Demande Madopar. Madopar - mode d'emploi. Interactions entre médicaments

Préparation : MADOPAR® « 125 »

Ingrédient actif : bensérazide, lévodopa
Code ATX : N04BA02
KFG : Médicament antiparkinsonien - une combinaison d'un précurseur de la dopamine et d'un inhibiteur de la dopa décarboxylase périphérique
Codes CIM-10 (indications) : G20, G21, G25.8
Code KFU : 02.06.01.01.01
Rég. numéro : P n° 014068/01
Date d'inscription : 22.07.08
Le propriétaire du reg. selon : F. Hoffmann-La Roche Ltée. (Suisse)

FORME PHARMACEUTIQUE, COMPOSITION ET CONDITIONNEMENT

Madopar® "125"

Gélules gélatineuse dure, opaque, à corps de couleur chair et à coiffe bleu clair, marquée « ROCHE » en noir ; le contenu des gélules est une fine poudre granuleuse de couleur beige clair, parfois froissée, avec une légère odeur.

Excipient : cellulose microcristalline, talc, povidone, stéarate de magnésium.

Composition du capuchon de la gélule :
La composition du corps de la gélule : colorant de fer oxyde rouge, dioxyde de titane, gélatine.

Madopar® GSS "125"

Gélules gélatine dure, opaque, à corps bleu clair et coiffe vert foncé, marquée « ROCHE » à l'encre rouge rouille ; le contenu des gélules est une fine poudre granuleuse de couleur blanche ou légèrement jaunâtre, parfois froissée, avec une légère odeur.

Excipient : hypromellose, huile végétale hydrogénée, hydrogénophosphate de calcium, mannitol, povidone, talc, stéarate de magnésium.

Composition du capuchon de la gélule : colorant carmin d'indigo, colorant de fer oxyde jaune, dioxyde de titane, gélatine.
La composition du corps de la gélule : colorant indigo carmin, dioxyde de titane, gélatine.

100 pieces. - bouteilles en verre foncé (1) - emballages en carton.

Madopar® "125" comprimés à action rapide (dispersibles)

Comprimés dispersibles blanche ou presque blanche, cylindrique, d'environ 11 mm de diamètre, d'environ 4,2 mm d'épaisseur, plate des deux côtés, à bord biseauté, inodore ou peu odorante, légèrement marbrée, gravée "ROCHE 125" sur une face et d'un trait de cassure - sur l'autre.

Excipient : acide citrique anhydre, amidon de maïs prégélatinisé, cellulose microcristalline, stéarate de magnésium.

100 pieces. - bouteilles en verre foncé (1) - emballages en carton.

Madopar® "250"

Comprimés rouge pâle avec de petites inclusions, cylindrique, de 12,6-13,4 mm de diamètre, de 3-4 mm d'épaisseur, plat, à bord biseauté, à odeur peu perceptible, à risque cruciforme, gravé "ROCHE" et un hexagone sur une face, avec un risque cruciforme de l'autre côté.

Excipient : mannitol, hydrogénophosphate de calcium, cellulose microcristalline, amidon de maïs prégélatinisé, crospovidone, éthylcellulose, oxyde de fer rouge, dioxyde de silice colloïdale (anhydre), docusate de sodium, stéarate de magnésium.

100 pieces. - bouteilles en verre foncé (1) - emballages en carton.

INSTRUCTION MADOPAR POUR SPÉCIALISTE.
La description du médicament est approuvée par le fabricant.

EFFET PHARMACHOLOGIQUE

Médicament antiparkinsonien combiné contenant un précurseur de la dopamine et un inhibiteur de la décarboxylase périphérique.

Dans le parkinsonisme, la dopamine, un neurotransmetteur cérébral, est produite en quantités insuffisantes dans les ganglions de la base. La lévodopa est le précurseur métabolique de la dopamine et, contrairement à cette dernière, pénètre bien à travers la BHE.

Après administration orale, la lévodopa est rapidement décarboxylée en dopamine dans les tissus cérébraux et extracérébraux. En conséquence, la majeure partie de la lévodopa injectée n'atteint pas les ganglions de la base et la dopamine périphérique provoque souvent des effets secondaires. Il est donc nécessaire de bloquer la décarboxylation extracérébrale de la lévodopa. Ceci est réalisé par l'administration simultanée de lévodopa et de bensérazide, un inhibiteur de la décarboxylase périphérique.

Madopar ® est une combinaison de ces substances dans un rapport de 4:1, ce qui est optimal et a la même efficacité que la lévodopa à fortes doses.

Les comprimés à action rapide (dispersibles) sont particulièrement indiqués pour les patients souffrant de dysphagie, ainsi que pour les patients qui ont besoin d'un début d'action plus rapide du médicament.

Les capsules GSS sont une forme posologique spéciale avec une libération retardée de substances actives dans l'estomac, où la capsule reste de 3 à 6 heures.

Le mécanisme exact du syndrome des jambes sans repos est inconnu, mais le système dopaminergique joue un rôle important dans la pathogenèse de ce syndrome.

PHARMACOCINÉTIQUE

Succion

Gélules Madopar® "125" et t Comprimés Madopar® "250" . La lévodopa et le bensérazide sont principalement absorbés dans la partie supérieure de l'intestin grêle. La Cmax de la lévodopa dans le plasma est atteinte environ 1 heure après l'administration. La biodisponibilité absolue de la lévodopa est en moyenne de 98 % (74-112 %). Les gélules et comprimés de Madopar ® sont bioéquivalents.

La Cmax et l'ASC de la lévodopa augmentent proportionnellement à la dose (dans l'intervalle posologique de la lévodopa de 50 à 200 mg).

Manger réduit le taux et l'étendue de l'absorption de la lévodopa. Lors de la prescription de Madopar ® après un repas normal, la Cmax de la lévodopa dans le plasma est inférieure de 30% et est atteinte plus tard. Le degré d'absorption de la lévodopa est réduit de 15 %.

Madopar ® comprimés à action rapide (dispersibles) "125". Les profils pharmacocinétiques de la lévodopa après la prise de Madopar ® sous cette forme galénique sont similaires à ceux après la prise de Madopar ® comprimés et gélules, cependant, le délai pour atteindre la C max se caractérise par une tendance au raccourcissement. Les paramètres d'absorption des comprimés à action rapide (dispersibles) sont moins variables d'un patient à l'autre qu'avec les formes galéniques conventionnelles.

Madopar® GSS "125", à gélules à libération modifiée. Madopar ® GSS "125" a d'autres propriétés pharmacocinétiques que les formes de libération conventionnelles et dispersibles. Les substances actives sont libérées lentement dans l'estomac. La C max dans le plasma est de 20 à 30 % inférieure à celle des formes galéniques conventionnelles et est atteinte environ 3 heures après l'administration. La dynamique de la concentration plasmatique est caractérisée par un T 1/2 plus long que les formes galéniques conventionnelles, ce qui indique fortement une libération modifiable continue de substances actives. La biodisponibilité de Madopar ® GSS "125" est de 50 à 70% de la biodisponibilité des capsules Madopar ® "125" et des comprimés Madopar ® "250" et ne dépend pas de l'apport alimentaire. Manger n'affecte pas la Cmax de la lévodopa, qui est atteinte 5 heures après la prise de Madopar® GSS "125".

Distribution

La lévodopa passe par la BHE via un système de transport saturable. Ne se lie pas aux protéines plasmatiques, V d est de 57 litres. L'ASC de la lévodopa dans le liquide céphalo-rachidien correspond à 12 % de celle du plasma.

Le bensérazide à doses thérapeutiques ne pénètre pas dans la BHE. Il s'accumule principalement dans les reins, les poumons, l'intestin grêle et le foie.

Métabolisme

La lévodopa est métabolisée par deux voies principales (décarboxylation et o-méthylation) et deux voies secondaires (transamination et oxydation).

La décarboxylase des acides aminés aromatiques convertit la lévodopa en dopamine. Les principaux produits finaux de cette voie métabolique sont les acides homovanillique et dihydroxyphénylacétique.

La COMT méthyle la lévodopa pour former la 3-o-méthyldopa. T1 / 2 de ce métabolite principal du plasma est de 15 à 17 heures et chez les patients recevant des doses thérapeutiques de Madopar ®, il s'accumule.

La réduction de la décarboxylation périphérique de la lévodopa lorsqu'elle est co-administrée avec le bensérazide entraîne des concentrations plasmatiques plus élevées de lévodopa et de 3-o-méthyldopa et des concentrations plasmatiques plus faibles de catécholamines (dopamine, norépinéphrine) et d'acides phénolcarboxyliques (acide homovanillique, acide dihydrophénylacétique).

Dans la muqueuse intestinale et le foie, le bensérazide est hydroxylé pour former la trihydroxybenzylhydrazine, qui est un puissant inhibiteur de la décarboxylase des acides aminés aromatiques.

reproduction

Dans le contexte de l'inhibition de la décarboxylase périphérique, la T 1/2 de la lévodopa est d'environ 1,5 heure et la clairance plasmatique de la lévodopa est d'environ 430 ml/min.

Le bensérazide est presque complètement éliminé par métabolisme. Les métabolites sont excrétés principalement dans l'urine - 64% et dans une moindre mesure dans les fèces - 24%.

Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières

Les données sur la pharmacocinétique de la lévodopa chez les insuffisants rénaux et hépatiques ne sont pas disponibles.

Chez les patients âgés (65-78 ans) atteints de la maladie de Parkinson, la T 1/2 et l'ASC augmentent légèrement (d'environ 25 %), ce qui n'est pas un changement cliniquement significatif.

LES INDICATIONS

La maladie de Parkinson, y compris :

Chez les patients atteints de dysphagie, d'akinésie tôt le matin et l'après-midi, les patients présentant des phénomènes "d'épuisement de l'effet d'une dose unique" ou "d'augmentation de la période de latence avant le début de l'effet clinique du médicament" (principalement Madopar ® comprimés à action rapide "125");

Chez les patients présentant tout type de fluctuations dans l'action de la lévodopa, à savoir "dyskinésie de dose maximale" et "phénomène de dose finale", par exemple, immobilité nocturne (principalement Madopar ® GSS "125").

Le syndrome des jambes sans repos:

Syndrome des jambes sans repos idiopathique ;

Syndrome des jambes sans repos chez les patients dialysés insuffisants rénaux.

MODE DE DOSAGE

Le médicament doit être pris, si possible, au moins 30 minutes avant ou 1 heure après un repas.

Le traitement doit être commencé progressivement, en sélectionnant individuellement les doses jusqu'à ce que l'effet thérapeutique optimal soit atteint. Les instructions de dosage ci-dessous doivent être considérées comme des recommandations générales.

