Pharmacologie clinique des antibiotiques. Classification moderne des antibiotiques Tout sur la pharmacologie des antibiotiques

Les antibiotiques constituent un vaste groupe de médicaments bactéricides, chacun caractérisé par son propre spectre d'action, ses indications d'utilisation et la présence de certaines conséquences

Les antibiotiques sont des substances qui peuvent inhiber la croissance des micro-organismes ou les détruire. Selon la définition GOST, les antibiotiques comprennent les substances d'origine végétale, animale ou microbienne. Actuellement, cette définition est quelque peu dépassée, car un grand nombre de drogues synthétiques ont été créées, cependant, ce sont les antibiotiques naturels qui ont servi de prototype pour leur création.

L'histoire des médicaments antimicrobiens commence en 1928, lorsque A. Fleming a été découvert pour la première fois pénicilline... Cette substance a été précisément découverte, et non créée, puisqu'elle a toujours existé dans la nature. Dans la nature vivante, il est produit par des champignons microscopiques du genre Penicillium, se protégeant des autres micro-organismes.

En moins de 100 ans, plus d'une centaine de médicaments antibactériens différents ont été créés. Certains d'entre eux sont déjà obsolètes et ne sont pas utilisés dans le traitement, et d'autres ne sont introduits que dans la pratique clinique.

Comment fonctionnent les antibiotiques

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Tous les médicaments antibactériens, en fonction de leur effet sur les micro-organismes, peuvent être divisés en deux grands groupes :

bactéricide- provoquer directement la mort des microbes ;
bactériostatique- empêcher la croissance des micro-organismes. Incapables de croître et de se multiplier, les bactéries sont détruites par le système immunitaire de la personne malade.

Les antibiotiques réalisent leurs effets de plusieurs manières : certains d'entre eux interfèrent avec la synthèse des acides nucléiques des microbes ; d'autres interfèrent avec la synthèse de la paroi cellulaire bactérienne, d'autres perturbent la synthèse des protéines et le quatrième bloque les fonctions des enzymes respiratoires.

Groupes d'antibiotiques

Malgré la diversité de ce groupe de médicaments, tous peuvent être attribués à plusieurs types principaux. Cette classification est basée sur la structure chimique - les médicaments d'un groupe ont une formule chimique similaire, différant les uns des autres par la présence ou l'absence de certains fragments de molécules.

La classification des antibiotiques implique la présence de groupes :

Dérivés de la pénicilline... Cela inclut tous les médicaments créés sur la base du tout premier antibiotique. Dans ce groupe, on distingue les sous-groupes ou générations suivants de médicaments à base de pénicilline :

La benzylpénicilline naturelle, synthétisée par les champignons, et les médicaments semi-synthétiques : méthicilline, nafcilline.
Médicaments de synthèse : carbpénicilline et ticarcilline, qui ont un spectre d'effets plus large.
La mécillam et l'azlocilline, qui ont un spectre d'action encore plus large.

Céphalosporines- les plus proches parents des pénicillines. Le tout premier antibiotique de ce groupe, la céfazoline C, est produit par des champignons du genre Cephalosporium. La plupart des médicaments de ce groupe ont un effet bactéricide, c'est-à-dire qu'ils tuent les micro-organismes. Il existe plusieurs générations de céphalosporines :

1ère génération : céfazoline, céphalexine, céfradine, etc.
II génération : cefsulodine, céfamandol, céfuroxime.
Génération III : céfotaxime, ceftazidime, céfodizime.
Génération IV : cefpirome.
Génération V : ceftolosan, ceftopibrol.

Les différences entre les différents groupes résident principalement dans leur efficacité - les générations futures ont un spectre d'action plus large et sont plus efficaces. Les céphalosporines de 1ère et 2ème générations sont aujourd'hui extrêmement rarement utilisées en pratique clinique, la plupart d'entre elles ne sont même pas produites.

- médicaments à structure chimique complexe qui ont un effet bactériostatique sur un large éventail de microbes. Représentants: azithromycine, rovamycine, josamycine, leucomycine et plusieurs autres. Les macrolides sont considérés comme l'un des médicaments antibactériens les plus sûrs - ils peuvent même être utilisés par les femmes enceintes. Les azalides et les cétolides sont des variétés de macorlides qui diffèrent par la structure des molécules actives.

Un autre avantage de ce groupe de médicaments est qu'ils sont capables de pénétrer dans les cellules du corps humain, ce qui les rend efficaces dans le traitement des infections intracellulaires :,.

Aminoglycosides... Représentants : gentamicine, amikacine, kanamycine. Efficace contre un grand nombre de micro-organismes aérobies à Gram négatif. Ces médicaments sont considérés comme les plus toxiques et peuvent entraîner de graves complications. Ils sont utilisés pour traiter les infections des voies génito-urinaires.
Tétracyclines... Fondamentalement, ce sont des drogues semi-synthétiques et synthétiques, qui comprennent : la tétracycline, la doxycycline, la minocycline. Efficace contre de nombreuses bactéries. L'inconvénient de ces médicaments est la résistance croisée, c'est-à-dire que les micro-organismes qui ont développé une résistance à un médicament seront insensibles aux autres de ce groupe.
Fluoroquinolones... Ce sont des drogues entièrement synthétiques qui n'ont pas leur équivalent naturel. Tous les médicaments de ce groupe sont divisés en la première génération (péfloxacine, ciprofloxacine, norfloxacine) et la seconde (lévofloxacine, moxifloxacine). Ils sont utilisés le plus souvent pour traiter les infections des voies respiratoires supérieures (,) et des voies respiratoires (,).
Lincosamides. Ce groupe comprend l'antibiotique naturel lincomycine et son dérivé clindamycine. Ils ont à la fois des effets bactériostatiques et bactéricides, l'effet dépend de la concentration.
Carbapénèmes... Ce sont l'un des antibiotiques les plus modernes qui agissent sur un grand nombre de micro-organismes. Les médicaments de ce groupe appartiennent aux antibiotiques de réserve, c'est-à-dire qu'ils sont utilisés dans les cas les plus difficiles lorsque d'autres médicaments sont inefficaces. Représentants : imipénème, méropénème, ertapénème.
Polymyxines... Ce sont des médicaments hautement spécialisés utilisés pour traiter les infections causées par. Les polymyxines comprennent les polymyxines M et B. L'inconvénient de ces médicaments est un effet toxique sur le système nerveux et les reins.
Médicaments antituberculeux... Il s'agit d'un groupe distinct de médicaments qui ont un effet prononcé sur. Ceux-ci incluent la rifampicine, l'isoniazide et le PASK. D'autres antibiotiques sont également utilisés pour traiter la tuberculose, mais seulement si une résistance à ces médicaments s'est développée.
Agents antifongiques... Ce groupe comprend les médicaments utilisés pour traiter les mycoses - infections fongiques : amphotirécine B, nystatine, fluconazole.

Modes d'utilisation des antibiotiques

Les médicaments antibactériens sont disponibles sous différentes formes: comprimés, poudre à partir desquels une solution injectable est préparée, pommades, gouttes, spray, sirop, suppositoires. Les principales utilisations des antibiotiques sont :

Oral- administration par voie orale. Le médicament peut être pris sous forme de comprimé, de gélule, de sirop ou de poudre. La fréquence d'administration dépend du type d'antibiotiques, par exemple, l'azithromycine est prise une fois par jour et la tétracycline - 4 fois par jour. Il existe des directives pour chaque type d'antibiotique qui vous indiquent quand le prendre - avant, pendant ou après. L'efficacité du traitement et la gravité des effets secondaires en dépendent. Pour les petits enfants, les antibiotiques sont parfois prescrits sous forme de sirop - il est plus facile pour les enfants de boire un liquide que d'avaler une pilule ou une capsule. De plus, le sirop peut être édulcoré pour éliminer le goût désagréable ou amer du médicament lui-même.
Injectable- sous forme d'injections intramusculaires ou intraveineuses. Avec cette méthode, le médicament pénètre plus rapidement dans le site d'infection et agit plus activement. L'inconvénient de cette voie d'administration est la douleur lors de l'injection. Les injections sont utilisées pour les maladies modérées et sévères.

Important:seule une infirmière d'une polyclinique ou d'un hôpital doit faire des injections ! L'injection d'antibiotiques à domicile est fortement déconseillée.

Local- appliquer des onguents ou des crèmes directement sur le site de l'infection. Cette méthode d'administration de médicament est principalement utilisée pour les infections cutanées - érysipèle, ainsi qu'en ophtalmologie - pour les infections oculaires, par exemple, la pommade à la tétracycline pour la conjonctivite.

La voie d'administration est déterminée uniquement par le médecin. Dans ce cas, de nombreux facteurs sont pris en compte: l'absorption du médicament dans le tractus gastro-intestinal, l'état du système digestif dans son ensemble (dans certaines maladies, le taux d'absorption diminue et l'efficacité du traitement diminue). Certains médicaments ne peuvent être administrés que d'une seule façon.

Lors de l'injection, vous devez savoir comment la poudre peut être dissoute. Par exemple, Abaktal ne peut être dilué qu'avec du glucose, car il est détruit lors de l'utilisation de chlorure de sodium, ce qui signifie que le traitement sera inefficace.

