Ketorol - talimatlar, uygulama, kontrendikasyonlar. En güçlü ağrı kesici - ketorol: Ketorol anti-inflamatuar kullanım endikasyonları

Analjezik ve steroid olmayan antiinflamatuar ilaçlar

Ketorol (Ketorol)

farmakolojik etki

Ketorol, ağırlıklı olarak analjezik etkiye sahip, steroid olmayan bir anti-inflamatuar ilaçtır. İlacın etken maddesi ketorolaktır (ketorolak trometamin). Ketorolak orta derecede ateş düşürücü özelliğe, iltihap önleyici etkiye ve belirgin bir analjezik etkiye sahiptir. Ketorolak, ağırlıklı olarak periferik dokularda, tip 1 ve 2 siklooksijenaz enzimlerinin aktivitesinin gelişigüzel bir şekilde bastırılmasını indükler, bunun sonucunda prostaglandinlerin oluşumunun inhibisyonu gözlemlenir. Prostaglandinler ağrının başlamasında, inflamatuar reaksiyonlarda ve termoregülasyon mekanizmasında önemli bir rol oynar. Ketorol'ün etken maddesi kimyasal yapısına göre +R- ve -S- enantiyomerlerinin rasemik bir karışımıdır ve ilacın analjezik etkisi tam olarak -S-enantiyomerlerinden kaynaklanmaktadır. Ketorol opioid reseptörlerini etkilemez, solunum merkezini baskılamaz, sedatif ve antidepresan etkisi yoktur ve ilaç bağımlılığına neden olmaz. Ketorol'ün analjezik etkisi, güç olarak morfin ile karşılaştırılabilir ve diğer grupların steroidal olmayan anti-inflamatuar ilaçlarından çok daha üstündür. Kas içi uygulama veya oral uygulamadan sonra analjezik etkinin başlangıcı sırasıyla 0,5 ve 1 saatte başlar. Maksimum analjezik etki 1-2 saat sonra gözlenir.

Kullanım endikasyonları

Güçlü veya orta şiddette (ameliyat sonrası dönemde onkolojik patoloji ve ağrı dahil) herhangi bir nedenden kaynaklanan ağrı sendromlarının giderilmesi için.

Uygulama şekli

Ketorol tabletleri

Oral uygulama için reçete. Ağrının şiddetine ve şiddetine bağlı olarak, 10 mg'lık bir dozda bir veya tekrar tekrar kullanılır (izin verilen maksimum doz günde 4 tablet - 40 mg). 1 kür tedavi süresi 5 günden fazla değildir.

Kas içi enjeksiyon için Ketorol

Minimum etkili doz, hastanın terapötik yanıtına ve ağrı sendromunun yoğunluğuna bağlı olarak bireysel olarak seçilir. Gerekirse, azaltılmış dozlarda opioid analjezikler eşzamanlı olarak uygulanabilir.

65 yaşında, ilacın 10-30 mg'ı kas içinden bir kez veya tekrar tekrar (4-6 saatte bir) 10-30 mg'da kullanılır. 65 yaş üstü hastalar ve böbrek fonksiyon bozukluğu için Ketorol, ağrı sendromunun şiddetine bağlı olarak her 4-6 saatte bir 10-15 mg veya 10-15 mg intramüsküler olarak reçete edilir.

65 yaşın altındaki hastalar için izin verilen maksimum doz 90 mg / gündür. Böbrek fonksiyonlarının bozulması veya 65 yaşın üzerinde olması durumunda izin verilen maksimum doz günde 60 mg'dır. Terapi süresi 5 günden fazla değildir.

Kas içi kullanımdan dahili kullanıma geçiş

Geçiş gününde, oral uygulama için Ketorol dozu 30 mg'ı geçmemelidir. Kas içi uygulamadan oral uygulamaya geçerken günlük toplam tablet ve çözelti dozu, 65 yaş ve altı, böbrek fonksiyon bozukluğu olan veya 65 yaş üstü hastalar için günde 90 mg'dan fazla olmamalıdır - 60 mg / gün.

Yan etkiler

Yan etkilerin derecelendirilmesi: %3'ten fazla - sık, %1-3 - daha az sıklıkta; %1'den az - nadir.

Üriner sistemden: azotemi ve / veya hematüri olmadan veya ile birlikte sırt ağrısı, akut böbrek yetmezliği, üremik hemolitik sendrom (böbrek yetmezliği, trombositopeni, hemolitik anemi, purpura), atılan idrar hacminde azalma veya artış, böbrek ödemi, sık idrara çıkma , yeşim (nadir).

Sindirim sisteminden: ishal ve gastralji, özellikle gastrointestinal sistemin eroziv ve ülseratif hastalıkları öyküsü olan 65 yaş üstü hastalarda (sıklıkla); gaz, midede dolgunluk hissi, kabızlık, stomatit, kusma (daha az yaygın); kanama (epigastrik bölgede yanma veya spazm, karın ağrısı, "kahve telvesi" gibi kusma, mide ekşimesi, melena, mide bulantısı) ve gastrointestinal sistem duvarının delinmesi, hepatit, akut pankreatit dahil olmak üzere gastrointestinal sistemin aşındırıcı ve ülseratif lezyonları , kolestatik sarılık, hepatomegali (nadir).

Merkezi sinir sisteminin yanından: baş ağrısı, uyuşukluk, baş dönmesi (sıklıkla); depresyon, halüsinasyonlar, psikoz, kulak çınlaması, işitme bozukluğu, görme bozukluğu (bulanık görme dahil), hiperaktivite (anksiyete, ruh hali değişiklikleri), aseptik menenjit (şiddetli baş ağrısı, ateş, sert sırt ve / veya boyun kasları, nöbetler) - nadiren.

Solunum sisteminden: gırtlak ödemi (nefes almada zorluk, nefes darlığı), nefes darlığı veya bronkospazm, rinit (nadiren).

Alerjik reaksiyonlar: anafilaktoid reaksiyonlar veya anafilaksi (deri döküntüsü, yüzde renk değişikliği, ciltte kaşıntı, ürtiker, nefes darlığı veya takipne, periorbital ödem, göz kapaklarının şişmesi, nefes darlığı, nefes darlığı, hırıltılı solunum, göğüste ağırlık) - nadiren.

Kan pıhtılaşma sisteminin yanından: burun kanaması, ameliyat sonrası yaradan kanama, bağırsaklardan kanama (nadiren).

Hematopoez tarafından: eozinofili, anemi, lökopeni (nadiren).

Deri reaksiyonları: Makülopapüler döküntü dahil purpura ve deri döküntüsü (daha az yaygın); ürtiker, eksfolyatif dermatit (titreme ile birlikte veya titremesiz ateş, ciltte pullanma veya kalınlaşma, bademciklerde kızarıklık, hassasiyet ve/veya şişme), Lyell sendromu, Stevens-Johnson sendromu (nadiren).

Kardiyovasküler sistemin yanından: kan basıncında hafif bir artış (daha az sıklıkla); pulmoner ödem, bilinç kaybı (nadir).

Kas içine enjekte edildiğinde lokal reaksiyonlar: enjeksiyon bölgesinde ağrı veya yanma (daha az yaygın).

Diğerleri: bacakların, yüzün, ayak bileklerinin, ayakların, parmakların şişmesi, kilo alımı (sıklıkla); aşırı terleme (daha az yaygın); ateş, dilin şişmesi, (nadir).

Kontrendikasyonlar

Aspirin üçlüsü;

anjiyoödem;

bronkospazm;

trometamin ketorolak ve / veya NSAID grubunun diğer ilaçlarına aşırı duyarlılık;

gelişiminin nedenine bakılmaksızın hipovolemi;

akut fazda sindirim sisteminin aşındırıcı ve ülseratif hastalıkları;

hipokoagülasyon (hemofili vakaları dahil);

dehidrasyon;

peptik ülserler;

hemorajik inme (şüpheli veya doğrulanmış);

diğer NSAID'lerle kombinasyon;

böbrek ve / veya karaciğer yetmezliği (plazma kreatinin 50 mg / l'den fazlaysa);

hematopoez ihlali;

hemorajik diyatezi;

hamilelik, doğum, emzirme;

yüksek kanama riski (postoperatif dahil);

16 yıla kadar yaş.

Gebelik

Ketorol hamile kadınlarda kontrendikedir. Emzirme döneminde ilacı reçete etmek gerekirse, emzirme geçici olarak durdurulur.

