Ce este ELISA? Metoda testului imunosorbent legat de enzime: esență, principiu, dezavantaje. Testul HIV

Teva Pharma, S.L.U. (Spania)

efect farmacologic

Farmacodinamica.

Inhibă activitatea H + / K + -ATPazei în celulele parietale ale stomacului și, prin urmare, blochează etapa finală a secreției de acid clorhidric.

Efectul omelrazolului asupra ultimei etape a procesului de formare a acidului clorhidric este dependent de doză și asigură inhibarea eficientă a secreției bazale și stimulate, indiferent de natura factorului de stimulare.

Atunci când este luat zilnic, omeprazolul asigură inhibarea rapidă și eficientă a secreției de acid clorhidric de zi și noapte.

Efectul maxim este atins în 4 zile.

La pacienții cu ulcer duodenal, administrarea a 20 mg de omeprazol menține aciditatea intragastrică la un pH mai mare de 3 timp de 17 ore.

Acțiunea omeprazolului împreună cu medicamentele antibacteriene duce la eradicarea Helicobacter pylori, care vă permite să opriți rapid simptomele bolii, să obțineți un grad ridicat de vindecare a membranei mucoase deteriorate și o remisiune stabilă pe termen lung și să reduceți probabilitatea. de sângerare din tractul gastrointestinal<ЖКТ), а также исчезает необходимость проведения длительной противоязвенной терапии.

Farmacocinetica.

Absorbție și distribuție.

După administrarea medicamentului în interior, omeprazolul este absorbit rapid din intestinul subțire, concentrația maximă în plasma sanguină este atinsă după 0,5-3,5 ore.

Biodisponibilitatea este de 30-40%, cu insuficiență hepatică - 100%.

Legarea de proteinele plasmatice (albumină și alfa1-glicoproteina acidă) este de aproximativ 90%.

Metabolism și excreție.

Omeprazolul este metabolizat aproape complet în ficat cu participarea sistemului enzimatic CYP2C19 cu formarea a șase metaboliți inactivi farmacologic (hidroxiomeprazol, derivați de sulfură și sulfonă etc.).

Este un inhibitor al izoenzimei CYP2C19.

Timpul de înjumătățire este de 0,5-1 ore, cu insuficiență hepatică - 3 ore.

Clearance 300-600 ml/min.

Se excretă prin rinichi (70-80%) și prin intestine (20-30%) sub formă de metaboliți.

Farmacocinetica in situatii clinice speciale.

În insuficiența renală cronică, excreția scade proporțional cu scăderea clearance-ului creatininei.

La vârstnici, excreția de omeprazol scade, biodisponibilitatea crește.

Efect secundar

Din partea sângelui și a sistemului limfatic:

• rar - anemie microcitară hipocromă la copii;
• foarte rar - trombocitopenie reversibilă, leucopenie, pancitopenie, agranulocitoză.

Din sistemul imunitar:

• foarte rar - erupție cutanată,
• creșterea temperaturii corpului,
• angioedem,
• îngustarea bronhiilor,
• vasculi alergici,
• febră
• șoc anafilactic.

Din sistemul nervos:

• adesea - dureri de cap, amețeli, insomnie, somnolență, letargie (reacția adversă enumerată tind să se agraveze cu terapia prelungită); rar - parestezii, confuzie, halucinații, în special la pacienții vârstnici sau în cazurile severe de boală;
• foarte rar - anxietate, depresie, în special la pacienții vârstnici sau cu o evoluție severă a bolii.

Din partea organului vederii:

• rareori - tulburări de vedere,
• incl. reducerea câmpurilor vizuale,
• scăderea acuității și clarității vizuale (dispar de obicei după întreruperea terapiei).

Din partea organului de tulburări de auz și labirint:

• rar - percepția auditivă afectată,
• incl. „Zumoit în urechi” (dispare de obicei după întreruperea terapiei).

Din tractul gastrointestinal:

• adesea - greață, vărsături, flatulență, constipație, diaree, dureri abdominale (în majoritatea cazurilor, severitatea acestor fenomene crește odată cu continuarea terapiei); rar - perversia gustului (dispare de obicei după oprirea terapiei); rar - o schimbare a culorii limbii la maro-negru și apariția chisturilor benigne ale glandelor salivare atunci când sunt utilizate concomitent cu claritromicină (fenomenele sunt reversibile după întreruperea terapiei); foarte rar - uscăciune a mucoasei bucale, stomatită, candidoză, pancreatită.

Din ficat și căile biliare:

• rar - modificări ale indicatorilor activității enzimelor „ficatului” (reversibile); foarte rar - hepatită, icter, insuficiență hepatică, encefalopatie, în special la pacienții cu boli hepatice.

Din partea pielii și a țesuturilor subcutanate:

• rar - erupție cutanată, prurit, alopecie, eritem multiform, fotosensibilitate, transpirație crescută;
• foarte rar - sindrom Stevens-Johnson, necroliză epidermică toxică.

Tulburări musculo-scheletice și ale țesutului conjunctiv:

• rar - fracturi de vertebre, oase ale încheieturii mâinii, cap femural;
• rar - mialgie, artralgie;
• foarte rar - slăbiciune musculară.

Din rinichi și tractul urinar:

• rar - nefrită interstițială.

Tulburări generale și tulburări la locul injectării:

• rar - edem periferic (dispare de obicei după oprirea terapiei); rareori, hiponatremie;
• foarte rar - hipomagnezemie, ginecomastie.

Indicatii de utilizare

Ulcer peptic și ulcer duodenal, incl. prevenirea recidivelor; boala de reflux gastroesofagian (GERD), esofagită de reflux, incl. prevenirea recidivelor; leziuni erozive și ulcerative ale stomacului și duodenului asociate cu utilizarea medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene (AINS); leziuni erozive și ulcerative ale stomacului și duodenului asociate cu Helicobacter pylori (ca parte a terapiei combinate); Sindromul Zollinger-Ellison și alte afecțiuni patologice asociate cu creșterea secreției gastrice.

Contraindicatii

Hipersensibilitate la omeprazol sau la oricare dintre componentele medicamentului; intoleranță la fructoză; deficit de zaharază / izomaltază; malabsorbție de glucoză-galactoză; utilizarea concomitentă cu claritromicină la pacienții cu insuficiență hepatică, atazanavir, sunătoare; perioada de alăptare; vârsta de până la 18 ani.

Mod de administrare și dozare

In interior, dimineata inainte de masa sau in timpul mesei, cu putina apa; conținutul capsulei nu trebuie mestecat.

Adulti.

Cu exacerbarea ulcerului gastric, ulcerului duodenal și esofagită de reflux.

20 mg o dată pe zi.

Cursul tratamentului este de 4-8 săptămâni.

În unele cazuri, este posibilă creșterea dozei la 40 mg pe zi.

Cu terapie de întreținere pentru BRGE pentru a preveni recidiva.

La 10-20 mg timp de 26-52 săptămâni, în funcție de efectul clinic, cu esofagită severă - pe viață.

În tratamentul leziunilor erozive și ulcerative ale stomacului și duodenului asociate cu utilizarea AINS (inclusiv pentru prevenirea recăderilor).

10-20 mg pe zi.

Cu sindromul Zollinger-Ellison.

Doza este stabilită individual.

Dacă este necesar, doza este crescută la 80-120 mg pe zi, caz în care trebuie împărțită în două doze.

Leziuni erozive și ulcerative ale stomacului și duodenului asociate cu Helicobacter pylori.

20 mg de 2 ori pe zi în combinație cu medicamente antibacteriene timp de 7 zile.

La pacienții cu ulcer gastric și/sau ulcer duodenal în stadiul acut, este posibilă prelungirea monoterapiei cu omeprazol.

La pacienții vârstnici nu este necesară ajustarea dozei.

La pacienții cu funcție nocturnă insuficientă, nu este necesară ajustarea dozei.

La pacienții cu insuficiență hepatică, doza zilnică maximă este de 20 mg.

Dacă aveți dificultăți la înghițirea unei capsule întregi, puteți înghiți conținutul acesteia după deschiderea sau resorbția capsulei sau puteți amesteca conținutul capsulei cu un lichid ușor acidificat (suc, iaurt) și utilizați suspensia rezultată în decurs de 30 de minute.

Supradozaj

Simptome:

• deficiență de vedere,
• somnolenţă,
• entuziasm,
• confuzie
• durere de cap,
• transpirație crescută,
• gură uscată
• greaţă
• aritmie.

Tratament:

• efectuarea terapiei simptomatice,
• hemodializa nu este suficient de eficientă.

Nu se cunoaște un antidot specific.

Interacţiune

Cu utilizarea simultană cu omeprazol, absorbția ketoconazolului poate scădea.

Cu utilizarea simultană cu omeprazol, biodisponibilitatea digoxinei crește cu 10% datorită creșterii pH-ului.

Omeprazolul poate reduce absorbția vitaminei B12 în cazul utilizării prelungite.

Omeprazolul nu trebuie utilizat concomitent cu preparatele din sunătoare din cauza interacțiunii semnificative clinic pronunțate.

Odată cu utilizarea simultană de omeprazol și claritromicină, concentrațiile lor plasmatice cresc.

Atunci când este utilizat concomitent cu omeprazol, aria de sub curba concentrație-timp a atazanavirului scade cu 75%, prin urmare utilizarea lor simultană este contraindicată.

