Se datorează apariția hipotensiunii ortostatice cu utilizarea guanetidinei. Octadin este un medicament utilizat pentru tratarea hipertensiunii arteriale. Interacțiunea cu alte medicamente

Component chimic

guanetidină
IUPAC	2-(2-azocan-1-iletil)guanidină
Formula brută	C10H22N4
Ca. greutate	198,309 g/mol
CAS
Pubchem
DrugBank
Clasificare
Fermă. grup	Simpatolitic
ATX
Farmacocinetica
Jumătate de viață		36 de ore
Forme de dozare
pudra; tablete de 0,025 g (25 mg)
Denumiri comerciale
Abapresin, Isobarin, Ismelin, Sanotensin, Abapressin, Antipres, Azetidin, Declidin, Eutensol, Guanethidini sulfas, Guanexil, Guanisol, Ipoctal, Ipoguanin, Iporal, Ismelin, Isobarin, Octatenzine, Presaltatemotonil.

Octadine(Octadină, sulfat de b- (N-Azaciclooctil) -etilguanidină) este un medicament din grupa simpaticolitică. Este utilizat pentru tratarea hipertensiunii arteriale.

Informații generale

Efectul simpatolitic al octadinei se datorează faptului că se acumulează selectiv în granulele terminațiilor nervoase simpatice și deplasează mediatorul adrenergic, norepinefrina, din acestea. O parte din mediatorul eliberat ajunge la receptorii a-adrenergici postsinaptici și are un efect presor pe termen scurt, dar partea principală a mediatorului este distrusă sub influența monoaminooxidazei axonale. Ca urmare a epuizării rezervelor de norepinefrină în terminațiile adrenergice, transmiterea excitației nervoase către acestea este slăbită sau oprită.

Încălcarea transmiterii excitației nervoase este asociată, în plus, cu faptul că, acumulându-se în terminațiile nervoase, octadina are un efect anestezic local asupra acestora. Octadina afectează sistemul cardiovascular în două faze: în primul rând, se dezvoltă o reacție presară tranzitorie cu tahicardie și o creștere a debitului cardiac, apoi apare o scădere progresivă a tensiunii arteriale sistolice și diastolice, ritmul cardiac, volumul minutelor și presiunea pulsului scad, iar mai târziu (după 2-3 zile după administrarea orală) apare hipotensiune arterială persistentă. Reacția presoră inițială poate dura până la câteva ore. Cu utilizarea prelungită a medicamentului, efectul hipotensiv poate scădea datorită creșterii treptate a debitului cardiac.

Octadina este utilizată ca agent antihipertensiv. Medicamentul are un efect hipotensiv puternic și, cu selectarea corectă a dozelor, poate provoca o scădere a tensiunii arteriale la pacienții cu hipertensiune arterială în diferite stadii, inclusiv forme severe cu presiune ridicată și persistentă.

Octadina este eficientă atunci când este administrată pe cale orală. Se absoarbe lent. Efectul hipotensiv în hipertensiune arterială se dezvoltă treptat; începe să se manifeste la 2-3 zile de la începerea luării medicamentului, atinge maxim în a 7-8 zi de tratament, iar după întreruperea administrării se continuă încă 4-14 zile. Medicamentul provoacă o scădere a frecvenței cardiace, o scădere a presiunii venoase și, în unele cazuri, rezistență periferică. La începutul tratamentului, este posibilă o scădere a funcției de filtrare a rinichilor și a fluxului sanguin renal, cu toate acestea, cu un tratament suplimentar și o scădere persistentă a tensiunii arteriale, acești indicatori se nivelează (N.A.Ratner și colab.).

Pentru tratamentul hipertensiunii, octadina este prescrisă oral sub formă de tablete. Dozele trebuie selectate individual, în funcție de stadiul bolii, de starea generală a pacientului, de tolerabilitatea medicamentului etc. Începeți cu o doză mică - 0,01-0,0125 g (10-12,5 mg) o dată pe zi, apoi doza crește treptat (de obicei săptămânal cu 10-12,5 mg) până la 0,05-0,075 g pe zi. De obicei, dozele mai mici sunt suficiente: în cazurile severe, până la 60 mg pe zi, în cazurile mai ușoare - 10-30 mg. Doza zilnică poate fi luată în 1 doză (dimineața). După obținerea efectului terapeutic, se selectează o doză individuală de întreținere. Tratamentul se efectuează pe o perioadă lungă de timp.

Este de preferat să începeți tratamentul cu octadină într-un spital. În ambulatoriu, medicamentul trebuie utilizat cu prudență, cu supraveghere medicală constantă. Este necesar să se ia în considerare posibilitatea unor fluctuații individuale ale sensibilității pacienților la octadină.

Pentru pacienții vârstnici și senili, medicamentul este prescris în doze mai mici, începând cu 6,25 mg (1/4 comprimat) o dată pe zi, apoi crescând treptat doza cu 6,25 mg până la o doză zilnică de 25-50 mg.

