Инфекция на пикочната система mkb 10. Инфекция на пикочната система при деца. N73 Други възпалителни заболявания на таза при жените

имипрамин; 5-(3-диметиламинопропил)-10,11-дихидро-5N-дибензо (b, f) азепин монохидрохлоридно производно на дибензоазепин. Той принадлежи към група лекарства, наречени трициклични антидепресанти. Има тимолептичен ефект, подобрява настроението, намалява чувството на тъга. Има съпътстващо стимулиращо действие, намалява двигателното изоставане, повишава умствения и общия тонус на организма. Има централен и периферен М-антихолинергичен, миотропен (спазмалитичен), умерен антихистаминов ефект.
Когато се прилага перорално, имипраминът се абсорбира добре в стомашно-чревния тракт, бионаличността е 29-77%. Бързо се разпределя в тъканите, лесно прониква в BBB. Селективно се натрупва в мозъка, бъбреците, черния дроб. Максималната концентрация в кръвната плазма се достига в рамките на 1-2 часа след приложението. Свързване с плазмените протеини - 76-95%.
Той се метаболизира екстензивно в черния дроб. В рамките на 24 часа до 40% от приетия имипрамин се екскретира в урината под формата на неактивни метаболити, 1-2% - непроменен, около 20% - се екскретира в жлъчката. Времето на полуживот е 4-24 ч. Терапевтичната плазмена концентрация е 0,05-0,16 mg/l, токсична - 0,7 mg/l, летална - 2 mg/l.

Показания за употреба на лекарството Melipramine

с всички форми на депресия (със или без тревожност): дълбока депресия, в депресивна фаза на биполярно разстройство, депресия с нетипичен ход, депресивни състояния, дистимия;
с паническо разстройство;
с нощна енуреза (при деца над 6 години): като средство за краткосрочна допълнителна терапия, ако се изключат органични причини.

Приложение на лекарството Melipramine

Драже
Дневните дози трябва да се определят индивидуално, в зависимост от тежестта и произхода на симптомите. Както при другите антидепресанти, за да се постигне адекватен терапевтичен ефект, е необходим курс на лечение в продължение на най-малко 2-4 седмици, понякога 6-8 седмици. Препоръчва се терапията да се започне с ниски дози Melipramine и постепенно да се увеличава дневната доза до достигане на поддържаща доза. По време на периода на лечение трябва да се определи минималната доза, която има ефект; необходимо е повишено внимание при определяне на дозата за пациенти в напреднала възраст и юноши (под 18 години).
Инжекционен разтвор
Парентералното лекарство Melipramine се използва за лечение на пациенти с депресия в състояние на силно възбуда или когато пероралният начин на приложение не е възможен. В зависимост от състоянието на пациента, лекарят може да предпише инжектиране на инжекционен разтвор на Melipramine само за кратко време и след това да премине към приемане на лекарството под формата на хапчета.
Дози за възрастни
депресия . Амбулаторното лечение на пациентите започва на базата на дневна доза от 25 mg в таблетки или 2 ml инжекционен разтвор (1-3 пъти дневно) интрамускулно. Максималната дневна доза за този начин на приложение е 100 mg. В бъдеще, когато състоянието на пациента се подобри, можете да преминете към лечение с таблетната форма на лекарството.
Тази доза може постепенно да се увеличи до 150-200 mg / ден в рамките на 1 седмица. Поддържащата доза е 50-100 mg / ден. При хоспитализирани пациенти с тежка депресия терапията започва с дневна доза от 75 mg / ден. Тази доза може постепенно да се увеличава чрез добавяне на 25 mg всеки път, докато се достигне 200 mg / ден. В изключителни случаи дневната доза може да се увеличи до 300 mg / ден.
Пациенти в напреднала възраст (над 60 години) и юноши (под 18 години).Тези пациенти са по-податливи на лекарството и поради това могат да развият нежелани реакции в отговор на стандартните дози за възрастни. Следователно лечението на тези пациенти трябва да започне с най-ниската доза, която контролира симптомите на заболяването. Освен това е възможно постепенно увеличаване на дозата до достигане на дневната доза - 50-75 mg. Препоръчва се оптималната доза да се постигне в рамките на 10 дни и да продължи лечението със същата доза.
Паническо разстройство . Пациентите с тези нарушения са по-склонни да развият нежелани реакции, така че лечението трябва да започне с възможно най-ниската доза. Преходните пристъпи на по-тежка тревожност, наблюдавани в самото начало на терапията с Melipramine, могат да бъдат контролирани с бензодиазепинови производни. Тази допълнителна терапия постепенно се премахва, тъй като симптомите на тревожност изчезват. Дневната доза Melipramine постепенно се увеличава до 75-100 mg / ден (по изключение, до 200 mg / ден). Курсът на лечение е дълъг, най-малко 6 месеца. Курсът на терапията завършва с постепенно намаляване на дозата и прекратяване на лекарството.
Дози за деца
Препоръчителни такива схеми на лечение: деца на възраст 6-8 години (телесно тегло - 20-25 kg) - 25 mg / ден; деца 9-12 години (телесно тегло - 25-35 kg) - 25-50 mg / ден; деца на възраст над 12 години (телесно тегло 35 kg) - 50-75 mg / ден.
Терапията при деца се провежда основно с Melipramine под формата на хапчета.
Ако ниската начална доза е неефективна, за да се постигне адекватен терапевтичен ефект, лекарството се използва в по-високи дози, но в рамките на схемата, като се вземе предвид възрастта на детето. При лечение на деца е необходимо да се гарантира, че дневната доза не надвишава 2,5 mg / kg телесно тегло на ден. При всяка схема трябва да се използва най-ниската ефективна доза от посочения диапазон. Дневната доза може да се прилага в една доза преди лягане. Ако енурезата се забележи рано вечерта, се препоръчва да се раздели дневната доза (една част - на детето следобед следобед, другата - преди лягане). Продължителността на курса на лечение не трябва да надвишава 3 месеца. Поддържащата доза трябва да се коригира с намаляване на симптомите. Преди пълното оттегляне на лекарството се препоръчва постепенно намаляване на дневната доза.

Противопоказания за употребата на лекарството Melipramine

Dragee Melipramine не трябва да се използва:

по време на бременност и кърмене;
ако сте алергични към имипрамин или други съставки на лекарството;
алергии към други трициклични антидепресанти от серията дибензоазепини;
при лечение с МАО инхибитори;
ако имате анамнеза за сърдечни пристъпи (инфаркт на миокарда) или нарушения на сърдечния ритъм (аритмии);
тежко бъбречно и/или чернодробно заболяване;
със задържане на урина (хипертрофия на простатата);
наличието на тесноъгълна глаукома.

Инжекционен разтвор Мелипрамин не трябва да се прилага при деца под 6 години.

Странични ефекти на лекарството Melipramine

Най-честите нежелани реакции на лекарството са сънливост, постурална хипотония, тахикардия и атропиноподобни симптоми: сухота в устата, запек, задържане на урина, замъглено зрение, нарушена акомодация, повишена телесна температура и вътреочно налягане.
Други по-рядко срещани нежелани реакции са неврологични:

главоболие, периферна невропатия, шум в ушите, екстрапирамидни симптоми (тремор, атаксия, затруднено говорене, особено при възрастни хора), объркване, делириум;
епилептогенен ефект: предимно при пациенти с епилепсия или със склонност към гърчове;
сърдечно-съдови: рядко, главно след приложение на лекарството във високи дози, особено при чувствителни пациенти - аритмия, тежка хипотония и/или вазоспазъм, който се проявява със синьо оцветяване на пръстите;
стомашно-чревни: много рядко - хепатит с нарушена чернодробна функция, иктер на кожата и склерата, болка в областта на черния дроб, метален вкус в устата, възпаление на устната лигавица (стоматит), гадене, повръщане и в изключителни случаи паралитичен чревен запушване;
алергични кожни реакции (след 14-60 дни от началото на лечението): уртикария, ангиоедем, фоточувствителност;
ендокринни: увеличаване на млечните жлези, галакторея, усложнения на захарния диабет, намаляване на глюкозния толеранс, много рядко - намаляване на производството на антидиуретичен хормон;
сексуални дисфункции - намалено либидо, импотентност, болезнена еякулация, нарушение на оргазма;
много рядко, главно при хора в напреднала възраст, - промени в параметрите на периферната кръв по време на лабораторни изследвания.

Специални инструкции за употреба на лекарството Melipramine

Терапевтичният ефект на Melipramine се развива постепенно - в рамките на 2-4 седмици от началото на лечението. Поради това поддържащото лечение трябва да продължи най-малко 3, понякога до 6 месеца, докато настъпи значително подобрение на състоянието на пациента. Употребата на Melipramine трябва да се преустанови постепенно - внезапното прекратяване на терапията може да доведе до появата на симптоми като гадене, главоболие, дискомфорт, тревожност, нарушения на съня, аритмия, екстрапирамидни симптоми, като затруднено говорене, особено при деца.
Преди да започнете употребата на Melipramine, е необходимо да се определи функционалното състояние на черния дроб, бъбреците, сърдечно-съдовата система, нивата на кръвната захар, кръвното налягане, показателите на хемограмата. В случай на използване на електрошокова терапия, Melipramine не трябва да се прилага.
При лечение с МАО инхибитори е необходимо да се направи почивка за 3-4 седмици преди употребата на Melipramine. Това предотвратява появата на гърчове, повишаване на кръвното налягане или телесната температура.
Когато преминавате към употребата на МАО инхибитори след терапия с Melipramine, трябва също да направите няколкодневна почивка.
Алкохолните напитки не трябва да се консумират по време на лечението с Melipramine.
В случай на постоянен запек или затруднено уриниране по време на периода на лечение, трябва да информирате Вашия лекар.
Необходимо е да бъдете много внимателни, ако преди или по време на лечението с Melipramine са били отбелязани епилептични припадъци. Възможно е да се предписват други лекарства за предотвратяване на припадъци.
Поради седативния ефект на Melipramine, когато го използвате, не можете да шофирате превозни средства и да работите с механизми или да се занимавате с дейности, които изискват повишено внимание.