Sensibilité aux antibiotiques

Tout organisme s'habitue tôt ou tard aux conditions les plus sévères. Cette affirmation est également vraie en ce qui concerne les micro-organismes - en réponse à une exposition prolongée aux antibiotiques, les microbes développent une résistance à ceux-ci. Le concept de sensibilité aux antibiotiques a été introduit dans la pratique médicale - avec quelle efficacité un médicament particulier affecte l'agent pathogène.

Toute prescription d'antibiotiques doit être basée sur la connaissance de la sensibilité de l'agent pathogène. Idéalement, avant de prescrire un médicament, le médecin doit effectuer un test de sensibilité et prescrire le médicament le plus efficace. Mais le temps pour une telle analyse est au mieux de quelques jours, et pendant ce temps, l'infection peut conduire au résultat le plus triste.

Par conséquent, en cas d'infection par un agent pathogène inexpliqué, les médecins prescrivent des médicaments de manière empirique - en tenant compte de l'agent pathogène le plus probable, en connaissant la situation épidémiologique dans une région particulière et un établissement médical. Pour cela, des antibiotiques à large spectre d'action sont utilisés.

Après avoir effectué une analyse de sensibilité, le médecin a la possibilité de remplacer le médicament par un médicament plus efficace. Le remplacement du médicament peut être effectué même en l'absence d'effet du traitement pendant 3 à 5 jours.

La prescription étiotrope (ciblée) d'antibiotiques est plus efficace. Dans ce cas, il s'avère ce qui a causé la maladie - avec l'aide de la recherche bactériologique, le type d'agent pathogène est établi. Ensuite, le médecin sélectionne un médicament spécifique auquel le microbe n'a aucune résistance (résistance).

Les antibiotiques sont-ils toujours efficaces ?

Les antibiotiques n'agissent que sur les bactéries et les champignons ! Les micro-organismes unicellulaires sont considérés comme des bactéries. Il existe plusieurs milliers d'espèces de bactéries, dont certaines coexistent assez normalement avec l'homme - plus de 20 espèces de bactéries vivent dans le gros intestin. Certaines bactéries sont conditionnellement pathogènes - elles ne deviennent la cause de la maladie que dans certaines conditions, par exemple lorsqu'elles pénètrent dans un habitat atypique pour elles. Par exemple, très souvent, la prostatite est causée par Escherichia coli, qui pénètre dans la voie ascendante du rectum.

Noter: les antibiotiques sont absolument inefficaces pour les maladies virales. Les virus sont plusieurs fois plus petits que les bactéries, et les antibiotiques n'ont tout simplement pas de point d'application de leur capacité. Par conséquent, les antibiotiques contre le rhume n'ont aucun effet, car les rhumes dans 99% des cas sont causés par des virus.

Les antibiotiques contre la toux et la bronchite peuvent être efficaces si les bactéries sont à l'origine des symptômes. Seul un médecin peut déterminer la cause de la maladie - pour cela, il prescrit des analyses de sang, si nécessaire, un test d'expectoration, s'il part.

Important:se prescrire des antibiotiques est inacceptable ! Cela ne fera que conduire au fait que certains des agents pathogènes développeront une résistance, et la prochaine fois, la maladie sera beaucoup plus difficile à guérir.

Bien sûr, les antibiotiques sont efficaces lorsque - cette maladie est de nature exclusivement bactérienne, causée par des streptocoques ou des staphylocoques. Pour le traitement de l'angine de poitrine, les antibiotiques les plus simples sont utilisés - pénicilline, érythromycine. La chose la plus importante dans le traitement de l'angine de poitrine est le respect de la fréquence de prise des médicaments et de la durée du traitement - au moins 7 jours. Vous ne pouvez pas arrêter de prendre le médicament immédiatement après l'apparition de la maladie, qui est généralement notée le 3-4ème jour. L'angine vraie ne doit pas être confondue avec l'amygdalite, qui peut être d'origine virale.

Noter: un mal de gorge non traité peut provoquer un rhumatisme articulaire aigu ou !

L'inflammation des poumons () peut être d'origine à la fois bactérienne et virale. Les bactéries provoquent une pneumonie dans 80% des cas, donc même lorsqu'ils sont prescrits empiriquement, les antibiotiques pour la pneumonie ont un bon effet. Dans la pneumonie virale, les antibiotiques n'ont pas d'effet thérapeutique, bien qu'ils empêchent la flore bactérienne de rejoindre le processus inflammatoire.

Antibiotiques et alcool

La consommation simultanée d'alcool et d'antibiotiques dans un court laps de temps ne mène à rien de bon. Certains médicaments sont décomposés dans le foie, tout comme l'alcool. La présence d'un antibiotique et d'alcool dans le sang exerce une lourde charge sur le foie - il n'a tout simplement pas le temps de neutraliser l'alcool éthylique. En conséquence, la probabilité de développer des symptômes désagréables augmente: nausées, vomissements, troubles intestinaux.

Important: un certain nombre de médicaments interagissent avec l'alcool à un niveau chimique, ce qui réduit directement l'effet thérapeutique. Ces médicaments comprennent le métronidazole, le chloramphénicol, la céfopérazone et un certain nombre d'autres. La consommation simultanée d'alcool et de ces médicaments peut non seulement réduire l'effet thérapeutique, mais également entraîner un essoufflement, des convulsions et la mort.

Bien sûr, certains antibiotiques peuvent être pris en buvant, mais pourquoi risquer sa santé ? Il est préférable de s'abstenir d'alcool pendant une courte période - la durée de l'antibiothérapie dépasse rarement 1,5 à 2 semaines.

Antibiotiques pendant la grossesse

Les femmes enceintes souffrent de maladies infectieuses pas moins souvent que tout le monde. Mais le traitement des femmes enceintes avec des antibiotiques est très difficile. Dans le corps d'une femme enceinte, un fœtus grandit et se développe - un enfant à naître, très sensible à de nombreux produits chimiques. La pénétration d'antibiotiques dans l'organisme en développement peut provoquer le développement de malformations fœtales, des dommages toxiques au système nerveux central du fœtus.

Au cours du premier trimestre, il est conseillé d'éviter complètement l'utilisation d'antibiotiques. Aux deuxième et troisième trimestres, leur rendez-vous est plus sûr, mais aussi, si possible, doit être limité.

Il est impossible de refuser de prescrire des antibiotiques à une femme enceinte pour les maladies suivantes :

Pneumonie;
angine;
plaies infectées;
infections spécifiques : brucellose, borrelliase ;
infections génitales :,.

Quels antibiotiques peut-on prescrire à une femme enceinte ?

La pénicilline, les céphalosporines, l'érythromycine, la josamycine n'ont pratiquement aucun effet sur le fœtus. La pénicilline, bien qu'elle traverse le placenta, n'affecte pas négativement le fœtus. La céphalosporine et d'autres médicaments nommés traversent le placenta à des concentrations extrêmement faibles et ne peuvent pas nuire à l'enfant à naître.

Les médicaments conditionnellement sûrs comprennent le métronidazole, la gentamicine et l'azithromycine. Ils ne sont prescrits que pour des raisons de santé, lorsque le bénéfice pour la femme l'emporte sur le risque pour l'enfant. De telles situations incluent une pneumonie sévère, une septicémie et d'autres infections graves, dans lesquelles une femme peut simplement mourir sans antibiotiques.

Lequel des médicaments ne doit pas être prescrit pendant la grossesse

Les médicaments suivants ne doivent pas être utilisés chez les femmes enceintes :

aminosides- peut conduire à une surdité congénitale (à l'exception de la gentamicine) ;
clarithromycine, roxithromycine- dans les expériences, ils ont eu un effet toxique sur les embryons des animaux ;
fluoroquinolones;
tétracycline- perturbe la formation du système squelettique et des dents;
chloramphénicol- dangereux en fin de grossesse en raison de la suppression des fonctions de la moelle osseuse chez l'enfant.

Pour certains médicaments antibactériens, il n'y a aucune preuve d'un effet négatif sur le fœtus. L'explication est simple - aucune expérience n'est réalisée sur les femmes enceintes pour déterminer la toxicité des médicaments. Les expériences sur les animaux, cependant, ne permettent pas une certitude à 100% pour exclure tous les effets négatifs, car le métabolisme des médicaments chez les humains et les animaux peut différer considérablement.

Il convient de noter qu'avant, vous devez également arrêter de prendre des antibiotiques ou modifier vos plans de conception. Certains médicaments ont un effet cumulatif - ils peuvent s'accumuler dans le corps d'une femme et, pendant un certain temps après la fin du traitement, ils sont progressivement métabolisés et excrétés. Il est recommandé de tomber enceinte au plus tôt 2-3 semaines après la fin de la prise d'antibiotiques.

Les conséquences de la prise d'antibiotiques

L'ingestion d'antibiotiques dans le corps humain n'entraîne pas seulement la destruction des bactéries pathogènes. Comme tous les produits chimiques étrangers, les antibiotiques ont un effet systémique - d'une manière ou d'une autre, ils affectent tous les systèmes du corps.

