Protuupalni lijekovi I

lijekovi koji potiskuju upalni proces, sprječavaju mobilizaciju ili transformaciju arahidonske kiseline. Za P. s. ne uključuje lijekove koji mogu utjecati na upalni proces putem drugih mehanizama, posebno "osnovne" antireumatske lijekove (soli zlata, D-penicilamin, sulfasalazin), (kolhicin), derivate kinolina (klorokin).

Postoje dvije glavne grupe P. stranice: glukokortikosteroidi i nesteroidni protuupalni lijekovi.

Indikacije za upotrebu glukokortikosteroida kao P. str. su pretežno patoimune. Široko se koriste u akutnoj fazi sistemskih bolesti vezivnog tkiva (vezivnog tkiva), artritisa, sarkoidoze, alveolitisa, neinfektivnih upalnih kožnih bolesti.

Uzimajući u obzir utjecaj glukokortikosteroida na mnoge funkcije tijela (vidi. Kortikosteroidni hormoni) i moguće stvaranje ovisnosti o tijeku niza bolesti (i drugih), pravilnosti korištenja ovih lijekova (opasne manifestacije ustezanja) ) do njihovog imenovanja za P. sa. se tretiraju s određenim oprezom i nastoje skratiti trajanje njihove kontinuirane uporabe. S druge strane, među svim P. s. glukokortikosteroidi imaju najizraženiji protuupalni učinak, stoga je izravna indikacija za njihovu upotrebu upalni proces, koji je opasan po život ili radnu sposobnost pacijenta (u središnjem znanstvenom centru, u provodnom sistemu srca, u oči itd.).

Nuspojave glukokortikosteroida ovise o njihovoj dnevnoj dozi, trajanju upotrebe, načinu primjene (lokalno, sistemsko), kao i o svojstvima samog lijeka (težina mineralokortikoidne aktivnosti, učinak na itd.). Njihovom lokalnom primjenom moguće je lokalno smanjenje rezistencije na uzročnike infekcija s razvojem lokalnih zaraznih komplikacija. Uz sistemsku primjenu glukokortikosteroida, Cushinga, steroida, želučanih steroida, steroida, osteoporoze, zadržavanja natrija i vode, gubitka kalija, arterijske, distrofije miokarda, zaraznih komplikacija (prvenstveno tuberkuloze), razvoja psihoze, sindroma ustezanja u brojnim bolestima (akutni simptomi nakon prestanka liječenja), adrenalna insuficijencija (nakon dugotrajne primjene glukokortikosteroida).

Kontraindikacije za sistemsku primjenu glukokortikosteroida: tuberkuloza i druge zarazne bolesti, dijabetes melitus (uključujući u postmenopauzalnom razdoblju), čir na želucu i dvanaesniku, arterijska hipertenzija, sklonost trombozi, mentalni poremećaji ,. Uz njihovu lokalnu primjenu (, respiratorni trakt,), glavna kontraindikacija je prisutnost infektivnog procesa na istom području tijela.

Glavni oblici oslobađanja glukokortikosteroida koji se koriste kao P. stranice navedeni su u nastavku.

Beklametazon- doziran (beclomet-Easyhaler) i doziran za inhalaciju u slučaju bronhijalne astme (aldecin, beclazon, beclomet, beclocort, beclofort, becotide) ili za intranazalnu primjenu kod alergijskog rinitisa (bakonaza, nasobek) na 0,05, 0,1 i 0, 25 mg u jednoj dozi. Kod bronhijalne astme dnevne vrijednosti variraju između 0,2-0,8 mg... Kako bi se spriječio razvoj kandidijaze usne šupljine i gornjih dišnih puteva, preporučuje se upotreba vode u usnoj šupljini nakon svakog udisanja lijeka. Na početku liječenja ponekad se pojavi promuklost, grlobolja koja obično nestaje unutar prve sedmice.

Betametazon(celestone) - tablete od 0,5 mg i rastvor u ampulama od 1 ml (4 mg) za intravenoznu, intraartikularnu, subkonjunktivnu primjenu; depo oblik ("diprospan") - rastvor u ampulama od 1 ml (2 mg betametazon dinatrijum fosfat i 5 mg polako se apsorbira betametazon dipropionat) za intramuskularnu i intraartikularnu primjenu.

Za kožnu upotrebu - kreme i u tubama pod nazivima "Betnovate" (0,1%), "Diprolen" (0,05%), "Cuterid" (0,05%), "Celestoderm" (0,1%).

Budesonide(budesonidna grinja, budezonid forte, pulmicort) - dozirano na 0,05 i 0,2 mg u jednoj dozi, kao i dozirani prah 0,2 mg(pulmikort turbuhaler) za inhalaciju kod bronhijalne astme (terapijska doza 0,2-0,8 mg/ dan); 0,025% masti ("apulein") za vanjsku upotrebu za atopijski dermatitis, ekcem, psorijazu (1-2 puta dnevno, nanijeti tanak sloj na zahvaćenu kožu).

Hidrokortizon(solu -cortef, copolcort N) - suspenzija za injekcije, 5 ml u bočicama (25 mg u 1 ml), kao i rastvor za injekcije u ampulama od 1 ml (25 mg) i liofilizirani prah za injekcije, svaki po 100 mg sa isporučenim rastvaračem. Koristi se za intravenozne, intramuskularne i intraartikularne injekcije (25 mg priprema, u malim - 5 mg). Za vanjsku upotrebu proizvodi se u obliku 0,1% krema, masti, losiona, emulzija (pod nazivima "latikort", "locoid") i 1% masti ("corteid").

Kada se daje intraartikularno, lijek može uzrokovati razvoj osteoporoze i progresiju degenerativnih promjena u zglobovima. Stoga se ne smije koristiti za sekundarni sinovitis kod pacijenata s deformirajućom artrozom.

Desonide(prenacid) - 0,25% rastvor u bočicama od 10 ml(oko) i 0,25% masti za oči (10 G u tubi). Glikokortikoid rastvorljiv u vodi, bez halogena sa izraženim protuupalnim učinkom. Indiciran je za iritis, iridociklitis, episkleritis, konjunktivitis, ljuskavi blefaritis, kemijska oštećenja rožnice. Tokom dana koristite kapi (1-2 kapi 3-4 puta dnevno), noću-mast za oči.

Deksametazon(decdan, dexabene, dexaven, dexazone, dexamed, dexona, detazone, fortecortin, fortecortin) - tablete od 0,5, 1,5 i 4 mg; rastvor u ampulama od 1 ml (4 mg), 2 ml(4 ili 8 mg) i 5 ml (8 mg / ml) za intramuskularnu ili intravenoznu primjenu (na izotoničnoj otopini natrijevog klorida ili 5% otopini glukoze); 0,1% rastvor u bocama od 10 i 15 ml(kapi za oči) i 0,1% suspenzije za oči u bočicama od 10 ml... Sintetički glukokortikoid koji sadrži fluor s izraženim protuupalnim i antialergijskim učinkom. Parenteralna primjena lijeka za sistemsku terapiju ne smije biti duga (ne više od sedmice). Unutra imenovati 4-8 mg 3-4 puta dnevno.

Clobetasol(dermovat) - 0,05% krema i mast u tubama. Koristi se za psorijazu, ekcem, diskoidni eritematozni lupus. Nanosi se u tankom sloju na zahvaćenu kožu 1-2 puta dnevno do početka poboljšanja. Nuspojave: lokalna koža.

Mazipredon- sintetički derivat prednizolona topiv u vodi: rastvor za injekcije u ampulama od 1 ml(30 kom.) Za intravenozne (spore) ili intramuskularne injekcije, kao i 0,25% emulzijska mast (deperzolon) za vanjsku primjenu kod dermatitisa, ekcema, pelenskog osipa, lichen planusa, diskoidnog lupusa, psorijaze, vanjskog otitisa. nanosi se na kožu tankim slojem (na tabane i dlanove - pod kompresijskim zavojima) 2-3 puta dnevno. Izbjegavajte da mast dospije u oči! S duljom uporabom mogući su sistemski nuspojave.

Metilprednizolon(medrol, metipred, solu -medrol, urbazon) - tablete od 4, 16, 32 i 100 mg; suha tvar 250 mg i 1 G u ampulama s pripadajućim otapalom za intravenoznu primjenu; depot-oblik ("depot-medrol")-za injekcije u bočicama od 1, 2 i 5 ml (40 mg / ml), karakterizirano produženim (do 6-8 dana) potiskivanjem aktivnosti hipotalamus-hipofiza-nadbubrežnog sustava. Koriste se uglavnom za sistemsku terapiju (sistemske bolesti vezivnog tkiva, leukemija, razne vrste šoka, adrenalna insuficijencija itd.). Depo-medrol se može primijeniti intraartikularno (20-40 mg u velike spojeve, 4-10 mg- na male). Nuspojave su sistemske.

Metilprednizolon aceponat("Advantan") - mast 15 G u cevima. Koristi se za različite oblike ekcema. nanosi se na zahvaćenu kožu jednom dnevno. Uz dulju uporabu mogući su eritem, atrofija kože i elementi nalik aknama.

Mometazon- dozirani aerosol (1 doza - 50 mcg) za intranazalnu primjenu kod alergijskog rinitisa (lijek "nazonex"); 0,1% krema, mast (u tubama), losion za psorijazu, atopijski i drugi dermatitis (lijek "elokom").

Intranazalno inhalirati 2 doze svaki put 1 put dnevno. Mast i krema nanose se u tankom sloju na zahvaćenu kožu jednom dnevno; za dlakave dijelove kože koristite losion (utrljajte nekoliko kapi jednom dnevno). S duljom uporabom mogući su sistemski nuspojave.

Prednizon(apo -prednizon) - tablete 5 i 50 mg... Klinička upotreba je ograničena.

Prednizolon(decortin N, medopred, prednisol) - tablete od 5, 20, 30 i 50 mg; rastvor za injekcije u ampulama od 1 ml koji sadrže 25 ili 30 mg prednizolona ili 30 mg Mazipredon (vidi gore); suspenzija za injekcije u ampulama od 1 ml (25 mg); liofilizirani prah u ampulama zapremine 5 ml (25 mg); suspenzija za oči u bočicama od 10 ml (5 mg / ml); 0,5% masti u tubama. Za sistemsku terapiju koristi se u istim slučajevima kao i metilprednizolon, ali u usporedbi s njim, pokazuje veći mineralokortikoid s bržim razvojem sistemskih nuspojava.

Triamcinolone(azmakort, berlikort, kenacort, kenalog, nazacort, polcortolone, triacort, tricort, fluorocort) - tablete od 4 mg; dozirani aerosoli za inhalaciju kod bronhijalne astme (1 doza - 0,1 mg) i za intranazalnu primjenu kod alergijskog rinitisa (1 doza - 55 mcg); rastvor i suspenzija za injekcije u bočicama i ampulama, po 1 ml(10 ili 40 mg); 0,1% kreme, 0,025% i 0,1% masti za kožnu upotrebu (u tubama); 0,1% za lokalnu upotrebu u stomatologiji (Kenalog Orabase). Koristi se za sistemsku i lokalnu terapiju; lokalna upotreba u oftalmologiji je zabranjena. S intraartikularnom injekcijom (u velikim zglobovima 20-40 mg, u malim-4-10 mg) trajanje terapijskog učinka može doseći 4 sedmice. i više. Unutar i dermalno, lijek se koristi 2-4 puta dnevno.

Flumetazon(lorinden) - 0,02% losion. Glukokortikoid za vanjsku upotrebu. Dio je kombiniranih masti. Koristi se kod psorijaze, ekcema, alergijskog dermatitisa. Nanosi se u tankom sloju na zahvaćenu kožu 1-3 puta dnevno. Izbjegavajte kontakt s očima! Za opsežne kožne lezije koristi se samo kratko vrijeme.

Flunisolide(ingakort, sintaris) - mjereni aerosoli za inhalaciju kod bronhijalne astme (1 doza - 250 mcg) i za intranazalnu primjenu kod alergijskog rinitisa (1 doza - 25 mcg). Imenovan 2 puta dnevno.

Fluocinolon(sinalar, sinaflan, flucort, flucinar) - 0,025% krema, mast u tubama. Koristi se na isti način kao i flumetazon.

Fluticasone(kutiveit, fliksonaza, flixotide) - mjerena doza aerosola (1 doza - 125 ili 250 mcg) i prah u rotadiskovima (doze: 50, 100, 250 i 500 mcg) za inhalaciju sa bronhijalnom astmom; dozirani vodeni sprej za intranazalnu upotrebu za alergijski rinitis. Nanesite 2 puta dnevno.

Nesteroidni protuupalni lijekovi(NSAID) su tvari različite kemijske strukture, koje osim protuupalnog, imaju, u pravilu, i analgetsko i antipiretsko djelovanje. Grupu NSAID -a čine derivati salicilne kiseline (acetilsalicilna kiselina, mesalazin), indola (indometacin, sulindak), pirazolona (fenilbutazon, klofeon), feniloctene kiseline (diklofenak), propionske kiseline (ibuprofen, naproksen, flurbiprofoksam), tenoksana, tenoksana i tenoksana hemijske grupe (benzidamin, nabumeton, nifluminska kiselina itd.).

Mehanizam protuupalnog djelovanja NSAID-a povezan je s njihovom inhibicijom enzima ciklooksigenaze (COX) koji je odgovoran za transformaciju arahidonske kiseline u prostaciklin i tromboksan. Postoje dvije izoforme ciklooksigenaze. COX -1 - ustavni, "koristan", uključen u stvaranje tromboksana A 2, prostaglandina E 2, prostaciklina. COX-2 je "inducibilni" enzim koji katalizira sintezu prostaglandina uključenih u upalni proces. Većina nesteroidnih protuupalnih lijekova podjednako inhibira COX-1 i COX-2, što dovodi, s jedne strane, do suzbijanja upalnog procesa, a s druge do smanjenja proizvodnje zaštitnih prostaglandina, što remeti reparativne procese u želucu i temelj je razvoja gastropatije. Odnosno, u mehanizam glavnog djelovanja NSAID -a uključen je i mehanizam razvoja njihovih glavnih "nuspojava", što je ispravnije nazvati nepoželjnim za njihovu namjeravanu upotrebu kao P.

NSAIL se uglavnom koriste u reumatologiji. Indikacije za njihovu upotrebu su i druge sistemske bolesti vezivnog tkiva: akutne i kronične upalne bolesti zglobova; sekundarno u odnosu na degenerativne bolesti zglobova; mikrokristalni (, hondrokalcinoza, hidroksiapatit); ekstraartikularni reumatizam. Kao dio složene terapije, NSAIL se koriste i za druge upalne procese (adneksitis, prostatitis, cistitis, flebitis itd.), Kao i za neuralgiju, mijalgiju, ozljede mišićno -koštanog sustava. Antiagregacijska svojstva acetilsalicilne kiseline (nepovratno inhibira ciklooksigenazu, kod drugih lijekova ovaj učinak je reverzibilan tijekom poluživota lijeka) dovela su do njegove uporabe u kardio i angiologiji radi sprječavanja tromboze.

Jednokratni unos bilo kojeg NSAIL -a daje samo analgetski učinak. Protuupalni učinak lijeka javlja se nakon 7-10 dana redovne upotrebe. Kontrola protuupalnog učinka provodi se prema kliničkim (smanjenje otoka, jačina boli) i laboratorijskim podacima. Ako nema učinka u roku od 10 dana, lijek treba zamijeniti drugim iz grupe NSAIL. U slučaju lokalnog upalnog procesa (bursitis, entezitis, umjereno izražen), liječenje treba započeti lokalnim doznim oblicima (masti, gelovi), a samo u odsustvu učinka treba pribjeći sistemskoj terapiji (oralno, u čepićima, parenteralno). Pacijenti s akutnim artritisom (na primjer, gihtom) - indicirano je parenteralno davanje lijekova. Kod klinički izraženog kroničnog artritisa treba odmah propisati sistemsku terapiju nesteroidnim protuupalnim lijekovima, provodeći empirijski odabir djelotvornog lijeka koji se dobro podnosi.

Svi nesteroidni protuupalni lijekovi imaju slične protuupalne učinke, otprilike jednake onima aspirina. Grupne razlike odnose se uglavnom na nuspojave koje nisu povezane s djelovanjem NSAID -a.

Nuspojave zajedničke svim NSAIL-ima uključuju, prije svega, takozvanu NSAID-ovu gastropatiju s oštećenjem pretežno antruma želuca (eritem sluznice, krvarenje, erozija, čirevi); verovatno želudac. Među ostalim gastrointestinalnim nuspojavama, opisan je i zatvor. Inhibicija bubrežne ciklooksigenaze može se klinički očitovati zadržavanjem tekućine (ponekad s arterijskom hipertenzijom i zatajenjem srca), razvojem akutnog ili progresijom postojećeg zatajenja bubrega i hiperkalijemijom. Smanjivanjem agregacije trombocita, NSAIL -i mogu potaknuti krvarenje, uključujući iz čira na gastrointestinalnom traktu, i pogoršati tijek gastropatije NSAID -a. Od ostalih manifestacija nuspojava nesteroidnih protuupalnih lijekova, zabilježena je koža (svrbež), sa strane c.ns. - (češće pri upotrebi indometacina), tinitus, smetnje vida, ponekad (, konfuzija), kao i nuspojave povezane s individualnom preosjetljivošću na lijek (, urtikarija, Quinckeov edem).

Kontraindikacije za upotrebu NSAID -a: do 1 godine (za određene lijekove - do 12 godina); "Aspirin"; ulcerozni čir na želucu i dvanaesniku; oštećenje bubrega ili jetre, edem; povećana, nadolazeća, individualna netolerancija na NSAIL u anamnezi (napadi astme, urtikarija), posljednje tromjesečje trudnoće, dojenje.

Pojedinačni nesteroidni protuupalni lijekovi navedeni su u nastavku.

Lizin acetilsalicilat(aspizol) - prašak za injekcije pri 0,9 G u bocama sa priloženim rastvaračem. Uvodi se intramuskularno ili intravenozno, uglavnom za temperaturu, u dozi od 0,5-1 G; dnevna doza - do 2 G.

Acetilsalicilna kiselina(aspilight, aspirin, aspirin UPSA, acesal, acylpirin, bufferin, magnezij, novandol, plidol, salorin, sprit -limeta itd.) - tablete od 100, 300, 325 i 500 mg, "Šumeće tablete" 325 i 500 mg... Kao što je P. sa. imenovati 0,5-1 G 3-4 puta dnevno (do 3 G/ dan); za prevenciju tromboze, uklj. ponovljeni infarkt miokarda koristi se u dnevnoj dozi od 125-325 mg(po mogućnosti u 3 koraka). U slučaju predoziranja dolazi do vrtoglavice u ušima. Kod djece upotreba aspirina može dovesti do razvoja Reyevog sindroma.

Benzydamine(tantum) - tablete od 50 mg; 5% gela u tubi. Razlikuje se dobrom apsorpcijom kada se nanese na kožu; koristi se uglavnom za flebitis, tromboflebitis, nakon operacije na venama ekstremiteta. Unutra imenovati 50 mg 4 puta dnevno; gel se nanosi na kožu zahvaćenog područja i nježno trlja dok se ne upije (2-3 puta dnevno).

Za upotrebu u stomatologiji (gingvitis, glositis, stomatitis,) i za bolesti ORL organa (, laringitis, tonzilitis) proizvodi se lijek "tantum verde" - tablete za resorpciju, 3 mg; 0,15% rastvor u bocama od 120 ml i mjereni aerosol (1 doza - 255 mcg) za lokalnu upotrebu.

U ginekologiji se koristi lijek "tantum rose" - 0,1% rastvor za lokalnu primjenu, svaki po 140 ml u štrcaljkama za jednokratnu upotrebu i suhoj tvari za pripremu slične otopine u vrećicama koje sadrže 0,5 G benzidamin hidroklorid i drugi sastojci (do 9.4 G).

Nakon gutanja i resorpcijskog djelovanja lokalno primijenjenog lijeka mogući su nuspojave: suha usta, mučnina, edemi, poremećaji sna, halucinacije. Kontraindikacije: dob do 12 godina, trudnoća i dojenje, povećane na lijek.

Diklofenak(Veral, Voltaren, Votrex, Diclogen, Diclomax, Naklof, Naklofen, Ortofen, Rumafen itd.) - tablete od 25 i 50 mg; retard tablete 75 i 100 mg; za 50 mg; kapsule i kapsule retard (75 i 100 mg); 2,5% otopina za injekcije u ampulama od 3 i 5 ml(75 i 125 mg); rektalno 25, 50 i 100 mg; 0,1% rastvor u bocama od 5 ml- kapi za oči (lijek "naklof"); 1% gela i 2% masti u tubama. Unutra se odraslima propisuje 75-150 mg/ dan u 3 doze (retard se formira u 1-2 doze); intramuskularno - po 75 mg/ dan (kao izuzetak za 75 mg 2 puta dnevno). Za juvenilni reumatoidni artritis, tačna doza ne smije biti veća od 3 mg / kg... Gel i mast (koža preko zahvaćenog područja) koriste se 3-4 puta dnevno. Lijek se dobro podnosi; nuspojave su rijetke.