Взаимодействия на лекарството Melipramine

Когато използвате Melipramine, трябва да се има предвид, че:

атропин и подобни лекарства увеличават честотата на страничните ефекти на Melipramine;
лекарства, които потискат централната нервна система, и алкохолът засилват седативния ефект на Melipramine; бензодиазепините и слабите антипсихотици повишават седативния и антихолинергичен ефект на Melipramine;
ензимните стимуланти (алкохол, никотин, мепробамат, барбитурати, антиепилептични лекарства) повишават разграждането на имипрамин, намаляват нивото му в кръвната плазма и по този начин намаляват антидепресантния му ефект;
циметидин, метилфенидат, перорални контрацептиви, стероиди, антипсихотици, селективни инхибитори на усвояването на серотонин намаляват разграждането на имипрамин и следователно засилват неговия антидепресантен ефект и токсичност;
трицикличните антидепресанти повишават нивото на невролептиците в кръвната плазма (поради конкурентно свързване от чернодробните ензими);
хормоните на щитовидната жлеза засилват антидепресивния ефект на имипрамин;
имипрамин намалява хипотензивния ефект на адренергичните блокери (напр. гуанетидин) и агонистите на α2-адренергичните рецептори (клонидин, метилдопа);
имипрамин засилва пресорния ефект на симпатикомиметиците (предимно епинефрин, норепинефрин);
антихолинергици (фенотиазинови производни, антипаркинсонови лекарства, антихистамини, атропин, бипериден): комбинираната употреба на някое от тези вещества и имипрамин може да доведе до антихолинергично действие, както и до повишени странични ефекти (например, паралитична чревна обструкция). Пациентите, получаващи тази комбинирана терапия, изискват постоянно наблюдение и дозата за тях трябва да се подбира внимателно;
симпатикомиметици (главно епинефрин, норепинефрин, изопреналин, ефедрин, фенилефрин): комбинираната употреба с имипрамин може да доведе до повишени ефекти върху сърдечно-съдовата система;
Хинидин: Едновременната употреба на това антиаритмично средство и трициклични антидепресанти трябва да се избягва. По време на комбинираната терапия рискът от нарушения на сърдечната проводимост и поява на аритмии се увеличава;
перорални антикоагуланти: трицикличните антидепресанти могат да инхибират катаболизма на пероралните антикоагуланти, което може да доведе до увеличаване на полуживота на последните и в резултат на това до увеличаване на риска от кървене. Препоръчва се да се следи концентрацията на протромбин по време на лечението;
антидиабетни средства: по време на лечението с имипрамин могат да настъпят промени в концентрацията на глюкоза в кръвта. Препоръчва се редовно проследяване на нивата на кръвната захар в началото и в края на лечението, както и по време на периода на избор на доза.

Предозиране с мелипрамин, симптоми и лечение

симптоми:замаяност, възбуда, атаксия, конвулсии, ступор, кома, мидриаза, синусова тахикардия, аритмия, AV блокада, нарушение на реполяризацията, колапс (с високо венозно налягане), хипотония, респираторна депресия, цианоза, повръщане, треска.
лечение:при съмнение за предозиране на имипрамин е необходима незабавна хоспитализация с постоянен надзор поне 72 часа Няма специфичен антидот. Показана е поддържаща и симптоматична терапия. Поради антихолинергичния ефект изпразването на стомаха се забавя за ≥12 часа; следователно, първата стъпка е да се отстрани лекарството от стомаха. Необходимо е да се промие стомаха или да се предизвика повръщане, да се вземе активен въглен. Необходимо е да се следят показателите за функцията на сърдечно-съдовата система, както и газовия и електролитния състав на кръвта. Ако е необходимо, използвайте антиконвулсивна терапия (IV диазепам, фенитоин, фенобарбитал, както и инхалационна анестезия и мускулни релаксанти). Можете да използвате апарат за дишане, изкуствен пейсмейкър. Въвеждат се плазмозаместващи разтвори, капкова инфузия на допамин и добутамин. Необходимостта от реанимация е рядка. Нито хемодиализата, нито перитонеалната диализа са ефективни поради ниската концентрация на имипрамин в кръвната плазма. Принудителната диуреза също е неефективна поради големия обем на разпределение на лекарството. Употребата на физостигмин е свързана с появата на тежка брадикардия, асистолия и епилептични припадъци; следователно, физостигмин не се препоръчва при предозиране на имипрамин.

Условия за съхранение на лекарството Melipramine

При температура 15-25°С.

Списък на аптеките, където можете да закупите Melipramine:

Санкт Петербург

Антидепресант

Активно вещество

Имипрамин хидрохлорид (имипрамин)

Форма за освобождаване, състав и опаковка

Филмирани таблетки червеникавокафяви, кръгли, двойно изпъкнали, с матова повърхност, без мирис или почти без мирис.

Помощни вещества: лактоза монохидрат - 110,5 mg, магнезиев стеарат - 1,5 mg, кросповидон - 3 mg, талк - 3 mg, (K-25) - 7 mg.

Състав на черупката:хипромелоза - 2,61 mg, магнезиев стеарат - 0,24 mg, желязна боя червен оксид - 0,68 mg, желязна боя черен оксид - 0,12 mg, диметикон (E1049 39%) - 0,35 mg.

50 бр. - бутилки от тъмно стъкло (1) - картонени опаковки.

фармакологичен ефект

- манийни епизоди;

- тежко увреждане на бъбречната и/или чернодробната функция;

- задържане на урина;

- закритоъгълна глаукома;

- възраст до 6 години за лечение на нощно напикаване и до 18 години за лечение на депресия и паническо разстройство (липса на достатъчен клиничен опит);

- бременност и кърмене;

- непоносимост към галактоза, вроден лактазен дефицит или малабсорбция и галактозен синдром (таблетките съдържат лактоза монохидрат).

Дозировка

Дозата и честотата на приложение се определят индивидуално, в зависимост от естеството и тежестта на симптомите. Както при другите антидепресанти, за постигане на терапевтичен ефект са необходими поне 2-4 седмици (евентуално 6-8 седмици). Лечението трябва да започне с ниски дози, с постепенно увеличаване, за да се избере най-ниската ефективна поддържаща доза. Титрирането на дозата до постигане на ефикасност изисква изключително внимание при пациенти в напреднала възраст и при пациенти под 18 години.

депресия

Амбулаторни пациенти 18-60 години:

Стандартната доза е 25 mg 1-3 пъти дневно, като дозата може постепенно да се увеличи до дневна доза от 150-200 mg до края на първата седмица от лечението. Стандартната поддържаща доза е 50-100 mg / ден.

Болнични пациенти на възраст 18-60 години:

В болница, в особено тежки случаи, началната доза е 75 mg / ден, дозата може да бъде увеличена с 25 mg / ден до дневна доза от 200 mg (в изключителни случаи дневната доза може да достигне 300 mg).

Пациенти над 60 години:

При тези възрастови групи може да има изразен отговор към горните дози, поради което лечението трябва да започне с възможно най-ниските дози. Началната доза може постепенно да се увеличи до обща дневна доза от 50-75 mg. Препоръчва се оптималната доза да се достигне в рамките на 10 дни и да се поддържа тази доза през целия период на лечение.

Паническо разстройство

Тъй като тази група пациенти има повишена честота на страничните ефекти на лекарството, лечението трябва да започне с възможно най-ниската доза. Преходното повишаване на тревожността в началото на лечението с антидепресанти може да бъде предотвратено или контролирано от бензодиазепини, които постепенно намаляват с подобряването на симптомите на тревожност. Дозата на Melipramine може постепенно да се увеличи до 75-100 mg / ден (в изключителни случаи до 200 mg). Минималната продължителност на лечението е 6 месеца. След приключване на лечението се препоръчва постепенно отмяна на Мелипрамин.

деца:

Препоръчва се да се използва най-ниската доза от горния дозов диапазон. Препоръчва се дневната доза да се приема веднъж след хранене преди лягане. Ако нощното напикаване се появи в ранните вечерни часове, се препоръчва дневната доза да се раздели на две дози: една през деня и една през нощта. Продължителността на лечението не трябва да надвишава 3 месеца. В зависимост от промените в клиничната картина на заболяването поддържащата доза може да бъде намалена. След завършване на терапията Мелипрамин трябва да се оттегли постепенно.

Странични ефекти

Нежеланите реакции, изброени по-долу, не са непременно наблюдавани при всички пациенти. Някои от нежеланите реакции са дозозависими, така че отзвучават с намаляване на дозата или спонтанно, докато лечението продължава. Редица нежелани реакции са трудни за разграничаване от симптомите на депресия (напр. умора, нарушение на съня, възбуда, тревожност, сухота в устата).

