Sellel on kõige tugevam valuvaigistav toime. Loeng. valuvaigistid. Valuvaigistid süstide kujul

See on rühm neurotroopseid ravimeid, mis võivad selektiivselt mõjutada kesknärvisüsteemi, pärssides selektiivselt valutundlikkust. Erinevalt anesteetikumidest, mis pärsivad valimatult igat tüüpi tundlikkust, pärsivad valuvaigistid selektiivselt ainult valu. Valu on keha kaitsereaktsioon, mis hoiatab seda ülemääraste ärritavate tegurite mõju eest, mis võimaldab inimesel vältida hävingut.

Samal ajal võib transtsendentaalse intensiivsusega valu moodustada valušoki seisundi, mis võib põhjustada patsiendi surma. Madala intensiivsusega, kuid pidev valu võib haigele põhjustada tõsiseid kannatusi, halvendades tema elu kvaliteeti ja isegi prognoosi. Seda tüüpi patoloogilise valu vastu võitlemiseks kasutatakse ka analgeetikume.

Lähtuvalt päritolust, toimemehhanismidest ja kasutuspõhimõtetest liigitatakse valuvaigistavad preparaadid 2 suurde rühma: narkootiliste ja mittenarkootiliste valuvaigistite preparaadid.

Valuvaigistite klassifikatsioon.

I. Narkootiliste analgeetikumide ravimid.

A. Klassifikatsioon keemilise struktuuri järgi:

Fenantreeni derivaadid: morfiin, buprenorfiin

Fenüülpiperidiini derivaadid: trimepiridiin, fentanüül

Morfinaanid: tramadool.

B. Klassifikatsioon opioidiretseptorite erinevate alatüüpidega koostoime järgi:

μ- ja κ-retseptorite agonistid: morfiin, trimepiridiin,

fentanüül

Osaline agonist μ - retseptorid: buprenorfiin

Agonist – μ- ja κ-retseptorite antagonist: tramadool.

B. Opioidiretseptori antagonistid: naloksoon, naltreksoon

II. Mitte-narkootiliste analgeetikumide preparaadid.

1. Mitteopioidsed (mitte-narkootilised) valuvaigistid:

● tsentraalselt toimivad tsüklooksügenaasi inhibiitorid: atsetaminofeen.

● mittesteroidsed põletikuvastased ravimid: ibuprofeen.

2. Erinevate farmakoloogiliste rühmade valuvaigistava toimega ravimid:

● naatriumikanali blokaatorid

● monoamiini tagasihaarde inhibiitorid

● α2-agonistid

● NMDA glutamaadi retseptori antagonistid

● GABA mimeetikumid

● epilepsiavastased ravimid

3. Segatud opioidsed ja mitteopioidsed ravimid: panadeiin jne.

Narkootilised analgeetikumid.

See on valuvaigistite kõige saaklikum rühm. Magavate moonipeade piimjat mahla on inimesed valu vastu võitlemiseks kasutanud tuhandeid aastaid. Narkootilised analgeetikumid võivad põhjustada sõltuvuse (narkomaania) teket, mis seab nende kaasaegsele kasutamisele tõsised piirangud.

Narkootiliste analgeetikumide toimemehhanism on üsna täpselt kindlaks tehtud. Inimkehas on valutundlikkusega seotud 2 süsteemi: notsitseptiivne ja antinotsitseptiivne. Notsitseptiivne aktiveerub kahjustumisel ja moodustab valutunde – vaata täpsemalt kursusest. patofüsioloogia. Vastuseks transtsendentsele valuimpulsile käivitatakse keha valuvastane antinotsitseptiivne süsteem. Seda esindavad endogeensed opioidiretseptorid ja ained - endogeensed opioidid, mis neid mõjutavad: endorfiinid, enkefaliinid, dünorfiinid. Need ained erutavad opioidi retseptoreid, olles nende mimeetikumid. Selle tulemusena tõuseb valutundlikkuse lävi ja muutub valu emotsionaalne värvus. Kõik see moodustab ravimite hulgas kõige võimsama valuvaigistava toime. Lisaks võivad narkootiliste analgeetikumide ravimid põhjustada muid toimeid, kuna opioidiretseptorid on inimkehas laialt levinud nii kesknärvisüsteemis kui ka perifeerias. Praeguseks on kindlaks tehtud, et opioidi retseptoreid on erinevaid tüüpe ja alatüüpe, mis seletab paljude narkootiliste analgeetikumide toimete teket. Kõige olulisemad on reaktsioonid, mis saadakse järgmist tüüpi opioidiretseptorite ergastamisel:

μ - tekib analgeesia, sedatsioon, eufooria, hingamisdepressioon, soolemotiilsus väheneb, tekib bradükardia, mioos.

δ - tekkinud analgeesia, hingamisdepressioon, soolemotoorika vähenemine.

κ - tekib analgeesia, düsfooria mõju, soolemotoorika väheneb, areneb mioos.

Narkootiliste analgeetikumide vanad ravimid erutavad valimatult igat tüüpi opioidiretseptoreid, põhjustades seega nende kõrge toksilisuse. Viimastel aastatel on sünteesitud narkootiliste analgeetikumide ravimeid, mis interakteeruvad ainult teatud tüüpi ülalkirjeldatud opioidiretseptoritega (peamiselt κ). See võimaldas, säilitades samal ajal ravimite kõrge valuvaigistava toime, samal ajal järsult vähendada nende toksilisust, eelkõige minimeerides sõltuvuse (narkomaania) tekkeriski.

Morfiinvesinikkloriid - saadaval tablettidena 0,01 ja ampullides, mis sisaldavad 1% lahust koguses 1 ml.

Taimset päritolu preparaat, uinuva mooni alkaloid. Moonist saadakse 2 tüüpi alkaloide: 1) tsüklopentaanperhüdrofenantreeni derivaadid: morfiin, kodeiin, omnopon; neil on selge narkootiline toime; 2) isokinoliini derivaadid: papaveriin, millel puudub narkootiline toime.

Ravim on ette nähtud suu kaudu, s / c, / in kuni 4 korda päevas. See imendub seedetraktis hästi, kuid sellise manustamisviisi biosaadavus on madal (25%), mis on tingitud tugevast presüsteemsest eliminatsioonist maksas. Seetõttu kasutatakse ravimit sageli parenteraalselt. Morfiin tungib läbi vere-koebarjääride, eelkõige läbi platsentaarbarjääri, mis emakas halvab loote hingamise. Veres seondub ravim 1/3 ulatuses plasmavalkudega. Ravim metaboliseerub maksas konjugatsioonireaktsiooni teel glükuroonhappega, just need metaboliidid tungivad läbi barjääride. 90% ravimist eritub uriiniga, ülejäänud - sapiga ja võib tekkida enterohepaatiline vereringe. T ½ on umbes 2 tundi.

Toimemehhanism, vt eespool. Morfiin stimuleerib valimatult igat tüüpi opioidi retseptoreid. Ravimil on otsene toime piklikaju ja kraniaalnärvide keskustele: see alandab hingamis- ja köhakeskuste toonust ning tõstab vaguse- ja silmamotoorsete närvide toonust. Morfiin on histamiini vabastaja, mis suurendab viimase sisaldust veres ja põhjustab perifeersete veresoonte laienemist ja vere ladestumist neisse. See toob kaasa rõhu languse kopsuvereringes.

O.E.

4) võimas köhavastane;

5) võimendav;

6) alandab rõhku kopsuvereringes.

P.P. 1) äge (šokogeenne) valu, mis ohustab patsiendi elu

2) krooniline valu hukule määratud patsientidel

3) köha, mis ohustab patsiendi elu

4) premedikatsioon

5) kopsutursega patsiendi kompleksravi

P.E. Düsfooria, eufooria (eriti ohtlik korduval kasutamisel), narkosõltuvus (sõltuvus), tolerantsus (opioidiretseptorite desensibiliseerimine, kui need fosforüülitakse proteiinkinaasi toimel), üleannustamine ja surm hingamisteede ja südame halvatusest. Iiveldus, oksendamine, kõhukinnisus, uriinipeetus, bradükardia, vererõhu langus, bronhospasm, liighigistamine, kehatemperatuuri langus, pupillide ahenemine, koljusisese rõhu tõus, teratogeenne, allergiad.

Kasutamise vastunäidustused: hingamisdepressiooniga, alla 14-aastastel lastel, rasedatel, kraniotserebraalsete vigastustega, keha üldise tugeva kurnatusega.

Trimepiridiin (promedol) - saadaval tablettidena 0,025 ja ampullides, mis sisaldavad 1 ja 2% lahuseid koguses 1 ml.

Igat tüüpi opioidiretseptorite sünteetiline agonist. See toimib ja seda kasutatakse sarnaselt morfiiniga, loodi selle asendamiseks mooniistanduste hävitamiseks. Erinevused: 1) aktiivsuselt ja efektiivsuselt mõnevõrra kehvem; 2) ei läbi platsentat ja seda saab kasutada sünnitusvalu leevendamiseks; 3) on vähem spasmilise toimega, eriti ei kutsu esile kuseteede spasme ja uriinipeetust, on valikravim neerukoolikute valuvaigistamiseks; 4) on üldiselt paremini talutav.

Fentanüül (sentoniil) - saadaval ampullides, mis sisaldavad 0,005% lahust koguses 2 või 5 ml.

Ravim on ette nähtud intramuskulaarselt, sagedamini intravenoosselt, mõnikord epiduraalselt, intratekaalselt. Fentanüül tungib oma kõrge lipofiilsuse tõttu hästi läbi BBB. Ravim metaboliseerub maksas, eritub uriiniga. T ½ on 3-4 tundi ja pikeneb ravimi suurte annuste kasutamisel.

Sünteetiline ravim, piperidiini derivaat. Ravim on palju lipofiilsem kui morfiin, mistõttu väheneb oluliselt hilinenud hingamisdepressiooni oht, mis on tingitud ravimi levikust tserebrospinaalvedelikus süstekohast hingamiskeskusesse.

Patsiendi kehas stimuleerib fentanüül valimatult igat tüüpi opioidi retseptoreid, toime ja kasutamine põhineb stimulatsioonil μ - retseptorid. Toimib kiiresti (5 minuti pärast, võrreldes morfiini 15 minutiga), lühiajaliselt. Valuvaigistava toime ja toksilisuse poolest on fentanüül umbes sada korda parem morfiinist, mis määrab ravimi meditsiinis kasutamise taktika.

O.E. 1) võimas valuvaigisti (tõstab valuläve, muudab valu emotsionaalset värvingut);

2) eufooria (valu emotsionaalse värvuse muutus);

3) rahusti (valu emotsionaalse värvuse muutus);

P.P.

P.E. vt morfiin + skeletilihaste jäikus (operatsioonide ajal + lihasrelaksandid), suurtes annustes - kesknärvisüsteemi erutus.

Vastunäidustuste kohta vt morfiin.

Buprenorfiin (norfin). Ravim on ette nähtud intramuskulaarselt, intravenoosselt, suu kaudu, sublingvaalselt, kuni 4 korda päevas. Buprenorfiin imendub hästi mis tahes manustamisviisil. Veres seondub 96% plasmavalkudega. Ravim metaboliseerub maksas N-alküülimis- ja konjugatsioonireaktsioonide kaudu. Suurem osa ravimist eritub muutumatul kujul väljaheitega, osa - metaboliitide kujul uriiniga. T ½ on umbes 3 tundi.

On osaline agonist μ - retseptorid ja seondub nendega väga tugevalt (nii T ½ keeruline μ - retseptorid + buprenorfiin on 166 minutit ja kompleks fentanüüliga on umbes 7 minutit). Selle valuvaigistav toime ületab morfiini 25-50 korda.

O.E. 1) võimas valuvaigisti (tõstab valuläve, muudab valu emotsionaalset värvingut);

2) eufooria (valu emotsionaalse värvuse muutus);

3) rahusti (valu emotsionaalse värvuse muutus);

P.P. 1) äge (šokogeenne) valu, mis ohustab patsiendi elu;

2) krooniline valu hukule määratud patsientidel;

3) neuroleptanalgeesia teatud operatsioonide ajal;

P.E. vaata morfiini, paremini talutav. Vastunäidustuste kohta vt morfiin.

Tramadool on kodeiini sünteetiline analoog, nõrk stimulant μ - retseptorid. Pealegi on ravimi afiinsus seda tüüpi retseptorite suhtes 6000 võrra madalam kui morfiinil. Seetõttu on tramadooli valuvaigistav toime üldiselt väike ja nõrga valu korral ei jää morfiinile alla, kuid kroonilise ja ägeda šokivalu korral on morfiin oluliselt halvem. Selle valuvaigistav toime on osaliselt tingitud ka norepinefriini ja serotoniini neuronaalse tagasihaarde häiretest.

Biosaadavus suukaudsel manustamisel on 68% ja / m - 100%. Tramadool metaboliseerub maksas ja eritub neerude kaudu uriiniga. T ½ tramadool on 6 tundi ja selle aktiivne metaboliit 7,5 tundi.

P.E. vt morfiin, vähem väljendunud + kesknärvisüsteemi erutus kuni krambini.

butorfanool selektiivne agonist ravim κ - retseptorid. Seda kasutatakse peamiselt valuvaigistina ägeda ja kroonilise valu korral. See on analgeetilise toime poolest parem kui morfiin. Erinevalt ülaltoodud vahenditest on see annustamisrežiimi alusel palju paremini talutav, ei põhjusta sõltuvuse teket.

Narkootiliste analgeetikumide kasutamisel võib tekkida äge ravimimürgitus. Seda soodustab selliste ravimite ravitoime suhteliselt väike laius, tolerantsus, mis tingib vajaduse suurendada ettenähtud ravimite annuseid, ja meditsiinipersonali madal kvalifikatsioon.

Mürgistussümptomid on järgmised: mioos, bradükardia, hingamisdepressioon, lämbumine, niisked räiged hingamisel, kokkutõmbunud sooled, urineerimisraskused, liighigistamine, niiske ja tsüanootiline nahk.

Spetsiifilised abinõud opiaadimürgistuse korral on järgmised: 1) maoloputuseks kasutatakse kergelt roosakat kaaliumpermanganaadi lahust, mis oksüdeerib opiaate, mis pärsib nende imendumist seedetraktis ja kiirendab eritumist väljaheitega; 2) soolalahtistitest eelistatakse naatriumsulfaati, mis ei põhjusta kesknärvisüsteemi depressiooni; 3) opiaatide enterohepaatilise tsirkulatsiooni peatamiseks manustatakse suukaudselt kolestüramiini, mis neelab need ja kiirendab opiaatide eritumist väljaheitega; 4) iv naloksooni, antagonistidena kasutatakse naltreksooni

Naloksoon - saadaval ampullides, mis sisaldavad 0,04% lahust koguses 1 ml.

Naloksoon imendub seedetraktis täielikult, kuid peaaegu kogu see inaktiveeritakse esimesel maksa läbimisel, mistõttu seda kasutatakse eranditult parenteraalselt. Ravim metaboliseerub maksas konjugatsioonireaktsiooni teel glükuroonhappega, mis eritub peamiselt väljaheitega. T ½ on umbes 1 tund.

See on täielik opioidiretseptorite antagonist, eriti tugevalt mõjub see μ - retseptorid, nende blokeerimine ja opiaatide väljatõrjumine nende ühendusest. Ravim on ette nähtud in / m, in / in kuni 4 korda päevas.

O.E. 1) blokeerib igat tüüpi opioidi retseptoreid;

2) vähendab opiaatide toksilist toimet;

P.P. Äge opiaatide mürgistus.

P.E. Pole kirjeldatud.

Opiaatide võime tekitada eufooriat võib stimuleerida sõltuvuse (opiaadisõltuvuse) teket, mis omakorda võib moodustada füüsilise ja vaimse sõltuvuse. Sellise patoloogia ravi viivad läbi arstid - narkoloogid, võib kasutada ravimeid naltreksoon . See on sarnaselt naloksooniga täielik opioidiretseptori antagonist, kuid selle toime kestab 24 tundi, mis on mugav krooniliseks raviks.