Efect secundar

Amețeli, slăbiciune generală, slăbiciune, greață, vărsături, umflarea mucoasei nazale, durere la nivelul glandei parotide, diaree (datorită creșterii motilității intestinale din cauza suprimării influenței inervației simpatice), retenție de lichid tisulară. Fluctuațiile zilnice ale tensiunii arteriale pot crește. Efectul hipotensiv al medicamentului este adesea însoțit de dezvoltarea hipotensiunii ortostatice, în unele cazuri este posibil colapsul ortostatic (mai ales în primele săptămâni de tratament). Pentru a preveni colapsul, pacienții trebuie să fie într-o poziție orizontală în decurs de 1,5-2 ore după administrarea medicamentului și să treacă încet de la o poziție culcat la o poziție în picioare; în unele cazuri este necesară reducerea dozei.

Înainte de apariția noilor medicamente antihipertensive (clonidină, b-blocante etc.), octadina era unul dintre principalele medicamente pentru tratamentul hipertensiunii arteriale. Cu toate acestea, nici acum nu și-a pierdut semnificația și își găsește aplicare, mai ales în formele severe de hipertensiune arterială. Medicamentul are un efect pe termen lung. Efectele secundare pot fi reduse prin alegerea dozei potrivite. Diareea poate fi ameliorata prin administrarea de medicamente anticolinergice. Octadina poate fi administrată împreună cu alte medicamente antihipertensive (rezerpină, apresină, diuretice); utilizarea concomitentă cu diuretice sporește efectul hipotensiv și previne retenția de lichide în țesuturi. Atunci când este combinat cu alte medicamente, doza de octadină este redusă.

Contraindicatii

Ateroscleroză severă, accident cerebrovascular acut, infarct miocardic, hipotensiune arterială, insuficiență renală severă. Octadina nu trebuie prescrisă pentru feocromocitom, deoarece la începutul acțiunii, medicamentul poate provoca o creștere a tensiunii arteriale. Octadina nu trebuie administrată concomitent cu antidepresive triciclice: clorpromazină, efedrina. La pacienții cărora li se administrează inhibitori MAO, trebuie luată o pauză de 2 săptămâni înainte de a lua octadină. Pacienții supuși intervenției chirurgicale trebuie să înceteze să ia medicamentul cu câteva zile înainte de operație.

În practica oftalmică, octadina este uneori utilizată pentru instilarea în sacul conjunctival (1-2 picături dintr-o soluție 5% de 1-2 ori pe zi) în glaucomul primar cu unghi deschis. Medicamentul provoacă mioză moderată, facilitează scurgerea umorii apoase, reduce producția acesteia și scade presiunea intraoculară. Spre deosebire de substanțele colinomimetice (pilocarpină etc.), octadina nu afectează acomodarea; mai puțină afectare a acuității vizuale și a capacității pacienților de a vedea în lumină slabă. La pacienții cu unghiul camerei închise și înguste, octadina nu este utilizată, deoarece poate apărea o creștere a oftalmotonusului. În glaucomul acut, medicamentul nu este indicat.

Proprietăți fizice

Pulbere cristalină albă cu gust amar. Să ne dizolvăm puțin în apă.

Formular de eliberare

Mod de producere: pulbere; tablete de 0,025 g (25 mg).

Scrieți o recenzie despre articolul „Guanethidine”

