m-colinomimetice - aceclidină și pilocarpină - provoacă efecte locale (când sunt aplicate local) sau generale ale excitației receptorilor m-colinergici: mioză, spasm de acomodare, scăderea presiunii intraoculare; bradicardie, încetinirea conducerii atrioventriculare; bronhospasm, creșterea tonusului și motilității tractului gastro-intestinal, vezicii urinare, uterului; secreția de salivă lichidă, secreția crescută a glandei bronșice, gastrice și a altor glande exocrine. Toate aceste efecte sunt prevenite sau eliminate prin utilizarea atropinei și a altor m-colinolitice, care sunt întotdeauna utilizate în caz de supradozaj de m-colinomimetice, otrăvire cu substanțe cu efect similar sau anticolinesterazic.
Indicații pentru utilizarea m-colinomimetice: glaucom, tromboză a venei centrale a retinei; atonie a stomacului, intestinelor, vezicii urinare, uterului, sângerări uterine postpartum. Contraindicațiile comune pentru utilizarea lor sunt astmul bronșic, angina pectorală, afectarea miocardică, blocul intra-atrial și atrioventricular, sângerarea gastrointestinală, peritonita (înainte de operație), hiperkinezia, epilepsia, sarcina normală.
Aceclidină - pulbere (pentru prepararea picăturilor oftalmice sub formă de soluții apoase 2%, 3% și 5%) și soluție 0,2% în fiole de 1 și 2 ml pentru injecții subcutanate. În cazul glaucomului, instilarea în ochi se efectuează de 2 până la 6 ori pe zi. În atonia acută a vezicii urinare se injectează subcutanat 1-2 ml soluție 0,2%; în absența rezultatului așteptat, injecțiile se repetă de 2-3 ori cu un interval de jumătate de oră, dacă nu sunt exprimate reacții adverse (hipersalivație, bronhospasm, bradicardie etc.).
Clorhidratul de pilocarpină este utilizat în principal în practica oftalmică. Principalele sale forme de eliberare: soluții 1% și 2% în flacoane de 5 și 10 ml; soluție 1% în tuburi picurătoare; soluție 1% cu metilceluloză în flacoane de 5 și 10 ml; filme pentru ochi (2,7 mg clorhidrat de pilocarpină în fiecare); 1% și 2% unguent pentru ochi. Cel mai adesea, se folosesc soluții de 1% și 2%, îngropându-le în ochi de 2 până la 4 ori pe zi.
Principalele semne ale intoxicației acute cu m-colinomimetice, inclusiv alcaloidul muscarin conținut în amanita (îngustarea pupilelor, spasm de acomodare, secreție crescută a glandelor salivare și bronșice, bradicardie, scădere a tensiunii arteriale, bronhospasm, vărsături, diaree) , se datorează acţiunii acestor substanţe.grupări asupra receptorilor m-colinergici ai organelor efectoare.
MĂSURI DE INtoxicare
Dacă otrava este ingerată, atunci ar trebui să se încerce să se toarne cât mai curând posibil (lavaj gastric, laxative etc.); astringente - tanin, adsorbant - carbune activat, diureza fortata, hemossorbtie. Este important să aplicați un tratament specific aici.
1) Înainte de spălare, se administrează o doză mică (0,3-0,4 ml) de sibazon (relaniu) pentru combaterea psihozei, a agitației psihomotorii. Doza de sibazon nu trebuie să fie mare, deoarece pacientul poate dezvolta paralizia centrilor vitali.
În această situație, clorpromazina nu poate fi administrată, deoarece are propriul efect muscarinic.
2) fizostigmină (IV, lent, 1-4 mg), ceea ce fac în străinătate. Folosim agenți AChE, cel mai adesea proserina (2-5 mg, s/c). Medicamentele se administrează la intervale de 1-2 ore până când apar semne de eliminare a blocării receptorilor muscarinici. Utilizarea fizostigminei este de preferat deoarece pătrunde bine prin BBB în sistemul nervos central. Pentru a atenua starea de fotofobie, pacientul este plasat într-o cameră întunecată, frecat cu apă rece. Este necesară îngrijire atentă. Respirația artificială este adesea necesară.
H-colinomimetice. Definiție. Mecanism de acțiune. Influență asupra receptorilor H-colinergici din zona sinusului carotidian, ganglionii autonomi și celulele cromafine ale medulei suprarenale. Efecte principale. Aplicație.
Cititonul H-colinomimetice (soluția alcaloidului citizină) și lobelina excită în principal receptorii n-colinergici ai ganglionilor simpatici și parasimpatici, celulele cromafine ale glandelor suprarenale și zona sinusului carotidian. În doze mari, aceste substanțe stimulează receptorii n-colinergici ai mușchilor scheletici. Acționând asupra receptorilor n-colinergici ai zonei sinusului carotidian, n-colinomimeticele stimulează în mod reflex centrii respiratori și vasomotori. În același timp, ele stimulează inervația simpatică și parasimpatică la nivelul ganglionilor autonomi. Prin stimularea receptorilor n-colinergici ai celulelor cromafine ale medulei suprarenale, n-colinomimeticele cresc eliberarea de adrenalină și norepinefrină de către glandele suprarenale.
Lobelin și cititon sunt folosite ca stimulente respiratorii. Un efect pronunțat se obține numai cu administrarea intravenoasă a medicamentelor și se manifestă prin creșterea și creșterea respirației. Cytiton crește simultan tensiunea arterială. În cazul încălcării excitabilității reflexe a centrului respirator (de exemplu, cu depresie respiratorie cauzată de medicamente pentru anestezie, hipnotice, analgezice narcotice), n-colinomimeticele sunt ineficiente. În scopul renunțării la fumat, se folosesc medicamente care conțin citizină (tablete Tabex) sau lobelină (tablete Lobesil), cu un aport sistematic al cărui nevoie de fumat scade și apare o aversiune față de fumul de tutun.
Mijloace care afectează inervația eferentă
Nervii eferenți sau centrifugi din organism sunt reprezentați de:
1) muschii scheletici somatici (motorii), inervanti;
2) organe interne vegetative, inervatoare, glande, vase de sânge.
Fibrele nervoase autonome sunt întrerupte pe drumul lor în formațiuni speciale - ganglioni, iar o parte din fibra care merge la ganglion se numește preganglionare, iar după ganglion - postganglionară. Toți nervii autonomi sunt împărțiți în simpatici și parasimpatici, care îndeplinesc diferite roluri fiziologice în organism și sunt antagoniști fiziologici. Transmiterea excitației în sinapse se realizează cu ajutorul neurotransmițătorilor, care pot fi adrenalina, norepinefrina, acetilcolina, dopamina etc. În transmiterea excitației la terminațiile nervilor periferici, acetilcolina și norepinefrina joacă rolul principal de neurotransmițător.
Există sinapse colinergice (mediator acetilcolină), adrenergice (mediator adrenalină sau norepinefrină). Sinapsele au sensibilitate diferită la medicamente și, prin urmare, toate medicamentele sunt împărțite în două grupe: medicamente care acționează în zona sinapselor colinergice și medicamentele care acționează în zona sinapselor adrenergice. Toate aceste medicamente pot activa procesul de transmitere sinaptică sau, prin stimularea receptorilor corespunzători, pot reproduce efectul unui transmițător natural. Astfel de fonduri sunt numite mimetice (stimulente) - colinomimetice și adrenomimetice. Dacă inhibă procesul de transmitere sinaptică sau blochează receptorii, se numesc litice (blocante) - anticolinergice și adrenolitice.
Medicamente care acționează asupra proceselor colinergice periferice
Sinapsele colinergice prezintă sensibilitate diferită la medicamente: sinapsele și receptorii localizați în ele și sensibili la muscarină se numesc receptori muscarinic-sensibili, sau M-colinergici; la nicotină - receptori sensibili la nicotină sau H-colinergici.
Acetilcolina ca mediator pentru toți receptorii colinergici este un substrat pentru acțiunea enzimei acetilcolinesterazei, care catalizează hidroliza acetilcolinei.
