Macrolide de ultimă generație. Antibiotice macrolide pentru copii. Descrierea unor macrolide

Antibioticele sunt deșeurile (de origine naturală sau sintetică) ale celulelor virale, bacteriene sau fungice care pot inhiba creșterea și reproducerea altor celule sau microorganisme. Medicamentele pot avea activitate antibacteriană, antihelmintică, antifungică, antivirală și antitumorală. Ele sunt împărțite în grupuri în funcție de structura chimică.

Antibioticele macrolide sunt reprezentanți relativ siguri ai agenților antimicrobieni. Au forma unor compuși complecși constând din atomi de carbon, care sunt atașați în diferite moduri de inelul lactonic macrociclic. Medicamentele sunt bine tolerate de către pacienți.

Clasificare

Grupul de macrolide are mai multe diviziuni:

În funcție de numărul de atomi de carbon atașați:
- preparate având 14 atomi de carbon (de exemplu, eritromicină, claritromicină, oleandomicină);
- înseamnă cu 15 atomi de carbon ();
- macrolide cu 16 atomi de carbon atașați (de exemplu Josamicină, Spiramicină, Roxitromicină);
- 23 de atomi - aparțin singurului medicament (Tacrolimus), care aparține simultan listei de medicamente macrolide și imunosupresoare.
Dupa metoda de obtinere a antibioticelor: origine naturala si sintetica.
Durata efectului:
- cu acțiune scurtă (Eritromicină, Spiramicină, Oleandomicină, Roxitromicină);
- durata medie (Claritromicină, Josamicină, Fluritromicină);
- Medicamente „lungi” (Azitromicină, Diritromicină).
În funcție de generația de medicamente:
- mijloace din prima generație;
- macrolide din a 2-a generație;
- antibiotice de generația a 3-a (macrolide de ultimă generație);
- Ketolidele sunt agenți a căror structură chimică constă dintr-un inel tradițional cu adăugarea unei grupe ceto.

Eficacitatea medicamentelor

Antibioticele din acest grup, în special macrolidele de nouă generație, au un spectru larg de acțiune. Sunt utilizate pentru controlul microorganismelor gram-pozitive ( și ). În stadiul actual, există o scădere a sensibilității pneumococilor și a unor tipuri de streptococi la antibiotice care au 14 și 15 atomi de carbon în compoziție, totuși, preparatele cu 16 membri își păstrează activitatea împotriva acestor bacterii.

Medicamentele sunt eficiente împotriva următorilor agenți patogeni:

unele tulpini de Mycobacterium tuberculosis;
gardnerella;
chlamydia;
patogen;
micoplasmă;
bacil care provoacă dezvoltarea infecției hemofile.

Mecanism de acțiune și beneficii

Macrolidele sunt preparate pentru țesuturi, deoarece utilizarea lor este însoțită de faptul că concentrația de substanțe active în țesuturile moi este mult mai mare decât în sânge. Acest lucru se datorează capacității substanței de a pătrunde în mijlocul celulelor. Medicamentele se leagă de proteinele plasmatice, dar gradul unei astfel de acțiuni variază de la 20 la 90% (în funcție de antibiotic).

Acțiunea diferitelor antibiotice asupra celulei bacteriene

Mecanismul de acțiune se datorează faptului că macrolidele inhibă procesul de producere a proteinelor de către celulele microbiene, perturbă funcționalitatea ribozomilor lor. În plus, au un efect predominant bacteriostatic, adică inhibă creșterea și reproducerea microorganismelor patogene. Medicamentele au toxicitate scăzută, nu provoacă dezvoltarea unei reacții alergice atunci când sunt combinate cu alte grupuri de antibiotice.

Beneficii suplimentare ale produselor de ultimă generație:

timpul lung de înjumătățire al medicamentelor din organism;
transportul la locul infecției cu ajutorul celulelor leucocitare;
nu este nevoie de un curs lung de tratament și utilizarea frecventă a medicamentelor;
nici un efect toxic asupra sistemului digestiv;
atunci când se utilizează forme de tablete, absorbția din tractul gastrointestinal este mai mare de 75%.

Macrolide în practica ORL

Medicamentele acționează asupra unei game largi de agenți patogeni ai bolilor ORL. Antibioticele sunt recomandate pentru tratarea amigdalitei bacteriene, a inflamației acute a urechii medii și a sinusurilor paranazale, precum și a bronșitei și pneumoniei.
Macrolidele nu sunt utilizate în tratamentul inflamației epiglotei și abcesului faringelui.

Azitromicina a găsit cea mai mare prevalență în tratamentul tractului respirator superior. Rezultatele studiilor au confirmat eficacitatea medicamentului la copiii cu severitate ușoară și moderată a proceselor inflamatorii. Manifestările clinice ale eficacității tratamentului sunt normalizarea temperaturii corpului, eliminarea leucocitozei, îmbunătățirea subiectivă a stării pacienților.

Motive pentru alegerea macrolidelor în otorinolaringologie

Medicii acordă prioritate acestui grup de antibiotice pe baza următoarelor puncte:

Sensibilizare la peniciline. La pacienții cu rinosinuzită sau otită medie pe fond de rinite alergice sau astm bronșic, preparatele cu penicilină, care sunt puse pe primul loc, nu pot fi utilizate datorită proprietăților lor alergene. Ele sunt înlocuite cu macrolide.
Grupul are un efect antiinflamator și un spectru larg de acțiune.
Prezența infecțiilor cauzate de bacterii atipice. Împotriva unor astfel de agenți patogeni care provoacă dezvoltarea anumitor tipuri de amigdalfaringită, adenoidita cronică, patologii nazale, macrolidele sunt eficiente.
O serie de microorganisme pot forma pelicule specifice sub care „trăiesc” agenții patogeni, determinând dezvoltarea proceselor cronice în organele ORL. Macrolidele sunt capabile să acționeze asupra celulelor patologice în timpul șederii lor sub astfel de filme.

Contraindicatii

Macrolidele sunt considerate medicamente relativ sigure care pot fi prescrise pentru tratamentul copiilor, dar chiar și acestea au unele contraindicații de utilizare. Nu este de dorit să folosiți fondurile acestui grup în timpul sarcinii și alăptării. Utilizarea macrolidelor la copiii cu vârsta sub 6 luni nu este recomandată.

Mijloacele nu sunt prescrise în prezența hipersensibilității individuale la componentele active, cu patologii severe ale ficatului și rinichilor.

Efecte secundare

Reacțiile adverse se dezvoltă rar. Pot apărea atacuri de greață și vărsături, diaree, dureri abdominale. Cu un efect negativ asupra ficatului, pacientul se plânge de creșterea temperaturii corpului, îngălbenirea pielii și a sclerei, slăbiciune și manifestări dispeptice.

Din partea sistemului nervos central, pot fi observate cefalalgie, ușoare amețeli și o schimbare a activității analizorului auditiv. Reacțiile locale se pot dezvolta cu administrarea parenterală a medicamentelor (inflamația venelor cu formarea de cheaguri de sânge în ele).

Reprezentanții grupului

Majoritatea macrolidelor trebuie luate cu o oră înainte de masă sau la câteva ore după aceasta, deoarece atunci când interacționează cu alimentele, activitatea medicamentelor scade. Formele de dozare lichide sunt luate conform schemei prescrise de medicul curant.

Asigurați-vă că respectați intervale egale între dozele de antibiotice. Dacă pacientul a omis o doză, medicamentul trebuie luat cât mai curând posibil. Este interzisă dublarea dozei de medicament la momentul următoarei doze. În timpul perioadei de tratament, ar trebui să încetați cu siguranță să beți alcool.

Eritromicină

Produs sub formă de forme orale, supozitoare, pulbere pentru injectare. Acest reprezentant poate fi utilizat în timpul sarcinii și alăptării, dar sub supravegherea strictă a medicului curant. Pentru tratamentul nou-născuților, nu este prescris din cauza posibilității de a dezvolta o îngustare a secțiunii de ieșire a stomacului (stenoză pilorică).

Roxitromicină

Produs sub formă de tablete. Spectrul de activitate este similar cu reprezentantul anterior al grupului. Analogii săi sunt Rulid, Roxithromycin Lek. Diferențele față de eritromicină:

procentul de medicament care intră în sânge este mai mare, nu depinde de aportul de alimente în organism;
perioadă de retragere mai lungă;
tolerabilitate mai bună a medicamentului de către pacienți;
interacționează bine cu medicamentele din alte grupuri.

Este prescris pentru combaterea inflamației amigdalelor, laringelui, sinusurilor paranazale de natură streptococică, infecției cauzate de micoplasme și chlamydia.

Claritromicină

Disponibil sub formă de tablete și pulberi pentru injectare. Analogi - Fromilid, Klacid. Claritromicina are o biodisponibilitate ridicată și este bine tolerată de către pacienți. Nu este utilizat pentru tratamentul nou-născuților, mamelor însărcinate și care alăptează. Medicamentul este eficient împotriva microorganismelor atipice.

Azitromicină (Sumamed)

Macrolidă aparținând clasei de antibiotice cu 15 atomi de carbon. Disponibil sub formă de tablete, capsule, pulberi pentru injectare și sirop. Diferă de eritromicină printr-un procent mare de intrare în sânge, dependență mai mică de alimente și păstrarea pe termen lung a efectului terapeutic după terminarea terapiei.

Spiramicină

Antibiotic de origine naturală, având în compoziție 16 atomi de carbon. Eficient în lupta împotriva agenților patogeni ai pneumoniei care sunt rezistenți la alți reprezentanți ai macrolidelor. Poate fi prescris pentru tratamentul femeilor în perioada de naștere a copilului. Introdus pe cale orală sau într-o picurare venoasă.

Substanța activă este midecamicină. Macrolidă de origine naturală, care acționează asupra acelor stafilococi și pneumococi care sunt rezistenți la alte medicamente. Agentul este bine absorbit din tractul intestinal și interacționează bine cu reprezentanții altor grupuri de medicamente.