Ibuprofen(brufen, burana, ibusan, ipren, markofen, perofen, solpaflex itd.) - tablete 200, 400 i 600 mg; dragee 200 mg; kapsule produženog djelovanja, svaka po 300 mg; 2% i 2% suspenzije u bočicama od 100 ml i suspenzija u bočicama od 60 i 120 ml (100 mg u 5 ml) za oralnu primjenu. terapijska doza kod odraslih je 1200-1800 mg/ dan (maksimalno - 2400 mg/ dan) u 3-4 doze. Lijek "Solpaflex" (produženo djelovanje) propisan je na 300-600 mg 2 puta dnevno. (maksimalna dnevna doza 1200 mg). U slučaju predoziranja moguće su disfunkcije jetre.

Indometacin(indobene, indomin, metindol) - tablete i pilule po 25 mg; retard tablete po 75 mg; kapsule 25 i 50 mg; rektalne supozitorije 50 i 100 mg; rastvor za injekcije u ampulama od 1 i 2 ml(do 30 mg u 1 ml); 1% gela i 5% masti za kožu u tubama. Terapijska doza kod odraslih osoba je 75-150 mg/ dan (u 3 koraka), maksimalno - 200 mg/ dan koristiti 1 put dnevno. (po noći). Kod akutnog napada gihta preporučuje se uzimanje lijeka 50 mg svaka 3 h... U slučaju predoziranja moguća je oštra glavobolja i vrtoglavica (ponekad u kombinaciji s povećanjem), kao i mučnina, dezorijentacija. Kod duže uporabe primjećuju se retino i u vezi s taloženjem lijeka u mrežnici i rožnici.

Ketoprofen(aktron, ketonal, knavon, oruvel, protocket sprej) - 50 kapsula mg, tablete od 100 mg i retard tablete 150 i 200 mg; 5% rastvor (50 mg / ml) za oralnu primjenu (kapi); rastvor za injekcije (50 mg / ml) u 2 ampule ml; liofilizirana suha tvar za intramuskularnu injekciju i ista za intravenoznu primjenu, 100 mg u bocama sa priloženim rastvaračem; sveće po 100 komada mg; 5% kreme i 2,5% gela u tubama; 5% rastvor (50 mg / ml) za vanjsku upotrebu do 50 ml u bočici sa raspršivačem. Dodijelite unutra za 50-100 mg 3 puta dnevno; retard tablete - 200 mg 1 put dnevno. sa obrokom ili 150 mg 2 puta dnevno; svijeće, kao i krema i gel, koriste se 2 puta dnevno. (noću i ujutru). Intramuskularno ubrizgajte 100 mg 1-2 puta dnevno; intravenozna primjena provodi se samo u bolnici (u slučaju kada je intramuskularno nemoguće), u dnevnoj dozi od 100-300 mg ne više od 2 dana ugovor.

Clofeson(perklyuzon) - ekvimolekularno jedinjenje klofeksamida i fenilbutozona u kapsulama, supozitorijama i u obliku masti. Deluje duže od fenilbutazona; raspoređeno na 200-400 mg 2-3 puta dnevno. Lijek se ne može kombinirati s drugim derivatima pirazolona.

Mezalazin(5-AGA, salosinal, salofalk), 5-aminosalicilna kiselina-dražeje i enterički obložene tablete po 0,25 i 0,5 G; rektalne supozitorije 0,25 i 0,5 G; suspenzija za upotrebu u klistirima (4 G na 60 ml) u jednokratnim posudama. Koristi se za Crohnovu bolest, ulcerozni kolitis, sindrom iritabilnog crijeva, postoperativni anastomositis, komplicirane hemoroide. U fazi pogoršanja ovih bolesti, počnite s 0,5-1 G 3-4 puta dnevno, za terapiju održavanja i sprječavanje egzacerbacija - po 0,25 G 3-4 puta dnevno.

Meloksikam(movalis) - tablete od 7,5 mg; rektalne supozitorije po 15 mg... Inhibira uglavnom COX-2, stoga ima manje izražen ulcerogeni učinak od ostalih NSAIL-a. Terapeutska doza za sekundarnu upalu kod pacijenata s artrozom - 7,5 mg/ dan; za reumatoidni artritis koristite maksimalnu dnevnu dozu - 15 mg(u 2 koraka).

Nabumeton(relafen) - tablete od 0,5 i 0,75 G... metaboliše se u jetri u aktivni metabolit sa T 1/2 od oko 24 h... Vrlo efikasan kod reumatoidnog artritisa. Imenovan jednom dnevno. u dozi od 1 G, ako je potrebno - do 2 G/ dan (u 2 koraka). Nuspojave, osim onih uobičajenih za nesteroidne protuupalne lijekove: mogućnost razvoja eozinofilne upale pluća, alveolitisa, intersticijskog nefritisa, nefetičkog sindroma, hiperurikemije.

Naproxen(apo -naproxen, apranax, daprox, nalgesin, naprobene, naprosyn, noritis, pronaxen) - tablete od 125, 250, 275, 375, 500 i 550 mg; oralna suspenzija (25 mg / ml) u bocama od 100 komada ml; rektalne supozitorije 250 i 500 mg... ima izražen analgetski učinak. Dodijelite 250-550 mg 2 puta dnevno; s akutnim napadom gihta, prva doza je 750 mg, zatim svakih 8 h 250-500 svaki mg unutar 2-3 dana (prije prestanka napada), nakon čega se doza smanjuje.

Nifluminska kiselina(donalgin) - 0,25 kapsula G... Uz pogoršanje reumatskih bolesti, imenovati 0,25 G 3 puta dnevno. (najviše 1 G/ dan), kada se postigne poboljšanje, doza se smanjuje na 0,25-0,5 G/ dan U akutnom napadu gihta prva doza je 0,5 G, nakon 2 h - 0,25 G i nakon još 2 h - 0,25 G.

Piroxicam(apo-piroksikam, breksik-DT, movon, pirokam, remoksikam, roksikam, sanikam, felden, hotemin, erazon)-tablete i kapsule od 10 i 20 mg; otapajuće tablete od 20 mg; 2% rastvor (20 mg / ml) za injekcije u ampulama od 1 i 2 ml; rektalne supozitorije 10 i 20 mg; 1% kreme, 1% i 2% gela u tubama (za kožnu upotrebu). Nakon apsorpcije, dobro prodire u sinovijalnu tekućinu; T 1/2 od 30 do 86 h... Dodijeliti oralno, intramuskularno i u čepićima 1 put dnevno. u dozi od 20-30 mg(maksimalna doza - 40 mg/ dan); s akutnim napadom gihta prvog dana 40 mg jednom, u narednih 4-6 dana - 20 mg 2 puta dnevno. (za dugotrajno liječenje gihta lijek se ne preporučuje).

Sulindak(klinoril) - 200 tableta mg... Dodijelite 2-3 puta dnevno. Terapeutska doza je 400-600 mg/ dan

Tenoxicam(tenikam, tenoctil, tilcotil, tobitil) - tablete i kapsule od 20 mg; rektalne supozitorije po 10 mg... Dobro prodire u sinovijalnu tečnost; T 1/2 60-75 h... Imenovan jednom dnevno. u prosjeku 20 mg... U slučaju akutnog napada gihta u prva dva dana, daje se maksimalna dnevna doza - 40 mg... Posebne nuspojave: oticanje okolo, oštećenje vida; vjerovatno intersticijski, glomerulonefritis ,.

Phenylbutazone(butadion) - tablete od 50 i 150 mg, dragee 200 mg; 20% rastvor za injekcije (200 mg / ml) u 3 ampule ml; 5% masti u tubama. Interno ih je dodijelilo 150 mg 3-4 puta dnevno. Mast se nanosi tankim slojem (bez trljanja) na kožu preko zahvaćenog zgloba ili druge lezije (za dermatitis, opekotine kože, ubode insekata, površinski tromboflebitis itd.) 2-3 puta dnevno. Kod dubokog tromboflebitisa lijek se ne koristi. drugi nesteroidni protuupalni lijekovi imaju veću vjerojatnost razvoja aplastike i agranulocitoze.

Flurbiprofen(flugalin) - tablete od 50 i 100 mg, retard kapsule po 200 mg; rektalne supozitorije po 100 mg... Terapeutska doza je 150-200 mg/ dan (u 3-4 doze), maksimalna dnevna doza je 300 mg... Retard kapsule se koriste jednom dnevno.

II Protuupalni lijekovi

Sposobnost slabljenja upalnih procesa ima drugačiju kemijsku strukturu. Najaktivniji u tom pogledu su hormoni kore nadbubrežne žlijezde i njihovi sintetički nadomjesci-takozvani glukokortikoidi (prednizolon, deksametazon itd.), Koji osim toga imaju snažan antialergijski učinak. Tijekom liječenja glukokortikoidima često se očituju nuspojave: metabolički poremećaji, zadržavanje natrija i vode u tijelu i povećanje volumena krvne plazme, povišeni krvni tlak, ulceracija sluznice želuca i dvanaesnika, supresija imuniteta, itd. hormona u nadbubrežnim žlijezdama, zbog čega se, kada prestanete uzimati ove lijekove, mogu razviti znakovi nedovoljne funkcije kore nadbubrežne žlijezde. S tim u vezi, liječenje glukokortikoidima treba provoditi pod stalnim medicinskim nadzorom, njihova upotreba bez liječničkog recepta je opasna. Također su dio niza masti i suspenzija (na primjer, prednizolonske masti, Ftorocort, Sinalar, Lokakorten, Lorinden S, Celestoderm V, itd.) masti koje se izvana koriste za upalne bolesti kože i sluznica ... Također ne biste trebali koristiti ove oblike doziranja bez ljekarskog recepta. u ovom slučaju mogu doći do pogoršanja nekih kožnih bolesti i drugih ozbiljnih komplikacija.

Kao što je P. sa. neki lijekovi protiv boli koriste se među takozvanim ne-narkotičkim analgeticima, na primjer, acetilsalicilna kiselina, analgin, amidopirin, butadion i lijekovi sličnih svojstava (indometacin, ibuprofen, ortofen itd.). Po protuupalnom djelovanju inferiorni su od glukokortikoida, ali imaju i manje izražene nuspojave, što im omogućuje široku primjenu u liječenju upalnih bolesti zglobova, mišića i unutarnjih organa.

Također se ispoljava umjereno protuupalno djelovanje (tanin, tanalbin, hrastova kora, romazulon, bazični bizmutov nitrat, dermatol itd.), Koji se uglavnom lokalno koriste za upalne lezije kože i sluznica. Stvarajući zaštitni film s bjelančevinama tkiva, štite sluznicu i zahvaćenu površinu od iritacije i sprječavaju daljnji razvoj upalnog procesa.

U upalnim procesima gastrointestinalnog trakta, posebno u djece, propisujte, na primjer, sluz iz škroba, lanenih sjemenki, vode od pirinča itd .; nemaju protuupalni učinak, već samo štite površinu sluznice od iritacije. Sredstva za omotavanje koriste se i pri propisivanju lijekova, koji osim glavnog, imaju i nadražujuće djelovanje.

Navedene grupe lijekova ne utječu izravno na uzrok upale. Za razliku od njih, kemoterapeutski lijekovi - sulfa lijekovi itd. - imaju specifična protuupalna svojstva, koja su uglavnom određena njihovom sposobnošću da potisnu vitalnu aktivnost određenih mikroorganizama, da spriječe razvoj upalnih procesa kod zaraznih bolesti. Koriste se za upalne procese zaraznog porijekla samo prema uputama ljekara.

- lek. in va, supresivne manifestacije će se upaliti. procesi. Razlike u hem. struktura i mehanizmi djelovanja određuju P. -ovu podjelu po stranicama. za steroidne i nesteroidne lijekove. Steroidni P. stranice on chem. Struktura se odnosi na 11,17 dihidroksisteroida. Zajedno sa ... ... Hemijska enciklopedija

Osteoartritis, reumatoidni artritis i druge bolesti zglobova i kičme, koje se javljaju uz bol i upalu.

Osobitosti: svi lijekovi u ovoj grupi djeluju na sličnom principu i izazivaju tri glavna učinka: analgetski, protuupalni i antipiretički.

Različiti lijekovi imaju ove učinke u različitom stupnju, pa su neki lijekovi prikladniji za dugotrajno liječenje bolesti zglobova, drugi se uglavnom koriste kao analgetici i antipiretički lijekovi.

Najčešće nuspojave su: alergijske reakcije, mučnina, bol u trbuhu, erozija i čirevi sluznice gastrointestinalnog trakta.

Glavne kontraindikacije: pojedinac najjača netolerancija, pogoršanje čira na želucu i dvanaesnika.

Važne informacije za pacijenta:

Lijekovi s izraženim analgetskim učinkom i značajnim brojem nuspojava (diklofenak, ketorolak, nimesulid i drugi) mogu se koristiti samo prema uputama liječnika.

Među nesteroidnim protuupalnim lijekovima razlikuje se skupina takozvanih "selektivnih" lijekova, koji rjeđe imaju nuspojave iz gastrointestinalnog trakta.

Čak se i lijekovi protiv bolova bez recepta ne mogu koristiti dugoročno. Ako su potrebni često, nekoliko puta sedmično, neophodan je ljekarski pregled i liječenje prema preporukama reumatologa ili neurologa.

U nekim slučajevima, uz dugotrajnu upotrebu sredstava u ovoj skupini, potreban je dodatni unos inhibitora protonske pumpe koji štite želudac.

Trgovački naziv lijeka	Raspon cijena (Rusija, rub.)	Značajke lijeka, koje je važno da pacijent zna
Aktivna supstanca: Diklofenak
Voltaren(Novartis)		Moćan lijek protiv bolova koji se uglavnom koristi za bolove u leđima i zglobovima. Neželjeno ga je koristiti duže vrijeme, jer lijek ima brojne nuspojave. Može negativno utjecati na funkciju jetre, uzrokovati glavobolje, vrtoglavicu i tinitus. Kontraindicirano kod astme "aspirin", poremećaja hematopoeze i procesa zgrušavanja krvi. Ne može se koristiti tokom trudnoće, dojenja i dece mlađe od 6 godina.
Diklofenak(različiti proizvođači)
Naklofen(KRKA)
Ortofen(različiti proizvođači)
Rapten Rapid(Stada)
Aktivna supstanca: Indometacin
Indometacin(različiti proizvođači)	11,4-29,5	Ima snažan protuupalni i analgetski učinak. Međutim, smatra se prilično zastarjelim, jer je lider u vjerojatnosti razvoja raznih nuspojava. Ima mnogo kontraindikacija, uključujući treće tromjesečje trudnoće, starost do 14 godina.
Metindol retard(Polfa)	68-131,5
Aktivna supstanca: Diklofenak + paracetamol
Panoxen(Oxford Laboratories)	59-69	Moćno dvokomponentno sredstvo protiv bolova. Koristi se za smanjenje jakih bolova i upala kod artritisa, osteoartritisa, osteohondroze, lumbaga, stomatoloških i drugih bolesti. Nuspojave su slične onima kod diklofenaka. Kontraindikacije su upalna bolest crijeva, teška insuficijencija jetre, bubrega i srca, period nakon premosnice koronarne arterije, progresivna bolest bubrega, aktivna bolest jetre, trudnoća, dojenje, djetinjstvo.
Aktivna supstanca: Tenoxicam
Teksamen(Mustafa Nevzat Ilach Sanai)	186-355	Ima snažan analgetski i protuupalni učinak, antipiretički učinak je manje izražen. Posebnost lijeka je dugo trajanje djelovanja: više od jednog dana. Indikacije su radikularni sindrom kod osteohondroze, osteoartritis sa simptomima upale u zglobovima, neuralgija, bolovi u mišićima. Ima niz nuspojava. Kontraindicirano u slučaju krvarenja iz probavnog trakta, trudnoće i dojenja.
Aktivna supstanca: Ketoprofen
Artrosilen(Dompe Pharmacheutichi)	154-331	Lijek s izraženim analgetskim i protuupalnim učinkom. Ne utječe negativno na stanje zglobne hrskavice. Indikacije za uporabu su simptomatska terapija različitih artritisa, osteoartritisa, gihta, glavobolje, neuralgije, išijasa, bolova u mišićima, posttraumatske i postoperativne boli, sindroma boli u raku, bolnih menstruacija. Izaziva mnoge nuspojave i ima mnoge kontraindikacije, uključujući treće tromjesečje trudnoće i dojenje. Kod djece, dobna ograničenja ovise o trgovačkom nazivu lijeka.
Bystrumcaps(Medana Pharma)	161-274
Ketonal (Lek.dd.)	93-137
Ketonal duo(Lec. D. D.)	211,9-295
Oki (Dompe Pharmacheutichi)	170-319
Flamax(Sotex)	86,7-165,8
Flamax forte(Sotex)	105-156,28
Flexen(Italfarmaco)	97-397
Aktivna supstanca: Deksketoprofen
Dexalgin(Berlin-Chemie / Menarini)	185-343	Novi snažan lijek kratkog djelovanja. Analgetski učinak se javlja unutar 30 minuta nakon uzimanja lijeka i traje od 4 do 6 sati. Indikacije za uporabu su akutne i kronične upalne bolesti mišićno -koštanog sustava (reumatoidni artritis, spondiloartritis, artroza, osteohondroza), bol tijekom menstruacije, zubobolja. Nuspojave i kontraindikacije slične su onima drugih lijekova. Općenito, s kratkotrajnom upotrebom prema indikacijama i u preporučenim dozama, dobro se podnosi.
Aktivna supstanca: Ibuprofen
Ibuprofen(različiti proizvođači)	5,5-15,9	Češće se koristi kao antipiretik i sredstvo za ublažavanje glavobolje. Međutim, u visokim dozama može se koristiti i za bolesti kralježnice, zglobova te za ublažavanje boli nakon modrica i drugih ozljeda. Mogući nuspojave iz gastrointestinalnog trakta, hematopoetskih organa, kao i glavobolja, vrtoglavica, nesanica, povišen krvni tlak i niz drugih neželjenih reakcija. Ima mnogo kontraindikacija. Ne može se koristiti u III tromjesečju trudnoće i tokom dojenja, u I i II tromjesečju treba se koristiti oprezno, samo po preporuci ljekara cha.
Burana (Orion Corporation)	46,3-98
Ibufen (Polfa, Medana Pharma)	69-95,5
Momenat (Berlin-Chemie / Menarini)	71,6-99,83
Nurofen(Reckitt Benckiser)	35,65-50
Nurofen Ultracap(Reckitt Benckiser)	116-122,56
Nurofen Express(Reckitt Benckiser)	102-124,4
Nurofen Express Neo(Reckitt Benckiser)	65-84
Faspik(Zambon)	80-115
Aktivna supstanca: Ibuprofen + paracetamol
Ibuklin(Dr. Reddy's)	78-234,5	Kombinirani pripravak koji sadrži dvije analgetske i antipiretičke tvari. Djeluje snažnije od istih lijekova koji se uzimaju zasebno. Može se koristiti za bolove u zglobovima i kralježnici, ozljede. Međutim, nema jako izražen protuupalni učinak, pa se ne preporučuje za dugotrajno liječenje reumatskih bolesti. Ima brojne nuspojave i kontraindikacije. Ne može se koristiti kod djece mlađe od 12 godina, kao i u trećem tromjesečju trudnoće i dojenja.
Brustan(Ranbaxi)	60-121
Sljedeći(Pharmstandard)	83-137
Aktivna supstanca: Nimesulid
Nise(Dr. Reddy's)	111-225	Selektivno sredstvo protiv bolova uglavnom se koristi za bolove u leđima i zglobovima. Takođe može ublažiti menstrualne bolove, glavobolje i zubobolje. Ima selektivno djelovanje, stoga ima manji negativan utjecaj na gastrointestinalni trakt. Međutim, ima niz kontraindikacija i nuspojava. Kontraindicirano u trudnoći i dojenju, u djece dobna ograničenja ovise o trgovačkom nazivu lijeka.
Nimesulid(različiti proizvođači)	65-79
Aponil(Medochemi)	71-155,5
Nemulex(Sotex)	125-512,17
Nimesil(Berlin-Chemie / Menarini)	426,4-990
Nimica (IPKA)	52,88-179,2
Nimulid(Panacea Biotech)	195-332,5
Aktivna supstanca: Naproxen
Nalgezin(KRKA)	104-255	Moćan lek. Koristi se za liječenje artritisa, osteoartritisa, adneksitisa, pogoršanja gihta, neuralgije, išijasa, bolova u kostima, tetivama i mišićima, glavobolje i zubobolje, bolova u raku i nakon operacije. Ima dosta kontraindikacija i može izazvati različite nuspojave, pa je dugotrajno liječenje moguće samo pod nadzorom liječnika.
Naproxen(Pharmstandard)	56,5-107
Naproxen acry (Akrikhin)	97,5-115,5
Aktivna supstanca: Naproksen + esomeprazol
Vimovo(AstraZeneca)	265-460	Kombinirani pripravak koji sadrži naproksen s analgetskim i protuupalnim učinkom i inhibitor protonske pumpe esomeprazola. Dizajnirano u obliku tableta sa uzastopnim unošenjem tvari: ljuska sadrži magnezij esomeprazol s trenutnim oslobađanjem, a jezgra sadrži naproksen obložen enteričkom prevlakom s produženim oslobađanjem. Kao rezultat toga, esomeprazol se oslobađa u želucu prije otapanja naproksena, što štiti sluznicu želuca od mogućih negativnih učinaka naproksena. Indiciran je za ublažavanje simptoma u liječenju osteoartritisa, reumatoidnog artritisa i ankilozantnog spondilitisa kod pacijenata u riziku od razvoja čira na želucu i dvanaesniku. Unatoč dobrim zaštitnim svojstvima protiv želuca, može uzrokovati niz drugih nuspojava. Kontraindicirano kod teškog zatajenja jetre, srca i bubrega, gastrointestinalnog i drugih krvarenja, cerebralnih krvarenja i brojnih drugih bolesti i stanja. Ne preporučuje se u trećem tromjesečju trudnoće, dojenja i djece mlađe od 18 godina.
Aktivna supstanca: Amtolmetin guatsil
Naizilat(Reddy's)	310-533	Novi nesteroidni protuupalni lijek s minimalnim negativnim učinkom na sluznicu želuca. Unatoč brojnim mogućim nuspojavama, pacijenti su ga općenito dobro podnosili (uključujući produženu uporabu tijekom 6 mjeseci). Može se koristiti i za reumatska oboljenja (reumatoidni artritis, osteoartritis, ankilozirajući spondilitis, giht itd.), I za liječenje sindroma boli drugog porijekla. Ima mnogo kontraindikacija. Ne primjenjuje se na trudnoću, dojenje i mlađe od 18 godina.
Aktivna supstanca: Ketorolac
Ketanov(Ranbaxi)	214-286,19	Jedan od najmoćnijih analgetika. Zbog velikog broja kontraindikacija i nuspojava, treba ga koristiti sporadično i samo u slučajevima vrlo jakih bolova.
Ketorol(Dr. Reddy's)	12,78-64
Ketorolac(različiti proizvođači)	12,1-17
Aktivna supstanca: Lornoksikam
Ksefokam(Nycomed)	110-139	Ima izražen analgetski i protuupalni učinak. Indiciran je za kratkotrajno liječenje sindroma boli, uključujući i reumatske bolesti (reumatoidni artritis, osteoartritis, ankilozirajući spondilitis, giht itd.). Ima brojne nuspojave i kontraindikacije.
Xefokam Rapid(Nycomed)	192-376
Aktivna supstanca: Aceclofenac
Aertal(Gedeon Richter)	577-935	Ima dobar protuupalni i analgetski učinak. Doprinosi značajnom smanjenju težine boli, jutarnjoj ukočenosti, oticanju zglobova, nema negativan učinak na hrskavično tkivo. Koristi se za smanjenje upale i boli u lumbagu, zubobolji, reumatoidnom artritisu, osteoartritisu i brojnim drugim reumatološkim bolestima. Izaziva mnoge nuspojave. Kontraindikacije su slične onima kod "Panoksena". Ne koristi se tokom trudnoće, dojenja i kod djece mlađe od 18 godina.
Aktivna supstanca: Celecoxib
Celebrex(Pfizer, Searl)	365,4-529	Jedan od najselektivnijih (selektivno djelujućih) lijekova u ovoj grupi, s minimalnim negativnim učinkom na gastrointestinalni trakt. Indikacije za uporabu su simptomatsko liječenje osteoartritisa, reumatoidnog artritisa i ankilozirajućeg spondilitisa, bolovi u leđima, bolovi u kostima i mišićima, postoperativni, menstrualni i drugi tipovi boli. Može uzrokovati oticanje, vrtoglavicu, kašalj i niz drugih nuspojava. Ima mnogo kontraindikacija za upotrebu, uključujući zatajenje srca klase II-IV, klinički tešku koronarnu bolest srca, perifernu arterijsku bolest i tešku cerebrovaskularnu bolest. Ne primjenjuje se na trudnoću, dojenje i mlađe od 18 godina.
Aktivna supstanca: Etorikoksib
Arcoxia(Merck Sharp i Dome)	317-576	Snažan selektivan lijek. Mehanizam djelovanja, nuspojave i kontraindikacije slični su celekoksibu. Indikacije za uporabu su osteoartritis, reumatoidni artritis, ankilozirajući spondilitis i akutni gihtni artritis.
Aktivna supstanca: Meloksikam
Amelotex(Sotex)	52-117	Moderan selektivan lijek s izraženim protuupalnim učinkom. Indikacije za uporabu su bol i upalni sindrom kod osteoartritisa, osteohondroze, reumatoidnog artritisa i ankilozirajućeg spondilitisa. U antipiretske svrhe i za liječenje drugih vrsta boli, obično se ne koristi. Može izazvati različite nuspojave, ali je negativan učinak na gastrointestinalni trakt manji od neselektivnih lijekova u ovoj skupini. Ima mnoge kontraindikacije, uključujući trudnoću, dojenje i djecu mlađu od 12 godina.
Arthrosan(Pharmstandard)	87,7-98,7
B-ksikam(Veropharm)	35-112
Meloksikam(različiti proizvođači)	9,5-12,3
Mirlox(Polfa)	47-104
Movalis(Boehringer Ingelheim)	418-709
Movasin(Sinteza)	73,1-165