Agenții colinergici sunt clasificați în următoarele grupe:
) m-colinomimetice (aceclidină, pilocarpină);
) n-colinomimetice (nicotină, cititon, lobelină);
3) mn-colinomimetice de acţiune directă (acetilcolină, carbocolină);
4) mn-colinomimetice de acţiune indirectă, sau agenţi anticolinesterazici (salicilat de fizostigmină, proserina, bromhidrat de galantamina, armin);
) m-anticolinergice (atropină, scopolamină, platifilină, metacină, bromură de ipratropiu);
) n-anticolinergice:
a) agenţi de blocare a ganglionilor (higroniu, benzohexoniu, pirilenă);
b) medicamente curariforme (tubocurarina, ditilin);
) mn-anticolinergice (ciclodol).
M-colinomimetice
Odată cu introducerea acestor substanțe, efectele excitației sistemului nervos parasimpatic, bradicardie, scăderea tensiunii arteriale (hipotensiune arterială pe termen scurt), bronhospasm, motilitate intestinală crescută, transpirație, salivație, constricție a pupilei (mioză), o scăderea presiunii intraoculare, se observă spasme de acomodare.
Pilocarpină(Pilocarpini clorhidrat)
Are un efect m-colinomimetic direct, crește secreția glandelor, îngustează pupila și reduce presiunea intraoculară. În medicina practică, este utilizat sub formă de picături pentru ochi pentru tratamentul glaucomului.
Aceclidină(aceclidină)
Un agent m-colinomimetic activ cu efect miotic puternic.
Indicatii: atonia postoperatorie a tractului gastro-intestinal și vezicii urinare, în oftalmologie - pentru îngustarea pupilei și scăderea presiunii intraoculare în glaucom.
Mod de aplicare: se injectează s/c 1-2 ml dintr-o soluție 0,2% de V.R.D. - 0,004 g, V.S.D. - 0,012. În oftalmologie se folosește unguent pentru ochi 3-5%.
Efecte secundare: salivare, transpiratie, diaree.
Contraindicatii: angina pectorală, ateroscleroză, astm bronșic, epilepsie, hiperkinezie, sarcină, sângerare gastrică.
Formular de eliberare: fiole de 1 ml soluție 0,2% nr. 10, unguent 3-5% în tuburi de 20 g.
Clorhidrat de pilocarpină ( clorhidrat de Pilocarpini). Reduce presiunea intraoculară în glaucom. Stimulează sistemele m-colinergice periferice.
Indicatii: glaucom cu unghi deschis, atrofie a nervului optic, obstrucție vasculară retiniană.
Mod de aplicare: 1-2 picaturi dintr-o solutie 1% se injecteaza in sacul conjunctival de 3 ori pe zi, daca este necesar, o solutie 2%.
Efecte secundare: spasm persistent al mușchiului ciliar.
Contraindicatii: irita, iridociclita, alte afectiuni oculare, unde mioza este nedorita.
Forma de eliberare: picături oftalmice 1-2% în flacoane de 1,5, 10, într-un tub picurător de 1,5 ml Nr. 2.
H-colinomimetice
N-colinomimeticele excită receptorii n-colinergici ai glomerulusului carotidian și parțial ai țesutului cromafin al glandelor suprarenale, ceea ce duce la o creștere reflexă a tonusului centrilor respirator și vasomotori și la o creștere a eliberării adrenalinei. Nicotina este un reprezentant tipic care excită atât receptorii n-colinergici periferici, cât și receptorii n-colinergici ai sistemului nervos central. Acțiunea nicotinei este în două faze: dozele mici excită, dozele mari inhibă receptorii n-colinergici. Nicotina este foarte toxică, deci nu este folosită în practica medicală, ci se folosește doar lobelină și cititon.
Clorhidrat de Lobelina(Lobelini clorhidrat).
Analeptic respirator.
Indicatii: slăbirea ca o oprire reflexă a respirației, asfixia nou-născuților.
Mod de aplicare: injectat intramuscular si intravenos, 0,3-1 ml solutie a%, la copii, in functie de varsta, 0,1-0,3 ml solutie 1%.
Efecte secundare: în caz de supradozaj, excitare a centului emetic, stop cardiac, depresie respiratorie, convulsii.
Contraindicații: afectarea severă a sistemului cardiovascular, stop respirator cu epuizarea centrului respirator.
Formular de eliberare: fiole de 1 ml solutie 1% nr.10.
Cetate:(Cititon)
Alcaloidul citizină acționează ca lobelină. Crește tensiunea arterială prin stimularea receptorilor n-colinergici din ganglionii simpatici și glandele suprarenale.
Indicatii: asfixie, șoc, colaps, depresie respiratorie și circulatorie în boli infecțioase.
Mod de aplicare: injectat intravenos si intramuscular la 0,5-1 ml V.R.D.- 1 ml, V.S.D. = 3 ml.
Efecte secundare: greață, vărsături, ritm cardiac lent.
Contraindicatii: hipertensiune arterială, ateroscleroză, edem pulmonar, sângerare.
Formular de eliberare:în fiole cu soluţie 5% a 1 ml nr.10.
Acest grup include medicamente combinate care includ n-colinomimetice și sunt utilizate pentru a renunța la fumat.
Tabex ( Tabex)
Un comprimat conține 0,0015 citizină, 100 comprimate per pachet.
Lobesil ( Lobesil)
Un comprimat conține clorhidrat de lobelină 0,002, 50 de comprimate per pachet.
Clorhidrat de anabazină (Anabazini hydrochloridum).
Disponibil în tablete de 0,003 sub formă de gumă de mestecat. Toate medicamentele sunt depozitate conform Listei B.
M- și H-colinomimetice (agenți anticolinesterazici)
Exista agenti anticolinesterazici cu actiune reversibila (fizostigmina, proserina, oxazil, galantamina, kalimin, ubretida) si cu actiune ireversibila (fosfacol, armin), acesta din urma fiind mai toxic. Acest grup include unele insecticide (clorofos, karbofos) și agenți de război chimic (turmă, sarin, soman).
Proserin(Prozerinum).
Are o activitate anticolinesterază pronunțată.
Indicatii: miastenia gravis, pareza, paralizia, glaucomul, atonia intestinala, stomacala, vezica urinara, ca antagonist al relaxantelor musculare.
Mod de aplicare: administrat oral 0,015 g de 2-3 ori pe zi; injectați s/c 1 ml dintr-o soluție 0,05% (1-2 ml soluție pe zi), în oftalmologie - 1-2 picături), soluție 5% de 1-4 ori pe zi.
Efecte secundare: bradicardie, hipotensiune arterială, slăbiciune, hipersalivație, broncoree, greață, vărsături, creșterea tonusului mușchilor scheletici.
Contraindicatii: epilepsie, astm bronșic, boli organice de inimă.
Formular de eliberare: tablete de 0,015 g nr. 20, fiole de 1 ml soluție 0,05% nr. 10.
Kalimin ( Kalimin)
Mai puțin activ decât proserina, dar funcționează mai mult timp.
Aplicație: miastenia gravis, activitate motrică afectată după traumatism, paralizie, encefalită, poliomielita
Mod de aplicare: se administrează oral 0,06 g de 1-3 ori pe zi, injectat intramuscular - 1-2 ml soluție 0,5%.
Efecte secundare: hipersalivație, mioză, simptome dispeptice, creșterea urinării, creșterea tonusului mușchilor scheletici.
Contraindicatii: epilepsie, hiperkinezie, astm bronșic, boli organice de inimă.
Formular de eliberare: drajeuri de 0,06 g nr. 100, soluție 0,5% în fiole de 1 ml nr. 10.
Ubretid(Ubretid).
Medicament anticolinesterazic cu acțiune lungă.
Aplicație: atonie, obstrucție paralitică a intestinului, vezicii urinare, constipație atonică, paralizie periferică a mușchilor scheletici.
Efecte secundare: greață, diaree, dureri abdominale, salivație, bradicardie.
Contraindicatii: hipertonicitate a tractului digestiv și a tractului urinar, enterită, ulcer gastric și ulcer duodenal, boli ale sistemului cardiovascular, astm bronșic.
Formular de eliberare: comprimate de 5 mg nr. 5, soluție injectabilă în fiole (1 ml conține 1 mg ubretid) nr. 5.