Употребата на имипрамин трябва временно да се преустанови, ако се развият тежки неврологични или психични реакции.

Пациентите в напреднала възраст са особено чувствителни към m-антихолинергични, неврологични, психични или сърдечно-съдови ефекти. Способността за метаболизиране и елиминиране на лекарството може да бъде намалена, което води до риск от повишени плазмени концентрации.

Нежеланите реакции, наблюдавани при употребата на лекарството Melipramine, са класифицирани по телесни системи и са изброени по-долу като много често (≥1/10), често (≥1/100 и<1/10); нечасто (≥1/1000 и <1/100); редко (≥1/10000 и <1/1000); очень редко (<1/10000), частота неизвестна (не может быть установлена по имеющимся данным).

Във всяка от групите по честота нежеланите ефекти са изброени в низходящ ред на тежест.

Лабораторни изследвания:често - повишаване на активността на трансаминазите.

От страна на сърдечно-съдовата система:много често - синусова тахикардия и ЕКГ промени, които нямат клинично значение (промени в Т вълната и ST сегмента) при пациенти с нормална сърдечна дейност, ортостатична хипотония, горещи вълни; често - аритмии, нарушения на проводимостта (разширяване на комплекса QRS
и PR интервал, блок на клоните на снопа), сърцебиене; рядко - декомпенсация на сърдечната дейност, повишено кръвно налягане, периферни вазоспастични реакции.

От хемопоетичната система:рядко - агранулоцитоза, левкопения, тромбоцитопения и пурпура, еозинофилия.

От страна на централната нервна система:много често - тремор; често - парестезия, главоболие, замаяност, делириозно объркване (особено при пациенти в напреднала възраст с болест на Паркинсон), дезориентация и халюцинации, преход от депресия към хипомания или мания, възбуда, тревожност, повишена тревожност, умора, безсъние, нарушения на съня и либидо потентност; рядко - конвулсии, активиране на психотични симптоми; рядко - екстрапирамидни симптоми, атаксия, агресивност, миоклонус, говорни нарушения.

От страна на органите на зрението и слуха:много често - нарушение на акомодацията, замъглено зрително възприятие; рядко - глаукома, мидриаза; неизвестно - звънене в ушите.

От стомашно-чревния тракт:много често - запек, сухота в устата; често - повръщане, гадене; рядко - паралитичен илеус, лошо храносмилане, стоматит, увреждане на езика, хепатит, непридружен от жълтеница.

От пикочната система:често - нарушения на уринирането.

От страната на кожата:много често - повишено изпотяване; често - алергични кожни реакции (кожен обрив, уртикария); рядко - оток (локален или генерализиран), фоточувствителност, сърбеж, петехии, косопад.

От ендокринната система:рядко - увеличение на млечните жлези, галакторея, синдром на неадекватна секреция на антидиуретичен хормон, повишаване или намаляване на концентрацията на глюкоза в кръвната плазма.

Метаболитни и хранителни нарушения:много често - повишено телесно тегло; често - анорексия; рядко - загуба на тегло.

Друго:рядко - хиперпирексия, слабост, системни анафилактични реакции, включително понижаване на кръвното налягане, алергичен алвеолит (пневмонит) със или без еозинофилия. При хора над 50 години, които приемат антидепресанти, честотата на костни фрактури се увеличава.

По време на терапията с имипрамин и в ранните етапи след прекратяване на лекарството има случаи на суицидни мисли и суицидно поведение.

Предозиране

симптоми:

ЦНС:замаяност, летаргия, ступор, кома, атаксия, тревожност при възбуда, повишени рефлекси, мускулна ригидност, атетоидни и хореоподобни движения, конвулсии.

Сърдечно-съдовата система:понижаване на кръвното налягане, тахикардия, аритмия, нарушения на проводимостта, шок, сърдечна недостатъчност, в изключително редки случаи - спиране на сърцето.

Друго:респираторна депресия, цианоза, повръщане, треска, изпотяване, мидриаза, олигурия или анурия.

Симптомите на предозиране могат да се появят в рамките на 4-6 дни. Децата са по-чувствителни от възрастните към остро предозиране, което трябва да се счита за опасно и потенциално фатално за тях.

лечение:

Пациентите със съмнение за предозиране на имипрамин трябва да бъдат хоспитализирани и наблюдавани в болницата най-малко 72 часа Няма специфичен антидот, лечението се състои основно от симптоматична и поддържаща терапия. Тъй като m-антихолинергичният ефект на лекарството може да доведе до забавяне на изпразването на стомаха (за 12 или повече часа), трябва да се постави стомашна сонда възможно най-скоро или да се повърне (ако пациентът е в съзнание) и да се приложи. Изисква непрекъснато наблюдение на сърдечно-съдовата дейност, кръвния газ и електролитния състав. Като симптоматично лечение може да се използва антиконвулсивна терапия (IV диазепам, фенобарбитал, инхалационни анестетици и мускулни релаксанти), изкуствена вентилация на белите дробове, инсталиране на временен пейсмейкър, прилагане на плазмозаместващи течности, допамин или добутамин IV капково, в изключителни случаи случаи сърдечно-съдова белодробна реанимация. Хемодиализата или перитонеалната диализа са неефективни поради ниските плазмени концентрации на имипрамин. Поради високия V d, форсираната диуреза също е неефективна. Предвид съобщенията, че физостигминът може да причини тежка брадикардия, асистолия и епилептични припадъци, употребата му при предозиране на имипрамин не се препоръчва.

Лекарствени взаимодействия

МАО инхибитори:комбинациите с МАО инхибитори трябва да се избягват, тъй като тези два вида лекарства имат синергичен ефект и техните периферни норадренергични ефекти могат да достигнат токсични нива (хипертонична криза, хиперпирексия, миоклонус, възбуда, конвулсии, делириум, кома). От съображения за безопасност терапията с имипрамин не трябва да се започва по-рано от 3 седмици след края на лечението с МАО инхибитори (с изключение на моклобемид, обратим МАО инхибитор, при който е достатъчен интервал от 24 часа). При прехвърляне на пациент от имипрамин към МАО инхибитори трябва също да се спазва период без лекарства от три седмици. Лечението с МАО инхибитори или имипрамин трябва да започне с малки дози с постепенно увеличаване с внимателно проследяване на клиничните ефекти.

Инхибитори на чернодробните микрозомални ензими:когато се използват заедно с имипрамин, инхибиторите на изоензима 2D6 на цитохром Р450 могат да доведат до намаляване на метаболизма на лекарството и по този начин да доведат до повишаване на
концентрация на имипрамин в кръвната плазма. Инхибиторите от този тип включват лекарства, които не са субстрати на изоензима 2D6 на цитохром Р450 (циметидин, метилфенидат), както и лекарства, които се метаболизират от този изоензим (т.е. много други антидепресанти, фенотиазини, клас Ic антиаритмични средства, флекапрофенони )). Всички антидепресанти, свързани със селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин, са инхибитори на цитохром Р450 изоензим 2D6 с различни потенции. Съответно се изисква съответствие
повишено внимание при комбиниране на имипрамин с тези лекарства, както и при прехвърляне на пациент от антидепресанти, които са селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин, към имипрамин (и обратно), особено в случаите с флуоксетин (предвид дългия полуживот на това лекарство).
Трицикличните антидепресанти могат да повишат плазмените концентрации
кръвни антипсихотични лекарства (конкуренция на нивото на чернодробните ензими).

Орални контрацептиви, естрогени:спорадично се наблюдава намаляване на ефективността на антидепресантите и развитие на токсични ефекти на антидепресантите при жени, които приемат едновременно орални контрацептиви или естрогенни препарати и трициклични антидепресанти. Следователно комбинираната употреба на тези лекарства изисква повишено внимание и ако се развият токсични ефекти, дозата на едно от лекарствата трябва да се намали.

Индуктори на чернодробни микрозомални ензими(алкохол, никотин, мепробамат, барбитурати, антиепилептични лекарства и др.) повишават метаболизма на имипрамин и намаляват концентрацията му в кръвната плазма и антидепресантните ефекти.

Препарати с m-антихолинергични свойства(например фенотиазини, лекарства за лечение на паркинсонизъм, блокери на H1-хистаминовите рецептори, атропин, биперидин), когато се използват заедно с имипрамин, се характеризират с увеличаване на антимускариновите ефекти и страничните ефекти (например паралитичен илеус). Комбинираната терапия с тези лекарства изисква внимателно наблюдение на пациента и внимателен подбор на дозите.

Депресанти на ЦНС:Комбинацията на имипрамин с лекарства, които причиняват депресия на ЦНС (например наркотични аналгетици, бензодиазепини, барбитурати, лекарства за обща анестезия) и алкохол води до изразено засилване на ефектите и страничните ефекти на тези лекарства.

Антипсихотични лекарстваможе да повиши плазмената концентрация на трицикличните антидепресанти, като по този начин увеличава страничните ефекти. Може да се наложи намаляване на дозата. Едновременната употреба с тиоридазин може да причини тежки аритмии.

Препарати с хормони на щитовидната жлезаможе да увеличи антидепресивния ефект на имипрамин, както и страничните му ефекти върху сърцето, поради което комбинираната им употреба изисква специални грижи.