Extras care caracterizează guanetidina

Și acesta a trecut cu o căruță. Au urmat soldați veseli și, aparent, beți.
„Cum poate el, dragul meu, să ardă cu un fund în dinți...”, a spus fericit un soldat cu o haină înaltă, fluturând larg mâna.
- Asta e, șunca aceea dulce. – răspunse celălalt râzând.
Și au trecut, astfel încât Nesvitsky nu a recunoscut cine fusese lovit în dinți și căreia îi aparținea șunca.
- Ek se grăbesc că l-a lăsat pe cel rece, tu crezi, toți vor fi uciși. spuse subofițerul supărat și cu reproș.
- În timp ce zboară pe lângă mine, unchiule, miezul este, - spuse, abia reținându-se să nu râdă, cu o gură uriașă, un tânăr soldat, - tocmai m-am stins. Într-adevăr, Dumnezeule, am fost atât de speriat, necaz! – spuse acest soldat, lăudându-se parcă că s-a speriat. Și acesta a trecut. El a fost urmat de o căruță diferită de oricare care trecuse până acum. Era un preput german pe abur, încărcat cu ceea ce părea a fi o casă întreagă; în spatele antepentei, pe care o purta neamțul, era legat de o vacă frumoasă, pestriță, cu un uger uriaș. Pe paturile de pene stăteau o femeie cu un copil, o bătrână și o nemțoaică tânără, cu fața purpurie și sănătoasă. Se pare că acești rezidenți evacuați au fost lăsați să treacă cu o permisiune specială. Ochii tuturor soldaților s-au întors spre femei și, pe măsură ce căruța trecea, mișcându-se pas cu pas, iar toate remarcile soldaților se refereau doar la două femei. Aproape același zâmbet de gânduri obscene despre această femeie era pe toate fețele.
- Uite, se scoate și cârnatul!
„Vinde-ți mama”, a spus un alt soldat, lovind pe ultima silabă, adresându-se neamțului, care, cu ochii în jos, mergea furios și speriat cu un pas larg.
- Ek a făcut curat așa! Asta sunt dracii!
„Mi-aș dori să poți sta lângă ei, Fedotov.
- Am făcut-o, frate!
- Unde te duci? Întrebă ofițerul de infanterie, care mânca un măr, zâmbind și el pe jumătate și uitându-se la frumoasa fată.
Neamțul, închizând ochii, a arătat că nu înțelege.
„Dacă vrei, ia-o pentru tine”, a spus ofițerul, întinzându-i fetei un măr. Fata a zâmbit și a luat-o. Nesvitsky, ca toți ceilalți de pe pod, nu și-a luat ochii de la femei până nu au trecut. Când au trecut, aceiași soldați mergeau din nou, cu aceleași conversații, și în cele din urmă toți s-au oprit. Așa cum se întâmplă adesea, la ieșirea din pod, caii din trăsura companiei erau înghesuiți, iar toată mulțimea a fost nevoită să aștepte.
- Și ce devin? Nu există ordine! – au spus soldații. - Unde te duci? La naiba! Nu există nicio modalitate de a aștepta. Va fi și mai rău când va da foc podului. Vedeți, ofițerul a fost prins, - au spus mulțimile oprite din diferite părți, uitându-se unul la altul, și toți s-au ghemuit înainte spre ieșire.
Privind înapoi sub pod la apa Ens, Nesvitsky a auzit deodată un sunet care era încă nou pentru el, apropiindu-se rapid... ceva mare și ceva care se prăbușește în apă.
- Uite unde este! - spuse cu severitate un soldat care stătea în apropiere, privind în jur la sunet.
— Ne încurajează să trecem cât mai curând posibil, spuse celălalt neliniștit.
Mulțimea a început din nou. Nesvitsky și-a dat seama că acesta era miezul.
- Hei, cazac, dă-mi un cal! - el a spus. - Păi tu! stai departe! se retrage! drum!
Cu mare efort ajunse la cal. Fără să înceteze să țipe, porni înainte. Soldații au ridicat din umeri ca să-i dea o cale, dar din nou l-au apăsat încât i-au zdrobit piciorul, iar cei mai apropiați nu au fost de vină, pentru că au fost apăsați și mai tare.
- Nesvitski! Nesvitsky! Tu, g „ozhha!” - s-a auzit o voce răgușită din spate în acel moment.
Nesvițki se uită în jur și văzu, la cincisprezece pași de el, despărțit de el de o masă vie de infanterie în mișcare, roșu, negru, zdruncinat, purtând o șapcă pe ceafă și drapat cu vitejie peste umăr pe Vaska Denisov.
- Spune-le, de ce „tam, draci, dai câinelui” ogu, – strigă. Denisov, aparent într-un acces de fervoare, strălucind și mișcându-și ochii, negri ca cărbunele, în veverițe inflamate și fluturând o sabie care nu era scoasă din teacă, pe care o ținea cu mâna goală, roșie ca chipul.
- NS! Vasia! – răspunse bucuros Nesvitski. - Ce ești tu?
- Escadrila "onu pg" nu poate fi plimbată, - strigă Vaska Denisov, deschizându-și supărat dinții albi, dându-și pinteni pe chipeșul său beduin negru, însângerat, care, clipind din urechi de la baionete, de care s-a împiedicat, pufnind, stropind în jurul lui. cu spumă de la muştiuc, sunând, bătea cu copitele din scândurile podului şi părea gata să sară peste balustrada podului, dacă călăreţul îi permitea. - Ce este? ca un bug "oricare! exact aceeasi bug" ana! Pg „oh... dă-mi câinele” oh!... Stai acolo! esti o caruta, chog "t! sabie exilat" te omor! - strigă el, scoțându-și cu adevărat chel cu sabia și începând să-l fluture.
Soldații cu fețe înspăimântate s-au apăsat unul împotriva celuilalt, iar Denisov s-a alăturat lui Nesvitsky.
- De ce nu ești beat azi? - i-a spus Nesvitski lui Denisov când a ajuns la el.
„Și nu te lasă să te îmbăți!”, a răspuns Vaska Denisov. „Toată ziua, târăsc un regiment ici-colo.
- Ce dandy ești azi! - Privind noul lui mentik și pânză de șa, spuse Nesvitsky.
Denisov a zâmbit, a scos o batistă din tashka, răspândind mirosul de parfum și i-a băgat-o în nasul lui Nesvitsky.
- Nu pot, intru în afaceri! vyg „a irosit, și-a curățat dinții și a parfumat.
Figura demnă a lui Nesvitsky, însoțită de cazac și hotărârea lui Denisov, fluturând sabia și strigând disperat, au acționat în așa fel încât s-au strecurat de cealaltă parte a podului și au oprit infanteriei. Nesvitsky a găsit un colonel la ieșire, căruia trebuia să-i transmită ordinul și, după ce și-a îndeplinit ordinul, a plecat înapoi.
După ce a eliberat drumul, Denisov s-a oprit la intrarea în pod. Reținând fără îndoială armăsarul care se repezi spre el și lovind cu piciorul, se uită la escadrila care se îndrepta spre el.
Sunetele transparente ale copitelor s-au auzit de-a lungul scândurilor podului, de parcă mai mulți cai galopeau, iar escadrila, cu ofițeri în fața a patru oameni la rând, s-a întins peste pod și a început să iasă pe cealaltă parte. .
Soldații de infanterie opriți, înghesuiți în noroiul călcat în picioare de pod, cu acel sentiment deosebit de răuvoitor de înstrăinare și ridicol, cu care se întâlnesc de obicei diverse tipuri de trupe, se uitau la husarii curați și arătați care treceau cu grație pe lângă ei.
- Băieți deștepți! Numai la Podnovinskoe!
- La ce le folosesc! Doar pentru spectacol și condus! – spuse altul.
- Infanterie, fără praf! – a glumit husarul, sub care calul, jucându-se, a stropit cu noroi pe infanterist.
- Te-aș fi alungat cu un rucsac doi, șireturile s-ar fi uzat, - spuse infanteristul ștergându-și murdăria de pe față cu mâneca; - altfel nu este un om, ci o pasăre!
„Asta te-ar fi pus pe un cal, Zikin, dacă ai fi fost priceput”, a glumit caporalul despre soldatul subțire care a fost răsucit de greutatea rucsacului său.
„Ia o bâtă între picioare, iată un cal pentru tine”, a răspuns husarul.

