În farmacologie, se distinge un grup de medicamente - inhibitori ECA, lista medicamentelor de ultimă generație este în permanență actualizată. Pe scurt, obiectivul principal al acestor medicamente este tensiunea arterială. Medicamentele au un mecanism comun de acțiune, dar diferă ca structură, compoziție, durata de lucru, metoda de excreție. În practica medicală, nu există o clasificare unică a inhibitorilor ECA, prin urmare, împărțirea în tipuri este condiționată.
Informatii generale
Inhibitorii sunt medicamente nefroprotectoare farmacologice care sunt blocante ale enzimelor care provoacă hipertensiune arterială. Au un efect benefic asupra organismului cu diverse patologii:
- boli cardiovasculare;
- hipertensiune;
- insuficienta cardiaca cronica (CHF).
Conform statisticilor, aceste fonduri sunt considerate lideri în tratamentul bolilor vasculare, acțiunea lor ușoară are un efect pozitiv asupra tuturor organelor și sistemelor. În tratamentul cu inhibitori sunt evidențiate următoarele avantaje:
- medicamentele nu afectează negativ sistemul excretor, rinichii;
- nu perturbă metabolismul carbohidraților;
- au voie să fie luate de persoanele cu diabet zaharat, pacienții de vârstă care suferă de boli cronice.
Multe medicamente au o compoziție combinată, prin urmare, înlocuiesc alte medicamente. În această direcție, tratamentul cu un singur medicament este utilizat în mod activ, această metodă este relevantă și solicitată astăzi. Inhibitorii sunt capabili să se combine cu alți agenți farmacologici, oferind un efect mai larg asupra organismului. Această caracteristică este indispensabilă pentru persoanele în vârstă, care suferă adesea de boli concomitente.
Enalapril - un inhibitor în combinație cu un blocant al canalelor de calciu
Mecanismul de acțiune al medicamentelor
Mecanismul și schema de acțiune a inhibitorilor ECA vizează blocarea unei enzime care captează fluidele și compușii chimici, ceea ce duce la creșterea presiunii. Compoziția preparatelor include elemente care sunt capabile să pătrundă în țesuturile moi. O caracteristică distinctivă a componentelor constitutive este capacitatea de a se dizolva bine în grăsimi. De acest indicator depinde efectul pozitiv al medicamentului.
Pe lângă toate aceste aspecte pozitive, medicamentele ACE încetinesc descompunerea anumitor compuși chimici, ceea ce ajută la dilatarea vaselor de sânge și la stabilizarea presiunii. Aportul sistematic și pe termen lung de fonduri de la grupul ACE contribuie la astfel de schimbări în organism:
- pereții vaselor de sânge sunt întăriți;
- tensiunea arterială se stabilizează;
- îmbunătățește circulația sângelui în rinichi;
- utilizarea fondurilor reduce riscul de apariție a aritmiilor.
Aceste medicamente afectează funcțiile de protecție ale organismului stimulându-le și ajutând la protejarea miocardului. Această metodă vă permite să preveniți criza hipertensivă și să întăriți mușchiul inimii. Inhibitorii ECA sunt utilizați pentru hipertrofia mușchilor inimii, întăresc pereții vaselor de sânge și stabilizează starea camerelor inimii.
Inhibația este eficientă în insuficiența cardiacă, nu are un efect dăunător asupra rinichilor, ficatului uman, ceea ce devine un avantaj important al terapiei.
Pentru a încetini agregarea trombocitară, se recomandă administrarea unui inhibitor de Cardiomagnyl Indicatii de utilizare
Politica de prețuri a inhibitorilor le pune la dispoziție tuturor pacienților care au nevoie de tratament cu profil îngust. Terapia a devenit accesibilă și eficientă, motiv pentru care este folosită în medicina modernă. Inhibitorii ECA au fost lider în tratamentul hipertensiunii arteriale timp de 30 de ani. Principalul avantaj al acestei terapii este efectul minim asupra organelor interne, nu există complicații după un curs lung de tratament.
Indicații pentru utilizarea inhibitorilor ECA:
- perioada de după un accident vascular cerebral, când se observă o presiune instabilă;
- perioada post-infarct, din cauza căreia presiunea crește, este diagnosticată disfuncția ventriculară stângă;
- patologia renală;
- hipertensiune arterială din cauza dezvoltării diabetului zaharat, sindromului de nefroscleroză diabetică;
- disfuncție a ventriculului stâng, tulburări grave în activitatea inimii și a sistemului circulator.
Aceste boli și modificări legate de vârstă, care sunt asociate cu creșterea tensiunii arteriale, sunt corectate cu inhibitori. Pe baza rezultatelor diagnosticului, medicul curant prescrie o terapie care vizează stabilizarea stării patologice, dă un efect benefic asupra tuturor organelor și sistemelor de activitate vitală.
În imagine, medicamentul Concor, prescris ca beta-blocant pentru hipertensiune arterială Clasificare
Din cauza lipsei de relevanță clinică, nu există o clasificare general cunoscută a medicamentelor. Separarea inhibitorilor are loc în funcție de componentele lor structurale chimice:
- pe bază de fosinopril, grupare fosfonil;
- katopril - grupare sulfhidră;
- enalapril - grupare carboxil;
- grup de naturale.
Există diferențe în ceea ce privește durata acțiunii. În cele mai multe cazuri, frecvența zilnică de administrare a medicamentului este de 1 dată pe zi. Utilizarea lor timp de o lună sau mai mult poate prelungi efectul medicamentelor.
Aceste fonduri sunt, de asemenea, împărțite în funcție de biodisponibilitatea lor, care se datorează unui interval restrâns de influență. Există 2 grupuri, care sunt distribuite în funcție de componentele moleculare:
- agenții hidrofili sunt acele medicamente care sunt absorbite instantaneu în plasmă și oferă un efect terapeutic rapid;
- agenți hidrofobi - acest grup include majoritatea inhibitorilor, a căror acțiune are loc la nivel celular, ceea ce contribuie la un efect pronunțat.
O listă mare de medicamente necesită un studiu atent și o comparație cu tabloul clinic general al pacientului. Există și un al treilea clasificator:
- agenți activi care sunt procesați în ficat, având o structură biologic activă.
- promedicamente, acțiunea lor începe după absorbția în țesuturile moi ale stomacului, intestinelor și conversia în metaboliți.
Eficacitatea depinde de mulți indicatori, inclusiv de toleranța umană la medicamente. Prin urmare, este important să treceți la o examinare completă de diagnostic și apoi să începeți să luați fonduri cu o substanță activă recomandată de un medic.
Nume de inhibitori de nouă generație Caracteristicile recepției
Principalul avantaj al inhibitorilor ACE este considerat a fi efectul lor benefic asupra sistemelor vitale și a organelor interne ale unei persoane. Compoziția specifică a inhibitorilor afectează direct locul de localizare a bolii, lăsând astfel intacte alte organe.
Indicații de utilizare și cum să utilizați corect medicamentele, medicul vă va spune la recepție. Este evidențiată o listă de recomandări care ar trebui luate în considerare atunci când luați ACE:
- medicamentele se recomandă a fi luate cu 1-1,5 ore înainte de masă;
- doar un medic poate indica numărul exact de întâlniri pe zi;
- merită să renunți la sare, înlocuitori de zahăr;
- acordați atenție alimentației zilnice, mâncați numai produse naturale;
- renunta la mancarea bogata in potasiu.
Medicii acordă o atenție deosebită dietei pacientului atunci când tratează un inhibitor ECA. Pacientul este sfătuit să renunțe la multe alimente care pot afecta tensiunea arterială și la cele care conțin cantități mari de potasiu.
Când tratați acest grup de medicamente, trebuie să aveți grijă să luați alte medicamente, în special antiinflamatoare, antipiretice și analgezice. Utilizarea frecventă a unor astfel de medicamente reduce eficacitatea inhibitorilor.
