Le mécanisme d'action des antiviraux. Les médicaments antiviraux les plus efficaces. Effets secondaires des médicaments antiviraux

En automne, en hiver et au début du printemps, il est très facile d'attraper une infection virale.

Au total, il existe plus de 300 types d'ARVI. Les virus les plus courants dans notre région sont :

  • grippe;
  • parainfluenza;
  • rhinovirus et adénovirus;
  • virus de l'infection respiratoire syncytiale.

Pour le traitement des maladies virales, des médicaments d'actions diverses sont utilisés, la thérapie est effectuée dans trois directions:

  1. Étiotrope - c'est-à-dire visant à éliminer l'agent causal de la maladie - un virus.
  2. Pathogénétique - il y a un effet sur le mécanisme de développement et l'évolution de la maladie.
  3. Symptomatique - les symptômes et les manifestations de la maladie sont éliminés

Vous trouverez ci-dessous une revue des médicaments étiotropes et la classification des agents antiviraux.

Comment les médicaments antiviraux sont-ils classés ?

Tous les médicaments étiotropes utilisés pour traiter différents types de grippe et d'ARVI sont divisés en plusieurs groupes en fonction de leur origine et de leur mécanisme d'action.

  • Inducteurs d'interféron ;
  • Amines cycliques;
  • Inhibiteurs de la neuraminidase ;
  • Phytopréparations antivirales;
  • Autres médicaments antiviraux.

Le mécanisme d'action des médicaments ARVI de chaque groupe est différent, il est important d'en connaître les caractéristiques afin de choisir et d'utiliser correctement le remède.

L'interféron est une protéine qu'une cellule commence à produire lorsqu'elle est infectée par un virus. Leur objectif principal est d'empêcher la multiplication active du virus dans les cellules, ainsi, les interférons protègent le corps de la propagation de l'infection et du développement de la maladie.

Pour aider le corps à y faire face plus rapidement, faciliter l'évolution de la maladie et accélérer le rétablissement, les chercheurs ont tenté d'introduire des interférons supplémentaires prélevés sur le plasma du donneur.

Aujourd'hui, grâce aux recherches et aux travaux des ingénieurs généticiens, l'interféron synthétique est produit artificiellement.

Les préparations contenant des interférons sont discutées en détail ci-dessous.

Interféron leucocytaire humain

Adaptée au traitement et à la prévention de la grippe et des ARVI, c'est une poudre conçue pour préparer une solution en la combinant avec de l'eau bouillie réfrigérée. Ce remède commence à être pris lorsqu'il existe une menace d'infection par un virus - avec un contact inévitable avec une personne déjà infectée, ou avant de visiter des lieux publics avec une grande foule de personnes.

Vous pouvez continuer à le prendre tant qu'il existe un risque d'infection. Appliquez l'interféron leucocytaire de cette manière :

  1. Ouvrir une gélule avec de la poudre et verser son contenu dans un verre.
  2. Ajouter de l'eau et remuer jusqu'à ce que la poudre soit complètement dissoute.
  3. Recueillir la solution obtenue avec une pipette et introduire cinq gouttes dans chaque narine. Le médicament doit être administré deux fois par jour.

Cette posologie est prophylactique et n'a aucun effet thérapeutique en cas d'infection virale. Aux premiers symptômes de la grippe, la dose doit être augmentée: cinq gouttes du médicament sont injectées dans chaque passage nasal à des intervalles de 1 à 2 heures, mais pas moins de cinq fois par jour. La durée du traitement intensif est de 3 jours.

L'intensité des médicaments antiviraux leucocytaires peut être augmentée s'ils sont administrés par inhalation. Préparez l'inhalation comme suit :

  • Ouvrez trois ampoules de poudre et dissolvez-les dans 10 ml d'eau tiède - la température doit être d'environ 37 degrés.
  • Placer la solution dans l'inhalateur et effectuer la procédure.
  • Répétez deux fois par jour pendant cinq jours à partir du moment de l'infection.

Si le virus s'est propagé aux organes de la vision et qu'une conjonctivite virale s'est développée, la solution peut être instillée dans les yeux, 1 à 2 gouttes toutes les deux heures.

Grippferon

Il s'agit d'une préparation combinée, qui comprend de l'interféron alpha humain recombiné et des composants auxiliaires. Il convient également au traitement et à la prévention des ARVI, de la grippe et d'autres maladies causées par des virus. Il est administré par voie nasale, trois gouttes toutes les 3-4 heures.

Ces médicaments ne peuvent pas être utilisés pendant la grossesse et en cas d'intolérance individuelle à l'un des composants.

Le principal ingrédient actif de cet agent est également l'alpha-interféron, la différence est qu'il est produit sous forme de suppositoires rectaux.

Cette forme vous permet d'utiliser facilement le médicament pour le traitement des jeunes enfants qui peuvent refuser de boire des gouttes ou des poudres.

La posologie est déterminée en fonction du but du traitement, de l'âge et du poids de l'enfant, généralement un suppositoire est administré une fois par jour.

Inducteurs d'interféron

Les médicaments de ce groupe ont un effet stimulant sur les cellules qui produisent l'interféron. À eux seuls, ils ne neutralisent pas les virus. Mais ils peuvent soulager considérablement l'état du patient après une infection par la grippe ou d'autres maladies virales, et également protéger contre l'infection lors d'une épidémie.

Tiloron - Amiksin, Lavomax

Cet agent est un représentant typique des médicaments antiviraux.

Le régime de Tiloron est le suivant :

  1. Au cours des deux premiers jours de la maladie - 125 mg par voie orale une fois par jour.
  2. Les jours suivants - 125 mg une fois toutes les 48 heures. En un seul traitement, vous devez prendre 750 mg du médicament.
  3. Pour la prophylaxie, 125 mg du médicament doivent être pris une fois tous les sept jours pendant 6 semaines.

Tiloron n'est pas prescrit pendant la gestation et l'alimentation d'un enfant présentant une hypersensibilité aux composants du médicament. Les effets secondaires comprennent des nausées, une augmentation temporaire de la température corporelle, très rarement, de l'urticaire et d'autres réactions allergiques.

Umifenovir - Arbidol, Arpeflu, Arbivir, Immustat

Le mécanisme d'action de ce médicament est différent du précédent. Le médicament stimule non seulement la production d'interférons, mais augmente également l'immunité du corps au niveau cellulaire.

En automne-hiver, lors d'une épidémie de grippe et d'infections virales respiratoires aiguës, le médicament est pris à 0,1 mg une fois tous les trois jours pendant un mois, en cas de contact avec des patients infectés, 0,2 mg du médicament doit être pris par jour pendant 10-14 jours. À des fins thérapeutiques, le médicament est pris à 0,2 mg quatre fois par jour pendant au moins 3 jours.

Il n'y a pas d'effets secondaires, dans de rares cas, des manifestations allergiques sont notées.

Amine cyclique rimantadine - Rimantadine-KR, Rimavir

Le mécanisme d'action de cette substance est le suivant : elle pénètre dans les cellules des virus à travers leurs enveloppes et les détruit, supprimant ainsi la reproduction des micro-organismes. Le médicament est disponible sous forme de comprimés ou de poudre en sachets pour une dose unique.

Ils le prennent selon un schéma particulier :

  • Le premier jour - 100 mg trois fois par jour;
  • Les deuxième et troisième jours - 100 mg deux fois par jour;
  • Quatrième et cinquième jours - 100 mg une fois par jour.

À des fins prophylactiques, prenez 50 mg du médicament une fois par jour pendant 10 à 14 jours. Les contre-indications à l'utilisation de ce médicament sont la grossesse et l'allaitement, l'hypersensibilité individuelle au composant actif des médicaments, l'insuffisance rénale et hépatique sous forme sévère.

Inhibiteurs de la neuraminidase - Zanamivir, Relenza

Les médicaments de ce groupe ne sont efficaces que contre le virus de la grippe. Le mécanisme d'action consiste à supprimer la synthèse de l'enzyme neuraminidase. Cette enzyme libère le virus de la grippe de la cellule affectée et permet à l'infection de se propager davantage. Si le virus ne peut pas traverser la membrane cellulaire, il meurt après un certain temps à l'intérieur de la cellule.

Avec un traitement avec des inhibiteurs de la neuraminidase, la maladie progresse plus facilement et passe plus rapidement. Mais il faut garder à l'esprit que ces médicaments ont des contre-indications et des effets secondaires assez graves. Le plus difficile d'entre eux :

  1. Hallucinations.
  2. Troubles de la conscience.
  3. Psychoses.

Le médicament est administré par voie orale exclusivement à l'aide d'un dispositif spécial ressemblant à un inhalateur - un dischaler. Pour le traitement, deux inhalations sont recommandées deux fois par jour. Le cours de thérapie dure 5 jours.

À des fins prophylactiques, deux inhalations sont effectuées une fois par jour pendant 1 à 4 semaines.

Phytopréparations antivirales - Flavazid, Proteflazid, Altabor, Immunoflazid

Altabor - la base de ce médicament est un extrait de fruits secs de graines d'aulne. Les substances qu'ils contiennent sont capables d'activer la production de leur propre interféron par les cellules et de supprimer la synthèse de la neuraminidase. De plus, Altabor est capable de neutraliser de nombreux types de bactéries.

Le médicament est produit sous forme de comprimés. En prévention, dissoudre lentement dans la bouche, 2 comprimés 2 à 3 fois par jour. Si une infection s'est produite et qu'un traitement est nécessaire, ils dissolvent également 2 comprimés 4 fois par jour. Le cours de la prise du médicament dure 7 jours.

Altabor peut provoquer des réactions allergiques, il n'est pas pris en cas d'hypersensibilité aux principes actifs. Les études officielles sur l'effet du médicament sur la capacité de reproduction et le développement fœtal n'ont pas été réalisées, par conséquent, ce médicament n'est pas recommandé pendant la gestation et l'allaitement.

Immunoflazid, Proteflazid et Flavazid ne diffèrent presque pas dans leur composition, le mécanisme d'action de ces trois médicaments est le même. Les principaux composants de ces médicaments sont :

  • Extrait liquide de sod brochet;
  • Extrait liquide de roseau moulu.

Le mécanisme d'action des médicaments est la suppression de la production d'enzymes virales et la stimulation de la synthèse d'interféron endogène. Le médicament arrête la multiplication des virus et augmente la résistance naturelle du corps aux maladies. Seules les formes pharmaceutiques de libération des médicaments de ce groupe diffèrent.

L'immunoflazide est produit sous forme de sirop. Les adultes devraient en prendre 9 ml deux fois par jour pendant 5 à 14 jours si l'infection s'est déjà produite. Pour la prévention de l'infection virale, le sirop est pris 4,5 ml une fois par jour. Le traitement préventif peut durer jusqu'à un mois.

Le protéflazide peut être trouvé dans les pharmacies sous forme de gouttes. Le tableau des prises médicamenteuses est le suivant :

  1. Les sept premiers jours - 7 gouttes deux fois par coup.
  2. Du 2ème au 21ème jour - 15 gouttes deux fois par jour.
  3. Du 22 au 30 jours - 12 gouttes également deux fois par jour.

Si nécessaire, le cours prophylactique de la prise du médicament peut être répété après quelques semaines.

Autres agents antiviraux

En plus de ceux énumérés ci-dessus, il existe également des médicaments étiotropes, dont le mécanisme d'action et la composition ne relèvent d'aucun groupe. Ce sont Inosine Pranobeks, Amizon et Engystol.

Pranobanques d'inosine - Groprinosine, Inosine, Novirin

Ces médicaments sont capables de neutraliser la plupart des virus et d'augmenter les défenses de l'organisme. Les substances actives de ces médicaments sont capables de pénétrer la membrane cellulaire et de s'intégrer dans la structure cellulaire. En conséquence, la constitution génétique des virus est perturbée et ils meurent.

Ces fonds sont produits sous forme de tablettes. La dose quotidienne est calculée à raison de 50 mg de médicament pour 1 kg de poids corporel. La dose moyenne est de 6 à 8 comprimés. Ils doivent être décomposés en 3-4 doses. Vous ne pouvez pas prendre plus de 4 grammes par jour. drogue. Dans la grippe aiguë et d'autres infections virales respiratoires aiguës, la durée du traitement peut aller jusqu'à 14 jours, si la maladie est prolongée, elle peut être prolongée jusqu'à 28 jours.

Contre-indications à l'utilisation de Groprinosin:

  • Arthrite goutteuse;
  • Hyperuricémie ;
  • Intolérance individuelle aux composants du médicament.

Les effets secondaires les plus graves des comprimés d'inosine de pranobanks sont une augmentation des taux d'acide urique dans le sang et l'urine. Aucun traitement symptomatique n'est nécessaire dans ce cas. Le taux d'acide urique revient tout seul à la normale dès l'arrêt du médicament.

Effets secondaires possibles lors de la prise d'Inosine :

  1. Faiblesse générale.
  2. Nausée et vomissements.
  3. Coupures dans l'estomac.
  4. Constipation ou diarrhée.
  5. Vertiges et maux de tête.
  6. Douleurs articulaires et musculaires.
  7. Excitabilité accrue.
  8. Perturbations de sommeil.
  9. Éruption cutanée et démangeaisons.

Dans de rares cas, des réactions allergiques graves sont notées - choc anaphylactique et œdème de Quincke. Il n'y a pas de données officielles sur la sécurité de ces médicaments pour l'enfant à naître, ils ne sont donc pas utilisés pendant la gestation et l'alimentation.

Engystol

Ce médicament appartient aux remèdes homéopathiques à effet antiviral. Le tableau des apports d'Engystol est le suivant :

  • Au stade initial de la maladie, 1 comprimé toutes les 15 minutes pendant deux heures ;
  • En outre, 1 comprimé trois fois par jour ;
  • Pour la prophylaxie, le médicament est pris 1 comprimé deux fois par jour. La durée d'admission est de 14 à 21 jours.

Le médicament est pris 20 minutes avant un repas ou une heure après. Le comprimé doit être placé sur la langue et se dissoudre lentement. Engystol peut être utilisé pendant la grossesse et l'allaitement selon les directives d'un médecin. Des réactions allergiques sont possibles.

Sagrippin homéopathique et Amizon

La sagrippine est un agent antiviral d'origine végétale, elle est utilisée pour la prévention des infections virales respiratoires aiguës et en thérapie complexe, en association avec des antibiotiques, des antipyrétiques et des médicaments antiallergiques.

Amizon est un analgésique non narcotique. Il a des effets antipyrétiques, anti-inflammatoires, analgésiques et immunomodulateurs. Prenez-en un comprimé trois fois par jour pendant 5 à 7 jours. Contre-indications : premier trimestre de grossesse et hypersensibilité aux médicaments contenant de l'iode.

Au stade actuel, cela est dû à un certain nombre de facteurs. Ainsi, selon l'Organisation mondiale de la santé (OMS), le nombre de cas de SRAS par an atteint 1,5 milliard de cas (et c'est un habitant sur trois de la planète), soit 75 % des pathologies infectieuses dans le monde, et lors des épidémies - environ 90 % de tous les cas. Ce dernier conduit au fait que c'est cette pathologie qui occupe la première place dans la structure des causes de morbidité élevée et d'incapacité temporaire.

De plus, il existe assez souvent un lien direct entre le développement d'une pathologie chronique du cœur, des poumons, des reins, etc. et le fait qu'une personne a souffert d'infections virales respiratoires aiguës dans le passé.

En Ukraine, environ 10 à 14 millions de personnes souffrent chaque année de la grippe et des ARVI, ce qui représente 25 à 30 % de la morbidité totale. Par conséquent, la sensibilisation au traitement rationnel et aux systèmes existants de prévention de ces maladies est une tâche importante pour les chercheurs, les scientifiques et praticiens dans le domaine de la médecine fondamentale et clinique. ...

Aux niveaux mondial et international, ce problème a toujours fait et fait l'objet d'une attention constante.

Ainsi, en juin 2007 à Toronto (Canada) le VI Symposium mondial "Option pour le contrôle de la grippe VI" a examiné les prochains problèmes de contrôle de la grippe (prévention, contrôle et traitement de la grippe saisonnière grâce à l'utilisation de vaccins, de médicaments antiviraux et de contrôle des infections programmes et l'échange d'informations sur la prévention d'une pandémie de grippe). Ce forum s'est tenu dans le cadre des événements mondiaux traditionnels de lutte contre la grippe, les vingt dernières années ont été organisés sous les auspices de l'ONU, de l'OMS, des services de santé nationaux, d'un certain nombre d'associations médicales internationales, etc. L'Ukraine est membre à part entière de toutes ces organisations internationales, dont les activités visent la coopération dans la prévention et le traitement de la grippe.

L'essence des conclusions tirées par les participants du symposium était la suivante :

  • Le monde est au bord d'une nouvelle pandémie de grippe.
  • Chaque pays doit disposer d'un système de surveillance de la grippe adéquat et être inclus dans le Réseau mondial d'information sur la grippe.
  • Il est nécessaire d'assurer l'échange de souches (nouvelles, probablement pandémiques) entre les pays, où elles sont allouées par le centre mondial de la grippe pour la production rapide d'un vaccin pandémique.
  • La quantité d'utilisation saisonnière devrait être augmentée.
  • Outre le développement de nouveaux médicaments antiviraux, il est nécessaire de surveiller en permanence la sensibilité et l'émergence de la résistance des virus de la grippe aux médicaments antiviraux.

En conséquence, dans les directions indiquées, des activités ont commencé à être menées et des informations ont été accumulées, ce qui a rendu nécessaire la mise en œuvre des mesures organisationnelles et préventives appropriées aux niveaux mondial et national. L'une des directions principales dans ce cas est le travail éducatif actif entre diverses spécialités des travailleurs médicaux dans les mesures pharmaco-thérapeutiques et préventives. Ce dernier éviterait un battage publicitaire inutile autour de ce problème, notamment en ce qui concerne les informations sur l'efficacité et la sécurité.

Propriétés des médicaments antiviraux

A cet égard, il est nécessaire de revenir une fois de plus sur les questions des principaux critères cliniques et pharmacologiques. propriétés des médicaments antiviraux.

Aujourd'hui, il existe un nombre limité de médicaments antiviraux à l'efficacité clinique prouvée, à savoir :

  • Antiherpétique;
  • Protitomégalovirus ;
  • Anti-grippe;
  • Contre l'infection par le VIH ;
  • Médicaments antiviraux qui ont un spectre d'activité étendu.

Un autre point difficile dans le traitement des médicaments antiviraux est la capacité des virus à muter. En conséquence, la sensibilité du virus altéré à certains médicaments diminue, tout comme l'efficacité de la pharmacothérapie. L'élucidation des caractéristiques du processus de reproduction virale, de leur structure et des différences dans les processus métaboliques du corps humain et du virus a contribué à la synthèse d'un certain nombre de médicaments antiviraux.

On sait aujourd'hui que la composition de l'enveloppe du virus de la grippe comprend les protéines hémagglutinine (H) et neuraminidase (N) grâce auxquelles le virus se lie à la cellule cible et la destruction des acides sialiques à la sortie de la cellule. La reproduction (réplication) des virus est un processus au cours duquel, en utilisant son propre matériel génétique et l'appareil synthétique de la cellule hôte, le virus reproduit une progéniture similaire. Sous une forme généralisée, la réplication virale au niveau d'une seule cellule consiste en plusieurs étapes successives du cycle de multiplication. Tout d'abord, le virus se fixe à la surface de la cellule, puis pénètre à travers ses membranes externes. Déjà dans la cellule hôte, le virion est déshabillé et l'ARN viral est transporté dans le noyau cellulaire. Par la suite, le génome viral est reproduit, de nouveaux virions sont collectés et libérés de la cellule affectée par bourgeonnement.