Il existe plusieurs groupes d'effets secondaires des antibiotiques :

Réactions allergiques

Presque tous les antibiotiques peuvent provoquer des allergies. La gravité de la réaction est différente : éruption cutanée sur le corps, œdème de Quincke (œdème de Quincke), choc anaphylactique. Si une éruption cutanée allergique n'est pratiquement pas dangereuse, le choc anaphylactique peut être fatal. Le risque de choc est beaucoup plus élevé avec les injections d'antibiotiques, c'est pourquoi les injections ne doivent être administrées que dans des établissements médicaux - il peut y avoir des soins d'urgence.

Antibiotiques et autres médicaments antimicrobiens qui provoquent des réactions allergiques croisées :

Réactions toxiques

Les antibiotiques peuvent endommager de nombreux organes, mais le foie est le plus sensible à leurs effets - dans le contexte d'une antibiothérapie, une hépatite toxique peut survenir. Certains médicaments ont un effet toxique sélectif sur d'autres organes : les aminosides - sur l'appareil auditif (provoquent la surdité) ; les tétracyclines inhibent la croissance osseuse chez les enfants.

Remarque: la toxicité du médicament dépend généralement de sa dose, mais en cas d'intolérance individuelle, des doses parfois encore plus faibles suffisent pour que l'effet apparaisse.

Effets sur le tractus gastro-intestinal

Lors de la prise de certains antibiotiques, les patients se plaignent souvent de douleurs à l'estomac, de nausées, de vomissements et de troubles des selles (diarrhée). Ces réactions sont le plus souvent dues à l'effet irritant local des médicaments. L'effet spécifique des antibiotiques sur la flore intestinale entraîne des troubles fonctionnels de son activité, qui s'accompagnent le plus souvent de diarrhée. Cette condition est appelée diarrhée associée aux antibiotiques, connue sous le nom de dysbiose après les antibiotiques.

Autres effets secondaires

Les autres effets secondaires incluent :

suppression de l'immunité;
l'émergence de souches de micro-organismes résistantes aux antibiotiques ;
surinfection - une condition dans laquelle des microbes résistants à un antibiotique donné sont activés, conduisant à l'émergence d'une nouvelle maladie ;
violation du métabolisme des vitamines - en raison de la suppression de la flore naturelle du côlon, qui synthétise certaines vitamines B;
La bactériolyse de Jarisch-Herxheimer est une réaction qui se produit lors de l'utilisation de médicaments bactéricides, lorsqu'une grande quantité de toxines est libérée dans le sang à la suite de la mort simultanée d'un grand nombre de bactéries. La réaction est similaire cliniquement avec le choc.

Les antibiotiques peuvent-ils être utilisés à des fins prophylactiques?

L'auto-éducation dans le domaine du traitement a conduit au fait que de nombreux patients, en particulier les jeunes mères, tentent de se prescrire un antibiotique (ou à leur enfant) au moindre signe de rhume. Les antibiotiques n'ont pas d'effet prophylactique - ils traitent la cause de la maladie, c'est-à-dire qu'ils éliminent les micro-organismes et, en l'absence, seuls les effets secondaires des médicaments apparaissent.

Il existe un nombre limité de situations où des antibiotiques sont administrés avant les manifestations cliniques de l'infection, afin de la prévenir :

opération- dans ce cas, l'antibiotique dans le sang et les tissus empêche le développement de l'infection. En règle générale, une seule dose du médicament administrée 30 à 40 minutes avant l'intervention est suffisante. Parfois, même après une appendicectomie, les antibiotiques ne sont pas injectés dans la période postopératoire. Après une chirurgie "propre", les antibiotiques ne sont pas du tout prescrits.
blessures ou blessures graves(fractures ouvertes, contamination du sol de la plaie). Dans ce cas, il est absolument évident qu'une infection s'est infiltrée dans la plaie et vous devez l'« écraser » avant qu'elle ne se manifeste ;
prévention d'urgence de la syphilis elle est réalisée lors d'un contact sexuel non protégé avec une personne potentiellement malade, ainsi qu'avec des agents de santé qui prélèvent le sang d'une personne infectée ou un autre liquide biologique sur la muqueuse ;
la pénicilline peut être prescrite pour les enfants pour la prévention du rhumatisme articulaire aigu, qui est une complication de l'angine de poitrine.

Antibiotiques pour les enfants

L'utilisation d'antibiotiques chez les enfants n'est généralement pas différente de leur utilisation dans d'autres groupes de personnes. Pour les jeunes enfants, les pédiatres prescrivent le plus souvent des antibiotiques en sirop. Cette forme galénique est plus pratique à prendre, contrairement aux injections, elle est totalement indolore. Les enfants plus âgés peuvent recevoir des antibiotiques sous forme de comprimés et de gélules. Dans les cas graves d'infection, ils passent à la voie d'administration parentérale - injections.

Important: la principale caractéristique de l'utilisation d'antibiotiques en pédiatrie réside dans les dosages - les enfants se voient prescrire des doses plus faibles, car le médicament est calculé en termes de kilogramme de poids corporel.

Les antibiotiques sont des médicaments très efficaces avec de nombreux effets secondaires. Afin d'être guéris avec leur aide et de ne pas nuire à votre corps, ils doivent être pris uniquement selon les directives d'un médecin.

Quels antibiotiques existe-t-il ? Dans quels cas la prise d'antibiotiques est-elle nécessaire, et dans quels cas est-elle dangereuse ? Les principales règles du traitement antibiotique sont décrites par le pédiatre, le Dr Komarovsky:

Gudkov Roman, réanimateur

Antibiotique - une substance "contre la vie" - un médicament utilisé pour traiter les maladies causées par des agents vivants, en règle générale, par diverses bactéries pathogènes.

Les antibiotiques sont divisés en plusieurs types et groupes pour diverses raisons. La classification des antibiotiques permet de déterminer le plus efficacement possible le champ d'application de chaque type de médicament.

1. Selon l'origine.

Naturel (naturel).
Semi-synthétique - au stade initial de la production, la substance est obtenue à partir de matières premières naturelles, puis elles continuent à synthétiser artificiellement le médicament.
Synthétique.

À proprement parler, les antibiotiques proprement dits ne sont que des médicaments obtenus à partir de matières premières naturelles. Tous les autres médicaments sont appelés « médicaments antibactériens ». Dans le monde moderne, le concept d'« antibiotique » désigne tous les types de médicaments pouvant combattre les agents pathogènes vivants.

De quoi sont faits les antibiotiques naturels ?

de moules;
d'actinomycètes;
de bactéries;
à partir de plantes (phytoncides);
à partir de tissus de poisson et d'animaux.

2. Selon l'impact.

Antibactérien.
Antinéoplasique.
Antifongique.

3. Selon le spectre d'influence sur un certain nombre de micro-organismes différents.

Antibiotiques à spectre d'action étroit.
Ces médicaments sont préférables pour le traitement, car ils agissent spécifiquement sur un certain type (ou groupe) de micro-organismes et ne suppriment pas la microflore saine du corps du patient.
Antibiotiques avec un large éventail d'effets.

4. Par la nature de l'effet sur la cellule des bactéries.

Médicaments bactéricides - détruisent les agents pathogènes.
Bactériostatique - ils arrêtent la croissance et la reproduction des cellules. Par la suite, le système immunitaire du corps doit gérer indépendamment les bactéries qui restent à l'intérieur.

5. Par structure chimique.
Pour ceux qui étudient les antibiotiques, la classification par structure chimique est décisive, car la structure du médicament détermine son rôle dans le traitement de diverses maladies.

1. Médicaments bêta-lactamines

1. La pénicilline est une substance produite par des colonies de moisissures de l'espèce Penicillinum. Les dérivés naturels et artificiels de la pénicilline ont un effet bactéricide. La substance détruit les parois cellulaires des bactéries, ce qui entraîne leur mort.

Les bactéries pathogènes s'adaptent aux médicaments et y deviennent résistantes. La nouvelle génération de pénicillines est complétée par du tazobactam, du sulbactam et de l'acide clavulanique, qui protègent le médicament de la destruction à l'intérieur des cellules bactériennes.

Malheureusement, les pénicillines sont souvent perçues par l'organisme comme un allergène.

Groupes d'antibiotiques à base de pénicilline :

Les pénicillines naturelles ne sont pas protégées contre la pénicillinase, une enzyme produite par des bactéries modifiées qui décomposent l'antibiotique.
Semi-synthétique - résistant aux enzymes bactériennes :
pénicilline G biosynthétique - benzylpénicilline;
aminopénicilline (amoxicilline, ampicilline, bécampicilline);
pénicilline semi-synthétique (médicaments méthicilline, oxacilline, cloxacilline, dicloxacilline, flucloxacilline).

2. Céphalosporine.

Il est utilisé dans le traitement des maladies causées par des bactéries résistantes aux effets des pénicillines.

Aujourd'hui, 4 générations de céphalosporines sont connues.

Céfalexine, céfadroxil, céporine.
Céfamézine, céfuroxime (axetil), céfazoline, céfaclor.
Céfotaxime, ceftriaxone, ceftizadim, ceftibutène, céfopérazone.
Cefpirome, céfépime.