Josamicină

Are un spectru de acțiune ușor diferit față de eritromicina. Josamicina luptă împotriva acelor microorganisme care sunt rezistente la o serie de macrolide, dar nu este capabilă să suprime reproducerea unui număr de bacterii sensibile la eritromicină. Disponibil sub formă de tablete și suspensii.

Condiții pentru prescrierea medicamentelor

Pentru ca tratamentul cu macrolide să fie eficient, trebuie respectate o serie de reguli:

Efectuarea unui diagnostic precis, care vă permite să clarificați prezența inflamației locale sau generale în organism.
Determinarea agentului cauzal al patologiei folosind diagnostice bacteriologice și serologice.
Alegerea medicamentului necesar pe baza antibiogramei, localizarea procesului inflamator și severitatea bolii.
Alegerea dozei medicamentului, frecvența administrării, durata cursului de tratament în funcție de caracteristicile medicamentului.
Numirea macrolidelor cu un spectru îngust de acțiune pentru infecții relativ ușoare și cu un spectru larg pentru boli severe.
Monitorizarea eficacității terapiei.

Lista medicamentelor este destul de largă. Doar un specialist calificat poate alege remediul necesar care va fi cel mai eficient pentru fiecare caz clinic specific.

Creșterea dozei ajută la obținerea unui efect bactericid.

Macrolidele aparțin clasei polichetidelor. Polichetidele sunt compuși policarbonilici care sunt intermediari metabolici în celulele animale, vegetale și fungice.

La administrarea macrolidelor, nu au existat cazuri de disfuncție selectivă a celulelor sanguine, compoziția sa celulară, reacții nefrotoxice, leziuni distrofice secundare ale articulațiilor, fotosensibilitate, manifestată prin hipersensibilitate a pielii la radiațiile ultraviolete. Anafilaxia și apariția afecțiunilor asociate antibioticelor apar la un procent mic de pacienți.

Antibioticele macrolide ocupă o poziție de lider printre cele mai sigure medicamente antimicrobiene pentru organism.

Direcția principală în utilizarea acestui grup de antibiotice este tratamentul infecțiilor nosocomiale ale tractului respirator cauzate de flora gram-pozitivă și agenți patogeni atipici. Câteva informații de bază ne vor ajuta să sistematizăm informațiile și să stabilim care antibiotice sunt macrolide.

Macrolidele sunt clasificate în funcție de metoda de preparare și baza structurală chimică.

În primul caz, acestea sunt împărțite în sintetice, naturale și promedicamente (esteri de eritromicină, săruri de oleandomicină etc.). Promedicamentele au o structură modificată în comparație cu medicamentul, dar în organism, sub influența enzimelor, se transformă în același medicament activ, care are un efect farmacologic caracteristic.

Promedicamentele au o palatabilitate îmbunătățită și o biodisponibilitate ridicată. Sunt rezistente la acizi.

Clasificarea implică împărțirea macrolidelor în 3 grupe:

* ex. - Natural.
*pol.- Semisintetic.

Este demn de remarcat faptul că azitromicina este o azalid, deoarece inelul său conține un atom de azot.

Caracteristicile structurii fiecărei macrocomenzi. afectează indicatorii de activitate, interacțiunile medicamentoase cu alte medicamente, proprietățile farmacocinetice, tolerabilitatea etc. Mecanismele de influență asupra microbiocenozei în agenții farmacologici prezentați sunt identice.

Luați în considerare principalii reprezentanți ai grupului separat.

Er. inhibă creșterea chlamydia, legionella, stafilococi, micoplasme și legionella, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella.
Biodisponibilitatea poate ajunge la șaizeci la sută, depinde de mese. Se absoarbe parțial în tractul digestiv.

Printre reacțiile adverse remarcate: dislepsie, dispepsie, îngustarea uneia dintre secțiunile stomacului (diagnosticată la nou-născuți), alergii, „sindromul scurtării respirației”.

Este prescris pentru difterie, vibrioză, leziuni infecțioase ale pielii, chlamydia, pneumonie Pittsburgh etc.
Tratamentul cu eritromicină în timpul sarcinii și alăptării este exclus.

Inhibă creșterea microorganismelor care produc o enzimă care descompune beta-lactamele, are efect antiinflamator. R. este rezistent la acizi si alcaline. Efectul bactericid se realizează prin creșterea dozei. Timpul de înjumătățire este de aproximativ zece ore. Biodisponibilitatea este de cincizeci la sută.

Roxitromicina este bine tolerată și excretată din organism neschimbată.

Este prescris pentru inflamarea membranei mucoase a bronhiilor, laringelui, sinusurilor paranazale, urechii medii, amigdalelor palatine, vezicii biliare, uretrei, segmentului vaginal al colului uterin, infecții ale pielii, sistemului musculo-scheletic, bruceloză etc.
Sarcina, alăptarea și vârsta de până la două luni sunt contraindicații.

Inhibă creșterea aerobilor și anaerobilor. Există activitate scăzută în raport cu bastonul Koch. Claritromicina este superioară eritromicinei în parametrii microbiologici. Medicamentul este rezistent la acid. Mediul alcalin afectează realizarea acțiunii antimicrobiene.

Claritromicina este cea mai activă macrolidă împotriva Helicobacter pylori, care infectează diferite zone ale stomacului și duodenului. Timpul de înjumătățire este de aproximativ cinci ore. Biodisponibilitatea medicamentului nu depinde de alimente.

K. este prescris pentru infectarea rănilor, boli infecțioase ale tractului respirator superior, erupții cutanate purulente, furunculoză, micoplasmoză, micobacterioză pe fundalul virusului imunodeficienței.
Claritromicina nu trebuie luată la începutul sarcinii. Vârsta sugarilor până la șase luni este, de asemenea, o contraindicație.

Ol. inhibă sinteza proteinelor în celulele patogene. Efectul bacteriostatic este sporit într-un mediu alcalin.
Până în prezent, cazurile de utilizare a oleandomicinei sunt rare, deoarece este depășită.
Ol. prescris pentru bruceloză, pneumonie în abces, bronșiectazie, gonoree, inflamație a meningelor, mucoasa interioară a inimii, infecții ale tractului respirator superior, pleurezie purulentă, furunculoză, pătrunderea microorganismelor patogene în sânge.

Antibioticul demonstrează rate mari de activitate împotriva Helicobacter pylori, Haemophilus influenzae, gonococ. Azitromicina este de trei sute de ori mai rezistentă la acizi decât eritromicina. Ratele de digestibilitate ajung la patruzeci la sută. Ca toate antibioticele cu eritromicină, azitromicina este bine tolerată. Un timp de înjumătățire lung (mai mult de 2 zile) vă permite să prescrieți medicamentul o dată pe zi. Cursul maxim de tratament nu depășește cinci zile.

Este eficient în eradicarea streptococului, în tratamentul pneumoniei lobare, a leziunilor infecțioase ale organelor pelvine, a sistemului genito-urinar, a borreliozei transmise de căpușe și a bolilor cu transmitere sexuală. În perioada de naștere a copilului, este prescris în funcție de indicații vitale.
Aportul de azitromicină de către pacienții infectați cu HIV poate preveni dezvoltarea micobacteriozei.

Un antibiotic natural derivat din ciuperca radiantă Streptomyces narbonensis. Acțiunea bactericidă se realizează la concentrații mari în focarul infecției. J - n inhibă sinteza proteinelor și inhibă creșterea agenților patogeni.

Terapia cu josamicina duce adesea la o scădere a tensiunii arteriale. Medicamentul este utilizat în mod activ în otorinolaringologie (amigdalita, faringită, otită), pneumologie (bronșită, ornitoză, pneumonie), dermatologie (furunculoză, erizipel, acnee), urologie (uretrită, prostatită).

Aprobat pentru utilizare în timpul alăptării, este prescris pentru tratamentul femeilor însărcinate. Nou-născuților și copiilor cu vârsta sub paisprezece ani li se prezintă un formular de suspendare.

Diferă prin indicatori înalți ai activității microbiene și proprietăți farmacocinetice bune. Efectul bactericid se realizează printr-o creștere semnificativă a dozei. Efectul bacteriostatic este asociat cu inhibarea sintezei proteinelor.

Acțiunea farmacologică depinde de tipul de microorganism dăunător, de concentrația medicamentului, de dimensiunea inoculului etc. Midecamicina este utilizată pentru leziunile infecțioase ale pielii, țesutului subcutanat și tractului respirator.

Midecamicina este un antibiotic de rezervă și este prescrisă pacienților cu hipersensibilitate la beta-lactamine. Folosit activ în pediatrie.

Perioada de alăptare (pătrunde în laptele matern) și sarcina sunt contraindicații. Uneori m-n este prescris pentru indicații vitale și dacă beneficiul pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt.

Diferă de alte macrolide prin faptul că reglează sistemul imunitar. Biodisponibilitatea medicamentului ajunge la patruzeci la sută.

Activitatea medicamentului scade într-un mediu acid și crește într-un mediu alcalin. Alcalii contribuie la creșterea capacității de penetrare: antibioticul se îmbunătățește în interiorul celulelor agenților patogeni.

S-a dovedit științific că spiramicina nu afectează dezvoltarea embrionară, așa că este permisă administrarea ei în timpul nașterii. Antibioticul afectează alăptarea, așa că în timpul alăptării merită să găsiți un medicament alternativ.

Antibioticele macrolide pentru copii nu trebuie administrate prin perfuzie intravenoasă.

În tratamentul macrolidelor, apariția reacțiilor medicamentoase care pun viața în pericol este exclusă. NLR la copii se manifestă prin durere în abdomen, disconfort în epigastru, vărsături. În general, organismul copiilor tolerează bine antibioticele macrolide.

Medicamentele, inventate relativ recent, practic nu stimulează motilitatea tractului gastrointestinal. Manifestări dispeptice ca urmare a utilizării midecamicinei, acetatului de midecamicină nu sunt observate deloc.

Cliritromicina merită o atenție deosebită, depășind alte macrolide în multe privințe. În cadrul unui studiu controlat randomizat, s-a constatat că acest antibiotic acționează ca un imunomodulator, având un efect stimulativ asupra funcțiilor de apărare ale organismului.

