte bivirkninger beskrevet ovenfor, samt oppkast, utvidede pupiller, feber, endringer i blodtrykk, ufrivillige muskelsammentrekninger, agitasjon, angst, takykardi. Pasienter utvikler vanligvis ikke alvorlige komplikasjoner selv med en enkelt dose på opptil 2 g paroksetin. I noen tilfeller utvikler koma og endringer i EEG, svært sjelden oppstår død ved kombinert bruk av paroksetin med psykofarmaka eller alkohol.

Behandling: standardtiltak brukt ved overdose av antidepressiva (mageskylling gjennom kunstig oppkast, utnevnelse av 20-30 mg aktivert kull hver 4.-6. time i løpet av den første dagen etter en overdose). Den spesifikke motgiften er ukjent. Støttende terapi og kontroll av vitale kroppsfunksjoner vises.

Narkotikahandel

Absorpsjonen og farmakokinetikken til paroksetin endres ikke i det hele tatt eller endres bare delvis under påvirkning av mat, syrenøytraliserende midler, digoksin, propranolol og etanol.

Ved samtidig bruk av Paxil med MAO-hemmere, kan L-tryptofan, triptaner, tramadol, linezolid, medisiner fra gruppen av selektive serotonin-reopptakshemmere, litium, johannesurt-medisiner, serotonergt syndrom utvikle seg.

Metabolisme og farmakokinetiske parametere til Paxil kan endres ved samtidig bruk av legemidler som induserer eller hemmer proteinmetabolisme. Ved samtidig bruk av Paxil med legemidler som hemmer metabolismen av enzymer, bør dosene som brukes begrenses til den nedre grensen av det vanlige nivået. Når det kombineres med legemidler som induserer enzymmetabolisme (karbamazepin, fenytoin, rifampicin, fenobarbital), er ingen endring i startdosene av Paxil nødvendig. Påfølgende dosejusteringer bør gjøres avhengig av den kliniske effekten.

Ved samtidig bruk av Paxil med legemidler metabolisert av isoenzymet CYP2D6 (trisykliske antidepressiva

Antidepressivum

Aktivt stoff

Utgivelsesform, sammensetning og emballasje

Filmdrasjerte tabletter hvit, oval, bikonveks, gravert med "20" på den ene siden og skåre på den andre siden.

Hjelpestoffer: kalsiumhydrogenfosfatdihydrat - 317,75 mg, natriumkarboksymetylstivelse type A - 5,95 mg, magnesiumstearat - 3,5 mg.

Sammensetningen av filmskallet: Opadry hvit YS-1R-7003 * - 7 mg (hypromellose - 4,2 mg, titandioksid - 2,2 mg, makrogol 400 - 0,6 mg, polysorbat 80 - 0,1 mg).

10 deler. - blemmer (1) - papppakninger.
10 deler. - blemmer (3) - papppakninger.
10 deler. - blemmer (10) - papppakninger.

* når du tilbereder en løsning av Opadray-hvitfilmhylsteret, brukes renset vann, som fjernes under tørkeprosessen.

farmakologisk effekt

Virkningsmekanismen

Paroksetin er en potent og selektiv 5-hydroksytryptamin (5-HT,) gjenopptakshemmer. Det er generelt akseptert at dens antidepressive aktivitet og effekt ved behandling av tvangslidelser (OCD) og panikklidelse skyldes den spesifikke hemmingen av 5-HT-gjenopptak i hjerneneuroner.

Når det gjelder kjemisk struktur, skiller paroksetin seg fra trisykliske, tetrasykliske og andre kjente antidepressiva.

Paroksetin har lav affinitet for muskarine kolinerge reseptorer, og dyrestudier har vist at det kun har milde antikolinerge egenskaper.

I samsvar med denne selektive effekten av paroksetin i in vitro-studier, er det vist at det, i motsetning til trisykliske antidepressiva, er preget av ubetydelig affinitet for α 1, α 2 og β-adrenerge reseptorer, så vel som for dopamin (D 2), 5-HT 1 - lignende, 5-HT 2 og histamin (H 1) reseptorer. Mangelen på interaksjon med postsynaptiske reseptorer in vitro bekreftes av resultatene fra in vivo-studier, som indikerer at paroksetin ikke deprimerer sentralnervesystemet og ikke forårsaker arteriell hypotensjon.

Farmakodynamiske egenskaper

Paroksetin svekker ikke psykomotoriske funksjoner og forsterker ikke den hemmende effekten av etanol på sentralnervesystemet.

Som andre selektive 5-HT-reopptakshemmere, forårsaker paroksetin symptomer på 5-HT-reseptoroverstimulering når det administreres til dyr som tidligere har fått MAO-hemmere eller tryptofan.

Atferds- og EEG-studier har vist at paroksetin gir milde aktiverende effekter ved doser som overskrider dosene som kreves for å hemme 5-HT-gjenopptak. I sin natur er dens aktiverende egenskaper ikke amfetaminlignende.

Dyrestudier har vist god kardiovaskulær toleranse.

Etter bruk hos friske personer forårsaker ikke paroksetin klinisk signifikante endringer i blodtrykk, hjertefrekvens og EKG.

Studier har vist at i motsetning til antidepressiva, som hemmer gjenopptak, har paroksetin mye mindre evne til å hemme de antihypertensive egenskapene til guanethidin.

Farmakokinetikk

Suging

Etter oral administrering absorberes paroksetin godt og metaboliseres i "første passasje".

På grunn av metabolisme under "første pass", kommer mindre paroksetin inn i den systemiske sirkulasjonen enn det som absorberes fra mage-tarmkanalen. Ettersom mengden paroksetin i kroppen øker med en enkeltdose av store doser eller ved gjentatt administrering av vanlige doser, er metabolsk vei ved den første passasjen delvis mettet og clearance av paroksetin fra avtar. Dette fører til en uforholdsmessig økning i plasmakonsentrasjoner av paroksetin. Derfor er dens farmakokinetiske parametere ikke stabile, noe som resulterer i ikke-lineær kinetikk. Imidlertid er ikke-lineariteten til kinetikken vanligvis svak og observeres bare hos de pasientene som, mens de får lave doser av legemidlet i plasma, oppnår lave nivåer av paroksetin. Likevektsplasmakonsentrasjoner nås 7-14 dager etter oppstart av behandling med paroksetin. Dets farmakokinetiske parametere vil neppe endres under langtidsbehandling.

Fordeling

Paroksetin er vidt distribuert i vev, og farmakokinetiske beregninger viser at bare 1 % av den totale mengden paroksetin som finnes i kroppen, forblir i plasma. Ved terapeutiske konsentrasjoner er omtrent 95 % av plasmaparoksetin bundet til proteiner.

Det ble ikke funnet noen sammenheng mellom plasmakonsentrasjoner av paroksetin og dets kliniske effekt (dvs. bivirkninger og effekt).

Metabolisme

Hovedmetabolittene til paroksetin er polare og konjugerte oksidasjons- og metyleringsprodukter, som lett elimineres fra kroppen. På grunn av det praktiske fraværet av farmakologisk aktivitet i disse metabolittene, er deres bidrag til de terapeutiske egenskapene til paroksetin usannsynlig.

Metabolisme begrenser ikke paroksetins evne til å selektivt virke på 5-HT-gjenopptak i nevroner.

Uttak

Mindre enn 2 % av den aksepterte dosen av paroksetin utskilles uendret i urinen, mens utskillelsen av metabolitter når 64 % av dosen. Omtrent 36 % av dosen skilles ut i avføringen, og kommer sannsynligvis inn i det med galle; mindre enn 1 % av dosen skilles ut uendret i avføringen. Dermed elimineres paroksetin nesten fullstendig ved metabolisme.

Utskillelse av metabolitter er bifasisk: i utgangspunktet er det et resultat av "first pass"-metabolisme, deretter kontrolleres det av systemisk eliminering av paroksetin.

T1/2 av paroksetin varierer, men er vanligvis ca. 24 timer.

Farmakokinetikk i spesielle pasientgrupper

Hos eldre pasienter, pasienter med alvorlig nyre- eller leversvikt, kan konsentrasjonen av paroksetin i blodplasma øke, men konsentrasjonsområdet i blodplasma faller sammen med det hos friske voksne.

Indikasjoner

Moderate til alvorlige depressive episoder

Tilbakevendende depressiv lidelse

Resultatene fra studier der pasienter tok paroksetin i opptil 1 år, indikerer at det er effektivt for å forhindre tilbakefall og tilbakefall av symptomer på depresjon.

Tvangstanker

Paroksetin er effektivt i behandlingen av tvangslidelser (OCD), inkl. som et middel for støttende og forebyggende terapi.

Placebokontrollerte studier har vist at paroksetin har vært effektivt i behandling av OCD i minst 1 år. I tillegg er paroksetin effektivt for å forhindre tilbakefall av OCD.

Panikklidelse

Paroksetin er effektivt i behandling av panikklidelse med og uten agorafobi, inkl. som et middel for støttende og forebyggende terapi.

Det ble funnet at ved behandling av panikklidelse er kombinasjonen av paroksetin og kognitiv atferdsterapi betydelig mer effektiv enn den isolerte bruken av kognitiv atferdsterapi.

I placebokontrollerte studier har paroksetin blitt opprettholdt i mer enn 1 år ved behandling av panikklidelse. I tillegg er paroksetin effektivt for å forhindre tilbakefall av panikklidelse.

Sosial fobi

Paroksetin er effektivt i behandling av sosial fobi, inkl. som en langsiktig støttende og forebyggende terapi. Den fortsatte effekten av paroksetin i langtidsbehandling av sosial fobi er vist i en studie for å forebygge tilbakefall.

Paroksetin er effektivt i behandlingen av generalisert angstlidelse, inkl. som en langsiktig støttende og forebyggende terapi.

Den fortsatte effekten av paroksetin i langtidsbehandling av generalisert angstlidelse er vist i en studie for å forebygge tilbakefall.

Paroksetin er effektivt i behandlingen av PTSD.