Spitalizarea pacientului se utilizează numai în caz de tulburări grave și progresie a bolilor concomitente. În tratamentul inhibitorilor ECA, este necesară monitorizarea constantă a stării sistemului excretor și a creșterilor tensiunii arteriale. Nu puteți anula și prescrie medicamente în mod independent. Merită să ne amintim că numai un curs lung de terapie va da rezultatul dorit și va normaliza tensiunea arterială.
Tablete de diferite mărci pentru tratamentul pe termen lung al hipertensiunii arteriale Contraindicatii
Inhibitorii, ca și alți agenți farmacologici, au propriile lor contraindicații, sunt împărțiți în absoluti și relativi:
- perioada de sarcină, hrănirea copilului cu lapte matern;
- vârsta sub 18 ani;
- hiperkaliemie;
- intoleranță individuală la componente;
- stenoza aortica;
- presiune scăzută.
Boala hepatică gravă, bolile de rinichi, anemie, hepatită necesită o atenție deosebită din partea medicului atunci când se tratează cu inhibitori. Auto-medicația este strict interzisă - sănătatea trebuie tratată cu atenție și factorii care provoacă complicații trebuie excluși.
Cu utilizarea prelungită a Cardipril, sănătatea pacienților se îmbunătățește în fiecare zi. Înainte de a începe tratamentul cu inhibitori, merită să excludem sarcina, altfel substanțele active pot afecta negativ fătul. În timpul alăptării, medicul trebuie să echilibreze riscul posibil cu îngrijirea necesară femeii.
Efectele secundare ale medicamentelor
Inhibitorii ECA sunt bine absorbiți de organism, dar au totuși anumite efecte secundare și efecte. Dacă aveți simptome neplăcute, atunci, pentru a le preveni, ar trebui să încetați să luați medicamente și să vizitați un medic.
Există o listă cu astfel de efecte secundare:
- tuse uscată, persistentă;
- amețeli, oboseală cronică;
- hiperkaliemie;
- cardiopalmus;
- tulburări ale sistemului digestiv;
- modificări ale compoziției calitative a sângelui;
- scăderea activității sistemului excretor;
- o schimbare bruscă a tensiunii arteriale.
Efectele și efectele secundare sunt manifestări pur individuale, prin urmare, unii oameni pot prezenta reacții alergice sub formă de erupții cutanate. La corectarea tensiunii arteriale cu inhibitori, se recomandă efectuarea regulată a unei hemoleucograme complete pentru a monitoriza orice modificări.
Terapia cu agenți farmacologici din grupa inhibitorilor ECA este o bună prevenire a bolilor sistemului circulator. Singura și principala regulă care trebuie luată în considerare în timpul tratamentului este respectarea strictă a tuturor recomandărilor și prescripțiilor medicului.
Farmacoterapie rațională a hipertensiunii arteriale: inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei și blocanți ai receptorilor angiotensinei II
S. Yu. Shtrygol, Ph.D. Miere. Științe, prof.
Universitatea Națională de Farmacie, Harkov
Medicamentele luate în considerare în acest raport sunt printre cele mai moderne și mai eficiente medicamente antihipertensive cu proprietăți farmacologice valoroase.
Inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei (ECA).
Medicamentele din acest grup sunt împărțite în două generații.
Prima generatie:
- captopril (captopril-KMP, kapoten)
A doua generație:
- enalapril (renitek, enam)
- quinapril (acupo)
- lisinopril (diroton, lisopress, lisoril)
- ramipril (tritace)
- perindopril (prestarium)
- moexipril (moex)
- fosinopril (monopril)
- cilazapril (inhibace)
Există, de asemenea, combinații gata preparate de inhibitori ai ECA cu diuretice tiazidice - de exemplu, captopril cu hidroclorotiazidă (caposidă), enalapril cu hidroclorotiazidă (enap-N, enap-HL).
Mecanismul de acțiune și proprietățile farmacologice ale inhibitorilor ECA. Primul medicament din acest grup (captopril) a apărut în urmă cu aproximativ 30 de ani, dar o gamă largă de inhibitori ai ECA cu proprietăți diferite a fost creat relativ recent, iar locul lor special printre medicamentele cardiovasculare a fost determinat abia în ultimii ani. Inhibitorii ECA sunt utilizați în principal pentru diferite forme de hipertensiune arterială și insuficiență cardiacă cronică. Există, de asemenea, primele dovezi ale eficacității ridicate a acestor medicamente în IHD și accidentele cerebrovasculare.
Mecanismul de acțiune al inhibitorilor ECA este că aceștia perturbă formarea uneia dintre cele mai puternice substanțe vasoconstrictoare (angiotensina II), după cum urmează:
Ca urmare a scăderii sau încetării semnificative a formării angiotensinei-II, următoarele efecte cele mai importante sunt slăbite sau eliminate brusc:
- efect presor asupra vaselor de sânge;
- activarea sistemului nervos simpatic;
- hipertrofia cardiomiocitelor și a celulelor musculare netede ale peretelui vascular;
- creșterea formării de aldosteron în glandele suprarenale, retenția de sodiu și apă în organism;
- secreție crescută de vasopresină, ACTH, prolactină în glanda pituitară.
În plus, funcția ACE nu este doar formarea angiotensinei-II, ci și distrugerea bradikininei, un vasodilatator, prin urmare, atunci când ACE este inhibat, se acumulează bradikinina, ceea ce contribuie la scăderea tonusului vascular. Distrugerea hormonului natriuretic scade, de asemenea.
Ca urmare a acțiunii inhibitorilor ACE, rezistența vasculară periferică scade, pre- și postsarcina asupra miocardului scade. Fluxul de sânge în inimă, creier, rinichi crește, diureza crește moderat. Este foarte important ca hipertrofia miocardului și a pereților vasculari (așa-numita remodelare) să fie redusă.
Dintre toate medicamentele, numai captoprilul și lisinoprilul inhibă ACE în mod direct, iar restul sunt „promedicamente”, adică sunt transformate în ficat în metaboliți activi, care inhibă enzima.
Toți inhibitorii ECA sunt bine absorbiți în tractul gastrointestinal, sunt luați per os, dar au fost create și forme injectabile de lisinopril și enalapril (vazotek).
Captopril are dezavantaje semnificative: acțiune scurtă, în urma căreia medicamentul trebuie prescris de 3-4 ori pe zi (cu 2 ore înainte de masă); prezența grupărilor sulfhidril, care contribuie la autoimunizare și provoacă o tuse uscată persistentă. În plus, captopril are cea mai scăzută activitate dintre toți inhibitorii ECA.
Restul medicamentelor (generația a doua) prezintă următoarele avantaje: activitate ridicată, durată semnificativă de acțiune (poate fi prescrise o dată pe zi, indiferent de aportul alimentar); lipsa grupărilor sulfhidril, toleranță bună.
Inhibitorii ECA se compară favorabil cu alte medicamente antihipertensive în următoarele proprietăți:
- fără sindrom de sevraj, cum ar fi clonidina;
- lipsa depresiei sistemului nervos central, inerentă, de exemplu, clonidină, rezerpină și preparate care le conțin;
- reducerea eficientă a hipertrofiei ventriculare stângi, care elimină factorul de risc pentru dezvoltarea ischemiei miocardice;
- lipsa influenței asupra metabolismului carbohidraților, din cauza căreia se recomandă prescrierea acestora atunci când hipertensiunea arterială este combinată cu diabetul zaharat (la acești pacienți sunt de preferat); Mai mult, inhibitorii ECA sunt importanți în tratamentul nefropatiei diabetice și în prevenirea insuficienței renale cronice, deoarece reduc presiunea intraglomerulară și inhibă dezvoltarea glomerulosclerozei (în timp ce beta-blocantele cresc hipoglicemia medicamentoasă, diureticele tiazidice provoacă hiperglicemie, afectează toleranța la carbohidrați);
- lipsa metabolismului colesterolului afectat, în timp ce beta-blocantele și diureticele tiazidice determină o redistribuire a colesterolului, cresc conținutul acestuia în fracțiile aterogene și pot amplifica leziunile vasculare aterosclerotice;
- absența sau severitatea minimă a inhibării funcției sexuale, care este de obicei cauzată, de exemplu, de diuretice tiazidice, blocante adrenergice, simpatolitice (rezerpină, octadină, metildopa);
- îmbunătățirea calității vieții pacienților, stabilită în numeroase studii.