Macrolidele sunt folosite pentru:

tratamentul infecțiilor micobacteriene atipice,
hipersensibilitate la β-lactamine,
boli de origine bacteriană.

Au devenit populare în pediatrie datorită posibilității de injectare, în care medicamentul ocolește tractul gastrointestinal. Acest lucru devine necesar în situații de urgență. Un antibiotic macrolid este ceea ce medicul pediatru prescrie cel mai adesea atunci când tratează infecțiile la pacienții tineri.

Terapia cu macrolide cauzează rareori modificări anatomice și funcționale, dar nu este exclusă apariția reacțiilor adverse.

În cursul unui studiu științific, la care au participat aproximativ 2 mii de oameni, s-a constatat că probabilitatea reacțiilor anafilactoide la administrarea macrolidelor este minimă. Nu au fost raportate cazuri de alergie încrucișată. Reacțiile alergice se manifestă sub formă de febră de urzică și exantem. În cazuri rare, șocul anafilactic este posibil.

Fenomenele dispeptice apar datorită efectului procinetic inerent macrolidelor. Majoritatea pacienților observă mișcări frecvente ale intestinului, dureri în abdomen, senzații ale gustului afectate și vărsături. Nou-născuții dezvoltă stenoză pilorică, o boală în care evacuarea alimentelor din stomac în intestinul subțire este dificilă.

Tahicardia ventriculară piruetă, aritmia cardiacă, sindromul intervalului QT lung sunt principalele manifestări ale cardiotoxicității acestui grup de antibiotice. Situația este agravată de vârsta înaintată, boli de inimă, supradozaj, tulburări de apă și electroliți.

Un curs lung de tratament, dozele în exces sunt principalele cauze ale hepatoxicității. Macrolidele acționează diferit asupra citocromului, o enzimă implicată în metabolismul substanțelor chimice străine organismului: eritromicina o inhibă, josamicina afectează puțin mai puțin enzima, iar azitromicina nu are deloc efect.

Puțini medici știu când prescriu un antibiotic macrolide că acesta este o amenințare directă pentru sănătatea mintală a unei persoane. Tulburările neuropsihiatrice apar cel mai adesea atunci când se administrează claritromicină.

Videoclip despre grupul în cauză:

Macrolidele sunt o clasă promițătoare de antibiotice. Au fost inventate cu mai bine de jumătate de secol în urmă, dar sunt încă utilizate activ în practica medicală. Unicitatea efectului terapeutic al macrolidelor se datorează proprietăților farmacocinetice și farmacodinamice favorabile și capacității de a pătrunde în peretele celular al agenților patogeni.

Concentrațiile mari de macrolide contribuie la eradicarea agenților patogeni precum Chlamydia trachomatis, Mycoplasma, Legionella, Campylobacter. Aceste proprietăți disting favorabil macrolidele pe fondul β-lactamelor.

Eritromicina a marcat începutul clasei macrolidelor.

Prima cunoaștere cu eritromicina a avut loc în 1952. Eli Lilly & Company, o companie internațională inovatoare americană, și-a completat portofoliul cu cele mai recente produse farmaceutice. Oamenii ei de știință au obținut eritromicina dintr-o ciupercă radiantă care trăiește în sol. Eritromicina a devenit o alternativă excelentă pentru pacienții cu hipersensibilitate la antibioticele peniciline.

Extinderea domeniului de aplicare, dezvoltarea și introducerea în clinica macrolidelor, modernizate din punct de vedere al indicatorilor microbiologici, datează din anii șaptezeci și optzeci.

Seria eritromicinei este diferită:

activitate ridicată împotriva Streptococcus și Staphylococcus și microorganismelor intracelulare;
rate scăzute de toxicitate;
fără alergie încrucișată cu antibiotice beta-lactime;
creând concentrații mari și stabile în țesuturi.

Aveti vreo intrebare? Obțineți o consultație medicală gratuită acum!

Făcând clic pe butonul va duce la o pagină specială a site-ului nostru cu un formular de feedback cu un specialist al profilului care vă interesează.

Consultatie medicala gratuita

Macrolidele sunt antibiotice a căror structură chimică se bazează pe prezența unui inel lactonic macrociclic. Inelul cu 14 membri are antibiotice precum eritromicină, claritromicină, roxitromicină, fluritromicină; 15-membri - azitromicină; 16 membri - midecamicină, spiramicină, josamicina, leucomicină, miokamicină. După metoda de preparare, macrolidele sunt împărțite în naturale (eritromicină, midecamicină, spiramicină, josamicina) și semisintetice (claritromicină, roxitromicină, azitromicină, acetat de midecamicină). Împărțirea macrolidelor în naturale și semisintetice este arbitrară, deoarece un număr de antibiotice naturale sunt obținute prin sinteză.

În 1949, omul de știință filipinez Alberto Aguilar a descoperit în sol o nouă ciupercă radiantă care avea capacitatea de a inhiba creșterea bacteriilor. În 1950, americanul Mac Guir din această ciupercă a izolat primul antibiotic macrolid numit eritromicină.

Macrolidele în doze terapeutice au efect bacteriostatic, dar, în concentrații mari (creșterea dozei de 2-4 ori), sunt capabile să acționeze bactericid asupra streptococilor beta-hemolitici, pneumococilor, tusei convulsive și agenților patogeni difterici.
Acțiunea antibacteriană a antibioticelor macrolide este realizată prin inhibarea sintezei proteinelor în ribozomii celulelor microbiene în creștere, iar spiramicina, spre deosebire de alte macrolide, este capabilă să lege simultan trei subunități 50S ale ribozomului, datorită cărora are un antimicrobian mai lung. efect. Celulele microbiene din faza de repaus nu sunt afectate de aceste antibiotice. Spectrul de acțiune al macrolidelor este apropiat de cel al penicilinelor; de asemenea, suprimă reproducerea microbilor rezistenți la peniciline, tetracicline și levomicetine.
Macrolidele au activitate foarte mare împotriva cocilor gram-pozitivi (Streptococcus pyogenes, (Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus), agenților patogeni intracelulari (micoplasme, Legionella spp. Chlamydia spp. Mycoplasma pneumoniae) și multe microorganisme gram-negative (Halamophilus, influenzae etc.) ) „Azitromicina are cel mai puternic efect antibacterian asupra bacteriilor gram-negative. Între timp, familii precum - Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp. și Acinetobacter spp. - sunt rezistente în mod natural la toate antibioticele macrolide. Multe macrolide prezintă un efect post-antibiotic împotriva gram-pozitive. coci, adică pot inhiba activitatea vitală a bacteriilor după contactul lor pe termen scurt cu antibioticul macrolid. În acest caz, apar modificări ireversibile în ribozomii celulelor microbiene, ceea ce face posibilă îmbunătățirea și prelungirea efectului antibacterian general al medicamentului. .Spiramicina are cel mai mare efect post-antibiotic cu printre macrolide.

Antibiotice - macrolidele au capacitatea de a se acumula în parenchimul pulmonar, mucoasa bronșică, secreția traheobronșică, creând în același timp concentrații mari de antibiotic în aceste țesuturi, ceea ce asigură o biodisponibilitate ridicată a acestor antibiotice. Macrolidele sunt, de asemenea, rezistente la enzimele β-lactamaze produse de Haemophilus influenzae. În acest sens, macrolidele sunt utilizate în principal în tratamentul: infecțiilor căilor respiratorii superioare și inferioare (amigdalfaringită streptococică, sinuzită acută), bronșită, pneumonie comunitară, tuse convulsivă. Ele sunt, de asemenea, utilizate pentru infecții ale pielii și țesuturilor moi, precum și pentru tratamentul chlamidiei, sifilisului, infecțiilor cavității bucale. Macrolidele cu un inel de lactonă cu 15 și 16 atomi (spiramicină, azitromicină, roxitromicină, claritromicină) sunt medicamentele de primă alegere pentru pneumonia dobândită în comunitate.
Spre deosebire de alte grupe de antibiotice, macrolidele au un efect imunomodulator și antiinflamator moderat. Efectul imunomodulator apare datorită capacității antibioticului de a inhiba formarea interleukinei-2, care este implicată în deteriorarea țesutului autoimun. Acest lucru se datorează efectului supresor al macrolidei asupra limfocitelor T. Macrolidele oferă efect antiinflamator datorită proprietăților lor antioxidante. Macrolidele afectează producția de citokine, contribuie la creșterea endogenă a glucocorticoizilor prin activarea sistemului hipotalamo-hipofizo-suprarenal.

Macrolidele au toxicitate scăzută și sunt bine tolerate de către pacienți. Multe sunt rezistente la acid, ceea ce permite utilizarea pe scară largă atât a formelor parenterale, cât și a celor orale. Uneori provoacă reacții nedorite din tractul gastrointestinal sub formă de greață, dispepsie, pierderea poftei de mâncare, vărsături, diaree. Rareori există reacții alergice sub formă de erupții cutanate. Toate acestea permit utilizarea macrolidelor ca alternativă la antibioticele beta-lactamice în tratamentul pacienților cu infecții ale tractului respirator superior și inferior, pentru prevenirea reumatismului, tusei convulsive (eritromicină), pentru prevenirea meningitei (spiramicină) .

Contraindicații la administrarea macrolidelor: reacție alergică, sarcină și alăptare. Utilizați cu prudență în bolile hepatice.

Bolohovets Lyubov Georgievna

c) Antibiotice din grupa eritromicinei

Acest grup de antibiotice include eritromicină și oleandomicină. produs de unele ciuperci Streptomyces.

După spectrul de acțiune, eritromicina și oleandomicină sunt apropiate de benzilpenicilină. Ele acționează asupra acelorași microorganisme ca și benzilpenicilina și, în plus, sunt active împotriva brucelei, rickettsiei și chlamydia (Fig. 29).

Orez. 29. Spectrele de acţiune ale antibioticelor

După spectrul de acțiune, eritromicina și oleandomicina sunt eficiente în infecțiile purulent-septice (sepsis, abcese, osteomielita, erizipel, amigdalita, inflamație purulentă a urechii medii, sinusuri paranazale, tract urinar și biliar etc.), pneumonie, epidemie meningita, gonoreea, difteria, bruceloza si unele boli cauzate de chlamydia (trahom, psitacoza).