Kontraindikasjoner

- overfølsomhet overfor paroksetin og enhver annen komponent i legemidlet;

- i kombinasjon med MAO-hemmere. I unntakstilfeller (et antibiotikum som er en reversibel ikke-selektiv MAO-hemmer) kan det kombineres med paroksetin, forutsatt at akseptable alternativer til linezolid ikke er tilgjengelige og den potensielle fordelen ved å bruke linezolid oppveier risikoen for serotonergt syndrom eller malignt nevroleptikasyndrom som en reaksjon hos en bestemt pasient. Utstyr bør være tilgjengelig for å nøye overvåke symptomene på serotonergt syndrom og overvåke blodtrykket. Paroksetinbehandling er tillatt:

2 uker etter avsluttet behandling med irreversible MAO-hemmere;

Minst 24 timer etter avsluttet behandling med reversible MAO-hemmere (for eksempel moklobemid, linezolid, metyltioniniumklorid (metylenblått));

Det må gå minst 1 uke mellom seponering av paroksetin og oppstart av behandling med eventuelle MAO-hemmere;

- i kombinasjon med, siden, i likhet med andre legemidler som hemmer aktiviteten til det hepatiske isoenzymet CYP2D6, kan paroksetin øke konsentrasjonen av tioridazin i blodplasma. Dette kan føre til en forlengelse av QTc-intervallet og utvikling av assosierte ventrikulære arytmier som "piruett" og plutselig død;

- kombinert bruk med pimozid;

- barn og ungdom opp til 18 år. Kontrollerte kliniske studier av paroksetin i behandling av moderate til alvorlige depressive episoder og tilbakevendende depressive lidelser hos barn og ungdom har ikke bevist sin effektivitet, derfor er paroksetin ikke indisert for behandling av denne aldersgruppen. Sikkerheten og effekten av paroksetin er ikke undersøkt når det brukes hos pasienter i den yngre aldersgruppen (under 7 år).

Dosering

Moderate til alvorlige depressive episoder og tilbakevendende depressive lidelser

Den anbefalte dosen er 20 mg / dag. Om nødvendig kan dosen økes i trinn på 10 mg/dag til en maksimal dose på 50 mg/dag, avhengig av den kliniske responsen. Som med all antidepressiv behandling, bør effektiviteten av behandlingen vurderes, og om nødvendig bør dosen av Paxil justeres 2-3 uker etter behandlingsstart og videre, avhengig av kliniske indikasjoner.

Pasienter med depresjon bør behandles i tilstrekkelig lang tid til å oppnå asymptomatisk status. Denne perioden kan være flere måneder.

Obsessive Compulsive Disorder (OCD)

Den anbefalte dosen er 40 mg / dag. Behandling av pasienter bør startes med en dose på 20 mg / dag, som kan økes ukentlig med 10 mg / dag. Om nødvendig kan dosen økes til en maksimal dose på 60 mg / dag.

Pasienter med OCD bør behandles i tilstrekkelig lang tid til å bli asymptomatiske. Denne perioden kan være flere måneder.

Panikklidelse

Den anbefalte dosen er 40 mg / dag. Behandling av pasienter bør startes med en dose på 10 mg/dag, som kan økes ukentlig med 10 mg/dag, avhengig av den kliniske responsen. Om nødvendig kan dosen økes til en maksimal dose på 60 mg / dag.

Pasienter med panikklidelse bør behandles i tilstrekkelig lang tid til å bli asymptomatiske. Denne perioden kan være flere måneder eller mer.

Sosial fobi

Den anbefalte dosen er 20 mg / dag. Om nødvendig, hos pasienter som ikke observerer respons når de bruker 20 mg/dag, kan dosen økes i trinn på 10 mg/dag til en maksimal dose på 50 mg/dag, avhengig av den kliniske responsen.

Generalisert angstlidelse

Posttraumatisk stresslidelse

Kansellering av paroksetin

Som med andre psykotrope legemidler, bør brå seponering av Paxil unngås. Den gradvise dosereduksjonsordningen som er brukt i nyere kliniske studier har vært å redusere den daglige dosen med 10 mg/uke. Etter å ha nådd en dose på 20 mg / dag, fortsatte pasientene å ta denne dosen i 1 uke, og først etter det ble stoffet helt kansellert. Hvis abstinenssymptomer utvikles under dosereduksjon eller etter seponering, er det tilrådelig å gjenoppta den tidligere foreskrevne dosen. Deretter kan legen fortsette å redusere dosen, men saktere.

Spesielle pasientgrupper

Ha eldre pasienter konsentrasjonen av paroksetin i blodplasma kan øke, men konsentrasjonsområdet i blodplasma faller sammen med det hos yngre pasienter. I denne kategorien pasienter bør behandlingen startes med anbefalt dose for voksne, som kan økes til 40 mg/dag.

Konsentrasjonen av paroksetin i blodplasma øker i pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon (CC mindre enn 30 ml/min) eller på pasienter med nedsatt leverfunksjon... Derfor bør slike pasienter foreskrives doser av legemidlet som er i den nedre enden av det terapeutiske doseområdet.

Bruken av paroksetin i barn og ungdom (under 18 år) kontraindisert.

Bivirkninger

Frekvensen og alvorlighetsgraden av noen av de uønskede reaksjonene av paroksetin som er oppført nedenfor kan reduseres med fortsettelse av behandlingen, og slike reaksjoner krever vanligvis ikke seponering av legemidlet.

Bivirkningene presentert nedenfor er listet opp i samsvar med skaden på organer og organsystemer og hyppigheten av forekomsten. Hyppigheten av forekomst er definert som følger: svært ofte (≥1/10), ofte (≥1/100,<1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные случаи, и частота неизвестна. Встречаемость частых и нечастых нежелательных реакций была определена на основании обобщенных данных по безопасности препарата, полученных у более чем 8000 пациентов, участвовавших в клинических исследованиях, показатель рассчитывали по разнице между частотой нежелательных реакций в группе пароксетина и в группе плацебо. Встречаемость редких и очень редких нежелательных реакций определяли на основании пострегистрационных данных, данные показатель в большей степени частоту сообщений о таких реакциях, чем истинную частоту реакций.

Fra det hematopoetiske systemet: sjelden - patologisk blødning, hovedsakelig blødning i huden og slimhinnene (inkludert ekkymose); svært sjelden - trombocytopeni.

Fra immunsystemet: svært sjelden - alvorlige allergiske reaksjoner (inkludert anafylaktoide reaksjoner og angioødem).

Fra det endokrine systemet: svært sjelden - syndrom med upassende utskillelse av ADH.

Fra siden av metabolisme og ernæring: ofte - redusert appetitt, økt kolesterolkonsentrasjon; sjelden, hyponatremi. Hyponatremi forekommer hovedsakelig hos eldre pasienter og er noen ganger forårsaket av et syndrom med upassende ADH-sekresjon.

Psykiske lidelser: ofte - døsighet, søvnløshet, agitasjon, patologiske drømmer (inkludert mareritt); sjelden - forvirring, hallusinasjoner; sjelden - maniske reaksjoner, angst, depersonalisering, panikkanfall, akatisi; frekvens ukjent - selvmordstanker og selvmordsatferd. Tilfeller av selvmordstanker og selvmordsatferd er rapportert under behandling med paroksetin eller tidlig etter avsluttet behandling. Disse symptomene kan også skyldes selve sykdommen.

Fra nervesystemet: ofte - svimmelhet, skjelvinger, hodepine, nedsatt konsentrasjon; sjelden - ekstrapyramidale lidelser; sjelden - kramper, rastløse ben-syndrom; svært sjelden - serotonergt syndrom (symptomer kan inkludere agitasjon, forvirring, økt svetting, hallusinasjoner, hyperrefleksi, myoklonus, takykardi med skjelvinger og skjelvinger). Hos pasienter med svekkede motoriske funksjoner eller som bruker antipsykotika, har utvikling av ekstrapyramidale symptomer, inkludert orofacial dystoni, noen ganger blitt rapportert.

Fra synsorganets side: ofte - tåkesyn; sjelden - mydriasis; svært sjelden - akutt glaukom.

På hørsels- og balanseorganets side: frekvens ukjent - tinnitus.

Fra det kardiovaskulære systemet: sjelden - sinustakykardi, postural hypotensjon, kortvarig økning og reduksjon i blodtrykk; sjelden - bradykardi. Kortvarige økninger og reduksjoner i blodtrykket er rapportert etter behandling med paroksetin, vanligvis hos pasienter med tidligere hypertensjon eller angst.

Fra luftveiene: ofte gjesper.

Fra fordøyelsessystemet: veldig ofte - kvalme; ofte - forstoppelse, diaré, oppkast, tørr munn; svært sjelden - gastrointestinal blødning.

Fra leveren og galleveiene: sjelden - en økning i aktiviteten til leverenzymer; svært sjelden - bivirkninger fra leveren (som hepatitt, noen ganger ledsaget av gulsott og/eller leversvikt). En økning i aktiviteten til leverenzymer er rapportert. Rapporter etter markedsføring om leverbivirkninger (som hepatitt, noen ganger ledsaget av gulsott og/eller leversvikt) har vært svært sjeldne. Spørsmålet om det er tilrådelig å stoppe behandlingen med paroksetin må tas opp i tilfeller der det er en langvarig økning i indikatorene for funksjonelle leverfunksjonstester.

På siden av huden og subkutant vev: ofte - økt svetting; sjelden - hudutslett, kløe; svært sjelden - lysfølsomhetsreaksjoner, alvorlige hudreaksjoner (inkludert erythema multiforme, Steven-Johnsons syndrom og toksisk epidermal nekrolyse), urticaria.

Fra urinsystemet: sjelden - urinretensjon, urininkontinens.

Fra kjønnsorganene og brystkjertelen: veldig ofte - seksuell dysfunksjon; sjelden - hyperprolaktinemi, galaktoré, menstruasjonsuregelmessigheter (inkludert menoragi, metrorrhagia og amenoré); svært sjelden - priapisme.

Fra muskel- og skjelettsystemet: sjelden - artralgi, myalgi. Epidemiologiske studier, hovedsakelig utført på pasienter i alderen 50 år og over, har vist økt risiko for benbrudd hos pasienter som får SSRI og trisykliske antidepressiva. Mekanismen som fører til denne risikoen er ukjent.

Andre: ofte - asteni, vektøkning; svært sjelden - perifert ødem.

Symptomer som oppstår når behandling med paroksetin seponeres: ofte - svimmelhet, føleforstyrrelser, søvnforstyrrelser, angst, hodepine; sjelden - agitasjon, kvalme, skjelvinger, forvirring, økt svette, emosjonell labilitet, synsforstyrrelser, hjertebank, diaré, irritabilitet.

Som ved seponering av andre psykotrope legemidler, kan seponering av paroksetinbehandling (spesielt brått) forårsake symptomer som svimmelhet, føleforstyrrelser (inkludert parestesier, elektrisk sjokk og tinnitus), søvnforstyrrelser (inkludert livlige drømmer), agitasjon eller angst, kvalme, hodepine, skjelvinger, forvirring, diaré, økt svette, hjertebank, emosjonell labilitet, irritabilitet, synsforstyrrelser. Hos de fleste pasienter er disse symptomene milde til moderate og går over spontant. Ingen pasientpopulasjon er kjent for å ha økt risiko for disse symptomene; derfor, hvis behandling med paroksetin ikke lenger er nødvendig, bør dosen reduseres sakte til legemidlet seponeres fullstendig.

