Le blocage des récepteurs H 1 empêche le bronchospasme causé par l'histamine et l'hyperémie, l'œdème, la peau survenant lors du développement d'une réaction allergique. démangeaison. Par conséquent, les indications pour l'utilisation de bloqueurs de l'histamine H 1 sont principalement des maladies allergiques (en particulier celles survenant avec des réactions allergiques de type I) et diverses affections accompagnées de la libération d'histamine dans les tissus : foin, allergique, urticaire, réactions aux piqûres d'insectes, œdème de Quincke, dermatoses, réactions aux transfusions sanguines, introduction de radio -substances opaques, médicaments, etc. De plus, des effets pharmacologiques supplémentaires sont inhérents aux inhibiteurs individuels de l'histamine H 1 , qui sont pris en compte dans l'utilisation clinique de B. de r. Ainsi, le dimébon, la séquifénadine, la cyproheptadine ont un effet antisérotonine, ce qui leur donne une préférence en cas de dermatoses ; les dérivés de la phénothiazine ont des propriétés de blocage des récepteurs -adrénergiques ; de nombreux inhibiteurs H 1 -histaminiques, en particulier la première génération, présentent des propriétés d'anticholinergiques, à la fois périphérique (qui contribue à affaiblir les réactions allergiques) et centrale (pour pénétrer la BHE) ; ils potentialisent l'effet sur le c.ns. l'alcool, les hypnotiques et un certain nombre d'agents tranquillisants, et inhibent eux-mêmes de manière dose-dépendante la css, ce qui a élargi les indications de leur utilisation comme sédatifs voire hypnotiques (diphenhydramine), ainsi que comme antiémétiques, en particulier pour la maladie de Ménière, les vomissements de la femme enceinte , air et mal de mer (dimensionhydrinate). la diphenhydramine, avec le dépresseur central, a également un effet anesthésique local; comme la prométhazine, elle fait partie des mélanges lytiques utilisés en anesthésiologie.

En cas de surdosage en H 1 -histaminobloquants, affectant le système nerveux central, on note une somnolence, une léthargie, une dystonie musculaire, des convulsions sont possibles, parfois une excitabilité accrue (surtout chez l'enfant), des troubles du sommeil ; les effets anticholinergiques peuvent se manifester par une bouche sèche, une augmentation de la pression intraoculaire, des troubles visuels, une altération de la motilité du tractus gastro-intestinal, une tachycardie. en cas d'intoxication aiguë à la diphenhydramine ou à la prométhazine, les effets anticholinergiques sont particulièrement prononcés; il y a souvent des hallucinations, une agitation psychomotrice, des crises convulsives, un état soporeux ou un coma se développe (surtout en cas d'intoxication lors de la prise d'alcool), respiratoires et cardiovasculaires aigus.

Les effets secondaires des bloqueurs d'histamine H 1 et les contre-indications à leur utilisation sont déterminés par les propriétés de médicaments spécifiques. Fonds affectant significativement c.s.s. (diphenhydramine, dérivés de la phénothiazine, oxatomide, etc.) ne sont pas prescrits aux personnes poursuivant des activités qui nécessitent une concentration d'attention et le maintien de la vitesse des réactions. Pour la durée du traitement par médicaments inhibiteurs de c.s.s., la consommation d'alcool est exclue et la posologie des antipsychotiques, hypnotiques et tranquillisants utilisés simultanément est revue. Un certain nombre de médicaments de deuxième génération (astémizole, terfénadine, etc.) se caractérisent par un effet arythmogène sur le cœur, associé à un allongement de l'intervalle Q-T à l'ECG ; ils sont contre-indiqués chez les personnes présentant un allongement initial de l'intervalle Q-T en raison de la menace de tachyarythmies ventriculaires avec possibilité de mort subite. Les médicaments ayant un effet anticholinergique notable sont contre-indiqués dans le glaucome à angle fermé. Presque tous les inhibiteurs de l'histamine H 1 sont contre-indiqués chez les femmes pendant la grossesse et pendant l'allaitement.

Les formes de libération et une brève description des principaux bloqueurs de l'histamine H 1 sont données ci-dessous.

Azélastine(allergodil) - solution à 0,05% (collyre); vaporisateur nasal (1 mg/ml) par 10 ml dans une bouteille. En plus de l'action principale, il bloque la libération des médiateurs inflammatoires des mastocytes. Il est utilisé par voie topique pour les allergies e (1 goutte dans chaque œil 3 à 4 fois par jour) et e (1 inhalation dans chaque passage nasal 1 à 2 fois par jour). Effets secondaires : sécheresse locale des muqueuses, amertume en bouche.

Astémizole(asmoval, astelong, astemisan, gismanal, histalong, stelert, stemiz) - comprimés de 5 et 10 mg; suspension (1 mg/ml) pour administration orale de 50 et 100 ml en flacons. Pénètre peu à travers la BHE et ne présente presque pas de propriétés anticholinergiques. Après absorption, il est métabolisé dans le foie avec formation d'un métabolite actif - le desmétilastémizole ; excrété principalement dans la bile; T 1/2 de l'astémizole atteint 2 jours, le desmétilastemizole 9-13 jours. certains macrolides et antifongiques peuvent réduire le taux métabolique de l'astémizole. Attribuer aux patients de plus de 12 ans par voie orale 10 mg 1 fois/jour (dose maximale - 30 mg/ jour), enfants de 6 à 12 ans - 5 mg/ jour, enfants de 2 à 6 ans - uniquement sous forme de suspension au taux de 0,2 mg/1 kg poids corporel 1 fois / jour; la durée du traitement peut aller jusqu'à 7 jours. Surdosage et effets secondaires : troubles émotionnels, paresthésies, convulsions, augmentation de l'activité des transaminases hépatiques, allongement de l'intervalle Q-T à l'ECG, tachyarythmies ventriculaires ; avec une utilisation prolongée, une augmentation du poids corporel est possible. Contre-indications : âge jusqu'à 2 ans ; intervalle Q-T prolongé par ecg, hypokaliémie ; dysfonctionnements hépatiques graves ; Grossesse et allaitement; utilisation simultanée de kétoconazole, intraconazole, olone, érythromycine, quinine, antiarythmiques et autres médicaments pouvant allonger l'intervalle Q-T.

Dimebon- 2,5 comprimés mg(pour les enfants) et 10 mg... La structure est proche de la mébhydroline ; présente en outre des propriétés antisérotonines; a un effet sédatif et anesthésique local. Attribuer aux adultes pour 10-20 mg jusqu'à 3 fois/jour. dans les 7-12 jours.

Dimenhydrinate(anauzin, dedalon, dramil, emedil, etc.) - comprimés de 50 mg- sel complexe de diphenhydramine (diphenhydramine) avec la chlorthéophylline. A une action centrale prononcée, en particulier antiémétique. Il est utilisé principalement pour la prévention et le soulagement des manifestations du mal de l'air et du mal de mer, de la maladie de Ménière, des crises de vomissements d'origines diverses. Attribuer aux adultes à l'intérieur avant les repas pour 50-100 mg une demi-heure avant de monter à bord d'un avion ou d'un navire, et à des fins thérapeutiques à la même dose de 4 à 6 fois par jour. Dans ce cas, des effets anticholinergiques sont possibles (bouche sèche, troubles de l'accommodation...), éliminés en diminuant la dose du médicament.

Diméthindène(fenistil) - solution à 0,1% (gouttes pour administration orale); comprimés retard 2,5 chacun mg; retard gélules de 4 mg; Gel à 0,1% en tubes à appliquer sur les zones cutanées affectées. En plus du blocage de H 1 -histamine, une action antikinine est supposée; a des effets anti-œdémateux et antiprurigineux prononcés, présente de faibles propriétés sédatives et anticholinergiques (une somnolence, une bouche sèche sont possibles lors de l'utilisation). À l'intérieur, les patients de plus de 12 ans se voient prescrire 1 mg(20 gouttes) jusqu'à 3 fois par jour ou retarder les comprimés 2 fois par jour ou retarder les gélules 1 fois par jour ; dose quotidienne pour les enfants de moins de 1 an g ode est de 3-10 gouttes, de 1 à 3 ans - 10-15 gouttes, de 3 à 12 ans - 15-20 gouttes (en 3 doses fractionnées). Le gel est utilisé 2 à 4 fois par jour.

Diphénhydramine(alledryl, allergin, amidryl, benadryl, diphenhydramine, etc.) - comprimés de 20, 25, 30 et 50 mg; Solution à 1% en ampoules et en tubes seringues 1 chacun ml; "Bâtons" (50 mg) sur une base en polyéthylène pour la pose dans les voies nasales pour la rhinite allergique; bougies 5, 10, 15 et 20 mg... Opprime le c.ns., présente une activité anticholinergique prononcée, incl. dans les ganglions végétatifs. En plus des maladies allergiques, il est également utilisé comme agent hypnotique et antiémétique (en particulier, dans le syndrome de Ménière), ainsi que dans la chorée et dans le cadre de mélanges lytiques pour la prémédication en anesthésie. En tant qu'agent anti-allergique, les adultes sont prescrits dans 30-50 mg 1 à 3 fois par jour ; dose quotidienne maximale 250 mg; par voie intraveineuse (goutte-à-goutte) et par injection intramusculaire à 20-50 mg... Enfants : jusqu'à 1 g ode - 2-5 chacun mg; de 2 à 5 ans - 5-15 mg; de 6 à 12 ans - 15-30 chacun mg rendez-vous. Comme somnifère, on prescrit aux adultes 50 mg la nuit. Contre-indications : fermeture de l'angle, état tic, pyloroduodénal s, troubles obstructifs de la vidange de la vessie, incl. avec hypertrophie prostatique.

