Blocarea receptorilor H1 previne bronhospasmul cauzat de histamină și hiperemie, edem, piele apărută în timpul dezvoltării unei reacții alergice. mâncărime. Prin urmare, indicații pentru utilizarea blocanților H 1 -histaminic sunt în primul rând boli alergice (în special cele care apar cu reacții alergice de tip I) și diverse afecțiuni însoțite de eliberarea histaminei în țesuturi: fân, alergie, urticarie, reacții la mușcături de insecte, angioedem, dermatoze, reacții la transfuzii de sânge, introducerea radioului. -substante opace, medicamente etc. În plus, efectele farmacologice suplimentare sunt inerente blocantelor H1-histaminice individuale, care sunt luate în considerare în utilizarea clinică a B. din r. Deci, dimebonul, sequifenadina, ciproheptadina au un efect antiserotoninic, care le creează preferință în caz de dermatoze; derivații de fenotiazină au proprietăți de blocare a receptorilor adrenergici; mulți blocanți ai H 1 -histaminice, în special de prima generație, prezintă proprietățile anticolinergicelor, atât periferice (care ajută la slăbirea reacțiilor alergice), cât și centrale (pentru penetrarea BBB); ele potenteaza efectul asupra c.ns. alcool, hipnotice și o serie de agenți tranchilizanți și ei înșiși inhibă în funcție de doză css, ceea ce a extins indicațiile pentru utilizarea lor ca sedative și chiar hipnotice (difenhidramină), precum și antiemetice, în special pentru boala Meniere, vărsăturile femeilor însărcinate , aerul și răul de mare (dimensionhidrinat). difenhidramina, împreună cu depresorul central, are și efect anestezic local; ca și prometazina, face parte din amestecurile litice utilizate în anestezie.

În caz de supradozaj cu H1-histaminoblocante, care afectează sistemul nervos central, se observă somnolență, letargie, distonie musculară, sunt posibile convulsii, uneori excitabilitate crescută (mai ales la copii), tulburări de somn; Efectele anticolinergice se pot manifesta prin uscăciunea gurii, creșterea presiunii intraoculare, tulburări de vedere, diminuarea motilității tractului gastrointestinal, tahicardie. în intoxicațiile acute cu difenhidramină sau prometazină, efectele anticolinergice sunt deosebit de pronunțate; adesea apar halucinații, agitație psihomotorie, convulsii, se dezvoltă o stare soporoasă sau comă (mai ales în caz de otrăvire cu consum de alcool), acute respiratorii și cardiovasculare.

Efectele secundare ale blocantelor H 1 -histaminice și contraindicațiile la utilizarea lor sunt determinate de proprietățile medicamentelor specifice. Fondurile care afectează semnificativ c.s.s. (difenhidramină, derivați de fenotiazină, oxatomidă etc.) nu sunt prescrise persoanelor care continuă activități care necesită concentrarea atenției și menținerea vitezei de reacții. Pe perioada tratamentului cu medicamente care inhibă c.s.s. se exclude consumul de alcool și se revizuiește doza de antipsihotice, hipnotice și tranchilizante utilizate concomitent. O serie de medicamente de a doua generație (astemizol, terfenadină etc.) se caracterizează printr-un efect aritmogen asupra inimii, asociat cu o extindere a intervalului Q-T pe ECG; sunt contraindicate la persoanele cu o prelungire inițială a intervalului Q-T din cauza amenințării tahiaritmiilor ventriculare cu posibilă moarte subită. Medicamentele cu efect anticolinergic notabil sunt contraindicate în glaucomul cu unghi închis. Aproape toți blocanții H1-histaminic sunt contraindicați la femei în timpul sarcinii și în timpul alăptării.

Formele de eliberare și o scurtă descriere a principalelor blocanți ai histaminei H1 sunt date mai jos.

Azelastina(alergodil) - soluție 0,05% (picături pentru ochi); spray nazal (1 mg/ml) până la 10 mlîntr-o sticlă. Pe lângă acțiunea principală, blochează eliberarea mediatorilor inflamatori din mastocite. Se utilizează local pentru alergii e (1 picătură în fiecare ochi de 3-4 ori pe zi) și e (1 inhalare în fiecare pasaj nazal de 1-2 ori pe zi). Reacții adverse: uscăciune locală a mucoaselor, amărăciune în gură.

Astemizol(asmoval, astelong, astemisan, gismanal, histalong, stelert, stemiz) - comprimate a câte 5 și 10 mg; suspendare (1 mg/ml) pentru administrare orală de 50 și 100 mlîn fiole. Pătrunde puțin prin BBB și aproape că nu prezintă proprietăți anticolinergice. După absorbție, este metabolizat în ficat cu formarea unui metabolit activ - desmetilastemizol; excretat în principal în bilă; T 1/2 de astemizol ajunge la 2 zile, desmetilastemizolul 9-13 zile. unele macrolide și medicamente antifungice pot reduce rata metabolică a astemizolului. Atribuiți pacienților peste 12 ani pe cale orală 10 mg 1 dată/zi (doza maximă - 30 mg/zi), copii de la 6 la 12 ani - 5 mg/zi, copii de la 2 la 6 ani - numai sub formă de suspendare în rată de 0,2 mg/1 kg greutatea corporală 1 dată/zi; durata tratamentului este de până la 7 zile. Supradozaj și reacții adverse: tulburări emoționale, parestezii, convulsii, creșterea activității transaminazelor hepatice, prelungirea intervalului Q-T pe ECG, tahiaritmii ventriculare; cu utilizarea prelungită, este posibilă o creștere a greutății corporale. Contraindicatii: varsta pana la 2 ani; interval Q-T prelungit per ecg, hipokaliemie; disfuncții hepatice severe; sarcina și alăptarea; utilizarea simultană de ketoconazol, intraconazol, olone, eritromicină, chinină, antiaritmice și alte medicamente care pot prelungi intervalul Q-T.

Dimebon- 2,5 tablete mg(pentru copii) și 10 mg... Structura este apropiată de mebhidrolină; în plus prezintă proprietăți antiserotonine; are efect sedativ și anestezic local. Alocați adulților pentru 10-20 mg de până la 3 ori/zi. in 7-12 zile.

Dimenhidrinat(anauzin, dedalon, dramil, emedil etc.) - comprimate de 50 mg- sare complexă de difenhidramină (difenhidramină) cu clorteofilină. Are o acțiune centrală pronunțată, în special antiemetică. Este utilizat în principal pentru prevenirea și ameliorarea manifestărilor de rău de aer și de mare, boala Meniere, atacuri de vărsături de diverse origini. Alocați adulților în interior înainte de masă pentru 50-100 mg cu jumatate de ora inainte de imbarcarea intr-un avion sau nava, si in scop terapeutic in aceeasi doza de la 4 la 6 ori pe zi. În acest caz, sunt posibile efecte anticolinergice (uscăciunea gurii, tulburări de acomodare etc.), eliminate prin reducerea dozei de medicament.

Dimetidenă(fenistil) - soluție 0,1% (picături pentru administrare orală); tablete retard cate 2,5 fiecare mg; capsule retard de 4 mg; 0,1% gel în tuburi pentru aplicare pe zonele afectate ale pielii. Pe lângă blocarea H 1 -histaminei, se presupune acțiunea antikininei; are un pronunțat efecte antiedematoase și antipruriginoase, prezintă proprietăți slabe sedative și anticolinergice (somnolență, uscăciunea gurii sunt posibile atunci când sunt utilizate). În interior, pacienților cu vârsta peste 12 ani li se prescrie 1 mg(20 picături) de până la 3 ori pe zi sau comprimate retard de 2 ori pe zi sau capsule retard 1 dată pe zi; doza zilnică pentru copii sub 1 G oda este de 3-10 picături, de la 1 la 3 ani - 10-15 picături, de la 3 la 12 ani - 15-20 de picături (în 3 prize divizate). Gelul se folosește de 2-4 ori pe zi.

Difenhidramină(alledril, allergin, amidril, benadryl, difenhidramină etc.) - comprimate de 20, 25, 30 și 50 mg; Soluție 1% în fiole și în tuburi de seringă câte 1 fiecare ml; „Bețe” (50 mg) pe o bază de polietilenă pentru așezarea în căile nazale pentru rinita alergică; lumânările 5, 10, 15 și 20 mg... Asuprește c.ns., prezintă activitate anticolinergică pronunțată, incl. în ganglionii vegetativi. Pe lângă bolile alergice, este utilizat suplimentar ca agent hipnotic și antiemetic (în special, în sindromul Meniere), precum și în coree și ca parte a amestecurilor litice pentru premedicație în anestezie. Ca agent antialergic, adulții sunt prescriși în intervalul 30-50 mg de 1-3 ori pe zi; doza zilnica maxima 250 mg; intravenos (picurare) si intramuscular injectat la 20-50 mg... Copii: până la 1 G odă - 2-5 fiecare mg; de la 2 la 5 ani - 5-15 mg; de la 6 la 12 ani - 15-30 fiecare mg programare. Ca somnifer, adulților li se prescriu 50 mg noaptea. Contraindicații: unghi de închidere, stare de tic, piloroduodenale, tulburări de golire obstructivă a vezicii urinare, incl. cu hipertrofie de prostată.