Les céphalosporines provoquent également des réactions allergiques dans le corps.

Les céphalosporines sont utilisées dans les interventions chirurgicales pour prévenir les complications, dans le traitement des maladies ORL, de la gonorrhée et de la pyélonéphrite.

2. Macrolides
Ils ont un effet bactériostatique - ils empêchent la croissance et la division des bactéries. Les macrolides agissent directement sur le site de l'inflammation.
Parmi les antibiotiques modernes, les macrolides sont considérés comme les moins toxiques et provoquent un minimum de réactions allergiques.

Les macrolides s'accumulent dans le corps et sont appliqués en cures courtes de 1 à 3 jours. Ils sont utilisés dans le traitement des inflammations des organes ORL internes, des poumons et des bronches, des infections des organes pelviens.

Érythromycine, roxithromycine, clarithromycine, azithromycine, azalides et cétolides.

3. Tétracycline

Un groupe de médicaments d'origine naturelle et artificielle. Ils ont un effet bactériostatique.

Les tétracyclines sont utilisées dans le traitement des infections sévères : brucellose, charbon, tularémie, infections des voies respiratoires et urinaires. Le principal inconvénient du médicament est que les bactéries s'y adaptent très rapidement. La tétracycline est plus efficace lorsqu'elle est appliquée localement sous forme de pommades.

Tétracyclines naturelles : tétracycline, oxytétracycline.
Semintite tétracyclines : chlortéthrine, doxycycline, métacycline.

4. Aminoglycosides

Les aminosides sont des médicaments bactéricides hautement toxiques qui sont actifs contre les bactéries aérobies à Gram négatif.
Les aminosides détruisent rapidement et efficacement les bactéries pathogènes, même avec une immunité affaiblie. Pour déclencher le mécanisme de destruction des bactéries, des conditions aérobies sont nécessaires, c'est-à-dire que les antibiotiques de ce groupe ne "fonctionnent" pas dans les tissus morts et les organes à mauvaise circulation (cavités, abcès).

Les aminosides sont utilisés dans le traitement des affections suivantes : septicémie, péritonite, furonculose, endocardite, pneumonie, lésions rénales bactériennes, infections des voies urinaires, inflammation de l'oreille interne.

Préparations d'aminosides : streptomycine, canamycine, amikacine, gentamicine, néomycine.

5. Lévomycétine

Médicament doté d'un mécanisme d'action bactériostatique sur les agents pathogènes bactériens. Il est utilisé pour traiter les infections intestinales graves.

Un effet secondaire désagréable du traitement au chloramphénicol est une lésion de la moelle osseuse, dans laquelle il y a une violation de la production de cellules sanguines.

6. Fluoroquinolones

Des préparations avec un large éventail d'effets et un puissant effet bactéricide. Le mécanisme d'action sur les bactéries est de perturber la synthèse de l'ADN, ce qui conduit à leur mort.

Les fluoroquinolones sont utilisées localement pour traiter les yeux et les oreilles en raison de leurs effets secondaires graves. Les médicaments affectent les articulations et les os, sont contre-indiqués dans le traitement des enfants et des femmes enceintes.

Les fluoroquinolones sont utilisées contre les agents pathogènes suivants : gonocoques, shigelles, salmonelles, choléra, mycoplasmes, chlamydia, pseudomonas aeruginosa, légionelles, méningocoques, mycobacterium tuberculosis.

Médicaments : lévofloxacine, gémifloxacine, sparfloxacine, moxifloxacine.

7. Glycopeptides

Un antibiotique d'un type mixte d'action sur les bactéries. Par rapport à la plupart des espèces, il a un effet bactéricide, et vis-à-vis des streptocoques, des entérocoques et des staphylocoques, il a un effet bactériostatique.

Préparations glycopeptidiques : teicoplanine (targotsid), daptomycine, vancomycine (vancacine, diatracine).

8. Antibiotiques antituberculeux
Préparations : ftivazide, métazide, salusid, éthionamide, prothionamide, isoniazide.

9. Antibiotiques à effet antifongique
Ils détruisent la structure membranaire des cellules fongiques, provoquant leur mort.

10. Médicaments antilépreux
Utilisé pour le traitement de la lèpre : solusulfone, diucifon, diaphénylsulfone.

11. Médicaments antinéoplasiques - anthracycline
Doxorubicine, rubomycine, carminomycine, aclarubicine.

12. Lincosamides
En termes de propriétés médicinales, ils sont très proches des macrolides, bien qu'en termes de composition chimique, il s'agisse d'un groupe d'antibiotiques complètement différent.
Médicament : Delacin S.

13. Antibiotiques utilisés dans la pratique médicale, mais n'appartenant à aucune des classifications connues.
Fosfomycine, fusidine, rifampicine.

Tableau des médicaments - antibiotiques

Classification des antibiotiques par groupes, le tableau répartit certains types de médicaments antibactériens en fonction de la structure chimique.

Groupe de médicaments	Médicaments	Champ d'application	Effets secondaires
Pénicilline	Pénicilline. Aminopénicilline : ampicilline, amoxicilline, bécampicilline. Semisynthétique : méthicilline, oxacilline, cloxacilline, dicloxacilline, flucloxacilline.	Antibiotique avec un large éventail d'effets.	Réactions allergiques
Céphalosporine	1ère génération : Céphalexine, céfadroxil, seporine. 2 : Céfamézine, céfuroxime (axetil), céfazoline, céfaclor. 3 : Céfotaxime, ceftriaxone, ceftizadim, ceftibutène, céfopérazone. 4 : Cefpirome, céfépime.	Opérations chirurgicales (pour prévenir les complications), maladies ORL, gonorrhée, pyélonéphrite.	Réactions allergiques
Macrolides	Érythromycine, Roxithromycine, Clarithromycine, Azithromycine, Azalides et Ketolides.	Organes ORL, poumons, bronches, infections pelviennes.	Moins toxique, ne provoque pas de réactions allergiques
Tétracycline	Tétracycline, oxytétracycline, chlortéthrine, doxycycline, métacycline.	Brucellose, charbon, tularémie, infections des voies respiratoires et urinaires.	Rapidement addictif
Aminoglycosides	Streptomycine, kanamycine, amikacine, gentamycine, néomycine.	Traitement de la septicémie, de la péritonite, de la furonculose, de l'endocardite, de la pneumonie, des lésions rénales bactériennes, des infections des voies urinaires, de l'inflammation de l'oreille interne.	Haute toxicité
Fluoroquinolones	Lévofloxacine, Gémifloxacine, Sparfloxacine, Moxifloxacine.	Salmonella, gonocoque, choléra, chlamydia, mycoplasme, Pseudomonas aeruginosa, méningocoque, shigella, légionelle, mycobacterium tuberculosis.	Affecte le système musculo-squelettique : articulations et os. Contre-indiqué chez les enfants et les femmes enceintes.
Lévomycétine	Lévomycétine	Infections intestinales	Dommages à la moelle osseuse

La principale classification des médicaments antibactériens est basée sur leur structure chimique.

Conditions d'action des antibiotiques 1) Le système biologiquement important pour l'activité vitale des bactéries doit répondre à l'effet de faibles concentrations du médicament à travers un certain point d'application (présence d'une « cible ») 2) L'antibiotique doit avoir la capacité de pénétrer dans la cellule bactérienne et d'affecter le point d'application; 3) L'antibiotique ne doit pas être inactivé avant d'interagir avec le système biologiquement actif de la bactérie. T D

Principes de prescription rationnelle des antibiotiques (4-5) Principes généraux 6. Doses maximales jusqu'à la guérison complète de la maladie ; la voie d'administration préférée des médicaments est la voie parentérale. L'utilisation locale et par inhalation de médicaments antibactériens doit être minimisée. 7. Remplacement périodique des médicaments récemment créés ou rarement prescrits (réserve).

Principes de prescription rationnelle des antibiotiques (5-5) Principes généraux 8. Conduire un programme de remplacement cyclique des médicaments antibactériens. 9. Utilisation combinée de médicaments auxquels se développe une résistance. 10. Ne remplacez pas un médicament antibactérien par un autre contre lequel il existe une résistance croisée.

Semi-synthétique : 1. Izoksazolilpenitsilliny (pénitsillinazosta- stablement, anti-staphylococcique) : oxacilline 2. aminopénicilline : ampicilline, amoxicilline 3. Karboksipenitsilliny (pseudomonas) : carbénicilline, ticarcilline 4. Ureidopenitsilliny : azlocilline, pipérazacilline amchicilline 5. Ingibitchénnyacilline : / sulbactam Gr "+" Gr "-"

Mécanisme d'action des β-lactamines La cible d'action sont les protéines de liaison à la pénicilline des bactéries, qui agissent comme des enzymes au stade final de la synthèse du peptidoglycane, un biopolymère qui est le composant principal de la paroi cellulaire bactérienne. Le blocage de la synthèse du peptidoglycane entraîne la mort de la bactérie. L'effet est bactéricide. Les protéines de liaison au peptidoglycane et à la pénicilline sont absentes chez les mammifères => les -lactamines ne sont pas caractérisées par une toxicité spécifique pour le micro-organisme. la toxicité spécifique à un macro-organisme n'est pas typique pour les -lactames. ">

Pour surmonter la résistance acquise des micro-organismes qui produisent des enzymes spéciales - -lactamases (détruisant les -lactames), des inhibiteurs irréversibles des β-lactamases - acide clavulanique (clavulanate), sulbactam, tazobactam - ont été développés. Ils sont utilisés pour créer des pénicillines combinées (protégées par des inhibiteurs).