Iatrogeense uimastisõltuvuse esinemissageduse vähendamiseks tuleb järgida järgmisi tingimusi: 1) määrata narkootiliste analgeetikumide ravimeid rangelt vastavalt näidustustele; 2) järgima ravi tähtaegu ja annustamisskeemi; 3) vältima korduvaid ravikuure; 4) eelistada ravimeid, millel on vähene või puudub igasugune toime μ - retseptorid; 5) pidevalt tõsta tervishoiutöötajate kutsetaset. Neid eesmärke täidab ka ENSV Tervishoiuministeeriumi korraldus nr 330. See reguleerib kõiki küsimusi, mis on seotud ravimite ringlemisega raviasutuse seinte vahel. Narkootiliste ravimite väljakirjutamise eeskirjad on reguleeritud Vene Föderatsiooni tervishoiu- ja sotsiaalarengu ministeeriumi korraldusega nr 110.

Inimhingede tundja Fjodor Mihhailovitš Dostojevski ütles kord, et valu on "laia teadvuse ja sügava südame jaoks" asendamatu. Ärge võtke klassiku sõnu sõna-sõnalt. Ravimata valu on tõsine löök tervisele ja psüühikale. Pealegi on arstid õppinud sellega toime tulema: nende arsenalis on kümneid erinevaid valuvaigisteid.

Äge valu tekib ootamatult ja kestab piiratud aja. Seda põhjustavad koekahjustused – luumurrud, nikastused, siseorganite vigastused, kaaries ja paljud teised haigused. Tavaliselt tulevad valuvaigistid ägedate hoogude korral edukalt toime ja see on kahtlemata positiivne nähtus, mis annab lootust leevendumiseks.

Krooniline valu kestab kauem kui 6 kuud ja on tõenäoliselt seotud kroonilise haigusega. Osteoartriit, reuma, podagra, pahaloomulised kasvajad avalduvad raskete, kurnavate rünnakutena, mis on ravile vastupidavad. Pikaajaline valu ei ole ainult kahjustatud kudede tagajärg, vaid sageli ka närvide hävimise tagajärg.

Nii äge kui ka krooniline valu võib olla nii tugev, et seda kogeja langeb mõnikord sügavasse depressiooni. Kahjuks mõjutab krooniline valu kuni 80% maailma elanikkonnast – see arv saadi suurte epidemioloogiliste uuringute tulemusena. Ja seetõttu ei väsi arstid selle nähtuse uurimisest ja uute võimaluste otsimisest selle lahendamiseks. Niisiis, mis need on, valuvaigistid?

Valuvaigistite mitmekesine maailm

Kui tulete apteeki valuvaigistite järele, tundub, et teie soovis pole midagi keerulist. Ja alles siis, kui apteeker hakkab palju lisaküsimusi esitama, saab selgeks: tegelikult pole kõik nii lihtne.

Farmakoloogias – ravimiteaduses – on palju valuvaigistite rühmi, millest igaüks on kasutusel teatud tüüpi valu puhul.

Seega jagunevad kõik valuvaigistid tinglikult järgmisteks osadeks:

• pürasoloonid ja nende kombinatsioonid;
• kombineeritud analgeetikumid, mis sisaldavad korraga mitut komponenti;
• migreenivastased ained, mis on näidustatud migreenipeavalu raviks;
• mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (MSPVA-d);
• COX-2 inhibiitorid;
• narkootilised analgeetikumid;
• spasmolüütikumid;
• spetsiifilised valuvaigistid.

Käsitleme iga nende rühmadega eraldi ja selgitame välja, milliseid valuvaigisteid konkreetsel juhul valida.

Pürasoloonid ja nende kombinatsioonid: traditsioonilised valuvaigistid

Valuvaigistite tüüpilised esindajad on pürasoloonid. Sellesse rühma kuulub kõigi valuvaigistite "isa", millest on saanud valuravi "kuldstandard" – Tema Majesteet Analgin.

Analgin

Analgin ehk metamisoolnaatrium ei oma mitte ainult valuvaigistavat toimet. Sellel on ka kerge palavikuvastane ja põletikuvastane toime. Sellegipoolest saavutas analgin laialdase populaarsuse ja isegi kuulsuse ravimina mitmesuguse valu vastu.

Analgini negatiivne külg ei ole kõrgeim turvalisus. Sagedasel pikaajalisel kasutamisel põhjustab metamisoolnaatrium olulisi muutusi verepildis, mistõttu on soovitatav seda võtta "harva, kuid tabavalt". Venemaa turul toodetakse metamisooli naatriumi traditsioonilise nimetuse Analgin all. Lisaks on Venemaa Föderatsioonis registreeritud Makedoonias toodetud India ravim Baralgin M ja metamisoolnaatrium.

Bulgaaria ettevõtte Sopharma toodetud kompleksne valuvaigisti Analgin-kiniin sisaldab kahte komponenti: metamisoolnaatriumi ja kiniini. Peamine ülesanne, mida kiniin selles kompleksis täidab, on kõrgenenud kehatemperatuuri alandamine. Tänu võimsa palavikuvastase kiniini ja valuvaigistava metamisooli kombinatsioonile on Analgin-kiniin suurepärane valik katarraalse päritoluga palaviku ja liigesevalude korral. Lisaks kasutatakse ravimit ka hamba-, liigese-, perioodiliste ja muud tüüpi valude korral.

Baralgetas, Spazmalgon

Mõlemad ravimid kuuluvad meie riigis kõige populaarsemate kombineeritud valuvaigisti-spasmolüütikumide hulka. Need sisaldavad sama kombinatsiooni: metamisoolnaatrium, pitofenoon, fenpiviriiniumbromiid.

Iga komponent suurendab üksteise toimet. Metamisool on klassikaline valuvaigisti, pitofenoonil on spasmolüütiline toime silelihastele ning fenpiviriiniumbromiid lõdvestab lisaks silelihaseid. Tänu väga edukale kombinatsioonile kasutatakse Baralgetas ja Spazmolgon täiskasvanutel ja lastel kõige laiemal näidustustel. Loetleme peamised:

• erinevat tüüpi valu, mis on põhjustatud veresoonte või silelihasorganite spasmist: peavalu, perioodiline, kusejuhi spasm, neeru-, maksa-, sapiteede koolikud, koliit;
• palavik.
  Baralgetas ja Spazmolgon süstitavas vormis on kiirabi väga kõrge kehatemperatuuri korral, kui traditsioonilised palavikualandajad on jõuetud. Ravimeid kasutatakse isegi laste palaviku leevendamiseks, sealhulgas kuni eluaastani. Iga eluaasta kohta kasutatakse 0,1 ml Baralgetas (Spasmolgon) süstelahust;
• suurenenud vererõhk.
  Kergelt kõrgenenud rõhu korral (10–20 mm Hg üle normi) aitavad lõõgastavad spasmilised veresooned, valuvaigistid Baralgin ja Spazmolgon;
• emaka toonuse tõus raseduse ajal.
  Viimastel aastatel on valuvaigisteid Baralgetas (Spasmolgon) kasutatud üha enam raseduse ajal, et vähendada emaka suurenenud toonust. Samal ajal on neil teatud eelis võrreldes teise spasmolüütikuga, mida on traditsiooniliselt kasutatud emaka lõõgastamiseks - drotaveriiniga. Hiljuti selgus, et pärast 20 rasedusnädalat võib drotaveriin aidata emakakaela pehmendada. See on väga ebasoovitav, eriti naiste puhul, kes kannatavad istmi-emakakaela puudulikkuse all. Kuid just see patsientide kategooria vajab rohkem kui teised spasmolüütikume, mis vähendavad emaka toonust.

Erinevalt drotaveriinist ei mõjuta Baralgetas (Spazmolgon) emakakaela ja seda saab ohutult kasutada igal raseduse etapil.

Lisaks Baralgetasele ja Spazmolgonile on Venemaa turul registreeritud nende Ukraina kolleeg Renalgani tabletid.

Kuulsad kevadrohelised kaetud tabletid on tuntud juba Nõukogude Liidu aegadest. Bulgaaria firma Sopharma poolt järjepidevalt juba mitu aastakümmet toodetud valuvaigisti sisaldab kahte toimeainet: metamisoolnaatriumi (analgiini) ja triatsetoonamiin-4-tolueensulfonaati. Viimasel on nn anksiolüütiline toime, vähendades ärevust, pinget, erutust. Lisaks suurendab see analgini toimet.

Tempalgini ja selle analoogi Tempanginoli kasutatakse mõõduka ja kerge valusündroomi korral.

Kombineeritud valuvaigistid: raske, kuid tõhus

Enamiku kombineeritud valuvaigistite keskne komponent on reeglina paratsetamool. Ohutul ravimil, mida mõnikord liigitatakse ekslikult mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite hulka, on korraga mitu toimet: mõõdukas valuvaigistav ja palavikku alandav, aga ka äärmiselt nõrk põletikuvastane toime. Paratsetamool on puhtal kujul üsna tugev valuvaigisti ja kui sellele lisatakse täiendavaid komponente, paranevad selle omadused. Reeglina kasutatakse külmetusest tingitud valu leevendamiseks kombineeritud analgeetikume, mille hulka kuulub paratsetamool. Asume üksikasjadesse.

Vicks Active SymptoMax ja Vicks Active SymptoMax Plus

Vicks Active SymptoMax sisaldab paratsetamooli kombinatsioonis fenüülefriiniga. Viimasel on vasokonstriktiivne toime, mistõttu ravim mitte ainult ei vähenda tõhusalt külmetushaigusele iseloomulikke liigese- ja lihasvalusid, vaid vähendab ka ninakinnisust.

Vicks Active SymptoMax Plusi koostis sisaldab lisaks paratsetamoolile ja fenüülefriinile ka guaifenesiini – ainet, mis aitab vedeldada nina sekretsiooni.

Vahendid, millel on üsna väljendunud valuvaigistav ja põletikuvastane toime. Brustan ja Ibuklin sisaldavad paratsetamooli ja üht võimsamat palavikku alandavat ja valuvaigistavat mittesteroidset põletikuvastast ravimit – ibuprofeeni. Samal ajal on mõlema komponendi kontsentratsioonid üsna kõrged (paratsetamool 325 mg ja ibuprofeen annuses 400 mg). Tänu tõhusale kombinatsioonile ja suurele annusele on Brustanil ja Ibuklinil tugev valuvaigistav ja palavikku alandav toime. Ibuklin Junior on mõeldud valu ja palaviku vähendamiseks lastel ning on saadaval dispergeeruval kujul (suus lahustuvate tablettidena).

Brustani analoogide hulka kuuluvad ka laialdaselt reklaamitud ravim Next, mis sisaldab 400 mg ibuprofeeni ja 200 mg paratsetamooli, samuti Nurofen MultiSymptom (400 mg + 325 mg).

Austria ravim, mis sisaldab kofeiini, paratsetamooli ja propüfenasooni, on pürasoloonide rühma kuuluv ravim, millel on mõõdukas valuvaigistav ja palavikku alandav toime. Kombineeritud valuvaigistite koostises olev kofeiin mängib väga olulist rolli - see laiendab veresooni ja suurendab peamiste valuvaigistite komponentide toimet. Gevadali soovitatakse kasutada mõõduka peavalu, lihase, perioodilise valu korral.

Dolaren

Nii esimesel kui ka teisel tabletil on sama koostis, sealhulgas paratsetamool ja müotroopne spasmolüütiline ditsükloveriin, mis leevendab silelihasorganite spasme. Tänu ditsükloveriini sisaldusele leevendavad Dolospa ja Trigan üsna tõhusalt valu neeru-, sapiteede ja soolekoolikute, sealhulgas urolitiaasi korral. Lisaks võib neid võtta spastilise kõhukinnisuse ja muu päritoluga spasmide korral seedetraktis.

Line Caffetin

Väga populaarne kombineeritud valuvaigistite ja Caffetin sarja seas. See sisaldab kolme ravimit, mis erinevad koostise ja näidustuste poolest:

• Caffetin Cold sisaldab klassikalist külmetusvastast kombinatsiooni;
• Caffetin on tõeline kombineeritud valuvaigisti tablett, mis sisaldab kodeiini, kofeiini, paratsetamooli ja propüfenasooni.
  Kodeiin on looduslik narkootiline valuvaigisti, mis blokeerib opiaatide retseptoreid. Ülejäänud ravimi komponentidel (välja arvatud kofeiin, millest me juba rääkisime) on spasmolüütilised ja üldised valuvaigistavad omadused. Tänu rikkalikule koostisele leevendab kofetiin hästi hamba- ja peavalusid, sh migreeni, erineva päritoluga lihasvalusid, liigesevalusid, naiste perioodilisi valusid. Kodeiini sisalduse tõttu müüakse Caffetin eranditult retsepti alusel;
• Caffetin Light.
  Paratsetamooli, propüfenasooni ja kofeiini sisaldava valuvaigisti "kerge" variatsioon. Valuravimit Caffetin Lighti saab osta ilma retseptita ja kasutada erinevat tüüpi nõrga kuni mõõduka valu korral.

Piisavalt tugevate valuvaigistite loetelu täiendab tuntud vene kombineeritud valuvaigisti tablettidena. Komponentide arv on ravimi nimes "peidetud": "penta" kreeka keeles tähendab "viis". Niisiis sisaldab Pentalgini koostis:

• drotaveriin - müotroopne spasmolüütikum;
• kofeiin;
• naprokseen - mittesteroidne põletikuvastane ravim;
• paratsetamool;
• feniramiinmaleaat - komponent, millel on allergiavastane toime.

Pentalgin on üsna tõhus peavalude, palaviku, aga ka neuralgiaga kaasneva tugeva valu korral.

Migreen: valu, mida ei ole kerge leevendada

Migreenivalu on püsiv ja tugev. Migreenihooge pole lihtne peatada. Patoloogiline ahel, mis viib äkilise ja olulise vasokonstriktsioonini, on juba käivitatud ja seda on raske katkestada. Tavalised valuvaigistid on sageli jõuetud ning appi tulevad veresooni laiendavad migreenivastased valuvaigistid.

Sumatriptaan on toimeaine (ja ravim), mis leevendab migreenivalu. See hakkab toimima 30 minutit pärast pealekandmist. Sumatriptaani standardannus on 50 mg ja kui see on ebaefektiivne, võite võtta kaks tabletti päevas (kokku 100 mg). Maksimaalne ööpäevane annus on 300 mg.

Sumatriptaani sisaldavate ravimite hulka kuuluvad Amigrenin, Imigran, Migrepam, Rapimed, Sumamigren, Trimigren.

Zolmitriptaan

Vahend, mis toimib sarnaselt sumatriptaaniga. Originaalravimit zolmitriptaani toodab Briti korporatsioon Astra Zeneca nimede Zomig ja Zomig Rapimelt all.

Eletriptaan

Tõhus valuvaigisti, mida kasutatakse migreeni, sealhulgas tugeva valu raviks. Eletriptaan annab parimaid tulemusi, kui seda kasutatakse migreenihoo alguses, kuid efektiivsus säilib igal perioodil. Tänapäeval on Venemaal registreeritud ainult üks eletriptaanravim – originaal Relpax, mida toodab Ameerika supergigant Pfizer.

Frovatriptaan

Teine toimeaine, mis laiendab tõhusalt veresooni ja aitab migreeni korral. Seda esindab Saksa ravim Frovamigran.

MSPVA-d - efektiivne valuvaigistav toime

Eriline koht valuvaigistite valikus on loomulikult mittesteroidsetel põletikuvastastel ravimitel. Ja kuigi peaaegu kõigil neil on valuvaigistav toime, mainime ainult neid, mida eristab kõige tugevam valuvaigistav toime.

ibuprofeen

Üks ohutumaid mittesteroidseid põletikuvastaseid ravimeid, millel on palavikku alandavad ja valuvaigistavad omadused. Ibuprofeeni ohutust rõhutab asjaolu, et ravim on heaks kiidetud valu vaigistamiseks ja palaviku alandamiseks isegi vastsündinutel ja imikutel. Ravim on saadaval liigeste ja lihaste valu leevendamiseks tablettide, siirupite, suposiitide, samuti kohalike vormide (salvid ja geelid) kujul. Mõõduka valu leevendamiseks piisav täiskasvanu annus on 400 mg. Kõige kuulsamad ibuprofeeni ravimid: Dolgit, Ibuprom, Ipren, Nurofen.