În procesul de tratare a infecțiilor cu eritromicină și oleandomicină, rezistența la medicamente a microorganismelor se dezvoltă foarte rapid. Eritromicina și oleandomicina sunt utilizate ca antibiotice de rezervă în tratamentul bolilor infecțioase (vezi Tabelul 15).

Efectele secundare ale medicamentelor din acest grup se manifestă în principal prin reacții alergice și tulburări dispeptice. Eritromicina provoacă uneori disfuncție hepatică.

Eritromicină. Erythromycinum - pulbere albă, gust amar, ușor solubilă în apă.

Numi interior 1-1 1/2 ore inainte de masa, 0,2-0,25 g la fiecare 4-6 ore.

Doze mai mari(pentru adulți): interior - singur 0,5 g, zilnic 2 g.

Pentru tratamentul leziunilor infecțioase ale pielii și mucoaselor (boli de piele pustuloasă, răni infectate, arsuri, trahom), medicamentul este prescris. un loc sub formă de unguent oficial (Unguentum Erythromycini) care conține 0,01 g de eritromicină la 1 g.

Formulare de eliberare. tablete de 0,1 și 0,25 g; capsule de 0,1 și 0,2 g; unguent în tuburi de 3; 7; 10; 15 și 30

Depozitare. lista B; într-un loc ferit de lumină.

În plus, eritromicina este disponibilă ca sare solubilă în apă - fosfatul de eritromicină (Erythromycini phosphas), care este destinat intravenos introducere și este disponibil în flacoane închise ermetic de 0,05; 0,1 și 0,2 g.

Fosfat de oleandomicină. Oleandomycini phosphas este o pulbere albă cu gust amar, ușor solubilă în apă.

Numi interior după mese, 0,25 g la fiecare 4-6 ore.

Doze mai mari(pentru adulti); în interior - singur 0,5 g, zilnic 2 g.

Formular de eliberare. tablete filmate, câte 0,125 g fiecare.

Depozitare. lista B.

Descriere și instrucțiuni pentru eritromicină

Eritromicina este un antibiotic destul de cunoscut. legate de un număr de macrolide. Acest medicament afectează capacitatea bacteriilor de a se reproduce. Microorganismele gram-pozitive, cum ar fi stafilococii, streptococii, sunt în principal sensibile la acțiunea sa. clostridium, corynebacterium. În cea mai mare parte, microorganismele gram-negative nu prezintă sensibilitate la eritromicină. Cu toate acestea, există unele infecții cauzate de acest grup de bacterii care pot fi tratate cu acest antibiotic. Acest medicament este prescris în tratamentul bolilor precum: difterie, bruceloză, tuse convulsivă, meningită, otita medie, sifilis și așa mai departe.

Produceți eritromicină sub formă de tablete. Caracteristicile dozării pentru pacienții de diferite grupe de vârstă și regimuri sunt descrise de instrucțiunile pentru medicament. Tratamentul cu acest medicament nu este indicat pacienților cu reacții de intoleranță individuală la medicament sau antibiotice din același grup cu acesta, persoanelor cu disfuncție hepatică severă, care au avut hepatită. În perioadele de sarcină sau de alăptare, nu este recomandată utilizarea eritromicinei. Puținele studii care au fost efectuate asupra acestui medicament au evidențiat, deși nesemnificative, dar prezintă activitate teratogenă. Adică capacitatea de a provoca malformații la făt. Ca efecte secundare care sunt posibile la administrarea acestui antibiotic, sunt descrise diverse tulburări ale tractului gastrointestinal și alergii, până la dezvoltarea șocului anafilactic.

Pacienții care își lasă feedback-ul despre eritromicină, cel mai adesea, vorbesc pozitiv despre acest medicament. Cu toate acestea, există și rapoarte despre efectele sale secundare. De exemplu, o fată, după ce a băut o tabletă din acest antibiotic în legătură cu o durere în gât, a simțit dureri spasmodice severe în zona stomacului. Mesaje similare au fost lăsate de alți pacienți. Mai mult, în majoritatea lor, fenomene similare s-au dezvoltat după prima doză de Eritromicină.

Foarte des, acest medicament este utilizat pentru a trata infecțiile urogenitale, cum ar fi chlamydia. Merită doar să ne amintim că o astfel de terapie ar trebui prescrisă de un medic. Unul dintre exemplele flagrante de auto-tratament inacceptabil poate fi povestea unei doamne care, disperând să se vindece de chlamydia la recomandările specialiștilor, a decis să-și prescrie medicamente. Ea a acționat pe principiul: încercați toate antibioticele, secvenţial. Ea și-a descris experiența într-un articol lung. Dozele, regimurile de medicamente și combinațiile lor în acest „opus” sunt complet contrare atât standardelor farmacologice, cât și bunului simț. Autoarea „metodei” este sigură că a „învins” chlamydia, și anume, cu ajutorul eritromicinei. Cu toate acestea, cunoașterea experienței ei lasă îndoieli nu numai în ceea ce privește sănătatea ei fizică, ci și psiho-emoțională.

Nu mulți dintre noi îndrăznim să ne descriem propriile metode de tratament, ale autorului, dar, sincer, trebuie să recunoaștem că deseori neglijăm avertismentele și acționăm pe riscul și riscul nostru, citind recenzii despre medicament sau, uneori, chiar doar doar. instrucțiuni. Pentru unele afecțiuni și medicamente, acest lucru nu este critic. Dar antibioticele, în general, și eritromicina, în special, nu pot fi experimentate. La urma urmei, aceste medicamente au un efect puternic, sistemic, asupra corpului nostru.

Surse: Încă nu există comentarii!

Majoritatea antibioticelor, deși suprimă dezvoltarea agenților infecțioși, au simultan un impact negativ asupra microbiocenozei interne a corpului uman, dar, din păcate, o serie de boli nu pot fi vindecate fără utilizarea agenților antibacterieni.

Cea mai bună cale de ieșire din situație este preparatele din grupul de macrolide, care ocupă o poziție de lider în lista celor mai sigure medicamente antimicrobiene.

Primul reprezentant al clasei de antibiotice luate în considerare a fost Eritromicina, obținută din bacterii din sol la mijlocul secolului trecut. Ca urmare a activităților de cercetare, s-a constatat că baza structurii chimice a medicamentului este un inel macrociclic lactonic, de care sunt atașați atomi de carbon; această caracteristică a determinat numele întregului grup.

Noul instrument a câștigat aproape imediat o mare popularitate; a fost implicat în lupta împotriva bolilor provocate de bacteriile gram-pozitive. Trei ani mai târziu, lista de macrolide a fost completată cu Oleandomicină și Spiramicină.

Dezvoltarea următoarelor generații de antibiotice din această serie sa datorat descoperirii activității medicamentelor timpurii ale grupului împotriva campylobacter, chlamydia și micoplasme.

Astăzi, la aproape 70 de ani de la descoperirea lor, Eritromicina și Spiramicina sunt încă prezente în regimurile terapeutice. În medicina modernă, primul dintre aceste medicamente este mai des folosit ca medicament de electie la pacienții cu intoleranță individuală la peniciline, al doilea - ca un medicament extrem de eficient, caracterizat printr-un efect antibacterian lung și absența efectelor teratogene.

Oleandomicina este folosită mult mai rar: mulți experți consideră acest antibiotic ca fiind depășit.

În prezent există trei generații de macrolide; cercetarea medicamentelor este în desfășurare.

Clasificarea medicamentelor incluse în grupul descris de antibiotice se bazează pe structura chimică, metoda de preparare, durata expunerii și generarea medicamentului.

Detalii despre distribuția medicamentelor - în tabelul de mai jos.

Numărul de carbon atașați
14	15	16
oleandomicină; Diritromicină; claritromicină; Eritromicină.	Azitromicină	Roxitromicină; Josamicină; Midecamicină; Spiromicină.
Durata efectului terapeutic
mic de statura	in medie	lung
Roxitromicină; Spiramicină; Eritromicină.	Fluritromicină (neînregistrată în țara noastră); Claritromicină.	Diritromicină; Azitromicină.
Generaţie
primul	al doilea	al treilea
Eritromicină; Oleandomicină.	Spiramicină; Roxitromicină; Claritromicină.	azitromicină;

Această clasificare ar trebui completată cu trei puncte:

Lista medicamentelor de grup include Tacrolimus, un medicament care are 23 de atomi în structură și aparține simultan imunosupresoarelor și seriei luate în considerare.

Structura azitromicinei include un atom de azot, deci medicamentul este azalid.
Antibioticele macrolide sunt atât de origine naturală, cât și semisintetică.

Natural, pe lângă medicamentele deja indicate în referința istorică, includ Midecamycin și Josamycin; sintetizate artificial - Azitromicină, Claritromicină, Roxitromicină etc. Din grupul general se evidențiază promedicamente cu o structură ușor modificată:

esterii eritromicinei și oleandomicinei, sărurile lor (propionil, troleandomicină, fosfat, clorhidrat);
săruri esterice ale primului reprezentant al unui număr de macrolide (estolat, acistrat);
Săruri de midecamicină (Myokamicin).

Toate medicamentele luate în considerare au un tip de acțiune bacteriostatică: ele inhibă creșterea coloniilor de agenți infecțioși prin perturbarea sintezei proteinelor în celulele patogene. În unele cazuri, specialiștii clinicii prescriu pacienților o doză crescută de medicamente: medicamentele implicate în acest fel dobândesc un efect bactericid.

Antibioticele din grupa macrolidelor se caracterizează prin:

o gamă largă de efecte asupra agenților patogeni (inclusiv microorganisme sensibile la medicamente - pneumococi și streptococi, listeria și spirochete, ureaplasma și o serie de alți agenți patogeni);
toxicitate minimă;
activitate ridicată.

De regulă, medicamentele în cauză sunt utilizate în tratamentul infecțiilor genitale (sifilis, chlamydia), boli ale cavității bucale cu etiologie bacteriană (parodontita, periostita), boli ale sistemului respirator (tuse convulsivă, bronșită, sinuzită).