Interactions médicamenteuses (1-2) Les pénicillines ne doivent pas être mélangées dans la même seringue ou dans le même système de perfusion avec des aminosides en raison de leur incompatibilité physico-chimique. Lorsque l'ampicilline est associée à l'allopurinol, le risque d'éruption cutanée « ampicilline » augmente. L'utilisation de doses élevées de sel de potassium de benzylpénicilline en association avec des diurétiques d'épargne potassique, des préparations potassiques ou des inhibiteurs de l'ECA prédétermine un risque accru d'hyperkaliémie.

Interactions médicamenteuses (2-2) La prudence est requise lors de l'association de pénicillines de Pseudomonas aeruginosa avec des anticoagulants et des agents antiplaquettaires en raison du risque potentiel d'augmentation des saignements. L'utilisation de pénicillines en association avec des sulfamides doit être évitée, car cela peut affaiblir leur effet bactéricide.

Céfépime parentéral de génération IV, Cefpirome Actif contre certaines souches résistantes aux céphalosporines de génération III. Résistance plus élevée aux β-lactamases à spectre large et étendu. Indications - traitement des infections nosocomiales sévères dues à une flore multirésistante ; infections dans le contexte de la neutropénie.

Interactions médicamenteuses En association avec des aminosides et/ou des diurétiques de l'anse, en particulier chez les patients insuffisants rénaux, le risque de néphrotoxicité peut augmenter. Les antiacides réduisent l'absorption des céphalosporines orales dans le tractus gastro-intestinal. Il doit y avoir un intervalle d'au moins 2 heures entre la prise de ces médicaments.Lorsque la céfopérazone est associée à des anticoagulants, des thrombolytiques et des agents antiplaquettaires, le risque de saignement, notamment gastro-intestinal, augmente. En cas de consommation d'alcool pendant le traitement par la céfopérazone, une réaction de type disulfirame peut se développer.

Antibiotiques lactames Carbapénèmes : imipénème, méropénème Médicaments de réserve, plus résistants à l'action des -lactamases bactériennes, pénètrent plus rapidement dans la membrane externe des bactéries gram-négatives, ont un spectre d'activité plus large et sont utilisés pour les infections sévères de diverses localisations, notamment infections nosocomiales (nosocomiales). Gr "+" Gr "-" Anaérobies

Antibiotiques lactames Monobactames : (β-lactamines monocycliques) aztréones Médicament de réserve à spectre d'action étroit, il doit être prescrit en association avec des médicaments actifs contre les cocci à Gram positif (oxacilline, céphalosporines, lincosamides, vancomycine) et les anaérobies - ~ ~ métronidazole »Aérobies

Mécanisme d'action Action bactéricide, violation de la synthèse des protéines par les ribosomes. Le degré d'activité antibactérienne des aminosides dépend de leur concentration. Lorsqu'il est utilisé avec des pénicillines ou des céphalosporines, une synergie est observée en ce qui concerne les micro-organismes aérobies gram-négatifs et gram-positifs.

La principale signification clinique des aminosides réside dans le traitement des infections nosocomiales causées par des agents pathogènes aérobies à Gram négatif, ainsi que de l'endocardite infectieuse. La streptomycine et la kanamycine sont utilisées dans le traitement de la tuberculose. La néomycine, en tant que plus toxique parmi les aminosides, est utilisée uniquement par voie interne et topique.

Interactions médicamenteuses Ne pas mélanger dans la même seringue ou le même système de perfusion avec des antibiotiques β-lactamines ou de l'héparine en raison d'une incompatibilité physique et chimique. Augmentation des effets toxiques avec l'administration simultanée de deux aminosides ou avec leur association avec d'autres médicaments néphro- et ototoxiques : polymyxine B, amphotéricine B, acide éthacrynique, furosémide, vancomycine. Renforcement du blocage neuromusculaire avec l'utilisation simultanée de médicaments pour l'anesthésie par inhalation, les analgésiques opioïdes, le sulfate de magnésium et la transfusion de grandes quantités de sang avec des conservateurs de citrate. L'indométacine, la phénylbutazone et d'autres AINS qui perturbent le flux sanguin rénal ralentissent la vitesse d'élimination des aminosides.

Groupe des aminocyclitols (structurellement similaires aux aminosides) Naturel : Spectinomycine Mécanisme d'action Action bactériostatique, suppression de la synthèse des protéines par les ribosomes des cellules bactériennes. Spectre étroit d'activité antimicrobienne - gonocoques, y compris les souches résistantes à la pénicilline

Quinolone / fluoroquinolone génération I (quinolones non fluorées) : 3 acides - nalidixique, oxolinique et pipémidique (pipémidique) à spectre étroit, médicaments de deuxième intention pour les infections de la MEP et de l'intestin II génération (fluoroquinolones) : loméfloxacine, norfloxacine, ofloxacine, péfloxacine, péfloxacine... Gr "-" Gr "+"

Interactions médicamenteuses (1-4) En cas d'utilisation simultanée avec des antiacides et d'autres médicaments contenant des ions de magnésium, zinc, fer, bismuth, la biodisponibilité des quinolones peut diminuer en raison de la formation de complexes chélates non absorbables. Peut ralentir l'élimination des méthylxanthines et augmenter le risque de leurs effets toxiques. Avec l'utilisation concomitante d'AINS, de dérivés de nitroimidazole et de méthylxanthines, le risque d'effets neurotoxiques augmente.

Interactions médicamenteuses (2-4) Les quinolones antagonisent les dérivés du nitrofurane, c'est pourquoi les combinaisons de ces médicaments doivent être évitées. Les quinolones de génération I, la ciprofloxacine et la norfloxacine peuvent interférer avec le métabolisme des anticoagulants indirects dans le foie, ce qui conduit à une augmentation du temps de Quick et du risque de saignement. En cas d'utilisation simultanée, il peut être nécessaire d'ajuster la dose de l'anticoagulant.

Interactions médicamenteuses (3-4) Augmenter la cardiotoxicité des médicaments qui allongent l'intervalle QT sur l'électrocardiogramme, car le risque de développer des arythmies cardiaques augmente. En cas d'administration simultanée de glucocorticoïdes, le risque de rupture des tendons augmente, en particulier chez les personnes âgées.

Interactions médicamenteuses (4-4) Lorsque la ciprofloxacine, la norfloxacine et la péfloxacine sont prescrites avec des médicaments alcalinisants urinaires (inhibiteurs de l'anhydrase carbonique, citrates, bicarbonate de sodium), le risque de cristallurie et d'effets néphrotoxiques augmente. En cas d'utilisation simultanée avec l'azlocilline et la cimétidine, en raison d'une diminution de la sécrétion tubulaire, l'élimination des fluoroquinolones ralentit et leurs concentrations dans le sang augmentent.

Groupe macrolide à 14 chaînons : Naturel - Erythromycine Semi-synthétique - Clarithromycine, Roxithromycine à 15 chaînons (azalides) : Semi-synthétique - Azithromycine à 16 chaînons : Naturel - Spiramycine, Josamycine, Midécamycine Semi-synthétique - Midécamycine acétate Gr "+

Mécanisme d'action Les macrolides arrêtent temporairement la multiplication des cocci à Gram positif. L'effet est dû à la violation de la synthèse des protéines par les ribosomes de la cellule microbienne. En règle générale, les macrolides ont un effet bactériostatique, mais à des concentrations élevées, ils peuvent avoir un effet bactéricide contre les agents pathogènes du streptocoque bêta-hémolytique du groupe A, du pneumocoque, de la coqueluche et de la diphtérie. Ils ont une activité immunomodulatrice et anti-inflammatoire modérée. Opprimer le cytochrome P-450 dans le foie.

Interactions médicamenteuses (1-2) Les macrolides inhibent le métabolisme et augmentent la concentration sanguine des anticoagulants indirects, théophylline, carbamazépine, acide valproïque, disopyramide, préparations à base d'ergot, cyclosporine. Il est dangereux d'associer des macrolides avec de la terfénadine, de l'astémizole et du cisapride en raison du risque de développer des arythmies cardiaques sévères causées par un intervalle QT prolongé. Les macrolides augmentent la biodisponibilité de la digoxine par voie orale en affaiblissant son inactivation par la microflore intestinale.