Proprietățile farmacologice speciale sunt inerente, în special, în moexipril (moex), care, împreună cu efectul hipotensiv, crește efectiv densitatea țesutului osos, îmbunătățește mineralizarea acestuia. Prin urmare, moex este indicat în special pentru osteoporoza concomitentă, în special la femeile aflate la menopauză (în acest caz, moex ar trebui să fie considerat medicamentul de elecție). Perindopril ajută la reducerea sintezei de colagen, modificări sclerotice la nivelul miocardului.
Caracteristicile numirii inhibitorilor ECA. Pentru prima doză, tensiunea arterială nu trebuie să scadă cu mai mult de 10/5 mm Hg. Artă. în poziție în picioare. Cu 2-3 zile înainte de transferul pacientului la inhibitori ECA, este indicat să întrerupeți administrarea altor medicamente antihipertensive. Începeți tratamentul cu o doză minimă, crescând-o treptat. În cazul bolilor hepatice concomitente, este necesar să se prescrie acei inhibitori ai ECA care inhibă ei înșiși această enzimă (de preferință lisinopril), deoarece conversia altor medicamente în metaboliți activi este perturbată.
Regimul de dozare
Cu hipertensiune arterială:
- Captopril- o doză inițială de 12,5 mg de 3 ori pe zi (cu 2 ore înainte de masă), dacă este necesar, o singură doză este crescută la 50 mg, doza maximă zilnică este de 300 mg
- Capozid, Kaptopres-Darnitsa- un preparat combinat; o doză inițială de 1/2 comprimat, apoi - 1 comprimat de 1 dată pe zi dimineața (1 comprimat conține 50 mg captopril și 25 mg hidroclorotiazidă, durata semnificativă a acțiunii diureticului face ca administrarea mai frecventă să fie irațională în timpul zi)
- Caposid-KMP- 1 comprimat conține captopril 50 mg și hidroclorotiazidă 12,5 mg. Luați 1 comprimat pe zi, dacă este necesar, 2 comprimate pe zi.
- Lisinopril- doza inițială de 5 mg (dacă tratamentul se efectuează pe fondul diureticelor) sau 10 mg o dată pe zi, apoi - 20 mg, maxim - 40 mg pe zi
- enalapril- o doză inițială de 5 mg o dată pe zi (pe fondul diureticelor - 2,5 mg, cu hipertensiune renovasculară - 1,25 mg), apoi 10-20 mg, maxim - 40 mg pe zi (în 1-2 doze)
- Enap-N, enap-NL- preparate combinate (în 1 comprimat "Enap-N" - 10 mg de enalapril maleat și 25 mg de hidroclorotiazidă, în 1 comprimat de "Enap-HL" - 10 mg de enalapril maleat și 12,5 mg de hidroclorotiazidă), se administrează oral o dată pe zi pentru 1 comprimat (enap-N) sau 1-2 comprimate fiecare (enap-HL)
- Perindopril- o doza initiala de 4 mg o data pe zi, cu efect insuficient, creste la 8 mg.
- Quinapril- doza inițială de 5 mg o dată pe zi, apoi - 10-20 mg
- Ramipril- o doză inițială de 1,25–2,5 mg 1 dată pe zi, cu efect insuficient până la 5-10 mg 1 dată pe zi.
- Moexipril- doza inițială este de 3,75–7,5 mg o dată pe zi, cu efect insuficient - 15 mg pe zi (maxim 30 mg).
- Cilazapril- o doză inițială de 1 mg o dată pe zi, apoi 2,5 mg, este posibilă creșterea dozei la 5 mg pe zi.
- Fosinopril- o doza initiala de 10 mg o data pe zi, apoi, daca este necesar, 20 mg (maxim 40 mg).
Doza de inhibitori ai ECA pentru hipertensiune arterială este crescută treptat, de obicei pe parcursul a 3 săptămâni. Durata cursului de tratament este determinată individual sub controlul tensiunii arteriale, ECG și, de regulă, este de cel puțin 1-2 luni.
În insuficiența cardiacă cronică, doza de inhibitori ai ECA este de obicei de 2 ori mai mică în medie decât în hipertensiunea arterială necomplicată. Acest lucru este important pentru a preveni scăderea tensiunii arteriale și o tahicardie reflexă nefavorabilă energetic și hemodinamic. Durata tratamentului - până la câteva luni, se recomandă vizitarea unui medic de 1-2 ori pe lună, se monitorizează tensiunea arterială, ritmul cardiac, ECG.
Efecte secundare. Sunt relativ rare. După primele doze de medicament, se pot dezvolta amețeli, tahicardie reflexă (în special atunci când se administrează captopril). Dispepsie sub formă de gură uscată ușoară, modificări ale gustului. Este posibilă o creștere a activității transaminazelor hepatice. Tusea uscată care nu poate fi corectată (mai ales adesea pe captopril din cauza prezenței grupărilor sulfhidril, precum și ca urmare a acumulării de bradikinină, care sensibilizează receptorii reflexului tusei), predomină la femei. Rareori - erupție cutanată, mâncărime, umflare a mucoasei nazale (în principal pe captopril). Posibilă hiperkaliemie și proteinurie (cu o afectare inițială a funcției renale).
Contraindicatii Hiperkaliemie (niveluri plasmatice de potasiu mai mari de 5,5 mmol / L), stenoză (tromboză) arterelor renale (inclusiv un singur rinichi), creșterea azotemiei, sarcină (în special al doilea și al treilea trimestru din cauza riscului de efecte teratogene) și alăptarea , leucopenie, trombocitopenie (în special pentru captopril).
Interacțiunea cu alte medicamente
Combinații raționale. Inhibitorii ECA într-un număr semnificativ de cazuri pot fi utilizați ca monoterapie. Cu toate acestea, funcționează bine cu blocante ale canalelor de calciu din diferite grupuri (verapamil, fenigidin, diltiazem și altele), beta-blocante (propranolol, metoprolol și altele), furosemid, diuretice tiazidice (după cum sa menționat deja, există preparate combinate gata preparate cu dihidroclorotiazidă, eritiazidă: -N etc.), cu alte diuretice, cu α-blocante (de exemplu, cu prazosin). În insuficiența cardiacă, inhibitorii ECA pot fi combinați cu glicozide cardiace.
Combinații iraționale și periculoase. Nu puteți combina inhibitorii ECA cu preparate de potasiu (Panangin, asparkam, clorură de potasiu etc.); combinațiile cu diuretice care economisesc potasiu (veroshpiron, triamteren, amilorid) sunt și ele periculoase, deoarece există riscul de hiperkaliemie. Este irațional să se prescrie hormoni glucocorticoizi și orice AINS (acid acetilsalicilic, diclofenac sodic, indometacin, ibuprofen etc.) simultan cu inhibitori ai ECA, deoarece aceste medicamente perturbă sinteza prostaglandinelor prin care acționează bradikinina, care este necesar pentru efectul vasodilatator al inhibitori ai ECA; ca urmare, eficacitatea inhibitorilor ECA este redusă.
Aspecte farmacoeconomice. Dintre inhibitorii ECA, captoprilul și enalaprilul sunt cei mai frecventi, ceea ce este asociat cu aderența tradițională la medicamente mai ieftine, fără a evalua raportul cost-eficacitate și cost-beneficiu. Cu toate acestea, studii special efectuate au arătat că doza zilnică țintă (a cărei doză la nivelul de aplicare este recomandabil să se ajungă) de medicament enalapril - renitek (20 mg) ajunge la 66% dintre pacienți, iar doza zilnică țintă de perindopril - prestarium (4 mg) - 90% dintre pacienți, cu costul unei doze zilnice de prestarium este cu aproximativ 15% mai mic decât cel al unui renitek. Și costurile totale pentru toată terapia într-un grup de 100 de persoane per pacient care a atins doza țintă au fost cu 37% mai mici pentru prestariumul mai scump decât pentru renitek mai ieftin.