Au niveau des tissus ou des organes, les cycles de reproduction sont souvent asynchrones et le virus pénètre dans les cellules saines à partir des cellules affectées. La reproduction du virus dans la cellule dure environ 6 à 8 heures et se caractérise par une augmentation exponentielle du nombre de virions, lorsque jusqu'à 10 000 nouveaux sont formés à partir d'un virus. Ce processus s'étend à un nombre important de cellules hôtes, s'accompagne d'une inhibition de leur métabolisme et de leurs fonctions biologiques, et se manifeste par les symptômes pathologiques correspondants.

Un obstacle important au traitement efficace d'une infection virale est que la réplication des virus se produit en grande partie dans la manifestation des symptômes de la maladie, l'évolution de ce processus pathologique est compliquée dans le contexte d'un déficit immunitaire, l'efficacité du traitement peut diminuer à mesure que résultat de la capacité des virus à se recombiner et à muter.

Les médicaments antiviraux modernes sont les plus efficaces lors de la réplication virale. Plus le traitement commence tôt, plus ses conséquences sont positives.

Sur cette base, la division fondamentale des médicaments antiviraux modernes utilisés pour le traitement de la grippe par le mécanisme d'action dans les groupes suivants est basée:

  • Médicaments antiviraux qui interfèrent directement avec la réplication virale ;
  • Médicaments antiviraux qui modulent le système immunitaire de l'hôte.

Médicaments antiviraux qui affectent le virus

Le premier groupe comprend des préparations d'amantadine, de rimantadine, de zanamivir, d'oseltamivir, d'arbidol, d'amizone et d'inosine pranobex (tous ces médicaments sont enregistrés en Ukraine et approuvés pour un usage médical).

Et ce sont des inhibiteurs de la neuraminidase (sialidase) - l'une des enzymes clés impliquées dans la réplication des virus de la grippe A et B. L'inhibition de la neuraminidase inhibe la libération des virions des cellules infectées, augmente leur agrégation à la surface cellulaire et ralentit la propagation du virus dans le corps. Sous l'influence des inhibiteurs de la neuraminidase, la résistance des virus aux effets néfastes des sécrétions muqueuses des voies respiratoires diminue. De plus, les inhibiteurs de la neurominidase réduisent la production de cytokines, empêchant ainsi le développement d'une réaction inflammatoire locale et affaiblissant les manifestations systémiques d'une infection virale (fièvre et autres symptômes).

L'effet antiviral est associé à sa capacité à stabiliser l'hémagglutinine et à empêcher sa transition vers un état actif. En conséquence, il n'y a pas de fusion de l'enveloppe virale lipidique avec la membrane cellulaire et les membranes endosomes dans les premiers stades de la reproduction du virus. L'arbidol a tendance à pénétrer inchangé dans les cellules infectées et non infectées du corps humain, localisées dans le cytoplasme et le noyau de la cellule. En plus de l'effet direct sur le virus, l'arbidol a également des effets antioxydants, immunomodulateurs et interféronogènes.

Les médicaments et (dérivés de l'adamantane) bloquent les canaux ioniques formés par les protéines M2 du virus de la grippe A. En raison de l'exposition à ces protéines, la capacité du virus à pénétrer dans la cellule hôte est perturbée et la ribonucléoprotéine n'est pas libérée. . En outre, ces médicaments agissent au stade de l'assemblage des virions, il est possible qu'en raison de modifications du traitement de l'hémagglutinine.

Le médicament, dont l'ingrédient actif est inosine pranobex, connu en Ukraine sous le nom de "", a un effet antiviral direct. Ce dernier est dû à la capacité de se lier aux ribosomes des cellules affectées par le virus, ralentit la synthèse de l'i-ARN viral (violation de la transcription et de la traduction) et conduit à une inhibition de la réplication des virus à ARN et ADN-génomique. En outre, le médicament est caractérisé par l'induction de la production d'interféron. Les propriétés immunomodulatrices du médicament antiviral sont dues à la capacité du médicament à améliorer la différenciation des lymphocytes T, à stimuler la prolifération induite par le myogène des lymphocytes T et B, à augmenter l'activité fonctionnelle des lymphocytes T, ainsi qu'à leur capacité à former des lymphokines. La synthèse de l'interleukine-1, l'activité microbicide, l'expression des récepteurs membranaires et la capacité à répondre aux lymphokines et aux facteurs hémataxiques sont stimulées.

Ainsi, une immunité à prédominance cellulaire est stimulée, ce qui est particulièrement efficace dans des conditions d'immunodéficience cellulaire. Ce qui précède nous permet de le recommander à la fois pour le traitement et pour la prévention des infections virales aiguës et chroniques. Il a également été prouvé que le médicament est capable de potentialiser l'effet antiviral de l'interféron, de l'acyclovir et d'autres médicaments antiviraux.

Il a été constaté que l'utilisation de Groprinosin aide à réduire la gravité des symptômes de la maladie et sa durée.

L'effet antiviral est associé à son effet direct sur l'hémagglutinine du virus de la grippe, à la suite de quoi le virion perd sa capacité à se fixer aux cellules cibles pour une réplication ultérieure. Amizon a également un effet interféronogène anti-inflammatoire.

Médicaments antiviraux qui affectent le système immunitaire

Le deuxième groupe comprend des médicaments représentatifs du groupe des cytokines - les interférons, de puissantes cytokines dotées de propriétés antivirales, immunomodulatrices et antiprolifératives. Ils sont synthétisés par les cellules sous l'influence de divers facteurs et initient les mécanismes de défense biochimique des cellules ayant un effet antiviral : α (plus de 20 représentants), β et γ. La synthèse des interférons α et β se produit dans presque toutes les cellules, les - ne se forment que dans les lymphocytes T et NK lorsqu'ils sont stimulés par des antigènes, des myogènes et certaines cytokines.

Activité antivirale interféron réside dans le fait qu'il perturbe la pénétration de la particule virale dans la cellule, inhibe la synthèse d'ARNm et la traduction des protéines virales (adénylate synthétase, protéine kinase), ainsi qu'en bloquant les processus d'"assemblage" de la partie virale et sa sortie de la cellule infectée. L'inhibition de la synthèse des protéines virales est considérée comme le principal mécanisme d'action de l'interféron. Les interférons, selon le type de virus, agissent sur différentes étapes de sa reproduction. Pour la prévention et le traitement de la grippe, l'interféron leucocytaire humain et l'interféron-alpha2-c sont utilisés.

Préparations d'interféron-alpha2-b approuvées à des fins médicales en Ukraine :

  • Alfatron,
  • Laferbion,
  • Lipoféron,

Un certain nombre de médicaments appartiennent aux inducteurs de la production d'interféron. Ainsi, les médicaments antiviraux kagocel, tyrolone ("Amiksin"), amizon stimulent la formation d'interféron tardif dans le corps humain (un mélange d'interférons α, et γ). L'acétate de méthylglucamine acridone (connu sous le nom de « Cycloferon ») est un inducteur de l'interféron alpha précoce.

Tous les médicaments ci-dessus sont utilisés pour le traitement et la prévention de la grippe A et B, à l'exception des préparations d'amantadine et de rimantadine, qui ne sont actives que contre la grippe A.

La pandémie (Californie, grippe porcine) n'est pas sensible aux médicaments à base d'adamantane en raison de la mutation S31N du gène M. Pour le traitement des patients atteints de cette grippe pandémique, l'OMS recommande l'utilisation de l'oseltamivir et du zanamivir. Efficace est la nomination de ces médicaments au plus tard 48 heures après le début de la maladie.

Effets secondaires des médicaments antiviraux

Il convient de noter que, comme tous les médicaments, les médicaments antiviraux utilisés pour traiter la grippe ont des effets indésirables inhérents. Attardons-nous sur les réactions secondaires des médicaments antiviraux qui perturbent directement la réplication du virus de la grippe.

Séparément, il convient de noter que pour les préparations d'interféron, par exemple l'interféron-alpha2-b, la capacité de provoquer un tableau clinique pseudo-grippal, qui s'accompagne des symptômes correspondants, est spécifique, qui est également influencée par la durée de la consommation de drogue.

Dans la structure des effets secondaires des médicaments antiviraux survenus lors de l'utilisation médicale de médicaments destinés à traiter la grippe en Ukraine, le plus grand nombre de manifestations étaient des réactions allergiques et, en particulier, des troubles de la peau et de ses appendices, ainsi que des complications du tractus gastro-intestinal.

Selon la répartition des effets secondaires par indicateurs démographiques, dans 22% des cas, les effets secondaires des médicaments antiviraux sont survenus chez les enfants (à l'âge de 28 jours-23 mois - 3,0%, 2-11 ans - 11,4%, 12- 17 ans - 7 ,5%), dans 78% des cas - sont survenus chez l'adulte : à l'âge de 18-30 ans - 22,5%, 31-45 ans - 24,6%, 46-60 ans - 23,7%, 61-72 ans - 6,0%, 73-80 ans - 1,2%, plus de 80 ans - 0,3%. En termes de caractéristiques de genre, les effets indésirables sont principalement survenus chez les femmes (72,8 %), chez les hommes - dans 27,2 % des cas.

Il convient de souligner que le développement d'éventuels effets secondaires attendus augmente en présence de certains facteurs de risque de la part des patients, surtout s'ils ne sont pas pris en compte par les médecins lors de la prescription d'antiviraux. Les facteurs de risque comprennent :

  • maladies concomitantes qui sont des contre-indications à l'utilisation du médicament,
  • grossesse,
  • allaitement maternel,
  • petite enfance,
  • période néonatale,
  • personnes âgées et vieillesse, etc.

Ce qui précède nous permet de conclure que lors de la prescription de médicaments antiviraux, les groupes à risque sont :

  • enfants de 2 à 11 ans,
  • les adultes, en particulier les femmes, âgés de 31 à 45 ans,
  • les patients qui ont des antécédents allergiques chargés,
  • les patients qui ont des maladies concomitantes du tractus gastro-intestinal, du foie, des reins et du système nerveux.

Par conséquent, la nomination de médicaments antiviraux à de tels patients nécessite une vigilance quant à la probabilité d'effets secondaires, à la fois de la part du médecin et de la part du patient.

C'est un axiome que les médicaments absolument sûrs n'ont pas été, ne sont pas et ne seront pas. Tout médicament peut provoquer des effets indésirables. Selon la législation en vigueur, les effets indésirables de l'utilisation de médicaments sont indiqués dans les sections pertinentes de la notice d'utilisation médicale, approuvée par le ministère de la Santé.

La faisabilité de l'utilisation d'un médicament antiviral est déterminée par le rapport risque/bénéfice. Ce n'est que si les avantages l'emportent sur les risques que le médicament doit être utilisé conformément aux instructions d'utilisation. Il s'agit des informations objectives actuelles sur l'innocuité et l'efficacité des médicaments antiviraux dans le traitement de la grippe, qui devraient être utilisées par les médecins de toutes spécialités, en particulier lors d'une épidémie ou d'une pandémie de grippe.

Effets secondaires de l'oseltamivir (Tamiflu)

Même au stade des études cliniques de ce médicament antiviral, il a été constaté que le plus souvent, lorsqu'il était utilisé par des adultes à des fins thérapeutiques, il y avait des effets secondaires tels que des nausées et des vomissements. La diarrhée, la bronchite, les douleurs abdominales, les étourdissements, les maux de tête, la toux, l'insomnie, la faiblesse, les saignements de nez, la conjonctivite étaient beaucoup moins fréquents. Les patients qui ont pris de l'oseltamivir pour la prévention de la grippe ont ressenti des douleurs de localisations diverses, une rhinorrhée, une dyspepsie et des infections des voies respiratoires supérieures.

Les enfants étaient plus susceptibles de vomir. Parmi les effets indésirables observés chez moins de 1 % des enfants traités par l'Oseltamivir figuraient des douleurs abdominales, des saignements de nez, une déficience auditive et une conjonctivite (ils sont apparus soudainement, ont cessé malgré la poursuite du traitement, et dans la grande majorité des cas n'étaient pas la raison de l'arrêt traitement), nausées, diarrhée, asthme bronchique (y compris exacerbations), otite moyenne aiguë, pneumonie, sinusite, bronchite, dermatite, lymphadénopathie.

Dans la période post-enregistrement, lorsque le médicament a commencé à être largement utilisé, de nouveaux effets indésirables de son utilisation ont été découverts. Ainsi de la part de la peau et de ses annexes, dans des cas isolés, des réactions allergiques sont survenues (dermatite, éruption cutanée, eczéma, urticaire, cas d'érythème polymorphe, syndrome de Stevens-Johnson et nécrolyse épidermique toxique, réactions anaphylactiques/anaphylactoïdes).

Chez les patients grippaux ayant reçu de l'oseltamivir, des cas isolés d'hépatite et une augmentation du taux d'enzymes hépatiques ont été observés ; il y avait rarement des cas de saignement gastro-intestinal, mais les manifestations de la colite hémorragique ont disparu lorsque le cours de la grippe s'est affaibli ou après l'arrêt du médicament.

Il s'est avéré que le médicament "Tamiflu" peut provoquer des troubles neuropsychiatriques.

Depuis 2004, les agences de réglementation ont commencé à recevoir des rapports selon lesquels des patients atteints de grippe (principalement des enfants et des adolescents) qui prenaient du Tamiflu avaient des convulsions, du délire, des changements de comportement, de la confusion, des hallucinations, de l'anxiété, des cauchemars, qui ont rarement entraîné des blessures accidentelles ou la mort.

En octobre 2006, le ministère japonais de la Santé et du Bien-être a enregistré 54 décès dus au Tamiflu, principalement dus à une insuffisance hépatique. Ce dernier, selon les scientifiques, est probablement dû à l'évolution sévère de la grippe. Cependant, 16 cas sont survenus entre 10 et 19 ans. Ils ont développé des troubles mentaux dus à la grippe et à la prise de Tamiflu, tandis que 15 patients sont décédés des suites d'un suicide, d'un saut ou d'une chute hors de chez eux, un est mort sous les roues d'un camion.

En mars 2007, le ministère japonais de la Santé et du Bien-être a ordonné au fabricant du Tamiflu d'interdire son utilisation chez les patients âgés de 10 à 19 ans dans les instructions médicales de ce médicament (cependant, le médicament était encore utilisé dans cette tranche d'âge pour traiter certains cas de grippe porcine 2009 (H1N1)). À ce moment-là, l'instruction pour l'utilisation médicale du Tamiflu contenait déjà une réserve sur le développement possible d'effets indésirables mentaux, notamment des troubles du comportement et des hallucinations.

Sur la base d'une analyse de 10 000 cas d'utilisation de Tamiflu chez des enfants de moins de 18 ans ayant reçu un diagnostic de grippe entre 2006 et 2007, le ministère de la Santé et du Bien-être du Japon a conclu en avril 2009 que le développement de comportements anormaux, y compris la course soudaine, saut d'obstacles, était 1,54 fois plus élevée chez les adolescents qui prenaient du Tamiflu que chez les enfants grippés auxquels ce médicament n'avait pas été prescrit.

En mars 2008, la FDA (États-Unis) a ajouté des informations aux médecins sur les troubles neuropsychiatriques associés à l'utilisation de Tamiflu chez les patients atteints de grippe dans la section « disclaimer ».

En Ukraine, en août 2007, dans les instructions pour l'utilisation médicale du Tamiflu chez les patients atteints de grippe, il était noté que sa prise pouvait entraîner le développement de troubles psychonévrotiques (convulsions, délire, y compris une modification du niveau de conscience, confusion, comportement inapproprié, délire, hallucinations, agitation, anxiété, cauchemars). On ne sait pas si les troubles psychonévrotiques sont associés à l'utilisation de Tamiflu, car les troubles psychonévrotiques des troubles ont également été signalés chez des patients atteints de grippe qui n'ont pas utilisé ce médicament... Par conséquent, le fabricant a recommandé de surveiller le comportement des patients, en particulier des enfants et des adolescents, chez lesquels des effets indésirables du système nerveux central étaient le plus souvent enregistrés. En cas de manifestation d'un comportement inapproprié du patient, vous devez immédiatement consulter un médecin.

Il faut souligner que selon le Centre de surveillance internationale des effets secondaires de l'OMS (mars 2010), seulement dans 270 cas sur 3566 une relation causale entre les cas enregistrés d'effets indésirables et l'action du Tamiflu a été prouvée.

21. Médicaments antiviraux: classification, mécanisme d'action, utilisation dans diverses localisations de l'infection virale. Agents antinéoplasiques: classification, mécanismes d'action, particularités de la nomination, inconvénients, effets secondaires.

Agents antiviraux :

a) médicaments antiherpétiques

Action systémique - acyclovir(Zovirax), Valacyclovir (Valtrex), Famciclovir (Famvir), Ganciclovir (Cymeven), Valganciclovir (Valcite);

Action locale - acyclovir, penciclovir (fenistil pencivir), idoxuridine (Oftan Idu), foscarnet (gefin), tromantadine (Viru-Merz serol);

b) médicaments pour la prévention et le traitement de la grippe

Bloqueurs de protéines membranaires M2 - amantadine, remantadine (remantadine);

Inhibiteurs de la neuraminidase - oseltamivir(tamiflu), zanamivir (relenza);

c) agents antirétroviraux

Inhibiteurs de la transcriptase inverse du VIH

Structure nucléosidique - zidovudine(rétrovir), didanosine (videx), lamivudine (zeffix, épivir), stavudine (zerit);

Structure non nucléosidique - névirapine (viramune), éfavirenz (stokrin);

Inhibiteurs de la protéase du VIH - amprénavir (agenrase), saquinavir (fortovase);

Inhibiteurs de la fusion (fusion) du VIH avec les lymphocytes - enfuvertide (fuzeon).

d) agents antiviraux à large spectre

ribavirine(virazol, rebetol), lamivudine;

Préparations d'interféron

Interféron-α recombinant (grippe), interféron-α2a (roféron-A), interféron-α2b (viféron, intron A);

Interférons pégylés - peginterféron- α2a (pégase), peginterféron-α2b (PegIntron) ;

Inducteurs de la synthèse d'interféron - acide acridoneacétique (cycloferon), arbidole, dipyridamole (curantil), iodantipyrine, tilorone (amiksine).

Les substances antivirales utilisées comme médicaments peuvent être représentées par les groupes suivants

Produits synthétiques

Analogues nucléosidiques- zidovudine, acyclovir, vidarabine, ganciclovir, trifluridine, idoxuridine

Dérivés de peptides- saquinavir

Dérivés d'adamantane- midantan, rémantadine

Dérivé d'acide indolecarboxylique -arbidole.

Dérivé de l'acide phosphonoformique- foscarnet

Dérivé de la thiosémicarbazone- metisazon

Substances biologiques produites par les cellules d'un macro-organisme - Interférons

Un grand groupe d'agents antiviraux efficaces est représenté par les dérivés de nucléosides puriques et pyrimidiques. Ce sont des antimétabolites qui inhibent la synthèse des acides nucléiques

Au cours des dernières années,médicaments antirétroviraux,qui comprennent les inhibiteurs de la transcriptase inverse et les inhibiteurs de la protéase. L'intérêt accru pour ce groupe de substances est lié à leur

utilisation dans le traitement du syndrome d'immunodéficience acquise (SIDA 1). Elle est causée par un rétrovirus spécial - le virus de l'immunodéficience humaine

Les médicaments antirétroviraux efficaces contre l'infection par le VIH sont représentés par les groupes suivants.