Aspiriin

Vaatamata teatud analgeetilisele toimele ei kasutata aspiriini valu leevendamiseks nii sageli. Selle põhjuseks on atsetüülsalitsüülhappe - aspiriini toimeaine - suurte annuste agressiivsus seedetrakti limaskesta suhtes. Firma Bayer toodab aga aspiriini kihisevat ja tabletivormi, mis on mõeldud valu leevendamiseks ja palaviku alandamiseks.

Naprokseen

MSPVA-de esindaja, mida koos ibuprofeeniga kasutatakse peamiselt valuvaigistina. Nagu kõiki teisi mittesteroidseid põletikuvastaseid ravimeid, kasutatakse naprokseeni preparaate seedetrakti haiguste korral ettevaatusega. Kõige sagedamini on naprokseen ette nähtud hambaravi, peavalu, perioodilise ja reumaatilise valu leevendamiseks. Lisaks saab naprokseeni kasutada tõhusa kaasaegse valuvaigistina luumurdude või pehmete kudede vigastuste korral.

Venemaa apteekides müüakse naprokseeni kaubanimede all: Apranax, Nalgezin ja Nalgezin forte, Naprobene, Pronaxen, Sanaprox.

Ketorolak

Ketorolac on kõige võimsamate valuvaigistite nimekirjas. Selle valuvaigistavad omadused on võrreldavad mõnede opioidsete narkootiliste analgeetikumide omadega. Ketorolaki preparaate tuleks siiski kasutada ainult viimase abinõuna, kui muud ravimeetodid pole andnud tulemusi. See on tingitud kõrvaltoimetest, mis tekivad regulaarse või pikaajalise valuvaigistusega. Ketorolakraviga kaasneb mao limaskesta ärritus (13% juhtudest), iiveldus (12% juhtudest), kõhuvalu ja isegi kõhulahtisus (vastavalt 12 ja 7% patsientidest). Lisaks võib ketorolak põhjustada peavalu (17% patsientidest), peapööritust (7%) ja uimasust (6%). Ketorolaki pikka aega kasutanud patsientidel on esinenud raskeid maokahjustusi, sealhulgas perforatsiooni ja sellele järgneva verejooksuga, samuti maksa- ja neerupuudulikkust.

Sellest hoolimata võib tugevatoimeline ketorolak olla asendamatu luumurdudest ja vigastustest tuleneva tugeva valu korral, samuti onkoloogiliste haiguste ja operatsioonijärgsete valuvaigistite ravim. Muide, sellel ei ole põletikuvastast ja palavikuvastast toimet. Siseturul on mitmeid kaubanimesid ja nende hulgas on Dolak, Dolomin, Ketalgin, Ketanov, Ketorol, Ketofril, Toradol, Torolak jt.

Ohutu valu vaigistavad COX-2 inhibiitorid või koksiibid

Need ravimid on klassifitseeritud mittesteroidseteks põletikuvastasteks ravimiteks. Spetsiaalne toimemehhanism ja sellega kaasnev eriline efektiivsus ning mis kõige tähtsam – ohutus annavad aga põhjust need eraldi valuvaigistite alarühmana välja tuua.

COX-2 inhibiitorid, erinevalt teistest mittesteroidsetest põletikuvastastest ravimitest, ei blokeeri COX-1, mis kaitseb mao limaskesta. Seetõttu ei ole need seedetrakti organite suhtes agressiivsed ja neid võivad kasutada inimesed, kellel on varem esinenud maohaavandeid. Enamik eksperte nõustub siiski, et sellistel juhtudel tuleks koksiibi võtta ettevaatusega.

COX-2 inhibiitoritega ravi ajal patsientidel, kellel on varem olnud peptiline haavand või maoverejooks, on soovitatav juua prootonpumba inhibiitoreid. Need ravimid blokeerivad vesinikkloriidhappe tootmist ja kaitsevad seega mao limaskesta.

Lisame, et tuntuimate prootonpumba inhibiitorite hulka kuuluvad omeprasool, lansoprasool, esomeprasool ja pantoprasool.

Tselekoksiib

Esimene Venemaal registreeritud koksiibi tüüpi valuvaigistitest. Suurepärane põletiku ja valu leevendamiseks. Seda kasutatakse reumatoidartriidi, osteoartriidi, anküloseeriva spondüliidi ja teiste reumaatiliste haiguste, sealhulgas tugeva valuga haiguste ägenemiseks.

Tselekoksiib on saadaval kaubanimede Dilaxa, Coxib, Celebrex all, Pfizeri originaalravim.

Rofekoksiib

Teine koksiibi esindaja, mis on ette nähtud valu ja põletiku vähendamiseks ägeda ja kroonilise osteoartriidi korral, mis tahes päritolu valusündroomi korral. Venemaa apteekides on see saadaval Viox nime all suspensiooni ja tablettide kujul. Ravimi tootja on Hollandi firma Merck.

Parekoksiib

Sellel ravimil on valuvaigistite seas eriline positsioon - sellel on parenteraalne, st süstitav vabanemise vorm. Parekoksiibil on vähem väljendunud põletikuvastane toime, kuid see puudus rohkem kui kompenseerib selle tugevat valuvaigistit. Venemaal müüakse parekoksiibi nimetuse Dynastat all. Seda toodab Briti ettevõte Pharmacy lüofiliseeritud pulbri kujul, millest vahetult enne kasutamist valmistatakse lahus intramuskulaarseks või intravenoosseks süstimiseks.

Dynastati kasutatakse laialdaselt võimsa valuvaigistina süstides tugeva valu korral, sealhulgas pärast operatsiooni või üsna tundlikke diagnostilisi uuringuid (näiteks kolonoskoopia), samuti luumurdude ja vigastuste korral. Lisaks on Dynastati mõnikord ette nähtud vähihaigete valu leevendamiseks, et vähendada narkootiliste analgeetikumide annust.

Etorikoksiib

Üks moodsamaid koksiibe, milles on orgaaniliselt ühendatud põletikuvastane ja valuvaigistav toime. Ravimit kasutatakse osteoartriidi, osteokondroosi, reumatoidartriidi ja teiste liigesehaiguste sümptomaatiliseks, st valuvaigistiks. Etorikoksiibi turustab Pfizer Arcoxia nime all.

Reservravimid - narkootilised analgeetikumid

Narkootilised analgeetikumid blokeerivad opioidiretseptoreid ja pärsivad seeläbi valuimpulsside edasikandumist. Lisaks vähendavad need valu emotsionaalset hindamist ja sellele reageerimist ning tekitavad ka eufooriat ja hingelist mugavustunnet. Sõltuvuse tekke vältimiseks kasutatakse narkootilisi analgeetikume vaid äärmuslikel juhtudel, näiteks ägeda valu leevendamiseks. Lisaks kasutatakse opioidanalgeetikume anestesioloogias nn premedikatsiooniks – patsiendi ettevalmistamiseks enne epiduraalanesteesia ja spinaalanesteesia kasutuselevõttu.

Vene Föderatsioonis registreeritud narkootiliste valuvaigistite hulka kuuluvad kodeiin, fentanüül, morfiin ja mõned teised.

Kodeiini sisalduse tõttu kuuluvad opioidsete narkootiliste analgeetikumide rühma kombinatsioonides ka tuntud ravimid Nurofen Plus ja Sedalgin Neo.

Nurofen Plus

Nurofeni sarjast pärit ravim, mida toodab Briti firma Reckit Healthcare, sisaldab ibuprofeeni annuses 200 mg ja 10 mg kodeiini. Nurofen Plus tabletid anesteseerivad tõhusalt peavalu ja hambavalu, migreenivalu, perioodilist valu naistel, seljavalu, lihas- ja liigesevalu, valu neuralgia ja seljaaju songa korral. Lisaks aitab ravim hästi palaviku ja valu korral, mis on iseloomulik külmetushaigustele ja gripile. Nurofen Plusi ei tohi võtta alla 12-aastased lapsed.

Iidsetest aegadest tuntud Bulgaaria valuvaigisti, mida toodab Activis Sedalgin Neo, kuulus samuti kombineeritud opioidanalgeetikumide rühma. Sedalgin Neo sisaldab kombinatsiooni viiest toimeainest, sealhulgas kodeiin, kofeiin, metamisoolnaatrium, paratsetamool ja fenobarbitaal. Viimase tõttu ei ole ravimil mitte ainult anesteetiline, vaid ka rahustav toime. Sedalgin Neo on efektiivne neuralgia, närvipõletiku, migreeni, aga ka erineva päritoluga valu, sealhulgas reumaatilise, peavalu, hambaravi, fantoom-, põletusjärgse, traumaatilise, operatsioonijärgse ja perioodilise valu korral. Lisaks võib ravimit kasutada ka palaviku ja valude korral SARSi ja gripi ajal.

Müotroopsed spasmolüütikumid: nii valu kui ka spasmid

Müotroopsed spasmolüütikumid on võimelised vähendama aktiivse kaltsiumi voolu silelihaskiudude rakkudesse. Selle tulemusena laienevad silelihased ja veresooned, rõhk langeb, mis annab ravimitele spasmolüütilise ja analgeetilise toime.

proktiit;

neerukoolikud;

ajuveresoonte spasmid.

Lisaks nõrgendab drotaveriin emaka kokkutõmbeid ja seda kasutatakse sünnitusabis toonuse vähendamiseks, samuti emakakaela spasmide vähendamiseks sünnituse ajal.

Mõnikord kasutatakse drotaveriini kõrgel kehatemperatuuril perifeersete veresoonte spasmide taustal. Sellistel juhtudel on patsiendil väljendunud palavik ja kontrastsed külmad jäsemed.

Kehatemperatuuri tõhusaks normaliseerimiseks perifeersete veresoonte spasmidega kasutatakse koos drotaveriiniga traditsioonilisi palavikuvastaseid ravimeid - paratsetamooli või ibuprofeeni.

Siseturul müüakse kümneid drotaveriini analooge. Loetleme neist kõige populaarsemad: Vero-Drotaverin, Droverin, Drotaverin-Teva, No-shpa, No-shpa forte (80 mg annus), Spasmol ja teised.

Dicetel

Prantsuse ettevõtte Abbott toodetav ravim sisaldab toimeainena pinaveriumbromiidi. See, nagu drotaveriin, leevendab silelihaskiudude ja veresoonte spasme. Ditseteli tablette kasutatakse spastiliste soolekontraktsioonide, sealhulgas ärritunud soole sündroomi, sapiteede düskineesia leevendamiseks.

Duspatalin

Sama firma Abbott toodab teist müotroopset spasmolüütilist Duspatalini. See sisaldab mebeveriini, millel on spasmolüütiline ja valuvaigistav toime.

Duspatalin on ravimi originaalbränd. Samuti on selle analooge, mis erinevad ökonoomsema hinna poolest. Nende hulka kuuluvad Mebeveriinvesinikkloriid, Niaspasm, Sparex.

Kombineeritud spasmolüütikumid

Väike ravimite rühm, mis sisaldab ainult mõnda ravimkoostist.

Sanofi Aventise originaalravim sisaldab kolme toimeainet: drotaveriini, kodeiini ja paratsetamooli. Tõhus kombinatsioon pakub mitmeid toiminguid. Paratsetamool vähendab valu tugevust ja alandab temperatuuri, drotaveriin vähendab spasme ja kodeiin suurendab veelgi valuvaigistavat toimet.

No-shpalginit kasutatakse erineva päritoluga peavalude korral: pingepeavalu, vaskulaarne peavalu, samuti ületöötamisest või stressist tingitud valu. No-shpalgin Yunispazi India analoogil on sama koostis ja parem hind.

Nomigren

Väga huvitav ravimite kombinatsioon on Nomigren, mida toodab Bosnia ja Hertsegoviina. See koosneb viiest komponendist: propüfenasoon, kofeiin, kamilofiinkloriid, mekloksamiintsitraat ja ergotamiintartraat.

Ravimi Nomigren toimeainetel, mis tugevdavad üksteise toimet, on tugev valuvaigistav toime migreeni ja vaskulaarsete peavalude korral. Ravim näitab parimat tulemust, kui seda võetakse kohe rünnaku alguses.

Spetsiifilised valuvaigistid

See ravimite rühm viitab valuvaigistitele kaudselt ja inimesed, kes on kaugel meditsiinist ja farmakoloogiast, ei too tõenäoliselt nende ja valuvaigistite vahel analoogiat. Ametlikult kuuluvad spetsiifilised valuvaigistid krambivastaste ainete rühma. Ja isegi kasutusjuhendis veerus "Farmakoloogiline rühm" on mustvalgel kirjas "Epilepsiavastane ravim" või "Antikonvulsant". Kuid mõne krambivastase toime taustal vähendavad selle rühma ravimid tõhusalt tugevat operatsioonijärgset ja muud tüüpi valu. Lisaks vähendavad need tundlikkust raskete haavade korral, näiteks pärast rinnaoperatsiooni ja muid invasiivseid suuri sekkumisi, mida iseloomustab perifeersete närvide kahjustus ja sellega kaasnev postoperatiivse haava ülitundlikkus.

Gabapentiin

Gabapentiin blokeerib tõhusalt ergastava toimega neurotransmitterite vabanemist. Suured kliinilised uuringud on tõestanud gabapentiini rolli kroonilise ja neuropaatilise valu ravis. Seda seostatakse ravimi võimega vähendada seljaaju tundlikkust, sealhulgas pärast kirurgilist või traumaatilist koekahjustust.

Gabapentiini soovitatakse määrata patsientidele pärast operatsiooni, sealhulgas narkootiliste analgeetikumide annuste vähendamiseks. Tõestatud on gabapentiini preparaatide kõrge efektiivsus valu leevendamiseks tugeva pingepeavalu korral, samuti ajuveresoonte spasmidega seotud valu korral.

Kodumaistes apteekides müüakse gabapentiini nimetustega Gabagamma, Gapentek, Catena, Neurontin, Tebantin, Egipentin jt.

Pregabaliin

Ravim, mille omadused on sarnased gabapentiiniga. Peamine erinevus on pikem poolväärtusaeg, mistõttu peetakse pregabaliini ägeda valu ravis eelistatud ravimiks, eriti eakatel. Pregabaliini näidustuste hulka kuuluvad neuropaatiline valu, fibromüalgia ja operatsioonijärgne valu. Algset pregabaliini toodab Ameerika kontsern Pfizer Lyrica nime all. Lisaks on turul ka geneerilised ravimid: Algerica, Prabegin, Pregabalin Zentiva, Pregabalin-Richter ja Pregabalin Canon.

Nagu näha, on väga erinevaid valuvaigisteid, mille hulgas on nii retsepti- kui käsimüügiravimeid, tablette ja süstitavaid, kangeid ja mitte nii, kaasaegseid ja ajaproovitud ravimeid. Selle sordi hulgast ei ole nii lihtne valida just praegu vajalikku vahendit, seega on parem toetuda arsti ja apteekri teadmistele. Looda ja ela ilma valuta.

Valusündroom on tõsine probleem ja lööb inimese igapäevaelust sõna otseses mõttes välja. Sellise halva enesetunde korral töövõime langeb, raske on õppida ja igapäevatoiminguid sooritada. Selle probleemi lahendamiseks võivad aidata spetsiaalsed ravimid - valuvaigistid. Selles artiklis räägime teile, millised omadused neil on, kaalume nende toimemehhanismi ja anname ka paar näpunäidet, kuidas valuga kiiresti toime tulla.

Valuvaigistite toime

Valuvaigisteid nimetatakse analgeetikumideks. Nad toimivad selektiivselt teatud kehakudedele. Oma tegevusega ei kõrvalda nad reeglina mitte ainult valu, vaid toimivad ka palavikualandajana. Kuid tuleb mõista, et seda tüüpi ravimid ei kõrvalda valusündroomi põhjust, vaid ainult hõlbustavad patsiendi aistinguid.

Siiski on oluline mõista, mis võib aidata kehal vigastuste tagajärgedest üle saada. põletik või haigus. Mõelge allpool erinevate valuvaigistite toimemehhanismile.