Les gélules Madopar® « 125 » doivent être avalées entières sans mâcher.

Les gélules Madopar ® GSS "125" doivent être avalées entières sans mâcher; ils ne doivent pas être ouverts avant utilisation afin d'éviter de perdre l'effet d'une libération continue et contrôlée de la substance active.

Les comprimés Madopar® « 250 » peuvent être écrasés pour faciliter la déglutition.

Les comprimés à action rapide (dispersibles) "125" doivent être dissous dans 25 à 50 ml d'eau. Le comprimé se dissout complètement en quelques minutes avec la formation d'une solution blanc laiteux, qui doit être prise au plus tard 30 minutes après la dissolution du comprimé. Comme un précipité peut se former rapidement, il est recommandé de mélanger la solution avant de la prendre.

Schéma posologique standard

la maladie de Parkinson

A un stade précoce de la maladie de Parkinson, il est recommandé de débuter le traitement par Madopar® à une dose contenant 50 mg de lévodopa + 12,5 mg de bensérazide 3 à 4 fois/jour. Avec une bonne tolérance, la dose doit être augmentée progressivement, en fonction de la réponse du patient.

L'effet optimal est obtenu, en règle générale, avec une dose quotidienne contenant 300 à 800 mg de lévodopa + 75 à 200 mg de bensérazide, prise en 3 doses ou plus. Cela peut prendre 4 à 6 semaines pour obtenir l'effet optimal. Des augmentations supplémentaires de la dose quotidienne, si nécessaire, doivent être effectuées à des intervalles de 1 mois.

La dose d'entretien moyenne est de 125 mg (100 mg de lévodopa + 25 mg de bensérazide) Madopara® 3 à 6 fois/jour. La fréquence d'administration (au moins 3 fois) au cours de la journée doit être répartie de manière à assurer un effet optimal. Pour optimiser l'effet, il peut être nécessaire de remplacer Madopar® « 125 » sous forme de gélules classiques et Madopar® « 250 » sous forme de comprimés classiques par Madopar® comprimés à action rapide (dispersible) « 125 » ou Madopar® ESG "125".

Syndrome des jambes sans repos

Le médicament doit être pris 1 heure avant le coucher, avec une petite quantité de nourriture. La dose quotidienne maximale est de 500 mg de Madopar® (400 mg de lévodopa + 100 mg de bensérazide).

Syndrome idiopathique des jambes sans repos avec troubles du sommeil

La dose initiale est de 62,5 à 125 mg, la dose maximale est de 250 mg. Si l'effet est insuffisant, la dose de Madopar® doit être augmentée à 250 mg (200 mg de lévodopa + 50 mg de bensérazide).

Syndrome des jambes sans repos idiopathique avec troubles du sommeil

Dose initiale - 1 capsule Madopar ® GSS "125" et 1 capsule Madopar ® "125" 1 heure avant le coucher. En cas d'effet insuffisant, la dose de Madopar ® GSS "125" doit être augmentée à 250 mg (2 gélules).

Syndrome idiopathique des "jambes sans repos" avec troubles de la journée

En complément : 1 comprimé dispersible ou 1 gélule Madopar® « 125 », la dose quotidienne maximale de Madopar® est de 500 mg (400 mg de lévodopa et 100 mg de bensérazide).

Syndrome des jambes sans repos chez les patients dialysés atteints d'insuffisance rénale chronique

Le médicament est prescrit à la dose de 125 mg (1 comprimé dispersible ou 1 gélule de Madopar® « 125 ») 30 minutes avant la dialyse.

Schéma posologique dans des cas particuliers

la maladie de Parkinson

Madopar® peut être associé à d'autres médicaments antiparkinsoniens. Cependant, à mesure que le traitement se poursuit, il peut être nécessaire de réduire la dose d'autres médicaments ou de les retirer progressivement.

Madopar ® comprimés à action rapide (dispersibles) "125" - une forme posologique spéciale pour les patients souffrant de dysphagie ou d'akinésie tôt le matin et l'après-midi ou pour les patients présentant le phénomène "d'épuisement de l'effet d'une dose unique" ou "augmentation de la période de latence avant le début de l'effet clinique du médicament".

Si pendant la journée le patient présente de fortes fluctuations motrices (phénomène "d'épuisement de l'effet d'une dose unique", phénomène de "on-off"), il est recommandé soit une prise plus fréquente de doses uniques proportionnellement plus petites, soit - plus préférablement - l'utilisation de Madopar ® GSS "125".

Le passage au Madopar® GSS « 125 » se fait de préférence d'un jour à l'autre, en commençant par la dose du matin. Vous devez laisser la même dose quotidienne et le même régime que lors de la prise de Madopar ® "125" et Madopar ® "250".

Après 2-3 jours, la dose est progressivement augmentée d'environ 50%. Les patients doivent être avertis que leur état peut temporairement s'aggraver. En raison des particularités de la forme posologique, Madopar ® GSS "125" commence à agir un peu plus tard.

L'effet clinique peut être obtenu plus rapidement en prescrivant Madopar ® GSS "125" avec les gélules Madopar ® "125" ou les comprimés à action rapide Madopar ® (dispersibles) "125". Cela peut être optimal comme première dose du matin, qui devrait être légèrement plus élevée que les doses suivantes.

La dose de Madopar ® GSS "125" doit être choisie lentement et avec soin, et l'intervalle entre les changements de dose doit être d'au moins 2-3 jours.

Chez les patients présentant des symptômes de la maladie, se manifestant la nuit, un effet positif pourrait être obtenu en augmentant progressivement la dose du soir de Madopar ® GSS "125" à 250 mg (2 gélules) au coucher.

Avec un effet prononcé de Madopar ® GSS "125" (dyskinésie), les intervalles entre les doses doivent être augmentés et la dose unique doit être réduite.

Si Madopar® GSS « 125 » n'est pas assez efficace même à une dose quotidienne correspondant à 1500 mg de lévodopa, alors il est recommandé de reprendre le traitement précédent avec Madopar® « 125 », Madopar® « 250 » ou Madopar® fast- comprimés agissant (dispersibles) "125".

Les mouvements spontanés tels que la chorée ou l'athétose dans les derniers stades du traitement peuvent être éliminés ou affaiblis en réduisant la dose.

Avec un traitement prolongé, des épisodes de "gel", "phénomène d'épuisement" du phénomène "on-off" peuvent survenir. Avec les épisodes de "gel", "phénomène d'épuisement", la dose du médicament est fractionnée (réduction de la dose unique ou réduction de l'intervalle entre les doses du médicament), et lorsque le phénomène "on-off" apparaît, la dose unique la dose est augmentée avec une diminution du nombre de doses. Par la suite, vous pouvez réessayer d'augmenter la dose pour améliorer l'efficacité du traitement.

À patients présentant une insuffisance rénale légère ou modérée aucun ajustement posologique n'est nécessaire. Madopar ® est bien toléré par les patients recevant des séances d'hémodialyse.

Syndrome des jambes sans repos

Pour exclure l'augmentation des symptômes du syndrome des jambes sans repos (apparition précoce au cours de la journée, sévérité accrue et atteinte d'autres parties du corps), la dose quotidienne ne doit pas dépasser la dose maximale recommandée de Madopar ® - 500 mg (400 mg de lévodopa + 100 mg de bensérazide).

Avec une augmentation des symptômes cliniques, la dose de lévodopa doit être réduite ou la lévodopa doit être progressivement arrêtée et un autre traitement doit être prescrit.

EFFET SECONDAIRE

Du côté du système nerveux central et du système nerveux périphérique : agitation, anxiété, insomnie, hallucinations, délire, confusion passagère (en particulier chez les patients âgés et chez les patients ayant des antécédents de ces symptômes), dépression, maux de tête, étourdissements, dans les derniers stades du traitement, parfois - mouvements spontanés (tels que chorée ou athétose), épisodes de "durcissement", affaiblissement de l'effet à la fin de la période d'administration (phénomène d'"épuisement"), phénomène "on-off", somnolence sévère, épisodes de somnolence soudaine, manifestations accrues de jambes sans repos syndrome.

Du système digestif : anorexie, nausées, vomissements, diarrhée; dans certains cas - perte ou modification des sensations gustatives, sécheresse de la muqueuse buccale.

Du côté du système cardiovasculaire : arythmies, hypotension orthostatique (s'affaiblit après une réduction de dose de Madopar®), hypertension artérielle.

Du système respiratoire : rhinite, bronchite.

Du système hématopoïétique : rarement - anémie hémolytique, leucopénie transitoire, thrombocytopénie.

Réactions dermatologiques : rarement - démangeaisons, éruption cutanée.

Du côté des indicateurs de laboratoire : parfois - une augmentation transitoire de l'activité des transaminases hépatiques et de la phosphatase alcaline, une augmentation de l'azote uréique du sang, un changement de la couleur de l'urine en rouge, s'assombrissant en position debout.

Les autres: infection fébrile.

CONTRE-INDICATIONS

Dysfonctionnement décompensé des organes du système endocrinien;

Dysfonctionnement hépatique décompensé ;

Insuffisance rénale décompensée (à l'exception des patients atteints du syndrome des jambes sans repos sous dialyse) ;

Maladies du système cardiovasculaire au stade de décompensation;

Maladie mentale avec une composante psychotique ;

Glaucome à angle fermé ;

Réception simultanée avec des inhibiteurs de MAO non sélectifs, une combinaison d'inhibiteurs de MAO de type A et de type B de MAO ;

Âge jusqu'à 25 ans;

Femmes en âge de procréer n'utilisant pas de méthodes de contraception fiables ;

Grossesse;

période de lactation (allaitement);

Hypersensibilité aux composants du médicament.

GROSSESSE ET ALLAITEMENT

Madopar ® est contre-indiqué pendant la grossesse et chez les femmes en âge de procréer qui n'utilisent pas de méthodes de contraception fiables, en raison d'une éventuelle violation du développement du squelette chez le fœtus.

Si une grossesse survient pendant le traitement par Madopar®, le médicament doit être arrêté immédiatement.

À études expérimentales Des études animales ont montré que Madopar ® peut provoquer des troubles du développement squelettique chez le fœtus.

On ne sait pas si le bensérazide est excrété dans le lait maternel. S'il est nécessaire d'utiliser Madopar ® pendant l'allaitement, l'allaitement doit être interrompu, car des troubles du développement squelettique chez l'enfant ne peuvent être exclus.

INSTRUCTIONS SPÉCIALES

Les personnes présentant une hypersensibilité au médicament peuvent développer des réactions appropriées.