Симпатолитици:имипрамин може да доведе до намаляване на антихипертензивния ефект на съвместно използвани адренергични невронни блокери (гуанетидин, бетанидин, резерпин, клонидин, метилдопа). По този начин при пациенти, които се нуждаят от комбинирана употреба на лекарства за лечение на артериална хипертония, е необходимо да се използва различен вид (например диуретици, вазодилататори или β-блокери).

Симпатикомиметици:сърдечносъдовите ефекти на симпатикомиметиците (главно епинефрин, норепинефрин, изопреналин, ефедрин, фенилефрин) се повишават от имипрамин.

фенитоин:имипрамин води до намаляване на антиконвулсивния ефект на фенитоин.

хинидин:за да се избегне рискът от нарушения на проводимостта и аритмии, трицикличните антидепресанти не трябва да се използват в комбинация с антиаритмични средства от клас Ia.

Индиректни антикоагуланти:трицикличните антидепресанти инхибират метаболизма на индиректните антикоагуланти и увеличават техния полуживот. Това води до повишен риск от кървене, поради което се препоръчва внимателно медицинско наблюдение и проследяване на нивата на протромбина.

Хипогликемични лекарства:концентрацията на глюкоза в кръвната плазма по време на лечение с имипрамин може да се промени, следователно в началото на лечението, в края му, както и при промяна на дозата, се препоръчва да се контролира концентрацията на глюкоза в кръвта.

специални инструкции

Самоубийство/суицидни мисли или клинично влошаване

Депресията е свързана с повишен риск от суицидни мисли, самонараняване и самоубийство (суицидни събития). Този риск продължава, докато настъпи тежка ремисия. Тъй като подобрението може да не настъпи през първите няколко седмици от лечението или повече, е необходимо внимателно наблюдение на пациента, докато се постигне такова подобрение. В общия клиничен опит рискът от самоубийство може да бъде повишен в ранните етапи на възстановяване. Увеличава се процентът на самоубийства при деца и млади хора под 24 години.

Други психични състояния, за които се предписва Melipramine, също могат да бъдат свързани с повишен риск от суицидни събития. В допълнение, тези състояния могат да придружават тежко депресивно разстройство. Следователно, при лечение на пациенти с други психични разстройства трябва да се спазват същите предпазни мерки, както при лечение на пациенти с тежко депресивно разстройство.

Пациенти с анамнеза за суицидни събития или пациенти със значителни суицидни мисли преди започване на терапията се характеризират с повишен риск от суицидни мисли или опити за самоубийство, поради което се изисква внимателно наблюдение по време на терапията. Мета-анализ на плацебо-контролирани клинични проучвания на антидепресанти при възрастни пациенти с психични разстройства установи повишен риск от суицидно поведение при употреба на антидепресанти в сравнение с плацебо.

Медикаментозната терапия трябва да бъде придружена от внимателно наблюдение на пациентите, по-специално пациенти с висок риск, особено в ранните етапи на лечението и след промяна на дозата. Пациентите (и лицата, които се грижат за тях) трябва да бъдат предупредени да наблюдават всяко клинично влошаване, суицидно поведение или мисли и необичайни промени в поведението и да потърсят незабавно медицинска помощ, ако тези симптоми са налице.

Терапевтичният ефект може да се очаква не по-рано от 2-4 седмици от лечението. Както при употребата на други антидепресанти, късното начало на терапевтичния ефект означава, че суицидните наклонности на пациента няма да бъдат елиминирани незабавно, поради което пациентът се нуждае от внимателно медицинско наблюдение, докато се постигнат значителни подобрения.

Терапията с поддържаща доза трябва да продължи най-малко 6 месеца.

Терапията с имипрамин трябва да се преустановява постепенно, тъй като рязкото спиране на лекарството може да причини симптоми на отнемане (гадене, главоболие, умора, тревожност, тревожност, нарушения на съня, аритмия, екстрапирамидни симптоми).

В случай на биполярна депресия, имипрамин може да допринесе за развитието на мания. Лекарството не трябва да се използва по време на манийни епизоди.

Подобно на други трициклични антидепресанти, имипрамин понижава гърчовия праг, така че пациентите с анамнеза за епилепсия и спазмофилия или епилепсия изискват внимателно медицинско наблюдение и адекватна антиконвулсивна терапия.

Серотонинов синдром може да възникне при употребата на лекарства, които инхибират обратното захващане на серотонина (трициклични и тетрациклични антидепресанти, инхибитори на обратното захващане на серотонин и др.) или блокиращи метаболизма на серотонина (МАО инхибитори). Серотонинов синдром може да се развие, когато се комбинират или когато се комбинират с други лекарства, които засилват ефекта на серотонина (L-триптофан, пентазоцин, меперидин, бромокриптин, декстрометорфан и др.). Поради риска от развитие на серотонинов синдром е необходимо повишено внимание при комбиниране на имипрамин с такива лекарства, както и при преминаване на пациент от антидепресанти, които са селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин, към имипрамин (или обратно), особено в случаите с флуоксетин (предвид дълъг полуживот на този препарат). Серотонинов синдром, който включва три групи симптоми - двигателни, вегетативни и психични разстройства - се развива в рамките на няколко часа или дни след започване на лечение със серотониномиметик или увеличаване на дозата му. Лечението включва оттегляне на сероинергичните лекарства и прилагане на симптоматични мерки.

Мелипрамин повишава риска, свързан с електроконвулсивна терапия, поради което употребата на лекарството за електроконвулсивна терапия не се препоръчва.

Парадоксално, пациентите с паническо разстройство могат да изпитат повишена тревожност през първите няколко дни от терапията. Повишаването на тревожността обикновено отзвучава спонтанно в рамките на 1-2 седмици и бензодиазепинови производни могат да се използват за лечение, ако е необходимо.

При пациенти с психоза може да се наблюдава повишаване на тревожността, тревожността и възбудата в началото на терапията с трициклични антидепресанти.

Поради m-антихолинергичния ефект, употребата на имипрамин изисква внимателно медицинско наблюдение при глаукома, хиперплазия на простатата и тежък запек, тъй като лечението може да доведе до увеличаване на тежестта на тези симптоми. При носещи контактни лещи намаленото производство на сълзи и натрупването на лигавични секрети могат да увредят епитела на роговицата.

Имипрамин трябва да се използва с повишено внимание при коронарна артериална болест, увредена чернодробна и бъбречна функция и захарен диабет (промени в концентрацията на глюкоза в кръвта).

Лечението на пациенти с надбъбречни тумори (феохромоцитом или невробластом) изисква специално внимание, тъй като имипрамин може да провокира развитието на хипертонична криза.

Терапията на пациенти с хипертиреоидизъм и пациенти, използващи лекарства с хормони на щитовидната жлеза, изисква внимателно медицинско наблюдение, предвид повишения риск от сърдечно-съдови нежелани реакции при тези пациенти.

Предвид повишения риск от аритмии и понижаване на кръвното налягане при обща анестезия, анестезиологът трябва да бъде информиран преди операцията, че пациентът приема имипрамин.

В редица случаи по време на лечение с имипрамин се съобщава за развитие на еозинофилия, левкопения, агранулоцитоза, тромбоцитопения и пурпура, поради което е необходимо редовно проследяване на параметрите на кръвните изследвания.

При продължителна терапия с антидепресанти се наблюдава увеличаване на честотата на зъбния кариес, поради което са необходими редовни стоматологични прегледи.

Страничните ефекти могат да бъдат по-тежки при по-възрастни и по-млади пациенти, поради което, особено в началото на лечението, са необходими по-ниски дози. Имипрамин причинява фоточувствителност, така че по време на лечението трябва да се избягва излагането на интензивна слънчева светлина.

При пациенти с предразположение и/или пациенти в напреднала възраст имипрамин може да причини m-антихолинергичен (делириозен) синдром, който спира в рамките на няколко дни след прекратяване на лекарството.

Мелипрамин филмирани таблетки съдържат лактоза монохидрат. По време на терапия с имипрамин е забранено да се консумират алкохолни напитки.

Преди започване на лечението и редовно в хода на лечението се препоръчва да се следят следните показатели:

- кръвно налягане (особено при пациенти с нестабилно кръвообращение или артериална хипотония);

- чернодробна функция (особено при пациенти с чернодробно заболяване);

- показатели на периферната кръв (веднага с повишаване на температурата или ларингит, тъй като те могат да бъдат признак на левкопения и агранулоцитоза, в други случаи преди започване на терапията и редовно по време на терапията);

- ЕКГ (при пациенти в напреднала възраст и пациенти със сърдечни заболявания).

Влияние върху способността за шофиране и работа с машини

Употребата на лекарството Melipramine води до повишен риск от злополуки, поради което в началото на терапията трябва да се забрани шофирането и работата с механизми. По-късно степента и продължителността на тези ограничения се определят от лекаря индивидуално.

Бременност и кърмене

Тъй като в някои случаи е установена връзка между употребата на трициклични антидепресанти и нарушения на развитието на плода, употребата на лекарството по време на бременност е противопоказана.

Имипрамин се екскретира в кърмата, поради което употребата на лекарството по време на кърмене е противопоказана.

Използване в детството

Лекарството е противопоказано на възраст под 6 години за лечение на нощно напикаване и до 18 години за лечение на депресия и паническо разстройство (липса на достатъчен клиничен опит).

Лекарството трябва да се прилага само при деца над 6-годишна възраст. изключително като временна помощна терапия за нощно напикаване с изключение на органична патология.