Armin(Arminum)
Un medicament anticolinesterazic activ cu acțiune ireversibilă.
Aplicație: remediu miotic si antiglaucom.
Mod de aplicare: numiți o soluție de 0,01%, 1-2 picături în ochi de 2-3 ori pe zi.
Efecte secundare: dureri oculare, hiperemie a membranei mucoase a ochiului, dureri de cap.
Formular de eliberare: într-o sticlă de 10 ml de soluție 0,01%.
În caz de supradozaj și otrăvire, se observă următoarele simptome: spasm al bronhiilor, o scădere bruscă a tensiunii arteriale, încetinirea activității cardiace, vărsături, transpirații, convulsii, o îngustare bruscă a pupilei și un spasm de acomodare. Moartea poate apărea în urma stopului respirator. Ajutor în caz de otrăvire: lavaj gastric, respirație artificială, introducerea de medicamente care normalizează funcția sistemului cardiovascular etc. În plus, sunt prescrise anticolinergice (atropină etc.), precum și reactivatori ai colinesterazei, medicamente - dipiroximă sau izonitrozină.
Dipiroxima(Dipiroxim).
Este folosit pentru intoxicații cu agenți anticolinesterazici, în special cei care conțin fosfor. Poate fi administrat împreună cu m-anticolinergice. Introduceți o dată (subcutanat sau intravenos), în cazuri severe - de mai multe ori pe zi. Produs în fiole - de mai multe ori pe zi. Disponibil în fiole sub formă de soluție 15% de 1 ml.
izonitrozină ( Izonitrosyn) - asemănătoare ca acțiune cu dipiroxima. Disponibil în fiole de 3 ml soluție 40%. Se administrează 3 ml intramuscular (în cazuri severe - intravenos), dacă este necesar, se repetă.
M-anticolinergice
Medicamentele din acest grup blochează transmiterea excitației în receptorii m-colinergici, făcându-i insensibili la mediatorul acetilcolină, rezultând efecte opuse acțiunii inervației parasimpatice și a m-colinomimeticelor.
M-anticolinergicele (medicamente din grupa atropinei) suprimă secreția glandelor salivare, sudoripare, bronșice, gastrice și intestinale. Secreția de suc gastric scade, dar producția de acid clorhidric, secreția bilei și a enzimelor pancreatice scade ușor. Acestea extind bronhiile, reduc tonusul și peristaltismul intestinelor, relaxează căile biliare, reduc tonusul și provoacă relaxarea ureterelor, mai ales atunci când acestea spasm. Odată cu acțiunea m-anticolinergicelor asupra sistemului cardiovascular, tahicardie, contracții cardiace crescute, creșterea debitului cardiac, conductivitate îmbunătățită și automatism, apare o ușoară creștere a tensiunii arteriale. Când sunt introduse în cavitatea conjunctivală, provoacă dilatarea pupilei (midriaza), creșterea presiunii intraoculare și paralizia acomodarii, uscarea corneei. După structura lor chimică, m-anticolinergicele sunt subdivizate în compuși de amoniu terțiar și cuaternar. Aminele cuaternare (matacin, clorozil, bromură de propantelină, fubromegan, bromură de ipratropiu, troventol) penetrează slab bariera hematoencefalică și prezintă doar acțiune anticolinergică periferică.
Sulfat de atropină (Atropini sulfas) - un alcaloid găsit în belladonna (belladonna), droguri, henbane.
Efectele farmacologice ale atropinei:
1. Dilatarea pupilelor (midriaza) datorita relaxarii muschiului circular al irisului si predominantei contractiei muschiului radial al irisului. Datorita dilatarii pupilelor, atropina poate creste presiunea intraoculara si este categoric contraindicata in glaucom.
2. Paralizia acomodarii – actioneaza asupra muschiului ciliar, blocand receptorii m3-colinergici, muschiul se relaxeaza, cristalinul se intinde in toate directiile si devine plat, ochiul este pozitionat in punctul de vedere indepartat (obiectele din apropiere par neclare).
Creșterea ritmului cardiac, facilitarea permeabilității atrioventriculare: blocarea receptorilor m2-colinergici, elimină influența inervației parasimpatice asupra sinusurilor și nodurilor atrioventriculare.
Relaxarea mușchilor netezi ai bronhiilor, tractului gastrointestinal, vezicii urinare.
Reduce secreția glandelor bronșice și digestive ..
Reduce secretia glandelor sudoripare.
Aplicație: ulcer gastric și ulcer duodenal, vasospasm al organelor interne, astm bronșic, cu încălcarea conducerii atrioventriculare, în oftalmologie - pentru dilatarea pupilei. Intoxicația cu atropină se caracterizează prin agitație mentală și motorie, pupile dilatate, tulburări de vedere, voce răgușită, tulburări de deglutiție, tahicardie, uscăciune și înroșire a pielii. În cazurile severe, apar convulsii, care sunt înlocuite cu o stare de depresie, comă. Moartea apare din paralizia centrului respirator.
Mod de aplicare: se administrează oral 0,00025-0,001 g de 2-3 ori pe zi, s/c 0,25-1 ml de soluție 0,1%, în oftalmologie - 1-2 picături de soluție 1%. V.R.D. - 0,001, V.S.D. - 0,003.
Efecte secundare: gură uscată, tahicardie, vedere încețoșată, atonie intestinală, dificultăți la urinare.
Contraindicatii: glaucom.
Formular de eliberare: fiole a 1 ml soluție 0,1% nr. 10, picături oftalmice (soluție 1%) a 5 ml, pulbere. Lista A.
Metacină (Methacinum).
M-anticolinergic sintetic. Aplicare, efecte secundare, contraindicații: la fel ca și pentru atropină.
Aplicare, efecte secundare, contraindicații: la fel ca și pentru atropină.
Mod de aplicare: se administrează oral 0,002-0,004 g de 2-3 ori pe zi, parenteral 0,5-2 ml soluție 0,1%.
Formular de eliberare: comprimate de 0,002 nr. 10, fiole de 1 ml soluție 0,1% nr. 10.
Platifilină(Hidrotartre Platyphyllini)
Pe lângă activitatea m-anticolinergică, acțiunea antispastică miotropă este caracteristică platifillinei, adică. efect relaxant direct asupra mușchilor netezi ai organelor interne și a vaselor de sânge.
Platifilina este utilizată (injectată pe cale orală și subcutanată) pentru spasmele mușchilor netezi ai organelor abdominale, boala ulcerului peptic, astmul bronșic.
Iptratropiu (atrovent)
Folosit pentru astmul bronșic, sub formă de aerosol.
M-colinomimeticele au un efect direct de stimulare asupra receptorilor M-colinergici. Referința pentru astfel de substanțe este alcaloidul muscarin, care are un efect selectiv asupra receptorilor M-colinergici. Muscarina nu este un medicament, dar otrava conținută în agarice de muște poate provoca otrăvire acută.
Intoxicația cu muscarină oferă aceeași imagine clinică și efecte farmacologice ca și medicamentele AChE. Există o singură diferență - aici acțiunea asupra receptorilor M este directă. Se notează aceleași simptome de bază: diaree, dificultăți de respirație, dureri abdominale, salivație, constricție a pupilei (mioză - mușchiul circular al pupilei se contractă), presiunea intraoculară scade, există un spasm de acomodare (punct de vedere apropiat) , confuzie, convulsii, comă. Localizarea receptorilor M: M1-mucoasa gastrica; M2-inima; M3-glandele
Cele mai utilizate M-colinomimetice în practica medicală sunt: PILOCARPINA CLORIDURĂ (Pilocarpini hydrochloridum) pulbere; picături oftalmice 1-2% soluție în flacoane de 5 și 10 ml, unguent pentru ochi - 1% și 2%, filme pentru ochi care conțin 2,7 mg pilocarpină), Aceclidină (Aceclidinum) - amp. - 1 și 2 ml 0, soluție 2% ; 3% și 5% - unguent pentru ochi.
Pilocarpina este un alcaloid din arbustul Pilocarpus microphyllus (America de Sud). Obținut în prezent sintetic. Are un efect M-colinomimetic direct.