În concluzie, trebuie remarcat faptul că inhibitorii ECA au avantaje semnificative față de multe alte medicamente antihipertensive. Aceste avantaje se datorează eficacității și siguranței, inerției metabolice și efectului favorabil asupra alimentării cu sânge a organelor, absenței înlocuirii unui factor de risc cu altul, efectelor secundare și complicațiilor relativ rare, posibilității de monoterapie și, dacă este necesar, buna compatibilitate cu majoritatea medicamentelor antihipertensive.
În condițiile moderne, când există o selecție semnificativă de medicamente, este recomandabil să nu se limiteze la cele obișnuite și, după cum pare doar la prima vedere, mai profitabile din punct de vedere economic pentru pacient, medicamentele relativ ieftine captopril și enalapril. Deci, enalaprilul, excretat din organism în principal pe cale renală, este riscant de prescris în caz de afectare a funcției excretorii renale din cauza pericolului de cumul.
Lisinopril (Diroton) este medicamentul de elecție la pacienții cu boală hepatică concomitentă, când alți inhibitori ai ECA nu pot fi transformați în forma activă. Dar în cazul insuficienței renale, acesta, excretat nemodificat în urină, se poate acumula.
Moexipirl (moex), împreună cu excreția renală, este excretat în mare măsură în bilă. Prin urmare, atunci când se utilizează la pacienții cu insuficiență renală, riscul de cumul este redus. Medicamentul poate fi considerat indicat în special în osteoporoza concomitentă, în special la femeile în vârstă.
Perindoprilul (prestarium) și ramiprilul (tritace) sunt excretați în principal pe cale hepatică. Aceste medicamente sunt bine tolerate. Este indicat să le prescrii pentru cardioscleroză.
Fosinopril (monopril) și ramipril (tritace), așa cum s-a stabilit într-un studiu comparativ cu 24 de inhibitori ai ECA, au coeficientul maxim al așa-numitei acțiuni end-peak, ceea ce indică cea mai mare eficacitate în tratamentul hipertensiunii arteriale cu aceste medicamente.
Blocante ale receptorilor de angiotensină
La fel ca inhibitorii ECA, aceste medicamente reduc activitatea sistemului renină-angiotensină-aldosteron, dar au un punct de aplicare diferit. Ele nu reduc formarea angiotensinei-II, dar împiedică efectul acesteia asupra receptorilor acesteia (tip 1) din vase, inimă, rinichi și alte organe. Acest lucru elimină efectele angiotensinei II. Efectul principal este hipotensiv. Aceste medicamente sunt deosebit de eficiente în reducerea rezistenței vasculare periferice totale, reducerea postîncărcării miocardice și a presiunii în circulația pulmonară. Blocanții receptorilor de angiotensină în condiții moderne sunt de mare importanță în tratamentul hipertensiunii arteriale. Începeți să le utilizați în insuficiența cardiacă cronică.
Primul medicament din acest grup a fost saralazina, creat acum mai bine de 30 de ani. Acum nu se foloseste, pentru ca actioneaza foarte scurt, se injecteaza doar intr-o vena (fiind o peptida, se distruge in stomac), poate provoca o crestere paradoxala a tensiunii arteriale (intrucat uneori provoaca in schimb excitarea receptorilor). de blocaj) și este foarte alergic. Prin urmare, au fost sintetizați inhibitori non-peptidici convenabil în utilizare ai receptorilor de angiotensină: losartan (kosaar, brozaar), creat în 1988, iar mai târziu valsartan, irbesartan, eprozartan.
Cel mai comun și bine dovedit medicament din acest grup este losartanul. Funcționează timp îndelungat (aproximativ 24 de ore), prin urmare se prescrie 1 dată pe zi (indiferent de aportul alimentar). Efectul său hipotensiv se dezvoltă în 5-6 ore. Efectul terapeutic crește treptat și atinge maxim după 3-4 săptămâni de tratament. O caracteristică importantă a farmacocineticii losartanului este excreția medicamentului și a metaboliților săi prin ficat (cu bilă), prin urmare, chiar și cu insuficiență renală, nu se cumulează și poate fi prescris în doza obișnuită, dar în caz de ficat. patologie, doza trebuie redusă. Metaboliții losartanului reduc nivelul de acid uric din sânge, care este adesea crescut de diuretice.
Blocanții receptorilor de angiotensină au aceleași avantaje farmacoterapeutice care îi deosebesc favorabil de alte medicamente antihipertensive, ca și inhibitorii ECA. Dezavantajul este costul relativ ridicat al blocanților receptorilor de angiotensină.
Indicatii. Hipertensiune arterială (în special cu toleranță slabă a inhibitorilor ECA), hipertensiune arterială renovasculară. Insuficiență cardiacă cronică.
Caracteristicile numirii. Doza inițială de losartan pentru hipertensiune arterială este de 0,05–0,1 g (50–100 mg) pe zi (indiferent de aportul alimentar). Dacă pacientul primește terapie de deshidratare, doza de losartan este redusă la 25 mg (1/2 comprimat) pe zi. În insuficiența cardiacă, doza inițială este de 12,5 mg (1/4 comprimat) o dată pe zi. Comprimatul poate fi împărțit în părți și mestecat. Blocanții receptorilor de angiotensină pot fi prescriși în caz de eficacitate insuficientă a inhibitorilor ECA după întreruperea acestora. Se efectuează monitorizarea tensiunii arteriale, ECG.
Efecte secundare. Sunt relativ rare. Sunt posibile amețeli, dureri de cap. Uneori, pacienții sensibili dezvoltă hipotensiune ortostatică, tahicardie (aceste efecte sunt dependente de doză). Se poate dezvolta hiperkaliemie, activitatea transaminazelor poate crește. Tusea uscată este foarte rară, deoarece schimbul de bradikinină nu este perturbat.
Contraindicatii Sensibilitate individuală crescută. Sarcina (proprietăți teratogene, poate apărea moartea fetală) și alăptarea, copilărie. În cazul bolilor hepatice cu funcție afectată (chiar și în istorie), este necesar să se țină cont de creșterea concentrației medicamentului în sânge și să se reducă doza.
Interacțiunea cu alte medicamente. Ca și inhibitorii ECA, blocanții receptorilor de angiotensină sunt incompatibili cu suplimentele de potasiu. Combinația cu diuretice care economisesc potasiu nu este, de asemenea, recomandată (amenințarea hiperkaliemiei). Atunci când sunt combinate cu diuretice, în special cu cele prescrise în doze mari, este necesară prudență, deoarece efectul hipotensiv al blocanților receptorilor de angiotensină este îmbunătățit semnificativ.
Literatură
- Gayevy M. D., Galenko-Yaroshevsky P. A. Petrov V. I. et al. Farmacoterapia cu bazele farmacologiei clinice / Ed. V. I. Petrov. - Volgograd, 1998. - 451 p.
- Gorokhova S.G., Vorobiev P.A., Avksentyeva M.V. Markov Modeling in Calculating the Cost / Efficiency Ratio for Some ACE Inhibitors // Problems of Standardization in Healthcare: Scientific and Practical Peer-Reviewed Journal.- M: Nyudiamed, 2001 .- Nr. 4. p. 103.
- Drogovoz S.M. Farmacologie pe palme.- Harkov, 2002.- 120 p.
- Mikhailov I.B. Farmacologie clinică.- Sankt Petersburg: Foliant, 1998.- 496 p.
- Olbinskaya L. I., Andrushchishina T. B. Farmacoterapia rațională a hipertensiunii arteriale // Jurnal medical rus.-2001.- T. 9, No. 15.- P. 615-621.
- Solyanik E.V., Belyaeva L.A., Geltser B.I. P. 129.
Principiul de funcționare
Inhibitorii ECA inhibă acțiunea enzimei de conversie a angiotensinei, care transformă angiotensina I inactivă biologic în hormonul angiotensină II, care are un efect vasoconstrictor. Ca urmare a efectului asupra sistemului renină-angiotensină, precum și a îmbunătățirii efectelor sistemului kalikreină-kinină inhibitori ai ECA au efect hipotensiv.