Cu utilizarea simultană cu omeprazol, este posibilă încetinirea excreției de warfarină, diazspam și fenitoină, precum și iminramină, clomipramină, citalopram, hexabarbital, disulfiram, deoarece omeprazolul este biotransformat în ficat cu participarea izoenzimei CYP2C19.

Este posibil să fie necesară reducerea dozelor acestor medicamente.

Când se utilizează omeprazol cu ​​cofeină, propranolol, teofilină, metoprolol, lidocaină, chinidină, eritromicină, fenacetină, estradiol, amoxicilină, budesonid, diclofenac, metronidazol, naproxen, piroxicam și antiacide, nu a fost stabilită nicio interacțiune semnificativă clinic.

Instrucțiuni Speciale

Cu grija.

Lipsa funcției hepatice; insuficiența funcției renale; sarcina; utilizarea concomitentă cu claritromicină.

Aplicare în timpul sarcinii și în timpul alăptării.

Utilizarea medicamentului în timpul sarcinii este posibilă dacă beneficiul așteptat pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt.

Dacă este necesar, utilizarea medicamentului în timpul alăptării ar trebui să înceteze alăptarea.

Înainte de a începe terapia, este necesar să se excludă prezența unui proces malign în tractul gastrointestinal superior, deoarece luarea medicamentului poate masca simptomele și întârzia diagnosticul corect.O scădere a acidității gastrice, inclusiv atunci când se utilizează blocanți ai pompei de protoni, crește numărul de bacterii din tractul gastrointestinal, ceea ce crește riscul de infecții gastrointestinale.

La pacienții cu insuficiență hepatică severă, este necesar să se monitorizeze regulat parametrii enzimelor „hepatice” în timpul terapiei medicamentoase.

Medicamentul conține zaharoză și, prin urmare, este contraindicat la pacienții cu tulburări congenitale ale metabolismului carbohidraților (intoleranță la fructoză, deficit de zaharază/izomaltază, malabsorbție la glucoză-galactoză).

Când tratați leziunile erozive și ulcerative asociate cu administrarea de AINS, ar trebui să luați în considerare cu atenție posibilitatea de a limita sau întrerupe administrarea AINS pentru a crește eficacitatea terapiei antiulceroase.

Medicamentul conține sodiu, care trebuie luat în considerare la pacienții care urmează o dietă cu sodiu controlat.

Raportul risc/beneficiu al terapiei de întreținere pe termen lung (mai mult de 1 an) cu medicamentul trebuie evaluat în mod regulat.

Există dovezi ale unui risc crescut de fracturi ale vertebrelor, oaselor încheieturii mâinii și capului femural, în principal la pacienții vârstnici, precum și în prezența factorilor predispozanți.

Pacienții cu risc de a dezvolta osteoporoză trebuie să asigure un aport adecvat de vitamina D și calciu. Există raportări de hipomagnezemie severă la pacienții care primesc terapie cu inhibitori ai pompei de protoni, inclusiv omeprazol, timp de mai mult de 1 an.

Pacienții care primesc terapie cu omeprazol pentru o perioadă lungă de timp, în special în asociere cu digoxină sau alte medicamente care reduc nivelurile plasmatice de magneziu (diuretice), necesită monitorizare regulată a nivelului de magneziu.

Influență asupra capacității de a conduce vehicule și de a lucra cu echipamente.

Având în vedere posibilitatea reacțiilor nedorite din partea sistemului nervos central și a organului de vedere, în timpul perioadei de tratament cu omeprazol, trebuie avută grijă atunci când conduceți vehicule și vă implicați în activități potențial periculoase care necesită o concentrare crescută a atenției și viteza reacții psihomotorii.

În acest articol, puteți citi instrucțiunile de utilizare a medicamentului. Omeprazol... Sunt prezentate recenzii ale vizitatorilor site-ului web - consumatorii acestui medicament, precum și opiniile medicilor specialiștilor cu privire la utilizarea Omeprazolului în practica lor. O mare solicitare este să adăugați în mod activ recenziile dvs. despre medicament: dacă medicamentul a ajutat sau nu la scăparea bolii, ce complicații și efecte secundare au fost observate, care este posibil să nu fi fost declarate de producător în adnotare. Analogi ai omeprazolului în prezența analogilor structurali disponibili. Utilizare pentru tratamentul gastritei și ulcerului gastric și ulcerului duodenal la adulți, copii, precum și în timpul sarcinii și alăptării.

Omeprazol- inhibitor al pompei de protoni. Reduce producția de acid - inhibă activitatea H + / K + ATP-azei în celulele parietale ale stomacului și blochează astfel etapa finală a secreției de acid clorhidric.

Reduce secretia bazala si stimulata indiferent de natura stimulului. Efectul antisecretor după administrarea a 20 mg apare în prima oră, maxim după 2 ore.Inhibarea a 50% din secreția maximă durează 24 de ore.

O singură doză pe zi asigură o suprimare rapidă și eficientă a secreției gastrice diurne și nocturne, care atinge maximul după 4 zile de tratament și dispare la sfârșitul a 3-4 zile de la terminarea aportului. La pacienții cu ulcer duodenal, administrarea a 20 mg de omeprazol menține un pH intragastric = 3 timp de 17 ore.

Farmacocinetica

Absorbția este mare. Aproape complet metabolizat în ficat cu formarea a 6 metaboliți (hidroxiomeprazol, sulfuri și derivați de sulfonă și alții), inactivi farmacologic. Excreție prin rinichi (70-80%) și cu bilă (20-30%).

Indicatii

• ulcer peptic al stomacului și duodenului (inclusiv prevenirea recăderii);
• esofagită de reflux;
• stări hipersecretorii (sindrom Zollinger-Ellison, ulcere gastrointestinale de stres, adenomatoză poliendocrină, mastocitoză sistemică);
• gastropatie cu AINS;
• eradicarea Helicobacter pylori la pacienții infectați cu ulcer gastric și ulcer duodenal (ca parte a terapiei combinate).

Forme de emitere

Capsule, solubile în intestin, 10 mg, 20 mg și 40 mg.

Instrucțiuni de utilizare și regim de dozare

Individual. Când se administrează oral, o singură doză este de 20-40 mg. Doza zilnică este de 20-80 mg; frecvența de utilizare - de 1-2 ori pe zi.Durata tratamentului - 2-8 săptămâni.

În interior, cu o cantitate mică de apă (conținutul capsulei nu poate fi mestecat).

Ulcerul duodenal în faza acută - 1 caps. (20 mg) pe zi timp de 2-4 săptămâni (în cazuri rezistente - până la 2 capsule pe zi).

Ulcer peptic în faza acută și esofagită eroziv-ulcerativă - 1-2 capace. pe zi timp de 4-8 săptămâni.

Leziuni erozive și ulcerative ale tractului gastrointestinal cauzate de administrarea de AINS - 1 caps. pe zi timp de 4-8 săptămâni.

Eradicarea Helicobacter pylori - 1 caps. De 2 ori pe zi timp de 7 zile în combinație cu agenți antibacterieni.

Tratament anti-recădere al ulcerului gastric și al ulcerului duodenal - 1 caps. pe zi.

Tratament anti-recădere al esofagitei de reflux - 1 caps. pe zi pentru o perioadă lungă de timp (până la 6 luni).

Sindromul Zollinger-Ellison - doza este selectată individual în funcție de nivelul inițial al secreției gastrice, de obicei începând de la 60 mg/zi. Dacă este necesar, doza este crescută la 80-120 mg/zi, în acest caz se împarte în 2 doze.

Efect secundar

• greaţă;
• diaree, constipație;
• Dureri de stomac;
• flatulență;
• durere de cap;
• ameţeală;
• slăbiciune;
• anemie, eozinopenie, neutropenie, trombocitopenie;
• hematurie, proteinurie;
• artralgie;
• slabiciune musculara;
• mialgie;
• erupții cutanate.

Contraindicatii

• boală hepatică cronică (inclusiv antecedente);
• hipersensibilitate la omeprazol.

Aplicare în timpul sarcinii și alăptării

Din cauza lipsei de experiență clinică, omeprazolul nu este recomandat pentru utilizare în timpul sarcinii. Dacă este necesar, utilizarea în timpul alăptării trebuie să decidă întreruperea alăptării.

Instrucțiuni Speciale

Înainte de a începe terapia, este necesar să se excludă posibilitatea unui proces malign (în special cu un ulcer gastric), deoarece tratamentul cu omeprazol poate masca simptomele și poate întârzia diagnosticul corect.

Pe fondul utilizării omeprazolului, este posibil să se distorsioneze rezultatele testelor de laborator ale funcției hepatice și ale indicatorilor concentrației de gastrină în plasma sanguină.

Utilizare în pediatrie

Din cauza lipsei de experiență în utilizarea clinică, omeprazolul nu este recomandat pentru utilizare la copii.

Interacțiuni medicamentoase

Când se utilizează simultan cu besilat de atracuriu, efectele besilatului de atracuriu sunt prelungite.

Cu utilizarea concomitentă cu bismut, dicitrat de tripotasiu, este posibilă o creștere nedorită a absorbției bismutului.

Cu utilizarea simultană cu digoxină, este posibilă o ușoară creștere a concentrației de omeprazol în plasma sanguină.