Prin stimularea organelor efectoare care primesc inervația colinergică, M-colinomimeticele produc efecte similare cu cele observate în timpul iritației nervilor colinergici autonomi. Pilocarpina crește în special secreția glandulară. Dar pilocarpina, fiind un medicament foarte puternic și toxic, se folosește doar în practica oftalmică pentru glaucom. În plus, pilocarpina este utilizată pentru tromboza vasculară retiniană. Se folosesc local, sub formă de picături pentru ochi (soluție 1-2%) și unguent pentru ochi (1 și 2%) și sub formă de pelicule pentru ochi. Strânge pupila (3 până la 24 de ore) și reduce presiunea intraoculară. În plus, provoacă un spasm de acomodare. Principala diferență față de medicamentele AChE este că pilocarpina are un efect direct asupra receptorilor M-colinergici ai mușchilor oculari, în timp ce medicamentele AChE sunt mediate.Se utilizează sub formă de tablete (5 mg), în stomatologia (xeroftalmia) a bolii Sjogren.
ACEKLIDIN (Aceclidinum) - întrerupt - M-colinomimetic sintetic cu acțiune directă. Mai puțin toxic. Se foloseste pentru actiune locala si de resorbtie, adica se foloseste atat in practica oculara cat si cu expunere generala. Aceclidina este prescrisă pentru glaucom (puțin iritant pentru conjunctiva), precum și pentru atonia tractului gastrointestinal (în perioada postoperatorie), vezicii urinare și uterului. Atunci când se administrează parenteral, pot apărea reacții adverse: diaree, transpirație, salivație. Contraindicatii: astm bronsic, sarcina, ateroscleroza.
TSISAPRID-prokinetic modern
Mijloace care blochează receptorii m-colinergici (blocante m-colinergice, medicamente asemănătoare atropinei)
M-COLINOBLOCANTE SAU M-COLINOLITICE, PREPARATELE GRUPULUI ATROPINELOR sunt agenți care blochează receptorii M-colinergici.
Un reprezentant tipic și cel mai bine studiat al acestui grup este ATROPIN - prin urmare grupul se numește medicamente asemănătoare atropinei. Blocanții M-colinergici blochează receptorii M-colinergici periferici localizați pe membrana celulelor efectoare la terminațiile fibrelor colinergice postganglionare, adică blochează inervația colinergică PARASIMPATĂ. Prin blocarea efectelor predominant muscarinice ale acetilcolinei, efectul atropinei asupra ganglionilor autonomi și asupra sinapselor neuromusculare nu se aplică. Majoritatea medicamentelor asemănătoare atropinei blochează receptorii M-colinergici din sistemul nervos central. M-anticolinergic cu selectivitate ridicată este ATROPIN (Atropini sulfas; comprimate 0,0005; fiole 0,1% - 1 ml; unguent oftalmologic 1%).
ATROPINA este un alcaloid care se găsește în plantele din familia Solanaceae. Atropina și alcaloizii înrudiți se găsesc într-un număr de plante:
Belladonna (Atropa belladonna);
Belene (Hyoscyamus niger);
Datura (Datura stramonium).
Atropina se obține în prezent pe cale sintetică, adică chimică. Numele Atropa Belladonna este paradoxal, deoarece termenul „Atropos” înseamnă „trei destine care duc la un sfârșit fără glorie al vieții” și „Belladonna” înseamnă „o femeie fermecătoare” (donna este o femeie, Bella este un nume feminin în limbile romanice) . Acest termen se datorează faptului că extractul din această plantă, îngropat în ochii frumuseților curții venețiane, le-a dat o „strălucire” - a dilatat pupilele. Mecanismul de acțiune al atropinei și al altor agenți din acest grup este că prin blocarea receptorilor M-colinergici, concurând cu acetilcolina, împiedică mediatorul să interacționeze cu aceștia. Medicamentele nu au niciun efect asupra sintezei, eliberării și hidrolizei acetilcolinei. Acetilcolina este secretată, dar nu interacționează cu receptorii, deoarece atropina are o afinitate (afinitate) mai mare pentru receptor. Atropina, ca toți blocanții M-colinergici, reduce sau elimină efectele iritației nervilor colinergici (parasimpatici) și efectul substanțelor cu activitate M-colinomimetică (acetilcolina și analogii săi, agenți AChE, M-colinomimetice). În special, atropina reduce efectele iritative ale n. vag. Antagonismul dintre acetilcolină și atropină este competitiv; prin urmare, odată cu creșterea concentrației de acetilcolină, efectul atropinei la punctul de aplicare a muscarinei este eliminat.
PRINCIPALE EFECTE FARMACOLOGICE ALE ATROPINEI
Proprietățile antispastice sunt deosebit de pronunțate în atropină. Prin blocarea receptorilor M-colinergici, atropina elimină efectul stimulator al nervilor parasimpatici asupra organelor musculare netede. Tonusul mușchilor tractului gastrointestinal, căilor biliare și vezicii biliare, bronhiilor, ureterelor și vezicii urinare scade.
Atropina afectează, de asemenea, tonusul muscular al ochiului. Să ne uităm la efectele atropinei asupra ochiului:
odată cu introducerea atropinei, în special cu aplicarea sa locală, datorită blocării receptorilor M-colinergici ai mușchiului circular al irisului, are loc o expansiune a pupilei - midriaza. Midriaza este sporită și de menținerea inervației simpatice a pupilelor m.dilatatoare. Prin urmare, atropina asupra ochiului în acest sens acționează pentru o lungă perioadă de timp - până la 7 zile;
sub influența atropinei, mușchiul ciliar își pierde tonusul, se aplatizează, ceea ce este însoțit de tensiunea ligamentului zinn care susține cristalinul. Drept urmare, lentila este, de asemenea, aplatizată, iar distanța focală a unui astfel de obiectiv este prelungită. Lentila setează vederea la un punct de vedere îndepărtat, astfel încât obiectele din apropiere nu sunt percepute clar de către pacient. Deoarece sfincterul este într-o stare de paralizie, nu este capabil să strângă pupila atunci când se uită la obiectele din apropiere și fotofobia (fotofobia) apare în lumină puternică. Această stare se numește PARALICIA CAZĂRII sau CICLOPLEGIE. Astfel, atropina este atât un MIDRIATIC, cât și un CICLOPLEGIC. Aplicarea locală a unei soluții de 1% de atropină determină efectul midriatic maxim în 30-40 de minute, iar restabilirea completă a funcției are loc în medie după 3-4 zile (uneori până la 7-10 zile). Paralizia acomodarii apare in 1-3 ore si dureaza pana la 8-12 zile (aproximativ 7 zile);
relaxarea mușchiului ciliar și deplasarea cristalinului în camera anterioară a ochiului este însoțită de o încălcare a fluxului de lichid intraocular din camera anterioară. În acest sens, atropina fie nu modifică presiunea intraoculară la persoanele sănătoase, fie la persoanele cu o cameră anterioară mică, iar la pacienții cu glaucom cu unghi îngust, poate chiar să crească, adică să conducă la o exacerbare a unui atac de glaucom. .
INDICAȚII PENTRU APLICAREA ATROPINEI ÎN OFTALMOLOGIE
În oftalmologie, atropina este utilizată ca midriatic pentru a induce cicloplegie (paralizia acomodației). Midriaza este necesară în studiul fundului de ochi și în tratamentul pacienților cu irită, iridociclită și keratită. În acest din urmă caz, atropina este utilizată ca agent de imobilizare care promovează odihna funcțională a ochiului.
Pentru a determina puterea de refracție reală a lentilei la selectarea ochelarilor.
Atropina este agentul de elecție atunci când se dorește cicloplegia maximă (paralizia acomodației), de exemplu, în corectarea strabismului acomodativ.