Bivirkninger observert i kliniske studier hos barn

Følgende bivirkninger er observert: emosjonell labilitet (inkludert selvskading, selvmordstanker, selvmordsforsøk, tårevåthet og humørsvingninger), blødning, fiendtlighet, nedsatt appetitt, skjelvinger, økt svetting, hyperkinesi og agitasjon. Selvmordstanker og selvmordsforsøk har hovedsakelig blitt observert i kliniske studier hos ungdom med alvorlig depressiv lidelse. Fiendtlighet er rapportert hos barn med tvangslidelser, spesielt barn under 12 år.

I kliniske studier, en gradvis reduksjon i den daglige dosen (den daglige dosen ble redusert med 10 mg / dag med et intervall på en uke til en dose på 10 mg / dag i en uke), symptomer som emosjonell labilitet, nervøsitet, svimmelhet , ble kvalme og magesmerter observert, som ble registrert hos minst 2 % av pasientene på bakgrunn av en reduksjon i dosen av paroksetin eller etter fullstendig kansellering og forekom minst 2 ganger oftere enn i placebogruppen.

Overdose

Den tilgjengelige informasjonen om overdosering av paroksetin indikerer et bredt spekter av sikkerhet.

Symptomer: i tilfelle en overdose av paroksetin, i tillegg til symptomene beskrevet i avsnittet "Bivirkninger", observeres feber, endringer i blodtrykk, ufrivillige muskelsammentrekninger, angst og takykardi. Pasientenes tilstand ble vanligvis normalisert uten alvorlige konsekvenser selv med en enkeltdose på opptil 2000 mg. En rekke rapporter beskriver symptomer som koma og EKG-forandringer; dødsfall var svært sjeldne, vanligvis rapportert i situasjoner der pasienter tok paroksetin med andre psykofarmaka med eller uten alkohol.

Behandling: den spesifikke motgiften for paroksetin er ukjent. Behandlingen bør omfatte generelle tiltak for overdosering av antidepressiva. Støttende omsorg og hyppig overvåking av vitale tegn og nøye observasjon er indisert. Pasienten bør behandles i henhold til den kliniske presentasjonen eller i henhold til anbefalingene fra det nasjonale giftkontrollsenteret, hvis tilgjengelig.

Narkotikahandel

Serotonerge legemidler

Bruk av paroksetin, som andre legemidler fra SSRI-gruppen, samtidig med serotonerge legemidler kan forårsake effekter assosiert med 5-HT-reseptorer (serotonergt syndrom). Ved samtidig bruk av serotonerge medikamenter (som L-tryptofan, medikamenter fra triptangruppen, tramadol, SSRI-medisiner, litium, fentanyl og johannesurt) med paroksetin må det utvises forsiktighet og nøye klinisk overvåking utføres.

Samtidig bruk av paroksetin med MAO-hemmere (inkludert linezolid, et antibiotikum som omdannes til en ikke-selektiv MAO-hemmer, og metyltioniniumklorid (metylenblått)) er kontraindisert.

Pimozide

I en studie av samtidig bruk av paroksetin og pimozid i en enkelt lav dose (2 mg), ble det registrert en økning i nivået av pimozid. Dette faktum forklares av den kjente egenskapen til paroksetin å hemme CYP2D6-systemet. På grunn av den smale terapeutiske indeksen til pimozid og dets kjente evne til å forlenge QT-intervallet, er samtidig bruk av pimozid og paroksetin kontraindisert.

Enzymer involvert i legemiddelmetabolismen

Metabolismen og farmakokinetikken til paroksetin kan endres ved induksjon eller hemming av enzymer som er involvert i metabolismen av legemidler.

Når paroksetin brukes samtidig med en hemmer av enzymer som er involvert i legemiddelmetabolismen, bør bruk av paroksetin i en dose som er i den nedre delen av det terapeutiske doseområdet anbefales. Startdosen av paroksetin trenger ikke å justeres hvis den brukes samtidig med et legemiddel som er en kjent induser av enzymer involvert i metabolismen av legemidler (for eksempel karbamazepin, rifampicin, fenobarbital, fenytoin). Enhver påfølgende dosejustering av paroksetin bør bestemmes av dens kliniske effekt (toleranse og effekt).

Fosamprenavir og ritonavir

Samtidig bruk av fosamprenavir/ritonavir med paroksetin førte til en signifikant reduksjon i konsentrasjonen av paroksetin i blodplasma. Plasmakonsentrasjoner av fosamprenavir/ritonavir når de ble brukt samtidig med paroksetin var lik kontrollverdier fra andre studier, noe som indikerer at det ikke var noen signifikant effekt av paroksetin på fosamprenavir/ritonavir-metabolismen. Det er ingen data på effekten av langtids samtidig administrering av paroksetin med fosamnrenavir/ritonavir. Enhver påfølgende dosejustering av paroksetin bør bestemmes av dens kliniske effekt (toleranse og effekt).

Procyklidin

Daglig inntak av paroksetin øker plasmakonsentrasjonen av procyklidin betydelig. Hvis antikolinerge effekter oppstår, bør dosen av procyklidin reduseres.

Antikonvulsiva

Samtidig bruk av paroksetin og antikonvulsiva (karbamazepin/fenytoin, natriumvalproat) påvirker ikke deres farmakokinetiske og farmakodynamiske profiler hos pasienter med epilepsi.

Muskelavslappende midler

SSRI-medisiner kan redusere aktiviteten til plasmakolinesterase, noe som fører til en økning i varigheten av den nevromuskulære blokkerende virkningen av mivakuri og suxametonium.

Paroksetins evne til å hemme isoenzymet CYP2D6

Som andre antidepressiva, inkludert andre SSRI-legemidler, hemmer paroksetin det hepatiske isoenzymet CYP2D6, som tilhører cytokrom P450-systemet. Hemming av CYP2D6-isoenzymet kan føre til en økning i plasmakonsentrasjonen av legemidler som brukes samtidig som metaboliseres av dette enzymet. Disse stoffene inkluderer noen trisykliske antidepressiva (for eksempel amitriptylin, nortriptylin, imipramin og desipramin), fenotiazin-antipsykotika (perfenazin og tioridazin), risperidon, atomoksetin, noen klasse IC-antiarytmika (for eksempel propafeninolid) og flee. Det anbefales ikke å bruke paroksetin i kombinasjon med metoprolol ved hjertesvikt, på grunn av den smale terapeutiske indeksen til metoprolol for denne bruksindikasjonen.

Irreversibel hemming av CYP2D6-systemet med paroksetin kan føre til en reduksjon i konsentrasjonen av endoksifen i blodplasmaet og, som en konsekvens, redusere effekten av tamoksifen.

Interaksjonsforskning in vivo ved samtidig bruk i likevektsforhold av paroksetin og terfenadin, som er et substrat for isoenzymet CYP3A4, viste at paroksetin ikke påvirker farmakokinetikken til terfenadin. I en lignende interaksjonsstudie in vivo ingen effekt av paroksetin på farmakokinetikken til alprazolam ble funnet, og omvendt. Det forventes ikke at samtidig bruk av paroksetin med terfenadin, alprazolam og andre legemidler som er et substrat for CYP3A4-isoenzymet kan være ledsaget av en negativ effekt på pasienten.

Legemidler som påvirker pH i magen

Kliniske studier har vist at absorpsjonen og farmakokinetikken til paroksetin ikke avhenger eller praktisk talt ikke avhenger (dvs. den eksisterende avhengigheten krever ikke en doseendring) av:

Matinntak;

Antacida;

Digoksin;

Propranolol;

Alkohol – Paroksetin øker ikke de negative effektene av etanol på mentale og motoriske funksjoner, men det anbefales ikke å ta paroksetin og alkohol samtidig.

Orale antikoagulantia

Det kan være en farmakodynamisk interaksjon mellom paroksetin og orale antikoagulantia. Kombinert bruk av paroksetin og orale antikoagulantia kan øke aktiviteten til antikoagulantia og risikoen for blødning. Derfor bør paroksetin brukes med forsiktighet hos pasienter som får orale antikoagulantia.

NSAIDs og andre antiblodplatemedisiner

Det kan være en farmakodynamisk interaksjon mellom paroksetin og NSAIDs/acetylsalisylsyre. Kombinert bruk av paroksetin og NSAIDs/acetylsalisylsyre kan øke risikoen for blødning.

Forsiktighet bør utvises ved behandling av pasienter som får legemidler fra SNOZS-gruppen samtidig med orale antikoagulantia, med legemidler som påvirker blodplatefunksjonen eller øker risikoen.
blødning (for eksempel atypiske antipsykotika som klozapin, fenotiaziner, de fleste trisykliske antidepressiva, acetylsalisylsyre, NSAIDs, COX-2-hemmere), samt ved behandling av pasienter med indikasjoner på en historie med blødningsforstyrrelser eller tilstander som kan disponere for blør.

spesielle instruksjoner

Barn og ungdom (under 18 år)

Paxil bør ikke brukes til barn og ungdom under 18 år.

Antidepressiv behandling for barn og unge med alvorlig depressiv lidelse og andre psykiske lidelser er assosiert med økt risiko for selvmordstanker og selvmordsatferd.

I kliniske studier ble bivirkninger forbundet med selvmordsforsøk og selvmordstanker, fiendtlighet (hovedsakelig aggresjon, avvikende atferd og sinne) oftere observert hos barn og ungdom som fikk paroksetin enn hos pasienter i denne aldersgruppen som fikk placebo. Det er foreløpig ingen data om langsiktig sikkerhet av paroksetin hos barn og ungdom angående effekten av dette legemidlet på vekst, modning, kognitiv og atferdsmessig utvikling.

Klinisk forverring og selvmordsrisiko hos voksne

Hos deprimerte pasienter kan forverring av symptomene på denne lidelsen og/eller utseendet av selvmordstanker og selvmordsatferd (suicidalitet) forekomme uavhengig av om de får antidepressiva. Denne risikoen vedvarer inntil betydelig remisjon er oppnådd. Generelt viser klinisk erfaring med alle antidepressiva at risikoen for selvmord kan øke i de tidlige stadiene av bedring. Andre psykiatriske lidelser som paroksetin er indisert for kan også være assosiert med økt risiko for selvmordsatferd, disse lidelsene kan også være assosiert med moderate til alvorlige depressive episoder og tilbakevendende depressive lidelser. I tillegg har pasienter med en historie med selvmordsatferd eller selvmordstanker, unge pasienter og pasienter med alvorlige selvmordstanker før behandlingsstart størst risiko for selvmordstanker eller selvmordsforsøk. Det er nødvendig å sikre observasjon av alle pasienter for rettidig påvisning av klinisk forverring (inkludert nye symptomer) og suicidalitet under hele behandlingsforløpet, spesielt i begynnelsen av behandlingen, eller under en endring i dosen av legemidlet (økning eller avta).

