Максимална доза фентанил. Фентанил пластир: инструкции за употреба на TTS, прегледи. Инструкции за употреба и начин на употреба

За премахване на синдрома на упорита болка и по време на някои хирургични интервенции е оправдано използването на фентанил. Това лекарство принадлежи към групата на синтетичните опиоидни наркотични аналгетици, поради което може да има наркотичен ефект и да предизвика зависимост. Употребата на лекарството може да бъде опасна, така че се използва само според указанията на лекар в дози, които не надвишават стойностите, посочени в инструкциите.

INN и търговско наименование на лекарството - фентанил. Името на лекарството на латински е фентанил.

ATX

В международната ATC класификация това лекарство има код N01AH01.

Форми на освобождаване и състав

Лекарството се произвежда в 2 дозирани форми - пластир (трансдермална терапевтична система) и разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение. Основната активна съставка на фентанил е едноименното съединение.

Инжекционният разтвор включва също монохидрат, лимонена киселина и приготвена вода. Пластирите включват лепилен слой, подложка и защитен филм. Разтвор на фентанил 0,005% се предлага в ампули от 2 и 10 ml. Картонената кутия съдържа 5 или 10 ампули. Пластирите се предлагат с контактна площ от 4,2 cm² до 33,6 cm². Представени са в картонена опаковка от 5 бр.

фармакологичен ефект

Действието на аналгетичната активност на фентанил в доза от 0,1 mg е еквивалентно на действието на 10 mg морфин. Активното вещество на това лекарство засяга опиоидните рецептори на централната нервна система и периферните нервни влакна. Лекарството бързо повишава прага на болката, тъй като потиска разпространението на импулси, сигнализиращи за болка по нервните влакна към клетките на централната нервна система, отговорни за техния анализ.

Това опиоидно лекарство променя възприятието за болка. Лекарството има лек седативен ефект. Лекарството се отличава не само с изразен аналгетичен и седативен ефект, но може да предизвика чувство на еуфория, така че е възможно развитието на физическа и психическа зависимост. Освен това при многократна употреба на лекарството може да се появи толерантност към активното вещество фентанил.

Фармакокинетика

Активното вещество на лекарството е мастноразтворимо. Разпределението на лекарството след приложение е неравномерно и отначало неговите следи се откриват в бъбреците, черния дроб и други органи с активно кръвоснабдяване. В бъдеще той е наситен с други тъкани на тялото. Най-високата концентрация на агента в кръвта се забелязва вече 3 минути след инжектирането във вена, а когато се инжектира в мускул, достига най-високата си точка за половин час.

Високото ниво на концентрация на лекарството в кръвта продължава около 2 часа. През този период се наблюдава изразен аналгетичен ефект. Метаболизмът на активното вещество се осъществява в черния дроб. Лекарството се екскретира главно с урината. До 10% от дозата се екскретира непроменена. След еднократна употреба лекарството се елиминира напълно от тялото за 6-12 часа. При използване на пластира активното вещество се доставя в тъканите на централната нервна система и периферните нерви за най-малко 72 часа.

Този метод на приложение на лекарството ви позволява да поддържате концентрацията му в кръвта на същото ниво за дълго време.

Показания за употреба

Най-честата индикация за употреба на фентанил е невролептаналгезия. Това е метод на интравенозна анестезия, при който пациентът е в съзнание, но не изпитва болка и не изпитва емоции. Подобен метод на анестезия се използва за широк спектър от диагностични и хирургични интервенции, вкл. върху коремните органи.

Пластири често се използват за локална анестезия. Лекарството може да се използва за анестезиране на хора, приемащи антипсихотици и транквиланти, вкл. Дроперидол и Ксанакс. Освен това при въвеждане на пациента в анестезия е възможна комбинация от фентанил и пропофол.

Често употребата на фентанил е показана за премахване на постоянна болка при онкология при възрастни и деца. При неоперабилни тумори, които не могат да бъдат елиминирани чрез радиация и химиотерапия, агентът може да се използва под формата на пластир. Освен това е разрешено да се използва лекарството за премахване на синдрома на интензивна болка при инфаркт на миокарда. Използването на фентанил е оправдано за премахване на хронична болка при различни патологии, ако е невъзможно да се постигне положителен ефект чрез използването на други лекарства.

Противопоказания

Употребата на фентанил е неприемлива за лечение на хора, страдащи от бронхиална астма и тежки респираторни заболявания. Не използвайте продукта, ако пациентите имат склонност към алергични реакции и свръхчувствителност към отделни компоненти на лекарството. Не се препоръчва употребата на фентанил като анестетик при акушерски операции.

Как да приемате фентанил?

Приблизително 15 минути преди въвеждането на пациента в анестезия преди операцията, лекарството се прилага интравенозно в доза от 0,05 до 0,1 mg на kg телесно тегло. По време на операцията се извършва интравенозно приложение в доза от 0,05 до 0,2 mg на kg телесно тегло на всеки 30 минути. При патологии, придружени от интензивна болка, се използват Fentanyl пластири, които се прикрепят към кожата за 72 часа.

С диабет

При провеждане на анестезия при пациенти със захарен диабет е показана употребата на фентанил в комбинация с пропофол и диазепам по време на анестезия. Дозата се избира индивидуално.

Странични ефекти

Често на фона на употребата на лекарството се наблюдават нарушения на ритъма и понижаване на кръвното налягане. В редки случаи, поради действието на това лекарство, настъпва спиране на сърцето. Възможни са и нежелани реакции от други органи и системи.

Стомашно-чревния тракт

След употреба на лекарството има голяма вероятност от развитие на жлъчни колики. Освен това често се наблюдават нарушения на изпражненията, гадене и пристъпи на повръщане.

Хемопоетични органи

Изключително рядко се случва депресия на костния мозък.

Централна нервна система

При използване на фентанил е възможно повишаване на вътречерепното налягане и чести главоболия. Наред с други неща, страничен ефект може да бъде сънливост, състояние на еуфория и зрително увреждане.

От отделителната система

Рядко се наблюдава остра задръжка на урина при пациенти, лекувани с фентанил.

От дихателната система

Лекарството има потискащ ефект върху дихателния център в мозъка, така че е възможно да спрете дишането.

алергии

Както приложението на разтвора, така и използването на пластири могат да причинят кожен обрив и сърбеж. В редки случаи се появяват ларингоспазъм и оток на Quincke.

специални инструкции

Използването на пластири с фентанил изисква пълно отхвърляне на процедурите за слънчеви бани. Посещението на сауна и баня също трябва да бъде изоставено. Не използвайте това лекарство за анестезия при липса на условия за изкуствена вентилация на белите дробове.

Съвместимост с алкохол

По време на лечението с фентанил трябва да се избягва употребата на алкохол.

Влияние върху способността за управление на механизмите

Шофирането на автомобил по време на лечение с фентанил трябва да се избягва.

Употреба по време на бременност и кърмене

Лечението с фентанил е неприемливо по време на бременност, тъй като рискът за плода е изключително висок поради повишената вероятност от развитие на тежки патологии. Ако една жена е приемала това лекарство, докато е носила дете, новороденото може да изпита тежки симптоми на отнемане. Ако е необходимо да се използва лекарството след раждането, кърменето на детето трябва да се изостави.

Предназначение на фентанил за деца

При хирургично лечение на деца лекарството се използва в доза от 0,002 mg / kg. По време на операцията може да се предпише интравенозно приложение на лекарството в доза от 0,1 до 0,15 mg на kg. Може би интрамускулно инжектиране в доза от 0,15 до 0,25 mg.

Използвайте при възрастни хора

Предозиране

При използване на твърде голяма доза лекарство може да възникне дихателна недостатъчност. Освен това при някои пациенти се наблюдават хипотония и тежък мускулен спазъм на фона на предозиране на този опиат. В тежки случаи може да се развият ступор, конвулсии и кома.

