cuantificarea
1. Pentru determinarea cantitativă a tuturor medicamentelor se pot folosi reacții de hidroliză alcalină. Pentru a face acest lucru, luați un exces de soluție de hidroxid de sodiu 0,5 M și hidrolizați preparatele într-o baie de apă clocotită cu un condensator de reflux.
Soluția alcalină titrată în exces este titrată cu soluție de acid clorhidric 0,5 M.
1.1. GF X - pentru salicilat de metil și salicilat de fenil se utilizează metoda alcalimetrică de hidroliză.
excesul de alcali și fenolați sunt titrați cu violet de bromcrezol:
Indicator - fenolftaleină
1.2. GF X - pentru acidul acetilsalicilic, metoda alcalimetriei este utilizată fără hidroliză preliminară - o variantă de neutralizare prin gruparea OH liberă
Medicamentul este dizolvat în etanol neutralizat răcit la 8-10 ° C și titrat cu soluție de NaOH 0,1 M (indicator - fenolftaleină).
2. Metoda bromatometrică este utilizată pentru esterii acidului salicilic (după hidroliza cu NaOH)
|
3.SFM versus soluție standard
Spectroscopie UV pentru aspirină după hidroliză alcalină cu peroxid de hidrogen. λ max = 290 nm
4. În acelyzină, glicina se determină prin metoda acidimetrică de titrare neapoasă cu acid percloric.
Depozitare... Într-un recipient bine închis, ferit de lumină.
Aplicație:
1. Aspirina se foloseste intern ca agent antireumatic, antiinflamator, analgezic si antipiretic, 0,25 - 0,5 g, de 3-4 ori pe zi.
2. Salicilat de fenil este utilizat intern ca antiseptic pentru bolile intestinelor și ale tractului urinar, câte 0,3-0,5 g „Besalol”, „Urobesal”.
3. Salicilatul de metil este prescris ca agent antireumatic, antiinflamator și analgezic pentru uz extern sub formă de frecare (uneori amestecat cu cloroform și uleiuri grase).
Cercetările din ultimii ani au arătat că dozele mici de aspirină au un efect antitrombotic. inhibă agregarea trombocitelor. S-a demonstrat că poate fi utilizat în combinație cu unii aminoacizi pentru administrare parenterală.
Amide ale acidului salicilic
Osalmid Oxaphenamidum
P- oxifenil salicilamidă
o pulbere albă sau violet-albicioasă inodora. M.p. = 175-178 °C
Primirea:
salicilat de fenil n- aminofenol osalmidă
Autenticitate:
1. Se efectuează reacții pentru hidroxil fenolic cu FeCl 3 (soluție de alcool), se formează o culoare roșu-violetă.
2. Gruparea amidă se stabileşte prin produşii hidrolizei în mediu acid.
A) n- aminofenolul este identificat prin reacția cu rezorcinolul într-un mediu alcalin.
Salicilat de fenil Phenylii salicylas
Scrieți numele latin pentru salicilat de fenil. Notează-i formula grafică într-un caiet.
Subliniați gruparea funcțională care indică faptul că salicilatul de fenil este un ester.
Salicilatul de fenil a fost obținut pentru prima dată de M.V. Nentsky (1886). S-a străduit să găsească un astfel de medicament care, deși păstrează proprietățile antiseptice ale fenolului, să nu aibă efectul iritant al acidului salicilic. Pentru aceasta, a blocat gruparea carboxil din acidul salicilic și a obținut eterul acesteia cu fenol. Salicilatul de fenil, care trece prin stomac, nu se modifică, iar în mediul alcalin al intestinului se hidrolizează cu formarea de săruri de sodiu de acid salicilic și fenol, care au efect terapeutic. Deoarece hidroliza este lentă, produsele de hidroliză ai salicilatului de fenil intră treptat în organism și nu se acumulează în cantități mari, ceea ce asigură un efect mai prelungit al medicamentului. Acest principiu de introducere în organism a substanțelor cu proprietăți iritante sub forma esterilor lor a intrat în literatura de specialitate ca „principiul salol” al lui M. V. Nentsky și a fost folosit ulterior pentru sinteza multor medicamente.
Salicilatul de fenil este adesea folosit pentru a acoperi pastilele atunci când este necesar ca pastilele să treacă neschimbate prin stomac și să elibereze medicamente în intestine.
Salicilatul de fenil se obține pe cale sintetică.