/. Inhibiteurs de la transcriptase inverseA. Nucléosides Zidovudine Didanosine Zalcitabine Stavudine B. Composés non nucléosidiques Névirapine Delavirdine Efavirenz2. Inhibiteurs des protéases du VIHIndinavir Ritonavir Saquinavir Nelfinavir

L'un des composés antirétroviraux est le dérivé nucléosidique de l'azidothymidine

surnommé zidovudine

). Le principe d'action de la zidovudine est qu'elle, phosphorylée dans les cellules et convertie en triphosphate, inhibe la transcriptase inverse des virions, empêchant la formation d'ADN à partir d'ARN viral. Cela inhibe la synthèse d'ARNm et de protéines virales, ce qui procure un effet thérapeutique. Le médicament est bien absorbé. La biodisponibilité est importante. Pénètre facilement la barrière hémato-encéphalique. Environ 75 % du médicament est métabolisé dans le foie (il se forme du glucuronide d'azidothymidine). Une partie de la zidovudine est excrétée sous forme inchangée par les reins

La zidovudine doit être débutée le plus tôt possible. Son effet thérapeutique se manifeste principalement au cours des 6 à 8 premiers mois suivant le début du traitement. La zidovudine ne guérit pas les patients, mais ne fait que retarder le développement de la maladie. Il faut garder à l'esprit que la résistance aux rétrovirus s'y développe.

Parmi les effets secondaires, il y a en premier lieu des troubles hématologiques: anémie, neutropénie, thrombocytopénie, pancythémie. Des maux de tête, des insomnies, des myalgies et une suppression de la fonction rénale sont possibles.

Àmédicaments antirétroviraux non nucléosidiquescomprennent la névirapine (viramune), la delavirdine (rescriptor), l'efavirenz (sustiva). Ils ont un effet inhibiteur direct et non compétitif sur la transcriptase inverse. Ils se lient à cette enzyme à un emplacement différent des composés nucléosidiques.

Parmi les effets secondaires, les éruptions cutanées surviennent le plus souvent, le niveau de transaminases augmente.

Un nouveau groupe de médicaments a été proposé pour le traitement de l'infection par le VIH -inhibiteurs des protéases du VIH.Ces enzymes, qui régulent la formation des protéines structurelles et des enzymes des virions du VIH, sont nécessaires à la reproduction des rétrovirus. Si leur nombre est insuffisant, des précurseurs immatures du virus se forment, ce qui retarde le développement de l'infection.

Une réalisation importante est la création d'une exploitation sélectivemédicaments antiherpétiques,qui sont des dérivés synthétiques de nucléosides. L'acyclovir (Zovirax) est l'un des médicaments les plus efficaces de ce groupe.

Dans les cellules, l'acyclovir est phosphorylé. Dans les cellules infectées, il agit comme le triphosphate 2, perturbant la croissance de l'ADN viral. De plus, il a un effet inhibiteur direct sur l'ADN polymérase du virus, ce qui inhibe la réplication de l'ADN viral.

L'absorption de l'acyclovir par le tractus gastro-intestinal est incomplète. La concentration maximale est déterminée après 1-2 heures.La biodisponibilité est d'environ 20%. Les protéines plasmatiques lient 12 à 15 % de la substance. Passe de manière tout à fait satisfaisante à travers la barrière hémato-encéphalique.

Le saquinavir (Invirase) a été plus largement étudié en clinique. C'est un inhibiteur hautement actif et sélectif des protéases du VIH-1 et du VIH-2. Malgré la faible biodisponibilité du médicament (~ 4%) ", il est possible d'atteindre de telles concentrations dans le plasma sanguin qui suppriment la reproduction des rétrovirus. La plupart de la substance se lie aux protéines plasmatiques. Le médicament est administré par voie orale. Les effets secondaires sont noté pour troubles dyspeptiques, augmentation de l'activité des transaminases hépatiques. , troubles du métabolisme lipidique, hyperglycémie Développement possible d'une résistance virale au saquinavir.

Le médicament est prescrit principalement pour l'herpès simplex

ainsi qu'avec une infection à cytomégalovirus. L'acyclovir est administré par voie orale, intraveineuse (sous forme de sel de sodium) et topique. Lorsqu'il est appliqué localement, il peut y avoir un léger effet irritant. Avec l'administration intraveineuse d'acyclovir, un dysfonctionnement rénal, une encéphalopathie, une phlébite et une éruption cutanée surviennent parfois. Avec l'administration entérale, des nausées, des vomissements, de la diarrhée et des maux de tête sont notés.

Nouveau médicament antiherpétique valacyclovir

C'est un promédicament; lors de son premier passage dans les intestins et le foie, l'acyclovir est libéré, ce qui a un effet antiherpétique.

Ce groupe comprend également le famciclovir et son métabolite actif, le gan-cyclovir, dont la pharmacodynamie est similaire à l'acyclovir.

La vidarabine est également un médicament efficace.

En pénétrant dans la cellule, la vidarabine est phosphorylée. Inhibe l'ADN polymérase virale. Cela supprime la réplication des gros virus contenant de l'ADN. Dans l'organisme, il se transforme partiellement en arabinoside, moins actif contre les virus, l'hypoxanthine.

Vidarbin est utilisé avec succès pour l'encéphalite herpétique (administré par perfusion intraveineuse), réduisant la mortalité dans cette maladie de 30 à 75 %. Il est parfois utilisé pour les bardeaux compliqués. Efficace pour la kératoconjonctivite herpétique (prescrit par voie topique dans les onguents). Dans ce dernier cas, elle provoque moins d'irritation et inhibe moins la cicatrisation cornéenne que l'idoxuridine (voir ci-dessous). Pénètre facilement dans les couches plus profondes des tissus (dans le traitement de la kératite herpétique). Il est possible d'utiliser la vidarabine pour les réactions allergiques à l'idoxuridine et si cette dernière est inefficace.

Les effets secondaires comprennent des symptômes dyspeptiques (nausées, vomissements, diarrhée), des éruptions cutanées, des troubles du système nerveux central (hallucinations, psychose, tremblements, etc.), une thrombophlébite au site d'injection.

La trifluridine et l'idoxuridine sont utilisées par voie topique.

La trifluridine est un nucléoside pyrimidique fluoré. Inhibe la synthèse d'ADN. Il est utilisé pour la kératoconjonctivite primaire et la kératite épithéliale récurrente causées par le virus de l'herpès simplex (type1 et 2). Une solution de trifluridine est appliquée localement sur la membrane muqueuse de l'œil. Un effet irritant transitoire, un gonflement des paupières est possible.

Idoxuridine (kerecid, iduridine, ophtalmiqueUDI), qui est un analogue de la thi-midine, est incorporé dans la molécule d'ADN. À cet égard, il inhibe la réplication de certains virus contenant de l'ADN. L'idoxuridine est utilisée par voie topique pour les infections oculaires herpétiques (kératite). Peut provoquer une irritation, un gonflement des paupières. Il est peu utile pour l'action résorbante, car la toxicité du médicament est importante (il supprime la leucopoïèse).

Àinfection à cytomégalovirusutiliser du ganciclovir et du foscarnet. Le gan-cyclovir (cymevene) est un analogue synthétique du 2'-désoxyguanosine nucléoside. Le mécanisme d'action est similaire à l'acyclovir. Il inhibe la synthèse de l'ADN viral. Le médicament est utilisé pour la rétinite à cytomégalovirus. Il est administré par voie intraveineuse et dans la conjonctive Des effets secondaires sont souvent observés.

beaucoup d'entre eux entraînent de graves dysfonctionnements de divers organes et systèmes. Ainsi, 20 à 40% des patients ont une granulocytopénie, une thrombocytopénie. Les effets indésirables neurologiques sont fréquents : maux de tête, psychose aiguë, convulsions, etc. Développement d'anémie, réactions allergiques cutanées, effets hépatotoxiques sont possibles. Dans les expériences sur les animaux, ses effets mutagènes et tératogènes ont été établis.

Un certain nombre de médicaments sont efficaces comme médicaments antigrippaux. Les médicaments antiviraux efficaces contre l'infection grippale peuvent être représentés par les groupes suivants./. Inhibiteurs de la protéine virale M2Remantadine Midantan (amantadine)

2. Inhibiteurs de l'enzyme virale neuraminidaseZanamivir

Oseltamivir

3. Inhibiteurs de l'ARN polymérase viraleRibavirine

4. Divers médicamentsArbidol Oxoline

Le premier groupe fait référence àinhibiteurs de la protéine M2.La protéine membranaire M2, qui fonctionne comme un canal ionique, ne se trouve que dans le virus de la grippe de type A. Les inhibiteurs de cette protéine perturbent le processus de « déshabillage » du virus et empêchent la libération du génome viral dans la cellule. En conséquence, la réplication du virus est supprimée.

Ce groupe comprend le midantan (chlorhydrate d'adamantanamine, amantadine, symmetrel). Bien absorbé par le tractus gastro-intestinal. Il est excrété principalement par les reins.

Parfois, le médicament est utilisé pour prévenir la grippe de type A. En tant que remède, il est inefficace. Plus communément, le midantan est utilisé comme agent antiparkinsonien.

La remantadine (chlorhydrate de remantadine), dont la structure chimique est similaire au midantan, a des propriétés, des indications d'utilisation et des effets secondaires similaires.

La résistance virale se développe rapidement pour les deux médicaments.

Le deuxième groupe de médicamentsinhibe l'enzyme virale neuraminidase,qui est une glycoprotéine formée à la surface des virus de la grippe A et B. Cette enzyme facilite l'entrée du virus dans les cellules cibles des voies respiratoires. Des inhibiteurs spécifiques de la neuraminidase (action compétitive et réversible) empêchent la propagation du virus associé aux cellules infectées. La réplication du virus est interrompue.

L'un des inhibiteurs de cette enzyme est le zanamivir (relenza). Il est utilisé par voie intranasale ou par inhalation

Le deuxième médicament, l'oseltamivir (Tamiflu), est utilisé sous forme d'éther éthylique.

Les médicaments ont été créés qui sont utilisés à la fois pour la grippe et pour d'autres infections virales. Au groupe des drogues synthétiques,inhibant la synthèse des acides nucléiques,comprend la ribavirine (ribamidil). C'est un analogue de la guanosine. Dans le corps, le médicament est phosphorylé. Le monophosphate de ribavirine inhibe la synthèse des nucléotides de la guanine et le triphosphate inhibe l'ARN polymérase virale et perturbe la formation d'ARN.

Il est efficace contre la grippe de type A et B, les infections virales respiratoires syncytiales sévères (administrées par inhalation), la fièvre hémorragique avec syndrome rénal et la fièvre de la belette (par voie intraveineuse). Les effets secondaires comprennent des éruptions cutanées, des conjonctivites

Parmidifférents médicamentsfait référence à l'idole arb. C'est un dérivé de l'indole. Il est utilisé pour la prévention et le traitement de la grippe causée par les virus grippaux A et B, ainsi que dans les infections virales respiratoires aiguës. Selon les données disponibles, l'arbidol, en plus d'un effet antiviral modéré, a une activité interféronogène. De plus, il stimule l'immunité cellulaire et humorale. Le médicament est injecté à l'intérieur. Il est bien toléré.

Ce groupe comprend également le médicament oxoline, qui a un effet virucide. Il est modérément efficace pour prévenir

Les médicaments énumérés sont des composés synthétiques. Dans le même temps, pour la thérapie antivirale, ils utilisent égalementsubstances biogènes,en particulier l'interféron s.

Les interférons sont utilisés pour prévenir les infections virales. Il s'agit d'un groupe de composés apparentés aux glycoprotéines de bas poids moléculaire, produites par les cellules du corps lorsqu'elles sont exposées à des virus, ainsi qu'à un certain nombre de substances biologiquement actives d'origine endo- et exogène. Les interférons se forment au tout début de l'infection. Ils augmentent la résistance des cellules aux attaques des virus. Ils se caractérisent par un large spectre antiviral.

Une efficacité plus ou moins prononcée des interférons a été notée pour les kératites herpétiques, les lésions herpétiques de la peau et des organes génitaux, les infections virales respiratoires aiguës, avec zona, les hépatites virales B et C, et le SIDA. Les interférons sont utilisés localement et par voie parentérale (intraveineuse, intramusculaire, sous-cutanée).

Les effets secondaires incluent la fièvre, le développement d'érythème et de douleur au site d'injection, et une fatigue progressive est notée. À fortes doses, les interférons peuvent inhiber l'hématopoïèse (une granulocytopénie et une thrombocytopénie se développent).

En plus de l'action antivirale, les interférons ont des activités anti-cellulaires, antitumorales et immunomodulatrices.

Agents antinéoplasiques: classification

Agents alkylants - benzotef, mielosan, thiophosphamide, cyclophosphamide, cisplatine;

Antimétabolites de l'acide folique - méthotrexate ;

Antimétabolites - analogues de la purine et de la pyrimidine - mercaptopurine, fluorouracile, fludarabine (cytosar);

Alcaloïdes et autres remèdes à base de plantes vincristine, paclitaxel, téniposide, étoposide;

Antibiotiques antinéoplasiques - dactinomycine, doxorubicine, épirubicine;

Anticorps monoclonaux dirigés contre les antigènes des cellules tumorales - alemtuzumab (campas), bevacizumab (avastin);

Agents hormonaux et anti-hormonaux - finastéride (proscar), acétate de cyprotérone (androcur), goséréline (zoladex), tamoxifène (nolvadex).

AGENTS ALKYLANTS

Le point de vue suivant existe concernant les mécanismes d'interaction des agents alkylants avec les structures cellulaires. Les chloroéthylamines à titre d'exemple(une)il a été démontré que dans les solutions et les fluides biologiques, ils séparent les ions chlore. Dans ce cas, il se forme un ion carbonium électrophile qui se transforme en éthylèneimonium(v).

Ce dernier forme également un ion carbonium (g) fonctionnellement actif, interagissant, selon les concepts disponibles, avec les structures nucléophiles de 2 ADN (avec des groupements guanine, phosphate, aminosulfhydryle -

Ainsi, l'alkylation du substrat se produit

L'interaction des substances alkylantes avec l'ADN, y compris la réticulation des molécules d'ADN, viole sa stabilité, sa viscosité et par conséquent son intégrité. Tout cela conduit à une suppression brutale de l'activité vitale des cellules. Leur capacité à se diviser est supprimée et de nombreuses cellules meurent. Les agents alkylants agissent sur les cellules en interphase. Leur effet cytostatique sur les cellules à prolifération rapide est particulièrement prononcé.

La plupart de

utilisé principalement pour les hémopathies malignes (leucémie chronique, lymphogranulomatose (maladie de Hodgkin), lymphe et réticulosarcomes

La sarcolysine (racemelfolan), active dans la maladie du myélome, la lymphe et les réticulosarcomes, est efficace dans un certain nombre de vraies tumeurs

ANTIMETABOLITES

Les médicaments de ce groupe sont des antagonistes des métabolites naturels. En présence de maladies tumorales, les substances suivantes sont principalement utilisées (voir structures).

Antagonistes de l'acide folique

Méthotrexate (amétoptérine)Antagonistes des purines

Mercaptopurine (leupurine, purinéthol)Antagonistes de la pyrimidine

Fluorouracile (fluorouracile)

Ftorafur (tégafur)

Cytarabine (cytosar)

Phosphate de fludarabine (Fludar)

En termes de structure chimique, les anti métabolites ne sont similaires qu'aux métabolites naturels, mais ne leur sont pas identiques. A cet égard, ils provoquent une perturbation de la synthèse des acides nucléiques 1

Cela affecte négativement le processus de division des cellules tumorales et conduit à leur mort.

Dans le traitement de la leucémie aiguë, l'amélioration de l'état général et du tableau hématologique se produit progressivement. La durée de la rémission est calculée en plusieurs mois.

Les médicaments sont généralement pris par voie orale. Le méthotrexate est également disponible pour l'administration parentérale.

Le méthotrexate est excrété par les reins, principalement sous forme inchangée. Une partie du médicament reste dans le corps pendant très longtemps (des mois). La mercaptopurine est exposée dans le foie x

Les aspects négatifs de l'action des médicaments se manifestent par leur inhibition de l'hématopoïèse, des nausées et des vomissements. Chez un certain nombre de patients, un dysfonctionnement hépatique est observé. Le méthotrexate affecte la membrane muqueuse du tractus gastro-intestinal, provoquant une conjonctivite.

Les antimétabolites comprennent également la thioguanine et la cytarabine (cytosine-arabinoside), qui sont utilisées dans les leucémies myéloïdes et lymphoïdes aiguës.

ANTIBIOTIQUES A ACTIVITE ANTITUMORALE

Un certain nombre d'antibiotiques, ainsi que l'activité antimicrobienne, ont des propriétés cytotoxiques prononcées en raison de l'inhibition de la synthèse et de la fonction des acides nucléiques. Il s'agit notamment de la dactinomycine (actinomycine) produit par certaines espècesStreptomyces. La dactinomycine est utilisée pour le chorionépithéliome de l'utérus, la tumeur de Wilms chez les enfants, avec lymphogranulomatose (Fig. 34.2). Le médicament est administré par voie intraveineuse, ainsi que dans la cavité corporelle (s'il y a un exsudat).

L'antibiotique olivomycine, produit parActinomycesolivoreticuli. Dans la pratique médicale, son sel de sodium est utilisé. Le médicament provoque une certaine amélioration de la tumeur testiculaire - séminome, cancer embryonnaire, tératoblastome, lymphoépithéliome. réticulo-sarcome, mélanome. Il est administré par voie intraveineuse. De plus, pour l'ulcération des tumeurs superficielles, l'olivomycine est utilisée par voie topique sous forme de pommades.

Antibiotiques du groupe des anthracyclines - chlorhydrate de doxorubicine (forméStreptomycespeuceticusvarcésius) et karma et nom et qing (producteurActinome- dure-mèrecarminatasp. nov.) - attirer l'attention par leur efficacité dans les sarcomes d'origine mésenchymateuse. Ainsi, la doxorubicine (adriamycine) est utilisée pour les ostéosarcomes, le cancer du sein et d'autres maladies néoplasiques.

Avec l'utilisation de ces antibiotiques, il y a une altération de l'appétit, une stomatite, des nausées, des vomissements, de la diarrhée. Des dommages aux muqueuses par des champignons ressemblant à des levures sont possibles. L'hématopoïèse est inhibée. Parfois, il y a un effet cardiotoxique. La perte de cheveux n'est pas rare. Ces médicaments ont également des propriétés irritantes. Il faut également tenir compte de leur effet immunosuppresseur prononcé.

et crocus d'automne

VincaroseaL.)

L'effet toxique de la vincristine se manifeste de différentes manières. Avec pratiquement peu de suppression de l'hématopoïèse, elle peut entraîner des troubles neurologiques (ataxie, altération de la transmission neuromusculaire, gie neuromusculaire, paresthésie), des lésions rénales (polyurie, dysurie), etc.

Androgènes

Eststrogènes

Corticostéroïdes

En termes de mécanisme d'action sur les tumeurs hormono-dépendantes, les médicaments hormonaux diffèrent significativement des médicaments cytotoxiques discutés ci-dessus. Ainsi, il est prouvé que sous l'influence des hormones sexuelles, les cellules tumorales ne meurent pas. Apparemment, le principe principal de leur action est qu'ils inhibent la division cellulaire et favorisent leur différenciation. Évidemment, dans une certaine mesure, il y a une restauration de la régulation humorale perturbée de la fonction cellulaire.

Androgènes5

PRODUITS VÉGÉTAUX À ACTIVITÉ ANTITUMORALE

Kolchamine, un alcaloïde du colchique de la magnifique

et crocus d'automne

Kolkhamin (demecolcine, omain) est utilisé par voie topique dans les onguents pour le cancer de la peau (sans métastases). Dans ce cas, les cellules malignes meurent et les cellules épithéliales normales ne sont pratiquement pas endommagées. Cependant, au cours du traitement, un effet irritant (hyperémie, œdème, douleur) peut survenir, ce qui vous oblige à faire des pauses de traitement. Après le rejet des masses nécrotiques, la cicatrisation se produit avec un bon effet cosmétique.