Взаимодействие с други лекарства

Употребата на фентанил с други седативни, хипнотични и опиоидни лекарства увеличава риска от странични ефекти. Ако пациентът използва инхибитори на CYP3A4, докато използва фентанил, концентрацията на последния в кръвта ще се увеличи, което ще увеличи продължителността на ефекта. Едновременното приложение на индуктор на CYP3A4 води до намаляване на ефективността на опиата.

Аналози

Лекарствата, които имат подобен ефект на фентанил, включват:

Дюрогезик.
Фентадол.
Фендивия.
Долфорин.
Луналдин.

Условия за отпускане от аптека

Лекарството се отпуска в аптеките по лекарско предписание.

Мога ли да купя без рецепта

При закупуване на продукт от неофициални продавачи има голяма вероятност да закупите фалшиво или лекарство с изтекъл срок на годност.

Цена на фентанил

В Русия цената на разтвора на фентанил варира от 125 до 870 рубли. Цената на пластира е от 1800 до 4700 рубли.

Условия за съхранение на лекарството

Оптималната температура за съхранение на лекарството е 25°C.

Най-доброто преди среща

Можете да съхранявате лекарството за не повече от 4 години.

Фентанилът е наркотичен аналгетик; стимулира опиатните рецептори.

Форма на освобождаване и състав

Фентанилът се предлага под формата на разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение, който е безцветна прозрачна течност (1 ml и 2 ml в ампули, 5 ампули в блистери, в картонена опаковка 1 или 2 опаковки, в комплект със или без нож за ампули/скарификатор, ако ампулите имат пръстени или точки на счупване).

Състав на 1 ml разтвор:

активна съставка: фентанил - 50 mcg;
спомагателни компоненти: лимонена киселина, вода за инжекции.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Фентанилът е краткодействащ опиоиден аналгетик. Той активира аналгетичната (антиноцицептивна) система, нарушавайки интерневронното предаване на болковите импулси и променяйки емоционалното оцветяване на болката.

По своите фармакологични свойства фентанилът е много близък до морфина: той потиска дейността на дихателния център, повишава прага на болката в отговор на различни болкови стимули, потиска централната нервна система и инхибира условните рефлекси. Фентанилът се различава от морфина по по-висока активност (аналгетичният ефект на фентанил е 100 пъти по-голям от този на морфина), способността да потиска по-силно дихателния център и по-кратка продължителност на терапевтичното действие.

Аналгетичният ефект с въвеждането на лекарството се развива доста бързо. При интравенозно приложение на фентанил максималният ефект се развива 1-3 минути след инжектирането и продължава 15-20 минути; с интрамускулно инжектиране - след 3-10 минути и продължава 1-2 часа.

Фармакокинетика

За умерена аналгезия плазмената концентрация на лекарството трябва да бъде 15-20 ng / ml. Фентанилът се свързва 79-87% с плазмените протеини. Неговият клирънс е 400-500 ml / min, обемът на разпределение е 60-80 литра, а полуживотът на елиминиране е 10-30 минути. Лекарството бързо се преразпределя от мозъка и кръвта към мастната тъкан и мускулите.

Метаболизмът се осъществява в черния дроб (чрез хидроксилиране и N-деалкилиране), надбъбречните жлези, бъбреците и червата. Фентанилът се екскретира от бъбреците като метаболити (75%) и непроменен (10%). Около 9% от лекарството се екскретира като метаболити в жлъчката.

Фентанилът може да премине в кърмата.

Показания за употреба

болков синдром от различен произход с умерена и тежка интензивност (инфаркт на миокарда, ангина пекторис, болка при пациенти с рак, следоперативна болка);
синдром на болка, причинен от спазъм на гладката мускулатура на вътрешните органи (ако диагнозата е установена); Фентанилът се използва в комбинация със спазмолитични и атропиноподобни средства;
премедикация преди хирургични интервенции;
следоперативна анестезия;
допълнителна анестезия по време на хирургични операции под местна анестезия;
невролептаналгезия (комбинирана интравенозна обща анестезия едновременно с дроперидол).

Противопоказания

абсолютно:

артериална хипотония;
вътречерепна хипертония;
брадиаритмия;
тежка хипертония на белодробната циркулация;
тежка депресия на дихателния център;
дихателна недостатъчност (бронхиална астма, пневмония, склонност към бронхоспазъм, колапс на белия дроб или белодробен инфаркт);
бъбречна и/или чернодробна недостатъчност;
мозъчни тумори;
екстрапирамидни нарушения;
нарушения на съзнанието;
акушерски операции, включително цезарово сечение до етапа на извличане на плода (поради заплахата от респираторна депресия на новороденото);
хирургични заболявания на коремните органи в острия стадий (до установяване на точна диагноза);
детска възраст до една година;
свръхчувствителност към лекарството.

Относителна (Фентанил се използва с повишено внимание):

бъбречни и/или чернодробни колики;
хипотиреоидизъм;
стриктури на уретрата;
хипертрофия на простатата;
хипертермия;
склонност към самоубийство;
индикации в анамнезата за пристрастяване към опиоиди;
черепно-мозъчна травма;
едновременно приложение на глюкокортикостероиди, инхибитори на моноаминооксидазата, инсулин и антихипертензивни лекарства;
отслабени пациенти;
възрастна възраст;
период на бременност и кърмене.

Начин на приложение и дозировка

Разтворът на фентанил е предназначен за интравенозно или интрамускулно приложение.

При остра болка лекарството се прилага в доза от 25-100 mcg интравенозно или интрамускулно (като единствено средство или едновременно с антипсихотици).

За премедикация фентанил се прилага интрамускулно в доза от 50-100 mcg 30 минути преди началото на операцията.

За целите на индукционна анестезия лекарството се прилага интравенозно в доза от 100-200 mcg. След това на всеки 10–30 минути се прилагат допълнителни 50–150 mcg за поддържане на необходимото ниво на аналгезия (в комбинация с дроперидол).

При извършване на невролептаналгезия със запазване на спонтанно дишане (например при извънкухини и краткотрайни операции), когато не се използват мускулни релаксанти, фентанил се прилага след невролептик в доза 50 μg на 10-20 kg тяло тегло. В същото време трябва да се контролира спонтанното дишане и да се подготви за спешна интубация и изкуствена вентилация на белите дробове. По-високи дози фентанил (50–100 mcg/kg) се използват изключително при хирургия на открито сърце.

За допълнително облекчаване на болката по време на операции под локална анестезия, лекарството се прилага интравенозно или интрамускулно в доза от 25-50 mcg (често в комбинация с антипсихотици). Ако е необходимо, инжекциите с фентанил се повтарят на всеки 20-30 минути.

За деца лекарството се предписва в следните дози:

подготовка за хирургични операции: 2 mcg/kg;
обща хирургична анестезия: 150–250 mcg/kg интрамускулно или 10–150 mcg/kg интравенозно;
поддържане на обща хирургична анестезия: 2 mcg / kg интрамускулно или 1-2 mcg / kg интравенозно.

Странични ефекти

храносмилателна система: повръщане, гадене, чернодробни колики (при пациенти с анамнеза за такива), спазъм на сфинктера на Оди, запек, метеоризъм;
дихателна система: ларингоспазъм, бронхоспазъм; в големи дози - респираторна депресия (до спиране на дишането);
нервна система и сетивни органи: конвулсии, главоболие, повишено вътречерепно налягане, парадоксално възбуждане или депресия на централната нервна система, диплопия, замъглено зрение;
други реакции: понижаване на кръвното налягане, брадикардия (понякога до спиране на сърцето), краткотрайна мускулна ригидност, задържане на урина, повишено изпотяване, алергични реакции, толерантност, лекарствена зависимост, синдром на отнемане.

Предозиране

При предозиране на фентанил се развиват следните симптоми: апнея, депресия на дихателния център, брадикардия, намалена дихателна честота, мускулна ригидност и понижаване на кръвното налягане.