Diğer tıbbi ürünlerle etkileşim

Parasetamol ve Ketorol kombinasyonu böbrek dokusu üzerinde toksik etki riskini artırır, metotreksat ile birlikte nefro ve hepatotoksisitenin artmasına neden olur.

Ketorolakın kalsiyum preparatları, glukokortikosteroidler, asetilsalisilik asit, diğer gruplardan steroid olmayan antienflamatuar ilaçlar, kortikotropin ve etanol ile eşzamanlı uygulanması, gastrointestinal kanamanın gelişimini tehdit eden gastrointestinal sistemin mukoza zarında ülserasyona neden olabilir.

İlacın kullanımının arka planına karşı, lityum ve metotreksatın klirensinde bir azalma ve bu maddelerin her ikisinin de toksisitesinde bir artış olabilir.

Dolaylı antikoagülanlar, trombolitikler, heparin, sefoperazon, antiplatelet ajanlar, pentoksifilin ve sefotetan ile birlikte kullanım olası kanama riskini artırır.

Ketorol, böbreklerde prostaglandin oluşumunun azalmasına neden olduğu için antihipertansif ve idrar söktürücü ilaçların etkisini azaltır.

Probenesid, Ketorol'ün dağılım hacmini ve plazma klirensini azaltır, serum içeriğini arttırır ve ketorolak trometaminin yarı ömrünü arttırır.

Metotreksat ve ketorolak'ın kombine kullanımı, yalnızca düşük dozlarda metotreksatın atanmasıyla mümkündür (plazma metotreksatın konsantrasyonunu dikkatlice izlemek gerekir).

Ketorolak trometamin emilimi, antasitlerin alımından etkilenmez.

Ketorol, nifedipin ve verapamil'in plazma seviyelerini arttırır.

Ketorol'ün eşzamanlı kullanımıyla, oral hipoglisemik ilaçların ve insülinin hipoglisemik etkisi artar, bu da ikincisinin dozunda bir değişiklik gerektirir. İlacı nefrotoksik etkileri olan diğer ilaçlarla birlikte reçete ederken (altın içeren ilaçlar dahil), nefrotoksisite riski artar.

Tübüler sekresyonu inhibe eden ilaçlar, ketorolak trometamin klirensini azaltır ve serum konsantrasyonunu arttırır.

İlaç opioid analjeziklerle birleştirildiğinde, ikincisinin dozajında ​​önemli bir azalma mümkündür.

Sodyum valproat ve Ketorol'ün birlikte atanması, trombosit agregasyonunun bozulmasına yol açar.

Farmasötik olarak, ketorolak trometamin, lityum preparatları ve tramadol çözeltisi ile uyumsuzdur.

Aynı şırıngada Ketorol'ün kas içi uygulaması için çözeltiyi, çökelme ile kimyasal olarak etkileşime girdikleri için prometazin, morfin sülfat ve hidroksizin ile karıştırmayın.

Kas içi uygulama için solüsyon Ketorol %5 dekstroz solüsyonu, izotonik sodyum klorür solüsyonu, plazmalit, Ringer's laktat solüsyonu ve Ringer solüsyonu ile ve ayrıca lidokain hidroklorür, dopamin hidroklorür, aminofilin, heparin sodyum tuzu ve insan şortunu içeren infüzyon solüsyonları ile uyumludur. eylem.

aşırı doz

Ketorol doz aşımının olası belirtileri: mide bulantısı, karın ağrısı, kusma, peptik ülserler veya gastrointestinal sistemin aşındırıcı lezyonları, metabolik asidoz, böbrek fonksiyon bozukluğu.

Tedavi: mide yıkama, ardından adsorban ilaçların atanması, semptomatik tedavi. Diyaliz yöntemleri ile büyük oranda atılmaz.

Salım formu

Ketorol tabletleri: yuvarlak, yeşil film kaplı, bir tarafında "S" bulunan, bikonveks, her biri 10 mg ketorolak trometamin içerir. Kırık beyaz veya neredeyse beyazdır. Paket 20 adet (her bir blisterde 10 adet) içerir.

Ketorol, 1 ml Ketorol (30 mg ketorolak trometamin) içeren koyu cam ampullerde kas içi uygulama için bir çözeltidir. Blister 10 ampul içerir.

Depolama koşulları

B. listesine göre depolayın.Depolama yeri kuru ve ışıktan korunmalıdır. Sıcaklık - 25 ° C'den yüksek değil. Raf ömrü 3 yıldır. Çocukları erişimden koruyun. Eczanelerden reçete dağıtımı.

Eş anlamlı

Ketalgin, Dolak, Adolor, Ketorol, Ketanov, Ketorolac, Nato, Ketrodol, Torolac, Ketalgin, Toradol.

Kompozisyon

Ketorol tabletleri

Aktif olmayan maddeler: laktoz, mikrokristal selüloz, magnezyum stearat, kolloidal silikon dioksit, mısır nişastası, hipromelloz, sodyum nişasta glikolat, titanyum dioksit, propilen glikol, boya - zeytin yeşili.

Kas içi uygulama için Ketorol çözeltisi

Aktif madde: trometamin ketorolak.

Aktif olmayan maddeler: etanol, sodyum klorür, oktoksinol, disodyum edetat, sodyum hidroksit, propilen glikol, enjeksiyonluk su.

Bunlara ek olarak:

Önemli kanama riskinden dolayı Ketorol'ün premedikasyon, obstetrik uygulamada ağrı kesici ve destekleyici anestezi için bir bileşen olarak reçete edilmesi önerilmez. Kronik ağrı sendromunun tedavisinde endike değildir.

Etkin madde Ketorol'ün trombosit agregasyonu üzerindeki etkisi 1-2 gün boyunca gözlenir.

Kan pıhtılaşma sistemindeki bozuklukları olan hastalar için, trombosit sayısı sürekli izleniyorsa ketorolak reçete edilir - bu özellikle güvenilir hemostaz gerekiyorsa (ameliyat sonrası dönem) önemlidir.

Kolesistit, bronşiyal astım, arteriyel hipertansiyon, kronik kalp yetmezliği, bozulmuş böbrek fonksiyonu (serum kreatinin 50 mg / l'den az), aktif hepatit, kolestaz, sistemik lupus eritematozus, sepsis, nazofarenks ve nazal mukozada polip büyümelerinde dikkatli olun , 65 yaş üstü yaşlı hastalar.

Üriner sistemden yan etki geliştirme riski hipovolemi ile artar.

Ketorol gerekirse opioid analjeziklerle birlikte kullanılabilir.

Ketorol kullanırken, önemli sayıda hasta merkezi sinir sisteminden yan etkiler geliştirir (örneğin, uyuşukluk, baş ağrısı, baş dönmesi), bu nedenle hızlı tepki ve artan dikkat gerektiren faaliyetlerden (mekanizmalarla çalışmak, araba kullanmak) kaçınmak daha iyidir. Araçlar).

Dikkat

ilacı kullanmadan önce ketorol doktorunuza danışmalısınız. Bu talimat ücretsiz çeviri olarak verilmiştir ve yalnızca bilgi amaçlıdır. Daha fazla bilgi için lütfen üreticinin ek açıklamasına bakın.

"Ketorol" genellikle şiddetli ağrısı olan yetişkinler için reçete edilir, ancak çocuklukta kullanımı sınırlıdır. Herkes böyle bir ilacın bir çocuğa hangi yaşta verilebileceğini, hangi biçimde kullanıldığını ve insan vücudunda nasıl etki ettiğini bilmiyor.

Serbest bırakma formu ve kompozisyon

"Ketorol" çeşitli dozaj formlarında sunulur, ancak bir ana bileşeni vardır - ketorolak. İlaç üretilir:

• Tabletlerde. Bikonveks yuvarlak bir şekle ve yeşil bir kabuğa sahiptirler. Bunlar, tablet başına 10 mg'lık bir dozda ketorolak trometamin, MCC, hipromelloz, laktoz, boyalar, mısır nişastası ve diğerlerini içerir. Tabletler reçeteyle 20'li paketler halinde satılır ve üretim tarihinden itibaren 3 yıla kadar oda sıcaklığında saklanır. Bu "Ketorol" formu, 16 yaşın altındaki çocuklar için reçete edilmez.
• %2 jel şeklinde... Böyle bir yarı saydam veya şeffaf homojen kütlenin bir gramı, gliserol, propilen glikol, dimetil sülfoksit ve diğer maddelerle desteklenmiş 20 mg aktif bileşik içerir. Bu tür "Ketorol", 30 g'lık tüplerde üretilir ve bazen merhem olarak adlandırılır. Sadece lokal tedavi için kullanılır, reçetesiz satın alınır ve jelin raf ömrü 2 yıldır. Çocuklar için bu ilaç formu 12 yaşından itibaren reçete edilir.
• Enjeksiyonluk çözeltide. 5-10 adetlik paketler halinde 1 ml'lik ampullerde sarımsı veya renksiz bir sıvı olarak sunulmaktadır. Her bir ampul, etanol, sodyum klorür, disodyum edetat ve diğer bazı yardımcı bileşiklerin eklendiği 30 mg ketorolak içerir. Bu tür ilaçların raf ömrü 3 yıldır ve ilacı eczaneden satın almak için reçete gerekir. Çocuklukta genellikle reçete edilmez. Yetişkinler için enjeksiyonlar hem kas içinden hem de damardan yapılır.