Det er viktig å advare pasienter (og deres omsorgspersoner) om å se etter forverring av tilstanden deres (inkludert utvikling av nye symptomer) og/eller fremveksten av selvmordsatferd eller tanker om selvskading. Hvis du opplever disse symptomene, bør du umiddelbart søke legehjelp. Det må huskes at forekomsten av symptomer som agitasjon, akatisi eller mani kan være assosiert både med den underliggende sykdommen og være en konsekvens av terapien som brukes.

Hvis symptomer på klinisk forverring (inkludert utvikling av nye symptomer) og/eller selvmordstanker og/eller selvmordsatferd oppstår, spesielt hvis de plutselig oppstår, øker alvorlighetsgraden av manifestasjonene, eller hvis symptomene ikke var en del av det tidligere symptomkomplekset i denne pasienten er det nødvendig å revurdere behandlingsregimet frem til seponering av legemidlet.

Akatisia

I sjeldne tilfeller er behandling med paroksetin eller et annet medikament fra SSRI-gruppen ledsaget av utvikling av akatisi, som manifesteres av en følelse av indre angst og psykomotorisk agitasjon, når pasienten ikke kan sitte eller stå rolig; med akatisi opplever pasienten vanligvis subjektivt ubehag. Sannsynligheten for å utvikle akatisi er høyest i løpet av de første ukene av behandlingen.

Serotonergt syndrom, malignt nevroleptikasyndrom

På bakgrunn av behandling med paroksetin kan det i sjeldne tilfeller utvikles serotonergt syndrom eller symptomer som ligner på malignt nevroleptikasyndrom, spesielt hvis paroksetin brukes i kombinasjon med andre serotonerge legemidler og/eller antipsykotika. Disse syndromene kan utgjøre en potensiell trussel mot livet, og derfor bør behandlingen med paroksetin avbrytes hvis de oppstår (tilstander er preget av grupper av symptomer som hypertermi, muskelstivhet, myoklonus, autonome lidelser med mulige raske endringer i vitale tegn, endringer i mental status, inkludert forvirring bevissthet, irritabilitet, ekstremt alvorlig agitasjon, utvikling til delirium og koma) og starte støttende symptomatisk behandling. Paroksetin bør ikke brukes i kombinasjon med serotoninprekursorer (som L-tryptofan, oksytriptan) på grunn av risikoen for å utvikle serotonergt syndrom.

Mani og bipolar lidelse

En alvorlig depressiv episode kan være den første manifestasjonen av bipolar lidelse. Det er generelt akseptert (selv om det ikke er bevist i kontrollerte kliniske studier) at behandling av en slik episode med et antidepressivum alene kan øke sannsynligheten for en akselerert blandet eller manisk episode hos pasienter med risiko for bipolar lidelse. Før du starter antidepressiv behandling, bør det gjøres nøye screening for å vurdere pasientens risiko for bipolar lidelse; slik screening bør inkludere en detaljert psykiatrisk historie, inkludert familiehistorie med selvmord, bipolar lidelse og depresjon. Det skal bemerkes at paroksetin ikke er indisert for behandling av en depressiv episode ved bipolar lidelse. Som andre antidepressiva, bør paroksetin brukes med forsiktighet hos pasienter med en historie med mani.

Tamoxifen

Noen studier har vist at effekten av tamoksifen, som ble vurdert ut fra risikoen for tilbakefall av brystkreft og dødelighet, kan reduseres når det brukes sammen med paroksetin som et resultat av irreversibel hemming av CYP2D6-isoenzymet av paroksetin. Risikoen kan øke ved langvarig kombinert bruk. Ved bruk av tamoxifen til behandling eller forebygging av brystkreft bør det vurderes bruk av alternative antidepressiva som ikke hemmer CYP2D6-isoenzymet eller har denne effekten i mindre grad.

Benbrudd

Epidemiologiske studier for å vurdere risikoen for å utvikle beinbrudd har identifisert en sammenheng mellom beinbrudd og bruk av visse antidepressiva, inkludert SSRI-medisiner. Risikoen ble observert i løpet av antidepressiv behandling og var maksimal ved begynnelsen av behandlingsforløpet. Sannsynligheten for benbrudd bør vurderes ved bruk av paroksetin.

Diabetes

Hos pasienter med diabetes mellitus kan behandling med SSRI påvirke glykemisk kontroll. Dosejustering av insulin og/eller orale hypoglykemiske legemidler kan være nødvendig.

MAO-hemmere

Behandling med paroksetin bør startes med forsiktighet 2 uker etter avsluttet behandling med irreversible MAO-hemmere eller 24 timer etter avsluttet behandling med reversible MAO-hemmere. Dosen av paroksetin bør økes gradvis inntil optimal terapeutisk effekt er oppnådd.

Nyre- eller leverdysfunksjon

Epilepsi

Som andre antidepressiva bør paroksetin brukes med forsiktighet hos pasienter med epilepsi.

Anfall

Forekomsten av anfall hos pasienter som tar paroksetin er mindre enn 0,1 %. Hvis et anfall oppstår, bør behandlingen med paroksetin avbrytes.

Elektrokonvulsiv terapi

Det er kun begrenset erfaring med samtidig bruk av paroksetin og elektrokonvulsiv behandling.

Grønn stær

Som andre SSRI-er kan paroksetin forårsake mydriasis og bør brukes med forsiktighet hos pasienter med lukket vinkelglaukom.

Hyponatremi

Med paroksetinbehandling utvikles hyponatremi sjelden, observeres hovedsakelig hos eldre pasienter og utjevnes etter seponering av paroksetin.

Blør

Tilfeller av blødning gjennom hud og slimhinner (inkludert gastrointestinal og gynekologisk blødning) er rapportert hos pasienter mens de har fått paroksetin. Derfor bør paroksetin brukes med forsiktighet hos pasienter som samtidig får legemidler som øker risikoen for blødning, hos pasienter med kjent blødningstendens, og hos pasienter med sykdommer som disponerer for blødning.

Hjertesykdom

Vanlige forholdsregler bør følges ved behandling av pasienter med hjertesykdom.

Symptomer observert ved seponering av paroksetinbehandling hos voksne

Ifølge resultatene fra kliniske studier hos voksne var forekomsten av bivirkninger ved seponering av behandlingen hos pasienter som tok paroksetin 30 %, mens forekomsten av bivirkninger i placebogruppen var 20 %.

Utbruddet av abstinenssymptomer betyr ikke at stoffet er vanedannende eller vanedannende, slik tilfellet er med misbruksstoffer.

Abstinenssymptomer er rapportert som svimmelhet, føleforstyrrelser (inkludert parestesier, følelse av elektrisk sjokk og tinnitus), søvnforstyrrelser (inkludert livlige drømmer), agitasjon eller angst, kvalme, skjelvinger, forvirring, økt svette, hodepine og diaré. , emosjonell labilitet, irritabilitet og synsforstyrrelser. Disse symptomene er vanligvis milde til moderate, men hos noen pasienter kan de være alvorlige. Symptomer utvikler seg vanligvis i løpet av de første dagene etter seponering av legemidlet, men i svært sjeldne tilfeller oppstår de hos pasienter som ved et uhell glemte en dose. Som regel går disse symptomene over spontant og forsvinner innen 2 uker, men hos noen pasienter kan symptomene vedvare mye lenger (2-3 måneder eller mer). Det anbefales å redusere dosen av paroksetin gradvis over flere uker eller måneder før den kanselleres fullstendig, avhengig av den enkelte pasients behov.

Symptomer observert ved seponering av paroksetinbehandling hos barn og ungdom

I følge resultatene fra kliniske studier hos barn og ungdom var forekomsten av bivirkninger ved seponering av behandlingen hos pasienter som tok paroksetin 32 %, mens forekomsten av bivirkninger i placebogruppen var 24 %. Etter seponering av paroksetin ble følgende bivirkninger registrert hos minst 2 % av pasientene og forekom minst 2 ganger oftere enn i placebogruppen: emosjonell labilitet (inkludert selvmordstanker, selvmordsforsøk, humørsvingninger og tårefullhet), nervøsitet, svimmelhet, kvalme og magesmerter.

Til tross for at paroksetin ikke øker den negative effekten av alkohol på psykomotoriske funksjoner, anbefales det ikke å bruke paroksetin og alkohol samtidig

Påvirkning på evnen til å kjøre kjøretøy og kontrollmekanismer

Klinisk erfaring med paroksetin viser at det ikke svekker kognitive og psykomotoriske funksjoner. Men som ved behandling av alle andre psykofarmaka, bør pasienter være spesielt forsiktige når de kjører bil og arbeider med mekanismer.

Graviditet og amming

Fertilitet

Ifølge dyrestudier kan paroksetin påvirke sædkvaliteten. Data fra in vitro-studier av humant materiale kan tyde på en viss påvirkning på sædkvaliteten, men rapporter om bruk av enkelte SSRI-legemidler (inkludert paroksetin) hos mennesker har vist at effekten på sædkvaliteten var reversibel.

Så langt har det ikke blitt observert noen effekt på menneskelig fruktbarhet.

Svangerskap

Dyrestudier har ikke avdekket teratogen eller selektiv embryotoksisk aktivitet i paroksetin.

Epidemiologiske studier av graviditetsutfall ved bruk av antidepressiva i første trimester har avslørt en økt risiko for medfødte anomalier, spesielt i det kardiovaskulære systemet (for eksempel ventrikkel- og atrieseptumdefekter) forbundet med å ta paroksetin. I følge tilgjengelige data er forekomsten av defekter i det kardiovaskulære systemet ved bruk av paroksetin under graviditet omtrent 1/50, mens forventet forekomst av slike defekter i den generelle befolkningen er omtrent 1/100 av nyfødte.

Ved forskrivning av paroksetin bør legen vurdere alternativ behandling for gravide kvinner og kvinner som planlegger å bli gravide. Paroksetin bør kun forskrives hvis den potensielle fordelen oppveier den potensielle risikoen. Hvis det blir tatt en beslutning om å avbryte behandlingen med paroksetin under graviditet, bør legen følge anbefalingene i avsnittene Doseringsregime og Spesielle instruksjoner.

Det har vært rapporter om prematur fødsel hos kvinner som fikk paroksetin eller andre SSRI-legemidler under graviditet, selv om en årsakssammenheng mellom å ta disse legemidlene og prematur fødsel ikke er fastslått.

Det er nødvendig å nøye overvåke helsen til de nyfødte hvis mødre tok paroksetin sent i svangerskapet, siden det er rapporter om komplikasjoner hos nyfødte assosiert med bruk av paroksetin eller andre legemidler fra SSRI-gruppen i tredje trimester av svangerskapet. En årsakssammenheng mellom disse komplikasjonene og denne medikamentelle behandlingen er imidlertid ikke bekreftet. De beskrevne kliniske komplikasjonene inkluderte: respiratorisk distress-syndrom, cyanose, apné, kramper, temperaturustabilitet, matvansker, oppkast, hypoglykemi, arteriell hypertensjon, arteriell hypotensjon, hyperrefleksi, skjelving, syndrom med økt nevro-refleks eksitabilitet, irritabilitet, søvnighet, gråt . I noen rapporter har symptomer blitt beskrevet som neonatale abstinenssymptomer. I de fleste tilfeller oppsto de beskrevne komplikasjonene umiddelbart etter fødsel eller kort tid etter (<24 ч).