Лечението на предозиране се състои в спиране на приложението на лекарството и поддържане на адекватна вентилация на белите дробове. Налоксон (специфичен опиоиден антагонист) се прилага интравенозно в доза от 0,4-2 mg; ако няма ефект, след 2-3 минути приложението на налоксон трябва да се повтори. Възможно е също да се използва налорфин в доза от 5-10 mg интравенозно или интрамускулно на всеки 15 минути до достигане на обща доза от 40 mg. С въвеждането на налорфин или налоксон при пациенти със зависимост от фентанил или морфин, те могат да развият синдром на отнемане; в тези случаи дозите на антагонистите се увеличават постепенно.

Като поддържаща и симптоматична терапия се предписват мускулни релаксанти, а при брадикардия - 1% разтвор на атропин в доза 0,5-1 ml.

специални инструкции

Фентанил може да се използва само в специализирани стационарни условия. Въвеждането на лекарството трябва да се извършва от висококвалифицирани специалисти.

Необходимо е да се установи внимателно наблюдение на пациента в следоперативния период.

При пациенти с намалено тегло, при продължителни хирургични операции или честа многократна употреба на лекарството е възможно увеличаване на продължителността на неговото действие.

При бъбречни, чернодробни и стомашни колики фентанил се използва едновременно със спазмолитични и атропиноподобни лекарства, като пациентът трябва да бъде под строг контрол.

Влияние върху способността за шофиране на превозни средства и сложни механизми

Употреба по време на бременност и кърмене

По време на бременност фентанил се използва само когато очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода и новороденото.

Лекарството преминава в кърмата, така че кърменето трябва да се спре по време на употребата на фентанил.

Жените в репродуктивна възраст по време на периода на употреба на лекарството трябва внимателно да подбират контрацептиви.

лекарствено взаимодействие

При едновременната употреба на фентанил с антихистамини, които имат седативен ефект, и етанолът увеличава риска от странични ефекти.

Бензодиазепините удължават възстановяването на пациента от невролептаналгезия; бета-блокерите могат да намалят честотата и тежестта на хипертоничната реакция при използване на фентанил в сърдечна хирургия, но увеличават вероятността от брадикардия.

При едновременна употреба с инхибитори на моноаминооксидазата рискът от тежки усложнения се увеличава; с антихипертензивни лекарства - ефектът на последните се засилва.

Когато се използва заедно с мускулни релаксанти, мускулната ригидност се предотвратява или елиминира; мускулните релаксанти с ваголитична активност намаляват риска от хипотония и брадикардия и могат да повишат риска от хипертония, тахикардия; мускулните релаксанти, които нямат ваголитична активност, не намаляват риска от хипотония и брадикардия и увеличават вероятността от тежки нежелани реакции от страна на сърдечно-съдовата система.

Фентанил трябва да се използва с повишено внимание на фона на действието на хипнотици, антипсихотици и лекарства за обща анестезия, за да се избегне потискане на дейността на дихателния център и прекомерна депресия на централната нервна система. Диазотният оксид увеличава мускулната ригидност, а трицикличните антидепресанти увеличават вероятността от потискане на дихателния център.

Лекарството не трябва да се използва в комбинация с наркотични аналгетици от групата на агонисти-антагонисти на опиоидните рецептори (трамадол, налбуфин и буторфанол) и частични агонисти (бупренорфин), тъй като съществува риск от отслабване на аналгезията.

При съпътстваща терапия с антихипертензивни лекарства, глюкокортикостероиди и инсулин, фентанил трябва да се използва в намалени дози. Аналгетичният ефект и страничните ефекти на други опиоидни агонисти (промедол, морфин) в диапазона на терапевтичните дози са обобщени с действието и ефектите на фентанил.

Аналози

Аналози на фентанил са: Dolforin, Lunaldin, Fentadol Matrix, Fentadol Reservoir, Fendivia.

Условия за съхранение

Съхранявайте при температура не по-висока от 25 ° C в специално оборудвани помещения (ако имате подходящ лиценз). Пазете далеч от деца.

Срок на годност - 4 години.

Условия за отпускане от аптеките

Лекарството е предназначено изключително за болници.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Фентанилът е опиоиден аналгетик с висок афинитет към мю-опиоидния рецептор.

Фентанилът може да се използва като аналгетичен компонент по време на обща анестезия или самостоятелно. Фентанилът може да намали сърдечния дебит чрез забавяне на сърдечната честота, което е предимство при сърдечно-съдови състояния, при които е желателно да се намали стресовата реакция. 100 микрограма фентанил (2 ml) са приблизително еквивалентни по аналгетична активност на 10 mg морфин. Лекарството проявява ефекта си бързо, но максималният аналгетичен ефект и депресивният ефект върху дихателния център се появяват само след няколко минути. Продължителността на аналгетичния ефект при еднократна интравенозна инжекция в доза до 100 mcg е около 30 минути. Дълбочината на аналгезия зависи от дозата на лекарството и може да се регулира според интензивността на болката. Фентанилът има голяма терапевтична широчина. При плъхове терапевтичният индекс (LD 50 /ED 50 ) за най-ниската степен на аналгезия е 277, в сравнение с 69,5 и 4,6 съответно за морфин и петидин.

Подобно на други опиоидни аналгетици, фентанил, в зависимост от дозата и скоростта на приложение, може да причини мускулна скованост, еуфория, миоза и брадикардия.

Тестовете за освобождаване на хистамин и убождане при хора, както и in vivo тестове при кучета, показват, че клинично значимото освобождаване на хистамин е рядко при фентанил. Специфичният опиоиден антагонист за фентанил е налоксон.

Фармакокинетика

Фентанилът е мастноразтворимо лекарство и неговата фармакокинетика може да бъде описана с помощта на модел с три отделения. След интравенозно приложение високите концентрации на фентанил се появяват бързо в добре перфузирани тъкани като белите дробове, бъбреците и мозъка. В бъдеще лекарството се преразпределя в други тъкани. Натрупва се бавно в скелетните мускули и с още по-бавна скорост в мастната тъкан, от която постепенно се освобождава в кръвта. До 80% от фентанила се свързва с плазмените протеини.

Фентанилът се метаболизира основно в черния дроб, вероятно чрез N-деалкилиране, и се екскретира основно с урината. По-малко от 10% се екскретират непроменени. Полуживотът на фентанил е 3,7 часа.

Показания за употреба

Фентанилът се използва за невролептаналгезия (в комбинация с дроперидол), за седация (като част от определени схеми), за индукционна анестезия, за облекчаване на болката (при краткотрайни извънкухини операции), като допълнителен агент при операции при локални анестезия, с болков синдром със силна и умерена интензивност с инфаркт на миокарда, бъбречни и чернодробни колики.

Фентанилът се използва за облекчаване на персистираща (упорита) умерена до тежка хронична болка, която изисква постоянно, денонощно предписване на опиоиди за дълъг период от време и не може да бъде спряна с друг метод (например нестероидни противовъзпалителни лекарства (или при пациенти с противопоказание за употребата на лекарства от тази група). ), комбинация от опиоиди или опиоиди с незабавно освобождаване).

Не се препоръчва употребата на фентанил за облекчаване на следоперативна болка, освен в случаите, когато се налага прилагането на лекарства с висок антиноцицептивен ефект след палиативни операции при онкологични заболявания.

Пациентите, които понасят опиоидна терапия, включват тези, които приемат най-малко 60 mg морфин на ден, поне 30 mg перорален оксикодон на ден или поне 8 mg хидроморфон на ден в продължение на седмица или повече.

Начин на приложение и режим на дозиране

Фентанил трябва да се използва само от висококвалифициран персонал и при налична механична вентилация.

Дозата на лекарството трябва да се избира индивидуално в съответствие с възрастта, телесното тегло, физическото състояние и основното заболяване на пациента, а също така зависи от вида на извършената операция и анестезията, приема на други лекарства.

Фентанил може да се прилага интравенозно и интрамускулно. Интравенозно за деца и възрастни лекарството може да се прилага като болус или инфузия.