Quifenadină(fencarol) - comprimate de 10 (pentru practica copiilor), 25 și 50 mg... Pe lângă blocarea receptorilor H 1 -histaminoreceptorilor, reduce conținutul de histamină liberă din țesuturi, activând diaminoxidaza. Pătrunde puțin prin BBB și în doze terapeutice nu are un efect sedativ și anticolinergic vizibil. Alocați interiorul după masă (din cauza efectului iritant asupra mucoaselor) persoanelor peste 12 ani, 25-50 mg de 2-4 ori pe zi; copii sub 3 ani - câte 5 mg, de la 3 la 7 ani - 10 mg De 1-2 ori pe zi, de la 7 la 12 ani - 10-15 mg De 2-3 ori pe zi. Medicamentul este bine tolerat; se observă uneori uscăciunea gurii și tulburări dispeptice, care dispar odată cu reducerea dozei.

Clemastine(angistan, rivtagil, tavegil, tavist),

fumarat de mecloprodină, comprimate de 1 mg; sirop (0,1 mg/ml) pentru administrare orală; Soluție 0,1% în fiole a câte 2 ml pentru intramuscular sau intravenos (încet, în 2-3 min) introducere. Prezinta proprietati sedative si anticolinergice; efectele decongestionante și antipruriginoase ale unei singure doze pentru alergii durează 12-24 h... Alocați de 2 ori/zi. interior pentru pacienti peste 12 ani, 1-2 mg(doza zilnică maximă pentru adulți 6 mg), copii de la 6 la 12 ani - 0,5-1 mg; parenteral pentru adulți - 2 mg, copii de la 6 la 12 ani - la rata de 25 μg/kg.

Levocabastina(histimet) - soluție 0,05% în flacoane a câte 4 ml(picături pentru ochi) și în flacoane de 10 ml sub formă de aerosol pentru utilizare intranazală. Se utilizează pentru conjunctivită alergică (1 picătură în fiecare ochi de 2-4 ori pe zi) și ah (2 injecții în fiecare pasaj nazal de 2 ori pe zi). Practic nu există efect de resorbție; posibilă iritare locală tranzitorie a mucoaselor.

Loratadin(claritin, lomilan) - comprimat 10 mg; suspensie și sirop (1 mg/ ml) în flacoane. Alocați în interior 1 dată pe zi: adulți și copii cu o greutate mai mare de 30 kg pana la 10 mg... Efecte secundare: oboseală crescută, gură uscată, greață.

Mebhidrolină(diazolină, insidal, omeril) - drajeul 50 și 100 mg, sirop 10 mg/ ml. Pătrunde puțin prin BBB și, prin urmare, practic nu inhibă c.s.s. (efect sedativ ușor); prezintă proprietăți anticolinergice. Alocați în interiorul adulților și copiilor peste 10 ani 100-300 mg/zi (în 1-2 prize), copii sub 10 ani 50-200 mg/ zi Contraindicațiile sunt aceleași ca și pentru difenhidramină (difenhidramină).

Oxatomidă(tinte) - 30 de tablete mg... Pe lângă blocarea histaminoreceptorilor H1, inhibă eliberarea mediatorilor alergiei și inflamației din mastocite. Oprimand c.s.s. Alocați adulți în interior pentru 30-60 mg(seniori - 30 mg) de 2 ori pe zi; copii cu greutatea de 15-35 kg- 15 mg o dată pe zi, cântărind mai mult de 35 kg- 30 mg/ zi (în 1 sau 2 doze). Reacții adverse: somnolență, slăbiciune, oboseală, uscăciune a gurii, diskinezie (la copii), creșterea activității transaminazelor hepatice, creșterea apetitului cu creștere în greutate (când este utilizat în doze mari). Contraindicații: vârsta până la 6 ani, sarcina și alăptarea unui copil, boli active și un ficat funcțional, utilizarea simultană a medicamentelor care inhibă c.ns.

Prometazina(allergan, diprazină, pipolfen etc.) - drajeu 25 mg; Soluție 2,5% în fiole a câte 2 ml (50 mg) pentru administrare intramusculară sau intravenoasă. Afectează semnificativ c.n.s. (efecte sedative și antiemetice, scăderea temperaturii corpului), are efecte -adrenolitice, precum și anticolinergice (periferice și centrale). Pe lângă bolile alergice, este utilizat pentru boala Meniere (sindrom), boală de mare și aer, coree, ah, ah și ah cu tulburări de agitație și somn, în anestezie ca parte a amestecurilor litice - pentru potențarea anesteziei, precum și actiunea analgezicelor si anestezicelor locale. Atribuiți intern adulților la 12.5-25 mg De 2-4 ori pe zi (doza zilnică maximă de 500 mg); parenteral (pentru indicatii de urgenta, inainte si dupa interventii chirurgicale) 50 mg(doza zilnică maximă 250 mg). Copii cu vârsta cuprinsă între 2 și 12 luni. în interior numiți 5-7.5 mg De 2-4 ori pe zi, de la 1 an la 6 ani - 7,5-12,5 fiecare mg De 2-4 ori pe zi, de la 6 la 14 ani - 25 mg De 2-4 ori pe zi. Reacții adverse: somnolență, mai rar anxietate psihomotorie, fotofobie, tulburări extrapiramidale; creșterea temperaturii corpului, arterială ortostatică (cu administrare intravenoasă); gura uscată, tulburări dispeptice; cu utilizare prelungită - depuneri în cristalin și în corneea ochilor, neregularități menstruale, metabolismul glucozei, funcție sexuală. Contraindicatii:, hipotensiune arteriala; tulburări de golire obstructivă a vezicii urinare cu închidere unghiulară, incl. cu hipertrofie de prostată, piloroduodenală; sarcina și perioada de alăptare a copilului; administrarea concomitentă de inhibitori MAO.

Sevifenadină(bicarfen) - 50 de tablete mg... În plus, blochează receptorii serotoninei S 1, care în cazul dermatozelor se manifestă printr-un efect antipruriginos pronunțat. Alocați în interior după masă pentru adulți 50-100 mg De 2-3 ori pe zi timp de 3-4 zile (când se obține efectul maxim), apoi trec la o doză de întreținere - 50 mg de 2 ori pe zi. Tolerabilitatea medicamentului este aceeași cu cea a quifenadinei.

Setastin(loderix, loridex) - comprimate de 1 mg... Structura este aproape de tavegil; în plus prezintă proprietăți antiserotonine; pătrunde în BHE, are efect sedativ, hipnotic și anticolinergic.

Alocați pentru adulți 1-2 mg De 2-3 ori pe zi (doza zilnică maximă 6 mg). Contraindicatii speciale: disfunctii hepatice sau renale severe.

Terfenadina(bronal, histadină, caradonel, tamagon, teridin, tofrin, trexil) - comprimate de 60 și 120 mg, sirop sau suspensie (6 mg/ml) pentru administrare orală. Metabolismul medicamentului în ficat poate fi inhibat de macrolide și unele medicamente antifungice. Practic, niciun efect asupra c.n.s.; este capabil să prelungească intervalul Q-T per ecg, să provoace tahiaritmii ventriculare cu probabilitate de moarte subită; cu utilizarea prelungită, este posibilă o creștere a greutății corporale. Se prescrie de 2 ori pe zi pacienților peste 12 ani, 60 mg, copii de la 6 la 12 ani - 30 fiecare mg programare. Contraindicațiile sunt aceleași ca și pentru astemizol.

Feniramină(avil) - tablete de 25 mg; sirop oral (în pediatrie); soluție injectabilă (22,75 mg/ml) în fiole de câte 2 ml... Are efect sedativ și anticolinergic. De obicei, este prescris de 2-3 ori pe zi pentru adulți, 25 mg, adolescenti 12-15 ani - 12,5-25 mg, copii - 7,5-15 mg... contraindicațiile sunt aceleași ca și pentru difenhidramină.

Cloropiramină(suprastin) - comprimate a câte 25 mg; Solutie 2% pentru administrare intramusculara sau intravenoasa in fiole de cate 1 ml... În ceea ce privește influența asupra efectelor c.ns., periferice, anticolinergice și secundare, este aproape de difenhidramină. În interior, adulților li se prescriu 25 mg De 3-4 ori pe zi. Pentru reacții alergice și anafilactice severe, administrat parenteral 1-2 ml soluție 2%. contraindicațiile sunt aceleași ca și pentru difenhidramină.

Cetirizină(allerset, zyrtec, cetrin) - tablete de 10 mg; Soluție 1% (picături pentru administrare orală) în flacoane de 10 ml; Suspensie 0,1% pentru administrare orală în flacoane de 30 ml... Pe lângă blocarea histaminoreceptorilor H1, suprimă migrarea eozinofilelor și eliberarea mediatorilor asociați cu stadiul „târziu” (celular) al reacției alergice. In doze terapeutice practic nu afecteaza c.ns. și nu are efect anticolinergic. Adulților și copiilor cu vârsta peste 12 ani li se prescriu pe cale orală 10 mg/ zi (în 1-2 doze); copii de la 2 la 6 ani - 5 mg(10 picături) 1 dată pe zi sau 2,5 mg de 2 ori pe zi; copii de la 6 la 12 ani - 10 mg/ zi (în 2 pași).