Upamtite, samoliječenje je opasno po život, posavjetujte se sa svojim liječnikom o upotrebi bilo kojih lijekova.

Nesteroidni protuupalni lijekovi, koji se ukratko nazivaju NSAID ili NSAID (lijekovi), široko se koriste u cijelom svijetu. U Sjedinjenim Državama, gdje statistika pokriva sve grane života, procjenjuje se da svake godine američki ljekari prepišu više od 70 miliona recepata za NSAIL. Amerikanci piju, ubrizgavaju i razmazuju više od 30 milijardi doza NSAID -a godišnje. Malo je vjerojatno da naši sunarodnici zaostaju za njima.

Uz svu svoju popularnost, većina NSAIL -a odlikuje se visokom sigurnošću i izuzetno niskom toksičnošću. Čak i kada se koriste u visokim dozama, komplikacije su iznimno male. Koji su to čudesni lijekovi?

Nesteroidni protuupalni lijekovi velika su skupina lijekova koji imaju tri učinka odjednom:

lijekovi protiv bolova;
antipiretik;
protuupalno.

Izraz "nesteroidni" razlikuje ove lijekove od steroida, koji su hormonski lijekovi koji također imaju protuupalno djelovanje.

Svojstvo koje povoljno razlikuje NSAIL od ostalih analgetika je odsustvo ovisnosti pri dugotrajnoj upotrebi.

Izlet u istoriju

"Korijeni" nesteroidnih protuupalnih lijekova sežu u daleku prošlost. Hipokrat, koji je živio 460-377. Prije Krista, izvijestio je o korištenju kore vrbe za ublažavanje boli. Nešto kasnije, 30 -ih godina prije nove ere. Celzijus je potvrdio njegove riječi i izjavio da je kora vrbe odlična za ublažavanje znakova upale.

Sljedeće spominjanje kore protiv bolova javlja se tek 1763. godine. I tek 1827. godine kemičari su uspjeli izdvojiti iz ekstrakta vrbe upravo onu tvar koja je postala poznata u doba Hipokrata. Pokazalo se da je aktivni sastojak kore vrbe glikozid salicin, prekursor nesteroidnih protuupalnih lijekova. Od 1,5 kg kore, naučnici su dobili 30 g pročišćenog salicina.

1869, po prvi put, dobiven je efikasniji derivat salicina, salicilna kiselina. Ubrzo je postalo jasno da oštećuje sluznicu želuca, a znanstvenici su započeli aktivnu potragu za novim tvarima. 1897. njemački hemičar Felix Hoffmann i kompanija Bayer otvorili su novu eru u farmakologiji, uspjevši pretvoriti otrovnu salicilnu kiselinu u acetilsalicilnu kiselinu, koja je dobila ime Aspirin.

Dugo je vrijeme aspirin ostao prvi i jedini predstavnik grupe NSAID -a. Od 1950. farmakolozi su počeli sintetizirati sve nove lijekove, od kojih je svaki bio učinkovitiji i sigurniji od prethodnog.

Kako djeluju nesteroidni protuupalni lijekovi?

Nesteroidni protuupalni lijekovi blokiraju proizvodnju tvari prostaglandina. Oni su direktno uključeni u razvoj boli, upale, groznice, grčeva u mišićima. Većina NSAID-a neselektivno blokira dva različita enzima potrebna za proizvodnju prostaglandina. Zovu se ciklooksigenaza-COX-1 i COX-2.

Protuupalni učinak nesteroidnih protuupalnih lijekova uvelike je posljedica:

smanjenje vaskularne propusnosti i poboljšanje mikrocirkulacije u njima;
smanjenje oslobađanja iz stanica posebnih tvari koje potiču upalu - medijatora upale.

Osim toga, nesteroidni protuupalni lijekovi blokiraju energetske procese u žarištu upale, lišavajući ih tako "goriva". Analgetski učinak (ublažavanje boli) razvija se kao rezultat smanjenja upalnog procesa.

Ozbiljna mana

Vrijeme je da razgovaramo o jednom od najozbiljnijih nedostataka NSAIL -a. Činjenica je da COX-1, osim što sudjeluje u proizvodnji štetnih prostaglandina, ima i pozitivnu ulogu. Sudjeluje u sintezi prostaglandina koji sprječava uništavanje sluznice želuca vlastitom klorovodičnom kiselinom. Kada neselektivni inhibitori COX-1 i COX-2 djeluju, potpuno blokiraju prostaglandine-i „loše“ koji izazivaju upalu i „dobre“ koji štite želudac. Dakle, nesteroidni protuupalni lijekovi izazivaju razvoj čira na želucu i dvanaesniku, kao i unutarnje krvarenje.

Ali među porodicom postoje NSAID i posebni lijekovi. Ovo su najsavremenije pilule koje mogu selektivno blokirati COX-2. Ciklooksigenaza tipa 2 je enzim koji je uključen samo u upalu i ne nosi nikakvo dodatno opterećenje. Stoga njegovo blokiranje nije ispunjeno neugodnim posljedicama. Selektivni blokatori COX-2 ne uzrokuju gastrointestinalne probleme i sigurniji su od svojih prethodnika.

Nesteroidni protuupalni lijekovi i groznica

NSAIL imaju potpuno jedinstveno svojstvo koje ih izdvaja od drugih lijekova. Oni su antipiretički i mogu se koristiti za liječenje groznice. Da bismo razumjeli kako oni rade u tom svojstvu, treba se sjetiti zašto tjelesna temperatura raste.

Groznica se razvija kao posljedica povećanja razine prostaglandina E2, koji mijenja takozvanu brzinu aktiviranja neurona (aktivnost) unutar hipotalamusa. Naime, hipotalamus - malo područje u diencefalonu - kontrolira termoregulaciju.

Antipiretički nesteroidni protuupalni lijekovi, koji se nazivaju i antipiretici, inhibiraju enzim COX. To dovodi do inhibicije proizvodnje prostaglandina, što kao rezultat doprinosi inhibiciji aktivnosti neurona u hipotalamusu.

Usput, otkriveno je da ibuprofen ima najizraženija antipiretička svojstva. U tom je pogledu nadmašio najbližeg konkurenta paracetamol.

Klasifikacija nesteroidnih protuupalnih lijekova

A sada pokušajmo otkriti koji lijekovi pripadaju nesteroidnim protuupalnim lijekovima.

Danas je poznato nekoliko desetina lijekova ove grupe, ali nisu svi registrirani i koriste se u Rusiji. Razmotrit ćemo samo one lijekove koji se mogu kupiti u domaćim ljekarnama. NSAIL se klasifikuju prema hemijskoj strukturi i mehanizmu djelovanja. Kako čitatelja ne bismo uplašili složenim pojmovima, predstavljamo pojednostavljenu verziju klasifikacije, u kojoj predstavljamo samo najpoznatija imena.

Dakle, cijeli popis nesteroidnih protuupalnih lijekova podijeljen je u nekoliko podgrupa.

Salicilati

Najsofisticiranija grupa s kojom je započela povijest NSAIL -a. Jedini salicilat koji se i danas koristi je acetilsalicilna kiselina ili Aspirin.

Derivati propionske kiseline

Ovo uključuje neke od najpopularnijih nesteroidnih protuupalnih lijekova, posebno lijekove:

ibuprofen;
naproksen;
ketoprofen i neki drugi lijekovi.

Derivati octene kiseline

Ništa manje poznati nisu derivati octene kiseline: indometacin, ketorolac, diklofenak, aceklofenak i drugi.

Selektivni inhibitori COX-2

Najsigurniji nesteroidni protuupalni lijekovi uključuju sedam novih lijekova najnovije generacije, no samo su dva od njih registrirana u Rusiji. Zapamtite njihova međunarodna imena - celekoksib i rofekoksib.

Ostali nesteroidni protuupalni lijekovi

Odvojene podgrupe uključuju piroksikam, meloksikam, mefenamsku kiselinu, nimesulid.

Paracetamol ima vrlo slabo protuupalno djelovanje. Uglavnom blokira COX-2 u centralnom nervnom sistemu i ima analgetski i blagi antipiretički efekat.

Kada se koriste nesteroidni protuupalni lijekovi?

Obično se NSAIL koriste za liječenje akutne ili kronične upale s boli.

Navodimo bolesti za koje se koriste nesteroidni protuupalni lijekovi:

artroza;
umjerena bol zbog upale ili ozljede mekog tkiva;
osteohondroza;
bol u leđima;
glavobolja;
akutni giht;
dismenoreja (menstrualni bol);
bol u kostima uzrokovana metastazama;
postoperativna bol;
bol u Parkinsonovoj bolesti;
groznica (povišena tjelesna temperatura);
crijevna opstrukcija;
bubrežne kolike.

Osim toga, nesteroidni protuupalni lijekovi koriste se za liječenje djece čiji se duktus arteriosus ne zatvori unutar 24 sata od rođenja.

Ovaj neverovatni aspirin!

Aspirin se može sigurno pripisati lijekovima koji su iznenadili cijeli svijet. Najčešće nesteroidne protuupalne pilule koje su se koristile za snižavanje temperature i liječenje migrene pokazale su neobične nuspojave. Pokazalo se da blokiranjem COX-1 aspirin istovremeno inhibira sintezu tromboksana A2, tvari koja povećava zgrušavanje krvi. Neki naučnici nagađaju da postoje i drugi mehanizmi pomoću kojih aspirin utječe na viskoznost krvi. Međutim, za milijune pacijenata s hipertenzijom, anginom pektoris, koronarnom bolesti srca i drugim kardiovaskularnim bolestima to nije toliko važno. Za njih je mnogo važnije da aspirin u malim dozama pomaže u sprječavanju kardiovaskularnih nesreća - srčanog i moždanog udara.

Većina stručnjaka preporučuje niske doze srčanog aspirina za sprječavanje infarkta miokarda i moždanog udara kod muškaraca u dobi od 45 do 79 godina i žena u dobi od 55 do 79 godina. Dozu aspirina obično propisuje liječnik: u pravilu se kreće od 100 do 300 mg dnevno.

Prije nekoliko godina naučnici su otkrili da aspirin smanjuje ukupni rizik i smrt od raka. Ovaj učinak posebno vrijedi za rak rektuma. Američki liječnici preporučuju svojim pacijentima da uzimaju aspirin upravo kako bi spriječili razvoj kolorektalnog karcinoma. Po njihovom mišljenju, rizik od nuspojava uslijed dugotrajnog liječenja aspirinom i dalje je manji od onkološkog. Usput, pogledajmo pobliže nuspojave NSAIL -a.

Rizik za srce zbog nesteroidnih protuupalnih lijekova

Aspirin, sa svojim antiagregacijskim učinkom, izdvaja se od vitkog niza članova grupe. Velika većina nesteroidnih protuupalnih lijekova, uključujući moderne inhibitore COX-2, povećava rizik od infarkta miokarda i moždanog udara. Kardiolozi upozoravaju da bi pacijenti koji su nedavno imali srčani udar trebali prestati uzimati NSAIL. Prema statistikama, upotreba ovih lijekova povećava vjerojatnost razvoja nestabilne angine pektoris za gotovo 10 puta. Prema podacima istraživanja, naproksen se s tog gledišta smatra najmanje opasnim.

Dana 9. jula 2015. godine, najmjerodavnija američka organizacija za kontrolu droga, FDA, izdala je službeno upozorenje. Govori o povećanom riziku od moždanog i srčanog udara kod pacijenata koji koriste nesteroidne protuupalne lijekove. Naravno, aspirin je sretan izuzetak od ovog aksioma.

Učinak nesteroidnih protuupalnih lijekova na želudac

Drugi poznati nuspojava NSAIL -a je gastrointestinalni. Već smo rekli da je usko povezan s farmakološkim djelovanjem svih neselektivnih inhibitora COX-1 i COX-2. Međutim, nesteroidni protuupalni lijekovi ne samo da smanjuju razinu prostaglandina i time lišavaju želučanu sluznicu zaštite. Molekule lijeka same se ponašaju agresivno prema sluznicama gastrointestinalnog trakta.

U pozadini liječenja nesteroidnim protuupalnim lijekovima mogu se pojaviti mučnina, povraćanje, dispepsija, proljev, čir na želucu, uključujući i krvarenje. Gastrointestinalni neželjeni efekti NSAID -a razvijaju se bez obzira na to kako je lijek ušao u organizam: oralno u obliku tableta, injekcija u obliku injekcija ili rektalno u obliku supozitorija.

Što dulje traje liječenje i što je veća doza NSAID -a, to je veći rizik od razvoja peptičkog ulkusa. Kako bi se smanjila vjerovatnoća njegovog pojavljivanja, ima smisla uzeti najnižu efikasnu dozu u najkraćem periodu.

Nedavna istraživanja pokazuju da je u više od 50% ljudi koji uzimaju NSAID oštećena sluznica tankog crijeva.

Naučnici napominju da lijekovi iz grupe NSAID -a na različite načine djeluju na sluznicu želuca. Dakle, najopasniji lijekovi za želudac i crijeva su indometacin, ketoprofen i piroksikam. Među najbezopasnijim u tom pogledu su ibuprofen i diklofenak.

Odvojeno, želio bih reći o crijevnim membranama, koje se koriste za prekrivanje nesteroidnih protuupalnih tableta. Proizvođači tvrde da takva pokrivenost pomaže smanjiti ili čak eliminirati rizik od gastrointestinalnih komplikacija NSAIL -a. Međutim, istraživanja i klinička praksa pokazuju da ova zaštita zapravo ne djeluje. Mnogo učinkovitija vjerojatnost oštećenja sluznice želuca smanjuje istovremeni unos lijekova koji blokiraju proizvodnju klorovodične kiseline. Inhibitori protonske pumpe - omeprazol, lansoprazol, esomeprazol i drugi - mogu donekle ublažiti štetno djelovanje lijekova iz grupe nesteroidnih protuupalnih lijekova.

Reci nešto o citramonu ...

Citramon je proizvod brainstorminga sovjetskih farmakologa. U davna vremena, kada asortiman naših ljekarni nije iznosio na hiljade lijekova, ljekarnici su došli do odlične analgetsko-antipiretičke formule. Kombinirali su "u jednoj bočici" kompleks nesteroidnih protuupalnih lijekova, antipiretike i začinili kombinaciju s kofeinom.

Izum se pokazao vrlo uspješnim. Svaki aktivni sastojak pojačavao je međusobno djelovanje. Moderni ljekarnici malo su izmijenili tradicionalni recept, zamijenivši antipiretički fenacetin sigurnijim paracetamolom. Osim toga, kakao i limunska kiselina, koji su zapravo dali ime citramonu, uklonjeni su iz stare verzije citramona. Lijek XXI vijeka sadrži 0,24 g aspirina, 0,18 g paracetamola i 0,03 g kofeina. I unatoč malo izmijenjenom sastavu, i dalje pomaže kod bolova.