Avec une action résorbante, la kolchamine inhibe assez fortement l'hématopoïèse, provoque la diarrhée, la chute des cheveux.

Une activité antitumorale a également été trouvée dans les alcaloïdes de la pervenche rose (VincaroseaL.) la vinblastine et la vincristine. Ils ont un effet antimitotique et, comme la kolchamine, bloquent la mitose au stade de la métaphase.

La vinblastine (rosevine) est recommandée pour les formes généralisées de lymphogranulomatose et pour le chorionépithéliome. De plus, comme la vincristine, elle est largement utilisée en chimiothérapie d'association des maladies néoplasiques. Le médicament est administré par voie intraveineuse.

L'effet toxique de la vinblastine est caractérisé par une inhibition de l'hématopoïèse, des symptômes dyspeptiques et des douleurs abdominales. Le médicament a un effet irritant prononcé et peut provoquer une phlébite.

traitement de la leucémie aiguë, ainsi que d'autres hémoblastoses et tumeurs vraies. Le médicament est administré par voie intraveineuse.

L'effet toxique de la vincristine se manifeste de différentes manières. Avec pratiquement peu de suppression de l'hématopoïèse, elle peut entraîner des troubles neurologiques (ataxie, altération de la transmission neuromusculaire, gie neuromusculaire, paresthésie), des lésions rénales (polyurie, dysurie), etc.

MÉDICAMENTS HORMONAUX ET ANTAGONISTES HORMONAUX UTILISÉS DANS LES MALADIES TUMEURS

Parmi les médicaments hormonaux 1 pour le traitement des tumeurs, les groupes de substances suivants sont principalement utilisés :

Androgènes- propionate de testostérone, testénate, etc.;

Eststrogènes- le sinestrol, le fosfestrol, l'éthinylestradiol, etc. ;

Corticostéroïdes- prednisolone, dexaméthasone, triamninolone.

En termes de mécanisme d'action sur les tumeurs hormono-dépendantes, les médicaments hormonaux diffèrent significativement des médicaments cytotoxiques discutés ci-dessus. Ainsi, il est prouvé que sous l'influence des hormones sexuelles, les cellules tumorales ne meurent pas. Apparemment, le principe principal de leur action est qu'ils inhibent la division cellulaire et favorisent leur différenciation. Évidemment, dans une certaine mesure, il y a une restauration de la régulation humorale perturbée de la fonction cellulaire.

Androgènesutilisé pour le cancer du sein. Ils sont prescrits aux femmes ayant un cycle menstruel préservé et dans le cas où la ménopause ne dépasse pas5 ans. Le rôle positif des androgènes dans le cancer du sein est de supprimer la production d'œstrogènes.

Les œstrogènes sont largement utilisés dans le cancer de la prostate. Dans ce cas, il est nécessaire de supprimer la production d'hormones androgènes naturelles.

L'un des médicaments utilisés pour le cancer de la prostate est le fosfestrol (honwan)

CYTOKINES

ENZYMES EFFICACES DANS LE TRAITEMENT DES MALADIES TUMEURS

Il a été constaté qu'un certain nombre de cellules tumorales ne synthétisent pasL-l'asparagine, indispensable à la synthèse de l'ADN et de l'ARN. À cet égard, il est devenu possible de limiter artificiellement l'apport de cet acide aminé dans les tumeurs. Ce dernier est obtenu par l'introduction d'une enzymeL-l'asparaginase, qui est utilisée dans le traitement de la leucémie lymphoblastique aiguë. La rémission dure plusieurs mois. Parmi les effets secondaires, des violations de la fonction hépatique, une inhibition de la synthèse du fibrinogène et des réactions allergiques ont été notées.

L'un des groupes efficaces de cytokines est celui des interférons, qui ont des effets immunostimulants, antiprolifératifs et antiviraux. Dans la pratique médicale, l'interféron-os humain recombinant est utilisé dans le traitement complexe de certaines tumeurs. Il active les macrophages, les lymphocytes T et les cellules tueuses. A un effet bénéfique dans un certain nombre de maladies tumorales (avec la leucémie myéloïde chronique, le sarcome de Ka

posh, etc.). Le médicament est administré par voie parentérale. Les effets secondaires incluent fièvre, maux de tête, myalgie, arthralgie, symptômes dyspeptiques, inhibition de l'hématopoïèse, dysfonctionnement du système nerveux central, dysfonctionnement de la thyroïde, néphrite, etc.

DES ANTICORPS MONOCLONAUX

Les médicaments à base d'anticorps monoclonaux comprennent le trastuzumab (Herceptin). Ses antigènes sontSA2-récepteurs des cellules cancéreuses du sein. La surexpression de ces récepteurs, déterminée chez 20 à 30 % des patients, conduit à la prolifération et à la transformation tumorale des cellules. L'activité antitumorale du trastuzumab est associée au blocageSA2 récepteurs, ce qui conduit à un effet cytotoxique

Une place particulière est occupée par le bevacizumab (avastin), une préparation d'anticorps monocanal qui inhibe le facteur de croissance endothélial vasculaire. En conséquence, la croissance de nouveaux vaisseaux (angiogenèse) dans la tumeur est supprimée, ce qui perturbe son oxygénation et son apport en nutriments. En conséquence, la croissance tumorale ralentit.

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  • Le site fournit des informations générales à titre informatif uniquement. Le diagnostic et le traitement des maladies doivent être effectués sous la supervision d'un spécialiste. Tous les médicaments ont des contre-indications. Une consultation spécialisée s'impose !

    Que sont les médicaments antiviraux ?

    Médicaments antiviraux sont des médicaments destinés à lutter contre divers types de maladies virales ( herpès, varicelle, etc.). Les virus sont un groupe distinct d'organismes vivants capables d'infecter les plantes, les animaux et les humains. Les virus sont les agents infectieux les plus petits, mais aussi les plus nombreux.

    Les virus ne sont rien de plus que des informations génétiques ( bases azotées à chaîne courte) dans une enveloppe de graisses et de protéines. Leur structure est simplifiée au maximum, ils n'ont pas de noyau, d'enzymes, d'éléments d'apport énergétique, ce qui les rend différents des bactéries. C'est pourquoi ils sont de taille microscopique et leur existence a été cachée à la science pendant de nombreuses années. Pour la première fois, l'existence de virus passant à travers des filtres bactériens a été suggérée en 1892 par le scientifique russe Dmitry Ivanovsky.

    Le nombre de médicaments antiviraux efficaces est aujourd'hui très faible. De nombreux médicaments combattent le virus en activant les propres forces immunitaires du corps. De plus, il n'y a pas de médicaments antiviraux qui pourraient être utilisés dans le cas de diverses infections virales, la plupart des médicaments existants sont étroitement ciblés pour le traitement d'une, deux maladies au maximum. Cela est dû au fait que les virus sont très divers, divers enzymes et mécanismes de défense sont codés dans leur matériel génétique.

    L'histoire de la création des médicaments antiviraux

    La création des premiers médicaments antiviraux tombe au milieu du siècle dernier. En 1946, le premier médicament antiviral, la thiosemicarbazone, a été proposé. Il s'est avéré inefficace. Dans les années 50, des médicaments antiviraux sont apparus pour combattre le virus de l'herpès. Leur efficacité était suffisante, cependant, un grand nombre d'effets secondaires excluaient presque complètement la possibilité de son utilisation dans le traitement de l'herpès. Dans les années 60, l'amantadine et la rimantadine ont été obtenues, des médicaments encore utilisés aujourd'hui.

    Jusqu'au début des années 90, tous les médicaments étaient obtenus de manière empirique, à partir d'observations. Efficacité ( mécanisme d'action) de ces médicaments était difficile à prouver en raison du manque de connaissances nécessaires. Ce n'est qu'au cours des dernières décennies que les scientifiques ont reçu des données plus complètes sur la structure du virus, sur leur matériel génétique, grâce auxquelles il est devenu possible de produire des médicaments plus efficaces. Cependant, même aujourd'hui, de nombreux médicaments restent avec une efficacité cliniquement non confirmée, c'est pourquoi les médicaments antiviraux ne sont utilisés que dans certains cas.

    Un grand succès en médecine a été la découverte de l'interféron humain, une substance qui exerce une activité antivirale dans le corps humain. Il a été proposé de l'utiliser comme médicament, après quoi les scientifiques ont obtenu des méthodes pour le purifier à partir de dons de sang. De tous les médicaments antiviraux, seul l'interféron et ses dérivés peuvent prétendre être des médicaments à large spectre.

    Ces dernières années, l'utilisation de médicaments naturels pour le traitement des maladies virales est devenue populaire ( par exemple l'échinacée). Aujourd'hui encore, l'utilisation de divers médicaments immunomodulateurs est populaire, qui assurent la prophylaxie contre les maladies virales. Leur action est basée sur l'augmentation de la synthèse de son propre interféron dans le corps humain. L'infection par le VIH et le SIDA sont un problème particulier de la médecine moderne. Par conséquent, les principaux efforts de l'industrie pharmaceutique aujourd'hui visent à trouver un traitement pour cette maladie. Malheureusement, le médicament requis n'a pas encore été trouvé.

    Production de médicaments antiviraux. La base des médicaments antiviraux

    Il existe une grande variété de médicaments antiviraux, mais ils présentent tous des inconvénients. Cela est dû en partie à la complexité du développement, de la fabrication et des tests des médicaments. Les médicaments antiviraux doivent être testés, naturellement, sur des virus, mais le problème est que les virus en dehors des cellules et en dehors d'autres organismes ne vivent pas longtemps et ne se manifestent d'aucune façon. Il est également assez difficile de les distinguer. Contrairement aux virus, les bactéries sont cultivées sur des milieux nutritifs, et par le ralentissement de leur croissance, on peut juger de l'efficacité des médicaments antibactériens.

    À ce jour, les médicaments antiviraux sont obtenus des manières suivantes:

    • Synthèse chimique. La méthode de fabrication standard des médicaments consiste à produire des médicaments par des réactions chimiques.
    • Obtention à partir de matières premières végétales. Certaines parties des plantes, ainsi que leurs extraits, ont un effet antiviral, utilisé par les pharmaciens dans la production de médicaments.
    • Obtention d'un don de sang. Ces méthodes étaient pertinentes il y a plusieurs décennies, aujourd'hui elles sont pratiquement abandonnées. Ils ont été utilisés pour obtenir l'interféron. Seuls quelques milligrammes d'interféron pouvaient être obtenus à partir d'un litre de sang donné.
    • L'utilisation du génie génétique. Cette méthode est la plus récente de l'industrie pharmaceutique. À l'aide du génie génétique, les scientifiques modifient la structure des gènes de certains types de bactéries, ce qui leur permet de produire les composés chimiques nécessaires. Ils sont ensuite purifiés et utilisés comme agent antiviral. C'est ainsi, par exemple, que l'on obtient certains types de vaccins antiviraux, l'interféron recombinant et d'autres médicaments.
    Ainsi, les substances inorganiques et organiques peuvent servir de base à des médicaments antiviraux. Cependant, ces dernières années, recombinant ( génétiquement modifié) médicaments. En règle générale, ils ont exactement les qualités que le fabricant implique, sont efficaces, mais pas toujours disponibles pour le consommateur. Le prix de ces médicaments peut être très élevé.

    Antiviraux, antifongiques et antibiotiques, différences. Peuvent-ils être pris ensemble ?

    Différences entre les agents antiviraux, antifongiques et antibactériens ( antibiotiques) sont à leur nom. Tous sont créés contre diverses classes de micro-organismes qui causent des maladies, différant les uns des autres par leurs manifestations cliniques. Naturellement, ils ne seront efficaces que si l'agent pathogène a été correctement identifié et que le bon groupe de médicaments a été sélectionné pour lui.

    Les antibiotiques ciblent les bactéries. Les lésions bactériennes comprennent les lésions purulentes de la peau, des muqueuses, la pneumonie, la tuberculose, la syphilis et de nombreuses autres maladies. La plupart des maladies inflammatoires ( cholécystite, bronchite, pyélonéphrite et bien d'autres) est précisément causée par une infection bactérienne. Ils sont presque toujours caractérisés par des signes cliniques standards ( douleur, fièvre, rougeur du tégument, gonflement et dysfonctionnement) et ont des différences mineures. Les maladies causées par des bactéries constituent le groupe le plus important et le plus étudié.

    Les lésions fongiques surviennent généralement avec une immunité affaiblie et affectent principalement la surface de la peau, des ongles, des cheveux et des muqueuses. Le meilleur exemple d'infection fongique est la candidose ( muguet). Pour le traitement des infections fongiques, seuls des médicaments antifongiques doivent être utilisés. L'utilisation de médicaments antibactériens est une erreur, car les champignons se développent très souvent précisément lorsque l'équilibre de la flore bactérienne est perturbé.

    Enfin, les médicaments antiviraux sont utilisés pour traiter les maladies virales. Vous pouvez soupçonner que vous avez une maladie virale par la présence de symptômes pseudo-grippaux ( maux de tête, courbatures, fatigue, fièvre modérée). Cette apparition est fréquente dans de nombreuses maladies virales, notamment la varicelle, l'hépatite et même les maladies virales intestinales. Les maladies virales ne peuvent pas être traitées avec des antibiotiques, elles ne peuvent pas être utilisées même dans le but de prévenir l'ajout d'une infection bactérienne. Cependant, il convient de garder à l'esprit qu'en présence d'une lésion virale et bactérienne simultanée, les médecins prescrivent des médicaments des deux groupes.

    Les groupes de médicaments énumérés sont considérés comme des médicaments puissants et ne sont vendus que sur ordonnance d'un médecin. Pour le traitement des maladies virales, bactériennes ou fongiques, vous devez consulter un médecin et ne pas vous soigner vous-même.

    Médicaments antiviraux à l'efficacité prouvée. Les médicaments antiviraux modernes sont-ils suffisamment efficaces ?

    Il existe actuellement un nombre limité de médicaments antiviraux disponibles. Le nombre de substances actives dont l'efficacité contre les virus a été prouvée est d'environ 100 noms. Parmi ceux-ci, seulement environ 20 sont largement utilisés dans le traitement de diverses maladies. D'autres ont soit un prix élevé, soit un grand nombre d'effets secondaires. Certains des médicaments n'ont jamais passé les essais cliniques, malgré la pratique d'utilisation à long terme. Par exemple, seuls l'oseltamivir et le zanamivir se sont avérés efficaces contre la grippe, malgré le fait que de nombreux médicaments contre la grippe soient vendus en pharmacie.

    Les médicaments antiviraux qui ont prouvé leur efficacité comprennent :

    • valacyclovir;
    • vidarabine;
    • foscarnet;
    • interféron;
    • remantadine;
    • oseltamivir;
    • la ribavirine et certains autres médicaments.
    D'autre part, aujourd'hui, de nombreux analogues peuvent être trouvés dans les pharmacies ( génériques), grâce à quoi une centaine de principes actifs de médicaments antiviraux sont transformés en plusieurs milliers de noms commerciaux. Seuls les pharmaciens ou les médecins peuvent comprendre autant de médicaments. De plus, sous le nom de médicaments antiviraux, des immunomodulateurs ordinaires sont souvent cachés, ce qui renforce l'immunité, mais a un effet plutôt faible sur le virus lui-même. Ainsi, avant d'utiliser des médicaments antiviraux, vous devriez consulter votre médecin sur la nécessité de leur utilisation.

    En général, vous devez être très prudent lorsque vous utilisez des médicaments antiviraux, en particulier ceux vendus librement en pharmacie. La plupart d'entre eux n'ont pas les propriétés curatives souhaitées, et les avantages de leur utilisation sont assimilés par de nombreux médecins à un placebo ( une substance factice qui n'a aucun effet sur le corps). Les infections virales sont traitées médecins spécialistes des maladies infectieuses ( S'inscrire) , dans leur arsenal, il y a les médicaments nécessaires qui aident définitivement contre divers agents pathogènes. Cependant, le traitement avec des médicaments antiviraux doit être effectué sous la surveillance de médecins, car la plupart d'entre eux ont des effets secondaires prononcés ( néphrotoxicité, hépatotoxicité, troubles du système nerveux, troubles électrolytiques et bien d'autres).

    Pouvez-vous acheter des médicaments antiviraux à la pharmacie?

    Tous les médicaments antiviraux ne sont pas disponibles en vente libre. Cela est dû à l'effet grave des médicaments sur le corps humain. Leur utilisation nécessite l'autorisation et la surveillance d'un médecin. Cela s'applique aux interférons, aux médicaments contre l'hépatite virale, aux médicaments antiviraux à action systémique. Pour acheter un médicament sur ordonnance, vous avez besoin d'un formulaire spécial portant le cachet d'un médecin et d'un établissement médical. Dans tous les hôpitaux spécialisés dans les maladies infectieuses, les médicaments antiviraux sont délivrés sans ordonnance.

    Cependant, il existe divers antiviraux qui peuvent être achetés en vente libre. Ainsi, par exemple, les pommades contre l'herpès ( contenant de l'acyclovir), des collyres et des gouttes nasales contenant de l'interféron et de nombreux autres produits sont disponibles dans le commerce. Des immunomodulateurs et des antiviraux à base de plantes sont également disponibles en vente libre. Ils sont assimilés, en règle générale, aux compléments alimentaires ( Complément alimentaire).

    Selon le mécanisme d'action, les médicaments antiviraux sont divisés en les groupes suivants:

    • médicaments agissant sur les formes extracellulaires du virus ( oxoline, arbidol);
    • médicaments qui empêchent la pénétration du virus dans la cellule ( rémantadine, oseltamivir);
    • médicaments qui arrêtent la reproduction du virus à l'intérieur de la cellule ( acyclovir, ribavirine);
    • médicaments qui arrêtent l'assemblage et la libération du virus de la cellule ( metisazon);
    • interférons et inducteurs d'interféron ( interféron alpha, bêta, gamma).

    Médicaments agissant sur les formes extracellulaires du virus

    Ce groupe comprend un petit nombre de médicaments. L'un de ces médicaments est l'oxoline. Il a la capacité de pénétrer l'enveloppe du virus à l'extérieur des cellules et d'inactiver son matériel génétique. L'arbidol agit sur la membrane lipidique du virus et la rend incapable de fusion avec la cellule.

    L'interféron a un effet indirect sur le virus. Ces médicaments peuvent attirer les cellules du système immunitaire vers la zone d'infection, qui ont le temps d'inactiver le virus avant qu'il ne pénètre dans d'autres cellules.

    Médicaments qui empêchent la pénétration du virus dans les cellules du corps

    Ce groupe comprend les médicaments amantadine, remantadine. Ils peuvent être utilisés contre le virus de la grippe ainsi que contre le virus de l'encéphalite à tiques. Ces médicaments combinent la capacité de perturber l'interaction de l'enveloppe du virus ( en particulier la protéine M) avec une membrane cellulaire. En conséquence, le matériel génétique étranger ne pénètre pas dans le cytoplasme de la cellule humaine. De plus, un certain obstacle se crée lors de l'assemblage des virions ( particules virales).

    Il est conseillé de ne prendre ces médicaments que dans les premiers jours de la maladie, car au plus fort de la maladie, le virus est déjà à l'intérieur des cellules. Ces médicaments sont bien tolérés, mais en raison des particularités du mécanisme d'action, ils ne sont utilisés qu'à des fins prophylactiques.

    Médicaments qui bloquent l'activité du virus à l'intérieur des cellules du corps humain

    Ce groupe de médicaments est le plus large. L'un des moyens d'arrêter la reproduction du virus est de bloquer l'ADN ( ARN) - polymérases. Ces enzymes, introduites dans la cellule par le virus, produisent un grand nombre de copies du génome viral. L'acyclovir et ses dérivés inhibent l'activité de cette enzyme, ce qui explique leur effet antiherpétique. L'inhibition des ADN polymérases est également réalisée par la ribavirine et certains autres médicaments antiviraux.