Les effets secondaires du tractus gastro-intestinal, possibles au stade initial du traitement, sont largement éliminés si Madopar ® est pris avec une petite quantité de nourriture ou de liquide, ainsi qu'en augmentant lentement la dose.

Les patients atteints de glaucome à angle ouvert doivent mesurer régulièrement la pression intraoculaire, car la lévodopa peut théoriquement augmenter la pression intraoculaire.

Pendant le traitement, les fonctions hépatique et rénale, la formule sanguine doivent être surveillées.

Les patients atteints de diabète sucré doivent surveiller fréquemment leur glycémie et ajuster la dose de médicaments hypoglycémiants oraux.

Si possible, la prise de Madopar® doit être poursuivie le plus longtemps possible avant l'anesthésie générale, à l'exception de l'anesthésie à l'halothane. Étant donné qu'un patient recevant Madopar ® peut subir des fluctuations de la pression artérielle et des arythmies pendant l'anesthésie à l'halothane, Madopar ® doit être annulé 12 à 48 heures avant la chirurgie. Après l'opération, le traitement est repris en augmentant progressivement la dose jusqu'au niveau précédent.

Madopar ® ne peut pas être annulé brutalement. L'arrêt brutal du médicament peut entraîner le développement d'un SMN (fièvre, rigidité musculaire, ainsi que d'éventuels changements mentaux et une augmentation de la CPK sérique), qui peut prendre une forme potentiellement mortelle. Si de tels symptômes surviennent, le patient doit être sous la surveillance d'un médecin (hospitalisation si nécessaire) et recevoir un traitement symptomatique approprié, qui peut inclure la reconduction de Madopar® après une évaluation appropriée de l'état du patient.

La dépression peut être une manifestation clinique de la maladie sous-jacente (parkinsonisme, syndrome des jambes sans repos) et peut également survenir au cours du traitement par Madopar ® . Les patients prenant Madopar ® doivent faire l'objet d'une surveillance attentive en ce qui concerne la survenue éventuelle d'effets indésirables mentaux.

Certains patients atteints de la maladie de Parkinson ont observé l'apparition de troubles comportementaux et cognitifs à la suite d'une utilisation incontrôlée de doses croissantes du médicament, malgré les recommandations du médecin et un excès important de doses thérapeutiques du médicament.

Influence sur la capacité à conduire des véhicules et les mécanismes de contrôle

En cas de somnolence, d'épisodes soudains de somnolence, le patient doit refuser de conduire une voiture ou de travailler avec des machines et des mécanismes. Si ces symptômes surviennent, une réduction de la dose ou l'arrêt du traitement doit être envisagé.

SURDOSAGE

Les symptômes: augmentation des manifestations d'effets secondaires - arythmie, confusion, insomnie, nausées et vomissements, mouvements involontaires pathologiques. Lors de la prise d'une forme posologique à libération prolongée de substances actives (Madopar ® GSS "125") dans l'estomac, l'apparition des symptômes peut être retardée.

Traitement: thérapie symptomatique - analeptiques respiratoires, antiarythmiques, neuroleptiques; les fonctions vitales doivent être surveillées. Lors de l'utilisation d'une forme posologique à libération retardée de substances actives (Madopar ® GSS "125"), une nouvelle absorption du médicament doit être empêchée.

INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES

Interaction pharmacocinétique

Avec l'utilisation simultanée de trihexyphénidyle (un médicament anticholinergique) réduit le taux, mais pas le degré d'absorption de la lévodopa. La nomination de trihexyphénidyle avec Madopar ® GSS "125" n'affecte pas la pharmacocinétique de la lévodopa.

Avec l'utilisation simultanée d'antiacides avec Madopar ® GSS, le degré d'absorption de la lévodopa est réduit de 32%.

Le sulfate ferreux réduit la Cmax dans le plasma et la valeur de l'ASC de la lévodopa de 30 à 50 % ; ces changements sont dans certains cas cliniquement significatifs.

Le métoclopramide augmente le taux d'absorption de la lévodopa.

La lévodopa n'entre pas en interaction pharmacocinétique avec la bromocriptine, l'amantadine, la sélégiline et la dompéridone.

Interaction pharmacodynamique

Les antipsychotiques, les agonistes des récepteurs opioïdes et les antihypertenseurs contenant de la réserpine inhibent l'action de Madopar ® .

S'il est nécessaire de prescrire Madopar ® à des patients recevant des inhibiteurs de la MAO non sélectifs irréversibles, au moins 2 semaines doivent s'écouler entre le moment où l'inhibiteur de la MAO est arrêté et le début de l'administration de Madopar ®.

Les IMAO sélectifs de type B (dont sélégiline, rasagiline) et les IMAO sélectifs de type A (moclobémide) peuvent être prescrits pendant le traitement par Madopar ® . Parallèlement, il est recommandé d'adapter la dose de lévodopa en fonction des besoins individuels du patient en termes d'efficacité et de tolérance.

L'association des inhibiteurs de la MAO de type A et de la MAO de type B est équivalente à la prise d'un inhibiteur de la MAO non sélectif, cette association ne doit donc pas être administrée simultanément avec Madopar ® .

Madopar ® ne doit pas être administré en même temps que des sympathomimétiques (épinéphrine, noradrénaline, isoprotérénol, amphétamine), car la lévodopa peut potentialiser leur action. Si une administration simultanée est toujours nécessaire, l'état du système cardiovasculaire doit être surveillé attentivement et, si nécessaire, la dose de sympathomimétiques doit être réduite.

Peut-être que l'utilisation combinée du médicament avec d'autres médicaments antiparkinsoniens (anticholinergiques, amantadine, agonistes de la dopamine), alors que non seulement les effets souhaitables, mais aussi les effets indésirables peuvent augmenter. Il peut être nécessaire de réduire la dose de Madopar® ou d'un autre médicament.

Avec l'utilisation simultanée de Madopar ® avec un inhibiteur de COMT, une réduction de la dose de Madopar ® peut être nécessaire. Si un traitement par Madopar ® est débuté, les médicaments anticholinergiques ne doivent pas être interrompus brutalement, car la lévodopa ne commence pas à agir immédiatement.

Étant donné que des fluctuations de la pression artérielle et des arythmies peuvent survenir chez un patient recevant Madopar® pendant une anesthésie à l'halothane, Madopar® doit être interrompu 12 à 48 heures avant l'intervention chirurgicale.

La lévodopa peut interférer avec les résultats des dosages en laboratoire des catécholamines, de la créatinine, de l'acide urique et du glucose, et un test de Coombs faussement positif est possible.

Chez les patients recevant Madopar ® , la prise du médicament en même temps qu'un repas riche en protéines peut interférer avec l'absorption de la lévodopa par le tractus gastro-intestinal.

CONDITIONS GÉNÉRALES DE RÉDUCTION DES PHARMACIES

Le médicament est délivré sur ordonnance.

CONDITIONS GÉNÉRALES DE STOCKAGE

Madopar ® comprimés à action rapide (dispersibles) "125" doit être conservé à une température ne dépassant pas 25°C. Durée de conservation - 3 ans.

Les comprimés Madopar ® "250" doivent être conservés à une température ne dépassant pas 25°C. Durée de conservation - 4 ans.

Les gélules Madopar ® "125" et les gélules Madopar ® GSS "125" doivent être conservées à une température ne dépassant pas 30°C. Durée de conservation - 3 ans.

Le médicament doit être conservé hors de la portée des enfants.

Ingrédients actifs

Lévodopa (lévodopa)
- bensérazide (bensérazide)

Forme de démoulage, composition et conditionnement

Madopar "125"

Gélules gélatine dure, taille #2, avec un corps opaque de couleur chair et une coiffe opaque bleu clair, marquée "ROCHE" en noir ; le contenu des gélules est une fine poudre granuleuse, parfois froissée, de couleur beige clair.

Excipients : cellulose microcristalline - 13,5 mg, talc - 6,5 mg, - 1 mg, stéarate de magnésium - 0,5 mg.

Composition du capuchon de la gélule : colorant indigo carmin (E132) - 0,01 mg, dioxyde de titane (E171) - 0,5 mg, gélatine - 21 mg.
La composition du corps de la gélule : oxyde rouge de colorant de fer (E172) - 0,03 mg, dioxyde de titane (E171) - 1,12 mg, gélatine - 31,2 mg.

Madopar gss "125"

Gélules à libération modifiée gélatine dure, taille #1, avec un corps opaque bleu clair et un chapeau opaque vert foncé, lettrage "ROCHE" rouge rouille ; le contenu des gélules est une fine poudre granuleuse, parfois froissée, de couleur blanche ou légèrement jaunâtre.

Excipients : hypromellose - 115 mg, huile végétale hydrogénée - 30 mg, hydrogénophosphate de calcium - 27,5 mg, - 18 mg, povidone - 6 mg, talc - 10 mg, stéarate de magnésium - 5 mg.

Composition du capuchon de la gélule : colorant carmin d'indigo (E132) - 0,09 mg, oxyde jaune de colorant de fer (E172) - 0,53 mg, dioxyde de titane (E171) - 0,31 mg, gélatine - 25,3 mg.
La composition du corps de la gélule : colorant (E132) - 0,02 mg, dioxyde de titane (E171) - 0,92 mg, gélatine - 38,3 mg.

30 pièces. - bouteilles en verre foncé (1) - emballages en carton.
100 pieces. - bouteilles en verre foncé (1) - emballages en carton.

Madopar comprimés à action rapide (dispersibles) "125"

Comprimés dispersibles blanche ou presque blanche, cylindrique, plate des deux côtés, à bord biseauté, inodore ou peu odorante, légèrement marbrée, gravée "ROCHE 125" d'un côté et d'une ligne de cassure de l'autre ; diamètre de la tablette est d'environ 11 mm, l'épaisseur est d'environ 4,2 mm.

Excipients : acide citrique anhydre - 20 mg, amidon de maïs prégélatinisé - 41,5 mg, cellulose microcristalline - 303 mg, stéarate de magnésium - 7 mg.

30 pièces. - bouteilles en verre foncé (1) - emballages en carton.
100 pieces. - bouteilles en verre foncé (1) - emballages en carton.

Madopar "250"

Comprimés rouge pâle à petites taches, cylindrique, plat, à bord biseauté, avec un risque cruciforme, gravé "ROCHE" et un hexagone d'un côté, avec un risque cruciforme de l'autre côté ; diamètre du comprimé 12,6-13,4 mm, épaisseur 3-4 mm.