Quifénadine(fencarol) - comprimés de 10 (pour la pratique des enfants), 25 et 50 mg... En plus du blocage des récepteurs histaminiques H 1 , il réduit la teneur en histamine libre dans les tissus, activant la diamine oxydase. Pénètre peu à travers la BHE et à doses thérapeutiques n'a pas d'effet sédatif et anticholinergique notable. Attribuer l'intérieur après avoir mangé (en raison de l'effet irritant sur les muqueuses) aux personnes de plus de 12 ans, 25-50 mg 2 à 4 fois par jour ; enfants de moins de 3 ans - 5 chacun mg, de 3 à 7 ans - 10 mg 1 à 2 fois par jour, de 7 à 12 ans - 10-15 mg 2-3 fois par jour. Le médicament est bien toléré; On observe parfois une sécheresse buccale et des troubles dyspeptiques qui disparaissent avec la réduction de la dose.

Clémastine(angistan, rivtagil, tavegil, tavist),

fumarate de mécloprodine, comprimés de 1 mg; sirop (0,1 mg/ml) pour administration orale ; Solution à 0,1% en ampoules de 2 ml par voie intramusculaire ou intraveineuse (lentement, en 2-3 min) introduction. Présente des propriétés sédatives et anticholinergiques ; effets décongestionnants et antiprurigineux d'une dose unique pour les allergies dure 12-24 h... Attribuer 2 fois/jour. à l'intérieur pour les patients de plus de 12 ans, 1-2 mg(dose quotidienne maximale pour les adultes 6 mg), enfants de 6 à 12 ans - 0,5-1 mg; parentérale pour adultes - 2 mg, enfants de 6 à 12 ans - à raison de 25 g / kg.

Lévocabastine(histimet) - solution à 0,05 % en flacons de 4 ml(collyre) et en flacons de 10 ml sous forme d'aérosol à usage intranasal. Il est utilisé pour la conjonctivite allergique (1 goutte dans chaque œil 2 à 4 fois par jour) et ah (2 injections dans chaque passage nasal 2 fois par jour). Il n'y a pratiquement pas d'effet de résorption ; irritation locale transitoire possible des muqueuses.

Loratadin(claritine, lomilan) - comprimé 10 mg; suspension et sirop (1 mg/ ml) en flacons. Attribuer à l'intérieur 1 fois par jour : adultes et enfants de plus de 30 ans kg par 10 mg... Effets secondaires : fatigue accrue, bouche sèche, nausées.

Mébhydroline(diazoline, insidal, omeril) - dragée 50 et 100 mg, sirop 10 mg/ ml. Pénètre peu à travers la BHE et n'inhibe donc pratiquement pas le c.s.s. (effet sédatif léger); présente des propriétés anticholinergiques. Attribuer à l'intérieur adultes et enfants de plus de 10 ans 100-300 mg/ jour (en 1-2 doses), enfants de moins de 10 ans 50-200 mg/ journée Les contre-indications sont les mêmes que pour la diphenhydramine (diphenhydramine).

Oxatomide(étain) - 30 comprimés mg... En plus du blocage des récepteurs histaminiques H 1 , il inhibe la libération des médiateurs de l'allergie et de l'inflammation par les mastocytes. Opprimer les c.s.s. Attribuer à l'intérieur des adultes pour 30-60 mg(seniors - 30 mg) 2 fois par jour ; enfants pesant 15-35 kg- 15 mg une fois par jour, pesant plus de 35 kg- 30 mg/ journée (en 1 ou 2 prises). Effets secondaires : somnolence, faiblesse, fatigue, bouche sèche, dyskinésie (chez les enfants), augmentation de l'activité des transaminases hépatiques, augmentation de l'appétit avec prise de poids (lorsqu'il est utilisé à fortes doses). Contre-indications: âge jusqu'à 6 ans, grossesse et allaitement d'un enfant, maladies actives et foie fonctionnel, utilisation simultanée de médicaments qui inhibent le c.ns.

Prométhazine(allergan, diprazine, pipolfen, etc.) - dragée 25 mg; Solution à 2,5% en ampoules de 2 ml (50 mg) pour administration intramusculaire ou intraveineuse. Affecte de manière significative le c.n.s. (effets sédatifs et antiémétiques, diminution de la température corporelle), a des effets -adrénolytiques, ainsi que des effets anticholinergiques (périphériques et centraux). En plus des maladies allergiques, il est utilisé pour la maladie de Ménière (syndrome), le mal de la mer et de l'air, la chorée, ah, ah et ah avec agitation et troubles du sommeil, en anesthésiologie dans le cadre de mélanges lytiques - pour potentialiser l'anesthésie, ainsi que le action des antalgiques et des anesthésiques locaux. Attribuer en interne aux adultes au 12,5-25 mg 2 à 4 fois par jour (dose quotidienne maximale de 500 mg); par voie parentérale (pour les indications d'urgence, avant et après les interventions chirurgicales) 50 mg(dose journalière maximale 250 mg). Enfants de 2 à 12 mois. à l'intérieur nommer 5-7.5 mg 2 à 4 fois par jour, de 1 an à 6 ans - 7,5 à 12,5 chacun mg 2 à 4 fois par jour, de 6 à 14 ans - 25 mg 2 à 4 fois par jour. Effets secondaires : somnolence, moins souvent anxiété psychomotrice, photophobie, troubles extrapyramidaux ; augmentation de la température corporelle, artériel orthostatique (avec administration intraveineuse); bouche sèche, troubles dyspeptiques; avec une utilisation prolongée - dépôts dans le cristallin et dans la cornée des yeux, irrégularités menstruelles, métabolisme du glucose, fonction sexuelle. Contre-indications : hypotension artérielle ; fermeture de l'angle, troubles de la vidange obstructive de la vessie, incl. avec hypertrophie prostatique, pyloroduodénal s; la grossesse et la période d'allaitement de l'enfant; administration simultanée d'inhibiteurs de la MAO.

Sévifénadine(bicarfène) - 50 comprimés mg... De plus, il bloque les récepteurs de la sérotonine S 1 qui, en cas de dermatose, se manifestent par un effet antiprurigineux prononcé. Attribuer à l'intérieur après les repas pour les adultes 50-100 mg 2-3 fois par jour pendant 3-4 jours (lorsque l'effet maximal est atteint), puis ils passent à une dose d'entretien - 50 mg 2 fois par jour. La tolérance du médicament est la même que celle de la quifénadine.

Setastin(loderix, loridex) - comprimés de 1 mg... La structure est proche du tavegil ; présente en outre des propriétés antisérotonines; pénètre la BHE, a un effet sédatif, hypnotique et anticholinergique.

Attribuer pour les adultes 1-2 mg 2-3 fois par jour (dose quotidienne maximale 6 mg). Contre-indications particulières : dysfonctionnements hépatiques ou rénaux sévères.

Terfénadine(bronal, histadine, caradonel, tamagon, teridine, tofrin, trexil) - comprimés de 60 et 120 mg, sirop ou suspension (6 mg/ml) pour administration orale. Le métabolisme du médicament dans le foie peut être inhibé par les macrolides et certains médicaments antifongiques. Pratiquement aucun effet sur le c.n.s. ; est capable d'allonger l'intervalle Q-T par ecg, de provoquer des tachyarythmies ventriculaires avec un risque de mort subite ; avec une utilisation prolongée, une augmentation du poids corporel est possible. Prescrit 2 fois par jour pour les patients de plus de 12 ans, 60 mg, enfants de 6 à 12 ans - 30 chacun mg rendez-vous. Les contre-indications sont les mêmes que pour l'astémizole.

Phéniramine(avil) - comprimés de 25 mg; sirop oral (en pédiatrie); solution injectable (22,75 mg/ml) en ampoules de 2 ml... Il a un effet sédatif et anticholinergique. Habituellement, il est prescrit 2 à 3 fois par jour pour les adultes, 25 mg, adolescents 12-15 ans - 12,5-25 mg, enfants - 7.5-15 mg... les contre-indications sont les mêmes que pour la diphenhydramine.

Chloropyramine(suprastine) - comprimés de 25 mg; Solution à 2% pour administration intramusculaire ou intraveineuse en ampoules de 1 ml... En termes d'influence sur les c.ns., les effets périphériques, anticholinergiques et secondaires, elle est proche de la diphenhydramine. A l'intérieur, les adultes sont prescrits 25 mg 3-4 fois par jour. Pour les réactions allergiques et anaphylactiques sévères, administré par voie parentérale 1-2 ml 2% de solution. les contre-indications sont les mêmes que pour la diphenhydramine.

Cétirizine(allerset, zyrtec, cetrin) - comprimés de 10 mg; Solution à 1% (gouttes pour administration orale) en flacons de 10 ml; 0,1% suspension pour administration orale en flacons de 30 ml... En plus du blocage des histaminorécepteurs H 1 , il supprime la migration des éosinophiles et la libération de médiateurs associés au stade « tardif » (cellulaire) de la réaction allergique. Aux doses thérapeutiques, il n'affecte pratiquement pas le c.ns. et n'a pas d'effet anticholinergique. Les adultes et les enfants de plus de 12 ans sont prescrits par voie orale 10 mg/ journée (en 1-2 doses); enfants de 2 à 6 ans - 5 mg(10 gouttes) 1 fois par jour ou 2,5 mg 2 fois par jour ; enfants de 6 à 12 ans - 10 mg/ journée (en 2 étapes).