EFECTUL ATROPINEI ASUPRA ORGANELOR CU MUSCHI NETEZI. Atropina reduce tonusul și activitatea motorie (peristalismul) tuturor părților tractului gastrointestinal. Atropina reduce, de asemenea, peristaltismul ureterelor și a podelei vezicii urinare. În plus, atropina relaxează mușchii netezi ai bronhiilor și bronhiolelor. În raport cu tractul biliar, efectul antispastic al atropinei este slab. Trebuie subliniat faptul că efectul antispastic al atropinei este deosebit de pronunțat pe fondul spasmului anterior. Astfel, atropina are un efect antispastic, adică atropina acționează în acest caz ca un antispastic. Și numai în acest sens atropina poate acționa ca un „calmant al durerii”.
INFLUENȚA ATROPINEI ASUPRA FIERELOR DE SECREȚIE EXTERNĂ. Atropina slăbește dramatic secreția tuturor glandelor de secreție externă, cu excepția glandelor mamare. În același timp, atropina blochează secreția de salivă apoasă lichidă, cauzată de stimularea diviziunii parasimpatice a sistemului nervos autonom, și apare uscăciunea gurii. Lacrimația scade. Atropina reduce volumul și aciditatea generală a sucului gastric. În acest caz, suprimarea, slăbirea secreției acestor glande poate fi până la oprirea lor completă. Atropina reduce funcția secretorie a glandelor din cavitățile nasului, gurii, faringelui și bronhiilor. Secreția glandelor bronșice devine vâscoasă. Atropina, chiar și în doze mici, inhibă secreția GLANDELOR VANE.
INFLUENȚA ATROPINEI ASUPRA SISTEMULUI CARDIOVASCULAR. Atropina, scoțând inima de sub controlul n.vagus, provoacă TAHICARDIE, adică crește ritmul cardiac. În plus, atropina ajută la facilitarea conducerii impulsului în sistemul de conducere al inimii, în special în nodul AV și de-a lungul fasciculului atrioventricular în ansamblu. Aceste efecte nu sunt foarte pronunțate la vârstnici, deoarece atropina în doze terapeutice nu are un efect semnificativ asupra vaselor de sânge periferice, au un tonus n.vagus scăzut. Atropina nu are un efect semnificativ asupra vaselor de sânge în doze terapeutice.
EFECTUL ATROPINEI ASUPRA SNC. În doze terapeutice, atropina nu are efect asupra sistemului nervos central. În doze toxice, atropina excită puternic neuronii cortexului cerebral, provocând excitație motrică și de vorbire, ajungând la manie, delir și halucinații. Există o așa-numită „psihoză atropină”, care duce în continuare la o scădere a funcțiilor și la dezvoltarea comei. De asemenea, are un efect stimulator asupra centrului respirației, dar atunci când doza este crescută, poate apărea depresie respiratorie.
INDICAȚII PENTRU APLICAREA ATROPINEI (cu excepția celor oftalmice)
Ca ambulanță pentru:
intestinal
renal
colici hepatice.
Cu bronhospasm (vezi adrenomimetice).
În terapia complexă a pacienților cu ulcer gastric și ulcer duodenal (reduce tonusul și secreția glandelor). Se utilizează numai într-un complex de măsuri terapeutice, deoarece secreția este redusă doar în doze mari.
Ca mijloc de premedicație în practica anestezică, atropina este utilizată pe scară largă înainte de operație. Ca mijloc de pregătire a medicamentului pacientului pentru intervenție chirurgicală, atropina este utilizată deoarece are capacitatea de a suprima secreția glandelor salivare, nazofaringiene și traheobronșice. După cum știți, multe medicamente pentru anestezie (eterul în special) sunt iritante puternice ale membranelor mucoase. În plus, prin blocarea receptorilor M-colinergici ai inimii (așa-numita acțiune vagolitică), atropina previne reflexele negative la nivelul inimii, inclusiv posibilitatea stopării reflexelor acesteia. Folosind atropina și reducând secreția acestor glande, ele previn dezvoltarea complicațiilor inflamatorii postoperatorii la nivelul plămânilor. Prin urmare, este clar sensul faptului pe care medicii de resuscitare îl atașează atunci când vorbesc despre o oportunitate cu drepturi depline de a „respira” un pacient.
Atropina este folosită în cardiologie. Acțiunea sa M-anticolinergică asupra inimii este benefică în unele forme de aritmii cardiace (de exemplu, bloc atrioventricular de origine vagală, adică cu bradicardie și bloc cardiac).
Atropina a găsit o utilizare pe scară largă ca ambulanță pentru otrăvire:
a) AChE înseamnă (FOS)
b) M-colinomimetice (muscarinice).
Alături de atropină, sunt bine cunoscute și alte medicamente asemănătoare atropinei. Alcaloizii naturali asemănător atropinei includ SCOPOLAMINA (hioscină) Scopolominum hydrobromidum. Se produce în fiole de 1 ml - 0,05%, precum și sub formă de picături pentru ochi (0,25%). Conținută în planta mandragoră (Scopolia carniolica) și în aceleași plante care conțin atropină (belladonna, henbane, dope). Structural apropiat de atropină. Posedă proprietăți M-anticolinergice pronunțate. Există o diferență semnificativă față de atropină: în doze terapeutice, scopolamina provoacă sedare ușoară, depresie a sistemului nervos central, transpirație și somn. Acționează deprimant asupra sistemului extrapiramidal și asupra transmiterii excitației de la căile piramidale la neuronii motori ai creierului. Introducerea medicamentului în cavitatea conjunctivală determină o midriază mai puțin prelungită. Prin urmare, anestezistii folosesc scopolamina (0,3-0,6 mg sc) ca mijloc de premedicație, dar de obicei în combinație cu morfina (dar nu la bătrâni, deoarece poate da confuzie). Este folosit uneori în practica psihiatrică ca sedativ, iar în neurologie - pentru a corecta parkinsonismul. Scopolamina acționează mai scurt decât atropina. Ele sunt, de asemenea, utilizate ca antiemetic și sedativ pentru boala de mare și aer (comprimatele Aeron sunt o combinație de scopolamină și hiosciamină). Platifilina aparține și grupului de alcaloizi obținuți din materiale vegetale (romboizi). (Hidrotartra Platyphyllini: 0,005 comprimate, precum și fiole de 1 ml - 0,2%; picături pentru ochi - soluție 1-2%). Acționează aproximativ în același mod, provocând efecte farmacologice similare, dar mai slab decât atropina. Are un efect moderat de blocare a ganglionului, precum și un efect antispastic miotrop direct (asemănător papaverinei), precum și asupra centrilor vasomotori. Are un efect calmant asupra sistemului nervos central. Platifilina este utilizată ca antispastic pentru spasmele tractului gastrointestinal, căilor biliare, vezicii biliare, uretere, cu tonus crescut al vaselor cerebrale și coronare, precum și pentru ameliorarea astmului bronșic. În practica oculară, medicamentul este utilizat pentru dilatarea pupilei (acţionează mai scurt decât atropina, nu afectează acomodarea). Se injectează sub piele, dar trebuie amintit că soluțiile cu concentrație de 0,2% (pH = 3,6) sunt dureroase în același timp.
Pentru practica oftalmologică se propune GOMATROPIN (Homatropinum: flacoane 5 ml - 0,25%). Provoacă dilatarea pupilei și paralizie de acomodare, adică acționează ca midriatic și cicloplegic. Efectele oftalmice cauzate de homatropina durează doar 15-24 de ore, ceea ce este mult mai convenabil pentru pacient în comparație cu situația în care se utilizează atropină. Riscul de creștere a PIO este mai mic, deoarece mai slab decât atropina, dar, în același timp, medicamentul este contraindicat în glaucom. În rest, nu diferă fundamental de atropină, se folosește doar în practica ochilor.
Medicamentul sintetic METACIN este un blocant M-anticolinergic foarte activ (Methacinum: în tablete - 0,002; în fiole 0,1% - 1 ml. Un compus de amoniu cuaternar care pătrunde slab în BBB. Aceasta înseamnă că toate efectele sale se datorează M- periferice. anticolinergic Se deosebește de atropină printr-un efect bronhodilatator mai pronunțat, fără efect asupra sistemului nervos central. Este mai puternic decât atropina, suprimă secreția glandelor salivare și bronșice. Este utilizat pentru astmul bronșic, ulcerul peptic, pentru ameliorarea colicilor renale și hepatice, pentru premedicație în anestezie (iv - în 5-10 minute, i/m - în 30 de minute) - mai convenabil decât atropina.În ceea ce privește efectul analgezic, este superior atropinei și provoacă mai puțin tahicardie.