Eficacitatea medicamentelor legate de macrolide a fost dovedită și în lupta împotriva foliculitei și furunculozei. În plus, antibioticele sunt prescrise pentru:

gastroenterita;
criptosporidioza;
pneumonie atipică;
acnee (cursul sever al bolii).

În scopul prevenirii, un grup de macrolide este utilizat pentru a igieniza purtătorii de meningococ, în timpul procedurilor chirurgicale în intestinul inferior.

Medicina modernă utilizează în mod activ eritromicină, claritromicină, iloson, spiramicină și o serie de alți reprezentanți ai grupului considerat de antibiotice în regimurile de terapie. Principalele forme ale eliberării lor sunt prezentate în tabelul de mai jos.

Denumiri de medicamente	Tip de ambalare
Denumiri de medicamente	Capsule, tablete	Granule	Suspensie	Pudra
Azivok	+
Azitromicină	+	+
Josamicină	+
Zitrolid	+
Ilozon	+	+	+	+
Claritromicină	+	+		+
macrospumă	+	+
Rovamicină	+			+
Rulid	+
Sumamed	+			+
hemomicină	+			+
Ecomed	+			+
Eritromicină	+			+

Lanțurile de farmacii oferă consumatorilor și Sumamed sub formă de aerosol, liofilizat pentru perfuzii, Hemomicină - sub formă de pulbere pentru prepararea soluțiilor injectabile. Eritromicina-linimentul este ambalat în tuburi de aluminiu. Ilozon este disponibil sub formă de supozitoare rectale.

O scurtă descriere a instrumentelor populare este în materialul de mai jos.

Rezistent la alcaline, acizi. Este prescris în principal pentru boli ale organelor ORL, ale sistemului genito-urinar și ale pielii.

Este contraindicat femeilor însărcinate și care alăptează, precum și pacienților mici cu vârsta sub 2 luni. Timpul de înjumătățire este de 10 ore.

Sub supravegherea strictă a unui medic, este permisă utilizarea medicamentului în tratamentul femeilor însărcinate (în cazuri dificile). Biodisponibilitatea antibioticului depinde direct de aportul alimentar, astfel încât medicamentul trebuie băut înainte de mese. Printre efectele secundare se numără reacțiile alergice, perturbarea funcționării tractului gastrointestinal (inclusiv diareea).

Un alt nume pentru medicament este Midecamycin.

Se utilizează atunci când pacientul are o intoleranță individuală la beta-lactamine. Este prescris pentru a suprima simptomele bolilor care afectează pielea, organele respiratorii.

Contraindicații - sarcina, perioada de alăptare. Implicat in pediatrie.

Este utilizat în tratamentul femeilor însărcinate, care alăptează. În pediatrie, este utilizat sub formă de suspensie. Poate scădea tensiunea arterială a pacientului. Se ia indiferent de ora mesei.

Opreste simptomele bolilor precum amigdalita, bronsita, furunculoza, uretrita etc.

Se caracterizează printr-o activitate crescută împotriva agenților patogeni care provoacă inflamații în tractul gastrointestinal (printre ei Helicobacter pylori).

Biodisponibilitatea nu depinde de momentul mesei. Printre contraindicații se numără primul trimestru de sarcină, copilăria. Timpul de înjumătățire este scurt, mai puțin de cinci ore.

Efectul utilizării medicamentului crește atunci când acesta intră în mediul alcalin.

Activat când:

bronșiectazie;
pleurezie purulentă;
bruceloză;
boli ale tractului respirator superior.

Medicament de nouă generație. Rezistent la acizi.

Structura antibioticului diferă de majoritatea medicamentelor aparținând grupului descris. Când este implicat în tratamentul pacienților infectați cu HIV, previne micobacterioza.

Timpul de înjumătățire este mai mare de 48 de ore; această caracteristică reduce utilizarea medicamentului la 1 r./zi.

Incompatibil cu Clindamicină, Lincomicina, Cloramfenicol; reduce eficacitatea beta-lactamelor și contraceptivelor hormonale. În cazurile severe ale bolii, se administrează intravenos. Nu se utilizează în timpul sarcinii, hipersensibilitate la componentele medicamentului, în timpul alăptării.

Se caracterizează prin capacitatea de a regla sistemul imunitar. Nu afectează fătul în perioada de gestație, este implicat în tratamentul femeilor însărcinate.

Sigur pentru copii (doza este determinată de medic, ținând cont de greutatea, vârsta pacientului și severitatea bolii sale). Nu suferă metabolismul celular, nu se descompune în ficat.

Macrolide cu toxicitate scăzută de ultimă generație. Ele sunt utilizate în mod activ în tratamentul adulților și pacienților mici (de la 6 luni), deoarece nu au un efect negativ semnificativ asupra organismului. Ele se caracterizează prin prezența unui timp de înjumătățire lung, în urma căruia sunt utilizate nu mai mult de 1 dată timp de 24 de ore.

Macrolidele din noua generație practic nu au contraindicații, sunt bine tolerate de pacienți atunci când sunt implicate în regimuri terapeutice. Durata tratamentului cu aceste medicamente nu trebuie să depășească 5 zile.

Este imposibil să utilizați macrolide în tratamentul bolilor pe cont propriu.

Trebuie reținut: a folosi antibiotice fără a consulta mai întâi un medic înseamnă a fi iresponsabil cu starea de sănătate.

Majoritatea medicamentelor din grup se caracterizează printr-o toxicitate ușoară, dar informațiile conținute în instrucțiunile de utilizare a medicamentelor cu macrolide nu trebuie ignorate. Conform adnotării, atunci când utilizați medicamente, este posibil să aveți:

tulburări în funcționarea tractului gastro-intestinal (greață, vărsături, disbacterioză), rinichi, ficat și sistemul nervos central;
reactii alergice;
tulburări de vedere și auz;
aritmie, tahicardie.

Dacă în istoricul pacientului există o intoleranță individuală la macrolide, este imposibil să se utilizeze produse medicale din această serie în tratament.

Interzis:

bea alcool în timpul tratamentului;
crește sau reduce doza prescrisă;
săriți să luați pastile (capsule, suspensii);
încetați să luați fără retestare;
utilizați medicamente care au expirat.

În absența îmbunătățirii, apariția de noi simptome ar trebui să vă adresați imediat medicului dumneavoastră.

Termenii medicali sunt adesea de neînțeles pentru populația generală, nefamiliarizată cu concepte înguste. Poate fi dificil pentru un nespecialist să-și dea seama ce prescrie un medic, deoarece numele medicamentului sau grupului de medicamente nu îi spune pacientului nimic. Ce se ascunde în spatele cuvântului „macrolide”, ce medicamente sunt incluse în acest grup și pentru ce sunt acestea - toate acestea sunt în articol.

Macrolidele sunt un grup de antibiotice. Sunt de ultimă generație de medicamente.

Structura chimică a macrolidelor:

Baza este un inel lactonic macrociclic cu 14 sau 16 atomi. Membrii inelului sunt lactone - esteri ciclici ai hidroxiacizilor care conțin un anumit grup de elemente (-C (O) O-) în inelul lor.
Mai multe (poate unul) reziduuri de carbohidrați sunt atașate de coloana vertebrală a structurii.

Pentru citare: Klyuchnikov S.O., Boldyrev V.B. Utilizarea macrolidelor la copii în condiții moderne // RMJ. 2007. Nr. 21. S. 1552

În chimioterapia modernă a infecțiilor bacteriene la copii, antibioticele, analogii lor semi-sintetici și sintetici ocupă locul principal. Astăzi au fost descrise peste 6.000 de antibiotice, dintre care au fost folosite în medicină aproximativ 50. Cele mai utilizate sunt b-lactaminele (peniciline și cefalosporine), macrolide (eritromicină, azitromicină etc.), aminoglicozide (streptomicina, kanamicina, etc.). gentamicina, etc.), tetracicline, polipeptide (bacitracină, polimixine etc.), poliene (nistatina, amfotericină B etc.), steroizi (fusidin) etc.