Međutim, unatoč izuzetno pristupačnoj cijeni i vrlo visokoj efikasnosti, Citramon ima svoj ogroman kostur u ormaru. Liječnici su dugo otkrili i u potpunosti dokazali da ozbiljno oštećuje sluznicu gastrointestinalnog trakta. Toliko ozbiljan da se izraz "citramonski čir" čak pojavio u literaturi.

Razlog ove očite agresije je jednostavan: štetni učinak aspirina pojačan je djelovanjem kofeina, koji potiče proizvodnju klorovodične kiseline. Kao rezultat toga, sluznica želuca, koja je ostala bez zaštite od prostaglandina, izložena je dodatnoj količini klorovodične kiseline. Štoviše, proizvodi se ne samo kao odgovor na unos hrane, kako bi trebalo biti, već i odmah nakon apsorpcije citramona u krv.

Dodajemo da su "citramoni", ili kako ih ponekad nazivaju, "ulkusi aspirina" veliki. Ponekad ne "prerastu" u ogromne, već se uzimaju u količini, smještajući se u cijelim grupama u različite dijelove želuca.

Moral ovog povlačenja je jednostavan: Ne pretjerujte s Citramonom, unatoč svim njegovim prednostima. Posljedice mogu biti preozbiljne.

NSAID i ... seks

Godine 2005. nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID) stigli su u kasicu prasica s neugodnim nuspojavama. Finski naučnici proveli su studiju koja je pokazala da dugotrajna upotreba NSAID-a (preko 3 mjeseca) povećava rizik od erektilne disfunkcije. Podsjetimo da pod ovim pojmom doktori podrazumijevaju erektilnu disfunkciju, popularno nazvanu impotencija. Tada su se urolozi i androlozi utješili ne baš visokom kvalitetom ovog eksperimenta: učinak lijekova na seksualnu funkciju procjenjivan je samo na osnovu čovjekovih ličnih osjećaja i specijalisti ga nisu provjeravali.

Međutim, 2011. autoritativni "Journal of Urology" objavio je podatke druge studije. Također je pronađena veza između liječenja nesteroidnim protuupalnim lijekovima i erektilne disfunkcije. Ipak, liječnici tvrde da je prerano za donošenje konačnih zaključaka o utjecaju NSAIL -a na spolnu funkciju. U međuvremenu, znanstvenici traže dokaze, ipak je bolje da se muškarci suzdrže od dugotrajnog liječenja nesteroidnim protuupalnim lijekovima.

Ostala neželjena dejstva NSAIL

S ozbiljnim problemima koje prijeti liječenje nesteroidnim protuupalnim lijekovima, shvatili smo to. Prijeđimo na rjeđe neželjene događaje.

Oštećena bubrežna funkcija

NSAID -i su također povezani s relativno visokom učestalošću nuspojava na bubrege. Prostaglandini su uključeni u širenje krvnih žila u bubrežnim glomerulima, što pomaže u održavanju normalne filtracije u bubrezima. Kad nivo prostaglandina padne - i na tom se učinku temelji djelovanje nesteroidnih protuupalnih lijekova - funkcija bubrega može biti poremećena.

Ljudi s bubrežnom bolešću su naravno u najvećem riziku od nuspojava bubrega.

Fotoosjetljivost

Često je dugotrajno liječenje nesteroidnim protuupalnim lijekovima popraćeno povećanom fotoosjetljivošću. Zapaženo je da su piroksikam i diklofenak najviše uključeni u ovu nuspojavu.

Ljudi koji uzimaju protuupalne lijekove mogu reagirati na sunčevu svjetlost crvenilom kože, osipom ili drugim kožnim reakcijama.

Reakcije preosjetljivosti

Nesteroidni protuupalni lijekovi poznati su i po svojim alergijskim reakcijama. Mogu se manifestirati kao osip, fotoosjetljivost, svrbež, Quinckeov edem, pa čak i anafilaktički šok. Istina, posljednji učinak je izuzetno rijedak i stoga ne bi trebao uplašiti potencijalne pacijente.

Uz to, uzimanje NSAID -a može biti popraćeno glavoboljom, vrtoglavicom, pospanošću i bronhospazmom. Rijetko ibuprofen izaziva sindrom iritabilnog crijeva.

Nesteroidni protuupalni lijekovi u trudnoći

Često se pitanje ublažavanja boli postavlja pred trudnicama. Mogu li buduće majke koristiti NSAIL? Nažalost nema.

Unatoč činjenici da lijekovi nesteroidne protuupalne skupine nemaju teratogeni učinak, odnosno da ne uzrokuju velike malformacije kod djeteta, ipak mogu naštetiti.

Dakle, postoje podaci koji ukazuju na moguće prerano zatvaranje duktus arteriosusa u fetusa, ako je njegova majka uzimala NSAIL tijekom trudnoće. Osim toga, neke studije pokazuju vezu između upotrebe NSAIL -a i prijevremenog poroda.

Ipak, odabrani lijekovi se i dalje koriste tokom trudnoće. Na primjer, Aspirin se često propisuje zajedno sa heparinom ženama za koje je utvrđeno da imaju antifosfolipidna antitijela tokom trudnoće. Nedavno je stari i prilično rijetko korišteni indometacin stekao posebnu popularnost kao lijek za liječenje patologija trudnoće. Počeo se koristiti u akušerstvu s polihidramnionom i prijetnjom prijevremenog poroda. Međutim, u Francuskoj je ministarstvo zdravlja izdalo službenu naredbu kojom se zabranjuje upotreba nesteroidnih protuupalnih lijekova, uključujući aspirin, nakon šestog mjeseca trudnoće.

NSAIL: prihvatiti ili odbiti?

Kada nesteroidni protuupalni lijekovi postaju nužnost, a kada ih je potrebno potpuno odbaciti? Pogledajmo sve moguće situacije.

Potrebni su nesteroidni protuupalni lijekovi

Uzimajte NSAIL s oprezom

Bolje je izbjegavati NSAIL

Ako imate osteoartritis s boli, upalom zglobova i pokretljivošću zglobova koju ne ublažavaju drugi lijekovi ili paracetamol

Ako imate reumatoidni artritis s teškom boli i upalom

Ako imate umjerenu glavobolju, ozljedu zglobova ili mišića (NSAIL se propisuju samo na kratko. Moguće je započeti ublažavanje boli uzimanjem paracetamola)

Ako imate blagu kroničnu bol, osim osteoartritisa, poput leđa.

Ako često imate želudac

Ako imate više od 50 godina ili imate istoriju gastrointestinalnih problema i / ili imate porodičnu istoriju ranih srčanih oboljenja

Ako pušite, imate povišen holesterol ili visok krvni pritisak ili imate probleme sa bubrezima

Ako uzimate steroide ili lijekove za razrjeđivanje krvi (klopidogrel, varfarin)

Ako dugi niz godina morate uzimati NSAID kako biste ublažili simptome osteoartritisa, posebno ako ste imali gastrointestinalnih problema

Ako ste ikada imali čir na želucu ili krvarenje u želucu

Ako imate koronarnu bolest ili bilo koje drugo srčano oboljenje

Ako imate tešku hipertenziju

Ako imate hroničnu bubrežnu bolest

Ako ste ikada imali infarkt miokarda

Ako uzimate aspirin kako biste spriječili srčani ili moždani udar

Ako ste trudni (posebno u trećem tromjesečju)

NSAID -i za lica

Već znamo prednosti i slabosti NSAIL -a. Sada shvatimo koji se protuupalni lijekovi najbolje koriste za bol, koji za upalu, a koji za temperaturu i prehladu.

Acetilsalicilna kiselina

Prvi NSAID koji se oslobađa, acetilsalicilna kiselina, još uvijek se široko koristi. U pravilu se koristi:

za snižavanje telesne temperature.
Imajte na umu da acetilsalicilna kiselina nije propisana za djecu mlađu od 15 godina. To je zbog činjenice da u slučaju dječje groznice na pozadini virusnih bolesti, lijek značajno povećava rizik od razvoja Reyevog sindroma, rijetke bolesti jetre koja je opasna po život.

Odrasla doza acetilsalicilne kiseline kao antipiretika je 500 mg. Tablete se uzimaju samo kada temperatura poraste.
kao antitrombocitno sredstvo za sprečavanje kardiovaskularnih nesreća. Doza kardioaspirina može se kretati od 75 mg do 300 mg dnevno.

U antipiretičkoj dozi, acetilsalicilna kiselina se može kupiti pod imenom Aspirin (proizvođač i vlasnik zaštitnog znaka njemačke korporacije Bayer). Domaća preduzeća proizvode vrlo jeftine tablete koje se nazivaju acetilsalicilna kiselina. Osim toga, francuska kompanija Bristol Myers proizvodi šumeće tablete Upsarin Upsa.

Kardioaspirin ima mnogo naziva i oblika oslobađanja, uključujući Aspirin Cardio, Aspinat, Aspikor, CardiASK, Thrombo ACC i druge.

Ibuprofen

Ibuprofen kombinira relativnu sigurnost i sposobnost efikasnog smanjenja groznice i boli, zbog čega se lijekovi na njegovoj osnovi prodaju bez recepta. Kao antipiretik, ibuprofen se koristi i za novorođenčad. Dokazano je da snižava temperaturu bolje od drugih nesteroidnih protuupalnih lijekova.

Osim toga, ibuprofen je jedan od najpopularnijih analgetika bez recepta. Kao protuupalno sredstvo, ne propisuje se tako često, ipak, lijek je prilično popularan u reumatologiji: koristi se za liječenje reumatoidnog artritisa, osteoartritisa i drugih bolesti zglobova.

Najpopularniji trgovački nazivi za ibuprofen uključuju Ibuprom, Nurofen, MIG 200 i MIG 400.

Naproxen

Naproxen je zabranjen za upotrebu kod djece i adolescenata mlađih od 16 godina, kao i kod odraslih s teškom srčanom insuficijencijom. Najčešće se lijekovi nesteroidnih protuupalnih naproksena koriste kao lijekovi protiv glavobolje, zubobolje, ponavljajuće, zglobne i drugih vrsta boli.

U ruskim ljekarnama naproksen se prodaje pod nazivima Nalgezin, Naprobene, Pronaxen, Sanaprox i drugi.

Ketoprofen

Preparati Ketoprofena odlikuju se protuupalnim djelovanjem. Široko se koristi za ublažavanje boli i upale kod reumatskih bolesti. Ketoprofen je dostupan u obliku tableta, masti, supozitorija i injekcija. Među popularnim lijekovima je linija Ketonal koju proizvodi slovačka kompanija Lek. Njemački gel za zglobove Fastum je također poznat.

Indometacin

Jedan od zastarjelih nesteroidnih protuupalnih lijekova, Indometacin gubi tlo svaki dan. Ima skromna analgetska svojstva i blago protuupalno djelovanje. Posljednjih godina sve češće u akušerstvu zvuči naziv "indometacin" - dokazana je njegova sposobnost opuštanja mišića maternice.

Ketorolac

Jedinstven nesteroidni protuupalni lijek s izraženim analgetskim učinkom. Analgetske sposobnosti ketorolaka usporedive su s sposobnostima nekih slabih opojnih analgetika. Negativna strana lijeka je njegova nesigurnost: može uzrokovati želučano krvarenje, izazvati čir na želucu, kao i zatajenje jetre. Stoga se ketorolac može koristiti ograničeno vrijeme.

U ljekarnama se ketorolac prodaje pod nazivima Ketanov, Ketalgin, Ketorol, Toradol i drugi.

Diklofenak

Diklofenak je najpopularniji nesteroidni protuupalni lijek, "zlatni standard" u liječenju osteoartritisa, reume i drugih zglobnih patologija. Ima izvrsna protuupalna i analgetska svojstva pa se stoga široko koristi u reumatologiji.

Diklofenak ima mnogo oblika oslobađanja: tablete, kapsule, masti, gelovi, čepići, ampule. Osim toga, flasteri diklofenaka razvijeni su kako bi osigurali dugoročne učinke.

Postoji mnogo analoga diklofenaka, a mi ćemo navesti samo najpoznatije od njih:

Voltaren je originalni lijek švicarske kompanije Novartis. Razlikuje se u visokoj kvaliteti i jednako visokoj cijeni;
Diklak - linija njemačkih lijekova kompanije Hexal, koja kombinira prihvatljive cijene i pristojan kvalitet;
Dicloberl made in Germany, Berlin Chemie company;
Naklofen - slovački preparati kompanije KRKA.

Osim toga, domaća industrija proizvodi mnoge jeftine nesteroidne protuupalne lijekove s diklofenakom u obliku tableta, masti i injekcija.

Celecoxib

Moderni nesteroidni upalni lijek koji selektivno blokira COX-2. Posjeduje visok sigurnosni profil i izraženo protuupalno djelovanje. Koristi se za reumatoidni artritis i druge bolesti zglobova.

Originalni celekoksib se prodaje pod imenom Celebrex (kompanija Pfizer). Osim toga, ljekarne imaju pristupačnije Dilaxa, Coxib i Celecoxib.

Meloksikam

Popularni NSAID koji se koristi u reumatologiji. Ima prilično blagi učinak na probavni trakt, pa se često preferira za liječenje pacijenata s anamnezom želučanih ili crijevnih bolesti.

Prepišite meloksikam u tabletama ili injekcijama. Pripravci meloksikama Melbek, Melox, Meloflam, Movalis, Exsen-Sanovel i drugi.

Nimesulid

Najčešće se nimesulid koristi kao umjereno sredstvo protiv bolova, a ponekad i kao antipiretik. Donedavno se u ljekarnama prodavao dječji oblik nimesulida koji se koristio za snižavanje temperature, no danas je strogo zabranjen za djecu mlađu od 12 godina.

Trgovački nazivi nimesulida: Aponil, Nise, Nimesil (njemački originalni preparat u obliku praha za pripremu otopine za unutrašnju upotrebu) i drugi.

Na kraju, posvetimo nekoliko redaka Mefenamičnoj kiselini. Ponekad se koristi kao antipiretik, ali je po učinkovitosti znatno inferiorniji od drugih nesteroidnih protuupalnih lijekova.

Svijet nesteroidnih protuupalnih lijekova zaista je zadivljujući svojom raznolikošću. Unatoč nuspojavama, ti su lijekovi s pravom među najvažnijim i najpotrebnijim, koji se ne mogu zamijeniti ili zanemariti. Ostaje samo pohvaliti neumorne ljekarnike koji nastavljaju stvarati nove formule i liječiti se sve sigurnijim nesteroidnim protuupalnim lijekovima.

Danas su nesteroidni protuupalni lijekovi dinamički razvijajuća klasa lijekova. To je zbog širokog raspona primjena ove farmaceutske grupe koja ima antipiretičko i analgetsko djelovanje.

NSAID - cijela grupa lijekova

NSAID blokiraju djelovanje enzima ciklooksigenaze (COX), inhibirajući sintezu prostaglandina iz arahidonske kiseline. Prostaglandini u tijelu su posrednici upale, snižavaju prag osjetljivosti na bol, inhibiraju peroksidaciju lipida i inhibiraju agregaciju neutrofila.
Glavni efekti NSAIL -a uključuju:

Protuupalno. Suzbija eksudativnu fazu upale i, u manjoj mjeri, proliferativnu. Diklofenak, indometacin predstavljaju najmoćnije lijekove za ovaj učinak. No, protuupalni učinak je manje izražen od glukokortikosteroida.
Praktični liječnici koriste klasifikaciju prema kojoj se svi nesteroidni protuupalni lijekovi dijele na: lijekove s visokim protuupalnim djelovanjem i lijekove sa slabim protuupalnim djelovanjem Aspirin, Indometacin, Diklofenak, Piroksikam, Ibuprofen i mnogi drugi imaju visoku aktivnost. Ova grupa uključuje veliki broj različitih lijekova. Paracetamol, Metamizol, Ketorolac i neki drugi imaju nisko protuupalno djelovanje. Grupa je mala.
Sredstvo protiv bolova. Najizraženiji u diklofenaku, ketoralaku, metamizolu, ketaprofenu. Koristi se za bolove niskog i srednjeg intenziteta: zubnu, mišićnu, glavobolju. Efikasan kod bubrežnih kolika, jer ne. U usporedbi s opojnim analgeticima (skupina morfija), ne potiskuju respiratorni centar, ne izazivaju ovisnost.
Antipiretik. Svi lijekovi imaju ovo svojstvo u različitom stepenu. Ali to se očituje samo u prisustvu groznice.
Antiagregator. Manifestira se potiskivanjem sinteze tromboksana. Ovaj učinak je najizraženiji kod aspirina.
Imunosupresivno. Manifestira se sekundarno, zbog pogoršanja propusnosti zidova kapilara.

Indikacije za uporabu NSAID -a

Glavne indikacije su:

Reumatske bolesti. Uključuje reumu, reumatoidni artritis, ankilozirajući spondilitis, giht i psorijatični artritis, Reiterovu bolest. Kod ovih bolesti, uporaba NSAID -a je simptomatska, bez utjecaja na patogenezu. Odnosno, uzimanje lijekova iz skupine NSAID ne može usporiti razvoj destruktivnog procesa kod reumatoidnog artritisa, spriječiti deformaciju zglobova. No, pritužbe pacijenata na bol, ukočenost zglobova u početnim stadijima bolesti postaju rjeđe.
Bolesti mišićno-koštanog sistema nereumatske prirode. To uključuje ozljede (modrice, uganuća), miozitis, tendovaginitis. Kod gore navedenih bolesti, NSAIL se koriste oralno, u obliku injekcija. I vanjski agensi (masti, kreme, gelovi) koji sadrže aktivne tvari ove skupine vrlo su učinkoviti.
Neurološke bolesti. Lumbago, išijas, mijalgija. Često se istovremeno propisuju kombinacije različitih oblika oslobađanja lijeka (mast i tablete, injekcije i gel itd.)
Renal ,. Pripreme grupe NSAID djelotvorne su za sve vrste kolika, jer ne uzrokuju dodatni grč mišićnih struktura glatkih stanica.
Simptomi boli različite etiologije. Ublažavanje boli u postoperativnom razdoblju, zubobolje i glavobolje.
Dismenoreja. NSAIL se koriste za ublažavanje boli u primarnoj dismenoreji i smanjenje gubitka krvi. Dobar učinak imaju naproksen i ibuprofen, koje se preporučuje uzimati uoči menstruacije, a zatim tri dana. Takvi kratki tečajevi sprječavaju neželjene efekte.
Vrućica. Preporučuje se uzimanje antipiretika pri tjelesnoj temperaturi višoj od 38,5 ° C.
Prevencija tromboze. Acetilsalicilna kiselina koristi se u malim dozama za sprječavanje stvaranja krvnih ugrušaka. Propisuje se za sprječavanje srčanih i moždanih udara u raznim oblicima koronarne bolesti.

Nuspojave i kontraindikacije

NSAID lijekovi imaju negativan učinak na:

i crijeva
Jetra
Bubrezi
Krv
Nervni sistem

Želudac najčešće pati od uzimanja NSAID -a. To se očituje mučninom, proljevom, bolom u epigastričnoj regiji i drugim dispeptičkim tegobama. Postoji čak i takav sindrom - NSAID gastropatija, čija je pojava izravno povezana s upotrebom NSAID -a. Stariji pacijenti sa anamnezom čira na želucu koji istovremeno uzimaju glukokortikosteroidne lijekove posebno su izloženi riziku od patologije.

NSAID su različiti lijekovi, ali njihov učinak je isti!

Vjerojatnost razvoja gastropatije nesteroidnih protuupalnih lijekova raste s dugotrajnom primjenom lijekova u visokim dozama, kao i pri uzimanju dva ili više nesteroidnih protuupalnih lijekova. Za zaštitu želučane sluznice koriste se lansoprazol, esomeprazol i drugi inhibitori protonske pumpe. može biti u obliku teškog toksičnog hepatitisa ili se može manifestirati kao prolazna disfunkcija s povećanjem razine transaminaza u krvi.

Jetra je najčešće zahvaćena uzimanjem indometacina, fenilbutazona, aspirina. Na dijelu bubrega, smanjenje urina, akutno zatajenje bubrega i nefrotski sindrom mogu se razviti kao posljedica oštećenja bubrežnih tubula. Najveću opasnost predstavljaju Ibuprofen, Naproxen.