BROMUR DE IPRATROPIUM - pentru ameliorarea bronhospasmului, produs in aerosoli
Dintre medicamentele care conțin atropină, se mai folosesc preparate de belladona (belladonna), de exemplu, extracte de belladonă (groase și uscate), tincturi de belladonă, tablete combinate. Acestea sunt medicamente slabe și nu sunt folosite în ambulanță. Sunt utilizate acasă în stadiul prespitalicesc.
În sfârșit, câteva cuvinte despre primul reprezentant al antagoniștilor selectivi ai receptorilor muscarinici. S-a dovedit că în diferite organe ale corpului există diferite subclase de receptori muscarinici (M-unu și M-doi). Recent, a fost sintetizat un medicament gastrocepină (pirenzepină), care este un inhibitor specific al receptorilor M-one-colinergici din stomac. Clinic, aceasta se manifesta printr-o suprimare intensa a secretiei gastrice de acid. Datorită inhibării pronunțate a secreției de acid gastric, gastrocepina provoacă ameliorarea durerii persistente și rapide. Folosit pentru ulcer gastric și ulcer duodenal, gastrită, doudenită. Are mult mai puține efecte secundare și practic nu afectează inima în sistemul nervos central nu pătrunde.
EFECTE SECUNDARE ALE ATROPINEI ȘI PREPARATELOR ACESTE. În cele mai multe cazuri, efectele secundare sunt o consecință a amplorii acțiunii farmacologice a medicamentelor studiate și se manifestă prin uscăciunea gurii, dificultăți la înghițire, atonie intestinală (constipație), vedere încețoșată, tahicardie. Aplicarea locală a atropinei poate provoca reacții alergice (dermatită, conjunctivită, edem pleoapelor). Atropina este contraindicată în glaucom.
Otrăvirea acută cu atropină, medicamente asemănătoare atropinei și plante care conțin atropină. Atropina este departe de a fi inofensivă. Este suficient să spunem că chiar și 5-10 picături pot fi toxice. Doza letală pentru adulți atunci când este administrată oral începe de la 100 mg, pentru copii - de la 2 mg; atunci când este administrat parenteral, medicamentul este și mai toxic. Tabloul clinic al otrăvirii cu atropină și medicamente asemănătoare atropinei este foarte caracteristic. Se notează simptomele asociate cu suprimarea efectelor colinergice și efectul otravii asupra sistemului nervos central. Totodata, in functie de doza de medicament care a intrat se emite curentul USOR si SEVER.
Cu o otrăvire ușoară, se dezvoltă următoarele semne clinice:
pupile dilatate (midriaza), fotofobie;
uscăciunea pielii și a mucoaselor. Cu toate acestea, din cauza scăderii transpirației, pielea este fierbinte, roșie, există o creștere a temperaturii corpului, o înroșire ascuțită a feței (fața „luminează de căldură”);
membrane mucoase uscate;
tahicardie severă;
atonie intestinală.
În caz de otrăvire severă, pe fondul tuturor simptomelor indicate, iese în prim plan EXCITAȚIA PSIHOMOTORIE, adică atât excitarea mentală, cât și motoria. De aici și binecunoscuta expresie: „Henbane overeat”. Coordonarea motorie este afectată, vorbirea este încețoșată, conștiința este confuză, se notează halucinații. Se dezvoltă fenomenele de psihoză atropină, necesitând intervenția unui medic psihiatru. Ulterior, oprimarea centrului vasomotor poate apărea cu o expansiune bruscă a capilarelor. Se dezvoltă colaps, comă și paralizie respiratorie.
MĂSURI DE AJUTOR PENTRU INTOXICAȚII DE ATROPINĂ
Dacă otrava este ingerată, atunci ar trebui să se încerce să se toarne cât mai curând posibil (lavaj gastric, laxative etc.); astringente - tanin, adsorbant - carbune activat, diureza fortata, hemossorbtie. Este important să aplicați un tratament specific aici.
Înainte de spălare trebuie administrată o doză mică (0,3-0,4 ml) de diazepam (sibazon, relanium) pentru combaterea psihozei, a agitației psihomotorii. Doza de sibazon nu trebuie să fie mare, deoarece pacientul poate dezvolta paralizia centrilor vitali. În această situație, clorpromazina nu poate fi administrată, deoarece are propriul efect muscarinic.
Este necesar să se înlocuiască atropina din conexiunea cu receptorii colinergici; în aceste scopuri, se folosesc diverse colinomimetice. Cel mai bine este să utilizați fizostigmină (IV, lent, 1-4 mg), care se face în străinătate. Folosim agenți AChE, cel mai adesea proserina (2-5 mg, s/c). Medicamentele se administrează la intervale de 1-2 ore până când apar semne de eliminare a blocării receptorilor muscarinici. Utilizarea fizostigminei este de preferat deoarece pătrunde bine prin BBB în sistemul nervos central, reducând mecanismele centrale ale psihozei atropinice. Pentru a atenua starea de fotofobie, pacientul este plasat într-o cameră întunecată, frecat cu apă rece. Este necesară îngrijire atentă. Respirația artificială este adesea necesară.
AGENȚI H-COLINERGICI
Permiteți-mi să vă reamintesc că receptorii H-colinergici sunt localizați în ganglionii autonomi și plăcile terminale ale mușchilor scheletici. În plus, receptorii H-colinergici se găsesc în glomeruli carotidieni (sunt necesari pentru a răspunde la modificările chimiei sângelui), precum și în medula suprarenală și creier. Sensibilitatea receptorilor H-colinergici cu localizare diferită la compușii chimici nu este aceeași, ceea ce face posibilă obținerea de substanțe cu efect predominant asupra ganglionilor autonomi, receptorilor colinergici ai sinapselor neuromusculare și a sistemului nervos central.
Medicamentele care stimulează receptorii H-colinergici sunt numite H-colinomimetice (nicotinomimetice), iar medicamentele de blocare sunt numite antagonişti H-colinergici (blocante de nicotină).
Este important de subliniat următoarea caracteristică: toate H-colinomimeticele excită receptorii H-colinergici numai în prima fază a acțiunii lor, iar în a doua fază, excitația este înlocuită cu un efect deprimant. Cu alte cuvinte, H-colinomimetice, în special substanța de referință nicotina, au un efect în două faze asupra receptorilor H-colinergici: în prima fază, nicotina acționează ca un H-colinomimetic, în a doua - ca un blocant H-colinergic .