Cu utilizarea concomitentă cu disulfiram, a fost descris un caz de afectare a conștienței și catatonie; cu indinavir - este posibilă o scădere a concentrației de indinavir în plasma sanguină; cu ketoconazol - o scădere a absorbției ketoconazolului.

În cazul utilizării simultane prelungite cu claritromicină, există o creștere a concentrației de omeprazol și claritromicină în plasma sanguină.

Au fost descrise cazuri de scădere a excreției de metotrexat din organism la pacienții cărora li se administrează omeprazol.

Cu utilizarea simultană cu teofilină, este posibilă o ușoară creștere a clearance-ului teofilinei.

Se crede că, odată cu utilizarea simultană a dozelor mari de omeprazol și fenitoină, este posibilă o creștere a concentrației de fenitoină în plasma sanguină.

Au fost descrise cazuri de creștere a concentrației de ciclosporină în plasma sanguină cu utilizarea simultană cu ciclosporină.

Cu utilizarea concomitentă cu eritromicină, a fost descris un caz de creștere a concentrației de omeprazol în plasma sanguină, în timp ce eficacitatea omeprazolului a scăzut.

Analogi ai medicamentului Omeprazol

Analogi structurali pentru substanța activă:

• Vero-Omeprazol;
• Gastrozol;
• demeprazol;
• zhelkizol;
• Zerocid;
• Zolser;
• Krismel;
• Losek;
• Losek MAPS;
• Omez;
• Omez Insta;
• omezol;
• Omecaps;
• Omeprazol Sandoz;
• Omeprazol-AKOS;
• Omeprazol-Acri;
• Omeprazol-Richter;
• Omeprazol-FPO;
• Omeprus;
• Omefez;
• Omizak;
• Omipix;
• Omitox;
• Ortanol;
• Otsid;
• Pepticum;
• Pleom-20;
• Promez;
• Romesec;
• Ulsol;
• Ulcozol;
• Ultop;
• Elicid;
• Bună ziua;
• Cisagast.

În absența analogilor medicamentului pentru substanța activă, puteți urma linkurile de mai jos către bolile pentru care medicamentul corespunzător ajută și puteți vedea analogii disponibili pentru efectul terapeutic.

Instrucțiuni detaliate de utilizare sunt publicate pe această pagină. Omeprazol... Sunt enumerate formele de dozare disponibile ale medicamentului (capsule sau tablete 10 mg, 20 mg, 40 mg), precum și analogii săi. Sunt furnizate informații despre reacțiile adverse pe care le poate provoca omeprazolul, interacțiunile cu alte medicamente. Pe lângă informațiile despre bolile pentru tratamentul și prevenirea cărora este prescris un medicament (gastrită, ulcer), sunt descrise în detaliu algoritmii de aport, dozele posibile pentru adulți, la copii, se clarifică posibilitatea utilizării în timpul sarcinii și alăptării. . Adnotarea la Omeprazol este completată cu recenzii ale pacienților și medicilor.

Instrucțiuni de utilizare și regim de dozare

Individual. Când se administrează oral, o singură doză este de 20-40 mg. Doza zilnică este de 20-80 mg; frecvența de utilizare este de 1-2 ori pe zi. Durata tratamentului este de 2-8 săptămâni.

În interior, cu o cantitate mică de apă (conținutul capsulei nu poate fi mestecat).

Ulcerul duodenal în faza acută - 1 capsulă (20 mg) pe zi timp de 2-4 săptămâni (în cazurile rezistente - până la 2 capsule pe zi).

Ulcer peptic în faza acută și esofagită eroziv-ulcerativă - 1-2 capsule pe zi timp de 4-8 săptămâni.

Leziuni erozive și ulcerative ale tractului gastrointestinal cauzate de consumul de antiinflamatoare nesteroidiene (AINS) - 1 capsulă pe zi timp de 4-8 săptămâni.

Eradicarea Helicobacter pylori (Helicobacter) - 1 capsulă de 2 ori pe zi timp de 7 zile în combinație cu agenți antibacterieni.

Tratament anti-recădere al ulcerului gastric și al ulcerului duodenal - 1 capsulă pe zi.

Tratament antirecădere al esofagitei de reflux - 1 capsulă pe zi timp îndelungat (până la 6 luni).

Sindromul Zollinger-Ellison - doza este selectată individual în funcție de nivelul inițial al secreției gastrice, de obicei începând de la 60 mg/zi. Dacă este necesar, doza este crescută la 80-120 mg/zi, în acest caz se împarte în 2 doze.

Forme de emitere

Capsule, solubile în intestin, 10 mg, 20 mg și 40 mg (uneori numite greșit comprimate).

Omeprazol- inhibitor al pompei de protoni. Reduce producția de acid - inhibă activitatea N/C-ATP-azei în celulele parietale ale stomacului și blochează astfel etapa finală a secreției de acid clorhidric.

Reduce secretia bazala si stimulata indiferent de natura stimulului. Efectul antisecretor după administrarea a 20 mg apare în prima oră, maxim după 2 ore.Inhibarea a 50% din secreția maximă durează 24 de ore.

O singură doză pe zi asigură o suprimare rapidă și eficientă a secreției gastrice diurne și nocturne, care atinge maximul după 4 zile de tratament și dispare la sfârșitul a 3-4 zile de la terminarea aportului. La pacienții cu ulcer duodenal, administrarea a 20 mg de omeprazol menține un pH intragastric = 3 timp de 17 ore.

Farmacocinetica

Absorbția este mare. Aproape complet metabolizat în ficat cu formarea a 6 metaboliți (hidroxiomeprazol, sulfuri și derivați de sulfonă și alții), inactivi farmacologic. Excreție prin rinichi (70-80%) și cu bilă (20-30%).

Indicatii

• ulcer peptic al stomacului și duodenului (inclusiv prevenirea recăderii);
• esofagită de reflux;
• stări hipersecretorii (sindrom Zollinger-Ellison, ulcere gastrointestinale de stres, adenomatoză poliendocrină, mastocitoză sistemică);
• gastropatie cu AINS;
• eradicarea Helicobacter pylori la pacienții infectați cu ulcer gastric și ulcer duodenal (ca parte a terapiei combinate).

Contraindicatii

• boală hepatică cronică (inclusiv antecedente);
• hipersensibilitate la omeprazol.

Instrucțiuni Speciale

Înainte de a începe terapia, este necesar să se excludă posibilitatea unui proces malign (în special cu un ulcer gastric), deoarece tratamentul cu omeprazol poate masca simptomele și poate întârzia diagnosticul corect.

Pe fondul utilizării omeprazolului, este posibil să se distorsioneze rezultatele testelor de laborator ale funcției hepatice și ale indicatorilor concentrației de gastrină în plasma sanguină.

Efect secundar

• greaţă;
• diaree, constipație;
• Dureri de stomac;
• flatulență;
• durere de cap;
• ameţeală;
• slăbiciune;
• anemie, eozinopenie, neutropenie, trombocitopenie;
• hematurie, proteinurie;
• artralgie;
• slabiciune musculara;
• mialgie;
• erupții cutanate.

Interacțiuni medicamentoase

Când se utilizează simultan cu besilat de atracuriu, efectele besilatului de atracuriu sunt prelungite.

Cu utilizarea concomitentă cu bismut, dicitrat de tripotasiu, este posibilă o creștere nedorită a absorbției bismutului.

Cu utilizarea simultană cu digoxină, este posibilă o ușoară creștere a concentrației de omeprazol în plasma sanguină.

Cu utilizarea concomitentă cu disulfiram, a fost descris un caz de afectare a conștienței și catatonie; cu indinavir - este posibilă o scădere a concentrației de indinavir în plasma sanguină; cu ketoconazol - o scădere a absorbției ketoconazolului.

În cazul utilizării simultane prelungite cu claritromicină, există o creștere a concentrației de omeprazol și claritromicină în plasma sanguină.

Au fost descrise cazuri de scădere a excreției de metotrexat din organism la pacienții cărora li se administrează omeprazol.

Cu utilizarea simultană cu teofilină, este posibilă o ușoară creștere a clearance-ului teofilinei.

Se crede că, odată cu utilizarea simultană a dozelor mari de omeprazol și fenitoină, este posibilă o creștere a concentrației de fenitoină în plasma sanguină.

Au fost descrise cazuri de creștere a concentrației de ciclosporină în plasma sanguină cu utilizarea simultană cu ciclosporină.

Cu utilizarea concomitentă cu eritromicină, a fost descris un caz de creștere a concentrației de omeprazol în plasma sanguină, în timp ce eficacitatea omeprazolului a scăzut.

Analogi ai medicamentului Omeprazol

Analogi structurali pentru substanța activă:

• Vero Omeprazol;
• Gastrozol;
• demeprazol;
• zhelkizol;
• Zerocid;
• Zolser;
• Krismel;
• Losek;
• Losek MAPS;
• Omez;
• Omez Insta;
• omezol;
• Omecaps;
• Omeprazol Sandoz;
• Omeprazol Akos;
• Omeprazol Acri;
• Omeprazol Richter;
• Omeprazol FPO;
• Omeprus;
• Omefez;
• Omizak;
• Omipix;
• Omitox;
• Ortanol;
• Otsid;
• Pepticum;
• Pleom-20;
• Promez;
• Romesec;
• Ulsol;
• Ulcozol;
• Ultop;
• Elicid;
• Bună ziua;
• Cisagast.