Excipients : mannitol - 103,2 mg, hydrogénophosphate de calcium - 100 mg, cellulose microcristalline - 38,6 mg, amidon de maïs prégélatinisé - 20 mg, crospovidone - 20 mg, éthylcellulose - 3 mg, colorant de fer oxyde rouge - 1,5 mg, dioxyde de silicium anhydre colloïdal - 1 mg, docusate de sodium - 0,2 mg, stéarate de magnésium - 5,5 mg.

30 pièces. - bouteilles en verre foncé (1) - emballages en carton.
100 pieces. - bouteilles en verre foncé (1) - emballages en carton.

effet pharmacologique

Médicament antiparkinsonien combiné contenant un précurseur et un inhibiteur des décarboxylases périphériques.

Dans le parkinsonisme, la dopamine, un neurotransmetteur cérébral, est produite en quantités insuffisantes dans les ganglions de la base. La lévodopa, ou L-DOPA - (3,4-dihydrophénylalanine), est le précurseur métabolique de la dopamine et, contrairement à cette dernière, pénètre bien à travers la BHE. Une fois la lévodopa entrée dans le SNC, elle est convertie en dopamine par la décarboxylase des acides aromatiques.

la maladie de Parkinson

Après administration orale, la lévodopa est rapidement décarboxylée en dopamine dans les tissus cérébraux et extracérébraux. En conséquence, la majeure partie de la lévodopa injectée n'atteint pas les ganglions de la base et la dopamine périphérique provoque souvent des effets indésirables. Il est donc nécessaire de bloquer la décarboxylation extracérébrale de la lévodopa. Ceci est réalisé par l'administration simultanée de lévodopa et de bensérazide, un inhibiteur de la décarboxylase périphérique.

Madopar est une combinaison de ces substances dans un rapport de 4:1, ce qui est optimal et a la même efficacité que la lévodopa à fortes doses.

Les gélules GSS sont une forme posologique spéciale à libération lente de substances actives dans l'estomac. La concentration maximale est de 20 à 30% inférieure à celle obtenue lors de la prise de capsules Madopar "125" et de comprimés Madopar "250", et est atteinte 3 heures après l'administration.

Syndrome des jambes sans repos

Le mécanisme exact du syndrome des jambes sans repos est inconnu, mais le système dopaminergique joue un rôle important dans la pathogenèse de ce syndrome.

Pharmacocinétique

Succion

Capsules Madopar "125" et comprimés Madopar "250". La lévodopa et le bensérazide sont principalement absorbés dans la partie supérieure de l'intestin grêle. La Cmax de la lévodopa dans le plasma est atteinte environ 1 heure après l'administration. La biodisponibilité absolue de la lévodopa est en moyenne de 98 % (74-112 %). Les gélules et les comprimés de Madopar sont bioéquivalents.

La Cmax et l'ASC de la lévodopa augmentent proportionnellement à la dose (dans l'intervalle posologique de la lévodopa de 50 à 200 mg).

Manger réduit le taux et l'étendue de l'absorption de la lévodopa. Lors de la prescription de Madopar après un repas normal, la Cmax de la lévodopa dans le plasma est inférieure de 30 % et est atteinte plus tard. Le degré d'absorption de la lévodopa est réduit de 15 %.

Comprimés à grande vitesse Madopar (dispersibles) "125". Les profils pharmacocinétiques de la lévodopa après la prise de Madopar sous cette forme posologique sont similaires à ceux après la prise de comprimés et de gélules de Madopar, cependant, le temps nécessaire pour atteindre la Cmax se caractérise par une tendance au raccourcissement. Les paramètres d'absorption des comprimés à action rapide (dispersibles) sont moins variables d'un patient à l'autre qu'avec les formes galéniques conventionnelles.

Madopar GSS "125", à gélules à libération modifiée. Madopar GSS "125" a d'autres propriétés pharmacocinétiques que les formes de libération conventionnelles et dispersibles. Les substances actives sont libérées lentement dans l'estomac. La C max dans le plasma est de 20 à 30 % inférieure à celle des formes galéniques conventionnelles et est atteinte environ 3 heures après l'administration. La dynamique de la concentration plasmatique est caractérisée par un T 1/2 plus long que les formes galéniques conventionnelles, ce qui indique fortement une libération modifiable continue de substances actives. La biodisponibilité de Madopar GSS "125" est de 50 à 70% de la biodisponibilité des capsules Madopar "125" et des comprimés Madopar "250" et ne dépend pas de l'apport alimentaire. Manger n'affecte pas la Cmax de la lévodopa, qui est atteinte 5 heures après la prise de Madopar GSS "125".

Distribution

La lévodopa traverse la BHE par le système de transport saturable. Ne se lie pas aux protéines plasmatiques, V d est de 57 litres. L'ASC de la lévodopa dans le liquide céphalo-rachidien correspond à 12 % de celle du plasma.

Le bensérazide à doses thérapeutiques ne pénètre pas dans la BHE. Il s'accumule principalement dans les reins, les poumons, l'intestin grêle et le foie.

Métabolisme

La lévodopa est métabolisée par deux voies principales (décarboxylation et o-méthylation) et deux voies secondaires (transamination et oxydation).

La COMT méthyle la lévodopa pour former la 3-o-méthyldopa. T1 / 2 de ce métabolite principal du plasma est de 15 à 17 heures, et chez les patients recevant des doses thérapeutiques de Madopar, il s'accumule.

Dans la muqueuse intestinale et le foie, le bensérazide est hydroxylé pour former la trihydroxybenzylhydrazine, qui est un puissant inhibiteur de la décarboxylase des acides aminés aromatiques.

reproduction

Dans le contexte de l'inhibition de la décarboxylase périphérique, la T 1/2 de la lévodopa est d'environ 1,5 heure et la clairance plasmatique de la lévodopa est d'environ 430 ml/min.

Le bensérazide est presque complètement éliminé par métabolisme. Les métabolites sont excrétés principalement dans l'urine - 64% et dans une moindre mesure dans les fèces - 24%.

Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières

Les données sur la pharmacocinétique de la lévodopa chez les insuffisants rénaux et hépatiques ne sont pas disponibles.

Chez les patients âgés (65 à 78 ans) atteints de la maladie de Parkinson, la T 1/2 et l'ASC augmentent légèrement (d'environ 25 %), ce qui n'est pas un changement cliniquement significatif et ne nécessite pas de modification du schéma posologique.

Les indications

La maladie de Parkinson, y compris :

- chez les patients dysphagiques, présentant une akinésie tôt le matin et l'après-midi, les patients présentant des phénomènes de "déplétion de l'effet d'une dose unique" ou "d'augmentation de la période de latence avant le début de l'effet clinique du médicament " (Madopar "125" comprimés à action rapide (dispersible));

- chez les patients présentant tout type de fluctuations dans l'action de la lévodopa, à savoir "dyskinésie de dose maximale" et "phénomène de dose finale", par exemple, immobilité nocturne (Madopar GSS "125").

Le syndrome des jambes sans repos:

- syndrome idiopathique des jambes sans repos ;

- Syndrome des jambes sans repos chez les insuffisants rénaux chroniques dialysés.

Contre-indications

- violation décompensée des fonctions des organes du système endocrinien;

- dysfonctionnement hépatique décompensé ;

- insuffisance rénale décompensée (à l'exception des patients atteints du syndrome des jambes sans repos sous dialyse) ;

- maladies du système cardiovasculaire au stade de décompensation;

- maladie mentale à composante psychotique ;

- glaucome à angle fermé ;

- réception simultanée avec des inhibiteurs de MAO non sélectifs, une combinaison d'inhibiteurs de MAO de type A et de type B de MAO ;

- âge jusqu'à 25 ans;

- les femmes en âge de procréer qui n'utilisent pas de méthodes de contraception fiables ;

- grossesse;

- période de lactation (allaitement);

- Hypersensibilité aux composants du médicament.

Dosage

Le traitement doit être commencé progressivement, en sélectionnant individuellement les doses jusqu'à ce que l'effet thérapeutique optimal soit atteint.

Les gélules Madopar "125" doivent être avalées entières, sans mâcher.

Les gélules Madopar GSS "125" doivent être avalées entières, sans mâcher; ils ne doivent pas être ouverts avant utilisation afin d'éviter la perte de l'effet de la libération modifiée de la substance active.

Madopar 250 comprimés peut être écrasé pour faciliter sa déglutition.

Les comprimés à action rapide Madopar "125" (dispersibles) doivent être dissous dans 25 à 50 ml d'eau. Le comprimé se dissout complètement en quelques minutes avec la formation d'une solution blanc laiteux, qui doit être prise au plus tard 30 minutes après la dissolution du comprimé. Comme un précipité peut se former rapidement, il est recommandé de mélanger la solution avant de la prendre.

la maladie de Parkinson

Schéma posologique standard

À l'intérieur, au moins 30 minutes avant ou 1 heure après un repas.

Thérapie initiale

A un stade précoce de la maladie de Parkinson, il est recommandé de débuter le traitement par Madopar à la dose de 62,5 mg (50 mg de lévodopa + 12,5 mg de bensérazide 3 à 4 fois/jour). Avec une bonne tolérance, la dose doit être augmentée progressivement, en fonction de la réponse du patient.

Soins de support

La dose d'entretien moyenne est de 125 mg (100 mg de lévodopa + 25 mg de bensérazide) Madopar 3 à 6 fois/jour. La fréquence d'administration (au moins 3 fois) au cours de la journée doit être répartie de manière à assurer un effet optimal. Pour optimiser l'effet, il peut être nécessaire de remplacer Madopar "125" sous forme de gélules classiques et Madopar "250" sous forme de comprimés classiques par Madopar "125" comprimés à action rapide (dispersible) ou Madopar GSS "125" .

Syndrome des jambes sans repos

Le médicament doit être pris 1 heure avant le coucher, avec une petite quantité de nourriture. La dose quotidienne maximale est de 500 mg de Madopar (400 mg de lévodopa + 100 mg de bensérazide).

Syndrome idiopathique des jambes sans repos avec troubles du sommeil

La dose initiale est de 62,5 à 125 mg. En cas d'effet insuffisant, la dose de Madopar doit être augmentée à 250 mg (200 mg de lévodopa + 50 mg de bensérazide).

Syndrome des jambes sans repos idiopathique avec troubles du sommeil

Dose initiale - 1 capsule de Madopar GSS "125" et 1 capsule de Madopar "125" 1 heure avant le coucher. En cas d'effet insuffisant, la dose de Madopar GSS "125" doit être augmentée à 250 mg (2 gélules).