Nasıl çalışır ve ne zaman uygulanır?

Ketorolak, diğer steroid olmayan antienflamatuar ilaçların çoğundan daha üstün bir analjezik etkiye sahiptir. "Ketorol" alırken analjezik etkinin nedeni, aktif maddesinin, ağrının meydana gelmesi ve iltihaplanma (prostaglandinler) aktive olması nedeniyle bileşiklerin oluşumunu bloke etme yeteneğidir. Bu nedenle, "Ketorol" en sık ağrı sendromu için kullanılır, ancak NSAID grubundaki diğer ilaçlar gibi hem antienflamatuar hem de bazı ateş düşürücü etkiye sahiptir.

Cerrahi tedaviden sonra çoğu hasta şiddetli ağrı yaşadığından, ilaç operasyonlardan sonra talep edilmektedir. Ayrıca, atanır:

• çıkık, esneme, kırılma ve diğer yaralanmalarda;
• nevralji ile;
• diş ağrısı ile;
• kas ağrısı ile;
• artralji ile;
• onkolojik patoloji ile.

Kontrendikasyonlar

Yan etkiler

"Ketorol"ün çocukluk çağında kullanılmamasının nedenlerinden biri, karın ağrısı, kabızlık, mide bulantısı, stomatit, böbrek hasarı, bronkospazm, burun kanaması, uyuşukluk ve diğer olumsuz belirtiler gibi sık görülen yan etkileridir. Görünüşlerinin yüksek riski nedeniyle, ketorolak içeren ilaçlar yetişkinler için bile dikkatle reçete edilir.

Jel ile işlenirken, cildin soyulması, döküntü veya şiddetli kaşıntı şeklinde negatif lokal reaksiyonlar ortaya çıkabilir. Eğer ortaya çıktıysa, ilacın uygulanmasından vazgeçilmeli ve tedavinin değiştirilmesi için bir doktora danışılmalıdır.

Kullanım için talimatlar

"Ketorol" tabletleri, hasta şiddetli ağrı içindeyken ihtiyaç duyulduğunda alınır. 16 yaş ve üzeri yaştaki ilacın tek bir dozu bir tablettir. İlacın tek bir dozu ağrıyı gidermezse, hap tekrar içilebilir. Bu durumda, ilaç günde 4 defadan fazla ve arka arkaya 5 günden fazla içilmemelidir.

12 yaşından büyük çocuklar için jel "Ketorol", yaralanmalar, eklemlerde ağrı, kaslarda veya nevraljide günde 4 defaya kadar ince bir tabaka halinde uygulanır. İlaç, temizlenmiş cildi tedavi etmek için kullanılır (yıkanmış ve kurutulmuş, zarar görmeden) - sadece maksimum ağrı yerine. Bir tedavi için 1 ila 2 cm uzunluğunda bir jel şeridi kullanılır, bu formla tedavi süresi 10 günü geçmemelidir.

analoglar

Diğer ketorolak ilaçları yerine geçebilir - örneğin, "Ketanov", "Dolac", "Ketokam" veya "Ketalgin".

Bununla birlikte, tüm bu ilaçların çocuklar için kontrendikasyonları vardır, bu nedenle bir çocukta ağrı için genellikle diğer aktif bileşiklerle ağrı kesici ilaçlar reçete edilir, örneğin:

• Nurofen.İbuprofen içeren böyle bir ilaç, üç aylıktan itibaren onaylanır. En küçük çocuklar için, süspansiyon veya rektal fitiller ve 6 yaşından büyük hastalar için - tabletlerde reçete edilir.
• "Parasetamol". Bu ilaç çocuklar için en güvenli olarak kabul edilir ve 1 aylıktan büyük bebekler için reçete edilir. Çeşitli formlarda (fitiller, şurup, tabletler, süspansiyon) üretilir ve daha sık yüksek sıcaklıklarda kullanılır, ancak genellikle diş ağrısı veya başka ağrıları olan çocuklar için önerilir.
• "Nimesil". Porsiyonlu poşetlerde paketlenmiş granül formundaki bu ilaç 12 yaşından beri kullanılmaktadır. Ağrıyı etkili bir şekilde giderir ve iltihabı azaltmaya yardımcı olur.
• "Analgin".Çocuklara daha az sıklıkla böyle bir çare reçete etmeye çalışırlar, ancak acil durumlarda ağrı veya ateş için hem enjeksiyonlarda (3 aydan itibaren) hem de fitillerde (1 yıldan itibaren) veya tabletlerde (6 yıldan itibaren) kullanılabilir.

Aynı zamanda, ebeveynlerin analjezik etkisi olan herhangi bir ilacın ağrılı hisleri yalnızca geçici olarak ortadan kaldırdığını, ancak hiçbir şekilde ağrının nedenini etkilemediğini hatırlamaları gerekir. Ek olarak, ağrı kesici bazen tedaviye zamanında başlamayı zorlaştırır ve bu da komplikasyonlara yol açar. Bu nedenle, bir çocukta şiddetli ağrı olması durumunda, doktora danışmadan ona herhangi bir ilaç vermemelisiniz.

Ağrı kesici ilaçlar hakkında daha fazla bilgi için Dr. Komarovsky'nin programına bakın.

Ketorol, NSAID grubundan anti-inflamatuar, analjezik ve antipiretik etkileri olan ilaçları ifade eder.

aktif madde

Ketorolak trimetamol, hem tabletlerde hem de bir Ketorol çözeltisinde aktif bileşen olarak bulunur.

Ketorol: kullanım endikasyonları

Talimatlara göre, Ketorol kullanımı çeşitli etiyolojilerin ağrı sendromu için haklıdır: kas ve eklem ağrısı, travma sonrası ağrı sendromu, çıkık ve kırıklarda ağrı, siyatik atakları, baş ağrıları ve migren ağrıları. Ketorol tabletleri diş ağrısı için etkilidir.

Ketorol, kronik ağrı sendromu için değil, akut ağrı için en iyi şekilde kullanılır. Bu aynı zamanda haplar ve enjeksiyonlar için de geçerlidir.

Ketorol: kompozisyon ve salıverilme şekli

Ketorol, oral uygulama için reçete edilen tabletler ve intravenöz ve intramüsküler enjeksiyonlar için hazır bir çözelti içeren ampuller şeklinde mevcuttur. Tabletler özel bir kaplama ile kaplanmıştır, bir tablet 10 mg aktif madde içerir. Enjeksiyonların atanması için ampuller, 30 mg ketorolak içeren 1 ml çözelti içerir.

Ketorol: uygulama yöntemi ve dozaj

İlacın dozu, hastanın yaşına ve uygulama yoluna bağlıdır.

• Ketorol tabletlerinin kullanımı için talimatlar: 10 mg tablet bir kez alınır, maksimum - günde 4 tablet. Tedavi süresi 5 günü geçmemelidir.

• Enjeksiyonlarda kullanım talimatları: çözelti bir şırıngaya çekilir, ardından ilaç gluteus kasına derinlemesine enjekte edilir. Bir seferde birden fazla enjeksiyon (30 mg) verilmesi önerilmez. Enjeksiyonlar arasındaki aralık en az 4-6 saattir. Bu durumda günlük doz 90 mg'ı geçmemelidir. 65 yaşın üzerindeki hastalar için, tek bir doz yarıya indirilmelidir - enjeksiyon başına 15 mg. Buna göre, günlük Ketorol dozu yeniden hesaplanmalıdır - en fazla 60 mg. Enjeksiyonlarla ve tabletlerle tedavi süresi 5 günden fazla sürmemelidir.