U krvi dolazi do kršenja procesa zgrušavanja, javlja se anemija. Diklofenak, Piroksikam, Butadion opasni su u smislu nuspojava iz krvnog sistema. Često se neželjeni učinci na živčani sustav javljaju pri uzimanju aspirina, indometacina. Očituju se glavoboljom, tinitusom, mučninom, a ponekad i povraćanjem, mentalnim poremećajima. Uzimanje nesteroidnih protuupalnih lijekova kontraindicirano je u sljedećim slučajevima:

ili crijeva
Trudnoća i dojenje
Prisustvo bronhijalne astme
Epilepsija, parkinsonizam, mentalni poremećaji
Hemoragijska dijateza, trombocitopenija
Arterijska hipertenzija i zatajenje srca (ne sve grupe lijekova)
Individualna netolerancija na lijekove

NSAIL se koriste u gotovo svim područjima medicine. To je zbog njihovih brojnih učinaka: protuupalno, antipiretsko i ublažavanje boli. Nesteroidni protuupalni lijekovi ublažavaju patnju simptomatskih pacijenata, poboljšavaju njihovu kvalitetu života i pružaju im stanje ugode.

Aspirin je predstavnik grupe NSAID. O njegovim prednostima i štetama za ljudsko tijelo u videu:

Recite svojim prijateljima! Podijelite ovaj članak sa svojim prijateljima na vašoj omiljenoj društvenoj mreži pomoću društvenih dugmadi. Hvala!

Uz ovaj članak pročitajte:

Kako i čime liječiti gušteraču, integrirani pristup sa ...

Pirinač. 1. Metabolizam arahidonske kiseline

PG imaju svestranu biološku aktivnost:

a) su Medijatori upalnog odgovora: uzrokuju lokalnu vazodilataciju, edem, eksudaciju, migraciju leukocita i druge učinke (uglavnom PG-E 2 i PG-I 2);

6) senzibilizirati receptore na posrednike boli (histamin, bradikinin) i mehaničke utjecaje, snižavajući prag boli;

v) povećavaju osjetljivost hipotalamičkih centara termoregulacije na djelovanje endogenih pirogena (interleukin-1 i drugi) nastalih u tijelu pod utjecajem mikroba, virusa, toksina (uglavnom PG-E 2).

Posljednjih godina otkriveno je da postoje najmanje dva izoenzima ciklooksigenaze koja su inhibirana NSAIL -ima. Prvi izoenzim, COX-1 (COX-1), kontrolira proizvodnju prostaglandina, koji regulira integritet gastrointestinalne sluznice, funkciju trombocita i bubrežni protok krvi, a drugi izoenzim, COX-2, uključen je u sintezu prostaglandini tokom upale. Štoviše, COX-2 je odsutan u normalnim uvjetima, ali nastaje pod utjecajem nekih tkivnih faktora koji pokreću upalnu reakciju (citokini i drugi). S tim u vezi, pretpostavlja se da je protuupalni učinak NSAID-a posljedica inhibicije COX-2, a njihove neželjene reakcije posljedice inhibicije COX, predstavljena je klasifikacija NSAID-a u smislu selektivnosti za različite oblike ciklooksigenaze u. Omjer aktivnosti NSAIL-a u smislu blokiranja COX-1 / COX-2 omogućuje procjenu njihove potencijalne toksičnosti. Što je ova vrijednost niža, to je lijek selektivniji u odnosu na COX-2 i stoga manje toksičan. Na primjer, za meloksikam je 0,33, diklofenak - 2,2, tenoksikam - 15, piroksikam - 33, indometacin - 107.

Tabela 2. Klasifikacija NSAID -a prema selektivnosti za različite oblike ciklooksigenaze
(Perspektive terapije lijekovima, 2000, sa dodacima)

Drugi mehanizmi djelovanja NSAID -a

Protuupalni učinak može biti povezan s inhibicijom peroksidacije lipida, stabilizacijom lizosomskih membrana (oba ova mehanizma sprječavaju oštećenje staničnih struktura), smanjenjem stvaranja ATP-a (opskrba energijom upalne reakcije se smanjuje), inhibicijom neutrofila agregacija (oslobađanje upalnih medijatora iz njih je poremećeno), inhibicija stvaranja reumatoidnog faktora u pacijenata s reumatoidnim artritisom. Analgetski učinak je u određenoj mjeri povezan s oštećenjem provođenja impulsa boli u leđnoj moždini ().

Glavni efekti

Protuupalni učinak

NSAID -i pretežno potiskuju fazu eksudacije. Najmoćniji lijekovi - ,, - također djeluju na fazu proliferacije (smanjujući sintezu kolagena i s tim povezano učvršćivanje tkiva), ali slabije nego na eksudativnu fazu. NSAIL praktično ne utječu na fazu promjene. Što se tiče protuupalnog djelovanja, svi nesteroidni protuupalni lijekovi su inferiorni u odnosu na glukokortikoide, koji inhibiranjem enzima fosfolipaze A 2 inhibiraju metabolizam fosfolipida i ometaju stvaranje i prostaglandina i leukotriena, koji su ujedno i najvažniji posrednici upale ().

Analgetski učinak

U većoj mjeri se manifestira bolovima slabog i umjerenog intenziteta, koji su lokalizirani u mišićima, zglobovima, tetivama, živčanim deblima, kao i glavoboljom ili zuboboljom. Uz jaku visceralnu bol, većina nesteroidnih protuupalnih lijekova je manje učinkovita i inferiorna u snazi analgetskog učinka u odnosu na lijekove iz skupine morfija (narkotički analgetici). U isto vrijeme, brojne kontrolirane studije pokazale su prilično visoku analgetsku aktivnost ,, s kolikama i postoperativnom boli. Učinkovitost nesteroidnih protuupalnih lijekova u liječenju bubrežnih kolika koja se javlja kod pacijenata s urolitijazom uvelike je povezana s inhibicijom proizvodnje PG-E 2 u bubrezima, smanjenjem bubrežnog protoka krvi i stvaranjem urina. To dovodi do smanjenja pritiska u bubrežnoj zdjelici i ureterima iznad mjesta opstrukcije i pruža dugotrajan analgetski učinak. Prednost NSAIL -a u odnosu na narkotične analgetike je ta što oni ne potiskujte respiratorni centar, ne izazivajte euforiju i ovisnost o lijekovima, a s kolikama je također važno da oni nemaju grčeviti efekat.

Antipiretički učinak

NSAIL djeluju samo protiv groznice. Na normalnu tjelesnu temperaturu ne utječe, što se razlikuje od "hipotermičnih" lijekova (klorpromazin i drugi).

Antiagregacijski efekat

Kao rezultat inhibicije COX-1 u trombocitima, sinteza endogenog agregatnog tromboksana je potisnuta. Ima najjaču i najdužu antiagregacijsku aktivnost, koja nepovratno inhibira sposobnost trombocita da se agregira tijekom cijelog svog životnog vijeka (7 dana). Antiagregacijski učinak drugih NSAIL -a slabiji je i reverzibilan. Selektivni inhibitori COX-2 ne utječu na agregaciju trombocita.

Imunosupresivni efekat

Umjereno je izražen, manifestira se dugotrajnom upotrebom i ima "sekundarni" karakter: smanjenjem propusnosti kapilara, NSAID -i otežavaju imunokompetentnim stanicama kontakt s antigenom i kontakt antitijela sa supstratom.

FARMAKOKINETIKA

Svi nesteroidni protuupalni lijekovi se dobro apsorbiraju u gastrointestinalnom traktu. Gotovo se potpuno vežu za albumin u plazmi, zamjenjujući neke druge lijekove (vidi poglavlje), a kod novorođenčadi - bilirubin, što može dovesti do razvoja bilirubinske encefalopatije. Najopasniji u tom pogledu su salicilati i. Većina NSAID -a dobro prodire u sinovijalnu tekućinu zglobova. NSAID se metaboliziraju u jetri, izlučuju se putem bubrega.

INDIKACIJE ZA UPOTREBU

1. Reumatske bolesti

Reumatizam (reumatska groznica), reumatoidni artritis, giht i psorijatični artritis, ankilozantni spondilitis (ankilozantni spondilitis), Reiterov sindrom.

Treba imati na umu da se kod reumatoidnog artritisa samo NSAIL -i daju simptomatski efekat bez uticaja na tok bolesti. Nisu u stanju zaustaviti napredovanje procesa, uzrokovati remisiju i spriječiti razvoj zglobnih deformiteta. Istodobno, olakšanje koje NSAID -i donose pacijentima s reumatoidnim artritisom je toliko značajno da nitko od njih ne može bez ovih lijekova. Kod velikih kolagenoza (sistemski eritematozni lupus, skleroderma i drugi) NSAIL su često nedjelotvorni.

2. Nereumatske bolesti mišićno-koštanog sistema

Osteoartritis, miozitis, tendovaginitis, trauma (kućna, sportska). Često je u tim stanjima efikasna upotreba lokalnih doznih oblika NSAID -a (masti, kreme, gelovi).

3. Neurološke bolesti. Neuralgija, išijas, išijas, lumbago.

4. Bubrežne, hepatične kolike.

5. Bolni sindrom različite etiologije, uključujući glavobolju i zubobolju, postoperativnu bol.

6. Groznica(u pravilu na tjelesnoj temperaturi iznad 38,5 ° C).

7. Prevencija arterijske tromboze.

8. Dismenoreja.

NSAIL se koriste u primarnoj dismenoreji za ublažavanje bolova povezanih s povećanjem tonusa maternice zbog hiperprodukcije PG-F 2a. Osim analgetskog učinka, NSAIL smanjuju i gubitak krvi.

Dobar klinički učinak zabilježen je upotrebom, a posebno natrijeve soli ,,,. NSAIL se propisuju pri prvoj pojavi boli u trodnevnom tečaju ili uoči menstruacije. Nuspojave, s obzirom na kratkotrajnu upotrebu, rijetke su.

KONTRAINDIKACIJE

NSAID -i su kontraindicirani kod erozivnih i ulceroznih lezija gastrointestinalnog trakta, osobito u akutnom stadiju, teškim oštećenjima funkcije jetre i bubrega, citopenijama, individualnoj netoleranciji, trudnoći. Ako je potrebno, najsigurnije (ali ne prije poroda!) Su male doze ().

Trenutno je identificiran specifičan sindrom - NSAID gastroduodenopatija(). Samo je djelomično povezan s lokalnim štetnim učinkom NSAID-a (većina su organske kiseline) na sluznicu i uglavnom je posljedica inhibicije izoenzima COX-1 kao posljedice sistemskog djelovanja lijekova. Stoga se gastrotoksičnost može pojaviti pri bilo kojem načinu primjene NSAID -a.

Poraz želučane sluznice javlja se u 3 faze:
1) inhibicija sinteze prostaglandina u sluznici;
2) smanjenje proizvodnje zaštitne sluzi i bikarbonata posredovanih prostaglandinom;
3) pojavu erozija i čireva, koji se mogu zakomplicirati krvarenjem ili perforacijom.

Oštećenja su češće lokalizirana u želucu, uglavnom u antrumu ili prepiloričnoj regiji. Klinički simptomi NSAID gastroduodenopatije odsutni su u gotovo 60% pacijenata, osobito starijih osoba, pa se dijagnoza u mnogim slučajevima postavlja fibrogastroduodenoskopijom. Istodobno, kod mnogih pacijenata s dispeptičkim tegobama oštećenja sluznice nisu otkrivena. Odsutnost kliničkih simptoma u gastroduodenopatiji NSAID -a povezana je s analgetskim učinkom lijekova. Stoga se pacijenti, posebno stariji pacijenti, koji ne dožive nuspojave iz gastrointestinalnog trakta s produljenom primjenom NSAID -a, smatraju skupinom povećanog rizika od razvoja ozbiljnih komplikacija NSAID -ove gastroduodenopatije (krvarenje, teška anemija) i zahtijevaju posebno pažljivo praćenje , uključujući endoskopska istraživanja (1).

Faktori rizika za gastrotoksičnost:žene starije od 60 godina, pušenje, zloupotreba alkohola, porodična istorija čireva, popratne teške kardiovaskularne bolesti, istovremena upotreba glukokortikoida, imunosupresiva, antikoagulansa, dugotrajna terapija nesteroidnim protuupalnim lijekovima, velike doze ili istovremena upotreba dva ili više nesteroidnih protuupalnih lijekova. Najveću gastrotoksičnost imaju, i ().

Metode za poboljšanje tolerancije na NSAIL.

I. Istovremena primjena lijekovaštiti sluznicu gastrointestinalnog trakta.

Prema kontroliranim kliničkim ispitivanjima, sintetički analog PG-E 2, misoprostol, visoko je učinkovit, čija upotreba može spriječiti razvoj čireva i u želucu i u dvanaesniku (). Dostupni su kombinirani lijekovi koji uključuju NSAID i misoprostol (vidi dolje).

Tabela 3. Zaštitni učinak različitih lijekova protiv čireva gastrointestinalnog trakta izazvanih NSAIL-om (Po Šampion G.D. et al., 1997 () s dodacima)

+ preventivni efekat
0 nedostatak preventivnog efekta
efekat nije naveden
* prema posljednjim podacima, famotidin je učinkovit u visokim dozama

Inhibitor protonske pumpe omeprazol ima približno istu učinkovitost kao i misoprostol, ali se bolje podnosi, brže eliminira refluks, bol i probavne smetnje.

H2 blokatori mogu spriječiti nastanak čira na dvanaesniku, ali općenito su nedjelotvorni za čir na želucu. Međutim, postoje dokazi da visoke doze famotidina (40 mg dva puta dnevno) smanjuju učestalost čira na želucu i dvanaesniku.

Pirinač. 2. Algoritam za prevenciju i liječenje NSAID gastroduodenopatije.
By Loeb D.S. et al., 1992 () s dodacima.

Citoprotektivni lijek sukralfat ne smanjuje rizik od čira na želucu, a njegov učinak na čir na dvanaesniku nije u potpunosti utvrđen.

II. Promjena taktike upotrebe NSAID -ašto uključuje (a) smanjenje doze; (b) prelazak na parenteralnu, rektalnu ili lokalnu primjenu; (c) uzimanje doznih oblika topljivih u crijevima; (d) upotrebu prolijekova (npr. sulindak). Međutim, s obzirom na činjenicu da NSAID-gastroduodenopatija nije toliko lokalna reakcija koliko sistemska reakcija, ovi pristupi ne rješavaju problem.

III. Upotreba selektivnih NSAIL.

Kao što je gore napomenuto, postoje dva izoenzima ciklooksigenaze koje blokiraju NSAIL: COX-2, koji je odgovoran za proizvodnju prostaglandina tijekom upale, i COX-1, koji kontrolira proizvodnju prostaglandina, koji održavaju integritet gastrointestinalne sluznice bubrežni protok krvi i funkcija trombocita. Stoga bi selektivni inhibitori COX-2 trebali uzrokovati manje nuspojava. Prvi takvi lijekovi su i. Kontrolisane studije sprovedene na pacijentima sa reumatoidnim artritisom i osteoartritisom pokazale su da se oni bolje podnose nego i da im nisu inferiorni u efikasnosti ().

Razvoj čira na želucu kod pacijenata zahtijeva ukidanje NSAID -a i upotrebu lijekova protiv čira. Kontinuirana primjena nesteroidnih protuupalnih lijekova, na primjer, kod reumatoidnog artritisa, moguća je samo u pozadini istodobne primjene misoprostola i redovitog endoskopskog praćenja.

II... NSAIL mogu imati izravan učinak na bubrežni parenhim, uzrokujući intersticijski nefritis(tzv. "analgetska nefropatija"). Najopasniji u tom pogledu je fenacetin. Ozbiljna bubrežna oštećenja moguća su do razvoja teškog zatajenja bubrega. Posljedica je razvoja akutnog zatajenja bubrega uz upotrebu NSAID -a strogo alergijski intersticijski nefritis.

Faktori rizika za nefrotoksičnost: stariji od 65 godina, ciroza jetre, prethodna bubrežna patologija, smanjen volumen cirkulirajuće krvi, produžena upotreba NSAID -a, istovremena upotreba diuretika.

Hematotoksičnost

Najtipičnije za pirazolidine i pirazolone. Najteže komplikacije pri njihovoj upotrebi su aplastična anemija i agranulocitoza.

Koagulopatija

NSAID -i inhibiraju agregaciju trombocita i imaju umjeren antikoagulantni učinak inhibirajući stvaranje protrombina u jetri. Kao rezultat toga, može doći do krvarenja, češće iz gastrointestinalnog trakta.

Hepatotoksičnost

Mogu se primijetiti promjene u aktivnosti transaminaza i drugih enzima. U teškim slučajevima, žutica, hepatitis.

Reakcije preosjetljivosti (alergije)

Osipi, Quinckeov edem, anafilaktički šok, Lyell i Stevens-Johnsonov sindrom, alergijski intersticijski nefritis. Kožne manifestacije su češće uz upotrebu pirazolona i pirazolidina.

Bronhospazam

U pravilu se razvija kod pacijenata s bronhijalnom astmom i, češće, pri uzimanju aspirina. Njegovi uzroci mogu biti alergijski mehanizmi, kao i inhibicija sinteze PG-E 2, koji je endogeni bronhodilatator.

Produženje trudnoće i odgađanje porođaja

Ovaj učinak je posljedica činjenice da prostaglandini (PG-E 2 i PG-F 2a) stimuliraju miometrij.

KONTROLNE MERE ZA DUGOROČNU UPOTREBU

Gastrointestinalni trakt

Pacijente treba upozoriti na simptome oštećenja gastrointestinalnog trakta. Svakih 1-3 mjeseca treba obaviti test fekalne okultne krvi (). Ako je moguće, povremeno provodite fibrogastroduodenoskopiju.

Preporučljivo je koristiti rektalne supozitorije s NSAID -ima kod pacijenata koji su operirani u gornjem dijelu gastrointestinalnog trakta, te kod pacijenata koji istovremeno primaju nekoliko lijekova. Ne smiju se koristiti za upalu rektuma ili anusa i nakon nedavnog anorektalnog krvarenja.

Tabela 4. Laboratorijska kontrola za dugotrajnu primjenu NSAID-a

Bubrezi

Potrebno je pratiti pojavu edema, mjeriti krvni pritisak, posebno kod pacijenata sa hipertenzijom. Klinički test urina se vrši jednom u 3 nedelje. Svakih 1-3 mjeseca potrebno je odrediti razinu kreatinina u serumu i izračunati njegov klirens.

Jetra

S produljenom primjenom NSAID -a potrebno je odmah identificirati kliničke znakove oštećenja jetre. Svakih 1-3 mjeseca potrebno je pratiti funkciju jetre, odrediti aktivnost transaminaza.

Hematopoeza

Uz kliničko promatranje, kliničke pretrage krvi treba obaviti jednom u 2-3 sedmice. Posebna kontrola potrebna je pri propisivanju pirazolona i derivata pirazolidina ().

PRAVILA NAMJENE I DOZIRANJA

Individualizacija izbora lijekova

Za svakog pacijenta treba odabrati najefikasniji lijek s najboljom tolerancijom. Štaviše, može biti bilo koji NSAID, ali kao protuupalno sredstvo potrebno je propisati lijek iz I. grupe. Osjetljivost pacijenata na nesteroidne protuupalne lijekove čak i jedne kemijske skupine može se uvelike razlikovati, pa nedjelotvornost jednog od lijekova još ne ukazuje na nedjelotvornost grupe u cjelini.

Prilikom primjene NSAID -a u reumatologiji, posebno pri zamjeni jednog lijeka drugim, treba imati na umu da razvoj protuupalnog učinka zaostaje u vremenu od analgetika... Ovo posljednje primjećuje se u prvim satima, dok je protuupalno-nakon 10-14 dana redovnog uzimanja, a uz imenovanje ili oksikama čak i kasnije-u 2-4 sedmice.

Doziranje

Bilo koji novi lijek za ovog pacijenta mora se prvo propisati. u najmanjoj dozi... Uz dobru toleranciju, dnevna doza se povećava nakon 2-3 dana. Terapeutske doze nesteroidnih protuupalnih lijekova su u širokom rasponu, a posljednjih godina postoji tendencija povećanja pojedinačnih i dnevnih doza lijekova koje karakteriše najbolja tolerancija (,), uz zadržavanje ograničenja maksimalnih doza ,,,. Kod nekih pacijenata terapijski učinak postiže se samo ako se koriste vrlo visoke doze NSAIL -a.

Vrijeme prijema

Uz dugi termin (na primjer, u reumatologiji), NSAIL se uzimaju nakon jela. No, za postizanje brzog analgetskog ili antipiretičkog učinka, poželjno je propisati ih 30 minuta prije ili 2 sata nakon obroka, isprati s 1 / 2-1 čašom vode. Nakon uzimanja 15 minuta, preporučljivo je ne ići u krevet kako biste spriječili razvoj ezofagitisa.