I følge epidemiologiske studier er inntak av SSRI-medisiner (inkludert paroksetin) under graviditet, spesielt i de senere stadier, assosiert med økt risiko for vedvarende pulmonal hypertensjon hos nyfødte. Den økte risikoen er observert hos barn født av mødre som tok SSRI-medisiner sent i svangerskapet, 4-5 ganger høyere enn det som ble observert i den generelle befolkningen (1-2 per 1000 svangerskap). Resultatene fra dyrestudier viste reproduksjonstoksisitet av stoffet, men ingen direkte uønskede effekter på graviditet, embryonal og fosterutvikling, fødsel eller postnatal utvikling ble vist.

Ammingsperiode

Små mengder paroksetin går over i morsmelk. I publiserte studier på spedbarn som ammes, var konsentrasjonen av paroksetin upåviselig (<2 нг/мл) или очень низкой (<4 нг/мл). У детей никаких признаков воздействия препарата выявлено не было. Тем не менее, пароксетин не следует принимать во время грудного вскармливания за исключением тех случаев, когда польза терапии для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Hos eldre pasienter bør behandlingen startes med en dose for voksne; i fremtiden kan dosen økes til 40 mg / dag.

Vilkår for utlevering fra apotek

Legemidlet er tilgjengelig på resept.

Lagringsforhold og perioder

Legemidlet bør oppbevares utilgjengelig for barn ved en temperatur som ikke overstiger 30 ° C. Holdbarhet er 3 år. Må ikke brukes etter utløpsdatoen som er trykt på pakken.

Paxil er et antidepressivt middel som tilhører gruppen SSRI (selektive serotoninreopptakshemmere).

Den har en uttalt angstdempende og anxiolytisk effekt; den har en bisyklisk struktur, som skiller den fra andre utbredte tymoanaleptika. Den tymoanaleptiske effekten skyldes det faktum at det aktive stoffet paroksetin er i stand til selektivt å blokkere gjenopptaket av serotonin, på grunn av hvilken effekten på sentralnervesystemet overstiger effekten av andre antidepressiva betydelig.

Legemidlet er tilgjengelig i form av tabletter for oral administrering. Det aktive stoffet i stoffet Paxil er paroksetinhydroklorid i en mengde på 20 mg.

Klinisk og farmakologisk gruppe

Antidepressivum.

Vilkår for utlevering fra apotek

Utleveres på resept.

Priser

Hvor mye koster Paxil på apotek? Gjennomsnittsprisen i 2018 er 750 rubler.

Slipp form og komposisjon

Doseringsformen for Paxil er filmdrasjerte tabletter som inneholder:

Paroksetin 20 mg (som hemihydrathydroklorid)
Hjelpekomponenter: 317,75 mg kalsiumhydrogenfosfatdihydrat, 5,95 mg natriumkarboksymetylstivelse (type A), 3,5 mg magnesiumstearat;
Skallsammensetning: hvit opadry, inkludert polysorbat 80, macrogol 400, titandioksid og hypromellose.

Paxil tabletter selges i 10 stk. i en blisterpakning, 1, 3 eller 10 blemmer i en pappeske.

Farmakologisk effekt

Paxil tilhører gruppen antidepressiva. Virkningsmekanismen til denne medisinen er å undertrykke gjenopptaket av serotonin-nevrotransmitteren av nevroner i hjernen.

Hovedbestanddelen har en liten affinitet for kolinerge reseptorer av muskarintype, av denne grunn har midlet mindre antikolinerge effekter. På grunn av det faktum at Paxil har en antikolinergisk effekt, forårsaker hovedkomponenten en rask reduksjon i angsttilstander, eliminerer søvnløshet og har et svakt initialt aktiveringsresultat. I sjeldne tilfeller kan det føre til diaré og oppkast. Men i forbindelse med dette har dette stoffet en antikolinergisk effekt, ofte under administrasjonen er det en reduksjon i libido, forstoppelse vises og kroppsvekten øker.

Paxil har liten effekt på anfall av noradrenalin, dopamin. I tillegg har det antidepressive, tymoleptiske, anxiolytiske effekter, og har også en beroligende effekt.

Indikasjoner for bruk

Paxil er indisert for bruk i behandling av ulike typer depressive tilstander:

reaktiv depresjon;
alvorlig depresjon;
depresjon ledsaget av angst.

I tillegg kan piller brukes når følgende forhold oppdages:

posttraumatisk stresslidelse;
generaliserte angstlidelser - i dette tilfellet kan stoffet brukes i løpet av langsiktig støttende og forebyggende behandling;
stoffet brukes både i behandlingen og for forebygging av utviklingen av tvangslidelser;
behandling av panikklidelser ledsaget av agorafobi: tabletter kan brukes i løpet av vedlikehold, så vel som forebyggende terapi; bruken av stoffet bidrar til å forhindre tilbakefall av panikklidelse;
brukes til å behandle og forebygge sosiale fobier.

I løpet av de første ukene man bruker pillene, er det en nedgang i symptomene på depressive tilstander, og selvmordstankene går over.

Kontraindikasjoner

Å ta Paxil tabletter er kontraindisert i flere situasjoner, som inkluderer:

Individuell intoleranse mot det aktive stoffet eller hjelpekomponenter i legemidlet.
Kombinert bruk med tioridazin, som kan føre til betydelige arytmier (forstyrrelse av rytmen og hyppigheten av hjertesammentrekninger), noe som øker risikoen for død.
Kombinert bruk av Paxil-tabletter med MAO-hemmere (monoaminoksidase) og metylenblått - legemidlet bør ikke tas innen 2 uker etter inntak av MAO-hemmere eller bruk av metylenblått.
Barn og ungdom under 18 år - behandling av depresjon med Paxil-tabletter hos barn og ungdom er ineffektiv, det er foreløpig ingen data om sikkerheten til legemidlet for barn under 7 år.

Før du bruker Paxil tabletter, bør du forsikre deg om at det ikke er kontraindikasjoner.

Bruk under graviditet og amming

I løpet av eksperimenter på dyr ble det ikke avslørt noen negativ effekt av stoffet på veksten og utviklingen av fosteret, så vel som på svangerskapet og fødselen.

Imidlertid viste kliniske observasjoner av kvinner som tok Paxil i løpet av første trimester av svangerskapet (til og med 12. uke) at stoffet dobler risikoen for å utvikle medfødte anomalier, slik som defekter i interventrikulær og interatrial septa. I tillegg, hos noen nyfødte hvis mødre tok Paxil i tredje trimester av svangerskapet (fra 26 til 40 uker), ble det identifisert komplikasjoner, som:

hypoglykemi;
arteriell hypertensjon;
hypotensjon;
forbedrede reflekser;
distress syndrom;
cyanose;
apné;
anfall;
temperatur ustabilitet;
fôringsvansker;
kaste opp;
skjelving;
skjelve;
eksitabilitet;
irritabilitet;
sløvhet;
konstant gråt;
døsighet.

Disse komplikasjonene hos barn hvis mødre tok Paxil i tredje trimester av svangerskapet forekommer 4 til 5 ganger oftere enn gjennomsnittet i befolkningen. Derfor, med tanke på alle disse fakta, kan kvinner under graviditet bruke Paxil bare hvis de tiltenkte fordelene oppveier alle mulige risikoer. Men det er bedre å ikke bruke stoffet under graviditet.

Paxil trenger inn i morsmelk, derfor anbefales det ikke å bruke stoffet på bakgrunn av amming. På tidspunktet for Paxil-terapi er det bedre å nekte å amme og overføre barnet til kunstig formel. I tillegg reduserer Paxil kvaliteten på sæd hos menn, så det er ikke verdt å planlegge å bli gravid på bakgrunn av medikamentell behandling. Endringene i sædkvaliteten er imidlertid reversible, og en tid etter kanselleringen av Paxil går den tilbake til normal tilstand. Derfor bør graviditet planlegges en tid etter at Paxil er seponert.

Dosering og administrasjonsmåte

Bruksanvisningen indikerer at Paxil anbefales å tas 1 gang / dag om morgenen med måltider. Tabletten skal svelges hel uten å tygge.

Tvangstanker:

Den anbefalte dosen er 40 mg / dag. Behandlingen starter med en dose på 20 mg / dag, som kan økes ukentlig med 10 mg / dag. Om nødvendig kan dosen økes til 60 mg / dag. Det er nødvendig å observere en tilstrekkelig behandlingsvarighet (flere måneder eller lenger).

Depresjon:

Den anbefalte dosen for voksne er 20 mg / dag. Om nødvendig, avhengig av den terapeutiske effekten, kan den daglige dosen økes ukentlig med 10 mg / dag til en maksimal dose på 50 mg / dag. Som med all antidepressiv behandling, bør effektiviteten av behandlingen vurderes, og om nødvendig bør dosen av paroksetin justeres 2-3 uker etter behandlingsstart og videre, avhengig av kliniske indikasjoner. For å lindre depressive symptomer og forhindre tilbakefall, er det nødvendig å observere en tilstrekkelig varighet av støttende og støttende terapi. Denne perioden kan være flere måneder.

Den anbefalte dosen er 40 mg / dag. Behandling av pasienter bør startes med en dose på 10 mg/dag og økes ukentlig med 10 mg/dag, med fokus på den kliniske effekten. Om nødvendig kan dosen økes til 60 mg / dag. En lav startdose anbefales for å minimere den mulige økningen i symptomer på panikklidelse som kan oppstå ved oppstart av behandling med antidepressiva. Det er nødvendig å overholde de adekvate vilkårene for terapi (flere måneder eller lenger).

Posttraumatisk stresslidelse:

Generalisert angstlidelse:

Den anbefalte dosen er 20 mg / dag. Om nødvendig kan dosen økes ukentlig med 10 mg / dag, avhengig av den kliniske effekten, opptil 50 mg / dag.

Skill pasientgrupper

Hos eldre pasienter kan plasmakonsentrasjoner av paroksetin øke, men området for plasmakonsentrasjoner sammenfaller med de hos yngre pasienter. I denne kategorien pasienter bør behandlingen startes med anbefalt dose for voksne, som kan økes til 40 mg/dag.

Plasmakonsentrasjonen av paroksetin er økt hos pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon (CC mindre enn 30 ml/min) og hos pasienter med nedsatt leverfunksjon. Slike pasienter bør foreskrives doser av legemidlet som er i den nedre delen av det terapeutiske doseområdet.