Enjeksiyonların ve tabletlerin uygulanma sıklığı ağrı sendromunun şiddetine bağlıdır.

Farmakolojik etki ve farmakodinamik

Ketorolak trimetamol aşağıdaki etkilere sahiptir:

• antienflamatuvar;
• ateş düşürücü;
• analjezik.

Ketorol'ün tüm bu özellikleri, iltihaplanmanın ana enzimi olan siklooksijenazın inhibisyonu nedeniyle gerçekleşir. Engellenen siklooksijenaz, ağrı ve iltihaplanmaya aracılık eden daha az prostaglandin sentezler.

Ketorol tabletleri mide ve on iki parmak bağırsağında emilir, etkileri 30-40 dakika içinde gelişir. Kas içi enjeksiyon ile etki yarım saat sonra hissedilir. Anti-inflamatuar etkinin zirvesi bir buçuk saat içinde not edilir.

Ketorolak karaciğerde yok edilir ve çürüme ürünleri böbrekler ve bağırsaklar tarafından atılır.

Kontrendikasyonlar

Ketorol aşağıdaki durumlarda kontrendikedir:

• mide ve bağırsakların peptik ülseri;
• hipovolemi (yetersiz dolaşımdaki kan hacmi) ve dehidrasyon ile;
• aspirin astımı ile;
• herhangi bir oluşumun bronkospazmı (nefes alma zorluğu ile kendini gösteren bronşların sarsıcı daralması);
• aşındırıcı ve ülseratif gastrit;
• kan pıhtılaşma sistemi bozuklukları - artan kanama ve azaltılmış pıhtılaşma ile;
• hemorajik inme ve intraserebral kanama ile;
• ilacın bileşenlerine aşırı duyarlılık ve bireysel hoşgörüsüzlük ile.

Dikkatle, Ketorol, karaciğer ve böbrek yetmezliği belirtileri olan hastalara reçete edilir.

Tüm NSAID'ler gibi, Ketorol da 16 yaşın altındaki hastalarda kontrendikedir.

Yan etkiler

Diş ağrısı hapları da dahil olmak üzere herhangi bir biçimdeki Keotorol, aşağıdaki yan etkilere neden olabilir:

• sindirim bozuklukları - mide bulantısı, mide ekşimesi, ishal, kusma veya kabızlık;
• lomber bölgede çekme ağrısı, sık idrara çıkma, idrar miktarında bir değişiklik şeklinde kendini gösteren bozulmuş böbrek fonksiyonu;
• artan kan basıncı;
• bayılma;
• görmede geçici azalma;
• işitme bozuklukları;
• kan testlerindeki değişiklikler: lökopeni (toplam lökosit sayısında azalma), eozinofili (kandaki eozinofil içeriğinde artış), kırmızı kan hücrelerinin sayısında azalma;
• burun ve rektumdan kanama;
• enjeksiyon bölgelerinden kanama (Ketorol enjeksiyonlarını kullanırken);
• ciltte kaşıntı, soyulma ile birlikte deri döküntüleri;
• anjiyoödem;
• bacakların ve ayakların şişmesi;
• bronkospazm.

Ketorol ile enjeksiyon yapılan bölgede geçici ağrı ve yanma normaldir ve birkaç dakika sonra kendiliğinden geçer.

Diğer ilaçlarla etkileşim

Nefrotoksik ilaçlarla (altın müstahzarları) kombine kullanımda böbrek yetmezliği gelişme riski artar.

Hamilelik ve emzirme

Hamilelik ve emzirme döneminde Ketorol kullanılmamalıdır.

Depolama koşulları ve raf ömrü

Talimatlara göre, Ketorol karanlık bir yerde, 25 dereceden yüksek olmayan bir ortam sıcaklığında saklanmalıdır. Bir çözelti ile hem tabletlerin hem de ampullerin maksimum raf ömrü 3 yıldan fazla değildir.

Dayanılmaz ağrı bazen bizi şaşırtabilir - migren ve ekstrüde bir diş ve nevralji ve siyatik atağı olabilir. Tüm bu durumlarda, enjeksiyon şeklinde ilaç Ketorol kendini kanıtlamıştır. Ancak, bu aracın kullanımı birçok nüansa sahiptir. Sağlığınıza zarar vermemek için bunları bilmeniz gerekir.

Açıklama

Ketorol'de aktif bileşen, eczacıların steroid olmayan antienflamatuar ilaçlar olarak sınıflandırdığı bir bileşik olan ketorolaktır. Bildiğiniz gibi, steroid olmayan antienflamatuar ilaçların (NSAID'ler) üç tür etkisi vardır - analjezik, antipiretik ve aslında antienflamatuar. Ayrıca, bu tür ilaçların tümü bu etkilerle eşit olarak karakterize edilmez. Bazı ilaçlar öncelikle ateşi düşürmek için, bazıları ise iltihapla savaşmak için kullanılır.

Ketorolac, denebilir ki, NSAID serisinde, esas olarak ağrı kesici ile ilgilenen "dar bir uzman". Ateş düşürücü ve iltihap önleyici özellikleri oldukça zayıftır. Ancak analjezik etki açısından diğer tüm steroid olmayan ilaçları geride bırakır. Ayrıca, ağrıya karşı etkisi, ağrı kesiciler - merkezi sinir sisteminin afyon alıcılarını uyaran ilaçlar - arasında tanınmış liderlerin eylemiyle karşılaştırılabilir. Bu ilaçlara narkotik analjezikler de denir. Ve bu grup arasında ketorolak, en ünlü ve etkili ağrı kesicilerden biri olan morfinden sadece biraz daha düşüktür.

Aynı zamanda, ketorolak, opiat analjeziklere göre bir takım avantajlara sahiptir. Her şeyden önce, uyuşturucu bağımlılığına neden olmaz. Ayrıca ketorolak anksiyolitik veya yatıştırıcı etkiye sahip değildir, solunum merkezini baskılamaz, idrar retansiyonuna yol açmaz ve kardiyovasküler sistemi doğrudan etkilemez. Bütün bunlar, daha az kontrendikasyon ve ilacın daha geniş bir uygulama kapsamı anlamına gelir.

Hareket mekanizması

NSAID'ler gibi ketorolak'ın etki prensibi, özel bir enzim - siklooksijenaz kullanılarak araşidonik asitten prostaglandinler olan inflamatuar mediatörlerin sentezinden oluşan biyokimyasal zincirin bloke edilmesine dayanır. Ve ağrı sendromuna genellikle prostaglandinlerin sinir uçları üzerindeki etkisi neden olur.

Ketorol'ün analjezik etkisi esas olarak periferik dokularda gerçekleştirilir. Ketorolak, siklooksijenaz ile ilgili olarak seçici bir etkiye sahip değildir, birinci ve ikinci tip siklooksijenazı eşit derecede etkili bir şekilde bloke eder. Bununla birlikte, ilacın seçici olmaması, gastrointestinal sistemi koruyan prostaglandinlerin ve trombosit agregasyonundan sorumlu prostaglandinlerin miktarını da azalttığı anlamına gelir. Ve bu, özellikle ilacın uzun süreli kullanımı ile yan etkilerin ortaya çıkmasıyla doludur.

İlacın enjekte edilebilir formu

İlaç Ketorol, Hint ilaç şirketi Dr. Reddy'nin Laboratuvarları. Ketorol çeşitli dozaj formlarında satılmaktadır. En yaygın olanlardan biri enjeksiyon çözeltisidir. Bir mililitre çözelti (bir ampulün içeriği) 30 mg ketorolak içerir.

Çözelti ayrıca suya ek olarak şunları içerir:

• disodyum edetat,
• oktoksinol,
• sodyum klorit,
• propilen glikol,
• etanol,
• sodyum hidroksit.

Dıştan, çözelti renksiz veya hafif sarımsı bir renk tonuna sahip berrak bir sıvıya benziyor. Kullanıma uygun bir solüsyonda herhangi bir inklüzyon bulunmamalıdır.

Solüsyon, hastanın tabletleri yutamadığı durumlarda (örneğin, kusma refleksi ile) veya en hızlı anestezik etkinin başlaması gerektiğinde kullanılması tercih edilir. Sonuçta, bir çözelti biçimindeki ilaç, etkisini tablet biçimindeki ilaçtan çok daha erken gösterir. Bu iki durumda genel biyoyararlanım yaklaşık olarak aynı olmasına rağmen. Ek olarak, parenteral uygulama ile mide bulantısı, ishal ve karın ağrısı gibi gastrointestinal sistem ile ilişkili bazı olumsuz reaksiyonlar hariç tutulur. Çözelti hem intravenöz hem de intramüsküler olarak uygulanabilir.