Cyproheptadine(péritol) - comprimés de 4 mg; sirop (0,4 mg/ml). A un effet sédatif, anticholinergique et antisérotonine puissant avec un effet antiprurigineux prononcé; stimule l'appétit; inhibe l'hypersécrétion d'hormone de croissance dans l'acromégalie et l'ACTH dans le syndrome d'Itsenko-Cushing. Il est utilisé à la fois pour les maladies allergiques (notamment avec les dermatoses prurigineuses) et pour la migraine, l'anorexie, ainsi que dans le cadre d'un traitement complexe de l'asthme bronchique, hron. e. Attribuer aux adultes pour 2-4 mg 3 fois par jour ou une fois (pour la migraine) ; dose quotidienne maximale 32 mg... la dose quotidienne chez les enfants de 2 à 12 ans est d'environ 1 mg pour chaque année de la vie de l'enfant. En cas de surdosage chez l'enfant, anxiété, hallucinations, ataxie, convulsions, rougeur du visage, mydriase, collapsus, coma sont possibles ; chez les adultes - léthargie, se transformant en stupeur, coma; agitation psychomotrice, des convulsions sont possibles, rarement - hyperthermie. Les contre-indications sont principalement associées à des effets anticholinergiques (glaucome, hypertrophie prostatique, etc.), qui sont renforcés par l'utilisation simultanée d'antidépresseurs tricycliques. Le médicament n'est pas prescrit aux patients qui continuent à effectuer un travail nécessitant une concentration d'attention et des réactions rapides.

H2 - les bloqueurs de l'histamine sont principalement utilisés en gastro-entérologie comme moyen, supprimant l'activité sécrétoire de l'estomac, bien que des récepteurs d'histamine H 2 soient également présents dans le myocarde, les vaisseaux sanguins, les lymphocytes T, les mastocytes, le c.n.s.

Il existe des bloqueurs des récepteurs histaminiques H 2 de 1ère génération (cimétidine), de 2ème (nizatidine, ranitidine, etc.) et de 3ème génération (famotidine). En bloquant les H 2 -histaminorécepteurs des cellules pariétales (pariétales) de l'estomac, ils réduisent significativement leur sécrétion basale et leur sécrétion stimulée par les aliments, l'histamine, la pentagastrine et la caféine. La sécrétion stimulée par l'acétylcholine (carbocholine) diminue sous leur influence dans une moindre mesure et la cimétidine ne la modifie pratiquement pas, car n'a pas d'effet anticholinergique.En augmentant le pH dans l'estomac, les antihistaminiques H2 réduisent l'activité de la pepsine et diminuent généralement la valeur du facteur peptique dans la formation d'ulcères et d'érosions de l'estomac et du duodénum, ​​favorisant leur cicatrisation.

indications pour l'utilisation d'inhibiteurs de l'histamine H 2 : ulcère gastrique et ulcère duodénal (en phase aiguë, avec une évolution compliquée, ainsi que pour la prévention des exacerbations), syndrome de Zollinger-Ellison, œsophagite par reflux, aiguë et chronique (en la phase aiguë) cholestase a) ... Il existe également des maux de tête, des vertiges, des troubles mentaux transitoires, une leucocytose et. La cimétidine inhibe l'activité du cytochrome P-450 et d'un certain nombre d'autres enzymes hépatiques microsomales impliquées dans le métabolisme et l'inactivation de diverses substances, incl. certains médicaments (par exemple, les anticoagulants indirects, la diphénine, la théophylline, le diazépam), qui peuvent provoquer leurs manifestations de « surdosage » lorsqu'ils sont utilisés aux doses habituelles. Ce médicament stimule la sécrétion de prolactine, inhibe l'absorption de la vitamine B 12, entraînant sa carence, a un effet antiandrogène; en cas d'utilisation prolongée, il est possible (cet effet est également exercé par la nizatidine), l'impuissance chez l'homme. Lors de l'utilisation de ranitidine et de famotidine, une désorientation, une agressivité et des hallucinations sont possibles. De plus, la ranitidine peut augmenter la pression intraoculaire chez les patients atteints de glaucome, ralentir la conduction auriculo-ventriculaire et supprimer l'automatisme des stimulateurs cardiaques, provoquant une bradycardie, parfois une asystolie ; lors de l'utilisation de famotidine, des cas d'alopécie ont été rapportés.

Contre-indications: âge jusqu'à 7 ans, grossesse et période d'allaitement de l'enfant, violations importantes du foie et des reins, insuffisance cardiaque, utilisation simultanée de cytostatiques.

Les formes galéniques et la posologie des principaux bloqueurs de l'histamine H 2 sont indiquées ci-dessous.

Nizatidine(axide) - gélules de 150 et 300 mg; concentré pour perfusion intraveineuse, 100 mg en flacons de 4 ml... Pour le traitement de l'exacerbation de l'ulcère gastroduodénal, 150 mg 2 fois par jour ou 300 mg 1 fois la nuit ; à des fins prophylactiques - 150 chacun mg 1 fois la nuit. Pour perfusion intraveineuse 100 mg préparation (4 ml) élevé à 50 ans ml Solution de chlorure de sodium à 0,9% ou solution de glucose à 5% et injectée dans les 15 min 3 fois par jour ; en perfusion continue (à raison de 10 mg/h) à 150 ml ces solutions sont diluées avec 300 mg préparation (12 ml).

Ranitidine(acidex, acilok-E, bezacid, histak, zantak, raniberl, ranitin, ranisan, ulkosan, etc.) - comprimés de 150 et 300 mg; Solutions à 1% et 2,5% pour administration intramusculaire ou intraveineuse en ampoules, respectivement, 5 et 2 ml(par 50 mg). L'utilisation et les doses du médicament à l'intérieur chez les adultes atteints d'ulcère gastroduodénal sont les mêmes que pour la nizatidine; avec le syndrome de Solinger-Ellison, la dose orale initiale est de 150 mg 3 fois par jour et peut être augmenté à 600-900 mg/ journée Pour la prévention du syndrome de Mendelssohn, 150 sont prescrits mg la veille et 150 mg pour 2 h avant l'introduction de l'anesthésie; avec le début du travail - 150 mg tous les 6 h... En cas d'hémorragie gastro-intestinale aiguë, le médicament est administré par voie intraveineuse ou intramusculaire, 50 mg tous les 6-8 h... S'il est nécessaire d'utiliser pour l'ulcère gastroduodénal chez l'enfant, la dose quotidienne à l'intérieur (pour 2 doses) est déterminée à raison de 2 mg/kg poids corporel (mais pas plus de 300 mg/ journée).

Roxatidine(roxanne) - comprimés de 75 et 150 mg... En cas d'ulcère gastroduodénal et d'œsophagite par reflux, les adultes sont prescrits par voie orale pour 75 mg 2 fois par jour ou 150 mg 1 fois la nuit. Avec une utilisation prolongée, une diminution de la libido est possible. Le médicament n'est pas recommandé pour les enfants.

Famotidine(anthodine, blockacide, gastrosidin, kvamatel, lesedil, topcid, ulfamide, ulceran, famonit, famosan, famocid) - comprimés de 20 et 40 mg; matière sèche lyophilisée pour infusion 20 pièce mg dans des bouteilles avec le solvant joint. Pour le traitement de l'ulcère gastroduodénal et de l'oesophagite par reflux, il est prescrit par voie orale pendant 20 mg 2 fois par jour ou 40 mg 1 fois la nuit ; avec le syndrome de Solinger-Ellison - 20-40 chacun mg tous les 6 h(dose quotidienne maximale 480 mg). Pour l'injection intraveineuse par jet, le contenu du flacon est dilué dans 5-10 ml, pour goutte à goutte - à 100 ml et une solution de chlorure de sodium à 0,9 %. Le médicament n'est pas recommandé pour les enfants.

Cimétidine(whitelet, histodil, neutronorm, primamet, simesan, tagamet, etc.) - comprimés de 200, 400 et 800 mg

Les bloqueurs des récepteurs H2 de l'histamine sont parmi les médicaments antiulcéreux les plus couramment utilisés aujourd'hui. Plusieurs générations de ces médicaments ont été utilisées en pratique clinique. Après la cimétidine, qui est pendant plusieurs années le seul représentant des bloqueurs des récepteurs de l'histamine H2, la ranitidine, la famotidine et un peu plus tard, la nizatidine et la roxatidine ont été synthétisées séquentiellement. L'activité antiulcéreuse élevée des bloqueurs des récepteurs de l'histamine H2 est principalement due à leur capacité à réduire la production d'acide chlorhydrique.

Préparations de cimétidine

Bloqueur des récepteurs H2 de l'histamine pour le traitement des ulcères d'estomac : Histodil

L'ingrédient actif est la cimétidine. Supprime la production d'acide chlorhydrique, à la fois basale et stimulée par l'histamine, la gastrine et l'acétylcholine. Réduit l'activité de la pepsine. Il est indiqué pour le traitement des ulcères gastriques en phase aiguë. Il se présente sous forme de comprimés à 200 mg et sous forme de solution injectable à 200 mg en ampoule (2 ml).

Bloqueur des récepteurs H2 de l'histamine pour le traitement des ulcères d'estomac : Primamet

Le médicament original de la société, dont l'ingrédient actif est la cimétidine. Les comprimés Primamet sont destinés à ceux qui souffrent d'une forte acidité du suc gastrique. L'utilisation de neutralisants d'acide chlorhydrique conventionnels n'apporte dans la plupart des cas qu'un soulagement temporaire. Primamet agit plus efficacement - il ne neutralise pas l'excès d'acide chlorhydrique, mais affecte les cellules sécrétoires de l'estomac, empêchant sa formation excessive. Ainsi, l'acidité du suc gastrique diminue pendant une longue période, les douleurs d'estomac et les troubles liés à l'indigestion disparaissent. Dans l'heure qui suit la prise d'un comprimé de Primamet, les sensations désagréables et les douleurs associées à l'augmentation de l'acidité du suc gastrique sont complètement éliminées. Disponible en comprimés de 200 mg.