Scrieți o schemă de sinteză și denumiți produsele intermediare:
Studiați proprietățile fizice ale probelor de medicament: aspect, miros. Verificați solubilitatea în apă, alcool, eter, cloroform. Scrieți constatările într-un caiet. Verificați dizolvarea -
Există salicilat de fenil în hidroxid de sodiu? Dați o explicație din punct de vedere chimic.
Salicilat de fenil cu camfor, mentol, timol formează amestecuri intratectice.
Punctul de topire al salicilatului de fenil este de 42-43 ° C.
Demonstrați autenticitatea salicilatului de fenil.
1. Se efectuează reacția unei soluții alcoolice de fenilsalicilat: cu o soluție de clorură de fier (III). Ce colorație se observă? De ce se desfășoară reacția într-un mediu alcoolic?
2. Se efectuează reacția cu acid sulfuric concentrat urmată de adăugarea de formol. Ce colorație observi?
Explicați chimia reacției; ce rol are acidul sulfuric aici?
De ce miroase fenolul?
Cu ce reacționează formalina pentru a produce o colorare roz (colorant cu aurină)?
Scrieți ecuațiile reacțiilor chimice.
3. Se dizolvă aproximativ 0,1 g de preparat în 5 ml hidroxid de sodiu, se fierbe 3 minute, se răcește, se adaugă acid clorhidric, cade un precipitat alb și se simte mirosul de fenol.
Adăugați ecuațiile reacției:
Cuantificați salicilat de fenil (GPC).
Puneți o porțiune exactă cântărită a medicamentului într-un balon, adăugați un volum exact de soluție de hidroxid de sodiu titrată și încălziți la reflux într-o baie de apă clocotită. Explicați ce proces are loc.
Se titra apoi excesul de hidroxid de sodiu cu acid clorhidric până la o culoare galbenă stabilă conform indicatorului (violet de bromocrezol). Scrieți ecuațiile reacției.
Indicați ce metodă a fost utilizată pentru cuantificare.
În ce scop este utilizat medicamentul și de ce?
Salicilatul de fenil este hidrolizat în mediul alcalin al intestinului și eliberează fenol și acid salicilic, care denaturează moleculele proteice. În mediul acid al stomacului, salicilatul de fenil nu se dezintegrează și nu irită stomacul (precum și esofagul și cavitatea bucală). Acidul salicilic format în intestinul subțire are efect antipiretic și antiinflamator, iar fenolul suprimă microflora intestinală patogenă, ambele substanțe dezinfectează tractul urinar, excretat parțial de rinichi din organism. În comparație cu agenții antimicrobieni moderni, salicilatul de fenil este mult mai puțin activ, dar este puțin toxic, nu provoacă disbioză și alte complicații și este adesea utilizat în practica ambulatorie.
Indicatii
Patologia tractului urinar (pielita, cistita, pielonefrita) si a intestinelor (enterocolita, colita).
Dozarea și administrarea de salicilat de fenil
Salicilat de fenil se administrează pe cale orală, de 3 - 4 ori pe zi, 0,25 - 0,5 g (adesea împreună cu astringente, antispastice și alte medicamente).
Contraindicații de utilizare
Hipersensibilitate, insuficiență renală.
Restricții de utilizare
Nu există date.
Aplicare în timpul sarcinii și alăptării
Nu există date.
Efecte secundare ale salicilatului de fenil
Reactii alergice.
Interacțiunea salicilatului de fenil cu alte substanțe
Nu există date.
Supradozaj
Nu există date.
Denumirile comerciale ale medicamentelor cu ingredient activ fenil salicilat
Medicamente combinate:
Salicilat de fenil + [Racementol]: mentol 1 g, salicilat de fenil 3 g, parafină lichidă 96 g;
Extract de frunze de Belladonna + Fenilsalicilat: Besalol.
Formula brută
C13H1003Grupa farmacologică a substanței Salicilat de fenil
Clasificare nosologică (ICD-10)
cod CAS
118-55-8Caracteristicile substanței Salicilat de fenil
Pulbere cristalină albă sau cristale mici incolore cu miros slab. Practic insolubil în apă, solubil (1:10) în alcool și soluții alcaline caustice, ușor solubil în cloroform, foarte ușor în eter.