Inhibitorii ECA încetinesc descompunerea bradikininei, un vasodilatator puternic care stimulează dilatarea vaselor de sânge prin eliberarea de oxid nitric (NO) și prostaciclină (prostaglandina I2).
Clasificarea inhibitorilor ECA
- Preparate care conțin grupări sulfhidril: captopril, zofenopril.
- Medicamente care conțin dicarboxilat: enalapril, ramipril, quinapril, perindopril, lisinopril, benazepril.
- Medicamente care conțin fosfonați: fosinopril.
- Inhibitori naturali ai ECA.
Casokininele și lactokininele sunt produse de descompunere a cazeinei și a zerului care apar în mod natural după consumul de produse lactate. Rolul în scăderea tensiunii arteriale este neclar. Lactotripeptidele Val-Pro-Pro și Ile-Pro-Pro sunt produse de probioticele Lactobacillus helveticus sau sunt produse de descompunere ai cazeinei și au efect antihipertensiv. Inhibitorii ECA reduc tensiunea arterială prin reducerea rezistenței vasculare periferice totale. Debitul cardiac și ritmul cardiac nu se schimbă prea mult. Aceste medicamente nu induc tahicardia reflexă asociată cu vasodilatatoare directe. Absența tahicardiei reflexe se realizează prin setarea nivelului de activare a baroreceptorilor la un nivel mai scăzut sau prin activarea sistemului nervos parasimpatic.
Beneficiile clinice ale inhibitorilor ECA
Efecte secundare
Inhibitorii ECA sunt bine tolerați deoarece induc mai puține reacții idiosincratice și nu au efecte secundare metabolice în comparație cu beta-blocantele și diureticele.
Cercetătorii canadieni raportează că utilizarea inhibitorilor ECA crește riscul de căderi și fracturi la pacienți cu 53%. Se presupune că acest efect al medicamentelor poate fi asociat atât cu modificări ale structurii oaselor, cât și cu probabilitatea unei scăderi semnificative a presiunii la schimbarea poziției corpului.
Aplicarea inhibitorilor ECA în Rusia
Utilizarea inhibitorilor ECA în Rusia s-a extins după ce Guvernul Federației Ruse a adoptat Decretul nr. 1387 din 05.11.1997 „Cu privire la măsurile de stabilizare și dezvoltare a asistenței medicale și a științei medicale în Federația Rusă”, care a aprobat conceptul de dezvoltare a asistenței medicale. și știința medicală în Federația Rusă, în cadrul căreia Ministerul Sănătății a fost instruit să creeze și să implementeze programul „Prevenirea și tratamentul hipertensiunii arteriale în Federația Rusă”, pe care Ministerul Sănătății al Federației Ruse a făcut-o. În perioada 2002-2008 a acestui program, s-au cheltuit aproximativ 3,6 miliarde de ruble pentru implementarea acestuia din buget. Atât programul în sine, cât și implementarea lui au fost criticate. Criticii subliniază că în timpul implementării acestui program, incidența bolilor coronariene a crescut cu 26%, a bolilor cerebrovasculare și a accidentelor vasculare cerebrale - cu 40% și susțin că implementarea programului a avut ca scop sustragerea de bani de la bugetul de stat și nu la îmbunătățirea sănătății oamenilor... Cu toate acestea, criticii ignoră următoarele fapte:
- existența inhibitorilor ECA ieftini care nu au efectele negative ale medicamentelor scumpe,
- creșterea presiunii intracraniene cu utilizarea prelungită a vechilor vasodilatatoare protejate de acestea,
- pericolul supradozajului, care există și cu medicamentele mai vechi, nu numai cu inhibitori ai ECA,
- efectul pozitiv al inhibitorilor ECA asupra reducerii morbidității și mortalității generale, ca urmare a cărora oamenii mor la o vârstă mai înaintată din cauza bolilor bătrâneții.
Note (editare)
Legături
- Tratamentul modern al hipertensiunii arteriale. Alegerea tratamentului. Partea 1.
- Tratamentul modern al hipertensiunii arteriale. Alegerea tratamentului. Partea 2.
- Tratamentul modern al hipertensiunii arteriale. inhibitori ai ECA.
| Medicamente care afectează sistemul renină-angiotensină ( C09.) | |
|---|---|
| inhibitori ai ECA | Captopril Enalapril Lisinopril Perindopril Ramipril Quinapril Benazepril * Cilazapril Fosinopril Trandolapril Spirapril Delapril * Moexipril Temocapril * Zofenopril Imidapril * |
| Inhibitori ECA în combinație cu diuretice |
Combinații de captopril și diuretice Combinații de enalapril și diuretice |
| Inhibitori ECA în combinație cu blocante ale canalelor de calciu |
Combinație de enalapril și lercanidipină Combinație de lisinopril și amlodipină Combinație de perindopril și amlodipină Combinație de ramipril și felodipină Combinație de trandolapril și verapamil Combinație de delapril și manidipină |
| Antagonişti ai angiotensinei II | Losartan Eprosartan Valsartan Irbesartan Tazosartan * Candesartan Telmisartan Olmesartan Medoxomil |
| Antagonişti ai angiotensinei II în combinaţie cu blocante ale canalelor de calciu |
Combinație de valsartan și amlodipină Combinație de olmesartan medoxomil și amlodipină Combinație de telmisartan și amlodipină |
| Antagonişti ai angiotensinei II in alte combinatii |
Combinație de valsartan, amlodipină și hidroclorotiazidă Combinație de valsartan și aliskiren |
| Inhibitori ai secreției de renină | Remikiren * Aliskiren Combinație de aliskiren și hidroclorotiazidă |
| * - medicamentul nu este înregistrat în Rusia | |
Fundația Wikimedia. 2010.
Vedeți ce sunt „inhibitorii ECA” în alte dicționare:
Ingredient activ ›› Hidroclorotiazidă * + Ramipril * (Hidroclorotiazidă * + Ramipril *) Denumirea latină Hartil D ATC: ›› C09BA05 Ramipril în asociere cu diuretice Grupa farmacologică: Inhibitori ECA în combinații Nosologice ... ...
- (greacă anti contra + hiper + lat. tensio tensiune; sinonime: medicamente antihipertensive) medicamente din diferite clase farmacologice, care au o proprietate comună de a reduce tensiunea arterială sistemică ridicată și și-au găsit aplicație... ... Enciclopedie medicală
Ingredient activ ›› Hidroclorotiazidă * + Quinapril * (Hidroclorotiazidă * + Quinapril *) Denumirea latină Accuzide ATC: ›› C09BA06 Quinapril în asociere cu diuretice Grupa farmacologică: Inhibitori ECA în combinații Nosologice ... ... Dicţionar de medicamente
Ingredient activ ›› Lisinopril * (Lisinopril *) Denumire latină Lisinopril Stada ATX: ›› C09AA03 Lisinopril Grupa farmacologică: Inhibitori ECA Clasificare nozologică (ICD 10) ›› I10 I15 Boli caracterizate prin creșterea ... ... Dicţionar de medicamente
Ingredient activ ›› Perindopril * + Indapamidă * (Perindopril * + Indapamidă *) Denumirea latină Noliprel ATX: ›› C09BA04 Perindopril în asociere cu diuretice Grupa farmacologică: Inhibitori ECA în combinații Clasificare nosologică ... ... Dicţionar de medicamente
Enzima de conversie a angiotensinei, abreviată ca ACE, este o proteină care se găsește în lichidul extracelular și stimulează descompunerea angiotensinei 1 în angiotensină 2. Ambele forme sunt implicate în reglarea tensiunii arteriale (TA), crescând nivelul acesteia, dar este al doilea (angiotensina 2) care este activ.
Un grup mare de medicamente legate de inhibitorii ECA sunt utilizate pentru tratamentul hipertensiunii arteriale, deoarece blochează acest mecanism principal de vasoconstricție și creșterea rezistenței lor.