Valuvaigistite toimemehhanism

Selle rühma ravimite toime erineb aju toimemehhanismi ja kahjustuse fookuse poolest. Kõige võimsamad on ravimid, mis toimivad närvisüsteemi opioidiretseptoritele ja summutavad valu ajju impulsside ülekande tasemel. Need ained on klassifitseeritud narkootilisteks aineteks. Neid võib võtta ainult arsti retsepti alusel. Nende ostmiseks on vaja spetsiaalset retsepti, sest sageli võivad selle kategooria valuvaigistid tekitada sõltuvust. Valuvaigistite toimemehhanism seda tüüpi on üsna lihtne. Nad sisenevad ajju läbi vere, blokeerides valutunde.

Laialdaselt kasutatakse teist tüüpi valuvaigisteid – nn lihtsaid valuvaigisteid, mida sageli kasutatakse a valuvaigistid peavalude vastu. Need ravimid on patsientidele saadaval ilma retseptita. Need toimivad otse närvisüsteemi kahjustuse kohas. Seega kõrvaldavad ravimid valu selle esinemise kohas. Lisaks ei põhjusta need ravimid erinevalt ülalkirjeldatud opiaatidest mingit sõltuvust.

Tänapäeval on neid päris palju. Tavaliselt kasutatavaks valuvaigistid hõlmavad põhinevad ravimid paratsetamool. WHO on tunnistanud paratsetamooli efektiivsuse ja ohutuse suhte osas võrdlusvaluvaigistina ning see on kantud oluliste ravimite nimekirja*. Üks populaarsemaid paratsetamoolil põhinevaid ravimeid on Next®. See ravim sisaldab ka ibuprofeeni. Vaatleme Next® näitel nende ainete toimemehhanismi inimkehale.

Paratsetamool on lihtne mittenarkootiline valuvaigisti, mida kasutatakse kõige sagedamini palaviku alandamiseks ja valuvaigisti peavalu vastu. Võttes avaldab see mõju inimese närvisüsteemi valu- ja termoregulatsioonikeskustele. Selle eripäraks on seedetrakti ja neerude kõrvaltoimete vähene oht. Lisaks on kiire imendumise tõttu valu leevendust pärast paratsetamooli võtmist tunda 15-30 minuti pärast**.

Teine komponent valuvaigisti peavalu vastu Next® - ibuprofeen. Tegemist on mittesteroidse põletikuvastase ainega, st. toimib vigastuskohas, surudes maha põletikku ja blokeerides valu selle tekkekohas. Kombinatsioon paratsetamooliga annab kompleksse toime - valusündroomi tekke kesk- ja perifeersetele mehhanismidele.

Põletikuliste protsessidega mitteseotud valu korral piisab seisundi leevendamiseks sageli ravimi võtmisest koos toimeainega - paratsetamooliga. Juhul, kui valu on seotud põletikuga kaasneva kahjustusega, on sobivam ibuprofeeni toimeainega ravim. Võttes arvesse asjaolu, et Next® sisaldab mõlemat komponenti, võib seda ravimit pidada universaalsemaks.

Niisiis, millal peaksite Next® võtma?

Iga juhtumi jaoks on erinevad ravimid. Tänu oma mitmekülgsusele saab Next®-i kasutada erinevates olukordades. Näiteks järgmistel juhtudel:

• valu seljas ja alaseljas;
• erineva päritoluga peavalud, sh. koos migreeniga;
• menstruatsioonivalu;
• lihasvalu jne.

Oluline on järgida annust. Sellisel juhul ei tohiks te valuvaigistit võtta, kui kõhus tekib ebamugavustunne. Pidage meeles, et gastriidi, düsbakterioosi või haavandite sümptomite leevendamiseks on ravimi kasutamine mõttetu - see ei anna kasulikku toimet ja võib isegi kahjustada. Kõigepealt peate täpselt kindlaks määrama valusündroomi põhjuse. Alles siis saate hakata seda probleemi lahendama.

5 reeglit valuvaigistite võtmiseks

Ravimi õigemaks kasutamiseks oleme koostanud mitmeid reegleid.

• Ärge võtke valuvaigistit annuses, mis on suurem kui juhistes näidatud maksimaalne lubatud annus. Sellised tegevused võivad põhjustada negatiivseid tagajärgi. Kõrvaltoimete oht sõltub otseselt ravimi annusest.
• Kui valusündroom on piisavalt intensiivne, on parem kohe võtta ühe ravimi maksimaalne ühekordne (mitte päevane!) annus, kui kasutada mitut ravimit korraga minimaalses annuses.
• Joo valuvaigisteid alati koos klaasi veega.
• Kui te võtate valuvaigisteid, lõpetage alkoholi joomine. Ravimi ja alkoholi kombinatsioon võib põhjustada negatiivseid tagajärgi.
• Valige valuvaigistite võtmise vorm õigesti. Levinuim viis ravimite võtmiseks on suukaudne, kuid mõnel juhul võib ühel või teisel põhjusel kasutada muid meetodeid, parem on seda arstiga arutada.

Nende reeglite järgimine vähendab valuvaigistite võtmisel kõrvaltoimete riski. Kuigi ibuprofeenil ja paratsetamoolil põhinevatel ravimitel on soodne ohutusprofiil ja need on saadaval ilma retseptita, on parem võimalikke riske minimeerida.

Esialgu on soovitatav kasutada ravimi minimaalset annust. Nii saate valida sobivaima annuse, sest. see ei sõltu ainult valu tüübist ja tugevusest, vaid ka organismi individuaalsest tundlikkusest.

Valuravim

Kui on vajadus valuvaigisti peavalu vastu, alaseljavalude ja mitmete teiste valusündroomide puhul võite proovida Next®.

Next® on ravim, millel on kiire ja väljendunud ravitoime***. Selle valuvaigisti kasutamine ei nõua arsti retsepti. Tänu komplekssele toimele mitmele valumehhanismile on Next® võimeline aitama mitmesuguste valude puhul.

* SHIFMAN E. M., ERSHOV A. L. ÜLDREANIMATOLOOGIA, 2007, III; 1. WHO täiskasvanutele mõeldud oluliste ravimite näidisloend, 18. väljaanne, 2013

** Moller PL, Sindet-Pedersen S, Petersen CT, Juhl GI, Dillenschneider A, Skoglund LA. Atsetaminofeeni analgeesia algus: suukaudsete ja intravenoossete manustamisviiside võrdlus pärast kolmandat molaarset operatsiooni. Br J Anaesth. 2005 mai;94(5):642-8.
Moller P.L, Sindet-Pedersen S, Petersen S.T. Atsetaminofeeni valuvaigistava toime algus: suukaudse ja süstitava manustamise võrdlus operatsioonijärgse analgeesia korral. British Journal of Analgesia. mai 2005, 94(5):642-8.

*** Vastavalt ravimi meditsiinilise kasutamise juhistele

Need ravimid vähendavad, pärsivad selektiivselt valutundlikkust, mõjutamata oluliselt muud tüüpi tundlikkust ja teadvust häirimata (analgeesia – valutundlikkuse kaotus; an – eitamine, algos – valu). Alates iidsetest aegadest on arstid püüdnud patsienti valust päästa. Hippokrates 400 eKr e. kirjutas: "... valu eemaldamine on jumalik töö." Vastavate ravimite farmakodünaamika põhjal jagunevad kaasaegsed valuvaigistid kahte suurde rühma:

I-I - narkootilised analgeetikumid või morfiinirühm. Seda fondide rühma iseloomustavad järgmised punktid (tingimused):

1) neil on tugev valuvaigistav toime, mis võimaldab neid kasutada väga tõhusate valuvaigistitena;

2) need ravimid võivad põhjustada uimastisõltuvust, see tähendab sõltuvust, nende erilise toimega kesknärvisüsteemile kaasnevat uimastisõltuvust, samuti valuliku seisundi (võõrutus) teket väljakujunenud sõltuvusega inimestel;

3) üleannustamise korral tekib patsiendil sügav uni, mis muutub järjest anesteesiaks, koomaks ja lõpuks hingamiskeskuse aktiivsuse seiskumisega. Seetõttu said nad oma nime - narkootilised analgeetikumid.

Teine ravimite rühm on mitte-narkootilised analgeetikumid, mille klassikalised esindajad on: aspiriin või atsetüülsalitsüülhape. Siin on palju ravimeid, kuid kõik need ei tekita sõltuvust, kuna neil on erinev toimemehhanism.

Analüüsime I-ndat ravimite rühma, nimelt morfiinirühma kuuluvaid ravimeid või narkootilisi analgeetikume.

Narkootilistel analgeetikumidel on kesknärvisüsteemile väljendunud pärssiv toime. Erinevalt ravimitest, mis pärsivad kesknärvisüsteemi valimatult, avaldub see valuvaigistava, mõõdukalt hüpnootilise, köhavastase toimena, mis surub alla hingamiskeskusi. Lisaks põhjustab enamik narkootilisi analgeetikume uimastisõltuvust (vaimset ja füüsilist) sõltuvust.

Selle fondide rühma silmapaistvaim esindaja, mille tõttu see rühm sai oma nime, on morfiin.

Morphini hydrochloridum (tabel 0,01; amp. 1% - 1 ml). Alkaloidmorfiin eraldatakse oopiumist (kreeka keeles – opos – mahl), mis on unimaguna (Papaver somniferum) valmimata seemnete külmutatud kuivatatud mahl. Mooni kodumaa on Väike-Aasia, Hiina, India ja Egiptus. Morfiin on saanud oma nime Vana-Kreeka unenägude jumala Morpheuse nime järgi, kes legendi järgi on unejumala Hypnose poeg.

Morfiin oopiumis sisaldab 10-11%, mis on peaaegu pool kõigi selles sisalduvate alkaloidide osakaalust (20 alkaloidi). Neid on meditsiinis kasutatud pikka aega (5000 aastat tagasi anesteetikumina, kõhulahtisuse vastase vahendina). Vaatamata morfiini sünteesile, mille viisid läbi 1952. aastal keemikud, saadakse seda siiski oopiumist, mis on odavam ja lihtsam.

Vastavalt keemilisele struktuurile on kõik farmakoloogiliselt aktiivsed oopiumi alkaloidid kas fenantreeni derivaadid või isokinoliini derivaadid. Fenantreeni seeria alkaloidide hulka kuuluvad: morfiin, kodeiin, tebaiin jne. Just fenantreeni alkaloididele on iseloomulik kesknärvisüsteemi tugev pärssiv toime (valuvaigistav, köhavastane, hüpnootiline jne).

Isokinoliini derivaatidele on iseloomulik otsene spasmolüütiline toime silelihastele. Tüüpiline isokinoliini derivaat on papaveriin, mis ei avalda mõju kesknärvisüsteemile, kuid mõjutab silelihaseid, eriti spasmiseisundis. Papaveriin toimib sel juhul spasmolüütikumina.

MORFIINI FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

1. Morfiini mõju kesknärvisüsteemile

1) Morfiinil on eelkõige valuvaigistav või valuvaigistav toime, samas kui kesknärvisüsteemi funktsioone oluliselt mittemuutvatel annustel on valuvaigistav toime.

Morfiinist põhjustatud valuvaigistusega ei kaasne kõne hägustumist, liigutuste koordinatsiooni, puudutuse, vibratsioonitundlikkuse ja kuulmise halvenemist. Valuvaigistav toime on morfiini puhul peamine. Kaasaegses meditsiinis on see üks võimsamaid valuvaigisteid. Mõju ilmneb mõni minut pärast süstimist. Sagedamini manustatakse morfiini intramuskulaarselt, s / c, kuid see võib olla ka intravenoosne. Tegevus kestab 4-6 tundi.

Nagu teate, koosneb valu kahest komponendist:

a) valu tajumine, sõltuvalt inimese valutundlikkuse lävest;

b) vaimne, emotsionaalne reaktsioon valule.

Sellega seoses on oluline, et morfiin pärsib järsult mõlemat valu komponenti. See suurendab esiteks valutundlikkuse läve, vähendades seeläbi valu tajumist. Morfiini valuvaigistava toimega kaasneb heaolutunne (eufooria).

Teiseks muudab morfiin emotsionaalset reaktsiooni valule. Terapeutilistes annustes ei pruugi see isegi valuaistingut täielikult kõrvaldada, kuid patsiendid tajuvad seda kui midagi kõrvalist.

Kuidas ja kuidas morfiin neid mõjusid mõjutab?

NARKOOTILISTE ANALGEEEMIKUTE TOIMEMEHHANISM.

1975. aastal avastasid Hughes ja Kosterlitz inimeste ja loomade närvisüsteemis mitut tüüpi spetsiifilised "opiaat" retseptorid, millega narkootilised analgeetikumid interakteeruvad.

Praegu eristatakse viit tüüpi neid opiaadi retseptoreid: mu, delta, kappa, sigma, epsilon.

Just nende opiaadiretseptoritega interakteeruvad tavaliselt erinevad endogeensed (organismis endas toodetud) kõrge valuvaigistava toimega peptiidid. Endogeensetel peptiididel on nende opiaadiretseptorite suhtes väga kõrge afiinsus (afiinsus). Viimased, nagu teada sai, paiknevad ja toimivad kesknärvisüsteemi erinevates osades ja perifeersetes kudedes. Kuna endogeensetel peptiididel on kõrge afiinsus, nimetatakse neid kirjanduses seoses opiaadiretseptoritega ka LIGANDID, st (ladina keelest - ligo - I bind) otseseks seondumiseks retseptoritega.

Endogeenseid ligande on mitmeid, need kõik on erinevas koguses aminohappeid sisaldavad oligopeptiidid, mis on ühendatud nimetuse "ENDORFIINID" (see tähendab endogeensete morfiinide) all. Peptiide, mis sisaldavad viit aminohapet, nimetatakse enkefaliinideks (metioniin-enkefaliin, lüsiin-enkefaliin). Praegu on see terve klass 10–15 ainet, mille molekulides on 5–31 aminohapet.

Enkefaliin on Hughesi sõnul Kosterlitz "peas olevad ained".

Enkefaliinide farmakoloogiline toime:

Hüpofüüsi hormoonide vabanemine;

Mälu muutus;

Hingamise reguleerimine;

Immuunvastuse moduleerimine;

Anesteesia;

Katatooniaga sarnane seisund;

Krambihood;

Kehatemperatuuri reguleerimine;

Söögiisu kontroll;

paljunemisfunktsioonid;

seksuaalkäitumine;

Reaktsioonid stressile;

Vererõhu langus.

ENDOGEENSTE OPIAATIDE PEAMISED BIOLOOGILISED MÕJUD

Endorfiinide peamine toime, roll, bioloogiline funktsioon on "valu neurotransmitterite" vabanemise pärssimine aferentsete müeliniseerimata C-kiudude (sh norepinefriin, atsetüülkoliin, dopamiin) tsentraalsetest otstest.

Nagu teate, võivad need valu vahendajad olla ennekõike aine P (aminohapete peptiid), koletsüstokiniin, somatostatiin, bradükiniin, serotoniin, histamiin, prostaglandiin. Valuimpulsid levivad mööda C- ja A-kiude (A-delta kiud) ja sisenevad seljaaju tagumistesse sarvedesse.

Valu ilmnemisel stimuleeritakse tavaliselt spetsiaalset enkefaliinergiliste neuronite süsteemi, nn anti-notsitseptiivset (valuvastast) süsteemi, vabanevad neuropeptiidid, millel on neuronite valusüsteemi (notsitseptiivne) pärssiv toime. Endogeensete peptiidide toime tulemuseks opiaadiretseptoritele on valutundlikkuse läve tõus.

Endogeensed peptiidid on väga aktiivsed, need on sadu kordi aktiivsemad kui morfiin. Praegu on need puhtal kujul isoleeritud, kuid väga väikestes kogustes on need väga kallid, samas kui neid kasutatakse peamiselt katsetes. Kuid praktikas on juba tulemusi. Sünteesitud näiteks kodumaist peptiidi DALARGIN. Esimesed tulemused on saadud ja juba kliinikus.

Antinotsetseptiivse süsteemi (valuvastane enkefaliinergiline) puudulikkuse korral ja see juhtub liigselt väljendunud või pikaajalise kahjustava toimega, tuleb valu maha suruda valuvaigistite – valuvaigistite abil. Selgus, et nii endogeensete peptiidide kui ka eksogeensete ravimite toimekohaks on samad struktuurid, nimelt notsitseptiivse (valu) süsteemi opiaadiretseptorid. Sellega seoses on morfiin ja selle analoogid opiaadiretseptori agonistid. Eraldi endo- ja eksogeensed morfiinid toimivad erinevatele opiaadiretseptoritele.