Ciproheptadină(peritol) - comprimate a câte 4 mg; sirop (0,4 mg/ml). Are un efect sedativ, anticolinergic și puternic antiserotoninic cu un efect antipruriginos pronunțat; stimulează apetitul; inhibă hipersecreția hormonului de creștere în acromegalie și ACTH în sindromul Itsenko-Cushing. Este folosit atât pentru boli alergice (în special cu dermatoze pruriginoase), cât și pentru migrenă, anorexie, precum și ca parte a tratamentului complex pentru astmul bronșic, hron. e. Alocați adulților pentru 2-4 mg de 3 ori pe zi sau o singură dată (pentru migrenă); doza zilnică maximă 32 mg... doza zilnică la copiii cu vârsta cuprinsă între 2 și 12 ani este de aproximativ 1 mg pentru fiecare an din viata copilului. În caz de supradozaj la copii, sunt posibile anxietate, halucinații, ataxie, convulsii, înroșirea feței, midriază, colaps, comă; la adulți - letargie, transformându-se într-o stupoare, comă; agitație psihomotorie, convulsii sunt posibile, rar - hipertermie. Contraindicațiile sunt asociate în principal cu efecte anticolinergice (glaucom, hipertrofie de prostată etc.), care sunt intensificate cu utilizarea concomitentă a antidepresivelor triciclice. Medicamentul nu este prescris pacienților care continuă să efectueze activități care necesită concentrare a atenției și reacții rapide.

H 2 - blocantele histaminei sunt utilizate în principal în gastroenterologie ca mijloc, suprimarea activitatii secretorii a stomacului, desi receptorii H 2 de histamina se gasesc si in miocard, vasele de sange, in limfocitele T, in mastocite, in c.n.s.

Există blocanți ai H2-histaminoreceptorilor de generația I (cimetidină), a II-a (nizatidină, ranitidină etc.) și generația a III-a (famotidină). Prin blocarea H2-histaminoreceptorilor celulelor parietale (parietale) ale stomacului, aceștia reduc semnificativ secreția lor bazală și secreția stimulată de alimente, histamină, pentagastrină și cofeină. Secreția stimulată de acetilcolină (carbocolină) scade sub influența acestora într-o măsură mai mică, iar cimetidina practic nu o modifică, deoarece nu are efect anticolinergic.Prin cresterea pH-ului din stomac, blocantele de H2-histaminice reduc activitatea pepsinei si in general reduc valoarea factorului peptic in formarea de ulcere si eroziuni ale stomacului si duodenului, favorizand vindecarea acestora.

indicații pentru utilizarea blocantelor H2-histaminice: ulcer gastric și ulcer duodenal (în faza acută, cu evoluție complicată, precum și pentru prevenirea exacerbărilor), sindromul Zollinger-Ellison, esofagită de reflux, acută și cronică (în faza acuta) colestaza a) ... Există și dureri de cap, amețeli, tulburări psihice tranzitorii, leucocitoză și. Cimetidina inhibă activitatea citocromului P-450 și a unui număr de alte enzime hepatice microzomale implicate în metabolismul și inactivarea diferitelor substanțe, inclusiv. unele medicamente (de exemplu, anticoagulante indirecte, difenină, teofilină, diazepam), care pot provoca manifestările lor de „supradozaj” atunci când sunt utilizate în doze uzuale. Acest medicament stimulează secreția de prolactină, inhibă absorbția vitaminei B 12, ducând la deficiența acesteia, are un efect antiandrogenic; cu utilizare prelungită, este posibil (acest efect este exercitat și de nizatidină), impotență la bărbați. Când se utilizează ranitidină și famotidină, sunt posibile dezorientarea, agresivitatea și halucinațiile. În plus, ranitidina poate crește presiunea intraoculară la pacienții cu glaucom, încetinește conducerea atrioventriculară și suprimă automatismul stimulatoarelor cardiace, provocând bradicardie, uneori asistolă; la utilizarea famotidinei au fost raportate cazuri de alopecie.

Contraindicații: vârsta de până la 7 ani, sarcina și perioada de alăptare a copilului, încălcări semnificative ale ficatului și rinichilor, insuficiență cardiacă, utilizarea simultană a citostaticelor.

Formele de dozare și dozajul principalilor blocanți ai H2-histaminice sunt prezentate mai jos.

Nizatidină(axid) - capsule de 150 și 300 mg; concentrat pentru perfuzie intravenoasă, 100 mgîn flacoane de 4 ml... Pentru tratamentul exacerbarii ulcerului peptic, 150 mg De 2 ori pe zi sau 300 mg 1 dată noaptea; în scop profilactic - câte 150 fiecare mg 1 data noaptea. Pentru perfuzie intravenoasă 100 mg pregătire (4 ml) crescut la 50 de ani ml Soluție de clorură de sodiu 0,9% sau soluție de glucoză 5% și injectată în 15 min de 3 ori pe zi; pentru perfuzie continuă (la o rată de 10 mg/h) la 150 ml aceste soluții se diluează cu 300 mg pregătire (12 ml).

Ranitidină(acidex, acilok-E, bezacid, histak, zantak, raniberl, ranitin, ranisan, ulkosan etc.) - comprimate de 150 și 300 mg; 1% și 2,5% soluții pentru administrare intramusculară sau intravenoasă în fiole, respectiv, 5 și 2 ml(până la 50 mg). Utilizarea și dozele medicamentului în interior la adulții cu boală de ulcer peptic sunt aceleași ca pentru nizatidină; cu sindromul Solinger-Ellison, doza orală inițială este de 150 mg De 3 ori pe zi și poate fi crescut la 600-900 mg/ zi Pentru prevenirea sindromului Mendelssohn, sunt prescrise 150 mg cu o seară înainte și 150 mg pentru 2 hînainte de introducerea anesteziei; cu debutul travaliului - 150 mg la fiecare 6 h... În sângerarea gastrointestinală acută, medicamentul se administrează intravenos sau intramuscular, 50 mg la fiecare 6-8 h... Dacă este necesar să se utilizeze pentru ulcer peptic la copii, doza zilnică în interior (pentru 2 doze) este determinată la o rată de 2 mg/kg greutatea corporală (dar nu mai mult de 300 mg/zi).

Roxatidină(roxanne) - comprimate de 75 și 150 mg... Cu ulcer peptic și esofagită de reflux, adulților li se prescriu pe cale orală pentru 75 mg De 2 ori pe zi sau 150 mg 1 data noaptea. Cu utilizarea prelungită, este posibilă o scădere a libidoului. Medicamentul nu este recomandat copiilor.

Famotidină(antodin, blockacid, gastrosidin, kvamatel, lesedil, topcid, ulfamid, ulceran, famonit, famosan, famocid) - comprimate de 20 și 40 mg; substanță uscată liofilizată pentru perfuzie, câte 20 mgîn sticle cu solventul atașat. Pentru tratamentul ulcerului peptic și al esofagitei de reflux, este prescris pe cale orală pentru 20 mg De 2 ori pe zi sau 40 mg 1 dată noaptea; cu sindrom Solinger-Ellison - 20-40 fiecare mg la fiecare 6 h(doza zilnică maximă 480 mg). Pentru injectarea intravenoasă cu jet, conținutul flaconului este diluat în 5-10 ml, pentru picurare - la 100 mlși soluție de clorură de sodiu 0,9%. Medicamentul nu este recomandat copiilor.

Cimetidină(whitelet, histodil, neutronorm, primamet, simesan, tagamet, etc.) - comprimate de 200, 400 și 800 mg

Blocanții receptorilor histaminici H2 sunt printre cele mai frecvent utilizate medicamente antiulceroase astăzi. Câteva generații ale acestor medicamente au fost utilizate în practica clinică. După cimetidină, care de câțiva ani a fost singurul reprezentant al blocanților receptorilor histaminici H2, ranitidina, famotidina au fost sintetizate secvenţial, iar ceva mai târziu, nizatidina și roxatidina. Activitatea antiulceroasă ridicată a blocanților receptorilor histaminici H2 se datorează în primul rând capacității lor de a reduce producția de acid clorhidric.

Preparate cu cimetidină

Blocant al receptorilor histaminici H2 pentru tratamentul ulcerelor gastrice: Histodil

Ingredientul activ este cimetidina. Suprimă producția de acid clorhidric, atât bazal, cât și stimulat de histamină, gastrină și acetilcolină. Reduce activitatea pepsinei. Este indicat pentru tratamentul ulcerelor gastrice în faza acută. Se produce sub formă de tablete de 200 mg și sub formă de soluție injectabilă de 200 mg într-o fiolă (2 ml).

Blocant al receptorilor H2 de histamina pentru tratamentul ulcerului gastric: Primamet

Medicamentul original al companiei, al cărui ingredient activ este cimetidina. Tabletele Primamet sunt destinate celor care suferă de aciditate ridicată a sucului gastric. Utilizarea neutralizatorilor convenționali ai acidului clorhidric în majoritatea cazurilor aduce doar o ușurare temporară. Primamet acționează mai eficient - nu neutralizează excesul de acid clorhidric, ci afectează celulele secretoare ale stomacului, prevenind formarea lui excesivă. Astfel, aciditatea sucului gastric scade pentru o perioada indelungata de timp, dispar durerile de stomac si tulburarile asociate indigestiei. În decurs de o oră după administrarea unui comprimat Primamet, senzațiile neplăcute și durerile asociate cu aciditatea crescută a sucului gastric sunt complet eliminate. Disponibil în tablete de 200 mg.

Blocant al receptorilor histaminici H2 pentru tratamentul ulcerului gastric: Cimetidina

Aparține grupului de medicamente antiulceroase care reduc activitatea factorului acid-peptic. Medicamentul inhibă producția de acid clorhidric și pepsină. Este utilizat atât în ​​faza de exacerbare a bolii ulceroase peptice, cât și pentru prevenirea recidivelor ulcerului gastric. Cimetidina este disponibilă sub formă de comprimate filmate, câte 200 mg fiecare.