6-8 години (с телесно тегло 20-25 kg): 25 mg / ден.

9-12 години (с телесно тегло 25-35 kg): 25-50 mg / ден.

Над 12 години и телесно тегло над 35 kg: 50-75 mg / ден.

Дневната доза при деца не трябва да надвишава 2,5 mg / kg телесно тегло.

Използвайте при възрастни хора

При пациенти в напреднала възраст имипрамин може да причини m-антихолинергичен (делириозен) синдром, който спира в рамките на няколко дни след спиране на лекарството.

Страничните ефекти могат да бъдат по-тежки при пациенти в напреднала възраст, поради което, особено в началото на лечението, са необходими по-ниски дози.

Условия за отпускане от аптеките

Лекарството се отпуска с рецепта.

Условия и периоди на съхранение

Съхранявайте лекарството на място, недостъпно за деца при температура не по-висока от 25 ° C.

Срокът на годност е 3 години. Да не се използва след срока на годност, посочен върху опаковката.

Мелипрамин е лекарство, използвано за лечение на нервни и депресивни състояния. Това лекарство принадлежи към групата на антидепресантите.

Лекарството се предлага под формата на таблетки във филмови обвивки, кръгли и двойно изпъкнали. Една таблетка съдържа 25 mg от активната съставка имипрамин хидрохлорид.

Също така, препаратът съдържа такива активни вещества:

лактоза монохидрат (110 mg);
повидон К25 (7 mg);
талк (3 mg);
магнезиев стеарат (1,5 g);
кросповидон (3 mg).

фармакологичен ефект

Лекарството е в състояние да осигури m-антихолинергичен, антихистаминов и спазмолитичен ефект. Активната съставка не е в състояние да инхибира МАО.

Седирането настъпва постепенно (1 до 3 седмици след приема). Активната съставка има стимулиращ ефект върху

централната нервна система. Лекарството е в състояние да премахне инхибиторните бариери (които намаляват физическата активност) и да подобри настроението.

Мелипрамин също има аналгетичен, антиаритмичен и антидиуретичен ефект. Активното вещество на лекарството повишава синаптичното насищане на норепинефрин и повишава състава на серотонин в централната нервна система.

Лекарството инхибира вентрикуларната проводимост, в резултат на което се предотвратява по-нататъшното развитие на аритмии. С помощта на лекарството се постига баланс в работата на серотонинергичната и адренергичната трансмисия. Аналгетичният ефект се постига чрез влияние върху концентрацията на моноамини и апиатните рецепторни системи.

Фармакокинетика на лекарството

След вътрешно приложение всички компоненти на лекарството се абсорбират добре в стомашно-чревния тракт. При първото преминаване през черния дроб се осъществява активен метаболизъм с образуването на дезипрамин. Всички съставки на лекарството се екскретират с изпражненията и урината (съответно 20 и 80%).

В непроменена форма се екскретира около 6% от активното вещество. Полуживотът на лекарството е 19 часа.

В специални клинични случаи, след еднократна доза от лекарството, е възможно забавяне на полуживота (при предозиране и при пациенти в напреднала възраст). Степента на свързване с плазмените протеини е 85%.

Активната съставка на лекарството може да се натрупва в бъбреците, черния дроб и мозъка. Когато попадне в тялото, лекарството в черния дроб започва интензивно да се биотрансформира.

Механизъм на действие

Мелипраминът е производно на дибензоазепина. Механизмът на действие е способността да се блокира обратното невронално поглъщане на норепинефрин и серотонин. В резултат на това се наблюдава повишаване на концентрацията на тези вещества в синапсите на централната нервна система.

При продължителна употреба на лекарството се наблюдава намаляване на функционалната активност на серотониновите рецептори в мозъка.

В резултат на това се нормализира серотонинергичната трансмисия и се възстановява нейният баланс, който преди това е бил нарушен след депресивни състояния.

Активната съставка има антихолинергичен ефект, което води до повишаване на способността на пикочния мехур да се разтяга. Активността на алфа-адренергичните агонисти е придружена от централна блокада на усвояването на серотонин.

Обхват на приложение

Показанията за употребата на Melipramine са доста обширни:

Ограничения за назначаването на средства

Противопоказания за употребата на таблетки Мелипрамин:

индивидуална непоносимост;
свръхчувствителност към компонентите на лекарството;
атония на пикочния мехур;
детска възраст (до шест години);
бременност;
бъбречно и чернодробно увреждане;
тахикардия;
застойна сърдечна недостатъчност;
предразположение към гърчове;
наличие и шизофрения;
ранен постинфарктен период;
наличието на аденом на простатата;
наличието на глаукома.

Инструкции за употреба

Дневната доза на лекарството се определя индивидуално, в зависимост от вида на заболяването и неговата тежест.

Депресивни състояния

На пациенти на възраст от 18 до 60 години в началото на лечението се предписват 25 mg Melipramine на ден, с честота на приложение 2-3 пъти.

Освен това, в продължение на шест дни, дозите постепенно се увеличават до 150-200 mg на ден. За пациенти в напреднала възраст (над 60 години) и юноши (под 18 години) се предписват най-малките дози от лекарството, с постепенно увеличаване до 50-75 mg.

Панически разстройства и неврози

В този случай се предписва възможно най-ниската доза. През седмицата трябва да се увеличи до 75-10 mg на ден. В изключителни случаи дозата се увеличава до 200 mg на ден.

Средният курс на лечение с Melipramine е шест месеца.

Предозиране и допълнителни инструкции

В случай на предозиране на лекарството се появяват следните симптоми:

световъртеж;
конвулсии;
понижаване на кръвното налягане;
аритмия;
треска и изпотяване.

В случай на проява на един от горните симптоми, пациентът трябва да бъде хоспитализиран в рамките на първите 72 часа след подозрение за предозиране. Поради липсата на специален антидот се използва поддържаща и симптоматична терапия.

Страничните ефекти на лекарството се проявяват под формата на ортостатична хипотония, повишена температура и повишено кръвно налягане. С от страна на хемопоетичната система, има такива нежелани реакции като: левкопения, еозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоза (много рядко).

Строго е забранено приемането на алкохол по време на терапия с Melipramine. Същото важи и за периода на бременност и кърмене.

Лекарството е противопоказано при чернодробна и бъбречна недостатъчност. Лекарството не се предписва на деца под шест години.

Взаимодействие с други лекарства

Комбинацията от мелипрамин и МАО инхибитори предизвиква синергичен ефект, който впоследствие засилва норадренергичния ефект.

Едновременното приложение с перорални контрацептиви намалява антидепресантния ефект и допринася за развитието на токсичен ефект.

Съвместното приемане с индуктори на чернодробни ензими подобрява метаболизма на активното вещество и намалява насищането му в кръвната плазма. Антихолинергичните лекарства увеличават риска от странични ефекти.

За съжаление, депресивните състояния и психичните разстройства са доста често срещани проблеми. В никакъв случай не трябва да се изхвърлят или игнорират, тъй като изискват терапия, доста често и медикаменти. Има лекарство, което помага за справяне с редица емоционални разстройства, поне както се вижда от прегледите. Мелипраминът е лекарство, което е много популярно в психиатрията и някои други клонове на медицината. И така, как се отразява на тялото?

Какво е включено? Описание на формуляра за освобождаване

Има две форми, в които се произвежда лекарството "Melipramine" - таблетки и разтвор за вътрешно приложение. Основната активна съставка на лекарството е имипрамин. Всяка таблетка съдържа 25 mg от този компонент, както и редица помощни вещества, включително диметикон, лактоза монохидрат, магнезиев стеарат, както и железен оксид, кросповидон и хипромелоза.

Що се отнася до разтвора, 1 ml съдържа 12,5 mg имипрамин, както и помощни компоненти, по-специално натриев хлорид, натриев дисулфит, аскорбинова киселина, безводен натриев сулфат и пречистена вода като основа.

Описание на основните свойства на лекарството

Този инструмент до голяма степен се доказва от изследвания и прегледи. В допълнение, Melipramine има и други свойства, по-специално аналгетични и седативни свойства. Лекарството действа и като антидиуретик.

Активната съставка на лекарството повишава концентрацията на норепинефрин в синапсите, а също така повишава нивото на серотонин в тъканите на централната нервна система. Лекарството забавя вентрикуларната проводимост, в резултат на което спира развитието на аритмии. Също така, активното вещество блокира Н2-рецепторите на хистамина в клетките на стомашните тъкани, намалява секрецията на киселина, поради което има и противоязвено действие.

Като правило, в началото таблетките предизвикват седация, която изчезва с напредването на терапията.

Списък с индикации за прием

Има много случаи, в които това лекарство може да помогне, което се потвърждава от прегледите. "Мелипрамин" се предписва на пациенти, които са диагностицирани със следните проблеми:

депресивни състояния с ендогенен произход;
депресия, възникваща на фона на неврози, психопатии, климактерични промени;
астенодепресивен синдром;
реактивна депресия;
синдром на отнемане, когато спрете да използвате лекарства, съдържащи кокаин;
паническо разстройство;
мигрена;
нарколепсия;
невропатии, възникващи на фона на захарен диабет;
постхерпетична невралгия;
силна болка с хроничен характер;
силно главоболие, което не може да бъде спряно с други лекарства;
нервна булимия;
някои форми на енуреза.