Eelkõige toimib morfiin peamiselt mu retseptoritele, enkefaliinid delta retseptoritele jne ("vastutab" valu leevendamise, hingamisdepressiooni, CCC sageduse vähendamise, immobiliseerimise eest).

Seega suurendavad narkootilised analgeetikumid, eriti morfiin, mis mängivad endogeensete opiaatpeptiidide rolli, olles sisuliselt endogeensete ligandide (endorfiinid ja enkefaliinid) toime imitaatorid, antinotsitseptiivse süsteemi aktiivsust ja tugevdavad selle inhibeerivat toimet valusüsteemile.

Lisaks endorfiinidele toimivad selles antinotsitseptiivses süsteemis serotoniin ja glütsiin, mis on morfiini sünergistid. Mõjutades peamiselt mu-retseptoreid, pärsivad morfiin ja teised selle rühma ravimid peamiselt valu, tõmbavad valu, mis on seotud seljaajust tulevate notsitseptiivsete impulsside summeerimisega mittespetsiifilisel teel mittespetsiifiliste talamuse tuumadeni, häirides selle jaotumist ajukoore ülemine eesmine, parietaalne gyrus (see tähendab valu tajumine), aga ka selle teistesse osakondadesse, eriti hüpotalamusesse, amygdala kompleksi, milles moodustuvad autonoomsed, hormonaalsed, emotsionaalsed reaktsioonid valule. .

Seda valu mahasurudes pärsivad ravimid emotsionaalset reaktsiooni sellele, mille tulemusena hoiavad narkootilised valuvaigistid ära kardiovaskulaarsüsteemi talitlushäireid, hirmu tekkimist ja valuga kaasnevaid kannatusi. Tugevad valuvaigistid (fentanüül) on võimelised pärssima erutuse juhtivust mööda spetsiifilist notsitseptiivset rada.

Stimuleerides enkefaliini (opiaat) retseptoreid teistes ajustruktuurides, mõjutavad endorfiinid ja narkootilised valuvaigistid und, ärkvelolekut, emotsioone, seksuaalkäitumist, krampe ja epilepsia reaktsioone, autonoomseid funktsioone. Selgus, et peaaegu kõik teadaolevad neurotransmitterite süsteemid on seotud endorfiinide ja morfiinitaoliste ravimite toime rakendamisega.

Sellest tulenevad morfiini ja selle preparaatide mitmesugused muud farmakoloogilised toimed. Niisiis, morfiini 2. toime, rahustav ja hüpnootiline toime. Morfiini rahustav toime on väga väljendunud. Morpheus on unejumala poeg. Morfiini rahustav toime seisneb uimasuse tekkes, teadvuse mõningases hämaruses ja loogilise mõtlemise võime rikkumises. Morfiini põhjustatud unest ärkavad patsiendid kergesti. Morfiini kombinatsioon uinutite või muude rahustitega muudab kesknärvisüsteemi depressiooni selgemaks.

3. efekt – morfiini mõju meeleolule. Siin on mõju kahekordne. Mõnel patsiendil ja sagedamini tervetel inimestel tekib pärast morfiini ühekordset manustamist düsfooria tunne, ärevus, negatiivsed emotsioonid, naudingut ei ole ja meeleolu langeb. Reeglina esineb see tervetel inimestel, kellel ei ole morfiini kasutamise näidustusi.

Morfiini korduval manustamisel, eriti morfiini kasutamise näidustuste olemasolul, areneb tavaliselt välja eufooria nähtus: tekib meeleolu tõus koos õndsuse, kerguse, positiivsete emotsioonide, meeldivuse tunnetusega kogu kehas. Tekkiva unisuse, kehalise aktiivsuse vähenemise taustal tekivad raskused tähelepanu koondamisel, tekib ükskõiksus välismaailma suhtes.

Inimese mõtted ja hinnangud kaotavad oma loogilise järjestuse, kujutlusvõime muutub fantastiliseks, ilmuvad eredad värvilised pildid, nägemused (unenäomaailm, "kõrge"). Kaob võime tegeleda kunsti, teaduse, loovusega.

Nende psühhotroopsete mõjude ilmnemine on tingitud asjaolust, et morfiin, nagu ka teised selle rühma valuvaigistid, interakteerub otseselt ajukoores, hüpotalamuses, hipokampuses, amygdala kompleksis paiknevate opiaatide retseptoritega.

Soov seda seisundit uuesti kogeda on inimese vaimse sõltuvuse põhjuseks uimastist. Seega on uimastisõltuvuse kujunemise eest vastutav eufooria. Eufooria võib tulla ka pärast ühte süsti.

Morfiini 4. farmakoloogiline toime on seotud selle toimega hüpotalamusele. Morfiin pärsib termoregulatsioonikeskust, mis võib morfiinimürgistuse korral viia kehatemperatuuri järsu languseni. Lisaks on morfiini mõju hüpotalamusele seotud ka sellega, et nagu kõik narkootilised valuvaigistid, stimuleerib see antidiureetilise hormooni vabanemist, mis põhjustab uriinipeetust. Lisaks stimuleerib see prolaktiini ja kasvuhormooni vabanemist, kuid lükkab edasi luteiniseeriva hormooni vabanemist. Morfiini mõjul söögiisu väheneb.

5. efekt - morfiinil, nagu ka kõigil teistel selle rühma ravimitel, on tugev mõju pikliku medulla keskustele. See tegevus on mitmetähenduslik, kuna see ergastab mitmeid keskusi ja paljud suruvad alla.

Hingamisdepressioon tekib kõige kergemini lastel. Hingamiskeskuse pärssimine on seotud selle tundlikkuse vähenemisega süsinikdioksiidi suhtes.

Morfiin pärsib köharefleksi keskseid lülisid ja sellel on väljendunud köhavastane toime.

Narkootilised analgeetikumid, nagu morfiin, võivad aidata kaasa IV vatsakese põhja kemoretseptori käivitamis- (starter) tsooni neuronite stimuleerimisele, põhjustades iiveldust ja oksendamist. Morfiin ise surub suurtes annustes alla oksendamiskeskust, mistõttu morfiini korduv manustamine ei põhjusta oksendamist. Sellega seoses on emeetikumide kasutamine morfiinimürgistuse korral kasutu.

6. efekt – morfiini ja selle ravimite mõju veresoontele. Terapeutilised annused mõjutavad vererõhku ja südant vähe, toksilised annused võivad põhjustada hüpotensiooni. Kuid morfiin põhjustab perifeersete veresoonte, eriti kapillaaride laienemist, osaliselt otsese toime ja osaliselt histamiini vabanemise kaudu. Seega võib see põhjustada naha punetust, selle temperatuuri tõusu, turset, sügelust, higistamist.

MORFIINI MÕJU SEEDELE JA TEISTELE SELELIHASELEELUNDITELE

Narkootiliste analgeetikumide (morfiini) mõju seedetraktile on tingitud peamiselt nende n-keskuse neuronite aktiivsuse suurenemisest. vagus ja vähemal määral otsese mõju tõttu seedetrakti seina närvielementidele. Sellega seoses põhjustab morfiin soolestiku silelihaste, imotsekaal- ja päraku sulgurlihaste tugevat spasmi ning vähendab samal ajal motoorset aktiivsust, vähendades peristaltikat (GIT). Morfiini spasmiline toime avaldub kõige enam kaksteistsõrmiksoole ja jämesoole piirkonnas. Väheneb sülje sekretsioon, maomahla vesinikkloriidhape ja soole limaskesta sekretoorne aktiivsus. Väljaheidete läbimine aeglustub, vee imendumine neist suureneb, mis põhjustab kõhukinnisust (morfiinikinnisus - kõigi 3 lihasrühma toonuse tõus). Morfiin ja selle analoogid suurendavad sapipõie toonust, aitavad kaasa Oddi sulgurlihase spasmide tekkele. Seetõttu, kuigi valuvaigistav toime leevendab sapiteede koolikutega patsiendi seisundit, süveneb patoloogilise protsessi enda kulg.

MORFIINI MÕJU TEISTELE SILELIHASTELE

Morfiin tõstab emaka ja põie, kusejuhade toonust, millega kaasneb "urineerimise kiirustamine". Samal ajal väheneb vistseraalne sulgurlihas, mis, kui põie tungidele ei reageeri piisavalt, põhjustab uriinipeetust.

Morfiin tõstab bronhide ja bronhioolide toonust.

NÄIDUSTUSED MORFIINI KASUTAMISEKS

1) Äge valu, mis ähvardab valušoki teket. Näited: raske trauma (toruluude luumurrud, põletused), operatsioonijärgse perioodi leevendus. Sel juhul kasutatakse morfiini valuvaigistava, šokivastase ainena. Samal eesmärgil kasutatakse morfiini müokardiinfarkti, kopsuemboolia, ägeda perikardiidi, spontaanse pneumotooraksi korral. Ootamatult tekkiva valu leevendamiseks manustatakse morfiini intravenoosselt, mis vähendab kiiresti šokiriski.

Lisaks kasutatakse morfiini kui valuvaigistit näiteks soole-, neeru-, maksa- jne koolikute puhul. Siiski tuleb selgelt meeles pidada, et sel juhul manustatakse morfiini koos spasmolüütilise atropiiniga ja ainult siis, kui arst on selles veendunud. diagnoosi õigsuse kohta.

2) Krooniline valu lootusetult surevatel patsientidel humaanse eesmärgiga (näide: hospiitsid - haiglad lootusetutele vähihaigetele; vastuvõtt tundide kaupa). Üldiselt on krooniline valu morfiini kasutamise vastunäidustuseks. Morfiini manustamine on kohustuslik ainult lootusetute, surevate kasvajakandjate puhul, kes on hukule määratud.

3) Premedikatsiooni vahendina anesteesia ajal, enne anesteesiat, see tähendab anestesioloogias.

4) Köhavastase vahendina köha korral, mis ohustab patsiendi elu. Selle näidustuse korral määratakse morfiin näiteks suurte operatsioonide, rindkere vigastuste korral.

5) Ägeda vasaku vatsakese puudulikkuse korral, st südameastma korral. Sel juhul on toime tingitud kesknärvisüsteemi erutatavuse ja patoloogilise hingelduse vähenemisest. See põhjustab perifeersete veresoonte laienemist, mille tulemusena toimub vere ümberjaotumine kopsuarterite süsteemist laienenud perifeersetesse veresoontesse. Sellega kaasneb verevoolu vähenemine ja rõhu langus kopsuarteris ja CVP-s. Seega väheneb südame töö.

6) Ägeda kopsuturse korral.

MORPIINI KÕRVALMÕJUD

Morfiini farmakoloogilise toime ulatus määrab ka selle paljud kõrvaltoimed. Need on esiteks düsfooria, kõhukinnisus, suukuivus, hägune mõtlemine, pearinglus, iiveldus ja oksendamine, hingamisdepressioon, peavalu, väsimus, paresteesia, bradükardia. Mõnikord esineb talumatust treemori ja deliiriumi kujul, samuti allergilisi reaktsioone.

MORFIINI KASUTAMISE VASTUNÄIDUSTUSED

Absoluutseid ei ole, kuid on terve rühm suhtelisi vastunäidustusi:

1) varane lapsepõlv (kuni 3 aastat) - hingamisdepressiooni oht;

2) rasedatel (eriti raseduse lõpus, sünnituse ajal);

3) erinevat tüüpi hingamispuudulikkusega (emfüseem, bronhiaalastma, küfoskolioos, rasvumine);

4) raskete peavigastuste korral (suurenenud koljusisene rõhk; sel juhul põhjustab morfiin, veelgi suurendades koljusisest rõhku, oksendamist; oksendamine omakorda tõstab koljusisest rõhku ja seega tekib nõiaring).

Meie riigis on morfiini baasil loodud väga võimas pikaajalise toimega valuvaigisti - MORPHILONG. See on uus ravim, mis sisaldab morfiinvesinikkloriidi ja kitsalt fraktsioneeritud polüvinüülpürrolidooni. Selle tulemusena omandab Morfilong pikema toimeaja (22-24 tundi valuvaigistavat toimet) ja suurema toime intensiivsusega. Vähem väljendunud kõrvaltoimed. See on selle eelis morfiini ees (kestus on 4-6 korda pikem kui morfiini toime kestus). Kasutatakse pikaajalise valuvaigistava ravimina:

1) operatsioonijärgsel perioodil;

2) väljendunud valusündroomiga.

OMNOPON (Omnoponum amp. 1 ml - 1% ja 2% lahus). Omnopon on uus-galeeniline oopiumipreparaat 5 oopiumialkaloidi segu kujul. See sisaldab 48-50% morfiini ja 32-35% muid alkaloide nii fenantreeni kui ka isokinoliini seeriast (papaveriin). Sellega seoses on omnoponil vähem spastiline toime. Põhimõtteliselt on omnoponi farmakodünaamika sarnane morfiini farmakodünaamikaga. Omnoponi kasutatakse siiski koos atropiiniga. Näidustused kasutamiseks on peaaegu samad.

Lisaks morfiinile on meditsiinipraktikas rakendust leidnud paljud sünteetilised ja poolsünteetilised ravimid. Need ravimid loodi kahe eesmärgiga:

1) vabaneda mooniistandustest;

2) et patsientidel ei tekiks sõltuvust. Kuid see eesmärk ebaõnnestus, kuna kõigil narkootilistel analgeetikumidel on ühine toimemehhanism (opiaadiretseptorite kaudu).

Märkimisväärset huvi pakub PROMEDOL, mis on piperidiinist saadud sünteetiline ravim.

Promedolum (tabel - 0,025; amp. 1 ml - 1% ja 2% lahus). Valuvaigistava toime poolest on see morfiinist 2-4 korda madalam. Toime kestus on 3-4 tundi. Harva põhjustab iiveldust ja oksendamist, vähemal määral surub alla hingamiskeskust. Erinevalt morfiinist vähendab promedool kusejuhade ja bronhide toonust, lõdvestab emakakaela ja suurendab veidi emaka seina kokkutõmbumist. Sellega seoses eelistatakse koolikute puhul promedooli. Lisaks võib seda kasutada sünnituse ajal (vastavalt näidustustele, kuna see pärsib loote hingamist vähemal määral kui morfiin ja lõdvestab ka emakakaela).

1978. aastal ilmus sünteetiline valuvaigisti - MORADOL, mis on oma keemilise struktuuri poolest fenantreeni derivaat. Sarnane sünteetiline narkootikum on TRAMAL. Moradol (butorfanooltartraat) intramuskulaarselt ja intramuskulaarselt manustatuna annab kõrge valuvaigistava efektiivsuse, samas kui analgeesia ilmneb kiiremini kui morfiini manustamisel (30–60 minuti pärast, morfiin 60 minuti pärast). Tegevus kestab 3-4 tundi. Samal ajal on sellel oluliselt vähem kõrvaltoimeid ja mis kõige tähtsam, isegi pikaajalisel kasutamisel on väga madal risk füüsilise sõltuvuse tekkeks, kuna moradol põhjustab harva eufooriat (toimib peamiselt teistele delta-opaadiretseptoritele). Lisaks pärsib see hingamist piiratud määral isegi suurtes annustes. Kasutamine: samadel näidustustel nagu morfiin, kuid pikaajalise kasutusvajaduse korral. Terapeutilistes annustes ei suru see hingamiskeskust alla, on emale ja lootele ohutu.

Piperidiini-fenantreeni derivaatide teine ​​sünteetiline esindaja on FENTANIL. Fentanüülil on väga kõrge valuvaigistav toime, aktiivsuselt ületab morfiini (100-400 korda). Fentanüüli eripäraks on selle põhjustatud valu leevendamise lühike kestus (20-30 minutit). Mõju ilmneb 1-3 minutiga. Seetõttu kasutatakse fentanüüli neuroleptanalgeesia jaoks koos neuroleptilise droperidooliga (talomonaal).

Seda tüüpi analgeesia kasutatakse siis, kui patsient peab olema teadvusel, näiteks kui on olnud müokardiinfarkt. Anesteesia vorm on väga mugav, kuna patsient ei reageeri valuärritusele (valuvaigistav toime) ja suhtub kõigesse, mis juhtub, täiesti ükskõikselt (neuroleptiline toime, mis koosneb ülirahustavast ja tugevast rahustavast toimest).