Preparate cu ranitidină

Blocant al receptorilor histaminici H2 pentru tratamentul ulcerelor gastrice: Histak

Standardul de aur în tratamentul ulcerelor gastrice și a altor tulburări acido-peptice. Are o serie de avantaje: un procent ridicat de vindecare pentru boala ulcerului peptic, ameliorarea rapidă și stabilă a durerii, posibilitatea de a se combina cu alte medicamente pentru tratamentul ulcerului gastric, posibilitatea prevenirii pe termen lung a recăderilor, nicio parte. efecte chiar și cu utilizarea prelungită, nu afectează ficatul, nu provoacă impotență și ginecomastie. Acțiunea unei singure doze durează 12 ore. După administrarea Histak sub formă de tablete efervescente, efectul este mai pronunțat și apare mai devreme. Medicamentul previne refluxul conținutului gastric în esofag. Aportul de alimente nu afectează absorbția medicamentului. Concentrația maximă se atinge atunci când se administrează oral în 1-2 ore. Gistak este un medicament cu siguranță ridicată. Histac este singura ranitidină care există într-o formă simplă și efervescentă. Disponibil sub formă de tablete filmate, câte 75, 150 și 300 mg fiecare; comprimate „efervescente” 150 mg și în fiole pentru injecție 50 mg - 2 ml.

Blocant al receptorilor histaminici H2 pentru tratamentul ulcerului gastric: Zantac

Blocant specific al receptorilor histaminici H2 cu acțiune rapidă. Zantac este medicamentul numărul unu în tratamentul ulcerului gastric. Posedă eficiență ridicată în tratament, rapiditate garantată a acțiunii analgezice, siguranță completă cu utilizare prelungită, îmbunătățește semnificativ calitatea vieții pacientului. Zantac suprimă producția de suc gastric, reducând atât volumul, cât și conținutul de acid clorhidric și pepsină (factori agresivi) din acesta. Durata de acțiune cu o singură administrare orală este de 12 ore. Concentrația maximă în plasma sanguină cu administrare intramusculară se atinge în primele 15 minute după administrare. Disponibil sub formă de tablete de 150 și 300 mg; comprimate filmate, 75 mg fiecare; tablete efervescente de 150 și 300 mg; soluție injectabilă de 25 mg în 1 ml în fiole de 2 ml.

Blocant al receptorilor histaminici H2 pentru tratamentul ulcerelor gastrice: Ranitidine-Acri

Principalul medicament în tratamentul tulburărilor peptice. Aparține grupului de blocanți ai receptorilor de histamină H2 de generația a II-a, este cel mai utilizat și de încredere medicament în tratamentul și prevenirea tulburărilor peptice asociate bolii ulcerului peptic. Medicamentul reduce semnificativ producția de acid clorhidric și reduce activitatea pepsinei. Ranitidina are un efect de lungă durată (12 ore) cu o singură doză. Ușor de utilizat și bine tolerat de către pacienți. Disponibil sub formă de tablete de 0,15 g.

Blocant al receptorilor H2 al histaminei pentru tratamentul ulcerelor gastrice: Kvamatel

Blocant al receptorilor H2-histaminic din generația a III-a. Kvamatel este un medicament antiulcer, al cărui ingredient activ este famotidina... Suprimă producția de acid clorhidric și reduce activitatea pepsinei. Convenabil de utilizat - după ingerare, acțiunea medicamentului începe după 1 oră și durează 10-12 ore. Medicamentul este utilizat pe scară largă în tratamentul ulcerului gastric. Disponibil sub formă de comprimate film de 20 și 40 mg, pulbere liofilizată pentru injectare în flacoane complete cu 20 mg solvent.

Blocant al receptorilor histaminici H2 pentru tratamentul ulcerelor gastrice: Lecedil

Blocant al receptorilor H2-histaminic din generația a III-a. Lecedil este o dezvoltare originală a unei companii farmaceutice, ingredientul activ al medicamentului este famotidina. Lecedil este un blocant puternic al producției de acid clorhidric și, de asemenea, reduce activitatea pepsinei. După administrarea orală, medicamentul este absorbit rapid din tractul gastro-intestinal. Concentrația maximă a medicamentului în plasma sanguină este atinsă în 1-3 ore după ingestie. Durata de acțiune a medicamentului cu o singură doză depinde de doză și variază de la 12 la 24 de ore. Lecedil poate fi utilizat atât pentru tratamentul, cât și pentru prevenirea exacerbărilor bolii ulcerului peptic. Este produs sub formă de tablete care conțin 20 și 40 mg famotidină.

Blocant al receptorilor histaminici H2 pentru tratamentul ulcerelor gastrice: Ulfamidă

Medicamentul original al companiei. Ulfamida asigură o ameliorare rapidă a simptomelor ulcerelor gastrice, vindecă și previne reapariția ulcerelor. Ingredientul activ al medicamentului este famotidina. Famotidina a fost primul blocant al receptorilor H2 al cărui regim de dozare a permis majorității pacienților să o ia doar o dată pe zi. Eficacitatea Ulfamidului este semnificativ mai mare decât eficacitatea blocanților receptorilor H2 din prima și a doua generație. Ulfamida blochează secreția gastrică noaptea, afectează maxim secreția în timpul zilei. Disponibil în comprimate de 40 și 20 mg.

Blocant al receptorilor H2 de histamina pentru tratamentul ulcerelor gastrice: Ulceran

Un drog famotidina... Blocant selectiv al receptorilor H2-histaminic din a treia generație. Determină o suprimare pronunțată a tuturor fazelor secreției gastrice (acid clorhidric și pepsină), inclusiv bazală și stimulată (ca răspuns la distensia gastrică, expunerea la alimente, histamină, gastrină, pentagastrină, cofeină și, într-o măsură mai mică, acetilcolină), suprimă sucul secreției gastrice pe timp de noapte. Are efect pe termen lung (12-24 ore), ceea ce vă permite să-l prescrieți de 1-2 ori pe zi. Spre deosebire de cimetidină și ranitidină, nu inhibă oxidarea microzomală asociată cu citocromul P450, prin urmare este mai sigur în ceea ce privește interacțiunile medicamentoase, precum și la pacienții cu hipertensiune diastolică concomitentă, insuficiență cardiacă cu hiperaldosteronism și diabet zaharat cu secreție excesivă de hormon de creștere. Ulceranul nu are reacții adverse centrale grave și, prin urmare, este mai preferabil la pacienții cu boli ale sistemului nervos și la pacienții vârstnici. Din cauza lipsei sale de acțiune antiandrogenă, este considerat un medicament de primă linie pentru adolescenți și bărbați tineri. Ulceranul este utilizat cu succes ca monoterapie pentru tratamentul ulcerului gastric. Eficient pentru sindromul Zollinger-Ellison, esofagită de reflux, ulcere simptomatice. Medicamentul are un indice terapeutic larg. Datorită siguranței sale ridicate, este permisă într-un număr de țări pentru eliberarea fără prescripție medicală pentru a elimina simptomele indigestiei la adulți. Poate numirea medicamentului în practica pediatrică. Disponibil în tablete care conțin 20 și 40 mg de substanță activă.

Blocant al receptorilor histaminici H2 pentru tratamentul ulcerului gastric: Famosan

Blocant al receptorilor H2-histaminic din generația a III-a. Famosan este cea mai bună alegere în tratamentul ulcerului gastric. Substanța activă a medicamentului este famotidina... Medicamentul are un efect antisecretor puternic, reduce agresivitatea sucului gastric, provoacă o suprimare dependentă de doză a producției de acid clorhidric și o scădere a activității pepsinei, ceea ce creează condiții optime pentru cicatrizarea ulcerului. Famosan nu provoacă efecte secundare tipice blocantelor receptorilor H2-histaminic de prima generație. În plus, medicamentul nu interacționează cu androgenii și nu provoacă disfuncție sexuală. Poate fi prescris pacienților cu boli hepatice concomitente. Famosan poate fi utilizat atât pentru tratamentul, cât și pentru prevenirea exacerbărilor. Disponibil sub formă de tablete filmate, câte 20 și 40 mg fiecare.

Blocant al receptorilor histaminici H2 pentru tratamentul ulcerelor gastrice: Famotidina

Blocant al receptorilor H2-histaminic din generația a III-a. Famotidină- un medicament antiulcer foarte selectiv care reduce eficient volumul și aciditatea sucului gastric și producția de pepsină. Are un efect terapeutic mai pronunțat în comparație cu alte medicamente. Famotidina are o gamă largă de doze terapeutice. Este medicamentul de elecție în tratamentul ulcerului gastric la alcoolici. Este posibilă combinarea Famotidinei cu alte medicamente. Luarea medicamentului nu afectează schimbul de androgeni (hormoni sexuali masculini). Disponibil sub formă de comprimate filmate, câte 20 și 40 mg fiecare.

Blocant al receptorilor histaminici H2 pentru tratamentul ulcerelor gastrice: Famotidine-Acri

Medicament antiulcer, blocant al receptorilor H2-histaminic din a treia generație. Medicamentul reduce eficient producția de acid clorhidric. Convenabil de utilizat - pentru ulcerul stomacal, se aplică o dată pe zi, durata acțiunii medicamentului cu o singură doză depinde de doză și variază de la 12 la 24 de ore. Famotidine-Acri are cea mai mică cantitate de efecte secundare. Disponibil sub formă de tablete filmate, câte 20 mg fiecare.