Farmacologie
efect farmacologic- antiinflamator, antiseptic.Fiind hidrolizat in continutul alcalin al intestinului, elibereaza acid salicilic si fenol, denaturand moleculele proteice. Salicilatul de fenil nu se dezintegrează în conținutul acid al stomacului, nu îl irită (precum și cavitatea bucală și esofagul) mucoasa. Fenolul format în intestinul subțire suprimă microflora patogenă a intestinului, iar acidul salicilic are efecte antiinflamatoare și antipiretice, ambii compuși, excretați parțial din organism de către rinichi, dezinfectează tractul urinar. Salicilatul de fenil este semnificativ mai puțin activ în comparație cu medicamentele antimicrobiene moderne, dar este puțin toxic, nu provoacă disbioză și alte complicații și este adesea utilizat în practica ambulatorie.
Aplicarea substanței salicilat de fenil
Boli ale intestinelor (colită, enterocolită) și ale tractului urinar (cistita, pielita, pielonefrita).
Phenylium salicylicum Salolum Salol
Ester fenilic al acidului salicilic
C 13 H 10 O 3 M. sec. 214,22
Descriere... Pulbere cristalină albă sau cristale mici incolore cu miros slab.
Solubilitate... Practic insolubil în apă, solubil în alcool și soluții alcaline caustice, ușor solubil în cloroform, foarte ușor în eter.
Depozitare... Într-un recipient bine închis, ferit de lumină. Antiseptic, aplicat intern
517. Fenobarbitalum
Fenobarbital
Luminalum Luminal
Acid 5-etil-5-fenilbarbituric
C12H12N2O3M. c. 232,24
Descriere... Pulbere cristalină albă fără aromă, gust ușor amar.
Solubilitate... Ne vom dizolva foarte putin in apa rece, cu greu ne vom dizolva in apa clocotita si cloroform, ne vom dizolva usor in alcool 95% iar in solutii alcaline, ne vom dizolva in eter.
Depozitare. Lista B.În borcane de sticlă portocalie bine închise.
Cea mai mare doză unică din 0,2G.
Cea mai mare doză zilnică în 0,5G.
Somnifer, anticonvulsivant.
521. Fenoximetilpenicilină
Fenoximetilpenicilina
Penicillinum V Penicilin fau (V)
C16H28N2O5S M. c. 350,40
Fenoximetilpenicilina este acid fenoximetilpenicilinic produs de Penicilimm notatum sau de organisme înrudite sau obținut prin alte metode și are activitate antimicrobiană. Conținutul sumei de peniciline din preparat nu este mai mic de 95% și conținutul de C 16 H 28 N 2 O 5 S nu este mai mic de 90% în materie de substanță uscată.
Valoarea medie a activității găsite trebuie să fie de cel puțin 1610 U/mg calculată pe substanța uscată.
Descriere... Pulbere cristalină albă, gust acru-amărui, nehigroscopică. Stabil în medii ușor acide. Este usor distrus prin fierbere in solutii alcaline, prin actiunea oxidantilor si a penicilinazei.
Solubilitate... Vom dizolva foarte putin in apa, ne vom dizolva in alcooli etilici si metilici, acetona, cloroform, acetat de butii si glicerina.
Depozitare. Lista B.Într-un loc uscat la temperatura camerei.
Pentru doze vezi pagina 1029.
Antibiotic.
519. Fenolftaleinul
Fenolftaleină
a, a-Di-(4-hidroxifenil)-ftalidă
S 20 N 14 O 4 M. sec. 318,33
Descriere... Pulbere cristalină fină albă sau ușor gălbuie, inodoră și fără gust.
Solubilitate... Ne vom dizolva foarte puțin în apă, ne vom dizolva în alcool, ne vom dizolva puțin în eter.
Depozitare... Într-un recipient bine sigilat.
Laxativ.
531. Physostigminisalicile
Salicilat de fizostigmină
Physostigminum salicylicum
Eserinum salicylicum
C15H21N3O2C7H6O3M. c. 413,5
Descriere... Cristale prismatice lucioase incolore. Din acțiunea luminii și a aerului, acestea devin roșii.
Solubilitate... Cu greu ne vom dizolva în apă, ne vom dizolva în alcool, ne vom dizolva ușor în eter.
Depozitare. Listă. A.În borcane de sticlă portocalie bine închise, ferite de lumină.
Cea mai mare doză unică sub piele este de 0,0005 g.
Cea mai mare doză zilnică sub piele este de 0,001 g.
Anticolinesteraza, agent mistic. Se aplică sub formă de picături pentru ochi și unguent. În cazuri rare, se injectează sub piele.
Sterilizarea... Soluțiile sunt preparate ex tempore aseptic sau supuse tindalizării.
526. ftalazol
Se încarcă ...