Interactions médicamenteuses (2-2) Les antiacides réduisent l'absorption des macrolides, en particulier l'azithromycine, dans le tractus gastro-intestinal. La rifampicine augmente le métabolisme des macrolides dans le foie et réduit leur concentration dans le sang. Les macrolides ne doivent pas être associés aux lincosamides en raison d'un mécanisme d'action similaire et d'une concurrence possible. L'érythromycine, en particulier lorsqu'elle est administrée par voie intraveineuse, est capable d'améliorer l'absorption de l'alcool dans le tractus gastro-intestinal et d'augmenter sa concentration dans le sang.

Groupe des tétracyclines Naturel : tétracycline Semi-synthétique : doxycycline Conserve une signification clinique dans les infections à chlamydia, les rickettsioses, la borréliose et certaines infections particulièrement dangereuses, l'acné sévère. Mécanisme d'action Ils ont un effet bactériostatique, perturbant la synthèse des protéines dans une cellule microbienne. Gr "+" Gr "-"

Interactions médicamenteuses (1-2) Lorsqu'ils sont pris simultanément avec des antiacides contenant du calcium, de l'aluminium et du magnésium, du bicarbonate de sodium et de la cholestyramine, leur biodisponibilité peut diminuer en raison de la formation de complexes non résorbables et d'une augmentation du pH du contenu gastrique. Par conséquent, entre les réceptions des médicaments énumérés et des antiacides, il est nécessaire de respecter des intervalles de 1 à 3 heures.Il n'est pas recommandé de combiner les tétracyclines avec des préparations à base de fer, car cela peut interférer avec leur absorption mutuelle.

Interactions médicamenteuses (2-2) La carbamazépine, la phénytoïne et les barbituriques augmentent le métabolisme hépatique de la doxycycline et réduisent sa concentration dans le sang, ce qui peut nécessiter un ajustement de la dose de ce médicament ou son remplacement par la tétracycline. Lorsqu'ils sont combinés avec des tétracyclines, la fiabilité des contraceptifs oraux contenant des œstrogènes peut diminuer. Les tétracyclines peuvent renforcer l'effet des anticoagulants indirects en inhibant leur métabolisme dans le foie, ce qui nécessite une surveillance attentive du temps de Quick.

Groupe des lincosamides Naturel : la lincomycine Son analogue semi-synthétique : la clindamycine Mécanisme d'action Ils ont un effet bactériostatique, qui est dû à l'inhibition de la synthèse des protéines par les ribosomes. A forte concentration, ils peuvent avoir un effet bactéricide. Un spectre étroit d'activité antimicrobienne - (cocci à Gram positif (comme médicaments de deuxième intention) et flore anaérobie non sporulée. Gr "+"

Interactions médicamenteuses Antagonisme avec le chloramphénicol et les macrolides. En cas d'utilisation simultanée d'analgésiques opioïdes, de médicaments inhalés ou de relaxants musculaires, une dépression respiratoire est possible. Les médicaments antidiarrhéiques contenant du kaolin et de l'attapulgite réduisent l'absorption des lincosamides dans le tractus gastro-intestinal. Par conséquent, des intervalles de 3 à 4 heures sont nécessaires entre la prise de ces médicaments.

Groupe de glycopeptides Naturels : vancomycine et teicoplanine Mécanisme d'action Perturber la synthèse de la paroi cellulaire bactérienne. Ils ont un effet bactéricide, cependant, contre les entérocoques, certains streptocoques et les staphylocoques à coagulase négative, ils agissent de manière bactériostatique. Médicaments de choix pour les infections causées par le SARM, ainsi que les entérocoques résistants à l'ampicilline et aux aminosides Gr "+"

Interactions médicamenteuses En cas d'utilisation simultanée d'anesthésiques locaux, le risque de développer une hyperémie et d'autres symptômes d'une réaction à l'histamine augmente. Les aminosides, l'amphotéricine B, la polymyxine B, la cyclosporine, les diurétiques de l'anse augmentent le risque d'effets neurotoxiques des glycopeptides. Les aminosides et l'acide éthacrynique augmentent le risque d'effets ototoxiques des glycopeptides.

Groupe de polymyxines Polymyxine B - parentérale Polymyxine M - orale Mécanisme d'action Ils ont un effet bactéricide, qui est associé à une violation de l'intégrité de la membrane cytoplasmique d'une cellule microbienne. Spectre d'activité étroit, toxicité élevée. La polymyxine B est un médicament de réserve utilisé dans le traitement de Pseudomonas aeruginosa, la polymyxine M est une infection gastro-intestinale. Gr "-"

Groupe rifamycine Naturel : rifamycine SV, rifamycine S Semi-synthétique : rifampicine, rifabutine Mécanisme d'action Effet bactéricide, inhibiteurs spécifiques de la synthèse d'ARN. Un large éventail d'activités. La rifampicine est un antituberculeux de première intention, la rifabutine est un antituberculeux de deuxième intention. Gr "-" Gr "+"

Interactions médicamenteuses La rifampicine est un inducteur des enzymes microsomales du système du cytochrome P-450 ; accélère le métabolisme de nombreux médicaments : anticoagulants indirects, contraceptifs oraux, glucocorticoïdes, antidiabétiques oraux ; digitoxine, quinidine, cyclosporine, chloramphénicol, doxycycline, kétoconazole, itraconazole, fluconazole. Le pyrazinamide réduit la concentration de rifampicine dans le plasma sanguin par effet sur la clairance hépatique ou rénale de cette dernière.

Chloramphénicol Naturel : Chloramphénicol (chloramphénicol) Mécanisme d'action Action bactériostatique due à la perturbation de la synthèse des protéines par les ribosomes. A forte concentration, il a un effet bactéricide contre le pneumocoque, le méningocoque et H. influenzae. Il est utilisé comme médicament de deuxième intention dans le traitement de la méningite, des infections à rickettsies, de la salmonellose et des infections anaérobies.

Interactions médicamenteuses Antagoniste des macrolides et des lincosamides. Réduit l'efficacité des préparations de fer, d'acide folique et de vitamine B 12 en affaiblissant leur effet stimulant sur l'hématopoïèse. Inhibiteur des enzymes microsomales hépatiques, renforce les effets des médicaments antidiabétiques oraux, phénytoïne, warfarine. Les inducteurs des enzymes hépatiques microsomales (rifampicine, phénobarbital et phénytoïne) réduisent la concentration de chloramphénicol dans le sérum sanguin.

Contenu

Le corps humain est attaqué chaque jour par de nombreux microbes qui tentent de s'installer et de se développer au détriment des ressources internes de l'organisme. L'immunité, en règle générale, y fait face, mais parfois la résistance des micro-organismes est élevée et vous devez prendre des médicaments pour les combattre. Il existe différents groupes d'antibiotiques qui ont un certain spectre d'action, appartiennent à différentes générations, mais tous les types de ce médicament tuent efficacement les micro-organismes pathologiques. Comme tous les médicaments puissants, ce remède a ses propres effets secondaires.

Qu'est-ce qu'un antibiotique

Il s'agit d'un groupe de médicaments qui ont la capacité de bloquer la synthèse des protéines et ainsi d'inhiber la reproduction et la croissance des cellules vivantes. Tous les types d'antibiotiques sont utilisés pour traiter les processus infectieux causés par différentes souches de bactéries: staphylocoque, streptocoque, méningocoque. Le médicament a été développé pour la première fois en 1928 par Alexander Fleming. Prescrire des antibiotiques de certains groupes dans le traitement d'une pathologie oncologique dans le cadre d'une chimiothérapie combinée. Dans la terminologie moderne, ce type de médicament est souvent appelé antibactérien.

Classification des antibiotiques par mécanisme d'action

Les premiers médicaments de ce type étaient des médicaments à base de pénicilline. Il existe une classification des antibiotiques par groupes et par mécanisme d'action. Certains médicaments ont un champ d'action étroit, d'autres ont un large spectre d'action. Ce paramètre détermine dans quelle mesure le médicament affectera la santé humaine (à la fois positivement et négativement). Les médicaments aident à faire face ou à réduire la mortalité de ces maladies graves :

état septique;
gangrène;
méningite;
pneumonie;
syphilis.

Bactéricide

C'est l'un des types de la classification des agents antimicrobiens par action pharmacologique. Les antibiotiques bactéricides sont des médicaments qui provoquent la lyse, la mort des micro-organismes. Le médicament inhibe la synthèse membranaire, supprime la production de composants d'ADN. Les groupes d'antibiotiques suivants ont ces propriétés :

carbapénèmes;
pénicillines;
fluoroquinolones;
glycopeptides;
monobactames;
fosfomycine.

Bactériostatique

L'action de ce groupe de médicaments vise à inhiber la synthèse des protéines par les cellules des micro-organismes, ce qui les empêche de se multiplier et de se développer davantage. Le résultat de l'action du médicament est la limitation du développement ultérieur du processus pathologique. Cet effet est typique des groupes d'antibiotiques suivants :

lincosamines;
macrolides;
aminosides.

Classification des antibiotiques par composition chimique

La division principale des médicaments est effectuée par la structure chimique. Chacun d'eux est basé sur une substance active différente. Cette séparation permet de cibler des types spécifiques de microbes ou d'avoir un large éventail d'effets sur un grand nombre d'espèces. Cela empêche également les bactéries de développer une résistance (résistance, immunité) à un type particulier de médicament. Les principaux types d'antibiotiques sont décrits ci-dessous.