Çözeltili ampuller, +25 ° C'yi aşmayan bir sıcaklıkta saklanmalıdır. Çözelti dondurulmamalıdır.

Ampullerdeki ilaç eczaneden ancak doktor Ketorol için bir reçete yazarsa satın alınabilir.

Ketorol ilacının yokluğunda, örneğin Ketanov enjeksiyonu için bir çözelti gibi ketorolak içeren analoglarını bulabilirsiniz. Eczanelerde Ketorolac adlı bir çözüm de bulabilirsiniz.

Belirteçler

İlacın amacı sadece semptomatik tedavidir. Bu, Ketorol'ün vücuttaki patolojik süreçlerin doğrudan nedenini etkilemediği anlamına gelir.

İlaç çeşitli ağrı sendromları için reçete edilir:

• diş ağrısı;
• kas ağrısı (miyalji);
• sinir iltihabı (nevralji);
• radikülit;
• ve migren;
• eklem ağrısı (artritli eklem iltihabı veya artrozlu eklemlerde yıkıcı süreçler);
• ağrılı dönemler;
• ameliyat ve doğum sonrası koşullar;
• burkulmalar, yaralanmalar ve çıkıklar;
• romatizma.

İlaç ayrıca kanserin neden olduğu ağrı için de kullanılabilir. Unutulmamalıdır ki ketorolak kronik ağrılar için önerilmemektedir.

Ketorolac, hem orta hem de yüksek yoğunluktaki ağrıyı tedavi edebilir. Nispeten hafif ağrı için diğer NSAID'ler önerilir. Cilt dokuları ve kasları ile ilişkili ağrı için, çoğu durumda enjekte edilebilir Ketorol formunu değil, ilacın dış formunu - jeli kullanmak daha etkili olacaktır.

İlaç genellikle ameliyat sonrası ağrıyı gidermek için kullanılmasına rağmen, büyük cerrahi müdahaleler sırasında veya öncesinde kullanılmamalıdır. Aynısı, doğum sırasında ağrının giderilmesi için ilacın olası kullanımı için de geçerlidir. Bu kesinlikle yasaktır. Bu yasaklar, büyük kanama riski ile ilişkilidir.

Ketorolak ne kadar hızlı çalışır?

Acı çok güçlü olduğunda, mümkün olan en kısa sürede zayıflamasını gerçekten istersiniz - bu tamamen doğal bir arzudur. Bir damara ketorolak enjeksiyonları ile bazı durumlarda rahatlama sadece birkaç dakika içinde gerçekleşebilir ve maksimum etki yaklaşık bir saat sonra elde edilir. Analjezik etki birkaç saat sürer (4-6). Kas içine uygulandığında, ilaç bir süre sonra hareket etmeye başlar.

Ayrıca, çoğu ağrı sendromunun yoğunluğuna bağlıdır. Sonuçta, genellikle inflamatuar aracıların - prostaglandinlerin aktivitesine bağlıdır. Bu maddeler vücutta ne kadar fazla olursa, ilacın onları etkisiz hale getirmesi o kadar zor olacaktır. Hafif ağrı sendromu ile, hafif ağrı sendromu ile 20 dakika içinde rahatlama gelir - 30 dakika sonra, ancak şiddetli ağrı bazen sadece bir saat sonra azalabilir.

Dozdaki bir artış, ketorolak'ın analjezik etkisinin gücünü veya başlangıç ​​​​hızını etkilemez, ancak süreyi uzatabilir (dozdaki artışla orantılı olmasa da, ancak çok daha az ölçüde) ilacın etkisinden.

Çeşitli uygulama türleri için ilaca ulaşmak için maksimum konsantrasyon ve süre

Günde 4 kez 30 mg verilmesiyle ilacın denge konsantrasyonu 24 saat sonra elde edilir.

farmakokinetik

Ketorolak'ın etkisinin gücü ve süresi, ilacın farmakokinetiğinden de etkilenir.

İlaç tüm dokularda eşit olarak dağılır. Proteinlerle bağlantı derecesi% 99'a ulaşır. Ketorolak, anestezi etkisi olmayan maddelerin oluşumu ile esas olarak karaciğerde metabolize edilir. İlacın çoğu böbrekler tarafından atılır ve sadece önemsiz (% 6) - bağırsaklar yoluyla.

Gençlerde vücuttan ilaç atılım hızının biraz daha yüksek, yaşlılarda (65 yaş üstü) ise daha düşük olduğu fark ediliyor. Ayrıca böbrek sorunu olan kişilerde ilacın geri çekilme oranı daha düşüktür.

Ortalama olarak, sağlıklı böbrekleri olan kişilerde yarı ömür 5 saattir, orta derecede böbrek yetmezliği ile bu süre 10 saate, şiddetli böbrek yetmezliğinde - 13'e kadar uzar. Karaciğerin durumu farmakokinetiğini önemli ölçüde etkilemez. ilaç.

İlaç, nispeten küçük miktarlarda da olsa anne sütüne ve plasentadan geçebilir. Ancak bu, ilacın hamilelik ve emzirme döneminde tehlikeli olarak kabul edilmesi için oldukça yeterlidir. İlaç neredeyse kan-beyin bariyerini geçmez.

Ketorol, uygulama talimatı

İlaç intramüsküler veya intravenöz olarak uygulanabilir. Epidural veya intraspinal uygulamaya izin verilmez.

Sağlıklı böbrekleri olan kişiler için standart tek doz, ilacın 10-30 mg'ıdır. Spesifik dozaj, ağrı sendromunun şiddetine göre belirlenir. Her durumda, minimum etkili dozun kullanılması önerilir, yani, belirli bir durumda ilacın 10 mg'ı ağrıyı giderirse, gelecekte bu miktarda ilaç kullanılmalıdır. 10 mg'lık bir dozla başlanması önerilir. İyi tolerans durumunda doz arttırılabilir.

Ketorol enjeksiyonları günde kaç kez verilebilir? Talimat, sıklığı günde 2-3 kez belirler. Ancak enjeksiyonlar arasındaki aralıklar 4-6 saat arasında olmalıdır. Ameliyat sonrası dönemde, enjeksiyonlar arasındaki aralık 2 saate düşürülebilir ve toplam günlük doz 90 mg'ı geçmemelidir.

Böbrek fonksiyon bozukluğu olan kişilerde, yaşlı hastalarda (65 yaş üstü) ve 50 kg'ın altındaki kişilerde, maksimum tek doz 15 mg'ı, günlük doz 60 mg'ı geçmemelidir.

Talimat, çözeltinin yavaşça enjekte edilmesi gerektiğini söylüyor. Bu hem intravenöz hem de intramüsküler uygulama için geçerlidir. Çözeltinin damara enjeksiyon süresi 15 saniyeden az olmamalıdır.

Mümkün olan en kısa sürede hastanın enjeksiyonlardan ilacı tablet şeklinde almaya aktarılması önerilir. Aynı zamanda, ilacın her iki formdaki (parenteral ve tablet) maksimum günlük dozu hala 90 ve 60 mg'ı geçmemelidir (sırasıyla daha genç ve 65 yaşından büyük hastalar için).

Kontrendikasyonlar

İlaç bazı durumlarda onaylanmamıştır. Her şeyden önce, bu durumda güvenliği güvenilir bir şekilde oluşturulmadığından 16 yaşın altındaki çocuklar için önerilmez. Özellikle çocuklarda görme ve işitme bozukluğu, depresyon, nefrit ve akciğer ödemi gibi yan etkiler görülebilir. Parasetamol veya ibuprofen gibi ilaçlar çocuklar için daha güvenli kabul edilir. Bununla birlikte, bazı durumlarda, çocuklara ketorolak reçete edilebilir, ancak bu durumda tedavi bir doktor gözetiminde yapılmalı ve 2 günden fazla olmamalıdır.

Ayrıca hamile kadınlara ketorolak enjeksiyonları yapmamalısınız. Gerçek şu ki, ketorolak, nispeten küçük miktarlarda (yaklaşık% 10) olmasına rağmen, yine de plasentadan fetüse nüfuz eder. Hayvan testleri, ilacın teratojenik olmadığını, ancak hamileliği olumsuz etkileyebileceğini göstermiştir. Bu yasak, özellikle 3. trimesterde kesinlikle gözlemlenmelidir. Bu ilaçla ve çocuklarını emziren annelerle tedavi edilmemelisiniz.