Prin transformare chimică și microbiologică au fost create așa-numitele antibiotice semisintetice care au proprietăți noi valoroase pentru medicină: rezistență la acizi și enzime, un spectru extins de activitate antimicrobiană, o mai bună distribuție în țesuturi și fluide corporale, mai puține efecte secundare.
În funcție de tipul de acțiune antimicrobiană, antibioticele sunt împărțite în bacteriostatice și bactericide, ceea ce are o importanță practică atunci când se alege cel mai eficient mijloc de terapie.
Analiza comparativă a antibioticelor se bazează pe indicatori ai eficacității și siguranței acestora, determinați de severitatea acțiunii antimicrobiene în organism, rata de dezvoltare a rezistenței microorganismelor în timpul tratamentului, absența rezistenței încrucișate cu alte medicamente pentru chimioterapie, gradul de pătrunderea în leziuni, crearea de concentrații terapeutice în țesuturile și fluidele pacientului și durata menținerii acestora, păstrarea acțiunii în diferite condiții de mediu. Proprietățile importante sunt, de asemenea, stabilitatea la depozitare, ușurința în utilizare cu diferite metode de administrare, un indice chimioterapeutic ridicat, absența sau severitatea ușoară a efectelor secundare toxice, precum și alergizarea pacientului.
O discuție despre locul antibioticelor în tratamentul infecțiilor bacteriene în copilărie nu poate fi completă fără abordarea problemei rezistenței antimicrobiene. Din cauza prescrierii repetate și adesea nejustificate de antibiotice, incidența infecțiilor cauzate de microorganisme care au devenit rezistente la antibioticele folosite este în creștere la nivel mondial. Creșterea numărului de pacienți cu imunodeficiență, introducerea de noi tehnici medicale invazive, mutațiile microorganismelor în sine și unele altele joacă, de asemenea, un rol în formarea rezistenței.
Rezistența la antibiotice duce în prezent la creșterea morbidității, mortalității și a costurilor asistenței medicale la nivel mondial. Datorită creșterii rapide a rezistenței, problemele sunt deosebit de acute în tratamentul infecțiilor bacteriene din copilărie. O importanță deosebită este rezistența la penicilină și cefalosporină Streptococcus pneumoniae, multirezistența lui Haemophilus influenzae (insensibil la ampicilină, cloramfenicol, tetraciclină și trimetoprim), răspândirea rapidă a Neisseria meningitidis rezistentă la penicilină. Din ce în ce mai mult, sunt identificate tulpini de Staphylococcus aureus rezistente la meticiclină; Peste tot în lume, medicii se confruntă cu rezistența multiplă a Enterobacteriaceae (de exemplu, numărul culturilor izolate de specii Klebsiella și Enterobacter care sunt insensibile la cefalosporinele de generația a treia este în creștere). Rezistența speciilor Salmonella și Shigella se dezvoltă, în special, la trimetoprim și cefalosporine, enterococi la vancomicină, streptococi de grup A la eritromicină.
În timp ce apariția rezistenței la antibiotice poate fi un rezultat inevitabil al utilizării pe scară largă a antibioticelor, în practică problema rezistenței poate fi cu siguranță redusă. De exemplu, în Olanda utilizarea antibioticelor sistemice este limitată de programul de stat și problema rezistenței nu este atât de acută.
În ultimii ani, în practica medicală au fost introduse multe antibiotice noi din diferite grupe farmacologice. Cu toate acestea, grupul de macrolide atrage în prezent cea mai mare atenție a clinicienilor. Acest lucru este facilitat de o creștere a frecvenței alergiei medicamentoase la peniciline și cefalosporine în populația pediatrică, precum și de ineficacitatea b-lactamelor în infecțiile cauzate de agenți patogeni intracelulari.
Macrolidele sunt acum una dintre clasele de antibiotice cu cea mai intensă dezvoltare datorită eficienței lor ridicate și siguranței relative. Au un spectru larg de activitate antimicrobiană și proprietăți farmacocinetice favorabile, combină o eficacitate ridicată în tratamentul infecțiilor și o bună toleranță a pacientului.
Primul antibiotic macrolid sintetizat în 1952 a fost eritromicina, obținută de Vak-s-man din ciuperca din sol Streptomyces erythreus.
Trei ani mai târziu, au apărut încă două medicamente macrolide - spiramicină și oleandomicină. Multă vreme, eritromicina a rămas singura alternativă în tratamentul multor infecții bacteriene la copiii alergici la b-lactamine. În ultimii ani, a avut loc o adevărată descoperire științifică: au fost create mai multe medicamente, într-un anumit sens, unice prin calități, care țin până astăzi „ștacheta înaltă”: azitromicină (Zitrocin etc.), roxitromicină, claritromicină, spiramicină etc.
Macrolidele și-au primit numele datorită prezenței unui miez de lactonă macrociclică. În funcție de numărul de atomi de carbon din inelul lactonic, macrolidele sunt împărțite în 3 subgrupe:
. 14-membri (eritromicină, oleandomicină, roxitromicină, claritromicină);
. 15-membri (azitromicină);
. 16 membri (spiramicină, josamicina, midecamicină).
Una dintre proprietățile comune ale macrolidelor este efectul bacteriostatic, care se datorează unei încălcări a sintezei proteinelor într-o celulă microbiană prin legarea reversibilă la subunitatea 50S a ribozomului. Acțiunea bacteriostatică în acest caz are propriile sale caracteristici. Pe de o parte, agentul microbian nu este complet distrus, dar, pe de altă parte, nu există nici un efect de intoxicație suplimentară a organismului datorită acțiunii toxinelor eliberate din celula microbiană distrusă. Odată cu acumularea de concentrații mari de antibiotic în focarul infecției, macrolidele au așa-numitul efect post-antibiotic, ceea ce înseamnă suprimarea activității vitale a bacteriilor, atunci când efectul medicamentului a încetat teoretic. Mecanismul acestui efect nu este pe deplin înțeles.
Macrolidele sunt baze slabe, activitatea lor antimicrobiană crește într-un mediu alcalin. La pH 5,5-8,5, ele pătrund mai ușor în celula microbiană și sunt mai puțin ionizate. Macrolidele sunt metabolizate în ficat și, de regulă, se formează metaboliți mai activi. Principala cale de eliminare este prin tractul gastrointestinal (aproximativ 2/3 din medicament), restul este excretat prin rinichi și plămâni, astfel încât ajustarea dozei de macrolide este necesară numai în caz de insuficiență hepatică severă.
Macrolidele cu 14 membri au o proprietate suplimentară importantă: prezintă un efect antiinflamator prin creșterea producției de glucocorticoizi endogeni și modificarea profilului de citokine datorită activării sistemului hipotalamo-hipofizar-supra-renal. În plus, a fost stabilit un efect stimulator al macrolidelor asupra fagocitozei neutrofile și a uciderii.
Alimentele au un efect multidirecțional asupra biodisponibilității macrolidelor: nu afectează absorbția telitromicinei, claritromicinei, josamicinei și acetatului de midecamicină; scade ușor biodisponibilitatea midecamicinei, azitromicinei și semnificativ - eritromicină și spiramicină. Administrarea simultană cu alimente bogate în lipide crește biodisponibilitatea sub formă de tablete de azitromicină. Farmacocinetica macrolidelor se caracterizează printr-o dependență pronunțată de pH-ul mediului, cu o scădere în care ionizarea crește în focarul inflamației și o parte a medicamentului este transformată în forme inactive. Efectul optim al eritromicinei, claritromicinei și mai ales azitromicinei apare la pH>7,5.
Macrolidele pătrund bine în celulele corpului uman, unde creează concentrații mari, ceea ce este fundamental pentru tratamentul bolilor infecțioase cauzate de agenți patogeni intracelulari (Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., Campylobacter spp.). Cu excepția roxitromicinei, conținutul de macrolide în monocite, macrofage, fibroblaste și leucocite polimorfonucleare este de zeci, iar pentru azitromicină de sute de ori mai mare decât concentrația lor în ser. O caracteristică importantă a macrolidelor este capacitatea lor de a se acumula în fagocite cu eliberare ulterioară în focarul infecției sub influența stimulilor bacterieni și captarea activă inversă a medicamentului „neutilizat” de către microorganisme. Acumularea maximă de macrolide se observă în țesutul pulmonar, lichid care căptușește mucoasa bronșică și alveolară, secreții bronșice, saliva, amigdale, urechea medie, sinusuri, mucoasa gastrointestinală, prostată, conjunctiva și țesuturile oculare, piele, bilă, uretra, uter, anexele și placenta. Metabolizarea macrolidelor este efectuată în ficat de enzimele sistemului citocromului P450.
După gradul de afinitate pentru enzime, toate macrolidele pot fi împărțite în trei grupe: a) oleandomicină și eritromicina au afinitatea cea mai mare; b) claritromicină, midecamicină, josamicina şi roxitromicina se caracterizează prin afinitate scăzută; c) atunci când se utilizează azitromicină, diritromicină și spiramicină, nu are loc legarea competitivă cu enzimele.
Timpul de înjumătățire (T1 / 2) diferă pentru diferite macrolide și poate depinde de doză: cel mai mare T1 / 2 are azitromicină - până la 96 de ore, cel mai mic - eritromicină și josamicina - 1,5 ore (Tabelul 1). Macrolidele sunt excretate din organism în principal cu bilă, trecând prin recirculare enterohepatică.
Pe lângă acțiunea antimicrobiană directă asupra celulei, unele macrolide au proprietăți care le sporesc eficiența în condițiile macroorganismului. Printre ei:
.?efect post-antibiotic, manifestat în absența efectului de reluare a creșterii bacteriene, în ciuda eliminării antibioticului din organism.
.?efect subinhibitor, cu toate acestea, este dificil de utilizat în regimurile de terapie, deoarece utilizarea antibioticelor în concentrații subinhibitoare poate determina o creștere a rezistenței la acesta. Este folosit ca test în evaluarea distribuției populației bacteriene în funcție de gradul de sensibilitate la antibiotice și proporția de indivizi rezistenți din aceasta, dintre care un număr mare poate indica semne de formare a rezistenței.
Macrolidele sunt o alternativă incontestabilă în caz de alergie la b-lactamine în tratamentul amigdalitei, sinuzitelor, otitei medii, bronșitei, pneumoniilor, infecțiilor pielii și țesuturilor moi (Tabelul 1). Având în vedere că macrolidele au un efect la fel de bun asupra agenților patogeni extracelulari și intracelulari, acestea au devenit antibiotice de primă linie în tratamentul multor infecții urogenitale și a așa-numitelor infecții bronhopulmonare atipice cauzate de chlamydia, micoplasme etc. Macrolidele sunt, de asemenea, folosite în gastroenterologie, sunt din ce în ce mai incluse în tratamentul gastroduodenitei cronice asociate cu H. pylori (de exemplu, claritromicină). Macrolidele sunt antibiotice de primă linie în tratamentul tusei convulsive la copii (formă moderată și severă), sunt incluse în complexul de măsuri terapeutice pentru difteria gâtului.
Rezistența la macrolide nu este încă o problemă serioasă în majoritatea regiunilor Rusiei, așa cum demonstrează rezultatele studiului multicentric PeGAS-I. Conform datelor prezentate, prevalența tulpinilor clinice rezistente de S. pneumoniae este de 4%.
Macrolidele moderne au forme convenabile de eliberare: de la tablete cu diferite doze la suspensii și siropuri, care pot fi prescrise copiilor chiar și la o vârstă fragedă. Unele macrolide sunt disponibile sub formă de unguente de uz extern (eritromicină), și au și forme de administrare parenterală (eritromicină, claritromicină, azitromicină), ceea ce face posibilă utilizarea lor în situații de urgență.