Стандартен режим на дозиране:

Възрастни и деца над 12 години:

Дози по-големи от 200 mcg се използват изключително за анестезия.

За премедикация 1-2 ml от лекарството се прилага интрамускулно преди въвеждане в анестезия.

След интравенозно приложение при пациенти без премедикация, 2 ml фентанил могат да осигурят адекватна аналгезия за 10 до 20 минути при операции с ниска интензивност на болката. Болус от 10 ml фентанил може да осигури обезболяване за около 1 час, което се използва при операции с умерена болка. Въвеждането на фентанил в доза от 50 mcg / kg осигурява аналгезия за 4-6 часа при операции с висока интензивност на болката.

Фентанил може да се прилага и чрез интравенозна инфузия.

Пациентите, които са подложени на механична вентилация, могат да получат бърза натоварваща доза фентанил със скорост приблизително 1 μg/kg/min за първите 10 минути, последвана от приложение със скорост от приблизително 0,1 μg/kg/min. Алтернативен начин на приложение на натоварващата доза може да бъде чрез болус. Скоростта на инфузия трябва да се титрира според индивидуалния отговор на пациента; може да се наложи намаляване на скоростта на приложение. Въвеждането трябва да се спре приблизително 40 минути преди края на операцията, освен в случаите, когато се планира да продължи механичната вентилация след операцията.

При поддържане на спонтанно дишане може да са необходими по-ниски скорости на приложение на фентанил, например 0,05 - 0,08 mcg / kg / min. По-високи скорости на приложение на лекарства (до 3 µg/kg/min) се използват за сърдечна хирургия.

За да се определи необходимата доза фентанил, е важно правилно да се оцени възможната степен на интензивност на болката, ефектът от лекарствата, използвани за премедикация, и продължителността на процедурата.

Приложение при деца.При деца от 12-годишна възраст режимът на дозиране е същият като при възрастни.

Стандартен режим на дозиране при деца на възраст от 2 до 12 години:

При деца се използва за аналгезия по време на операция, засилване на анестезията при поддържане на спонтанно дишане.

Прилагането на аналгезия при деца, които дишат спонтанно, трябва да се използва само като допълнение към анестетични мерки или като допълнение към процеса на седиране (или като част от техниката за седиране/аналгезия), при условие че има квалифициран персонал и оборудване за извършване интубация на трахеята и изкуствено дишане.

Страничен ефект

За оценка на честотата на поява на следните нежелани реакции са използвани следните градации: много често (≥1/10), често (от ≥1/100 до<1/10), нечасто (от ≥ 1/1 000 до <1/100), редко (от ≥ 1/10 000 до < 1/1 000), очень редко (<1/10 000), неизвестно – частота не может быть оценена на основании имеющихся данных.

От имунната система:неизвестно - свръхчувствителност (анафилактичен шок, анафилактични реакции, уртикария).

Психични разстройства:рядко - еуфория.

От нервната система:често - дискинезия, седация, виене на свят; рядко - главоболие; неизвестно - конвулсии, загуба на съзнание, миоклонус.

От сетивните органи:често - нарушение на зрителното възприятие.

От страна на сърдечно-съдовата система:често - брадикардия, тахикардия, аритмия, хипотония, хипертония, болка по протежение на вената; рядко - флебит, колебания в кръвното налягане; неизвестно - спиране на сърцето.

От дихателната система: често - ларингоспазъм, бронхоспазъм, апнея; рядко - хипервентилация, хълцане; неизвестно - респираторна депресия.

От храносмилателния тракт:много често - гадене, повръщане.

От страната на кожата: често - алергичен дерматит; неизвестно - сърбеж.

От мускулно-скелетната система:много често - мускулна ригидност (включително гръдния кош).

други:често - следоперативно объркване; рядко - хипотермия, студени тръпки, следоперативно възбуда, усложнения от анестезия от дихателните пътища.

Когато се използва фентанил заедно с антипсихотици, могат да се появят следните нежелани реакции: втрисане и/или миоклонус, тревожност, постоперативни халюцинации и екстрапирамидни симптоми.

Противопоказания

Свръхчувствителност към който и да е компонент на лекарството, акушерски операции (преди екстракцията на плода), тежка хипертония в белодробната циркулация, депресия на дихателния център, пневмония, ателектаза и белодробен инфаркт, бронхиална астма, склонност към бронхоспазъм, заболявания на екстрапирамидна система, вътречерепна хипертония, чревна непроходимост, лекарствена зависимост, алкохолизъм, наркомания, бременност, кърмене (кърменето трябва да се спре), употреба при пациенти след операция на жлъчните пътища, облекчаване на краткотрайна и лека болка.

Предозиране

симптоми:замаяност, сънливост, нервност, обща слабост, депресия на сърдечно-съдовата система, понижаване на кръвното налягане, брадикардия, лепкава пот, миоза, мускулна скованост, депресия на дихателния център, брадипнея, апнея.

лечение:въвеждането на специфичен антагонист - налоксон; симптоматична и жизненоважна терапия (включително въвеждане на мускулни релаксанти, изкуствена вентилация на белите дробове, с брадикардия - въвеждане на атропин, с изразено понижение на кръвното налягане - попълване на обема на циркулиращата кръв).

Предпазни мерки

Фентанил трябва да се използва само от висококвалифициран персонал. Фентанил трябва да се прилага само от професионалисти, запознати с управлението на дългосрочната аналгетична опиоидна терапия, откриване и възстановяване от хиповентилация, включително прилагането на терапия с антагонисти на опиоидни рецептори, ако е необходимо.

С фентанил, подобно на други опиоидни аналгетици, може да се злоупотребява както при употреба според показанията за употреба, така и при получаване на нелегален достъп до лекарството. Този риск трябва да се има предвид при предписване, предписване и отпускане на лекарствен продукт в случаите, когато има опасения за неправилна употреба, злоупотреба и други нарушения.

Пациентите с повишен риск от злоупотреба с опиоиди включват пациенти с фамилна анамнеза за зависимост (включително наркотична или алкохолна зависимост) или определени психични разстройства (напр. тежка депресия). Преди да се предписват опиоидни аналгетици на пациент, трябва да се направи оценка на степента на клиничен риск от развитие на опиоидна зависимост. Всички пациенти, приемащи опиоиди, трябва да бъдат наблюдавани за признаци на злоупотреба, злоупотреба и зависимост. Препоръчва се пациентите с повишен риск от злоупотреба с опиоиди да останат на опиоидни формулировки с модифицирано освобождаване; тези пациенти се нуждаят от постоянно наблюдение за признаци на злоупотреба с опиоиди.

Притесненията относно злоупотреба, зависимост и неподходяща употреба не трябва да са основание за непредоставяне на подходяща терапия за облекчаване на болката.

Въпреки това, всички пациенти, получаващи опиоидни аналгетици, изискват внимателно наблюдение за признаци на зависимост и злоупотреба, тъй като съществува риск от зависимост при подходяща употреба на опиоидни аналгетици.

Фентанил не трябва да се използва за облекчаване на краткотрайна и лека болка.

Едновременната употреба на лекарства, които засягат централната нервна система, изисква специална оценка и наблюдение.

Употребата на фентанил може да причини респираторна депресия, която е дозозависима и може да бъде спряна с въвеждането на специфичен антагонист - налоксон. Може да са необходими допълнителни дози налоксон, тъй като респираторната депресия може да продължи по-дълго от продължителността на антагониста. Респираторната депресия е едно от най-опасните усложнения на терапията с използването на агонисти на опиоидни рецептори, които включват фентанил. По-голям риск от развитие на респираторна депресия е наблюдаван при пациенти в напреднала възраст и изтощени пациенти, обикновено след голяма начална доза при пациенти, които преди не са приемали опиоиди или когато опиоидите се дават едновременно с други лекарства, които потискат дихателната функция. Индуцираната от опиоиди респираторна депресия се проявява чрез намаляване на респираторната стимулация и намаляване на дихателната честота, често изразено като "грешно" дишане (дълбоко вдишване се прекъсва от нетипично дълга пауза). Задържането на въглероден диоксид поради респираторна депресия може да засили седативните ефекти на опиоидите. В тази връзка предозирането на лекарства със седативни свойства и опиоиди е особено опасно.