İlaç için diğer kontrendikasyonlar:

• ketorolak veya enjeksiyon çözeltisinin diğer bileşenlerine bireysel hoşgörüsüzlük;
• NSAID'lere karşı hoşgörüsüzlük;
• diğer NSAID'lerin eşzamanlı kullanımı;
• kanama;
• mide ülseri ve duodenum ülseri alevlenmesi;
• ülseratif kolit veya Crohn hastalığının alevlenmesi;
• hemorajik inme;
• vücudun dehidrasyonu;
• akut böbrek yetmezliği (kreatinin klerensi 30 ml / dak'dan az);
• hemorajik inme veya şüphesi;
• kan pıhtılaşma bozuklukları;
• dekompanse kalp yetmezliği;
• yakın zamanda uygulanan koroner arter baypas grefti;
• hiperkalsemi;
• dolaşımdaki kan hacminde bir azalma;
• sistemik alerjik reaksiyonlar;
• hemorajik diyatezi.

Bu kontrendikasyonların çoğu, diğer NSAID'ler gibi ketorolak'ın kanamayı teşvik etmesi ve trombosit agregasyonunu inhibe ederek kanın pıhtılaşmasını azaltmasından kaynaklanmaktadır. Bu etki, ilaç alımının bitiminden 1-2 gün sonra gözlenir.

Göreceli kontrendikasyonlar, yani ilacın dikkatli alınması gereken durumlar şunları içerir:

• ileri yaş (65 yaş üstü);
• orta derecede böbrek yetmezliği (kreatinin klerensi 30-60 ml / dak);
• tarih dahil bronşiyal astım;
• alevlenme dönemi dışında Crohn hastalığı;
• mide ve duodenum ülseri öyküsü;
• tazminat aşamasında kalp yetmezliği;
• kardiyak iskemi;
• serebrovasküler hastalıklar;
• arteriyel hipertansiyon;
• şeker hastalığı;
• safra durgunluğu;
• sistemik lupus eritematoz;
• alt ekstremitelerin kronik oblitere edici hastalıkları;
• seçici serotonin geri alım inhibitörleri, glukokortikosteroidler almak;
• sigara içmek;
• şiddetli somatik hastalıklar;
• şişme;
• normal lipid konsantrasyonunun ihlali;

Kanın pıhtılaşma bozuklukları durumunda, ilaç sadece alımı ile aynı anda trombosit sayısı izlenirse kullanılmalıdır. Bu özellikle ameliyat sonrası hastalar için önemlidir.

Yan etkiler

Ketorol, ağrıyı güvenilir bir şekilde bloke edebilen çok etkili bir ilaçtır. Bununla birlikte, ajanın etkisinin gücü de zıt, olumsuz bir tarafa sahiptir - oldukça fazla sayıda yan etki.

Hastaların önemli bir bölümünün, %1'den fazlasının karşılaştığı en yaygın yan etkiler, uzuvlarda ve yüzde şişme, baş dönmesi, uyuşukluk ve baş ağrısıdır. İkinci nedenden dolayı, araç kullanan ve konsantrasyon gerektiren işlerle uğraşan kişiler için ilaç önerilmez.

Ayrıca, 100'de 1'den fazla hastada gözlenen oldukça yaygın yan etkiler mide rahatsızlığı, karın ağrısı, ishaldir. Bu semptomlar çoğunlukla gastrointestinal ülser öyküsü olan yaşlı kişilerde görülür. Bu tür yan etkilerin sadece ilacın tablet formu için tipik olmadığı belirtilmelidir. Parenteral uygulama durumunda da ortaya çıkabilirler.

1000 hastada 1'den fazla, ancak 100 hastada 1'den az aşağıdaki yan etkiler ortaya çıkar:

• stomatit,
• kusmak,
• artan kan basıncı,
• deri döküntüsü ve kaşıntı
• enjeksiyon bölgesinde ağrı ve yanma,
• aşırı terleme.

Daha az yaygın olan yan etkiler şunlardır:

• sindirim sistemi ülserleri,
• Sindirim sistemi kanaması,
• hepatit,
• kolestatik sarılık,
• kuru ağız
• yoğun susuzluk
• akut pankreatit,
• akut böbrek yetmezliği
• idrarda kan
• sık idrara çıkma veya idrar eksikliği,
• nefrit,
• işitme kaybı
• kulak çınlaması
• görme bozukluğu
• bronkospazm,
• rinit,
• gırtlak ödemi
• Aseptik menenjit,
• halüsinasyonlar
• hiperaktivite,
• depresyon,
• psikoz,
• pulmoner ödem,
• bayılma,
• kanama (rektal, burun, ameliyat sonrası yaradan),
• anemi,
• eozinofili,
• lökopeni,
• eksfolyatif dermatit,
• kovanlar,
• Stevens-Johnson sendromu
• Lyell sendromu
• dilin şişmesi
• ateş.

İlaç doğurganlığı olumsuz etkileyebilir, bu nedenle doğurganlığı azalmış veya doğurganlık tedavisi gören kadınlar ketorolak almaktan kaçınmalıdır.

Yan etkiler ortaya çıkarsa ne yapmalı

Özellikle alerjik tipte herhangi bir yan etki olması durumunda, bir doktor tavsiyesi almalısınız. Belki de azaltılmış bir doz yan etkilerden kaçınacaktır. Ve bazı fenomenler kendiliğinden geçebilir. Bununla birlikte, birçok durumda, yan etkilerin varlığı, ilaç intoleransını gösterir. O zaman onun için bir yedek bulmak gerekli olacak.

Yan etkileri önlemek için neler yapılabilir?

Yan etki olasılığının doza bağlı olduğu akılda tutulmalıdır. Bu olasılık, izin verilen maksimum günlük doz olan 90 mg aşıldığında keskin bir şekilde artar. Bununla birlikte, diğer yandan, ilacı minimum dozda almak, advers reaksiyonların ortaya çıkmasını garanti edemez.

Ayrıca, hastanın göreceli kontrendikasyonları varsa yan etki olasılığı artar. Bu gibi durumlarda, ilaç sadece bir doktor tarafından yönlendirildiği şekilde ve onun gözetimi altında alınabilir. Yukarıdaki durumlarda, başka bir ağrı kesici ve antienflamatuar ajan seçiminin optimal olması mümkündür.

Proton pompa inhibitörleri (omeprazol), gastrointestinal rahatsızlıklar, ülserasyon ve gastrointestinal kanaldan kanama riskini azaltmak için kullanılabilir.

Akut intolerans reaksiyonu riski nedeniyle, tedavi süresince ilk parenteral uygulama tıbbi personelin gözetimi altında yapılmalıdır. Bu nedenle, enjekte edilebilir bir ilaçla tedavi en iyi şekilde hastane ortamında yapılır.

Diğer maddelerle etkileşim

Ketorolak birçok ilacın etkisini bloke edebilir. Özellikle, antiplatelet ajan olarak alınan bazı antihipertansif ilaçların (ACE inhibitörleri, beta blokerler) ve diüretiklerin (furosemid, tiazidler), asetilsalisilik asidin etkinliğini azaltır. Ayrıca, ACE inhibitörleri böbrek fonksiyon bozukluğunun gelişimini tetikleyebilir.

Diğer NSAID'lerle birlikte kullanılması sıvı tutulmasına, kan basıncının artmasına ve kardiyak dekompansasyona neden olabilir. Bu nedenle bu kombinasyon önerilmez. Ancak ketorolak parasetamol ile birlikte kullanılabilir. Ancak bunun nefrotoksik yan etki riskini artırdığını hatırlamakta fayda var. Bu tür ortak kullanım süresi 5 günü geçmemelidir.

Ayrıca, ilaç opioid analjeziklerle uyumludur. Bu ilaç sınıfıyla eşzamanlı kullanımı, dozajlarını azaltmanıza izin verir.

Altın preparatları da dahil olmak üzere nefrotoksik ilaçlar, ketorolak ile aynı anda kullanıldığında nefrotoksisitelerini arttırır.

Sefalosporin, trombolitikler ve antikoagülanlar, ketorolak ile etkileşime girdiğinde kanamaya neden olabilir veya bunları artırabilir.

İlaç, dozlarında bir artış gerektirebilecek antidiyabetik ilaçların ve insülinin etkinliğini arttırır.