Preparate cu roxatidină

Blocant al receptorilor histaminici H2 pentru tratamentul ulcerelor gastrice: Roxanne

Ingredientul activ este roxatidina. Medicamentul inhibă semnificativ producția de acid clorhidric de către celulele mucoasei gastrice. După administrare orală, este absorbit din tractul gastro-intestinal. Aportul alimentar concomitent, precum și antiacidele, nu afectează absorbția Roxan. Disponibil sub formă de comprimate filmate retard de 75 mg și comprimate filmate retard forte de 150 mg.

În 1966, oamenii de știință au demonstrat eterogenitatea receptorilor histaminei și au descoperit că efectul acțiunii histaminei depinde de receptorul de care se leagă.

Au fost identificate trei tipuri de receptori ai histaminei:

• H1 - receptori de histamină;
• H2 - receptori de histamină;
• H3 - receptorii histaminei.

H1 - receptorii histaminei localizat în principal pe celulele muşchilor netezi (nestriaţi) şi ale vaselor mari. Legarea histaminei la receptorii H1 - histaminei duce la spasm al țesutului muscular al bronhiilor și traheei, crește permeabilitatea vasculară și, de asemenea, crește mâncărimea și încetinește conducerea atrioventriculară. Efectele proinflamatorii sunt realizate prin intermediul receptorilor H1 - histaminei.

Antagoniştii receptorilor H1 sunt antihistaminice de prima şi a doua generaţie.

receptorii H2 sunt prezente în multe țesuturi. Legarea histaminei de receptorii H2-histaminic stimulează sinteza catecolaminelor, secreția gastrică, relaxează mușchii uterului și mușchii netezi ai bronhiilor și crește contractilitatea miocardică. Prin receptorii H2 - histaminei se realizează efectele proinflamatorii ale histaminei. În plus, histamina îmbunătățește funcția supresoarelor T prin receptorii H2, iar supresorii T mențin toleranța.

Antagoniştii receptorilor H2-histaminic sunt burinamida, cimetidina, metilamida, ranitidina etc.

H3 - receptorii histaminei responsabil cu suprimarea sintezei histaminei și a eliberării acesteia în sistemul nervos central.

Receptorii histaminei

• Toate informațiile de pe site au doar scop informativ și NU SUNT un ghid de acțiune!
• Oferiți un DIAGNOSTIC EXACT pe care îl puteți doar un DOCTOR!
• Vă rugăm să NU vă automedicați, dar programați-vă la un specialist!
• Sanatate tie si celor dragi!

Histamina este o componentă biologic activă care participă la reglarea diferitelor funcții ale corpului.

Formarea histaminei în corpul uman are loc datorită sintezei histidinei - un aminoacid, una dintre componentele proteice.

Histamina inactivă se găsește în unele organe (intestine, plămâni, piele) și țesuturi.

Eliberarea sa are loc în histiocite (celule speciale).

Activarea și eliberarea histaminei are loc din cauza:

Pe lângă substanța sintetizată (propria), histamina poate fi obținută în alimente nutritive:

Excesul de histamina poate fi obținut din alimentele depozitate pe termen lung.

Există mai ales multe dintre ele la temperaturi insuficient de scăzute.

Căpșunile și ouăle pot stimula producția de histamină internă (endogenă).

Histamina activă, care a pătruns în sângele uman, are un efect puternic și rapid asupra mai multor sisteme și organe.

Histamina are următoarele efecte (principale):

• o cantitate mare de histamina în sânge provoacă șoc anafilactic cu simptome specifice (o scădere bruscă a presiunii, vărsături, pierderea conștienței, fenomene convulsive);
• permeabilitate crescută a vaselor de sânge mici și mari, rezultând dureri de cap, scădere a presiunii, erupții cutanate nodulare (papulare), hiperemie a pielii, umflarea sistemului respirator; creșterea producției de secreție de mucus și sucuri digestive în căile nazale și bronhii;
• adrenalina, hormonul stresului, secretat de glandele suprarenale crește ritmul cardiac și tensiunea arterială;
• spasm involuntar al mușchilor netezi din intestine și bronhii, însoțit de tulburări respiratorii, diaree, dureri de stomac.

Reacțiile alergice atribuie histaminei un rol special în tot felul de manifestări externe.

Orice astfel de reacție are loc atunci când anticorpii și antigenii interacționează.

Un antigen, după cum știți, este o substanță care, cel puțin o dată, a fost în interiorul corpului și a provocat o creștere a sensibilității sale.

Anticorpii (imunoglobulinele) pot reacționa doar cu un antigen specific.

Următorii antigeni care au ajuns în organism sunt atacați de anticorpi, cu unicul scop de a le neutraliza complet.

În urma acestui atac, primim complexe imune de antigene și anticorpi.

Aceste complexe sunt depuse pe mastocite.

Apoi, histamina devine activă, lăsând granulele în sânge (degranularea mastocitelor).

Histamina poate participa la procese care sunt similare cu alergiile, dar nu sunt (procesul „antigen-anticorp” nu este implicat în acestea).

Histamina afectează receptorii speciali localizați pe suprafața celulei.

Pentru a spune simplu, moleculele de histamină pot fi comparate cu cheile care deblochează anumite încuietori - receptori.

În total, există trei subgrupe de receptori de histamină care provoacă un răspuns fiziologic specific:

La cei care suferă de alergii, în țesuturile corpului, se observă un conținut crescut de histamină, ceea ce indică cauzele genetice (ereditare) ale hipersensibilității.

Blocanții histaminei, antagoniștii histaminei, blocanții receptorilor histaminei, blocanții histaminei sunt substanțe medicinale care ajută la eliminarea efectelor fiziologice ale histaminei prin blocarea celulelor receptorilor care sunt sensibile la acestea.

Indicații pentru utilizarea histaminei:

• metode experimentale de cercetare și diagnosticare;
• reactii alergice;
• dureri ale sistemului nervos periferic;
• reumatism;
• poliartrita.

Cu toate acestea, majoritatea măsurilor terapeutice sunt îndreptate împotriva efectelor nedorite cauzate de histamina însăși.

Varicela (varicela) bântuie oameni de toate vârstele, dar cel mai adesea copiii cedează acestei boli.

Părul facial provoacă femeilor o mulțime de griji și probleme, dintre care una este cam așa: cum să îndepărtezi definitiv părul facial?

Unii părinți trebuie să se confrunte cu problema îmbolnăvirii copiilor lor mult așteptați încă din momentul nașterii lor.

Hepatita alcoolică este un proces inflamator la nivelul ficatului rezultat în urma consumului excesiv de băuturi alcoolice.

Receptorii histaminei

Histamina este o substanță biologic activă care participă la reglarea multor funcții ale corpului și este unul dintre principalii factori în dezvoltarea anumitor stări patologice - în special, reacții alergice.

De unde provine histamina?

Histamina din organism este sintetizată din histidină, unul dintre aminoacizii care este un constituent al proteinei. În stare inactivă, face parte din multe țesuturi și organe (piele, plămâni, intestine), unde este conținută în mastocite speciale (histiocite).

Sub influența unor factori, are loc trecerea histaminei la forma sa activă și eliberarea din celule în fluxul sanguin general, unde își exercită efectul fiziologic. Factorii care conduc la activarea și eliberarea histaminei pot fi traumatisme, arsuri, stres, acțiunea anumitor substanțe medicinale, complexe imune, radiații etc.

Pe lângă substanța „proprie” (sintetizată), este posibilă obținerea histaminei în alimente. Acestea sunt brânzeturile și cârnații, unele tipuri de pește, băuturile alcoolice etc. Producerea histaminei are loc adesea sub acțiunea bacteriilor, așa că se găsește mult în produsele depozitate pentru o perioadă lungă de timp, mai ales la temperaturi insuficient de scăzute.

Anumite alimente pot stimula producerea de histamină endogene (internă) - ouă, căpșuni.

Acțiunea biologică a histaminei

Histamina activă, care a intrat în sânge sub influența oricăruia dintre factori, are un efect rapid și puternic asupra multor organe și sisteme.

Principalele efecte ale histaminei:

• Spasm al musculaturii netede (involuntare) din bronhii si intestine (aceasta se manifesta, respectiv, prin dureri abdominale, diaree, insuficienta respiratorie).
• Eliberați din glandele suprarenale hormonul „stresului” adrenalină, care crește tensiunea arterială și ritmul cardiac.
• Întărirea producției de sucuri digestive și a secreției de mucus în bronhii și cavitatea nazală.
• Efectul asupra vaselor se manifestă prin îngustarea căilor de sânge mari și lărgirea micilor, o creștere a permeabilității rețelei capilare. Consecința este umflarea membranei mucoase a tractului respirator, înroșirea pielii, apariția unei erupții cutanate papulare (nodulare), o scădere a presiunii și dureri de cap.
• Cantități mari de histamina din sânge pot provoca șoc anafilactic, în care se dezvoltă convulsii, pierderea cunoștinței, vărsături pe fondul unei scăderi puternice a presiunii. Această afecțiune pune viața în pericol și necesită îngrijiri urgente.

Histamina si alergii

Un rol special este atribuit histaminei în manifestările externe ale reacțiilor alergice.

În oricare dintre aceste reacții, apare o interacțiune între antigen și anticorpi. Antigenul este o substanță care a intrat deja în organism cel puțin o dată și a provocat hipersensibilitate. Celulele speciale de memorie stochează datele antigenelor, alte celule (plasma) sintetizează molecule speciale de proteine ​​- anticorpi (imunoglobuline). Anticorpii au o corespondență strictă - sunt capabili să reacționeze numai cu acest antigen.