Дълбоката аналгезия е придружена от тежка респираторна депресия, която може да продължи или да се появи отново в следоперативния период. Поради тази причина е необходимо внимателно наблюдение на пациентите, както и наличието на необходимата апаратура и специфичен антагонист за реанимация. Хипервентилацията по време на анестезия може да промени реакцията на пациента към концентрацията на CO2 и да причини респираторна депресия в следоперативния период.

Фентанил трябва да се прилага с изключително внимание при пациенти с обструктивна белодробна болест или cor pulmonale, както и при пациенти със значително намаляване на остатъчния обем на белите дробове, хипоксия, хиперкапния или преди това имали респираторна депресия. При тези пациенти дори обичайните терапевтични дози фентанил могат значително да потиснат дихателната функция до апнея. За тази категория пациенти трябва да се обмисли алтернативна неопиоидна терапия и опиоидите трябва да се предписват само под строг медицински контрол и в най-ниската ефективна доза.

Нараняване на главата и повишено вътречерепно налягане

Фентанил не трябва да се прилага на пациенти, които могат да бъдат особено податливи на вътречерепните ефекти на повишените нива на CO 2. Тази категория пациенти включва лица с признаци на повишено вътречерепно налягане, нарушено съзнание или кома. Опиоидите могат да усложнят оценката на клиничния статус на пациенти с черепно-мозъчна травма. Фентанил трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с мозъчен тумор.

Може да възникне ригидност на мускулите, включително гръдните мускули, което може да се избегне, като се вземат следните мерки: бавно интравенозно приложение, премедикация с бензодиазепини и използване на мускулни релаксанти.

Могат да се появят неепилептогенни миоклонични движения. Брадикардия, до и включително спиране на сърцето, може да възникне, ако пациентът е получил недостатъчно количество антихолинергично средство или когато фентанил се използва в комбинация с мускулни релаксанти, които нямат ваголитична активност. Брадикардията може да се лекува с атропин.

При продължителна употреба на фентанил може да се развие толерантност и лекарствена зависимост.

Опиоидите могат да причинят хипотония, особено при пациенти с хиповолемия. Необходимо е да се вземат необходимите мерки за поддържане на стабилно кръвно налягане.

Бързите болусни инжекции на опиоиди трябва да се избягват при пациенти с променен мозъчно-съдов комплайънс: при тези пациенти преходното понижение на средното артериално налягане понякога е било придружено от преходно понижение на мозъчното перфузионно налягане.

Пациенти на продължителна опиоидна терапия или които са зависими от опиоиди може да се нуждаят от по-високи дози фентанил.

Употребата на фентанил изисква повишено внимание при пациенти със следните състояния: неконтролиран хипотиреоидизъм, белодробно заболяване, намален дихателен обем, алкохолизъм, нарушена чернодробна или бъбречна функция. Такива пациенти също изискват продължително следоперативно наблюдение.

При едновременно приложение на фентанил с антипсихотици (като дроперидол), трябва да се има предвид разликата в продължителността на действие на тези лекарствени продукти. При едновременната им употреба рискът от хипотония се увеличава. Антипсихотиците могат да причинят екстрапирамидни симптоми, които могат да бъдат контролирани с антипаркинсонови лекарства.

Както при другите опиоиди, поради антихолинергичните му ефекти, употребата на фентанил може да доведе до повишено налягане в жлъчния канал и в отделни случаи могат да се появят спазми на сфинктера на Оди.

При пациенти с миастения гравис трябва внимателно да се обмисли употребата на някои антихолинергици и невромускулни блокиращи агенти преди и по време на обща анестезия, която включва интравенозен фентанил.

Употребата на фентанил по време на раждане може да доведе до респираторна депресия при новороденото.

Взаимодействия с алкохол и пристрастяващи наркотици

Фентанилът може да има адитивен ефект на потискане на ЦНС, когато се прилага в комбинация с алкохол, други опиоиди или забранени лекарства, които имат подобни ефекти върху централната нервна система.

Приложение при деца.Безопасността на фентанил не е доказана при деца под 2-годишна възраст. Фентанил трябва да се дава само на деца на възраст над 2 години, които са показали опиоидна толерантност.

Използвайте при възрастни хора.Данните, получени от проучвания за интравенозно приложение на фентанил, предполагат, че при пациенти в напреднала възраст клирънсът може да намалее и полуживотът на лекарството може да бъде удължен и в допълнение, такива пациенти могат да бъдат по-чувствителни към фентанил от по-младите пациенти. Пациентите в напреднала възраст трябва да бъдат внимателно наблюдавани за симптоми на възможно предозиране с фентанил, което ще изисква намаляване на дозата на фентанил.

Употреба по време на бременност и кърмене.Няма достатъчно данни за употребата на фентанил при бременни жени. Фентанил преминава през плацентата в ранна бременност. Проучванията върху животни показват наличието на репродуктивна токсичност, но значението на получената информация за хората не е известно. Дългосрочната употреба на фентанил по време на бременност може да доведе до синдром на неонатална абстиненция, който може да бъде животозастрашаващ, ако не се лекува. Ако е необходимо да се приемат опиоиди за дълъг период от време при бременни жени, пациентът трябва да бъде предупреден за риска от синдром на неонатална абстиненция и също така да се увери, че има подходящо лечение.

Не се препоръчва употребата на фентанил (IV или IM) по време на раждане (включително цезарово сечение), т.к. фентанил преминава през плацентата, а също и защото дихателният център на плода е особено чувствителен към опиати. Ако се вземе решение да се използва фентанил, трябва да има готов за употреба антидот.

Фентанилът се екскретира в кърмата и може да причини седация/респираторна депресия при деца, така че храненето трябва да се избягва в рамките на 24 часа след употребата на лекарството. Трябва да се има предвид съотношението риск/полза при кърмене след употреба на фентанил.

Серотонинов синдром

Трябва да се внимава, когато фентанил се прилага едновременно с лекарства, които засягат серотонинергичната невротрансмитерна система.

Едновременната употреба със серотонинергични лекарства като селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин, инхибитори на обратното захващане на серотонин и норадреналин, както и лекарства, които влияят на метаболизма на серотонина (включително инхибитори на моноаминооксидазата), може да доведе до развитие на животозастрашаващ серотонинов синдром.

Развитието на серотонинов синдром може да възникне при употребата на лекарства в препоръчани дози.

Клиничната картина на серотониновия синдром може да включва следните симптоми:

Промени в психичното състояние (тревожност, халюцинации, кома);

Нарушения на вегетативната нервна система (тахикардия, лабилно кръвно налягане, хипертермия);

Нервно-мускулни нарушения (хиперрефлексия, нарушена координация, мускулна ригидност);

Стомашно-чревни симптоми (например гадене, повръщане, диария).

Ако се подозира серотонинов синдром, приемът на фентанил трябва незабавно да се преустанови.

Влияние върху способността за шофиране на превозни средства и други потенциално опасни механизми.Шофирането на превозни средства и участието в други потенциално опасни дейности са възможни само ако е минало достатъчно време след употребата на лекарството.

Взаимодействие с други лекарства

Ефекти на други лекарствени продукти върху фентанил

Барбитурати, бензодиазепини, антипсихотици, халогенни газове и други неселективни депресанти на ЦНС (напр. алкохол) могат да потенцират респираторната депресия, когато се прилагат едновременно с фентанил. Когато използвате такива лекарства, дозата на фентанил трябва да се намали.

Фентанилът е лекарство с висок клирънс, което се метаболизира бързо и екстензивно, главно от CYP3A4.