Pénicillines

C'est le tout premier groupe créé par l'homme. Les antibiotiques du groupe des pénicillines (pénicillium) ont un large éventail d'effets sur les micro-organismes. Au sein du groupe, il existe une division supplémentaire en :

médicaments à base de pénicilline naturels - produits par des champignons dans des conditions normales (phénoxyméthylpénicilline, benzylpénicilline);
les pénicillines semi-synthétiques, sont plus résistantes aux pénicillinases, ce qui élargit considérablement le spectre d'action antibiotique (médicaments méthicilline, oxacilline);
action prolongée - préparations d'ampicilline, amoxicilline;
médicaments à large spectre d'action - médicaments azlocilline, mezlocilline.

Afin de réduire la résistance des bactéries à ce type d'antibiotiques, des inhibiteurs de la pénicillinase sont ajoutés : sulbactam, tazobactam, acide clavulanique. Des exemples frappants de tels médicaments sont : Tazocin, Augmentin, Tazrobida. Prescrire des fonds pour les pathologies suivantes :

infections du système respiratoire : pneumonie, sinusite, bronchite, laryngite, pharyngite ;
appareil génito-urinaire : urétrite, cystite, gonorrhée, prostatite ;
digestif : dysenterie, cholécystite ;
syphilis.

Céphalosporines

La propriété bactéricide de ce groupe a un large spectre d'action. On distingue les générations suivantes de céflaphosporines :

I, préparations de céfradine, céphalexine, céfazoline;
II, fonds avec céfaclor, céfuroxime, céfoxitine, céfotiam ;
III-e, médicaments à base de ceftazidime, céfotaxime, céfopérazone, ceftriaxone, céfodizime ;
IV-e, signifie avec cefpirome, céfépime ;
V-e, médicaments à base de fétobiprol, ceftaroline, fétosan.

La plupart des médicaments antibactériens de ce groupe n'existent que sous forme d'injections, ils sont donc plus souvent utilisés dans les cliniques. Les céphalosporines sont les antibiotiques les plus populaires chez les patients hospitalisés. Cette classe d'agents antibactériens est prescrite pour :

pyélonéphrite;
généralisation de l'infection;
inflammation des tissus mous, des os;
méningite;
pneumonie;
lymphangite.

Macrolides

Naturel. Ils ont été synthétisés pour la première fois dans les années 60 du XXe siècle, notamment la spiramycine, l'érythromycine, la midécamycine, la josamycine.
Prodrogues, la forme active est prise après métabolisme, comme la troléandomycine.
Semi-synthétique. Ce sont les moyens de la clarithromycine, de la télithromycine, de l'azithromycine, de la dirithromycine.

Tétracyclines

Cette espèce a été créée dans la seconde moitié du 20e siècle. Les antibiotiques du groupe des tétracyclines ont une action antimicrobienne contre un grand nombre de souches de la flore microbienne. A forte concentration, un effet bactéricide se manifeste. Une caractéristique des tétracyclines est la capacité de s'accumuler dans l'émail des dents, le tissu osseux. Il aide dans le traitement de l'ostéomyélite chronique, mais perturbe également le développement du squelette chez les jeunes enfants. Ce groupe est interdit à l'admission aux filles enceintes, aux enfants de moins de 12 ans. Ces médicaments antibactériens sont représentés par les médicaments suivants :

Oxytétracycline;
Tigécycline;
Doxycycline;
Minocycline.

Les contre-indications comprennent l'hypersensibilité aux composants, les pathologies hépatiques chroniques, la porphyrie. Les indications d'utilisation sont les pathologies suivantes :

maladie de Lyme
pathologies intestinales;
leptospirose;
brucellose;
infections gonococciques;
rickettsiose;
trachome;
actinomycose;
tularémie.

Aminoglycosides

L'utilisation active de cette série de médicaments est effectuée dans le traitement des infections à l'origine de la flore gram-négative. Les antibiotiques sont bactéricides. Les médicaments présentent une efficacité élevée, qui n'est pas liée à l'indicateur de l'activité immunitaire du patient, ce qui rend ces médicaments indispensables pour l'affaiblissement et la neutropénie. Il existe les générations suivantes de ces agents antibactériens :

Les préparations kanamycine, néomycine, chloramphénicol, streptomycine appartiennent à la première génération.
Le second comprend des fonds avec de la gentamicine, de la tobramycine.
Le troisième comprend les préparations d'amikacine.
La quatrième génération est représentée par l'isepamycine.

Les indications d'utilisation de ce groupe de médicaments sont les pathologies suivantes.

(méronem), doripénème (doriprex), ertapénème (invanz).

Aminoglycosides

II génération - gentamicine, tobramycine, nétilmicine.

Quinolones / Fluoroquinolones :

1ère génération - quinolones non fluorées (acide nalidixique, acide oxolinique, acide pipémidique)

Génération II - Fluoroquinolones Gram-négatives (loméfloxacine, norfloxacine, ofloxacine, péfloxacine,).

Génération III - fluoroquinolones respiratoires (, sparfloxacine).

Génération IV - fluoroquinolones anti-anaérobies respiratoires (moxifloxacine, gémifloxacine).

Répartition des macrolides par structure chimique

Les objectifs de l'antibiothérapie- efficacité thérapeutique ; prévenir la résistance des agents pathogènes aux agents antimicrobiens (limiter la sélection de souches résistantes de micro-organismes).

Avant de prescrire un antibiotique, il est nécessaire de prélever du matériel (frottis, secret, etc.) et de l'envoyer pour examen bactériologique. Compte tenu des résultats de l'examen bactériologique du matériel et de l'évaluation de la sensibilité de l'agent pathogène isolé aux antibiotiques, antibiothérapie ciblée.

Prescription empirique d'antibiotiques il est nécessaire d'effectuer selon la microflore supposée, car le médecin recevra les résultats de l'examen bactériologique au plus tôt dans 4 à 5 jours. Lors du choix d'un médicament antibactérien, le tropisme du micro-organisme aux tissus est pris en compte. Par exemple, l'érysipèle est plus susceptible d'être causé par des streptocoques; tissus mous, mammite purulente, - staphylocoques; pneumonie - pneumocoques, mycoplasmes; - Escherichia coli.

Après avoir tranché la question de l'agent pathogène présumé, le médecin choisit un médicament antibactérien auquel le micro-organisme devrait être sensible. Actuellement, il est recommandé de privilégier les médicaments à spectre d'action étroit, ce qui permet de limiter la formation de résistance à la microflore.

Pénicillines semi-synthétiques à spectre d'action étroit (antistaphylococciques, stables à la pénicillinase): le spectre d'activité est similaire à celui des pénicillines naturelles, mais le médicament est résistant à l'action des pénicillinases et est actif contre les souches résistantes à la pénicilline de Staphylococcus aureus ( PRSA). Il ne fonctionne pas sur les staphylocoques résistants à la méthicilline (SARM).

III. Pénicillines semi-synthétiques à large spectre (aminopénicillines) : et, contrairement aux pénicillines naturelles et antistaphylococciques, agissent sur certaines entérobactéries aérobies à Gram négatif (Escherichia coli, Salmonella, Shigella) et Haemophilus influenzae (). actif contre Helicobacter pylory.

Cependant, les souches de staphylocoques qui produisent des bêta-lactamases ne sont pas sensibles aux aminopénicillines, c'est pourquoi une nouvelle génération d'antibiotiques à base de pénicilline, associée à des inhibiteurs de bêta-lactamases (acide clavulanique, sulbactam, tazobactam), a vu le jour.

Pénicillines protégées par des inhibiteurs : l'amoxicilline / acide clavulanique agit sur tous les microorganismes sensibles à l'amoxicilline. Le médicament a une activité antistaphylococcique plus élevée (y compris les souches résistantes à la pénicilline de Staphylococcus aureus), est actif contre les bactéries à Gram négatif qui produisent des bêta-lactamases (par exemple, E. coli, Proteus).

L'ampicilline / sulbactam a un spectre antimicrobien similaire à celui de l'amoxicilline / acide clavulanique.

Spectre antimicrobien des céphalosporines

1ère génération - actif contre la flore Gram-positive (streptocoques, staphylocoques, y compris PRSA). Le SARM est résistant aux médicaments, ainsi qu'à la plupart des souches d'entérobactéries et d'anaérobies.

2ème génération : le spectre d'action est similaire aux céphalosporines de 1ère génération.

Génération IV - en comparaison avec les céphalosporines de la génération III, elles sont plus actives contre les cocci à Gram positif, ont une activité antipseudomonas. agit sur les streptocoques, les staphylocoques (sauf SARM), les méningocoques, H. influenzae. Les entérobactéries sont très sensibles au médicament (Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Serrata, etc.).

Spectre d'action antimicrobienne des carbapénèmes

Par rapport à d'autres antibiotiques bêta-lactamines, ils ont un spectre d'activité antimicrobienne plus large, y compris des souches de bactéries Gram-négatives (Escherichia coli, Klebsiella, Serrata, Enterobacter, Citrobacter, etc.) et des anaérobies. Les médicaments agissent sur les staphylocoques (sauf SARM), les streptocoques, la plupart des pneumocoques résistants à la pénicilline, les méningocoques, les gonocoques.