Intrarea ulterioară a antigenului în organism provoacă un atac de anticorpi care „atacă” moleculele de antigen pentru a le face inofensive. Se formează complexe imune - antigen și anticorpi fixați pe el. Astfel de complexe au capacitatea de a se stabili pe mastocite, care conțin histamina într-o formă inactivă în interiorul granulelor speciale.

Următoarea etapă a unei reacții alergice este trecerea histaminei la o formă activă și ieșirea din granule în sânge (procesul se numește degranulare mastocitară). Când concentrația în sânge atinge un anumit prag, se manifestă efectul biologic al histaminei, care a fost menționat mai sus.

Reacțiile care implică histamina sunt posibile, asemănătoare celor alergice, dar de fapt nu sunt (le lipsește o interacțiune antigen-anticorp). Acesta poate fi cazul când o cantitate mare de histamina este ingerată cu alimente. O alta varianta este efectul direct al anumitor produse (mai precis, substantele care alcatuiesc compozitia lor) asupra mastocitelor cu eliberare de histamina.

Receptorii histaminei

Histamina actioneaza actionand asupra receptorilor specifici de la suprafata celulelor. Simplificat, puteți compara moleculele sale cu chei și receptorii cu încuietorile pe care le deblochează.

Există trei subgrupe de receptori, fiecare dintre ele producând propriile efecte fiziologice.

Grupuri de receptori ai histaminei:

1. Receptori H1 sunt localizate în celulele mușchilor netezi (involuntari), în mucoasa interioară a vaselor de sânge și în sistemul nervos. Iritația lor provoacă manifestări externe ale alergiilor (bronhospasm, edem, erupții cutanate, dureri abdominale etc.). Acțiunea medicamentelor antialergice - antihistaminice (difenhidramină, diazolină, suprastină etc.) - constă în blocarea receptorilor H 1 și eliminarea efectului histaminei asupra acestora.
2. H 2 -receptorii continute in membranele celulelor parietale ale stomacului (cele care produc acid clorhidric). Medicamentele din grupul blocantelor H2 sunt utilizate în tratamentul ulcerului gastric, deoarece suprimă producția de acid clorhidric. Există mai multe generații de medicamente similare (cimetidină, famotidină, roxatidină etc.).
3. H 3 -receptorii sunt situate în sistemul nervos, unde participă la conducerea unui impuls nervos. Efectul asupra receptorilor H3 ai creierului explică efectul sedativ al difenhidraminei (uneori acest efect secundar este folosit ca principal). Adesea, această acțiune este nedorită - de exemplu, atunci când conduceți un vehicul, este necesar să se ia în considerare posibila somnolență și o scădere a reacției după administrarea de medicamente antialergice. În prezent, au fost dezvoltate antihistaminice cu efect sedativ (sedativ) redus sau cu absența completă a acestuia (astemizol, loratadină etc.).

Histamina în medicină

Producția naturală a histaminei în organism și aportul acesteia cu alimente joacă un rol important în manifestarea multor boli, în primul rând alergice. Se observă că cei care suferă de alergii au un conținut crescut de histamină în multe țesuturi: aceasta poate fi considerată una dintre cauzele genetice ale hipersensibilității.

Histamina este folosită ca agent terapeutic în tratamentul anumitor boli neurologice, reumatism, în diagnosticare etc.

Cu toate acestea, în majoritatea cazurilor, măsurile terapeutice vizează combaterea efectelor nedorite pe care le provoacă histamina.

• Alergie 325
  • Stomatita alergica 1
  • Șocul anafilactic 5
  • Urticarie 24
  • Edemul lui Quincke 2
  • Polinoza 13
• Astm 39
• Dermatita 245
  • Dermatita atopică 25
  • Neurodermatita 20
  • Psoriazis 63
  • Dermatita seboreica 15
  • Sindromul Lyell 1
  • Toxidermia 2
  • Eczema 68
• Simptome generale 33
  • Secreția nasului 33

Reproducerea integrală sau parțială a materialelor site-ului este posibilă numai dacă există un link indexat activ către sursă. Toate materialele prezentate pe site au doar scop informativ. Nu vă automedicați, recomandările trebuie date de medicul curant în timpul unei consultații în persoană.

Vizualizări postare: 823

Acest grup este unul dintre cele mai importante dintre medicamentele farmacologice, aparține mijloacelor de elecție în tratamentul bolilor ulcerului peptic. Descoperirea blocanților receptorilor H2 de histamină în ultimele două decenii este considerată cea mai mare în medicină, ajutând la rezolvarea problemelor economice (la prețuri accesibile) și sociale. Datorită medicamentelor H2-blocante, rezultatele tratamentului bolilor ulcerului peptic s-au îmbunătățit semnificativ, intervențiile chirurgicale au fost utilizate cât mai rar posibil, iar calitatea vieții pacienților s-a îmbunătățit. „Cimetidina” a fost numită „standardul de aur” în tratamentul ulcerului, „Ranitidina” în 1998 a devenit deținătorul recordului de vânzări în farmacologie. Un mare plus este costul redus și, în același timp, eficacitatea medicamentelor.

Utilizare

Blocanții H2 ai receptorilor de histamină sunt utilizați pentru a trata bolile gastro-intestinale dependente de acid. Mecanismul de acțiune este blocarea receptorilor H2 (altfel se numesc histamina) ai celulelor mucoasei gastrice. Din acest motiv, producția și aportul de acid clorhidric în lumenul stomacului este redusă. Acest grup de medicamente aparține antisecretorii

Cel mai adesea, blocanții receptorilor histaminici H2 sunt utilizați în cazurile de ulcer peptic. Blocanții H2 nu numai că reduc producția de acid clorhidric, dar suprimă și pepsina, în timp ce mucusul gastric crește, sinteza prostagladinelor crește, iar secreția de bicarbonați crește. Funcția motorie a stomacului este normalizată, microcirculația este îmbunătățită.

Indicații pentru utilizarea blocanților H2:

• reflux gastroesofagian;
• pancreatită acută și cronică;
• dispepsie;
• sindromul Zollinger-Ellison;
• boli induse de reflux respirator;
• gastrită cronică și duodenită;
• esofagul Barrett;
• leziuni cu ulcere ale membranei mucoase a esofagului;
• ulcer la stomac;
• ulcerele sunt medicinale și simptomatice;
• dispepsie cronică cu durere retrosternală și epigastrică;
• mastocitoză sistemică;
• pentru prevenirea ulcerelor de stres;
• sindromul Mendelssohn;
• prevenirea pneumoniei de aspirație;
• sângerare a tractului gastrointestinal superior.

Blocanții receptorilor de histamină H2: clasificarea medicamentelor

Există o clasificare a acestui grup de medicamente. Sunt împărțiți pe generații:

• „Cimetidina” aparține primei generații.
• "Ranitidina" este un blocant al receptorilor de histamină H2 din a doua generație.
• Famotidina aparține generației a treia.
• „Nizatidina” aparține generației a 4-a.
• „Roxatidina” aparține generației a 5-a.

„Cimetidina” este cel mai puțin hidrofilă, din acest motiv, timpul de înjumătățire este foarte scurt, iar metabolismul hepatic este semnificativ. Blocantul interacționează cu citocromii P-450 (enzima microzomală), în timp ce rata metabolismului hepatic al xenobioticului se modifică. „Cimetidina” este un inhibitor universal al metabolismului hepatic printre majoritatea medicamentelor. În acest sens, este capabil să intre în interacțiuni farmacocinetice, prin urmare, cumularea și riscurile crescute de efecte secundare sunt posibile.

Dintre toți blocanții H2, „Cimetidina” pătrunde mai bine în țesuturi, ceea ce duce și la creșterea efectelor secundare. Deplasează testosteronul endogen din conexiunea cu receptorii periferici, provocând astfel disfuncții sexuale, duce la scăderea potenței, dezvoltă impotență și ginecomastie. „Cimetidina” poate provoca dureri de cap, diaree, mialgii și artralgii tranzitorii, creșterea creatininei sanguine, modificări hematologice, afectarea sistemului nervos central, efecte imunosupresoare, efecte cardiotoxice. Blocantul receptorilor de histamină H2 din a treia generație - "Famotidina" - pătrunde mai puțin în țesuturi și organe, reducând astfel numărul de efecte secundare. Nu provocați disfuncție sexuală și medicamente din generațiile ulterioare - "Ranitidină", ​​"Nizatidine", "Roxatidină". Toate nu interacționează cu androgenii.

Caracteristicile comparative ale medicamentelor

Au apărut descrieri ale blocanților receptorilor de histamină H2 (medicamente din generația extra-clasă), numele este „Ebrotidină”, „Citrat de bismut Ranitidină” este evidențiat, nu este un amestec simplu, ci un compus complex. Aici, baza - ranitidina - se leagă de citratul de bismus trivalent.

Blocantul receptorilor de histamină H2 din a treia generație „Famotidina” și II - „Ranitidina” - au o selectivitate mai mare decât „Cimetidina”. Selectivitatea este un fenomen relativ dependent de doză. „Famotidina” și „Ranitidina” afectează mai selectiv receptorii H2 decât „Cinitidina”. Pentru comparație: „Famotidina” este de opt ori mai puternică decât „Ranitidina”, „Cinitidina” - de patruzeci de ori. Diferențele de potență sunt determinate din datele de echivalență de doză pentru diverșii blocanți ai H2 care acționează pentru a inhiba acidul clorhidric. Forța legăturilor cu receptorii determină și durata expunerii. Dacă medicamentul este puternic legat de receptor, se disociază lent, se determină durata efectului. Famotidina are cel mai lung efect asupra secreției bazale. Studiile arată că „Cimetidina” asigură o scădere a secreției bazale timp de 5 ore, „Ranitidina” - 7-8 ore, 12 ore - „Famotidina”.