Agenți colinomimetici eu
Medicamente colinomimetice (cholino [Receptori] + greaca mimētikos, imitare, reproducere; sinonime:)
medicamente care reproduc efectele stimulării receptorilor colinergici de către ligandul lor natural - acetilcolina. Efectul colinergic poate fi sporit ca o interacțiune directă a H. c. cu un anumit tip de receptor colinergic (receptor colinergic cu acțiune directă), și menținerea unui exces de acetilcolină în sinapsă prin inhibarea acestuia distrugându-l (receptor colinergic cu acțiune indirectă). În al doilea caz, sunt inițiate toate tipurile de receptori colinergici, inclusiv. localizat în c.ns. iar la sinapsele neuromusculare ale muşchilor scheletici. H. s. de acțiune indirectă formează un grup independent de medicamente anticolinesterazice (medicamente anticolinesterazice). H. s. acțiunea directă în conformitate cu clasificarea receptorilor colinergici (vezi. Receptorii) sunt subdivizate în m-, n- și n + m-colinomimetice. m-colinomimetice- aceclidină și pilocarpină - provoacă efecte locale (cu aplicare locală) sau generale ale excitației receptorilor m-colinergici: spasm de acomodare, scăderea presiunii intraoculare; , încetinirea conducerii atrioventriculare; , creșterea tonusului și motilității tractului gastrointestinal, vezicii urinare, uterului; saliva lichidă, secreția crescută a glandei bronșice, gastrice și a altor glande exocrine. Toate aceste efecte sunt prevenite sau eliminate prin utilizarea atropinei și a altor m-colinolitice (vezi Medicamente anticolinergice), care sunt întotdeauna utilizate în caz de supradozaj de m-colinomimetice, otrăvire cu substanțe cu efect similar sau anticolinesterază. Indicații pentru utilizarea m-colinomimetice:, tromboza venei centrale a retinei; stomac, intestine, vezica urinara, uter, postpartum. Contraindicațiile obișnuite ale utilizării lor sunt angina pectorală, leziuni miocardice, hemoragii intra-atriale și atrioventriculare, hemoragii gastrointestinale (înainte de operație), epilepsia, ceea ce este normal. Aceclidină- (pentru prepararea picăturilor oftalmice sub formă de soluții de apă 2%, 3% și 5%) și soluție 0,2% în fiole de 1 și 2 ml pentru injectare subcutanată. În caz de glaucom, instilarea se face de 2 până la 6 ori pe zi. În atonia acută a vezicii urinare, 1-2 se injectează subcutanat ml soluție 0,2%; în absența rezultatului așteptat, injecțiile se repetă de 2-3 ori cu un interval de jumătate de oră, dacă nu sunt exprimate reacții adverse (bronhospasm, bradicardie etc.). Clorhidrat de pilocarpină folosit mai ales în practica oftalmologică. Principalele sale forme de eliberare: soluții 1% și 2% în sticle de 5 și 10 ml; soluție 1% în tuburi picurătoare; Soluție 1% cu metilceluloză în flacoane de 5 și 10 ml; filme pentru ochi (2.7 mg clorhidrat de pilocarpină fiecare); 1% și 2% oftalmic. Cel mai adesea, se folosesc soluții de 1% și 2%, îngropându-le în ochi de 2 până la 4 ori pe zi. n-colinomimetice- lobelina si citizina - le excita pe cele postsinaptice in ganglionii sistemului nervos simpatic si parasimpatic, in glomeruli carotidieni si in tesutul cromafin al glandelor suprarenale (secretie crescuta de adrenalina). Ca urmare, sunt activate atât influențele suprarenale, cât și cele colinergice asupra organelor executive. În același timp, în acțiunea citizinei (cytiton), predomină efectele periferice adrenergice (creșterea, creșterea contracțiilor inimii), în acțiunea lobelinului - colinergic (sunt posibile bradicardie, scăderea tensiunii arteriale). Ambii alcaloizi în mod reflex (de la receptorii zonei reflexe carotidiene) excită sistemul respirator și sunt utilizați în principal ca respirator în cazurile de stop respirator acut (pe fondul depresiei prelungite a centrului respirator, efectul este instabil). Acțiunea lor asemănătoare nicotinei a fost o condiție prealabilă pentru utilizarea lobelinei (tablete Lobesil) și a citizinei (filme și tablete Tabex) pentru a ușura renunțarea la fumat. Utilizarea lor în acest scop este contraindicată în boli organice ale sistemului cardiovascular, hipertensiune arterială persistentă, angină pectorală, ulcer gastric și ulcer duodenal, sângerare. Clorhidrat de Lobelina- Soluție 1% în fiole de câte 1 ml; tablete a cate 2 mg(medicamentul „Lobesil”). In cazul stopului respirator acut la adulti se administreaza 0,3-0,5 ml(copii 0,1-0,3 mlîn funcţie de vârstă) intramuscular sau intravenos lent (în 1-2 min), deoarece introducerea rapidă amenință colapsul și stopul cardiac. În caz de supradozaj, sunt posibile și convulsii, bradicardie severă, depresie respiratorie profundă. Lobesil în perioada de renunțare la fumat este prescris în prima săptămână pentru 1 comprimat de până la 5 ori pe zi, apoi frecvența recepțiilor este redusă până la anulare (în 20-30 de zile). Cu toleranță slabă (, slăbiciune,), medicamentul este anulat. Cititon- 0,15% soluție de citizină în fiole de câte 1 ml; Tabex comprimate și filme pentru aplicare pe obraji (sau gingii), câte 1,5 fiecare mg... Datorită efectului presor, este folosit mai des decât lobelin, deoarece depresia respiratorie acută apare adesea pe fondul colapsului, șocului. Adulții injectează intravenos sau intramuscular 0,5-1 ml(copii sub 1 G odă - 0,1 fiecare ml). Pentru cei care se lasă de fumat, schema generală de utilizare a tabletelor Tabex este aceeași ca și a tabletelor Lobesil; filmele se schimbă în primele trei zile de 4-8 ori, apoi de 3 ori pe zi, din a 13-a până în a 15-a zi, se folosește 1 film, apoi se anulează. n + m-colinomimetice sunt reprezentate de acetilcolină (un medicament), care practic nu este utilizat în practica medicală și carbacolină, care este aproape de aceasta în structura chimică. carbacolină nu este distrus de colinesterază și are un efect colinergic mai lung și mai pronunțat. Acțiunea totală este dominată de efectele excitației receptorilor m-colinergici și numai pe fondul blocării acestora se manifestă clar efectele n-colinergice. În același timp, carbacolină nu are avantaje față de medicamentele din grupul m-colinomimetic, prin urmare, din formele cunoscute anterior de eliberare a acesteia, au rămas doar cele oftalmice și sunt utilizate practic (sub formă de 0,75%, 1,5). %, 2,25% și 3% p- șanț de carbacolină) pentru tratamentul glaucomului. În operațiile oculare, uneori 0,5 ml Soluție de carbacolină 0,01%. medicamente colinergice cu un mecanism diferit de acțiune, provocând efecte caracteristice excitației receptorilor colinergici. agenți M-colinomimetici(sin.: M-colinomimetice, medicamente M-colinopozitive) - X. c., excitarea sau promovarea excitației receptorilor M-colinergici (pilocarpină, aceclidină etc.) agenţi H-colinomimetici(sin.: H-colinomimetice, medicamente H-colinopozitive) - X. c., excitarea sau favorizarea excitației receptorilor H-colinergici (lobelină, citizină etc.). 1. Mică enciclopedie medicală. - M .: Enciclopedie medicală. 1991-96 2. Primul ajutor. - M .: Marea Enciclopedie Rusă. 1994 3. Dicţionar enciclopedic de termeni medicali. - M .: Enciclopedia sovietică. - 1982-1984.