    Ce groupe comprend également les médicaments antirétroviraux utilisés pour traiter le VIH. Ils inhibent l'activité de la transcriptase inverse, qui convertit l'ARN viral en ADN cellulaire. Ceux-ci comprennent la lamivudine, la zidovudine, la stavudine et d'autres médicaments.

    Médicaments qui bloquent l'assemblage et la libération du virus des cellules

    L'un des représentants du groupe est metisazon. Cet outil bloque la synthèse de la protéine virale qui constitue l'enveloppe du virion. Le médicament est utilisé pour prévenir la varicelle et réduire les complications de la vaccination contre la varicelle. Ce groupe est prometteur en termes de création de nouveaux médicaments, car le médicament méthisazone a une activité antivirale prononcée, est facilement toléré par les patients et est administré par voie orale.

    Interférons. L'utilisation des interférons comme médicament

    Les interférons sont des protéines de faible poids moléculaire que le corps produit lui-même en réponse à une infection virale. Il existe différents types d'interférons ( alpha, bêta, gamma), qui diffèrent par leurs propriétés et les cellules qui les produisent. Des interférons sont également produits dans certaines infections bactériennes, mais ces composés jouent le plus grand rôle dans la lutte contre les virus. Sans interférons, l'action du système immunitaire et la défense de l'organisme contre les virus sont impossibles.

    Les interférons ont les propriétés suivantes qui leur permettent de présenter des effets antiviraux :

    • supprimer la synthèse des protéines virales à l'intérieur des cellules;
    • ralentir l'assemblage du virus à l'intérieur des cellules du corps;
    • bloquer l'ADN et l'ARN polymérase ;
    • activer les systèmes d'immunité cellulaire et humorale contre les virus ( attirer les leucocytes, activer le système du complément).
    Après la découverte des interférons, il y a eu des suggestions sur leur utilisation possible comme médicament. Le fait que les virus ne développent pas de résistance aux interférons est particulièrement important. Aujourd'hui, ils sont utilisés dans le traitement de diverses maladies virales, herpès, hépatite, sida. Les principaux inconvénients du médicament sont des effets secondaires graves, un coût élevé et des difficultés à obtenir des interférons. De ce fait, les interférons sont très difficiles à obtenir en pharmacie.

    Inducteurs d'interféron ( kagocel, trerezan, cycloferon, amiksin)

    L'utilisation d'inducteurs d'interférons est une alternative à l'utilisation d'interférons. Un tel traitement est généralement plusieurs fois moins cher et plus accessible aux consommateurs. Les inducteurs d'interféron sont des substances qui augmentent la production par l'organisme de son propre interféron. Les inducteurs d'interféron ont un faible effet antiviral direct, mais ont un effet immunostimulant prononcé. Leur activité est principalement due aux effets de l'interféron.

    Il existe les groupes suivants d'inducteurs d'interféron :

    • préparations naturelles ( amiksin, poludan et autres);
    • drogues synthétiques ( polyoxidonium, galavit et autres);
    • préparations à base de plantes ( échinacée).
    Les inducteurs d'interféron augmentent la production de leur propre interféron en imitant les signaux reçus lorsque le corps est infecté par des virus. De plus, leur utilisation à long terme entraîne un épuisement du système immunitaire et peut également entraîner divers effets secondaires. Pour cette raison, ce groupe de médicaments n'est pas enregistré comme médicaments officiels, mais est utilisé comme compléments alimentaires. L'efficacité clinique des inducteurs d'interféron n'a pas été prouvée.

    Les médicaments antiviraux ont un effet sélectif spécifique. Ils sont généralement divisés en types selon le virus sur lequel ils ont le plus d'effet. La classification la plus courante implique la division des médicaments selon le spectre d'action. Cette division facilite leur utilisation dans certaines situations cliniques.
    Types de médicaments antiviraux par spectre d'action

    Agent causal

    Médicaments les plus couramment utilisés

    virus de l'herpès

    • acyclovir;
    • valacyclovir;
    • famciclovir.

    Virus de la grippe

    • remantadine;
    • amantadine;
    • arbidole;
    • zanamivir;
    • oseltamivir.

    Virus varicelle-zona

    • acyclovir;
    • foscarnet;
    • metisazon.

    Cytomégalovirus

    • ganciclovir;
    • foscarnet.

    virus du sida(VIH)

    • stavudine;
    • ritonavir;
    • indinavir.

    virus de l'hépatite Bande C

    • interférons alpha.

    Paramyxovirus

    • ribavirine.

    Médicaments antiherpétiques ( acyclovir ( Zovirax) et ses dérivés)

    Les virus de l'herpès sont divisés en 8 types, ce sont des virus relativement gros contenant de l'ADN. Les manifestations de l'herpès simplex sont causées par des virus des premier et deuxième types. Le principal médicament utilisé dans le traitement de l'herpès est l'acyclovir ( Zovirax). C'est l'un des rares médicaments à avoir une activité antivirale prouvée. Le rôle de l'acyclovir est d'arrêter la croissance de l'ADN viral.

    L'acyclovir, pénétrant dans une cellule infectée par un virus, subit une série de réactions chimiques ( phosphorylé). La substance altérée d'acyclovir a la capacité d'inhiber ( arrêter le développement) ADN polymérase virale. L'avantage du médicament est son action sélective. Dans les cellules saines, l'acyclovir est inactif et, par rapport à l'ADN polymérase cellulaire ordinaire, son effet est des centaines de fois plus faible que contre une enzyme virale. Le médicament est utilisé par voie topique ( comme crème ou pommade pour les yeux), et systématiquement sous forme de comprimés. Mais, malheureusement, seulement environ 25 % de la substance active est absorbée par le tractus gastro-intestinal lorsqu'elle est utilisée par voie systémique.

    Les médicaments suivants sont également efficaces dans le traitement de l'herpès :

    • Ganciclovir. Le mécanisme d'action est similaire à celui de l'acyclovir, mais il a un effet plus fort, grâce auquel le médicament est également utilisé dans le traitement de l'encéphalite à tiques. Malgré cela, le médicament est dépourvu d'action sélective, c'est pourquoi il est plusieurs fois plus toxique que l'acyclovir.
    • Famciclovir. Le mécanisme d'action ne diffère pas de l'acyclovir. La différence entre eux réside dans la présence d'une autre base azotée. En termes d'efficacité et de toxicité, il est comparable à l'acyclovir.
    • Valacyclovir. Ce médicament est plus efficace que l'acyclovir lorsqu'il est utilisé sous forme de comprimés. Il est absorbé par le tractus gastro-intestinal dans un pourcentage assez important et, après avoir subi une série de changements enzymatiques dans le foie, il se transforme en acyclovir.
    • Foscarnet. Le médicament a une structure chimique spéciale ( dérivé d'acide formique). Il ne subit pas de modifications dans les cellules du corps, grâce à quoi il est actif contre les souches virales résistantes à l'acyclovir. Foscarnet est également utilisé pour le cytomégalovirus, l'herpès et l'encéphalite à tiques. Il est administré par voie intraveineuse, à cause de cela, il a un grand nombre d'effets secondaires.

    Médicaments antigrippaux ( arbidol, remantadine, tamiflu, relenza)

    Il existe de nombreuses variantes de virus de la grippe. Il existe trois types de virus grippaux ( A, B, C), ainsi que leur division selon les variantes des protéines de surface - l'hémagglutinine ( H) et la neuraminidase ( N). En raison du fait qu'il est très difficile de déterminer le type spécifique de virus, les médicaments antigrippaux ne sont pas toujours efficaces. Les médicaments antigrippaux sont généralement utilisés dans les infections graves, car avec des manifestations cliniques bénignes, le corps fait face seul au virus.

    Il existe les types de médicaments antigrippaux suivants :

    • Inhibiteurs de la protéine virale M ( rémantadine, amantadine). Ces médicaments empêchent la pénétration du virus dans la cellule, par conséquent, ils sont principalement utilisés comme agent prophylactique plutôt que thérapeutique.
    • Inhibiteurs de l'enzyme virale neuraminidase ( zanamivir, oseltamivir). La neuraminidase aide les virus à détruire les sécrétions muqueuses et à pénétrer dans les cellules de la membrane muqueuse des voies respiratoires. Les médicaments de ce groupe interfèrent avec la propagation et la réplication ( la reproduction) virus. L'un de ces médicaments est le zanamivir ( relenza). Il est utilisé en aérosol. Un autre médicament est l'oseltamivir ( tamiflu) - appliqué en interne. C'est ce groupe de médicaments qui est reconnu par la communauté médicale comme le seul dont l'efficacité est prouvée. Les médicaments sont facilement tolérés.
    • Inhibiteurs de l'ARN polymérase ( ribavirine). Le principe d'action de la ribavirine ne diffère pas de l'acyclovir et d'autres médicaments qui inhibent la synthèse du matériel génétique viral. Malheureusement, les médicaments de ce type ont des propriétés mutagènes et cancérigènes, ils doivent donc être utilisés avec prudence.
    • Autres médicaments ( arbidol, oxoline). Il existe de nombreux autres médicaments qui peuvent être utilisés pour traiter le virus de la grippe. Ils ont un faible effet antiviral, certains stimulent en outre la production de leur propre interféron. Cependant, il convient de noter que ces médicaments n'aident pas tout le monde et pas dans tous les cas.

    Médicaments destinés à lutter contre l'infection par le VIH

    Le traitement de l'infection par le VIH est aujourd'hui l'un des problèmes les plus graves de la médecine. Les médicaments dont dispose la médecine moderne ne peuvent contenir que ce virus, mais pas s'en débarrasser. Le virus de l'immunodéficience humaine est dangereux en ce qu'il détruit le système immunitaire, ce qui entraîne la mort du patient d'infections bactériennes et de diverses complications.

    Les médicaments anti-VIH sont divisés en deux groupes :

    • inhibiteurs de la transcriptase inverse ( zidovudine, stavudine, névirapine);
    • inhibiteurs des protéases du VIH ( indinavir, saquinavir).
    Le représentant du premier groupe est l'azidothymidine ( zidovudine). Son rôle est qu'il interfère avec la formation d'ADN à partir d'ARN viral. Cela inhibe la synthèse des protéines virales, ce qui procure un effet thérapeutique. Le médicament pénètre facilement la barrière hémato-encéphalique, ce qui peut provoquer des troubles du système nerveux central. Les médicaments de ce type doivent être utilisés pendant très longtemps, l'effet thérapeutique n'apparaît qu'après 6 à 8 mois de traitement. L'inconvénient des médicaments est le développement d'une résistance du virus.

    Les inhibiteurs de protéase sont un groupe relativement nouveau de médicaments antirétroviraux. Ils réduisent la formation d'enzymes et de protéines structurelles du virus, grâce à quoi, en raison de l'activité vitale du virus, ses formes immatures se forment. Cela retarde considérablement le développement de l'infection. L'un de ces médicaments est le saquinavir. Il inhibe la multiplication des rétrovirus, mais il développe aussi potentiellement des résistances. C'est pourquoi les médecins utilisent des combinaisons de médicaments des deux groupes pour traiter le VIH et le SIDA.

    Existe-t-il des antiviraux à large spectre ?

    Malgré les affirmations des fabricants de médicaments et les publicités, il n'existe pas de large spectre de médicaments antiviraux. Les médicaments qui existent aujourd'hui et qui sont reconnus par la médecine officielle se caractérisent par une action ciblée et spécifique. La classification des médicaments antiviraux implique leur division selon le spectre d'action. Il existe quelques exceptions sous la forme de médicaments actifs contre 2 à 3 virus ( par exemple foscarnet), mais sans plus.

    Les médicaments antiviraux sont prescrits par les médecins en stricte conformité avec les signes cliniques de la maladie sous-jacente. Ainsi, avec le virus de la grippe, les médicaments antiviraux destinés au traitement de l'herpès sont inutiles. Médicaments qui peuvent effectivement augmenter la résistance ( la résistance) du corps aux maladies virales, en fait, sont des immunomodulateurs et ont un faible effet antiviral. Ils sont principalement utilisés pour la prévention, plutôt que pour le traitement des maladies virales.

    Les interférons sont également considérés comme une exception. Ces médicaments sont attribués à un groupe spécial. Leur action est unique, puisque le corps humain utilise son propre interféron pour lutter contre les virus. Ainsi, les interférons sont en effet actifs contre presque tous les virus. Cependant, la complexité du traitement par interféron ( la durée du traitement, la nécessité de le prendre dans le cadre des cures, un grand nombre d'effets secondaires) rendent impossible son utilisation contre les infections virales bénignes. C'est pourquoi les interférons sont utilisés aujourd'hui principalement pour le traitement des hépatites virales.

    Médicaments antiviraux - immunostimulants ( amiksine, kagocel)

    Divers médicaments qui stimulent le système immunitaire sont très courants sur le marché aujourd'hui. Ils ont la capacité d'arrêter la croissance des virus et de protéger le corps contre les infections. De tels médicaments sont inoffensifs, mais ils n'ont pas non plus d'effet direct sur le virus. Ainsi, par exemple, Kagocel est un inducteur d'interféron qui, après administration, augmente plusieurs fois la teneur en interféron dans le sang. Il est utilisé au plus tard le 4ème jour après le début de l'infection, car après le 4ème jour, le niveau d'interféron augmente de lui-même. Amiksine ( tiloron) et de nombreux autres médicaments. Les immunostimulants présentent de nombreux inconvénients qui rendent leur utilisation dans la plupart des cas peu pratique.

    Les inconvénients des immunostimulants comprennent :

    • faible effet antiviral direct;
    • périodes d'application limitées ( avant le paroxysme de la maladie);
    • l'efficacité du médicament dépend de l'état du système immunitaire humain;
    • avec une utilisation prolongée, un épuisement de l'immunité se produit;
    • manque d'efficacité cliniquement prouvée dans ce groupe de médicaments.

    Médicaments antiviraux à base de plantes ( préparations d'échinacée)

    Les antiviraux à base de plantes sont l'une des meilleures options pour prévenir les infections virales. Cela est dû au fait qu'ils n'ont pas d'effets secondaires, comme les médicaments antiviraux conventionnels, et sont également dépourvus des inconvénients des immunostimulants ( épuisement de l'immunité, efficacité limitée).

    Les préparations à base d'échinacée sont l'une des meilleures options pour une utilisation prophylactique. Cette substance a un effet antiviral direct contre les virus de l'herpès et de la grippe, augmente le nombre de cellules immunitaires et aide à détruire divers agents étrangers. Les préparations à l'échinacée peuvent être suivies en cours d'une durée de 1 à 8 semaines.

    Antiviraux homéopathiques ( ergoferon, anaferon)

    L'homéopathie est une branche de la médecine qui utilise des concentrations très diluées de l'ingrédient actif. Le principe de l'homéopathie est d'utiliser les substances qui peuvent vraisemblablement provoquer des symptômes similaires à ceux du patient ( le soi-disant principe de "traiter comme avec comme"). Ce principe est à l'opposé des principes de la médecine officielle. De plus, la physiologie normale ne peut expliquer les mécanismes d'action des remèdes homéopathiques. On suppose que les remèdes homéopathiques aident à la récupération en stimulant les systèmes neuro-végétatif, endocrinien et immunitaire.

    Peu de gens soupçonnent que certains des antiviraux en vente libre sont homéopathiques. Ainsi, les médicaments ergoferon, anaferon et quelques autres appartiennent aux remèdes homéopathiques. Ils contiennent divers anticorps dirigés contre l'interféron, l'histamine et certains récepteurs. Du fait de leur utilisation, la connexion entre les composants du système immunitaire s'améliore, le taux de processus de défense dépendant de l'interféron augmente. Ergoferon a également un petit effet anti-inflammatoire et anti-allergique.

    Ainsi, les antiviraux homéopathiques ont le droit d'exister, mais il est conseillé de les utiliser comme agent prophylactique ou auxiliaire. Leur avantage est l'absence presque totale de contre-indications. Cependant, le traitement des infections virales sévères avec des remèdes homéopathiques est interdit. Les médecins prescrivent rarement des médicaments homéopathiques à leurs patients.

    L'utilisation de médicaments antiviraux

    Les médicaments antiviraux sont très divers et diffèrent dans la façon dont ils sont utilisés. Diverses formes posologiques doivent être utilisées conformément aux instructions. Vous devez également respecter les indications et les contre-indications à l'utilisation de médicaments, car les avantages et les inconvénients pour la santé du patient en dépendent. Pour certains groupes de patients ( femmes enceintes, enfants, patients diabétiques) doit être particulièrement prudent lors de l'utilisation d'agents antiviraux.
    Le groupe de médicaments antiviraux a un grand nombre d'effets secondaires, de sorte que leur distribution et leur utilisation sont étroitement surveillées par le ministère de la Santé. Si l'utilisation d'un médicament antiviral provoque des effets secondaires, vous devez immédiatement consulter un médecin. Il décide de l'opportunité de poursuivre le traitement par ce médicament.

    Indications pour l'utilisation d'agents antiviraux

    Le but de l'utilisation des médicaments antiviraux vient de leur nom. Ils sont utilisés pour divers types d'infections virales. De plus, certains médicaments de la catégorie des antiviraux ont des effets supplémentaires qui leur permettent d'être utilisés dans diverses situations cliniques non associées à une infection par le virus.

    Les agents antiviraux sont indiqués pour les maladies suivantes :

    • grippe;
    • herpès;
    • infection à cytomégalovirus;
    • VIH SIDA;
    • hépatite virale;
    • encéphalite à tiques;
    • varicelle;
    • infection à entérovirus;
    • kératite virale;
    • stomatite et autres lésions.
    Il est d'usage d'utiliser des agents antiviraux pas toujours, mais seulement dans les cas graves, lorsqu'il n'y a aucune possibilité d'auto-récupération. Ainsi, la grippe est généralement traitée de manière symptomatique et des médicaments antigrippaux spéciaux ne sont utilisés que dans des cas exceptionnels. Varicelle ( varicelle) chez les enfants disparaît d'elle-même après 2 à 3 semaines de maladie. Habituellement, l'immunité humaine réussit assez bien à combattre ce type d'infection. L'utilisation limitée des médicaments antiviraux est due au fait qu'ils provoquent de nombreux effets secondaires, alors que les bénéfices de leur utilisation, notamment en milieu de maladie, sont faibles.

    Certains agents antiviraux ont leurs propres caractéristiques. Ainsi, les interférons sont utilisés pour le cancer ( mélanome, cancer). Ils sont utilisés comme agents chimiothérapeutiques pour réduire les tumeurs. Amantadine ( midantan), utilisé pour traiter la grippe, convient également au traitement de la maladie de Parkinson et de la névralgie. De nombreux agents antiviraux ont également des effets immunostimulants, cependant, l'utilisation d'immunostimulants est généralement déconseillée par la communauté médicale.

    Contre-indications à l'utilisation d'agents antiviraux

    Les agents antiviraux ont diverses contre-indications. Cela est dû au fait que chaque médicament a ses propres mécanismes métaboliques dans le corps et affecte les organes et les systèmes de différentes manières. En général, les contre-indications les plus courantes pour les médicaments antiviraux comprennent les maladies des reins, du foie et du système hématopoïétique.