Trenutak uzimanja NSAID -a može se odrediti i prema vremenu maksimalne težine simptoma bolesti (bol, ukočenost u zglobovima), odnosno uzimajući u obzir kronofarmakologiju lijekova. U tom slučaju možete odstupiti od općeprihvaćenih shema (2-3 puta dnevno) i propisati NSAIL u bilo koje doba dana, što vam često omogućuje postizanje većeg terapijskog učinka s nižom dnevnom dozom.

Kod teške jutarnje ukočenosti, preporučljivo je uzeti brzo apsorbirane nesteroidne protuupalne lijekove što je prije moguće (odmah nakon buđenja) ili propisati lijekove s dugotrajnim djelovanjem noću. Najveću brzinu apsorpcije u gastrointestinalnom traktu, a samim tim i brži početak dejstva imaju, rastvorljive u vodi ("šumeće") ,.

Monoterapija

Istovremena upotreba dva ili više nesteroidnih protuupalnih lijekova nije preporučljiva iz sljedećih razloga:
- efikasnost takvih kombinacija nije objektivno dokazana;
- u nizu takvih slučajeva dolazi do smanjenja koncentracije lijekova u krvi (na primjer, smanjuje koncentraciju ,,,,), što dovodi do slabljenja učinka;
- povećava se rizik od razvoja neželjenih reakcija. Izuzetak je mogućnost korištenja u kombinaciji s bilo kojim drugim NSAIL -om za pojačavanje analgetskog učinka.

Kod nekih pacijenata, dva NSAIL-a se mogu propisati u različito doba dana, na primjer, NSAID koji se brzo apsorbira ujutro i popodne, i dugotrajni NSAID navečer.

INTERAKCIJE DROGA

Često se pacijentima koji primaju NSAIL propisuju drugi lijekovi. U ovom slučaju, imperativ je uzeti u obzir mogućnost njihove međusobne interakcije. Dakle, NSAID -i mogu pojačati učinke indirektnih antikoagulansa i oralnih hipoglikemika... U isto vrijeme, slabe učinak antihipertenzivnih lijekova, povećavaju toksičnost antibiotika-aminoglikozida, digoksina i neki drugi lijekovi, što je od značajnog kliničkog značaja i podrazumijeva niz praktičnih preporuka (). Istodobnu primjenu nesteroidnih protuupalnih lijekova i diuretika treba, ako je moguće, izbjeći s obzirom na, s jedne strane, slabljenje diuretičkog učinka, a s druge, rizik od razvoja bubrežne insuficijencije. Najopasnija je kombinacija s triamterenom.

Mnogi lijekovi koji se primjenjuju istodobno s nesteroidnim protuupalnim lijekovima mogu pak utjecati na njihovu farmakokinetiku i farmakodinamiku:
antacidi koji sadrže aluminij(almagel, maalox i drugi) i kolestiramin slabi apsorpciju NSAID -a u gastrointestinalnom traktu. Stoga, istodobna primjena takvih antacida može zahtijevati povećanje doze nesteroidnih protuupalnih lijekova, pa su potrebni razmaci od najmanje 4 sata između primjene kolestiramina i nesteroidnih protuupalnih lijekova;
natrij bikarbonat pojačava apsorpciju NSAID -a u gastrointestinalnom traktu;
protuupalni učinak NSAID-a pojačan je glukokortikoidima i "sporo djelujućim" (osnovnim) protuupalnim lijekovima(preparati zlata, aminokinolini);
analgetski učinak NSAID -a pojačan je narkotičnim analgeticima i sedativima.

NEPRIHVATLJENA PRIMJENA NSAIL -a

Za upotrebu bez recepta, dugi niz godina u svjetskoj praksi ,,,, i njihove kombinacije su u širokoj upotrebi. Posljednjih godina ,,, i dozvoljene su za upotrebu bez recepta.

Tabela 5. Učinak NSAIL -a na učinak drugih lijekova.
Napisao Brooks P.M., Day R.O. 1991 () sa dodacima

Droga	NSAIDs	Akcija	Preporuke
*Farmakokinetička interakcija*
Indirektni antikoagulansi	Oksifenbutazon	Inhibicija metabolizma u jetri, pojačan antikoagulantni učinak	Izbjegavajte ove NSAIL ako je moguće ili pažljivo pratite
	Sve, posebno	Odmak od veze s proteinima plazme, pojačavanje antikoagulantnog učinka	Izbjegavajte NSAIL ako je moguće ili pažljivo pratite
Oralni hipoglikemijski lijekovi (derivati sulfoniluree)	Oksifenbutazon	Inhibicija metabolizma u jetri, pojačan hipoglikemijski učinak	Izbjegavajte NSAIL ako je moguće ili strogo kontrolirajte razinu glukoze u krvi
	Sve, posebno	Potiskivanje iz proteina plazme, pojačavanje hipoglikemijskog efekta
Digoksin	Sve	Inhibicija bubrežnog izlučivanja digoksina u slučaju oštećenja bubrežne funkcije (osobito u male djece i starijih osoba), povećanje njegove koncentracije u krvi, povećanje toksičnosti. S normalnom bubrežnom funkcijom, interakcije su manje vjerojatne	Izbjegavajte NSAIL ako je moguće ili strogo kontrolirajte klirens kreatinina i koncentraciju digoksina u krvi
Antibiotici - aminoglikozidi	Sve	Inhibicija bubrežnog izlučivanja aminoglikozida, povećanje njihove koncentracije u krvi	Stroga kontrola koncentracije aminoglikozida u krvi
Metotreksat (visoke "nereumatološke" doze)	Sve	Inhibicija bubrežnog izlučivanja metotreksata, povećanje njegove koncentracije u krvi i toksičnost (ne primjećuje se interakcija s "reumatološkom" dozom metotreksata)	Istodobna primjena je kontraindicirana. Dopušteno je koristiti NSAID u intervalima kemoterapije
Litijumski preparati	Sve (u manjoj mjeri -,)	Inhibicija bubrežnog izlučivanja litija, povećanje njegove koncentracije u krvi i toksičnost	Koristite aspirin ili sulindak ako su potrebni nesteroidni protuupalni lijekovi. Stroga kontrola koncentracije litija u krvi
Fenitoin	Oksifenbutazon	Inhibicija metabolizma, povećana koncentracija u krvi i toksičnost	Izbjegavajte ove NSAIL ako je moguće ili strogo kontrolirajte koncentraciju fenitoina u krvi
*Farmakodinamička interakcija*
Antihipertenzivni lijekovi Beta blokatori Diuretici ACE inhibitori *		Slabljenje hipotenzivnog učinka zbog inhibicije sinteze PG u bubrezima (zadržavanje natrija i vode) i krvnim žilama (vazokonstrikcija)	Upotrijebite sulindak i, ako je moguće, izbjegavajte druge NSAIL -ove za hipertenziju. Stroga kontrola krvnog pritiska. Možda će biti potrebna pojačana antihipertenzivna terapija
Diuretici	U najvećoj mjeri -,. U najmanjem -	Slabljenje diuretičkog i natriuretičkog djelovanja, pogoršanje stanja kod zatajenja srca	Izbjegavajte NSAIL (osim sulindaka) kod srčane insuficijencije, strogo pratite stanje pacijenta
Indirektni antikoagulansi	Sve	Povećan rizik od gastrointestinalnog krvarenja zbog oštećenja sluznice i inhibicije agregacije trombocita	Izbjegavajte NSAID ako je moguće
Kombinacije visokog rizika
Diuretici Sve	Sve (u manjoj mjeri -)	Povećan rizik od razvoja zatajenja bubrega	Kombinacija je kontraindicirana
Triamteren		Visok rizik od razvoja akutnog zatajenja bubrega	Kombinacija je kontraindicirana
Ne štedi kalijum	Sve	Visok rizik od razvoja hiperkalemije	Izbjegavajte takve kombinacije ili strogo kontrolirajte razinu kalija u plazmi

Indikacije: osigurati analgetske i antipiretičke učinke kod prehlade, glavobolje i zubobolje, bolova u mišićima i zglobovima, bolova u leđima, dismenoreje.

Potrebno je upozoriti pacijente da nesteroidni protuupalni lijekovi imaju samo simptomatski učinak i da nemaju ni antibakterijsko ni antivirusno djelovanje. Stoga, ako temperatura, bol i pogoršanje općeg stanja potraju, trebaju se obratiti liječniku.

KARAKTERISTIKE POJEDINIH PRIPREMA

Nesteroidni protuupalni lijekovi s izraženom protuupalnom aktivnošću

Stoga NSAID-ovi koji pripadaju ovoj skupini imaju klinički značajan protuupalni učinak široka primjena kao prvo kao protuupalna sredstva uključujući reumatološke bolesti kod odraslih i djece. Mnogi se lijekovi koriste i kao analgetici i antipiretici.

ACETILSALICILNA KISELINA
(Aspirin, Aspro, Kolfarit)

Acetilsalicilna kiselina je najstariji NSAID. U kliničkim ispitivanjima obično služi kao standard s kojim se uspoređuju drugi NSAIL -i po učinkovitosti i podnošljivosti.

Aspirin je trgovački naziv za acetilsalicilnu kiselinu koji je predložio Bayer (Njemačka). Vremenom se toliko identifikovao sa ovim lijekom da se sada koristi kao generički u većini zemalja svijeta.

Farmakodinamika

Farmakodinamika aspirina ovisi o dnevna doza:

male doze - 30-325 mg - uzrokuju inhibiciju agregacije trombocita;
prosječne doze - 1,5-2 g - imaju analgetski i antipiretički učinak;
velike doze - 4-6 g - imaju protuupalni učinak.

U dozi većoj od 4 g, aspirin pojačava izlučivanje mokraćne kiseline (urikozurični učinak); kada se primjenjuje u nižim dozama, njegovo izlučivanje je odgođeno.

Farmakokinetika

Dobro se apsorbuje u gastrointestinalnom traktu. Apsorpcija aspirina poboljšava se drobljenjem tablete i uzimanjem s toplom vodom, kao i upotrebom "šumećih" tableta, koje se rastvaraju u vodi prije uzimanja. Poluživot aspirina je samo 15 minuta. Pod djelovanjem esteraza sluznice želuca, jetre i krvi, salicilat se cijepa iz aspirina, koji ima glavnu farmakološku aktivnost. Maksimalna koncentracija salicilata u krvi se razvija 2 sata nakon uzimanja aspirina, poluvrijeme eliminacije je 4-6 sati. Metabolizira se u jetri, izlučuje se urinom, a povećanjem pH urina (na primjer, u slučaju propisivanja antacida) izlučivanje se pojačava. Kada se koriste velike doze aspirina, moguće je zasićenje enzima koji se metaboliziraju i povećanje poluživota salicilata na 15-30 sati.

Interakcije

Glukokortikoidi ubrzavaju metabolizam i izlučivanje aspirina.

Kofein i metoklopramid poboljšavaju apsorpciju aspirina u gastrointestinalnom traktu.

Aspirin inhibira želučanu alkohol dehidrogenazu, što dovodi do povećanja nivoa etanola u tijelu, čak i uz njegovu umjerenu (0,15 g / kg) upotrebu ().

Nuspojave

Gastrotoksičnost.Čak i kada se koristi u malim dozama - 75-300 mg / dan (kao sredstvo protiv trombocita) - aspirin može oštetiti sluznicu želuca i dovesti do razvoja erozija i / ili čireva, koji su često komplicirani krvarenjem. Rizik od krvarenja ovisi o dozi: kada se primjenjuje u dozi od 75 mg / dan, 40% je niža nego u dozi od 300 mg, te 30% niža nego u dozi od 150 mg (). Čak i neznatne, ali stalno krvareće erozije i čirevi mogu dovesti do sustavnog gubitka krvi u izmetu (2-5 ml / dan) i razvoja anemije uzrokovane nedostatkom željeza.

Nešto manja gastrotoksičnost primjećuje se u doznim oblicima s enteričkom prevlakom. Neki pacijenti koji uzimaju aspirin mogu razviti prilagodbu na njegov gastrotoksični učinak. Zasniva se na lokalnom povećanju mitotičke aktivnosti, smanjenju neutrofilne infiltracije i poboljšanju protoka krvi ().

Povećano krvarenje zbog kršenja agregacije trombocita i inhibicije sinteze protrombina u jetri (potonji - s dozom aspirina većom od 5 g / dan), stoga je upotreba aspirina u kombinaciji s antikoagulansima opasna.

Reakcije preosjetljivosti: kožni osip, bronhospazam. Odlikuje se poseban nozološki oblik - Fernand -Vidal sindrom ("aspirinska triada"): kombinacija nazalne polipoze i / ili paranazalnih sinusa, bronhijalne astme i potpune netolerancije na aspirin. Stoga se aspirin i drugi nesteroidni protuupalni lijekovi s velikim oprezom preporučuju pacijentima s bronhijalnom astmom.

Reyeov sindrom- nastaje pri propisivanju aspirina djeci s virusnim infekcijama (grip, vodene kozice). Očituje se kao teška encefalopatija, cerebralni edem i oštećenje jetre, koje prolazi bez žutice, ali s visokim razinama kolesterola i jetrenih enzima. Daje vrlo visoku stopu smrtnosti (do 80%). Zbog toga ne biste trebali koristiti aspirin za akutne respiratorne virusne infekcije kod djece u prvih 12 godina života.

Predoziranje ili trovanje u blažim slučajevima, manifestira se simptomima "salicilizma": tinitus (znak "zasićenja" salicilatom), gluhoća, gubitak sluha, glavobolja, oštećenje vida, ponekad mučnina i povraćanje. S teškom intoksikacijom razvijaju se poremećaji središnjeg živčanog sustava i metabolizma vodenih elektrolita. Kratkoća daha (kao posljedica stimulacije respiratornog centra), poremećaji acidobaznog stanja (prvo respiratorna alkaloza zbog gubitka ugljičnog dioksida, zatim metabolička acidoza zbog inhibicije metabolizma tkiva), poliurija, hipertermija, dehidracija . Povećava se potrošnja kisika u miokardu, može doći do zatajenja srca i plućnog edema. Djeca mlađa od 5 godina najosjetljivija su na toksični učinak salicilata, kod kojih se, kao i kod odraslih, očituje izraženim poremećajima acidobaznog stanja i neurološkim simptomima. Ozbiljnost intoksikacije ovisi o dozi uzete aspirina ().

Kada se uzme 150-300 mg / kg, zabilježena je blaga do umjerena intoksikacija, doza od 300-500 mg / kg dovodi do teškog trovanja, a doza veća od 500 mg / kg potencijalno je smrtonosna. Mjere pomoći prikazano u.

Tabela 6. Simptomi akutnog trovanja aspirinom u djece. (Applied Therapeutics, 1996)

Tabela 7. Mjere ublažavanja trovanja aspirinom.

Ispiranje želuca
Uvođenje aktivnog ugljena - do 15 g
Pijete puno tečnosti (mlijeko, sok) - do 50-100 ml / kg / dan
Intravenska primjena poliionskih hipotoničnih otopina (1 dio 0,9% natrijevog klorida i 2 dijela 10% glukoze)
U slučaju kolapsa, intravenozna primjena koloidnih otopina
S acidozom - intravenski natrij bikarbonat. Ne preporučuje se primjena prije određivanja pH krvi, posebno u djece s anurijom
Intravenska primjena kalijevog klorida
Fizičko hlađenje vodom, a ne alkoholom!
Hemosorpcija
Supstituirana transfuzija krvi
Kod zatajenja bubrega, hemodijaliza

Indikacije

Aspirin je jedan od lijekova izbora za liječenje reumatoidnog artritisa, uključujući i juvenilni artritis. Najnovije smjernice za reumatologiju preporučuju da protuupalnu terapiju za reumatoidni artritis treba započeti aspirinom. U ovom slučaju, međutim, mora se imati na umu da se njegov protuupalni učinak očituje pri uzimanju visokih doza, što mnogi pacijenti mogu loše podnijeti.

Aspirin se često koristi kao analgetik i antipiretik. Kontrolisana klinička ispitivanja pokazala su da aspirin može biti efikasan za mnoga bolna stanja, uključujući i rak (). Komparativne karakteristike analgetskog učinka aspirina i drugih NSAIL prikazane su u

Unatoč činjenici da većina nesteroidnih protuupalnih lijekova in vitro ima sposobnost inhibiranja agregacije trombocita, aspirin se najčešće koristi u klinici kao antitrombocitno sredstvo, budući da je njegova učinkovitost u kontroliranim kliničkim ispitivanjima dokazana za anginu pektoris, infarkt miokarda, prolazne cerebrovaskularne nesreće i neke druge bolesti. Aspirin se odmah propisuje ako se sumnja na infarkt miokarda ili ishemijski moždani udar. Istodobno, aspirin ima mali utjecaj na stvaranje tromba u venama, pa se ne smije koristiti za sprječavanje postoperativne tromboze u kirurgiji, gdje je heparin lijek izbora.

Utvrđeno je da dugotrajnim sustavnim (dugotrajnim) unosom u malim dozama (325 mg / dan) aspirin smanjuje učestalost raka debelog crijeva. Prije svega, profilaktička upotreba aspirina indicirana je za osobe u riziku od kolorektalnog karcinoma: porodična anamneza (kolorektalni karcinom, adenom, adenomatozna polipoza); upalne bolesti debelog crijeva; karcinom dojke, jajnika, endometrija; rak debelog crijeva ili adenom ().

Tabela 8. Uporedne karakteristike analgetskog dejstva aspirina i drugih NSAIL.
Lijekovi po izboru iz Medicinskog pisma, 1995

Pojedinačna doza	Interval	Maksimalna dnevna doza	Bilješka
Unutra 500-1000 mg	4-6 sati	4000 mg	Trajanje djelovanja nakon pojedinačne doze od 4 sata
Unutra 500-1000 mg	4-6 sati	4000 mg	Efikasnost jednaka aspirinu; 1000 mg je obično efikasnije od 650 mg; trajanje akcije je 4 sata.
Unutar prve doze 1000 mg, zatim 500 mg	8-12 sati	1500 mg	500 mg diflunisala> 650 mg aspirina ili paracetamola, približno jednako kombinaciji paracetamol / kodein; djeluje polako, ali kontinuirano
Unutra 50 mg	8 sati	150 mg	U poređenju sa aspirinom, dugotrajniji
Unutra 200-400 mg	6-8 sati	1200 mg	200 mg je približno jednako 650 mg aspirina, 400 mg> 650 mg aspirina
Unutra 200 mg	4-6 sati	1200 mg	Uporedivo sa aspirinom
Unutra 50-100 mg	6-8 sati	300 mg	50 mg> 650 mg aspirina; 100 mg>
Unutra 200-400 mg	4-8 sati	2400 mg	200 mg = 650 mg aspirina ili paracetamola; 400 mg = kombinacije paracetamol / kodein
Unutra 25-75 mg	4-8 sati	300 mg	25 mg = 400 mg ibuprofena i> 650 mg aspirina 50 mg> kombinacija paracetamol / kodein
Intramuskularno 30-60 mg	6 sati	120 mg	U poređenju sa 12 mg morfija, duže dejstvo, kurs ne više od 5 dana
Unutar prve doze od 500 mg, zatim 250 mg	6 sati	1250 mg	Uporedivo sa aspirinom, ali efikasnije za dismenoreju, naravno ne duže od 7 dana
Unutra Prva doza 500 mg, zatim 250 mg	6-12 sati	1250 mg	250 mg je približno jednako 650 mg aspirina, sporije, ali duže djeluje; 500 mg> 650 mg aspirina, isto kao i aspirin
Unutra Prva doza 550 mg, zatim 275 mg	6-12 sati	1375 mg	275 mg je približno jednako 650 mg aspirina, sporije, ali duže djeluje; 550 mg> 650 mg aspirina, uranjajući brzo kao i aspirin

Doziranje

Odrasli: nereumatske bolesti-0,5 g 3-4 puta dnevno; reumatske bolesti - početna doza je 0,5 g 4 puta dnevno, zatim se povećava za 0,25-0,5 g dnevno svake sedmice;
kao sredstvo protiv trombocita - 100-325 mg / dan odjednom.

Djeca: nereumatske bolesti - mlađe od 1 godine - 10 mg / kg 4 puta dnevno, više od godinu dana - 10-15 mg / kg 4 puta dnevno;
reumatske bolesti - s tjelesnom težinom do 25 kg - 80-100 mg / kg / dan, s težinom većom od 25 kg - 60-80 mg / kg / dan.

Obrasci za izdavanje:

- tablete od 100, 250, 300 i 500 mg;
- "šumeće tablete" ASPRO-500... Uključeno u kombinirane lijekove alkaseltzer, aspirin C, aspro-C forte, citramon P i drugi.