Descrierea componentei active

efect farmacologic

Simpatolitic, inhibă transmiterea excitației de la neuronii adrenergici. Se acumulează selectiv în granulele terminațiilor nervoase simpatice postganglionare și deplasează norepinefrina din acestea. O parte din norepinefrina eliberată ajunge la receptorii α-adrenergici postsinaptici și are un efect presor pe termen scurt, dar cea mai mare parte este inactivată de MAO. Ca urmare a epuizării rezervelor de norepinefrină în terminațiile adrenergice, transmiterea excitației nervoase către acestea este slăbită sau oprită.

Guanetidina are un efect de blocare a ganglionilor pe termen scurt și un anumit efect stimulator asupra receptorilor β2-adrenergici. Practic, nici un efect asupra nivelului de catecolamine din sistemul nervos central și medula suprarenală.

Efectul hipotensiv al guanetidinei se dezvoltă în două faze. Inițial, apare o reacție presară tranzitorie, însoțită de tahicardie și creșterea debitului cardiac, apoi o scădere treptat persistentă a tensiunii arteriale sistolice și diastolice, o scădere a ritmului cardiac și a volumului minute. Scăderea tensiunii arteriale se datorează atât scăderii rezistenței vasculare sistemice, cât și scăderii volumului sanguin pe minut.

Cu utilizarea prelungită, este posibilă o scădere a severității efectului hipotensiv datorită creșterii treptate a volumului minute de sânge. Capacitatea guanetidinei, ca și a altor simpatolizi, de a provoca retenție de sodiu și apă în organism reduce parțial activitatea lor hipotensivă.

În timpul tratamentului, este posibilă reducerea fluxului sanguin coronarian, cerebral și renal, precum și filtrarea glomerulară.

Prin inhibarea inervației adrenergice a tractului gastrointestinal, guanetidina mărește motilitatea intestinală.

Guanetidina provoacă mioză și reduce presiunea intraoculară prin îmbunătățirea fluxului de ieșire din camera anterioară a ochiului și reducerea producției de lichid intraocular. Nu afectează cazarea.

Efectul terapeutic se dezvoltă după o singură doză după 8 ore, după doze multiple - după 1-3 săptămâni și durează 1-3 săptămâni după întreruperea tratamentului.

Indicatii

Forme moderate și severe de hipertensiune arterială (inclusiv de origine renală, inclusiv hipertensiune arterială secundară în pielonefrită, amiloidoză renală, stenoză de arteră renală), glaucom primar cu unghi deschis.

Regimul de dozare

Atunci când se administrează oral, doza inițială este de 10-12,5 mg 1 dată/zi, apoi doza este crescută treptat la 50-75 mg/zi. După obținerea unui efect terapeutic, se selectează o doză individuală de întreținere. Pentru pacienții vârstnici și senili, doza inițială este de 6,25 mg o dată pe zi, cu o creștere treptată la 25-50 mg pe zi.