📌 Citește în acest articol
Mecanismul de acțiune al inhibitorilor ECA
Principalul punct de aplicare al medicamentelor este o enzimă capabilă să activeze angiotensina 1 prin scindarea unei părți a moleculei din aceasta. Formată în urma reacției, angiotensina 2 are proprietatea de a provoca vasospasm, retenție de sodiu și apă în organism.
O caracteristică a medicamentelor este suprimarea ACE, care se găsește în plasma sanguină, precum și în lichidul extracelular al țesuturilor rinichilor, miocardului și vaselor de sânge. Prin urmare, scade nu doar nivelul situațional al presiunii (stres, activitate fizică), ci și nivelul bazal, care determină valoarea tensiunii arteriale în repaus.
Avantajul medicamentelor este capacitatea de a proteja mușchiul inimii de suprasolicitare. Acest lucru se manifestă prin următoarele efecte:
- îmbunătățește relaxarea pereților ventriculului stâng în timpul diastolei,
- reduce severitatea hipertrofiei miocardice,
- reduce dimensiunea camerelor inimii,
- reduce nevoia de oxigen în mușchiul inimii.
Acest lucru duce la un efect pozitiv asupra contractilității ventriculare, ceea ce înseamnă că previne progresia evenimentelor ischemice în mușchiul inimii.
Proprietățile protectoare ale inhibitorilor ECA se manifestă și în raport cu țesutul renal. Ele sunt cele mai eficiente cu pierderi crescute de proteine urinare. Acest lucru se datorează efectului asupra factorilor de creștere ai nefronilor (o unitate structurală a rinichilor).
Când este prescris pacienților cu insuficiență renală, filtrarea este îmbunătățită și presiunea în arterele renale se normalizează.
În plus, există și mai puțin utilizate în schemele de tratament standard, dar efecte nu mai puțin interesante ale acestui grup de medicamente:
- scade rezistența țesuturilor la insulină (important în diabetul zaharat de tip 2, obezitate, sindrom metabolic),
- conținutul de potasiu din sânge crește (pierderea de potasiu duce la tulburări metabolice la nivelul miocardului, aritmii),
- crește elasticitatea peretelui vascular, restabilește proprietățile protectoare ale carcasei interioare, prevenind ateroscleroza,
- protejează miocardul de expunerea la radiații ionizante.
Clasificare
Deoarece nu există o abordare unică a separării inhibitorilor ECA, ei folosesc adesea izolarea grupurilor în funcție de structura chimică a moleculei:
- sulfridril - Captopril, Benazepril;
- carboxil - Enalapril, Lisinopril, Ramipril;
- fosfinil - Fosinopril.
Medicamentele din primul grup, precum și Enalapril, diferă de toate celelalte prin aceea că trebuie luate de 2 ori pe zi, iar Captopril chiar 3. Toate celelalte au un efect pe termen lung, care nu este convenabil numai pentru utilizarea, dar și protejează inima și vasele de sânge de fluctuațiile bruște de presiune pe parcursul zilei, deoarece frecvența de internare este o dată pe zi.
Majoritatea medicamentelor aparțin unui promedicament, adică sunt transformate într-un compus activ, trecând prin sistemul digestiv. Dar există și care acționează inițial, fără transformare - Captopril și Lisinopril.
Medicamente de ultimă generație
Alocarea generațiilor pentru aceste medicamente este foarte condiționată, dar pentru a înțelege proprietățile lor speciale dobândite de noi compuși în procesul de dezvoltare științifică, medicamentele sunt împărțite în:
- „Vechi”, primele generații - Captopril și Enalapril,
- de ultimă generație - Fosinopril, Zofenopril, Spirapril, Perindopril, Ramipril.
Restul medicamentelor sunt clasificate ca a doua generație.
Fozinopril (Monopril)
Poate fi excretat nu numai de rinichi, ci și de ficat, prin urmare poate fi utilizat pentru insuficiență renală, are un minim de efecte secundare, inclusiv tusea caracteristică inhibitorilor ECA.
Zofenopril (Zokardis)
Are un timp de înjumătățire lung, acționează ca un antioxidant, protejează membrana fibrelor musculare ale inimii și vaselor de sânge de deteriorare, este eficient în boala ischemică concomitentă și este prescris în stadiul acut.
Spirapril (Quadropril)
Are un profil uniform de acțiune pe 38 de ore, ceea ce ajută la menținerea presiunii stabile în orele dimineții, când riscul de complicații vasculare este mai mare.
perinopril ()
Folosit pentru prevenirea accidentelor vasculare cerebrale recurente și a infarctului miocardic, are un efect vasodilatator pronunțat, reduce riscul de insuficiență circulatorie, este bine tolerat de majoritatea pacienților.
Ramipril (Ampril)
Medicament puternic de lungă durată. Este utilizat pentru insuficiența cardiacă, reduce riscul de stop cardiac brusc, mortalitatea prin infarct miocardic și accident vascular cerebral și este eficient în nefropatia diabetică.
Indicatii de utilizare
Acțiunea principală a medicamentelor vizează scăderea tensiunii arteriale, deci sunt indicate pentru primar și secundar. Dar, deoarece spectrul clinic al proprietăților lor farmacodinamice este mult mai larg, acestea sunt prescrise pacienților hipertensivi cu astfel de patologii concomitente:
- insuficienta circulatorie
- disfuncție a ventriculului stâng și a pereților acestuia,
- diabet zaharat (cu excepția enalaprilului),
- hipertensiune renală cu glomerulo- și pielonefrită, stenoză unilaterală a arterei renale,
- , boala ischemica,
- nefropatie,
- a suferit infarct miocardic, accident vascular cerebral,
- sindrom metabolic, obezitate.
Urmărește videoclipul despre acțiunea inhibitorilor ECA:
Contraindicatii
- stenoza bilaterală a arterei renale,
- insuficienta renala severa
- creșterea potasiului în sânge,
- tensiune arterială scăzută.
Utilizați medicamentele cu prudență la copii, cu ciroză sau hepatită. În cazul tratamentului combinat, pot apărea incompatibilități medicamentoase (antipsihotice, Rasilez, diuretice care economisesc potasiu, alopurinol).
Pot folosi in timpul sarcinii si alaptarii?
Inhibitorii ECA nu sunt prescriși în timpul sarcinii, iar dacă au fost detectați în timpul tratamentului, atunci trebuie anulați de urgență. Acest lucru se datorează unor astfel de acțiuni asupra fătului:
- malformații congenitale,
- insuficiență renală,
- hipotensiune,
- creșterea potasiului în sânge,
- formarea osoasă întârziată.
Deși o cantitate mică de medicamente trece în laptele matern, acestea nu sunt recomandate pentru alăptare din cauza riscului de afectare a circulației sângelui și a filtrării renale la un copil.
Tuse și alte reacții adverse
Inhibitorii ECA diferă de alte medicamente antihipertensive prin faptul că nu modifică procesele metabolice - conținutul de acid uric, colesterol și zahăr din sânge, iar unele chiar au un efect benefic, prevenind creșterea lor. O scădere a activității de coagulare a sângelui a fost, de asemenea, observată cu utilizarea prelungită a medicamentelor.
Astfel, aceste fonduri ajută la eliminarea principalelor cauze ale progresiei aterosclerozei și a consecinței acesteia - hipertensiunea arterială.
În ciuda toleranței bune, chiar și la bătrânețe, majoritatea pacienților se plâng în cele din urmă de o tuse uscată persistentă. Acest lucru se datorează faptului că inhibitorii ECA cresc sensibilitatea bronhiilor la acțiunea oricăror iritanți - praf, polen de plante, păr de animale, o pereche de compuși chimici.
Când ACE este blocată, se acumulează bradikinina, care relaxează vasele arteriale, dar stimulează receptorii din tractul bronșic. Tusea provoacă răgușeală, vărsături și flux de urină în timpul unui atac. Poate apărea chiar și cu doze mici; atunci când medicamentele sunt întrerupte, trece fără consecințe pentru pacient.