Lizin monoacetil salicilat
(Aspizol, Laspal)

Nuspojave

Široka upotreba fenilbutazona ograničava njegove česte i ozbiljne nuspojave, koje se javljaju u 45% pacijenata. Najopasniji depresivni učinak lijeka na koštanu srž, što rezultira hematotoksične reakcije- aplastična anemija i agranulocitoza, koje su često fatalne. Rizik od aplastične anemije veći je kod žena, kod ljudi starijih od 40 godina, uz dugotrajnu upotrebu. Međutim, čak i pri kratkotrajnoj uporabi od strane mladih ljudi, može se razviti fatalna aplastična anemija. Također su zabilježene leukopenija, trombocitopenija, pancitopenija i hemolitička anemija.

Osim toga, postoje i neželjene reakcije iz gastrointestinalnog trakta (erozivne i ulcerozne lezije, krvarenje, proljev), zadržavanje tekućine u tijelu s pojavom edema, kožni osip, ulcerozni stomatitis, povećane žlijezde slinovnice, poremećaji centralnog nervnog sistema ( letargija, agitacija, tremor), hematurija, proteinurija, oštećenje jetre.

Fenilbutazon ima kardiotoksičnost (kod pacijenata sa zatajenjem srca, može se pogoršati) i može uzrokovati akutni plućni sindrom, koji se očituje nedostatkom daha i groznicom. Određeni broj pacijenata ima reakcije preosjetljivosti u obliku bronhospazma, generalizirane limfadenopatije, kožnih osipa, Lyell-ovog i Stevens-Johnsonovog sindroma. Fenilbutazon i posebno njegov metabolit oksifenbutazon mogu pogoršati porfiriju.

Indikacije

Fenilbutazon treba koristiti kao rezervne kopije NSAID -a u slučaju neefikasnosti drugih lijekova, u kratkom toku. Najveći učinak opaža se kod ankilozirajućeg spondilitisa, gihta.

Upozorenja

Ne koristite fenilbutazon i kombinirane pripravke koji ga sadrže ( reopirit, pirabutol) kao analgetici ili antipiretici u širokoj kliničkoj praksi.

S obzirom na mogućnost životno opasnih hematoloških komplikacija, potrebno je upozoriti pacijente na njihove rane manifestacije i strogo se pridržavati pravila propisivanja pirazolona i pirazolidina ().

Tabela 9. Pravila za upotrebu fenilbutazona i drugih derivata pirazolidina i pirazolona

Propisati samo nakon temeljite anamneze, kliničkog i laboratorijskog pregleda s određivanjem eritrocita, leukocita i trombocita. Ove studije treba ponoviti pri najmanjoj sumnji na hematotoksičnost.
Pacijente treba upozoriti na hitan prekid liječenja i hitnu medicinsku pomoć ako se pojave sljedeći simptomi:
- groznica, zimica, grlobolja, stomatitis (simptomi agranulocitoze);
- dispepsija, epigastrični bol, neuobičajeno krvarenje i modrice, katranasta stolica (simptomi anemije);
- osip na koži, svrbež;
- značajno povećanje tjelesne težine, edemi.
Nedeljni kurs je dovoljan za procenu efikasnosti. Ako nema učinka, lijek treba otkazati. U pacijenata starijih od 60 godina, fenilbutazon se ne smije koristiti duže od 1 sedmice.

Fenilbutazon je kontraindiciran u pacijenata s hematopoetskim poremećajima, erozivnim i ulceroznim lezijama gastrointestinalnog trakta (uključujući njihovu povijest), kardiovaskularnim bolestima, patologijama štitnjače, oštećenom funkcijom jetre i bubrega, s alergijama na aspirin i druge NSAIL. Može pogoršati stanje pacijenata sa sistemskim eritematoznim lupusom.

Doziranje

Odrasli: početna doza je 450-600 mg / dan u 3-4 podijeljene doze. Nakon postizanja terapijskog učinka, koriste se doze održavanja-150-300 mg / dan u 1-2 doze.
Kod dece ispod 14 godina nije primenljivo.

Obrasci za izdavanje:

- tablete od 150 mg;
- mast, 5%.

CLOFESON ( Perkluzon)

Ekvimolarni spoj fenilbutazona i klofheksamida. Klofeksamid ima pretežno analgetski i manje protuupalni učinak, nadopunjujući učinak fenilbutazona. Tolerancija Clofezona je nešto bolja od. Nuspojave se rjeđe razvijaju, ali se moraju poduzeti mjere opreza ().

Indikacije za upotrebu

Indikacije za upotrebu su iste kao i za

Doziranje

Odrasli: 200-400 mg 2-3 puta dnevno na usta ili rektalno.
Djeca s tjelesnom težinom većom od 20 kg: 10-15 mg / kg / dan.

Obrasci za izdavanje:

- 200 mg kapsule;
- čepići od 400 mg;
- mast (1 g sadrži 50 mg klofezona i 30 mg klofeksamida).

INDOMETACIN
(Indocid, Indobene, Metindol, Elmetatsin)

Indometacin je jedan od najmoćnijih NSAIL -a.

Farmakokinetika

Maksimalna koncentracija u krvi se razvija unutar 1-2 sata nakon uzimanja konvencionalnih i 2-4 sata nakon uzimanja produženih ("retard") doznih oblika. Unos hrane usporava apsorpciju. Kada se primjenjuje rektalno, apsorbira se nešto lošije i najveća koncentracija u krvi se razvija sporije. Poluživot je 4-5 sati.

Interakcije

Indometacin, više od ostalih nesteroidnih protuupalnih lijekova, narušava bubrežni protok krvi, pa može značajno oslabiti učinak diuretika i antihipertenzivnih lijekova. Kombinacija indometacina s diuretikom koji štedi kalij triamteren je vrlo opasna, jer izaziva razvoj akutnog zatajenja bubrega.

Nuspojave

Glavni nedostatak indometacina je čest razvoj nuspojava (u 35-50% pacijenata), a njihova učestalost i težina ovise o dnevnoj dozi. U 20% slučajeva lijek se otkazuje zbog nuspojava.

Najkarakterističnije neurotoksične reakcije: glavobolja (uzrokovana cerebralnim edemom), vrtoglavica, gluhoća, inhibicija refleksne aktivnosti; gastrotoksičnost(veći od aspirina); nefrotoksičnost(ne smije se koristiti u slučaju zatajenja bubrega i srca); reakcije preosjetljivosti(moguća unakrsna alergija sa).

Indikacije

Indometacin je posebno učinkovit za ankilozirajući spondilitis i akutni giht. Široko se koristi u liječenju reumatoidnog artritisa i aktivnog reumatizma. Kod juvenilnog reumatoidnog artritisa rezervni je lijek. Postoji veliko iskustvo u primjeni indometacina u osteoartritisu zglobova kuka i koljena. Međutim, nedavno se pokazalo da kod pacijenata s osteoartritisom ubrzava uništavanje zglobne hrskavice. Posebno područje primjene indometacina je neonatologija (vidi dolje).

Upozorenja

Zbog snažnog protuupalnog učinka, indometacin može prikriti kliničke simptome infekcije, pa se ne preporučuje njegova upotreba u pacijenata s infekcijama.

Doziranje

Odrasli: početna doza je 25 mg 3 puta dnevno, maksimalna je 150 mg / dan. Doza se postupno povećava. Retard tablete i rektalne supozitorije propisuju se 1-2 puta dnevno. Ponekad se koriste samo noću, a drugi NSAID se propisuju ujutro i popodne. Mast se nanosi izvana.
Djeca: 2-3 mg / kg / dan u 3 podeljene doze.

Obrasci za izdavanje:

- enterički obložene tablete, 25 mg; - 75 mg retard tablete; - čepići od 100 mg; - mast, 5 i 10%.

Upotreba indometacina u neonatologiji

Indometacin se koristi kod nedonoščadi za farmakološko zatvaranje patentnog duktus arteriosusa. Štoviše, u 75-80% lijeka omogućuje postizanje potpunog zatvaranja arterijskog duktusa i izbjegavanje operacije. Učinak indometacina je posljedica inhibicije sinteze PG-E 1, koja održava duktus arteriosus otvorenim. Najbolji rezultati zapaženi su kod djece sa III-IV stepenom nedonoščadi.

Indometacin indikacije za zatvaranje arterijskog duktusa:

Težina pri rođenju prije 1750
Teški hemodinamski poremećaji - otežano disanje, tahikardija, kardiomegalija.
Neefikasnost tradicionalne terapije koja se provodi u roku od 48 sati (restrikcija tekućine, diuretici, srčani glikozidi).

Kontraindikacije: infekcije, porođajna trauma, koagulopatija, patologija bubrega, nekrotizirajući enterokolitis.

Nuspojave: uglavnom na dijelu bubrega - pogoršanje protoka krvi, povećanje kreatinina i ureje u krvi, smanjenje glomerularne filtracije, diureza.

Doziranje

Unutra 0,2-0,3 mg / kg 2-3 puta svakih 12-24 sata. U nedostatku učinka, daljnja uporaba indometacina je kontraindicirana.

SULINDAK ( Clinoril)

Farmakokinetika

To je "prolijek", u jetri se pretvara u aktivni metabolit. Maksimalna koncentracija aktivnog metabolita sulindaka u krvi opažena je 3-4 sata nakon uzimanja. Poluvrijeme sulindaka je 7-8 sati, a poluvrijeme aktivnog metabolita 16-18 sati, što pruža dugotrajan učinak i mogućnost uzimanja 1-2 puta dnevno.

Nuspojave

Doziranje

Odrasli: unutar, rektalno i intramuskularno - 20 mg / dan u jednoj dozi (injekcija).
Djeca: doze nisu utvrđene.

Obrasci za izdavanje:

- tablete od 20 mg;
- kapsule od 20 mg;
- čepići od 20 mg.

LORNOXICAM ( Ksefokam)

NSAID iz oksikamske grupe - klortenoksikam. Što se tiče inhibicije, COX je superiorniji od ostalih oksidama, i približno u istoj mjeri blokira COX-1 i COX-2, zauzimajući posrednu poziciju u klasifikaciji NSAID-a, zasnovanu na principu selektivnosti. Ima izražen analgetski i protuupalni učinak.

Analgetski učinak lornoksikama sastoji se od kršenja stvaranja impulsa boli i slabljenja percepcije boli (osobito kod kronične boli). Kada se daje intravenozno, lijek može povećati razinu endogenih opioida, aktivirajući tako fiziološki antinociceptivni sistem tijela.

Farmakokinetika

Dobro se apsorbira u gastrointestinalnom traktu, hrana donekle smanjuje bioraspoloživost. Maksimalne koncentracije u plazmi opažaju se nakon 1-2 sata, a kada se primjenjuju intramuskularno, najveća koncentracija u plazmi se opaža nakon 15 minuta. Dobro prodire u sinovijalnu tekućinu, gdje njegove koncentracije dosežu 50% plazme, i ostaje u njoj dugo (do 10-12 sati). Metabolizira se u jetri, izlučuje se kroz crijeva (uglavnom) i bubrege. Poluživot je 3-5 sati.

Nuspojave

Lornoksikam je manje gastrotoksičan od oksikama prve generacije (piroksikam, tenoksikam). To je dijelom posljedica kratkog poluživota, što stvara mogućnosti za obnavljanje zaštitnog nivoa PG u sluznici gastrointestinalnog trakta. U kontroliranim studijama otkriveno je da je lornoksikam superiorniji u toleranciji na indometacin i praktički nije inferioran u odnosu na diklofenak.

Indikacije

- Sindrom boli (akutni i kronični bol, uključujući rak).
Kada se intravenozno primjenjuje, lornoksikam u dozi od 8 mg nije inferioran u smislu ozbiljnosti analgetskog učinka na meperidin (blizu domaćeg promedola). Kada se uzima oralno kod pacijenata s postoperativnom boli, 8 mg lornoksikama približno je ekvivalentno 10 mg ketorolaka, 400 mg ibuprofena i 650 mg aspirina. Za sindrom jake boli, lornoksikam se može koristiti u kombinaciji s opioidnim analgeticima, što smanjuje dozu ovih posljednjih.
- Reumatske bolesti (reumatoidni artritis, psorijatični artritis, osteoartritis).

Doziranje

Odrasli:
sa sindromom boli - iznutra - 8 mg x 2 puta dnevno; moguća je učitavajuća doza od 16 mg; i / m ili i / v-8-16 mg (1-2 doze sa intervalom od 8-12 sati); u reumatologiji - unutar 4-8 mg x 2 puta dnevno.
Doze za djecu mlađi od 18 godina nisu osnovani.

Obrasci za izdavanje:

- tablete od 4 i 8 mg;
- bočice od 8 mg (za pripremu otopine za injekcije).

MELOXICAM ( Movalis)

Predstavnik je nove generacije NSAIL - selektivnih inhibitora COX -2. Zbog ovog svojstva, meloksikam selektivno inhibira stvaranje prostaglandina uključenih u stvaranje upale... Istovremeno, mnogo slabije inhibira COX-1, pa ima manji učinak na sintezu prostaglandina koji reguliraju bubrežni protok krvi, proizvodnju zaštitne sluzi u želucu i nakupljanje trombocita.

Kontrolisane studije kod pacijenata sa reumatoidnim artritisom su to pokazale u smislu jačine protuupalnog djelovanja, meloksikam nije inferioran, ali znatno manje uzrokuje neželjene reakcije iz probavnog trakta i bubrega ().

Farmakokinetika

Oralna bioraspoloživost je 89% i ne ovisi o unosu hrane. Maksimalna koncentracija u krvi se razvija za 5-6 sati. Ravnotežna koncentracija se stvara za 3-5 dana. Poluvrijeme eliminacije je 20 sati, što omogućava da se lijek propisuje jednom dnevno.

Indikacije

Reumatoidni artritis, osteoartritis.

Doziranje

Odrasli: unutar i intramuskularno po 7,5-15 mg 1 put dnevno.
Kod dece djelotvornost i sigurnost lijeka nisu ispitivane.

Obrasci za izdavanje:

- tablete od 7,5 i 15 mg;
- ampule od 15 mg.

NABUMETON ( Relafen)

Doziranje

Odrasli: 400-600 mg 3-4 puta dnevno, retardirani pripravci-600-1200 mg 2 puta dnevno.
Djeca: 20-40 mg / kg / dan u 2-3 podijeljene doze.
Od 1995. u Sjedinjenim Državama ibuprofen je odobren za upotrebu u slobodnoj prodaji kod djece starije od 2 godine s povišenom temperaturom i bolom od 7,5 mg / kg do 4 puta dnevno, s najviše 30 mg / kg / dan.

Obrasci za izdavanje:

- tablete od 200, 400 i 600 mg;
- "retard" tablete od 600, 800 i 1200 mg;
- krema, 5%.

NAPROXEN ( Naprosin)

Jedan od najčešće korištenih NSAIL -a. Superioran je u protuupalnom djelovanju. Protuupalni učinak razvija se polako, maksimalno nakon 2-4 sedmice. Ima snažan analgetski i antipiretički učinak. Antiagregacijski učinak očituje se samo kada su propisane visoke doze lijeka. Nema urikozurični efekat.

Farmakokinetika

Dobro se apsorbira nakon oralne primjene i rektalne primjene. Maksimalna koncentracija u krvi se opaža 2-4 sata nakon uzimanja. Poluvrijeme eliminacije je oko 15 sati, što ga omogućuje propisivanje 1-2 puta dnevno.

Nuspojave

Gastrotoksičnost je manja od one kod, i. Nefrotoksičnost se u pravilu opaža samo kod pacijenata s bubrežnom patologijom i zatajenjem srca. Moguće su alergijske reakcije, opisani su slučajevi unakrsne alergije str.

Indikacije

Široko se koristi za reumu, ankilozirajući spondilitis, reumatoidni artritis kod odraslih i djece. Kod pacijenata s osteoartritisom, inhibira aktivnost enzima proteoglikanaze, sprječavajući degenerativne promjene u zglobnoj hrskavici, što je povoljnije u usporedbi s. Široko se koristi kao analgetik, uključujući za postoperativne i postporođajne bolove, u ginekološkim postupcima. Visoka efikasnost zabilježena je kod dismenoreje, paraneoplastične groznice.

Doziranje

Odrasli: 500-1000 mg / dan u 1 do 2 doze na usta ili rektalno. Dnevna doza se može povećati na 1500 mg u ograničenom periodu (do 2 sedmice). Kod akutnog sindroma boli (bursitis, tendovaginitis, dismenoreja) 1. doza - 500 mg, zatim 250 mg svakih 6-8 sati.
Djeca: 10-20 mg / kg / dan u 2 podijeljene doze. Kao antipiretik - 15 mg / kg po dozi.

Obrasci za izdavanje:

- tablete od 250 i 500 mg;
- čepići od 250 i 500 mg;
- suspenzija koja sadrži 250 mg / 5 ml;
- gel, 10%.

NAPROKSEN-NATRIJ ( Živ, Apranax)

Indikacije

Primijenjeno kao analgetik i antipiretik... Za brzi učinak primjenjuje se parenteralno.

Doziranje

Odrasli: unutra, 0,5-1 g 3-4 puta dnevno, intramuskularno ili intravenozno, 2-5 ml 50% otopine 2-4 puta dnevno.
Djeca: 5-10 mg / kg 3-4 puta dnevno. U slučaju hipertermije intravenozno ili intramuskularno u obliku 50% otopine: do 1 godine - 0,01 ml / kg, preko 1 godine - 0,1 ml / godina života po injekciji.

Obrasci za izdavanje:

- tablete od 100 i 500 mg;
- ampule od 1 ml 25% rastvora, 1 i 2 ml 50% rastvora;
- kapi, sirup, svijeće.

AMINOFENAZON ( Amidopirin)

Dugi niz godina koristi se kao analgetik i antipiretik. Otrovniji od. Češće izaziva teške alergijske kožne reakcije, posebno u kombinaciji sa sulfonamidima. Trenutno aminofenazon zabranjeno za upotrebu i van proizvodnje, budući da u interakciji s nitritima hrane može dovesti do stvaranja kancerogenih spojeva.

Unatoč tome, ljekarnička mreža nastavlja primati pripravke koji sadrže aminofenazon ( omazol, anapirin, pentalgin, pirabutol, piranal, pirkofen, reopirin, teofedrin N).

PROPIFENAZONE

Ima izražen analgetski i antipiretički učinak. Brzo se apsorbira u gastrointestinalnom traktu, maksimalna koncentracija u krvi se razvija 30 minuta nakon uzimanja.

U usporedbi s drugim derivatima pirazolona, najsigurniji je. Prilikom njegove primjene nije zabilježen razvoj agranulocitoze. U rijetkim slučajevima dolazi do smanjenja broja trombocita i leukocita.

Ne koristi se kao monopreparacija, dio je kombiniranih pripravaka saridon i plivalgin.

FENACETIN

Farmakokinetika

Dobro se apsorbuje u gastrointestinalnom traktu. Metabolizira se u jetri, djelomično se pretvarajući u aktivni metabolit. Ostali metaboliti fenacetina su otrovni. Poluživot je 2-3 sata.

Nuspojave

Fenacetin je izrazito nefrotoksičan. Može uzrokovati tubulointersticijski nefritis zbog ishemijskih promjena u bubrezima, koje se manifestiraju bolovima u leđima, disuričnim simptomima, hematurijom, proteinurijom, cilindrurijom ("analgetska nefropatija", "bubreg fenacetin"). Opisano je razvoj teškog zatajenja bubrega. Nefrotoksični učinci izraženiji su pri dugotrajnoj primjeni u kombinaciji s drugim analgeticima, češće primijećeni kod žena.

Metaboliti fenacetina mogu uzrokovati stvaranje methemoglobina i hemolizu. Lijek također ima kancerogena svojstva: može dovesti do razvoja karcinoma mokraćnog mjehura.

U mnogim zemljama fenacetin je zabranjen za upotrebu.

Doziranje

Odrasli: 250-500 mg 2-3 puta dnevno.
Kod dece ne primjenjuje.

Obrasci za izdavanje:

Dio je različitih kombiniranih pripravaka: tableta pirkofen, sedalgin, teofedrin N, svijeće cefecon.

PARACETAMOL
(Calpol, Lecadol, Mexalen, Panadol, Efferalgan)

Paracetamol (u nekim zemljama ima generičko ime acetaminofen) Aktivni je metabolit. U usporedbi s fenacetinom, manje je otrovan.

Suzbija sintezu prostaglandina u centralnom nervnom sistemu više nego u perifernim tkivima. Stoga ima pretežno "centralni" analgetski i antipiretički učinak te ima vrlo slabo "periferno" protuupalno djelovanje. Potonji se može manifestirati samo s niskim sadržajem peroksidnih spojeva u tkivima, na primjer, kod osteoartritisa, kod akutnih ozljeda mekih tkiva, ali ne i kod reumatskih bolesti.