Oopiumialkaloid CODEIN eristub (Tabeli Codeinum 0,015). Valuvaigistina on see palju nõrgem kui morfiin. Sellel on nõrgem afiinsus opiaatide retseptorite suhtes. Kodeiini köhavastane toime on nõrgem kui morfiinil, kuid harjutamiseks täiesti piisav.

Kodeiini eelised:

1) erinevalt morfiinist imendub see suukaudsel manustamisel hästi;

2) kodeiin pärsib hingamist vähem;

3) põhjustab vähem uimasust;

4) omab vähem spasmilist tegevust;

5) sõltuvus kodeiinist areneb aeglasemalt.

NÄIDUSTUSED KOODEIINI KASUTAMISEKS:

1) kuiv, toores, ebaproduktiivne köha;

2) vähihaige kroonilise valu vastase võitluse teine ​​etapp (WHO) kolmeetapilise skeemi järgi. Kodeiin (50-150 mg iga 5 tunni järel) pluss mittenarkootiline valuvaigisti, pluss adjuvandid (glükokortikoidid, antidepressandid, krambivastased, psühhotroopsed jne).

ÄGE MÜRGISTUS MORFIINI JA MORFIINITAOLISTE ARVIKUTEGA

Äge mürgistus morfiiniga võib tekkida nii ravimi üleannustamise kui ka suurte annuste juhusliku manustamise korral sõltuvusega patsientidel. Lisaks võib morfiini kasutada enesetapu eesmärgil. Täiskasvanutele on surmav annus 250 mg.

Ägeda morfiinimürgistuse korral on kliiniline pilt iseloomulik. Patsiendi seisund on väga tõsine. Alguses areneb uni, mis läheb anesteesia staadiumisse, seejärel kooma, mis viib hingamiskeskuse halvatuseni.

Kliiniline pilt koosneb peamiselt hingamisdepressioonist, selle aeglustumisest. Nahk on kahvatu, külm, tsüanootiline. Esineb kehatemperatuuri ja urineerimise langust, mürgistuse lõpus - vererõhu langust. Tekib bradükardia, pupilli järsk ahenemine (pupilli punkti suurus), hüpoksia lõpus õpilane laieneb. Surm saabub hingamisdepressiooni või šoki, kopsuturse ja sekundaarse infektsiooni tõttu.

Ägeda morfiinimürgistuse haigete RAVI põhineb samadel põhimõtetel nagu ägeda mürgistuse ravi barbituraatidega. Abimeetmed eristatakse spetsiifilisi ja mittespetsiifilisi.

KONKREETSED ABIMEETMED on seotud spetsiifiliste morfiini antagonistide kasutuselevõtuga. Parim antagonist on NALOKSOON (narkaan). Meie riigis naloksooni praktiliselt ei ole ja seetõttu kasutatakse sagedamini osalist antagonisti NALORFIN.

Naloksoon ja nalorfiin kõrvaldavad morfiini ja selle ravimite mõju opiaadiretseptoritele ning taastavad normaalse kesknärvisüsteemi funktsiooni.

Narorfiin, osaline morfiini antagonist, oma puhtal kujul (üksik ravim) toimib nagu morfiin (põhjustab valuvaigistavat toimet, kuid nõrgem, pärsib hingamist, annab bradükardia, ahendab pupillid). Kuid manustatud morfiini taustal avaldub nalorfiin selle antagonistina. Nalorfiini kasutatakse tavaliselt 3...5 mg annuses/annuses, vajadusel korrates süsti 30 minuti pärast.Selle toime avaldub sõna otseses mõttes "nõela otsas" - esimese manustamisminuti jooksul. Üleannustamise korral Nende ravimitega võib morfiiniga mürgitatud inimesel kiiresti tekkida võõrutussündroom.

Mittespetsiifilised ABIMEETMED on seotud imendumata mürgi eemaldamisega. Veelgi enam, maoloputus tuleb teha isegi morfiini parenteraalse manustamise korral, kuna see eritub osaliselt seedetrakti limaskesta kaudu soole luumenisse. Patsienti on vaja soojendada, krampide ilmnemisel kasutada krambivastaseid aineid.

Sügava hingamisdepressiooni korral tehakse kopsude kunstlik ventilatsioon.

KROONILINE MORPIINIMÜRGISTUS on reeglina seotud sellest sõltuvuse tekkega. Sõltuvuse, narkomaania tekkega kaasneb loomulikult korduv narkootiliste analgeetikumide manustamine. Eristage füüsilist ja vaimset sõltuvust.

Moodustunud FÜÜSILISE SÕLTUVUSE ilming narkootilistest analgeetikumidest on võõrutus- või ärajätusündroomi tekkimine morfiini korduva manustamise lõpetamisel. Võõrutussündroom koosneb mitmest iseloomulikust tunnusest: 6-10-12 tundi pärast viimast morfiinisüsti tekib morfiinisõltlasel rinorröa, pisaravool, kohutav haigutamine, külmavärinad, hanepunnid, hüperventilatsioon, hüpertermia, müdriaas, lihasvalu, oksendamine. , kõhulahtisus, tahhükardia, nõrkus, higistamine, unehäired, hallutsinatsioonid, ärevus, rahutus, agressiivsus.Need sümptomid kestavad 2-3 päeva.Nende nähtuste ennetamiseks või kõrvaldamiseks on sõltlane valmis kõigeks, isegi kuritegevuseks. ravim viib inimese füüsilise ja vaimse allakäiguni.

Võõrutusmehhanismi arengu mehhanism on seotud asjaoluga, et narkootilised analgeetikumid, aktiveerides opiaadiretseptoreid tagasiside põhimõttel (nagu endokrinoloogias), pärsivad endogeensete opiaadipeptiidide vabanemist ja võib-olla ka sünteesi, asendades järk-järgult nende aktiivsuse. Valuvaigistite kaotamise tulemusena tekib nii varem manustatud valuvaigisti kui ka endogeense peptiidi defitsiit. Tekib abstinentsi sündroom.

Enne füüsilist sõltuvust tekib vaimne sõltuvus. Vaimse sõltuvuse tekkimise aluseks on eufooria, rahutus ja ükskõikne suhtumine inimest häirivatesse keskkonnamõjudesse. Lisaks põhjustab morfiini korduv manustamine morfiini kasutajale väga meeldivaid aistinguid kõhuõõnes, ebatavalist soojustunnet epigastimaalses piirkonnas ja alakõhus, mis meenutab intensiivse orgasmi ajal tekkivaid tundeid.

Lisaks vaimsele ja füüsilisele sõltuvusele on uimastisõltuvusest ka kolmas tunnus – tolerantsuse, stabiilsuse, sõltuvuse kujunemine. Sellega seoses on sõltlane pidevalt sunnitud suurendama valuvaigisti annust.

Morfiinisõltuvuse ravi ei erine põhimõtteliselt alkoholi- või barbituraatide sõltuvuse ravist. Narkomaanide ravi toimub eriasutustes, kuid tulemused pole veel julgustavad (paar protsenti). Deprivatsiooni sündroomi sagedane areng (võõrutus), sõltuvuse retsidiivid.

Spetsiaalset tööriista pole. Kasutage tugevdavaid, vitamiine. Sõltuvust on lihtsam ennetada kui seda ravida. Narkomaania väljakujunemise oht on peamine põhjus, miks nende ravimite kasutamist meditsiinis piiratakse. Apteekidest väljastatakse neid ainult eriretseptide alusel, ravimeid hoitakse vastavalt A-nimekirjale.

MITTENARKOOTILISED ANALGEEEMIKUD on valuvaigistid, valuvaigistid, mis ei avalda olulist mõju kesknärvisüsteemile, ei põhjusta uimastisõltuvust ja anesteesiat. Teisisõnu, erinevalt narkootilistest valuvaigistitest ei ole neil rahustavat ja hüpnootilist toimet; eufooriat, sõltuvust ja uimastisõltuvust nende kasutamisel ei teki.

Praegu on sünteesitud suur rühm ravimeid, mille hulgas on nn.

1) vanad või klassikalised mittenarkootilised valuvaigistid

2) uus, kaasaegsem ja põletikuvastasem toime - nn mittesteroidsed põletikuvastased ravimid - MSPVA-d.

Vastavalt keemilisele struktuurile jagunevad vanad või klassikalised mitte-narkootilised analgeetikumid kolme põhirühma:

1) salitsüülhappe (ortohüdroksübensoehappe) derivaadid - salitsülaadid:

a) Atsetüülsalitsüülhape – (aspiriin, Acidum acetylsalicylicum);

b) naatriumsalitsülaat (Natrii salicylas).

Veel ravimeid selles rühmas: salitsüülamiid, metüülsalitsülaat, samuti diflunisaal, benortan, tosiben.

2) pürasolooni derivaadid:

a) amidopüriin (Amidopyrinum, tabelis 0, 25) - monopreparaadina tootmine lõpetatud, kasutatakse kombineeritud toodetes;

b) analgin (Analginum, tab. 0, 5; amp. 1; 2 ml - 25% ja 50% lahus);

c) butadioon (Butadionum, tabelis 0,15);

3) aniliini derivaadid:

a) fenatsetiin (Phenacetinum - kombineeritud tablettides);

b) paratsetamool (Paracetamolum, tab. 0, 2).

Mitte-narkootilistel analgeetikumidel on kolm peamist farmakoloogilist toimet.

1) Valuvaigistav või valuvaigistav toime. Mitte-narkootiliste analgeetikumide valuvaigistav toime avaldub teatud tüüpi valudes: peamiselt neuralgilises, lihas-, liigesevalus, aga ka peavalus ja hambavaludes.

Vigastuste, kõhuõõneoperatsioonide, pahaloomuliste kasvajatega seotud tugeva valu korral on need praktiliselt ebaefektiivsed.

2) Palavikuvastane või palavikku alandav toime, mis väljendub palavikulistes tingimustes.

3) Põletikuvastane toime, mis väljendub erineval määral selle rühma erinevates ühendites.

Alustame salitsülaatidega. Selle rühma peamine ravim on atsetüülsalitsüülhape ehk ASPIRIN (Acidum acetylsalicylicum tabelis 0,1 lastele; 0,25; 0,5) (AA).

Salitsülaadid on tuntud juba pikka aega, nad on juba üle 130 aasta vanad, need olid esimesed ravimid, millel on spetsiifiline põletikuvastane toime, kombineerituna valuvaigistava ja palavikku alandava toimega. Atsetüülsalitsüülhappe täielik süntees viidi läbi 1869. aastal. Sellest ajast alates on salitsülaadid meditsiinipraktikas laialt levinud.

Salitsülaatidel, sealhulgas AA-l (aspiriinil), on kolm peamist farmakoloogilist toimet.

1) Anesteetiline või valuvaigistav toime. See toime on mõnevõrra vähem väljendunud, eriti vistseraalse valu korral, kui morfiinil. AA hape on tõhus ravim järgmiste valutüüpide korral: peavalu; hambavalu; lihas- ja närvikudedest tulenev valu (müalgia, neuralgia), liigesevalu (artralgia), samuti valu väikesest vaagnast.

Mitte-narkootiliste analgeetikumide, eriti salitsülaatide, valuvaigistav toime on eriti väljendunud põletiku korral.

2) AA teine ​​toime on palavikku alandav (palavikuvastane). Selle toime eesmärk on vähendada palavikku, kuid mitte normaalset kehatemperatuuri. Tavaliselt on palavikuvastaste ravimitena näidustatud salitsülaadid alates temperatuurist 38,5–39 kraadi, st temperatuuril, mis rikub patsiendi üldist seisundit. See säte kehtib eriti laste kohta.

Madalamatel kehatemperatuuridel ei soovitata salitsülaate palavikualandajatena, kuna palavik on üks keha kaitsereaktsiooni ilmingutest infektsioonidele.

3) Salitsülaatide kolmas toime ja seega ka AA on põletikuvastane. Põletikuvastane toime avaldub põletiku esinemisel sidekoes, see tähendab mitmesuguste levinud süsteemsete kudede haiguste või kollagenooside korral (reuma, reumatoidartriit, anküloseeriv spondüliit, artralgia, süsteemne erütematoosluupus).

AA põletikuvastane toime algab pärast salitsülaatide püsiva taseme saavutamist kudedes ja see juhtub 1-2 päeva pärast. Patsiendil väheneb valureaktsiooni intensiivsus, vähenevad eksudatiivsed nähtused, mis kliiniliselt väljendub turse ja turse vähenemisena. Tavaliselt püsib toime ravimi kasutamise perioodil. Salitsülaatide poolt põletiku eksudatiivse ja proliferatiivse faasi piiramisega (inhibeerimisega) seotud põletiku vähendamine on valuvaigistava toime põhjuslik element, st salitsülaatide põletikuvastane toime suurendab ka nende valuvaigistavat toimet.

Tuleb öelda, et salitsülaatides on kõik 3 loetletud farmakoloogilist toimet ligikaudu võrdse raskusastmega.

Lisaks ülaltoodud toimetele on salitsülaatidel ka trombotsüütide agregatsioonivastane toime ning pikaajalisel kasutamisel on salitsülaatidel ka desensibiliseeriv toime.

SALITSILAATIDE TOIMIMISMEHHANISM

Salitsülaatide toime on seotud erinevate klasside prostaglandiinide sünteesi pärssimisega (inhibeerimisega). Need üliaktiivsed ühendid avastasid 1930. aastal Rootsi teadlased. Tavaliselt on prostaglandiinid kudedes mikrokogustes, kuid isegi väiksemate mõjude korral (toksilised ained, mõned hormoonid) suureneb nende kontsentratsioon kudedes järsult. Prostaglandiinid on oma tuumas tsüklilised rasvhapped, mille ahelas on 20 süsinikuaatomit. Need tekivad vabadest rasvhapetest, peamiselt arahhidoonhappest, mis satuvad organismi koos toiduga. Samuti moodustuvad need linool- ja linoleenhapetest pärast nende muundamist arahhidoonhappeks. Need küllastumata happed on osa fosfolipiididest. Fosfolipiididest vabanevad need fosfolipaas 2 või fosfolipaas A toimel, misjärel muutuvad nad prostaglandiinide biosünteesi substraadiks. Kaltsiumiioonid osalevad prostaglandiinide sünteesi aktiveerimises.

Prostaglandiinid on rakulised, lokaalsed hormoonid.

Prostaglandiinide (PG) biosünteesi esimene samm on arahhidoonhappe oksüdatsioon, mille viib läbi mikrosomaalsete membraanidega seotud PG-tsüklogenaas-peroksidaasi kompleks. Ilmub PGG-2 ringikujuline struktuur, mis peroksidaasi toimel läheb üle PGH-2-ks. Saadud saadustest - tsüklilistest endoperoksiididest - moodustuvad PG-isomeraasi mõjul "klassikalised" prostaglandiinid - PGD-2 ja PGE-2 (indeksis olevad kaks tähistavad kahe kaksiksideme olemasolu ahelas; tähed näitavad tsüklopentaantsükli külgradikaalide tüüp ja asukoht).

PG-reduktaasi mõjul moodustub PGF-2.

On leitud ensüüme, mis katalüüsivad teiste PG-de sünteesi; millel on erilised bioloogilised omadused: PG-I-isomeraas, -oksotsüklaas, katalüüsib prostatsükliini (PG I-2) ja PG-tromoksaan-A-isomeraas, katalüüsib tromboksaan A-2 (TxA-2) sünteesi.

Prostaglandiinide sünteesi vähenemine ja pärssimine salitsülaatide toimel on peamiselt seotud PG sünteesi ensüümide, nimelt tsüklooksügenaaside (COX) inhibeerimisega. Viimane viib põletikueelsete prostaglandiinide (eriti PGE-2) sünteesi vähenemiseni arahhidoonhappest, mis võimendab põletikuliste vahendajate – histamiini, serotoniini, bradükiniini – aktiivsust. Prostaglandiinid põhjustavad teadaolevalt hüperalgeesiat, st suurendavad valuretseptorite tundlikkust keemiliste ja mehaaniliste stiimulite suhtes.