İlaç alkol ile uyumlu değildir. Alkol, gastrointestinal sistemde ülser ve gastrointestinal kanama olasılığını önemli ölçüde artırır.

aşırı doz

Doz aşımı belirtileri yan etkilerde (bulantı, kusma, bozulmuş böbrek fonksiyonu, baş ağrısı, artan kan basıncı) bir artıştır. Metabolik asidoz veya alkaloz, solunum depresyonu, konfüzyon ve koma gelişebilir. Spesifik bir antidotu yoktur. Tedavi semptomatiktir, ilk saatlerde gastrik lavaj endikedir. Enterosorbentler, ozmotik laksatifler kullanmak mümkündür. Kan proteinleri ile yüksek derecede ilaç bağlantısı nedeniyle hemodiyaliz ve zorlu diürez etkili değildir.

Belirgin bir analjezik etkiye sahip NSAID'ler

aktif madde

Serbest bırakma formu, kompozisyon ve paketleme

Film kaplı tabletler yeşil, yuvarlak, bikonveks, bir tarafında "S" harfi kabartmalı; enine kesit görünüm - kabuk yeşildir ve çekirdek beyaz veya neredeyse beyazdır.

Yardımcı maddeler: mikrokristal selüloz - 121 mg, laktoz - 15 mg, mısır nişastası - 20 mg, kolloidal silikon dioksit - 4 mg, magnezyum stearat - 2 mg, sodyum karboksimetil nişasta (tip A) - 15 mg.

Film kasa bileşimi: hipromelloz - 2.6 mg, propilen glikol - 0.97 mg, titanyum dioksit - 0.33 mg, zeytin yeşili (kinolin sarı boya - %78, parlak mavi boya - %22) - 0.1 mg.

10 adet. - kabarcıklar (2) - karton paketler.

farmakolojik etki

NSAID'ler, belirgin bir analjezik etkiye sahiptir, anti-inflamatuar ve orta derecede antipiretik etkilere sahiptir. Etki mekanizması, ağrı, iltihaplanma ve ateşin patogenezinde önemli bir rol oynayan araşidonik asitten prostaglandinlerin oluşumunu katalize eden COX (COX-1 ve COX-2) aktivitesinin seçici olmayan inhibisyonu ile ilişkilidir. . Ketorolak, [-] S- ve [+] R-enantiyomerlerinin rasemik bir karışımıdır, analjezik etki ise [-] S-formundan kaynaklanır. Analjezik etkinin gücü açısından, diğer NSAID'lere kıyasla önemli ölçüde üstündür.

İlaç opioid reseptörlerini etkilemez, solunumu baskılamaz, ilaç bağımlılığına neden olmaz, sedatif ve anksiyolitik etkileri yoktur.

Oral uygulamadan sonra analjezik etki 1 saat sonra gelişir.

farmakokinetik

Emme

Oral olarak alındığında, ketorolak gastrointestinal sistemden iyi ve hızlı bir şekilde emilir. Ketorolak'ın biyoyararlanımı% 80-100, 10 mg'lık bir dozda oral uygulamadan sonra C max 0.82-1.46 μg / ml, T max 10-78 dakikadır. Yağ bakımından zengin besinler, ilacın kandaki C max'ını düşürür ve başarısını bir saat geciktirir.

Dağıtım

Protein bağlanması %99, Vd - 0.15-0.33 l / kg'dır. Günde 4 kez 10 mg'lık bir dozda ağızdan alındığında C ss'ye ulaşma süresi 24 saattir, C ss - 0.39-0.79 μg / ml.

Anne sütüne geçer: 10 mg'lık bir dozda ketorolak alındığında, ilk dozu aldıktan 2 saat sonra anne sütündeki C max'a ulaşılır ve ikinci doz ketorolak kullanıldıktan 2 saat sonra 7.3 ng / ml'dir (kullanırken). ilaç 4 kez / gün) - 7.9 ng / l.

Metabolizma

Uygulanan dozun %50'den fazlası karaciğerde farmakolojik olarak inaktif metabolitlerin oluşumu ile metabolize edilir. Ana metabolitler glukuronidler ve p-hidroksiketorolaktır.

Para çekme

Esas olarak böbrekler tarafından atılır -% 91, bağırsaklar yoluyla -% 6, glukuronidler idrarla atılır. Hemodiyaliz ile atılmaz.

Normal böbrek fonksiyonu olan hastalarda T 1/2 ortalama olarak 5.3 saattir (10 mg'lık bir dozda oral uygulamadan 2.4-9 saat sonra). 10 mg'lık bir dozda ağızdan alındığında, toplam klirens 0.025 l / sa / kg'dır.

Özel hasta gruplarında farmakokinetik

Yaşlı hastalarda T 1/2 artar ve genç hastalarda kısalır.

Karaciğer disfonksiyonunun T 1/2 üzerinde etkisi yoktur.

Böbrek yetmezliği olan hastalarda, ilacın Vd'si 2 kat ve R-enantiyomerinin Vd'si - %20 oranında artabilir. Plazma kreatinin konsantrasyonu 19-50 mg / L (168-442 μmol / L) olan böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda T 1/2, şiddetli böbrek yetmezliği olan 10.3-10.8 saattir - 13.6 saatten fazla. başarısızlık ( 19-50 mg / l plazma kreatinin konsantrasyonunda), toplam klirens - 0.016 l / s / kg'dır.

Belirteçler

Şiddetli ve orta şiddette ağrı sendromu:

• travma;
• diş ağrısı;
• doğum sonrası ve ameliyat sonrası dönemde ağrı;
• onkolojik hastalıklar;
• miyalji;
• artralji;
• nevralji, siyatik;
• çıkıklar, burkulmalar;
• romatizmal hastalıklar.

Semptomatik tedavi için tasarlanmıştır, uygulama sırasında ağrı ve iltihaplanma yoğunluğunu azaltır, hastalığın ilerlemesini etkilemez.

Kontrendikasyonlar

• bronşiyal astımın tam veya eksik kombinasyonu, burun veya paranazal sinüslerin tekrarlayan polipozisi ve intoleransı ve diğer NSAID'ler (öykü dahil);
• mide ve duodenumun mukoza zarında aşındırıcı ve ülseratif değişiklikler;
• aktif gastrointestinal kanama;
• serebrovasküler veya diğer kanama;
• akut fazda inflamatuar bağırsak hastalığı (Crohn hastalığı, ülseratif kolit);
• kan pıhtılaşma bozuklukları, dahil. hemofili;
• dekompanse kalp yetmezliği;
• karaciğer yetmezliği veya aktif karaciğer hastalığı;
• şiddetli böbrek yetmezliği (CC<30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек;
• doğrulanmış hiperkalemi;
• koroner arter baypas greftlemesinden sonraki dönem;
• laktaz eksikliği, laktoz intoleransı, glukoz-galaktoz malabsorpsiyonu;
• hamilelik, doğum;
• emzirme dönemi (emzirme);
• 16 yaşına kadar çocuklar ve ergenler;
• ketorolak'a aşırı duyarlılık.

İLE BİRLİKTE Dikkat: diğer NSAID'lere aşırı duyarlılık; bronşiyal astım; İskemik kalp hastalığı; konjestif kalp yetmezliği; ödematöz sendrom; arteriyel hipertansiyon; serebrovasküler hastalıklar; patolojik dislipidemi / hiperlipidemi; bozulmuş böbrek fonksiyonu (CC 30-60 ml / dak); şeker hastalığı; kolestaz; aktif hepatit; sepsis; SLE; periferik arter hastalığı; sigara içmek; diğer NSAID'lerle birlikte kullanım; gastrointestinal sistemin ülseratif lezyonlarının öyküsü; alkol kötüye kullanımı; şiddetli somatik hastalıklar; aşağıdaki ilaçlarla eşzamanlı tedavi - antikoagülanlar (örneğin, varfarin), antiplatelet ajanlar (örneğin, asetilsalisilik asit, klopidogrel), oral kortikosteroidler (örneğin, prednizolon), seçici serotonin geri alım inhibitörleri (örneğin, sitalopram, fluoksetin, paroksetin, sertralin); yaşlı hastalar (65 yaş üstü).

Dozaj

Tek doz 10 mg oral olarak alınır.

NS şiddetli ağrı sendromu ilaç, ağrının şiddetine bağlı olarak günde 4 defaya kadar 10 mg'da tekrar tekrar alınır. Maksimum günlük doz 40 mg'dır. Minimum etkili doz kullanılmalıdır. Ağızdan alındığında, tedavi süresi 5 günü geçmemelidir.