    Parmi les contre-indications les plus courantes à ce groupe de médicaments figurent:

    • Les troubles mentaux ( psychose, dépression). Les médicaments antiviraux peuvent affecter négativement l'état psychologique d'une personne, en particulier lors de la première utilisation. De plus, il existe un risque très élevé de mésusage de médicaments pour les patients souffrant de handicaps mentaux, ce qui est très dangereux pour les médicaments ayant de nombreux effets secondaires.
    • Hypersensibilité à l'un des composants du médicament. L'allergie est un problème pour tout médicament, pas seulement pour les médicaments antiviraux. Elle peut être suspectée en présence d'autres allergies ( par exemple, le pollen) ou des maladies allergiques ( l'asthme bronchique). Pour prévenir de telles réactions, il convient de passer des tests spéciaux pour détecter la présence d'allergies.
    • Troubles hématopoïétiques. La prise de médicaments antiviraux peut entraîner une diminution du nombre de globules rouges, de plaquettes et de leucocytes. C'est pourquoi la plupart des médicaments antiviraux ne conviennent pas aux patients atteints de troubles hématopoïétiques.
    • Pathologie grave du cœur ou des vaisseaux sanguins. Lors de l'utilisation de médicaments tels que la ribavirine, le foscarnet, les interférons, le risque d'arythmie cardiaque, d'augmentation ou de diminution de la pression artérielle augmente.
    • Cirrhose du foie. De nombreux médicaments antiviraux subissent diverses transformations dans le foie ( phosphorylation, formation de produits moins toxiques). Maladie du foie associée à une insuffisance hépatique ( par exemple la cirrhose) réduisent leur efficacité, ou, au contraire, augmentent la durée de leur séjour dans l'organisme, les rendant dangereux pour le patient.
    • Maladies auto-immunes. L'effet immunostimulant de certains médicaments limite leur utilisation dans les maladies auto-immunes. Ainsi, par exemple, les interférons ne peuvent pas être utilisés pour les maladies de la thyroïde ( thyroïdite auto-immune). Lorsqu'ils sont utilisés, le système immunitaire commence à combattre plus activement les cellules de son propre corps, c'est pourquoi la maladie progresse.
    De plus, les médicaments antiviraux sont généralement contre-indiqués chez les femmes enceintes et les enfants. Ces substances peuvent affecter le taux de croissance et de développement du fœtus et de l'enfant, conduire à diverses mutations ( le mécanisme d'action de nombreux agents antiviraux est d'arrêter la synthèse du matériel génétique, de l'ADN et de l'ARN). En conséquence, les médicaments antiviraux peuvent entraîner des effets tératogènes ( la formation de déformations) et action mutagène.

    Formes de libération de médicaments antiviraux ( pilules, gouttes, sirop, injections, suppositoires, onguents)

    Les médicaments antiviraux sont produits aujourd'hui sous presque toutes les formes posologiques disponibles pour la médecine moderne. Ils sont destinés à un usage à la fois local et systémique. Une variété de formes est utilisée pour que le médicament puisse avoir l'effet le plus prononcé. Dans le même temps, la dose du médicament et la méthode d'utilisation dépendent de la forme posologique.

    Les médicaments antiviraux modernes sont disponibles sous les formes posologiques suivantes :

    • comprimés oraux;
    • poudre pour préparation de solution pour administration orale;
    • poudre pour injection ( complet avec de l'eau pour injection);
    • ampoules pour injection;
    • suppositoires ( bougies);
    • gels;
    • onguents;
    • sirops;
    • vaporisateurs et gouttes nasaux;
    • collyre et autres formes posologiques.
    La forme d'utilisation la plus pratique est les comprimés oraux. Cependant, pour ce groupe de médicaments, il est caractéristique que les médicaments aient une faible disponibilité ( absorbabilité) du tractus gastro-intestinal. Cela s'applique aux interférons, à l'acyclovir et à de nombreux autres médicaments. C'est pourquoi, pour une utilisation systémique, les meilleures formes galéniques sont les suppositoires injectables et rectaux.

    La plupart des formes posologiques permettent au patient de contrôler indépendamment et avec précision la dose du médicament. Cependant, lors de l'utilisation de certaines formes posologiques ( pommade, gel, poudre pour la préparation de solution injectable), vous devez doser correctement le médicament pour éliminer les effets secondaires. C'est pourquoi l'utilisation d'agents antiviraux dans de tels cas doit être effectuée sous la surveillance du personnel médical.

    Médicaments antiviraux à usage systémique et local

    Il existe de nombreuses formes de médicaments antiviraux qui peuvent être utilisés à la fois par voie topique et par voie systémique. Cela peut même s'appliquer au même principe actif. Par exemple, l'acyclovir est utilisé sous forme de pommade ou de gel ( pour application topique) et sous forme de comprimés. Dans le second cas, il est utilisé de manière systémique, c'est-à-dire qu'il affecte l'ensemble du corps.

    L'utilisation locale d'agents antiviraux présente les caractéristiques suivantes :

    • a un effet local ( sur la peau, les muqueuses);
    • en règle générale, le gel, la pommade, les gouttes nasales ou oculaires et les aérosols sont utilisés pour une application topique;
    • caractérisé par un effet prononcé dans la zone d'application et un manque d'effet dans des endroits éloignés;
    • a un risque plus faible d'effets secondaires;
    • n'affecte pratiquement pas les organes et systèmes distants ( foie, reins et autres);
    • utilisé pour la grippe, l'herpès génital, l'herpès des lèvres, les papillomes et certaines autres maladies ;
    • utilisé pour une infection virale légère.
    L'utilisation systémique d'agents antiviraux se caractérise par les caractéristiques suivantes :
    • utilisé en cas d'infection généralisée ( VIH, hépatite), ainsi que dans les maladies graves ( par exemple, avec une grippe compliquée par une pneumonie);
    • a un effet sur toutes les cellules du corps humain, car il y pénètre par la circulation sanguine;
    • pour une utilisation systémique, des comprimés pour administration orale, des injections, des suppositoires rectaux sont utilisés;
    • a un risque plus élevé d'effets secondaires;
    • en général, il est utilisé dans les cas où seul un traitement local est inefficace.
    Il convient de garder à l'esprit que les formes galéniques à usage local ne peuvent pas être utilisées de manière systémique et vice versa. Parfois, afin d'obtenir le meilleur effet thérapeutique, les médecins recommandent de combiner des médicaments, ce qui permet un effet multiforme sur une infection virale.

    Instructions pour l'utilisation des médicaments antiviraux

    Les médicaments antiviraux sont des médicaments assez puissants. Afin d'obtenir l'effet souhaité et d'éviter les effets secondaires, vous devez suivre les instructions d'utilisation des médicaments. Chaque médicament a ses propres instructions. Le plus grand rôle dans l'utilisation des médicaments antiviraux est joué par la forme posologique du médicament.

    Il existe les façons les plus courantes d'utiliser des médicaments antiviraux, selon la forme posologique :

    • Comprimés. Les comprimés sont pris par voie orale pendant ou après les repas 1 à 3 fois par jour. Le dosage approprié est choisi en prenant le comprimé entier ou la moitié.
    • Injections. Doit être effectué par du personnel médical, car une administration incorrecte menace le développement de complications ( y compris abcès post-injection). La poudre du médicament est complètement dissoute dans un liquide pour injection et injectée par voie intramusculaire ( moins souvent par voie intraveineuse ou sous-cutanée).
    • Pommades et gels. Appliquer une fine couche sur la surface affectée de la peau et des muqueuses. Les pommades et les gels peuvent être utilisés 3 à 4 fois par jour ou même plus souvent.
    • Gouttes nasales et oculaires. Application correcte des gouttes ( par exemple, la grippe) implique leur introduction à raison de 1 à 2 gouttes dans chaque passage nasal. Ils peuvent être utilisés 3 à 5 fois par jour.
    Lors de l'utilisation d'un médicament antiviral, les paramètres suivants doivent être observés conformément aux instructions qui l'accompagnent et aux recommandations du médecin :
    • Posologie du médicament. Le paramètre le plus important, en observant lequel vous pouvez exclure un surdosage. Les antiviraux sont généralement pris à de faibles concentrations ( de 50 à 100 mg de principe actif).
    • Fréquence d'utilisation pendant la journée. Les comprimés antiviraux sont pris 1 à 3 fois par jour, les médicaments à usage topique ( gouttes, onguents) peut être utilisé 3 à 4 fois par jour ou plus. En application topique, les phénomènes de surdosage sont très rares.
    • Durée d'utilisation. La durée du cours est fixée par le médecin et dépend de la gravité de la maladie. L'arrêt du traitement avec des médicaments antiviraux doit être effectué après examen par un médecin.
    • Conditions de stockage. La température de stockage spécifiée dans les instructions doit être respectée. Certains médicaments doivent être réfrigérés, d'autres à température ambiante.

    Cours de médicaments antiviraux

    Certains médicaments antiviraux sont utilisés dans le cadre de cures longues. L'utilisation à long terme de médicaments est nécessaire, tout d'abord, pour le traitement de l'hépatite virale, du VIH / SIDA. Cela est dû à la forte résistance des virus de l'hépatite et du VIH aux médicaments. Les médicaments contre l'hépatite sont pris de 3 à 6 mois, contre le VIH - plus d'un an. En outre, l'utilisation dans le cadre d'une thérapie de cours est acceptée par rapport à l'interféron et à certains autres médicaments.

    La durée du traitement avec la plupart des médicaments antiviraux ne dépasse pas 2 semaines. Pendant ce temps, la grippe, l'herpès, l'infection à entérovirus et d'autres maladies virales sont généralement guéris. Une autre façon d'utiliser les médicaments antiviraux est la prévention. Si des objectifs de prévention sont poursuivis, la durée de prise des médicaments antiviraux est de 3 à 7 jours.

    Effets secondaires les plus courants des médicaments antiviraux

    Les effets secondaires de l'utilisation de médicaments antiviraux sont très fréquents. Naturellement, la nature des effets secondaires dépend en grande partie du médicament lui-même, ainsi que de sa forme posologique. Les médicaments systémiques ont tendance à avoir plus d'effets secondaires. Les effets secondaires ne sont pas communs à tous les médicaments, mais les effets indésirables les plus courants de l'organisme aux médicaments antiviraux peuvent être résumés et mis en évidence.

    Les effets secondaires les plus courants des médicaments antiviraux sont les suivants :

    • Neurotoxicité ( effet négatif sur le système nerveux central). Exprimé en maux de tête, fatigue,

    Malgré les avancées de la médecine moderne, les infections virales restent l'une des principales causes de morbidité et de mortalité dans la population. Les virus (du latin virus, poison) sont les plus petits agents infectieux, constitués d'acide nucléique (ADN ou ARN), de protéines structurelles et d'enzymes (Fig.

    un). Le matériel génétique des virus est "emballé" dans un cas spécial - la capside (du latin capsa, cas). La capside est une enveloppe protéique qui protège le virus des influences extérieures et assure l'adsorption du virus sur la membrane et sa pénétration dans la cellule.

    Supercapside

    Capside d'acide nucléique

    Le processus de reproduction (multiplication) des virus comprend les étapes suivantes (Fig. 2) :

    1. L'adsorption se produit par l'interaction des récepteurs de glycoprotéine de pointe de capside avec des récepteurs cellulaires. L'interaction spécifique des protéines virales avec les récepteurs de surface de la cellule infectée explique le « tropisme des virus » à un certain type de cellules du macroorganisme. L'adsorption dépend également de l'attraction ionique (Schéma 2, /).

    2. La pénétration du virus dans la cellule (viropexis) se fait de deux manières : par injection d'ARN viral (ADN) ou par vacuolisation (Schéma 2.2).

    3. La déprotéinisation ("stripping") des particules virales conduit à la libération du génome viral. La destruction de la capside se produit sous l'action des enzymes des cellules lysosomales. Les particules virales modifiées perdent leurs propriétés infectieuses (Schéma 2,3).

    4. Réplication - la formation de copies filles des génomes viraux (Schéma 2.4).

    5. Assemblage de populations filles du virus (Schéma 2, 5).

    6. La libération des virions filles est la dernière étape du cycle de reproduction (Schéma 2, 6).


    Classification des agents antiviraux

    I. Médicaments agissant sur les formes extracellulaires du virus :

    Oxoline;

    Arbidol-lentille.

    II. Inhibiteurs de la viropexis (inhibiteurs des canaux M2) :

    Amantadine (midantan, symmetrel, verigit-K, adamantine, amandine, amantan, antadine);

    Remantadine (rimantadine, meradan, algirem, polirem).

    III. Inhibiteurs de la neuraminidase :

    Zanamivir (Relenza);

    Oseltamivir (Tamiflu).

    IV. Médicaments qui inhibent la reproduction du virus :

    1. Inhibiteurs de l'ADN (ARN) -polymérase des virus :

    Acyclovir (acigerpine, acyclovir, vivorax, herpevir, herperax, herpesin, zovirax, xorovir, lovir, medovir, supraviran, cycloviral, sedico, civir);

    Ganciclovir (Cymeven);

    Vidarabine ;

    Ribavirine (Virazol, Rebetol, ribavirine de Meduna, Ribamidil), etc.

    2. Inhibiteurs de la transcriptase inverse :

    une) . Nucléoside anormal :

    Abacavir (ziagen);

    Didanosine (videx);

    Lamivudine (zeffix, épivir Tri Ti Sm);

    Stavudine (zéri) -,

    Zalcitobine (hivide);

    Zidovudine (rétrovir AZ et Ti, thymazide, azidothymidine).

    b) Préparations de structure non nucléosidique :

    Efavirenz;

    Névirapine (viramune).

    3. Inhibiteurs de protéase :

    aprénavir (agenrase);

    sulfate d'indinavir (crixivan);

    Saquinavir (invirase, fortovaz).

    V. Inhibiteurs de la maturation virale :

    Metisazon (marboran, kemoviran, viruzona)

    Vi. Interférons et inducteurs d'interférons.

    Les agents antiviraux seront considérés selon la classification proposée.

    I. Médicaments agissant sur les formes extracellulaires du virus

    La principale application du premier groupe d'agents antiviraux est le traitement et la prévention de la grippe et des infections virales respiratoires aiguës (ARVI). Les ARVI sont un groupe de maladies dont les caractéristiques cliniques et épidémiologiques sont similaires. Les infections virales respiratoires aiguës représentent environ 75 % de toutes les pathologies infectieuses. La propagation généralisée des ARVI est facilitée par la voie aérienne de l'infection, le manque d'immunité persistante aux infections répétées, ainsi qu'une grande variété et des mutations fréquentes des agents responsables des ARVI. Parmi les 200 agents responsables connus de la maladie, les virus grippaux jouent sans aucun doute le premier rôle. La grippe est enregistrée partout et représente le plus grand danger épidémique. Chaque année sur la planète, un adulte sur dix tombe malade de la grippe. Lors des flambées épidémiques, la grippe s'accompagne d'une mortalité élevée, en particulier chez les jeunes enfants et les personnes âgées. Occupant une place majeure dans la structure des infections virales respiratoires aiguës, la grippe réduit la réactivité du système immunitaire et se complique souvent de pneumonies, d'otites moyennes, de pyélonéphrites et d'autres atteintes organiques.

    Il existe trois types de virus de la grippe - A, B, C. Ce sont des virus à ARN de la famille des Orthomixoviridae (Fig. 3). Les épidémies et pandémies majeures sont causées par le virus de type A. L'imprévisibilité des épidémies est due à la variabilité antigénique des virus, entraînant un changement partiel ou complet des déterminants du groupe et de la souche - hémagpyutinine et neuraminidase. L'hémagglutinine et la neuraminidase sont des pointes de glycoprotéines qui percent la supercapside du virus. Ces épines sont nécessaires à l'adhésion du virus à la membrane et à sa pénétration dans la cellule (Fig. 3, a). Dans ce cas, l'hémagglutinine assure la fusion de la capside avec la membrane cellulaire et les membranes lysosomales, et la neuraminidase reconnaît et interagit avec les récepteurs cellulaires de surface. De plus, la neuraminidase, clivant l'acide neuraminique des virions filles et de la membrane cellulaire, assure la libération des virus de la cellule (Fig. 3d). La protéine M joue un rôle important dans la morphogenèse du virus. D'une part, la protéine M entoure la nucléocapside et protège le génome viral, d'autre part, la protéine M s'intègre dans la membrane cellulaire et modifie

    478- elle. Sur les régions membranaires modifiées par la protéine M, les populations filles du virus sont assemblées, suivies de la formation de canaux M et de la libération de virions filles de la cellule.


    L'administration intranasale de pommade à l'oxopine est toujours populaire parmi les agents chimiothérapeutiques pour la prévention de la grippe et des ARVI. Le médicament est également efficace dans le traitement de la kératoconjonctivite adénovirale, de la kératite herpétique, des lésions cutanées virales (zona) et de la rhinite d'étiologie virale.

    Mécanisme d'action : l'oxoline se lie aux bases guanines des acides nucléiques d'une particule virale à l'extérieur de la cellule - "action virucide.

    Lorsqu'elle est appliquée localement, la pommade oxolinique peut être irritante. La pommade oxolinique à usage nasal et externe est produite à 0,25% - 1,0 et 3% - 1,0.

    Parmi les médicaments antigrippaux modernes se trouve l'inducteur d'interféron arbidop-pans. Arbidol est actif contre les virus grippaux A et B et réduit de 7,5 fois le risque de SRAS.

    Le mécanisme d'action du médicament est complexe et comprend les liens suivants :

    * inhibe la fusion de la membrane lipidique du virion avec les membranes des cellules humaines - " empêche la pénétration du virus dans la cellule hôte.

    Inhibe la traduction des protéines spécifiques du virus dans les cellules infectées - " inhibe la reproduction des virus.

    L'effet antiviral du médicament améliore son activité interféronogène et immunomodulatrice. Il a été prouvé que l'arbidol stimule l'immunité cellulaire et humorale. L'activité antioxydante de l'arbidol est également importante. Un bon effet thérapeutique et l'absence d'effets secondaires permettent de prescrire arbidol-lance pour la prévention et le traitement de la grippe et des ARVI chez l'adulte et l'enfant à partir de deux ans. Pour la prévention de la grippe et des infections virales respiratoires aiguës, le médicament est utilisé à une dose d'âge pendant l'épidémie 2 fois par semaine pendant trois semaines, en contact avec les patients - quotidiennement pendant 10 à 14 jours. La prise d'arbidol à des fins médicales doit être débutée dans les premières heures de la maladie 4 fois par jour (toutes les 6 heures) pendant 3 à 5 jours. Le médicament est disponible sous forme de 0,1 gélule pour les adultes et de comprimés, enrobés à 0,05 pour les enfants.

    II. Inhibiteurs de la viropexis (inhibiteurs des canaux M2)

    Les bloqueurs de la protéine M, sont représentés par des dérivés d'adamantane : l'amantadine et la rimantadine (tableau 1).

    Dans le mécanisme de l'action antivirale des dérivés d'adamantane, la réaction clé est leur interaction avec la protéine M du virus de la grippe. Ceci, à son tour, perturbe les deux étapes suivantes de la reproduction des particules virales :

    1. Supprimer la fusion de l'enveloppe virale avec les membranes des endosomes - "violer la déprotéinisation des particules virales -" empêcher le transfert du matériel génétique du virion dans le cytoplasme de la cellule hôte -> inhiber le stade précoce de la reproduction virale spécifique (Fig. 1, c-/).

    2. Violer l'incorporation de la protéine M dans la membrane de la cellule hôte - "empêcher la modification de la membrane -" inhiber l'assemblage des virions filles.

    bgcolor = white> Formes posologiques
    Une drogueVarier

    Actions

    Côté
    1. Amantadine (gludantan, midantan) Comprimés de 0,05 et 0,1, gélules de 0,05 Virus Maux de tête, insomnie, irritabilité, hollucination, anorexie, xérostomie, œdème périphérique, hypotension orthostatique.
    2. Rimantadine (remantadine, algirem) Comprimés de 0,05, gélules de 0,05, sirop pour enfants 0,2% -100 ml. Virus

    grippe de type A, virus de l'encéphalite à tiques.