Local - 1-2 picături în sacul conjunctival inferior al fiecărui ochi de 1-2 ori/zi.

Efect secundar

Din partea sistemului cardiovascular: hipotensiune arterială ortostatică, colaps de stres (scăderea tensiunii arteriale în timpul efortului), bradicardie, angină pectorală.

Din sistemul digestiv: gură uscată, diaree, greață, vărsături.

Din partea sistemului nervos central: amețeli, slăbiciune, cefalee, oboseală, leșin.

Din sistemul musculo-scheletic: mialgie, tremor muscular.

Din sistemul respirator: congestie nazală, edem pulmonar.

Reacții dermatologice: erupții cutanate, căderea părului.

Din partea organului vederii: la aplicarea locală, sunt posibile hiperemie conjunctivală, mioză, senzație de arsură, ptoză, cheratită punctată superficială (cu utilizarea prelungită a soluțiilor concentrate).

Alții: nicturie, edem periferic, tulburare de ejaculare reversibilă (în timp ce se menține potența).

Contraindicatii

A suferit recent infarct miocardic, angină pectorală instabilă, accident vascular cerebral acut, sarcină, alăptare, hipersensibilitate la guanetidină.

Pentru uz local: glaucom acut, glaucom cu unghi închis, un unghi îngust al camerei anterioare a ochiului.

Sarcina și alăptarea

Nu au existat studii clinice adecvate și strict controlate privind siguranța guanetidinei în timpul sarcinii și alăptării (alăptării). Cantități mici de guanetidină sunt excretate în laptele matern.

Aplicație pentru încălcări ale funcției hepatice

Utilizați cu prudență în insuficiența hepatică.

Utilizare la vârstnici

Utilizați cu precauție la pacienții vârstnici.

Instrucțiuni Speciale

Se utilizează cu prudență în ateroscleroza arterelor coronare și cerebrale, la pacienții cu boală coronariană, în insuficiență cardiacă cronică, sindrom bronho-obstructiv, antecedente de astm bronșic, în diaree, insuficiență hepatică, hipertermie, diabet zaharat, în feocromocitom. , terapie prealabilă cu inhibitori MAO, la vârsta pacienţilor.

În cazul unei intervenții chirurgicale anticipate, ar trebui să încetați să luați guanetidină cu câteva zile înainte de operație.

Trebuie avut în vedere faptul că o creștere a temperaturii corpului poate duce la o creștere a efectului antihipertensiv al guanetidinei, prin urmare, în bolile însoțite de hipertermie, este necesar să se reducă doza de guanetidină.

Guanetidina nu trebuie utilizată concomitent cu antidepresive triciclice, clorpromazină, efedrina. La pacienții cărora li se administrează inhibitori MAO, trebuie luată o pauză de 2 săptămâni înainte de a lua guanetidină.

În timpul tratamentului cu guanetidină, alcoolul trebuie evitat. riscul de a dezvolta hipotensiune ortostatică crește.

Interacțiuni medicamentoase

Cu utilizarea simultană a agenților hipoglicemianți orali, insulină, este posibilă o creștere a efectului hipoglicemiant.

Cu utilizarea concomitentă cu contraceptive orale, există o scădere a efectului antihipertensiv al guanetidinei.

Cu utilizarea concomitentă cu antidepresive triciclice (inclusiv cu amitriptilină, imipramină, desipramină, nortriptilină), efectul antihipertensiv al guanetidinei scade din cauza competiției sale cu antidepresivele triciclice pentru mecanismul de captare neuronală a norepinefrinei.

Cu utilizarea simultană a haloperidolului, este posibil să se reducă efectul antihipertensiv al guanetidinei.

Cu utilizarea concomitentă, efectul antihipertensiv al nialamidei scade.

Odată cu utilizarea simultană a norepinefrinei, fenilefrinei, efectele presoare ale norepinefrinei și fenilefrinei sunt îmbunătățite.

La utilizarea concomitentă cu diuretice tiazidice, levodopa, se observă o creștere a efectului antihipertensiv al guanetidinei.

Cu utilizarea concomitentă cu fenilbutazonă, efectul antihipertensiv al guanetidinei scade.

La utilizarea concomitentă cu clorpromazină, efectul antihipertensiv al guanetidinei este redus sau complet inhibat, deși la unii pacienți poate apărea efectul hipotensiv al clorpromazinei.

Când se utilizează simultan cu efedrina, pseudoefedrina, fenilpropanolamină, efectul antihipertensiv al guanetidinei este redus sau complet inhibat. Este posibilă creșterea tensiunii arteriale la valori mai mari decât înainte de a începe tratamentul cu guanetidină.