Bloqueur des récepteurs H2 de l'histamine pour le traitement des ulcères d'estomac : Cimétidine

Il appartient au groupe de médicaments anti-ulcéreux qui réduisent l'activité du facteur acido-peptique. Le médicament inhibe la production d'acide chlorhydrique et de pepsine. Il est utilisé à la fois dans la phase d'exacerbation de l'ulcère gastroduodénal et pour la prévention des rechutes des ulcères d'estomac. La cimétidine est disponible sous forme de comprimés enrobés de 200 mg chacun.

Préparations de ranitidine

Bloqueur des récepteurs de l'histamine H2 pour le traitement des ulcères d'estomac : Histak

L'étalon-or dans le traitement des ulcères d'estomac et d'autres troubles acido-peptiques. Il présente un certain nombre d'avantages : un pourcentage élevé de guérison de l'ulcère gastroduodénal, un soulagement rapide et stable de la douleur, la possibilité de combiner avec d'autres médicaments pour le traitement des ulcères d'estomac, la possibilité d'une prévention à long terme des rechutes, aucun effet secondaire effets même avec une utilisation prolongée, n'affecte pas le foie, ne provoque pas d'impuissance et de gynécomastie. L'action d'une dose unique dure 12 heures. Après avoir pris Histak sous forme de comprimés effervescents, l'effet est plus prononcé et se produit plus tôt. Le médicament empêche le reflux du contenu gastrique dans l'œsophage. La prise de nourriture n'affecte pas l'absorption du médicament. La concentration maximale est atteinte lorsqu'elle est prise par voie orale en 1 à 2 heures. Gistak est un médicament à haute sécurité. Histac est la seule ranitidine qui existe sous une forme simple et effervescente. Disponible sous forme de comprimés enrobés de 75, 150 et 300 mg chacun ; comprimés "effervescents" 150 mg et en ampoules injectables 50 mg - 2 ml.

Bloqueur des récepteurs de l'histamine H2 pour le traitement des ulcères d'estomac : Zantac

Bloqueur spécifique des récepteurs de l'histamine H2 à action rapide. Zantac est le médicament numéro un dans le traitement des ulcères d'estomac. Possède une efficacité de traitement élevée, une rapidité d'action analgésique garantie, une sécurité totale avec une utilisation prolongée, améliore considérablement la qualité de vie du patient. Zantac supprime la production de suc gastrique, réduisant à la fois le volume et la teneur en acide chlorhydrique et en pepsine (facteurs agressifs). La durée d'action avec une seule administration orale est de 12 heures. La concentration maximale dans le plasma sanguin avec l'administration intramusculaire est atteinte dans les 15 premières minutes après l'administration. Disponible sous forme de comprimés de 150 et 300 mg; comprimés enrobés, 75 mg chacun; comprimés effervescents de 150 et 300 mg; solution injectable de 25 mg dans 1 ml en ampoules de 2 ml.

Bloqueur des récepteurs H2 de l'histamine pour le traitement des ulcères d'estomac : Ranitidine-Acri

Le principal médicament dans le traitement des troubles peptiques. Il appartient au groupe des bloqueurs des récepteurs de l'histamine H2 de génération II, c'est le médicament le plus utilisé et le plus fiable dans le traitement et la prévention des troubles peptiques associés à l'ulcère gastroduodénal. Le médicament réduit considérablement la production d'acide chlorhydrique et réduit l'activité de la pepsine. La ranitidine a un effet de longue durée (12 heures) avec une dose unique. Facile à utiliser et bien toléré par les patients. Disponible sous forme de comprimés de 0,15 g.

Bloqueur des récepteurs H2 de l'histamine pour le traitement des ulcères d'estomac : Kvamatel

Bloqueur des récepteurs H2-histaminiques de la génération III. Kvamatel est un médicament antiulcéreux dont le principe actif est famotidine... Supprime la production d'acide chlorhydrique et réduit l'activité de la pepsine. Pratique à utiliser - après ingestion, l'action du médicament commence après 1 heure et dure 10 à 12 heures. Le médicament est largement utilisé dans le traitement des ulcères d'estomac. Disponible sous forme de comprimés pelliculés à 20 et 40 mg, poudre lyophilisée pour injection en flacons contenant 20 mg de solvant.

Bloqueur des récepteurs H2 de l'histamine pour le traitement des ulcères d'estomac : Lecedil

Bloqueur des récepteurs H2-histaminiques de la génération III. Lecedil est un développement original d'une société pharmaceutique, l'ingrédient actif du médicament est famotidine. Le Lecedil est un puissant bloqueur de la production d'acide chlorhydrique et réduit également l'activité de la pepsine. Après administration orale, le médicament est rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal. La concentration maximale du médicament dans le plasma sanguin est atteinte dans les 1 à 3 heures suivant l'ingestion. La durée d'action du médicament avec une dose unique dépend de la dose et varie de 12 à 24 heures. Lecedil peut être utilisé à la fois pour le traitement et pour la prévention des exacerbations de l'ulcère gastroduodénal. Il est produit sous forme de comprimés contenant 20 et 40 mg de famotidine.

Bloqueur des récepteurs H2 de l'histamine pour le traitement des ulcères d'estomac : Ulfamide

Le médicament d'origine de la société. L'ulfamide apporte une amélioration rapide des symptômes des ulcères d'estomac, guérit et prévient la récurrence des ulcères. L'ingrédient actif du médicament est la famotidine. La famotidine a été le premier inhibiteur des récepteurs H2 dont le schéma posologique permettait à la plupart des patients de ne la prendre qu'une fois par jour. L'efficacité d'Ulfamid est nettement supérieure à l'efficacité des bloqueurs des récepteurs H2 de 1ère et 2ème génération. L'ulfamide bloque la sécrétion gastrique la nuit, affecte au maximum la sécrétion pendant la journée. Disponible en comprimés de 40 et 20 mg.

Bloqueur des récepteurs H2 de l'histamine pour le traitement des ulcères d'estomac : Ulcère

Une drogue famotidine... Bloqueur sélectif des récepteurs H2-histaminique de la troisième génération. Il provoque une suppression prononcée de toutes les phases de la sécrétion gastrique (acide chlorhydrique et pepsine), y compris basale et stimulée (en réponse à la distension gastrique, à l'exposition aux aliments, à l'histamine, à la gastrine, à la pentagastrine, à la caféine et, dans une moindre mesure, à l'acétylcholine), supprime le suc de sécrétion gastrique nocturne. Il a un effet à long terme (12-24 heures), ce qui vous permet de le prescrire 1 à 2 fois par jour. Contrairement à la cimétidine et à la ranitidine, il n'inhibe pas l'oxydation microsomale associée au cytochrome P450, il est donc plus sûr en ce qui concerne les interactions médicamenteuses, ainsi que chez les patients présentant une hypertension diastolique concomitante, une insuffisance cardiaque avec hyperaldostéronisme et un diabète sucré avec sécrétion excessive d'hormone de croissance. Ulceran n'a pas d'effets secondaires centraux graves et est donc préférable chez les patients atteints de maladies du système nerveux et chez les patients âgés. En raison de son absence d'action antiandrogène, il est considéré comme un médicament de première intention pour les adolescents et les jeunes hommes. Ulceran est utilisé avec succès en monothérapie pour le traitement des ulcères d'estomac. Efficace pour le syndrome de Zollinger-Ellison, l'oesophagite par reflux, les ulcères symptomatiques. Le médicament a un large index thérapeutique. En raison de sa haute sécurité, il est autorisé dans un certain nombre de pays en vente libre afin d'éliminer les symptômes d'indigestion chez l'adulte. Peut-être la nomination du médicament dans la pratique pédiatrique. Disponible en comprimés contenant 20 et 40 mg de la substance active.

Bloqueur des récepteurs H2 de l'histamine pour le traitement des ulcères d'estomac : Famosan

Bloqueur des récepteurs H2-histaminiques de la génération III. Famosan est le meilleur choix dans le traitement des ulcères d'estomac. La substance active du médicament est famotidine... Le médicament a un puissant effet antisécrétoire, réduit l'agressivité du suc gastrique, provoque une suppression dose-dépendante de la production d'acide chlorhydrique et une diminution de l'activité de la pepsine, ce qui crée des conditions optimales pour la cicatrisation des ulcères. Famosan ne provoque pas d'effets secondaires typiques des bloqueurs des récepteurs de l'histamine H2 de 1ère génération. De plus, le médicament n'interagit pas avec les androgènes et ne provoque pas de dysfonctionnement sexuel. Il peut être prescrit aux patients atteints de maladies hépatiques concomitantes. Famosan peut être utilisé à la fois pour le traitement et la prévention des exacerbations. Disponible sous forme de comprimés enrobés de 20 et 40 mg chacun.

Bloqueur des récepteurs de l'histamine H2 pour le traitement des ulcères d'estomac : Famotidine

Bloqueur des récepteurs H2-histaminiques de la génération III. Famotidine- un anti-ulcéreux hautement sélectif qui réduit efficacement le volume et l'acidité du suc gastrique et la production de pepsine. A un effet thérapeutique plus prononcé par rapport à d'autres médicaments. La famotidine a une large gamme de doses thérapeutiques. C'est le médicament de choix dans le traitement des ulcères d'estomac chez les alcooliques. L'association de Famotidine avec d'autres médicaments est possible. La prise du médicament n'affecte pas l'échange d'androgènes (hormones sexuelles mâles). Disponible sous forme de comprimés pelliculés de 20 et 40 mg chacun.