Aplicare la copii

Din cauza lipsei de experiență în utilizarea clinică, omeprazolul nu este recomandat pentru utilizare la copii.

Aplicare în timpul sarcinii și alăptării

Din cauza lipsei de experiență clinică, omeprazolul nu este recomandat pentru utilizare în timpul sarcinii. Dacă este necesar, utilizarea în timpul alăptării trebuie să decidă întreruperea alăptării.

Compoziţie

O capsulă conține: substanta activa- omeprazol (sub formă de pelete de omeprazol 8,5%) - 20 mg; Excipienți: manitol, zaharoză, carbonat de calciu, lactoză, fosfat acid disodic, laurilsulfat de sodiu, hidroxipropil metilceluloză, acid metacrilic L30D, propilenglicol, alcool cetilic, hidroxid de sodiu, polisorbat 80, povidonă S-630, dioxid de titan E 1171.
Compoziția capsulei: gelatină, dioxid de titan E 171, parahidroxibenzoat de metil E 218, parahidroxibenzoat de propil E 216.

Descriere

Capsule gelatinoase dure de formă cilindrică cu capete semisferice, albe.

Grupa farmacoterapeutică

Mijloace pentru tratamentul afecțiunilor asociate cu tulburările de aciditate.
Medicamente antiulceroase și medicamente utilizate în boala de reflux gastroesofagian. Inhibitori ai pompei de protoni (H/K-ATP-aza).
cod ATX- A02BC01.
Farmacodinamica
Omeprazolul are un efect antisecretor.
Mecanismul de acțiune este asociat cu capacitatea omeprazolului de a bloca pompa „de protoni” a H/K-ATPazei. După administrarea orală, capsula de omeprazol se dizolvă în conținutul acid al stomacului și eliberează granule (microgranule). Peleții intră în duoden, unde omeprazolul este eliberat într-un mediu alcalin. După absorbție, cu fluxul sanguin, omeprazolul pătrunde în mucoasa gastrică și în lumenul tubilor celulelor parietale, unde există un mediu acid (pH).<3,0), окисляется в активную форму – сульфенамид-омепразола (SA-O). SA-O связывает SH-группы Н/K-АТФазы в канальцах париетальных клеток и необратимо блокирует работу фермента. Это приводит к нарушению последней стадии процесса образования соляной кислоты желудочного сока.
Omeprazolul reduce în funcție de doză nivelul secreției bazale (a jeun) și stimulat (postprandial) a sucului gastric. Reduce volumul total al secreției gastrice, eliberarea de pepsină. Inhibă eficient atât producția de acid noaptea cât și ziua.
După o singură doză de 20 mg concentrația plasmatică maximă este atinsă după 1–2 ore.Inhibarea secreției stimulate cu 50% persistă timp de 24 de ore, în timp ce nivelul pH-ului intragastric> 3,0 persistă timp de 17 ore.O scădere stabilă a secreției. se dezvoltă până în a patra zi de terapie. Capacitatea celulelor parietale de a produce acid clorhidric este restabilită la 2-3 zile după oprirea administrării omeprazolului.
Omeprazolul este concentrat în celulele parietale ale glandelor stomacului și are un efect citoprotector (stimulează secreția de mucus și bicarbonați, înmulțirea celulelor epiteliale, împiedică difuzia inversă a protonilor din lumenul stomacului în membrana sa mucoasă) .
Eradicarea Helicobacter pylori atunci când se prescrie omeprazol și agenți antibacterieni, acesta este asociat cu o rată ridicată de vindecare a ulcerului și remisie pe termen lung a bolii ulceroase peptice. În tratamentul ulcerului duodenal în decurs de 4 săptămâni, cicatrizarea ulcerului apare la 93% dintre pacienți, în tratamentul ulcerului gastric în decurs de 8 săptămâni, această cifră este de 96%, cicatrizarea ulcerului peptic al esofagului este atinsă la 90% din pacientii.
Utilizarea medicamentelor care suprimă secreția de acid clorhidric este asociată cu o creștere a răspunsului a nivelului de gastrină serică. Odată cu scăderea acidității sucului gastric, nivelul de cromogranină A crește, ceea ce poate distorsiona rezultatele studiilor atunci când se efectuează un examen de diagnostic pentru a detecta tumorile neuroendocrine. Datele disponibile publicate sugerează că administrarea inhibitorilor pompei de protoni ar trebui întreruptă cu 5 până la 14 zile înainte de măsurarea CgA planificată. Acest lucru normalizează nivelurile de cromogranină A la valori normale, care pot fi fals pozitive după administrarea de inhibitori ai pompei de protoni.
Farmacocinetica
După administrare orală, este rapid și aproape complet absorbit în tractul gastrointestinal (GIT). Biodisponibilitatea este de 30-40% datorită efectului de „prima trecere” prin ficat. Aportul alimentar concomitent nu afectează biodisponibilitatea. După administrarea unei doze de 40 mg, concentrația plasmatică maximă este de 1,26 ± 0,41 μg/ml și se atinge după 1,38 ± 0,32 ore.La administrări repetate, biodisponibilitatea crește la 60%.
În sânge, se leagă în proporție de 95% de proteinele plasmatice (albumină, α1-glicoproteină acidă). Volumul de distribuție este de 0,2-0,5 l/kg.
Este metabolizat în ficat cu participarea citocromului P450 CYP2C19 cu formarea a 6 metaboliți inactivi: hidroxiomeprazol, sulfuri și derivați de sulfon ai omeprazolului. În acest caz, enantiomerul R al omeprazolului acționează ca un inhibitor al propriului metabolism, reducând activitatea CYP2C19. În populația europeană, 3-5% dintre oameni au gene CYP2C19 defecte și metabolizează lent omeprazolul. În populația asiatică, proporția metabolizatorilor lenți este de 4 ori mai mare. Datorită faptului că omeprazolul inhibă competitiv CYP2C19, există riscul unei interacțiuni metabolice între omeprazol și alte substanțe al căror metabolism este asociat cu CYP2C19. Cu toate acestea, datorită afinității sale scăzute pentru CYP3A4, omeprazolul nu inhibă metabolismul altor substraturi CYP3A4. În plus, omeprazolul nu are efect inhibitor asupra principalelor enzime CYP.
Este excretat în principal prin rinichi sub formă de metaboliți (72–80%) și prin intestine (18–23%). Clearance-ul total este de 7,14–8,57 ml / min / kg. Timpul de înjumătățire prin eliminare la persoanele cu funcție hepatică normală este de 0,5–1 h, în insuficiența hepatică cronică poate crește până la 3 h. În insuficiența renală cronică, eliminarea omeprazolului scade proporțional cu scăderea clearance-ului creatininei.
La pacienții vârstnici, este posibilă încetinirea metabolismului omeprazolului și creșterea biodisponibilității acestuia.

Indicatii de utilizare

Ulcer peptic și ulcer duodenal (tratamentul și prevenirea recăderii);
- terapia de eradicare Helicobacter pylori la pacienții infectați cu ulcer gastric și ulcer duodenal (numai ca parte a terapiei combinate);
- ulcer peptic de stomac și duoden asociat cu utilizarea de antiinflamatoare nesteroidiene (AINS), ulcer de stres (tratament și prevenire la pacienții cu risc de apariție);
- esofagită de reflux;
- tratamentul pe termen lung al pacienților cu esofagită de reflux vindecată;
- reflux gastroesofagian (inclusiv simptomatic);
- sindromul Zollinger-Ellison.
Copii:
Copii peste 1 an și cântărind cel puțin 10 kg:
- tratamentul esofagitei de reflux;
- Tratamentul simptomatic al arsurilor la stomac și regurgitării acide în boala de reflux gastroesofagian.
Copii peste 4 ani:
- boala ulcerului duodenal cauzata de Helicobacter pylori (ca parte a terapiei complexe).

Contraindicatii

Hipersensibilitate la omeprazol sau la orice excipienți, copii cu vârsta de până la 1 an (greutate corporală mai mică de 10 kg). Omeprazolul, ca și alți inhibitori ai pompei de protoni (IPP), nu trebuie utilizat concomitent cu nelfinavir.