Лекарството "Melipramine": инструкции за употреба

Както можете да видите, лекарството е доста силно и следователно е невъзможно да се използва произволно. Само специалист след пълна диагноза може да предпише лекарството "Мелипрамин" на пациента. Инструкциите за употреба съдържат само обща информация.

Когато става въпрос за лечение на възрастни, дневната доза варира от 75 до 200 mg от активното вещество, в зависимост от състоянието на пациента. Ако липсва необходимия терапевтичен ефект, дозата постепенно се увеличава до 200-300 mg. Това количество от лекарството се разделя на 3-4 дози.

Как да приемате Melipramine? Лекарите препоръчват хапчетата да се приемат сутрин и следобед. Ако се прави вечер, лекарството може да причини безсъние. Курсът на лечение е от 4 до 6 седмици. В бъдеще е необходима поддържаща терапия, която продължава приблизително същото време, но дозата на пациента постепенно се намалява.

Какви са особеностите на лечението на деца с Melipramine? Таблетките се приемат и сутрин и на обяд, но естествено дозата е различна. Първоначалното дневно количество на активната съставка е 10 mg, след което постепенно се увеличава до 20 (деца 6-8 години), 25 (8-14 години) или 50-100 mg (деца над 14 години).

Има ли противопоказания за прием?

В някои случаи приемането на лекарството може да бъде неоправдано или дори опасно. Ето списък с противопоказания за терапия:

свръхчувствителност към компонентите на лекарството;
прием на лекарства - МАО инхибитори;
остра интоксикация на тялото с етилов алкохол;
интоксикация с наркотични вещества;
депресия на централната нервна система;
отравяне със сънотворни;
период на бременност и кърмене;
нарушения в проводимостта вътре в вентрикулите на сърцето;
инфаркт на миокарда;
закритоъгълна глаукома;
детска възраст (до 6 години).

Лекарството може да се приема при бронхиална астма, хроничен алкохолизъм, бъбречна недостатъчност, сърдечни заболявания, но в такива случаи е необходимо внимателно да се следи състоянието на пациента. Относителните противопоказания включват също инсулт, съдови нарушения, проблеми с хемопоезата, нарушена подвижност на храносмилателния тракт, както и феохромоцитом, епилепсия, чернодробна недостатъчност, шизофрения, хиперплазия на простатата, тиреотоксикоза и

Списък на възможните нежелани реакции

Някои пациенти развиват някои странични ефекти, докато приемат хапчета:

от храносмилателната система: сухота на устната лигавица, киселини, запек, повръщане;
от сетивата: намалена яснота на зрението, пареза на акомодацията, глаукома, нарушен вкус, шум в ушите;
от страна на сърцето и кръвоносните съдове: тахикардия, аритмия, промени в ЕКГ;
от нервната система и психиката: деперсонализация, обърканост, безсъние, състояния, затруднено уриниране, халюцинации, проблеми с концентрацията, главоболие, астения, сънливост, дезориентация, психомоторна възбуда, повишена депресия, световъртеж;
други възможни усложнения включват хиперхидроза, рязка промяна в телесното тегло, намалена потентност, холестатична жълтеница, уртикария, метаболитни нарушения, подуване на тестисите при мъжете.

Независимо какви промени забележите след началото на терапията, ако са възникнали тревожни симптоми, тогава определено трябва да се консултирате с лекар.

Лекарството "Melipramine": аналози

Това лекарство не е подходящо за всички пациенти. Трябва да се отбележи, че съвременният пазар предлага доста голям избор от лекарства с подобни свойства. Понякога лекарят може да предпише приемането на такива лекарства като "Imizin" или "Impromin". Това са синоними, които съдържат една и съща активна съставка. Списъкът с аналози включва също "Апо-имипрамин" и "Приойган-25".

Друг важен момент за пациентите е цената на Melipramine. Цената му е доста достъпна. Опаковка от 50 таблетки ще струва около 360-450 рубли, което не е толкова много, особено в сравнение с някои аналози.

Мелипрамин- антидепресант, неселективен инхибитор на обратното захващане на моноамини.
Механизмът на терапевтичното действие на имипрамин не е напълно изяснен. Имипрамин, производно на дибензоазепина, е трицикличен антидепресант. Той инхибира обратното захващане на норепинефрин и серотонин в синапса, които се освобождават в отговор на дразнене на нервните клетки, насърчава норадренергичното и серотонинергичното предаване. Имипраминът също така инхибира мускариновите и хистаминовите (H1) рецептори, като по този начин проявява антихолинергичен и умерен седативен ефект.
Антидепресантният ефект се развива постепенно: оптималният терапевтичен ефект настъпва 2-4 (евентуално 6-8) седмици след началото на лечението.

Фармакокинетика

.
Лекарството претърпява интензивен метаболизъм при първо преминаване в черния дроб: неговият основен фармакологично активен метаболит, дезипрамин (десметил-имипрамин), се образува чрез деметилиране. Плазмените концентрации на имипрамин и дезипрамин са силно променливи. След 10 дни лечение с имипрамин в доза от 50 g 3 пъти дневно, равновесната концентрация на имипрамин в кръвната плазма варира от 33 до 85 ng / ml, а концентрацията на дезипрамин - от 43 до 109 ng / ml. Поради намаления метаболизъм, плазмената концентрация обикновено е по-висока при пациенти в напреднала възраст, отколкото при млади пациенти.
Обемът на разпределение на имипрамин е 10-20 l / kg.
И двете активни съединения се свързват значително с плазмените протеини (имипрамин: 60-96%, дезипрамин: 73-92%).
Имипрамин се екскретира с урината (около 80%) и изпражненията (почти 20%) главно под формата на неактивни метаболити. Екскрецията в урината и изпражненията в непроменен имипрамин и неговия активен метаболит, дезипрамин, е 5-6% от приетата доза. След прием на единична доза, полуживотът на имипрамин е приблизително 19 часа и варира между 9 и 28 часа и може да бъде значително увеличен при пациенти в напреднала възраст и при предозиране.
Имипрамин преминава през плацентарната бариера в кърмата.

Показания за употреба

Всички форми на депресия (със или без тревожност): дълбока депресия, депресивна фаза на биполярни разстройства, депресия с атипично протичане, депресивни състояния, дистимия; паническо разстройство; нощно напикаване при деца над 6 години; като временна помощна терапия, ако се изключат органични причини.

Начин на приложение

депресия.
Мелипрамин инжекционен разтвор се използва само временно за лечение на пациенти с депресия в състояние на силно възбуда или когато пероралното приложение не е възможно. Инжекционният разтвор трябва да се използва в началото на лечението и след това да се премине към употребата на таблетки веднага щом състоянието на пациента позволява.
Дневната доза трябва да се определя индивидуално, в зависимост от тежестта на симптомите. Началната доза е 25 mg (2 ml) 1-3 пъти дневно, която може да се увеличи до максимална дневна доза от 100 mg (4 ml).
Дневната доза трябва да се определя индивидуално, в зависимост от тежестта и естеството на симптомите.
Както при употребата на други антидепресанти, за постигане на желания терапевтичен ефект е необходим 2-4-седмичен курс на лечение (понякога 6-8 седмици). Лечението трябва да започне с ниски дози, които трябва да се увеличават постепенно, за да се определи минималната ефективна доза и след това поддържащата доза. За да се постигне ефективна доза, титрирането на дозата трябва да се извършва с изключително внимание при пациенти в напреднала възраст.
Началната доза не трябва да надвишава 100 mg. Лекарството трябва да се инжектира дълбоко.
За лечение на нощно напикаване при деца се препоръчва използването на таблетки Мелипрамин. Ако пероралното приложение е невъзможно поради някаква причина, тогава трябва да се премине към парентерално приложение на лекарството.
Лекарството може да се използва само за деца над 6 години и само за временно, спомагателно лечение на нощна енуреза, ако се изключат органични промени.
Препоръчва се да се използва най-ниската доза в рамките на горния дозов диапазон. Препоръчително е дневната доза да се предписва наведнъж преди лягане. Ако енурезата се появи рано вечерта, се препоръчва дневната доза да се раздели на две дози (една част от дозата се дава на детето през деня, другата - преди лягане).
Препоръчителни дози:
деца 6-8 години (телесно тегло - 20-25 kg) - 25 mg / ден
деца 9-12 години (телесно тегло - 25-35 kg) - 25-50 mg / ден
деца над 12 години (телесно тегло> 35 kg) - 50-75 mg / ден.
По-високите препоръчвани дози на лекарството са оправдани само ако след едноседмично лечение с по-ниски дози не се постигне задоволителен ефект.
Дневната доза за деца не трябва да надвишава 2,5 mg / kg телесно тегло.
Продължителността на курса на лечение не трябва да надвишава 3 месеца.
В зависимост от промените в клиничната картина поддържащата доза може да бъде намалена. В края на терапията Melipramine трябва да се оттегли постепенно.