İlacın parenteral uygulamasından alımına geçerken, transfer gününde her iki dozaj formunun toplam günlük dozu, aşağıdakiler için 90 mg'ı geçmemelidir. 16 ila 65 yaş arası hastalar ve 60 mg - için 65 yaş üstü hastalar veya ile böbrek yetmezliği... Bu durumda, geçiş gününde tabletlerdeki ilacın dozu 30 mg'ı geçmemelidir.

Yan etkiler

Yan etkilerin sıklığının belirlenmesi: sık sık (%1-10), bazen (%0.1-1), nadiren (%0.01-0.1), çok nadiren (%0.01'den az), bireysel mesajlar dahil.

Sindirim sisteminden: sıklıkla (özellikle gastrointestinal sistemin eroziv ve ülseratif lezyonları olan 65 yaş üstü yaşlı hastalarda) - gastralji, ishal; bazen - stomatit, şişkinlik, kabızlık, kusma, midede dolgunluk hissi; nadiren - mide-bağırsak sisteminin mide bulantısı, aşındırıcı ve ülseratif lezyonları (perforasyon ve / veya kanama dahil - karın ağrısı, epigastrik bölgede spazm veya yanma hissi, melena, "kahve telvesi" gibi kusma, mide bulantısı, mide ekşimesi ve diğerleri), kolestatik sarılık, hepatit, hepatomegali, akut pankreatit.

Üriner sistemden: nadiren - akut böbrek yetmezliği, hematüri ve / veya azotemi olan veya olmayan sırt ağrısı, hemolitik üremik sendrom (hemolitik anemi, böbrek yetmezliği, trombositopeni, purpura), sık idrara çıkma, idrar hacminde artış veya azalma, nefrit, böbrek ödemi.

Duyulardan: nadiren - işitme kaybı, kulak çınlaması, görme bozukluğu (bulanık görme dahil).

Solunum sisteminden: nadiren - bronkospazm, nefes darlığı, rinit, gırtlak ödemi.

Sinir sisteminden: sık sık - baş ağrısı, baş dönmesi, uyuşukluk; nadiren - aseptik menenjit (ateş, şiddetli baş ağrısı, kramplar, boyun ve / veya sırt kasları), hiperaktivite (ruh hali değişiklikleri, anksiyete), halüsinasyonlar, depresyon, psikoz.

Kardiyovasküler sistem tarafında: bazen - kan basıncında bir artış; nadiren - pulmoner ödem, bayılma.

Hematopoetik sistemden: nadiren - anemi, eozinofili, lökopeni.

Hemostaz tarafından: nadiren - ameliyat sonrası yaradan kanama, burun kanaması, rektal kanama.

Derinin yanından: bazen - deri döküntüsü (makülopapüler döküntü dahil), purpura; nadiren - eksfolyatif dermatit (titreme ile birlikte veya titremesiz ateş, kızarıklık, cildin kalınlaşması veya soyulması, bademciklerin şişmesi ve / veya hassasiyeti), ürtiker, Stevens-Johnson sendromu, Lyell sendromu.

Alerjik reaksiyonlar: nadiren - anafilaksi veya anafilaktoid reaksiyonlar (yüzde renk değişikliği, deri döküntüsü, ürtiker, ciltte kaşıntı, takipne veya nefes darlığı, göz kapağı ödemi, periorbital ödem, nefes darlığı, nefes darlığı, göğüste ağırlık, hırıltılı solunum).

Diğerleri: sıklıkla - ödem (yüz, bacaklar, ayak bilekleri, parmaklar, ayaklar, kilo alımı); bazen - artan terleme; nadiren - dilin şişmesi, ateş.

aşırı doz

Belirtiler: karın ağrısı, bulantı, kusma, gastrointestinal sistemin aşındırıcı ve ülseratif lezyonları, bozulmuş böbrek fonksiyonu, metabolik asidoz.

Tedavi: gastrik lavaj, adsorbanların tanıtılması () ve semptomatik tedavi (hayati vücut fonksiyonlarının sürdürülmesi). Diyalizle yeterince atılmaz.

İlaç etkileşimleri

Ketorolak'ın asetilsalisilik asit veya diğer NSAID'ler, kalsiyum preparatları, GCS, etanol, kortikotropin ile eşzamanlı kullanımı, gastrointestinal sistemin ülseratif lezyonlarına ve gastrointestinal kanamanın gelişmesine yol açabilir.

Diğer nefrotoksik ilaçlarla (altın preparatları dahil) eşzamanlı kullanımda nefrotoksisite gelişme riski artar. Parasetamol ile eşzamanlı uygulama, hepato- ve nefrotoksisite ile nefrotoksisiteyi arttırır. Ketorolak ve metotreksatın ortak atanması, yalnızca ikincisinin düşük dozlarda kullanılmasıyla mümkündür (kan plazmasındaki metotreksat konsantrasyonunu kontrol etmek için).

Probenesid, ketorolak'ın plazma klirensini ve Vd'sini azaltır, plazma konsantrasyonunu arttırır ve T 1/2'sini arttırır. Ketorolak kullanımının arka planına karşı, metotreksat ve lityumun klirensini azaltmak ve bu maddelerin toksisitesini arttırmak mümkündür.

Dolaylı antikoagülanlar, heparin, trombolitikler, antiplatelet ajanlar, sefoperazon, sefotetan ve pentoksifilin ile eşzamanlı uygulama kanama riskini artırır.

Antihipertansif ve diüretik ilaçların etkisini azaltır (böbreklerde prostaglandin sentezini azaltır).

Opioid analjeziklerle birleştirildiğinde, ikincisinin dozları önemli ölçüde azaltılabilir.

Antasitler ketorolak emiliminin tamlığını etkilemez.

Ketorolak, insülin ve oral hipoglisemik ilaçların hipoglisemik etkisini arttırır (doz ayarlaması gereklidir).

İle eşzamanlı uygulama, trombosit agregasyonunun ihlaline neden olur. Verapamil ve nifedipin plazma konsantrasyonunu arttırır.

Tübüler sekresyonu bloke eden ilaçlar, ketorolak klirensini azaltır ve kan plazmasındaki konsantrasyonunu arttırır.

Özel Talimatlar

Ketorol'ün iki dozaj formu vardır (film kaplı tabletler ve intravenöz ve intramüsküler uygulama için çözelti). İlacın uygulama yönteminin seçimi, ağrı sendromunun şiddetine ve hastanın durumuna bağlıdır.

İlacı ağızdan alırken ilaç komplikasyonları geliştirme riski, 5 günden fazla tedavi süresinde bir artış ve ilacın oral dozunda günde 40 mg'dan fazla bir artış ile artar.

İlaç diğer NSAID'lerle birlikte kullanılmamalıdır. Diğer NSAID'lerle eşzamanlı kullanımda sıvı tutulması, kardiyak dekompansasyon ve artan kan basıncı meydana gelebilir. Trombosit agregasyonu üzerindeki etkisi 24-48 saat sonra durur.

Kan pıhtılaşma bozukluğu olan hastalar için, ilaç, hemostazın dikkatli bir şekilde kontrol edilmesi gerektiğinde özellikle postoperatif hastalar için önemli olan trombosit sayısının sürekli izlenmesi ile reçete edilir.

İlaç trombositlerin özelliklerini değiştirebilir, ancak asetilsalisilik asidin kardiyovasküler hastalıklardaki profilaktik etkisinin yerini almaz.

NSAID gastropati geliştirme riskini azaltmak için antasit ilaçlar, misoprostol, omeprazol reçete edilir.

Araç kullanma ve mekanizma kullanma becerisine etkisi

Tedavi süresi boyunca, araç sürerken ve artan dikkat konsantrasyonu ve psikomotor reaksiyonların hızını gerektiren diğer potansiyel olarak tehlikeli faaliyetlerde bulunurken dikkatli olunmalıdır.

Hamilelik ve emzirme

İlacın hamilelik sırasında, doğum sırasında kullanımı kontrendikedir; emzirme döneminde (emzirme).

65 yaş üstü pediatrik hastalarda uygulama. Bu durumda, geçiş gününde tabletlerdeki ilacın dozu 30 mg'ı geçmemelidir.

Eczanelerden dağıtım koşulları

İlaç bir reçete ile kullanılabilir.

Saklama koşulları ve süreleri

İlaç, 25 ° C'yi aşmayan bir sıcaklıkta kuru ve karanlık bir yerde çocukların erişemeyeceği bir yerde saklanmalıdır. Raf ömrü 3 yıldır.