Mod de administrare și dozare

Se recomanda administrarea capsulelor dimineata, de preferat inainte de masa, inghitind intregi cu o jumatate de pahar de apa, fara a mesteca sau zdrobi capsula. Pentru pacienții cu tulburări de deglutiție sau copii, puteți deschide capsula și luați conținutul, amestecând-o în prealabil cu o cantitate mică de apă plată sau lichid ușor acid (suc de fructe, sos de mere), spălat cu puțină apă. Amestecarea conținutului capsulei cu lichidul se efectuează imediat înainte de utilizare sau nu mai mult de 30 de minute înainte de a lua medicamentul.
Dacă omiteți doza prescrisă, trebuie să luați capsula cât mai curând posibil. Dacă timpul pentru administrarea următoarei doze se apropie, trebuie să o luați ca de obicei și să continuați să luați Omeprazol conform regimului recomandat de medicul dumneavoastră. Nu luați o doză dublă pentru a compensa doza omisă.
Dozaj la adulți
Tratamentul ulcerului duodenal în faza acută
Doza recomandată este de 20 mg/zi. Cursul mediu de tratament este de 2 săptămâni. În cazurile în care cicatricile complete nu apar după primul curs de administrare a omeprazolului, este de obicei prescris un al doilea curs de terapie de două săptămâni. În cazul bolii ulcerului duodenal rezistent la terapie, se prescriu 40 mg/zi; cicatrizarea apare în decurs de 4 săptămâni.
Prevenirea exacerbărilor ulcerului gastric și ulcerului duodenal
Doza recomandată este de 20 mg/zi. Dacă este necesar, doza poate fi crescută la 40 mg/zi.
Tratamentul ulcerului gastric în faza acută
Doza recomandată este de 20 mg/zi. Cursul mediu de tratament este de 4 săptămâni. În cazurile în care, după primul curs de administrare a medicamentului, ulcerul nu s-a vindecat complet, se prescrie de obicei un curs repetat de tratament de 4 săptămâni, timp în care se obține o vindecare. În caz de ulcer gastric rezistent la terapie, medicamentul este prescris la 40 mg / zi; vindecarea apare de obicei în 8 săptămâni.
Eliminarea Helicobacter pylori în ulcerul gastric
Este posibil să se utilizeze diferite regimuri de tratament cu alegerea antibioticelor pentru un anumit pacient. Selecția trebuie făcută în conformitate cu datele naționale, regionale și locale privind rezistența și ghidurile de tratament.
Când efectuați „terapie triplă”:
omeprazol 20 mg + claritromicină 500 mg + amoxicilină 1000 mg, fiecare luat de 2 ori pe zi timp de o săptămână sau
omeprazol 20 mg + claritromicină 250 mg sau 500 mg + metronidazol 400 mg (sau 500 mg sau tinidazol 500 mg), fiecare luat de 2 ori pe zi timp de o săptămână, sau
omeprazol 40 mg + amoxicilină 500 mg + metronidazol 400 mg (sau 500 mg sau tinidazol 500 mg), fiecare luat de 3 ori pe zi timp de o săptămână.
După lichidare Helicobacter pylori tratamentul suplimentar al ulcerului gastric în faza acută trebuie efectuat în conformitate cu regimul de tratament standard. În cazurile în care, după terapie, testul pentru Helicobacter pylori rămâne pozitiv, cursul tratamentului poate fi repetat.
Tratamentul ulcerelor gastrice și duodenale legate de AINS
Doza recomandată este de 20 mg/zi. Majoritatea pacienților se vindecă în patru săptămâni. În cazurile în care ulcerul nu s-a vindecat complet după primul curs de tratament, se prescrie de obicei un curs repetat de 4 săptămâni.
Pentru prevenirea ulcerelor stomacale și duodenului asociate cu AINS la pacienții cu risc(varsta peste 60 de ani, istoric de ulcer gastric si duodenal, antecedente de sangerari gastrointestinale) doza recomandata este de 20 mg/zi.
Tratament pentru esofagita de reflux
Doza recomandată este de 20 mg/zi. Majoritatea pacienților se vor vindeca în 4 săptămâni. În cazurile în care ulcerul nu s-a vindecat complet după primul curs de tratament, se prescrie de obicei un curs repetat de 4 săptămâni. La pacienții cu esofagită de reflux severă se recomandă o doză de 40 mg/zi, cursul tratamentului fiind în medie de 8 săptămâni.
Pentru tratamentul pe termen lung al pacienților cu esofagită de reflux vindecată(în faza de remisiune) se prescrie la 10 mg/zi sub formă de cure lungi de terapie de întreținere. Dacă este necesar, doza poate fi crescută la 20-40 mg.
Pentru tratamentul simptomatic al bolii de reflux gastroesofagian regimul de dozare este stabilit individual. Alocați 10-20 mg/zi. Cursul tratamentului este de 4 săptămâni. Dacă la sfârșitul terapiei simptomele nu dispar, se recomandă schimbarea regimului de tratament.
Tratamentul sindromului Zollinger-Ellison
În sindromul Zollinger-Ellison, regimul de dozare este selectat individual și tratamentul continuă conform indicațiilor clinice atât timp cât este necesar. Doza inițială recomandată este de 60 mg/zi. Toți pacienții cu o formă severă a bolii, precum și în cazurile în care alte metode terapeutice nu au condus la rezultatul dorit, trebuie controlați eficient și mai mult de 90% dintre pacienți sunt menținuți la o doză de 20-120 mg / zi. . În cazurile în care doza zilnică de omeprazol depășește 80 mg, doza trebuie împărțită în două doze pe zi.
Dozaj la copii
Experiența clinică cu omeprazol la copii este limitată. Tratamentul trebuie supravegheat de un specialist.
În caz de esofagită de reflux severă, rezistent la alte tipuri de terapie, copiilor peste 2 ani cu o greutate corporală mai mare de 20 kg li se prescriu 20 mg/zi (echivalentul a aproximativ 1 mg/kg/zi). Durata tratamentului este de 4-8 săptămâni. Copiilor cu vârsta cuprinsă între 1 și 2 ani li se prescrie o doză de 10 mg/zi. În acest caz, conținutul capsulei se toarnă în 50 ml apă de băut, după amestecare, se măsoară jumătate din acest volum de lichid și se dă copilului să bea. Dacă este necesar, doza pentru copiii cu vârsta cuprinsă între 1 și 2 ani poate fi crescută la 20 mg, pentru copiii cu vârsta peste 2 ani - până la 40 mg.
Pentru tratamentul bolii ulcerului duodenal cauzate de Helicobacter pylori Pentru copii și adolescenți, alegerea regimului de tratament trebuie să fie în conformitate cu ghidurile naționale, regionale și locale privind rezistența bacteriană, durata tratamentului (de obicei 7 zile, dar uneori până la 14 zile) și utilizarea adecvată a agenților antibacterieni.
Copii cu greutatea de 15-30 kg: omeprazol 10 mg + amoxicilină 25 mg / kg + claritromicină 7,5 mg / kg greutate corporală, fiecare medicament de 2 ori / zi timp de o săptămână.
Copii cu o greutate de 31-40 kg: omeprazol 20 mg + amoxicilină 750 mg + claritromicină 7,5 mg / kg greutate corporală, fiecare medicament de 2 ori / zi timp de o săptămână.
Copii cu o greutate mai mare de 40 kg: omeprazol 20 mg + amoxicilină 1000 mg + claritromicină 500 mg, fiecare medicament de 2 ori/zi timp de o săptămână.
Populații speciale
La pacienții cu insuficiență renală și la pacienții vârstnici (cu vârsta peste 65 de ani), nu este necesară ajustarea dozei.
La pacienții cu insuficiență hepatică, doza nu trebuie să depășească 10-20 mg pe zi.

Efecte secundare

Categoriile de frecvență sunt definite în funcție de următorii indicatori: foarte des (≥ 1/10), adesea (≥ 1/100 până la 1/10), rar (≥ 1/1000 până la<1/100), редко (≥ 1/10000 <1/1000), очень редко (<1/10000), не известно (не может быть оценена на основе имеющихся данных).
Tulburări ale sistemului sanguin și limfatic
Rareori: leucopenie, trombocitopenie.
Foarte rare: agranulocitoză, pancitopenie.
Tulburări ale sistemului imunitar
Rare: reacții de hipersensibilitate precum febră, angioedem și reacții anafilactice/șoc.
Tulburări metabolice și de nutriție
Rare: hiponatremie.
Necunoscut: hipomagnezemie, care în cazuri severe poate duce la hipocalcemie. Hipomagnezemia poate fi asociată și cu hipopotasemia.
Probleme mentale
Mai puțin frecvente: insomnie.
Rareori: agitație, confuzie, depresie.
Foarte rare: agresivitate, halucinații.
Tulburări ale sistemului nervos
Adesea: cefalee.
Rareori: amețeli, parestezii, somnolență.
Rareori: gust distorsionat.
Încălcări ale organelor de vedere
Rareori: vedere încețoșată.
Tulburări de auz și labirint
Mai puțin frecvente: vertij.
Tulburări gastrointestinale
Adesea: polipi stomacali (benigni), dureri abdominale, constipație, diaree, flatulență, greață, vărsături.
Rareori: gură uscată, stomatită, candidoză gastrointestinală.
Cu frecvență necunoscută: colită microscopică.
Tulburări respiratorii, toracice și mediastinale
Rareori: bronhospasm.
Afecțiuni hepatice și ale căilor biliare
Mai puțin frecvente: niveluri crescute ale enzimelor hepatice.
Rare: hepatită cu sau fără icter.
Foarte rare: insuficiență hepatică, encefalopatie la pacienții cu boală hepatică preexistentă.
Tulburări ale pielii și țesutului subcutanat
Mai puțin frecvente: dermatită, prurit, erupție cutanată, urticarie.
Rareori: alopecie, fotosensibilitate.
Foarte rare: eritem multiform, sindrom Steven-Johnson, necroliză epidermică toxică.
Tulburări musculo-scheletice și ale țesutului conjunctiv
Mai puțin frecvente: fracturi ale șoldului, încheieturii mâinii, coloanei vertebrale.
Rareori: artralgie, sialgie.
Foarte rare: slăbiciune musculară.
Afecțiuni ale rinichilor și ale tractului urinar
Rareori: nefrită interstițială.
Tulburări genitale și ale sânilor
Foarte rare: ginecomastie.
Tulburări generale și tulburări la locul injectării
Mai puțin frecvente: stare de rău, edem periferic.
Rareori: transpirație crescută.
Copii
Siguranța omeprazolului a fost evaluată la un total de 310 copii cu vârsta cuprinsă între 0 și 16 ani cu boli legate de acid. Există date limitate privind siguranța pe termen lung bazate pe experiența cu omeprazol într-un studiu clinic la 46 de copii cărora li s-a administrat terapie de întreținere pentru esofagită erozivă severă timp de până la 749 de zile. Profilul evenimentelor adverse a fost în general același ca la adulții cu tratament pe termen scurt și lung. Nu există dovezi ale efectului tratamentului pe termen lung cu omeprazol asupra pubertății și creșterii.
În cazul reacțiilor enumerate sau a oricăror alte reacții adverse care nu sunt enumerate în această instrucțiune, trebuie să consultați un medic.