Une caractéristique distinctive de l'ertapénème est le manque d'activité contre Pseudomonas aeruginosa.

Spectre antimicrobien des quinolones / fluoroquinolones

La génération I (quinolones) agit principalement sur les bactéries à Gram négatif de la famille des entérobactéries.

Les fluoroquinolones de génération II ont un spectre beaucoup plus large ; elles sont actives contre un certain nombre de bactéries aérobies Gram-positives (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Etc.), la plupart des bactéries Gram-négatives et des agents pathogènes intracellulaires (Chlamydia spp., Mycoplasma spp. ).

Les fluoroquinolones de génération III et IV (respiratoires) sont très actives contre les pneumocoques et les staphylocoques, et sont également plus actives que les médicaments de génération II contre les agents pathogènes intracellulaires.

Spectre antimicrobien des aminosides

Les aminosides des générations II et III sont caractérisés par une activité bactéricide contre les microorganismes Gram-négatifs de la famille des Enterobacteriaceae (E. coli, Proteus spp, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Etc.) ainsi que les Gram non fermentants -bacilles négatifs (P. aeruginosa ). actif contre les staphylocoques, à l'exception du SARM. et agir sur M. tuberculosis. non actif contre les pneumocoques et les anaérobies (Clostridium spp. et autres).

Spectre antimicrobien des macrolides

- dans les poumons, les sécrétions bronchiques (macrolides, pénicillines, fluoroquinolones respiratoires, céphalosporines) ;

- dans le système nerveux central (céphalosporines des générations III et IV) ;

- dans la peau, les muqueuses (pénicillines, macrolides, lincosamides), etc.

Le schéma posologique des antibiotiques dépend en grande partie de la vitesse de leur élimination, qui consiste en les processus de biotransformation hépatique et d'excrétion rénale. Dans le foie, la transformation des macrolides (et autres) se produit, cependant, la principale voie d'excrétion des antibiotiques est le rein, par lequel les pénicillines, les céphalosporines, les fluoroquinolones, les carbapénèmes et les aminosides sont excrétés.

En cas d'insuffisance rénale, une correction du schéma posologique des médicaments ci-dessus est nécessaire, en tenant compte de la valeur de la créatinine sérique. Si la clairance de la créatinine endogène est inférieure à 80 ml/min (insuffisance rénale de grade I – II), il est nécessaire de réduire la dose unique et/ou la fréquence d'administration des antibiotiques suivants - aminosides, I génération de céphalosporines, tétracyclines (à l'exception de la doxycycline), glycopeptides, carbapénèmes. Si la clairance de la créatinine endogène est inférieure à 30 ml/min (insuffisance rénale de grade III), il existe un danger d'utilisation d'antibiotiques tels que les aminopénicillines, les céphalosporines, les carbapénèmes.

En pratique clinique, un schéma posologique individuel de médicaments chez les patients atteints d'insuffisance rénale chronique (IRC) est effectué après avoir calculé la clairance de la créatinine (CC). Des formules spéciales ont été développées par lesquelles, en tenant compte du poids corporel, de l'âge et du sexe du patient, il est possible de calculer le CC chez les patients adultes. La formule de Cockcroft est la plus connue et généralement acceptée :

pour hommes

pour femme l'indicateur est en outre multiplié par 0,85

Les formules données sont applicables aux patients de poids corporel normal ou réduit. Chez les patients obèses, le CC est calculé à l'aide des mêmes formules, mais au lieu du poids réel, le poids corporel approprié est utilisé.

par exemple : Patient A ., 76 ans, a été admis à l'unité de soins intensifs avec un diagnostic d'évolution sévère, polysegmentaire du lobe inférieur bilatéral acquis dans la communauté. DN III. En raison d'un état clinique grave, le patient s'est vu prescrire Meronem. Pour calculer le schéma posologique, l'âge (76 ans), le poids (64 kg), la créatinine sérique (180 μmol / ml) ont été pris en compte -

Compte tenu des informations présentées dans la littérature de référence, chez un patient présentant une altération de la fonction d'élimination rénale, le schéma posologique du médicament "Meronem" a été déterminé - avec une valeur CC de 28,4 ml / min, un schéma posologique individuel du médicament, 1 g toutes les 12 heures, 2 fois par jour...

Schéma posologique du médicament "méropénem" (ouvrage de référence "Vidal", 2007)

Il convient de souligner que le taux d'excrétion rénale des antibiotiques peut diminuer avec la déshydratation, l'insuffisance circulatoire chronique, l'hypotension et la rétention urinaire. Du fait qu'en cas d'insuffisance rénale, la période d'élimination des médicaments excrétés par les reins est allongée, la dose quotidienne du médicament est réduite soit en réduisant la dose unique, soit en augmentant l'intervalle entre les doses. Au contraire, en pratique clinique avec insuffisance rénale, les médicaments individuels (,) ne nécessitent pas d'ajustement posologique en raison de leur double voie d'excrétion hors de l'organisme (clairance rénale et hépatique), qui assurent leur élimination.

Pour maintenir la concentration thérapeutique moyenne des antibiotiques, il est important de prendre en compte leur interaction pharmacocinétique avec les médicaments d'autres groupes. Par exemple, les antiacides réduisent l'absorption des tétracyclines ; affecter le taux d'excrétion des aminosides, qui sont excrétés par les reins sous forme inchangée.

Évaluation de l'efficacité et des effets secondaires de l'antibiothérapie

Évaluation de l'efficacité de l'antibiothérapie comprend des indicateurs cliniques et instrumentaux de laboratoire :

dynamique des symptômes de la maladie (diminution et diminution de la gravité des signes de lésions organiques);
dynamique des indicateurs de l'activité du processus inflammatoire (test sanguin clinique, analyse d'urine, etc.);
dynamique des indicateurs bactériologiques (cultures de matériel pathologique avec détermination de la sensibilité de la flore aux antibiotiques).

En l'absence de dynamique positive après 3 jours, un changement de médicament est nécessaire. Ce problème est résolu en tenant compte du spectre d'action de l'antibiotique précédemment prescrit et de l'agent pathogène le plus probable, qui n'a pas pu être influencé par la pharmacothérapie précédente.

Effets secondaires de l'antibiothérapie

Réactions allergiques (réaction allergique croisée possible entre les antibiotiques bêta-lactamines du groupe des pénicillines, céphalosporines, carbapénèmes).
Effet toxique direct des médicaments sur les organes :

a) dommages au tractus gastro-intestinal (,, érosion et ulcères). En particulier, la prise de tétracyclines peut entraîner une stomatite et une colite, la lincomycine - une colite pseudomembraneuse, l'amoxicilline / clavulanate (amoxiclav) - une diarrhée associée aux antibiotiques ;

b) neurotoxicité (polynévrite), la possibilité de ralentir la conduction neuromusculaire est caractéristique des aminosides et des lincosamides, le syndrome convulsif peut provoquer un antibiotique du groupe des carbapénèmes, le thiénam ;

c) une néphrotoxicité (glomérulonéphrite, insuffisance rénale) survient lors de l'utilisation d'aminosides, de glycopeptides, de céphalosporines ;

d) l'hépatotoxicité avec apparition de cholestase est caractéristique des macrolides et des lincosamides ;

e) l'hématotoxicité (inhibition de la leucopoïèse, de la thrombocytopoïèse, de l'érythropoïèse, des réactions hémolytiques, des troubles de l'hémocoagulation) est plus fréquente avec l'utilisation de tétracyclines, de chloramphénicol ;

f) cardiotoxicité (allongement de l'intervalle QT) - lors de la prise de fluoroquinolones;

g) dommages au tissu osseux (retard de croissance), violation de la structure de l'émail dentaire provoquent des tétracyclines;

h) les fluoroquinolones ont un effet néfaste sur la croissance du tissu cartilagineux ;

i) une photosensibilisation () est notée pendant le traitement avec des fluoroquinolones, des tétracyclines.

La violation de la microflore intestinale avec le développement d'une dysbiose est causée par la plupart des médicaments antibactériens qui affectent la flore à Gram négatif.
Candidose locale et/ou systémique.

Erreurs possibles pendant l'antibiothérapie :

prescription déraisonnable d'un antibiotique (infection virale ; le micro-organisme isolé ne provoque pas la maladie) ;
résistance aux médicaments (ou secondaire);
schéma posologique incorrect des médicaments (traitement tardif commencé, utilisation de faibles doses, non-respect de la fréquence d'administration, interruption du traitement);
voie d'administration mal choisie ;
méconnaissance des paramètres pharmacocinétiques (risque de cumul) ;
prise en compte insuffisante de la pathologie concomitante (réalisation d'effets indésirables) ;
une combinaison irrationnelle de plusieurs antibiotiques ;
choix irrationnel du médicament chez les patientes présentant un trouble de fond (grossesse, allaitement);
incompatibilité (pharmacodynamique, pharmacocinétique et physico-chimique) de l'antibiotique avec d'autres médicaments lors de la prescription.