Toate noile macrolide în ceea ce privește proprietățile lor farmacologice sunt semnificativ înaintea atât eritromicinei, cât și midecamicinei, având o acțiune mai prelungită, sunt concepute pentru a fi luate de 1-2 ori pe zi și au semnificativ mai puține efecte secundare. Dar în alte calități, aceste medicamente au diferențe, uneori semnificative. Absorbția azitromicinei depinde de ora mesei. Biodisponibilitatea este considerată a fi cea mai mare pentru roxitromicină (72-85%) și claritromicină (52-55%) comparativ cu azitromicină (37%), spiramicină (35%) etc.
Din anii 50 ai secolului trecut și până în prezent, macrolidele au fost folosite cu mare eficiență, în special în patologia căilor respiratorii superioare. În ceea ce privește frecvența de utilizare, macrolidele ocupă locul trei dintre toate clasele de antibiotice, iar în tratamentul amigdalitei concurează cu penicilinele.
Potrivit lui T.I. Garașcenko și M.R. Bogomilsky, acest lucru se datorează mai multor motive:
1. Un grad ridicat de acumulare de macrolide în țesutul limfoid.
2. Eficiență (până la 90%) la pacienții cu amigdalfaringită.
3. O creștere a frecvenței de izolare de la amigdale (în special în cazul amigdalfaringitelor recurente) a microorganismelor producătoare de b-lactamaze capabile să distrugă penicilinele, cefalosporinele de prima generație (M. catarrhalis, St. aureus) și activitatea ridicată a macrolidelor în relație. faţă de aceşti agenţi patogeni.
4. O creștere a frecvenței agenților patogeni atipici (M. pneumoniae, CI. pneumoniae) în etiologia amigdalofaringitei acute și recurente, adenoidelor (până la 43%), inaccesibile penicilinelor (inclusiv cele protejate), cefalosporinelor, aminoglicozidelor, lincozamidelor .
5. Puține efecte secundare în comparație cu alte antibiotice.
6. Niciun efect asupra microflorei intestinelor și faringelui, efect antifungic moderat.
7. Marja mare de siguranta, permițând dublarea dozei de macrolidă (azitromicină) pentru a obține un efect bactericid.
8. Conformitate ridicată datorită cursurilor scurte de tratament (3-5 zile pentru azitromicină) și ușurinței de administrare a medicamentului (1 dată pe zi pentru azitromicină).
9. Activitatea unor macrolide împotriva H. influenzae (azitromicină).
10. Absența interacțiunii concurente între azalide și medicamente antifungice, antihistaminice, care permite terapia combinată la copiii cu manifestări alergice, micoze.
11. Activitate mare a macrolidelor nu numai împotriva agenților patogeni nespecifici ai faringelui (GABHS, St. aureus, Str. pneumonia), ci și specifici - N. meningitides, N. gonorrhoeas, Treponema pallidum, Legionella pneumonia, Lisferia monocytogenes, Corynebacterium diphtheriae, activitate împotriva anaerobilor - agenți cauzali ai paraamigdalitei.
12. Efect imunomodulator.
În ciuda numărului mare de criterii pozitive, în ultimii ani a existat o anumită îngrijorare cu privire la utilizarea antibioticelor macrolide din cauza raportărilor privind creșterea rezistenței la acestea in vitro într-un număr de țări (Franța, Italia, Spania), care , cu toate acestea, nu este însoțită de rapoarte ale unei creșteri corespunzătoare a ineficienței clinice a antibioticelor din grupul macrolidelor. Mai mult, siguranța ridicată a antibioticelor macrolide, și în primul rând a azitromicinei, permite utilizarea de noi regimuri de dozare (tratamentul otitei medii acute cu o singură doză) și îmbunătățirea acestora pentru a obține un efect bactericid mai bun la pacienții cu un fond premorbid agravat. Deci, R. Cohen [op. conform 4], analizând eficacitatea clinică și bacteriologică a tratării amigdalitei cronice cu azitromicină la o doză de curs de 30 și 60 mg/kg administrată timp de 3 zile, constată că eficacitatea bacteriologică la doza de 30 mg/kg a fost înregistrată doar în 58 % din cazuri, în timp ce la 60 mg/kg - a atins 100% eradicarea bacteriologică a agentului patogen, comparabilă cu o cură de 10 zile de penicilină (95%).
Costul macrolidelor pe piața farmaceutică modernă variază într-o gamă largă: de la medicamente originale scumpe, fără îndoială de mai bună calitate, până la generice mai accesibile, unele dintre ele fiind și de bună calitate (zitrocin, clerimed, roxihexal etc.), care asigură disponibilitatea medicamentelor din acest grup pentru toate segmentele populației.
Dar nu numai prețul medicamentului ar trebui să fie ghidat de medic, prescriind tratament pentru copil. O analiză a eficacității clinice a diverșilor reprezentanți ai macrolidelor arată că prescrierea nerezonabilă și frecventă a unui medicament popular într-o regiune în timpul anului poate anula efectul antimicrobian, deoarece protoplastele și formele L se formează rapid în aceste condiții.
Macrolidele sunt bine tolerate și pot fi folosite cu succes la copii încă de la naștere. Cu toate acestea, acest lucru nu se aplică claritromicinei și suspensiei de azitromicină, a căror siguranță și eficacitate nu au fost studiate la copiii cu vârsta sub 6 luni. Dozele de macrolide utilizate la copii sunt prezentate în tabelul 2.
Reacții adverse care necesită întreruperea medicamentului: reacții alergice - anafilaxie și edem Quincke (extrem de rar); hepatită acută colestatică; efect cardiotoxic (prelungirea intervalului QT, aritmii); colită pseudomembranoasă; nefrită interstițială acută; pierdere reversibilă a auzului.
Reacții nedorite care necesită atenție dacă persistă mult timp și/sau sunt prost tolerate: reacții alergice (urticarie, mâncărimi ale pielii); durere la locul injectării; reacții ale tractului gastro-intestinal (greață, vărsături, modificare a gustului, durere și disconfort în abdomen, diaree); amețeli și dureri de cap (extrem de rare).
Cele mai caracteristice reacții adverse sunt observate din tractul gastrointestinal. În cazul utilizării azitromicinei și claritromicinei, frecvența acestora ajunge rareori la 12%, dar cu utilizarea eritromicinei baza poate crește la 32%. Când se utilizează josamicină, claritromicină, spiramicină și doze mari de eritromicină (-4 mg / zi), se poate dezvolta hepatită colestatică acută. Odată cu numirea unor doze mari de eritromicină în termeni de 36 de ore până la 8 zile, este posibilă pierderea auzului reversibilă. Dozele mari de eritromicină, telitromicină și spiramicină pot provoca prelungirea intervalului QT și tahicardie ventriculară torsada vârfurilor. Reacțiile alergice încrucișate la toate macrolidele sunt extrem de rare. Deși macrolidele pot contribui la modificarea biocenozei intestinale, aceasta capătă totuși semnificație clinică în cazuri foarte rare odată cu dezvoltarea colitei pseudomembranoase asociate cu Clostridium dificille, diaree, candidoză vaginală sau orală.
Azitromicina, obținută și introdusă în practica clinică la începutul anilor 1990, ocupă un loc aparte printre medicamentele macrolide. Acesta este primul reprezentant al unui nou subgrup de antibiotice - azalide, în structura inelului de lactonă care conține un atom de azot. O astfel de rearanjare a moleculei de eritromicină a dat compusului rezultat noi proprietăți, inclusiv extinderea spectrului de acțiune antimicrobiană, crearea de niveluri ridicate în țesuturi și celule, depășirea semnificativă a concentrației din sânge (orientarea țesutului a farmacocineticii) și alte proprietăți care îl deosebesc semnificativ de antibioticele din grupa macrolidelor.
Odată cu menținerea activității împotriva cocilor gram-pozitivi, azitromicina (Zitrocin și altele) depășește activitatea eritromicinei împotriva Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria spp., Campylobacler jejuni, Helicobacter pylori, Borrelia burgdorferi. De asemenea, este activ împotriva unor enterobacterii: valoarea sa MIC90 împotriva Salmonella, Shigella, E. coli variază între 4-16 mg/l. Azitromicina (Zitrocin și altele) este activă împotriva unor microorganisme „atipice”, precum și a agenților patogeni intracelulari - Chlamydia spp., Mycoplasma spp. si etc.
Azitromicina la diferite valori ale pH-ului este mai stabilă decât eritromicina. După o singură doză, mai mult de 37% din azitromicină este absorbită în stomac, comparativ cu 25% din eritromicină. Alimentele sau utilizarea simultană a antiacidelor reduce biodisponibilitatea azitromicinei și, prin urmare, trebuie luată cu cel puțin 1 oră înainte sau 2 ore după masă.
Concentrația de azitromicină în țesuturi și celule o depășește de 10-100 de ori pe cea găsită în sânge; concentrate intracelular în lizozomi. Valoarea medie a T1 / 2 a azitromicinei este de 2-4 zile. Cu regimurile de tratament recomandate (3 și 5 zile), medicamentul este menținut la concentrații eficiente timp de 7 sau mai multe zile. Atunci când decideți cu privire la cursuri repetate de terapie cu antibiotice, este necesar să se țină seama de proprietățile azitromicinei de a se acumula în țesuturile corpului, ceea ce face posibilă reducerea duratei cursului de tratament cu azitromicină și oferă un post-antibiotic. efect.
Azitromicina este încorporată rapid în globulele albe (polinucleare, monocite, limfocite), în concentrații mari și se găsește în macrofagele alveolare și fibroblaste pentru o lungă perioadă de timp. Când migrează la locul infecției, polinuclearele joacă un rol de transport, oferind un nivel ridicat și de lungă durată de antibiotic în țesuturi și celule. Chiar și atunci când este administrată în doze maxime, azitromicina creează concentrații scăzute în sânge, dar are o pătrundere mare în celulele polinucleare (fagocite) responsabile de eliminarea agenților patogeni din focarul infecției și din fluxul sanguin.
Medicamentul nu este metabolizat în organismul pacientului, nu suprimă izoenzimele sistemului citocromului P450. Este excretat din organismul pacientului în principal cu fecale și parțial (~ 20%) cu urină.
Astfel, macrolidele sintetice moderne (azitromicină, claritromicină, roxitromicină) se caracterizează printr-un spectru larg de acțiune: sunt active împotriva majorității microorganismelor gram-pozitive, multor bacterii gram-negative, agenți patogeni intracelulari „atipici” ai infecțiilor respiratorii; spectrul lor de acțiune include și micobacterii atipice, agenți patogeni ai unui număr de boli infecțioase periculoase (rickettsia, brucella, borrelia etc.) și unele protozoare. Ele sunt superioare macrolidelor naturale nu numai în lărgimea spectrului și gradul de activitate antibacteriană, ci și în acțiunea bactericidă asupra multor agenți patogeni.
Noile macrolide (în special azitromicină) au proprietăți farmacocinetice îmbunătățite: farmacocinetica prelungită (T1 / 2 a azitromicinei, în funcție de doză, este de 48-60 de ore), capacitatea de a se acumula și de a persista mult timp în celulele imunocompetente timp de 8-12 zile după terminarea curelor de 3-5 zile de administrare orală în doză standard.
Interesul pediatrilor pentru azitromicină se datorează gradului său ridicat de acumulare în țesutul limfoid și concentrațiilor pe termen lung ale medicamentului, oferind un efect bactericid, precum și efecte secundare rare, fără efect asupra microflorei normale a cavității bucale și intestine și o probabilitate scăzută de interacțiune medicamentoasă.
Orientarea tisulară și celulară a cineticii, acțiunea prelungită a noilor macrolide, posibilitatea utilizării lor eficiente în cure scurte fără riscul de a dezvolta reacții adverse grave determină incidența scăzută a rezistenței la antibiotice.