Syndrome des jambes sans repos idiopathique avec troubles de l'endormissement et du sommeil, ainsi qu'avec des troubles de la journée

En complément : 1 comprimé dispersible ou 1 gélule Madopar « 125 », la dose quotidienne maximale de Madopar est de 500 mg (400 mg de lévodopa et 100 mg de bensérazide).

Syndrome des jambes sans repos chez les patients dialysés atteints d'insuffisance rénale chronique

Le médicament est prescrit à la dose de 125 mg (1 comprimé dispersible ou 1 gélule Madopar "125") 30 minutes avant la dialyse.

Schéma posologique dans des cas particuliers

la maladie de Parkinson

Madopar peut être associé à d'autres médicaments antiparkinsoniens. Cependant, à mesure que le traitement se poursuit, il peut être nécessaire de réduire la dose d'autres médicaments ou de les retirer progressivement.

Madopar "125" comprimés à action rapide (dispersibles) - une forme posologique spéciale pour les patients souffrant de dysphagie ou d'akinésie tôt le matin et l'après-midi ou pour les patients présentant le phénomène "d'épuisement de l'effet d'une dose unique" ou " augmentation de la période de latence avant le début de l'effet clinique du médicament ».

Si pendant la journée le patient présente de fortes fluctuations motrices (phénomène "d'épuisement de l'effet d'une dose unique", phénomène de "on-off"), il est recommandé soit une prise plus fréquente de doses uniques proportionnellement plus petites, soit - de préférence - l'utilisation de Madopar GSS "125".

La transition vers Madopar GSS "125" se fait mieux d'un jour à l'autre, en commençant par la dose du matin. Vous devez laisser la même dose quotidienne et le même régime que lors de la prise de Madopar "125" et Madopar "250".

L'effet clinique peut être obtenu plus rapidement en prescrivant Madopar GSS "125" en même temps que Madopar "125" gélules ou Madopar "125" comprimés à action rapide (dispersibles). Cela peut être optimal comme première dose du matin, qui devrait être légèrement plus élevée que les doses suivantes.

La dose de Madopar GSS "125" doit être choisie lentement et avec précaution, et l'intervalle entre les changements de dose doit être d'au moins 2-3 jours.

Chez les patients présentant des symptômes de la maladie se manifestant la nuit, un effet positif pourrait être obtenu en augmentant progressivement la dose du soir de Madopar GSS "125" à 250 mg (2 gélules) au coucher.

Avec un effet prononcé de Madopar GSS "125" (dyskinésie), une augmentation des intervalles entre les doses est plus efficace qu'une diminution d'une dose unique.

Si Madopar GSS "125" n'est pas assez efficace, il est alors recommandé de reprendre le traitement précédemment utilisé avec Madopar "125", Madopar "250" ou Madopar "125" comprimés à action rapide (dispersibles).

À patients présentant une insuffisance rénale légère ou modérée aucun ajustement posologique n'est nécessaire. Madopar est bien toléré patients recevant des séances d'hémodialyse.

Syndrome des jambes sans repos

Pour exclure l'augmentation des symptômes du syndrome des jambes sans repos (apparition précoce au cours de la journée, sévérité accrue et atteinte d'autres parties du corps), la dose quotidienne ne doit pas dépasser la dose maximale recommandée de Madopar - 500 mg (400 mg de lévodopa + 100 mg de bensérazide).

Avec une augmentation des symptômes cliniques, la dose de lévodopa doit être réduite ou la lévodopa doit être progressivement arrêtée et un autre traitement doit être prescrit.

Effets secondaires

Du système digestif : nausées, vomissements, diarrhée; dans certains cas - perte ou modification des sensations gustatives, sécheresse de la muqueuse buccale.

Du côté du système cardiovasculaire : arythmies, hypotension orthostatique (s'affaiblit après réduction de la dose de Madopar), hypertension artérielle.

Du système respiratoire : rhinite, bronchite.

Du système hématopoïétique : rarement - anémie hémolytique, leucopénie transitoire, thrombocytopénie.

Réactions dermatologiques : rarement - démangeaisons, éruption cutanée.

Du côté des indicateurs de laboratoire : parfois - une augmentation transitoire de l'activité des transaminases hépatiques, de la phosphatase alcaline, une augmentation de la gamma-glutamyl transpeptidase, une augmentation de l'azote uréique du sang, un changement de la couleur de l'urine en rouge, assombrissant en position debout.

Du corps dans son ensemble : anorexie.

Les autres: infection fébrile.

Surdosage

Les symptômes: augmentation des manifestations d'effets secondaires - arythmie, confusion, insomnie, nausées et vomissements, mouvements involontaires pathologiques. Lors de la prise d'une forme posologique à libération modifiée de substances actives (Madopar GSS "125") dans l'estomac, l'apparition des symptômes peut être retardée.

Traitement: thérapie symptomatique - analeptiques respiratoires, antiarythmiques, neuroleptiques; les fonctions vitales doivent être surveillées. Lors de l'utilisation d'une forme posologique à libération modifiée de substances actives (Madopar GSS "125"), une absorption supplémentaire du médicament doit être empêchée.

interaction médicamenteuse

Interaction pharmacocinétique

Avec l'utilisation simultanée de trihexyphénidyle (un médicament anticholinergique) réduit le taux, mais pas le degré d'absorption de la lévodopa. La nomination de trihexyphénidyle avec Madopar GSS "125" n'affecte pas la pharmacocinétique de la lévodopa.

Avec l'utilisation simultanée d'antiacides avec Madopar GSS, le degré d'absorption de la lévodopa est réduit de 32%.

Le sulfate ferreux réduit la Cmax dans le plasma et la valeur de l'ASC de la lévodopa de 30 à 50 % ; ces changements sont dans certains cas cliniquement significatifs.

Le métoclopramide augmente le taux d'absorption de la lévodopa.

La lévodopa n'entre pas en interaction pharmacocinétique avec la bromocriptine, l'amantadine, la sélégiline et la dompéridone.

Interaction pharmacodynamique

Les antipsychotiques, opiacés et contenant de la réserpine, suppriment l'action du Madopar.

S'il est nécessaire de prescrire Madopar à des patients recevant des IMAO non sélectifs irréversibles, au moins 2 semaines doivent s'écouler entre le moment où l'IMAO est arrêté et le début de Madopar.

Les IMAO sélectifs de type B (dont sélégiline, rasagiline) et les IMAO sélectifs de type A (moclobémide) peuvent être prescrits pendant le traitement par Madopar. Parallèlement, il est recommandé d'adapter la dose de lévodopa en fonction des besoins individuels du patient en termes d'efficacité et de tolérance. L'association des inhibiteurs de la MAO de type A et de la MAO de type B est équivalente à la prise d'un inhibiteur de la MAO non sélectif, cette association ne doit donc pas être administrée simultanément avec Madopar.

Madopar ne doit pas être administré simultanément avec des sympathomimétiques (adrénaline, noradrénaline, isoprotérénol, amphétamine), car la lévodopa peut potentialiser leur action. Si une administration simultanée est toujours nécessaire, l'état du système cardiovasculaire doit être surveillé attentivement et, si nécessaire, la dose de sympathomimétiques doit être réduite.

Avec l'utilisation simultanée de Madopar avec un inhibiteur de COMT, il peut être nécessaire de réduire la dose de Madopar. Si un traitement par Madopar est débuté, les médicaments anticholinergiques ne doivent pas être interrompus brutalement, car la lévodopa ne commence pas à agir immédiatement.

Étant donné que des fluctuations de la pression artérielle et des arythmies peuvent survenir chez un patient recevant Madopar pendant une anesthésie à l'halothane, Madopar doit être arrêté 12 à 48 heures avant l'intervention chirurgicale.

Chez les patients recevant Madopar, la prise simultanée du médicament avec un repas riche en protéines peut interférer avec l'absorption de la lévodopa par le tractus gastro-intestinal.

instructions spéciales

Les personnes présentant une hypersensibilité au médicament peuvent développer des réactions appropriées.

Les effets indésirables du système digestif, possibles au stade initial du traitement, sont largement éliminés si Madopar est pris avec une petite quantité de nourriture ou de liquide, ainsi qu'en augmentant lentement la dose.

Les patients atteints de glaucome à angle ouvert doivent mesurer régulièrement la pression intraoculaire, car la lévodopa peut théoriquement augmenter la pression intraoculaire.

Les patients diabétiques doivent surveiller fréquemment leur glycémie et ajuster la dose de médicaments hypoglycémiants.

Si possible, Madopar doit être poursuivi le plus longtemps possible avant l'anesthésie générale, à l'exception de l'anesthésie à l'halothane. Étant donné que des fluctuations de la pression artérielle et des arythmies peuvent survenir chez un patient recevant Madopar pendant une anesthésie à l'halothane, Madopar doit être arrêté 12 à 48 heures avant l'intervention chirurgicale. Après l'opération, le traitement est repris en augmentant progressivement la dose jusqu'au niveau précédent.

Madopar ne peut pas être annulé brusquement. L'arrêt brutal du médicament peut entraîner le développement d'un syndrome neuroleptique malin (fièvre, rigidité musculaire, ainsi que d'éventuels changements mentaux et une augmentation de la CPK sérique), qui peut prendre une forme potentiellement mortelle. Si de tels symptômes surviennent, le patient doit être sous surveillance médicale (hospitalisation si nécessaire) et recevoir un traitement symptomatique approprié, qui peut inclure la reconduction de Madopar après une évaluation appropriée de l'état du patient.

La dépression peut être une manifestation clinique de la maladie sous-jacente (parkinsonisme, syndrome des jambes sans repos) et peut également survenir au cours du traitement par Madopar. Les patients prenant Madopar doivent être étroitement surveillés pour la survenue éventuelle d'effets indésirables psychiatriques.

Influence sur la capacité à conduire des véhicules et les mécanismes de contrôle

Grossesse et allaitement

Madopar est contre-indiqué pendant la grossesse et femmes en âge de procréer qui n'utilisent pas de méthodes de contraception fiables, en raison d'une éventuelle violation du développement du squelette chez le fœtus.

Si une grossesse survient pendant le traitement par Madopar, le médicament doit être immédiatement arrêté conformément aux recommandations du médecin traitant.

On ne sait pas si le bensérazide est excrété dans le lait maternel. S'il est nécessaire d'utiliser Madopar pendant l'allaitement, l'allaitement doit être interrompu, car des troubles du développement squelettique chez l'enfant ne peuvent être exclus.

Application dans l'enfance

Contre-indication : jusqu'à 25 ans.

Madopar "125" comprimés à action rapide (dispersibles) doit être conservé à une température ne dépassant pas 25°C. Durée de conservation - 3 ans.