Странични ефекти

Странични ефекти на лекарството Мелипраминпо-долу не са непременно верни за всеки пациент. Някои нежелани реакции са дозозависими и изчезват при намаляване на дозата или изчезват сами по време на лечението. Някои нежелани реакции са трудни за разграничаване от симптомите на депресия (напр. умора, нарушения на съня, възбуда, тревожност, сухота в устата).
Приемането на имипрамин трябва да се преустанови, ако се появят сериозни неврологични или психиатрични нежелани реакции.
Пациентите в напреднала възраст са особено чувствителни към антихолинергичните, неврологични, психиатрични или сърдечно-съдови ефекти на това лекарство. Възможността за изтегляне на лекарства при пациенти от тази възрастова група може да бъде намалена, което заплашва с повишаване на концентрацията на лекарството в кръвната плазма.
Страничните ефекти се съобщават с еднаква честота в низходящ ред.
Отклонение от нормата, установено при лабораторни изследвания
Повишени нива на трансаминази.
От страна на сърдечно-съдовата система. Синусова тахикардия и клинично незначителни промени в ЕКГ (T вълна и ST сектор) при пациенти с нормална сърдечна функция; аритмии, нарушения на проводимостта (разширяване на комплекса QRS и PR интервала, блок на снопа), сърцебиене; сърдечна декомпенсация, миокарден инфаркт.
От съдовата система. Ортостатична хипотония, горещи вълни; повишено кръвно налягане, периферни вазоспастични реакции, инсулт.
От страна на кръвта и лимфната система. Агранулоцитоза, левкопения, тромбоцитопения, пурпура, еозинофилия.
От нервната система. Тремор парестезия, главоболие, световъртеж; епилептични припадъци; екстрапирамидни симптоми, атаксия, миоклонус, говорни нарушения, промени в ЕЕГ, нарушена координация, безсъние, нощни заблуди.
От страна на органите на зрението. Нарушение на акомодацията, замъглено зрение; глаукома, мидриаза.
От страна на органите на слуха и равновесието. Шум в ушите.
От храносмилателната система. Запек, сухота в устата, повръщане, гадене, паралитична чревна непроходимост, стоматит, потъмняване на езика, епигастрален дискомфорт, диария, коремна болка.
От отделителната система. Нарушение на уринирането, задържане на урина.
От страна на кожата и подкожните тъкани. Прекомерно изпотяване; алергични кожни реакции (обрив, уртикария) оток (локален или генерализиран), фоточувствителност, сърбеж, петехии, косопад.
От ендокринната система. Уголемяване на гърдите, галакторея, синдром на неадекватна секреция на антидиуретичен хормон, повишаване или намаляване на кръвната захар.
Нарушения в храненето и обмяната на веществата. Наддаване на тегло, загуба на апетит, потъмняване на езика, промени във вкуса; намаляване на телесното тегло.
Системни нарушения и реакции на мястото на инжектиране. Рядко: хиперпирексия, слабост.
От имунната система. Системни анафилактични реакции, включително артериална хипотония, алергичен алвеолит (пневмонит) със или без еозинофилия.
От храносмилателната система. Хепатит без жълтеница, жълтеница.
Психични разстройства.
Делиризно объркване (особено при пациенти в напреднала възраст с болест на Паркинсон), дезориентация и халюцинации, колебания между депресия и хипомания или мания, възбуда, тревожност, повишена тревожност, умора, сънливост, нарушения на съня, нарушено либидо и потентност; активиране на психотичните симптоми агресивност, илюзия.
По време на терапията с имипрамин или малко след нейното прекратяване са описани случаи на суицидно мислене и суицидно поведение (вижте раздел "Особености на употреба").
Внезапното спиране на лекарството след продължителна употреба може да доведе до развитие на такива системни симптоми: гадене, главоболие, слабост.
Епидемиологичните проучвания при пациенти на възраст 50 години показват повишен риск от фрактури на костите при пациенти, получаващи инхибитори на обратното захващане на серотонин и трициклични антидепресанти.

Противопоказания

Противопоказания за употребата на лекарството Мелипраминса: свръхчувствителност към активното или някое помощно вещество, или към други трициклични антидепресанти от групата на бензодиазепините; лечение с МАО инхибитори (вижте раздел "Взаимодействие с други лекарства и други видове взаимодействия"); скорошен инфаркт на миокарда. Нарушаване на проводимостта; Сърдечна аритмия; манийни епизоди; тежко бъбречно и/или чернодробно заболяване; задържане на урина; глаукома (тесноъгълна глаукома).

Бременност

Тъй като връзката между употребата на трициклични антидепресанти и малформации на плода в някои случаи, беше възможно да се използва лекарството Мелипраминпротивопоказан по време на бременност.
Имипрамин преминава в кърмата, поради което употребата на лекарството по време на кърмене е противопоказана.

Взаимодействие с други лекарствени продукти

МАО инхибитори. Едновременната употреба е противопоказана Мелипрамини МАО инхибитори, тъй като тези лекарства действат синергично и могат да повишат риска от странични ефекти от централната и периферната нервна система (хипертонична криза, хиперпирексия, миоклонус, тревожност, конвулсии, делириум, кома). Поради тази причина лечението с имипрамин трябва да започне не по-рано от 3 седмици след приключване на терапията с МАО инхибитори (с изключение на моклобемид, обратен МАО инхибитор, когато достатъчен интервал е 24 часа). Необходима е и триседмична почивка в случай на преминаване от терапия с имипрамин към лечение с МАО инхибитори. Нов курс на лечение с имипрамин или МАО инхибитор трябва да започне с малки дози, които могат постепенно да се увеличават при внимателно проследяване на клиничните ефекти.
Инхибитори на чернодробните ензими. Когато се комбинират с имипрамин, инхибиторите на изоензима цитохром P450 2D6 могат да намалят метаболизма и по този начин да повишат концентрацията на имипрамин в кръвната плазма. Инхибиторите от този тип включват лекарства, които не са субстрати на CYP2D6 (циметидин, метилфенидат), както и такива, които се метаболизират от този ензим (например други антидепресанти, фенотиазини, антиаритмични средства тип 1c (пропафенон, флекаинид)). Въпреки че тяхната активност варира, всички антидепресанти от SSRI са инхибитори на CYP2D6. Поради това трябва да се внимава, когато се използва имипрамин едновременно с тези лекарства, както и при прехвърляне на пациент от терапия с SSRI антидепресанти към имипрамин (и обратно), особено когато е флуоксетин (след дълъг полуживот на това лекарство). Трицикличните антидепресанти могат да повишат концентрацията на антипсихотиците в кръвната плазма (поради конкурентно взаимодействие с чернодробните ензими).
Орални контрацептиви, естрогени. При комбинирана употреба на перорални контрацептиви или естрогени с трициклични антидепресанти при жени, спорадично се наблюдава намаляване на антидепресантния ефект и развитие на токсични ефекти на лекарството. Ето защо трябва да се внимава при едновременната употреба на тези лекарства и в случай на токсични ефекти да се намали дозата на едно или друго лекарство.
Индуктори на чернодробни ензими (алкохол, никотин, мепробамат, барбитурати, антиепилептични лекарства) повишават метаболизма на имипрамин и намаляват нивото му в кръвната плазма, като по този начин намаляват тежестта на антидепресантния ефект.
Антихолинергици (фенотиазинови производни, антипаркинсонови лекарства, антихистамини, атропин, бипериден): едновременната употреба на някое от тези лекарства и имипрамин може да доведе до антихолинергично действие, както и до повишени странични ефекти (например паралитична чревна обструкция).

Пациентите, получаващи такава комбинирана терапия, трябва да бъдат под постоянно наблюдение и дозата за тях трябва да се подбира с повишено внимание.
Депресанти на централната нервна система (ЦНС): Комбинацията от имипрамин с депресанти на ЦНС (напр. опиати, бензодиазепини, барбитурати, общи анестетици) и алкохол значително повишава ефектите и страничните ефекти на тези лекарства.
Антипсихотиците могат да повишат плазмената концентрация на трицикличните антидепресанти, като по този начин засилят тяхното действие и странични ефекти. Може да се наложи намаляване на дозата. Едновременното приложение с тиоридазин може да причини тежки аритмии.
Хормоните на щитовидната жлеза могат да засилят антидепресивния ефект на имипрамин, както и страничните му ефекти от сърцето, поради което съвместното приложение на тези лекарства изисква повишено внимание.
Антиадренергични блокери. Имипрамин може да намали тежестта на хипотензивния ефект на антиадренергичните блокери (например гуанетидин, бетанидин, резерпин, клонидин и α-метилдопа). Поради това на пациенти, които се нуждаят от комбинирано лечение на артериална хипертония, трябва да се предписват антихипертензивни лекарства от различни групи (например диуретици, вазодилататори или β-блокери).
Симпатикомиметици (главно епинефрин, норепинефрин, изопреналин, ефедрин, фенилефрин): едновременната употреба с имипрамин може да увеличи ефекта на тези лекарства върху сърдечно-съдовата система.
Фенитоин: Имипрамин намалява антиконвулсивния ефект на фенитоин.
Хинидин: едновременната употреба на това антиаритмично средство и трициклични антидепресанти трябва да се избягва. При комбинираната употреба на тези лекарства има повишен риск от нарушения на сърдечната проводимост, както и от поява на аритмии.
Перорални антикоагуланти: Трицикличните антидепресанти могат да инхибират метаболизма на пероралните антикоагуланти и да удължат техния полуживот, което увеличава риска от кървене. Препоръчва се внимателно наблюдение на пациента и често проследяване на плазмените нива на протромбин.
Антидиабетни средства: по време на лечение с имипрамин концентрацията на глюкоза в кръвта може да се промени. Ето защо, в началото и в края на лечението с имипрамин, както и при избор на доза, се препоръчва редовно проследяване на кръвната захар.