Conţinut

Un grup de medicamente a căror structură se bazează pe un inel lactonic macrociclic de 14 sau 16 membri se numește antibiotice macrolide. Ele aparțin polichetidelor de origine naturală. Utilizarea lor ajută la oprirea creșterii și dezvoltării bacteriilor dăunătoare.

Grupul de macrolide include azalide (substanțe 15-mer) și cetolide (medicamente 14-mer), nominal lor aparținând imunosupresorul tacrolimus (23-mer). Efectul antimicrobian al medicamentelor este asociat cu o încălcare a sintezei proteinelor asupra ribozomilor celulei microbiene. Dozele terapeutice de medicamente au efect bacteriostatic, în concentrații mari acționând bactericid asupra agenților patogeni de tuse convulsivă, difterie, pneumococi.

Macrolidele sunt eficiente împotriva cocilor gram-pozitivi, au activitate imunomodulatoare și antiinflamatoare.

Când sunt luate, nu există hematotoxicitate, nefrotoxicitate, dezvoltare de condropatii și artropatii, fotosensibilitate. Utilizarea medicamentelor nu duce la reacții anafilactice, alergii severe, diaree.

Macrolidele se disting prin concentrații mari în țesuturi (mai mari decât în plasma sanguină), absența alergiei încrucișate cu beta-lactamele. Acţionează asupra streptococilor, micoplasmelor, stafilococilor, chlamydia, legionella, capmilobacterii. Enterobacteriile, Pseudomonas, Acinetobacteriile sunt rezistente la mijloace. Indicațiile pentru utilizarea antibioticelor sunt:

amigdalofaringită, sinuzită acută;
exacerbarea bronșitei cronice, pneumonie atipică dobândită în comunitate;
tuse convulsivă;
chlamydia, sifilis;
parodontită, periostita.

Macrolidele sunt utilizate cu prudență în bolile hepatice severe. Contraindicațiile pentru utilizarea lor sunt intoleranța la componentele compoziției, sarcina, alăptarea. Reacțiile adverse posibile sunt enumerate în instrucțiuni:

hepatită, icter;
febră, stare generală de rău;
afectarea auzului;
tromboflebită, flebită;
alergii, erupții cutanate, urticarie.

Clasificare

Antibioticele unui număr de macrolide sunt împărțite în funcție de metoda de preparare în naturale și sintetice, în funcție de structura chimică în 14, 15 și 16 membri, în funcție de generații în primul, al doilea și al treilea, în funcție de durata de acțiune în rapid și pe termen lung. Clasificarea principala:

	14 membri	15 membri (azalide)	16 membri
Natural	Eritromicină, oleandomicină (prima generație)		Midecamicină, spiramicină, leucomicină, josamicina (generația a treia)
Prodroguri	Propionil, succinat de etil, stearat, fosfat, ascorbat, succinat de eritromicină, troleandomicină, clorhidrat, fosfat de oleandomicină		Miokamicină (acetat de midecamicină)
Semi sintetic	Roxitromicină, claritromicină, fluritromicină, telitromicină ketolidă	Azitromicină (a doua generație)	Rokimitacin

antibiotice macrolide

Antimicrobienele din grupa macrolidelor sunt reprezentate de tablete, capsule, suspensii orale, soluții parenterale. Formele orale sunt utilizate pentru boli ușoare, intravenoase și intramusculare - pentru severe sau când este imposibil să luați pastile.

Prima generatie

Macrolidele de prima generație sunt limitate în monoterapie, deoarece rezistența microbiană se dezvoltă rapid la ele. Medicamentele sunt rezistente la acizi, luate pe cale orală, combinate cu tetracicline pentru o gamă largă de aplicații. Mijloacele ating rapid concentrația maximă în sânge, acționează până la 6 ore, pătrund bine în țesuturi, sunt excretate cu fecale și bilă. Reprezentanții grupului:

Denumirea medicamentului		Oleandomicină
Formular de eliberare	Tablete, unguent, pulbere pentru soluție	Tablete
Indicatii de utilizare	Laringită, traheită, ulcere trofice, colecistită, chlamydia, sifilis, gonoree, scarlatina	Amigdalita, bruceloza, flegmon, osteomielita, sepsis
Contraindicatii	Pierderea auzului, vârsta sub 14 ani, alăptarea	Icter, insuficiență hepatică
Mod de aplicare	În interior, 250-500 mg la fiecare 4-6 ore cu 1,5 ore înainte sau 3 ore după masă	Înăuntru, după mese, 250-500 mg la fiecare 5 ore pentru o cură de 5-7 zile
Efecte secundare	Greață, erupții cutanate, candidoză, ototoxicitate, tahicardie	Mâncărimi ale pielii, urticarie
Cost, ruble	90 pentru 20 comprimate 250 mg	80 pentru 10 buc. 250 mg

Al doilea

Macrolidele din a doua generație sunt mai puternic active în raport cu enterobacterii, bacilul gripal, pseudomonade, anaerobi. Sunt rezistente la hidroliza acidă, sunt mai bine absorbite în stomac și acționează timp îndelungat. Timpul lor de înjumătățire prelungit permite utilizarea medicamentelor de 1-2 ori pe zi. Reprezentanții grupului:

Denumirea medicamentului	Azitromicină		macrospumă
Formular de eliberare	Capsule, tablete, pulbere	Tablete, capsule, tablete dispersabile, pulbere	Tablete, granule	Tablete
Indicatii de utilizare	Faringita, otita medie, pneumonie, otita medie, erizipel, uretrita, boala Lyme, dermatoza, impetigo	Amigdalita, bronsita, eritem, cervicita	Enterită, difterie, tuse convulsivă	Cervicovaginită, sinuzită, pneumonie
Contraindicatii	Alăptare, insuficiență renală, hepatică	Disfuncție hepatică	Disfuncție renală	Administrarea concomitentă de ergotamină
Mod de aplicare	500 mg pe zi timp de 3 zile pe cale orală cu 1,5 ore înainte sau 2 ore după masă	500 mg o dată pe zi timp de 3 zile	400 mg de trei ori pe zi timp de 1-2 săptămâni	150 mg la fiecare 12 ore
Efecte secundare	Diaree, dispepsie, constipație, palpitații, amețeli, fotosensibilitate, nefrită	Dureri în piept, cefalee	Stomatită, vărsături, icter, urticarie, diaree	Bronhospasm, hiperemie cutanată, greață, hepatită, pancreatită, suprainfecție
Cost, ruble	1420 pentru 6 capsule 250 mg	445 pentru 3 buc. 500 mg	270 pentru 8 buc. 400 mg	980 pentru 10 buc. 150 mg

Al treilea

Macrolidele de ultimă generație sunt bine tolerate, rezistența la ele se dezvoltă foarte lent, sunt mai bine absorbite. Prin inhibarea sintezei de proteine a celulelor microbiene, acestea conduc la bacteriostază. Medicamentele pătrund bine în țesuturi, în special în țesuturile osoase, sunt excretate de rinichi, cu bilă, și durează până la 12 ore. Reprezentanții grupului:

Denumirea medicamentului	Lincomicina	Clindamicina
Formular de eliberare	Unguent, fiole, capsule	Capsule, cremă vaginală, soluție parenterală
Indicatii de utilizare	Sepsis, osteomielita, abces pulmonar, pleurezie, otita, artrita purulenta, piodermie, furunculoza	Faringită, pneumonie, chlamydia, abces, criminal, peritonită
Contraindicatii	Sarcina, alăptarea, vârsta până la 3 ani	Miastenia gravis, colita ulcerativa, alaptarea, sub 8 ani
Mod de aplicare	Intramuscular, 500 mg de două ori pe zi; oral, 1 buc. De 2-3 ori pe zi	Intramuscular 150-450 mg la 6 ore, oral in aceeasi doza la 4-6 ore
Efecte secundare	Amețeli, hipotensiune arterială, glosită, enterocolită	Esofagită, leucopenie, febră, hipotensiune arterială, flebită, dermatită, vaginită, candidoză
Cost, ruble	45 pentru 20 capsule 250 mg	175 pentru 16 capsule 150 mg

Macrolide pentru copii

Antibioticele din grupa macrolidelor sunt utilizate la copii pentru tratamentul inițial al infecțiilor respiratorii atipice (bronșită, pneumonie cauzată de micoplasme, chlamydia) cu intoleranță la medicamentele beta-lactamice. La copiii cu vârsta sub cinci ani, medicamentele sunt utilizate pentru a trata bronșita, amigdalita și faringita. Copiilor li se pot administra sub formă orală sau parenterală medicamente pentru otită, amigdalfaringită, difterie, tuse convulsivă. Mijloace populare ale grupului pentru utilizare în pediatrie:

claritromicină;
Roximitrocină;
azitromicină;
Spiramicină;
Josamicină.

Video

Ai găsit o eroare în text?
Selectați-l, apăsați Ctrl + Enter și îl vom remedia!