Seega takistavad salitsülaadid, mis inhibeerivad prostaglandiinide (PGE-2, PGF-2, PGI-2) sünteesi, hüperalgeesia teket. Valu stiimulite suhtes tundlikkuse lävi suureneb. Valuvaigistav toime avaldub kõige enam põletiku korral. Nendel tingimustel toimub prostaglandiinide ja teiste "põletikuliste vahendajate" vabanemine ja koostoime põletikukoldes. Prostaglandiinid põhjustavad arterioolide laienemist põletiku ja hüpereemia fookuses, PGF-2 ja TxA-2 - veenulite ahenemist - staasi, mõlemad prostaglandiinid suurendavad veresoonte seina läbilaskvust, aidates kaasa vedeliku ja valgete vereelementide eritumisele, suurendavad mõju veresoonte seinale ja teistele põletikumediaatoritele. TxA-2 soodustab trombotsüütide trombide teket, endoperoksiidid käivitavad vabade radikaalide reaktsioone, mis kahjustavad kudesid. Seega aitavad Pg kaasa põletiku kõikide faaside elluviimisele: muutused, eksudatsioon, proliferatsioon.

Põletikuliste vahendajate patoloogilise protsessi arengus osalemise pärssimine mitte-narkootiliste analgeetikumide, eriti salitsülaatide abil, põhjustab arahhidoonhappe ärakasutamist lipoksügenaasi raja kaudu ja leukotrieenide (LTD-4, LTS-4) suurenenud moodustumist. ), sealhulgas aeglaselt reageeriv anafülaksia aine, mis põhjustab vasokonstriktsiooni ja eksudatsiooni piiramist. Prostaglandiinide sünteesi pärssimine salitsülaatide poolt seletab nende võimet pärssida valu, vähendada põletikulist reaktsiooni, aga ka palavikuga kehatemperatuuri Salitsülaatide palavikuvastane toime seisneb palaviku, kuid mitte normaalse kehatemperatuuri alandamises. PgE-2 ajuvedelikus, mis väljendub soojuse tootmise suurenemises ja soojusülekande vähenemises.PGE-2 moodustumist pärssides salitsülaadid taastavad termoregulatsioonikeskuse neuronite normaalse aktiivsuse.Selle tulemusena soojusülekanne suureneb, kiirgades soojust naha pinnalt ja aurustades ohtralt higi, see praktiliselt ei muutu. Salitsülaatide hüpotermiline toime avaldub üsna selgelt ainult siis, kui neid kasutatakse palaviku taustal. Normotermia korral on see praktiliselt olemas. ei muuda kehatemperatuuri.

NÄIDUSTUSED salitsülaatide ja atsetüülsalitsüülhappe (aspiriini) KASUTAMISEKS

1) AA-d kasutatakse valuvaigistina neuralgia, müalgia, artralgia (liigesevalu) korral. Tavaliselt kasutatakse atsetüülsalitsüülhapet valuva ja kroonilise valu sümptomaatiliseks raviks. Ravim on efektiivne paljude valutüüpide puhul (pinnapealse, mõõduka intensiivsusega postoperatiivse ja sünnitusjärgse valu, samuti pehmete kudede vigastusest põhjustatud valu, pindmiste veenide tromboflebiit, peavalu, düsmenorröa, algomenorröa).

2) Palaviku alandajana, näiteks reumaatilise etioloogiaga, nakkusliku ja põletikulise päritoluga palaviku korral. Salitsülaatide määramine kehatemperatuuri alandamiseks on soovitatav ainult väga kõrgel temperatuuril, mis mõjutab negatiivselt patsiendi seisundit (39 ja rohkem kraadi); st palavikuga palavikuga.

3) Põletikuvastase ainena põletikuliste protsesside, eriti artriidi ja müosiidiga patsientide raviks kasutatakse peamiselt atsetüülsalitsüülhapet. See vähendab põletikulist reaktsiooni, kuid ei katkesta seda.

4) Reumavastase vahendina, kollagenooside (reuma, reumatoidartriit, SLE jt), s.o süsteemsete difuussete sidekoehaigustega. Sel juhul kasutatakse kõiki efekte, sealhulgas desensibiliseerivat toimet.

Suurtes annustes kasutamisel vähendavad salitsülaadid järsult põletikunähte 24-48 tunni jooksul. Vähenenud valu, turse, liikumatus, suurenenud kohalik temperatuur, liigese punetus.

5) Agregatsioonivastase ainena lamell-fibriini trombide tekke ennetamiseks. Sel eesmärgil kasutatakse aspiriini väikestes annustes, ligikaudu 150-300 mg päevas. Ravimi selliste annuste igapäevane tarbimine on end tõestanud intravaskulaarse koagulatsiooni ennetamiseks ja raviks, müokardiinfarkti ennetamiseks.

6) ASA väikesed annused (600-900 mg) – profülaktiliselt kasutades hoiavad ära toidutalumatuse sümptomite teket. Lisaks on AA efektiivne kõhulahtisuse ja kiiritushaiguse korral.

KÕRVALMÕJUD

1) ASA kasutamise kõige levinum tüsistus on mao limaskesta ärritus (tsütoprotektiivsete prostaglandiinide, eriti PGI-2 prostatsükliini sünteesi pärssimise tagajärg), erosioonide teke, mõnikord koos verejooksuga. Selle tüsistuse kahekordne olemus: AA - hape, mis tähendab, et see ärritab limaskesta ennast; prostaglandiinide sünteesi pärssimine limaskestas, - prostatsükliini teine ​​soodustav tegur.

Patsiendil põhjustavad salitsülaadid düspepsiat, iiveldust, oksendamist ja pikaajalisel kasutamisel võivad neil olla haavandiline toime.

2) Salitsülaatide võtmisel on sagedane tüsistus hemorraagia (hemorraagia ja verejooks), mis on tingitud salitsülaatide trombotsüütide agregatsiooni pärssimisest ja antagonismist K-vitamiini suhtes, mis on vajalik protrombiini, prokonvertiini, IX ja X koagulatsiooni aktiveerimiseks. tegurid, samuti säilitada veresoonte seinte normaalne struktuur. Seetõttu ei häiri salitsülaatide kasutamine mitte ainult vere hüübimist, vaid suurendab ka veresoonte haprust. Selle tüsistuse vältimiseks või kõrvaldamiseks kasutatakse K-vitamiini preparaate.Kõige sagedamini vikasol, kuid parem on määrata K-vitamiini analoogi fütomenadioon, mis imendub kiiremini, on tõhusam ja vähem toksiline.

3) AA põhjustab suurtes annustes peaaju sümptomeid, mis väljenduvad tinnituses, kohinas kõrvades, kuulmislanguses, ärevuses ning raskemal juhul hallutsinatsioonides, teadvusekaotuses, krambis, hingamispuudulikkuses.

4) Bronhiaalastma või obstruktiivse bronhiidi all kannatavatel inimestel võivad salitsülaadid põhjustada bronhospasmihoogude sagenemist (mis on tingitud spasmolüütiliste prostaglandiinide sünteesi pärssimisest ja domineerivast leukotrieenide, sealhulgas aeglaselt reageeriva anafülaksia aine moodustumisest nende kaudu. tavaline eelkäija - arahhidoonhape).

5) Mõnel patsiendil võivad olla hüpoglükeemilised seisundid - PGE-2 sünteesi pärssimise tagajärg ja seeläbi selle inhibeeriv toime insuliini vabanemisele kõhunäärme saarekeste koe beetarakkudest.

6) Raseduse lõpus AA kasutamisel võib sünnitus 3-10 päeva edasi lükata. Vastsündinutel, kelle emad võtsid vastavalt näidustustele raseduse lõpus salitsülaate (AA), võivad areneda rasketeks kopsuveresoonkonnahaigusteks. Lisaks võivad raseduse ajal võetavad salitsülaadid (AA) häirida normaalset organogeneesi kulgu, eriti põhjustada ductus botalise mittesulgumist (tavaliseks organogeneesiks vajalike prostaglandiinide sünteesi pärssimise tõttu).

7) Harva (1: 500), kuid salitsülaatide suhtes esineb allergilisi reaktsioone. Talumatus võib avalduda nahalööbe, urtikaaria, sügeluse, angioödeemi, trombotsütopeenilise purpurina.

Salitsüülhape on paljude ainete, sealhulgas puuviljade (õunad, viinamarjad, apelsinid, virsikud, ploomid) koostisaine, osa mõnest seebist, lõhnaainest ja joogist (eriti kasemahl).

Salitsülaatidest kasutatakse lisaks AA-le NAATRIUMSALITSÜLAAT – see ravim annab valuvaigistava toime, mis on vaid 60% aspiriini omast; selle valuvaigistav ja põletikuvastane toime on veelgi nõrgem, seetõttu kasutatakse seda suhteliselt harva. Seda kasutatakse peamiselt süsteemsete difuussete kudede haiguste, kollagenooside (RA, reuma) korral. Sarnane ravim on metüülsalitsülaat.

Teise rühma mitte-narkootilised valuvaigistid on pürasolooni derivaadid. Sellesse ravimite rühma kuuluvad AMIDOPIRINE, BUTADION ja ANALGIN.

AMIDOPIRINE (PYRAMIDONE) (Amidopyrinum pulber; tab. 0, 25). Pyros – tuli. See on võimas valuvaigistav ja palavikuvastane aine.

Ravim imendub soolestikust täielikult ja kiiresti ning metaboliseerub organismis peaaegu täielikult. Kuid kõrge toksilisuse, eriti hematopoeesi inhibeeriva toime tõttu amidopüriini kliinikus praktiliselt ei kasutata; Seda ei kasutata iseseisva ainena ja see sisaldub ainult mõnedes kombineeritud preparaatides.

ANALGIN (Analginum; pulber; tab. 0, 5; amp. 1 ja 2 ml - 25% ja 50% lahus). Analgin on keemiliselt ja farmakoloogiliselt sarnane amidopüriiniga. Analgin on vees hästi lahustuv, seega võib seda manustada ka parenteraalselt. Nagu amidopüriinil, on sellel ravimil tugevam valuvaigistav toime kui palavikuvastane ja eriti põletikuvastane toime.

Analginit kasutatakse lühiajalise valuvaigistava ja palavikuvastase toime korral neuralgia, müosiidi, peavalu, hambavalu korral. Sel juhul kasutatakse reeglina tableti vormi. Tugevamatel juhtudel, kui on vaja kiiret mõju avaldada, kasutatakse analgini süste.Samas alandab analgin kiiresti kõrgenenud kehatemperatuuri.Analgin määratakse palavikualandajana ainult palaviku korral, kui ravim on esmaabi.hea on meeles pidada, et te ei tohi süstida 1 ml või rohkem, kuna võib esineda lüütiline temperatuuri langus, mis toob kaasa temperatuuri languse.Lapsele manustatakse 0,3-0,4 ml. Üldjuhul sel juhul lisatakse analgini lahusele dimed

rulli. Ravi analginiga on seotud tüsistuste tekkeriskiga (peamiselt vere kõrvalt), mistõttu selle kasutamine valuvaigistina ja palavikualandajana ei ole õigustatud, kui salitsülaadid või muud ained on sama tõhusad.

BARALGIN (Baralginum) - välja töötatud Saksamaal. Väga lähedane analgin-ravimile. Tableti kujul on see pärit Bulgaariast nimega SPASMOLGON. Baralgin koosneb analgiinist, millele on lisatud veel 2 sünteetilist ainet (millest üks on papaveriinilaadse toimega, teine ​​nõrga ganglioblokeeriva toimega). Sellest on selge, et baralgin on näidustatud peamiselt neeru-, maksa- ja soolekoolikute korral. Seda kasutatakse ka ajuveresoonte spasmide, peavalude ja migreeni korral. Saadaval nii tablettidena kui ka süstitavatena.

Praegu on terve rida analginit sisaldavaid kombineeritud preparaate (Maksigan, Spazmalgin, Spazgan, Veralgan jne)

BUTADION (Butadionum; tabelis 0,15 juures). Arvatakse, et butadioon on valuvaigistava toime poolest ligikaudu võrdne analginiga ja põletikuvastase toimega on see sellest oluliselt kõrgem. Seetõttu kasutatakse seda põletikuvastase ravimina. Selle näidustuse kohaselt on butadioon ette nähtud reumaatilise ja mittereumaatilise päritoluga liigeseväliste kudede kahjustuste (bursiit, tendiniit, sünoviit) korral. Näidustatud anküloseeriva spondüliidi, reumatoidartriidi, osteoartriidi korral.

Butadiooni ja ka teiste pürasolooni derivaatide maksimaalne kontsentratsioon veres saavutatakse umbes 2 tunni pärast. Ravim seondub aktiivselt plasmavalkudega (98%). Pikaajaline ravi butadiooniga põhjustab maksa mikrosomaalsete ensüümide stimuleerimist. Seetõttu kasutatakse butadiooni mõnikord väikestes annustes (0,005 g / kg päevas) hüperbilirubineemiaga lastel. Butadioon vähendab uraatide reabsorptsiooni viimastes tuubulites, mis aitab kaasa nende soolade eemaldamisele nende soolade kehast. Sellega seoses kasutatakse neid podagra jaoks.

Ravim on mürgine, seega on kõrvaltoimed:

1) nagu kõik pürasolooni derivaadid, võib see pikaajalisel kasutamisel põhjustada anoreksiat, raskustunnet epigastriumis, kõrvetisi, iiveldust, oksendamist, kõhulahtisust, peptilisi haavandeid. See võib põhjustada hepatiiti, seetõttu on see ette nähtud ainult 5-7 päeva;

2) nagu kõik pürasolooni ravimid, pärsib butadioon vereloomet (leukopeenia, aneemia, trombotsütopeenia) kuni agranuloditoosini;

3) butadioonravi ajal võib tekkida turse, kuna see hoiab kehas naatriumiioone ja seega vett (vähendab natriureesi); see võib põhjustada südame paispuudulikkust või isegi kopsuturset.

REOPIRIN (Rheopyrinum) - ravim, mis on amidopüriini ja butadiooni kombinatsioon, millel on väljendunud põletikuvastane ja valuvaigistav toime. Seda kasutatakse ainult põletikuvastase ainena artriidi, reumaatiliste kahjustuste, lumbago, adneksiidi, parametriidi, neuralgia korral. Lisaks on see, mis aitab kaasa uraadisoolade eritumisele organismist, ette nähtud podagra korral. Saadaval nii tableti- kui ka süstitavate ravimvormidena (Gedeon Rihter).

Hiljuti on sünteesitud rühm uusi valuvaigisteid, mida nimetatakse mittesteroidseteks põletikuvastasteks ravimiteks – MSPVA-deks.

ANILIINI DERIVAADID (või täpsemalt para-aminofenool).

Siin tuleks mainida kahte ravimit: fenatsetiin ja paratsetamool.

Paratsetamooli kui aktiivse valuvaigistava ja palavikuvastase ainena avastas von Mehring 1893. aastal. 1995. aastal tehti ettepanek, et paratsetamool on fenatsetiini metaboliit ning 1948. aastal tõestasid Brody ja Axelrod paratsetamooli rolli fenatsetiini peamise metaboliidina. Meie ajal kasutatakse paratsetamooli laialdaselt palavikuvastase ja valuvaigistava ainena patsiendi meditsiinilise farmakoloogilise hoolduse etapis. Sellega seoses on paratsetamool üks OTC-turu (OTC - jver the counter) iseloomulikke ravimeid, st ravimeid, mida müüakse ilma arsti retseptita. Üks esimesi farmakoloogilisi ettevõtteid, kes ametlikult esitles börsiväliseid ravimeid ja eriti paratsetamooli (panadool erinevates ravimvormides), on Sterling Health. Hoolimata asjaolust, et paratsetamooli toodavad praegu paljud farmaatsiaettevõtted erinevate nimetuste all (Acetaminophen, Watsou, USA; Dolipran, USA-Prantsusmaa; Miralgan, Jugoslaavia; Calpol, Wellcome England; Dofalgan, Prantsusmaa jne), on selleks vaja teatud tingimusi. saada puhast toodet. Vastasel juhul sisaldab ravim fenatsetiini ja 4-p-aminofenooli. Just need mürgised komponendid ei võimaldanud paratsetamoolil pikka aega arstide meditsiiniarsenalis oma õiget kohta võtta. Paratsetamooli (Panadol) toodavad Lääne ettevõtted, eelkõige Sterling Health, hea tootmistava tingimustes ja see sisaldab kõrgelt puhastatud toimeainet.