Formula brută

C10H22N4

Grupa farmacologică a substanței guanetidină

cod CAS

55-65-2

Aplicare în timpul sarcinii și alăptării

Articol clinic și farmacologic tipic 1

Acțiune farmaceutică. Simpatolitic, are efect hipotensiv. Se acumulează în granulele terminațiilor nervoase simpatice, reduce cantitatea de mediator furnizată receptorilor, drept urmare transmiterea excitației nervoase este slăbită sau oprită. Are un efect de blocare a ganglionilor pe termen scurt și beta 2 mic -adrenostimulant și anestezic local. Determină o scădere a tensiunii arteriale sistolice și diastolice, în ceea ce privește puterea efectului hipotensiv este superioară rezerpinei, are efect cardiodepresiv, reduce contractilitatea miocardică, conducerea și frecvența cardiacă (astfel, scăderea tensiunii arteriale se datorează atât la o scădere a rezistenței vasculare sistemice cât și la IOC). La începutul tratamentului (uneori până la câteva ore), se poate dezvolta o reacție vasoconstrictoare (aflux masiv de norepinefrină în terminațiile nervoase), care este apoi înlocuită cu vasodilatație persistentă. Cu utilizarea prelungită, este posibil să se reducă severitatea efectului hipotensiv datorită creșterii treptate a IOC. Capacitatea simpatolicilor, ca și a altor vasodilatatoare, de a provoca reținerea de Na + și apă în organism reduce parțial activitatea lor hipotensivă. În timpul tratamentului, este posibilă o scădere a fluxului sanguin coronarian, cerebral și renal, filtrarea glomerulară. Efectul terapeutic după o singură doză se dezvoltă după 8 ore, după doze multiple - după 1-3 săptămâni și durează 1-3 săptămâni după întreruperea medicamentului.

Farmacocinetica. Absorbția cu administrare orală prelungită este de 3-30%. Biodisponibilitatea variază dramatic datorită severității diferite a efectului de „prima trecere”. Practic nu se leagă de proteinele plasmatice, totuși, fiind fixat mult timp în terminațiile nervilor simpatici, are un T 1/2 mare (96-190 h), care poate crește de aproape 2 ori în cazul renal cronic. eșec în stadiul terminal. Pătrunde slab în BBB. Se găsește în cantități mici în laptele matern. Aproximativ jumătate din el este metabolizat în ficat. Metaboliții sunt practic inactivi farmacologic. Este excretat în principal prin rinichi (25-50% - nemodificat).

Indicatii. Hipertensiune arterială de severitate moderată și severă (inclusiv de origine renală, inclusiv hipertensiune arterială secundară în pielonefrită, amiloidoza renală, stenoza arterei renale).

Contraindicatii Hipersensibilitate, infarct miocardic recent, angina pectorală instabilă, accident cerebrovascular acut, sarcină, alăptare.

Cu grija. Ateroscleroza arterelor coronare și cerebrale; Boală cardiacă ischemică, angină de efort, bradicardie sinusală neasociată cu hipertensiune arterială, ICC, insuficiență renală, sindrom bronho-obstructiv, antecedente de astm bronșic, antecedente de ulcer gastric și ulcer duodenal, diaree, insuficiență hepatică, hipertermie, diabet zaharat tratament cu MAO inhibitori, vârstă înaintată.

Dozare. Interior.

Adulti. Ambulatori: doza inițială este de 10-12,5 mg o dată pe zi, de preferință dimineața. Dacă efectul hipotensiv este insuficient, doza se mărește treptat cu 10-12,5 mg la fiecare 5-7 zile până la obținerea efectului terapeutic dorit. Doza medie recomandată este de 30-75 mg/zi. Odată cu stabilizarea tensiunii arteriale, doza este redusă treptat la doza minimă eficientă. Doza de întreținere este de 25-50 mg o dată pe zi.

Pacienți din spital: doza inițială este de 25-50 mg o dată pe zi, pentru a obține efectul terapeutic necesar, doza este crescută cu 25-50 mg zilnic sau o dată la două zile sub controlul tensiunii arteriale.

Copii: 0,2 mg/kg (sau 6 mg/m2) o dată pe zi; doza este crescută cu 0,2 mg/kg (sau 6 mg/m2) la fiecare 7-10 zile sub controlul tensiunii arteriale.

Efect secundar. Din CVS: hipotensiune arterială ortostatică, colaps de stres (scăderea tensiunii arteriale în timpul efortului), bradicardie, angină pectorală.

Din partea sistemului nervos: oboseală sau slăbiciune excesivă, cefalee, amețeli, leșin.

Din sistemul respirator: congestie nazală, edem pulmonar.

Din partea sistemului digestiv: uscăciune a mucoasei bucale, greață, vărsături, diaree, motilitate intestinală crescută; ...

Supradozaj. Simptome: scaderea excesiva a tensiunii arteriale.

Tratament: lavaj gastric, numirea cărbunelui activat, oferirea pacientului în decubit dorsal cu picioarele ridicate, măsuri anti-șoc, numirea medicamentelor antiaritmice, vasoconstrictoare; cu diaree - numirea medicamentelor anticolinergice; terapie simptomatică, controlul volumului lichidului și echilibrului electrolitic.