Bloqueur des récepteurs H2 de l'histamine pour le traitement des ulcères d'estomac : Famotidine-Acri

Médicament antiulcéreux, bloqueur des récepteurs H2-histaminique de la troisième génération. Le médicament réduit efficacement la production d'acide chlorhydrique. Pratique à utiliser - pour les ulcères d'estomac, il est appliqué une fois par jour, la durée d'action du médicament avec une seule dose dépend de la dose et varie de 12 à 24 heures. Famotidine-Acri a le moins d'effets secondaires. Disponible sous forme de comprimés enrobés de 20 mg chacun.

Préparations de roxatidine

Bloqueur des récepteurs H2 de l'histamine pour le traitement des ulcères d'estomac : Roxanne

L'ingrédient actif est la roxatidine. Le médicament inhibe considérablement la production d'acide chlorhydrique par les cellules de la muqueuse gastrique. Après administration orale, il est absorbé par le tractus gastro-intestinal. La prise alimentaire concomitante, ainsi que les antiacides, n'affecte pas l'absorption de Roxan. Disponible sous forme de comprimés enrobés retard de 75 mg et de comprimés enrobés retard forte de 150 mg.

En 1966, des scientifiques ont prouvé l'hétérogénéité des récepteurs de l'histamine et ont découvert que l'effet de l'action de l'histamine dépend du récepteur auquel elle se lie.

Trois types de récepteurs histaminiques ont été identifiés :

• H1 - récepteurs d'histamine ;
• H2 - récepteurs d'histamine ;
• H3 - récepteurs d'histamine.

H1 - récepteurs d'histamine situé principalement sur les cellules des muscles lisses (non striés) et des gros vaisseaux. La liaison de l'histamine aux récepteurs H1 - de l'histamine entraîne un spasme du tissu musculaire des bronches et de la trachée, augmente la perméabilité vasculaire, augmente également les démangeaisons et ralentit la conduction auriculo-ventriculaire. Les effets pro-inflammatoires sont réalisés grâce aux récepteurs H1 - histamine.

Les antagonistes des récepteurs H1 sont des antihistaminiques de première et deuxième génération.

récepteurs H2 sont présents dans de nombreux tissus. La liaison de l'histamine aux récepteurs H2-histamine stimule la synthèse des catécholamines, la sécrétion gastrique, détend les muscles de l'utérus et les muscles lisses des bronches, augmente la contractilité du myocarde. Grâce aux récepteurs H2-histamine, les effets pro-inflammatoires de l'histamine sont réalisés. De plus, l'histamine améliore la fonction des suppresseurs T via les récepteurs H2 et les suppresseurs T maintiennent la tolérance.

Les antagonistes des récepteurs H2 de l'histamine sont le burinamide, la cimétidine, le méthylamide, la ranitidine, etc.

H3 - récepteurs d'histamine responsable de la suppression de la synthèse d'histamine et de sa libération dans le système nerveux central.

Récepteurs d'histamine

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L'histamine est un composant biologiquement actif qui participe à la régulation de diverses fonctions corporelles.

La formation d'histamine dans le corps humain est due à la synthèse d'histidine - un acide aminé, l'un des composants protéiques.

L'histamine inactive se trouve dans certains organes (intestins, poumons, peau) et tissus.

Sa libération se produit dans les histiocytes (cellules spéciales).

L'activation et la libération d'histamine sont dues à :

En plus de la (sa propre) substance synthétisée, l'histamine peut être obtenue dans les aliments nutritifs :

Un excès d'histamine peut être obtenu à partir d'aliments stockés à long terme.

Ils sont surtout nombreux à des températures insuffisamment basses.

Les fraises et les œufs peuvent stimuler la production d'histamine interne (endogène).

L'histamine active, qui a pénétré dans la circulation sanguine humaine, a un effet puissant et rapide sur plusieurs systèmes et organes.

L'histamine a les effets (principaux) suivants :

• une grande quantité d'histamine dans le sang provoque un choc anaphylactique avec des symptômes spécifiques (forte chute de pression, vomissements, perte de conscience, phénomènes convulsifs);
• augmentation de la perméabilité des petits et gros vaisseaux sanguins, entraînant des maux de tête, une chute de pression, une éruption nodulaire (papuleuse), une hyperémie cutanée, un gonflement du système respiratoire ; augmentation de la production de sécrétion de mucus et de sucs digestifs dans les voies nasales et les bronches;
• l'adrénaline, l'hormone du stress sécrétée par les glandes surrénales, augmente la fréquence cardiaque et la tension artérielle ;
• spasme involontaire des muscles lisses des intestins et des bronches, accompagné de troubles respiratoires, diarrhée, douleurs à l'estomac.

Les réactions allergiques attribuent à l'histamine un rôle particulier dans toutes sortes de manifestations externes.

Une telle réaction se produit lorsque des anticorps et des antigènes interagissent.

Un antigène, comme vous le savez, est une substance qui, au moins une fois, était à l'intérieur du corps et a provoqué une augmentation de sa sensibilité.

Les anticorps (immunoglobulines) ne peuvent réagir qu'avec un antigène spécifique.

Les prochains antigènes arrivés dans l'organisme sont attaqués par des anticorps, dans le seul but de les neutraliser complètement.

À la suite de cette attaque, nous recevons des complexes immuns d'antigènes et d'anticorps.

Ces complexes se déposent sur les mastocytes.

Ensuite, l'histamine devient active, laissant les granules dans le sang (dégranulation des mastocytes).

L'histamine peut participer à des processus similaires aux allergies, mais ne le sont pas (le processus « antigène-anticorps » n'y est pas impliqué).

L'histamine affecte des récepteurs spéciaux situés à la surface des cellules.

Pour faire simple, les molécules d'histamine peuvent être comparées à des clés qui déverrouillent certains verrous - des récepteurs.

Au total, il existe trois sous-groupes de récepteurs de l'histamine qui provoquent une réponse physiologique spécifique :

Chez les personnes allergiques, dans les tissus du corps, une teneur accrue en histamine est observée, ce qui indique les causes génétiques (héréditaires) de l'hypersensibilité.

Les bloqueurs de l'histamine, les antagonistes de l'histamine, les bloqueurs des récepteurs de l'histamine, les bloqueurs de l'histamine sont des substances médicinales qui aident à éliminer les effets physiologiques de l'histamine en bloquant les cellules réceptrices qui y sont sensibles.

Indications pour l'utilisation de l'histamine:

• recherche expérimentale et méthodes de diagnostic;
• réactions allergiques;
• douleur du système nerveux périphérique;
• rhumatisme;
• polyarthrite.

Cependant, la plupart des mesures thérapeutiques sont dirigées contre les effets indésirables causés par l'histamine elle-même.

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Récepteurs d'histamine

L'histamine est une substance biologiquement active qui participe à la régulation de nombreuses fonctions de l'organisme et est l'un des principaux facteurs du développement de certaines pathologies - en particulier les réactions allergiques.

D'où vient l'histamine ?

L'histamine dans le corps est synthétisée à partir de l'histidine, l'un des acides aminés qui est un constituant des protéines. À l'état inactif, il fait partie de nombreux tissus et organes (peau, poumons, intestins), où il est contenu dans des mastocytes spéciaux (histiocytes).

Sous l'influence de certains facteurs, la transition de l'histamine vers sa forme active et sa libération des cellules dans la circulation sanguine générale, où elle exerce son effet physiologique, se produit. Les facteurs conduisant à l'activation et à la libération d'histamine peuvent être les traumatismes, les brûlures, le stress, l'action de certaines substances médicamenteuses, les complexes immuns, les radiations, etc.

En plus de la substance "propre" (synthétisée), il est possible d'obtenir de l'histamine dans les aliments. Ce sont les fromages et les saucisses, certains types de poissons, les boissons alcoolisées, etc. La production d'histamine se produit souvent sous l'action de bactéries, il y en a donc beaucoup dans les produits stockés longtemps, surtout à des températures insuffisamment basses.

Certains aliments peuvent stimuler la production d'histamine endogène (interne) - œufs, fraises.

Action biologique de l'histamine

L'histamine active, qui est entrée dans la circulation sanguine sous l'influence de l'un des facteurs, a un effet rapide et puissant sur de nombreux organes et systèmes.

Les principaux effets de l'histamine :

• Spasme des muscles lisses (involontaires) des bronches et des intestins (cela se manifeste respectivement par des douleurs abdominales, une diarrhée, une insuffisance respiratoire).
• Libération des glandes surrénales, l'hormone du stress, l'adrénaline, qui augmente la pression artérielle et la fréquence cardiaque.
• Renforcement de la production de sucs digestifs et de la sécrétion de mucus dans les bronches et la cavité nasale.
• L'effet sur les vaisseaux se manifeste par le rétrécissement des grandes et l'élargissement des petites voies sanguines, une augmentation de la perméabilité du réseau capillaire. La conséquence est un gonflement de la membrane muqueuse des voies respiratoires, un rougissement de la peau, l'apparition d'une éruption papuleuse (nodulaire), une chute de pression et des maux de tête.
• De grandes quantités d'histamine dans le sang peuvent provoquer un choc anaphylactique, dans lequel se développent des convulsions, une perte de conscience, des vomissements dans le contexte d'une forte baisse de pression. Cette condition est mortelle et nécessite des soins urgents.

Histamine et allergies

Un rôle particulier est attribué à l'histamine dans les manifestations externes des réactions allergiques.

Dans chacune de ces réactions, une interaction entre l'antigène et les anticorps se produit. L'antigène est une substance qui est déjà entrée dans l'organisme au moins une fois et qui a provoqué une hypersensibilité. Les cellules mémoire spéciales stockent les données antigéniques, d'autres cellules (plasma) synthétisent des molécules protéiques spéciales - des anticorps (immunoglobulines). Les anticorps ont une correspondance stricte - ils ne peuvent réagir qu'avec cet antigène.