Bruk av paroksetin hos barn og ungdom (under 18 år) er kontraindisert.

Kansellering av stoffet

Som med andre psykofarmaka, bør brå seponering av paroksetin unngås.

Følgende seponeringsregime kan anbefales: reduser den daglige dosen med 10 mg per uke; etter å ha nådd en dose på 20 mg / dag, fortsetter pasientene å ta denne dosen i 1 uke, og først etter det er stoffet helt kansellert. Hvis abstinenssymptomer utvikles under dosereduksjon eller etter seponering, er det tilrådelig å gjenoppta den tidligere foreskrevne dosen. Deretter kan legen fortsette å redusere dosen, men saktere.

Bivirkninger

En reduksjon i frekvensen og intensiteten av visse bivirkninger av paroksetin oppstår etter hvert som behandlingsforløpet skrider frem, og krever derfor ikke seponering av avtalen. Frekvensgraderingen er som følger:

svært ofte (≥1 / 10);
ofte (≥1 / 100,<1/10);
noen ganger skjer det (≥1 / 1000,<1/100);
sjelden (≥1 / 10 000,<1/1000);
veldig sjeldent (<1/10 000), учитывая отдельные случаи.

Hyppig og svært hyppig forekomst bestemmes på grunnlag av generaliserte data om sikkerheten til stoffet hos mer enn 8 tusen pasienter. Kliniske studier ble utført for å beregne forskjellen i forekomst av bivirkninger i Paxil-gruppen og den andre placebogruppen. Forekomsten av sjeldne eller svært sjeldne bivirkninger av Paxil bestemmes basert på informasjon etter markedsføring om frekvensen av rapporter, og ikke på den sanne frekvensen av disse effektene.

Bivirkningsrater er stratifisert etter organ og frekvens:

Endokrine system: svært sjelden - et brudd på utskillelsen av ADH.
Urinsystemet: Urinretensjon ble sjelden registrert.
Luftveisorganer, bryst og mediastinum: gjesping ble registrert "ofte".
Syn: svært sjelden er det en forverring av glaukom, men "ofte" - tåkesyn.
Immunsystem: Allergiske reaksjoner som urticaria og angioødem er svært sjeldne.
Reproduksjonssystem: veldig ofte - tilfeller av seksuell dysfunksjon; sjelden - hyperprolaktinemi og galaktoré.
Kardiovaskulært system: "sjelden" notert sinustakykardi, samt en forbigående reduksjon eller økning i blodtrykket.
Metabolisme: "ofte" tilfeller av nedsatt appetitt, noen ganger hos eldre pasienter med nedsatt sekresjon av ADH - hyponatremi.
Epidermis: Svette ble registrert ofte; sjeldne tilfeller av hudutslett og svært sjeldne - lysfølsomhetsreaksjoner.
Mage-tarmkanalen: "veldig ofte" fast kvalme; ofte forstoppelse eller diaré med tørr munn; registrerer svært sjelden gastrointestinal blødning.
Blod og lymfesystem: Unormal blødning (blødning inn i hud og slimhinner) forekommer sjelden. Trombocytopeni er svært sjelden.
Lever og gallesystem: ganske "sjelden" var det en økning i produksjonsnivået av leverenzymer; svært sjeldne tilfeller av hepatitt ledsaget av gulsott og/eller leversvikt.
Sentralnervesystemet: ofte er det døsighet eller søvnløshet, anfall; sjelden - uklar bevissthet, hallusinasjoner, maniske reaksjoner som mulige symptomer på selve sykdommen.
Blant de generelle lidelsene: ofte fast asteni, og svært sjelden - perifert ødem.

En omtrentlig liste over symptomer som kan oppstå etter fullføring av kurset med paroksetin er etablert: "ofte" bemerket svimmelhet og andre sensoriske forstyrrelser, søvnforstyrrelser, tilstedeværelse av angst, hodepine; noen ganger - sterk følelsesmessig spenning, kvalme, skjelvinger, svette og diaré. Oftest er disse symptomene hos pasienter milde og milde, passerer uten intervensjon.

Det er ingen registrerte pasientgrupper med økt risiko for bivirkninger, men dersom det ikke er større behov for behandling med paroksetin, reduseres dosen gradvis til den er helt kansellert.

Overdose

Ved overdose av Paxil er en økning i uønskede bivirkninger mulig, så vel som utvikling av feber, brudd på blodtrykket, takykardi, angst, ufrivillig muskelkontraksjon. I de fleste tilfeller går pasientens velvære tilbake til det normale uten alvorlige komplikasjoner.

Sjelden var det informasjon om tilfeller av koma og EKG-forandringer, og av og til om dødsfall. I de fleste tilfeller ble slike tilstander provosert ved å kombinere Paxil med alkohol eller andre psykotrope stoffer.

Overdosebehandling kan utføres i samsvar med dens manifestasjoner, så vel som instruksjonene fra det nasjonale giftkontrollsenteret. Det er ingen spesifikk motgift. Terapi inkluderer generelle tiltak, hvis overholdelse er nødvendig i tilfelle en overdose av et antidepressivum. I tillegg bør de grunnleggende fysiologiske parametrene til kroppen overvåkes og støttende behandling utføres.

spesielle instruksjoner

Hos pasienter i ung alder, spesielt under behandling av alvorlige depressive lidelser, kan inntak av Paxil øke risikoen for å utvikle selvmordsatferd.

En forverring av symptomer med depresjon og/eller fremveksten av selvmordstanker og selvmordsatferd kan oppstå uavhengig av om pasienten får antidepressiva. Sannsynligheten for deres utvikling forblir til begynnelsen av uttalt remisjon. På grunn av det faktum at forbedringen av tilstanden til pasienter som regel oppstår etter noen uker med å ta Paxil, må de i løpet av denne perioden sikre nøye overvåking av tilstanden, spesielt i begynnelsen av behandlingsforløpet.

Man bør huske på at ved andre psykiske lidelser som Paxil er indisert for, er det også høy risiko for selvmordsatferd.

I noen tilfeller, oftest i løpet av de første ukene av behandlingen, kan bruken av stoffet føre til akatisi (manifestert i form av indre angst og psykomotorisk agitasjon, når pasienten ikke kan være i en rolig tilstand - å sitte eller stå) .

Lidelser som agitasjon, akatisi eller mani kan være manifestasjoner av den underliggende sykdommen eller utvikle seg som en bivirkning av å ta Paxil. Derfor, i tilfeller der de eksisterende symptomene forverres, eller med utviklingen av nye, er det nødvendig å konsultere en spesialist for råd.

Noen ganger, oftest ved kombinert bruk med andre serotonerge legemidler og/eller antipsykotika, er det mulig å utvikle serotonergt syndrom eller symptomer som ligner på malignt nevroleptikasyndrom. Hvis symptomer som autonome lidelser, myoklonus, hypertermi, muskelstivhet vises, ledsaget av raske endringer i indikatorene for vitale funksjoner, samt endringer i mental status, inkludert forvirring og irritabilitet, avbrytes behandlingen.

Store depressive episoder i noen tilfeller er den første manifestasjonen av bipolar lidelse. Det antas at Paxil monoterapi kan øke sannsynligheten for en akselerert utvikling av en manisk/blandet episode hos pasienter med risiko for å utvikle denne tilstanden. Før man foreskriver et legemiddel for å vurdere risikoen for utvikling av bipolar lidelse, bør det utføres en grundig screening, inkludert en detaljert psykiatrisk familiehistorie med data om tilfeller av depresjon, selvmord og bipolar lidelse. Paxil er ikke beregnet for behandling av en depressiv episode ved bipolar lidelse. Det bør brukes med forsiktighet hos pasienter med en historie med mani. Utnevnelsen av stoffet krever også forsiktighet mot bakgrunn av epilepsi, vinkellukkende glaukom, sykdommer som disponerer for blødning, inkludert bruk av stoffer / legemidler som øker sannsynligheten for blødning.

Utviklingen av abstinenssymptomer (i form av selvmordstanker og selvmordsforsøk, humørsvingninger, kvalme, tårer, nervøsitet, svimmelhet, magesmerter) betyr ikke at Paxil er avhengighetsskapende eller misbrukt.

Hvis anfall utvikles under behandlingen, seponeres Paxil.

På grunn av den eksisterende risikoen for bivirkninger fra psyken og nervesystemet, ved arbeid med mekanismer og ved kjøring av kjøretøy, må pasienter være spesielt forsiktige.

Narkotikahandel

Ved kombinert bruk av Paxil med enkelte legemidler kan følgende effekter observeres:

Pimozid: en økning i nivået i blodet, forlengelse av QT-intervallet (kombinasjonen er kontraindisert, om nødvendig, felles bruk krever forsiktighet og nøye overvåking av tilstanden);
Serotonerge legemidler (inkludert fentanyl, L-tryptofan, tramadol, triptaner, SSRI-medisiner, litium og urtemidler som inneholder St. ;
Fosamprenavir / ritonavir: en signifikant reduksjon i konsentrasjonen av paroksetin i blodplasma;
Enzymer og hemmere involvert i metabolismen av legemidler: endringer i metabolismen og farmakokinetikken til paroksetin;
Legemidler som metaboliseres av leverenzymet CYP2D6 (fenotiazinneuroleptika, trisykliske antidepressiva, atomoksetin, risperidon, noen klasse 1 C antiarytmika): en økning i plasmakonsentrasjonen deres;
Procyklidin: en økning i konsentrasjonen i blodplasma (ved utvikling av antikolinerge effekter, bør dosen reduseres).

Farmakokinetikk og absorpsjon av Paxil er ikke avhengig av mat, digoksin, antacida, propranolol. Samtidig bruk med alkohol anbefales ikke.

Paxil og alkohol

Som et resultat av kliniske studier ble det innhentet data om at absorpsjonen og farmakokinetikken til det aktive stoffet, paroksetin, ikke avhenger eller nesten ikke avhenger (det vil si at avhengighet ikke krever endrede doser) fra kosthold og alkohol. Det er ikke fastslått at paroksetin forsterker den negative effekten av etanol på psykomotorisk aktivitet, men det anbefales ikke å ta det sammen med alkohol, siden alkohol generelt undertrykker effekten av stoffet - reduserer effektiviteten av behandlingen.

Abbott Nutrition Ltd SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEUTIKALS Glaxo Wellcome Production GlaxoSmithKline Pharmaceuticals S.A. GlaxoSmithKline Laboratory / Glaxo Welcom Production Es.C. Evropharm Es.A.

Opprinnelsesland

Polen Romania Storbritannia Frankrike

Produktgruppe

Nervesystemet

Antidepressivum

Utstedelsesformer

Tabletter på 20 mg - 100 stk per pakke. Tabletter på 20 mg - 30 stk per pakke.