Blocanții H2 aparțin grupului de medicamente hidrofile. Dintre toate generațiile, „Cimetidina” este mai puțin hidrofilă decât altele, în timp ce moderat lipofilă. Acest lucru îi oferă capacitatea de a pătrunde cu ușurință în diferite organe, de a afecta receptorii H2, ceea ce duce la multe efecte secundare. „Famotidina” și „Ranitidina” sunt considerate a fi foarte hidrofile, penetrează slab prin țesuturi, efectul lor predominant asupra receptorilor H2 ai celulelor parietale.

Numărul maxim de reacții adverse ale „Cimetidine”. „Famotidina” și „Ranitidina”, din cauza modificărilor în structura chimică, nu afectează enzimele hepatice care metabolizează și dau mai puține efecte secundare.

Poveste

Istoria acestui grup de blocante H2 a început în 1972. O companie engleză sub conducerea lui James Black a cercetat și a sintetizat un număr mare de compuși care erau similari structural cu molecula de histamină. Odată ce compușii siguri au fost identificați, aceștia au fost trimiși pentru studii clinice. Primul blocant, buriamida, nu a fost complet eficient. Structura sa a fost schimbată, rezultând metiamidă. Studiile clinice au arătat o mare eficiență, dar s-a manifestat o mare toxicitate, care s-a manifestat sub formă de granulocitopenie. Lucrările ulterioare au dus la descoperirea „Cimetidinei” (generația I de medicamente). Medicamentul a trecut cu succes în studii clinice, în 1974 a fost aprobat. Atunci au început să fie utilizați blocanții receptorilor H2 de histamină în practica clinică, a fost o revoluție în gastroenterologie. James Black a primit Premiul Nobel pentru această descoperire în 1988.

Știința nu stă pe loc. Datorită multiplelor efecte secundare ale Cimetidinei, farmacologii au început să se concentreze pe căutarea unor compuși mai eficienți. Așa s-au descoperit și alți noi blocanți ai receptorilor histaminei H2. Medicamentele reduc secreția, dar nu îi afectează stimulenții (acetilcolină, gastrină). Efecte secundare, „ricoșetul acid” îi orientează pe oamenii de știință în căutarea unor noi mijloace de reducere a acidității.

Medicină învechită

Există o clasă mai modernă de medicamente numite inhibitori ai pompei de protoni. Sunt superioare în supresia acidului, în efecte secundare minime, în timpul expunerii la antihistamina H2. Medicamentele, ale căror denumiri sunt enumerate mai sus, sunt încă folosite în practica clinică destul de des din cauza geneticii, din motive economice (mai des este „Famotidină” sau „Ranitidină”).

Agenții antisecretori moderni utilizați pentru a reduce cantitatea de acid clorhidric sunt împărțiți în două clase mari: inhibitori ai pompei de protoni (IPP) și blocanți ai histaminei H2. Aceste din urmă medicamente se caracterizează prin efectul tahifilaxiei, atunci când administrarea repetată determină o scădere a efectului terapeutic. IPP nu au un astfel de dezavantaj, prin urmare, spre deosebire de blocantele H2, sunt recomandate pentru terapie pe termen lung.

Fenomenul de dezvoltare a tahifilaxiei la administrarea de H2-blocante este observat de la începutul terapiei timp de 42 de ore. În tratamentul ulcerului, nu se recomandă utilizarea blocanților H2; sunt preferați inhibitorii pompei de protoni.

Rezistenţă

În unele cazuri, blocanții histaminei H2 sunt enumerați mai sus), iar medicamentele PPI provoacă uneori rezistență. La monitorizarea pH-ului mediului stomacal la astfel de pacienți, nu sunt detectate modificări ale nivelului de aciditate intragastrică. Uneori există cazuri de rezistență la orice grup de blocanți H2 din a 2-a sau a 3-a generație sau la inhibitorii pompei de protoni. În plus, o creștere a dozei în astfel de cazuri nu dă un rezultat; este necesar să alegeți un alt tip de medicament. Studiul unor H2-blocante, precum și al omeprazolului (PPI) arată că de la 1 la 5% din cazuri nu au modificări ale pH-metriei zilnice. Cu observarea dinamică a procesului de tratament al dependenței de acid, este luată în considerare schema cea mai rațională, în care pH-metria zilnică este examinată în prima, apoi în a cincea și a șaptea zi de terapie. Prezența pacienților cu rezistență completă indică faptul că în practica medicală nu există niciun medicament care să fie absolut eficient.

Efecte secundare

Blocanții receptorilor de histamină H2 provoacă reacții adverse cu frecvență diferită. Utilizarea „Cimetidinei” le provoacă în 3,2% din cazuri. Famotidina - 1,3%, Ranitidina - 2,7% Efectele secundare includ:

• Amețeli, dureri de cap, anxietate, oboseală, somnolență, confuzie, depresie, agitație, halucinații, mișcări involuntare, tulburări de vedere.
• Aritmie, inclusiv bradicardie, tahicardie, extrasistolă, asistolă.
• Diaree sau constipație, dureri abdominale, vărsături, greață.
• Pancreatita acuta.
• Hipersensibilitate (febră, erupții cutanate, mialgii, șoc anafilactic, artralgie, eritem multiform, angioedem).
• Modificări ale testelor funcției hepatice, hepatită mixtă sau holstatică cu sau fără icter.
• Creatinină crescută.
• Tulburări hematopoietice (leucopenie, pancitopenie, granulocitopenie, agranulocitoză, trombocitopenie, anemie aplastică și hipoplazie cerebrală, anemie imună hemolitică.
• Impotenţă.
• Ginecomastie.
• Alopecie.
• Scăderea libidoului.

Famotidina are cele mai multe efecte secundare asupra tractului gastrointestinal, în timp ce diareea se dezvoltă adesea, în cazuri rare, dimpotrivă, apare constipația. Diareea apare din cauza efectelor antisecretorii. Datorită faptului că cantitatea de acid clorhidric din stomac scade, nivelul pH-ului crește. În acest caz, pepsinogenul este transformat mai lent în pepsină, ceea ce ajută la descompunerea proteinelor. Digestia este afectată, iar diareea este cea mai frecventă.

Contraindicatii

Blocanții receptorilor de histamină H2 includ o serie de medicamente care au următoarele contraindicații pentru utilizare:

• Tulburări în activitatea rinichilor și ficatului.
• Ciroză hepatică (antecedente de encefalopatie portosistemică).
• Alăptarea.
• Hipersensibilitate la orice medicament din acest grup.
• Sarcina.
• Copii sub 14 ani.

Interacțiunea cu alte medicamente

Blocanții H2 ai receptorilor de histamină, al căror mecanism de acțiune este acum înțeles, au anumite interacțiuni farmacocinetice medicamentoase.

Absorbție în stomac. Datorită efectelor antisecretorii, blocanții H2 sunt capabili să influențeze absorbția acelor medicamente electrolitice în care există o dependență de pH, deoarece gradul de difuzie și ionizare al medicamentelor poate scădea. „Cimetidina” este capabilă să reducă absorbția medicamentelor precum „Antipirină”, „Ketoconazol”, „Aminazin” și diferite preparate de fier. Pentru a evita o astfel de malabsorbție, medicamentele trebuie luate cu 1-2 ore înainte de a utiliza blocante H2.

Metabolismul hepatic. Blocanții H2 ai receptorilor de histamină (în special medicamentele de prima generație) interacționează activ cu citocromul P-450, care este principalul oxidant hepatic. În acest caz, timpul de înjumătățire crește, acțiunea poate fi prelungită și poate apărea o supradoză de medicament, care este metabolizată cu mai mult de 74%. Cea mai puternică reacție cu citocromul P-450 este „Cimetidina”, de 10 ori mai mult decât „Ranitidina”. Interacțiunea cu Famotidina nu are loc deloc. Din acest motiv, atunci când se utilizează "Ranitidină" și "Famotidină", ​​nu există nicio încălcare a metabolismului hepatic al medicamentelor sau se manifestă într-o măsură nesemnificativă. Când se utilizează "Cimetidină", ​​clearance-ul medicamentelor este redus cu aproximativ 40%, iar acest lucru este semnificativ clinic.

Viteza fluxului sanguin hepatic... Este posibil să se reducă rata fluxului sanguin hepatic la 40% atunci când se utilizează „Cimetidină”, precum și „Ranitidină”, este posibil să se reducă metabolismul sistemic al medicamentelor cu clearance ridicat. „Famotidina” în aceste cazuri nu modifică rata fluxului sanguin portal.

Excreția tubulară a rinichilor. Blocanții H2 sunt excretați cu secreția activă a tubilor renali. În aceste cazuri, interacțiunile cu medicamente paralele sunt posibile dacă excreția lor se realizează prin aceleași mecanisme. "Imetidina" și "Ranitidina" sunt capabile să reducă excreția renală la 35% novocainamidă, chinidină, acetilnovocainamidă. Famotidina nu are niciun efect asupra eliminării medicamentelor enumerate. În plus, doza sa terapeutică este capabilă să ofere o concentrație plasmatică scăzută, care nu va concura semnificativ cu alți agenți la nivelurile de secreție de calciu.