Interacţiune. Incompatibil cu inhibitorii MAO (inclusiv cu furazolidonă, procarbazină, selegilină): cu utilizarea concomitentă cu guanetidină, poate apărea hipertensiune arterială - de la moderată la severă - datorită eliberării de catecolamine (se recomandă anularea inhibitorilor MAO cu cel puțin 1 săptămână înainte de începerea terapia cu guanetidină).

Etanol, barbiturice, metotrimeprazină, analgezice narcotice, alfa-blocante (doxazosin, labetalol, fenoxibenzamină, fentolamină, prazosin, terazosin, tolazolină), medicamente cu activitate de blocare a receptorilor alfa-adrenergici (inclusiv diloxidroxidamină, dihidroxantine), betiotihidramine, blocante alcaloizii rauwolfia cresc riscul de efecte hipotensive ortostatice și bradicardie.

Amfetaminele, antidepresivele triciclice, medicamentele anorexigene (cu excepția fenfluraminei), haloperidolul, loxapină, maprotilina, metilfenidatul, clorpromazina, tioxantenele, trimeprazina reduc efectul hipotensiv datorită deplasării guanetidinei de către aceste neurone adrenergice și supresoare.

Doxepina în doze de până la 150 mg/zi nu afectează efectul hipotensiv.

Medicamentele anticolinergice (atropină etc.) reduc efectul inhibitor asupra secreției de acid gastric.

Îmbunătățește efectul insulinei și medicamentelor hipoglicemiante orale datorită deplasării lor de la locurile de legare la proteinele serice (poate fi necesară ajustarea dozei).

AINS (indometacin, etc.) reduc efectul ca urmare a suprimării sintezei Pg în rinichi și a reținerii de Na + și lichid în organism.

Estrogenii pot provoca retenție de lichide în organism, reducând astfel efectul hipotensiv al guanetidinei.

Fenfluramina, minoxidilul și alte medicamente antihipertensive sporesc (în mod reciproc) efectul (poate fi necesară ajustarea regimului de dozare).

Medicamentele simpatomimetice (cocaina, dobutamina, dopamina, efedrina, epinefrina, metoxamina, metaraminol, norepinefrina, fenilefrina, fenilpropanolamina) reduc efectul.

Îmbunătățește efectul presor al cocainei, dobutaminei, dopaminei, adrenalinei, metoxaminei, norepinefrinei, fenilefrinei datorită suprimării captării acestora de către neuronii adrenergici, ceea ce poate duce la dezvoltarea hipertensiunii arteriale și a aritmiilor.

Instrucțiuni Speciale.În timpul tratamentului, tensiunea arterială trebuie monitorizată constant la intervale periodice. Efectul hipotensiv al guanetidinei este deosebit de pronunțat în poziție în picioare. Măsurarea tensiunii arteriale este recomandată în poziția „decubit dorsal”, după ce ați stat timp de 10 minute și imediat după efort. Doza trebuie crescută numai atunci când tensiunea arterială în poziția „în picioare” nu scade în comparație cu valorile anterioare. Doza este redusă în caz de hipotensiune ortostatică excesivă, tensiune arterială normală în decubit dorsal, diaree severă.

Pacienții internați pot fi externați numai după ce s-a determinat efectul guanetidinei asupra tensiunii arteriale în poziția „în picioare”.

Cu utilizarea prelungită, toleranța la medicament se poate dezvolta din cauza retenției de lichide și a creșterii volumului plasmatic. În aceste cazuri, se recomandă administrarea concomitentă de medicamente diuretice.

Administrarea inhibitorilor MAO trebuie întrerupt cu cel puțin 1 săptămână înainte de începerea tratamentului.

Înainte de operație, chirurgul sau anestezist trebuie să fie informat în prealabil că pacientul ia guanetidină. În operațiunile de urgență, atropina este prescrisă pentru a preveni bradicardia excesivă.

Pentru a evita hipotensiunea ortostatică, trebuie avută grijă atunci când treceți brusc în poziție verticală dintr-o poziție întinsă sau așezată, stând în picioare mult timp, faceți exerciții fizice și pe vreme caldă.

Dacă temperatura corpului crește, este necesar să informați medicul (s-ar putea să fie necesară ajustarea regimului de dozare).

Registrul de stat al medicamentelor. Ediție oficială: în 2 volume - M .: Consiliul Medical, 2009. - V.2, partea 1 - 568 p.; Partea 2 - 560 p.