Vedeți ce sunt „medicamente colinomimetice” în alte dicționare:
Substanțe medicinale, a căror acțiune este similară cu efectul de excitare a receptorilor colinergici ai sistemelor biochimice ale corpului, cu care reacționează acetilcolina (de exemplu, pilocarpina) ... Dicţionar enciclopedic mare
Substanțe farmacologice ale diferitelor structuri chimice, a căror acțiune coincide în principal cu efectele excitației fibrelor nervoase colinergice (vezi Fibre nervoase colinergice) sau mediatorul Acetilcolină. De… …
Substanțe medicinale, a căror acțiune este similară cu efectul de excitare a receptorilor colinergici ai sistemelor biochimice ale corpului, cu care reacționează acetilcolina (de exemplu, pilocarpina). * * * PRODUSE HOLINOMIMETICE PRODUSE COLINOMETICE, ... ... Dicţionar enciclopedic
- (colinopozitiv, sau colinergic sred va), lek. în VA, conform farmacologic. la tine aproape de neurotransmițătorul acetilcolină, adică interacționând cu receptorii colinergici și provocând excitație colinergică. terminații ale fibrelor nervoase. In conexiune cu ... ... Enciclopedie chimică
- (cholinomimetica; colină + mimetikos grecesc capabil de imitare, imitare; sinonim: colinomimetice, agenți anticolinergici) agenți colinergici cu un mecanism de acțiune diferit, care provoacă efecte caracteristice excitării ... ... Dicţionar medical cuprinzător
PRODUSE HOLINOMETICE- colinomimetice, medicamente. substanțe care acționează ca acetilcolina asupra sistemelor reactive la colină ale sinapselor. După capacitatea de a acționa asupra sinapselor muscarino sau sensibile la nicotină X. c. se împart în colinomimetice (bromhidrat de arecolina... Dicționar enciclopedic veterinar
- (sin.: M colinomimetice, M medicamente colinopozitive) X. c., excitarea sau stimularea excitării receptorilor M colinergici (pilocarpină, aceclidină etc.) ... Dicţionar medical cuprinzător
- (sin.: H colinomimetice, H medicamente colinopozitive) X. c., excita sau favorizează excitarea receptorilor H colinergici (lobelia, citizină etc.) ... Dicţionar medical cuprinzător
Anticolinergice, substanțe farmacologice care blochează transmiterea excitației din fibrele nervoase colinergice (vezi Fibre nervoase colinergice), antagoniști mediatori ai acetilcolinei. Aparțin la diferite grupuri ...... Marea Enciclopedie Sovietică
- (anticolinergice, anticolinergice, anticolinergice), lek. in va, avertizare, slăbire și oprire a interacțiunii. neurotransmitator acetilcolina si colinomimetic. medicamente cu receptori colinergici. Datorită prezenței în zona centrală și periferică ...... Enciclopedie chimică
Efectele M-colinomimetice (= excitarea receptorilor M-colinergici):
Efecte asupra ochilor. Excitarea receptorilor M-colinergici ai mușchiului circular al irisului duce la contracția acestuia, iar pupila se îngustează (mioză). Îngustarea pupilei și aplatizarea irisului ajută la deschiderea unghiurilor camerei anterioare a ochiului și la îmbunătățirea fluxului de lichid intraocular, ceea ce reduce presiunea intraoculară. M-colinomimeticele cresc curbura cristalinului, provocând spasm de acomodare. Ochiul este setat pentru vedere de aproape (miopie). Subefectul „Încălcarea acomodarii”
Efect asupra glandelor de secreție externă. Creșterea secreției de salivă, precum și lacrimare, transpirație
Efect asupra bronhiilor: stimuleaza contractia muschilor circulatori ai bronhiilor (tonul se ridica la bronhospasm), creste secretia de mucus in bronhii.
Efecte asupra inimii:încetinește ritmul cardiac (bradicardie), inhibă conducerea impulsurilor
sistemul de conducere al inimii.
Impact asupra tractului gastrointestinal: crește secreția glandelor tractului gastrointestinal, crește peristaltismul, iar tonusul sfincterelor tractului digestiv (și vezicii urinare), dimpotrivă, scade.
Efect asupra vezicii urinare: crește tonusul vezică urinară, posibil incontinență urinară
Indicații pentru utilizarea M-colinomimetice:
1) glaucom, pentru a reduce presiunea intraoculară (terapie simptomatică).
2) Când atonie intestinală și vezică: medicamentele cresc tonusul cu relaxarea simultana a sfincterelor, maresc contractia (peristalzia) acestor organe musculare netede, contribuind la golirea lor.
Tabloul clinic al otrăvirii M-colinomimetice, precum și agaric cu ciuperci(contine muscarina)
există bradicardie severă, bronhospasm, creșterea dureroasă a peristaltismului (diaree), transpirație, salivație, constricție a pupilelor și spasm de acomodare, sunt posibile convulsii. Toate aceste simptome sunt eliminate
M - anticolinergicele (atropina etc. - sunt antidoturi).
Pilocarpină(Pilocarpinum). Sinonime: Pilocarpinum hydrochloridum
Grupa farmaceutică: M-colinomimetic
Mecanism de acțiune: Pilocarpina stimulează receptorii m-colinergici periferici, provoacă constricția pupilei, reduce presiunea intraoculară și îmbunătățește trofismul țesutului ocular, Când este instilat în sacul conjunctival al ochiului, este puțin absorbit în concentrații normale și nu are efect sistemic pronunțat.
Indicatii de utilizare:- glaucom !!!
Pentru a îmbunătăți trofismul ochiului cu tromboză a venei centrale a retinei, obstrucție acută a arterei retiniene, cu atrofie a nervului optic, cu hemoragii în corpul vitros.
Pentru încetarea acțiunii midriatice după utilizarea atropinei, homatropinei, scopolaminei sau a altor substanțe anticolinergice pentru dilatarea pupilei în studiile oftalmice.
Efecte secundare:
Dureri de cap (în zonele temporale sau periorbitale), dureri în zona ochilor; miopie; scăderea vederii, în special pe întuneric, datorită dezvoltării miozei persistente și spasmului de acomodare; lacrimare, rinoree, cheratită superficială; reactii alergice. Cu utilizarea prelungită, este posibil să se dezvolte conjunctivită, dermatită a pleoapelor; atunci când se utilizează sisteme cu eliberare prelungită a medicamentului - dezvoltarea toleranței
Contraindicatii:
Hipersensibilitate, irită, ciclită, iridociclită, keratită, stare după operații oftalmice și alte boli oculare în care constricția pupilei este nedorită. Cu prudență la pacienții cu antecedente de dezlipire de retină și la pacienții tineri cu miopie mare.
Formulare de eliberare: Soluții 1% în flacoane de 5 și 10 ml; soluție 1% în tuburi picurătoare de 1,5 ml; Acum nu există unguent pentru ochi -1% și 2%; filme pentru ochi
Medicamente care stimulează receptorii H-colinergici (H-colinomimetice)
Efecte:
1) excitarea reflexă a centrului respirator al medulei oblongate prin activarea receptorilor colinergici ai zonei sinusului carotidian
2) crește tensiunea arterială prin stimularea celulelor medulei suprarenale și a ganglionilor simpatici (crește eliberarea de adrenalină și norepinefrină).
3) facilitează conducerea impulsurilor către mușchii scheletici (în caz de supradozaj - convulsii)
H-colinomimeticele pătrund bine în sistemul nervos central, în special lobelină, pot provoca bradicardie și scăderea tensiunii arteriale (activarea centrului vag), vărsături (excitarea centrului vărsăturii), convulsii (excitarea celulelor centralei anterioare). girusul și coarnele anterioare ale măduvei spinării).
Indicații pentru utilizarea fondurilor AChE:
1) în caz de stop respirator asociat cu otrăvire cu monoxid de carbon, înec, leziuni cerebrale, leziuni electrice, inhalare de substanțe iritante. Sunt eficiente numai dacă se păstrează excitabilitatea reflexă a centrului respirator.
2) pentru a facilita renuntarea la fumat.
Citizina (Cytisinum) este un alcaloid conținut în semințele plantei Rakitnik Russian și Thermopsis lanceolate, ambele din familia leguminoaselor. Ca analeptic respirator, este produs sub forma unei soluții de 0,15% numită Cytiton (Cytitonum) în fiole de 1 ml. Ca remediu pentru renunțarea la fumat - sub formă de tablete Tabex.
Cititon. Mecanism de acțiune: stimulează receptorii H-colinergici ai zonei carotide, ceea ce duce în mod reflex la excitarea centrului respirator. Stimularea simultană a ganglionilor simpatici și a glandelor suprarenale duce la creșterea tensiunii arteriale.
Efectul cytitonului (soluția de citizină) asupra respirației are un caracter „sacadat” pe termen scurt, totuși, în unele cazuri, în special cu oprirea reflexă a respirației, utilizarea cytitonului poate duce la restabilirea stabilă a respirației și a circulației sanguine.
Se foloseste pentru oprirea reflexa a respiratiei (in timpul operatiilor, leziunilor etc.) Are efect presor (care il deosebeste de lobelin). Prin urmare, cytiton poate fi folosit pentru afecțiuni de șoc și colaptoide, pentru depresie respiratorie și circulatorie la pacienții cu boli infecțioase etc. Cytiton se administrează intravenos sau intramuscular.
Cytiton este contraindicat (datorită capacității sale de a crește tensiunea arterială) în ateroscleroza și hipertensiunea arterială severă, sângerări din vasele mari, edem pulmonar.
"Tabex"- pastile pentru ușurarea renunțării la fumat. Mecanism de acțiune: excită aceiași receptori H-colinergici ca și nicotina. Reduce necesitatea numarului de tigari fumate, faciliteaza abstinenta temporara de la fumat, amelioreaza simptomele de sevraj care apar la renuntarea la fumat.
Agenți care stimulează receptorii colinergici M și H
Se încarcă ...