PARATSETAMOOLI TOIMEMEHHANISM.

On kindlaks tehtud, et paratsetamool on nõrk prostaglandiinide biosünteesi inhibiitor ning selle blokeeriv toime prostaglandiinide – valu- ja temperatuurireaktsiooni vahendajate – sünteesile avaldub suuremal määral kesknärvisüsteemis kui selle perifeerias. See seletab paratsetamooli tugeva valuvaigistava ja palavikuvastase toime ning väga nõrga põletikuvastase toime olemasolu. Paratsetamool praktiliselt ei seondu plasmavalkudega, tungib kergesti läbi hematoentsefaalbarjääri ja jaotub ajus peaaegu ühtlaselt. Ravim avaldab kiiret palavikku alandavat ja valuvaigistavat toimet umbes 20-30 minuti pärast ning toimib 4 tundi. Ravimi täieliku eliminatsiooni periood on keskmiselt 4,5 tundi.

Ravim eritub peamiselt neerude kaudu (98%), põhiosa manustatud annusest biotransformeerub maksas. Tulenevalt asjaolust, et paratsetamool praktiliselt ei mõjuta mao limaskesta, st ei põhjusta haavandilist toimet. See seletab ka bronhospasmide puudumist paratsetamooli kasutamisel isegi bronhiaalastma põdevatel inimestel. Ravim ei mõjuta erinevalt aspiriinist hematopoeetilist süsteemi ega vere hüübimissüsteemi.

Need eelised, nagu ka paratsetamooli laialdane terapeutiline toime, on nüüd võimaldanud sellel võtta õige koha teiste mitte-narkootiliste analgeetikumide seas. Paratsetamooli sisaldavaid preparaate kasutatakse järgmistel näidustustel:

1) Erineva päritoluga madala ja keskmise intensiivsusega valusündroom (peavalu, hambavalu, neuralgia, müalgia, valu vigastuste korral, põletused).

2) Febriilne palavik nakkus- ja põletikuliste haiguste korral. See on kõige parem palavikualandajana pediaatrilises praktikas, pediaatrias.

Mõnikord kombineeritakse aniliini derivaate (näiteks fenatsetiin) ühes tabletis teiste mittenarkootiliste analgeetikumidega, saades nii kombineeritud ravimid. Kõige sagedamini kombineeritakse fenatsetiin AA ja kodeiiniga. Tuntud on järgmised kombineeritud preparaadid: asfeen, sedalgiin, tsitramoon, pirkofeen, panadeiin, solpadeiin.

Fenatsetiini kui paratsetamooli manustamise tõttu on kõrvaltoimeid vähe ja rohkem. Paratsetamooli tõsistest kõrvaltoimetest on teatatud harva ja need on tavaliselt seotud ravimi üleannustamisega (rohkem kui 4,0 päevas) või ravimi pikaajalise (rohkem kui 4 päeva) kasutamisega. Kirjeldatud on ainult üksikuid ravimi võtmisega seotud trombotsütopeenia ja hemolüütilise aneemia juhtumeid. Kõige sagedamini teatatud methemoglobineemia areng fenatsetiini kasutamisel, samuti hepatotoksiline toime.

Reeglina on kaasaegsetel mitte-narkootilistel analgeetikumidel ennekõike väljendunud põletikuvastane toime, seetõttu nimetatakse neid kõige sagedamini MSPVA-deks.

Need on mitmesuguste rühmade keemilised ühendid, peamiselt erinevate hapete soolad:

a) äädikhappe derivaadid: indometatsiin, sulindak, ibufenak, sofenak, pranoprofeen;

b) propioonhappe derivaadid: ibuprofeen, naprokseen, ketoprofeen, surgaam jne;

c) antraniilhappe derivaadid: flufenaamhape, mefenaanhape, voltareen;

d) nikotiinhappe derivaadid: niflumiinhape, kloniksiin;

e) oksikaamid (enoliinhapped): piroksikaam, isoksikaam, sudokskaam.

Indometatsiin (Indomethacinum; kapslid ja dražeed 0,025; suposiidid - 0,05) on mittesteroidne põletikuvastane ravim (NSAID), mis on indooläädikhappe (indooli) derivaat. Sellel on põletikuvastane, valuvaigistav ja palavikuvastane toime. See on üks tugevamaid mittesteroidseid põletikuvastaseid ravimeid ja on võrdlus-MSPVA-d. MSPVA-d – erinevalt salitsülaatidest põhjustavad prostaglandiini süntetaasi (COX) pöörduvat inhibeerimist.

Selle põletikuvastast toimet kasutatakse põletiku eksudatiivsete vormide, reuma, dissemineerunud (süsteemsete) sidekoehaiguste (SLE, sklerodermia, periartriit nodosa, dermatomüosiit) korral. Ravim on kõige kasulikum põletikulises protsessis, millega kaasnevad degeneratiivsed muutused selgroo liigestes, deformeeruva osteoartriidi, psoriaatilise artropaatia korral. Kasutatakse kroonilise glomerulonefriidi korral. Väga efektiivne ägedate podagrahoogude korral, valuvaigistav toime kestab 2 tundi.

Enneaegsetel imikutel kasutatakse seda (1-2 korda) toimiva arteriaalse arterioosjuha sulgemiseks.

See on toksiline, seetõttu esinevad 25-50% juhtudest väljendunud kõrvaltoimed (aju: peavalu, peapööritus, tinnitus, segasus, nägemistaju ähmastumine, depressioon; seedetraktist: haavandid, iiveldus, oksendamine, düspepsia; nahk: lööbed; veri: düskraasia; naatriumioonide peetus; hepatotoksiline). Alla 14-aastaseid lapsi ei soovitata.

Järgmine mittesteroidne põletikuvastane aine – IBUPROFEEN (Ibuprofenum; tabelis 0, 2) – sünteesiti 1976. aastal Inglismaal. Ibuprofeen on fenüülpropioonhappe derivaat. Põletikuvastase toime, valuvaigistava ja palavikku alandava toime poolest on see salitsülaatide lähedane ja veelgi aktiivsem. Imendub hästi seedetraktist. Patsiendid taluvad seda paremini kui AA. Suukaudsel manustamisel on kõrvaltoimete sagedus väiksem. Samas ärritab see ka seedetrakti (kuni haavandini). Lisaks on penitsilliiniallergiaga patsiendid tundlikud brufeeni (ibuprofeeni) suhtes, eriti SLE-ga patsiendid.

92-99% seondub plasmavalkudega. See tungib aeglaselt liigeseõõnde, kuid püsib sünoviaalkoes, luues selles suurema kontsentratsiooni kui vereplasmas ja kaob sealt aeglaselt pärast tühistamist. See eritub organismist kiiresti (T 1/2 = 2-2,5 tundi) ja seetõttu on vajalik ravimi sagedane manustamine (3-4 korda päevas - esimene annus enne sööki ja ülejäänud pärast sööki, et pikendada. mõju).

See on näidustatud: RA, deformeeriva osteoartriidi, anküloseeriva spondüliidi, reuma patsientide raviks. See annab suurima efekti haiguse algfaasis. Lisaks kasutatakse ibuprofeeni tugeva palavikualandajana.

Brufeenile lähedane ravim on NAPROXEN (naprosiin; tab. 0, 25) on naftüülpropioonhappe derivaat. Seedetraktist imendub kiiresti, maksimaalne kontsentratsioon veres 2 tunni pärast. 97-98% seondub plasmavalkudega. See tungib hästi kudedesse ja sünoviaalvedelikku. Sellel on hea valuvaigistav toime. Põletikuvastane toime on ligikaudu sama, mis butadioonil (veelgi suurem). Palavikuvastane toime on suurem kui aspiriinil, butadioonil. Sellel on pikaajaline toime, seetõttu on see ette nähtud ainult 2 korda päevas. Patsientide poolt hästi talutav.

Rakenda see:

1) palavikualandajana; sellega seoses on see tõhusam kui aspiriin;

2) põletikuvastase ja valuvaigistina RA, krooniliste reumaatiliste haiguste ja müosiidi korral.

Kõrvaltoimed on haruldased, ilmnevad düspeptiliste sümptomite (kõrvetised, kõhuvalu), peavalu, higistamise, allergiliste reaktsioonide kujul.

Järgmine kaasaegne MSPVA on SURGAM ehk tioprofeenhape (tabelid 0, 1 ja 0, 3) on propioonhappe derivaat. Sellel on valuvaigistav ja põletikuvastane toime. Samuti märgiti ravimi palavikuvastast toimet. Samad näidustused ja kõrvaltoimed.

DICLOFENAC-SODIUM (Voltaren, Ortofen) on fenüüläädikhappe derivaat. Tänapäeval on see üks aktiivsemaid põletikuvastaseid ravimeid, tugevuselt on see ligikaudu võrdne indometatsiiniga. Lisaks on sellel tugev valuvaigistav ja palavikuvastane toime. Põletikuvastase ja valuvaigistava toime järgi on see aktiivsem kui aspiriin, butadioon, ibuprofeen.

See imendub seedetraktis hästi, suu kaudu manustatuna saabub maksimaalne kontsentratsioon veres 2-4 tunni pärast. Läbib intensiivselt presüsteemse eliminatsiooni ja ainult 60% aktsepteeritud annusest siseneb vereringesüsteemi. 99% seondub plasmavalkudega. Kiiresti tungib sünoviaalvedelikku.

Sellel on madal toksilisus, kuid sellel on märkimisväärne terapeutilise toime ulatus. Hästi talutav, mõnikord põhjustab ainult düspeptilisi ja allergilisi reaktsioone.

See on näidustatud mis tahes lokaliseerimise ja etioloogiaga põletiku korral, kuid seda kasutatakse peamiselt reuma, RA ja muude sidekoehaiguste (koos Bechterewi tõvega) korral.

PIROKSIKAAM (isoksikaam, sudoksikaam) on uus mittesteroidne põletikuvastane ravim, mis erineb teistest mittesteroidsetest põletikuvastastest ravimitest, oksikaami derivaat.

Imendub seedekulglast rahuldavalt. Maksimaalne kontsentratsioon veres saabub 2-3 tunni pärast. Suukaudsel manustamisel imendub see hästi, poolväärtusaeg on umbes 38-45 tundi (see on lühiajalise kasutamise korral ja pikaajalisel kasutamisel - kuni 70 tundi), seega võib seda kasutada üks kord päevas.

KÕRVALTOIMED: düspepsia, mõnikord hemorraagia.

Piroksikaam inhibeerib interleukiin-1 moodustumist, mis stimuleerib sünoviaalrakkude vohamist ja neis neutraalsete proteolüütiliste ensüümide (kollagenaas, elastaas) ja prostaglandiin E tootmist. IL-1 aktiveerib T-lümfotsüütide, fibroblastide ja sünoviaalrakkude proliferatsiooni.

Plasmas on see 99% seotud valkudega. Reumatoidartriidiga patsientidel tungib see hästi sünoviaalvedelikku. Annused 10–20 mg (1 või 2 tabletti) põhjustavad valuvaigistavat (30 minutit pärast allaneelamist) ja palavikku alandavat toimet ning suuremad annused (20–40 mg) põletikuvastaseid (1 nädalase pideva kasutamise lõpuks). Erinevalt aspiriinist ärritab see seedetrakti vähem.

Ravimit kasutatakse RA, anküloseeriva spondüliidi, osteoartriidi ja podagra ägenemise korral.

Kõigil ülalnimetatud ainetel, välja arvatud salitsülaadid, on tugevam põletikuvastane toime kui teistel ainetel.

Need pärsivad hästi eksudatiivset põletikku ja sellega kaasnevat valusündroomi ning mõjutavad oluliselt vähem aktiivselt alteratiivset ja proliferatiivset faasi.

Patsiendid taluvad neid ravimeid paremini kui aspiriin ja salitsülaadid, indometatsiin, butadioon. Seetõttu on neid ravimeid kasutatud peamiselt põletikuvastaste ravimitena. Sellest saigi nad nime – MSPVA-d (mittesteroidsed põletikuvastased ravimid). Kuid lisaks nendele uutele MSPVA-dele hõlmavad mittesteroidsed PVA-d üldiselt ka vanu ravimeid – mitte-narkootilisi analgeetikume.

Kõik uued mittesteroidsed põletikuvastased ravimid on vähem toksilised kui salitsülaadid ja indometatsiin.

Mitte ainult mittesteroidsed põletikuvastased ravimid ei inhibeeri kõhre- ja luukoe hävitavaid protsesse, vaid võivad mõnel juhul isegi neid esile kutsuda. Need häirivad kondrotsüütide võimet sünteesida proteaasi inhibiitoreid (kollagenaas, elastaas) ja suurendavad seeläbi kõhre- ja luukahjustusi. Inhibeerides prostaglandiinide sünteesi, pärsivad MSPVA-d glükoproteiinide, glükosaminoglükaanide, kollageeni ja teiste kõhre regenereerimiseks vajalike valkude sünteesi. Õnneks täheldatakse seisundi halvenemist vaid mõnel patsiendil, samas kui enamikul võib põletiku piiramine takistada patoloogilise protsessi edasist arengut.

ANALGEESIAANID(valuvaigistid), ravimid, mis vähendavad või kõrvaldavad valutunnet. Valuvaigistav (analgeetiline) toime avaldub erinevate farmakoloogiliste rühmade ravimitel. See on kõige tugevam narkootilistel opioid A. lehtedel, mis interakteeruvad opioidiretseptoritega. Neid kasutatakse anestesioloogias hl. arr. üldnarkoosi ja operatsioonijärgse valu leevendamiseks; tugeva valu sündroomiga vigastuste ja haigustega (pahaloomulised kasvajad, müokardiinfarkt jne). Selle rühma peamised esindajad A. s. - morfiin, fentanüül (remifentaniil), omnopon, promedool, trimeperidiin, prosidool, butorfanool, moradool, stadool, nalbufiin, tramadool. Narkootiline A. s. on tugeva valuvaigistava toimega, võib põhjustada uimastisõltuvust, võõrutussündroom, üleannustamise korral tekib sügav uni, mis muutub anesteesia staadiumiks, seejärel kooma, mis viib hingamiskeskuse halvatuseni.

Buprenorfiin (tebaiini alkaloidi poolsünteetiline derivaat) omab 20–50 korda tugevamat valuvaigistavat toimet kui morfiin; ette nähtud intensiivse valu leevendamiseks pärast väikeseid kõhuoperatsioone; tabletivormi tõttu on hädavajalik erakorralises meditsiinis massiliste traumaatiliste kahjustuste korral.

Opioidi A. s. universaalne antagonist. on naksoloon, mis blokeerib nende seondumise või tõrjub need välja igat tüüpi opioidiretseptoritest. Seda kasutatakse opioidide toime kiireks peatamiseks, sealhulgas nende üleannustamise korral (anesteesiajärgne hingamisdepressioon, äge opioidimürgistus jne).

Mittenarkootilisele A. s. hõlmavad pürasolooni derivaate (amidopüriin, analgin, antipüriin, baralgiin, butadioon, reopüriin), aniliin (antifebriin, paratsetamool, fenatsetiin), salitsüülhape (atsetüülsalitsüülhape, naatriumsalitsülaat, salitsüülamiid, diflunisaal, tosibeen). Valuvaigistava toime poolest on need oluliselt madalamad kui narkootiline A. s., neil on palavikuvastane toime palavikulistes tingimustes. Erinevate rühmade ühenditel on väljendunud põletikuvastane toime, Ch. arr. erinevate hapete soolad: äädikhappe derivaadid (indometatsiin, ibufenak, sulindak, sofenak, pranoprofeen); propioonhape (ibuprofeen, ketoprofeen, naprokseen jne); antraniilhape (Voltaren ja teised); nikotiinhape (kloniksiin); oksikaam (piroksikaam). Lisaks on need efektiivsed ainult teatud tüüpi valude puhul (neuralgiline, peavalu, hambaravi, lihaseline, liigesevalu). Mittenarkootiline A. s. ei oma hüpnootilist toimet, ei mõjuta hingamis- ja köhakeskusi, konditsioneeritud refleksi aktiivsust, ei põhjusta eufooriat ja ravimisõltuvust.