L'entrée ultérieure d'antigène dans le corps provoque une attaque d'anticorps qui « attaquent » les molécules d'antigène afin de les rendre inoffensives. Des complexes immuns se forment - un antigène et des anticorps y sont fixés. De tels complexes ont la capacité de se déposer sur les mastocytes, qui contiennent de l'histamine sous une forme inactive à l'intérieur de granules spéciaux.

L'étape suivante d'une réaction allergique est la transition de l'histamine vers une forme active et la sortie des granules dans le sang (le processus est appelé dégranulation des mastocytes). Lorsque la concentration dans le sang atteint un certain seuil, l'effet biologique de l'histamine, qui a été mentionné ci-dessus, se manifeste.

Des réactions impliquant l'histamine sont possibles, similaires aux réactions allergiques, mais en fait elles ne le sont pas (il leur manque une interaction antigène-anticorps). Cela peut être le cas lorsqu'une grande quantité d'histamine est ingérée avec de la nourriture. Une autre option est l'effet direct de certains produits (plus précisément les substances qui entrent dans leur composition) sur les mastocytes avec libération d'histamine.

Récepteurs d'histamine

L'histamine agit en agissant sur des récepteurs spécifiques à la surface des cellules. Simplifié, vous pouvez comparer ses molécules avec des clés, et les récepteurs avec les verrous qu'ils déverrouillent.

Il existe trois sous-groupes de récepteurs, chacun produisant ses propres effets physiologiques.

Groupes de récepteurs de l'histamine :

1. H 1 -récepteurs sont situés dans les cellules des muscles lisses (involontaires), la paroi interne des vaisseaux sanguins et dans le système nerveux. Leur irritation provoque des manifestations externes d'allergies (bronchospasme, œdème, éruptions cutanées, douleurs abdominales, etc.). L'action des médicaments anti-allergiques - antihistaminiques (diphenhydramine, diazoline, suprastine, etc.) - consiste à bloquer les récepteurs H 1 et à éliminer l'effet de l'histamine sur eux.
2. H 2 -récepteurs contenus dans les membranes des cellules pariétales de l'estomac (celles qui produisent l'acide chlorhydrique). Les médicaments du groupe des bloqueurs H 2 sont utilisés dans le traitement de l'ulcère gastrique, car ils suppriment la production d'acide chlorhydrique. Il existe plusieurs générations de médicaments similaires (cimétidine, famotidine, roxatidine, etc.).
3. H 3 -récepteurs sont situés dans le système nerveux, où ils participent à la conduite d'une impulsion nerveuse. L'effet sur les récepteurs H 3 du cerveau explique l'effet sédatif de la diphenhydramine (parfois cet effet secondaire est utilisé comme principal). Souvent, cette action est indésirable - par exemple, lors de la conduite d'un véhicule, il est nécessaire de prendre en compte une éventuelle somnolence et une diminution de la réaction après la prise de médicaments antiallergiques. Actuellement, des antihistaminiques ont été développés avec un effet sédatif réduit (sédatif) ou son absence totale (astémizole, loratadine, etc.).

L'histamine en médecine

La production naturelle d'histamine dans l'organisme et son apport alimentaire jouent un rôle important dans la manifestation de nombreuses maladies, principalement allergiques. Il est à noter que les personnes allergiques ont une teneur accrue en histamine dans de nombreux tissus : cela peut être considéré comme l'une des causes génétiques de l'hypersensibilité.

L'histamine est utilisée comme agent thérapeutique dans le traitement de certaines maladies neurologiques, rhumatismes, dans le diagnostic, etc.

Cependant, dans la plupart des cas, les mesures thérapeutiques visent à lutter contre les effets indésirables que provoque l'histamine.

• Allergie 325
  • Stomatite allergique 1
  • Choc anaphylactique 5
  • Ruches 24
  • dème de Quincke 2
  • Pollinose 13
• Asthme 39
• Dermatite 245
  • Dermatite atopique 25
  • Névrodermite 20
  • Psoriasis 63
  • Dermatite séborrhéique 15
  • syndrome de Lyell 1
  • Toxidermie 2
  • Eczéma 68
• Symptômes généraux 33
  • Nez qui coule 33

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Ce groupe est l'un des principaux parmi les médicaments pharmacologiques, appartient aux moyens de choix dans le traitement des ulcères gastro-duodénaux. La découverte de bloqueurs des récepteurs de l'histamine H2 au cours des deux dernières décennies est considérée comme la plus importante en médecine, aidant à résoudre des problèmes économiques (abordables) et sociaux. Grâce aux médicaments anti-H2, les résultats du traitement des ulcères gastroduodénaux se sont considérablement améliorés, les interventions chirurgicales ont été utilisées aussi rarement que possible et la qualité de vie des patients s'est améliorée. La "cimétidine" était appelée "l'étalon-or" dans le traitement des ulcères, la "ranitidine" en 1998 est devenue le détenteur du record des ventes en pharmacologie. Un grand avantage est le faible coût et, en même temps, l'efficacité des médicaments.

Usage

Les bloqueurs H2 des récepteurs de l'histamine sont utilisés pour traiter les maladies gastro-intestinales acido-dépendantes. Le mécanisme d'action est le blocage des récepteurs H2 (autrement appelés histamine) des cellules de la muqueuse gastrique. Pour cette raison, la production et l'apport d'acide chlorhydrique dans la lumière de l'estomac sont réduits. Ce groupe de médicaments appartient aux antisécrétoires

Le plus souvent, les bloqueurs des récepteurs de l'histamine H2 sont utilisés dans les cas d'ulcère gastroduodénal. Les bloqueurs H2 réduisent non seulement la production d'acide chlorhydrique, mais suppriment également la pepsine, tandis que le mucus gastrique augmente, la synthèse de prostagladines augmente et la sécrétion de bicarbonates augmente. La fonction motrice de l'estomac est normalisée, la microcirculation est améliorée.

Indications pour l'utilisation des bloqueurs H2 :

• reflux gastro-oesophagien;
• pancréatite chronique et aiguë;
• dyspepsie;
• syndrome de Zollinger-Ellison ;
• maladies induites par le reflux respiratoire;
• gastrite chronique et duodénite;
• L'oesophage de Barrett;
• lésions avec ulcères de la membrane muqueuse de l'œsophage;
• ulcère de l'estomac;
• les ulcères sont médicinaux et symptomatiques;
• dyspepsie chronique avec douleur rétrosternale et épigastrique;
• mastocytose systémique;
• pour la prévention des ulcères de stress;
• le syndrome de Mendelssohn ;
• prévention de la pneumonie par aspiration;
• saignement du tractus gastro-intestinal supérieur.

Bloqueurs des récepteurs de l'histamine H2 : classification des médicaments

Il existe une classification de ce groupe de médicaments. Ils sont divisés par générations :

• "Cimetidine" appartient à la 1ère génération.
• "Ranitidine" est un bloqueur des récepteurs H2 de l'histamine de la deuxième génération.
• La famotidine appartient à la troisième génération.
• "Nizatidine" appartient à la 4ème génération.
• "Roxatidine" appartient à la 5ème génération.

La "cimétidine" est la moins hydrophile, de ce fait, la demi-vie est très courte et le métabolisme hépatique est important. Le bloqueur interagit avec les cytochromes P-450 (enzyme microsomale), tandis que le taux de métabolisme hépatique des changements xénobiotiques. La "cimétidine" est un inhibiteur universel du métabolisme hépatique parmi la plupart des médicaments. À cet égard, il est capable d'entrer dans des interactions pharmacocinétiques, par conséquent, le cumul et les risques accrus d'effets secondaires sont possibles.

Parmi tous les bloqueurs H2, la "cimétidine" pénètre mieux les tissus, ce qui entraîne également une augmentation des effets secondaires. Il déplace la testostérone endogène de la connexion avec les récepteurs périphériques, provoquant ainsi des dysfonctionnements sexuels, entraîne une diminution de la puissance, développe l'impuissance et la gynécomastie. La "cimétidine" peut provoquer des maux de tête, de la diarrhée, des myalgies et des arthralgies transitoires, une augmentation de la créatinine sanguine, des modifications hématologiques, des lésions du système nerveux central, des effets immunosuppresseurs, des effets cardiotoxiques. Le bloqueur des récepteurs H2 de l'histamine de troisième génération - "Famotidine" - pénètre moins dans les tissus et les organes, réduisant ainsi le nombre d'effets secondaires. Ne provoque pas de dysfonctionnement sexuel et de médicaments des générations suivantes - "Ranitidine", "Nizatidine", "Roxatidine". Tous n'interagissent pas avec les androgènes.

Caractéristiques comparatives des médicaments

Des descriptions de bloqueurs des récepteurs de l'histamine H2 (médicaments de la génération extra-classe) sont apparues, le nom est "Ebrotidine", le "citrate de bismuth de ranitidine" est distingué, ce n'est pas un simple mélange, mais un composé complexe. Ici, la base - la ranitidine - se lie au citrate de bismus trivalent.

Le bloqueur des récepteurs de l'histamine H2 de troisième génération "Famotidine" et II - "Ranitidine" - a une plus grande sélectivité que "Cimetidine". La sélectivité est un phénomène dose-dépendant et relatif. "Famotidine" et "Ranitidine" plus sélectivement que "Cynitidine" affectent les récepteurs H2. A titre de comparaison : "Famotidine" est huit fois plus puissant que "Ranitidine", "Cynitidine" - quarante fois. Les différences d'activité sont déterminées à partir des données d'équivalence de dose pour les divers inhibiteurs H2 qui agissent pour inhiber l'acide chlorhydrique. La force des liaisons avec les récepteurs détermine également la durée d'exposition. Si le médicament est fortement lié au récepteur, se dissocie lentement, la durée de l'effet est déterminée. La famotidine a l'effet le plus long sur la sécrétion basale. Des études montrent que "Cimetidine" réduit la sécrétion basale pendant 5 heures, "Ranitidine" - 7-8 heures, 12 heures - "Famotidine".