    Allergies, somnolence, dépression, tremblements, hyperexcitabilité.
    3. Adapro- 0,05 comprimé, 0,05 gélule Virus grippaux de type A (H3 / N2) et de type B. Allergique

    dyspepsie.


    Le midantan, un médicament antiparkinsonien bien connu, n'est pas utilisé comme médicament antiviral dans notre pays. Sur la base de l'amantadine, la rimantadine a été créée, qui est plus active et moins toxique que son prédécesseur. La rimantadine est bien absorbée par voie orale et mieux que l'amantadine, elle pénètre dans les sécrétions des voies respiratoires. L'effet antiviral de la rimantadine est plus long que celui du mandantan. La rimantadine est produite en Russie sous le nom de marque Remantadine en comprimés de 50 mg. La remantadine inhibe la reproduction d'un grand nombre de souches de virus de la grippe A et réduit l'effet toxique du virus de la grippe B sur le corps.Le médicament est actif contre les virus de l'encéphalite à tiques. À cet égard, la rimantadine est utilisée non seulement pour la grippe, mais également pour la prévention de l'encéphalite à tiques d'étiologie virale. Lorsqu'il est utilisé à titre prophylactique

    l'efficacité de la rimantadine contre la grippe est de 70 à 90 %. Pour la prophylaxie, prendre 0,05 1 fois par jour, pendant 10-15 jours.

    À des fins thérapeutiques, la rimantadine est prescrite au plus tard 48 heures après l'apparition des premiers signes de la maladie, puis une résistance s'y développe. Cela est dû au fait que le principal mécanisme d'action du médicament est dû à une violation de la pénétration du virus dans les cellules et à un blocage de la phase nucléaire de reproduction. Aux derniers stades de la reproduction du virus, la rimantadine agit dans une bien moindre mesure. Ainsi, au plus fort de la maladie, lorsque le virus « a le temps » de s'intégrer dans le génome de la cellule hôte, le médicament n'est pas efficace. Le schéma thérapeutique est le suivant : 1 jour 300 mg une fois, 2 jours 200 mg et 3 jours 100 mg. 0,1 g 3 fois le premier jour ; les 2ème et 3ème jours - 0,1 g 2 fois par jour et le 3ème jour - 0,1 g une fois par jour. La durée du cours ne doit pas dépasser 5 jours afin d'éviter l'apparition de formes résistantes du virus. Pour les enfants de 1 à 7 ans, la rémantadine est remplacée par l'apygirem (sirop). Le médicament est une combinaison de rimantadine et d'alginate de sodium, qui assure une concentration constante de rimantadine dans le sang et réduit son effet toxique.

    Dans la plupart des cas, la rimantadine est bien tolérée. Chez 3 à 6 % des patients, il peut y avoir des effets indésirables du système nerveux central ou du tractus gastro-intestinal. La rimantadine doit être utilisée avec prudence chez les personnes âgées présentant un dysfonctionnement hépatique sévère, ainsi que chez les personnes présentant une préparation accrue aux convulsions (par exemple, souffrant d'épilepsie).

    III. Inhibiteurs de la neuraminidase

    Une nouvelle direction dans le développement de médicaments antigrippaux est la création d'inhibiteurs de la neuraminidase virale (tableau 2). Comme mentionné précédemment, la neuraminidase (sialidase) est l'une des enzymes clés impliquées dans la réplication des virus grippaux A et B. L'inhibition de la neuraminidase perturbe la capacité des virus à pénétrer dans les cellules saines. En raison de leur mécanisme d'action spécial, les inhibiteurs de la neuraminidase empêchent la propagation de l'infection d'une personne malade à une personne en bonne santé. De plus, les inhibiteurs de la neuraminidase sont capables de réduire la production de cytokines (IL-1 et facteur de nécrose tumorale), empêchant le développement d'une réaction inflammatoire locale et affaiblissant les manifestations systémiques de l'infection virale comme la fièvre, les douleurs musculaires et articulaires et la perte d'appétit. Nous ajoutons que les inhibiteurs de la neuraminidase réduisent la résistance des virus à l'action protectrice des sécrétions respiratoires, ce qui empêche la propagation du virus dans l'organisme.



    Les premiers représentants des inhibiteurs de la neuraminidase sont l'oseptamivir et le zanamivir. Le zanamivir est un analogue structurel de l'acide sialique - un substrat naturel de la neuraminidase virale et a la capacité de rivaliser avec lui pour se lier aux centres actifs de l'enzyme. Ainsi, le mécanisme d'action du zanamivir repose sur le principe de l'antagonisme compétitif. En raison de la toxicité élevée et de la faible biodisponibilité lorsqu'il est pris par voie orale, le médicament est utilisé par inhalation. Le zanamivir est recommandé pour le traitement de la grippe non compliquée chez les personnes de plus de 12 ans présentant des symptômes cliniques ne dépassant pas 36 heures.

    L'oseltamivir (tafiflu), un inhibiteur de la neuraminidase oral, est actif contre toutes les souches virales cliniquement significatives de la grippe, y compris le virus de la grippe aviaire (H5N1). Il n'y a pas de résistance des virus au médicament. De plus, selon les études cliniques, au fil du temps, la sensibilité des virus grippaux au Tamiflu augmente. L'oseltamivir est un promédicament et, sous l'influence des estérases intestinales et hépatiques, il est converti en un métabolite carboxylate actif, qui est bien distribué dans les principaux foyers d'infection grippale.

    Mécanisme d'action : le carboxylate se lie à la "poche" hydrophobe du site actif de la neuraminidase du virus de la grippe - e bloque la capacité de ce dernier à séparer les résidus d'acide sialique de la surface de la cellule infectée - "la pénétration et la libération de nouveaux virions à partir de la cellule est inhibée (Fig. 1, a; d).

    En Russie, l'oseltamivir est enregistré comme médicament pour la prophylaxie saisonnière de la grippe chez les adultes et les enfants de plus d'un an. Les études cliniques menées indiquent que l'utilisation du médicament permet:

    Réduire la gravité des symptômes de 38 % ;

    Réduire la durée de la maladie de 37 % ;

    Réduire de 89 % le risque de développer la maladie chez les adultes et les adolescents en contact étroit avec une grippe malade.

    La dose prophylactique recommandée du médicament est de 75 mg par jour pendant 4 à 6 semaines et la dose thérapeutique est de 75 à 150 mg deux fois par jour pendant 5 jours. Le médicament est bien toléré, a une biodisponibilité élevée et une action systémique. À ce jour, l'oseltamivir est le seul médicament officiellement recommandé par l'OMS en cas de pandémie de grippe. Ainsi, l'oseltamivir confirme pleinement le statut de principal médicament antiviral attribué par l'OMS le 23 août 2007. L'oseltamivir est fabriqué par F. Hoffmann-LaRoche (Suisse) sous la marque Tamiflu en gélules de 75 mg.

    Ainsi, un avantage important des inhibiteurs de la neuraminidase par rapport aux inhibiteurs des canaux M (amandatine, rimantadine) est leur activité contre deux types de virus de la grippe - A et B.

    IV. Médicaments qui inhibent la reproduction du virus

    Les médicaments qui suppriment la reproduction du virus sont représentés par un grand groupe de médicaments très efficaces. Selon leur structure chimique, ces substances médicinales sont des dérivés de nucléosides. Rappelons que les nucléosides comprennent des bases puriques et pyrimidiques. À leur tour, les nucléosides disposés dans un ordre spécifique forment des acides nucléiques (ADN et ARN).

    En raison de leur structure chimique similaire, les médicaments du groupe des bases puriques et pyrimidiques anormales sont incorporés dans les acides nucléiques des virus et perturbent leur fonction. De plus, les analogues nucléosidiques inhibent l'ADN polymérase du virion, qui bloque la réplication des particules virales filles. Ainsi, le mécanisme d'action des nucléosides anormaux repose sur le principe de l'antagonisme compétitif.

    Inhibiteurs de l'ADN (ARN) polymérase virale

    1. Inhibiteurs des virus PH K-polymérase

    La ribavirine est active contre de nombreux virus à ARN et à ADN. Le médicament a un mécanisme d'action complexe, pas complètement élucidé. On suppose qu'il bloque l'ARN polymérase virale, ce qui perturbe la synthèse des ARN messagers ribonucléoprotéines. Ainsi, la ribavirine bloque les premiers stades de la transcription virale. Lorsqu'il est administré par inhalation, le médicament crée des concentrations élevées dans les sécrétions des voies respiratoires. Compte tenu de la toxicité de la ribavirine et des données limitées sur son efficacité clinique, le médicament ne doit être prescrit qu'en cas de résultats sérologiques positifs confirmant la présence d'une infection virale respiratoire syncytiale (VRS). Dans le même temps, le médicament a montré son efficacité dans le traitement de l'hépatite virale. Il s'utilise par inhalation à l'aide d'un nébuliseur, uniquement en milieu hospitalier. Avant l'intervention, le contenu du flacon est dissous dans 300 ml d'eau stérile pour préparations injectables (la concentration de la solution utilisée est de 20 mg/ml). Les inhalations sont effectuées pendant 12 à 18 heures par jour, la durée du traitement est de 3 à 7 jours.

    2. Inhibiteurs de l'ADN polymérase virale

    Les virus à ADN sont les agents responsables des infections virales à herpès. Les maladies à herpèsvirus (du grec herpès - rampant) sont parmi les infections virales les plus courantes chez l'homme. Les représentants les plus célèbres de ce groupe - les virus de l'herpès simplex de types 1 et 2 (HSV-1 et HSV-2) - endommagent les muqueuses. L'infection primaire par le virus de l'herpès simplex de type 3 (Varicella zoster, HZV) se déroule comme la varicelle (varicelle) et les rechutes provoquent un zona (zona). Un quatrième type de virus de l'herpès, plus communément appelé virus d'Epstein-Barr (EBV), provoque une mononucléose infectieuse. Une caractéristique du virus de l'herpès simplex de type 5 SHMV) est sa capacité à former des cellules géantes ou cytomégaliques. Par conséquent, le virus de l'herpès simplex de type 5 est appelé cytomégalovirus. Ainsi, les virus de l'herpès provoquent des infections aiguës et latentes, et ont également un certain potentiel oncogène.

    La plupart des médicaments antiherpétiques modernes (anti-herpès) sont des nucléosides anormaux. Les antiherpétiques inhibent l'ADN polymérase virale plus activement que la polymérase de la cellule hôte. Les lésions du virus de l'herpès simplex de type 1 se résolvent généralement d'elles-mêmes et ne nécessitent que des interventions locales. Il est recommandé de commencer le traitement au stade prodrome (démangeaisons). Dans ce cas, le développement du stade de la bulle peut être complètement empêché. Pour le traitement des infections causées par les virus de l'herpès simplex et le virus varicelle-zona, les agents antiherpétiques suivants sont prescrits pour un usage local et externe.

    Tableau 3

    Médicaments antiherpétiques à usage local et externe



    Dans le traitement de la kératite herpétique, l'analogue de la thymidine idoxuridine (oftan go) a prouvé son efficacité. Lorsqu'il est appliqué localement, le médicament peut provoquer une irritation et des réactions allergiques. Disponible en flacons compte-gouttes en plastique sous forme de solution pour collyre 0,1% - 10 ml.

    L'acyclovir est un représentant universel des nucléosides anormaux. Le médicament est indiqué pour le traitement de l'infection herpétique et la prévention de la récurrence de la maladie. Indubitable

    486- l'avantage de l'acyclovir est une large gamme d'activité antiherpétique. Ainsi, le médicament est prescrit pour une infection par EBV, HSV-1 et HSV-2. L'acyclovir est efficace contre le zona et les infections à cytomégalovirus. Cependant, les effets secondaires graves qui se développent avec l'action de résorption de l'acyclovir limitent son utilisation.

    Le vapacicpovir (valtrex) est similaire dans ses principales caractéristiques à l'acyclovir, mais en diffère par une plus grande biodisponibilité lorsqu'il est pris par voie entérale. Le valacyclovir est un procarstome et dans le corps humain est converti en acyclovir, qui fournit l'effet antiherpétique du médicament. Le valacyclovir est actif contre tous les types de virus de l'herpès.

    Un autre représentant des médicaments antiherpétiques, le famciclovir (famvir), après administration orale, se transforme rapidement en un métabolite actif, le penciclovir. L'avantage du penciclovir est son activité contre les souches récemment identifiées de virus de l'herpès simplex qui sont résistantes à l'acyclovir. De plus, la prescription de famciclovir réduit considérablement la gravité et la durée de la névralgie post-zostérienne chez les patients atteints de zona. Le médicament est bien toléré.

    Le penciclovir, également connu sous le nom de fenistil et pencivir, devient de plus en plus populaire. Étant un analogue synthétique du nucléoside de guanine acyclique, le penciclovir a une spécificité élevée contre les cellules infectées par l'herpès. Comme l'acyclovir, le penciclovir est activé dans la cellule par phosphorylation, mais cette dernière sous forme activée est plus stable et donc la durée d'action du penciclovir est plus longue que celle de l'acyclovir. En raison d'une exposition plus longue à une cellule infectée, le penciclovir est efficace à n'importe quel stade de l'herpès simplex, y compris vésiculaire. Dans le même temps, le médicament réduit le temps de formation de la croûte de 30% et le processus de guérison se produit 1 à 2 jours plus rapidement (en moyenne - 4 jours). Soulage rapidement la douleur et les autres symptômes de l'herpès labial (démangeaisons, brûlures, rougeurs, picotements, etc.). Le penciclovir est actif contre les virus de l'herpès simplex (Herpès simhlex) et le virus de l'herpès simplex de type 3 (Varicella zoster).

    Dans certains cas, la vidarabine est prescrite pour le traitement des infections compliquées causées par le virus varicelle-zona. Le médicament est utilisé avec succès pour l'encéphalite herpétique et la kératoconjonctivite herpétique. Avec application topique de vidarabine,

    irritation, douleur, photophobie, réactions allergiques. Le médicament est neurotoxique, provoquant une leucopénie et une thrombocytopénie.

    Tableau 4

    Nucléosides anormaux avec activité antiherpétique

    Une drogue Former Varier

    Actions

    Effet secondaire
    Acyclovir (acyclovir-AKOS, acyclovir-acri, herperax "zovirax, cyclo-viral SELICO) Languette. 0,2 et 0,4. Pommade VPG-1, VPG-2, HZV, tsmv, VEB. Lorsqu'il est pris par voie orale, dispep force et réactions allergiques, leucopénie, thrombocytopénie, hématurie, phlébite au site d'injection, etc.
    Valacyclovir (val-treks) Comprimés 0,5.

    Poudre lyophilisée pour injection 0,25 en flacons.

    VPG-1, VPG-2, HZV, tsmv. VEB. Insuffisance rénale possible, anémie hémolytique, réactions allergiques
    Famciclovir Pilules 0.25 VPG-1, VPG-2, HZV, tsmv, VEB. Maux de tête, nausées, réactions allergiques.
    Ganciclovir

    (cymeven)

    Gélules 0,25 VPG-1, VPG-2, CMV, VEB. Neutropénie, thrombocytopénie, arythmie, œdème, convulsions, dépression, dyspepsie, etc.


    Le traitement de base de l'infection à cytomégalovirus est le ganciclovir ou le foscarnet sodique. Le ganciclovir, un médicament de structure chimique similaire à l'acyclovir, est un analogue synthétique de la guanine. Le ganciclovir est actif contre tous les types de virus de l'herpès, mais il n'est prescrit que pour les infections à cytomégalovirus, car la prise de ganciclovir entraîne souvent de graves dysfonctionnements de divers organes et systèmes.

    Les inhibiteurs des virus à ADN polymérase comprennent le foscarnet de sodium, un agent antiviral à usage externe. A un effet virostatique sur les virus herpès simplex des premier et deuxième types et la grippe A. Il est actif contre les virus oncogènes, le virus de l'hépatite B et certains rétrovirus. Lorsqu'il est appliqué localement, le médicament ne provoque pas d'effets secondaires.

    Inhibiteurs de la transcriptase inverse

    La transcriptase inverse est une enzyme impliquée dans la reproduction des virus de la famille des Retroviridae. La transcriptase inverse (ou transcriptase inverse) fournit une direction inverse du flux d'informations génétiques - non pas de l'ADN vers l'ARN, mais, au contraire, de l'ARN vers l'ADN, c'est pourquoi la famille tire son nom (Fig. 4). Les rétrovirus comprennent le virus de l'immunodéficience humaine (VIH). L'infection par le VIH est causée par deux rétrovirus lymphotropes, le VIH-1 et le VIH-2. Le virus de l'immunodéficience humaine de type 1, anciennement appelé HTLV-3 ou LAV, est considéré comme le principal agent causal de la maladie. Le stade tardif manifeste de l'infection par le VIH est le SIDA (syndrome d'immunodéficience acquise). L'infection par le VIH est caractérisée par des troubles progressifs de la réponse immunitaire résultant d'une circulation prolongée du virus dans les lymphocytes, les macrophages et les cellules du tissu nerveux humain.

    Le tropisme du virus aux cellules du système immunitaire est assuré par des pointes de glycoprotéines intégrées dans la supercapside. Il est bien connu que ces glycoprotéines interagissent avec les récepteurs CD4 situés sur la membrane des cellules immunocompétentes. Après adsorption et pénétration dans la cellule, le VIH se « dépouille » et l'ARN du virion est libéré dans le cytoplasme. L'ARN d'un rétrovirus ne présente pas de propriétés infectieuses, mais sert de matrice pour la synthèse d'une molécule d'ADN à l'aide d'une ADN polymérase dépendante de l'ARN (transcriptase inverse, transcriptase inverse), qui fait partie de la particule virale. La double molécule synthétisée d'ADN viral est transportée dans le noyau cellulaire et, à l'aide d'intégrases cellulaires, est incorporée dans l'ADN de la cellule hôte. La molécule d'ADN intégrée est transcrite par l'ARN polymérase cellulaire dépendante de l'ADN pour former l'ARN viral. Une partie des molécules d'ARN est utilisée pour former des virions matures, l'autre partie de l'ARN viral est une matrice pour la synthèse de protéines structurelles et d'enzymes de virions filles sur les ribosomes des cellules hôtes. Il est important que les protéines virales synthétisent


    Ils se présentent sous la forme de longues chaînes polymères de protéines précurseurs, qui sont « coupées » en protéines structurelles individuelles par des protéases virales.

    Riz. 4. Le cycle de reproduction du virus de l'immunodéficience humaine

    Ainsi, lors du processus de reproduction d'un rétrovirus, il se forme deux enzymes spécifiques du virus (transcriptase inverse et protéases) qui sont les cibles de l'action des médicaments utilisés dans le traitement de l'infection par le VIH.

    1. Nucléosides anormaux - inhibiteurs de la transcriptase inverse

    Parmi les médicaments utilisés dans le traitement de l'infection par le VIH, les inhibiteurs de la transcriptase inverse du virus ont attiré beaucoup d'attention. Comme on le voit sur la Fig. 5, les dérivés nucléosidiques de ce groupe de médicaments, entrant dans la cellule infectée, sont phosphorylés.



    Inhibiteurs non nucléosidiques de la transcriptase inverse Fig. 5. Le mécanisme d'action des médicaments antirétroviraux

    Les métabolites actifs résultants, par le principe d'antagonisme compétitif, inhibent la transcriptase inverse des virions. En conséquence, la formation de l'ARN fille du virus à partir de l'ADN proviral est perturbée. Ce dernier supprime la synthèse d'ARNm et de protéines virales, ce qui procure un effet thérapeutique.

    Les inhibiteurs nucléosidiques de la transcriptase inverse sont présentés dans le tableau 5.