Interacțiuni farmacodinamice. Interacțiunea blocanților H2 cu grupuri de alte medicamente antisecretoare poate crește eficacitatea terapeutică (de exemplu, cu anticolinergice). Combinația cu agenți care acționează asupra Helicobacter (medicamente metronidazol, bismut, tetraciclină, claritromicină, amoxicilină), accelerează întărirea ulcerului peptic.

Interacțiunile adverse farmacodinamice au fost stabilite atunci când sunt combinate cu medicamente care includ testosteron. „Cimetidina” hormonul este deplasat de la conexiunea cu receptorii cu 20%, în timp ce concentrația în plasma sanguină crește. Famotidina și Ranitidina nu au acest efect.

Denumiri comerciale

În țara noastră, sunt înregistrate și admise la vânzare următoarele preparate anti-H2:

"Cimetidina"

Denumiri comerciale: „Altramet”, „Belomet”, „Apo-cimetidină”, „Yenametidină”, „Histodil”, „Novo-cimetin”, „Neutronorm”, „Tagamet”, „Simesan”, „Primamet”, „Tsemidin” , „Ulkometin”, „Ulkuzal”, „Cimet”, „Cimegexal”, „Cigamet”, „Cimetidin-Rivopharm”, „Cimetidine Lannacher”.

"Ranitidină"

Denumiri comerciale: "Atsilok", "Ranitidine Vramed", "Acidex", "Asitek", "Gistak", "Vero-ranitidine", "Zoran", "Zantin", "Ranitidine Sediko", "Zantak", "Ranigast" , Raniberl 150, Ranitidine, Ranison, Ranisan, Ranitidine Akos, Ranitidine BMS, Ranitin, Rantak, Ranks, Rantag, Yazitin, Ulran "," Ulkodin ".

Famotidină

Denumiri comerciale: „Gasterogen”, „Blokatsid”, „Antodin”, „Kvamatel”, „Gastrosidin”, „Lecedil”, „Ulfamid”, „Pepsidin”, „Famonit”, „Famotel”, „Famosan”, „Famopsin” , "Famotidine Akos", "Famocid", "Famotidine Apo", "Famotidine Acri".

"Nizatidină"... Denumirea comercială „Axid”.

„Roxatidină". Nume comercial" Roxanne ".

„Ranitidină citrat de bismut". Denumirea comercială" Pylorid ".

5.239 vizualizări

Histamina este unul dintre hormonii vitali pentru oameni. Îndeplinește funcțiile unui fel de „paznic” și intră în joc în anumite circumstanțe: efort fizic mare, răni, boli, ingestia de alergeni etc. Hormonul redistribuie fluxul de sânge în așa fel încât să minimizeze eventualele daune. La prima vedere, activitatea histaminei nu ar trebui să dăuneze unei persoane, dar există situații în care o cantitate mare din acest hormon aduce mai mult rău decât bine. În astfel de cazuri, medicii prescriu medicamente speciale (blocante) pentru a preveni ca receptorii de histamină din unul dintre grupele (H1, H2, H3) să înceapă să funcționeze.

De ce este nevoie de histamina?

Histamina este un compus biologic activ care participă la toate procesele metabolice majore din organism. Se formează prin descompunerea unui aminoacid numit histidină și este responsabil pentru transmiterea impulsurilor nervoase între celule.

În mod normal, histamina este inactivă, dar în momentele periculoase asociate cu boală, răni, arsuri, aport de toxine sau alergeni, nivelul hormonului liber crește brusc. În stare nelegată, histamina provoacă:

• spasme musculare netede;
• scăderea tensiunii arteriale;
• extinderea capilarelor;
• ritm cardiac crescut;
• creșterea producției de suc gastric.

Sub acțiunea hormonului crește secreția de suc gastric și adrenalină, apare edem tisular. Sucul gastric este un mediu destul de agresiv, cu aciditate ridicată. Acidul și enzimele nu numai că ajută la digerarea alimentelor, ci pot acționa ca un antiseptic - pentru a ucide bacteriile care au pătruns în organism în același timp cu alimentele.

„Controlul” procesului are loc cu ajutorul sistemului nervos central și reglarea umorală (controlul prin intermediul hormonilor). Unul dintre mecanismele acestei reglementări este declanșat prin receptori speciali - celule specializate, care sunt, de asemenea, responsabile de concentrația acidului clorhidric în sucul gastric.

Receptori care reglează producția de histamină

Anumiți receptori, numiți histamină (H), răspund la producția de histamină. Medicii împart acești receptori în trei grupe: H1, H2, H3. Ca rezultat al excitării receptorilor H2:

• funcționarea glandelor gastrice crește;
• tonusul mușchilor intestinelor și vaselor de sânge crește;
• se manifestă alergii și reacții imune;

Blocanții receptorilor de histamină H2 acționează doar parțial asupra mecanismului de eliberare a acidului clorhidric. Ele scad producția indusă de hormoni, dar nu o opresc complet.

Important! Un conținut ridicat de acid în sucul gastric este un factor amenințător în unele boli ale tractului gastrointestinal.

Ce sunt medicamentele blocante?

Aceste medicamente sunt concepute pentru tratamentul bolilor gastro-intestinale, în care o concentrație mare de acid clorhidric în stomac este periculoasă. Ele aparțin medicamentelor împotriva bolii ulcerului peptic, care reduc secreția, adică au scopul de a reduce fluxul de acid în stomac.

Blocanții H2 au diferite componente active:

• cimetidină (Histodil, Altamet, Cimetidină);
• nizatidină (Axid);
• roxatidină (Roxanne);
• famotidină (Gastrosidină, Kvamatel, Ulfamid, Famotidină);
• ranitidină (Histak, Zantak, Rinisan, Ranitiddin);
• ranitidină citrat de bismut (Pylorid).

Fondurile sunt eliberate sub forma:

• soluții gata preparate pentru administrare intravenoasă sau intramusculară;
• pulbere pentru prepararea soluției;
• tablete.

Până în prezent, cimetidina nu este recomandată pentru utilizare din cauza unui număr mare de efecte secundare, inclusiv scăderea potenței și creșterea glandelor mamare la bărbați, dezvoltarea durerii în articulații și mușchi, creșterea nivelului de creatinine, modificări. în compoziția sângelui, afectarea sistemului nervos central etc.

Ranitidina are mult mai puține efecte secundare, dar este folosită din ce în ce mai puțin în practica medicală, deoarece medicamentele de generația următoare (Famotidina) le înlocuiesc, a căror eficacitate este mult mai mare, iar timpul de acțiune este cu câteva ore mai lung (de la 12 la 24 de ore). ).

Important! În 1-1,5% din cazuri, pacienții sunt imuni la medicamentele blocante.

Când sunt prescrise blocante?

O creștere a nivelului de acid din sucul gastric este periculoasă atunci când:

• un ulcer gastric sau duodenal;
• inflamația esofagului atunci când conținutul stomacului este aruncat în esofag;
• tumoare pancreatică benignă în combinație cu un ulcer gastric;
• admiterea pentru prevenirea dezvoltării bolii ulcerului peptic cu terapia pe termen lung a altor boli.

Medicamentul specific, dozele și durata cursului sunt selectate individual. Anularea medicamentului ar trebui să fie treptată, deoarece reacțiile adverse sunt posibile cu o încetare bruscă a admiterii.

Dezavantajele blocantelor de histamină

Blocanții H2 afectează producția de histamină liberă, reducând astfel aciditatea stomacului. Dar aceste medicamente nu acționează asupra altor stimulenți ai sintezei acide - gastrină și acetilcolină, adică aceste medicamente nu oferă control complet asupra nivelului de acid clorhidric. Acesta este unul dintre motivele pentru care profesioniștii medicali le consideră instrumente relativ depășite. Cu toate acestea, există situații în care numirea blocanților este justificată.

Există un efect secundar destul de grav al terapiei cu blocanți ai histaminei H2 - așa-numitul „rebound acid”. Constă în faptul că, după retragerea medicamentului sau sfârșitul acțiunii sale, stomacul caută să „prindă din urmă”, iar celulele sale cresc producția de acid clorhidric. Ca urmare, după un anumit interval după administrarea medicamentului, aciditatea stomacului începe să crească, provocând o exacerbare a bolii.

Un alt efect secundar este diareea cauzată de microorganismul patogen Clostridium. Dacă, împreună cu un blocant, pacientul ia antibiotice, atunci riscul de diaree crește de zece ori.

Analogi moderni ai blocantelor

Noi medicamente vin să înlocuiască blocantele, dar nu pot fi folosite întotdeauna în tratament din cauza caracteristicilor genetice sau de altă natură ale pacientului sau din motive economice. Unul dintre obstacolele în calea utilizării inhibitorilor este rezistența destul de comună (rezistența la medicamente).

Blocanții H2 diferă de inhibitorii pompei de protoni în mai rău prin faptul că eficacitatea lor scade odată cu tratamentul repetat. Prin urmare, terapia de lungă durată implică utilizarea inhibitorilor, iar pentru tratamentul pe termen scurt, blocanții H-2 sunt suficiente.

Doar un medic are dreptul de a lua o decizie cu privire la alegerea medicamentelor pe baza istoricului pacientului și a rezultatelor cercetării. Pacienții cu ulcer gastric sau duodenal, în special în cursul cronic al bolii sau la prima apariție a simptomelor, trebuie să selecteze individual supresoarele acide.