Les bloqueurs H2 appartiennent au groupe des médicaments hydrophiles. Parmi toutes les générations, la « Cimétidine » est moins hydrophile que les autres, tout en étant modérément lipophile. Cela lui donne la capacité de pénétrer facilement dans divers organes, d'affecter les récepteurs H2, ce qui entraîne de nombreux effets secondaires. La « Famotidine » et la « Ranitidine » sont considérées comme hautement hydrophiles, elles pénètrent mal à travers les tissus, leur effet prédominant sur les récepteurs H2 des cellules pariétales.

Le nombre maximum d'effets secondaires de "Cimetidine". La "famotidine" et la "ranitidine", en raison de modifications de la structure chimique, n'affectent pas les enzymes hépatiques métabolisantes et provoquent moins d'effets secondaires.

Histoire

L'histoire de ce groupe de bloqueurs H2 a commencé en 1972. Une société anglaise sous la direction de James Black a recherché et synthétisé un grand nombre de composés structurellement similaires à la molécule d'histamine. Une fois les composés sûrs identifiés, ils ont été envoyés pour des essais cliniques. Le tout premier bloqueur, le buriamide, n'était pas entièrement efficace. Sa structure a été modifiée, ce qui a donné le méthiamide. Des études cliniques ont montré une grande efficacité, mais une grande toxicité s'est manifestée, qui s'est manifestée sous la forme d'une granulocytopénie. D'autres travaux ont conduit à la découverte de "Cimetidine" (I génération de médicaments). Le médicament a passé avec succès des essais cliniques, en 1974, il a été approuvé. C'est alors que les bloqueurs des récepteurs de l'histamine H2 ont commencé à être utilisés dans la pratique clinique, ce fut une révolution en gastro-entérologie. James Black a reçu le prix Nobel pour cette découverte en 1988.

La science ne reste pas immobile. En raison des multiples effets secondaires de la cimétidine, les pharmacologues ont commencé à se concentrer sur la recherche de composés plus efficaces. C'est ainsi que d'autres nouveaux bloqueurs des récepteurs de l'histamine H2 ont été découverts. Les médicaments réduisent la sécrétion, mais n'affectent pas ses stimulants (acétylcholine, gastrine). Effets secondaires, le « ricochet acide » oriente les scientifiques sur la recherche de nouveaux moyens de réduire l'acidité.

Médecine obsolète

Il existe une classe plus moderne de médicaments appelés inhibiteurs de la pompe à protons. Ils sont supérieurs en termes de suppression de l'acidité, d'effets secondaires minimaux et de durée d'exposition aux bloqueurs de l'histamine H2. Les médicaments, dont les noms sont énumérés ci-dessus, sont encore utilisés dans la pratique clinique assez souvent pour des raisons génétiques, pour des raisons économiques (il s'agit le plus souvent de "Famotidine" ou de "Ranitidine").

Les agents antisécrétoires modernes utilisés pour réduire la quantité d'acide chlorhydrique sont divisés en deux grandes classes : les inhibiteurs de la pompe à protons (IPP), ainsi que les bloqueurs des récepteurs de l'histamine H2. Ces derniers médicaments sont caractérisés par l'effet de la tachyphylaxie, lorsque l'administration répétée provoque une diminution de l'effet thérapeutique. Les IPP n'ont pas un tel inconvénient, par conséquent, contrairement aux bloqueurs H2, ils sont recommandés pour un traitement à long terme.

Le phénomène du développement de la tachyphylaxie lors de la prise de bloqueurs H2 est observé dès le début du traitement pendant 42 heures. Dans le traitement des ulcères, il n'est pas recommandé d'utiliser des anti-H2, les inhibiteurs de la pompe à protons sont préférés.

La résistance

Dans certains cas, les bloqueurs de l'histamine H2 sont énumérés ci-dessus) et les médicaments IPP provoquent parfois une résistance. Lors de la surveillance du pH de l'environnement de l'estomac chez de tels patients, aucun changement du niveau d'acidité intragastrique n'est détecté. Parfois, il existe des cas de résistance à tout groupe de bloqueurs H2 de 2e ou 3e génération ou aux inhibiteurs de la pompe à protons. De plus, une augmentation de la dose dans de tels cas ne donne pas de résultat, il est nécessaire de choisir un autre type de médicament. L'étude de certains anti-H2, ainsi que de l'oméprazole (PPI) montre que de 1 à 5 % des cas n'ont pas de modifications de la pH-métrie quotidienne. Avec l'observation dynamique du processus de traitement de la dépendance acide, le schéma le plus rationnel est considéré, où la pH-métrie quotidienne est examinée le premier, puis les cinquième et septième jours de thérapie. La présence de patients présentant une résistance complète indique qu'il n'y a aucun médicament dans la pratique médicale qui serait absolument efficace.

Effets secondaires

Les bloqueurs des récepteurs de l'histamine H2 provoquent des effets secondaires avec une fréquence variable. L'utilisation de « Cimétidine » les provoque dans 3,2% des cas. Famotidine - 1,3 %, Ranitidine - 2,7 %. Les effets secondaires comprennent :

• Vertiges, maux de tête, anxiété, fatigue, somnolence, confusion, dépression, agitation, hallucinations, mouvements involontaires, troubles visuels.
• Arythmie, y compris bradycardie, tachycardie, extrasystole, asystolie.
• Diarrhée ou constipation, douleurs abdominales, vomissements, nausées.
• Pancréatite aiguë.
• Hypersensibilité (fièvre, éruption cutanée, myalgie, choc anaphylactique, arthralgie, érythème polymorphe, œdème de Quincke).
• Modifications des tests de la fonction hépatique, hépatite mixte ou holistique avec ou sans ictère.
• Créatinine élevée.
• Troubles hématopoïétiques (leucopénie, pancytopénie, granulocytopénie, agranulocytose, thrombocytopénie, anémie aplasique et hypoplasie cérébrale, anémie immunitaire hémolytique.
• Impuissance.
• Gynécomastie.
• Alopécie.
• Baisse de la libido.

La famotidine a le plus d'effets secondaires sur le tractus gastro-intestinal, tandis que la diarrhée se développe souvent, dans de rares cas, au contraire, la constipation se produit. La diarrhée se produit en raison d'effets antisécrétoires. En raison du fait que la quantité d'acide chlorhydrique dans l'estomac diminue, le niveau de pH augmente. Dans ce cas, le pepsinogène est converti plus lentement en pepsine, ce qui aide à la dégradation des protéines. La digestion est altérée et la diarrhée est la plus courante.

Contre-indications

Les bloqueurs des récepteurs de l'histamine H2 comprennent un certain nombre de médicaments qui ont les contre-indications d'utilisation suivantes :

• Troubles du travail des reins et du foie.
• Cirrhose du foie (antécédents d'encéphalopathie portosystémique).
• Lactation.
• Hypersensibilité à tout médicament de ce groupe.
• Grossesse.
• Enfants de moins de 14 ans.

Interaction avec d'autres médicaments

Les bloqueurs H2 des récepteurs de l'histamine, dont le mécanisme d'action est maintenant compris, ont certaines interactions médicamenteuses pharmacocinétiques.

Absorption dans l'estomac. En raison des effets antisécrétoires, les bloqueurs H2 sont capables d'influencer l'absorption de ces médicaments électrolytiques où il existe une dépendance au pH, car le degré de diffusion et d'ionisation des médicaments peut diminuer. "Cimetidine" est capable de réduire l'absorption de médicaments tels que "Antipyrine", "Ketoconazole", "Aminazine" et diverses préparations de fer. Pour éviter une telle malabsorption, les médicaments doivent être pris 1 à 2 heures avant d'utiliser des bloqueurs H2.

Métabolisme hépatique. Les bloqueurs H2 des récepteurs de l'histamine (en particulier les médicaments de 1ère génération) interagissent activement avec le cytochrome P-450, qui est le principal oxydant du foie. Dans ce cas, la demi-vie augmente, l'action peut être prolongée et un surdosage du médicament, métabolisé à plus de 74%, peut survenir. La réaction la plus forte avec le cytochrome P-450 est la « Cimétidine », 10 fois plus que la « Ranitidine ». L'interaction avec Famotidine ne se produit pas du tout. Pour cette raison, lors de l'utilisation de "Ranitidine" et "Famotidine", il n'y a pas de violation du métabolisme hépatique des médicaments, ou cela se manifeste à un degré insignifiant. Lors de l'utilisation de "Cimetidine", la clairance des médicaments est réduite d'environ 40%, ce qui est cliniquement significatif.

Débit sanguin hépatique... Il est possible de réduire le débit sanguin hépatique à 40% lors de l'utilisation de "Cimetidine", ainsi que de "Ranitidine", il est possible de réduire le métabolisme systémique des médicaments à clairance élevée. La "famotidine" dans ces cas ne modifie pas le débit sanguin portal.

Excrétion tubulaire des reins. Les bloqueurs H2 sont excrétés avec la sécrétion active des tubules rénaux. Dans ces cas, des interactions avec des médicaments parallèles sont possibles si leur excrétion s'effectue par les mêmes mécanismes. "Imétidine" et "Ranitidine" sont capables de réduire l'excrétion rénale à 35% de novocaïnamide, quinidine, acétylnovocaïnamide. La famotidine n'a aucun effet sur l'élimination des médicaments énumérés. De plus, sa dose thérapeutique est capable de fournir une faible concentration plasmatique, qui ne concurrencera pas significativement d'autres agents au niveau de la sécrétion de calcium.