Beskrivelse av doseringsformen

Tablettene er hvite, filmdrasjerte, ovale, bikonvekse, merket med "20" på den ene siden og en bruddlinje på den andre.

farmakologisk effekt

Antidepressivum. Det tilhører gruppen av selektive serotoninreopptakshemmere. Virkningsmekanismen til Paxil er basert på dens evne til selektivt å blokkere gjenopptaket av serotonin (5-hydroksytryptamin / 5-HT /) av den presynaptiske membranen, som er assosiert med en økning i det frie innholdet av denne nevrotransmitteren i synaptisk spalte og en økning i serotonerg virkning i sentralnervesystemet, som er ansvarlig for utviklingen av tymoanaleptisk (antidepressiv) effekt. Paroksetin har lav affinitet for m-kolinerge reseptorer (har en svak antikolinerg effekt), alfa1-, alfa2- og beta-adrenerge reseptorer, samt dopamin (D2), 5-HT1-lignende, 5-HT2-lignende og histamin H1-reseptorer. Atferds- og EEG-studier viser at paroksetin viser svake aktiverende egenskaper når det gis i doser høyere enn de som kreves for å hemme serotoninopptaket. Paroksetin påvirker ikke det kardiovaskulære systemet, krenker ikke psykomotoriske funksjoner, deprimerer ikke sentralnervesystemet. Hos friske frivillige gir det ikke signifikante endringer i blodtrykk, hjertefrekvens og EEG. Hovedkomponentene i profilen til Paxils psykotrope aktivitet er antidepressive og angstdempende effekter. Paroksetin kan forårsake milde aktiverende effekter i doser som overstiger de som kreves for å hemme serotoninreopptak. Ved behandling av depressive lidelser har paroksetin vist effekt som kan sammenlignes med trisykliske antidepressiva. Det er bevis på at paroksetin er terapeutisk selv hos pasienter som ikke har respondert tilstrekkelig på tidligere standard antidepressiva. Pasientens tilstand forbedres så tidlig som 1 uke etter behandlingsstart, men overgår effekten av placebo først ved 2 uker. Å ta paroksetin om morgenen påvirker ikke søvnkvaliteten og varigheten negativt. I tillegg kan søvn forbedres med effektiv terapi. I løpet av de første ukene av å ta paroksetin, forbedrer det tilstanden til pasienter med depresjon og selvmordstanker. Resultatene fra studier der pasienter tok paroksetin i 1 år viste at stoffet var effektivt for å forhindre tilbakefall av depresjon. Ved panikklidelse var administrering av Paxil i kombinasjon med legemidler som forbedrer kognitive funksjoner og atferd mer effektiv enn monoterapi med legemidler som forbedrer kognitiv atferdsfunksjon, som er rettet mot å korrigere dem.

Farmakokinetikk

Absorpsjon Etter oral administrering absorberes paroksetin godt fra mage-tarmkanalen. Matinntak påvirker ikke absorpsjonen. Fordelingen av Css er etablert innen 7-14 dager fra terapistart. De kliniske effektene av paroksetin (bivirkninger og effekt) korrelerer ikke med plasmakonsentrasjonen. Paroksetin er omfattende distribuert i vev, og farmakokinetiske beregninger viser at bare 1 % av det er tilstede i plasma, og ved terapeutiske konsentrasjoner er 95 % i proteinbundet form. Det er fastslått at paroksetin i små mengder skilles ut i morsmelk, og penetrerer også placentabarrieren. Metabolisme Hovedmetabolittene til paroksetin er polare og konjugerte oksidasjons- og metyleringsprodukter. På grunn av den lave farmakologiske aktiviteten til metabolitter, er deres effekt på den terapeutiske effekten av stoffet usannsynlig. Siden metabolismen av paroksetin inkluderer stadiet med "første passasje" gjennom leveren, er mengden bestemt i den systemiske sirkulasjonen mindre enn den som absorberes fra mage-tarmkanalen. Med en økning i dosen av paroksetin eller ved gjentatt dosering, når belastningen på kroppen øker, er det en delvis absorpsjon av effekten av den "første passasjen" gjennom leveren og en reduksjon i plasmaclearance av paroksetin. Som et resultat er en økning i konsentrasjonen av paroksetin i plasma og fluktuasjoner i farmakokinetiske parametere mulig, noe som bare kan observeres hos de pasientene hvor lave plasmanivåer av stoffet oppnås når de tar lave doser. Utskillelse Det skilles ut i urinen (uendret - mindre enn 2% av dosen og i form av metabolitter - 64%) eller i gallen (uendret - 1%, i form av metabolitter - 36%). T1/2 varierer, men er i gjennomsnitt 16-24 timer Eliminasjonen av paroksetin er bifasisk, inkludert primær metabolisme (første fase) og påfølgende systemisk eliminering. Ved langvarig kontinuerlig bruk av legemidlet endres ikke de farmakokinetiske parametrene. Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner Hos eldre pasienter er plasmakonsentrasjonen av paroksetin økt, og spekteret av plasmakonsentrasjoner i dem faller nesten sammen med utvalget av friske voksne frivillige. Hos pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon (CC mindre enn 30 ml/min) og hos pasienter med nedsatt leverfunksjon øker plasmakonsentrasjonen av paroksetin.

Spesielle forhold

Unge pasienter, spesielt de med alvorlig depressiv lidelse, kan ha økt risiko for selvmordsatferd under paroksetinbehandling. En analyse av placebokontrollerte studier hos voksne med psykiske lidelser indikerer en økning i frekvensen av selvmordsatferd hos unge pasienter (i alderen 18-24 år) mens de tar paroksetin sammenlignet med placebogruppen (henholdsvis 2,19 % til 0,92 %). denne forskjellen anses ikke som statistisk signifikant. Hos pasienter i eldre aldersgrupper (fra 25 til 64 år og over 65 år) ble det ikke observert en økning i frekvensen av selvmordsatferd. Hos voksne i alle aldersgrupper med alvorlig depressiv lidelse var det en statistisk signifikant økning i forekomsten av selvmordsatferd under behandling med paroksetin sammenlignet med placebogruppen (forekomsten av selvmordsforsøk var henholdsvis 0,32 % til 0,05 %). De fleste av disse tilfellene mens de tok paroksetin (8 av 11) ble imidlertid rapportert hos unge pasienter i alderen 18-30 år. Data fra en studie av pasienter med alvorlig depressiv lidelse kan indikere en økning i forekomsten av selvmordsatferd hos pasienter under 24 år med ulike psykiske lidelser. Hos deprimerte pasienter kan forverring av symptomer og/eller utseende av selvmordstanker og selvmordsatferd (suicidalitet) forekomme uavhengig av om de får antidepressiva. Denne risikoen vedvarer inntil betydelig remisjon er oppnådd. Forbedring av pasientens tilstand kan være fraværende i de første ukene av behandlingen eller mer, derfor må pasienten overvåkes nøye for rettidig påvisning av en klinisk forverring av suicidale tendenser, spesielt i begynnelsen av behandlingsforløpet, samt i perioder med doseendringer (økning eller reduksjon). Klinisk erfaring med alle antidepressiva viser at risikoen for selvmord kan øke i de tidlige stadiene av bedring. Andre psykiatriske lidelser behandlet med paroksetin kan også være assosiert med økt risiko for selvmordsatferd. I tillegg kan disse lidelsene være komorbide tilstander som følger med alvorlig depressiv lidelse. Ved behandling av pasienter med andre psykiatriske lidelser bør derfor de samme forholdsreglene følges som ved behandling av alvorlig depressiv lidelse. Pasienter med en historie med selvmordsatferd eller selvmordstanker, unge pasienter og pasienter med alvorlige selvmordstanker før behandlingsstart har størst risiko for selvmordstanker eller selvmordsforsøk, og derfor må alle gis spesiell oppmerksomhet under behandlingen.

Komposisjon

paroksetinhydrokloridhemihydrat 22,8 mg, som tilsvarer innholdet av paroksetin 20 mg Hjelpestoffer: kalsiumdihydrogenfosfatdihydrat, natriumkarboksystivelse type A, magnesiumstearat. Skallsammensetning: hypromellose, titandioksid, makrogol 400, polysorbat 80

Paxil indikasjoner for bruk

- depresjon av alle typer, inkludert reaktiv depresjon og alvorlig depresjon, depresjon ledsaget av angst (resultatene fra studier der pasienter fikk stoffet i 1 år viser at det er effektivt for å forhindre tilbakefall av depresjon); - behandling (inkludert støttende og forebyggende terapi) av obsessiv-kompulsiv lidelse (OCD). I tillegg er paroksetin effektivt for å forhindre tilbakefall av OCD; - behandling (inkludert støttende og forebyggende terapi) av panikklidelse med og uten agorafobi. I tillegg er paroksetin effektivt for å forhindre tilbakefall av panikklidelse; - behandling (inkludert støttende og forebyggende terapi) av sosial fobi; - behandling (inkludert støttende og forebyggende terapi) av generalisert angstlidelse. I tillegg er paroksetin effektivt for å forhindre tilbakefall av lidelsen; - behandling av posttraumatisk stresslidelse.

Paxil kontraindikasjoner

- samtidig administrering av MAO-hemmere og en periode på 14 dager etter kansellering (MAO-hemmere kan ikke foreskrives innen 14 dager etter avsluttet behandling med paroksetin); - samtidig administrering av tioridazin; - samtidig administrering av pimozid; - alder opp til 18 år (kontrollerte kliniske studier av paroksetin i behandling av depresjon hos barn og ungdom har ikke bevist sin effektivitet, derfor er stoffet ikke indisert for behandling av denne aldersgruppen). Paroksetin er ikke foreskrevet til barn under 7 år på grunn av mangel på data om sikkerhet og effekt av legemidlet i denne kategorien pasienter. - overfølsomhet overfor paroksetin og andre komponenter i legemidlet.

Paxil dosering

20 mg 20 mg

Paxil bivirkninger

Frekvensen og intensiteten av enkelte bivirkninger kan reduseres etter hvert som behandlingen fortsetter og fører vanligvis ikke til seponering av behandlingen. Bestemmelse av hyppigheten av bivirkninger: svært ofte (> 1/10), ofte (> 1/100, 1/1000, 1/10 000,

Narkotikahandel

Samtidig bruk av paroksetin og serotonerge legemidler (inkludert L-tryptofan, triptaner, tramadol, selektive serotoninreopptakshemmere, fentanyl, litium og naturmedisiner som inneholder johannesurt) kan forårsake serotonergt syndrom. Bruk av paroksetin med MAO-hemmere (inkludert linezolid, et antibiotikum som omdannes til en ikke-selektiv MAO-hemmer) er kontraindisert. I en studie av muligheten for kombinert bruk av paroksetin og pimozid i en lav dose (2 mg én gang), ble det registrert en økning i nivået av pimozid. Dette faktum forklares av egenskapen til paroksetin å hemme CYP2D6 isoenzymet. På grunn av den smale terapeutiske indeksen til pimozid og dets kjente evne til å forlenge QT-intervallet, er samtidig bruk av pimozid og paroksetin kontraindisert. Ved bruk av disse legemidlene i kombinasjon med paroksetin må det utvises forsiktighet og nøye klinisk overvåking utføres.