Предозиране

симптоми:
От страна на централната нервна система - замаяност, сънливост, замъгляване на съзнанието, кома, атаксия, възбуда, възбуда, повишени рефлекси, мускулна скованост, атетоидни и хореоподобни движения, конвулсии
От страна на сърдечно-съдовата система - артериална хипотония, тахикардия, аритмия, нарушения на проводимостта, шок, сърдечна недостатъчност, много рядко - спиране на сърцето;
Други - респираторна депресия, цианоза, повръщане, треска, изпотяване, мидриаза, олигурия, анурия.
Лечение. В случай на съмнение за предозиране на имипрамин е необходима незабавна хоспитализация и внимателно наблюдение на пациента в продължение на най-малко 72 часа. Няма специфичен антидот. Лечението трябва да бъде симптоматично и поддържащо. Тъй като в резултат на антихолинергичния ефект на лекарството изпразването на стомаха може да се забави (до 12:00 или повече), на първо място, пациентът трябва да промие стомаха или да предизвика повръщане (ако пациентът е в пълно съзнание) и да даде активен въглен по-бързо. Необходимо е да се следят показателите на сърдечно-съдовата функция, както и газовия и електролитния състав на кръвта. Като симптоматична терапия можете да използвате антиконвулсивна терапия (интравенозно - диазепам, фенитоин, фенобарбитал, както и инхалационна анестезия + мускулен релаксант), изкуствена вентилация, създаване на временен изкуствен пейсмейкър, въвеждане на плазмени заместители, допамин инфузионен или добутамин в В изключителни случаи може да се наложи реанимация. Хемодиализата или перитонеалната диализа са неефективни поради ниската концентрация на имипрамин в кръвната плазма. Форсираната диуреза също не е ефективна поради големия обем на разпределение на лекарството. Физостигминът се свързва с тежка брадикардия, асистолия и гърчове; поради това предозирането на имипрамин не се препоръчва.

Условия за съхранение

Съхранявайте в оригиналната си опаковка при температура не по-висока от 25°C, защитено от светлина и недостъпно за деца.

Формуляр за освобождаване

Мелипрамин е инжекционен разтвор.
Опаковка: 2 ml разтвор в ампули; 5 ампули в блистерна лента, 2 опаковки в картонена кутия.

Съединение

2 ml разтвор (1 ампула) Мелипраминсъдържат имипрамин хидрохлорид 25 mg.
Помощни вещества: натриев хлорид, натриев метабисулфит (Е 223), безводен натриев сулфит (Е 221), аскорбинова киселина, вода за инжекции.

Освен това

Лекарство Мелипраминможе да се използва при деца над 6 години само за лечение на нощно напикаване.
Самоубийство / суицидни мисли или клинично влошаване
Депресията е свързана с повишен риск от мисли за самоубийство, самонараняване и самоубийство (феномени, свързани със самоубийство). Този риск продължава до ремисия. Тъй като симптомите може да не се подобрят през първите няколко седмици от лечението, пациентите трябва да бъдат внимателно наблюдавани, докато се появят симптоми. Клиничният опит показва, че в ранните етапи на възстановяване рискът от самоубийство може да се увеличи.
Други психични разстройства, за които може да бъде предписан Melipramine, също могат да бъдат свързани с повишен риск от събития, свързани със самоубийство. В допълнение, тези разстройства могат да придружават тежко депресивно разстройство. Поради това трябва да се спазват същите предпазни мерки при лечение на пациенти с други психични заболявания, както при лечение на пациенти с тежки депресивни разстройства.
Известно е, че пациенти с анамнеза за събития, свързани със самоубийство, или пациенти, които са имали значително ниво на суицидно мислене преди започване на терапията, са по-склонни към суицидни мисли или опити за самоубийство и трябва да бъдат внимателно наблюдавани по време на лечението.
По време на целия курс на лечение, особено в ранните етапи и след промяна на дозировката, пациентите трябва да бъдат внимателно наблюдавани, особено при тези, които са изложени на висок риск. Пациентите, както и лицата, които се грижат за тях, трябва да бъдат предупредени да следят за всяко влошаване на клиничните параметри, признаци на суицидно поведение или суицидни тенденции, както и необичайни промени в поведението, и ако се открият такива симптоми, да потърсят спешна медицинска помощ.
Терапевтичният ефект може да се постигне по-рано от 2-4 седмици след началото на лечението. Тази късна проява на терапевтичния ефект, характерна за другите антидепресанти, означава, че суицидните мотиви на пациента не изчезват веднага и изисква внимателно медицинско наблюдение до постигане на значително подобрение.
Поддържащата доза трябва да се приема най-малко 6 месеца. Дозата на имипрамин трябва да се намалява постепенно, тъй като рязкото спиране на приема може да бъде придружено от симптоми на отнемане (гадене, главоболие, дискомфорт, тревожност, тревожност, нарушения на съня, аритмия, екстрапирамидни симптоми), особено изразени при деца.
В случай на биполярна депресия, терапията с имипрамин може да предизвика развитие на мания. Лекарството не трябва да се използва по време на маниакални припадъци.
Подобно на други трициклични антидепресанти, имипрамин понижава гърчовия праг, поради което пациентите с епилепсия или анамнеза за спазмофилия и епилепсия трябва да бъдат наблюдавани и, ако е необходимо, да получат подходяща антиконвулсивна терапия.
Мелипрамин повишава риска от развитие на нежелани реакции по време на електроконвулсивна терапия, поради което не се препоръчва за този вид лечение.
В първите дни на терапията с трициклични антидепресанти са възможни парадоксална реакция и повишена тревожност при пациенти с паническо разстройство. Повишената тревожност обикновено преминава от само себе си в рамките на 1-2 седмици, но ако е необходимо, може да се лекува с бензодиазепиново производно. Пациентите с психоза могат да получат повишена тревожност, тревожност и възбуда в началото на лечението с трициклични антидепресанти.
Поради наличието на антихолинергичен ефект по време на терапия с имипрамин, е необходимо внимателно наблюдение на пациенти с глаукома, хипертрофия на простатата и тежък запек, тъй като това съединение може да влоши тези симптоми.
Имипрамин и други трициклични антидепресанти повишават вътреочното налягане само в очите с локален анатомичен наклон - тесен ъгъл на предната камера. При откритоъгълна глаукома не се наблюдава повишаване на вътреочното налягане. Намаленото производство на сълзи и натрупването на слуз могат да увредят епитела на роговицата при носещи контактни лещи.
Имипрамин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с коронарна болест на сърцето, увредена чернодробна и бъбречна функция и захарен диабет (промени в нивата на кръвната захар).
Особено внимание трябва да се внимава при лечение на пациенти с надбъбречни тумори (феохромоцитом или невробластом), тъй като имипрамин може да провокира хипертонична криза.
При употреба на лекарството при пациенти с хипертиреоидизъм и при пациенти, приемащи лекарства за щитовидната жлеза, е необходимо внимателно наблюдение поради повишения риск от странични ефекти от страна на сърцето при тази категория пациенти.
Поради потенциалното повишаване на риска от аритмии и артериална хипотония при обща анестезия, е важно да информирате анестезиолозите за приема на имипрамин от пациента преди операцията.
В редки случаи по време на терапия с имипрамин са наблюдавани еозинофилия, левкопения, агранулоцитоза, тромбоцитопения и пурпура, поради което при пациенти, приемащи това лекарство, трябва редовно да се правят кръвни изследвания.
При продължителна терапия с трициклични антидепресанти се наблюдава повишена честота на кариес, поради което пациентите, приемащи имипрамин, трябва редовно да се преглеждат от зъболекар.
Страничните ефекти могат да бъдат по-изразени при пациенти в напреднала възраст и млади пациенти, поради което на хората от тези възрастови категории се препоръчва да използват по-ниски дози, особено в началото на курса на лечение.
Имипрамин причинява фоточувствителност, поради което пациентите трябва да избягват излагане на интензивна светлина по време на лечението.
При предразположени пациенти и/или пациенти в лятна възраст имипрамин може да причини антихолинергичен (делириозен) психосиндром, който изчезва няколко дни след прекратяване на терапията.
Мелипрамин, инжекционен разтвор, съдържа натриев бисулфит и натриев сулфит, които могат да причинят развитие на реакции на свръхчувствителност и бронхоспазъм.
Алкохолните напитки са противопоказани по време на терапия с имипрамин.
Преди започване и редовно по време на лечението се препоръчва да се следят следните показатели:
- кръвно налягане (особено при пациенти с нестабилно кръвообращение или артериална хипотония)
- чернодробна функция (особено при хора с чернодробно заболяване)
- диференциален кръвен тест (спешно - в случай на треска или ларингит, тъй като те могат да бъдат признак на левкопения и агранулоцитоза, в други случаи - преди и редовно по време на лечението)
ЕКГ (при пациенти в напреднала възраст и такива със сърдечно-съдови заболявания).
Когато пациентът развие повишаване на телесната температура или възпалено гърло, е необходимо да се контролира нивото на левкоцитите; с патологично намаляване на неврофилите, имипрамин трябва да се преустанови.
Способността да се влияе върху скоростта на реакция при шофиране или шофиране с други механизми
По време на лечението с Melipramine не шофирайте кола или други механични средства и не се занимавайте с дейности, свързани с повишен риск от злополуки.

Основни настройки

име:	МЕЛИПРАМИН
ATX код:	N06AA02 -