Pe lângă tuse, efectele secundare ale medicamentelor care blochează ACE sunt:
- scăderea presiunii sub normal,
- potasiu crescut în sânge,
- scăderea funcției renale,
- edem alergic,
- încălcarea senzațiilor gustative,
- erupții cutanate
- afectarea funcției hepatice,
- rate scăzute de apărare imunitară.
Care este mai bine - inhibitorii ECA sau diureticele?
Pacienților cu hipertensiune arterială nou diagnosticată li se prescriu cel mai adesea diuretice, iar dacă sunt ineficiente sau au contraindicații, sunt transferați la inhibitorii ECA. Cea mai optimă este combinarea acestor două grupuri de medicamente, deoarece efectul utilizării lor combinate este mult mai mare decât utilizarea lor separată. În același timp, blocantele ECA reduc pierderea de potasiu în urină, caracteristică.
Cum să folosiți drogurile
Frecvența admiterii și doza sunt selectate individual de către medic după o examinare completă, dar există o serie de reguli care trebuie urmate atunci când se tratează cu inhibitori ECA:
- medicamentele se iau cu o oră înainte de masă (de preferință la aceeași oră în fiecare zi);
- este interzisă utilizarea preparatelor sau înlocuitorilor de sare care conțin potasiu;
- multe analgezice (Iburofen, Indometacin) provoacă retenție de apă în organism și reduc efectul tratamentului;
- nu puteți înceta brusc să luați inhibitori ECA pe cont propriu, deoarece acest lucru provoacă o creștere a presiunii.
Pentru mulți pacienți, tratamentul este recomandat pentru o perioadă lungă de timp, chiar și pe viață, așa că ar trebui să vizitați în mod regulat un medic pentru a ajusta doza și a verifica funcționarea rinichilor și a inimii în timpul tratamentului. Dacă medicamentele sunt prescrise femeilor aflate la vârsta fertilă, atunci în timpul perioadei de administrare, este recomandabil să se protejeze de sarcină.
Nivelurile ridicate de potasiu în sânge sunt o complicație gravă atunci când luați inhibitori ECA. Simptomele sale:
- slabiciune musculara
- încălcarea ritmului pulsului,
- amorțeală a degetelor de la mâini și de la picioare
- dificultăți de respirație,
- greutate în picioare.
Dacă apare oricare dintre aceste semne, trebuie să faceți un test de sânge pentru conținutul de potasiu, precum și un studiu EGC.
Inhibitorii ECA reprezintă un grup mare de medicamente care acționează asupra mecanismului principal de vasoconstricție în hipertensiune arterială. Utilizarea lor este recomandată atunci când hipertensiunea arterială este combinată cu insuficiență circulatorie, patologia hemodinamicii cerebrale, nefropatie, aritmie, diabet și obezitate. Nu se recomandă administrarea în timpul sarcinii și alăptării.
Cele mai frecvente efecte secundare sunt tusea și creșterea nivelului de potasiu în sânge. Cea mai recentă generație de medicamente se distinge printr-o bună toleranță și o perioadă lungă de acțiune. Majoritatea pacienților raportează o îmbunătățire a calității vieții și o creștere a toleranței la efort după un curs de tratament cu inhibitori ECA. Activarea creierului în timpul terapiei le permite să fie utilizate pe scară largă la vârstnici.
Citeste si
Sartanii și preparatele care le conțin sunt prescrise, dacă este necesar, reduc tensiunea arterială. Există o clasificare specială a medicamentelor și, de asemenea, sunt împărțite în grupuri. Puteți alege combinat sau de ultimă generație în funcție de problemă.
Angiotensina II este un hormon important care reglează activitatea sistemului cardiovascular. Apariția inhibitorilor enzimei de conversie a angiotensinei (ECA) - medicamente care pot scădea nivelul sângelui - a devenit o descoperire semnificativă în tratamentul hipertensiunii arteriale (AH). Acum, medicamentele care suprimă activitatea sistemului renină-angiotensină ocupă un loc de frunte în lupta împotriva principalei cauze de deces - patologia cardiovasculară. Primul blocant ACE, captopril, a fost sintetizat în 1977. Până în prezent, au fost dezvoltați mulți reprezentanți ai acestei clase, care, conform structurii lor chimice, sunt împărțiți în trei grupuri mari.
Clasificarea inhibitorilor ECA
- Compuși care conțin o grupă sulfhidril: captopril, fentiapril, pivalopril, zofenopril, alacepril.
- Medicamente cu grupa carboxi: enalapril, lisinopril, benazepril, quinapril, moexipril, ramipril, spirapril, perindopril, pentopril, cilazapril, trandolapril.
- Compuși care conțin fosfor: fosinopril.
Mulți blocanți ai enzimei de conversie a angiotensinei sunt esteri care sunt de 100-1000 de ori mai puțin activi decât metaboliții lor activi, dar au o biodisponibilitate orală mai mare.
Reprezentanții acestui grup farmaceutic diferă în funcție de trei criterii:
- activitate;
- forma originală: un precursor al unui compus activ (promedicament) sau al unei substanțe active;
- farmacocinetica (gradul de absorbție din sistemul digestiv, efectul alimentelor asupra biodisponibilității medicamentului, timpul de înjumătățire, distribuția tisulară, mecanismele de eliminare).
Niciunul dintre inhibitorii ECA nu are avantaje semnificative față de alți reprezentanți ai acestei clase: toți suprimă eficient sinteza angiotensinei II din angiotensinăeuau indicații, contraindicații și efecte secundare similare... Cu toate acestea, aceste medicamente diferă semnificativ în natura distribuției în țesuturi. Cu toate acestea, nu se știe încă dacă acest lucru va aduce noi beneficii.
Cu excepția fosinoprilului și a spiraprilului, care sunt eliminate în mod egal de ficat și rinichi, blocanții enzimei de conversie a angiotensinei sunt excretați în principal prin urină. În consecință, în cazul disfuncției renale, excreția majorității acestor medicamente este redusă, iar doza lor la astfel de pacienți ar trebui redusă.
Lista denumirilor comerciale ale inhibitorilor ECA
- Captopril: Angiopril®, Blockordil, Kapoten®, Katopil etc.
- Enalapril: Bagopril®, Berlipril®, Vasolapril, Invoril®, Corandil, Myopril, Renipril®, Renitek, Ednit®, Enalakor, Enam®, Enap®, Enarenal®, Enapharm, Envipril etc.
- Lisinopril: Dapril®, Diropress®, Diroton®, Zonixem®, Irumed®, Lizacard, Lizigamma®, Lizinoton®, Lisiprex®, Lisonorm, Listril®, Litan®, Prinivil, Rileys-Sanovel, Sinopril etc.
- Perindopril: Arentopres, Hypernik, Parnavel, Perineva®, Perinpress, Prestarium®, Stopress etc.
- Ramipril: Amprilan®, Vasolong, Dilaprel®, Corpril®, Pyramil®, Ramepress®, Ramigamma, Ramicardia, Tritace®, Hartil® etc.
- Quinapril: Accupro®.
- Zofenopril: Zocardis®.
- Moexipril: Moex®.
- Spirapril: Quadropril®.
- Trandolapril: Gopten®.
- Cilazapril: Inhibase®, Prilazid.
- Fosinopril: Monopril®, Fozikard®, Fosinap, Fozinotek, etc.
Există, de asemenea, medicamente care sunt combinații gata făcute de inhibitori ECA cu diuretice și/sau antagoniști de calciu.
Scopul aplicatiei
Hipertensiune arteriala
Aceste medicamente sunt utilizate pe scară largă ca medicamente antihipertensive, deoarece scad tensiunea arterială în toate formele de hipertensiune arterială, cu excepția hiperaldosteronismului primar. Monoterapia cu inhibitori ai ECA normalizează tensiunea arterială la aproximativ 50% dintre pacienții cu hipertensiune ușoară până la moderată.
Reprezentanții acestei clase reduc riscul de complicații cardiovasculare în hipertensiune arterială într-o măsură mai mare în comparație cu alte medicamente antihipertensive.