Interactions pharmacodynamiques. L'interaction des bloqueurs H2 avec des groupes d'autres médicaments antisécrétoires peut augmenter l'efficacité thérapeutique (par exemple, avec des anticholinergiques). L'association avec des agents agissant sur Helicobacter (médicaments métronidazole, bismuth, tétracycline, clarithromycine, amoxicilline), accélère le resserrement des ulcères gastroduodénaux.

Des interactions indésirables pharmacodynamiques ont été établies lorsqu'elles sont associées à des médicaments contenant de la testostérone. "Cimetidine", l'hormone est déplacée de 20% de la connexion avec les récepteurs, tandis que la concentration dans le plasma sanguin augmente. La famotidine et la ranitidine n'ont pas cet effet.

Appellations commerciales

Dans notre pays, les préparations anti-H2 suivantes sont enregistrées et autorisées à la vente :

"Cimétidine"

Noms commerciaux : "Altramet", "Belomet", "Apo-cimetidine", "Yenametidine", "Histodil", "Novo-cimetin", "Neutronorm", "Tagamet", "Simesan", "Primamet", "Tsemidin" , "Ulkometin", "Ulkuzal", "Cimet", "Cimegexal", "Cigamet", "Cimetidin-Rivopharm", "Cimetidine Lannacher".

"Ranitidine"

Noms commerciaux : "Atsilok", "Ranitidine Vramed", "Acidex", "Asitek", "Gistak", "Vero-ranitidine", "Zoran", "Zantin", "Ranitidine Sediko", "Zantak", "Ranigast" , Raniberl 150, Ranitidine, Ranison, Ranisan, Ranitidine Akos, Ranitidine BMS, Ranitin, Rantak, Rangs, Rantag, Yazitin, Ulran "," Ulkodin ".

Famotidine

Noms commerciaux : "Gasterogen", "Blokatsid", "Antodin", "Kvamatel", "Gastrosidin", "Lecedil", "Ulfamid", "Pepsidin", "Famonit", "Famotel", "Famosan", "Famopsin" , "Famotidine Akos", "Famocid", "Famotidine Apo", "Famotidine Acri".

"Nizatidine"... Nom commercial "Axid".

"Roxatidine". Nom commercial " Roxanne ".

"Citrate de ranitidine bismuth". Nom commercial " Pylorid ".

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L'histamine est l'une des hormones vitales pour l'homme. Elle remplit les fonctions d'une sorte de « veilleur » et entre en jeu dans certaines circonstances : effort physique important, blessures, maladies, ingestion d'allergènes, etc. L'hormone redistribue le flux sanguin de manière à minimiser les dommages possibles. À première vue, le travail de l'histamine ne devrait pas nuire à une personne, mais il existe des situations où une grande quantité de cette hormone fait plus de mal que de bien. Dans de tels cas, les médecins prescrivent des médicaments spéciaux (bloquants) afin d'empêcher les récepteurs de l'histamine de l'un des groupes (H1, H2, H3) de commencer à fonctionner.

Pourquoi l'histamine est-elle nécessaire ?

L'histamine est un composé biologiquement actif qui participe à tous les principaux processus métaboliques de l'organisme. Il est formé par la dégradation d'un acide aminé appelé histidine et est responsable de la transmission de l'influx nerveux entre les cellules.

Normalement, l'histamine est inactive, mais dans les moments dangereux associés à la maladie, aux blessures, aux brûlures, à l'apport de toxines ou d'allergènes, le niveau d'hormone libre augmente fortement. À l'état libre, l'histamine provoque :

• spasmes des muscles lisses;
• abaisser la pression artérielle;
• expansion des capillaires;
• rythme cardiaque augmenté;
• augmentation de la production de suc gastrique.

Sous l'action de l'hormone, la sécrétion de suc gastrique et d'adrénaline augmente, un œdème tissulaire se produit. Le suc gastrique est un environnement assez agressif avec une acidité élevée. L'acide et les enzymes aident non seulement à digérer les aliments, mais ils peuvent également agir comme antiseptiques - pour tuer les bactéries qui ont pénétré dans le corps en même temps que les aliments.

Le "contrôle" du processus se produit à l'aide du système nerveux central et de la régulation humorale (contrôle au moyen d'hormones). L'un des mécanismes de cette régulation est déclenché par des récepteurs spéciaux - des cellules spécialisées, qui sont également responsables de la concentration d'acide chlorhydrique dans le suc gastrique.

Récepteurs qui régulent la production d'histamine

Certains récepteurs, appelés histamine (H), répondent à la production d'histamine. Les médecins divisent ces récepteurs en trois groupes : H1, H2, H3. À la suite de l'excitation des récepteurs H2 :

• le fonctionnement des glandes gastriques augmente;
• le tonus des muscles des intestins et des vaisseaux sanguins augmente;
• des allergies et des réactions immunitaires se manifestent;

Les bloqueurs des récepteurs H2 de l'histamine n'agissent que partiellement sur le mécanisme de libération de l'acide chlorhydrique. Ils diminuent la production induite par les hormones, mais ne l'arrêtent pas complètement.

Important! Une teneur élevée en acide dans le suc gastrique est un facteur menaçant dans certaines maladies du tractus gastro-intestinal.

Quels sont les médicaments bloquants?

Ces médicaments sont conçus pour le traitement des maladies gastro-intestinales, dans lesquelles une concentration élevée d'acide chlorhydrique dans l'estomac est dangereuse. Ils appartiennent aux médicaments contre l'ulcère gastroduodénal, qui réduisent la sécrétion, c'est-à-dire qu'ils sont destinés à réduire le flux d'acide dans l'estomac.

Les bloqueurs H2 ont divers composants actifs :

• cimétidine (Histodil, Altamet, Cimétidine);
• nizatidine (Axid);
• roxatidine (Roxanne);
• famotidine (Gastrosidine, Kvamatel, Ulfamid, Famotidine);
• la ranitidine (Histak, Zantak, Rinisan, Ranitiddin);
• citrate de ranitidine bismuth (Pylorid).

Les fonds sont débloqués sous la forme :

• solutions prêtes à l'emploi pour administration intraveineuse ou intramusculaire;
• poudre pour la préparation de solutions;
• comprimés.

À ce jour, l'utilisation de la cimétidine n'est pas recommandée en raison d'un grand nombre d'effets secondaires, notamment une diminution de la puissance et une augmentation des glandes mammaires chez les hommes, le développement de douleurs dans les articulations et les muscles, une augmentation des taux de créatinine, des changements dans la composition du sang, atteinte du système nerveux central, etc.

La ranitidine a beaucoup moins d'effets secondaires, mais elle est de moins en moins utilisée en pratique médicale, car les médicaments de nouvelle génération (Famotidine) les remplacent, dont l'efficacité est beaucoup plus élevée, et le temps d'action est plusieurs heures plus long (de 12 à 24 heures ).

Important! Dans 1 à 1,5 % des cas, les patients sont immunisés contre les médicaments bloquants.

Quand les bloqueurs sont-ils prescrits ?

Une augmentation du niveau d'acide dans le suc gastrique est dangereuse lorsque:

• un ulcère de l'estomac ou du duodénum ;
• inflammation de l'œsophage lorsque le contenu de l'estomac est jeté dans l'œsophage;
• tumeur pancréatique bénigne associée à un ulcère de l'estomac ;
• admission pour prévenir le développement de l'ulcère gastroduodénal avec un traitement à long terme d'autres maladies.

Le médicament spécifique, les doses et la durée du cours sont sélectionnés individuellement. L'annulation du médicament doit être progressive, car des effets secondaires sont possibles avec une fin brutale de l'admission.

Inconvénients des bloqueurs d'histamine

Les bloqueurs H2 affectent la production d'histamine libre, réduisant ainsi l'acidité de l'estomac. Mais ces médicaments n'agissent pas sur d'autres stimulants de la synthèse acide - la gastrine et l'acétylcholine, c'est-à-dire que ces médicaments ne contrôlent pas complètement le niveau d'acide chlorhydrique. C'est l'une des raisons pour lesquelles les professionnels de la santé les considèrent comme des outils relativement obsolètes. Néanmoins, il existe des situations où la nomination de bloqueurs est justifiée.

Il y a un effet secondaire assez sérieux de la thérapie avec des bloqueurs de l'histamine H2 - le soi-disant « rebond acide ». Elle réside dans le fait qu'après le retrait du médicament ou la fin de son action, l'estomac cherche à "rattraper son retard", et ses cellules augmentent la production d'acide chlorhydrique. En conséquence, après un certain intervalle après la prise du médicament, l'acidité de l'estomac commence à augmenter, provoquant une exacerbation de la maladie.

Un autre effet secondaire est la diarrhée causée par le micro-organisme pathogène Clostridium. Si, avec un bloqueur, le patient prend des antibiotiques, le risque de diarrhée est multiplié par dix.

Analogues modernes de bloqueurs

De nouveaux médicaments viennent remplacer les bloqueurs, mais ils ne peuvent pas toujours être utilisés dans le traitement en raison de caractéristiques génétiques ou autres du patient ou pour des raisons économiques. L'un des obstacles à l'utilisation des inhibiteurs est la résistance assez courante (résistance aux médicaments).

Les bloqueurs H2 diffèrent des inhibiteurs de la pompe à protons pour le pire en ce que leur efficacité diminue avec un traitement répété. Par conséquent, le traitement à long terme implique l'utilisation d'inhibiteurs, et pour un traitement à court terme, les bloqueurs H-2 sont suffisants.

Seul un médecin a le droit de prendre une décision sur le choix des médicaments en fonction des antécédents du patient et des résultats de la recherche. Les patients atteints d'ulcères gastriques ou duodénaux, en particulier au cours de l'évolution chronique de la maladie ou au début des symptômes, doivent sélectionner individuellement des antiacides.