Едновременната употреба на фентанил със силни инхибитори на изоензима цитохром P450CYP3A4 (ритонавир, кетоконазол, итраконазол, тролеандомицин, кларитромицин, нелфинавир и нефазодон) може да доведе до повишаване на плазмените концентрации на фентанил, което увеличава риска от нежелани реакции. респираторна депресия или удължава симптомите на нежелани реакции. Състоянието на пациентите, получаващи както фентанил, така и силни инхибитори на CYP3A4, трябва внимателно да се следи за дълъг период от време, като се предвиди, ако е необходимо, промяна на режима на дозиране.

При комбинирана употреба на флуконазол или вориконазол и фентанил е възможно да се увеличи продължителността на действието на фентанил.

Препоръчва се да спрете употребата на МАО инхибитори две седмици преди операция или анестезия. Въпреки това, има няколко съобщения за незначителна употреба на фентанил по време на операция или анестезия при пациенти, които са били на терапия с МАО инхибитори.

Комбинираната употреба на фентанил и мускулни релаксанти, които нямат ваголитични свойства, може да доведе до брадикардия, до спиране на сърцето.

Комбинираната употреба на фентанил и дроперидол повишава риска от хипотония.

Предварителното или едновременното приложение на циметидин може да повиши плазмените концентрации на фентанил при многократна употреба на тези лекарствени продукти.

Възможно влошаване на брадикардия при предишна или съвместна употреба с лекарства като бета-блокери, суксаметоний, халотан, векуроний, които сами по себе си имат способността да предизвикват брадикардия.

Ефекти на фентанил върху други лекарствени продукти

При комбинирана употреба на фентанил и други депресанти на ЦНС дозата на последните трябва да се намали.

Фентанил повишава плазмената концентрация на етомидат и удължава неговия елиминационен полуживот.

Комбинираната употреба на фентанил и интравенозен мидазолам води до удължаване на полуживота и намаляване на общия клирънс на мидазолам. Може да се наложи намаляване на дозата, когато горните лекарства се прилагат едновременно с фентанил.

Серотонинергични лекарства:едновременното приложение на фентанил със серотонинергични лекарствени продукти като селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин, инхибитори на обратното захващане на серотонин и норепинефрин, инхибитори на моноаминооксидазата може да увеличи риска от развитие на серотонинов синдром.

Условия за съхранение

Наркотичен наркотик.

На защитено от светлина място при температура от 15 0 С до 25 0 С.

Да се пази извън обсега на деца.

Най-доброто преди среща

Да не се използва след срока на годност, отбелязан върху опаковката.

Пакет

В ампули от 2 ml в блистери No 5×1, No 5×2.

Почивка от аптеките

Описание

Прозрачен безцветен разтвор.

Състав на ампула

активно вещество:фентанил - 0,1 mg;

Помощни вещества:лимонена киселина монохидрат - 0,068 mg, вода за инжекции - до 2 ml.

Фармакотерапевтична група

Опиоидни аналгетици. Производни на фенилпиперидин. ATS код: N02AB03.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Фентанилът е опиоиден аналгетик с висок афинитет към мю-опиоидния рецептор.

Фентанилът може да се използва като аналгетичен компонент по време на обща анестезия или самостоятелно. Фентанилът може да намали сърдечния дебит чрез забавяне на сърдечната честота, което е предимство при сърдечно-съдови състояния, при които е желателно да се намали стресовата реакция. 100 микрограма фентанил (2 ml) са приблизително еквивалентни по аналгетична активност на 10 mg морфин. Лекарството проявява ефекта си бързо, но максималният аналгетичен ефект и депресивният ефект върху дихателния център се появяват само след няколко минути. Продължителността на аналгетичния ефект при еднократна интравенозна инжекция в доза до 100 mcg е около 30 минути. Дълбочината на аналгезия зависи от дозата на лекарството и може да се регулира според интензивността на болката. Фентанилът има голяма терапевтична широчина. При плъхове терапевтичният индекс (LD50/ED50) за най-ниската степен на аналгезия е 277, в сравнение с 69,5 и 4,6 съответно за морфин и петидин.

Тестове за освобождаване на хистамин и убождане при хора и тестове, направени при кучета в vivo, показват, че клинично значимото освобождаване на хистамин при употребата на фентанил е рядко. Специфичният опиоиден антагонист за фентанил е налоксон.

Фармакокинетика

Фентанилът се метаболизира основно в черния дроб, вероятно чрез N-деалкилиране, и се екскретира предимно с урината. По-малко от 10% се екскретират непроменени. Полуживотът на фентанил е 3,7 часа.

Показания за употреба

Начин на приложение и режим на дозиране

Фентанил трябва да се използва само от висококвалифициран персонал и при налична механична вентилация.

Началната доза трябва да бъде намалена при пациенти в напреднала възраст и изтощени пациенти. Ефектът от първоначалната доза трябва да се вземе предвид при определяне на поддържащите дози. Фентанил може да се прилага интравенозно и интрамускулно. Интравенозно за деца и възрастни лекарството може да се прилага като болус или инфузия.

Стандартен режим на дозиране:

Възрастни и деца над 12 години:

Дози по-големи от 200 mcg се използват изключително за анестезия.

За премедикация 1-2 ml от лекарството се прилага интрамускулно преди въвеждане в анестезия.

След интравенозно приложение при пациенти без премедикация, 2 ml фентанил могат да осигурят адекватна аналгезия за 10-20 минути при операции с ниска интензивност на болката. Болус инжекция. 10 ml фентанил може да осигури обезболяване за около 1 час, което се използва при операции с умерена интензивност на болката. Въвеждането на фентанил в доза от 50 mcg/kg осигурява обезболяване за 4-6 часа при операции с висока интензивност на болката.

Фентанил може да се прилага и чрез интравенозна инфузия.

На пациенти, които са подложени на механична вентилация, може да се дава бърза натоварваща доза фентанил със скорост от приблизително 1 μg/kg/минута за първите 10 минути, последвана от скорост на приложение от приблизително 0,1 μg/kg/минута. Алтернативен начин на приложение на натоварващата доза може да бъде чрез болус. Скоростта на инфузия трябва да се титрира според индивидуалния отговор на пациента; може да се наложи намаляване на скоростта на приложение. Въвеждането трябва да се спре приблизително 40 минути преди края на операцията, освен в случаите, когато се планира да продължи механичната вентилация след операцията.

При поддържане на спонтанно дишане може да са необходими по-ниски скорости на приложение на фентанил, например 0,05-0,08 µg/kg/минута. При сърдечна хирургия се използват по-високи скорости на приложение на лекарства (до 3 µg/kg/минута).

Приложение при деца.При деца от 12-годишна възраст режимът на дозиране е същият като при възрастни. Стандартен режим на дозиране при деца на възраст от 2 до 12 години:

Страничен ефект

За оценка на честотата на поява на следните нежелани реакции са използвани следните градации: много често (≥1/10), често (от ≥1/100 до

От имунната система:неизвестно - свръхчувствителност (анафилактичен шок, анафилактични реакции, уртикария).

Психични разстройства:рядко - еуфория.

От сетивните органи:често - нарушение на зрителното възприятие.

От дихателната система:често - ларингоспазъм, бронхоспазъм, апнея; рядко - хипервентилация, хълцане; неизвестно - респираторна депресия.

От храносмилателния тракт:много често - гадене, повръщане.

От страната на кожата:често - алергичен дерматит; неизвестно - сърбеж.

От мускулно-скелетната система:много често - мускулна ригидност (включително гръдния кош).

От репродуктивната система:неизвестно – намалено либидо, импотентност, еректилна дисфункция, липса на менструация, безплодие. В случай на развитие на тези нежелани реакции е необходимо да се оцени нивото на половите хормони.