Sinonime:

Guanetidină, Octadin, Sulfat de guanetidină, Abapressin, Ismelin, Sanotensin, Abapressin, Antipres, Azetidin, Declidin, Eutensol, Guanethidini sulfas, Guanexil, Guanisol, Ipoctal, Ipoguanin, Iporal, Ismelin, Isobarin, Octatensine, Oftalmotintens, Visotensintens

Descriere

Substanta activa - Guanetidină: sulfat de b-(N-Azaciclooctil)-etilguanidină.

efect farmacologic

Isobarina are un efect hipotensiv pronunțat, care este precedată de o mică reacție hipertensivă (de la câteva minute la 1 oră), observată la administrarea parenterală a medicamentului. Mecanismul de acțiune al izobarinei: 1) reacția hipertensivă primară este asociată cu „spălarea” norepinefrinei de la terminațiile adrenergice, ceea ce duce la creșterea volumului sanguin cardiac și la vasoconstricție pe termen scurt; 2) reacția hipotensivă ulterioară pe termen lung se datorează unei încălcări a proceselor de recaptare a norepinefrinei și depunerii acesteia. Efectul izobarinei asupra ochiului se manifestă prin constricția pupilei și o scădere a presiunii intraoculare asociată cu o îmbunătățire a fluxului de ieșire și o scădere a producției de lichid intraocular. Isobarina crește ușor motilitatea tractului gastrointestinal.

Indicatii de utilizare

Folosit pentru tratarea hipertensiunii arteriale, mai rar a glaucomului.

Mod de administrare și dozare

Isobarin este prescris 1 comprimat de 3 ori pe zi sub controlul tensiunii arteriale.

Efect secundar

Disfuncție a tractului gastrointestinal, bradicardie.

Contraindicatii

Formular de eliberare

Disponibil în tablete și drajeuri de 0,01 și 0,025 g.

Depozitare

Lista B. Într-un loc uscat și întunecat.

Scurtă descriere a medicamentului... Izobarina (Guanetidina) are un efect hipotensiv pronunțat în tratamentul hipertensiunii arteriale și glaucomului.

efect farmacologic

Un agent simpaticolitic care inhibă transmiterea excitației de la neuronii adrenergici. Se acumulează selectiv în granulele terminațiilor nervoase simpatice postganglionare și deplasează norepinefrina din acestea. O parte din norepinefrina eliberată ajunge la receptorii alfa-adrenergici postsinaptici și are un efect presor pe termen scurt, dar cea mai mare parte este inactivată de MAO. Ca urmare a epuizării rezervelor de norepinefrină în terminațiile adrenergice, transmiterea excitației nervoase către acestea este slăbită sau oprită. Guanetidina are un efect de blocare a ganglionilor pe termen scurt și un anumit efect de stimulare asupra receptorilor beta2-adrenergici. Practic, nici un efect asupra nivelului de catecolamine din sistemul nervos central și medula suprarenală. Efectul hipotensiv al guanetidinei se dezvoltă în două faze. Inițial, apare o reacție presară tranzitorie, însoțită de tahicardie și creșterea debitului cardiac, apoi o scădere treptat persistentă a tensiunii arteriale sistolice și diastolice, o scădere a ritmului cardiac și a volumului minute. Prin inhibarea inervației adrenergice a PS, guanetidina mărește motilitatea intestinală. Medicamentul provoacă mioză (constricția pupilei) și reduce IOP prin îmbunătățirea fluxului de ieșire din camera anterioară a ochiului și reducerea producției de lichid intraocular. Nu afectează cazarea.

Indicatii

glaucom primar cu unghi deschis.

Aplicație

Pentru administrare orală, doza inițială este de 10-12,5 mg 1 r/zi, apoi doza este crescută treptat la 50-75 mg/zi. După obținerea unui efect terapeutic, se selectează o doză individuală de întreținere. Pentru pacienții vârstnici și senili, doza inițială este de 6,25 mg 1 r / zi, apoi doza este crescută treptat la 25-50 mg / zi. Aplicați local câte 1-2 picături în sacul conjunctival inferior al fiecărui ochi 1-2 r/zi. Guanetidina este utilizată cu prudență la pacienții cu boală coronariană, DIU, IM recent, bradicardie sinusală, diabet zaharat, diaree, astm, ulcer peptic, disfuncție hepatică. În cazul unei intervenții chirurgicale anticipate, ar trebui să încetați să luați guanetidină cu câteva zile înainte de operație. Trebuie avut în vedere faptul că o creștere a temperaturii corpului poate duce la o creștere a efectului hipotensiv al guanetidinei. Prin urmare, în bolile însoțite de hipertermie, este necesară reducerea dozei de guanetidină.

Efecte secundare

Hipotensiune arterială ortostatică, colaps ortostatic, bradicardie, gură uscată, diaree, greață, vărsături, amețeli, slăbiciune, oboseală, depresie, umflarea mucoasei nazale, durere la nivelul glandei parotide, edem, scăderea ejacularei, anemie, trombocitopemie, leucopenie, mialgia, tremor muscular, parestezii, căderea părului, tulburări urinare, exacerbare a astmului și ulcer peptic. Atunci când se aplică local, sunt posibile hiperemie conjunctivală, mioză, senzație de arsură, ptoză, cheratită punctată superficială (cu utilizarea prelungită a soluțiilor concentrate).