    Tableau 5

    Inhibiteurs nucléosidiques de la transcriptase inverse du VIH

    Une drogue Côté Formulaire de décharge
    Stavudine Effet cytotoxique, inhibition des cellules de la moelle osseuse. Capsules pour 0,03 et 0,04. Poudre pour préparation de solution buvable en flacons de 260 ml.
    Zidovudine

    (Rétrovir)

    Inhibition de l'hématopoïèse, de la dyspepsie, des dommages au SNC> réactions allergiques. Solution pour perfusion de 0,2 en flacons de 20 ml. Capsules 0,1 chacune. Solution pour administration orale, 200 ml.
    Abacavir Réactions allergiques, arthralgie, myalgie, œdème, lymphadénopathie, dyspepsie Comprimés pelliculés, 0,3 chacun. Solution pour administration orale en flacons de 240 ml.
    Didanosine Symptômes dyspeptiques, pancréatite, lésions du système nerveux central, inhibition de l'hématopoïèse. Comprimés à mâcher ou à préparer une suspension pour administration orale, 0,1 chacun. Capsules 0,25 et 0,4.
    Lamivudine Symptômes dyspeptiques, maux de tête. Comprimés pelliculés, 0,15 chacun. Solution pour administration orale en flacons de 240 ml.


    Représentants de la première génération, la stavudine et la zidovudine ont une faible sélectivité d'action contre les enzymes virales et inhibent les ADN polymérases des cellules humaines. En conséquence, la synthèse de l'ADN myochondrial des cellules humaines est inhibée, ce qui entraîne des dommages à presque tous les systèmes organiques. Ainsi, la stavudine et la zidovudine sont caractérisées par la suppression de l'hématopoïèse et le développement d'une leucopénie, d'une thrombocytopénie et d'une anémie. Pancytopénie et hypoplasie médullaire possibles. Du côté du système digestif, une anorexie, une perversion du goût, des douleurs abdominales, une diarrhée, une hépatomégalie, une dégénérescence graisseuse du foie, une augmentation des taux de bilirubine et de transaminases hépatiques sont possibles. La défaite du système nerveux central se manifeste par une dépression et des convulsions.

    La Pamivudine a une haute sélectivité d'action sur la transcriptase inverse du virus. Le médicament n'inhibe pas les cellules de la moelle osseuse et a un effet cytotoxique moins prononcé. De plus, la lamivudine se caractérise par une biodisponibilité élevée (80 à 88 %) et est active contre les souches de VIH résistantes à la zidovudine. La lamivudine est utilisée pour traiter l'hépatite virale B.

    2. Inhibiteurs non nucléosidiques de la transcriptase inverse

    Les inhibiteurs non nucléosidiques de la transcriptase inverse du VIH dans les cellules du micro-organisme ne sont pas phosphorylés et inhibent de manière non compétitive l'ADN polymérase ARN-dépendante des virions en raison de l'interaction directe avec le centre catalytique de l'enzyme (voir Fig. 5).



    Inhibiteurs de protéase

    Les inhibiteurs de protéases virales par le principe d'antagonisme compétitif inhibent les protéases du VIH. En conséquence, les enzymes virales perdent leur capacité à décomposer les polyprotéines précurseurs nécessaires à la réplication virale. Cela conduit à la formation de particules virales inactives. Les inhibiteurs de la protéase du VIH comprennent les médicaments énumérés dans le tableau 6.

    Malheureusement, les agents antiviraux disponibles ne guérissent pas radicalement les patients, mais ne font que retarder le développement de la maladie. Par conséquent, l'utilisation la plus efficace des médicaments antirétroviraux au cours des 6 à 8 premiers mois suivant le début de la maladie. L'utilisation combinée d'inhibiteurs de protéase avec des inhibiteurs nucléosidiques et/ou non nucléosidiques de la transcriptase inverse du VIH est opportune. Les préparations d'interféron endogènes et exogènes ont prouvé leur efficacité dans la thérapie complexe du SIDA.



    V. Inhibiteurs de la maturation virale

    Un représentant frappant de ce groupe de fonds est le métis. La métisazone inhibe l'assemblage des virions, car elle bloque la synthèse de la protéine structurale virale. Le médicament est actif contre les virus de la variole et est utilisé pour prévenir la variole, ainsi que pour réduire les complications de la vaccination antivariolique. Comme la variole est maintenant rare, le médicament n'est presque jamais utilisé. En même temps, métis- 493 -

    zones est d'intérêt en raison du mécanisme d'action spécial et de l'activité antivirale prononcée. Il est possible que de nouveaux agents antiviraux hautement efficaces soient synthétisés sur la base de la métisazone et qu'elle devienne le fondateur d'un nouveau groupe de médicaments. Ceci est d'autant plus intéressant qu'il existe des preuves de l'efficacité du médicament dans le traitement de l'herpès génital récurrent. Le médicament est bien toléré et administré par voie orale.

    Vi. Interférons et inducteurs d'interférons

    Les préparations d'interféron sont largement utilisées pour le traitement et la prévention des infections virales. Les interférons ont été découverts relativement récemment. En 1957, Isaacs et Lindenmann ont découvert que les cellules infectées par le virus de la grippe commencent à produire et à libérer dans l'environnement une protéine spéciale qui empêche le virus de se multiplier. Par la suite, cette protéine fut appelée interféron (latin inter - entre, mort + ferre - supporter). Actuellement, la définition suivante est généralement acceptée :

    Les interférons sont des protéines de faible poids moléculaire du groupe des cytokines, synthétisées par les cellules humaines au cours d'une réaction protectrice contre des agents étrangers.

    Les interférons (IFN) ont une spécificité d'espèce prononcée et sont l'un des facteurs les plus importants dans la défense de l'organisme en cas d'infection virale primaire. Non seulement les virus, mais aussi les bactéries, les effets mitogènes et antigéniques sont capables d'induire la synthèse d'IFN. Plus de 20 interférons sont connus, différant par leur structure et leurs propriétés biologiques. Toutes les cellules humaines sont capables de synthétiser des interférons, mais leur principale source est les cellules immunitaires. Il existe donc trois principaux types d'interférons :

    1. interféron a (leucocyte) - produit par les leucocytes ;

    2. f) -interféron (fibroblaste) - produit par les fibroblastes ;

    3. Y-interféron (lymphocytaire ou immunitaire) - synthétisé par les lymphocytes.

    Selon leur activité fonctionnelle, les interférons sont regroupés en deux types. Le type I comprend l'a-IFN et le R-IFN.

    L'IFN-a est destiné à la libre circulation et à la protection des organes éloignés des sites d'introduction d'agents pathogènes.

    L'IFN-R agit localement, empêchant la propagation du virus à partir des lieux de son introduction.

    Ce groupe de glycoprotéines se caractérise par une activité antivirale prononcée.

    Le mécanisme d'action des interférons comprend les points suivants :

    1. Suppression de la transcription des protéines virales.

    2. Suppression de la traduction des protéines virales.

    3. Suppression du métabolisme des protéines.

    4. Violation de l'assemblage et de la maturation de la particule virale.

    Une propriété importante des interférons est leur capacité à activer la synthèse d'enzymes protectrices dans les cellules humaines qui bloquent la réplication de l'ADN et de l'ARN viraux. Le mécanisme d'action complexe fournit aux interférons une large gamme d'activité antivirale. De plus, on pense que les virus ne développent pas de résistance à l'interféron. L'activité immunomodulatrice des interférons améliore leur effet antiviral, et cet effet est le plus prononcé chez un représentant des interférons de type II - IFN-y.

    Tous les interférons, ainsi que l'effet antiviral, ont des effets antitumoraux et immunomodulateurs. Le spectre d'activité pharmacologique de l'IFN détermine les principales indications de leur nomination: thérapie complexe des maladies infectieuses, pathologie oncologique, immunodéficiences de divers gènes et autres affections, accompagnées d'une diminution de la production d'interféron par les cellules du macro-organisme. Une suppression prononcée de l'interféronogenèse est également caractéristique des infections virales chroniques. De plus, des études ont montré que chez les enfants et les personnes âgées, en particulier pendant la saison froide, l'interféron se forme plus lentement et en plus petites quantités. Il existe deux façons d'augmenter la concentration d'interférons dans le corps :

    1. Introduction de préparations d'interféron exogène (en fait IFN).

    2. Introduction d'inducteurs de la synthèse d'interféron (préparations endogènes d'interféron).

    En tant qu'agents antiviraux, les préparations d'interféron a sont principalement utilisées. Dans le même temps, les trois types d'interférons humains ont maintenant été obtenus par génie génétique. Les préparations d'interféron recombinants et naturels comprennent :

    1. Interféron alpha-2b;

    2. Interféron bêta - 1a ;

    3. Interféron - lb;

    4. Préparations combinées contenant plusieurs IFN ;

    5. Préparations complexes, y compris des cytokines et d'autres substances biologiquement actives avec IFN.

    Pour le traitement des infections virales, les médicaments énumérés dans le tableau 8 sont utilisés à base d'interférons. Les préparations d'interféron exogène sont largement utilisées pour le traitement et la prévention de la grippe. L'IFN est utilisé avec succès dans le traitement complexe de l'infection herpétique, de l'hépatite virale et du SIDA. Notez que la thérapie par interféron n'est pas sans inconvénients. Ainsi, l'administration parentérale de préparations d'IFN pour des infections virales sévères conduit à des effets secondaires graves. De plus, les interférons ne sont pas facilement disponibles pour une utilisation généralisée en médecine pratique, car ils sont mal représentés sur le marché pharmaceutique en Russie et le coût de ces médicaments est très élevé.

    Tableau 8

    Préparations d'interféron

    X " Une drogue Formulaire de décharge
    1. Alphainterféron (verrouillage, CHLI) Ampoules et flacons de 2 ml sous forme sèche (activité 1000 MR, 4 doses)
    2. Viferon Pommade
    3. Grippferon Un flacon contenant 5 ou 10 ml d'IFN a-2b recombinant avec une activité d'au moins 10 000 UI/ml.
    4. Reaferon (vrai-diron) Ampoules de poudre lyophilisée contenant 0,5 ; un; 3 ; 5 millions de ME.
    5. IFN leucocytaire humain pour injection Ampoules de poudre lyophilisée pour injection (mélange d'a-IFN, activité 0,1 ; ​​0,25 ; 0,5 ou 1 million d'UI).
    6. Intron-A Flacons de poudre lyophilisée pour injection contenant 1, 3, 5, 10 et 30 millions d'UI d'IFN a-2b recombinant humain Pommade contenant 5 millions d'UI dans 1 g.


    Les inducteurs d'interféron sont une alternative au traitement par interféron.

    Les inducteurs d'interféron sont des substances d'origine naturelle et synthétique qui provoquent la production d'IFN endogène dans les cellules du macro-organisme. Malgré la variété des inducteurs d'interféron, leur activité pharmacologique est largement due aux effets de l'IFN :

    1) Induction de la synthèse d'interféron ;

    2) Action immunomodulatrice ;

    3) Stimulation des mécanismes de défense non spécifiques du corps;

    4) Action antivirale.

    Les préparations d'interféron endogène ou les inducteurs d'interféron comprennent les substances médicinales suivantes :

    I. Préparations d'origine naturelle :

    Aktipol, Arbidol-lentille, Poludan, Amiksil.

    II. Préparations d'origine synthétique :

    Copaxone-Teva, Isoprinosine, Galavit, Gepon, Derinat, Immunomax, Likopid, Polyoxidonium, Dekaris.

    III. Phytopréparations :

    Echinocea hexa l (immunitaire, immunorm,)

    Phytopréparations combinées : Baume de Bittner Original, Sinupret, Tonsilgon.

    En raison de mécanismes d'action immunopharmacologiques similaires, les inducteurs d'interféron ont des indications d'utilisation en commun avec l'IFN. Les préparations d'interféron endogène sont prescrites pour le traitement et la prévention des infections virales. De plus, les inducteurs d'IFN sont utilisés dans le traitement complexe des maladies infectieuses d'étiologie différente et pour la correction de l'affaiblissement de l'immunité (y compris les états d'immunodéficience).

    La pharmacothérapie des hépatites virales occupe une place particulière. Ainsi, le nombre de porteurs d'hépatite virale dans le monde dépasse le milliard.Compte tenu de la grande importance sociale de cette maladie infectieuse, quelques mots sur les médicaments de chimiothérapie modernes utilisés pour traiter l'hépatite virale. L'hépatite virale est un groupe de lésions anthropiques polyétiologiques du foie avec divers mécanismes et voies de transmission de l'agent pathogène. Pour la première fois, l'éminent thérapeute domestique S.P.Botkin (1888) a proposé de séparer l'hépatite infectieuse des autres lésions hépatiques. Actuellement, 8 types d'agents pathogènes viraux ont été isolés et étudiés.

    l'hépatite. Les virus les mieux caractérisés sont présentés dans le tableau 9.

    Tableau 9

    Hépatite virale

    Viral Agent causal Chemin de transmission Prévoir
    Hépatite A (maladie de Botkin) Virus à ARN du genre Hepatovirus fam. Picornaviridae. Fécale

    oral.

    Bon
    Hépatite B Virus contenant de l'ADN du genre Orthohepadnavirus fam. Hepadnaviridae. Cirrhose et carcinome primitif du foie.
    Hépatite D (hépatite delta) Virus à ARN défectueux du genre Deltavirus fam. Togaviridae. Transfusion, sexuelle et transplacentaire. Dépend de l'évolution de l'hépatite virale B.
    Hépatite C Virus à ARN du genre Flaviridae fam. Flaviridae. Principalement par voie parentérale. Cirrhose et carcinome primitif du foie
    Hépatite E Virus à ARN du genre Calicivirus fam. Caliciviridae .. Fécale

    oral.

    Bon


    Au cours des 30 dernières années, le principe principal du traitement de l'hépatite virale a été le traitement intensif et à long terme par interféron. Son effet s'exprime en réduisant l'intoxication, le nombre et la gravité des complications et en neutralisant le virus responsable. Dans certains cas, des inducteurs d'interféron sont prescrits. Au stade actuel, la thérapie

    l'hépatite virale comprend la nomination de médicaments étiotropes tels que la vidarabine, la pamivudine et la ribavirine (voir plus haut). Un lien important dans la thérapie complexe de l'hépatite virale est le traitement symptomatique. En général, la pharmacothérapie rationnelle de l'hépatite virale reste un défi. Par conséquent, beaucoup d'attention est attirée par les possibilités d'immunoprophylaxie de la maladie.

    Et en conclusion, quelques mots sur les autres possibilités thérapeutiques des infections virales les plus courantes. Ainsi, dans le traitement de diverses formes d'infection herpétique, presque tous les inducteurs d'interféron locaux et systémiques connus sont utilisés. Par exemple, pour l'infection herpétique, l'acide pyrrhizique (intima épigénétique) est utilisé. L'acide glycyrrhizique stimule la formation d'IFN et interagit avec les structures du virus, modifiant les phases du cycle viral. Le médicament améliore la régénération des tissus et a des effets anti-inflammatoires et analgésiques. L'acide glycyrrhizique est actif contre les virus à ADN et à ARN, notamment les virus de l'herpès simplex, le zona, le papillome humain et le cytomégalovirus. Le médicament est bien toléré.

    Actuellement, la société Allopharm a développé et mis en production un médicament innovant Allomedin. Le principal ingrédient actif du nouveau médicament est le peptide allooferon-3. Des études précliniques ont établi que les substances actives - les peptides du groupe des allostatines - augmentent l'immunité antivirale et antitumorale de l'organisme. Des essais cliniques ont montré que l'utilisation d'alloféron pour l'herpès récurrent augmente la période sans rechute à six mois ou plus. L'utilisation du médicament au début de la maladie élimine les symptômes désagréables en quelques heures et arrête les éruptions herpétiques. Ajoutons que l'allomédine est également indiquée pour le traitement du papillome viral. Le médicament est disponible sous forme de gel Allomedin.

    Il faut mentionner le médicament domestique antigrippin (CJSC "Antiviral", Saint-Pétersbourg, Russie), qui est un mélange équilibré d'acide acétylsalicylique, acide ascorbique, rutine, métamizole, diphenhydramine, gluconate de calcium. Avec la grippe et les ARVI, les adaptogènes sont largement utilisés à des fins thérapeutiques et prophylactiques - agents fortifiants d'origine végétale (préparations de ginseng, éleuthérocoque, vigne de magnolia chinois, zamanihi, aralia, rhodiola, échinacée, kalanchoe). Pour le traitement de la grippe causée par des virus de type A et B, synthétiques

    la deutiforine est un médicament chimique de la classe des bicyclotènes. En tant qu'agent thérapeutique et prophylactique pour la grippe A et B, l'adapromine est utilisée - 0,2 g une fois par jour pendant 4 jours, pour la prophylaxie d'urgence en cas d'épidémie, 0,1 g une fois par jour pendant 5 à 10 jours.

    Pour les infections respiratoires, les immunomodulateurs sont largement utilisés : ribomunil, broncho-tourmenté, IRS-19, chmudon, etc. Ils augmentent la concentration d'IFN-γ et d'interleukine-2 (IL-2), ce qui contribue au développement d'un réponse immunitaire. Pour prévenir le développement de la maladie, l'utilisation intranasale de médicaments à base d'interféron tels que Alfainterféron (interlock, ChLI), Viferon, Grippferon et Reaferon (realdiron) permet. Avec l'application locale d'IFN, les effets secondaires n'ont pas été identifiés. Un groupe distinct de médicaments antigrippaux est constitué de remèdes homéopathiques : aflubine, allikor, influenza-hel, iflucid, tonsilgon, traumeel, grippe, engystol, EDAS 903 granules, EDAS 131 gouttes, nasentropfen C, "AGRI" pour adultes et enfants.

    Le pléconaril, récemment développé aux États-Unis, est un médicament antiviral prometteur. Dans des études in vitro et dans des expériences sur des animaux, son activité contre les entérovirus et les rhinovirus a été révélée. Les données des premières études contrôlées par placebo indiquent l'efficacité du médicament dans les infections respiratoires et la méningite entérovirale.

    Malgré une liste de médicaments assez étendue, les maladies virales restent des infections mal contrôlées. Cela est dû à l'absence de thérapie radicale et au développement d'une résistance virale. L'efficacité maximale de la thérapie antivirale est obtenue avec un traitement complet.



    Nom

    drogue

    Moyenne

    doses et concentrations thérapeutiques pour les adultes ; Voies d'administration des médicaments

    Formes
    Idoxuridine Dans la cavité

    conjonctive 2 gouttes de solution à 0,1%

    0,1% de solution
    Oxoline Dans la cavité conjonctivale 1 - 2 gouttes de solution à 0,1 - 0,2%, pommade à 0,25%; pour la lubrification

    muqueuse nasale 0,25 - 0,5% pommade; en externe 1 - 3% de pommade

    Poudre; 0,25 % ; 0,5 % ; un%; Pommade 2% et 3%
    Acyclovir 0,2 g à l'intérieur ;

    par voie intraveineuse 5-10 mg / kg; peau 5% pommade

    Comprimés 0,2 g; 5% de pommade en tubes de 5 g; Pommade oculaire à 3 % en tubes de 4,5 ou 5 g ; en bouteilles de 0,25 g
    Ganciclovir Perfusion intraveineuse 0,005-0,006 g/kg Poudre lyophilisée en flacons de 0,546 g de ganciclovir sodique

    (correspond à 0,5 g de ganciclovir base)

    Ribavirine À l'intérieur 0,2 g comprimés de 0,2 g
    Zidovudine À l'intérieur 0,1-0,2 g 0,1 g de gélules
    Arbidol À l'intérieur 0,1-0,2 g Comprimés de 0,025 ; 0,05 et 0,1 g
    Amiksin À l'intérieur 0,125-0,25 g comprimés de 0,125 g
    L
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