Когато фентанил се използва едновременно със серотонинергични лекарствени продукти, пациентите трябва да бъдат внимателно наблюдавани, ако се развият следните симптоми: възбуда, халюцинации, ускорен пулс, треска, повишено изпотяване, втрисане или тремор, мускулни потрепвания (мускулни крампи) или ригидност (скованост), нарушено координация, гадене, повръщане или диария (вижте раздел Предпазни мерки - серотонинов синдром).

Противопоказания

Свръхчувствителност към който и да е компонент на лекарството, акушерска хирургия (преди екстракцията на плода), тежка хипертония в белодробната циркулация, депресия на дихателния център, пневмония, ателектаза и белодробен инфаркт, бронхиална астма, склонност към бронхоспазъм, заболявания на екстрапирамидна система, вътречерепна хипертония, чревна непроходимост, лекарствена зависимост, алкохолизъм, наркомания, бременност, кърмене (кърменето трябва да се спре), употреба при пациенти след операция на жлъчните пътища, облекчаване на краткотрайна и лека болка.

Предозиране

Предпазни мерки

Притесненията относно злоупотреба, зависимост и неподходяща употреба не трябва да са основание за непредоставяне на подходяща терапия за облекчаване на болката. Въпреки това, всички пациенти, получаващи опиоидни аналгетици, изискват внимателно наблюдение за признаци на зависимост и злоупотреба, тъй като съществува риск от зависимост при подходяща употреба на опиоидни аналгетици.

Фентанил не трябва да се използва за облекчаване на краткотрайна и лека болка.

Нараняване на главата и повишено вътречерепно налягане

Фентанил не трябва да се дава на пациенти, които може да са особено чувствителни към вътречерепните ефекти на повишените нива на CO2. Тази категория пациенти включва лица с признаци на повишено вътречерепно налягане, нарушено съзнание или кома. Опиоидите могат да усложнят оценката на клиничния статус на пациенти с черепно-мозъчна травма. Фентанил трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с мозъчен тумор.

При продължителна употреба на фентанил може да се развие толерантност и лекарствена зависимост.

Употребата на фентанил по време на раждане може да доведе до респираторна депресия при новороденото.

Взаимодействия с алкохол и пристрастяващи наркотици

Приложение по време на бременност и кърмене

Няма достатъчно данни за употребата на фентанил при бременни жени. Фентанил преминава през плацентата в ранна бременност. Проучванията върху животни показват наличието на репродуктивна токсичност, но значението на получената информация за хората не е известно. Дългосрочната употреба на фентанил по време на бременност може да доведе до синдром на неонатална абстиненция, който може да бъде животозастрашаващ, ако не се лекува. Ако е необходимо да се приемат опиоиди за дълъг период от време при бременни жени, пациентът трябва да бъде предупреден за риска от синдром на неонатална абстиненция и също така да се увери, че има подходящо лечение.

Серотонинов синдром

Развитието на серотонинов синдром може да възникне при употребата на лекарства в препоръчани дози.

Клиничната картина на серотониновия синдром може да включва следните симптоми:

Промени в психичното състояние (тревожност, халюцинации, кома); нарушения на вегетативната нервна система (тахикардия, лабилно кръвно налягане, хипертермия); нервно-мускулни нарушения (хиперрефлексия, нарушение на координацията, мускулни потрепвания (мускулни крампи) или мускулна ригидност); стомашно-чревни симптоми (например, гадене, повръщане, диария).

Симптомите обикновено се развиват в рамките на часове до дни след започване на съпътстваща опиоидна терапия с други лекарства. Симптомите обаче могат да се развият по-късно, особено след увеличаване на дозата на лекарствата.

Ако се подозира серотонинов синдром, употребата на опиоиди и/или други съпътстващи лекарства трябва да се преустанови.

Надбъбречна недостатъчност

Пациентите трябва да бъдат внимателно наблюдавани, ако се открият симптоми на надбъбречна недостатъчност като гадене, повръщане, загуба на апетит, умора, слабост, замаяност или ниско кръвно налягане. Ако се подозира надбъбречна недостатъчност, трябва да се извърши диагностично изследване. Ако е необходимо, с положителен резултат от изследването, е необходимо да се започне лечение с кортикостероиди и да се спре опиоидите. Ако опиоидите бъдат прекратени, трябва да се извърши последваща оценка на надбъбречната функция, за да се определи необходимостта от продължаване или спиране на терапията с кортикостероиди.

Андрогенен дефицит

Хроничната употреба на опиоиди може да засегне хипоталамо-хипофизна-гонадната система, което може да доведе до андрогенен дефицит, който се проявява като ниско либидо, импотентност, еректилна дисфункция, аменорея и безплодие. При поява на симптоми или признаци на андрогенен дефицит е необходимо да се проведе лабораторна диагностика.

Влияние върху способността за шофиране на превозни средства и др потенциално опасни механизми

Шофирането на превозни средства и участието в други потенциално опасни дейности са възможни само ако е минало достатъчно време след употребата на лекарството.

Взаимодействие с други лекарства

Ефектът на други лекарства върхуфентанил

Фентанилът е лекарство с висок клирънс, което се метаболизира бързо и екстензивно, главно от CYP3A4.

Едновременното приложение на флуконазол или вориконазол и фентанил може да увеличи продължителността на действието на фентанил.

Комбинираната употреба на фентанил и дроперидол повишава риска от хипотония.

Предварителното или едновременното приложение на циметидин може да повиши плазмените концентрации на фентанил при многократни дози от тези лекарствени продукти. Възможно влошаване на брадикардия при предишна или съвместна употреба с лекарства като бета-блокери, суксаметоний, халотан, векуроний, които сами по себе си имат способността да предизвикват брадикардия.

Въздействиефентанилза други лекарства

При комбинирана употреба на фентанил и други депресанти на ЦНС дозата на последните трябва да се намали.

Фентанил повишава плазмената концентрация на етомидат и удължава неговия елиминационен полуживот.

Серотонинергиченлекарства:едновременното приложение на фентанил със серотонинергични лекарствени продукти като селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин, инхибитори на обратното захващане на серотонин и норепинефрин, инхибитори на моноаминооксидазата може да увеличи риска от развитие на серотонинов синдром. Ако е показана едновременната употреба на опиоиди и серотонинергични лекарства, пациентите трябва да бъдат внимателно наблюдавани, особено в началото на терапията и при повишаване на дозата (вж. - Серотонинов синдром).

ул. Фабрициуса, 30, т./ф.: (+37517)22037 16,

електронна поща: [защитен с имейл]

фентанил

Международно непатентно име

фентанил

Доза от

Инжекционен разтвор, 0,005% 2 ml

Състав

1 ml разтвор съдържа

активно вещество -фентанил 0,05 mg,

Помощни вещества -лимонена киселина, монохидрат; вода за инжекции.

Описание

Прозрачна безцветна течност.

Фармакотерапевтична група

Анестетици. Общи анестетици. Опиоидни аналгетици. фентанил.

ATX код N01A H01

Фармакологични свойства

Фармакокинетика

Бързо се преразпределя от кръвта и мозъка към мускулната и мастната тъкан. Свързването с плазмените протеини достига 79%. Метаболизира се в черния дроб чрез N-деалкилиране и хидроксилиране, както и в бъбреците, червата и надбъбречните жлези. Клирънсът е 0,4 - 0,5 l / min, полуживотът е 10 - 30 минути, обемът на разпределение е 60 - 80 литра. Екскретира се от бъбреците (около 75% като метаболити и 10% непроменени) и червата (9% като метаболити). Преминава в кърмата.

Фармакодинамика

Опиоиден аналгетик. Има изразен аналгетичен ефект. Аналгетичната активност значително надвишава морфина.

Агонист на опиатни рецептори, който взаимодейства предимно с мю-рецептори в централната нервна система, гръбначния мозък и периферните тъкани. Повишава активността на антиноцицептивната система, повишава прага на чувствителност към болка. Нарушава предаването на възбуждането по специфични и неспецифични болкови пътища към ядрата на комплекса на таламуса, хипоталамуса и амигдалата. Намалява емоционалната оценка на болката, предизвиква еуфория, което допринася за формирането на зависимост (психична и физическа). Понижава възбудимостта на болковите центрове, има хипнотичен ефект.