Les comprimés Madopar "250" doivent être conservés dans un endroit sec à une température ne dépassant pas 25 ° C. Durée de conservation - 4 ans.

Le médicament doit être conservé hors de la portée des enfants.

la maladie de Parkinson ; le syndrome des jambes sans repos, y compris le syndrome idiopathique et le syndrome des jambes sans repos chez les patients dialysés atteints d'insuffisance rénale chronique.

Forme de libération du médicament Madopar "250"

comprimés 200 mg + 50 mg; bouteille en verre foncé (bouteille) 100 cartons 1 ;
comprimés 200 mg + 50 mg; bouteille en verre foncé (bouteille) 30 cartons 1 ;

Pharmacodynamique du médicament Madopar "250"

Remède combiné pour le traitement de la maladie de Parkinson et du syndrome des jambes sans repos.

La maladie de Parkinson. La dopamine, qui est un neurotransmetteur dans le cerveau, est produite dans les ganglions de la base chez les patients atteints de la maladie de Parkinson en quantités insuffisantes. La lévodopa ou L-DOPA (3,4-dihydrophénylalanine) est le précurseur métabolique de la dopamine. Contrairement à la dopamine, la lévodopa pénètre bien à travers la BHE. Une fois la lévodopa entrée dans le SNC, elle est convertie en dopamine par la décarboxylase des acides aminés aromatiques.

La thérapie substitutive est réalisée en prescrivant de la lévodopa, le précurseur métabolique direct de la dopamine, puisque cette dernière pénètre mal à travers la BHE.

Après administration orale, la lévodopa est rapidement décarboxylée en dopamine dans les tissus cérébraux et extracérébraux. En conséquence, la majeure partie de la lévodopa administrée n'atteint pas les ganglions de la base et la dopamine périphérique provoque souvent des effets secondaires. Il est donc nécessaire de bloquer la décarboxylation extracérébrale de la lévodopa. Ce qui est obtenu par l'administration simultanée de lévodopa et de bensérazide, un inhibiteur de la décarboxylase périphérique.

Madopar® est une combinaison de ces substances dans un rapport optimal de 4:1 et a la même efficacité que de fortes doses de lévodopa.

Syndrome des jambes sans repos. Le mécanisme d'action exact est inconnu, mais le système dopaminergique joue un rôle important dans la pathogenèse de ce syndrome.

Pharmacocinétique du médicament Madopar "250"

Succion
La lévodopa est principalement absorbée dans la partie supérieure de l'intestin grêle. Le temps nécessaire pour atteindre la Cmax de la lévodopa est de 1 heure après la prise des gélules ou des comprimés.
Les gélules et les comprimés sont bioéquivalents.
La Cmax de la lévodopa dans le plasma et le degré d'absorption de la lévodopa (AUC) augmentent proportionnellement à la dose (dans la gamme de doses de lévodopa de 50 à 200 mg).

Manger réduit le taux et l'étendue de l'absorption de la lévodopa. Lors de la prescription de gélules ou de comprimés après un repas, la Cmax de la lévodopa dans le plasma est réduite de 30 % et est atteinte plus tard. Le degré d'absorption de la lévodopa est réduit de 15 %. La biodisponibilité absolue de la lévodopa dans les gélules Madopar® « 125 » et les comprimés Madopar® « 250 » est de 98 % (de 74 à 112 %).
Distribution

La lévodopa passe par la BHE via un système de transport saturable. Il ne se lie pas aux protéines plasmatiques. Volume de distribution - 57 l. L'ASC de la lévodopa dans le LCR est de 12 % de celle du plasma.

Le bensérazide à doses thérapeutiques ne pénètre pas dans la BHE. Il s'accumule principalement dans les reins, les poumons, l'intestin grêle et le foie.

Métabolisme

La lévodopa est métabolisée par deux voies principales (décarboxylation et o-méthylation) et deux voies supplémentaires (transamination et oxydation).

La catéchol-o-méthyl-transférase méthyle la lévodopa pour former la 3-o-méthyldopa. T1 / 2 de ce métabolite principal du plasma est de 15 à 17 heures, et chez les patients prenant des doses thérapeutiques de Madopar®, son accumulation se produit.

Une diminution de la décarboxylation périphérique de la lévodopa lorsqu'elle est co-administrée avec le bensérazide entraîne des concentrations plasmatiques plus élevées de lévodopa et de 3-o-méthyldopa et des concentrations plasmatiques plus faibles de catécholamines (dopamine, noradrénaline) et d'acides phénolcarboxyliques (acide homovanilique, acide dihydrophénylacétique).

Dans la muqueuse intestinale et le foie, le bensérazide est hydroxylé pour former la trihydroxybenzylhydrazine. Ce métabolite est un puissant inhibiteur de la décarboxylase des acides aminés aromatiques.

reproduction

Avec inhibition périphérique de la décarboxylase T1 / 2 de la lévodopa - 1,5 heure La clairance plasmatique de la lévodopa est d'environ 430 ml / min.

Le bensérazide est presque complètement éliminé par métabolisme. Les métabolites sont excrétés principalement dans l'urine (64 %) et dans une moindre mesure dans les fèces (24 %).

Pharmacocinétique dans des groupes particuliers de patients

Insuffisants rénaux et hépatiques. Les données sur la pharmacocinétique de la lévodopa chez les insuffisants rénaux et hépatiques ne sont pas disponibles.

Patients âgés (65–78 ans). Chez les patients âgés (65-78 ans) atteints de la maladie de Parkinson, la T1/2 et l'ASC de la lévodopa augmentent de 25 %, ce qui n'est pas un changement cliniquement significatif et n'affecte en rien le schéma posologique.

Utilisation du médicament Madopar "250" pendant la grossesse

Madopar® est absolument contre-indiqué pendant la grossesse et chez les femmes en âge de procréer qui n'utilisent pas de méthodes de contraception fiables, en raison d'une éventuelle violation du développement du squelette chez le fœtus.

Si une grossesse survient pendant le traitement, le médicament doit être interrompu conformément aux recommandations du médecin traitant.

S'il est nécessaire de prendre le médicament Madopar pendant l'allaitement, l'allaitement doit être interrompu, en raison du manque de données fiables sur la pénétration du bensérazide dans le lait maternel. Il est impossible d'exclure le danger d'un développement incorrect du squelette chez le nouveau-né.

Contre-indications à l'utilisation du médicament Madopar "250"

hypersensibilité à la lévodopa, au bensérazide ou à tout autre composant du médicament ;

Dysfonctionnement décompensé des organes endocriniens, du foie ou des reins (à l'exception des patients atteints du syndrome des jambes sans repos sous dialyse) ;

Maladies du système cardiovasculaire au stade de décompensation;

Maladie mentale avec une composante psychotique ;

Glaucome à angle fermé ;

En association avec des inhibiteurs non sélectifs de la MAO ou une combinaison d'inhibiteurs de la MAO-A et de la MAO-B ;

moins de 25 ans ;

Grossesse;

La période d'allaitement;

Les femmes en âge de procréer qui n'utilisent pas de méthodes de contraception fiables (voir "Grossesse et allaitement").

Effets secondaires du médicament Madopar "250"

Du système sanguin : rares cas d'anémie hémolytique, leucopénie transitoire, thrombocytopénie. Chez les patients prenant de la lévodopa pendant une longue période, il est recommandé de surveiller périodiquement la numération globulaire, la fonction hépatique et rénale.

Du côté du tractus gastro-intestinal : anorexie, nausées, vomissements, diarrhée, cas isolés de perte ou de modification des sensations gustatives, sécheresse de la muqueuse buccale.

De la peau: rarement - démangeaisons, éruption cutanée.

Du côté du système cardiovasculaire : arythmies, hypotension orthostatique (s'affaiblit après une réduction de dose de Madopar®), hypertension artérielle.

Du système nerveux et de la sphère mentale : agitation, anxiété, insomnie, hallucinations, délire, désorientation passagère (en particulier chez les patients âgés et les patients qui ont eu ces symptômes dans l'histoire), dépression, maux de tête, étourdissements, dans les derniers stades du traitement parfois - mouvements spontanés (tels que chorée ou athétose), épisodes de "gel", affaiblissement de l'effet à la fin de la période de dose (phénomène d'"épuisement"), phénomène "on-off", somnolence sévère, épisodes de somnolence, manifestations accrues du syndrome des "jambes sans repos" .

Sur l'ensemble de l'organisme : infection fébrile, rhinite, bronchite.

Indicateurs de laboratoire: parfois - augmentation transitoire de l'activité des transaminases hépatiques et de la phosphatase alcaline, augmentation de l'azote uréique du sang, changement de la couleur de l'urine en rouge, assombrissement en position debout.

Mode d'application et dose du médicament Madopar "250"

A l'intérieur, au moins 30 minutes avant ou 1 heure après un repas Les comprimés peuvent être écrasés pour faciliter la déglutition.
la maladie de Parkinson

Madopar® peut être associé à d'autres médicaments antiparkinsoniens, au fur et à mesure du traitement, il peut être nécessaire de réduire la dose des autres médicaments ou de les arrêter progressivement.

Comprimés à action rapide Madopar® (dispersibles) "125" - une forme posologique spéciale pour les patients souffrant de dysphagie ou d'akinésie tôt le matin et l'après-midi, ou avec les phénomènes "d'épuisement de l'effet d'une dose unique" ou " période de latence accrue avant le début de l'effet clinique du médicament ».

Si pendant la journée le patient présente des fluctuations motrices prononcées (phénomène "d'épuisement de l'effet d'une dose unique", phénomène de "marche-arrêt"), il est recommandé soit de prendre plus fréquemment des doses uniques proportionnellement plus petites, soit - plus préférablement - l'utilisation de Madopar® GSS "125".

La transition vers Madopar® GSS "125" est préférable de commencer par la dose du matin, tout en maintenant la dose et le schéma quotidiens de Madopar® "125" ou Madopar® "250".

Après 2-3 jours, la dose est progressivement augmentée d'environ 50%. Le patient doit être averti que son état peut temporairement s'aggraver. En raison de ses propriétés pharmacologiques, Madopar® GSS "125" commence à agir un peu plus tard. L'effet clinique peut être obtenu plus rapidement en prescrivant Madopar® GSS "125" en association avec Madopar® "125" gélules ou comprimés dispersibles. Cela peut être particulièrement utile dans le cas de la première dose du matin, qui doit être légèrement supérieure aux doses suivantes. La dose individuelle de Madopar® GSS "125" doit être choisie lentement et avec soin, et l'intervalle entre les changements de dose doit être d'au moins 2-3 jours.