Masuri de precautie

Înainte de a începe utilizarea omeprazolului, prezența unui proces malign trebuie exclusă (în special în cazul ulcerului gastric), deoarece tratamentul, mascând simptomele, poate întârzia diagnosticul corect. Sindroamele de anxietate includ pierderea semnificativă în greutate neintenționată, accese repetate de vărsături, disfagie, vărsături de sânge, anemie sau melenă (scaune negre, informe, cu un miros urât caracteristic).
Administrarea concomitentă de atazanavir cu inhibitori ai pompei de protoni nu este recomandată; dacă este necesară o astfel de terapie combinată, se recomandă un control clinic atent (de exemplu, încărcătura virală) cu o creștere a dozei de atazanavir la 400 mg de la 100 mg de ritonavir: nu trebuie depășită doza zilnică de 20 mg de omeprazol.
Omeprazolul, ca toate medicamentele care blochează secreția de acid clorhidric, poate reduce absorbția vitaminei B12 (cianocobalamină) din cauza hipo- și aclorhidriei. Acest lucru trebuie luat în considerare în terapia de lungă durată la pacienții cu greutate corporală mică sau cu un risc crescut de scădere a absorbției vitaminei B12 sau dacă există simptome clinice corespunzătoare.
Omeprazolul este un inhibitor al CYP2C19. La începutul sau la sfârșitul tratamentului cu omeprazol, trebuie luat în considerare potențialul de interacțiuni cu medicamentele care sunt metabolizate prin CYP2C19. Există o interacțiune între clopidogrel și omeprazol, a cărei semnificație clinică nu a fost determinată. Ca măsură de precauție, se recomandă evitarea utilizării simultane a omeprazolului și clopidogrelului.
Nivelurile crescute de cromogranină A (CgA) pot distorsiona rezultatele testelor pentru testele de diagnosticare pentru a detecta tumorile neuroendocrine. Pentru a evita acest lucru, administrarea inhibitorilor pompei de protoni trebuie întreruptă cu cel puțin cinci zile înainte de măsurarea nivelurilor serice de cromogranină. Dacă nivelurile de CgA și gastrină nu au revenit la normal după măsurarea inițială, cromogranina trebuie redeterminată la 14 zile după oprirea inhibitorilor pompei de protoni. Utilizarea inhibitorilor pompei de protoni poate duce la o ușoară creștere a riscului de infecții gastrointestinale cauzate de bacterii din genul Salmonella spp. și Campylobacter spp.
Unii copii cu afecțiuni cronice pot avea nevoie de tratament pe termen lung, deși acest lucru nu este recomandat.
Au existat raportări privind dezvoltarea hipomagnezemiei simptomatice și asimptomatice la pacienții care iau inhibitori ai pompei de protoni timp de cel puțin 3 luni, în majoritatea cazurilor după 1 an de terapie. Efectele secundare grave includ tetanie, aritmii și convulsii. Majoritatea pacienților au necesitat săruri de magneziu și întreruperea tratamentului cu inhibitori ai pompei de protoni.
Pacienții care plănuiesc utilizarea pe termen lung a inhibitorilor pompei de protoni sau utilizarea concomitentă a digoxinei sau a altor medicamente care pot provoca o scădere a conținutului de magneziu (de exemplu, diuretice), este necesar să se determine concentrația de magneziu în serul sanguin înainte de folosind inhibitori ai pompei de protoni și periodic în timpul utilizării... Cu utilizarea prelungită și/sau cu doze mari de inhibitori ai pompei de protoni, este posibil un risc crescut de fracturi ale șoldului, încheieturii mâinii și coloanei vertebrale. În cazul tratamentului pe termen lung, mai ales dacă este continuat mai mult de 1 an, pacienții trebuie să fie sub supraveghere medicală regulată.
Medicamentul conține sodiu într-o cantitate mai mică de 1 mmol (23 mg) pe doză, adică. practic „fără sodiu”.
Datorită conținutului de parabeni, poate provoca reacții alergice (eventual întârziate), în cazuri rare - bronhospasm. Datorită prezenței zaharozei în compoziție, acest medicament nu este potrivit pentru pacienții cu intoleranță congenitală rară la fructoză, malabsorbție la glucoză-galactoză sau deficit de zaharază-izomaltază. Dacă aveți intoleranță la unele zaharuri, trebuie să consultați medicul înainte de utilizare.
Medicamentul conține lactoză, prin urmare, pacienții cu intoleranță congenitală la galactoză, deficit de lactază sau malabsorbție de glucoză-galactoză nu trebuie să utilizeze acest medicament.

Influență asupra capacității de a conduce vehicule și a mecanismelor de control

Utilizarea omeprazolului nu afectează capacitatea pacientului de a conduce un autovehicul sau alte activități ale operatorului. În caz de amețeală și deficiență de vedere, pacienții nu trebuie să conducă o mașină sau să lucreze cu echipamente.

Interacțiuni cu alte medicamente

Cu utilizarea simultană cu antiacide, nu au fost observate interacțiuni semnificative clinic.
Încetinește absorbția medicamentelor, care depinde de pH - ampicilină, itraconazol, ketoconazol, preparate de fier.
Încetinește eliminarea și sporește efectul medicamentelor metabolizate de citocromul CYP2C19 - warfarină, diazepam, fenitoină. Omeprazolul, atunci când este utilizat în doze de 40 mg la persoanele sănătoase din studiu, a crescut Cmax și ASC al cilostazolului cu 18%, respectiv 26%, și unul dintre metaboliții săi activi cu 29% și, respectiv, 69%.
Se recomandă controlul concentrației de fenitoină în plasmă în primele două săptămâni după începerea tratamentului cu omeprazol și, dacă doza de fenitoină este ajustată, controlul și ajustarea dozei trebuie efectuate după terminarea tratamentului cu omeprazol.
Deoarece omeprazolul este metabolizat de sistemul citocromului CYP2C19 și CYP3A4, administrarea de medicamente care inhibă CYP2C19 și CYP3A4 (de exemplu, claritromicină și voriconazol) poate duce la o creștere a concentrației de omeprazol în serul sanguin prin reducerea metabolismului acestuia.
Îmbunătățește efectul hematotoxic al cloramfenicolului, tiamazolului (mercazolilului), preparatelor cu litiu.
Administrarea combinată de omeprazol și clopidogrel duce la o scădere a efectului terapeutic al clopidogrelului.
Utilizarea combinată a omeprazolului și digoxinei poate duce la o creștere a biodisponibilității digoxinei cu 10%. Au fost descrise cazuri de intoxicație cu digitalică. Se recomandă prudență atunci când se prescriu medicamente împreună, în special la pacienții vârstnici.
Concentrațiile plasmatice de nelfinavir și atazanavir scad la utilizarea concomitentă cu omeprazol. Utilizarea concomitentă a omeprazolului și a nelfinavirului este contraindicată (vezi secțiunea „Contraindicații”). Datorită scăderii semnificative a absorbției posaconazolului și erlotinibului atunci când sunt administrate împreună cu omeprazol, această combinație trebuie evitată. Când este utilizat concomitent cu omeprazol, concentrațiile plasmatice de saquinavir/ritonavir cresc. Odată cu administrarea simultană de omeprazol și tacrolimus, concentrația în ser de tacrolimus crește. Este necesară monitorizarea concentrației serice de tacrolimus și a funcției renale (clearance-ul creatininei). Inductorii enzimelor hepatice microzomale CYP2C19 și/sau CYP3A4 (de exemplu, rifampicina și preparatele din sunătoare) pot reduce concentrația de omeprazol în ser datorită creșterii ratei metabolice a acestuia. Odată cu utilizarea simultană a metotrexatului cu inhibitori ai pompei de protoni, concentrația acestuia din urmă crește la unii pacienți. La doze mari de metotrexat, poate fi necesară suspendarea temporară a tratamentului.

• Instrucțiuni de utilizare a omeprazolului
• Compoziția medicamentului Omeprazol
• Indicații ale medicamentului Omeprazol
• Condiții de păstrare a medicamentului Omeprazol
• Perioada de valabilitate a medicamentului Omeprazol

cod ATX: Tractul digestiv și metabolismul (A)> Medicamente utilizate pentru afecțiunile asociate cu tulburările de aciditate (A02)> Medicamente antiulceroase și medicamente utilizate pentru refluxul gastroesofagian (A02B)> Inhibitori ai pompei de protoni (A02BC)> Omeprazol (A02BC01)

Forma de eliberare, compoziție și ambalare

capace. 20 mg: 30 buc.
Reg. Nr: 17/03/1195 din 09.03.2017 - Perioada de valabilitate a reg. bate nu este limitat

Capsule alb gelatinos dur, de formă cilindrică, cu capete semisferice.