При многократно приложение може да се развие толерантност и лекарствена зависимост.

Той потиска дихателния център, възбужда центъра за повръщане и центровете на блуждаещия нерв, причинявайки появата на брадикардия. Повишава тонуса на гладката мускулатура на вътрешните органи, както и сфинктерите на уретрата, пикочния мехур, сфинктера на Оди, жлъчните пътища и стомашно-чревния тракт с едновременно инхибиране на перисталтиката, подобрява абсорбцията на вода от стомашно-чревния тракт. Намалява интензивността на бъбречния кръвоток. Това води до повишаване на съдържанието на амилаза и липаза в кръвта.

Аналгетичният ефект при интравенозно приложение се развива след 1-3 минути, достига максимум след 5-7 минути; при интрамускулно приложение действието започва след 10-15 минути; продължителността на ефекта с еднократна инжекция е около 30 минути.

Показания за употреба

невролептаналгезия (като аналгетик и допълнително средство)

обща анестезия и като анестетик за индукция по време на анестезия

като респираторен депресант в интензивното лечение.

Дозировка и приложение

Фентанил се използва само в болница под наблюдението на лекар. Дозата фентанил трябва да се избира индивидуално (в зависимост от клиничната ситуация).

Фентанил се прилага интравенозно и интрамускулно.

Възрастни: за премедикация и в следоперативния период - мускулно, 1 - 2 ml (0,05 - 0,1 mg фентанил);

за индукционна анестезия - интравенозно, 2 - 4 ml (0,1 - 0,2 mg фентанил);

невролептаналгезия - интравенозно, 4 - 12 ml (0,2 - 0,6 mg фентанил), въвеждането се повтаря на всеки 20 минути;

по време на операции под местна анестезия - мускулно или интравенозно, 0,5 - 1 ml (0,025 - 0,05 mg фентанил), възможно е повторно въвеждане на всеки 20 - 30 минути;

за намаляване на силната болка - интрамускулно или интравенозно, 0,5 - 1 - 2 ml (0,025 - 0,05 - 0,1 mg фентанил).

Дози по-големи от 200 mcg се използват изключително за анестезия.

Деца от 2 до 12 години се инжектират интрамускулно при 0,04 ml / kg (0,002 mg / kg) телесно тегло.

Странични ефекти

- сънливост

Парадоксална стимулация на централната нервна система

Объркване, халюцинации

Еуфория

Мускулна скованост

- брадикардия, тахикардия

- хиповентилация, задух, респираторна депресия до спиране (при приложение в големи дози), бронхоспазъм, ларингоспазъм, кашлица

- гадене, повръщане

Запек, спазъм на сфинктера на Оди

Повишено изпотяване

чернодробни колики

- възпрепятстване на изтичането на урина

- зрителни нарушения, миоза

Възможни токсични реакции: сърбеж, еритема при подкожно приложение, кървене при инжектиране в субмукозата, остър токсичен делириум при подкожно приложение, анафилактичен шок

Суха уста

Главоболие, световъртеж

Жлъчен спазъм, флуктуации на чернодробните ензими

Ортостатична хипотония, спиране на сърцето

Нарушения на либидото и потентността

Повишено вътречерепно налягане

Конвулсии (при деца), загуба на съзнание, миоклонус

Следоперативна дезориентация във времето и пространството

Втрисане, хипотермия, следоперативна възбуда

Въздушна емболия

Спазъм на уретерите, задържане на урина (при пациенти с хипертрофия на простатата)

Екстрапирамидни симптоми

Противопоказания

Дихателна недостатъчност поради депресия на дихателния център, бронхиална астма, обструктивна болест на дихателните пътища

Пациенти след операция на жлъчните пътища

Пристрастяване

Черепна хипертония

тежка чернодробна недостатъчност

Бременност и кърмене (с изключение на кърмене)

Повишена индивидуална чувствителност към компонентите на лекарството, други опиоидни анестетици и мускулни релаксанти

Операции на цезарово сечение преди екстракция на плода, други акушерски операции (възможно е потискане на дихателния център на плода)

Едновременна употреба с МАО инхибитори и в рамките на 2 седмици след прекратяването му

Възраст на децата до 2 години.

Лекарствени взаимодействия

Бупренорфинът намалява ефекта на лекарството. При едновременна употреба с други лекарства, които имат депресивен ефект върху централната нервна система (опиати, успокоителни, хипнотици, фенотиазини, транквиланти, мускулни релаксанти, антихистамини, които предизвикват седация, алкохол и др.), взаимно засилване на страничните ефекти (депресия на централна нервна система) е възможно., хиповентилация, хипотония и др.). При системна употреба на барбитурати (особено фенобарбитал) е възможно да се намали аналгетичният ефект на наркотичните аналгетици. Продължителната употреба на барбитурати или наркотични аналгетици причинява развитие на кръстосана толерантност. Бензодиазепините удължават възстановяването от невролептаналгезия. Азотният оксид повишава мускулната ригидност, антихипертензивните средства - хипотония, инхибиторите на моноаминоксидазата повишават риска от тежки усложнения.

Налоксонът премахва респираторната депресия и аналгезия, причинени от наркотични аналгетици. Налорфин премахва респираторната депресия, причинена от наркотични аналгетици, като същевременно запазва техния аналгетичен ефект.

специални инструкции

Използването на фентанил се препоръчва в условия на готовност за реанимация и само в присъствието на анестезиолог. При многократна употреба е възможно развитие на пристрастяване и наркотична зависимост. Възможна еуфория. Отмяната на лекарството се извършва постепенно.

Използвайте с повишено внимание при нарушение на функцията на черния дроб и бъбреците, хипотиреоидизъм, недостатъчност на кората на надбъбречната жлеза, хипертрофия на простатата, шок, миастения гравис, възпалителни заболявания на стомашно-чревния тракт, както и при пациенти над 60-годишна възраст. При използване на високи дози при недохранени и астенични пациенти е възможно да се развие вторична респираторна депресия, свързана с освобождаване на фентанил 1-2 часа след приложение в стомашния лумен и последваща резорбция.

Избягвайте да пиете алкохол по време на лечението.

С развитието на странични ефекти, пациентите в ума могат да използват активен въглен.

Трябва да се внимава при употребата на фентанил, особено при пациенти с миастения гравис, при които има ригидност на дихателните мускули. Има информация за противопоказанията за употребата на фентанил при зависими от опиоиди пациенти, това може да доведе до развитие на фатална респираторна депресия. Във връзка с постоперативна депресия след употребата на фентанил, пациентите се нуждаят от грижи след операция. При наличие на респираторна депресия се използва опиоидният антагонист налоксон. Всички пациенти трябва да бъдат наблюдавани в рамките на 6 часа след последната доза налоксон. Дихателната стимулация се осъществява чрез въвеждането на доксапрам, който не повлиява аналгезията. Пациентите в напреднала възраст имат мускулна чувствителност към фентанил, така че трябва да използват по-ниска доза.

Характеристики на ефекта на лекарството върху способността за шофиране на превозно средство или потенциално опасни механизми.

По време на лечението не трябва да се извършват потенциално опасни дейности, които изискват бързина на психомоторните реакции.

Предозиране

симптоми:най-ранната и опасна проява е депресията на дихателния център.

лечение:общи реанимационни мерки, вдишване на кислород, назначаване на антагонисти на опиатни рецептори и агонисти-антагонисти (налоксон, налорфин), респираторни аналептици.

Формуляр за освобождаване и опаковка

2 ml в стъклени ампули.

5 ампули са поставени в блистерна опаковка от PVC фолио и щамповано лакирано алуминиево фолио.

20 блистера, заедно с инструкции за медицинска употреба на държавния и руски езици и керамичен режещ диск или керамичен ампулен нож, се поставят в картонена кутия.