Chez les patients présentant des symptômes nocturnes, un effet positif a été obtenu en augmentant progressivement la dose du soir de Madopar® GSS "125" à 250 mg (2 gélules) avant le coucher.

Pour éliminer l'effet prononcé de Madopar® GSS "125" (dyskinésie), il est plus efficace d'augmenter les intervalles entre les doses que de réduire une dose unique.

Si Madopar® GSS « 125 » n'est pas assez efficace même à une dose quotidienne correspondant à 1500 mg de lévodopa, il est recommandé de reprendre le traitement précédent avec Madopar® « 125 », Madopar® « 250 » et Madopar® action rapide comprimés (dispersibles) "125".

Chez les patients présentant une insuffisance rénale légère ou modérée, aucun ajustement posologique n'est nécessaire.

Madopar® est bien toléré par les patients recevant des séances d'hémodialyse.

Avec un traitement prolongé, des épisodes de "gel", de "phénomène d'épuisement", de phénomène "on-off" peuvent survenir. Avec des épisodes de "gel" et "le phénomène d'épuisement", ils recourent à fractionner la dose du médicament (réduire la dose unique ou raccourcir l'intervalle entre la prise du médicament), et lorsque le phénomène de "on-off" apparaît, augmenter la dose unique avec une diminution du nombre de doses. Par la suite, vous pouvez réessayer d'augmenter la dose pour renforcer l'effet du traitement.

Syndrome des jambes sans repos

Pour exclure l'augmentation des symptômes du syndrome des "jambes sans repos" (apparition précoce dans la journée, sévérité accrue et atteinte d'autres parties du corps), la dose quotidienne ne doit pas dépasser la dose maximale recommandée de 500 mg (400 mg de lévodopa + 100 mg bensérazide) Madopara®.

Avec une augmentation des symptômes cliniques, la dose de lévodopa doit être réduite ou progressivement arrêtée.

Surdosage avec Madopar "250"

Symptômes: du côté du système cardiovasculaire - arythmies; sphère mentale - confusion, insomnie; du tractus gastro-intestinal - nausées et vomissements; mouvements involontaires anormaux (mentionnés dans la rubrique "Effets secondaires", mais sous une forme plus prononcée).

Lors de la prise de gélules à libération modifiée (Madopar® GSS "125"), l'apparition de symptômes de surdosage peut survenir plus tard en raison d'une absorption retardée des substances actives dans l'estomac.

Traitement : il est nécessaire de contrôler les fonctions vitales ; thérapie symptomatique - la nomination d'analeptiques respiratoires, d'antiarythmiques, dans les cas appropriés - de neuroleptiques.

Lors de l'utilisation d'une forme posologique à libération modifiée de substances actives (Madopar® GSS "125"), une nouvelle absorption du médicament doit être empêchée.

Interactions du médicament Madopar "250" avec d'autres médicaments

Le sulfate ferreux réduit la Cmax et l'ASC de la lévodopa dans le plasma de 30 à 50 %, ce qui représente une modification cliniquement significative chez certains patients.

Le métoclopramide augmente le taux d'absorption de la lévodopa.

La lévodopa n'entre pas en interaction pharmacocinétique avec la bromocriptine, l'amantadine, la sélégiline et la dompéridone.

Interaction pharmacodynamique

Les antipsychotiques, les opiacés et les antihypertenseurs contenant de la réserpine inhibent l'action de Madopar®.

Inhibiteurs de la MAO. Si Madopar® est prescrit à des patients recevant des inhibiteurs de la MAO non sélectifs irréversibles, un délai d'au moins 2 semaines doit s'écouler entre l'arrêt de l'inhibiteur de la MAO avant de commencer Madopar® (voir "Contre-indications"). Cependant, des inhibiteurs sélectifs de la MAO-B (comme la sélégiline ou la rasagiline) et des inhibiteurs sélectifs de la MAO-A (comme le moclobémide) peuvent être prescrits aux patients prenant Madopar®. Parallèlement, il est recommandé d'adapter la dose de lévodopa en fonction des besoins individuels du patient en termes d'efficacité et de tolérance. L'association des inhibiteurs de la MAO-A et de la MAO-B équivaut à la prise d'un inhibiteur de la MAO non sélectif, cette association ne doit donc pas être administrée simultanément avec Madopar®.

Sympathomimétiques (adrénaline, norépinéphrine, isoprotérénol, amphétamine). Madopar® ne doit pas être administré en même temps que des sympathomimétiques, car la lévodopa peut potentialiser leur action. Si une administration simultanée est toujours nécessaire, une surveillance attentive de l'état du système cardiovasculaire est très importante et, si nécessaire, une réduction de la dose de sympathomimétiques.

Médicaments antiparkinsoniens. Peut-être l'utilisation combinée du médicament avec d'autres médicaments antiparkinsoniens (anticholinergiques, amantadine, agonistes de la dopamine), mais cela peut améliorer non seulement les effets souhaitables, mais également les effets indésirables. Il peut être nécessaire de réduire la dose de Madopar® ou d'un autre médicament. Si un inhibiteur de la catéchol-o-méthyltransférase (COMT) est ajouté au traitement, une réduction de la dose de Madopar peut être nécessaire. Les médicaments anticholinergiques ne doivent pas être arrêtés brutalement au début du traitement par Madopar, car la lévodopa n'agit pas immédiatement.

Chez les patients recevant Madopar®, la prise simultanée du médicament avec un repas riche en protéines peut interférer avec l'absorption de la lévodopa par le tractus gastro-intestinal.

Anesthésie générale à l'halothane. Madopar® doit être interrompu 12 à 48 heures avant la chirurgie, car un patient recevant Madopar® peut subir des fluctuations de la pression artérielle et des arythmies pendant l'anesthésie à l'halothane

Instructions spéciales lors de la prise du médicament Madopar "250"

Les personnes présentant une hypersensibilité au médicament peuvent développer des réactions appropriées.

Les effets secondaires du tractus gastro-intestinal, possibles au stade initial du traitement, peuvent être largement éliminés si Madopar® est pris avec une petite quantité de nourriture ou de liquide, et également si la dose est augmentée lentement.

Pendant le traitement, il est nécessaire de surveiller la fonction du foie et des reins, la numération globulaire.

Les patients diabétiques doivent surveiller fréquemment leur glycémie et ajuster la dose de médicaments hypoglycémiants.

Si une intervention chirurgicale sous anesthésie générale est nécessaire, le traitement par Madopar® doit être poursuivi jusqu'à l'intervention chirurgicale, à l'exception d'une anesthésie générale à l'halothane. Étant donné que des fluctuations de la pression artérielle et des arythmies peuvent survenir chez un patient recevant Madopar® pendant une anesthésie à l'halothane, Madopar® doit être interrompu 12 à 48 heures avant la chirurgie. Après l'opération, le traitement est repris en augmentant progressivement la dose jusqu'au niveau précédent.

Madopar® ne peut pas être annulé brutalement. L'arrêt brutal du médicament peut entraîner un "syndrome malin des neuroleptiques" (fièvre, raideur musculaire, modifications mentales possibles et augmentation de la créatine phosphokinase sérique), qui peut prendre une forme potentiellement mortelle. Si de tels symptômes apparaissent, le patient doit être sous la surveillance d'un médecin (si nécessaire, doit être hospitalisé) et recevoir un traitement symptomatique approprié. Il peut inclure le renouvellement du mandat de Madopar après une évaluation appropriée de l'état du patient.

La dépression peut être soit une manifestation clinique de la maladie sous-jacente (parkinsonisme, syndrome des jambes sans repos), soit survenir au cours du traitement par Madopar®. Le patient doit être surveillé attentivement en termes de survenue possible d'effets indésirables mentaux.

Possibilité de toxicomanie et d'abus

Influence sur la conduite de véhicules et le travail avec des machines et des mécanismes

En cas de somnolence, incl. épisodes soudains de somnolence, vous devez arrêter de conduire une voiture ou de travailler avec des machines et des mécanismes. Si ces symptômes surviennent, envisagez

Conditions de stockage du médicament Madopar "250"

Liste B. : À une température ne dépassant pas 25 °C.

Durée de conservation du médicament Madopar "250"

Appartenance du médicament Madopar "250" à la classification ATX :

Système nerveux

N04 Médicaments antiparkinsoniens

N04B Médicaments dopaminergiques

Médicament antiparkinsonien combiné contenant un précurseur de la dopamine et un inhibiteur des décarboxylases périphériques.

Maladie de Parkinson, y compris : chez les patients dysphagiques, présentant une akinésie tôt le matin et l'après-midi, les patients présentant des phénomènes « d'épuisement de l'effet d'une dose unique » ou « d'augmentation de la période de latence avant le début de l'évolution clinique effet du médicament » (Madopar® « 125 » comprimés à action rapide (dispersible)) ; chez les patients présentant tout type de fluctuations dans l'action de la lévodopa, à savoir "dyskinésie de dose maximale" et "phénomène de dose finale", par exemple, immobilité nocturne (Madopar® GSS "125"). Syndrome des jambes sans repos : syndrome idiopathique des jambes sans repos ; Syndrome des jambes sans repos chez les patients dialysés souffrant d'insuffisance rénale chronique

Le traitement doit être commencé progressivement, en sélectionnant individuellement les doses jusqu'à ce que l'effet thérapeutique optimal soit atteint. Les gélules Madopar® « 125 » doivent être avalées entières, sans mâcher. Les gélules Madopar® GSS "125" doivent être avalées entières sans mâcher; ils ne doivent pas être ouverts avant utilisation afin d'éviter la perte de l'effet de la libération modifiée de la substance active. Les comprimés à action rapide Madopar® "125" (dispersibles) doivent être dissous dans 25 à 50 ml d'eau. Le comprimé se dissout complètement en quelques minutes avec la formation d'une solution blanc laiteux, qui doit être prise au plus tard 30 minutes après la dissolution du comprimé. Comme un précipité peut se former rapidement, il est recommandé de mélanger la solution avant de la prendre.