Overdose

økte bivirkninger beskrevet ovenfor, samt oppkast, feber, endringer i blodtrykk, ufrivillige muskelsammentrekninger, angst, takykardi. Pasienter utvikler vanligvis ikke alvorlige komplikasjoner selv med en enkelt dose på opptil 2 g paroksetin.

Lagringsforhold

hold unna barn

Informasjon gitt

Så snart en VSD-person får time hos en psykoterapeut, får han umiddelbart resept på antidepressiva. En av de vanligste adsene er Paxil. Hjelper det? Til meg - nei!

For mange år siden, da panikkanfall først slo meg, hadde jeg erfaring med en psykoterapeut. Da var det ikke snakk om behandling med antidepressiva, legen gjennomførte flere NLP-økter med meg og det var der vi avsluttet. Det er vanskelig å si hva som hjalp meg mer da: enten økter med psykoterapeut, eller selvstendige tiltak i form av livsstilsendringer, kontrastdusj og fysisk aktivitet er vanskelig å si. Jeg tror at det var en kompleks behandling og hjalp alle sammen, som er mer, som er mindre - er det så viktig?

Fem år senere, en vakker dag, kan man si "ut av det blå" (jeg hadde nettopp beseiret gikt, var på diett, var på toppen av fysisk aktivitet), jeg hadde problemer med hodet mitt, som jeg allerede skrev om i detalj. Jeg vil kort gjenta mine klager:

Lett svimmelhet, tåke i hodet, tilbakevendende ikke kraftig hodepine
Søvnproblemer - tidlig oppvåkning, sover ikke mer enn 6-6,5 timer, tretthet om morgenen
Tretthet, nedsatt ytelse
Økt irritabilitet, noen ganger harme, hyppig mangel på humør
To år etter utbruddet av denne «naglede» tilstanden, etter flere konsultasjoner med nevrologer og mislykkede forsøk på å bli kvitt denne plagen både med medikamenter og ulike fysiske øvelser, ble jeg undersøkt på regionsykehuset på kardiologisk avdeling for bradykardi og en følelse. av avbrudd i hjertearbeidet, hvor jeg fikk mulighet til å få time hos en erfaren nevrolog, kandidat for medisinske vitenskaper.

Etter å ha lyttet til klagene mine, sett på de ulike studiene jeg hadde samlet, sa ikke legen noe konkret. Det skal bemerkes at med spesifikt mener jeg her en diagnose av typen "hjernesvulst". Nevrologen konkluderte med at det er brudd på hjernesirkulasjonen, men i større grad skyldes min mildt sagt ikke særlig gode helse en langvarig depresjon og rådet meg til å prøve behandling med Paxil. Nå er det på tide å sitere utdrag fra instruksjonene for denne ganske kjente medisinen:

Paxil - bruksanvisning
Den aktive ingrediensen - Paroxetine er en potent og selektiv 5-hydroksytryptamin (5-HT, serotonin) gjenopptakshemmer. Det antas at dens antidepressive aktivitet og effektivitet i behandlingen av obsessiv-kompulsiv (OCD) og panikklidelse skyldes den spesifikke hemmingen av serotoningjenopptak i hjernens nevroner.

I sin kjemiske struktur skiller paroksetin seg fra trisykliske, tetrasykliske og andre kjente antidepressiva.

Indikasjoner for bruk:
Hovedindikasjonen er depresjon av ulik opprinnelse. Paxil brukes for reaktiv, atypisk, postpsykotisk depresjon, dystymi. Legemidlet er effektivt for tvangslidelser (tvangslidelser), panikkanfall, sosiale fobier, agorafobi, angstlidelser av ulik opprinnelse, mareritt.

Det er bevis på at anti-tilbakefallsbehandling av angst-fobe tilstander med stoffet er effektiv. Positive resultater av Paxil-behandling er observert hos pasienter hvis behandling med standard antidepressiva var utilfredsstillende. Administrering av Paxil er vist hos pasienter med stresslidelse i den posttraumatiske perioden. Paxil kan brukes i lang tid, så vel som for profylaktiske formål.

Påføringsmåte:
Paxil tablett drikkes om morgenen, ikke tygges. Det inntas etter måltider (selv om mat ikke påvirker absorpsjonen av Paxil), vasket ned med vann. Den daglige dosen tas én gang. Ved behandling av depresjon, sosial fobi, posttraumatiske lidelser handler jeg etter ordningen: 20 mg daglig de første ukene. Hvis denne dosen er ineffektiv, utføres en ukentlig økning på 10 mg (for eksempel i den tredje uken vil den daglige dosen være 30 mg, i den fjerde - 40 mg). Maksimal doseøkning av Paxil er opptil 50 mg/dag.

I gerontologi og hos svekkede pasienter, start med en halv tablett (10 mg). For å gjøre dette, bryte tabletten i faresonen, og legg den andre halvdelen i en blistercelle til neste dose. Med god dosetoleranse og utilstrekkelig terapeutisk effekt kan den økes med 10 mg per uke. For slike pasienter kan dosen av Paxil økes til 40 mg. Et lignende doseringsregime brukes også for nyresvikt, tilstedeværelsen av leverpatologier hos pasienter. Behandlingen er lang, varigheten bestemmes av legen.
Tvangslidelser stoppes av Paxil i henhold til et opplegg som inkluderer en startdose på 20 mg, etterfulgt av en økning på 10 mg ukentlig (i fravær av forventet terapeutisk effekt). Maksimal tillatt økning er opptil 60 mg per dose.

Ved panikkanfall foreskrives Paxil i en dose på 10 mg / dag i begynnelsen av behandlingen. Minimumsdosen brukes på grunn av faren for forverring av symptomene i begynnelsen av behandlingen. Dosen kan økes (opptil maksimalt 60 mg / dag). Økningen utføres gradvis, og ukentlig tilsettes 10 mg til hoveddosen.
Anti-tilbakefallsbehandling består av en vedlikeholdsdose på 20 mg/dag. Minste behandlingsforløp med Paxil er 4 måneder. På slutten av kurset, for å avbryte Paxil, reduseres dosen gradvis med 10 mg / uke. Legen kan foreskrive et annet abstinensregime hvis uønskede abstinenssymptomer vises.

Paxil tas i henhold til ordningen. Jeg husker ikke nøyaktige doser og tidspunkt, men poenget er at de begynner å ta Paxil med minimale doser, øker dosen gradvis, og etter ca en uke når de den nødvendige dosen (justert om nødvendig av legen). Dette følges av å ta stoffet i minst en måned og deretter en uke til for en gradvis reduksjon i dosen og en fullstendig avvisning av å ta Paxil.

Jeg fulgte legens instruksjoner «innvendig og utvendig». Jeg vil si med en gang om mulige bivirkninger av Paxil, som manifesterte seg personlig i meg i all sin prakt. Denne bivirkningen gjelder hovedsakelig menn. Omtrent en uke etter at jeg begynte å ta Paxil, la jeg merke til at tiden det tok for meg å bringe samleie til den "logiske konklusjonen" har økt litt. Etter en uke til ble det tydelig merkbart og ble irriterende. De. det var en forsinkelse i ejakulasjonen, og sååå merkbar. De sier at en viss prosentandel av menn lider av for tidlig utløsning og bare drømmer om langvarig samleie, men dette handler tydeligvis ikke om meg. Beklager detaljene, men når du for å fullføre må skumme deg som en grå vallak under løpene, så begynner du etter en stund å tenke, trenger du det i det hele tatt? Selv om ... du kan tilby betalte tjenester til single damer med et kvalitetsmerke. En humorspøk :)

Men det er greit, jeg var klar til å tåle en slik bivirkning en stund med det store formålet å helbrede, men omstendighetene virket mot meg. Da jeg spurte meg selv om Paxil hjalp meg, var svaret ganske positivt. Kanskje alt ikke endret seg så raskt og ikke så mye som jeg skulle ønske, men en viss positiv effekt av Paxil var fortsatt merkbar. Omtrent halvveis i det planlagte Paxil-inntaket måtte jeg brått slutte å ta stoffet. Faktum er at vi fløy til Bulgaria for en ferie og min trofaste følgesvenn og assistent, ansvarlig for bagasjen, glemte posen med alle medisinene. Som du forstår, er det umulig å kjøpe et slikt stoff i Bulgaria akkurat som det på et apotek, så jeg måtte slutte å ta Paxil.

De første to dagene merket jeg ingen endringer i det hele tatt og begynte allerede å forutse at det normale sexlivet skulle komme tilbake i stedet for seksuelle maraton, men så begynte tilbaketrekningen av stoffet å gjøre seg gjeldende. Det første jeg la merke til var de hyppige og intensiverte avbruddene i hjertets arbeid, jeg tror at dette var ekstrasystoler. Da jeg henvendte meg til en kardiolog med klager på avbrudd i hjertets arbeid, dukket ekstrasystoler opp først etter en ganske sterk fysisk anstrengelse, og selv da ikke ofte. Etter avskaffelsen av Paxil begynte ekstrasystolene å "hamre" ut av det blå. En ganske ubehagelig følelse. Trettheten økte umiddelbart, noen ganger dukket det opp mild kvalme. Men de mest ubehagelige følelsene ble levert, pokker, du vil ikke tro - brystvorter! Ja, for helvete, brystvorter, ikke brystvorter :) De klødde utrolig! Jeg ville ta på klesklyper og ikke ta dem av selv om natten. Selv mens jeg sto i kø i butikken, måtte jeg noen ganger gjemme meg bak ryggen til min kone og klype meg. Og på stranden, i stedet for å slappe av og bade, gikk jeg opp til nakken i vannet og likte å "snurre dem i en time og mot" :) Du synes sikkert det er morsomt å lese slike memoarer, men jeg lo ikke en gang et par uker. To uker senere gikk bivirkningen over, ekstrasystolene forsvant praktisk talt, brystvortene kunne stå i fred, og sexlivet ble normalt igjen. Det viste seg å være nesten behagelig å leve :) Bare nå gjensto svimmelheten og de tidlige oppvåkningene ...

Da jeg kom hjem, kastet jeg ut de resterende pillene - jeg ønsket ikke å gå gjennom alle disse bivirkningene en gang til. Jeg tenkte at lyset på Paxil ikke konvergerte som en kile, og hvis jeg måtte ty til hjelp av antidepressiva igjen, ville det definitivt ikke vært Paxil.

Det neste stoffet jeg ble foreskrevet omtrent et år senere var Valdoxan.