Excipienți: manitol, zahăr, carbonat de calciu, lactoză, fosfat acid disodic, laurilsulfat de sodiu, hidroxipropil metilceluloză, acid metacrilic L30D, propilenglicol, alcool cetilic, hidroxid de sodiu, polisorbat 80, povidonă S-630, dioxid de titan.

Compoziția învelișului capsulei: gelatină, dioxid de titan, metiparahidroxibenzoat E218, parahidroxibenzoat de propil E216.

10 bucati. - blistere (3) - pachete de carton.

Descrierea medicamentului OMEPRAZOL creat în 2011 pe baza instrucțiunilor postate pe site-ul oficial al Ministerului Sănătății al Republicii Belarus. Data actualizării: 18.05.2012

efect farmacologic

Omeprazolul are un efect antisecretor și antiulcer.

Mecanismul de acțiune este asociat cu capacitatea omeprazolului de a bloca pompa de „protoni” a H + / K + -ATPazei. După administrarea orală, capsula de omeprazol se dizolvă în conținutul acid al stomacului și eliberează granule (microgranule). Peleții intră în duoden, unde omeprazolul este eliberat într-un mediu alcalin. După absorbție, cu fluxul sanguin, omeprazolul pătrunde în mucoasa gastrică și în lumenul tubilor celulelor parietale, unde există un mediu acid (pH).<3.0), окисляется в активную форму - сульфенамид-омепразола (SA-O). SA-0 связывает SH-группы Н + /К + -АТФазы в канальцах париетальных клеток и необратимо блокирует работу фермента. Это приводит к нарушению последней стадии процесса образования соляной кислоты желудочного сока.

Omeprazolul reduce în funcție de doză nivelul secreției bazale (a jeun) și stimulat (postprandial) a sucului gastric. Reduce volumul total al secreției gastrice, eliberarea de pepsină. Inhibă eficient atât producția de acid noaptea cât și ziua.

După o singură doză de 20 mg, efectul apare în prima oră și atinge maxim după 2 ore.Inhibarea secreției stimulate cu 50% persistă 24 de ore, în timp ce nivelul pH-ului intragastric> 3,0 persistă timp de 17 ore. scăderea secreției se dezvoltă până la a 4-a zi de terapie. Capacitatea celulelor parietale de a produce acid clorhidric este restabilită la 2-3 zile după oprirea aportului de omeprazol.

Omeprazolul este concentrat în celulele parietale ale glandelor stomacului și are un efect citoprotector (stimulează secreția de mucus și bicarbonați, înmulțirea celulelor epiteliale, împiedică difuzia inversă a protonilor din lumenul stomacului în membrana sa mucoasă) .

Are efect bactericid asupra Helicobacter pylori (valoarea concentrației minime inhibitoare este de 25-50 μg/ml), crește susceptibilitatea bacteriilor la antibiotice și terapia de eradicare. Combinațiile de antibiotice anti-Helicobacter, inclusiv omeprazolul, asigură eradicarea bacteriilor cu cel puțin 85%.

În tratamentul ulcerului duodenal în decurs de 4 săptămâni, cicatrizarea ulcerului apare la 93% dintre pacienți, în tratamentul ulcerului gastric în decurs de 8 săptămâni, această cifră este de 96%, cicatrizarea ulcerului peptic al esofagului este atinsă la 90% din pacientii.

Farmacocinetica

După administrare orală, este rapid și aproape complet absorbit în tractul gastrointestinal (GIT). Biodisponibilitatea este de 30-40% datorită efectului de „prima trecere” prin ficat. După administrarea în doză de 40 mg, C max în plasmă este de 1,26 ± 0,41 μg/ml și se atinge după 1,38 ± 0,32 ore.La administrări repetate, datorită inhibării propriului metabolism, absorbția omeprazolului crește, iar biodisponibilitatea acestuia. crește.

În sânge, se leagă în proporție de 95% de proteinele plasmatice (albumină, α1-glicoproteină acidă). V d este 0,2-0,5 l/kg.

Este metabolizat în ficat cu participarea citocromului P450 CYP2D19 cu formarea a 6 metaboliți inactivi:

• hidroxiomeprazol, sulfură și derivați sulfon ai omeprazolului. În acest caz, enantiomerul R al omeprazolului acționează ca un inhibitor al propriului metabolism, reducând activitatea CYP2D19. În populația europeană, 3-5% dintre oameni au gene CYP2D19 defecte și metabolizează lent omeprazolul. În populația asiatică, proporția metabolizatorilor lenți este de 4 ori mai mare.

Se excretă în principal prin rinichi sub formă de metaboliți (72-80%) și prin intestine (18-23%). Clearance-ul total este de 7,14-8,57 ml/min/kg. Perioada de semieliminare la persoanele cu functie hepatica normala este de 0,5-1 h, in insuficienta hepatica cronica poate creste pana la 3 ore.In insuficienta renala cronica, eliminarea omeprazolului scade proportional cu scaderea clearance-ului creatininei.

La pacienții vârstnici, este posibilă încetinirea metabolismului omeprazolului și creșterea biodisponibilității acestuia.

Indicatii de utilizare

• ulcer peptic și ulcer duodenal (tratamentul și prevenirea recăderii);
• terapia de eradicare a Helicobacter pylori la pacienții infectați cu ulcer gastric și ulcer duodenal (numai ca parte a terapiei combinate);
• ulcer peptic al stomacului și duodenului asociat cu utilizarea de antiinflamatoare nesteroidiene (AINS), ulcer de stres (tratament și prevenire la pacienții cu risc de apariție);
• esofagită de reflux;
• reflux gastroesofagian (inclusiv simptomatic);
• Sindromul Zollinger-Ellison.

Copii:

Copii peste 1 an și cântărind cel puțin 10 kg:

• tratamentul esofagitei de reflux;
• tratamentul simptomatic al arsurilor la stomac și regurgitarea acidă în boala de reflux gastroesofagian.

Copii peste 4 ani:

• ulcer peptic al ulcerului duodenal cauzat de Helicobacter pylori (ca parte a terapiei complexe).

Regimul de dozare

Se recomanda administrarea capsulelor dimineata, de preferat inainte de masa, inghitind intregi cu o jumatate de pahar de apa, fara a mesteca sau zdrobi capsula. Pentru pacienții cu tulburări de deglutiție sau copii, puteți deschide capsula și luați conținutul, amestecând-o în prealabil cu o cantitate mică de apă plată sau lichid ușor acid (suc de fructe, sos de mere), spălat cu puțină apă. Amestecarea conținutului capsulei cu lichidul se efectuează imediat înainte de utilizare sau nu mai mult de 30 de minute înainte de a lua medicamentul.

Dozaj la adulți

Tratamentul ulcerului duodenal în faza acută

Doza recomandată este de 20 mg/zi. Cursul mediu de tratament este de 2 săptămâni. În cazurile în care cicatricile complete nu apar după primul curs de administrare a omeprazolului, este de obicei prescris un al doilea curs de terapie de două săptămâni. În cazul bolii ulcerului duodenal rezistent la terapie, se prescriu 40 mg/zi; cicatrizarea apare în decurs de 4 săptămâni.

Prevenirea exacerbărilor ulcerului duodenal

Tratamentul ulcerului gastric în faza acută

Doza recomandată este de 20 mg/zi. Cursul mediu de tratament este de 4 săptămâni. În cazurile în care, după primul curs de administrare a medicamentului, ulcerul nu s-a vindecat complet, se prescrie de obicei un curs repetat de tratament de 4 săptămâni, timp în care se obține o vindecare. În caz de ulcer gastric rezistent la terapie, medicamentul este prescris la 40 mg / zi; vindecarea apare de obicei în 8 săptămâni.

Pentru prevenirea exacerbărilor ulcerului gastric

Eliminarea Helicobacter pylori în ulcerul gastric

Este posibil să se utilizeze diferite regimuri de tratament cu alegerea antibioticelor pentru un anumit pacient. Selecția trebuie făcută în conformitate cu datele naționale, regionale și locale privind rezistența și ghidurile de tratament.

Când efectuați „terapie triplă”:

Omeprazol 20 mg + claritromicină 500 mg + amoxicilină 1000 mg, fiecare luat de 2 ori pe zi timp de o săptămână sau

Omeprazol 20 mg + claritromicină 250 mg sau 500 mg + metronidazol 400 mg (sau 500 mg sau tinidazol 500 mg), fiecare luat de 2 ori pe zi timp de o săptămână, sau

Omeprazol 40 mg + amoxicilină 500 mg + metronidazol 400 mg (sau 500 mg sau tinidazol 500 mg), fiecare luat de 3 ori/zi timp de o săptămână.

După eliminarea Helicobacter pylori, tratamentul suplimentar al ulcerului gastric în faza acută trebuie efectuat în conformitate cu regimul de tratament standard. În cazurile în care, după terapie, testul pentru Helicobacter pylori rămâne pozitiv, cursul tratamentului poate fi repetat.

Tratamentul ulcerelor gastrice și duodenale legate de AINS

Doza recomandată este de 20 mg/zi. Majoritatea pacienților se vindecă în patru săptămâni. În cazurile în care ulcerul nu s-a vindecat complet după primul curs de tratament, se prescrie de obicei un curs repetat de 4 săptămâni.