Du côté du système nerveux central et du système nerveux périphérique : agitation, anxiété, insomnie, hallucinations, délire, désorientation passagère (en particulier chez les patients âgés et chez les patients ayant des antécédents de ces symptômes), dépression, maux de tête, vertiges, plus tard étapes du traitement parfois - mouvements spontanés (tels que chorée ou athétose), épisodes de "gel", affaiblissement de l'effet à la fin de la période de dose (phénomène "d'épuisement"), phénomène "on-off", somnolence sévère , épisodes de somnolence soudaine, augmentation des manifestations du syndrome des jambes sans repos". Du système digestif : nausée, vomissement, diarrhée ; dans certains cas - perte ou modification des sensations gustatives, sécheresse de la muqueuse buccale. Du côté du système cardiovasculaire: arythmies, hypotension orthostatique (s'affaiblit après une diminution de la dose de Madopar), hypertension artérielle. Du système respiratoire : rhinite, bronchite. Du système hématopoïétique: rarement - anémie hémolytique, leucopénie transitoire, thrombocytopénie. Réactions dermatologiques : rarement - démangeaisons, éruption cutanée. Du côté des paramètres de laboratoire: parfois - une augmentation transitoire de l'activité des transaminases hépatiques, de la phosphatase alcaline, une augmentation de la gamma-glutamyl transpeptidase, une augmentation de l'azote uréique du sang, un changement de la couleur de l'urine en rouge, assombrissant en position debout . De la part du corps dans son ensemble : anorexie. Autre : infection fébrile.

Dysfonctionnement décompensé des organes du système endocrinien; dysfonctionnement hépatique décompensé; insuffisance rénale décompensée (à l'exception des patients atteints du syndrome des jambes sans repos sous dialyse); maladies du système cardiovasculaire au stade de décompensation; maladie mentale avec une composante psychotique; glaucome à angle fermé; administration simultanée avec des inhibiteurs non sélectifs de la MAO, une combinaison d'inhibiteurs de la MAO de type A et de la MAO de type B ; âge jusqu'à 25 ans; les femmes en âge de procréer qui n'utilisent pas de méthodes de contraception fiables; grossesse; période de lactation (allaitement); hypersensibilité aux composants du médicament.

Quelques faits sur le produit :

Mode d'emploi

Prix sur le site de la pharmacie en ligne : de 1 075

Quelques faits

Madopar 250 est utilisé pour traiter la maladie de Parkinson et le parkinsonisme. Ce sont des maladies neurologiques chroniques à progression lente. Elles touchent le plus souvent les personnes de plus de quarante ans. Afin de faciliter la vie des personnes malades, d'arrêter la mort des neurones du corps qui produisent de la dopamine, vous devez suivre un traitement efficace avec des médicaments. L'un des médicaments efficaces qui soulagent les symptômes de la maladie de Parkinson est Madopar 250

Composition et pharmacologie

Madopar 250 est une préparation combinée, il se compose de : 200 milligrammes de lévodopa, 50 milligrammes de bensérazide et de substances supplémentaires (phosphate de calcium, mannitol, amidon de maïs, stéarate de magnésium et autres). Produit en comprimés placés dans un bocal scellé

Apparition de Madopar (250 milligrammes)

L'effet pharmacologique du médicament est que les substances actives (lévodopa et bensérazide) interfèrent avec le processus de désintégration des neurotransmetteurs dopaminergiques dans le corps humain.

L'absorption des composants du médicament après son administration se produit dans le tractus gastro-intestinal. La concentration maximale dans le sang des substances est atteinte en une heure. La demi-vie des substances actives par métabolisme commence une heure et demie après la prise des gélules, environ 65% de la lévodopa et du bensérazide sont excrétés dans les urines et environ 45% dans les selles.

Indications pour l'utilisation

Madopar 250 - gélules à action rapide indiquées pour toutes les formes de maladie de Parkinson progressive, parkinsonisme (seulement s'il n'est pas causé par des médicaments), syndrome des jambes sans repos.

Symptômes de la maladie de Parkinson :

rigidité musculaire (ils sont complètement immobiles);
l'apparition d'hypokinésie (activité motrice minimale des membres du corps);
développement de tremblements (mouvements rythmiques chaotiques du tronc ou des membres, causés par des contractions musculaires);
immobilité totale ou partielle.

Maladie de Parkinson progressive

Le médicament est utilisé pour traiter le syndrome des jambes sans repos avec des symptômes idiopathiques chez un patient. L'état d'une personne souffrant de cette maladie est très désagréable: les membres inférieurs bougent par inadvertance pendant le sommeil, cela affecte négativement le système nerveux et entraîne des troubles du sommeil.

Selon la Classification internationale des maladies (CIM-10), la maladie de Parkinson et le syndrome des jambes sans repos sont classés comme extrapyramidaux et autres troubles du mouvement (G20-G26).

Contre-indications

Madopar 250 est contre-indiqué chez les personnes :

avec une hypersensibilité aux substances actives ou à d'autres composants du médicament;
avec un dysfonctionnement décompensé du système endocrinien, des reins et du foie (à l'exception des patients atteints du syndrome des jambes sans repos qui reçoivent une dialyse);
avec des maladies du cœur et des vaisseaux sanguins;
avec des troubles mentaux;
avec asthme bronchique;
moins de 12 ans;
avec un ulcère à l'estomac;
avec un glaucome à angle fermé.

Les comprimés sont contre-indiqués chez les filles en âge de procréer, enceintes et allaitantes, en raison du risque possible de troubles squelettiques chez l'embryon. Si au cours du traitement une femme tombe enceinte, il est nécessaire de consulter le médecin traitant. Le plus souvent, le médecin annule le médicament pendant la grossesse.

Madopar 250 : méthode et fonctionnalités de l'application

Vous ne devez pas vous soigner vous-même, pour cela il existe au moins une instruction d'utilisation, mais il est préférable qu'un spécialiste qualifié calcule la posologie.

Le traitement avec un médicament est commencé progressivement, les doses sont sélectionnées individuellement pour obtenir le résultat optimal. Les comprimés peuvent être écrasés pour faciliter la déglutition. Prendre les gélules au cours d'un repas avec une quantité normale d'eau. Vous pouvez ajouter une dose unique écrasée à la nourriture, puis bien la boire.

Aux premiers stades de la maladie de Parkinson, 50 milligrammes de lévodopa et 12,5 milligrammes de bensérazide sont prescrits 3 à 4 fois par jour. Avec le parkinsonisme avancé, la dose est doublée. Si le patient se sent bien pendant plusieurs jours et que rien ne le dérange, la dose quotidienne est augmentée d'une dose unique chaque semaine.

Parfois, les patients se voient prescrire au début du traitement un quart de comprimé une ou deux fois par jour, puis augmentent la dose d'un quart de capsule tous les 3 ou 4 jours. Le médecin peut ajuster la posologie tous les quelques jours. L'effet maximum est atteint avec une dose quotidienne de lévodopa (400 à 800 mg) plus bensérazide (100 à 200 mg), elle doit être divisée en 3 doses ou plus. Le médecin peut prendre environ 4 à 6 semaines pour établir la dose optimale. Si vous avez besoin d'une augmentation ultérieure de la dose quotidienne, cela ne peut être fait qu'après un mois.

Pour maintenir les résultats du traitement, il est nécessaire de prendre un demi-comprimé 4 à 6 fois par jour. Si l'effet du médicament est prononcé, il est préférable d'augmenter l'intervalle de temps entre la prise des gélules. Avec le syndrome des jambes sans repos, vous devez boire 1 comprimé 1 heure avant le coucher, en mangeant (de préférence avec une teneur minimale en protéines). La dose maximale par jour est de 2 comprimés (500 mg).

Caractéristiques du surdosage et des effets secondaires

Madopar 250 mg est un médicament efficace, sous réserve des recommandations d'utilisation, un surdosage ne menacera pas le patient. L'instruction aidera à déterminer la posologie souhaitée et à éviter l'apparition de conséquences négatives du traitement.

Signes d'un surdosage :

mouvements incontrôlés;
confusion;
manque de désir de dormir;
nausée et vomissements;
cardiopalme.

Examen du patient en cas de surdosage

Si le patient présente des signes de surdosage, il est nécessaire de procéder à un lavage gastrique et de surveiller davantage sa respiration et son pouls. En cas de surdosage sévère, des analeptiques respiratoires ou des anti-arythmiques sont prescrits.

Les effets secondaires du médicament comprennent : diarrhée, vomissements, nausées, arythmie, anorexie, réactions allergiques, éruption cutanée, anémie hémolytique, thrombocytopénie,

troubles mentaux, insomnie et dépression.

Vous pouvez éliminer ou réduire les effets secondaires en réduisant la posologie du médicament. Au fil du temps, vous pouvez l'augmenter à nouveau, car la survenue secondaire d'effets indésirables est rare.

Madopar 250 mg : interaction avec d'autres médicaments et l'alcool

Il est déconseillé d'utiliser Madopar 250 mg avec des antiacides, du sulfate ferreux, du métoclopramide, car les deux premiers réduisent la concentration de substances actives dans le sang, et le métoclopramide, au contraire, augmente le taux d'absorption des composants du comprimé.

Médicaments qui inhibent l'action de ce médicament : neuroleptiques, opiacés, antihypertenseurs, inhibiteurs de la MAO et autres.

L'interaction des comprimés et de l'alcool n'a pas été étudiée, mais afin d'éviter des conséquences imprévues, il est préférable de s'abstenir de prendre des boissons alcoolisées.

Afin de ne pas nuire à votre santé, vous devez écouter les instructions spéciales. Il est impossible d'annuler brusquement le médicament, cela peut entraîner une augmentation significative de la température corporelle, une paralysie musculaire et des dépressions nerveuses. Pendant le traitement médicamenteux, une somnolence et un endormissement incontrôlé surviennent occasionnellement. Étant donné que la posologie du médicament est assez importante, une dépendance à la composition des comprimés peut survenir, cela doit être surveillé de près et, en cas de manifestation, informer immédiatement le médecin.

Vente et stockage

Madopar 250 mg est disponible sur ordonnance. La durée de conservation des comprimés varie de 3 à 4 ans, selon le fabricant. Les capsules sont conservées à une température ne dépassant pas 25 à 30 degrés dans un flacon spécial. Il est nécessaire de stocker le médicament dans un endroit difficile à atteindre pour les enfants.

Analogues

L'outil a plusieurs analogues, les plus efficaces:

Carbidopa et Levodopa-Teva est un médicament qui contient 250 mg de lévodopa et 25 mg de carbidopa. Excellent remède contre les symptômes de la maladie de Parkinson.
Levokom. La composition est très similaire à Madopar, les mêmes ingrédients actifs. Il est délivré en pharmacie sur ordonnance d'un médecin. Le paquet contient 100 comprimés.
Nakom du fabricant polonais. Vous ne pouvez acheter en pharmacie que sur ordonnance d'un spécialiste.

Il existe de nombreux médicaments qui tentent d'aider une personne à vivre une vie bien remplie, l'essentiel est de choisir celui qui vous convient le mieux et avec des effets secondaires moins prononcés. Madopar 250 ml réduit les symptômes de la maladie la plus complexe, restaure la sensation de ses membres et facilite simplement les déplacements dans la maison et dans la rue.