Farmakokinetika

Paracetamol se dobro apsorbira kada se uzima oralno i rektalno. Maksimalna koncentracija u krvi se razvija unutar 0,5-2 sata nakon uzimanja. Kod vegetarijanaca apsorpcija paracetamola u gastrointestinalnom traktu značajno je oslabljena. Lijek se metabolizira u jetri u 2 faze: prvo, pod djelovanjem enzimskih sistema citokroma P-450, stvaraju se posredni hepatotoksični metaboliti, koji se zatim cijepaju uz učešće glutationa. Manje od 5% primijenjenog paracetamola izlučuje se u nepromijenjenom obliku putem bubrega. Poluživot je 2-2,5 sata. Trajanje akcije je 3-4 sata.

Nuspojave

Paracetamol se smatra jednim od najsigurnijih NSAIL -a. Dakle, za razliku od toga, ne uzrokuje Reyeov sindrom, nema gastrotoksičnost, ne utječe na agregaciju trombocita. Za razliku od i ne uzrokuje agranulocitozu i aplastičnu anemiju. Alergijske reakcije na paracetamol su rijetke.

Nedavno su prikupljeni podaci da se s produljenom uporabom paracetamola više od 1 tablete dnevno (1000 ili više tableta dnevno) rizik od razvoja teške analgetičke nefropatije, koja dovodi do završnog stadija bubrežne insuficijencije (), udvostručuje. Temelji se na nefrotoksičnom učinku metabolita paracetamola, posebno paraaminofenola, koji se nakuplja u bubrežnim papilama, veže se na SH-grupe uzrokujući ozbiljnu disfunkciju i ćelijsku strukturu, sve do njihove smrti. Istodobno, sustavna upotreba aspirina nije povezana s takvim rizikom. Dakle, paracetamol je više nefrotoksičan od aspirina i ne treba ga smatrati "potpuno sigurnim" lijekom.

Takođe biste trebali zapamtiti hepatotoksičnost paracetamol ako se uzima u vrlo velikim (!) dozama. Jedna doza u dozi većoj od 10 g u odraslih ili više od 140 mg / kg u djece dovodi do trovanja, popraćenog teškim oštećenjem jetre. Razlog je iscrpljivanje rezervi glutationa i nakupljanje međuprodukata metabolizma paracetamola, koji imaju hepatotoksično djelovanje. Simptomi trovanja podijeljeni su u 4 faze ().

Tabela 10. Simptomi trovanja paracetamolom. (Prema Merckovom priručniku, 1992.)

Stage	Termin	Klinika
I	Prvi 12-24 sata	Blagi simptomi gastrointestinalne iritacije. Pacijent se ne osjeća bolesno.
II	2-3 dana	Gastrointestinalni simptomi, posebno mučnina i povraćanje; povećanje AST, ALT, bilirubina, protrombinskog vremena.
III	3-5 dana	Neukrotivo povraćanje; visoke vrednosti AST, ALT, bilirubina, protrombinskog vremena; znakovi zatajenja jetre.
IV	Kasnije 5 dana	Obnavljanje funkcije jetre ili smrt zbog zatajenja jetre.

Slična se slika može primijetiti pri uzimanju uobičajenih doza lijeka u slučaju istodobne primjene induktora enzima citokroma P-450, kao i kod alkoholičara (vidi dolje).

Mjere pomoći za intoksikaciju paracetamolom predstavljeni su u. Mora se imati na umu da je prisilna diureza u slučaju trovanja paracetamolom nedjelotvorna, pa čak i opasna, peritonealna dijaliza i hemodijaliza su nedjelotvorne. Ni u kojem slučaju ne smijete koristiti antihistaminike, glukokortikoide, fenobarbital i etakrinsku kiselinu, koji može imati inducirajući učinak na enzimske sisteme citokroma P-450 i pojačati stvaranje hepatotoksičnih metabolita.

Interakcije

Metoklopramid i kofein poboljšavaju apsorpciju paracetamola u gastrointestinalnom traktu.

Induktori enzima jetre (barbiturati, rifampicin, difenin i drugi) ubrzavaju razgradnju paracetamola do hepatotoksičnih metabolita i povećavaju rizik od oštećenja jetre.

Tabela 11. Mjere pomoći pri trovanju paracetamolom

Ispiranje želuca.
Unutra aktivni ugljen.
Izazivanje povraćanja.
Acetilcistein (donator glutationa) - 20% otopina unutra.
Intravenozna glukoza.
Vitamin K 1 (fitomenadion)-1-10 mg intramuskularno, nativna plazma, faktori zgrušavanja krvi (sa 3 puta povećanjem protrombinskog vremena).

Slični efekti mogu se primijetiti kod ljudi koji redovno konzumiraju alkohol. Imaju hepatotoksičnost paracetamola čak i kada se koriste u terapijskim dozama (2,5-4 g / dan), posebno ako se uzima kratko vrijeme nakon alkohola ().

Indikacije

Paracetamol se trenutno smatra kao efikasan analgetik i antipiretik za široku upotrebu... Preporučuje se prvenstveno u prisustvu kontraindikacija za druge NSAIL: kod pacijenata sa bronhijalnom astmom, kod osoba sa ulkusom u anamnezi, kod djece sa virusnim infekcijama. U smislu analgetičkog i antipiretičkog djelovanja, paracetamol je blizu.

Upozorenja

Paracetamol treba koristiti s oprezom u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre i bubrega, kao i u onih koji uzimaju lijekove koji utječu na funkciju jetre.

Doziranje

Odrasli: 500-1000 mg 4-6 puta dnevno.
Djeca: 10-15 mg / kg 4-6 puta dnevno.

Obrasci za izdavanje:

- tablete od 200 i 500 mg;
- sirup 120 mg / 5 ml i 200 mg / 5 ml;
- čepići od 125, 250, 500 i 1000 mg;
- "šumeće" tablete od 330 i 500 mg. Uključeno u kombinirane lijekove soridon, solpadein, tomapirin, citramon P. i drugi.

KETOROLAC ( Toradol, Ketrodol)

Glavna klinička vrijednost lijeka je njegov snažan analgetski učinak, po stupnju u kojem nadmašuje mnoge druge NSAIL.

Utvrđeno je da je 30 mg ketorolaka primijenjenog intramuskularno približno ekvivalentno 12 mg morfija. U isto vrijeme, nuspojave karakteristične za morfij i druge opojne analgetike (mučnina, povraćanje, depresija disanja, zatvor, zadržavanje mokraće) mnogo su rjeđe. Korištenje ketorolaka ne dovodi do razvoja ovisnosti o lijekovima.

Ketorolac također ima antipiretičko i antiagregacijsko djelovanje.

Farmakokinetika

Gotovo potpuno i brzo se apsorbira u gastrointestinalnom traktu, oralna bioraspoloživost je 80-100%. Maksimalna koncentracija u krvi se razvija 35 minuta nakon oralne primjene i 50 minuta nakon intramuskularne injekcije. Izlučuje se bubrezima. Poluživot je 5-6 sati.

Nuspojave

Najčešće se primjećuje gastrotoksičnost i pojačano krvarenje zbog antiagregacijskog djelovanja.

Interakcija

U kombinaciji s opioidnim analgeticima, analgetski učinak je pojačan, što omogućuje njihovu upotrebu u nižim dozama.

Intravenozna ili intraartikularna primjena ketorolaka u kombinaciji s lokalnim anesteticima (lidokain, bupivakain) pruža bolje ublažavanje boli nego upotreba samo jednog od lijekova nakon artroskopije i operacije gornjih udova.

Indikacije

Koristi se za ublažavanje sindroma boli različite lokalizacije: bubrežne kolike, boli pri traumi, kod neuroloških bolesti, kod pacijenata s rakom (posebno kod metastaza u kostima), u postoperativnom i postporođajnom razdoblju.

Postoje dokazi o mogućnosti uporabe ketorolaka prije operacije u kombinaciji s morfijom ili fentanilom. To vam omogućuje smanjenje doze opioidnih analgetika za 25-50% u prva 1-2 dana postoperativnog razdoblja, što je popraćeno bržim oporavkom funkcije gastrointestinalnog trakta, manjom mučninom i povraćanjem te skraćuje boravak u bolnici pacijenata ().

Također se koristi za ublažavanje boli u operativnoj stomatologiji i u ortopedskim medicinskim postupcima.

Upozorenja

Ketorolac se ne smije koristiti prije dugotrajnih operacija s visokim rizikom od krvarenja, kao ni za održavanje anestezije tijekom operacija, za ublažavanje boli tijekom poroda, ublažavanje boli pri infarktu miokarda.

Korištenje ketorolaka ne smije biti duže od 7 dana, a osobama starijim od 65 godina lijek treba propisati s oprezom.

Doziranje

Odrasli: oralno 10 mg svakih 4-6 sati; najveća dnevna doza je 40 mg; trajanje upotrebe nije duže od 7 dana. Intramuskularno i intravenozno - 10-30 mg; najveća dnevna doza - 90 mg; trajanje upotrebe nije duže od 2 dana.
Djeca: intravenozna prva doza-0,5-1 mg / kg, zatim 0,25-0,5 mg / kg svakih 6 sati.

Obrasci za izdavanje:

- tablete od 10 mg;
- ampule od 1 ml.

KOMBINOVANE PRIPREME

Proizvode se brojni kombinirani pripravci koji osim NSAID -a sadrže i druge lijekove, koji zbog svojih specifičnih svojstava mogu pojačati analgetski učinak NSAID -a, povećati njihovu bioraspoloživost i smanjiti rizik od nuspojava.

SARIDON

Sastoji se od kofeina i. Omjer analgetika u lijeku je 5: 3, pri čemu djeluju kao sinergisti, budući da paracetamol u ovom slučaju povećava bioraspoloživost propifenazona za jedan i pol puta. Kofein normalizira cerebralni vaskularni tonus, ubrzava protok krvi bez stimulacije središnjeg živčanog sustava u korištenoj dozi, stoga pojačava učinak analgetika za glavobolje. Osim toga, poboljšava apsorpciju paracetamola. Saridon, općenito, karakterizira visoka bioraspoloživost i brz razvoj analgetskog učinka.

Indikacije

Bolni sindrom različite lokalizacije (glavobolja, zubobolja, bol kod reumatskih bolesti, dismenoreja, groznica).

Doziranje

1-2 tablete 1-3 puta dnevno.

Obrazac za izdavanje:

- tablete koje sadrže 250 mg paracetamola, 150 mg propifenazona i 50 mg kofeina.

ALKA-SELTZER

Sastojci: limunska kiselina, natrijum bikarbonat. To je dobro apsorbirani topljivi oblik doziranja aspirina s poboljšanim organoleptičkim svojstvima. Natrijev bikarbonat neutralizira slobodnu klorovodičnu kiselinu u želucu, smanjujući ulcerogeni učinak aspirina. Osim toga, može poboljšati apsorpciju aspirina.

Koristi se uglavnom za glavobolje, posebno kod osoba s visokom kiselošću u želucu.

Doziranje

Obrazac za izdavanje:

- "šumeće" tablete koje sadrže 324 mg aspirina, 965 mg limunske kiseline i 1625 mg natrijum bikarbonata.

FORTALGIN C

Lijek je šumeća tableta, svaka sadrži 400 mg i 240 mg askorbinske kiseline. Koristi se kao analgetik i antipiretik.

Doziranje

1-2 tablete do četiri puta dnevno.

PLIVALGIN

Proizveden je u obliku tableta, od kojih svaka sadrži 210 mg i 50 mg kofeina, 25 mg fenobarbitala i 10 mg kodein fosfata. Analgetski učinak lijeka pojačan je prisutnošću narkotičnog analgetika kodeina i fenobarbitala, koji ima sedativni učinak. Gore se govori o ulozi kofeina.

Indikacije

Bol različite lokalizacije (glavobolja, zubni, mišićni, zglobni, neuralgija, dismenoreja), groznica.

Upozorenja

Uz čestu upotrebu, posebno pri većim dozama, možete se osjećati umorno, pospano. Moguć je razvoj ovisnosti o lijekovima.

Doziranje

1-2 tablete 3-4 puta dnevno.

REOPIRIN (Pirabutol)

Kompozicija uključuje ( amidopirin) i ( butadion). Dugo se godina široko koristi kao analgetik. Međutim, on nema prednost u efikasnosti prije modernih NSAIL -a i značajno ih nadmašuje po ozbiljnosti nuspojava. Posebno visok rizik od razvoja hematoloških komplikacija, stoga je potrebno poštivati sve gore navedene mjere opreza () i nastojati koristiti druge analgetike. Kada se daje intramuskularno, fenilbutazon se veže za tkiva na mjestu ubrizgavanja i slabo se apsorbira, što, prvo, odgađa razvoj učinka, a drugo, uzrok je čestog razvoja infiltrata, apscesa i lezija išijatičnog živca.

Trenutno je upotreba kombiniranih lijekova koji se sastoje od fenilbutazona i aminofenazona zabranjena u većini zemalja.

Doziranje

Odrasli: unutar 1-2 tablete 3-4 puta dnevno, intramuskularno 2-3 ml 1-2 puta dnevno.
Kod dece ne primjenjuje.

Obrasci za izdavanje:

- tablete koje sadrže 125 mg fenilbutazona i aminofenazona;
- ampule od 5 ml koje sadrže 750 mg fenilbutazona i aminofenazona.

BARALGIN

To je kombinacija ( analgin) s dva antispazmodika, od kojih jedan, pitofenon, ima miotropni učinak, a drugi, fenpiverinij, ima učinak sličan atropinu. Koristi se za ublažavanje boli uzrokovane spazmom glatkih mišića (bubrežne kolike, jetrene kolike i druge). Kao i drugi lijekovi s aktivnošću sličnom atropinu, kontraindiciran je kod glaukoma i adenoma prostate.

Doziranje

Unutra, 1-2 tablete 3-4 puta dnevno, intramuskularno ili intravenozno, 3-5 ml 2-3 puta dnevno. Intravenozno se daje brzinom od 1-1,5 ml u minuti.

Obrasci za izdavanje:

- tablete koje sadrže 500 mg metamizola, 10 mg pitofenona i 0,1 mg fenpiverinija;
- ampule od 5 ml koje sadrže 2,5 g metamizola, 10 mg pitofenona i 0,1 mg fenpiverinija.

ARTROTEK

Sastoji se i od misoprostola (sintetički analog PG-E 1), čije uključivanje ima za cilj smanjiti učestalost i težinu nuspojava karakterističnih za diklofenak, posebno gastrotoksičnost. Arthrotek je ekvivalentan diklofenaku u smislu učinkovitosti kod reumatoidnog artritisa i osteoartritisa, a razvoj erozija i čira na želucu tijekom njegove primjene mnogo je rjeđi.

Doziranje

Odrasli: 1 tableta 2-3 puta dnevno.

Obrazac za izdavanje:

- tablete koje sadrže 50 mg diklofenaka i 200 mg misoprostola.

BIBLIOGRAFIJA

Champion G.D, Feng P.H & Azuma T. et al. Oštećenje probavnog sustava izazvano NSAID-ima // Drugs, 1997, 53: 6-19.
Laurence D.R., Bennett P.N. Klinička farmakologija. 7. izd. Churcill Livingstone. 1992.
Insel P.A. Analgetski-antipiretski i protuupalni agensi i lijekovi koji se koriste u liječenju gihta. U: Goodman & Gilman "s. Farmakološka osnova terapije. 9. izd. McGraw-Hill, 1996, 617-657.
Nesteroidni protuupalni lijekovi. (Urednički članak) // Klin. pharmacol. i Pharmacoter., 1994, 3, 6-7.
Loeb D.S., Ahlquist D.A., Talley N.J. Liječenje gastroduo-denopatije povezane s upotrebom nesteroidnih protuupalnih lijekova // Mayo Clin. Proc. 1992, 67: 354-364.
Espinosa L., Lipani J., Poljska M., Wallin B. Perforacije, čirevi i krvarenja u velikom, randomiziranom, multicentričnom ispitivanju namubetona u usporedbi s diklofenakom, ibuprofenom, naproksenom i piroksikamom // Rev. Esp. Reumatol., 1993,20 (dop. I): 324.
Brooks P.M., Day R.O. Nesteroidni antiinflamatorni lijekovi - razlike i sličnosti // N. Engl. J. Med. 1991,324: 1716-1725.
Lieber C.S. Medicinski poremećaji alkoholizma // N. Engl. J. Med. 1995,333: 1058-1065.
Guslandi M. Gastrična toksičnost antitrombocitne terapije niskim dozama aspirina // Drugs, 1997, 53: 1-5.
Primijenjena terapeutika: Klinička upotreba lijekova. 6. izd. Young L.Y., Koda-Kimble M.A. (Ur.). Vancouver. 1995.
Lijekovi po izboru iz Medicinskog pisma. Njujork. Revised ed. 1995.
Marcus A.L. Aspirin kao profilaksa protiv kolorektalnog karcinoma // N. Engl. J. Med., 1995, 333: 656-658
Noble S, Balfour J. Meloxicam // Droge, 1996, 51: 424-430.
Konstan M.W., Byard PJ., Hoppel C.L., Davis P.B. Učinak velikih doza ibuprofena na bolesnike s cističnom fibrozom // N. Engl. J. Med. 1995 332: 848-854.
Perneger T.V., Whelton P.K., Klag MJ. Rizik od zatajenja bubrega povezan s upotrebom acetaminofena, aspirina i nesteroidnih protuupalnih lijekova // N. Engl. J. Med 1994,331: 1675-1712.
Merckov priručnik za dijagnostiku i terapiju. 16. izd. Berkow R. (ur.). Merck & Co Inc., 1992.
Gillis J.C., Brogden R.N. Ketorolak. Ponovna procjena njegovih farmakodinamičkih i farmakokinetičkih svojstava i terapijske uporabe u liječenju boli // Drugs, 1997, 53: 139-188.

2000-2009 NIIAH SGMA

Važne informacije za pacijenta:

Izlet u istoriju

Kako djeluju nesteroidni protuupalni lijekovi?

Ozbiljna mana

Nesteroidni protuupalni lijekovi i groznica

Klasifikacija nesteroidnih protuupalnih lijekova

Kada se koriste nesteroidni protuupalni lijekovi?

Ovaj neverovatni aspirin!

Rizik za srce zbog nesteroidnih protuupalnih lijekova

Učinak nesteroidnih protuupalnih lijekova na želudac

Reci nešto o citramonu ...

NSAID i ... seks

Ostala neželjena dejstva NSAIL

Nesteroidni protuupalni lijekovi u trudnoći

NSAIL: prihvatiti ili odbiti?

NSAID -i za lica

Acetilsalicilna kiselina

Ibuprofen

Naproxen

Ketoprofen

Indometacin

Ketorolac

Diklofenak

Celecoxib

Meloksikam

Nimesulid

Indikacije za uporabu NSAID -a

Nuspojave i kontraindikacije

Uz ovaj članak pročitajte:

Glavni efekti

FARMAKOKINETIKA

INDIKACIJE ZA UPOTREBU

KONTRAINDIKACIJE

Metode za poboljšanje tolerancije na NSAIL.

Hematotoksičnost

Koagulopatija

Hepatotoksičnost

Reakcije preosjetljivosti (alergije)

Bronhospazam

Produženje trudnoće i odgađanje porođaja

KONTROLNE MERE ZA DUGOROČNU UPOTREBU

Gastrointestinalni trakt

Bubrezi

Jetra

Hematopoeza

PRAVILA NAMJENE I DOZIRANJA

Individualizacija izbora lijekova

Doziranje

Vrijeme prijema

Monoterapija

INTERAKCIJE DROGA

NEPRIHVATLJENA PRIMJENA NSAIL -a

KARAKTERISTIKE POJEDINIH PRIPREMA

Nesteroidni protuupalni lijekovi s izraženom protuupalnom aktivnošću

ACETILSALICILNA KISELINA (Aspirin, Aspro, Kolfarit)

Farmakodinamika

Farmakokinetika

Interakcije

Nuspojave

Indikacije

Doziranje

Obrasci za izdavanje:

Lizin monoacetil salicilat (Aspizol, Laspal)

Nuspojave

Indikacije

Upozorenja

Doziranje

Obrasci za izdavanje:

CLOFESON ( Perkluzon)

Indikacije za upotrebu

Doziranje

Obrasci za izdavanje:

INDOMETACIN (Indocid, Indobene, Metindol, Elmetatsin)

Farmakokinetika

Interakcije

Nuspojave

Indikacije

Upozorenja

Doziranje

Obrasci za izdavanje:

ACETILSALICILNA KISELINA
(Aspirin, Aspro, Kolfarit)

Lizin monoacetil salicilat
(Aspizol, Laspal)

INDOMETACIN
(Indocid, Indobene, Metindol, Elmetatsin)

PARACETAMOL
(Calpol, Lecadol, Mexalen, Panadol, Efferalgan)