Blocanții enzimei de conversie a angiotensinei sunt medicamentele de elecție pentru hipertensiunea arterială asociată cu diabetul zaharat (inhibă progresia nefropatiei diabetice) și hipertrofia ventriculară stângă. De asemenea, sunt recomandate atunci când hipertensiunea arterială este combinată cu boala coronariană.
Insuficienta cardiaca
Inhibitorii ECA sunt prescriși pentru orice grad de insuficiență cardiacă, deoarece aceste medicamente previn sau inhibă dezvoltarea acesteia, reduc probabilitatea morții subite și a infarctului miocardic și îmbunătățesc calitatea vieții. Tratamentul începe cu doze mici, deoarece la acești pacienți este posibilă o scădere bruscă a tensiunii arteriale, mai ales pe fondul scăderii masei de sânge circulant. În plus, ele reduc dilatarea (expansiunea) ventriculului stâng și, într-o oarecare măsură, restabilesc forma elipsoidală normală a inimii.
Infarct miocardic
Inhibitorii ECA reduc mortalitatea atunci când sunt administrați în perioada incipientă a infarctului miocardic. Sunt deosebit de eficiente atunci când sunt combinate cu hipertensiunea arterială și diabetul zaharat. Dacă nu există contraindicații (șoc cardiogen, hipotensiune arterială severă), acestea trebuie prescrise imediat împreună cu trombolitice (enzime care distrug un cheag de sânge deja format), agenți antiplachetari (aspirina, cardiomagnil) și beta-blocante. Pacienții cu risc (infarct miocardic major, insuficiență cardiacă) ar trebui să ia aceste medicamente pentru mult timp.
Prevenirea accidentului vascular cerebral
Inhibitorii ECA modifică echilibrul dintre coagularea și sistemul sanguin fibrinolitic către acesta din urmă. Studiile științifice au arătat că reduc semnificativ incidența atacului de cord, a accidentului vascular cerebral, a mortalității la pacienții cu patologie vasculară, diabet zaharat și alți factori de risc pentru accidentul vascular cerebral.
Insuficiență renală cronică (IRC)
Blocanții enzimei de conversie a angiotensinei previn sau încetinesc afectarea rinichilor în diabetul zaharat. Acestea nu numai că previn nefropatia diabetică, ci și inhibă dezvoltarea retinopatiei în diabetul zaharat insulino-dependent. Inhibitorii ECA inhibă progresia insuficienței renale cronice și a altor patologii renale, inclusiv severe.
Efect secundar
Efectele secundare grave ale reprezentanților acestui grup farmaceutic sunt destul de rare, de obicei sunt bine tolerate.
- Hipotensiunea arterială. Prima administrare a medicamentului poate duce la o scădere bruscă a tensiunii arteriale la pacienții cu activitate crescută a reninei plasmatice, adică:
- cu deficit de Na +;
- primirea terapiei antihipertensive combinate;
- cu insuficienta cardiaca.
În astfel de cazuri, se încep cu doze foarte mici de inhibitori ai ECA sau, înainte de a începe terapia, se recomandă ca pacientul să-și crească aportul de sare și să oprească diureticele.
- Tuse. Aproximativ 5-20% dintre pacienții care iau medicamente din acest grup farmaceutic se plâng de tuse uscată persistentă. Acest efect secundar nu depinde de obicei de doză, apare mai des la femei, de obicei în decurs de 1 săptămână până la 6 luni de la începutul internării. După abolirea blocantului ECA, tusea dispare în medie în 4 zile.
- Hiperkaliemie. La persoanele cu rinichi care funcționează normal, retenția semnificativă de potasiu este rară. Cu toate acestea, inhibitorii ECA pot provoca hiperkaliemie la pacienții cu insuficiență renală, precum și la cei care iau diuretice care economisesc potasiu (amilorid, triamteren, spironolactonă), preparate de potasiu, beta-blocante sau antiinflamatoare nesteroidiene (AINS).
- Insuficiență renală acută (IRA). Poate duce la IRA cu îngustarea arterelor renale de ambele părți, îngustarea unei artere a unui singur rinichi, insuficiență cardiacă sau scăderea masei de sânge circulant din cauza diareei sau a luării de diuretice. Probabilitatea de apariție a insuficienței renale acute este deosebit de mare la pacienții vârstnici cu insuficiență cardiacă. Cu toate acestea, dacă tratamentul este început prompt și corect, funcția renală se va normaliza complet la aproape toți pacienții.
- Efecte asupra fătului. Ele nu afectează fătul în perioada de organogeneză (trimestrul I), dar aportul lor în trimestrul II și III poate duce la oligohidramnios, subdezvoltarea craniului și plămânilor, întârzierea creșterii intrauterine, moartea fetală și a nou-născutului. Astfel, medicamentele din acest grup farmaceutic nu sunt contraindicate femeilor aflate la vârsta fertilă, dar de îndată ce se știe că o femeie este însărcinată, inhibitorii enzimei de conversie a angiotensinei ar trebui să fie imediat anulați. Dacă acest lucru se face în primul trimestru, riscul de efecte negative asupra fătului este redus la zero.
- Eczemă. Membrii acestui grup provoacă uneori erupții cutanate maculopapulare, care pot fi însoțite de mâncărime. Dispare de la sine sau după o scădere a dozei de blocant ECA sau o cură scurtă de antihistaminice (difenhidramină, suprastin, tavegil etc.).
- Proteinurie (excreția de proteine în urină). Pacienții care iau medicamente din acest grup farmaceutic dezvoltă uneori proteinurie (mai mult de 1 g / zi), dar este destul de dificil să se demonstreze legătura acesteia cu utilizarea inhibitorilor ECA. Se crede că proteinuria nu este o contraindicație pentru numirea lor - dimpotrivă, aceste medicamente sunt recomandate pentru unele boli de rinichi însoțite de proteinurie (de exemplu, nefropatia diabetică).
- Edemul lui Quincke. La 0,1-0,2% dintre pacienți, reprezentanții acestui grup farmaceutic provoacă angioedem. Acest efect secundar este independent de doză și apare de obicei în câteva ore după prima doză. În cazurile severe, se dezvoltă obstrucția căilor respiratorii și probleme respiratorii, care pot fi fatale. Când medicamentul este întrerupt, edemul Quincke dispare în câteva ore; în acest timp se iau măsuri pentru menținerea permeabilității căilor respiratorii, dacă este necesar, se administrează adrenalină, antihistaminice și glucocorticosteroizi (dexametazonă, hidrocortizon, prednisolon). La negri, probabilitatea apariției angioedemului cu inhibitori ai ECA este de 4,5 ori mai mare decât la albi..
- Tulburări ale gustului. Pacienții care iau medicamente din acest grup farmaceutic observă uneori o scădere sau pierdere a gustului. Acest efect secundar este reversibil și este mai frecvent în cazul captoprilului.
- Neutropenie. Acesta este un efect secundar rar, dar sever al blocantelor ECA. Se observă în principal atunci când hipertensiunea arterială este combinată cu colagenoze sau boli de rinichi parenchimatoase. Dacă concentrația serică a creatininei este de 2 mg sau mai mult, doza de medicament trebuie redusă.
- Un efect secundar foarte rar și reversibil al inhibitorilor ECA este glucozuria (prezența zahărului în urină) în absența hiperglicemiei (nivel ridicat de zahăr din sânge). Mecanismul nu este cunoscut.
- Acțiune hepatotoxică. Este, de asemenea, o complicație extrem de rară, reversibilă. Se prezintă de obicei cu colestază (stază bilă). Mecanismul nu este cunoscut.
Interacțiuni medicamentoase
Antiacidele (maalox, almagel etc.) reduc biodisponibilitatea blocantelor ECA. Capsaicina (un alcaloid al ardeiului iute) crește tusea cauzată de medicamentele din acest grup. AINS, inclusiv aspirina, le reduc efectul antihipertensiv. Diureticele care economisesc potasiu și suplimentele de potasiu în combinație cu inhibitori ai ECA pot duce la hiperkaliemie. Membrii acestui grup cresc nivelurile serice de digoxină și litiu și cresc răspunsul alergic la alopurinol (un agent anti-gută).
Se încarcă ...