Pentru prevenirea ulcerelor stomacale și duodenului asociate cu AINS la pacienții cu risc(varsta peste 60 de ani, istoric de stomac si duoden, antecedente de sangerari gastrointestinale) doza recomandata este de 20 mg/zi.

Tratament pentru esofagita de reflux

Doza recomandată este de 20 mg/zi. La majoritatea pacienților, vindecarea are loc în decurs de 4 săptămâni. În cazurile în care ulcerul nu s-a vindecat complet după primul curs de tratament, se prescrie de obicei un curs repetat de 4 săptămâni. La pacienții cu esofagită de reflux severă se recomandă o doză de 40 mg/zi, cursul tratamentului fiind în medie de 8 săptămâni.

Pentru tratamentul pe termen lung al pacienților cu esofagită de reflux vindecată (în remisie), 10 mg / zi sunt prescrise sub formă de cure lungi de terapie de întreținere. Dacă este necesar, doza poate fi crescută la 20-40 mg.

Pentru tratamentul simptomatic al bolii de reflux gastroesofagian, regimul de dozare este stabilit individual. Alocați 10-20 mg/zi. Cursul tratamentului este de 4 săptămâni. Dacă la sfârșitul terapiei simptomele nu dispar, se recomandă schimbarea regimului de tratament.

Tratamentul sindromului Zollinger-Ellison

În sindromul Zollinger-Ellison, regimul de dozare este selectat individual și tratamentul continuă conform indicațiilor clinice atât timp cât este necesar. Doza inițială recomandată este de 60 mg/zi. Toți pacienții cu o formă severă a bolii, precum și în cazurile în care alte metode terapeutice nu au condus la rezultatul dorit, trebuie controlați eficient și mai mult de 90% dintre pacienți sunt menținuți la o doză de 20-120 mg / zi. . În cazurile în care doza zilnică de omeprazol depășește 80 mg, doza trebuie împărțită în două doze pe zi.

Dozaj la copii

Experiență clinică limitată cu omeprazol la copii ... Tratamentul trebuie supravegheat de un specialist.

În caz de esofagită de reflux severă, rezistent la alte tipuri de terapie, copiilor peste 2 ani cu o greutate corporală mai mare de 20 kg li se prescriu 20 mg/zi (echivalentul a aproximativ 1 mg/kg/zi). Durata tratamentului este de 4-8 săptămâni. Copiilor cu vârsta cuprinsă între 1 și 2 ani li se prescrie o doză de 10 mg/zi. În acest caz, conținutul capsulei se toarnă în 50 ml apă de băut, după amestecare, se măsoară jumătate din acest volum de lichid și se dă copilului să bea. Dacă este necesar, doza poate fi crescută la 40 mg 1 dată/zi.

Pentru tratamentul bolii ulcerului duodenal cauzate de Helicobacter pylori Pentru copii și adolescenți, alegerea regimului de tratament trebuie să fie în conformitate cu ghidurile naționale, regionale și locale privind rezistența bacteriană, durata tratamentului (de obicei 7 zile, dar uneori până la 14 zile) și utilizarea adecvată a agenților antibacterieni.

Copii cu greutatea de 15-30 kg: omeprazol 10 mg + amoxicilină 25 mg / kg + claritromicină 7,5 mg / kg greutate corporală, fiecare medicament de 2 ori / zi timp de o săptămână.

Copii cu o greutate de 31-40 kg: omeprazol 20 mg + amoxicilină 750 mg + claritromicină 7,5 mg / kg greutate corporală, fiecare medicament de 2 ori / zi timp de o săptămână.

Copii cu o greutate mai mare de 40 kg: omeprazol 20 mg + amoxicilină 1000 mg + claritromicină 500 mg, fiecare medicament de 2 ori/zi timp de o săptămână.

Populații speciale

La pacienții cu insuficiență renală și la pacienții vârstnici (cu vârsta peste 65 de ani), nu este necesară ajustarea dozei.

La pacienții cu insuficiență hepatică, doza nu trebuie să depășească 10-20 mg pe zi.

Efecte secundare

Cele mai frecvente reacții adverse (1-10% dintre pacienți) sunt cefaleea, durerile abdominale, constipația, diareea, flatulența, greața și vărsăturile. În cazuri rare, pot apărea următoarele reacții adverse, de obicei reversibile.

Din sistemul digestiv: gură uscată, tulburări ale gustului, stomatită, creșterea tranzitorie a nivelului enzimelor „ficatului” din plasmă; la pacienții cu boală hepatică severă anterioară - hepatită (inclusiv icter), disfuncție hepatică;

Din sistemul nervos: amețeli, agitație, somnolență, insomnie, parestezii, depresie, halucinații;

la pacienții cu boli somatice concomitente severe, cu boală hepatică severă anterioară - encefalopatie.

Din partea sistemului musculo-scheletic: slăbiciune musculară, mialgie, artralgie.

Din partea sistemului hematopoieza: leucopenie, trombocitopenie;

în unele cazuri - agranulocitoză, pancitopenie.

Din partea pielii: mâncărime;

rar, în unele cazuri - fotosensibilizare, eritem multiform, alopecie.

Reactii alergice: urticarie, angioedem, bronhospasm, nefrită interstițială și șoc anafilactic.

Alții: hipomagnezemie, tulburări de vedere, edem periferic, transpirație crescută, febră, ginecomastie;

rar - formarea de chisturi glandulare gastrice în timpul tratamentului pe termen lung (o consecință a inhibării secreției de acid clorhidric, este benignă, reversibilă).

Contraindicații de utilizare

Hipersensibilitate la omeprazol sau la oricare excipienți, copii cu vârsta sub 1 an (greutate corporală mai mică de 10 kg). Omeprazolul, ca și alți inhibitori ai pompei de protoni (IPP), nu trebuie utilizat concomitent cu nelfinavir.

Instrucțiuni Speciale

Înainte de a începe utilizarea omeprazolului, prezența unui proces malign trebuie exclusă (în special în cazul ulcerului gastric), deoarece tratamentul, mascând simptomele, poate întârzia diagnosticul corect.

Medicamentul conține lactoză, prin urmare, pacienții cu intoleranță congenitală la galactoză, deficit de lactază sau malabsorbție de glucoză-galactoză nu trebuie să utilizeze acest medicament.

Au existat raportări privind dezvoltarea hipomagnezemiei simptomatice și asimptomatice la pacienții care iau inhibitori ai pompei de protoni timp de cel puțin 3 luni, în majoritatea cazurilor după 1 an de terapie. Efectele secundare grave includ tetanie, aritmii și convulsii. Majoritatea pacienților au necesitat săruri de magneziu și întreruperea tratamentului cu inhibitori ai pompei de protoni.

Pacienții care plănuiesc utilizarea pe termen lung a inhibitorilor pompei de protoni sau utilizarea concomitentă a digoxinei sau a altor medicamente care pot provoca o scădere a conținutului de magneziu (de exemplu, diuretice), este necesar să se determine concentrația de magneziu în serul sanguin înainte de folosind inhibitori ai pompei de protoni și periodic în timpul utilizării...

Sarcina și alăptarea. Mai multe studii au arătat că omeprazolul nu afectează negativ sarcina sau sănătatea fetală / nou-născutului, astfel încât omeprazolul poate fi utilizat în timpul sarcinii după o analiză atentă a raportului risc-beneficiu al medicamentului.

Omeprazolul este excretat în laptele matern, cu toate acestea, atunci când se utilizează dozele terapeutice recomandate, nu are un efect negativ asupra copilului.

Influență asupra capacității de a conduce vehicule și a mecanismelor de control

Utilizarea omeprazolului nu afectează capacitatea pacientului de a conduce un autovehicul sau alte activități ale operatorului.

Supradozaj

Omeprazolul are toxicitate scăzută. Atunci când este utilizat în doze de până la 270 mg / zi, omeprazolul nu a provocat dezvoltarea intoxicației. Pacienții cu insuficiență hepatică severă, atunci când sunt administrați în doze extrem de mari, pot dezvolta confuzie, vedere încețoșată, somnolență, gură uscată, cefalee, greață, tahicardie, aritmii.

Nu există un antidot specific. Măsurile de ameliorare includ retragerea medicamentelor, terapie de susținere și simptomatică care vizează eliminarea tulburărilor apărute. Hemodializa nu este suficient de eficientă.

Interacțiuni medicamentoase

Cu utilizarea simultană cu antiacide, nu au fost observate interacțiuni semnificative clinic.

Încetinește absorbția medicamentelor, care depinde de pH-ul ampicilinei, itraconazolului, ketoconazolului, preparatelor de fier.

Încetinește eliminarea și sporește efectul medicamentelor metabolizate de citocromul CYP2D19 - warfarină, diazepam, fenitoină.

Claritromicina și omeprazolul, atunci când sunt utilizate împreună, măresc reciproc concentrația și sporesc efectul anti-Helicobacter.

Îmbunătățește efectul hematotoxic al cloramfenicolului, tiamazolului (mercazolului), preparatelor cu litiu.

Administrarea combinată de omeprazol și clopidogrel duce la o scădere a efectului terapeutic al clopidogrelului.

Utilizarea combinată a omeprazolului și digoxinei poate duce la o creștere a biodisponibilității digoxinei cu 10%. Au fost descrise cazuri de intoxicație cu digitalică. Se recomandă prudență atunci când se prescriu medicamente împreună, în special la pacienții vârstnici.